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USO DE DROGAS NOS IDOSOS Introduo Medicamentos receitados por diferentes mdicos Ensaios clnicos excluem idosos (>80 anos) e pacientes com mltiplas comorbidades Desconhecimento dos efeitos adversos
IMPORTNCIA Idoso tem 2 Idoso tem 2-3x > chance de reaes adversas a drogas do que os jovens
Mltiplas drogas com potencial de interao Sofrem mais com as conseqncias das iatrogenias
O Processo farmacolgico que deve ser considerado para entender os efeitos das drogas em seres humanos envolve duas categorias: Farmacocintica
Estudo dos fatores que afetam a concentrao da medicao no corpo
Farmacodinmica
Estudo dos efeitos bioqumicos, fisiolgicos e mecanismos de ao da medicao no rgo alvo
Absoro
Distribuio
Excreo
Metabolismo
Vias de administrao
VO: difuso passiva na regio proximal do intestino delgado A absoro da via oral depende: secreo cida do estmago, o esvaziamento gstrico, a motilidade intestinal, o fluxo mesentrico, o nmero e a capacidade de absoro dos entercitos.
Superfcie absortiva
- Fluxo sanguneo - 30 40% devido do esplnico DC - Absoro de lipossolveis e frmacos dependentes da 1a passagem heptica - pH gstrico
-Decrscimo de histamina -Tetraciclinas -Altera absoro de -Salicilatos frmacos que necessitam dissoluo c/ a acidez.
Doenas relacionados a alterao da absoro: Estenose pilrica esvaziamento gstrico absoro deficiente
Sndrome de m-absoro, gastrectomizados,
enterites menor absoro de ferro, cido flico, vitamina B12, corticosterides e digoxina
de digitlicos e diurticos
No existem muitos dados em relao a outras vias de administrao de drogas massa muscular idosos teriam efeitos sistmicos prolongados aps administrao de drogas por via IM vascularizao da pele teoricamente diminui a absoro
Gordura Tecidos
30 12 5 33
20 25 anos
20 75 anos
-Acetaminofen -Clordiazepxido -Diazepam ( MV de 24h para 90h no idoso) -Prazosin -Salicilatos -Tiopental
a biotransformao da forma ativa para inativa (fgado, rim, pulmo, parede intestinal)
Alterao no fluxo heptico com o envelhecimento pode alterar a metabolizao Cigarro, alcool, modificao na dieta, drogas, doena viral, cafena
- Fluxo sanguneo - Metabolismo de 1a -Esmolol, Labetalol, passagem Propranolol heptico (35%) - Nveis plasmticos -Verapamil, Diltiazem -Espironolactona -Lidocana - Massa heptica - Fase metabolismo (citocromo P450 ) - Metabolismo I oxidativo heptico meia-vida das drogas metabolizadas pelo fgado -Beta-bloqueadores -BCC -Estatinas -Warfarin -Amitriptilina, nortriptilina -Diazepam -Fenitona -Diclofenaco
Alterao envelhecimento
Exemplos
-Alterao no N de receptores -Alt. afinidade dos receptores -Alt. funo do 2 mensageiro -Alt. resp. celular e nuclear
so mais -Maior sensibilidade ou menos dos idosos a a algumas Benzodiazepnicos e opiides -Menor sensibilidade dos idosos a betabloqueadores e betaadrenrgicos
Interaes medicamentosas
Alteraes nos efeitos de um medicamento em razo da ingesto simultnea de outro medicamento ou do consumo de determinado alimento
Exemplos:
Barbitricos: metabolizao de
tiazdicos:
predispe
intoxicao
Iatrogenia
Qualquer alterao patolgica provocada no paciente por um procedimento mdico errneo ou inadvertido
Polifarmcia: Uso de mltiplas medicaes, muitas vezes de forma inadequada Cascata iatrognica: Sequncia de medicaes prescritas com a finalidade de tratar efeitos colaterais de anteriores
USO DE DROGAS NOS IDOSOS IATROGENIAS Sub-prescrio: Uso de beta-bloqueadores ps IAM - Somente 21% dos pacientes elegveis estavam usando - Mortalidade 43% menor em quem usou
Uso de trombolticos ps IAM -25% dos pacientes elegveis no receberam Uso de anticoagulao em pacientes com fibrilao atrial - 34% com uso de AAS - mais de 50% estavam com INR menor que 2
USO DE DROGAS NOS IDOSOS AUTO -MEDICAO Exemplos AINEs: HAS, nefropatia, doena pptica Laxativos: Piora da constipao Sedativos: Dependncia, tolerncia, quedas, declnio cognitivo Fitoterpicos: ???????
