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Farmacocintica

Adminis1tracin
(vida media) (protenas)

Unin

MTB

Eliminacin

Espectro de Accin
Cocos : Mucha accin contra (principalmente // NEUMOCOCO) los Estreptococos

Penicilina G (Bencilpenicilina) Sdica

EV
(cada 4 horas)

Aerobios Renal (D activa) Anaerobios Renal (D activa) Renal (D activa) Renal (D activa) Renal (D activa) Renal (D activa) Renal (D activa) Renal (D activa) Renal (D activa) Renal (D activa) Renal (D activa)

Bacilos : L. Monocytogenes, Nocardia (Muy sensible), Corinebacterium difteriae (Muy S) Cocos : Gonococo y Meningococo tienen el 50% de las Cepas R (uno o se va a arriesgar a dar la D sabiendo que el 50% va a fallar Cocobacilos : Bordetella pertrusis (Coqueluche) es S Cocos : Peptoestreptococcus, Peptococcus Bacilos : Esporulados (Clostridium [NO EL Difficile]); No Esporulados: Bacillus anthracis es S

NATURALES

Potsica Clcica Benzatnica Procanica Penicilina V (Fenoximetilpenicilina)

EV
30- 4h IM (Se acompaan de D VC y se liberan muy lentamente)

VO

Espiroquetas: Treponema pallidum (30-40% R), Borrelia burgdorferi (S) y Leptospira interrogans (Son de Primera Eleccin)

PENICILINAS

Penicilinas R a las Penicilasas

Oxacilina Cloxacilina Dicloxacilina Meticilina Nafcilina Amoxicilina Ampicilina Sultamicilina Bacampicilina Pivampicilina Carbopenicilinas VO (Abs 80%)
IM o EV [No VO] 30- 4h

IM o EV

30- 4h

Idem a Penicilina G + Ser efectivos contra Estafilococos productores de Peniciladasas (Staphylococcus meticilino S)

SEMISINTTICAS

Aminopenicilinas

VO (Abs. <60%)
[Son Pro D]

Renal (D activa), tambin eliminacin Biliar como D activa ( accin sobre Idem a Penicilina G + Grmenes gram : Haemophilus Shigella y Salmonella) influenza, Moraxella catarrhalis, E. Coli, Salmonella, Shigella [D DE ELECCIN PARA INFECCIONES DE VAS Renal (D activa) RESPIRATORIAS], Enterococcus (muy activas, Renal (D activa) especialmente la Ampicilina)

Penicilinas Antipseudomnicas: D de eleccin para infecciones nosocomiales

Penicilinas antipseudomnicas

- Ticarcilina - Carbenicilina Ureidopenicilinas - Piperacilina - Azlocilina - Mezlocilina IM o EV


30- 4h

Idem a Aminopenicilinas Enterobacter y Proteus

Pseudomonas,

Idem a Carbopenicilinas + Klebsiella

Mecanismo de Accin
Adm.

Farmacocintica
t Unin Elim.

Espectro de Accin

Mecanismos de Rcia

Efectos Adversos

GLICOPPTIDOS (GP)

Vancomicina
Se unen a D-Ala, D-Ala; impidiendo la unin de los monmeros de Pptidoglican

Slo EV (Irrita msculo)

6h

50% Renal (D activa)

Teicoplanina

EV e IM

60h

90%

Gram (inclusive el Clostridium difficile, No contra B. fragilis). Al no R intrnseca de Gram atravesar las porinas NO SIRVEN Modificacin del Sitio CONTRA GRAM. Se los usa para Blanco: Genes VAN (A - G) SAMR y Enterococos R a los codifican enzimas que ponen Lactmicos. Tto. de Colitis D-Lactato, D-Ala [Gen A, R a seudomembranosa por C. difficile, Vanco y Teico] como alternativa al metronidazol.

