Vademecum

NDICE TERAPUTICO
A: DIGESTIVO-METABOLISMO
Reflujo gast roesof gl co-------------------- 36
Ul cus gast roduodenal ..........- ..........36
Ant iemesis........................ .................. 57
Litiasis bil i ar........................................66
Encef alopata hepti ca...................... 76
Colitis ulcerosa y E. de Crohn.............. 82
Rehi drat acl n oral .................... .....86
Diabet es mel l i t us____________________90
Urgenci as di abt i cas......................... 91
Alteraciones del cal ci o.................... 125
Alteraciones del f sf oro............. 126
Alteraciones del pot asi o_________ 133
Alteraciones del magnesi o........ . 135
B: SANGRE- LQ. CORP. - NUTRICIN
Terapi a ant i coagul ant e.. .............153
Anemi a f erropni ca............................... . 191
Hi perl i pemi as.......... .................. . 200
Uso de lqui dos l .v............................215
Nut ri ci n art if i ci al........................... 219
C: CARDIOVASCULAR
Insuf i ci encia cardi aca....... ..............257
Arritmi as. ................. - ............ 262
l AM-ngor..................._................. 276
HTA- Urgencias hi pertenslvas........ 290
Shock..... .......................................... 340
D: DERMATOLGICOS
Micosis cutneas.........................360
Psori asi s-.................... .....................372
Acn..... .................................... 395
G: GENITOURINARIO-HORM.SEX
Inf ecci ones vagi nal es......................409
Litiasis renal..................... ....... 442
Adenoma prost t i co......... .............444
H: HORMONAS
Cort i cot erapi a..... ......... ............. 458
Hi pot i roi di smo_________________468
Hi perti roi di smo................................ 470
Osteoporosis y Paget........................473
i : ANT1INFECCIOSOS GENERALES
Inf ecci ones bact eri anas........... 497
Profilaxis ant i bi t i co____________507
Inf ecciones por hongos.................. 560
Tuberculosis.....................................575
Inf ecci ones vi ral es.......................... 580
Inf ecci n por VIH.........- ................. 590
Infecciones asociadas a si da........... 600
Vacunaci ones................................ 630
Lepra...............................................642
L: ANTINEOPLSICOS
Ant iemesi s en Oncol oga............. 648
M: APARATO LOCOMOTOR
Art rosis.............................................. 725
Artrit i s reumat oi de..........................740
Got a e hi peruri cemi a...................... 753
N: SISTEMA NERVIOSO
Pri nci pi os de anest esi a..................761
Dolor agudo y croni co.................... 770
Mi graa............................................. 788
Epi l epsi a............................................795
E. de Parki nson................................813
Terapi a anti psi ct i ca.......................825
Ansiedad........................................... 847
Insomni o.......................................... 847
Terapi a ant i depresi va..................... 859
Adi cci n a opi ceos........................891
Mi asteni a gravi s............................... 893
E.deAl zhei mer................................894
P: ANTIPARASITARIOS
Prot ozoos y parsi tos......................903
Pal udi smo.........................................908
R: APARATO RESPIRATORIO
Riniti s al rgi ca................................ 919
Asma bronqui al ............................... 928
EPOC................................................. 935
Oxi genot erapi a................................ 936
Tos.....................................................958
Anaf i laxi a..........................................969
Urt i cari a............................................969
S: RGANOS DE LOS SENTIDOS
Inf ecc. bact erianas ocul ares....... 979
Querati t is herpt i ca....................... 985
Gl aucoma......................................... 986
Sequedad ocul ar............................ 995
Int oxi caciones - Sobredosi s....... 1063
Int eracci ones.................................1073
Insuf i ci encia renal y hept i ca....1097
Embarazo y l act anci a................... 1099
Frmul as de uso habi t ual ............ 1111
Valores de l aborat ori o................. 1116
Ni vel es de f rmacos......................... 15
W Adis
a Wolters Kluwer business
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MEDIMECUM
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RESUCI TA CI N CA RDI OPU L M ON A R
4 M odi fi cado de: F.CC Commi ttee. Subcommi ttees and Task Forces o f the A merican H eart A ssoci ation. 2005 Ame
rican H eart A ssoci ation Gui delines for Cardi opul monary Resusci tation and Emergency Cardiovascular Care. Circu
lati on. 2005; 112(SuppI 24):I V l -203. Epub 2005 Nov 28.
CMO BUSCAR LA INFORMACIN
Los frmacos se ordenan con arreglo a la clasificacin anatmica. Puede accederse a
ellos a travs del ndice alfabtico, del ndice de contenidos o del ndice teraputico
que se halla al dorso del manual.
Debajo de cada principio activo se enumeran los nombres comerciales y sus distintas
presentaciones, caractersticas administrativas, de financiacin y precio de los preparados que lo
contienen como componente fundamental. Tambin se detallan composicin y propie
dades de numerosas asociaciones comerciales.
Se aconseja consultar las caractersticas (indicaciones, efectos secundarios, precauciones
y contraindicaciones) del grupo farmacolgico de cada sustancia, muchas veces compar
tidas por los diversos principios activos de dicho grupo. En estos casos, en cada frmaco
se indica su posologay otras propiedades diferenciales.
En muchos principios activos y grupos se indican las particularidades para la prescrip
cin en Situaciones especiales (Insuficiencia Renal, Insuficiencia Heptica, Gestacin y
Lactancia, Interacciones), as como la actitud a tomar en caso de Sobredosis.
Tambin se recomienda consultar cuando proceda, o as se indique en el texto de cada
frmaco, en la Seccin I I I , el captulo correspondiente a Interacciones farmacolgicas. En
otros captulos de esta seccin se mencionan, tambin, generalidades sobre Intoxicaciones,
Uso de frmacos en pacientes deedad avanzada, Uso de frmacos en insuficiencia renal y be-
ptica y Uso de frmacos en gestacin y lactancia.
En la Seccin I V (Apndices) se encuentran diversas Tablas, Nomogramas, Valores Nor
males de determinaciones analticas y otros datos de inters y consulta frecuente en cl
nica.
EPGRAFES DE FI NANCI ACI N Y CARACTER STI CAS
ADMI NI STRATI VAS DE LOS PRODUCTOS
*
Financiado por la SS Espf Estupefaciente
$ No financiado (Excluido o
Comercial)
Excluido 1998 (financiado en
FM Frmula magistral
<s)
H Uso hospitalario
algunas CCAA)
ME Medicacin extranjera
*$ Excluido oferta cupn
diferenciado
PF Producto de Parafarmacia
(*)
Excluido cupn diferenciado (PR) Precios de Referencia
aportacin reducida
Psi 1 Psicotropo Anexo I
DH Diagnstico hospitalario
DHS Diagnstico hospitalario sin
Psi 2 Psicotropo Anexo II
cupn precinto
TL D Tratamiento de larga duracin
ECM Especial control mdico
V75 PrecisaVisado de Inspeccin >75 a
EFG Especialidad farmacutica
genrica Vis Precisa Visado deInspeccin
ABREVI ATURAS EMPLEADAS
(Vase la relacin completa de Abreviaturas utilizadas, en el reverso de esta pgina).
www.rinconmedico.smffy.com
ABREVIATURAS EMPLEADAS
a A o
A CV A cci dente cerebrovas-
cular
Adul Adultos
aeros Aerosol
A I N E A ntiinflamatorios no
esteroideos
alveol Alveolo
arnp Ampolla
apli c A pl icacin
a.p.i. Agua para inyeccin
A RA A ntagonista de recep
tores de la angioten-
sina I I
arom A romti co(a)
barr Barra
bcb Bebible
bols Bolsa
bue Bucal
bucofar Bucofaringeo
candcl i l ! Candelilla
canul ct Canuleta
capii Capilar
caps Cpsula
cart Cartucho
Ccr A claramiento de crea-
tinina
col i r Col i ri o
colut Col utori o
comp Comprimido
Contraiti Contraindi caciones
crcm Crema
cub pel Cubi erta pelicular
cuch Cucharada 10 mi
cuci i gdc Cucharada grande 15
mi
cuchta Cucharadiu 5 mi
derm Drmi co
DH Diagnstico H ospi ta
lario
DH S Diagnstico H ospi
talario sin cupn
precinto
disolv Disolvente
dispers Dispcrsable
dl Decili tro
E. Enfermedad
ECA Enzima convertidora
de angiotensina I
ECM Especial Control
Mdico
Efcct 2os Efectos indeseables
eferv Efervescente
EFG Especialidad Farma
cutica Genrica
cmul s Emulsin
endotraq Endotraqueal
enjuag Enjuagues
env Envase
EPOC Enfermedad pul
monar obstructiva
crnica
sene esencia
esponj Esponja
espum Espuma
Espf Estupefaciente
FA Fi brilacin auricular
fari ng Farngeo
FM Frmula Magistral
frs Frasco
i
gramo
G 5* Giucosado 5%
gargar Gargarismo
Gest Gestacin
Gastroduodenal
t-*
Gastrointestinal
g-u Genitourinari o
got Gotas
Grageas
granul Granul ado
H U so hospi talari o
h H ora
H TA H ipertensin arterial
i .m. I ntramuscular
i.v. I ntravenoso
I A M I nfarto agudo de
miocardio
I C C I nsufi ci enci a cardiaca
congestiva
1H I nsufi ci enci a heptica
I ndi e I ndi caciones
I nfant I nfanti l
i nfus I nfusi n
i nhai I nhalacin
i nsti l I nstilacin
insti l ad I nstilador
I nteracc I nteracciones
i ntrapcri t l ntraperitoneal
i ntratec I ntratecal
intraves I ntravesical
iny I nyectable
I R I nsufi ci enci a renal
i rri g I rrigaci n
jer J eringa
jrbe J arabe
Kg K il ogramo
L L itro
L act L actancia
L actant Lactantes
L ES Lupus eritematoso
sistmico
l i ber L iberacin
l i ni ment L i ni mento
l i o f L i ofi l i zado
l i q L iquido
l oci L ocin
L SN L imite superior de
normai lidad
masti c M asticable
meg M i crogramo
M E M edicacin Extranjera
medid Medida
mg M ili gramo
microcps M icrocapsul a
mi croni z M icroni zado
mi n M i nuto
ml M i l i l i tro
M OSERE M odul ador selectivo
de receptores estro-
gni co
M U I M ill on(cs) de U I
nanog N anogramo
nasofar N asofarngeo
nebul N ebul izaci n
nebul i zad N ebul izador
N eonat N eonatos
of t Oftl mi co(a)
ti c ti co
ovul vul o
parch Parche
parent Parenteral
pastil l Pastilla
PC R Parada cardiorrespi ra
tona
Pedi atr Peditri co
percut Percutneo
perfus Perfusin
PF Parafarmaci a
pil dor Pildora
pincel Pi ncelacin
polv Polvo
pon Pomada
Posol Posologia
(P R)
Precios de Referencia
prec Precargada
precarg Precargada
Precauc Precauciones
Prcpar Preparaci n (para
admi ni stracin
parenteral)
prol ong Prolongada
P sl Psi cotropo A nexo I
Ps2 Psi cotropo A nexo I I
Ptas Pesetas
pul s Pulsaci n
pul ver Pulverizacin
pul verizad Pulverizador
RC P Resuci taci n
cardiopul monar
react Reactivas
rcc Reconstituir/ tuido
rccub Recubierto(a)
retar Retardado(a)
RN Reci n nacidos
S. S ndrome
s.c. Subcutneo
SD Sobredosi s
sem Semana
SERM M odul ador selectivo
de receptores estrog-
nicos
SN C Sistema nervioso cen
tral
sobr Sobres
sol Solucin
sosten Sostenida
SSF Suero sal i no fi si ol gi
co
subl i ng Subl ingual
supl cm Supl ementos
supo Suposi tori o
susp Suspensin
tab Tableta
tarr Tarro
T E P Tromboembol i smo
pul monar
ti ntar Ti ntura
ti r Tiras
T L D Tratami ento de larga
duraci n
toal l Toalli ta
tp T pi co
transdrm Transdrmico
T SV P Taquicardi a supraven-
tricular paroxistica
tub Tubo
T V P Trombosi s venosa
profunda
U Unidades
U I Unidades i nternaci o
nales
ung Ungento
ungue Ungueal
v.o. va oral
vag Vaginal
vaporiz Vaporizacin
vari l i Varillas
V 75 Visado >75 aos
V i * Visado de I nspeccin
voi Volumen
(-)vos Negativos
(+)vos Positivos
Es menester no ignorar quelos medicamentos tomados en brebajes
no siempreresultan tiles a los enfermos, y quehabitualmente
perjudican a las personas sanas.
- Aurelio Cornelio Celso. DeReMedica, Libro II, Siglo-/
MEDIMECUM
gua de terapi a farmacol gi ca
Direccin y Coordinacin
Luis F. Villa
Comit Editorial
Miguel A. Maci
Carmen Ibez
M a J ess Lpez
Miguel A. Catal
Luis de la Morena
Comit Asesor
Carmen Esteban
Teresa Requena
Mara Sanjurjo
I nmaculada Fernndez
Carlos Rodrguez
A ntonia Agust
J avier E. Blanco
Caries Codina
M s Angeles Dal-Re
J uan J . Escriv
Pedro Guerra
Benjamn Muoz
J osep Ribas
Rosendo Almendros
Daniel Cardona
Rafael Cuena
Miguel Damas
J ess Fras
M aA ntonia Mangues
Ivn Rancao
Gloria de la Sierra
2011
W Ad is
a Wo l t er s Kl uwer busi ness
A d ve rte n ci a
Se han realizado los mximos esfuerzos para verificar la correccin, exactitud, actualidad e
idoneidad de las dosis teraputicas recomendadas en este manual. Aunque en general reflejan
pautas bien establecidas de alcance internacional vigentes en el momento de la publicacin de
laobra, las indicaciones y posologa deciertos frmacos, as como sus efectos secundarios, con
traindicaciones e interacciones, pueden cambiar segn avanzan los conocimientos.
Adems, es posible queexistan erratas no detectadas en la transcripcin de las cantidades,
nombres, unidades o intervalos. Por ello advertimos a los lectores que no podemos hacernos
responsables de las consecuencias que puedan derivarse de errores inadvertidos en el texto de
la obra.
Recordamos tambin que en aquellos frmacos y situaciones clnicas sobre los que se ad
miten diversas pautas o queson actualmente objeto de polmica, las opiniones vertidas repre
sentan exclusivamente las de los autores, sin que en absoluto se niegue validez a otras que
puedan diferir de las mismas.
Por ltimo, aconsejamos la consulta de textos especializados, publicaciones cientficas
peridicas y obras ms extensas y detalladas (ver nuestras sugerencias en Referencias Biblio
grficas) cuando se requiera ampliar la informacin, siendo tambin preciso seguir las reco
mendaciones y actualizaciones informativas que regularmente proporcionan las autoridades
sanitarias y los laboratorios fabricantes. sto es especialmente necesario en lo referente a de
nominaciones comerciales, disponibilidad de los productos, caractersticas administrativas y
precios, datos continuamente cambiantes y sobre los que, habiendo intentado el mximo de
actualizacin para el ao en curso, pueden existir cambios significativos.
Copyright de Luis F. Villa Alczar - 2011
16* Edicin.
Copyright de las ediciones previas:
1996, 1997, 1998, 1999, 2000, 2001, 2002, 2003, 2004, 2005, 2006,
2007, 2008, 2009 y 2010 de Luis F. Villa Alczar.
MEDIMECUM es Marca Registrada.
Soporte documental y bibliogrfico: Woltcrs Kluwer Health Pharma Solutions Espaa.
Impreso por: Rotabook.
Printed in Spain.
INDICE DE CAPITULOS VII
ndi ce de capt ul os
1: Gua para la prescripcin ........................................................................................................ 1
C. Esteban, M. A. Maci, J . J . Escriva, A. Sancho, E. Granda, A. M. Ruiz
2: La receta mdica............................................................................................................................. 5
E. Granda, A. Sancho, A. M. Ruiz, M. A. Dal-Re, M. C. Puerta
3: Bases de farmacocinctica cl ni ca..............................................................................................11
M. A. Maci, C. Esteban, E. Granda
4: Monitorizacin de niveles de frmacos.................................................................................15
M. A. Mangues
5: Formas farmacuticas .................................................................................................................20
M. Sanjurjo, T. Requena, E. Granda, J . M. Ubiera
A: Aparato digestivo y metabolismo ............................................................................................25
J . C. Leal, R. Castaos, P. Saavedra, F. J . Arrieta, R. Prez-Escariz, M. L Murga, S. Diez,
R. Luque, G Sarobe, I. Castillo, A M. Ruiz, A. M. Mur, M. G Puerta, M. N. Snchez,
M. J. Lpez Muoz, A Arranz, L F. Calvo, P. Del Ro, G Martnez, A. Herranz, I.
Vara, I. Castillo, M. J. Alcaraz, L Delgado, M. G Molina, G Garda Yubero
B: Sangre, lquidos corporales y nutricin..............................................................................153
A Pardo, G. Baldominos, V. Barrio, G Prez Sanz, S. Diez, P. Saavedra, F. J.
Arrieta, J . Elzaga, J . Villacastn, M. A. Maci, A. Arranz, L F. Calvo, M. L
Armcntia, N. Barrueco, A. Fernndez, C. Vzquez, D. del Olmo, I. Garca Lpez,
C. Puerta, M. Ramrez, D. Prez Prez, J . Anaya, C. de la Fuente, D. Cardona
C: Aparato cardiovascular ..............................................................................................................257
J . J. Jimnez Nacher, V. Barrio, J. Elzaga, J . Villacastn, M. Snchez, J. J.
Ooro, N. Vill, I. Fernndez Esteban, C. Sanz, L M. Ruilope, M. J . Lpez
Muoz, C. Ibez, B. Caldern, R. Garca, M. L. Martn, A. Herranz, C. G.
Rodrguez, A. Agust, A. M. Ruiz, E. Gonzlez-Haba, C. Martnez, L. Echarri
D: Dermatolgicos..........................................................................................................................359
A. Segurado, G. Baldominos, L. Trasobares, E. Surez, J . Blanco, L De la
Rubia, I. Reche, S. J . Snchez, A. Martnez, H. Martnez, R. Garca, M. S. Per-
na, T. Requena, A. Herranz, A. Lorenzo, O. Pinar
G: Terapia genitourinaria y hormonas sexuales ................................................................... 409
N. Garca Ruiz, C. Snchez Martn, F. R. de Bethencourt, J . Hontoria, M.
L Murga, L De la Rubia, J . Carballido, M. E. Durn, I. Fernndez Esteban, H.
Martnez, A. M. Mur, L Cortejoso, R. Almendros, N. Garca Ruiz, V. Escudero
H: Terapia hormonal excluidas hormonas sexuales ............................................................ 457
P. Saavedra, F. J . Arrieta, S. Diez, J. Blanco, N. Vill, M. J . Lpez Muoz, M.
N. Snchez Fresneda, C. Isasi, A. Gimnez, R. Moreno Daz, S. E Garca, M. I.
Yeste, M. P. Flox, D. Prez Prez, J . J. Gmez Castillo, M. Sanjurjo
): Antiinfecciosos va general....................................................................................................495
G Esteban, J . Sanz, G. Baldominos, B. Muoz, N. Vill, M. A Maci, G Ibez, M. J.
Lpez Muoz, T. Requena, M. delaCorte, M. C. Puerta, R. Santolaya, J. P. Romanyck,
M. Villa, M. Sanjurjo, B. Bermejo, A Ais, S. Bermejo, C. dela Fuente, R. Garda, N.
Barrueco, E. Gonzlez-Haba, R. Luque, M. S. Pema, L Caro, B. Marzal, R. Cuena, S.
Manrique, L Esteva, A I. Villimar, M. Fdez. Pacheco, M. A Catal, A M. Mur
L: Antineoplsicos...........................................................................................................................645
M. Villa, I. Fernndez Esteban, M. Arroyo, T. de Portugal, M. N. Snchez, M.
L Surez, E. Gonzlez-Haba, S. Cantero, C. Garca, F. J . Snchez, P. deJuan-
Garca, I. Vara, M. Herrero, M. Gonzlez, A. Lebrero, M. Lpez
www.rinconmedico.smffy.com
Vili INDICE DE CAPITULOS
M: Aparato locomotor.................................................................................................................. 725
M. L Murga, R Santolaya, A I. Snchez Atrio, J . A Martnez Romn, C. Prez
Sanz, A. Prez Gmez, M. J . Alcaraz, M. C. Garca Chinchetru, C. Esteban,
C. Ibez, E. Martn, M. Sanjurjo, C. Sarobe, C. Martnez, MC. Molina,
C. Sez, M. Heredia, B. Garca, M. Gonzlez, F. J . Snchez, M. Snchez
N: Sistema Nervioso......................................................................................................................761
F. J. Jimnez, G Cabrera, C Delgado, F. Cablera, J. A Martnez Romn, G. delaSierra, A
Fernndez Jan, G. Baldominos, C Nieto, E Rdg, J. Anaya, M. Villa, A L Snchez-Atrio, M.
A Maci, M J. Alcaraz, M Femnde&Pacheoo, J. J. Gmez, C Sarobe, C Pozuelo, F. Ramos,
C Mario, P. GandaPoza, M Horero, & GandaRamos, M E Lobato, E Martn Alcalde
P: Antiparasitarios ........................................................................................................................901
C Esteban, J. Sanz, N. Vill, R Moreno, T. Requena, C delaFuente, A Ais, C Garda Yu-
bero, A Gimnez, M Sanjurjo, C Ibez, L Rodrguez Salceda, L Delgado, L Caivano
R: Aparato Respiratorio...............................................................................................................919
J. Blanco, M L Surez, G. de la Sierra, C. Prez Sanz, A. Nieto, B. Caldern, J.
Montojo, M. Vzquez, M. Rodrguez Mosquera, M. May, M. E. Duran, A Aino
S: rganos de los sentidos ........................................................................................................ 979
R Jimnez Parras, A Nieto, M. A Montes, M. A Castejn.J. Montojo, M. Prez
Maroto, O. Tornero, M. Sanjurjo, M. Lpez Sobella, O. Pinar, R. Luque, C Prez
V: Varios..........................................................................................................................................1005
M Villa, J. Blanco, L Fernndez Esteban, J. Cobo, A Vallcdor, & Diez, E Oon, A L Poza,
M lvarez deMon, F. Albarran, & J. Snchez, L Reche, C Prez Sanz, A Gimnez, V. Es
cudero, R Romero, A deLorenzo, P. Flox, M Damas, A Martnez, R Garda, R Moreno
Productos de Parafarmacia.................................................................................................. 1057
I. Reche, S. J . Snchez, H. Saorn
I: Intoxicaciones y sobredosis..................................................................................................1063
M. A. Maci, M. Snchez, J . Cobo, A. Valledor, J . J . Ooro, A. M. Ruiz
II: Interacciones medicamentosas ............................................................................................1073
C. Esteban, M. A. Maci, C. Ibez, C. Rodrguez, I. Fernndez Esteban
II I: Uso de frmacos en el paciente de edad avanzada...................................................... 1095
C. Esteban, M. A. Maci, C. Ibez, M. L. Martn, A. Martnez
IV: Uso de frmacos en insuficiencia renal y heptica.....................................................1097
C. Rodrguez, R. Luque, G. Hervs, R. Santolaya, M. E. Durn, I. Castillo,
A. Martnez, C. Sanz, E. Gonzlez-Haba, C. Prez Sanz
V: Uso de frmacos en embarazo y lactancia ......................................................................1099
R. Luque, M. J . Alcaraz, E. Gonzlez-Haba, R. Santolaya, M. E. Durn,
G. Baldominos, H. Martnez, M. L Surez, M. Villa, L. de la Morena
1: Nomograma de superficie corporal (adultos y ni os)..................................................1103
2: Nomograma de ndice de masa corporal (IMC) (adultos) ......................................... 1104
3: Parmetros antropomtricos (adultos)...............................................................................1105
4: Tabla de pesos en relacin a altura (varones).................................................................1106
5: Tabla de pesos en relacin a altura (mujeres) ................................................................1107
6: Nomograma para determinar necesidades calricas.....................................................1108
7: Nomograma de riesgo hcpatotxico en intoxicacin por paracetamol .................1109
8: Nomograma de riesgo en intoxicacin por salicilatos .................................................1110
9: Frmulas de uso habitual en clnica ...................................................................................1111
A. M. Moreno, V. Barrio
10: Valores normales de Laboratorio ........................................................................................1116
M. L Lpez Snchez
11: Sustancias que dan resultado positivo en control antidopaje.................................... 1125
CONTENIDOS IX
Cont eni dos
I I NTRODUCCI N
Gua para la prescripcin ....................1
La receta mdica..................................... 5
Bases de Farmacocintica
clnica....................................................11
Monitorizacin de niveles de
frmacos...............................................15
Formas farmacuticas..........................20
II FORMULARI O
A: Aparat o di gest i vo y met abol i smo
A 01 Estomatol gi cos
A ntispticos bucales tpi cos..................25
A nti fngi cos bucales y g-i...................... 27
Calmantes de dolores
dental es..........................................................28
Calmantes de molestias de la
denti ci n.......................................................28
Preparados contra lceras
bucales............................................................28
Fluoroterapia tpica bucal..................... 30
Sal iva arti fi ci al y productos
para la sequedad or al ............................ 31
A 02 A nti ci dos, anti fl atul entos y
anti ul cerosos
A nti ci dos......................................................... 31
A nti fl atul entos...............................................34
T er a pi a d e l a a er o f a g i a
Y METEORISMO............................................ 34
T er a pi a d el r ef l u j o
GASTROESOFAGICO................................... 36
T er a pi a d e l a
ESOFAGITIS PPTICA.................................. 36
T er a pi a d el u l c u s
g a st r o d u o d en a l ................................... 36
T r a t a mi en t o d e er r a d i c a c i n
DEL H. PYLORI.............................................37
A ntagonistas H 2...........................................38
I nhi bi dores de la bomba de
protones.........................................................42
Prostaglandi nas..............................................51
Protectores de la mucosa
gstri ca............................................................51
Otros anti ul ccrosos.....................................53
A 03 Espasmol ti cos
A nti col i nrgicos............................................ 53
N o anti col i nrgi cos.....................................56
A04 Antiemticos y procinticos
T r a t a mi en t o d el ma r eo ...................56
T r a t a mi en t o d el v r t i g o ................56
T er a pi a a n t i emt i c a .........................57
Antiemticos de uso general..............57
Frmacos contra el mareo
cintico................................................58
Medicamentos contra vmitos
del embarazo.....................................59
acetonmicos.....................................59
Antivertiginosos especficos..............59
por radiaciones y/ o
quimioterapia...................................59
Procinticos.......................................... 63
A05 Colagogos y hepatoprotectores
Colagogos y colerticos......................66
T er a pi a d e l a l i t i a si s bi l i a r ............66
Disolventes de clculos
biliares................................................ 66
Hepatoprotectores............................... 67
A06 Laxantes
T er a pi a d el est r e i mi en t o ..............68
Emolientes............................................ 68
Estimulantes o drsticos....................69
Incrementadores del bolo
intestinal.............................................71
Por va rectal......................................... 72
Osmticos orales o salinos................73
T er a pi a d e l a en c ef a l o pa t a
HEPTICA............................................ 76
Otros laxantes.......................................76
A07 Antidiarreicos y
antiinfecciosos g-i
Antiinfecciosos g-i...............................78
Antidiarreicos: Inhibidores de
motilidad............................................79
Antidiarreicos: Adsorbentes.............. 81
Antidiarreicos: Microorganismos
antidiarreicos.....................................81
T er a pi a df . l a en f er med a d
i n f l a ma t o r i a i n t est i n a l
c r n i c a ..............................................82
Aminosalicilatos.................................. 83
Otros frmacos contra colitis
ulcerosa...............................................84
T er a pi a d e r eh i d r a t a c i n
o r a l .....................................................86
Productos para rehidratacin oral....86
X CONTENIDOS
A 08 T erapi a anti obesi dad
F a r ma c o t er a pi a a n t i o be s i d a d ...........87
A norexigenos de accin
central...............................................................87
Otros productos anti obesi dad..............87
A 09 Di gesti vos, i ncl ui das enzi mas
Enzimas di gestivs.......................................89
A 10 A nti di abti cos
T er a pi a d e l a d i a bet es me l u t u s ........90
U r g en c i a s d i a bt i c a s...............................91
I nsul i nas.............................................................92
A ntidiabticos oral es...................................97
Otros anti di abti cos..............................107
A l 1 V i tami nas
Polivitamnicos + mi neral es................. 111
Polivitamnicos sin mi neral es..............111
Polivitamnicos parenterales.................113
V itamina A ......................................................114
Vitaminas D ....................................................115
V itaminas A +D ............................................119
V itaminas A +E.............................................120
V itamina B1...................................................120
A sociaciones B1+B6+B12.......................121
C ompl ejo de la vi tami na B ..................121
V itamina C ....................................................122
V itaminas A +C ............................................ 122
cido ni cot ni co.........................................122
V itamina B6.................................................. 122
Otras vi tami nas solas...............................123
Otras asociaciones de
vi tami nas....................................................124
A 12 Supl ementos mi neral es excl ui do
hi erro
T er a pi a d e l a h i per c a l c emi a .......... 125
T er a pi a d e l a h i po c a l c emi a .............125
T er a pi a d e l a s a l t er a c i o n es
DEL FSFORO............................................126
Suplementos de cal ci o............................127
Cal ci o + V i tami na D .............................. 130
Suplementos de fsf or o........................132
d el po t a si o .............................................. 133
Suplementos de potasi o........................134
d el ma g n esi o ..........................................135
Suplementos de magnesio....................136
O tros suplementos minerales.............137
A l 3 T ni cos y reconsti tuyentes................. 139
A 14 A nabol i zantes
H ormonal es...................................................141
No hormonales..................................142
A15 Estimulantes del apetito............. 142
Al Otros preparados para el aparato
digestivo y metabolismo
Emticos.................................................144
Glucosa oral.......................................... 144
Otros.......................................................144
B01 A nti coagul antes y anti agregantes
pl aquetari os
T er a pi a a n t i c o a g u l a n t e....................153
T er a pi a d e l a T V P y T E P ...................153
A nticoagulantes oral es.............................154
H eparina y otros anti coa
gulantes i nyectabl es..............................160
A ntiagregantes plaquetarios..................171
B02 H emostti cos
A nti fi bri nol i ti cos.........................................181
V i tami nas K ...................................................182
Factores anti hemofi l i cos....................... 183
A ntdotos de la hepari na......................187
Otros hemostticos por va
general.......................................................... 187
H emostti cos tp i cos............................. 190
B03 A nti anmi cos
T r a t a mi en t o d e l a
ANEMIA FERROPF.NICA.............................191
H i erro oral .......................................................192
H i erro parenteral .........................................194
H i erro + otras sustanci as.......................196
V i tami na B12................................................. 196
cido fl i co....................................................197
A sociaciones antianmicas
sin hi er ro....................................................200
B04 H i pol i pemi antes - anti ateromatosos
T er a pi a f a r ma c o l g i c a d e
LAS HIPERLIPEMIAS.................................200
Estatinas............................................................202
Fi bratos.............................................................209
Resinas intercambiadoras
de ani ones..................................................210
Derivados del cido ni cot ni co......... 212
I nhi bi dores de la absorci n de
col esterol .........................................................213
A soci aci ones de estatinas con
otros frmacos..............................................214
O tros hi pol i pemi antes............................ 214
B05 Susti tutos del pl asma y
sol uci ones para i nf usi n
USO DE LQUIDOS PARENTERALES...... 215
Dextranos........................................................216
A l bmi na........................................................216
O tros sustitutos del plasma.................218
CONTENIDOS X
N u t r i c i n a r t i f i c i a l ......................219
Soluciones i.v. para nutricin
parenteral: aminocidos...............236
parenteral: lpidos...........................236
parenteral: carbohidratos..............237
Soluciones de NaCl (salinas)............242
Soluciones de Bicarbonato..............243
Solucin Ringer y Ringer
lactato.................................................243
Suplementos de electrolitos.............243
Suplementos de oligoelementos....244
Suero glucosalino...............................244
Suero glucopotsico...........................245
Otras soluciones para infusin i.v.... 245
B06 Otros agentes hematolgicos
Fibrinolticos....................................... 245
B07 Estimulantes de la hematopoyesis
Estimulantes de la eritropoyesis....250
Factores estimulantes de
colonias progenitoras.................... 255
COI C ardi oterapi a
T er a pi a d e l a i n s u f i c i e n c i a
CARDIACA CONGESTIVA........................ 257
Di gi tl i cos...................................................... 259
I nhi bi dores de la fosfo-
dicstcrasa......................................................261
O tros i notrpi cos........................................261
T er a pi a d e l a s a r r i t mi a s .....................262
A nti arr tmi cos..............................................265
T r a t a mi en t o d el i n f a r t o
AGUDO DE MIOCARDIO........................ 273
T r a t a mi en t o d f .l a n g o r .....................276
N i tratos.............................................................277
A ntagonistas del cal ci o...........................280
O tros preparados para la terapia
del mi ocardi o...........................................289
C 02 A nti hi pertensi vos
T er a pi a d e l a h i pe r t e n s i n
ARTERIAL..................................................... 290
A lcaloides de la rauwolfia.................... 296
O tros antiadrenrgicos de
acci n centr al ..........................................296
Bloqueantes gangl i onares......................298
Bloqueantes al -adrenrgi cos..................299
Bloqueantes Otfi-adrenrgicos...................301
O tros antiadrenrgicos de
acci n peri fri ca......................................301
Vasodilatadores arteri ol ares.................303
I nhi bi dores de la E C A ........................... 305
Bloqueantes de receptores
A T I de A ngi otensi na I I ......................313
Inhibidores selectivos
de la renina.....................................317
Asociaciones antihipertensivos
(excepto ^-bloqueantes) +
diurticos..........................................318
Asociaciones antihipertensivos
(excepto S-bloqueantes)
sin diurticos.......................................322
C03 Diurticos
Diurticos de bajo techo
(Tiazidas)..........................................323
Diurticos de techo alto
(de asa)..............................................325
Diurticos ahorradores de
potasio...............................................327
Diurticos asociados entre s..............330
Inhibidores de la anhidrasa
carbnica.......................................... 331
Diurticos osmticos.........................331
Otros diurticos................................. 332
C04 Vasodilatadores cerebrales
y perifricos.................................333
C05 Antihemorroidales y antivaricosos
Antihemorroidales tpicos
con corticoides............................... 337
Antihemorroidales tpicos
sin corticoides................................. 338
Antivaricosos tpicos........................338
Antivaricosos sistmicos y
vasoprotectores generales...............339
C06 Otros preparados
cardiovasculares
T r at amien t o del sh o c k ................ 340
Inotropos adrenrgicos..................... 341
Otros agentes vasopresores..............344
Otros frmacos cardio
vasculares..........................................345
C07 fl-b loquean tes.................................... 349
fi-bloqueantes cardio-
selectivos.......................................... 350
(-bloqueantes no cardio-
selectivos...........................................354
^-bloqueantes +Diurticos..............358
G-bloqueantes +Otros anti
hipertensivos................................... 358
T er a pi a d er ma t o l g i c a .................359
D01 Antimicticos dermatolgicos
T er a pi a d e l a s mi c o si s
c u t n ea s..........................................360
Antimicticos tpicos
imidazlicos.....................................360
Asociaciones antimicticas
tpicas...............................................364
Antimicticos dermatolgicos
sistmicos...........................................364
D02 Emolientes y protectores
drmicos...........................................365
T er a pi a d el ec z ema ...........................366
D03 Cicatrizantes, excluidos apsitos
Cicatrizantes...........................- .........369
Debridantes..........................................370
XII CONTENIDOS
D04 A nti pruri gi nosos
A nti hi stam ni cos tpi cos......................370
Otros antipruriginosos no
anti hi stamni cos..................................... 371
DOS A nti psori si cos
T r a t a mi en t o d e l a pso r i a si s............372
Derivados de brea de hul l a..................372
Reti noi des..................... .............................373
Otros anti psori si cos...............................374
D06 A nti i nfecci osos tpi cos
T er a pi a d e l a s i n f ec c i o n es
CUTNEAS SUPERFICIALES-...........- .376
A nti bi ti cos tpicos sol os...................377
A sociaciones de antibiticos
tpi cos..........................................................378
Sulfami das tpicas solas........................378
A ntivirales tpi cos.....................................379
D07 C orti coi des tpi cos.................................381
Potencia baja.................................................382
Potencia i ntermedi a.................................382
Potencia al ta.................................................383
Potencia muy al ta......................................385
Corticoides tpicos +
A nti bi ti cos............................................. 385
Corticoides tpicos +
A nti mi cti cos........................................386
corticoides tpi cos +
A nti i nfecci osos....................................... 387
corticoides tpi cos................................387
D08 A nti spti cos y
desi nfectantes........................................388
D09 A psitos medi camentosos....................393
DI O M edicamentos contra el acn
Queratol ti cos.............................................. 395
Retinoides tpi cos.....................................395
A nti bi ti cos tpi cos.................................396
A soc. tpicas anti -acn.......................... 397
Tratami ento oral del acn....................397
D l l O tr os dermatol gi cos
C al l i ci das........................................................ 398
Estimulantes de la
pi gmentaci n...........................................399
A nti al opci cos.............................................399
A nticaspa y anti seborrei cos................400
T er a pi a d e l a d er ma t i t i s
sebo r r ei c a y pi t i r i a si s c a pi t i s ..400
A ntiverrugas..................................................402
Otros preparados
dermatol gi cos.......................................403
Fotoprotectores.......................................... 407
G: Ter api a geni t our i nar i a y
hor monas sexual es
G01 Antiinfecciosos ginecolgicos
v a g i n a l es................................................409
Tri comoni ci das si stmi cos...................409
Tri comoni ci das tpi cos.........................409
A ntifngi cos de uso vaginal..................410
A nti i nfecc. de uso vagi nal ....................411
A ntispticos de uso vaginal....................411
G02 O tros productos gi necol gi cos
Esti mul antes del parto............................412
Preservativos................................................. 414
Di afragmas..................................................... 414
D I U ....................................................................415
A nti espasmdi cos
gi necol gi cos...........................................415
T er a pi a d e l a d i smf .n o r r ea ..................415
T er a pi a d e l a en d o met r i o si s..............415
I nhi bi dores del parto.............................. 416
O tros medicamentos
gi necol gi cos...........................................417
G03 H ormonas sexual es y esti mul antes
geni tal es
A n t i c o n c epc i n .........................................419
I n t er c epc i n ................................................419
A nticonceptivos hormonal es.................419
A ndrgenos...................................................425
Estrgenos......................................................426
T er a pi a h o r mo n a l susmrunvA .......427
Progestgenos..............................................429
Estrgenos + Progestgenos....................432
Gonadotrofmas..........................................433
Estimulantes de la ovulacin................435
I nhi bi dores de gonadotro-
pinas y anti-hormonas
sexuales........................................................436
M oduladores selectivos de
receptores estrognicos............................438
Otras hormonas sexuales y
moduladores.................................................439
G04 M edi camentos urol gi cos
A nti spti cos uri nari os............................ 440
A ntiespasmdi cos de vas
uri nari as..................................................... 440
T er a pi a d e l a l i t i a si s r en a l ................442
M edi camentos contra
cl cul os renales.......................................442
T er a pi a d el a d en o ma
pr o st t i c o ............................................... 444
A lfabloqueantes.......................................... 444
I nhi b. de la 5-a-reductasa....................447
A soci aci ones de inh. de la 5-
(X-reductasa y a-bl oqueantes...........448
Fitoterapi a y otras sustanci as............448
A soci aci ones con extractos
de pl antas..................................................448
O tros medicamentos
urol gi cos..................................................449
T er a pi a f a r ma c o l g i c a
d e l a d i s f u n c i n e r e c t i l ..............449
T er a pi a f a r ma c o l g i c a
DE LA EYACULACIN PRECOZ...........450
CONTENIDOS XII
H: Ter api a hor monal excl ui das
hor monas sexual es
H01 ACTH
Hipotuncin de lacorteza adrenal.... 457
Anlogos de ACTH (tetracosactido)....457
C or ti cotr opi na...........................................458
H 02 C orti coi des.................................................. 458
CORTICOTERAPIA SUSTITUTIVA...............458
CORTICOTER\ PIA ANTIINFLAMATORIA
E INMUNOSUPRESORA.......................... 459
Corti coi des de acci n corta...............463
Corti coi des de acci n
i ntermedi a................................................463
Corti coi des de acci n
prol ongada...............................................467
Corti coi des si stemi cos en
asoci aci ones............................................. 468
H 03 T er api a ti roi dea
T er a pi a d el h i po t i r o i d i s mo ........... 468
C o ma mi x e d e ma t o s o ............................468
H ormonas ti roi deas................................469
T er a pi a d el h i pe r t i r o i d i s m o .........470
A nti ti r oi deos................................................471
Y odoterapi a...................................................472
H 04 O tr as hormonas
T er a pi a d e i a o st eo po r o si s.................473
T er a pi a d e l a E. d e Pa g et .................475
C al ci toni nas..................................................476
Gl ucagn........................................................477
H ormona del cr eci mi ento..................478
H ormona anti di urti ca........................ 479
T er a pi a d e l a d i a bet es
i n s pi d a ...................................................... 479
T er a pi a df . i a h emo r r a g i a po r
v a r i c es g a st r o eso f g i c a s.............480
Otras hormonas y factores
de liberacin hipotal mi cos.............483
Otros frmacos empleados
en Endocri nol og a.............................. 487
G en er a l i d a d es.......................................... 495
ba c t er i a n a s.............................................497
P r o f i l a x i s d e a l g u n a s
i n f e c c i o n es ba c t er i a n a s...............507
P r o f i l a x i s a n t i mi c r o bi a n a
en c i r u g a ................................................509
E spec t r o d e a c t i v i d a d
DE ANTIMICROBIANOS............................511
J01 A ntibiticos sistmicos
Tetracidinas.......................................... 513
Cloranfenicol y similares..................516
Penicilinas sensibles a
penicilinasa.......................................517
Penicilinas resistentes a
penicilinasa....................................... 519
Penicilinas de ampli o
espectro.......................................................519
Penicilinas de ampl i o espectro +
I nh. de -lactamasa............................. 522
Peni ci l i nas de espectro
ampl i ado a Gram(-)............................ 525
Cefal ospori nas y si mi l ares...................525
Ccfalosporinas de 1* gener................526
Cefalosporinas de 2* gener................528
Otros fi-lactmicos y
monobactmi cos.................................. 534
Ri fami ci nas...................................................537
M acrl i dos....................................................538
L i ncosami das...............................................545
Oxazol i di nonas..........................................546
Estreptomi ci na sola................................. 547
A minoglucsidos excepto
estreptomi ci na....................................... 547
Gl ucopept di cos........................................ 549
N i troi mi dazol es........................................ 550
Otros anti bi ti cos sol os....................... 552
J02 A nti mi cti cos si stmi cos
(excepto espec fi cos drmi cos)
A nti mi cti cos si stmi cos.....................554
T r a t a mi en t o d e l a s
INFECCIONES POR HONGOS..............560
J03 Q ui mi oterpi cos si stmi cos
Sulfami das solas........................................ 566
Sulfami das + otros
anti i nfecci osos........................................567
Tri metopri m y similares
sol os..............................................................568
Qui nol onas....................................................569
A nti i nfecci osos uri nari os.....................575
J 04 A nti tubercul osos
T r a t a mi en t o d e l a
TUBERCULOSIS.......................................... 575
A nti tubercul osos sol os..........................576
P r o f i l a x i s d e l a
TUBERCULOSIS.......................................... 576
A soc. anti tubercul osas...........................579
J 05 A nti vi ral es
A ntivirales activos contra
infl uenza....................................................579
A ntivirales activos contra
herpesvi rus...............................................583
T r a t a mi en t o d e a l g u n a s
INFECCIONES VIRALES..........................580
T r a t a mi en t o d e l a i n f ec c i n
po r V I H ....................................................590
Antivirales activos contra V I H ...............595
T r atam i en to y p r of i l axi s de
INFECCIONES ASOCIADAS A SIDA....600
XIV CONTENIDOS
T r a t a mi en t o d e c o mpl i c a c i o n es
PSIQUITRICAS ASOCIADAS A SI DA ....602
T r a t a mi en t o d el sa r c o ma
d e K a po s i ..................................................602
Otros antivi rales si stmi cos.................621
J 06 Sueros e I nmunogl obul i nas
I gs humanas i nespec fi cas....................626
I g humana anti -Rh....................................626
I g humana anti hepati ti s B ....................627
I g humana anti -C M V ..............................627
Ig humana anti tctni ca..........................628
I g humana anti rrbi ca............................628
Ig humana anti-varicella
zster............................................................ 628
I g humana anti-V RS.................................629
J 07 V acunas
C a l en d a r i o v a c u n a l ............................630
A ntigripales.................................................... 631
A ntitetnicas..................................................631
V a c u n a c i o n es en a d u l t o s
n o i n mu n i z a d o s...................................632
A nti hepati ti s................................................ 632
A nti t fi cas.......................................................633
A nti rrubol a................................................ 634
A nti sarampi n........................................... 634
A nti ncumocci cas....................................634
A nti cl era.......................................................636
A ntwncefalitis japonesa............................ 636
A nti-encefalitis por garrapatas................636
A nti-fiebre amarilla..................................... 637
A nti meni ngocci cas................................. 637
A nti papi l oma...............................................638
A nti pol i omi el i ti s....................................... 638
A nti tubercul osas.........................................639
A nti rrbi cas.................................................. 639
A ntivaricela....................................................639
A nti -H aemophi l us.....................................640
A nti -rotavi rus.............................................. 640
D-T y D -T-P..................................................640
Sarampin-rubola-parotiditis................641
Otras vacunas...............................................641
J 08 O tros anti i nfecci osos
i ncl ui dos l eprostti cos
T r a t a mi en t o d e l a l epr a .................. 642
L eprostti cos................................................642
Otros anti i nfecci osos..............................643
L01 Quimioterapia antincoplsica
T r a t a mi en t o d el pa c i en t e
o n c o l g i c o .....................................645
Ex t r a v a sa c i n d e
c i t o st t i c o s.................................... 645
P r o t o c o l o a n t i emt i c o en
q u i mi o t er a pi a a n t i n f .o pl si c a 648
E f ec t o s a d v er so s m s
f r e c u e n t e s d e l o s
A NTINEOPLSI COS............................647
Alquilantes: Mostazas
nitrogenadas.....................................649
Alquilantes: Nitrosoureas..................652
Otros alquilantes................................. 655
Antimetabolitos: Antagonistas
del cido flico..................................658
de pirimidinas....................................660
de purinas........................................... 665
Antimetabolitos: Inhibidores
de laenzima ribonudetido
reductasa.............................................668
Antimetabolitos: Inhibidores de
la enzima timidilato-sintctasa....668
Alcaloides de la Vinca.......................669
Epipodofilotoxinas.............................671
Taxoides.................................................. 672
Antibiticos citotxicos:
Antraciclinas......................................675
Antibiticos citotxicos:
Intercaladores e inhib. de
topoisomerasa sintticos................ 678
Otros antibiticos
antitumorales.....................................681
Compuestos de platino..................... 683
Agentes enzimticos............................686
Preventivos de los efectos
2 de los antineoplsicos.................686
Anticuerpos monoclonales con
accin antineoplsica.....................689
Otros antineoplsicos........................697
L02 Hormonoterapia antineoplsica
Anlogos de la hormona
liberadora de
gonadotropinas................................715
Antiandrgenos....................................717
Antiestrgenos......................................719
Progestgenos...................................... 720
Agentes antiadrenales......................... 721
M01 Antiinflamatorios y
antirreumticos
T r a t a mi en t o d e l a a r t r o si s........ 725
Antiinflamatorios no
esteroideos (A I NE)..........................725
AINE: Salicilatos..................................729
AINE: Propinicos..............................730
AINE: Pirrolacticos.......................... 733
AINE: Fenilacticos.............................734
AINE: Oxicames..................................735
AINE: Antranlicos............................ 736
AINE: N icotnicos............................. 736
AINE: Indolacticos........................... 737
AINE: Otros.........................................738
AINE Inhibidores selectivos
de la COX 2..................................... 738
T r a t a mi en t o d f . l a a r t r i t i s
RF.UMATOIDE......................................740
Antirreumticos no anti-
CONTENIDOS XV
inflamatorios (accin lenta)...........740
M02 Antiinflamatorios y anti
reumticos tpicos
Sin corticoides......................................743
Con corticoides....................................746
Rubefacientes........................................746
M03 Miorrelajantes
Curarizantes..........................................747
Miorrelajantes de accin
central solos..................................... 750
Medicamentos contra la
espasticidad....................................... 751
Miorrelajantes +Analgsicos
u otras sustancias.............................. 753
M04 Antigotosos
T r a t a mi en t o d e l a g o t a
e h i pe r u r i c e mi a .............................. 753
Medicamentos contra ataques
agudos de gota..................................755
Inhibidores de la xantin-
oxidasa............................................... 756
Uricosricos..........................................758
M05 Otros preparados para el
aparato locomotor.........................758
N 01 A nestsi cos
P r i n c i pi o s b si c o s d e
a n e s t e s i a ...................................................761
E s t u d i o pr e a n e s t s i c o ....................... 761
H i per t er mi a ma l i g n a ..........................761
A nestsicos generales
por i nhal aci n......................................... 761
A nestsicos generales
i nyectabl es..................................................763
A nestsicos l ocal es.....................................766
A nestsicos l ocal es +
V asoconstri ctores.................................. 768
A nestsicos locales por va tpi ca... 768
Otras asoci aci ones
anestsicas...................................................769
N 02 A nal gsi cos...................................................769
T r a t a mi en t o d el d o l o r a g u d o
y c r n i c o .................................................770
Opi oi des (general idades)........................771
Opi oi des agoni stas puros......................772
O pi oi des agonista-antagonistas
ti po pentazoci na................................... 780
Opi oi des agoni stas
parci al es...................................................... 780
A soci aci ones de opi oi des......................781
Sal i ci l atos........................................................ 781
Paracetamol ....................................................783
Pi razol onas.......... .....1................................ 785
Paracetamol + T ramadol .......................786
A soci aci ones con code na...................786
Sal i ci l atos + Paracetamol......................787
Otras asoci aci ones de
anal gsi cos................................................788
T r a t a mi en t o df . l a mi g r a a .............788
T r a t a mi en t o d e l a mi g r a a
en n i o s.....................................................789
A ntimigraosos (fase aguda)................789
Preventivos de la migraa...................793
Otros analgsicos......................................794
N 03 A nti epi l pti cos
T er a pi a a n t i epi l pt i c a ........................795
Es t a t u s e pi l pt i c o .................................796
A ntiepilpticos de accin
preferente contra Gran M al.............. 797
A nti epi l pti cos de acci n
preferente contra
Pequeo M al ............................................811
N 04 A nti park i nsoni anos
T r a t a mi en t o d e l a E. d e
Pa r k i n s o n ............................................... 813
A nti col i nrgi cos......................................... 814
Levodopa + I nhibidores de la
dopa-decarboxilasa................................ 816
O tros anti parki nsoni anos....................817
N 05 P si col pti cos
T er a pi a a n t i psi c t i c a ..........................825
A nti psi cti cos: Fenoti azi nas...............827
A nti psi cti cos: A nlogos
de las fenoti azi nas.............................. 830
A ntipsicticos: Ti oxantenos..................835
A ntipsicticos: Butirofenonas.............. 836
A nti psi cti cos: Derivados
buti rofenni cos.....................................838
A ntipsicticos:
Benzami das...............................................843
O tros anti psi cti cos................................846
A ntipsicticos + A nsiolticos.................846
A n s i e d a d .......................................................847
I n s o m n i o .......................................................847
Benzodi azepi nas........................................847
P r o t o c o l o d e r et i r a d a d e
BENZODIACEPINAS................................. 848
Benzodiazepinas de
acci n intermedia-larga.....................849
Benzodiazepinas de
acci n corta-i ntermedi a.................... 851
O tros ansi ol ti cos o
hi pnti cos.................................................855
Pl antas sesedantes.....................................858
N 06 P si coanal pti cos
T er a pi a a n t i d epr e s i v a .........................859
A ntidepresivos tri c cl i cos.....................860
A ntidepresivos heteroc cl i cos............ 864
I nhi bi dores selectivos de la
recaptacin de ami nas......................866
XVI CONTENIDOS
I M A O ............................................................... 877
Otros antidepresivos sol os....................879
Psicoestimul antes........................................880
T er a pi a d el t r a st o r n o po r
D FI C I T DF. A TEN CI N CON / SI N
h i per a c t i v i d a d ...................................... 880
A ntidepresivos + A nsiolti cos
+ A nti psi cti cos.......................................885
N ootropos.......................................................885
T ni cos del SN C ....................................... 886
N07 Otros productos para el SNC
Deshabituantes del al cohol ...................887
Deshabituantes del tabaco................... 889
T er a pi a df . l a a d i c c i n a
o pi o i d e s .......................................................891
A ntagonistas de opi oi des.......................891
T er a pi a d e l a mi a st en i a
g r a v i s...........................................................893
T er a pi a f a r ma c o l g i c a d e
l a E. d e A l z h ei mer .............................894
A nticolinestersicos..................................894
Otros parasimpatico-
mi mti cos..................................................896
M edicamentos para la EL A ................899
Otros medicamentos para
el SN C ......................................................... 899
Amebicidas............................................901
Antihelmnticos contra
nematodos........................................902
T r a t a mi en t o d e l a s i n f ec c i o n es
ma s f r ec u en t es pr o d u c i d a s po r
pr o t o z o o s y pa r si t o s..................903
cestodos.............................................906
tremtodos.......................................907
Antimalricos......................................907
T r a t a mi en t o y pr o f i l a x i s
d e l a ma l a r i a ..................................908
T r a t a mi en t o d e l a ped i c u l o si s
Y ESCABIASIS......................................913
Escabicidas............................................913
Otros antiparasitarios........................915
R: Apar at o Respi rat or i o
ROI Descongestionantes y antiinfecciosos
nasales
T r a t a mi en t o d e l a r i n i t i s
ALRGICA............................................919
Corticoides nasales tpicos..............919
Dcscongestionantcs nasales
adrenrgicos tpicos.........................921
Otros rinolgicos tpicos................ 923
Descongestivos nasales
va si stmi ca...............................................925
R 02 D escongesti onantes y anti i nf ecci osos
far ngeos
A nti i nfecci osos farngeos
de acci n tpi ca......................................926
A nti i nfecci osos farngeos
por va si stmi ca.................................... 928
R03 A nti asmti cos
T r a t a mi en t o d el
a sma br o n q u i a l .................................... 928
T r a t a mi en t o d e l a E P O C ..................935
O x i g en o t er a pi a ......................................... 936
U so a d ec u a d o d e l a v a
INHALATORIA.............................................936
62-agonistas selectivos..............................942
De acci n corta.......................................942
De acci n l arga.......................................944
l-agonistas no sel ecti vos........................946
A nti col i nrgi cos.......................................... 946
Corti coi des por i nhal aci n.................947
O tros anti asmti cos por
i nhal aci n...................................................949
Teofi l i na y deri vados...............................950
Otros anti asmti cos
i ncl uyendo montel ukast...................952
A soci aci ones anti asmti cas..................956
R04 Revul si vos y bal smi cos
p cr cu tneos..............................................958
R05 A ntigripales y antitusgenos
A ntigripales con analgsicos...................958
A ntigripales sin analgsicos..................... 961
M ucol ti cos + Peni ci l i nas......................962
M ucol ti cos + T M P -SM X..................... 962
M ucolticos y expectorantes
sol os...............................................................962
M ucol ti cos + Otras
sustanci as....................................................962
Tratami ento anti tus geno..................... 965
A nti tus genos................................................966
A nti tus genos +
Otras sustancias......................................967
R06 A nti hi stam ni cos va general
T r a t a mi en t o d e l a a n a f i l a x i a ............969
T r a t a mi en t o d e i a u r t i c a r i a ............969
A nti hi stam ni cos H 1 sol os.................970
N o sedantes.............................................970
Sedantes......................................................974
A nti hi stam ni cos H 1 +
C orti coi des................................................976
R07 O tr os preparados para el
aparato respi ratori o
Surfactantes pul monares.................a . 977
CONTENIDOS XVII
S: r ganos de l os sent i dos
O ftal mol gi cos
U so d e f r ma c o s o c u l a r es
t pi c o s.........................................................979
A nti i nfecci osos oftl mi cos..................979
T er a pi a d e l a s i n f e c c i o n e s
ba c t er i a n a s o c u i a r e s ..................... 979
A nti bi ti cos tpi cos
oftl mi cos sol os.....................................980
O tros anti spti cos y anti i nfecci osos
tpi cos oftl mi cos................................982
Corticoides tpicos oftlmicos:
Potenci a i ntermedi a............................982
Potenci a elevada.....................................983
Corticoides + Descongestio
nantes tpicos oftl mi cos..................983
Corticoides asociados a
A ntiinfecciosos oftlmicos:
+ Cl oranfenicol.........................................984
+ N eomi ci na..............................................984
+Otros antiinfecciosos........................984
Corticoides + A ntiinfecciosos
+ Descongestionantes
tpicos oftl mi cos..................................985
T er a pi a d e i a q u e r a t i t i s
h e r p t i c a ...................................................985
A ntivirales tpicos oftlmicos...............985
T er a pi a d el g l a u c o ma .........................986
M edi caci n anti gl aucoma
si stmi ca.......................................................987
M i ti cos tpi cos oftl mi cos...............987
^-bloqueantes tpi cos
oftl mi cos...................................................988
Otros frmacos antiglaucoma
tpicos oftl mi cos.................................. 989
M i dri ti cos......................................................991
Descongestivos adrenrgicos
tpicos oftl mi cos.................................. 993
M edi camentos contra
conjunti vi ti s al rgi ca...........................994
A nestsicos locales tpi cos
oftl mi cos...................................................995
A soci aci ones anestsicas
vasoconstri ctoras....................................995
T er a pi a d e l a seq u ed a d o c u l a r .... 995
L grimas arti fi ci al es y
lubri cantes ocul ares............................. 995
Estimulantes de la secrecin
lagrimal......................................................... 997
Preparados para el uso de
lentes de contacto................................. 997
Tnicos oculares incluyendo
vi tamni cos..................................................997
Otros medicamentos
oftalmolgicos sistmicos..............998
Otros medicamentos
oftalmolgicos tpicos...................998
Antiinflamatorios no
esteroideos (AINE)
tpicos oftlmicos.........................998
Oftalmolgicos de uso
intravtreo.........................................999
quirrgico.......................................1000
diagnstico.....................................1000
Otros oftalmolgicos tpicos............1001
Otolgicos
Antiinfecciosos tpicos ticos..........1002
T er a pi a d e l a s i n f e c c i o n es
d el o d o ..................................................1002
Corticoides tpicos ticos.............1003
Corticoides +Antiinfecciosos
tpicos ticos..................................1003
Antibiticos +Corticoides +
Anestsicos tpicos ticos..........1004
Reblandecedores del
cerumen.......................................... 1004
Otros otolgicos...............................1004
Inmunomoduladores
Inmunosupresores............................1005
Citocinas.............................................1014
Gammaglobulinas
inmunomoduladoras....................1019
Otros inmunomoduladores......... 1029
Otros preparados teraputicos
Frmacos empleados en
intoxicaciones................................1030
Resinas de intercambio
inico.............................................. 1039
Bisfosfonatos.....................................1039
Otros frmacos para
enfermedades seas...................... 1046
Otros frmacos.................................1049
Agentes de diagnstico
Contrastes radiolgicos:
Uroangiografa................................1050
Colegrafia....................................... 1053
Gastroenterologia.........................1053
Otros contrastes............................1053
Otras pruebas diagnsticas..............1055
Tiras reactivas para
sangre y orina.............................. 1057
Glucmetros.....................................1057
V02
V03
XVIII CONTENIDOS
Productos para incontinencia
urinara............................................ 1058
Sondas vesicales...............................1060
Sondas rectales.................................1060
Bragueros...........................................1060
Productos para ostomas................1060
Duchas vaginales..............................1061
Parches oculares................................1061
Productos antiescaras......................1062
Medias elsticas................................1062
Intoxicaciones y sobredosis..............1063
Interacciones
medicamentosas............................1073
Pacientedeedad avanzada...............1095
Insuficiencia renal y
heptica...........................................1097
Embarazo y lactancia...................... 1099
Nomograma de superficie
corporal (adultos y nios)..........1103
Nomograma de ndice de
masa corporal................................1104
Parmetros antropomtricos.........1105
Tabla de pesos en relacin
a altura (varones).........................1106
Tabla de pesos en relacin
a altura (mujeres).........................1107
Nomograma de
necesidades calricas....................1108
Nomograma de riesgo hepa-
totxico en sobredosis de
paracetamol....................................1109
Nomograma de riesgo en
sobredosis de salicilatos..............1110
Frmulas de uso habitual
en clnica........................................1111
Valores analticos normales...........1116
Sustancias que dan resultado
positivo en
control antidopaje........................1125
Referencias bibliogrficas...............1128
ndice alfabtico...............................1129
Telfonos de inters
Anotaciones propias
Parada cardiorrespiratoria
Abreviaturas
Medicacin parenteral de
extrema urgencia
ndice teraputico
COLABORADORES XIX
Col aboradores
Antonia Agust Escasany. Jefe deSeccin. Ser
vicio deFarmacologa Clnica. Hospital Val
dHebron. Barcelona. ProfesoraAsociada del
Dpto. deFarmacologa y Teraputica. Universi
dad Autnoma deBarcelona.
Arantza Ais Larisgoitia. Farmacutica Adjunta.
Servicio deFarmacia. Hospital Universitario
Gregorio Maran. Madrid.
Fernando Albarrn Hernndez. Medico Adjunto.
Unidad deEnfermedades Autoinmunes. Hospi
tal Universitario PrncipedeAsturias. Alcal de
Henares. Madrid.
Mara Jess Alcaraz Toms. JefedeSeccin. Sub-
direccin Gral. deInspeccin y Control deMe
dicamentos. Agencia Espaola deMedicamentos
y Productos Sanitarios. Madrid.
Rosendo Almendros Muoz. Farmacutico
Adjunto. Servicio deFarmacia. Hospital Univer
sitario Del Ro Hortega. Valladolid.
Soledad Alonso Viteri. Mdico Adjunto. Servicio
deNeumologa. Hospital Universitario Prncipe
deAsturias. Alcal deHenares. Madrid.
Melchor lvarez de Mon Soto. Catedrtico de
Patologa Medicay Enfermedades del Sistema In
mune. Director del Dpto. deMedicina. Jefe del
Servicio deEnfermedades del Sistema Inmune.
Hospital Universitario PrncipedeAsturias. Uni
versidad deAlcal. Madrid.
Jorge Anaya Garca. Farmacutico Adjunto.
Servicio deFarmacia. Hospital El Escorial. San
Lorenzo del Escorial. Madrid.
Almudena Aino Alba. Servicio deFarmacia
rea 11deAtencin Primaria. Madrid.
MaLourdes Armentia Agero. Farmacutica
Adjunta. Servicio deFarmacia. Hospital Univer
sitario Gregorio Maran. Madrid.
Alberto Arrnz Caso. Mdico Adjunto. Servicio
deMedicina Interna. Hospital Universitario
PrncipedeAsturias. Alcal deHenares. Madrid.
Francisco Jess Arrieta Blanco. Profesor dela
Escuela Universitaria de Enfermera. Fundacin
Jimnez Daz. UAM. Mdico deFamilia. Aten
cin Primaria. Madrid.
Mnica Arroyo Yustos. Mdico Adjunto. Unidad
deOncologa Mdica. Servicio deEnfermedades
del Sistema Inmune. Hospital Universitario Prin
cipedeAsturias. Alcal deHenares. Madrid.
Gema Baldominos Utrilla. Farmacutica Adjunta.
Prncipe deAsturias. Alcal deHenares. Madrid.
Vicente Barrio Luca. Mdico Adjunto. Unidad
deNefrologa. Fundacin Hospital Alcorcn.
Madrid.
Nclida Barrueco Fernndez. Farmacutica Ad
junta. Servicio deFarmacia. Hospital Infanta
Leonor. Madrid.
Beatriz Bermejo Lorcro. Farmacutica Residente.
Santiago Bermejo Lorero. Mdico deFamilia. C.
S. El Espinillo. Madrid.
Javier E. Blanco Gonzlez. PediatradeEquipo de
Atencin Primaria. Servicio dePediatra. C. S.
Reyes Magos. Alcal deHenares. Madrid.
Carolina Cabrera Ortega. Medico Adjunto.
Coordinadora del ProgramaTrastornos dela
Personalidad. Centro deSalud Mental. Instituto
Psiquitrico JosGermain. Legans. Madrid.
Francisco Cabrera Valdivia. Mdico Adjunto.
Seccin deNeurologa. Hospital Universitario
Beatriz Caldern Hernanz. FarmacuticaAd
junta. Servicio deFarmacia. Hospital Universita
rio Son Llatzer. PalmadeMallorca.
Susana Cantero Blanco. FarmacuticaResponsa
bledel Servicio deFarmacia. Clnica del Valle.
Madrid.
Luis Femando Calvo Garrido. Mdico Adjunto.
Servicio deMedicina Interna. Hospital Univer
sitario PrncipedeAsturias. AlcaldeHenares.
Madrid.
Joaqun Carballido Rodrguez. JefedeSeccin.
Servicio deUrologa. Hospital PuertadeHierro.
Madrid.
Leticia Caivano Petrcas. FarmacuticaAd
junta. Servicio deFarmacia. Hospital Universi
tario PrncipedeAsturias. AlcaldeHenares.
Madrid.
Daniel Cardona Pera. Jefe deSeccin deNu
tricin Parenteral y Entera! Domiciliariay
Citostticos. Hospital delaSantaCreu i Sant
Pau. Barcelona.
Lourdes Caro Gonzlez. FarmacuticaAdjunta.
Ricardo Castaos-Mollor Pcnalva. Mdico Ad
junto. Seccin deAparato Digestivo. Hospital
Universitario PrncipedeAsturias. Alcalde
Henares. Madrid.
Miguel Angel Castejn Cervero. Mdico
Adjunto. Servicio deOftalmologa. Hospital
Universitario PrncipedeAsturias. Alcalde
Henares. Madrid.
Isabel Castillo Romera. FarmacuticaAdjunta.
Miguel Angel Catal Pindado. Jefedel Servicio
deFarmacia. Hospital Universitario Del Ro
Hortega. Valladolid.
Julio Cobo Mora. JefedeServicio. Servicio deUr
gencias. Hospital Ramn y Cajal. Madrid.
Caries Codina Jan. Jefe deSeccin. Servei de
Farmcia. Hospital Clnic. Barcelona.
Mara de la Corte Garca. Jefa deSeccin deMe
dicamentos Extranjeros. Servicio deOrdenacin
Farmacutica. Consejera deSanidad. Madrid.
Luda Cortejoso Fernndez. Farmacutica Resi
dente. Servicio deFarmacia. Hospital Universita
rio Gregorio Maran. Madrid.
Rafael Cuena Boy. Mdico Adjunto. Unidad de
Farmacologa Clnica. Coordinador deInvestiga
cin y deFormacin Mdica Continuada. Vocal
del CEIC. Hospital Virgen delaSalud. Toledo.
Mara de los ngeles Dal-Re Saavedra. Farma
cutica. Jefa deServicio deOrdenacin y Asis
tencia Farmacutica. Consejera deSanidad dela
Comunidad deMadrid.
Miguel Damas Femndez-Fgares. Farmacutico
Adjunto. Servicio deFarmacia. Hospital Univer
sitario San Cecilio. Granada.
Paula deJuan-Garca. FarmacuticaAdjunta.
Hospital Universitario deGuadalajara. Gua-
dalajara.
XX COLABORADORES
Cesar dela Fuente Honrubia. Jefe deSeccin
Farmacoepidemiologa. Divisin deFarmaco-
vigilancia. Agencia Espaola del Medicamento.
Madrid.
Cristina de la Puerta. Unidad deNutricin Cl
nica. Hospital Ramn y Cajal. Madrid.
Ana de Lorenzo Pinto. Farmacutica Residente.
Hospital Universitario Gregorio Maran.
Madrid.
Luis dela Rubia Fernndez. Pediatra General.
Centro deSalud. Santander.
Pedro del Ro Pcrez. Farmacutico. Oficina de
Farmacia. Quintana deRueda. Len.
Carlos Delgado Lacosta. Coordinador del Hospi
tal deDa - Centro Educativo deVallecas. rea
Sanitaria 1. Madrid.
Laura Delgado Tllez deCepeda. Farmacutica
Adjunta. Servicio deFarmacia. Hospital del He
nares. Coslada. Madrid.
Teresa dePortugal Fernndez del Rivcro. M
dico Adjunto. Unidad deOncologa. Hospital
Provincial. Zamora.
Santiago Diez lvarez. Mdico Adjunto. Servi
cio deEndocrinologa. Hospital Universitario
PuertadeHierro. Majadahonda. Madrid.
Mara Esther Durn Garca. Farmacutica Ad
Lara Echarri Martnez. Farmacutica Residente.
Jaime Elzaga Corrales. Mdico Adjunto. Servicio
deCardiologa Intervencionista. Hospital Uni
versitario Gregorio Maran. Madrid.
Juan Jos Escriv Muoz. Jefe deSeccin. Servi
cio deFarmacia. Hospital LaFe. Valencia.
Vicente Escudero Vilaplana. Farmacutico Resi
dente. Servicio de Farmacia. Hospital Universita
Carmen Esteban Calvo. Farmaclogo Clnico.
Centro deFarmacovigilanciadelaComunidad
deMadrid.
Laura Esteva Jimnez. Farmacutica Residente.
Inmaculada Fernndez Esteban. Farmacutica
deArca. Atencin Primaria. rea Sanitaria 11.
Madrid.
Alberto Fernndez Jan. Jefe de Unidad dede
Neurologa Infantil. Hospital Quirn. Madrid.
Marita Femndcz-Pacheco Garca-Valdccasas.
Farmacutica Adjunta. Servicio deFarmacia.
Hospital Universitario PrncipedeAsturias.
AlcaldeHenares. Madrid.
Mara Pilar FIox Bentez. Farmacutica Espe
cialista derea. Servicio deFarmacia. Hospital
Universitario Gregorio Maran. Madrid.
Jess Fras Iniesta. Jefe deSeccin deFarmaco
loga Clnica. Hospital Universitario LaPaz.
Madrid.
Mara Cruz Garca Chinchetru. Mdico Ad
junto. Servicio deRehabilitacin. Hospital
Universitario PrncipedeAsturias. Alcal de
Henares. Madrid.
Isabel Garca Lpez. Farmacutica Residente.
Patricia Garca Poza. Farmacutica Residente.
Paloma Roxana Garca Ramos. Mdico
Residente. Servicio dePsiquiatra. Hospital
Henares. Madrid.
Nicols Garca Ruiz. Mdico Adjunto. Servicio
deObstetricia y Ginecologa. Hospital El
Escorial. San Lorenzo del Escorial. Madrid.
Beln Garca de Santiago. Farmacutica Adjunta.
Servicio deFarmacia. Hospital Infanta Sofa. San
Sebastin delos Reyes. Madrid.
Raquel Garca Snchez. Farmacutica Adjunta.
Cristina Garca Yubero. Farmacutica Adjunta.
Sebastin de los Reyes. Madrid.
Alvaro Gimnez Manzorro. Farmacutico Ad
junto. Servicio deFarmacia. Hospital Universita
Jos Julio Gmez Castillo. Farmacutico Ad
junto. Servicio de Farmacia. Hospital LaZar
zuela. Madrid.
Eva Gonzlez-Haba Pea. Farmacutica Adjunta.
Mara Gonzlez Martnez. Farmacutica Resi
dente. Servicio deFarmacia. Hospital Univer
sitario Prncipe deAsturias. Alcal deHenares.
Madrid.
Enrique Granda Vega. Consejero Tcnico dela
Direccin General deSalud Pblica. Ministerio
deSanidad y Consumo.
Pedro Guerra Lpez. Director dela Unidad de
Investigacin y Farmacologa Clnica. Unidad
deInvestigacin y Farmacia Clnica. Complejo
Hospitalario deCiudad Real. Ciudad Real.
Miriam Heredia Benito. Farmacutica Adjunta.
Servicio deFarmacia. Hospital La Mancha-
Centro. Alczar deSan Juan. Ciudad Real.
Ana Herranz Alonso. Farmacutica Adjunta.
Servicio de Farmacia. Hospital Universitario
Marta Herrero Fernndez. Farmacutica Resi
dente. Hospital Universitario Prncipe deAstu
rias. Alcal de Henares. Madrid.
Jos Hontoria Briso. Mdico Adjunto. Seccin
deUrologa. Hospital Universitario Prncipe de
Asturias. Alcal deHenares. Madrid.
Crmen Ibez Ruiz. Farmaclogo Clnico.
Centro deFarmacovigilanciadelaComunidad
de Madrid.
Carlos Isasi Zaragoza. Mdico Adjunto. Servicio
deReumatologa. Hospital PuertadeHierro.
Madrid.
Flix Javier Jimnez Jimnez. JefedeSeccin.
Servicio de Neurologa. Hospital del Sureste.
Arganda del Rey. Madrid.
Jos Julio Jimnez Nachcr. Mdico Adjunto.
Servicio deCardiologa. Fundacin Hospital
Alcorcn. Madrid.
Rafael Jimnez Parras. Mdico Adjunto. Seccin
deOftalmologa. Hospital Universitario Prncipe
Paula deJuan-Garca Torres. Farmacutica
adjunta. Servicio deFarmacia. Hospital Universi
tario deGuadalajara. Guadalajara.
Alberto Lebrero Garca. Farmacutico Residente.
COLABORADORES XXI
Juan Carlos Leal Bcrral. Mdico Adjunto.
Seccin deAparato Digestivo. Hospital Univer
sitario Prncipe deAsturias. Profesor Asociado
del Dpto. deMedicina. Universidad deAlcal.
Madrid.
Maria Elena Lobato Matilla. Farmacutica Ad
junta. Servicio de Farmacia. Hospital Universita
Mara Jess Lpez Muoz. Farmacutica Ad
junta. Servicio deFarmacia. Hospital Santa
Cristina. Madrid.
Mara Luscinda Lpez Snchez. Director M
dico. SANILAB S.A. Majadahonda. Madrid.
Mara Lpez Sobclla. Farmacutica Adjunta.
Farmacia Hospitalaria. Hospital General de
Segovia. Segovia.
Ana de Lorenzo Pinto. Farmacutica Residente.
Rosario Luquc Infantes. Jefa deSeccin. Servicio
deFarmacia. Hospital Universitario Prncipede
Asturias. Alcal de Henares. Madrid.
Miguel ngel Maci Martnez. Jefe deServicio
de Evaluacin y Gestin de Riesgos. Divisin
deFarmacoepidemiologa y Farmacovigilancia.
Agencia Espaola del Medicamento.
Mara Antonia Mangues Bafalluy. Jefe deSec
cin deFarmacocintica. Servei deFarmacia.
Hospital de laSanta Creu i Sant Pau. Barcelona.
Profesora Asociada de Farmacia Clnica y Farma-
coterapia. Universitt de Barcelona.
Silvia Manrique Rodrguez. Farmacutica Ad
Carolina Mario Martnez. Farmacutica Resi
dente. Servicio de Farmacia. Hospital Univer
sitario Prncipe deAsturias. Alcal deHenares.
Madrid.
Eva Martn Alcalde. Farmacutica Adjunta. Servi
cio deFarmacia Hospitalaria. Hospital Universi
tario deGuadalajara. Guadalajara.
Mara Luisa Martn Barbero. Farmacutica Ad
Cecilia Martnez Fernndez-Llamazares. Farma
cutica Adjunta. Servicio de Farmacia. Hospital
Alicia Martnez Hernndez. Jefe deSeccin.
Sebastin de los Reyes. Madrid.
Juan Antonio Martnez Romn. Mdico Ad
junto. Servicio deAnestesiologa. Hospital Santa
Cristina. Madrid.
Henar Martnez Sanz. Farmacutica derea. Ge
renciaAtencin Primaria. rea 2. Madrid.
Beln Marzal Alfaro. Farmacutica Residente.
Mario May Priego. Mdico Adjunto. Unidad de
Neumologa. Hospital dela Cruz Roja. Madrid.
M1Carmen Molina Alcntara. Farmacutica
Adjunta. Servicio de Farmacia. Hospital Univer
sitario deGuadalajara. Guadalajara.
Mangeles Montes Molln. Mdico Adjunto.
Servicio deOftalmologa. Hospital Universitario
Jos Montojo Woodeson. Mdico Adjunto.
Servicio deOtorrinolaringologa. Hospital de
Fuenlabrada. Madrid.
Luis de la Morena del Valle. Consejero de la
Real Farmacopea Espaola. Farmacutico de
Hospital. Hospital PuertadeHierro. Madrid.
Ana Mara Moreno Collado. Mdico Adjunto.
Servicio deMedicina Interna. Hospital Univer
sitario PrncipedeAsturias. Alcal deHenares.
Madrid.
Raquel Moreno Daz. JefedeSeccin. Servicio
de Farmacia. Hospital Universitario Gregorio
Maran. Madrid.
Benjamn Muoz Calvo. Jefe deSeccin. Servicio
de Medicina Interna. Hospital Universitario
PrncipedeAsturias. Profesor Asociado del
Dpto. deMedicina. Universidad deAlcal.
Madrid.
Ana Mara Mur Mur. Farmacutica Adjunta.
Mara Luisa Murga Sierra. Mdico Adjunto. Ser
vicio dePediatra. Hospital Universitario Prn
cipedeAsturias. Alcal deHenares. Madrid.
Alberto Nieto Altuzarra. Mdico Adjunto.
Servicio deOtorrinolaringologa. Hospital
Henares. Madrid.
Elena Ocn Alonso. Mdico Adjunto. Servicio de
Radiologa. Hospital delaPrincesa. Madrid.
Dolores del Olmo Garca. Mdico Adjunto.
Seccin de Endocrinologa y Nutricin. Hospital
Universitario Ramn y Cajal. Madrid.
Juan Jos Ooro Caaveral. Especialista en Me
dicina Intensiva. Clnica Moncloa. Madrid.
Ana Pardo Vigo. JefedeSeccin deHematologa.
Hospital Universitario Ramn y Cajal. Madrid.
Profesor Asociado del Departamento deMedi
cina. Universidad deAlcal.
Marta Pellicer Corb. Farmacutica Residente.
Prncipe deAsturias. Alcal de Henares. Madrid.
Cristina Prez Sanz. Farmacutica Adjunta. Servi
cio deFarmacia. Hospital Universitario Gregorio
Maran. Madrid.
Diana Prez Prez. Farmacutica Residente. Servi
cio deFarmacia. Hospital Universitario Prncipe
Ana Prez Gmez. Mdico Adjunto. Unidad de
Reumatologa y Enfermedades Autoinmunes.
Hospital Universitario PrncipedeAsturias.
Alcal de Henares. Madrid.
Julin Prcz-Villacastn Domnguez. Jefe dela
Unidad deArritmias. Servicio deCardiologa.
Hospital Clnico San Carlos. Profesor Honor
fico de la Universidad Complutense. Madrid.
M* Sagrario Perna Lpez. Farmacutica Adjunta.
Servicio de Farmacia. Hospital Universitario
scar Pinar Lpez. Farmacutico Adjunto. Ser
vicio deFarmacia. Gerenciarea 11Atencin
Primaria. Madrid.
Ana Isabel Poza Garca. Mdico Adjunto. Ser
vicio de Radiologa. Hospital deCantoblanco.
Madrid.
Carolina Pozuelo Gonzlez. Farmacutica
Residente. Farmacia Hospitalaria. Hospital
Henares. Madrid.
Mara del Cairoen Puerta Fernndez. Farmacu
tica. Jefa derea deControl de la Publicidad de
Medicamentos. Servicio deControl Farmacu
tico. Consejera deSanidad delaComunidad
de Madrid.
Ivn Rancao Garca. Mdico Adjunto. Servicio
deUrgencias. Hospital General deAsturias.
Oviedo.
XXII COLABORADORES
Mcrccdcs Ramrez. Unidad deNutricin Clnica.
Hospital Ramn y Cajal. Madrid.
Francisco Ramos Daz. Farmacutico Adjunto.
Ignacio Rcchc Ajubita. Farmacutico Titular.
Madrid.
Enrique Reig Ruigmez. Jefede la Unidad del
Dolor. Servicio deAnestesiologa y Reanima
cin. Hospital Puerta deHierro. Madrid.
Teresa Requena Caturla. Farmacutica Adjunta.
Servicio deFarmacia. Servicio Madrileo de
Salud. Madrid.
Josep Ribas Sala. Consultor Snior. Jefe de
Servicio. Servicio deFarmacia. Hospital Clnic.
Barcelona.
Fermn Rodrguez de Bcthencourt Codes.
Mdico Adjunto. Seccin deUrologa. Hospital
Universitario LaPaz. Madrid.
Carmen Guadalupe Rodrguez Gonzlez. Farma
cutica Residente. Servicio deFarmacia. Hospital
Carlos Rodrguez Moreno. Mdico Adjunto.
Unidad deFarmacologa Clnica. Hospital Cl
nico Universitario. Santiago. A Corua.
Matilde Rodrguez Mosquera. Mdico Adjunto.
Servicio deAlergologa. Hospital Puerta de
Hierro. Madrid.
Isidro Rodrguez Salceda. Mdico deFamilia.
Atencin Primaria. reaSanitaria 3. Madrid.
Rosa M* Romero Jimnez. Farmacutica Adjunta.
Juan Romanyk Cabrera. Mdico Adjunto. Ser
vicio deMicrobiologa. Hospital Universitario
Luis Miguel Ruilope Urioste. Jefe deSeccin.
Servicio deNefrologa. Hospital 12deOctubre.
Madrid.
Ana Mara Ruiz San Pedro. Farmacutica de
rea. Gerencia deAtencin Primaria Valladolid-
Este. Valladolid.
Pilar Saavedra Vallejo. Mdico Adjunto. Seccin
deEndocrinologa y Nutricin. Hospital Univer
sitario Prncipe deAsturias. Profesor Asociado
del Dpto. deMedicina. Universidad deAlcal.
Madrid.
Catalina Sez Bertrand. Farmacutica Adjunta.
Farmacia Hospitalaria. Hospital Universitario
Ana Isabel Snchez Atrio. Mdico Adjunto.
Unidad deReumatologa y Enfermedades Auto-
inmunes. Hospital Universitario PrincipedeAs
turias. Profesor Asociado del Dpto. deMedicina.
Universidad deAlcal. Madrid.
Mara Norberta Snchez Fresneda. Farmacutica
Adjunta. Servicio deFarmacia. Hospital Univer
sitario Gregorio Maran. Madrid.
Francisco Javier Snchez Garca. Farmacutico
Adjunto. Servicio deFarmacia. Hospital La
Zarzuela. Madrid.
Miguel Snchez Garca. Jefe deServicio. Servicio
deMedicina Intensiva. Hospital Clnico San
Carlos. Madrid.
Concepcin Snchez Martnez. Mdico Adjunto.
Servicio deGinecologa. Hospital Universitario
Ramn y Cajal. Madrid.
Santiago Javier Snchez Serrano. Farmacutico
Titular. Madrid.
Ana Sancho Gonzlez. Inspector Mdico. Ins
peccin Medica deInsalud. Torrejn deArdoz.
Madrid.
Mara Sanjurjo Sez. Jefe del Servicio deFarma
cia. Hospital Universitario Gregorio Maran.
Madrid.
Rosario Santolaya Perrn. Farmacutica Adjunta.
Servicio deFarmacia. Hospital Central dela
Cruz Roja. Madrid.
Carmen Sanz Moreno. Mdico Adjunto. Servi
cio deNefrologa. Hospital PuertadeHierro.
Madrid.
Jos Sanz Moreno. Jefe deSeccin. Coordinador
delaUnidad VIH. Servicio deMedicina Interna.
Hospital Universitario PrncipedeAsturias. Al
cal de Henares Profesor Asociado del Dpto. de
Medicina. Universidad deAlcal. Madrid.
Helena Saorn Gallardo. Farmacutica Comuni
taria. Madrid.
Camino Sarobe Gonzlez. Farmacutica Adjunta.
Mara Agustina Segurado Rodrguez. Mdico
Adjunto. Servicio deDermatologa. Hospital del
Sureste. Argandadel Rey. Madrid.
Glora de la Sierra Ocaa. Mdico deFamilia.
C. S. Mara deGuzmn. Alcal deHenares. rea
Sanitaria 3. Madrid.
Mara Luisa Surez Gea. Tcnico Superior Facul
tativo Especialista. Divisin deFarmacologa y
Evaluacin Clnica. Agencia Espaola deMedi
camentos y Productos Sanitarios. Madrid.
Olga Tornero Torres. Farmacutica Adjunta.
Servicio deFarmacia. Hospital delaCruz Roja.
Madrid.
Lidia Trasobares Marugan. Mdico Adjunto.
Unidad deDermatologa. Hospital Universitario
Juan Manuel Ubiera Martnez. Farmacutico
Adjunto. readeSalud Pblica. Ayuntamiento
deMadrid.
Irene Vara Patudo. Farmacutica Residente. Servi
cio deFarmacia. Hospital Universitario Prncipe
Arturo Valledor de Lozoya. Mdico General
Especialista en Toxicologa Animal. Centro de
Salud Ciudad delos Periodistas. Madrid.
Clotilde Vzquez Martnez. Jefe deSeccin
deNutricin Clnica. Hospital Universitario
Ramn y Cajal. Madrid.
Mara Vzquez Mezquita. Mdico Adjunto.
Seccin deNeumologa. Hospital Universitario
Luis Fernando Villa Alczar. Mdico Adjunto.
Servicio de Reumatologa. Hospital Universitario
Puerta deHierro. Majadahonda. Madrid.
Marta Villa Alczar. Mdico Adjunto. Servicio
deOncohematologa Infantil. Hospital Univer
sitario deMadrid Monteprncipe. Boadilla del
Monte. Madrid.
Ana Isabel Villimar Rodrguez. Farmacutica
Residente. Servicio deFarmacia. Hospital
Henares. Madrid.
Natacha Vill Sircrol. Mdico Adjunto. Servicio
dePediatra. Hospital La Zarzuela. Aravaca.
Madrid.
Mara Ins Yeste Gmez. Farmacutica Residente.
PREFACIO XXIII
Pref aci o
Con esta nueva edicin de Medimecum se mantiene el objetivo fundamental del proyecto,
que no ha variado desde la primera edicin, en 1996: proporcionar al profesional sanitario una
gua de farmacoterapia rigurosa, concisa, actualizada, prctica e independiente que le resulte de
ayuda en la tarea de prescripcin.
Muchos de los cambios de la edicin actual se deben a los comentarios, observaciones y
sugerencias de los lectores, que cada ao nos proporcionan aportaciones de gran utilidad para
mejorar la obra.
En la presente edicin 2011 se han aadido ms de cincuenta monografas de nuevos fr
macos y asociaciones comerciales de reciente comercializacin. Adems, se ha actualizado la
informacin referente a cientos de principios activos y asociaciones (nuevas indicaciones, modi
ficaciones en la posologa recomendada para adultos y nios, nuevos efectos adversos, precau
ciones, contraindicaciones e interacciones que deben tenerse en cuenta en el momento de la
prescripcin), e incluido las preceptivas alertas de Farmacovigiiancia.
En la Seccin de Introduccin se ha actualizado la informacin sobre normas de prescrip
cin, concepto de medicamentos biosimilares, nuevos conjuntos homogneos de presentaciones
y disponibilidad de medicamentos en situaciones especiales (medicamentos extranjeros y uso
compasivo).
Asimismo se ha actualizado y revisado el contenido de numerosos apartados teraputicos,
incluyendo nuevos subapartados cuando ha sido necesario: terapia de erradicacin del H.
pylori, incluyendo rgimen de eleccin, regmenes de segunda y tercera lnea y nueva tabla
resumen, ortopramidas y otros antiemticos, corticoides para el tratamiento de la enfermedad
inflamatoria intestinal crnica, tiazolidindionas, heparinas de bajo peso molecular, nuevos
antiagregantes plaquetarios, ferroterapia parenteral, derivados del cido folnico, nutricin arti
ficial incluyendo nutricin parenteral total y perifrica, suplementos alimentarios, soluciones
de electrolitos, dosificacin de digoxina en nios, terapia antiarrtmica, tratamiento de la car-
diopata isqumica, tratamiento de la hipertensin arterial, ARA II, dosificacin de adrenalina
en nios, sobredosis de betabloqueantes, preparados de urca, anovulatorios orales polifsicos,
uso de tadalafilo en hipertensin pulmonar, tratamiento de la osteoporosis en hombres, calcito-
ninas, terlipresina, terapia de las infecciones respiratorias (incluyendo nueva entrada sobre
terapia de las bronquicctasias infectadas), quinolonas, antituberculosos, antivirales, terapia del
VIH, antirretrovirales, vacuna de la rubola, nueva vacuna antineumoccica, vacunas antigri
pales, vacunas antimeningoccicas, nuevos antineoplsicos, tratamiento de la artrosis, AINE
-actualizando su clasificacin-, nueva formulacin de capsaicina, tratamiento de la gota inclu
yendo las nuevas dosis recomendadas de colchicina en la crisis aguda de gota y un nuevo inhi
bidor de la xantina oxidasa, anestsicos locales por va tpica, nueva monografa para asocia
ciones paracetamol/ tramadol, sobredosis de metamizol, antimigraosos, antiepilpticos, terapia
del trastorno bipolar, uso de antidepresivos en nios y adolescentes, profilaxis y tratamiento del
paludismo, nueva asociacin pediculicida, un nuevo antiasmtico inhibidor de la fosfodieste-
rasa-4, nueva tabla de posologa de omalizumab, antibioterapia tpica oftlmica, bisfosfonatos
y un nuevo frmaco biolgico para el tratamiento de la artritis reumatoide.
Adems, se han revisado los apartados de interacciones medicamentosas, empleo de fr
macos en pacientes de edad avanzada, uso de frmacos en gestacin y lactancia y el apndice
actualizado con la lista de sustancias no permitidas en la prctica de deporte, actualizndolo
segn la reciente Resolucin de 30 de diciembre de 2010.
Por ltimo, se ha procedido a renovar el formato de edicin, para mejorar ia legibilidad y
hacer la informacin ms accesible.
De igual forma que en anteriores ediciones, se ha evitado la inclusin de aquellos productos
que, tras contrastar fuentes oficiales y de mercado, nos consta que no estn comercializados.
Rogamos a los laboratorios fabricantes que disculpen los posibles errores u omisiones que
puedan haberse producido a pesar de los esfuerzos realizados para proporcionar informacin
correcta y actualizada sobre todos los preparados disponibles.
Los A u t o r es
Pref aci o a la Pri mera Edi ci n
El objetivo de esta gua de bolsillo es proporcionar al profesional sanitario informacin de
primera mano sobre frmacos comercializados en nuestro pas, medicacin extranjera de uso
habitual y frmulas magistrales relevantes. Adems de la informacin clnico-farmacolgica,
XXIV AGRADECIMIENTOS
se detalla nombre comercial, composicin, presentaciones, caractersticas administrativas y de
financiacin y precio de la mayora de los productos mencionados. Tambin se incluyen guas
teraputicas bsicas de los principales sndromes, enfermedades y urgencias mdicas, y otros
datos analticos, frmulas, nomogramas y tablas de uso corriente en clnica.
El aumento del nmero y diversidad de los frmacos disponibles ha hecho desbordante la
informacin que el profesional sanitario tiene a su alcance en tratados, publicaciones cientficas
peridicas y bases de datos de evaluaciones farmacoterpicas. La inminente explosin del nme
ro de protenas recombinantes y productos gcnicos teraputicos har an ms compleja la tarea
de actualizar conocimientos con vistas al correcto tratamiento del paciente.
Por estos motivos creimos que poda resultar til una sntesis de los conocimientos actua
les realizada por y para aquellos profesionales sanitarios (clnicos generalistas y especialistas,
farmacuticos y farmaclogos) implicados en la atencin cotidiana al paciente, estableciendo
pautas que ayudaran a usar los frmacos con la ptica de la medicina basada en la evidencia.
Hemos adoptado la clasificacin anatmica, intentando conservar al mximo los epgrafes
de la clasificacin oficial del Ministerio de Sanidad y los desarrollados por el Consejo General
de Colegios Farmacuticos en su exhaustivo Catlogo anual de Especialidades Farmacuticas,
obra de referencia en nuestro pas. No obstante, hemos desglosado algunos subgrupos por
familias qumicas u otros criterios con el nico propsito de facilitar la consulta cotidiana,
intentando en todo momento no alterar en lo esencial las clasificaciones aludidas.
En esta gua puede accederse a los distintos frmacos a travs del ndice alfabtico, del
ndice de contenidos o del ndice teraputico que se halla al dorso de la misma. Debajo de
cada principio activo se enumeran los nombres comerciales de los preparados que lo contienen
como componente fundamental. Tambin sedetallan composicin y propiedades de numerosas
asociaciones de frmacos multicomponente. Slo se ofrecen dosis peditricas de aquellos frma
cos con los que existe ms experiencia. Los nombres comerciales presentados se han obtenido
de diversas fuentes: Catlogo de Especialidades Farmacuticas del Consejo General de Colegio
Oficiales de Farmacuticos, Panorama Actual del Medicamento, IMS, Vademcum Internacio
nal, Intercom, Centro Farmacutico Nacional, fichas tcnicas proporcionadas por numerosas
empresas farmacuticas y otros formularios internacionales.
Para consultar las caractersticas de un frmaco (indicaciones, efectos secundarios, precau
ciones y contraindicaciones) aconsejamos leer primero las del grupo farmacolgico a que per
tenece, ya que muchas de stas son compartidas por los distintos principios activos del grupo.
En estos casos, con cada sustancia se hacen constar sus propiedades diferenciales. Tambin se
recomienda consultar cuando proceda, en las pginas finales de la obra, sobre intoxicaciones y
sobredosis, interacciones farmacolgicas y uso de frmacos en pacientes de edad avanzada, insu
ficiencia renal y heptica, embarazo y lactancia.
La informacin suministrada se complementa con una base de datos y un programa infor
mtico de prescripcin y recetas, diseados para su uso en consulta y planta de hospitalizacin,
que tambin permite la conexin con programas de gestin clnica.
Solicitamos el perdn del lector por algunas incorrecciones gramaticales (comas decimales
en posicin superior en la composicin de algunos frmacos y la indebida acentuacin de la
letra o en dosis e intervalos), adoptadas a sabiendas con el nico propsito de aumentar la
claridad de la informacin.
En fin, nuestra nica aspiracin es que esta obra sea til al profesional sanitario, tanto
con la presente como con futuras ediciones de periodicidad anual que intentaremos vean la luz
y sin excluir las actualizaciones adicionales que los acontecimientos demanden.
Agra d e cim ie n to s
Como en la ediciones anteriores, agradecemos las sugerencias, comentarios y crticas de los
lectores, as como el esfuerzo continuado y el rigor cientfico que demuestran los numerosos
colaboradores y asesores de Medimecum.
Diversos laboratorios farmacuticos han respondido amablemente a nuestra solicitud de infor
macin sobre sus productos, lo que ha resultado de gran ayuda en la labor de actualizacin de
los contenidos: nuestro sincero agradecimiento a las empresas fabricantes consultadas.
Gracias, como siempre, al Dr. Rafael Ortega, a Conchita Snchez y a Lali Arranz por su
apoyo constante, a la Sra. Mari Carmen, de Mecaservi, por su valiosa ayuda en las tareas de edi
cin, y aJordi Reixach, Pilar Barrio, Daniel Montes, Silvia Gonzlez, Chema Garca, Chus Calvo,
Jos Miguel Campos, Carmen Gonzlez y Dolores Martnez por su inestimable colaboracin en
las tareas de actualizacin de las caractersticas administrativas de los frmacos, correccin de
galeradas y pruebas, confeccin del ndice alfabtico, mantenimiento de la base de datos y che
queo dela aplicacin informtica.
A todos, de nuevo, nuestro ms sincero agradecimiento.
1: GUA PARA LA PRESCRIPCIN 1
secci n I: INTRODUCCIN
1: Gua para la prescri pci n
El proceso de prescripcin engloba la se- farmacodinmicas del frmaco y los fac-
leccin del frmaco apropiado, la comuni- tores que modifican la respuesta indivi-
cacin de informacin sobre el plan de dual.
tratamiento al paciente o a sus familiares y Deben considerarse el estado, severidad
la cumplimentacin de la prescripcin. La y duracin de la enfermedad, trastorno o
monitorizacin del tratamiento permite condicin a tratar.
determinar los cambios necesarios para op- Deben anticiparse variaciones indivi-
timizar la eficacia y seguridad de la te- duales en la respuesta al medicamento, de-
rapia. rivadas de factores del propio paciente
Los medicamentos slo deben prescri- (edad, estado de salud, enfermedades con-
birse cuando son necesarios, y siempre concomitantes, funcin renal y/ o heptica), o
siderando el beneficio de su administra- bien de factores exgenos (dieta, interac
cin en relacin con el riesgo que conlleva ciones con otros tratamientos incluidos los
su uso. de autoprescripcin, sensibilizacin o into-
E1 facultativo tiene la responsabilidad lerancia a excipientes como tartrazina, lac-
de elegir (seleccionar) la mejor opcin, de tosa>gluten).
entre las disponibles, para cada paciente y situaciones especiales como el emba*
situacin. Adems, deber utilizar el fr- razo* sc dcbc considerar el riesgo de terato-
maco seleccionado de forma correcta (uso Scn*a Y* durante la lactancia, la posibilidad
raci onal ). El no seleccionar adecuada- paso del frmaco a la leche materna y
mente, o emplear los frmacos de forma su repercusin en el lactante,
incorrecta, puede privar al paciente de los Nombres comerci al es. La patente de
beneficios del conocimiento actual o cau- producto de un frmaco es propiedad de la
sarle un serio perjuicio. industria que lo desarroll y patent. Las
Las prescripciones, tratamientos o recetas patentes farmacuticas duran 20 aos, du-
deben escribirse de forma legible, fechados rante los cuales la empresa investigadora
y firmados por el prescriptor. Deben puede amortizar los gastos de investigacin
constar, asimismo, los datos identificativos y obtener beneficios econmicos que per-
del paciente. Debera anotarse la edad del miten financiar programas de desarrollo de
paciente, especialmente en caso de nios y nuevos y mejores frmacos,
ancianos, en cada receta o prescripcin. Antes de la caducidad de la patente, por
acuerdos de licencia entre las compaas u
otros mecanismos legales, distintos labora-
torios pueden comercializar ese frmaco
Para elegir un frmaco es preciso un diag- baj0 diferentes nombres comerciales,
nstico correcto, obviamente. Tambin, Cuando la patente ha expirado, pueden
que el frmaco haya mostrado eficacia en comercializarse frmacos genricos que
la indicacin para la que se desea utilizar contengan el mismo principio activo. Estos
(mediante ensayos clnicos metodolgica- genricos tienen que haber demostrado su
mente correctos), y que sea seguro y coste- bioequivalencia con el frmaco original
efectivo. para poder comercializarse. De acuerdo a
La OMS establece que para un uso ra- normas comunitarias, los medicamentos
cional de los medicamentos, el paciente genricos se denominan por la Denomina-
debe recibir la medicacin apropiada para cin Comn I nternacional (D.C.I.) o su
sus necesidades clnicas, a dosis adecuadas equivalente en espaol, Denominacin Ofi-
segn sus requerimientos, durante el cial Espaola (D.O.E.).
tiempo idneo, y al menor coste posible Para la prescripcin de medicamentos
para el individuo y para la comunidad. genricos con recetas del SNS, debe indi-
Para ajustar la prescripcin de un fr- carse principio activo, dosis (especificando
maco en un caso concreto, es preciso consi- unidades de medida para que la interpreta-
derar las caractersticas farmacocinticas y cin sea inequvoca), forma farmacutica y
El ecci n de un med i ca ment o
Abreviaturas, ver Contraportada
2 SECCIN I INTRODUCCIN
tamao del envase, seguido opcionalmente
por las siglas EFG (especialidad farma
cutica genrica). No es imprescindible in
dicar el nombre del laboratorio.
Nor mas de pr escr i pci n
Dosi s, va, f ormul aci n e i nt erval o.
La dosis, el intervalo y las condiciones de
administracin estn determinadas por las
caractersticas farmacocinticas y farmaco-
dinmicas del medicamento aplicadas en
cada paciente.
Nombre del f rmaco. Deben especifi
carse el nombre comercial del frmaco o el
principio activo, y escribirse con claridad,
sin abreviaturas y, preferiblemente, en ma
ysculas.
DOSS. El clculo de la dosis de algunos
medicamentos debe hacerse con arreglo al
peso (kg) o la superficie corporal (m2). La
necesidad de proporcionar una dosis mayor
de carga y otras sucesivas de manteni
miento, depender del frmaco, tipo de pa
tologa y su severidad. El efecto clnico de
una interaccin entre dos frmacos admi
nistrados simultneamente puede preve
nirse ajustando las dosis de los frmacos
desdeel principio.
Uni dades de medi da. Se emplearn:
Formas slidas: las cantidades mayores del
gramo seanotarn como 1,5 g, etc. Las can
tidades menores de un gramo se anotarn
en miligramos (mg), nunca en fracciones o
decimales de gramo. Emplear las unidades
del Sistema Internacional (Ginebra, 1977).
Por cj., usar g en vez de gr y mg en
vez de mgr.
Las cantidades menores de 1 mg se ex
presarn preferentemente con el nombre de
la unidad, es decir, microgramos o nano-
gramos, y no en abreviaturas (jig, ng) para
evitar errores dramticos. Por ej. para 0,1
mg, se anotar 100 microgramos.
Es preferible no abreviar unidades con
u en la receta.
Deben evitarse las unidades mal defi
nidas como pizca, punta de cuchillo
etc., expresndolas en cambio en g o mg.
Formas lquidas: emplear mL (opcional
mente mi) en lugar de cc o cm3, y
L en vez de 1. Cuando sea precisa una
coma decimal en unidades menores de 1,
no debe olvidarse el cero delante de la
misma. Por ej.: 0,5 mi.
Deben evitarse las unidades mal defi
nidas como cucharada sopera, cucha
rada o cucharadita, expresndolas en
cambio en mi. Como norma general,
suelen corresponder a 15, 10 y 5 mi en el
orden mencionado. En cuanto a las gotas,
salvo excepciones, tambin es mejor expre
sarlas en mi. 1 mi corresponde habitual
mente a 20 gotas (aunque depender del
dimetro de la punta del gotero y de su di
seo).
va de admi ni st raci n. Las diferentes
vas de administracin son: oral (v.o.), in
travenosa (i.v.), intramuscular (i.m.), subcu
tnea (s.c.), sublingual (s.L), rectal, vaginal,
inhalatoria, tpica etc.
Si el medicamento est disponible para
varias vas de administracin, debe elegirse
la ms adecuada a las caractersticas del pa
ciente y enfermedad a tratar.
For mul aci n. Los frmacos general
mente slo se encuentran disponibles en
una formulacin. Cuando existen formula
ciones diferentes dentro de la misma va de
administracin, el cumplimiento ser el
factor que influya en la eleccin: facilidad
de administracin, menor nmero de dosis
y mejor tolerancia.
Posol oga y dur aci n. Cuando la
dosis diaria es nica, generalmente se admi
nistra por la maana. Sin embargo, la tole
rancia a efectos adversos puede mejorar ad
ministrando el frmaco por la noche, p.
ej., la sequedad de boca y somnolencia al
inicio del tratamiento que puede presen
tarse con los antidepresivos tricclicos.
Tambin podra mejorar la eficacia a deter
minadas horas (p. ej. estatinas por la
noche).
Conviene especificar si debe adminis
trarse junto a alimentos (aspirina, griseoful-
vina) o separado de la ingesta (penicilinas,
tetraciclinas) o de la toma de otros medica
mentos (no administrar anticidos media
hora antes o despus de tomar sucralfato).
La administracin del medicamento ha
bitualmente es diaria, con distintos inter
valos: / 24 h, / 12 h, / 8 h, / 6 h, / 4 h, / 2 h.
Pero determinadas enfermedades requieren
tratamientos crnicos con periodicidad se
manal, mensual, cada 28 das, o con pautas
en forma de ciclos.
Si se utiliza ad libitum o a demanda
de los sntomas, hacer constar la dosis
mxima por da y el intervalo mnimo de
administracin.
Las abreviaturas latinas p.o., q.d., q.i.d.,
t.i.d., b.i.d., etc. slo inducen a errores en
nuestro pas, por lo que se aconseja no em
plearlas debido al riesgo de acontecimientos
eventualmente graves derivados de una in
correcta interpretacin de las mismas.
Es necesario especificar la duracin del
tratamiento, o si tiene carcter crnico.
1: GUA PARA LA PRESCRIPCIN 3
Ejemplos de prescripcin:
A moxicilina, 500 mg/ 8 h v.o. durante 7
das.
A ciclovir, pomada al 5%, 1 aplic/ 8 h
durante 5 das.
Colchicina, 1 mg v.o., seguido de 1 mg
v.o. 1 h despus; despus 1 mg/ 24 h
v.o. durante 4 das adicionales.
Cefotaxima, 2 g/ 6 h i.v.
Fenitona, 250 mg diluidos en 250 mi de
SSF i.v. a pasar en 60 min.
I nst rucci ones compl ement ari as.
Deben incluirse cuando sean necesarias. P.
ej., tipo y frecuencia de controles anal
ticos, vigilancia de efectos adversos espec
ficos y actitud del paciente ante la apari
cin de nueva sintomatologa, se halle sta
asociada o no al medicamento.
As p e ct o s f ar maco e co n mi co s
La farmacoeconoma es una rama de la
economa de la salud que investiga la rela
cin coste/ efectividad de las distintas alter
nativas farmacoteraputicas. Su principal
objetivo es asegurar la utilizacin eficiente
de los recursos sanitarios mediante el an'
lisis comparativo de las acciones alterna
tivas, tanto en trminos de costes como de
beneficios.
Dada la dificultad de medir con preci
sin estos ltimos, resulta muy difcil
asignar a un medicamento un "valor"
desde el punto de vista farmaeconmico.
El anlisis farmaeconmico identifica
los distintos tipos de costes y los diferentes
tipos de beneficios, variando los parme
tros segn el tipo de anlisis empleado:
En el anlisis de mi ni mizaci n de
costes, se suponen efectividades similares
en las opciones comparadas (igual bene
ficio). De acuerdo a esta estrategia, la op
cin ms eficiente ser la de menor coste.
En el anlisis coste-efectividad, la me
dida se realiza en unidades naturales de re
sultado (p. ej. aos de vida ganados, AVAC
-aos de vida ajustados por la calidad-, etc.).
El anlisis coste-benefi cio se aplica
cuando no se puede suponer la misma efec
tividad, ni reducirse los resultados a una
nica medida. Este anlisis permite com
parar las distintas alternativas al transfor
marlas a unidades monetarias.
Todos los anlisis farmacoeconmicos
estn condicionados por una determinada
situacin clnica y por las alternativas tera
puticas para la misma existentes en el rea
sanitaria en que se realice el anlisis.
De todas formas, independientemente
del tipo de anlisis empleado siempre -y en
esencia- se trata de comparar diferentes al
ternativas farmacolgicas, bien una de ellas
frente a una opcin cero, bien frente a otro
tipo de alternativa (ciruga, rehabilitacin,
etc.).
Del mismo modo, para la comparacin
de alternativas es necesario establecer las
dosis diarias equivalentes en la indicacin
a estudiar. Junto a esto, hay que definir los
ndices de eficacia como medida de los re
sultados. Entre los distintos parmetros utili
zados se encuentran la relacin entre con
centraciones sricas y la concentracin
mnima inhibidora (CMI), o bien la relacin
entre el rea bajo la curva (AUC) y la misma
CMI , aunque tambin se han propuesto
otros marcadores ms sencillos de medir en
la prctica clnica diaria. Por ltimo, hay que
tener en cuenta que los resultados de efi
cacia (condiciones ideales) no siempre se
pueden extrapolar totalmente a efectividad
(condiciones reales de utilizacin).
Finalmente, en el anlisis de costes se re
comienda considerar los costes de adquisi
cin-dispensacin, administracin, moni-
tori zaci n y yatrogenia, asi como las
pruebas complementarias necesarias para
el diagnstico y evaluacin de respuestas.
Ensayos cl ni cos
Concept o. (Nueva normativa en RD
223/ 2004 de 6 de febrero). Evaluacin ex
perimental de una sustancia o medica
mento en seres humanos con alguno de los
siguientes fines: (1) Poner de manifiesto
sus efectos farmacodinmicos o recoger
datos referentes a su absorcin, distribu
cin, metabolismo y excrecin; (2) Esta
blecer su eficacia en una indicacin tera
putica, profilctica o diagnstica y (3)
Conocer sus reacciones adversas y esta
blecer su seguridad.
Ti pos. Se clasifican con arreglo a dis
tintos parmetros:
Segn SUS obj et i vos. En los ensayos en
Fase I se trata de obtener informacin pre
liminar sobre efectos y seguridad; en los de
Fase I I , conocer informacin preliminar
sobre su eficacia y relacin dosis-respuesta,
y ampliar los datos sobre seguridad; en los
de Fase I I I evaluar su eficacia y seguridad
reproduciendo las condiciones normales de
uso, considerndose al tiempo las alterna
tivas disponibles, y en los de Fase I V estu
diar aspectos no valorados o condiciones
de uso distintas una vez el producto ha
sido comercializado.
Segn SU met odol oga. Controlados/ no
controlados segn comporten o no la com
paracin con un grupo control.
Segn su enmascar ami ent o. Abierto o
no ciego (el sujeto y el investigador co
nocen la asignacin), simple ciego (el su
jeto desconoce el grupo de tratamiento),
doble ciego (sujeto e investigador desco
nocen la asignacin) o con evaluacin
ciega por terceros (una persona ajena, que
desconoce la asignacin, evala los resul
tados.
Segn el nmer o de cent r os par t i ci
pant es. Uni o multicntrico.
Aut ori zaci n. Es precisa la del Minis
terio de Sanidad y Consumo. Debe diri
girse una solicitud a la Direccin General
de Farmacia y Productos Sanitarios junto
con el protocolo del ensayo, el compro
miso del investigador, el informe del Co
mit de Etica e Investigacin Clnica y la
conformidad de la Direccin del centro.
Consent i mi ent o i nf ormado. Todo
ensayo clnico en humanos precisa consen
timiento informado de los sujetos afec
tados.
2: LA RECETA MDICA 5
2: La recet a mdi ca
La receta mdica es el documento me
diante el que los mdicos legalmente capa
citados prescriben la medicacin al paciente
para su dispensacin en las farmacias.
Dadas las implicaciones administrativas
y legales de las recetas mdicas hemos
credo oportuno mencionar los aspectos
principales de: 1) Real Decreto 1910/ 1984
de receta mdica. 2) Orden de 23 de mayo
de 1994 sobre los modelos oficiales de re
ceta en el SNS. 3) Real Decreto 2829/ 1977
sobre psi cotrpi cos. 4) Real Decreto
75/ 1990 sobre tratamientos con opiceos.
5) Orden de 7 de noviembre de 1985 sobre
los medicamentos que han de prescribirse
con receta y otras varias rdenes y decretos.
Obl i gat ori edad de recet a. La Direc
cin general de Farmacia y Productos Sani
tarios fija los medicamentos que precisan de
receta para su dispensacin, obligatoriedad
que debe constar en el exterior del envase
acompaada del smbolo O . La pres
cripcin de psicotropos y estupefacientes
constituye un caso especial (ver abajo).
Conservaci n, cust odi a y ut i l i za
ci n l egt i ma de l a recet a. El facul
tativo es el nico responsable de la custodia
y uso legtimo de las recetas tras firmar el
recibo de su recepcin. Si se produjera ex
travo o sustraccin de recetas, debe efec
tuarse una denuncia ante la Polica y comu
nicarlo de inmediato al centro distribuidor
de talonarios (aportando la denuncia).
Forma de l a recet a y dat os a con
si gnar . Las recetas constarn de dos
cuerpos: uno destinado al farmacutico y
otro, con instrucciones al paciente, para el
usuario. En ambos cuerpos de la receta
deben figurar los siguientes datos(*):
1. Nombre y dos apellidos del mdico pres-
criptor.
2. Poblacin y direccin donde ejerza.
3. Colegio profesional y nmero de cole
giado.
4. Nombre y dos apellidos del paciente y
el ao de su nacimiento.
5. El nombre del medicamento o pro
ducto (a ser posible, en maysculas).
6. La forma farmacutica, va de adminis
tracin y, si procede, dosis por unidad.
7. La presentacin con nmero de uni
dades por envase.
8. El nmero de envases que se prescriban.
9. La posologa indicando nmero de uni
dades por toma y da y la duracin del
tratamiento.
10. La localidad de prescripcin, fecha,
firma y rbrica.
Adems, en uno u otro cuerpo de la re
ceta pueden anotarse instrucciones al far
macutico o paciente segn proceda.
Ti pos de recet as. Existen distintos
tipos segn la circunstancia asistencial:
Recet a of i ci al del Si st ema Naci onal de
Sal ud (SNS). A su vez existen tres tipos:
Recet a par a t r a t a mi e n t o or di nar i o.
Consta del cuerpo de receta y un volante
donde se especifican las instrucciones para
el paciente.
Recet a para t rat ami ent o de l arga dura
ci n (TLD). Una sola receta sirve para 4
unidades de dispensacin. En este tipo de
receta slo pueden prescribirse aquellos
principios activos de uso crnico autori
zados para ello. La lista figura en el Anexo
I de la O.M. de 23 de Mayo de 1984, que
fue ampliada en la O.M. del 4 de Febrero
de 1998. Consta de un cuerpo original para
la cuarta unidad de dispensacin (con el
que se incluye el volante de instrucciones al
paciente) y tres copias para la tercera, se
gunda y primera unidades respectivamente.
Recet a par a medi cament os no f i nan
ci ados. Similar a la de tratamiento ordi
nario, pero de color blanco.
Las mencionadas formas (a) o (b) se ha
llan disponibles en dos colores: verde (Ac
tivos) y rojo (Pensionistas). Las recetas ordi
narias para enfermedad profesional y
accidente de trabajo son de color azul.
El plazo de validez de una receta mdica
es de 10 das desde la fecha de prescripcin,
excepto en el caso de vacunas individualizadas
y extractos alergnicos, que es de 90 das.
El nombre del medicamento prescrito
debe especificarse con claridad, pudiendo
emplearse denominacin comercial o deno
minacin comn internacional (DCI) o ge
nrica (ver, ms adelante, el apartado
Sustituciones por el farmacutico).
Recet a of i ci al de asi st enci a pr i vada.
Diferente en formato a la receta Pblica,
existen a su vez las dos variedades: trata
miento ordinario y tratamiento de larga
duracin (TLD).
Recet a de est upef aci ent es. Tiene que
acompaar a la receta ordinaria que in
cluya alguno de estos frmacos. Los talona
rios de recetas de estupefacientes son pro
porcionados por los Colegios Oficiales de
Mdicos para la asistencia privada, y por
las CCAA o Delegaciones de Sanidad para
la asistencia pblica. En este tipo de recetas
se puede prescribir medicacin para un
mximo de 30 das y no ms de 4 envases.
Nmer o de medi cament os y
ej empl ares. En las recetas pueden con
signarse uno o varios medicamentos y uno
o varios envases de dichos medicamentos.
No obstante, la validez de su indicacin no
debe superar los tres meses.
En las recetas oficiales del SNS slo se
puede prescribir un medicamento y un
nico envase, con las siguientes excepciones
(OM mayo/ 94 y RD 1348/ 2003):
Especi al i dad "DH" (Di agnst i co hospi
t al ari o). 1-4 envases.
Grupo J01 (Ant i bi t i cos Si st mi cos).
1-4 envases por va parenteral y hasta 2 en
vases del resto de las presentaciones excepto
sulfamidas, trimetoprim, quinolonas y
combinaciones.
Insul i nas en vi al es mul t i dosi s. 1-4 envases.
Somat ropi na. 1-4 viales de 4 UI.
Sust i t uci ones por el f armacu
t i co. El art. 89 de la Ley del Medicamento
indica que si el mdico prescribe bajo de
nominacin comn internacional (D.C.I.),
el farmacutico dispensar una especialidad
de la misma denominacin, si la hubiere, y
si no otra de marca a su eleccin, siempre
que coincidan el principio activo, forma de
administracin, formato y dosificacin.
Desde la entrada en vigor del sistema de
precios de referencia, se han ampliado los
supuestos de sustitucin. De acuerdo con
la ltima modificacin (Orden SCO 2958/
2003), cuando el mdico prescriba una es
pecialidad de precio superior al de refe
rencia, el farmacutico deber sustituirla
por la especialidad genrica de menor
precio. Como excepcin, los grupos que a
continuacin se relacionan no pueden ser
sustituidos sin autorizacin expresa del m
dico prescriptor (Orden SCO 3524/ 2003):
1. Insulinas y anlogos
2. Antagonistas de la vitamina K
3. Factores VII I y IX de la coagulacin
4. Glucsidos cardiotnicos
5. Medicamentos de Especial Control M
dico.
6. Medicamentos de estrecho margen tera
putico sometidos a monitorizacin de
sus niveles plasmticos.
Medi cament os genri cos. Las espe
cialidades farmacuticas genricas (EFG)
tienen iguales forma farmacutica y compo
sicin cualitativa y cuantitativa que otra es
pecialidad de referencia. Su perfil de efi
cacia y seguridad debe estar suficientemente
establecido mediante uso clnico. Deben de
mostrar equivalencia teraputica con la es
pecialidad de referencia mediante los co
rrespondientes estudios de bioequivalencia.
En el etiquetado figuran las siglas EFG.
Especi al i dad f ar macut i ca bi o-
equi val ent e. Es aqulla que ha demos
trado con los estudios adecuados que tiene
iguales efectos farmacolgicos que la espe
cialidad de referencia, lo que supone la
intcrcambiabilidad de ambas preparaciones.
Las especialidades con la calificacin de
bioequivalentes y que estn incluidas en
un conjunto homogneo, llevan las siglas
ECT en el cupn precinto.
Medi cament os bi osi mi l ares. Son
medicamentos biotecnolgicos similares a
otros frmacos de referencia cuya patente
ha expirado. Se producen por un fabricante
diferente, y con lneas celulares, procesos y
mtodos analticos diferentes al del original.
Se trata, por tanto, de medicamentos simi
lares -pero no idnticos- a los frmacos de
referencia a los que sustituyen. Hasta hace
poco se les denominaba biogenricos.
Preci os de ref erenci a (Orden seo/
3997/ 2006, de 28 de diciembre; actualiza
ciones en Orden SCO/ 3867/ 2007, Orden
SCO/ 3803/ 2008), Orden SAS/ 3499/ 2009 y
Orden SPI / 3052/ 2010. Es la cantidad
mxima que se va a financiar por el SNS
para algunos conjuntos homogneos de
medicamentos (medicamentos con el
mismo principio activo, dosis y presenta
cin, que han demostrado ser bioequiva
lentes entre s). Entre otros aspectos:
1. Se detallan los nuevos conjuntos de refe
renci a, creados conforme a la Ley
29/ 2006, de 26 de julio, y los correspon
dientes precios de referencia.
2. Se establece la frmula de clculo de los
precios de referencia, teniendo en cuenta
el precio de las tres presentaciones de me
dicamentos con el coste/ tratamiento/ da
menor (siendo las dosis diarias definidas
las relacionadas en el A nexo 2 de la
Orden), as como el umbral mnimo.
3. Se detallan los medicamentos que no
sern incluidos en el sistema de precios de
referencia y que no pueden ser sustituidos
por otros medicamentos, por el farmacu
tico, en la dispensacin.
Pr oduct os que pueden pr escr i
bi rse en recet a mdi ca. Son los si
guientes:
Especi al i dades f armacut i cas. Dentro
de ellas existen algunos tipos particulares:
Publ i ci t ari as (EFP). Se pueden consumir y
dispensar sin necesidad de receta mdica.
No son financiadas por el SNS.
Excl ui dos. Medicamentos que el SNS tam
poco financia pero que precisan receta para
su dispensacin. Se prescriben en las recetas
para medicamentos no financiados (blanca).
Apor t aci n reduci da. Las especialidades
calificadas como de aportacin reducida
por el paciente (aportacin limitada a un
10% del precio con un mximo de 2,64 )
se signan con un cicero negro en el cupn-
precinto. ste no debe confundirse con el
crculo negro que, en cartonaje, denota ne
cesidad de receta de estupefacientes.
Uso hospi t al ar i o (H). (L 25/ 1990) No
pueden prescribirse en receta oficial, ni tam
poco dispensarse en oficinas de farmacia. Se
prescriben en la orden de dispensacin
(receta negra de uso interno), y se dispensan
en los Servicios de Farmacia hospitalarios.
Di agnst i co hospi t al ar i o (DH). (L 25/
1990) Para su dispensacin con cargo a la
Seguridad Social deben prescribirse por un
mdico especialista adscrito a un hospital
del SNS. Se dispensan mediante receta ofi
cial en las oficinas de farmacia precisn
dose visado previo de la Inspeccin. Ciertos
productos de DH, como la ribavirina y la
temozolomida, estn desprovistos de cupn
precinto, y slo pueden dispensarse por far
macias hospitalarias en el mbito de la me
dicina especializada.
Vi sado de i nspecci n. Existe una serie de
medicamentos que requieren un control sa
nitario especial, y para ello se establece la
necesidad de visado por la Inspeccin de
Servicios Sanitarios. Los requisitos impres
cindibles para el visado son:
(1) Que el medicamento sea susceptible de
visado de acuerdo con la relacin autori
zada, que es permanentemente actualizada.
(2) Informe clnico o protocolo de autori
zacin extendido por un mdico especia
lista del Sistema Nacional de Salud.
Los medicamentos que precisan visado
pueden ser de tres tipos:
(1) M edi camentos de D i agnsti co
Hospitalario (ver arriba).
(2) Medicamentos de Especial Control
Mdico (ver abajo).
(3) Otros medicamentos sometidos a vi
sado (frmacos y hormonas utilizados en
terapia de la esterilidad, carnitina, clopi-
dogrel, nateglinida, coxibs, finasterida,
oxandrolona, test de urea para H. Pylori,
vacunas de hepatitis A y B, vacunas tetra y
pentavalentes y vacunas individualizadas).
Especi al cont rol mdi co. Precisan de un
estrecho seguimiento mdico por el riesgo
de efectos adversos graves. Las prescrip
ciones se notificarn a los servicios corres
pondientes de la Comunidad Autnoma y
al Ministerio de Sanidad y Consumo. Debe
especificarse en el envase la frase Especial
Control Mdico seguida de las siglas
ECM. Tienen que ser prescritas por el es
pecialista correspondiente y visadas, previo
informe de aqul, por la Inspeccin M
dica, donde se conservar tambin una
ficha o expediente de cada paciente. Se dis
pensan en las farmacias, con los requisitos
aludidos. En la actualidad las especialidades
de ECM son: etretinato (Ro acut an* ), acitre-
tina (Ne o t g a s o n ' ), clozapina (Lepo nex * ),
cido acetohidroxmico (Ur onef r ex * ) y tali-
domida (Tal i domi da - M. Extranjera).
Psi cot r opos. Frmacos incluidos en el
Anexo I (listas I, II , II I y IV del Convenio
de Viena de 1971) o en el Anexo II (aa
didos por la administracin espaola). Pre
cisan de receta mdica y el farmacutico
debe registrarlas en el libro recetario.
Est upef aci ent es. Frmacos incluidos en
las listas I, II , I I I y IV del Convenio nico
de Estupefacientes de 1961 y las modifica
ciones de 1972. Precisan de la mencionada
receta de estupefacientes. No pueden pres
cribirse las sustancias estupefacientes em
pleadas en la deshabituacin de opioides,
como metadona o LAMM, por requerir
que el prescriptor pertenezca a un centro
acreditado. Tampoco pueden prescribirse
las sustancias de la Lista IV, consideradas
drogas ilegales.
Fr mul as magi st ral es. Deben prescri
birse extremando la claridad y empleando
unidades del Sistema Internacional (SI). De
especial importancia es no utilizar frac
ciones de unidades y emplear la unidad
que menos dgitos precise. Por ej.: no em
plear 0,075 g sino 75 mg. Utilizar slo
abreviaturas aceptadas por el SI.
Product os gal ni cos. Formulaciones de
uso frecuente y composicin determinada
(p.ej., agua boricada, alcohol yodado, etc.).
Ef ect os y accesori os. Artculos que con
tribuyen a la aplicacin de un tratamiento
o a mejorar la situacin del paciente y se
fabrican en serie (p. ej., materiales de cura,
sondas, bolsas de colostoma, etc.)
Product os di et ot eraput l cos. Segn la
O.M. de 30/ 4/ 97, no se darn por receta.
En el SNS, solamente pueden ser prescritos
por los especialistas de referencia en cada
provincia, y continan dispensndose me
diante receta, que precisa visado de Inspec
cin Mdica para su dispensacin, y estn
exentos de aportacin.
Mt d i c a c i n Ex t r a n j e r a . (R .d .
1015/ 2009, de 19 de junio, por el que se re
gula la disponibilidad de medicamentos en
situaciones especiales.) La AEMPS podr au
torizar, con carcter excepcional, el acceso a
medicamentos autorizados en otros pases
pero no en Espaa y destinados a su utiliza
cin en Espaa cuando: 1) no se encuentre
el medicamento autorizado en Espaa con
igual composicin; 2) est en una forma far
macutica que no permita el tratamiento
del paciente; o 3) no exista en Espaa medi
camento autorizado que constituya una al
ternativa adecuada para ese paciente. Tam
bin podr autori zar el acceso a
medicamentos que, estando autorizados en
Espaa, no se encuentren comercializados.
La autorizacin podr realizarse me
diante acceso individualizado o mediante
un protocolo de utilizacin.
Sol i ci t ud de acceso i ndi vi dual i zado a un
medi cament o no aut ori zado en Espaa.
Se presentar a la AEMPS a travs de las
Consejeras de Sanidad o centros desig
nados por estas o de la direccin del centro
hospitalario, y deber acompaarse de la si
guiente documentacin: prescripcin facul
tativa del medicamento acompaada de in
forme clnico que detalle la necesidad del
tratamiento para el paciente y que especi
fique la duracin estimada de tratamiento;
el nmero de envases requeridos; la docu
mentacin cientfica que sustente el uso del
medicamento para la indicacin terapu
tica solicitada, en los casos en que sta di
fiera de la recogida en la ficha tcnica del
pas de origen; y la conformidad del labo
ratorio titular si as se requiere.
Es necesario obtener el consentimiento
informado del paciente o de su represen
tante.
Cuando resulte necesario importar un
medicamento por desabastecimiento de la
alternativa autorizada en Espaa, la
Agencia podr autorizar la importacin del
mismo sin necesidad de que la solicitud se
acompae de la documentacin contem
plada en el presente apartado.
Acceso a medi cament os no aut or i
zados en Espaa a t ravs de un prot o
col o de ut i l i zaci n. La Agencia podr ela
borar protocolos que establezcan las
condiciones para la utilizacin de un medi
camento no autorizado en Espaa cuando
se prevea su necesidad para una subpobla-
cin significativa de pacientes. Dichos pro
tocolos de utilizacin podrn realizarse a
propuesta de las autoridades competentes
de las CCAA.
Las Consejeras de Sanidad o centros de
signados por stas o la direccin del centro
hospitalario solicitarn a la Agencia la can
tidad de medicamento necesaria, indicando
que el paciente se ajusta al protocolo de
utilizacin establecido. En estos casos no
ser necesaria una autorizacin individual
por parte de la Agencia.
Tr at ami ent os compasi vos. (R.D.
1015/ 2009, de 19 de junio). Existen dos mo
dalidades: el uso compasivo de medica
mentos en investigacin y el uso de medica
mentos en condiciones diferentes a las
autorizadas en la ficha tcnica (Indicaciones
no aprobadas).
Uso compasi vo de medi cament os en
i nvest i gaci n. Es la utilizacin de un me
dicamento, antes de su autorizacin en Es
paa, en pacientes que padecen una enfer
medad crnica o gravemente debilitante o
de riesgo vital que no pueden ser tratados
adecuadamente con un frmaco autori
zado. El citado medicamento deber estar
sujeto a una solicitud de autorizacin de
comercializacin, o bien estar siendo ob
jeto de ensayos clnicos.
Previamente, el fabricante debe mani
festar su disposicin a suministrar el medi
camento en investigacin para uso compa
sivo, e informacin relevante al respecto.
El uso de estos medicamentos puede
efectuarse mediante dos procedimientos di
ferentes:
Aut ori zaci n de acceso i ndi vi dual i zado.
Cuando el centro hospitalario solicita el
acceso a medicamentos en investigacin de
forma individualizada a la Agencia, previo
visto bueno de la Direccin del centro. La
solicitud se acompaar de la siguiente do
cumentacin: informe clnico del mdico
responsable en el que se justifique adecua
damente la necesidad del medicamento
para el paciente y se indique la duracin
prevista del tratamiento; conformidad del
promotor de los ensayos clnicos o del soli
citante de la autorizacin de comercializa
cin en los casos que as lo requiera; y n
mero de envases requeridos. Es necesario
obtener el consentimiento informado del
paciente o de su representante.
Aut ori zaci n t emporal de ut i l i zaci n. En
los casos de medicamentos que estn en una
fase avanzada de la investigacin clnica en
caminada a sustentar una autorizacin de
comercializacin, o para los que se haya soli
citado la autorizacin de comercializacin, y
siempre que se prevea su utilizacin para un
grupo significativo de pacientes. La autoriza
cin temporal de utilizacin incluir los re
quisitos y las condiciones en las cuales
puede utilizarse el medicamento en investi
gacin fuera del marco de un ensayo clnico
sin necesidad de solicitar una autorizacin
de acceso individualizado para cada pa
ciente, y se pondr a disposicin de los inte
resados.
Uso de medi cament os en condi ci ones
di f erent es a l as aut ori zadas en la f i cha
t cni ca. sta tendr carcter excepcional y
se limitar a las situaciones en las que se
carezca de alternativas teraputicas autori
zadas para un determinado paciente respe
tando, en su caso, las restricciones que se
hayan establecido ligadas a la prescripcin
y/ o dispensacin del medicamento y el
protocolo teraputico asistencial del centro
sanitario. El mdico responsable del trata
miento deber justificar convenientemente
en la historia clnica la necesidad del uso
del medicamento e informar al paciente de
los posibles beneficios y los riesgos poten
ciales, obteniendo su consentimiento infor
mado conforme a la Ley 41/ 2002, de 14 de
noviembre.
La Agencia podr elaborar recomenda
ciones de uso cuando pudiera preverse razo
nablemente un riesgo para los pacientes de
rivado de la utilizacin de un medicamento
en condiciones no contempladas en la ficha
tcnica, cuando se trate de medicamentos so
metidos a prescripcin mdica restringida,
segn el R.D. 1345/ 2007, de 11 de octubre, o
cuando el uso del medicamento en estas
condiciones suponga un impacto asistencial
relevante.
Las recomendaciones que emita la
Agencia se tendrn en cuenta en la elabora
cin de protocolos teraputicos asistenciales
de los centros sanitarios.
Frmul as de f i nanci aci n, i n gesa,
los Servicios de Salud de las Comunidades
Autnomas y otras entidades aseguradoras
pblicas o semipblicas (ISFAS, MUFACE,
ONCE. Mutualidad General J udicial) rea
lizan una aportacin parcial del 60-70% en
las especialidades financiadas (con cupn
precinto) y del 90% en aquellas con cupn-
precinto y cicero de aportacin reducida.
Por tanto el usuario paga, respectivamente,
el 30-40% o el 10% del precio del envase.
Las especialidades administradas durante la
hospitalizacin son financiadas en su tota
lidad.
Farmacovi gi l anci a. El programa de
notificacin espontnea de sospechas de re
acciones adversas a medicamentos es una
de las actividades de la Farmacovigilancia.
Es un servicio a la comunidad y una va
liosa ayuda para el profesional sanitario
que requiere, a cambio, su colaboracin.
As el mdico considerar, en el diagns
ti co diferencial, si los sntomas o sn
dromes del paciente pueden deberse a la
medicacin. Si existiera alguna posibilidad
(aunque no est seguro), se ruega lo noti
fique a travs de la tarjeta amarilla al
Centro de Farmacovigilancia de cada Co
munidad A utnoma. Con los frmacos
nuevos se recomienda notificar cualquier
sospecha de reaccin, y con los otros fr
macos las graves, incapacitantes, que re
quieren ingreso o son inesperadas.
Esta informacin es indi spensable,
junto con la obtenida a travs de otros es
tudios farmacoepidemiolgicos especficos,
para la evaluacin peridica de la relacin
beneficio-riesgo de los medicamentos. De
esta forma, pueden adoptarse las medidas
oportunas en cuanto a modificacin de
dosis o pauta de tratamiento, papel del fr
maco en el tratamiento de una enfermedad,
precauciones en subgrupos de pacientes o
con la administracin simultnea de otros
medicamentos, necesidad de control peri
dico clnico o exploraciones complementa
rias y, en ltimo extremo, para la retirada
del medicamento.
3: BASES DE FARMACOCIN TICA CLINICA 11
3: Bases de f armacoci nt i ca
cl ni ca
Conocer la farmacocintica de una sus
tancia permite adaptar la pauta teraputica
a diferentes caractersticas y situaciones cl
nicas individuales.
Concept os bsi cos de
f ar macoci nt i ca
Cur va de co ncent r aci ones s
r i cas. La representacin grfica de las
concentraciones sricas de un frmaco a lo
largo del tiempo forma una curva que re
fl eja los procesos farmacocinticos que
sigue en el organismo. Por ejemplo, despus
de administrar el frmaco por va oral, la
curva presenta inicialmente una pendiente
ascendente que refleja el proceso de absor
cin. En cierto momento, la concentracin
alcanza su valor mximo (concentracin
mxima o pico) y, a partir de entonces, la
curva comienza a declinar por el predo
minio de los procesos de distribucin a los
tejidos y de eliminacin (con o sin trans
formacin metablica previa). En el caso
habitual de administracin de dosis mlti
ples, la concentracin que se alcanza inme
diatamente antes de la siguiente dosis se de
nomina concentracin mnima o valle. El
rea que queda delimitada por la curva
(rea bajo la curva, A BC) refleja la can
tidad total de frmaco que alcanza la circu
lacin sistmica (Fig. 3.1).
Model os compar t i ment al es. Un
frmaco presenta una cintica lineal (o de
primer orden) si la velocidad de los pro
cesos de absorcin, distribucin y elimina
cin es proporcional en cada instante a la
cantidad de frmaco que queda disponible
para el proceso. La mayora de los fr
macos siguen una cintica de este tipo. Si,
por el contrario, la velocidad del proceso
farmacocintico es constante, independien
temente de la cantidad de frmaco dispo
nible, la cintica se denomina no lineal (o
de orden cero). Esta situacin se da, por
ejemplo, en los procesos de eliminacin
mediante metabolismo heptico en los que
a las dosis habituales existe una saturacin
de la capacidad metablica. As, cuanto
mayor es la dosis menos eficiente resulta el
proceso de eliminacin.
La descripcin mediante modelos mate
mticos de la curva de concentraciones s
ricas del frmaco en el tiempo da lugar a
los model os farmacoci nti cos. Repre
sentan el organismo como una serie de
compartimentos unidos entre s. Cada com
partimento representa uno o varios tejidos
en los cuales el frmaco se distribuye uni
formemente; diferentes constantes definen
la velocidad de intercambio del frmaco
entre los distintos compartimentos y con el
exterior. Los modelos ms habituales son
los mono y los bicompartimentales, y se
describen con curvas semilogartmicas de
concentracin-tiempo.
Bi odi sponi bi l i dad. La biodisponibi-
lidad representa la cantidad de frmaco
que alcanza la circulacin sistmica me
diante una particular va de administracin
y con una preparacin galnica determi
nada. Engloba dos conceptos: la rapidez
con que el frmaco llega a la circulacin
general (representada matemticamente por
la constante de absorcin), y la cantidad
absorbida.
En el caso de la va oral, adems de los
procesos de absorcin desde la luz gastroin
testinal al sistema circulatorio portal, hay
que considerar, para algunos frmacos, el
metabolismo que pueden sufrir en el h
gado antes de alcanzar por vez primera la
circulacin general, que se denomina meta
bolismo de primer paso heptico. La bio
disponibilidad en cuanto cantidad de fr
maco absorbida se mide como la fraccin
de la dosis que alcanza la circulacin ge
neral, y se representa como el cociente
entre el A BC tras la administracin extra-
vascular y el A BC tras la administracin de
la misma dosis por va intravenosa.
Vol umen de di st ri buci n. Expresa el
volumen terico corporal que se necesitara
para contener el frmaco en el organismo,
considerndolo como un solo comparti
mento (modelo monocompartimental). En
el caso de modelos con ms de un compar
timento, en cada uno de ellos se define un
volumen de distribucin.
El volumen aparente de distribucin
relaciona la cantidad de frmaco presente
en el organismo con la concentracin s
rica del mismo:
VD= cantidad en el organismo/
concentracin srica
El volumen aparente de distribucin no
se refiere necesariamente a un volumen
corporal identificable y su valor puede re
sultar equvoco. As, si el valor se corres-
Abrevlaturas, ver Contraportada
Fig. 3.1. Curvadeconcentraciones plasmticas versus tiempo tras dosis mltiples, sin (trazo grueso) y con di
ferentes dosis decarga, deun frmaco con cintica lineal: laconcentracin mximatras laprimeradosis de
pendeslo desta y del volumen dedistribucin. El tiempo quetardaen alcanzarseel equilibrio estacionario
es siemprede4-5 veces lavidamediadeeliminacin.
ponde aproximadamente con el volumen
intravascular (5-7 L), o con el intravascular
ms el extravascular extracelular (2040 L),
podemos suponer que el frmaco se distri
buye realmente en estos volmenes. En
otras ocasiones, un volumen aparente de
distribucin calculado de 1.000 L significa
que el frmaco presente en la sangre es
muy escaso en relacin al presente en algn
otro tejido, por el que tiene una especial
afinidad.
Por su repercusin en la dosificacin de
los frmacos, conviene recordar que la con
centracin srica que se alcanza inicial
mente tras la administracin de un fr
maco depende slo del volumen de
distribucin y de la dosis administrada.
Esto explica por qu la dosis de ataque es
similar en enfermos con y sin insuficiencia
renal o heptica.
Acl arami ent o de f rmacos. El con
cepto es similar al de aclaramiento de crea-
tinina y es una medida de la eliminacin
de una sustancia desde el plasma. Se define
como la cantidad de plasma que queda
libre de frmaco por unidad de tiempo.
Se calcula dividiendo la cantidad de fr
maco biodisponible entre el ABC. El acla
ramiento corporal total es la suma del acla
ramiento del frmaco por los distintos
rganos que participan en el proceso de eli
minacin. En el caso de frmacos con cin
tica no lineal o saturable, el aclaramiento
vara con las concentraciones del frmaco
presentes.
Vi da medi a de el i mi naci n. Tras fi
nalizar, en el caso de una administracin
extravascular, la absorcin del frmaco, y
despus de que el proceso de distribucin
haya llevado a un equilibrio entre las con
centraciones sricas y los distintos tejidos,
la fase de disminucin posterior de las con
centraciones sricas del frmaco se debe al
proceso de eliminacin. Si la cintica de
eliminacin es de tipo lineal, en cualquier
momento de esta fase, el tiempo en que
tarda en disminuir la concentracin a la
mitad es un valor constante en cada indi
viduo y para cada frmaco, la vida media
de eli mi naci n (Tl/ 2). Depende del vo
lumen de distribucin (VD) y del aclara
miento total del frmaco (CLT):
t'/ 2=Ln2 x VD / CLT
As, si observamos un cambio en la vida
media de eliminacin, puede deberse a que
el volumen de distribucin, el aclara
miento, o ambos, se han modificado. Su
3: BASES DE FARMACOCINTICA CLNICA 13
importancia prctica en la monitorizacin
de las concentraciones sricas de los fr
macos reside, por una parte, en que refleja
el tiempo que necesita un frmaco para ser
eliminado del organismo: tras 1vida media
quedar un 50% de la cantidad inicial, tras
2 vidas medias, un 25%, un 12,5% tras 3
vidas medias, un 6,2% tras 4 vidas medias,
y al transcurrir 5 veces el tiempo de una
vida media slo quedar un 3,1% de la can
tidad o concentracin srica inicial. Por
otra parte la vida media de eliminacin
tambin ser determinante para conocer,
tras dosis mltiples, el tiempo necesario
hasta alcanzarse el denominado equilibrio
estacionario, como veremos a continua
cin.
Equi l i bri o est aci onari o. En dosifica
cin mltiple, si la administracin del fr
maco se hace a velocidad constante, como
en la administracin intravenosa continua,
la concentracin srica del frmaco ir au
mentando progresivamente hasta un mo
mento en el que la velocidad de adminis
tracin se iguala con la velocidad de
eliminacin; las concentraciones sricas se
estabilizan desde ese momento y se ha lle
gado al equilibrio estacionario.
En el caso de administraciones intermi
tentes del frmaco por intervalos fijos, las
concentraciones sricas del frmaco osci
larn, dentro de cada intervalo de adminis
tracin, entre las concentraciones pico y
valle. Igual que en el caso anterior, llegar
un momento en que lo administrado en
cada intervalo sea igual a lo eliminado, os
ci lando las concentraci ones entre los
mismos valores pico y valle. Esta situacin
tambin se denomina equilibrio estacio
nario, y permanecer igual mientras no se
cambie la dosificacin, o haya cambios en
los procesos de eliminacin del frmaco.
De un modo paralelo a lo que ocurra
al dejar de administrar un medicamento, al
transcurrir una vida media de eliminacin
desde la primera dosis, se alcanzar un 50
% de la concentracin en equilibrio esta
cionario; un 75% en dos vidas medias; un
87,5% tras 3 vidas medias; un 93,7% a las 4
vidas medias, y a las 5 vidas medias de
haber administrado la primera dosis, las
concentraciones sern un 96,9% de las co
rrespondientes a la situacin de equilibrio
estacionario. En conclusin, para cualquier
frmaco con cintica lineal, mientras se
mantenga la pauta de dosificacin, el nico
determinante del tiempo que tarda en al
canzar el equilibrio estacionario es su vida
media de eliminacin: este tiempo ser de
5 vidas medias.
Y si, en lugar de la iniciacin de una
pauta de administracin, se trata de una
modificacin de la pauta (dosis, intervalo
o ambos) desde una situacin previa en
equilibrio estacionario, el tiempo necesario
hasta llegar a un nuevo equilibrio ser de
nuevo de 5 vidas medias. Otra conse
cuencia importante es que, en los frmacos
con cintica lineal, un aumento -o dismi
nucin- de, por ejemplo, el 25% de la
dosis, producir un aumento -o disminu
cin- tambin del 25% en la concentracin
srica, siempre que se valoren en situa
ciones de equilibrio estacionario.
En la prctica, cuando el tiempo nece
sario para alcanzar concentraciones en
equilibrio estacionario es demasiado pro
longado en relacin con la necesidad de
tratamiento para el paciente, puede ser ne
cesario administrar dosis de carga.
4: MONITORIZACIN DE NIVELES DE FRMACOS 15
4: Moni t ori zaci n de ni veles
de f rmacos
Monitorizar los niveles plasmticos de un
medicamento es ti l para el mdi co
cuando se dan las siguientes circunstan
cias:
1) Resulta difcil la interpretacin clnica
de sus efectos teraputicos o txicos.
2) Existe correlacin entre las concentra
ciones plasmticas del frmaco y sus
efectos teraputicos o txicos.
3) Las concentraciones que producen el
efecto teraputico son prximas a las que
producen efectos txicos (esto es, se trata
de medicamentos con estrecho margen
teraputico).
4) Existe una gran variabilidad interindi
vidual en los niveles obtenidos tras la ad
ministracin de las mismas dosis.
En la Tabla 4.1 (pgs. 16-19) se recogen
los mrgenes teraputicos, los tiempos y las
condiciones de muestreo ms habituales de
los medicamentos para los que la determi
nacin de sus niveles resulta ms til en la
prctica clnica.
Sin embargo, debe tenerse en cuenta que
existen muchos factores que afectan a las
condiciones de monitorizacin y sta no
debe, por tanto, considerarse una gua r
gida. Entre los factores que obligaran a
adaptar individualmente estas condiciones
se encuentran, junto a otros, el estado cl
nico del paciente y el motivo que ha lle
vado a determinar los niveles (falta de res
puesta teraputica, sospecha de toxicidad,
sospecha de incumplimiento del trata
miento, etc.).
El margen teraputico tampoco es un
intervalo rgido, sino que refleja el rango
de concentraciones dentro del cual existe
una probabilidad elevada de que se pro
duzca la respuesta clnica deseada y una
baja probabilidad de toxicidad inaceptable.
H abitualmente, la extracci n de las
muestras de sangre para determinar ni
veles se hace una vez el frmaco ha lle
gado al estado de equilibrio. Esta situa
cin de equilibrio se alcanza transcurridas
4-5 semividas de eliminacin (siempre y
cuando la dosificacin del frmaco se man
tenga constante durante todo este tiempo).
Debe tenerse en cuenta que existen si
tuaciones patolgicas e interacciones me
dicamentosas que pueden alterar la semi-
vida de eliminacin de los frmacos y que
tambin, consecuentemente, alterarn el
tiempo necesario para alcanzar el estado de
equilibrio.
Las semividas de eliminacin que se pre
sentan en la Tabla corresponden a pacientes
con funciones renal, heptica y cardiaca
normales. Si, por cualquier motivo, las
muestras se obtienen antes de alcanzar el
estado de equilibrio, debe anotarse en el
volante de peticin y en el historial clnico
para tenerlo en cuenta a la hora de inter
pretar el resultado del anlisis.
En la Tabla 4.1 se refleja el tipo de tubo
y el aditivo apropiados para la recoleccin
de las muestras segn el frmaco a medir.
En caso de administracin i.v., debe evi
tarse la extraccin de muestras de la misma
extremidad por la que se administra el me
dicamento.
El momento ms adecuado para rea
lizar la extraccin de la muestra, dentro
de un intervalo de dosificacin, es aqul
en el que el frmaco se encuentra a una
concentraci n mnima (Cmin). En ge
neral, la Cmin se produce inmediata
mente antes de la administracin de la
siguiente dosis. Para algunos frmacos, es
pecialmente los antibiticos aminogluc-
sidos, es necesario determinar tambin la
concentracin mxima dentro de un in
tervalo de dosificacin (Cmax). En la Tabla
adjunta se indican los tiempos aproxi
mados a los que se producen estas concen
traciones mximas una vez finalizada la
fase de distribucin del frmaco.
Tabla 4.1. Monit orizaci n de niveles de f rmacos (I) (Sigue -* )
Frmaco Margen teraputico Semivida de Momento
Unidades
convencionales
(microgr/ mL)
Factor de
conversin
Unidades SI
(micromoi/ U
eliminacin
(tl/ 2)
habitual de
muestreo
cido
valproico
50-100 6,93 347- 693 Nios:
Monoterapia: 7- 14h
Politerapia: 3- 12h
Adultos:
Monoterapia: 8 - 20h
Politerapia: 6- 12h.
Cmin: inmediatamente
antesdelasiguiente
dosis.
Amikacina Rgimenconvencio
nal: Cmin: 14
Cmax: 2030
Dosisnicadiaria(o
ampliadndeinter
valo): Cmin: <1
Cmax: 45-60
Nios: 1,5-2,5h
Adultos: 2- 3h
antesdelasiguiente
dosis.
Cmax: 60minpost inyec-
dn i.m. 30minpost
infusini.v. de30min.
Carbamazepina Monoterapia: 8-12
Politerapia: 4- 8
4,23 Monoterapia:
34-51
Politerapia:
17-34
Dosisnica: 18- 55h
Admncrnica:
Nios: 8-14 h
Adultos: 12- 20h
antes delasiguiente
dosis.
Cidosporina 100- 300nanogr/ ml
Sangrecompleta
Nivel mnimo(Cmin)
Adultos: 6 -24h Cmin: inmediatamente
antesdelasiguiente
dosis.
Digoxina 0,9-2
nanogr/mL
1.28 1.2-2.6
nanomol/ L
Nios: 30-40h
Adultos: 38- 48h
antesdelasiguiente
dosis.
Etosuximida 40-100 7.0 280-700 Nios: 30- 50h
Adultos: 50- 60h
antesdelasiguiente
dosis.
Everolimus 3-8
nanogr/mL
administradocona-
dosporinaycorticoides
Adultos: 25h Cmin: inmediatamente
antesdelasiguiente
dosis.
Fenitona 10-20 4,0 40-80 Nios: 4-11 h
Adultos: 20- 40h
Aumentaal aumentar
laconcentradn.
Oral
Cmin:inmediatamente
antesdelasiguientedosis.
I.v.
2- 4hdespusdela
dosisdecarga.
Fenobarbital 15-40 4,31 65-172 Nios: 40- 70h
Adultos: 50- 140h
antesdelasiguientes
dosis.
Gentamkina Rgimenconvencio
nal: Cmin: <2
Cmax: 5-10
Dosisnicadiaria(o
ampliacindeinter
valo): Cmin<0,5
Nios: 0,5- 2,5h
Adultos: 1,5- 3.0h
antesdelasiguiente
dosis.
Cmax: 60 minpost inyec
cini.m. 30 minpost
Lidocana 1,5-5 4,27 6-21 Adultos: 1,0- 2,5 Profilaxisdearritmiasven-
triculares: 12hdespusde
iniciadalaterapia; des
pus, cada24h.
Cada12hsi ICCo insufi
cienciahepticaysiem
prequesesospeche
toxiddad.
Cm'm: Concentracin mnima. Cmax: Concentracin mxima
(-* Conti na)
Frmaco
(Sigue)
Tipo de
muestra
para
determinacin
Comentarios
(Acidovalproico) Suero
Plasma(EDTA. hepa-
rina)
Larelacinentrenivelesplasmticosyefecto teraputiconoesttotalmente
establecida. El efecto teraputicomximopuedetardar variassemanasen
obtenerse.
Suaito porcentajedeunina protenas plasmticas (90-94%) puedeser
causadeinteracciones.
LasemividadeeMminadnpuedeestar aumentadaen pacientesconinsufi
cienciaheptica.
(Amikacina) Suero
Plasma(EDTA)
Noutilizar tuboscon heparinaparalaextraccin.
Seinactivacon concentracioneselevadasdeantibiticos8-lactmcos. Las
muestrasquecontengan concentracioneselevadasdelosdosantibiticos
deben ser analizadas inmediatamenteo congeladas hasta su procesa
mientoparaimpedir lainactivacin"in vitrodelaamikadna.
Lasemividadeeliminacinestaumentadaen pacientesconinsuficiencia
renal.
(Carbamazepina) Suero
Plasma(heparina)
Noutilizar tubosconEDTAparalaextracdn.
Inducesupropiometabolismo. Lainduccinenzimticamximasealcanzaen
2-4sem. Loscambiosenladosificacinrequieren1-2semparaqueseestabi
licenlosniveles.
Posee unmetabolito activo/ txico: 10,11-epxido.
(Cidosporina) Sangre
completa (EDTA)
Noutilizar tubosconheparinaparalaextraccin.
El margenteraputico dependedel tipodetrasplantey delaindicacindela
cidosporina. Essuperior enel trasplanteheptico.
Lasemividadeeliminacinestaumentadaenpacientesconinsuficienciahe
ptica.
(Digoxina) Suero
Plasma(EDTA, hepa
rina)
Lasmuestrasdebenobtenerseunavez finalizadalafasededistribucin(8-24
hdespusdeladosis).
Lasemividadeeliminacinestaumentadaenpacientesconinsuficiencia
renal.
(Etosuximida) Suero
Plasma(EDTA hepa
rina)
Lasemividadeeliminacinpuedeestar aumentadaen pacientesconinsufi
cienciaheptica.
(Everolimus) Sangre
completa (EDTA)
Lacidosporinainteraccionaconeverolimusylosajustesdedosisdecidos-
porinaafectan losnivelesdeeverolimus. Debenmonitorizarselosniveles
deambosfrmacos. Lasemividadeeliminacinestaumentadaenpacien
tesconinsuficienciaheptica.
(Fenitona) Suero
Plasma(EDTA hepa
rina)
Susemividadeeliminacinnoesconstante. Presentafarmacocintica
dosis- dependiente, por loqueunpequeoincrementodeladosispuede
producir ungranaumento delasconcentracionesplasmticas.
Sualto porcentajedeuninalasprotenasplasmticas(90-95%) puedeser
causadeinteracciones.
(Fenobarbital) Suero
Plasma(EDTA hepa
rina)
Lasemividadeeliminacinestaumentadaen pacientesconinsuficiencia
hepticao renai.
(Gentamiana) Suero
Plasma(EDTA)
Noutilizar tubosconheparinaparalaextraccin.
Seinactivaconconcentracioneselevadasdeantibiticos8-lactmicos. Las
muestrasquecontengan concentracioneselevadasdelosdosantibiticos
deben ser analizadas inmediatamenteo congeladas hasta su procesa
mientoparaimpedir la inactivacin'in vitro" delagentamicina.
Lasemividadeeliminacinestaumentadaen pacientes coninsuficiencia
renal.
(Lidocana)
________
Suero
Plasma(EDTA hepa
rina)
Utilizar tubosdevidriopararecoger lamuestra.
Marcadafasededistribucin.
Poseemetaboiitosactivos.
Lasemividadeeliminacinestaumentadaenpacientesconinsuficiencia
hepticaoICC.
(Continaen siguientepgina)
Tabla 4.1. Monit orizaci n de niveles de f rmacos (I) (Sigue >)
Frmaco Margen teraputico Semivida de Momento
(Contina)
Unidades
convencionales
(mlcrogr/ mL)
Factor de
conversin
Unidades SI
(micromol/ L)
eliminacin
(tl/ 2)
habitual de mues-
treo
Litio 0.6-1.2 mEq/L 1,0 0.6-1.2
mmol/L
Adultos: 18- 36h Cmin: inmediatamente
antesdelasiguiente
dosis. Cada3- 4 dasal
iniciodel tratamiento;
despus, semanal hasta
dosisfija(durante>1
mes); despus, controles
mensuales.
Primidona 5-12 4,58 23-55 Nios: 4- 6h
Adultos: 4-12 h
Procainamida 4-10 3,68 15-37 Procainamida
Nios: 1,5-2 h
Adultos: 2.5- 5h
NAPA
Nios: 6h
Adultos: 6 *8h
Oral
antesdelasiguiente
dosis
l.v.
Inmediatamentedespus
deladosisdecarga, 2h
y24 hdespusdeini
ciadalaterapiademan
tenimiento.
Sirolimus 5-15nanogr/ ml
administradocon
ciclosporinaycorti-
coides
_ .....
Adultos: 57-63h Cmin: inmediatamente
antesdelasiguiente
dosis.
Tacrolimus 5-20nanogr/ ml
Sangrecompleta
Nivel mnimo
(Cmin)
Nios: yAdultos
(transplanterenal y
heptico): 12-16 h
antesdelasiguiente
dosis.
Teofilina Neonatos: 5-12
Nios: 10-15
Adultos: 10- 20
5.55 Neonatos:
28-67
Nios:
55-82.5
Adultos:
55-111
Neonatos: 20- 30h
Nios: 3-10 h
Adultosnofumado
res: 7-10 h
Oral (formaslber control)
antesdelasiguiente
dosis.
l.v.
- Antesdeiniciar infusin
(s tratamientoprevio
conteofilina).
- 30mindespusdela
dosisdecarga.
- Despusdetranscurridas
24 hdesdeiniciodein
fusini.v.
Tobramidna Rgimenconven
cional: Cmin: <2
Cmax: 5-10
Dosisnicadiaria
(oampliacinde
intervalo): Cmin:
<0.5
Nios: 0.5- 2,5h
Adultos: 2- 4h
antesdelasiguiente
dosis.
Cmax: 60minpost inyec
cini.m. 30minpost
Vancomicina Cmin: 7-15
Cmax: 20- 40
Nios: 2-4h
Adultos: 5- 8h
antesdelasiguiente
dosis.
Cmax: 3hdesdeiniciode
lainfusini.v.
Cmin: Concentracinmnima. Cmax: Concentracinmxima
(- Cont ina)
Frmaco
(Sigue)
Tipo de
muestra
para
determinacin
Comentarios
(Litio) Suero
Plasma(EDTA)
Noutilizar paralaextraccintubosquecontengan heparinadelitio.
Losnivelesdebenobtenersesiempreapartir delas12hdelaadministracinpara
garantizar queladistribucindel frmacohayaterminado.
Lasemividadeeliminacinestaumentadaen pacientesconinsuficienciarenal.
(Primidona) Suero
Plasma(EDTA, he-
parina)
Realizar simultneamenteladeterminacindefenobarbital (metabolitoactivo).
Sualto porcentajedeuninalasprotenasplasmticas(99%) puedeser causade
interacciones.
(Procainamida) Suero
Plasma(EDTA, he-
parina)
Produceunmetabolitoactivo: N-acetilprocainamida(NAPA). Debenmonitorizarse
losnivelesdeambos.
Lasemividadeeliminacindelaprocainamidadependedel fenotipoacetilador
hepticoydelafuncincardiacayrenal.
LasemividadeeliminacindelaNAPA dependedelafuncinrenal.
(Sirolimus) Sangrecompleta
(tubocon EDTA)
Lamonitorizacindelosnivelessloestjustificadaenpacientesconfarmacoci-
nticaalterada: insuficienciaheptica, nios, administracinconjuntadeinduc
toreso inhibidoresenzimticosy/osi seretiralaciclosporina.
(Tacrolimus) Sangrecompleta
(tuboconEDTA)
Lasemividadeeliminacinestaumentadaen pacientesconinsuficienciahep
tica.
(Teofilina) Suero
Plasma
(heparina)
Lasemividadeeliminacinestaumentadaen ICCy eninsuficiencia heptica, y
disminuidaen fumadores.
Enneonatos, lateofilinasemetabolizaparcialmenteacafena, metabolitoquees
farmacolgicamenteactivo.
(Tobramicina) Suero
Plasma(EDTA)
Noutilizar tuboscon heparinaparalaextraccin.
Seinactivaconconcentracioneselevadasdeantibiticos8-lactmicos. Lasmues
trasquecontengan concentracioneselevadasdelosdosantibiticosdebenser
analizadasinmediatamenteocongeladashastasuprocesamientoafindeim
pedir lainactivacindelatobramidnainvitro'.
Lasemividadeeliminacinestaumentadaen padentesconinsuficienciarenal.
(Vancomicina) Suero
Plasma(EDTA)
Debesepararseel sueroo plasmaantes detranscurridas3hdesdelaextrac-
dn.
Lasemividadeeliminacinestaumentadaen pacientesconinsufidenciarenal.
Lamonitorizacindelosniveleses controvertida. Estjustificadaen situadones
defarmacocinticaimprededble: funcinrenal inestable, coadministracincon
frmacosnefrotxicos, nios(especialmente, neonatos), dilisis, obesidad ypa
cientescon altos requerimientos.
Hayconsenso en monitorzar solamenteCmin.
El mrgenteraputicoessuperior en infeccionesgraves. Cmin: 15-20microgr/ml.
5: Formas f armacut i cas
frmacos de naturaleza oleosa interpuestos
de manera uniforme en un vehculo l
quido apropiado.
For mas oral es sl i das. Se distin
guen:
Pol vos. Componentes pulverizados y mez
clados, con o sin adicin de coadyuvantes.
Pueden hacerse efervescentes mediante la
adicin de cido tartrico o ctrico y bicar
bonato sdico. Existen, a su vez, varios
tipos:
A granel . Para principios activos prctica
mente atxicos (y poco potentes), que se
dosifican en grandes cantidades de forma
que eventuales errores en la toma por parte
del paciente no conlleven efectos adversos
graves.
Granul ados. Polvos constituidos por el fr
maco y un excipiente glucdico.
Sobres o papel es. Polvos fraccionados
para preparar soluciones extemporneas.
Cpsul as. Constituidas por una cubierta
de gelatina, rgida o blanda, que contiene
en su interior frmacos y diversos exci
pientes. Esta cubierta puede ser gastrorresis-
tente, como en el caso de las cpsulas ent
ricas, En este caso, nunca debe extraerse el
contenido de la cpsula para su administra
cin sin consultar con el laboratorio prepa
rador o con un farmacutico.
Los tipos ms empleados son:
Cpsul as gel at i nosas rgi das. Constan de
dos secciones cilindricas redondeadas en
sus extremos, una de ellas de mayor lon
gitud (cuerpo) y otra ms corta y de
mayor dimetro (tapa) que acta como
cierre; en su interior contienen general
mente mezclas pulverulentas; sin embargo,
con frecuencia creciente incluyen granu
lados, microcpsulas, pequeos compri
midos, etc., que en algunos casos poseen
cubiertas gastrorresistentes (ej. omeprazol);
si se necesitase administrarlas sin la cp
sula (sondas nasogstricas, adaptaciones de
dosis, etc.), deber consultarse sobre su
preparacin.
Cpsul as gel at i nosas bl andas o el st i cas.
Constituidas por una cubierta continua de
gelatina que rodea a un material de relleno,
generalmente lquido; se forman, rellenan y
cierran en una nica operacin.
Emul si ones. Constituidas por uno o ms Co mp r i mi d o s . Obtenidos por compre-
For mas f ar macu t i cas or al es
Formas oral es l qui das. Se distin
guen:
Sol uci ones oral es. Constituidas por uno
o ms frmacos disueltos en un vehculo
adecuado, destinadas a administrarse por
va oral o tpica bucal. Su dosificacin es
volumtrica (mi). Se presentan en forma de
solucin o como polvo para disolver ex
temporneamente (en el momento de su
toma) en un volumen concreto de agua u
otro vehculo.
Las formas de admi ni straci n oral
pueden ser:
Sol uci ones. Constituidas por uno o varios
frmacos disueltos completamente en un
vehculo adecuado.
Got as. Soluciones muy concentradas de
principio activo; su forma de envasado per
mite la administracin de pequeas canti
dades.
Jarabes. Soluciones acuosas lmpidas, edul
coradas y viscosizadas.
Eli xi res. Soluciones hidroalcohlicas, edul
coradas o no y aromatizadas.
Las formas de administracin tpica
bucal pueden ser:
Col ut ori os. Soluciones acuosas de cierta
viscosidad; generalmente se aplican en
forma de toques o pinceladas con torunda,
escobilln, pincel o similares, o en pulveri
zaciones locales cuando se acondicionen en
recipientes al efecto.
Gargari smos. Soluciones acuosas desti
nadas a baar la zona orofarngea; se
aplican manteniendo la cabeza inclinada
hacia atrs, expulsando la solucin despus
de un contacto ms o menos prolongado
con las mucosas; no deben ingerirse.
Enj uagues. Soluciones destinadas a en
juagar la cavidad bucal con objeto de re
frescar, desodorizar o realizar antisepsia de
la zona.
Suspensi ones. Constituidas por uno o ms
frmacos insolubles o poco solubles, inter
puestos homogneamente en un vehculo, ge
neralmente agua; poseen una viscosidad va
riable y su dosificacin es volumtrica (mi); es
muy frecuentesu formulacin extempornea.
5: FORMAS FARMACUTICAS 21
sin mecnica de granulados o mezclas
pulverulentas de uno o varios principios
activos acompaados, generalmente, de di
versos excipientes. La mayora estn desti
nados a la administracin oral, aunque
tambin pueden administrarse por otras
vas como la vaginal o la subcutnea. Nos
referiremos slo a los comprimidos orales.
Existen diversos tipos segn su forma de
administracin. Los comprimidos para
ingestin oral permiten que el frmaco se
libere en el tracto gastrointestinal donde
ejerce una accin local o, tras su absor
ci n, sistmica. Existen diversas varie
dades:
Compri mi dos convenci onal es
Compr i mi dos mast i cabl es. Deben frag
mentarse en la boca antes de deglutirse.
Compri mi dos mui t i capa. Constituidos por
un ncleo alrededor del cual se comprime
un segundo granulado, o por varias capas
de distintos granulados. Se utilizan para in
corporar en un mismo comprimido sustan
cias incompatibles fsica o qumicamente o
para producir formas de liberacin contro
lada.
Compri mi dos r ecubi ert os o grageas. Con
azcar (grageado) o una fina capa de pol
meros (recubrimiento pelicular).
Ot ros compr i mi dos se mant i enen en la
cavi dad oral . Estn diseados para situarse
debajo de la lengua (sublinguales) o para
mantenerse en la cavidad oral (bucales,
deslebles), donde se disuelven lentamente
liberando el principio activo. ste se ab
sorbe a travs de la mucosa para ejercer
efecto sistmico, o bien produce un efecto
local. Los comprimidos sublinguales suelen
utilizarse para administrar frmacos que se
inactivaran a su paso por el tracto gastro
intestinal, o para tratamiento de situa
ciones urgentes (ej. nifedipina o nitroglice
rina).
Ot ros. Por ltimo, ciertos comprimidos
estn destinados a dispersarse o disolverse
antes de la administracin: pueden ser
efervescentes, solubles o dispersables.
Tabl et as. Unidades de forma cilindrica de
poca altura en relacin a la base. Consti
tuidas por el frmaco y excipiente mucila-
ginoso azucarado, permiten su masticacin
antes de la deglucin. En nuestro pas se
usa la denominacin de comprimidos para
lo que los anglosajones llaman tablets.
Las tabletas son formas farmacuticas an
cestrales y en el momento actual emplear
esta denominacin para los comprimidos u
otras formas farmacuticas slidas consti
tuye un anglicismo.
Gr nul os. Pldoras de pequeo peso para
administracin de frmacos muy activos
(p. ej. colchicina).
Pl dor as. Unidades de forma esfrica u
ovoide, con o sin cubierta protectora, para
su deglucin sin masticado previo.
For mas de l i ber aci n cont r ol ada. En
caso de precisarse el fraccionamiento de las
unidades de dosificacin, informarse sobre
la posibilidad y forma de hacerlo. Pueden
ser:
Formas f armacut i cas de acci n repet i da.
Liberan inicialmente una primera dosis de
principio activo y, posteriormente, una o
ms dosis a intervalos de tiempo definidos.
Formas f ar macut i cas de l i beraci n re
t ardada. El principio activo no se libera
hasta que transcurre un tiempo despus de
la administracin o hasta que existen deter
minadas condi ci ones fi si ol gi cas (ej.
formas gastrorresistentes o enterosolubles).
Fo r ma s de l i b er aci n s ost eni da. Li
beran de forma continua el frmaco en la
cantidad necesaria para alcanzar la res
puesta farmacolgica y mantenerla durante
un periodo de tiempo determinado.
Fo r mas par ent er al es
Son sol uci ones, emulsiones o suspen
siones estriles. Su preparacin est sujeta
a requerimientos especficos en lo que se
refiere a pureza, esterilidad y presencia de
pirgenos, debiendo garantizarse la calidad
final de esta forma de dosificacin.
Son varias las formas posibles de admi
nistracin parenteral, debiendo respetarse
para cada especialidad farmacutica inyec
table las vas y forma de administracin re
comendada por el fabricante. Se presentan
en diversas formas:
So l u c i o n e s de p r i n c i p i o s a c t i vo s .
Suelen estar listas para su inyeccin por
determinada va, bien de forma directa
(i.m., s.c., i.v.) o diluyndolas en vol
menes mayores de otras soluciones como
suero salino o glucosado (i.v.). A su vez,
pueden administrarse de forma discon
ti nua (bolos o infusiones durante pe
riodos cortos de tiempo) o continua (ha
bitualmente mediante bomba de infusin
para asegurar una velocidad de aporte
constante).
Pol vos par a i nyec ci n o sol uci ones
concent r adas. Mediante la adicin de los
solventes apropiados, originan soluciones
que renen los requisitos exigidos a los
productos destinados a inyeccin. Los s
lidos desecados pueden obtenerse por di-
Abreviaturas. ver Contraportada
versos mtodos, siendo el ms empleado la
liofilizacin.
For mas de apl i caci n t p i ca
Vase tambin terapia dermatolgica en
Grupo D (pg. 359).
Lqui das. Soluciones, suspensiones o
emulsiones que se administran sobre la piel
para obtener accin sistmica, local o pro
tectora.
Loci ones. Preparaciones lquidas que con
tienen uno o ms principios activos en un
vehculo adecuado, generalmente de slidos
en un medio acuoso. Se administran con o
sin friccin.
Sol uci ones. Preparaciones lquidas en
forma de solucin, generalmente acuosa o
hidroalcohlica (tinturas).
Semi sl i das. Preparaciones de consis
tencia semislida para aplicacin sobre piel
o ciertas mucosas para que proporcionen
accin local, den lugar a la penetracin
percutnea de medicamentos o slo ejerzan
accin emoliente o protectora.
Cremas. Emulsiones de fase externa
acuosa u oleosa. Son las ms fluidas.
Pomadas. Sistemas semislidos de mayor
consistencia que las cremas, cuya formula
cin no incluye la presencia de agua.
Past as. Pomadas de gran consistencia. Son
siempre suspensiones y su consistencia se
debe a un alto contenido de polvos insolu-
bles.
Gel es. Preparados integrados por lquidos
gelificados mediante el uso de gelificantes
adecuados.
Sl i das. Polvos drmicos, destinados al
tratamiento de heridas y afecciones exuda
tivas de piel o mucosas. Se aplican por as
persin o espolvoreo o por sistemas de ae
rosol.
Si st emas t r ansdrmi cos. Los sis
temas teraputicos transdrmicos (TTS) son
formas que se aplican sobre la piel.
Proporcionan un aporte percutneo con
trolado de principios activos (cuyas carac
tersticas farmacolgicas permitan este uso)
para el tratamiento sistmico y contienen,
para ello, un reservorio de principio activo
del cual se libera el producto. ste se ab
sorbe por la piel de modo continuo du
rante un tiempo prolongado (variable y
ajustado a las caractersticas idneas de
cada frmaco).
Estos sistemas suelen disearse en forma
de parche, por lo que constan, adems, de
una lmina de recubrimiento impermeable
y una capa adhesiva para fijar a la piel.
Segn el tipo de reservorio y el control
de la liberacin se distinguen dos tipos b
sicos de parches:
Si st emas de mat ri z o monol t i co. El
principio activo est distribuido por una
capa polimrica de silicona, a partir de la
cual se libera por difusin.
Si st emas cont rol ados por membrana
semi permeabl e o mi croporosa. Dicha
membrana determina la velocidad de difu
sin. Se encuentra entre el reservorio de
principio activo y la piel.
Entre el reservorio del principio activo
y la circulacin sangunea debe establecerse
un fl ujo continuo del principio activo
con una cantidad constante por unidad de
tiempo. Esto es ms fcil de conseguir con
los sistemas controlados por membrana
que con los de matriz, en los que el vacia
miento creciente reduce a menudo la velo
cidad de liberacin.
La cantidad de principio activo absor
bida por unidad de tiempo depende del
tamao de la superficie de contacto entre
el reservorio y la piel. Los principios ac
tivos aplicados por medio de sistemas
transdrmicos evitan el efecto de primer
paso heptico. Ejemplos de productos ade
cuados para los sistemas transdrmicos, en
lo que respecta a permeabilidad cutnea y
dosis, son la nitroglicerina, el estradiol y el
fentanilo.
Fo r ma s r ect al es, vagi nal es y
ur et r al es
Sl i das. Se dispone de las siguientes:
Suposi t ori os. Preparaciones medicamen
tosas de consistencia slida y forma cnica
u ovoidea alargada, capaces de fundir a la
temperatura fisiolgica del recto o de solu-
bilizarse en los lquidos orgnicos. Se admi
nistran con la intencin de ejercer una ac
cin local, o sistmica por absorcin del
medicamento a la circulacin general. (En
algunas farmacopeas, el trmino supositorio
se hace extensivo a formas de aplicacin va
ginal y/ o uretral; en la Farmacopea Espa
ola, el trmino supositorio se refiere exclu
sivamente a la forma de administracin
rectal, denominndose vulos a la vaginal y
candelillas o bujas uretrales a la uretral).
vul os vagi nal es. Preparaciones medica
mentosas de consistencia blanda o slida, en
forma esfrica u ovoidea, capaces de fundir
a la temperatura fisiolgica vaginal o de so-
lubilizarse en los lquidos orgnicos corres
5: FORMAS FARMACUTICAS 23
pondientes. Generalmente se destinan a
ejercer una accin local en la vagina.
Compri mi dos vagi nal es
Candel i l l as o buj as uret ral es. Formas
farmacuticas slidas a modo de bastonci
llos cilindricos, destinados a ser introdu
cidos en el canal uretral. Su uso actual
mente es muy restringido.
Semi sl i das. Cremas y pomadas de ad
ministracin rectal o vaginal.
Lqui das. Se dispone de:
Enemas. Lquidos, en general viscosizados,
que se introducen en la porcin terminal
del intestino por va rectal. Se utilizan
como evacuantes (enemas de evacuacin),
para ejercer una accin local o sistmica
(enemas de retencin) o con fines diag
nsticos (enemas con sustancias radio-
pacas). Cuando se preparan en pequeo
volumen se denominan microenemas.
Sol uci ones para duchas y l avados va
gi nal es
Fo r ma s o f t l mi cas
Son formas farmacuticas estriles, prepa
radas con materias primas y por un mtodo
que asegure su esterilidad y evite la intro
duccin de contaminantes as como el cre
cimiento de microorganismos en el envase.
Su preparacin est sometida a requeri
mientos especficos en lo que se refiere a
pureza, esterilidad, isotona y ajuste de pH.
Al tratarse de formas farmacuticas es
triles, envasadas generalmente en frascos
multidosis, es conveniente respetar de
forma muy estricta las normas de conser
vacin y caducidad establecidas por el fa
bricante.
Pomadas of t l mi cas. Preparaciones semi
slidas, estriles, destinadas a su aplicacin
sobre la conjuntiva.
Col i ri os. Soluciones o suspensiones est
riles, acuosas u oleosas, que contienen una
o varias sustancias medicamentosas desti
nadas a la instilacin ocular.
Baos ocul ares (o sol uci ones para el
l avado ocul ar). Soluciones acuosas, est
riles, destinadas a ser instiladas o aplicadas
en el ojo, habitualmente para el lavado
ocular.
Fo r mas t i ca s o nasal es
Pueden emplearse diversas formas:
Got as. Preparaciones lquidas destinadas a
ser aplicadas en el conducto auditivo ex
terno (gotas ticas) o a ser instiladas en la
nariz (gotas nasales), generalmente para
ejercer una accin local.
Aerosol es. Dispersiones de un polvo me
dicamentoso en una corriente de aire o gas,
destinadas a ser administradas en las mu
cosas nasales u ticas.
Sol uci ones para l avados nasal es o de
odos
Pomadas nasal es u t i cas
Fo r ma s i nhal at or i as
La va i nhal atori a proporciona niveles
plasmticos de un frmaco de forma ms
rpida que la va oral. Se emplea en anes
tesia general (anestsicos i nhalados) o
cuando se persigue obtener efecto sistmico
y local (ej, broncodilatadores). Asimismo
se emplea para terapia tpica de las vas res
piratorias altas (fosas nasales y senos).
Gas. Empleado en anestesia general y en
algunos procedi mi entos diagnsticos,
aparte de la oxgenoterapia.
Vapori zaci ones. Inhalacin de sustancias
voltiles en vapor de agua (descongestio
nantes nasales).
Aerosol es, nebul i zadores, i nhal adores.
La absorcin pulmonar de un frmaco in
halado depende del dimetro de las part
culas (eficiencia de la aerosolizacin) y de
la cantidad de partculas que alcanzan las
vas respiratorias inferiores (eficiencia de la
administracin). Ver instrucciones sobre la
tcnica de inhalacin en pg. 937.
A01 ESTOMATOLGICOS 25
Secci n IhFORMULARIO
A: Aparat o di gest i vo y
met abol i smo
A01 Est omat ol gi cos
A0 1 A1 An t i s p t i c o s buca l e s
t p i c o s
Son sustancias que destruyen o inhiben el creci
miento de microorganismos cuando se adminis
tran de forma tpica en cavidad bucal. Qumica
mente heterogneas: biguanidas (elorhexidina),
sales de amonio cuaternario (cloruro de bcnzal-
conio), halgenos (compuestos de cloro, yodo) u
oxidantes (boratos).
Algunos, como la elorhexidina al 0,12%, se
han empleado en la profilaxis de infecciones pos-
quirrgicas bucales y de la placa dental y en gingi
vitis y estomatitis, aunque con poco sustento de
ensayos controlados. Tambin se ha empleado en
la prevencin de infeccin respiratoria nosoco
mial en pacientes sometidos a ciruga cardiaca (en
enjuagues bucales preoperatorio y cada 12 h en
postoperatorio).
Los enjuagues bucales con perxido de hidr
geno (agua oxigenada) se emplean como coadyu
vante en la gingivitis lccro-necrotizante aguda
(GUNA) (angina de Vinccnt) dada la probable
participacin de anaerobios en su patogenia, y en
algunos casos deestomatitis y gingivitis.
Lahexetidina y la povidona yodada son mode
radamenteeficaces en gingivitis y estomatitis.
Indic: Se emplean en higiene oral, como coadyu
vantes con otras medidas (y a veces como trata
miento nico) en el tratamiento de infecciones
bucales (estomatitis, gingivitis y enfermedad pe-
riodontal crnica).
Efect 2os: Pueden causar irritacin mucosa e hi-
pcrscnsibilidad.
Precauc: Embarazo, lactancia.
Contrain: Alergia a componentes.
el orhexi di na t p buc
Antisptico bucal de uso tpico de eleccin. Ac
tivo frente a Gram(+) y Candida. Efectividad de
mostrada en tratamiento y profilaxis de infec
ciones orales (ver arriba, en indicaciones).
Posol: Tp buc: Enjuagues: 2 veces/ da x 1 min
con 10mi.
Gel o pasta: 2-3 cm en cepillo de dientes 1-2
veces/ da x 1mes.
Comp: 1comp cada 2-3 h o bien 4 5 veces/
da, dejndolo disolver en boca; mx: 8 comp/
da.
NIOS: Tp buc: >6 a: 1comp cada 4-5 h; mx: 6
comp/ da.
Efect 2os: Adems, tincin lingual y dental parda
reversible (en los empastes puede ser perma
nente), aumento de sarro. Ocasionalmente, tras
tornos del gusto.
Situac. espec.: Gest: FDA: B.
$ Deratin Comprimidos (Normon)
comp chup 5 mg (env 20) 4,61
PF Perio-Aid (Dentaid)
colut 0,12% (fras 150mi)
colut 0,12% (fras 500 mi)
PF Periokin EnjuagueBucal (Kin)
colut 0,12% (fras 250 mi)
Met af ormal dehi do t p buc
(Trioxano)
Antisptico bucal de uso tpico similar al formal-
dehido. Efectividad menos documentada que la
de elorhexidina yms irritantequesta.
Po s o l : T p buc: 5-10comp/ da disucltos en boca.
Precauc: Dosis elevadas pueden resultar en absor
cin oral. Contiene sacarosa.
$ Diformll (Facs)
Menta comp (env 20) 2,50
Per xi do de car bami da t p buc
Antisptico bucal de uso tpico empleado sobre
todo en higieneoral. Efectividad no demostrada.
Indic: Higiene oral. Se ha empleado como blan
queador dental y como desbridante.
Posol: Tp buc: 10 got sobre la lengua, mezclar
con saliva y enjuagar x 2-5 min; escupir la mezcla
despus; aplicar 34 veces/ da tras comidas y al
acostarse. No mezclar con agua.
PF Clysiden Plus Gotas (Hrn)
got sol 10%(fras 30 mi)
Per xi do de hi drgeno (Agua oxi
genada) t p buc
Antisptico bucal de uso tpico decorta duracin
y amplio espectro, incluyendo anaerobios. Efecti
vidad moderada. Usado en gingivitis ulcero-necro-
tizante aguda.
Posol: Tp buc: Diluir al 50% en agua caliente: en
juagues o gargarismos x 2-3 min 2-3veces/ da.
* Ver pg. 392.
Pot asi o, cl or at o, t p buc
Astringente, antisptico dbil y sialagogo de uso
bucal tpico. Uso no recomendable por riesgo de
toxicidad.
Posol: Tp buc: Disolver (sin masticar ni tragar) 1
comp en boca/ 2-3h; mx 8comp/ da.
Abreviaturas, ver Contra portada
26 A APARATO DIGESTIVO Y METABOLISMO
NIOS: >6 a: medi o comp/ 3 h hast a u n mx de 4
comp/ da.
Efect 2os: Tambin, si dosis excesiva (5 g en
adultos, 1g en nios), pueden aparecer signos de
absorcin sistmica: nuseas, vmitos, diarrea,
dolor abdominal, anemia hemoltica, metahemo-
globinemia, hemorragia.
