. EMULSII. EMULSIONES (F.R.

X)
A. Definiie. Emulsiile sunt preparate farmaceutice lichide, mai mult sau mai puin vscoase, constituite dintr-un sistem dispers, format din dou faze lichide nemiscibile, realizat cu ajutorul unor emulgatori i sunt destinate administrrii interne sau externe (F.R. X). C. Avantaje Emulsiile prezint urmtoarele avantaje: - permit administrarea concomitent a dou lichide nemiscibile; - permit mascarea gustului neplcut a unor substane medicamentoase prin introducerea acestora n faza intern; - permit dirijarea absorbiei medicamentelor. D. Dezavantaje Emulsiile sunt: - forme farmaceutice cu stabilitate mai mic dect soluiile apoase; - i necesit o atenie deosebit la preparare deoarece diametrul fazei interne influeneaz stabilitatea formei etc. E. Clasificare. Emulsiile pot fi clasificate dup urmtoarele criterii: . Dup numrul de pri componente: - emulsii propriu-zise (faz intern, faz extern i emulgator); - pseudoemulsii (faz intern i faz extern lipsind emulgatorul); . Dup compoziie: - emulsii U/A; - emulsii A/U; . Dup modul de administrare: - uz intern; - uz extern; - uz parenteral. . Dup provenien: - emulsii naturale (lapte, latex din plante); - emulsii preparate.

Formularea emulsiilor
Emulsiile sunt compuse din urmtoarele pri: - faza dispersat (faza intern, discontinu) compus dintr-un anumit lichid sau substane dizolvate ntr-un lichid sau amestec de lichide miscibile; - faza dispersant (mediul de dispersie sau faza continu) care poate fi de asemenea un anumit lichid sau amestec de lichide n care pot fi diferite substane dizolvate; - emulgatorul (sau amestecul de emulgatori). n afar de cele trei componente principale emulsiile mai pot conine i auxiliari ca de exemplulu: conservani, edulcorani, aromatizani etc. A. Emulgatorii Modul de aciune al emulgatorului Pentru a amesteca dou lichide nemiscibile (ulei cu ap sau alte lichide) este necesar, pentru realizarea emulsiei o cantitate mare de energie. Chiar cnd se obine un grad de dispersie ridicat emulsia prezint stabilitate mic. Pentru a mri stabilitatea, a facilita dispersarea este nevoie de emulgatori care acioneaz n diferite moduri mrind stabilitatea sistemului. Modul de aciune al emulgatorului poate fi realizat prin: - reducerea tensiunii superficiale interfaciale; - formarea unui strat monomolecular n jurul particulelor fazei interne de ctre emulgator; - prin conferirea unei sarcini (pozitive sau negative n funcie de tipul de emulgator) particulelor fazei interne; - mrirea vscozitii mediului.

. Clasificarea emulgatorilor Emulgatorii pot fi clasificai dup urmtoarele criterii: Dup caracterul emulgatorului (dup tipul de emulsie realizat): - emulgatori hidrofili (U/A); - emulgatori lipofili (A/U). . Dup modul de utilizare: - emulgator uz intern; - emulgator uz extern; - emulgator uz parenteral. n funcie de sarcina electric: - emulgatori anionactiv; - emulgator cationactiv. Dup provenien: - emulgatori naturali; - emulgatori sintetici. n funcie de structur i proprietile fizico-chimice: - emulgatori propriu-zii (emulgatori solubili); - emulgatori pulberi fine insolubile; - ageni de vscozitate. a. Emulgatori propriu-zii n aceast subgrup sunt inclui emulgatori care au n molecula lor att grupe lipofile ct i grupe hidrofile (substane amfifile). Acest tip de emulgator cnd sunt introdui ntr-un amestec de dou lichide nemiscibile se concentreaz la interfaa dintre componente orientndu-se cu grupa lipofil spre lichidul lipofil i cu partea hidrofil spre ap. n funcie de valoarea H.L.B. avem dou tipuri de emulgatori: - emulgatori A/U - emulgatori U/A b. Emulgatori pulberi fine insolubile. Acest tip de emulgatori n mod similar ca i prima categorie se concentreaz la interfaa A/U formnd o pelicul de pulberi fine n jurul fazei dispersate. n funcie de afinitatea pentru ap sau pentru ulei avem urmtoarele tipuri de emulgatori insolubili: - emulgatori cu caracter hidrofil (aerosil, bentonit etc.); - emulgatori cu caracter lipofil (grafit, crbune etc.). c. Ageni de vscozitate (pseudoemulgatori). Sunt substane cu dimensiune mare a moleculelor (n general) i vscozitate ridicat. Aciunea acestora la formarea i stabilizarea emulsiilor este datorat vscozitii. n aceast subgrup intr substane (soluii) de diferite proveniene: mucilagii naturale (guma arabic), produse semisintetice (metilceluloza), produse sintetice (carbopol) etc.