1991 critrios de Beers: 30 medicamentos a serem evitados em ILP em relao ao diagnstico, dose e freqncia 1994 - critrios de Beers modificado por Stuck: idosos de comunidade
MEDICAMENTOS ESPECFICOS
AINH Anticoagulantes Digoxina Antihipertensivos Hipoglicemiantes orais Antibiticos Benzodiazepnicos Barbitricos Anticolinrgicos Antidepressivos e antipsicticos Bloqueadores H2 Antidepressivos Antipsicticos anticolinestersico
AINH
Insuficincia renal 13% desenvolvem uremia durante tratamento por curto perodo associado com doses e uso concomitante de diurticos de ala Sangramento TGI > idosos Utilizar proteo gstrica com IBP Limitar o uso a situaes clnicas absolutamente necessrias - < dose e < tempo. Outros: descompensao IC e HAS
Anticoagulantes
Idosos apresentam > sensibilidade do fgado inibio da sntese dos fatores de coagulao pelo warfarin e necessitam menores doses para atingir nveis teraputicos
Digoxina
nvel srico e meia-vida em idosos
ndice teraputico e ligao protica Pode ocorrer toxicidade nas doses habituais Dose raramente excede 0,125mg/d Intoxicao digitlica pode ocorrer com nveis sricos normais
Antihipertensivos
probabilidade de hipotenso ortosttica em idosos pela tnus venoso e compensao do barorreceptor hipotenso e tontura Metildopa pode causar bradicardia e exacerbar depresso
Hipoglicemiantes Orais
Clorpropramida apresenta T e pode causar hipoglicemia grave e prolongada No deve ser usada em idosos!
Metformina: Acidose lctica. No usar em Insuf. Renal, ICC, doena heptica e alcoolismo
Antibiticos
Ajustar dose de antibiticos com clearence de creatinina
Benzodiazepnicos
EC: risco de delirium ou prejuzo cognitivo de 3-12x; dependncia Iniciar com tratamento no-farmacolgico para insnia
Barbitricos
> efeitos colaterais que drogas sedativo-hipnticas
Altamente aditivo
Anticolinrgicos
sensibilidade aos efeitos, devido ao sensibilidade ao declnio na neurotransmisso colinrgica central (viso embaada, boca seca, constipao, reteno urinria, taquicardia, hipotenso ortosttica e delirium) risco de delirium de 5 -12x Associao de drogas com efeito anticolinrgico deve ser evitada Usar com critrio, por curtos perodos e em baixas doses Exs.: Antidepressivos tricclicos, neurolpticos, metildopa, atensina, biperideno
Bloqueadores H2
Cimetidina e ranitidina interferem com metabolismo heptico de drogas
toxicidade de drogas metabolizadas no fgado (propranolol, lidocana, warfarin, teofilina, fenitona) Todos os bloqueadores H2 podem causar confuso mental nos idosos Usar doses menores em idosos devido a excreo renal ou trocar por alternativas menos txicas (sucralfate ou anticidos)
Antidepressivos
Tratamento
- Escolha baseada na clnica - Escolha baseada nos efeitos colaterais Classes Tricclicos Inibidores recaptao serotonina Dupla ao
TRICCLICOS
imipramina, clomipramina, e amitriptilina nortriptilina e maprotilina (tetracclico) - amitriptilina apresenta maiores efeitos anticolinrgicos e sedativos efeitos anticolinrgicos em idosos bloqueiam a recaptao da serotonina e noradrenalina e sensibilizam receptores ps sinpticos ( bloqueiam receptores colinrgicos, histaminrgicos e adrenrgicos)
TRICCLICOS
EFEITOS COLATERAIS: anticolinrgicos: boca seca, viso turva, taquicardia, reteno urinria, obstipao, etc - anti-histaminrgicos: sedao, ganho de peso - anti-adrenrgico: hipotenso postural CONTRA-INDICAES: glaucoma, prostatismo, obstipao grave, distrbios da conduo cardaca (bloqueio AV, bloqueio de ramo), infarto (IAM), obesidade mrbida
Antidepressivos Gerao
AO DUPLA
ltima
- mirtazapina (ganho de peso e sedao) - venlafaxina (aumento de PA) - duloxetina (depresso associada a dor) DOPAMINRGICOS - bupropiona (convulses)
Antipsicticos
Tpicos (Haloperidol, clorpromazina, tioridazina) Parkinsonismo medicamentoso Reaes anticolinrgicas Hipotenso arterial Quedas sedao Atpicos (seroquel, olanzapina, clozapina)
Menos parkinsonismo, menos sedao Diabetes melitus
Anticolinestersicos
Rivastigmina (exelon)
Donepezil (eranz)
Galantamina (reminyl)
Efeitos colaterais dos anticolinestersicos
Efeitos no TGI ( nuseas, vmitos, anorexia), perda de
peso
USO DE DROGAS NOS IDOSOS AUTO -MEDICAO Exemplos AINEs: HAS, nefropatia, doena pptica Laxativos: Piora da constipao Sedativos: Dependncia, tolerncia, quedas, declnio cognitivo Fitoterpicos: ???????