Precauc: Propiedades explosivas; evitar almacena
miento en espacios cerrados a presin y contacto
con flamgeros. Evitar uso prolongado.
Contrain: Tambin, evitar en caso de insuficiencia
renal o heptica, o discrasia hemtica. Nios <6a.
S Clorato Potsico Brum(Brum)
comp 200 mg(env 30) 3,75
S Clorato Potsico Orravan (Orravan)
comp (env 30) 3,50
comp arom(env 30) 3,70
Povi dona yodada t p buc
Antisptico bucal de uso tpico. Efectividad mo
derada. Empleado sobre todo en infecciones oro-
farngeas leves.
Posol: Tp buc: Sol 10%: Diluir 10 mi (un tapn
raso) en medio vaso deagua; hacer gargarismos o
enjuagues tras limpieza de dientes x 1-3 min 2-3
veces/ da; duracin mx: 14das.
Contrain: Alergia al yodo. Nios <6a. Embarazo
y lactancia. Evitar uso prolongado en pacientes
con trastornos tiroideos o tratados con litio.
Betadine Bucal (MedaFarma)
S sol 10%(fras 125mi) 5,99
Asoci aci ones ant i spt i cas bucal es
Indic, Efect 2os, Precauc, Contrain: Vaseanti
spticos bucales tpicos (arriba). Los compuestos
que incluyen anestsicos locales tpicos pueden,
adems, reducir los reflejos de laglotis (riesgo de
broncoaspi racin en pacientes encamados).
Buco Regi s (Ramn Sala)
Sol tp, por 100mi: tint de ipecacuana 1'5g, saiiei-
lato de metilo 1*2g, tint de mirra 1*5g, sulfani-
lamida 500 mg, cloruro de zinc 300 mg, mentol
300mg.
Posol: Tp buc: Enjuagues con 5-10 got diluidas
en 100mi deagua.
Contrain: Alergia asulfamidas.
$ sol (fras 100mi) 3,50
Cari ax Gi ngi val (K i n)
Sol, por 100mi: digluconato de clorhexidina 120
mg, fluoruro desodio 50 mg, (sacarina).
Dentifr, por 100g: digluconato declorhexidina 120
mg, fluoruro desodio 220 mg, (sacarina).
Posol: Tp buc: Enjuague 2 veces/ da con 10 mi.
Pasta: 2-3cm en cepillo dedientes 1-2veces/ da.
PF pasta(tub 125g)
PF sol (fras 250mi)
El gydi um (Pierrc Fabr Ib)
Sol tp, por 100mi: clorhexidina 10 mg, citrato de
sodio 1 g, borato de sodio 500 mg, dimcticona
copoliol 150mg, benzoato desodio 2g.
Indic: Higieneoral.
Posol: Tp buc: Enjuagues durante 30 seg 2 veces/
dacon sol de 10-20mi en 100mi deagua.
PF sol buc(fras 500 mi)
El udri i (Pierre Fabr Ib)
Sol tp, por 100 mi: digluconato de clorhexidina
100 mg, clorobutanol hemihidrato 500 mg, (al
cohol etlico 4275 mi), (parahidroxibenzoato de
metilo E-218 100 mg), (parahidroxibenzoato de
propilo E-21650 mg).
Indic: Higiene oral. Tambin se ha empleado en
gingivitis y periodontitis.
Posol: Tp: F.njuagues/ 8-12 h con 10-15 mi sol di
luida con agua tibia en el vaso dosificados dejar
actuar x 30 seg.
$ sol buc (fras 200 mi) 6,01
Gi ngi l one (Teofarma SRL)
Past por 1g: cido ascrbico 50 mg, acetato de
cortisona 5 mg, sulfato de neomicina 35 mg, ru-
tsido 20 mg, (sacarina), (sodio), (gliccrol).
Indic: Se ha empleado en estomatitis y aftas
orales.
Posol: Tp buc: Past: Aplicar directamente sobre
enca 3-4veces/ day friccionar.
Precauc: Su uso excesivo puede propiciar absor
cin decorticoides.
Contrain: Alergia a aminoglucsidos.
$ pasta(tub 6 g) 3,00
Hi bi t ane (Glaxosmithklinc)
Comprim, por u: diclorhidrato de clorhexidina 5
mg, bcnzocaina 5 mg, (sacarosa) (los comp de
color naranja contienen manitol).
Posol: Tp bue: 1comp/ 2-3 h disuelto en la boca
lentamente; mx: 8 comp/ da.
Precauc: Ver clorhexidina y anestsicos tp bu
cales.
Contrain: Alergia a anestsicos locales.
$ Fortecomp disol oral Naranja (env 20) 4,45
$ ForteLimn comp disolu oral (env 20) 4,45
$ Menta comp (env 20) 4,45
Lema Ern C (Ern)
Polv tp, por 100 g: cido ascrbico 45 g, tetrabo-
rato de sodio monohidrato 656 g, bitartrato de
sodio 282g, EDTA magnsico 05 g, (sacarina).
Posol: Tp buc: Enjuagues o gargarismos durante
3 min, 3 veces/ da, con la sol de 1cuchta en un
poco deagua tibia.
Efect 2os: Puedeaparecer toxicidad sistmica por
absorcin deborato.
Precauc: Usar durante <7 das para minimizar
absorcin del producto.
Contrain: Tambin embarazo, lactancia, nios <5a.
S polv (bote40 g) 5,10
Odami da (Pelayo)
Sol tp, por 100 mi: cloruro de benzalconio 100
mg, cloruro de zinc 250 mg, alcohol etlico
48,8%.
Posol: Tp buc: Enjuagues diluyendo 1tapn en 4
de agua, mx 4 veces/ da o, en caso de aftas,
aplicar directamentecon un algodn.
Precauc: Evitar poner en contacto con odos
(ototxico).
Contrain: Alergia asulfamidas. Nios <12a.
S sol (fras 135mi) 4,20
Pi orl i s (Uriach Aquil OTC)
Sol tp, por 100 mi: eugenol Ol mi, esenc de menta
0*1 mi, salicilato de metilo 05 mi, timol 5 mg,
tirotricina 250 mg.
Posol: Tp buc: Enjuagues, toques o fricciones con
5-6got en una cuch de agua. Tambin se ha cm-
A01 EST0MAT0LGIC0S 27
pleado en gargarismos y enjuagues diluyendo 3-4
got en 1/ 2vaso de agua templada.
$ sol (fras 20 mi) 5,40
Tant um Bucal (Angelini)
Aeros, por 1 mi: clorhidrato de bencidamina 15
mg, diisetionato de hexamidina 1 mg, (sacarina),
(ciclamato).
Posol: Tp buc: 1 nebul buc 3-6 veces/ da x 4-6
das.
$ aeros (env 30 mi) 4,20
Viberol Ti rot ri ci na (Teofarma SRL)
Compos: Frasco A: Sol por 15 mi: formaldehdo
35% 44 mg, (tintura de cochinilla), (guayaco),
(clavo), (alcohol etlico 51%); Frasco B: Sol por
10mi: tirotricina 20 mg, (alcohol etlico 96%).
Posol: Tp buc: Disolver 2 cuentagotas del frasco
A y 1cuentagotas del frasco B en medio vaso de
agua tibia y agitar; enjuagues con la sol resul
tante 3-4veces/ da.
S fras 15mi +fras 10mi (env 1+1) 4,90
A0 1 A2 Ant i f ngi co s bucal es y g-i
La candidiasis oral puede aparecer asociada a
uso de antibioterapia general (por alteracin de
la flora bacteriana bucal) o a enfermedades sist-
micas o inmunodepresin. En el primer caso,
suele ceder al suspender el antibitico general.
En los otros casos, se emplean antifngicos
orales. Debedescartarse la presencia de esofagitis,
especialmente en los pacientes con inmunodepre
sin.
Las candidiasis oral y/ o esofgica leves se tratan
con nistatina, clotrimazol o miconazol v.o. La
candidiasis oral recurrente (especialmente la aso
ciada a inmunodepresin) suele tratarse con flu-
conazol, ketoconazol o itraconazol v.o. En la eso
fagitis moderada puede emplearse fluconazol o
ketoconazol v.o. (ver pgs. 558y 562), pero en eso
fagitis severaes preciso usar fluconazol i.v. o anfo-
tericina B i.v.
El uso de anfotericina B tp buc no es habitual
en la actualidad, salvo en candidiasis resistentes a
imidazlicos en pacientes inmunodeprimidos.
Anf ot er i ci na B t p buc
Fungisttico no absorbible. Uso tp buc reser
vado a casos severos de candidiasis oral resis
tente a otros antifngicos.
Indic: Candidiasis orofarngea resistente a imida
zlicos en pacientes inmunodeprimidos.
Posol: Tp buc: 1 mi de sol 0,1% (100 mg) 4
veces/ da x 2 sem; agitar bien el frasco; tomar se
parado de comidas. Depositar lasol en la lengua
y mantener en la boca el mayor tiempo posible,
ingirindola despus.
NIOS: 50-75% deladosis.
Efect 2os: Sntomas g-i, irritacin local, hipersen-
sibilidad.
Contrain: Alergia aantifngicos polinicos.
FMAnfotericina B tp buc (Frm Magistr)
sol 0,02% (fras 100mi)
Mi conazol t p buc
Fungisttico de amplio espectro con escasa tasa
deabsorcin. Deeleccin en candidiasis oral mo
derada en pacientes no inmunodeprimidos (si se
sospecha esofagitis deben emplearse otros fr
macos, ver arriba y pg. 560).
Indic: Tratamiento y profilaxis decandidiasis oro-
farngea. Profilaxis de candidiasis oportunista en
pacientes dealto riesgo.
Posol: Tp buc: Dar en ayunas: Gel 2%: 100 mg (2
cuch dosif)/ 6 h tp buc, manteniendo en con
tacto con lesiones al menos 15 min, luego in
gerir. Duracin del tratamiento: 7-15 das (como
mnimo, hasta 48 h despus de remisin de sn
tomas).
NIOS: 50% deladosis (1 cuch dosif); lactantes: 25
% de ladosis (1 cuchta dosif).
sibilidad. Raramente, hepatitis.
Precauc: Potencia el efecto de los anticoagulantes
orales.
Situac. espec.: IR: No es necesario ajuste de
dosis.
IH: Precaucin (casos descritos dehepatitis).
Gest, Lact: Ver Ketoconazol (pg. 562).
Interacc: Ver Secc 1II.2, Antifngicos y Mico
nazol.
Contrain: Alergia a antifngicos imidazlicos.
Porfiria. Disfuncin heptica.
Daktarin Oral (Esteve)
gel 2% (tub 40 g) 2,95
* Fungisdln Oral (Isdin)
gel 2% (tub 40 g) 2,83
Ni st at i na buc
Fungisttico no absorbible. Bien tolerado aunque
menos efectivo que imidazlicos. Sigue siendo
una alternativa en candidiasis oral moderada en
pacientes no inmunodeprimidos.
Indic: Tratamiento de candidiasis orofarngea e
intestinal.
Posol: Buc: 250.000-500.000 U/ 6-12 h (500.000
-1.000.000 U/ 6h si candidiasis intestinal), mante
niendo en contacto con lesiones al menos 15
min, luego ingerir; mantener tratamiento x 7-14
das (como mnimo, hasta 48 h despus deremi
sin de sntomas). Los comprimidos pueden
aplastarse para facilitar el contacto con las mu
cosas.
NIOS: Oral: Prematuros: 100.000 U/ 6 h. Nacidos
a trmino: 100.000-250.000 U/ 6 h. Nios: <1 a:
250.000-300.000 U/ 6 h; >1 a: 300.000- 500.000/ 6
h x 14das (hasta 48 h despus de la remisin de
los sntomas). No mezclar con lquidos o ali
mentos cidos.
sibilidad. Raramente, S. deStevcns-Johnson.
Precauc: En uso infantil, hervir la tetina del bi
bern y/ o chupete. Lasol contiene etanol y saca
rosa como excipientes.
Situac. espec.: SD: Vmitos, diarrea, dolor ab
dominal; hipoacusia con o sin acfenos y vr
tigo; arritmias. Tratamiento sindrmico. Vigilar:
alteraciones digestivas, ECG.
Contrain: Alergia a antifngicos polinicos.
* Mycostatln (Bristol My Sq)
grag500000 U (env 24) 3,12
grag500000 U (env 48) 4,54
susp 100000U/ ml (tras 60 mi) 3,12
A0 1 A3 Cal ma nt e s de do l or es
dent al es
Debe investigarse ia causa de los dolores dentales
para realizar tratamiento etiolgico. Si se precisa
analgesia, deben emplearse analgsicos generales.
En algunos casos (exploraciones o procedimientos
invasivos menores, control puntual del dolor en
aftas) seemplean anestsicos locales tpicos, pero
no deben usarsecomo analgsicos porque pueden
causar irritacin local y sensibilizacin. Adems,
pueden reducir los reflejos de la glotis (riesgo de
broncoaspiracin en pacientes encamados).
Benzocana t p buc
Anestsico local de uso tpico bucal en explora
ciones o procedimientos invasivos menores. Algo
ms efectivo que lidocana sobre mucosas, pero
mayor riesgo desensibilizacin. Evitar uso prolon
gado.
Indic: Anestesia tpica en exploraciones bucales.
Control puntual de dolor en aftas. Se ha em
pleado en las molestias dela denticin en nios,
aunque es de dudosa efectividad y puede favo
recer sensibilizacin.
Fosol: Tp buc; Aplic directamente o con un al
godn sobrezona afecta mx 4 veces/ da. No uti
lizar durante>7das consecutivos.
NIOS: >2a: No administrar durante>2dias.
Efect 2os: Irritacin local, sensibilizacin. Excep-
cionalmcnte, metahemoglobinemia.
Precauc: No ingerir tras uso tp. Desaconsejado
su uso frecuente o prolongado. Riesgo de bron
coaspiracin en pacientes encamados (reduccin
dereflejo gltico).
Contrain: Alergiaaanestsicos locales. Nios <2a.
$ Dentlspray (Vias)
sol 5%(fras 5mi) 7,84
SGartricln (Generifarma)
comp disol oral (env 12) 1,10
comp disol oral (env 24) 4,32
S Hurrlcaine(Clarben)
gel 20% (tub 30mi) 20,63
spray 20% (fras 5mi) 8,95
SNanl PreDental (Alter)
gel 5% (fras 10mi) 6,19
Li docana t p buc
Anestsico local de uso tp bucal en explora
ciones o procedimientos invasivos menores y en
aftas orales. Algo menos efectivo que benzocaina
sobremucosas, pero menor riesgo desensibiliza
cin. Evitar uso prolongado.
Indic, Efect 2os, Precauc, Contrain: Ver benzo
caina tp buc.
Posol: Tp buc: Sol acuosa lidocana 2%: Aplic
tp con torunda sobrezona afecta.
NIOS: >30 meses: Aplic sobre zona afecta sin so
brepasar dosis mx 3 mg/ kg/ dosis. No repetir
antes de2 h.
FMSol acuosa Lidocana 2%/ Carboximetilcelu-
losa 2% (FrmMagistr)
sol 50 mi (env 1)
Dent i kri sos (Quimifar)
Sol tp, por 1mi: benzocana 140 mg, clorhidrato
detetracana20 mg, mentol 10mg.
Indic, Posol, Efect 2os, Precauc, Contrain: ver
benzocana.
$ sol (fras 5mi) 7,90
A0 1 A4 Ca l ma n t e s de mo l est i as
de l a d e nt i ci n
Dent omi cf n (Seid)
Jrbe, por 1g: tint de azafrn 222 mg, tamarindo
120mg (sacarosa).
Indic: Se ha empleado en molestias de la denti
cin, aunque es de dudosa efectividad y puede
causar hipersensibilidad local.
Posol: Tp buc: Aplic tp devarias gotas sobreen
cas varias veces/ da.
Efect 2os: Irritacin local, hipersensibilidad.
Contrain: Alergia acomponentes.
$ jrbe(fras 20 g) 4,31
A0 1 A5 Pr epar ados co n t r a l cer as
bucal es
Las aftas orales pueden tener diversas causas: 1)
Mecnica. 2) Qumica. 3) Infecciosa (sobre todo,
viral o mictica). 4) Dficit nutricional. 5) Neopl-
sica: cncer oral (remitir a especialista toda lcera
solitaria deetiologa indeterminada persistentedu
rante>3sem) o aftas asociadas a neoplasias hema-
tolgicas. 6) Autoinmunc o en asociacin a der-
matopatas: conectivopatas, espondiloartropatas,
enfermedad inflamatoria crnica intestinal, E. de
Beh?et u otras vasculitis, sndrome de lceras
orales y genitales con condritis (MAGIC), neutro
penia cclica idioptica, sndrome de fiebre, aftas,
faringitis y adenitis (FAPA), pnfigo, liquen plano
erosivo y penfigoide mucoso benigno. 7) Aso
ciadas aradioterapia.
Debe combatirse el trauma mecnico. Tambin,
tratarselacausa o enfermedad general cuando est
indicado (p. ej. colchicina, esteroides o talidomida
en la E. de Behcet). En los casos sintomticos,
tanto idiopticos como secundarios, suele em
plearseterapia tpica. No existen estudios sobre la
efectividad comparativa entre los distintos trata
mientos aplicados por va tp buc, y los resul
tados de los ensayos clnicos frente a placebo son
controvertidos. Por ello, labasepara su uso en cl
nica es, en gran medida, de ndole emprica. Se
han empleado diversas alternativas:
1. Lavados bucales con antispticos con el objeto
de combatir la sobrcinfcccin bacteriana, bien
solos (elorhexidina o povidona yodada, pgs. 25
y 26) o en asociaciones con anestsicos tp y/ o
corticoidcs (ver asociaciones comerciales en este
grupo y en el grupo R02A1, pg. 926.
2. Formulaciones con hidrocortisona o triamei-
nolona, en ocasiones asociadas aanestsico local.
stas suelen adoptar la forma de pasta en Ora-
base o decomp o tab para uso tp buc.
3. Formulaciones con tetraciclina, en pasta en
Orabase' o en sol para uso tp buc.
4. Sucralfato tp buc (ver pg. 52), en susp o sol
oral.
5. Otros, como colutorios con bencidamina o
aplic tp degel decarbenoxolona.
6. La aplicacin de Orabase", una formulacin
de carboximetilcelulosa (carmelosa) en Plastl-
A01 ESTOMATOLGICOS 29
base' (un excipiente patentado), puede propor
cionar proteccin mecnica. Con frecuencia, se
usa como base para frmulas magistrales con
corticoidcs, tetraciclinas y/ o anestsicos locales.
7. Los anestsicos locales tp buc slos (pg. 28)
se emplean para control puntual del dolor, pero
no deben usarse como terapia nica y, en cual
quier caso, nunca de forma prolongada.
Benci dami na t p buc
Analgsico antiinflamatorio. En uso tpico bucal,
efectividad modesta en aftas orales con sntomas
leves a moderados.
Indic: lceras orales. Tambin se ha usado en es
tomatitis y faringitis.
Posol: Tp buc: Colutorios con 15mi puros (o di
luidos al 50% en agua si no setolera) durante30
seg, 1pastilla chupada, 2-3veces da. No comer
ni beber hastadespus de 1h.
NIOS: >12 a: igual queadultos.
Efect 2os: Rara vez, irritacin local, adormeci
miento y dolor, hipersensibilidad. Excepcional-
mente laringoespasino y angioedema.
Precauc: Tiempo mx de tratamiento 7 das. No
ingerir.
Contrain: Alergia al frmaco, nios <12a.
S Tantum Verde (Angelini)
aeros buc 255 mcg/ puls (fras 15mi) 4,50
colut 0,15%(fras 240 mi) 4,90
Limn pastill 3 mg (env 20) 4,25
Menta pastill 3mg (env 20) 4,25
Carbenoxol ona t p buc
Derivado mineralcorticoide en desuso como an
tiulceroso. En uso tpico bucal, efectividad mo
desta en aftas orales con sntomas leves.
Indic: lceras orales.
Posol: Tp buc: 1aplic/ 4 h en capa fina sobre la
zona afecta. Para la adaptacin de prtesis den
tales puedebastar 1aplic/ 12h.
Precauc: Pacientes >65 a con enfermedad cardio
vascular, renal o heptica (reducir dosis).
Contrain: Alergia al frmaco. Nios <12 a. Admi
nistracin conjunta con corticoidcs locales.
$ Sanodln (Ern)
gel 2% (tub 15g) 4,95
Hi al urni co, ci do, t p buc
Glicosaminoglicano que, aplicado de forma tp
buc, puede proporcionar mejora sintomtica en
laaftosis recurrente(si bien hay pocos datos).
Indic: Seha empleado en aftosis recurrente.
Posol: Tp buc: 1 aplic despus de las comidas
principales x 1sem. No comer ni beber hasta 30
min despus.
NIOS: igual queadultos.
Efect 2os: Puede causar hipersensibilidad (sus
pender y tratar sntomas).
Contrain: Alergia al compuesto.
PF Aftex (Vias)
spray 30 mg/ 100g (fras 20 mi)
Hi drocort i sona t p buc
Glucocorticoide. En uso tp buc es moderada
mente efectiva en aftas orales, sola o asociado a
anestsicos tp. Evitar uso prolongado.
Indic: Aftas orales.
Posol: Tp buc: Pasta oral en Orabase': 1aplic
tp en aftas con torunda, hasta cubrirlas, sin
frotar, despus decadacomida, tras lahigieneoral
(su adhesin a la mucosa dura 15 min a 2 h, por
lo que no se debe comer, beber ni realizar cepi
llado dental tras su aplicacin durante 15-30min).
Comp o tab: Disolver lentamente (15-30 min)
1 comp o tab sobre el afta 34 veces/ da; mx 4
comp/ da.
NIOS: igual queadultos.
Efect 2os: Irritacin local, atrofia mucosa, candi-
diasis oral; retraso en cicatrizacin de heridas,
dosis excesivas raramente pueden ocasionar hi-
percorticismo. Puede producir la sensacin de
formacin degrnulos.
Precauc: No ingerir. Diabetes, inmunodepri-
midos. Evitar uso >4das.
Contrain: Alergia a componentes. lceras de
origen vrico o bacteriano, lceras de evolucin
prolongada, trpida o sobrelas queexistan dudas
diagnsticas.
$ Aftasone (Vias)
Infant tab 1,5mg (env 12) 7,57
$ Oralsone (Vias)
Adul comp 2,5 mg (env 12) 5,93
FMPasta de hidrocortisona 1 % en Orabase
(FrmMagistr)
bote25 g(env 1)
Tet raci cl i na t p buc
Antibitico tp moderadamente eficaz en algunos
casos de aftas orales. Emplear en ciclos cortos
(mx. 3das).
Posol: Tp buc: Sol oral: Desler el contenido de
1 cps de250 mg de tetraciclina en una cantidad
de agua, p. ej. 30 mi; enjuagues durante 2-3 min
3 veces/ dadurante mx 3das.
Pasta oral en Orabase: 1 aplic tp en aftas
con torunda, hasta cubrirlas, sin frotar, despus
decada comida, tras la higieneoral (su adhesin
a la mucosa dura 15min a 2 h, por lo que no se
debe comer, beber ni realizar cepillado dental
tras su aplicacin durante al menos 45-60 min);
duracin mx: 3das.
Efect 2os: Candidiasis oral, si tratamiento pro
longado. Puedeproducir tincin dental. Tambin
puede ocasionar sensacin de formacin de gr
nulos. Irritacin local, hipersensibilidad.
Precauc: No ingerir tras empleo tp. Evitar uso
>3 das, para evitar muguet. Descansar al menos
otros 3das si es preciso repetir el ciclo.
Contrain: Alergia a componentes, embarazo, lac
tancia, nios.
* Sol oral con tetraciclina cps (ver Posol).
FMPasta de tetraciclina 2 % en Orabase' (Frm
Magistral)
bote25 g(env 1)
Tri amci nol ona t p buc
Glucocorticoide. En uso tp buc es moderada
mente efectiva en aftas orales, sola o asociado a
anestsicos tp. Evitar uso prolongado.
Indic, Efect 2os, Precauc, Contrain: Ver hidro
cortisona tp buc.
Posol: Tp buc: Pasta oral en Orabase : 1 aplic
tp en aftas con torunda, hasta cubrirlas, des-
pues decada comida, tras la higiene oral (su ad
hesin a la mucosa dura 15 min a 2 h, por lo
queno sedebe comer, beber ni realizar cepillado
dental tras su aplicacin durante al menos 45-60
min).
FMPasta de trlamclnolona acetonldo 0,1 % en
Orabase' (Frmula Magistral)
past 0,1%(bote25 g)
Tri amci nol ona/ Li docana t p buc
Asociacin deglucocorticoide +anestsico local.
En uso tp buc es moderadamente efectiva en
aftas orales, sola o asociado a anestsicos tp.
Evitar uso prolongado.
Indic, Efect 2os, Precauc, Contrain: Ver hidro-
cortisona tp buc (arriba) y lidocana tp buc
(pg. 28).
Posol: Tp buc: Pasta oral en Orabase: 1 aplic
tp en aftas con torunda, hasta cubrirlas, sin
frotar, despus de cada comida, tras la higiene
oral (su adhesin a la mucosa dura 15min a 2 h,
por lo queno sedebecomer, beber ni realizar ce
pillado dental tras su aplicacin durante al
menos 45-60 min).
FMPasta de trlamclnolona acetonido 0,2 %/ U-
docana 2% en Orabase (Frmula Magistral)
bote25g (env 1)
Af t a Juvent us (Era)
Sol tp, por 100mi: cloruro de benzalconio 10mg,
succinato cido de hidrocortisona 200 mg (gli-
cerol).
Indic: lceras orales.
Posol: Tp buc: 2-3 toques/ da sobrezona afecta.
Efect 2os, Precauc, Contrain: Ver benzalconio e
hidrocortisona.
S sol (fras30 mi) 6,95
Af tasane B C (Vias)
Comprlm, por u: cido ascrbico 250 mg, succinato
cido de hidrocortisona 25 mg, piridoxina 200
mg, riboflavina 15mg, (lactosa), (sacarina).
Posol: Tp buc: Disolver lentamente durante al
menos 15 min un comp en la ulceracin 3-4
veces/ da.
Efect 2os, Contrain: Ver vitaminas e hidrocorti
sona.
$ comp disol oral (env 12) 6,04
Mi l rosi na (Orravan)
Sol tp, por 100 g: resorcinol 5 g, tetraborato de
sodio 5g, miel 30 g.
Posol: Tp buc: Toques tp 3-4 veces/ da. Agitar
antes deusar.
Contrain: Alergia al frmaco.
$ sol (fras25mi) 3,50
Orabase (Frmula Magistral)
Pasta, por 100g: carboximctilcelulosa (carmelosa)
1658 g, pectina 16*58 g, gelatina 16*58 g, (Plasti-
base* -excipientepatentado-).
Indic: Se ha empleado en aftas orales, como pro
teccin mecnica.
Posol: Tp buc: Aplic tp en aftas con torunda,
hastacubrirlas, varias veces/ da, despus de la hi
giene oral o comidas (su adhesin a la mucosa
dura 15 min a 2 h, por lo que no sedebe comer,
beber ni realizar cepillado dental tras su aplica
cin duranteal menos 45-60 min).
Efect 2os: Molestias locales, hipersensibilidad (in
frecuentes).
FM pastaoral (fras 500g)
(disponiblepara farmacuticos por mayorista).
Pyral vex (Norgine Espaa)
Sol tp, por 1 mi: glucsidos de antraquinona 50
mg, cido salicilico 10mg, alcohol etlico 59,5%.
Indic: lceras orales y otras afecciones bucofarn-
geas.
Posol: Tp buc: Aplic tp varias veces/ da, evi
tando ingerir.
Efect 2os, Precauc, Contrain: Ver salicilatos (po
sible absorcin sistmica si se ingiere). Irritacin
local, hipersensibilidad. Evitar si alergia a com
ponentes, alcoholismo, epilepsia, hepatopata
(dosis altas).
A0 1 A6 Fl o r t p i c o buca l y o t r o s
e s t o ma t o l gi c o s
La aplicacin tp de soluciones fluoradas puede
ser eficaz en la prevencin de caries en sujetos
predispuestos o inmunocomprometidos. Su efecti
vidad se basa, probablemente, en las propiedades
antispticas del flor. En nios, su eficacia es du
dosa y, en cualquier caso, no sustituye a la fluora-
cin adecuada del agua para la profilaxis de caries
(ver pg. 137).
La terapia tp buc con flor se puede realizar
de dos formas: (a) Colutorios de flor: solu
ciones acuosas o hidroalcohlicas para realizar en
juagues. No debe emplearse en nios <6 a. Se
puede realizar de forma diaria (colutorios al
0,05%) o semanal (colutorios al 0,2%). Es prefe
rible emplearlos despus del cepillado, (b) Dent
fricos con flor: dado que los nios pueden
llegar a ingerir 50% de la pasta que utilizan, no
es recomendable emplear dentfricos con concen
traciones de fluoruro mayores de 500 ppm en
nios <6a por el riesgo de fluorosis queconlleva.
Existen en el mercado numerosas formulaciones
y preparados de parafarmacia (colutorios y dent
fricos) disponibles.
Cl orof i l a t p buc
Empleado en higiene bucal (halitosls de causa
bucal y en fumadores).
Indic: Halitosis.
Posol: Tp buc: 2 grag 2-3 veces/ da. Pueden inge
rirseenteras solas o con un poco de liquido o di
solverseen laboca. Dosis mx: 120mg/ da.
n i o s : igual queadultos.
Efect 2os: Coloracin de dientes y lengua que
tarda en desaparecer. Irritacin local, hipersensi
bilidad.
Precauc: Puede causar falsos (+) en el test de
sangreoculta en heces con guayacol.
S Clorofila Sit (Desma)
grag 20 mg cloro (env 10) 1,89
grag 20 mg cloro (env 50) 6,51
A02 ANTICIDOS, ANTIFLATULENTOS V ANTIULCEROSOS 31
Sodi o, f l uor ur o t p bucal (Flor)
Su uso tp buc puede ser efectivo en adultos (ver
indic.). No sustituye a la fluoracin adecuada del
agua para profilaxis de la caries en nios.
(2,2 mg de NaF equivalen a 1mg F)
Indic: Profilaxis de caries dental en adultos pre
dispuestos o inmunocomprometidos.
Posol: Tp buc: Colut de NaF al 0,05%: en
juagar con 10-15 mi durante 30 seg 1 vez/ da y
expulsar.
Colut de NaF al 0,2%: enjuagar con 10-15 mi
durante 1 min 1vez/ semy expulsar.
Crem: Uso como dentfrico; no ingerir tras ce
pillado.
NIOS: <6 a: no se aconseja el uso de dentfricos
con concentraciones de F >500 ppm por riesgo
de fluorosis. >6a: Igual queen adultos.
Efect 2os: Sntomas g-i si absorcin, cefalea, l
cera bucal, erupcin, urticaria, eczema. Dosis ele
vadas, moteado en el esmalte dentario, rigidez y
dolores seos.
Precauc: No ingerir el preparado. En insufi
ciencia renal puede producirse fluorosis en caso
de absorcin. Ulcus pptico. Dolor osteomus-
cular. Evitar administracin conjunta de prepa
rados de calcio. Embarazo y lactancia.
PF Colutorios con flor al 0,05% (Varios labs.)
sol 0,05% (fras)
PF Colutorios con flor al 0,2% (Varios labs.)
sol 0,2% (fras)
PF Dentfricos con flor (Varios labs.)
crem(tub)
$ Fluodontyl 1350 (Vicks)
crem(F 1350mg%=13500ppm) (tub50g) 3,50
Dent i cel so (Alcor)
Sol, por 100 g: tirotricina 025 g, acetilsulfamida
sdica 10 g, esencia de clavo, esencia de canela,
esencia de menta, gliccrina, (alcohol etlico).
Indic: Se ha empleado como antiinfcccioso t
pico.
Posol: Tp buc: 1 toque sobre zona afecta 3-4
veces/ da.
Enjuagues o gargarismos: Disolver 10-15 got en 30
mi de agua tibia; enjuagues o gargar con esta sol
3-4veces/ da.
Efect 2os: Irritacin, sequedad oral, hipersensibi
lidad, anafilaxia.
Contrain: Alergia a sulfamidas, embarazo, lac
tancia, nios.
A0 1 A7 Sa l i va a r t i f i c i a l y
p r o d u c t o s par a se q u e d a d or al
Los productos empleados como saliva artificial
pueden proporcionar alivio temporal de las moles
tias en algunos pacientes con sndrome seco, pero
su eficacia es controvertida. En todo caso, deben
complementar a las medidas generales como hi-
dratacin adecuada, uso frecuente de agua con
unas gotas de zumo de limn sin azcar, cuidados
odontolgicos y tratamiento de candidiasis o in
fecciones asociadas, cuando seproducen.
El uso de sialagogos, como pilocarpina (pg.
897), se reserva para casos seleccionados dado sus
frecuentes efectos indeseables.
Bucal sone (Vias)
Sol: xilitol, fluoruro sdico, mentol, aceite de
menta piperita.
Indic: Sequedad oral.
Posol: Tp buc: 2-3pulver de 1-2segvarias veces/ da.
Efect 2os: Raramente irritacin local e hipersen
sibilidad.
PF sol (fras 50 mi)
PF sol (fras 200 mi)
Bucohi drat (Bial)
Spray, por 100 mi: cloruro sdico 010g, hiprome-
losa 4500 13 g, cloruro de benzalconio OOl g,
timol OOl g, esencia de menta piperita 002 g,
esencia de hierbabuena 0*03 g, sol 1% de ama
ranto 01g, (agua), (sacarina).
Indic: Sequedad oral.
Posol: Tp buc: 2-3 puls varias veces/ da.
Efect 2os: Raramente irritacin local e hipersen
sibilidad.
PF spray (fras 60mi)
A02 Ant i ci dos,
ant i f l at ul ent os y
ant i ul cer osos
A02A Ant i ci dos
A0 2 A1 An t i c i d o s sol os
Los anticidos orales son compuestos b
sicos que neutralizan el cido clorhdrico
de las secreciones gstricas. Disminuyen el
pH gstrico cuando ste es >5, y pueden
adsorber la pepsina y otros enzimas proteo-
I ticos. Existen dos tipos fundamentales:
los sistmicos y los no sistmicos. Los sis-
tmicos se absorben, por lo que puede pro
ducirse alcalosis sistmica; tienen accin r
pida, poco duradera y frecuente efecto
rebote; el ejemplo ms conocido es el bicar
bonato sdico. Los no sistmicos no se ab
sorben, su accin es ms lenta y sostenida
y, generalmente, presentan menor efecto re
bote; los ms empleados son las sales de
aluminio y magnesio.
El e c c i n de un a n t i c i d o . Los ms
empleados son los compuestos con alu
minio y/ o magnesio. Las sales de alu
minio suelen producir estreimiento y re
tardar el vaciado gstrico, mientras que las
sales del magnesio tienen el efecto inverso.
Las asociaciones de ambas o los complejos
moleculares con Al y Mg (almagato, al-
masilato, hidrotalcita o magaldrato) re
ducen los efectos digestivos adversos y
unen la accin anticida prolongada del
aluminio a la neutralizacin inicial rpida
del magnesio.
El bicarbonato sdico y el carbonato
clcico se hallan en desuso como anti
cidos. Ambos actan rpidamente, pero
tienen desventajas: el bicarbonato sdico
produce alcalosis metablica y, por su alto
contenido en sodio, est contraindicado en
ICC, HTA, fracaso renal, cirrosis y emba
razo; el carbonato calcico tambin pro
duce alcalosis sistmica y puede causar se
crecin de rebote de cido y pepsina (este
efecto es comn a todos los anticidos,
pero con los compuestos de Al y/ o Mg
suele ser leve y efmero).
Indi c: Se usan para el alivio de los sn
tomas asociados a hiperacidez gstrica,
como dispepsia ulcerosa y no ulcerosa y
reflujo gastroesofgico (las sales de alu
minio se emplean, adems, en la hiperfos-
fatemia por insuficiencia renal crnica, y
el hidrxido de magnesio, como laxante).
Posol : Ver compuestos individuales. En ge
neral, se administran 1 y 3 h despus de
las comidas y al acostarse, o a demanda
segn los sntomas. Los comprimidos
deben masticarse totalmente antes de su
ingestin y, a continuacin, beber un vaso
de agua. No administrar con leche.
Ef ect 2os: Las sales de aluminio son as
tringentes y, excepto los fosfatos, pueden
ocasionar deplecin de fosfatos y quiz de
calcio. Las sales de magnesio son laxantes.
En insuficiencia renal puede producirse
acumulacin de aluminio (riesgo de osteo
malacia, osteodistrofia o encefalopata) c
hipermagncsemia.
Precauc: Edemas, HTA, I CC (contenido
variable en sodio). I nterfieren con la ab
sorcin de varios frmacos (en especial,
digoxina, tetraciclinas, quinolonas, sales
de hierro e isoniazida) formando com
plejos insolubles, debiendo administrarse
separados de stas al menos 2-3 h (ver In-
teracc). Atencin a pacientes con dietas
pobres en fosfato (riesgo de hipofosfa-
temia). Porfiria. En pacientes en hemo-
dilisis, monitorizar niveles de fosfatos
cada 2 m. Evitar el uso continuado pro
longado (>15 das), excepto cuando sea
necesario por hiperfosfatemia crnica. El
empleo crnico en ancianos podra favo
recer la absorcin sistmica de Al (existe
controversia sobre el papel del mismo en
la etiopatogenia de la E. de Alzheimer).
La toma continuada de sales de calcio y
anticidos absorbibles (carbonato de
calcio, leche) puede causar, raramente, S.
de leche-alcalinos (alcalosis metablica,
hipercalcemia, insuficiencia renal irrever
sible).
Si t uac. espec.: IR: Las sales de aluminio
deben evitarse si Ccr <10 ml/ min (absorcin de
aluminio, que se puedeacumular, efecto aumen
tado por citratos, como los presentes en ali
mentos o preparados efervescentes). Las sales de
magnesio deben evitarse en insuficiencia renal
(riesgo de hipermagnesemia).
IH: Evitar los que contengan gran cantidad de
sodio en pacientes con retencin hidrosalina.
Evitar los anticidos astringentes (favorecen coma
heptico). Evitar los preparados magnsicos en
coma heptico si existeriesgo de fallo renal.
Gest : No seha establecido laseguridad de su uso
en el 1" trimestre. Uso probablemente seguro en
2y 3" trimestre en gestantes sin afecciones car
diovasculares o renales (PDA: B). Los derivados
de calcio y magnesio son parcialmente absorbi
bles. Se han descrito casos de hipercalcemia e hi
permagnesemia neonatal asociados a consumo
crnico.
Lact : Aunque el Al, Mg, Na y Ca se excretan en
leche, los niveles alcanzados no impiden la lac
tancia. En las condiciones habituales de empleo,
serecomienda evitar su uso crnico o excesivo.
Int eracc: Ver Secc III.2, Anticidos.
Cont r ai n: Alergia al compuesto.
Al gel drat o (Aluminio, hidrxido)
Ant i ci do al umni co no absorbi bl e. Buena
capaci dad neut ral i zant e pero el evada i nci
denci a de est rei mi ent o. t il en la hi perf os
f at emi a de la i nsuf i ci enci a renal crni ca.
Posol : Oral : 200-500 mg 4-6 veces/ da (1 y
3 h despus de desayuno, comi da y cena y
al acostarse), o a demanda segn l as mo
l esti as gstri cas.
NIOS: lcera pptica: Lactant: 1-2 mi/
kg/ dosis; nios: 5-15 ml/ dosis, 0,5-1 mi/
kg/ dosis, cada 3-6 h 1-3 h tras las co
midas y antes del sueo. Profilaxis de
hemorragia digestiva: Neonat: 1 ml/ kg/
dosis cada 4 h; lactant: 2-5 ml/ dosis cada
1-2 h; nios 5-15 ml/ dosis cada 1-2 h.
Hiperfosfatemia: 50-150 mg/ kg/ da repar
tidos en 4-6 tomas, asociado a dieta pobre
en fosfatos.
Cont r ai n: Hipofosfatemia.
* Pepsamar (Sanofi Aventis)
comp 233 mg (env 50) 1,84
Al magat o
Ant i ci do al umni co-magnsi co no absor
bi bl e. Acci n ms i nt ensa y menor t asa de
est rei mi ent o que el al gel drat o. Ri esgo de
hi permagnesemi a en i nsuf i ci enci a renal .
Posol : Oral : 7,5-10 mi (suspensin) 1-1,5
g (comp, pastill o sobr) 1 y 3 h despus de
desayuno, comida, cena y al acostarse, o a
demanda segn las molestias gstricas;
mx: 8 g/ da.
NIOS: 0,25-0,5 ml/ kg/ dosis cada 3-6 h 1
y 3 h tras l as comi das y antes del sueo.
* Ai max (Almirall Prodes)
comp mast 500 mg (env 60) 3,67
pastill blandas mstic 1 g (env 45) 4,50
susp 1 g/ 7,5 mi (fras 225 mi) 3,23
A02 ANTICIDOS, ANTIFLATULENTOS Y ANTIULCEROSOS 33
* Ai max Fort e (Almirall Prodes)
sobr 1,5 g (env 30) 4,65
Al masi l at o
Posol : Oral : 1-4 g 3-4 veces/ da (1-3 h des
pus de desayuno, comida y cena y al
acostarse), o a demanda segn las moles
tias gstricas; mx 4 sobr/ da; duracin
mx: 7 das.
S Dol copi n 1 G (Rottapharm)
sobr polv susp oral 1 g (env 30) 4,85
Magal drat o
Posol : Oral : 400-2.000 mg 1 y 3 h despus
de las comidas y al acostarse, o segn mo
lestias; mx 8 g/ da.
NIOS: Oral: >6 a: 50% de la dosis de
adul to.
* Bemol an (Nycomed Pharm)
comp mastic 400 mg (env 60) 3,97
Gel sobr 800 mg (env 30) 4,42
sobr gel 2 g (env 30) 8,54
* Magl on (Ern)
* Mi not on (Rottapharm)
Gel sobr 800 mg (env 30) 4,39
sobr gel 2 g (env 30) 8,54
Magnesi o, hi drxi do
Ant i ci do no absorbi bl e con acci n l axant e,
por lo que su uso en monocomponent e no
es aconsej abl e sal vo en casos i ndi vi dual i
zados. Ri esgo de hi permagnesemi a en i n
suf i ci encia renal .
Indi c: Laxante, anticido.
Posol : Oral : 1-2,4 g 1-2 veces/ da 3,6 g 1
vez/ da; mx: 4,8 g/ da. Cuando se emplee
como laxante, administrar preferentemente
por la maana.
NIOS: Oral: >12 a: igual que adultos.
Si t uac. espec.: IR: IR leve-moderada: monito
rizar magnesemia. IR grave: contraindicado.
IH: Precaucin.
Cont r ai n: Insuficiencia renal grave, hipo
fosfatemia.
S Magnesi a Ci nf a (Cinfa)
sobr susp 2,4 g/ 12 mi (env 14) 3,70
susp 1g/ 5 mi (fras 300 g) 4,25
S Magnesi a San Pel l egri no (Seid)
sobr 3,6 g (env 20) 4,39
sobr eferv 2,245 g (env 5) 2,45
Sodi o, bi carbonat o, oral
Sal sdi ca en desuso como ant i ci do oral
por su breve acci n, i nci denci a de al cal osis
si st mi ca. f recuent e ef ect o rebot e y el e
vado cont eni do en sodi o.
Indi e: Acidosis metablica. Alcalinizacin
urinaria (profilaxis de litiasis rica). En
desuso como anticido.
Posol : Oral : Alcalinizacin urinaria: ini
cialmente 4 g, seguidos de 1-2 g/ 4 h; incre-
mentables hasta 2,5-4 g/ 4 h; mx: 16g/ da.
Anticido: 500 mg 4-6 veces/ da v.o. (1-3
h despus de desayuno, comida y cena y
al acostarse), o a demanda segn las mo
lestias gstricas.
Equi val enci a: 1 mEq = 84 mg. 1 g aporta 12
mEq de Na (=275 mg).
NIOS: I nsuficiencia renal: 1-3 mEq/ kg/
da. Acidosis tubular distal: 2-3 mEq/
kg/ da. A cidosis tubular proximal: ini
cial 5-10 mEq/ kg/ da; mantenim: au
mentar hasta niveles normales de bicarbo
nato. A lcalinizacin urinaria: 84-840 mg
(1-10 mEq)/ kg/ da, ajustndose segn res
puesta.
Ef ect 2os: Alcalosis metablica o hiperna-
tremia a dosis altas. Trastornos g-i, que
pueden motivar el cambio a citrato s
dico, ms tolerable.
Pr ecauc: No utilizar de forma crnica. No
usar en pacientes con restriccin de sal.
ICC, HTA.
Si t u a c. es p e c.: IR: Precaucin. Aceptable
como tratamiento de acidosis metablica; moni
torizar gasometra venosa o arterial. Evitar si Ccr
<10 ml/ min.
IH: Evitar su uso como anticido, especialmente
en pacientes con retencin hidrosalina.
Gest: Puede producir alcalosis metablica,
edemas y aumento de peso en la madre. FDA: C.
Lact: Ver Anticidos (arriba).
SD: Manifestaciones de alcalosis metablica. Vi
gilan Equilibrio hidroelectroltico y acidobsico.
S Al ka Sel t zer (Bayer)
comp eferv (env 10) 4,95
comp eferv (env 20) 8,15
$ Bi carbonat o de Sosa T M (Novartis Cons)
comp 500 mg (env 30) 5,07
polv (bote 200 g) 4,12
S Bi carbonat o Sod Agadri an (Tecnisan)
S Bi carbonat o Sod Ci nf a (Cinfa)
S Bi carbonat o Sod Orravan (Orravan)
comp 500 mg (env 30) 4,68
$ Bi carbonat o Sod Pege (Puerto Galiano)
$ Bi carbonat o Sod Serra (Serra Pamies)
S Bi carbonat o Sod Vl vl ar (Viviar)
Combi naci ones de ant i ci dos sol os
Indic, Efect 2os, Precauc: Ver anticidos solos,
arriba.
Al gel drat o/ Magnesi o, hi drxi do
Asociacin de anticido alumnico y magnsico
(perfil similar aalmagato).
Posol: Oral: 2 comp mstic (1 comp si Maalox
Concentrado) 2 cuchtas de susp (1 cuchta si
Maalox Concentrado) 1amp beb, administrn
dolos 1 y 3 h despus de las comidas, o a de
mandasegn molestias.
NIOS: Oral: >6a: 50% deladosis deadulto.
S Maalox Concentrado (Sanofi Aventis)
comp mstic 600/ 300mg (env 40) 4,25
susp 600/ 300mg (fras 240mi) 4,21
* Winton (Sanofi Aventis)
comp mstic 200/ 150mg (env 40) 1,83
Gel odr ox (Gel os)
Sobr susp, por u: gel desecado de algeldrato 600
mg, carbonato de calcio 660 mg, carbonato de
magnesio 390 mg, trisilicato de magnesio 900
mg, (sorbitol).
Posol: Oral: 1sobr susp 1y 3 h despus de las co
midas: mx 6sobr/ da.
* sobr susp 15mi (env 20) 3,89
Hect onona (Milo)
Polv, por 100g: gel desecado dealgeldrato 10g, car
bonato de magnesio 84 g, bicarbonato de sodio
70 g, cido tartrico 11'6 g.
Posol: Oral: 1cuchta en medio vaso deagua 1y 3
hdespus delas comidas y segn molestias.
S polv eferv (bote65g) 3,15
Mabogast rol (Merck)
Polv, por 100 g: algeldrato 10 g, carbonato-hi-
drxido de magnesio 5 g, bicarbonato de sodio
53g.
Posol: Oral: 1cuchta en '/ ., vaso deagua 1h des
pus delas comidas.
S Limn polv (bote200 g) 4,40
$ Naranjapolv (bote200 g) 4,40
S polv (bote200 g) 4,40
Renni e (Bayer)
Comprimc/ sacarosa, por u: carbonato decalcio 680
mg, carbonato demagnesio 80 mg, (sacarosa).
Comprimc/ sacarlna, por u: carbonato decalcio 680
mg, carbonato demagnesio 80 mg, (sorbitol), (sa
carina).
Posol: Oral: 1-2comp / 8-12 h 30-60 min despus
de comidas principales o si molestias; mx: 6
comp/ da.
S comp c/ sacarina(env 48) 6,15
$ comp c/ sacarosa(env 48) 6,15
$ comp c/ sacarosa(env 84) 9,44
Secrepat (Gayoso)
Comprim, por u: aminoacetato de dihidroxialu-
minio 400 mg, algeldrato 100 mg, trisilicato de
magnesio 50 mg, carbonato de calcio 150 mg,
(sacarosa), (sacarina).
Sobr susp, por u: aminoacetato de dihidroxialu-
minio 800 mg, algeldrato 200 mg, trisilicato de
magnesio 100 mg, carbonato de calcio 300 mg,
(sorbitol).
Posol: Oral: 1-2 comp disueltos en boca o mastic
1 sobr, entre 20 min y 1 h despus de las co
midas y antes de acostarse o segn molestias;
mx 8 comp/ da 4 sobr/ da; duracin mx: 14
das.
NIOS: Oral: <12a: No administrar.
S Anis comp mastic (env 50) 4,50
$ ForteMenta sobr (env 30) 4,90
S Menta comp mastic (env 50) 4,50
A0 2 A2 An t i f l a t u l e n t o s sol os
Terapi a de l a aerof agi a y
met eor i smo
La aerofagia (deglucin de aire) ocurre de forma
fisiolgica, ya que entre un 20-60% del gas intes
tinal est representado por airedeglutido. Algunos
factores como la ansiedad, la ingestin de bebidas
gaseosas, mascar chicle, comer rpido o fumar
pueden aumentar la proporcin deairedeglutido.
Por otra parte, los estudios realizados sugieren
que la mayora de los pacientes con meteorismo
no tienen mayor cantidad de gas intestinal, sino
una alteracin de la motilidad intestinal o una hi-
persensibilidad visceral.
Algunos alimentos (como legumbres o ciertos
cereales) contienen carbohidratos complejos no
absorbibles que llegan al colon y suponen un sus
trato para la produccin de gas por las bacterias
intestinales, favoreciendo la aparicin de disten
sin abdominal, flatulencia y meteorismo.
La colonizacin bacteriana del intestino del
gado (sndrome de sobrecrecimicnto bacteriano) o
la infeccin por Giardia lamblia tambin pueden
aumentar la produccin intraluminal degas.
En los pacientes con aerofagia, distensin abdo
minal, flatulencia o meteorismo debe realizarse
una encuesta diettica detallada ya que, en al
gunos casos, la eliminacin de ciertos alimentos
(leche, legumbres, etc.) puede mejorar la sintoma-
tologa.
En otros casos ser preciso realizar estudios
adicionales como examen de heces para deteccin
de grasas, fibras musculares o parsitos (Giardia
lamblia), test de aliento para malabsorcin de hi
dratos de carbono o sobrecrecimicnto bacteriano,
manometra o pHmetra, o estudios de motilidad
intestinal, entreotros.
Los frmacos antiflatulentos (simeticona,
carbn adsorbente -ver pg. 81-) son de eficacia
controvertida. Si existe sobrecrecimicnto bacte
riano, debetratarsecon antibioterapia.
Si met i cona
Fluido de silicona utilizado como antiflatulento.
Eficacia cuestionable.
Indic: Meteorismo.
Posol: Oral: 80 mg ms despus de las comidas
principales; mx: 500 mg/ da; duracin mx: 10
das.
NIOS: Oral: Lactant: 20 mg 4 veces/ da. Nios
2-12 a: 40 mg 4 veces/ da, despus de las co
midas. Nios >15 a: igual queadultos.
Equiv. gotas: got 100 mg/ ml; 1 mi = 100 mg -
20 got.
Efect 2os: Molestias g-i, hipersensibilidad.
Situac. espec.: Gest, Lact: Suele admitirse el
uso por su escasa absorcin. FDA: C.
Contrain: Alergia al producto.
$ Aero Red (Uriach Aquil OTC)
comp mastic 120mg(env 40) 6,35
got 100mg/ ml (fras 100ml) 5,95
got 100mg/ ml (fras 25 ml) 3,95
$ Enterosllicona (Estcdi)
emuls 45 mg/ 5ml (fras 150ml) 5,45
emuls 45 mg/ 5ml (fras 250 ml) 6,90
S Imonogas (Mcneil Consumer)
caps 120mg (env 20) 4,95
caps 120mg (env 40) 7,90
A0 2 A3 An t i c i d o s +
An t i f l a t u l e n t o s
Es cuestionablequela adicin deantiflatulentos a
los compuestos anticidos aada beneficio tera
putico al uso de los anticidos solos.
Indic, Efect 2os, Precauc, Contrain: Ver anti
cidos y antiflatulentos.
Gel osi m (Gelos)
Comprim, por u: algeldrato 424 mg, hidrxido de
magnesio 376 mg, simeticona 100 mg, (manitol),
(sacarina).
Posol: Oral: 1comp 20-60 min despus de las co
midas y otro comp antes deacostarseo si moles
tias; mx 5comp/ da; duracin mx: 4 sem.
NIOS: Oral: >6a: igual queadultos.
$ comp mstic (env 16) 4,50
Met eori l (Salvat)
Comprim, por u: trisilicato de magnesio 200 mg,
aminoacetato bsico dealuminio 200 mg, simeti-
cona 50 mg, (aceitede ricino).
Posol: Oral: 1comp entrecomidas o si molestias;
mx: 5comp/ da.
$ comp mstic (env 30) 5,50
A0 2 A4 An t i c i d o s +
An t i f l a t u l e n t o s + Es p a s mo l t i co s
Las asociaciones de anticidos con espasmolticos
no son racionales. Cuando estindicado el uso de
frmacos de ambos grupos, es preferible em
plearlos por separado. Por otra parte, resulta cues
tionable la eficacia teraputica de los antiflatu-
lcntos.
Car mi nat i vo Juvent us (Juventus)
Sol , por 5 mi : esenc de ans 25 mg, tint de bella
dona 02 mi, bicarbonato de sodio 50 mg.
Indic: Se ha empleado para tratar el meteorismo
en los nios.
Posol: Oral: Se ha usado a dosis 1cuchta de 2 mi
en lactantes y de 1cuchta de4 mi en nios (des
pus de comidas alternas).
Efect 2os, Precauc, Contrain: Evitar su uso
por contenido en belladona (ver atropinicos,
pg. 53).
$ sol (fras 100mi) 5,46
Col i mi l (Milte)
Compos. cualitativa: manzanilla, hinojo, melisa,
pantotenato calcico, piridoxina, mononitrato de
tiamina.
Indic: Se ha empleado como carminativo, anties-
pasmdico, antiflatulento y sedanteen nios.
Posol: Oral: Disolver el producto en leche u otros
lquidos. Inicialmente 1 frasco 2 veces/ da x 4-5
das; en adelante, 1frasco/ da.
Efect 2os, Precauc, Contrain: Ver componentes.
PF fras 8,8g (env 10)
A0 2 A5 An t i c i d o s + ot r as
sus t a n ci a s
Indic, Posol, Efect 2os, Precauc, Contrain: Ver
componentes y anticidos individuales.
Ci t i noi des (Serra Pamies)
Sobr, por u: carbonato de litio 50 mg, bicarbonato
desodio 545 g, cido tartrico 45g.
Posol: Oral: 1 sobr en 1 L de agua, ingesta a de
manda.
Precauc: Su uso excesivo puede resultar en li-
temia indeseable (ver carbonato de litio, pg.
846).
S sobr (env 10) 2,54
Just egas (Juste)
Sobr, por u: cido ctrico 1*4 g, bicarbonato de
sodio 187 g, (sacarina).
Posol: Oral: 1 sobr 20-60 min despus de las co
midas o si molestias; duracin mx: 2 sem.
NIOS: >6a: la mitad dela dosis deadultos.
Lupi don (Seid)
Comprim, por u: pantotenato de calcio 100 mg, di-
meticona 15 mg, poligalacturonato de magnesio
100mg, (lactosa).
Susp, por 5mi: pantotenato decalcio 30 mg, dime-
ticona 5 mg, poligalacturonato de magnesio 30
mg, (sacarosa), (cido srbico).
Posol: Oral: 1-3comp 15mi 3veces/ da.
S comp (env 30) 2,55
S susp (fras 100mi) 3,43
Sal de Fr ut as Eno (Glaxosmithkline)
Polv, por 100g: cido ctrico 43*62 g, bicarbonato
desodio 4638 g, carbonato desodio 10g.
Sobr, por u: cido ctrico 218 g, bicarbonato de
sodio 232 g, carbonato desodio 500 mg.
Posol: Oral: Anticido: 1-2cuchtas 1sobr 1h
despus de las comidas disuelto en medio vaso
deagua.
$ Limn polv eferv (bote 150g) 5,23
$ Limn sobr 5g(env 10) 3,25
S polv eferv (bote 150g) 5,23
$ sobr 5g (env 10) 3,25
s Naranjasobr 5g (env 10) 3,25
s Naranja polv (bote 150g) 5,23
A02B Fr macos ant i l cer a
ppt i ca
Trat ami ent o del ref l uj o
gast roesof gi co y esof agi t i s
ppt i ca
El tratamiento bsico del reflujo gastroeso
fgico (RGE) incluye cambios del estilo
de vida, medidas fsicas (elevacin de la
cabecera de la cama, reduccin ponderal en
pacientes obesos, eliminar prendas apre
tadas, no levantar grandes pesos, evitar co
midas abundantes, evitar reposar tumbado
despus de comer) y evitar tabaco, caf, al
cohol, chocolate y otros alimentos que el
paciente asocie a aumento de los sntomas.
Sin embargo, el cumplimiento de estas me
didas es dificultoso y, segn estudios, slo
beneficia al 20% de los pacientes.
El tratamiento sintomtico suele reali
zarse, de forma emprica, con anticidos,
procinticos o anti-H 2 a dosis bajas. El
problema consiste en discernir si existe eso
fagitis pptica, que debe sospecharse (y rea
lizarse los estudios adecuados) cuando los
sntomas son persistentes o intensos. El
porcentaje de pacientes con RGE sintom
tico que tienen esofagitis endoscpica vara
del 7 al 65% segn las diferentes series.
La esofagitis por refl ujo (ER) es una
complicacin del RGE, siendo el grado de
severidad el principal determinante del tra
tamiento. El objetivo intermedio de ste (y
el ms evaluado en los ensayos existentes)
es obtener cicatrizacin de la lesin esof
gica evaluada por endoscopia. El objetivo
final es impedir el desarrollo de estenosis
(10%) y/ o esfago de Barrett (13% de las
esofagitis por reflujo, ver abajo).
Adems de las medidas generales arriba
mencionadas, para tratar la esofagitis es
preciso tratamiento farmacolgico.
En casos leves, se han empleado anti
cidos o anti-H2 a dosis bajas y/ o procinc-
ticos. El uso de estos ltimos se basa en su
capacidad de aumentar la presin del es
fnter esofgico inferior, favoreciendo la pe
ristalsis del esfago y el vaciamiento gs
trico.
En esofagitis, el tratamiento de eleccin
es el empleo de inhibidores de la bomba
de protones por haber demostrado mayor
eficacia que los anti-H2. Generalmente se
trata durante 8 sem.
El RGE se considera tambin causante o
coadyuvante de otras enfermedades respi
ratorias u ORL como asma, laringitis pos
terior o faringitis crnica. En estos casos se
requieren dosis de, al menos, el doble de
las habituales y durante ms tiempo (4-6
meses).
Puede existir recidiva en los 6 m si
guientes hasta en el 80% de los casos tra
tados con frmacos. Dado que los sntomas
de RGE rara vez desaparecen por completo,
la mayora de los pacientes siguen tomando
medicacin, al menos de forma intermi
tente. La eleccin del tratamiento de man
tenimiento depender de la severidad y fre
cuenci a de l os s ntomas, pudi endo
emplearse anticidos, anti-H2 o inhibidores
de la bomba de protones.
Hasta el 15% de los pacientes no res
ponden al tratamiento farmacolgico, por
lo que pueden precisar ciruga antirreflujo
(fundoplicatura laparoscpica o abierta).
sta se realiza, adems, cuando existen
complicaciones, en los casos que no pueden
seguir un tratamiento prolongado y en pa
cientes jvenes que precisan tratamiento
prolongado de mantenimiento.
Cuando existe esfago de Barrett (susti
tucin del epitelio del esfago por epitelio
columnar con metaplasia intestinal que, a
su vez, puede complicarse con ulcus pp
tico, displasia y, hasta en un 2-6% segn las
series, con adenocarcinoma esofgico) el
tratamiento debe ser intensivo y prolon
gado. A lgunos casos pueden precisar ci
ruga antirreflujo. La estenosis se trata ini
ci al mente con di l ataci ones y, si no
responde, con ciruga. Si existe metaplasia
deben realizarse biopsias anuales para vi
gilar la aparicin de displasia de alto grado
y adenocarcinoma precoz, en cuyo caso
estn indicadas la esofaguectoma con
anastomosis esofagogstrica, o tcnicas de
ablacin endoscpica.
Ter api a del ul cus
gast r oduodenal
Tiene los siguientes objetivos: 1) A livio del
dolor, disminuyendo el efecto del cido
sobre la mucosa gastroduodenal daada. 2)
Curacin de la lcera y prevencin de
compl i caci ones con frmacos antisecre
tores. 3) Disminucin de la recidiva con
la erradicacin del Helicobacter pylori o
con tratamiento antisecretor de manteni
miento.
Medi das general es, u supresin del
tabaco favorece la curacin y disminuye las
recidivas ulcerosas. Asegurarse de la no in
gesta de aspirina u otros A I N E por el pa
ciente. No se ha demostrado la utilidad de
otras medidas dietticas.
If erapi a f armacol gi ca. Pueden em
plearse frmacos neutralizadores del cido
A02 ANTIACIDOS. ANTIFLATULENTOS Y ANTIULCEROSOS 37
Tabl a A.1. Regmenes act ual ment e aconsej ados en Espaa para t erapi a de erradicaci n de H.
pylori.
Rgi men Va Duraci n
Pauta de eleccin
IBP (omeprazol 20mg/ 12h lansoprazol 30mg/ 12h pantoprazol 40mg/ 12h
rabeprazol 20 mg/ 12h esomeprazol 20 mg/ 12h)
oral 7das
Amoxicilina1g/ 12h(*) oral 7das
Claritromicina500mg/ 12h oral 7das
Pauta de segunda lnea (rgimen cudruple)
IBP como en pautadeeleccin (ver arriba) oral 7-10das
Bismuto (dicitratobismutato tripotsico) 120mg/ 6h oral 7-10das
Metronidazol 500 mg/ 8h oral 7-10das
Tetracidina500mg/ 6h oral 7-10dias
Pautas detercera linea
a) IBP como en pautadeeleccin (ver arriba) oral 7-10dias
Amoxicilina1g/ 12h oral 7-10das
Levofloxacino 250-500 mg/ 12h oral 7-10das
b) IBP como en pautadeeleccin (ver arriba) oral 7-10 das
Amoxicilina1g/ 12h oral 7-10das
Rifabutina300mg/ darepartidosen 1-2tomas oral 7-10 dias
c) IBP como en pautadeeleccin (ver arriba) oral 10das
Amoxicilina1g/ 12h oral das1-5
Claritromicina500mg/ 12h oral das6-10
Tinidazol 500mg/ 12h oral das6-10
(*) Si hay alergiaapenicilinao betalactmicos, metronidazol 500mg/ 8hen lugar deamoxicilina.
Modificadode:
Gisbert JP, Calvet X, GomollnF, MonsJ et al. Tratamientoerradicador deHelicobacter pylori. RecomendacionesdelaII
ConferenciaEspaoladeConsenso. MedClin(8arc) 2005; 125:301-316.
(anticidos orales) -especialmente en fases
iniciales para aliviar dolor-, frmacos anti-
secretores o inhibidores de la secrecin
cida (antihistamnicos H2, inhibidores de
la bomba de hidrogeniones) y frmacos
protectores de la mucosa (sucralfato, bis
muto). Las prostaglandinas (misoprostol)
y el acexamato de zinc tienen un meca
nismo de accin mixto (ambos son cito-
protectores; el misoprostol inhibe la secre
cin cida a dosis adecuadas y el segundo
la liberacin de histamina por mastocitos).
Consi der aci ones pr ct i cas. Alre
dedor del 90-95% de las lceras ppticas se
deben a H. pylori o al consumo de AINE.
En todos los casos de ulcus pptico H eli-
cobacter pylori (+)vos debe utilizarse te
rapia erradicadora (ver Tabla A .l ). Ver
pruebas de H. pylori en pg. 1055. Para el
tratamiento del ulcus se emplean en la ac
tualidad las siguientes pautas teraputicas:
Ul cus duodenal . Con antisecretores o su
cralfato cicatriza el 70-95% en 4-8 sem.
Ul cus gst r i co. Los mismos frmacos du
rante 8-12 sem cicatrizan entre el 60-80%
de las lesiones.
Ul c u s r e f r a c t a r l o . A ntisecretores, do
blando las dosis, durante un periodo si
milar al indicado previamente.
Ul cus r eci di vant e. Si la erradicacin del
Helicobactcr pylori no es eficaz, mantener
tratamiento antisecretor de mantenimiento
x 5-10 a.
Ul cus asoci ado a AI NE. Prevencin y tra
tamiento, ver pg. 727.
Er r adi caci n de H. pyl ori . Consti
tuye una medida muy eficaz para la cura
cin del episodio y la disminucin de la
tasa de recurrencia de la lcera pptica no
asociada a A I NE. I nicialmente suelen em
plearse en regmenes triples (constituidos
por un antisecretor y dos antibiticos,
amoxicilina y claritromicina), ya que estos
proporcionan tasas de erradicacin del
80-90% y una tolerancia aceptable. Oca
sionan efectos adversos en el 20-40%, si
bien slo en <5% de los casos obligan a in
terrumpir el tratamiento. La duracin ha
bitual es de 7 das, ya que es slo algo
menos eficaz que la de 10 das y produce
menos efectos adversos. En caso de alergia
a penicilina se sustituye la amoxicilina por
metronidazol. En el 10-20% de los pa
cientes fracasa el tratamiento inicial; en
estos casos puede emplearse terapia cu
druple (ms eficaz aunque peor tolerada) o,
si sta no se tolera o no es efectiva, un r
gimen triple alternativo. Descripcin de los
regmenes habituales:
Rgi men de el ecci n i ni ci al . Oral: IBP
(omeprazol 20 mg/ 12 h o lansoprazol 30
mg/ 12 h o pantoprazol 40 mg/ 12 h o rabe-
prazol 20 mg/ 12 h o esomeprazol 20
mg/ 12 h) junto con amoxicilina 1 g/ 12 h y
claritromicina 500 mg/ 12 h durante 7 das.
En pacientes al r gi cos a p en i ci l i n a susti
tuir la amoxicilina por metronidazol 500
mg/ 12 h.
Rgi men de segunda l nea. Oral: IBP
como en el rgimen triple junto con dici-
trato de bismuto tripotsico 120 mg/ 6 h,
metronidazol 500 mg/ 8 h y clorhidrato de
tetraciclina 500 mg/ 6 h, durante 7-10 das.
Regmenes de t ercera l nea. Oral:
a. IBP como en el rgimen triple de elec
cin inicial junto con amoxicilina 1 g/ 12
h v.o. y levofloxacino 250-500 mg/ 12 h
v.o. durante 7-10 das.
b. IBP como en el rgimen triple de elec
cin inicial junto con amoxicilina 1 g/ 12
h v.o. y rifabutina 300 mg/ da repartidos
en 1-2 tomas v.o. durante 7-10 das.
c. Terapia antibitica secuencial de 10 das
con I BP como en el rgimen triple de
eleccin inicial durante todo el trata
miento junto con amoxicilina 1 g/ 12 h
v.o. los 5 primeros das y claritromicina
500 mg/ 12 h v.o. y tinidazol 500 mg/ 12 h
v.o. los restantes 5 das.
Erradi caci n de H. pyl ori en l a i n
f anci a. Existen datos epidemiolgicos
que sugieren una asociacin entre infeccin
por H. pylori en la infancia y desarrollo de
cncer gstrico en la edad adulta, pero no
hay estudios concluyentes que avalen el
efecto preventivo del tratamiento erradi-
cador de la infeccin en la edad peditrica.
Por este motivo no se aconseja tratar a los
nios asintomticos. Slo se recomienda el
tratamiento en caso de lcera gastroduo-
denal o linfoma MALT y, adems, es acon
sejable ofrecer tratamiento a los pacientes a
los que se realice endoscopia debido a la se
veridad de los sntomas, informando si
multneamente de la posibilidad de fracaso
teraputico.
Hay 3 opciones de tratamiento, una de
eleccin y 2 opcionales:
De el ecci n O i ni ci al . Triple terapia en 2
tomas/ da x 7-14 das, asociando un inhi
bidor de la bomba de protones (p. ej. ome-
prazol, 1 mg/ kg/ da, mx 20 mg/ 12 h) con
2 antibiticos, a elegir entre: (a) amoxici
lina (50 mg/ kg/ da, mx lg/ 12 h), (b) clari
tromicina (15 mg/ kg/ da, mx 500 mg/ 12
h), (c) metronidazol (20 mg/ kg/ da, mx
500 mg/ 12 h).
Trat ami ent os opci onal es. Si fracasa la
pauta inicial:
Terapi a cudrupl e. Subcitrato coloidal de
bismuto (480 mg/ 1,73 m2/ da, u 8 mg/ kg/
da, repartidos en 2 dosis) + metronidazol
+ omeprazol + [claritromicina tetraci
clina (en >12 a, 50 mg/ kg/ dia, max 1 g/ 12
h)], o:
Terapi a t r i pl e. Con citrato de ranitidina-
bismuto (400 mg/ 12 h) + claritromicina +
metronidazol.
A0 2 B1 An t a g o n i s t a s H2
Los antagonistas de los receptores histam-
nicos H2 (antagonistas H2) disminuyen la
secrecin cida bloqueando la estimulacin
gstrica inducida por la histamina.
Se emplean para reducir la produccin
cida gstrica en el tratamiento de la hemo
rragia digestiva, en la pancreatitis y en la
profilaxis del sangrado digestivo en el
coma heptico fulminante.
Son antiulcerosos eficaces, si bien estn
siendo desplazados por los inhibidores de
la bomba de hidrogeniones en la terapia
del ulcus asociado a i nfecci n por H.
pylori y en la esofagitis pptica.
No han demostrado eficacia en la profi
laxis del dao gstrico asociado a la toma
de A I NE (aunque s del dao duodenal)
salvo, quiz, la famotidina a dosis de 40
mg/ 12 h).
I ndi c: Profilaxis y tratamiento del ulcus
pptico, hiperacidez gstrica, gastritis ero
siva y lcera de estrs, esofagitis por re
fl ujo, S. de Zollinger-Ellison. Profilaxis
del sangrado por erosiones g-i en coma
heptico fulminante. Disminucin de ma-
labsorcin y prdida de fluidos en pa
cientes con sndrome de intestino corto.
Eficaces en la prevencin de las lceras
duodenales (pero probablemente no de las
gstricas) asociadas a A I NE. En el preope
ratorio y en pacientes con riesgo de sn
drome de aspiracin cida (S. de Men-
del son), especi al mente en paci entes
obsttricas durante el parto.
Ef ect 2os: Alteracin del ritmo intestinal,
mareo, cansancio. Confusin reversible,
cefalea. Ocasionalmente, estreimiento y
nuseas, hepatopata reversible. Raramente
hepatitis severa, reacciones anafilcticas,
trombocitopenia, Ieucopenia con agranu-
locitosis, o pancitopenia, a veces con hi-
poplasia medular; alopecia, dolores mus
cul ares, br adi cardi a, bl oqueo A-V,
reacciones cutneas (eritema polimorfo
con necrolisis epidrmica txica).
Pr ecauc: Evitar la infusin i.v. de dosis
altas o rpidas (pueden causar arritmias).
Separar de la toma de anticidos. Precau
cin en uso conjunto con atazanavir/ rito-
navir (potencial disminucin de biodispo-
nibilidad de atazanavir).
Cont r ai n: Alergia al frmaco.
Ci met i di na
Ant i ul ceroso ant i -H2 cl si co con buenas
ef ect i vi dad y t ol eranci a. Comparada con
ot ros ant i -H2, mayor t asa de i nt eracci ones
(evi t ar en pol i medi cados), i mpot enci a y g-
necomast i a en varones y conf usi n en an
ci anos.
Posol : Oral : U l cus duodenal: 400 mg/ 12
h (u 800 mg/ 24 h al acostarse) x 4-6 sem
(x 8 sem en lcera asociada a toma de
A I NE); mantenim (si est indicado): 400
mg/ 24 h al acostarse.
Ulcus gstrico: 400 mg/ 12 h ( 200 mg
3 veces/ da, con comidas, y 400 mg al
acostarse) x 4-6 sem (x 8-12 sem en l
cera asociada a toma de A I N E); man
tenim (si est indicado): 400 mg/ 24 h al
acostarse.
Profilaxis de lcera de estrs en en
fermos graves: hasta un mx de 2,4 g/ da.
Reflujo sin esofagitis: 200 mg 3 veces/ da.
Esofagitis de reflujo: 400 mg/ 6-12 h u
800 mg/ 24 h x 12 sem.
S. de Zollinger Ellison: hasta 2 g/ da;
puede administrarse en dosis nica antes
de acostarse, o dividido en 2 dosis (una
por la maana y otra antes de acostarse);
en pacientes que precisen dosis >1,6 g/ da,
repartir la dosis total en 4-5 tomas des
pus de las comidas.
I nsuficiencia pancretica: como comple
mento al tratamiento enzimtico suelen
administrarse 800-1.600 mg/ da repartidos
en 4 tomas, 60-90 min antes de las co
midas.
Prevencin del S. de Mendelson: 400 mg
90-120 min antes de la anestesia general, y
preferiblemente otra dosis de 400 mg la
noche anterior. Alternativamente, 400 mg
i.m. o i.v. 60 min antes de la anestesia, se
guido de 200 mg/ 4 h i.m. o i.v.
Sndrome de intestino corto: mx 1 g/ da.
I.v.: 200-400 mg/ 4-6 h, diluidos en 100 mi
de SSF a pasar en 15-20 min; mx: 2,4
g/ da.
Infusin i.v. continua: Para prevencin/ trata-
miento de lcera de estrs en pacientes de
alto riesgo: hasta 75 mg/ h x 24 h.
I.m.: 200 mg/ 4-6 h, sin diluir.
NIOS: N eonat: 5 mg/ kg/ da v.o. o i.v., re
partidos en 2-4 dosis. Lactant: 10-20 mg/
kg/ da v.o. o i.v., repartidos en 2-4 dosis.
Nios >1 a: 20-40 mg/ kg/ da v.o. o i.v., re
partidos en 4 dosis.
Ef ect 2os: Ver arriba. Tambin, nefritis in
tersticial y pancreatitis aguda. Ocasional
mente, ginecomastia, galactorrea, impo
tencia, estado confusional.
Pr ecauc: Ver arriba. Puede aumentar las
concentraciones de frmacos que se meta-
bolizan, como la cimetidina, por la va
del citocromo P 450; por tanto, dismi
nuir la dosis de fenitona, warfarina y
teofilina, que tienen un margen terapu
tico estrecho (ver Secc I I I .2, Interacciones,
pg. 1073).
Si t uac. espec.: IR: Slo se requiereajuste para
dosis diaria total >400 mg. Ajuste: disminuir
dosis. Ccr 0-4 ml/ min: 44% de la dosis habitual.
Ccr 5-29 ml/ min: 50% de la dosis habitual. Ccr
30-49 ml/ min: 75% de la dosis habitual.
IH: Aumento del riesgo de confusin. En hepato
pata crnica las dosis habituales son seguras. En
insuficiencia heptica severa usar con precaucin
y a dosis mx de 600 mg/ 24 h. En encefalopata
heptica est disminuido el aclaramiento y se re
comienda disminuir ladosis.
Gest: Atraviesa la placenta. PDA: B. Debido a la
ausencia de series amplias, se recomienda usar
sucralfato por su baja absorcin, menor toxi
cidad y eficacia comparable en lcera gstrica y
duodenal.
Lact: Se excreta en la leche materna con una rela
cin lcche:plasma de 5:1 a 12:1. Evitar su uso si
es posible, por efectos sobre el lactante (inhibi
cin de secrecin gstrica y efectos adversos de
SNC). En caso necesario, es preferible usar famo
tidina.
Interacc: Ver Secc III.2, Antihistamnicos H2 y
Cimetidina.
SD: Manifestaciones inespecficas. Tratamiento
sindrmico.
Cont r ai n: Alergia al compuesto. Uso con
junto con dofetilida. Neonatos tratados
con cisaprida.
$ Al i Veg (Glaxosmithkline)
sobr 200 mg (env 10) 3,85
* Tagamet (Glaxo SmithK)
comp 200 mg (env 60) 5,39
comp recub 200 mg (env 30) 3,12
n o t a : P resentaci n i.v. actual mente no di sponi bl e en
nuestro pas.
Famot i di na
Ant i ul ceroso ant i -H2 de ef i caci a y t ol eranci a
si mi l ares a ci met i di na, aunque ms cara.
Comparada con sta, menor t asa de i mpo
t enci a y gi necomast i a en varones y menos
i nt eracci ones medi cament osas.
Posol : Oral : Hiperacidez gstrica: 10 mg
a demanda segn sntomas, o 10 mg 1 h
antes de las comidas; mx: 20 mg/ da.
Ulcus: 40 mg por la noche ( 20 mg/ 12
h) x 4-8 sem; mantenim: 20 mg por la
noche (si se pautan l i ot abs, disolver en
cima de la lengua y tragar con la saliva).
Esofagitis de reflujo: 40 mg/ 12 h x 4-8
sem; mantenim: 20 mg/ 12 h.
S. de Zollinger Ellison: inicialmente 80
mg/ da; puede administrarse en dosis
nica antes de acostarse o dividido en 2
dosis (una por la maana y otra antes de
acostarse), con o sin alimentos; se han lle
gado a emplear 800 mg/ da; a dosis altas
puede ser preciso repartir hasta en 4 tomas
el total diario.
I.v. (no di sponi bl e en Espaa, en la act ua
l idad): 20 mg/ 24 h, nocturnos, diluidos en
100 mi de SSF a pasar en 15-30 min. En S.
de Zollinger Ellison: 20 mg/ 12 h, incre
mentare segn respuesta.
NIOS: Neonat: I.v.: 0,5 mg/ kg/ da en 1
dosis. Nios: Oral, i.v.: Ulcera pptica:
0,5 mg/ kg/ da repartido en 1-2 dosis (mx
40 mg/ da). Esofagitis por reflujo: 1
mg/ kg/ da en 2 dosis (mx 80 mg/ da).
Ef ect 2os: Ver arriba. Tambin, sequedad
de boca y anorexia.
Precauc: Ver arriba. No inhibe de forma
clnicamente significativa el metabolismo
heptico de otros frmacos.
Si t uac. espec.: IR: Ajuste: disminuir dosis y
aumentar intervalo. Ccr <20 ml/ min: 20
mg/ 36-48 h. Ccr 20-50 ml/ min: 20 mg/ 24 h. En
pacientes dializados: 50% de ladosis.
IH: En lamayora de los pacientes cirrticos no
es necesario ajustar la dosis; si estn dcscompen-
sados o sndrome hepatorrenal, disminuir dosis.
Gest: Atraviesa la placenta. Pocos datos disponi
bles. FDA: B.
Lact: Se excreta en leche materna. Puede ser pre
ferible a cimetidina y ranitidina (por su menor
concentracin en leche).
Interacc: Ver Secc III.2, Antihistamnicos H2.
SD: Ver Cimetidina.
* Conf obos (Smaller)
comp 20 mg (env 28) 4,06
comp 40 mg (env 14) 4,06
comp 40 mg (env 28) 8,12
* Cronol (Arabis)
comp rccub 20 mg (env 28) 4,06
SEvl ant rl na (Korhispana)
comp 10 mg (env 12) 5,28
* Fagast ri l (Quimifar)
comp 20 mg (env 28) 4,06
comp 40 mg (env 14) 4,06
comp 40 mg (env 28) 8,12
* Famot l dl na Cl nf a EFG (Cinfa)
comp recub 20 mg (env 20)EFG 3,12
comp rccub 40 mg (env 28)EFG 5,68
* Famot l dl na Edl gen EFG (Edigen)
comp 20 mg (env 20) EFG 3,12
* Famot l dl na Mabo EFG (Mabo Farma)
* Famot l dl na Normon EFG (Normon)
comp cub pel 20 mg (env 28)EFG 3,12
* Famot l dl na Ranbaxy EFG (Ranbaxy)
Famot l dl na Rat i opharm EFG (Ratiopharm)
* Famot l dl na St ada EFG (Stada)
comp 40 mg (env 28) F.FG 5,68
* Gast rodomi na (Almirall Prod es)
comp 20 mg (env 28) 4,06
comp 40 mg (env 14) 4,06
comp 40 mg (env 28) 8,12
* Nul cerl n (Arabi s)
comp 20 mg (env 28) 4,06
comp 40 mg (env 28) 8,12
S Pepci d (Mcneil Consumer)
* Tal ral (Rottapharm)
comp 20 mg (env 28) 4,06
* Taml n (MS&D)
comp 20 mg (env 20) 3,12
comp 40 mg (env 10) 3,12
* Tl podex (Ern)
* Ul cet rax (Salvat)
comp 20 mg (env 28) 4,67
comp 40 mg (env 28) 13,04
Rani t i di na
Ant i ul ceroso ant i -H2 de ef i caci a y t ol eranci a
si mi l ares a ci met i di na, aunque ms cara.
Comparada con sta, menor t asa de i mpo
t enci a y gi necomast i a en varones y menos
i nt eracci ones medi cament osas. Es el an-
t i -H2 de el ecci n i ni cial para va i.v.
Posol : Oral : Ulcus: 150 mg/ 12 h 300
mg por la noche x 4-6 sem; mantenim:
150 mg/ 24 h.
Esofagitis por reflujo: 150 mg/ 12 h
300 mg por la noche x 4-8 sem en cuadros
leves. En cuadros moderados o graves, 150
mg/ 6 h x 3 m.
S. Zollinger-Ellison: 150 mg/ 8 h aumen
tando dosis segn necesidad; se han em
pleado hasta 6 g/ da.
Profilaxis del S. de M endelson: 150
mg 90-120 min antes de la anestesia ge
neral, y preferiblemente otros 150 mg la
noche anterior; alternativamente, 50 mg
(i.m., i.v. lenta) 60 min antes de la anes
tesia.
I.v.: 50 mg/ 6-8 h, diluidos (ver Prepar) a
pasar en 15-20 min.
Inf usi n i .v. cont i nua: Prevencin/ trata
miento de lcera de estrs en pacientes
de alto riesgo: 6,25-12,5 mg/ h (150-300
mg/ da).
I.m.: 50 mg/ 6-8 h.
NIOS: Prematuros y trminos de <15
das: Oral: 2 mg/ kg/ da repartidos en 2-3
dosis. I.v.: dosis inicial 1,5 mg/ kg; a las
12 h, iniciar mantenim con 1,5 mg/ kg/
da repartidos en 2 dosis. I nfusin i.v.:
1,5 mg/ kg dosis inicial, seguida de 0,04-
0,08 mg/ kg/ h 1-2 mg/ kg/ da. Nios
>15 das: (a) l cera gastroduodenal :
Oral: tratamiento 2-4 mg/ kg/ da repar
tidos en 2 dosis, mx 300 mg/ da; man
tenim 2-4 mg/ kg/ da en 2 dosis, mx 150
mg/ da. I.v.: 2-4 mg/ kg/ da repartidos en
3-4 dosis, mx 50 mg/ dosis y 150 mg/
da. (b) Reflujo gastroesofgico y esofa
gitis: Oral: 4-10 mg/ kg/ da repartido en
2 dosis; mx RGE 300 mg/ da y esofa
gitis 600 mg/ da. I.v.: 2-4 mg/ kg/ da en
3-4 dosis; mx 150 mg/ da; como alter
nati va, i nfusi n i.v. dando 1 mg/ kg
como dosis inicial y siguiendo con infu
sin i.v. continua a 0,08-0,17 mg/ kg/ h
2-4 mg/ kg/ da.
Prepar: I.v. directa: Diluir en 20 mi de SSF o
G5%. Infusin i.v.: Diluir amp en 100 mi de
SSF o G5%. Infusin i.v. continua: Diluir
dosis en SSF o G5%. El contenido de las amp
puede adquirir una coloracin ligeramente ama
rilla que no afecta a laactividad del principio ac
tivo.
Pr ecauc: Ver arriba. No inhibe de forma
tan marcada como la cimetidina el meta
bolismo microsomal heptico, pero puede
i nteracci onar con otros frmacos por
otros mecanismos (ver Interacc).
Si t uac. es pec.: IR: Aumento del riesgo de
efectos indeseables (sndrome confusional).
Ajuste: disminuir dosis y aumentar intervalo.
Ccr >50 ml/ min: dosis y pauta habitual. Ccr
10-50 ml/ min: 75% de la dosis habitual. Ccr
<10 ml/ min: 50% de la dosis habitual; en pa
cientes en dilisis, la dosis habitual es 150 mg
administrada inmediatamente despus de la
dilisis.
IH: Aumento del riesgo de confusin. Vigilar pa
rmetros de funcin heptica. Disminuir dosis
en insuficiencia heptica moderada a severa.
Gest: No sehaobservado teratogenicidad. FDA: B.
Lact: Se excreta en leche, con una relacin
leche:plasma de 1:1 a 6,7:1. Compatible con lac
tancia. En caso necesario, es preferible usar fa-
motidina.
Interacc: Ver Sccc III.2, Antihistamnicos H2 y
Ranitidina.
SD: Ver Cimetidina.
Co nt r ai n: A lergia al frmaco. Porfiria
aguda.
* Al quen (Smithk Bcech Far)
comp eferv 150 mg (env 20) 4,26
$ Arci d (Diafarm)
sobr 75 mg (env 10) 4,81
$ Ardoral (Cinfa)
* Coral en (Alter)
comp 150 mg (env 28) 5,98
comp 300 mg (env 14) 5,98
comp 300 mg (env 28) 11,96
S Lei racl d (Raga)
* Rani di n (Faes)
comp cub pel 150 mg (env 28) 5,98
* Rani t i di na Af argen EFG (Edigen)
* Rani t i di na Al t er EFG (Alter)
* Rani t i di na Araf arma EFG (Arafarma Group)
* Rani t i di na Ci nf a EFG (Cinfa)
* Rani t i di na Combi x EFG (Combix S.L )
* Rani t i di na Durban EFG (Durban)
* Rani t i di na Edi gen EFG (Edigen)
* Rani t i di na Farmygel EFG (Farmygel)
* Rani t i di na Kern Pharma EFG (Kern Pharma)
* Rani t i di na Lareq EFG (Apotex Espaa)
* Rani t i di na Mabo EFG (Mabo Farma)
* Rani t i di na Mundogen EFG (Ranbaxy)
* Rani t i di na Myl an EFG (Mylan Pharmac)
* Rani t i di na Normon EFG (Normon)
amp 50 mg/ 5 ml (env 5) EFG 1,90
* Rani t i di na Pensa EFG (Pensa Pharma)
* Rani t i di na Ranbaxy EFG (Ranbaxy)
* Rani t i di na Rat i opharm EFG (Ratiopharm)
* Rani t i di na Sandoz EFG (Sandoz Farm)
comp eferv 150 mg (env 20)EFG 3,12
comp eferv 150 mg (env 28)EFG 4,18
* Rani t i di na Tarbi s EFG (Tarbis Farma)
* Rani t i di na Teva EFG (Teva Pharma)
* Rani t i di na Tori ol (Qualigen S.L )
comp 150 mg (env 28) 5,98
comp 300 mg (env 14) 5,98
comp 300 mg (env 28) 11,96
* Rani t i di na Vi r EFG (Ind Quim Far Vir)
* Tanidina (Robert)
comp 150 mg (env 28) 5,98
comp 300 mg (env 14) 5,98
comp 300 mg (env 28) 11,96
* Terposen (Ind Quim Far Vir)
comp 150 mg (env 28) 5,98
comp 300 mg (env 14) 5,98
comp 300 mg (env 28) 11,96
* Zant ac (Glaxo SmithK)
amp 50 mg/ 5 ml (env 5) 2,05
Pepdual (Mcneil Consumer)
Comprlm, por u: hidrxido de magnesio 160 mg,
famotidina 10 mg, carbonato de calcio 800 mg,
(lactosa).
Indic: Se ha empleado en el tratamiento de la dis
pepsia ehiperacidez gstrica.
Posol: Oral: 1 comp mstic en caso de sntomas,
mx: 2 comp/ da; duracin mx: 2 sem.
NIOS: >16a: Dosis igual queadultos.
Efect 2os, Precauc, Contrain: Ver anticidos
orales y anti-H2.
* comp mastic (env 12) 4,09
* comp mastic (env 2) 0,73
A0 2 B2 I n h i b i d o r e s de l a b o mb a
d e p r o t o n e s (I BP)
I nhiben la bomba de hidrogeniones (H*/
K* ATPasa) de la clula parietal gstrica,
responsable Final de la secrecin cida.
Tienen metabolismo heptico, y su depura
cin no se afecta por la insuficiencia renal.
No se ha demostrado la efectividad de su
asociacin con otros antisecretores gs
tricos.
El omeprazol es el frmaco ms experi
mentado del grupo. El l ansoprazol , el
pantoprazol y el rabeprazol no aportan
ventajas relevantes sobre ste. Reciente
mente se ha introducido un S-ismero de
omeprazol, el esomeprazol.
El efecto de los IBP es ms rpido e in
tenso que el de los anti-H2. Son eficaces en
el tratamiento de la lcera gstrica y duo
denal y de la esofagitis por reflujo, consti
tuyendo en la actualidad el tratamiento de
eleccin de la esofagitis erosiva por re
fl ujo (especialmente cuando la ciruga no
est indicada).
El omeprazol, adems, es el frmaco ha
bitualmente empleado, asociado a antibi
ticos, en la terapia de erradicacin del He-
licobacter pylori (ver pg. 37).
A lgunos I BP (especialmente el ome
prazol) han mostrado eficacia en la preven
cin de la gastropata por A I NE, si bien se
desconoce si son capaces de prevenir com
plicaciones graves de la misma.
Los I BP por v.o. deben tomarse 30-60
min antes del desayuno.
No se recomienda el uso regular de estos
frmacos durante periodos >8 sem (por co
nocerse an poco sobre los efectos secunda
rios a largo plazo), excepto en Zollinger-
Ellison, casos refractarios de esofagitis por
reflujo sin indicacin de ciruga y trata
miento de mantenimiento de larga dura
cin en algunos casos de ulcus g-d.
Esomeprazol
Ant i ul ceroso i nhi bi dor de la bomba de pro
t ones. S-i smero del omeprazol , con perf il
si mi l ar a st e. Los dat os di sponi bl es hasta
ahora sugi eren que no proporci ona ven
t aj as rel evant es sobre el omeprazol (en en
sayos sobre erradi caci n de H. pyl ori en
t ri pl e t erapi a ha most rado una ef i caci a al go
menor que la habi t ual ment e obt eni da con
ot ros IBP. En ensayos sobre ci cat ri zaci n de
esof agi t i s por ref l uj o, una ef i caci a l i gera
ment e superi or pero no cl ni cament e rel e
vant e, si endo adems preci sos est udi os
A02 ANTICIDOS, ANTIFLATULENTOS V ANTIULCEROSOS 43
con ot ras dosi s de comparador). Se puede
di sol ver en agua, lo que f aci l i t a su admi ni s
t r aci n por sonda nasogst ri ca en pa
ci ent es con di sf agi a. Menos experi enci a de
uso que con omeprazol .
I ndi c: Tratamiento sintomtico y de man
tenimiento a largo plazo de la esofagitis
por reflujo gastroesofgico. lcera duo
denal asociada a H. pylori, asociado a
otros frmacos (ver pg. 37). Tratamiento
de los sntomas de tracto digestivo supe
rior asociados a toma de A I N E. Trata
miento del S. de Zollinger Ellison. Trata
miento de continuacin del resangrado
por lcera pptica.
Posol : Oral: Esofagitis por reflujo: 40
mg/ 24 h x 4 sem; continuar hasta 8 sem
si no hay curacin o persisten sntomas.
Prevencin de recidivas de esofagitis por
reflujo y terapia sintomtica de la enfer
medad por refl ujo gastroesofgico (sin
esofagitis): 20 mg/ da.
Ulcus asociado a H. pylori: 20 mg/ 12 h
asociado a anti bi oterapi a (usualmente
amoxicilina 1 g/ 12 h y claritromicina 500
mg/ 12 h), durante 7 das.
Gastroenteropata por A I N E: Trata
miento y prevencin: 20 mg/ 24 h (la te
rapia de cicatrizacin de las lceras gs
tricas requiere 4-8 sem).
S. de Zollinger Ellison: I nicialmente 40
mg/ 12 h; posteriormente ajuste segn se
precise; dosis habitualmente requerida:
80-160 mg/ da (si dosis 80 mg/ da, repar
tida en 2 tomas).
l .v.: 2040 mg/ 24 h.
NIOS: Oral (sobr susp oral en un vaso de
agua o por SN G, siguiendo las instruc
ciones del prospecto): Nios <1 a <10
kg: no utilizar (falta de datos). N ios 1-11
a con peso 10 kg: (a) Esofagitis erosiva
por reflujo confirmada por endoscopia:
peso 10 kg - <20 kg, 10 mg/ 24 h x 8 sem;
peso 20 kg, 10-20 mg/ 24 h x 8 sem; (b)
Tratamiento sintomtico de la enfermedad
por reflujo: 10 mg/ 24 h x hasta 8 sem.
Nios 12 a: Igual que adultos.
Ef ect 2os: Posiblemente similares a ome
prazol (an hay pocos datos disponibles).
Se han descrito: cefalea, dolor abdominal,
diarrea, flatulencia, nuseas, vmitos, vi
sin borrosa, estreimiento, elevacin de
transaminasas. Raros: dermatitis, prurito,
urticaria, mareo, sequedad de boca y reac
ciones de hipersensibilidad, trastornos Fle
mticos y del sistema linftico.
Pr ecauc: Tomar por la maana con agua
o zumo. Los comp son entricos: si hay
problemas deglutorios, dispersar en agua
(bebidos: dispersar en medio vaso, hasta
que se liberen los grnulos; por sonda: dis
persar en jeringa con 25-50 mi de agua y 5
mi de aire). Excluir enfermedad maligna.
Cont r ai n: Alergia al frmaco o a compo
nentes. Nios (falta de experiencia).
Si t uaC. espec.: IR: No parece necesario ajuste
dedosis, pero son precisos ms estudios.
IH: En pacientes con alteracin heptica severa,
no exceder de20 mg/ da.
Gest : No hay suficiente experiencia (evitar).
Lact : No hay suficiente experiencia (evitar salvo
que su uso sea imprescindible).
Int eracc: Poca experiencia; en principio, simi
lares a los de omeprazol (ver Secc. III Inh. de la
bomba de protones y omeprazol). Se ha consta
tado que el esomeprazol inhibe la CYP2C19
(principal enzima metabolizadora de esome
prazol -es sustrato e inhibidor al mismo
tiempo-), por lo que disminuye el aclaramiento
de diazepam y aumenta los niveles de fenitona:
monitorizar fenitona al iniciar e interrumpir
tratamiento con esomeprazol. Los IBP dismi
nuyen la biodisponibilidad de atazanavir/ rito-
navir (evitar uso conjunto).
* Axi ago (Beta)
comp gastrorr 20 mg (env 14) 19,03
$ sobr granul gastrorr 10 mg (env 28) 35,76
* Esomeprazol Sandoz EFG (Sandoz Farm)
comp gastrorr 20 mg (env 14)EFG 9,32
* Nexum (AstraZeneca)
comp gastrorre 20 mg (env 14) 19,03
comp gastrorre 20 mg (env 28) 35,76
$ sobr granul gastrorr 10 mg (env 28) 35,76
vial 40 mg/ 5 ml (env 1) H 10,57
Lansoprazol
t ones. Perf il si mi l ar al omeprazol . No di spo
ni bl e por va parent eral .
Indi c: lcera gstrica (tambin la inducida
por A I NE, incluso aunque se precise con
tinuar con A I NE durante la fase de cura
cin de la lcera). lcera duodenal. l
cera dudodenal asociada a H. pylori.
Esofagitis por reflujo. Prevencin de la l
cera gstrica inducida por A I N E en pa
cientes de riesgo (con antecedentes de l
cera gstrica) que requieran tratamiento
crnico con A I NE. S. de Zollinger-Ellison.
Posol : Oral : Tomar con el estmago vaco
preferiblemente por las maanas: lcera
duodenal: 30 mg/ 24 h x 4 sem.
lcera gstrica: 30 mg/ 24 h x 4-8 sem.
lcera gstrica inducida por A I N E en
pacientes que precisen seguir tratamiento
con A I NE: 30 mg/ 24 h x 4 sem, prolon
gable a 8 sem si la curacin no es com
pleta (en casos rebeldes podra aumentarse
4 4 A APARATO DIGESTIVO Y METABOLISMO
dosis y duracin, si bien en dichos casos
sera aconsejable confirmacin diagnstica
endoscpica).
Prevencin de la lcera gstrica inducida
por A I NE en pacientes de riesgo: 15-30
mg/ 24 h.
Esofagitis por reflujo: 30 mg/ 24 h x 4-8
sem; mantenim: 15 mg/ 24 h.
Erradicacin de H. pylori: 30 mg/ 12 h x
1-2 sem (ver pg. 37).
S. de Zollinger-Ellison: 60 mg/ 24 h;
ajustar dosis segn respuesta; se han em
pleado dosis de hasta 180 mg/ da (si es
120 mg/ 24 h, fraccionar en 2 tomas).
NIOS: Oral: (1) lcera y reflujo gastroeso-
fgico: 1,5 mg/ kg/ da repartidos en 1-2
dosis (rango de dosis eficaz 0,5-1,6 mg/
kg/ da); mx 30 mg/ da. Tambin puede
darse segn peso corporal: <10 Kg: 7,5
mg/ 24 h; 10-20 Kg: 15 mg/ 24 h; >20 Kg:
30 mg/ 24 h. (2) Erradicacin de H. pylori:
0,6-1,2 mg/ kg/ da; mx 30 mg/ da.
Ef ect 2os: Diarrea, estreimiento, nuseas,
vmitos, molestias g-i, cefalea, erupcin
cutnea, fatiga, hipergastrinemia, eleva
cin de transaminasas. Raramente: protei-
nuria, erupcin, tinnitus, eosinofilia, ele
vacin de col esterol y tri gl i cri dos,
hiperpotasemia, hiperuricemia, leuco-
penia, trombocitopenia.
Precauc: Tomar antes de comidas. Excluir
enfermedad maligna.
Si t uac. espec.: IR, Gest, Lact: Ver Ome
prazol.
IH: En insuf. heptica moderada a severa, revisin
peridica y reducir ladosis al 50%.
Interacc: Ver Secc III.2, Inhibidores de la bomba
de protones y Omeprazol. Los IBP disminuyen
la biodisponibilidad de atazanavir/ ritonavir
(evitar uso conjunto).
Cont r ai n: Alergia al frmaco, embarazo,
lactancia, nios.
* Bamal i t e (Tecnobio)
Fias comp bucodisp 15 mg (env 28) 24,52
* Est oml l (Merck)
caps gastrorr 15 mg (env 28) 11,86
* Lansoprazol Al rnus EFG (Almus Farmac)
caps gastrorr 15 mg (env 28)EFG 8,32
* Lansoprazol Al t er EFG (Alter)
* Lansoprazol Bexal EFG (Bexal Farm)
* Lansoprazol Cant abri a EFG (Cantabria Ph)
* Lansoprazol Ci nf a EFG (Cinfa)
* Lansoprazol Cuve EFG (Perez Gimenez)
* Lansoprazol Davur EFG (Davur)
* Lansoprazol Edi gen EFG (Edigcn)
* Lansoprazol Kern Ph EFG (Kern Pharma)
* Lansoprazol Korhi spana EFG (Korhispana)
* Lansoprazol Lareq EFG (Apotcx Espana)
* Lansoprazol Mabo EFG (Mabo Farma)
* Lansoprazol Myl an EFG (Mylan Pharmac)
* Lansoprazol Normon EFG (Normon)
* Lansoprazol Pensa EFG (Pensa Pharma)
caps gastrorr 15mg (blist) (env 28)EFG 8,32
caps gastrorr 15mg (fras) (env 28)EFG 8,32
caps gastrorr 30 mg (blister) (env 28)EFG16,63
caps gastrorr 30 mg (fras) (env 28)EFG 16,63
* Lansoprazol Pharmagen EFG (Pharmagenus)
* Lansoprazol Qual i gen EFG (Qualigen S.L )
* Lansoprazol Ranbaxy EFG (Ranbaxy)
* Lansoprazol Rat i opharm EFG (Ratiopharm)
* Lansoprazol Ri maf ar EFG (Rimafar)
* Lansoprazol Ri mazol EFG (Rimafar)
* Lansoprazol Sandoz EFG (Sandoz Farm)
* Lansoprazol St ada EFG (Stada)
* Lansoprazol Tarbi s EFG (Tarbis Farma)
* Lansoprazol Teva EFG (Teva Pharma)
* Lansoprazol Vi r EFG (Ind Quim Far Vir)
* Lansoprazol Wi nt hrop EFG (Sanofi Aventis)
* Lanzol (Belmac)
* Monol i t um (Salvat)
Flas comp bucodisp 15 mg (env 28) 24,52
* Opi ren (Almirall Prodes)
* Pro Ul co (Solvay Pharm)
* Prot oner (Inkeysa)
Omeprazol
t ones. Es el f rmaco del grupo con el que
existe ms experi enci a, y el habl t ual ment e
empl eado en t erapi a de erradi caci n.
Indi c: lcera gstrica benigna, lcera duo
denal (incluida la producida por AI NE),
S. de Zollinger-Ellison. Esofagitis de re
fl ujo. lcera duodenal asociada a H.
pylori, asociado a otros frmacos (ver pg.
37). Tratamiento de manteni mi ento a
largo plazo en lcera gastroduodenal y
esofagitis pptica. Profilaxis de la lcera
duodenal, lcera gstrica benigna y/ o ero
siones gastroduodenales inducidas por
AI NE en pacientes de riesgo (ancianos y/ o
antecedentes de erosiones gastroduode
nales) que requieran un tratamiento conti
nuado con AI NE.
Posol : Oral : lcera duodenal: 20 mg/ 24
h. La cicatrizacin suele producirse antes
de 2 sem; si sta se retrasa, puede aadirse
un segundo ciclo de 15 das; si hay mala
respuesta al tratamiento, 40 mg/ 24 h x 4
sem; si se precisa tratamiento de man-
tenim: 20 mg/ 24 h x 1 ao.
lcera duodenal asociada a H. pylori,
terapia de erradicacin: 20 mg/ 12 h x
1-2 sem, asociado a antibioterapia (ver
p2. 37).
lcera gstrica: 20 mg/ 24 h. La cicatri
zacin suele producirse antes de 4 sem; si
sta se retrasa, puede aadirse un segundo
ciclo de 4 sem; si hay mala respuesta al
tratamiento, 40 mg/ 24 h x 8 sem.
lcera gstrica, duodenal o erosin aso
ciadas a tratamiento con AI NE: 20 mg/ 24
h. La curacin suele producirse antes de 4
sem; si sta se retrasa, puede aadirse un
segundo ciclo de 4 sem. En pacientes con
mala respuesta podran emplearse 40 mg/
da x 4-8 sem, una vez reevaluados por es
pecialista.
Profi l axi s de gastroenteropata por
A I NE: 20 mg/ 24 h.
Esofagitis por reflujo: 20 mg/ 24 h. La
curacin suele producirse antes de 4 sem;
si sta se retrasa, puede aadirse un se
gundo ciclo de 4 sem. Si hay esofagitis se
vera: 40 mg/ 24 h x 8 sem. Tratamiento de
mantenim de esofagitis erosiva cicatrizada:
20 mg/ 24 h x 6-12 meses.
Enfermedad por reflujo gastrocsofgico
sintomtica: inicialmente 20 mg/ 24 h. Al
gunos pacientes responden a 10 mg/ 24 h,
por lo que se recomienda individualizar la
dosis segn el control de los sntomas. El
alivio suele ser rpido; si los sntomas no
se controlan en 4 sem con 20 mg/ da, ree-
valuar al paciente.
Prevencin de recidivas en pacientes con
esofagitis erosiva cicatrizada: 10 mg/ 24 h
x 6-12 meses; si fuera preciso, aumentar a
20-40 mg/ 24 h.
Zollinger-Ellison: dosis precisa para re
duci r secreci n cida gstri ca a <5
mmol/ h (<2 mmol/ h si coexiste esofa
gitis) durante la ltima hora antes de la si
guiente dosis; normalmente 60 mg/ 24 h;
continuar con 20-120 mg/ da (si dosis ma
yores de 80 mg, repartir en 2 tomas).
I.v.: Suelen recomendarse 40 mg/ 24 h, di
luidos en 100 mi G5% o SSF a pasar en
20-30 min, cuando est contraindicada la
va oral. En el S. de Zollinger-Ellison se
emplean dosis mayores; en estos pacientes,
por va i.v. se necesitan dosis mayores y a
intervalos ms cortos que por v.o. para lo
46 A APARATO DIGESTIVO V METABOLISMO
grar el mismo efecto antisecretor. Si se
precisan >60 mg/ da, repartir en 2 dosis.
NIOS: Se ha empleado: Oral: (1) lcera y
reflujo gastroesofgico: 1 mg/ kg/ da re
partidos en 1-2 dosis (rango de dosis
eficaz 0,2-3,5 mg/ kg/ da); mx 80 mg/ da.
Tambin segn el peso: 15-30 kg, 10
mg/ 12 h; >30 kg, 20 mg/ 12 h. (2) Erradi
cacin de H. pylori: 0,5-1,5 mg/ kg/ da re
partidos en 2 dosis; mx: 40 mg/ da. I.v.
(perfusin lenta de 15 min): en caso de ser
necesario, se han empleado dosis de carga
de 60-80 mg/ 1,73 m2 seguida de 40
mg/ 1,73 m2cada 12 h.
Ef ect 2os: Nuseas, cefalea, diarrea, estre
imiento, flatulencia, hipergastrinemia,
elevacin de transaminasas. Raramente:
erupcin, fotosensibilidad, eritema multi
forme, alopecia, artromialgias, parestesias,
somnolencia, vrtigo, insomnio, leuco-
penia, anemia, trombopenia o pancito-
penia.
Pr ecauc: Tomar antes de comidas. Las
cps son entricas, por lo que para su ad
ministracin por SN G, se recomienda
abrir la cps y disolver las micropartculas
en una sol cida con pH <5,3 (p.cj. zumos
cidos). La sol i.v. no puede administrarse
por v.o. Excluir enfermedad maligna.
Si t uac. espec.: IR: No se considera necesario
ajustededosis, pero son precisos ms estudios.
IH: No es necesario ajuste de dosis. Suelen bastar
10-20 mg/ 24 h dado que aumenta la biodisponi-
bilidad y Vm del omeprazol. En alteracin hep
tica severa, no exceder de20 mg/ da.
Gest: No hay suficiente experiencia. Evitar salvo
quesu uso sea imprescindible. FDA: C.
Lact : No hay suficiente experiencia. Evitar salvo
quesu uso sea imprescindible.
Interacc: Ver Secc I1I.2, Inhibidores de la bomba
SD: Vasodilatacin, confusin, cefalea, vmitos.
Tratamiento sindrmico. Vigilar: TA, equilibrio
hidroelectroltico.
* Arapri de (Arafarma Group)
caps 40 mg (env 28) 5,70
Arapri de EFG (Arafarma Group)
caps 20 mg (bote) (env 28)EFG 2,84
caps 20 mg (env 14) EFG 2,00
Audazol (Lesvi)
caps 20 mg (env 14) 3,12
caps 20 mg (env 28) 3,70
Aul cer (Alacan)
caps 20 mg (env 28) 3,12
Bel mazol (Bclmac)
* Ceprandal (Sigma Tau)
caps 20 mg (env 14) 1,36
caps 20 mg (env 28) 2,65
$ caps 20 mg (env 56) 6,95
* Dol l nt ol (Ind Quim Far Vir)
* Emeprot on (Cantabria Ph)
caps 20 mg (env 14) 3,12
caps 20 mg (env 28) 3,12
$ caps 20 mg (env 56) 42,93
caps 40 mg (env 14) 3,12
caps 40 mg (env 28) 5,89
* Gast rl mut (Normon)
caps 20 mg (env 14) 3,12
caps 20 mg (env 28) 3,12
* Indurgan (Novcnture)
caps 20 mg (env 14) 3,11
caps 20 mg (env 28) 3,11
$ Losec (Tau)
caps 20 mg (env 14) 22,99
* vial 40 mg/ 10 ml (env 1) H 11,26
* Mi ol (Robert)
caps 20 mg (env 14) 3,12
caps 20 mg (env 28) 3,12
Norprami n (UCB Pharma)
caps 20 mg (env 28) 3,70
caps duras 20 mg (env 14) 3,12
* Novek (Agen Gener Farm)
caps 20 mg (env 14) 3,12
caps 20 mg (env 28) 5,48
* Nucl osi na (Meda Farma)
caps 20 mg (env 14) 3,12
caps 20 mg (env 28) 3,12
* Omapr en (Lesvi)
caps 20 mg (env 14) 3,12
caps 20 mg (env 28) 3,70
* Omeprazol Abdrug (Mabo Farma)
caps 40 mg (env 28) 5,90
* Omeprazol Acygen EFG (Acygen)
caps 20 mg (fras polietil) (env 28)EFG 3,12
* Omeprazol Agen (Agen Gener Farm)
caps 40 mg (env 28) 5,90
* Omeprazol Al mus EFG (Almus Farmac)
* Omeprazol Al t er EFG (Alter)
* Omeprazol Aphar EFG (Reddy Pharma Ibe)
* Omeprazol Asol EFG (Asol)
* Omeprazol Benel EFG (Farmalider)
A02 ANTICIDOS, ANTIFLATULENTOS Y ANTIULCEROSOS 4 7
* Omeprazol Bexal (Bexal Farm)
caps 10 mg (env 28) 2,25
caps 40 mg (env 14) 3,12
caps 40 mg (env 28) 5,90
* Omeprazol Bexal EFG (Bexal Farm)
* Omeprazol Bexal abs (Bexal Farm)
caps 40 mg (env 28) 5,90
* Omeprazol Bexal abs EFG (Bexal Farm)
* Omeprazol Ci nf a (Ci nf a)
caps 40 mg (env 14) 3,12
caps 40 mg (env 28) 5,90
* Omeprazol Ci nf a EFG (Cinfa)
* Omeprazol Ci nf amed EFG (Cinfa)
* Omeprazol Combi no Pharm (Combino Ph)
vial 40 mg/ 15 ml (env 1) H 4,32
* Omeprazol Combi x EFG (Combix S.L )
Omeprazol Cuve (Perez Gimenez)
caps 40 mg (env 28) 5,90
* Omeprazol Cuve EFG (Perez Gimenez)
* Omeprazol Davur (Davur)
* Omeprazol Davur EFG (Davur)
* Omeprazol Desgen EFG (Generfarma)
* Omeprazol Edi gen (Edigen)
caps 40 mg (env 14) 3,12
caps 40 mg (env 28) 5,90
* Omeprazol Edi gen EFG (Edigen)
* Omeprazol G.E.S. EFG (GES Gener Esp)
vial 40 mg (env 1) H EFG 4,03
* Omeprazol Generi cos Juvent EFG (Juventus)
* Omeprazol Gesf ur EFG (Genfarma Laborat)
* Omeprazol Goi bel a EFG (Cinfa)
* Omeprazol Kern Pharma (Kern Pharma)
caps 40 mg (env 14) 3,12
caps 40 mg (env 28) 5,90
* Omeprazol Kern Pharma EFG (Kern Pharma)
* Omeprazol Korhi spana (Korhispana)
caps 40 mg (env 14) 3,12
caps 40 mg (env 28) 5,90
* Omeprazol Korhi spana EFG (Korhispana)
* Omeprazol Lareq (Apotex Espaa)
caps 40 mg (env 14) 3,12
caps 40 mg (env 28) 5,90
* Omeprazol Lareq EFG (Apotex Espaa)
* Omeprazol Lasa EFG (Faes)
* Omeprazol Mabo (Mabo Farma)
caps 40 mg (env 14) 3,12
caps 40 mg (env 28) 5,90
* Omeprazol Mabo EFG (Mabo Farma)
* Omeprazol Mede (Reig J ofre)
vial 40 mg/ 10 ml (env 1) H 6,38
* Omeprazol Myl an EFG (Mylan Pharmac)
vial 40 mg/ 10 ml (env 5)H EFG 20,87
* Omeprazol Normon (Normon)
caps 10 mg (env 14) 2,11
caps 10 mg (env 28) 2,25
* Omeprazol Normon EFG (Normon)
;; Omeprazol Ort odrol EFG (Ind Quim Far Vir)
* Omeprazol Pensa (Pensa Pharma)
caps 40 mg (env 14) 3,12
caps 40 mg (env 28) 5,90
* Omeprazol Pensa EFG (Pensa Pharma)
* Omeprazol Pensa Pharma EFG (Pensa Pharma)
* Omeprazol Pharmagenus EFG (Pharmagenus)
$ Omeprazol Pl acasod (Sandoz Farm)
caps 40 mg (env 28) 5,90
$ Omeprazol Pl acasod EFG (Sandoz Farm)
* Omeprazol Qual i gen (Qualigen S.L )
* Omeprazol Qual i gen EFG (Qualigen S.L )
* Omeprazol Ranbaxy EFG (Ranbaxy)
* Omeprazol Rat i opharm (Ratiopharm)
caps 40 mg (env 14) 3,12
caps 40 mg (env 28) 5,90
A APARATO DIGESTIVO Y METABOLISMO 48
* Omeprazol Rat i opharm EFG (Ratiopharm)
* Omeprazol Rl maf ar (Rimafar)
* Omeprazol Ri maf ar EFG (Rimafar)
caps 20 mg (fras 14) EFG 1,50
caps 20 mg (fras 28) EFG 2,95
* Omeprazol Ri mazol (Rimafar)
* Omeprazol Ri mazol EFG (Rimafar)
* Omeprazol Rubi o EFG (Rubio)
* Omeprazol Sandoz (Sandoz Farm)
caps 10 mg (env 28) 2,25
caps 40 mg (env 14) 3,12
caps 40 mg (env 28) 5,90
vial 40 mg +amp 10 ml (env 1+1)H 4,46
* Omeprazol Sandoz EFG (Sandoz Farm)
* Omeprazol St ada (Stada)
caps 40 mg (blister 28) 5,90
caps 40 mg (fras 14) 3,12
caps 40 mg (fras 28) 5,90
* Omeprazol St ada EFG (Stada)
* Omeprazol Sumol (Sumol Pharma)
caps 10 mg (env 28) 2,25
caps 40 mg (env 14) 3,12
caps 40 mg (env 28) 5,90
* Omeprazol Sumol EFG (Sumol Pharma)
* Omeprazol Tarbi s EFG (Tarbis Farma)
* Omeprazol Tarbi s Farma (Tarbis Farma)
caps 10 mg (env 14) 2,11
caps 10 mg (env 28) 2,25
caps 40 mg (env 28) 5,90
* Omeprazol Tecnl gen (Tecnimedc Espaa)
caps 40 mg (env 28) 5,90
' Omeprazol Tecnlgen EFG (Tecnimedc Espaa)
* Omeprazol Tedec EFG (Tedec Meiji)
* Omeprazol Tevagen (Teva Pharma)
* Omeprazol Tevagen EFG (Teva Pharma)
* Omeprazol Ul comet i on (Reig Jofre)
caps 10 mg (env 28) 2,25
caps 40 mg (env 14) 3,12
caps 40 mg (env 28) 5,81
* Omeprazol Ul comet i on EFG (Reig Jofre)
* Omeprazol UR EFG (Uso Racional)
caps 20 mg (fras polietil) (env 28)EFG 2,95
caps 20 mg (polietilcno) (env 14)EFG 1,50
* Omeprazol Uxa EFG (Uxafarma)
* Omeprazol Vi r (Ind Quirn Far Vir)
caps 40 mg (env 14) 3,12
caps 40 mg (env 28) 5,78
* Omeprazol Vi r EFG (Ind Quirn Far Vir)
* Omeprazol Wi nt hrop EFG (Sanofi Aventis)
5Ompranyt (Bial Ind F)
caps 20 mg (env 14) 3,12
caps 20 mg (env 28) 3,12
* Pari zac (Lacer)
Pept i cum (Grnenthal Pharm)
caps 20 mg (env 28) 3,12
caps 40 mg (env 28) 5,90
* Prysma (Q_Pharma)
caps 20 mg (env 14) 3,12
caps 20 mg (env 28) 3,12
$ Sanami dol (Inkeysa)
caps 20 mg (env 56) 34,69
* Ul cerai (Tedec Meiji)
caps 20 mg (env 14) 3,12
caps 20 mg (env 28) 3,12
caps 40 mg (env 14) 3,12
caps 40 mg (env 28) 5,90
* Ul cesep (Centrum)
caps 20 mg (env 28) 3,12
$ caps 20 mg (env 56) 55,32
* Zi mor (Rubio)
$ caps gastrorr 20 mg (env 56) 14,52
A02 ANTICIDOS. ANTIFLATULENTOS Y ANTIULCEROSOS 49
Pant oprazol
t ones. Perf i l si mi l ar al omeprazol .
Indi c: Ulcera duodenal, lcera gstrica, eso
fagitis por reflujo, profilaxis de lcera gas
troduodenal inducido por A I NE en pa
ci entes de ri esgo que preci san uso
continuado de A I NE, tratamiento conti
nuado de sndromes hipersecretores inclu
yendo el S. de Zollinger-Ellison.
Posol : Oral : lcera duodenal o gstrica:
40 mg/ 24 h, habitualmente x 4 sem; si
hay mala respuesta podra aumentarse la
dosis a 80 mg/ 24 h; la duracin del trata
miento no debe exceder de 8 sem.
lcera gastroduodenal asociada a H.
pylori, terapia de erradicacin: 40 mg/ 12
h x 1-2 sem, asociado a antibioterapia (ver
Tratamiento del ulcus, arriba).
Esofagitis por reflujo: 40 mg/ 24 h. La
curacin suele producirse antes de 4 sem;
si sta se retrasa, puede aadirse un se
gundo ciclo de 4 sem; si hay mala res
puesta podra aumentarse la dosis a 80
mg/ 24 h. Tratamiento de mantenim de
esofagitis erosiva cicatrizada y prevencin
de recadas: 20 mg/ 24 h x 6-12 meses.
Enfermedad por reflujo leve y sntomas
asociados (por ej. pirosis, etc.): 20 mg/ 24
h x 2-4 sem; posteriormente, valorar trata
miento con dosis de 20 mg/ da a de
manda segn los sntomas.
Profi l axi s de gastroenteropata por
AINE: 20 mg/ 24 h.
S. de Zollinger-Ellison: inicialmente 80
mg/ 24 h, ajustar segn respuesta; transito
riamente pueden darse hasta 160 mg/ 24 h
o ms.
I.v. (i nyecci n l ent a durant e 2-3 mi n o di l ui do
en 100 mi de SSF o G5% a pasar en 10-15
mi n): 40-80 mg/ 24 h; si fuera preciso,
puede administrar una dosis de choque de
160 mg.
NIOS: Eficacia y seguridad no establecida.
Se ha empleado en esofagitis erosiva y re
flujo g-c: Oral: N ios 5-11 a: 0,6-0,9 mg/
kg/ da en dosis nica diaria; mx 40
mg/ da.
Ef ect 2os: Nuseas, diarrea, dolor abdo
minal, flatulencia, cefalea, vrtigo, erup
cin, elevacin de transaminasas, hipergas-
tri nemi a. Raramente rash, reacci n
alrgica, fiebre, edemas, eosinofilia, leuco-
penia, anemia, trombopenia, confusin,
somnolencia, artromialgias.
Pr ecauc: Tomar los comp sin masticar,
antes de las comidas. Excluir enfermedad
maligna. La sol i.v. no se puede adminis
trar por v.o.
Si t uac. espec.: IR: No precisa ajustede dosis.
IH: En IH se produce un aumento moderado de
Vmy AUC; no parece requerirse ajuste de dosis,
si bien no sehan evaluado dosis >40 mg/ dia; en
Espaa el fabricante recomienda no exceder la
dosis de 20 mg/ da en IH grave. Monitorizar en
zimas hepticos; si aumentan, suspender.
Gest, Lact: Ver Omeprazol.
Interacc: Ver Secc III.2, Inhibidores de la bomba
SD: Ver Omeprazol.
Cont rai n: Alergia al frmaco, embarazo,
lactancia.
* Al apanzol EFG (Alacan)
* Anagast ra (Nycomed Pharm)
comp gastrorr 40 mg (blister 28) 27,91
vial 40 mg (env 1) H 10,13
* Ci t rel EFG (Alter)
* Panprot on EFG (Cantabria Ph)
* Pant ect a (Nycomed Pharm)
$ Pant ol oc Cont rol (Nycomed Gmbh)
* Pant oprazol Acost EFG (Acost Comercial)
* Pant oprazol Act avi s EFG (Actavis Spain)
* Pant oprazol Al mus EFG (Almus Farmac)
* Pant oprazol Al t er EFG (Alter)
* Pant oprazol Apot ex EFG (Apotex Espaa)
comp gastrorr 20 mg (blis) (env 28)EFG 9,77
comp gastrorr 20 mg (fras) (env 28)EFG 9,77
comp gastrorr 40 mg (blister 14)EFG 9,77
comp gastrorr 40 mg (fras 14)EFG 9,96
comp gastrorr 40 mg (fras 28)EFG 19,54
* Pant oprazol Bexal EFG (Bexal Farm)
* Pant oprazol Ci nf a EFG (Cinfa)
caps gastrorr 20 mg (blister 14)EFG 5,01
caps gastrorr 20 mg (fras 14)EFG 5,01
* Pant oprazol Combi no Ph EFG (Combino Ph)
* Pant oprazol Combl x EFG (Combix S.L.)
* Pant oprazol Combuxl m EFG (Combino Ph)
* Pant oprazol Davur EFG (Davur)
* Pant oprazol G.E.S. EFG (GES Gencr Esp)
* Pantoprazol Genf arm EFG (Genfrma Laborat)
* Pant oprazol Hubber EFG (Meda Farma)
* Pant oprazol IPS EFG (IPS Farma)
* Pant oprazol Kern Pharm EFG (Kern Pharma)
* Pant oprazol Mabo EFG (Mabo Farma)
* Pant oprazol Madaus EFG (Rottapharm)
* Pant oprazol Myl an EFG (Mylan Pharmac)
* Pant oprazol Normon EFG (Normon)
* Pant oprazol Pensa EFG (Pensa Pharma)
* Pant oprazol Ranbaxy EFG (Ranbaxy)
* Pant oprazol Rat i opharm EFG (Ratiopharm)
* Pant oprazol Recordat EFG (Recordad Esp)
caps gastrorr 20 mg (blister 14)EFG 5,01
Pant oprazol Ri maf ar EFG (Rimafar)
* Pant oprazol Sal a EFG (Ramon Sala)
* Pant oprazol Sandoz EFG (Sandoz Farm)
* Pant oprazol St ada EFG (Stada)
:r Pant oprazol St ada EFG (Stada Genericos)
* Pant oprazol Tecnl gen EFG (Tecnimcdc Espaa)
* Pant oprazol Teva EFG (Teva Pharma)
* Pant oprazol Tevagen EFG (Teva Pharma)
* Pant oprazol Wi nt hrop EFG (Sanofi Aventis)
* Ul COt enal (Nycomed Pharm)
Rabeprazol
Nuevo ant i ul ceroso i nhi bi dor de la bomba
de prot ones de perf il si mi l ar al omeprazol
(aunque l os est udi os en t erapi a de erradi
caci n son escasos). No di sponi bl e por va
parent eral . Poca experi enci a de uso.
Indi c: lcera gstrica activa benigna, lcera
duodenal activa, tratamiento crnico del
reflujo gastroesofgico, esofagitis por re
fl ujo. lcera duodenal asociada a H.
pylori, asociado a otros frmacos (ver pg.
37). S. de Zollinger-Ellison.
Posol : Oral : 20 mg/ 24 h; duracin del tra
tamiento segn indicacin:
lcera duodenal activa: 4-8 sem.
lcera gstrica activa benigna: 6-12 sem.
Esofagitis por reflujo: 4-8 sem; mantener
durante ms tiempo si es preciso. Para
mantenimiento se usan dosis de 10-20
mgr/ da.
lcera pptica inducida por AI NE: 20
mg/ 24 h.
Erradicacin H. pylori: 20 mg/ 12 h, aso
ciado a antibioterapia (usualmente clari
tromicina 500 mg/ 12 h y amoxicilina 1 g
/ 12 h), durante 7 das.
S. de Zollinger-Ellison: 60 mg/ 24 h;
ajustar segn respuesta y necesidades; se
han usado dosis de hasta 100 mg/ 24 h
60 mg/ 12 h x 1 ao.
NIOS: no hay datos.
Ef ect 2os: Diarrea, nuseas, dolor abdo
minal, flatulencia, sequedad de boca, ce
falea, astenia, hipergastrinemia, erupcin,
elevacin de transaminasas. Raramente
fiebre, reaccin alrgica, reaccin fotosen
sible, insomnio, depresin, somnolencia,
agitacin, convulsiones, anemia, linfade-
nopata.
Pr ecauc: Excluir enfermedad maligna.
Si t uac. espec.: IR: No se requiere ajuste de
dosis.
IH: No es necesario ajuste de dosis, pero se reco
mienda precaucin en IH severa (falta de expe
riencia).
Gest , Lact : Evitar (falta de experiencia).
Int eracc: Puede disminuir los niveles de kctoco-
nazol por disminucin de la absorcin g-i, y au
mentar los de digoxina (monitorizar digoxi-
nemia). Los IBP disminuyen la biodisponibilidad
deatazanavir/ ritonavir (evitar uso conjunto).
Cont r ai n: Alergia al frmaco o a benzoi-
midazlicos, embarazo, lactancia, nios.
* Aci phex (Janssen-Cilag)
* Parl et (Janssen-Cilag)
A0 2 B3 Pr o s t a gl a n d i n a s
El mi soprost ol es un anlogo sinttico de
las prostaglandinas. Su principal uso en la
actualidad es la pr evenci n de l a gast roen
t eropat i a por A I N E en pacientes de riesgo,
donde ha mostrado clara eficacia en la pre
vencin de complicaciones graves (perfora
cin, sangrado, estenosis pilrica) a la dosis
de 200 mcg/ 6 h orales. Tiene una efecti
vidad similar a los anti-H2 en la curacin
de la lcera pptica a dosis de 800 meg/ da,
aunque no es de primera eleccin como an
tiulceroso debido a sus efectos secundarios
(frecuente diarrea y dolor abdominal).
Mi soprost ol
Anl ogo de prost agl andi na El . Ef i caz en la
prof i l axi s de gast ropat i a por AINE en pa
ci ent es de ri esgo. Poco usado como ant i ul
ceroso por t asa el evada de ef ect os ad
versos digest i vos.
Indi c: lcera duodenal. Profilaxis de la
gastroenteropatia por A I NE en pacientes
de riesgo. No aprobada: M alabsorcin
grasa en fibrosis qustica.
Posol : Oral : 200 mcg/ 6 h, con cada comida
y al acostarse (x 4-8 sem en ulcus duo
denal, y mientras dure la toma del AINE
en gastroproteccin). En la gastropata por
A I N E tambin se contempla su uso a
dosis menores (200 mcg/ 8-12 h), mejor to
leradas, pero a estas dosis no ha demos
trado eficacia en la prevencin de las com
plicaciones graves de la misma.
NIOS: Seguridad y posologa no bien esta
blecidas. Malabsorcin de grasa en la fi-
brosis qustica: Oral: 8-16 a: 100 mcg/ 6 h.
Gastroproteccin durante la toma de
A I NE: Oral: >6 a: 10 meg/ kg/ da 300
meg/ m2/ da repartidos en 4 dosis.
Ef ect 2os: Diarrea dosis dependiente (si es
severa reducir la dosis, en principio tem
poralmente, y evitar los anticidos con
magnesio). Dolor abdominal, dispepsia,
flatulencia, nuseas y vmitos. Sangrado
uterino anormal, menorragia y hemo
rragia postmenopusica. Cefalea. Dolor
muscular, mialgia, calambres musculares.
Pr ecauc: Situaciones en que la hipoten
sin puede preci pi tar complicaciones
(ACV o enfermedad cardiovascular).
Si t uac. espec.: IR: Generalmente no es nece
sario ajuste de dosis; puede ser necesario reducir
ladosis por intolerancia.
IH: No hay datos disponibles.
Gest: Teratgeno cuando seadministra duranteel
primer trimestre. Puede inducir contracciones,
sangrado uterino y aborto. En induccin del
parto ha demostrado ser ms efectivo que dino-
prostona, con un patrn de tolerancia materno-
fetal similar al de sta. FDA: X.
Lact: Un metabolito activo se excreta en leche;
evitar la lactancia por el riesgo de diarrea severa
en el nio.
Interacc: Ver Secc III.2, Misoprostol.
SD: Dolor abdominal, diarrea; sedacin, temblor,
convulsiones; hipotensin, bradi- o taquicardia.
Vigilar: Funcin cardiovascular, alteraciones de
SNC.
Cont r ai n: Embarazo y planificacin del
embarazo. Alergia al compuesto o a pros
taglandinas.
* Cyt ot ec (Pfizer)
comp 200 meg (env 40) 10,49
A0 2 B4 Pr o t e c t o r e s de l a mu co sa
g s t r i c a
Estas sustancias pot enci an l a barrera mu
cosa gst ri ca de forma que disminuye la ac
cin lesiva de HC1, pepsina y bilis. Actan
adhirindose a las protenas del exudado de
las lceras y/ o estimulando la produccin
de moco por las clulas mucosas. Son an
tiulcerosos eficaces. El acexamato de zinc y
el dosmalfato se han mostrado efectivos a
corto plazo en la prevencin de lesiones cn-
doscpicas en gastropata por AINE.
Acexamat o de zi nc
Derivado del ci do ami nocaproi co con ac
ci n ant i ul cerosa y gast roprot ect ora. Ef i
cacia cl ni ca demost rada, aunque si n suf i
ci ent es est udi os comparat i vos con ot ros
ant iul cerosos. Ut i l i dad potenci al como pro
f i l ct ico de gast ropat a por AINE (uso apro
bado), pero an pendi ent e de est udi os cl
ni cos conf irmat ori os.
Indi c: Ulcus pptico. Profilaxis de la gas-
troenteropata por AI NE en pacientes de
riesgo.
Posol : Oral : Ulcus pptico: 300 mg/ 8 h
administrados despus de las comidas.
Profilaxis de gastroenteropata por
AINE: 300 mg/ 24 h, con la cena.
Ef ect 2os: Ocasionalmente molestias g-i.
Precauc: En tratamientos con tetraciclinas,
administrar con 2-3 h de separacin (para
evitar disminucin de su absorcin). En
tratamientos prolongados, valorar una po
sible deplecin de cobre.
Si t uac. espec.: IR: Poca experiencia. IR leve-
moderada: Reducir dosis y/ o aumentar inter
valos. IR severa: evitar.
Gest, Lact: No hay experiencia: evitar o sopesar
riesgo/ beneficio.
Cont rai n: Insuficiencia renal severa.
* Copi nal (Vias)
caps 300 mg (env 30) 5,10
caps 300 mg (env 60) 9,27
sobr susp 300 mg (env 30) 5,60
sobr susp 300 mg (env 60) 10,13
Dosmal f at o
Anl ogo del sucral f at o de reci ent e i nt roduc
cin. Ha most rado ef i cacia a cort o pl azo en
prevenci n de l esi ones endoscpi cas en
gast ropata por AINE, si bi en se desconoce
si es capaz de preveni r compl i caci ones
graves. Poca experi encia de uso.
Indi c: Prevencin y tratamiento de la gas
troenteropata por AI NE.
Posol : Oral : 1,5 g/ 12 h, preferiblemente
con el estmago vaco.
Ef ect 2os: Epigastralgia, nuseas, vmitos,
diarrea, dispepsia, estreimiento, cefalea,
prurito, mareos.
Precauc: Insuficiencia renal. Puede inter
ferir con la absorcin de diversos medica
mentos (ver Interacc.).
Si t uac. espec.: IR: El uso prolongado puede
producir acumulo deAl, por absorcin. Evitar si
Ccr <10ml/ min.
Gest, Lact : No hay experiencia. Evitar su uso o
sopesar riesgo/ beneficio.
Int eracc: Interfiere con la absorcin de tctraci-
clinas y la accin de penicilamina y anticidos
orales. Adems, probablemente se altere la absor
cin de otros frmacos que se administren con
juntamente con dosmalfato (vase sucralfato, en
Interacc. Secc III.2). Evitar la toma conjunta con
zumos dectrico o compuestos citratados (libera
cin de aluminio al lumen y riesgo de absorcin
sistmica). Separar 1-2 h su toma de la de otros
medicamentos.
* Di ot ul f aes (Faes)
amp beb 1,5 g (env 30) 18,86
Sucr al f at o
Compl ej o sul f at o-al umni co con acci n an
t i ul cerosa y gast roprot ect ora. t il como an
t i ul ceroso y en prof i l axis de hemorragi a di
gest i va por l cera de est rs en paci ent es
graves. No es ef ect ivo en la prevenci n de
gast ropat a por AINE. Usado por va t p en
af t as oral es y geni t al es (ver Indi c.).
I ndi c: lcera gstrica y duodenal benignas,
gastritis crnica, prevencin de lcera de
estrs y de hemorragia digestiva en pa
cientes de alto riesgo. No aprobadas: Uso
tp buc en aftas orales (E. de Behêt,
citostticos) y tp genital en aftas geni
tales por E. de Behêt.
Posol : Oral : Ulcus: 2 g/ 12 h 1 g/ 6 h 1
h antes de comidas y al acostarse x 6-12
sem; mx: 8 g/ da.
Prevencin de la lcera de estrs: 1 g/ 4 h
(v.o. o por sonda nasogstrica), disol
viendo los comp en un vaso de agua; mx:
8 g/ da.
Tp buc: Susp (E. de Beh;et): Enjuagues
orales de 1-2 min con 5 mi de susp (sobr
1 g/ 5 mi) 4 veces/ da, despus de cada ce
pillado dental y antes de acostarse; no se
debe comer, beber ni realizar cepillado
dental tras su aplicacin durante al menos
60 min; duracin del tratamiento: 3 m.
Sol tp (lceras por citostticos): Enjua
gues orales de 2 min con 15 mi de sol oral
(ver nota sobre preparacin) 4 veces/ da,
despus de cada cepillado dental y antes
de acostarse; no se debe comer, beber ni
realizar cepillado dental tras su aplicacin
durante al menos 60 min; duracin del
tratamiento: 3 das.
Tp genital: Aplic tp en aftas de susp (sobr
1 g/ 5 mi), 4 veces/ da con torunda de al
godn o ducha vaginal, durante 3 m.
NIOS: Oral: Dosis no establecida. Se han
empleado 4 dosis/ da de 1 g/ 1,73 m2cada
dosis, 40-80 mg/ kg/ da repartidos en 4
tomas. T p bucal: Estomatitis: enjuague
oral con 1 sobr de 1 g x 1-2 min (expulsar
despus) cada 6 h.
n o t a : Para preparar la sol oral tp se colocan 8
tab de 1g en un frasco de cristal de 120 mi; se
aaden 40 mi de agua estril dejando que las tab
se disuelvan durante 2 min y posteriormente se
agita; se aaden 40 mi de sorbitol 7 0 % y seagita
de nuevo. En recipienteaparte, sedisuelven 2 pa
quetes de flavorizantes en 10 mi de agua estril,
mezcla que se aade al recipiente inicial; en
tonces, se completan los 120 mi con agua estril
A03 ESPASMOLTICOS 53
removiendo bien la sol final. No aadir anest
sico local (posible incompatibilidad).
Ef ect 2os: Estreimiento, molestias gs
tricas, formacin de bezoares, mareo, ce
falea, prurito, reaccin exantemtica. En
algunas ocasiones, reacciones alrgicas
graves: angioedema, urticaria, anafilaxia.
Pr ecauc: I nsuficiencia renal. Gastropa-
resia.Puede interferir con la absorcin de
diversos medicamentos (ver Interacc.).
Si t uac. espec.: IR: El uso prolongado puede
producir acumulo de Al por aumento de absor
cin. Si Ccr <10 ml/ min: evitar.
Gest : Puede presentar toxicidad por su contenido
en Al, pero laabsorcin es mnima. FDA: B.
Lact : Aunque se supone que se excreta poco, se
recomienda precaucin.
Int eracc: Interacciona con anticidos, anticoagu
lantes orales, cimetidina, fenitona, quinolonas y
tetraciclinas (Ver Secc III.2, Interacc.).
SD: Manifestaciones incspccficas. Tratamiento
sindrmico.
* Urbal (Merck)
comp 1 g (env 100) 13,64
comp 1 g (env 50) 7,15
sobr 1 g (env 100) 19,01
sobr 1 g (env 50) 6,23
Si t uac. espec.: IR: Precaucin. Evitar si Ccr
<25 ml/ min.
Gest , Lact : Evitar (falta deexperiencia).
Int eracc: Posible interaccin con anticidos.
Puedeinhibir laabsorcin de tetraciclinas.
Cont r ai n: I nsuficiencia renal moderada-se-
vera (Ccr <25 ml/ min). Embarazo. Lac
tancia.
* Gast rodenol (Astelias Pharma)
A03 Espasmol t i cos
Su i ndi cacin fundamental es el trata
miento del dolor clico de visceras huecas
abdominales (va biliar, urinaria, tubo di
gestivo) mediante relajacin de la muscula
tura lisa contrada. Hay dos grupos princi
pales: ant i col i nrgi cos y deri vados de l a
papaveri na.
Existen asociaciones de espasmolticos
con analgsicos, ansiolticos u otros fr
macos; sin embargo, es preferible indivi
dualizar la dosis de los espasmolticos
anticolinrgicos con preparados mono-
componentes.
A02B5 Ot r os ant i ul cerosos
El bi smut o tiene su principal indicacin
en la terapia triple de erradicacin de H.
pylori (ver pg. 37).
Bi smut o (Dicitratobismutato
tripotsico)
Compuest o de acci n ant i ul cerosa y gas
t roprot ect ora debi da a su act i vi dad ant i -
Hel ycobact er. Empl eado en al gunos prot o
col os de erradi caci n de H. pylori.
Indi c: lcera gstrica y duodenal benigna.
La cicatrizacin se asocia con la erradica
cin del Helicobacter pylori.
Posol : Oral : 240 mg/ 12 h ( 120 mg/ 6 h) x
4 sem (asociado a otro(s) antibitico(s) y
antisecretores) -ver terapia de erradicacin
de H. pylori en pg. 37-.
NIOS: Oral: 8 mg/ kg/ da 480 mg/ 1,73
m2/ da repartidos en 2 dosis; mx. 240
mg/ 12 h.
Ef ect 2os: Puede oscurecer las heces y la
lengua. Nuseas y vmitos. Estreimiento.
Pr ecauc: I ngerir media hora antes de
comer. Separar de lcteos (disminuyen
efecto). Evitar si existe alto riesgo de san
grado digestivo o hemorragia digestiva
muy reciente (puede enmascarar las me
lenas por la coloracin negra de las heces).
No emplear durante >4 sem, ante riesgo
potencial de acumulacin de bismuto.
Nios.
A03A Espasmol t i cos
ant i col i nr gi cos
Se clasifican por su origen (nat ural es -atro
pina y escopolamina-, scmi si nt t i cos y
si nt t i cos) y/ o por su naturaleza catinica
(ami nas t er ci ar i as -atropi na, escopola
mina, oxibutinina, trimebutina- y amo
ni os cuat ernari os -butil y metilescopola-
mina, octatropina, otilonio, pinaverio-).
Actan ant agoni zando de forma com
petitiva los recept ores muscarni cos de la
acetilcolina. Los derivados del amonio cua
ternario son, adems, bloqueantes ganglio-
nares. Se absorben de forma variable por
va oral y atraviesan con facilidad las ba
rreras hematoenceflica y placentaria a ex
cepcin de los derivados del amonio cua
ternario.
Ef ect 2os: Sequedad oral con dificultad
para la deglucin y sed, cicloplejia, mi-
driasis, fotofobia y precipitacin de glau-
coma de ngulo cerrado, rubefaccin ge
neralizada, sequedad cutnea, taquicardia,
palpitaciones y arritmias, hipertermia,
nuseas, vmitos, estrei mi ento, di fi
cultad para la miccin, alucinaciones. A
dosis altas, taquiarritmias, parada respira
toria.
Pr ecauc: Taquicardia, insuficiencia car
diaca, renal o heptica, hipertiroidismo,
prostatismo, asma bronquial. Pueden pro
ducir visin borrosa, mareos y fotofobia,
que pueden alterar la capacidad de con
duccin y los reflejos. Evitar en general su
uso en nios y ancianos salvo que sea im
prescindible.
Si t uac. espec.: IR, IH: Riesgo de aumento de
efectos indeseables y manifestaciones txicas. Pre
caucin.
Gest: Atraviesan la placenta. La atropina como prc-
medicadn en lacesreapuedepredisponer aaspira
cin al neonato. Uso no recomendable, en general.
Lact: Uso no recomendable (suspender lactancia
mientras dure la administracin y hasta 12-24 h
despus desta).
Interacc: Ver Secc III.2, Anticolinrgicos.
SD: Sntomas de sobredosis: midriasis, visin bo
rrosa, taquicardia, leo paraltico, retencin uri
naria, hipertermia, exantema, confusin, alucina
ciones, convulsiones. Tratamiento: medidas
habituales de soporte, carbn activado. En casos
graves: fisostigmina 2 mg i.v. lentamente (1 mg/
min) (0,5-1 mg en nios), seguido a los 15 min
deinfusin i.v. de4 mg/ h (ver pg. 895). Vigilar:
Funcin respiratoria, nivel deconciencia, ECG.
Cont r ai n: Estenosis pilrica, broncoes-
pasmo severo, hipertrofia prosttica, glau
coma, esofagitis por reflujo, leo intes
tinal, colitis ulcerosa severa, miastenia
gravis, lactancia.
At ropi na
Ant icol i nrgi co de ami na t erci ari a. Ampl i o es
pect ro de acci n en clni ca (ver Indi caciones).
Uso parent eral en medi o hospi tal ari o.
Indie: Espasmo de msculo liso, medica
cin preanestsica, antiarrtmico, antdoto
de inhibidores de la colinesterasa y orga-
nofosforados, hipermotilidad del intestino
delgado, rigidez del cuello uterino.
Posoi : Preanest esia: 0,3-1,2 mg s.c. o i.m.
30 min antes del comienzo de la anestesia;
si se utiliza i.v., 5 min antes.
Bradi cardia: 0,5-1 mg i.v., repetibles cada
3-5 min hasta normalizacin de frecuencia
cardiaca o hasta mx: 0,04 mg/ kg (2-3
mg); repetir si es preciso a intervalos de
4-6 h. Las dosis <0,5 mg pueden causar
bradicardia paradjica.
Aslstolia: 1 mg i.v. en bolo, repetir cada 5
min si fuese necesario.
Radiologa digest i va: se han empleado dosis
de 0,5-1 mg i.m.
Ant dot o de organof osf orados: 2-4 mg i.v.
inicialmente; despus 2 mg/ 5-10 min hasta
desaparicin de sntomas muscarnicos
(vase Intoxicacin por organofosforados).
Ant doto de i nhi bi dores de col i nest erasa: 2-4
mg i.v.; posteriormente 2 mg repetidos
cada 5-10 min hasta desaparicin de sn
tomas muscarnicos o signos de sobredosis
atropnica.
Ant imuscarni co: 0,3-1,2 mg/ 4-6 h i.m., s.c., i.v.
NIOS: Preanestesia 0,01-0,02 mg/ kg/ dosis
i.m., i.v. s.c. repetidos cada 4-6 h (min
0,1 mg/ dosis; mx 0,4 mg/ dosis). Bron-
codilatacin 0,03-0,05 mg/ kg/ dosis inh
cada 6-8 h 0,02 mg/ kg v.o. cada 8 h.
Reanimacin cardiopulmonar 0,01-0,03
mg/ kg/ dosis i.v. intratraqueal in-
trasea cada 2-5 min hasta 3 dosis si pre
cisa (dosis mnima 0,1 mg; mx por dosis:
0,5 mg en nios y 1 mg en adolescentes).
La dosis total administrada no debe su
perar 1 mg en nios y 2 mg en adoles
centes. I ntoxicacin por organofosfo
rados: nios <12 a 0,02-0,05 mg/ kg/ 10-20
min i.v. hasta efectos atrop ni cos y
despus/ 1-4 h para mantener dichos
efectos al menos 24 h; nios >12 a 1-2
mg/ dosis de igual manera.
Prepar: I.v. directa: Se puedeadministrar sin di
luir o diluyendo la amp en 10mi dea.p.i. Se des
compone en soluciones alcalinas.
Pr ecauc: Ver Espasmolticos anticolinr
gicos, arriba.
Si t uac. espec.: Gest: Usado como premedica-
cin en cesrea puede disminuir la presin del
esfnter cardioesofgico inferior y predispone a
la aspiracin del neonato (efecto prolongado in
cluso con dosis nica). FDA: C.
Lact: Contraindicado por riesgo de toxicidad en
el lactante.
* At ropi na Braun (Braun Medical)
amp 0,5 mg/ 1 mi (env 10) 2,50
amp 1 mg/ 1 mi (env 10) 2,53
* At ropi na Sul f at o Serra (Serra Pamies)
amp 1 mg/ 1 ml (env 1) 0,37
But i l escopol ami na, bromuro
Espasmol t i co ant i col i nrgi co con N cuat er
nari o de cort a duraci n de acci n. Absorci n
oral escasa e i rregul ar, por lo que su empl eo
debe ser parenteral . Aunque atravi esa poco
la barrera hemat oencef l i ca, por va paren
t eral puede causar snt omas de SNC.
I ndi c: Espasmos dolorosos, intestinales y
de vas urinarias.
Posol : Oral : 10-20 mg/ 6-12 h; mx: 100
mg/ da. Por v.o. se absorbe un 8-10%;
como las grag llevan la mitad de dosis que
las amp, los niveles alcanzados son 20
veces inferiores a los obtenidos por va pa
renteral.
S.c., I.v., I.m.: 20-40 mg/ 6-12 h; mx: 100
mg/ da.
NIOS: mx 5 mg/ 8 h s.c., i.v. i.m.
Prepar: I.v. directa: Sin diluir o, preferible
mente, diluyendo amp en 50 mi deSSF.
* Buscapi na (Boehringer Ingel)
amp sol iny 20 mg/ 1 mi (env 6) 3,03
comp 10 mg (env 60) 6,59
supo 10 mg (env 6) 1,98
Escopol ami na (Hioscina)
Ant i col i nrgi co en desuso como espasmol l -
t i co y r arament e usado en preanest esi a
A03 ESPASMOLTICOS 55
(t ambi n se us en ci net osi s). En la act ua
l i dad se empl ea en cui dados pal i at i vos por
su capaci dad para di smi nui r l as secre
ci ones bronqui al es, uni da a su acci n se
dant e moderada y ant i emt i ca. En nuest ro
pas suel e empl earse el bromhi drat o de es
copol ami na.
I ndi c: Tratamiento del malestar debido a
falta de drenaje de las secreciones bron
quiales en los pacientes preagnicos (respi
racin con estertores hmedos), junto a
medidas de soporte. Preanestesia.
Posol : Cui dados pal i at i vos: Escopolamina
bromhidrato: S.c.: 0,4-0,6 mg/ 4-8 h.
I nfusin s.c. continua: 0,6-2,4 mg en 24 h.
Preanest esi a: S.c., i .m., i.v.: 0,35-0,65
mg/ 4-6 h.
NIOS: S.c., i.v., i.m.: 6 meg/ kg/ dosis cada
6-8 h (mx 0,3 mg).
Prepar: Puedediluirseen a.p.i. SSF.
Ef ect 2os, Pr ecauc, Cont r ai n: Ver espas
molticos anticolinrgicos, arriba. Tomar
medidas para paliar la sequedad oral que
puede producir.
* Escopol ami na Braun (Braun)
amp 0,5 mg/ 1 mi (env 100)
Ot i l oni o, bromuro
nario. Absorci n oral escasa e i rregul ar. Ut i
l i dad cl ni ca cont rovert i da.
I ndic: Espasmo de la musculatura lisa di
gestiva, ulcus pptico, disquinesia biliar,
hipermotilidad g-i.
Posol : Oral : 40 mg/ 8-12 h, 20 min antes de
comidas.
NIOS: >6 a: 5-30 mg/ da repartidos en 2-3
tomas.
Contrain: Adems, no est establecida su
inocuidad en el embarazo.
* Spasmoct yl (Guidotti Farma)
grag 40 mg (env 60) 18,36
Pediatr grag 10 mg (env 60) 3,64
Oxi but ni na
Espasmol t i co ant i col i nrgi co con ami na
t erci ari a. At ravi esa la barrera hemat oen
cef l i ca, por l o que puede causar ef ect os
adversos cent ral es.
Indic: Inestabilidad vesical, vejiga espstica
neurgena (nios).
Posol : Oral : 5 mg 2-3 veces/ da; mx: 20
mg/ da. En caso de trastornos miccionales
nocturnos, se pueden administrar los 3
comp juntos al final del da.
NIOS: <5 a: uso no recomendado, aunque
se han empleado dosis de 0,2 mg/ kg/ dosis
cada 6-12 h; >5 a: 5 mg/ 8-12 h.
gicos, arriba.
Si t uac. espec.: Gest : Evitar su
resulte imprescindible. FDA: B.
Cont r ai n: Ver espasmolticos
gicos.
* Di t ropan (Sanofi Aventis)
comp 5 mg (env 60)
* Drespl an (Arafarma Group)
comp 5 mg (env 60)
Pi naveri o
nari o. Absorci n oral escasa e i rregul ar. Ut i
l i dad cl ni ca cont rovert i da.
I ndic: Espasmo intestinal, disquinesias bi
liares y esofgicas. Preparacin para enema
de bario.
Posol : Oral : 50 mg 3-4 veces/ da; excepcio
nalmente, hasta 6 veces/ da.
Preparacin para enema de bario: 50 mg
4 veces/ da los 3 das previos a la explora
cin.
NIOS: no recomendado.
* Ei di cet (Duphar Nezel)
comp 50 mg (env 50) 4,64
Propant el i na, bromuro
Es el espasmol t i co ant i col i nrgi co con N
cuat ernari o con el que ms experi enci a
exi st e. Absorci n oral Irregul ar, escasos
ef ect os sobre SNC.
Sl o se i mporta para i ndi caci ones aprobadas en pais de
ori gen, previa peti ci n i ndi vi dual i zada con i nforme, una
ve7. uti l i zadas y agotadas alternati vas farmacol gi cas co
merci al i zadas en Espaa.
I ndi c: Coadyuvante en trastornos g-i carac
terizados por espasmo de la musculatura
lisa. I ncontinencia urinaria.
Posol : Oral : 7,5-30 mg/ 4-8 h 1 h antes de
comidas y 30 mg por la noche; mx: 120
mg/ da.
Incontinencia urinaria: hasta 15 mg/ 4-6 h.
NIOS: I nconti nenci a urinaria: 1-2 mg/
kg/ da v.o. repartidos en 4-6 tomas. A n-
tiespasmdico: 2-3 mg/ kg/ da v.o. repar
tidos 4-6 tomas y al acostarse.
gicos, arriba.
Si t uac. espec.: Gest: Evitar su uso, salvo que
resulte imprescindible, sopesando relacin bene
ficio/ riesgo. FDA: C.
ME Pro-Bant hi ne (Searle)
grag 15 mg (env)
grag 7,5 mg (env)
Tr i mebut i na
Espasmol t i co con mecani smo de acci n
ml t i pl e (segn dosi s y model o experi
ment al : anl ogo opi oi de, ant i col i nrgi co,
an t i d o p a mi n r i gl c o , es t i mul a do r de
uso, salvo que
anticolinr-
4,40
4,15
mscul o l i so i nt est i nal ). Ef i caci a no cl a
rament e demost rada.
Indi c: Espasmo intestinal, disquinesias bi
liares y esofgicas.
Posol : Oral : 100-200 mg/ 8-12 h.
NIOS: Oral: <1 a: 2,5 ml/ dosis cada 8-12 h;
1-3 a: 5 ml/ dosis cada 8-12 h; 3-5 a: 10 mi/
dosis cada 8-12 h; >5 a: igual a adultos.
* Polibutln (Juste)
comp 100 mg (env 20) 2,56
susp 24 mg/ 5 mi 250 mi (env 1) 2,86
Efect 2os, Precauc, Contrain: Ver cspasmolticos
(pg. 53) y analgsicos (pg. 769).
Buscapi na Composi t um (Boehring Ing Esp)
Grag, por u: metamizol de sodio 250 mg, bromuro
de butilescopolamina 10mg.
Amp, por u: metamizol de sodio 25 g, bromuro de
butilescopolamina 20 mg.
Posol: Oral: 1-2grag 3veces/ da.
I.m. o I.v. lenta: 1amp en caso de clicos intensos.
Contrain: Adems, alergia a pirazolonas.
($) amp 20 mg/ 2,5g 5 mi (env 3) 6,80
($) grag 10/ 250mg (env 20) 7,48
A03B Espasmol t i cos no
ant i coNnr gi cos
La papaverina y su derivado sinttico (mcbcvc-
rina) son alcaloides derivados del opio que
pueden ser tiles en el tratamiento del sndrome
del colon irritable y otros trastornos digestivos
funcionales.
Mebeveri na
Espasmoltico no anticolinrgico con accin di
recta sobre el msculo liso intestinal. Eficacia no
claramente demostrada.
Indic: Sndrome del colon irritable.
Posol: Oral: 135 mg/ 8 h 20 min antes de las co
midas.
NIOS: dosi s n o est abl eci da.
Efect 2os, Precauc, Contrain: Ver butilescopola-
mina.
* Duspatalin (Solvay Pharm)
grag 135mg (env 60) 5,20
A03C Espasmol t i cos +
Ansi ol i t i cos
A03E Espasmol t i cos asoci ados
o con ot r as sust anci as
Las asociaciones de espasmolticos con frmacos
como sales de magnesio o AINE pirazolnicos no
son racionales. Cuando est indicado el uso de
plearlos por separado.
Indic: Se han empleado en trastornos funcionales
del aparato digestivo.
Efect 2os, Precauc, Contrain: Ver espasmolticos
(pg. 53) y componentes individuales.
Suf lmeti n Papaveri na Rect al (Sanof Aventis)
Supo, por u: Inf* (metilbromuro de atropina Ol
mg, sulfato de magnesio 140 mg, clorhidrato de
papaverina 21 mg, propifenazona 105 mg).
Posol: Rectal: NIOS: 1supo In/ 12 h.
Contrain: Adems, alergia a pirazolonas.
($) Inf supo (env 10) 2,03
($) Inf supo (env 5) 1,85
A0 4 Ant i emt i co s y
pr oci nt i cos
Las asociaciones deespasmolticos con ansioliticos
no son racionales. Cuando est indicado el uso de
Indic: Se han empleado en trastornos funcionales
del aparato digestivo.
Efect 2os, Precauc, Contrain: Ver cspasmolticos
(pg. 53) y ansioliticos (pg. 847).
Psi co Bl ocan (Estedi)
Comprlm. por u: clorhidrato de clordiazepxido 10
mg, bromuro de metilescopolamina 2*5 mg.
Posol: Oral: 2-4comp/ da.
S comp 2,5/ 10mg (env 30) Psl 3,28
S comp 2,5/ 10mg (env 60) Psl 3,59
A03D Espasmol t i cos +
Anal gsi cos
Iasasociaciones de espasmolticos con analgsicos
no son racionales. Cuando estindicado el uso de
Indic: Se han empleado en trastornos viscerales
no quirrgicos caracterizados por dolor y es
pasmo demusculatura lisa.
Tr at ami ent o del mar eo y
vr t i go
El tratamiento del marco es el de la causa
subyacente. Lo mismo sucede con el vr
tigo de origen central. El tratamiento del
vrtigo perifrico, sin embargo, es sinto
mtico, independientemente de su causa
(vrtigo posicional paroxstico benigno, la
berintitis, neuronitis vestibular, sndrome
de Meniere, etc.).
La fase aguda se caracteriza por sn
tomas vertiginosos incapacitantes y en ella
se emplea, de forma emprica y sin el ade
cuado respaldo de ensayos controlados, tra
tamiento sintomtico con antiemticos. Se
han usado fenotiazinas (tietilperazina, pro-
metazina), anti hi stamni cos (difenhidra-
mina, hidroxizina), benzamidas (sulpirida)
o ansioliticos como benzodiazepinas. En
cualquier caso, el tratamiento no debe pro
longarse mas all de 5-7 das para no im
pedir el desarrollo de los mecanismos de
compensacin vestibular. El vrtigo posi-
A04 ANTIEMTICOS Y PROCINTICOS 57
cional paroxstico benigno, la causa ms
frecuente de vrtigo perifrico, puede ser
tratado eficazmente mediante las manio
bras de Epley y Scmon (se basan en la
translacin de partculas libres cndolinf-
ticas, desde el canal semicircular posterior
hacia el utrculo, mediante una determi
nada secuencia de cambios posturales).
En la fase subaguda, el paciente ya no
presenta un vrtigo incapacitante y s sen
sacin de inestabilidad o desequilibrio. En
esta fase, adems del tratamiento etiolgico
y los ejercicios de rehabilitacin vestibular,
se usan de forma emprica calcioantago-
ni stas (ci nari zi na, fl unari zi na, nimodi-
pino), otros frmacos vasodilatadores ce
rebral es (pi racetam, tri metazi di na) y
betahistina, un anlogo de histamina (ago
nista H2), pero su eficacia tampoco est
adecuadamente demostrada en ensayos re
glados.
El tratamiento de la cinetosis se men
ciona ms abajo.
Ter api a ant i emt i ca
Las nuseas y los vmitos pueden ser sn
tomas de un proceso local (g-i, laberntico,
SN C) o de una enfermedad sistmica. Es
fundamental establecer el diagnstico etio-
lgico para su tratamiento correcto.
El vmito es un acto reflejo cuyo con
trol se realiza a travs de dos reas locali
zadas a nivel bulbar. Los frmacos antie
mti cos actan sobre l os centros del
vmito en el SNC, sobre estructuras perif
ricas o a ambos niveles. Se emplean para
control de los sntomas cuando el trata
miento etiolgico no es posible o sufi
ciente y/ o cuando existe riesgo de altera
cin hidroelectroltica.
Si los vmitos son prolongados puede
ser necesario reemplazar fluidos y electro
litos. El vmito del embarazo slo debe
tratarse en casos severos, prefirindose do-
xilamina, un anti hi stamni co H1 (solo
-pg. 856- o asociado a piridoxina -Ca-
riban' , pg. 59-), o metoclopramida, con
los que no se han demostrado efectos tera-
tgenos.
En la cinetosis y el vrtigo la escopola-
mina es ms efectiva que los anti H l , pero
la incidencia de efectos adversos es supe
rior.
Las fenotiazinas tambin son tiles en
vrtigo y vmitos inducidos por medica
mentos, pero se evaluar la posibilidad de
producir reacciones distnicas, especial
mente en nios.
La metoclopramida es til en migraa y
vmitos de origen hepatobiliar.
En vmitos postoperatorios son tiles
las ortopramidas (excepto tras ciruga g-i o
en obstruccin intestinal), las fenotiazinas
o los anti 5-HT3, estos ltimos slo apro
bados tras ciruga ginecolgica.
Los vmitos por quimi oterapi a (ver
pg. 647) y radi oterapi a deben tratarse
segn la agresividad del tratamiento y la
respuesta del paciente: se consigue mayor
potencia asociando dexametasona con me
toclopramida a altas dosis (1-3 mg/ kg) o
con anti 5-HT3; la primera puede producir
efectos extrapiramidales, ms frecuente
mente en jvenes, que son prevenibles con
difenhidramina.
En los vmitos anticipatorios se utiliza
lorazepam. La emesis retardada que apa
rece tras algunos casos de quimioterapia se
trata con metoclopramida y dexametasona,
siendo los anti 5-HT3 poco efectivos en el
tratamiento de la misma.
En nios, en general, es preferible no
usar frmacos antiemticos salvo en los v
mitos inducidos por quimioterapia y/ o ra
dioterapia.
A04A1 Ant i emt i cos
A0 4 A1 A Ant i emt i co s de uso
gener al
La tieti l perazina, un derivado fenotiaz-
nico, se emplea primordialmente para el
tratamiento del mareo y el vrtigo asociado
a alteraciones labernticas.
Ti et i l per azi na
Deri vado f enot i azni co, con acci n ant i do-
pami nrgi ca y ant i hi st amni ca Hl . usado
como ant i emt i co y ant i vert i gi noso en t ra
t ami ent os cort os. Ri esgo de ext rapi rami da-
l i smo, sobre t odo en ni os.
I n di c: Nuseas, vmitos, vrtigo, altera
ciones labernticas.
Posol : Oral , rect al : 6,5 mg 2-3 veces/ da se
paradas por al menos 8 h. Tomar con ali
mentos.
NIOS: Seguridad y eficacia no establecidas
en <12 a por efectos extrapiramidales.
Nios >12 a: igual que adultos.
Ef ect 2os: Somnolencia, astenia, sequedad
de boca o nariz, efectos extrapiramidales
ms frecuentes en nios (distona, tort-
colis, crisis oculgiras, akatisia, alteracin
de la marcha), tinnitus, taquicardia. Raros:
cefalea, fiebre, visin borrosa, angioedema,
ictericia colostsica, espasmo vascular cere
bral, neuralgia del trigmino, sialorrea,
disgeusia. Su uso prolongado produce dis
quinesias tardas.
Precauc: No conducir ni manejar maqui
naria peligrosa. Evitar alcohol. Glaucoma.
Adenoma prosttico. Antecedentes de epi
lepsia. Reducir dosis en ancianos, y en in
suficiencia heptica o renal.
Si t uac. espec.: Gest : No hay estudios. Las fe
notiazinas producen ictericia y sntomas cxtrapi-
ramidales.
Lact: Evitar (falta dedatos). Otras fenotiazinas se
eliminan y aumentan el riesgo dedistonas y dis
cinesia tarda.
Cont r ai n: Embarazo. Lactancia. Alergia al
compuesto o a fenotiazinas. E. de Par
kinson. Disminucin del nivel de con
ciencia. Vmitos severos antes de realizar
diagnstico clnico. Evitar su empleo en
nios y adolescentes con sntomas sospe
chosos de Sndrome de Reye.
* Torecan (Novartis Farm)
grag 6,5 mg (env 20) 1,42
supo 6,5 mg (env 6) 1,22
A04A1B Fr macos cont r a mar eo
ci nt i co
Suelen emplearse antihistamnicos Hl como di-
menhidrinato o meclozina. Ambos tienen carac
tersticas farmacolgicas similares, siendo ms pro
longada la accin de la meclozina. La
escopolamina, un derivado atropnico, es ms
efectiva que los antihistamnicos Hl, si bien a ex
pensas de una mayor incidencia de efectos ad
versos.
Di menhi dri nat o
Antihistamnico anti-Hl con accin antiemtica
usado en cinetosis. Menor potencia queescopola
mina. pero menos efectos adversos anticolinr-
gicos.
Indic: Prevencin y tratamiento de nuseas, v
mitos, vrtigo inducidos por cinetosis. Altera
ciones labernticas, vrtigo de Menicrc.
Posol: Cinetosis: Comprim: 50-100 mg v.o.
30-60 min antes del viaje; continuar con 50-100
mg/ 4-6 h v.o. si es necesario; mx: 400 mg/ 24 h.
Chicles: 20 mg mstic x 5-10 min sin deglutir,
repctiblea las 1-3h.
Vrtigo de Menlere: 50-100 mg/ 12-8 h v.o. 100
mg rectal.
NIOS: >2 a: Oral, rectal: 5 mg/ kg/ da repartidos
en 4 dosis (mx 75 mg/ da entre 2-6 ay 150 mg/
da entre6-12a).
Efect 2os, Precauc, Contrain: Ver tietilperazina
(arriba).
Situac. espec.: IR: Ajuste: aumentar intervalo.
Ccr >50 ml/ min: cada 6 h. Ccr 10-50 ml/ min:
cada 6-12h. Ccr <10ml/ min: cada 12-18h.
IH: Se recomienda disminuir dosis. Puede preci
pitar encefalopata heptica.
Gest: No ha sido establecida su seguridad. Su uso
en el 3" trimestre puede aumentar la actividad
uterina y aumentar el riesgo de parto prematuro.
Su uso en las ltimas semanas se ha asociado
con aparicin de fibroplasia retrolental en el pre
maturo. FDA: B.
Lact: Se excreta en pequeas cantidades en la
leche materna. Debido a las propiedades anticoli-
nrgicas puede inhibirse la lactacin. Uso no re
comendado en lactancia.
SD: Somnolencia. Si ingesta masiva: convulsiones,
coma y depresin respiratoria. Tratamiento de
soporte. Vigilar: Alteraciones SNC.
S Biodramlna (Uriach Aquil OTC)
Adul supo 100mg (env 4) 3,60
chicles 20 mg (env 12) 4,70
comp 50 mg (env 12) 4,20
comp 50 mg (env 4) 2,35
Inf comp 25 mg (env 12) 4,15
Inf sol oral 20 mg/ 5 mi (fras 60 mi) 4,50
Inant supo 50 mg (env 12) 4,00
S Cinfamar (Cinfa)
amp beb 15,75mg/ 5 mi (env 6) 4,70
Mecl ozi na
Antihistamnico anti-Hl con accin antiemtica
usado en cinetosis. Duracin de accin mayor
quedimenhidrinato.
Indic: Ver dimenhidrinato.
Posol: Oral: Cinetosis: 25-50 mg 30-60 min
antes del viaje.
Vrtigos: 25-50 mg/ 12-24 h.
NIOS: El prospecto del medicamento indica que
la dosis recomendada para nios de 6-12 a es 25
mg/ da, tomados 30 min antes de iniciar el viaje.
Otras fuentes recomiendan dosis menores (12,5
mg/ da) en esterango de edad.
Efect 2os, Precauc, Contrain: Ver tietilperazina
(arriba). Adems, porfiria.
Situac. espec.: Ver dimenhidrinato.
$ Chicllda (Torrents)
comp chup 25 mg (env 6) 2,85
S Dramine (Uriach Aquil OTC)
S Navicalm (Arafarma Group)
comp 25 mg (env 20) 6,00
jrbe5 mg/ 5ml (fras 150 ml) 7,00
Bi odrami na Caf ena (Uriach Aquil OTC)
Grag, por u: cafena 50 mg, dimenhidrinato 50 mg,
clorhidrato de piridoxina 15 mg, (sacarosa).
Indic, Posol: Ver dimenhidrinato.
Efect 2os, Precauc, Contrain: Ver tietilperazina,
en antiemticos de uso general (arriba), cafena y
piridoxina.
$ comp (env 12) 4,30 C
$ comp (env 4) 2,90
Ci nf amar Caf ena (Cinfa)
Comprim, por u: cafena 50 mg, dimenhidrinato 50
mg.
Indic, Posol: Ver dimenhidrinato.
Efect 2os, Precauc, Contrain: Ver antiemticos
de uso general (arriba) y cafena.
S comp 50/ 50 mg (env 10) 4,45
S comp 50/ 50mg (env 4) 2,90
A0 4 A1 C Medi cament os cont r a
v mi t o s del embar azo
El vmito del embarazo slo debe tratarse en
casos severos, empicndose habitualmentc doxila-
mina (asociada a bajas dosis de piridoxina) o mc-
toclopramida (ver pg. 64).
Car i ban (Inibsa)
Asociacin de antihistamnico Hl y vitamina B6.
Empleada en vmitos severos durante el emba
razo por su baja teratogenicidad.
Cps. por u: succinato de doxilamina 10 mg, clor
hidrato de piridoxina 10mg, (sacarosa).
Indic: Nuseas y vmitos.
Posol: Oral: 1 cps/ 8 h; podra llegarse a un mx
de7 cps/ da.
Vmitos en embarazo: 2 cps al acostarse, pu-
diendo aadirse 1 cps al levantarse y otra a
media tarde si vmitos persistentes.
Efect 2os, Precauc, Contrain: Ver antiemticos
de uso general (arriba); aceptable su uso en em
barazo a las dosis indicadas.
S caps (env 24) 9,99
A04A1 D Medi cament os cont r a
v mi t o s acet onmi co s
En la infancia, los denominados vmitos aceto-
nmicos casi siempre son secundarios a otras al
teraciones mdicas. Por ello, resulta peligroso em
plear medicamentos para tratar esta situacin
metablica de causa multifactorial sin haber reali
zado diagnstico y tratamiento de la enfermedad
causal. Alguna deestas asociaciones se recomienda
para la acetoncmia esencial infantil, entidad
decuestionable existencia.
En el adulto su uso tampoco est justificado (la
acetoncmia del adulto es una entidad inexis
tente. La cetosis y los vmitos asociados a sta
aparecen, por ejemplo, en la cetoacidosis diab
tica, que se trata con insulina y lquidos i.v. -ver
apartado correspondiente-).
Acet uber (Teofarma SRL)
Supo, por u: adul (cocarboxilasa 50 mg, teoclato
dedifenhidramina 100 mg, glucosa 550 mg, piri
doxina 25 mg, cloruro de potasio 12 mg, hidr
geno-fosfato de disodio 35 mg); inf (cocarboxi
lasa 20 mg, teoclato de difenhidramina 25 mg,
glucosa 350 mg, piridoxina 10mg, cloruro de po
tasio 6 mg, hidrgeno-fosfato dedisodio 14mg).
Indic: Se ha empleado en acetonemia.
Posol: Rectal: 2-3 supo Adul/ 24 h.
NIOS: 2-3supo Inf/ da.
Efect 2os, Precauc, Contrain: Ver antihistam
nicos Hl (pg. 969).
* Adul supo (env 6) 2,14
* Inf supo (env 6) 1,78
A0 4 A1 E Ant i ver t i gi nosos
especf i cos
Labetahistina es un anlogo dela histamina cuya
accin antivertiginosa parece ejercerse mediante
reduccin de la presin cndolinftica.
Bet ahi st i na
Antivertiginoso anlogo de histamina. Eficacia cl
nica cuestionable.
Indic: Vrtigo, tinnitus, S. de Menicrc.
Posol: Oral: 8 mg/ 8 h; mx: 16 mg/ 8 h (48 mg/
da). Preferibleadministrar junto con alimentos.
NIOS: no recomendado.
Equiv. gotas: got 8 mg/ ml: 1mi =20 got; 1got
0,4 mg.
Efect 2os: Nuseas, cefalea, exacerbacin de l
cera pptica.
Precauc: Asma bronquial. Gastritis.
Situac. espec.: IR, IH: Precaucin.
Contrain: Feocromocitoma, lcera gastroduo
denal, embarazo, lactancia, uso conjunto de anti
histamnicos, nios.
* Fldium (Rottapharm)
comp 8 mg (env 60) 5,20
got 8 mg/ ml (fras 60 mi) 4,68
* Serc (Solvay Pharm)
comp 16mg (env 30) 5,20
comp 8 mg (env 60) 5,20
got 8 m&'ml (fras 60 mi) 4,68
A04A1 F Medi cament os cont r a
vmi t o s por r adi aci ones y/ o
qui mi ot er api a
Ver tambin protocolo antiemtico en On
cologa, pg. 647.
Apr epi t ant
Ant i emt i co ant agoni st a de la sust anci a P.
Se usa como adyuvant e de ondanset rn +
dexamet asona en qui mi ot er api a ant i -
neopl si ca. Tambi n, como al t ernat i va, en
la prevenci n de emesi s posqui rrgi ca.
Poca experi enci a de uso.
I ndi c: Profilaxis de nuseas y vmitos: (a)
agudos y diferidos, en quimioterapia alta
mente emetgena basada en cisplatino, o
(b) asociados a quimioterapia antineopl-
sica moderadamente emetgena. Preven
cin de nuseas y vmitos posquirrgicos.
Posol : Oral : Quimioterapia: Da 1 (1 h
antes de la quimioterapia): 125 mg; das 2
y 3 (por la maana): 80 mg/ 24 h. Se usa
junto a ondansetrn +dexametasona:
(a) Ondansetrn: I.v. (30 min antes de la
quimioterapia): da 1: 32 mg.
(b) Dexametasona: Oral: da 1 (30 min
antes de la quimioterapia): 12 mg; das 2,
3 y 4 (por la maana): 8 mg/ 24 h.
Prevencin de emesis posquirrgica: 40
mg dentro de las 3 h previas a la induc
cin de la anestesia. Tragar las cps duras
enteras.
Ef ect 2os: Hipo, astenia, anorexia, cefalea,
estreimiento, diarrea, dispepsia, aumento
de transaminasas. Raros: disgeusia, ulcus,
desorientacin, euforia, mareo, trastornos
del sueo, bradicardia, erupcin, acn,
anemia, edema, sofocos, conjuntivitis, tin-
nitus, aumento de fosfatasa alcalina, he-
maturia microscpica, hiponatremia. Muy
raro: S. de Stevens-Johnson.
Precauc: Poca experiencia de uso en ciclos
repetidos.
Si t uac. espec.: IR: No precisa ajuste dedosis.
IH: IH leve: no precisa ajuste de dosis. IH mode
radaasevera: no hay datos (precaucin).
Gest, Lact: No hay experiencia: sopesar riesgo/
beneficio.
Interacc: El aprepitant es sustrato, inhibidor mo
derado c inductor de CYP3A4, as como inductor
de CYP2C9. Precaucin general hasta 2 semdes
pus de suspender el tratamiento. (1) Cisaprida,
astemizol, terfenadina o pimozida: La inhibicin
deCYP3A4 por aprepitant podra dar lugar a au
mento delaconcentracin deestos frmacos, con
el riesgo consiguientedearritmias graves. Actitud:
Evitar uso conjunto. (2) Antineoplsicos metaboli-
zados por CYP3A4 (etopsido, vinorelbina, doce-
taxel y paclitaxel): Las concentraciones de estos
frmacos pueden modificarse. Actitud: Sopesar
uso conjunto, precaucin. (3) Anticoagulantes
orales: Puededisminuir el APTT. Actitud: Monito-
rizar x 2 semtras uso de aprepitant. (4) Anovula-
torios orales: Puededisminuir su eficacia. Actitud:
Adoptar mtodo alternativo o complementario
hasta2 meses despus dela ltima dosis. (5) Keto-
conazol, claritromicina, telitromicina, ritonavir:
Son inhibidores deCYP3A4, por lo queaumentan
la concentracin de aprepitant. Actitud: Sopesar
uso conjunto, precaucin. (6) Benzodiazepinas:
Puede aumentar la concentracin de benzodiaze
pinas metabolizadas por CYP3A4. Actitud: So
pesar uso conjunto, precaucin. (7) Rifampicina,
fenitona, carbamazepina, fenobarbital: Son induc
tores de CYP3A4 por lo que disminuyen concen
tracin de aprepitant. Actitud: Evitar uso con
junto. (8) Corticoides: Puede aumentar la
concentracin de dexametasona y metilpredniso-
lona. Actitud: Reducir en un 25% las dosis deme-
tilprcdnisolona i.v., y en un 50% si seda por v.o.
(9) Hiprico: Posible disminucin de la actividad
deaprepitant por ser el hiprico inductor enzim-
tico. Actitud: Evitar uso conjunto.
SD: Cefalea, somnolencia. Tratamiento de so
porte. No dializable.
Cont r ai n: Alergia al compuesto. N ios.
Evitar uso simultneo de cisaprida, aste
mizol, terfenadina o pimozida.
* Emend (MS&D)
caps 125mg +caps 80 mg (env 1+2)H 90,90
Grani set rn
Ant i emt i co ant agoni st a de serot oni na.
Perfil si mi l ar al ondanset rn.
Indi c: Profilaxis y tratamiento de nuseas y
vmitos, agudos y diferidos, inducidos
por radioterapia o quimioterapia anti-
neoplsica. Nuseas y vmitos postopera
torios.
Posol : Prof i l axi s: 3 mg i.v. diluidos en
20-50 mi de SSF G5% a pasar en 5 min;
pueden administrarse hasta 2 dosis suple
mentarias de 3 mg (mx: 9 mg/ 24 h).
Trat ami ent o: igual que profilaxis; pueden
administrarse hasta 3 dosis (9 mg)/ da i.v.,
con un intervalo mnimo entre dosis de
10 min.
Emesi s ret ardada: 1 mg/ 12 h v.o. hasta 5
das despus del tratamiento citosttico.
Nuseas y vmi t os post operat ori os: dosis
nica 1 mg i.v. lenta en 30 seg; mx: 3
mg/ da.
Radi ot erapi a: 2 mg una vez al da.
NIOS: 2 a: I .v.: 10-40 meg/ kg/ dosis (mx
3 mg hasta 3 veces/ da). Oral : Seguridad
y eficacia no establecidas.
Ef ect 2os: Cefalea, estreimiento, eleva
cin de transaminasas. Raramente: anafi-
laxia, erupcin cutnea.
Pr ecauc: Ver tratamiento de pacientes con
quimioterapia (pg. 645).
Si t uac. espec.: IH: Precaucin en insuficiencia
heptica severa.
Gest, Lact, SD: Ver ondansetrn.
Cont r ai n: Embarazo, lactancia. Alergia al
frmaco. Nios <2 a (falta de experiencia).
* Grani set rn Act avi s EFG (Actavis Spain)
amp 1 mg/ 1 mi (env 5)H EFG 29,85
comp recub 1 mg (env 10)DH EFG48,07
* Grani set rn Bi omendi (Biomendi)
bols perf 3 mg/ 50 mi (env 1)H 26,34
* Grani set rn Combi no Ph EFG (Combino Ph)
* Grani set rn G.E.S. (GES Gener Esp)
amp 3 mg/ 3 mi (env 1) H 18,44
amp 3 mg/ 3 mi (env 5) H 92,18
* Grani set rn G.E.S. EFG (GES Gener Esp)
* Grani set rn Kabi EFG (Fresenius K)
* Grani set rn Normon EFG (Normon)
* Grani set rn Sandoz EFG (Sandoz Farm)
* Grani set rn Teva EFG (Teva Pharma)
* Granyt ri l EFG (Juste)
Kyt rl l (Roche)
amp 1 mg/ 1 mi (env 5) H 60,93
amp 3 mg/ 3 mi (env 1) H 37,62
amp 3 mg/ 3 mi (env 5) H 173,07
comp 1 mg (env 10) DH 71,93
Nabi l one
Cannabl noi de si nt t i co con propi edades
ant i emt i cas, sedant es y psi cot rpi cas.
Usado como al t ernat i va en la emesi s severa
asoci ada a qui mi ot erapi a ant i neopl si ca.
Sl o se i mporta para i ndi caci ones aprobadas en pas de
ori gen, previa peti ci n indi vi dual i zada con i nforme, una
vez uti l i zadas y agotadas alternati vas farmacol gi cas co
I ndi c: Tratamiento de las nuseas y v
mitos severos asociados a quimioterapia.
Posol : Oral : 2 dosis de 1 mg 2 mg (la pri
mera dosis, la noche previa; la segunda, 1-3
h antes de la quimioterapia); si es preciso,
seguir con 1-2 mg/ 8-12 h hasta 24 h des
pus de la quimioterapia; mx 2 mg/ 8 h.
Ef ect 2os: Frecuentes: somnolencia, vr
tigo, euforia, sequedad oral, depresin,
ataxia, visin borrosa, anorexia, astenia,
cefalea, hipotensin ortosttica, alucina
ciones. Raramente: psicosis, taquicardia,
temblor, sncope, pesadillas, alteracin de
la percepcin del tiempo, confusin, diso
ciacin, disforia, reacciones psicticas,
convulsiones, leucopenia, hipersensibi-
iidad.
Pr ecauc: Antecedentes de trastornos de la
afectividad (depresin, ansiedad). A n
cianos. HTA . Cardiopata. Antecedentes
de hipotensin ortosttica. Evitar conduc
cin y manejo de maquinaria. Si aparecen
sntomas psicticos, favorecer el trata
miento conservador (evitar antipsicticos
si es posible, ya que no estn adecuada
mente evaluados en estos cuadros); cuando
ceda el cuadro (que puede durar hasta 72
h), retirar o sopesar cuidadosamente la
idoneidad de su readministracin. Si se
readministra, hacerlo a dosis ms baja.
