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Unin a ergosterol de la pared celular: alt permeabilidad memb y muerte celular. Estimula macrfagos mediante oxidacin.
Mayora de hongos susceptibles. Resistencia x alt lpidos memb, incremento actividad de catalasa con disminucin susceptibilidad al dao oxidativo.
Liposomal.
Circulacin prolongada. Eliminacin retardada.
Emulsin intralipdica.
Incoorporacin RNA ribosomal. Inhibe timidilato sintasa: inhibe sntesis DNA. Con anfotericina: alt permeabilidad memb permitiendo entrada de fluocitosina.
VO. Se retraza x alimentos, anticidos, insuf renal. T1/2 3-4hrs. Buena penetracin: LCR (74%), H vitreo, peritoneo, articulaciones inflamadas. Ajustar en insuf renal.
Soluble en agua. Hay IV. 85-90% biodisponibilidad. No depende de c gstrico. Alimento no afecta. Unin PP 12%. Niveles altos en orina, saliva, esputo, lq peritoneal, lq vesculas, bilis, vagina, ojo, cerebro, piel, hgado, prstata. LCR. 60% meninges no inflamadas, 80% meninges inflamadas. T1/2 25hrs. Excrecin sin cambios en orina. Ajustar en disminucin 50% depuracin creatinina.
Tabs 50, 100, 150, 200mg. Amp 2mg/ml IV: slo en quienes no pueden tomar VO x candida. Caro.
Blastomicosis.
200-400mg/d x 6m, respuesta 65%
Otros.
200-400mg/d x 2m: paracoccidioidomicosis (preferible itraconazol), tricosporosis. No estudios en mucormicosis, aspergilosis, pseudallescheriasis, Fusarium.
Aspergilosis.
Cromomicosis.
100-200mg/d Fonsecaea sp, Cladosporidium sp.
Profilaxis en neutropenia
Itraconazol solucin oral con fluconazol: en estudio.