ESTUDIANTES SANDRA CAROLINA URREA DORIAN AMANDA URREA

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SIMPATICOLITICOS
Son aquellos frmacos que inhiben las acciones del simptico. Sus efectos dependen del tono simptico que haya en el momento. El simptico se encarga de Los efectos ms importan relacionados con la circulacin y la respiracin. La estimulacin adrenrgica produce un aumento del gasto cardaco, as como una broncodilatacin. Se inhiben las secreciones gastrointestinales y se estimula el metabolismo en general. El SNS juega un papel fundamental en la preservacin del organismo, ya que ocasiona de forma rpida y muy efectiva una respuesta a estmulos exteriores que puedan amenazar la integridad del individuo.

SIMPATICOLITICOS

SIMPATICOLITICOS FARMACOS (antiadrenergicos)

Las drogas simpaticoliticos bloquean las acciones de la noradrenalina , se les llama simpaticolticas o antiadrenrgicas, el sufijo ltico significa disolver o perder. Bloquean la transmisin adrenrgica, evitando Y/o antagonizando los efectos producidos por las catecolaminas.

CLASIFICACION
I- SIMPATICOLITICOS PRESINAPTICOS:
a. Axoplasmticos b. Agonistas alfa 2 (Adrenolticos de accin central)

II- SIMPATICOLITICOS POSTSINAPTICOS:

ALFA BLOQUEANTES a. Bloqueadores alfa 1 adrenrgicos b. Bloqueadores alfa 2 adrenrgicos c. Bloqueadores alfa 1 y alfa 2 adrenrgicos BETA BLOQUEANTES I)- Bloqueadores beta 1 y beta 2 (no selectivos) II)- Bloqueadores beta 1 (cardioselectivos) III)- Bloqueadores beta 2 IV)- Bloqueadores y

El mecanismo por el que estos frmacos consiguen el bloqueo del simptico es doble:
- Estimulando los receptores alfa2 Inhibiendo: Sntesis

-Almacenamiento de catecolaminas -Lberacin -Re captacin -Bloqueando los receptores alfa y beta

SIMPATICOLITICOS PRESINAPTICOS
Las primeras son drogas simpaticolticas que inhiben la sntesis de catecolaminas. Interfieren con los proceso de depsito y liberacin de las mismas. Algunas actan a nivel central reduciendo la actividad simptica cerebral. Son un grupo de drogas que actan en la terminacin adrenrgica, a nivel axoplasmtico o sobre receptores presinpticos alfa2, salvo estos ltimos agentes, los adrenolticos presinpticos tienen actualmente un uso clnico teraputico limitado.

Axoplamaticos:
-Reserpina -Guanetidina -Betanidina -Debrisoquina Agonistas alfa 2:(Adrenoliticas de accin central) -Clonidina (Catapresan) -*Alfa-metil-dopa (Aldomet) -Guanabenz (Rexitene) -Guanfacina (Estulic,Hipertensal)

SIMPATOLITICOS POSTSINAPTICOS
Los agentes simpaticolticos postsinpticos son drogas antagonistas competitivas de las catecolaminas, que desarrollan su accin farmacolgica a nivel de las clulas efectoras del sistema adrenrgico, sobre los receptores a y y sus distintos subtipos son los bloqueantes de los receptores alfa y beta adrenrgicos

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BETABLOQUEANTES
Bloqueadores adrenrgicos alfa: Estos agentes actan en forma selectiva ocupando los receptores alfa. Poseen afinidad por el receptor pero carecen como todos los antagonistas competitivos de actividad especfica o eficacia. Por lo tanto solo ocupan el receptor sin iniciar actividad celular, e impiden la activacin de los mismos por las catecolaminas especficas. Los bloqueadores a adrenrgicos totales pueden bloquear ambos tipos de receptores, a1 y a2, como la fentolamina o la fenoxibenzamina. Otros solo producen el bloqueo de los receptores como el prazosin o de los receptores a como la yohimbina.
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a. BLOQUEADORES ALFA 1 ADRENERGICOS: -*Prazosin (Minipres) -Trimazosin -Terazosin -Dexasocin b. BLOQUEADORES ALFA 2 ADRENERGICOS -Yohimbina c. BLOQUEADORES ALFA TOTALES(alfa 1 y alfa 2) -Fentolamina (Regitina) -Fenoxibenzamina -Alcaloides dihidrogenados del -Ergot,dihidroergotoxina (Hidergina)

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Acciones de los beta bloqueantes:

- Acciones Cardacas - Disminucin del automatismo - Disminucin de la contractilidad - Disminucin de la conductibilidad - Disminucin de la excitabilidad - Disminucin VM - Disminucin flujo sanguneo - Disminucin consumo de oxgeno - Disminucin trabajo cardaco

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d.BLOQUEADORES BETA ADRENERGICOS d.BLOQUEADORES BETA ADRENERGICOS Bloqueadores beta 1-2: -*Propanolol (Inderal) -Timolol (Proflax) -Nadolol (Corgard) -Pindolol (Visken) -Sotalol (Betacardone) Bloqueadores beta 1:(cardioselectivos) -*Atenolol (Prenormine) -Metoprolol (Lopresor) -Acebutolol (Rodhiasectral) Bloqueadores beta 2: -Butoxamine -Zinterol Bloqueadores alfa y beta: -Labetalol (Labelol) 14

ALFA-METIL-DOPA es un agonista anlogo de la DOPA (dihidroxifenilalanina), inhibidor de la dopa-decarboxilasa o decarboxilasa de aminocidos aromticos. Esta enzima decarboxila la DOPA para convertirla en dopamina. Ta mbin decarboxila otra aminas como el triptofano para convertirlo en 5-hidroxitriptamina o serotonina, etc. La metildopa es una droga de un uso extensivo en teraputica antihipertensiva, incorporada para tal fin en la dcada del 60.