Si t uac. espec.: IH: Precaucin, utilizar las me
nores dosis posibles.
Interacc: Aumenta el efecto depresor de benzo
diazepinas, alcohol, barbitricos y codena.
SD: Psicosis, alucinaciones, ansiedad, depresin
respiratoria, coma. Tratamiento: medidas de so
porte (incluyendo lquidos i.v. y sustancias vaso-
activas si precisa), lavado gstrico, carbn acti
vado.
Cont r ai n: Alergia al compuesto. Alergia al
cannabis o derivados. Antecedentes de psi
cosis. Gestacin. Lactancia. Nios. Toma
conjunta de alcohol, sedantes, hipnticos,
psicotomimticos.
ME Nabi l one (Cambridge)
caps 1 mg (env 20)
Ondanset rn
Es el ant i emt i co ant agoni st a de serot o
ni na con el que exi st e ms experi enci a.
Cuando sea preci so al argar el ef ect o anti e
mt i co puede resul t ar pref eri bl e usar t ropi -
set ron, cuya acci n dura 24 h.
Indi e: Profilaxis y tratamiento de nuseas y
vmitos inducidos por quimioterapia anti
neoplsica o radioterapia. Profilaxis y tra
tamiento de nuseas y vmitos postopera
torios en adultos y nios.
Posol : Qui mi ot erapi a: 8 mg ( 0,15 mg/ kg)
i.v. diluidos (ver Prepar) en 15 min, 30
min antes de la quimioterapia.
Quimioterapia altamente emetgena, re
petir la dosis 4 y 8 h despus (tambin
puede administrarse la dosis total diaria,
24-32 mg i.v., diluidos (ver Prepar) en 15
min, en una sola infusin 30 min previa a
la quimioterapia).
Emesi s ret ardada: 8 mg/ 12 h v.o. x mx de
5 das postquimioterapia.
Radi ot erapi a: 8 mg/ 8 h v.o., comenzando
1-2 h antes de la sesin, durante 5 das.
Ci ruga: Prevencin: 4 mg i.v. en induc
cin anestsica (tambin aprobada la dosis
de 16 mg v.o. 1 h antes de la anestesia,
cuando el paciente no deba permanecer
en ayunas).
Tratamiento: 4-8 mg i.v.
NIOS >2 a: I.v.: Profilaxis emesis postqui
mioterapia: dosis inicial previa a quimio
terapia 5 mg/ m2 0,15 mg/ kg/ dosis (di
luidos en 50 mi de SSF G5/ o a pasar en
15 min), 15 min antes, a las 4 y a las 8 h
del citosttico; mx 8 mg. Prevencin de
nuseas y vmitos postoperatorios: <40
kg: 0,1 mg/ kg antes de induccin anest
sica, o en postoperatorio si aparecen sn
tomas; >40 kg: igual que adultos. Oral:
Emesis retardada: 1-4 mg/ 8 h x 5 das.
Prepar: Infusin i.v.: Diluir 1-3 amp en 50-100
mi de SSF o G5%. Infusin i.v. continua: Di
luir la dosis en 500 mi deSSF o G5%.
Ef ect 2os: Cefalea, estreimiento o dia
rrea, sensacin de calor, elevacin de las
transaminasas, hipersensibilidad. En admi
nistracin i.v. rpida: visin borrosa y vr
tigo. Raros: convulsiones, dolor torcico,
arritmias, hipotensin y bradicardia.
Pr ecauc: No conducir ni manejar maqui
naria peligrosa. Ancianos. Si se inicia tra
tamiento oral, la administracin se har
1-2 h antes de la sesin de quimioterapia
o radioterapia, debindose repetir la dosis
si se vomita antes de 1 h desde su admi
nistracin. La forma Zydls* contiene fe-
nilalanina (evitar si fenilalaninemia).
Si t uac. espec.: IH: Disminuir dosis a <8 mg/
da en insuficiencia heptica severa.
Gest, Lact: El fabricante no lo contraindica,
pero recomienda evitar por falta de datos.
SD: Tratamiento de soporte. El ondansetrn
puedeneutralizar laefectividad de la ipecacuana.
medicamento. Nios <2 a (falta de expe
riencia).
* Ondanset ron Asi bi l an EFG (Lesvi)
comp recub 4 mg (env 6) (tiras)DH EFG 1333
comp recub 8 mg (env 6) (tiras)DH EFG 26,66
* Ondansetron Aurobfndo EFG(Aurobindo Phami)
comp recub 4 mg (env 6)DH EFG 13,33
* Ondanset ron B. Braun EFG (Braun Medical)
* Ondanset ron Baggerman Farmanet EFG
(Baggerman Farman)
* Ondanset ron Domac EFG (Domac)
comp recub 4 mg (env 6) (tiras)DH EFG 13,33
comp recub 8 mg (errv 6) (tiras)DH EFG26,66
* Ondanset ron Edl gen EFG (Edigen)
comp recub 4 mg (env 15)DH EFG33.34
* Ondanset ron Freseni us Kabl (Fresenius K)
amp 4 mg/ 2 mi (env 5) H 25,37
amp 8 mg/ 4 mi (env 5) H 40,74
* Ondansetron Generi s EFG (Generis Farmaccu)
* Ondanset ron Ini bsa EFG (Inibsa)
* Ondanset ron IPS EFG (IPS Farma)
comp bucodisp 4 mg (env 10)DH EFG22,23
comp bucodisp 8 mg (env 10)DH EFG 44,46
* Ondanset ron LesvI EFG (Lesvi)
comp recub 4 mg (env 6) (tiras)DH EFG 1333
comp recub 8 mg (env 6) (ras)DH EFG26,66
4 Ondanset ron Madaus EFG (Rottapharm)
* Ondansetron Mayne EFG (MaynePharma Esp)
* Ondanset ron Myl an EFG (Mylan Pharmac)
* Ondanset ron Normon EFG (Normon)
amp 4 mg/ 2 ml (env 5)H EFG 25,37
* Ondanset ron Rat i opharm EFG (Ratiopharm)
* Ondanset ron Sandoz EFG (Sandoz Farm)
* Ondanset ron St ada EFG (Stada)
* Ondanset ron Teva EFG (Teva Pharma)
comp 8 mg (env 15) DH EFG 66,67
comp 4 mg (env 15) DH EFG 3334
* Yat rox (Procter Gamble)
amp 4 mg/ 2 ml (env 5) H 43,80
amp 8 mg/ 4 ml (env 5) H 69,62
comp recub 4 mg (env 15) DH 47,63
* Zof ran (Glaxo SmithK)
amp 4 mg/ 2 ml (env 5) H 54,73
amp 8 mg/ 4 ml (env 5) H 87,05
Zydis liofiliz oral 4 mg (env 10)DH 55,72
Zydis liofiliz oral 8 mg (env 10)DH 99,46
Pal onoset rn
Ant i emt i co ant agoni st a de serot oni na de
reci ent e i nt roducci n. Duraci n de acci n
ms l arga que ondanset rn y grani set rn.
Su cost o-ef ect i vi dad parece si mi l ar a la de
ot ros f r macos del gr upo, pero exi st e
menos experi enci a de uso.
Indic: Prevencin de las nuseas y los v
mitos agudos asociados con la quimiote
Abreviaturas, ver Contraportaa
rapia antineoplsica altamente emtica.
Prevencin de las nuseas y los vmitos
asociados con la quimioterapia antineopl
sica moderadamente emtica.
Posol : | .v. (bol o, en 30 seg): 250 meg 30
min antes de iniciar la quimioterapia; no
repetir la administracin hasta que trans
curran al menos 7 das.
NIOS: No hay experiencia (evitar).
Ef ect 2o s: Cefalea (9%), estreimiento
(5%), diarrea, mareos. Poco frecuentes: dis
pepsia, dolor abdominal, ansiedad, eu
foria, somnolencia, insomnio, parestesias,
neuropata sensitiva perifrica, irritacin
ocular, ambliopa, acfenos, cinetosis, bra
dicardia, taquiarritmias, extrasistolia, hipo
tensin, HTA, hipo, dermatitis, hiperbili-
rrubinemia, elevacin de transaminasas,
astenia, cuadro seudogripal, prolongacin
del QT, hipopotasemia, hipercalcemia, hi-
pocalcemia.
Pr ecauc: Estreimiento, leo, sndrome de
QT largo. Puede existir alergia cruzada entre
antiemticos antagonistas de serotonina.
Si t uac. espec.: IR, IH: No precisa ajuste de
dosis. No hay datos en pacientes en hemodilisis.
Gest : No es embriotxico en animales. No hay
experiencia en humanos: evitar o sopesar rela
cin beneficio/ riesgo.
Lact : No hay experiencia: evitar o sopesar rela
cin beneficio/ riesgo.
Interacc: Poca experiencia. No se han detectado
interacciones con antincoplsicos ni otros fr
macos utilizados habitualmcntc en Oncologa.
SD: No hay experiencia.
* Al oxi (Italfarmaco)
vial 250 mcg/ 5 mi (env 1) H 104,59
Tr opi set r n
Ant i emt i co ant agoni st a de serot oni na. Ac
ci n ms prol ongada que l os ot ros f r
macos del grupo.
I ndi c: Profilaxis de nuseas y vmitos in
ducidos por radioterapia y quimioterapia
antineoplsica.
Posol : l .v.: 5 mg en inyeccin lenta, o di
luidos en 100 mi de SSF o G5%, antes de
la quimioterapia. Los 5 das siguientes, 5
mg/ 24 h v.o. en ayunas 1 h antes de in
gesta.
NIOS: >2 a: Profilaxis: 0,2 mg/ kg i.v. di
luido lentamente; mx: 5 mg (los 5 das si
guientes pueden administrarse 0,2 mg/ kg
v.o.; mx: 5 mg/ da).
Ef ect 2os: Cefalea, vrtigo, fatiga, seda
cin, estreimiento o diarrea, dolor abdo
minal, fiebre, hipotensin, linfadenopata
cervical, dolor articular.
Pr ecauc: No conducir por posible produc
cin de vrtigo. Si HTA no controlada, no
sobrepasar 10 mg/ 24 h.
Si t uac. espec.: IR, IH: Precaucin. No sobre
pasar ladosis recomendada (5 mg/ da por 6 das).
Gest , Lact , SD: Ver ondansetrn.
Cont r ai n: Embarazo y lactancia. Alergia al
medicamento. Nios <2 a (falta de expe
riencia).
* Navoban (Novartis Farm)
amp 2 mg/ 2 ml (env 1) H 11,60
amp 2 mg/ 2 mi (env 5) H 56,04
amp 5 mg/ 5 ml (env 1) H 21,34
caps 5 mg (env 5) DH 86,58
* Saroni l (Artis Pharma)
A0 4 A2 Pr o c i n t i c o s
(e s t i m u l a n t e s de l a mo t i l i d a d g -)
A0 4 A2 A Or t o pr ami das y si mi l ares
Son frmacos de acci n proci nti ca.
Adems, los ms antiguos del grupo (cle-
boprida, domperidona y metoclopramida)
tienen accin antidopaminrgica siendo,
por tanto, antiemticos. Las nuevas orto
pramidas (cinitaprida) no tienen actividad
antiemtica.
I ndic: Nuseas y vmitos (incluyendo los
asociados a uremia, neoplasia, radiacin y
postoperatorio de ciruga no abdominal,
frmacos opioides, anestsicos y citost-
ticos), gastroparesia (asociada a diabetes,
esclerosis sistmica y neuropata auton
mica), reflujo gastroesofgico. Profilaxis
de nuseas y vmitos asociados a terapia
antineoplsica. Coadyuvantes en radio
logia digestiva e intubacin g-i.
Ef ect 2os: Somnolencia, sedacin, diarrea.
Sntomas cxtrapiramidales. Metahemoglo-
binemia en recin nacidos. Tras adminis
tracin prolongada, hiperprolactinemia
(galactorrea, ginecomastia, alteraciones
menstruales) y disquinesias tardas (poten
cialmente irreversibles).
Pr ecauc: Evitar manejo de vehculos o
maquinaria. Pueden enmascarar enferme
dades de base. E. de Parkinson. Aumentan
extrapiramidalismo de fenotiazinas y litio
y efecto de L-dopa.
Cont r ai n: Pacientes en los que el estimular
la motilidad gstrica puede resultar perjudi
cial (hemorragia digestiva, obstruccin, per
foracin, isquemia intestinal). Disquinesia
tarda por neurolpticos. Evitar su uso hasta
3-4 das despus de ciruga abdominal. Feo-
cromocitoma (pueden desencadenar crisis
hipertensivas). Alergia al frmaco.
Ci ni t apri da
Ort oprami da. Proci nt i co si n acci n ant i do
pami nrgi ca (ausenci a de acci n ant i em
t ica). Menos experi enci a de uso que met o-
cl oprami da.
Indi c: Adultos >20 a: Reflujo gastroesof-
gico. Trastornos funcionales de la moti-
lidad gastrointestinal (evacuacin gstrica
enlentecida).
Posol :-Oral : 1 mg/ 8 h, tomado 15 min
antes de las comidas.
NIOS (y adolescentes <20 a): no recomen
dado.
Ef ect 2os: Ver arriba. Adems, erupcin
drmica, angioedema.
Precauc: Ver arriba. Adems, evitar trata
miento prolongado en ancianos (riesgo de
discinesias tardas).
Cont rai n: Ver arriba. Adems, embarazo y lac
tancia. Evitar en nios y adolescentes <20 a.
Bl ast on (Lacer)
comp 1 mg (env 50) 11,22
sobr 1 mg (env 50) 12,46
sol 1mg/ 5 mi (fras 250 mi) 11,43
Ci di ne (Recordad Esp)
comp 1 mg (env 50) 11,22
sobr 1 mg (env 50) 12,46
sol 1 mg/ 5 mi (fras 250 mi) 11,43
Cl ebopri da
Ort oprami da. Proci nt i co con acci n ant i -
dopami nrgi ca (ant i emt i ca). Puede pro
duci r ef ectos ext rapi rami dal es, sobre t odo
en ni os y anci anos. Perf i l si mi l ar a la me-
t ocl oprami da, sobre la que no aport a ven
t aj as si gni f i cati vas.
Posol : Oral : Adultos >20 a: 0,5 mg/ 8 h
10-20 min antes de las comidas.
12-20 a: 0,25 mg/ 8 h.
NIOS: 20 meg/ kg/ da v.o. divididos en 3
dosis.
Equiv. gotas got 62,5 mcg/ ml: 1 mi =20 got; 1
got =3,125 mcg.
Precauc: Ver arriba.
Situac. espec.: IR, IH, Interacc, SD: Ver Mo-
toclopramida.
Gest, Lact: Evitar (falta deexperiencia).
Cont r ai n: Adems, embarazo y lactancia.
* Cl ebori l (Almirall Prodes)
comp 0,5 mg (env 30) 3,33
comp 0,5 mg (env 60) 5,92
Pediatr got 62,5 mcg/ ml (fras 90 mi) 1,53
sol 0,5 mg/ 5 mi (fras 125 mi) 3,12
sol 0,5 mg/ 5 mi (fras 250 mi) 5,54
Domperi dona
Derivado benzoi mi dazl i co si mi l ar a las or-
t oprami das. Proci nt i co con acci n ant i do-
pami nrgi ca (ant i emt i ca). Por su baj a pe
net raci n cent ral produce pocos ef ect os
ext rapi rami dal es.
Indi c: Ver ortopramidas. Tambin, vmitos
producidos por tratamiento con levodopa
y bromocriptina.
Posol : Oral : 10-20 mg/ 6-8 h 15-20 min
Rect al : 60 mg/ 8-12 h.
NIOS: Oral: 0,25-0,5 mg/ kg/ 6-8 h (mx 2,4
mg/ kg/ da sin exceder 80 mg/ da). Rectal:
Slo en nios >15 kg, 30 mg/ 12 h.
Ef ect 2os: A gitacin, nerviosismo; sn
tomas extrapiramidales, convulsiones,
somnolencia, cefalea (si bien la frecuencia
de efectos adversos de SN C es algo menor
que con otras ortopramidas); urticaria,
prurito, erupcin; diarrea, calambres intes
tinales; elevacin de pruebas de funcin
heptica; aumento de los niveles de prolac
tina (galactorrea, ginecomastia, ameno
rrea); anafilaxia, angioedema; muy rara
mente arritmias ventriculares.
Si t uac. espec.: IR: La Vm est aumentada en
insuficiencia renal severa, pero es poco probable
que se produzcan niveles elevados por acumula
cin. Si Ccr <10 ml/ min: disminuir dosis en un
30-50%.
IH: Falta de experiencia; no existen recomenda
ciones especficas. Precaucin, evitar si es posible
en insuficiencia heptica severa.
Gest: Experiencia limitada. Toxicidad reproduc
tiva en animales a dosis altas. Evitar o sopesar
riesgo-beneficio. FDA: C.
Lact: Escasa excrecin en leche. No hay expe
riencia. Evitar.
I nteracc: Evitar uso conjunto con frmacos anti
colinrgicos. Evitar la administracin conjunta
de ketoconazol, eritromicina u otros inhibidores
potentes del CYP3A4 que prolonguen el inter
valo QT.
SD: Escasa experiencia. Pueden aparecer sntomas
antidopaminrgicos como trastornos g-i, somno
lencia, disquinesias o convulsiones Tratamiento:
Lavado gstrico, medidas de soporte, antiparkin-
sonianos anticolinrgicos (biperideno o procicli-
dina) si es preciso.
Cont r ai n: Alergia al compuesto. Prolacti-
noma. Situaciones en las que la estimula
cin de la motilidad gstrica pueda ser pe
ligrosa (hemorragia digestiva, obstruccin
mecnica, perforacin, isquemia mesent-
rica).
* Domperi dona Gaml r (Rottapharm)
caps 10 mg (env 30) 2,93
susp 5 mg/ 5 mi (fras 200 mi) 2,73
* Domperi dona Pensa EFG (Pensa Pharma)
* Mot i l i um (Esteve)
Adul supo 60 mg (env 12) 6,28
comp 10 mg (env 30) 3,12
I nf supo 30 mg (env 12) 3,34
Met ocl oprami da
Ort oprami da. Proci nt i co con acci n ant i -
dopami nrgi ca (ant i emt i ca). Puede pro
duci r ef ect os ext rapi rami dal es, sobre t odo
en ni os, adul t os <30 a y anci anos. Es el
f rmaco ms document ado del grupo y se
ut i l i za como pat rn de compar aci n de
t odos l os dems.
Posol : Oral , l .m. o l .v. di suel t o: hasta 10
mg/ 8 h (por v.o., tomar 10-20 min antes
de comidas).
Prof i l axi s de vmi t os en qui mi ot erapi a: 1-2
mg/ kg (segn el poder emetizante del fr
maco) i.v. en 50-100 mi de SSF G5% x
15 min, 30 min antes (y, segn el caso, 2
h despus) de la quimioterapia.
Emesi s aguda por ci spl at i no: 3 mg/ kg i.v. en
50-100 mi de SSF G5/ o a ritmo <5 mg/
min, 30 min antes y 90 min despus del
cisplatino, asociando a la primera dosis
dexametasona 20 mg i.v. + difenhidramina
50 mg i.v.
Emesi s ret ardada: 0,5 mg/ kg/ 6 h v.o. x 4
das asociando dexametasona (v.o. i.m.)
8 mg/ 12 h los 2 primeros das y 4 mg/ 12
h los 2 ltimos.
Gast roparesi a di abt i ca: 10 mg 30 min
antes de cada comida y al acostarse (4
veces/ da).
NIOS: N eonat: Oral, i.v.: 0,033-0,1 mg/
kg/ dosis cada 8 h. Refl ujo g-e o dismoti-
lidad intestinal: Oral, i.v., i.m.: 0,4-0,8 mg/
kg/ da repartidos en 4 dosis; mx 10 mg.
Profilaxis emesis postquimioterapia: I.v.:
1-2 mg/ kg en 50 mi de SSF G5% en 15
min, 30 min antes y, si es preciso, 2 h des
pus de la quimioterapia. Postoperatorio:
I.v.: 0,1-0,2 mg/ kg/ dosis cada 6-8 h.
Equiv. gotas got 2,6 mg/ ml: 1mi *26 got; 1got
=0,1 mg.
Prepar: Infusin i.v.: Diluir en SSF o G5%
hasta una concentracin mx de2 mg/ ml.
Pr ecauc: Ver ortopramidas.
Si t uac. es pec.: IR: Ajuste: disminuir dosis.
Ccr >50 ml/ min: 100% de la dosis. Ccr 10-50
ml/ min: 75% de la dosis habitual. Ccr <10 mi/
min: 50% de la dosis habitual.
IH: Reducir ladosis si alteracin heptica severa.
Gest: No teratgeno. Controlar sedacin y dis-
tona en recin nacido. FDA: B.
Lact: Considerar los posibles efectos sobre el
SNC del lactante.
I nteracc: Ver Secc III.2, Metoclopramida.
SD: Mareo, desorientacin, reacciones extrapira-
midales, hipertona muscular, irritabilidad, agita
cin; menos frecuentes: metahemoglobincmia,
convulsiones, alteraciones cardiovasculares. Trata
miento: Anticolinrgicos antiparkinsonianos (bi
perideno). Vigilar: Alteraciones SNC, CK, meta-
hemoglobina, TA, FC.
* Met ocl oprami da Kem Ph EFG (Kern Pharma)
sol 5 mg/ 5 mi (fras 250 ml)EFG 2,70
* Met ocl oprami da Pensa EFG (Pensa Pharma)
* Prl mperan (Sanofi Aventis)
amp 10 mg/ 2 mi (env 12) 3,22
amp 100 mg/ 5 mi (env 6) H 6,28
comp 10 mg (env 30) 2,37
comp 10 mg (env 60) 3,51
Pediatr got 2,6 mg/ ml (fras 60 mi) 1,80
sol 5 mg/ 5 mi (fras 250 mi) 3,12
A04A2B Or t opr ami das + Ant i ci dos
y/ o Ant i f l at ul ent os
Indic: Se emplean como antiemticos y antiflatu
lentos. El uso de estas asociaciones no ha demos
trado ser mejor quelas ortopamidas solas.
Efect 2os, Precauc, Contrain: Ver ortopramidas
y dimeticona.
Cl ebopr i da/ Si met i cona
Asociacin sin ventajas sobre lacleboprida sola.
Posol: Oral: (Referida a cleboprida) 0,5 mg 3
veces/ da, preferentementeantes de las comidas.
NIOS: de acuerdo a dosis de cleboprida.
* Flatoril (Almirall Prodes)
caps 0,5/ 200mg (env 45) 4,61
emuls 0,5/ 200 mg (fras 225 mi) 4,48
Met ocl opr ami da/ Di met i cona
Asociacin sin ventajas sobre la metoclopramida
sola.
Posol: Oral: 1-2 comp mstic 30 min antes de las
principales comidas o cuando aparezcan sn
tomas.
NIOS: de acuerdo a dosis de metoclopramida.
' Aeroflat (Rottapharm)
comp mstic 5/ 77,5 mg (env 40) 2,50
A0 4 A2 C Ot r as asoci aci ones de
o r t opr ami das
El uso de esta asociacin no ha demostrado ser
mejor quelas ortopramidas solas.
Suxi di na (Seid)
Comprim, por u: Aspergillus oryzae 4.200 U, dime
ticona 25 mg, clorhidrato de metoclopramida 5
mg, succinato cido de oxazepam 5 mg.
Indic: Se ha empleado como antiemtico y anti-
flatulento.
Posol: Oral: 1-2comp 3 veces/ da.
Efect 2os, Precauc, Contrain: Ver dimeticona,
metoclopramida y benzodiazepinas.
$ comp (env 90) Psl 7,56
A0 4 A2 D Ot r o s pr oci nt i cos
Levosul pi ri da
Enantimero L de la sulpirida, una benzamida de
propiedades antipsicticas. A dosis bajas se em
plea como procintico digestivo. Puede ser una
alternativa cuando metoclopramida o domperi
dona no se toleren.
Indic: Dispepsia funcional que no responde a las
medidas higinico-dietticas.
Posol: Oral: 25 mg/ 8 h, separada de comidas; du
racin: segn cuadro clnico con un mx de 8
sem.
Efect 2os, Precauc: Ver sulpirida (pg. 844).
Contrain: Alergia al compuesto. Epilepsia. Mana
o fase manaca de psicosis manaco-depresiva.
Hemorragia, obstruccin o perforacin digestiva.
Fcocromocitoma. Mastopata. Embarazo. Lac
tancia.
Levogastrol (Salvat)
comp 25 mg (env 30) 6,35
comp 25 mg (env 60) 11,61
Pausedal (Alter)
comp 25 mg (env 30) 6,35
comp 25 mg (env 60) 11,61
A05 Col agogos y
pr ot ect or es hept i cos
A05A Col agogos y col er t i cos
A05A1A Col agogos y Col er t i cos
sol os
Los colagogos estimulan la expulsin debilis vesi
cular mediante la relajacin del esfnter de Oddi
y/ o el incremento de la contraccin vesicular. Los
colerticos aumentan la produccin debilis.
Indic: Su utilidad clnica no est demostrada me
diante ensayos clnicos convencionales. Se han
empleado en dispepsias y discinesias biliares y en
sndromes postcolecistectoma.
Efect 2os: Molestias g-i, diarrea, calambres abdo
minales. Ocasionalmente, hipersensibilidad.
Contrain: Alergia al frmaco. Obstruccin biliar.
Patologa abdominal severa o dolor abdominal
no diagnosticado.
Di mecrt i co, ci do
Colertico usado en alteraciones hepticas. Noha
demostrado eficacia teraputica.
Posol: Oral: 50 mg/ 6-8 h; dar antes de las co
midas.
$ Fisiobil (Salvat)
caps 50 mg (env 30) 4,61
caps 50 mg (env 60) 7,54
A05A1B Asoci aci ones de Col agogos
+ Col er t i cos
Se han empleado en diversos trastornos hepatobi-
liares. Ninguno debe emplearseen patologa abdo
minal severa ni en dolor abdominal no diagnosti
cado. Consultar la composicin de cada
asociacin para evaluar el riesgo de efectos ad
versos e interrogar sobre posible alergia a compo
nentes.
Indic, Efect 2os, Contrain: Ver colagogos y colc-
rticos solos (arriba).
Laxadi nas (Nutridiver)
Grag, por u: extr de Cynara scolymus 150 mg, loe
50 mg, (tartrazina), (sacarosa).
Posol: Oral: 2-3 grag 3 veces/ da, antes de las co
midas.
S grag(env 100) 8,84
S grag(env 40) 7,50
Neocol an (Seid)
Comprim, por u: clorhidrato de dicicloverina 8 mg,
metocalcona 200 mg, clorhidrato de procana
200 mg.
Posol: Oral: 1comp antes delas comidas.
Efect 2os, Precauc, Contrain: Adems, ver esco
polamina (efectos anticolinrgicos). Alergia a
anestsicos locales.
Nl co Hepat ocyn (Uriach Aquil OTC)
Comprim, por u: extr de Cynara scolymus 75 mg,
acbar 40 mg, polv de boldo 50 mg, extr de cs
cara sagrada 50 mg, nicotinamida 50 mg, resi-
nato de podofilo 2 mg, Evonimus eurapaeus 10
mg, (sacarosa), (lactosa).
Posol: Oral: 1-2comp antes o despus de comidas.
Efect 2os: Diarrea, flatulencia. Ver nicotinamida.
Contrain: Dolor abdominal no diagnosticado.
Obstruccin intestinal o biliar.
$ comp recub (env 60) 4,95
Or agal i n Espasmol t i co (Lacer)
Comp, por u: azintamida 100 mg, bromuro de me-
tilcscopolamina 1mg, (lactosa), (sacarosa).
Posol: Oral: 1-3comp 3veces/ da.
Efect 2os, Precauc, Contrain: Ver escopolamina
(efectos anticolinrgicos).
($) comp recub (env 20) 4,15
Rowachol (Nexis Farm)
Got. por 1 mi: borncol 50 mg, canfeno 50 mg, ci-
neol 20 mg, emodina 05 mg, terpenos oxidados
120 mg, pineno 30 mg, mentol 400 mg.
Posol: Oral: 4-8got 1h antes de las comidas.
Efect 2os: Halitosis aromtica. Nuseas, pirosis.
S got (fras 10mi) 10,33
Sol uci n Schoum (Expanscience)
Sol, por 5 mi: extr fluido de boldo 25 mg, extr
fluido de fumaria 5 mg, extr fluido de hamma-
melis 1*5 mg, extr fluido de melisa 25 mg, extr
fluido de ruibarbo 6 mg, extr fluido de Piscidia
piscipula 1 mg, esene de menta 2 mg, cloruro de
calcio 01 mg, glicerol 300 mg, bicarbonato de
sodio 214 mg, bicarbonato de potasio 3 mg, car
bonato de litio 0*05 mg, sulfato de sodio 2 mg,
cloruro de sodio 15 mg, cloruro de magnesio
05 mg, extr fluido de Hydrastis canadensis 10
mg, (tartrazina), (alcohol etlico).
Posol: Oral: 15ml/ 5 min varias dosis consecutivas
segn proceso (5-6en clicos biliares y 4-5 en ne
frticos y menstruales).
$ sol (fras 500 mi) 7,65
Sugar bi l (Novag)
Granul, por 100 mi: ciclobutirol de sodio 2 g, sul
fato de magnesio 333 g, sorbitol 25 g.
Posol: Oral: 1-2 cuchtas en ayunas o varias veces
al da, disueltas en agua.
Efect 2os: Diarrea, edemas, hipermagnesemia.
Precauc: Ver sales desodio y magnesio.
Contrain: Dietas hiposdicas (sobrecarga salina),
insuficiencia renal (riesgo de hipermagnesemia),
insuficiencia heptica.
$ granul (bote 150g) 5,46
A05A2 Di sol vent es de cl cul os
bi l i ares
Ter api a de l a l i t i asi s bi l i ar
La litiasis bi l i ar asintomtica no precisa
tratamiento, pero suele indicarse ciruga si
A05 COLAGOGOS Y HEPATOPROTECTORES 67
hay vescula de porcelana. La litiasis bi
l i ar complicada (colecistitis, pancreatitis,
coledocolitiasis), la litiasis bi liar en diab
ticos y los clicos biliares frecuentes se
tratan con ciruga salvo contraindicacin.
Si existe litiasis biliar poco sintomtica
o ciruga imposible por contraindicacin
o por rechazo a la misma, puede em
plearse:
Di sol uci n or al con ci dos bi l i ar es.
Reduciendo la relacin colesterol/ sales bi
liares mediante el empleo del cido urso-
desoxi cl i co, un cido biliar. ste su
prime la sntesis y secrecin de colesterol
por el hgado e inhibe la absorcin intes
tinal de colesterol. La terapia con cido
ursodesoxiclico est i ndi cada siempre
que los clculos no sean pigmentarios, cal
cificados, mayores de 15 mm u ocupen, si
son varios, ms de un tercio del volumen
vesicular. La vescula debe ser funcionante.
El mayor problema es la frecuente reci
diva al suspender el tratamiento. La realiza
cin de una dieta baja en colcstcrol me
jora los resultados y reduce la duracin y el
coste de la terapia. Es posible que la asocia
cin de ursodesoxiclico e inhibidores de
la HMG-CoA reductasa (estatinas) propor
cione buenos resultados, aunque son pre
cisos ms estudios.
Di sol uci n l ocal i nt r avesi cul ar . M e
diante infusin directa intravesicular de ter-
metilbutilter.
Li t ot ri ci a ex t r aco r pr ea po r ondas de
Choque. Si hay clculos radiotrasparentes,
<3 cm, en nmero inferior a 3 y la vescula
es funcionante.
Li t ot ri ci a bi l i ar per cut nea. Nueva tc
nica, actualmente en fase de evaluacin.
Ur sodesoxi cl i co, ci do
Disol vent e de cl cul os bi l i ares de col est erol
empl eado como al t ernat i va a ci ruga en al
gunas si t uaci ones (ver Indi caci ones). Tam
bi n se empl ea en ci rrosi s bi l i ar pri mari a.
Indic: Disolucin de clculos vesiculares de
colesterol (no pigmentarios ni cal ci fi
cados), menores de 15 mm u ocupen, si
son varios, menos de un tercio del vo
lumen vesicular. La vescula debe ser fun
cionante. Adems, cirrosis biliar primaria.
Posol : Oral : Litiasis biliar: (a) Monote-
rapia: 8-10 mg/ kg/ da repartido en 2
tomas, junto a comidas, (b) Terapia com
binada con quenodesoxiclico: 5 mg/ kg/
da, junto a comidas.
Ci rrosi s bi l i ar primari a: 10-20 mg/
kg/ da repartidos en 2 tomas, junto a
comidas; dosis media habitual: 15 mg/
kg/ da.
Duracin del tratamiento: 6-24 meses,
segn tamao y composicin del clculo.
NIOS: Oral: Atresia biliar y colestasis cr
nica: Neonat, lactant y nios: 10-15 mg/
kg/ da en dosis nica. Fibrosis qustica y
colestasis asociada a nutricin parenteral:
30 mg/ kg/ da repartidos en 3 dosis.
Ef ect 2os: Diarrea, nuseas, vmitos, fla
tulencia, prurito, aumento de transami
nasas y leucopenia.
Pr ecau c: A naltica bsica (hemograma,
bioqumica) inicial y cada 3 m.
Si t uac. espec.: IR: Precaucin (falta de expe
riencia).
IH, Lact: Ver cido quenodesoxiclico.
Gest: Precaucin, aunque su utilidad teraputica
probablemente no justifica el riesgo. FDA: C.
Cont r ai n: No utilizar con clculos radio-
opacos. Lactancia. Enfermedad crnica in
testinal o alteraciones hepticas que im
pidan la reabsorcin de sales biliares.
- Bi l i f al k (Dr Falk Phar Esp)
caps 250 mg (env 60) 15,85
* Ursobi l ane (Estedi)
caps 150 mg (env 60) 9,35
caps 300 mg (env 60) 15,63
* Ursochol (Zambn)
comp 150 mg (env 60) 7,52
A05B Hepat opr ot ect or es
Los hepatoprotectores comprenden un grupo he
terogneo de sustancias, de eficacia no demos
trada, formado por dadores de grupos SH, do
nantes de grupos metilo, nucletidos, vitaminas,
silimarina, extractos del Cardo Mariano y amino
cidos. La silibinina se emplea, por va i.v., en la
intoxicacin por Amanita phalloides (ver pg.
1063).
Hepadi f (Reig J ofre)
Sol, por 5 mi: orotato de carnitina 150 mg, carni-
tina 75 mg, cianocobalamina 125 meg, extr de
hgado 125 mg, clorhidrato de piridoxina 25
mg, riboflavina fosfato dicido de sodio 0*5 mg,
(sacarosa).
Indic: Se ha empleado como hepatoprotector.
Posol: Oral: 1medida 2-3veces al da.
Efect 2os: Vase componentes individuales. Mo
lestias g-i, diarrea. Riesgo potencial de enferme
dades transmisibles por contener extracto hep
tico.
Precauc: No dar a pacientes en tratamiento con
L-dopa.
Contrain: Nios, embarazo, lactancia, alergia a
componentes.
$ sol (fras 150mi) 7,42
Pol i col i nosi l (Nupel)
Grag, por u: glutamato de arginina 25 mg, orotato
de lisina 25 mg, fraccin nucleotdica de hgado
10 mg, cido pangmico 5 mg, cido ribonu
cleico 10 mg, cido tictico 25 mg, orotato de
colina 50 mg, fosfato de colina 25 mg, clorhi
drato de cistena 12*5 mg, inositol 25 mg, nitrato
de tiamina 5 mg, riboflavina 2 mg, clorhidrato
de piridoxina 25 mg, cianocobalamina 20 meg,
nicotinamida 10 mg, pantotenato de calcio 25
mg, cido flico 50 meg, (sacarosa).
Indic: Se ha empleado como hepatoprotector.
Posol: Oral: 2 grag 3 veces/ da, despus de las co
midas.
Efect 2os: Vase componentes individuales.
Riesgo potencial de enfermedades transmisibles
por contener extracto heptico.
Precauc: No dar a pacientes en tratamiento con
levodopa.
Contrain: Nios, embarazo, lactancia, alergia a
componentes.
$ grag (env 40) 8,01
A06 Lax ant es
Terapi a del est r ei mi ent o
El estreimiento es una disminucin de la
frecuencia de deposiciones (<3/ sem). El es
treimiento ocasional asociado a inmovi
lizacin, cambios en la dieta o viajes suele
resolverse espontneamente. El estrei
miento crnico o habitual suele ser de ca
rcter benigno, y resulta ms frecuente en
mujeres. Un cambio reciente y mantenido
del ritmo intestinal, particularmente en pa
cientes >50 a o si se asocian sntomas de
alarma (clnica general o sangre con las de
posiciones) hace necesario descartar causa
orgnica.
El estreimiento se trata con medidas
generales: dieta equilibrada con ingesta su
ficiente de lquidos, ejercicio fsico habitual
y hbitos de deposicin regulares (rutina
horaria, aprovechar el reflejo gastroclico
posprandial y mantener un ambiente tran
quilo durante la deposicin).
Si stas no son suficientes o posibles,
suelen usarse laxantes.
Uso de l axant es. Los laxantes son fr
macos que aumentan el nmero de depo
siciones y/ o disminuyen la consistencia
de las heces. Se utilizan en intoxicaciones,
despus de ciertos tratamientos antihelmn
ticos, en la prevencin del estreimiento en
situaciones de riesgo, en el tratamiento de
la encefalopata heptica, en el estrei
miento habitual y en la limpieza intestinal
preexploracin radiolgica. No son ino
cuos y algunos producen tolerancia, siendo
su abuso perjudicial.
Antes de prescribirlos es importante ase
gurarse de que el paciente ti ene estrei
miento y de que ste no es secundario a
una enfermedad de base no diagnosticada.
Tampoco deben emplearse en pacientes con
dolor abdominal no diagnosticado u obs
truccin intestinal, ya que pueden producir
hipopotasemia y atona de colon.
Existen diversos tipos de laxantes:
Laxant es i ncr ement adores del bol o i n
t est i nal (o f or madores de masa). Cons
tituyen el tratamiento inicial de eleccin en
el estreimiento crnico benigno. El sal
vado de trigo y los triturados de semillas
vegetales como Plantago ovata son los ms
empleados. Deben asociarse lquidos abun
dantes (al menos un vaso de agua por
dosis).
Laxant es emol i ent es (o det er gent es).
Ablandan el bolo fecal mediante la mezcla
de micropartculas de agua con lpidos en
la luz intestinal. Se emplean ocasional
mente en el tratamiento puntual del estre
imiento ocasional o asociado a inmovili
zacin. Pueden producir fl atul enci a en
ocasiones, y su efecto es diferido. No son
adecuados para su uso crnico.
Laxant es osmt i cos. Retienen agua en la
luz del colon con el consiguiente reblande
cimiento de las heces. A dosis elevadas se
emplean en el tratamiento de las intoxica
ciones o como preparacin de estudios ra
diolgicos. A dosis menores se han em
pleado como alternativa a los laxantes
formadores de masa.
Laxant es est i mul ant es (o dr st i cos).
Estimulan la motilidad y la secrecin del
colon. Se emplean ocasionalmente en el es
treimiento puntual. No son adecuados
para su uso crnico.
Ot ros. La lactulosa y el lactitol actan por
mecanismo osmtico o mixto; se emplean
en el tratamiento del coma heptico y
como alternativa a los laxantes formadores
de masa. En casos pertinaces puede ser ne
cesari o el uso espordi co de enemas
laxantes (laxantes osmticos salinos, o gli-
cerol).
A06A1 Laxant es emol i ent es
Las propi edades detergentes de los
laxantes emolientes permiten la mezcla de
micropartculas de agua con lpidos del
bolo fecal ablandando as su consistencia.
Paraf i na
Laxant e l ubr i cant e t i l en t rat ami ent os
cort os. Causa i nt ol eranci a con ci ert a f re
cuenci a.
Indi c: Estreimiento. H emorroides y fi
suras anales. Profilaxis del estreimiento
en pacientes que no deben esforzarse con
la defecacin ni maniobras de Valsalva
(ACV, I A M, I CC, HTA severa, hernias ab
dominales, fisura anal, hemorroides, pos
parto). Tambin algunos casos de intoxica
ciones (a dosis mayores).
A06 LAXANTES 69
Posol : Oral : 15 ml/ 12-24 h (antes del desa
yuno y al acostarse), diluida en un poco de
agua y tomndola en posicin erguida;
ajustar, disminuyendo dosis diaria o pa
sando a 1 dosis cada 2-3 das, para obtener
1 deposicin/ da. Tomar abundante lquido.
NIOS: Oral: <6 a: No evaluada eficacia y
seguridad. 6-12 a: (a) Desimpactacin: 30
ml/ 10 kg 1-3 ml/ kg/ da; (b) Mantenim:
5 ml/ 12-24 h. >12 a: igual que adultos.
Ef ect 2os: Irritacin anal, prurito.
Pr ecauc: A unque no se absorbe, pueden
facilitar la absorcin de otros agentes que
se administren simultneamente. Puede
causar tolerancia y dependencia. Adems,
puede di smi nui r la absorcin de vita
minas liposolubles (A, D, K , E) en uso
prolongado. No administrar a pacientes
encamados ni con trastornos deglutorios
(riesgo de neumonitis aspirativa). Puede
haber prdida rectal de laxante (riesgo de
disolucin de condones de ltex en sexo
anal). Evitar en nios <6 a.
Si t uac. espec.: Gest : Se considera no absor-
biblc, pero tiene categora C de la PDA porque
con su uso crnico se pueden producir altera
cin de absorcin de vitaminas liposolubles, hi-
poprotrombinemia y enfermedad hemorrgica en
el neonato.
Lact: Precaucin (falta de datos).
SD: Diarrea, molestias g-i. Tratar dcshidratacin y
trastornos hidroelectrolticos asociados.
Co nt r ai n: A pendicitis, obstruccin intes
tinal. Dolor abdominal de etiologa no
aclarada. Alergia al frmaco.
$ Emul i quen Si mpl e (Lainco)
emuls 2,39 g/ 5 mi (fras 230 mi) 3,85
sobr 7,17 g/ 15 mi (env 10) 4,55
S Hodernal (Rottapharm)
sol 4 g/ 5 mi (fras 100 mi) 3,00
sol 4 g/ 5 mi (fras 300 mi) 5,00
A06A2 Laxant es est i mul ant es o
drst i cos
Los laxantes estimulantes alteran la absor
cin de agua y electrolitos, aumentando
el contenido de los mismos en la luz intes
tinal y en el bolo fecal, que de esta forma
se ablanda. Adems, estimulan el peristal-
tismo i ntestinal probablemente por accin
sobre las terminaciones nerviosas o plexos
intramurales del intestino.
Indi c: Estreimiento, evacuacin intestinal
previa a estudios radiolgicos, endoscopia
y ciruga.
Posol : Deben administrarse por la noche,
pues tardan 6-12 h en hacer efecto.
Ef ect 2os: Retortijones abdominales.
Pr ecauc: A ncianos. No deben emplearse
de forma prolongada dado el riesgo de
colon catrtico, hipopotasemia y hbito.
Si t uac. espec.: Gest : Evitar, salvo en caso im
prescindible. Alternativas: laxante emoliente (do-
cusato sdico), laxante osmtico (hidrxido de
magnesio), laxantes incrementadores del bolo in
testinal o, de forma puntual, asociaciones de
laxantes osmticos rectales (ver pg. 73, asoc.).
Lact : Poca experiencia. Alternativas: ver Gest.
Int eracc: Pueden causar hipopotasemia, que au
menta la toxicidad de digoxina y antiarrtmicos.
Puededisminuir la absorcin de estrgenos.
SD: Diarrea, molestias g-i. Tratar dcshidratacin y
trastornos hidroelectrolticos asociados.
Cont r ai n: Dolor abdominal no diagnosti
cado, obstruccin intestinal, apendicitis.
Alergia al frmaco. N ios <6 a.
Bi sacodi l o
Laxant e est i mul ant e que no debe usarse de
f orma prol ongada.
Posol : Oral : 5-10 mg despus de la cena.
Rect al : (ver pg. 72).
NIOS: Oral: >6 a: 5 mg/ 24 h en dosis
nica diaria.
Pr ecauc: Adems, evitar tomar con leche
y anticidos (riesgo de disolucin de la
cubierta entrica).
Si t uac. espec.: Gest : Aceptado su uso espor
dico si no hay otras alternativas. FDA: B.
Lact : Precaucin (falta de datos).
$ Dul co-l axo (Boehringer Ingel)
comp 5 mg (env 30) 4,90
Fenol f t al ena
f orma prol ongada. No r ecomendabl e por
f recuent es ef ect os adversos.
Posol : Oral : 90 mg al acostarse.
NIOS: >6 a: mitad de la dosis del adulto.
Ef ect 2os: Tambin erupcin, urticaria,
hemoglobinuria, albuminuria, coloracin
rojiza de la orina.
Pr ecauc: Ver arriba.
Si t uac. espec.: Gest : No se sabe si atraviesa
la placenta. Se acepta su uso espordico. FDA: C.
Lact : Evitar. Se elimina en leche, aunque no estn
descritos efectos adversos.
* No existen preparados monocomponentes en la
actualidad, aunque est presente en algunas aso
ciaciones comerciales laxantes.
Pi cosul f at o sdi co
Laxant e est i mul ant e si mi l ar al bi sacodi l o
que no debe usarse de f orma prol ongada.
Reacci ones de hi persensi bi l i dad con ci ert a
f recuenci a.
Posol : Oral: Sol 7,5 mg/ ml: Adultos: 5-10
got/ da tomadas de una sola vez, por la
noche (tarda 6-12 h en hacer efecto); si no
hay evacuacin el 2o da, tomar 5 got/ da,
por la noche, hasta respuesta, durante un
mx de 5 das (total 25 got).
NIOS: Oral: Sol 7,5 mg/ ml: >6 a. 2-5 got/
da tomadas de una sola vez, por la noche
(tarda 6-12 h en hacer efecto); si no hay
evacuacin el 2o da, tomar 2 got/ da, por
la noche, hasta respuesta, durante un mx
de 5 das (total 10 got). <6 a: No se ha
evaluado seguridad ni eficacia.
Equiv. gotas: Vase debajo de la presentacin de
cada producto.
Si tuac. espec.: Gest, Lact: Evitar (falta de
datos).
S Cont umax (Casen Fleet)
got 7,5 mg/ ml (fras 30 mi) 11,99
[got 7,5mg/ ml: 1mi =20 got.; 1got - 0,375 mg]
$ Evacuol (Almirall Prodes)
got 7,5 mg/ ml (fras 30 mi) 5,70
[got 7,5mg/ ml: 1mi - 15got; 1got =0,5 mg)
$ Ezor (Lainco)
[got 7,5mg/ ml: 1mi 15got; 1got - 0,5 mg)
$ Gut al ax (Boehring Ing Es)
[got 7,5mg/ ml: 1mi 15got; 1got =0,5 mg)
$ Lubri l ax (Normon)
[got 7,5 mg/ ml: 1mi - 20 got; 1got - 0,375 mg)
$ Ski l ax (Almirall Prodes)
got 7,5 mg/ ml (fras 15mi) 2,86
[got 7,5mg/ ml: 1mi 20 got; 1got - 0,375 mg)
Ri ci no, acei t e de
Laxant e est i mul ant e del i nt est i no del gado
poco empl eado en la act ual i dad. Frecuent e
i nt ol eranci a digest i va.
Indic: Evacuacin intestinal previa a estu
dios radiolgicos, endoscopia y ciruga.
Posol: Oral : 15-30 mi en una sola toma, en
ayunas, unas 16 h antes de la exploracin;
puede mezclarse con 120-240 m de agua,
leche o zumo de frutas.
NIOS: Oral: 2-11 a: 7,5-30 ml/ dosis; >12 a:
igual que adultos.
Si tuac. espec.: Gest: Slo seacepta en explo
racin radiolgica renal o intestinal. FDA: C.
Lact: Evitar (falta dedatos).
S Acei t e de Ri ci no Orravan (Orravan)
sol 100% (fras 25 g) 3,50
Sen (Cassia angustifolia)
f orma prol ongada.
Posol: Oral: 1-3 comp de 7,5 mg/ da, o
bien polv 1-2 cuchta/ da. Administrar por
la noche.
Ancianos: reducir dosis al 50%.
NIOS: <12 a: evitar. >12 a: igual que los
adultos.
Efect 2os: Adems, coloracin naranja de
la orina.
Si tuac. espec.: IH: Contraindicado en hepato-
patas graves.
Gest: Aceptado su uso espordico si no hay otras
alternativas. FDA: C.
Lact: Compatible.
$ Bekuni s Inst ant (Diafarm)
polv 3,1% (bot 17,6 g) 4,36
$ Laxant e Bescansa Normal (Bescansa)
comp 7,5 mg (env 24) 4,80
$ Laxant e Oan (Puerto Galiano)
polv eferv (env 100 g) 5,65
$ Laxant e Sal ud (Puerto Galiano)
comp 7,5 mg (env 30) 4,40
$ Takat a (Madariaga)
comp 7,5 mg (env 30) 2,70
Sensi dos A y B
f orma prol ongada. Vari abi l i dad i ndi vi dual de
respuest a. A dosi s el evadas se ut il i za en pre
paraci n i nt esti nal para radi ol oga o ci ruga.
Posol : Oral: 12-36 mg/ da, al acostarse.
Radiologa: 150 mg (75 mi) en agua la
noche previa a la exploracin (al menos
8 h antes de sta).
NIOS: Oral: >6 a: Estreimiento: Grag:
6-12 mg/ 24 h; Sol got 30 mg/ ml: 4 got/ 25
kg/ da. Radiologa: Sol 150 mg/ 75 mi: 1
ml/ kg en agua la noche previa.
Equiv. gotas: sol 12 mg/ 8got (30 mg/ ml): 1mi *
20 got; 1got =1,5 mg.
Efect 2os: Pueden colorear de rojo la orina.
Si tuac. espec.: IH: Evitar si hepatopata severa.
Gest: Aceptado su uso espordico si no hay otras
alternativas. FDA: C.
Lact: Compatible.
$ Modane (Korhispana)
grag 12 mg (env 20) 4,95
$ Punt ual (Lainco)
sol got 30 mg/ ml (fras 15 mi) 4,30
(S) Punt ual ex (Lainco)
sol 150 mg/ 5 mi unidos (fras 5 mi) 3,90
$ Pursenl d (Novartis Cons)
grag 12 mg (env 20) 4,76
($) X Prep (Meda Farma)
sol 150 mg/ 75 mi (fras 75 mi) 3,98
Asoci aci ones con l axant es
es t i mul ant es
Indic: Uso clnico no recomendado, ya que no se
ha probado su superioridad frente a laxantes esti
mulantes solos.
Efect 2os, Precauc, Contrain: Ver laxantes esti
mulantes. Evaluar el perfil de toxicidad potencial
de cada compuesto segn sus componentes, en
especial laxantes, ipecacuana (emtico), belladona
(efectos atropnicos) y sales sdicas (evitar en pa
cientes con restriccin salina).
A06 LAXANTES 71
Al of edi na (Coll Farma)
Grag, por u: loe 140 mg, polv de belladona 10mg,
resinato de podofilo 6 mg, ipecacuana 4 mg, extr
de nuez vmica 25 mg, sacarosa 60 mg.
Posol: Oral: 1-2grag/ da.
$ grag (env 40) 5,60
Bek uni s Compl ex (Diafarm)
Grag. por u: bisacodilo 51 mg, sen (hojas, extracto
fluido, fruto) 105 mg, (lactosa), (sacarosa).
Posol: Oral: Adultos y nios >12 a: 1-2 grag/ da,
con algo de agua, preferiblemente a la hora de
acostarse.
S comp gastrorr (env 100) 10,27
$ comp gastrorr (env 40) 4,80
Cr i s l a x o (Quimifar)
Comprlm, por u: loe 125 mg, ans 5 mg, cscara sa
grada 30 mg, sen 80 mg, hinojo 50 mg, ruibarbo
75 mg, azufre 30 mg, belladona 5 mg.
Posol: Oral: 1-2comp/ da, preferentemente por la
noche.
Precauc: Adems, diarrea en lactantes de madres
que lo toman, secundaria a la cscara sagrada
(evitar en lactancia).
Fave de Fuca (Uriach Aquilea)
Comprlm, por u: extr seco de frangula 222 mg, extr
seco de cscara sagrada 170 mg, extr acuoso seco
de fucus 126 mg, (glucosa), (sacarosa), (lactosa),
(parahidroxibenzoato de etilo, metilo y propilo).
Posol: Oral: 1 comp/ da despus de la cena, du
rante mx 6 dias.
Contrain: Adems, nefritis, hepatitis, hipertiroi-
dismo. Nios <12 a.
S comp recub (env 40) 5,80
Jar abe Manceau (A lcor)
Jrbe, por 5 mi: extr fluido de sen 400 mg, extr
fluido de coriandro 50 mg, extr fluido de man
zana 500 mg, (sacarosa).
Posol: Oral: 1-3cuch/ 24 h.
$ jrbe(fras 120mi) 5,15
S jrbe(fras 60 mi) 4,05
Laxant e Bescansa Al oi co (Bescansa)
Grag, por u: alona 18 mg, extr de belladona 9 mg,
fcnolftalena 28 mg, ruibarbo 36 mg, (sacarosa),
(glucosa).
$ grag (env 40) 5,85
Laxant e Sanat or i um (Santiveri)
Comprlm, por u: loe 145 mg, ans 116 mg, azufre
58 mg, sen 116 mg, manzanilla 145 mg.
Pi l doras Zeni nas (Puerto Galiano)
Pildor, por u: zumo conc y desecado de aloe de El
Cabo: 60 mg (equiv. a 15 mg de hetersidos hi-
droxiantraccnicos); corteza de cscara sagrada 150
mg (equiv. a 15 mg de hetersidos hidroxiantra-
cnicos); extr seco de la corteza desecada de cs
cara sagrada titulado al 20% en hetersidos hi-
droxiantracnicos 75 mg (equiv. a 15 mg de
hetersidos hidroxiantracnicos), (regaliz).
Posol: Oral: 1pldor despus de la cena.
Precauc: Adems, diarrea en lactantes de madres
que lo toman, secundaria a la cscara sagrada
(evitar en lactancia).
S pildor (env 30) 4,10
Pruna (Faes)
Pasta, por 5 mi: extr de sen 400 mg, extr seco de
Cassia fstula 195 mg, extr de coriandro 9 mg,
extr seco de tamarindo 195 mg, (sacarosa).
Posol: Oral: 0,25-1 cuchta despus de la cena.
S sol (fras 240 mi) 7,71
A0 6 A3 La x a n t e s
i n c r e m e n t a d o r e s del bol o
i n t e s t i n a l
Estos laxantes son col oi des hi dr f i l os que
aumentan su volumen absorbiendo agua,
con el consiguiente i ncr ement o del bol o
i nt est i nal y est i mul aci n del peristaltismo.
Es el grupo de laxantes ms recomen
dable en tratamientos prolongados. Su
efecto comienza a las 12-24 h, a veces ms
tarde. En el estreimiento crnico pueden
requerirse varias semanas de tratamiento
para conseguir un efecto adecuado. Es ne
cesario ingerirlos con abundante cantidad
de lquidos, despus de las comidas o al
acostarse.
En ocasiones, se han usado en cuadros
diarreicos agudos, dada su capacidad de ab
sorcin de agua y formacin de geles coloi
dales en el tubo digestivo (lo que puede au
mentar la consi stenci a de las heces y
di smi nui r la frecuencia de las deposi
ciones). Este uso no est avalado por la ex
periencia suficiente, por lo que no se reco
mienda salvo en casos excepcional es.
Adems, a veces se han administrado junto
a antidiarreicos como loperamida y otros
opioides, asociacin contraindicada por
riesgo de obstruccin intestinal.
I ndie: Estreimiento secundario a dieta es
casa en fibras, diverticulosis col ni ca,
colon irritable, hemorroides, control de
ileostoma y colostoma.
Efect 2os: Flatulencia, distensin abdo
minal, obstruccin intestinal.
Precauc: Pueden interferir con la absor
cin de algunos medicamentos. No em
plear junto a antidiarreicos (riesgo de obs
truccin intestinal).
Si tu ac. esp ec.: I nteracc: Ver Secc I I I .2,
Laxantes incrementadores del bolo intestinal.
Contrain: Pacientes en tratamiento con di-
goxina (pueden disminuir su absorcin
intestinal). Obstruccin intestinal y atona
colnica. Uso conjunto con antidiarreicos.
Alergia al compuesto.
Met i l cel ul osa
Laxant e i ncrement ador del bol o. t i l en pa
ci ent es que no t ol eren el sal vado.
Posol : Oral : Inicialmente 1,5 g/ 8 h; man
tenim: dosis habitual 1,5 g/ 24 h. Tomar
con abundante agua.
NIOS: >6 a: 500 mg/ 12 h.
Si t uac. espec.: Gest , Lact : No se absorbe,
uso aceptado. FDA: B.
$ Muci pl azma (Serra Pamics)
caps 500 mg (env 50) 8,66
Pl ant ago ovat a (Ispagula)
Laxant e ncrement ador del bol o. t il en pa
ci ent es que no t ol eren el sal vado.
Posol : Oral : 3,5-7 g (1-2 cuch o sobres) en
ayunas, por las maanas, con 1-2 vasos de
agua. Puede tomarse una dosis adicional
de 3,5 % noche. Se han llegado a emplear
hasta 20 g/ da como complemento del
aporte diario de fibra.
NIOS: 4 a: 33-50% de la dosis de adultos.
Si t uac. espec.: Gest , Lact : Uso aceptado.
FDA: B.
* Bi ol l d (Rovi)
sobr 3,5 g (env 15) 2,25
sobr 3,5 g (env 30) 3,87
$ Cenat (Rottapharm)
granul (bote 200 g) 2,83
S Laxabene (Alter)
sobr 3,5 g (env 24) 5,84
S Met amuci l (Procter Gamble)
sobr 3,26 g (env 30) 7,99
* Pl ant aben (Rottapharm)
sobr 3,5 g (env 30) 3,45
Pl ant ago Ovat a Ci nf a (Cinfa)
sobr polv susp oral 3,5 g (env 15) 1,98
sobr polv susp oral 3,5 g (env 30) 3,45
* Pl ant ago Ovat a Davur (Davur)
sobr 3,5 g (env 15) 1,98
sobr 3,5 g (env 30) 3,45
' Pl ant ago Ovat a Normon (Normon)
sobr 3,5 g (env 30) 3,45
* Pl ant ago Ovat a Rovi (Rovi)
sobr 3,5 g (env 30) 3,57
Sal vado de t ri go
No es un medi cament o, pero act a como
l axant e f ormador de masa y es el t rat a
mi ent o i ni cial de el ecci n del est rei mi ent o
asoci ado a di et as pobres en f i bra.
Posol : Oral : 12-24 g (4-8 cuch)/ da, en va
rias dosis, mezclado con lquidos y ali
mentos.
NIOS: Oral, repartido en varias tomas: 4-6
a: 9-11 g/ da. 7-10 a: 12-15 g/ da. 11-14 a:
16-19 g/ da.
Ef ect 2os: Adems, puede disminuir la ab
sorcin de calcio.
Cont r ai n: Adems, enteropata por gluten.
FM Sal vado (Frmula Magistral)
sobr 3 g (env 30)
Agl ol ax (Rottapharm)
Granul, por 100 g: fruto de sen 10 g, semilla de
Plantago ovata 52 g, cutculas de semilla de Plan
tago ovata 22 g, (sacarosa).
Posol: Oral: 1-2 cuch medianas (de 10 mi) por la
noche en lquido caliente e igual dosis por la ma
ana en lquido fro.
Ef ect 2os, Precauc, Cont rai n: Ver sen y Plan
tago ovata.
$ granul (bote 100g) 6,31
S granul (bote250 g) 10,49
A06A4 Laxant es por va rect al
Indi c: Tratamiento a corto plazo del estre
imiento. Vaciado intestinal preoperatorio
o prerradiografia.
Ef ect 2os: Nuseas, dolor abdominal, tras
tornos hidroelectrolticos, proctitis y es
cozor anal.
Pr ecauc: Debe evitarse el uso de enemas
jabonosos, ya que irritan la mucosa rectal
por su pH bsico.
Cont r ai n: A pendicitis, obstruccin abdo
minal, hemorragia digestiva.
Bi sacodi l o rect al
Laxant e est i mul ant e por va rect al para uso
espordi co y en prepar aci n i nt est i nal
previ a a radi ol oga o ci ruga.
Posol : Rect al : 5-10 mg/ da, por la maana.
Exploraciones radiolgicas: 1 supo de 10
mg 1 h antes de la exploracin.
NIOS: >10 a: Igual que en adultos.
$ Dul co Laxo (Boehring Ing Esp)
supo 10 mg (env 6) 2,10
Gl i cerol rect al
Laxant e est i mul ant e por va rect al para uso
espordi co. t i l en col on cat rt i co secun
dari o a l axant es est i mul ant es.
Posol : Rectal : 1-2 supo/ 24 h 1 aplic/ 24 h.
NIOS: Formas I n f o Lact: 1-2 supo/ 24
h 1 aplic/ 24 h.
Pr ecauc: Ver arri ba.
Si t uac. es pec.: Gest , Lact : Uso aceptado.
FDA C.
$ Adul ax (Casen Fleet)
enema 7,5 mi (env 4) 7,49
$ Comosup (Farmasierra Labo)
Adult enema 5,4 mi aplic 7,5mi (env 6) 3,57
I nf enema 1,8mi aplic 2,5 mi (env 2) 3,30
$ Dul coenema (Boehringer Ingel)
I nf enema 1,8mi aplic 2,5 mi (env 6) 6,20
A06 LAXANTES 73
$ Pai dol ax (Casen Fleet)
enema 3,28 mi (4 mi) (env 4) 6,49
$ Supogl i z (Perez Gimenez)
Adul supo 2,85 g (env 12) 3,98
S Suposi t ori os Gl i ceri na Brot a (Escancd)
I nf supo 0,92 g (env 12) 1,92
I nf supo 0,92 g (env 4) 0,29
$ Suposi t ori os Gl i ceri na Ci nf a (Cinfa)
Adul supo 3,134 g (env 12) 3,00
Lact supo 693 mg (env 15) 2,25
supo i nf 1,248 g (env 15) 2,45
S Suposi t ori os Gl i ceri na Cuve (Perez Gimenez)
Adul supo 3 g (env 12) 3,78
I nf supo 1,9 g (env 12) 3,31
Lact supo 0,88 g (env 12) 3,31
$ Suposi t ori os Gl i ceri na DrTorrent s (Torrents)
Adult supo 3,27 g (blis) (env 12) 3,00
$ Suposi t ori os Gl i ceri na Gl yci l ax (Rovi)
S Suposi t ori os Gl i ceri na Mandri (Mandri)
Adul supo 3,134 g (env 18) 3,20
S Suposit orios Gli cerina Rovi (Mcneil Consumer)
I nf supo 1,44 g (env 15) 3,95
$ Suposi t ori os Gl i ceri na Vi l ardel l (Vilardell)
Adul supo (env 12) 2,01
Adul supo (env 18) 4,35
I nf supo 1,58 g (env 12) 1,34
I nf supo 1,58 g (env 18) 4,15
SVerol ax Sol uci on Rect al (Angelini)
I nf enema 1,8 mi aplic 2,5 mi (env 6) 5,92
Enema Casen (Casen Fleet)
Enema, por 100 mi: hidrgeno-fosfato de disodio
32 g, dihidrgcno-fosfato de sodio 13*9g.
Posol: Rectal: 1-2enemas de 140-250 ml/ da.
NIOS: Rectal: <2 a: evitar; >2 a 5 ml/ kg 1-2
veces/ da.
(S) Adul enema (env 140mi) 4,37
($) Adul enema (env 250 mi) 4,50
($) Infant enema (env 80 mi) 4,29
Fi si oenema (Casen Fleet)
Enema, por 100 mi: cloruro de sodio 09 g.
Posol: Rectal: 1-2enemas de 250 ml/ da.
NIOS: Rectal: <2 a: 1enema de 66 ml/ da; 2-15 a:
1-2enemas 66 ml/ da.
PF enema 250 mi
PF enema 66 mi
Lai nema (Lai nco)
Enema, por 100 mi: dihidrogenofosfato de sodio
13*9 g, hidrogenofosfato de disodio 32 g, (pa-
rahidroxibenzoato de metilo, E-219).
Posol: Rectal: 1 enema de 140 250 mi. Podra
repetirsehasta un mx de 6 das consecutivos.
NIOS: 2-15 a: Rectal: 5 ml/ kg (mx 140 mi). Po
dra repetirse hasta un mx de 6 das consecu
tivos. <2a: Contraindicado.
$ sol rectal 14/ 3g/ 100mi (fras 140mi) 3,40
S sol rectal 14/ 3g/ 100mi (fras 250 mi) 3,68
S sol rectal 14/ 3g/ 100mi (fras 80 mi) 3,20
Mi cr al ax (Mcneil Consumer)
Enema, por u: acetato de laurilsulfato de sodio 45
mg, citrato de sodio dihidrato 450 mg, (cido
srbico 5 mg), (glicerol).
Posol: Rectal: 1canuleta/ da.
NIOS: >12 a: 1canuleta/ da.
S microenem 5 mi (env 12) 10,45
S microenem 5 mi (env 4) 4,95
A06A5 Laxant es osmt i cos
oral es o sal i nos
Los laxantes salinos son preparados hiper
tnicos que aumentan la presin osm
tica en la luz intestinal, resultando excre
cin de agua al interior del intestino y un
aumento de presin hidrosttica que a su
vez esti mul a el peri stal ti smo. Posible
mente estimulan tambin la secrecin de
pancreozimina-colecistoquinina e inhiben
parcialmente la reabsorcin intestinal de
Na, C1 y agua, factores resultantes tambin
en hiperperistaltismo.
Indi c: Laxantes de accin rpida (2-6 h) en
caso de intoxicacin o como preparacin
para estudios radiolgicos.
Ef ect 2os: Nuseas, distensin abdominal,
calambres, vmitos y diarrea severa con
dosis elevadas. Sobrecarga hidrosalina,
edemas, insuficiencia cardiaca. Los com
puestos con magnesio y/ o potasio pueden
causar hipermagnesemia y/ o hiperpota-
semia si insufi ci enci a renal. Los com
puestos con fosfatos pueden causar hiper-
fosfatemi a, especialmente en caso de
insuficiencia renal. I rritacin anal.
Pr ecauc: N ios. Valorar su uso en pa
cientes con restriccin sdica.
Si t uac. espec.: IR: Evitar, salvo casos excep
cionales (por riesgo de deplecin hidrosalina, so
brecarga de sodio o hiperpotasemia, hipermagne
semia o hiperfosforemia con compuestos ricos
en K, Mg o fosfatos respectivamente). Pueden al
terar la absorcin de algunos frmacos (ver Intc-
racc.).
IH: Evitar, salvo casos excepcionales, si existe
riesgo de descompensacin hidrpica (riesgo de
deplecin hidrosalina, sobrecarga de sodio o tras
tornos hidroelectrolticos). Evitar los compuestos
de magnesio en coma heptico si hay riesgo de
fallo renal (sndrome hepatorrenal).
Gest : Uso aceptado en gestantes sin afecciones
cardiovasculares o renales. FDA: B.
Lact : Compatibles, con precaucin (el Mg puede
excretarse en leche y producir diarrea en el lac
tante).
Int eracc: Separar la administracin de la detetra-
ciclinas, sales de hierro, isonia/ .ida, digoxina o
quinidina (pueden alterar laabsorcin).
SD: Diarrea, molestias g-i, manifestaciones de hi-
permagnesemia (los que contienen Mg). Tratar
deshidratacin y trastornos hidroelectrolticos
asociados. Vigilar: Magnesemia. Si aparece hiper-
magnesemia: vigilar funcin cardiorrespiratoria,
TA, ECG.
Cont r ai n: Obstruccin digestiva, perfora
cin y mcgacolon, lcera g-i, hemorragia
digestiva, isquemia mesentrica, apendi-
citis. ICC, HTA severa no controlada, I R
severa. No administrar por sonda nasogs-
trica si hay alteracin del nivel de con
ciencia. Los preparados con magnesio y/ o
potasio y/ o fosfatos no deben emplearse
en insuficiencia renal en ningn grado.
Magnesi o, ci t rat o
Laxant e osmt i co poco usado en la act ua
l i dad. Ri esgo de hi permagnesemi a y depl e-
cin hi drosali na en i nsuf i ci enci a renal .
Posol : Oral : 200 mi de una solucin de:
(1,55-1,9 g/ 100 mi de MgO con cido c
trico anhidro y bicarbonato potsico para
conferirle carcter efervescente).
NIOS: <6 a: 2-4 ml/ kg en 1 varias
dosis. 6-12 a: 100-150 mi.
FM Ci t rat o Magnsi co (Frm Magistr)
sobr (302 g MgO, 38 g c. ctrico +bi-
carb p) (env 4)
sol MgO 1,8% (fras 200 mi)
Magnesi o, sul f at o
Laxant e osmt i co poco usado en la act ua
li dad. Ri esgo de hi permagnesemi a y depl e-
ci n hi drosal i na en i nsuf i ci enci a renal .
Posol : Oral : 10-15 g disueltos en al menos
250 mi de agua. En caso de intoxicacin
(y cuando est indicado), hasta 30 g en
300 mi de agua.
NIOS: Oral, como laxante: 250 mg/ kg/
dosis, 1 varias dosis.
FM Sul f at o Magnsi co (Frm Magistr)
sobr 15 g (env)
sobr 30 g (env)
Sodi o, f osf at o
Laxant e osmt i co admi ni st rabl e por va
oral (f rmul a magi st ral ) o por va rect al
(Enema Casen* , arri ba). En preparaci n ra
di ol gi ca o endoscpi ca, es pref eri bl e usar
Sol uci n Evacuant e Bohm (ver abaj o, en
Asoci aci ones).
Posol : Oral : 7,5-10 g disucltos en al menos
250 mi de agua.
FM Fosf at o Monosdl co Or al (Frm Ma
gistr)
sobr 7,5 g (env)
Sodi o, sul f at o
Laxant e osmt i co usado en al gunas i nt oxi
caci ones. En preparaci n radi ol gi ca, es
pref eri bl e usar Evacuant e Bohm* (ver abaj o,
en Asoci aci ones).
Posol : Oral : 10-15 g disueltos en al menos
250 mi de agua. En caso de intoxicacin
(y cuando est indicado) hasta 30 g en 300
mi de agua.
FM Sul f at o sdi co (Frmula Magistral)
sobr 15 g (env)
Casengl i col Pol v Sol Or al (Casen Fleet)
Polv, por 100 g: polietilcnglicol 4000 8489 g, sul
fato sdico anhidro 7*94 g, bicarbonato de sodio
2*38 g, cloruro de sodio 208 g, cloruro de po
tasio 109 g, bifosfato de sodio 0*69 g.
Indie: Ver arriba. Tambin aprobado para el trata
miento del estreimiento crnico de causa no or
gnica que no respondea dicta de alto contenido
en agua y aumento del ejercicio fsico diario.
Posol: Oral: Ree la solucin (disolver 1 sobr de
70,5 g/ 1 L agua 16 sobr de 17,6 g, cada sobre
en 250 mi de agua). Preferible enfriar en nevera.
Tomar 3-4 L de sol reconstituida a razn de
200-250 mi cada 10-15 min hasta que las emi
siones rectales salgan limpias o se haya ingerido
el total de solucin. Si es preciso el uso de sonda
nasogstrica, administrar a razn de 20-30 mi/
min. Evitar ingesta de alimentos slidos desde
3-4 h antes de administrar la solucin.
Estreimiento crnico: 250-500 ml/ da.
Efect 2os: Adems, reacciones de hipersensibi-
lidad.
$ sobr 17,6g (env 16) 19,95
$ sobr 70,5 g (env 4) 19,95
Ci t r af l eet (Casen Fleet)
Sobr, por u: picosulfato de sodio 10 mg, xido de
magnesio ligero 35 g, cido ctrico anhidro
1097 g, hidrogcnocarbonato de potasio 195 mg
(5 mmol de K+), (sacarina).
Posol: Oral: El primer sobre debe tomarse, recons
tituido en 150 mi, antes de las 8,00 h del da
previo a la exploracin; el segundo sobre se to
mar 6-8 h despus. Consumir una dieta baja en
residuos el da previo a la exploracin. Beber el
agua necesaria para evitar deplecin hidrosalina
mientras dure el efecto laxante.
NIOS: <18a: No hay experiencia (evitar).
S sobr polv oral (env 2) 34,95
Dar men Sal t (Em)
Granul, por 100 g: sulfato de magnesio 990 mg, bi
carbonato de sodio 1266 g, hidrgeno-fosfato de
disodio 828 g, sulfato de sodio 315g, (sacarina).
Posol: Oral: 1-2cuchtas en ayunas, o antes de una
de las comidas, diluido en medio vaso de agua.
$ granul eferv (bote 100g) 5,10
Eupept i na (A lmirall Prodes)
Polv, por 100 g: carbonato-hidrxido de magnesio
20 g, fosfato de magnesio 6 g, xido de magnesio
5 g, carbonato de pepsina 1g, fosfato de disodio
1 g, (lactosa), (sacarosa).
Posol: NIOS: Oral. Se ha empleado a las dosis de:
<1 a: 1-2cuchtas de caf rasas 1-2veces/ da; >1 a:
1-4cuchtas decaf rasas, hasta 3veces/ da.
S polv (bote 65g) 11,19
Evacuant e Bohm (Bohm)
Muy eficaz en evacuacin intestinal previaa radio-
A06 LAXANTES 75
logia o ciruga. No se absorbe y. por su composi
cin, no suele causar deplecin hidrosalina ni al
teraciones hidroelectrolticas en pacientes con
funcin renal y gasto cardiaco normales.
Sobr, por u: polietilcnglicol 15 g, cloruro de sodio
365*25 mg, cloruro de potasio 186*25 mg, sulfato
de sodio 1*41 g, bicarbonato de sodio 420 mg,
dihidrgeno-fosfato de sodio 120 mg.
Indic: Laxante previo a exploraciones radiolgicas
o endoscpicas.
Posol: Oral: 4 L desol reconstituida (1 sobre 17,73
g/ 250 mi de agua; total 16 sobres), tomada a
razn de 200-250 mi cada 10-15 min hasta que
las emisiones rectales salgan limpias o se haya in
gerido el total de la solucin. La sol suele to
marse repartida: 2 L la noche previa a la explora
cin y 2 L en las 3-4 h previas a la misma. Por
sonda nasogstrica, 20-30 ml/ min. Evitar ingesta
de alimentos slidos desde 3-4 h antes de admi
nistrar la solucin.
lidad.
($) sobr 17,73g (env 16) 18,73
Evacuant e Lai nco Si mpl e (Lainco)
Sobr, por u: 106,6 g: polictilenglicol 90*65 g, clo
ruro de sodio 2*19 g, cloruro de potasio 1*12 g,
sulfato de sodio 8*52 g, bicarbonato de sodio
2*52 g, (sacarina), (butilhidroxianisol E320). 71
g: polictilenglicol 60*43 g, cloruro desodio 1*46
g, cloruro de potasio 0*75 g, sulfato de sodio
5*68 g, bicarbonato de sodio 1*68 g, (sacarina),
(butilhidroxianisol E320). 17*75 g: polietilen-
glicol 15*108 g, cloruro de sodio 0*365 g, cloruro
de potasio 0*188 g, sulfato de sodio 1*420 g, bi
carbonato de sodio 0*420 g, (sacarina), (butilhi
droxianisol E320).
Posol: Oral: Ree la solucin (disolver 1 sobr de
106,6 g/ 1,5 L agua 1sobr de 71 g/ 1 L agua 1
sobr de 17,75 g/ 250 mi agu3, preferible enfriar
en nevera). Tomar 3-4 L de sol reconstituida a
razn de 200-250 mi cada 10-15 min hasta que
las emisiones rectales salgan limpias o se haya in
gerido un total de 4-4,5 L. Puede tomarse repar
tida: 2-2,5 L la noche previa a la exploracin y 2
L en las 3-4 h previas a la misma. Por sonda
nasogstrica, 20-30 ml/ min. Evitar ingesta de ali
mentos slidos desde 3-4 h antes de administrar
lasolucin.
lidad.
Precauc: Adems, irritante de ojos, piel y mu
cosas (por el contenido en butilhidroxianisol).
S 106,6G sobr (env 3) 10,01
S 17,75G sobr (env 16) 17,80
S 71G sobr (env 4) 17,00
Fosf oevac (Bohm)
Oeeficacia similar a polietilenglicol en colonos-
copia. El menor volumen puede mejorar la tole
rancia (mejor cumplimiento), pero puede producir
hiperfosfatemia en insuficiencia renal.
Sol, por 45 mi: fosfato monobsico de sodio dihi
dratado 24*4 g, fosfato dibsico de sodio dodeca-
hidratado 10*8g.
Posol: Oral: Igual que Fosfosoda ' (ver abajo).
$ fras45 mi (env 2) 23,42
Fosf osoda (Casen Fleet)
Deeficacia similar a polietilenglicol en colonos-
copia. El menor volumen puede mejorar la tole
rancia (mejor cumplimiento), pero puedeproducir
hiperfosfatemia en insuficiencia renal.
Sol, por 45 mi: fosfato monobsico de sodio dihi
dratado 24*4 g, fosfato dibsico de sodio dodeca-
hidratado 10*8g.
Posol: Oral: Un total de 2 dosis de 45 mi, dilu
yendo cada una en medio vaso de agua fra: la l 1
dosis 24 h antes de la exploracin; la 2* dosis 12
h antes de la exploracin; inmediatamente des
pus de cada dosis tomar 1vaso de agua, caldo o
zumo; a las 6 h de la 1* dosis tomar 3 vasos de
agua, caldo o zumo. Evitar toma de alimentos
slidos durante las 24 h previas a la exploracin.
$ fras 45 mi (env 2) 34,95
Fosl ai nco (Lainco)
Fras, por u: fosfato monobsico de sodio dihidrato
24*4 g, fosfato dibsico de sodio dodecahidrato
10*8g, (glicerol).
Indic: Laxante previo a exploraciones radiolgicas
o endoscpicas.
Posol: Oral: Igual que Fosfosoda' (ver arriba).
S fras 45 mi (env 2) 17,00
Kl ean Pr ep (U C B Pharma)
Sobr, por u: polietilenglicol 59 g, sulfato de sodio
5*69 g, bicarbonato de sodio 1*69 g, cloruro de
sodio 1*47g, cloruro de potasio 742*5 mg, (aspar-
tamo).
Posol: Oral: 4 L de solucin reconstituida (1
sobr/ 1 L de agua), tomada de igual forma a la
Sol Evacuante Bohm (ver arriba).
lidad.
($) sobr (env 4) 10,90
Leber sal (Ern)
Granul, por 100 g: sulfato de magnesio 1*05 g, bi
carbonato de sodio 12*5 g, hidrgeno-fosfato de
disodio 8*4g, sulfato de sodio 3*15g, (sacarina).
Posol: Oral: 1-2 cuchtas, diluidas en medio vaso
de agua, hasta 3veces/ da.
S granul eferv (bote 100g) 5,10
Movi col (N orgine Espaa)
"13,8 G" sobr, por u: macrogol 13*13 g, bicarbonato
sdico 178*5 mg, cloruro sdico 351 mg, cloruro
potsico 46*6 mg.
6,9 G" Pedlatr sobr, por u: macrogol 3350 6*56 g,
bicarbonato sdico 89*3 mg, cloruro sdico
175*4 mg, cloruro potsico 25*1 mg.
Indic: Adems, estreimiento crnico e impacta-
cin fecal.
Posol: Oral: 2-3 sobr 13,8 G/ da, repartidos en
varias tomas x un mx de 2 sem. Disolver cada
sobre en medio vaso de agua.
Ancianos: inicialmcntc, 1sobreal da.
NIOS: Sobr 6,9 G: Oral: Disolver cada sobre en
1/ 4 de vaso de agua (62,5 mi). Dosis segn indi
cacin y edad: Estreimiento crnico: 2-6 a: 1
sobr/ da; 7-11 a: 2 sobr/ da. Impactacin
fecal: 5-11 a: varios sobres/ da, repartidos, en
ciclo de un mx de 7 das segn pauta: da 1: 4
sobr; da 2: 6 sobr; da 3: 8 sobr; da 4: 10sobr;
da 5: 12 sobr; da 6: 12 sobr; da 7: 12 sobr; el
ciclo se interrumpe una vez resuelta impacta
cin.
Efect 2os: Adems, puede causar reacciones alr
gicas.
$ Pcdiatr sobr 6,9g Sabor Limn (env 20) 6,99
$ Pcdiatr sobr 6,9 g Sabor Neutro (env 30) 9,70
$ sobr 13,8g (env 20) 9,70
$ sobr 13.8g (env 10) 5,30
Movi pr ep (Nor gi ne Espaa)
Sobr, por u: Sobre A: macrogol 100 g, sulfato de
sodio anhidro 75 g, cloruro sdico 2*691 g, clo
ruro potsico 1*015 g; Sobre B: cido ascrbico
47 g, ascorbato desodio 59 g.
Indie: Evacuacin intestinal previa a endoscopia o
radiologa intestinal.
Posol: Oral: Disolver ambos sobres (A y B) juntos
en 1 L de agua. Tomarlo repartido en varias
tomas, a lo largo de 1-2h, la noche previa. Repetir
un segundo litro la maana de laexploracin.
NIOS: Uso no recomendado.
Efect 2os: Adems, puedecausar reacciones alrgicas.
S sobr polv sol oral (env 2) 26,54
Sal cedol (Far di )
Polv, por 100g: sulfato de potasio 2 g, bicarbonato
de sodio 45 g, sulfato de sodio 8 g, cido tart
rico 40 g, (sacarina).
Posol: Oral: 1-2 cuchtas, diluidas en medio vaso
deagua, antes o despus de las comidas.
$ polv (bote 125g) 5,65
Sai magne (Far di )
Polv, por 100g: citrato de magnesio 11g, sulfato de
magnesio 4 g, bicarbonato de sodio 40 g, cido
tartrico 37 g, manitol 5g, (sacarina).
Posol: Oral: 2-3 cuchtas/ dia, diluidas en un vaso
deagua.
S polv (bote 125g) 6,55
A06A6 Ot r os l axant es
I Terapi a de l a encef al opat a
hept i ca
Deben investigarse factores desencade
nantes (sobre todo frmacos hipntico-se
dantes, hemorragia digestiva, hi popota
semia y sepsis). El tratamiento consiste en:
1) Tratar infecciones asociadas. 2) Retirar
sedantes o diurticos si hay alteraciones
hidroclcctrolticas o insuficiencia renal. 3)
Detener la hemorragia digestiva y favorecer
su evacuacin intestinal. 4) Corregir el es
treimiento. 5) Restringir la ingesta pro
teica.
Si existe encefalopata severa resultante
en coma, emplear medidas generales de tra
tamiento del coma. El tratamiento farma
colgico general de la encefalopata aguda
consiste en asociar un antibitico y un di-
sacrido no absorbible. Suelen emplearse
neomicina (4-12 g/ da v.o. en 4 tomas) o
paromomicina (4-6 g/ da v.o. en 4 tomas),
ms lactulosa o lactitol (ver abajo), por v.o.
(o en enema rectal si existe coma heptico).
Una alternativa a neomicina o paromomi
cina sera la ri faxi mi na, aunque existe
menos experiencia de uso.
A0 6 A6 A Ot r o s l ax ant es sol os
La lactulosa y el lacti tol ejercen accin os
mtica en el colon, aunque se piensa que
actan, adems, medi ante otros meca
nismos.
La metilnaltrexona es un antagonista
opioide m que se emplea en el tratamiento
del estreimiento refractario secundario a
terapia con opioides, en cuidados palia
tivos.
Lact i t ol
Si mi l ar a l act ul osa, aunque con menos ex
peri enci a de uso. Al t ernat i va a st a en pa
ci ent es que no la t ol eren (sabor menos
dul ce).
I ndic: Estreimiento. Coma heptico.
Posol : Oral: Estreimiento: 10-20 g/ 24 h
en una o varias tomas, junto a comidas y
con agua suficiente. En caso de no re
sultar eficaz puede llegar a administrarse
una dosis inicial mx de 30 g/ da.
Encefal opata heptica: I ni ci al mente
0,5-0,7 g/ kg repartidos en 3 tomas diarias;
tras 24 h, ajustar dosis (por ej. cada 12 h)
para conseguir 2 deposiciones semiblandas
diarias.
NIOS: Oral: >6 a: Estreimiento: 0,25 g/
kg/ da en 1 dosis (mx 20 g/ da).
Efect 2os, Precauc, Contrain: Ver lactu
losa.
Si tuac. espec.: Gest: Falta de experiencia. 1
fabricante recomienda evitar (sobre todo en el 1"
trimestre).
Lact: Precaucin (falta de datos).
* $ Empor t al (Novartis Cons)
sobr 10 g (env 20) 3,12
sobr 10 g (env 50) 7,34
* $ Oponaf (Juste)
sobr 10 g (env 20) 3,12
sobr 10 g (env 50) 7,42
Lact ul osa
Laxant e de cont r over t i do mecani smo de
acci n. t i l en est r ei mi ent o cr ni co
cuando l as medi das di et t i cas (f i bra, hi dra-
t aci n, ej erci ci o) no son suf i ci ent es. Ef i caci a
demost rada y buena t ol eranci a en el t rat a
mi ent o de la encef al opat a hept i ca.
I ndic: Estreimiento. Coma heptico.
Posol: Oral: Estreimiento (inicio de ac
cin en 24-48 h): Sol de 3,33 g/ 5 mi: Ini
cialmente 15-30 ml/ da, en dosis nica o
repartida; ajuste gradual segn las necesi
dades del paciente, habitualmente para 1
deposicin/ da.
Encefalopata heptica: 20-33,3 g (30-50
ml)/ 6-8 h hasta lograr 2-3 deposiciones
blandas diarias; reducir dosis despus.
A06 LAXANTES 77
Rectal: En pacientes en coma pueden em
plearse enemas rectales de 300 mi en 700
mi de agua o SSF retenido durante 30-60
min (puede usarse catter urinario por va
rectal e i nflar baln); repetir cada 4-6 h
segn evol uci n (si reti ene <30 mi n,
puede repetirse inmediatamente).
NIOS: Oral : Estrei mi ento, abl anda
miento de heces en fisura anal y otras
afecciones anorrectales: 6 m-1 a: 5 ml/ da;
1-6 a: 10 ml/ da inicial, mantenim 5-10
ml/ da; 7-14 a: 20 ml/ da i nicial, man
tenim 10-15 ml/ da. Encefalopata hep
tica: N ios <50 kg: Dosis equivalentes a
las empleadas en adultos ajustadas a peso
corporal (aprox. 1 ml/ kg/ 4 h hasta conse
guir 2-3 deposiciones lquidas diarias); re
ducir dosis despus. Rectal: 10 ml/ kg de
una dilucin similar a la empleada en
adultos.
Ef ect 2os: Molestias g-i, flatulencia. Una
dosis excesiva puede producir diarrea.
Pr ecauc: Diabticos. Ciruga colnica. Vi
gilar equilibrio hidroelectroltico si toma
prolongada. La toma conjunta de antibi
ticos orales o anticidos puede disminuir
la efectividad de la lactulosa.
Si t uac. espec.: Gest : Precaucin, aunque hay
escasa absorcin. FDA: B.
Lact: Aceptado, aunque hay falta de datos.
Interacc: Puede disminuir el efecto de la mcsala-
zina: separar su administracin.
Cont r ai n: Galactosemia o necesidad de dieta
baja en galactosa. Alergia al preparado.
*$ Bel mal ax (Belmac)
sol 3,33 g/ 5 mi (fras 200 mi) 2,56
*$ Duphal ac (Solvay Pharm)
sobr sol 10 g/ 15 mi (env 10) 2,19
sobr sol 10 g/ 15 mi (env 50) 7,18
sol 3,33 g/ 5 mi (fras 200 mi) 2,61
sol 3,33 g/ 5 mi (fras 800 mi) 5,37
*$ Lact ul osa Lai nco EFG (Lainco)
sobr sol 10 g/ 15 mi (env 10)EFG 2,11
sol 3,33 g/ 5 mi (fras 200 ml)EFG 2,51
sol 3,33 g/ 5 mi (fras 800 ml)EFG 5,25
*$ Lact ul osa Level (Ern)
sol 3,33 g/ 5 mi (fras 200 mi) 2,59
Met i l nal t rexona
Deri vado cuat ernari o de la nal t rexona, ant a
goni st a sel ect i vo de l os recept ores opi oi des
H peri f ri cos con poco ef ect o sobre l os re
cept ores k y 6 y muy escasa penet raci n en
la barrera hemat oencef l i ca. Debi do a el l o
ant agoni za el ef ect o opi oi de sobre t ract o
i nt est i nal pero no su acci n anal gsi ca, mo
t ivo por el que se empl ea para combat i r el
est rei mi ent o por opi oi des en paci ent es en
cui dados pal i at i vos. Suel e produci r ef ect o
en un pl azo de 30-60 mi n. Poca experi enci a
de uso. Preci o el evado.
I ndic: Tratamiento del estreimiento indu
cido por opioides en pacientes con enfer
medad avanzada en tratamiento paliativo,
cuando su respuesta a la terapia laxante
habitual no sea suficiente.
Posol : S.c. en musl os, abdomen o part e su
peri or de brazos, rot ando l os punt os de In
yecci n: Dosis segn peso corporal: (a)
38-61 kg: 8 mg (0,4 ml)/ 48 h; (b) 62-114
kg: 12 mg (0,6 ml)/ 48 h; (c) >114 kg: 0,15
nig/ kg/ 48 h. Si el peso no est incluido
en el citado rango, calcularlo con la si
guiente frmula: dosis en mi =peso en kg
x 0,0075. I ncrementar el intervalo de ad
ministracin segn se precise. Si no hay
respuesta, pueden administrarse 2 dosis
consecutivas separadas 24 h.
NIOS: <18 a: No hay experiencia (no reco
mendado).
Ef ect 2os: Muy f recuent es: dolor abdo
minal, nuseas, flatulencia, diarrea. Fre
cuent es: mareos; reacciones en el lugar de
inyeccin (escozor, quemazn, dolor, en
rojecimiento, edema); hiperhidrosis.
Pr ecauc: Slo debe emplearse en estrei
miento causado por opioides, nunca en el
debido a otras causas. Suspender y con
sultar si aparece diarrea severa o persis
tente durante el tratamiento. Usar slo en
pacientes en tratamiento paliativo y como
terapi a concomi tante al tratami ento
laxante habitual. No hay experiencia cl
nica con tratamientos de duracin >4
meses (evitar uso ms prolongado). Pre
caucin en caso de colostoma, catter pe-
ritoneal, enfermedad diverticular activa o
impactacin fecal (no hay experiencia).
Baja probabilidad de que afecte a la capa
cidad de conducir y manejar maquinaria.
Si t uac. espec.: IR: IR leve-moderada: no se re
quiere ajuste de dosis. En IR grave (Ccr <30ml/
min) es precisa reduccin de dosis: peso 62-114
kg, reducir a 8 mg (0,4 mi); peso >114 kg, reducir
a0,075 mg/ kg. Evitar en pacientes en dilisis (no
hay datos).
IH: IH leve-moderada: no se requiere ajuste de
dosis. IH grave (Child-Pugh C): No hay datos
disponibles (evitar).
Gest: Toxicidad reproductiva en animales a dosis
altas. No hay datos en humanos. No usar, salvo
quesea claramente necesario.
Lact : No hay datos en humanos. Se excretaen leche
en animales. Evitar o sopesar ricsgo/ bencficio.
Int eracc: La metilnaltrexona es un inhibidor
dbil de un sustrato tipo de CYP2D6; sin em
bargo, no se ha descrito interaccin clnicamente
relevante con dextrometorfano, sustrato de
CYP2D6.
SD: No existe experiencia, salvo un caso de hipo
tensin ortosttica tras una inyeccin de 0,64 mg/
kg. Tratamiento: vigilancia y medidas de soporte.
Contrain: Alergia al compuesto. Obstruc
ci n i ntesti nal mecnica o abdomen
agudo quirrgico conocido o sospechado.
* Rel l st or (Pfizer)
vial 12 mg/ 0,6 ml (env 1) 44,49
vial 12 mg/ 0,6 mi +jer (env 7+7)255,23
A06A6B Asoci aci ones de l axant es
Indie, Efect 2os, Precauc, Contrain: Ver mono-
componentes.
i Laxant e (L ainco)
Sobr, por 15 mi : picosulfato de sodio 45 mg, para-
fina 7*17g, (glicerol), (cido benzoico).
Emul s, por 5 mi : picosulfato de sodio 15 mg, para-
fina 239 g, (glicerol), (cido benzoico).
Posol: Or al : 10-15mi al acostarsey, si es necesario,
otra dosis por la maana 2 h antes o despus del
desayuno. Disminuir, despus, progresivamente
ladosis. Administrar con un vaso de agua u otro
lquido.
$ emuls (fras 230 mi) 3,85
S sobr emuls oral 15mi (env 10) 4,55
A07 Ant i di ar r ei cos y
ant i i nf ecci osos g-i
El principal tratami ento de la diarrea
aguda, y casi siempre el nico necesario, es
evi t ar l a deshi drat aci n r eponi endo l as
prdi das de agua y el ect rol i t os. La solu
cin recomendada por la OM S es la ms
adecuada (ver Ter api a de r ehi dr at aci n
oral , pg. 86).
Los ant i i nf ecci osos absorbi bl es no se
recomiendan, en lneas generales, en las
diarreas secundarias a gastroenteritis aguda,
pues slo un 5-10% se beneficiaran de su
uso (diarrea por Shigclla o Chlostridium
difficile, diarrea del viajero, fiebre tifoidea,
clera y salmonelosis en ancianos, nios,
inmunodeprimidos o con bacteriemia). En
el resto de los casos pueden no aportar
nada o incluso retardar la curacin y favo
recer la aparicin de resistencias. Los ant i
i nf ecci osos no absorbi bl es (como neomi
cina, estreptomicina, dihidrocstrcptomicina
o paromomicina) deben evitarse tambin,
en general, en las infecciones g-i.
Los adsorbentes intestinales y los regenera
dores de la flora intestinal con fermentos lc
ticos no han demostrado eficacia clnica.
Los inhibidores de la motilidad son opioides
con baja tasa de absorcin que pueden ser tiles
en procesos diarreicos no infecciosos y, segn al
gunos autores, en gastroenteritis enterotoxignicas
leves. Otros grupos, sin embargo, han descrito que
pueden alargar el cuadro infeccioso. En todo caso,
se acepta por consenso que su uso es perjudicial
en las gastroenteritis infecciosas en nios y, en
adultos, cuando existe fiebre alta o heces sangui
nolentas.
El racccadotrilo, un inhibidor de la hiperse-
crecin intestinal, ha demostrado eficacia anti-
diarreica en ensayos clnicos controlados. Sin em
bargo, existe menos experiencia de uso y su papel
en clnica an no est bien establecido.
A07A Ant i i nf ecci osos g-i
Diversos ami nogl ucsi dos, sul fami das,
penicilinas y quinolonas fluoradas, como
norfl oxaci no o ci profl oxaci no, se han em
pleado en procesos diarreicos infecciosos.
Su utilidad cl ni ca en los procesos dia
rreicos agudos se halla, en todo caso, limi
tada a algunas situaciones concretas (ver
arriba).
La neomi ci na y la paromomi ci na se
emplean en profilaxis antibitica de ciruga
intestinal, coma heptico y en esterilizacin
intestinal (algunas situaciones en pacientes
inmunodeprimidos). Los efectos adversos
son escasos dada su mnima absorcin.
M enos experiencia existe con la ri faxi -
mina, alternativa a los antibacterianos ci
tados. Tambin se ha empleado dihidroes-
treptomi ci na como antidiarreico (sola o
asociada a otros antidiarreicos), aunque su
uso no se recomienda por falta de evi
dencia clnica y por riesgo de toxicidad.
Di hi dr oest rept omi ci na
Ant i bact eri ano ami nogl ucsi do empl eado
por v.o. como ant i di arrei co. Su uso se des
aconsej a por f al t a de evi denci a ci ent f i ca y
por ri esgo de t oxi ci dad.
I ndic: Se ha usado como antidiarreico en
gastroenteritis aguda.
Posol : Oral : Se han empleado dosis de 50
mg/ 3-5 h hasta resolucin del cuadro.
Efect 2os: Aunque su absorcin digestiva
es mnima, pueden resultar nefro y oto-
toxicidad (la di hi droestreptomi ci na es
muy ototxica) por potencial absorcin en
caso de inflamacin de la mucosa intes
tinal.
Precauc: Uso desaconsejado por riesgo de
toxicidad. En uso prolongado, adems,
riesgo de malabsorcin y sobreinfeccin
por Candida.
Si tuac. esp ec.: IR: Evitar, por aumento del
riesgo de toxicidad.
Gest: Tcratgeno (evitar). FDA: X.
Lact: Evitar por riesgo de absorcin y paso a la
leche.
Contrain: Alergia al frmaco. Insuficiencia
renal. Gestacin, lactancia, nios.
$ Citrocil (Reig J ofre)
comp 50 mg (env 24) 4,90
comp 50 mg (env 8) 3,65
Neomi ci na, sul f at o
Ant i bact eri ano ami nogl ucsi do de acci n
l ocal di gest i va (absorci n mni ma a no ser
que exi st a i nf l amaci n de mucosa i nt es
t i nal ). Uso rest ri ngi do a si t uaci ones clni cas
concret as.
A07 ANTIDIARREICOS Y ANTIINFECCIOSOS G-I 79
I ndic: Profilaxis antibitica de ciruga in
testinal. Coma heptico.
Posol : Oral: Profilaxis de ciruga intes
tinal: 1 g/ h x 4 h y, despus, 1 g/ 4 h du
rante 1 da ms (mx 3 das) previos a
ciruga.
Coma heptico: 1-2 g/ 4-6 h x 5-7 das.
NIOS: Oral: Profilaxis de ciruga intes
ti nal : 6-12 a: 90 mg/ kg/ da 250-500
mg/ 4 h x 24-48 h; >12 a: 1 g/ 4 h x 48 h.
Coma heptico: 2,5-7 g/ m2/ da 50-100
mg/ kg/ da repartidos en 4-6 dosis x 5-6
das. Diarrea por E. coli enteropatgeno:
50 mg/ kg/ da en 4 dosis x 2-3 das.
Efect 2os: N efro y ototoxicidad poten
ciales. A bsorcin potencial si hay inflama
cin de mucosa intestinal.
Precauc: Evitar tratamientos prolongados:
riesgo de malabsorcin y sobreinfeccin
por cndida.
Si tuac. espec.: IR: Evitar si Ccr <50 ml/ min,
dado que aumenta el riesgo de ototoxicidad y ne-
frotoxicidad.
Gest: Precaucin. No sesabesi produceototoxicidad
neonatal, como otros aminoglucsidos. FDA: C.
Lact: Precaucin, aunqueabsorcin escasa.
Interacc: Ver Seccin 111.2, Aminoglucsidos.
Contrain: Alergia al frmaco. I nsuficiencia
renal moderada a severa.
* Neomicina Salvat (Salvat)
comp 500 mg (env 30) 4,56
Ri f axi mi na (Rifamixina)
Deri vado semi si nt t i co de la ri f ami ci na que
prct i cament e no se absorbe por v.o. Em
pl eado en est eri l i zaci n i nt est i nal como al
t ernat i va a neomi ci na (ver Indi c.). Poca ex
peri enci a de uso.
Indic: Enterocolitis bacteriana en pacientes
de riesgo (por enfermedades asociadas, in-
munodepresin o edad avanzada), en co
litis pseudomembranosa en pacientes resis
tentes a la vancomicina, y en diverticulitis
aguda. Tambin est aprobado su uso en
profilaxis pre y postoperatoria de ciruga
gastrointestinal, y como terapia coadyu
vante de la hiperamoniemia.
Posol: Oral: 200 mg/ 6 h, incrementable
hasta 400 mg/ 8 h; mx: 7 das y 1.200
mg/ da. Tomar con un vaso de agua.
NI OS: No hay datos.
Efect 2os: A unque su absorcin por va
oral es mnima, durante tratamientos pro
longados y/ o a dosis altas, podran espe
rarse efectos adversos similares a los de la
rifampicina as como coloracin rojiza de
la orina (ver pg. 537).
Precauc: Se aconseja evitar en caso de dia
rrea con fiebre elevada (sospecha de fiebre
entrica). Contiene sacarosa.
Situac. espec.: Gest: No hay datos: sopesar
riesgo/ beneficio. FDA: C.
Lact: No se sabe si se excreta en leche: evitar o
Contrain: Alergia al compuesto o a rifami-
cinas. N ios (falta de experiencia). Obs
truccin o seudoobstruccin intestinal.
lceras intestinales severas.
* Spiraxin (Bama-Geve)
Asoci aci ones de ant i nf eccl osos g-i
Indic: Se han empleado en procesos diarreicos in
fecciosos. Eficacia clnica muy dudosa y riesgo de
toxicidad (ver comentarios sobre el grupo, arriba).
Sul f i nt est i n Neomi ci na (N ormon)
Comprim, por u: sulfato de dihidroestreptomicina
39 mg, formilsulfatiazol 400 mg, sulfato de neo-
micina 21 mg.
Posol: Oral: 2 comp 3veces/ da.
Efect 2os, Precauc, Contrain: Ver dihidroestrep-
tomicina (arriba) y sulfamidas.
$ comp (env 10) 4,61
$ comp (env 16) 5,46
Ant i i nf ecci osos g- + Ant i di arrei cos
Indic: Se han empleado en procesos diarreicos in
fecciosos. Eficacia clnica muy dudosa y riesgo
de toxicidad (ver comentarios sobre el grupo,
arriba).
Efect 2os, Precauc, Contrain: Ver dihidroestrep
tomicina (arriba) y otros componentes.
Sal i t anol Est r ept omi ci na (Quimpe)
Comprim, por u: tanato de albmina 400 mg, sul
fato de dihidrocstrcptomicina 130 mg, sulfatiazol
300 mg, (gluten).
Posol: Oral: 4-6 comp/ da disueltos en agua o
mstic.
A07B Ant i di ar r ei cos
A07B1 Inhi bi dores de la mot i l i dad
Se discute su uso en la diarrea infecciosa
leve o moderada, ya que algunos autores re
fieren prolongacin del cuadro clnico con
su empleo. En todo caso, estn contraindi
cados si existe fiebre alta o heces sanguino
lentas. Vase tambin I ntroduccin en A07
(arriba).
En ocasiones se han administrado, en
cuadros diarreicos, junto a laxantes forma-
dores de masa, asociacin contraindicada
por riesgo de obstruccin intestinal.
Loperami da
Ant i di arrei co con menos ef ect os adversos
cent ral es que l os que asoci an at ropf ni cos
(menor absorci n), por lo que es el de el ec
ci n i ni ci al cuando est i ndi cado usar un
f rmaco del grupo.
Indi c: Tratamiento sintomtico de la dia
rrea aguda o crnica.
Posol : Oral : Diarrea aguda: 4 mg inicial
mente, seguidos de 2 mg despus de cada
deposicin durante un mx de 5 das; mx:
16 mg/ da; si no hay respuesta en 48 h,
considerar que el frmaco no es efectivo.
Diarrea crnica: I niciar con 4-8 mg/ da;
mantenim: segn respuesta.
NI OS: >5 a: Oral: Diarrea aguda: Dosis
inicial (primeras 24 h) segn edad (2-6 a:
1 mg/ 8 h; 6-8 a: 2 mg/ 12 h; 8-12 a: 2
mg/ 8 h); posteriormente 0,1 mg/ kg/ dosis
despus de cada deposicin, sin exceder la
dosis inicial, hasta mejora del cuadro o
un mx de 5 das; si no hay respuesta en
48 h, considerar que el frmaco no es efec
tivo. Diarrea crnica: 0,08-0,24 mg/ kg/
da repartido en 2-3 dosis; mx 2 mg/
dosis.
Equiv. gotas: got 0,2 mg/ ml: 1mi =25 got; 1got
=8 mcg.
Ef ect 2os: Impactacin fecal, diarrea es
puria, dolor abdominal. Raramente, obs
truccin colnica, megacolon (se ha des
crito megacolon txico en pacientes con
sida), hipersensibilidad incluyendo erup
cin y angioedema.
Precauc: Con el uso prolongado, agrava
miento del sndrome de colon irritable.
No usar junto a laxantes formadores de
masa (riesgo de obstruccin intestinal).
Si t uac. espec.: IR: Aceptable con precaucin
(poca experiencia). No requiereajustede dosis.
IH: Valorar ajustededosis en pacientes con insufi
ciencia heptica severa (riesgo de aumento de
efectos adversos).
Gest: Precaucin, sopesar ricsgo/ bcncficio. Como
otros opioides, su uso cerca del parto puede pro
ducir sndrome deabstinencia y depresin respi
ratoria en el neonato. FDA: B.
Lact: Se excreta en leche materna. No se ha de
mostrado su inocuidad, por lo que se desacon
sejasu uso.
SD: Estreimiento, depresin de SNC, irritacin
g-i. Tratamiento de soporte, carbn activado, na-
loxona si hay depresin respiratoria. Vigilar: Ob
servacin clnica durante 12-30h.
Cont r ai n: Colitis pseudomembranosa, di-
verticulitis y colitis infecciosa severa con
fiebre y/ o heces sanguinolentas, obstruc
cin digestiva. Nios <2 a. Uso conjunto
con laxantes formadores de masa. Alergia
al compuesto.
S Dl ar f l n (Cinfa)
caps 2 mg (env 10) 5,25
caps 2 mg (env 20) 6,95
S El i ssan (Serra Pamies)
comp 2 mg (env 10) 4,58
comp 2 mg (env 20) 7,09
* Fort asec (Esteve)
caps 2 mg (env 10) 3,12
caps 2 mg (env 20) 3,12
got 0,2 mg/ ml (fras 100 mi) 3,12
$ I m o d i u m (Mcneil Consumer)
caps 2 mg (env 12) 4,70
Fias liofiliz oral 2 mg (env 12) 7,25
* Loperan (Chiesi Espaa)
caps 2 mg (env 10) 1,89
caps 2 mg (env 20) 2,81
S Loperkey (Inkeysa)
caps 2 mg (env 10) 3,95
caps 2 mg (env 20) 6,10
S Prot ect or (Quimifar)
comp 2 mg (env 10) 5,50
comp 2 mg (env 20) 7,00
$ Sal vacol ma (Salvat)
comp 2 mg (env 12) 4,85
comp 2 mg (env 20) 6,15
sol 0,2 mg/ ml (fras 100 mi) 6,15
Demusi n (Nupel)
Compr l m, por u: tanato de albmina 500 mg, dias-
tasa 100mg, clorhidrato deetilmorfma 10mg.
Indic: Se ha empleado en el tratamiento sintom
tico de la diarrea.
Posol: Oral: 1-3 comp/ 24 h con las comidas,
mstic o disueltos en agua.
Efect 2os, Precauc: Ver opioides (pg. 771). No
usar junto a laxantes formadores de masa (riesgo
deobstruccin intestinal).
(S) comp (env 30) 8,00
I modi um Pl us (Mcneil Consumer)
Compr l m, por u: loperamida 2 mg, simeticona 125
mg, (sacarosa).
tico de la diarrea.
Posol: Oral: Inicialmente 2 comp, seguidos de 1
comp tras cada deposicin diarreica hasta mx 4
comp/ da; duracin mx: 2 das.
Efect 2osf Precauc, Contrain: Ver loperamida
(arriba) y simeticona (pg. 34).
S comp mstic (env 12) 5,50
$ comp mstic 2/ 125mg (env 18) 6,95
Tanagel (Durban)
Compr l m, por u: extr de belladona 36 mg, tanato
degelatina 500 mg, extr deopio 56 mg.
tico de la diarrea.
Posol: Oral: Hasta 4-6comp/ 24 h.
Efect 2os, Precauc, Contrain: Ver atropina (pg.
54) (actividad anticolinrgica) y opioides (pg.
771). No usar junto a laxantes formadores de
masa (riesgo deobstruccin intestinal).
(S) comp (env 15) 5,50
Tanagel R (Durban)
Cps, por u: extr de belladona 5 mg, tanato de ge
latina 500 mg, extr deopio 10mg.
tico de la diarrea.
Posol: Oral: Hasta 2-4 cps/ 24 h.
Efect 2os, Precauc, Contrain: Ver atropina (pg.
54) (actividad anticolinrgica), y opioides (pg.
771). No usar junto a laxantes formadores de
masa (riesgo de obstruccin intestinal).
(S) R caps (env 15) 5,70
A07B2 Adsorbent es i nt est i nal es
Actan adsorbiendo toxinas o agua en el
tubo digestivo. El carbn adsorbente se
emplea en intoxicaciones a dosis de 30-50
g v.o. Han sido utilizados de forma emp
rica, a dosis muy bajas, en el tratamiento
de la diarrea, pero su eficacia clnica no
ha sido demostrada en ensayos clnicos
controlados. Generalmente son seguros,
pero pueden interferir con la absorcin de
otros agentes teraputicos. Por ello se reco
mienda dejar un intervalo de 2-3 h entre
ambos.
Carbn adsorbent e, act i vado
Ant i di arrei co adsorbent e i nt est i nal . A dosi s
al tas se ut il i za como adsorbent e t ras Intoxi
caci ones. A dosi s baj as se ha empl eado
como ant i f l at ul ent o (ef i caci a cont rovert i da)
y ant i di arrei co (ef i caci a no demost rada),
i ndi c: Como adsorbente en intoxicaciones
agudas. Prevencin y reduccin de la ab
sorcin del txico dentro de las 2 h si
guientes a la ingestin. Aumento de la eli
mi nacin de frmacos despus de ser
absorbidos (digoxina, aspirina, carbamace-
pina, fenobarbital, fenitona, quinina y
teofilina). Tambin se ha empleado en el
alivio sintomtico de aerofagia, meteo
rismo y flatulencia, as como en el trata
miento de la diarrea inespecfica.
Posol : Oral : I ntoxicaciones agudas: 5 mi/
kg de una susp de 50 g/ 250 mi de agua Si
el paciente est inconsciente, administrar
por sonda nasogstrica (previa intubacin,
para prevenir broncoaspiracin); pueden
precisarse dosis adicionales cada 4-6 h
segn el txico y la situacin clnica.
Como antiflatulento: 2-3 cps de 200
mg 30 min despus de las comidas, o a
demanda de los sntomas.
Como antidiarreico: 2-3 cps de 200 mg
a demanda de los sntomas.
NI OS: Oral o por sonda nasogstrica: 1-2
g/ kg en susp acuosa al 25%.
Ef ect 2o s : N useas, vmi tos, estrei
miento, color negro de las heces.
Precauc: Disminuye la absorcin de ml
tiples frmacos (especialmente los citados
en indicaciones). No debe emplearse en
intoxicaciones por productos corrosivos
cidos o bsicos, ya que no es eficaz.
Si t uac. espec.: Gest , Lact : Uso aceptado por
no existir absorcin sistmica.
Int eracc: Ver Secc III.2, Antidiarreicos adsor
bentes y Carbn activado.
Cont r ai n: I ntoxicaciones por corrosivos
(cidos o lcalis fuertes), ya que es ineficaz
y dificultara la endoscopia inmediata si
estuviera indicada. No administrar con
ant dot os especf icos como met i oni na (i m
pi de su absorci n).
$ Ar k o ca psu l a s Ca r b n Veget al (Arkochi m)
caps 225 mg (env 50) 6,90
FM Ca r b n Ac t i v a d o (Frmul a Magi st ral )
pol v (sobr 50 g)
* Ca r b n Ul t r a Ad s o r La i n c o (Lai nco)
f ras granul 25 g/ 30,75 g (env 1) 8,48
fras granul 61,5 g (50 g/ fras) (env 1) 13,50
S Ul t r a Ad s o r b (Lai nco)
caps 200 mg (env 30) 5,15
Gel at i na
Ant i di arrei co adsorbent e i nt est i nal de ef i
caci a modest a y buen perf il de seguri dad.
Puede empl earse en ni os.
I ndi c: Se ha empl eado en di arreas en ni os.
Posol : NI OS: Or al : Se han empl eado dosi s
de 1 sobr/ 4-6 h, di l ui dos en un poco de
agua, repart i dos en vari as t omas.
Ef ect 2os: Mol est i as g-i .
Si t uac. espec.: Int eracc: Ver Secc III.2, Anti
diarreicos adsorbentes.
Cont r ai n: Al ergi a al f rmaco, presenci a de
sangre en heces, f i ebre el evada.
(S) Ta n a ge l Pa p e l e s (Dur ban)
sobr 250 mg (env 20) 5,65
Dext r i cea (Durban)
Polv, por 100 g: arroz 45 g, pcctina 2 g, germen de
trigo 25 g, gelatina de tanato 3 g, (sacarosa).
I ndi c: Se ha empleado como antidiarreico (con
aportecalrico).
Posol : NIOS: Oral: 2-3 m : 1 cuch disuelta en 12
cuch de agua; 4-5 m : 2 cuch disueltas en 16 cuch
de agua; 6-7 m : 3 cuch disueltas en 20 cuch de
agua; 8-10 m: 4 cuch disueltas en 24 cuch de
agua; >10 m: 5 cuch disueltas en 28 cuch deagua.
Ef ect 2os, Cont r ai n: Ver gelatina (arriba).
$ polv (bote250 g) 5,60
A07B3 Mi croorgani smos
ant i di arrei cos
Supuestamente reemplazan la flora patgena intes
tinal por flora normal. Eficacia clnica discutida
dada la muy probableinactivacin de la carga bac
teriana administrada por la acidez gstrica.
Indic: Se emplean en disbacteriosis tras antibi
ticos o procesos diarreicos.
Efect 2os: Molestias g-i, diarrea.
Contrain: Alergia al compuesto. Embarazo.
Lact obaci l l us aci dophi l l us
Microorganismo de administracin oral. Eficacia
clnica dudosa.
Posol: Casenf i l us' : Oral: 1sobr/ 8 h.
NIOS: igual a adultos.
Lcteo!': Oral: Dosis usual: 1 cps o sobr cada
12-24 h. En diarrea aguda: 1cps o sobr cada 8 h
el primer da, para seguir con la dosis usual du
rante los das siguientes.
Lactofilus: Oral: 1cucht a co n desayuno y co mi da.
NIOS: Lact: 1/ 2 cucht a 3 vcccs/ da di suel t a en
bi ber n. NIOS: 1 cucht a co n desayuno y c o
mi da.
S Casenf i l us (Casen Flcct)
sobr 2g (env 10) 13,99
$ Lact eol (Ramon Sala)
caps (env 10) 7,95
sobr polv susp (env 10) 9,44
S Lact of i l us (Juventus)
polv (bote20 g) 7,90
Sacchar omyces boul ardi i
Microorganismo de administracin oral. Eficacia
clnica dudosa.
Posol: Oral: 6-8 cps/ 24 h en el cuadro agudo y 2
cps/ 24 h como mantenimiento.
S Ultra Levura (Zambn)
caps (env 50) 7,70
caps (env 20) 5,90
Inf l oran (Desma)
Cps, por u: Lactobacillus acidophilus 1.000 mb,
Bifidobacterium bifidum 1.000 mb, (lactosa).
Posol: Oral: 1cps/ 8 h.
$ caps (env 20) 6,84
Rot agermi ne (Milte)
Fras, por u: fermentos lcticos 3,5 x 10 9 UFC, vi
tamina PP 13 mg, pantotenato de calcio 45 mg,
vitamina Bl 1mg, vitamina B2 1*2mg, vitamina
B6 1*5 mg, cido flico 150 meg, vitamina B12
075 mg, (lactosa), (galacto-oligosacridos), (fruc
tosa).
Posol: Oral: 2 fras/ da 1 h antes o despus de las
comidas.
NIOS: 1 f r as/ da 1 h ant es o despus de l as co
mi das.
PF fras 9,52 g(env 10)
Sal vacol on (Salvat)
Sol, por 5ml: B. subtilis 083 mg +fras, por 100 mi,
tiamina 2 mg, riboflavina 05 mg, piridoxina 5
mg, cianocobalamina 6 meg, nicotinamida 20
mg, pantotenato de calcio 10 mg, clorhidrato de
lisina 300 g, factor intrnseco 30 mg, (sacarosa).
Posol: Oral: 10-30 mi de susp reconstituida 2
veces/ da, entrecomidas.
NIOS: 0,5-1 cuchta 2 veces/ da.
A07B4 Inhi bi dores de la
hi persecreci n i nt est i nal
El uso de antidiarreicos en la gastroenteritis
aguda en nios es controvertido, aunque la opi
nin general es queno deben usarse y menos an
si hay sospecha dediarrea cnteroinvasiva.
El racecadotrilo, un inhibidor de la hipersccrc-
cin intestinal de reciente introduccin, ha de
mostrado en ensayos clnicos controlados eficacia
antidiarrcica superior a placebo y similar a lopera-
mida. De todas formas, existe menos experiencia
deuso quecon otros antidiarreicos, por lo que su
papel en el tratamiento de la diarrea aguda an
no estestablecido.
Racecadot r i l o
Profrmaco del tiorfn, un inhibidor selectivo de
la encefalinasa que acta prolongando la accin
antisecretora de la encefalina en el tracto intes
tinal. Ha demostrado eficacia como antidiarreico.
pero existe menos experiencia de uso que con
otros antidiarreicos y su papel en la terapia de la
diarrea an no est establecido.
Indic: Tratamiento sintomtico de la diarrea
aguda del adulto. Tratamiento sintomtico
coadyuvante de la rehidratacin en casos de dia
rrea aguda en lactantes (>3 meses) y en nios en
los que la rehidratacin oral y las medidas habi
tuales de soporte sean insuficientes para con
trolar el cuadro clnico.
Posol: Oral: Adultos y ancianos: 100 mg/ 8 h x
mx 7 das; tomar preferiblemente antes de las
comidas principales.
NIOS: >3 m: 1,5 mg/ kg por toma, con una toma
inicial seguida de otras 3 repartidas en el da,
junto con el tratamiento de rehidratacin oral (el
granulado puede dispersarse en lquidos o ali
mentos); dosis habitual: 3 tomas/ da; mantener
hasta que se produzcan 2 deposiciones normales;
duracin mx: 7 das.
n o t a : Nmero aprox. de sobres/ toma en nios,
segn peso: <9 kg: 1 sobre de 10 mg/ toma. 9-13
kg: 2 sobres de 10 mg/ toma. 13-27kg: 1sobre de
30 mg por toma. >27 kg: 2 sobres de 30 mg/
toma.
Efect 2os: Nuseas, vmitos, estreimiento,
fiebre, erupcin cutnea, vrtigo.
Precauc: Cuando existan vmitos severos, diarrea
intensa o prolongada, mala adherencia al trata
miento de rehidratacin oral, signos de deshidra-
tacin u otros datos indicativos de mala evolu
cin, sopesar la necesidad de rehidratacin i.v.
Cuando los datos clnicos sugieran una etiologa
bacteriana invasiva, sopesar antibioterapia. Con
tiene lactosa.
Contrain: Alergia al compuesto. Diarrea enteroin-
vasiva. Diarrea provocada por el tratamiento con
antibiticos de amplio espectro. Lactantes <3
meses. Intolerancia a fructosa o malabsorcin de
monosacridos (contiene sacarosa). Diabetes ju
venil. Embarazo, lactancia. Insuficiencia renal o
heptica.
* Tiorfan (Ferrer Intern)
caps 100mg (env 20) 10,90
Lact sobr monodos 10mg (env 30) 9,57
Nios sobr monodos 30 mg (env 30) 9,76
A07C Ant i i nf l amat or i os
i nt est i nal es
Ter api a de l a enf er medad
i nf l amat ori a i nt est i nal
cr ni ca
El tratamiento depende de la intensidad o
gravedad del brote y de la localizacin del
proceso.
La di et a, fuera del brote, debe ser
normal, aunque en ocasiones es aconsejable
di et a pobre en resi duos o si n l ct eos. La
nutricin enteral puede ser coadyuvante al
tratamiento mdico o como alternativa en
brotes de enfermedad de Crohn en nios.
Los 5-ami nosal i ci l atos orales se em
plean en el brote leve de E. de Crohn ileal
y/ o colnica y en los brotes leves y mode
rados de colitis ulcerosa y en la prevencin
de recidivas. I-a sulfasalazina, un derivado
del grupo de las sulfonamidas, presenta las
mismas indicaciones salvo la afectacin
ileal. La sulfasalazina est siendo despla
zada en la terapia de la E. de Crohn por la
mesal azi na, otro ami nosal i ci l ato con
menos efectos adversos.
Los esteroides orales o parenterales se
usan en los brotes moderados o severos de
colitis ulcerosa y E. de Crohn, y en brotes
leves de E. de Crohn ileocecal. La budes-
nida oral se emplea en casos leves o mode
rados de E. de Crohn ileocecal, aunque no
suele mantener la remisin >6 meses.
En las colitis distales pueden emplearse
enemas o supositorios de esteroides o 5-a-
minosaliclico.
En la enfermedad de Crohn corticode-
pendiente o corticorresistente, y en la en
fermedad fistulosa, as como en la colitis
ulcerosa refractaria a otros tratamientos,
suelen asociarse inmunosupresores (6-mer-
captopurina, azatioprina). Su efecto tera
putico tarda en aparecer entre 3-6 m, y a
veces ms. Si son efectivos deben mante
nerse al menos 2 a para evitar reactiva
ciones precoces de la enfermedad. El meto-
trexato es una al ternati va si aparece
intolerancia a los inmunosupresores men
cionados o si estn contraindicados. La ci-
closporina se reserva para la enfermedad
de Crohn fistulosa con respuesta terapu
tica pobre y para los brotes severos de co
litis ulcerosa que no responden a corticote-
rapia en 5-7 das.
El metroni dazol y el ci profl oxaci no
son tiles en la enfermedad de Crohn fis
tulosa y perianal y en las pouchitis, aunque
la enfermedad suele recidivar con fre
cuencia al suspenderlos.
Tanto en la E. de Crohn grave de patrn
inflamatorio que no responde a otros trata
mientos como en la enfermedad fistulosa y
corticodependiente pueden emplearse Ac.
anti-TN F como el infliximab o el adali-
mumab. El infliximab tambin est indi
cado en brotes graves de colitis ulcerosa
que no responden a los esteroides i.v.
La ciruga est indicada en el fracaso
del tratamiento mdico o en las complica
ciones: fstulas, obstruccin intestinal, me-
gacolon, colitis crnica continua, etc. En
los pacientes con enfermedad de Crohn in
tervenida suele emplearse mesalazina 3 g/
da, iniciando lo antes posible (a poder ser,
en la primera semana) con el objetivo de
retrasar o atenuar la recidiva, o bien 6-mer-
captopurina o azatioprina, sobre todo en
los patrones fistulosos de la enfermedad.
A07C1 Ami nosal i ci l at os
I ndi c: Induccin y mantenimiento de la re
misin de la colitis ulcerosa; tratamiento
de la E. de Crohn activa.
Ef ect 2os: Los efectos adversos de la sulfa
salazina se deben al componente saliclico
y al derivado de la sulfonamida; con la
mesalazina los efectos secundarios son
causados, sobre todo, por el salicilato. Son
frecuentes: nuseas, vmitos, molestias epi
gstricas y cefalea. Raramente leucopenia,
trombocitopenia, nefrotoxicidad, pancrea
titis, hepatitis y exacerbacin de los sn
tomas de la enfermedad de base. Erupcin
cutnea, hipersensibilidad con alteracin
pulmonar (alveolitis).
Mesal azi na (5-ASA)
Aminosalicilato que carece de los efectos
adversos del componente sulfapiridina. Al
ternativa a sulfasalazina cuando sta no se
tolera.
I ndi c: Oral (comp): Colitis ulcerosa (trata
miento de la fase aguda de la colitis ulce
rosa leve a moderada y terapia de mante
ni mi ento de la remisin de la col i ti s
ulcerosa, incluyendo pacientes que no to
leran la salazosulfapiridina). E. de Crohn
(tratamiento de la fase aguda y terapia de
mantenimiento de la remisin).
Rect al (supo): Colitis ulcerosa distal (proc
ti ti s y proctosi gmoi di ti s), en el trata
miento de la fase aguda y en terapia de
mantenimiento de remisin.
Rect al (enema, espuma rect al ): Tratamiento
de la colitis ulcerosa distal.
Posol : Oral : Cri si s aguda: 800-1.000 mg/ 8
h hasta remisin (mx 6 sem), pudindose
administrar hasta 4 g/ da repartidos en
2-4 tomas. Si se toman sobr, depositar el
contenido de los mismos encima de la
lengua e ingerir con agua o zumo de na
ranja.
Mantenim: 400-500 mg/ 8 h.
Prevencin recidiva en E. de Crohn in
tervenida: 1 g/ 8 h.
Rect al (supo): 500 mg/ 8 h (ltimo supo del
da, al acostarse).
Rect al (enema): 1 g diluido en 100 mi de
SSF, por la noche, x 2-3 sem (puede pro
l ongarse tratami ento si afectaci n de
colon descendente).
Rect al (aeros espuma rect al ): Aplicar segn
instrucciones del prospecto. En afectacin
rectosigmoidea, 1 aplic de I g (100 ml)/ 24
h, 1 h antes de acostarse, durante 4-6 sem.
Si hay afectacin de colon descendente, 2
aplic de 1 g (2 g)/ 24 h, 1 h antes de acos
tarse, durante 4-6 sem.
NIOS: 5 a: Oral: 30-50 mg/ kg/ da repar
tidos en 2-4 tomas; dosis mx 4 g.
Rectal: enema 0,5-1 g/ 24 h supo 500 mg
2 veces/ da.
Ef ect 2os: Tambin se ha descrito miocar
ditis y pericarditis.
Pr ecauc: Ancianos. I nsuficiencia renal o
heptica (el fabricante recomienda hacer
pruebas de funcin renal y heptica antes
del tratamiento). Pacientes alrgicos a sul-
fasalazina. No administrar conjuntamente
con lactulosa o similares, ya que se impide
la liberacin del principio activo.
Si t uac. espec.: IR: Precaucin; se recomienda
vigilar peridicamente funcin renal.
IH: Precaucin; se recomienda vigilar peridica
mentepruebas defuncin heptica.
Gest : Poca experiencia. Atraviesa la placenta. No
ha demostrado defectos fetales en humanos.
FDA: B.
Lact: Precaucin. Puedecausar diarrea en el neo
nato.
Cont r ai n: Alergia al compuesto. A ntece
dentes de hipcrsensibilidad a los salici-
latos. lcera duodenal o gstrica. Ditesis
hemorrgica.
* Claversal (Faes)
comp recub 500 mg (env 100)TLD 28,01
espuma rcct 1g/ aplic (env 14aplic)TLD 48,86
supo 500 mg (env 100) TLD 45,60
* Lixacol (Faes)
* Mezavant (Shire Pharm Ib)
comp lib prol gsoorr 1200 mg (env 60JTLD 103,03
* Pentasa (Ferring)
enema 1g/ 100 mi (env 7)TLD 26,73
sobr granul lib prol 1g (env 100)TLD 110,74
supo 1g (env 28) TLD 47,43
* Salofalk (Dr Falk Phar Esp)
espuma rcct 1g/ aplic (env 14 aplic) 48,86
sobr granul lib modif500 ing (env 1(X))TLD 57,71
sobr granul lib prol 1,5g (env 100)TLD143,66
Sul f asal azi na
Ami nosal i ci l at o cl si co. Ef i caz en enf er
medad i nf l amat ori a i nt est i nal crni ca y ar
t rit is reumat oi de. Por sus ef ect os adversos
no es t ol erado por el 15% de los paci ent es.
I n d i c : Adems, se emplea como antirreu-
mtico de accin lenta en artritis reuma
toide y espondiloartropatas (uso no apro
bado en Espaa).
Posol: Oral: Se recomienda tomar despus
de las comidas y dividir la dosis lo ms
posible, sobre todo al ini ci o del trata
miento, para mejorar la tolerancia.
Colitis ulcerosa, E. de Crohn: en ataques
severos, 1-2 g/ da repartidos en 3-4 tomas;
en ataques leves y moderados, 1 g/ da re
partido en 2-3 tomas. Mantenim de remi
sin en colitis ulcerosa: 1 g/ da repartido
en 2-3 tomas.
A nti rreumti co de accin lenta: 500
mg/ 24 h incrementando la dosis cada se
mana hasta mantenim: 1 g/ 12 h ( 500
mg/ 6 h); mx: 1 g/ 6 h.
NI OS: >6 a: Oral: Colitis ulcerosa: en ata
ques agudos 40-60 mg/ kg/ da repartidos
en 3-6 tomas; en terapia de mantenimiento
de remisin 20-30 mg/ kg/ da repartidos
en 3-6 tomas. A rtritis reumatoide ju
venil: inicialmente 10 mg/ kg/ da; dosis
habitual 30-50 mg/ kg/ da repartida en 2
dosis; mx 2 g/ da.
Ef ect 2o s: Erupci n. Ocasi onal mente:
fi ebre; trastornos hematol gi cos con
anemia por cuerpos de H einz, neutro-
penia y deficiencia de folato; azoospermia
reversible. Raramente: trombocitopenia,
agranulocitosis; S. de Steven-Johnson, fo-
tosensibilizacin, neurotoxicidad, lupus
medicamentoso y neumonitis; proteinuria
y cristaluria, tincin naranja de la orina.
Pr ecauc: Deficiencia de G6PDH (incluida
la lactancia de nios con deficiencia). Por-
firia. Acetiladores lentos. Anlisis de con
trol con hemograma, bioqumica heptica
y renal y orina elemental, basal y cada
mes durante los 3 primeros meses; des
pus, peridicamente (habitualmente cada
2 meses). Retirar el medicamento si se pro
ducen alteraciones hemticas o reacciones
de hipersensibilidad. Los sntomas g-i son
ms frecuentes con la dosis de 4 g/ da.
Si t uac. espec.: IR: Precaucin. Mayor riesgo
de discrasia hemtica y cristaluria. Si Ccr <10
ml/ min: asegurar hidratacin y balance hidro-
clectrolitico adecuados.
I H: Poca experiencia. Precaucin.
Ge s t : No ha demostrado defectos fetales en hu
manos. FDA: B (D cerca del parto).
L a c t : Precaucin, seexcreta en leche y puede pro
ducir diarrea y kerncterus.
S D : Vmitos, dolor abdominal, cefalea, mareo,
somnolencia, hipertermia, acidosis, anemia he*
moltica, agranulocitosis, hcpatotoxicidad, neuro
pata. Tratamiento sindrmico. Vigilar: Equili
brio hidroelectroltico y acidobsico, hemograma,
funcin heptica.
Cont r ai n: Hipcrsensibilidad a salicilatos y
sulfonamidas. Porfiria.
* Sal azopyrl na (Pfizer)
comp 500 mg (env 50) TLD 3,72
A07C2 Ot r os f rmacos cont ra
col i t i s ul cerosa
Becl omet asona oral
Gl ucocor t i coi de empl eado en el t rat a
mi ent o de segundo escal n de la col i t i s ul
cerosa act i va, asoci ado a 5-ASA. Poca expe
ri enci a de uso.
I ndi c: Tratamiento de la colitis ulcerosa
leve o moderada en fase activa, como te
rapia aadida a 5-ASA, en pacientes que
no responden a ste.
Posol : Oral : 5 mg/ da, por la maana, en
ayunas o tras un desayuno ligero. Tomar
los comp enteros, con un poco de agua,
sin partirlos ni masticarlos. El ciclo tera
putico no debe superar 4 sem.
NI OS: No hay experiencia (no emplear).
Ef ect 2os, Pr ecauc, Cont r ai n: Ver corti-
coides (pg. 458).
* Cl i pper (Chiesi Espaa)
comp gastrorr lib prol 5 mg (env 30) 83,83
Becl omet asona rect al
Gl ucocort i coi de ut i l i zado para consegui r re
mi si n de epi sodi os agudos en col i t i s de lo
cal i zaci n di st al (con menos ef ect os ad
versos y ef i caci a pareci da a ami nosal i ci l at os
rect al es). Menos experi enci a de uso que bu-
desoni do y met i l predni sol ona.
I ndi c: Colitis ulcerosa con afectacin de
recto y de colon sigmoide y descendente.
Posol : Rect al : enema de retencin con el
contenido de 1 env monodosis, preferible
mente despus de evacuaci n; un
enema/ 12-24 h hasta remisin de los sn
tomas, siendo entonces habitualmente po
sible el paso a das alternos. No usar inin
terrumpidamente x ms de 2-3 sem de
duracin (es preciso descanso entre los ci
clos, que deben pautarse por especialista).
Ef ect 2os, Pr ecauc, Cont r ai n: Ver triam-
cinolona rectal y corticoidcs.
* Becl oenema (Farmalider)
enema monodos I mg/ 75 mi (env 6) 12,50
Budesni da oral
Gl ucocort i coi de empl eado en enf ermedad
i nf l amat ori a crni ca i nt est i nal , como al t er
nati va, cuando ot ros medi cament os no son
ef ect ivos o t ol erados (ver Indi c.).
I ndi c: I nduccin de remisin en E. de
Crohn leve o moderada que afecte al leon
y/ o col on ascendente. Tambin se ha
usado en el tratamiento sintomtico de la
diarrea crnica por colitis colagenosa (es-
pre colgeno).
Po s o l : Or a l : En t o c o r d K: 9 mg/ da, en una
sola toma por la maana, x 8 sem; reduc
cin gradual de dosis, segn respuesta cl
nica, nasta suspensin.
I nt est i f al k ^: 3 mg/ 8 h, 30 min antes de
las comidas, x 8 sem; reduccin gradual
de dosis, segn respuesta clnica, hasta sus
pensin.
NI OS: Oral (poca experiencia): >10 a: 0,45
mg/ kg/ da; mx 9 mg/ da.
Ef ect 2os, Pr ecauc, Co nt r ai n: Ver este-
roides, pg. 458. Adems, contraindicados
especficamente si infeccin bacteriana, v
rica o fngica sistmica o local, alergia al
frmaco o embarazo.
* En t o c o r d (AstraZeneca)
caps lib modif 3 mg (env 50)TLD 64,85
* I n t e s t i f a l k (Dr Falk Phar Esp)
caps gastrorr 3 mg (env 50)TLD 47,39
Budesni da rect al
Gl ucocort i coi de empl eado en enf ermedad
i nf l amat ori a crni ca i nt est i nal , como al t er
nati va. cuando ot ros medi cament os no son
ef ect i vos o t ol erados (ver Indi e.).
I ndi c: Tr at ami ent o de l a col i t i s ul cerosa
con af ect aci n de col on descendent e y/ o
si gmoi deo y/ o recto.
Posol : Rect al : 1 enema/ 24 h por la noche
al acostarse, durante 4 sem; el efecto mx
se alcanza en 2-4 sem; si no remite a las 4
sem, puede administrarse durante un mx
de 8 sem.
NI OS: Hay poca experiencia.
Ef ect 2os, Pr ecauc, Cont r ai n: Ver este-
roides, pg. 458. Adems, contraindicados
especficamente si infeccin bacteriana, v
rica o fmgica sistmica o local, alergia al
frmaco o embarazo.
* Ent ocord Enema (AstraZeneca)
enema 2 mg fras (env 7) 48,86
Int est i f al k (Dr Falk Phar Esp)
espum rectal 2 mg/ dosis (14 dosis) 80,61
Met i l predni sol ona rect al
Gl ucocort i coi de ut i l i zado para consegui r
remi si n de epi sodi os agudos en col i t i s de
l ocal i zaci n di st al (menos ef ect os adversos
y ef i caci a si mi l ar a ami nosal i ci l at os rec
t al es).
I ndi c: Colitis ulcerosa distal y enfermedad
de Crohn colnica distal.
Posol : Rect al : Enema de retencin con 20
mg en 100 mi de salino; un enema/ 12-24
h durante 4-6 sem.
NI OS: 20 mg/ dosis 1-2 enemas/ da.
Ef ect 2os, Pr ecauc, Cont r ai n: Ver esfe
roides, pg. 458. Precaucin si infecciones.
Evitar su uso prolongado.
FM Met i prednl sol ona Enema (Frm Magistr)
enema 20 mg/ 100 mi (env 7)
Tr i amci nol ona rect al
Gl ucocort i coi de ut i l i zado para consegui r re
mi si n de epi sodi os agudos en col i t i s de l o
cal i zaci n di st al (con menos ef ect os ad
versos y ef i caci a pareci da a ami nosal i ci l at os
rect al es).
Indi c: Colitis ulcerosa distal y enfermedad
de Crohn colnica distal.
Po s o l : Rect al : 1 aplic 1-2 veces/ da prefe
rentemente despus de evacuacin, du
rante 2-3 sem, y pauta supresora posterior.
NI OS: No recomendado.
Contrain: Infecciones rectales, abscesos y
fstulas, alergia al frmaco, embarazo.
* Proct ost eroi d (Aldo Union)
aeros rectal 1% (fras 20 g) 6,24
A07D Pr oduct os para
r ehi dr at aci n oral
I ndic: Deshidratacin leve secundaria a v
mitos, diarrea, sudoracin o prdidas re
nales.
Efect 2os: Nuseas, molestias g-i, sobre
carga salina, edemas.
P recauc: Diabticos. Parasitacin intes
tinal. No mezclar con leche, zumo de
frutas u otros lquidos que contengan elec
trolitos.
Contrain: I nsuficiencia cardiaca o renal,
oligoanuria, obstruccin intestinal.
Bi or al suer o (Casen Fleet)
Sol r econst i t ui da, por 1 L: sodio 60 mEq, potasio 20
mEq, cloruros 38 mEq, citrato 14 mEq, glucosa
80 mmol, (212 mOsm/ L), (58 kcal/ L), (Lacto-
philus reuteri).
Posol: NIOS: Oral: Rchidratacin: 50-120 ml/ kg
en 4-6 h. Mantenim: <2 a: 1 L/ 24 h; >2 a: 1-3
L/ 24h.
La va ms sencilla e inocua de rehidrata
cin es la o r al . Se aconseja tratamiento
hospitalario con fl u i d oter ap i a i ntr av enosa
en ancianos, nios de corta edad o pa
cientes con enfermedades de base severas,
que presenten vmitos intratables o impor
tante deshidratacin.
La r ehi d r ataci n or al es el tratamiento
de eleccin para la diarrea leve o mode
rada. Los diversos preparados disponibles
se basan en que la glucosa aumenta la ab- PF Fresasol (brick 200 mi)
sorci n de agua en el i nt est i no del gado, i n- Jun| or z c ( m )
ct i so en presenca de perdi das secretoras_ ^ ^ ^ y2S ^ m mg_^
Se han aconsqado la sol uci n de l a O M i tasio 9Q c| oro lg0 ms cltrato 630 mg> 2nc ,
(Por 1 L: glucosa 20 g, KC1 15 g, N aH COj alonas io kcal, osmolaridad 261 mOsm/ L
25 g, NaCl 35 g) o similares, disponibles posol: Or a l : Administrar a demanda hasta
bajo varios nombres comerci al es (ver rCcuperar las prdidas; dosis mx: 150 mi/
abajo). da (para no superar la dosis diaria reco-
En la edad p ed i tr i ca, en Europa, la merKj ada de Zn de 15 m&/ da).
ESPGHA N recomienda el uso de solu- pf env 2 botell 500 mi (env 2)
ciones con bajo contenido en sodio (Na 60
mmol/ L, K 20 mmol/ L, citrato 10 mmol/ L, CI t or sal (Ern)
C1 >25 mmol / L, gl ucosa 74-111 mol / L y Sol reconst i t ui da, por 1 L- sodio 50 mEq, potasio 20
osmol ari dad 200-250 mOsm/ L). Al gunas mE<l- 4 mE^ calc, 4 mEq' cloruro 30
de las soluciones disponibles precisan de
preparacin domiciliaria (Su er o r a l Hl po s -
d l co " , I sot onar , GES 45, Cl t o r sal * ). Otras
mEq, lactato 4 mEq, sulfato 4 mEq, citrato 35
mEq, fosfato 10 mEq, glucosa 50 g (200 kcal),
(neohesperidina), (aroma de naranja), (colorante
amarillo anaranjado).
tienen presentacin lquida ( O r a l s u e r o ' , Posol: oral: Disolver 1 bolsa en 500 mi de agua.
Ml l t i n a El e c t r o l i t o , Bi o r a l s u e r o * ) , lo que po- Tomas segn requerimientos.
tencialmente puede disminuir los errores
de preparacin y el consiguiente riesgo de
hipernatremia.
La reposicin de lquidos en nios, en
caso de deshidratacin leve moderada
seguir la siguiente pauta: (a) Fase de rehi
dratacin: durante 4-6 h (si es hipernatr-
mica, se alarga a 8-12 h) con 50-100 ml/ kg,
segn el grado de deshidratacin. (b) Fase
de mantenim: reposicin segn las pr- caractersticas de lasol (disolviendo l sobre en 250
NIOS: Oral: Rehidratacin: 50-120 ml/ kg en 4-6
h. Mantenim: <2a: 1L/ 24 h; >2 a: 1-3 1/ 24 h.
Contrain: Adems, alrgicos al cido acetilsalici
lico.
* bols polv 28 g (env 2) 1,73
* bols polv 28 g (env 5) 4,12
I sot onar (Novartis Cons)
Sobr , por u: maltodcxtrina, zanahoria, harina de
arroz, citrato trisdico, cloruro sdico, cloruro
potsico.
didas sin sobrepasar 150 ml/ kg/ da, pu
dindose aadir agua sola o lactancia ma
terna si son necesarios ms lquidos; el
volumen se administrar a la demanda, en
tomas pequeas y frecuentes. Durante la
fase de mantenimiento se reinicia la ali
mentacin normal para su edad.
Se ha invocado que la sustitucin de
glucosa por almidn derivado de arroz o
cereales puede acortar la diarrea, al per
mitir mayor absorcin de agua y electro-
mi de agua): Na 60 mEq/ L, K 25 mEq/ L, Cl 50
mEq/ L, citrato 282 mEq/ L, H. de carbono 61
g/ L (equiv. a glucosa 80 mMol), protenas 18
g/ L, grasas 02 g. Caloras: 253 kcal/ L, Osmola-
lidad: 250 mOsm/ L
Posol: NIOS: Oral: Rchidratacin: disolver 1
sobre en 250 mi de agua y administrar 50-120
ml/ kg en 4-6 h. Mantenim: disolver 1sobre en
500 mi agua y administrar: <2 a: 1 L/ 24 h; >2 a:
1-3L/ 24h.
PF sobr 18,3g(env 6)
Mi l t i na El ect r ol i t (Milte)
litos, y mejorar la nutricin durante cl epi- So| por 10o mi : glucosa 16 g, dextrina 0 28 g,
sodio diarreico; no obstante no existen sodio 139 mg, potasio 78 mg, cloro 176 mg, ci-
ensayos controlados concluyentes. trato 187 mg. Osmolaridad 230 mOsm/ L.
A08 TERAPIA ANTIOBESIDAD 87
Po s o l : Or al : Dosis variable segn estado clnico y
necesidades. En adultos, por lo general, 200-400
mi por cada deposicin lquida.
h. Mantenim: <2a: 1L/ 24 h. >2a: 1-3 1/ 24 h.
Dosis mx: 200 ml/ kg/ 24 h.
PF tetrabrik 500 mi (env 1)
Or al suer o (Casen Fleet)
Sol , por 100 mi: azcares 145 g, sodio 137 mg, po
tasio 79 mg, cloro 134 mg, citrato 264 mg. Os
molaridad 212 mOsm/ L.
Po s o l : Oral: Dosis variable segn estado clnico y
necesidades. En adultos, por lo general, 200-400
mi por cada deposicin lquida.
h. Mantenim: <2 a: 1L/24 h. >2 a: 1-3 L/ 24 h.
Dosis mx: 200 ml/ kg/ 24 h.
PF tetrabrik 1000mi (env 1)
PF tetrabrik 200 mi (env 1)
Suer or al Casen (Casen Fleet)
Sobr, por u: glucosa 20 g, cloruro de potasio 1*5g,
citrato de sodio 2*9g, cloruro de sodio 35g.
Po s o l : Oral: Disolver el sobr en 1 L de agua po
table; la sol se conserva en nevera hasta un mx
de 24 h. Dosis variable segn estado clnico y ne
cesidades. En adultos, por lo general, 200-400 mi
por cada deposicin lquida. Podra adminis
trarse por sonda nasogstrica.
NIOS: Es ms adecuada, para nios, la formula
cin Hiposdico (ver debajo).
Pr e c a u c : En nios con deshidratacin levea mo
derada, es preferible S u e r o r a l H i p o s d i c o '
(abajo)
Contrain: Prematuros y nios <1 mes.
* sobr (env 5) 2,28
Suer or al Hi posdi co (Casen Fleet)
Sobr, por u: glucosa 20 g, cloruro de potasio 1*5g,
citrato desodio 29 g, cloruro de sodio 1*2i-
Car act er st i cas de l a sol (di sol vi endo 1 sobr e en 1 L
de agua): Na 50 mEq/ L, K 20 mEq/ L, Cl 41
mEq/ L, citrato 10 mEq/ L, glucosa 110 mMoI.
Caloras: 80 kcal/ L
Poso l : Or al : Disolver cl sobr en 1 L de agua po
table; la sol se conserva en nevera hasta un mx
de24 h. Dosis variable segn estado clnico y ne
cesidades. En adultos, por lo general, 200-400 mi
por cada deposicin lquida. Podra adminis
trarsepor sonda nasogstrica.
NIOS: Oral: Rchidratacin: 50-120 ml/ kg en 4-6
h. Mantenim: <2a: 1L/ 24 h. >2 a: 1-3L/ 24h.
Contrain: Prematuros y nios <1 mes.
* sobr (env 5) 2,59
elevada frecuencia de efectos indeseables.
(2) I nhi bi dor es de l a absorci n i nt est i nal
de nut ri ent es, como la acarbosa y el mi-
glitol, que retardan la absorcin de carbo
hidratos, y el orlistat, que reduce la absor
cin intestinal de las grasas alimentarias, y
(3) I nhi bi dor es de l a snt esi s de ci dos
grasos.
Est i mul ador es de l a ut i l i zaci n
g r a s a . (1) Agent es t ermogni cos: incre
mentan el metabolismo estimulando recep
tores adrenrgicos -3; todava se hallan en
fase experimental y (2) Agoni st as a-2: esti
mulan la lipolisis.
Durante largo tiempo se han utilizado
hormonas tiroideas y diurticos para com
batir la obesidad. Estos tratamientos no
estn justificados por su perfil de efectos
secundarios y por no reducir masa grasa.
A08A Pr epar ados ant i obesi dad,
excl ui dos di et t i cos
A0 8 A1 An f e t a mi n a s
Se ha abandonado su uso como anorexgenos por
sus importantes efectos secundarios. Tampoco se
emplean ya como estimulantes del SNC. No obs
tante, dado su frecuente consumo ilegal, se re
sean sus interacciones y los problemas de sobre-
dosis:
I n t e r ac c: Ver Secc III.2, Anfetaminas.
SD: Estimulacin del SNC, psicosis txica, esti
mulacin simptica perifrica (HTA, cefalea, ta
quicardia, arritmias). Tratamiento: Diuresis for
zada cida; correccin de las manifestaciones de
estimulacin simptica; clorpromazina 25-50
mg/ 1000 mi i.v. continua. Hemodilisis en casos
graves. Vigilan Sntomas ncurolgicos, ECG, TA.
A0 8 A2 An o r e x g e n o s de a c c i n
c e n t r a l s a l vo a n f e t a mi n a s
A08 Ter api a ant i obesi dad
Los principales problemas de la terapia far
macolgica de la obesidad son la modesta
eficacia de las medicaciones existentes y su
tasa de efectos indeseables. Se han em
pleado:
Inhi bi dores del depsi t o gr aso, (i )
Anorexgenos: eficaces a corto plazo en la
reduccin de peso, su uso prolongado con
lleva sin embargo prdida de actividad y
Los anorexgenos de accin central se han em
pleado como coadyuvantes de la dieta en el trata
miento de algunos casos de obesidad. En la actua
lidad, no se encuentran disponibles en nuestro
pas ya que han sido retirados del mercado.
Asimismo, est prohibido en Espaa el uso de
benfluorex, pemolina, prolintano, fenilpropanola-
mina y tiratricol como anorexgenos en frmulas
magistrales o en preparados oficinales.
A0 8 A3 Ot r o s p r o d u c t o s
a n t i o b e s i d a d
El orl i st at es un inhibidor de lipasas gas
trointestinales que reduce la absorcin in
testinal de lpidos e incrementa, consecuen
temente, cl contenido graso en heces. Se
emplea como coadyuvante de dieta en el
tratamiento de la obesidad, donde ha de
mostrado eficacia moderada.
La si but rami na es un antidepresivo es
tructuralmente relacionado con la anfeta-
mina, que presenta efecto anorexgeno cen
tral (se ha achacado a la accin inhibidora
de la recaptacin de noradrenalina, seroto
nina y dopamina). Ha demostrado eficacia
tambin modesta en el tratamiento de la
obesidad y del sobrepeso, como coadyu
vante de la dieta hipocalrica. Su comercia
lizacin ha sido suspendida cautelarmente
por presentar un balance beneficio-riesgo
desfavorable.
Por otra parte, existen en el mercado
gran cantidad de productos para el trata
miento de la obesidad: extractos de plantas
supuestamente reductoras del apetito, algas
suplementadas con aminocidos esenciales,
vitaminas y oligoelementos, fibras y diur
ticos. Estas sustancias no han mostrado
efectividad en ensayos controlados.
Orl i st at
Inhi bi dor de l as l i pasas g-i que reduce la
absorci n i nt est inal de l os l pi dos al i ment a
rios. Coadyuvant e de di eta hi pocal ri ca en
la t erapi a de la obesi dad, donde ha mos
t rado ef i caci a moderada en la reducci n
ponderal (3,5 kg, como medi a) y l i gera me
j ora del perf i l l i pdi co. La ef i caci a parece
al go menor en di abet es mel l i t us t i po II. Se
desconoce su i mpact o sobre morbi l i dad y
mort al i dad en los paci ent es t rat ados. Poca
experi encia de uso. Preci o el evado.
Indic: Como coadyuvante de dieta hipoca
lrica en obesidad con I M C 30 kg/ m2, o
si existe sobrepeso (I M C 28 kg/ m2) con
factores de riesgo asociados. Slo debe em
plearse si, previamente, con dieta por s
sola se ha producido una prdida de 2,5
kg de peso en 4 sem consecutivas. Tambin
se emplea, a menor dosis, en adultos con
sobrepeso (I MC 28 kg/ m2) como coadyu
vante de dieta hipocalrica baja en grasa.
Posol: Oral : Dosi s habitual: 120 mg en
desayuno, comida y cena (dieta hipocal
rica y equilibrada), o como mx 1 h des
pus de los mismos; omitir dosis corres
pondiente si no se realiza alguna comida
o sta no contiene grasa; suspender si, tras
12 sem, no hay reduccin ponderal de al
menos 5%; mx: 360 mg/ da; duracin
mx de tratamiento: 2 a (poca experiencia
con >2 a).
Dosis reducida: 60 mg 3 veces al da, to
mados de igual forma, durante un mx de
6 meses.
NIOS: No hay indicaciones aprobadas. Se
ha empleado en adolescentes de 12-16 a. a
dosis de 120 mg/ 8 h durante mx 1 ao.
Efect 2os: Emisin rectal de flujo oleoso,
flatulencia, urgencia o incontinencia fecal,
heces oleosas, hiperdefecacin, dolor ab
dominal, molestias rectales (pueden mo
tivar la retirada hasta en un 10% de los
pacientes con dosis altas); en caso de dia
rrea severa, para evitar fallos de los anti
conceptivos orales se recomienda el uso de
un mtodo anticonceptivo adicional. Estos
efectos pueden atenuarse con el trata
miento continuado; en cambio, pueden
ser ms intensos si no se observa dieta y
la ingesta grasa resulta elevada. Tambin
pueden producirse infecciones respirato
rias, cefalea, astenia, ansiedad e hipoglu-
cemia. Raramente, reacciones de hipersen-
sibilidad.
Pr ecauc: Riesgo de malabsorcin de vita
minas liposolubles (A , D, E, K ): reco
mendar consumo rico de frutas y ver
duras, valorar suplementos vitamnicos
-tomados separados al menos 2 h del or
listat- en tratamientos prolongados. Evitar
uso concomitante de antidiabticos orales,
acarbosa, otros antianorexgenos y fi-
bratos. Disminuye la absorcin de ciclos-
porina, anticoagulantes orales, amioda-
rona y antiepilpticos; si fuera necesario
su uso concomitante, monitorizar estre
chamente. Los ensayos clnicos han mos
trado aumento de incidencia de Ca. de
mama (+5,9% vs placebo) en pacientes tra
tados con orlistat, riesgo potencial que en
la actualidad se halla en estudio.
Si t uac. espec.: IR: Probablemente no precise
ajuste de dosis (apenas se absorbe); poca expe
riencia, evitar si es posible.
IH: No hay experiencia; evitar si es posible.
Gest : FDA: B.
Lact : No hay experiencia (evitar lactancia).
Int eracc: Ver Seccin III.2, Orlistat.
Cont r ai n: Malabsorcin intestinal, coles-
tasis, alergia a componentes. Embarazo,
lactancia, nios y ancianos (falta de expe
riencia).
$ Al l (Glaxosmithkline)
caps 60 mg (env 42) 38,95
caps 60 mg (env 84) 59,56
S Xeni cal (Roche)
caps 120 mg (env 84) 99,49
$ Xeni cal Bcnf arma (BCNFarma)
caps 120 mg (env 84) 99,49
$ Xeni cal Generf arma (Generfarma)
caps 120 mg (env 84) 99,49
$ Xeni cal Gervasl (Gervasi Farmacia)
caps 120 mg (env 84) 99,49
Exodr en Sobr es (A rkochim Espaa)
Sobr, por u: extracto de hojas de grosellero negro
600 mg, hojas de t 1*5 g con un contenido de
15,75 mg de cafena, (alcohol etlico), (alcohol
benclico), (acesulfamo potsico), (glicerol).
Indi c, Ef ect 2osr Precauc, Cont rai n: Ver Fltos-
vel t v (abajo).
Posol: Oral: 1sobr/ da antes de la comida.
S Melocot-Albaricoq sobr 15mi (env 14) 17,89
A09 DIGESTIVOS, INCLUIDAS ENZIMAS 89
Fi t o s ve l t (Ar k ochi m Espaa)
Sol , por 100 mi : extracto de hojas de grosellero
negro 4 g, hojas de t 10 g, alcohol etlico 4 283
g, (cido ciclmico), (acesulfamo), (sorbitol), (gli
cerol).
Indic: Se ha empleado como coadyuvantede dieta
hipocalrica en el tratamiento del sobrepeso leve.
Pos o l : Or al : 1 dosis de 14 mi de sol disuelta en
agua y repartida en varias tomas a lo largo de24
h; duracin mx de tratamiento: 6 sem.
Efect 2 o s : Accin estimulante del SNC y diur
tica. Insomnio, inquietud, taquicardia, molestias
g-i, cefalea. Reacciones de hipersensibilidad.
Precauc: Riesgo de efecto antabs con disul-
firam. Nios 12-17 a: emplear solo bajo estrecho
control mdico. Diabetes mellitus.
Contrain: Alergia al compuesto. Cardiopata is
qumica, HTA, ICC, arritmias, IR c IH, alcoho
lismo en deshabituacin, trastornos psiquitricos,
epilepsia, dao o lesin cerebral. Tratamiento si
multneo con disulfiram (contiene alcohol). Em
barazo, lactancia, nios <12 a.
Upograsi l (Ur i ach Aqui l OTC)
Compr l m, por u: extr de alcachofa 25 mg, polv de
cscara sagrada 100 mg, extr de sargazo 175 mg,
(sacarosa).
Indic: Se ha empleado como coadyuvante de
dictas adelgazantes. Poseeaccin laxante.
Pos o l : Or al : 1-2 comp/ 8 h, durante las comidas,
durante un mx de 6 das.
Efect 2 o s : Diarrea, molestias g-i, erupcin cu
tnea e hipersensibilidad, astenia, cansancio.
Precauc: Puede potenciar la accin de los anti
coagulantes orales. Puede colorear la orina de
color marrn-rojizo.
Contrain: Alergia a componentes, ICC, HTA, in
suficiencia renal o heptica, hipertiroidismo,
ileostoma, dolor abdominal no diagnosticado,
leo, embarazo, lactancia, nios.
A09 Di gest i vos, i ncl ui das
enzi mas
A09A1 Enzi mas di gest i vos
Comprenden las ami l asas, prot casas y l i -
pasa. Desde el punt o de vist a cl ni co sl o
tienen ut i l i dad l os ext ract os pancret i cos
compuest os de ami l asa, t ri psi na y l i pasa en
las i nsuf i ci enci as pancret i cas. Hay prepa
rados comerci al es de dudosa ef i caci a que
combi nan di versos enzi mas y ot ros pr o
duct os para el t rat ami ent o de la di spepsi a.
Es necesario que l os preparados t engan
cu b i e r t a e n t r i c a , ya que l os enzi mas se i n-
act ivan con el medi o ci do gst ri co. Por
ello debe comprobarse, a l a hora de la pres
cri pci n, que el product o el egi do rene este
requi si to.
Pancreat i na
Compl ej o de enzi mas pancret i cos de uso
l i mi t ado (ver Indi caci ones).
C p s , p o r u: 150 mg de pancreatina en
forma de microesferas gastrorresistentes
equivalente a 8.000 U Ph Eur. de amilasa,
10.000 U Ph Eur. de lipasa y 600 U Ph
Eur. de proteasas.
I ndic: Deficiencia de enzimas exocrinas
pancreticas en fibrosis qustica, pancrea-
tectoma, pancreatitis crnica y cncer de
pncreas resultante en esteatorrea. Tam
bin se ha empleado en postoperatorios de
ciruga gastrointestinal (por ej. Billroth I y
II).
Posol: Oral: Inicialmente, 1-4 cps/ da, con
comidas; son cpsulas entricas que no
deben masticarse ni triturarse. Ajustar la
dosis segn la consistencia de las deposi
ciones. Si hay dificultad en la deglucin,
se pueden abrir y mezlar el contenido con
una pequea cantidad de comida no muy
caliente y tragar sin masticar. Se reco
mienda tomar la mitad o un tercio de la
dosis total al inicio de la comida y el resto
durante la misma.
NI OS: Oral (cps con cubierta entrica): <4
a: 1000 U lipasa/ kg/ comida; ajuste gradual
de dosis hasta un mx de 10.000 U lipasa/
kg/ da (el rango suele equivaler a 1/ 2-2
cps/ comida); en caso de aperitivo, admi
nistrar la mitad de dosis; en lactantes,
aadir 1.000-2.000 U lipasa/ 120 mi de fr
mula 250-500 U/ kg peso y toma; du
rante la lactancia, y cuando exista difi
cultad en la deglucin, pueden abrirse las
cpsulas y mezclar el contenido con una
pequea cantidad de alimento no muy ca
liente y tragar sin masticar. >4 a: 400-500
U lipasa/ kg/ comida (mx 2500 U lipasa/
kg/ comida); en caso de aperitivo, adminis
trar la mitad de dosis; mx: 10.000 U li-
pasa/ kg/ da.
Efect 2os: Nuseas, vmitos y retortijones
con dosis elevadas. Reacciones cutneas.
Raras: hiperuricemia c hiperuricosuria,
irritacin e inflamacin anal.
Precauc: Se inactivan con el cido gstrico
(tomar con comida) y con el calor (evitar
alimentos o lquidos calientes). La eleva
cin del pH gstrico por encima de 5,5
puede disolver la capa entrica; por ello
no deben emplearse con anticidos ni an
tisecretores. Tomar una cantidad adecuada
de lquido durante el tratamiento (por ej.
2 L/ da) para reducir estreimiento.
Si tuac. espec.: Gest, Lact: Evitar (falta de
experiencia).
SD: Diarrea, molestias g-i.
Contrai n: H ipersensibilidad a derivados
del cerdo o a enzimas. Fase precoz de pan
creatitis aguda.
* Kreon (Solvay Pharm)
10000 caps gastrorr (env 100)DH 18,03
10000 caps gastrorr (env 250)DH 45,08
25.000 caps gastrorr (env 100)DH 35,45
25.000 caps gastrorr (env 50)DH 19,37
Ot ros enzi mas di gest i vos___________
Se han empleado en dispepsia y distintos tras
tornos digestivos.
Aer o Red Compl ex (Uriach Aquil OTC)
Cps, por u: dimeticona 100 mg, lipasa 25 mg,
amilasa 34 mg, proteasa 50 mg, celulasa 2 mg.
Posol: Oral: 1-2 cps al finalizar las comidas, sin
exceder de5 cps/ da.
$ caps (env 48) 6,70
Di gest omen Compl ex (Menarini)
Cps, por u: lipasa 1.249 U mg, pancreatina 1.249
U, papana 25 U, pepsina 15 mg, diastasa, (lac
tosa).
Posol: Oral: 1-2comp durante las comidas.
Nul aci n Fer ment os (Seid)
Compr i m, por u: enzimas amilolticos 100 mg, en
zimas proteolticos 100mg, enzimas lipolticos
30 mg, cido dchidroclico 70 mg, procana 100
mg.
Posol: Oral: 1comp antes del desayuno y 2 antes
delacomida y cena. Tomar sin masticar.
Contrain: Adems, alergia aanestsicos locales.
Pank reof l at (Faes)
Grag, por u: dimeticona 80 mg, pancreatina esp
6.000 U F1P de amilasa, 6.000 U F1P de lipasa y
400 U FIP deproteasa (sacarosa).
Posol: Oral: 1-2grag con las comidas.
$ grag(env 20) 3,90
S grag (env 50) 6,51
Pankreof l at Granul ado (Faes)
Sobr, por u: dimeticona 80 mg, pancreatina c.s.p.
6.000 U FIP de amilasa, 6.000 FIP de lipasa y
400 U FIP de proteasa.
Po s o l : Or al : NIOS: 1 sobr 3 veces/ da con las co
midas.
S sobr 2g(env 20) 4,80
A10 Ant i di abt i cos
Terapi a de l a di abet es
mel l i t us
Medi das general es. Se utilizan las si
guientes medidas teraputicas de forma
coordinada: (1) Educacin y motivacin
del paciente, fomentando el sentido de in
dependencia e impartiendo y verificando
conocimientos sobre la enfermedad y su
tratamiento, as como sobre sus complica
ciones a largo plazo si no se controla ade
cuadamente; (2) La dieta, que persigue al
canzar el peso ideal, acoplar la ingesta con
los frmacos, regularizar el horario de las
comidas y conseguir un patrn lipdico p
timo. Debe pautarse dieta normo, hipo o
hipercalrica segn la situacin del pa
ciente respecto al peso ideal; y (3) Ejercicio
fsico regular.
FrmaCOS. La insulina es la terapia b
sica en pacientes con diabetes mellitus tipo
1. Tambin en la diabetes mellitus tipo 2
que no se control a con anti di abti cos
orales, o en la que se desarrollan complica
ciones micro/ macrovasculares o aparece
IA M. Adems, es la terapia de eleccin en
la diabetes durante el embarazo o la ci
ruga, descompensaciones metablicas se
veras (infecciones, ciruga, traumatismos
graves, etc.) y urgencias diabticas (ver
abajo). En la diabetes tipo 2 se debe em
pezar con monoterapia con una sulfoni-
lurca o metformina, segn las caracters
ticas del paciente. Si no se consigue control
adecuado, se pueden pautar tratamientos
combinados.
Obj et i vos del t r at ami ent o. Deben
tenerse en cuenta desde el inicio de la te
rapia:
1) Corregir snt omas cardi nal es (poliuria/
nicturia, polidipsia).
2) Prevenir y/ o tratar si t uaci ones de hl per-
gl uceml a severa (cetoacidosis diabtica,
coma hiperosmolar).
3) En nios, asegurar el creci mi ent o y desa
rrol l o adecuados.
4) Reducir la mort al i dad y las compl i ca
ci ones micro y macrovasculares mediante
el control adecuado regular de la glu
cemia. Los niveles de H b glicosilada
(H bA lc) son tiles para validar perfiles
glucmicos e i dentifican pacientes mal
controlados de forma habitual. El objetivo
habitual es mantener los niveles de H bA lc
por debajo del 7% segn la ADA (Asocia
cin Americana de Diabetes) o por debajo
del 6,5% segn la I nternational Diabetes
Federation, pero tratando de evitar en lo
posible la aparicin de hipogluccmia y
tambin que la glucemia por s misma se
convierta en una obsesin que empeore la
calidad de vida del paciente.
En los pacientes cuyo pronstico (por en
fermedades concurrentes o situacin ter
minal) haga irrelevante la prevencin de
las complicaciones tardas, debe buscarse
sobre todo el control de los sntomas car
dinales de hiperglucemia y la mejora de la
calidad de vida.
5) En embarazadas y en ni os durant e el
pri mer ao de vi da, se intentar controlar
ms estrechamente la glucemia, si cabe,
buscando obtener cifras lo ms prximas
posibles a la normalidad.
A10 ANTIDIABTICOS 91
Ur genci as di abt i cas
Descompensaci n hi pergl ucmi ca
grave. Se acompaa de alteracin de la
conciencia y/ o acidosis y se clasifica en:
Cet oaci dosi s. Cuando bicarbonato srico
<16 mmol/ L, pH arterial <7,3 y cetonemia;
suele aparecer hiperglucemia severa y puede
existir disminucin del nivel de conciencia.
El grado de acidosis y la glucemia no son
predictores de aumento de mortalidad.
Co ma hi per os mol ar no -cet si co. Suele
cursar con glucemia habitualmente >600
mg/ dl, osmolalidad >350 mosm/ kg, au
sencia de cetonemia franca, y coma o pre-
coma. Ti ene una mortal i dad elevada,
siendo factores de mal pronstico: edad
avanzada, hiperosmolaridad y urea elevada
(que refleja el grado de deshidratacin).
En ambas situaciones, deben i dentifi
carse y tratarse los distintos factores pro
nsticos: (a) Los desencadenantes: omisin
del tratamiento i nsul ni co, enfermedad
aguda (IA M, ACV, trauma, pancreatitis, he
morragia digestiva, quemaduras, trastorno
emocional severo), trastornos endocrinos,
frmacos (diurticos, corticoides e inmuno-
supresores, entre otros), dilisis, nutricin
artificial y ciruga son los ms frecuentes,
(b) El retraso en el diagnstico, (c) Las
complicaciones: TVP y TEP, edema agudo
de pulmn asociado a hiperexpansin, S.
de distrs respiratorio del adulto, edema ce
rebral (puede asociarse a tratamiento agre
sivo con soluciones hipotnicas). En caso
de cetoacidosis pueden producirse atona
gstrica y broncoaspiracin, dolor abdo
minal (que llega a si mul ar abdomen
agudo), rabdomiol i si s benigna e hi po
termia.
El tratamiento ini ci al de ambas situa
ciones debe comenzarse sin esperar a la
confirmacin analtica. Consiste en: repo
sicin hi droel ectrol ti ca (especialmente
prioritaria en situacin hiperosmolar), in-
sulinoterapia, sondaje nasogstrico (si dis
minucin de conciencia), oxigenoterapia
(si indicada) y vigilancia y tratamiento con
currente de desencadenantes.
Monl t ori zar. Constantes vitales, diuresis,
PVC (si coexiste insuficiencia cardiaca o
renal), glucemia (cada 30 min-2 h), Na, K y
urea (cada 1-2 h), y escape de iones y pH
(cada 2 h) si se emplea bicarbonato.
Sodio y agua. Restaurar el volumen circu
lante, preferentemente con suero salino
0,9% (hasta conseguir diuresis) o Ringer-
lactato. Ritmo de infusin: 1 L en la I a h,
1 L en las siguientes 1-2 h, 0,5 L en las si
guientes 2 h y despus, segn la evolucin
clnica del paciente. Deben hacerse las si
guientes matizaciones:
(a) En pacientes hemodinmicamente ines
tables la fluidoterapia debe guiarse por
PVC.
(b) La cantidad total de lquidos no debe
sobrepasar el 10% del peso corporal en la
primeras 12 h.
(c) Si persiste hipovolemia tras adminis
trar 6L, emplear coloides.
(d) En nios, el clculo de lquidos y elec
trolitos a infundir es la sumatoria de: ne
cesidades basales en 24 h +2/ 3 del dficit
calculado + 2/ 3 del exceso de diuresis; no
deben perfndirse >4 L/ m2/ da salvo que
exista shock.
Insul i na. Dosis de carga de 0,1 U/ kg (op
cional) seguida de infusin continua i.v. de
0,1 U/ kg/ h (alternativamente pueden em
plearse bolos i.v. o i.m. horarios). Si hay mala
perfusin no debe utilizarse la va i.m. En
caso de descenso de glucemia <10% o <50
mg/ dl/ h, doblar dosis de insulina / 1-2h.
Pot asi o. Debe administrarse K* aunque
exista normopotasemia (debido a que el d
ficit corporal total de K* suele ser elevado
y existe gran riesgo de hipopotasemia se
vera durante el tratamiento), excepto en
caso de anuria o potasemia >6 mmol/ L El
aporte ser mayor si pH bajo, y se ajustar
segn la potasemia: <3 mmol/ L: 30-40
mmol/ h; 3-3,9 mmol/ L: 20-30 mmol/ h;
4-4,9 mmol/ L: 15-20 mmol/ h; 5-5,9: 10
mmol/ h.
Correcci n de la aci dosi s. Pueden apa
recer 3 tipos de acidosis: cetoacidosis que
se resuelve rpidamente con insulinote-
rapia, acidosis hiperclormica (sin escape
de iones) y acidosis lctica por hipoperfu-
sin tisular. Tratar slo si pH <7,1 me
diante la infusin de bicarbonato sdico
[dficit de bases x kg de peso corporal x
0,1] mmol/2 h.
Fosf at o y magnesi o. Slo en situaciones
extremas los niveles sricos de P y Mg in
fluyen en el pronstico. Si P <0,5 mmol/ L
infundir 33-66 mmol de P en forma de fos
fato sdico en 8h. Si Mg <0,6 mmol/ L, in
fundir 20-40 mmol de Mg en forma de sul
fato magnsico en 8h.
Paso a i nsul i na s.c. Cuando la glucemia
desciende a <250- 300 mg/ dl:
(a) Sustituir SS por G5% (100-200 ml/ h) y
adaptar la infusin de insulina (de 2-6
U/ h). Disminuir o suspender sueros y
pasar a insulina s.c. cuando est corregida
la acidosis.
(b) El dficit de electrolitos restante se re
pone espontneamente al iniciar la ingesta
oral.
Abreviaturas, ver Contraportada Abreviaturas, ver Contraportada
(c) Monitorizar Na, K, Mg y P cada 8 h
durante las primeras 48 h y despus cada
tercer da.
Aci dOSS l ct i ca. Mantener la perfu
sin tisular con sueroterapia como en la ce-
toacidosis diabtica, pudiendo requerirse
expansores de volumen. Se precisar insu
lina cuando vaya asociada a cetoacidosis o
coma hiperosmolar con acidosis. Debe
mantenerse pH >7,15-7,20, administrando
bicarbonato sdico 100-200 mmol en 1-4 h
segn necesidades.
Coma hi pogl ucmi co. Suele em
plearse solucin glucosada 10-50% segn
glucemia y respuesta del paciente. En
medio extrahospitalario se emplea en oca
siones como tratamiento de urgencia glu-
cagn 1mg i.v., i.m. o s.c. hasta traslado a
hospital (til en diabetes pancreopriva o si
hay mala respuesta de hormonas contrain
sulares asociada a neuropata autnoma).
Si la hipoglucemia es por anti di ab
ticos orales, mantener la infusin durante
al menos la duracin de accin del fr
maco causal (ver Tabla A.3) monitorizando
glucemia y vigilando, por precaucin, un
periodo adicional por posible efecto pro
longado debido a lipofilia o metabolitos
activos del frmaco.
A10A Insul i nas
Se emplean en la diabetes mellitus insuln-
dependiente, en la diabetes mellitus no in-
sulndependiente cuando los antidiabticos
orales no son efectivos o estn contraindi
cados, en la diabetes durante el embarazo o
ciruga y en las descompensaciones hiper-
glucmicas agudas. La insulina regular tam
bin se emplea en el tratamiento urgente de
la hiperpotasemia (junto a suero glucosado).
Preparados. La secrecin fisiolgica de
insulina tiene dos componentes, uno basal
continuo y otro agudo desencadenado por
la hiperglucemia.
La insulinoterapia trata de imitar este
patrn, utilizando distintos preparados y
vas de administracin. Las insulinas em
pleadas en la actualidad pueden ser hu
manas (misma estructura que la insulina
humana) o anlogos de la humana, con
ligeras variaciones en su estructura.
Se hallan disponibles en preparaciones
que ofrecen accin rpida, intermedia o
larga tras su administracin subcutnea
(ver Tabla A.2.) La insulina soluble o crista
lina tiene accin rpida, y puede adminis
trarse tambin por va i.v.
Los distintos preparados de insulina no
son equipotentes, por lo que cual qui er
cambio de tipo o marca de insulina suele
precisar ajuste de la dosis.
Paut as de t r at ami ent o cr ni co.
Pueden emplearse las siguientes modali
dades:
Paut a convenci onal , a) Una dosis: dosis
nica de insulina de accin intermedia en
el desayuno, asociada o no a insulina r
pida (cada vez ms utilizada en tratamiento
combinado con antidiabticos orales), o b)
Dos dosis: una dosis matutina y otra por
la tarde o noche de insulina de accin in
termedia o mezcla de accin rpida + ac
cin intermedia. La dosis total de insulina
se distribuye de la siguiente forma: 60%
antes del desayuno y el resto por la tarde-
noche antes de la cena. La submodalidad
con 2 dosis de insulina intermedia es muy
empleada en pacientes no insulndepen-
dientes que mantienen secrecin residual
de insulina pero que no se controlan con
dieta y antidiabticos orales.
Paut a i nt ensi va. Se pretende imitar el
perfil de secrecin de insulina de-un indi
viduo normal. De eleccin en pacientes
con DM I D, ya que con esta pauta se consi
guen niveles de hemoglobina glicosilada
ms prximos a la normalidad. Existen a
su vez dos submodalidades: a) Rgimen
de dosis mltiples: consiste en la adminis
tracin de 3 dosis de insulina rpida antes
de las comidas y adems, para mantener
nivel basal, 1-2 dosis de insulina de accin
intermedia o 1 dosis de prolongada, b)
Bombas de i nfusi n conti nua: con este
sistema se administran cantidades cons
tantes de 0,5-1,2 U/ h y pulsos antes de las
comidas.
Requer i mi ent os. Los pacientes con
diabetes mel l i tus insul i nodependi ente
suelen responder adecuadamente a dosis de
0,4-1 U/ kg/ da (habitualmente 0,6-0,9 U/
kg/ da).
Los requerimientos en los pacientes con
diabetes mellitus no insuln-dependicnte
dependen del grado de insulinorresistencia
que presenten, pudiendo utilizarse una
dosis inicial de 0,2-0,3 U/ kg/ da. En estos
pacientes, por lo general, se emplean las
pautas 1.a l .b (ver arriba). No se reco
mienda la administracin de >50 U en una
nica dosis.
Los requerimientos cambi an en caso
de: 1) Tipo, dosis u horarios de adminis
tracin de insulina inadecuados. 2) Estado
de remisin (luna de miel): disminuyen a
0,3 U/ kg/ da o desaparecen; no debe sus
penderse el tratamiento por el riesgo poten
cial de desarrollo de alergia a insulina y
para reforzar el concepto de que la diabetes
AIO ANTIDIABTICOS 93
Tabla A.2. Ti pos de i nsul i na habi t ual ment e empl eados en clni ca.
Ac ci n Va I ni ci o Pi co Dur aci n
Rpida i.v. <1 min 1-3min 5 min
i.m. 5 min 30-60 min 60-90 min
S.C. 20-60 min 1-3h 6-8h
Anlogos de insulina rpida
(Lispro, Aspart, Glulisina)
Intermedia
S.C. 5-15 min 30-90 min 4-6 h
NPH S.C. 2-4 h 4-8 h 12-20h
NPL S.C. 15 min 4-8 h 12-20h
Glargina S.C. 3-4 h - 20-24 h
Detemir S.C. 2-4 h (-) sin pico 12-20h
mellitus es una enfermedad crnica. 3) Pu
bertad: pueden aumentar los requeri
mientos a 1-1,5 U/ kg; en aos subsiguientes
retornan a requerimientos menores. 4) Tra
tamientos y enfermedades intercurrentes.
5) Embarazo.
Cmo opt i mi zar l a paut a. Suele di
vidirse en fases:
Adecuar l os ni vel es de gl ucosa en
ayunas. La dosis de insulina nocturna
controla la glucemia en ayunas. La hiper
glucemia a primera hora de la maana
puede deberse a:
(a) Incremento de la glucemia durante las
2-3 h antes de despertar (fenmeno del
al ba): se corrige retrasando o aumen
tando la dosis de insulina retardada noc
turna.
(b) Fenmeno de rebote (Somogyi): La
hipoglucemia nocturna inducida por in
sulina que ms tarde desencadene hiper
glucemia debe tratarse reduciendo la dosis
nocturna de insulina.
(c) Dosis i nsufi ci ente de insulina noc
turna.
Adecuar l os ni vel es de gl ucosa pos-
prandi al . La hiperglucemia 2 h despus de
la comida puede estar ocasionada por:
(a) Dosis previa de insulina insuficiente o
(b) A rrastre de una hiperglucemia pre-
prandial.
Adecuar l os ni vel es de gl ucosa pos-
prandi al t arda. 2-5 h despus de las co
midas. En este perodo la insulina retar
dada a altas dosis (>0,2-0,3 U/ kg) puede
producir hipoglucemia no fisiolgica. En
este estado de hiperinsulinemia deben indi
carse frecuentes comidas.
Insul i na aspar t
Insul i na de acci n rpi da. Anl ogo bi osi nt -
t i co de la i nsul i na humana en la que la pro
lina en B28 se cambi a por aspart at o. Ini ci o
de acci n ms precoz y duraci n de acci n
ms cort a que la i nsul i na rpi da. Const i t uye
una al t ernat i va en paci ent es que suf ren hi -
pogl ucemi as severas o mat ut i nas o cuando
no es posi bl e programar est ri ct ament e los
horari os de las comi das. Seguri dad y bene
f i ci o a l argo pl azo an si n est abl ecer. No
parece proporci onar vent aj as cl ni cas rel e
vant es sobre la i nsul i na rpi da.
Indi c: Tratamiento de la diabetes mellitus.
Estabi l izaci n i ni ci al durante el trata
miento de la cetoacidosis diabtica, coma
hiperosmolar, y situaciones de estrs como
infecciones graves y ciruga mayor en dia
bticos.
Posol : S.c.: Dosis individualizada y ajus
tada segn los requerimientos del paciente.
Disponible a concentracin de 100 UI/
mi en pluma inyectora.
NI OS: <2 a: No hay experiencia (evitar).
Ef ect 2os, Pr ecauc, Cont r ai n: Ver insu
lina cristalina.
Si t uac. espec.: Gest : FDA: B.
Lact: Compatible, aunque puede ser necesario
ajustar ladosis.
* No v o r a p i d Fl e x p e n (Novo Nordisk)
plum prec 100 U/ ml 3 mi (env 5)TLD 46,97
Insul i na cr i st al i na (Rpida o
regular)
Insul i na de acci n rpi da con gran expe
ri enci a de uso. Adems de por va s.c.,
puede admi ni st rarse por va i.v., i .m. o i nt ra-
peri t oneal .
I ndi c: Complemento de insulinas de ac
cin retardada en tratamientos crnicos
(s.c.). Descompensaciones agudas de la
diabetes (s.c., i.m., i.v., infusin i.v.) y du
rante ciruga mayor y parto (i.v. o i.m ini
cialmente). Tratamiento i.v. urgente de la
hiperpotasemia severa, junto a glucosa y
otras medidas. Tratamiento de la diabetes
mellitus en el embarazo. Puede adminis
trarse, tambin, por va intraperitoneal.
AlO ANTIDIABTICOS 95
Posol : S.c., i.v., i .m., Inf usin i .v. cont i nua, in
f usin subcut nea cont i nua, i nt raperi t oneal :
Dosis individualizada y ajustada segn re
querimientos del paciente. Al aumentar
dosis, se retrasa el pico y aumenta dura
cin de accin. Rotar el lugar de inyec
cin s.c.
mi en viales, jeringas precargadas, cartu
chos y pluma inyectora.
NIOS: Ver tratamiento de la diabetes. I nto
lerancia a la glucosa en prematuros: infu
sin i.v. inicial a 0,025 U/ kg/ h.
