Diclofenamide

Common Name Other Name Pharmacological Group Chemical Name Mol. mass

DICLOFENAMIDE DICHLORPHENAMIDE CARBONIC ANHYDRASE INHIBITORS 4,5-Dichlorobenzene-1,3disulphonamide 305.16 g/mol

Diclofenamide (atau dichlorphenamide) adalah sulfonamide dan anhydrase inhibitor karbonat dari kelas meta-Disulfamoylbenzene

Diuretik golongan penghambat enzim karbonik anhidrase Karbonik anhidrase adalah enzim yang mengkatalisis reaksi CO2 + H2OH2CO3. Enzim ini terdapat antara lain pada korteks renalisis, pancreas, mukosa lambung, mata, aktivitasnya oleh sianida, azida, dan sulfida

Bagian-bagian yang mengandung enzim Karbonik anhidrase diantaranya: 1. Mata Dalam cairan bola mata banyak sekali terdapat enzim karbonik anhidrase dan bikarbonat. Pemberian Diclofenamide baik secara oral maupun parental, mengurangi pembentukan cairan bola mata disertai penurunan tekanan intrakouler sehinga Diclofenamide berguna dalam pengobatan gloukoma. Efek ini mungkin disebabkan oleh penghambatan terhadap karbonik anhidrase. Susunan syaraf pusat keadaan asidosis dapat mengurangi timbulnya serangan epilepsi, dalam keadaan klinik ini dicapai dengan memberikan diet ketagonik pada penderita. Karena Diclofenamide dapat menimbulkan asidosis dan SSP banyak mengandung karbonik anhidrase, maka diduga bahwa obat ini dapat dipakai mengobati penyakit epilepsy. Diclofenamide kurang mempengaruhi aktifitas karbonik anhidrase dieritrosit sehingga pengaruh langsung terhadap pernafasan tidak ada. Diclofenamide mudah diserap melalui saluran cerna, kadar maksimal dalam darah dicapai dalam 2 jam dan ekskresi melalui ginjal sudah sempurna dalam 24 jam.Obat ini mengalami proses sekresi aktif oleh tubuli dan sebagian diabsorpsi secara pasif. Diclofenamide terikat kuat pada karbonik anhidrase, sehingga terakumulasi dalam sel yang banyak mengandung enzim ini, terutama sel eritrosit dan korteks ginjal.

2.

Mekanisme Kerja Diuretik ini merintangi enzim karbonanhidrase di tubuli proksimal sehingga di samping karbonat, juga Na dan K di ekskresikan lebih banyak bersama dengan air. Khasiat diuretiknya hanya lemah, setelah beberapa hari terjadi tachyfylaxie, maka perlu digunakan secara selang seling (intermittens). Diuretic bekerja pada tubuli Proksimal dengan cara menghambat reabsorpsi bikarbonat. menginduksi diuresis alkalin dengan menurunkan konsentrasi ion hidrogen dalam tubulus ginjal dan meningkatkan ekskresi bikarbonat, natrium, kalium, dan air. Hal ini meningkatkan kelarutan dalam urin obat asam lemah dan mempromosikan ekskresi mereka.

FARMAKODINAMIK Efek farmakodinamik yang utama dari asetozolamid adalah penghambatan karbonik anhidrase secara nonkompetitif. Akibatnya terjadi perubahan sistemik dan perubahan terbatas pada organ tempat enzim tersebut berada. 1) Ginjal. 2) Susunan cairan plasma. 3) Mata. 4) Susunan Saraf Pusat.

5)

Pernafasan.

FARMAKOKINETIK Diclofenamide mudah diserap melalui saluran cerna, kadar maksimal dalam darah dicapai dalam 2 jam dan ekskresi melalui ginjal sudah sempurna dalam 24 jam. EFEK NONTERAPI DAN KONTRAINDIKASI Intoksikasi Diclofenamide jarang terjadi. Pada dosis tinggi dapat timbul parestesia dan kantuk yang terus-menerus. Diclofenamide mempermudah pembentukan batu ginjal karena berkurangnya ekskresi sitrat, kadar kalsium dalam urin tidak berubah atau meningkat. Diclofenamide sebaiknya tidak diberikan selama kehamilan, kerena pada hewan cobra obat ini dapat menimbulkan efek teratogenik. SEDIAAN DAN POSOLOGI Diklorofenamid dalam tablet 50 mg, efek optimal dapat dicapai dengan dosis awal 200 mg sehari, serta metazolamid dalam tablet 25 mg dan 50 mg dan dosis 100-300 mg sehari, tidak terdapat dipasaran.