Emulgatori utilizai n practica farmaceutic n practica farmaceutic se utilizeaz urmtoarele tipuri de emulgatori: Emulgatori tip U/A uz intern: a. Guma arabic: - este cel mai intrebuintat emulgator la prepararea emulsiilor de uz intern -.se prezinta sub forma unei pulberi solubila in apa sau bucati de guma arabica dar care se folosesc mai rar -fiind solubila in apa va da emulsii de tip u/a si se foloseste ca atare sub forma de mucilag -actioneaza ca emulgator prin marirea vascozitatii,rezultatnd o emulsie cu o buna stabilitate -in general cam 1gr de guma arabica poate emulsiona cam 4 gr de ulei vegetal,animal sau mineral,2 gr de uleiuri esentiale ,si 1gr de uleiuri rasinoase
.

-prezinta un dezavantaj si anume emulsiile preparate cu guma sunt usor invadate de microorganisme,de aceea se adauga conservanti b. Guma Tragacanta.-poate fi folosita ca atare sau asociata cu guma arabica . c. Gelatina -se prezinta sub forma unor granule sau foi -se imbiba cu apa marindu-si volumul,se fol. in conc. de 1 % -emulsiile preparate cu gelatina ot fi invadate de microorganisme,de aceea se adauga conservanti . d. Cazeina. Este emulgator natural din lapte. Pentru a fi utilizat ca emulgator, cazeina se mbib iniial cu ap iar dup mbibare, respectiv dizolvare coloidal este utilizat la prepararea emulsiei. g. Agar-Agarul -se foloseste sub forma de mucilag,in mod deosebit la emulsionarea uleiului de parafina -.are actiune laxativa,asociat cu guma arbica si tragacanta se foloseste la obtinerea emulsiei de ulei de peste. h. Lecitina.-soia,ou,emulsii de tip u/a dar poate da si emulsi de tip a/u

A3.1.2. Emulgatori tip U/A uz extern a. Saponinele. Sunt ageni tensioactivi puternici utilizai sub form de tincturi, de exemplu: Tinctura Saponarie, Tinctura Primulae. Prin agitare cu ap saponinele produc spum puternic. Saponinele au proprieti hemolitice. b. Acizi biliari (acid taurocolic, acid glicocolic) sunt utilizai sub form de sruri de sodiu i acioneaz ca ageni tensioactivi cu bune proprieti emulgatoare. . Emulgatori tip A/U uz extern a. Colesterolul. b. Lanolina-se obtine prin extractia si purificarea grasimilor din lana oilor -este fol in mod deosebit la prepararea unguentelor si a cremelor c. Emulgatori sintetici i semisintetici. Substantele auxiliare care influenteaza tensiunea superficiala dintre componente,confera emulsiei o buna stabilitate ,prin marirea vascozitatii: metilceluloza,etc d.Emulgatori anionactivi:sapunuri alcaline,sapunuri de natriu,sapunuri organice e.. Emulgatori cationiactivi: Spunuri inverse, cetrimid, Clorur de benzalconiu f. Pulberi insolubile -unele pulberi fiind pulverizate si insolubile pot fi bune stabilizante a emulsiilor -bentonita este un silicat de aluminiu,o pulbere fina fara gust fara miros,se foloseste la prepararea emulsiilor si unguentelor -veegum este o bentonita purificata,are rolul de a mari vascozitatea,se fol pentru prepararea unor unguente creme.

Prepararea emulsiilor
- o emulsie rezulta in urma unor operatiuni mecanice de agitare sau de triturare A. Metode utilizate la prepararea emulsiilor Emulsiile pot fi obinute prin mai multe metode: A1. Metoda continental (metoda gumei uscate). Aceast metod este oficinal n F.R. X pentru obinerea emulsiei uleioase (Emulsio oleosa). Conform acestei metode emulsia uleioas se obine n felul urmtor: se amestec ntr-un mojar uscat 10 g ulei de

