QUINOLONAS

CLASIFICACION:

1. 1ra. Generacin:
Ac. Nalidixico ( Wintomilon )R Cinoxacin ( Cinobactin )R

ESTRUCTURA DE LAS QUINOLONAS

O
5 6 4 3 2 8 1

COOH

O F N N H COOH

H3 C

N C 2 H5

N C 2 H5

ACIDO NALIDIXICO

NORFLOXACINA

O F COOH N N Hcl
CIPROFLOXACINA

O F HN CH3 N N C 2 H5 COOH

N
N H

LOMEFLOXACINA

2.

2da. Generacin: Norfloxacina ( Norflosan)R Enoxacina ( Compresin )R Ofloxacina ( Flostat )R

3.

3ra. Generacin: Ciprofloxacina Perfloxacina Lomefloxacina Levofloxacina Esparfloxacina Clinafloxacina Trovafloxacina (Ciproxina )R ( Perfloxacina )R ( Maxaquin )R ( Levaquin )R ( Zagam )R

4.

4ta Generacin
Clinafloxacina Gatifloxacina

Esparfloxacina

5.

5ta Generacin Moxifloxacina Trovofloxacina

MECANISMO DE ACCION QUINOLONAS

GIRASA

BACTERICIDAS

INHIBEN TOPOISOMERASA II ( ADN GIRASA ) REPLICACION TRANCRIPCION RECOMBINACION TRANSPOSICION, etc.

BLOQUEO

QUINOLONAS

ESPECTRO ANTIMICROBIANO: E.COLI SALMONELLAS SHIGELLAS ENTEROBACTER CAMPILOBACTER Y NEISERIAS P. AERUGINOSA ENTEROCOCOS Y NEUMOCOCOS INRACELULARES: CLAMIDIAS MICROPLASMA LEGIONELLA BRUCELLA Y MICROBACTERIUM

SUCEPTIBILIDAD DE MICROORGANISMOS
A LAS FLUOROQUINOLONAS
CIM90 ( mg / l ) MICROORGANISMO E.coli Shigella ssp Neiseriae gonorreae Branhamella catarralis Steptococcus fecalis Bacteroides fragalis CIPRO 0.06 0.1 0.004 0.03 2-6 4 - 16 ENX 0.1 - 2 0.3 0.05 0.25 8 32 NOR 0.05 0.3 0.06 0.25 8 32 OFL 0.25 0.3 0.05 0.12 4 8

CIPRO= CIPROFLOXACINA OFL= NORFLOXACINA

ENX= ENOXACINA NOR= OFLOXACINA

QUINOLONAS - FARMACOCINETICA

ABSORCION:

V.O CONCENT= 1 a 3h.

DISTRIBUCION: AMPLIA METABOLISMO: HIGADO EXCRECION: RION

( SECRECION TUBULAR Y
FILTRACION G. )

PROPIEDADES FARMACOCINETICAS DE LAS FLUOROQUINOLONAS

CONC. SERICAS EN EL PLASMA ( ug / ml )

FARMACO
CIPROFLOXACINA

V.M (h)

BIODISPONIB. ORAL (%)

DOSIS ORAL ( mg )

3 a 4,5

85

500

ENOXACINA
LEVOFLOXACINA LOMEFLOXACINA NORFLOXACINA OFLOXACINA

3 a 6
5 a 7 8 3,5 a 5 5 a 7 10 16 a 22

90
95 95 80 95 90 -*

4
8 3 1,5 8 6 0,7 a 1,5

400
400 400 400 400 400 400

PEFLOXACINA
ESPARFLOXACINA

F QUINOLONAS

EFECTOS ADVERSOS

G.I:

NAUSEAS, ANOREXIA, VOMITOS, DIARREA, SABOR METALICO.

S.N.C: TEMBLOR - ANSIEDAD

INSOMNIO DEBILIDAD FOTOFOBIA MAREOAS CEFALEA CONVULSIONES ( TEOFILINA )

CUTANEOS: RASH PRURITO FOTOSENSIBILIDAD RENALES: CRISTALURIA ( DOSIS ALTAS ) OSEAS: INHIBICION DEL CARTILAGO

NO ADMINISTRARLOS EN NIOS EXCEPTO EN FIBROSIS QUISTICA.

FLUOROQUINOLONAS

USOS

1.- INFECC. DEL TRACTO URINARIO: - CISTITIS ( TMP SMZ ) - PIELONEFRITIS ( NOR, CIPRO, OFLOX ) - PROSTATITIS ( NOR, CIPRO, OFLOX, TMP SMZ ) 2.- ENFERMEDADES DE TRANSMISION SEXUAL: - INFECC. GONOCOCCICA ( CIPRO O OFLOX )

- URETRITIS / CERVICITIS ( CLAMIDIAS OFLOX )

- CHANCROIDE ( H. DUCREY ) CIPRO

3.- INFECC. GASTROINTESTINALES: - DIARREA DEL VIAJERO ( E. COLI )

- SHIGELLOSIS ( NOR, CIPRO, OFLOX )

- FIEBRE ENTERICA ( SALMONELLA, CIPRO, OFLOX )

3.- INFECC. DEL TRACTO RESPIRATORIO: - BRONQUITIS AGUDA: H. INFLUENZAE B. CATARRALIS AMP. CLARIT. CIPRO

- OTITIS NECROTIZANTE ( P. AERUGINOSA ) CIPRO - NEUMONIA ATIPICA ( CHLAMIDIA, MYCROPLASMA Y LEGIONELLA ( LEVOFLO. Y ESPARFLO.)

