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Introduo
Primeiros quimioterpicos empregados para tratamento e preveno de infeces bacterianas no homem 1935 Diminuio do uso devido ao aparecimento de m.o. resistentes QUMICA: anlogos estruturais do PABA, com um tomo de enxofre ligado ao anel benzeno.SPABA
H2N COOH H2N SO S 2NH2
SULFONAMIDAS
PABA
SULFANILAMIDA
Antimetablitos
Piteridina Diidropteroato sintase PABA
ANTIMETABLITO: substncia que antagoniza um metablito essencial. METABLITO ESSENCIAL: substncia produzida pelo organismo que servem de substrato para uma determinada via metablica.
c. diidropterico (c. pterico) c. glutmico c. diidroflico (c. flico) Diidrofolato redutase c. tetraidroflico (c. folnico)
Timidilato
PABA Essencial na sntese do cido flico
DNA
Espectro antimicrobiano:
Largo, G+ e GChlamydia: linfogranuloma venrio Nocardia: actinomiceto que causa pneumonia e abscessos cerebrais, ppte em pacientes imunossuprimidos ou debilitados; Infeces do trato urinrio (Ex: Proteus miriabilis); Uso tpico: preveno de contaminao de queimaduras e feridas.
09/05/2011
Farmacocintica
Administrao: VO, IV, tpica
Sulfassalazina no bem absorvida por VO;
Efeitos adversos
Hipersensibilidade (descolamento epidrmico, dermatite esfoliativa, sndrome de StevensJohnson)
Metabolismo: heptico
Metablito sem atividade antimicrobiana; potencilmente txico: precipita-se em pH cido (cristalria)
Efeitos adversos
Cristalria (reduzida por alcalinizao da urina e hidratao); Distrbios hematopoiticos: granulocitopenia; trombocitopenia, eosinofilia e anemia megaloblstica Kernicterus (deslocamento da bilirrubina da albumina plasmtica);
COTRIMOXAZOL
(Combinao de Trimetoprim e sulfametoxazol) O cotrimoxazol inibe duas etapas distintas do metabolismo do folato. - O trimetoprim um inibidor altamente seletivo do metabolismo da diidrofolato redutase - Quando usados combinados, os dois frmacos agem sinergicamente.
MECANISMO DE AO DO COTRIMOXAZOL
SULFONAMIDAS Diidropteroato sintase Piteridina PABA
c. diidropterico (c. pterico) c. glutmico TRIMETOPRIM c. diidroflico (c. flico) Diidrofolato redutase c. tetraidroflico (c. folnico)
Timidilato DNA