Ef ect 2os: Local es: reaccin drmica en la
zona de inyeccin, lipohipertrofia, lipoa-
trofia e infeccin de la zona de inyeccin.
Metabl i cos: hipoglucemia, hipotermia (si
hipoglucemia grave), edema insulnico, al
teraciones visuales (presbiopa).
Si st mi cos: alergia a la hormona o a los ex
cipientes del preparado farmacutico, in-
sulinorresistencia por hiperinsulinizacin
0, raramente, por formaci n de anti
cuerpos contra la insulina.
Precauc: Los cambios en el tipo de insu
lina pueden requerir un ajuste de la dosis.
Vigilar cambios en los requerimientos de
insulina (ver arriba) e hipoglucemias (ins
truir al paciente sobre la necesidad de
toma de hidratos de carbono ante el m
nimo sntoma).
Si t uac. espec.: I R, I H: Precaucin: monito-
rizar requerimientos y valorar reduccin de
dosis.
Gest : Uso necesario y de eleccin en embarazadas
diabticas, con un control mdico estricto para
adecuar la dosis a los requerimientos. FDA: B.
Lact : Uso aceptado (no seexcreta en leche).
I nt er ac c: Pueden disminuir los requerimientos
de insulina: hipoglucemiantes orales, 1MAO, 6-
bloqucantcs no selectivos, IECA, salicilatos, al
cohol. Pueden aumentar los requerimientos de
insulina: tiazidas, fi-simpaticomimticos, hor
mona del crecimiento, danazol, glucocorticoides,
hormonas tiroideas.
SD: Manifestaciones de hipoglucemia. Trata
miento con glucosa oral o i.v. (glucagn i.v.,
1.m. o s.c.) segn gravedad. Vigilar: Glucemia.
Cont r ai n: Alergia al compuesto (muy infre
cuente). Hipoglucemia.
* Act rapi d (Novo Nordisk)
vial 100 Ul/ ml 10 mi (env 1)TLD 14,94
* Act rapi d Innol et (Novo Nordisk)
plum prec 100Ul/ ml 3 mi (env 5)TLD 38,84
* Humul i na Regul ar (Lilly)
Insul i na det emi r
Anl ogo de i nsul i na sol ubl e de acci n l ent a.
Obt eni da por i ngeni era gent i ca, present a
una cadena lateral de ci do graso de C-14
unida al resi duo B29. que se une a la al b
mina en el l ugar de i nyecci n ret rasando as
la l i beraci n de la i nsul i na a la ci rcul aci n.
Comparada con i nsuli na NPH la f recuenci a
de hi pogl ucemi a parece si mi l ar, si bi en en
di abt i cos t i po 1 la i nci denci a de hi pogl u
cemi a noct urna l eve es al go menor. No hay
dat os a l argo pl azo sobre seguri dad, i m
pact o en cal i dad de vida y ef i caci a sobre va
ri abl es rel evant es. Poca experi enci a de uso.
Indi c: Trat ami ent o de di abet es mel l i t us en
adul t os y ni os >6 a.
tada segn los requerimientos del pa
ciente. En adultos, administrar a cualquier
hora del da, pero siempre a la misma
hora. Si va a sustituir a otra insulina,
puede requerirse ajuste de dosis y hora de
administracin. Si se usa en combinacin
con antidiabticos orales se recomienda 1
dosis/ da. Si forma parte de un rgimen
de insulina bolo-basal, se administra 1 2
veces/ da.
mi en pluma inyectora.
NI OS: No hay experiencia en <6a.
Ef ect 2os, Precauc, Cont rai n: Ver insu
lina cristalina. No usar va i.v. (riesgo de
hi pogl ucemi a grave) ni en perfusin.
Evitar va i.m. No aadir sustancias a la
insulina detemir, ya que puede ser degra
dada por principios activos con tiolcs o
sulfitos.
Si t uac. espec.: I R, I H: No existen datos: evitar
o sopesar riesgo/ beneficio.
Ge s t : No existen datos. Evitar o sopesar riesgo/
beneficio. FDA: B.
La c t : No existen datos. Evitar o sopesar riesgo/
beneficio. No seexcreta en leche materna.
* Levemi r (Novo Nordisk)
plumprec 100U/ ml 3mi Flexpcn (env 5)TLD78,52
plumprec 100U/ ml 3mi Innolet (env 5)TLD78,52
Insul i na gl argi na
Insul i na de acci n l ent a. Anl ogo de i nsu
l i na humana en el que se sust i t uye la pro-
l i na 21 de la cadena A por gl i ci na, y se
aaden 2 argi ni nas al 30 de la cadena B.
Est as modi f i caci ones ocasi onan una baj a
sol ubi l i dad a pH neut ro: t ras su i nyecci n
en f orma ci da se f orman mi cr opreci pi -
t ados de los que se l i bera l ent ament e la in
sul i na gl argi na, lo que expl i ca su l arga du
raci n de acci n (24 h). Podra of recer
como vent aj a una menor i nci denci a de hi
pogl ucemi a noct urna, si bi en no hay datos
concl uyent es, y an exi st en pocos dat os
comparat i vos con ot ras i nsul i nas y no se
di spone de dat os a l argo pl azo sobre segu
ri dad, i mpact o en cal i dad de vi da y ef icaci a
sobr e var i abl es rel evant es. Poca expe
ri enci a de uso.
I ndi c: Tratamiento de diabetes mellitus
tipo 1, o tipo 2 cuando se precise insu
lina, en adultos y nios >6a.
tada segn los requerimientos del pa
ciente. En adultos, administrar una vez al
da, a cualquier hora del da, pero siempre
a la misma hora. En nios, administrar
por la tarde. Si se va a sustituir la insulina
NPH inyectada 2 veces/ da por insulina
glargina 1 dosis/ da, disminuir i ni ci al
mente de forma precautoria la dosis diaria
de insulina basal en un 20-30%.
mi en viales, cartuchos y pluma inyectora.
Ef ect 2os, Cont rai n: Ver insulina crista
lina.
Precauc: Los cambios en el tipo de insu
lina pueden requerir un ajuste de la dosis.
Vigilar cambios en los requerimientos de
insulina (ver arriba) e hipoglucemias (ins
truir al paciente sobre la necesidad de
toma de hidratos de carbono ante el m
nimo sntoma). Se ha invocado que ciertos
anlogos de duracin prolongada podran
estimular el desarrollo de un tumor pre
viamente existente en pacientes con DM
tipo 2; sin embargo, en el momento ac
tual esta asociacin no puede ser confir
mada ni descartada, encontrndose en
marcha un estudio detallado de evalua
cin por la EMEA.
Si t uac. espec.: I R, I H: No existen datos: evitar
Gest : Hay poca informacin. Datos limitados su
gieren que no hay toxicidad fetal/ neonatal. FDA:
C.
Lact : No se sabe si se excreta en leche materna.
No es probable que haya efectos metablicos en
el lactante dado que la insulina glargina se di
giereen el tracto digestivo humano.
* Lant us (Sanofi Aventis)
cart 100 U/ ml 3 mi (env 5)TLD 76,95
cart 100U/ ml 3 mi Optidick (env 5)TLD 76,95
plum 100U/ ml 3 mi Optiset (env 5)TLD 76,95
plum 100U/ ml 3 mi Solostar (env 5) TLD76.95
vial 100 U/ ml 10 mi (env 1)TLD 51,30
Insul i na gl ul i si na
Anl ogo recombi nant e de la i nsul i na hu
mana, de acci n rpi da. Debe su nombre a
la sust i t uci n de la Lys en B29 por Gl u. y de
la Asn en B3 por Lys. Comi enzo de acci n
ms rpi do y duraci n de acci n ms cort a
que la i nsul i na rpi da. No parece propor
ci onar vent aj as cl ni cas rel evant es f rent e a
la i nsul i na rpi da. Seguri dad y benef i ci o a
l argo pl azo an si n est abl ecer. Poca expe
riencia de uso.
Indi c: Tratamiento de diabetes mellitus
(tipo 1 y 2) en adultos, adolescentes y
nios 6 a, cuando se precise tratamiento
con insulina.
Posol : S.c., i .v. o bomba de perf usi n con
tinua subcut nea: Dosis individualizada y
ajustada segn los requerimientos del pa
ciente. Por va s.c. convencional adminis
trar 0-15 min antes o despus de las co
midas.
n o ta: C uando se mezcl a con i nsul i na N P H , la insul i na
gl ul i si na debe i ntroduci rse pri mero en la jeri nga, y admi
ni str ar i nmed i atamente. C u an d o se u ti l i ce con una
bomba de perfusi n conti nua s.c., la i nsul i na gl ul i si na
no debe mezcl arse con otr os di sol ventes o i nsul i nas.
C uando se admi ni stre por va i.v., no debe mezcl arse con
gl ucosa, sol de Ri nger ni otras i nsul i nas.
lina cristalina (regular).
Si t uac. espec.: I R, I H: Poca experiencia: pre
caucin. Monitorizar requerimientos y valorar
reduccin de la dosis.
Ge s t , La ct : No existen datos sobre su empleo.
* Api dra (Sanofi Aventis)
pium prec100U/ ml 3 mi Solostar (env 5jrLD46,97
$ vial sol iny 100 U/ ml 10 ml (env 1) 31,32
* Api dra Opt i set (Sanofi Aventis)
Insul i na i sof ni ca, prol ami na
(NPH)
Insul i na de acci n i nt ermedi a. Admi ni st ra
ci n excl usi vament e s.c.
I ndi c: Diabetes mellitus insuln-depen-
diente. Diabetes mellitus en el embarazo.
tada segn requerimientos del paciente
(ver arriba). Al aumentar dosis, disminuye
la tasa de absorcin y se incrementa dura
cin s.c.
mi viales, jeringas precargadas, cartuchos y
pluma inyectora.
n o t a : Mezclas manuales: pueden mezclarse en la
misma jeringa con insulina cristalina: con el
tiempo puede disminuir el efecto de la insulina
rpida al incorporarse en las molculas de insuli-
na-protamina. Este efecto es menor si, en primer
lugar, secarga la insulina cristalina.
lina cristalina. No usar va i.v. (riesgo de
hipoglucemia grave). Va i.m. no recomen
dable.
* Humul i na NPH (Lilly)
* Humul i na NPH Pen (Lilly)
plum prec 100 Utyml 3 mi (env 6)TLD 45,63
* Insul at ard (Novo Nordisk)
* Insul at ard Fl expen (Novo Nordisk)
I nsul i na l i spro
Insul i na de acci n rpi da. Anl ogo de i nsu
l i na humana, obt eni da por t ecnol oga de
DNA recombi nant e en la que l os resi duos
B28 y B29 han si do i nvert i dos. Su comi enzo
de acci n es ms precoz que con i nsul i na
cri stal i na, por lo que puede admi ni st rarse
5-15 mi n ant es de las comi das. No parece
proporci onar vent aj as cl ni cas rel evant es
sobre la i nsul i na regul ar.
Indic: Puede utilizarse en adultos y nios,
por va s.c., en lugar de la insulina rpida
cuando se desee un adelanto en su absor
cin, un pico mximo de actividad ms
precoz y una duracin de efecto ms
corta.
Po s o l : S.c., b o mb a de perf usi n cont i nua
subcut nea, i.v.: Dosis individualizada y
ajustada segn los requerimientos del pa
ciente.
Efect 2os, Precauc, Contrain: Ver insu
lina cristalina.
Si t u a c . e s p e c . : Gest: FDA: B.
ajustar ladosis.
* Humal og (Lilly)
cart 100 U/ ml 3 mi (env 5)TLD 41,71
vial 100 U/ ml 10 mi (env 1)TLD 21,45
* Humal og Kwi kpen (Lilly)
Insul i na l i spro prot ami na (NPL)
Insul i na l i spro de acci n i nt ermedi a. Admi
ni st raci n excl usi vament e s.c. No hay suf i
ci ent es dat os comparat i vos con i nsul i na
NPH (l os ensayos cl ni cos cont r ol ados
f rent e a i nsul i na NPH han i ncl ui do pocos
paci ent es). Poca experi enci a de uso.
I ndic: Diabetes mellitus insuln-depen-
diente.
Posol: S.c.: Dosis individualizada y ajus
(ver arriba). Al aumentar dosis disminuye
la tasa de absorcin y se incrementa dura
cin s.c.
mi (U-100) en pluma inyectora.
lina cristalina.
Si t u a c . e s p e c . : Gest: FDA: B.
ajustar ladosis.
* Humal og Basal Kwi kpen (Lilly)
plum 100 U/ ml 3 mi (env 5)TLD 48,80
Mezcl as f i j as de i nsul i na
aspar t / i nsul i na aspar t
prot ami na
Mezcl as de i nsul i nas a dosi s f i jas, de pro
pi edades mi xt as segn l os component es.
Admi ni st raci n excl usi vament e s.c.
I ndic: Tratamiento crnico de diabetes me-
llitus insuln-dependiente en adultos (pre
sentacin 50 y 70) y nios de 10-17
aos (presentacin 30).
(ver arriba). Las propiedades de la mezcla
son intermedias entre las que presentan
los preparados de origen. Al aumentar la
dosis, puede disminuir la tasa de absor
cin e incrementarse su duracin de ac
cin. Rotar el lugar de inyeccin s.c.
Presentaciones (nomenclatura: porcen
taje de insulina aspart/ insulina aspart pro
tamina): estn disponibles mezclas, a con
centracin de 100 Ul/ ml, de 30/ 70, 50/ 50
y 70/ 30 en cartuchos y plumas inyectoras.
n o t a : Las pr opi edades de l a i n s u l i n a aspar t po
d r a n d i s m i n u i r al est abi l i zar se sus mol cul as
co n l as de i n s u l i n a aspar t pr o t ami na .
lina cristalina. Hay pocos datos sobre su
uso en gestacin y lactancia. FDA: C.
* No v o m i x 30 Fl e x p e n (Novo Nordisk)
plum prec 100U/ ml 3 mi (env 5)TLD 48,80
plum prec 100 U/ ml 3 mi (env 5)TIJZ) 48,80
Mezcl as f i j as de i nsul i na/
i nsul i na i sof ni ca
Mezcl as de i nsul i nas a dosi s f i jas, de pro
pi edades mi xt as segn l os component es
de acci n i nt ermedi a. Admi ni st raci n excl u
si vament e s.c.
I ndic: Tratamiento crnico de diabetes me
llitus insuln-dependiente.
dosis, disminuye la tasa de absorcin y se
incrementa la duracin de accin. Rotar
el lugar de inyeccin s.c.
n o t a : I s pr opi edades de l a i n sul i na de acci n r
pi da pueden d i s m i n u i r al est abi l i zar se sus mol
cul as c o n l as de i n su l i n a -pr o t ami n a .
taje de insulina rpida/ retardada): estn
disponibles, a concentracin de 100 UI/
mi, en mezclas al 30/ 70 en viales y pluma
inyectora.
lina cristalina.
* Hu m u l l n a 30:70 (Lilly)
vial 100 Ul/ ml 10 m (env 1)TLD 15,17
* Hu m u l i n a 30:70 Pen (Lilly)
* Ml x t a r d 30 (Novo Nordisk)
* Ml xt ard 30 Innol et (Novo Nordisk)
Mezcl as f i j as de i nsul i na
l i spro/ i nsul i na l i spro
prot ami na
Mezcl as de i nsul i nas l i spro a dosi s f ijas, de
propi edades mi xt as segn la proporci n de
los component es (rpi da/ i nt ermedi a) (ver
i nsul i na l i spro e i nsul i na NPL). Poca expe
rienci a de uso.
Indic: Tratamiento crnico de diabetes me
llitus insuln-dependiente.
dosis puede disminuir la tasa de absorcin
e incrementarse su duracin de accin.
Rotar el lugar de inyeccin s.c.
taje de insulina lispro/ lispro protamina):
estn disponibles mezclas, a concentracin
de 100 Ul/ ml, a 25/ 75 y 50/ 50 en pluma
inyectora.
n o t a : Las propiedades de la insulina lispro po
dran disminuir al estabilizarse sus molculas
con las de insulina lispro protamina.
lina lispro y lispro protamina.
* Humal og Mi x 25 Kwi kpen (Lilly)
* Humal og Mi x 50 Kwi kpen (Lilly)
A10B Ant i di abt i cos or al es
La diabetes mellitus tipo 2 es un trastorno
del metabolismo cuya manifestacin fun
damental es un dficit de la secrecin de
insulina y/ o resistencia a su accin, que a
su vez origina hiperglucemia y alteraciones
lipdicas y proteicas.
Los antidiabticos orales son un grupo
de medicamentos utilizados para cl control
metablico de la diabetes mellitus tipo 2
cuando la dieta y los cambios en el estilo
de vida no resultan suficientes. Sus meca
nismos de accin son tambin diversos.
Las sulfonilureas (ver abajo) y las rae-
glitinidas (pg. 101) incrementan la secre
cin de insulina por las clulas (3.
Las biguanidas (pg. 102) reducen la
produccin heptica de glucosa, entre otros
efectos.
Las ti azol i di ndi onas (pg. 103) au
mentan la sensibilidad a la insulina de los
tejidos extrapancreticos e inhiben la glu-
coneognesis heptica.
Los potenciadores i ncret ni cos (pg.
104) i nhi ben la di pepti di l peptidasa
(DPP-4), impidiendo la hidrolizacin de las
hormonas incretinas, lo que estimula la
sntesis y liberacin de insulina y reduce la
secrecin de glucagn por las clulas P
pancreticas.
Fi nal mente, los i nhi bi dores de la
a-glucosidasa (acarbosa, miglitol -ver pg.
109-) retrasan la absorcin intestinal de
glucosa.
A10B1 Hi pogl ucemi ant es oral es
(Sul f oni l ureas y Megl i t i ni das)
A10B1A Sul f oni l ureas
Las sul foni l ureas actan, fundamental
mente, aumentando la secrecin de insu
lina por las clulas (3 de los islotes pan
creticos (accin secretagoga), tanto en
ayunas como mediada por glucosa, y po
tenciando la accin de la insulina en te
ji dos extrapancreti cos como grasa y
msculo.
Son los hipoglucemiantes de primera
el ecci n en pacientes no obesos, y en
obesos no controlados con metformina
sola o en los que la tienen contraindicada.
Reducen la H bA lc en un 1,5-2%.
El ecci n de sul f oni l urea. (Ver Tabla
A .3): Debe tenerse en cuenta que la po
tencia efectiva de las sulfonilureas es si
milar siempre que se administren en dosis
equipotentes. La eleccin debe basarse en
la duracin de accin, la va metablica y
las caractersticas del paciente. Las de vida
media larga tienen una posologia ms c
moda, pero si se produce un episodio hi-
poglucmico, ser ms prolongado.
I ndie: Diabetes mellitus tipo 2 de leve a
moderadamente severa cuando las me
didas higinico-dietticas no son sufi
cientes para controlar la glucemia. El pa
ci ente que mejor responde es el de
diagnstico reciente, <40 a, con hiperglu
cemia de ayuno leve/ moderada, con nor-
mopeso o sobrepeso ligero, y que no ha
sido tratado con insulina (o lo ha sido
con <20 U/ da).
Efect 2os: El efecto adverso ms grave es
la hipoglucemia, aunque es infrecuente
(<1%). Adems, pueden aparecer: nuseas,
vmitos, ardor retroesternal, dolor epigs
trico, estreimiento, diarrea; aumento de
transaminasas; cefalea, mareo, parestesias;
discrasias hemticas, anemia hemoltica;
aumento de peso; hipersensibilidad; der
matitis, fotosensibilidad; aumento de fos-
fatasa alcalina. Raramente: hepatitis colos-
Tabla A.3. Caractersticas de los hi poglucemi antes orales ms f recuentemente empleados en clnica.
Frmaco Absorcin Eliminac. Metabolitos Dosis habitual Nede tomas Duracin Dosis equiv.
renal (%) diaria (mg) diarias accin (h) aproximada*
Cl orpropami da
Gl i bendami da
Gl i dazi da
(vari aci n
i ndi vi dual )
+++
(vari aci n
i ndi vi dual )
60-70
Act/
Inact
Inact
125-250
(mx: 500)
2,5-15
(mx: 20)
Comp l ib modi f :
30-120 mg
(mx: 120)
1
(De)
1-2
(De Ce* * )
1(De)
24-72
18-24
24
250 mg
5 mg
3 0 mg* * *
Gl i mepi ri da +++ 50
Gl ipi zi da +++ 68
Gl i qui dona +++ <5
Gl i senti da +++ 60
Nat egli ni da +++ 80
Repagl ini da +++ <10
Inact
Inact
Act/
Inact
Inact
1-4
(mx: 6)
2,5-20
(mx: 40)
15-120
1(De)
1 (De)
(2 si >15 mg:
De-Ce)
24
1 (De) 6-12
(2-3 si >60 mg: De-(Co)-Ce)
2,5-20 1-2 6-12
(DeCo)
180-360 3 3-5
(De-Co-Ce)
3 4-6
(De-Co-Ce)
1,5-12
(mx: 16)
2,5 mg
5 mg
30 mg
5 mg
Absorcin Metabolitos: t Entre sulfonilureas.
+ Lenta. Act: Activos. De Desayuno.
++ Intermedia. Inact: Inactivos. Co Comida.
+++ Rpida. Ce Cena.
* No existe dosis equivalente con sulfonilureas; en caso de paso de sulfo
nilureas a meglitinidas, empezar por precaucin con dosis bajas.
* * 2 dosis si >10 mg/da.
* * * 80 mg de la forma de liberacin normal equivalen a 30 mg de la forma
de liberacin retardada, que es la nica disponible en nuestro mercado
en la actualidad.
tsi ca; neumoni ti s; hi poti roi di srao
subclnico transitorio; eritema multiforme;
S. Steven-Johnson, dermatitis exfoliativa,
angetis por hipersensibilidad (puede
existir reaccin cruzada con otras sulfoni
lureas o con sulfamidas).
Pr e c a u c : ICC. Ancianos (evitar las de ac
cin larga). Insistir en medidas generales
de tratamiento (dieta, ejercicio) para dis
minuir hiperinsulinismo. Efecto agonista
del alcohol y reacciones tipo antabs. Los
betabloqueantes enmascaran sntomas de
hipoglucemia y pueden potenciar el efecto
hipoglucemiante. Suspender y sustituir
por insulina en ciruga mayor, infecciones
severas o traumatismo importante. Hipoti-
roidismo (monitorizar hormonas tiroi
deas). En los pacientes con dfi ci t de
G6PD las sulfonilureas pueden desenca-
denar anemia hemoltica: valorar antidia
bticos orales de otro grupo.
S i t u a c . e s p e c . : I R: En la IR disminuye la
unin a protenas y la eliminacin de sus meta
bolitos, y aumenta su accin hipoglucemiante.
En IR leve a moderada no deben emplearse sul-
onilureas con metabolitos activos que dependan
de la funcin renal para su eliminacin, ni mol
culas de accin prolongada (aunque existe poca
documentacin al respecto). Se ha sugerido la
idoneidad de la gliquidona en esta situacin
dada su excrecin fundamentalmente biliar, pero
an no hay estudios que confirmen esta ventaja
clnicamente. Evitar en IR severa. Ver tambin
monografa decada frmaco individual.
IH: Riesgo dehipoglucemia: monitorizar glucemia
en IH levey evitar en IH severa.
Ge s t : Aunque un estudio demostr la eficacia y
seguridad de la glibendamida en el control de la
diabetes mellitus gestacional, hasta que se dis
ponga de ms datos sigue siendo preferible el
uso de insulina, dado que permite un mejor con
trol de la glucemia disminuyendo, tericamente,
el riesgo de anomalas congenitas asociadas con
hipoglucemia.
La c t : Riesgo de hipoglucemia en el lactante: sus
pender lactancia o sustituir por insulina.
I n t e r ac c: Ver sulfonilureas.
SD: Manifestaciones de hipoglucemia. Trata
miento: Glucosa oral o i.v. segn gravedad. Vi
gilar: Glucemia, estado deconciencia.
Co n t r a i n : Alergia al medicamento, a tia-
zidas o a sulfamidas (pueden aparecer re
acciones cruzadas). Diabetes mellitus tipo
1. Diabetes pancretica (requieren que el
pncreas sea funcionante para actuar). Ce
toacidosis. Coma hiperosmolar. Porfiria.
Insuficiencia renal o heptica severas. Em
barazo. Lactancia. Hipotiroidismo.
Cl orpropami da
Sul f oni l urea, ant i di abt i co hi pogl ucemi ant e.
En desuso por su l arga duraci n de acci n
y mayor t asa de ef ect os adversos.
I n d i c : Ver arriba. Tambin se ha empleado
en el tratamiento de la diabetes inspida
debido a que sensibiliza los tbulos re
nales distales a la ADH.
P o s o l : Or a l : I nicialmente 250 mg/ da en
dosis nica (con desayuno); ajustar me
diante incremento o disminucin semanal
de 125 mg/ da; mx: 500 mg/ da. Se da
siempre en dosis nica diaria.
Diabetes inspida, iniciar con 100-150
mg/ da; mx 350 m&/ da.
Duracin accin: 24-72 h.
Ef e c t 2 o s : Adems, antidiuresis y reten
cin hdrica; efecto antabs con alcohol.
Hipoglucemias prolongadas.
P r e c a u c : Ver arriba. Evitar en ancianos y
pacientes con nefropatia. Evitar alcohol.
Si t u a c . e s p e c . : I R: Aumento del riesgo de hi-
pogluccmia. Ccr <50 ml/ min: evitar su uso.
I H: Ver sulfonilureas.
Gest , La ct , I n t e r ac c , SD: Ver Sulfonilureas.
Co n t r a i n : Ver arriba.
* Dl a b i n e s e (Farmasierra Labo)
Gl i bendami da (Gliburida)
Sal vo en anci anos, suel e ser el ant i di ab
t i co oral i ni cial de el ecci n. Puede causar
hi pogl ucemi as de gran duraci n (mayor de
la esperabl e por su vi da medi a).
P o s o i : Or a l : I ni ci ar con 2,5 mg/ 24 h;
ajustar dosis segn respuesta, a intervalos
semanales, i ncrementando o di smi nu
yendo la dosis diaria en 2,5 mg; man-
tenim: 2,5-15 mg/ da; mx: 20 mg/ da.
Administrar en toma nica diaria 30 min
antes del desayuno; si la dosis precisa es
>10 mg/ da, fraccionar en 2 tomas (30
min antes del desayuno y de la cena).
A ncianos: I niciar con la mitad de la
dosis.
Larga duracin de accin: 18-24 h.
Ef e c t 2 o s : Ver arriba. Adems, raramente,
puede ocasionar hipoglucemias severas y
mantenidas ms all de su duracin de ac
cin (sin clara explicacin farmacocin-
tica), sobre todo en ancianos y en insufi
ciencia renal.
P r e c a u c , Co n t r a i n : Ver arriba.
Si t u a c . e s p e c . : I R: Aumento del riesgo de hi-
poglucemia. Iniciar con la mitad de la dosis.
Evitar si Ccr <10ml/ min.
I H: Aumento del riesgo de hipoglucemia. Iniciar
con la mitad de la dosis. Evitar en IH severa.
Puede producir ictericia.
Ge s t , La ct , I n t e r ac c, SD: Ver Sulfonilureas.
* Da o n i l (Sanofi Avcntis)
Eugl ucon (Roche)
Gl ucol on (Generfarma)
Norgl l cem 5 (Rottapharm)
Gl i c l a zi d a
Perf i l si mi l ar a ot ras del grupo.
Po s o l : Or al : Comp lib modif: Iniciar con
30 mg/ 24 h; ajustar dosis segn respuesta,
a intervalos mensuales, incrementando o
disminuyendo la dosis diaria en 30 mg;
mantenim: 30-120 mg/ da; mx: 120 mg/
da. A dministrar en toma nica diaria
antes o durante el desayuno.
Duracin de accin: 6-24 h.
Ef e c t 2 o s , P r e c a u c , Co n t r a i n : Ver arriba.
Contraindicado uso conjunto con mico-
nazol.
Si t u a c . e s p e c . : IR, IH, Gest , Lact , i nt er acc,
SD: Ver Sulfonilureas (arriba).
* Di a m i c r o n (Servier)
comp lib modif 30 mg (env 60)TLD 11,69
* Gl i c l a zi d a Myl an EFG (Mylan Pharmac)
comp lib modif 30 mg (env 60)TLD FJFG 5,73
* Gl i c l a zi d a Teva EFG (Teva Pharma)
comp lib modif 30 mg (env 60)TLD EFG 5,73
Gl i mepi ri da
Perf i l si mi l ar a ot ras del grupo.
Po s o l : Or a l : Inicialmente, 1 mg/ 24 h (dosis
nica, antes o durante el desayuno abun
dante); ajustar dosis segn respuesta a
razn de 1 mg/ 24 h a intervalos de 1-2
sem; mantenim habitual: 1-4 mg/ 24 h;
mx: 6mg/ 24 h.
Duracin de accin: 24 h.
Efect 2os, Precauc, Contrain: Ver arriba.
Situac. espec.: IR: Aumento del riesgo de hi
poglucemia. Empezar con dosis de 1 mg/ da y
ajustar segn glucemia. Evitar en IR severa.
IH: Ligera: empezar con 1 mg/ da y valorar dosis
segn glucemia. Modcrada-severa: evitar.
Gest, Lact, Interacc, SD: Ver Sulfonilureas.
' Ama r yl (Sanofi Aventis)
comp 1 mg (env 30) 5,00
comp 2mg (env 120) 14,69
comp 2 mg (env 30) 3,68
comp 4 mg (env 120) 29,40
comp 4 mg (env 30) 7,35
Gl l mep l r l d a Ac o s t EFG (Acost Comercial)
comp 2mg (env 120) EFG 10,29
* Gl l mep l r l d a Ac t a vi s EFG (Actavis Spain)
* Gl l me p l r l d a Al t e r EFG (Alter)
* Gl l mep l r l d a Bex al EFG (Bexal Farm)
* Gl l mep l r l d a Ci nf a EFG (Cinfa)
* Gl i me pl r i da Co m b l x EFG (Combix S.L )
* Gl l me p l r l d a Ed l ge n EFG (Edigen)
* Gl l mepl r l da Ker n Phar ma EFG (Kern Pharma)
* Gl l me p l r l d a Ma b o EFG (Mabo Farma)
* Gl l mep l r l d a Myl an EFG (Mylan Pharmac)
* Gl l mep l r l d a No r m o n EFG (Normon)
11 Gl l m e p l r l d a Pensa EFG (Pensa Pharma)
* Gl l mepl r l da Phar magenus EFG (Pharmagenus)
* Gl l m e p l r l d a Sa n d o z EFG (Sandoz Farm)
Gl l m e p l r l d a St a d a EFG (Stada)
" Gl l m e p l r l d a Teva EFG (Teva Pharma)
* Gl l m e p l r l d a Wi n t h r o p EFG (Sanofi Aventis)
* R a me (Lacer)
comp 2mg (env 120) 14,69
comp 2 mg (env 30) 3,68
comp 4 mg (env 120) 29,40
comp 4 mg (env 30) 7,35
Gl i pi zi da
Sulfonilurea, antidiabtico hipoglucemiante.
Potencia similar a la glibenclamida.
Posol: Oral: Iniciar con 5 mg/ 24 h; ajustar
dosis segn respuesta, a intervalos sema
nales, incrementando o disminuyendo la
dosis diaria en 2,5 mg; mantenim: 5-20
mg/ da; mx: 40 mg/ da. Administrar en
toma nica diaria 30 min antes del desa
yuno; si la dosis precisa es >15 mg/ da,
fraccionar en 2 tomas (antes de desayuno
y cena).
A ncianos: I niciar con la mitad de la
dosis.
Si tuac. espec.: IR: Aumento del riesgo de hi
poglucemia. Datos controvertidos. Habitual-
menteserecomienda precaucin en insuficiencia
renal moderada, aunque no suelerequerirseajuste
de dosis; es preferible evitar en insuficiencia
renal severa.
IH: Aumento del riesgo de hipoglucemia si altera
cin heptica moderada: utilizar dosis bajas (co
menzar con 2,5 mg/ da). Evitar en IH severa.
Puede producir ictericia.
Gest, Lact, I nteracc, SD: Ver Sulfonilureas.
M l n o d l a b (Pfizer)
A10B1B Megi i t i ni das
Gl i qui dona
Su corta vida media y su eliminacin casi
exclusivamente heptica podra hacerla til
en insuficiencia renal, pero an no existe
experiencia clnica suficiente.
Posol: Oral: Iniciar con 15 mg/ 24 h; ajustar
dosis segn respuesta, a intervalos sema
nales, incrementando o disminuyendo la
dosis diaria en 15 mg; mantenim: 15-120
mg/ da; mx: 120 mg/ da. Administrar en
toma nica diaria con el desayuno; si la
dosis precisa es >60 m&/ da, fraccionar en
2-3 tomas (con comidas).
Ancianos: Ajuste lento de la dosis (pre
caucin).
Si tuac. espec.: IR: Aumento del riesgo de hi
poglucemia. Valorar reduccin dedosis.
IH: Aumento del riesgo de hipoglucemia en altera
cin heptica severa: evitar. Puede producir icte
ricia.
* Glurenor (F5 Profas)
di sent i da (Glipentida)
Menos experiencia que con otras sulfonilu
reas.
Posol : Oral: I ni ci ar con 2,5 mg/ 24 h;
semanales, incrementando o disminu
yendo la dosis diaria en 2,5 mg; man-
tcnim: 2,5-20 mg/ da; mx: 20 mg/ da.
Administrar en toma nica diaria con el
desayuno o, si ste es muy ligero, mejor
con la comida; si la dosis precisa es >10
mg/ da, fraccionar en 2 tomas (con desa
yuno y con cena) -dando la dosis mayor
con la comida ms abundante-.
Ancianos: Ajuste lento de la dosis (pre
caucin).
Si tuac. esp ec.: IR: Evitar en insuficiencia
renal grave.
IH: Aumento del riesgo de hipoglucemia en altera
cin heptica severa. Evitar o emplear dosis
bajas. Puede producir ictericia.
* St a t i c u m (Uriach)
Las megi i ti ni das son hipoglucemiantes
orales que estimulan la secrecin de insu
lina. Su accin es muy similar a la de las
sulfonilureas: actan sobre los mismos re
ceptores, aunque unindose a lugares dife
rentes del receptor.
Comparadas con las sulfonilureas, pre
sentan mayor rapidez de accin y menor
duracin, aunque los ensayos comparativos
a largo plazo son escasos, la experiencia es
limitada y el coste notablemente superior.
No se han evaluado sus beneficios a largo
plazo sobre variables clnicas relevantes.
No se recomienda asociarlas a sulfonilu
reas dado que no se obtienen beneficios
adicionales.
Nat egl i ni da
Hipoglucemiante oral del grupo de las me-
glitinidas que acta de forma similar a sul
fonilureas, pero con un inicio de accin
ms rpido y menor duracin del efecto. En
monoterapia resulta menos eficaz que me-
tformina y no existen comparaciones v
lidas con sulfonilureas. Precio superior al
de las sulfonilureas, y menor experiencia de
uso.
I ndic: Terapia combinada con metformina
en diabetes mellitus tipo 2 no controlada
con metformina sola a la dosis mx tole
rada.
Posol: Oral: I niciar con 60 mg 3 veces/ da
30 min antes de las 3 principales comidas;
ajustar dosis gradualmente segn respuesta
(controlar midiendo glucemia 1-2 h des
pus de las comidas) y H bA lc; mantenim:
60-120 mg 3 veces/ da; mx: 180 mg 3
veces/ da.
Efectos 2os: Hipoglucemia, dolor abdo
minal, nuseas, diarrea, aumento de tran
saminasas, cefalea, hipersensibilidad, au
mento del riesgo de infecciones. Mareos,
aumento del cido rico, artropata.
Precauc: No usar en monoterapia. Los pa
cientes ancianos, desnutridos, con insufi
ciencia renal, suprarrenal o hipofisaria
presentan mayor sensibilidad al medica
mento. Los betabloqueantes pueden en
mascarar los sntomas de hipoglucemia.
Contiene lactosa.
Si tuac. espec.: IR: Ccr >50 ml/ min: no pa
rece necesario ajuste. Ccr 15-50 ml/ min: podra
precisarseajustededosis. IR severa: Precaucin.
IH: IH leve-modcrada: no precisa ajuste. IH severa:
evitar.
Gest: No hay experiencia. Embriotxico en ani
males. Evitar. FDA: C.
Lact: No hay experiencia. Se excreta en leche en
animales. Evitar.
Interacc: Poca informacin. Podran potenciar
sus efectos los IECAS, betabloqueantes, anticoa-
gulantes, anabolizantes hormonales, alcohol, ci-
metidina, ketoconazol, anticoagulantes, clofi-
brato, diclofenaco, antirretrovirales, eritromicina
o salicilatos. Podran disminuir sus efectos los
corticoides, anticonceptivos orales, tiazidas, anta
gonistas del calcio, barbitricos, antiepilpticos o
rifampicina y agonistas f. Se recomienda especial
precaucin cuando se administre con gemfibro-
zilo o fluconazol, o en pacientes metabolizadores
lentos para la enzima 2C9. No parece necesario
ajustar la dosis de digoxina y warfarina cuando
seadministran junto con nateglinida. No parece
presentar interacciones con repercusin clnica
con metformina o glibenclamida.
SD: Ver sulfonilurcas.
Co n t r a i n : Diabetes mellitus insuln depen
diente, diabetes pancretica, cetoacidosis.
Embarazo, lactancia, nios. I nsuficiencia
heptica severa, insuficiencia renal severa.
Alergia al preparado.
* St a r l i x (Novartis Farm)
comp cub pe 120 mg (env 84)Vis 36,20
Repagl i ni da
Hi pogl ucemi ant e oral del grupo de l as me-
gl it i ni das, que act a de f orma si mi l ar a sul -
f onl l ureas, pero con un i ni ci o de acci n
ms rpi do y menor duraci n. En monot e-
rapia parece ser i gual de ef i caz que sul f oni -
lureas. Preci o superi or al de l as sul f oni l u-
reas, y menor experi enci a de uso.
I n d i c : Tratamiento de pacientes con dia
betes mellitus tipo 2 no controlados ade
cuadamente con medidas higinico-diet-
ticas. Tambin, asociado a metformina, en
pacientes no controlados con metformina
sola.
Po s o l : Or a l : I niciar con 0,5 mg 15 min
antes de las 3 comidas principales (si el
paciente ha recibido otro hipoglucemiante
oral se podria iniciar con 1 mg/ dosis);
de 1-2 sem; mantenim: habitualmente 4
mg 3 veces/ da; mx: 16 mg/ da.
Ef e c t 2 o s : H ipoglucemia, nuseas, v
mitos, diarrea, dol or abdominal, tras
tornos visuales, elevacin de enzimas he
pticos, artralgia, cefalea, i nfecci ones
respiratorias y urinarias, reacciones de hi-
persensibilidad (no es esperable reaccin
cruzada con sulfonilurcas ni con sulfa-
midas, pues es qumicamente diferente).
P r e c a u c : No emplear junto a insulina
NPH debido a potenciales eventos cardio
vasculares. Los pacientes ancianos, desnu
tridos, con insufi ci enci a renal, supra
rrenal o hi pofi sari a pueden ser ms
sensibles al medicamento. Efecto agonista
del alcohol. Los betabloqueantes enmas
caran sntomas de hipoglucemia. Sus
pender y sustituir por insulina en ciruga
mayor, infecciones severas o traumatismo
importante.
Si t u a c . e s p e c . : I R: Precaucin.
I H: Precaucin en IH leve a moderada. Evitar en
IH severa.
Ge s t , La ct : Evitar (falta de experiencia). FDA: C.
I n t e r a c c : El uso conjunto con gemfibrozilo au
menta el riesgo de hipoglucemias. La simvasta-
tina aumenta las concentraciones de nateglinida.
Podran producirse hipoglucemias con IECA, ci-
metidina, ketoconazol, macrlidos, anticoagu
lantes, ritonavir, diclofenaco, clofibrato o salici
latos. Pueden disminuir ios efectos de
repaglinida: corticoides, anticonceptivos orales,
tiazidas, antagonistas del calcio, fenitona, barbi
tricos, rifampicina, hormona tiroidea, danazol,
carbamazcpina y simpaticomimticos.
Co n t r a i n : Diabetes mellitus insuln depen
diente, diabetes pancretica, cetoacidosis.
Uso conjunto con gemfibrozilo. Emba
razo, lactancia, nios. Predisposicin a hi
poglucemias graves (insuficiencia heptica
severa). Alergia al preparado.
* No v o n o r m (Novo Nordisk)
comp 0,5 mg (env 90) 18,33
comp 1 mg (env 90) 19,00
comp 2 mg (env 90) 19,79
* Pr a n d i n (Menarini)
comp 0,5 mg (env 90) 18,33
comp 1 mg (env 90) 19,00
comp 2 mg (env 90) 19,79
A10B2 Bi guani das
Las biguanidas son antihipcrglucemiantes
que reducen la glucosa postprandial y
basal. No estimulan la secrecin de insu
lina, por lo que no producen hipoglu
cemia. Actan reduciendo la produccin
heptica de glucosa, disminuyendo su ab
sorcin intestinal y aumentando su utiliza
ci n por l os tejidos extrapancreticos.
Tienen efectos favorables sobre el perfil li
pidico. En la actualidad, slo est comer
cializada la metformina.
Met f ormi na
Bi guani da. Ant i di abt i co, pero no hi pogl u
cemi ant e. Ri esgo (baj o) de aci dosi s l ct i ca.
Ampl i a experi enci a de uso. Ha demost rado
reduci r compl i caci ones rel aci onadas con la
di abet es y reduci r la mort al i dad (rel aci o
nada con di abet es y gl obal ).
I n d i c : Tratamiento de la diabetes mellitus
tipo 2 en pacientes que no se controlan
con dieta y ejercicio (especialmente los pa
cientes con sobrepeso). En adultos puede
utilizarse en monoterapia, o asociada a
otros antidiabticos e insulina. En nios
>10 a. en monoterapia o asociada a insu
lina.
Posol : Oral : I nicialmente 850 mg/ 8-12 h
con las comidas o despus de las mismas;
ajuste cada 10-15 das segn glucemia (mx
3 g/ da en adultos, repartidos en 3 tomas,
y 2 g/ da en nios >10 a y adolescentes,
repartidos en 2-3 tomas); un incremento
lento de la dosis puede mejorar la tole
rancia g-i.
NI OS: Oral: >10: la dosis inicial habitual es
500-850 mg/ 24 h.
Ef ect 2os: Muy frecuentes: trastornos g-i
(anorexia, nuseas, vmitos, dolor abdo
minal, diarrea), que suelen disminuir con
el tiempo. Frecuentes: alteraciones del
gusto. Muy raras: reduccin de la absor
cin de vit. B 12, reacciones cutneas, aci-
dosis lctica (3/ 100.000 pacientes/ ao,
mortalidad 50%), insuficiencia renal, hi-
persensibilidad.
Pr ecauc: Ancianos. Riesgo de acidosis lc
tica: suspender temporalmente en situa
ciones que predispongan a hipoxia tisular
(sepsis, shock, trauma, anemia severa, in
suficiencia renal prerrenal, uso de con
trastes yodados, etc.). Vigilar creatinina s
ri ca anual mente (2-4 veces/ ao si
creatinina en valores lmites o ancianos).
Si t uac. es pec.: Int eracc: Pueden aumentar
sus efectos: furosemida, ranitidina, digoxina,
morfina, entre otros. Pueden disminuir sus
efectos los medicamentos que producen hiperglu-
cemia (diurticos, corticoides, estrgenos, etc.).
Ver Secc III.2, Biguanidas.
Cont r ai n: Insuficiencia renal con Ccr <60
ml/ min. Situaciones con riesgo de alterar
la funcin renal (deshidratacin, infeccin
grave, shock, etc.). A dministracin de con
trastes yodados. Enfermedad aguda o cr
nica capaz de provocar una hipoxia tisular
(insuficiencia cardiaca o respiratoria, in
farto de miocardio reciente, shock). Insu
ficiencia heptica, intoxicacin alcohlica
aguda, alcoholismo. Embarazo y lactancia.
* Di anben (Merck)
sobr polv sol 1000 mg (env 30) 2,19
sobr polv sol 850 mg (env 30) 1,87
* Met f ormi na Apot ex EFG (Apotex Espaa)
comp recub 850 mg (blister 50)EFG2,28
Met f ormi na Aurobi ndo EFG(Aurobindo Pharm)
* Met f ormi na Bexal EFG (Bexal Farm)
* Met f ormi na Ci nf a EFG (Cinfa)
* Met f ormi na Kern Pharma (Kern Pharma)
comp recub 1 g (env 30) 1,86
c Met f ormi na Kern Pharma EFG (Kern Pharma)
* Me t f o r mi n a Myl an Ph EFG (Mylan Pharmac)
* Me t f o r m i n a Pe n s a EFG (Pensa Pharma)
* M e t f o r m i n a Pensa Ph EFG (Pensa Pharma)
$ Me t f o r m i n a Pl a c a s o d EFG (Sandoz Farm)
* Me t f o r m i n a Ra ga l a b EFG (Raga)
* M e t f o r m i n a Sa n d o z EFG (Sandoz Farm)
* M e t f o r m i n a St a d a EFG (Stada)
* Me t f o r m i n a Te va EFG (Teva Pharma)
* M e t f o r m i n a Wi n t h r o p EFG (Sanofi Aventis)
A10B3 Ti azol i di ndi onas
Son antidiabticos que actan disminu
yendo la resistencia a la insulina en el te
jido adiposo, msculo esqueltico e hgado.
Se unen al receptor nuclear PPARg (re
ceptor gamma activado por el proliferador
de lisosomas). Reducen la produccin de
glucosa heptica y aumentan la utilizacin
perifrica de glucosa. Se emplean en la te
rapia de la diabetes mellitus tipo 2.
Sus beneficios a largo plazo sobre varia
bles clnicas relevantes no han sido eva
luados, y su perfil de seguridad an no est
claramente establecido.
Pueden favorecer la retenci n de l
quidos, por lo que su uso en cardipatas
est, en general, desaconsejado (vanse fr
macos individuales).
En la actualidad slo se dispone de pio-
glitazona, ya que la A EMPS ha suspendido
la comercializacin de la rosiglitazona por
riesgo cardiovascular.
Pi ogl i t azona
Ant i di abt i co oral del grupo de las t i azol i
di ndi onas. Si mi l ar a rosi gl i t azona, aunque
con menos experi enci a de uso. Puede f avo
recer la ret enci n de l qui dos (evi t ar su uso
en ICC -ver Precauc y Cont rai n-). Perf i l de
seguri dad an no cl arament e est abl eci do.
Preci o superi or al de l as sul f oni l ureas.
I n d i c : Diabetes mellitus tipo 2. En mono-
terapia, en pacientes no controlados con
medidas higinico-dietticas en los que la
metformina est contraindicada o no se
tolera. A sociada a metformina, en pa
cientes que no se control an con dosis
mximas de metformina. Asociada a sul
fonilureas, en pacientes no controlados
con dosis mximas de stas cuando no se
puede utilizar la metformina. En triple te
rapia oral en combinacin con metfor
mina y una sulfonilurea, en pacientes con
un control glucmico inadecuado a pesar
de la doble terapia oral. Asociada a insu
lina, en pacientes no controlados y que no
pueden utilizar metformina. Est indicada
sobre todo en pacientes con sobrepeso.
Posol: Oral: Inicialmente 15-30 mg/ da en
toma nica diaria, con o sin comida; mx
45 mg/ da.
Efect 2os: Edemas, retencin de lquidos,
aumento de peso, insuficiencia heptica,
desencadenamiento o agravamiento de
I C C, hi poestesi a, cefal ea, i nsomni o,
mialgia, trastornos de la visin, mareo, hi
poglucemia, anemia, infecciones respirato
rias, mialgias, hipercolesterolemia, au
mento de transaminasas. A umento del
riesgo de fracturas seas (sobre todo peri
fricas) en mujeres: sopesar continuacin
o indicacin, informar a las pacientes y te
nerlo en cuenta a la hora de planificar el
tratamiento en cada caso.
P recauc: Las ti azoli di ndi onas pueden
causar retencin de lquidos, dosis-depen-
diente, lo que podra exacerbar o desenca
denar I CC. Vigilar signos de retencin de
lquidos como aumento de peso, edemas
y/ o clnica de I CC. El uso conjunto con
insulina aumenta el riesgo de retencin de
lquidos e I CC, por lo que debe evitarse
su uso conjunto o, si fuera imprescindible
en casos excepcionales, hacerlo bajo es
trecha supervisin mdica. Control basal
y peridico de enzimas hepticos. En pa
cientes con ovario poliqustico o preme-
nopusicas puede restablecerse la ovula
cin (riesgo de embarazo). Pacientes con
anemia (puede disminuir la hemoglobina
y el hematocrito).
Si tuac. espec.: IR: No precisa ajuste de dosis
en IR con Ccr >4 ml/ min. No hay informacin
en dializados (evitar).
IH: No hay experiencia suficiente (por analoga
con troglitazona, un frmaco hepatotxico del
mismo grupo qumico, se recomienda evitar su
uso en IH).
Gest, Lact: Evitar (falta de experiencia). FDA: C.
Interacc: Hay pocos datos. El uso conjunto con
insulina podra desencadenar ICC. Podra re
ducir la accin de anticonceptivos orales (riesgo
deembarazo). Puedeaumentar el efecto de amio-
darona, betabloqueantes o antidepresivos. Au
mentan su efecto: gemfibrozilo y trimetoprim.
Su efecto disminuyecon antiepilpticos.
SD: No hay experiencia. Tratamiento de soporte.
Contrain: Diabetes mellitus tipo 1. Alergia
al compuesto. I CC o antecedentes de I CC.
Insuficiencia heptica o enfermedad hep
tica activa. Insuficiencia renal severa. Ce
toacidosis diabtica.
* Act os (Lilly)
comp 15 mg (env 28) Vis 36,48
Gl ust i n (Takeda Farmac)
A10B4 Pot enci adores
ncret ni cos
Se trata de una nueva elase de frmacos
antihiperglucemiantes que inhiben la di-
peptidil peptidasa (DPP-4), impidiendo la
hidrolizacin de las hormonas incretinas
-el pptido similar al glucagn 1 (GLP-1) y
el pptido insulinotrpico dependiente de
la glucosa (GI P)-. Producen, as, un au
mento de los niveles de ambos, lo que esti
mula la sntesis y liberacin de insulina de
las clulas (3pancreticas. Adems, el GLP-1
reduce la secrecin de glucagn de las c
lulas P pancreticas.
Su papel teraputico no est an esta
blecido. Se emplean en la terapia de la dia
betes mellitus tipo 2, como alternativa de
segunda lnea, en casos que no responden
bien a otros hipoglucemiantes orales.
Saxagl i pt i na
Pot enci ador i ncret ni co con acci n hi pogl u
cemi ant e de reci ent e i nt roducci n. Se em
pl ea en la di abet es mel l i t us t i po 2 como al
t ernat i va de segunda l nea. Preci o el evado.
Poca experi enci a de uso. No se di spone de
dat os a l argo pl azo sobre su seguri dad y su
ef i caci a sobre vari abl es rel evant es.
I ndic: Tratamiento de la diabetes mellitus
tipo 2: (a) en combinacin con metfor
mina, cuando la metformina sola, junto
con dieta y ejercicio, no logren control
glucmico adecuado; (b) en combinacin
con sulfonilurea cuando la sulfonilurea
sola, junto con dieta y ejercicio, no logren
control glucmico adecuado, en pacientes
en los que el uso de metformina no se
considere adecuado; (c) en combinacin
con tiazolidindiona, cuando la tiazolidin-
diona sola, junto con dieta y ejercicio, no
logre control glucmico adecuado, en pa
cientes en los que se considere adecuado
el uso de tiazolidindiona.
Posol : Or a l : 5 mg/ 24 h, con o sin ali
mento. Cuando se combina con una sul
fonilurea, considerar una reduccin de la
dosis de sulfonilurea para minimizar el
riesgo de hipoglucemia. N o hay expe
riencia en terapia triple (asociada a me-
Abreviaturas, ver Contraportaa
tformina junto a sulfonilurea o tiazolidin
diona).
Efect 2os: Pueden ser difciles de diferen
ciar de las del hipoglucemiante oral con el
que se combine. En monoterapia son fre
cuentes: mareo y fatiga; asimismo reduc
cin del recuento absoluto de linfocitos
de unos 100/ mm3, sin consecuencias apa
rentes y relevancia clnica desconocida;
tambin se ha descrito erupcin drmica.
En adicin a metformina son frecuentes:
dispepsia y mialgias. En combinacin con
sulfonilurea (glibendamida): hipoglucemia
(muy frecuente) y, poco frecuentes, fatiga,
dislipidemia e hipertrigliceridemia. En
combinacin inicial con metformina: gas
tritis (frecuente) y, poco frecuentes: ar-
tralgia, mialgia y disfuncin erctil.
Precauc: No administrar en diabetes tipo
1 ni en cetoacidosis. A ncianos. M onito
rizar alteraciones cutneas. I nsuficiencia
cardaca (poca experiencia en clase NYHA
I-II y ninguna en clase NYHA II I-IV). Pa
cientes inmunodeprimidos (no se ha esta
blecido la seguridad de su uso en estos pa
cientes). Contiene lactosa.
Si tuac. espec.: IR: IR leve: no precisa ajuste.
IR moderada-grave: no hay experiencia: evitar.
IH: IH leve-moderada: no se requiere ajuste. IH
moderada: Precaucin. IH grave: evitar.
Gest: A dosis altas, toxicidad reproductiva en ani
males. No hay experiencia en humanos. Evitar
salvo quesea claramente necesario. FDA: B.
Lact: Se excreta en leche de animales. No hay
datos en humanos: evitar lactancia.
Interacc: Hay pocos datos. (1) Insulina: No se ha
estudiado el uso combinado con la saxagliptina
(podra aumentar sus efectos): precaucin. (2)
Sulfonilureas: Podra aumentar el riesgo de hipo-
glucemia cuando se utilicen en combinacin con
la saxagliptina: disminuir dosis de sulfonilurea.
(3) Los inhibidores del CYP3A4/ 5 (como anti-
fngicos azlicos, macrlidos o inhibidores de la
proteasa) pueden aumentar los niveles de saxa
gliptina en estos pacientes: precaucin. (4) El uso
conjunto con inductores potentes del CYP3A4/ 5
(p. ej. rifampicina, carbamazepina, dexameta-
sona, fenobarbital, fenitoina): podran disminuir
el efecto hipogluccmicntc de la saxagliptina: pre
caucin y estrecho control glucmico.
SD: Poca experiencia. Parece seguro en dosis de
hasta 400 mg/ da. Se aconseja observacin y te
rapia de soporte. Puede ser eliminado por hemo-
dilisis (23% de ladosis durante 4 h).
Contrain: Alergia al compuesto o antece
dentes de hipersensibilidad a un inhibidor
de la 4-dipcptidil peptidasa (DPP4).
* Ongl yza (Bristol My Sq)
Si t agl i pt i na
Pot enci ador i ncret ni co con acci n hi pogl u
cemi ant e. Se empl ea en la di abet es me
l l i t us t i po 2 como al t ernat i va de segunda
lnea. Precio elevado. Poca experiencia de
uso. No se dispone de datos a largo plazo
sobre su seguridad y su eficacia sobre va
riables relevantes.
I ndic: Tratamiento de la diabetes mellitus
tipo 2. En monoterapia: en pacientes no
controlados con medidas higinico-diet-
ticas y en ios que la metformina est con
traindicada o no se tolera. En doble te
rapia: asociada a metformina, sulfonilurea
o tiazolidindiona, en pacientes no contro
lados con dosis mximas de cada una de
ellas. En triple terapia: asociada a metfor
mina +sulfonilurea, o a metformina +tia
zolidindiona, en pacientes no controlados
con doble terapia. Aadida a la insulina
(con o sin metformina) en pacientes no
controlados con medidas higinico-dict-
ticas y dosis estables de insulina.
Posol: Or a l : 100 mg/ 24 h, con o sin ali
mento. Cuando se combina con una sul
fonilurea, considerar una reduccin de la
dosis de sulfonilurea para minimizar el
riesgo de hipoglucemia.
Efect 2os: Son difciles de diferenciar de
las del hipoglucemiante oral con el que se
combine. En mo n o t e r a pi a : cefalea, hipoglu
cemia, estreimiento y mareo (frecuentes);
en los ensayos clnicos tambin se ha ob
servado un pequeo aumento del recuento
de leucocitos, sin relevancia clnica. En
co mb i na ci n co n met f o r mi n a : nuseas (fre
cuentes); somnolencia, diarrea y dolor ab
dominal (poco frecuentes). En co mbi naci n
co n sul f o ni l ur eas: hipoglucemia (frecuente).
En co mb i na ci n con t i azol i di ndi onas : hipo-
glucemia, flatulencia y edema perifrico
(frecuentes). En c o mb i n a ci n co n i nsul i na:
gripe, hipoglucemia y cefalea (frecuentes);
sequedad de boca y estreimiento (poco
frecuentes). En c o m b i n a c i n co n m e t f o r
m i n a + s u l f o n i l u r e a : hipoglucemia (muy
frecuente); estreimiento (frecuente). En
c o m b i n a c i n co n m e t f o r m i n a + t i a zo l i d i n
di o na: hipoglucemia, cefalea, diarrea, v
mitos y edema perifrico (frecuentes). Du
rante el periodo post-comercializacin se
han notificado reacciones de hipersensibi
lidad incluyendo anafilaxia, angioedema,
rash cutneo, urticaria, vasculitis cutnea
y sndrome de Stevens-Johnson; pancrea
titis; I R, incluyendo fracaso renal agudo
(y requiriendo dilisis en ocasiones).
P r ecauc: A ncianos. No administrar en
diabetes tipo 1ni en cetoacidosis.
Si tuac. espec.: IR: Ccr >50 ml/ min: no pa
rece necesario ajuste. Evitar en caso de IR mode
rada o grave.
IH: IH leve-moderada: no se requiere ajuste. IH
grave: evitar.
Gest, Lact: Evitar (falta deexperiencia). FDA: B.
Interacc: Hay pocos datos. La sitagliptina se eli
mina inalterada por la orina pero, en pacientes
con insuficiencia renal grave, la principal ruta
de eliminacin podra ser la CYP3A4. Por ello,
los inhibidores de esta enzima (como antifn-
gicos azlicos, macrlidos o inhibidores de la
proteasa) pueden aumentar los niveles de sita
gliptina en estos pacientes. La sitagliptina puede
aumentar los niveles de digoxina (vigilar, y
medir digoxinemia si hay riesgo de intoxicacin
digitlica). La ciclosporina aumenta los niveles
de sitagliptina, sin significacin clnica aparente.
No seha estudiado su uso combinado con sulfo
nilureas o insulina (podra aumentar sus
efectos).
Sehemodializa modestamente.
Co n t r a i n : Alergia al compuesto.
* Jan u vi a (MS&D)
comp recub 100mg (env 28) 55.95
* Tesavel (Almirall Prodes)
comp recub 100mg (env 28) 55,95
* Xel evl a (Ferrer Intern)
Vi l dagl i pt i na
Pot enciador i ncret ni co con acci n hi pogl u
cemi ant e. Se empl ea en la di abet es me
ll i tus t i po 2 como al t ernat i va de segunda
l nea. Preci o el evado. Poca experi enci a de
uso. No se di spone de dat os a l argo pl azo
sobre su seguri dad y su ef i cacia sobre va
ri abl es rel evant es.
I n d i c : Tratamiento de la diabetes mellitus
tipo 2 que no responde adecuadamente a
metformina (en monoterapia a la dosis
mxima tolerada) o a una sulfonilurea
(en monoterapia a la dosis mxima tole
rada) o a una tiazolidindiona, junto a
dieta y ejercicio. El tratamiento se aade
a la metformina o sulfonilurea o tiazoli
dindiona.
Posol : Oral : En combinacin con metfor
mina o una tiazolidindiona: 50 mg/ 12 h,
con o sin comida.
En combinacin con una sulfonilurea:
50 mg/ 24 h por la maana. No se reco
miendan dosis >100 mg ni terapia triple.
NIOS: No hay experiencia (evitar su em
pleo).
Ef ect 2os: Son difciles de diferenciar de
las del hipoglucemiante oral con el que se
combine. Se han descrito: temblor, cefalea,
mareo; nuseas, astenia; estreimiento;
edema perifrico; aumento de peso, as
tenia.
Pr ecauc: A nci anos. I C C I -I I N YH A ,
(evitar en III-IV NYHA). No administrar
en diabetes tipo 1 ni en cetoacidosis. Mo-
nitorizar enzimas hepticas al inicio y, pe
ridicamente, durante el tratamiento: si
persisten elevaciones >3 veces los niveles
mximos de ALT y AST, suspender. Con
tiene lactosa.
S i t u a c . e s p e c . : I R: Ccr 50 ml/ min: no re
quiere ajuste de dosis. IR moderada o grave:
evitar.
I H: IH leve o moderada: no requiere ajuste de
dosis. IH grave: evitar.
Ge s t , La c t : Evitar (falta deexperiencia). FDA: C.
I n t e r ac c: Hay pocos datos.
Ga l vu s (Novartis Farm)
comp 50 mg (env 28) 34,97
comp 50 mg (env 56) 55,95
Ja i r a (Esteve)
comp 50 mg (env 28) 34,97
comp 50 mg (env 56) 55,95
Xl l i a r x (Solvay Pharm)
comp 50 mg (env 28) 34,97
comp 50 mg (env 56) 55,95
A10B5 Asoci aci ones f i j as de
ant i di abt i cos oral es
Pi ogl i t azona/ Gl i mepi ri da
Asociacin de antidiabticos orales a dosis fijas
que puede facilitar el cumplimiento en algunos
pacientes que precisan de su uso conjunto y
cuyos requerimientos se ajustan a las presenta
ciones existentes. No hay datos comparativos con
la asociacin, ampliamente utilizada, de sulfoni
lurea con metformina. por lo que slo est indi
cada cuando esta ltima no se tolera o est con
traindicada.
Indic: Tratamiento de la diabetes mellitus tipo 2
en pacientes en los que la metformina no se to
lera o est contraindicada y que ya realizan trata
miento conjunto con pioglitazona y glimepirida.
n o t a : Si el paciente estuviera recibiendo pioglitazona
junto con una sulfonilurea distinta de la glimepirida,
debe ser estabilizado con pioglitazona y glimepirida en
uso concomitanteantesdecambiar alaasociacin fija.
Posol: Oral: 1 comp/ 24 h, poco antes de la pri
mera comida principal o junto con esta; deben
tomarseenteros, con algo de lquido.
NIOS: No hay datos sobre seguridad y eficacia en
<18a (evitar).
Efect 2os, Precauc, Contrain: Ver pioglitazona y
glimepirida.
* Tandemact (TakedaFarmac)
comp 30/ 2mg (env 28) Vis 56,46
comp 30/ 4 mg (env 28) Vis 59,95
Pi ogl i t azona/ Met f or mi na
lurea con metformina.
Indic: Tratamiento de la diabetes mellitus tipo 2,
especialmente pacientes con sobrepeso, que no se
controla adecuadamente con la dosis mxima to
lerada de metformina oral en monoterapia.
Posol: Oral : 15 mg/ 850 mg 2 veces/ da, con ali
mentos o inmediatamentedespus de la ingesta.
Efect 2os, Precauc, Contrain: Ver pioglitazona
y metformina.
* Competact (Lilly)
comp recub 15/ 850mg (env 56)Vis 59,88
* Glubrava (Takeda Farmac)
comp recub 15/ 850mg (env 56)Vis 59,88
Si t agl i pt i na/ Met f or mi na
lurea con metformina. Poca experiencia de uso.
Indic: Diabetes mellitus tipo 2 en pacientes no
controlados adecuadamente con la dosis mxima
tolerada de metformina en monoterapia, o que
ya estn en tratamiento con la combinacin de
sitagliptina y metformina en comprimidos indi
viduales. Tambin aprobado para uso conjunto
con sulfonilurea o tiazolidindiona (triple terapia)
en pacientes que no secontrolen adecuadamente
con su dosis mxima tolerada de metformina
junto con sulfonilurea o con tiazolidindiona.
Aadido a la insulina (terapia de combinacin
triple) en pacientes no controlados con medidas
higinico-dietticas y dosis estables de insulina y
metformina sola.
Posol: Oral: Inicialmente: 2 comp/ da de 50
mg/ 850 mg o de 50 mg/ 1000 mg, uno por la
maana y otro por la noche. Si ya estuviera to
mando la combinacin, ajustar para administrar
ladosis queestuviesetomando el paciente.
Efect 2os, Precauc, Contrain: Ver sitagliptina y
metformina.
* Efficib (Almirall Prodcs)
comp recub 50/ 1000 mg (env 56) 61,19
* Janumet (MS&D)
comp recub 50/ 1000 mg (env 56) 61,19
vVelmetia (Ferrer Intern)
comp recub 50/ 1000mg (env 56) 61,19
Vi l dagl i pt i na/ Met f ormi na
lurea con metformina. Poca experiencia de uso.
Indic: Diabetes mellitus tipo 2 en pacientes no
controlados adecuadamente con la dosis mxima
tolerada de metformina en monoterapia, o que
ya estn en tratamiento con la combinacin de
vildagliptina y metformina en comprimidos in
dividuales.
Posol: Oral : Inicialmcnte: 2 comp/ da de 50
mg/ 850 mg o de 50 mg/ 1.000 mg, uno por la
maana y otro por la noche. No se recomiendan
dosis devildagliptina >100mg/ da.
Efect 2os, Precauc, Contrain: Ver vildagliptina
y metformina.
Eucreas (Novartis Farm)
comp recub 50/ 1000 mg (env 60) 65,57
comp recub 50/ 850mg (env 60) 65,57
Icandra (Solvay Pharm)
comp recub 50/ 1000 mg (env 60) 65,57
Zornarist (Esteve)
comp recub 50/ 1000mg (env 60) 65,57
A10C Ot r os f r macos
empl eados en di abet es
La acarbosa, un inhibidor de la a-glucosidasa,
acta retardando el paso de carbohidratos a travs
de labarrera intestinal. Reduce laHbAlc en torno
a 0,5-1% (menos que sulfonilureas y biguanidas).
An est por determinar qu papel puede ocupar
en la terapia de la diabetes mellitus, sobre todo en
comparacin con antidiabticos orales.
El miglitol esotro inhibidor delaa-glucosidasa
de perfil similar a la acarbosa, aunque existe
menos experiencia de uso.
Tambin sehan empleado en ladiabetes diversas
fibras solubles (como lagoma guar) basndoseen
la ralentizacin de la absorcin de hidratos de car
bono que producen. Son de dusosa efectividad, y
slo si estn mezcladas con los nutrientes.
Acar bosa
inhibidor de la a-glucosidasa que enlentece la ab
sorcin de glcidos. En los diabticos tratados
slo con dieta puede mejorar modestamente el
control glucmico y la HbAl (pero menos que an
tidiabticos orales e insulina). No se conoce si su
perfil coste-efectividad es favorable, ni si al usarse
conjuntamente con antidiabticos orales e insu
lina aumenta la eficacia de stos. Produce intole
rancia digestiva significativa (meteorismo, dia
rrea). pero habituaimente no causa hipoglucemia.
Indic: Diabetes mellitus tipo 2 del adulto, cuando
el tratamiento higiniavdiettico resulta insufi
ciente, o como coadyuvante al tratamiento con
sulfonilureas, metformina o insulina.
Posol: Oral: Inicialmente, 50 mg 3veces/ da inme
diatamente antes de la ingesta; incrementable a
100 mg/8h despus de 15 das. Administrar con
abundante agua. Ajustar dosis/ 4sem segn resul
tados y tolerancia. Dosis mx: 200 mg/8 h. No
precisa ajuste dedosis en edad avanzada.
Efect 2os: Dosis dependientes. Flatulencia, dis
tensin y dolor abdominal, diarrea, estrei
miento, nuseas o vmitos. Mareos, cefalea.
Erupcin, prurito. Elevacin de transaminasas.
Raros: hepatitis, hipoglucemia.
Precauc: Evitar en enteropata inflamatoria
(Crohn, colitis ulcerosa, gastroenteritis). An
cianos. Control mensual de enzimas hepticos
durante el primer ao de tratamiento (suspender
si >3 veces lmite superior de normalidad). En
caso de hipoglucemia debe utilizarse glucosa (no
sacarosa).
Si t u a c . e s p e c . : I R: No precisa ajuste de dosis
si Ccr 30-90 ml/ min. Evitar (falta de estudios),
especialmente si Ccr <25 ml/ min.
IH: No es preciso ajuste dedosis.
Gest: Aunque no se absorbe, no existe expe
riencia. El fabricante recomienda evitar. FDA: B.
Lact: Evitar (falta de experiencia).
Interacc: La sacarosa y los alimentos que la con
tienen originan molestias intestinales y diarrea
por aumento de la fermentacin de carbohi
dratos en el colon. Puedeafectar a la biodisponi-
bilidad de digoxina. Evitar la administracin
conjunta con anticidos, colestiramina, adsor
bentes intestinales o enzimas digestivos, ya que
pueden disminuir el efecto de la acarbosa.
SO: Si la sobredosis se da junto a comidas con
carbohidratos, son esperables meteorismo, flatu-
lencia y diarrea; si ocurre separada de comidas,
no son esperables sntomas intensos (en este l
timo caso, evitar ingesta con hidratos decarbono
en las 4-6h siguientes).
Contrain: Alergia al frmaco. Nios. Trastornos
intestinales crnicos. Insuficiencia renal severa.
Cetoacidosis diabtica. Cirrosis heptica.
Acarbosa Mylan (Mylan Pharmac)
comp 100mg (env 100) TLD 15,31
Acarbosa Tarbls (Tarbis Farma)
Acarbosa Tecnigen (Tccnimcdc Espaa)
Glucobay (Bayer)
Glumida (Esteve)
Exenat i da
Pptido sinttico anlogo de las exendinas 3 y 4.
Accin incretin mimtica resultante en un au
mento de la secrecin de insulina y un retraso del
vaciamiento gstrico. Efecto hipoglucemiante si
milar al de las suifonilureas e insulinas, aunque
son precisos ms estudios comparativos. Uso ex
clusivo por va subcutnea. Papel teraputico an
no bien definido: en la actualidad constituira una
alternativa de segunda eleccin a insulina, en la
diabetes mellitus tipo 2. cuando no se obtiene
control adecuado con hipoglucemiantes orales.
No se conoce eficacia sobre variables relevantes.
Poca experiencia de uso. Precio elevado.
Indie: Tratamiento de diabetes mellitus tipo 2,
en combinacin con metformina o sulfonilurea
0 tiazolidindiona o metformina+sulfonilurea o
metformina+tiazolidindiona, en pacientes que
no hayan alcanzado un control glucmico ade
cuado con las dosis mximas toleradas de estos
tratamientos orales.
Posol: S.c. (muslo, abdomen o parte superior de
brazo): Inicialmente 5 meg 2 veces al da durante
1mes; incrementableentonces, si fuera preciso, a
10 meg 2 veces al da. Administrar dentro de los
60 min previos al desayuno y cena, o a las dos
comidas principales, separando las dosis al
menos 6h entre s. No es preciso ajuste de dosis
segn glucemia, aunque debe monitorizarse glu
cemia para ajustar la dosis de sulfonilurea. No
administrar despus delas comidas.
NIOS: No hay exper i enci a (evi t ar ).
Efect 2os: Muyfrecuentes: nuseas (hasta el 50%
inicialmente, soliendo disminuir en intensidad
con el tiempo), hipoglucemia (25%), vmitos,
diarrea. Frecuentes: anorexia; cefalea, mareo; hi-
perhidrosis; dispepsia, dolor abdominal, reflujo
gastrocsofgico, distensin abdominal, flatu-
lencia; nerviosismo, astenia; reacciones en el
lugar de la inyeccin. Raros: disgeusia, somno
lencia; erupcin. Muy raros: anafilaxia, deshidra-
tacin y fracaso renal agudo, pancreatitis aguda.
Pueden desarrollarse Ac. antiexenatida de signifi
cado clnico desconocido.
Precauc: No emplear en diabetes mellitus tipo 1,
ni en diabetes mellitus tipo 2cuando se requiera
insulina por un fallo de las clulas beta pancre
ticas. Evitar si hay enfermedad gastrointestinal
grave. Suspender inmediatamente si hay sospecha
de pancreatitis aguda, e instruir al paciente sobre
el riesgo de la misma. Vigilar insuficiencia renal
en pacientes con deshidratacin (vmitos, dia
rrea) y frmacos que afectan a la funcin renal/
hidratacin. Advertir sobre el riesgo de hipoglu
cemia mientras se conduce o se usa maquinaria,
especialmente cuando se administra con sulfoni
lurea. Contiene metacresol (puede causar reac
ciones alrgicas).
Situac.espec IR: Ccr 50-80 ml/ min: no precisa
ajuste. Ccr 30-50 ml/ min: precaucin en el esca
lado dedosis de5 a 10. Ccr <30ml/ min: evitar.
IH: No es preciso ajustededosis.
Gest: No hay experiencia. Toxicidad reproductiva
en animales. Evitar. FDA: C.
Lact: No sesabe si seexcreta en leche: evitar.
I nteracc: La exenatida produce un cnlcnteci-
miento del vaciado gstrico, por lo que puede
disminuir o retrasar laabsorcin de frmacos ad
ministrados por v.o.: especial precaucin con los
de margen teraputico estrecho. Si hay quetomar
medicamentos con la comida, hacerlo en una en
la que no se administre exenatida. Evitar uso
concomitante con insulina, derivados de la D-fe-
nilalanina, meglitinidas o inhibidores de la alfa-
glucosidasa. No hay restricciones para metfor
mina o sulfonilurea. Los medicamentos que
puedan degradarse en el estmago (formula
ciones gastrorresistentes, por ej. IBP) deben admi
nistrarse al menos 1h antes o 4 h despus de la
inyecin de exenatida. Es aconsejable monito-
rizar INR si hay toma de anticoagulantes orales,
aunque no hay recomendaciones epecficas sobre
modificacin inicial de dosis.
SD: Nuseas y vmitos graves, hipoglucemia. Tra
tamiento de soporte por va parenteral.
Contrain: Alergia al principio activo o compo
nentes.
* Byetta (Lilly)
plumprec 10meg/ dosis60 dos (env l)Vis 133,47
plum prec5meg/ dosis 60 dos (env l)Vis 112,40
Goma guar
Derivado mucilaginoso al que se atribuyen efectos
antidiabticos, pero que no ha demostrado efecti
vidad clnica.
Indic: Se ha empleado como terapia coadyuvante
de la dicta en la diabetes mellitus no insuln-de-
pendicnte, y como hipolipemiante.
Posol: Oral: 1sobre/ da con desayuno, disuelto en
250 mi de agua; incremento en 1sobre/ da cada
A l l VITAMINAS 109
semana hasta llegar a 3 sobres/ da (con desa
yuno, comida y cena).
NIOS: igual a adultos.
Efect 2os: Meteorismo, nuseas, diarrea, sensa
cin de plenitud abdominal.
Precauc: Disfagia o alteraciones de la deglucin.
Embarazo, lactancia, nios (aunque la absorcin
es mnima, existe poca experiencia). Altera la ab
sorcin de otros frmacos (p. ej. glibenclamida).
* Fibraguar (Fardi)
sobr granul 4,75 g (env 30) TLD 4,46
sobr granul 4,75 g (env 60) TLD 8,01
Li r agl ut i da
Anlogo recombinante del pptido-1 similar al
glucagn (GLP-1). Accin incretin mimtica resul
tante en un aumento de lasecrecin deinsulina y
un retraso del vaciamiento gstrico. Uso exclusivo
por va subcutnea. Efecto hipoglucemiante si
milar al de las suifonilureas e insulinas, pero no
se conoce su eficacia sobre variables relevantes.
Papel teraputico an no bien definido: en la ac
tualidad constituira una alternativa de segunda
eleccin a insulina, en la diabetes mellitus tipo 2,
cuando no se obtiene control adecuado con hipo
glucemiantes orales. La vigilancia de las neopla
sias (se han descrito 0,5% de neoplasias tiroideas
-ver Efect 2os-) forma parte del plan de gestin
de riesgos postcomercializacin. Como con exe
natida. puede producirsepancreatitis (0,2%). Poca
experiencia de uso. Precio elevado.
Indic: Tratamiento de la diabetes mellitus tipo 2:
(a) aadida a metformina o a una sulfonilurea,
cuando no se obtiene control glucmico ade
cuado con las dosis mximas toleradas de stas
en monoterapia; (b) aadida a metformina y una
sulfonilurea, o bien a metformina y una tiazoli
dindiona, cuando no se ha obtenido control glu
cmico adecuado con una de estas modalidades
de terapia doble.
Posol: S.c. (muslo, abdomen o parte superior de
brazo) en dosis nica diaria: Inicialmente 0,6 mg/
da x 1sem; incrementar entonces a 1,2mg/ da;
si fuera preciso, podra incrementarse, al cabo de
otra sem, hasta la dosis mx de 1,8 mg/ 24 h. No
es preciso ajuste de dosis segn glucemia, si bien
puede ser preciso autocontrol glucmico para
ajustar la dosis de una sulfonilurea.
NIOS: No hay experiencia en <18a (evitar).
Efect 2os: Pueden ser difciles de diferenciar de
los de los tratamientos asociados. Muy frecuentes:
nuseas, hipoglucemia, vmitos, diarrea; cefalea.
Frecuentes: anorexia; marco; dispepsia, dolor ab
dominal, estreimiento, reflujo gastrocsofgico,
distensin abdominal, flatulencia; fatiga, fiebre;
nasofaringitis, bronquitis; reacciones en el lugar
de la inyeccin. Poco frecuentes: neoplasias tiroi
deas (0,5%), aumento de calcitonina en sangre
(1%), bocio (0,8%), pancreatitis (<0,2%). Pueden
desarrollarse Ac. antiliraglutida de significado
clnico desconocido.
Precauc: No emplear en diabetes mellitus tipo 1
ni en cetoacidosis diabtica. Poca experiencia en
ICC clases NYHA I y II, y ninguna en clases
NYHA III y IV. No se recomienda el uso en en
fermedad inflamatoria intestinal y gastroparesia
diabtica. Suspender inmediatamente si hay sos
pecha de pancreatitis aguda, e instruir al paciente
sobre el riesgo de la misma. Los efectos adversos
tiroideos son ms frecuentes en pacientes con en
fermedad tiroidea preexistente. Advertir sobre el
riesgo de hipoglucemia mientras seconduce o se
usa maquinaria, especialmente cuando se admi
nistra con sulfonilurea. No administrar por va
i.v. ni i.m.
Si t uac. espec.: IR: Ccr 60-90 ml/ min: no precisa
ajuste. Ccr 0-59ml/ min: no hay experiencia: evitar.
IH: No hay experiencia: evitar.
Gest: Toxicidad reproductiva en animales. No
hay experiencia en humanos: evitar. FDA: C.
Lact: No se sabe si se excreta en leche en hu
manos: evitar.
Interacc: (1) I-a liraglutida produce un leve re
traso del vaciado gstrico que puede disminuir o
retrasar la absorcin de cualquier frmaco de ad
ministracin oral, si bien no hay recomenda
ciones especficas. (2) Insulina: No se ha eva
luado el uso conjunto: evitar uso concomitante.
(3) Anticoagulantes orales antagonistas de lavita
mina K: No hay experiencia, si bien no se des
carta una posible interaccin: monitorizar INR
al inicio del tratamiento con liraglutida en pa
cientes tratados con anticoagulantcs orales anta
gonistas de lavitamina K.
SD: Poca experiencia. Una sobredosis de 17,4 mg
caus nuseas y vmitos graves, pero no hipoglu
cemia. Tratamiento de soporte.
Victoza (Novo Nordisk)
plumprec 6mg/ ml (env 1) Vis 138,16
Mi gl i t Ol
Inhibidor de la a-giucosidasa que acta de forma
similar a la acarbosa. No se conoce su eficacia
comparativa frente a sta, su precio es similar.
Poca experiencia de uso.
Indic: Diabetes mellitus no insuln-dependiente,
como terapia coadyuvante de dieta sola o de
dieta asociada a suifonilureas.
Posol: Oral: Inicialmente, 50 mg 3veces/ da inme
diatamente antes de la ingesta; incrementable
segn respuesta y tolerancia, tras 4-12 semde tra
tamiento, hasta mx 100mg/8h.
Efect 2os, Precauc, Contrain: Ver acarbosa.
Si tuac. espec.: IR: No se requiere ajuste de
dosis en pacientes con Ccr >25 ml/ min. No hay
experiencia en IR con Ccr 25 ml/ min.
IH: No serequiereajustededosis.
Gest: FDA: C.
Diastabol (Sanofi Avcntis)
comp 100 mg (env 30) 7,42
comp 100mg (env 90) 19,26
comp 50 mg (env 30) 525
comp 50 mg (env 90) 14,03
Plumarol (Lacer)
comp 100mg (env 30) 7,42
comp 100mg (env 90) 19,26
comp 50 mg (env 30) 5,25
comp 50 mg (env 90) 14,03
A l l Vi t ami nas
Una alimentacin suficiente y variada ha
bi tual mente proporci ona l os requeri
mientos fisiolgicos de vitaminas. stas
son de dos tipos, hidrosolubles (B y C) y
Tabl a A.4. Requerimient os di ari os de vi t ami nas (DRI)* .
Grupo Edad A D3 E K B1 B2 Niacina B6 Flico B12 Pantot. H C
(aos) mcg1 mcg? mg3 mcg mg mg mg4 mg mcg4 mcg6 mg mcg mg
NIOS
<0,5 400* 5* 4* 2* 0,2* 0,3*
0,5-1 500* 5* 5* 2,5* 0,3* 0,4*
1-3 300 5* 6 30* 0,5 0,5
4-8 400 5* 7 55* 0,6 0,6
VARONES
9-13 600 5* 11 60* 0,9 0,9
14-18 900 5* 15 75* 1,2 1,3
19-30 900 5* 15 120* 1.2 1,3
31-50 900 5* 15 120* 1,2 1.3
50-70 900 10* 15 120* 1,2 1.3
>70 900 15* 15 120* 1.2 1,3
MUJERES
9-13 600 5* 11 60* 0,9 0.9
14-18 700 5* 15 75* 1 1
19-30 700 5* 15 90* 1.1 1,1
31-50 700 5* 15 90* 1,1 1,1
51-70 700 10* 15 90* 1,1 1,1
>70 700 15* 15 90* 1,1 1,1
GESTACIN
<18 750 5* 15 75* 1.4 1,4
19-30 770 5* 15 90* 1.4 1,4
31-50 770 5* 15 90* 1.4 1.4
LACTANCIA
<18 1200 5* 19 75* 1,4 1,6
19-30 1300 5* 19 90* 1,4 1,6
31-50 1300 5* 19 90* 1,4 1,6
2* 0,1* 65* 0,4* 1,7* 6* 40*
4* 0,3* 80* 0,5* 1,8* 6* 50*
6 0,5 150 0,9 2* 8* 15
8 0,6 200 1.2 3* 12* 25
12 1 300 1,8 4* 20* 45
16 1,3 400 2,4 5* 25* 75
16 1,3 400 2,4 5* 30* 90
16 1,3 400 2,4 5* 30* 90
16 1,7 400 2.4 5* 30* 90
16 1,7 400 2.4 5* 30* 90
12 1 300 1.8 4* 20* 45
14 1.2 400 2.4 5* 25* 65
14 1,3 400 2,4 5* 30* 75
14 1.3 400 2,4 5* 30* 75
14 1.5 400 2,4 5* 30* 75
14 1.5 400 2.4 5* 30* 75
18 1.9 600 2,6 6* 30* 80
18 1.9 600 2,6 6* 30* 85
18 1,9 600 2,8 6* 30* 85
17 2 500 2,8 7* 35* 115
17 2 500 2,8 7* 35* 120
17 2 500 2,8 7* 35* 120
* DRI: Dietary Reference Intakes. Modificado de: Food and Nutrition Board, Institute of Medicine. Washington, DC. Na
tional Academy Press, 2001.
Esta tabla presenta en letra normal las RDA (Requerimientos diarios recomendados) y, en letra cursiva con asterisco,
los Al (Aportes adecuados). Las RDA cubren las necesidades del 97-98% de los individuos de un grupo. Los Al en lac
tantes representan los aportes medios, y se cree que en otros grupos cubren las necesidades de todos los individuos
del grupo, aunque falten datos o exista incertidumbre sobre el % de cobertura.
' A: 1 RAE (equivalente actividad de retino!) = 1 mcg retinol = 12 mcg (i-caroteno = 24 mcg a-caroteno = 3,33 Ul. La
RAE para los carotenos provitamina A de la dieta es el doble de la de los equivalentes de retinol (RE), mientras que la
RAE de la vitamina A preformada es igual a la de RE.
2 03:1 mcg de colecalciferol = 40 Ul Vit. D3. Dosis en ausencia de adecuada exposicin solar.
1 E: 1 mg a-tocoferol natural = 1,49 Ul. Se incluyen los a-tocoferoles naturales de los alimentos, as como los incluidos
en alimentos fortificados y suplementos.
4 Niacina: 60 mg de triptfano = 1 mg de niacina = 1 Equivalente de Niacina.
* cido flico: 1 equivalente de folato dietario (DFE) = 1 mcg folato = 0,6 mcg de cido flico de alimentos fortificados
suplementos tomados con alimentos = 0,5 mcg de suplementos tomados con estmago vacio. Dada la evidencia de
relacin con defectos del tubo neural en el feto, se recomienda que toda mujer que pueda quedar embarazada con
suma 400 mcg/dia como suplemento o alimentos fortificados.
4 B12: Hasta el 10-30% de los individuos >50 a pueden malabsorber la B12 aportada por los alimentos, siendo objeto
de debate la conveniencia de consumir suplementos alimentos fortificados.
liposolublcs (A, D, E y K). En la Tabla A.4
(pg. 110) se relacionan los requerimientos
diarios fisiolgicos de las distintas vita
minas, Iiposolubles e hidrosolubles.
La prescripcin de vitaminas debe res
tringirse al tratamiento de estados caren
ciales especficos y a la prevencin en
grupos de riesgo o nutricin parenteral. La
administracin indiscriminada de suple
mentos vitamnicos puede producir acu
mulacin txica de vitaminas liposolu-
bles. Tambin el uso de megadosis de
vitaminas hidrosolubles, que no tiene base
cientfica, puede ocasionar efectos adversos.
Pol i vi t amni cos. En el mercado existen
multitud de polivitamnicos y asociaciones
A l l VITAMINAS 111
de vitaminas, de muy variada composicin.
Muchos de los sntomas para los que se
emplean (alteraciones del apetito, trastornos
funcionales, etc.), a veces de forma indiscri
minada, pueden deberse a enfermedades,
potencialmente graves, para las que sera
preciso realizar diagnstico adecuado. En
otras ocasiones se emplean como placebo.
En cualquier caso, si se opta por em
plearlos, es preciso tener en cuenta el riesgo
de toxicidad por acumulo de vitaminas lipo-
solubles y la frecuente presencia en estos pre
parados de hormonas y estimulantes de SNC.
A11A Pol i vi t amni cos con
mi ner al es
La composicin de los distintos polivitamnicos
con minerales comercializados es muy variada. En
general deberan contener slo vitaminas esen
ciales. La adicin de otras sustancias como bio-
tina, colina, inositol, cido pantotnico, rutsidos,
hgado, etc., no aporta beneficio clnico. Las aso
ciaciones con sustancias como hormonas o esti
mulantes centrales colinrgicos (deanol) no deben
utilizarse.
En cualquier caso, si se opta por emplearlos, se
recomienda consultar la composicin del prepa
rado, especialmente en lo referente a las vitaminas
A y D, ya que una dosificacin excesiva puede re
sultar en hipervitaminosis potencialmcnte severa.
Algunos preparados contienen cantidades de
hierro y flor superiores a las habitualmente reco
mendadas.
Indic: Se han empleado en la prevencin y trata
miento de estados carenciales de vitaminas y mi
nerales.
Efect 2os: Molestias g-i. Hipersensibilidad.
Contrain: Insuficiencia renal o heptica graves.
Alergia a componentes. No serecomienda su uso
en embarazo y lactancia.
Dayami neral (A bbott)
Got, por 1mi: Ver Tabla A.5 (pg. 112).
Posol: Or al : NIOS: 12-24got/ da.
Contrain: Adems, hipercalcemia.
$ got (fras 10mi) 5,92
Dayami neral Compr i mi dos (A bbott)
Comprim, por u: Ver Tabla A.5 (pg. 112).
El evf t (Bayer)
Posol: Oral: 1comp/ da.
Contrain: Adems, hipercalccmia.
Hi dropol i vi t Mi ner al (M cnarini)
Posol: Oral: 2 comp/ da.
S comp mstic (env 30) 7,31
Mi cebri na (Sanofi Avcntis)
Posol: Oral: Uno al da: 1 comp/ da; Dos al
da: 1comp/12h.
PF Dos al da comp (env 60)
PF Uno al da comp (env 30)
Mi cebr i na Juni or (Sanofi Aventis)
PF comp (env 45)
Pharmat on Compl ex (Boehring Ing Esp)
Cps, comp, por u: Ver Tabla A.5 (pg. 112).
Posol: Oral: Inicialmente: 2 cps/ da; mantcnim: 1
cps/ da.
Efect 2os: Molestias g-i. Hipersensibilidad. A
dosis elevadas pueden aparecer efectos colinr-
gicos.
Contrain: Tambin en nios e hipercalcemia.
PF caps (env 30) 8,25
PF caps (env 60) 13,75
PF comp eferv (env 15) 6,65
PF comp recub (env 30) 8,25
Redoxon Compl ex (Bayer)
S comp eferv (env 15) 8,80
Vi t agama Fl or (A lmirall Prodes)
Got, por 1mi: Ver Tabla A.5 (pg. 112).
Posol: Oral: 1-2ml/ da.
Contrain: Si la concentracin de flor en el agua
de bebida >0,7 mg/ L. Insuficiencia renal y hep
tica. Hipercalcemia. Alergia a componentes.
$ got (fras 50 mi) 11,19
A11B Pol i vi t amni cos si n
mi ner al es
Pol i vi t amni cos oral es
La composicin de los distintos polivitamnicos
orales comercializados es muy variada. En general
deberan contener slo vitaminas esenciales. La
adicin de otras sustancias como biotina, cido
pantotnico, rutsidos, etc., no aporta beneficio
clnico. Las asociaciones con hormonas no deben
utilizarse.
En cualquier caso, si seopta por emplearlos, se
recomienda consultar la composicin del prepa
rado, especialmente en lo referente a las vitaminas
A y D, ya que una dosificacin excesiva puede re
sultar en hipervitaminosis potencialmente severa.
miento de estados carenciales devitaminas.
Efect 2os: Molestias g-i. Hipersensibilidad.
Contrain: Insuficiencia renal o heptica graves.
Alergia a componentes. No se recomienda su uso
en embarazo y lactancia.
Hi dr opol i vi t (M enarini)
Got por 1mi: Ver Tabla A.6(pg. 114).
Grag, por u: Ver labia A.6(pg. 114).
Posol: Oral: 18 got/ da (1 ml=40 got) 2-4 grag/
da; sin embargo, las dosis deberan ser menores
Tabla A.5. Composicin de varias asociaciones de polivitamnicos + minerales orales. (Sigue -*)
Compuest o A
meg
B1
mg
B2
mg
B6
mg
B12
meg
C
mg
D2
UI
D3
UI
E
mg
K
meg
H
meg
Pant ot MADf of co
mg mg mg
(1) Dayamineral' 1515
Got por 1ml.
2,5 2 0,8 - 83 1667
- - - - - 17 -
(2) Dayamineral Comprim*758
Comprim, por u.
10 10 1,5 5 150 1000 ~ - 5 35 0,25
(3) Elevit 1080
Comprim, por u.
1.55 1,8 2,6 4 100 500 15 200 10 19 0.8
(4) Hidropolivit Mineral758
Comprim, por u.
2 1 1 2 40
500 1 100 250 2 15 0,1

(5) MicebrinaDos al dia* 800
Comprim, por u.
1,7 1,6 2 1 60 200 10 - 150 6 18 0.2
(6) MicebrinaUnaal dia800
Comprim, por u.
1,4 1,6 2 1 60
-
200 10 150 6 18 0.2
(7) Micebrina Junior* 350
Comprim, por u.
0,7 0,7 0.7 1 60 200 7
"
3 7
(8) Pharmaton Complex455

Cps, por u.
Compeferv, por u.
Compr recub, por u.
2 2 1 1 60 400 10 10 15
(9) Redoxon Complex* 455
Comprim, por u.
2 2 2.5 5 100 400
10
250 12 20
(10)VltagamaFluor 227
Got, por 1ml.
1 1 1
;
50
'
200 10
/
10
;
A Vit A (Retinol). B6 Vitamina B6 (Piridoxina). 03 Vit D3 (Colecalciferol). H Vit H (B8) (Biotina).
B1 Vit B1 (Tiamina). C Vitamina C (Ac. ascrbico). E Vit E (Tocoferol). Pantot c. pantotnico.
B2 Vit B2 (Riboflavina). 02 Vit D2 (ErgocaIciferoi). K Vit K. NADNicotinamida.
B12 Vit B12 (Cianocobalamina).
(ver Equiv., abajo). La presentacin grageas aporta
dosis excesivas devitamina D3 (1660 U/ da).
NIOS: El fabricante recomienda 5-7 got/ 12 h en
Lact y 10 got/ da en nios; sin embargo, las
dosis deberan ser menores (ver Equiv., abajo).
Equiv: 1mi * 40 got. 1got aprox. * 40 UI de vita
mina D3 y 30 RE (meg) 100 U de vitamina A.
n o t a : Esta asociacin se ha empleado para suple
mento profilctico de vitamina D3 en nios<l a
debido aqueantes no existan preparados mono-
componentes adecuados (por su dificultad de do
sificacin) para esta indicacin. Sin embargo,
ahora que s existen, cuando sea precisa profi
laxis (vase pg. 118, Colecalciferol), resulta ms
racional emplear colecalciferol slo en gotas.
Contrain: Adems, insuficiencia renal leve a mo
derada, hipercalcemia.
Hi dropol i vi t C (Menarini)
Sobr, por u: Ver Tabla A.6(arriba).
Posol: Oral: 1 sobr/ da, pero la dosis aportada de
vitamina D3 resulta excesiva (2000 U/ da).
Contrain: Adems, insuficiencia renal leve a mo
derada, hipercalcemia.
Pi l Food (Serra Pamies)
Cps, por u: Ver Tabla A.6(arriba).
Posol: Oral: Inicialmente 2 cps/8 h x 14 das;
mantenim: 1cps/8h; no debe tomarsede forma
continuada.
$ caps (env 50) 17,00
$ caps (env 90) 27,80
Pl uri bi OS (Madariaga)
Cps, por u: Ver Tabla A.6(arriba).
Posol: Oral: 1-2cps/ da.
$ caps (env 30) 5,87
Pr ot ovi t (Bayer)
Got, por 1mi: Ver Tabla A.6(arriba).
Posol: Oral: 10got/ da.
NlOS:<6a: 6got/ da. 7-14 a: 10got/ da.
Equiv: 1 mi * 24 got. 1got - 37,5 UI de vitamina
D2 y 37,5 RE (meg) 125 UI de vitamina A.
n o t a : Esta asociacin se ha empleado para suple
mento profilctico de vitamina D3 en nios <1
a debido a que, hasta hace poco, no existan pre
parados monocomponcntes adecuados (por su
dificultad de dosificacin) para esta indicacin.
Sin embargo, ahora que s existen, cuando sea
precisa profilaxis (vase pg. 118, Colecalciferol),
resulta ms racional emplear colecalciferol slo
en gotas.
A l l VITAMINAS 113
(-+ Cont i na)
Ca Fe Cu Mn Mg F I CI Mo NI Zn Na K P Otros componentes
( 1 ) - + - + - - - - + - + + + - (sacarina)
(2) + + + + + - + - + - + + + +
( 3) + + + + + - - + (sacarosa, lactosa, manitol)
( 4) + + + - + + + + + + + + + + ci do orti co, hesperidi na, Cq Au
fitato, (sacarosa, sacarina, sutftos)
( 5) + + + + + - + + + - + - + + C;Se
(6) + + + + + _ + + + _ + _ + + cr,Se
( 7 ) + - - - (sacarosa, sacarina)
(8) + + + + + + - - - - + - + + Extr de ginseng, rutina, colina,
( 9) + + + + + - - - + - + + - + (sacarosa, sacarina)
Ca Calcio. Mn Manganeso. I Yodo.
Fe Hierro. Mg Magnesio. CI Cloro.
Cu Cobre. F Fluor. Mo Molibdeno.
M Pol i vi t amni cos parent eral es
Indlc: Suplemento en nutricin parenteral. Pre
vencin y tratamiento de deficiencias vitamnicas
mltiples por malabsorcin, en casos seleccio
nados.
Efect 2os: Ver vitaminas individuales. Adems,
dolor local en el lugar de la inyeccin y posible
reaccin anafilctica, especialmente en pacientes
alrgicos a la tiamina (con compuestos que la
contienen).
Precauc, Contrain: Ver vitaminas individuales.
Cer nevi t (Baxter)
Vial, por u: cido ascrbico 125 mg, cocarboxilasa
tetrahidratad a 58 mg, colecalciferol 220 UI, pal-
mitato de retinol 3500 UI, fosfato trisdico de
riboflavina 567 mg, tocoferol 102 mg, clorhi
drato de piridoxina 55 mg, cianocobalamina 6
meg, cido flico 414 meg, dexpantenol 16*15
mg, biotina 69 meg, nicotinamida 46 mg.
Posol: l.v. lenta, Infusin i.v.: Adultos y nios >11
a.: 1vial/ da; disolver en 5 mi de a.p.i. e inyectar
lentamente o en infusin en SSF o G 5%. Puede
Ni Nquel. K Potasio. Co Cobalto.
Zn Zinc. P Fsforo. Au Oro.
Na Sodio. Sr Estroncio. Ti Titanio.
ser un componente de la nutricin parenteral
con glucosa, aminocidos, lpidos y electrolitos.
I.m.: Disolver en 2,5 mi de a.p.i.
Precauc: En pacientes con colostasis sometidos a
tratamiento de larga duracin debe vigilarse la
funcin heptica debido a la presencia de cido
gliclico como excipiente. No contiene vitamina
K, por lo que sta se ha de administrar por sepa
rado.
S vial (env 10) H 78,05
Sol uvi t (Fresenius K)
Vial, por u: tiamina monohidrato 25 mg, fosfato
disdico de riboflavina 36 mg, nicotinamida 40
mg, clorhidrato de piridoxina 4 mg, pantotenato
de sodio 15 mg, ascorbato de sodio 100 mg,
aparte de la biotina 60 meg, cido flico 400
meg, cianocobalamina 5 meg.
Posol: Infusin i.v.: Adultos y nios >10 kg: 1vial/
da.
Preparacin: disolver el contenido del vial en 10
mi de Vitalipid (adultos y nios >11 a), Vitalipid
Infantil (<11 a), Intralipid 10% 20%, agua para
inyeccin o suero glucosado 5-70%. La mezcla
as preparada se aade a fluidoterapia (las mez
clas obtenidas con preparados lipdicos slo
pueden aadirse a otros preparados lipdicos
compatibles).
Tabla A.6. Composici n de diversas asociaciones pol i vi tamni cas orales (sin mineral es). (Si gue -* )
Composi ci n A 61 B2 B6 B12 C D2 D3
meg mg mg mg meg mg UI UI
(1)
Hl dropol l vl t
Got, por 1 mi.
450 2 2 1.6 50 600
(2) Hl dropol l vl t *
Grag, por u.
758 2 2 0,8
50 1660
(3) Hl dropol l vl t C
Sobr, por u.
758 10 5 10
-
500 2000
(4) PII-Food*
Caps, por u.
- ~ 0,5 0.7 - ~
(5) Pl url bi os*
Cps, por u.
1515
-
10
200 ~
(6) Prot ovi t *
Got. por 1 mi.
909 2 1.5 2
80 900
A Vi t A (Ret i nol ). B6 Vi t ami na B6 (Pi ri doxi na). D3 Vi t D3 (Col ecal ci f erol ). H Vi t H (B8) (Bi ot i na).
B1 Vf t B1 (Ti ami na). C Vi t ami na C (Ac. ascrbi co). E Vi t E (Tocof erol ). Pant ot (c. pant ot ni co).
B2 Vi t B2 (Ri bof l avi na). D2 Vi t D2 (Ergocal ci f erol ). K Vr t K. NAD Ni cot i nami da.
B12 Vi t B12 (Ci anocobal ami na).
NIOS: <10 kg: 1/ 10 del co nt eni do del vi al r econs
t i t ui do p o r k g/ di a; pr epar ar de i gual f or ma.
* vial (env 10) H 26,41
Vi t al i pi d (Fresenius K)
Amp, por u: Adult (palmitato de rctinol 3.300 UI,
fitomenadiona 150 meg, ergocalciferol 200 UI,
tocoferol 10 UI); Infant (palmitato de retinol
2300 UI, fitomenadiona 200 meg, ergocalciferol
400 UI, tocoferol 7 UI).
Poso i: Inf usi n l .v.: Adultos y nios >11 a: 1 amp
Adult/ da.
Preparaci n: Es una solucin oleosa para aadir a
emulsiones lipdicas compatibles en la propor
cin de 10 mi (1 amp) en 500 mi de solucin,
asegurndosequela mezclaes homognea.
NIOS: <11 a: 1 mi de sol I nf an t / k g/ d a, si n ex
ceder de 10 mi (1 amp).
* Adul amp 10m (env 10) H 25,71
* I n f amp 10 mi (env 10) H 25,71
A11C Vi t ami nas A y D
A11C1 Vi t ami na A
El dficit de vitamina A (retinol) es infre
cuente porque la dieta habitual contiene
los requerimientos fisiolgicos, y slo se da
en casos de malnutricin o en sndromes
de malabsorcin grasa. A dosis superiores
a las fisiolgicas puede causar toxicidad,
que se manifiesta con ms frecuencia en
nios que en adultos. En embarazadas se
ha de tener especial precaucin, por el
riesgo de teratogenia (ver Posologia). En ge
neral, se deben evitar dosis superiores a
las recomendadas, y vigilar los aportes su
plementarios en aceite de hgado de ba
calao, hgado o pats.
Ret i nol (Vitamina A)
Vi t ami na l i posol ubl e ut i l i zada en est ados
carenci al es demost rados (i nhabi t ual es en
l os pases desarrol l ados). No aconsej abl e
como prof i l axi s por sus ef ect os adversos,
pot enci al ment e graves. La admi ni st raci n
crni ca de dosi s sl o l evement e superi ores
a l os requeri mi ent os f i si ol gi cos podra
causar ost eopeni a y aument o del ri esgo de
f ract ura sea (est udi os pendi ent es de con
f i rmaci n).
I ndic: Prevencin y tratamiento del dficit
de vitamina A en diversas situaciones cl
nicas. No aprobada: algunos autores preco
nizan la administracin de pequeos cho
ques* de Vit. A para potenciar la accin
de la tretinona tpica en ciertos trata
mientos (p. ej., verrugas planas).
Posol : Oral : Equi val enci a del ret inol : 1 equi
valente = 1 meg =3,33 UI .
Requeri mi ent os di ari os f i si ol gi cos: Ver
Tabla A.4 (pg. 110).
Prof i laxi s: Segn requerimientos fisiolgicos
diarios, tanto en nios como en adultos,
que se cubren mejor con dieta o polivita-
mnico que con un preparado especfico
de vitamina A, dadas las altas dosis que
stos contienen.
Colest asi s: 100.000 UI/ 2 m.
Df i ci t de vi t ami na A severa con xerof t almia y
ni ctalopla: 100.000 Ul/ da x 3 das; conti
nuar con 50.000 Ul/ da x 2 sem y 10.000-
20.000 Ul/ da x 2 m; si no hay cambios
en la crnea: 10.000-25.000 Ul/ da x 1-2
sem o hasta mejora clnica.
Terapi a conj unt a con i sot ret i nona t p: Ver
indicaciones: 100.000 Ul/ da x 10 das.
NIOS: Requerimientos diarios fi si ol
gicos: Ver Tabla A .4 (pg. 110). D efi
ciencia: Lact 10.000 Ul/ kg/ da x 5 das,
A l l VITAMINAS 115
(-> Cont i na)
E
mg
K
meg
H
meg
Pant ot .
mg
NAD
mg
.f l i co
mg
Ot ros
(1) 10
- 125 2 12,5
- (Sorbitol)
(2) 2
-
250 2 16
- -
(3) 5
- 250 8 30
-
(Aceite de ricino, sacarosa)
(4) 3
-
50 2.5
- - Metionina, cistena, cistina,
mijo
(5) 30
- - - 25 - Cocarboxilasa
(6) 15 - 200 - 15 - Dexpantenol (sacarina)
A Vi t A (Ret i nol ).
81 Vi t B1 (Ti ami na).
B2 Vi t B2 (Ribof l avi na).
812 Vrt B12 (Ci anocobal ami na)
86 Vi t ami na B6 (Pi ridoxi na).
C Vi t ami na C (Ac. ascorbi co).
D2 Vi t D2 (Ergocalci ferol ).
03 Vi t D3 (Col ecalci ferol ).
E Vi t E(Tocoferol ).
K Vi t K.
H Vi t H (B8) (Bi ot i na).
Pantot . (c. pant otni co).
NAD Ni cot i nami da.
despus 7.500-15.000 Ul/ da x 10 das;
Nios 1-8 a. 10.000 Ul/ kg/ da x 5 das,
despus 17.000-35.000 Ul/ da x 10 das;
Nios >8 a. igual a adultos. Colestasis:
15.000 UI / 48 h.
Efect 2os: La administracin continuada
de dosis de aproximadamente 5.000 UI/
da puede causar osteopenia y aumento
del riesgo de fractura sea en mujeres (es
tudios pendientes de confirmacin). La
administracin crnica de dosis elevadas
(>50.000 Ul/ da) puede ocasionar nuseas,
vmitos, cefalea, alteraciones psiquitricas,
irritabilidad, astenia, anorexia, prurito, hi
pertensin intracraneal, vrtigo, hepatoes-
plenomegalia, edema papilar, dficit se
cundario de vitamina C y alteraciones
seas. La suspensin del aporte de retinol
suele hacer regresar el cuadro.
Precauc: I nsuficiencia renal o heptica.
No administrar dosis altas durante pe
riodos prolongados, especialmente en
nios de corta edad. Si existe malabsor
cin es preferible emplear formas lquidas
o parenterales.
Si t uac. espec.: Gest: Dosis excesivas (>3.300
Ul/ da de rctinol) pueden ser teratgenas. FDA:
A (X si se emplean dosis superiores a las reco
mendadas).
Lact: Aceptablea dosis dehasta 6.000 Ul/ da. No
se conoce si dosis superiores son deletreas para
el lactante, pero seaconseja no emplearlas.
SD: La intoxicacin aguda (dosis mayores de
25.000 Ul/ kg) puedecausar somnolencia, cefalea,
irritabilidad, hipertensin intracraneal, edema
papilar, trastornos digestivos, palpitaciones, irri
tabilidad, descamacin de piel a las 24 h.; en
nios, sndrome de hipertensin intracraneal.
Tratamiento: Lavado gstrico y medidas de so
porte. Vigilar: Manifestaciones neurolgicas,
fondo de ojo, funcin heptica.
* Auxi na A Masi va (Chiesi Espaa)
caps 50000 UI (env 10) 2,40
* Bi oml nol A Hl drosol ubl e (Alter)
emuls 50000 UI fras 5 mi (125 got) 1,23
A11C2 Vi t ami na D
El colecalciferol, su derivado 25-hidroxi-
lado (calcifediol), y los hidroxilados en l a
(alfacalcidol y cal ci tri ol ), pertenecen al
grupo de la vitamina D, un conjunto de
sustancias liposolubles con acciones sobre
el metabolismo fosfoclcico.
El colecalciferol sigue siendo la medica
cin ms empleada en dficit de vitamina
D de origen diettico o malabsortivo. Tam
bin puede emplearse, a dosis elevadas, en
el raquitismo vitamina D dependiente tipo
I (deficiencia de la-hidroxilasa), hipopara-
tiroidismo y pseudohipoparatiroidismo.
Los derivados hidroxilados en lot, alfa
calcidol y calcitriol, se emplean en osteo-
distrofia renal, raquitismo vitamina D de
pendiente tipo II (deficiencia del receptor
de la vitamina D), raquitismo hipofosfat-
mico, hipoparatiroidismo y, en general,
cuando est indicada vitamina D y es nece
sario un rpido comienzo de accin.
El paricalcitol, un derivado sinttico de
la vitamina D de reciente introduccin, se
emplea exclusivamente en hiperparatiroi-
dismo asociado a la insuficiencia renal cr
nica.
El calcifediol se suele utilizar en osteo
malacias por disfuncin heptica (como la
inducida por anticonvulsivantes), aunque
sin claras ventajas sobre otros derivados de
la vitamina D; su comodidad de adminis-
Tabl a A.7. Indicaciones, dosis habit uales y semi vi da (Vm) del grupo de la vi t ami na D.
Frmaco Indicaciones Dosis habituales* Vm Duracin
(diarias) (das) toxicidad (dias)
Colecalciferol Prevencin dficit vitamina D (nios) 200-400 U Semanas 20-60
(Vitamina D3) Prevencin dficit vitamina D (>25 a) 200-400 U
Calcrfediol
(25-OH-D3)
Alfacalcidol
(1a-0H-D3)
Prevencin dficit vitamina D
(en perimenopausia y ancianos)
Osteomalacia por dficit de vitamina D:
- con absorcin intestinal normal
- con malabsorcin intestinal
Raquitismo nutricional (nios):
- con absorcin intestinal normal
- con malabsorcin intestinal
Raquitismo vitamina D dependiente tipo I
Hipoparatiroidismo
Prevencin dficit vitamina D (nios)
Prevencin dficit vit D (perimenopausia
y ancianos)
Osteomalacia por dficit de vitamina D
Raquitismo nutricional
Osteomalacia por anticonvulsivantes
Dosis inicial (adultos)
Dosis habitual (adultos)
Dosis habitual (nios <20 kg)
Dosis habitual (prematuros y lactantes)
1.000-2.000 U (inicial)
10.000-50.000 U/da
1.000-5.000 U
10.000-25.000 U
3.000-15.000 U
50.000-100.000 U
200-400 U
400-800 U
16.000 U/2-4 sem
16.000 U/48 h
240-960 U
180.000 U/2-3 meses
16.000 U/4-5 das
0,5*1 microgr
0,25-1 microgr
0,05 microgr/kg
0,05-0,1 microgr/kg
Calcitriol Dosis inicial
(1a,25-(OH)2-D3)
Raquitismo vitamina D dependiente tipo II
Paricalcitol Dosis inicial
Dosis habitual de mantenimiento
3-5 3-10
0,25 microgr(/24-48 h) 1-3 1*7
Dosis habitual de mantenimiento 0,5-1 microgr
(hasta 3 microgr)
4-60 microgr
Segn frmula (pg. 119) 1-3
id.
1-7
Via oral, dosis diaria, si no se especifica lo contrario.
Dosis orientativas, ya que existen notables diferencias segn los autores.
Equivalencia peso-UI: Colecalciferol 1 mg = 40.000 U; Calcifediol 1 microgr = 60 Ul.
tracin es el argumento primordial para su
empleo cuando no se precise un rpido co
mienzo de accin.
I n d i c : Ver compuestos individuales y Tabla
A.7.
Ef e c t 2 o s : Sntomas de sobredosis de vita
mina D (cefalea, vrtigo, somnolencia,
anorexia, astenia, nuseas, vmitos, dia
rreas, poliuria, polidipsia, sudoracin, sed,
hipercalcemia, hipercalciuria). Tambin hi
potensin, arritmias, irritabilidad, dolor
seo, hipertensin, extrasstoles, prurito,
conjuntivitis, fotofobia, hipercolestcro-
lemia y calcificaciones de tejidos blandos.
El exceso de vitamina D durante el emba
razo puede producir calcificaciones y este
nosis supravalvular congcnita.
P r e c a u c : Pacientes digitalizados, cardio
patia isqumica, sarcoidosis, litiasis renal,
pacientes inmovilizados. Asegurar cumpli
miento de tratamiento correcto en nios.
M onitorizar calcemia rutinariamente (se
manalmente al principio; luego, cada mes)
y si aparecen anorexia o nuseas.
S i t l i a c . e s p e c . : I R: Aumento del riesgo de
toxicidad; emplear, cuando est indicado, la m
nima dosis efectiva. El colecalciferol y el calcife
diol pueden no ser eficaces al precisar de la 1-al-
fa-hidroxilacin renal.
I H: No hay datos disponibles; emplear, cuando
est indicado, la mnima dosis efectiva. El cole-
calciferol puede no ser eficaz al precisar de la25-
hidroxilacin heptica.
Gest: Dosis excesivas (>400-600 U/ da de colecal
ciferol) pueden ocasionar alteraciones fetales.
A l l VITAMINAS 117
FDA: A (D si se emplean dosis superiores a las
recomendadas). Nota: En madres con hipoparati
roidismo se han empleado dosis de colecalciferol
de hasta 100.000 U/ da y de calcitriol de hasta 3
meg/ da sin riesgo aparente para el feto. No
existe suficiente experiencia con alfacalcidol ni
con calcifediol (evitar).
Lact: El colecalciferol es aceptable a dosis de
hasta 400-600 U/da. Realizar monitorizacin del
calcio srico en el lactante cuando la madre re
cibe dosis farmacolgicas por enfermedad meta-
blica.
SD: Intoxicacin aguda: Vmitos, diarrea, insufi
ciencia renal, deshidratacin, hipercalcemia. Tra
tamiento: terapia de soporte y medidas generales
dehipercalcemia, reposicin deprdidas lquidas,
glucocorticoides. Vigilar: Funcin renal, cal
cemia.
Cont r ai n: Hipercalcemia, intoxicacin por
vitamina D, hipersensibilidad a los efectos
de la vitamina D, insuficiencia cardiaca
severa, alergia al frmaco.
Al f acal ci dol (l a-0H-D3)
Deri vado de la vi t ami na D de ef i caci a pare
ci da al cal ci t r i ol , pero con mayor vi da
medi a. Necesi t a de hgado f unci onant e (25-
hi droxi l aci n) para ej ercer su acci n.
Indic: Osteodistrofia renal, raquitismo vita
mina D dependiente, algunos casos de hi
poparatiroidismo y, en general, cuando
est indicada vitamina D y es necesario
un rpido comienzo de accin.
Posol : Oral , l.v.: Inicialmente 0,5-1 meg/ da;
ajuste de dosis segn calcemia a razn de
0.5 mcg (5 got) cada 2-4 sem, segn sea
necesario, hasta un mx de 2 meg/ da (20
got); dosis habitual de mantenim: 0,25-1
meg/ da. Cuando se administra por va
1.v. a pacientes en hemodilisis la dosis
inicial es 1mcg por dilisis hasta un mx
de 6 mcg por dilisis, sin sobrepasar los
12 meg/ sem.
NI OS: Oral : Prematuros y l actantes:
0,05-0,1 meg/ kg/ da. Nios <20 kg: 0,05
meg/ kg/ da.
Equiv. gotas: got 2 mcg/ ml: 1 ml=20 got; 1
mcg-10 got; 1got-0,1mcg.
Ef ect 2os, Pr ecauc, Cont r ai n: Ver Vita
minas D (arriba). No emplear en emba
razo ni lactancia.
* Et al pha (Leo Pharma)
amp 1 mcg/ 0,5 mi (env 10) H 35,59
amp 2 mcg/ 1 mi (env 10) H 67,89
got 2 mcg/ ml (fras 10 ml)DH 9,04
Cal ci f edi ol (25-OH-D3)
Deri vado de la vi t ami na D que no parece
poseer vent aj as sobre ot ros con l os que
existe ms experi enci a. Necesi t a de ri n
f unci onant e (1-hi droxi l aci n) para ej ercer
su acci n.
I ndic: Ver colecalciferol. Equivalencia de
dosis: 1 mcg=60 Ul (ver abajo, en equiva
lencia gotas).
Posol : Prevenci n df i ci t vi t O (peri meno
pausi a y anci anos): Oral: 400-800 U (2-4
got)/ da 16.000 U (1 amp beb)/ 2-4 sem.
Ost eomal aci a por df i ci t de vi t ami na D: Oral:
16.000 U (l amp beb)/ 48 h, manteniendo
tratamiento segn respuesta teraputica,
180.000 U (1 amp Choque beb)/ 48 h x
1-3 dosis.
Ost eomal aci a por ant i convul si vant es: 16.000
U (1 amp beb)/ 4-5 das.
NIOS: Oral: Osteomalacia de causa hep
ti ca: l actantes 5-7 meg/ kg/ da; nios
20-100 meg/ kg/ da; aumentar gradual
mente segn niveles de Ca y P hasta su
normalizacin.
Equiv. gotas: got (1 got =4 mcg =240 U). Equiv.
otras presentaciones: amp beb (1amp 266 mcg
16.000 U); amp beb Choque (1 amp =3 mg
- 180.000 U).
Ef ect 2os, Pr ecauc, Cont r ai n: Ver Vita
minas D (arriba). No emplear en emba
razo ni lactancia.
* Hi drof erol (Facs)
amp beb 266 mcg 1,5 mi (env 10) 9,07
Choq amp beb 3 mg/ 1,5 mi (env 1)9,85
got 100 mcg/ ml (fras 10 mi) 3,78
got 100mcg/ ml (fras 20mi) 6,88
Cal ci t r i ol (l a,25-(OH)2-D3)
Forma act i va de la vi t ami na D, con rpi do
comi enzo de acci n y vi da medi a cort a. El
t rat ami ent o debe moni t ori zarse cui dadosa
ment e.
I ndic: Tratamiento del hiperparatiroidismo
secundario en pacientes con insuficiencia
renal crnica, incluso antes de comen
zarse dilisis. Osteodistrofia renal estable
cida. Tambin se emplea en: hipoparati
roi di smo, pseudohi poparati roidi smo,
raquitismos vitamina D dependientes, os
teomalacia y preoperatorio de hiperparati
roidismo primario (minimizacin de hi-
pocalcemia posoperatoria).
Posol : Ajuste de dosis mediante determina
cin semanal de calcemia hasta llegar a la
dosis ptima de mantenimiento; luego,
con la periodicidad determinada por la
gravedad del caso o el riesgo de hipercal
cemia.
Oral : I nicialmente 0,25 mcg/ 24-48 h; incre
mentos de 0,25 mcg segn necesidades a
intervalos de 2-4 sem hasta dosis de man
tenim: 0,5-1 meg/ da segn necesidades
(pueden llegar a requerirse hasta 3 mcg/
da e, incluso, hasta 4-60 meg/ da en ra
quitismo vitamina D dependiente tipo II).
l .v. (o iny rpida en el catter tras hemodi
lisis): I nicialmente 1-2 mcg 3 veces/ sem;
incrementos de 0,5-1 meg a intervalos de
2-4 sem si la respuesta es inadecuada; in
cremento mx de dosis: 2 meg; dosis mx:
8meg 3 veces/ sem.
NIOS: Tratamiento de hipocalcemia en
I R crnica sin hemodilisis: Oral, dosis
nica diaria: <3 a: 0,01-0,015 meg/ kg/ da;
>3 a: 0,25 meg/ da, mx 0,5 meg/ da.
Tratamiento de hipocalcemia en I R cr
nica con hemodilisis: (a) I.v.: 0,01-0,05
meg/ kg 3 veces/ sem (i ncrementar en
0,005-0,01 meg/ kg/ dosis segn necesi
dades cada 2-4 sem; (b) Oral, dosis nica
diaria: 0,25-2 meg/ da (incrementos de
0,25 meg/ da cada 4-8 sem). H ipopara-
ti roidismo/ pseudohipoparatiroidismo:
Oral, dosis nica diaria: <1 a: 0,04-0,08
meg/ kg/ da; 1-5 a: 0,25-0,75 meg/ da; >6
a: 0,5-2 meg/ da. Raquitismo vitamina
D-dependiente: Oral, dosis nica diaria:
1meg/ da. Raquitismo vitamina D-re-
sistente: Oral, dosis nica diaria: inicial
mente 0,015-0,08 meg/ kg/ da; mantenim
0,03-0,06 meg/ kg; mx 2 meg/ da. H i
pocalcemia del prematuro: Oral, dosis
nica diaria: 1 meg/ da x 5 das. Te-
tania hipocalcmica del prematuro: I.v.:
0,05 mcg/ kg/ 24 h x 5-12 das.
Ef e c t 2 o s , P r e c a u c , Co n t r a i n : Ver Vita
minas D (arriba).
* Cal ci j ex (Abbott)
amp 1 mcg/ 1 mi (env 25) H 196,94
* Cal cl t ri ol Kern Pharma (Kern Pharma)
amp 1 mcg/ 1 mi (env 25) H 109,73
amp 2 mcg/ 1 mi (env 25) H 175,71
* Cal cl t ri ol Teva EFG (Teva Pharma)
amp 1 mcg/ 1 mi (env 25)H EFG 109,73
* Rocal t rol (Roche)
caps 0,25 meg (env 20) DH 4,65
caps 0,5 meg (env 20) DH 6,90
Col ecal ci f erol (Vitamina D3)
Vi t ami na D nat ural de ori gen ani mal , con
muy l arga duraci n de acci n. Necesi t a de
hgado y ri n f unci onant es para ej ercer su
acci n. Preparado de el ecci n en prof i laxi s
y t rat ami ent o de est ados carenci al es l eves.
L a presentaci n en amp de 200.000 U I sl o se i mporta
para uso muy espec fi co (ver I ndi c.), previa peti ci n i ndi
vidualizada con i nforme.
I n d i c : Prevencin y tratamiento del dficit
de vitamina D (raquitismo/ osteomalacia).
Hipoparatiroidismo, raquitismo vitamina
D dependiente tipo I , malabsorcin, he-
patopatas. Como coadyuvante de sales de
calcio, en la prevencin y tratamiento de
la osteoporosis. La presentacin en amp
de 200.000 UI se ha empleado para pre
vencin y tratamiento del dficit de vita
mina D3 asociado a ciruga baritrica por
obesidad mrbida.
Posol : Requeri mi ent os di ari os f i si ol gi cos:
ver Tabla A.4, pg. 110.
Equi val enci as de dosi s: 1 mg =40.000 UI ; 1
meg =40 UI.
Prevenci n df i ci t vi t ami na D (adul t os >25 a):
Oral: 200-400 Ul/ da (3-6 got/ da).
Prevenci n df i ci t vi t ami na D (per i meno-
pausi a y anci anos): Oral: 400-800 Ul/ da
(6-12got/ da).
Prevenci n y t rat ami ent o de ost eoporosi s,
como coadyuvant e de sal es de cal ci o: Oral:
400-800 Ul/ da (6-12 got/ da).
Prevenci n y t rat ami ent o del df i ci t de vi t a
mi na 03 (asoci ado a ci ruga bari t ri ca por
obesi dad mrbi da): I.m.: dosis no bien es
tablecidas; en prevencin podra bastar
con 200.000 UI/6 meses; en tratamiento,
pueden precisarse hasta 10.000 Ul/ da
(equiv. aprox. 1 amp de 200.000 UI/ 3 sem
i.m.) mientras dure el dficit pero con
gran precaucin y monitorizacin clnica
estrecha para evitar toxicidad por sobre-
dosis.
Ost eomal aci a por df i ci t de vi t ami na D con
absorci n i nt est i nal normal : Oral: desde
1.000 UI (15 got)/ da hasta 2.000 Ul/ da x
4-8 sem, seguido de mantenim con 400
Ul/ da.
Ost eomal aci a por df i ci t de vi t ami na D con
mal absorci n i nt est i nal o enf ermedad hepa-
t obi l i ar: Oral: 10.000-50.000 Ul/ da.
Hi poparat i roi di smo: Oral: 50.000-100.000
Ul/ da.
gicos: ver Tabla A .4, pg. 110. Preven
cin dficit vitamina D en nios, cuando
est indicado (vase, abajo, el apartado
sobre prevencin de raquitismo en la in
fancia): Oral: Dosis no definitivamente es
tablecidas. El aporte adecuado se consi
dera de 200 U/ da, aunque se han
empleado dosis de hasta 300 UI (4-5 got)/
da en <6 m y de hasta 400 UI (6 got)/ da
en nios >6 m y adolescentes. Raqui
tismo nutricional con absorcin intestinal
normal: Oral: 1.000-5.000 U/ da (equiv. a
0,5-2,5 mi de got sol oleosa/ da) x 6-12
sem. Raquitismo nutricional con malab
sorcin intestinal: Oral: 10.000-25.000 UI/
da (equiv. a 5-12,5 mi de got sol oleosa/
da). Raquitismo vitamina D depen
diente tipo I: Oral: 3.000-15.000 Ul/ da
(equiv. a 1,5-7,5 mi de got sol oleosa/ da);
mx 60.000 U/ da. Raquitismo vitamina
D-resistente: Oral: I nicialmente 40.000-
80.000 U/ da con suplementos de fosfato;
incrementar la dosis diaria en 10.000-
20.000 U/ da a intervalos de 3 m.
Prevencin del raquitismo en lactantes y nios: Ixs
requerimientos diarios de vitamina D3 se re
flejan en laTabla A.4. La principal fuente deVi
tamina D en humanos es la exposicin solar. La
A l l VITAMINAS 119
latitud en Espaa vara entre 43,5 en Galicia y
35,5 en Algeciras (Canarias: 27,5-29,5). A las lati
tudes peninsulares, la luz solar es incapaz de pro
ducir vit D desde octubre-noviembre hasta febre
ro-marzo, pero si la exposicin solar durante los
meses de primavera, verano y otoo es adecuada,
se produce vitamina D en cantidad suficiente
para utilizar en los meses de invierno (se acu
mula en la grasa).
En el momento actual, la mayora de las leches
humanizadas del mercado estn suplementadas
con una media de 1,2mcg/ 100 mi (1-1,4). Calcu
lando la ingesta media de leche de los nios <6
m, esto supone un aporte diario de 350-440 UI/
da de vitamina D. En los nios >6 m la can
tidad media aportada slo con la leche se estima
en unas 500 Ul/ da.
Teniendo en cuenta la exposicin solar y la su-
plementacin de las frmulas adaptadas, en Es
paa probablemente no es necesario utilizar su
plementos de vitamina D3 como profilaxis de
raquitismo, siempre que la exposicin solar sea
adecuada (15 min/ da en primavera, verano y
otoo con cara y manos expuestas probable
mente sean suficientes extrapolando los estudios
realizados en adultos) y queel nio no tenga una
enfermedad que disminuya la produccin o ab
sorcin devitamina D.
En los nios con lactancia materna exclusiva,
aunque la cantidad de vitamina D en leche ma
terna es ms baja, su absorcin es mayor, por lo
que si el nio tiene una exposicin solar ade
cuada (como la arriba citada) y la madre no es
deficiente en vitamina D, tampoco parece nece
sario administrar suplementos de vitamina D.
Equiv. got as: got sol oleosa 2000 Ul/ ml: 1 mi =
30 got; 1got =67 UI.
minas D (arriba).
* Vi t ami na D3 Kern Pharma (Kern Pharma)
sol oleosa 2000 Ul/ ml (fras 10 ml)2,20
ME Vi t ami ne D3 B.O.N. (Doms Recordati,
importado por Pharma Internacional)
amp 200.000 UI/ 1 mi (env 1)
Pari cal ci t ol
Deri vado si nt t i co de la vi t ami na D de re
ci ent e i nt roducci n, empl eado excl usi va
ment e en hi perparat i roi di smo secundari o a
i nsuf i ci enci a renal crni ca. An no est bi en
est abl eci do su papel en t erapi a comparado
con cai ci t ri oi y al f acal ci dol (con l os que hay
ms experi enci a), y menos t odava su papel
en prevenci n. En al gunos ensayos ha mos
t rado una menor t asa de hi percal cemi a e
hi perf osf at emi a que el cai ci t ri oi . Por ot ra
part e, a raz de un est udi o ret rospect i vo re
ci ent e (cuyo di seo f ue obj et o de debat e)
se i nvoc menor mor t al i dad en l os pa
ci ent es en hemodi l i si s t rat ados con pari
cal ci t ol que en l os t rat ados con cai ci t ri oi .
Se requi eren, por t ant o, ensayos prospec
t i vos ms ampl i os para est abl ecer t ant o el
i mpact o del t rat ami ent o precoz del hi per
parat i roi di smo secundari o sobre la mort a
l i dad cardi ovascul ar y gl obal , como la ef i
caci a comparati va de l os di sti ntos
derivados de la vitamina D en los parme
tros metablicos y en la mortalidad.
I n d i c : Prevencin y tratamiento del hiper
paratiroidismo secundario a insuficiencia
renal crnica (v.o., i.v.). Tratamiento de la
enfermedad renal crnica en estadio 5, en
pacientes sometidos a hemodilisis o di
lisis peritoneal (v.o.).
P o s o l : Bo l us i .v.: la dosis inicial se calcula
mediante la frmula: dosis (meg) = [PTH
intacta basal (pmol/ L)]/ 8; esta dosis se ad
ministra cada 48 h durante la dilisis;
ajustar segn respuesta, aumentando o dis
minuyendo la dosis a razn de 2-4 meg a
intervalos de 2-4 sem; monitorizar estre
chamente (ver nota). Dosis mx: 40 meg.
Titulacin de la dosis: ajuste para man
tener PTH entre 1,5-3 veces el lmite supe
rior de la normalidad, evitando hipercal
cemia y manteniendo Ca x P <75.
Oral : Prevencin y tratamiento del hiper
paratiroidismo secundario a insuficiencia
renal crnica: la dosis inicial se calcula
segn los niveles de PTH intacta basal
(pmol/ L) (ver Tabla en Ficha Tcnica).
Esta dosis se administra en rgimen diario
3 veces/ sem; ajustar segn respuesta, au
mentando o disminuyendo la dosis a
razn de 1-2 meg a intervalos de 2-4 sem.
Enfermedad renal crnica estadio 5: 1
dosis/ 24 h, 3 veces/ sem en das alternos.
La dosis inicial se calcula mediante la fr
mula: dosis (meg) = [PTH intacta basal
(pmol/ L)]/ 7; ajustar segn respuesta (mo
nitorizacin y titulacin).
n o t a : Monitorizar Ca y P inicialmente 2 veces/
sem y, una vez estabilizado el tratamiento, 1vez/
mes; monitorizar PTH intacta con frecuencia du
rante el ajuste y, una vez estabilizado el trata
miento, 1vez/ 3 meses. En caso de hipercalcemia
o Ca x P >75, valorar reducir o suspender que-
lantcs calcicos, reducir dosis deparicalcitol o sus
pender, reanudando con precaucin una vez nor
malizada analtica.
minas D (arriba).
S i t u a c . e s p e c . : I H: No se requiere ajuste de
dosis en IH levea moderada. No hay experiencia
en IH severa.
Gest, Lact: No hay experiencia (evitar).
* Zempl ar (Abbott)
caps 1 meg (env 28) DH 133,52
vial 2 mcg/ ml 1 mi (env 5) H 54,48
vial 5 mcg/ ml 1 mi (env 5) H 136,30
A11C3 Asoci aci ones de Vi t A+D
I ndi c: Se han empleado en la prevencin y trata
miento del dficit devitaminas A y D.
Ef ect 2os, Pr ecauc, Cont r ai n: Ver vitaminas in
dividuales.
Hgado de bacal ao
Compuesto rico en vitaminas A y D. Hoy en
desuso dada laexistencia de frmacos ms espe
cficos.
Posol: Oral : Se han empleado dosis de 2-10 ml/8
h, administradas antes delas comidas.
$ Acei t e Geve Concent r ado (Tcofarma SRL)
sol (fras 150 mi) 4,04
Adi od (Teofarma SRL)
Got, por 1mi: colecalciferol 1.000 UI, rctinol 10.000
UI, yodo 8mg.
Posol: Oral: 10-20got/ dia.
$ got (fras 10mi) 5,60
Bi omi nol A D Hi drosol ubl e (Alter)
Amp beb, por u: ergocalciferol 600.000 UI, palmi
tato de retinol 50.000 UI.
Posol: Oral: 1 amp/ 1-3 m, en ayunas o antes de
las comidas.
$ emuls fars fraccionable5mi (125 got) 3,53
A11C4 Asoci aci ones Vi t A + E
miento del deficit devitaminas A y E.
Efect 2os, Precauc, Contrain: Ver vitaminas in
dividuales.
Auxi na A+E (Chiesi Espaa)
Cps, por u: fte (palmitato de retinol 50.000 UI,
tocoferol 100mg); norm (palmitato de retinol
5.000 UI, tocoferol 10mg).
Posol: Oral: Normal y Fte: 2-4 cps/ dia.
$ Ftecaps (env 20) 4,92
S Normcaps (env 20) 3,56
Evi t ex A+E Fuer t e (A lcon Cusi)
Cps, por u: palmitato de retinol 25.000 UI, nicoti-
nato detocoferol 230 mg.
Posol: Oral: 1-3 cps/ da; administrar despus de
las comidas.
$ caps (env 50) 7,88
Vi t a ber A+E (Llorcns)
Grag, por u: dicloroacetato de diisopropilamina 20
mg, acetato de retinol 85 mg, acetato de toco
ferol 156 mg, (lactosa), (gluten), (sacarosa).
Posol: Oral: 1 grag 3-4 veces/ da; administrar du
ranteo despus delas comidas.
$ grag(env 30) 7,98
A11D Gr upo de l a vi t ami na B
A U D I Vi t ami na B1
A11D1A Vi t ami na B1 sol a
La vitamina B1 (t i ami na) es necesaria para
el metabolismo de los carbohidratos y para
la transmisin del impulso nervioso. Su de
ficiencia produce beri-beri y encefalopata
de Wernicke. Aunque la cantidad necesaria
se obtiene generalmente de la dieta, en pa
cientes con alcoholismo crnico, cirrosis y
alteraciones g-i puede haber mala absorcin
de tiamina, por lo que es conveniente su
aporte para evitar estados carenciales.
I ndic: Dficit de vitamina Bl .
Efect 2os: Hipersensibilidad, excitacin,
trastornos del sueo, cefalea, molestias g-i.
Precauc: La administracin parenteral de
tiamina puede ocasionar shock anafilc-
tico.
Contrain: Hipersensibilidad a la tiamina.
Sul but i ami na
Derivado de vitamina Bl sin ventajas sobre
la tiamina.
Posol : Oral : Adultos: 400 mg/ da; adminis
trar con el desayuno. Tambin se puede
administrar 400-600 mg/ da, repartidos en
2 o 3 tomas.
NIOS: Oral: 5-10 a. 100 mg/ 12 h; >10 a.
100 mg/8 h.
SArcal i on (Servier)
grag 200 mg (env 30) 6,99
* Surmenal l t (Faes)
grag 200 mg (env 30) 3,59
Ti ami na (Vitamina Bl )
Vitamina hidrosoluble utilizada en profilaxis
y tratamiento de estados carenciales.
Ver Tabla A.4 (pg. 110).
Def i ci enci a moderada: 100 mg/ da v.o.
Mal absorci n i nt est i nal o df i ci t severo: 100
mg/ da i.m.
Df i ci t especf i co de vi t ami na Bl (berl -berl ) o
encef al opat a de Werni cke: 100-300 mg/ da
i.v. muy lenta (preferible diluida) i.m. x
3 das; continuar con 100-200 mg/ da v.o.
Casos graves (dosi s el evadas): 600-1.200
mg/ da x 1 2 sem, seguidos de 300 mg/
da.
gicos: Ver Tabla A .4 (pg. 110). Defi
ciencia: 10-25 mg/ da i.m. 10-50 mg/ da
v.o. x 2 sem, seguidos de 5-10 mg/ da x 1
mes.
Precauc: En alcohlicos que reciban glu
cosa i.v. debe administrarse inmediata
mente antes tiamina i.m. para prevenir la
posible preci pi taci n del sndrome de
Wernicke-K orsakoff. Salvo en este caso,
slo debe administrarse por va parenteral
cuando no sea posible la administracin
oral, haya sospecha de malabsorcin intes
tinal o existan situaciones de gravedad
(encefalopata de Wernicke o beri-beri se
vero).
S i t u a c . e s p e c . : Ge s t : Durante el embarazo
suele ser frecuente la deficiencia de tiamina, por
A l l VITAMINAS 121
lo algunos autores recomiendan su suplcmcnta-
cin a dosis bajas a moderadas. FDA: A (C a
dosis muy altas).
Lact: Compatible.
* Benerva (Bayer)
amp 100 mg/ 1 mi (env 10) 1,56
amp 100 mg/ 1 mi (env 6) 4,06
comp 300 mg (env 20) 2,34
A1 1 D1 B Asoci aci ones B1+B6+B12
miento de estados carenciales de vitaminas B,, Bb
y B.
dividuales.
Ant i neur i na (M abo Farma)
Amp, por u: cianocobalamina 5 mg, clorhidrato de
piridoxina 125 mg, clorhidrato de tiamina 125
mg, (lidocana).
Posol: I.m.: 1amp/ da.
($) amp 2 mi (env 10) 11,94
Benexol B l B6 B12 (Bayer)
Comprlm, por u: cianocobalamina 1 mg, clorhi
drato de piridoxina 250 mg, clorhidrato de tia
mina 250 mg.
Posol: Oral: Profilaxis: 1-2 comp/ da. Trata
miento: 2-4comp/ da.
($) comp (env 30) 9,44
Best er Compl ex (Salvat)
Cps, por u: benfotiamina 60 mg, acetato de hi-
droxocobalamina 1*5 mg, clorhidrato de pirido
xina 150mg.
Posol: Oral: 2 cps/ da.
($) caps (env 30) 6,28
Hi dr oxi l B12 B6 B l (A lmirall Prodes)
Comprlm, por u: hidroxocobalamina 05 mg, clorhi
mina 250 mg.
Posol: Oral: 1comp/ 12-24 h.
(S) comp recub (env 30) 10,49
Meder ebr o (Nupel)
Comprlm, por u: cianocobalamina 2,5 mg, clorhi
drato de piridoxina 250 mg, monohidrato de tia
mina 250 mg.
(S) comp (env 30) 8,01
Menal gi l B6 (M enarini)
Comprlm, por u: cianocobalamina 1 mg, clorhi
drato de tiamina 250 mg, clorhidrato de pirido
xina 250 mg.
Ner vobi on (Merck)
Cps, por u: cianocobalamina 1 mg, clorhidrato de
piridoxina 100mg, nitrato de tiamina 100mg.
Iny, por u: cianocobalamina 5 mg, clorhidrato de
piridoxina 100 mg, clorhidrato de tiamina 100
mg, (alcohol benclico).
Posol: Oral: 1cps/ 12-24 h.
I.m.: 1iny/ 24-48 h.
Contrain: Adems, la forma i.m. en pacientes en
tratamiento deshabituante alcohlico (excipiente
alcohlico).
($) 5000 amp 3 mi (env 10) 14,60
($) 5000 amp 3 mi (env 6) 9,88
($) caps (env 30) 8,65
Neur odavur (Davur)
Cps, por u: acetato de hidroxocobalamina 25 mg,
clorhidrato de piridoxina 250 mg, clorhidrato de
tiamina 250 mg.
Posol: Oral: 1-2cps/ 12-24 h.
($) caps (env 28) 5,17
Neur omade (Teofarma SRL)
tiamina 50 mg, clorhidrato de piridoxina 50 mg.
Iny, por u: Fte (cianocobalamina 5 mg, clorhi
mina 100 mg, (lidocana)); Norm (cianocobala
mina 1*5 mg, clorhidrato de piridoxina 100 mg,
clorhidrato de tiamina 100mg, (lidocana)).
I.m.: 1iny/ 24-48 h.
($) Fteamp 3 mi (env 10) 9,34
($) Ftecaps (env 20) 5,31
($) Norm amp 3 m (env 10) 6,70
Neur ost op Compl ex (Lacer)
Cps, por u: benfotiamina 60 mg, acetato de hi
droxocobalamina 0*5 mg, clorhidrato de pirido
xina 350 mg.
($) caps duras (env 20) 6,24
A11E Compl ej o de l a vi t ami na B
La levadura de cerveza (Saccharomyces cerevisiae)
es rica en vitaminas del grupo B, por lo que seha
utilizado como suplemento por v.o.
miento del dficit del complejo B, excepto d
ficit devitamina B1.
dividuales.
Levadur a de cer veza ( Saccha
romy c es c erevisiae)
Preparado rico en vitamina B. En general, es pre
ferible usar vitaminas especficas y. cuando la si
tuacin lo requiera, un preparado polivitamnico
con dosis conocidas y estables de cada elemento.
Posol: Oral: Se han empleado dosis de 250-1.000
mg/ 12-24 h.
FM Levadur a de Cer veza (Frmula Magistral)
caps 250 mg (env 100)
Ni cot i nami da ( Niac inamda)
Es un componente de las enzimas NAD y NADP,
y se forma a partir del cido nicotnico (vitamina
PP). El dficit de nicotinamida (pelagra) es raro y
normalmente se asocia a carencias nutritivas o
abuso de alcohol. En nuestro mercado farmacu
tico slo existe comercializada en asociacin con
vitaminas del complejo B (en estos complejos vita
mnicos se prefiere utilizar nicotinamida, ya que
el cido nicotnico produce vasodilatacin). Los
requerimientos diarios fisiolgicos se reflejan en
la Tabla A.4 (pg. 110).
A11E1 Compl ej o B + Ot r as
sust anci as
Ver introduccin de polivitamnicos (pg. 110).
dividuales.
Becozyme C For t e (Bayer)
Grag, por u: biotina 0*15 mg, pantotenato de calcio
25 mg, nicotinamida 50 mg, clorhidrato de piri-
doxina 10 mg, riboflavina 15 mg, mononitrato
de tiamina 15 mg, cianocobalamina 10 mcg,
cido ascrbico 200mg, (sacarosa), (lactosa).
Posol: Oral: 1-3grag/ dia.
$ grag(env 30) 9,44
Lacer dermol Compl ex (Lacer)
Caps, por u: benfotiamina 50 mg, biotina 1 mg,
pantotenato de calcio 50 mg, cianocobalamina
100 mcg, clorhidrato de piridoxina 5 mg, retinol
40.000 Ul.
Posol: Oral: Inicialmente 3 cps/ da; mantcnim:
1-2cps/ da.
S caps (env 30) 10,27
A U F Vi t ami na B12
Ver Grupo B03B (pg. 196).
A11G Vi t ami na C
El dficit de vitamina C (cido ascrbico)
produce escorbuto, afectndose principal
mente la estructura del colgeno. No se
han realizado ensayos clnicos bien dise
ados que demuestren la utilidad de dosis
elevadas de vitamina C (1-3 g) en la reduc
cin de los sntomas del resfriado comn y
la gripe, por lo que no se recomienda su
uso en estas situaciones.
Requeri mi entos di ari os f i si ol gi cos:
NIOS: 35-60 mg; adul tos: 60 mg.
A11G1 Vi t ami na C sol a
Ascrbi co, ci do (Vitamina C)
Vit ami na hi drosol ubl e ut i l i zada en prof i l axi s
y t rat ami ent o de escorbut o.
Indi c: Prevencin y tratamiento del dficit
de vitamina C (escorbuto). No aprobado:
A cidificacin urinaria en nios, en al
gunas situaciones.
Posol : Oral : Requerimientos diarios fisio
lgicos: Ver Tabla A.4 (pg. 110).
Prevencin: 50-75 mg/ da.
Tratamiento: 100 mg/8 h x 1 sem; des
pus 100 mg/ da x varias sem, aunque se
han llegado a emplear dosis de 1-2g/ da i.v.
x 2 das seguidos de 500 mg/ da x 1 sem.
gicos: Ver Tabla A .4 (pg. 110). Defi
ciencia: 100-300 mg/ da v.o., i.m. i.v.,
durante al menos 2 sem. A cidificacin
urinaria: 500 mg/ dosis v.o. cada 6-8h.
Equiv. gotas: got 200 mg/ ml: 1 mi - 20 got; 1
got =10mg.
Ef e c t 2 o s : La ingesta de cantidades 1 g/
da puede favorecer la apari ci n de:
clculos renales de oxalato, uricosuria, ex
cesiva absorcin de hierro, diarrea e inter
ferencia con los anticoagulantes.
P r e c a u c : Antecedentes de nefrolitiasis, hi-
peoxaliuria, hipercalciuria.
S i t u a c . e s p e c . : Gest: Uso aceptado. FDA: A
(C a dosis altas). El acostumbramiento del feto a
dosis altas durante la gestacin puede producir
escorbuto en el neonato.
Lact: Se aconseja suplementar slo si existe pobre
estado nutricional.
I nteracc: Ver Sccc III.2, cido ascrbico.
SD: Diarrea, urolitiasis. Tratamiento sintomtico.
Vigilar: Cristaluria.
* Ac i d o As c o r b l c o Ba ye r (Bayer)
amp 1 g/ 5 mi (env 6) 4,92
$ Aci d o As co r bi co Ph No r d (Pharma Nord Esp)
comp 750 mg (env 30) 4,75
S Ce b i o n (Merck)
sobr 1 g (env 12) 4,20
sobr 500 mg (env 12) 4,05
$ Re d o x o n (Bayer)
comp mstic 500 mg (env 30) 11,90
Limn comp eferv 1 g (env 15) 4,95
Limn comp eferv 1 g (env 30) 11,90
Naranja comp eferv 1 g (env 15) 6,99
Naranja comp eferv 1g (env 30) 11,90
A11G2 Asoci aci ones Vi t A+C
Indie: Se han empleado en la prevencin y trata
miento del dficit de vitaminas A y C.
dividuales.
Vi comi n A C (Omega Ph Esp)
Sobr, por u: cido ascrbico 150 mg, palmitato de
retinol 1.250 Ul, (sacarina).
Posol: Oral: 1-2sobr/ da.
$ sobr 3g (env 20) 4,44
A11H Ot r as vi t ami nas sol as
A11H1 ci do ni cot i ni co
Se emplea como hipolipemiante (ver pg. 212).
En complejos vitamnicos no suele utilizarse, ya
que produce vasodilatacin (en stos, seemplea la
nicotinamida, mejor tolerada).
A11H2 Vi t ami na B6
El dficit aislado de piridoxina es muy
raro, y se da slo junto con el de otras vita
minas del complejo B, como en pacientes
A l l VITAMINAS 123
con malabsorcin intestinal o abuso de al
cohol. Sin embargo, su utilizacin puede
estar alterada debido a trastornos genticos
o interacciones medicamentosas.
Pi ri doxi na (Vitamina B6)
Vitamina hidrosoluble utilizada como profi
laxis y tratamiento de estados carenciales
y, empricamente, en otros procesos (ver In
dicaciones). Usualmente se administra
como clorhidrato, aunque tambin se em
plean otras sales como cetoglutarato o fos-
foserinato.
Indi e: Prevencin del dficit y neuropata
perifrica asociada a isoniazida u otros
frmacos (pirazinamida, hidralazina, ciclo-
serina, penicilamina), trastornos metab-
licos congnitos, convulsiones piridoxina
dependientes, alcoholismo crnico, intoxi
cacin alcohlica aguda, anemia sidero-
blstica idioptica.
Ver Tabla A.4 (pg. 110).
Terapi a del df i ci t de pi ri doxi na: 10-20 mg/
da v.o. x 3 sem, seguido de 2-5 mg/ da,
en preparados multivitamnicos, x varias
sem.
Int oxi caci n aguda por i soni azi da: se admi
nistra una dosis de piridoxina igual a la
dosis de isoniazida ingerida. General
mente, 1-4 g de piridoxina i.v., seguido
por 1 g i.m. cada 30 min hasta completar
la cantidad total.
Asoci ada al t rat ami ent o con i soni azi da u
ot ros f rmacos: Prevencin de polineuro-
pata: 25-50 mg/ da v.o. Polineuropata
franca: 100-200 mg/ da v.o. sin suspender
la isoniazida.
Met abol opat as congni t as: 100-250 mg/ da
v.o.
Anemi a sl derobl st i ca i di opt i ca: 200-400
mg/ da v.o. x 1-2 m; si hay mejora, se re
duce a 30-50 mg/ da, dosis que se man
tiene durante toda la vida.
Sndrome pl ri doxi na-dependi ent e: 10-250
mg/ da v.o., i.v. o i.m.; en algunos pa
cientes pueden requerirse dosis de hasta
600 mg/ da.
NIOS: Oral: Requerimientos diarios fisio
lgicos: Ver Tabla A.4 (pg. 110). Defi
ciencia: 5-25 mg/ da x 3 sem, seguido de
1,5-2,5 mg/ da con suplemento multivita-
mnico. Neuritis inducida por frmacos:
1-2 mg/ kg/ da en profilaxis y 10-50 mg/
da en tratamiento. Epilepsia depen
diente de piridoxina: Neonat: 25-50 mg
dosis nica i.v.; NI OS: 100 mg dosis nica
i.v., seguida de 100 mg/ 24 h v.o. Anemia
sideroblstica: 50-200 mg/ da v.o.
Ef ect 2os: Nuseas, cefalea, somnolencia,
parestesias, neuropata perifrica sensorial
y sndromes neuropti cos tras trata
mientos prolongados con dosis altas (50
mg-2 g/ da). Dolor local, tras administra
cin i.m. Convulsiones, tras la administra
cin de dosis i.v. altas.
P r e c a u c : No administrar a dosis >5 mg/
da en pacientes tratados con levodopa
sola, ya que aumenta la velocidad de me-
tabolizacin de levodopa a dopamina y
sta no atraviesa la barrera hematoencef-
lica. No interacciona cuando se admi
nistra levodopa con carbidopa.
Si t u a c . e s p e c . : Gest: Uso aceptado. Algunos
autores aconsejan suplementacin a dosis bajas a
moderadas por aumento de la demanda. La ad
ministracin de dosis altas durante el embarazo
se asocia a la aparicin de convulsiones neona
tales. FDA: A (C a dosis altas).
Lact: Compatible, aunque puede interferir con la
lactancia al inhibir la liberacin de prolactina.
Slo debe usarse en caso de dficit con repercu
sin clnica.
Interacc: Ver Secc III.2, Piridoxina.
SD: Ataxia, neuropata sensitiva. Tratamiento sin
tomtico. Vigilar: Clnica neurolgica.
Co n t r a i n : Hipersensibilidad a piridoxina.
[Clorhidrato]:
* Be n a d o n (Bayer)
amp 300 mg/ 2 mi (env 6)
comp 300 mg (env 20)
[Cetoglutarato]:
* Co n d u c t a s a (Teofarma SRL)
caps 153,4 mg (env 30)
sol 153,3 mg/ 5 mi (fras 150 mi)
3,87
4,06
2,78
3.12
3.12
A11H3 Ot ras vi t ami nas sol as
Bi ot i na (Vitamina H, Vitamina B8)
Factor vitamnico utilizado en sndromes caren
ciales de biotina (muy raros), y en algunas altera
ciones metablicas (ver Indicaciones).
I ndi c: Se ha empleado en sndromes carenciales
generales o especficos, dficit de biotinidasa y
dficit mltiple de carboxilasas.
Posol : Oral , I.m., l .v.: Se han empleado dosis de 1-5
mg/ 12-24 h.
NIOS: Oral, i.m., i.v.: Deficiencia de biotina:
5-20 mg/ da. Deficiencia de biotinidasa: 5-10
mg/ da.
Ef ect 2os: Ocasionalmente, molestias g-i e hiper
sensibilidad.
* Medebi ot i n Fuer t e (Mcdca)
amp 5 mg/ 1 mi (env 10) 4,29
comp 5 mg (env 40) 3,78
Dexpant enol
Factor vitamnico que se emplea, en forma de po
livitamnicos, en deficiencias globales del grupo
de la vitamina B. Uso como monofrmaco dudo
samente efectivo.
I n d i c : Esencial para el metabolismo de cidos
grasos, pero no se han observado sntomas cl
nicos por su dficit, cxccpto en asociacin con
otras vitaminas del complejo B.
Posol: I.m., s.c., I.v.: 1amp/ 24-48 h. Se han llegado
a emplear 500 mg/6h durante periodos cortos.
Efect 2os: Ocasionalmente, hipersensibilidad y
trastornos digestivos.
Si t uac. e spe c.: Gest : FDA: A (C a dosis
altas).
Lact: Se elimina en la leche. Se aconseja suple-
mentar slo si pobre estado nutricional.
S Bepant hene (Bayer)
amp 500mg/ 2mi (env 3) 2,48
amp 500mg/ 2mi (env 6) 6,95
Tocof erol (Vitamina E)
Vitamina liposolubleutilizada en profilaxis y trata
miento deestados carenciales.
Indic: Prevencin y tratamiento del dficit de vi
tamina E en nios prematuros y en pacientes
con esteatorrea (reseccin intestinal, enfermedad
celiaca, fibrosis quistica, obstruccin biliar, ci
rrosis).
Posol: Requer i mi ent os di ar i os f i si ol gi cos: Ve r Tabla
A.4(pg. 110).
Oral : Dficit devitamina E: 800-1.000 mg/ da.
Malabsorcin con esteatorrea: 100 mg/ kg/ da.
Fibrosis quistica: 100-200 mg/ da.
Abetalipoproteinemia: 50-100 mg/ kg/ da.
I.m.: aAnemia hemoltica: 50-100 mg/ da.
Coadyuvante de nutricin parenteral: 50-100
mg 2-3veces/ sem.
NIOS: Oral: >1 a: Fibrosis quistica: 100 m&^da.
Abetalipoproteinemia: 50-100 mg/ kg/ da. Coles-
tasis crnica, atresia biliar: 150-200 mg/ kg/ da.
-I.m.: Prematuros: Complemento de la alimenta
cin: 50 mg 2 veces/ sem.
Efect 2os: Con dosis elevadas, debilidad, fatiga,
dermatitis, alteraciones visuales, diarrea o trom
bosis venosa. En pacientes con dficit de vita
mina K aumenta la incidencia de hemorragias.
Pueden producirse reacciones anafilcticas graves,
hiperlipemia y alteracin de la viscosidad san
gunea debido al excipiente de las amp (aceite de
ricino polietoxilado).
Precauc: A dosis elevadas (>300 mg/ da) puede
potenciar el efecto delos anticoagulantes orales.
S i t u a c . e s p e c . : Gest: FDA: A (C a dosis
altas).
Lact: Se elimina en la leche. Se aconseja suple-
mentar slo si no se cubren necesidades con
dieta.
SD: Astenia, visin borrosa, nuseas, fiatulencia,
diarrea. Vigilar: Observacin clnica.
Contrain: No administrar por va i.v. Alergia al
preparado.
Auxi na E (Chiesi Espaa)
caps 200mg (env 20) 2,58
caps 400 mg (env 30) 4,31
caps 50 mg (env 20) 2,37
Ephynal (Bayer)
amp 100mg/2mi (env 6) 3,90
Tocof ersol n
Profrmaco pegilado hidrosoluble de la vitamina
E (d-<xtocoferol). A bajas concentraciones forma
micelas en el intestino que aumentan la absor
cin de lipidos no polares como las vitaminas li-
posolubles, lo que permite tratar el dficit de vita
mina E en nios con malabsorcin grasa.
Autorizado en circunstancias excepcionales" ya
que, debido a lo infrecuente de los procesos de
indicacin no existe an informacin completa
sobre el mismo.
Indic: Tratamiento del dficit de vitamina E pro
ducido por malabsorcin intestinal en nios con
colestasis congnita crnica o colcstasis heredi
taria crnica, desde el nacimiento (recin nacidos
a trmino) hasta los 16-18a segn la regin.
Posol: Or al : 0,34 ml/ kg/ da (17 mg/ kg/ da de d-a
tocoferol en forma de tocofersoln), con o sin
agua; ajustar la dosis de mantenim segn los ni
veles plasmticos de vitamina E. Estos deben de
terminarse mensualmente durante los primeros
meses de terapia y, despus, a intervalos regulares.
Efect 2os: Fr ecuent es: diarrea. Poco f r ecuent es:
alopecia, prurito, erupciones cutneas; astenia,
cefalea; alteracin de los niveles sricos de Na y
K; aumento de las transaminasas.
Precauc: Monitorizar funcin renal y osmola-
ridad srica. Las dosis elevadas de vitamina E
producen tendencia hemorrgica en pacientes
con dficit de vitamina K y en aquellos tratados
con antagonistas de la vitamina K; en estos
casos, monitorizar el tiempo de protrombina y el
INR y ajustar la dosis del anticoagulante oral.
Contiene metilparahidroxibenzoato sdico
(E-219) y propilparahidroxibenzoato sdico
(E-217), que pueden causar reacciones alrgicas
(posiblemente tardas).
Situac. espec.: IR: No hay datos disponibles.
Precaucin y monitorizar cuidadosamente la fun
cin renal.
I H: No hay datos disponibles. Administrar con
precaucin y monitorizar cuidadosamente la fun
cin heptica en pacientes con IH.
Gest: No hay datos disponibles. Los estudios en
animales no han mostrado toxicidad embriofetal
ni efectos indeseables en el parto ni desarrollo
postnatal. Sopesar riesgo/ beneficio.
Lact: No se sabe si se excreta en leche. Sopesar
ricsgo-bcncficio.
Interacc: El tocofersoln puede aumentar la ab
sorcin intestinal de otras vitaminas liposolubles
(A, D, E, K) o de medicamentos altamente lipofi-
licos (p. cj., esteroides, antibiticos, antihistam-
nicos, ciclosporina, tacrolims) debido a la inhi
bicin de la glicoproteina-P: monitorizar y, en
caso necesario, ajustar dosis.
SD: No se han notificado casos de sobredosis. A
dosis muy elevadas la vitamina E puede causar
diarrea, dolor abdominal y otros trastornos g-i.
Contrain: Alergia al compuesto. Nios prema
turos.
* Vedr op (Orphan Europe)
sol oral 50 mg/ ml (fras 20 mi) H
sol oral 50 mg/ ml (fras 60 mi) H
A11J Ot r as asoci aci ones de
vi t ami nas
Indic, Efect 2os, Precauc, Contrain: Ver compo
nentes individuales.
Lacer der mol (Lacer)
Inf compr l m, por u: biotina 1 mg, pantotenato de
calcio 5 mg, rctinol 14.000 UI , (sacarina).
A12 SUPLEMENTOS MINERALES 125
Posol: Or al : Se ha usado en nios: 1 comp/ da;
administrar despus de las comidas.
S Inf comp disper (env 10) 1,80
Pol i ABE (Lesvi)
Grag, por u: clorhidrato de piridoxina 50 mg, extr
de placenta 100 mg, paimitato de rctinol 5.000
UI, acetato de tocoferol 50 mg, (sacarosa).
Posol: Oral: Adultos: 1-3grag/ da.
Vi t af ar di C B12 (Fardi)
Sobr , por u: cido ascrbico 1 g, hidroxocobala-
mina 500 meg, (sacarosa), (sacarina).
A12 Supl ement o s
mi ner al es ex cl ui do hi er r o
A12A Supl ement os de cal ci o y
f sf or o
Ter api a de l a hi per cal cemi a
Corregir calcemia segn protenas totales o
albmina (ver A pndice 9). La hipercal
cemia suele ser asintomtica y resultar un
hallazgo casual (deteccin con multianali-
zador sistemtico), pero cuando es sinto
mtica (sntomas generales, poliuria-poli-
dipsia, deshi dratacin, fal l o prerrenal,
alteracin del SN C) o >14 mg/ dl consti
tuye una urgencia mdica, debiendo reali
zarse tratamiento inmediato.
Tr at ami ent o agudo. Debe realizarse
hi drataci n con SSF i.v. (i ni ci al mente
300-500 ml/ h, reduciendo ri tmo hasta
100-200 ml/ h), normalmente 3-4 L las pri
meras 24 h para conseguir un balance posi
tivo de al menos 2 L Una vez restaurado
dficit de volemia, continuar la diuresis sa
lina con 100-200 ml/ h, monitorizando ba
lance lquido e iones (Na, K , Ca, Mg) cada
6-12h.
Si la hidratacin produce clnica de so
brecarga de volumen, administrar furose-
mida 10-20 mg/ 6-12 h i.v. En casos de gran
severidad puede realizarse diuresis forzada
con furosemida 80-100 mg/ 2 h i.v. (re
quiere control de PVC y diuresis -sondaje
vesical-), pero para esto es preciso asegu
rarse de que no existe deplecin de vo
lumen y de que la funcin renal es normal.
Las tiazidas estn contraindicadas. Puede
administrarse K, para evitar hipopotasemia,
con prudencia, a no ser que exista oligoa-
nuria o fallo renal severo.
Si tras replecin de volumen persisten
sntomas y calcemia >12 mg/ dl, se debe in
hibir la resorcin sea con bisfosfonatos
(calcitonina). El bisfosfonato ms eficaz
en la hipercalcemia es el pamidronato.
I nicia su accin a las 48 h, y es mx a los 7
das. Debe interrumpirse si la calcemia des
ciende >2-3 mg/ dl tras las 2-3 primeras
dosis o si se normaliza.
La cal ci toni na (de salmn o humana)
se emplea slo en el inicio del tratamiento
de la hipercalcemia severa en espera del
efecto de los bisfosfonatos o en preopera
torio inmediato de hiperparatiroidismo. Es
ms eficaz en hipercalcemia por inmovili
zacin, tirotoxicosis e intoxicacin por vi
tamina D.
El nitrato de galio, un potente antirre-
sortivo, es una alternativa al pamidronato
en hipercalcemia tumoral, pero no debe
emplearse si existe insuficiencia renal. La
pl i cami ci na (mitramicina) es menos po
tente y ms txica (nefrotoxicidad, hepato-
toxicidad, trombopenia), por lo que ya no
se emplea.
Ot r as medi das t er aput i cas. Los
esteroides son tiles en las neoplasias he-
matolgicas, hipervitaminosis D y enferme
dades granul omatosas. Comienzan su
efecto en das. En general no son tiles en
otras neoplasias ni en el hiperparatiroi
dismo. Suele emplearse prednisolona 1-1,5
mg/ kg/ 24 h i.v. (o metilprednisolona o
hidrocorti sona a dosis equipotentes), re
partidos en 2-3 dosis x 3-5 das.
En caso de insuficiencia renal debe con
siderarse dilisis. La administracin de fos
fato i.v. o EDTA disdico es muy peli
grosa y ha ca do en desuso, debiendo
considerarse slo en situaciones de hiper
calcemia extrema que amenaza la vida
cuando han fallado todas las otras me
didas. La i ndomctaci na, a dosis de 25
mg/6 h v.o. o parenteral slo es eficaz en
uno de cada 5 casos.
Tr at ami ent o cr ni co. Cuando la hi
percalcemia se ha normalizado o es crnica
o moderada, debe tratarse el proceso de
base. Adems, debe realizarse hidratacin
oral abundante y mantener movilizacin
adecuada. Valorar medidas hipercalciricas
como aporte suplementario de cloruro s
dico 8-10 g/ 24 h furosemida. Las tia
zidas estn contraindicadas. Pueden admi
nistrase suplementos orales de fsforo si
fosforemia <3 mg/ dl. Debe restringirse la
ingesta de calcio, y administrar quelantes
intestinales (celulosa-fosfato, 5 g/8 h v.o. o
en enema) si existe hiperabsorcin intes
tinal. Puede ser preciso administrar predni-
sona y/ o bisfosfonatos v.o. segn la causa.
Ter api a de l a hi pocal cemi a
Corregir calcemia segn protenas totales o
albmina (ver Apndice 9). Cuando la hi-
Abrevlaturas. ver Contraportada
pocalcemia es sintomtica (tetania, hiperre-
flexia, sntomas de SNC), debe tratarse de
forma inmediata.
Tr at ami ent o agudo en adul t os.
Debe seguirse la siguiente pauta:
Admi ni st r aci n i .v. i ni ci al . 100-300 mg de
calcio elemento en forma de gluconato cl-
cico (1-3 amp de 10 mi al 10%) o cloruro
calcico 10% (aprox. 5-15 mi sol al 10%) di
sueltos en 100 mi de G5% a pasar en 10-15
min. No se debe mezclar con sol. bicarbo-
natada por riesgo de precipitacin. El clo
ruro de calcio produce mayor irritacin ve
nosa y necrosis de tejidos blandos si se
extravasa.
Mant eni mi ent o. Continuar despus con
una infusin i.v. de mantenimiento dilu
yendo la sal de calcio elegida (gluconato
3-4 amp de 10 mi o cloruro 10% 1 amp de
10 mi) en 500 mi de G5% a ritmo de 2-4
mg de Ca elemento/ kg/ h. M onitorizar
calcemia/6 h hasta la correccin del dficit,
modificando cuando sea preciso el ritmo
de infusin.
Si la hipocalcemia no se resuelve, sospechar
la presencia de hipomagncscmia; si existe,
se debe tratar sta primero (ver pg. 136).
I n i c i a r l a a d m i n i s t r a c i n o r a l de Ca, y vit
D si es preciso, tan pronto como sea po
sible limitando al tiempo la ingesta de fs
foro.
Trat ami ent o cr ni co en adul t os.
Los requerimientos de Ca y vit D son va
riables y deben individualizarse en cada pa
ciente. Suelen requerirse 1-4 g/ da de Ca
elemento. Debe mantenerse constante la in
gesta de calcio para ajustar el suplemento
necesario segn calcemia. Suele requerirse
vitamina D adicional y/ o diurticos tiaz-
dicos segn el diagnstico.
Hi pocal cemi a en el ni o. La hipo
calcemia neonatal (RN a trmino <8 mg/
di; pre-trmino <7 mg/ dl) no se trata en el
nio sano asintomtico. Al nio de riesgo
o con sndrome de hiperexcitabilidad se le
trata con calcio a dosis de mantenimiento
(ver ms abajo). En caso de crisis, se admi
nistra calcio en bolo i.v. seguido de dosis
de mantenimiento (bolo i.v.: gluconato
clcico 10% 2 ml/ kg i.v. a 1 ml/ min con
control de frecuencia cardiaca; mantenim:
4-8 ml/ kg/ da i.v. hasta normocalcemia, ba
jando entonces la dosis a la mitad x 24 h y
despus, por v.o., 4 ml/ kg/ da en 4-6 dosis
(en cada bibern). Debe controlarse cal
cemia cada 12 h y a las 24 h del cese del
tratamiento.
La hi pocal cemi a en ni os se trata
segn el grado de repercusin clnica. Si
es asintomtica, administrar gluconato cl
ci co 10% en perfusin i.v. continua 5-10
ml/ kg/ da (45-90 mg/ kg/ da de Ca ele
mental) con un mx de 1.600 mg/ da. Si se
resuelve, pasar a dosis de mantenimiento.
Si es si ntomti ca (habitualmente con
[Ca inico] <3 mg/ dl o [Ca total] <6 mg/
di), se administra gluconato clcico 10%
en bolo inicial de 2 ml/ kg (mx 20 mi) en
10-15 min diluido al 50% en G5%, si
guiendo despus con perfusin como en la
hipocalcemia asintomtica.
Cuando la calcemia se normaliza, se
pasa a dosis de mantenimiento con las ne
cesidades basales diarias de Ca, bien orales
(200-500 mg/ da en lactantes <2 a, 1.300
mg/ da en adolescentes), bien i.v. (100-300
mg/ da 10-30 ml/ da de gluconato cl
cico 10% independientemente de la edad).
Si la calcemia no se corrige en 24-48 h y
no se dispone de la posibilidad de deter
minar magnesemia, sospechar hipomagne-
semia y administrar Mg.
Ter api a de l as al t er aci ones
del f sf oro
Hi perf osf at emi a. Puede ser aguda la
asociada a rabdomiolisis, sndrome de lisis
tumoral, sobrecarga de fosfatos o acidosis
metablica o respiratoria. Suele resolverse
espontneamente en <12 h si la funcin
renal es normal y no coexiste hipocalcemia
si ntomti ca. La acetazolamida, 15 mg/
kg/ 3-4 h v.o. puede incrementar la excre
cin renal de fosfato. La administracin de
suero salino aumenta la fosfaturia, pero
puede agravar la hipocalcemia. Si existe in
suficiencia renal y/ o hipocalcemia severas
puede ser necesaria dilisis, aunque su efi
cacia es escasa.
La hi perfosfatemi a crni ca normal
mente se asocia a i nsuficiencia renal, y
tambin a hipoparatiroidismo o seudohi-
poparatiroidismo. Se trata con quelantes
de fsforo. En la insuficiencia renal se usa
calcio oral (0,5-1 g/8 h de calcio elemento)
con las comidas, para mantener calcemia
<11 mg/ dl, fosforemia 4,5-6 mg/ dl y pro
ducto calcio-fsforo <60. Si persiste hiper
fosfatemia con dosis de calcio que causan
hipercalcemia, se trata con hidrxido alu-
mni co (algeldrato) 3-4 g/ da, aunque su
uso prolongado puede causar absorcin de
Al y toxicidad. Las sales de magnesio estn
contraindicadas en la insuficiencia renal.
En pacientes con I R crnica en hemo-
dilisis se ha empleado el sevclamero, un
quelante del fsforo de administracin oral
de reciente introduccin, aunque todava
existe poca experiencia de uso.
Hi pof osf at emi a. Puede deberse a inani
cin prolongada, hiperaldosteronismo, tra
tamiento crnico intensivo con anticidos
alumnicos, dficit de vitamina D o corti-
coides. Si es moderada (1-2,5 mg/ dl) debe
intentarse la correccin de la causa subya
cente. Si persiste, puede aadirse fosfato
oral en cantidad no superior a 2 g/ da, di
v i di do en 3-4 dosi s. M on i tor i z ar
fosfatemia/ 24 h y retirar los suplementos si
fosforemia >2,5 mg/ dl. La diarrea es el
efecto adverso ms frecuente.
La hi pofosfatemi a severa (<1 mg/ dl)
sintomtica puede requerir administracin
i.v. de fosfatos si no es posible la va oral.
Suelen emplearse fosfato sdico o fosfato
potsico administrados i.v. en 6 h (ver
dosis en pg. 74), monitorizando estrecha
mente Ca, P, Na, K y Cr despus de cada
dosis y repitindola hasta que fosforemia
>2,5 mg/ dl. Debe evitarse en especial hiper
fosfatemia (riesgo de hipocalcemia y mets
tasis clcica con fallo renal, hipotensin y
parada cardiorrespiratoria si el producto
Ca x P >60). Puede precisarse correccin de
hipopotasemia e hipomagnesemia frecuen
temente asociadas. Si existe insuficiencia
renal, emplear slo en casos donde sea im
prescindible y con vigilancia extrema. En
la cetoacidosis diabtica slo debe em
plearse fosfatos i.v. si existe evidencia de
deplecin severa previa. No mezclar ni ad
ministrar conjuntamente soluciones de
calcio y fsforo.
A12A1 Supl ement os de cal ci o
Los requerimientos diarios de calcio va
ran segn la edad y el estado hormonal (y
segn los distintos autores). Los habitual
mente recomendados son:
1. Lact <6m: 210 mg/ da.
2. N ios 6-12 m: 270 mg/ da.
3. N ios 1-3 a: 500 mg/ da.
4. N ios 4-8 a: 800 mg/ da.
5. N ios 9-18 a: 1.300 mg/ da.
6. M ujeres adultas: (a) <50 a: 1.000 mg/
da, elevndose a 1.200-1.500 mg/ da du
rante gestacin y lactancia.
(b) 50-65 a: 1.500 mg/ da si no toman es-
trgenos, y 1.000 mg/ da si los toman.
(c) >65 a: 1.500 mg/ da tomen o no te
rapia estrognica sustitutiva.
7. Varones adultos: (a) <65 a: 1.000 mg/ da.
(b) >65 a: 1.500 mg/ da.
Estas necesidades se cubren mediante la
ingesta de una cantidad adecuada de lc
teos, siendo tambin ricos en calcio las
verduras y los pescados marinos. Estos re
querimientos deben ser especialmente ob
servados en situaciones de mayor demanda
como embarazo y lactancia.
Las mujeres postmenopusicas y las per
sonas de edad avanzada tienen requeri
mientos de calcio ms elevados y, sin em
bargo, con frecuencia se observa que su
dieta resulta insuficiente para proporcionar
las necesidades diarias. Cuando ste sea el
caso, est indicado el uso de suplementos
orales de calcio.
En la poblacin senil son frecuentes las
situaciones de enclaustramiento o escasa
exposicin solar. En estos casos, adems de
cal ci o, es preciso asoci ar vi tami na D3
(400-800 U/ da) para prevenir la aparicin
de osteomalacia, proceso que agrava la os
teopenia muchas veces preexistente y eleva
significativamente la morbimortalidad por
fracturas patolgicas.
Las sales de calcio se emplean tambin
para tratar la hipocalcemia asociada a ra
quitismo, osteomalacia o hipoparatiroi
dismo, y la asociada a hiperfosfatemia en
la insuficiencia renal crnica.
Indi c: Prevencin y tratamiento de la osteo
porosis. Suplemento en embarazo y lac
tancia (para prevencin de balance negativo
de calcio). Dietas pobres en calcio. Hipocal
cemia. Hiperfosfatemia en la insuficiencia
renal crnica. Raquitismo, osteomalacia. El
cloruro clcico se emplea tambin en pa
rada cardiaca y arritmias (ver frmaco).
Posol : Dosi s expresadas en cant i dad (mg) de
Ca el ement o (Ver Tabla A.8).
Oral : Prevencin de osteoporosis:
(a) Mujeres premenopusicas: 1.000 mg/
da.
(b) Mujeres postmenopusicas: 1.200-1.500
mg/ da (ver arriba, en requerimientos dia
rios de calcio).
(c) Varones edad avanzada: 1.200-1.500
mg/ da.
Terapia de la osteoporosis: 1.200-1.500
mg/ da, junto a prevencin de cadas, me
didas higinicas y, habitualmente, vita
mina D3 y frmacos antirresortivos.
Suplementos en embarazo y lactancia
(prevencin de balance negativo de calcio):
1.200-1.500 mg/ da.
Hipocalcemia: 1-4 g/ da segn la evolu
cin clnica.
I.v.: Hipocalcemia severa: I nfusin inicial
de 100-300 mg de Ca elemento (glubio-
nato 2-6 amp de 5 mi o cloruro 10% 5-10
mi) en 100 mi de G5% a pasar en 10-15
min; mantenim: 2-4 mg de Ca elemento/
kg/ h (con glubionato 6-8 amp de 5 mi o
cloruro al 10% 1amp de 10 mi diluidos
en 500 mi de G5%); ver terapia de hipo
calcemia.
Parada cardiorrespiratoria y arritmias:
ver calcio, cloruro.
NIOS: Dosis diaria fisiolgica recomen
dada de calcio elemento: 0,5-1,25 mmol/
kg/ da 5-17,5 mmol/ 1.000 Kcal/ da (ver
Tabla A.8 para equivalencias). BH ipocal-
cemia: I.v., con gluconato clcico 10%:
Neonat: 200 mg/ kg/ dosis cada 6-12 h.,
segn calcemia. Nios: inicialmente 100
mg/ kg/ dosis., seguidos de 500 mg/ kg/ da.
Exanguinotransfusin: 0,225 mmol i.v.
por cada 100 mi de sangre intercambiada.
Ef ect 2os: Intolerancia digestiva (nuseas,
vmitos, estreimiento, meteorismo, dia
rrea, hiperacidez de rebote). H ipercal
cemia, hipercalciuria, hipofosfatemia, hi-
pomagnesemia, litiasis renal, fecaloma,
sndrome leche-alcalinos. Por va i.v., bra-
dicardia, arritmias; fibrilacin ventricular
en pacientes con intoxicacin digitlica;
irritacin venosa.
Pr ecauc: Insuficiencia renal leve a mode
rada. Sarcoidosis. E. de Paget. Monitorizar
calcemia regularmente al principio del tra
tamiento. El producto cal ci o-fsforo
nunca debe exceder de 60. Evitar suple
mentos de calcio adicionales al elegido.
Si t uac. espec.: Int eracc: Las sales de calcio
pueden disminuir la absorcin de algunos pro
ductos por quelacin (fenitona, sales de hierro,
bisfosfonatos, tetraciclinas), debido a ello hay
quesepara su administracin al menos 4 h de la
delos frmacos citados. El tratamiento concomi
tantecon tiazidas puede favorecer hipercalcemia.
SD: Manifestaciones de hipercalcemia. Trata
miento: Puederequerirse la administracin de so
luciones salinas y furosemida i.v. Vigilar: Cal-
ccmia, funcin renal, equilibrio hidrorelectroltico,
clnica deSNC.
Cont r ai n: Insuficiencia renal severa, hiper-
calcemia, hipercalciuria severa, litiasis
renal. En resucitacin cardiopulmonar, si
existe fibrilacin ventricular o intoxica
cin digitlica.
Cal ci o, carbonat o
Supl ement o de cal ci o de admi ni st raci n
oral . Es la sal de cal ci o de el ecci n i ni ci al
por v.o.
Posol : Ver arriba, Suplementos de calcio y
Tabla A.8.
Or al : Hipocalcemia: 2,5-10 g/ da (equiv. a
1-4 g/ da de Ca2* elemento) repartidos en
varias tomas.
Osteoporosis: 3-3,75 g/ da (equiv. a
1.200-1.500 mg/ da de Ca2* elemento) re
partidos en 1-2 tomas. Ver situaciones es
pecficas arriba, en Suplementos de calcio.
Embarazo y lactancia (cuando est indi
cado, para prevencin de balance negativo
de Ca): 3-3,75 g/ da (equiv. a 1.200-1.500
mg/ da de Ca2* elemento) repartidos en
1-2tomas.
NIOS: Ver arri ba, en Suplementos de
calcio.
* Cal ci o Recordat i (Recordati Esp)
sobr 3 g (eq Ca 1,2g) (env 30) 7,31
* Caosl na (Ern)
sobr 2,5 g (EQ^1 g Ca) (env 24) 2,76
sobr 2,5 g (EQ_1 g Ca) (env 60) 5,50
* Carbocal (Farmasierra Labo)
comp 1,5 g (EQ^600 mg Ca) (env 60) 6,53
* Ci mascal (Belmac)
comp mastic 1,5g (EQ600 mg Ca) (env 60) 7,88
* Densi cal (Italfarmaco)
comp mastic L5g (EQ600 mg Ca) (env 20) 3,15
comp mastic 1,5g (EQ600 mg Ca) (env 60) 7,88
Mast i cal (Nycomed Pharm)
comp mstic l,25g(EQ_500mgCa)(env60) 3,54
comp mstic 1,25g (EQ500 mg Ca) (env 90) 5,01
* Nat ecal (Italfarmaco)
comp mastic 1,5g (600 mg Ca) (env 20) 3,15
comp mastic 1,5g (600 mg Ca) (env 60) 7,88
Cal ci o, cl or ur o
Supl ement o de cal ci o de admi ni st raci n i.v.
I n d i c : Hipocalcemia severa. Parada cardiaca
no respondedora a adrenalina, arritmias
severas asociadas a hiperpotasemia, hiper-
magnesemia o hipocalcemia, toxicidad se
vera por bloqueantes de los canales del
calcio.
Posol : Ver tratamiento de la hipocalcemia
(pg. 121), sales de calcio y Tabla A.8.
l .v.: H ipocalcemia severa: infusin inicial
de 5-10 mi en 100 mi de G5% a pasar en
10-15 min; mantenim: 2-4 mg de Ca ele-
mento/ kg/ h (con 1amp de 10 mi diluida
en 500 mi de G5%).
Parada cardiaca, arritmias en hiperpota
semia, hipermagnesemia o hipocalcemia,
toxicidad por bloqueantes de canales del
calcio: amp al 10%: 2-5 mi lentamente
(1-2 ml/ min); repetible a los 5 min. Em
plear dosis ms bajas si impregnacin di
gitlica.
NIOS: H ipocalcemia severa: 10-20 mg/
kg/ dosis; repetir si precisa cada 4-6 h.
Parada cardiaca, arritmias: 10-20 mg/ kg;
repetir si es preciso a los 10 min.
Prepar: Infusin i.v.: Diluir en SSF o G5%.
* Cl oruro Cal ci co Braun (Braun Medical)
amp 10% 10 mi (env 100) 40,09
Cal ci o, f osf at o
oral . Perf i l si mi l ar al carbonat o cl ci co.
Posol : Ver sales de calcio y Tabla A.8. Es
preferible usar el preparado en sobr, ya
que con la emul s habra que tomar 125
ml/ da (>1 fras/ 3 das) para proporcionar
1g Ca2* elemento/ da.
Oral : H ipocalcemia: 1-3 sobr/ da repar
tidos en varias tomas.
Tabl a A.8. Cont eni do en calci o (Ca2*) el ement o de los preparados comerci al es ms empl eados.
Sal de cal ci o Present aci n Peso sal Ca2* el ement o Va de
por uni dad por uni dad * admn.
