CYP3A4 adalah Sitokrom P450 3A4 (disingkat CYP3A4), yang berarti sitokrom P450, famili 3, subfamili A, polipeptida 4 enzim

yang paling penting metabolisme setengah obat yang beredar di pasaran Ditribusi 30% dalam hati, 70 % dalam usus halus Jumlah terbesar dalam hati 30% dari total sitokrom P450 di hati Selain itu terdapat juga di jaringan dan organ lain CYP3A4 dalam usus berperan penting dalam metabolisme obat tertentu. Substrat CYP3A4 Substrat = obat yang dimetabolisme Banyak substrat CYP3A4 bersifat toksik, dan beberapa pasien dapat mengembangkan toksik tersebut ketika CYP3A4 inhibitors diambil secara bersamaan. Contoh: Colchicine ( anti kanker ) Clonazepam Dihydroergotamine Diltiazem Imatinib Indinavir Irinotecan Isradipine Itraconazole Ixabepilone Ketoconazole ( anti fungi ) Inhibitor CYP3A4 Inhibitor = obat yang menghambat aktivitas Obat yang menghambat aktivitas CYP3A4 akan hampir selalu meningkatkan konsentrasi plasma dari substrat CYP3A4 terjadi penumpukan plasma akibat kerja enzim dihambat oleh inhibitor. Contoh Inhibitor Amiodarone Amprenavir Aprepitant Atazanavir Chloramphenicol

Clarithromycin Conivaptan Cyclosporine Darunavir Dasatinib Delavirdine Diltiazem Erythromycin Fluconazole Fluoxetine Fluvoxamine Fosamprenavir Imatinib CYP3A4 Inducers Bersifat meningkatkan aktivitas CYP3A4 Enzim CYP3A4 rentan terhadap enzim inducers ditandai menurunnya konsentrasi plasma substrat mengurangi efisiensi substrat berkurangnya respon pasien Contoh Inducers Aminoglutethimide Bexarotene Bosentan Carbamazepine Dexamethasone Efavirenz Fosphenytoin Griseofulvin Modafinil Nafcillin Cari efek masing2 obat Apa pengertian metabolisme? Ada dibagi menjadi 2 ada fase 1 dan fase 2 jelaskan? Fase 1 Oksidasi Reduksi Hidrolisa Fase 2

Konjugasi Bahas tentang CYP 2D6 Irinotecan Irinotecan merupakan turunan dari camptothecin dan menghambat topoisomerase I, menghambat replikasi DNA yang menyebabkan kematian sel.

Dosis

Bexarotene merupakan jenis obat oral yang harus segera diminum setelah makan. Dosis yang diambil biasanya sekali sehari atau seperti yang disarankan oleh dokter.

Dosis didasarkan pada ukuran tubuh, kondisi medis, dan respon terhadap terapi. Minumlah obat secara utuh dan jangan menghancurkan atau mengunyahnya. Jika isi kapsul menyentuh kulit Anda, segera cuci area yang terkena obat dengan sabun dan air dan beritahu dokter. Hindari makan jeruk atau minum jus jeruk saat dirawat dengan obat ini kecuali dokter menginstruksikan Anda sebaliknya. Jeruk dapat meningkatkan jumlah aliran darah ketika mengambil obat ini. Deskripsi: Bosentan adalah sebuah receptor antagonist kelompok endothelin.Obat ini bekerja dengan menghalangi zat tertentu dalam paru-paru, yang membantu mengurangi tekanan darah di paru-paru. Indikasi: Untuk mengobati tekanan darah tinggi di paru-paru atau yang disebut PAH (pulmonary arterial hypertension). Dosis: 1. Dosis awal: 62.5 mg melalui mulut (per oral), 2 kali sehari, lakukan selama 4 minggu.

2. Kemudian tingkatkan menjadi Dosis rumatan: 125 mg melalui mulut (per oral), 2 kali sehari. Efek Samping: Sakit kepala, nasopharyngitis, kulit kemerahan, kelainan fungsi hati, edema, hipotensi, palpitasi, gangguan GI, kelelahan, pruritus, syncope, anemia. Instruksi Khusus: 1. Hindari pada pasien dengan gangguan fungsi hati sedang-parah. 2. Periksa LFT sebelum terapi dan kemudian lakukan tiap bulan. 3. Ukur Hb setelah 1 dan 3 bulan melakukan terapi dan 3 bulan sesudah itu. 4. Kontrasepsi yang cocok harus digunakan pada wanita usia reproduksi. Reaksi biokimia yang terjadi pada metabolisme obat dibedakan menjadi 2 fase : a. Fase I, yang termasuk reaksi fase ini adalah oksidasi, reduksi dan hidrolisis. Reaksi fase I ini mengubah obat menjadi metabolit yang lebih polar, yang dapat bersifat inaktif, kurang aktif atau lebih aktif daripada bentuk aslinya. b. Reaksi fase II disebut juga reaksi sintetik, merupakan konyugasi obat atau metabolit hasil reaksi fase I dengan senyawa endogen misalnya asam glukoronat, sulfat, asetat atau asam amino. Hasil konjugasi ini bersifat lebih polar dan mudah terionisasi sehingga lebih mudah diekskresi. Metabolit hasil konjugasi biasanya tidak aktif. A. Pengertian Reaksi Oksidasi Reduksi Reaksi metabolik yang terjadi dalam sel melibatkan reaksi oksidasi dan reaksi reduksi. Apa yang dimaksud reaksi oksidasi dan reaksi reduksi itu? Reaksi

oksidasi adalah suatu reaksi yang melibatkan oksigen

dengan pelepasan elektron dari satu atom atau

senyawa, sebaliknya reaksi reduksi adalah suatu reaksi yang melibatkan oksigen dengan penambahan elektron dari satu atom atau senyawa. Di dalam sel, kedua reaksi tersebut terjadi secara bersamaan (simultan), artinya jika elektron dipindahkan dari molekul sebagai pemberi (donor) elektron maka ada molekul lain yang bertindak sebagai penerima (akseptor) elektron. Dengan demikian, donor elektron menjadi molekul yang teroksidasi sedangkan akseptor menjadi molekul yang tereduksi. Reaksi simultan antara oksidasi dan reduksi disebut denganreaksi redoks. Terjadinya reaksi redoks dalam sel, dapat Anda lihat pada Gambar 2.5 berikut ini. B. Pada umumnya, reaksi redoks yang terjadi di dalam sel merupakan reaksi dengan terjadinya pemindahan elektron dalam bentuk hidrogen (H+) yang mengandung satu proton (e-). Ada dua koenzim yang penting dalam reaksi Redoks pada metabolisme sel yang bertindak sebagai pembawa elektron (elektron carriers), yaitu koenzim Nikotinamid Adenin Dinukleotida (NAD) dan Flavin Adenin Dinukleotida (FAD). Per-hatikanlah struktur NAD seperti pada Gambar 2.6.