MUY NEFROTXICAS (oligrica) [Mejora al retirar la D] Ototoxicidad (irreversible [por lesin de cl. ciliadas] Sme del Cuello Rojo HS Trombocitopenia de tipo Inmunolgico Mielotoxicidad

Telavancin

Slo EV (1/da)

6 - 9h

93%

Renal (D activa)

Cocos gram (Se puede usar para Estafilococos Vanco R). NO acta contra el C. difficile

Nefrotoxicidad Prolongacin del QT Alteraciones GI Alteraciones del gusto Cefalea Hiperkalemia (acta como + diurtico ahorrador de K )

Polimixinas

LipoGP

Polimixina B

Polimixina E (Colistina)

Son detergentes, que generan poros. Los Gram son R naturales ya que la D no puede atravesar el Peptidoglican de ellos

Slo EV

5h

Se usa para:Acinetobacter baumannii, Pseudomona Aeruginosa Multi R, R Intrnseca de Gram Stenotrophomonas maltophilia, Klebsiella Multi R

Son las ms NEFROTXICAS (reversible) Bloqueante Neuromuscular HS

Renal (D activa)

Fosfnidos

Fosfomicina

Es un anlogo del fosfoenolpiruvato y acta inhibiendo a la piruviltransferasa (inhibe 1ra parte de s! de la pared)

VO (40% de Bd)

5 - 6h

Para IU: Klebsiella, E. coli, Proteus, Serratia, Enterococos

OTROS ATB DE PARED

Farmacocintica
Admin. unin Va Parenteral Cefazolina* Cefalexina* Cefadroxilo 1 Grupo Cefoxitina Cefotetan* Cefaclor Acetilcefuroxima Cefuroxima Cefamandol* Ceftacidina Cefoperazona* Ceftriaxona Cefixime Cefpodoxime Ceftibutem Cefepime Va Parenteral + VO 4h Va Parenteral Va Parenteral VO Va Parenteral Va Parenteral Va Parenteral 8h 2 Grupo 4h Cefpirome Va Parenteral
(Es la nica que se puede dar 1 vez por da)

MTB

Eliminacin

Espectro de Accin

1ra GENERACIN

Cefalotina*

4h

Renal (D activa)

Muy Potentes contra cocos (Ppal// Estafilococos MS y Estreptococos), tienen algo de accin contra algunos gram : E. coli, Proteus y Klebsiella. Se las usa en Infecciones de Partes Blandas, IU.

2da GENERACIN

Va Parenteral Va Parenteral VO VO Va Parenteral Va Parenteral Va Parenteral

CEFALOSPORINAS

4h

Renal (D activa)

Sin actividad contra cocos , > accin contra los anaerobios [INCLUIDO EL BACTEROIDES FRAGILIS], < accin contra el Haemophilus y Moraxella No tienen actividad contra cocos (excepto Cefaclor), son muy activos contra Haemophilus y Moraxella. Su gran indicacin son las Infecciones del Tracto Respiratorio Superior Muy buenas contra Pseudomona aeruginosa, sobre anaerobios (poca accin sobre B. fragilis), no son buenas D contra cocos No son muy activas frente a P. aeruginosa, pero si contra las Enterobacterias (Shigella, Salmonella). Son mejores contra los Anaerobios (ppal// la Ceftriaxona) pero le sigue faltando el B. fragilis. Ceftriaxona contra H. influenzae, Neumcococo, Meningococo

3ra GENERACIN

1 Grupo

2 Grupo

Renal (D activa) 50% Heptico Renal (D activa) 50% Renal (D activa) Renal (D activa)

4h

4ta GENERACIN

Accin sobre Cocos (al igual que los de 1ra G.) y mantiene igual accin contral los Gram ra (= que 3 G.). Son efectivos contra los Anaerobios incluido el B. fragilis

Farmacocintica
Adm
Tetraciclina

Unin

MTB

Espectro de Accin Efectos Adversos

Mecanismo de Resistencia

< Liposolubilidad
Clortetraciclina

2-10h

(Inhibidores) D que actan sobre la subunidad 30s (<)

50% Heptico y 50% Renal Son excelentes D contra V. Cholerae y contra MO intracelulares (+ que los Macrlidos). Actan frente a cocos , Gram : Enterobacterias, Haemophilus, Moraxella [No son buenas contra Pseudomonas]; Anaerobios de la flora bucal (NO Bf ni Cd). Tetraciclinas algo de accin contra Toxoplasma

Oxitetraciclina

Demeclociclina

Bd por VO aceptables siempre y cuando no se las administre con cationes divalentes (ya que las quelan)