Nombre comerci al (mg) (mg) (mmol ) (mEq)
CARBONATO
Calcio Recordati sobr 3.000
Caoslna sobr 2.500
Carbocal comp 1.500
Cimascal comp mastic 1.500
Densical comp mastic 1.500
Masticai comp mastic 1.250
Natecal 600 comp mastic 1.500
CLORURO
Cloruro Clcico Braun amp 10 mi
(al 10%)
1.000
FOSFATO
Calcio 20 Emuls emuls 104/5 mi
Ostram sobr 3.300
GLUCONATO
Suplecal
PIDOLATO
amp 10 mi
(al 10%)
1.000
Ibercal comp eferv 1.852
sobr 3.750
sol 500/5 mi
Tepox Cal sobr 3.750
HIDROXIAPATITA
Osteopor comp recub 830
CARB0NAT0-LACT0GLUC0NA70
Cal dum Sandoz Fort e comp eferv 3.240
* Equi val enci as: 1 g = 25 mmol = 50 mEq de Ca el ement
** pol vo (med: medi da).
Osteoporosis: 1 sobr/ da.
de Ca): 1 sobr/ da.
NI OS: Ver arri ba, en Supl ementos de
calcio.
* Calcio 20 Emulsion (Madariaga)
emuls101,4mg (41^66mg Cay5mi (fes 3C0mi) 275
* Ostram (Faes)
sobr 3,3 g (equiv 1,2 g Ca) (env 30) 7,52
Cal ci o, gl uconat o
Supl ement o de cal ci o de admi ni st raci n i.v.
Indic: Hipocalcemia severa. Como aditivo
en nutricin parenteral.
Po s ol : Ver tratamiento de la hipocalcemia
(pg. 125), sales de calcio y Tabla A .8.
l .v.: Hipocalcemia severa: infusin inicial
de 1-3 amp 10% 10 mi diluidas en 100-250
mi G5% a pasar en 10-15 min; mantenim:
1.200 30 60 oral
1.000 25 50 oral
600 15 30 oral
600 15 30 oral
600 15 30 oral
500 12.5 25 oral
600 15 30 oral
182 4,56 9,12 i.v.
41,6/5 mi 1,04/5 mi 2,08/5 mi oral
1.276 32 64 oral
93 2,32 4,65 i.v.
250 6,25 12,5 oral
506 12,6 25,2 oral
67,5/5 mi 1,68/5 mi 3,36/5 mi oral
506 12,6 25,2 oral
178 4,45 8,9 oral
500 12,5 25 oral
2-4 mg de Ca elemento/ kg/ h (con 2-3 amp
10% 10 mi diluidas en 500 mi de G5%).
* Supl ecal (Braun Medical)
amp 10% 10mi (9,2 mg Ca/ mi) (env 100)H -
Cal ci o, pi dol at o
oral . Preci o muy el evado en comparaci n
con ot ras sal es de cal ci o para cont eni dos
equi val ent es de Ca!* el ement o. Quedara
como al t ernat i va a i nt ent ar cuando no se
t ol ere ni ngn ot ro compuest o de cal ci o mo-
nocomponent e o en asoci aci ones -si t ua
ci n i nf recuent e-.
Posol : Ver sales de calcio y Tabla A .8.
Or a l : Hipocalcemia: 7,4-29,6 g/ da (equiv.
a 1-4 g/ da de Ca* elemento) repartidos
en varias tomas.
Osteoporosi s: 9,2-11 g/ da (equiv. a
1.200-1.500 mg/ da de Ca*' elemento) re
partidos en 1-2 tomas. Ver situaciones es
pecficas arriba, en Suplementos de calcio.
de Ca): como en osteoporosis.
NIOS: Ver arri ba, en Supl ementos de
calcio.
* I b er ca l (Merck)
comp cfcrv 1,852g (Eq 250 mg Ca) (env 30) 6$1
sobr 3,75 g (Eq 500 mg Ca) (env 20) 10,01
sobr 3,75 g (Eq 500 mg Ca) (env 30) 12,79
sol 500mg/ 5mi (Eq 62^mg Ca) (fras250mi) 4,48
* Te p o x Ca l (Stada)
sobr 3,75 g (env 20) 10,01
sobr 3,75 g (env 30) 12,79
Os e n a -h i d r o x i a p a t i t o
Complejo de hidroxiapatito y protenas de
la matriz sea que contiene calcio, fsforo y
flor. Se ha invocado que posee accin te
raputica por su contenido en protenas
seas, adems de por el calcio de la hi-
droxiapatita. Existen algunos estudios a
corto plazo (1,5-2 a) sobre variables inter
medias (densidad mineral sea medida por
densitometra) que demuestran una menor
prdida de masa sea en postmenopu-
sicas frente a controles, pero no se conoce
su eficacia a medio-largo plazo, ni si es
capaz de disminuir la tasa de fracturas.
Precio elevado.
I ndic: Se emplea en prevencin y trata
miento de la osteoporosis postmenopu-
sica (vase arriba, en definicin del fr
maco).
Posol: Oral: La dosis habitualmente em
pleada en los ensayos clnicos es de 3,2 g/
da en 2 tomas (2 comp recub/ 12 h u 8
grag/ 12 h 1 medida polv/ 12 h). Ver con
tenido en calcio en la Tabla A.8.
Efect 2os, Precauc, Contrain: Ver sales
de calcio.
* Os t e o p o r (Pierre Fabr Ib)
Asoci aci ones de sal es de cal ci o
Cal ci um Sandoz (Novartis Cons)
Compr i m, por u: carbonato de calcio 300 mg, glu-
bionato decalcio 294 g, (sacarosa), (sacarina).
Posol: Ver sales decalcio y Tabla A.8.
Oral: Hipocalcemia: 2-8 comp eferv/ da repar
Osteoporosis: 2-3 comp eferv/ da repartidos en
varias tomas.
Embarazo y lactancia (cuando est indicado,
para prevencin de balance negativo de calcio):
2-3comp eferv/ dia repartidos en varias tomas.
Indic, Efect 2os, Precauc, Contrain: Ver sales de
calcio.
* comp eferv 500 mg (env 30) 3,76
* comp cfcrv 500mg (env 60) 7,43
A12A2 Asoci aci ones de cal ci o +
vi t ami na D
La ventaja de estas asociaciones es la comodidad
de administracin, que facilita el cumplimiento
(dado que se trata de tratamientos crnicos) y
puede disminuir la tasa de errores de administra
cin que muchas veces resulta del uso srparado de
calcio y vitamina D3 (got).
Su inconveniente es que no permiten modi
ficar cada componente por separado. Por ello, su
principal utilidad es la prevencin y tratamiento
de la osteoporosis. Tambin pueden ser tiles en
la prevencin de osteomalacia por dficit de vita
mina D en pacientes enclaustrados (generalmente
ancianos) y/ o malnutridos.
Si se opta por elegir una asociacin de calcio +
vit D3, debe tenerse en cuenta la cantidad diaria
de calcio elemento y vitamina D3 que ha demos
trado eficacia contrastada en la prevencin de
fracturas (ver Terapia de la Osteoporosis, pg.
473), asi como sopesar la posible necesidad de aso
ciar un tratamiento antirresortivo.
Si existen otras enfermedades del metabolismo
fosfoclcico, o existen enfermedades o trata
mientos concomitantes que obliguen a individua
lizar las dosis, es preferible emplear preparados se
parados de calcio y vit D3.
Indic: Prevencin y tratamiento de la osteopo
rosis, solas o asociadas a otros tratamientos anti-
rresortivos. Prevencin de osteomalacia en an
cianos con dicta irregular y escasa exposicin
solar.
Posol: Vase el recomendado por el fabricante en
cada compuesto, donde adems se indica la can
tidad de calcio elemento y vitamina D3 por
unidad de prescripcin.
Efect 2os, Precauc, Contrain: Ver Suplementos
de calcio (pg. 127) y vitamina D (pg. 115).
Consultar el contenido en otros componentes de
algunas de las asociaciones incluidas en este ep
grafepara evaluar su perfil de posibles efectos in
deseables.
Bonesi l D Fi as (Gebro Pharma)
Comprim, por u: carbonato calcico 1.500 mg, cole-
calciferol 400 UI.
Ca e l e m e n t o : 600 mg/ comp.
V i t a m i n a D3: 400 UI/ comp.
* comp bucodisp 1500mg/ 400UI (env 60) 11,16
Cal ci ai D (A lacan)
Comprim, por u: carbonato de calcio 1.500 mg, co
lecalciferol 400 UI.
Ca e l e m e n t o : 600 mg/ comp.
V i t a m i n a D3: 400 UI/ comp.
* comp mstic 1500 mg/ 400UI (env 60) 11,16
Cal ci magon D (Nycomed Pharm)
Comp mstic, por u: carbonato de calcio 1250 mg,
colecalciferol 400 UI.
Ca e l e m e n t o : 500 mg.
V i t a m i n a D3: 400 UI.
Posol: Oral: 2 comp/ da.
Cal ci o 20 Compl ex (Madariaga)
Emuls, por 5 mi: cido ascrbico 5 g, fosfato de
calcio 8355 mg, pantotenato de calcio 167 mg,
c i ano co bal ami na 330 meg, col ecal ci f er ol 166 mg,
p a l mi t at o de r c t i n o l 500 U l , (c i c l a mat o ), (saca
r i na).
Ca e l e m e n t o : 100 mg/ 15 mi .
V i t a m i n a D 3: 498 UI / 1 5 mi .
Po s o l : Or al : I c u c h gde (15 m l )/ 8 h, despus de
l as co mi das.
S emul s (f ras 250 m i ) 7,81
Cal ci o 20 Fuer t e (Madariaga)
Emul s, por 5 mi : f osf at o de cal ci o 150 4 mg, col ecal -
ci f er ol 166* 6 mg, (ci cl a mat o ), (sacar i na).
Ca e l e m e n t o : 180 mg/ 15 mi .
Vi t a m i n a D 3: 498 UI / 1 5 mi .
Poso l : Or al : 1 cu ch gdc (15 m l )/ 8 h , despus de
l as comi das.
NIOS: 10 ml / 8 h.
* emul s (f ras 300 m i ) 2,95
Cal ci o D Ar k omedi ca (A rkochim Esp)
Compr i m, por u: car bo nat o de cal ci o 1.380 mg, co
l ecal ci f er ol 400 U I .
Ca e l e m e n t o : 552 m g/ c o m p mast i c.
V i t a m i n a D 3: 400 UI / c o m p mast i c.
Pos o l : Or al : 2 c o m p mast i c/ da.
* c o mp mast i c 1250 mg/ 400 UI (env 60) 9,55
Cal ci o D I sdi n (I sdin)
Compr i m, por u: car bo nat o de c al ci o 1500 mg, co l c-
cal ci f er ol 400 U I .
C a e l e m e n t o : 600 mg/ c o mp .
Vi t a m i n a D 3: 400 U l / c o mp .
Pos o l : Or al : 1 c o mp/ 1 2 h di su el t o en l a boca o
mast i cado.
* co mp mast i c 1500 mg/ 400 U I (env 60) 11,16
Cal ci o Vi t am D3 (Rovi)
Compr i m, por u: c ar b o nat o cl ci co 2500 mg, col c-
Ca e l e m e n t o : 1000 mg/ c o mp .
Vi t a m i n a D 3: 880 UI / c o m p .
Posol : Or al : 1 c o mp/ d a .
* co mp cf cr v 2,5 g (Eq 1 g)/ 880 U I (env 30)10,55
Cal ci o Vi t am D3 Recor dat i (Recordad)
Sobr monodosl s, por u: c a r b o na t o de c a l ci o 3.000
mg, col ecal ci f er ol 800 UI .
Ca e l e m e n t o : 1.200 mg/ c o mp .
Vi t a m i n a D 3: 800 UI / c o m p .
Posol : Or al : 1 sob r / d a.
* sobr susp oral 3 g(Eq Ca 1,2 gi / 880 UI (env 30) 10,55
Cal ci um Sandoz D (Novartis Cons)
Compr i m, por u: Co m p 500/ 400 : l act ogl uconat o
de cal ci o 2 94 g, car bo nat o cal ci co 300 mg, col e
cal ci f er ol 400 U I , (sacar osa), (sacar i na). Co m p
1.000/ 880 : car bo nat o cl ci co 1000 mg, col ccal ci -
f cr ol 880 U I , (l act osa), (sacar i na), (sacar osa).
Ca e l e m e n t o : 500-1.000 mg/ c o m p ef erv.
Vi t a m i n a D 3: 400-880 UI / c o m p ef erv.
Posol : Or al : 2 co mp/ d a di suel t os en agua, r epar
t i dos en 1-2 t omas.
* co mp cf cr v 1000 mg/ 880 U I (env 30) 10,55
* c o mp ef erv 500 mg/ 400 UI (env 30) 4,28
* co mp cf cr v 500 mg/ 400 U I (env 60) 8,40
Cal odi s (Esteve)
Compri m, por u: c ar bo na t o cl ci co 2500 m g , col e-
cal ci f cr ol 880 UI .
V i t a m i n a D 3: 880 UI / c o m p .
Po s o l : Or al : 1 c o mp/ d a .
* co mp cf cr v 2,5 g/ 880 U I (env 30) 10,55
Car bocal D (Farmasi erra Labo)
Compr i m, por u: c a r bo nat o de cal ci o 1500 mg, col e
V i t a m i n a D3 :40 0 UI / c o mp.
Po s o l : Or al : 1 co mp/ 1 2 h di suel t o en l a boca o
mast i cado.
* c o mp 1500 mg/ 400 U I (env 60) 10,57
* c o mp mast i c 1500 mg/ 400 U I (env 60) 10,68
Ci mascal D For t e (Bel mac)
Compr i m, por u: car bo nat o de cal ci o 1.500 mg, co-
l ccal ci f cr ol 400 U I , (l act osa), (as par t amo), (ma l t o -
d e x t r i n a ), (s o r b i t o l ).
Ca e l e m e n t o : 600 mg/ c o m p mast i c.
Po s o l : Or al : 1 c o m p mast i c 1-2 veces/ da, pr ef er en
t ement e despus de comi das.
* compmasbc L5g(EQ600mgCay400UI (env60) 10^74
* Has comp bucod L5 g (Eq 600mgy400 Ul (env 60) 11,16
Di snal (Ferrer I ntern)
Comp mast i c, por u: car b o nat o de cal ci o 1.500 mg,
col ecal ci f er ol 400 U I , (l act osa), (s o r b i t o l ).
C a e l e m e n t o : 600 mg/ c o m p mast i c.
V i t a m i n a D 3: 400 UI / c o m p mst i c
Po s o l : Or al : 1-2 co mp/ 24 h.
I ber cal D (Mer ck )
Sobr , por u: p i d o l a t o de cal ci o 3,75 g, col ecal ci f er ol
400 U I .
Ca e l e m e n t o : 500 mg/ sobr .
V i t a m i n a D 3: 400 UI / s o b r .
Po s o l : Or al : 1 sobr / 12-24 h.
* sobr 3,75 g/ 400 U I (env 30)
* sobr 3,75 g/ 400 UI (env 60)
I deos (Proct er Gambl e)
Compr i m, por u: c ar bo nat o cl ci co 1250
C a e l e m e n t o : 500 mg/ c o m p mast i c.
Po s o l : Or al : 1 co mp/ 1 2 -24 h.
* co mp mast i c 1250 mg/ 400 U I (env 30)
* c o mp mast i c 1250 mg/ 400 U I (env 60)
I deos Uni di a (Proct er Gambl e)
Sobr , por u: car bo nat o cl ci co 2.500 mg, col ecal ci -
f cr ol 880 UI .
C a e l e m e n t o : 1.000 mg/ co mp .
V i t a m i n a D 3: 880 UI / c o m p .
Po s o l : Or al : 1 sobr / 24 h.
* sobr eferv 2500 mg (Ca 1000 mgy880 UI (env 30) 1055
Mast i cai D (Nycomed Phar m)
Compr i m, por u: car bo na t o de cal ci o 1.250 mg, co
l ecal ci f er ol 400 U I .
Ca e l e m e n t o : 500 m g/ c o m p mast i c.
Po s o l : Or al : 1 c o m p mast i c 1-2 veces/ da, pr ef er en
t ement e despus de comi das.
Mencal i svi t (Ret r ai n)
Sobr , por u: l act at o de c a l ci o 1 9 g, col ecal ci f er ol
200 U I , (sacar i na).
14,13
25,84
mg, cole-
5,28
9,60
Ca e l e m e n t o : 249 mg/ sobr .
V i t a m i n a D 3: 200 UI / s o br .
Pos o l : Or al : 1 sobr / 6-12 h.
* sobr pol v 1,9 g/ 200 UI 5 g (cn v 30) 2,14
Nat ecal D (I talfrmaco)
Compr i m, por u: carbonato de calcio 1.500 mg, co-
lccalcifcrol 400 UI, (lactosa), (aspartamo), (malto-
dextrina), (sorbitol).
Ca e l e m e n t o : 600 mg/ comp mstic.
V i t a m i n a D3: 400 UI/ comp mstic.
Posol: Oral: 1comp 1-2veces/ da, preferentemente
despus decomidas.
* comp mstic 1500mg/ 400UI (cnv 60) 10,74
* Fiascomp bucodisp 1500mg/ 400U1(env 60) 1146
Ost eomer ck (Merck)
Sobr, por u: fosfato de calcio 3*3 g, colecalciferol
800 UI, (sacarosa), (manitol), (aceite de soja).
C a e l e m e n t o : 1.200 mg/ sobr.
V i t a m i n a D3: 800 UI/ sobr.
Posol: Oral: 1sobr/ 24 h disuelto en agua.
* sobr 3,3g/ 800UI (env 30) 7,96
Ost i ne (Angelini)
Comprim, por u: carbonato de calcio 1250 mg, colc-
calciferol 400 UI, (sorbitol).
V i t a m i n a D3: 400 Ul/ comp mstic.
Posol: Oral: 1comp/ 12-24h.
* comp mstic 1250mg/ 400UI (env 30) 5,28
Osvi cal D (Alter)
Sobr, por u: pidolato de calcio 4'5 g, colecalciferol
recubicrto 4 mg conteniendo 400 UI, (tartra-
zina), (colorantes azoicos), (aspartamo).
Ca e l e m e n t o : 600 mg/ sobr.
Posol: Oral: 1sobr/ 12-24 h.
* sobr 4,5/ 4 mg (cnv 30) 14,13
* sobr 4,5g/ 4mg (env 60) 25,84
Redoxon Cal ci ovi t (Bayer)
Comprim, por u: cido ascrbico 1g, carbonato de
calcio 250 mg, ergocalciferol 300 UI, clorhidrato
depiridoxina 15mg, (sacarosa), (sacarina).
Ca e l e m e n t o : 100mg/ comp eferv.
V i t a m i n a D2: 300 UI/ comp eferv.
Posol: Orai: 1-3comp eferv/ dia.
$ comp eferv (env 15) 8,80
Tepox Cal D (Stada)
Sobr, por u: pidolato de calcio 3,75 g, colecalciferol
400 UI.
Ca e l e m e n t o : 500 mg/ sobr.
* sobr granul 3,75g/ 400UI (env 30) 14,13
Veri scal D (Faes)
Comprim, por u: carbonato de calcio 1.500 mg, co
lecalciferol 400 Ul, (lactosa), (aspartamo), (malto-
dextrina), (sorbitol).
V i t a m i n a D3: 400 UI/ comp mstic.
Posol: Oral: 1comp 1-2veces/ da, preferentemente
despus decomidas.
* comp mstic 1500mg/ 400UI (env 60) 10,74
* Flascomp bucodis 1500mg/ 400UI (cnv 60) 11,16
A12A3 Supl ement os de f sf oro
Para evitar confusiones derivadas de la
gran diversidad de sales, valencias, acidez e
hidratacin de los compuestos fosforados,
es preferible establ ecer la posologa en
mmol (evitar las prescripciones en mEq, g
y mg) (ver Tabla A .9). En Espaa no
exi sten productos comerci al es espec
fi cos de fosfatos, por lo que deben prepa
rarse en formas magistrales. Tambin son
i mportabl es sal es de fsforo por M E
[siempre que se hayan utilizado y agotado
las alternativas teraputicas existentes en
Espaa].
I ndic: H ipofosfatemia, ciertas formas de
raquitismo hipofosfatmico, algunos casos
de litiasis renal. En desuso en hipercal-
cemia.
Posol : Hi pof osf at emi a severa: I.v.: Fosfato
sdico o potsico (dependiendo del estado
hidroelectroltico y funcin renal) 0,08-
0,16 mmol/ kg de P en 500 mi de suero hi-
posalino 0,45% a pasar en 6 h (en casos
extremos pueden llegar a administrarse
0,15-0,35 mmol/ kg en 6-12 h).
Mant eni m: Oral: 1-2,5 mmol/ kg repar
tidos en varias dosis.
I.v.: 0,25-0,5 mmol/ kg/ 24 h.
NI OS: H i pofosfatemi a: dosis i ni ci al
0,1-0,2 mmol/ kg/ dosis i.v. durante 6 h,
ritmo mx de infusin 0,2 mmol/ kg/ h.
M antenim: 0,4-1,4 mmol/ kg/ da i.v.
0,9-2,8 mmol/ kg/ da v.o.
Ef ect 2os: Hipernatremia, edemas, irrita
cin g-i, calcificaciones metastsicas, hipo
tensin, hiperfosfatemia, hipocalcemia,
diarreas (cuando se administra por va
oral).
Pr ecauc: I nsuficiencia renal leve a mo
derada, i nsufi ci enci a cardi aca, H TA ,
edema pulmonar o peri fri co, toxemia
gravdica.
Contran: I nsuficiencia renal crnica, hi
pernatremia, hi perfosfatemi a, hipocal
cemia. Los compuestos con K, en hiperpo-
tasemia.
Fosf at o monopot si co IV
(Frmula magistral)
Supl ement o de f osf at o de admi ni st raci n i.v.
FM Fosf at o monopot si co (Frmula Magistral)
amp 10 mi 1M
Fosf at o monosdi co I V
(Frmula magistral)
Supl ement o de f osf at o de admi ni st raci n i.v.
FM Fosf at o monosdi co (Frmula Magistral)
amp 10 mi 1M
A12 SUPLEMENTOS MINERALES
Tabla A.9. Contenido en fsforo (P) elemento e iones de los preparados ms empleados.
133
Co m p u e s t o de f sf o r o Pr e s e nt ac i n P e l e m e n t o * / u n i d a d
(m g ) (m m o l )
Na
(m Eq )
K
(m Eq )
Vi a de
a d m n .
Fosf at o monosdi co IVfM 1 M amp 10 mL 309 10 10
-
i.v.
Fosf at o monopot si co IV 1 M amp 10 ml 309 10 10 i.v.
Fosf at os or al es' M sobr 1.005 mg 248 8 5,8 2.3 oral
Fosf at o neut r oFM sol 1 L 33/10 ml 1 /10 ml 8 8 oral
Phosphat e Sandoz Fort e comp eferv 500 16,1 20,4 3.1 oral
* Equi val enci as: 1 mmol = 2 mEq = 31 mg de P el ement o.
Frmul a magi st ral .
Marca regi st rada.
Fosf at o neut r o (Frmula magistral)
Suplemento de fosfato (monosdico y monopot
sico) de administracin oral.
Sol , p or 1 L: f osf at o m o n o s d i c o 3 72 g, f osf at o
m o n o p o t s i c o 3 67 g, f osf at o d i s d i c o 4 79 g,
f osf at o d i po t s i co 4 7 g, agua c.s.p.
FM sobr 16,8 g para di sol ver en 1 L de agua
Fosf at o or al (Frmula magistral)
Suplemento de fosfato (monosdico y monopot
sico) de administracin oral.
Sobr, por u: f osf at o mo n o p o t s i c o 305 mg, f osf at o
mo n o s d i c o 700 mg.
FM sobr 1 g (c n v 28)
Phosphat e Sandoz For t e (Pharma LTD)
Suplemento de fosfato de administracin oral,
aunque su empleo habitual es como quelante del
calcio a nivel intestinal, reduciendo as su absor
cin.
I mpor t ado para i ndi caci ones aprobadas en pai s de
ori gen, y di sponi bl e medi ant e i nf or me o prot ocol o (pet i
ci n i ndi vi dual i zada si no se di spone del f rmaco en el
cent ro).
Compr l m ef er v, por u: f s f o r o e l e me n t o 500 mg,
sodi o 469 m g (20,4 m Eq ), pot asi o 123 m g (3,1
m Eq ).
ME c o mp ef erv (e n v 5 x 20)
A12B Supl ement os de pot asi o
Al t er aci ones del pot asi o
Los niveles de potasio (rango normal 3,5-5
mEq/ L) refl ejan slo i ndirectamente el
contenido corporal de K al tratarse de un
ion predominantemente intracelular. Los
requerimientos diarios fi si ol gi cos son
aproximadamente de 1-1,5 mEq/ kg.
Al interpretar la potasemia debe descar
tarse redistribucin transcelular por alte
racin cido-base (modifica de forma in
versa la potasemia 0,1-0,6 mEq/ L por cada
oscilacin de 0,1 unidades de pH), insulina
(el dficit de insulina produce hiperpota-
semia y su administracin el efecto inverso)
u otros factores (la adrenalina y otros p
adrenrgicos disminuyen potasemia).
Hi per pot asemi a. A parece en i nsufi
ciencia renal severa, E. de Addison, hipoal-
dosteronismo, uso de diurticos ahorra
dores de potasio o A I N E y tubulopatas.
Cuando es aguda y sintomti ca (6,5
mEq/ L, habitualmente en oligoanuria agra
vada o no por otros factores) suele tratarse:
A ntagoni zando l os ef ectos del K* sobre
la membrana cel ul ar. I nyectando cl o
ruro clcico 10% 5-10 mi i.v. lentamente
(1-2 ml/ min), repetibles a los 10 min; em
plear dosis ms bajas si impregnacin digi
tlica.
Redi stri buyendo el K: [(a) + (b) siempre,
(c) ocasionalmente en pacientes en hemo-
dilisis]: (a) infundiendo 50 mi (50 mmol)
de bicarbonato sdico 8,4% (1 M ) en 5
min, medida especialmente indicada en
caso de acidosis, repetible a los 15 min; (b)
infundiendo insul i na normal 10-15 U (si
normoglucemia disolver en 500 mi de glu-
cosado 10% a pasar en 60 min); (c) admi
nistrando salbutamol inhal nebuliz 10-20
mg (2-4 mi de sol 0,5%) diluidos en al
menos 5 mi de SSF.
Extrayendo K corporal . Con (a) poliesti-
rensulfonato (Resl ncal cl o ) (cada g cambia
1 mEq de K) 15-30 g (3-6 cuch) disueltas en
agua/ 6-8 h v.o., habitualmente asociado a
20 mi de sorbitol 70%; si existe leo o la
v.o. es imposible, enema de 50 g en 100 mi
de metilcelulosa 2% y agua, retenindolo
30-60 min (con ayuda de sonda urinaria
rectal inflando baln) y repitiendo cada 4-6
h segn evolucin o (b) h e mo d i l i s l s en
casos extremos o no respondedores al trata
miento mencionado.
La hi perpotascmi a crni ca se trata
combatiendo la causa, restringiendo ingesta
de potasio y administrando poliestirensul-
fonato (Resincalclo ) 5-10 g (1-2 cuch) di
sueltas en agua/ 8-12 h v.o. ( bicarbonato
sdico oral si hay acidosis metablica).
Hi p o p o t a s e mi a . Puede deberse a redis
tribucin (ver arriba), dficit de aporte,
prdidas extrarrenales (vmitos, sondaje
nasogstrico prolongado, diarreas, laxantes,
fstulas), prdidas renales (diurticos, hipe-
raldosteronismo, acidosis tubulares o nefro
patia pierde-sal).
Es preciso corregir la deshidratacin
y/ o hiponatremia que pueden coexistir.
Para reponer prdidas de potasio es pre
ferible la va oral (ver a continuacin, en
Suplementos de potasio). Es aconsejable ad
ministrar sales do potasio si el paciente
toma digoxina o antiarrtmicos, en hiperal-
dosteronismo secundario (I CC, cirrosis,
sndrome nefrtico, etc.), en prdidas diges
tivas (diarrea, vmitos, etc.), en dieta insu
ficiente (ancianos, desnutricin) y en corti-
coterapia crnica. En tratamiento diurtico
antihipertensivo es preferible compensar
prdidas con dieta (frutas, zumos) o esco
giendo diurticos ahorradores de potasio.
Se realiza aporte i.v. cuando la v.o. es
imposible o existe leo. Debe emplearse
una vena perifrica gruesa (nunca va cen
tral). Se realiza infusin lenta diluyendo el
KC1 en otros lquidos parenterales (nunca
directamente i.v.). La dosis vara segn ne
cesidades del paciente, reevalundose reque
rimientos tras 1-2 h de la administracin
de los primeros 40-60 mEq. En la hipopo
tasemia moderada suelen administrarse
100-200 mEq/ da (por medio de una sol de
KC1 de 20-40 mEq/ L) a velocidad de 10
mEq/ h. En la hipopotasemia grave (<2
mEq/ L): mx 400 mEq/ da (por medio de
sol de hasta 40-60 mEq/ L) a velocidad de
20 mEq/ h. A mayor velocidad de infusin
es necesaria monitorizacin electrocardio-
grfica. En situaciones de alto riesgo se
han llegado a emplear hasta 30-40 mEq/ h.
Para tratar la hi popotasemi a en los
nios, se repone el dficit estimado en 72
h con lquidos parenterales conteniendo
20-40 mEq/ L de Cl. La velocidad de infu
sin no debe exceder de 1 mEq/ kg/ h, de
biendo monitorizarse ECG si es >0,5 mEq/
kg/ h.
A1 2 B1 Su p l e m e n t o s de p o t a s i o
sol o
Indic: Tratamiento y prevencin de hipo
potasemia, arritmias cardiacas causadas
por digital.
Posol : Oral : 30-120 mEq/ da en dosis re
partidas, segn indicacin, potasemia, la
funcin renal y los sntomas (ver terapia
de hipopotasemia). En general:
Prevencin de hipopotasemia: 25-50
mEq/ da.
Tratamiento de hipopotasemia: 60-120
mEq/ da (o ms).
I.v.: Ver terapia de hipopotasemia (arriba).
n o t a : Ver Tabla A .10 para equivalencias.
En general suele emplearse cloruro pot
sico, especialmente si existe alcalosis, hipo-
cloremia y dcplecin de volumen; en caso
de acidosis c hipercloremia es preferible el
glucoheptonato potsico.
NI OS: Dosis diaria fisiolgica recomen
dada: Prematuros: 2-6 mEq/ kg/ da; Tr
mino: 0-2 mEq/ kg/ da; NI OS: 2-3 mEq/
kg/ da 25-40 mEq/ 1000 Kcal/ da; mx
80-120 mEq/ 24 h.
Ef ect 2os: Trastornos g-i (menores con el
glucoheptonato, diluido en agua o zumos
e ingerido con las comidas, y con cl ascor-
bato). I rritacin venosa por va i.v. y pa
rada cardiaca si se infunde en forma con
centrada. Hiperpotasemia.
Pr ecauc: Obstruccin intestinal, hernia de
hiato. Evaluar funcin renal antes de ini
ciar el tratamiento. Monitorizar pH plas
mtico, potasemia y ECG, sobre todo en
tratamientos prolongados e insuficiencia
renal. Nunca infundir directamente en
vena (siempre diluido en otros lquidos pa-
renterales a 20 mEq/ L, excepcionalmente a
40-60 mEq/ L). No usar va central.
Si tl i ac. espec.: IR: Ccr 20-50 ml/ min: precau
cin, monitorizar potasemia. Ccr <20 ml/ min:
evitar su uso rutinario (riesgo de hiperpotasemia
letal).
Ge s t : Uso aceptado si buena funcin renal.
FDA: A.
La c t : Compatible si madre y lactante tienen
buena funcin renal.
I n t e r a c c: Ver Secc III.2, Sales de potasio.
SD: Manifestaciones de hiperpotasemia; trata
miento de la hiperpotasemia (ver pg. 133). Vi
gilar: Potasemia, funcin cardiorrespiratoria,
ECG.
Co n t r a i n : H iperpotasemia (>5 mEq/ L)
salvo en cetoacidosis diabtica. I nsufi
ciencia renal grave (Ccr <20 ml/ min),
salvo uso puntual en caso de hipopota
semia severa con dficit corporal de po
tasio clnicamente significativo (raro). Des
hi drataci n severa. E. de A ddison no
tratada.
Pot asi o, cl or ur o
Supl ement o de pot asi o de admi ni st raci n
oral o parent eral .
Posol : Oral : Equivalencia: 1 cps = 8 mEq
de K. Debe administrarse inmediatamente
despus de las comidas.
Tabl a A.10. Cont eni do en pot asio (K) el emento de los supl ementos ms empl eados.
Sal de pot asi o Pr esent aci n Peso sal / uni dad K el ement o* / uni dad Va de
No mbr e comer ci al (m g ) (m g) (mmo l ) (mEq ) admn
CLORURO
Ap Inyect Solucin vial 20 mi 3.000 1.565 40 40 i.v.
Cloruro Potsico Grifols amp 10 mi 1.850 965 24,6 24,6 i.v.
amp 1 M 10 mi 745 389 10 10 i.v.
Potaslon 600 cps 600 313 8 8 oral
Sol Clor Potas UCB PE amp 3 mi 745 389 10 10 i.v.
GLUCOHEPTONATO
Potaslon Sol Oral sol 1.320/5 mi 195/5 mi 5/5 mi 5/5 mi oral
ASCORBATO
Bol K* comp eferv** 640 390 10 10 oral
Bol K Asprtico comp eferv*** 1.825 975 25 25 oral
* Equivalencias: 1 g = 25,6 mmol = 25,6 mEq de K elemento.
* * Asociado a cido ascrbico 250 mg.
* * * Asociado a cido ascrbico 500 mg y cido asprtico 350 mg.
Prevencin de la hipopotasemia: 1-2
cps/8 h (25-50 mEq/ da).
Tratami ento de hi popotasemi a: 2-4
cps/6 h (64-128 mEq/ da) o ms.
I.v.: Ver tratami ento de hi popotasemia
(arriba).
NIOS: Segn dosis de K requerida.
Pr e p a r : I n f u s i n i .v.: Di l u i r a una concent r aci n
n o s uper i o r a 40 mEq/ 1.000 ml de SSF o G5%.
* Ap Inyect Sol Cl oruro Pot si co (Fresenius K)
vial 3 g/ 20 ml (env 1) 1,61
* Mel nsol Cl oruro Pot si co (Fresenius K)
amp 14,9% 10 ml (env 1) H 0,33
amp 14,9% 5 ml (env 1) H 0,20
* Pot asl on (Sanofi Aventis)
caps microencaps 600 mg (env 60)TLD 3,42
Pot asi o, gl ucohept onat o
Supl ement o de pot asi o de admi ni st raci n
oral .
Posol : Oral : Equivalencia: 1 ml=l mEq de
K. A dministrar inmediatamente despus
de las comidas.
Prevencin de la hipopotasemia: 2-3 cu-
chtas de 5 ml/8 h (30-45 mEq/ da).
Tratamiento de hipopotasemia: 2-4 cuch
de 10 ml/8 h (60-120 mEq/ da) o ms.
NIOS: Segn dosis de K requerida.
r Pot asl on Sol ucon (Sanofi Aventis)
sol 1,32 g/ 5 mi (fras 125 ml)TLD 1,55
sol 1,32 g/ 5 mi (fras 250 ml)TLD 2,61
A1 2 B2 Sa l e s de p o t a s i o + o t r a s
s u s t a n c i a s
Po s o l : Or al : Equi val enci a: 1 comp 10 mEq de K.
Administrar inmediatamente despus de co
midas.
Prevencin de la hipopotasemia: 1-2 comp
eferv/ 12 h (20-40 mEq/ da).
Tratamiento de hipopotasemia: 2-4 comp
cferv/8 h (60-120 mEq/ da) o ms.
* comp eferv (env 20) TLD 1,75
Boi K Aspr t i co (Merck)
Co mp r l m ef er v, por u: ion potasio 975 mg (25
mEq), cido ascrbico 500 mg, cido asprtico
350 mg.
Po s o l : Or al : (1 comp25 mEq de K), administrar
inmediatamente despus de las comidas.
Prevencin de la hipopotasemia: 1 comp
eferv/ 12-24 h (25-50 mEq/ da).
Tratamiento de hipopotasemia: 3-5 comp eferv
(75-125 mEq/ da) repartidos en varias dosis, o
ms.
A12C Ot r os supl ement os
mi ner al es
A1 2 C1 Su p l e me n t o s de magnesi o
Al t er aci ones del magnesi o
Los niveles pl asmti cos de magnesio
(1,3-2,2 mEq = 0,6-1,1 mmol/ L) no reflejan
con exactitud el contenido corporal de Mg,
ya que es un ion seo e intracelular y slo
el 1% es extracelular.
r ^ Hi p e r m a g n e s e m i a . Aparece en insufi-
Boi K (Merck) ciencia renal por el uso de anticidos o
Compr i m ef er v, p or u: ion potasio 390 mg (10 laxantes con magnesio, o en eclampsia tras
mEq), cido ascrbico 250 mg. la administracin de magnesio i.v. Debe su-
primirse el aporte de magnesio. Adminis
trar gl uconato cl ci co 10% 10-20 mi
(100-200 mg Ca) en 100 mi G5% en 10-15
min si los sntomas son intensos o hay al
teraciones ECG. Si existe insufi ci enci a
renal severa, puede requerirse dilisis. Si la
funcin renal es normal, la diuresis salina
con SSF suplementado con gluconato cl
cico 10% 20 ml/ 1 L de SSF, a ritmo de
100-200 ml/ h, incrementa la excrecin de
magnesio.
Hi pomagnesemi a. Puede estar causada
por dficit de aporte o absorcin, por ex
ceso de eliminacin renal (frmacos como
diurticos, aminoglucsidos, etc.) o por re
distribucin (abstinencia de alcohol, insu
lina, etc.). Deben corregirse la hipopota-
semia e hipofosfatemia, frecuentemente
coexistentes. La correccin del dficit de
magnesio debe hacerse con gran cuidado si
existe insuficiencia renal. Si la hipomagne
semia es leve o crni ca, admi ni strar
250-500 mg (20-40 mEq) de M g
elemento/ 24 h v.o. repartidos en 2-3 dosis.
El principal efecto adverso es la diarrea.
Se realiza aporte i.v. slo cuando existen
nuseas o vmitos o complicaciones impor
tantes como convulsiones, tctania o arrit
mias. Se administra sulfato de magnesio
(Sul meti n* I nyectabl e Si mpl e: 147,9
mg=12 mEq Mg elemento/ amp), variando
la dosis segn la gravedad.
En casos de gravedad extrema puede
administrarse 1 amp (12 mEq) diluida en
50-100 mi de G5% a pasar en 15 min -sin
exceder de 1,2 mEq/ min-; continuar (en
casos menos graves puede comenzarse con
esta pauta) con 4 amp (48 mEq) diluidas
en al menos 1.000 mi de lquidos a pasar
en las 24 h siguientes; mantener el trata
miento x 3-7 das hasta reponer reservas in-
tracelulares de magnesio manteniendo mag-
nesemia <2,5 mEq/ L.
Deben monitorizarse los reflejos rotu-
lianos (la hiporreflexia sugiere hipermagne-
semia), magnesemia y creatinina al menos
cada 24 h. Si magnesemia >2,5 mEq/ L
(1,25 mmol/ L), reducir ritmo de infusin o
suspender. Si insuficiencia renal, reducir la
dosis. Tambin pueden administrarse el
magnesio por va i.m. en casos de menor
gravedad (ver preparados, abajo y Tabla
A. 11 para equivalencias).
Supl ement os oral es de magnesi o
Indi c: Hipomagnesemia (ver arriba).
Posol : Oral : Hipomagnesemia: 250-500 mg
(20-40 mEq) de Mg elemento/ 24 h repar
tidos en varias dosis. Ver Tabla A. 11 para
equivalencias.
NIOS: Dosis diaria fisiolgica recomen
dada 0,2-0,5 mEq/ kg/ da 3-10 mEq/ 1000
Kcal/ da; dosis max 8-16 mEq/ da.
Ef ect 2os: Diarrea, hipermagnesemia (es
pecialmente si insuficiencia renal).
Pr ecauc: Pacientes digitalizados, deplccin
hidrosalina.
Si t l i ac. espec.: IR: Ccr 30-50 ml/ min: evitar o
disminuir dosis, ya que aumenta riesgo de toxi
cidad. Evitar si Ccr <30 ml/ min. Vigilar conte
nido en sodio de asociaciones.
IH: Evitar en coma heptico si hay riesgo de fallo
renal.
Gest: Uso aceptable en pacientes sin afecciones
cardiovasculares o renales. FDA: B.
Lact: Compatible.
Cont r ai n: I nsuficiencia renal con Ccr <30
ml/ min, miastenia gravis, riesgo de hiper
magnesemia, alergia al compuesto.
Magnesi o, l act at o
Supl ement o de magnesi o de admi ni st ra
ci n oral .
Posol : Oral : Hipomagnesemia: 5-10 comp
(20-40 mEq de Mg elemento)/ da repar
tidos en 3 tomas, con comidas.
S Magnesl oboi (Merck)
comp 404,85 mg (env 50) 6,25
Magnesi o, pi dol at o
ci n oral .
Posol : Hipomagnesemia: Oral: 2-3 cuchtas
de 5 mi (28-42 mEq de Mg eIemento)/ da
repartidos en 2-3 tomas.
$ Act i mag (Iquinosa)
sol 2 g/ 5 mi (fras 100 mi) 12,71
Magnesi o Or al (Frmula Magistral)
Sol , por 1 L: cloruro de magnesio 40 g, citrato de
magnesio 60 g, agua c.s.p.
Poso! Or al : Hipomagnesemia: 2-5 cuch de 10 mi
(16-40 mEq de Mg elemento)/ da repartidas en
2-4 tomas, con comidas.
FM sol (fras 1L)
Magnesi um Pyr e (Salvat)
Compr i m, por u: bromuro de magnesio 20 mg, clo
ruro de magnesio 550 mg, fluoruro de magnesio
0 5 mg, yoduro de magnesio 0 1 mg.
Posol: Or al : Hipomagnesemia: 4-8 comp (20-40
mEq)/ da repartidos en 2-4 tomas, con comidas.
$ comp (env 50) 4,90
Magnogene (Uriach Aquil OTC)
Gr ag, por u: bromuro de magnesio 7 17 mg, hi-
drxido de magnesio 125 mg, fluoruro de mag
nesio 0 34 mg (lactosa).
Posol: Or al : Hipomagnesemia: 5-10 grag (20-40
mEq de Mg elemento)/ da repartidos en I toma
(hasta 6grag) 2 tomas (si >6grag) adminis
tradas con desayuno y comida consecutivamente.
Tabl a A.11. Cont eni do en magnesi o (Mg) el emento de los supl ementos ms empl eados.
Sal de magnesi o Present aci n Peso sal / uni dad Mg el ement o* por uni dad Va de
Nombre comerci al (mg) (mg) (mmol ) (mEq) admn
SULFATO
Sulfato de Mg 15%* amp 10mi 15% 1.500 147,9
(14,8/ ml)
6.09
(0.6/ mi)
12,18
(1.2/ mi)
i.v.
LACTATO
Magnesloboi comp 500 47,5 1.95 3,9 oral
PIDOLATO
Actlmag sol oral 2.000/ 5mi 170/ 5mi 7,15/ 5mi 14.3/ 5mi oral
SALESHALOGENAS
(Br. Cl, F. 1)
Magnesium Pyre
Magnogene
comp
grag
570.6
198.84
67,9
51.4
2.78
2.12
5,56
4.25
oral
oral
CL0RUR0-CITRAT0
Magnesio Oral sol 5.000/ 5mi 48,8/ 5mi 2.01/ 5mi 4,02/ 5mi oral
10.000/ 10mi 97.6/ 10 mi 4,02/ 10mi 8,04/ 10ml oral
* 1 mmol = 2mEq = 24 mg de Mg elemento.
" Contiene procana 20 mg/iny.
** Contiene procana 6 mg/iny.
Supl ement os parent eral es de
magnesi o
Sul f at o de magnesi o i .v.
ci n i.v. (por va i .m. suel e asoci arse a anes
t si co l ocal para di smi nui r el dol or l ocal
-au nq ue di cha va se encuent r a en
desuso-).
Indi c: Hipomagnesemia severa (ver arriba).
Suplemento en nutricin parenteral. Tam
bin se ha empleado en torsade de po-
intes, arritmias ventriculares asociadas a
hipomagnesemia (taquicardia y fibrilacin
ventricular) y fibrilacin ventricular re
fractaria severa. Es polmica su eficacia en
reducir mortalidad en post-infarto de mio
cardio. Prevencin de hipomagnesemia y
convulsiones en eclampsia y preeclampsia.
Posol : Hi pomagnesemi a severa: ver arriba,
en Alteraciones del Magnesio, Hipomag
nesemia.
Torsades de poi nt es y arri t mi as vent ri cul ares:
I.v.: 1 amp (12 mEq de Mg elemento) ad
ministrada en 1-2min, seguido de una in
fusin a 2-20 mg/ min (0,16-1,62 mEq de
Mg elemento/ min).
Post -IAM: I.v.: 16 mEq (13 mi 1,3 amp) en
20 min, seguidos de infusin de 130-144
mEq (10-12 amp) en las siguientes 24 h.
Supl ement os en nut ri ci n parent eral : I.v.:
Requerimientos habituales de 1-1,5 amp
(20-30 mEq de Mg elemento)/ 24 h.
Preecl ampsia, ecl ampsi a: I.m.: 1-4 g/ 4 h.
I.v.: inicialmente 4 g; despus cambiar a
va i.m. o a infusin continua a 1-4 g/ h.
NIOS: Hipomagnesemia hipocalcemia re
fractaria: 25-50 mg/ kg/ dosis i.v. i.m.
cada 4-6 h x 3-4 dosis; mantenim: 0,25-0,5
mEq/ kg/ da 30-60 mg/ kg/ da i.v., dosis
mx 1g/ da.
Prepar: Infusin i.v.: Diluir 4-5 g en 250 mi de
SSF o G5%.
Ef ect 2os: H ipermagnesemia (especial
mente si insuficiencia renal), ocasional
mente severa. La inyeccin i.m. es dolo-
rosa, por lo que algunos preparados
asocian procana (ver abajo).
Pr ecauc: I nsuficiencia renal. Evitar su uso
en lo posible en miastenia gravis y riesgo
de hipermagnesemia. No administrar i.v.
en las 2 h anteriores al parto por riesgo de
toxicidad en el neonato (en este caso, ha
cerlo por va i.m.). Extremar precaucin
en pacientes digitalizados.
Si t l i ac. espec.: Gest: El sulfato magnsico se
usa por va parenteral en la eclampsia y atraviesa
rpidamente la placenta, pudiendo producir hi-
potona, hiporreflexia, hipotensin y depresin
respiratoria en el neonato. Tambin se ha aso
ciado a hipocalcemia, hipercalciuria y alteracin
de la mineralizacin sea. Clasificacin FDA: D.
ME Sul f at o de Magnesi o 15% Lavoi si er (Sa-
nofi Aventis)
sol iny 1,5 g/ 10 ml (env 1)
A1 2 C2 Ot r o s s u p l e me n t o s
m i n e r a l e s
Sodi o, f l uor ur o (Flor)
Supl ement o de f l or de admi ni st raci n
oral .
Indi o: A dosi s baj as se emplea en profilaxis
de caries dental en nios (suplementacin
del agua de bebida individual). No obs
tante, la fluoracin artificial del agua de
la comunidad es el mtodo ms sencillo y
econmico de administrar el suplemento
profilctico de flor.
A dosi s el evadas se ha empleado en osteo-
porosis primaria o por esteroides y en
otros trastornos seos, si bien su papel te
raputico es controvertido teniendo en
cuenta otras alternativas como estrgenos,
bisfosfonatos o calcitonina. No existen en
nuestro pas presentaciones comerciales
con dosis elevadas como las empleadas en
osteoporosis (aunque ocasionalmente se
prepara en frmulas magistrales de bajo
costo). Importable por M E [siempre que
se hayan utilizado y agotado las alterna
tivas teraputicas existentes en Espaa].
Posol : Prof i laxi s de cari es en nios: Por v.o.,
segn contenido de flor del agua de be
bida y edad del nio. Es aconsejable pro
filaxis cuando la concentracin de flor
en el agua de bebida sea <700 mcg/ L (<0,7
ppm). La profilaxis no debe comenzarse
hasta la edad de 6 m, y debe continuarse
hasta los 14 a. Pueden emplearse got
(nios pequeos) o comp, masticados o
disueltos en la boca. Preferible administrar
por la tarde. Dosis diaria de ion flor:
(1) Agua <0,25 ppm, nios 6 m-2 a. 0,25
mg (5 got), 3-5 a. 0,5 mg (10 got), 6-13 a.
0,75 mg (15 got), >13 a. 1 mg (20 got).
(2) Agua 0,25-0,5 ppm, nios 6m-2 a. no dar
suplementos, 3-5 a. 0,25 mg (5 got), 6-13 a.
0,5 mg (10 got), >13 a. 0,75 mg (15 got).
(3) Agua 0,5-0,7 ppm, nios 6 m-4 a. no
dar suplementos, 5-8 a. 0,25 mg (5 got),
>8a. 0,5 mg (10 got).
(4) Agua >0,7 ppm no dar suplementos.
Ost eoporosi s: 0,75-1 mg/ kg/ da v.o. repar
tidos en 3 tomas, asociando calcio sepa
rado varias horas del frmaco (1 g de Ca
elemento) y vitamina D3 (400-800 U/ da)
para evitar osteomalacia.
Equiv. gotas Vcasc debajo de la presentacin de
cada producto.
Ef ect 2os: Sntomas g-i, moteado en el
esmalte dentario. Dosis empleadas en os
teoporosis: sntomas g-i severos inclu
yendo hemorragia digestiva, erupcin,
hipersensibilidad, diaforesis, sed, dolores
en extremidades, artralgias. Dosis ele
vadas: parlisis, convul siones, i nsufi
ciencia cardiorrespiratoria, insuficiencia
renal, dao ocular, fluorosis, deformi
dades seas, osteomal aci a, osteoescle-
rosis, artritis, alteraciones dentales se
veras.
Precauc: En insuficiencia renal pueden
producirse fluorosis. Puede interaccionar
con el hierro y las tetraciclinas. No admi
nistrar con anticidos.
Si t l i aC. espec.: SD: Manifestaciones de fluo
rosis: hipersalivacin, dolor abdominal, vmitos,
diarrea, excitacin del SNC (tetania, convul
siones). Dosis letal: 70-140 mg/ kg. Tratamiento
de soporte y sintomtico. Vigilar: Equilibrio hi-
droclcctroltico y acidobsico, manifestaciones
neurolgicas.
Co nt r ai n: H ipersensibilidad al frmaco.
N o administrar suplementos orales de
flor cuando el agua contiene ms de 0,7
ppm, ni en nios <1 a si el agua tiene
ms de 0,3 ppm. Evitar administracin
conjunta de preparados de calcio. Las
dosis empleadas en osteoporosis son de
masiado elevadas, por lo que estn contra
indicadas en embarazo, lactancia, mujeres
de edad frtil, nios, adolescentes en cre
cimiento, e insuficiencia renal o heptica.
$ Fl uor Lacer (Lacer)
comp 1mg flor (env 100) 2,60
sol 0,05 mg F/ got (fras 30 mi) 5,09
[sol 0,05 mg flor/ got: 1mi - 28 got]
FM Fl uoruro sdi co (Frmula Magistral)
sell 15 mg (env 100)
ME Ossi n (Grnenthal)
grag 40 mg (env 100)
Sodi o, cl or ur o, oral
Supl ement o de sodi o y cl oro de admi ni st ra
ci n oral .
I ndi e: Trastornos hidroelectrolticos, deple-
cin hidrosalina.
Posol : Oral: 1-4 g/ da; ajustar segn las ne
cesidades.
Ef ect 2os: Trastornos g-i, hipernatremia,
edemas.
Cont rai n: I CC, HTA , insuficiencia renal,
edema pulmonar, toxemia gravidica.
FM Cl oruro sdi co (Frm Magistr)
sell 2 g (env 90)
sobr 1 g (env 90)
Zi nc, sul f at o
Supl emento de zi nc de admi ni st racin oral
y parenteral.
I ndi c: Dfi ci t de zinc por dieta inade
cuada, malabsorcin, quemaduras, prdida
de protenas y nutricin parenteral.
Posol : Oral : 45 mg/ 8-24 h, 250 mg/ da en
quemados; administrar despus de las co
midas.
Parent eral : 2,5-6 mg/ 24 h aadidos a la nu
tricin parenteral.
NIOS: Oral: 0,3-1 mg/ kg/ da en 1-3 dosis,
con un mn 3 mg/ da. Parenteral: Pre-
matur: 400 meg/ kg/ da. Trminos <3 m
300 meg/ kg/ da. N ios >3 m-5 a: 100
meg/ kg/ da (mx. 5 mg/ da). Nios >5 a:
Igual que adultos.
A13 TNICOS Y RECONSTITUYENTES 139
Ef ect 2os: Dolor abdominal y dispepsia.
Precauc: I nsuficiencia renal o heptica.
Embarazo, lactancia.
Si t uac. espec.: Interacc: Ver Secc III 2, Sales
dezinc.
SD : Nuseas, vmitos; anemia sideroblstica se
cundaria por deficiencia de cobre. Vigilar: Equi
librio hidroelectroltico.
Cont rai n: Alergia al compuesto.
FM Sul f at o de zi nc adi t i vo (Frm Magistr)
vial 10mg/ 10 mi (env 1)
FM Sul f at o de zi nc oral (Frm Magistr)
sobr 22,5 mg (env 90)
A1 3 T n i co s y
r econst i t uyent es
Grupo constituido fundamentalmente por p o l i v i -
t am n i co s asociados a ot r os p r i n c i p i o s act i vos a
los que se les atribuye propiedades farmacolgicas
heterogneas: estimulantes, antianorxicos, suple
mentos nutritivos, etc. Su eficacia no ha sido de
mostrada, y su perfil deefectos adversos no ha sido
convenientementeevaluado en todos los casos.
Adenosi na t r i f osf at o (ATP)
Derivado fosforiiado de cido nucleico. Por va pa-
renteral. usado como antiarrtmico (hoy se em
plea ms bien adenosina, ver pg. 266). Tambin
se ha usado como tnico y reconstituyente.
Indic: Se ha empleado como tnico y reconstitu
yente, y en diversos trastornos circulatorios peri
fricos y cerebrales. Antes de disponerse de ade
nosina en presentacin especfica como
antiarrtmico (ver pg. 266), se ha usado el ATP
en sustitucin desta.
Posol : Inyecci n l.m.: 20-40 mg/ da.
Inyecci n I.v.: 20-40 mg/ da diluidos en SSF admi
nistrados lentamente.
Efect 2os: Por va i.v.: Enrojecimiento facial,
disnea, opresin torcica, broncocspasmo, nu
seas, mareo, sofoco, arritmias.
Precauc: Asma. Fibrilacin auricular y flutter
con vas accesorias.
Contrain: Embarazo, lactancia, neonatos, alergia
al compuesto. Su empleo por va i.v.: bloqueo
A-V de 2Sy 3" grado o sndrome del seno en
fermo (pero no en pacientes con marcapasos), fi
brilacin y taquicardia ventricular, hipertensin
arterial pulmonar, faseaguda del IAM, broncoes-
pasmo.
$Atepodin (Mcdix)
vial 100mg/ 10mi (env 1) H 26,27
Contrain: Alergia al compuesto. Insuficiencia
renal o heptica grave.
S Potenciator (Iquinosa)
amp beb 5g (env 20) 13,19
$ Sarglsthene (Meda Farma)
sol oral amp beb 1g (env 20) 9,99
S Sorbenor (Casen Fleet)
amp beb 1g (env 20) 16,50
Argi ni na
Aminocido que, como tnico y reconstituyente,
no hademostrado eficacia teraputica,
indic: Se ha empleado como tnico y reconstitu
yente.
Posol: Oral: 1&/ 6-8h.
n i o s >3a: 1g/ 12-24 h con las comidas.
Efect 2os: Ocasionalmente, molestias g-i e hiper
sensibilidad.
Precauc: El uso de suplementos con L-arginina
podra aumentar la mortalidad en pacientes que
hayan sufrido un IAM reciente (evitar).
Ci t r ul i na
Aminocido que. como tnico y reconstituyente,
no ha demostrado eficacia teraputica.
I n d i c : Se ha empl eado en ast eni a p o r d f i ci t de ci
t r u l i n a.
Po s o l : Or al : 1 g / 8 h d i l u i d o en agua, co n comi da
x mx 12 das.
NIOS 6-12 a: 1 g/ 12-24 h d i l u i d o en agua co n l as
co mi das x mx 12 das.
Ef e c t 2 o s : Mol est i as g-i , hi per sensi bi l i dad.
Co n t r a i n : Al e r g i a ai c o m p u e s t o , i n s u f i c i e n c i a
renal , i nsuf i ci en ci a hept i ca.
S Stlmol (Prez Gi mnez)
sobr 1 g/ 10 mi (env 18) 11,71
Gi nseng (Panax ginseng)
Derivado vegetal utilizado en el tratamiento de
estados astnicos. Utilidad teraputica no demos
trada.
I n d i c : Se ha usado c o m o t n i c o y r econst i t uyent e.
Po s o l : Or al : 1,2-3 g/ di a, r e par t i do en 1-3 t omas;
mx dur ant e 3 meses.
Ef e c t 2 o s : Di a r r e a , e r u p c i n cut ne a, s o m n o
l e n c i a , n e r v i o s i s m o , h i p e r t e n s i n , e u f o r i a ,
edema.
Pr e c a u c : Ev i t a r uso pr o l o ngado .
Co n t r a i n : Al e r g i a al f r m a c o . Em b a r a zo . Lac
t anci a.
$ Bio Star (No va g)
amp beb 1,5 g/ 5 m i (env 10) 6,90
caps 400 mg (env 30) 6,49
sobr 1,5 g (env 16) 6,49
Asoc. de t ni cos y reconst i t uyent es
Vase I n t r o d u c c i n al Gr u p o A13.
I n d i c : Las asoci aci ones de est e g r u p o se han em
pl eado c o m o t ni cos y reconst i t uyent es.
Ef e c t 2 o s : Mol est i as g-i . Hi pe r s ens i bi l i dad .
Co n t r a i n : I n s u f i c i e n c i a r enal o hept i ca gr aves.
N o se r e co mi e n d a su uso en e mb a r a zo y l ac
t anci a. Al er gi a a component es.
Ami novei nt e (Madari aga)
Emul s, por 5 mi : Ver Ta b l a A.1 2 (pg. 140).
Po s o l : Or a l : 45 ml / d a.
Co n t r a i n : Adems, E. de Par k i nson t r at ada co n L -
Do p a . Hi p er cal ccmi a.
$ emul s (f ras 300 m i ) 8,09
Ast enol i t (Nycomed Phar m)
Amp beb, por u: Ver Tabl a A.1 2 (pg. 140).
Sobr , por u: Ver Ta b l a A.1 2 (pg. 140).
Po s o l : Or al : 1-2 a mp beb 1 sobr / da.
Co n t r a i n : Adems, E. de Par k i nson t r at ada co n L-
dopa.
S amp beb 10 mi (env 12) 7,88
S sobr gr an 3 g (env 12) 7,88
Tabl a A.12. Composicin de di versas asoci aci ones t ni cas-reconsti tuyent es. (Si gue -* )
Compuest o A
meg
B1
mg
B2
mg
B6
mg
B12
meg
c
mg
D3
Ul
E H
mg meg
(1) Aminoveinte*
Emuls, por 5mi.
- 0,21 0,09 0,09 10 - 1666 8,3
(2) Astenollt*
Amp beb, por u.
50 50 50
" "
(3) Astenollt*
Sobr, por u.
2
"
2 5
(4) Dynamin
Comp, por u.
'
2
'
2.5 2
(5) Enofosforina Vigor*
Sol, por 100mi.
20
(6) Forcemil*
Comprim, por u.
455 1.5 1.7 2 6 60 400 30 300
(7) Fosgluten Reforzado
Comprim, por u.
1
"
1 25
(8) Malandil8
Sobr, por u.
(9) Redseng Polivit*
Comprim recub, por u.
1.6 2 1.6
"
50 400 4 150
(10) Supertonic Solucin*
Sol, por 5mi.
500
(11) Tomevit
Sol, por 5 mi.
(12) Ton Was
Cps, por u.
~
1,12 1 1,52 5
(13) Ton Was
Vial beb, por u.
2,24 2.73 3,03 10
(14) Vitestable
Grag, por u.
10
A Vi t A (Ret i nol ). B6 Vi t ami na B6 Pi ri doxi na). D3 Vi t D3 (Col ecal ci f erol ). H Vi t H (B8) (Bi ot i na).
B1 Vi t B1 (Ti ami na). C Vi t ami na C (c. ascrbi co). E Vi t E (Tocof erol ). Pant ot . (c. pant ot ni co).
B2 Vi t B2 (Ri bof l avi na). 02 Vi t D2 (Ergocal ci f erol ).
B12 Vi t B12 (Ci anocobal ami na).
Dynami n (Ern)
Comp, por u: Ver Tabl a A.1 2 (pg. 140).
Poso l : Or al : 1 comp/ d a.
Co n t r a i n : Adems, E. de Par k i nson t r at ada c o n L -
dopa.
$ comp r ecub (env 15) 5,95
Enof osf ori na Vi gor (Serra Pamies)
Sol , por 100 mi : Ver Tabl a A.12 (pg. 140).
Pos o l : Or al : 20 m i despus de cada co mi da.
S sol (f ras 400 m i ) 5,25
For cemi l (Normon)
Comprl m, por u: Ver Ta b l a A.1 2 (pg. 140).
Posol : Or al : 1-2 co mp/ d a.
Co n t r a i n : Adems, hi per cal cemi a.
Fosgl ut en Ref orzado (Alter)
Compr l m, por u: Ver Tab l a A.1 2 (pg. 140).
Poso l : Or al : 4-6 comp/ da.
Mal andi l (Bohm)
Sobr, por u: Ver Tabl a A.12 (pg. 140).
K Vit K. NAD Nicotinamida.
$ sobr (env 20) 4,68
Redseng Pol i vi t (Korhispana)
Comp recub, por u: Ver Tabla A.12 (pg. 140).
Posol: Oral: 1comp recub/ 24h.
Efect 2os: Adems, puede causar nerviosismo,
HTA, insomnio, edema, erupcin.
Contrain: Adems, evitar si riesgo vascular, HTA,
diabetes, Parkinson tratado con L-dopa, hipercal
cemia.
Super t oni c Sol uci on (Diafarm)
Sol, por 5mi: Ver Tabla A.12 (pg. 140).
Posol: Oral: 10ml/ 24-48 h.
$ sol (fras 180mi) 11,95
Tomevi t (Spyfarma)
Sol, por 5mi: Ver Tabla A.12 (pg. 140).
Posol: Oral: 30 ml/ dia.
Ttoll Was (Chiesi Espaa)
Amp beb, por u: Ver Tabla A.12 (pg. 140).
Cps, por u: Ver Tabla A.12 (pg. 140).
Posol: Oral: 1-3amp beb/ da 2-4cps/ da.
A14 ANABOLIZANTES 141
(- Cont i na)
Pant ot .
mg
NAD
mg
f l l co Aa
mg
Ot ros
(1) 0,25 0,42 0,21 Glu, Gly, His, Lys, Met cidoaminobenzoico, inositol, Ca, (sacarina, cklamato)
(2) - " - Asp, Gin Aceglutamida, camitina, inositol, Mg, (sacarina, sacarosa,
alcohol etlico)
(3) - - - Asp Camitina, inositol, levoglutamida, (sorbitol)
(4) - -
0.4 Gin Cafena, cido flico, (sacarosa), (manitol)
(5) - 100
- - Lactofosfato deCa, glicerofosfato, extr denuez decola, glicerol
(6) 10 20 0,4
-
Ginseng, Na, Zn, Cu, Mg, Mn, Fe(II), K, F,I, (lactosa)
(7) - - -
Gin FitatodeCa-Mg, (gluten), (lactosa)
(8)
- - -
Lys Carnitina, cobamamida
(9) 4.6 15
- -
Ginseng
(10)
- - -
Asp, Lys, Gin, Arg, Ser Camitina, (sacarosa)
(11) - - - Asp, Lys, Arg Piritinol, hidroxicobalamina, adenosina(sacarina)
(12) 12,5 10
- - Extr seco deginseng, almidndetrigo, (lactosa)
(13) 25 20
- - Extr seco deginseng, (sorbitol, sacarina, sacarosa, alcohol etlico)
(14)
- - - - Ginseng, jaleareal, (sacarosa)
A Vi t A (Ret i nol ).
Bl Vi t B1 (Ti ami na).
B2 Vi t B2 (Ri bof l avi na).
B12
Vi t B12 (Ci anocobal ami na).
B6 Vi t ami na B6 Pi ri doxi na). D3 Vi t D3 (Col ecal ci f erol ). H Vi t H (B8) (Bi ot i na),
c. ascrbi ci C Vi t ami na C (c ascrbi co). E Vi t E(Tocof erol ).
D2 Vi t 02 (Ergocal ci f erol ). K Vi t K.
Pant ot . (c. pant ot ni co).
NAD Ni cot i nami da.
Efect 2os: Adems, puede causar nerviosismo,
HTA, insomnio, edema, erupcin.
Contrain: Adems, no usar en Parkinson tratado
con L-dopa, HTA, E. de Leber.
$ caps (env 30) 7,91
S vial beb (env 10) 8,06
Vi t est abl e (Alcor)
Grag, por u: Ver Tabla A.12 (pg. 140).
Posol: Oral: 1grag/ da.
S gr ag (env 20) 4,95
A1 4 Anabol i zant es
A14A Anabol i zant es
hor monal es
Se han utilizado en desnutricin, anorexia y os
teoporosis; hoy se hallan en desuso en estas indi
caciones. En la actualidad slo se utilizan en al
gunas situaciones clnicas (ver frmacos
individuales) cuando otras terapias no han sido
efectivas. Adems, se han usado de forma ilegal
en la mejora del rendimiento fsico en deportistas
profesionales.
Todos son equiparables en cuanto a su accin
anablica y efectos secundarios. Su administracin
debe acompaarse de aporte proteico suficiente.
Los efectos secundarios ms frecuentes derivan de
su actividad androgcnica. En nios no deben
emplearse por sus efectos secundarios y porque
provocan el cierre prematuro de las epfisis.
Est anozol ol
Anabollzante hormonal de uso limitado (vanse
Indic.).
Indic: Se ha empleado en angioedema hereditario.
Posol: Oral: Inicialmente 2 mg 3 veces/ da; dismi
nuir dosis gradualmente a intervalos de 2-3
meses hasta dosis de mantenim habitual de 2
mg/ 24-48 h.
NIOS: Habitualmente no est indicada profilaxis
de larga duracin (sopesar riesgo/ beneficio). Se
ha empleado a dosis variable segn edad: <6a: 1
mg/ da; 6-12a: 2mg/ da.
Efect 2os, Precauc, Contrain: Ver nandrolona
(abajo). Adems, por v.o.: alteracin de funcin
heptica y raramente ictericia colesttica. Nu
seas, vmitos, diarrea.
Si t l i ac. espec.: IR: No hay datos disponibles.
142 A APARATO DIGESTIVO Y METABOLISMO A15 ESTIMULANTES DEL APETITO 143
IH: Evitar si es posible. Toxicidad dosis dependiente.
Gest: Contraindicado. FDA: X.
Lact: No hay datos. Contraindicado.
* Wi nstrol (Dcsma)
comp 2 mg (env 20) 2,29
S comp 2 mg (env 40) 6,34
:r Winstrol Depot (Dcsma)
amp 50 mg/ 1 mi (env 1) 1,59
S amp 50mg/ 1 mi (env 3) 6,72
Fl uoxi mest erona
Anabolizante hormonal de uso especializado (ver
Indicaciones).
Slo seimporta para indicaciones aprobadas en pas de
origen, previapeticin individualizadacon informe, una
vez utilizadas y agotadas alternativas farmacolgicas co
mercializadasen Espaa.
Indic: Tratamiento de casos aislados de anemia
aplsica refractarios aotras terapias.
Posol: Oral: Pauta no bien establecida. Se ha em
pleado adosis inicial de 1mg/ kg/ da, observando
respuesta de mdula sea; si sta seproduce, con
tinuar con mantenim: 0,25-50 mg/ kg/ da.
NIOS: Oral: Pubertad retrasada del varn: 2,5-20
mg/ da x 4-6 m.
Efect 2os, Precauc, Contrain: Ver nandrolona.
MEHalotestin (PharmaciaUpjohn)
comp 5mg (env 100)
Met enol ona
Anabolizante hormonal actualmente en desuso.
Indic: Se ha empleado en casos aislados de anemia
aplsica, y en caquexia en Ca. de mama avan
zado.
Posol: Adultos: 100mg/ 2-4 semi.m.
Caquexia en Ca. de mama avanzado: 100
mg/ 1-2semi.m. 200 mg/ 2-3sem i.m.
Mujeres de poco peso y adolescentes: 50 mg/ 2 sem
i.m. x 4 sem, con periodos de descanso de 4-6
sem.
Efect 2os, Precauc, Contrain: Ver nandrolona
(abajo).
$ Pri mobol an Depot (Bayer)
amp 100mg/ 1 mi (env 1) 13,27
Nandrol ona
Anabolizante hormonal. Uso restringido a algunas
situaciones clnicas (ver indicaciones).
Indic: Se ha empleado en casos aislados deanemia
aplsica, y en caquexia extrema en Ca. de mama
avanzado.
Posol: I .m.: 25-50 mg/ 3 sem.
NIOS: <10 k g 5 mg/ 3 sem i . m . ; 10-20 k g 5-7,5
mg/ 3 sem i .m.; 20-30 k g 7,5-10 mg/ 3 sem i .m.;
>30 k g 15 mg/ 3 sem i .m.
Efect 2os: Nuseas, vmitos, diarrea, excitacin,
insomnio, depresin. Actividad andrognica: viri-
lizacin, acn, pubertad precoz. Cierre precoz de
epfisis en nios. Retencin hidrosalina. Menos
frecuentes: anemia, ferropenia, edema, gastritis,
dis'uncin heptica, alteraciones de la coagula
cin, hipercalcemia (mujeres), hipertrofia prost-
tica en ancianos. Raramente: neoplasias hepticas
si utilizacin prolongada.
Precauc: Cardiopata, hepatopata, nefropata, epi
lepsia, migraa. No emplear en nios. Diabticos:
pueden disminuir glucemia. Monitorizacin de
calcio, hierro, colesterol y funcin heptica.
Si t l i a c . e s p e c .: IR: Usar con precaucin.
Evitar en IR severa.
IH: Evitar si es posible. Toxicidad dosis depen
diente. Contraindicado si insuficiencia heptica
severa.
Gest: Masculinizacin del feto. FDA: X.
Lact: Evitar su uso.
I nteracc: Anticoagulantes orales, antidiabticos
orales, frmacos hepatotxicos, insulina, este-
roides adrenalcs, ACTH.
Contrain: Hipercalcemia. Varones con cncer de
prstata o de mama. Alteracin severa de fun
cin heptica o renal. Porfiria. Embarazo. Lac
tancia.
* Deca Duraboli n (Schcring Pl)
amp 25 mg/ 1 mi (cnv 1) 2,23
amp 50 mg/ 1 mi (cnv 1) 2,83
AX4B Anabol i zant es no
hor monal es
Indic: La cobamamida y otras asociaciones se han
empleado como anabolizante en diversos tras
tornos como la anorexia, astenia, desnutricin,
convalecencia y retraso en el crecimiento, pero su
utilidad no est demostrada en la prctica clnica.
Cobamami da
Factor vitamnico Bl2 de utilidad no demostrada
en la prctica clnica.
Posol: Oral: 3 mg/ 12h.
NIOS: Orai: >3 a: igual a adultos.
Contrain: Alergia al frmaco, embarazo, lactancia.
$ Zimadoce (Rubio)
caps 3 mg (env 20) 5,26
caps 3 mg (cnv 40) 8,51
Tr of al gon (Madariaga)
liso/ .ima 40 mg.
Posol: Oral: 2-4 cap/ da.
Efect 2os, Contrain: Ver cobamamida (arriba).
A1 5 Est i mul ant es del
apet i t o
Se emplean la ciprohcptadina y el pizotifeno (ver
Preventivos de la migraa; pg. 789), antihistami-
nicos antiserotoninrgicos con marcada accin an-
ticolinrgica. La ciproheptadina se ha empicado
como orexgeno en algunos protocolos terapu
ticos de anorexia nerviosa, pero se encuentra en
desuso en esta indicacin por falta de eficacia.
Ambos han demostrado eficacia parcial en profi
laxis de la migraa (sobre todo en la infancia), y
tambin poseen accin antialrgica.
Salvo en estas entidades (y siempre por indica
cin de especialista), no existen datos que avalen
la necesidad de su empico en otras situaciones.
Ci pr ohept adi na
Antihistamnico con accin antialrgica, orex
gena, antiserotoninrgica y anticolinrgica. Uso
clnico (y dudosa eficacia) como orexgeno en al
gunos protocolos. Eficacia parcial en prevencin
de migraa.
Indic: Antialrgico. Profilaxis de migraa. En
desuso como orexgeno.
Posol: Oral: Antialrgico: Inicialmcntc 4 mg/8
h; ajustar segn necesidades; mx: 32 mg/ da.
Profilaxis de migraa: Inicio: Se han empleado
dosis de4 mg 2-4 veces/ da; mx: 32 mg/ da.
NIOS: Antialrgico: Oral: 0,25 mg/ kg/ da repar
tidos en 2-3 dosis. Dosis mx: 2-6 a: 12 mg/ da;
7-14 a: 16 mg/ da.
Efect 2os: Son de dos tipos principales: efectos
anticolinrgicos (retencin urinaria, sequedad de
boca, dilatacin pupilar con visin borrosa y
trastornos g-i) y sedacin o somnolencia. Tam
bin taquicardia, palpitaciones, astenia, temblor,
nerviosismo, insomnio, fotosensibilidad, pareste
sias, erupcin, trombopenia.
Precauc: Taquicardia, insuficiencia cardiaca, hi-
pertiroidismo, asma bronquial. Evitar alcohol,
sedantes y conduccin (por la somnolencia). En
ancianos, reducir dosis al 3 3 -5 0 %. Evitar exposi
cin al sol.
Si t uaC. e s p e c .: IR: Evitar (falta de expe
riencia).
IH: Evitar, ya que los antihistamnicos pueden
precipitar encefalopata heptica.
Gest: Evitar en 1 trimestre. No se han obser
vado defectos congnitos cuando se ha utilizado
como antagonista serotoninrgico para prevenir
el aborto. FDA: B.
Lact: No hay datos disponibles. Evitar.
Interacc: Puede inhibir el efecto de algunos anti
depresivos (fluoxetina, paroxetina). Evitar uso
conjunto con IMAO.
Contrain: Hipertrofia prosttica, glaucoma, este
nosis pilrica, esofagitis por reflujo, ileo intes
tinal, colitis ulcerosa severa, hepatopata, bronco-
espasmo severo, miastenia gravis, epilepsia, uso
conjunto con IMAO, primer trimestre de emba
razo, lactancia, alergia al frmaco.
* Peri act in (Sigma Tau)
comp 4 mg (env 30) 2,42
SVit ernum Guste)
susp 3 mg/ 5 m (fras 150 mi) 13,44
Asoci aci ones con ci pr ohept adi na y
ot r os
Indic: Se han empleado como estimulantes del ape-
tito. La ciproheptadina, componente de algunos
deellos, sehalla en desuso como orexgeno.
Efect 2os, Precauc, Contrain: Consultar conte
nido en ciproheptadina, vitaminas y otros princi
pios activos para evaluar su perfil probable de
toxicidad e interacciones.
Ant i Anor ex Tr i p l e (Lesvi)
Sol oral, por 5 mi: clorhidrato de ciproheptadina 4
mg, aceglumato de deanol 500 mg, clorhidrato
demetoclopramida 5 mg, (sacarosa), (sacarina).
Posol: Oral: 2 cuchtas (10 mi) 2-3 veces/ da.
Efect 2os, Precauc, Contrain: Adems de los ge
nerales, pueden aparecer los efectos colinrgicos
del deanol (ver anticoiinestcrsicos, pg. 894). Ver
tambin metoclopramida (pg. 64).
S sol oral (fras 150mi) 7,03
Covi t asa B12 (Seid)
Cps, por u: clorhidrato de ciproheptadina 3 mg,
cobamamida 1mg, (manitol).
Posol: Oral: 1cps 3-4veces/ da.
$ caps (env 20) 5,15
Desar r ol (I quinosa)
Sol oral, por 5 mi: aspartato de arginina 125 mg,
clorhidrato de carnitina 250 mg, clorhidrato de
ciprohcptadina 1mg, (sacarosa).
Posol: Oral: 1cuch 3 veces/ da.
NIOS: Se ha empleado a dosis de: Oral: <2 a: 1cu-
chta 2 vcces/ da; 2-4 a: 1 cuchta 3 veces/ da; 4-6
a: 1cuch 2 veces/ da; >6a: 1cuch 3 veces/ da.
S sol (fras 200 m) 7,73
Dynamogen (Faes)
Amp beb, por u: aspartato de arginina 1 g, gluto-
dina 3 mg, (sacarosa), (sorbitol).
Posol: Oral: 1amp beb 3vcccs/ da.
NIOS: Se ha empleado a dosis de: Oral: 1-2 amp
beb 1-2veces/ da, administrados 30-60 min antes
de comidas.
$ amp beb 10mi (cnv 20) 9,68
Medenor ex (Nupel)
Sol oral, por 5 mi: cloruro de carnitina 100 mg,
clorhidrato de ciprohcptadina 0*75 mg, orotato
de lisina 100 mg, riboflavina 1mg, nitrato de
tiamina 5 mg, aspartato de trolamina 100 mg,
clorhidrato de piridoxina 12*5 mg, cianocobala
mina 100mg, nicotinamida 10mg, dexpantenol
5 mg.
Posol: Oral: 1cuch 2-3 veces/ da.
Pant obami n (Mcdix)
Got, por 1 mi: carnosina 75 mg, ciprohcptadina 05
mg, lisina 62*5 mg, clorhidrato de piridoxina 2*5
mg, nitrato de tiamina 5 mg, treonina 25 mg, hi-
droxicobalamina 25 meg, dexpantenol I *25 mg,
riboflavina 1*25 mg.
Posol: Oral: 40 got 2-3 veces/ da.
NIOS: Se ha empleado a dosis de: Oral: 20-30 got
2-3 vcces/ da, antes de comidas.
$ got (fras 25 ml) 8,59
Pr anzo (Vias)
Sol oral, por 5 ml: clorhidrato de carnitina 312*5
mg, clorhidrato de ciproheptadina 2*5 mg, clor
hidrato de lisina 6*25 mg, (sacarosa), (alcohol et
lico), (amaranto).
Posol: Oral: 1cuch (10 ml) 3 veces/ da.
S sol (fras 200 ml) 5,25
St ol i na (A lmirall Prodes)
Sol oral, por 5 ml: clorhidrato de carnitina 250 mg,
cianocobalamina 500 meg, ciclamato de cipro
heptadina 3 mg, fosfato de treonina 20 mg, (al
cohol benclico), (sorbitol), (propilcnglicol).
Posol: Oral: 1cuch (10 ml) 3veces/ da.
$ sol (fras 150ml) 12,69
Toni co Juvent us (Juventus)
Susp oral, por 5 ml: clorhidrato de ciproheptadina
5 mg, cobamamida 1*25 meg, (sacarosa).
Posol: Oral: NIOS >6a: 1cuchta (4ml) 3vcces/ da.
$ susp (fras 60 ml) 6,53
Tr i met abol (Ur i ach)
Sol oral , por 5 mi : clorhidrato de carnitina 375 mg,
acefilinato de ciprohcptadina 1*75 mg, clorhi
drato de lisina 250 mg, clorhidrato de piridoxina
30 mg, maltitol 1 g, clorhidrato de tiamina 30
mg, cianocobalamina 1mg, (manitol).
Posol: Oral: 1-2cuchtas 3veces/ da.
$ sol (fras 150mi) 4,20
Tr of or ex Ppsi co (Rcig J ofre)
Susp oral , por 5 mi : clorhidrato de carnitina 250
mg, clorhidrato de ciproheptadina 25 mg, hi-
droxocobalamina 125 meg, orotato de lisina 250
mg, pepsina 250 mg.
Posol: Oral: 1,5 medid gde3vcccs/ da.
S susp (fras 120mi) 7,57
S susp (fras 75 mi) 6,74
A16 Ot r os pr epar ados para
el apar at o di gest i vo y
met abol i smo
AX6A Emt i cos
Ipecacuana
Emtico por va oral utilizado en algunos casos de
intoxicaciones (actualmente poco empleado, des
plazado por lavado gstrico + carbn activado).
Indic: Intoxicacin por sobredosis de frmacos y
en algunos casos de envenenamiento.
Posol: Oral: 15-30 mi jrbe (U.S.P.) seguidos inme
diatamente por 240 mi de agua; si no emesis, re
petir a los 20-30 min; si no se produce la emesis,
proceder a lavado gstrico.
NIOS: 1-12 a: inicialmente 15 mi jrbe (U.S.P.) se
guidos de 120-240 mi de agua; 6 m-1 a: inicial
mente 5-10mi seguidos de 60-240 mi de agua.
Efect 2os: En uso crnico (anorexia o bulimia):
Mallory-Wciss, miopata, cardiotoxicidad, perfo
racin intestinal y depresin del SNC. Sobredosi-
ficacin: diarrea, paro cardiaco, dolor epigs
trico, disnea.
Precauc: Nios <1 a: incremento del riesgo de as
piracin del vmito. Si se administra carbn ac
tivado, hacerlo tras la emesis. Evitar administra
cin simultnea deleche o bebidas carbonatadas.
Contrain: Intoxicacin por estricnina, cidos fuertes,
lcalis, y derivados del petrleo. Semiinconsciencia.
Crisis convulsivas activas o inminentes.
FMJarabe de Ipecacuana (Frmula Magistral)
segn U.S.P.: 1,23-1,57mg dealcaloidcs/ ml
A16B Gl ucosa oral
Gl ucosa oral
Suplemento nutricional por va oral.
Indic: Como suplemento oral en lactantes, en al
gunas situaciones.
Posol: Oral: segn el caso, hasta un mx de 300
mi, repartidos en varias tomas.
Efect 2os: Raramente, flatulencia, diarrea.
Precauc: Puede ocasionar hipcrglucemia (si tras
torno del metabolismo hidrocarbonado).
PF Bibern Glucosado Braun (Braun)
sol 5% (fras 50 mi) 2,23
A16C Ot r os
Agal si dasa al f a y bet a
Alfa-galactosidasa humana recombinante,
empleada como terapia sustitutiva en la E.
de Fabry. Ambas formas a y p tienen pare
cidas estructura y eficacia, con leves diferen
cias farmacocinticas y posolgicas. Poca
experiencia de uso. Precio muy elevado.
I ndi c: Terapia sustitutiva enzimtica a largo
plazo en pacientes con diagnstico confir
mado de E. de Fabry (df. de alfa-galacto
sidasa A).
Posol : Infusin i.v.: (a) Forma a (Repl agal * ):
0,2 mg/ kg en infusin i.v. de 40 min cada
2 sem; (b) Forma 6(Fabrazyme *): 1 mg/ kg
en infusin i.v. lenta cada 2 sem; la velo
cidad de infusin inicial no exceder de
0,25 mg/ min (15 mg/ h); si se tolera, au
mento gradual de la velocidad en infu
siones subsiguientes, si bien su duracin
total nunca ser <2h.
NIOS: No hay experiencia en nios de 0-6 a.
Prepar: Consultar Ficha Tcnica.
Ef ect 2os: Escalofros, rubefaccin facial,
cefalea, disnea, dolor abdominal, nuseas,
vmitos, dolor torcico, fiebre, cuadro seu-
dogripal, neuralgia, parestesias, astenia,
dolor de espalda, HTA , mialgias, prurito,
urticaria, acn (forma oc), rinitis (forma 6).
Pr ecauc: I nterrumpir la infusin x 5-10
min si aparece reaccin moderada; valorar
premedicacin con antihistamnicos, para-
cetamol y/ o corticoides. Existe riesgo te
rico de anafilaxia grave.
Si t uac. espec.: IR, IH: No seprecisa ajuste.
Gest : No hay datos. Sopesar riesgo/ beneficio.
Lact : Puede existir excrecin en leche: evitar lac
tancia natural.
Int eracc: No emplear junto a cloroquina, amio-
darona o gentamicina dado que inhiben la acti
vidad de la a-galactosidasa A intracelular.
* Fabrazyme (Gcnzyme)
vial IV 35 mg 20 mi (env 1) H 3.563,40
vial IV 5 mg/ 5 mi (env 1) H 580,85
* Replagal (Shire Pharm Ib)
vial 3,5 mg/ 3,5 mi (env 1) H 1.810,78
Al g l u c o s i d a s a
Al f a-gl ucosi dasa humana recombi nant e.
empl eada como t erapi a sust i t ut i va en E. de
Pompe (df i ci t de al f a-gl ucosi dasa ci da).
No se ha est abl eci do el benef i ci o de su em
pl eo en paci ent es con E. de Pompe de i ni ci o
t ardo. Poca experi enci a de uso.
I ndi c: Terapi a de sust i t uci n enzi mt i ca a
l argo pl azo de l a E. de Pompe.
Posol : Inf usi n I.v.: Adul t os y ni os: 20 mg/
kg cada 2 sem; i ni ci ar l a i nf usi n a vel o
ci dad de 1 mg/ kg/ h, aument ando a razn
A16 OTROS PREPARADOS PARA EL APARATO DIGESTIVO Y METABOLISMO 145
de 2 mg/ kg/ h cada 30 min hasta alcanzar
7 mg/ kg/ h si no aparecen reacciones aso
ciadas a la perfusin. Puede valorarse pre-
tratamiento con anthistamnicos H l , anti
trmicos o corticoides, especialmente si ha
habido reacciones previamente.
Prepar: Rcc y diluir segn las instrucciones de la
Ficha Tcnica.
Ef ect 2os: Suelen aparecer durante la per
fusin o dentro de las 2 h siguientes a la
misma, y son ms frecuentes en pacientes
con enfermedades graves concurrentes.
Pueden presentarse: fiebre (15%), rubefac
cin facial (13%), urticaria (13%), exan
tema o eritema (10-25%), disminucin de
la saturacin de oxgeno (8%), cianosis, es
calofros, temblor, taquicardia, HTA , agi
taci n, palidez, vmi tos, elevacin de
CK-MB. Raramente edema angioneurtico
o anafilaxia (en algunos pacientes puede
detectarse I gE frente al compuesto). Las re
acciones leves pueden responder a dismi
nucin de la velocidad de infusin. Si
aparece reaccin grave, suspender la infu
sin y tratar el cuadro.
Pr ecauc: A dministrar en un centro con
medios para tratar la anafilaxia. Es precisa
supervisin por mdico experto en meta-
bolopatas. En pacientes que han sufrido
reacciones intensas, la readministracin
debe vigilarse estrechamente.
Si t uac. espec.: IR: No hay experiencia.
IH: No hay experiencia.
Gest : No hay experiencia: evitar salvo que su uso
sea imprescindible. FDA: B.
Lact : No hay experiencia: evitar lactancia.
Int eracc: No hay experiencia.
SD: No seha descrito.
Co nt r ai n: Reaccin anafilctica al com
puesto.
* Myozyme (Genzyme)
vial 50 mg/ 20 ml (env 1) H 604,15
Bet ana anhi dra
La bet ana se ut i l i za en el t rat ami ent o de
paci ent es con homoci st i nuri a para di smi
nui r la excreci n uri nari a de homoci st i na
(r emet i l a la homoci st ena a met i oni na).
I ndi c: Tratamiento de la homocistinuria,
normalmente combinado con vitamina
B6, B]2y/ o folato.
Posol : Oral : 6 g/ da repartidos en 2 dosis.
La dosis debe ajustarse segn los niveles
de homocistena. M ejor tolerancia si se da
junto a comidas.
NIOS: <3 a: dosis inicial de 100 mg/ kg/
da; ir aumentando a razn de 100 mg/
kg/ sem, ajustando dosis segn niveles de
homocistena. m>3 a: Igual que en adultos.
Ef ect 2os: Mal aliento y olor corporal des
agradable. Nuseas y vmitos, anorexia,
diarrea, al teraciones intesti nal es (rara
mente, lcera y sangrado digestivo). Fiebre.
Letargo, somnolencia. Hipersensibilidad.
Pr ecauc: Monitorizar niveles de homocis
tena. Si sntomas digestivos o neurol-
gicos severos, reducir dosis. Evitar conduc
cin y manejo de maquinaria.
Si t uac. espec.: IR, IH, Gest , Lact : No hay
experiencia, emplear slo si los beneficios poten
ciales superan los riesgos.
Int eracc: Poca experiencia. No se han descrito
interacciones clnicamente significativas.
Cont r ai n: Alergia a betana.
* Cyst adane (Orphan Europe)
fras 1 g (env 1+3 cuch) H 473,44
Car gl mi co, ci do
Anl ogo del ci do N-acet i l -L-gl ut mi co. Ad
mi ni st rado precozment e, puede preveni r el
desar rol l o de l esi ones neur ol gi cas en
ni os con def i ci enci a de N-acet i l gl ut amat o
si nt et asa. Muy poca experi enci a de uso.
Preci o muy el evado.
I ndi c: Hiperamoniemia por deficiencia de
N-acetilglutamato sintetasa.
Posol : Oral : Inicialmente, tratamiento de
prueba para evaluar respuesta individual
con 100-250 mg/ kg/ da x 3 das, repar
tidos en 2-4 tomas y administrado antes
de las comidas (los comp pueden disper
sarse en un mnimo de 5-10 mi de agua, o
darse por sonda nasogstrica); medir amo-
niemia antes y 1 h despus de cada co
mida; si se observa eficacia (normaliza
cin de amoniemia), ajuste subsiguiente
de la dosis para mantener niveles nor
males de amonio. Rango usual de dosis:
10-100 mg/ kg/ da.
Ef ect 2os: Diaforesis, elevacin de transa-
minasas.
Pr ecauc: Si hay escasa tolerancia a pro
tenas, valorar restriccin proteica y suple
mentos de arginina. M onitorizar hemo-
grama, as como funcin renal, heptica y
cardiaca. Mantener niveles de amonio y
aminocidos dentro de lmites normales.
Si t uac. espec.: IR: No hay experiencia.
Gest : No hay experiencia. No embriotxico en
animales. Sopesar riesgo/ beneficio.
Lact : No hay experiencia. Evitar.
Int eracc: No hay experiencia. Precaucin.
SD: Cuadro simpaticomimtico: taquicardia, dia
foresis, hipertermia, desasosiego, aumento de la
secrecin bronquial. Tratamiento de soporte.
* Carbagl u (Orphan Europe)
comp dispers 200 mg (env 5)H 417,64
comp dispers 200 mg (env 60)H4.346,94
Feni l but i r at o de sodi o
Prof rmaco del f eni l acet at o de admi ni st ra
ci n oral . ste se conj uga con gl ut ami na para
f ormar f eni l acet i l -gl ut ami na, de excreci n
renal , que const i t uye un vehcul o al ternat i vo
146 A APARATO DIGESTIVO V METABOLISMO
a la urea para la excreci n de ni t rgeno.
Usado en t rast ornos del ci cl o de la urea. Poca
I ndi c: Terapia adjunta de los trastornos
crnicos del ciclo de la urea, con deficien
cias de carbamilfosfato sintctasa, ornitn
transcarbamilasa, o arginin succinato sin-
tetasa. Deficiencias enzimticas de inicio
neonatal (deficiencia completa, presentada
en los primeros 28 das de vida) o tardo
(deficiencia parcial, presentada tras el
primer mes de vida) que presenten his
toria de encefalopata hiperamonimica.
Posol : Oral : Nios >20 kg, adolescentes y
adultos: 9,9-13,0 g/ m2/ da repartidos en
tres tomas equitativas al da; mx: 20 g/
da. Administrar los granulos por va oral
(mezclados con la comida, slida o l
quida, con abundante agua) o a travs de
sonda nasogstrica o gastrostoma. Sacudir
el frasco antes de su uso. A justar dosis
total/ da segn tolerancia a protenas y la
ingesta diaria de protenas necesaria para
promover el crecimiento y el desarrollo.
Nios <20 kg: 450-600 mg/ kg/ da divi
didos en cantidades iguales y administrada
durante cada comida o bibern (aprox. 4-6
veces al da en Lact).
A juste y moni tori zaci n teraputica:
ajuste individual de dosis segn tolerancia
y necesidades proteicas. Monitorizar amo
naco, Arg, aminocidos esenciales y pro
tenas sricas (mantener dentro de lmites
normales), y glutamina plasmtica: (man
tener en <1.000 micromol/ L).
Complemento nutri ci onal : combinar
con restriccin proteica en dieta y, en oca
siones, con un complemento de Aa esen
ciales. Si estuviera indicado un comple
mento cal ri co, se recomi enda un
producto libre de protenas, (a) Def. de
inicio neonatal de carbamilfosfato sinte-
tasa u orni tn transcarbamilasa: suple
mento de citrulina o Arg a 0,17 g/ kg/ da
o 3,8 g/ m2/ da. (b) Def. de arginin succ-
nico cido sintetasa: suplemento de Arg a
0,4-0,7 g/ kg/ da u 8,8-15,4 g/ m2/ da.
Ef ect 2os: Amenorrea e irregularidades del
ciclo menstrual, acidosis, alcalosis, hiper-
cloremia, hipofosfatemia, hiporexia, olor
corporal caracterstico a fenilacetato, mal
sabor o aversin del sabor, elevacin de
enzimas hepticos. A dosis altas: neuro-
toxicidad central reversible (somnolencia,
astenia, aturdimiento, confusin, cefalea,
hipoacusia, desorientacin, amnesia), exa
cerbacin de una neuropata preexistente.
Menos frecuentes: sntomas g-i, anemia
aplsica, leucopenia, trombopenia, exacer
bacin de una neuropata preexistente,
equimosis, arritmia, edemas, acidosis tu
bular renal, depresin, erupcin, cefalea,
sncope, aumento de peso.
Pr ecauc: Contiene 125 mg o 5,4 mmol de
Na por g de fenilbutirato de sodio. Por
tanto, usar con prudencia en pacientes con
I CC, I R severa y otros casos de retencin
hidrosalina y edema. En pacientes con dis-
fagia no utilizar comp, sino granul, ya que
hay riesgo de ulceracin esofgica si el fr
maco no llega con rapidez al estmago.
Si t u a c. es pe c.: IR, IH: Su metabolismo es
renal y heptico: precaucin.
Gest : Evitar su uso: contraindicado.
Lact : No sesabe si seexcreta: evitar.
Int eracc: El uso conjunto de probenecid puede
afectar la excrecin renal del producto conjugado
de fenilbutirato de sodio (evitar). Se ha descrito
hiperamoniemia inducida por el uso concomi
tante de haloperidol y valproato (sopesar riesgo/
beneficio). Los corticoides favorecen la proteo-
lisis y aumentan los niveles de amonaco: control
ms frecuente de amonaco en plasma cuando
haya que emplearlos.
Ammonaps (Swedish Orphan)
comp 500 mg (env 250) H 790,78
granul 940 mg/ g (bote 266 g)H 1.333,43
Gal sul f asa
Forma recombinante de la N-acetilgalacto-
samina 4-sulfatasa humana empleada como
terapia sustitutiva en la mucopolisacari-
dosis VI (deficiencia de N-acetilgalactosami-
na-4-sulfatasa). Poca experiencia de uso.
I ndi c: Tratamiento enzimtico sustitutivo a
largo plazo de pacientes con diagnstico
confirmado de mucopolisacaridosis VI (S.
de Maroteaux-Lamy). Se recomienda em
pezar el tratamiento lo ms precozmente
posible.
Posol : Inf usi n i.v.: Adultos y nios: 1 mg/
kg cada semana; ajustar la velocidad de in
fusin de forma que en la primera hora se
administre el 2,5% de la dosis total, y el
restante 97,5% en las 3 h siguientes. Se
aconseja pretratar con antihistamnicos
H1 y antitrmicos.
Prepar: Rec y diluir segn las instrucciones de la
Ficha Tcnica.
Ef ect 2os: Dolor abdominal (48%), otalgia
(42%), dolor en el lugar de administracin
(26%), disnea (21%), conjuntivitis (21%),
temblores (21%). Pueden aparecer reac
ciones a la infusin caracterizadas por
fiebre, escalofros, exantema y urticaria (y
ocasionalmente hipotensin, nuseas, v
mitos, broncoespasmo, dolor retroesternal
o abdominal, cefalea, malestar general, dis-
trs respiratorio, edema angioneurtico y
artralgias). Tambin se han descrito farin
gitis, gastroenteritis, arreflexia, opacidad
corneal, HTA, apnea, congestin nasal y
edema facial. Las reacciones leves a mode
radas pueden responder a disminucin de
A16 OTROS PREPARADOS PARA EL APARATO DIGESTIVO Y METABOLISMO 1 4 7
la velocidad de infusin a la mitad, y a tra
tamiento con antihistamnicos H I y para
cetamol. Si aparece reaccin alrgica se
vera, suspender y tratar el cuadro. Si
aparece reaccin grave no claramente ana-
filctica, suspender la infusin y tratar con
antihistamnicos H I , paracetamol y/ o cor
ticoides; reanudar la infusin a un 50-25%
de la velocidad inicial. En las reacciones
moderadas recidivantes y en la reintroduc
cin tras una nica reaccin grave, valorar
suspender la infusin y tratar con antihis
tamnicos H I , paracetamol y/ o corticoides,
as como infundir a un 50-25% de la velo
cidad a la que se produjo la reaccin.
P recauc: A dministrar en un centro con
medios para tratar la anafilaxia. Es precisa
supervisin por mdico experto en meta-
bolopatas. En pacientes que han sufrido
reacciones intensas, la readministracin
debe vigilarse estrechamente.
Si tuac. espec.: IR, IH: No hay experiencia.
Gest : No hay experiencia: evitar salvo que su uso
sea necesario. FDA: B.
SD: No seha descrito.
Cont r ai n: Hipersensibilidad al compuesto.
* Naglazyme (Biomarin Europe)
vial sol perf 1mg/ ml 5 mi (env 1)H 1.562,24
Hemat i na (Hemina)
Product o hemni co de uso especf i co en
porf i ri a (ver Indi caci ones).
Indi c: Tratamiento de los ataques agudos
de porfiria heptica (porfiria aguda inter
mitente, porfiria variegata, coproporfiria
hereditaria).
Posol: Inf usi n i .v. (ver Prepar): 3 mg/ kg di
luidos en SSF, diariamente x 3-14 das
segn la evolucin clnica; dosis mx 250
mg/ da. En casos severos puede repetirse
la misma dosis (no antes de 12 h) sin so
brepasar 6 mg/ kg/ 24 h o un mx de 250
mg/ da. Si fuera preciso repetir, monito
rizar bioqumica estrechamente.
NIOS: Hay menos experiencia. El fabri
cante especifica que la administracin de
3 mg/ kg diariamente x 4 das, adminis
trando como en adultos, es segura.
Prepar: Diluir justo antes de su administracin
en 100 mi de SSF, en frasco de vidrio; utilizar
dentro de la hora siguiente a su preparacin.
Usar equipo de perfusin con filtro y perfndir
en, al menos, 30 min en vena gruesa de ante
brazo o en va central, lavando con 3-4 amp de
10mi de SSF antes de la perfusin y con 100 mi
deSSF tras la perfusin.
Ef ect 2os: Dolor e hinchazn de la zona
de perfusin, tromboflebitis en la zona de
perfusin. Raramente reaccin anafilac-
toide o hipersensibilidad (dermatitis y
edema de lengua), colapso, nefrotoxicidad,
alargamiento del TP y APTT, aumento de
la ferritina.
Pr ecauc: Transmisin potencial de agentes
infecciosos (preparado a partir de deri
vados hemticos humanos).
Si t uac. espec.: IR: No hay experiencia. Pre
caucin y dar dosis reducidas.
IH: Los pacientes con porfiria frecuentemente
tienen IH.
Gest : No hay experiencia. FDA: C.
Lact : No hay experiencia. Evitar lactancia o so
pesar riesgo/ beneficio.
Int eracc: Podra disminuir los niveles de estr-
genos, barbi t ricos y esteroides.
SD: Poca experiencia. Puede causar hepatopata,
trastornos de la coagulacin, fallo renal o arrit
mias. Las amp tienen 4 g de propilcnglicol,
txico a dosis altas (afectacin de SNC, acidosis
lctica, toxicidad renal y heptica, elevacin de la
osmolaridad del plasma y hemolisis). Trata
miento: Medidas de soporte, monitorizar cons
tantes y ECG, carbn activado, hemodilisis
(para eliminar el propilenglicol).
Co nt r ai n: Hipersensibilidad conocida al
compuesto.
* Normosang (Orphan Europe)
amp 25 mg/ ml 10 mi (env 4)H 2.263,99
I d u r s u l f a s a
Forma puri f i cada de la i duronat o-2-sul f a-
t asa humana produci da por una l i nea de
cl ul as humanas. Empl eada como t erapi a
sust i t ut i va en la mucopol i sacari dosi s II (de
f i ci enci a de i dur onat o-2-sul f at asa). Muy
poca experi enci a de uso.
I ndic: Tratamiento enzimtico sustitutivo a
largo plazo de pacientes con mucopolisa
caridosis I I (S. de Hunter). Las mujeres he-
terocigotas no han sido incluidas en los
ensayos clnicos.
Posol : Inf usi n I.v.: 0,5 mg/ kg cada sem. In
fundir la dosis, inicialmente, en 3 h; si no
aparece reaccin asociada a la perfusin,
el tiempo puede acortarse gradualmente
hasta 1h.
Pueden emplearse antihistamnicos H l ,
corticoides, broncodilatadores y/ o antitr
micos para tratar las reacciones a la infusin.
Prepar: Diluir los viales necesarios en 100 mi de
SSF e infundir.
Ef ect 2os: Muy f recuent es: fiebre, inflama
cin en el lugar de administracin, urti
caria, erupcin, prurito, hipertensin, dis
pepsi a. Frecuent es: cefal ea, mareos,
temblor; arritmia, cianosis, hipotensin,
rubor facial; broncoespasmo, hipoxia, em
bolia pulmonar, tos, sibilancias, taquipnea,
disnea, dolor torcico; dolor abdominal,
nuseas, diarrea, inflamacin de la lengua;
fiebre, edema perifrico, edema facial, eri
tema, eczema; artralgias; aumento de lagri-
macin. Casi el 50% de los pacientes desa
rrollan Ac. IgG anti-idursulfasa, lo que se
asocia a mayor probabilidad de presentar
reacciones asociadas con la perfusin.
Pr ecauc: Administrar bajo supervisin de
un mdico experto en metabolopatas e,
inicialmente, en un centro con medios
para tratar una reaccin anafilctica. Los
pacientes que hayan recibido varios meses
de tratamiento en la clnica y toleren bien
las perfusiones pueden continuar el trata
miento en domicilio. En pacientes que
han sufrido reacciones intensas, la readmi
nistracin debe sopesarse y monitorizarse
estrechamente. Retrasar la i nfusin en
caso de infeccin respiratoria aguda con
fiebre. Tener especial precaucin en pa
cientes con enfermedad pulmonar de base.
Si t uac. espec.: IR, IH: No hay experiencia.
Gest: No hay experiencia: evitar salvo que su uso
sea necesario. FDA: C
I nt er acc: No hay experiencia.
* El aprase (Shire Pharm Ib)
vial sol perf 2 mg/ ml 3 mi (env 1)H 2.854,57
Imgl ucerasa
Forma recombi nant e de la bet a-gl ucocere-
brosidasa, empl eada como t erapi a sust i t u-
t iva en al gunos casos de E. de Gaucher se
vera. Preci o muy el evado (ms de 240.000
un ci cl o de 6 m con la dosi s compl et a).
Indi c: Terapia de sustitucin enzimtica a
largo plazo en E. de Gaucher no neurop-
tica (Tipo 1) o neuropata crnica (Tipo
3) que presenten manifestaciones no neu-
rolgicas de la enfermedad clnicamente
importantes, tales como anemia, enfer
medad sea, hepatomegalia, esplenome-
galia o trombopenia.
Posol : Inf usi n i .v. (reconst i t ui r y di l ui r en
100-250 mi SSF segn i nst rucci ones del
prospect o, admi ni st rar en 1-2 h): I ni ci al
mente 60 U/ kg cada 2 sem x 6 m; man-
tenim: modificar dosis segn respuesta in
dividual (p. ej. administrar cada 2-6m).
A lternativa: dosis menores (15 U/ kg
cada 2 sem) pueden ser efectivas para me
jorar las manifestaciones hematolgicas y
viscerales, pero no las seas.
NIOS: Igual que adultos.
Ef ect 2os: Hipersensibilidad y anafilaxia
(hasta el 3%), hipotensin, fiebre. Flebitis
e irritacin local. Raros: molestias abdomi
nales (nuseas, vmitos, espasmo intestinal,
diarrea), erupcin, astenia, cefalea, mareo.
Pr ecauc: Antes de decidir su empleo, ex
cluir causas tratables de anemia (p. ej.: fe-
rropenia, dficit de cido flico o vita
mina B12) u osteopata (p. ej.: osteomalacia
por dficit de vitamina D3). Si aparece hi
persensibilidad, determinar IgG anti-imi-
glucerasa (presente hasta en el 15% de los
pacientes); el fabricante sugiere que podra
reanudarse la terapia con pretratamiento
con antihistamnicos H1 y corticoides, re
duccin precautoria de la dosis y disminu
cin de la velocidad de infusin (aunque
con estrecha vigilancia clnica).
Si t uac. e spe c.: Gest : Experiencia limitada:
sopesar riesgo/ beneficio. FDA: C.
La c t : No existe experiencia: sopesar riesgo/ bene
ficio.
Cont r ai r e Tericamente, anafilaxia severa
que el mdico considere potencialmente
fatal.
* Cerezyme (Genzyme)
vial 200 U/ 5 ml (env 1) H 827,91
vial 400 U/ 5 ml (env 1) H 1.665,18
Laroni dasa
Vari ant e pol i mrf i ca recombi nant e de la al -
f a-L-i rudoni dasa humana. Empl eada como
t erapi a sust i t ut i va en mucopol i sacari dosi s
I. Poca experi enci a de uso. Preci o muy ele
vado.
I n di c: Terapia sustitutiva enzimtica de
larga duracin de mucopolisacaridosis I
confirmada (MPS I; deficiencia de alfa-L-
irudonidasa), con el objetivo de mejorar
las manifestaciones no neurolgicas de la
enfermedad.
Posol : Inf usi n I.v. de 3-4 h: 100 U/ kg se
manal; pretratar con antitrmicos y/ o anti
histamnicos 60 min antes de la adminis
tracin inicial, o en caso de una nueva
administracin tras una interrupcin del
tratamiento (en infusiones siguientes, se ad
ministrarn slo en caso necesario). El vo
lumen y el ritmo de infusin deben ajus
tarse al peso corporal (vase Ficha Tcnica).
NI OS: No hay experiencia en <5 a.
Prepar: Vase Ficha Tcnica.
Ef ect 2os: Reaccin a la infusin hasta en
el 30%, a veces severa (rubefaccin, fiebre,
cefalea, erupci n; ocasi onal mente tos,
broncoespasmo, disnea, urticaria, angio-
edema, artralgias, dolor de espalda, pru
rito o anafilaxia franca): sopesar ajuste de
pretratamiento, suspender o disminuir el
ritmo de infusin, o pautar analgsicos
y/ o antihistamnicos adicionales. En caso
de reaccin anafilctica, suspender y tratar
el cuadro (precaucin con el uso de adre
nalina, dado el aumento de la tasa de car-
diopata isqumica en la MPS I). Se ha
descrito aparicin de IgG anti-laronidasa,
de impacto clnico desconocido.
Pr ecauc: A dministrar siempre en medio
hospitalario, con disponibilidad inme
diata de RCP. Si aparece cuadro de anafi
laxia, la decisin de volver a administrar o
no laronidasa debe sopesarse de forma in
dividualizada.
Si t uac. espec.: Gest: No existe experiencia,
aunque no parece embriotxico en animales: so
Lact: No existe experiencia: sopesar riesgo/ bene
ficio.
' Al durazyme (Genzyme)
vial 100 U/ ml 5 mi (env 1) H 797,07
Mercapt ami na (Cisteamina)
Deri vado del ami not i ol capaz de enl ent ecer
la progresi n de al gunas mani f est aci ones
de la ci st i nosi s nef ropt i ca. Ms ef i caz
cuant o ms precoz el di agnst i co y el i ni ci o
de la t erapi a. Preci sa t oma cont i nuada.
Indi c: Tratamiento de la cistinosis nefrop
tica demostrada.
Posol : Oral : I niciar con / 6a / 4de la dosis
de mantenim calculada, incremento paula
tino durante 4-6 sem hasta dosis de man-
tcnim; mejor tolerancia si se da junto a
comidas.
Clculo de dosis diaria de mantenim
segn edad: (a) <12 a: 1,3 g/ m2/ da, repar
tidos en 4 tomas (en nios <6 a puede
mezclarse con comida abriendo la cpsula
-evitar hacerlo con zumos, por riesgo de
precipitacin-); (b) >12 a y adultos >50 kg:
2 g/ da, repartidos en 4 tomas.
Dosis mx: Si buena tolerancia y cistina
leucocitaria <1 nmol hemicistina/ mg pro
tena, puede llegarse a 1,95 g/ m2, aunque
hay ms riesgo de intolerancia a dosis altas.
Titulacin de dosis: El objetivo terapu
tico es mantener los niveles de cistina leu
cocitaria por debajo de 1 nmol hemicis
tina/ mg protena; estos deben determinarse
5-6 h despus de la toma de mercapta
mina; se recomienda monitorizar niveles
cada mes al inicio del tratamiento y, des
pus, cada 3 meses; ajustar dosis segn ni
veles y tolerancia.
Ef ect 2os: Mal aliento y olor corporal des
agradable. Nuseas y vmitos, anorexia,
diarrea, alteraciones intestinales (raramente,
lcera y sangrado digestivo). Fiebre. Le
targo, somnolencia, cefalea, convulsiones,
encefalopata, temblor, hiperquinesia, hi-
poacusia, alucinaciones. Erupcin drmica,
urticaria. Nefritis intersticial, deplecin hi-
drosalina. Elevacin de enzimas hepticos.
Anemia, leucopenia. Hipertensin.
Pr ecauc: Adems de la cistina leucocitaria,
monitorizar hemograma y bioqumica he
ptica y renal. Si aparece erupcin leve a
moderada, retirar y reiniciar despus gra
dualmente titulando dosis. Si sntomas di
gestivos severos o manifestaciones de SN C
debidas a cisteamina, reducir dosis. Evitar
conduccin y manejo de maquinaria.
Si t uac. e s p e c.: IR: Peor tolerancia en pa
cientes en dilisis. Monitorizar con ms fre
cuencia cistina leucocitaria.
IH: Monitorizar con ms frecuencia cistina leuco
citaria.
Gest: No hay experiencia. Teratgeno en ani
males. Emplear slo si los beneficios potenciales
superan los riesgos.
Interacc: Poca experiencia; no parecen existir in
teracciones con suplementos de electrolitos y mi
nerales, vitamina D, tiroxina, corticoides ni in-
munosupresores empleados tras trasplante renal.
SD: Vmitos, hipoquinesia, hemorragia digestiva,
hematuria. Tratamiento de soporte, puede ser
precisa hemodilisis (efectividad no establecida).
Cont r ai n: Alergia a cisteamina o a penici-
lamina. Lactancia.
* Cyst agon (Orphan Europe)
caps 150 mg (env 100) H 248,96
caps 50 mg (env 100) H 107,04
Mi gi ust at
Inhi bi dor de la gl ucosi l t ransf erasa de admi
ni st raci n oral . t i l como t rat ami ent o re
duct or de sust rat o en di versas enf ermedades
por depsi t o l i sosomai de gl ucoesf i ngol i -
pi dos (i nhi be la snt esi s de gl ucosi l cerami da,
un sust rat o para la snt esi s de los gl ucoesf i n-
gol i pi dos). Admi ni st raci n oral . Poca expe
ri encia de uso. Preci o el evado.
I ndi c: Tratamiento de la E. de Gaucher
tipo 1leve o moderada en adultos, cuando
el tratamiento sustitutivo sea inadecuado.
Tratamiento de las manifestaciones neuro
lgicas progresivas en adultos y nios con
E. de Niemann-Pick tipo C.
Posol : Oral : E. de Gaucher: 100 mg/8 h.
E. de Niemann-Pick tipo C: 200 mg/8 h.
NI OS: Oral: E. de Gaucher: No hay expe
riencia (evitar). E de Niemann-Pick tipo
C: N ios <4 a: Experi enci a limitada.
N ios >4 a - <12 a: Dosis segn Sup.
corp.: >1,25 m2: 200 mg/8 h; >0,88-1,25
m2: 200 mg/ 12 h; >0,73-0,88 m2: 100 mg/8
h; >0,47-0,73 m2: 100 mg/ 12 h; SO,47 m2:
100 mg/ 24 h.
Ef ect 2os: Ms del 80% de los pacientes
sufren trastornos g-i, principalmente dia
rrea (sta puede hacer necesario disminuir
dosis a 100 mg/ 12-24 h; a veces responde
a Ioperamida). Prdida de peso (hasta en
el 60%) durante el primer ao de trata
miento, con recuperacin espontnea pos
terior habitual. Temblor distal de manos
(30%): ms intenso el primer mes, puede
resolverse en 1-3 meses. Alteracin de la
espermatognesi s. Frecuentes (>10%):
mareo, cefalea, calambres, neuropata peri
frica, alteraciones cognitivas, trastornos
de la visin, flatulencia, dolor abdominal,
nuseas, vmitos, estreimiento. Menos
frecuentes: aumento de peso, dispepsia,
distensin abdominal, neutropenia, eleva
cin de transaminasas.
Pr e c a u c: N o hay experiencia en E. de
Gaucher severa (H b <9 g/ dL, plaquetas
<50.000/ mm3 o afectacin sea activa).
Monitorizar niveles de vitamina B,r Mo-
nitorizar evolucin neurolgica. A nticon
cepcin eficaz en varones tratados, du
rante el tratamiento y hasta 3 meses tras
suspensin. No hay datos sobre su uso en
pacientes con trastornos gastrointestinales
significativos.
Si t u a c . e s p e c . : I R: Ccr 50-70 ml/ min: iniciar
con 100 mg/ 12 h. Ccr 30-50 ml/ min: iniciar con
100mg/ 24 h. Ccr <30 ml/ min: evitar.
IH: No hay experiencia. Sopesar riesgo/ beneficio.
Gest: No hay experiencia. Embriotxica en ani
males. Evitar. Emplear anticoncepcin eficaz.
Lact: No hay experiencia. Evitar.
I nteracc: El uso conjunto con imiglucerasa
puededisminuir laconcentracin de miglustat.
SD: Poca experiencia. Marco, parestesias, leuco-
penia, neutropenia. Tratamiento de soporte.
Co n t r a i n : Alergia al compuesto. I nsufi
ciencia renal severa (Ccr <30 ml/ min).
* Zavesca (Actelion Pharm)
caps 100 mg (env 84) H 6.855,19
Ni t i si nona
Es un i nhi bi dor compet i t i vo de la 4-hi droxi l -
f eni l pi ruvat o di oxi genasa, una enzi ma de la
rut a cat abl i ca de la t i rosi na. Se empl ea en
la t erapi a de la t i rosi nemi a heredi t ari a t i po
1. La ni t isi nona i mpi de, en est os paci ent es,
la acumul aci n de l os met abol i t os t xi cos
succi ni l acet oacet at o y succi ni l acet ona (esta
l t i ma i nhi be la snt esi s de porf i ri na y oca
siona la acumul aci n del 5-ami nol evul i nat o
-ALA-), normal i zando el 5-ALA en ori na, redu
ci endo la excreci n uri nari a de succi ni l ace
t ona y aument ando la concent raci n pl as
mt ica de t i rosi na. Poca experi enci a de uso,
aunque parece aument ar la supervi venci a
en t odos los f enot i pos de la enf ermedad.
I n d i e : Tratamiento de pacientes con diag
nstico confirmado de tirosinemia heredi
taria tipo I (TH-1), en combinacin con
dicta restrictiva de tirosina y fenilalanina.
Se recomienda empezar el tratamiento lo
ms precozmente posible.
Po s o l : Or al : 1 mg/ kg/ da repartidos en 2
tomas, junto a alimentos; la cps puede
abrirse y dispersarse en algo de agua o en
un suplemento diettico inmediatamente
antes de tomarla. Monitorizar succinilace
tona en orina, pruebas de funcin heptica
y alfa-fetoprotena (y, si es preciso, succinila
cetona en plasma, 5-ALA en orina y porfo-
bilingeno (PBG) sintasa en eritrocitos). Si
1 mes despus de iniciar el tratamiento se
sigue detectando succinilacetona en orina,
aumentar la dosis hasta 1,5 mg/ kg/ da re
partidos en 2tomas; mx: 2mg/ kg/ da.
Ef e c t 2 o s : Trombocitopenia, leucopenia,
granulocitopenia, conjuntivitis, opacidad
corneal, queratitis, fotofobia, dolor ocular.
Poco frecuente: leucocitosis, blefaritis. Los
niveles elevados de tirosina se asocian a
opacidad corneal y lesiones hiperquerat-
sicas, por lo que se recomienda segui
miento estricto de dieta pobre en tirosina
y fenilalanina.
P r e c a u c : El tratamiento debe ser iniciado
y supervisado por un mdico con expe
riencia en el tratamiento de TH-1. Es pre
cisa la adherencia del paciente a la dieta.
Realizar examen oftalmolgico previo con
lmpara de hendidura; tambin durante el
tratamiento, inmediatamente, si aparecen
sntomas visuales: si la tirosinemia >500
micromol/ L, establecer dieta ms restric
tiva en tirosina y fenilalanina. Realizar vi
sitas de revisin cada 6 meses o ms fre
cuente si hay reacci ones adversas.
Determinacin peridica de tirosina, alfa-
fetoprotena y hemograma.
S i t u a c . e s p e c . : I R, I H: No hay datos, aunque
en la TH-1 existe frecuentemente afectacin renal
e insuficiencia heptica.
en animales. Evitar, salvo que se considere nece
sario. FDA: C.
Lact: No se sabe si se excreta en leche. En mo
delos animales delactancia, efectos adversos post-
natales. Evitar.
I n t e r a c c : Se metaboliza in vitro por la CYP 3A4,
por lo que puede ser preciso ajuste de dosis
cuando se administre conjuntamente con inhibi
dores o inductores de esta enzima.
Co n t r a i n : Alergia al compuesto. Lactancia.
* Or f a d n (Swcdish Orphan)
caps 10 mg (env 60) H 3.126,07
caps 2 mg (env 60) H 897,29
caps 5 mg (env 60) H 1.736,43
Sapropt er i na
Anl ogo si nt t i co de la 6R-t et rahi drobi opt e-
rina (6R-BH4) nat ural , que es un cof act or de
las hi drol asas de f eni l al ani na, t i rosi na y t ri p-
t f ano. En los paci ent es con f eni l cet onuri a
(PKU) puede aument ar la act i vi dad de la fe
ni l al ani na hi droxi l asa def ect uosa y reduci r
l os ni vel es de f eni l al ani na. En l os paci entes
con def i ci enci a de t et rahi dr obi opt eri na
(BH4) puede rest i t ui r l os ni vel es def i ci t arios
de la mi sma y rest abl ecer la act i vi dad f eni l a
l ani na hi droxi l asa. Su uso no ha demost rado
vent aj as en paci ent es no respondedores a
la t erapi a. Hay poca experi enci a de uso.
I n d i c : Tratamiento de la hiperfenilalani-
nemia (HPA) en adultos y nios 4 a con
fenilcetonuria (PKU) o con deficiencia de
tetrahidrobiopterina (BH 4) que han de
mostrado respuesta a este tipo de trata
miento.
Po s o l : Or al : Los comp son de 100 mg, por
lo que la dosis debe calcularse segn el peso
corporal y redondearse al mltiplo de 100
ms prximo (p. ej. una dosis precisa calcu
lada de 401-450 mg se redondea a 400 mg;
una de 451-499 mg se redondea a 500 mg).
PKU: Inicialmentc 10 mg/ kg/ da; ajustar
segn niveles de fenilalanina; dosis de
mantenim habitual 5-20 mg/ kg/ da. Ad
ministrar en dosis nica diaria con una
comida, siempre a la misma hora y prefe
rentemente por la maana.
Deficiencia de BH 4: I nicialmentc 2-5
mg/ kg/ da; ajustar segn niveles de fenila
lanina; la dosis necesaria de mantenim
puede alcanzar los 20 mg/ kg/ da. Puede ser
preciso dividir la dosis total diaria en 2-3
tomas para optimizar el efecto teraputico.
Det ermi naci n de la respuest a: Medir los
niveles de fenilalanina antes de iniciar el
tratamiento y tras una semana con la
dosis inicial recomendada. Si no se ob
serva una reduccin satisfactoria de fenila-
l anincmia, aumentar la dosis semanal
hasta mx 20 mg/ kg/ da monitorizando
semanalmente los niveles de fenilalanina.
Si transcurrido un mes no se logra una re
duccin de los niveles plasmticos de feni
lalanina >30% o se alcanzan los objetivos
teraputicos establecidos por el mdico,
suspender el tratamiento (paciente no res
pondedor). Medir niveles de fenilalanina
y tirosina 1-2 sem despus de cada ajuste
de dosis y vigilarlos frecuentemente a
partir de entonces.
Modo de admi ni st raci n: Seguir las instruc
ciones del prospecto.
NIOS: Oral : <4 a: N o se ha evaluado.
Nios 2:4 a: Igual que adultos.
Ef ect 2os: Muy f recuent es: cefalea; rino-
rrea. Frecuent es: dolor faringolarngeo,
congestin nasal, tos; diarrea, vmitos,
dolor abdominal; hi pofenilalaninemia.
Efecto rebote, con aumento de los niveles
plasmticos de fenilalanina por encima de
los existentes antes del tratamiento, tras la
interrupcin del mismo.
P r e c a u c : El tratamiento debe iniciarse y
supervisarse por un especialista en el trata
miento de fenilcetonuria y en la defi
ciencia de BH 4, siendo necesario un con
trol activo de la ingesta de fenilalanina y
protenas y someterse a una evaluacin cl
nica regular (monitorizacin de fenilala-
nina y tirosina en sangre, ingesta de nu
trientes y desarrol l o psi comotri z). El
tratamiento con sapropterina puede aso
ciarse a un aumento del riesgo de convul
siones: precaucin en pacientes con pre
disposicin a epilepsia. No se ha evaluado
la seguridad y eficacia en pacientes >65 a
(usar con precaucin).
Si t uac. espec.: IR, IH: No se ha evaluado la
seguridad y eficacia (usar con precaucin).
Gest: No se ha observado toxicidad reproductiva
en animales. No hay experiencia en humanos
(usar con precaucin y slo si una dieta estricta
no reduce satisfactoriamente los niveles plasm
ticos de fenilalanina). FDA: C.
Lact: No hay experiencia (evitar).
I nteracc: No se han realizado estudios espec
ficos. (1) Los inhibidores de la dihidrofolato re-
ductasa (p. ej.: metotrexato, trimetoprim) po
dran interferir en el metabolismo de BH4:
precaucin. (2) La BH4 es un cofactor de la
xido ntrico sintetasa, por lo que se recomienda
precaucin con el uso conjunto de vasodilata
dores generales o tpicos que afecten a la accin
del NO (p. ej. nitroglicerina, isosorbida dinitrato,
nitroprusiato sdico, molsidomina), inhibidores
de la fosfodicstcrasa-5 (sildcnafilo y anlogos) y
minoxidilo. (3) El tratamiento con sapropterina
puede ocasionar un aumento de excitabilidad e
irritabilidad con levodopa: precaucin.
SD: Cefalea y mareos. Tratamiento sintomtico.
* Ku va n (Merck)
comp 100 mg (env 120) H 2.741,35
Ti opr oni na (Mercaptopropionil-
glicina)
Quel ant e usado en ci st i nuri a como al t erna
t iva a peni ci l ami na.
I mportado para i ndi caci ones aprobadas en pas de ori gen,
y di sponi bl e medi ante i nfor me o protocol o (peti ci n in
di vi dual i zada si no se di spone del frmaco en el centro).
I n d i c : Posible efecto beneficioso en litiasis
secundaria a cistinuria.
Po s o l : Or a l : 1 g/ da repartido en 3 tomas,
separadas de alimentos; aumentar gradual
mente si es preciso hasta alcanzar 2 g/ da.
Beber abundantes lquidos.
NI OS: >9 a: 15 mg/ kg/ da repartidos en 3
tomas y separados de las comidas. La
dosis ser menor en nios con historia
previa de toxicidad a penicilamina.
Ef e c t 2 o s : I ntol eranci a g-i, hepatotoxi-
cidad, proteinuria, discrasias hemticas, le
siones mucocutneas, hipersensibilidad.
Casos aislados de agranulocitosis y aplasia
medular.
C o n t r a i n : Embarazo. N i os. A lergia a
componentes azufrados. L actancia. Epi
sodio de mielosupresin por tiogonina.
ME A c a d i o n e (Cassenne, importado por
Pharma International)
Vel agl ucerasa al f a
Forma recombi nant e de la (S-gl ucocerebro-
si dasa, de reci ent e i nt roducci n, empl eada
como t erapi a sust i t ut i va en E. de Gaucher
de t i po 1. Preci o muy el evado. Poca expe
ri enci a de uso.
I n d i c : Terapia de sustitucin enzimtica a
largo plazo en E. de Gaucher de tipo 1.
Po s o l : I nf usi n i .v. 60 mi n (f i l t r o 0,22 mem):
60 U/ kg cada 2 sem; se puede modificar
la dosis segn respuesta individual (rango
evaluado 15-60 U/ kg cada 2 sem, no ha
bindose evaluado dosis superiores). Los
pacientes tratados con i mi glucerasa
pueden cambiar a vclaglucerasa a a la
misma dosis.
NIOS: 4-17 a: Infusin i.v.: igual dosis que
adultos.
Pr epar : Consultar Ficha Tcnica.
Ef ect 2os: Muy f recuent es: reacciones re
lacionadas con la perfusin (cefalea, ma
reos; hipotensin, hipertensin; nuseas;
fatiga/ astenia, fiebre; dolor seo, dolor
de espalda, artralgias). Frecuent es: reac
cin por hipersensibilidad; taquicardia;
HTA , hipotensin, rubor; dol or abdo
minal; erupcin, urticaria; prolongacin
del tiempo de tromboplastina parcial ac
tivada, aparicin de IgG neutralizantes.
Act i t ud ant e la apari ci n de reacci n con la
perf usi n: Actuar segn la intensidad de
la reaccin, ralentizando la velocidad de
la perfusin, tratando con antihistam
nicos, antitrmicos y/ o corticoides y/ o
suspendindola y reanudndol a ms
tarde con un aumento del tiempo de per
fusin.
Pr ecauc: A dministrar en un centro con
medios para tratar la anafilaxia. Inmuno-
genia potencial: si aparecen reacciones
graves relacionadas con la perfusin o dis
minuye la eficacia, determinar Ac. anti-ve-
laglucerasa a e informar del resultado al
fabricante. Contiene 6,07 mg de Na/ vial
(tener en cuenta en los pacientes con res
triccin de Na).
Si t uac. espec.: IR, IH: No seprecisa ajuste.
Gest : Los estudios animales no muestran efectos
perjudiciales embriofetales. FDA: B. El fabricante
recomienda seguimiento de las mujeres embara
zadas.
Lact : No hay datos disponibles. El fabricante re
comienda precaucin.
Int eracc: No hay datos disponibles.
Co n t r a i l i : Reaccin alrgica severa al pre
parado.
* Vp r l v (Shire Human Gene)
vial 200 U/ 5 mi (env 1) H
vial 400 U/ 5 mi (env 1) H
Zi n c , a c e t a t o
Sal de zi nc empl eada en el t rat ami ent o de
mant eni mi ent o de la E. de Wi l son. El zi nc
promueve la snt esi s de met al ot i onei na por
el ent eroci t o, prot ena que at rapa al cobre
i mpi di endo su absorci n si st mi ca.
Indi c: Tratamiento de la E. de Wilson.
Posol : Oral : 50 mg 3 veces/ da; mx: 50 mg
5 veces/ da; dosis habitual: 75-150 mg Zn/
da. Tomar 1 h antes 2 h despus de ali
mentos. Si no se tolera la dosis matinal,
retrasarla a media maana o, incluso, to
marla con alimentos proteicos (son los
que menos alteran su absorcin).
NI OS: Oral (en nios pequeos, las cps
pueden abrirse y suspenderse en agua
edulcorada): 1-6 a: 25 mg 2 veces/ da; 6-16
a con peso <57 kg: 25 mg 3 veces/ da; >16
a peso >57 kg: 50 mg 3 veces/ da.
Mo ni t o r i zaci n: El objetivo es mantener los
niveles de Cu libre (Cu plasmtico no
ceruloplasmnico* Cu total-Cu unido a
ceruloplasmina) <250 mcg/ dl (normal
70-140 mcg/ dl), y la excrecin urinaria de
cobre <125 meg/ da (normal <50 meg/
da), pero en nios y embarazadas no de
bera bajar de 40-50 mcg/ 24 h para evitar
dfi ci t de Cu. La adherencia al trata
miento se moni tori za midiendo zinc:
unos valores de zinc en orina >2 mg/ 24 h
o zinc plasmtico >1.250 mcg/ L sugieren
buen cumplimiento.
Ef e c t 2 o s : I rritacin gstrica, elevacin de
amilasa, lipasa y fosfatasa alcalina. Poco
frecuente: anemia sideroblstica y/ o leuco-
penia (asociada a sideroblastos en anillo
en espcimen de MO), que suele ser mani
festacin de dficit de Cu y responder a
disminucin de la dosis -distinguir de la
anemi a hemol ti ca asoci ada a E. de
Wilson-.
P r e c a u c : No emplear como terapia inicial.
Puede aparecer empeoramiento clnico
con el inicio del tratamiento (valorar sus
pensin y cambio de tratamiento). Hiper
tensin portal. Monitorizar hemograma y
lipoprotenas.
S i t u a c . e s p e c . : Ge s t : Uso aceptable (y man-
datorio). Disminuir a 25 mg 3 veces/ da para
evitar dficit de Cu en el feto, ajustando la dosis
segn cupremia.
Lact : Se excretaen leche. El zinc puedecausar dficit
decobreen el lactante: evitar lactanciamaterna.
Int eracc: Separar su administracin de la de los
quelantes al menos 1 h. Cuando se cambie un
quelante por zinc para terapia de manteni
miento, mantener el quelante x 2-3 sem adicio
nales. La absorcin de Zn disminuye con la
toma concurrente de sales de hierro, sales de
calcio, sales de fsforo o tetraciclinas. El Zn
puede disminuir la absorcin de Fe, tetraciclinas
y fluoroquinolonas.
SD: Poca experiencia. Nuseas, vmitos, marco.
Un caso de fallo renal, pancreatitis serohemorr-
gica y coma hipergluccmico. Tratar con lavado
gstrico o emesis inducida. Valorar quelantes si
zincemia >10 mg/ L
* Wilzin (Orphan Europe)
caps 25 mg (env 250) H 214,81
caps 50 mg (env 250) H 413,79
B01 ANTICOAGULANTES Y ANTIAGREGANTES 153
B: Sangre y l qui dos corporal es
BOI Ant i co agul ant es y
ant i agr egant es
pl aquet ar i os
Los estados de hipercoagulabilidad here
ditarios incluyen hiperhomocisteinemia,
deficiencias de antitrombina I I I , protena
C y protena S, as como la mutacin del
factor V Leiden (resistencia a la protena C
activada) y la mutacin G20210A del gen
de la protrombina.
El grupo de los adquiridos comprende
una variedad de trastornos con riesgo au
mentado de complicaciones trombticas, y
son: aterosclerosis, neoplasias, embarazo,
posparto, postciruga, sndrome nefrtico,
sndrome anti fosfol pi do, enfermedades
mieloproliferativas, i nmovilizacin, obe
sidad, edad avanzada, prtesis mecnicas
valvulares, fi brilacin auricular, IA M ex
tenso, hiperviscosidad, PTT, estrgenos y
trombopenia severa inducida por heparina,
entre otros.
Los estados de hi percoagul abi l i dad
pueden dar lugar a episodios tromboemb-
licos venosos y arteriales nicos o recu
rrentes. La terapia anticoagulante est des
tinada al tratami ento agudo de estos
episodios (heparina, hirudinas y agentes fi-
brinolticos) as como a la prevencin de
los mismos (anticoagulantes orales, hepa
rina, hirudinas) en situaciones de riesgo
que pueden ser transitorias o permanentes.
Los antiagregantes plaquetarios son fr
macos utilizados en el tratamiento y preven
cin del tromboembolismo arterial, ya que
en la patognesis del mismo interviene la
formacin de agregados plaquetarios sobre
placas de ateroma que daan el endotelio
vascular y estrechan la luz del vaso. El
trombo arterial produce isquemia tisular por
obstruccin del flujo o por embolizacin
distal en la microcirculacin. El cido acetil
saliclico (AAS) es el antiagregante plaque-
tario mejor estudiado clnicamente; la Tabla
B.l presenta las indicaciones en las que el
AAS ha demostrado ser clnicamente eficaz.
B OI A A n t i c o a g u l a n t e s
Ter api a de l a TVP y TEP
La TVP presenta una incidencia anual del
0,1-0,2% en los pases occidentales. Puede
complicarse con TEP (mortalidad del 10%)
y con sndrome postflebtico.
La TVP puede ser idioptica o asociarse
a estados de hipercoagulabilidad adqui
ridos (inmovilizacin prolongada, edema
crnico, neoplasias, ciruga, traumatismos,
etc.) o congnitos (vase arriba, en Anticoa
gulantes y antiagregantes plaquetarios).
La utilidad de las pruebas no invasivas
para el diagnstico de TVP es mayor en los
pacientes sintomticos, siendo la ultrasono-
grafia la de mejor relacin beneficio/ riesgo.
En los pacientes asintomticos, o cuando
los resultados de las pruebas no invasivas
son discordantes, debe considerarse la ve-
nografia radiolgica.
La profilaxis (prevencin primaria) de
la TVP/ TEP se detalla en los apartados He-
parinizacin profilctica (ver pg. 161), y
en la Tabla B.2.
Para el tratamiento de la TVP/ TEP esta
blecidos resultan de eleccin las heparinas
de bajo peso molecular (b.p.m.), ya que
han demostrado igual eficacia e igual o
mayor seguridad que la heparina no frac
cionada, y adems su uso es ms sencillo.
La pauta habitual de tratamiento se detalla
en la seccin H eparinizacin teraputica
(ver pg. 160) y en la ficha de cada pro
ducto.
Habitualmente se realiza ingreso hospi
talario de los pacientes con TVP estable
cida, pero algunos datos preliminares su
gieren que el tratamiento ambulatorio con
heparinas de b.p.m. podra resultar igual
mente eficaz y seguro, as como coste-efec
tivo. Adems, es preferido por la mayora
de los pacientes. No obstante, no puede es
tablecerse esta recomendacin hasta que se
disponga de estudios ms amplios.
Para prevenir las recurrencias (preven
cin secundaria) se utilizan los anticoagu
lantes orales, siguiendo las pautas indicadas
en la seccin de A nticoagulantes orales y
en las Tablas B.l a B.4.
El riesgo de recurrencia de TVP/ TEP
disminuye durante el tiempo de empleo,
mientras que el riesgo de sangrado perma
nece siendo aditivo con el paso del tiempo.
Cuando los anticoagulantes orales estn
contraindicados (p. ej. embarazo) o resulta
imposible su administracin y/ o un ade
cuado control, puede emplearse una hepa
rina de b.p.m. como alternativa.
154 B SANGRE, LQUIDOS CORPORALES Y NUTRICIN
Tabl a B.1. Indi caci ones de t erapi a ant i coagul ant e y aspi rina en t romboembol l smo arteri al .
Indi caci n Ant i coagul ant es Aspi ri na Frmaco de el ecci n
ef ect i vos ef ect i va
Infarto agudo de miocardio
- Prevencin deembolismo sistmico S* No Anticoagulantes
- Tratamiento deembolismo sistmico S No Anticoagulantes
- Prevencin dereinfarto S S* AAS(Anticoagulantes)
- Disminucin demortalidad S* S* Aspirina
Angina
- Inestable S (Heparina)* S* AAS+Heparina *
- Estable No S Aspirina
Bypass de arteria coronaria No S Aspirina
Flbrllacln auricular
- Prevencin deembolismo sistmico S* S** Anticoagulantes
-Tratamiento deembolismo sistmico S No Anticoagulantes
Valvulopatia cardiaca
- Prtesis S No Anticoagulantes
- Reumtica(mitrai) S No Anticoagulantes
Arteriopata perifrica No S Aspirina
Accidentecerebrovascular aterotrombtlco No S Aspirina
* Confirmado mediante ensayos aleatorizados.
** Menos efectiva que anticoagulantes; alternativa de segunda eleccin en pacientes >65, o cuando los anticoagulantes
no se toleren o estn contraindicados.
1 AAS: cido acetilsalicilico
Tabl a B.2. Recomendaci ones sobre INR deseable en anti coagul aci n oral , segn i ndicacin.
Obj et i vo Indi caci n INR Deseabl e
Profilaxis de trombosis venosa TVP y EP 2,0-3,0
TVP Y EP recurrente 2,0-3,0
TVP y EP recurrenteen pacientes anticoagulados 3,0-4,0
Profilaxis de embolia arterial/ sistmica Valvulopatiamitrai (vlvulanativa) 2,0-3,0
Prtesis valvulares biolgicas* 2,0-3,0
Prtesis valvulares mecnicas** 2.5-3,5
Fibrlacin auricular 2,0-3,0
IAM con trombosis mural* 2,0-3,0
Miocardiopatadilatada 2.0-3.0
Cardioversin*** 2,0-3,0
Profilaxis en estados de hipercoagulabilidad Sndrome antifosfolpido 2,0-3,0
Trombofiliahereditariasintomtica 2,0-3,0
Modificada de: (BCSH) Guidelines on oral anticoagulation: third edition. Br J Haematol 1998;101:374-87 y de 6th ACCP
Consensus on Antithrombotic Therapy 2001. Chest 2001 ;119 (supp).
3 meses.
** Algunos autores recomiendan un INR de 2,0-3,0 para las prtesis en posicin artica cuando el ECG muestra ritmo
sinusal y no hay dilatacin de aurcula (Chest 2004;126:457s-482s y JAm Coll Cardiol 2006;48:e1-e148.).
*** Desde 3 sem antes hasta 4 sem despus.
B0 1 A1 A An t i c o a g u l a n t e s o r a l e s
a n t a go n i s t a s d e l a v i t a m i n a K
Son antagonistas de la vi tamina K que
impiden la activacin de los factores de la
coagulacin vitamina-K dependientes (I I ,
VII , IX, X) y protenas C y S.
I n d i c : Tratamiento de trombosis venosa
profunda (TVP) y embolia pulmonar (EP).
Prevencin de tromboembolismo venoso:
estados de hipercoagulabilidad heredita
rios o adquiridos con historia de trom
bosis previa, y enfermos jvenes con trom
bosis de repeticin sin factor de riesgo
conocido. Prevencin de embolismo sist
mico de origen cardiaco: valvulopatas, fi-
brilacin auricular crnica o paroxstica,
prtesis valvulares, I A M , cardioversin.
Tambin son efectivos en la profilaxis del
reinfarto.
P o s o l : El efecto anticoagulante es mximo
a las 48-72 h del inicio del tratamiento, y
B01 ANTICOAGULANTES Y ANTIAGREGANTES 15 5
Tabl a B.3. Act i t ud a t omar ant e un INR excesivo en paci ent es en anti coagul aci n oral .
INR Actitud
INR>Rango teraputico
pero <5
Disminuir dosis uomitir dosis, monitorizar con ms frecuencia y reiniciar a dosis
ms bajas cuando seobtenga INRteraputico.
INR 5,0-9,0 en ausencia de Omitir las siguientes 1-2 dosis, monitorizar con ms frecuencia y reiniciar a
hemorragia significativa dosis ms bajas cuando se obtenga INRteraputico. Alternativa: omitir dosis y
administrar vitamina K1(5 mg v.o.), especialmente si hay aumento del riesgo
de sangrado. Si se requierereversin ms rpidapor ser precisacirugaurgente,
dar vitamina K1 2-4 mg v.o., reevaluar a las 24 hy, si fuera preciso, dar 1-2mg
v.o. adicionales devitaminaK1.
INR >9,0 en ausencia de Suspender anticoagulacin oral y dar vitamina K1 5-10 mg v.o. con el objetivo
hemorragia significativa dereducir sustancialmenteel INR en 24-48 h. Monitorizar con ms frecuencia y
administrar vitamina K1 adicional si fuera preciso. Reiniciar anticoagulacin a
dosis ms bajas cuando se obtenga INRteraputico.
Hemorragiagravecon cual- Suspender anticoagulacin oral y dar vitamina K1 10 mg en inyeccin i.v. lenta,
quier grado deelevacin de suplementada con plasma fresco o complejo protrombnico segn la urgencia
INR de lasituacin (como alternativa. Factor Vlla recombinante). Puede repetirsela
vitamina K1cada 12h.
Hemorragia que amenaza Suspender anticoagulacin oral y administrar complejo protrombnico, suplemen-
lavida tado con vitaminaK1 10 mg en inyeccin i.v. lenta (como alternativa al complejo
protrombnico, considerar Factor Vlla recombinante); repetir si es preciso segn
INR.
Modificadode: Ansell J, HirshJ, Poller L, Bussey H, Jacobson A, Hylek E. Thepharmacology and management of thevi-
tamin K antagonists: The Seventh ACCP Conference on Antithrombotic and Thrombolytic Therapy. Chest
2004;126;S204-33.
nota: Si se decide proseguir con antkoagulacin oral despus de dar altas dosis de vitamina K1, puede administrarse heparina no
fraccionada o HBPM hasta que los efectos de lavitamina K1 hayan revertido
Dosi s de Factor IX (como compl ej o prot rombni co) admi ni st rada en so-
bredosi s de ant i coagul ant es oral es en un ensayo cl ni co*
INR Dosis de Factor IX (como complejo protrombnico)**
2.0-3,9 25 U/ kg
4,0-6,0 35 U/ kg
>6,0 50 U/ kg
* Datos obtenidos de: Preston FE, Laidlaw ST, Sampson B, Kitchen S: Rapid reversal of
oral anticoagulation with warfarin by a prothrombin complex concentrate (Beriplex):
efficacy and safety in 42 patients. Br JHaematol 2002;116:619-24.
** Infusin i.v. de Factor IX como complejo protrombnico en 10 min, acompaado de vi
tamina K1 concomitante 2-5 mg en inyeccin i.v. lenta.
mota: Contenido en Factor IX de los preparados disponibles en nuestro pas: Prothromplex
ImmunoTim, Factor IX 600 Ul/vial; Octaplex*, Factor IX 500 Ul/vial.
perdura durante 2 das tras la suspensin
del tratamiento. A justar la dosis, segn pa
tologa, mediante determinaciones seriadas
del t i empo de prot rombi na expresado en
I N R (Razn Normal i zada Int ernaci onal ):
INR= (P/ C)I SI (P: tiempo de protrombina
del plasma problema; C: tiempo de pro
trombina del plasma control; ISI : ndice
de sensibilidad internacional de las dis
tintas tromboplastinas comerciales utili
zadas como reactivo). El objetivo de la es
tandar i z aci n del I N R es que l os
resultados interlaboratorios sean equipara
bles. Vase Tabla B.2 para I N R idneo
segn indicacin. Si aparece un I N R exce
sivo durante el tratamiento debe valorarse
reduccin de dosis, suspensin provisional
o suspensin y administracin, como an
tdotos, de vitamina K y/ o factores de coa
gulacin y/ o hemoderivados (vase Tabla
B.3 para actitud a tomar segn la gra
vedad de la situacin). La RDA oral de la
vitamina K es de 65-80 meg/ da. En caso
de ingesta muy baja, puede provocar ines-
15 6 B SANGRE. LIQUIDOS CORPORALES Y NUTRICIN
Tabl a B.4. Modif i caci n perioperat oria de paut a de anti coagul acin oral (t omar una decisi n i ndi
viduali zada segn t ipo de ciruga y riesgo de t rombosis del paci ent e)
Nivel de riesgo Recomendaci ones
Riesgo bajo detromboembolismo Suspender anticoagulacin oral 4 das antes delacirugay permitir queel
INRvuelva a la normalidad; pautar profilaxis postoperatoria breve, si la
ciruga tiene riesgo detrombosis, con heparina no fraccionada 5.000 s.c.
o HPBM s.c. a dosis profilcticas, y reiniciar anticoagulacin oral; alterna
tivamente, usar profilaxis preoperatoria con heparina no fraccionada o
HBPM.
Suspender anticoagulacin oral 4 das antes delacirugay permitir queel
INRvuelvaa lanormalidad; iniciar profilaxis preoperatoria 2das antes de
la ciruga con heparina no fraccionada s.c. o HBPM s.c. a dosis profilc
ticas, y en el postoperatorio iniciar heparina no fraccionada s.c. o HBPM
s.c. a dosis profilcticas (o teraputicas, si las caractersticas del paciente
lo aconsejan) y anticoaguiacin oral.
Riesgo alto detromboembolismo Suspender anticoagulacin oral 4 das antes delacirugaypermitir queel
INRvuelvaa lanormalidad; iniciar profilaxis preoperatoria 2das antes de
lacirugacon heparina no fraccionada s.c. o HBPM s.c. a dosis plenas; en
el preoperatorio inmediato (con el pacienteingresado) puedeoptarsepor:
(1) iniciar heparina no fraccionada infusin i.v. continua, suspendiendo 5
hantes deciruga, (2) heparina no fraccionada s.c. o HBPM s.c. a dosis
plenas, suspendiendo 12hantes delaciruga.
Bajar ladosis del anticoagulante4-5 das antes delacirugaparaobtener
unINR1,3-1,5; reiniciar dosis previadeanticoagulanteoral en el posope-
ratorio, suplementado con heparina no fraccionada s.c. o HBPM s.c. a
dosis profilcticas.
Modificado de: Ansell J, Hirsh J, Poller L, Bussey H, Jacobson A, Hylek E. The Pharmacology and Management of the Vi-
tamin K Antagonists: The Seventh ACCP Conference on Antithrombotic and Thrombolytic Therapy. Chest
2004;126.S204-33.
Bajo riesgo desangrado en ciruga
ginecolgicau ortopdica
Riesgo intermedio de tromboem
bolismo
tabilidad en el control de la anticoagula
cin.
Duracin del tratami ento: Primer epi
sodio de TVP y/ o EP en pacientes con
factor de riesgo reversible: al menos 3
meses. Primer episodio de TVP y/ o EP en
pacientes con TVP idioptica: al menos 6
meses. Episodios recurrentes idiopticos
de TVP y/ o EP: tratamiento indefinido.
En IAM con trombosis mural o en im
plante de vlvula cardiaca biolgica: 3
meses. En cncer, durante 3-6 meses o
hasta fin del proceso. Resto de indica
ciones, tratamiento crnico.
Efect 2os: Tendencia hemorrgica. Rara
vez, diarrea, nuseas, prurito, urticaria. Ex
cepcionalmente, necrosis cutnea por d
ficit de protena C, alopecia, agranuloci-
tosis.
Precauc: Vigilar interacciones medicamen
tosas acortando el intervalo entre con
troles (ver Secc I I I .2 y Tabla B.5 sobre me
dicacin concomitante aceptada). Evitar
uso de polivitamnicos, reconstituyentes,
preparados comerciales para deportistas,
etc. (pueden contener vitamina K) o, en
todo caso, consultar su composicin. Los
alimentos que ms vitamina K contienen
son las verduras. No realizar grandes cam
bios en la dieta. Evitar inyecciones i.m.
En pacientes que van a ser sometidos a ci
ruga, evaluar de forma individualizada y
cuidadosa la relacin entre el riesgo de he
morragia durante la intervencin y el de
trombosis asociado la suspensin de la an
ticoagulacin. Suele recurrirse al uso de
heparina de b.p.m. o no fraccionada como
sustituto perioperatorio de anticoagula
cin oral (vase Tabla B.4).
Si tuac. espec.: IR: No precisan ajuste. Usar
con precaucin.
IH: Requiere menor dosis. Control con tiempo de
protrombina. Evitar salvo indicacin muy justifi
cada, especialmente si existe alargamiento de
tiempo de protrombina.
Gest: Teratgenos. Su uso durante el embarazo se
ha asociado con: 1) embriopata (S. de warfarina
fetal), 2) malformaciones del SNC, 3) abortos es
pontneos y mortinatos, 4) prematuridad y 5)
hemorragia. El periodo crtico de exposicin es
entre las semanas 6y 9 de gestacin. Si la madre
requiere anticoagulacin deber utilizarse hepa
rina (o heparina de b.p.m.), al menos entre las
semanas 6-12 y a trmino. FDA: D.
Lact: La excrecin de warfarina en leche es irrele
vante; no se han observado cambios en el tiempo
de protrombina en lactantes hasta 12mg/ da de
dosis maternal tota!. Aunque hay menos expe
riencia, el acenocumarol posiblemente sea tam
bin seguro.
Interacc: Ver Secc III.2, Anticoagulantes orales.
Los frmacos aceptables para uso concomi
tante junto a anticoagulantes orales se relacionan
en la Tabla B.5.
SD: Situacin frecuente en clnica (ver Tabla B.3).
En caso de dosis excesiva puede aparecer hemo
rragia. Tratamiento: Segn INR y complica
ciones (Tabla B.3). Si hemorragia, terapia es
tndar (medidas de soporte, lquidos i.v.,
transfusin de hemoderivados y/ o ciruga si es
preciso), vitamina K oral o parenteral (ver Tabla
B.3 y pg. 182), plasma fresco y/ o concentrado
de factores II, VII, IX y X, segn gravedad. Vi
gilar: Tiempo de protrombina, manifestaciones
hemorrgicas.
Co n t r a i n : I mposibilidad de realizar un tra
tamiento correcto. Ditesis hemorrgica.
lcera pptica o di verti cul itis activas. Recientemente se han introducido nuevos
Aneurisma disecante de aorta. Hemorragia anti coagul antcs oral es que actan de
cerebral e intervenciones recientes oculares forma diferente a los antagonistas de la vi-
o en SNC. I nsuficiencia renal o heptica tamina K: el dabigatrn, un inhibidor de
severas. HTA severa. Embarazo. Neopla- la trombina, y el ri varoxabn, un inhi-
sias urolgicas, pulmonares o digestivas, bidor del factor Xa.
Endocarditis infecciosa. A borto, eclampsia, Hay poca experiencia de uso. En la ac-
preeclampsia. tualidad se emplean como alternativa de se
gunda eleccin en la prevencin de trom-
Acenocumar ol bosis en la ciruga protsica programada de
El anticoagulante oral de mayor uso en cadera o rodilla,
nuestro medio. Ligera menor duracin de
efecto que warfarina, lo que podra consti- Dabi gat rn
Ant i coagul ant e oral de reci ent e i nt roduc
ci n que ej erce su ef ect o medi ant e i nhi bi
ci n di rect a de l a t rombi na. No requi ere
moni t or i zaci n anal t i ca, pero posee al
gunas i nt eracci ones si gni f i cat i vas. Carece
de ant dot o. Papel t eraput i co an no cl ara
ment e est abl eci do: de moment o, const i t uye
una al t ernat i va a hepari nas de b.p.m. (y a
f ondapari nux, como al t ernat i va de l as ant e
ri ores) en la prof i l axi s de t romboembol i smo
despus de ci ruga programada de reem
pl azo de cadera o rodi l l a. Poca experi enci a
de uso.
I n d i c : Prevencin primaria de tromboem
bolismo venoso en pacientes adultos so
metidos a ciruga programada de reem
plazo total de cadera o rodilla.
Posol : Oral : Dosis inicial de 110 mg 1-4 h
despus de la ciruga; despus 220 mg/ 24
h. Mantener 10 das en artroplastia de ro
dilla y 28-35 das en artroplastia de cadera.
Si el tratamiento no se inicia el da de la
ciruga, empezar con 220 mg/ 24 h.
A ncianos: 75 mg inicialmente y, luego,
150 mg/ 24 h con igual duracin que en
adultos.
Uso concomitante de amiodarona: igual
dosis que en ancianos.
t ui r una vent aj a en caso de sangrado por
sobredosi s. Produce numerosas i nt erac
ci ones medi cament osas de al t o ri esgo po
t enci al .
Posol : Oral : I nicialmente, 3 mg/ da x 2
das; ajustar, despus, dosis diaria segn
INR e indicacin clnica. Tomar siempre a
la misma hora del da. Determinar I N R
pretratamiento, di ari o hasta establecer
dosis de mantenimiento, semanal el 1er
mes y, posteriormente, cada 15-30 das du
rante el resto del tratamiento. El efecto
perdura durante 2 das tras la suspensin
del tratamiento.
NIOS: Habitualmente se emplea 1 mg/ 25 kg
de peso/ da; modificar dosis segn INR.
* Sl nt rom (Novartis Farm)
Uno comp 1 mg (env 60) TLD 1,64
Warf ari na
Ant i coagul ant e oral de perf i l si mi l ar al ace
nocumarol . Podra ser ms seguro que ste
en l act anci a (se excret a en l eche en f orma
i nact iva).
Posol: Oral : Inicialmente, 2-5 mg/ da x 2
das; despus, seguir las mismas recomen-
daciones que para el acenocumarol. Dosis
de mantenim: 2-10 mg/ da. El efecto per
dura durante 2-5 das tras la suspensin
del tratamiento.
NIOS: Oral: I nicialmente 0,2 mg/ kg/ da
(mx 10 mg); ajustar dosis segn I N R e
indicacin clnica; dosis usual de man
tenim 0,1 mg/ kg/ da (0,05-0,34 mg/ kg/
da) para I N R de 2-3. En nios con insu
ficiencia heptica, dosis inicial 0,1 mg/
kg/ da.
* A l d o c u m a r (Aldo Union)
B0 1 A1 B Ot r o s a n t i c o a g u l a n t e s
o r a l e s
Tabl a B.5. Frmacos empl eados con mayor conf i anza en paci ent es ant i coagul ados* .
Grupo teraputico Subgrupo Frmacos recomendables
A: Ap. Digestivo yMetabolismo Anticidos Almagato
Anti ulcerosos Ranitidina
Famotidina
Antiemticos Metodopramida
Laxantes Glicerina
Agar
Antidiarreicos Loperamida
Hipoglucemiantes Insulina
Glibendamida
C: Ap. Cardiovascular Digital icos Digoxina
Calcioantagonistas Verapamilo
Diltiazem
Nifedipino
Antianginosos Nitroglicerina
Isosorbida(nitrato)
Antihipertensivos Prazosina
Metildopa
Captoprilo
Diurticos Hidroclorotiazida
Furosemida
Betabloqueantes Atenolol
J: Antiinfecciosos Antibacterianos Penicilinas
Cefalosporinas
Aminoglucsidos
Norfloxacino
M: Ap. Locomotor Antiinflamatorios ** Didofenaco
N: SistemaNervioso Analgsicos Codeina
Metamizol
Paracetamol ***
Antimigraosos Ergotamina
Antiparkinsonianos Levodopa
Biperideno
Benzodiazepinas Diazepam
Antidepresivos Imipramina
Fluoxetina
R: Ap. Respiratorio Antihistamnicos Difenhidramina
Modificada de Puche et al. El tratamiento anticoagulante oral y su manejo en atencin primaria. FMC 1996;3:691.
* Estos datos son orientativos, y se refieren a frmacos con un mayor margen de confianza al ser menos probable su
interaccin con los anticoagulantes orales (lo que no exduye que, en ocasiones, puedan modificar el INR). Como todos
los frmacos, deben emplearse con las precauciones habituales en anticoagulados e intentando mantener dosis es
tables a lo largo del periodo de tratamiento. Ver tambin apartado de Interacciones Medicamentosas, al final de la
obra.
** Alternativas a los citados: naproxeno, ketoprofeno.
** * Dosis >1-1,5 g/dia durante >2-3 das pueden elevar significativamente el INR.
NIOS: No se ha establecido la seguridad y
eficacia en <18 a.
Ef ect 2os: Frecuentes: hemorragia, hema
toma, anemia. Poco frecuentes: hemo
rragia grave, trombocitopenia, incremento
de transaminasas, alteracin de las pruebas
de funcin heptica, hiperbilirrubinemia.
Pr ecau c: Poca experiencia en pacientes
con peso <50 kg y >110 Kg: especial pre
caucin y estrecha monitorizacin clnica.
BOI ANTICOAGULANTES Y ANTIAGREGANTES 159
Pacientes con riesgo hemorrgico de cual
quier naturaleza (coagulopatas congnitas
o adquiridas, trombocitopenia o altera
ciones plaquetarias, HTA grave no contro
lada, ulcus g-i activo o reciente, retino-
pata vascular, hemorragia intracraneal o
intracerebral reciente, anomalas vasculares
intramedulares o intracerebrales, endocar
ditis infecciosa, biopsia o traumatismo
grave reciente, ciruga reciente cerebral, es
pinal u oftlmica). Para cambiar el trata
miento a un anticoagulante parenteral se
aconseja esperar 24 h despus de la ltima
dosis de dabigatrn. Precaucin y monito
rizacin neurolgica estrecha en caso de
anestesia epidural o espinal o puncin
lumbar. No emplear dabigatrn si se pre
cisa catter epidural permanente tras la in
tervencin. N o administrar la primera
dosis de dabigatrn hasta 2 h despus de
retirar un catter epidural. No emplear en
ciruga por fractura de cadera (no hay ex
periencia). Las cps duras contienen colo
rante amarillo anaranjado (El 10): riesgo
de reacciones alrgicas.
Si t u a c . e s p e c . : I R: Ajustar dosis: Ccr <30 mi/
min: contraindicado. Ccr 30-50 ml/ min: 75 mg
inicialmente y, luego, 150 mg/ 24 h con igual du
racin quecon funcin renal normal.
IH: Evitar en pacientes con niveles de transami
nasas >2veces el lmite superior normal, ya que
esta poblacin fue excluida de los ensayos cl
nicos.
Genotox: Las mujeres en edad frtil deben evitar
quedarseembarazadas durante el tratamiento.
Lact: No hay experiencia. Interrumpir lactancia
si el uso de dabigatrn es imprescindible.
Interacc: Evitar el uso conjunto de dabigatrn
con anticoagulantcs y antiagregantcs, ya que au
mentan el rie.sgo hemorrgico de dabigatrn. El
uso conjunto con AINE aumenta el riesgo de
sangrado: precaucin. El dabigatrn es sustrato
de la protena transportadora glucoprotena-P,
por lo que interacciona con frmacos queafectan
a la funcin de la misma: contraindicado el uso
conjunto con quinidina (inhibidor); reducir la
dosis de dabigatrn a 150 mg/ 24 h si se precisa
el uso conjunto de amiodarona o verapamilo (in
hibidores), y a 75 mg/ 24 h si el paciente tiene IR
moderada y precisa el uso conjunto de verapa
milo. Precaucin en toma conjunta de claritro-
micina (inhibidor), o de rifampicina o hiprico
(inductores).
SD: Hemorragias. Tratamiento de soporte, inclu
yendo ciruga y transfusin de plasma congelado
cuando sea preciso. Mantener diuresis adecuada,
dado que la eliminacin del frmaco es renal.
No existe antdoto. F.1 dabigatrn es dializable,
aunque no se dispone de experiencia clnica con
dilisis de dabigatrn.
Co n t r a i n : Alergia a componentes. I nsufi
ciencia renal grave (Ccr <30 ml/ min). He
morragia activa clnicamente significativa.
Lesiones orgnicas con riesgo de hemo
rragia. A lteracin espontnea o inducida
por frmacos de la hemostasia. I nsufi
ciencia o enfermedad heptica que pueda
afectar a la supervivencia. Tratamiento
concomitante con quinidina.
* Pradaxa (Boehringer Ingel)
caps 75 mg (env 10)
caps 75 mg (env 30)
caps 75 mg (env 60)
Ri varoxabn
Ant i coagul ant e oral de reci ent e i nt roduc
ci n que ej erce su ef ect o medi ant e i nhi bi
ci n di rect a del f act or Xa. No requi ere mo
ni t ori zaci n anal t i ca, pero posee vari as
i nt eracci ones si gni f i cat i vas. Carece de ant
dot o. Papel t eraput i co an no cl arament e
est abl eci do: de moment o, const i t uye una
al t ernat i va a hepari nas de b.p.m. (y a f onda-
pari nux, como al t ernat i va de l as ant eri ores)
en la prof i l axi s de t romboembol i smo des
pus de ci ruga programada de reempl azo
de cadera o rodi l l a. Poca experi enci a de
uso.
I n d i c : Prevencin del tromboembolismo
venoso en pacientes adultos sometidos a
ciruga electiva de reemplazo de cadera o
rodilla.
Posol : Oral : 10 mg/ 24 h, empezando 6-10
h despus de la intervencin quirrgica
siempre que se haya establecido la hemos-
tasia. Puede tomarse con o sin alimentos.
D uraci n del tratami ento: Ci ruga
mayor de cadera: 5 sem. Ciruga mayor de
rodilla: 2sem.
NIOS: No se ha establecido seguridad y efi
cacia en <18 a.
Ef ect 2os: Frecuent es: hemorragia posto
peratoria; nuseas; anemia; elevacin de
transaminasas y GGT. Poco f recuent es: he
morragia en lugar no quirrgico; taqui
cardia, edema; sncope, mareo, cefalea; es
trei mi ento, diarrea, dol or abdominal,
dispepsia, sequedad de boca, vmitos; in
suficiencia renal; dolor en extremidades;
prurito, exantema, urticaria; secrecin de
la herida; astenia; fiebre; aumento de ami-
lasa o lipasa, hi perbi l i rrubi nemi a, au
mento de LDH y fosfatasa alcalina; trom-
bopeni a. Raros: hemorragi a grave en
rgano vital; aumento de la bilirrubina
conjugada; dermatitis alrgica; alteracin
heptica; hipersensibilidad; ictericia.
Pr ecauc: Pacientes con riesgo hemorrgico
de cualquier naturaleza (coagulopatas
congnitas o adquiridas, trombocitopenia
o alteraciones plaquetarias, HTA grave no
controlada, ulcus g-i activo o reciente, reti-
27.63
82.89
158.19
27.63
82.89
158.19
nopatia vascular, hemorragia intracraneal
o intracerebral reciente, anomalas vascu
lares intramedulares o intracerebrales, en
docarditis infecciosa, biopsia o trauma
tismo grave reciente, y cirugia cerebral,
espinal u oftlmica reciente). Precaucin y
monitorizacin neurolgica estrecha en
caso de anestesia epidural o espinal o pun
cin lumbar. No retirar un catter epi-
dural antes de transcurridas 18 h desde la
ltima administracin de rivaroxabn. Si
se produce puncin traumtica, retrasar
24 h la administracin de rivaroxabn. No
emplear en ciruga por fractura de cadera
(no hay experiencia). Se observa alteracin
de numerosas pruebas de coagulacin (por
ej. TP, TTPa y HepTest), pero el fabricante
desaconseja el uso de las mismas para mo
nitorizacin. Contiene lactosa.
Si t u a c . e s p e c . : I R: Ccr 30-49 ml/ min: no es
preciso ajuste, pero hay que tener precaucin si
se usan frmacos que puedan elevar los niveles
de rivaroxabn. Ccr 15-29 ml/ min: precaucin
dado quepuedeaumentar la concentracin de ri
varoxabn. Ccr <15 ml/ min: evitar.
IH: Child Pugh B: precaucin dado que puede au
mentar la concentracin de rivaroxabn; puede
emplearsecon cautelasi no hay coagulopata. Con
traindicado en IH asociada a coagulopata y con
riesgo dehemorragia clnicamente significativa.
en animales. Contraindicado. FDA no estable
cida.
Genotox: Las mujeres en edad frtil deben evitar
quedarseembarazadas duranteel tratamiento.
Lact: No hay experiencia. Se excreta en leche en
animales. Contraindicado.
Interacc: An hay poca experiencia. Los inhibi
dores potentes de las dos vas de metabolismo
del rivaroxabn, el CYP3A4 y la P-gp (por ej. ke-
toconazol, itraconazol, voriconazol, posaconazol
o inhibidores de la proteasa del VIH) pueden
aumentar la concentracin de rivaroxabn y fa
vorecer la hemorragia: evitar uso conjunto. Los
que slo inhiben la CYP3A4 (por ej. eritromi-
cina) ejercen una menor accin sobre su meta
bolismo y son compatibles. Los inductores po
tentes del CYP3A4 (p. ej. rifampicina, fenitona,
carbamazepina, fenobarbital o hiprico) pueden
disminuir los niveles y el efecto del rivaroxabn:
evitar uso conjunto o, en su caso, precaucin.
Los anticoagulantes y antiagregantes de cual
quier naturaleza poseen un efecto aditivo sobre
el riesgo hemorrgico: precaucin si es preciso
su uso conjunto.
SD: Hemorragia. Tratamiento: No hay antdoto
especfico. El carbn activado puede reducir
su absorcin. Si se produce hemorragia, sus
pender la administracin de rivaroxabn (se-
mivida de eliminacin 7-11 h) y tratamiento
de soporte: compresin mecnica, ciruga, flui-
doterapia y/ o transfusin de hemoderivados.
Si la hemorragia comporta riesgo vital, consi
derar la administracin de factor Vlla rccom-
binante y ajustar la dosis segn la respuesta.
Se considera que no es dializable dado que se
une significativamente a protenas plasm
ticas.
Co n t r a i n : Alergia a componentes. Hemo
rragia activa, clnicamente significativa.
H epatopata asociada a coagulopata y
con riesgo relevante de hemorragia. Emba
razo y lactancia.
* Xarel t o (Bayer)
B0 1 A2 He p a r i n a y o t r o s
a n t i c o a g u l a n t e s i n y e c t a b l e s
Hepar i na est ndar . Es la heparina
no fracci onada, un glucosaminoglicano
obtenido de mucosa intestinal porcina o
pulmn bovino. Se ha comercializado para
uso clnico en forma de sal sdica en solu
cin acuosa para administracin i.v., y en
forma de heparinato clcico para adminis
tracin s.c. Acta fundamentalmente au
mentando la velocidad de neutralizacin
de la trombina y del factor Xa por parte de
la antitrombina I I I (A TI I I ), unindose a
sta de forma reversible. El sulfato de pro-
tamina revierte su accin.
Hepar i nas de baj o peso mol e
cul ar (b.p.m.). Son heparinas con peso
molecular (p.m.) 3.000-7.000 d, obtenidas
por despolimerizacin qumica o enzim
tica de la heparina estndar. El sulfato de
protamina revierte su efecto slo parcial
mente. Actan inhibiendo el factor Xa me
diante fijacin a A TII I. La va de adminis
tracin es s.c.
Hepar i ni zaci n en cl ni ca. Existen
varias modalidades segn el objetivo tera
putico:
H e p a r i n i z a c i n t e r a p u t i c a . Pauta va
riable segn el diagnstico clnico:
TVP, TEP, IAM y t ras t er api a t rombol t i ca.
Heparina sdica i.v. x 5-7 das seguido de
anticoagulantes orales (con una fase de su
perposicin de heparina/ anticoagulantes de
3-5 das); en caso de TEP masivo y trom
bosis iliofemoral, la duracin de la terapia
con heparina se podra prolongar a 10
das.
La pauta habitual es: "bol o i.v. inicial
de 5.000 U seguido de 1.000 U/ h en infu
sin i.v. continua o bolos de 4.000 U/ 4
h; ajustar la dosis diariamente de acuerdo
al A PTT (tiempo de tromboplastina par
cial activada) que deber estar entre 2,0-2,5
veces el control.
En L A M , la dosis se puede ajustar por
peso: heparina sdica bolo i.v. de 60 U/ kg
(mx 4.000 U) seguido de infusin con
tinua i.v. con bomba de perfusin a 12 U/
kg/ h (mx 1.000 U/ h), ajustando la dosis
para un A PTT entre 1,5-2 veces el control;
mantener 48 h, aunque puede prolongarse
en pacientes con alto riesgo de TEV o
TEP.
En angina i nestable: heparina sdica
bolo i.v. de 75 U/ kg seguido de infusin
continua i.v. con bomba de perfusin a
1.250 U/ h, ajustando la dosis para un
A PTT entre 1,5-2 veces el control; man
tener al menos 48 h.
En TEP, angina inestable o IAM no
tambin puede emplearse hepari na de
b.p.m. (ver fichas individuales).
TVP no compl i cada. Heparina de b.p.m.
(ver dosi s en monografia de cada una de
ellas), en dosis nica o doble diaria. Co
menzar anti coagul aci n oral al da si
guiente de la heparina de b.p.m. y man
tener simultneamente 4-5 das hasta que
se estabilice en 2 determinaciones el I N R
adecuado; slo entonces se suspende la he
parina de b.p.m.
NIOS: I.v.: Heparina sdica: inicialmente
50 U/ kg; mantenim 10-25 U/ kg/ h en in
fusin continua 100 U/ kg/ dosis cada 4
h; ajustar la dosis para A PTT 1,5-2,5 x
tiempo control.
Comentarios sobre hepari ni zaci n tera
putica:
Los pacientes con anti coagul antes
orales que precisen hospitalizacin por
inestabilidad clnica o previamente a ci
ruga pueden ser mantenidos con hepa
rina sdica i.v. hasta su recuperacin.
Las heparinas de b.p.m. se emplean a
dosis teraputicas en embarazo y l ac
tancia, aunque an no existan ensayos cl
nicos extensos que arrojen resultados con
cluyentes.
Las heparinas de b.p.m. se pueden em
plear en anticoagulacin crnica cuando
el manejo del anticoagulante oral sea un
problema.
La heparina no fraccionada (sdica o
clcica) no est indicada en el tratamiento
de la aterosclerosis ni arteritis crnica.
H e p a r i n i z a c i n p r o f i l c t i c a . Tanto en ci
ruga general y ortopdica como en en
fermos encamados no quirrgicos, las he
parinas de b.p.m. han desplazado a la
heparina clcica, aunque en este ltimo
grupo no han demostrado, en los ensayos
clnicos realizados, beneficio en variables
clnicas relevantes (prevencin de TEP,
mortalidad).
H eparinas de b.p.m.: S.c.: La dosis p
tima de cada tipo de heparina (ver en cada
monografa) en 1 sola administracin/ 24
h, mientras persista encarnamiento o inmo
vilizacin. No precisa control analtico.
H eparina calcica: 5.000 U/ 8-12 h s.c.
H e p a r i n i z a c i n d e c a t t e r e s o v a s . No
todos los autores coinciden en la necesidad
de heparinizar, ni siquiera los catteres cen
trales o los arteriales. Las dosis empleadas
seran, en cualquier caso, variables segn la
situacin:
Hepar i ni zaci n de cat t er es cent r al es ve
nosos. A dultos y nios >10 kg: emplear
un volumen de heparina similar al vo
lumen del catter a concentracin de 100
U/ ml (normalmente 2-5 mi). Nios <10
kg: concentracin de 10 U/ ml.
En nut r i ci n par ent er al . A dultos y nios
>10 kg: 1 U/ ml (concentracin final).
N ios <10 kg: 0,5 U/ ml (concentracin
final).
Vas ar t er i al es. Utilizar una concentracin
final de 1 U/ ml (0,5-2 U/ ml). Prematuros
o recin nacidos de bajo peso para edad
gestacional: 0,5 U/ ml.
prepar: Infusin i.v. continua: Diluir dosis en
SSF o G5%.
Ef ect 2os: Hemorragi a: frecuente (3-20%)
con heparina i.v. en pauta de dosis altas
discontinuas, menos con heparina en per
fusin i.v. continua y an menos con he
parinas de b.p.m.; en general, el riesgo se
multiplica por 3 con A PTT entre 2-2,9, y
por 8 si es >3 veces el control; tambin
aumenta si cardiopata o neoplasia pre
existente, insuficiencia renal o heptica, y
en pacientes >60 a.
Tr o mb o p e n i a : frecuente (1-5%), a veces se
vera y potencialmente letal; su incidencia
es mayor con heparina bovina que con
porcina, y con heparina no fraccionada
que con heparinas de b.p.m.; debe reali
zarse recuento de plaquetas al i ni ci o y
cada 3-5 das mientras dure el tratamiento.
Cuando aparece trombopenia severa y es
precisa anticoagulacin, se suele emplear
lepirudina.
Os t e o p o r o s i s y f r a c t u r a s ve r t e b r a l e s : si el
tratamiento supera los 5 meses y la dosis
diaria >15.000 U; su incidencia parece
menor con las heparinas de b.p.m. No se
conoce la forma de prevenirla. Suelen em
plearse medidas generales (ejercicio al aire
l i bre, dieta adecuada, suplementos de
calcio +vitamina D3).
Ot r o s: Dolor local. Reacciones alrgicas. Hi-
perpotasemia por hipoaldosteronismo.
A umento de transaminasas. Necrosis cu
tnea. Se han notificado casos de hipoten
sin intensa y reacciones de tipo alrgico
grave al administrar algunos preparados
comerciales de heparina sdica.
Pr e c a u c : Epi sodi os hemorrgi cos re
cientes. Endocarditis infecciosa. lcera
pptica. Ciruga raqudea, cerebral u oftl
mica reciente. Retinopata diabtica. En
162 B SANGRE, LIQUIDOS CORPORALES Y NUTRICIN
caso de hemorragia severa por sobredosis,
el antdoto es la protamina (pg. 187).
Para perfusin i.v., utilizar preferible
mente suero fi si ol gi co. No perfundir
junto a alteplasa, aminoglucsidos, amio-
darona, cefalosporina, vancomicina, eri-
tromicina, diazepam, anfotericina, ampici-
lina, ciprofloxacino, dopamina, filgrastm,
morfina ni antineoplsicos. Cuando se
utiliza heparina durante la ciruga, y en el
postoperatorio cuando se ha empleado
anestesia regional (intradural y epidural),
se recomienda vi gi l anci a neurol gi ca
postoperatoria para el diagnstico precoz
de eventual compresin medular por he
matoma; se recomienda retirar los cat
teres de anestesia regional 12 h despus de
la administracin de la ltima dosis de
heparina, y no administrar heparina hasta
1-2h despus.
Si t uac. espec.: Int eracc: Ver Seccin III.2,
Heparina.
SD: Complicaciones hemorrgicas. Tratamiento:
En casos graves, administrar sulfato de prota
mina (ver pg. 187); teniendo en cuenta que la
sobredosificacin de protamina es tambin po
tencialmente grave. Vigilar APTT, aparicin de
hemorragias.
Contrain: Ver anticoagulantcs orales. A di
ferencia de stos, parecen seguras en emba
razo.
Hepar i na sdi ca no
f r acci onada
La heparina sdica es el anticoagulante pa
rentesi de eleccin cuando se precisa anti
coagulacin de rpido inicio de accin y
corta duracin. La heparina clcica ha cado
en desuso desde que se dispone de hepa-
rinas de b.p.m. por va s.c., ms efectivas.
I n d i c : TVP y/ o TEP pulmonar. I A M .
Angor inestable. Trombosis arterial perif
rica aguda. Tras terapia trombol ti ca.
Casos seleccionados en situaciones con
coagulacin intravascular diseminada.
Po s o l , Ef e c t 2 o s , P r e c a u c , Co n t r a i n : Ver
arriba, en Heparinizacin en Clnica.
Si t u a c . e s p e c . : IR: En general, no es precisa
reduccin de dosis. Si Ccr <10 ml/ min, aumenta
riesgo desangrado.
IH: Aumenta duracin de accin, controlar APTT.
Disminuir dosis en insuficiencia heptica severa.
Gest : No se han descrito efectos congcnitos. No
atraviesan la placenta. La heparina no fraccio
nada es el anticoagulante de eleccin en el emba
razo, aunque su uso durante el 3er trimestre y el
postparto puede producir hemorragia materna.
FDA: C.
Lact : No hay datos suficientes. Compatible, ya
que no se excreta en leche, y se inactiva por va
digestiva. Se han descrito casos de osteoporosis
severa de desarrollo rpido (2-4 sem) en madres
lactantes.
* Hepari na Sodi ca Chi esi (Chiesi Espaa)
vial 1000 UI/ ml 5 ml (env 1) 1,42
vial 5000 UI/ ml 5 ml (env 1) 2,86
Hepar i nas de baj o peso mol ecul ar
Las diferentes heparinas de b.p.m. no son
equivalentes, por lo que se debe respetar
su indicacin, dosificacin y modo de em
pleo. Aunque existen diferencias in vitro
entre las diferentes h.b.p.m., si se emplean
a las dosis recomendadas por el fabri
cante parecen tener una eficacia compa
rable en la profilaxis y tratamiento de la
TVP (no existen, sin embargo, estudios
comparativos que lo confrmen).
Bemi pari na
Hepari na de baj o peso mol ecul ar por va
s.c. Exi st e menos experi enci a que con ot ros
f rmacos del grupo.
I n d i c : Profilaxis de tromboembolismo en
ciruga general y ortopdica, as como en
pacientes encamados no quirrgicos con
riesgo moderado a elevado. Prevencin se
cundaria de tromboembolismo en caso de
antecedentes de TVP y factores de riesgo
transitorios. Prevencin de coagulacin de
ci rcui to extracorpreo en hemodilisis
(pacientes sometidos a sesiones de hemo
dilisis repetidas de duracin <4 h, sin
riesgo hemorrgi co conoci do). Trata
miento de la TVP, con o sin embolismo
pulmonar.
P o s o l : [Las dosis se dan en UI J.
S.c . (I n ye c t a r en ci nt ur a abd o mi n al a nt er o - y
p o s t e r o l a t e r a l , a l t e r n a n d o l a d o ): Profi
laxis en ciruga general (riesgo moderado):
2500 UI 2 h antes 6 h despus de la in
tervencin; en adelante, la misma dosis/ 24
h mantenindola durante el periodo de
riesgo -al menos hasta deambulacin-.
Profilaxis en ciruga ortopdica y onco
lgica (riesgo alto): 3500 UI 2 h antes 6
h despus de la intervencin; en adelante
3500 UI/ 24 h durante el periodo de riesgo
-al menos hasta deambulacin-.
Profilaxis en pacientes no quirrgicos:
2500 UI/ 24 h (si riesgo moderado) 3500
UI / 24 h (si riesgo alto), mantenindola
durante el periodo de riesgo -al menos
hasta deambulacin-.
Prevencin de la coagulacin en el cir
cuito de circulacin extracorprea: 2500
UI (si peso <60 kg) 3500 UI (si peso >60
kg) en bolus nico en la lnea arterial del
ci rcui to de dilisis al comi enzo de la
misma.
Tratamiento de la TVP: <50 kg, 5000
UI / 24 h; 50-70 kg, 7500 UI/ 24 h; 70-100
kg, 10000 UI/ 24 h; >100 kg, 115 UI/ kg/ 24
h. I niciar anticoagulacin oral lo antes
BOI ANTICOAGULANTES Y ANTIAGREGANTES 163
posible de forma simultnea (el fabricante
recomienda iniciar entre los das 3-5), y
continuar con bemiparina hasta obtener
I N R de 2-3.
Ef e c t 2 o s , P r e c a u c , Co n t r a i n : Ver arriba,
en Heparinizacin en Clnica.
IH: Precaucin. Contraindicado en trastorno grave
dela funcin heptica.
I nt er acc, SD: Ver Heparina.
Gest: Evitar (falta de experiencia). Est contrain
dicada la anestesia epidural durante el parto en
mujeres en tratamiento con heparinas de b.p.m.
Lact : Evitar (falta de experiencia).
* Hi bor (Rovi)
jer 7500 UI/ 0,3 mi (env 10) 155,54
jer prec 10000 UI/ 0,4 mi (env 10) 184,04
jer prec 10000 UI/ 0,4 mi (env 2) 40,92
jer prec 10000 UI/ 0,4 mi (env 30)405,87
jer prec 2500 UI/ 0,2 mi (env 10) 25,74
jer prec 2500 UI/ 0,2 mi (env 2) 5,73
jer prec 3500 UI/ 0,2 mi (env 10) 49,74
jer prec 3500 UI/ 0,2 mi (env 2) 11,10
jer prec 3500 UI/ 0,2 mi (env 30) 128,81
jer prec 5000 UI/ 0,2 mi (env 10) 130,66
jer prec 5000 UI/ 0,2 mi (env 2) 26,13
jer prec 5000 UI/ 0,2 mi (env 30) 278,37
jer prec 7500 UI/ 0,3 mi (env 2) 32,36
jer prec 7500 UI/ 0,3 mi (env 30) 332,08
Dal t epari na
Hepari na de baj o peso mol ecul ar por va s.c.
o i.v. Usada en prof i l axi s y t rat ami ent o de
t rombosi s.
