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OBJETIVOS
OBJETIVO GENERAL
Definir el concepto de bloqueoneuromuscular y su sitio de accin
OBJETIVOS ESPECFICOS
Reconocer la importancia del bloqueoneuromuscular. Conocer las clasificacin de los relajantes musculares y su farmacocintica
HISTORIA
1942, Griffith y johnson: d tubocurarina: R.M 1943: Cullen: mortalidad 1952: Thesleff y Foldes y cols: succinilcolina 1967: Baird y Reid:admon pancuronio 1980-1990: vecuronio y atracurio
HISTORIA
Venenos o curares para las flechas de los indios suramericanos
Chondodendron tomentosum amazonas
BLOQUEADORES NEUROMUSCULARES: Usados durante procedimientos quirrgicos, para causar parlisis. No tienen efecto a nivel del sistema nervioso central. Ej: d-tubocurarina, pancuronio, vecuronio y succinilcolina.
ESPASMOLTICOS, ANTIESPSTICOS: Usados para reducir la espasticidad en una variada gama de condiciones neurolgicas. La mayora actan a nivel central. Ej: Baclofeno, clormezanona, ciclobenzaprina, y diazepam. Dantroleno, acta a nivel perifrico.
BNM
DEFINICION Agente que interrumpe la transmisin en la unin neuromuscular.
Regin presinptica
Hendidura sinptica Regin postsinptica
Un potencial de Accin llega al terminal presinptico
La estructura que los alberga: Glucoprotena de 250.000 Da. Pentamrica. Receptores en las subunidades alfa 2 ACh con 2 subunidades alfa para cambio conformacin
RELAJANTES MUSCULARES
RECEPTORES NICOTINICOS
Proteinas de membrana pentmeras, Abra: la Ach se une a dos sitios en las Forman canales cationicos no selectivos.
Ca2+
canal Ca2+
terminal presinptico
ACh
El Ca++ ingresa en la terminal presinptica Induce la liberacin de Ach de las vesiculas sinpticas en la hendidura sinptica.
Na+
potencial De Accin
Na+
Potencial de Accin
El aumento en la permeabilidad a Na+, despolariza la membrana post sinptica Y da como resultado un potencial de Accin.
Hendidura sinptica
Na+ ACh
Na+
Receptor molecular
La difusin de Ach cruza la hendidura sinptica y se une al receptor de Ach en la fibra muscular post sinptica, y ocasiona aumento de la permeabilidad del ligando al canal de Na+
Na+
potencial De Accin
Na+
Potencial de Accin
El aumento en la permeabilidad a Na+, despolariza la membrana post sinptica Y da como resultado un potencial de Accin.
ACh
Colina
Acido actico
R- Ach
Acetilcolinesterasa
La Ach es rapidamente hidrolizada en la hendidura sinptica por la AchE A acido actico y colina.
BNM y USOS
1. 2. 3. 4. Facilitar la intubacin traqueal Asistencia para ventilacin mecnica Optimizar las condiciones quirrgicas Manejo teraputico de ttano, estatus epilptico, estatus asmtico 5. Otros
DROGAS DESPOLARIZANTES
Farmacodinamia
Ocupa el receptor colinrgico de la placa motora y al igual que lo hace la acetilcolina produciendo una despolarizacin, pero esta persiste manifestndose por fasiculaciones; por lo tanto se producir un bloqueo de la transmisin neuromuscular y relajacin muscular Colinesterasa normal: 9 13 min en recuperar un 90% de la potencia muscular Rapida hidrlisis por butirilcolinesterasa a succinilmonocolina y colina
Efectos secundarios:
Farmacocintica
Dosis usual (mg/kg): 50 mg / kg Va de administracin: Intravenosa (IV) - (Ampollas 2ml con 100mg) o (Ampollas 10 ml con 500mg) Tiempo para alcanzar el bloqueo mximo: -1 minuto Duracin del efecto: 5 minutos
DROGAS NO DESPOLARIZANTES
Pancuronio
Tubocurarina Vecuronio
Pancuronio
Concepto Es un esteroide de amonio con accin bloqueante ,en la Placa Neuromuscular de duracin prologada se deriva del androstano. Clasificacin Bloqueante Neuromuscular Competitivo No Despolarizante
Farmacodinamia
Produce parlisis flccida al competir con la acetilcolina por los receptores colinrgicos de la placa neuromuscular. Es decir impide la unin de la acetilcolina con los receptores colinrgicos. No produce analgesia. A nivel del aparto cardiovascular: Incremento de la frecuencia cardiaca Incremento del gasto cardiaco
Pacientes en asistencia respiratoria que requieran relajacin muscular Esta indicado en intervenciones quirrgicas Se utiliza durante la intubacin endotraqueal
Farmacocintica