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Acciones farmacolgicas: se utiliza para la hipertension arterial moderada o grave La metildopa reduce la resistencia perifrica y la presin arterial. No afecta significativamente la frecuencia cardaca, el volumen minuto y los reflejos vasomotores. Como interfiere con el funcionamiento del sistema simptico puede producir hipertensin ortosttica. La metildopa no afecta el flujo sanguneo renal ni la filtracin glomerular . Ocasiona sin embargo retencin de Na+ e incrementa la prolactina plas mtica. Este efecto ocurre porque la dopamina en el SNC produce una modulacin o regulacin inhibitoria de la secrecin de prolactina. La metildopa origina por decarboxilacin, la presencia de _-metildopamina en las neuronas dopaminrgicas, que se libera como un falso neurotransmisor y no desarrolla dicha accin inhibitoria.
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Anti adrenrgicos 1: atenolol, metoprolol frecuencia, contractilidad y gasto cardiaco Inhiben liberacin de renina (antagonismo 1 en cl. yuxtaglomerular) Admn oral. Efecto de 1er paso. Latencia: varios das Eleccin en pacientes: <60 aos con hipertensin no complicada Cualquier edad c/insuficiencia cardiaca, enf. coronaria o infarto al miocardio (<2 aos). Agente adicional para casos de hipertensin descontrolada

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FARMACOS ANTIADRENERGICOS
Prazosina (bloqueador a1):Produce vasodilatacin arteriolar y venosa lo que origina reduccin de la precarga y postcarga cardacas con mnima reaccin taquicardizante. Empleo teraputico: como antihipertensivo. Fentolamina (bloqueador a1 y a2): Produce accin vasodilatadora y taquicardia, a la que contribuyen la respuesta refleja, facilitacin de liberacin de noradrenalina y estimulacin directa cardaca. Efectos adversos: hipotensin severa, taquicardia, arritmias, isquemia cardaca. Uso teraputico: control (de corto plazo) de la hipertensin en pacientes con feocromocitoma.
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FARMACOS ANTIADRENERGICOS
Dihidroergomatina: Agonista parcial de los receptores a y se comportan como antagonistas en situaciones en que el sistema simptico se encuentra estimulado. Al mismo tiempo producen vasoconstriccin de venas y arterias con elevacin de la presin arterial. El efecto vasoconstrictor es utilizado en el tratamiento sintomtico del ataque agudo de jaqueca.
Fenoxibenzamina (bloqueador irreversible a1) Reduce la resistencia perifrica y aumenta el dbito cardaco (en parte reflejo simptico). Marcada hipotensin. Uso clnico: tratamiento feocromocitoma y el manejo de la obstruccin pros benigna.
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FARMACOS ANTIADRENERGICOS
Yohimbina (bloqueador reversible a2): Antagonista competitivo a2. Atraviesa la barrera hematoenceflica en donde, por accin central, incrementa la presin sangunea y la frecuencia cardaca. Tambin aumenta la actividad motora y produce temblor muscular. Efectos opuestos a clonidina. Labetalol (antagonista a1 y b): El bloqueo a1 produce relajacin del msculo liso arterial y vasodilatacin; el bloqueo b1 podra contribuir a este descenso de la PA. Uso clnico: tratamiento hipertensin arterial.

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FARMACOS ANTIADRENERGICOS
Antagonista receptores b : Reduce frecuencia y contractilidad cardacas (ms notorio en ejercicio fsico y estrs). Disminuye dbito cardaco, la resistencia perifrica se incrementa. Contribuyen al efecto hipotensor: Reduccin del dbito cardaco como consecuencia del efecto antagnico b1: crontropo e iontropo negativos. Inhibicin secrecin de renina (b2). Bloqueo de receptores presinpticos b2. Accin central no bien definida.

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FARMACOS ANTIADRENERGICOS
Reacciones adversas: bradicardia, bloqueo de la conduccin e insuficiencia cardaca. Broncoconstriccin. Incremento del tono vascular a nivel muscular, lo que puede producir calambres, sensacin de fro o de cansancio en las extremidades. A nivel del SNC: depresin, cansancio, alteraciones del sueo (pesadillas). Sndrome de suspensin del medicamento: el tratamiento no debe suspenderse abruptamente debido a que se produce aumento de receptores b originado por el bloqueo sostenido. Aplcaciones teraputicas: insuficiencia coronaria, infarto agudo del miocardio, hipertensin arterial, arritmias cardacas, glaucoma de ngulo abierto.
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FARMACOS ANTIADRENERGICOS
Propranolol (antagonista receptores b) Sufre metabolismo de primer paso. Penetra al SNC. Timolol (antagonista receptores b) Uso: glaucoma de ngulo abierto. Nadolol (antagonista receptores b) Pindolol Activan receptores b como agonistas parciales, es decir, poseen cierta actividad simpaticomimtica. Esta leve accin previene la bradicardia o la inotropa negativa muy marcada producida por algunos de estos agentes.

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FARMACOS ANTIADRENERGICOS
Antagonistas b1 selectivos: DE50 requerida para bloquear los receptores b1 difiere considerablemente de la requerida para bloquear los b2. Ventajas: Reducen actividad cardaca con dosis que no alteran el tono bronquial, vascular o uterino. No interfieren en el metabolismo de los hidratos de carbono. Mantienen la eficacia hipotensora al no bloquear la accin vasodilatadora b2. Metoprolol: Mayor afinidad b1. Atenolol: Mayor afinidad b1.

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BIBLIOGRAFIA
www.elrgonomista.com Carlostardiocordon.blogspot.com.es

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