>ra se MTB en Hgado

Doxiciclina

10-20h > Liposolubilidad

Hepatotxicas Manchas e los dientes si se las usa en nios (por tropismo por tejidos calci- Modificacin del Sificados en formacin tio Blanco Fotosensibilidad Disminucin de la D Pseudotumor cerebral en la Biofase (Por Colitis Pseudomembranode entrada o por sa bombas de extru HS sin) Si estn vencidas son muy NEFROTXICAS (necrosis tubular aguda)

Tetraciclinas

Heptico nicamente

Minociclina
Son muy hidroflicas. Tienen 2 Fases: 1ro entran pequeas cantidades de AG por Simporte con H+ (FASE I); una vez dentro genera disfx que forman poros en la mbr permitiendo la entrada de los AG con > facilidad (FASE II).

IM (Slo EV en la Flebitis Qumica?) Ototoxicidad (Tanto Vestibular [Nuseas, Vmitos, Vrtigo] como Coclear [1ro afecta tonos agudos]. Si doy una dosis diaria con > dosis: el poder bactericida (por > [ ] en biofase) y no la hago ms ototxica ya que ingresa a la clula por transporte activo que a altas [ ] se satura. Nefrotoxicidad (IR no oligrica) Bloqueante neuromuscular (Directamente relacionado con la velocidad de infusin) HS Rcia Natura: Los Anaerobios al no tener Fosforilacin oxidativa no generan H+ Gram generan Rcia por eso no deben usarse como monoD Gram : Modificacin de la D por enzimas Mutacin de las Porinas (E.Coli - Gen OmpF) Situaciones de Hiperosmolaridad bloquean la entrada de la D

Estreptomicina (tto. de TBC)

Kanamicina

Aminoglucsidos

Tobramicina

Neomicina

Parenteral y Tpica

3-5h

Amikacina (tto. de TBC)

Eliminacin Renal como D sin modificar por Filtracin Glomerular (nico mecanismo no saturable [DOSIS INDEP])

Cocos : Son malas como monoD, por lo que se las usa conjuntamente con -Lactmicos. Gram : Enterobacterias, Pseudomonas, Acinetobacter, Stenotrophomona. Se los usa como SINERGISTAS, en infecciones severas por Gram- (Shock sptico) y Endocarditis infecciosas.

Gentamicina

Netilmicina

Slo Tpico

Mecanismo de Accin
Sulfatiazol

Farmacocintica
Union Adm MTB Elim
Heptico (ajustar dosis en Insuficiencia Heptica) Renal (ajustar dosis en Insuficiencia Renal)

Espectro de Accin
Es Bacteriosttica. Gram : Estreptococos y Bacillus anthracis (Estafilococos y Enterococos son R). Gram : H. influenzae y Enterobacterias (Neisseria y Shigella son R). Anaerobios: C. tetani, C. perfringens, A.israelii, Nocardia (Cd y Bf es R). Otros S: Chlamydia (excepto psitacii),T. gondii, Plasmodium, P. carinii. Indicaciones: Sulfisoxazol + Eritromicina de uso peditrico para infecciones del tracto respiratorio superior. Sulfametoxazol + Trimetropima (Cotrimoxazol) est indicado en: Profilaxis y tto de Neumona por P. carinii en Px ID; ITU; Prostatitis recurrente, Infecciones Respiratorias, Gonococcia orofarngea

Efectos Adversos
Digestivas: anorexia, nuseas, vmitos, diarrea Hepatotoxicidad (Colestasis intraheptica [origen alrgico] y Necrosis hepatocelular [ideosincrtico]) HS: urticaria, Enf del suero, Sme de Steven-Johnson, dermatitis exfoliativa, fiebre Hematolgicos: MetaHb y anemia hemoltica (en Px con deficit de glucosa 6 P DH), agranulocitosis, anemia aplsica y panmielocitopenia Renales: Cristaluria (por precipitacin de la D, se previene tomando mucha H2O) y Necrosis Tubular Aguda (Por toxicidad directa) Fetal y Neonatal: Kernicterus