Dosis inicial (mg/kg): 0,06 mg/ kg Va de administracin: Intravenosa (IV) se expende en ampollas de 2ml con 4mg Tiempo para alcanzar el bloqueo mximo: 2 a 3 minutos Duracin del efecto: 80 a 120 minutos puede prolongarse
Eliminacin: En la orina se eliminaran cerca del 80% de la droga Es metabolizado en el hgado cerca del 30% y en la bilis 10% Compatibilidad: Lactato Ringer Solucin Salina Dextrosa 5%
Interaccin
Tubocurarina
Concepto Es un alcaloide natural Clasificacin Bloqueante Neuromuscular Competitivo No Despolarizante Nombre Comercial
Tubocurarina Curare
Farmacodinamia
Bloqueo autonmico ganglionar simpticos y parasimpticos Liberacin de histamina Bloqueo con menor intensidad en la placa motora Es decir impide la unin de la acetilcolina con los receptores colinrgicos. Descenso de la presin arterial-shock (bloqueo ganglionar simptico) Taquicardia (bloqueo ganglionar parasimptico) Bronconstriccion
Farmacocinetica
Dosis inicial (mg/kg): 0,25 mg/ kg Va de administracin: Intravenosa (IV) -15mg (1.5ml en una solucin1%) Tiempo para alcanzar el bloqueo mximo: 5 minutos Duracin del efecto: 80 a 120 minutos puede prolongarse
Eliminacin: se metaboliza parcialmente en el organismo y se excreta por filtracin glomerular con una escasa o nula reabsorcin tubular 40%- 24 horas
Interaccin
Vecuronio
Concepto Es un curare asteroideo derivado del Pancuronio Clasificacin Bloqueante Neuromuscular Competitivo No Despolarizante
Farmacodinamia
Procedimientos quirrgicos cortos no mas de 30 minutos Intervenciones Dentales, ortopedia, oftlmica procedimientos que se requiere de relajacin muscular profunda pero de corta duracin Se lo utiliza en pacientes con dao heptico o renal
Farmacocintica
Dosis inicial (mg/kg): 0.08 -0.1mg / kg Va de administracin: Intravenosa (IV) - 4mg ( 2ml en una solucin) Tiempo para alcanzar el bloqueo mximo: 2 minutos Duracin del efecto: 30-35 minutos
Eliminacin: En la orina se eliminaran cerca del 20% de la droga Compatibilidad: Lactato Ringer Solucin Salina Dextrosa 5%
Interaccin
Antibiticos Anestsicos voltiles halogenados como el ter Aminoglucosidos Diurticos Bloqueante Beta Adrenrgicos Fenitoina
NO DESPOLARIZANTES
Se debilita + Revierten el bloqueo Potenciacin
Dosis repetidas
No alteraciones
RECOMENDACIONES CLINICOS
Dosis adicionales 10 min: efecto maximo
Reversin depende de mltiples factores: -Caractersticas frmaco -Dosis -Tiempo -Mtodo administracin (bolo, infusin contnua) -Sensibilidad individual -Enfermedades (Nm, hepticas, renales) -Interaccin con otros frmacos
FARMACOCINETICA
SUGAMMADEX
- CICLODEXTRINA
GAMMA MODIFICADA - COMPLEJO RPIDO, IRREVERSIBLE E INACTIVO CON AMINOESTEROIDEOS (rocuronio, vecuronio y pancuronio) - RELACIN 1:1
SUGAMMADEX
- Uniones electrostticas - Disminucin concentracin efectiva de rocuronio en plasma - Gradiente de concentracin, salida rocuronio de hendidura y tejidos
SUGAMMADEX
Mejor que neostigmina en: -Ms rpido y efectivo con rocuronio y vecuronio -Mnimos efectos secundarios en los estudios realizados -No estimulacin muscarnica Problemas: precio? -No eficiente con atracurio y cisatracurio -Rutina?Succinilcolina para pacientes problemticos desde un principio?
CONCLUSION:
Los bloqueantes neuromusculares se utilizan para producir una relajacin intensa de la de la musculatura esqueltica durante intervenciones quirrgicas, manipulaciones ortopdicas (reduccin de luxaciones) o para facilitar diversas exploraciones (intubacin endotraqueteal).
CONCLUSION:
En la anestesiologia los BNM se utilizan para: 1. Facilitar la intubacin traqueal 2. Asistencia para ventilacin mecnica 3. Optimizar las condiciones quirrgicas 4. Manejo teraputico de ttano, estatus epilptico, estatus asmtico En traumatologa para corregir luxaciones y fracturas (relajacin)
CONCLUSION:
BIBLIOGRAFA
U.N.M.S.M. MANUAL DE FARMACOLOGIA (segunda parte). Segunda edicin. Juan C. Alvarado Alva. Editorial: Apuntes Mdicos del Per. Lima Per (1999). Pag 223-238 . Anestesiologa clnica, G. Edward Morgan, 4 Edicin Anestesiologa clnica .Editorial ciencias Mdicas, Dra. Evangelina Dvila Cabo de Villa y Col. Farmacologa de los relajantes musculares Pag. 227. http://bloqmusculares.wordpress.com/ http://www.elgotero.com/Archivos%20zip/Bloqueadores%20Neurom usculares%20y%20Antiespasticos.pdf
GRACIAS