Indi c: Profilaxis de tromboembolismo en
ciruga de moderado y alto riesgo, as
como en pacientes i nmovi l i zados no
quirrgicos con riesgo moderado o ele
vado. Tratamiento de TVP con o sin em
bolia pulmonar. Prevencin de coagula
ci n de ci r cu i to extracorpreo en
hemodilisis y hcmofi l traci n. Trata
miento de angina inestable o I A M sin
onda Q* asociada a antiagregacin con
AAS. Prevencin secundaria de la enfer
medad tromboemblica venosa (ETV) en
pacientes oncolgicos con trombosis ve
nosa profunda y/ o embol i smo pul
monar.
Posol : [Dosis en UI ; concentraciones del
preparado: 25.000 UI/ ml y 12.500 UI / ml].
S.c. (i nyect ar en ci nt ura abdomi nal ant ero- y
post erol at eral, al t ernando l ado):
Prof i l axi s de t romboembol i smo: Ciruga
general (riesgo moderado): 2500 UI 2-4 h
antes de la intervencin; en adelante, la
misma dosis/ 24 h mantenindola durante
el periodo de riesgo -al menos hasta
deambulacin-.
Ciruga ortopdica y oncolgica (riesgo
alto): 2500 UI 2-4 h antes de intervencin
y 12 h despus de finalizada sta; en ade
lante 5000 UI/ 24 h 2500 UI/ 12 h du
rante todo el periodo de riesgo -al menos
hasta deambulacin-, con un mnimo de
7-10 das.
Trat ami ent o de TVP (con o si n embol i a pul
monar): (Suele iniciarse simultneamente
terapia anticoagulante oral) 200 Ul/ kg/ da
en dosis nica con un mx de 18.000 UI ;
si precisa dosis >18.000 Ul/ da, hay riesgo
de sangrado o es necesario monitorizar ac
tividad anti-Xa, emplear 100 UI/ kg/ 12 h.
Angi na i nest abl e o IAM sin onda Q: Dosis no
bien establecida. Se han empleado 120
Ul/ kg (mx 10.000 UI) cada 12 h hasta es
tabi l i zaci n cl ni ca (generalmente 6-8
das), asociada a AAS a dosis antiagre-
gantes.
Prevenci n secundari a de l a enf ermedad
t romboembl i ca venosa (ETV) en paci ent es
oncol gi cos con t rombosi s venosa prof unda
y/ o embol i smo pul monar: Inicialmente 200
UI/ kg/ 24 h (mx 18.000 Ul/ da) s.c. x 1
mes; despus, 150 UI/ kg/ 24 h s.c. x 2-6
meses (redondeando segn tabla en Ficha
Tcnica). Reduccin de dosis cuando se
produzca trombocitopenia inducida por
quimioterapia: si plaquetas <50.000/ mm3,
interrumpir el tratamiento hasta que las
cifras sean >50.000/ mmJ ; si plaquetas
50.000-100.000/ mm3, reducir dosis entre
un 17-33% de la dosis inicial dependiendo
del peso del paciente (ver tabla en Ficha
Tcnica).
Prevenci n de f ormaci n de cogul os du
rant e hemodi l i si s y hemof i l t raci n: En pa
cientes con I RC sin ditesis hemorrgica.
Si la hemodilisis o hemofiltracin es 4
h: 30-40 Ul/ kg en bolo i.v. seguido de in
fusin i.v. de 10-15 Ul/ kg/ h. Si hemodi
lisis y hemofiltracin es de <4 h: la dosis
anterior, o bien dosis nica de 5.000 UI
en bolo i.v. En ambos casos, mantener los
niveles de actividad anti-Xa en el rango
0,5-1,0 UI anti-Xa/ ml.
NIOS: S.c.: 200 Ul/ kg/ da repartidos en 1-2
dosis.
Ef ect 2os, Pr ecauc, Cont r ai n: Ver arriba,
Si t uac. espec.: IR: Si hay IR significativa (Cr
>3 veces LSN), ajustar dosis para mantener un
nivel anti-Xa de 1UI/ ml (0,5-1,5 UI/ ml), medido
4-6 h despus de la inyeccin de dalteparina.
IH: Precaucin por el mayor riesgo de hemorragia
en IH grave.
Gest : No atraviesa la placenta cuando se admi
nistra por va s.c. a dosis <5.000 U. Hasta que se
disponga de ms datos, la heparina no fraccio
nada sigue siendo el anticoagulante de eleccin.
FDA: B. Est contraindicada la anestesia epidural
durante el parto en mujeres en tratamiento con
heparinas de b.p.m.
Lact : No hay datos disponibles.
Int eracc, SO: Ver Heparinizacin en Clnica.
* Fragmln (Pfizer)
amp 10000 UI/ 1 mi (env 10) 77,98
jcr 10000 U 1/ 0,4 mi (env 5) 39,42
jer 12500 UI/ 0,5 mi (env 5) 48,14
jer 15000 UI/ 0,6 mi (env 5) 56,45
jer 18000 UI/ 0,72 mi (env 5) 66,21
jer 2500 UI/ 0,2 mi (env 25) 46,08
jer 7500 UI/ 0,3 mi (env 10) 55,93
jer prec 2500 UI/ 0,2 mi (env 10) 24,10
jer prec 2500 UI/ 0,2 mi (env 2) 5,32
jer prec 5000 UI/ 0,2 mi (env 10) 46,58
jer prec 5000 UI/ 0,2 mi (env 2) 10,35
jer prec 5000 UI/ 0,2 mi (env 25) 102,64
Enoxapari na
o i.v. Usada en prof i l axi s y t rat ami ent o de
t rombosi s.
I ndic: Profilaxis de tromboembolismo en
ciruga general y ortopdica, y en pa
cientes inmovilizados de riesgo. Preven
cin de coagulacin de circuito extracor-
preo en hemodi l i si s. Prevenci n
secundaria de tromboembolismo en caso
de antecedentes de TVP y factores de
riesgo transitorios. Tratamiento de TVP
(con o sin EP). Tratamiento de angina
inestable o IAM sin onda Q* administrada
conjuntamente con AAS. Tratamiento del
IAM con elevacin del ST (I A MEST), in
cluyendo a los pacientes que van a ser tra
tados farmacolgicamente o sometidos a
intervencin coronaria percutnea (I CP).
Posol: [Las dosis se expresan en mg; con
centracin del preparado: 100 Ul/ mg
150 Ul/ mg (Forte)].
S.c. (Inyect ar en ci nt ura abdomi nal ant ero- y
posterol at eral, al t ernando l ado):
Prof i laxi s en ci ruga: Ciruga general: 20
mg 2 h antes de intervencin; despus, 20
mg/ 24 h x mnimo 7-10 das; mantener
mientras dure riesgo -al menos hasta
deambulacin-.
Ciruga ortopdica: 40 mg 12 h antes de
intervencin; despus, 40 mg/ 24 h x m
nimo 7-10 das; mantener mientras dure
Prof ilaxis en paci ent e no qui rrgi co: Riesgo
moderado de trombosis: 20 mg/ 24 h.
Riesgo elevado de trombosis: 40 mg/ 24 h.
Trat ami ent o de TVP: 1 mg/ kg/ 12 h ( 1,5
mg/ kg/ 24 h) x 10 das; iniciar simultnea
mente, o lo antes posible, anticoagulacin
oral y continuar con enoxaparina hasta
obtener I N R de 2-3.
Angi na i nest abl e o IAM no Q: dosis no defi
nitivamente establecidas: se ha empleado a
dosis de 1 mg/ kg/ 12 h hasta estabiliza
cin clnica (generalmente 2-8 das), aso
ciada a AAS a dosis antiagregantes.
Trat ami ent o del IAM con el evaci n del ST
(IAMEST): 30 mg en bolo i.v. seguido 15
min despus por una primera dosis s.c.
de 1 mg/ kg que se repite cada 12 h, o
bien cada 24 h si Ccr ^30 ml/ min; mx
total de 100 mg para las dos primeras
dosis. Si edad >75 a, no administrar bolo
i.v. y comenzar con 0,75 mg/ kg/ 12 h s.c.
Duracin del tratamiento: mx 8 das o
hasta el alta hospitalaria (lo que suceda
primero). En pacientes sometidos a ICP
debe administrarse un bolo i.v. de 0,3
mg/ kg si la ltima dosis de enoxaparina
s.c. se administr antes de las 8 h previas
a la ICP.
Uso en hemo di l i si s: Consultar Ficha Tc
nica.
NIOS: S.c.: Poca experiencia de uso, se han
empleado las siguientes dosis: L actant <2
m: profi l axi s: 0,75 mg/ kg/ 12 h; trata
miento: 1,5 mg/ kg/ 12 h. L actant >2 m y
nios: profilaxis: 0,5-1 mg/ kg/ 12 h; trata
miento: 1mg/ kg/ 12 h.
Ef e c t 2 o s , P r e c a u c , Co n t r a i n : Ver arriba,
en H eparinizacin en Cl ni ca. Mayor
riesgo de sangrado en pacientes con insu
ficiencia renal o con peso <45 kg.
S i t u a c . e s p e c . : IR: Ccr 30 ml/ min: no pre
cisa ajuste. Si Ccr <30 ml/ min, ajustar dosis: (a)
Profilaxis: no sobrepasar 20 mg/ 24 h; (b) Trata
miento: reducir las pautas de 1mg/ kg/ 12 h 1,5
mg/ kg/ 24 h a 1mg/ kg/ 24h.
IH: Reducir la dosis en alteracin heptica severa.
Gest: No atraviesa la placenta. FDA: B. Est con
traindicada la anestesia epidural durante el parto
en mujeres en tratamiento con heparinas de
b.p.m.
Lact: No hay estudios; se considera compatible
porque seinactiva por va digestiva.
Interacc, SD: Ver Heparinizacin en Clnica.
* Cl e x a n e (Sanofi Aventis)
amp 20 mg/ 2000 UI 0,2 mi (env 10) 22,85
amp 20 mg/ 2000 UI 0,2 mi (env 2) 5,42
amp 40 mg/ 4000 UI 0,4 mi (env 10) 44,29
amp 40 mg/ 4000 UI 0,4 mi (env 2) 10,54
jer 100 mg/ 10000 UI 1 mi (env 10)100,39
jcr 100 mg/ 10000 UI 1 mi (env 2) 24,84
jer 20 mg/ 2000 UI 0,2 mi (env 10) 23,99
jer 20 mg/ 2000 UI 0,2 mi (env 2) 5,42
jer 40 mg/ 4000 UI 0,4 mi (env 10) 46,50
jer 40 mg/ 4000 UI 0,4 mi (env 2) 10,54
jer 40 mg/ 4000 UI 0,4 mi (env 30) 122,94
jer 60 mg/ 6000 UI 0,6 mi (env 10) 68,61
jer 60 mg/ 6000 UI 0,6 mi (env 2) 16,97
jer 80 mg/ 8000 UI 0,8 mi (env 10) 83,88
jcr 80 mg/ 8000 UI 0,8 mi (env 2) 20,76
* Cl e x a n e Fo r t e (Sa n o f i Ave n t i s )
jer 120 mg/ 12000 UI 0,8 mi (env 10)121,83
jer 150 mg/ 15000 UI 1mi (env 10) 138,84
Na d r o p a r i n a
o I.v. Usada en prof i l axi s y t rat ami ent o de
t rombosi s.
Indic: Profilaxis de tromboembolismo en
ciruga general y ortopdica, y en pacientes
inmovilizados en riesgo moderado o alto.
Tratamiento de TVP no complicada de ex
tremidades inferiores. Prevencin de la
coagulacin del circuito de circulacin ex-
tracorprea (CCE) en hemodilisis (HD).
Tratamiento de la angina inestable y del
IAM sin onda Q.
Posol: [Las dosis se dan en mi; concentra
cin del preparado: 10.250 Ul/ ml 19.000
Ul/ ml (Forte)].
S.c. (i nyect ar en ci nt ura abdomi nal ant ero- y
post erol at eral , al t ernando l ado):
Prof i l axi s de t romboembol i smo: Ciruga
general: 0,3 mi 2-4 h antes de interven
cin; en adelante, misma dosis/ 24 h x m
nimo 7 das; mantener durante periodo de
Ciruga ortopdica: dosis inicial ajustada
al peso corporal 12 h antes de interven
cin y 12 h despus de finalizada sta y,
en adelante, durante todo el periodo de
riesgo -al menos hasta deambulacin-,
con un mnimo de 10 das; a partir del 4C
da aumentar dosis. A juste segn peso:
(<70 kg: 0,3 mi desde preoperatorio a 3er
da y 0,4 mi a partir del 4Qda; >70 kg:
0,4 mi desde preoperatorio a 3" da y 0,6
mi a partir del 4Cda).
Trat ami ent o de TVP: 85,5 U/ kg/ 12 h (Fraxi-
parina1*1) 171 U/ kg/ 24 h (Fraxiparina
Forte), generalmente x 10 das. Dosis
aproximadas segn peso corporal: Fraxipa
rina' <50 kg: 0,4 ml/ 12 h; 50-59 kg: 0,5
ml/ 12 h; 60-69 kg: 0,6 ml/ 12 h; 70-79 kg:
0,7 ml/ 12 h; >79 kg: 0,8 ml/ 12 h. Fraxipa
rina Forte* <50 kg: 0,4 ml/ 24 h; 50-59 kg:
0,5 ml/ 24 h; 60-69 kg: 0,6 ml/ 24 h; 70-79
kg: 0,7 ml/ 24 h; 80-89 kg: 0,8 ml/ 24 h;
>89 kg: 0,9 ml/ 24 h.
Trat ami ent o de la angi na i nest abl e y el IAM
sin onda Q: Bolus inicial i.v. de 86 UI anti
Xa/ kg (0,1 ml/ 10 kg de peso), seguido de
la misma dosis/ 12 h s.c. x 6 das; dosis
mx: 1 mi; asociar tratamiento con AAS, a
dosis mx de 325 mg/ da.
Prevenci n de f ormaci n de cogul os en el
CCE en HD: Dosis nica inyectada en la
lnea arterial ai inicio de cada sesin, ajus
tada a peso corporal: <50 kg 0,3 mi (2.850
UI); 50-69 kg 0,4 mi (3.800 UI ); >70 kg
0,6 mi (5.700 UI ). Reducir la dosis a la
mitad si hay riesgo hemorrgico. Si la se
sin de H D dura >4 h podra adminis
trarse una pequea dosis adicional. Ajustar
dosis en dilisis subsiguientes segn la res
puesta en la sesin previa.
Si t uac. espec.: IR: Ccr > 50 ml/ min: no es
preciso reducir dosis. Ccr 30 a <50 ml/ min: Re
ducir dosis un 25-33%. Ccr <30 ml/ min: No hay
recomendaciones especficas (evitar o sopesar
riesgo/ beneficio; se ha sugerido ajuste de dosis
en IR severa para mantcnr anti-Xa <0,7 ICU/ ml).
IH: Precaucin.
Gest : Poca experiencia. FDA: B. Est contraindi
cada la anestesia epidural durante el parto en
mujeres en tratamiento con heparinas de b.p.m.
Int eracc, SD: Ver Heparinizacin en Clnica
(arriba).
* Fr a x i p a r i n a (Glaxo SmithK)
jer 2850 UI/ 0,3 mi (env 10) 21,03
jer 3800 UI/ 0,4 mi (env 10) 28,12
jer 3800 UI/ 0,4 mi (env 2) 6,35
jer 5700 UI/ 0,6 mi (env 10) 40,88
jer 5700 UI/ 0,6 mi (env 2) 9,26
jer 7600 UI/ 0,8 mi (env 10) 55,62
jcr 7600 UI/ 0,8 mi (env 2) 12,63
* Fr a x i p a r i n a Fo r t e (Glaxo SmithK)
jer 11400 UI/ 0,6 mi (env 10) 81,75
jer 11400 UI/ 0,6 mi (env 2) 18,53
jer 15200 UI/ 0,8 mi (env 10) 111,23
jer 19000 UI/ 1 mi (env 10) 139,05
jer 19000 UI/ 1 mi (env 2) 31,55
Ti n za p a r i n a
o i.v. de reci ent e i nt roducci n. Exi ste menos
experi enci a que con ot ros f rmacos del
grupo.
I ndic: Tratamiento de la TVP, con o sin
embolia pulmonar (excepto embolia pul
monar grave). Profilaxis de TVP y TEP en
ciruga general u ortopdica, y en pa
cientes inmovilizados no quirrgicos con
riesgo elevado o moderado. Profilaxis de
la coagulacin en el sistema extracorpreo
de los circuitos de hemodilisis, siempre
que no exista riesgo hemorrgico cono
cido.
Posol : S.c. (ci nt ura abdomi nal ant ero- y pos
t erol at eral , al t ernando l ado): Tratamiento
de TVP/ TEP no grave: 175 UI/ kg/ da en
dosis nica x 6-10 das (probablemente
pueda iniciarse simultneamente trata
miento anticoagulante oral, aunque el fa
bricante recomienda hacerlo al 22da).
Profilaxis de TVP/ TEP en pacientes con
riesgo moderado (ciruga general): S.c.:
3500 UI 2 h antes de la intervencin, y a
continuacin 3500 UI/ 24 h en dosis nica
diaria x 7-10 das.
Profilaxis de TVP/ TEP en pacientes con
riesgo elevado (ciruga ortopdica): S.c.: (a)
Peso 60-90 kg: 4500 UI 12 h antes de la
intervenci n y, a conti nuaci n, 4500
UI / 24 h durante el postoperatorio; (b)
Peso >90 kg <60 kg, o si la profilaxis co
mienza 2 h antes de la intervencin: 50
Ul/ kg peso inicialmente, y a continuacin
50 UI/ kg/ 24 h x 7-10 das.
Profilaxis en pacientes no quirrgicos:
3500 UI/ 24 h (si riesgo moderado) 4500
UI / 24 h (si riesgo alto), mantenindola
durante el periodo de riesgo -al menos
hasta deambulacin-.
Prevencin de la coagulacin en el sis
tema extracorpreo en los circuitos de he-
modilisis: 4500 UI en bolo en la lnea ar
terial del dializador ( i.v.) al inicio de la
dilisis; ajustar dosis i ndividualmente
segn el paciente y las condiciones tc
nicas de la dilisis; dosis habitual: 2.500-
9.000 UI.
I H: IH leve y moderada: precaucin. IH grave:
contraindicado.
Gest: FDA: B. El fabricante recomienda precau
cin.
Lact: No hay experiencia; evitar o sopesar riesgo/
beneficio.
* Innohep 10.000 Ui / m l (Leo Pharma)
jer 10000 Ul/ ml 0,25 mi (env 10) 26,60
jer 10000 Ul/ ml 0,25 mi (env 2) 5,32
jer 10000 Ul/ ml 0,35 mi (env 10) 37,15
jer 10000 Ul/ ml 0,35 mi (env 2) 7,43
jer 10000 Ul/ ml 0,45 mi (env 10) 47,78
jer 10000 Ul/ ml 0,45 mi (env 2) 9,57
* Innohep 20.000 Ul / m l (Leo Pharma)
jer 20000 Ul/ ml 0,5 mi (env 10) 106,18
jer 20000 Ul/ ml 0,5 mi (env 2) 21,79
jer 20000 Ul/ ml 0,5 mi (env 30) 230,95
jer 20000 Ul/ ml 0,7 mi (env 10) 131,61
jer 20000 Ul/ ml 0,7 mi (env 2) 26,98
jer 20000 Ul/ ml 0,7 mi (env 30) 280,03
jer 20000 Ul/ ml 0,9 mi (env 10) 158,66
jer 20000 Ul/ ml 0,9 mi (env 2) 34,06
jer 20000 Ul/ ml 0,9 mi (env 30) 340,20
Ot r os ant i coagul ant es i nyect abl es
Ant i t r ombi na III
Ant i coagul ant e de uso l i mi t ado a def i
ci enci a de ant i t rombi na III (ver I ndi ca
ci ones). Se obt i ene a part i r de pl asma hu
mano.
I n d i c : Tratami ento de compl i caci ones
tromboemblicas o profilaxis de recurren
cias en pacientes con dficit congnito o
adquirido de A TII I, siempre y cuando la
terapia inicial con heparina no fraccio
nada no sea eficaz. No obstante, puede
asociarse a heparina no fraccionada como
coadyuvante.
Po s o l : I.v. lenta.: La dosis y duracin de
penden del cuadro y su gravedad. 1 U de
antitrombina equivale a la cantidad de an
titrombina presente en 1 mi de pool de
plasma humano. Esta concentracin se
considera como el 100%. Una dosis de 1
U/ kg eleva la actividad de antitrombina
un 1,1-1,6%. La dosis inicial se determina
de acuerdo con la siguiente frmula: dosis
(U) = peso corporal (kg) x (100 - actividad
de antitrombina basal (%)); inicialmente,
debe alcanzarse una actividad de antitrom
bina del 100%; despus, ajustar dosis mo-
nitorizando actividad de A TI I I (al prin
cipio 2 veces/ da, y siempre antes de la
siguiente infusin; luego, basta con 1vez/
da) para asegurar niveles plasmticos
>80%; duracin mnima del tratamiento:
7 das; conti nuar con anticoagulantes
orales. A dministrar a una velocidad mx
de 0,08 ml/ kg/ min. Tener en cuenta que
la Vm de la antitrombina puede estar muy
acortada en algunas si tuaciones, tales
como CI D.
NIOS: I nicialmente 50 Ul/ kg, seguido de
30 Ul/ kg/ da i ndi vi dual i zando dosis
segn control hematolgico.
Ef ect 2os: Vasodilatacin, mareo, opresin
torcica, fiebre, urticaria. Transmisin de
infecciones virales (hemoderivado). Excep
cional mente, disnea e HTA por adminis
tracin demasiado rpida.
Pr ecauc: Puede favorecer episodios hemo-
rrgicos si se administra junto a heparina.
Riesgo potencial de transmisin de agentes
infecciosos.
Si t uac. espec.: Gest : Poca experiencia. No se
han demostrado defectos durante el 3 trimestre.
FDA: C.
Lact : Precaucin (falta de datos).
* Anbi nex (Instit Grifols)
vial 1000 UI +jer pire 20 mi (env 1+1)H 287,%
vial+jcr prce500 Ul/ 10mi (env 1+1)H 166,18
* At enat i v (Octapharma SA)
vial 1000 UI +amp 20 mi (env 1+1)H 316,84
* Kyberni n P (CSL Behring)
vial 1000 UI/ 20 m (env 1) H 316,84
vial 500 UI/ 10 mi (env 1) H 179,78
Bi val i rudi na
Ant i coagul ant e si nt t i co deri vado de la hi-
rudi na que act a i nhi bi endo la t rombi na.
No present a cl aras vent aj as sobre la hepa-
rl na en la t erapi a de la t rombosi s venosa,
aunque si parece al go ms ef ect i vo que
st a en l a angi opl ast l a coronari a percu-
t nea. Los dat os i ni ci al es sugi eren menor
ri esgo de hemorragi a mayor que con hepa
ri na, pero an hay poca experi enci a de uso.
I ndi c: Tratamiento de adultos con sn
drome coronario agudo (angina inestable/
infarto de miocardio sin elevacin del seg
mento ST) que deban someterse urgente
mente a una intervencin. A nticoagula
cin en intervencin coronaria percutnea
(I CP), incluidos los pacientes con IAM
B01 ANTICOAGULANTES Y ANTIAGREGANTES 1 67
con elevacin del ST que se someten a in
tervencin coronaria percutnea primaria.
La bivalirudina debe administrarse junto
con AAS y clopidogrel.
Po s o l : S n d r o m e c o r o n a r l o a g u d o (SCA ):
Bolo i.v. inicial de 0,1 mg/ kg seguido de
infusin i.v. a 0,25 mg/ kg/ h; si fuera pre
ciso, continuar con 0,25 mg/ kg/ h hasta
72 h. Si el paciente se somete a interven
cin coronaria percutnea (I CP): adminis
trar un bolo adicional de 0,5 mg/ kg y au
mentar la i nfusi n a 1,75 mg/ kg/ h
mientras dure la i ntervencin; transcu
rridas 4-12 h despus del fi nal de la ICP,
reanudar infusin de 0,25 mg/ kg/ h. Los
pacientes sometidos a ciruga mediante
by-pass de arteria coronaria (CBA C): (a)
Sin bomba de circulacin extracorprea:
infusin i.v. hasta el momento de la ci
ruga; justo antes de la misma, administrar
una dosis en bolo de 0,5 mg/ kg seguida
de una infusin de 1,75 mg/ kg/ h durante
la ciruga; (b) Con bomba de circulacin
extracorprea: continuar la infusin i.v.
hasta 1h antes de la ciruga.
Ant i coagul aci n en I CP: Bolo i.v. inicial de
0,75 mg/ kg seguido inmediatamente de
infusin i.v. a 1,75 mg/ kg/ h durante el
tiempo que dure la intervencin; si fuera
preciso, puede continuarse hasta un mx
de 4 h despus de terminada sta.
Puede monitorizarse la actividad de la
bivalirudina mediante el tiempo de coagu
lacin activada (TCA ): 5 min despus del
bolo inicial debe ser de 365100 seg; si
fuera <225 seg, administrar un bolo suple
mentario de 0,3 mg/ kg; si fuera >225 seg,
no son precisas nuevas determinaciones.
Puede extraerse la vaina arterial 2 h des
pus de finalizar la infusin de bivaliru
dina sin necesidad de determinaciones
posteriores del TCA . El efecto de la bivali
rudina desaparece a los 35-40 min de su
administracin.
Puede utilizarse junto con un inhibidor
de la glicoprotena I lb/ I Ia.
Prepar: Rec vial con 5 mi de a.p.i. Diluir con
G5% o SSF hasta concentracin final de 5 mg/
mi. Incompatible con la administracin simul
tnea por la misma va i.v. de alteplasa, amioda-
roa, anfotericina B, clorpromazina, diazepam,
proclorperazina, reteplasa, estreptoquinasa y van-
comicina.
Ef e c t 2 o s : Frecuente: hemorragia menor.
Ocasionalmente hemorragia mayor (intra
craneal, retroperitoneal, necesidad de 2 u
de sangre o disminucin de H b >3 g/ dl).
Poco frecuentes: cefalea, vmitos, trombo
penia, anemia, taquiarritmia ventricular,
angor, bradicardia, trombosis, hipoten
sin, dolor y/ o hemorragia en el lugar de
la inyeccin, dolor de espalda. Raramente,
anafilaxia.
P r e c a u c : Vigilar la aparicin de hemo
rragia. Pacientes que hayan sido tratados
previamente con lepirudina y hayan desa
rrollado anticuerpos a la misma. Braquite-
rapia con radiacin beta o gamma (riesgo
de trombosis).
S i t u a c . e s p e c . : IR: Ccr 60 ml/ min: no pre
cisa ajuste de dosis. Ccr 30-59 ml/ min; igual
dosis inicial, pero disminuir velocidad de infu
sin a 1,4 mg/ kg/ h; si el TCA a los 5 min fuera
<225 seg, administrar un bolo suplementario de
0,3 mg/ kg. Ccr <30 ml/ min o dilisis: no admi
nistrar.
IH: No precisa ajuste.
Gest, Lact No hay datos: evitar o sopesar riesgo/
beneficio.
I nteracc: Podra aumentar el efecto de anticoagu
lantes: (a) Heparina: antes de administrar bivali
rudina, esperar 30 min tras finalizacin de hepa
rina i.v. u 8h tras finalizacin de heparina s.c.;
(b) Anticoagulantes orales: no hay recomenda
ciones especficas; monitorizar coagulacin y
gran precaucin. No se han descrito interac
ciones con antiagregantes.
SD: Poca experiencia. En teora, riesgo de hemo
rragia. No se conoce antdoto, aunque es hemo-
dializable.
Co n t r a i n : Alergia ai compuesto o a las hi-
rudinas. HTA no controlada. Endocar
ditis infecciosa. I nsuficiencia renal con
Ccr <30 ml/ min (incluyendo dializados).
H emorragia activa o riesgo elevado de
hemorragia por trastornos de la hemos-
tasia y/ o trastornos de la coagulacin
irreversibles.
* Angi ox (Ferrer Farm)
vial 250 mg (env 10) H 4.426,15
Desi rudi na
Anl ogo si nt t i co de la hi rudi na -ant i coagu-
l ant e nat ural de la sangui j uel a- obt eni do
por t ecnol oga recombi nant e de DNA que
act a medi ant e i nact i vaci n di rect a de la
t rombi na. Al go ms ef i caz que hepari nas de
b.p.m. (aunque sl o demost rado con par
met ros subrogados) a cort o pl azo en pre
venci n de TVP. Preci o casi 10 veces supe
ri or. Poca experi enci a de uso. Perf i l de
seguri dad menos conoci do (si n ant dot o,
posi bi l i dad de ant i cuerpos ant i hi rudi na y
con mayor f recuenci a de hemat omas en el
punt o de i nyecci n).
I n d i c : Prevencin de TVP en pacientes so
metidos a ciruga electiva con implanta
cin de prtesis de cadera o rodilla.
Po s o l : S.c . (a b d o mi n a l , r o t an d o p o r al men o s
4 l u ga r es ): 15 mg/ 12 h x 9-12 das, o al
menos hasta deambulacin (duracin mx
12 das). A dministrar la l dosis 5-15 min
antes de la intervencin (si es con anes
tesia raqudea o troncular, tras la adminis
tracin de sta).
Ef e c t 2 o s : Frecuentes: anemia, hematomas;
nuseas; exudacin de heridas; fiebre;
abultamiento del lugar de la inyeccin; hi
potensin, tromboflebitis, edema en ee.ii.
Poco frecuentes: mareo, insomnio; disnea;
HTA; retencin urinaria, cistitis; elevacin
de transaminasas; hemorragias, hema
tomas; hipopotasemia.
Pr e c a u c : En pacientes con riesgo de com
plicaciones hemorrgicas debe monitori-
zarse A PTT 4 h despus de la primera
dosis, y luego diariamente si es necesario
(debe ser <2 veces el lmite superior del
rango normal). En pacientes ya tratados
con una hirudina hay mayor riesgo de
anafilaxia.
Si t u a c . e s p e c . : I R: Evitar en pacientes con
Ccr<30 ml/ min. Precaucin si Ccr 30-60 mi/
min. Monitorizar APTT. Si APTT >85 seg >2 x
lmite superior de rango normal, suspender y re
ducir dosis al reiniciar el tratamiento.
I H: Evitar en IH severa. En IH de leve a mode
rada no hay estudios suficientes; se recomienda
monitorizar APTT segn pauta de IR.
Gest: Teratgeno en animales a dosis similares a
las humanas. Evitar; descartar embarazo en mu
jeres en edad frtil antes deadministrar.
Lact: No seconoce si seexcreta en leche; evitar.
Interacc: No se ha investigado el uso conjunto
con fibrinolticos o ticlopidina, aunque la aso
ciacin incrementa el riesgo de sangrado. Evitar
el uso conjunto con heparinas de b.p.m. o dex-
tranos (efecto aditivo sobre APTT). La desirudina
prolonga el tiempo de protrombina (TP, INR).
Cuando se administran simultneamente anti
coagulantes orales y desirudina, deben pasar 24 h
desdela ltima dosis de sta para obtener un TP
vlido. Mientras se administran conjuntamente
monitorizar APTT y TP hasta llegar a un INR
dentro del rango. Suspender, entonces, desiru
dina. Posibleaumento de efectos adversos hemo-
rrgicos deA1NE (evitar uso conjunto).
SD: Fenmenos hemorrgicos. Tratamiento: so
porte, lquidos i.v., transfusin de derivados he-
mticos. No existe antdoto (la desmopresina
puede disminuir ligeramente el APTT, pero no
puede asegurarse que la reversin del efecto sea
teraputicamente til); tericamente podran ser
tiles hemofiltracin o hemodilisis, expansores
deplasma y/ o transfusin sangunea.
Co n t r a i n : Ditesis hemorrgicas, emba
razo, nios, hemorragia activa, i nsufi
ciencia heptica o renal severas, HTA se
vera, endocarditis infecciosa, alergia al
frmaco.
* Revas c (Canyon Pharmac)
vial 15 mg +amp (env 10+10)DH 175,40
vial 15 mg +amp (env 2+2)DH 48,32
Drot recogi na al f a
Anl ogo de la prot ena C act i vada humana
recombi nant e (mi sma secuenci a ami noac-
dica con pequeas di f erenci as en gl i cosi l a-
ci n). Propi edades ant i coagul ant es, ant i i n
f lamat ori as y prof i bri nol t i cas. Empl eada de
f orma empri ca en sepsi s severa (si t uaci n
en la que suel en observarse ni vel es muy
baj os de prot ena C act i vada) como coadyu
vant e de ant i bi ot erapi a y medi das de so
port e. Ha demost rado ser capaz de reduci r
l i gerament e la mort al i dad en al gunos casos
de sepsi s severa. Aument a el ri esgo de san
grado. Poca experi enci a de uso. Preci o muy
el evado.
I n d i c : A dultos con sepsis severa con fallo
multiorgnico, como coadyuvante de anti
bioterapia y cuidados estndar, dentro de
las primeras 48 h, y preferi bl emente
dentro de las 24 h siguientes al primer
fallo orgnico con A PACHE I I basal 25
con 2 ms disfunciones agudas ba-
sales.
P o s o l : I nf usi n i .v. p o r va d edi cada o cat t er
c e n t r a l m u l t i -l u me n (v e r Pr e p a r ): 24 meg/
kg/ h x 96 h; si fuera necesario interrumpir
la perfusin, reiniciar a idntico ritmo
cuando sea posible y continuar hasta com
pletar el perodo de 96 h.
Prepar: Seguir instrucciones de la Ficha Tcnica.
Ef e c t 2 o s : Sangrado (hemorragia interna o
equimosis): en estudios clnicos, hemorra
gias graves en un 3,5-6,5% (vs. 2% con
placebo); mayor riesgo en pacientes con
ciruga reciente (30 das). Riesgo potencial
de hipersensibilidad.
P r e c a u c : Terapia concomitante con hepa
rina a dosis teraputica. Alargamiento de
A PTT con I N R >3.0. Hemorragia digestiva
alta reciente. Terapia tromboltica en los
ltimos 3 das. Terapia con anticoagulantes
orales o inhibidores de la glucoprotena
I lb/ I I I a o aspirina >650 mg/ da u otros
antiagregantes plaquetarios en los ltimos
7 das. ACVA trombtico en los ltimos 3
meses. Ditesis hemorrgica. Malforma
ciones A-V o aneurismas intracraneales.
Cualquier situacin en la que un sangrado
oculto pueda suponer un gran riesgo. Si se
produce sangrado, suspender drotrecogina
y, una vez obtenida hemostasia, evaluar la
relacin beneficio/ riesgo de su reanuda
cin. Suspender drotrecogina 2 h antes de
cualquier procedimiento (reintroduciendo
inmediatamente despus en caso de proce
dimientos menores 12 h despus de fina
lizar ciruga mayor). La drotrecogina puede
alargar el A PTT (tener en cuenta a la hora
de valorar el estado de la coagulacin). No
hay experiencia con la readministracin de
drotrecogina en un segundo episodio de
sepsis, aunque es posible que sea inmun-
gena y se formen anticuerpos.
Si t u a c . e s p e c . : I R: No hay experiencia: moni-
torizacin estrecha.
I H: Contraindicado en enfermedad heptica cr
nica grave.
Ge s t , La c t : No hay experiencia: Sopesar riesgo/
beneficio.
I n t e r a c c : No hay experiencia. Puede potenciar la
accin de otros antihemostticos. Los datos dis
ponibles sugieren que el uso de heparina b.p.m.
a dosis profilctica no aumenta significativa
mente el riesgo de sangrado.
Co n t r a i n : Hemorragia interna activa. Pa
cientes con riesgo incrementado de san
grado (ACVA hemorrgico, ciruga ra
qudea o i ntracraneal , o traumati smo
craneal severo, dentro de los ltimos 3
meses). Traumatismo con riesgo aumen
tado de sangrado. Presencia de catter epi
dural. Tumor intracraneal o lesin con
efecto masa o evidencia de herniacin in
tracraneal. H epatopata crni ca severa.
Trombopenia <30.000/ mm3. Tratamiento
concomitante con heparina >15 Ul/ kg/ h.
Alergia al compuesto. Nios <18 a.
* Xl g r i s (Lilly)
vial sol perfus 20 mg (env 1)H 983,40
vial sol perfus 5 mg (env 1) H 284,26
Fondapari nux
Ant i coagul ant e hepari noi de si nt t i co con
acci n i nhi bi dora del Fact or Xa deri vada de
la act i vaci n sel ect i va de la ant i t rombi na III.
Es una al t ernat i va a hepari nas de b.p.m.,
pero hay poca experi enci a de uso.
I n d i c : Profilaxis de tromboembolismo en
ciruga ortopdica mayor de extremidades
inferiores (p. ej. fractura de cadera, ciruga
mayor de rodilla o prtesis de cadera) o
ciruga abdominal mayor por cncer. Pro
filaxis de tromboembolismo en pacientes
mdicos considerados de alto riesgo inmo
vilizados por una enfermedad aguda con
I CC y/ o alteraciones respiratorias agudas,
y/ o alteraciones i nfl amatori as o i nfec
ciosas agudas. Tratamiento de adultos con
trombosis venosa superficial (TVS) espon
tnea sintomtica aguda de las ee.ii. sin
TVP concomitante; la trombosis debe ser
de, al menos, 5 cm de largo, haberse con
firmado mediante ultrasonografia u otros
mtodos objetivos y estar a >3 cm de la
confluencia safeno-femoral; requiere ha
berse excluido TVP. Tambin se ha em
pleado en tratamiento de TVP o TEP en
pacientes hemodinmicamente estables.
Po s o l : S.c . p r o f u n d a (p a r e d a b d o m i n a l an
t ero y pos t er ol at er al d er ech a e i zq ui e r d a, ro
t ando):
Profilaxis en ciruga mayor: 2,5 mg/ 24
h, iniciando 6 h despus de la interven
cin (periodo de estri cta observacin)
siempre que se haya restablecido la hemos
tasia; mantener 5-9 das; en ciruga de
fractura de cadera, considerar mantener
profilaxis 24 das adicionales.
Profi l axi s en pacientes mdicos: 2,5
mg/ 24 h x 6-14 das.
Tratamiento de TVP y/ o TEP: segn
peso corporal: <50 kg: 5 mg/ 24 h; 50-100
kg: 7,5 mg/ 24 h; >100 kg: 10 mg/ 24 h. I ni
ciar anticoagulacin lo antes posible (pre
feriblemente dentro de las primeras 72 h);
mantener fondaparinux un mn de 5 das,
hasta I N R 2-3; poca experiencia con trata
mientos >10 das.
Trombosis venosa superficial: 2,5 mg/ 24
h x 30 das (mx 45 das si hay riesgo ele
vado de compl i caci ones tromboemb-
licas); en estos pacientes, no administrar
fondaparinux dentro de las 24 h previas a
la ciruga siempre que sea posible, y reini-
ciarlo al menos 6 h despus de la opera
cin si se ha conseguido hemostasia.
NIOS: <17 a: No hay datos sobre seguridad
y eficacia (evitar).
Ef e c t 2 o s : Hemorragia, anemia, trombo-
ci topeni a, prpura, el evaci n de las
pruebas de funcin heptica, edema. Poco
frecuentes: vrtigo, mareos, cefalea, hipo
tensin, sntomas g-i, fiebre, edema perif
rico, erupcin, prurito, reacciones en el
lugar de la inyeccin, hipersensibilidad,
trombocitemia severa.
P r e c a u c : Vigilancia especial si hay riesgo
hemorrgico aumentado (trombopenia,
coagulopata, ulcus, hemorragia intracra
neal, ACVA, postoperatorio de ciruga ce
rebral, raqudea u oftalmolgica). Riesgo
de hematomas epidurales o espinales en
anestesia raqudea/ epidural puncin ra
qudea. Los pacientes <50 kg tienen mayor
riesgo de sangrado. Tomar la precaucin
de determinar plaquetas antes y al final de
la profilaxis (an no hay suficiente expe
riencia para determinar el riesgo de trom-
bocitopenia inducida). No presenta reac
ci n cruzada en la tromboci topeni a
inducida por heparina al no unirse al
factor 4-plaquetario.
S i t u a c . e s p e c . : IR: (a) Profilaxis de ETV y tra
tamiento de TVS: Ccr <20 ml/ min: evitar; Ccr
20-50 ml/ min: administrar 1,5 mg/ 24 h. (b) Trata
miento de TVP y/ o TEP: Ccr <30 ml/ min: evitar.
Ccr 30-50 ml/ min: en los pacientes >100kg, dosis
inicial de 10mg seguida de 7,5mg/ 24h.
IH: Lcvc-modcrada: No parece preciso ajuste de
dosis. IH severa: precaucin en profilaxis de ETV
y evitar en tratamiento de TVS (no se ha estable
cido seguridad y eficacia).
Gest: No hay experiencia: evitar o sopesar riesgo/
beneficio. FDA: B.
Lact: No hay experiencia, posible excrecin en
leche: evitar.
Interacc: Evitar su uso conjunto con anticoagu
lantes parenterales o fibrinolticos (riesgo de san
grado). Precaucin con el uso conjunto de fr
macos con accin antiagregante. Cuando se
precise anticoagulacin oral concomitante, man
tener fondaparinux hasta que se alcance INR de
seado. Si se ha de continuar la profilaxis con
una heparina, dejar transcurrir al menos 24 h
desde la ltima inyeccin de fondaparinux.
SD: Hemorragia. Tratamiento: suspender fbndapa-
rinux y valorar hemostasia quirrgica, transfu
sin sangunea y/ o de plasma fresco, y plasmaf-
resis. La protamina es ineficaz.
Co n t r a i n : Alergia al compuesto. H emo
rragia clnicamente activa. Endocarditis
infecciosa. Insuficiencia renal severa (Ccr
<30 ml/ min). No hay experiencia en pa
cientes con trombocitopenia inducida por
heparina, tipo II (evitar su uso en estos
pacientes).
* Arixtra (Glaxo SmithK)
jer 1,5 mg/ 0,3 mi (env 7)
jer 10mg/ 0,8mi (env 10)
jcr 2,5 mg/ 0,5 mi (env 10)
jer 5 mg/ 0,4 mi (env 10)
jer 7,5 ing/ 0,6 mi (env 10)
Lepi rudi na
Anl ogo si nt ti co de la hi rudi na -ant i coagu
l ant e nat ural de la sangui j uel a- obt eni do
por t ecnol oga recombi nant e de DNA que
act a medi ant e i nact i vaci n di rect a de la
t rombi na. Parece una al t ernat i va ef i caz a
hepari na cuando el uso de st a es nece
sario pero aparece t rombopeni a i nmunoa-
l rgica (di cha ef i cacia, no obst ant e, se de
duce sl o de ensayos cl ni cos con cont rol es
hi st ri cos). Preci o el evado. Poca expe
rienci a de uso y evi denci a i ncompl et a.
Indic: Adultos con trombopenia asociada a
heparina de tipo inmunoalrgico (tipo II ,
confirmada por ensayos analticos) que re
quieren anticoagulacin parenteral por en
fermedad tromboemblica.
Posol: I.v.: Bolo de 0,4 mg/ kg (mx 44
mg), seguido de infusin mediante jer de
perfusin de 0,15 mg/ kg/ h x 2-10 das o
mientras sea preciso (ver Prepar.).
Ajuste de dosis: Segn APTT, determi
nada a las 4 h del bolo i.v. y, despus, al
menos 1 vez/ da. El rango aceptable de
APTT debe ser establecido por cada Labo
ratorio de Hematologa segn la tcnica
que emplee (ver Ficha Tcnica). Si APTT
>lmite superior rango aceptable, sus
pender infusin i.v. x 2h, reanudar dismi
nuyendo velocidad al 50% y determinar
APTT de nuevo a las 4 h. Si APTT <lmite
inferior de rango aceptable, aumentar ve
locidad de infusin un 20% y determinar
APTT de nuevo a las 4 h.
nota: El fabricante recomienda confirmar toda
alteracin del APTT que se encuentre fuera del
rango; en nuestra opinin, esto carece de lgica
cientfiw yaque, si sequiere mejorar la precisin
o especificidad de latcnica, todas las determina
ciones, fuera o dentro de rango, debieran confir
marsecon una 2*determinacin.
Paso a anticoagulacin oral: reducir velo
cidad de infusin de forma progresiva
hasta alcanzar una relacin de APTT justo
por encima de 1,5; iniciar entonces anticoa
gulacin oral; suspender lepirudina cuando
INR se estabilice en el rango deseado.
Prepar: Bolo i.v. directo: Ree el vial de 50 mg
con 1mi de a.p.i. o SSF; transferir a jer de poli
propileno y diluir hasta 10 mi con SSF o G5%.
Infusin i.v.: Rcc 100 mg (2 viales de 50 mg)
con 1mi de a.p.i. o SSF; transferir a jer de perfu
sin de 50 mi y diluir hasta 50 mi con SSF o
G5%; cambiar la jcr de perfusin como mx
cada 12h.
Ef e c t 2 o s : Hemorragia (>10% severas), hi-
persensibilidad (exantema, eccema, anafi-
laxia con urticaria, edema de laringe, an-
gioedema y broncoespasmo), fi ebre,
disminucin de la funcin renal. Forma
cin de anticuerpos antihirudina en un
40% de pacientes tratados, de significado
clnico desconocido.
P r e c a u c : Pacientes con riesgo potencial de
complicaciones hemorrgicas. Se ha des
crito anafilaxia fatal en pacientes reex-
puestos a lepirudina, por lo que debe inte
rrogarse sobre el uso previo de hirudinas,
y valorar otras alternativas antes de repetir
un tratamiento con lepirudina. En caso
de decidirse readministracin, hacerlo en
establecimiento asistencial preparado para
tratar anafilaxia.
S i t u a c . e s p e c . : IR: Ajustar dosis si Ccr<60
ml/ min. Reducir dosis inicial: bolo 0,2 mg/ kg.
Disminuir velocidad de infusin en dosis man-
tcnim: Ccr 45-60 ml/ min, 50% de dosis terica;
Ccr 30-44 ml/ min, 30% de dosis terica; Ccr
15-29 ml/ min, 15% de dosis terica; Ccr<15 mi/
min, evitar o suspender infusin.
IH: No hay recomendaciones especficas. Precau
cin. Monitorizar AFIT.
Gest: Toxicidad fetal en animales. Evitar.
Lact: Falta de experiencia (evitar).
Interacc, SD: Ver desirudina.
Co n t r a i n : Absolutas: alergia a hirudinas.
Relativas (evaluar riesgo/ beneficio): di
tesis hemorrgicas, embarazo, lactancia,
nios, insuficiencia renal severa, HTA se
vera, endocardi ti s i nfecci osa, ciruga
mayor reciente, ACV reciente, puncin re
ciente de grandes vasos o biopsias de r
ganos, lcera pptica activa reciente, trata
miento previo con lepirudina o hirudinas.
* Ref l udi n (Celgene Europe)
vial 50 mg (env 10) H 540,01
Prot ei na C humana
Prot ei na C de pl asma humano puri f i cada
con Ac. monocl onal es de rat n. Empl eada
en def i ci enci a congni t a severa de prot ena
C para el t rat ami ent o o prof i l axi s de las
compl i caci ones t rombt i cas en est os pa
ci ent es. Poca experi enci a de uso. Preci o
muy el evado.
t ndi c: Prpura fulminante o necrosis cu
tnea inducida por cumarnicos en pa
cientes con deficiencia congnita grave de
proteina C. Profilaxis a corto plazo en pa
cientes con deficiencia congnita grave de
65,35
223.42
138,06
197,90
223.42
B01 ANTICOAGULANTES V ANTIAGREGANTES 171
protena C en las siguientes situaciones:
(1) ciruga o procedimiento invasivo inmi
nentes y/ o (2) mientras se inicia la terapia
cumarnica y/ o (3) cuando la terapia cu-
marnica no es suficiente y/ o (4) cuando
la terapia cumarnca no es posible.
Posol : I.v. (velocidad mx 2 ml/ mln): La
dosis debe individualizarse segn resul
tados de laboratorio. I nicialmente debe
conseguirse una actividad de protena C
del 100%, debiendo mantenerse >25%
mientras dure el tratamiento. Se aconseja
una dosis inicial de 60-80 Ul/ kg para esta
blecer la tasa de recuperacin y la vida
media. Determinar la actividad de la pro
tena C (ver Ficha Tcnica) antes y du
rante el tratamiento. La dosis se ajustar
segn los niveles de actividad de protena
C. En caso de trombosis aguda, medir ac
tividad cada 6 h hasta que el paciente se
estabilice y posteriormente 2veces/ da, ha
ciendo la medicin siempre inmediata
mente antes de la siguiente dosis. La vida
media de la protena C puede acortarse en
trombosis severa, existiendo una amplia
variacin en las respuestas individuales:
ajustar segn parmetros de la coagula
cin, niveles de actividad y datos clnicos.
Si se decide cambiar a profilaxis perma
nente con anticoagulantes orales: (a) no
suspender la protena C hasta que se ob
tenga una anticoagulacin estable, y (b)
empezar con dosis baja de cumarnico au
mentndola gradualmente, en lugar de
usar dosis de carga.
NIOS: Si el peso <10 kg, velocidad mx de
administracin: 0,2ml/ min.
Prepar: Rec. con a.p.i.; utili/ ar inmediatamente.
Ef e c t 2 o s : Reacciones de hipersensibilidad.
Raramente fiebre, ritmo cardiaco irre
gular, hemorragia, trombosis. Pueden de
sarrollarse anticuerpos inhibidores de la
protena C.
Pr e c a u c : Advertir al paciente y familiares
del riesgo de hipersensibilidad e infor
marles de cundo sospecharla. Riesgo po
tencial de transmisin de agentes infec
ci osos: vacunar de hepati ti s A y B.
Contenido en sodio de hasta 44 mg/ 500
UI (puede exceder los 200 mg con la dosis
mxima). Puede contener trazas de hepa
rina (riesgo de trombopenia inducida por
heparina). Puede favorecer la aparicin de
hemorragia, por la heparina o por la pro
tena C.
Si t u a c . e s p e c . : IR, IH: No hay experiencia:
monitorizacin estrecha.
Gest, Lact: No hay experiencia: sopesar riesgo/
beneficio.
Interacc: No seconocen interacciones medica
mentosas. En pacientes que inician anticoagula
cin oral con antagonistas de la vitamina K
puede aparecer un estado de hipercoagulabilidad
transitoria antes de que se produzca el efecto an
ticoagulante deseado; por este motivo, si el pa
ciente pasa a anticoagulacin oral, la sustitucin
con protena C debe continuar hasta lograr una
anticoagulacin estable.
Co n t r a i n : Alergia a componentes, a la pro
tena de ratn o a la heparina (contraindi
cacin relativa en caso de riesgo vital).
* Ce p r o t i n (Baxter)
vial 1000UI +disofv 10mi (env 1+1)H 2010,93
vial 500 UI +disolv 5 mi (env 1+1)H 1.034,54
B01B Ant i agr egant es
pl aquet ar i os
Los antiagregantes plaquetarios se emplean
para prevenir la trombosis arterial y modi
ficar el curso natural de la arterieesclerosis,
situaciones en las que el uso continuado de
heparina y/ o anticoagulantes orales es in
apropiado o ineficaz. Los antiagregantes no
son efectivos en la prevencin de la trom
bosis venosa.
El antiagregante ms costo-efectivo y
ms utilizado es el cido aceti l sal icl i co
(aspirina), habitualmente a dosis de 75-150
mg/ 24 h.
El empleo de di piridamol asociado a
aspirina en algunas indicaciones concretas
sigue siendo polmico. Los resultados de
los ensayos clnicos ESPS-II y ESPRI T su
gieren que una formulacin sostenida de
dipiridamol de 200 mg administrado 2
veces al da junto con aspirina a dosis bajas
(50-75 mg/ da) puede ser ms eficaz que la
aspirina sola en la prevencin secundaria
de los aconteci mi entos vasculares cere
brales. Sin embargo, algunas limitaciones
metodolgicas de los estudios determinan
que los resultados se sigan valorando como
inciertos. Por otra parte, los resultados del
reciente estudio PRoFESS, en el que no se
han observado diferencias en la recurrencia
del i ctu s entr e l a com bi n aci n
aspirina'dipiridamol y clopidogrel solo,
vienen a confirmar una superioridad mar
ginal de estos otros antiagregantes en com
paracin con la aspirina sola.
La ti cl opi di na constituye una alterna
tiva a la aspirina en algunas situaciones,
pero su uso est limitado por el riesgo de
agranulocitosis y su elevado coste, j
El clopidogrel es un anlogo de la ticlo
pidina. No se conoce su eficacia compara
tiva frente a sta pero, a diferencia de la ti
cl opi di na, sl o raramente se asocia a
alteraciones hematolgicas. Su precio es
muy elevado. Puede ser una alternativa al
AAS en algunas situaciones.
El prasugrel es otro anlogo de la ticlo
pidina de reciente introduccin. Compa
rado con clopidogrel, reduce la frecuencia
de eventos combinados en los pacientes
con sndrome coronario agudo sometidos
a intervencin coronaria pero, por contra,
aumenta el riesgo de hemorragia grave.
An hay poca experiencia, y no se aconseja
su uso en pacientes 75 a.
La estructura y el mecanismo de accin
del triflusal son similares a los de la aspi
rina. Se ha empleado en prevencin de IAM
y ACV, aunque an faltan datos compara
tivos con aspirina a medio-largo plazo, tanto
en eficacia como en tasa de efectos adversos
graves (sangrado). Su coste es muy elevado.
El uso de ditazol no est avalado por
ensayos amplios que hayan demostrado efi
cacia evidente en la prevencin de fen
menos trombticos.
El uso de prostaglandinas antiagregantes
y vasodilatadoras (epoprostenol, iloprost y
alprostadilo), de abciximab, la fraccin Fab
de un anticuerpo antiplaquetario, y de los
nuevos antagonistas del receptor plaquetario
Ilb/ IIIa, el tirofiban y la eptifibtida, est
restringido a indicaciones muy especficas.
Prot ecci n gst ri ca en ant i agre
gaci n. El riesgo de sangrado y perfora
cin con los antiagregantes plaquetarios es
menor que el asociado al uso de A I NE a
dosis antiinflamatorias. Hasta ahora se
pensaba que el clopidogrel se asociaba a
menor riesgo de sangrado que la aspirina,
por lo que se empleaba como sustituto de
sta cuando haba riesgo gastrointestinal.
Sin embargo, recientemente se ha obser
vado que el clopidogrel tambin aumenta
el riesgo de complicaciones gstricas graves.
Aunque an no existen datos concluyentes,
en los pacientes que precisen aspirina como
antiagregante y tengan antecedentes de
complicaciones gastrointestinales por A I NE
parece preferible asociar gastroproteccin
con inhibidores de la bomba de protones
que cambiarla por clopidogrel.
Ant i agregaci n y ci ruga. Hay au
tores que opinan que debe mantenerse el
tratamiento antiagregante (o anticoagulante)
en cirugas de bajo riesgo de sangrado y/ o
en pacientes con riesgo trombtico de mo
derado a elevado. Cuando valorando la re
lacin beneficio/ riesgo se decida inte
rrumpid la antiagregacin, dado que los
antiagregantes aumentan el tiempo de san
gra se recomienda suspender la aspirina 5-7
das antes de la ciruga, y la ticlopidina y el
clopidogrel 1sem antes de la misma.
Abci xi mab
Ant i agregant e pl aquet ari o muy pot ent e
usado sl o en angi opl ast i a coronari a (ver
Indi caci ones). Se t rat a del f ragment o Fab
de un ant i cuerpo monocl onal qui mri co
muri no-humano que i mpi de la uni n del fi-
bri ngeno a la gl ucoprot ena Il b/ IIIa de las
pl aquet as.
I n d i c : til, junto a heparina y aspirina, en
la prevencin de trombosis coronaria tras
angioplastia coronaria transluminal percu
tnea (ACTP) y, en general, en pacientes
sometidos a intervencin coronaria percu
tnea: angioplastia, aterectoma, coloca
cin de stent. Reduccin a corto plazo del
riesgo de IA M en pacientes con angina
inestable refractaria a tratamiento conven
cional que se encuentran a la espera de in
tervencin coronaria percutnea.
Po s o l : I.v. (p o r va d ed i ca d a): (1) Prevencin
de trombosis tras angioplastia coronaria:
0.25 mg/ kg en bolo i.v. de 5 min, 10-60
min antes de ACTP; iniciar entonces infu
sin i.v. continua en SSF o G5% 0,125
meg/ kg/ min (mx 10 meg/ min); (2) An
gina inestable: 0,25 mg/ kg en bolo i.v. de
5 min, seguido inmediatamente de infu
sin i.v. continua en SSF o G5% a 0,125
meg/ kg/ min (mx 10 meg/ min) durante
las 24 h previas a la intervencin y hasta
12 h despus de la misma.
Uso concomitante de aspirina: a dosis
300 mg/ da.
Uso concomitante de heparina en bolo
1.v. + infusin continua segn tiempo ac
tivo de coagulacin (ACT) y tiempo par
cial de tromboplastina activada (APTT):
consultar detalladamente instrucciones del
producto.
Ef e c t 2 o s : Hemorragia (por punto de in
sercin de catter, digestiva, parenquima-
tosa, hematomas), trombopenia, hipoten
sin, nuseas, vmitos, bradicardia, fiebre,
hipersensibilidad, anafilaxia (que puede
aparecer en cualquier momento durante el
tratamiento).
P r e c a u c : Extraer la sol del vial con filtro
de 0,2-0,22 microm. Emplear, si es posible,
introductor arterial (no venoso) con la tc
nica menos traumtica posible; vigilar
pulsos distales/ 15 min x 1 h y luego hora
riamente x 6 h. Paciente en reposo hasta
6-8 h despus de retirar infusin o intro
ductor o hasta 4 h despus de retirar he
parina (lo ltimo que ocurra). Vigilar he
matomas, sangrado y anaf i l axi a.
Monitorizar plaquetas: si trombopenia, in
terrumpir infusin; si <20.000/ mm trans
fundir plaquetas. Asociar anti-H2 y/ o an
ticidos.
Si t u a c . e s p e c . : Ge s t : No hay experiencia. So
pesar riesgo/ beneficio. FDA: C.
Co n t r a i n : Alergia al compuesto, sangrado
activo, coagulopata, vasculitis, malforma
cin A-V, retinopata diabtica o hipertcn-
siva, neoplasia intracraneal, antecedentes
de ACV en los 2 aos previos, antece
dentes de ciruga o trauma en los 2 meses
previos, insuficiencia renal o heptica se
veras, edad >80 a. No hay experiencia en
nios.
* Re o p r o (Lilly)
vial 2mg/ ml 5 mi (env 1) H 311,15
Acet i l sal i cl i co, ci do como
ant i agregant e
Como ant i agregant e pl aquet ari o se usa en
prevenci n de t rombosi s cerebral y coro
nari a. Es el medi cament o ms experi men
t ado del grupo, y habi t ual ment e el de el ec
ci n.
I n d i c : Prevencin secundaria del tromboe-
mbolismo cerebral de origen cardiaco o
tras TLA o ACV isqumico. Prevencin de
la mortalidad postinfarto de miocardio.
Prevencin de IA M en angina estable e
inestable. Prevencin de la oclusin de by-
pass aorto-coronari o. E. de Kawasaki.
Analgsico, antipirtico, antiinflamatorio
(ver pg. 781).
Po s o l : Or a l : Pauta continua (la habitual
mente empleada): 75-150 mg/ da, aunque
se han usado hasta 325 mg/ da (ha demos
trado eficacia a distintas dosis incluidas
en este rango, sin que puedan deducirse
diferencias significativas entre ellas).
Pauta alterna: 325 mg/ 48 h (pauta con
menos experiencia y de ms difcil cum-
plimentacin; ha demostrado eficacia en
prevencin primaria de acontecimientos
cardiovasculares).
NIOS: Antiagregacin: Dosis no bien es
tablecidas; se han empleado desde 3-5 mg/
kg/ 24 h hasta 5-10 kg/ 24 h (en dosis nica
diaria), redondeando las dosis hasta una
fraccin prctica de algn preparado co
mercial. E. de Kawasaki: I nicialmente
80-100 mg/ kg/ da repartidos en 4 dosis
(monitorizando y ajustando segn salici-
lemia); cuando desaparece fiebre, bajar a
dosis antiagregantes de 3-5 mg/ kg/ da y
mantener x 6-8 sem (o hasta que se nor
malicen VSG y plaquetas) en nios sin le
sin coronari a, e i ndefini damente en
nios con lesin coronaria.
Ef e c t 2 o s , P r e c a u c , Co n t r a i n : ver pg.
781.
n o t a: Usado de forma prolongada, ningn rango
de dosis (incluyendo las subanalgsicas) est
exento de riesgo de hemorragia digestiva, aunque
hayadosis-dependencia.
AAS 1 0 0 (Sanofi Aventis)
' Ad l r o 1 0 0 (Bayer)
* Ad i r o 1 0 0 Ge r v a s i (Gervasi Farmacia)
* Ad i r o 3 0 0 (Bayer)
* Bi o p l a k (Ern)
* Tr o m a l y t (Rottapharm)
capsmbopell lib prol 150 mg (env 28)TLD 3J2
caps micropdl lib prol 300 mg (env28)TLD 3,12
Cl opi dogrel
Ant i agregant e pl aquet ari o anl ogo de la ti
cl opi di na (t i enopi ri di na). Menor ri esgo de
agranul oci t osi s que con sta, (0,02% f rente
a 0,8% respect i vament e), pero no exist en
est udi os compar at i vos de ef i caci a y su
preci o es ms el evado que t i cl opi di na.
Ri esgo aument ado de prpura t rombt i ca
t romboci t opni ca (PTT). Parece al go ms
ef i caz que AAS en al gunas si t uaci ones (ver
Indi c.), aunque se carece de evi denci a com
pl et a. Al t ernat i va a AAS cuando est i ndi
cada ant i agregaci n y ste no se t ol era. Los
dat os act ual ment e di sponi bl es i ndi can que
su uso en prevenci n de t rombosi s de st ent
i nt racoronari o proporci ona i gual ef i caci a
que t i cl opi di na y menos ef ect os secunda
rios.
I n d i c : Prevencin de eventos aterotromb-
ticos en: (1) Pacientes que han sufrido un
IAM (desde los pocos das hasta un mx
de 35 das) o un infarto cerebral (desde los
7 das hasta un mx de 6 meses), o pa
decen arteriopata perifrica establecida;
(2) Sndrome coronario agudo sin eleva
cin del segmento ST (angina inestable o
infarto de miocardio sin onda Q), inclu
yendo pacientes a los que se le ha colo
cado un stent despus de una intervencin
coronaria percutnea (I CP), en combina
cin con cido acetilsaliclico (AAS); (3)
IA M con elevacin del segmento ST, en
combinacin con AAS, en pacientes tra
tados mdicamente de eleccin para te
rapia tromboltica. En combinacin con
AAS a dosis bajas, para la prevencin de
eventos aterotrombticos y tromboemb-
licos, incluyendo ictus, en adultos con fi-
brilacin auricular que tengan al menos
un factor de riesgo de eventos cardiovascu
lares, bajo riesgo de sangrado y no puedan
tomar anticoagulantes orales antagonistas
de la vitamina K.
P o s o l : Or a l : 75 mg/ da con o sin al i
mentos.
Sndrome coronario agudo sin elevacin
del segmento ST (angina inestable o IAM
no-Q): dosis de carga de 300 mg seguida
de 75 mg/ 24 h (en combinacin con AAS
75-325 mg/ da, pero preferiblemente <100
174 B SANGRE. LQUIDOS CORPORALES Y NUTRICIN
mg porque con dosis de AAS en rango
alto hay ms sangrado). Duracin: hasta
12 meses; el beneficio mximo se aprecia
a los 3 meses.
IAM con elevacin del segmento ST:
dosis de carga de 300 mg seguida de 75
mg/ 24 h, en combinacin con AAS y con
o sin trombolticos (en pacientes >75 a no
dar dosis de carga). I niciar lo antes posible
tras el comienzo de los sntomas y conti
nuar x 4 sem al menos. En este contexto
no se ha estudiado el beneficio de la com
binacin de clopidogrel con AAS durante
>4 sem.
NIOS: No hay experiencia.
Ef e c t 2 o s : Dispepsia, nuseas, diarrea, tras
tornos hemorrgicos, prpura, erupcin
cutnea, cefalea, mareos. N eutropenia,
tromboci topeni a. Prpura trombti ca
trombocitopnica. Raramente, vasculitis
leucocitoclstica y poliartritis.
Pr e c a u c : Ancianos. En pacientes que van
a ser sometidos a ciruga, suspender 5-7
das antes de la intervencin. Se han des
crito casos de prpura trombtica trom
bocitopnica (PTT), por lo que debe te
nerse la precaucin de realizar controles
analticos.
Si t u a c . e s p e c . : IR: Poca experiencia; probable
mente no sea preciso ajustede dosis. Utilizar con
precaucin.
IH: Precaucin en IH moderada. Evitar en IH se
vera.
Gest: No se han observado efectos teratognicos
o fetotxicos en animales. No hay experiencia en
embarazadas (no recomendable). FDA: B.
Lact: En animales pasa a leche con disminucin
del desarrollo delas cras. Evitar.
Interacc: Ver Secc III.2. Adems, precaucin si se
usa conjuntamente con inhibidores de la gluco-
protena Ilb/ IIIa en pacientes con riesgo elevado
de hemorragia por traumatismo, ciruga u otras
causas: mayor riesgo de sangrado.
SD: No existe experiencia. Si seproduce sangrado
activo, podra estar indicada transfusin de pla
quetas.
Co n t r a i n : Ditesis hemorrgicas, lactancia,
nios, hemorragia activa, insuficiencia he
ptica severa, toma de anticoagulantes
orales.
* Cl opi dogrel Act avi s EFG (Actavis Spain)
comp recub 75 mg (env 28)Vis EFG 27,30
* Cl opi dogrel Al t er EFG (Alter)
* Cl opi dogrel Aphar EFG (Reddy Pharma Ibe)
* Cl opi dogrel Apot ex EFG (Apotex Espaa)
* Cl opi dogrel Arrow EFG (Pharmagenus)
* Cl opi dogrel Bexal abs EFG (Bexal Farm)
* Cl opi dogrel Ci nt a EFG (Cinfa)
* Cl opi dogrel Combl x EFG (Combix S.L.)
* Cl opi dogrel HCS EFG (Teva Pharma)
* Cl opi dogrel Kern Pharma EFG (Kem Pharma)
* Cl opi dogrel Mabo EFG (Mabo Farma)
* Cl opi dogrel Myl an EFG (Mylan Pharmac)
* Cl opi dogrel Pensa EFG (Pensa Pharma)
* Cl opi dogrel Qual l gen EFG (Qualigen S.L.)
* Cl opi dogrel Rat i opharm EFG (Ratiopharm)
* Cl opi dogrel Sandoz EFG (Sandoz Farm)
* Cl opi dogrel St ada EFG (Stada)
* Cl opi dogrel Tecnl gen EFG (Tecnimede Espaa)
* Grepi d EFG (Normon)
* Iscover (Bristol My Sq)
comp recub 75 mg (env 28)Vis 57,68
* Mabocl op EFG (Mabo Farma)
* Pl avi x (Sanofi Aventis)
$ comp recub 75 mg (env 50) 103,00
* Vat oud EFG (Alter)
Cl opi dogr el / AAS
Asoci aci n de cl opi dogrel y AAS a dosi s
baj as. Puede si mpl i f i car el t rat ami ent o de
aquel l os paci ent es que ya est n t omando
cl opi dogrel y AAS conj unt ament e.
I ndic: Prevencin de acontecimientos atero-
trombticos en adultos en los que est in
dicado el clopidogrel junto con AAS y
que ya estn tomando dicho tratamiento
conjuntamente. Tratamiento de continua
cin en sndrome coronario agudo sin ele
vacin del segmento ST (SCA SEST) (an
gina i nestabl e o I A M si n onda Q),
incluyendo pacientes a los que se le ha co
locado un stent despus de una interven
cin coronaria percutnea, as como en
pacientes con IA M con elevacin de ST
que son candidatos a terapia tromboltica.
Posol : Oral: 1 comp/ da con o sin ali
mentos. Duracin: la aconsejada por la in
dicacin. En SCA SEST, hasta 12 meses
observndose el benefi ci o mx a los 3
meses. En I A M con elevacin del ST: 4
sem (no se han evaluado periodos ms
largos).
NIOS: No hay datos sobre seguridad y efi
cacia en <18 a (no recomendado).
Ol vi dos: <12 h: tomar la dosis olvidada in
mediatamente, y la siguiente dosis a la
hora habitual. >12 h: tomar la siguiente
dosis a la hora habitual (no doblar la
dosis).
Ef ect 2os, Pr ecauc, Cont r ai n: Ver clopi
dogrel y AAS.
* DuoPi avi n (Sanofi Aventis)
comp recub 75/ 100 mg (env 28)Vis 31,17
Di pi ri damol
Ant i agregant e pl aquet ari o de di st i nt o me
cani smo de acci n que AAS. Como monot e-
rapi a se hal l a en desuso. Se empl ea aso
ci ado a AAS a dosi s baj as.
Indi c: Reestenosis de angioplastias y bypass
aortocoronario (asociado a AAS). Preven
cin de tromboembolismo en prtesis val
vulares cardiacas (asociado a anticoagu
lantes orales). Gammagrafia con talio.
Posol : Oral : 100 mg/ 6-8 h, administrados
antes de las comidas; mx: 600 mg/ da.
I.v.: Gammagrafa con talio: 0,57 mg/ kg a
ritmo de 0,142 mg/ kg/ min a pasar en 4
min; mx: 60 mg.
Prepar: I.v.: diluir en SSF o G5% hasta vol total
de20-50 mi.
Ef ect 2os: Nuseas, diarrea, cefalea, hipo
tensin. Puede exacerbar una migraa.
Pr ecauc: Angina inestable, estenosis ar
tica, i nfarto de miocardio reciente (en
estos casos, no administrar por va i.v.).
Migraa, hipotensin. Puede causar in
tensa depresin de mdula sea si se
asocia a metotrexato.
Si t uac. espec.: IR, IH: No hay datos disponi
bles.
Gest: No teratgeno, pero existe poca experiencia.
Sopesar su indicacin. FDA: B.
Lact: Se excreta en leche en pequeas cantidades.
Compatible.
Interacc: Potencia la accin de anticoagulantes y
antidiabticos orales. Ver Secc III.2, Dipiridamol.
SD: Hipotensin. Vigilar: TA.
Cont r ai n: Alergia al preparado.
Persant i n (Boehring Ing)
amp 10 mg/ 2 mi (env 5) 1,34
Epoprost enol
Prost agl andi na con acci n ant i agregant e y
vasodi l at adora empl eada en i nf usi n i .v.
(semi vi da pl asmt i ca: 2-3 mi n). Su acci n
vasodi l at adora causa numerosos ef ect os
adversos dosi s-dependi ent es.
Indi c: Se emplea durante la dilisis renal,
solo o asociado a heparina, para evitar la
agregacin plaquetaria durante la circula
cin extracorprea. Tambin en el trata
miento i.v. de larga duracin de la hiper
tensin pulmonar primaria en pacientes
en clase II I-I V NYHA.
Posol : I.v.: Dilisis renal: Antes de la di
lisis: 4 nanog/ kg/ min i.v. durante 15 min.
Durante la dilisis: 4 nanog/ kg/ min en la
entrada arterial del dializador. Suspender
la perfusin al final de la dilisis. Velo
cidad de infusin (ml/ min): dosis (nanog/
kg/ min) x peso corporal (kg)/ concentra-
cin infusin (nanog/ ml). Inestable a pH
fisiolgico.
H ipertensin pulmonar primaria: (1)
Determinacin de dosis: I.v. (perifrica o
central): iniciar a 2 nanog/ kg/ min; ir au
mentando 2 nanog/ kg/ min cada 15 min
hasta efecto deseado o toxicidad; despus,
seguir con (2) I nfusin i.v. central de larga
duracin con bomba de infusin (ambula
toria): iniciar a un ritmo 4 nanog/ kg/ min
inferior a la velocidad de infusin mx to
lerada inicialmente, o a la mitad de la ve
locidad mx si sta es 5 nanog/ kg/ min;
ajustar dosis segn respuesta, incremen
tando a razn de 1-2 nanog/ kg/ min cada
15 min; si aparecen efectos indeseables,
disminuir dosis a razn de 2 nanog/ kg/
min cada 15 min hasta su desaparicin;
cada vez que se establezca nueva velocidad
de infusin, observar al paciente varias
horas para ver tolerancia.
Prepar: Ver Ficha Tcnica.
Ef ect 2os: Dosis-dependientes: rubor fa
cial, cefalea, trastornos g-i, sequedad de
boca, astenia, dol or torci co, reaccin
local en el lugar de la inyeccin, taqui
cardia o bradicardia, sudoracin, hipoten
sin, ansiedad, sepsis (relacionada con el
sistema de administracin), taquicardia,
trombopenia.
Pr ecauc: M onitorizar tensin arterial y
frecuencia cardiaca. No experiencia en em
barazo y lactancia. N ios (falta de expe
riencia). Evitar suspensin brusca o reduc
cin rpida de la velocidad de infusin.
I nstruir exhaustivamente al paciente, espe
cialmente si realiza tratamiento ambula
torio. Monitorizar glucemia en diabticos.
Si t uac. espec.: Gest : No hay experiencia en
humanos. FDA: B. Evitar o sopesar riesgo/ bene
ficio.
Lact: No hay experiencia: evitar.
Int eracc: Monitorizar INR si se precisa anticoa
gulacin oral conjunta. Los vasodilatadores
pueden aumentar el efecto vasodilatador del epo
prostenol. El epoprostenol puede reducir la efi
cacia tromboltica del activador del plasmin-
geno tisular (t-PA) por aumento del aclaramiento
heptico del t-PA. El uso conjunto de antiagre
gantes plaquetarios y/ o AINE aumenta el riesgo
de hemorragia. Puede aumentar los niveles de di-
goxina por disminuir el aclaramiento de sta.
Cont r ai n: Alergia al compuesto. I CC de
bido a disfuncin grave del ventrculo iz
17 6 B SANGRE, LQUIDOS CORPORALES Y NUTRICIN B01 ANTICOAGULANTES Y ANTIAGREGANTES 1 77
quierdo. No usar de forma crnica en los
pacientes que desarrollen edema pulmonar
en la fase de bsqueda de dosis.
* Fl ol an (Glaxo SmithK)
vial 500 mcg/ 50 mi (env 1) H 170,72
Ept i f i bt i da
Ant i agregant e pl aquet ari o pept di co que
ant agoni za de f orma reversi bl e el recept or
pl aquet ari o gl ucoprot ei co l l b/ l l l a. Eficaz,
j unt o a hepari na sdi ca y AAS, en di smi nu
ci n de mort al i dad y prevenci n de IAM o
rei nf art o en paci ent es con angi na i nest abl e
o IAM no-Q de al t o ri esgo (ver Indi c.),
aunque con mayor ri esgo de hemorragi a
que el del grupo cont rol . Preci o el evado.
Indi c: Pacientes con sndrome coronario
agudo -angina inestable o I A M no-Q:
(vayan o no a ser sometidos a angioplastia
o aterectoma), con elevado riesgo de IAM,
con cambios ECG o elevacin de enzimas,
y cuyo ltimo episodio de dolor se haya
producido dentro de las 24 h previas. Pre
cisa tratamiento concomitante con hepa
rina y AAS (ver Posol).
Posol : Inf usin I.v.: Inicialmente bolo i.v. de
180 mcg/ kg en 1-2min; seguir con 2mcg/
kg/ min durante un mx de 72 h (o hasta
inicio de ciruga coronaria o alta hospita
laria, si stos ocurren antes de ese tiempo);
no hay recomendaciones especficas sobre
si es preciso suspenderla o no durante co-
ronariografia. En caso de angioplastia co
ronaria, valorar reducir dosis a 0,5 mcg/
kg/ min y mantener hasta 20-24 h despus
de sta, siendo en este caso la duracin
mx del tratamiento 96 h (4 das). Sus
pender si se realiza ciruga cardiaca.
Tratamiento concomitante: Se recomienda
coadministracin de heparina, salvo contra
indicacin. En angina inestable/ IAM no-Q^
(a) Peso 70 kg, 5.000 U en bolo i.v., se
guido de infusin i.v. 1.000 U/ h. (b) Peso
<70 kg: 60 U/ kg en bolo i.v., seguida de in
fusin i.v. a 12 U/ kg/ h. Ajustar dosis para
TPTA 50-70 seg. Si se va a practicar inter
vencin coronaria percutnea, controlar
tiempo de coagulacin activado (TCA) para
mantenerlo entre 300-350 seg; si >300 seg,
suspender y no reanudar hasta que TCA
<300 seg. Tambin AAS a dosis de 160-300
mg/ da v.o. (mantener varios meses), si no
hay contraindicacin.
Prepar: Diluir el vial directamente en el volumen
requerido de SSF o glucosalino y agitar. Puede
administrarse con heparina sdica por la misma
lnea de infusin, pero es incompatible con furo-
semida.
Ef ect 2os: Hemorragia (ocasionalmente,
severa), hipersensibilidad (riesgo terico).
Pr ecauc: Procedimientos con eventual
riesgo hemorrgico (RCP o biopsia de r
ganos o litotricia en los 15 das previos,
puncin de un vaso no comprensible en
las 24 h previas, antecedentes de ulcus
pptico, pericarditis aguda, vasculitis, reti-
nopata hemorrgica). I CC, anemia, an
cianos. N o es sustituto de fibrinolticos,
angi opl asti a o ci rug a de deri vaci n
cuando stos estn indicados. No emplear
si es preciso implantar baln de contra
pul sacin. L i mi tar en lo posi bl e pun
ciones vasculares y sondajes, evitar pun
ci ones de zonas no compresibles. Las
cnulas arteriales deben retirarse slo
cuando el A PTT sea normal, 2-6 h despus
de suspender la heparina. H acer hemo-
grama previo, a las 6 h de iniciar trata
miento y, despus, al menos diario. Si pla
quetas <100.000/ mm3(y no se trata de
seudotrombocitopenia), suspender eptifi
btida y heparina. Si hemorragia, tratarla
de forma convencional y suspender eptifi
btida y heparina.
Si t uac. espec.: IR: Ccr 50 ml/ min: no pre
cisa ajuste. Ccr 30-49: bolo i.v. 180 mcg/ kg se
guido por infusin i.v. de 1meg/ kg/ min durante
todo el tratamiento. Ccr <30 ml/ min: expe
riencia limitada.
IH: No existe experiencia (evaluar riesgo/ beneficio
en IH leve-moderada; evitar en IH severa).
Gest : No teratgeno en animales. Falta de expe
riencia en mujeres. Evitar o evaluar riesgo/ bene
ficio. FDA: B.
Lact : Evitar o evaluar riesgo/ beneficio (falta de
experiencia).
Int eracc: Aumento de efectos adversos hemorr-
gicos de heparinas, fibrinolticos, anticoagulantcs
orales y antiagregantes plaquetarios. Actitud:
Evitar uso conjunto con anticoagulantes orales,
heparina de b.p.m., fibrinolticos o antiagre
gantes plaquetarios salvo que el beneficio poten
cial sobrepase los riesgos.
SD: Ver tirofibn.
Cont r ai n: Alergia a componentes, ditesis
hemorrgica o hemorragia activa, riesgo
de hemorragia (ACV o hemorragia grave o
traumatismo grave o ciruga mayor en los
30 das previos, malformacin arteriove-
nosa, aneurismas, tumores, HTA maligna,
trombopenia <100.000/ mm3, I N R >2.0,
insuficiencia heptica severa, insuficiencia
renal severa -C cr <30 ml/ min o en dilisis
renal-), administracin concomitante de
inhibidores de la GP Ilb/ I II a, nios.
* Int egri l i n (Glaxo SmithK)
vial 0,75 mg/ ml 100 mi (env 1)H 92,32
vial 2 mg/ ml 10 mi (env 1) H 29,32
l l opr ost
Anl ogo de la prost aci cl i na con acci n va
sodi l at adora y ant i agregant e. Empl eado por
va i.v. en si t uaci ones caract eri zadas por va
soespasmo peri f ri co severo. Ms est abl e y
de ms l arga Vm que epoprost enol , su acla-
rami ent o di smi nuye si gni f i cat i vament e en
i nsuf i ci enci a hept i ca y en i nsuf i ci enci a
renal severa.
I ndi c: E. de Buerger (tromboangetis oblite
rante) con isquemia peri fri ca severa,
cuando no est indicada la re vasculariza
cin. Enfermedad arterial perifrica vasoo-
clusiva grave o resultante en vasoespasmo
severo, sobre todo si existe riesgo de gan
grena, cuando la ciruga o la angioplastia
no son posibles. Fenmeno de Raynaud
grave e invalidante que no responde a
otras medidas teraputicas. No aprobadas
en Espaa: prevencin de la agregacin
plaquetaria inducida por heparina, escle-
rodermia con isquemia distal severa, hi
pertensin pulmonar.
Posol : Inf usi n i .v. (di l ui r segn i nst rucci ones
de prospect o, normal ment e 1 amp de 0,05
mg en 250 mi SSF o G5% para obt ener una
sol de 0,2 mcg/ ml ): E. de Buerger: 0,5-2
ng/ kg/ min durante 6 h/ da x 4 sem.
Buscar ritmo y dosis adecuados en los pri
meros 2-3 das de tratamiento: iniciar a 10
ml/ h, incrementando a razn de 10 ml/ h
cada 30 min hasta ritmo habitual de 40
ml/ h; controlar tensin y frecuencia car
diaca en cada incremento de ritmo; re
ducir ritmo de infusin si cefalea, hipo
tensin o nuseas.
S. de Raynaud: Dosis no bien estable
cidas: se han empleado 0,5-2 ng/ kg/ min
durante 8 h x 3-5 das; metodologa de ad
ministracin similar a la arriba descrita.
Prepar: Diluir la dosis calculada en 250 mi de
SSF o SG5, justo antes de administracin.
Ef ect 2os: Dosis-dependientes: rubefaccin
y cefalea (70%), trastornos g-i, astenia, in
quietud, artromialgias, parestesias, reac
cin febril, dolor torcico, precipitacin
de I CC, angor o I A M, arritmias, reaccin
local en lugar de inyeccin si extravasa
cin, sudoracin, hipotensin, edema pe
rifrico. Raros: broncoespasmo, anafilaxia.
Precauc: M onitorizar TA y frecuencia car
diaca. El tratamiento no sustituye a la ne
cesidad de abandonar el tabaquismo, ni
debe implicar el retraso de ciruga si sta
fuera precisa (p. ej. amputacin). Ms hi
potensin en ancianos.
Si t uac. espec.: IR, IH: Mantener dosificacin
en el rango inferior (existe una marcada dismi
nucin del aclaramiento de iloprost).
Gest: Teratgeno en animales. Contraindicado.
Lact: Evitar (falta de datos).
Interacc: Puede incrementar el efecto deotros hi-
potensores, anticoagulantcs y antiagregantes con
currentes. El empleo previo de corticoides puede
disminuir el efecto vasodilatador.
Cont rai n: Alergia al compuesto. Embarazo.
Lactancia. Enfermedades en las que el
efecto del i l oprost sobre las plaquetas
puedan aumentar el riesgo de hemorragia
(p. ej., lceras ppticas activas, trauma
tismos, hemorragia intracraneal). Enfer
medad coronaria grave o angina inestable;
i nfarto de mi ocardi o dentro de los 6
meses previos; I CC aguda o crnica (clases
II -IV de la NYHA); arritmias de significa
cin pronostica; sospecha de congestin
pulmonar.
* Il omedi n (Bayer)
amp 50 mcg/ 0,5 mi (env 1) H 89,15
I l opr ost i nhal
Anl ogo de la prost aci cl i na con acci n va
sodi l at adora y ant i agregant e. Empl eado por
va i nhal en hi pert ensi n pul monar, puede
proporci onar un benef i ci o modest o en al re
dedor de un 25% de l os paci ent es en cl ase
l l l / IV NYHA. No hay dat os a l argo pl azo.
Poca experi enci a de uso. Preci o el evado.
I ndi c: Hipertensin pulmonar primaria en
clase funcional I I I N YHA , para mejorar
los sntomas y la capacidad de ejercicio.
Posol : Inhal : 2,5-5 mcg segn necesidades y
tolerancia, habitualmente 6-9 veces/ da. Se
administra mediante sistemas recomen
dados de nebulizacin (HaloLite, Pro-
dose*, Venta-N eb*, I-N eb AAD, vase
Ficha Tcnica). En cada sesin, se trans
fiere 1 amp de 2 mi al interior de la c
mara de medicacin del nebulizador esco
gido. A mbos son sistemas dosimtricos y
se detienen al administrar la dosis preesta
blecida. Seguir rigurosamente las instruc
ciones del prospecto para asegurar el co
rrecto cumplimiento y la administracin
de la dosis adecuada.
Ef ect 2os: Vasodilatacin, rubor, hipoten
sin, aumento de la tos, sncope, cefalea,
trismo, hemorragia.
Pr ecau c: H ipertensin pulmonar severa,
inestable. H ipotensin arterial (TAs <85
mmHg). No usar nebulizadores no autori
zados por el fabricante. En pacientes esta
bilizados con un nebulizador, no se de
ber a cambi ar a otro sin supervi si n
mdica. Evitar contacto de la sol con ojos
o mucosas. Puede aparecer efecto rebote
tras suspensin. Evitar conduccin o ma
nejo de maquinaria (riesgo de hipoten
sin). Monitorizar glucemia. Interrumpir
si aparece edema pulmonar.
Si t uac. espec.: IR: Ccr >30 ml/ min: no pre
cisa ajuste. Ccr 30 ml/ min: No hay experiencia
(evitar o sopesar riesgo/ beneficio).
IH: Iniciar con 2,5 mcg mx 6veces/ da (inter
valos mn 3 h); aumentar dosis y acortar inter
valo segn tolerancia.
Interacc: El uso concurrente de anticoagulantes
puedeaumentar el riesgo de hemorragia (en estos
casos, evitar el uso aadido de otros antiagre
gantes).
Cont r ai n: Alergia al compuesto. Riesgo he
morrgico (ulcus activo, traumatismo, he
morragia intracraneal). Cardiopata isqu
mica grave en los ltimos 6 meses. I CC
descompensada. Arritmia severa. ACVA en
los ltimos 3 meses. H ipertensin pul
monar por enfermedad venooclusiva. Val
vulopatia con alteracin de la funcin mio
crdica no relacionada con la hipertensin
pulmonar. Embarazo, lactancia, nios.
* Vent avi s (Bayer)
amp sol inhal 10meg/ ml 1mi (env 30)H 540,82
Prasugrel
Ant i agregant e pl aquet ari o del grupo de l as
t i enopi ri di nas. como t i cl opi di na y cl opi do-
grel . Ef ect o ant i agregant e ms rpi do e i n
t enso que el obt eni do con cl opi dogr el :
comparado con st e, en l os paci ent es con
sndrome coronari o agudo somet i dos a i n
t ervenci n coronari a reduce l os event os
de la vari abl e combi nada [muert e cardi o
vascul ar + IAM no mort al + i ct us no mort al )
pero, por cont ra, i ncrement a el ri esgo de
hemorragi a grave (i nt racraneal o causant e
de descenso de Hb >5 g/ dl ). Uso no acon
sej ado en paci ent es 75 a. Poca expe
rienci a de uso.
Indi c: En combinacin con AAS, para la
prevencin de acontecimientos atcrotrom-
bticos en pacientes con sndrome coro
nario agudo sin elevacin del ST (angina
inestable o IAM sin elevacin del ST) o
IAM con elevacin del ST sometidos a in
tervencin coronaria percutnea (I CP) pri
maria o aplazada.
Posol : Oral : Tomar los comp enteros, con
o sin alimentos. Tomar en combinacin
con AAS 75-325 mg/ 24 h. Dosis segn
peso y edad: Peso 60 kg: Dosis nica
de carga de 60 mg, seguida de 10 mg/24
h. Duracin del tratamiento hasta 12
meses, a menos que est clnicamente indi
cada la retirada del frmaco.
Peso <60 kg: Dosis nica de carga de 60
mg, seguida de 5 mg/ 24 h (dosis estable
cida mediante anlisis de los datos farma-
cocinticos, pero la eficacia y seguridad de
esta dosis no se ha evaluado en un estudio
prospectivo).
Edad >75 a: Uso no recomendado. Si,
una vez sopesado riesgo-beneficio, se deci
diese su empleo, utilizar una dosis nica
de carga de 60 mg seguida de 5 mg/ 24 h
(dosis establecida mediante anlisis de los
datos farmacocinticos, pero no hay datos
clnicos sobre la seguridad de esta dosis).
Ef ect 2os: Frecuent es: hematoma; epis
taxis; hemorragia digestiva; hematuria; he
matoma y/ o hemorragia en el lugar de
puncin; erupcin, equimosis; anemia;
contusin. Poco f recuent es: hemorragia
ocular; hemoptisis; hematoquecia, hemo
rragia retroperitoneal, rectal o gingival; he
morragia post-intervencin. Raros: hema
toma subcutneo.
P r e c a u c : El riesgo de hemorragia es mayor
si edad 75 a, propensin a hemorragia,
peso <60 kg y uso conjunto de anticoagu
lantes, A I N E y fi bri nol ti cos; en estos
casos, sopesar cuidadosamente riesgo/ be
neficio (en 75 a es aconsejable no usar).
Hay poca experiencia con pacientes asi
ticos: precaucin. Con otras ti enopi ri
dinas se ha observado la aparicin de pr
pura trombtica trombocitopnica (no, de
momento, con prasugrel). Si un paciente
va a someterse a ciruga y no se desea
efecto antiagregante, suspender al menos 7
das antes de la intervencin. Contiene
lactosa.
S i t u a c . e s p e c . : IR: No es preciso ajuste de
dosis (aunque la experiencia es limitada).
IH: IH leve-moderada (Child-Pugh A-B): no es pre
ciso ajuste de dosis (aunque la experiencia es li
mitada). IH grave (Child-Pugh C): contraindi
cado.
Gest: Los estudios animales no han mostrado
efectos nocivos embriofetales. No hay experiencia
en mujeres embarazadas. Sopesar riesgo-bene
ficio. FDA: B.
Lact: Se excreta en leche de animales. No hay ex
periencia en humanos. Uso no recomendado.
Interacc: (1) Warfarina y derivados cumarnicos:
potencial incremento del riesgo de hemorragia;
precaucin. (2) AINE (incluyendo inhibidores de
la COX-2): potencial incremento del riesgo de he
morragia; precaucin. (3) Heparina: posible in
cremento del riesgo de hemorragia; precaucin.
(4) Anti-H2 e IBP: no parecen disminuir el AUC
ni TMax de prasugrel, pero se disminuye la
Cmax; no existen recomendaciones especficas;
(4) Medicamentos meta bol izados por el CYP2B6:
el prasugrel es inhibidor dbil del CYP2B6; slo
se espera que la interaccin sea de inters clnico
con medicamentos de estrecho margen terapu
tico metabolizados nicamente por CYP2B6 (p.
ej. ciclofosfamida y cfavirenz).
SD: Prolongacin del tiempo de sangra y hemo
rragia. No se conocen antdotos. Si se requiere,
considerar la transfusin de plaquetas y/ u otros
hemoderivados.
C o n t r a i n : A lergia al compuesto. H emo
rragia activa. Historia de ictus o accidente
isqumico transi tori o (A I T). I H grave
(Child-Pugh C).
* Ef i ent (Daiichi Sankyo)
comp recub 5 mg (env 28) Vis 57,68
Ti cl opi di na
Ant i agregant e pl aquet ari o cuyos pri nci pal es
probl emas son el ri esgo de neut ropeni a
grave i di osi ncrt i ca o de prpura t romb
t i ca t romboci t opni ca y su el evado preci o.
Puede ser al go ms ef i caz que AAS en al
gunas si t uaci ones (ver Indi c., aunque se ca
B01 ANTICOAGULANTES Y ANTIAGREGANTES 1 7 9
rece de evidencia completa). Es una alter
nativa potenci al al AAS cuando est
indicada antiagregacin y ste no se tolera.
Su uso requiere rigurosos controles anal
ticos.
Indi c: Prevencin de: 1) A CV trombtico
despus de haber sufrido un primer epi
sodio previo -pr evenci n secundar i a-,
cuando haya intolerancia al AAS y/ o ste
no sea adecuado. 2) Episodios tromb
ticos en pacientes con claudicacin inter
mitente por arterioesclerosis obliterante. 3)
Trastornos plaquetarios inducidos por cir
culacin extracorprea en ciruga o hemo-
dilisis crnica. 4) Episodios de trombosis
arterial en diabticos insuln-dependientes
con retinopata diabtica progresiva. 5)
Oclusiones tras procedimientos quirr
gicos coronarios: en ciruga de derivacin
aorto-coronaria, en angioplastia coronaria
transluminal percutnea con colocacin
de prtesis endovascular (stent).
Posol : Oral : 250 mg 2 veces/ da (con co
mida principal y cena).
Tratamiento antiagregante tras procedi
mientos quirrgicos coronarios: 250 mg 2
veces/ da (asociado a aspirina 100 mg 2
veces/ da) x 4 sem.
Ef ect 2os: Manifestaciones hemorrgicas
cutnea y gingival. Diarrea, epigastralgia,
nuseas, vmitos, anorexia. Vrtigos. Reac
ciones cutneas de tipo alrgico. N eutro
penia en el 2,4% de los casos, de las que el
0,8% son severas. Prpura trombti ca
trombocitopnica. Anemia aplsica severa.
Raros: ictericia colosttica e hipertransa-
minasemia que revierten tras suspender la
medicacin. Raramente, vasculitis Ieucoci-
toclstica y poliartritis.
Pr ecauc: Control ar hemograma basal y
cada 15 das x 3 meses. Despus, cada
mes x 6 meses. Luego, cada 3 meses. Sus
pender 1 sem antes de una intervencin
quirrgi ca. En ci ruga urgente puede
compensarse su efecto con: metilpredni-
solona 0,5-1 mg/ kg i.v. y/ o desmopresina
0,2-0,4 mg/ kg i.v. y/ o transfusiones de
plaquetas.
Si t uac. es p e c.: IR: Datos no concluyentes.
Probablemente no sea preciso ajuste de dosis en
IR levea moderada; en IR severa, podra precisar
reduccin de dosis, o suspensin si aparecen
complicaciones hemorrgicas.
IH: Se metaboliza en el hgado, por lo que se reco
mienda precaucin en pacientes con IH; en caso
deque aparezca hepatitis o ictericia suspender tra
tamiento y realizar pruebas de la funcin hep
tica.
Gest: Poca experiencia. Sopesar riesgo/ beneficio.
FDA: B.
I nteracc: Evitar asociar con AAS u otros an-
tiagregantes plaquetarios, heparina, anticoagu
lantes orales o fibrinolticos (aumento del riesgo
de sangrado). Vigilar niveles de teofilina (pueden
aumentar), digoxina (pueden disminuir) y feni-
tona (pueden aumentar) si se administran junto
con ticlopidina. Adems, ver Secc III.2, Ticlopi
dina.
Co nt r ai n: A CV hemorrgico, lcera gs
trica. Antecedentes de leucopenia, agranu-
locitosis o trombopenia. Trombocitopatas
y otras ditesis hemorrgicas.
* Tl cl odone (Almirall Prodes)
comp recub 250 mg (env 20)DH 8,93
* Ti cl opi di na Al t er EFG (Alter)
* Ti cl opi di na Ci nt a EFG (Cinfa)
* Ti cl opi di na Myl an EFG (Mylan Pharmac)
* Ti cl opi di na Normon EFG (Normon)
comp 250 (env 20) DH EFG 6,24
comp 250 mg (env 50)DH EFG 15,63
* Ti cl opi di na Ranbaxy EFG (Ranbaxy)
comp cub pel 250 mg (env 20)DH EFG 6,24
comp cub pel 250 mg (env 50)DH EFG 15,63
* Ti cl opi di na Rat i opharm EFG (Ratiopharm)
* Ti cl opi di na St ada EFG (Stada)
* Ti cl opi di na Teva EFG (Teva Pharma)
* Ti kl i d (Sanofi Aventis)
comp 250 (env 20) DH 8,93
comp 250 mg (env 50) DH 22,32
Ti r of i bn
Ant i agr egant e pl aquet ar i o no pept i di co
que ant agoni za de f orma reversi bl e el re
cept or pl aquet ari o gl ucoprot ei co l l b/ l l l a.
Ef i caz, j unt o a hepari na sdi ca y AAS, en
di smi nuci n de mor t al i dad y prevenci n
de IAM o rei nf art o en paci ent es con angi na
i nest abl e o IAM no-Q de al t o ri esgo (ver In
di caci ones). aunque con mayor ri esgo de
hemorragi a que el del grupo cont rol . Preci o
el evado.
I n d i c : Pacientes con sndrome coronario
agudo -angina inestable o IA M no Q7
(vayan o no a ser sometidos a angioplastia
o aterectoma), con elevado riesgo de IAM
y cuyo ltimo episodio de dolor se haya
producido dentro de las 12 h previas. Pre
cisa tratamiento concomitante con hepa
rina y AAS (ver Posol).
Posol : Infusin i.v.: I nicialmente 0,4 meg/
kg/ min x 30 min; seguir con 0,1 meg/ kg/
min x al menos 48 h; no es preciso sus
pender durante coronariografia; en caso
de angioplastia coronaria o aterectoma,
mantener hasta 12-24 h despus de sta;
duracin mx del tratamiento: 108 h (4,5
das).
Tratamiento concomitante: Simultnea
mente, heparina sdica 5.000 U bolo i.v.
seguido de i nfusi n a 1.000 U/ h con
ajuste de A PTT para aprox. 2 x control.
Tambin AAS a dosis de 160-300 mg/ da
v.o. (mantener varios meses), si no hay
contraindicacin. En caso de angioplastia
coronaria, suspender heparina despus de
sta, y retirar cnulas cuando A PTT sea
normal (2-6h despus).
Prepar: Retirar 50 mi de un env de 250 mi de
SSF o G5% y sustituirlos por el contenido de un
vial de 12,5 mg/ 50 mi de medicamento: concen
tracin final dela mezcla 50 mcg/ ml; agitar bien
antes deusar; desechar lasol a las 24 h de su pre
paracin. Puede administrarse con heparina s
dica por la misma lnea de infusin. La presenta
cin de250 mi es para administracin directa.
Ef ect 2os: Hemorragia (ocasionalmente,
severa), nuseas, fiebre, cefalea, hipersensi
bilidad.
Pr ecauc: Procedimientos con eventual
riesgo hemorrgico (RCP o biopsia de r
ganos o litotricia en los 15 das previos,
puncin de un vaso no comprensible en
las 24 h previas, antecedentes de ulcus
pptico, pericarditis aguda, vasculitis, reti-
nopata hemorrgica). I CC, anemia, an
cianos. No es sustituto de fibrinolticos,
angioplastia o ci ruga de deri vaci n
cuando stos estn indicados. No emplear
si es preciso implantar baln de contra
pulsacin. L imitar en lo posible pun
ciones vasculares y sondajes, evitar pun
ciones de zonas no compresibles. Las
cnulas arteriales deben retirarse slo
cuando el A PTT sea normal, 2-6 h despus
de suspender la heparina. H acer hemo-
grama previo, a las 2-6 h de iniciar trata
miento y, despus, al menos diario. Si pla
quetas <90.000/ mmJ (y no se trata de
seudotrombocitopenia), suspender tiro-
fibn y heparina. Si hemorragia, tratarla
de forma convencional y suspender tiro-
fibn y heparina.
Si t uac. espec.: IR: Si Ccr<30 ml/ min, dismi
nuir dosis al 50%.
IH: IH leve-moderada: Precaucin. IH severa: con
traindicado.
Gest: No teratgeno en animales. No hay expe
riencia en humanos; evitar o evaluar riesgo/ bene
ficio. FDA: B.
Lact: En animales se excreta en leche. No hay
datos en humanos (evitar o suspender lactancia).
Interacc: Aumento de efectos adversos hemorr-
gicos de heparina no fraccionada y AAS. Precau
cin si uso conjunto de anticoagulantes orales.
No hay informacin sobre uso conjunto de he
parina deb.p.m. o fibrinolticos (evitar: aumento
potencial del riesgo hemorrgico).
SD: Fenmenos hemorrgicos. Tratamiento: inte
rrumpir infusin, terapiadesoporte, lquidos i.v.,
transfusin de derivados hemticos. No existe
antdoto; puede eliminarse mediante hemodi
lisis.
Co n t r a i n : Alergia a componentes, ditesis
hemorrgica o hemorragia activa, riesgo
de hemorragia (ACV o hemorragia grave o
traumatismo grave o ciruga mayor en los
30 das previos, malformacin arteriove-
nosa, aneurismas, tumores, HTA maligna,
trombopenia <100.000/ mm3, insuficiencia
heptica severa), nios.
* Agrast at (Chiesi Espaa)
bols 0,05 mg/ ml 250 mi (env 1)H 233,26
vial 0,25 mg/ ml 50 mi (env 1)H 233,26
Tr i f l usal
Ant i agregant e pl aquet ari o est ruct ural ment e
rel aci onado con el AAS e i gual mecani smo
de acci n. Parece t ener una ef i caci a si mi l ar
a st e, y una t ol erabi l i dad g-i l i gerament e
mej or (aunque no hay dat os a medi o-l argo
pl azo sobre t asa comparat i va de compl i ca
ci ones graves). Ha si do poco eval uado, y se
di spone de escasa experi enci a cl ni ca.
I n d i c : Se ha empleado en prevencin de
trombosis coronaria y cerebral.
Posol : Oral : 600 mg/ da en toma nica o
fraccionada; mx 900 mg/ da en toma
fraccionada. Tomar con comidas.
Ef e c t 2 o s , P r e c a u c : Ver cido acetilsalici
lico (pg. 781).
S t u a C. e s p e c . : Ge s t : No hay datos. No seob
serva toxicidad reproductiva en animales. Evitar
o sopesar riesgo-beneficio.
Lact: No se sabe si se excreta en leche. Evitar o
sopesar riesgo-beneficio.
Co n t r a i n : Antecedentes de ulcus. Hipersen
sibilidad a salicilatos. Hemorragia activa.
* Anpeval (Ind Quim Far Vir)
caps 300 mg (env 30) TLD
* Dl sgren (Uriach)
pcK'600mg unida; solerai fias10mi (env 3QfTLD ]&)6
* Tri f l usal Cl nf a EFG (Cinfa)
caps 300 mg (env 30)TLD EFG
* Tri f l usal Edl gen EFG (Edigen)
* Tri f l usal Lareq EFG (Apotex Espaa)
caps 300 mg (env 30)TLD EFG 5,85
* Tri f l usal Pharmagenus EFG (Pharmagenus)
TLD
TLD
TLD
7,81
12,33
7,91
13,19
5,85
9.99
9.99
B02 HEMOSTTICOS 181
* Tri f l usal Rat i opharm EFG (Ratiopharm)
* Tri f l usal Sandoz EFG (Sandoz Farm)
* Tri f l usal St ada EFG (Stada)
* Tri f l usal Teva EFG (Teva Pharma)
* Tri f l usal Ur EFG (Uso Racional)
B02 Hemo st t i co s
B02A Ant i f i br i nol i t i cos
Son anlogos de lisina que se unen a plas-
mingeno/ plasmina, dificultando su inte
raccin con los residuos lisina de la fi
brina. I nhiben la degradacin de fibrina y
fibringeno. Pueden conducir a trombosis
intravascular excesiva.
Indi c: En general, hemorragia asociada a
hiperfibrinolisis. Tratamiento y profilaxis
de hemorragias postquirrgicas (urolgica,
ginecolgica, obsttrica, ORL y tras ci
ruga cardiaca, digestiva u odontoestoma-
tolgica). Hemorragias intensas inducidas
por un trombol ti co. H emorragias aso
ciadas a procesos hematolgicos.
Ef ect 2os: Mareo por hipotensin, dolor
abdominal, nuseas, diarrea, rabdomio-
lisis, trombosis, tinnitus, cefalea, conges
tin nasal, arritmias.
Pr ecauc: Evitar administracin i.v. rpida.
No coadmi ni strar con compl ejos con
Factor IX, concentrado de anti-inhibidor
coagulantes ni estrgenos (aumenta riesgo
de trombosis). Hematuria de origen alto.
Ami nocaproi co, ci do
Ant i f i bri nol t i co usado en hemorragi as aso
ci adas a hi perf i bri nol i si s (ver Indi caci ones).
Indi c: Ver arriba. Hemorragias asociadas a
procesos hematolgicos.
Posol : I.v.: Bolo i.v. lento de 4 g repetible,
si es preciso, cada 4-6 h. Alternativamente
en infusin i.v. lenta de 4-12 g disueltos
en G5% o glucosalino (evitar levulosa).
Oral: 12-24 g/ da repartidos a intervalos re
gulares; manteni m 4-8 g/ da. La amp
puede ingerirse directamente o diluida en
agua azucarada, caldo o leche.
NIOS: Oral, i.v.: 100 mg/ kg varias veces al
da.
Pr ecauc: Ver arriba. No administrar por
va i.m. Monitorizar CK en pacientes que
reciban tratamiento prolongado.
Si t uac. espec.: IR: En nefropata u oliguria
reducir dosis a un 15-25% de la habitual. El fa
bricante en Espaa recomienda reducir dosis, sin
recomendaciones especficas. En pacientes en
HD el aclaramiento est aumentado, por lo que
no precisa reduccin de dosis pudiendo ser nece
sario, incluso, un incremento de la misma.
IH: No hay experiencia. Precaucin.
Gest: Evitar (falta de estudios en humanos). Em
plear slo en coagulopatas asociadas a fibrino-
lisis primaria. FDA: C.
Lact: No se conoce su excrecin en leche. Precau
cin.
Cont r ai n: Alergia al compuesto. Riesgo de
trombosis, sin terapia con heparina. Uso
de la forma inyectable en neonatos prema
turos (contiene alcohol benclico). Antes
de su administracin es necesario aclarar si
la hemorragia se debe a fibrinlisis pri
maria o a CI D. No debe ser empleado en
CI D sin la administracin concomitante
con heparina.
* Caproami n Fi des (Rottapharm)
amp 4 g/ 10 mi (env 5) 4,59
Tr anexmi co, ci do
Ant i f i bri nol t i co de perf i l si mi l ar al ci do
ami nocapr oi co. Si n vent aj as rel evant es
f rent e a ste, a pesar de su mayor pot enci a
y ef ect o ms prol ongado.
I ndi c: Tratamiento y profilaxis de hemo
rragias asociadas a una fibrinlisis exce
siva. Tambin se ha empleado en el angio-
edema familiar.
Posol : Inyecci n I.v. l ent a: 0,5-1 g 2-3 veces/
da dependiendo de la indicacin.
I.m.: Dosis de choque 0,5-1 g/ 4-6 h. Man
tenim: 0,5 g/ 8-12 h.
Oral : 1-1,5 g/ 8-12 h. Las ampollas se pueden
beber.
Extraccin dental: enjuagues, tragando
el lquido despus, con 1 g/6 h 15-25
mg/ kg/ 8-12 h.
NIOS: I nyeccin i.v. lenta: 10-15 mg/ kg/8
h. Oral : 15-25 mg/ kg/ 6-8h x 2-8 das.
Pr ecau c: Ver arriba. No administrar las
amp con soluciones que contengan penici
lina, ni con sangre.
Si t uac. es pe c.: IR, IH: Ver Aminocaproico,
cido.
Gest: Pocos datos publicados. No se ha asociado
a malformaciones fetales. Sopesar riesgo/ bene
ficio. FDA: B.
Lact: No seconoce su excrecin en leche. Precau
cin.
Cont r ai n: CI D, hemorragia subaracnoidea,
alteraciones visuales del color, uso junto a
complejo protrombnico y concentrados
coagulantes antihinhibidor, alergia al com
puesto.
* Amchaf i bri n (Rottapharm)
amp 500 mg/ 5 mi (env 6) 3,14
comp 500 mg (env 30) 7,70
B02B Vi t ami nas K
Intervienen en la activacin de los factores
II, VII , I X y X de la coagulacin y de las
protenas C y S. La vitamina K1 est am
pliamente distribuida en la dieta, sobre
todo en las verduras. Las sales biliares son
indispensables para su absorcin en el
leon. La flora intestinal sintetiza pequeas
cantidades de vitamina K2. De los prepa
rados disponibles, la vitamina K1 (fitome-
nadiona) es el ms eficaz para prevenir y
tratar la hipoprotrombinemia por defi
ciencia de vitamina K.
Fi t omenadi ona (Vitamina Kl)
Vit ami na Kl . Mayor bi odi sponi bi l i dad y efi
cacia que menadi ona.
I n d i c : Profilaxis y tratamiento de la enfer
medad hemorrgica del recin nacido. D
fi ci t adquirido por mal absorci n de
grasas, dieta inadecuada ms antibiticos,
hepatopata. Hemorragia mucosa o cu
tnea leve-moderada por sobredosis de an
ticoagulantes orales, ya que la vitamina K
antagoniza los efectos de los cumarnicos
(la hemorragia grave, sin embargo, re
quiere plasma fresco congelado o com
plejo protrombnico). Necesidad de rever
sin rpida de anti coagul aci n oral.
Nutricin parenteral.
Posol : Reversi n de ant i coagul aci n exce
siva o hemorragi a por sobredosi f i caci n de
ant i coagul ant es oral es: Sobredosificacin
leve con I N R 5-9 sin hemorragia: 1-2,5 mg
v.o. cuando sea necesario (vase Tabla B.3,
pg. 155). Pueden usarse las amp parente-
rales por v.o. si no se dispone de prepa
rado oral especfico. Pueden llegar a re
querirse hasta 50 mg en total.
Sobredosificacin moderada con I N R
9-20 sin hemorragia: 3-5 mg v.o., monito-
rizando I N R y repitiendo 1 nueva dosis,
si es preciso, de 12 a 48 h despus (vase
Tabla B.3, pg. 155). Pueden usarse las
amp parenterales por v.o. si no se dispone
de preparado oral especfico.
Sobredosificacin severa (I N R 20, o
riesgo severo de sangrado independiente
mente del I N R, o sangrado de riesgo):
10-20mg en inyeccin i.v. lenta (al menos,
30 seg), asociado a plasma fresco conge
lado o concentrados de complejos de pro-
trombina segn la situacin (vase Tabla
B.3, pg. 155). Es aconsejable cuantificar
el nivel de protrombina a las 3 h, pu-
diendo repetirse la dosis en caso de que la
respuesta no sea adecuada. No administrar
>50 mg/ da por va i.v.
n o t a : A pesar de la corta vida media de la vita
mina K, cuando se administra a pacientes en an
ticoagulacin oral crnica, stos pueden precisar
hasta 2sem para recuperar su sensibilidad habi
tual al anticoagulante (efecto resaca). Durante
este tiempo es preciso vigilar y realizar control y
ajustes de dosis adicionales cuando sea el caso.
Por otra parte, la duracin del efecto de la vita
mina K puede acortarse si la dosis de anticoagu
lante ha sido muy elevada, o si existe sobredosis
con rodenticidas de accin larga. En estas situa
ciones, puede ser preciso administrarla con una
frecuencia mayor. Por el contrario, en pacientes
con una sobredosis leve, la vitamina K se alma
cena en el hgado y puede tener larga duracin
de accin.
Df i ci t di et t i co, mal absorci n, hepat opat a:
10-20 mg/ 48-72 h segn el tiempo de pro
trombi na I N R. Suele elegirse la v.o.
cuando el dficit es diettico, pero es pre
ciso emplear la va i.m. en caso de malab
sorcin o dficit de sales biliares. Pueden
usarse las amp parenterales por v.o. si no
se dispone de preparado oral especfico.
NIOS: Requerimientos mnimos diarios:
1-5 meg/ kg/ da (no totalmente estable
cidos). Profilaxis de enfermedad hemo
rrgica del RN: I.m., s.c.: 0,5-1 mg en la 1*
hora de vida (0,3 mg i.m. en <1 kg); puede
repetirse 6-8 h despus. Tratamiento en
fermedad hemorrgica del RN: I.m., s.c.:
1-2 mg/ dosis. Dficit de vit K por fr
macos, malabsorcin o disminucin de
sntesis: Oral: 2,5-5 mg/ da; I.m., i.v., s.c.:
1-2 mg/ dosis. Sobredosificacin con an
ticoagulantes orales: Dosis no adecuada
mente establecidas, por falta de estudios: se
suelen emplear diferentes dosis segn la si
tuacin, siendo orientativas las que se
citan a continuacin: (a) sin sangrado, pa
cientes que deben continuar con anticoa
gulantes orales: I.v., s.c.: 0,5-2 mg. (b) So
bredosificacin con anticoagulantes orales,
sin sangrado, pacientes que no precisan
continuar anticoagulacin oral: I.v., s.c.:
2-5 mg. (c) Sobredosificacin con anticoa
gulantes orales, con sangrado: I.v.: 2-10 mg.
Prepar: Infusin i.v.: diluir en 5-10 mi de G5%
SSF (concentracin mx: 10 mg/ ml) e infundir
en 15-30 min (ritmo mx: 1mg/ min).
Ef ect 2os: Por va i .v.: I rritacin venosa,
flebitis, reacciones alrgicas. Por va i.m.:
hematomas, nodulos y dolor en el lugar
de la inyeccin. En neonatos se ha des
crito hemolisis (rara con la vitamina K l ).
Pr ecauc: No emplear por va i.m. durante
tratamiento anticoagulante o coagulopata.
La administracin parenteral se asocia a
un posible riesgo de kerncterus en nios
prematuros <2,5 Kg.
Si t uac. espec.: Gest : Se ha considerado trata
miento de eleccin para hipoprotrombinemia
materna y para profilaxis de enfermedad hemo
rrgica del recin nacido. Puede producir toxi
cidad neonatal: precaucin, sobre todo en las l
timas semanas. FDA: C.
Lact: Mnima excrecin en leche. Compatible.
B02 HEMOSTTICOS 183
Interacc: Ver Secc II 1.2, Vitamina K.
Co n t r a i n : Hipersensibilidad a la vit K.
* Ko n a k i o n (Roche)
amp oral/ i ny 10 mg/ 1 mi (env 5) 2,93
Pediatr amp 2 mg/ 0,2 mi (env 5) 3,36
B02C Fact or es ant i hemof l i cos
Fact or VII act i vado (Eptacog
alfa)
Fact or de coagul aci n recombi nant e de uso
especi al i zado (ver Indi caci ones).
I n d i c : Tratamiento de episodios hemorr-
gicos y prevencin de hemorragia en ci
ruga o procedimientos invasivos en los si
guientes grupos de pacientes: hemofilia
congnita con inhibidores de los factores
de coagulacin VI I I o I X >5 UB, hemo
filia adquirida, hemofilia congnita en la
que se espera elevada respuesta a factor
VII I o IX, dficit congnito de factor VI I
y trombastenia de Glanzmann con Ac.
anti GP I l b-I I I a y/ o H L A con antece
dentes de rechazo previo o presente a
transfusiones de plaquetas.
Posol : I.v. (en bolo l ent o de 2-5 mi n): He
mofilia A o B con inhibidores o pacientes
que se espera que tengan una elevada res
puesta anamnsica: en general 90 meg/ kg;
repetir cada 2-3 h hasta conseguir hemos
tasia; luego, segn evolucin, cada 4, 6, 8
12 h durante el tiempo preciso. Casos
particulares: (a) Hemorragias graves: 90
meg/ kg; repetir cada 2 h hasta mejora;
luego cada 3 h x 1-2 das; luego, segn
evolucin, cada 4, 6, 8 12 h x hasta 2-3
sem. (b) Ciruga: 90 meg/ kg justo antes de
intervencin; repetir una vez a las 2 h y,
despus, cada 2-3 h x 1-2 das. En ciruga
mayor, cada 2-4 h x 6-7 das y luego cada
6-8 h x hasta 2-3 sem. (c) Hemorragias
leves a moderadas (articulares, musculares,
cutneas), incluyendo tratamiento en do
micilio: pueden emplearse dos modali
dades a su vez: (1) 90 meg/ kg cada 3 h x
2-3 dosis, (2) 270 meg/ kg en inyeccin
nica (esta modalidad no es adecuada en
ancianos por falta de experiencia). El tra
tamiento en domicilio no deber durar
>24 h.
Hemofilia adquirida: 90 meg/ kg; repetir,
si se precisa, cada 2-3 h hasta conseguir
hemostasia; luego, segn evolucin, cada
4, 6, 8 12 h durante el tiempo necesario.
Deficiencia de Factor VII : Tratamiento
de episodios hemorrgicos y prevencin
de hemorragias en pacientes sometidos a
ciruga o procedimientos invasivos: 15-30
meg/ kg cada 4-6 h hasta conseguir un
control de la hemostasia. Adaptar dosis y
frecuencia segn las caractersticas del pa
ciente.
Trombastenia de Gl anzmann: Trata
miento de episodios hemorrgicos en pa
cientes que sufren ci ruga o procedi
mientos invasivos: 90 meg/ kg cada 2 h al
menos 3 dosis. En aquellos pacientes sin
resistencia, las plaquetas son la primera
lnea de tratamiento.
Ef e c t 2 o s : Erupcin, nuseas, vmitos, ce
falea, astenia, malestar, sudoracin, HTA
o hipotensin, coagulacin vascular dise
minada (CI D). Hipersensibilidad, anafi
laxia.
P r e c a u c : Arterioesclerosis severa, trauma
ti smo severo (mayor riesgo de C I D).
Evitar uso simultneo de complejos de
protrombina
S i t u a c . e s p e c . : Ge s t , La c t : No hay expe
riencia. Evitar o sopesar riesgo/ beneficio.
Co n t r a i n : Alergia al compuesto o a pro
tenas murinas o bovinas.
* No vo s e ve n (Novo Nordisk)
vial poh/ 1mg (50 KUIôal disdv 2 mlH 615,59
vialpoK^2mg(100KU^nTaldisdv2 mlH 1.16138
vial polv 5 mg (250KU)+vial cisdv 12mIH3j062^8
Fact or VIII pur i f i cado
Fact or de coagul aci n empl eado en hemo
f i li a A (df i ci t congni t o de FVIII). Uso espe
ci al i zado. Segn el mt odo de obt enci n,
l os concent rados de FVIII puri f i cado se di
vi den en: 1) Obt eni dos de pl asma humano:
poseen act i vi dad especf i ca de VIII >10 UI/
mg de prot ena. Est os preparados no con
t i enen f act or von Wi l l ebrand, a di f erenci a
de l os de pureza i nt ermedi a (vase FVIII de
pureza i nt ermedi a). 2) Obt eni dos por t ecno
l oga recombi nant e: exi st ent e en 2 modal i
dades, probabl ement e equi val ent es ent re
s. oct ogog al f a y moroct ocog al f a (vase
abaj o, Preparados).
I n d i c : Tratamiento y profilaxis de hemo
rragias en pacientes con hemofilia A. Tam
bin puede emplearse en deficiencia ad
quirida de FVI I I .
P o s o l : Dosis individualizada. Ver Tabla
B.6. En general, las unidades (UI ) reque
ridas = peso corporal (kg) x aumento de
seado de factor VI I I (%) x 0,5. Administra
cin i.v., a ritmo mx de 2 mi por min.
Duracin del tratamiento, segn evolu
cin.
Profilaxis (de mantenimiento) de hemo
rragia en hemofilia grave: en general, 20-
40 U/ kg cada 2-3 das.
NIOS: I.v.: Dosis ajustada a peso corporal
con las mismas directrices que en adultos;
hay muy poca experiencia en nios <6a.
Ef e c t 2 o s : Reacciones alrgicas, aparicin
de Ac. neutralizantes de FVI II .
Situacin clnica Nivel de Factor VIII que Frecuencia de la dosis Duracin del tratamiento
es necesario alcanzar
Hemorragia
Hemartrosis, 20-40% 12-24 h Al menos 1 da, hasta resolucin
hemorragia muscular o de hemorragia
hemorragia oral menores
Hemartrosis, hemorragia 30-60% 12-24 h 3-4 das, o ms, hasta resolucin
muscular o hematoma del dolor y la discapacidad
moderados
Hemorragias con riesgo vital 60-100% 8-24 h Hasta que se supere el peligro
Ciruga
Menor, incluyendo 30-60% 24 h Al menos 1 da, hasta estabilizacin
extraccin dental y ausencia de hemorragia
Mayor 80-100% 8-24 h El tiempo necesario hasta una
(pre y postoperatorio) adecuada cicatrizacin de la herida,
seguida de terapia de al menos
7 das para mantener una actividad
del FVlll del 30%-60%.
Modificado de las recomendaciones establecidas en las distintas Fichas Tcnicas de los preparados de Factor VIII comer
cializados en la actualidad en nuestro pafs.
Pr ecauc: Vacunar de hepatitis A y B a
todos los pacientes. La eficacia puede dis
minuir si existen niveles elevados de anti
cuerpos inhibidores anti-factor VI I I . Los
pacientes de grupos A, B y A B pueden su
frir hemolisis si requieren dosis muy ele
vadas de FVI II . Riesgo de alergia a FVI II (r)
si hipersensibilidad a protenas bovinas o
murinas. A lgunas presentaciones con
tienen Na (precaucin en pacientes con
restriccin de sal).
Si t uac. espec.: Gest , Lact : No se han reali
zado estudios. Evitar o sopesar riesgo/ beneficio.
Co n t r a i n : A lergia demostrada al com
puesto.
[Factor V I I I obtenido de plasma]:
* Beri at e P (CSL Behring)
vial 1000 UI/ 10 mi (env 1) H 456,39
vial 250 UI/ 2,5 mi (env 1) H 148,61
vial 500 UI/ 5 mi (env 1) H 249,46
* Fanhdl (Instit Grifols)
vial 1000UI +jer pnx 10mi (env 1+1)H 481,74
vial 1500UI +jer prce15mi (env 1+1)H 70134
vial 250 UI +jer prec 10mi (env 1+1)H 154,95
vial 500UI +jer prce10mi (env 1+1)H 26733
[Factor V I I I recombinantc]:
Moroct ocog al f a
* Ref act O Af (Wyeth Farma)
vial 1000 UI/ 4 mi (env 1) H 738,86
vial 2000 UI/ 4 mi (env 1) H 1.419,57
vial 250 UI/ 4 mi (env 1) H 217,92
vial 500 UI/ 4 mi (env 1) H 393,31
Octocog alfa
* Advat e (Baxter)
vial 1000 UI (env 1) H 873,51
vial 1500 UI (env 1) H 1.281,19
vial2000UIpolvHWd9(v5ml(aTvl+l)H L688$7
vial 250 UI+pov disolv 5 mi (env 1+1)H 251,59
vial 500 Ul+disolv 5 mi (env 1+1) H 460,63
vial polv 3000 UI+vial disolv (env 1+1)H 2504,23
* Hellxate Nexgen (CSL Behring)
vial 1000 UI/ 2,5 m (env 1) H 738,86
vial 2000 UI/ 5 mi (env 1) H 1.419,57
vial 250 UI/ 2,5 mi (env 1) H 217,92
vial 500 UI/ 2,5 mi (env 1) H 393,31
* Kogenate Bayer (Bayer)
vial 1000UI +jer pnx 2>mi (1bioset)H 752,75
vial 1000 UI/ 2,5 mi (env 1) H 738,86
vial 2000 UI +jer prec 5 mi (env 1+1)H 1.419,57
vial 250 UI +jer prec 23 mi (1bioset)H 221,40
vial 250 UI/ 2,5 mi (env 1) H 217,92
vial 500 UI +jer prec 23 mi (1biosct)H 400,25
vial 500 UI/ 2,5 mi (env 1) H 393,31
* Octanate (Octapharma SA)
vial 1000 UI/ 10 mi (env 1) H 468,95
vial 250 UI/ 5 mi (env 1) H 151,75
vial 500 UI/ 10 mi (env 1) H 255,75
Fact or VIII pur eza i nt ermedi a
Fact or de coagul aci n empl eado en E. de
von Wi l l ebrand (df i ci t congni t o de FVIII
von Wi l l ebrand). Obt eni do de pl asma hu
mano. Act i vi dad de FVIII <2-6 Ul / mg de pro
t ei na. A di f erenci a de l os pr eparados de
FVlll puri f i cado, en Haemat e P* el F. VIII se
pr esent a en f orma de compl ej o con el
Fact or von Wi l l ebrand (son mol cul as di s
t i nt as con di f erent es f unci ones f i si ol gi cas).
Segn al gunos est udi os, est e preparado
produce al t eraci n de la i nmuni dad cel ul ar
que no parece cl ni cament e signi f icat i va.
B02 HEMOSTTICOS 18 5
Indi c: Profilaxis y tratamiento de hemorra
gias en E. de von Willebrand cuando el
tratamiento con desmopresina sola es in
eficaz o est contraindicado. Dficit ad
quirido de FVI II . Dficit congnito de F.
WI I . H emofilia A.
Posol : E. de von Wi l l ebrand: 40-80 U I de
FVW:RCo/ kg y 20-40 UI de FVI I I :C/ kg,
por va i.v., generalmente cada 12-24 h. La
duracin del tratamiento depende del es
tado clnico del paciente, tipo y gravedad
del sangrado y niveles de FVW:RCo y
FVI II :C.
Hemof i li a A, df i ci t de FVl l l: Vase FVI I I pu
rificado.
Ef ect 2os, Pr ecau c, Co nt r ai n: Vase F
VI I I purificado. Se recomienda la vacuna
cin apropiada (incluidos virus de la he
patitis A y B) dado el riesgo de trasmisin
de agentes infecciosos. Contiene Na (pre
caucin en pacientes con restriccin de
sal).
Si t uac. espec.: Gest , Lact : Se carece de expe
riencia en embarazo y lactancia. En caso de ser
imprescindible su empico, valorar relacin bene
ficio/ riesgo.
* Haemat e P (CSL Behring)
1000 UI vial 15 mi (env 1)H 463,73
250 UI vial 5 mi (env 1) H 150,44
500 UI vial 10 mi (env 1) H 253,14
Fact or IX pur i f i cado
Fact or de coagul aci n empl eado en hemo
filia B (df i ci t congni t o de FIX). Uso espe
ci al i zado. Segn el mt odo de obt enci n,
los concent rados de FIX puri f i cado se di
vi den en: 1) Obt eni dos de pl asma humano:
se empl ea un ant i cuerpo monocl onal mu
ri no para ai sl arl o del rest o de f act ores. 2)
Obt eni dos por t ecnol oga r ecombi nant e:
nonacogal f a.
Indi c: Profilaxis y tratamiento de la hemo
rragia en hemofilia B. Dficit adquirido
de factor IX.
Posol : I.v.: Dosis individualizada. El Factor
IX raramente precisa administrarse >1 vez
al da, salvo en hemorragias con peligro
para la vida del paciente y en ciruga
mayor, donde se administra con mayor
frecuencia. Debe administrar por va i.v.
lentamente vi gi l ando eventuales reac
ciones. La cantidad requerida puede esti
marse segn 2 modalidades de clculo di
ferentes:
(a) Segn el aumento deseado: T rata
miento: UI precisas para aumentar el nivel
en sangre: 1 U/ kg por cada 1% de au
mento deseado (ste oscila normalmente
entre el 10-60%, segn contexto clnico y
gravedad del caso); dosis habituales: 25-50
U/ kg/ 12-24 h (en tratamiento de hemorra
gias, 20-60% y hasta 60-100% si peligra la
vida; en ciruga menor 30-60%; en ciruga
mayor: 80-100%); duracin de tratamiento,
segn evolucin.
Profilaxis: habitualmente 20-40 Ul/ kg a
intervalos de 3-4 das; en algunos casos y
en pacientes jvenes puede ser necesario
aumentar dosis o acortar el intervalo de
administracin.
(b) Segn el aumento deseado y la farmaco-
cintica del paciente: UI de FI X = peso
(kg) x A umento deseado de FIX (en %) x
recproco de las Ul/ dl en plasma por UI/
kg administrada.
NIOS: >6 a: Ver ajuste segn aumento de
seado. Dosis habituales: 10-50 U/ kg cada
6-12-24 h, segn gravedad de hemorragia o
procedimiento quirrgico. No hay datos
para recomendar su uso en <6a.
Ef e c t 2 o s : Hipersensibilidad, sntomas g-i.
En raras ocasiones, anafilaxia, hemolisis,
trombosis.
P r e c a u c : N o asociar con anti fi bri nol -
ti cos. La admi ni straci n de dosis ele
vadas puede causar hi pervolemia. Los
datos de los estudios precomercializacin
disponibles para nonacog a son insufi
cientes para estimar el riesgo de algunas
reacciones adversas, por lo que se debe
vigilar de forma estrecha a los pacientes
que i nicien tratamiento con ste. Con
trol de Ac. neutralizantes. Vacunar ade
cuadamente frente a la hepatitis A y B.
Riesgo tromboemblico significativo en
caso de CI D o fibrinlisis: en estos casos
sopesar cuidadosamente el riesgo de su
empleo.
S i t u a c . e s p e c . : Gest, Lact: Slo administrar
en caso de queestclaramente indicado.
Co n t r a i n : Alergia al compuesto. Los deri
vados obtenidos del plasma, alergia a pro
tenas murinas. Los recombinantes, alergia
a protenas del hmster.
[Factor I X obtenido de plasma]:
* Fact or IX Gri f ol s (Instit Grifols)
vial (50 Ul/ ml) 1000UI/ 20mi (env 1)H 690,05
vial (50 U/ ml) 1500Ul/30 mi (env 1)H 1.006,00
vial (50 U^ml) 250 UJ/ 5mi (env 1)H 205,72
vial 500 UI/ 10 mi (env 1) H 368,90
* Immuni ne St i m Pl us (Baxter)
vial 1200 UI/ 10 mi (env 1) H 552,45
vial 600 UI/ 5 mi (env 1) H 302,70
* Mononi ne (CSL Behring)
vial 1000 UI/ 10 mi (env 1) H 540,01
vial 500 UI/ 5 mi (env 1) H 296,47
* Nanot i v (Octapharma SA)
vial 1000 UI canul transf (env 5)H 540,01
vial 1000 UI canul transf corta (env 5)H 540,01
vial 1000 UI/ 10 mi (env 1) H 468,88
vial 500 UI canul transf (env 5)H 296,47
vial 500 UI canul transf corta (env 5)H 296,47
vial 500 UI/ 5 mi (env 1) H 255,72
[Factor I X recombinante]:
Nonacog al f a
r' Benef i x (Wyeth Farma)
vial 1000UI+jerprec+sistpa(awl+l+l)H 79/35
vial 2000U l +ji prec+sistpaf(<mvl+l+l)H 1359,97
vial 250 UI+ja-prec+sistpaf(env 1+1+1)H 2K*46
vial 500UI+jer prec+sbtpaf(env 1+1+1)H 3/ 839
Fact or IX, como compl ej o II-
VI I -I X-X (Complejo protromb-
nico)
Compl ej o de prot rombi na humana (Fact or
II, Vil, IX. X) obt eni do de pl asma humano, de
uso especi al i zado (ver Indi caci ones). La ac
t i vi dad especf i ca de Fact or IX es 0.6 Ul /
mg de prot ena.
Indi c: Profilaxis y tratamiento de hemorra
gias en hemofilia B y en deficiencia ad
quirida de cualquier factor de coagulacin
dependiente de vitamina K. Tambin se
usa para revertir el efecto de los anticoa
gulantes orales en situaciones graves.
Posol : I.v.: Hemofilia B: Igual a Factor
I X recombinante.
Sobredosis de anticoagulantes orales:
Dosis suficiente para normalizar el I N R
(rango usual 15-40 Ul/ kg, ver clculo de
dosis en Tabla B.3, pg. 155).
Ef ect 2os: Hipersensibilidad, sntomas g-i.
En raras ocasiones, anafilaxia, fiebre, ele
vacin de transaminasas, cefalea, hemo
lisis, trombosis, CI D, infecciones virales.
Pr ecauc: No asociar con anti fi bri nol -
ticos. La administracin de dosis elevadas
puede causar hipervolemia. En casos de ci
ruga mayor es indispensable monitorizar
coagulacin. Riesgo potencial de tromboe
mbolismo: precaucin en cardipatas, en
fermedad heptica, postoperatorio, neo
natos, CI D, fibrinlisis.
Cont r ai n: Alergia al compuesto. A ntece
dentes de trombocitopenia de tipo II in
ducida por heparina.
* Beri pl ex (CSL Behring)
vialpohr500UI+vialdisob20ml(envl+l)H 27135
* Oct apl ex (Octapharma SA)
vial 20 mi (env 1) H 271,35
* Prot hrompl ex Immuno Tm4 (Baxter)
vial 10 mi (env 1) H 279,14
Fact or XIII humano
Fact or de coagul aci n de uso especi al i zado
(ver Indi caci ones).
Slo se importa para indicaciones aprobadas en pas de
origen, previa peticin individualizada con informe, una
mercializadas en Espaa.
Indi c: Hemorragias por dficit congnito
del factor XI I I .
Posol : I.v.: Profilaxis de hemorragias:
8-12 ml/ 4 sem.
Hemorragias graves: 8-20 ml/ da hasta
cese de hemorragia.
Deficiencia adquirida, ditesis hemorr
gicas: como mnimo 20 ml/ da.
Ef ect s 2os: Reacciones alrgicas, hiper-
termia.
Pr ecauc: Episodios trombticos recientes.
Co n t r a i n : N o se conocen contraindica
ciones absolutas.
ME Fi brogami n (Aventis Behring)
vial 250 UI (env 1)
Fi bri ngeno (Factor I)
Fact or de coagul aci n obt eni do de pl asma
humano. Uso especi al i zado.
I ndi c: Ditesis hemorrgica en deficiencia
de fibringeno congnita o adquirida (CI D
y hepatopatas graves). Hiperfibrinolisis.
Posol : I.v.: I nicialmente 1-2 g (aunque en
algunos casos de hemorragias graves se
pueden llegar a requerir cantidades de 4-8
g de forma inmediata) y, posteriormente,
segn se precise para mantener fibrin
geno plasmtico >100 mg/ dl. Velocidad
mx de inyeccin: 5 ml/ min.
Ef ect 2os: Reacciones alrgicas, fiebre, epi
sodios tromboemblicos.
Pr ecauc: Riesgo potencial de transmisin
de infecciones virales.
ME Haemocompl et t an P (Aventis Behring)
vial 1g (env 1)
vial 2g (env 1)
Fr acci n ant i i nhi bi dor a del
FVIII
Compl ej o coagul ant e ant i i nhi bi dor de uso
especi al i zado (Fei ba cont i ene l os Factores
II. IX y X no act i vados y F. VII act i vado) (ver
Indi c.).
Indi c: Tratamiento y profilaxis de la hemo
rragia en la hemofilia A con inhibidor an-
ti-FVI II de alta respuesta.
Posol : I.v. l ent a (a ri t mo mx de 2 U/ kg/
mi n): Como gua general, 50-100 U/ kg, sin
exceder 200 U/ kg/ da.
Hemorragias en articulaciones, msculos
o tejido blando: Leves y moderadas 50-75
U/ kg/ 12 h.
H emorragias en membranas mucosas:
50 U/ kg/6 h.
Profilaxis de hemorragias perioperato-
rias: 100-200 U/ kg/ da repartidos en 2-4
dosis a intervalos de 6-12 h.
NIOS: Se ha usado a dosis de 50-100 U/ kg/
dosis cada 6-12h, segn gravedad de la he
morragia.
Ef ect 2o s: Reacciones alrgicas, somno
lencia y alteraciones leves de la respira
cin; rara vez, signos biolgicos de CI D.
B02 HEMOSTTICOS 18 7
Pr ecauc: Considerar la vacunacin de he
patitis A y B. No asociar con antifibrino-
lticos.
Cont r ai n: CI D, fibrinlisis, signos clnicos
de insuficiencia heptica.
* Fei ba (Baxter)
vial 1000 UF (env 1) H 734,15
vial 500 UF (env 1) H 422,15
B02D Ant dot os de l a hepar i na
Prot ami na, sul f at o
Ant dot o i.v. de hepari na. El ef ect o es sl o
par ci al con l as hepar i nas de b.p.m.
(30-60%).
Indi c: Neutralizacin del efecto anticoagu
lante de la heparina (especialmente, s
dica) cuando se produce sobredosis grave.
Posol : Inyecci n I.v. l ent a (vel oci dad = 10 mg
en 2-3 mi n), o di l ui da (a la mi sma vel oci dad):
1 mg neutraliza aprox. 100 UI de hepa
rina. La dosis a administrar depende de la
dosis de heparina y el tiempo transcu
rrido: (a) tiempo 0: 1-1,5 mg/ 100 UI ; (b)
30-60 min: 0,5-0,75 mg/ 100 UI ; (c) >2 h:
0.25-0,37 mg/ 100 UL Si la heparina se ad
ministr por va s.c., dar parte i.v. y parte
en infusin i.v. en 8-16 h. Con H BPM
nunca se neutraliza toda la actividad an-
tiXa (mx= 60-75%). 1 mg de protamina
neutraliza (parcialmente) 1 mg de enoxa-
parina, 100 UI antiXa de dalteparina o
tinzaparina. Esta dosis puede repetirse, pa
sadas 2-4 h, si aumenta TTPa. Monitoriza-
cin de efectividad: a los 5-15 min, con
trolar el tiempo parcial de tromboplastina
activada y el tiempo de trombina. No su
perar 50 mg/ dosis. Velocidad de infusin
mx: 50 mg/ 10 min. Debido a que la pro
tamina ti ene actividad anti coagul ante
propia en ausencia de heparina, no se
aconseja administrar ms de 100 mg de
protamina durante un total de 2h.
NIOS: Seguridad y eficacia no establecidas.
Se ha utilizado a las mismas dosis que en
los adultos.
Prepar: -I.v. directa: Sin diluir. -I nfusin
1.v.: Diluir en 100 mi de SSF o G5%.
Ef ect 2os: Incidencia frecuente por admi
nistracin demasiado rpida: disnea, hipo
tensin, shock. Las reacciones adversas
son ms frecuentes con dosis >50 mg ad
ministradas en periodos <10 min. Rara
mente tos, sibilancias, urticaria y angio-
edema y reacciones sistmicas graves como
HTA pulmonar, edema pulmonar o hipo
tensin grave.
Precauc: Si se utiliza en exceso tiene efecto
anticoagulante. No sobrepasar velocidad
mx de infusin (ver Posol). Dosis exce
sivas pueden aumentar el riesgo de hemo
rragia. Mayor riesgo de anafilaxia en pa
ci en tes con al er gi a al pescado,
vasectomizados y diabticos tratados con
insulina-protamina.
Si t u a c . e s p e c.: Gest : Precaucin, valorar
riesgo/ beneficio. FDA: C
Lact : No existeexperiencia. Evitar lactancia.
SD: Manifestaciones hemorrgicas. Tratamiento:
Transfundir con sangretotal o plasma fresco. Vi
gilar: Tiempo de tromboplastina parcial activada.
Cont r ai n: Alergia a protamina (riesgo au
mentado en diabticos tratados con insuli
na-protamina). Pacientes con anticuerpos
antiprotamina.
* Prot ami na Hospi ra (Hospira)
vial 50 mg/ 5 mi (env 1) 1,26
B02E I nhi bi dor es de enzi mas
pr ot eol t i cos
No existen preparados de este grupo co
mercializados en la actualidad. La aproti-
ni na ha sido retirada del mercado por la
A EMP y la FDA, tras un anlisis de los re
sultados del estudio BA RT en el que se ob
serv un exceso de mortalidad comparando
con cidos aminocaproico y tranexmico.
Se podr usar slo previa autorizacin
como uso compasivo.
B02F Ot r os hemost t i cos por
va gener al
El t r ombopag ol ami na
Agoni st a no pept di co del recept or de la
t rombopoyet i na (R-TPO) de admi ni st raci n
oral que i nduce la prol i f eraci n y di f eren
ci aci n de los megacari oci t os de f orma do
si s-dependi ent e. est i mul ando la producci n
de pl aquet as. Aprobado en la act ual i dad
para el t rat ami ent o de la PTI crni ca ref rac
t ari a a ot ras t erapi as, si bi en an no est
est abl eci do su papel en cl ni ca y su cost o-
ef ect i vi dad es cont r over t i da. Poca expe
ri enci a de uso.
I ndi c: Tratamiento de la prpura trom-
bopnica inmune (idioptica) (PTI ) cr
nica en pacientes adultos esplenectomi-
zados que son refractari os a otros
tratamientos (p. ej., corticosteroides, in-
munoglobulinas). Tambin, como trata
miento de segunda lnea en adultos no
esplenectomizados en los que la ciruga
est contraindicada.
Posol : Oral : Tomar separado al menos 4 h
de lcteos, anticidos o suplementos mine
rales con cationes polivalentes. I niciar con
50 mg/ 24 h (en pacientes con ascendencia
del Este asitico, con 25 mg/ da); ajustar
18 8 B SANGRE, LQUIDOS CORPORALES Y NUTRICIN
dosis para alcanzar y mantener un re
cuento plaquetario 50.000/ mm3 (ver
pauta de ajuste en Ficha Tcnica); dosis
mx 75 mg/ da. Monitorizar mediante he-
mograma, frotis y bioqumica heptica se
manal hasta que se alcance un recuento es
table de plaquetas (50.000/ mm}) y,
despus, segn las pautas reflejadas en
Ficha Tcnica). I nterrumpir el tratamiento
si, tras 4 sem con la dosis de 75 mg/ da,
el recuento plaquetario no aumenta lo su
ficiente como para evitar sangrado clnica
mente relevante.
NIOS: No hay datos de seguridad y eficacia
en <18 a. No recomendado.
Ef ect 2os: Muy f recuent es: cefalea. Fre
cuent es: insomnio, parestesias; cataratas,
ojo seco; nuseas, diarrea, estreimiento,
dolor en hemiabdomen superior; eleva
cin de transaminasas, hi perbi l i rrubi
nemia, funcin heptica anormal; erup
ci n, prurito, alopecia; artromialgias,
espasmo muscular, dolor seo; fatiga,
edema perifrico. Poco f recuent es: tras
torno del sueo, ansiedad, depresin,
apata; mareo, disgeusia, somnolencia,
migraa, temblor, alteracin del equili
brio, hipoestesia, disestesia, hemiparesia,
neuropata perifrica, trastorno del habla,
cefalea vascular; visin borrosa, opaci
dades lenticulares, astigmatismo, hemo
rragia conjuntival, dolor ocular, lagrimeo
aumentado, hemorragia retiniana, epite-
liopata pigmentaria de la retina, agudeza
visual disminuida, bl efari ti s y quera-
toconjuntivitis seca; otalgia, vrtigo; ta
quicardia, I A M, cianosis, palpitaciones,
taquicardia sinusal, prolongacin del QT;
trombosis venosa profunda, HTA , em
bolia, tromboflebitis superficial, rubefac
cin, hematoma; epistaxis, embolia pul
monar, infarto pulmonar, tos, molestia
nasal, lesiones ampollosas orofarngeas,
dolor orofarngeo, sndrome de apnea del
sueo; sequedad de boca, dispepsia, ano
rexia, vmitos, hemorragia gingival, glo-
sodinia, hemorroides, hemorragia oral,
cambio de color de las heces, flatulencia,
hematemesis, molestias en la boca; coles-
tasis, hepatitis; equimosis, hiperhidrosis,
urticaria, dermatosis, petequias, sudor
fro, melanosis, sudores nocturnos, hin
chazn facial; prdida de fuerza mus
cular, sensacin de pesadez; insuficiencia
renal, leucocituria, nefritis lpica, nic-
turia, proteinuria, elevacin de urea y/ o
creatinina, proporcin protena-creati-
nina elevada en ori na; cuadro seudo-
gripal, malestar general; gota; anemia,
anisocitosis, eosinofiiia, leucocitosis, mie-
locitosis, recuento de cayados aumen
tado, leucopenia; hipopotasemia, hipocal-
cemia, hiperuricemia; hipersensibilidad;
infecciones respiratorias de vas altas, in
feccin urinaria, gripe, herpes oral, neu
mona, sinusitis; C. rectosigmoideo.
Pr e c a u c: C onfi rmar adecuadamente el
diagnstico de PTI; no emplear en trom
bopenia de otra naturaleza. Puede pro
ducir hepatotoxicidad: medir transami
nasas y bilirrubina antes del tratamiento,
cada 2 sem durante la fase de ajuste de
dosis y mensualmente tras fijar la dosis es
table; si aparece alteracin de las pruebas
hepticas, repetir a los 3-5 das y, si se con
firma, monitorizar hasta que se resuelvan,
estabilicen o vuelvan a valores basales; in
terrumpir eltrombopag si los niveles de
ALT aumentan 3 veces l.s.n. y son pro
gresivos, o persisten durante 4 sem, o van
acompaados de elevacin de bilirrubina
directa o bien de sntomas de dao hep
tico o evidencia de descompensacin he
ptica. Su empleo acarrea riesgo de trom
boembolismo: precaucin si hay factores
de riesgo de tromboembolismo conocidos
(p. ej. Factor V Leiden, deficiencia ATIII,
sndrome anti fosfol i pdi co, edad avan
zada, i nmovilizacin prolongada, neo-
plasia, anticonceptivos y terapia hormonal
sustitutiva, ciruga/ traumatismo, obesidad,
tabaco); sopesar riesgo/ beneficio, seguir
estrechamente hemograma y considerar re
duccin de dosis o interrupcin del trata
miento si la cifra de plaquetas excede los
niveles que se quieren alcanzar. Tras la in
terrupcin del eltrombopag suele reapa
recer la tromboci topeni a (aproximada
mente 2 sem despus); en estos casos,
preverlo, sopesar el riesgo aparejado de
sangrado y la suspensin de eventual te
rapia antiagregante o anticoagulante, y
monitorizar hemograma durante 1 mes.
Puede aumentar el desarrollo y progresin
de la reticulina en mdula sea, hecho de
significado desconocido; antes del trata
miento, examinar frotis sanguneo para es
tablecer nivel basal de anomalas morfol
gicas celulares; si el paciente desarrolla
anomalas nuevas o hay un empeora
miento, interrumpir el tratamiento y con
siderar biopsia medular. Puede estimularse
la progresin de neoplasias hematopoy-
ticas existentes o sndromes mielodispl-
sicos. Realizar un seguimiento rutinario
para la deteccin de cataratas. Si se ob
serva prdida de respuesta buscar factores
causales, incluyendo un posible aumento
de reticulina en la mdula sea.
Si t uac. e s pe c.: IR: No es preciso ajuste de
dosis, pero s precaucin y monitorizacin es
trecha de Cr y anlisis de orina.
IH: I H leve: Precaucin. I H moderada-grave (es
cala Child-Pugh 7): No recomendado, a menos
B02 HEMOSTTICOS 189
que el beneficio sea mayor que el riesgo de trom
bosis venosa portal. Si se considera necesario su
uso, ladosis inicial debe ser 25 mg/ da.
Ge s t : Toxicidad reproductiva en animales. No
hay datos en humanos. No se recomienda su
uso. FDA: C.
Ge n o t o x : Las mujeres en edad de procrear deben
utilizar mtodos anticonceptivos.
La c t : Se excreta en leche en animales. No hay
datos en humanos. Sopesar riesgo/ bencficio.
I n t e r ac c: 1) Inhibidores de la HMG-CoA reduc-
tasa: El eltrombopag es inhibidor del transpor
tador OATP1B1, por lo que su administracin
conjunta con sustratos del mismo, como la rosu-
vastatina, provoca un aumento de sus niveles
plasmticos (tambin seesperan interacciones cl
nicamente significativas con pravastatina, simvas-
tatina y lovastatina, pero no con atorvastatina o
fluvastatina); considerar administrar una dosis
reducida de la estatina y seguimiento cuidadoso
para detectar reacciones adversas. 2) Sustratos de
OATP1B1 y BCRP: Precaucin cuando se admi
nistran conjuntamente eltrombopag y sustratos
de OATP1BI (p. ej., metotrexato) o de BCRP (p.
ej., topotecn). 3) Lopinavir/ ritonavir (LPV/
RTV): la concentracin de eltrombopag puede
disminuir cuando se administra conjuntamente
con LPV/ RTV: precaucin y monitorizar hemo
grama cuando se inicie o se interrumpa el trata
miento con LPV/ RTV. 4) Cationes polivalentes:
el eltrombopag forma quelatos con cationes poli
valentes como Fe, Ca, Mg, Al, Se y Zn: espaciar
al menos 4 h la administracin de eltrombopag
y anticidos, suplementos minerales, etc.
SD: Elevacin del recuento plaquetario y even
tuales complicaciones tromboemblicas. La ad
ministracin oral de cationes metlicos, (p. ej.,
sales de Ca, Al o Mg) puede quelar eltrombopag.
Vigilancia estrecha hemograma. No seespera que
la hemodilisis sea efectiva por la escasa elimina
cin renal de eltrombopag y su fuerte unin a
protenas.
* Revol ade (GlaxoSmithKline)
comp recub 25 mg (env 28) H
comp recub 50 mg (env 28) H
Et amsi l at o
Hemost t i co de dudosa ef i caci a t erapu
tica.
Indi c: Se ha empleado como hemosttico,
pero no existe evidencia clnica de que
tenga eficacia teraputica.
Posol : Se han usado dosis de 250-500
mg/ 8-12 h hasta 250 mg/ 4 h, por va i.v.
u oral.
Ef ect 2os: H ipersensibilidad, trastornos
g-i, cefalea.
Precauc: Si existe hemorragia, sopesar la
situacin clnica y valorar medidas tera
puticas mdicas o quirrgicas de eficacia
probada, previo estudio clnico y analtico
cuando proceda.
Cont rai n: Riesgo tromboemblico, emba
razo y l actanci a, i nsufi ci enci a renal,
alergia a componentes.
* Hemo 141 (Esteve Innova)
comp 250 mg (env 15) 1,81
comp 250 mg (env 30) 2,31
Romi pl ost i m
Prot ena de f usi n de Fe (I gGl ) con una ca
dena pept di ca que cont i ene dos domi ni os
de uni n del recept or de la t rombopoyet i na
(TPO). Se une al recept or de la TPO y act iva
l as vas i nt racel ul ares de t ranscri pci n para
aument ar la producci n de pl aquet as. Se
empl ea en el t rat ami ent o de la PTI ref rac
t ari a. Poca experi enci a de uso.
Indi c: Tratamiento de la prpura trombo-
citopnica idioptica (PTI) en adultos es-
plenectomizados que son refractarios a
otros tratamientos (p. ej. corticoides o in-
munoglobulinas). Tratamiento de segunda
lnea en adultos no esplenectomizados en
los que la ciruga est contraindicada.
Posol : S.c. (con j eri nga con graduaci ones de
0,01 mi): Una dosis semanal, ajustada
segn recuento de plaquetas. La dosis ini
cial es 1meg/ kg de peso corporal real, en
un volumen de administracin calculado
segn la frmula: volumen (mi) = dosis
(mcg)/ 500 (p. ej. para una dosis de 75
mcg, volumen = 75/ 500 = 0,15 mi). Des
pus, ajuste de dosis (y volumen corres
pondiente) a intervalos semanales incre
mentndola a razn de 1 meg/ kg cada
semana hasta alcanzar un recuento de pla
quetas de 50xl 09/ L; si el recuento se man
tuviese estable por encima de esta cifra
durante al menos 4 sem sin ajuste de
dosis, puede pasarse a monitorizarse el re
cuento mensualmente. Si el recuento supe
rase los 200xl 09/ L 2 sem consecutivas, dis
minuir la dosis semanal en 1 meg/ kg. Si
el recuento superase los 400xl 09/ L, no ad
ministrar y vigilar recuento semanalmente
hasta que est por debajo de 200xl 09/ L,
momento en que se reanudar el trata
miento disminuyendo en 1meg/ kg sobre
la dosis previa. Dosis mx semanal: 10
meg/ kg. I nterrumpir la administracin si,
tras 4 sem de tratamiento a la dosis mx
semanal, el recuento plaquetario no au
menta lo suficiente como para evitar he
morragias clnicamente relevantes.
mendado).
Prepar: Ree el vial de 250 mcg 500 mcg polvo
con 0,72 1,2 mi de a.p.i. (nunca con SSF ni
agua bacteriosttica) para producir un volumen
liberado de 0,5 mi 1mi, respectivamente. Mez
clar con movimiento circular suave e invertir el
contenido del vial, sin sacudirlo ni agitarlo.
Ef ect 2o s: Muy f recuent es: cefalea. Fre
cuent es: nuseas, diarrea, dol or abdo
minal, dispepsia, estreimiento; prurito,
equimosis, erupcin; artralgia, mialgia,
dolor en las extremidades, espalda y
huesos, espasmo muscular; fatiga, irrita
cin, dolor e hinchazn en el lugar de la
inyeccin, edema perifrico, cuadro seudo-
gripal, dolor, astenia, pirexia, escalofros,
insomnio; tromboembolismo; aparicin
de depsitos de reticulina en mdula sea.
Poco f recuent es: mareos leves y transito
rios; aparicin de Ac. anti-romiplostim de
significado clnico desconocido; trombo-
citosis.
Precauc: Evaluar los recuentos plaquetarios
semanalmente hasta alcanzar un recuento
estable (ver Posol), as como series roja y
blanca (anemia y leucocitosis en animales);
posteriormente evaluar mensualmente.
Puede reaparecer trombocitopenia y hemo
rragia tras interrumpir el tratamiento. Po
dra producirse aumento de reticulina en
mdula sea debida a la estimulacin del
receptor de la TPO; los cambios morfol
gicos en el frotis de sangre perifrica
pueden hacerla sospechar, y se confirma
mediante biopsia de mdula (ver Efect
2os). Podra producirse tendencia a la
trombosis en caso de aparecer tromboci-
tosis. El romiplostim puede estimular la
progresin de ncoplasias hematopoyticas
o sndromes mielodisplsicos preexistentes:
evitar en casos de sospecha de estos o de
PTI secundaria a los mismos. Si aparece
prdida de respuesta, buscar posibles fac
tores causales incluyendo la inmunogeni-
cidad -solicitar al fabricante la determina
cin de Ac. anti-romiplostim- y el aumento
de reticulina en la mdula sea (ver arriba).
Suspender el tratamiento ante un frotis
sanguneo perifrico anormal. Precaucin
en conduccin y manejo de maquinaria
peligrosa (advertir al paciente que puede
producir mareos leves y transitorios).
bles: precaucin.
Gest : Toxicidad reproductiva en animales. No
hay datos en humanos. No usar, excepto cuando
seconsidereclaramente necesario. FDA: C.
Lact : No hay datos en humanos: evitar o sopesar
riesgo/ beneficio.
Int eracc: No hay estudio. Reducir la dosis, o in
terrumpir la administracin de corticoides, da-
nazol y/ o azatioprina empleados para tratar la
PTI, monitorizando el recuento plaquetario para
mantenerlo dentro del intervalo recomendado.
SD: Hay poca experiencia. Podran observarse re
cuentos plaquetarios por encima del lmite supe
rior de normalidad. Tratamiento: ajustar dosis y
monitorizar el recuento plaquetario.
Cont r ai n: Alergia al compuesto o a las pro
tenas derivadas de E. coll .
* Npat e (Amgcn)
vial 250 meg (env 1) H 684,75
vial 500 meg (env 1) H 1.311,35
vial polv 250 meg +disolv (env 1+1)H 684,75
vial polv 500 meg +disolv (env 1+1)H 1311,35
Perf us Mul t i vi t amni co (Rius Garriga)
Iny, por u: cido ascrbico 150 mg, carbazocromo
15 mg, fosfato de potasio 25 mg, palmitato de re
tinol 3.000 UI, cloruro de sodio 1.305 mg, fos
fato de trisodio 108 mg, ergocalciferol 300 UI,
clorhidrato de tiamina 15 mg, fosfato sdico de
riboflavina 411 mg, nicotinamida 30 mg, dex-
pantcnol 75 mg, ster bcta-butoxietlico de toco
ferol 15 mg, clorhidrato de piridoxina 45 mg.
Indic, Efect 2os, Precauc: y Contrain: Ver etam-
silato. Adems, no administrar antihistamnicos
desde48 h antes del inicio del tratamiento.
Posol: Se han usado dosis de 5 mg de carbazo
cromo (50 mi de sol)/ 8-12 h i.v. lenta.
* vial 150ml (env 1) H 1,78
B02G Hemost t i cos t pi cos
Los hemostticos tpicos no sustituyen a las me
didas hemostticas habituales como compresin,
taponamiento y sutura de puntos sangrantes. Al
gunos compuestos con factores pueden ser tiles
en hemorragias quirrgicas en sbana, pero su
papel en clnica an no est bien establecido.
Fi br i ngeno/ Tr ombi na
Factores de coagulacin de uso local, en forma
de esponja medicamentosa. Se emplea como he
mosttico adyuvante en ciruga.
Indic: Tratamiento de apoyo en ciruga para me
jorar la hemostasia y favorecer el sellado tisular,
y como refuerzo de sutura en ciruga vascular,
cuando las tcnicas estndar son insuficientes.
Posol: Uso local: Aplicar por cirujanos con expe
riencia. Segn tamao de superficie a tratar: ha-
bitualmcntc 1-3 esponjas de 9,5 cm x 4,8 cm; se
han llegado a aplicar 7 esponjas. En heridas de
menos tamao, emplear esponjas menores:
4,8x4,8cm 3x2,5 cm.
NIOS: Uso insuficientementedocumentado.
Efect 2os: Alergia, anafilaxia, transmisin de
agentes infecciosos (obtenido de plasma hu
mano). Fiebre. Tromboembolismo con la admi
nistracin involuntaria por va intravascular.
Precauc: Anotar en la historia el lote del pro
ducto. Eliminar presencia local de yodo, alcohol
o metales pesados (inactivan el producto).
Situac. espec.: IR, IH: No hay instrucciones es
pecficas de uso.
Gest, Lact: No hay experiencia: evitar, salvo en
casos de clara necesidad.
Interacc: Yodo, alcohol o metales pesados (inac
tivacin del producto).
SD: No sehan descrito.
Contrain: Alergia al preparado.
* Tachosil (Nycomed Pharm)
esponja 3x2,5cm (env 5) H 327,03
esponja 4,8x4,8cm (env 2) H 367,55
esponja 3x2,5 cm (env 1) H 82,28
esponja 9,5x4,8cm (env 1) H 338,95
Beri pi ast P Combi -Set (Nycomed Pharm)
Compos: Combi-Set I: Frascos 1 y 2 unidos a
travs de un dispositivo de transferencia. Com-
bi-Set II: Frascos 3 y 4 unidos a travs de un dis
positivo de transferencia, (a) Frasco 1 Fibrin
geno, por 1 mi: fibringeno 65-115 mg, factor
XIII 40-80 U; (b) Frasco 2 Aprotinina, por 1
B03 ANTIANMICOS 191
mi: aprotinina de pulmn bovino; (c) Frasco 3
Trombina, por 1 mi: trombina 400-600 UI; (d)
Frasco 4, por 1 mi: cloruro de calcio: 14,7 mg.
Indi c, Posol , Ef ect 2os, Pr ecauc, Cont r ai n: Ver
Ficha Tcnica.
Pr epar : Aplicar presin fuerte a la parte superior
del Combi-Set I en vertical para trasvasar el con
tenido del frasco 2 al 1, con lo que se obtendr
el componente 1" o solucin de fibringeno.
Aplicar presin fuerte a la parte superior del
Combi-Set II en vertical para trasvasar el conte
nido del frasco 4 al 3, con lo que se obtendr el
componente 2 o solucin de trombina. Depo
sitar la sol de fibringeno sobre las superficies a
adherir y cubrir inmediatamente con la solucin
de trombina. Mantener las partes a adherir ado
sadas unos minutos.
* vial 0,5 mi (env 2) H 61,94
* vial 1 mi (env 2) H 113,37
* vial 3 mi (env 2) H 243,30
Epi st axol (Medical)
Sol t p, por 1 mi : adrenalina 0 5 mg, fenazona 30
mg, clorhidrato de nafazolina 05 mg, rutsido
02 mg.
Indic: Se ha empleado en epistaxis.
Posol : Aplicar unas gotas de sol sobre zona afecta,
con gasa o algodn.
Ef ect 2 o s : I rritacin local, hipersensibilidad,
efectos simpatomimticos (ver adrenalina y nafa
zolina).
Pr ecauc: Realizar diagnstico causal en epistaxis
significativas. Ver adrenalina y nafazolina. Con
traindicado si antecedentes de alergia al pro
ducto.
* sol (fras 10 mi ) 2,50
Ti ssucol DUO (Baxter)
Compos: (a) J er prec Tissucol, por 1 mi: 75-115
mg de protenas coagulables (fibringeno 70-100
mg, plasmfibronectina 2-9 mg, factor XIII 10-50
U, plasmingeno 40-120 meg) y aprotinina bo
vina 3000 UIK; (b) J er prec Trombina, por 1
mi: trombina 500 UI, cloruro de calcio 40 mi-
cromol.
Indi c: Tratamiento coadyuvante para hemostasia
en hemorragias en sbana, sellado y/ o adhesin
de tejido en intervenciones quirrgicas. Puede
usarse asociado a colgeno.
Posol : Segn tamao de superficie a tratar: 1 mi
de Tissucol + 1 mi de Trombina tratan 10
cm2, 25-100 cm2 si se aplican con spray set.
Puede emplearse en pacientes heparinizados y cir
culacin extracorprca.
Ef ect 2 o s : Alergia, anafilaxia, transmisin de
agentes infecciosos.
Pr ecauc: Cubrir tejidos adyacentes a aplicacin.
Eliminar presencia local de yodo, alcohol o me
tales pesados (inactivan el producto). No utilizar
si han pasado >48 h desde su descongelacin.
Co nt r ai n: Alergia a protenas bovinas (aproti
nina). Embarazo y lactancia (falta de expe
riencia), salvo situacin de compromiso vital.
* jer prec 2 mi (env 2) H 193,58
* jer prcc 5 mi (env 2) H 407,12
B03 Ant i anmi cos
B03A Supl ement os de hi err o
Tr at ami ent o de la anemi a
f er r opni ca
El hierro es un metal imprescindible para
la formacin de hemoglobina, mioglobina
y enzimas citocromo, catalasa y peroxidasa.
Una dieta normal suele ser suficiente para
cubrir los requerimientos diarios de hierro,
tanto en varones como en mujeres, pero
existen situaciones fisiolgicas que pueden
ser causa de anemia, como crecimiento,
menstruacin, embarazo y lactancia.
Met abol i smo del hi erro. El hierro se
absorbe en el duodeno y l 4porcin del ye
yuno. El hierro hcmnico (carne) es el de
ms fcil absorcin. El hierro no hem-
nico slo puede absorberse en forma redu
cida (Fe2+), siendo su absorcin favorecida
por vitamina C, aminocidos, lactato, piru-
vato, succinato, fructosa, sorbitol y jugo
gstrico. Una vez absorbido, el hierro se
une a la trasferrina y es transportado hasta
los tejidos para ser utilizado o almacenado
en los macrfagos del sistema reticuloendo-
telial, hepatocitos y miofibrillas. El hierro
de reserva de hepatocitos y miofibrillas se
halla en forma de ferritina, y el de los ma
crfagos en forma de hemosiderina.
Los niveles de ferritina en una persona
sana se correlacionan bien con su reserva
de Fe, salvo en presencia de enfermedad
crnica, en la que puede producirse un au
mento de la ferritina asociada a un tras
torno del metabolismo del hierro. El hierro
de la hemosiderina, a diferencia del de la
ferritina, slo procede del catabolismo he-
moglobnico.
El desarrollo de la anemia ferropnica
es progresivo y pasa invariablemente por
una fase de ferropenia sin anemia, puesta
en evidencia por un nivel de ferritina plas
mtica disminuido.
Causas de f er r openi a. Son las si
guientes: dieta inadecuada, aumento de los
requerimientos (i nfanci a, adolescencia,
menstruacin, embarazo, lactancia), malab-
sorcin (aclorhidria, gastrectoma, enfer
medad celiaca), hemorragia a cualquier
nivel (por su frecuencia destacan: hiperme-
norrea y el sangrado digestivo oculto). En
el estudio etiolgico de la anemia ferrop
nica, la investigacin de sangre oculta en
heces es una exploracin obligada en todos
los grupos de edad.
Trat ami ent o. La reposicin de hierro
debe hacerse por v.o., en forma de sales fe
rrosas, dada su mejor absorcin y menor
coste. El suplemento de eleccin es el sul
fato ferroso. La absorcin es mxima en
ayunas, por lo que es preferible tomarlo
con el estmago vaco.
La intolerancia digestiva a los suple
mentos de Fe parece proporcional al Fe ab-
sorbible que proporcionan. Por tanto, si un
suplemento se tolera mejor que otro, pro
bablemente es porque aporte menos Fe o
porque lo hace en una forma poco absor-
bible. La tolerancia puede mejorar adminis
trando el preparado con alimentos (aunque
esto disminuye la tasa de absorcin) o
usando formas lquidas a menor dosis. El
cambio a otros preparados que aportan
menos Fe o en formas menos absorbibles
podra retrasar o impedir una adecuada re
posicin, lo que hay que tener en cuenta
en cada caso. La absorcin puede aumen
tarse asociando 250 mg de cido ascrbico.
La va parenteral se emplea slo cuando
existe grave intolerancia al hierro oral o
malabsorcin.
El contenido en Fe elemento de las
presentaciones disponibles se refleja en la
Tabla B. 7.
B03A1 Hi erro sol o
B03A1A Supl ement os de hi err o oral
I ndic: Tratamiento de la anemia ferrop-
nica. Profilaxis de ferropenia en metrorra-
gias, gastrectoma total o subtotal y en re
cin nacidos prematuros y de bajo peso
para edad gestacional por cualquier causa.
Como complemento, en el tratamiento
con eritropoyetina. En el embarazo suele
realizarse profilaxis con hierro y cido f-
lico (ver pg. 197).
Posol : Oral : 2-3 mg/ kg/ da (habitualmente
100-200 mg/ da) de Fe elemento repar
tidos en 1-3 tomas v.o. en ayunas (2 h
antes 4 h despus de las comidas). Si no
se tolera, administrar con comidas o co
menzar por formas lquidas a dosis menor
e ir aumentndola segn tolerancia. Es
preferible emplear sales ferrosas. Ver conte
nido en hierro elemento de los distintos
compuestos disponibles, en Tabla B.7. La
respuesta ser favorable si: reticulocitosis a
los 7-10 das, incremento de 0,2 g/ L/ da
de Hb y normalizacin a las 4-10 sem. El
tratamiento debe continuar durante 3-6
meses, a dosis menores, para rellenar los
depsitos.
NIOS: A nemia ferropnica: si hay dficit
severo, 4-6 mg/ kg/ dia de Fe elemento re
partido en 3 tomas; si dficit leve-mode-
rado, 3 mg/ kg/ da de Fe elemento repar
tido en 1-2 tomas. -Profilaxis: dosis total
diaria repartida en 1-2 tomas: prematuros
2-4 mg/ kg/ da (mx 15 m&/ da); trminos
y nios mayores 1-2mg/ kg/ da; dosis mx
18 mg/ da.
Efect 2os: Epigastralgia, nuseas, vmitos,
diarrea, estreimiento, erupcin cutnea.
Coloracin negra de las heces. Si la apari
cin de estos efectos hace peligrar el cum
plimiento del tratamiento, se recomienda
reducir la dosis, administrarla con las co
midas o recurrir a preparados lquidos.
Precauc: Alcoholismo, inflamacin intes
tinal, disfuncin heptica o renal. Evitar
en ulcus pptico, enteritis o colitis ulce
rosa. No administrar durante >6 meses a
no ser que haya prdidas continuadas por
sangrado crnico.
Si tuac. espec.: Gest: Uso aceptado, si existe
ferropenia.
Lact: Se excreta en leche. Compatible.
Interacc: Los preparados de hierro pueden dismi
nuir la absorcin de algunos frmacos (quino-
lonas, tetraciclinas, metildopa y penieilamina
entre otros, ver Secc. III.2): separar el hierro 2-4 h
de la toma de stos. La absorcin de hierro dis
minuye al dar anticidos y antisccrctores (antiH2
eIBP), debido al aumento del pH gstrico.
SD: Diarrea, vmitos, hemorragia digestiva, edema
pulmonar, hipertermia, convulsiones, taqui
cardia; dosis letal 200-250 mg/ kg v.o. Hay clnica
tarda a las 12-48 h. Secuelas en semanas: linfade-
nopatas, estenosis pilrica, cirrosis heptica, le
sin SNC. Tratamiento: Lavado gstrico con so
lucin de deferoxamina (2 g en 1 L de agua),
dejando tras esteen el estmago 5-10g en 100mi
de agua; en casos graves, tratamiento quclantc
con deferoxamina i.m o i.v.; posibilidad de ho-
modilisis. Vigilar: Hipovolemia por hemorragia
digestiva, sideremia.
Contrain: Anemia con niveles de ferritina
elevados. Hemosiderosis o hemocroma-
tosis.
M Compuest os de hi erro (II) (Ferroso)
Hi erro (I I ), f errogl i ci na, sul f at o
Supl ement o f erroso de pot enci al ut i l i dad (a
dosi s adecuadas) cuando el sulf at o f erroso
no se t ol era. Las cps t i enen un preci o el e
vado.
Posol: Oral: Sol : 3,3-6,2 ml/ da (100-200
mg Fe/ da, ya que 1 mi contiene 30 mg de
Fe elemento) repartidos en 2-3 tomas,
Cps: 1 cps de 567,66 mg/ 12-24 h
(100-200 mg Fe/ da, ya que 1 cps con
tiene 100 mg de Fe elemento), antes de las
comidas; incrementable a 3 cps/ da.
NIOS: Dar la dosis requerida calculndola
en mg de Fe elemento (ver arriba, en Su
plementos de hierro oral).
B03 ANTIANMICOS 193
Tabl a B.7. Cont eni do en hierro el emento de los preparados comerci al es di sponi bles.
Compuest o Nombr e comerci al Present aci n Fe el ement o Va de
por uni d, (mg) admn.
COMPUESTOS FERROSOS (HIERRO II)
Ferroglicina, sulfato Ferblsol* caps gastrorr 567,66 mg 100 mg oral
Ferro Sanol* caps gastrorr 567,66 mg 100 mg oral
Glutaferro Gotas9 got 170 mg/ml 30 mg/ml oral
Fumarato Follferron grag 33 mg oral
Glucoheptato Normovlte Aîann^co^ cps 33 mg oral
grag 33 mg oral
sol 16,5 mg/5 ml oral
Gluconato Losferron comp eferv 695 mg 80 mg oral
Lactato Cromatonblc Ferro vial beb 300 mg 37,5 mg oral
Sulfato Fer In Sol* got 125,1 mgtail 25 mg/ml oral
Fero Gradumet* comp lib contr 525 mg 105 mg oral
Tardyferon* comp recub 256,3 80 mg oral
COMPUESTOS FRRICOS (HIERRO III)
Ferrimanitol ovoalbmina Ferroprotlna sobr 300 mg 40 mg oral
amp beb 100 mg 20 mg oral
Kllor sobr 300 mg 40 mg oral
sobr 600 mg 80 mg oral
Profer sobr 300 mg 40 mg oral
sobr 600 mg 80 mg oral
Ferrocolinato Podertonlc* sobr beb 500 mg 56 mg oral
sobr beb 1 g 112 mg oral
Succinilcaseina Ferplex* vial beb 800 mg 40 mg oral
Ferrocur* vial beb 800 mg 40 mg oral
Lactoferrlna* vial beb 800 mg 40 mg oral
HIERRO PARENTERAL
Hierro (III), Carboximaltosa Ferinject vial 50 mg/10 ml 500 mg i.v.
Hierro (III), Dextrano CosmoFer amp 50 mg/2 ml 100 mg i.v., i.m.
Hierro (III), Gluconato Ferrlecit* amp 62,5 mg/5 ml 62,5 mg i.v.
Hierro (III), Polimaltosa Intrafer* amp IM 100 mg/2 ml 100 mg i.m., dil.
Hierro (III), Sacarosa Ferlv amp 100 mg/5 ml 100 mg i.v.
Hierro Sacarosa Normon amp 100 mg/5 ml 100 mg i.V.
Venofer* amp 100 mg/5 ml 100 mg I.V.
Asociadoacido flico.
1 Asociadoacido flico.
Equiv. gotas: 1 mi 30 mg Feelemento.
* Ferbl sol (Juste)
caps gastrorr 567,66mg (Fe100mg) (env 50) 13,57
* Ferro Sanol (UCB Pharma)
caps gastrorr 567,66mg (Fe100mg) (env 50) 13^7
Gl ut af erro Got as (Medix)
got 170mg (Fe 30 mg)/ ml (fras 25 mi) 4,46
Hi erro (I I ), gl uconat o
dosis adecuadas) cuando el sul f at o f erroso
no se t ol era. Preci o el evado.
Posol : Oral : 100-200 mg/ da de Fe ele
mento, repartido en 1-3 dosis, preferible
mente antes de las comidas.
* Losf erron (Recordad Esp)
comp efrv 695 mg (80 mg Fe) (env 30) 14,33
Hi erro (I I ), l act at o
dosi s adecuadas) cuando el sul f at o f erroso
no se t olera.
Posol : Oral : 1-2 vial/8 h (37,5 mg de Fe ele
mento/ vial).
* Cromat onbi c Ferro (Menarini)
vial beb 157,1 mg (env 30) 5,76
Hi erro (I I ), sul f at o
Supl ement o f erroso de el ecci n en f errot e-
rapia oral . Es el ms experi ment ado (y ba
rat o) del grupo.
Posol : Oral : Tomar preferentemente 1 h
antes o 3 h despus de las comidas. A ne
mias ferropnicas leves, estados carenciales
de hierro y necesidades incrementadas de
hi erro: 1 comp l i b control o comp
recub/ 24 h. Duracin: en caso de anemia,
hasta 3 meses despus de normalizarse los
valores de Hb; en caso de ferropenia, hasta
3 meses.
Anemias ferropnicas graves, con Hb
<8-9 g/ dl: 1 comp lib control o comp
recub/ 12 h x 3 sem y, a continuacin, 1
comp lib control o comp recub/ 24 h hasta
3 meses despus de normalizarse de los va
lores de Hb. Dosis mx: 5 mg Fe/ kg/ da.
Equiv. gotas: got 25 mg Fc/ ml: 1 mi =25 got; 1
got =1mg Fe.
PF Fer In Sol (Mead Johnson)
got 25 mg Fe/ ml (fras 30 mi)
* Fero Gradumet 525 (Teofarma SRL)
amp Ib control 325mg (105mgRi) (env 30) 3^28
* Tardyf eron (Pierre Fabr Ib)
comp recub 2563 mg (80 mg Fe) (env 30) 2,87
Compuest os de hi er r o (III) (F r r i co )
Hi erro (I I I ), f er r i mani t ol ovoal -
bmi na
Suplemento frrico. Peor absorcin que las sales
ferrosas. Esquema posolgico inadecuado y
precio elevado.
Poso l : Oral: 600 mg/ 24 h despus de l a co mi d a
p r i nci pal , per o p o r su co mpo s i c i n (40 m g de Fe
el cmcnt o/ 300 mg de pr epar ado ) l as dosi s de Fe
as resul t ant es son i nf er i or es a l as deseabl es.
* Ferroprotina (Facs)
amp beb 100 mg (20 mg Fe)/ 10 mi (env 15) 3,51
amp beb 100 mg (20 mg Fe)/ 10 mi (env 30) 6,65
sobr gr anul 300 mg (40 mg Fe) (env 30) 14,36
* Kilor (Gu i d o t t i Far ma)
* Profer (Tcdcc Mc i j i )
Hi er r o (I I I ), f er r ocol i nat o
ferrosas y precio elevado.
Posol: Oral: 1 sobr beb/ 12-24 h (112 mg Fe
elemento/ 1g de ferrocolinato).
* Podertonic (Inkcysa)
Adul sobr beb 1g (env 20) 6,20
Nios sobr beb 500 mg (env 20) 5,23
Hi er r o (I I I ), succi ni l casena
ferrosas, esquema posolgico inadecuado y
precio elevado.
Posol: Oral: Suele emplearse a dosis de 1 vial
beb/ 12-24 h, pero por su composicin (40 mg de
Fe elemento/ vial beb) las dosis de Fe adminis
tradas son inferiores a las deseables.
Ferplex 40 (Italfarmaco)
vial beb 800 mg/ 15 mi (env 20) 12,52
Ferrocur (Effik)
vial beb 800 mg/ 15mi (env 20) 12,52
Lactoferrlna (Chiesi Espaa)
vial beb 800 mg/ 15 mi (env 20) 12,64
B03A1B Supl emen t o s de hi er r o
par ent er al
I ndi c: A nemia ferropnica cuando existe
grave intolerancia al hierro oral o malab
sorcin.
Posol : Calcular la dosis total necesaria me
diante la frmula: Dosis (mg de Fe ele
mento) = A Hb (g/ dL) x Peso (kg) x 2,2 +
1.000, siendo A Hb el aumento deseado de
Hb (es decir, la diferencia entre la Hb ob
jetivo y la actual), y la constante 1.000 la
cuanta estimada del depsito de Fe. Re
partir la cantidad total a reponer en varias
dosis de 1,5 mg/ kg cada una (mx 100
mg/ dosis) por va i.v. o i.m. (segn el pre
parado) separadas 3-7 das entre s. En pa
cientes en hemodilisis, ajustar la dosis i.v.
para lograr una Sat. de transferrina >20%
y una ferritina >100 ng/ ml (sin superar
>50% y >800 ng/ ml, respectivamente);
usualmente se administra 1-3 veces/ sem.
n o t a : Actualmente no se considera necesaria la
dosis test previa a la administracin i.v. de Fe,
en adultos, si bien algunos fabricantes la reco
miendan.
Ef ect 2os: Dolor de espalda, escalofros,
mareo, vrtigo, fi ebre (habi tual mente,
dentro de las primeras 24 h), cefalea, nu
seas y vmitos, disgeusia y sabor metlico,
hipotensin, palpitaciones, taquicardia,
temblor, convulsiones, parestesias. Reac
ciones alrgicas o anafilaxia (que podran
ser ligeramente ms frecuentes con hierro
II I dextrano que con hierro I I I sacarosa),
linfadenopat a, hematuria, posi bl e au
mento de la tasa de infecciones. Extravasa
cin y reaccin local. Por va i.m.: tatuaje,
B03 ANTIANMICOS 195
abscesos, necrosis, artralgias; por va i.v.,
extravasacin y reaccin local.
Pr ecauc: Previamente al i nicio de la te
rapia, suspender la admi ni straci n de
hierro oral 24 h antes, y de otras inyec
ciones de hierro 1 sem antes. Vigilancia es
pecial en caso de asma bronquial o histo
rial alrgico. Para atenuar la intensidad del
fenmeno de tatuaje en la administracin
i.m., se aconseja administrar en Z (es
tirar la piel el lugar de inyeccin y man
tener la tensin durante la administra
cin). En caso de infusin i.v., observacin
mdica durante la infusin y hasta 1 h
despus de terminar sta, disponiendo en
la proximidad de material y recursos para
tratar una PCR.
Si t uac. espec.: Gest : Atraviesa la placenta.
No hay estudios controlados adecuados. Se han
descrito anomalas fetales y aumento de morta
lidad perinatal, por lo que slo se recomienda
cuando resulte realmente imprescindible y no se
tolere ferroterapia oral. FDA: C.
Lact: Compatible.
Cont r ai n: Cardiopata (angor, arritmia),
hepatopata, hemocromatosis y hemoside-
rosis, enfermedad renal (pielonefritis), in
fecciones urinarias no tratadas, alergia al
compuesto.
Hi erro (I I I ), carboxi mal t osa
Supl ement o f rri co i.v.
Posol : La dosis total acumulativa necesaria
debe calcularse individualmente mediante
la frmula que se especifica arriba, en In
troduccin al grupo.
I.v. (i nyecci n rpi da): dosis conforme a las
necesidades individuales calculadas, con
un mx de 4 mi (200 mg Fe)/ da, no ms
de 3 veces/ sem.
Perf usi n i .v. (di l ui r en SSF a 2 mg/ ml , i n
f undi r a ri t mo de 1,5 mi n por cada 100 mg
de Fe): dosis conforme a las necesidades
individuales calculadas, con un mx de 20
mi (1.000 mg Fe)/ sem, pero sin superar
un total de 0,3 mi (15 mg Fe)/ kg ni la
dosis acumulativa calculada.
cacia en <14 a. No recomendado.
Prepar: Perfusin I.v.: Diluir en SSF segn instruc
ciones de Ficha Tcnica.