5.- INFECC. OSEAS Y ARTICULARES: - OSTEOMIELITIS CRONICA ( CIPRO )

6.- INFECC. DE TEJIDOS BLANDOS:

- CELULITIS ( CESF. 1ra G. ) CIPRO + CLIND. - PACIENTES DIABETICOS O METRONIDAZOL 7.- REGIMENES MULTIPLES:

- TTO. T B C MULTIRESISTENTE
- TTO. INFECC. ( M. AVIUM ) SIDA - PROFILAXIS DE PACIENTES NEUTROPENICOS

ANTESEPTICOS URINARIOS
1.- NITROFURANOS: - NITROFURANTOINA ( FURADANTINA, MACRODANTINA )

2.- ACIDOS ORGANICOS:

- METENAMINA ( UROTROPINA ) - MANDELATO DE METENAMINA ( MANDELAMINA )

- HIPURATO DE METENAMINA ( HIPREX )

3.- AZO - COLORANTES: - FENAZOPIRIDINA ( PYRIDIUM)

- FENAZOPIRIDINA + METENAMINA (AZO MANDELAMINE)

- FENAZOPIRIDINA + SULFISOXAZOL ( AZOGANTRISIN ) - FENAZOPIRIDINA + SULFAMETOXAZOL (AZOGANTANOL)

NITROFURANTOINA

MECANISMO DE ACCION:
REDUCIDA POR BACTERIAS, FORMAN PRODUCTOS

INTERMEDIOS DAAN DNA.

ESPECTRO ANTIMICROBIANO:
ACCION: BACTERIOSTATICA Y BACTERICIDA
GRAM ( + ) Y GRAM ( - ) - E. COLI - ENTEROCOCOS RESISTENTES: PROTEUS PSEUDOMONAS KLEBSIELLA

NITROFURANTOINA - FARMACOCINETICA

ABSORCION: V. O. ( RAPIDA )

DISTRIBUCION: AMPLIA T ( P ) = 0,3 a 1 h.

METABOLISMO: RAPIDO

EXCRECION: ORINA ( 40 % SIN CAMBIOS )

F.G. Y SECRECION TUBULAR DEPURACION DE CREATININA < 60 ml / min

USOS: TTO. DE INFECC. URINARIAS

PROFILACTICO INFECC. RECURRENTES
BACTERIURIA DESPUES DE PROSTATECTOMIA

NITROFURANTOINA - TOXICIDAD
1.- GASTROINTESTINALES:
- NAUSEAS, VOMITOS Y DIARREA ( 10 30 % )

2.- REACCIONES ALERGICAS:

- ERUPCIONES CUTANEAS, PRURITO, URTICARIA,

EDEMA ANGIONEUROTICO, FIEBRE MEDICAMENTOSA.

3.- TOXICIDAD PULMONAR:

-NEUMONIA AGUDA: FIEBRE, ESCALOFRIO, TOS, DISNEA, INFILTRACION PULMONAR, EOSINOFILIA. - FIBROSIS PULMONAR: (NEUMONITIS )

4.- HEMATOLOGICOS:
- LEUCOPENIA, GRANULOCITOPENIA. - ANEMIA HEMOLITICA. - ICTERICIA COLESTATICA Y DAO HEPATOCELULAR. - HEPATITIS CRONICA ACTIVA.

5.- NEUROLOGICAS:
- CEFALEA, VERTIGO, SOMNOLENCIA, MIALGIAS, MISTAGMO. - POLINEURITIS PERIFERICA GRAVE ( DESMIELINIZ. Y
DEGENERACC. DE NERVIOS SENSITIVOS Y MOTORES)

METENAMINA

MECANISMO DE ACCION:
LIBERANDO FORMALDEHIDO

TOXICO CITOPLASMATICO
DESNATURALIZA LAS PROTEINAS EFECTO BACTERICIDA (pH < 5. 5)

ESPECTRO ANTIMICROBIANO:
- GERMENES GRAM ( - ) COMUNES - ESTAFILOCOCOS AUREOS Y EPIDERMIDES RESISTENTES: ENTEROBACTER PROTEUS VULGARIS

METENAMINA - FARMACOCINETICA
ABSORCION:

V. O. BIEN

(10 -30 % ) HIDROLIZA

DISTRIBUCION: AMPLIA METABOLISMO: DESCONOCIDO EXCRECION: ORINA RAPIDA

EF. COLAT.: IRRITACION GIN. VEJIGA URINARIA (CISTITIS),

DISURIA, FRECUENCIA Y URGENCIA MICCIONAL, HEMATURIA Y TENESMO VESICAL.

USOS: - PROFILAXIS Y TERAPIA DE INFEC. URINARIAS RECURRENTES. - BACTEREMIA CRONICA