Mecanismos de Resistencia

VO (Bd 70-100%) o tpica

De accin Corta

Sulfisoxazol Son anlogos del PABA. Interaccionan con la DHPS comportndose como falsos sustratos. [No pasa de Pteridina + PABA a cido Dihidropteroico]

6h

ATB que inhiben la Sntesis de cido Flico

Sulfadiazina

De accin Intermedia De accin Prolongada

Sulfametoxazol

12h 24h

Polimorfismo de DHPS Sobreproduccin enzimtica Incorporacin de precursores del THF del Aumento de la produccin de PABA de la permeabilidad Eflujo

SULFONAMIDAS

Sulfadoxina

80-90%por Rion como D sin modificar

SULFONAS

Dapsona

Idem a Sulfonamidas

Idem a Sulfonamidas excepto Es Bacteriosttica. Es de 1ra por lo EA Renales eleccin para M. leprae junto con Neurotoxicidad:cefalea, Idem a Sulfonamidas la Rifampicina psicosis, depresin, neuropata perifrica

10-20%

CIDO PARAMINOSALISLICO (PAS)

Idem a Sulfonamidas

1h

Digestivos: Anorexia, nuseas, Es Bacteriosttica. Slo acta vmitos, diarrea contra M. tuberculosis (De 2da HS (muy frecuentes) Eleccin!) Hiperuricemia Kernicterus

Buena Bd por VO

Heptico

VO (Bd 100% por ser muy Liposoluble)

Trimetoprima

Inhibe principalmente a la DHFR bacteriana, impidiendo el pasaje de DHF a THF.

20% Heptico

80% Renal (D activa)

Renal

50%

Pirimetamina

Inhibe principalmente a la DHFR protozoaria (Plasmodium y Toxoplasma)

80%

10% Heptico

90% Renal (D activa)

DIAMINO PIRIMIDINAS

Idem a Sulfonamidas + Staphylococcus aureus, Listeria monocytogenes, Pneumocystis carinii. Trimetoprima se usa siempre combinada con Sulfametoxazol, principalmentepara IU y respiratorias agudas

Alteraciones GI (disbacteriosis) HS Dermatitis Exfoliativa Fotosensibilidad Sme de Stevens-Johnson Idem a Sulfonamidas Hepatotoxicidad Anemia megaloblstica (por dficit de Folato) + HiperK (Efecto Diurtico Ahorrador de K+ )

Farmacocintica
Adm MACRLIDOS (Subdivisin segn nmero de tomos de carbono que tenga el ncleo) Eritromicina VO (No darlos con las comidas) Roxitromicina 14 Troleandomicina t 2-10h 2-10h 2-10h Union

Espectro de Accin
MTB Son Potentes INHIBIDORES de las CYP (Ppal// Eritomicina y Telitromicina, la que tiene < efecto es Espiromcina)

Efectos Adversos

Mecan de Rcia
Sitio Modificacin del Sitio Modificacin de Sitio Modificacin de Sitio Blanco: Gen MLS Blanco: Gen MLS Blanco: Gen MLS Modificacin de las Porinas de modif Por cloranfenicolacetil trans-ferasa D: Modif del Blanco

Claritromicina

2-10h

Mtblito Activo: 14 OH claritromicina

15 16 Ketlidos

Azitromicina Espiromicina (menos EA) Telitromicina

40-60h 2-10h 2-10h

(Inhibidores) D que actan sobre la subunidad 50s (>)

Son excelentes D contra grmenes intracelulares, buenas contra Neumococo, Estreptococo y Estapilococo MS. No se usan para infecciones intrahospitalarias ya q NO son buenas contra Enterococos ni Enterobacterias. Accin contra: Neisseria, Listeria y C. difficile. Con respecto a los gram - : H.influenzae, Moraxella, H. ducreyi, Legionella pneumophila (especial// la Claritromicina), leve accin contra el Gonococo, Coxiella burnetti, Bartonella Henselae, anaerobios de la boca; Micobacterias (Ppal// Claritro y Azitromicina). MUY BUENAS PARA INF DE VAS AREAS ALTAS Y BAJAS. Claritromicina: acta tambin contra H. Pylori