floarea soarelui cu 5 g de gum arabic. Dup omogenizare se adaug dintr-o dat 7,5 ml ap triturnd energic pn la obinerea emulsiei primare, moment caracterizat prin culoarea alb lptoas a amestecului i printr-un sunet caracteristic n momentul triturrii. Emulsia uleioas este o emulsie tip U/A. A2. Metoda englez. Proporiile de gum arabic, ap i ulei sunt aceeai ca la metoda precedent. -consta in formarea unui mucilag intre guma si apa,adaugand uleiul in mici portiuni sub continua titrurare pana la obt emulsiei finale -prezinta dezavantajul canecesita un timp de lucru mai mare decat la metoda gumei uscate A3. Metoda solventului comun. Un exemplu de emulsie preparat n acest mod este emulsia care conine lecitin, ulei de ricin care sunt dizolvate n alcool, iar dup dizolvare alcoolul se amestec cu apa. A4. Metoda borcanului. Conform acestei metode guma arabic i uleiul se introduc ntr-un borcan uscat n care se omogenizeaz. Dup omogenizare se adaug deodat toata cantiatea de ap agitndu-se circular. A5. Metoda cu ultrasunete. Utiliznd ultrasunetele se pot obine emulsii cu grad de dispersie avansat. A6. Metoda maionezei. Conform acestei metode emulgatorul (agentul tensioactiv) se dizolv n ap apoi se adaug treptat i sub agitare continu uleiul. Aceast metod este utilizat pentru obinerea emulsiilor A/U. Pentru obinerea unui grad de dispersie avansat i creterea stabilitii emulsiei putem utiliza diferite omogenizatoare care lucreaz cu viteze foarte mari. A7. Metoda seringii. Conform acestei metode amestecm uleiul cu guma arabic apoi se adaug apa. Dup o omogenizare grosier amestecul este aspirat ntr-o sering dup care este evacuat operaia repetndu-se de 7-8 ori obinndu-se astfel un grad de dispersie avansat. B. Aparate de emulsionat, ustensile utilizate la prepararea emulsiilor B1. Aparatura utilizat n farmacie. Pentru obinerea emulsiilor n farmacie se utilizeaz mojare prevzute cu asperiti ,pistilul,mixerul,in industrie se folosesc masini speciale .

Stabilitatea emulsiilor
Cea mai important cerin pe care trebuie s o ndeplineasc emulsiile este stabilitatea, adic pstrarea gradului de dispersie iniial. n situaia cnd emulsionarea nu este corespunztoare la emulsii se pot observa urmtoarele modificri: -folosirea unui emulgator necorespunzator -necunoasterea proportiilor substantelor si emulgatorilor -nerespectarea ordinii de amestecare precum si manualitatea B. Factori de care depinde stabilitatea emulsiilor O stabilitate ridicat se poate obine n urmtorul mod: - faza intern s aib un grad de dispersie avansat; - diferena ntre densitatea fazelor s fie ct mai mic; - faza extern s aib vscozitate mare; - raportul fazelor s fie de aproximativ 1/1; - prin utilizarea emulgatorilor potrivii; - prin utilizarea unei cantiti suficiente de emulgatori; - conservarea s fie fcut n condiii corespunztoare; .

Caractere. Control. Conservare

-emulsiile sunt preparate farmaceutice cu o conservabilitate redusa,de aceea se prepara la cerere ,la nevoie -datorita continutului mare de apa pot fi invadate de microorganisme -de aceea frx prevede adaugarea de conservanti:acid benzoic,benzoatul de sodiu,boratul de fenil mercur(pt uz extern) -se conserva in flacoane bine inchise,ferite de lumina si caldura cu eticheta ajutatoare( A SE AGITA INAINTE DE INTREBUINTARE) -daca conservarea nu este corespunzatoare se produce alterarea emulsiei care consta in separarea celor doua faze,pierderea vascozitatii,miros neplacut -emulsiile trebuie sa aiba un aspect omogen,laptos cu culoarea,gustul sau mirosul componentelor -se elibereaza in flacoane de capacitate mai mare pt a se putea agita.

5.3.6. Exemple de emulsii

1. Emulsio Cucurbitae semen Emulsie de semine de dovleac Preparare Cucurbitae semen Saccharum q.s. Aqua destillata

gta 10,00 q.s. ad. gta 100,00

Seminele de dovleac curite de coaj se tritureaz n mojar prin intermediul unei cantiti de zahr egal cu masa seminelor pn la obinerea unei mase pstoase. n continuare se adaug aproximativ 1/10 ap raportat la masa pstoas i se tritureaz energic pn la obinerea unei paste fine omogene de culoare verzuie dup care se adaug treptat i triturnd continuu cantitatea de ap pn la masa prevzut. Aciune farmacologic i ntrebuinri: antihelmintic. 2. Emulsio Ricini Oleum Emulsie de ulei de ricin Preparare Ricini oleum Sirupus simplex Gumi arabicum Menthae aetheroleum Aqua destillata

gta 30,00 gta 10,00 gta 6,00 gtt 6,00 q.s. ad. gta 100

Guma arabic se tritureaz cu uleiul de ricin n care s-a dizolvat n prealabil uleiul volatil de ment i se adaug dintr-o dat 18 ml de ap triturnd energic pn la obinerea emulsiei primare dup care se adaug treptat n mici poriuni triturnd continuu amestecul de sirop i ap. Aciune farmacologic i ntrebuinri. Purgativ n funcie de doz