Caso Clnico
Data: 08/07/03
Identificao: 78 anos, feminina, viva, do lar, natural de Campo Verde-MG e procedente de Pradpolis-SP
QP: Esquecimento
IOA: Vertigem recorrente h 20 anos associada a hipoacusia e zumbidos no ouvido esquerdo Dor lombossacra esquerda aps trauma contuso Negou queixas depressivas ou outras
Antecedentes:
AIT h 5 anos e meio apresentando na ocasio afasia, confuso mental e agitao, sem dficit motor e com reverso do quadro em 48h. Tireoidectomia parcial h 15 anos. Ex-tabagista (Parou h 40 anos). Etilista social. Negou HAS, DM, DLP, cardiopatia, nefropatia, doena psquitrica prvia.
Medicamentos:
Haloperidol 1 mg 02 cp/dia
Biperideno 4 mg 01 cp/dia Flunarizina 10 mg 01 cp/dia
Exame Fsico: EGB, normocorada, hidratada, anictrica, afebril, aciantica, eupneica, desorientada no tempo e no espao, cooperativa CP: lobo D da tireide palpvel com consistncia fibroelstica e presena de ndulo na poro mdia de 2,5x2,5 cm. Ausncia de sopros carotdeos Linfonodos: Ausncia de linfadenopatias AC: RCR em 2T, s/ sopros, BNF; FC: 80 bpm; PA: 140x90 mmHg (deitada/em p) AP: MVU s/RA Abdmen:plano, RHA+, s/ massas ou VMG, indolor, flcido Ext: ppp, simtricos, s/ edema, varizes em MMII Pele: leso cicatricial esbranquiada no dorso nasal
Exame neurolgico: Movimentos mastigatrios e de lngua repetitivos (Discinesia) Marcha com passos curtos e desequilbrio
MEEM: 11 (2 anos de escolaridade) Escala de depresso em geriatria: 4D/15 ndice de Barthel de atividades da Vida diria: 13/20
Hipteses diagnsticas: Demncia a/e Doena de Alzheimer provvel Demncia vascular Transtorno delirante e do comportamento a/e Secundrio demncia Intoxicao por medicamentos anticolinrgicos Intoxicao por neurolpticos Discinesia tardia Ataxia Vertigem a/e Secundria ao uso de neurolpticos Labirintopatia Isquemia vrtebro-basilar Ndulo tireoidiano a/e Tireoidectomia parcial prvia AIT prvio
Exames complementares: Hb: 12,7 Ht: 39,8 GB:7.900 (Dif nl) Plaq: 150 000 UR: normal Cr: 1,1 Ur: 58 Glic: 79 TGO: 20 TGP: 28 FA: 82 B12: 301 Folato: 6,9
Conduta: Suspenso de todas as medicaes em uso Repetido funo tireoideana Solicitado US de tireide Solicitado US de cartidas Introduzido risperidona 1 mg noite
Evoluo:
Retornou em 30/09/03 referindo melhora da cognio, da marcha e dos movimentos orofaciais Desaparecimento da vertigem, dos delrios e do distrbio de comportamento Sonolncia excessiva aps o uso da nova medicao Exames complementares: TSH: 5,5 T4L: 0,9 No havia realizado US de tireide e US de cartidas
Conduta:
Evoluo:
Paciente retornou em 27/04/04 referindo melhora progressiva do dficit cognitivo Ainda no havia realizados os demais exames solicitados
Diagnstico correto das afeces Evitar cascata iatrogenica Medidas no-farmacologicas No prescrever um medicamento apenas para receitar algo Utilizar o menor nmero possvel de medicamentos Empregar a menor dosagem necessria Rever periodicamente a prescrio e suspender os medicamentos desnecessrios. Instruir familiares e acompanhantes para que auxiliem e controlem o idoso na obedincia da prescrio mdica.
Dr Eduardo Borges