Prolongacin del QT Diarrea (son agonistas de la Motilina) Colitis pseudomembranosa Hepatotoxicidad [Evitar darle al Px D que se MTB por Hgado, y que puedan prolongar el QT (Ej. Antiarritmicos Ia, Cisapride, etc); Estrechar controles de Anticoagulantes orales si tmb recibe Eritromicina; conjuntamente con Estatinas > chances derabdomiolisis; Px con Bloq Ca > chances de HipoTA y BAV]

VO (Bd>95%),Tmb EV

LINCOSAMIDAS

2-4h

90 - 95%

Lincomicina

Clindamicina

No se ajusta en la Insuficiencia Renal Potentes INHIBIDORES de las CYP

Excelente D contra ANAEROBIOS (incluido el B. fragilis; NO Cd), y contra cocos (Estafilococos, Estreptococos y Enterococos). Se usan en Infecciones contra ANAEROBIOS (Absceso Abd, Heptico, Cerebral).Osteomielitis en DBT(xq tienen buena penetracin sea). Tmb tiene accin contra Plasmodium y Toxoplasma

Hepatotoxicidad Bloqueo neuromuscular (al = que AG y Polimixinas) HS COLITIS PSEUDOMEMBRANOSA

ESTREPTO GRAMINAS

(20-30%)

Dalfopristina (Tmb inhiben la subunidad <)

Se administran juntas. Slo EV

2-4h

Cocos Multi R (SAMR,St, Enterococos); Gram : Klebsiella, Prevotella, Moraxella

Alteraciones GI Colitis pseudomembranosa Prolongacin del QT

Quinupristina (Tmb inhiben la subunidad <)

VO (Bd 100%) y EV

OXAZOLIDINONAS

Linezolid [Todo Px que haya tomado IRSS tiene que esperar 4 semanas para empezar a consumir Linezolid. A la inversa son 2 semanas]

4-6h

EVITAR DAR simpticomimticos y agentes 5-HT

Cocos + Multi R (SAMR y Enterococos Vanco R); Anaerobios (incluidos el B. fragilis y Cd); C. perfringens; Listeria monocytogenes

Diarrea HS Mielotoxicidad (Trombocitopenia) Sme Tiramnico/Serotoninrgico (ya que es un IMAO)

VO

2-4h

Buena contra: MO Intracelulares, Gram : Enterobacterias (E. coli, Shigella, Salmonella), Haemophilus, Moraxella, Neisseria; Cocos : Enterococos Vanco R, SAMS; Anaerobios (incluido el Bf, pero no el Cd)

ANFENICOLES

Cloranfenicol a la farmacocintica de la Clindamicina

Sme Gris del RN (x inmadurez de enz hep y de BHE se acumula D en el SNC [Colapso vasc]) Mielotoxicidad (Dosis dep: las 3 series, es progresiva y reversible; Dosis indep: anemia aplsica) Neurotoxicidad Perifrica Hepatotoxicidad Colitis pseudomembranosa Anemia hemoltica en Px con deficit de glucosa 6 P DH

Farmacocintica
Administracin Penicilina G (Bencilpenicilina) Sdica NATURALES Potsica Clcica Benzatnica Procanica Penicilina V (Fenoximetilpenicilina) Penicilinas R a las Penicilasas Oxacilina Cloxacilina Dicloxacilina Meticilina Nafcilina IM o EV IM (Se acompaan de D VC y se liberan muy lentamente) VO EV EV (cada 4 horas) Unin a MTB Aerobios Renal (D activa) Renal (D activa) Anaerobios Eliminacin

Espectro de Accin
Cocos : Mucha accin contra los Estreptococos (Ppal// NEUMOCOCO) Bacilos : L. Monocytogenes, Nocardia(Muy S), Corinebacterium difteriae (Muy S) Cocos : Gonococo y Meningococo tienen el 50% de las Cepas R (uno o se va a arriesgar a dar la D sabiendo que el 50% va a fallar Cocobacilos - : Bordetella pertrusis (Coqueluche) es S Cocos : Peptoestreptococcus, Peptococcus Bacilos : Esporulados (Clostridium [NO EL DIFFICILE]); No Esporulados: Bacillus anthracis es S Espiroquetas: Treponema pallidum (30-40% R), Borrelia burgdorferi (S) y Leptospira interrogans (Son de Primera Eleccin)

