(Metoprolol): ,

Metoprolol

()-1-[4-(2-)]-3-[(1-)]-2- (
)

-
C15H25NO3

(-10)
E05.9
G43
I10 ()
I15
I20 [ ]
I21
I25
I25.2
I34.1 []
I42
I47.1
I47.2
I47.9
I48
I49.4
I49.9

CAS
37350-58-6

: , ,
, , , ,
. : ,
, , ,
2-, , ,
.

- , , .

 1- ,
.
, ,
,
.
,
- ,
, , .
( 15 ,
2 ) 6 ;
1- 24 .
:
.
,
. ,
, .
( ),
( .. )

.
,
AV ,
.
. ,
200 . 1-
(
),
.
( 105 //, 1 ), ( 800 //,
2 ) ( 750 //, 21 )
,
.
- 750 // 21
,
- .
, ,
.
. , , 55,5
(450 ),
,
( ).
(95%) ,
.
50% 70% .

12% . ,
( 78% ),
, ( ).
5,5 /. Cmax 12 ,
. T1/2 3 7 . ,
. ,
Cl 1 /. 5% ,
/ 10%.
, .
(
). . /
10 20 ,
5 10 10 15% .
Cmax 1/41/2
Cmax , . 50
400 (1 ) 23% .
.

(
), , ,
( ,
, ,
, , ,
), ,
, ( ), (),
( ); , .

, AV II III , ,
( ) ,
, ( 60 ./),
, ( 100 . .),
, , .

, , ,
, , , ,
, , , / ,
, , , .


, .
.

: 10% ; 19,9%
; 0,10,9% ,
/, , , , ;
0,010,09% , , , ,
, ; 0,01% , ,
, , / ,
, , .
- (, ): 19,9%
, , , ; 0,10,9%
, AV , , ; 0,010,09%
, , 0,01% (
);
, , , , .
: 19,9% , , ; 0,1
0,9% ; 0,010,09% , ;
, , , .
: (19,9%), (0,10,9%),
(0,010,09%), .
: 0,10,9% , ; 0,01
0,09% ; 0,01% , ;
, , , .
: (0,10,9%), , , ,
, .

, , , ,
.
, , .
AV . /
. -,
, , ,
.

.
.
.
.
, , ,
, .
, 2- (
). .

: , , ,
, AV , , ,
/, , , , ( 20
2 ).
: , :
(/ 0,52 ) AV ; (1
10 /, / 22,5 /)
; (, .)
; (/ ) ; /
; .

, /. ,
,
100200 23 , ,
450 /. ,
3 / 5
( 15 ), 15
2550 6 48 ,
50100 2 ( ) 3 3 .
.
50100 24 .
, , ,
, 50
100 1 , 200 1 .
, 1 , .. .


,
/
. AV
/ .
,
.

. ,

.

.
, , ,
- .
-.
23 ( ,
),
4872
. ,
.
1014 .
.
,
.

( , , , ).

2001

*
( - )
, AV .


( , ).
*
() ( ).
( ) .
*
; .
*
() , , AV
/ ;
, AV , .
*
() .
.
*
() .
*
;
.
*
() AV ;
.
*
() AV .
*
() AV .
*

 () , , AV
/ ;
, AV , .
*
( CYP2D6 450)
.
*
() .
.
*
() .
*
(
).
[ -]*
;
.
*
() .
*
() .
, AV .
*
() ; .

.
*

 ( )
.
*
.
*
() .
AV .
*
() , ,
- .
*
() .
*
(
).
*
() , , AV
/ ( , AV
, ).

.
*
() . AV
, , / ;
.
*

 ()
, AV / :
, AV , .
*
( ,
) ;
.
*
(
450).
*
CYP2D6, ,
( , ).
*
() ;
.

() .
.
*
CYP2D6, (
).
*
( CYP2D6) ,
, T1/2; .
*
450, ,
.
*

 () , .
*
;
.
*
.
*
() .
*
.
*
; .
*
() ;
.
*
( in vitro) CYP2D6
.
*
.
*

.
.
*

 ; .
*
.
*
CYP2D6, ,
, ,
.

CYP2D6 , ,
( ).
*
450,
, .
*
( CYP2D6)
( CYP2D6, )
.
*
.
*
20 / 21
50% max 82% AUC ( 100 ).

.
.
*

1,52 , .