Pr ecauc: Ver arriba. Evitar uso i.m. No di
luir las infusiones a <2 mg Fe/ ml, por
riesgo de inestabilidad.
Cont r ai n: Alergia al compuesto. A nemia
no atribuida a dficit de hierro. I ndicios
de sobrecarga de hierro o problemas en la
utilizacin del hierro. Primer trimestre de
embarazo.
* Feri nj ect (Vifor Uriach Ph)
vial 50 mg/ ml 10 mi (env 5)H 572,95
Hi er r o (I I I ), dext r ano
Supl ement o f rri co parent eral . Podra mos
t rar una f recuenci a de reacci ones al rgi cas
l i gerament e ms al t a que el hi erro (III) sa
carosa.
Posol : La dosis total necesaria puede calcu
larse mediante la frmula arriba mencio
nada.
I.v. l ent a (0,2 ml / ml n): 100-200 mg (2-4 mi)
2-3 veces/ sem segn el nivel de Hb. I n
fundir los primeros 25 mg en un periodo
de 1-2 min, lo que sirve de dosis de
prueba; el resto de la dosis se adminis
trar a ritmo ms lento (0,2 ml/ min en
inyeccin).
Inf usi n I.v. l ent a (di l ui do en 100 mi de SSF o
G5%): 100-200 mg (2-4 mi) 2-3 veces/ sem
segn el nivel de H b. I nfundir los pri
meros 25 mg en un periodo de 15 min
(infusin i.v.), lo que sirve de dosis de
prueba; el resto de la dosis se adminis
trar a ritmo ms lento (100 ml/ 30 min
en infusin i.v.).
Inf usi n i .v. de la dosi s t ot al ni ca: Slo en
medio hospitalario. Diluir la dosis reque
rida calculada, con un mx de 20 mg/ kg,
en SSF G5% (habitualmente 500 mi); in
fundir los primeros 25 mg en 15 min, y el
resto en 4-6 h; vigilancia mdica estrecha
durante la infusin y hasta 1h despus de
terminada sta (mayor riesgo de efectos
adversos c hipersensibilidad que las pautas
convencionales).
I.m.: Dosis de prueba de 25 mg. Despus,
100 mg (2 mi) diariamente 1-3 veces/
sem segn el nivel de Hb.
Inyecci n en dl al l zador: igual que inyeccin
i.v.
cacia en <14 a.
* Cosmof er (Pharmis Biofarma)
amp 50 mg/ ml 2 mi (env 5)H 80,29
Hi er r o (I I I ), gl uconat o
Supl ement o f rri co i.v.
Posol : I.v. (perf usi n 2-6 h): Calcular y ad
ministrar la dosis total como se especifica
arriba, en I ntroduccin al grupo.
ME Ferrl eci t (Natterman)
amp 62,5 mg/ 5 ml (env) H
Hi er r o (I I I ), pol i mal t osa
Supl ement o f rri co parent eral .
Posol : I.m. prof unda (gl t eo, evi t ando brazos
y zonas expuest as): Ver arriba.
I.V.: Hemodilisis: Puede administrarse en
el circuito extracorpreo, adecuadamente
diluido en al menos 500 mi de SSF, a
dosis de 25-100 mg 3 veces/ sem segn las
necesidades; administrar bajo vigilancia
mdica; pasar los primeros 50 mi a 5-10
got/ min y, si se tolera bien, subir a 30
got/ min; velocidad mx de infusin 20
mg de Fe/ h.
NIOS: Realizar previamente una prueba
de hi persensibilidad: admi ni strar una
dosis de test con 25 mg de Fe elemental
i.m. o i.v. (12,5 mg en lactantes) y ob
servar x 1 h. Si no hay reaccin, indivi
dualizar la dosis requerida mediante las
frmulas: (1) Dosis en anemia ferrop-
nica: Fe requerido (mg) = Peso (kg) x 4,5
x (Hb deseada g/ dl - H b observada g/ dl);
(2) Sustitucin de prdida de sangre: Fe
requerido (mg) = prdida de sangre (mi)
x Hto (%)/ 100. La dosis as calculada se
administra repartida a razn de 1,5 mg/
kg cada 3-7 das, con una dosis mx/ da
de: <5 kg: 25 mg; 5-10 kg: 50 mg 10-50
kg: 75 mg; >50 kg: 100 mg.
MEI nt r af er (Geymonat, i mportado por
Pharma Internacional)
amp IM 100 mg/ 2 mi (env 5) H
Hi erro (I I I ), sacarosa
Supl ement o f rri co i.v. Podra most rar una
f recuenci a de reacci ones al rgi cas l i gera
ment e ms baj a que el hi erro (III) dext rano.
Posol : I.v. l ent a (1 ml / mi n con mx 2 amp/
dosi s) o perf usi n i .v. (di l ui r en 100 mi de
SSF, 25 mi de prueba en 15 mi n y el rest o en
al menos 30 mi n): Calcular y administrar
la dosis total como se especifica arriba, en
I ntroduccin al grupo.
Pr ecauc: Ver arriba. Evitar extravasacin
(sol muy alcalina e irritante). Uso exclusi
vamente i.v. Antecedentes de asma, eczema
o alergia.
* Feri v (GES Gener Esp)
amp 100 mg/ 5 mi (env 5) H 64,49
* Hi erro Sacarosa Normon EFG (Normon)
* Venof er (Vifor Uriach Ph)
amp 100 mg/ 5 mi (env 5) H 90,29
B0 3 A2 Hi e r r o a s o c i a d o c o n o t r a s
s u s t a n c i a s
Hi er r o + ci do f l i co
Indio: Las siguientes asociaciones estn indicadas
nicamente en la profilaxis del dficit de hierro
y cido flico en el embarazo. Las dosis habitual-
mente empicadas son de 100mg/ da de hierro y
200-500 meg/ da de cido flico (estas ltimas
son insuficientes para tratar anemia macroctica
por un dficit establecido decido flico).
Ef ect 2os, Precauc, Cont rai n: Ver sales de hierro
y cido flico.
Fol i f er r on (Teofarma SRL)
Gr ag, por u: cido flico 150 meg, fumarato de
hierro (II) 100 mg, (sacarosa).
Posol: Oral: 1grag/8h.
* grag (env 30) 1,36
Nor movi t e Ant i anmi co (N ormon)
Cps, p or u: cido flico 1 mg, gluceptato de
hierro (II) 300 mg.
Gr ag, por u: cido flico 1 mg, gluceptato de hierro
(II) 300 mg, (sacarosa).
Susp, por 5 mi : cido flico 05 mg, gluceptato de
hierro (II) 150 mg, (sacarina).
Posol: Oral: 1grag, cps 10mi de susp/ 8-12 h.
* Ftc caps (env 20) 2,81
* grag (env 20) 2,86
* grag (env 50) 4,21
* susp (fras 150mi) 3,12
B 0 3 B V i t a m i n a B 1 2 s o l a
I ndi c: Dficit de vitamina B,2 (anemia per
niciosa, malabsorcin intestinal, postgas-
trectoma, dietas vegetarianas estrictas).
Profilaxis de anemia megaloblstica tras
gastrectoma total (o parcial si test de Schi-
lling alterado) o reseccin ileal total. Dege
neracin combinada subaguda de la m
dula. Tratamiento de la megaloblastosis
por anestesia prolongada con xido ni
troso. Dfi ci t congnito de transcobala-
mina II. Test de Schilling.
Posol : Ver compuestos individuales. La hi-
droxicobalamina tiene mayor duracin de
accin que la cianocobalamina. Va habi
tual: i.m. La cianocobalamina se emplea
por v.o. a dosis de 50-150 meg/ da como
suplemento nutricional en vegetarianos es
trictos, pero no existen preparados orales
monocomponente en nuestro pas (slo
disponible en multivitamnicos, ver pg.
ni ).
Ef ect 2os: Inicialmente, el tratamiento de
la anemia perniciosa puede ocasionar hi-
peruricemia severa conduciendo en oca
siones a fracaso renal agudo por depsito
intratubular de cido rico. Crisis gotosa
en pacientes predispuestos. Por va paren-
teral: diarrea, reacciones alrgicas, trom
bosis perifrica, hipopotasemia.
Pr ecauc: Asegurar el diagnstico antes de
iniciar tratamiento. Si se objetiva hipopo
tasemia, administrar suplementos de po
tasio durante los primeros das de trata
miento. A consejar hidratacin abundante
y sopesar al opuri nol profi l cti co ante
riesgo de hiperuricemia severa, especial
mente si existen factores de riesgo renal
(prerrenalidad, nefropata crnica, diur
ticos, nefrotxicos, etc.). Monitorizar uri-
cemia al principio del tratamiento. La ad
mi ni straci n oral slo es adecuada en
B03 ANTIANMICOS 197
dficit dietticos (vegetarianos estrictos).
Especial control clnico en policitemia se
vera (puede enmascarar sntomas). No
usar por va i.v.
Si t uac. espec.: Gest : FDA: A (C si altas dosis
o parenteral).
Interacc: Ver Secc III.2, Vitaminas B12.
Co nt r ai n: No existen contraindicaciones
absolutas para la vitamina BJ2si hay d
fi ci t o anemia megaloblstica. S deben
evitarse los preparados farmacolgicos es
pecficos de Vit B12cuando exista alergia
demostrada a los mi smos, o si existe
alergia al cobalto. La E. de Leber (atrofia
hereditaria del nervio ptico) es tambin
una contraindicacin relativa.
Ci anocobal ami na
Vitamina B12de administracin i.m. Menor
duracin de accin que hidroxicobaiamina.
Indi c, Ef ect 2os, Pr ecauc, Cont r ai n: Ver
vitamina B12.
Posol : I.m.: Malabsorcin sin complica
ciones: 100 mcg/ 24 h x 5-10 das y 100-200
meg/ mes.
Complicaciones graves de la anemia per
niciosa o complicaciones neurolgicas por
malabsorcin de B,2: 1.000 mcg/ 24 h x 7
dosis; despus 1.000 meg/ sem x 1mes; se
guir con 1.000 meg/ mes hasta resolver la
causa o indefinidamente.
Profilaxis de anemia por dficit de B12
en gastrectoma o malabsorcin: 250-1.000
meg/ mes de forma indefinida.
Oral: ver en Posol, arriba.
NIOS: I.m.: 50-100 meg/ da x 2 sem (dosis
total 1-1,5 mg); luego 100 mcg/ 2-4 sem.
* Cromat onbl c B12 (Menarini)
amp 1mg/ 1mi (env 8) 3,12
amp 100 mcg/ 1 mi (env 10) 2,45
amp 250 mcg/ 1 mi (env 10) 2,92
amp 250 mc^ 1 mi (env 5) 2,45
Opt ovi t e B12 (Normon)
amp 1 mg/ 2 mi (env 5) 2,28
Ret i cul ogen Fort i f i cado (Biomed)
amp 100mcg/ 1mi (env 12) 5,96
Hi dr oxi cobai ami na
Vi t ami na Bla de admi ni st raci n i .m. Su ven
taja es una mayor duraci n de acci n que
ci anocobal ami na, su desvent aj a es que el
preparado pr opor ci ona dosi s muy supe
riores a l as preci sas y debe f racci onarse/
desecharse. Se ha usado como ant i dot o
(ver pg. 1035).
vitamina Bu. Uso como antidoto: ver pg.
1035.
Posol : I.m.: 1 mg/ 48 h x 7 dosis, luego 1
mg/2 meses indefinidamente (debe frac
cionarse la ampolla, pues no hay prepa
rados en nuestro pas de <10 mg).
S Megaml l bedoce (Grnenthal Pharm)
amp 10 mg/ 2 mi (env 10) 59,12
B 0 3 C Ot r o s a n t i a n m i c o s
B0 3 C1 c i d o f l i c o so l o
Fl i co, ci do
Ms cost o-ef ect i vo que f ol i nat o cl ci co en
prof i l axi s y t rat ami ent o de la def i ci enci a de
ci do f l i co (ver Indi caci ones).
I ndi c: Tratamiento y prevencin de la defi
ciencia de cido flico (malnutricin, ma
labsorcin, embarazo, antiepilpticos, eti-
lismo, prematuridad, hemolisis crnica).
Prevencin de anomalas congnitas de
tubo neural (especialmente en mujeres que
hayan tenido un hijo o feto con espina b-
fida, anencefalia o encefalocele). Preven
cin de la toxicidad g-i y mucosa (relacio
nadas con dficit de folato) asociadas a
tratamiento crni co con metotrexato a
dosi s bajas semanal es, especi al mente
cuando el VCM est elevado.
Ver Tabla A .4, pg. 110.
Tr at ami ent o de est ados carenci al es: 5-15
mg/ da v.o. repartidos en 1-2tomas.
Prof i l axi s y t rat ami ent o de anemi a megal o
bl st i ca: 5 mg/ da v.o. x 4 meses; man-
tenim: 5 mg/ 1-7 das.
Prof i l axi s de t oxi ci dad mucosa y g-i por met o
t rexat o a dosi s baj as semanal es: Dosis no
bien establecida, aunque probablemente
sean suficientes 5 mg/ sem v.o. (en dosis
nica separada 3 das del metotrexato).
Prof i l axi s de def ect os del t ubo neural (mu
j eres en espera de gest aci n): Se han pre
conizado dosis de 400 meg/ da (iniciando
en las semanas previas al embarazo y man
teniendo hasta la 12a sem) como profi
laxis de defecto del tubo neural en todas
las mujeres. El uso de dosis ms elevadas
(5 mg/ da) slo puede indicarse, en rigor,
en mujeres que han tenido un hijo (o feto)
con defectos del tubo neural (indicacin
no extensiva a cuando no exista este ante
cedente, la madre tenga espina bfida o
est en tratamiento con valproico, o haya
antecedentes familiares). Este tratamiento
debe iniciarse durante la poca pericon-
cepcional (preferiblemente 4 sem antes de
la gestacin), y mantenerse durante los 3
primeros meses de gestacin. El trata
miento debe ser con el cido flico como
monofrmaco, nunca en forma de polivi-
tamnicos.
gicos: Ver Tabla A .4, pg. 110. D ef i
ciencia: Oral: <1 a: 15 mcg/ kg/ da 50
mcg/ da. 1-10 a: dosis inicial de 1mg/ da;
mantenim: 0,1-0,4 mg/ da. >10 a: inicial
mente 1 mg/ da; mantenim: 0,5 mg/ da.
Efect 2os: Raramente hipersensibilidad,
molestias g-i. A dosis elevadas de forma
sostenida: alteraciones del sueo, irritabi
lidad, depresin, sndrome confsional. En
tratamientos prolongados, disminuye la
concentracin plasmtica de vitamina B,2.
Precauc: No administrar en anemia mega-
loblstica sin diagnstico causal, si no es
con vitamina BJ2(riesgo de aparicin de
degeneracin combinada subaguda de la
mdula espinal). No se ha demostrado que
el cido flico sea capaz de prevenir la
toxicidad sangunea asociada a dosis bajas
semanales de metotrexato.
si tuac. esp ec.: Gest: FDA: A (C si altas
dosis).
Lact: Compatible. Se excreta algo en leche.
lnteracc:Ver Secc III.2, cido flico.
Contrain: Alergia al producto.
* Acf ol (Italfarmaco)
comp 5 mg (env 28) 3,20
* Aci do Fol l eo Aspol (Interpharma)
caps 10 mg (env 50) 5,31
* Blalf ol i (Bial Ind F)
comp 5 mg (env 60) 6,31
* Zol i co (Italfarmaco)
comp 400 meg (env 28) 3,39
Fol i nat o cl ci co (Leucovorn)
Se reserva para t erapi a de rescat e en l os
t rat ami ent os con met ot rexat o. No present a
vent aj as sobre ci do f l i co en prof i l axi s y
t rat ami ent o del df i ci t de ci do f l i co (sal vo
que la va oral sea i mposi bl e), y es ms
caro.
I ndie: A ntdoto de los antagonistas del
cido flico como el metotrexato (res
cate). Coadyuvante de 5-FU en terapia
del Ca. colorrectal avanzado. Tratamiento
de las deficiencias del cido flico.
Posol: l.v.: Terapia de rescate tras meto
trexato: Necesaria si la dosis de meto
trexato es >500 mg/ m2; sopesar en caso de
dosis 100-500 mg/ m2; asociar siempre hi-
perhidratacin y alcalinizacin de orina.
Comenzar infusin de folinato clcico
12-24 h despus de acabar la infusin de
metotrexato. Dosis inicial 10 mg/ m2cada
6 h; ajustar la dosis a partir de las 48 h
del inicio de la infusin de metotrexato,
segn los niveles del mismo (desde 10
mg/ m2/6 h hasta 100 mg/ m2/ 3 h). Man
tener rescates hasta 72 h o niveles <0,01
jimol/ L. Despus de varias dosis por va
parenteral, puede cambiarse a v.o.
Terapia coadyuvante con 5-FU en Ca.
colorrectal avanzado: Varias pautas posi
bles: (a) 200 mg/ m2 previamente a un
bolus de 5-FU de 400 mg/ m2el da 1, y a
una infusin i.v. durante 22 h de 5-FU
400-600 mg/ m2el da 2; repetir el ciclo
cada 2 sem; (b) 200-500 mg/ m2en infu
sin i.v. de 2 h, seguida de 500 mg/ m2de
5-FU en bolo i.v. a la mitad o al final de
la infusin del folinato calcico; repetir se
manalmente; (c) 200-500 mg/ m2en infu
sin i.v. de 2 h seguida de 425 370 mg/
m2de 5-FU en bolo i.v. cada da x 5 das
consecutivos.
A nemia megaloblstica por dficit de
cido flico si el tratamiento oral no es
viable: 1mg/ da i.m. i.v.
Oral : Cromat onbl c Fol nl co' : Prevencin
del dficit de cido flico en el embarazo:
se ha empleado 1 vial/ 24 h.
A nemia megaloblstica por dficit de
ci do fl i co: 1-3 viales/ 24 h; mx 5
viales/ 24 h.
Lederf ol i n* : A nemia megaloblstica por
dficit de cido flico: 15 mg/ 24 h x 10-15
das; mx 25 mg/ da.
Terapia de rescate tras metotrexato:
Dosis segn el protocolo empleado, ya
que depende de la posologa y mtodo de
administracin de las dosis intermedias o
altas de metotrexato.
A ntdoto para antagonistas del cido f
lico: (a) Toxicidad por trimetrexato: para
prevencin, 4 dosis de 20 mg/ m2adminis
tradas a intervalos iguales de tiempo; si
dosis de trimetrexato >90 mg/ m2, usar va
i.v. Mantener hasta 72 h despus de finali
zado el trimetrexato. (b) Toxicidad por tri-
metoprim: 7,5 mg/ 24 h tras suspender tri-
metoprim; mantener hasta normalizacin
del recuento hematolgico. (c) Toxicidad
por pirimetamina: 7,5-45 mg/ 24 h segn
hemograma (la v.o. se satura a dosis de
>25 mg por lo que, si se precisan dosis
mayores, es recomendable usar va i.v.).
NIOS: Terapia de rescate tras metotrexato:
igual que adultos. A nemia megalobls
tica por dficit de cido flico si el trata
miento oral no es viable: 1mg i.m. i.v.
al da.
Apto para laadministracin i.m.
Efect 2os: Raros, reacciones alrgicas y
fiebre tras la administracin parenteral.
Precauc, Contrain: Ver cido flico.
* Cr omat onbl c Fol nl co (Menarini)
vial beb 1,08 mg/ 12 mi (env 30) 4,43
* Fol i dan (Mylan Pharmac)
vial 50 mg +amp (env 1+1) 7,59
vial IV 350 mg (env 1) H 74,28
* Foli nato Calcico Ferrer Farma EFG (Ferrer Farm)
amp 50 mg/ 5 mi (env 5) EFG 26,57
B03 ANTIANMICOS 199
* Fol i nat o Cal ci co G.E.S. EFG (GES Gcner Esp)
amp 50 mg/ 5 mi (env 1) EFG 5,31
vial polv iny 350 mg (env 1)H EFG 29,61
* Fol i nat o Cal ci co Genf arma EFG (Genfarma)
* Fol i nat o Cal ci co Normon EFG (Normon)
vial 50 mg (10 mg/ ml)+amp (env 1+1)EFG 531
* Fol i nat o Cal ci co Teva EFG (Teva Pharma)
vial 10 mg/ ml 5 mi (env 1)H EFG 5,31
* Lederf ol i n Oral (Pf i zer)
comp 15 mg (env 10) 8,99
Levof ol i nat o cl ci co
Es el l evoi smero f armacol gi cament e ac
t i vo del f ol i nat o cl ci co, si endo si mi l ar a
ste desde el punt o de vi st a t eraput i co.
Indi e, Ef ect 2os: Ver folinato clcico.
Posol : Rescat e de dosi s al t as de met o
t rexat o: 7,5 mg 5 mg/ m2cada 6 h v.o.,
i.m. o i.v. x 10 dosis; iniciar a las 24 h del
comienzo de la infusin de metotrexato.
Ajustar dosis con arreglo al grado de elimi
nacin de metotrexato, que se estima segn
niveles sricos diarios de metotrexato y Cr
(ver detalles en Ficha Tcnica).
Terapi a coadyuvant e de 5-FU en Ca. col o
rrect al avanzado: I.v. lenta: 100 mg/ m2/ 24
h seguidos de 370 mg/ m2de 5-FU en in
fusin l enta (no mezclar ambas i nfu
siones) x 5 das; este ciclo es repetible cada
4 sem si los efectos txicos no obligan a
aplazarlo. A justar dosis de 5-FU en ciclos
subsiguientes reduciendo en un 20-30%
segn el grado de toxicidad medular.
Prevenci n y t rat ami ent o de la def i ci enci a de
f ol at os: Oral: 2,5-7,5 mg/ da.
* Fol axi n (Zambn)
comp 2,5 mg (env 30) 9,44
comp 7,5 mg (env 10) 9,88
comp 7,5 mg (env 30) 25,29
Isovori n (Pfizer)
comp 5 mg (env 30) 18,16
comp 7,5 mg (env 30) 25,29
vial l i of 175 mg (env 1) H 76,02
via! l i of 25 mg (env 1) 6,31
Levof ol i nat o sdi co
Sal sdi ca del ci do l evof ol ni co, l evoi s
mero bi ol gi cament e act i vo del ci do f ol -
ni co. Si mi l ar al l evof ol i nat o cl ci co desde el
punt o de vi st a t eraput i co.
Indie: A ntdoto de los antagonistas del
cido flico como el metotrexato (MTX)
en terapia citotxica (rescate) y sobre-
dosis en adultos y nios. Coadyuvante de
5-FU en terapia citotxica.
Posol : Inyecci n o Inf usin I.v.: Rescate en
terapia con MTX: la dosis depender del
protocolo quimioterpico empleado, la
presencia de signos de toxicidad y la capa
cidad de excrecin de metotrexato. Como
pauta general: es necesario si la dosis de
M TX es >500 mg/ m2; sopesar en caso de
dosis 100-500 mg/ m2. Dosis habitual: 3-6
mg/ m2/6 h x 72 h comenzando 12-24 h
despus del inicio de la perfusin de MTX.
Es necesario alcalinizar la orina para pH
>7,0, mantener diuresis de 1,8-2 L/ m2/ da
los das 2, 3 y 4 siguientes a la infusin de
M TX, y medir niveles de metotrexato,
BUN y Cr los das 2, 3 y 4, y en adelante
hasta que los niveles de M TX sean <0,1
mcmol/ L ajustando la dosis segn los
mismos (ver detalles en Ficha Tcnica).
Coadyuvante de 5-FU en terapia cito
txica: Varias pautas posibles, pudiendo
ser necesario modificar la dosis de 5-FU
segn el estado del paciente, la respuesta
clnica y la aparicin de toxicidad limi
tante de dosis: (a) Pauta quincenal: 100
mg/ m2de cido levofolnico (109,3 mg/
m2de levofolinato sdico) en perfusin
i.v. de 2 h, seguido de 5-FU 400 mg/ m2en
bolo i.v. y 5-FU 600 mg/ m2en perfusin
de 22 h x 2 das consecutivos (en los das
1 y 2), cada 2 sem; (b) Pauta semanal: 10
mg/ m2de cido levofolnico (10,93 mg/
m2de levofolinato sdico) en bolo i.v. o
100-250 mg/ m2 de ci do l evofol ni co
(109,3-273,25 mg/ m2de levofolinato s
dico) en perfusin i.v. de 2 h ms 5-FU
500 mg/ m2en bolo i.v. en medio o al
final de la perfusin de levofolinato s
dico; (c) Pauta mensual: 10 mg/ m2de
cido levofolnico (10,93 mg/ m2de levo
folinato sdico) en bolo i.v., o 100-250
mg/ m2de cido levofolnico (109,3-273,25
mg/ m2de levofolinato sdico) en perfu
sin i.v. durante 2 h, seguido inmediata
mente de 5-FU 425-370 mg/ m2en bolo i.v.,
x 5 das consecutivos.
NIOS: Inyeccin o infusin i.v.: Rescate
en terapia con metotrexato: Misma dosis
que adultos. Coadyuvante de 5-FU en te
rapia citotxica: No hay datos referentes al
uso en nios.
Efect 2os, P recauc, Contrai n: Ver foli
nato clcico.
Si tuac. espec.: Gest, Lact: No hay datos dis
ponibles. Valorar riesgo-beneficio.
* Aci do Levof ol ni co Medac (Gebro Pharma)
vial 50 mg/ ml 9 mi (env 1) H 177,96
B0 3 C3 As o c i a c i o n e s
a n t i a n mi ca s si n h i e r r o
Las siguientes asociaciones sehan empleado como
antianmicos, pero no se recomienda su uso
porque el tratamiento de una anemia carencial
debe ir dirigido a proporcionar, en cada caso, el
factor deficiente (hierro, vitamina B,2o cido f
lico), o piridoxina en caso de anemia siderobls-
tica idioptica. Adems, muchos de estos com
puestos contienen vitamina B)2obtenida de
hgado, inferior en todos los aspectos a los prepa
rados cristalinos de la misma y con riesgo aa
dido dereacciones alrgicas al extracto heptico.
Efect 2os, Precauc: Ver componentes indivi
duales.
Contrain: Hipcrscnsibilidad aalgn componente.
Fol i Doce (I talfrmaco)
Comprlm, por u: cianocobalamina 2 meg, cido f
lico 400 meg, (lactosa), (sacarosa).
Posol: Oral: 1comp/ 24h.
comp (env 28) 3,39
B04 Hi pol i pemi ant es/
ant i at er omat osos
Te r a p i a f a r m a c o l g i c a d e l as
h i p e r l l p e m i a s
La decisin de tratar, el objetivo a alcanzar
y el frmaco elegido dependen, fundamen
talmente, del riesgo cardiovascular del pa
ciente.
El evaci n del LDL-col est erol . Una
vez confirmado el diagnstico, debe dise
arse una estrategia teraputica individual.
Para ello, se siguen los siguientes pasos:
Eval uar el r i esgo c a r d i o va sc u l a r dei
paci ent e. Los pacientes con mayor riesgo
son los que presentan enfermedad coro
naria u otras formas de enfermedad arterio-
esclertica (isquemia crnica de extremi
dades por arteri oscl erosi s peri fri ca,
aneurisma artico abdominal o arterioscle
rosis carotdea sintomtica). En los pa
cientes en los que an no existe evidencia
de estos problemas, se valoran los siguientes
factores de riesgo primario:
(a) Antecedentes familiares de cardiopata
isqumica (en parientes varones <55 a, o
en mujeres <65 a).
(b) HTA, aunque est controlada con medi
cacin.
(c) Tabaco 1 cigarrilios/ da durante el l
timo mes).
(d) Diabetes mellitus tipo 1 2.
(e) HDL-colesterol <35 mg/ dl.
(f) Edad, dado que el riesgo aumenta con
sta (>45 a en varones, >55 a en mujeres
con menopausia normal, >45 a en mujeres
con menopausia prematura que no han
realizado THS).
n o t a : Unas cifras de HDL-colesterol >60 mg/ dl
constituyen un factor de riesgo negativo (terica
mentepuedecompensar uno de los mencionados
factores de riesgo).
El e gi r un o b j e t i vo t e r a p u t i c o (d i f e
r ent e s egn el r i esgo i nd i vi du al ). En
general se utiliza el LDL-colesterol, por su
elevada correlacin con el desarrollo de car
diopata isqumica. Ver a continuacin, en
el apartado 3.
Pl ani f i car una est r at egi a t er aput i ca.
Consiste a su vez en varios elementos. En
primer lugar, modi fi car los factores de
riesgo susceptibles de ello (hbitos diet
ticos, tabaco, obesidad, HTA, diabetes me
llitus y sedentarismo). Los frmacos hipo
l i p em i an tes se usan cu and o la
modificacin del estilo de vida no d resul
tados suficientes segn el nivel de riesgo
del paciente o, incluso, segn el riesgo del
paciente, cuando desde el principio se con
sidera improbable alcanzar los objetivos es
tablecidos sin frmacos.
Pr evenci n pr i mar i a. Debe determinarse
colesterolemia, triglicridos y perfil lipo-
proteico cada 5 aos en todos los adultos
>20 aos. Aunque el objetivo es reducir la
mortalidad global, se emplea el LDL-coles
terol como variable subrogada o gua por
motivos prcticos.
1) Pacientes sin cardiopata isqumica
(ni enfermedad arterioesclertica severa)
y <2 factores de riesgo: el objetivo suele
ser la reduccin de LDL-colesterol por de
bajo de 160 mg/ dl. Se emplean slo me
didas generales/ tratamiento diettico ini
cialmente si LDL-colesterol 160-190 mg/ dl,
y tratamiento farmacolgico si LDL-coles
terol >190 mg/ dl o (sopesando en cada
caso) si no hay respuesta a medidas gene
rales/ tratamiento diettico.
2) Pacientes sin cardiopata isqumica
(ni enfermedad arterioesclertica severa)
y 2 factores de riesgo: el objetivo suele
bajo de 130 mg/ dl. Suele emplearse trata
miento farmacolgico (junto a medidas
generales/ tratamiento diettico) siempre
que LDL-colesterol 160 mg/ dl.
3) Pacientes con diabetes mellitus o alto
riesgo vascular (riesgo ECV a los 10 a.
>20%, algunas disl i pemi as genticas):
igual pauta que prevencin secundaria
(ver abajo).
Prevenci n secundarl a. En pacientes con
cardi opata isqumica y/ o enfermedad
arterioesclertica severa: el objetivo suele
bajo de 100 mg/ dl. Suelen emplearse me
B04 HIPOLIPEMIANTES 201
didas generales/ tratamiento diettico inicial
si LDL-colesterol 100-130 mg/ dl, y farma
colgico si LDL-colesterol >130 mg/ dl o
(sopesando en cada caso) si no hay res
puesta a medidas generales/ tratamiento die
ttico.
Ef ect i vi dad de l os f r macos hi pol i pe
mi ant es. Slo la pravastatina y la simvas-
tatina han demostrado, en ensayos contro
lados, efectividad en reducci n de la
mortalidad global. En ambos casos, se trata
de estudios de prevencin secundaria (pa
cientes con diagnstico previo de cardio
pata isqumica). Otros frmacos son ca
paces de disminuir, en estos pacientes, la
mortalidad por causa coronaria, los episo
dios coronarios graves y los accidentes car
diovasculares. Los estudios que aportan esta
informacin se han realizado en periodos
de seguimiento inferiores a 5 aos, y no se
conoce la eficacia a ms largo plazo.
Por otra parte, ningn hipolipemiante
ha demostrado ser capaz de diminuir la
mortalidad global en prevencin primaria
(pacientes con hiperlipemia con/ sin otros
factores de riesgo, pero sin cardiopata is
qumica). Los estudios realizados en pre
vencin primaria con objetivos clnicos re
levantes sehan realizado fundamentalmente
en varones de edad media y con periodos
de seguimiento inferiores a 7 aos. En un
metaanlisis reciente, se evalu la eficacia
de colestiramina, gemfibrozilo, pravastatina
y lovastatina. Ninguno de ellos fue capaz
de disminuir la mortalidad global, aunque
todos redujeron los episodios coronarios, y
la pravastatina la mortalidad por causa co
ronaria.
El evaci n de t r i gl i c r i d o s con
baj o HDL-col est er ol . En estos pa
cientes, existen pocas evidencias de que re
ducir los triglicridos y/ o aumentar el
H DL -colesterol sea benefi ci oso (en tr
minos de variables relevantes). Basndose
en estimaciones, existe acuerdo en tratar
con frmacos a todos los pacientes con tri
glicridos >500 mg/ dl, y a aquellos con tri
glicridos 200-500 mg/ dl que tengan otros
factores de riesgo aadidos.
Ot r as si t uaci ones cl ni cas. La far-
macoterapia suele fracasar en la hiper-
quil omi cronemi a fami l i ar (que precisa
tratami ento di etti co) y en la hi per-
col esterol emi a f ami l i ar homoci gota
(donde se emplean plasmafresis y tras
plante heptico).
El ecci n de hi pol i pemi ant e. El tra
tamiento debe ser individualizado, si bien
inicialmente suele decidirse de acuerdo al
fenotipo lipdico bsico. En nios se uti
lizan preferentemente resinas, por su mayor
experiencia de uso y mayor seguridad. Se
emplea terapia combinada en caso de no
obtenerse los resultados deseados con un
slo frmaco:
Hi per col est er ol emi a. Como frmaco de
primera lnea, estatina. Si sta no se tolera,
valorar: (a) resina, (b) fibrato, (c) cido ni
cotinico, o combinaciones: (d) estatina +
cido nicotinico, (e) estatina +resina, (f) re
sina + cido nicotinico. Excepcionalmente:
(g) estatina +fibrato +resina.
Hi per t r i gl i cer i demi a. Como frmaco de
primera lnea, fi brato. Opcionalmente,
cido nicotinico o [fibrato + cido nicoti
nico].
Hi p er co l e st er o l emi a + Hi p er t r i gl i cer i
demi a. Como frmaco de primera lnea
fibrato, tambin estatina. Opcionalmente,
resina o [fibrato + cido nicotinico] o [fi
brato +resina] o [fibrato +estatina].
n o t a : La combinacin de fibrato y estatina
puede potenciar el riesgo de miopatia (realizar
monitorizacin especial en caso de precisarse
dicha asociacin).
Fr macos hi pol i pemi ant es. Los
ms empleados en clnica en la actualidad
son:
I nhi bi dor es de l a HMG-Co A r educt asa
(e s t at i n as ). Reducen la sntesis intrace-
lular de colesterol, reducen LDL y, en parte,
triglicridos, e incrementan H DL-coles-
terol. La eficacia de 2 de estos frmacos (si-
mvastatina y pravastatina) en la disminu
ci n de la tasa de mortal i dad est
aceptablemente demostrada en individuos
con hipercolesterolemia y cardiopata is
qumica. Sin embargo, an no est claro
que su utilizacin durante ms de 5-10
aos siga proporcionando, para la mayora
de los pacientes, una relacin beneficio-
riesgo favorable. Es posible que las esta
tinas posean efecto de clase (es decir, que
todos los frmacos del grupo sean tan efi
caces como simvastatina o pravastatina en
la prevencin de sucesos relevantes o dismi
nucin de la tasa de mortalidad). Hasta el
momento, se dispone de evidencias par
ciales con atorvastatina o lovastatina, pero
son precisos ms estudios para demostrar
el citado efecto.
Fi br at OS. Disminuyen sobre todo los ni
veles de triglicridos y VLDL-colesterol. Se
usan principalmente para disminuir la hi-
pertrigliceridemia asociada o no a incre
mento de LDL-colesterol. Los ensayos cl
nicos realizados no han demostrado, salvo
(posiblemente) con gemfibrozilo, una dis
minucin de la mortalidad global tras su
uso prolongado.
Resi nas de i nt er cambi o i ni co. Secues
tran los cidos biliares impidiendo su reab
sorcin y reducen el L DL -col esterol ,
aunque pueden aumentar los triglicridos.
ci do ni cot ni co. Vitamina hidrosoluble,
reduce VLDL y LDL e incrementa HDL-co-
lesterol. Puede ser efectivo en la prevencin
secundaria de cardiopata isqumica en pa
cientes con H DL disminuido, cuando no
hay respuesta a otros frmacos. Su uso est
limitado por la frecuencia e intensidad de
sus efectos adversos.
Est at i nas (Inh. de HMG-CoA r educt asa)
Indi c: Terapia coadyuvante de la dieta en
hipercolesterolemia primaria (con au
mento de LDL) en pacientes que no res
ponden a dieta, o si fracasan otros fr
macos. Prevencin secundaria en IAM
(pravastatina, simvastatina, lovastatina y
fluvastatina). Reduccin de morbimorta-
lidad cardiovascular en pacientes con arte
rieesclerosis manifiesta o diabetes me-
llitus, con cifras de colesterol normales o
elevadas, junto a otros tratamientos (si
mvastatina). Prevencin de complicaciones
cardiacas mayores en cardiopata isqu
mica tras una angioplastia (fluvastatina).
Hipercolesterolemia familiar homozig-
tica (atorvastatina). Hipercolesterolemia
familiar heterocigtica en nios 8-18 a
(pravastatina). H iperlipidemia postras
plante (pravastatina).
Posol : Ver frmacos individuales.
Ef ect 2os: Estreimiento, meteorismo, fla-
tulencia, nuseas, vmitos, dispepsia, dia
rrea, dolor abdomi nal , anorexi a. I n
somnio, fatiga, cefalea, depresin, prdida
de memoria, visin borrosa, ti nnitus.
Erupcin, alopecia. Rinosinusitis. Sn
drome seudogripal. Elevacin transitoria
de transaminasas (suspender si es prolon
gada o >3 veces el valor normal mx). Ele
vacin de creatinquinasa (CK) (suspender).
Mialgias, miositis, rabdomiolisis -asociada,
en ocasiones, a insuficiencia renal- (sus
pender). Trombocitopcnia. Dolor torcico,
edema perifrico. Hiper/ hipoglucemia.
Raramente neuropata perifrica, pancrea
titis, anemia (suspender). Muy raros: im
potencia (habitualmente reversible al sus
pender tratamiento), alteraciones visuales,
reacciones de hipersensibilidad, alteracin
del gusto, angioedema, ginecomastia, pr
dida de audicin, vasculitis. Se ha descrito
aumento de la tasa de enfermedad intersti
cial pulmonar.
Precauc: Monitorizar pruebas de funcin
heptica y muscular (GPT, CK y, opcio
nalmente, aldolasa) antes y cada 4-6 sem
durante el primer ao de tratamiento, des
pus peridicamente. Vigilar sntomas de
miopata (debilidad muscular, calambres).
Precaucin si antecedentes de abuso de al
cohol o de hepatopata. Suspender el tra
tami ento si transaminasas sricas au
mentan 3 veces el valor normal y son
persistentes. Suspender si aparece enfer
medad intersticial pulmonar.
Si t uac. espec.: IR: Ver f r macos i ndi vi dual es.
I H: Ev i t a r (r i esgo de hepat ot ox i ci dad). Si su uso es
i mpr esci ndi bl e , aj ust e pos ol gi co (a m p l i o met a
b o l i s m o hept i co).
Gest : Evi t ar . Ri esgo de t oxi ci dad f et al p o r r educ
ci n de snt esi s de col est erol y precursores. FDA: X.
Genot ox: Las muj er es en edad f r t i l deber n
adopt ar medi das ant i concept i vas dur ant e y 1 mes
despus del t r at ami ent o.
Lact : Ev i t a r (f al t a de ex per i enci a).
Int eracc: Ver Secc 1II.2, Est at i nas. Adem s, l os
i n h . de CYP3 A4 c o m o c r i t r o m i c i n a , gc mf i b r o -
zi l o , i t r aco nazol , k ct oconazol y ci do n i cot ni co
pueden aumen t ar l os ni vel es de est at i nas co n el
consi gui ent e r i esgo de t o x i ci dad; m o n i t o r i za r es
t r echament e y e vi t ar l ovast at i na y si mvast at i na.
Las resi nas pueden i n t e r f e r i r c o n su absor ci n
(t o ma r 1h ant es 4 h despus de l as r esi nas). La
pr avast at i na n o es sust r at o del CYP3 A4 p o r l o
que, en t eor a, p o d r a pr esent ar una me n o r t asa
de i nt er acci ones (d e l o que ha y i n d i c i o s en la
pr ct i ca cl ni ca ).
SD: M i o p a t a , r a b d o mi o l i s i s , al t er aci ones hep
t i cas. Tr at a mi e n t o : Sopor t e, t er api a si nt omt i ca.
Vi gi l a r : CK, bal ance h i d r o el e ct r o l t i c o , f u n ci n
r enal , enzi mas hept i cos.
Cont r ai n: Alergia al frmaco, hepatopata
activa, miopata, embarazo, lactancia.
At or vast at i na
Hi pol i pemi ant e i nhi bi dor de la HMG-CoA re
duct asa. Di smi nuye LDL, t ri gl i cri dos (pro
babl ement e ms que ot ras est at i nas) y au
ment a HDL. No se conoce su ef i cacia sobre
prevenci n de mort al i dad gl obal en pa
ci ent es de ri esgo.
Posol : Oral: I ni ci al mente, 10 mg/ 24 h
por la noche; si no hay respuesta, incre
mento gradual cada 4 sem hasta mx: 80
mg/ 24 h.
NIOS: 10-17 a: 10 mg/ 24 h (mx 20 mg/ 24 h).
Si t u a c . e s p e c . : i r : No es necesar i o aj ust e de
l a dosi s; usar c o n pr ecauci n.
* At orvast at i na Abex EFG (Kern Pharma)
* At orvast at i na Act avi s EFG (Actavis Spain)
* At orvast at i na Al t er EFG (Alter)
At orvast at i na Apot ex EFG (Apotex Espaa)
At orvast at i na Bexal EFG (Bexal Farm)
At orvast at i na Ci nf a EFG (Cinfa)
At orvast at i na Ci nf amed EFG (Cinfa)
At orvast at i na Davur EFG (Davur)
At orvast at i na Farma Rat io EFG (Farma Ratio)
At orvast at i na Farmal t er EFG (Farmalter)
Atorvastati na Kern Pharma EFG(Kern Pharma)
At orvast at i na Korhi spana EFG (Korhispana)
At orvast at i na Mabo EFG (Mabo Farma)
At orvast at i na Myl an Pharm EFG (Mylan Phar)
At orvast at i na Normon EFG (Normon)
At orvast at i na Pensa EFG (Pensa Pharma)
At orvast at i na Rat i opharm EFG (Ratiopharm)
* At orvast at i na Sandoz EFG (Sandoz Farm)
' At orvast at i na St ada EFG (Stada)
* At orvast at i na St ada Generi c EFG (Stada Gen)
* At orvast at i na Tecni gen EFG (Tccnimedc Esp)
B04 HIPOLIPEMIANTES 20 3
At orvast at i na Tevagen EFG (Teva Pharma)
Cardyl (Pfizer)
comp 80 mg (env 28) 53,97
comp recub 10 mg (env 28) 18,90 e
Prevencor (Almirall Prodes)
comp 80 mg (env 28) 53,97
Thervan EFG (Alter)
Zarat or (Parke Davis)
comp 80 mg (env 28) 53,97
Fl uvast at i na
Hi pol i pemi ant e i nhi bi dor de la HMG-CoA re
duct asa. Di smi nuye LDL, moderadament e
t ri gl i cri dos y aument a HDL No se conoce
su ef i caci a sobre prevenci n de mort al i dad
gl obal en paci ent es de ri esgo.
Posol : Oral : 20-40 mg/ 24 h administrado
por la noche; mx: 80 mg/ 24 h.
NIOS: Oral: >9 a: 20-40 mg/ 24 h, por la
noche; mx 80 mg/ 24 h.
Si t uac. espec.: Ve r est at i nas.
I R: N o es necesar i o aj ust e de l a dosi s; usar co n
pr ecauci n.
* Di gari l (Solvay Pharm)
caps 20 mg (env 28) TLD 10,57
* Di gari l Prol i b (Solvay Pharm)
comp liber prolong 80 mg (env 28)TLD 34,78
* Fl uvast at i na Act avl s EFG (Actavis Spain)
camp liber prolong 80 mg (env 28JHJDEFG 2Q70
* Fl uvast at i na Al t er EFG (Alter)
comp liber prolong 80 mg (env 28)TLD EFG 20,09
* Fl uvast at i na Bexal EFG (Bexal Farm)
caps 20 mg (env 28) TLD EFG 5,03
* Fl uvast at i na Myl an EFG (Mylan Pharmac)
caps 20 mg (env 28)TL D EFG 5,03
* Fl uvast at i na Prol i b Bexal EFG (Bexal Farm)
comp lib prolong 80 mg (env 28JTLD EPG 20,70
* Fluvastatina Prolib Sandoz EFG (Sandoz Farm)
comp lib prolong 80 mg (env 28JTLD FJFG20,70
* Fl uvast at i na Qual i gen EFG (Qualigen S.L.)
comp lib prolong 80 mg (env 28JTLD EFG 20^70
* Fl uvast at i na Rat i opharm EFG (Ratiopharm)
comp lib prolong 80 mg (env 28)TLD EFG 20,70
* Fl uvast at i na Sandoz EFG (Sandoz Farm)
caps 20 mg (env 28)TL D EFG 5,03
* Fl uvast at i na St ada EFG (Stada)
comp lber prol 80 mg (env 28JTLD EFG 20,70
* Fl uvast at i na Teva EFG (Teva Pharma)
comp liber prolong 80 mg (env 28JTLD EFG 20,70
* Lescol (Novartis Farm)
* Lescol Prol i b (Novartis Farm)
comp liber prolong 80 mg (env 28)TI JD 34,78
* Lescol Prol i b Gervasi (Gervasi Farmacia)
comp liber prolong 80 mg (env 28)TI D 33,74
* Li posi t (Ferrer Intern)
* Li posi t Prol i b (Ferrer Intern)
* Lymet el (Grncnthal Pharm)
* Lymet el Prol i b (Grncnthal Pharm)
* Vadi t on (Novartis Farm)
* Vadi t on Prol i b (Rottapharm)
oomp liber prolong 80 mg (env 28)TLD 34,78
Lovast at i na
Hl pol i pemi ant e i nhi bi dor de la HMG-CoA re-
duct asa. Di smi nuye rpi dament e LDL. mo
deradament e t ri gl i cri dos y aument a al go
HDL. No se conoce su ef i caci a sobre pre
venci n de mort al i dad gl obal en paci ent es
de riesgo.
P o s o l : Or a l : I nicialmente 10-20 mg/ 24 h
administrado con la cena; incrementable
semanalmente en 20 mg/ da hasta mx 40
mg/ 12 h (desayuno y cena).
En uso combinado con inmunosupre-
sores: dosis mx 20 mg/ da.
NIOS: No se ha establecido seguridad y
efectividad.
Si t u a c . e s p e c . : IR: I R l eve-moder ada: N o pre
ci sa aj ust e de dosi s. I R gr ave: a d m i n i s t r a r con
pr ecauci n dosi s >20 mg/ di a.
Co n t r a i n : Ver arriba. Adems, administra
ci n concomi tante de inhibidores po
tentes de CYP3A4 (p. ej. itraconazol, keto-
conazol, antirretrovirales inhibidores de la
proteasa, eritromicina, claritromicina, teli-
tromicina y nefazodona).
* At erkey (Inkeysa)
* Col esvi r (Ind Quim Far Vir)
* Li poscl er (UCB Pharma)
* Lovast at i na Bexal EFG (Bexal Farm)
comp 20 mg (env 28)TLD EFG 3,29
* Lovast at i na Ci nt a EFG (Cinfa)
* Lovast at i na Cuve EFG (Prez Gimnez)
* Lovast at i na Edi gen EFG (Edigen)
* Lovastati na Generi cos Juvent us EFGQuvcntus)
* Lovastati na Kern Pharma EFG (Kern Pharma)
* Lovast at i na Lareq EFG (Apotex Espaa)
* Lovast at i na Mabo EFG (Mabo Farma)
* Lovast at i na Myl an EFG (Mylan Pharmac)
* Lovast at i na Normon EFG (Normon)
* Lovast at i na Pensa EFG (Pensa Pharma)
* Lovast at i na Qual i gen EFG (Qualigen S.L.)
Lovast at i na Sandoz EFG (Sandoz Farm)
* Lovast at i na Teva EFG (Teva Pharma)
* Lovast at i na Tevagen EFG (Teva Pharma)
comp 40 mg (env 28JTLD EFG 6,56
* Lovast at i na Vi r EFG (Ind Quim Far Vir)
* Mevacor (MS& D)
* Nergadan (Uriach)
* Taucor (Sigma Tau)
Pravast at i na
Hi pol i pemi ant e i nhi bi dor de la HMG-CoA re-
t ri gl i cri dos y aument a HDL. Ha demos
t rado capaci dad de di smi nuci n de nuevos
IAM y de la mort al i dad gl obal en paci ent es
con col est erol y LDL-col est erol el evados
que han padeci do un IAM.
Posol : Oral : I nicialmente 10-20 mg/ 24 h
por la noche; incrementable gradualmente
hasta dosis de mantenim: 20-40 mg/ 24 h;
mx 40 mg/ da.
En uso combinado con inmunosupre-
sores: inicial 10 mg/ da; mx 20 mg/ da.
NIOS: Oral: Hipercolesterolemia familiar
heterocigtica: 8-13 a: 10-20 mg/ 24 h;
14-18 a: 10-40 mg/ 24 h.
* Bri st acol (Juste)
* Li pemol (Bristol My Sq)
* Li pl at (Esteve)
* Ml nuscol (Belmac)
* Prareduct (Daiichi Sankyo)
* Pravast at i na Acost EFG (Acost Comercial)
* Pravastat ina Acost l abs EFG (Acost Comercial)
* Pravast at i na Al t er EFG (Alter)
* Pravast at i na Aphar EFG (Reddy Pharma Ibe)
* Pravast at i na Apot ex EFG (Apotex Espaa)
* Pravast at i na Bexal EFG (Bexal Farm)
* Pravast at i na Bexal abs EFG (Bexal Farm)
* Pravast at i na Ci nf a EFG (Cinfa)
* Pravast at i na Ci nf amed EFG (Cinfa)
* Pravast at i na Cuve EFG (Perez Gimenez)
* Pravast at i na Davur EFG (Davur)
* Pravastatina Dermogenerts EFG(Dcrmogen Far)
* Pravast at i na Edi gen EFG (Edigen)
* Pravast at i na Farmal i der EFG (Farmalider)
* Pravastat ina Kern Pharma EFG (Kern Pharma)
* Pravast at i na Korhi spana EFG (Korhispana)
2 0 6 B SANGRE, LQUIDOS CORPORALES Y NUTRICIN
* Pr a vas t a t i n a M a b o EFG (Mabo Farma)
* Pr a vas t a t i n a Myl a n EFG (Mylan Pharmac)
* Pr a vas t a t i n a No r m o n EFG (Normon)
* Pravast at i na Phar magenus EFG (Pharmagenus)
* Pr a vas t a t i n a Pl a c a s o d EFG (Sandoz Farm)
* Pr a vas t a t i n a Qu a i i g e n EFG (Qualigen S.L.)
* Pr a vas t a t i n a Ra n b a x y EFG (Ranbaxy)
* Pr avast at i na Ra t i o p h ar m EFG (Ratiopharm)
* Pr a vas t a t i n a Sa n d o z EFG (Sandoz Farm)
* Pr a vas t a t i n a St a d a EFG (Stada)
* Pr a vas t a t i n a Ta r b i s EFG (Tarbis Farma)
* Pravast at i na Tecni gen EFG (Tecnimedc Espaa)
* Pr a vas t a t i n a Te va EFG (Teva Pharma)
comp 10 mg (env 2 8 )TL D EFG 5,20
comp 20 mg (env 2 8 ) TL D EFG 10,41
comp 40 mg (env 2 8 ) TL D EFG 20,84
* Pr a vas t a t i n a Ur EFG (Uso Racional)
* Pr a vas t a t i n a Ur l a b s EFG (Uso Racional)
* Pravast at i na Wi nt hrop EFG (Sanofi Aventis)
* Pri t adol (Alter)
Rosuvast at i na
duct asa. Di smi nuye LDL, VLDL, col est erol
t ot al y t ri gl i cri dos y aument a HDL. No se
conoce su ef i caci a sobr e prevenci n de
mort al i dad gl obal en paci ent es de ri esgo.
I ndi c: Hipercolesterolemia primaria (tipo
l i a, incluyendo hipercolesterolemia fami
liar heterocigtica) o dislipidcmia mixta
(tipo I lb), asociado a dieta, cuando la res
puesta obtenida con la dieta y otras me
didas no farmacolgicas (p. ej., ejercicio,
prdida de peso) no ha sido adecuada. Hi
percolesterolemia familiar homocigota,
asociada a dieta y a otros tratamientos hi-
polipemiantes.
Posol : Oral : inicialmente, 5-10 mg/ 24 h; si
fuera necesario, tras 4 sem puede aumen
tarse hasta 10-20 mg/ 24 h; mx 40 mg/ 24
h (slo en pacientes con hipercolestero
lemia severa y alto riesgo cardiovascular
que no alcancen sus objetivos de trata
miento con 20 mg, y bajo supervisin de
especialista). En pacientes de origen asitico
y con factores de predisposicin a mio-
pata, la dosis de inicio recomendada es de
5 mg/ 24 h. Dosis mx: 40 mg/ 24 h (en pa
cientes de origen asitico, 20 mg/ 24 h).
A nci anos >70 a: dosis i ni ci al de 5
mg/ 24 h.
NIOS: <18 a: No se ha establecido segu
ridad y eficacia (evitar).
Pr ecauc: Ver arriba. Adems, los pacientes
con intolerancia a los H. de C. tratados
con rosuvastatina tienen un ligero au
mento del riesgo de desarrollar DM.
Si t uac. espec.: IR: IR leve: no precisa ajuste.
I R moderada (Ccr 30-59 ml/ min): dosis inicial 5
mg/ 24 h, estando contraindicado a dosis de 40
mg. IR grave (Ccr<30 ml/ min): contraindicado.
IH: IH leve (Child-Pugh 7): no precisa ajuste de
dosis. IH moderada (Child-Pugh 8-9): evaluar la
funcin renal. IH grave (Child-Pugh >9): no
existe experiencia (evitar).
I nteracc: Ver Secc 111.2, Estatinas, y arriba (otras
interacciones del grupo). Adems, los inhibidores
de la proteasa pueden aumentar de manera im
portante la exposicin a rosuvastatina: evitar uso
concomitante. A diferencia de lo que sucede con
otras estatinas, es poco probable que existan inte
racciones significativas con fluconazol o ketoco-
nazol.
B04 HIPOLIPEMIANTES 2 0 7
Co nt r ai n: A lergia al compuesto. Enfer
medad heptica activa y cualquier eleva
cin de transaminasas por encima de
3xL SN . I nsufi ci enci a renal o heptica
grave. M iopata. Uso concomitante con
ciclosporina. Embarazo. Lactancia. M u
jeres en edad frtil que no usen mtodos
anticonceptivos adecuados. La dosis de 40
mg est contraindicada en caso de predis
posicin a miopata (insuficiencia renal
moderada, hipotiroidismo, antecedentes
personales o familiares de miopata here
ditaria, antecedentes de toxicidad mus
cular con estatina o fibrato, alcoholismo,
situaciones en las que puedan darse au
mentos de los niveles plasmticos, pa
cientes de origen asitico, uso concomi
tante con fibratos).
* Cr est or (AstraZeneca)
Si mvast at i na
t ri gl i cri dos y aument a HDL. Ha demost rado
capaci dad de di smi nuci n de la mort al i dad
gl obal en paci ent es con hi percol est erol emi a
y cardi opat i a i squmi ca (angor o IAM).
Posol : Oral : 10 mg/ 24 h por la noche; in-
crementablc mensualmente en 10 mg/ da
hasta mx 40 mg/ 24 h. Rango usual: 20-40
mg/ da.
Hipercolesterolemia grave y alto riesgo
de complicaciones cardiovasculares: mx
80 mg/ 24 h, administrado en dosis nica
diaria por la noche.
Hipercolesterolemia familiar homozig-
tica: 40 mg/ 24 h, pudiendo alcanzarse
mx 80 mg/ 24 h (20-20-40 mg), como
coadyuvante de otros tratamientos.
NIOS: Oral: H ipercolesterolemia familiar
heterozigota: N ios y adolescentes 10-17 a:
10 mg/ 24 h por la tarde; rango de dosis
10-40 mg/ 24 h; mx 40 mg/ 24 h; antes de
iniciar el tratamiento debe instaurarse una
dieta especfica para reducir colestero-
lemia, y mantenerse durante el trata
miento. En nios <10 a la informacin es
limitada.
Si t l i ac. espec.: IR: I R leve-moderada: no pre
cisa ajuste de dosis. En IR grave, administrar con
precaucin dosis >10 mg/ da.
Cont rai n: Ver arriba. Adems, administra
cin concomi tante de inhibidores po
tentes de CYP3A4 (p. ej. itraconazol, ke-
toconazol, antirretrovirales inhibidores de
la proteasa, eritromicina, claritromicina,
telitromicina y nefazodona).
* Al cosi n (Ind Quim Far Vir)
* Arudel (Alter)
* Bel mal i p (Belmac)
* Col emi n (Biohorm)
* Gl ut asey (Alacan)
* Hi st op (Salvat)
* Li poci den (Ferrer Intern)
* Pant ok (Lacer)
* Si mvast at i na Acost EFG (Acost Comercial)
comp recub 10 mg (env 28)TLD EFG 2,15
* Si mvast at i na Act avi s EFG (Actavis Spain)
* Si mvast at i na Al mus EFG (Almus Farmac)
* Si mvast at i na Al t er EFG (Alter)
* Si mvast ati na Araf arma Group EFG(Arafarma Gr)
* Si mvast at i na Asol EFG (Asol)
* Si mvast ati na Aurobindo EFG(Aurobindo Pharm)
* Si m va s t a t i n a Be n el EFG (Farmalider)
comp rccub 20 mg (env 28)TLD EFG 3,12
* Si m va s t a t i n a Bex al EFG (Bexal Farm)
* Si m va s t a t i n a Bl uef i s h EFG (Bluefish Phar)
* Si mva s t a t i n a Ci nf a EFG (Cinfa)
comp recub 10mg (env 28)TLD EFG 2,15
* Si mvas t a t i n a Co m b i x EFG (Combix S.L.)
* Si mva s t a t i n a Cu v e EFG (Perez Gimenez)
* Si mvas t a t i n a Da vu r EFG (Davur)
* Si mva s t a t i n a Ed i gen EFG (Edigen)
comp rccub 10mg (env 28)TLD EFG 2,15
* Si mvast at i na Gene ri cos Juvent us EFG (Juventus)
* Si mva s t a t i n a Ker n Ph a r m a EFG (Kern Ph)
* Si mvas t a t i n a Ko r hi s pana EFG (Korhispana)
* Si m va s t a t i n a La r e q EFG (Apotex Espaa)
comp recub 10mg (env 28)TTLD EFG 2,15
* Si mva s t a t i n a Ma b o EFG (Mabo Farma)
* Si mva s t a t i n a Myl an EFG (Mylan Pharmac)
* Si mva s t a t i n a No r m o n EFG (Normon)
* Si mva s t a t i n a Pens a EFG (Pensa Pharma)
* Si mvast at i na Pl i va EFG (Germed Farm)
* Si mvast at i na Qual i gen EFG (Qualigen S.L)
* Si mvast at i na Ranbaxy EFG (Ranbaxy)
* Si mvast at i na Rat i opharm EFG (Ratiopharm)
* Si mvast at i na Sandoz EFG (Sandoz Farm)
* Si mvast at i na St ada EFG (Stada)
* Si mvast at i na Sumol EFG (Sumol Pharma)
* Si mvast at i na Synt hel abo EFG (Sanofi Aventis)
* Si mvast at i na Tarbi s EFG (Tarbis Farma)
* Si mvastati na Tecni gen EFG (Tecnimcdc Espaa)
* Si mvast at i na Teva-Ri maf ar EFG (Tcva Pharma)
* Si mvast at i na Ur EFG (Uso Racional)
* Si mvast at i na Uxa EFG (Uxafarma)
* Si mvast at i na Vi r EFG (Ind Quim Far Vir)
* Si mvast at i na Wi nt hrop EFG (Sanofi Aventis)
comp recub 10 mg (env 28)TTJD EFG 2,15
* Zocor (MS&D)
comp rccub 40 mg (env 28)TLD 7,37
Fi brat os
I n d i c : Disminuyen principalmente triglic
ridos y VL DL -colesterol. De forma va
riable pueden dismi nui r L DL e incre
mentar HDL-colesterol. Se emplean, sobre
todo, como coadyuvantes de la dieta en
hipertrigliceridemia severa. El f enof i br at o
es el ms potente de los fibratos en cuanto
a su capacidad de reducir el LDL-coles-
terol. El bezaf i br at o es el que ms incre
menta HDL, y el ge mf i b r o zi l o el que ms
reduce los triglicridos.
Ef ect 2o s: Clculos biliares por el au
mento de excrecin biliar de colesterol.
Nuseas, dispepsia (20%), dol or abdo
minal y diarrea (7-10%), anorexia. Rara
mente producen un sndrome semejante a
la miositis, especialmente en pacientes con
insuficiencia renal, y en tratamientos en
asociacin con otros hipolipemiantcs (cs-
tatinas, resinas). Tambin se han descrito:
fotosensibilidad, visin borrosa, cataratas,
impotencia, pruri to, urti cari a, angio-
edema, aumento de transaminasas hep
ticas y de Cr plasmtica, discrasias hem-
ticas, cefalea. Raramente, alteracin del
control de la glucemia en diabticos, neu
ritis perifrica, pancreatitis, impotencia.
Pr ecauc: Reducir dosis en insuficiencia
renal. M onitorizar lipidograma los pri
meros meses para evaluar eficacia y po
sible elevacin de LDL. Hemogramas pe
ridicos. Precaucin si antecedentes de
pancreatitis o tromboembolismo venoso.
En nios, monitorizar funcin renal con
mayor frecuencia.
Si t uac. espec.: Interacc: Pueden aumentar el
efecto de los anticoagulantes orales: monitorizar
1NR y ajustar dosis. Sulonilureas: posible au
mento del efecto de algunas sulfonilureas: pre
caucin. Si se dan junto con resinas, separar 2
h para evitar que interfieran con su absorcin.
Pueden aumentar las concentraciones de ezeti-
miba: si seasocian, vigilar signos decolelitiasis.
Cont r ai n: Insuficiencia renal o heptica se
veras, alcoholismo intenso, coagulopata,
hipoalbuminemia, cirrosis biliar primaria,
colelitiasis, sndrome nefrtico, embarazo,
lactancia.
Bezaf i brat o
Fi brat o hi pol i pemi ant e. Di smi nuye VLDL y
LDL y aument a HDL. Ef i cacia no est abl eci da
en prevenci n de enf ermedad cardi ovascular.
Posol : Oral : 200 mg 2-3 veces/ da, despus
de las comidas; mx 600 mg/ da.
Retard: 400 mg/ 24 h.
NI OS: Se ha empleado a dosis de 5-10 mg/
kg/ da repartido en varias tomas al da en
hipercolesterolemia familiar.
Si t uac. espec.: I R: Ajuste: disminuir dosis y
aumentar intervalo. Ccr: 40-60 ml/ min: 400
mg/ 24 h. Ccr: 15-40 ml/ min: 200 mg/ 24-48 h.
Evitar si Ccr <15 ml/ min.
I H: Evitar si alteracin heptica severa.
Ge s t : No hay datos: evitar.
La c t : Contraindicado.
* Dl f at erol Ret ard (Bial Ind F)
* Eul i t op (Actavis Spain)
Retard comp 400 mg (env 30)TLD 9,74
Fenof i brat o
Fi brat o hi pol i pemi ant e. Di smi nuye VLDL y
aument a HDL. Es el f i brat o que ms reduce
LDL. Ef icacia no est abl eci da en prevenci n
de enf ermedad cardi ovascul ar.
Posol : Oral : 145-250 mg (1 comp)/ da.
Tomar con comidas.
NI OS: No hay experiencia: uso no reco
mendado.
Si t uac. espec.: I R: Disminuir dosis en IR leve
y moderada. Contraindicado en IR severa.
IH: Evitar si alteracin heptica severa.
I n t e r a c c : Puede aumentar el efecto de los anti
coagulantes orales: monitorizar coagulacin y
ajustar dosis. Monitorizar glucemia si toma de
antidiabeticos orales (posible interaccin).
Ge s t : No hay estudios. FDA: C.
La c t : No hay estudios.
Fenof i brat o Kern Pharma EFG (Kem Phar)
* Fenof i brat o Ranbaxy EFG (Ranbaxy)
* Fenof i brat o Ranbaxygen EFG (Ranbaxy)
* Li pari son (Novartis Farm)
Retard caps 250 mg (env 30)TLD 5,45
* Secal i p (Solvay Pharm)
* Secal i p Supra (Solvay Pharm)
comp cub pelic 160 mg (env 30)TLD 8,04
Gemf i br ozi l o
Fi brat o hi pol i pemi ant e. Di smi nuye VLDL,
aument a HDL y es el ms pot ent e en cuant o
a di smi nuci n de t ri gl i cri dos. Probabl e
ment e ef i caz en prevenci n de cardi opat a
i squmi ca en paci ent es con hi perl i pemi a
con f enot i pos li a, li b, III. IV y V.
2 10 B SANGRE, LQUIDOS CORPORALES V NUTRICIN
I n d i e : Ver fibratos. Tambin se emplea,
junto a resinas, en hiperlipidemia familiar
combinada.
Po s o l : Or al : 600 mg 2 veces/ da, tomados
30 min antes de desayuno y cena, 900
mg/ da tomados antes de la cena; ajustar
dosis segn respuesta (pueden requerirse
900-1.500 mg/ da); mx 1.500 mg/ da.
NIOS: Seguridad y eficacia no establecidas:
no emplear.
Pr e c a u c : Ver arriba.
S i t u a c . e s p e c . : I R: Ccr 30-80 ml/ min: 900
mg/ 24h. Ccr<30 ml/ min: contraindicado.
I H: Contraindicado.
Gest: No hay experiencia suficiente. FDA: B.
Lact : No hay experiencia suficiente.
I n t e r ac c: El uso conjunto con repaglinida au
menta el efecto hipogluccmiantc de la repagli
nida, lo que parecedeberse a la inhibicin por el
gemfibrozilo de la CYP2C8, principal va meta
blica de la repaglinida: evitar su uso conjunto.
Su uso junto a estatinas puede aumentar la con
centracin plasmtica destas de2 a 5veces (con
riesgo de toxicidad). Adems, interacciona con
sulfonilureas y anticoagulantes orales (ver Secc
III, gemfibrozilo).
* Ge m f i b r o zi l o Bex al EFG (Bexal Farm)
* Ge m f i b r o zi l o St a d a EFG (Stada)
* Ge m f i b r o zi l o Ur EFG (Uso Racional)
* Lo p i d (Parke Davis)
* Pi l der (Quimifar)
* Trl al mi n (Mcnarini)
Resi nas i nt ercambi adoras de ani ones
I n d i c : Disminuyen el LDL-colestcrol, pero
pueden elevar los triglicridos. Se han em
pleado para prevencin de cardiopata is
qumica en pacientes jvenes e individuos
con menor riesgo de enfermedad cardio
vascular.
Po s o l : Ver compuestos individuales. Para
faci l i tar la toma, pueden di l uirse en
zumos de frutas. Tomar 30 min antes de
las comidas.
Ef e c t 2 o s : Nuseas, vmitos, flatulencia,
meteorismo, estreimiento o diarrea, dolor
abdominal (suelen mejorar con el uso con
tinuado y ser menores con el colestipol).
Erupcin, hipersensibilidad. Tinni tus.
Con el uso prolongado, puede producirse
dficit de vitamina K. Infrecuentemente,
esteatorrea. Raramente: ulcus, colecistitis,
aumento de enzimas hepticos, acidosis
hiperclormica, osteoporosis.
P r e c a u c : Si se usan junto a otros fr
macos, administrar al menos 1 h antes
4-6 h despus para evitar una absorcin
deficiente. Pueden requerirse suplementos
de vitaminas liposolubles (A, D, E y K) y
cido flico. Embarazo, lactancia. Pueden
producir alteracin transitoria del metabo
li smo ti roi deo (di smi nuci n de T4 y
TBG). A adir fibra a la dieta si se pro
duce estreimiento (si el estreimiento es
severo, puede llegar a requerir suspensin).
Precaucin si hay antecedentes de lcera
pptica.
Co n t r a i n : Alergia al frmaco, obstruccin
biliar completa, insuficiencia heptica, es
treimiento severo, hipertrigliceridemia
>400 mg/ dl.
Col esevel am
Pol mero secuest rant e de ci dos bi l i ares de
acci n hi pol i pemi ant e de reci ent e i nt roduc
ci n. Di smi nuye LDL-col est erol , aunque au
ment a l os t ri gl i cri dos. No se conoce su efi
caci a en di smi nuci n de enf er medad
cardi ovascul ar en paci ent es de ri esgo. Poca
experi enci a de uso.
I n d i c : H ipercolesterolemia primaria: (a)
uso conjunto con estatina, cuando no se
controla adecuadamente con estatina sola;
(b) en monoterapia, cuando la estatina es
inapropiada o no se tolera. Se puede com
binar con ezetimiba, con o sin estatina.
Po s o l : Or a l : Tomar con una comida y l
quido, con o sin estatina o ezetimiba: (a)
Terapia combinada: 4-6 comp de 625 mg
al da, en 1toma o repartidos en 2 tomas
iguales; dosis mx: 6comp de 625 mg/ da.
(b) Monoterapia: Dosis inicial: 6comp de
625 mg/ da en 1 toma o repartidos en 2
tomas iguales. Dosis mx: 7 comp de 625
mg/ da.
NI OS: An no se dispone de datos sufi
cientes para establecer la posologa.
Ef e c t 2 o s : Muy f r e cu en t e s : flatulencia, es
treimiento. Fr ec ue n t es : elevacin de tri
glicridos; cefalea; vmitos, diarrea, dis
pepsia, dolor abdominal, heces anmalas,
nuseas. Po c o f r e c u e n t e s : elevacin de
transaminasas; mialgia.
P r e c a u c : Antes de iniciar el tratamiento,
diagnosticar y tratar causas secundarias de
hipercolesterolemia (diabetes mcllitus mal
controlada, hipotiroidismo, sndrome ne-
frtico, disproteinemia, obstruccin bi
liar). H ipertrigliceridemia >3,4 mmol/ L,
ya que el colesevelam aumenta la triglice-
ridemia. No se ha establecido la seguridad
y eficacia del colesevelam en disfagia, tras
tornos de la ingestin y de la motilidad
g-i, enfermedad inflamatoria intestinal, IH
y ciruga mayor del tubo digestivo: precau
cin. Puede provocar estreimiento: so
pesar el riesgo especialmente en pacientes
con cardiopata isqumica y angina de
pecho.
Si t u a c . e s p e c . : I R: No sedispone de datos.
IH: No hay datos disponibles. Precaucin.
en animales. No hay datos en humanos. FDA: B.
Lact: No hay datos disponibles. Se recomienda
precaucin.
Interacc: Separar su administracin al menos 4
h de las de otros frmacos cuya absorcin pu
diera verse afectada. (1) Anticoagulantcs orales
antagonistas de la vitamina K: los secuestra
dores de cidos biliares reducen la absorcin de
la vitamina K y pueden aumentar el efecto de
los anticoagulantcs; monitorizar INR y ajustar
dosis de anticoagulante. (2) Anovulatorios: el
colesevelam puede afectar a la biodisponibi-
lidad de los anovulatorios; separar 4 h su admi
nistracin. (3) Ciclosporina: el colesevelam re
duce la biodisponibilidad de la ciclosporina;
separar su administracin al menos 4 h, moni
torizar niveles de ciclosporina y ajustar dosis si
es preciso. (4) Vitaminas liposolubles: en pa
cientes con malabsorcin de vitaminas liposolu-
blcs, controlar las concentraciones de las vita
minas A, D y H, y valorar el estado de la
vitamina K mediante parmetros de coagula
cin; administrar suplementos vitamnicos si es
necesario.
SD: No hay experiencia. Podran producirse sn
tomas g-i; riesgo terico deobstruccin g-i. Trata
miento segn ubicacin, gravedad y consecuen
cias clnicas de la obstruccin.
Co n t r a i n : Alergia al frmaco. Obstruccin
intestinal o biliar.
* Ch o l e s t a g e l (Genzyme Europe)
comp recub pe 625 mg (env 180)
Col est i pol
Resina de i nt ercambi o ani ni co si mi l ar a
col est i rami na. Sel ect i va en cuant o a di smi
nuci n del LDL-col est erol , si bi en aument a
los t ri gl i cri dos. No se conoce su ef i caci a
en di smi nuci n de enf ermedad cardi ovas
cul ar en paci ent es de ri esgo.
Po s o l : Or a l : 5 g 1-2 veces/ da, disuelto en
lquido, 30 min antes de las comidas; si es
necesario, incremento en 5 g/ da cada 1-2
meses hasta mx 30 g repartidos en 2-3
dosis.
NIOS: Dosis y seguridad a largo plazo no
totalmente establecidas (experiencia limi
tada). Parece efectiva en nios mayores.
Oral: Inicialmente 2,5 g 1-2 veces/ da; au
mentar 2,5-5 g/ da cada 2-3 meses hasta
un mx de 20 g/ da repartidos en 1-2
dosis.
Si t u a c . e s p e c . : I R: No es necesario ajuste de
dosis.
I H: No hay datos disponibles. Precaucin.
Ge s t , La c t : Las resinas de intercambio inico no
se absorben, por lo que no es probable que
causen dao fetal ni se excreten en leche a las
dosis recomendadas, aunque puede interferir con
la absorcin de vitaminas liposolubles. FDA: C.
I n t e r a c c : Ver Secc III.2, Colestipol.
SD: Obstruccin g-i. Vigilar: Funcin g-i.
* Co l e s t i d (Pfizer)
sobr 5 g (env 30) TLD 13,55
Col est i r ami na
Resi na de i nt ercambi o ani ni co sel ect i va
en di smi nuci n del LDL-col est erol , aunque
aument a los t ri gl i cri dos. Ef i caz en la pre
venci n de enf ermedad coronari a en pa
ci ent es con LDL el evada.
I n d i c : Adems, disminuye el prurito aso
ciado con la obstruccin biliar parcial.
Tambin se ha empleado en diarrea aso
ciada a malabsorcin de cidos biliares.
P o s o l : Or a l : Hiperlipemias: 4 g 1-2 veces/
da, suspendidos en lquido, 30 min antes
de las comidas; incremento en 4 g/ da gra
dualmente hasta 8-16 g/ da repartidos en
2 tomas (mx 24 g repartidos en 1-4
tomas).
Prurito asociado a ictericia por obstruc
cin biliar parcial: 4-8 g/ da disueltos en
lquido. I ncremento gradual si se precisa
hasta mx 24 g/ da repartidos en 1-6
tomas.
NI OS: Oral: 6-12 a: 240 mg/ kg da repar
tidos en 3 tomas (mx 8g/ da). En hiper
colesterolemia familiar heterozigota se han
usado hasta 0,4 g/ kg/ da.
P r e c a u c : Ver arriba.
S i t u a c . e s p e c . : I R: No requiereajustede dosis.
I H: Interfiere con la absorcin de vitaminas lipo
solubles, pudiendo agravar la malabsorcin en ci
rrosis biliar primaria. Parece inefectivo en obs
truccin biliar completa.
Gest: El tratamiento a corto plazo no tiene
efectos adversos sobre el feto. A largo plazo
puede producir deficiencias, tanto en la madre
como el feto, por disminucin de las vitaminas
liposolubles. Algunos estudios sugieren que
puede perder o disminuir eficacia hipolipe-
miante. FDA: C.
La c t : Interfiere con la absorcin de vit. liposolu
bles. Usar con precaucin.
I n t e r a c c : Ver Secc III.2, Colestiramina.
SD: Obstruccin g-i. Vigilan Funcin g-i.
* Ef e n s o l (Faes)
sobr susp oral 3 g (env 40)TLD 17,94
' Re s i n c o l e s t i r a m i n a (Rubio)
sobr 4 g (env 50) TLD 28,02
Det axt r ano
Deri vado del dext rano, di smi nuye col est e-
rol -LDL por adsorci n de ci dos bi l i ares en
el i nt est i no. Puede el evar t ri gl i cri dos. No
exi st e suf i ci ent e experi enci a cl ni ca.
21 2 B SANGRE, LIQUIDOS CORPORALES Y NUTRICIN
Indi c: No existe amplia experiencia clnica.
Se ha empleado como hipolipemiante.
Posol : Oral : 1-1,5 g 2 veces/ da, tomados
30 min antes de las principales comidas;
dosis mx: 4 g/ da repartidos en 2 tomas.
* Dex i de (Rottapharm)
caps 500 mg (env 50) 9,71
ci do ni cot i ni co y deri vados
Ni cot ni co, ci do
Di smi nuye VLDL, LDL y t ri gl i cri dos, y au
ment a HDL. Uso l i mi t ado por ef ect os ad
versos, especi al ment e vasodi l at aci n. Ha
most rado al guna ef i cacia en prevenci n de
enf ermedad coronari a en paci ent es con hi -
perl i pemi a. Se debe prescri bi r como f r
mul a magi st ral .
Indi c: Como monoterapia: en hiperlipi-
demia familar combinada, siendo de se
gunda eleccin en hipercolesterolemia pri
maria o hi pertri gl i ceri demi a i ntensa.
A sociado: en tratamientos combinados
con fibratos, estatinas o resinas.
Posol : Oral : I nicialmente 100 mg/8 h ad
ministrado con comidas; incremento se
manal en 300 mg/ da hasta 1-1,5 g/8 h;
mx: 4,5 g/ da.
Ef ect 2os: Enrojecimiento, mareo, palpita
ciones, prurito (ceden con aspirina to
mada 30 min antes de la dosis); nuseas,
vmitos. Tambin se han descrito: lcera
pptica, hepatopata; queratosis nigricans,
rash; ambliopa txica, hipotensin, ce
falea, arritmias e intolerancia a la glucosa.
Pr ecauc: Diabetes mellitus, gota, hepato
pata, lcera pptica. Nios, ya que su efi
cacia y seguridad no estn establecidas. Se
ha descrito hepatotoxicidad severa al pasar
a un preparado de liberacin retardada a la
misma dosis (reducir dosis en estos casos
segn las instrucciones de los fabricantes).
Si t l i ac. espec.: I R: No hay datos disponibles:
precaucin.
I H: Evitar si hay disfuncin heptica importante
o inexplicable.
hay datos en humanos. Evitar o sopesar riesgo-
beneficio. FDA: C.
L act: Se excreta en leche. Evitar o sopesar riesgo-
beneficio.
I nteracc: Puede potenciar el efecto hipotensor de
bloqueantes ganglionares, nitratos, antagonistas
del calcio y antagonistas adrenrgicos. Puede pro
ducir aumento del AUC de simvastatina, de rele
vancia clnica no determinada. En terapia combi
nada tomar 1 h antes o 4 h despus de los
secuestrantes de cidos biliares, ya que pueden
disminuir la biodisponibilidad del cido nicot
nico. Considerar el aporte suplementario de ni-
cotinamida por polivitamnicos concomitantes.
Puede producir falsa reaccin (+) para glucosuria
en el test de Benedict.
SD: Sofocos, cefalea, prurito, nuseas, marcos, v
mitos, diarrea, dolor o malestar epigstrico y ab
dominal, dolor de espalda; aumento de amilasa y
lipasa, disminucin del hcmatocrito y deteccin
de sangre oculta en las heccs. Terapia de soporte.
Cont r ai n: Alergia al frmaco. Disfuncin
heptica importante o inexplicable. lcera
pptica activa. Sangrado arterial.
FM Ac i d o Ni c o t n i c o (Frmula Magistral)
Ni cot ni co, ci do/ Laropi prant
Asoci aci n de ci do ni cot ni co y l aropi -
prant , un ant agoni st a sel ect i vo de l os re
cept or es de pr ost agl andi na D2 que su
pri me, en part e, l os sof ocos asoci ados a la
admi ni st raci n de ci do ni cot ni co. Se em
pl ea pref eri bl ement e asoci ado a estati nas.
Poca experi enci a de uso. Preci o el evado.
I ndi c: En combinacin con estatinas, en
dislipidemia combinada mixta o hiperco
lesterolemia primaria (heterocigtica fami
liar o no familiar), cuando el efecto conse
guido con las estatinas en monoterapia es
insuficiente. En monoterapia, slo cuando
las estatinas no se toleren o no estn indi
cadas. Durante el tratamiento debe se
guirse dicta y medidas no farmacolgicas
(p. ej., ejercicio, reduccin de peso).
Posol : Oral : 1 comp/ 24 h sin romperlo,
morderlo ni machacarlo (tomar con ali
mentos, evitando bebidas alcohlicas o ca
lientes y comidas picantes por la noche o
al acostarse); despus de 4 sem, incre
mentar a 2 comp/ 24 h tomados juntos.
Dosis mx: 2.000/ 10 mg/ 24 h. Si se sus
pendiese el tratamiento durante <7 das, el
tratamiento puede reanudarse con la l
tima dosis administrada, pero si se inte
rrumpe durante >7 das debe reanudarse
con 1 comp/ 24 h x 7 das antes de pasar a
la dosis de mantenimiento. Si el paciente
estuviese tomando previamente cido ni
cotnico de liberacin inmediata a cual
quier dosis, o de liberacin prolongada a
dosis <2 g, empezar con 1 comp/ 24 h; si
estuviese tomando previamente cido ni
cotnico de accin prolongada a dosis >2
g pasar directamente a dosis de mantenim.
NI OS: No hay datos (evitar).
Ef e c t 2 o s : Ver cido nicotnico. Mu y f r e
c u e n t e s : sofocos (12,3%). Fr e c u e n t e s :
mareo, cefalea, parestesia; diarrea, dis
pepsia, nusea, vmitos; erupcin, prurito,
urticaria; sensacin de calor; elevacin de
transaminasas, glucemia en ayunas y cido
rico. Poco f r e cu en t e s : reaccin de hiper-
sensi bi l i dad (caracterizada por angio-
edema, prurito, eritema, parestesia, sn
cope, prdida de la conciencia, vmitos,
urticaria, sofocos, disnea, nuseas, inconti
nencia urinaria y fecal, sudor fro, tem
blores, escalofros, aumento de la presin
arterial, hinchazn de los labios, sensa
cin de quemazn, artralgias, hinchazn
de las piernas y taquicardia); tambin ele
vacin de CK 10 x LSN o bilirrubina
total, reduccin de fosforemia y recuento
plaquetario.
Pr ecauc: Si el paciente tomase previa
mente cido nicotnico de liberacin r
pida, no superar la dosis i ni ci al de
1.000/ 20 mg (ver Posol), dado el riesgo de
hepatotoxicidad al pasar a una dosis equi
valente de cido ni cotni co en formula
cin retardada. Precaucin si hay antece
dentes de hepatopat a, al cohol i smo o
ulcus. M onitorizar bioqumica heptica
basal, cada 6-12 sem x 1ao y, despus,
cada 6 meses; si se eleva ALT o A ST por
encima de 3 x LSN, reducir la dosis o sus
pender tratami ento. Diabetes mellitus
(puede causar hiperglucemia y aumento
de H bA lc). Angor inestable o LAM, espe
cialmente si hay tratamiento con nitratos,
cal ci oantagoni stas o anti adrenrgicos.
Gota. Pacientes que van a ser sometidos a
ciruga: podra producir trombopenia. Pa
cientes con riesgo de hipofosfatemia. En
caso de tratamiento combinado con esta
tinas, vigilar estrechamente a los pacientes
con predisposicin a rabdomiolisis (edad
>70, insuficiencia renal, hipotiroidismo
no controlado, antecedentes personales o
familiares de miopata, toxicidad muscular
previa con fibrato, alcoholismo). Podra
afectar a la conduccin o manejo de ma
quinaria, por causar mareo ocasional.
Contiene lactosa.
Si t uac. espec.: IR: No hay datos disponibles:
precaucin (eliminacin renal).
IH: Evitar si hay disfuncin heptica importante
o inexplicable.
Gest: cido nicotnico: no hay datos (evitar). La-
ropiprant: toxicidad reproductiva en animales.
No hay datos en humanos. Evitar.
Lact: El cido nicotnico se excreta en leche. El
laropiprant, en animales, se excreta en leche.
Evitar o sopesar riesgo/ beneficio.
I nteracc: Acido nicotnico: Ver arriba. Laropi-
trant: (1) Es inhibidor leve a moderado de la
UGT2B4 y la UGT2B7, por lo que puede au
mentar el AUC de un metabolito activo de mida-
zolam y de zidovudina (precaucin). (2) Produce
aumento de la inhibicin de la agregacin pla-
quetaria inducida por clopidogrel, de relevancia
clnica no determinada; vigilar estrechamente, en
cualquier caso, a los pacientes que toman clopi
dogrel +AAS.
SD: Sofocos, cefalea, prurito, nuseas, marcos, v
mitos, diarrea, dolor o malestar epigstrico y ab
dominal, dolor de espalda; adems, aumento de
la amilasa y la lipasa, disminucin del hcmato
crito, aparicin de sangre oculta en heces, pro
longacin de la agregacin plaquetaria inducida
por colgeno. Tratamiento: Medidas de soporte y
tratamiento sintomtico.
Cont r ai n: Alergia al compuesto. Disfun
cin heptica importante o inexplicable.
Ulcera pptica activa. Sangrado arterial.
* Tr e d a p t i v e (MS&D)
comp lib prol 1000/ 20 mg (env 28) 25,79
comp lib prol 1000/ 20 mg (env 56) 51,58
Inhi b. de l a absorci n de col est erol
La ezetimiba es el primer frmaco comer
cializado del grupo de los inhibidores de la
absorcin del colesterol. Aunque se desco
noce su mecanismo de accin exacto, pa
rece inhibir selectivamente la absorcin de
colesterol (dietario y biliar) y otros esterles
de origen vegetal en las vellosidades intesti
nales.
Ezet i mi ba
Inhi bi dor sel ect i vo de la absorci n i nt es
t i nal de col est erol . Ha demost rado ef ect i
vi dad en la reducci n del LDL-col est erol y
TG, y en el aument o de HDL-col est er ol .
Puede usarse en monot erapi a (aunque sl o
se ha comparado f rent e a pl acebo) o aso
ci ado a est at i nas (su ef ect o es adi t i vo al ob
t eni do con st as). No se di spone de dat os a
medi o/ l argo pl azo, por l o que se desco
noce su ef ect o sobre morbi mort al i dad. Su
papel en el t rat ami ent o de l as hi perl i pe-
mi as an no est def i ni do. Poca experi enci a
de uso.
I ndi c: Hipercolesterolemia primaria (fami
liar heterocigtica y no familiar): (a) uso
conjunto con estatina, cuando no se con
trola adecuadamente con estatina sola, o
(b) en monoterapia cuando la estatina es
inadecuada o no se tolera. Hipercolestero
lemia familiar homocigtica, usada con
juntamente con estatinas (y otros trata
mi entos compl ementari os cuando sea
preci so). Si tosterol emi a homoci gti ca
(fitosterolemia), como tratamiento coadyu
vante de la dieta.
Posol : Oral : 10 mg/ da, junto a dieta hipo
lipemiante; puede tomarse con alimentos.
NIOS: >10 a: 10 mg/ da. Evitar en 10 a.
Ef ect 2os: Cefalea, dolor abdominal, dia
rrea (en uso conjunto con estati nas,
adems: cansancio, estreimiento, flatu-
Iencias, nuseas, dolor en extremidades).
Ocasionalmente, alteraciones musculares
(mialgia, debilidad, elevacin de CK). Ra
ramente: erupcin, angioedema, elevacin
de transaminasas en uso conjunto con es
tatinas (1,3%).
Pr ecauc: Monitorizar PFH antes y durante
el tratamiento conjunto con estatinas.
Si t uac. e spe c.: IR: No es preciso ajuste de
dosis.
IH: IH leve: precaucin. Evitar en IH moderada a
severa.
Gest: FDA: C.
La ct : No hay experiencia: Evitar.
I nt er acc: (1) Fibratos: Puede aumentar el riesgo
de litiasis biliar por aumento de la concentracin
biliar de colesterol. Puede aumentar la concentra
cin de ezetimiba. Actitud: Evitar uso conjunto.
(2) Resinas: Puede disminuir la concentracin de
ezetimiba. Actitud: Tomar la ezetimiba 2 h antes
4 h despus de la resina. (3) Anticidos: Pueden
disminuir la concentracin de ezetimiba. Signifi
cado clnico desconocido. (4) Ciclosporina:
Puede aumentar la concentracin de ezetimiba.
Actitud: Precaucin si uso conjunto.
SD: No hay experiencia. Medidas de soporte.
Co n t r a i n : Alergia al compuesto. Hepato-
pata o elevacin persistente de transami-
nasas. Tratamiento con fibratos. Embarazo,
lactancia (si uso conjunto con estatinas).
* Ad aca l (MS&D)
comp 10 mg (env 28) 51,41
: Ezet r o l (MS&D)
comp 10 mg (env 28) 51,41
Asoci aci ones de est at i nas con ot ros
f rmacos
At or vast at i na/ Aml odi pi no
Asociacin de estatina y calcioantagonista dihi-
dropiridnico a dosis fijas que puede facilitar el
cumplimiento en algunos pacientes que precisan
de su uso conjunto y cuyos requerimientos se
ajustan a las presentaciones existentes.
I n d i c : Aprobado para la prevencin de eventos
cardiovasculares en pacientes hipertensos con 3
factores de riesgo cardiovascular concomitantes,
con niveles de colesterol normales o ligeramente
elevados, sin evidencia clnica de cardiopata co
ronaria, cuando el uso de amiodipino y una
dosis baja de atorvastatina se considere adecuado
de acuerdo con las actuales guas teraputicas.
Emplear cuando la respuesta a la dieta y a otras
medidas no farmacolgicas sea inadecuada.
POSOI: Oral: Inicialmente 5 mg/ 10 mg una vez al
da; si persistiesen cifras elevadas de TA puede in
crementarse a 10 mg/ 10 mg una vez al da.
Ef e c t 2 o s , Pr e c a u c , Co n t r a i n : Ver estatinas
y amiodipino.
Ast ucor (Almirall Prodcs)
comp recub 10/ 5 mg (env 28) 26,44
Caduet (Pfizer)
Si mvast at i na / Ezet i mi ba
Asociacin de estatina e inhibidor selectivo de la
absorcin de colesterol.
Indic: Tratamiento complementario de la dieta en
la hipcrcolesterolemia primaria (familiar hetero-
zigota y no familiar) o hiperlipidemia mixta en
pacientes no controlados adecuadamente con
una estatina sola y en pacientes ya tratados con
una estatina y ezetimiba. Tratamiento comple
mentario de la dieta en la hipcrcolesterolemia fa
miliar homocigota (HFH), junto con otros trata
mientos complementarios cuando sea preciso.
Po s o l : Or al : Hipercolesterolemia: dosis habitual
10/ 20 mg a 10/ 40 mg/ 24 h, tomados por la
noche, con o sin alimentos y junto a dieta hipo-
lipemiante (rango 10/ 10 mg a 10/ 80 mg/ da). La
dosis de 10/ 80 mg slo se emplea en hipercoles
terolemia grave con alto riesgo cardiovascular. En
caso necesario, ajustar la dosis segn LDL-coles-
tcrol a intervalos >4 sem.
HFH: 10/ 40 mg o 10/ 80 mg/ 24 h, tomados
por la noche.
NIOS: No hay datos sobre seguridad y eficacia:
uso no recomendado.
Ef ect 2os, Pr ecauc, Si t ua c. e s pe c., Cont r ai n:
Ver estatinas y ezetimiba.
1 Inegy (MS&D)
comp 10/ 20 mg (env 28) 54,53
comp 10/ 40 mg (env 28) 56,54
Ot ros f rmacos usados en
hi perl l peml as
Los esteres etlicos de los cidos grasos omega-3 se
han empleado en prevencin secundaria del IAM
(ver Indic).
No existe en la actualidad evidencia contrastada
sobre la eficacia del resto de los compuestos de
este grupo en la terapia de las hiperlipemias:
st eres et l i cos de l os ci dos
omega-3 ( Icosapento/Doconexento)
Preparado de cidos grasos poliinstaurados
omega-3 (steres etlicos de icosapent y doco-
nexent) que ha mostrado eficacia en la preven
cin secundaria del IAMy en el tratamiento de al
gunos casos de hipertrigliceridemia. Poca
experiencia de uso.
I ndi c: Prevencin secundaria de IAM, como adyu
vante de tratamiento estndar (antiagregantes, bc-
tabloqueantes, inhibidores de la ECA, estatinas).
Hipertrigliceridemia endgena que no responde
adecuadamente a dicta (tipo IV: en monoterapia;
tipo I lb/ I I I : en combinacin con estatinas
cuando el control de los trigliccridos es insufi
ciente).
Posol : Oral: Prevencin secundaria del IAM: 1
g/ da, preferiblemente con comidas.
Hipertrigliceridemia: 2-4 g/ da en 1-2 tomas,
con o sin comidas.
Ef ect 2os: Dispepsia, alteracin del gusto, mareo,
dolor abdominal, nuseas, erupcin, urticaria,
olor corporal, epistaxis, elevacin de transami-
nasas, hipersensibilidad, hiperglucemia, hemo
rragia digestiva.
Pr e c a u c : Alergia al pescado. Situaciones con
riesgo hcmorrgico (traumatismo, ciruga), por el
aumento del tiempo de sangra. Monitorizar l*
pidos y pruebas hepticas basales y de forma pe
ridica. En hipertrigliceridemia, suspender si en
2 meses no hay respuesta adecuada en la cifra de
triglicridos.
Si t uac. e spe c.: I R: No precisa ajuste de dosis.
I H: Precaucin y monitorizar funcin heptica, es
pecialmente si se administra a dosis elevadas.
Ge s t : No hay experiencia en humanos. Embrio-
txico a altas dosis en animales. Evitar o sopesar
La c t : No hay experiencia. Evitar.
B05 SUSTITUTOS DEL PLASMA Y SOLUCIONES PARA INFUSIN 21 5
I nt er acc: Puede aumentar el tiempo de sangra
(precaucin si uso concurrente de anticoagu
lantes o antiagregantes). Monitorizar si trata
miento con anticoagulantes (con dosis de 4 g/
da). Pueden aumentar el efecto hipotensor de
los betabloqueantes y de los diurticos. Los estr-
genos, betabloqueantes y diurticos pueden dis
minuir la eficacia teraputica de los steres et
licos de los cidos omega-3.
Cont r ai n: Alergia al compuesto. Nios. Lactancia.
* Omacor (Ferrer Intern)
caps (env 28) 24,18
Sul odexi da
Heparinoide sin eficacia contrastada como hipoli-
pemiante.
Indic: Se ha empleado como hipolipemiante, en
el tratamiento de la arteriocsclerosis y en profi
laxis antitrombtica.
Posol : Or al : 12-24 mg/ 12 h (antes de desayuno y
cena) o 150 ULS/ 6 h (antes de comidas). Pauta
ideal: 2 ciclos de 4 meses cada ao separados por
1-2 meses de descanso. Tambin se ha empleado
por va i.m., 300 ULS/ 24 h inicialmente, si
guiendo por v.o.
Efect 2os: Trastornos g-i, sangrado en sujetos pre
dispuestos, dolor y hematoma en el punto de in
yeccin, hipersensibilidad.
Contrain: Tratamiento anticoagulante o antiagre-
gante, insuficiencia heptica, coagulopatia, ulcus
g-d, alergia al frmaco, embarazo, lactancia,
nios.
* At eri na (Tcdec Meiji)
amp 30 mg/4 mi (env 6)
caps 15 mg (env 60)
' Luzone (Sigma Tau)
caps 6 mg (env 60)
Forte caps 12 mg (env 60)
3,93
16,84
7,57
14.05
Sul t osi l at o de pi per azi na
Derivado fenotiazinico con accin antihelmntica.
Sin eficacia contrastada como hipolipemiante.
Indic: Se ha empleado como hipolipemiante.
Posol : Or al : 500 mg 3 veces/ da, preferentemente
despus de comidas.
Ef ect 2os, Pr ecauc, Co nt r ai n: Vase piperazina
(pg. 905).
' Mi medran (Esteve Farmac)
comp 500 mg (env 45) 5,60
Xl anpol i sul f ri co, ci do (Pento-
sanopolisulfric o, cido)
Tiopolimero de xilosa estructuralmente similar a
heparina. Sin eficacia contrastada como hipolipe
miante. Por v.o. se ha empleado en cistitis inters
ticial.
La presentaci n oral se puede i mportar como medi ca
mento extranjero para la i ndi caci n de ci sti ti s i ntersti ci al
siempre que este aprobado para esta i ndi caci n en el pas
<le ori gen, previa peti ci n i ndi vi dual i zada con i nfor me y
una vez uti l i zadas y agotadas al ternati vas farmacol gi cas
comerci alizadas en Espaa.
Indic: Se ha empleado como antiagregante e hipo
lipemiante. Por v.o.: cistitis intersticial (como me
dicacin extranjera).
Posol : Or al : 100 mg 3 veccs/ da, 1 h antes o 2 h
despus de comidas x 3-6 meses.
Ef ect 2os: Trastornos g-i, sangrado en sujetos pre
dispuestos, hipersensibilidad.
Cont r ai n: Tratamiento anticoagulante o antiagre
gante, insuficiencia heptica, coagulopatia, ulcus
g-d, alergia al frmaco, embarazo, lactancia,
nios.
ME El mi r on (Baker Norton, importado por Phanna In
ternational)
B05 Sus t i t ut o s del pl asma
y sol uci ones par a i nf usi n
Uso de l qui dos par ent er al es
La administracin de lquidos por via pa
renteral permite la reposicin hidroelec-
tr ol ti ca temporal en pacientes que no
pueden ingerir lquidos por va digestiva y
que no requieren nutricin parenteral (ver
indicaciones de nutricin parenteral total
-pg. 225-) por partir de una buena situa
cin basal, no presentar un gran catabo
lismo y suponerse que van a poder reini-
ciar la alimentacin por va oral en el
lapso de 3-7 das, segn el grado de desnu
tricin.
Los requeri mi entos di ari os en situa
cin basal son: 30-35 ml/ kg/ da de agua
(en ancianos, 25 ml/ kg/ da; en jvenes y
nios 40 ml/ kg/ da), 2 mmol/ kg/ da de
Na (aprox. 100-150 mmol/ da) y 1 mmol/
kg/ da de K (aprox. 40-60 mmoi/ da). No
es precisa la reposi cin de Ca (7,5-10
mmol/ da), P (12-24 mmol/ da), Mg (10-12
mmol/ da), vitaminas ni oligoelementos en
periodos inferiores a 7 das. En la fluidote-
rapia de mantenimiento deben incluirse
siempre 100-150 g/ da de glucosa con el
fi n de reducir la respuesta catablica al
ayuno y minimizar la prdida de proteina
muscular (que de otro modo se catalizara
para obtener glucosa).
En fluidoterapia de mantenimiento no
deberan usarse ami noci dos, pues se
queman para obtener energa al no ir acom
paados por Kcal, suficientes. En caso de
ser necesarios, recurrir a la nutricin paren
teral total.
En caso de fracaso orgni co (insufi
ci enci a cardiaca, respiratoria, heptica,
renal) o trastorno metablico severo (dia
betes mellitus, hipo/ hipernatremia, etc.) se
debe realizar balance hdrico estricto que
incluya evolucin del peso corporal y con
troles analticos de electrolitos en sangre y
orina para poder individualizar el volumen
y composicin del lquido de reposicin.
En caso de fi ebre, las necesidades de
agua aumentan en 100-250 ml/ da por cada
grado de temperatura corporal que exceda
2 1 6 B SANGRE. LQUIDOS CORPORALES Y NUTRICIN
de 37cC y se reponen en forma de agua
con glucosa al 5% y/ o con salino hipot-
nico (0,45%).
El volumen de prdidas derivadas de se
creciones gastrointestinales se repone de
forma equivalente y los el ectrol i tos de
acuerdo con su concentracin en diferentes
secreciones corporales (Tabla B.10, pg.
221).
Las prdidas urinarias de agua y elec
trolitos (Na, Cl , K, H C 03) pueden ser
muy importantes en determinadas situa
ciones clnicas como tratamiento diurtico,
fase polirica de la necrosis tubular, diu
resis postobstructiva, nefropata tbulo-in-
tersticial, insuficiencia suprarrenal, acidosis
tubular, etc. Por ello se deben evaluar y co
rregir de forma particular.
En caso de secuestro de l qui do en
tercer espacio (peritonitis, pancreatitis, leo
u obstruccin intestinal, etc.), la reposicin
y expansin del volumen extracelular se
realiza con suero salino al 0,9%.
La prescripcin de lquidos parenterales
debe revisarse a diario, en cuanto a vo
lumen y composicin, segn el balance h-
drico, situacin clnica y datos analticos.
Requeri mi ent os en ni os. Los re
querimientos de agua en nios pueden
calcularse segn superficie corporal o segn
peso: 1) Segn superficie corporal (para
nios >10 kg): 1500-2000 ml/ m2/ da. 2)
Segn peso corporal: (a) <10 kg: 100 mi/
kg/ da. (b) 11-20 kg: 1.000 mi + 50 ml/ kg
(por cada kg que se sobrepase de 10 kg). (c)
>20 kg: 1.500 mi +20 ml/ kg (por cada kg
que se sobrepase de 20 kg). Los requeri
mientos de el ectrol i tos son: (a) Na: 3-4
mEq/ kg/ da 30-50 mEq/ m2/ da. (b) K:
2-3 mEq/ kg/ da 20-40 mEq/ m2/ da.
B05A1 Sust i t ut os del pl asma
Dext ranos
Son polmeros de glucosa de peso mole
cular medio de 40.000 (dextrano 40)
70.000 (dextrano 70) que poseen propie
dades coloidales.
El dextrano 40 se emplea en situa
ciones de bajo flujo sanguneo perifrico
como isquemia de miembros y, por su ac
cin antiagregante plaquetaria, en profi
laxis tromboemblica postquirrgica. Sin
embargo, se encuentra casi en desuso como
expansor plasmtico. Est disponible en
preparados al 10% en soluciones glucosada
5% o salina 0,9%.
El dextrano 70 se halla en desuso en
nuestro pas, habindose empleado sobre
todo como expansor plasmtico.
Los dextranos, como expansores, tienen
la ventaja de su costo, inferior al de alb
mina, hidroxietilalmidn y gelatinas. Sin
embargo, causan reacciones anafilcticas ms
severas e interfieren con tipaje sanguneo,
por lo que estn siendo gradualmente des
plazados por los expansores citados.
Dext r ano 40
Gl ucopol mer o con menor capaci dad ex-
pansora que el dext rano 70. Se ha ut i l i zado
como ant i agregant e en prof i l axi s t romboe
mbl i ca.
I ndi c: Situaciones de flujo sanguneo peri
frico disminuido. Profilaxis tromboem
blica postquirrgica.
Posol : l .v.: Usualmente 500-1.000 ml/ da
administrados a 20-40 ml/ min (mx 20
ml/ min en las primeras 24 h y, despus,
10 ml/ kg/ da). No administrar durante >5
das.
Profilaxis tromboemblica postquirr
gica: 500-1.000 mi 10 ml/ kg el da de la
intervencin, seguidos de 500 mi/ 2-3 das
x 2 sem; administrar a <4 ml/ min en si
tuaciones que no sean de emergencia; si
hay alto riesgo de complicaciones trom-
boemblicas, continuar con 500 ml/ 2-3
das x 2sem.
Ef ect 2os: H ipersensibilidad, raramente
shock anafilctico.
Pr ecauc: Monitorizar presin venosa cen
tral durante la infusin rpida y vigilar
que el H to no baje a <30%. Disminuir
dosis a un mx de 10% de volemia si uso
conjunto con heparina. Administrar flui-
doterapia adecuada adems del dextrano.
Interfiere con tipaje sanguneo y determi
naciones analticas (obtener muestras para
ambas antes de infusin). Precaucin en
caso de hemorragia activa, sobrecarga de
fluidos o tratamiento con corticoides.
Cont r ai n: I CC o insuficiencia renal, shock
cardiognico, coagulopata, trombocito-
penia, hipofibrinogenemia primaria o se
cundaria, alergia al compuesto.
* Rh e o m a c r o d e x Sa l i n o (Fresenius K)
sol 10% 0,9% (fras 500 mi) 5,73
sol 10% 0,9% (fras 500 mi) c/ e 5,67
Al bmi na
La albmina se emplea como agente onc-
ti co para su uso a corto plazo en el mante
nimiento del volumen intravascular. No
est justificado su empleo en hipoalbumi-
nemia crnica estable asociada a cirrosis,
sndrome nefrtico, malabsorcin, entero-
pata pierde-protenas, insuficiencia pan
cretica o desnutricin por enfermedad ter
minal.
B05 SUSTITUTOS DEL PLASMA Y SOLUCIONES PARA INFUSIN 2 1 7
not a: La relacin beneficio/ ricsgo de su uso en
algunos pacientes crticos se halla actualmente en
discusin (en algunos estudios recientes, exista
ms mortalidad con la albmina que con crista
loides en los pacientes crticos con hivolemia, hi-
poproteinemia severa y quemaduras extensas).
Al bmi na
Agent e onct i co de uso l i mi t ado a al gunas
si t uaci ones cl ni cas (ver Indi caci ones). No
debe empl earse en si t uaci ones que puedan
t rat arse con expansores del pl asma. Su uso
en paci ent es crt i cos puede asoci arse a un
l i gero i ncrement o de la mort al i dad compa
rat i vament e con cri st al oi des solos.
Indic: H ipoalbuminemia severa (<1,5-2,0
g/ dL) en quemaduras severas, peritonitis,
pancreatitis, grandes traumas y complica
ciones quirrgicas. Lquido de reposicin
en plasmafresis. M antenimiento de vo
lemia y gasto cardiaco tras paracentesis
evacuadora de >3-4 L de ascitis en hiper
tensin portal. Prevencin de recurrencia
de ascitis en cirrticos + diurticos y peri
tonitis bacteriana espontnea (junto a an
tibiticos). Tratamiento a corto plazo (y
asociada a diurtico) en sndrome nefr
tico con edema pulmonar o perifrico.
Diarrea >2 L/ da para nutricin elemental
si albuminemia <2 g/ L. Terapia coadyu
vante de exsanguinotransfusin en icte
ricia neonatal. Sndrome de hiperestimula-
cin ovrica. No emplear como fuente
proteica en desnutricin, shock, ciruga
mayor, isquemia cerebral u otras indica
ciones no probadas en ensayos clnicos.
Po s o l : l .v .: Al b m i n a 2 0 % (2 0 0 m g / m l ):
Dosis individualizada segn presin san
gunea, presencia y grado de shock, con
centracin de protenas plasmticas o pre
sin onctica, hemoglobina, hematocrito
y grado de congestin venosa y pulmonar.
Duracin de la terapia segn respuesta del
paciente. En general:
Tr a t a mi e n t o a c o r t o p l a zo d e h i p o p r o t e i -
nemi a: I nicialmente 20-50 g (100-250 mi
de sol 20%) a ritmo de 1ml/ min; repetir
a intervalos de 1-2 das; segn el caso, po
dran administrarse varias dosis en un da
separadas por 30-60 min hasta un mx de
2 g (10 mi de sol 20%)/ kg/ da 250 g
(1250 mi de sol 20%) en 48 h. En que
mados y en bypass cardiopulmonar, se re
comienda mantener albuminemia de 2-3
g/ dl.
Expansi n pl asmt i ca en s h o c k hi po vo l mi c o :
Usualmente 20-50 g (100-250 mi de sol
20%) a ritmo rpido, pero cuando el vo
lumen plasmtico se normaliza, no a ms
de 1ml/ min; dosis repetible segn condi
ciones del paciente transcurridos 10-30
min; dosis mx: 250 g en 48 h. Si hay hi-
povolemia severa, es preferible emplear al
bmina al 5%.
Par acent es i s eva cu ad o r a en asci t i s (preven
cin de hipovolemia tras procedimiento):
6-10 g (30-50 mi de albmina al 20%) por
cada litro extrado; ritmo mx de infusin
1ml/ min.
NI OS: Hipoproteinemia: Sol de albmina
20% (200 mg/ ml): 0,5-1 g/ kg/ dosis (2,5-5
ml/ kg/ dosis) en 2-4 h; repetir cada 1-2
das o segn clculo de prdidas. Hipo
volemia: Sol de albmina 5% (50 mg/ ml):
0,5-1 g/ kg/ dosis (10-20 ml/ kg/ dosis) en
administracin rpida para corregir shock;
dosis mx: 6g/ kg/ da.
Ef ect 2os: Ocasionalmente reacciones alr
gicas, nuseas, vmitos, hipersalivacin,
fiebre, escalofros. En administracin r
pida, sobrecarga circulatoria o edema pul
monar.
Precauc: Riesgo de hipervolemia, especial
mente en aquellos pacientes con volumen
circulatorio normal o incrementado y si
reserva cardiaca disminuida. Evitar infu
sin rpida y vigilar signos de hipervo
lemia, como edema de pulmn. Contiene
Na. Puede contener Al como contami
nante, que puede acumularse en fallo
renal. Los I ECA pueden aumentar las re
acciones atpicas: suspenderlos 24 h antes
de una plasmafresis con altas dosis de al
bmina.
Co nt r ai n: I nsuficiencia cardiaca, anemia
* Al b i o m i n (Biotest Pharma)
sol perfs 20% vial 100 mi (env 1)H 77,41
* Al b u m i n a Hu m a n a 2 0 0 G/ l Ba x t e r (Baxter)
sol 20% (fras 100mi) H 77,35
sol 20% (fras 50 mi) H 40,87
* Al b u m i n a Hu m a n a Be h r i n g (CSL Behring)
sol 20% (fras 100mi) H 89,06
sol 20% (fras 50 mi) H 44,83
* Al b u m i n a Hu m a n a Gr l f o l s (Instit Grifols)
sol 20% (fras 10 mi) H 8,96
sol 20% (fras 100mi) H 89,76
sol 20% (fras 50 mi) H 44,87
sol 5% (fras 100 mi) H 22,45
sol 5% (fras 250 mi) H 56,11
sol 5% (fras 500 mi) H 112,18
* Al b u m i n a Hu m a n a Ke d r l o n (Kedrion SPA)
sol 20% (fras 100mi) H 80,02
sol 20% (fras 50 mi) H 40,28
sol 25% (fras 50 mi) H 56,09
* A l b u n o r m (Octapharma SA)
fras 5% 100 ml (env 1) H 18,73
fras 5% 100 mi (env 10) H 172,55
fras 5% 250 ml (env 1) H 46,82
fras 5% 250 mi (env 10) H 364,84
fras 5% 500 ml (env 1) H 93,63
sol 20% fras 100 ml (env 1) H 74,89
sol 20% fras 100 mi (env 10)H 551,83
sol 20% fras 50 mi (env 1) H 37,45
sol 20% fras 50 mi (env 10) H 302,44
* Al burex (CSL Behring)
sol perfus 20% fras 100 mi (env 1)H 77,41
* Fl exbumi n (Baxter)
sol 20% bols 100 mi (env 12)H 738,81
sol 20% bols 50 mi (env 24) H 738,81
* Oct al bi n (Octapharma SA)
sol 20% (fras 100 mi) H 74,89
sol 20% (fras 50 mi) H 37,45
sol 5% (fras 100 mi) H 18,73
sol 5% (fras 250 mi) H 46,82
Inhi bi dor de la C1 est erasa__________
Conest at al f a
Anlogo recombinante del inhibidor de la C1 este-
rasa humano, de reciente introduccin. Uso limi
tado a angioedema hereditario. Poca experiencia
de uso.
I ndic: Tratamiento de las crisis agudas de angio
edema en adultos con angioedema hereditario
(A EH) debido a dficit de inhibidor de la C1 es
terasa.
Posol: l.v. (Inyeccin lenta): A dultos 84 kg: 50 U/
kg. A dultos >84 kg: 4.200 U (2 viales). Si el
efecto es insuficiente, dar dosis adicional (50 U/
kg hasta 4.200 U). N o administrar ms de 2
dosis en 24 h.
NIOS: No se ha determinado la seguridad y efi
cacia en nios de 0-12 aos. No hay datos sufi
cientes en nios de 13-17 aos.
Prepar: Rec vial con 14 mi a.p.i.
Efect 2os: Frecuentes: Cefalea. Poco frecuentes:
vrtigo, parestesia; irritacin farngea; diarrea,
nuseas, molestias abdominales, parestesia pe-
rioral; urticaria; hinchazn.
Precauc: Determinar I gE contra alrgenos de co
nejo previamente al primer tratamiento; repetir
una vez al ao o despus de 10 tratamientos.
Slo podrn recibir tratamiento los pacientes que
den negativo en esta prueba. Riesgo de reacciones
Si tuac. esp ec.: I R: N o es necesario ajuste de
dosis en insuficiencia renal.
IH: En la I H puede prolongarse la semivida plas
mtica del conestat a, pero no es probable que
constituya un problema clni co. N o se pueden
hacer recomendaciones sobre ajuste de dosis.
G est: Toxicidad reproductiva en animales. N o
hay datos en humanos; evitar o sopesar riesgo/
beneficio.
L act: No hay datos en humanos; evitar o sopesar
riesgo/ beneficio.
I nter acc: I nteraccin con activador tisular del
plasmingeno (tPA): no administrar simultnea
mente.
SD: No se dispone de informacin clnica.
Contrain: Alergia al frmaco. Alergia o sospecha
de alergia a los conejos.
* Ruconest (Pharming Group)
vial polv 2100 U (env 1) H
Inhi bi dor de l a C l est erasa
inhibidor enzimtico de uso limitado a anglo
edema hereditario no alrgico grave.
Indie: Angioedema hereditario (no alrgico): trata
miento de la fase aguda, profilaxis preoperatoria.
Posol: l .v. (inyeccin lenta): 500 U (10 mi). En
casos severos: 1000 U (20 mi). Si efecto insufi
ciente, dar dosis adicional de 500-1000 U.
Efect 2os: Reaccin cutnea transitoria, hiper-
termia. Raramente anafilaxia.
Contrain: No tiene contraindicaciones absolutas.
* Berinert P (CSL Behring)
vial polv 500 U+vial disolv 10mi (env 1+1)H 640,55
B Ot r o s e x p a n s o r e s p l a s m t i c o s
Los expansores plasmticos son soluciones
coloidales empleadas en el tratamiento del
shock hipovolmico por traumas, infec
ciones, quemaduras o intoxicaciones que
no respondan a la infusin de cristaloides.
Mejor costoefectividad que la albmina, a
lo que aaden las ventajas derivadas de su
origen no plasmtico.
En shock hcmorrgico slo debe usarse
mientras no se disponga de sangre. No em
plear de forma continuada cuando hay
gran prdida de protenas como en perito
nitis o quemaduras (siendo en estos casos
ms adecuado administrar lquidos con al
bmina).
El shock por depl eci n de agua y
sodio responde a la reposicin hidroelec-
troltica, por lo que en este caso rara vez es
preciso el empleo de expansores plasm
ticos.
Gel af undi na (Braun Medical)
Sol , por 100 mi : gelatina 4 g, cloruro de sodio 700
mg, hidrxido de sodio 136 mg.
Indic: Expansor plasmtico.
Posol: I nf usi n l .v.: 500-1.000 mi a 50-80 got/ min;
mx 30 ml/ min.
Efect 2os: Ocasionalmente hipersensibilidad, ana
filaxia, hipotensin.
Precauc: Monitorizar presin venosa central du
rante la infusin rpida. Interfiere con tipaje san
guneo y determinaciones analticas (obtener
muestras para ambas antes de infusin).
Contrain: I CC o insuficiencia renal severa, shock
cardiognico, coagulopata, alergia al compuesto.
* sol (env 1000 mi) H
* sol (env 500 mi) H
Hemohes (Braun Medical)
Sol , por 100 mi : " 6% (hidroxietilalmidn 6 g, clo
ruro de sodio 900 mg); 10% (hidroxietilal
midn 10 g, cloruro de sodio 900 mg).
Posol: Inf usi n l .v.: 500-1000 mi segn necesidades:
mx: 33 ml/ kg/ da de la presentacin al 6% 20
ml/ kg/ da de la presentacin al 10%.
Efect 2os, Precauc, Contrain: Ver hidroxietilal
midn. Adems, riesgo potencial de hiperna-
tremia.
* sol 10% (bols 1000 mi) H
sol 10% (bols 500 mi)
H
H
H
Vol uven (Fresenius K)
Sol , por 100 mi: cloruro de sodio 900 mg, hidroxie
tilalmidn 6 g.
Posol: I nf usi n l.v.: 500-1000 mi segn necesidades.
Efect 2os, Precauc, Contrain: Ver hidroxietilal
midn. Adems, riesgo potencial de hiperna-
tremia.
* "6% bolsa Frccflex 250 mi (env 10)H 70,81
6%" bolsa Freeflex 500 mi (env 15)H 177,32
6% bolsa Frccflex 500 mi (env 20)11
* 6% bolsa PVC 250 mi (env 25) H 165,70
* 6%" bolsa PVC 500 mi (env 15) H 177,32
B05B Sol uci ones i .v. para
nut r i ci n par ent er al
Nut r i ci n art i f i ci al
El objetivo de la nutricin artifi ci al es
evitar, frenar o corregir la desnutricin en
pacientes incapaces de alimentarse por s
mismos. No procede su utilizacin en pa
cientes no recuperables ni en aquellos con
ingesta calrica aceptable con alguna dieta
o suplemento. En los pacientes bien nu
tridos, la administracin de 100-150 g/ da
de glucosa i.v. en los primeros 7-10 das de
ayuno frenan el catabolismo.
Diseo de un programa de nut ri
ci n. Se siguen habitualmente los si
guientes pasos:
De t e r m i n a r r e q u e r i m i e n t o s de v o
l umen. Varan segn la edad:
Adultos. Pueden calcularse por cualquiera
de las reglas generales de fluidoterapia. En
la Tabla B.8 se reflejan las frmulas ms
empleadas. Debe tenerse en cuenta la pr
dida de lquidos. En la Tabla B.8 tambin
se indica el volumen de diuresis a man
tener, las prdidas insensibles y el exceso de
prdidas por fiebre. En la Tabla B.10 se de
talla la composicin de las prdidas por
otros fluidos corporales.
Nios y neonatos. Los requerimientos de
volumen en los pacientes peditricos se cal
culan segn el peso corporal, como se re
fleja en la Tabla B.9.
Det er mi nar r equer i mi ent os de ener ga.
El gasto energtico basal (GEB) en personas
sanas es de 25 Cal/ kg/ da, aunque tambin
puede calcularse segn la frmula de Ha-
rris Bcnedict (caloras totales):
Mujeres:
GEB 655 +(9,6 x peso en kg) +(1,7 x altura en
cm) - (4,7 x edad en aos)
Hombres:
GEB - 66+(13,7 x peso en kg) +(5 x altura en
cm) - (6,8x edad en aos)
n o t a : Peso real, excepto si obesidad con IMC
>40 kg/ m2(en esecaso seusarel peso ideal).
Adul t os. Los requerimientos dependen de
la situacin clnica.
(1) Enfermos con estrs leve a moderado
y no ventilacin mecnica. En este caso,
los requerimientos son el GEB + 30% de
caloras (un 10% debido a la termognesis
+20% a causa del estrs leve-moderado).
El clculo del grado de estrs puede reali
zarse por dos mtodos:
a. Enfermos sin nutricin artificial: segn
la eliminacin de nitrgeno ureico en la
024 h. Si <5 g N2: no estrs; 5-10 g N2:
estrs leve; 10-15 g N2: estrs moderado;
>15 g N2: estrs severo.
b. Enfermos que reciben nutricin artifi
cial: mtodo de Bistrian modificado (reali
zable siempre y cuando Ccr >30 ml/ min).
ndi ce de estrs: g de N 2 ureico* (en
024h) - (g de N2 ingresado x 0,5 +3).
* g de N2 ureico: Urea en orina (g)/ 24 h x
0.46.
Interpretacin: No estrs: -5 a 0; estrs
leve: >0 a +5; estrs moderado: >5 a +8; es
trs severo: >8.
(2) Enfermos muy desnutridos (I M C <18
kg/ m2). I niciar con GEB (peso real) x 1,1
durante los primeros 7 das.
(3) Enfermos con estrs severo y con ven
ti lacin mecnica.
a. Pacientes en cuidados intensivos no poli-
traumatizados que se hallan intubados, se
dados y con analgesia: GEB + 20% de ca
loras.
b. Pacientes politraumatizados en coma y
sin sedacin: GEB +40% de caloras.
c. Pacientes con traumatismo craneoencef-
Iico y en coma por pentobarbital: GEB +
0-20% de caloras.
d. Politraumatizados con sedacin: GEB +
30% de caloras.
e. Ireton-Jones describe una frmula para
calcular las caloras totales por da en en
fermos con ventilacin mecnica a partir
de la valoracin con calorimetra indi
recta.
Con respiracin espontnea: Kcal to
tales/ da = 629 - 11 x (edad en aos) +
25 x (peso en Kg) - 609 x (obesidad: si
I M C >27 kg/ m2= 1, si <27 kg/ m2=0).
Dependientes de ventilacin: K cal to
tales/ da: 1784 - 11 x (edad en aos) +5
x (peso en Kg) +244 x (sexo: hombres =
1, mujeres =0) +239 x (trauma: presente
= 1, ausente =0) + 804 x (diagnstico de
quemado: presente = 1, ausente =0).
Ni os. Los requerimientos dependen de la
edad y peso.
Tabl a B.8. Mt odos de cl cul o de los requeri mi ent os de vol umen en f l uidot erapia i .v. (adul t os).
Mt odo Descri pci n
Segn superficie corporal ml/dia = Superficie corporal x 1320,3
Superficie corporal = Vpeso(kg) x altura(cm)/3600
Segn peso corporal ml/da = 1500 mi + 20 x (Peso(kg) - 20(kg)]
Clculo simplificado en pacientes estables ml/da = 30 ml/kg
La diuresis ha de mantenerse entre 1200-1500 ml/dia
Las prdidas insensibles (mi) son = peso corporal (kg)/2 x 24 (h)
Ajuste por hipertermia: 360 ml/da por cada grado por encima de 37 C
Otras prdidas: vase ms adelante, en Tabla B.10
Tabl a B.9. Cl cul o de los requeri mi ent os de vol umen en f l ui dot erapia i .v. (nios).
Peso Requeri mi ent os
<1,5 kg 150 ml/kg
1.5-2 kg 120 ml/kg
2.5-10 kg 100 ml/kg
>10-20 kg IOOOmi por los primeros 10 kg + 50 mi por cada kg por encima de 10 kg
>20 kg 1500 mi por los primeros 20 kg + 20 ml/kg por cada kg por encima de 20 Kg
(1) N eonatos a trmino: 90-100 Kcal no
proteicas/ kg/ da.
(2) Prematuros de bajo peso (<1500 g):
120 Kcal no proteicas/ kg/ da.
(3) Nios: Edad 1-7 a: 75-90 Kcal/ kg/ da;
7-12 a: 60-75 Kcal/ kg/ da; 12-18 aos:
40-70 Kcal/ kg/ da; >18 a:30-60 Kcal/ kg/
da.
Det er mi nar f uent es de cal or as
No r m a s g e n e r a l e s . La transformacin en
peso de los principios inmediatos se realiza
con arreglo a las siguientes frmulas:
a. Peso (g) de protenas = requerimientos
proteicos (g).
b. Peso (g) de N = requeri mi entos
proteicos/ 6,25.
c. Peso (g) de carbohidratos Caloras
glucdicas/ 4.
d. Peso (g) de lpidos =Caloras lipdicas/ 9.
H i d r a t o s d e Ca r b o n o . Proporcionan 4
Cal/ g. La fuente ms asequible, barata y fi
siolgica es la glucosa. Las dosis normales
en adultos son de 4-6 mg/ k&/ min, ya que
tasas superiores de aporte incrementan la
oxidacin de la glucosa producindose li-
pognesis.
Las dosis en edad peditrica son: neo
natos a trmino: 6-8 mg/ kg/ da; prema
turos de bajo peso: 5 mg/ kg/ da; prema
turos de muy bajo peso (<1000 g): 2-2,5
mg/ kg/ da. En estos dos ltimos grupos
estas cantidades se pueden incrementar
segn tolerancia hasta 10-12mg/ kg/ da.
En nuestro mercado existen diferentes
concentraciones de glucosa: 5%, 10%, 20%,
30%, 40%, 50% y 70%.
L p i d o s . Los lpidos son necesarios por su
aporte de cidos grasos esenciales como el
cido linoleico (w6). Se recomienda del
1-2% de caloras totales a partir de los l
pidos, y el cido linolnico (w3) cuya pro
porcin es del 0,5%. Los lpidos aportan 9
Cal/ g, por lo que con poco volumen
pueden administrarse cantidades impor
tantes de caloras. Por ltimo, disminuyen
el cociente respiratorio (vC 02/ v02), lo
que es importante en enfermos con insufi
ciencia respiratoria. La relacin entre las
cantidades de w6/ w3 debe ser 8:1 a fin de
evitar la inhibicin por competitividad de
la d6 desaturasa, controladora de la pri
mera fase de las cascadas de w6y w3.
De t e r m i n a r r e q u e r i m i e n t o s de pr o
t enas. En la NP, el aporte proteico resulta
esencial para la sntesis de protenas som
ticas (msculo) y viscerales (albmina,
transferrina, etc.). Cada 6,25 g de protena
equivalen a 1 g de N.
A d u l t o s . Los requerimientos proteico-cal-
ricos para adultos se reflejan en la Tabla B.l l .
Ni o s
(1) Prematuros de muy bajo peso (<1000
g): inicio con 0,5-1 g/ kg/ da; incrementar
diariamente a razn de 0,5 g/ kg/ da hasta
un mx de 2,5-3 g/ kg/ da.
805 SUSTITUTOS DEL PLASMA Y SOLUCIONES PARA INFUSIN 22 1
Tabl a B.10. Concentraci ones de electrol itos en secreciones corporales.
Origen de Na
las prdidas (mEq/L)
Cl
(mEq/L)
K
(mEq/L)
h c o 3
(mEq/L)
H*
(mmol/L)
Aspirado gstrico 30-90 52-124 4,3-12
-
90
Bilis 134-156 83-110 3,9-6,5 35-50 -
Fluido pancretico 113-153 55-95 2,6-7,4 70-110
-
Fluido intestino delgado 72-128 69-127 3,5-6,8 10-30 -
Fluido ileostomia 112-142 82-125 3-7,5 15-30
-
Diarrea 50 40 35 45
-
Lquido pleural y asctico 135-145 100-110 10 - -
Sudor 30-70 30-70 0-5 - -
Saliva 10 10 26 30 -
Tabla B.11. Requerimientos proteico-calricos en distintas situaciones clnicas.
Parmetros Desnutricin Mantenimiento Soporte
severa metablico
Insuficiencia
(IMC <16kg/m2)
(primeros 5 das)
(UCI) Renal Heptica Pulmonar
Aminocidos 1-1,1 1-1,3
(g/kg/da)
1,4-1,8
(*) (**) 1-1.5
Caloras no HB(pesoreaOx 1-1,1 HBC***)x13 a)HBx1,2
proteicas (sedado)
(kcal/kg/da) b) HB x 1,3-1,4
(traumticos,
sedados)
c) HB x 1,4
(traumticos
no sedados)
HB x 1,3-1,4i HB x 1,3 HB x 1,3
Relacin Kcal 100-110:1 5120:1
no proteica/g N2
Relacin Kcal
no proteicas:
80-100:1 120-150:1 5120:1 100-120:1
% H. de carbono 60% 60-70% 40-60% (***) 60-70% 60-70% 50%
% Lpidos 40% 30-40% 0-50% (***) 30-40% 30-40% 50%
i: Gasto calculado de acuerdo a la ecuacin de Harris Benedict (ver texto).
Con dilisis continua vena-vena, o vena-arteria, o dilisis peritoneal: 1,2-1,5 g de protena/Vg/da. Sin dilisis y sin control de
urea: 0,8-1 g/kgta (utilizar aminocidos para insuficiencia renal, ricos en histidina).
Sin encefalopata heptica (amonio plasmtico normal): 1-1,5 g/kg/dia. Con encefalopata heptica (amonio plasmtico >50
jamol/L): 0,8-1 g/kg/dia (utilizar aminocidos para encefalopata heptica -30% de Aa ramificados-).
* En enfermos spticos puede observarse resistencia a la insulina: hiperglucemia e hipertrigliceridemia. En estos casos, a pesar de
lafalta de evidencia clnica de peso, se utilizan aminocidos ramificados al 40% y se disminuye la cantidad de carbohidratos si
las necesidades de insulina son >8-10 U/h. S hay hipertrigliceridemia >6 mmol/l, se suspenden los lpidos en la NPT.
En enfermos obesos (IMC >35 kg/m2). Peso ajustado (kg) = peso ideal (segn tablas Alastru) + 0,25 (peso real - peso ideal).
(2) Prematuros de peso >1000 g: inicio
con 1g/ kg/ da; incremento diario a razn
de 1 g/ kg/ da hasta mx 2,5-3 g/ kg/ da.
Un 43% de los aminocidos deben ser
esenciales, a diferencia de los adultos (en
los que slo se precisa un 19%).
(3) En pediatra y adolescencia. 1-10 a: 1-2
g/ kg/ da; adolescentes: 0,8-0,9 g/ kg/ da;
nios y adolescentes en estado crtico: 1,5
g/ kg/ da.
Det er mi nar r el a ci n n i t r g e n o / c a l o
ras no pr ot ei cas. Para la adecuada utili
zacin del nitrgeno en la sntesis proteica,
la relacin ptima N/ energa=l g N/ 120
Kcal no proteicas. Si dicha relacin es
menor, las protenas se usan como energa
y la tasa de sntesis proteica se compro
mete. Hay dos situaciones clnicas en las
que esta relacin no se cumple:
(a) En los enfermos con i nsufi ci enci a
renal sin dilisis, en los que 1 g de N ne
cesita como mnimo 400 Kcal no pro
teicas.
(b) En los enfermos spticos, con grado
de estrs severo, en los que la relacin
ser de 1 g de N/ 80 Kcal no proteicas.
22 2 B SANGRE. LQUIDOS CORPORALES Y NUTRICIN
Det er mi nar r equer i mi ent os de el ect r o
l i t os. En la Tabla B.12 se reflejan las reco
mendaciones de la N ational A dvisory
Group of Standards and Practice Guide-
lines for Parenteral N utrition, para adultos
y nios. En nuestro mercado existen di
versas soluciones polielectrolticas que con
tienen sodio, potasio, calcio, magnesio,
cloro y acetato. El aporte de fosfato inorg
nico se realiza en forma de fosfato mono-
potsico 1 M (1 mmol/ ml) y, en caso de
riesgo de preci pi taci n fosfato-cl ci ca
(nios, neonatos), como glicerofosfato s
dico (1 mmol P04/ ml y 2 mmol de Na/
mi). La mxima estabilidad del fosfato cl
cico es a pH 6,5: 10 mmol de fosfato
monobsico/ L y 3 mmol de Ca/ L. No
puede administrarse bicarbonato sdico
conjuntamente (en Y con la NPT). Por
otra parte, en la Tabla B.13 se indica la
concentracin de electrolitos y glucosa en
las soluciones i.v. ms habituales.
De t e r mi n a r r e q u e r i m i e n t o s de v i t a
mi nas par ent er al es. En las tablas B.14 y
B.15 se reflejan las recomendaciones del
Nutrition Advisory Group de la AMA
(AMA-NAG) sobre los requerimientos de
vitaminas por va parenteral, en adultos y
nios respectivamente.
Det e r mi na r r e q u e r i mi e n t o s de o l i go -
e l emen t o s p a r e n t e r a l e s . En la Tabla
B.16 se reflejan las recomendaciones sobre
la dosis diaria de oligoelementos parente
rales de nios (Greene) y adultos (AMA).
Tcni cas de nut r i ci n ar t i f i ci al .
Suelen emplearse n u tr i ci n en tcr al o pa
r enter al . La eficacia de ambas es similar,
pero cuando es posible se elige nutricin
enteral porque: 1) las complicaciones de la
nutricin parenteral son mayores, 2) la nu
tricin enteral mantiene la secrecin de
hormonas intestinales y la integridad pan
cretica, y 3) la nutricin enteral previene
la traslocacin bacteriana y, en los pa
cientes con intestino corto, produce una
hipertrofia del epitelio intestinal.
Nut r i ci n ent eral . Consiste en la ad
ministracin de frmulas enterales por el
tubo digestivo. Una f r m u l a en ter al es
una mezcla definida de macro y micro nu
trientes, que puede ser utilizada como
nico alimento (frmulas nutri ci onal -
mente completas), o como suplemento. Las
frmulas enterales pueden administrarse
por va oral, a travs de sondas enterales o
utilizando ostomas. Algunas frmulas en
trales nutricionalmcntc completas tienen
la presentacin de suplemento para su uso
preferente por va oral. La n u tr i ci n en
ter al est i nd i cad a siempre que se precise
soporte nutricional y exista tracto gastroin
testinal funcionante. Su utilizacin, aunque
sea complementaria, es beneficiosa para el
trofismo del aparato digestivo y para una
utilizacin ms eficaz de los sustratos nu-
tricionales.
Existen d i sti n tos ti p os de f r m u l as en
tr al es. A unque el cri teri o fundamental
para su clasificacin es la forma y cantidad
de aporte nitrogenado, la gran diversidad
de frmulas existentes en el mercado ha
hecho necesario adoptar parmetros adicio
nales para su clasificacin de forma que re
sulte til para el clnico (vase Tabla B.17).
Las frmulas desarrolladas especficamente
para determinadas enfermedades se agrupan
en las denominadas f r m u l as esp ec
f i cas, y corresponden a lo que la literatura
anglosajona denomina medical food.
Cr i t e r i o s de cl as i f i ca ci n . Se emplean
los siguientes:
Cr i t er i o pri nci pal . Complejidad de las pro
tenas:
Protena en su frmula macromolecular
compleja: polimricas.
Pptidos y aminocidos: ol i go m o n o m -
r i cas (peptdicas o monomricas).
Cr i t er i o secundar i o. Cantidad porcentual
de las protenas:
<18% de las Kcal totales: n or m op r otci cas.
>18% de las Kcal totales: hi p cr p r otci cas.
Cr i t er i os accesor i os. Densidad energtica
(1 K cal/ ml: i socal ri cas; >1 Kcal/ ml:
concentradas), y contenido en fibra (nulo:
sin fibra; presente: con fibra).
F r mu l as p o l i m r i cas . En ellas la pro
tena se presenta en su forma macromole
cular intacta, y en general los hidratos de
carbono predominan como polisacridos.
Su utilizacin requiere una funcin gastro
intestinal remanente mnima. Muchas de
ellas estn saborizadas. Los criterios secun
dario y accesorios marcan los distintos
subgrupos teraputicos. Dentro de cada
uno de ellos, la eleccin de una frmula
enteral depender de la naturaleza y proce
dencia de lpidos y carbohidratos, formas
de presentacin, contenido electrolticos,
etc. que el prescriptor considere ms conve
niente.
F r mu l a s o l i go mo n o m r i c a s . En ellas
las protenas se encuentran en forma de
oligopptidos de entre 2-6 Aa. o Aa. libres.
Los lpidos se aportan, adems de en forma
de lpidos desaturados y poliinsaturados,
en triglicridos de cadena media (M CT) en
un porcentaje no superior al 25% de las ca
loras totales lipdicas, para evitar las dia
rreas. Tambin estn indicados en linforra-
Tabl a B.12. Requeri mientos diari os de el ectrol itos.
ln Neonatos Nios Adultos
Na 2-5mEq/ kg 2-6mEq/ kg 1-2mEq/ kg+prdidas
K 1-4mEq/ kg 2-3mEq/ kg 1-2mEq/ kg+prdidas
Cl 1-5mEq/ kg 2-5mEq/ kg 1,5-2mEq/ kg, lopreciso paramantener el equilibrio cido-base
Ca 3-4 mEq/ kg 1-2,5mEq/ kg 10-15mEq/ dia. Mnimo de10 mEq/ da
P 1-2mmol/ kg 0,5-1 mmol/ kg 10-30mmol/ da, 10-15mmol por cada1000kcal procedentes
delos H. decarbono. Endilisis continuavena-vena, 20-30 mmol/
dadependiendo del volumen deextraccin
Mg 0,3-0,5 mEq/ kg 0.3-0.5 mEq/ kg 8-20 mEq/ da
Acetato Nohay datos Nohay datos 70-120 mEq/ da, lo preciso paramantener el equilibrio cido-base
Tabla B.13. Concentracin de electrolitos y glucosa en las soluciones i.v. ms habituales.
Solucin Osmolaridad
parenteral (mOsmol/L)
Glucosa
(g/L)
Na
(mEq/L)
Cl
(mEq/L)
K
(mEq/L)
HCO, Energa
(mEq/L)(cal/100 mi)
Salino 0,9% (SSF) 308 - 154 154 - - -
Glucosado 5% 277 50 - - - - 20
Glucosado 10% 555 100 - - - - 40
Glucosado 15% 832 150 - - - - 60
Glucosado 20% 1110 200 - - - - 80
Glucosado 30% 1665 300 - - - - 120
Glucosado 40% 2220 400 - - - - 160
Glucosado 50% 2780 500 - - - - 200
Glucosado 70% 3890 700 - - - - 280
Glucosalino 1/3 (NaCI 0,3%) 285 33 51 51 - - 13,2
Glucosalino 1/5 (NaCI 0,2%) 280 40 30 30 - - 16
Bicarbonato sdico 1M 2000 - 1000 - - 1000 -
Bicarbonato sdico 1/6 M 334 - 167 - - 167 -
Sol Ringer * 3,12 - 147 155 4 - -
Sol Ringer lactato** 273 - 130 109 4 28 -
Albmina20% - - 120 120 - - -
Plasmafresco congelado - - 130 130 - - -
Clorurosdico 1M 2000 - 1000 1000 - - -
Clorurosdico 20% - - 3400 3400 - - -
Glucobicarbonatado 1/2 303 25 83 - - 83 10
Glucobicarbonatado 1/3 291 33 55 - - 55 13,2
Glucobicarbonatado 1/5 286 40 33 - - 33 16
* Concentracioneshabituales. Adems: calcio 330mg/L.
" Concentracioneshabituales. Adems: lactato 38mmol/ l; calcio 200mg/ L
gias, ya que no precisan de las lipasas para
su hidrlisis. Sus indicaciones son cada vez
ms limitadas. De hecho, la mayora de es
tudios comparativos no han mostrado su
superioridad frente a las frmulas polim
ricas en una gran variedad de indicaciones
clsicas de las oligomonomricas: yeyunos-
tomas, enfermedad inflamatoria intestinal,
situaciones crticas, etc. Se mantiene la in
dicacin en la pancreatitis aguda y en el
fallo intestinal.
Fr mul as pedi t r i cas. Son frmulas en
terales diseadas para el l actan te y el n i o
hasta la pubertad. No se incluyen leches. A
su vez, se subcl asi fican en los mismos
subapartados que las frmulas enterales
para adultos.
F r mu l as especi al es. Estn formuladas
de forma especfica para una situacin o
enfermedad en la que los requerimientos
nutricionales se alejan del aporte habitual.
Es el grupo de frmulas enterales que ms
ha aumentado, de forma paralela a los co
nocimientos sobre nutricin y enfermedad.
De todas formas, son necesarios estudios
ms amplios para conocer la utilidad real
de estas frmulas enterales especficas y su
impacto sobre variables relevantes. Los
Tabl a B.14. Requerimi ent os di ari os de vi t ami nas i.v. en nut ri cin parenteral (adul t os).
Vitaminas AMA-NAG Cernevit
(Baxter)
Soluvit* +Vltalipid*
(Fresenius)
VitaminaA (Ul) 3300 3500 3300
VitaminaD(Ul) 200 220 200
VitaminaE(Ul) 10 11.2 10
VitaminaB1(mg) 3 3.51 3.2
VitaminaB2(mg) 3.6 4.14 3.6
VitaminaB6(mg) 4 4.53 4
VitaminaC (mg) 100 125 100
Nicotinamida(mg) 40 46 40
Pantotnico (mg) 15 17.25 15
Biotina(meg) 60 69 60
Ac. Flico (meg) 400 414 400
VitaminaB12(meg) 5 6 5
VitaminaK (mg) 0,5 - 0.15
Volumen amp/ vial 5mi 10 ml (5+5)
Tabl a B.15. Requerimi ent os di arios de vit ami nas i .v. en nut ri cin parent eral (ni os).
Vitaminas Prematuros Neonatos Infuvlte1Soluvit+Vltallpld Ped*
(dosis/ kg/ da) a trmino y Nios Pediatrici") (Fresenius)
(dosis/ da) (Baxter)
VitaminaA (Ul) 924 2310 2300 2300
VitaminaD2(Ul) 160 400 400 (colecalciferol) 400
VitaminaE(Ul) 3.8 9.5 7 7
VitaminaK (meg) 80 200 200 200
VitaminaC(mg) 32 80 80 50
VitaminaB1(mg) 0.48 1.2 1.2 1,25
VitaminaB2(mg) 0,56 1.4 1.4 1,8
VitaminaB6(mg) 0.4 1 1 2
VitaminaB12meg 0.4 1 1 2.5
Nicotinamida(mg) 6.8 17 17 20
Ac. Pantotnico (mg) 2 5 5 7.5
Biotina(meg) 8 20 20 30
Ac. Flico (meg) 56 140 140 200
Volumen vial ree(ml) 5 10 ml (Vitalipid)
+5mi (Soluvit)
1 Medicamento extranjero.
Modificado de Green HL et al. Am JClin Nutr 1988;48:1324.
datos actuales permiten suponer que el em
pleo de FE especficas podra resultar til
en fallo heptico con intolerancia a pro
tenas, neuropata urmica en situacin
pre-dialtica, hiperglucemia de estrs, dia
betes mal controlada, y situacin crtica
asociada a ciruga.
Supl ement os nut r i ci onal es. Conceptual-
mcnte son preparados integrados por uno
o varios nutrientes, que no pueden ser uti
lizados como nica fuente nutricional a
largo plazo. Algunos suplementos pueden
considerarse especiales porque por su com
posicin van dirigidos exclusivamente a de
terminadas enfermedades. En los ltimos
aos se han comercializado numerosas fr
mulas enterales nutri ci onal mente com
pletas, polimricas y saborizadas, con pre
sentaci ones t pi cas de los suplementos
nutricionales (brik, copas, tarrinas, etc.).
Las denomi namos f r m u l a s en ter al es
co m p l etas co n p r esen t aci n d e su p l e
m en to y se incluyen en dicho apartado
porque sus indicaciones y uso mayoritario
son como tales.
En ocasiones es preciso su p l em en tar
estas f r m u l as co n m i n er al es (especial
mente magnesio y zinc en caso de prdidas
intestinales elevadas) y con vitaminas.
Para la ad m i n i str aci n de las soluciones
mencionadas se emplean d i f er en tes ti pos
d e co n ex i n . Las sondas nasogstricas y
nasoyeyunales se usan cuando la nutricin
Tabl a B.16. Requeri mi ent os di ari os de ol i goel ement os en nutri ci n parent eral .
Elemento Prematuros Neonatos Nios Adultos
a trmino
Zinc(meg) 0.4 0,25 0.05 Estable: 2.5-4 mg
(<3 meses) (mx 5/ da) Hipercatabolismo: aadir 2mg/ da
Prdidas g-i: aadir 12.2 mg/ L
si prdidas por intestino corto y
17,1 mg/ kgen ileostomas
Cobre(meg) 20 20 20 (mx 300/ da) 0,5-1,5
Selenio (meg) 2 2 2(mx 30/ da) 20-60
Cromo (meg) 0.2 0.2 0.2 (max 5/ da) 10-15
Manganeso (meg) 1 1 1(mx 50/ da) 60-100 (no administrar en
ictericia colesttica)
Molibdeno (meg) 0.25 0,25 0.25 (mx 5/ da) No hay datos
Yodo(meg) 1 1 1(mx 50/ da) No hay datos
Adultos: segn AMA. Nios: modificado de Green HL et al. Am J Clin Nutr 1988;48:1324.
enteral es de corta duracin (<4-6 sem), y la
gastrostoma percutnea cuando se precisa
mantenerla >4-6 sem. Las sondas nasogs
tricas tienen la ventaja de su fcil coloca
cin, pero son incmodas y antiestticas. La
gastrostoma percutnea (endoscpica o ra
diolgica) es la va de eleccin en pacientes
con bajo riesgo de aspiracin y sin ciruga
gstrica previa, por su sencillez de coloca-
dn y mantenimiento y escaso nmero de
complicaciones. Las sondas con extremo
terminal en yeyuno son tiles en fstulas di
gestivas altas (colocar la punta 20 cm por
debajo) o bajas, pero no efectivas en fstulas
intermedias. La ostoma quirrgica se rea
liza cuando existen obstrucciones altas.
Existen v ar i as m o d al i d ad es d e ad m i
n i str aci n . La forma continua (por gra
vedad o mediante bomba) es obligada en
administracin intestinal y mejora el vacia
miento gstrico retardado. La administra
cin cclica o intermitente tiene como ven
taja la comodi dad del paci ente. La
administracin intermitente slo debe em
plearse en pacientes con tracto digestivo
sano y tiempo de vaciado gstrico normal.
La administracin en bolos de 250-450 mi
es peor tolerada y tiene mayor riesgo de as
piracin.
Debe especificarse en cada caso el ritmo
de infusi n. I nicialmente, la administra
cin se realiza a bajo fl ujo (20-45 ml/ h);
suele aumentarse de forma gradual segn
tolerancia y necesidades.
Debe vigilarse la ap ar i ci n d e co m p l i
caci on es esp ec f i cas (desplazamiento u
obstruccin de la sonda, retencin gstrica,
broncoaspiracin, irritacin nasofarngea,
otitis media, parotiditis, nuseas, vmitos,
distensin abdominal, estreimiento o dia
rrea) y de co m p l i caci o n es m etab l i cas (ver
abajo).
Nut r i ci n par ent er al . La nutricin
parenteral (NP) se emplea en las siguientes
situaciones:
I ndi caci ones en adul t os
Enf er mos post oper ados de ci ruga mayor.
Debido al hipercatabolismo, durante las
primeras 48 h estos pacientes se comportan
como casos de desnutricin severa tipo
kwashiorkor, llegando a perder hasta 20-25
g de N+/ dm durante los das 1-3 del posto
peratorio.
Son candidatos a NP los casos de gas
trectomia total por neoplasia gstrica (o
ms esofaguectoma por neoplasia de car
dias), esofaguectoma por neoplasia de es
fago, duodenopancreatectoma ceflica por
neoplasia de pncreas, colectoma total por
colitis ulcerosa (o por poliposis familiar, o
por enteritis rdica) y la cistectoma por
neoplasia de vejiga.
Tambin pueden ser candidatos a NP
(total o perifrica) los pacientes de edad
avanzada con desnutricin moderada o se
vera que se someten a cirugas de tipo
medio como colecistectomia, reseccin de
colon o de recto, o resecciones parciales in
testinales por E. de Crohn, enteritis rdica
o neoplasia.
Los avances en nutri ci n enteral han
conseguido que los pacientes sometidos a
esofaguectoma, gastrectomia total, cistecto-
mas y colectomas totales puedan iniciar, a
las 24 h, nutricin enteral por yeyunos-
toma o por sonda transpilrica. En la cl
nica diaria, hasta el da 40 del postopera
tori o no reci ben las cal or as total es
necesarias, por lo que cuando en el preope
ratorio se observe desnutricin severa ser
preferible iniciar nutricin mixta, paren
teral y enteral.
2 2 6 B SANGRE, LIQUIDOS CORPORALES Y NUTRICIN
Tabla B.17 (I) Caractersticas de diversas frmulas de nutricin enteral.
Preparado Kcal/ml Osmol. Kcal, no Protenas H.de C Lpidos Sabor Presentacin
prot/g N (%) (%) (%)
FRMULAS ENTERALES POUMRICAS
FRMULAS POUMRICAS NORMOPROTEICAS ISOCALRICAS SIN FIBRA
Dietgrif Estandar (Grifols) 1,00 235 (neutro) 131
355 (vainilla)
16.0 55 29 Neutro,
vainilla, choc,
botell 500 mi
370 (choc y fresa) fresa
Edanec (Abbott) 1.00 244 135,0 16,0 54,0 30,0 Vainilla botell RTH500 mi
Ensure HN (Abbott) 1,00 319 134
(338 choc)
16,0 54 30,0 Vainilla,
chocolate
lata 250 mi,
botell RTH500 mi
Fresubin Original (Fresenius K) 1,00 250(330 143,0
vainilla y choc)
15,0 55,0 30,0 Neutro,
vainilla, choc
botell 500 mi,
EasyBag 500 mi
Isosource Standard (Nestl) 1,05 292 138,0
(201 neutro)
16,0 54,0 30,0 Neutro, caf,
choc vainilla,
frutas
Flexibag 500 mi,
botell 250 y 500 mi
Locasol (SHS) 0,66 310 344,0
(al 13.1%)
11,0 48.0 42.0 Neutro
Monogen (SHS) 0,74 280 210,0
(all 7,5%)
11,0 64,0 25,0 Neutro bote 400 g
Nutavant (Persan Farma) 1,00 424,0 132,0 16,0 48,0 36,0 vainilla, fresa,
pltano, choc.
capuchino
botell 500 mi, 250 mi
Nutridrink (Clinical nutrition) 1,00 370 132,0 16,0 48,0 36.0 Neutro,
vainilla, choc
botell 500 mi
Nutrison LowSodium(Nutricia) 1,00 205 132,0 16,0 49,0 35,0 Neutro botell 500 ml, pack 1000 ml
Nutrison Pre(Nutricia) 0,5 140 132,0 16,0 49,0 35.0 Neutro pack 500 y 1000 ml
Nutrison Soya (Nutrida) 1,00 250 132,0 16,0 49,0 35,0 Neutro pack 1000 ml
Nutrison (Nutricia) 1,00 385 132,0
(265 neutro)
16,0 49,0 35.0 Neutro, caf,
vainilla, fresa
botell 500 ml. pack 500
y 1000 ml
Nutrison powder (Nutricia) sd sd 132,0 16,0 49,0 35.0 Neutro bote 860 g
Osmolite HN (Abbott) 1.00 244 135,0 16,0 54,0 30,0 Neutro botell RTH500 ml.lOOOml
FRMULAS POUMRICAS NORMOPROTEICAS ISOCALRICAS CON FIBRA
Dietgrif Estandar Fibra85/15 1,00 390 131,0 16,0 55,0 29,0 Choc botell 500 ml
(Grifois)
Dietgrif Estandar Fibra 60/40 1,00 229 131,0 16,0 55,0 29,0 Vainilla, fresa. botell 500 ml
(Grifols) (237 fresa) chocolate
Ensure con Fibra(Abbott) 1,00 366 148,0 15 54,0 31,0 Vainilla lata 250 ml, botell RTH500 ml
Ensure polvo (Abbott) 1(en 230 mi) 382 154 15 55 30 Vainilla, choc lata 400 g. sobre 53,5 g
FresubinOriginal Fibre(Fres K) 1.00 285 143,0 15.0 55,0 30,0 Neutro, botell 500 ml,
(360 vain) vainilla EasyBag 500 ml
Isosource Fibra (Nestl) 1.00 317 142,0 15.0 55,0 30.0 Frutas, botell 500 ml, flexibag 500 ml
(232 neutro) caramelo, neutro
Isosource Mix (Nestl) 1,06 305 126,0 17,0 52,0 31,0 Neutro botell 500 ml. flexibag 500 ml
jevity (Abbott) 1,00 249 139,0 16,0 54.0 30,0 Neutro botell RTH500 ml. 1000 ml
Novasource Gl Control (Nestl) 1,06 322 137,0 16,0 54,0 30,0 Vainilla, botell 250 y 500 ml,
(228 neutro) banana, neutroi flexibag 500 ml
(340 banana)
Nutavant fibra (Persan Farma) 1,00 451,0 132,0 16,0 48.0 36.0 vainilla, fresa, botell 250 y 500 ml
pltano, chocolate.
capuchino
NutrisonLowEnergy Multi fibre 0,75 195 132,0 16,0 49,0 35,0 Neutro pack 1000 ml
(Nutricia)
Nutrison Multi Fibre(Nutricia) 1,00 210 132,0 16,0 49,0 35,0 Neutro botell 500 ml. pack 500 y 1000 ml
T-diet Plus Standard (Vegenat)i 1,00 360 132,0 16,0 49,0 35,0 Neutro, vainilla, botell 500 mi
leche merengada
FRMULAS POUMRICAS NORMOPROTEICAS CONCENTRADAS SIN FIBRA
Dietgrif Energtico (Grifols) 1.50 390 131 16.0 54,0 30,0 Vainilla botell 500 mi
Ensure Plus HN (Abbott) 1,50 392 127,0 17.0 54,0 29,0 Neutro botell RTH500 mi
Fresubin Energy (FresK) 1,50 330 140,0 15 50,0 35,0 Neutro EasyBag 500 mi
Isosource Energy (Nestl) 1,60 298 151,0 14,0 51,0 35,0 Vainilla, frutas botell 250 y 500 mi
Nutrison Energy (Nutricia) 1,50 385 132,0 16,0 49,0 35,0 Neutro botell 500 mi.
pack 500 y 1000 mi
n/e:no especificado
805 SUSTITUTOS DEL PLASMA Y SOLUCIONES PARA INFUSIN
Tabl a B.17 (II) Caractersti cas de di versas f rmul as de nutri ci n enteral .
2 2 7
Preparado Kcal/ml Osmol. Kcal, no Protanas Kde C Lpidos Sabor Presentacin
prot/g N (%) (%) (%)
FRMULAS POUMRICAS NORMOPROTEICAS CONCENTRADAS CON FIBRA
ievity Hical (Abbott) 1,50 397 124,0 17,0 54,0 29,0 Neutro botell RTH500 mi
Nutrison Energy Multi Fibre 1,50 335 132,0 16,0 49,0 35,0 Neutro pack 500 y 1000 mi
(Nutricia)
T-Diet Plus Energy (Venegat) 1,50 575 132,0 16,0 49,0 35,0 Neutro, vainilla, botell 500 ml, brick 200 ml
lechemerengada
Yegenat-med NP (Vegenat) 2 (en 100 mi) n/e 132.0 15,0 55,0 30.0 Manzana, miel. sobre 55 g
naranja, choc
FRMULAS POUMRICAS HIPERPROTEICAS ISOCALRICAS SIN FIBRA
Dietgrif Hiperproteko (Grifols) 1,06 225 89,0 22,0 49,0 29,0 Vainilla, neutro botell 500 ml
(210 neutro. chocolate
220 choc)
Dietgrif MCT (Grifols) 1,00 390 100,0 20,0 55,0 25,0 Vainilla, neutro botell 500 ml
(230 neutro)
Edanec HN (Abbott) 1,00 269 77,0 25,0 52,0 23,0 Vainilla botell RTH500 ml
Hipernutril MCT (Clinical Nutr) sd 405 100,0 21,0 51,0 28,0 Caf, biscult sobr 92 g (400 Kcal)
Hipemutril MCT Hiposdico sd 380 100,0 21,0 51.0 28,0 Caf, biscuit sobr 92 g (400 Kcal)
(Clinical Nutrition)
Hipernutril MCT Proteico sd 350 65,0 28,0 45,0 26,0 Caf, biscuit sobr 76 g (345 Kcal)
Hipernutril MCT Sonda sd 270 97,0 23,0 55,0 14,0 Neutro polv bote 2 kg (8600 Kcal)
Nutavant HP (Persan Farma) 1,08 413 88,0 22,0 45,0 33.0 Vainilla, fresa. botell 250 y 500 ml
pltano, choc.
capuchino
Nutrison MCT (Nutricia) 1,00 265 100,0 20,0 50,0 30,0 Neutro pack 1000 ml
Promote(Abbott) 1,00 269 77,0 25.0 52,0 23,0 Vainilla botell RTH500 ml
Suptenex n/e n/e 68,0 26,5 65,0 8.5 Chocolate sobr 32 g
FRMULAS POUMRICAS HIPERPROTEICAS CONCENTRADAS SIN FIBRA
FresubinHP Energy (Fresenius K) 1,50 300 100,0 20,0 45,0 35,0 Neutro, vainilla botell 500 ml, EasyBag 500 ml
360 vainilla)
Isosource Protein (Nestl) 1,22 350 92,0 22.0 49,0 29,0 Frutas, neutro. botell 500 ml, flexibag 500 ml
(245 neutro) vainilla
NutrisonProtein Plus (Nutrida) 1,25 290 100,0 20,0 45,0 35,0 Neutro pack 500 y 1000 ml,
Osmolite HN Plus (Abbott) 1,20 293 113,0 19,0 52,0 29,0 Neutro botell RTH500 ml
FRMULAS POUMRICAS HIPERPROTEICAS CONCENTRADAS CON FIBRA
IsosourceProtein fibra (Nestl) 1,37 399 99,0 20,0 4S,0 35,0 Vainilla botell 500 ml
ievity Plus (Abbott) 1,20 361 109,0 19.0 51,0 30,0 Neutro botell RTH500,1000 y 1500 ml
levityPlus HP (Abbott) 1,30 305 75,0 25.0 44,0 31,0 Neutro botell RTH500 ml
NutrisonProteinPlus Multi Ffcre1,25 280 100,0 20.0 45,0 35,0 Neutro pack 500 y 1000 ml
(Nutrida)
T-DietPlus High Protein(Vegenat) 1,25 424 116,0 18,0 47,0 35,0 Neutra vainilla botell 500 ml
Vegenat-med HP (Vegenat) 2,00 n/e 92,0 20,0 50,0 30.0 Salados, sobres 55 y 110 g
(en 100 ml dukes
FRMULAS OLIGOMONOMRICAS
FRMULAS OUGOMONOMRICAS PEPTDICAS NORMOPROTEICAS
NutrisonAdvanced Peptisorb 1,00 455 134,0 16.0 69,0 15,0 Neutro botell 500 ml. pack 1000 ml
(Nutrida)
Peptinutril Elemental Sonda 1,00 390 164,0 16,0 62,0 17,0 Neutro polv bote 2 kg (9340 Kcal)
Peptinutril 2000/10 Elemental 1,00 570 114,0 16,0 51,0 33,0 Naranja, pia polv sobr 92 g (409 Kcal)
SufvimedOPD (Fresenius Kabi) 1,00 350 18,0 60,0 22,0 Neutro EasyBag 500 ml
FRMULAS OUGOMONOMRICAS PEPTDICAS HIPERPROTEICAS
Alitraq(Abbott) 1,00 (en 250 mi) 480 95,0 21,0 65,0 14,0 Vainilla sobr 76 g (300 Kcal)
Dietgrif Polipeptidico (Grifols) 1,00 350 114,0 18,0 75,0 7,0 Neutro botell 500 ml
PeptamenHN (Fresenius K) 1,33 390 100.0 20,0 47,0 33,0 Neutro DRIPAC-flex 500 ml
Peptinutril 2300/15 Elemental sd 550 105.0 22,0 48.0 30,0 Naranja, pia sobr 87 g (383 Kcal)
Mr. no especificado, sd: segn dilucin
Tabl a B.17 (III) Caractersti cas de di versas f rmul as de nutricin enteral.
Preparado Kcal/ml Osmol. Kcal, no
prot/g N
ProtefnasH.de CLpidos Sabor Presentacin
(%) (%) (%)
FRMULAS OLIGOMONOMRICAS MONOMRICAS NORMOPROTEICAS
Elemental 028 (SHS) 0,76 (al 20%) 711 214,0 11.0 74,0 16,0 Naranja, neutro sobrIOOg
(469 neutro)
Elemental 028 Extra Polvo 0,89 636 189,0 12.0 52,0 37,0Naranja,neutro sobrIOOg
(SHS) (502 neutro)
Elemental 028 Extra Lquido 0,86 725 189,0 12.0 51.0 37,0 Naranja-pia. brik 250 mi
(SHS) (695 frutas del bosque) frutas del bosque.
(673 pomelo) pomelo
Elemental Nutrii 2000/7 1.00 580 281.0 11.0 74,0 15.0 Limn, pifia, sobr 95 g (380 Kcal)
(Clinical Nutrition) naranja
Elemental Nutrii 2000/12 1.00 650 133.0 17.0 70.0 13,0 Limn, pifia, sobr 101 g (405 Kcal)
(Clinical Nutrition) naranja
Emsogen (SHS) 0,84 610 184.0 12.0 53.0 35,0Naranja.neutro sobrIOOg
(580 neutro)
FRMULAS ENTERALES PEDITRICAS
FRMULAS POUMRICAS NORMOPROTEICAS ISOCAIRICAS SIN FIBRA
Ensure Junior drink (Abbott) 1,01 273 204.0 11.0 44,0 45,0 Vain, chocfresa botell 200 mi, botell RTH500 rrt
Frebini (Frenesius Kabi) 1,00 220 10.0 50,0 40,0 Neutro EasyBag 500 mi
Generaid Plus (SHS) 1,02 390 238.0 10,0 54,0 37,0 Neutro bote 400 g
(al 22%) (al 22%)
Infatrni (Nutricia) 1,00 295 216.0 10,0 41,0 49,0 Neutro botell 100 mi
Nutrini (Nutricia) 1,00 200 224,0 10,0 50.0 40,0 Neutro pack 500 ml
Tentni (Nutricia) 1,00 225 165,0 13.0 49,0 38,0 Neutro pack 500 ml
FRMULAS POUMRICAS NORMOPROTEICAS ISOCALRICAS CON FIBRA
Ensure Junior con Fibra(Abbott) 1,00 289 203.0 11.0 44,0 45,0 Vainilla botell 200 ml
Ensure Junior polvo (Abbott) 1,00 (203 g 299 187,0 12.0 43,0 45.0 Vainilla, choc lata 400 g
en 1000 mi)
Nutrini Multifibre (Nutricia) 1,00 205 224,0 10,0 50,0 40,0 Neutro pack 500 ml
Tentrni Multifibre (Nutricia) 1.00 230 165,0 13.0 49,0 38,0 Neutro pack 500 ml
FRMULAS POUMRICAS NORMOPROTEICAS CONCENTRADAS SIN FIBRA
Ensure Junior Plus (Abbott) 1.50 390 204,0 11.0 44.0 45.0 Vainilla, fresa botell 200 ml, botetl RTH500 ml
(273 botell RTH)
Frebini Energy (Fresenius Kabi) 1,50 345 10.0 50,0 40,0 Neutro EasyBag 500 ml
Frebini Energy drink (Fresenius K) 1.50 400 10.0 50,0 40.0 Fresa, pltano botell 200 ml
Isosource Junior (Nestl) 1.22 282 261,0 9,0 56.0 35.0 Vainilla. botell 250 ml
tuttifruti. choc
Nutrini Energy (Nutrida) 1.50 300 205.0 11.0 49,0 40,0 Neutro botell 200 ml, pack 500 ml
Nutrini drink (Nutrida) 1.50 450 252,0 9.0 50.0 41,0 Vainilla, fresa botell 200 ml
Resource Junior (Nestl) 1.50 330 261,0 8.0 55.0 37,0 Vain, fresa.choc botell 200 ml
ResourceJunior Crema (Nestl) 1,60 nie 129.0 12.0 53.0 35,0 Vain, choccaram tarrina 125 g
Similac high energy (Abbott) 1,00 284 n/e 10.0 49.0 41,0 Neutro botell 200 ml
Tentrini Energy (Nutrida) 1,50 330 167.0 13.0 49,0 38.0 Neutro pack 500 ml
FRMULAS POUMRICAS NORMOPROTEICAS CONCENTRADAS CON FIBRA
Frebini energy fibre drink (FK) 1,50 400 (420 choc) 10,0 50,0 40,0 Vainilla, choc botell 200 mi
Isosource Jnior Fibra(Nesti) 1,22 366 255,0 9,0 56,0 35,0 Vain, choc, fresa botell 250 mi
Nutrini drink Multifibre 1,50 440 252,0 9.0 50,0 41,0 Vainilla, choc botell 200 mi
Nutrini Energy Multifibre 1,50 315 205,0 11.0 49,0 40,0 Neutro botell 200 ml, pack 500 ml
(Nutricia)
ResourceCF (Nesti) sd 486 172,0 13,0 43,0 44,0 Vain, choc neutro sobr 32,5 g (151 Kcal)
lntrini EnergyMultifibre(Nutrida) 1,50 315 167,0 13,0 49,0 38.0 Neutro pack 500 ml
FRMULAS OUGOMONOMRICAS MONOMRICAS NORMOPROTEICAS
Neocate (SHS) Q71(al 15%) 360 (ai 15%) 203,0 11,0 45,0 44,0 Neutro bote 400 g
Neocate Advance (SHS) 1,0 (al 25%) 662 225,0 10,0 56,0 32.0 Neutro, sobrIOOg
(610 Neutro) Pltano-vainilla
FRMULAS OLIGOMONOMRICAS PEPTDICAS NORMOPROTEICAS
Kindergen (SHS) 1,0(al 20%) 215 (al 20%) 397,0 6,0 47.0 47,0 Neutro bote 400 g
Novasource Junior Peptinex 1,00 330 129,0 12.0 53,0 33,0 Vainilla botell 250 ml
(Nestl)
Nutrini Pepti (Nutricia) 1.00 295 200,0 11.0 54,0 35,0 Neutro pack 500 ml
nfr nosptcfficadct I : wgn dilucin
B05 SUSTITUTOS DEL PLASMA V SOLUCIONES PARA INFUSIN 2 29
Tabl a B.17 (IV) Caractersti cas de di versas f rmul as de nut ri cin enteral .
Preparado Kcal/ml Osmol. Kcal. no Protenas H.deC Upldos Sabor Presentacin
prot/g N (%) (%) (%)
FRMULAS ENTERALES ESPECFICAS
FRMULAS ENTERALES ESPECFICAS PARA HEPATOPATlA
Hepatical (SHS) 1.30 759 148,0 14,0 69,0 17.0 Neutro, sobr 100 g (387 Kcal)
(789 neutro. pltano-caramelo.
870 lima-limn) lima-limn
Hepatonutril (Clinical Nutrition) sd 799 202,0 14,0 76,0 8.0 Caf, biscuit sobr 97 g (411 Kcal)
Nutricomp Hepa (Braun) 1,30 371 178.0 12,0 48,0 40,0 Choc botell 500 mi
FRMULAS ENTERALES ESPECFICAS PARA NEFROPATA
Nefronutril (Clinical Nutrition) 1.00 590 257.0 11,0 73,0 15,0 Caf, biscuit sobr 91 g (342 Kcal)
Nepro (Abbott) 2.00 446 154,0 14.0 43,0 43,0 Vainilla, fresa brick 200 mi, botell RTH500 mi
Renamil (BioNet medical) 2.00 (en170 ml) sd 654,0 4,0 60.0 36,0 Vainilla sobr 100 g (481 Kcal)
Renergy (BioNet medical) 2,00 (en170 mi) sd 125,0 18,0 50,0 32,0 Vainilla sobr 100 g (459 Kcal)
Suplena (Abbott) 2,00 427 400,0 6,0 51.0 43,0 Vainilla lata 236 mi
FRMULAS ENTERALES ESPECFICAS PARA INSUFICIENCIA RESPIRATORIA
Oxepa (Abbott) 1.52 384 129.0 17,0 28,0 56,0 Neutro botell RTH500 mi
Pulmocare (Abbott) 1,51 383 129,0 17,0 28,0 56,0 Vainilla lata 250 mi, botell RTH500 mi
FRMULAS ENTERALES ESPECFICAS PARA HIPERGLUCEMIA
Oiben(Fresenius Kabi) 1,00 270 115,0 18,0 37.0 45,0 Neutro, botell 500 mi, EasyBag 500 mi
(345 vainilla) vainilla
Oietgrif Diabtico (Grifols) 1,00 230 131,0 16,0 46,0 38,0 Vainilla. botell 500 mi
(290 choc) choc
Glucerna 1.0 (Abbott) 1,00 558 16,0 38,0 46,0 Vainilla botell RTH500 mi
Glucema 1.2 (Abbott) 1,20 572 20,0 35,0 45,0 Vainilla botell RTH500 mi
Glucerna 1.5 (Abbott) 1,50 614 20,0 35,0 45,0 Vainilla botell RTH500 mi
Glucema Select (Abbott) 1,00 378 98,0 20,0 31,0 49,0 Vainilla botell RTH500 mi
Novasource Diabet (Nestl) 1,00 340 148,0 16,0 51.0 33,0 Vainilla, frutan botell 500 mi.
(322 Neutro) neutro fiexibag 500 mi
NovasourceDiabet Plus (Nestl) 1,20 389 102,0 20,0 40,0 40,0 Vaini, frut secos botell 500 mi
Nutavant diabtica 0,94 365,0 114,0 18,0 44,0 38,0 Vain, fresa. botell 250 y 500 mi
(PersanFarma)
choc, pltano,
capuchino
Nutrison Advanced Diason 1,00 300 121,0 17,0 45,0 38,0 Neutro botell y pack 500 mi
(Nutricia)
Nutrison Advanced Diason 0,75 225 121,0 17,0 45,0 38,0 Neutro pack 1000 mi
LowEnergy (Nutricia)
T-Diet Plus Diabet IR (Venegat) 1,00 345 85,0 23,0 32,0 45,0 Neutro, botell 500 mi, brick 200 mi
vainilla, etc.
T-Diet Plus Diabet NP (Venegat)1,00 345 141,0 15.0 40,0 45.0 Neutra vainilla botell 500 mi
FRMULAS ENTERALES ESPECFICAS CON INMUNONUTRIENTES
PARA PACIENTE CRTICO
impact (Nesti) 1,01 298 71,0 22,0 53,0 25,0 Neutro botell 500ml
.'nmunonutril (Clinical Nutrit) 1,00 336 90,0 20,0 60,0 20,0 Coco, fresa, caf sobr 98 g (414 Kcal)
Perative(Abbott) 1,31 308 90,0 21,0 54,0 25,0 Neutro botell RTH1000 mi
Stressnutril (Clinical Nutrition) 1,00 630 133,0 17.0 52,0 31,0 Caf, biscuit sobr 91 g (402 Kcal)
PARA PACIENTE ONCOLGICO
Prosure(Abbott) 1,20 474 92,0 22,0 60,0 19,0 Vainilla, bote#RTH500 mi y botell 220 mi
choc, etc.
Supportant (Fresenius Kabi) 1,50 340 27,0 33,0 40,0 Neutro EasyBag 500 mi
OTRAS FRMULAS ENTERALES ESPECFICAS
NutrisonAdvanced Cubison 1,00 315 90,0 20,0 50.0 30,0 Neutro Pack 1000 mi
(Nutricia)
Ketocal (SHS) 1,46 (al 20%) 240 275,0 8,0 2,0 90,0 Vainilla, bote 300 g
(230 neutro) neutro
Modulen IBD (Fresenius K) 1,00 (al 20%) 270 150,0 14,0 44,0 42,0 Neutro bote 400 g
Supressi NP (Vegenat) 1,25 229 144,0 15,0 50,0 35.0 Neutro, botell 500 mi
vainilla
SUPLEMENTOS NUTRICIONALES
FRMULA COMPLETA CON PRESENTACIN DE SUPLEMENTO
POUMRICAS NORMOPROTEICAS ISOCALRICAS SIN FIBRA
EnsureHN (Abbot)
Vainilla, choc lata 250 mi
FortisipPowder (Nutricia) 1.00 nle 132,0 16,0 49,0 35,0 Vainilla, choc. sobr 54 g (251 Kcal)
(en 225 mi) fresa
Fresubinoriginal drink 1,0 315 15.0 55,0 30.0 Vainilla, choc botell 200 mi
(Fresenius) (330 choc)
ri'e no espeoliojdo
Tabl a B.17 (V) Caractersti cas de di versas f rmulas de nutri ci n enteral .
Preparado Kcal/ml Osmol. Kcal. no ProteinasH.de C Lipldos Sabor Presentacin
prot/g N (%) (%) (%)
Vainilla lata 250 mi
POLIMRICAS NORMOPROTEICAS ISOCALRICAS CON FIBRA
Ensure con fibra (Abbott)
POUMRICAS NORMOPROTEICAS CONCENTRADAS SIN FIBRA
Dietgrif activ energy (Grifols) 1.50 430 (454 132,0 16.0
fresa, pltano)
Ensure Plus (Abbott) 1,50 509 125,0 17.0
Ensure Plus Creme (Abbott) 1,37 n/e 127,0 17.0
Ensure Plus Fresh(Abbott) 1,50 656 128,0 17.0
Fortimel Yog (Nutricia) 1,50 740 132,0 16.0
Fortisip(Nutricia) 1.50 455 132,0 16,0
(450 choc)
Fresubin energy drink 1.50 355 15,0
(Fresenius K) (405 choc)
POUMRICAS NORMOPROTEICAS CONCENTRADAS CON FIBRA
Ensure Plus Fiber (Abbott) 1,50 552 127.0 17,0
Ensure PlusTwocal (Abbott) 2,00 523 122,0 17,0
Fortisipmultifibre (Nutricia) 1,50 455 (475 choc) 132 16,0
Fortisippowder (Nutricia) sd n/e 132,0 16,0
Fresubinenergy fibredrink (FK) 1,50 390 (440 choc)140,0 15,0
POLIMRICAS HIPERPROTEICAS CONCENTRADAS SIN FIBRA
Dietgrif pudding completo 1.20 57.0 27,0
(Grifols)
Ensure plus high protein 1.25 523 75.0 25,0
(Abbott)
Fortimel creme (Nutricia) 1.60 580 80.0 24,0
Fortimel extra (Nutricia) 1,60 540 76.0 25,0
(510 choc)
Fresubin 2 Kcal drink (FK) 2.00 590-640 20,0
Fresubin protein 1,50 380 27,0
enegy drink (FK) (390 choc)
Meritene Complet (Nestl) 1.22 350 91.0 22,0
Resource Crema (Nestl) 1.70 n/e 60,0 23.0
Resource 2.0 (Nestl) 2,00 477 114,0 18,0
Resource Energy (Nestl) 1.50 460 112,0 18,0
Resource protein (Nestl) 1.25 390 58,0 30,0
(450 choc)
POLIMRICAS HIPERPROTEICAS CONCENTRADAS CON FIBRA
Dietgrif activproteinfibra(Grites) 1,25 405 (402 fresa) 81,0 23,0
Fortimel Complete(Nutricia) 1,30 375 100 20,0
Fresubin creme (Fresenius Kabi)1,80 n/e 22,0
Fresenius 2 Kcal fibredrink (FK) 2,00 590-650 20,0
Resource 2.0 Fibra(Nestl) 2,00 560 (550 frut)114,0 18,0
T-Diet 20/2(Vegenat) 2.00 480 97,0 20.0
OLIGOMONOMRICAS
Survimed OPD drink (FK) 1,00 280 130,0 16.0
ESPECFICAS PARA LCERAS POR PRESIN
Cubitan (Nutricia) 1,25 500 (490 choc) 55,0 30.0
ESPECFICAS PARA DIABETES E HIPERGLUCEMIA
Diasip (Nutricia) 1,00 365 103.0 19.0
Diben drink (Fresenius Kabi) 1,50350 (390 capuchino) 20.0
Glucema FI (Abbott) 1,00 300 124,0 17,0
Glucema SR (Abbott) 0,90 603 98,0 21.0
Resource Diabet (Nestl) 1.08 300 65,0 28,0
ResourceDB Crema (Nestl) 1,46 n/e 65.0 24,0
nt e noespecificado: sd: segndilucin
54,0 30,0 Vainilla, fresa,
pltano
botell 200 mi
54,0 29,0 Vainilla, choc,
etc Pollo, champin
lata 250 mi, botell 200 mi
54,0 29,0 Chocolate,
vainilla, pltano
tarrina 125 g
54,0 29,0 Pina,
melocotn
botell 220 mi
49,0 35,0 Vainilla/lim, etc. botell 200 mi
49,0 35,0 Vainilla,
choc etc.
botell 200 mi
55,0 30,0 Vainilla, choc
capuch, fresa
botell 200 mi
54,0 29,0 Vainilla, choc
frambuesa
botell 200 mi
42,0 41,0 Vainilla, fresa,
platano
botell 200 mi
49,0 35,0 Vain, fresa,
naranja, pltano, choc
botell 200 mi
49.0 35,0 Vain, choc, fresa sobr 54 g (198 Kcal)
50.0 35,0 Vain, choc, fresa botell 200 ml
53,0 20,0 Vainilla, tarrina 125 g
caram, choc
51.0 24,0 Vainilla, botell 220 mi
choc fresa
48,0 28,0 Vainilla, choc etc. tarrina 125 g
39,0 36,0 Vainilla, choc etc. botell 200 mi
45,0 35,0 Vainilla, frutas botell 200 mi
33.0 40,0 Vainilla, botell 200 mi
choc etc.
49.0 29,0 Vainilla, choc etc. botell 250 mi
38.0 39,0 Vainilla, frutas tarrina 125 g
43.0 39,0 Vainilla, albaric botell 200 mi
55,0 27.0 Vainilla, choc etc. botell 200 mi
45,0 25,0 Vainilla, choc etc. botell 200 mi
45,0 30.0 Vainfla, fresa botell 200 mi
50,0 30,0 Vainilla fresa, etc. botell 200 mi
42,0 36.0 Vainilla, capuchino tarrina 125 g
45,0 35,0 Vainilla, choc botell 200 mi
43,0 39,0 Vainilla, frutas botell 200 mi
44,0 36,0 Vainilla, caf. etc. brik 200 mi
51.0 33.0 Vainilla botell 200 mi
45,0 25,0 Vartlk choc fresa botell200ml
47,0 34,0 Vainilla, fresa, etc. botell 200 mi
38,0 42,0 Vainilla, frut, etc botell 200 mi
33,0 50,0 Vainilla lata 250 mi
45.0 34,0 Vainilla, choc fresa botell 220 mi
47.0 25,0 \bnfe,caf.fnesa botell 200 mi
46.0 30,0 Vainilla, caf tarrina 125 g
805 SUSTI TUTOS DEL PLASMA Y SOLUCIONES PARA INFUSIN 231
Tabl a B.17 (VI) Caractersti cas de di versas f rmul as de nutri ci n enteral .