Idem a Penicilina G + Ser efectivos contra Estafilococos productores de Peniciladasas (Staphylococcus Meticilino S)

PENICILINAS

Aminopenicilinas

Amoxicilina

VO (Abs 80%)

SEMISINTTICAS

Ampicilina Sultamicilina Bacampicilina Pivampicilina Carbopenicilinas

IM o EV [No VO] VO (Abs <60%)

Renal (D activa), Tmb Elim Biliar como D activa ( accin sobre Shigella y Idem a Penicilina G + Grmenes gram - : Haemophilus influenza, Moraxella catarrhalis, Salmonella) E. Coli, Salmonella, Shigella [D DE ELECCIN PARA INFECCIONES DE VAS RESPIRATORIAS], Enterococcus (Muy Activas?) Renal (D activa)

Penicilinas antipseudomnicas

Ticarcilina Carbenicilina Ureidopenicilinas Piperacilina Azlocilina Mezlocilina IM o EV

Penis Antipseudomnicas: D de eleccin para infecciones nosocomiales

Idem a Aminopeni + Pseudomonas, Enterobacter y Proteus

Renal (D activa)

Idem a Carbopenicilinas + Klebsiella

-LACTMICOS
No son efectivos contra: Stenotrophomonas maltophyla, Acinetobacter baumannii, Clostridium difficile, SAMR, Grmenes intracelulares. [Algunos contra el Bacteroides fragilis] Mecanismo de Rcia a -Lactmicos Efectos Adversos 1) PRODUCCIN DE -LACTAMASAS A Serinoproteasas B Metaloenz (Zinc) C SCerinoproteasas D Serinoproteasa Penicilasas -Lactamasas PENICILASAS, CEFALOSPORINASAS, CARBAPENEMASAS (-Lactamasa de Espectro Extendido No pueden ir con ms de un grupo HS Nefritis intersticial (Ppal// Cefalo 1G [Cefalotina]) Diarrea Colitis Pseudomembranosa (Disbacteriosis) Neurotoxicidad (Ppal// Imipenem) Anemia Citopenia -Lactmicos con ncleo de Cefamicina (3-metiltiotetrazol) [Cefamandol, Cefoperazona, Cefotetan], tienen Efecto Disulfiram y la Eliminacin de K

La D de eleccin sera: Penicilina R a Penicilasas, sin embargo uso Cefalosporinas de 1G. Las BLEE son inducibles por Cefalosporinas de 3G. No son muy potentes contra las Cefalosporinas de 4G y Carbapenemes
Mecanismo por excelencia de los Gram . Para ellas utilizo IBL.

1ro producidas por Estafilococos (98%).

2) MUTACIN DE LAS PBP (mecanismo por excelencia de los Gram ) Resistentes a todos los -Lactmicos Staphylococcus Penicilina Sensbles Penicilina R pero Meticilino S : por produccin de -Lactamasas Penicilina y Meticilina R : por mutacin de las PBP (PBP 2A)

Farmacocintica Administracin Imipenem CARBAPENEMES Meropenem Ertapenem Dorimipenem Panimipenem MONO BACTMICOS Aztreonam Tazobactam INHIBIDORES DE LAS -LACTAMASAS Sulbactam cido Clavulnico Parenteral Piperacilina Ampicilina Espectro equivalente a Ceftriaxona Amoxicilina Ninguna por VO, todas parenterales Unin Espectro de Accin t Eliminacin Renal (D activa) Renal (D activa) Renal (D activa) Renal (D activa) Renal (D activa) Renal (D activa) Limita su actividad contra grmenes gram (No gram ; accin a un Aminoglucsido) Espectro equivalente a Ceftacidina a Cefalosporinas de 4ta Generacin (activas contra cocos y todos los bacilos [Excepto Stenotrophomonas maltophyla]). Son buenas D contra Anaerobios (incluido B. fragilis). Ertapenem tiene < accin antiPseudomnica. El IMIPENEM es puede ser degradado por Dispeptidasas de la luz tubular, Este degradado se reabsorbera siendo txico para las clulas tubulares (Nefrotxico); por lo que se lo asocia con Cilastinaque es un inhibidor de las dispeptidasas, pero que no la , sino que la [ ] en la luz tubular.