GOLONGAN AZOL

Antijamur azol merupakan senyawa sintetik dengan aktivitas spektrum yang luas, yang diklasifikasi berdasarkan kandungan atom nitrogennya yaitu : Dua atom Nitrogen yaitu imidazol (mikonazol, ketokonazol, klotrimazol) Tiga atom nitrogen yaitu triazol (itrakonazol, flukonazol, vorikonazol)

Mekanisme kerja obat golongan azol

Kerja antijamur secara tidak langsung (golongan azol) adalah mengganggu biosintesis ergosterol dengan cara mengganggu demetilasi ergosterol pada jalur sitokrom P450 (demetilasi prekursor ergosterol).

Pada umumnya golongan azol bekerja menghambat biosintesis ergosterol yang merupakan sterol utama untuk mempertahankan integritas membran sel jamur. Bekerjadengan cara menginhibisi enzim sitokrom P 450, C-14--demethylase yang bertanggung jawab merubah lanosterol menjadi ergosterol, hal ini mengakibatkan dinding sel jamur menjadi permeabel dan terjadi penghancuran jamur.

Ketokonazol
Mekanisme kerja ketokonazol Ketoconazole berinterferensi dengan biosintesis ergosterol, sehingga menyebabkan perubahan sejumlah fungsi sel yang berhubungan dengan membran.

STRUKTUR KETOKONAZOL

 Aktivitas spektrum Ketokonazol mempunyai spektrum yang luas dan efektif terhadap Blastomyces dermatitidis, Candida species, Coccidiodes immitis, Histoplasma capsulatum, Malasezzia furfur, Paracoccidiodes brasiliensis. Ketokonazol juga efektif terhadap dermatofit tetapi tidak efektif terhadap Aspergillus spesies dan Zygomycetes

Flukonazol
Flukonazol merupakan suatu hidrofilik dari sintetik triazol, terdapat dalam bentuk oral dan parenteral. Ditemukan pada tahun 1982 dan diperkenalkan pertama kali di Eropa lalu di Amerika Serikat. Bersifat fungistatik dan efektif melawan yeast (kecuali Candida krusei).

Mekanisme kerja Flukonazol

Flukonazol mempunyai mekanisme kerja yang sama dengan triazol lain yaitu merupakan suatu inhibitor poten terhadap biosintesis ergosterol, bekerja dengan menghambat sistem enzim sitokrom P-450 14--demethylase dan bersifat fungistatik.

STRUKTUR

 Aktifitas spektrum Menurut FDA flukonazol efektif untuk mengatasi kandidiasis oral atau esophageal, criptococcal meningitis dan pada penelitian lain dinyatakan efektif pada sporotrikosis(limfokutaneus dan visceral)

Obat golongan azol lainya ...

Itrakonazol Varikonazol Posakonazol Mikonazol Klotrimazol