Preparado Kcal/ml Osmol. Kcal. no ProtefnasH.de C Lfpidos Sabor Presentacin
prot/g N (%) (%) (%)
ESPECFICAS PARA PACIENTE ONCOLGICO
Forticare(Nutricia) 1,60 730 86,0 22.0 48,0 30,0 Naranja-fcm.ecc brik 125 ml, botell 125 ml
Prosure (Abbott) 1,23 474 90,0 22.0 60,0 19,0 Vainilla, caf, etc. botell 220 ml
Resource Support (Nestl) 1,55 564,0 85,0 23.0 46,0 31,0 Vainilla, choc caf brick 200 ml
Resource Support instant (Nestl) sd n/e n/e 12.0 56,0 32.0 Neutro, verduras, sobr 50 ml
macedonia
Supportan drink (Fresenius Kabi)1,50 385 27.0 33.0 40.0 frutas t, capuchino botell 200 ml
(435 capuchino)
FRMULAS HIPOCALRICAS (OBESIDAD)
Control Diet (Cinical Nutrition) 3,4Kcaftj nie 26.0 48.0 44.0 80 Choc-afYeflanasetc sobr 29 g (=100 Kcal)
Optifast batidos (Nestl) 1(en200 mi) n/e 47.0 33.0 49,0 19,0 Choc vainilla, etc. sobr 54 g (=201 Kcal)
Optifast natillas (Nestl) 1 (en 200 mi) n/e 47,0 33,0 49,0 19,0 Choc, vainilla sobr 54 g (= 201 Kcal)
Dptisource(Nestl) 1,05(en200ml) 437 63,0 29,0 52,0 19,0 Choc vainilla, etc sobr 50 g( 206-210 KcaO
Optisource plus (Nestl) 0,84 492 (556 choc n/e 29,0 52,0 19,0 Vainilla, choc trop briks 250 g
462 tropical)
Vegestart Complet (Vegenat) 1,00 245-340 58,0 30,0 47,0 23,0 Vainilla, caf. etc. brik 200 ml
Vegefast Diet (Vegenat) 1,00 (en250 mi) n/e 43,0 36,0 53,0 11,0 Fresa, vainilla, etc sobr 60g (=205 Kcal)
OTRAS FRMULAS ESPECFICAS
Impact Oral (Nestl) 1,40 680 (710caf,55,0 22,0 53,0 25.0 Vainilla, caf. brik 237 ml
(650 frutas) frutas
Supressi (Vegenat) 1,25 229 (210 choc) 105 19,0 45,0 36.0 Vainilla, choc brik 200 ml
SUPLEMENTOS
CALRICO-PROTEICOS SIN LPIDOS
Ensure Plus Live (Abbott) 1.50 660 174,0 13,0 87,0 0.0 Manzana, meloc botell 220 ml
Fortimel Juey 1,50 750(715 manzana)209 11.0 89,0 0.0 Fresa, manzana botell 200 ml
ProvideXtra drink (Fresenius K) 1,50 680 11.0 89,0 0.0 Naranja-pifta botell 200 ml
(700 lima-limn) lima-limn
CALRICO
Duobar (SHS) 6,48 n/e 0,0 0.0 30,0 69,0 Vainilla, toffee,etc banita45g
Ouocal (SHS) 1,00 (al 25%)525 (al 50%)0,0 0,0 59,0 41,0 Neutro bote 400 g
Duocal Lquido (SHS) 1,66 400 0.0 0,0 57,0 43,0 Neutro botell 1000 ml
Ouocal MCT (SHS) n/e 427 (1:3) 0,0 0,0 58,0 42,0 Neutro bote 400 g
Nutricia PreOp (Nutricia) 0,50 240 0.0 100 0,0 Limn brik 200 ml
Scandishake (SHS) 5,14 890(880 657.0 4.0 53,0 43,0 Fresa, choc, sobr 85 g
vainilla, 640 neutro) vainilla, neutro
HIPERPROTEICO
Meritene Fibra (Nestl) 1.15 (en200 mO n/e n/e 28.0 42,0 30,0 Vainilla, choc sobr 35 g ( 260 Kcal)
Meritene Polvo (Nestl) 1.13 (en200 mi) n/e n/e 28.0 42,0 30,0 Vainilla, choc etc sobr 30 g (= 244 Kcal)
MeriteneProvital (Nestl) 1.15 (en200 mi) n/e n/e 28,0 42,0 30,0 Vainilla, choc sobr 35 g (= 245 Kcal)
Meritene Sopa (Nestl) 0,85 (en 200 mi) n/e n/e 31.0 53,0 16,0 Crema ave verdur sobr 50 g (= 194 Kcal)
ESPECFICAS
Dialamine (SHS) 3,60 613 65,0 28,0 72,0 0.0 Naranja bote 200 g (= 720 Kcal)
Hepatamine (SHS) 1,80 940 (al 20%) 65,0 28,0 72,0 0.0 Naranja sobr 50 g
Maternutril (Clinical Nutrition) n/e n/e 27,0 48,0 42,0 10,0 sobr 39 g (=154 Kcal)
MeriteneJunior Barrita(Nestl) 4,40 n/e n/e 10,0 49,0 40,0 Choc/lechey cereales barrita 30 g (= 133 Kcal)
MeriteneJunior Natillas (Nestl) 1,60 n/e 129,0 12,0 53,0 35,0 Vainilla, chocolate tarrina125 g( 200 Kcal)
MeriteneJunior Polvo 1,25 (en 200 ml) n/e n/e 21,0 74,0 5,0 Vainilla, choc. sobr 30 g (= 250 Kcal)
(Nestl) fresa
Nefroamin (Clinical Nutrition) n/e n/e 321,0 10,0 80,0 10,0 Caf, fresa sobr 63 g (= 260 Kcal)
Renapro(BioNet medical) sd sd 125,0 18,0 50,0 32,0 Neutro sobr 20 g
Renilon4.0 (Nutricia) 2,00 455 166,0 8,0 47,0 45,0 Albaric caramelo brik 125 ml
Renilon7,5 (Nutricia) 2,00 410 142,0 15,0 40,0 45,0 Albaric caramelo brik 125 ml
Respite (Nutricia) 1,50 435 (465 choc)100,0 20,0 60,0 20,0 Vainilla, choc etc. brik 125 ml
ESPESANTES
ClinutrenInstant Thickener 0,84 n/e n/e 0 100 0 Neutro estuche 300 g
(Fresenius)
Multi-thkk (Abbott) 0,1 15 n/e 0.37 91 0,11 Neutro bote 250 g
Nutilis (Nutricia) 0,33 n/e n/e 0 99 0 Neutro bote 225 g, sobre 9 g
Resistentealfa amilasa
ResourceEspesante (Nestl) 0,32 n/e n/e 0 100 0 Neutro y Naranja bote 227 g, sobre 6.4 g
Vegenat-med-espesante(Vegenat) 0,22 n/e n/e 0 100 0 Neutro bote 227 g, sobre 9 g
tir. nopccificado; vt egndilucin
Hasta un 20-30% de los enfermos que
empiezan con nutricin enteral desarrollan
distensin abdominal que obliga a suspen
derla. En los pacientes postoperados de C.
de pncreas mediante duodenopancreatec-
toma apareca gastroparesia hasta en un
50-60%, debida a la administracin de oc-
tretida s.c. para inhibir la secrecin pan
cretica con el fin de preservar las anasto
mosis de la zona. A ctualmente, con las
nuevas tcnicas quirrgicas de preservacin
pilrica y la no utilizacin de octretida,
se consigue iniciar mas rpidamente la nu
tricin oral hipograsa por boca, de forma
que la duracin de la nutricin parenteral
total ha disminuido a 4-5 das.
Enf er mos con c o mp l i c a c i o n e s en el
post operat ori o. La etiologa de las compli
caciones postoperatorias (leo paraltico de
aparicin >72 h del postoperatorio, fs
tulas, peritonitis, hemoperitoneo, evisccra-
cin, etc.) es multifactorial, siendo la des
nutricin preoperatoria un probable factor
contribuyente.
(1) Ileo paraltico. Se produce una dismi
nucin acusada o detencin completa del
trnsito intestinal por fallo en la peris
talsis, establecindose despus de las pri
meras 72 h del postoperatorio. Otras etio-
I og as: p er i to n i ti s, h emor r agi a
retroperitoneal, hipopotasemia severa,
sepsis por grmenes gram(-), isquemia in
testinal, traumatismo y frmacos- opioides.
En general, puede aparecer en los en
fermos de UCI con ventilacin mecnica,
sedacin y analgesia.
(2) Peritonitis. La peritonitis bacteriana
aguda puede deberse a complicaciones de
la tcnica quirrgica. A su vez, la perito
nitis puede asociarse a shock sptico, leo
paraltico y fallo multiorgnico.
(3) Fstulas. Pueden ser de alto dbito
(>1000 ml/ da) o de bajo dbito (<1000
ml/ da). La indicacin de la NPT depen
der de la localizacin de la fstula y del
dbito. Para que una fstula cierre, es nece
sario que no se observe ningn cuerpo ex
trao que la comprima (tumor, absceso,
etc.), que no sea labiada (p.ej. por compli
cacin de la tcnica quirrgica), y que no
se deba a enteritis rdica. En caso con
trario, la indicacin ser la correccin qui
rrgica. En la Tabla B.18 se refleja una
pauta prctica de nutricin en caso de fs
tula, siempre que sta est bien drenada.
(4) Gastroparesia. La gastroparesia a veces
se confunde con reflujo gastroesofgico.
El dbito por sonda nasogstrica puede
ser >1.000 ml/ da, pero con peristaltismo
positivo. El tratamiento antes de iniciar
NP suele ser:
a. Cambiar ranitidina por omeprazol (pre
ferible en caso de reflujo gastroesofgico).
b. Metoclopramida 10 mg/6 h i.v. y/ o cri-
tromicina 250 mg/ 6-8h i.v.
c. En caso de neuropata diabtica, ajustar
pauta de insulina y, si contina, eritromi-
cina 250 mg/8 h i.v.
d. Prueba de retencin (administrar 150-200
mi de agua fra (4-8C) por la sonda; ad
ministrar metoclopramida 10 mg i.v. y
pinzar sonda durante 2 h); si a las 2 h el
volumen residual (VR) es <100 mi, iniciar
dieta polimrica con fibra (mayor visco
sidad) por SN G; si VR >100 mi, repetir,
pero si el enfermo es de UCI o hay desnu
trici n moderada a severa, debera ini
ciarse NPT.
Reposo del t ubo di gest i vo.
(1) Pancreati ti s aguda. La pancreatitis
aguda produce un aumento del gasto me
tablico y una disminucin de la ingesta
por anorexia o vmito, acompandose
de malabsorcin debido a la insuficiencia
pancretica. En casos con (3 criterios de
Ranson; >10 criterios de A PA CHE II);
TAC segn Balthazar D-E y/ o proteina C
reactiva >100 UI , se recomienda insertar
en las primeras 48 h una sonda transpil-
rica e iniciar la N E con una dieta oligo-
mrica pobre en lpidos. Cuando resulte
imposible su insercin durante los pri
meros 5 das, estar indicada la NPT. En
las pancreati ti s necroti zantes se reco
mienda siempre NPT. En las pancreatitis
moderadas (<2 cri teri os de Ranson o
APACHE II 9), puede iniciarse dieta oral
sin lpidos.
(2) Enfermedad i nflamatoria crnica in
testinal. Son candidatos a NP total los en
fermos con E. de Crohn o colitis ulcerosa
muy severa (segn ndices de Van Hees o
Truelove, respectivamente) con dosis mx
de corticoides (1 mg/ kg/ da) ms azatio-
prina (2,5 mg/ kg/ da) o ciclosporina (4
mg/ kg/ da). Adems, existe el riesgo de
megacolon txico en la colitis ulcerosa, o
de fstulas enterocutneas en la E. de
Crohn. En la mayora de estos dos casos
sern candidatos a intervencin quirr
gica. En el resto de los casos leves a mode
rados, sern candidatos a nutricin enteral
polimrica, o incluso a dieta oral sin resi
duos ni lcticos.
Coadyuvant e en l a qui mi ot er api a y radi o
t erapi a. La NP est contraindicada en caso
de metstasis si no va a realizarse trata
miento reductor de masa tumoral. Como
coadyuvante de la quimioterapia, la NP
total estara indicada en: a) desnutricin se
vera, o si obstruccin intestinal potencial-
Tabl a B.18. Pauta prct ica de nutri ci n en las fstulas.
Localizacin Atto dbito Bajo dbito Observaciones
Colon
lleales
Yeyunales
Duodenales,
biliares,
pancreticas
Si (distal) S (proximal)
Si (proximal) S (distal)
Dieta oral sin residuos. En algunos casos, suplementos de dietas
polimricas.
Fallo de sutura anastomosis leo-colon transverso. Nutricin
enteral por SNG sin residuos siempre que la anastomosis est
bien drenada. Actualmente, con las nuevas tcnicas de laparo
toma, los fallos de sutura leon-colon transverso son candi
datos a NPT al no colocarse en la mayora de las ocasiones
ningn drenaje.
Nutricin Parenteral Total.
Nutricin Parenteral Total.
Nutricin Enteral transpilrica.
Polimrica.
Infusin continua.
Nutricin Parenteral Total + Octreotido 100 mcg/8 h s.c.
mente reversible (p. ej. neoplasia de ovario
con la posibilidad de reducir la masa tu
moral mediante antincoplsicos o postope
ratorio de ciruga citorreductora -perinec-
tom a- ms l a ad mi n i str aci n de
quimioterapia peritoneal), y b) pacientes
sometidos a trasplante alognico de proge
nitores hematopoyticos en los que se ha
empleado irradiacin corporal total y ciclo-
fosfamida en el acondicionamiento, si de
sarrollan mucositis orofarngea de grado
III o IV.
Obst rucci n del aparat o di gest i vo. Puede
ser de origen benigno como por bridas, es
tenosis pilrica por ulcus, etc: en estos
casos, la NP total o perifrica estar indi
cada a la espera de la intervencin quirr
gica. Las de origen neoplsico pueden ser
por: a) estenosis esofgica por neoplasia de
esfago o de cardias (en estos casos se inten
tar la introduccin de una sonda nasogs
trica de 8F para nutricin enteral, mediante
endoscopia); si la estenosis es total, estar
indicada la NP total pero se considerar ci
ruga paliativa, y b) estenosis intestinal por
neoplasia intestinal o por carcinomatosis
invasiva: en estos casos, debe optarse entre
ciruga paliativa o no intervencin.
leo paral t i co. En el sndrome de distrs
respiratorio del adulto, o en ventilacin
mecnica. Ileo paraltico asociado a la seda
cin (midazolam, propofol, etc.), pero sobre
todo por la analgesia (bomba de morfina)
en los enfermos con ventilacin mecnica.
Sndr ome de mal absor ci n e i nt est i no
cort o.
(1) Sndrome de mal absorci n. La NP
puede ser de apoyo a la nutricin enteral
u oral en la fase aguda de la malabsor
cin. Las principales causas en la clnica
diaria son: enteritis rdica, esclerodermia,
insuficiencia pancretica (pancreatitis cr
nica, pancreatectoma), isquemia intes
tinal, linfoma intestinal, infeccin por
CMV y/ o criptosporidiasis en sida.
(2) Sndrome del intesti no corto. Puede
deberse a ciruga por E. de Crohn, is
quemia mesentrica, enteritis rdica, neo-
plasias, etc. La severidad del sndrome de
pender de: a) longitud y segmento del
intestino remanente, b) la existencia de re
seccin gstrica o colnica previa, c) la
conservacin de vlvula ileocecal, d) la
presencia de enfermedad en el intestino
remanente (Crohn, isquemia, etc.), y e)
tiempo transcurrido desde la reseccin. La
pauta nutricional en estos casos se refleja
en la Tabla B.19.
Mi scel nea
(1) P ol i traumati smo. Estos pacientes
suelen partir de un buen estado nutri
cional, pero pueden llegar a perder hasta
150 g de N en 10 das a causa del hiperca-
tabolismo. En el traumatismo crneo-en
ceflico, la nutricin enteral sera la de
primera eleccin. Sin embargo, con gran
frecuencia aparecen complicaciones en el
uso de la va digestiva por: a) analgesia
con opioides y consiguiente l eo (que
puede agravarse si se pauta fenobarbital
por hipertensin intracraneal), o b) que se
asocie traumatismo abdominal. En estos
casos, la opcin ser NP total.
(2) Quemados. Las necesidades calricas se
incrementan drsticamente de acuerdo a
la proporcin de superficie corporal que
mada. Se estima que las necesidades cal-
Tabla B.19. Pautas nutricionales en el S. de intestino corto.
Extensin y lugar Tratamiento nutricional
de la reseccin
<30% (<100 cm) de
reseccin leal
+ colon intacto
No problemas nutricionales. Si diarrea colertica: colestiramina. Suplementos de Vi
tamina 812 1 mg i.m. mensual. Dieta pobre en oxalatos.
30-50% de reseccin
intestinal (100-200 cm)
+ colon intacto
Colerrea, esteatorrea. Dieta: hipograsa, pobre en oxalatos, seca. En ocasiones es ne
cesaria colestiramina. Suplementos de vitamina B12 1 mg i.m. mensual.
>50% de reseccin Riesgo de S. de intestino corto y complicaciones hidroelectroliticas. Intervencin n-
intestinal (>200 cm) tricional precoz para favorecer la adaptacin del intestino remanente. Controlar ba-
+ colectomia aso- lance de lquidos, desequilibrio electroltico. Antagonistas H2 para evitar hipergastri-
ciada nemia. Si diarrea: loperamida, aporte extra de zinc (15 mg/dia), e incluso octreotido.
En la primera fase, bicarbonato 1 g/8 h v.o. para evitar la acidosis metablica por
prdidas de bases en la yeyunostoma. Suplementos de vitamina 812 (1 mg i.m.
mensual). NPT en el postoperatorio inmediato. Utilizar aminocidos ricos en taurina
(Tauramin* y suplementar con 0,25 mg/kg/da de glutamina). Adaptacin intestinal
con nutricin mixta NPT y nutricin enteral rica en MCT. Dieta oral seca (sin ingesta
de lquidos en las comidas). Evitar derivados de oxalatos.
>75% de reseccin Enfermos con <60 cm de intestino remanente y sin colon son candidatos NPT do-
intestinal (>300 cm) miciliaria por vida.
ricas en los quemados son: 25 Kcal/ kg +
(40 Kcal x porcentaje de superficie que
mada). Estos pacientes suelen requerir es
tabilizacin hemodinmica con expan-
sores del plasma, e incluso con albmina,
durante las primeras 24-48 h, pudiendo
entonces habitualmente iniciarse nutri
cin enteral, con NP cventualmente aso
ciada como rgimen mixto para alcanzar
las caloras totales a administrar.
I ndi caci ones en ni os y neonat os
Preoperat ori o. Estenosis benigna, suboclu-
sin por bridas.
Post operat ori o i nmedi at o. Gastrosquisis,
onfalocele, S. de malrotacin/ volvulacin,
enterocolitis necrotizante, atresia intestinal
congnita.
Compl i caci ones de post oper at or i o. leo
paraltico, peritonitis, fstulas, eventracin,
gastroparesia.
Reposo t ubo di gest i vo. Diarrea prolon
gada en estudio, E. de Crohn, colitis ulce
rosa.
Coadyuvant e de la qui mi ot er api a y radi o
t erapi a. Mucositis, quimioterapia.
Il eo paral i t i co por i nt ubaci n en l a vent i
l aci n mecni ca. Politraumatizados, neu
mona, asfixia neonatal, sepsis neonatal.
Premat ur l dad con baj o peso
Mi scel nea. l eo meconi al , mal absorci n.
Co nt r ai nd i caci o n es de l a nut r i ci n pa
r ent er al t ot al
(a) Siempre que el tracto digestivo sea fun
cionante debe intentarse, en primer lugar,
la nutricin enteral (excepto si est indi
cado reposo digestivo, p. ej. pancreatitis,
enfermedad inflamatoria intestinal, etc.).
(b) La NP total no est indicada para <2
das, ya que la sntesis proteica se inicia a
las 36 h de iniciada sta.
(c) En los enfermos hemodinmicamente
muy inestables, o enfermos terminales,
consultar su indi cacin con el comit
tico del hospital.
N utricin parenteral peri fri ca. Existen
dos modalidades bsicas de nutricin pa
renteral (NP) perifrica:
Nut r i ci n par ent er al hi pocal r i ca. Con
siste en sol de aminocidos al 3% ms glu
cosa, el ectrol i tos, vitaminas y oligoele-
mentos, con una osmol ari dad de 600
mOsm/ L Su uso se basa en la teora de la
preservacin proteica. Se emplea en pa
cientes con desnutricin leve a moderada
con una reserva de grasa corporal del 20%
en mujeres y del 18% en hombres. No ad
ministrar >100 g de glucosa/ da para favo
recer la lipolisis.
Nut ri ci n par ent er al par ci al . Son sol de
NP todo en uno (glucosa 5-10%, amino
cidos 3-4%, lpidos, electrolitos, vitaminas
y oligoelementos), con una osmolaridad de
<600 mOsm/ L En un volumen de 2800-
3000 mi, la mxima cantidad de caloras
no proteicas por da es de 1000-1100. Se ad
ministran por brnula y estn diseadas
para una duracin de 5-6 das. Sus indica
ciones seran: a) pacientes con desnutricin
severa preoperatoria que se someten a ci
ruga de impacto medio (gastrectoma par
cial Bilroth 1 por neoplasia gstrica, resec
cin anterior por neoplasia de recto, o
reseccin de colon derecho) -en estos casos,
no se observan grandes ventajas frente a la
fluidoterapia convenci onal -, y b) en el
preoperatorio de enfermos con obstruccin
digestiva de origen benigno (bridas, este
nosis pilrica por ulcus, etc.).
La NP perifrica estar contraindicada
en todas las indicaciones de la NP total, y
en enfermos de edad avanzada o con car-
diopatas con un Ccr <20 ml/ mm o con
restriccin de lquidos (ya que el alto vo
lumen de la NP perifrica -de hasta 2800-
3000 ml/ da a fin de mantener la osmola
ridad de 600 mOsm/ L -, puede producir
edema agudo de pulmn).
So l u c i o n e s de n u t r i c i n p a r e n t e r a l .
Son el resultado de mezclar nitrgeno (en
forma de soluciones de aminocidos), hi
dratos de carbono (glucosa) y lpidos con
otros micronutrientes como electrolitos, vi
taminas y oligoelementos. En el mercado
existen preparados que mezclan amino
cidos, glucosa y micronutrientes, pero fre
cuentemente se disean frmulas indivi
dualizadas para cada paciente mezclando
cada componente en proporciones con
cretas.
El nitrgeno (fuente de protenas) se
proporciona en forma de mezclas de ami
nocidos sintticos L-amino esenciales y no
esenciales.
Las necesidades calricas suelen admi
nistrarse como glucosa y lpidos, ya que su
utilizacin conjunta evita el catabolismo
proteico.
Es t a b i l i za c i n p r e vi a d e l p a c i e n t e .
Antes de comenzar la NP es preciso estabi
lizar al paciente desde el punto de vista he-
modinmico, asegurando una correcta oxi
genacin y estado cido-base y corrigiendo
desequilibrios hidroelectrolticos.
Ti pos de c o n e x i n . Se emplean varios
tipos de conexin. El catter de subclavia
es ideal para NP total. Los catteres tuneli-
zados mantienen el acceso venoso meses o
aos. Los catteres perifricos de acceso
central (tipo drum) son una alternativa a
vas centrales cuando stas estn desaconse
jadas. L os catteres peri fri cos tienen
menos complicaciones, pero sus l i mita
ciones (flebitis si >7 das o >700 mOsm/ L)
restringen su uso.
Modal i dades de admi ni st r aci n. Existen
varias modalidades de administracin. La
forma continua se emplea cuando existe
inestabilidad metablica. La administra
cin cclica o intermitente tiene como ven
tajas la comodidad del paciente y la preser
vacin heptica. I-a nutricin mixta se elige
cuando la nutricin enteral es posible pero
insuficiente.
Ri t mo de i nf usi n. Debe establecerse el
ritmo de infusin. Inicialmente se prefiere
ritmo constante. En paciente no estresado
se emplea el flujo necesario para infundir
el volumen diario previsto. En paciente es
tresado se disminuye el flujo previsto du
rante las primeras 6-8 h, incrementndose
progresivamente si se mantiene normoglu-
cemia. La retirada se realiza de forma pro
gresiva, o infundiendo glucosa al 10% al
mismo ritmo x 1-2 h (lo que evita hipoglu-
cemia de rebote).
Co mp l i caci o nes especf i cas. Es preciso
vigilar posibles complicaciones especficas
(malposicin del catter, neumotrax, he-
motrax, hidrotrax, quil otrax, dao
neural, rotura cardiaca, arritmia, embo
lismo gaseoso, hematoma, laceracin arte
rial, fstula A-V, trombosis venosa, embolia
de pulmn, S. de vena cava superior, fle
bitis, extravasacin, embolismo gaseoso y
embolismo del catter) y complicaciones
metablicas (ver abajo).
Moni t or i zaci n de l a nut ri ci n ar
t i f i ci al . Debe vigilarse estrechamente la
aparicin de compl i caci ones especficas
(ver arriba, en cada caso) y metablicas
(hiperglucemia o hipoglucemia, hipofosfa-
temia (atencin a la dilisis continua vena-
vena!), hipofosfatemia (en la renutricin),
hipertrigliceridemia, insuficiencia renal, so
brecarga o deplecin de volumen, altera
ciones electrolticas, deficiencias de cidos
grasos esenciales, insuficiencia respiratoria
y alteraciones hepticas).
Es importante realizar el balance nitro
genado por lo menos 1 vez por semana.
ste es la diferencia entre el nitrgeno ad
mi ni strado y el ni trgeno perdido. Se
podr calcular si Ccr >30 ml/ min. Para cal
cular el nitrgeno perdido se determina la
urea (mg) en orina de 18 24 h; multipli
cando esta cantidad por 0,46 se obtienen
los mg de nitrgeno ureico (BUN). A este
valor se le suma +3 de nitrgeno no ureico,
establecindose as las prdidas de nitr
2 36 B SANGRE. LQUIDOS CORPORALES Y NUTRICIN
geno en la orina de 24h. El balance nitro
genado ser, por tanto, la diferencia entre
el nitrgeno administrado el da antes con
la NP o N E y las prdidas as determi
nadas. Mantener este valor entre -2 y +2
nos predice que la albmina aumentar 1-2
g por semana.
Para valoracin de efi caci a a corto
plazo se emplean parmetros bioqumicos
(protenas viscerales). Para valoracin de
eficacia a largo plazo se recurre a medidas
antropomtricas.
B05B1 Sol uci ones i .v. de
ami noci dos
Toda formulacin incluye todos los ami
nocidos esenciales y otros semicscnciales
en diversa cantidad como fuente de nitr
geno; adems, muchas incluyen glucosa y
electrolitos en diferentes proporciones.
Al elegir las soluciones de aminocidos
hay que tener en cuenta: osmol al i dad,
densidad calrica, densidad de nitrgeno,
qu micronutrientes (el ectrol i tos) acom
paan la solucin y si predomina algn
tipo de Aa en comparacin con el amino-
grama normal del plasma. Segn las pro
porciones relativas de aminocidos se dife
rencian soluciones:
1. Estndar (perfil similar al patrn plas
mtico) (AaE/ Aa no E): 1/ 1 M.
2. Especiales: (a) De estrs (relacin AaE/
Aa aromticos: 12/ 1 M, con 45% de rami
ficados). (b) De i nsufi ci enci a heptica
(relacin Aa E/ Aa aromticos: 31/ 1 M,
con 36% de ramificados), (c) De i nsufi
ciencia renal crnica: Aa E +histidina; la
proporcin ptima AaE/ Aa no E no se
conoce, recomendndose desde 3/ 1 M a
1/ 0 M.
I ndi e: Aporte de nitrgeno en nutricin
parenteral total para la sntesis proteica.
Posol : Inf usin I.v.: Dosis individualizada
para cada paciente segn peso y situacin
metablica (ver nutricin parenteral total,
pg. 225).
Ef ect 2o s: Nuseas, vmitos (especial
mente si infusin demasiado rpida). Hi-
persensibilidad. Pueden precipitar coma
heptico si insuficiencia heptica severa.
El aporte excesivo de nitrgeno (>120
cal/ g N) puede producir uremia, letargia y
coma. Ver tambin glucosa y electrolitos
segn la formulacin elegida.
Pr ecauc: M onitorizar regularmente ba
lance hdrico, iones (Na, K, Cl), urea, glu
cemia, transaminasas y pH venoso. I n
fundir por va central salvo soluciones
destinadas a nutricin perifrica. No mez
clar con otras soluciones de infusin sin
verificar compatibilidad. Ver tambin glu
cosa y electrolitos segn la formulacin
elegida.
C ontrai n: H epatopata severa (salvo las
destinadas a esta situacin), insuficiencia
renal crnica (salvo las destinadas a esta
situacin), insuficiencia cardiaca severa,
shock, sepsis, acidosis e hipoxia, hiperpo-
tasemia y desequilibrios hidroelectrolticos
no corregi dos, cetoaci dosi s di abtica,
coma hiperosmolar, hipervolemia, alergia
al compuesto. Ver tambin glucosa y elec
trolitos segn la formulacin elegida.
* La composicin de las soluciones de Aa
se detalla en las Tablas B.20 (Sol de ami
noci dos solos o en mezclas binarias
con glucosa, con o si n el ectrol i tos) y
B.21 (Bolsas tricompartimentales).
B05B2 Sol uci ones i .v. de l pi dos
USO Cl ni CO. Se emplean como fuente
calrica no proteica para nutricin paren
teral. Ventajas respecto a glucosa: mayor
densidad calrica, menor osmolalidad y
que son fuente de cidos grasos esenciales.
El aporte excesivo (>2 g/ kg/ da) desenca
dena i ntol eranci a a grasas (inmediata y
producida por infusin rpida) y sobre
carga grasa (tarda, producida por aporte
excesivo continuado). Al elegir las solu
ciones de lpidos hay que tener en cuenta:
osmolalidad, densidad calrica y tipo y
proporcin de triglicridos (cadena media
-M C T- y cadena larga -L CT-). El cido li-
noleico es precursor del cido araquid-
nico, y ste a su vez precursor de la series 2
y 4 de prostaglandinas, l eucotri enos y
tromboxanos, sustancias implicadas en la
inflamacin, en la agregacin plaquetaria y
la inmunorregulacin (si bien se desconoce
la relevancia clnica de estas acciones en la
administracin de cido linoleico).
Fuent es de l pi dos. El aceite de soja
es la fuente de cidos grasos de cadena
larga (rica en linolnico y linoleico) de las
soluciones lipdicas utilizadas en nutricin
parenteral. Precisa de la adi ci n de un
emul sionante, generalmente fosfolpidos
(de yema de huevo) para su estabilidad, y
de gliccrol para proporcionar el grado p
timo de osmolaridad.
El aceite de coco es fuente de cidos
grasos de cadena media (rico en cprico y
capr l i co); suele util i zarse al 50% con
cidos grasos de cadena larga.
I ndic: Aporte calrico no proteico en nu
tri ci n parenteral y aporte de cidos
grasos esenciales.
Posol : Inf usi n I.v.: Dosis habituales: del 30
al 70% de las necesidades calricas no
proteicas; mx 2-2,5 g/ kg/ da. I niciar len
tamente (10 got/ min) y comprobar tole
rancia. Si la tasa de triglicridos >265-530
mg/ dl, disminuir a 1g/ kg/ da; si triglic
ridos >530 mg/ dl, suspender el aporte de
lpidos en la NP.
NI OS: Prematuros de muy bajo peso
(<1.000 g): inicio con 0,5 g/ kg/ da y au
mento diario a razn de 0,8 g/ kg/ da,
hasta un mx de 2,5 g/ kg/ da. Prematuros
(>1.000 g): inicio con 0,5 g/ kg/ da y au
mento diari o a razn de 0,5 g/ kg/ da
hasta un mx de 3 g/ kg/ da. N ios>l a:
mx 2-2,5 g/ kg/ da.
Ef ect 2os: Sobrecarga grasa: fiebre, escalo
fros, temblores, mialgias, dolor torcico,
trombocitopenia, insuficiencia heptica y
pulmonar. Intolerancia grasa: sudoracin,
vmitos, taquicardia, hipotensin, erup
cin cutnea.
Pr ecauc: M onitorizar balance hdrico y
trigliceridemia tras 24 h y, despus, peri
dicamente. Vigilar peso corporal y equili
brio cido-base. No mezclar con otras so
l uci ones de i nf u si n si n v er i f i car
compatibilidad.
Cont r ai n: Coagulopata severa, enfermedad
tromboemblica, shock, sepsis, acidosis e
hipoxia, A CV agudo, cetoacidosis diab
tica, coma hiperosmolar, colostasis intra-
heptica, hemolisis, insuficiencia heptica
severa, pancreatitis, desequlibrio hidroelec-
trol tico no corregido, alergia al com
puesto o a componentes grasos del huevo.
* Los compuestos ms frecuentemente
empleados se relacionan en la Tabla B.22.
B05B3 Sol uci ones i .v. de hi drat os
de car bono
Se utilizan como aporte de caloras y agua.
La glucosa es el carbohidrato de eleccin
para frenar el catabolismo en reposicin l
quida a corto plazo (basta con 100-150 g/
da) y como fuente calrica no proteica en
nutricin parenteral (ver arriba, en Nutri
cin Parenteral).
Tambin se emplea en el tratamiento de
deshidratacin e hipoglucemia aguda sinto
mtica. La solucin de glucosa al 5% es
isotnica con el plasma y puede adminis
trarse por va perifrica. Al 10% es hipert
nica y su administracin perifrica requiere
venas ms anchas y al ternancia de va.
Concentraciones mayores o iguales al 20%
requieren administracin central. En caso
dehipoglucemia aguda se pueden adminis
trar soluciones hipertnicas, lentamente,
por va perifrica. Las caractersticas de las
distintas soluciones de glucosa habitual
mente disponibles se enumeran en la Tabla
B.13 (pg. 223).
Gl ucosa (Dextrosa)
Es el carbohi drat o de el ecci n para uso pa
rent eral (ver Indi caci ones)
I ndi c: Ver Tabla B.13. La sol 5% se usa
para hidratacin, como fuente de caloras
y como vehculo para administrar fr
macos y electrolitos. Las sol 10% se uti
lizan como fuente calrica en nutricin
parenteral. Para cl tratamiento de la hipo-
glucemia aguda se utilizan sol al 50% en
adultos y del 10-20% en nios.
Posol : Inf usi n I.v. l ent a: normalmente 0,5
g/ kg/ h; mx 0,8 g/ kg/ h; ajustar dosis
segn situacin clnica, peso del paciente
y medidas teraputicas complementarias.
Hipoglucemia aguda: 20-50 mi de glu
cosa 50% a 3 ml/ min (pueden requerirse
dosis repetidas).
Ef ect 2os: A dministrada a vel oci dad el e
vada (>4 mg/ kg/ min): hip>erglucemia, diu
resis osmtica, deshidratacin, coma hipe
rosmolar. Las concent raci ones el evadas:
fl eboi rri taci n y trombofl ebi ti s por su
bajo pH. Los vol menes excesi vos: hemo-
dilucin e intoxicacin acuosa. El aport e
excesi vo (>7 mg/ kg/ da): aumento de
produccin y retencin de C02, hgado
graso e hipertrigliceridemia. Los t rat a
mi ent os prol ongados: hipofosfatemia, hi-
popotasemia e hiponatremia.
Pr ecau c: Diabetes no tratada o i ntole
rancia a carbohidratos. E. de Addison no
tratada. Delirium tremens, alcoholismo se
vero o sospecha de encefalopata de Wer-
nicke (administrar previamente tiamina).
Al suspender la administracin de sol
concentradas, administrar sol 5-10% para
evitar hipoglucemia de rebote. No mezclar
con sangre por riesgo de hemlisis. Moni
torizar glucosa, potasio, sodio, fsforo y
glucosuria en tratamientos prolongados o
a dosis elevadas para reponer dficit even
tual. A veces es preciso aadir insulina,
dado que la administracin continuada de
glucosa puede inhibir la secrecin de insu
lina. No infundir por la misma va con
feni tona (riesgo de preci pi taci n). Pa
cientes con A CV reciente (riesgo aumen
tado de infarto hemorrgico y edema cere
bral).
Co nt r ai n: Deshidratacin hipotnica, de-
plecin electroltica, anuria, hemorragia
intracraneal o intraespinal, coma diab
ti co no controlado o alergia a los pro
ductos de maz.
* Sue r o Gl uco sado: Existen numerosos
preparados de diferentes laboratorios, en
diversos volmenes y concentraciones. El
ms empleado es glucosado 5% en frascos
o bolsas de 500 mi. Los envases de 50, 100
250 mi suelen emplearse para la admi-
Tabla B.20. Composi ci n de las soluci ones I.v. de Aa solos o en mezcl as bi narlas (I). (Sigue -)
Compuesto Presentaciones
(mi)
Tipo de
solucin
N
(g/L)
Aa Ese*
(g/L)
Aa no Ese*
(g/L)
Aa Total*
(g/L)
(1) Aminomix II (Fresenius Kabi) 1.000,1.500
2.000
N+Elect.+Gluc 8,2 21,5 28,5 50
(2) Aminomix III (Fresenius Kabi) 1.000,1.500
2.000
Aa+Glc 8,2 21,5 28,5 50
(3) Aminopaed 10% (Fresenius Kabi) 100,250 Pediatra 15,3 52,82 48,33 101,15
(4) Aminoplasmal 1-5% sin E (Braun) 500 Estndar 8,03 19,61 30,39 51,45
(5) Aminoplasmal L-10% sin E (Braun) 500 Estndar 16,06 40,2 61,08 100
(6) Aminoplasmal L-5% con E (Braun) 500 Estndar 8,03 51,45
(7) Aminoplasmal L-10% con E (Braun) 500 Estndar 16,06 40,2 59,8 100
(8) Aminoplasmal L-12,5% sin E (Braun) 500 Estndar 20,1 49,02 76 125,02
(9) Aminoplasmal L-12,5% con E (Braun) 500 Estndar 20,1 125
(10) Aminoplasmal PO-10% sin E (Braun) 500 Posoperatorio 15,48 40,75 59 96,75
(11) Aminoplasmal P0-10% con E (Braun) 500 Posoperatorio 15 40,75 60,9 100
(12) Aminoplasmal PO-12,5% sin E(Braun) 500 Posoperatorio 19,35 50,93 73,53 123,48
(13) Aminoplasmal Hepa 10% (Braun) 500 Insuf. hept. 15,4 50,18 50,54 100,72
(14) Aminosteril 10% (Fresenius Kabi) 500,1.000 Estndar 15,34 43 57 100
(15) Aminosteril 8,5% (Fresenius Kabi) 1.000 Estndar 13,29 36,55 48,45 85
(16) Aminosteril Hepa 8% (Fresenius Kabi) 500 Insui hepat. 12,9 46,4 33,6 80
(17) Aminosteril KE Nephro (Fresenius Kabi) 250 Insut renal 8,8 52,49 4,9 67
(18) Aminosteril N-Inf 10% (Fresenius Kabi) 100,250 Pediatr 14,9 64 36 100
(19) Aminoven 3,5% (Fresenius Kabi) 500.1.000 N+Elect+Glu 5,75 ? ? 35
(20) Aminoven 5% (Fresenius Kabi) 500,1.000 N+Elect+Glu 8,1
? ? 50
(21) Aminoven 10% (Fresenius Kabi) 500,1.000 N+Elect+Glu 16,2 ? ? 100
(22) Aminoven 15% (Fresenius Kabi) 250, 500 N+Elect+Glu 25,7 ? ? 150
(23) Clinimix N9G15E (Baxter) 1.000,1.500
2.000
N+Elect.+Gluc 4,6 12,8 15,03 28
(24)Clinimix 9G20E (Baxter) 1.000,1.500
2.000
N+Elect.+Gluc 4,6
?
? 28
2.000
N+Elect.+Gluc 5,8 16,36 19,14 35
2.000
N+Elect.+Gluc 7 19,86 23,26 43
2.000
N+Elect.+Gluc 8,25 23,37 27,35 50,72
(28) Clinimix N12G20 (Baxter) 1.000,1.500
2.000
N+Elect.+Gluc 5,8 16,36 19,14 35,5
(29) Clinimix N14G30 (Baxter) 1.000,1.500
2000
N+Elect.+Gluc 7 19,86 23,26 43
(30)Clinimix N17G35 (Baxter) 1.000,1.500
2.000
N+Elect+Gluc 8,25 23,37 27,35 50,72
(31)Dipeptiven (Fresenius Kabi) 50,100 Estrs 20
- 216 216
(32)Glamin (Fresenius Kabi) 500,1.000 Insuf. hep. y/o renal 22,4 46,85 87,15 134
N: Nitrgeno; Aa: Aminocidos; Ese: Esenciales; No Ese: No esenciales.
* No incluida taurina (ver Otros componentes).
(- Cont i na)
AaE*
g/g
AaR*
g/g
AaA* Na a P** Acet
g/g mmol/Lmmol/L mmo/Lmmol/L
PH mOsm/L Kcal
total
Otros componentes
(cantidad/L de solucin)
(1) 0,43 - -
50 85 15 - 5-6 1.316 705 K: 30 mmol; Mg: 2,5 mmol;
Glucosa: 132 g; malato: 28,4 mmol.
Ca: 2.5 mmol; Zn: 0,04 mmol
(2) 0,53 5,2-5,6 1.174 705 Glu: 132 g
(3) 0,42 0,19 0,08
- - -
6.1 740
-
Taurina: 0,3 g; Ctrico: 0,57 g.
(4) 0,39 0,19 0,08 5 31
- -
6.5-7,5 480 100
-
(5) 0,39 0,19 0,08 5 57 9 59 6,5-7,5 970 200 Malato: 15 mEq/L.
(6) -
-
5 31
- - 6,5-7,5 480 200/L
(7) 0,39 0,19 0,08 43 57 9 59 5-7,5 1.030 200 K: 25 mEq; Mg: 5 mEq; malato:
15 mEq.
(8) 0.39 0,19 0,08 1.6 77 - - 5-7.5 1.035 250 -
(9) - - -
1.6 77
- -
5-7.5 1.035 500/L
-
(10)0,41 0,20 0,08 1.6 13,6
-
60,6 5,5-7,4 871 200
-
(11)0,40 0,19 0,08 48 14 9 81 5,7-6,3 944 200 K: 25 mEq; Mg: 5,2 mEq; malato:
15 mEq.
(12)0,41 0,20 0,08 1.6 17
- 63,2 5.5-7,4 1.090 250 -
(13)0,49 0,33 0,04 17 10
-
51 5,5-6,5 875 200
-
(14)0,43 0,186 0,05
- - - -
5,5-6,1 965 200
-
(15)0,43 0,186 0,05
- - - -
5,5-6,1 820 340
-
(16)0,58 0,42 0,01
- - - - 5,7-6,3 770 160
-
(17)0,91 0,50 0,19
- - - -
5,3-6 534
- Malato: 48,73 mmol.
(18)0,64 0,30 0,10
- - - -
5,5-6 885
-
Taurina: 0,4 g; malato: 19 mmol.
(19)7 ? ? 50 46,7 15
-
4,5-5,5 768.54 340 K: 30 mEq; Mg: 6 mEq; Ca: 4 mEq;
Zn: 0,04 mmol; Glucosa: 50 g.
(20)- 5,5-6 495 100
(20- 5,5-6,5 990 200
(22)-
-
5,5-6,5 1505 300
(23)0,46 0,188 0,076 35 40 15 50 5,5-6,6 845 410/L K: 30 mEq; Mg: 5 mEq; Ca: 4,5
mEq; glucosa: 75 g.
(24)-
"
35 40 15 50 6 845 510/L K: 30 mmol/L; Mg: 2,5 mmol/L;
Ca: 2,3 mmol/L; glucosa: 10Og/L
(25)0,46 0,188 0,076 35 40 15 60 6 1.060 540/L K: 30 mEq; Mg: 5 mEq; Ca: 4,5
mEq; glucosa: 100 g.
(26)0,46 0,188 0,076 35 40 15 70 6 1.415 770/L K: 30 mEq; Mg: 5 mEq; Ca: 4,5
(27)0,46 0,188 0,076 35 40 15 75 6 1.625 900/L K: 30 mEq; Mg: 5 mEq; Ca: 4.5
(28)0,46 0,188 0,076 15 - 27 6 920 540/L Glucosa: 100g.
(29)0,46 0,188 0,076
-
17
-
34
-
1.270 770/L Glucosa: 150 g.
(30)0,46 0,188 0,076
-
20
-
43
- 1.490 900/L Glucosa: 175 g.
(31)- - -
95
- - -
5,4-6 921
- -
(32)0,35 0,08 0,04
- - - -
5,8 1.040 270 (500ml)
AaE: Aminocidos esenciales; AaR: Aminocidos ramificados; AaA: Aminocidos aromticos. (Contina en
* % en peso (g/g Aa totales). * * Glicerofosfato. pg. siguiente)
Tabla B.20. Composici n de las soluciones i.v. de Aa solos o en mezcl as bi narias (y II). (Si gue )
Compuesto Presentaciones
(Contina) (mi)
Tipo de
solucin
N
(g/L)
Aa Ese*
(g/L)
Aa no Ese*
(g/L)
Aa Total*
(g/L)
(33) Isoplasmal G (Braun) 500,1.000 Perifrica 4,7 12 17,63 30
(34) Periplasmal 3,5 G (Braun) 500,1.000 Perifrica 5,5 13,99 21,1 35
(35) Primene 10% (Baxter) 100,250 Pediatra (Neonat.) 15 47,5 52,5 100
(36) Synthamin 9 sin E (Baxter-Clintec) 500,1.000 Estndar 9,1 24,75 30,26 55,02
(37) Synthamin 9 con E (Baxter-Clintec) 500,1.000 Estndar 9,1 22,29 32,73 55,02
(38) Synthamin 14 sin E (Baxter-Clintec) 500,1.000 Estndar 14 34,42 50,59 85,01
(39) Synthamin 14 con E (Baxter-Clintec) 500,1.000 Estndar 14 34,42 50,59 85,01
(40) Synthamin 17 sin E(Baxter-Clintec) 500,1.000 Estndar 16,5 45 55 100
(41) Synthamin 17 con E (Baxter-Clintec) 500,1.000 Estndar 16,5 40,5 59,5 100
(42) Trophamine 6% (Braun) 150 mi Pediatria (Neonat.) 9 36 24 60
(43) Vamin d Glucosa (Pharmacia) 500,750,1.000 Aa+Glc 9,2 28,02 40,97 68,99
(44) Vamin 14 S/E (Pharmacia) 500,1.000 Estndar 13,5 38,1 47,19 85,29
(45) Vamin 18 S/E (Pharmacia) 500,1.000 Estndar 18 50,8 63,09 113,89
N: Nitrgeno; Aa: Aminocidos; Ese: Esenciales; No Ese: No esenciales.
* No incluida taurina (ver Otros componentes).
Tabl a B.21. Composi ci n de las bolsas t ricompart i mentales para nut ri ci n parent eral . (Si gue ->)
Compuesto Presentacin Osmol.
(ml) (mOsm/L)
PH N2
(g)
Cal
no prot.
Glucosa Lipidos
(g) (g)
(1)
NutriFlex Lipid Plus (Braun) 1.250 1.540 5-6 6.8 1.075 150 50
(2) NutriFlex Lipid Plus (Braun) 1.875 1.540 5-6 10,2 1.615 225 75
(3) NutriFlex Lipid Plus (Braun) 2.500 1.540 5-6 13.6 2.155 300 100
(4) NutriFlex Lipid Special (Braun) 1.250 2.090 5-6 10 1.195 180 50
(7) Kabiven (Fresenius Kabi) 1.026 1.060 5.6 5.4 800 100 40
(8) Kabiven (Fresenius Kabi) 1.540 1.060 5,6 8.1 1.200 150 60
(9) Kabiven (Fresenius Kabi) 2.053 1.060 5.6 10,8 1.600 200 80
(10) Kabiven (Fresenius Kabi) 2.566 1.060 5.6 13,5 2.000 250 100
(11) Kabiven Periferico (Fresenius Kabi) 1.440 750 5.6 5.4 900 97 51
(12) Kabiven Periferico (Fresenius Kabi) 1.920 750 5.6 7,2 1.200 130 68
(13) Kabiven Periferico (Fresenius Kabi) 2.400 750 5.6 9 1.500 162 85
(14) SmofKabiven Central c/e (Fresenius K) 986 1.500 5.6 8 900 125 38
(15) SmofKabiven Central c/e (Fresenius K) 1.477 1.500 5.6 12 1.300 187 56
(18) SmofKabiven Periferico (Fresenius K) 1.206 850 5.6 6.2 700 85 34
(19) SmofKabiven Periferico (Fresenius K) 1.448 850 5,6 7.4 800 103 41
(20) SmofKabiven Periferico (Fresenius K) 1.904 850 5.6 9.8 1.100 135 54
(21) StructoKabiven c/e(Fresenius K) 1.970 1.500 5.6 16 1.735 250 75
(22) StmctoKabiven c/e (Fresenius K) 1.477 1.500 5.6 12 1.300 187 56
(-* Cont i na)
AaE*
g/g
AaR*
g/g
AaA* Na CI P Acet
g/g mmol/Lmmol/L mmol/Lmmol/L
pH mOsm/L Kcal
total
Otros componentes
(cantidad/L de solucin)
(33) 0,40 0,20 0,08 30 30 5 23,3 5,7-6,3 633 327/L Glucosa: 50 g; K: 20 mEq;
Mg: 3 mEq; Zn: 0,16 mEq.
(34) 0,40 0,20 0,08 59 61 9 40 6,0-6,6 790 340/1 Glucosa: 50 g; K: 30 mEq; Mg:
5,2 mEq;Zn: 0,16 mEq.
(35) 0,475 0,24 0.046 19 15,6 5.5 780 400 cal/L Taurina: 0,6; clorhidrato de dstena
2,46 (equiv. 0,76 de cisteina base);
tirosina 0,45
(36) 0,45 0,19 0,08 70 22 30 44 6 520 - K: 60 mEq; Mg: 5 mEq.
(37) 0,41 0,19 0,08 70 70 30 100 6 850
-
K: 60 mEq; Mg: 5 mEq.
(38) 0,40 0,19 0,08 70 34 30 68 6 880
-
(39) 0,40 0,19 0,08 70 70 30 140 6 1.160
-
(40) 0,45 0,19 0,08 70 40 30 82 6 1.060
-
(41) 0,45 0,19 0,08 70 70 30 150 6 1.300
-
(42) 0,6 0,3 0,05 5 3 0 55 5.4-5,6 531 242 Taurina: 0,15 g; Cisteina clorhidrato
0,2 (equiv. 0,06 dstena base); L-tiro-
sina 0,44; N-acetiltirosina: 1,23 g.
(43) 0,41 0,20 0,10 50 55

5.2 1.180 400 Glucosa: 100 g; K: 20 mEq; Ca: 5
mEq; Mg: 3 mEq; sulfato: 3 mEq.
(44) 0,45 0,18 0,09
- - - 90 5.6 760 - -
(45) 0,45 0,18 0,09
- - -
110 5.6 1.040
_ _
AaE: Aminocidos esenciales; AaR: Aminocidos ramificados; AaA: Aminocidos aromticos.
' % en peso (g/gAa totales).
(-> Cont i na)
Compuesto Cal no Na K CI Ca Mg P Acet Otros comp
prot/gN2 (mmol) (mmoO (mmoi) (mmd)(mmoO(mmoO<mmol) (mmol)
(1) NutriFlex Lipid Plus (Braun) 158/1 50 35 45 4 4 151 45
(2) NutriFlex Lipid Plus (Braun) 158/1 75 52,5 67.5 6 6 22.5 67,5
(3) NutriFlex Lipid Plus (Braun) 158/1 100 70 90 8 8 30 90
(4) NutriFlex Lipid Special (Braun) 120/1 67 47 60 5.3 5.3 20 60
(5) NutriFlex Lipid Special (Braun) 120/1 100,5 70.5 90 7.95 7.95 30 90
(6) NutriFlex Lipid Special (Braun) 120/1 134 94 120 10,6 10,6 40 120
(7) Kabiven (Fresenius Kabi) 148/1 32 24 46 2 4 102 39
(8) Kabiven (Fresenius Kabi) 148/1 48 36 70 3 6 1 5' 58
(9) Kabiven (Fresenius Kabi) 148/1 64 48 93 4 8 20 1 78
00) Kabiven (Fresenius Kabi) 148/1 80 60 116 5 10 25* 97
(11) Kabiven Periferico (Fresenius Kabi) 166/1 32 24 47 2 4 11* 39
(12) Kabiven Periferico (fresenius Kabi) 166/1 43 32 62 2.7 53 14J 52
03) Kabiven Periferico (Fresenius Kabi) 166/1 53 40 78 3.3 6,7 182 65
(14) SmofKabiven Central c/e(Fresenius Kabi) 108/1 40 30 35 2.5 5 12 104 Zn: 0,04
(15) SmofKabiven Central c/e (Fresenius K) 108/1 60 45 52 3.8 7.5 19 157 Zn: 0,06
(16) SmofKabiven Central c/e (Fresenius K) 108/1 80 60 70 5 10 25 209 Zn: 0,08
(17) SmofKabiven Central c/e (Fresenius K) 108/1 100 74 89 6.2 12 31 261 Zn: 0.1
(18) SmofKabiven Periferico (Fresenius K) 110/1 30 23 27 1,9 3.8 9.9 79 Zn: 0.03
(19) SmofKabiven Periferico (Fresenius K) 110/1 36 28 32 2,3 4.6 11.9 96 Zn: 0.03
(20) SmofKabiven Periferico (Fresenius K) 110/1 48 36 42 3 6.1 15,6 125 Zn: 0.05
(21) StructoKabiven c/e (Fresenius K) 108/1 80 60 70 5 10 25 209
(22) StructoKabiven c/e (Fresenius K) 108/1 60 45 52 3.8 7.5 19 157
Fuentes de fosfato:
1Braun: Dihidrgeno fosfato de sodio + fosfato emulsin lipidka
>Fresenius: Kabiven*: glicerofosfato sdico + fosfato emulsin lipidica
Kabiven* Perifrico: glicerofosfato sdico + fosfato emulsin lipidica ___________________________
Tabla B.22. Caractersticas de las soluci ones i nt ravenosas de lpi dos ms empl eadas.
Compuesto Presentacin
(Laboratorio) (mi)
Cal P Aceite Aceite Aceite Aceite de Poft- Mono- Satu- VitE
/100 mlmmol/L de soja de coco de oBva pescado insatu- nsatu- rados (mg/ L)
(%) (%) (%) (%) rados (%) (%)
(w6/w3)
(%)
Clinoleic
(Baxter)
20% (100,250, 500) 200 15 20
-
80
-
20(17,5/2,5)
3.7
65 20 30
Intralipid
(Fresenius)
10% (500) 110 7.5 100 - - -
60 (52/8)
6.5
22 18 17-23
20% (250, 500) 200 15 100 - - - id 22 18 17-23
30% (250,333) 300 15 100 - - - id 22 18 17-23
Ivelip
(Baxter)
10% (100.125, 500) 110 7.2-12,6 100 - - - 62 (54/8)
6.75
26 12 17-23
20% (100,250, 500) 200 id. 100 - - " id 26 12 17-23
Lipofundina
(Braun)
10% (500) 105 15 50 50 - - 31 (27/4)
6,75
14 60 200
20% (100,250, 500) 191 15 50 50 - - id 14 60 200
Lipoplus
(Baxter)
20% (250,500) 191 14,5 40 50 15 33 (24,4/8,7)
2,8
8 58 17040
Soyacal
(Grifols)
10% (500) 110 n/d 100 - - - 60 (52/8)
6,5
22 16 17-23
20% (250, 500) 220 n/d 100 - - - id 22 16 17-23
Structolipid
(Fresenius)
20% (500) 196 15 64 36 - - 40 (35/5)
3.7
14 46 76
SM0F
(Fresenius)
20% (100, 250, 500) 200 n/d 30 30 25 15 30 (19/8)
2,5
30 40 160-230
n/d: no disponible. P: Fosfato.
nistracin de medicamentos. A la hora de
la p r e s c r i p c i n , deben consignarse con
claridad la c o n c e n t r a c i n , v o l u m e n , a di
t i vos y r i t mo de i nf usi n deseados En la
tabla B.13 (pg. 223) se indican las caracte
rsticas (cantidad de glucosa, caloras y os-
molaridad) de las soluciones de glucosa
ms empleadas en clnica.
B05C Sol uci ones i .v.
rest aur ador as del equi l i bri o
hi dr oel ect r ol t i co
B05C1 El ect rol i t os
Sol uci ones de NaCI (sal i nas)
El denominado suero salino fisiolgico es
una solucin isotnica de cloruro sdico
(0,9% =154 mmol/ L Na y de Cl) que pro
porciona los iones extracelulares ms im
portantes en concentraciones casi fisiol
gicas.
Sodi o, cl or ur o, sol i sot ni ca
0 ,9 % (Suero fisiolgico)
Suero casi " f i si ol gi co (i sot ni co con
pl asma, pero con una concent raci n de
sodi o -154 mmol / L- superi or a la i deal ).
Ampl i o uso en clni ca.
I ndic: Deplecin isotnica de sodio y agua
producida por gastroenteritis, cetoacidosis
diabtica, leo, ascitis, etc. Mantenimiento
del volumen plasmtico durante y despus
de ciruga en pacientes con funcin car
diovascular y renal normales.
Posol: I nf usi n i .v.: Cantidad y ritmo por la
situacin clnica, edad, peso, balance ci
do-base y fluidos del paciente.
Dosis habitual en adulto con funcin
cardiovascular normal: 1.000 ml/ 24 h
(rango 500-3.000 mi segn el trastorno de
base), complementando el resto de l
quidos preciso con glucosado 5% (una al
ternativa, quiz ms racional, es sustituir
ambas por suero gl ucohi posal i no
5%/ 0,2-0,3%).
NI OS: Dosis diaria recomendada: 3-4 mEq/
kg/ da 25-40 mEq/ 1000 Kcal/ da; mx:
B05 SUSTITUTOS DEL PLASMA Y SOLUCIONES PARA INFUSIN 243
100-150 mEq/ da. Prematuro 2-8 mEq/ kg/
da, a trmino 0-4 mEq/ kg/ da.
Efect 2os: Emplear cantidades >1.000
ml/ 24 h (o an menores si existe pato
loga renal o cardiaca) puede proporcionar
una cantidad excesiva de sodio (riesgo de
sobrecarga cardiaca y edema pulmonar,
edemas perifricos, hipernatremia e hiper-
cloremia con acidosis metablica).
Precauc: Evaluar cambios en el balance
hidroelectroltico y cido-base durante la
terapia prolongada. I C C, insufi ci enci a
renal severa, cirrosis heptica, pacientes
que reciben corticotropina o corticoeste-
roides, ancianos, postoperatorio.
Contrain: Hipercloremia, hipernatremia.
* Preparados Comerci al es: Existen nume
rosos preparados de diferentes laborato
rios, en diversos volmenes. Las formas
ms empleadas son frascos o bolsas de 500
mi. Los envases de 50, 100 250 mi
suelen usarse para la administracin de
medicamentos. A la hora de la prescrip
cin, deben consignarse con claridad vo
l u me n , a d i t i v o s y r i t m o de i n f u s i n de
seados. En la tabla B.13 (pg. 223) se
indica la composicin en electrolitos y os-
molaridad del salino 0,9% (SSF).
M Sol uci ones de Na HC0 3 (bi car bonat o)
Se emplean como alcalinizantes en el tra
tamiento de la acidosis metablica asociada
a diferentes situaciones: insuficiencia renal
severa, cetoacidosis diabtica, parada car
diaca, insuficiencia circulatoria post-shock,
deshidratacin severa, etc.
Su administracin i.v. est generalmente
reservada para el tratamiento de acidosis
metablica severa (pH <7,15, H C03 srico
<8 mEq/ L o clnica severa). En ningn
caso debe hacerse una correccin rpida, ya
que el riesgo puede superar el posible bene
ficio clnico. No debe emplearse en aci
dosis respiratoria pura.
Administracin oral: ver pg. 33.
Sodi o, bi carbonat o
Usado habi t ual ment e a concent raci n 1/ 6
M. La concent raci n 1M es muy hi pert ni ca
y se reserva para si t uaci ones de ext rema
gravedad.
Indic: Acidosis metablica (pH <7,2 o cl
nica severa). Hiperpotasemia moderada a
severa (>6,5 mEq/ L). A lcalinizacin uri
naria en litiasis rica, hiperuricosuria in
tensa (sndrome de lisis tu moral, terapia
de anemia megaloblstica con vitamina
B,2) o intoxicaciones por salicilatos, feno-
barbital, antidepresivos tricclicos, barbit-
ricos, etc.
Posol: I.v.: Acidosis metablica en parada
cardiaca: Inicialmente 1 mEq/ kg; pueden re
petirse hasta 0,5 mEq/ kg a intervalos de 10
min mientras contine parada cardiaca; ase
gurar correcta ventilacin alveolar. En fase
post-resucitacin determinar dosis segn
pH, Pa C02 y clculo del dficit de base.
Formas menos urgentes de acidosis me
tablica: infusin i.v. lenta (4-8 h) de 2-5
mEq/ kg.
Oral: En acidosis metablica, vase pg. 33.
Efect 2os: Altas dosis o en insuficiencia
renal: hipopotasemia, edema, alcalosis.
Precauc: Retencin hidrosalina, sobre todo
con edemas (insuficiencia cardiaca o renal,
cirrosis heptica, toxemia del embarazo).
Evitar la administracin rpida (riesgo de
alcalosis y arritmias). Determinar pota-
semia y administrar suplementos de po
tasio si fueran necesarios. Determinar pe
ridicamente el pH arterial, H C 03 srico
y valoracin de la funcin renal.
Contrain: Alcalosis, I CC o estados edema
tosos severos, hipocalcemia, hipocloremia.
* Preparados comerci al es: Existen prepa
rados de distintos laboratorios. Las con
centraciones habitualmente empleadas son
1/ 6 M y 1 M, siendo de 100, 250 500
mi los envases ms usuales. En la tabla
B.13 (pg. 223) se indica la composicin
en electrolitos de las mismas. A la hora de
la prescripcin debe consignarse clara
mente la concentracin, el volumen y el
ritmo de infusin deseados.
M Sol uci n Ri nger y Rl nger l act at o
Indie: Similares a salino isotnico, se ha preconi
zado su uso en hipovolemia y deshidratacin de
predominio extraceiular (diarreas agudas graves,
vmitos, quemaduras, shock quirrgico, etc.)
cuando la rehidratacin oral no es posible.
Posol: Infusin I.v.: Determinado por la situacin
clnica. Habitualmente 500-3.000 mi a razn de
1-5 ml/min.
Efect 2os, Precauc. Contrain: Ver sol de cloruro
sdico isotnica. El Ringer lactato est contrain
dicado en alcalosis metablica y acidosis lctica.
* Preparados comerciales: Existen preparados
de distintos laboratorios. Las soluciones Ringer
tienen la misma composicin, pero en las Ringer
lactato existen pequeas diferencias en cuanto a
la cantidad de calcio y de electrolitos. En la tabla
B.13 (pg. 223) se indica la composicin habitual
de las mismas. Para ver la composicin exacta,
consultar preparado comercial especfico. A la
hora de la prescripcin debe consignarse clara
mente la concentracin, el volumen y cl ritmo
de infusin deseados.
Sup l emen t o s de el ect r ol i t os
Hyper l i t e (Braun Medical)
Sol I.v., por 75 mi (mEq): sodio 75, potasio 60, calcio
15, magnesio 15, cloro 90, acetato 75.
Indc: Complemento de las soluciones de nutri
cin parenteral (exclusivamente).
Posol : Segn necesidades clnicas del paciente.
Ef ect 2os, Pr ecauc. Cont r ai n: Ver sales de sodio,
potasio, magnesio y calcio. No usar en nios. No
administrar i.v. directa, ni en infusin. No mez
clar con fosfatos ni con frmacos depresores del
SNC
* sol IV 75 mi (env 1) 2,25
Pol i el ect rol t i ca Pl us (Braun Medical)
Sol I.v. por 20 mi (mEq): Na 35, K 30, Ca 3,5, Mg 3,
C135,1, acetato 33, Zn 0,15.
I ndi c: Complemento de las soluciones de nutri
Ef ect 2os, Pr ecauc, Cont r ai n: Ver sales de sodio,
SNC.
* amp 20mi (env 10)
Sol uci n pol i el ect r ol t i ca SPNP
(Braun Medical)
Sol l.v., por 50 mi (mEq): Na 40, K 60, Ca 9,2, Mg
10, C160, acetato 50.
I ndi c: Complemento de las soluciones de nutri
Ef ect 2os, Precauc, Cont r ai n: Ver sales de sodio,
SNC.
* pas50 mi (env)
Sol uci n pol i el ect r ol t i ca si n pot asi o
(Braun Medical)
Sol i.v., por 50 mi (mEq): Na 40, Ca 9,2, Mg 10, Ace
tato 50.
Indi c: Complemento de las soluciones de nutri
Ef ect 2os, Pr ecauc, Cont r ai n: Ver sales de sodio,
SNC.
* botcll 50 mi (env 20)
Supl ement os de ol i goel ement os
Addamel (Fresenius K)
Sol, por mi: cloruro de manganeso tetrahidrato 99
meg, cloruro potsico 166 meg, fluoruro sdico
210 meg, molibdato de sodio (IV) dihidrato 4*85
meg, selenito sdico pentahidrato 10*5 meg, clo
ruro de zinc 136 mg, cloruro de cromo hexahi-
drato 53 meg, cloruro de cobre dihidrato 340
meg, cloruro frrico hexahidrato 540 meg, (sor
bitol).
Indi c: Suplementacin de oligoelementos en nu
tricin parenteral en adultos y nios 15 kg.
Posol : I.v.: Adultos y nios >10 a: 1amp/ 24 h.
NIOS: <10ay peso 15 kg: 0,1 ml/ kg/ 24 h.
Ef ect 2os: Riesgo potencial de hipersensibilidad.
Precauc: Insuficiencia renal o heptica. Controlar
niveles demanganeso en tratamientos >4 sem.
Contrain: Intolerancia a la fructosa.
* amp 10mi (env 10) H 22,99
* amp 10mi (env 20) H 34,35
Decan (Baxter)
Sol , por 100 mi : cloruro de cromo hexahidrato 192
mg, molibdato amnico tetrahidratado 115 mg,
selenito sdico pentahidrato 583 mg, yoduro s
dico 4*5 mg, gluconato de cobalto dihidrato 303
mg, fluoruro sdico 8mg, gluconato de zinc tri-
hidrato 194*9 mg, gluconato de manganeso 4*05
mg, gluconato de cobre 8*5 mg, gluconato fe
rroso dihidrato 216 mg, (osmol: 17,6mOsm/ L).
I ndi c: Suplemento de soluciones parentcrales.
Po sol : Adultos y nios con peso >40 kg: 1-2
viales/ 24h.
Precauc: Debe diluirse segn se precise para una
adecuada osmolaridad final. No aadir a solu
ciones de fosfatos inorgnicos (aditivos). Puede
acelerar la degradacin del cido ascrbico en
mezclas de nutricin parenteral. Reducir dosis en
insuficiencia renal o heptica. Monitorizar ni*
veles de manganeso.
Cont r ai n: Nios y adultos con peso <40 kg, colcs-
tasis severa, hipersensibilidad al compuesto, E. de
Wilson, hemocromatosis. Gestacin, lactancia
(evitar, falta deexperiencia).
* bot 40 mi (env 1) H 2,58
Ol i go Pl us (Braun Medical)
Amp, por mi : cloruro ferroso 695*8 meg, cloruro de
zinc 6815 meg, cloruro de manganeso 197*9
meg, cloruro cprico 204*6 meg, cloruro cr
mico 5*3 meg, pentahidrato de selenito sdico
7*89 meg, dihidrato de molibdato sdico 242
meg, yoduro potsico 16*6 meg, fluoruro sdico
126 meg.
I ndi c: Suplementacin de electrolitos y oligoele
mentos de solucin parenteral en adultos.
Posol: Perfusin i.v.: 10-20 mi (1-2 amp)/ 24 h.
Prepar: Diluir en al menos 250 mi de una solu
cin adecuada para perfusin i.v. (G5%, SSF,
Ringcr).
Ef ect 2os: Ver componentes.
Precauc: Reducir dosis en insuficiencia renal o
heptica. Controlar niveles de manganeso y ferri
gna en tratamientos >4 sem.
Co n t r a i n: Nios, colestasis severa, hipersensibi
lidad al compuesto, E. de Wilson, hemocroma-
tosis. Gestacin, lactancia (falta de experiencia,
evitar).
* amp 10mi (env 5) H 11,79
* amp 10mi (env 50) H
B05C2 El ect rol i t os + Hi drat os de
carbono
M Suer o gl ucosal i no____________________
Las soluciones glucosalinas disponibles en
el mercado suelen contener glucosa a con
centraciones de 2,5%, 3,3% 5% y NaCl al
0,2%, 0,3% 0,4%. Las ms empleadas se
denominan comnmente glucosalino 1/ 3
(NaCl 0,3%) y glucosalino 1/ 5 (NaCl 0,2%)
respectivamente por su contenido en NaCl
respecto a la sol isotnica al 0,9%. Ver
composicin en la tabla B.13 (pg. 223).
B06 FIBRINOLTICOS 245
Suero gl ucosal i no
Buena al t ernat i va al uso por separado de
gl ucosado y sal i no en t erapi a de mant eni
mi ent o i.v. a cort o pl azo (suel e ser preci so
supl ement ar con KCI). El egi r concent raci n
de gl ucosa y NaCl segn l as necesi dades
del paci ent e.
Indic: Situaciones de prdida de agua en
exceso sobre la prdida de sodio, como
ocurre en el vmito persistente. Tambin
en la terapia de mantenimiento a corto
plazo de pacientes que no toleran o no
pueden utilizar la va oral.
Posol: I.v.: Usualmente, 1.500-3.000 ml/ da,
especificando la concentracin de glucosa
y N aCl deseadas, as como aditivos y
ritmo de infusin; ajustar segn requeri
mientos del paciente.
Efect 2os, Precauc: Ver suero glucosado y
fisiolgico.
* Preparados comerci al es: Existen prepa
rados de distintos laboratorios. En la tabla
B.13 (pg. 223) se indica la composicin
en electrolitos de las soluciones gluco
salinas 1/ 3 y 1/ 5 (las ms empleadas en
clnica). A la hora de la prescripcin debe
consignarse claramente la concentracin,
el volumen y el ritmo de infusin de
seados.
1 Suer o gl ucopo t si co__________________
En desuso, pues en la actualidad suelen emplearse
soluciones monocomponentc a las que se aaden
los iones deseados en concentraciones individuali
zadas.
Indi c: Se ha empleado en reposicin hidroelectro-
ltica cuando coexiste hipopotasemia.
Posol , Ef ect 2os, Pr ecauc, Co nt r ai n: Ver glu
cosay cloruro potsico (pg. 134).
B05C3 Ot r as sol uci ones para
i nf usi n i .v.
Tambin se incluye en este apartado la
forma oral de cloruro amnico. El ma-
nitol se incluye con los diurticos osm
ticos (pg. 331).
Amoni o, cl or ur o (Cloruro am
nico)
Sol uci n de uso parent eral -t ambi n puede
empl earse por v.o.- muy especf i co (ver
Indic).
Indic: Alcalosis metablica severa. Prueba
diagnstica en acidosis tubular. A cidifica
cin urinaria.
Posol: Individualizada segn clnica:
I.v.: Hasta 500 mi de sol 1/ 6 M (2%) a
pasar en 3-4 h. Puede calcularse dosis re
querida segn frmula: Dosis (mi de sol
1/ 6 M) =Exceso de bicarbonato (mmol/ L)
x 3 x kg de peso; ritmo de infusin habi
tual: 1,5-2 ml/ min.
Oral : Hasta 2 g/ da repartidos en varias
tomas.
NI OS: A cidificacin urinaria 75 mg/ kg/
da v.o. i.v., repartidos en 4 dosis; dosis
mx: 2-6 g/ da. A lcalosis metablica hi-
poclormica refractaria: dosis cida reque
rida (mEq)= 0,3 x kg x Exceso de bicarbo
nato (mmol/ L), administrar 50-66% de la
dosis y reevaluar.
Efect 2os: Con dosis elevadas, acidosis hi-
perclormica y sntomas de hiperamo-
niemia (nuseas, vmitos, sed, cefalea,
somnolencia). Hipopotasemia.
Precauc: Administrar lentamente. Monito
rizar sntomas de toxicidad por amonio.
Si tuac. esp ec.: I nteracc: El uso conjunto
con espironolactona puede favorecer la aparicin
de acidosis.
SD: Acidosis metablica. Tratamiento de soporte.
Vigilar: Equilibrio hidroelectroltico y acidob-
sico.
Contrai n: I nsuficiencia heptica o renal
grave. A cidosis metablica, hiperamo-
nemia, hiperazotemia.
FM Cl oruro Amonl co (Frmula Magistral)
sol 1/ 6 M (fras 500 mi)
FM Cl or ur o Amni co Sel l os (Frmula Ma
gistral)
sellos 500 mg (env 30)
B06 Fi br i nol t i cos
Son medicamentos cuya principal indica
cin es la trombolisis durante el IAM. Su
eficacia es mayor cuanto menos tiempo
haya transcurrido entre el inicio de los sn
tomas y la administracin del trombol-
tico.
No existen datos concluyentes para esta
blecer entre ellos comparaciones de su rela
cin coste/ efectividad.
La cstreptoquinasa es el de eleccin ini
cial, por su efectividad contrastada, amplia
experiencia de uso y menor coste, en IAM
de menor riesgo o >6 h de evolucin, y en
pacientes >75 a (porque tienen mayor
riesgo de hemorragia).
La alteplasa o la reteplasa, junto a he-
parina i.v., son de eleccin inicial en IAM
extenso y de <6 h de evolucin en pa
cientes con menor riesgo de hemorragia in-
tracra-neal, y cuando la cstreptoquinasa est
contraindicada por alergia, administracin
previa dentro de los 6 ltimos meses o in
feccin estreptoccica reciente.
La tenectepl asa ofrece menor expe
riencia de uso que la alteplasa, aunque los
datos disponibles sugieren una eficacia si
milar a la de la altcplasa y una administra
cin ms cmoda.
La uroquinasa se emplea sobre todo en
trombosis de catteres y trombosis ocular.
Es de origen humano (orina de donantes
sanos), por lo que carece de antigenicidad.
Indic, Posol: Ver frmacos individuales.
Efect 2os: Nuseas, vmitos, fiebre, hemo
rragia interna o externa (si es severa, re
quiere suspender terapia y administrar an-
tifibrinolticos como cido tranexmico).
H ipersensibilidad, anafilaxia (ms fre
cuentes con estreptoquinasa). Arritmias.
Precauc: Insuficiencia renal leve a mode
rada, embarazo (riesgo de hemorragia ma
siva materna, riesgo de desprendimiento
de placenta -sobre todo en 1er trimestre-,
los anti cuerpos anti estreptoqui nasa
pueden provocar sensibilizacin pasiva del
feto), trombos preexistentes en aneurismas
abdominales o dilatacin auricular por
valvulopata (riesgo de embolia), endocar
ditis bacteriana, hepatitis aguda, enfer
medad pulmonar con cavitacin, bron
quitis severa, terapia anticoagulante o
antiplaquetaria reciente. Dosis elevadas,
riesgo de hemorragia intracraneal. Mayor
riesgo en ancianos.
Cont r ai n: Absol ut as: H emorragia activa
grave, antecedentes de hemorragia intra
craneal o neoplasia de SNC, ACVA no he-
morrgico menos de 6 meses antes, disec
cin artica, alergia grave al compuesto.
Relati vas: ACVA no hemorrgico hace ms
de 6 meses, HTA no controlada, manio
bras de RCP prolongadas, ciruga menor,
insuficiencia heptica o renal severas, tras
torno de la coagulacin, ulcus activo sin
tomtico, pericarditis, ciruga mayor o
traumatismo importante en los ltimos 3
meses, embarazo, endocarditis infecciosa,
retinopata diabtica proliferativa, edad
avanzada.
Al t epl asa (rt-PA o activador del
plasmingeno tisular)
Trombol t i co usado j unt o con hepari na en
IAM. El evado cost e y ef i cacia pareci da a la
de est rept oqui nasa, aunque puede ser li ge
rament e superi or a sta en casos que cl a
rament e se benef i ci en de t rombol i si s i nci
siva" (IAM ext enso y/ o ant eri or, edad <75 a,
<4-6 h de evol uci n). De el ecci n cuando la
est rept oqui nasa est cont rai ndi cada.
I ndic: Terapia fibrinoltica del IA M cau
sado por oclusin trombtica aguda de ar
teria coronaria (se emplea pauta de dosis
acelerada de 90 min si el tratamiento se
inicia antes de 6h siguientes al comienzo
de los sntomas, y pauta de 3 h si este
tiempo es de 6-12 h). Embolismo pul
monar agudo masivo con inestabilidad
hemodinmica, en adultos. Fibrinolisis en
ACVA isqumico (en las primeras 3 h
desde el comienzo de los sntomas, exclu
yendo antes hemorragia por tcnicas de
imagen). Tratamiento tromboltico de dis
posi ti vos de acceso venoso central
ocluidos, incluyendo aquellos utilizados
en hemodilisis (el vial de 2 mg es la
nica presentacin recomendada en esta
indicacin).
Posol : IAM: Pauta acelerada de 90 min:
Bolo i.v. de 15 mg, despus 0,75 mg/ kg en
30 min (mx 50 mg) y, finalmente, 0,5
mg/ kg en 60 min (mx 35 mg). Precisa
tratamiento concomitante con heparina y
AAS (ver abajo).
Pauta de 3 h: Bolo i.v. de 10 mg; des
pus 50 mg en 1 h y, finalmente, perfu
siones de 10 mg durante 30 min hasta una
dosis mx de 100 mg durante 3 h. En pa
cientes con peso corporal <65 kg, la dosis
total no debe superar 1,5 mg/ kg.
Tratamiento concomitante: La gua de la
ESC recomienda enoxaparina 30 mg en
bolo i.v. seguido 15 min despus por una
primera dosis s.c. de 1mg/ kg que se repite
cada 12 h, o bien cada 24 h si Ccr <30
ml/ min; mx total de 100 mg para las dos
primeras dosis; si edad >75 a, no adminis
trar bolo i.v. y comenzar con 0,75 mg/
kg/ 12 h s.c. Como alternativa: heparina
sdica, bolo i.v. inicial de 60 U/ kg (mx
4.000 U) previo al tratamiento fibrinol-
tico; seguir con infusin i.v. de 12 U/ kg/ h
(mx 1.000 U/ h) que debe mantenerse x
48 h; ajustar para mantener A PTT 1,5-2,0
veces x control (aproximadamente 50-70
seg). I ni ci ar tambin, lo antes posible,
AAS 160-300 mg/ da v.o. (tratamiento pro
longado).
Embol i smo pul monar masi vo: Infusin de
100 mg en 2 h: Bolo i.v. de 10 mg en 1-2
min, seguido de infusin i.v. de 90 mg en
2 h. Precisa tratamiento concomitante con
heparina (ver abajo). Si peso corporal <65
kg, la dosis total de alteplasa no debe ex
ceder de 1,5 mg/ kg.
Tratamiento concomitante: tras la infu
sin de alteplasa debe iniciarse (o reanu
darse) heparina si A PTT <2 veces x con
trol; ajustar para mantener A PTT 1,5-2,5
veces x control.
ACVA Isqumi co: I nfusi n de 0,9 mg/ kg
(mx 90 mg) en 60 min, administrando
un bolo i.v. inicial de 1-2 min con el 10%
de la dosis calculada. No debe adminis
trarse tratamiento concomitante con hepa
rina ni aspirina durante las primeras 24 h
(si fuera precisa heparina por otra indica
cin, p. ej. profilaxis de TVP, no exceder
de 10.000Ul/ da por va s.c.).
B06 FI8RIN0LTIC0S 24 7
Di sposi t i vos de acceso venoso cent r al
ocl ui dos: dosis de hasta 2 mg adminis
trada hasta 2 veces en cualquier oclusin a
una concentracin de 1 mg/ ml. Peso cor
poral 30 kg: 2 mg en 2 mi. Peso corporal
<30 kg: la dosis debe corresponder al
110% del volumen interno de la luz del
dispositivo (p. ej. volumen interno 1 mi:
dosis 1,1 mg en 1,1 mi). Transcurridos 30
min de la primera dosis evaluar la per
meabilidad del catter intentando aspirar
sangre; si se ha restablecido, aspirar 4-5 mi
de sangre y cogulos y lavar con SSF; si
no se ha restablecido, dejar actuar un total
de 120 min. Si despus de este tiempo no
se repermeabiliza, admi ni strar una se
gunda dosis. Si el volumen del dispositivo
es >2 mi, diluir la dosis en SSF hasta el
volumen deseado.
Prepar : I.v. directa: Rcc el contenido del vial
(20 50 mg) en a.p.i. para concentracin final
de 1 mg/ ml (20 50 mi, respectivamente) 2
mg/ ml (10 25 mi, respectivamente); no utilizar
SSF ni G5%. Infusin i.v.: El vial reecon a.p.i.
puedeadministrarse directamente o diluirse, a su
vez, en SSF hasta una dilucin mnima de 0,2
mg/ ml (1 mi de vial ree con 4 mi de SSF); no se
debediluir con ms a.p.i. ni con G5%.
Trombolisis de catter: usar el vial de2 mg, ree
con a.p.i. a concentracin de 1mg/ ml (ver
Posol.).
Efect 2os, P recauc: Vanse fibrinolticos
(arriba).
Situac. espec.: I R: Precaucin en IR severa.
Contrain: Ver fi bri nol ti cos (arriba). En
tratamiento del ictus: ms de 3 h de evolu
cin, dficit neurolgico leve o mejora cl
nica rpida pretratamiento, ictus grave (p.
cj. NIHSS >25), convulsiones al inicio del
ictus, hemorragia intracraneal o clnica su
gestiva de hemorragia subaracnoidea aun
con TC normal, uso de heparina en las 48
h previas, A PTT elevado, historia previa de
ictus en diabtico, trombopenia <100.000
mm3, TA sistlica >185 mm Hg o diast-
lica >110 mm Hg (o tratamiento hipo-
tensor i.v. agresivo reciente para disminuir
TA por debajo de esas cifras), glucemia <50
mg/ dL >400 mg/ dL. Tratamiento del
ictus agudo en <18 a y >80 a.
* Act i l yse (Boehringer Ingel)
vial polv20mg +disov20ml(env 1+1)H 24639
vial polv 50 mg +disoiv 50 mi (env 1+1JH 54832
Est rept oqui nasa
Trombol t i co de ref erenci a al ser el pat rn
con el que se comparan l os dems (su ef i
cacia est cont rast ada y es el de menor
coste del grupo).
Indie: Por va si st mi ca: trombosis venosa
profunda, embolia pulmonar, IA M (para
repermeabilizacin de los vasos coro
nario), trombosis aguda y subaguda de las
arterias perifricas, enfermedad obliterante
arterial crnica (cuando resulte adecuado),
obliteracin de la vena o arteria central de
la retina. Po r va l o cal : IA M (para reper
meabilizacin de los vasos coronarios),
trombosis aguda, subaguda y crnica, y
embolismos de las arterias perifricas.
Posol : Si st mi ca: Trombolisis de corta
duracin: Oclusiones de los vasos venosos
y arteriales perifricos: infusin i.v. de
250.000 U en 30 min, seguidos de 1,5
MU/ h x 6 h segn la situacin clnica;
segn el grado de efectividad esta dosis
podra repetirse, al da siguiente o, en
cualquier caso, antes del quinto da tras el
inicio del tratamiento.
Lisis de corta duracin: IAM: Infusin
i.v. de 1,5 M UI en 60 min.
Lisis de larga duracin: Oclusiones perif
ricas: Infusin i.v. de 250.000 U en 30 min,
seguidos de 100.000 U/ h durante un mx
de 5 das (oclusiones de vasos perifricos),
3 das (trombosis venosa) o 24 h (trombosis
de los vasos centrales de la retina).
Control del tratamiento y tratamiento
concomi tante: M edi ante TT y A PTT,
segn la indicacin (vase Ficha Tcnica).
Deber asociarse terapia anticoagulante de
mantenimiento (heparina, anticoagulantes
orales) y/ o antiagregacin, segn indica
ciones de Ficha Tcnica.
Local : LAM: bolo de 20.000 U.I . por va
i ntracoronari a y mantenim con 2.000-
4.000 UI / min x 30-90 min.
Embolias y trombosis perifricas agudas,
subagudas y crnicas: 1.000-2.000 UI a in
tervalos de 3-5 min; la duracin depende
de la amplitud y localizacin de la oclu
sin; dosis mx: 120.000 UI , en un mx
de 3 h.
n i o s : Eficacia y seguridad n o establecidas.
Pr epar : Infusin i.v.: Ree el vial con 5 mi de
SSF. No agitar. Diluir en 100-250 mi SSF o G5%.
Ef ect 2os: Ver fibrinolticos (arriba). Tam
bin, neuropata perifrica.
Pr ecauc: Ver fibrinolticos (arriba). Moni-
torizar constantes vitales y hematocrito;
control ar el efecto fi bri nol ti co con el
tiempo de trombina/ 12 h (1,5-2,5 veces el
control) y los niveles de plasmina. Utilizar
con precaucin en defectos de la vlvula
mitrai o fibrilacin auricular.
Si t uac. espec.: IR: Contraindicado en IR se
vera.
IH: Contraindicado en IH severa.
Ge s t : Estudios realizados en embarazadas tra
tadas, principalmente durante 2do. y 3er. tri
mestre no han demostrado evidencia de anoma
las o de induccin de fibrinolisis en embarazo.
FDA: C.
La c t : Sin datos disponibles.
Cont r ai n: Ver fibrinolticos (arriba). Tam
bin, alergia a estreptoquinasa o anistre-
plasa, infeccin estreptoccica reciente, ad
mi ni straci n previa dentro de l os 6
ltimos meses.
* St rept ase (CSL Behring)
vial 250000 UI (env 1) H 43,71
vial 750000 UI (env 1) H 91,85
Ret epl asa
Trombol t i co de ef i cacia si mi l ar o muy l i ge
rament e superi or a al t epl asa y est rept oqui -
nasa. Su semi vi da es superi or a la de la al
t epl asa, y su admi ni st r aci n al go ms
sencil l a. El evado coste.
I ndi c: Tratamiento trombol ti co ante la
sospecha de IAM con elevacin persistente
del segmento ST o bloqueo reciente de
rama izquierda, dentro de las 12 h si
guientes al primer sntoma.
Posol : I.v. (reconstituir de acuerdo a ins
trucciones del prospecto): 2inyecciones de
10 UI (en bolo, inyeccin lenta de no ms
de 2 min), separadas entre s por 30 min.
Ant i agregaci n y ant i coagul aci n coadyu
vantes: A A S: 250-350 mg antes de rete
plasa; despus 75-100 mg/ da (como m
nimo, hasta alta hospitalaria). H eparina:
la gua de la ESC recomienda enoxaparina
30 mg en bolo i.v. seguido 15 min despus
por una primera dosis s.c. de 1mg/ kg que
se repite cada 12 h, o bien cada 24 h si
Ccr 30 ml/ min; mx total de 100 mg
para las dos primeras dosis; si edad >75 a,
no administrar bolo i.v. y comenzar con
0,75 mg/ kg/ 12 h s.c. Como alternativa:
heparina sdica: 5.000 UI i.v. en bolo
antes del primer bolo de reteplasa; iniciar
infusin de 1.000 Ul/ h tras el segundo
bolo de reteplasa y mantener x 24-48 h
(ajustando ritmo para mantener A PTT
1,5-2 veces el control basal).
NIOS: Eficacia y seguridad no establecidas.
Ef ect 2os, Pr ecauc, Cont r ai n: Ver fibri-
nolticos (arriba). No administrar por la
misma va de infusin con heparina u
otra medicacin.
Si t uaC. espec.: IR: Contraindicado en IR se
vera.
Gest:No hay datos disponibles. FDA: C.
Lact: No hay datos disponibles; evitar la lac
tancia, al menos, hasta 24 h despus del trata
miento.
* Rapi l ysi n (Actavis Spain)
vial 10 U +jer 10 mi (env 2+2)H 977,82
Tenect epl asa
Trombol t i co usado en el t rat ami ent o del
IAM. Ef i cacia si mi l ar a la al t epl asa. pero de
admi ni st raci n ms cmoda y rpi da. Com
parado con la al tepl asa, produce menos he
morragi as severas no cerebral es y menos
necesi dad de t ransf usi ones, si bi en son si
mi l ares los ndi ces de hemorragi a i nt racra
neal y la mort al i dad a l os 30 das. Cost o-ef i -
caci a con respect o a ot ros t rombol t i cos no
est abl eci da. Preci o el evado.
I ndic: Tratamiento trombol ti co ante la
sospecha de IA M con elevacin persistente
del segmento ST o bloqueo reciente de
rama izquierda, dentro de las 6 h si
guientes al primer sntoma.
Posol : I.v. en bol o de 10-15 seg (l avando
ant es y despus con SSF; es Incompat i bl e
con dext rosas): <60 kg: 6.000 U (30 mg)
correspondi entes a 6 mi de sol rec;
60-<70 kg: 7.000 U (35 mg) correspon
dientes a 7 mi de sol rec; 70-<80 kg:
8.000 U (40 mg) correspondientes a 8 mi
de sol rec; >80-<90 kg: 9.000 U (45 mg)
correspondientes a 9 mi de sol rec; 90
kg: 10.000 U (50 mg) correspondientes a
10 mi de sol rec; dosis mx: 10.000 U (50
mg) 10 mi de sol rec.
Ant i agregaci n y ant i coagul aci n coadyu
vant es: A A S: 150-325 mg/ da v.o.
(100-250 mg/ 24 h i.v. como alternativa),
iniciando lo antes posible tras la aparicin
de sntomas; mantener a largo plazo.
Heparina: iniciar tambin lo antes po
sible tras aparicin de sntomas. La gua
de la ESC recomienda enoxaparina 30 mg
en bolo i.v. seguido 15 min despus por
una primera dosis s.c. de 1mg/ kg que se
repite cada 12 h, o bien cada 24 h si Ccr
30 ml/ min; mx total de 100 mg para las
dos primeras dosis; si edad >75 a, no ad
ministrar bolo i.v. y comenzar con 0,75
mg/ kg/ 12 h s.c. Como alternativa: hepa
rina sdica i.v., dosis segn peso, ajus
tando despus para mantener A PTT x
1,5-2,5 veces el control o heparinemia
0,2-0,5 Ul/ ml: bolo i.v. inicial de 60 U/ kg
(mx 4.000 U) previo al tratamiento fibri-
noltico); seguir con infusin i.v. de 12 U/
kg/ h (mx 1.000 U/ h) que debe mante
nerse x 48 h.
NI OS: Eficacia y seguridad no establecidas.
Prepar: Consultar Ficha Tcnica. Dilucin final:
1.000 U/ ml. Incompatible con sol dedextrosa.
Ef ect 2os: Ver fibrinolticos (arriba).
Pr ecauc: I nsuficiencia renal leve a mode
rada, embarazo (riesgo de hemorragia ma
siva materna, riesgo de desprendimiento
de placenta -sobre todo en 1" trimestre-,
l os anti cuerpos anti estreptoqui nasa
pueden provocar sensibilizacin pasiva del
feto), trombos preexistentes en aneurismas
abdominales o dilatacin auricular por
valvulopata (riesgo de embolia), endocar
ditis bacteriana, hepatitis aguda, enfer
medad pulmonar con cavitacin, bron
quitis severa, terapia anticoagulante o
antiplaquetaria reciente. Dosis elevadas,
B06 FIBRINOLTICOS 24 9
riesgo de hemorragia intracraneal. Mayor
riesgo en ancianos. No administrar por la
misma va con ninguna otra medicacin.
No debe administrarse junto con heparina
no fraccionada, a una dosis de hasta 4.000
UI , previamente a una intervencin coro
naria percutnea.
Si t uaC. espec.: IR: No hay datos; es poco pro
bable que sea preciso ajustar dosis. El fabricante
no establecerecomendaciones especficas.
IH: No hay datos. Contraindicada en IH y hepato-
pata severa.
Gest: No hay experiencia. En animales, riesgo
elevado de hemorragia vaginal, placcntaria y pr
dida de gestacin. Sopesar riesgo/ beneficio.
Lact: No hay datos. Desechar la leche materna
duranteel tratamiento y las 24 h siguientes.
Contrain: Trastorno hemorrgico significa
tivo actual o dentro de los 6 meses pre
vios. A nticoagulacin oral simultnea
(I N R >1,3). Ditesis hemorrgica cono
cida. Lesin de SN C (p. ej. neoplasia,
aneurisma). HTA no controlada grave.
Ciruga intracraneal o espinal. Ciruga
mayor, biopsia de un rgano parenqui-
matoso o traumati smo si gni fi cati vo
dentro de los 2 meses previos (incluyendo
cualquier traumatismo asociado con el
IAM actual). Traumatismo craneoencef-
lico reciente. RCP prolongada (>2 min)
dentro de las 2 sem previas. Pericarditis
aguda. Endocarditis bacteriana subaguda.
Pancreatitis aguda. Disfuncin heptica
grave (fallo heptico, cirrosis, hiperten
sin portal -varices esofgicas-) o hepa
titis activa. Ulcus pptico activo. Aneu
risma arteri al y mal formaci n A-V
conocida. Neoplasia con riesgo aumen
tado de hemorragia. A ntecedentes de
ictus hemorrgico o ictus de causa desco
nocida. I ctus isqumico o ataque isqu
mico transitorio (A I T) dentro de los 6
meses previos. Demencia. Alergia al com
puesto.
* Met al yse (Boehringcr Ingel)
vial 10000 U +jer prec (env 1+1)H 1.096,83
vial 8000 U +jer prec (env 1+1)H 1.067,48
Uroqui nasa
Trombol t i co no ut i l i zado en el IAM por su
ef i cacia probabl ement e menor que la de
est rept oqui nasa y por su mayor cost e.
Indi c: Tromboembolismo arterial perif
rico y trombosis venosa profunda. Em
bolia pulmonar aguda masiva o embolia
pulmonar con inestabilidad hemodin-
mica. Trombosis de shunts arterio-venosos.
Hemorragias intraoculares. Trombosis co
ronaria. Derrames pleurales metaneum-
nicos y empiemas complicados.
Posol : TEP/ TVP: I nfusi n i.v. ini ci al de
4.400 Ul/ kg en 10 min, seguidas de 4.400
Ul/ kg/ h x 12-24 h en TEP x 24-72 h en
TVP, segn la evolucin clnica. Conti
nuar con heparina sdica i.v.
Tr o mb o s i s de ca t t e r : instilar 3 mi (5.000
Ul/ ml), esperar 30-60 min, aspirar cada 5
min x 3 veces; si no se resuelve, 500-2.000
U/ kg/ h x 24 h.
Oc l u s i n de f s t u l a s a r t e r i o ve n o s a s : 5.000-
10.000 UI disueltas en 0,5-1 mi de SSF.
He mo r r a gi a s I n t r aocul ar es : 5.000-25.000 UI
en instilacin intraocular directa.
De r r a m e s p l e u r a l e s m e t a n e u m n l c o s y e m
pi e mas c o mp l i ca d o s : drenar la mayor can
tidad posible de lquido/ pus mediante ca
tter/ tubo de trax; instilar 100.000 UI
diluidas en 10 mi de SSF por el catter/
tubo, pinzar drenaje x 2-3 h, y aspirar de
nuevo; realizar 3 instil/ da hasta la resolu
cin completa del derrame pleural y/ o el
dbito del mismo sea <20 mi en las l
timas 24 horas y/ o el marcador biolgico
de actividad fibrinoltica (D-dmero) de
muestre que el tratamiento no es efectivo;
sopesar toracoscopia o toracotoma si el
tratamiento no es eficaz.
NIOS: Usar con precaucin (seguridad y
eficacia no adecuadamente establecidas):
Oclusin de catter: instilar el volumen
lquido equivalente a la longitud del ca
tter (normalmente 1-3 mi) con uroqui
nasa 5000 Ul/ ml. Esperar 30-60 min, as
pirar cada 5 min x 3 veces. Si no se
resuelve, se puede repetir x 3 veces.
Trombosis vascular: choque 4.400 Ul/ kg
i.v. en 10 min; mantenim 4.400-8.800 UI/
kg/ h; aumentar hasta 50.000 Ul/ kg/ h
hasta conseguir permeabilidad.
* Ur o k i n a s e Ve d i m (UCB Pharma)
vial 250000 UI + amp 2 mi (env 1+1)H 180,96
* Ur o q u i d a n (UCB Pharma)
Ernodasa (Em)
Cps, por u: estreptodornasa 2.500 UI , estreptoqui
nasa 10.000 UI , (lactosa).
I ndi c: Se ha empleado en cl tratamiento de pro
cesos inflamatorios con colecciones hemticas
y/ o exudados fibrinosos o purulentos, pero su
eficacia no ha sido demostrada.
Posol : Oral : 1 cps/ 6 h x 4-6 das.
Ef ect 2os: Reacciones de hipersensibilidad.
Co nt r ai n: Antecedentes de alergia a algn compo
nente. Riesgo de hemorragia.
* caps (env 40) 6,24
* Fte caps (env 20) 3,42
Var i dasa (Cantabria)
Comp, por u: estreptodornasa 2.500 UI , estreptoqui
nasa 10.000 UI .
I ndi c: Se ha empleado en cl tratamiento de pro
cesos inflamatorios o, asociada a antibiticos, en
infecciones, pero su eficacia no ha sido demos
trada.
Posol: Oral: 1comp/ 6 h x 4-6 das.
Efect 2os: Reacciones de hipersensibilidad.
Cont r ai n: Antecedentes de alergia a algn compo
nente. Riesgo de hemorragia.
* comp (env 20) 3,42
* comp (env 40) 6,21
B07 Est i mul ant es de l a
hemat opoyesi s
B 0 7 A I Es t i m u l a n t e s de l a
e r i t r o p o y e s i s
La administracin de epoetinas debe res
tringirse a las i ndi caciones autorizadas
para cada una de ellas.
Slo debe tratarse la anemia asociada a
insuficiencia renal crnica o a la quimiote
rapia antineoplsica cuando sea sintom
tica y ocasione un impacto significativo en
el estado de salud del paciente. En estos
casos, la concentracin de H b a alcanzar
como objetivo ser 10-12 g/ dl. Niveles su
periores no aportan beneficio adicional y
se asocian a un aumento de la morbi-mor-
talidad.
En los pacientes con cncer, el uso de
epoetinas se ha asociado a progresin de la
enfermedad y acortamiento de la supervi
vencia, por lo que en los pacientes con
buen pronstico la terapia transfusional
ser la primera opcin cuando resulte pre
ciso tratar el sndrome anmico, quedando
relegadas las epoetinas para el uso en pa
cientes con peor pronstico en los que el
beneficio (calidad de vida) superen el riesgo
de progresin de la enfermedad.
Deben seguirse de forma estricta las re
comendaciones establecidas en la ficha tc
nica en lo concerniente a la monitoriza-
ci n de la hemoglobina y el ajuste de
dosis segn los resultados.
Se recomienda registrar en la historia
clnica del paciente los datos de la epoe-
tina utilizada (principio activo, marca co
mercial y fabricante).
Darbepoet i na al f a
Forma hi pergl i cosi l ada de la eri t ropoyet i na
humana recombi nant e. Vi da medi a ms
l arga que la epoet i na a y (i, lo que permi t e
su admi ni st raci n a i nt erval os ms prol on
gados. Menos experi enci a de uso que ot ras
epoet i nas. Preci o el evado.
Iridie: Tratamiento de la anemia asociada a
la insuficiencia renal crnica (en adultos y
nios 1a), o a tumores no mieloides tra
tados con quimioterapia (adultos).
Posol : S.c. (pref eri bl e) l.v.: Anemia aso
ciada a I RC: Adultos y nios >11 a: 0,45
mcg/ kg/ 1-2 sem; mantenim: ajustar segn
respuesta incrementando o disminuyendo
la dosis un 25% a intervalos de 4 sem. El
objetivo del tratamiento es conseguir Hb
10-12 g/ dl, evitando aumentos de >2 g/ dl
en 4 sem y niveles de Hb >12 g/ dl. Fase
de correccin: si Hb >12 g/ dl, valorar re
duccin de dosis. Si la H b sigue aumen
tando, reducir dosis en un 25%; si el nivel
de H b sigue aumentando tras una reduc
cin de dosis, interrumpir hasta que la
Hb empiecen a disminuir, momento en el
que se reiniciar con una dosis un 25%
inferior a la previa.
Uso en sustitucin de otras eritropoye-
tinas humanas recombinantes (r-HuEPO):
(a) Determinacin de dosis: La dosis ini
cial de darbepoetina alfa (meg/ kg) = dosis
semanal total de r-HuEPO (UI/ sem)/ 200.
(b) Determinacin de intervalo: los pa
cientes tratados con r-HuEPO 2-3 veces/
sem pueden cambiar a dosis equiv. de dar
bepoetina 1 vez/ sem, los tratados con r-
H uEPO 1 vez/ sem pueden cambi ar a
dosis equiv. de darbepoetina 1 vez/ 15 das.
Debido a la variabilidad individual, la
dosis se ajustar para cada paciente.
A nemia en pacientes con tumores s
lidos: I nicialmente 500 meg (6,75 meg/ kg)
administrados una vez cada 3 sem, o bien
2,25 meg/ kg una vez a la semana. Du
plicar dosis si el incremento de H b a las 4
sem es <1 g/ dl; considerar retirada si la
respuesta sigue siendo inadecuada tras
otras 5 sem. El objetivo es una H b 10-12
g/ dl. Fase de correccin: si H b >12 g/ dl,
reducir la dosis el 25-50%. Si la Hb>13 %/
di, interrumpir hasta que la Hb <12 g/ dl,
momento en el que se reiniciar con una
dosis un 25% inferior a la previa. El trata
miento se suspender 4 sem despus de
terminada la quimioterapia.
NIOS: Anemia asociada a I RC: S.c. (prefe
rible). I.v.: Fase de correccin: 11 a: 0,45
meg/ kg/ sem; en pacientes no dializados,
se puede administrar dosis inicial de 0,75
mcg/ kg/ 15 das s.c.; ajustar segn Hb (de
terminarla cada 1-2 sem hasta estabiliza
ci n; en adelante, peridicamente). No
hay datos sobre fase de correcci n en
nios 1-10 a. Fase de mantenim: inyeccin
nica semanal o bisemanal. La dosis tras
el cambio de r-HuEPO semanal a darbe
poetina bisemanal se calcula con la fr
mula: Nios 1-18 a: dosis inicial de darbe
poetina alfa semanal o bisemanal (meg/
sem o bisemanal) dosis semanal total de
r-HuEPO (IU/ sem)/ 240.
E f ect 2os, P r ecauc: Ver epoetina alfa.
Monitorizar Hb cada 1-2 sem y no cam
biar de va de administracin.
Si tuac. esp ec.: IR: Monitorizar TA y pota-
semia, especialmente al inicio del tratamiento.
B07 ESTIMULANTES DE LA HEMATOPOYESIS 2 5 1
En pacientes con IR y cardiopata isqumica o
ICC, se debe intentar mantener Hb en el rango
de 10-12 g/ dl.
IH: No hay datos suficientes, precaucin.
Gest: No existe experiencia. Evitar o sopesar
riesgo/ beneficio.
Interacc: Poca experiencia. Ciclosporina: monito
rizar y ajustar dosis segn aumente el hemato-
crito.
SD: Manifestaciones de policitemia.
Contrain: H ipersensibilidad a darbepoe
tina alfa, eritropoyetinas humanas recom
binantes (r-H uEPO) o a los excipientes.
HTA no controlada.
* Aranesp (Amgen)
jer prec 10 meg (env 4) H 108,01
jer prec 100 meg (env 4) c/ protH 752,95
jer prec 100 meg (env 4) s/ protH 752,95
jer proc130mcg/ 0,65mi c/ prot (env4)H 961,28
jer prec 150 meg c/ prot (env 4)H 1.096,83
jer prec 150 meg s/ prot (env 4)H 1.096,83
jer prec 20 mcg/ 0,5mi c/ prot (env 4)H 189,25
jer prec 20 mcg/ 0,5mi s/ prot (env 4)H 189,25
jer prec 30 mcg/ 0,3mi v'prot (env 4)H 263,17
jer prec 300 mcg/ 0,6mi ^/ prot (env 1)H 570^2
jer prec 500 mcg/ 1 mi c/ prot (env 1)H 960,14
jer prec 500 mcg/ 1 mi s/ prot (env 1)H 960,14
plum prec 100 meg (env 1) H 224,99
Epoet i na al f a
Forma gl i cosi l ada de la eri t ropoyet i na hu
mana r ecombi nant e (r -HuEPO). Uso l i mi
tado a al gunas anemi as por hi pof ormaci n
eri t robl st i ca (ver Indi caci ones). Es f re
cuente su uso i l egal en deport i st as prof e
si onal es, con el obj et i vo de i ncr ement ar
masa eri t roci t ari a.
Indic: A nemia asociada a i nsufi ci enci a
renal crnica en pacientes en predilisis
(adultos), en hemodi l i si s (adul tos y
nios) o en dilisis peritoneal (adultos).
Anemia en adultos que reciben quimiote
rapia oncolgica para tumores slidos, lin-
fomas y mieloma mltiple (como terapia
sintomtica, o para reducir los requeri
mientos transfusionales), siempre que se
descarte anemia por prdidas o hemlisis.
Tambin se emplea, con el objetivo de me
jorar el rendimiento de la sangre autloga,
en programas de autotransfusin (predo-
nacin autloga) en adultos con anemia
moderada (H b 10-13 g/ dl), sin dficit de
Fe, programados para ciruga electiva y
que necesiten un predepsito 4 UI de
sangre. Asimismo se emplea, con el obje
tivo de disminuir los requerimientos de
sangre alognica, en adultos con anemia
moderada (H b 10-13 g/ dl) sin dficit de
Fe programados para ciruga ortopdica
electiva que tengan alto riesgo de reac
ciones transfusionales y no puedan ser in
cluidos en un programa de prcdonacin.
No aprobadas: prevencin de anemia del
prematuro, anemia severa asociada a ar
tritis reumatoide, hemoglobinopatas, tra
tamiento con zidovudina o sndromes
mielodisplsicos.
Posol : Va segn di agnst i co (en IRC pref eri
bl ement e en Inyecci n i .v. de 1-2 mi n; en
ot ras si t uaci ones, i nyecci n i.v. de 1-2 ml n o
s.c.): 50 Ul/ kg 3 veces/ sem; mantenim:
ajustar segn respuesta incrementando a
razn de 25-50 Ul/ kg a intervalos de 4
sem; dosis mx: 200 Ul/ kg 3 veces/ sem.
El objetivo del tratamiento es conseguir
un incremento en la H b de 2 g/ dl/ mes
hasta un mx de 10-12 g/ dl. Si la H b au
menta >2 g/ dl/ mes, o si Hb >12 g/ dl, re
ducir la dosis en un 25%. Si la Hb >13 g/
di, interrumpir el tratamiento hasta que
sea <12 g/ dl y, despus, reinstaurar a dosis
un 25% inferior a la dosis previa.
A nemia asociada a quimioterapia: S.c.:
dosis inicial de 150 Ul/ kg 3 veces/ sem
450 Ul/ kg/ sem; dosis mx: 300 Ul/ kg 3
veces/ sem. Va s.c. El objetivo es mantener
H b 10-12 g/ dl. Fase de correccin: Si la
H b aumenta >2 g/ dl/ mes, o si H b >12 g/
di, reducir la dosis en un 25-50%. Si la
H b >13 g/ dl, interrumpir el tratamiento
hasta que sea <12 g/ dl y, despus, reins
taurar a dosis un 25% inferior a la dosis
previa.
Adultos con anemia que estn en pro
grama de autotransfusin (asociar trata
miento con Fe oral desde varias sem antes
de ciruga): I.v. (iny durante 2 min): 600
Ul/ kg 2 veces/ sem x 3 sem anteriores a la
ciruga.
Adultos con anemia programados para
ci rug a ortopdi ca electi va y que no
puedan incluidos en programa de auto-
transfusin (asociar tratamiento con Fe
oral desde varias sem antes de ciruga): S.c.:
600 Ul/ kg/ dosis 1 vez/ sem x 3 sem antes
de la ciruga y el da de la misma (das
-21, -14, -7 y 0) 300 Ul/ kg/ da x 15 das
consecutivos (desde el da -10 hasta el da
+4 postciruga) hasta Hb 15 g/ dl.
NIOS: A nemia del prematuro: Eficacia y
seguridad no establecida; se ha utilizado a
dosis de 250 Ul/ kg s.c. 3 veces/ sem.
Anemia asociada a insuficiencia renal cr
nica en nios en hemodilisis: iny i.v. de
2 min: Neonat-18 a: 50 Ul/ kg 3 veces/
sem. El objetivo es conseguir un incre
mento en la Hb de 2 g/ dl, hasta un mx
de 9,5-11 mg/ dl.
Ef ect 2os: Trombosis en el lugar de inyec
cin, HTA (slo en enfermos con I RC en
hemodilisis), hiperpotasemia, dolor tor
cico, nuseas, cefalea, artromialgias, con
vulsiones, erupcin cutnea, edema palpe-
bral, reacciones de hi persensi bi l i dad,
trombocitosis. Eritroblastopenia en en
fermos de IRC (suspender). Los efectos in
deseables en sujetos sanos (normalmente,
deportistas profesionales) no estn bien
caracterizados; podra causar, adems de
los descritos, policitemia y sndrome de
hiperviscosidad; algunos de stos podran
ser difciles de deslindar de los de los esfe
roides anabolizantes, frecuentemente con
currentes (ver pg. 141).
Precauc: En IRC, administrar por va i.v.
siempre que haya un acceso vascular dis
ponible (p. ej. hemodilisis), ya que el
riesgo de eritrobl astopeni a es mucho
mayor por va s.c.; si el acceso vascular no
est fcilmente disponible (pacientes que
no se encuentran an en dilisis y pa
cientes en dilisis peritoneal) puede admi
nistrarse s.c. Isquemia vascular, antece
dentes de enfermedad tromboemblica o
convulsiones. Controles peridicos de he
moglobina; monitorizar plaquetas, TA y
electrolitos. En dilisis, aumentar la dosis
de heparina. No administrar en infusin
i.v., sino como inyeccin i.v. en 2-3 min.
Respuesta disminuida en intoxicacin cr
nica por aluminio, dficit de Fe, B,2o c.
flico, infecciones o enfermedades infla
matorias crnicas. En pacientes en los que
se detecte una sbita falta de eficacia del
tratamiento, valorar estudio de mdula
sea (para descartar eritroblastopenia) una
vez excluidas otras causas. En caso de apa
ricin de eritroblastopenia, los pacientes
no deben cambiar a otras eritropoyetinas,
ya que existe reactividad cruzada.
Si t uac. espec.: IR: No requiere ajuste de dosis.
En dilisis, aumentar la dosis de heparina. En
pacientes con IR crnica tratados por va s.c.
monitorizar regularmente para detectar falta de
eficacia a epoetina a.
IH: Precaucin (probable aumento de toxicidad).
G est: No existe experiencia. Evitar o sopesar
riesgo/ beneficio. En animales produce altera
ciones fetales, pero no parece teratognica.
SD: Manifestaciones de policitemia. Vigilan He-
mograma.
Contrain: HTA no controlada. Hipersensi
bilidad a la albmina humana, lactancia.
* Bl nocrl t (Sandoz Farm)
jer prec 1000 UI/ 0,5 mi (env 6)H 58,59
jer prec 10000 UI/ 1 mi (env 6)H 418,85
jer prec 3000 UI 0,3 mi (env 6)H 159,82
Epopen (Esteve)
jer prec 7000 UI/ 0.7 mi (env 6)H 420,35
* Eprex (Jansscn-Cilag)
jer prec 8000 UI/ 0,8 m (env 6)H 472,26
vial 10000 UI/ 1 mi (env 6) H 572,15
vial 2000 UI/ 1 mi (env 6) H 152,16
vial 4000 UI/ 1 mi (env 6) H 261,70
vial 40000 UI/ 1 mi (env 1) H 400,35
Epoet i na bet a
mana recombi nant e (r-HuEPO). Uso li mi
t ado a al gunas anemi as por hi pof ormaci n
eri t robl st i ca (ver Indi caci ones).
I ndic: Tratamiento de la anemia sintom
tica asociada a la insuficiencia renal cr
nica en adultos y nios. Tratamiento de la
anemia sintomtica en pacientes adultos
con neoplasias no mieloides tratadas con
B07 ESTIMULANTES DE LA HEMATOPOYESIS 25 3
quimioterapia. Prevencin de anemia del
prematuro de 750-1500 g al nacer y edad
gestacional <34 sem. Tambin se emplea,
con el objetivo de mejorar el rendimiento
de la sangre autloga, en programas de au-
totransfusin (predonacin autloga) en
adultos con anemia moderada (Hb 10-13
g/ dl), sin dficit de Fe, programados para
ciruga electiva y que necesiten un prede-
psito 4 UI de sangre. No aprobadas:
anemia severa asociada a artritis reuma-
toide, hemoglobinopatas, tratamiento con
zidovudina o sndromes miclodisplsicos.
Posol : S.c. (pref eri bl e) o en Inyecci n I.v. de
1-2 ml n: Pacientes renales: I niciar con 20
Ul/ kg 3 veces/ sem (doblar dosis en uso
i.v.); mantenim: ajustar segn respuesta in
crementando a razn de 20 Ul/ kg/ dosis a
intervalos de 4 sem; dosis mx: 240 Ul/ kg
3 veces/ sem. El objetivo es conseguir una
Hb 10-12 g/ dl.
Anemia inducida por quimioterapia en
pacientes con cncer: 450 Ul/ kg/ sem re
partidos en 3-7 dosis; duplicar dosis si no
hay respuesta en 4 sem. Si a las 8 sem de
tratamiento el valor de H b no aumenta al
menos 1g/ dl, es improbable que se pro
duzca respuesta y el tratamiento debe inte
rrumpirse. Dosis mx: 60.000 Ul/ sem. Si
Hb>12 g/ dl, reducir la dosis un 25-50%;
si Hb> 13 g/ dl, interrumpir temporal
mente el tratamiento, reiniciando con una
dosis 25% inferior a la previa cuando Hb
<, 12 g/ dl. Una vez conseguido el objetivo
teraputico, disminuir dosis al 25-50%.
Mantener hasta 4 sem despus de termi
nada quimioterapia.
A utotransfusin (asociar tratamiento
con Fe oral desde varias sem antes de ci
ruga): (a) I.v. (iny durante 2 min): 200-800
Ul/ kg (b) S.c.: 150-600 Ul/ kg 2 veces/
sem x 4 sem hasta Hto >48%; calcular
la dosis requerida de epoetina beta segn
la cantidad requerida de sangre predonada
y la reserva eritrocitaria endgena (vase
grfica proporcionada por el fabricante,
en la Ficha Tcnica del producto).
NIOS: S.c.: Prematuros: 250 Ul/ kg 3 veces/
sem comenzando antes del 3er da de vida;
mantener al menos 6sem.
Ef ect 2os, Pr ecauc, Cont r ai n: Ver epoe
tina alfa.
Neorecormon (Roche)
jer prec 1000 UI (env 6) H 83,71
jer prec 10000 UI (env 6) H 580,86
jer prec 2000 UI (env 6) H 155,68
jer prec 3000 UI (env 6) H 207,84
jer prec 30000 UI (env 4+4 aguj)H 1.145,75
jer prec 4000 UI (env 6) H 265,21
jer prec 500 UI (env 6) H 44,66
jer prec 5000 UI (env 6) H 316,07
jer prec 6000 UI (env 6) H 368,28
vial mullidos 100000 UI (env 1)H 927,82
vial multidosis 50000 UI (env 1)H 487,79
Epoet i na bet a pegi l ada (Me-
toxi-polietilenglicol epoetina
beta)
Forma pegi l ada de la eri t ropoyet i na hu
mana recombi nant e (r-HuEPO). Vida medi a
ms l arga que la epoet i na bet a, lo que per
mi t e su admi ni st raci n a i nt erval os ms
l argos. Poca experi enci a de uso. No existe
acuerdo sobre la cost e-ef ect i vi dad compa
rat iva con epoet i na bet a.
I ndi c: Tratamiento de la anemia sintom
nica.
Posol : S.c., i .v. (en paci ent es hemodi al i zados
es pref eri bl e i nyecci n s.c.): Pacientes en
tratamiento con un agente estimulador de
la eritropoyesis: dosis variable segn dosis
previa (ver Tabla de equivalencia en Ficha
Tcnica) y necesidades individuales, con el
objetivo de mantener la concentracin de
H b en el rango de 10-12 g/ dL; monito
rizar la Hb cada 2 sem hasta estabiliza
cin y, en adelante, de forma peridica;
evitar un aumento de Hb superior a 2 g/
dL durante un periodo de 4 sem; emplear
la menor dosis posible.
Pacientes que no realizan tratamiento
con un agente estimulador de la eritropo
yesis: inicialmente, en pacientes no diali-
zados, 1,2 meg/ kg s.c. en inyeccin nica
mensual (alternativamente, en pacientes
dializados y no dializados, 0,6 meg/ kg
cada 2 sem en inyeccin nica i.v. o s.c.),
con el objetivo de alcanzar una concentra
cin de Hb >10 g/ dL; esta dosis es incre-
mentable a razn del 25% de la dosis an
terior, a intervalos mensuales, si la tasa de
incremento es <1 g/ dL en 1 mes; si el au
mento de H b se produce a un ritmo >2 g/
dL en un mes o si el nivel de H b est au
mentando y alcanza los 12 g/ dL, reducir
la dosis en un 25% aproximadamente. Si
la H b conti nuase aumentando i nte
rrumpir tratamiento hasta que descienda.
Cuando se alcance una H b >10 g/ dL,
pasar a administracin mensual doblando
la dosis quincenal.
cacia en <18 a.
tina alfa.
Si t uac. es pec.: IR: No es preciso ajuste de
dosis.
IH: No es preciso ajuste de dosis.
* Mircera (Roche)
jer prec 100 mcg/ 0,3 mi (env 1)H 252,72
jer prcc 200 mcg/ 0,3 mi (env 1)H 446,73
Epoet i na t het a
mana recombi nant e (r-HuEPO). Si mi l ar a la
epoet i na fS. Poca experi enci a de uso.
Indi c: Tratamiento de la anemia sintom
nica (I RC) en pacientes adultos. Trata
miento de la anemia si ntomti ca en
pacientes adultos con neoplasias no mie-
loides tratados con quimioterapia.
Posol : Anemi a si nt omt i ca en paci ent es con
IRC: Administrar por va s.c. (de eleccin
en pacientes que no estn en tratamiento
de hemodilisis) o i.v. Fase de correccin:
(a) S.c.: iniciar con 20 Ul/ kg 3 veces/ sem;
si el aumento de Hb no ha sido adecuado
despus de 4 sem (<1 g/ dL en 4 sem), in
crementar a 40 Ul/ kg 3 veces/ sem y, si
fuera preciso, incrementar la dosis inicial
en un 25% a intervalos mensuales hasta
que se alcancen niveles ptimos de Hb;
(b) I.v.: iniciar con 40 Ul/ kg 3 veces/ sem;
si el aumento de Hb no ha sido adecuado
despus de 4 sem, incrementar a 80 Ul/ kg
3 veces/ sem y, si fuera preciso, incre
mentar la dosis inicial en un 25% a inter
valos mensuales hasta que se alcancen ni
veles ptimos de Hb. Fase de mantenim:
el objetivo es conseguir una Hb 10-12 %/
di, para ello se pueden realizar ajustes
mensuales del 25% de la dosis inicial
hasta obtener cl nivel de Hb ptimo; dosis
mx: 700 Ul/ kg/ sem; frecuencia semanal:
(a) S.c.: dosis semanal repartida en 1-3 in-
yecciones/ sem; (b) I.v.: los pacientes estabi
lizados con 3 inyecc/ sem pueden pasar a
2 inyecc/ sem.
Anemi a i nduci da por qui mi ot erapi a en pa
ci ent es con cncer: S.c.: I niciar con 20.000
Ul/ sem; si tras 4 sem los valores de Hb
han aumentado al menos 1g/ dl, conti
nuar con la misma dosis; si el aumento es
<1 g/ dL, subir a 40.000 Ul/ sem y, si des
pus de otras 4 sem el aumento de Hb no
ha sido suficiente, valorar aumento a
60.000 Ul/ sem; si, tras 12 sem, los valores
no han aumentado al menos 1g/ dl, sus
pender el tratamiento. Si la Hb es >12 %/
dl/ mes o el incremento de Hb es >2 g/ dl/
mes, reducir la dosis 25-50 %. Si la Hb es
>13 g/ dl, suspender el tratamiento hasta
que el nivel sea <12 g/ dl y reinstaurar a
dosis 25% inferior a la previa. Dosis mx:
60.000 Ul/ sem. Mantener hasta 4 sem des
pus de terminar la quimioterapia.
NIOS: No hay experiencia en nios y ado
lescentes.
Ef ect 2osf Pr ecauc, Cont r ai n: Ver epoe
tina ex.
Si t uaC. es pec.: IR: No existen recomenda
ciones especficas (si bien se emplea en pacientes
con IR).
IH: No hay datos para establecer seguridad y efi
cacia en IH.
en animales. No hay datos en humanos. Sopesar
riesgo/ beneficio.
L act: No se sabe si se excreta en leche. Sopesar
riesgo/ beneficio.
* Eporat i o (Ratiopharm)
jer prec 1000 Ul/ Op mi y'prot (env 6)H 83,71
jer prec 10XX) Ul/ 1 mi .s/ prat (env 6)H 580,86
jer prec 2000 UI/ 0,5mi s/ prot (env 6)H 155,68
jer prec 20000 Ul/ 1 mi $/ prot (env 1)H 221,72
jer prcc 3000 UI 0,5 mi y'prot (env 6)H 207,84
jer prec 30000 UI 1mi y'prot (env 1)H 313,50
jer prec 4000 UI/ 0,5mi ^/ prot (env 6)H 265,21
jer prec 5000 U/0$ mi s/ prot (env 6)H 316,07
Epoet i na zet a
mana recombi nant e (r-HuEPO). Bi osi mi l ara
epoet i na al fa. Poca experi enci a de uso.
I ndi c: Tratamiento de la anemia sintom
nica (I RC) en adultos y nios, tanto en
dilisis como previamente a la dilisis.
Tratamiento de la anemia y reduccin de
los requisitos de transfusin en pacientes
adultos que reciben quimioterapia por tu
mores slidos, linfoma maligno o mie-
loma ml ti pl e y que puedan requerir
transfusin dado el estado general del pa
ciente (por ej. estado cardiovascular o
anemia preexistente al i nicio de la qui
mioterapia). Aumento del rendimiento de
la sangre autloga de pacientes incluidos
en un programa de prcdonacin (sopesar
cuidadosamente su uso en esta indicacin
dado el riesgo de episodios tromboemb-
licos); slo debe tratarse a pacientes con
anemia moderada (sin ferropenia) cuando
no se disponga de procedimientos de con
servacin de la sangre, o estos sean insufi
cientes, y la ciruga electiva programada
requiera un vol umen i mportante de
sangre (4 U en mujeres o >5 U en hom
bres).
Posol : Ver Ficha Tcnica.
tina alfa.
Si t uac. espec.: IR: No es preciso ajuste de
dosis.
IH: El fabricante no establece recomendaciones es
pecficas.
* Ret acri t (Hospira)
B07 ESTIMULANTES DE LA HEMATOPOYESIS 25 5
jer prec 2000 UI/ 0,6 m
jer prec 3000 UI/ 0,9 mi
jer prcc 40000 UI/ 1 mi
(env 6)H 113,41
(env 6)H 159,82
(env 6)H 196,33
(env 1)H 296,13
(env 6)H 231,93
(env 6)H 273,69
(env 6)H 346,47
B07A2 Fact ores est i mul ant es de
col oni as progeni t oras
Son gl i coprotenas citocnicas que esti
mulan la proliferacin y di ferenciacin
de las clulas progenitoras hematopoy-
ticas. Se emplean para recuperar la neutro
penia asociada a distintas situaciones.
Fi l grast i m (G-CSF Hum Ree)
Factor est i mul ant e de progeni t ores granu-
l oct i cos. Es el f rmaco del grupo con el
que existe ms experi enci a.
Indi c: Neutropenia inducida por quimiote
rapia mielosupresora o radioterapia en en
fermedades malignas excepto leucemia
mieloide crnica y sndromes mielodispl-
sicos. N eutropenia inducida por terapia
mieloablativa seguida de transplantc de
mdula sea (TMO). Movilizacin de pro
genitores hematopoycticos de sangre peri
frica en pacientes y en donantes sanos.
Neutropenia congnita severa con neutr-
filos <500/ mm3, en nios y adultos. Neu
tropenia cclica o idioptica asociada a in
fecciones recurrentes severas. Neutropenia
persistente en infecci n V I H avanzada
cuando otras opciones no sean adecuadas
(en esta indicacin, sin embargo, el bene
ficio puede ser poco relevante, por lo que
no debera utilizarse de forma rutinaria).
No aprobada: Neutropenia severa de origen
inmune, agranulocitosis.
Posol : Neut ropeni a i nduci da por qui mi ot e
rapia o radi ot erapi a: 5 mcg/ kg/ 24 h s.c.
i.v. (diluido, en infusin de 30 min, ver
Prepar.) iniciando el tratamiento a las 24
h de la terminacin de la quimioterapia y
manteniendo hasta recuento de neutr-
filos normal, una vez superado el nadir
terico de la neutropenia.
Terapi a mi el oabl at i va segui da de TMO: 10
mcg/ kg/ 24 h i.v. en infusin de 30 min, o
s.c., iniciando el tratamiento a las 24 h del
fin del acondicionamiento y dentro de las
primeras 24 h de la infusin de mdula
sea; ajustar dosis una vez superado cl
nadir terico de la neutropenia.
Movi li zaci n de progeni t ores de sangre peri
frica t ras t erapi a mi el osupresora o mi el oa
bl ativa segui da de t raspl ant e aut l ogo de
clulas progeni t oras de sangre peri f ri ca:
M ovilizacin de progenitores con f i l
grastim solo: 10 mcg/ kg/ 24 h s.c. x 5-7
das; debe realizarse la leucafresis entre
los das 5 y 7 desde el inicio del trata
miento.
Tras quimioterapia mielosupresora o
mieloablativa: 5 mcg/ kg/ 24 h s.c. desde el
da siguiente al ltimo de la quimioterapia
hasta sobrepasar el nadir terico de neu-
trfilos y hasta que alcancen niveles nor
males; debe realizarse la leucafresis entre
los das 5 y 7 desde cl inicio del trata
miento.
M ovilizacin de progenitores en do
nante sano: 10 mcg/ kg/ 24 h s.c. x 4-5 das;
iniciar las leucafresis el da 5 y, si es pre
ciso, seguir hasta el da 6, para obtener
4x106 clulas CD34+/ kg de peso del re
ceptor.
Neut ropeni a severa crni ca: N eutropenia
congnita: 12 meg/ kg/ da s.c. repartido en
1-2 dosis. Neutropenia idioptica o cclica:
I nicialmente 5 meg/ kg/ da s.c. repartida
en 1-2 dosis. Ajustar dosis para mantener
recuento medio de neutrfilos >1.500/
mm3.
Paci ent es con i nf ecci n VIH: 1-4 mcg/ kg/ 24
h s.c. hasta que neutrfilos >2.000/ mm\
Equlv: 1 M U = 10 mcg.
NIOS: Dosis iguales a las de adultos.
Prepar: Infusin i.v.: Diluir en G5% hasta una
concentracin 0,2 MU (2 mcg)/ ml, o sea, 1vial
de 30 MU (300 mcg) como mx en 150 mi de
G5%. Si la concentracin es <1,5 MU (15 mcg)/
mi, debe aadirse albmina humana hasta una
concentracin de 2 mg/ ml. La albmina debe
aadirse al G5% antes de la dilucin del fil
grastim. No utilizar SSF para la dilucin. Com
patible con vidrio, PVC, polietileno y polipropi
leno.
Ef ect 2 o s : Dol or seo, artromialgias,
fiebre (cuadro seudogripal), elevacin de
transaminasas, hiperuricemia, hipoten
sin, elevacin de LDH y fosfatasa alca
lina. Raros: nuseas, vmitos, diarrea, ano
rexia, disnea, erupcin, cefalea, anemia,
trombocitopenia, disuria. Muy raros: anafi-
laxia, derrame pleura y pericrdico, peri
carditis, infiltrados pulmonares y distres
respiratorio, vasculitis cutnea (en pa
cientes con neutropenia congnita grave
tras terapia prolongada), proteinuria, he
maturia. Una sobredosificacin podra
causar leucocitosis.
Pr ecauc: Tumores mieloidcs (riesgo de ac
tivacin), sndromes preleucmicos, an
cianos, osteoporosis, insuficiencia renal o
heptica. Neutropenia congnita severa (S.
de K ostmann). M onitorizar neutrfilos,
plaquetas y hemoglobi na. La primera
dosis puede producir fiebre, hipotensin,
taquicardia, nuseas, vmitos, disnea. Se
puede premedicar con analgsicos y/ o an
tipirticos. No administrar 24 h antes ni
24 h despus de la quimioterapia. Con
troles hematolgicos peridicos.
Cont r ai n: Hipersensibilidad a protenas de
rivadas de E. Coli o al compuesto. Emba
razo, lactancia.
* Neupogen (Amgen)
jer prec 30 MU (0,6mg/ ml) 0,5mi (env 1)H 88,97
jer prec30 MU (0,6mg/ ml) 0,5mi (env 5)H 349,28
jer prec48 MU (0,96mg/ ml) 0,5 mi (env 1)H147,00
jer prec48 MU (0,96 mg/ ml) 0,5 mi (env 5)H549,266
vial 30 MU (03 mg/ ml) 1mi (env 5) H 349,28
* Tevagrastim (Teva Pharma)
jer prec30MU/ 0,5mi (0,6mg/ ml) (env 1)H 62^7
jer prec30 MU/ 0,5mi (0,6mg/ ml) (env 5)H 255,18
jer prec48 MU/ 0,8 mi (0,6mg/ ml) (env 1)H 10430
jer prec48 MU/ 0,8 mi (0,6mg/ ml) (env 5)H 400,36
* Zarzl o (Sandoz Farm)
jer prec 300 meg (30 MU)/ 0,5 mi (env 1)H62,27
jer prec 480 meg (48 MU)/ 0,5 mi (env 1)H 104,30
Lenogr ast i m (G-CSF Hum Rec)
Factor est i mul ant e de progeni t ores l eucoci -
t arios. Ef i cacia si mi l ar a la del f i l grast i m.
Indic: Neutropenia inducida por quimiote
rapia mielosupresora, radioterapia, o por
terapia ablativa seguida de trasplante de
mdula sea (TMO). Movilizacin de pro
genitores hematopoyticos de sangre peri
frica.
Posol : Neut ropeni a Induci da por qui mi ot e
rapia o radiot erapi a: S.c.: 150 mcg/ m2/ da
5 mcg/ kg/ 24 h iniciando el tratamiento
a las 24 h de la terminacin de la quimio
terapia y manteniendo hasta recuento de
neutrfilos normal, una vez superado el
nadir terico de la neutropenia; mx: 28
das.
Terapi a ml el oabl at i va segui da de TMO: 150
mcg/ m2/ da 5 mcg/ kg/ 24 h s.c. en in
fusin i.v. de 30 min (diluido en SSF a
concentracin >2,5 mcg/ ml) iniciando el
tratamiento a las 24 h del fin del acondi
cionamiento y dentro de las primeras 24
h de la infusin de mdula sea; ajustar
dosis una vez superado el nadir terico de
la neutropenia.
Movi l i zaci n de progeni t ores hemat opoy
t i cos: S.c.:10 mcg/ kg/ 24 h x 4-6 das; debe
realizarse la leucafresis entre los das 5 y
7 desde el inicio del tratamiento.
NI OS: Dosis igual a adultos.
Ef ect 2os, Pr ecauc: Ver filgrastim. No ad
ministrar soluciones con una concentra
cin de lenograstim >2,5 mcg/ ml.
Cont r ai n: Hipersensibilidad a albmina o
al compuesto. Embarazo, lactancia.
* Granocyt e (Italfarmaco)
vial 105meg(13,4MUI)+amp 1mi (env 5+5)H 189,74
vial 105meg(13,4MUI)*jer prec 1mi (env 5+5)H189,74
vial 263 meg(34MUI)+amp 1mi (env 5+5)H 344,08
vial 263 meg (34MUI)+jcr prec 1mi (env 5+5)H344,D8
Pe gf i l gr a s t i m
Deri vado pegi l ado de f i l grast i m con una
mayor duraci n de acci n. Ef i caci a pare
ci da a la de f i l grast i m y mayor comodi dad
de empl eo, aunque a expensas de un coste
si gni f i cat i vament e mayor. Menos expe
ri enci a de uso que f i l grast i m.
Indi c: Reduccin de la duracin de la neu
tropenia y de la incidencia de neutropenia
febril en pacientes tratados con quimiote
rapia citotxica por tumores malignos (ex
cepto leucemia mieloide crnica y sn
dromes mielodisplsicos).
Posol : S.C.: 6 mg por cada ciclo (aprox. 24
h despus de la quimioterapia), prote
giendo de la luz y evitando agitar la jer.
NIOS: No hay experiencia en <18 a.
Ef ect 2os, Pr ecauc, Co nt r ai n: Ver fil
grastim. Evitar su uso dentro de los 14
das previos a ciclo de quimioterapia.
Si t uac. es pec.: Int eracc: Aumentar la fre
cuencia de hemogramas de control en pacientes
en tratamiento con litio. Precaucin si uso de an-
timetabolitos como 5-FU (posible aumento de
miciotoxicidad).
* Neul ast a (Amgen)
jer prec 6 mg/ 0,6 m (env 1) H 1.062,66
plum prec 6 mg/ 0,6 ml (env 1) H 1.062,66
COI CARDIOTERAPIA 25 7
C: Aparat o Cardi ovascul ar
COI Car di ot er api a
C01A Gl ucsi dos car di ot ni cos
y si mi l ar es
Ter api a de l a i nsuf i ci enci a
car di aca congest i va (I CC)
La I CC es el resultado de anomalas que
provocan un gasto cardiaco insuficiente
para suplir las demandas energticas del or
ganismo. Desde el punto de vista terapu
tico, es preciso distinguir entre I C C por al
teracin de la funcin sistlica (I CC con
fraccin de eyeccin <40%), que a su vez
puede ser aguda o crnica, e I CC por alte
racin de la funcin diastlica (I CC con
fraccin de eyeccin normal).
ICC cr ni ca por al t eraci n de l a
f unci n si st l i ca.
I dent i f i car y t r a t a r f a c t o r e s p r e ci p i
t ant es. Arritmias (bloqueo A-V, flutter y
fibrilacin auricular, etc.), frmacos, in
cumplimiento del tratamiento, isquemia
miocrdica (angina y/ o IA M), infecciones,
tromboembolismo pulmonar, anemia, hi-
poxemia, hipertiroidismo, embarazo.
Ident i f i car y t r a t a r causas r ever si bl es
de ICC. A lcoholismo (la suspensin del al
cohol puede enlentecer o detener la progre
sin de la cardiomiopata dilatada por al
coholismo, aunque difcilmente favorecer
su regresin), mixoma, taponamiento car
diaco, cocana (miocardiopata isqumica
asociada a su consumo), dficit de carni-
tina, cardiopatas congnitas, valvulopatas,
pericarditis crni ca constri cti va, enfer
medad coronaria revascularizable, hemo-
cromatosis, HTA, hipotiroidismo, miocar
di opata h i p er tr f i ca, end ocar di ti s
infecciosa, hipofosfatemia, hipocalcemia,
miocardiopata periparto, feocromocitoma,
sarcoidosis, dficit de selenio, aneurisma
ventricular.
Medi das hi gi ni co-di et t i cas. Ejercicio
moderado. Los pacientes en clase funcional
III-IV NYHA, monitorizacin inicial de
programas de ejercicio. Dieta hiposdica
<1,5 g/ da en I CC severa, 3 g/ da en I CC
ligera). Restriccin de ingesta de agua slo
en pacientes con hiponatremia moderada-
severa.
F r m a c o s . El tratami ento de primera
lnea para la I CC por disfuncin sistlica,
actualmente, son los inhibidores de la ECA
con/ sin tiazidas. En pacientes con I CC
N YHA I I o I I I se aade (i-bloqueante
(mctoprolol, bisoprolol) o ap-bloqueante
(carvedilol), y suele sustituirse la tiazida
por un diurtico de asa. En pacientes con
NYHA I I I -I V se aade espironolactona a
dosis bajas al diurtico de asa e I ECA . La
digoxina se emplea slo si stos no bastan,
o si coexiste fibrilacin auricular en la que
est indicado su uso (una vez instaurado el
tratamiento con digoxina, se ha demos
trado un empeoramiento asociado a su reti
rada). En algunos casos es preciso asociar
anticoagulacin oral. A continuacin se
describen stos, y otras alternativas farma
colgicas de utilidad teraputica.
Ant i coagul ant es. Indicados cuando la I CC
se acompaa de fi bri l aci n auricular,
trombo en el ventrculo izquierdo protru-
yente no calcificado o historia de embo
lismo sistmico y/ o trombosis venosa pro
funda. M antener I N R entre 2,0-3,0. La
anticoagulacin rutinaria en I CC en ritmo
sinusal es controvertida (ensayos clnicos
en marcha). Existe acuerdo general de anti-
coagular si la fraccin de eyeccin est
muy disminuida, o si existen antecedentes
de tromboembolismo previo.
Di urt i cos. Se utilizan con el objetivo de
tratar los episodios de congestin pul
monar y/ o sistmica. Se emplean:
(1) Tiazidas: I CC ligera sin insuficiencia
renal (excepto en el caso de metolazona,
que acta sobre tbulos proximal y distal).
Dosis: pg. 323.
(2) Diurticos de asa: I CC moderada-se-
vera con/ sin insuficiencia renal. Dosis:
pg. 325.
(3) Di urti cos ahorradores de K: Suele
emplearse espi ronol actona a dosis de
12,5-25 mg/ da, asociada a I ECA y ^-blo
queantes. sta ha demostrado capacidad
para mejorar sntomas y disminuir morbi-
mortalidad en pacientes en clase funcional
IV NYHA, con una mnima incidencia de
hiperpotasemia. Se piensa que su bene
fi ci o no se debe a su accin diurtica,
sino a que revierte o previene los efectos
del hiperaldosteronismo de estos pacientes
(fibrosis miocrdica, vascular, etc.). Como
diurtico (dosis de 50-100 mg) se asocia a
diurticos de asa e I ECA , sobre todo ante
25 8 C APARATO CARDIOVASCULAR
hipopotasemia persistente con los diur
ticos de asa.
Una pauta corta de diurticos i.v. puede
mejorar absorcin y eficacia de agentes
orales al disminuir el edema intestinal.
Inot rpi cos. La digoxina es un frmaco de
segunda lnea, tras diurticos e I ECA . Me
jora la tolerancia al ejercicio y los requeri
mientos de diurticos, y disminuye las exa
cerbaci ones de I C C aunque no su
mortalidad. Por el contrario, se asocia a
riesgo aumentado de arritmias e LAM y a
riesgo de intoxicacin digitlica, particular
mente si coexiste hipopotasemia o mala
funcin renal. Debe evitarse en el IA M.
Slo es de eleccin cuando se asocia fibri-
lacin auricular con respuesta ventricular
rpida y disfuncin sistlica. Dosis: pg.
260.
Vasodi l at adores. Existen varias opciones:
(1) I ECA : Tambin recomendados como
monoterapia en disfuncin severa asinto-
mtica del ventrculo izquierdo.
(2) ARA I I : Fundamentalmente losartn,
utilizado como alternativa a los I ECA
cuando stos producen efectos indeseables
(tos o angioedema). En la I CC los ARA,
como los I ECA , pueden producir hipoten
sin, insuficiencia renal e hiperpotasemia.
En pacientes sintomticos a pesar de trata
miento ptimo con I ECA se han asociado
ARA II en ocasiones, si bien esta combi
nacin aumenta los efectos secundarios.
(3) H idral azi na (+di ni trato de isosor-
bida): Mejora sntomas, clase funcional y
supervivencia.
(4) Nitratos: Se utilizan como tratamiento
alternativo a los I ECA ARA I I , aso
ciados a hidralazina, si bien se han mos
trado menos eficaces en la disminucin
de la mortalidad. Indicados en I CC com
plicada con angina o I CC refractaria a
pesar de diurticos, inotrpicos e IECA .
(i -bl oqueant es. Deberan utilizarse en
todos los pacientes en clase funci onal
II-III/ IV estables, y posiblemente en CF IV/
IV estables. La dosis debe incrementarse de
forma progresiva. No existe efecto de clase.
De momento, hay varias opciones:
(1) Carvcdilol: Es un a^-bloqueante con
accin vasodilatadora debida a su acti
vidad bloqueante a y antioxidante. Varios
estudios han mostrado disminucin de la
mortalidad y reingresos hospitalarios en
pacientes en I C C con tratamiento es
tndar. La mortalidad se comporta en re
lacin inversa a la dosis (cuanta ms dosis
tolere el paciente, menor mortalidad; dosis
empleadas desde 3,125 mg/ 12 h hasta 50
mg/ 12 h, vase pg. 354).
(2) Metoprolol, bisoprolol: El metoprolol
(formas retard) y el bisoprolol tambin
han demostrado eficacia en disminucin
de los sntomas de I C, mejora de la clase
funcional y disminucin de la mortalidad
en pacientes con I CC leve a moderada.
Dosis objetivo: metoprolol 200 mg/ 12 h,
bisoprolol 10 mg/ 24 h.
I CC cr ni ca por al t eraci n de la
f unci n dast l i ca. Responsable del
20-40% de episodios de I CC a pesar de
funcin sistlica de ventrculo izquierdo
normal (fraccin de eyeccin >50%).
Medi das di agnst i cas. Evaluar mediante
ecocardiograma la presencia de hipertrofia
del ventrculo izquierdo (HVI ). Descartar
miocardiopata hi pertrfi ca o enferme
dades infiltrativas como amiloide. Excluir
enfermedad valvular y/ o constriccin peri-
crdica. Si el grosor de ventrculo izquierdo
es normal, sospechar cardiopatia isqumica
o cardiopatia restrictiva.
Tr at ami ent o
HTA e hi pert rof i a de vent r cul o i zqui erdo.
Deben ser tratadas con (^-bloqueantes y/ o
I ECA , ya que estos frmacos mejoran la
funcin diastlica y la hipertrofia del ven
trculo izquierdo.
I squemi a. Tratar con ni tratos, P-blo-
queantes y/ o calcioantagonistas y/ o revas
cularizacin, por este orden de preferencia.
Taqui ar ri t ml as supravent ri cul ares. Flutter
y/ o fibrilacin auricular, taquicardia supra
ventricular paroxstica: En la fibrilacin
auricular resistente a la cardioversin elc
trica el tratamiento estara dirigido a dismi
nuir la frecuencia cardiaca, con lo que se
mejorara el llenado diastlico y el gasto
cardiaco. Se emplean (^-bloqueantes, verapa-
milo o diltiazem. La digoxina es de elec
cin slo cuando coexiste disfuncin sist
l ica. En el caso de fl utter auricular y
taquicardia supraventricular (por reentrada
intranodal o por va accesoria) el trata
miento de eleccin sera la ablacin me
diante radiofrecuencia (ver Tratamiento de
las Arritmias, pg. 262).
Snt omas de congest i n pul monar y/ o
si st mi ca. Tratar con diurticos y venodi-
latadores (nitratos) de forma cuidadosa. Su
administracin excesiva resulta en bajo
gasto, hipotensin e insuficiencia renal pre-
rrenal.
I CC aguda por al t er aci n de la
f unci n si st l i ca. El tratamiento pre-
hospitalario es de soporte mientras se rea
liza el transporte urgente al hospital o llega
la UVT mvil. Debe colocarse al paciente
en posicin sentada y administrarse ox
geno con mascarilla al 100% terico si est
disponible.
Si la TA es normal o elevada, puede ad
ministrarse furosemida 20-40 mg i.v. o i.m.
y/ o nitroglicerina sublingual 400-800 meg
cada 5 min hasta 3 dosis.
Si la clnica es sugestiva de cardiopatia
isqumica o existen claros antecedentes de
ICC/ episodios similares (y no hay dudas
diagnsticas con una insuficiencia respira
toria pura -por ej. EPOC descompensada,
neumona o broncoaspiracin-), adminis
trar morfina 1-5 mg i.v. que puede repe
tirse, si es preciso, cada 5-10 min (dosis
mx 15 mg).
Anotar medicaciones, dosis empleadas y
hora de administracin, y enviar esta infor
macin con el paciente.
Una vez en la UVI mvil o en Urgen
cias, se procede con la siguiente secuencia:
Eval uar A (Al r w a y ), B (Br e a t h i n g ), C
(Ci r cul at i on). Va area, presencia/ no pre
sencia de respiracin espontnea, pulso/ no
pulso.
Oxgeno. Mscara de 0 2al 100% terico
(ajustar tras gasometra y en insuficiencia
respiratoria crnica).
Int ubaci n pr ecoz. Si existe distrs respi
ratorio severo, acidosis o hipotensin.
Canal i zar una va i nt r avenosa.
Moni t or i zaci n. TA y ECG.
Terapi a ant i ar r t mi ca. Frmacos antiarrt
micos i.v. o cardioversin si existen arrit
mias. Su empleo debe valorarse cuidadosa
mente, pues puede aumentar la mortalidad
en casos agudos.
Di agnst i co causal . Anamnesis, examen
fsico, ECG de 12 derivaciones, bioqu
mica, hemograma, Rx trax porttil y eco-
cardiograma.
Canal i zar una va i nt r aar t er i al . Para moni
torizar TA y colocar un catter de Swan-Ganz,
dependiendo de la situacin del paciente, tra
tamiento empleado y respuesta al mismo.
Reposo en c ama. Con cabezal elevado
(30 -45").
Pr evenci n del TEP. Heparina de bajo
p.m. (ver pg. 162).
Trat ar f act or es pr eci pi t ant es y causas
r ever si bl es. Ver arriba factores precipi
tantes de I CC crnica por alteracin de la
funcin sistlica:
(a) Si I A M: fibrinolticos y/ o angioplastia
coronaria transluminal percutnea.
(b) Si i nsuficiencia mitral/ artica aguda
o comu n i caci n i n ter v en tr i eu l ar
post-LAM: ciruga.
(c) Si angina inestable: anticoagulacin
con heparina de b.p.m. (ver pg. 162), ni
troglicerina i.v. (segn TA ), coronario-
grafia baln de contrapulsacin.
Si TA n o r ma l O HTA. (a) Furosemida:
0,5-1 mg/ kg i.v.; (b) N itroglicerina: 0,4 mg
subling/ 5 min hasta 3 dosis; (c) M orfina:
1-5 mg i.v. x 2 dosis; (d) N itroprusiato:
pg. 305.
Si e x i s t e h i p o t e n s i n c o n d a t o s de
mal a per f usi n t i sul ar . (a) TA sistlica
85-100 mm Hg: dobutamina en perfusin
continua i.v. 5-20 meg/ kg/ min o levosi-
mendn, iniciando a dosis bajas de 0,05-0,1
meg/ kg/ min y siendo la dosis mx 0,2
meg/ kg/ min (este ltimo es un frmaco
inodilatador, pues aumenta la contracti
lidad y tiene efecto vasodilatador; en al
gunos ensayos ha mostrado mejores efectos
hemodinmicos que la dobutamina, e in
cluso mejora el pronstico, si bien se nece
sitan ms estudios que lo confirmen), (b)
TA sistlica <85 mm Hg: dopamina (dosis
continua 5-20 meg/ kg/ min). Si hay hipo
tensin severa refractaria: noradrenalina
(0,2-1meg/ kg/ min).
(a) Si e l p a c i e n t e s e e s t a b i l i za tras 48-72
h: tratar como I CC crnica por alteracin
de la funcin sistlica, (b) Si persiste I CC,
valorar trasplante cardiaco (el baln de
contrapulsacin intraartico o la asistencia
ventricular pueden ser usadas como puente
al trasplante).
COI AI Di gi t l cos
Son cardiotnicos clsicos de origen vegetal
(Digitalis lanata y purpurea) usados en te
raputica desde la poca galnica. De este
grupo, slo la digoxina se emplea en la ac
tualidad, como antiarrtmico, para enlen-
tecer la respuesta ventricular rpida en la
fibrilacin auricular.
En la terapia de la I CC es un frmaco
de segunda lnea, tras diurticos e IECA .
Esto se debe a que, aunque mejora la tole
rancia al ejercicio y los requerimientos de
diurticos, y disminuye las exacerbaciones
de I CC, posee un estrecho margen terapu
tico (con el consiguiente peligro de intoxi
cacin digitlica y arritmias), y eleva el
riesgo de IAM.
I ndic: Control de la frecuencia cardiaca en
algunas arritmias supraventriculares (fibri-
lacin auricular, flutter auricular y taqui
cardia auricular paroxstica), especialmente
en pacientes en I CC y/ o con disfuncin
del ventrculo izquierdo. I C C de bajo
gasto asociada a funcin ventricular depri
mida. Cuando la I C C se acompaa de
ritmo sinusal, comenzar con diurticos o
vasodilatadores. En la I C C estable en
ritmo sinusal puede valorarse la retirada,
pero siempre de manera progresiva.
Ef ect 2os: Dependen de la concentracin
de frmaco y de la situacin basai del
miocardio. A norexia, nuseas, vmitos,
dolor abdominal y diarrea (aunque estos
sntomas pueden ser tambin causados
por la propia I CC). Cefalea, cansancio,
apata, somnolencia, alteraciones visuales
(verde/ amarillo, halo). Bradicardia sinusal,
bloqueo AV, arritmias; la depresin del ST
y prolongacin del PR no i ndican el
grado de digitalizacin.
Precauc: IAM reciente. El hipotiroidismo
aumenta el riesgo de toxicidad. Reducir
dosis en insuficiencia renal y en ancianos
(ver abajo, en Situac. espec.). Evitar hipo-
potasemia. El riesgo de toxicidad aumenta
con la concentracin plasmtica. No cam
biar de marca comercial para evitar even
tuales diferencias en biodisponibilidad.
Numerosas interacciones (ver pg. 1073).
Monitorizacin de niveles plasmticos: 1-2
veces/ ao para controlar que el paciente
se mantenga dentro del rango teraputico
y, adems, cuando se produce un cambio
en la dosis, cuando se introduce trata
miento con algn frmaco que pueda in-
teraccionar, cuando se sospechan cambios
en la funcin renal y cuando se sospecha
toxicidad. Tambin podran ser tiles en
caso de sospecharse incumplimiento/ infra-
dosificacin. Si se cambia de forma far
macutica, debe tenerse en cuenta la po
sible diferencia de biodisponibilidad. La
muestra de sangre debe extraerse al menos
8h despus de la ltima dosis. Para ajustar
el tratamiento segn los niveles plasm
ticos hay que asegurarse de que stos se
han extrado despus de transcurridos, al
menos, 7 das con la misma dosis.
Cont rai n: Taquicardia y fibrilacin ventri-
cular. Arritmias supraventriculares por S.
de WPW. S. de Stoke-Adams, bloqueo car
diaco intermitente, bloqueo A-V de 2
grado.
Di goxi na
Cardi ot ni co di gi t l i co. Es el f rmaco del
grupo ms usado y con el que ms expe
riencia existe. Est recho margen t eraput i co
que obli ga a i ndi vi dual i zar la dosi s y a mo-
ni t ori zar ni vel es pl asmt i cos. Tener precau
cin para no cambi ar de marca y vi gi l ar la
potasemi a.
Posol : Oral : D i gi tal i zaci n rpida:
0,75-1,5 mg (8-12 meg/ kg) repartidos a lo
largo de 24 h x 1 da; dosis de mantenim:
0,25 mg/ 24 h (en ancianos, dar dosis de
adultos, 0,125 mg/ 24 h si existen datos
o sospecha de mala funcin renal).
Digitalizacin lenta (en desuso): 0,25-
0,75 mg/ da x 1 sem, seguida de dosis de
mantenim.
I.v.: Digitalizacin rpida: 0,75-1,5 mg en
24 h; continuar con 0,25 mg/ 24 h.
Niveles teraputicos: 0,6-2 nanog/ ml (ver
tambin pgs. 16-19t).
NIOS: La dosis de carga se reparte en una
dosis inicial del 50% del total y, el resto,
a intervalos de 4-8 h. La dosis de man
tenim, habitualmente, se administra en
dosis nica diaria, (a) Oral: RN pretr-
mino <1,5 kg: dosis de carga 25 meg/ kg
en 24 h, mantenim 20% de la dosis de
carga, di ari amente. RN pretrmino
1,5-2,5 kg: dosis de carga 30 meg/ kg en
24 h, mantenim 20% de la dosis de carga,
diariamente. RN termino hasta nios 2
a: dosis de carga 45 meg/ kg en 24 h,
mantenim 25% de la dosis de carga, dia
riamente. N ios 2-5 a: dosis de carga 35
meg/ kg en 24 h, mantenim 25% de la
dosis de carga, diariamente. N ios 5-10
riamente. (b) I.v.: RN pretrmino <1,5
kg: dosis de carga 20 meg/ kg en 24 h,
riamente. RN pretrmino 1,5-2,5 kg:
dosis de carga 30 meg/ kg en 24 h, man
tenim 20% de la dosis de carga, diaria
mente. RN trmino hasta nios 2 a:
dosis de carga 35 meg/ kg en 24 h, man
tenim 25% de la dosis de carga, diaria
mente. Nios 2-5 a: dosis de carga 35
meg/ kg en 24 h, mantenim 25% de la
dosis de carga, diariamente. N ios 5-10
riamente.
Prepar: I.v. directa: Se puede administrar sin di
luir (en, al menos, 5 min) o diluido en SSF o
G5% en al menos 4 veces su volumen. Infu
sin i.v.: Diluir en SSF o G5%.
Si t uac. espec.: IR: Ajuste: Disminuir dosis o
aumentar intervalo. Ajustar dosis segn Ccr y ni
veles plasmticos. Se dan orientaciones sobre re
duccin habitual (pero cada caso debe ser moni-
torizado): Ccr >50 ml/ min: 100% de dosis
habitual; Ccr 10-50 ml/ min: 25-75% de la dosis
habitual cada 24 h o la dosis habitual cada 36 h;
Ccr <10 ml/ min: 10-25% de la dosis habitual
cada 24 h o la dosis habitual cada 48 h. Su toxi
cidad aumenta si hay trastornos electrolticos. Vi
gilar signos clnicos de toxicidad y monitorizar
niveles.
IH: No precisa ajustes. Medir niveles plasmticos.
Gest: Monitorizar concentraciones plasmticas
(aumento de aclaramiento y distribucin al feto
durante el embarazo; casos de muerte fetal secun
daria a intoxicacin digitlica materna). FDA: C.
lact: Compatible con dosis moderadas. Se ex
creta en leche, en cantidades menores que las
dosis activas en cl lactante.
Interacc: Ver Secc III.2, Digoxina.
SD: Cefalea, astenia, nuseas, vmitos, dolor ab
dominal, diarrea, trastornos de la visin de los
colores, arritmias, bloqueo A-V, hiperpotasemia.
Tratamiento: Carbn activado en dosis mltiples
(seguido de laxante osmtico o sorbitol si intoxi
cacin masiva) hasta que aparezca carbn en
heces (adultos); terapia de soporte; corregir hipo-
potasemia y/ o hipomagnesemia con precaucin;
para arritmias, lidocana o fenitona; para blo
queo A-V, atropina y/ o marcapasos; para casos
graves, antdoto especfico (Fab anti-digoxina).
Vigilar: ECG, TA, potasemia, balance hidroelec
troltico, niveles sricos.
*Di goxi na Kern Pharma (Kern Pharma)
amp 0,25 mg/ ml 2 mi (env 5) 2,44
comp 0,25 mg (env 25) TLD 1,42
4Di goxina Teof arma (Teofarma SRL)
amp 0,25 mg/ 1 mi (env 5) 0,92
* Lanacordl n Pedi at ri co (Kern Pharma)
sol 0,25 mg/ 5 mi (fras 60 ml)TLD 2,92
Met i l di goxi na
Cardi ot ni co di gi t l i co si mi l ar a di goxi na
(en la que se convi ert e en un 13% en paso
hept ico). Poco empl eado ya que no aport a
ventajas sobre di goxi na, y t i ene el i nconve
niente de su ms di f ci l moni t ori zaci n.
Indi e: Similares a digoxina, aunque poco
empleado, ya que no aporta ventajas sobre
sta.
Posol : Ver digoxina (0,6 mg de p-metildi-
goxina equivalen a 1mg de digoxina).
Ef ect 2os, Pr ecau c, Co n t r a i n : Ver di
goxina.
* Lani rapi d (Kern Pharma)
C01A2 Inhi bi dores de la
f osf odi est erasa
Poseen potentes propiedades vasodilata
doras e inotrpicas que hacen disminuir
las presiones de llenado ventricular y au
mentar el ndice cardiaco, con poco o
nulo efecto sobre tensin arterial y fre
cuencia cardiaca. Pueden usarse solos o en
conjuncin con catecolaminas. Uso restrin
gido a la va i.v.; el tratamiento prolon
gado por va oral se asocia a aumento de
mortalidad.
Mi l ri nona
Cardi ot ni co i nhi bi dor de la f osf odi est e
rasa. Perf i l si mi l ar a la amri nona (i namri -
nona), f rmaco prot ot i po del grupo -act ual -
ment e, la i namri nona no se comerci al i za en
nuest ro pas- Uso l i mi t ado a ICC severa
(ver Indi c).
Indi c: Control a corto plazo de la I CC en
pacientes que no responden a digital, diu
rticos y/ o vasodilatadores. Uso exclusiva
mente hospitalario.
Posol : I.v.: I nicialmente 50 meg/ kg i.v. en
10-20 mi, administrados en 10 min; man
tenim: infusin i.v. de 0,375-0,75 meg/ kg/
min durante 2-3 das; mx: 1,13 mg/ kg/
da. Disolver en SSF o G5%.
NIOS: I.v.: Dosis inicial 50 meg/ kg admi
nistrados en 15 min, seguida de infusin
continua a 0,5 meg/ kg/ min. Rango: 0,25-
0,75 meg/ kg/ min.
Ef ect 2os: Fiebre, cefalea, sntomas g-i
(nuseas, vmitos, dolor abdominal y ano
rexia), hepatotoxicidad, hipotensin, arrit
mias ventrieulares y supraventriculares,
dolor torcico, trombocitopenia, hipopo-
tasemia, temblores.
Pr ecau c: Flutter auricular (ya que au
mentan la conduccin A-V). Disfuncin
renal y estenosis subartica hipertrfica.
Fase aguda del infarto de miocardio. Tra
tamiento con diurticos (puede ocurrir
disminucin excesiva de la presin de lle
nado del ventrculo izquierdo junto a hi-
pokaliemia). Vigilar electrolitos sricos,
Cr; recuentos plaquetarios. Control hemo-
dinmico continuo.
Si t uac. espec.: IR: Dosis de ataque sin cam
bios; dosis de mantenim segn la siguiente pauta:
Ccr 50 ml/ min, 0,43 meg/ kg/ min; Ccr 40 mi/
min, 0,38 meg/ kg/ min; Ccr 30 ml/ min, 0,33
meg/ kg/ min; Ccr 20 ml/ min, 0,28 meg/ kg/ min;
Ccr 10 ml/ min, 0,23 meg/ kg/ min; Ccr 5 m/
min, 0,20 meg/ kg/ min.
Gest: Falta de estudios en humanos. FDA C.
L act: Precaucin (falta de datos).
I nteracc: Ver Secc. III.2, Amrinona.
SD: Hipotensin por vasodilatacin, arritmias.
Vigilar: TA, ECG, funcin cardiovascular.
Co n t r a i n : M i ocardi opata hi pertrfi ca
(puede aumentar el gradiente obstructivo).
Valvulopata obstructiva artica/ pulmonar
severa. Sensibilidad a amrinona y bisul
fatos.
* Corot rope (Sanofi Aventis)
amp 10 mg/ 10 mi (env 10) H 194,26
COI A3 Ot r os i not rpi cos
Levosi mendan
Deri vado de t i po pi ri dazi nona-di ni t ri l o que
act a aument ando la cont ract i l i dad mi o
crdi ca y rel aj ando el mscul o l iso vascul ar
(acci n dual conoci da como "nodi l at a-
dora ). Empl eado en t erapi a a cort o pl azo
de la ICC crni ca descompensada, como al
t ernat i va a la dobut ami na. No se di spone
262 C APARATO CARDIOVASCULAR
an de resul t ados a medi o y l argo pl azo.
Menor experi enci a de uso que ot r os
agentes i not ropos. Preci o muy el evado.
Indi c: Tratamiento a corto plazo de la des
compensacin aguda de la I CC crnica
grave, como soporte inotrpico aadido
en situaciones en las que los diurticos,
IECA y digitlicos no resultan suficientes.
Posol : Inf usi n I.v. cent ral o peri f ri ca: Dosis
inicial de carga de 6-12 mcg/ kg adminis
trada en 10 min, seguida de infusin con
tinua de 0,1 mcg/ kg/ min; transcurridos
30-60 min, evaluar la respuesta: (a) si sta
es excesiva (hipotensin, taquicardia), dis
minuir la velocidad a 0,05 mcg/ kg/ min,
(b) si la dosis se tolera y se precisa un
mayor efecto hemodinmico, aumentar a
0,2 mcg/ kg/ min. Duracin recomendada
de la infusin: 24 h. Monitorizar ECG,
TA, FC y diuresis. Si se observan cambios
excesivos en la TA o en la FC, reducir la
velocidad de infusin o suspenderla. El fa
bricante recomienda un control hemodi
nmico invasivo durante la infusin, as
como monitorizacin no invasiva durante
al menos 3 das (5 das en caso de I R o
IH) despus del final de la infusin o
hasta que el paciente est clnicamente es
table.
NIOS: Hay poca experiencia en <18 a.
Pr e p a r : Para preparar infusin de 25 mcg/ ml,
mezclar 5 mi de sol 2,5 mg/ ml con 500 ml de
G5%. Para preparar una infusin de 50 mcg/ ml,
mezclar 10 ml de sol 2,5 mg/ ml con 500 ml de
G5%, o bien 5 ml de sol 2,5 mg/ ml con 250 ml
de G5%. Es compatible en lneas en Y simult
neas con furosemida 10 mg/ ml, digoxina 0,25
mg/ ml y nitroglicerina 0,1 mg/ ml.
Ef ect 2os: H abitualmente relacionados
con vasodilatacin y dependientes de la
dosis: cefalea, vrtigo, nuseas, vmitos,
hipotensin, taquicardia, extrasstoles, dis
minucin de Hb, hipopotasemia.
Precauc: No hay experiencia de adminis
tracin repetida de levosimendan. Antece
dentes de cardiopata isqumica. Anemia.
Hipotensin moderada. Taquicardia o fi-
brilacin auricular con respuesta ventri-
cular rpida. Corregir hipovolemia e hipo
potasemia antes del tratamiento. En caso
de taquicardia ventricular sostenida, taqui
cardia no sostenida no relacionada con re
perfusin o arritmias que amenacen la
vida, tratar la arritmia y estabilizar al pa
ciente antes de administrar levosimendan.
Precaucin y estricta monitorizacin ECG
en pacientes con isquemia coronaria en
curso, o alargamiento del intervalo QT de
cualquier causa, o cuando se usa junto a
medicamentos que prolongan el intervalo
QT.
St uac. e s p e c . : IR: IR leve-moderada: precau
cin. Evitar si Ccr <30 ml/ min.
I H: 1H leve-moderada: precaucin. Evitar en IH
severa.
Gest: Txico embrionario en animales. No hay-
experiencia en humanos: evitar.
La c t : Se desconoce excrecin en leche: suspender
lactancia x 14 das tras el uso de levosimendan.
I n t e r a c c : El uso conjunto con mononitrato de
isosorbida puede potenciar la respuesta hipoten-
sora ortosttica. No se han observado interac
ciones con digoxina, betabloqucantcs, ni nitrogli
cerina.
SD: Hipotensin, taquicardia, alargamiento QT.
Tratamiento: vasopresores (dopamina en pa
cientes con ICC, adrenalina en pacientes tras ci
ruga cardiaca), lquidos i.v. si hay descenso exce
sivo de presin de llenado cardiaca. Observar
durante ms tiempo del habitual (posible dura
cin de accin aumentada). Vigilar: TA, ECG,
electrolitos sricos, monitorizacin hemodin-
mica invasiva.
Cont r ai n: Alergia al compuesto. Obstruc
cin mecnica significativa que afecte al
llenado y/ o vaciado ventricular. Insufi
ciencia renal severa (Ccr <30 ml/ min). In
suficiencia heptica severa. Hipotensin
severa y taquicardia. Historia de Torsade
de Pointes.
* Si mdax (Orion Corp)
vial 2,5 mg/ ml 5 ml (env 1) H 712,09
C0 1 B A n t i a r r t m i c o s
Ter api a de l as ar r i t mi as
Es preciso realizar di agnsti co ECG (y
electrofisiolgico cuando sea el caso) y va
lorar el contexto clnico, corrigiendo en lo
posible factores causales, desencadenantes o
agravantes.
Ar r i t mi as supr avent r i cul ar es. El
tratamiento de cada situacin depende del
diagnstico elctrico y clnico:
Ta qu i c a r d i a si nusal . Tratamiento de la
causa subyacent e (hi povol emi a, estrs,
anemia, fiebre, hipertiroidismo). Cuando
no se encuentre causa cardiolgica ni sist-
mica, sospechar taquicardia sinusal inapro
piada. sta puede ser tratada, inicialmente,
con ivabradina 5 mg/ 12 h v.o.
Br ad i ca r d i a si nusal . Frecuentemente es
un hallazgo fisiolgico. Tratar slo si se
asocia claramente a sntomas (angina, sn
cope, I CC, hipotensin, arritmias ventricu-
lares). I niciar tratamiento agudo con atro
pina, 0,5-2,0 mg i.v.; si no responde,
isoproterenol en perfusin continua i.v.
(ver pg. 343); si no responde, marcapasos
(primero provisional y luego definitivo). Es
preferible el marcapasos auricular al ventri
cular en ausencia de bloqueo A-V, a fin de
preservar sincrona A-V.
COI CARDIOTERAPIA 263
Ext rasi st ol i a supr avent r i cul ar . No pre
cisa tratamiento. Si es muy sintomti ca
usar (^-bloqueantes. Si los extrasstoles des
encadenan fibrilacin auricular y/ o taqui
cardia supraventricular, y no existe disfun
cin ventricular, usar antiarrtmicos de
dase I C bloqueadores del nodo A-V (di
goxina, ^-bloqueantes, verapamil o dil-
tiazem).
Taqui cardi a aur i cul ar mul t i f ocal . Tratar
la causa subyacente (habitualmente EPOC
severo). Debe considerarse que los frmacos
como teofilinas y/ o P2-estimulantes tam
bin pueden causarla. Son eficaces el vera
pamil o la amiodarona. La cardioversion
no es eficaz.
Taqui cardi a supr avent r i cul ar po r r een
t rada i nt r anodal . El t rat ami ent o agudo se
hace de forma escalonada: (a) Maniobras
vagales: Valsalva o masaje del seno caro
tideo o (b) Adenosina, verapamil i.v. o dil-
tiazem i.v.
Respecto al t rat ami ent o de prevenci n
crni ca: (a) Cuando las crisis son infre
cuentes, bien toleradas y de corta duracin,
pueden ser eficaces las maniobras vagales.
(b) En el resto de los casos, valorar abla
cin con radiofrecuencia o frmacos blo
queadores del nodo A-V (f-bloqueantes, ve
rapamil o diltiazem). Slo en el caso de
que el paciente no desee la ablacin se
pueden recomendar frmacos anti arrt
micos como propafenona o flecainida,
siempre que el paciente tenga un corazn
estructuralmente normal.
Taqui car di a s u p r a ve n t r i c u l a r p o r va
accesori a. Similar al anterior.
Fl ut t er aur i cul ar . El tratamiento agudo
serealiza con cardioversion elctrica escalo
nada, 50-100-200-360 J . Si la cardioversion
est contraindicada (p. ej., intoxicacin di
gitlica) intentar sobrestimulacin auri
cular a frecuencias rpidas. La cardiover
sion farmacolgica es poco eficaz. Pueden
emplearse bloqueadores del nodo A-V (di
goxina, ^-bloqueantes, verapamil o dil
tiazem) o frmacos antiarrtmicos tipo I I I ,
como amiodarona, si no existen trastornos
tiroideos o fibrosis pulmonar. Aunque ha
existido controversia sobre la idoneidad de
laanticoagulacin en el flutter, en la actua
lidad existe consenso para actuar de la
misma forma que en fibrilacin auricular:
ver ms adelante en esta seccin, apartado
8.c)(2).
En el tratamiento de prevencin cr
nica, la ablacin con radiofrecuencia de
aurcula derecha se considera la primera
opcin. En los casos en que existe tambin
fibrilacin auricular, puede utilizarse trata
miento antiarrtmico: amiodarona si existe
cardiopata, y flecainida, propafenona o
dronedarona si el corazn es estructural
mente normal.
Fi br i l aci n aur i cul ar . El riesgo de ACV
est aumentado en 5-7 veces.
Teraput i ca ambul at or i a para paci ent es
pauci si nt omt i cos
(1) Si frecuencia cardiaca >100, utilizar un
bloqueador del nodo A-V (digoxina, | 3-blo-
queantes, verapamil o diltiazem), anticoa
gulacin oral x 3 sem (I N R 2,0-3,0) y hos
pitalizacin para cardioversion electiva
elctrica o farmacolgica. La alternativa es
realizar ecocardiograma transesofgico y,
si no hay trombos, iniciar anticoagulacin
y cardiovertir.
(2) Si frecuencia cardiaca <100, no admi
nistrar bloqueador del nodo A-V. Resto,
igual a (1).
Ter aput i ca hospi t al ari a para paci ent es
si nt omt i cos
(1) Si fi bri l aci n auricular <2 das: Con
trol de frecuencia cardiaca y cardioversion
farmacolgica y/ o elctrica.
(2) Si fi bri l aci n auricular >2 das, con
trolar frecuencia cardiaca, anticoagulacin
oral x 3 sem, alta hospitalaria y rehospita
lizacin para cardioversion elctrica y/ o
farmacolgica a las 3 sem.
Teraput i ca aguda
(1) Control de frecuencia cardiaca con
bloqueadores del nodo A-V (preferibles P*
bloqueantes i.v y/ o diltiazem i.v. a di
goxina por un mejor y ms rpido control
de la frecuencia cardiaca, as como una
ms segura cardioversion elctrica); si no
responde, combinar 2 bloqueadores del
nodo A-V o aadir un antiarrtmico de
clase IC.
(2) A nticoagulacin: Si la fibrilacin auri
cular dura >2 das, realizar anticoagula
cin oral >3 sem y cardioversin elctrica;
si la fibrilacin auricular dura <2das, no
es precisa anticoagulacin oral. La alterna
tiva es realizar ecocardiograma transesof
gico y, si no hay trombos, iniciar anticoa
gulacin y cardiovertir.
(3) Cardi oversi n el ctri ca/ farmacol
gica: Requiere hospitalizacin; las proba
bilidades de xito disminuyen si la fibrila-
cin auricular es de larga duracin y/ o el
di metro de la aurcul a izquierda es
>45-50 mm. La cardioversin farmacol
gica se realiza con frmacos I C I I I (so-
talol, propafenona, amiodarona, droneda
rona y flecainida); la tasa de conversiones
es 70-90% si la fibrilacin auricular <2
das, y 20-30% si la fibrilacin auricular
>2 das. La cardioversin elctrica se rea
liza secuencialmente con 100-200-360 J ; si
no responde, premedicar con amiodarona,
flecainida o propafenona y reintentar car
dioversin elctrica con 360 J .
(4) Una vez en ritmo sinusal, utilizar fr
macos antiarrtmicos (dronedarona, flecai
nida o propafenona). La dronedarona a
dosis de 400 mg/ 12 h v.o. ha demostrado
eficacia en la prevencin de recurrencias e
ingresos hospitalarios en pacientes que no
tienen ICC. La amiodarona (o el sotalol)
sera el frmaco de eleccin en pacientes
con cardiopatia isqumica -sobre todo si
han sufrido previamente un I A M-, disfun
cin sistlica del ventrculo izquierdo o al
guna alteracin estructural cardiaca. Re
tirar anticoagulacin oral a las 3 sem de la
cardioversin elctrica/ farmacolgica. Slo
el 50% permanece en ritmo sinusal al ao.
(5) En pacientes que no responden, con
trolar crnicamente la frecuencia cardiaca
con bloqueadores del nodo A-V (es prefe
rible monoterapia con ^-bloqueantes, dil-
tiazem o verapamil que con digoxina). En
esta si tuacin, algunos autores reco
miendan anticoagulacin indefinida como
profilaxis primaria si no existe contraindi
cacin (INR 2-3). Otras posibilidades tera
puticas: cardioversin interna, radiofre
cuencia del nodo A-V y marcapasos W I -R
si mal control farmacolgico. El trata
miento quirrgico se halla en investiga
cin, aunque con buenos resultados provi
sionales, consiguiendo con frecuencia la
reversin a ritmo sinusal. Cuando los epi
sodios son muy frecuentes a pesar de tra
tamiento antiarrtmico, la ablacin con
radiofrecuencia del foco de origen de la fi-
brilacin (generalmente localizado en las
venas pulmonares) puede ser curativa en
ms del 80% de los casos.
Ext r asst ol es de l a unin. No requieren
tratamiento. Se observan en disfuncin sin
usal o extrasstoles ventri cul ares bl o
queados.
Taqui cardi a de i a uni n (no-par oxst i ca).
Puede estar causada por intoxicacin digit
lica, miocarditis, IAM o post-ciruga car
diaca. Generalmente no se trata. Si origina
sntomas, supresin con sobrestimulacin
auricular a frecuencias rpidas o bloqueador
del nodo A-V (digoxina, (5-bloqueantes, vera
pamil o diltiazem -evitar digoxina si se sos
pecha intoxicacin digitlica-).
Ar r i t mi as vent r i cul ar es. El trata
miento de cada situacin depende del diag
nstico el ctrico y cl ni co por lo que,
cuando sea posible, el paciente debe ser
evaluado por una Unidad de Arritmias.
Ex t r as i s t o l i a ve n t r i c u l a r . No requiere
tratamiento. En caso de ser muy sintom
tica, valorar el uso de (i-bloqueantes.
Taqu i ca r d i a ve n t r i cu l a r no sost eni da.
Terapia controvertida. No tratar si no hay
evidencia de cardiopatia orgnica. En pa
cientes con taquicardia ventricular no soste
nida, con disfuncin ventricular previa (FE
<35%) y arritmia ventricular inducible en
estudio electrofisiolgico, est indicado el
desfibrilador automtico implantable (DAI).
Ri t mo i di o ven t r i c ul a r acel er ado. Apa
rece en el 30% de LAM inferiores, 5% de
IAM anteriores y en el 50% de los procedi
mientos de fibrinolisis. No requiere trata
miento si es autolimitado y asintomtico.
Paci ent es que han s uf r i d o epi sodi os
de t a q u i ca r d i a v e n t r i c u l a r sost eni da
y/ o f i br i l aci n vent r i cul ar
IAM previ o. El tratamiento consiste en des
fibrilador automtico implantable (DAI)
drogas antiarrtmicas, dependiendo de va
riables clnicas, hemodinmicas y electrofi-
siolgicas. La amiodarona y el sotalol son
los frmacos ms eficaces. La ablacin con
radiofrecuencia es de gran ayuda para dis
minuir las recurrencias de las TV.
Mi ocardi opat a di l at ada. El desfibrilador
cardiaco automtico implantable es la mejor
opcin teraputica. Si, adems, el paciente
tiene una fraccin de eyeccin de VI <30%
y bloqueo de rama izquierda en ritmo sin
usal, valorar la implantacin de un desfibri-
lador con resincronizacin (y lo mismo en
pacientes con cardiopatia isqumica).
Di spl asi a de vent r cul o der echo. Desfibri-
lador implantable, ablacin de las taquicar
dias o ambos. El sotalol es el frmaco ms
eficaz.
Tet r al oga de Fal l ot . Ciruga radiofre
cuencia. Valorar desfibrilador implantable.
Idi opt i ca. Se originan en tracto de salida
del VD, VI o aorta (suelen tener imagen de
BCRI durante la TV). Pueden tambin pro
ceder del His-Purkinje, hemifascculos pos
terior y anterior (en estos casos tienen
imagen de BCRD durante la TV). En la
fase aguda pueden responder a adenosina
i.v., aunque generalmente se utiliza la abla
cin con radiofrecuencia para intentar cu
rarlas (si bien en algunos casos responden
a verapamilo o betabloqueantes).
Fi b r i l a c i n v e n t r i c u l a r y t aqui car di a
v e n t r i c u l a r s o s t en i da. Ver Contrapor
tada.
Bl oqueo A-V de l ef gr ado. Tratamiento
(atropina 0,5-2 mg i.v.), indicado slo si PR
>400 mseg y sntomas.
COI CARDIOTERAPIA 2 6 5
Bl oqueo A-V de 2 - gr ado t i po I
Asi nt omt i co. No tratamiento a no ser que
el paciente lo prefiera o se lo exijan para su
profesin. Para eliminar la va accesoria se
recomienda la ablacin con radiofrecuencia.
Fi b r i l a c i n a u r i c u l a r . El tratami ento
agudo se realiza con procainamida ( 10-12
mg/ kg i.v. a un ritmo <50 mg/ min) o car
dioversin elctrica. Evitar el tratamiento
con verapamil, digoxina, lidocana y ade
nosina. El tratamiento crnico: estudio
electrofisiolgico y ablacin con radiofre
cuencia.
Si nt omt i co. A tropina (0,5-2 mg i.v.) se
guida de marcapasos. En IAM inferior pre
cede el desarrollo de bloqueo A-V completo
que es bien tolerado, estable y no requiere To r s a d e s de p o i n t e s (To r s i o n e s de
marcapasos. p u n t a s O TDP): Si son secundarios a an-
Bl oqueo A-V de 2 ? gr ado t i po II. Marca- tiarrtmicos l i Pos I A o UI, suspenderlos,
pasos temporal seguido de marcapasos defini- Corregir trastornos hidroelectrolticos (hi-
tivo (independiente del estatus sintomtico), Pornagnesemia, hipocalcemia, hipopota-
Alto riesgo de progresin a bloqueo A-V sema)- Si el torsade de pointe es bradicar-
completo. El lugar del bloqueo generalmente dia-dependiente, usar isoproterenol y/ o
j : i -i i - a \ r/:-*.-----r--'- ' marcapasos provisional hasta aumentar fre
cuencia cardiaca a 100-120. Utilizar cardio-
esdistal al nodo A-V (intra o infrahisiano).
Bl oqueo A-V 2:1. Si bloqueo infranodal
y/ o sintomtico, marcapasos provisional se
guido de marcapasos definitivo.
Bl oqueo A-V de 3er gr ado. Marcapasos
definitivo. Excepciones: causas reversibles
(p. ej., hiperpotasemia e IAM inferior) y
bloqueo A-V congnito asintomtico.
Hemi b l o que o a n t e r i o r / p o s t e r i o r i z
qui erdo. No requiere tratamiento.
Bl oqueo co mp l e t o de r ama i zqui er da
del haz de Hi s. Generalmente no requiere
tratamiento. ste se realiza slo si existen
sntomas y tras estudio electrofisiolgico.
versin elctrica si paciente inestable. Evitar
antiarrtmicos de clases IA , I C y I I I , ex
cepto amiodarona.
QT l ar go congni t o. Evitar, en todos los
casos, el uso de frmacos que prolonguen
el intervalo Q J .
Asi nt omt i co y no hi st or i a f ami l i ar de
muer t e sbi t a. Generalmente se reco
mienda observacin.
Sncope o t aqui ar ri t mi as si nt omt i cas o
hi st ori a f ami l i ar de muer t e sbi t a. G-blo-
queantes; si no responde, marcapasos defi-
Cuando aparece de novo en IAM, requiere nitivo; si no responde, extirpacin del
marcapasos provisional durante 48-72 h. ganglio estrellado simptico o desfibrilador
Bl oqueo c o m p l e t o de r ama d e r e c h a cardiaco automtico implantable.
del haz de His. No requiere tratamiento.
Bl oqueo bi f asci cul ar . En el seno de I AM
requiere marcapasos provisional; si se acom
paa de bloqueo A-V de 3er grado, marca-
pasos definitivo. Si no hay sntomas, no es
preciso tratamiento. Si hay sntomas, rea
lizar estudio electrofisiolgico.
Bl oqueo de r a ma a l t e r n a n t e . Marca-
pasos provisional seguido de marcapasos Los frmacos antiarrtmicos pueden ser ca-
Sndr o me de Br ugada. Si aparece sncope,
o arritmias documentadas o antecedentes fa
miliares de muerte sbita, desfibrilador im
plantable. No utilizar betabloqueantes y
tratar precozmente la fiebre.
C01B1 Ant i arrt mi cos sol os
definitivo.
Enf er medad del seno. Marcapasos defi
nitivo si bradiarritmias sintomticas.
S de Wol f f -Par k i nson-Whi t e (WPW)
sificados segn diversos puntos de vista: (1)
Lugar de accin (nodo sinusal, aurcula,
nodo A-V, ventrculo o vas accesorias). (2)
A ccin el cctrofi si ol gi ca en fibras car
diacas aisladas (clases I-IV, en la clasifica-
Asl nt omt i co. No tratamiento a no ser que cin clsica de Vaughan-Williams). (3) Ca-
el paciente lo prefiera o se lo exijan para su
profesin. Para eliminar la va accesoria se
recomienda la ablacin con radiofrecuencia.
Sncope. Estudio electrofisiolgico y radio
frecuencia.
Taqui cardi a or t odr mi ca. Actuar como en
taquicardia supraventricular por reentrada
intranodal (ver arriba, pg. 263).
Taqui cardi a ant i drmi ca. Actuar como en
taquicardia supraventricular por reentrada
intranodal (ver arriba, pg. 263).
pacidad para aumentar el umbral de
fi bri l aci n ventricular. (4) Utilidad cl
nica.
La cl asi f i caci n farmacol gi ca de
Vaughan-Williams orienta sobre su acti
vidad farmacolgica, pero no aporta datos
sobre utilidad clnica. Establece 4 clases
fundamentales y varias subclases:
I - Estabilizan la membrana inhibiendo
los canales rpidos del Na.
IA - Enlentccen la fase 0 del potencial de
accin (quinidina, procainamida, disopi-
ramida, ajmalina, dihidroquinidina, praj-
malio).
IB - Deprimen la fase 4 de la despolari
zacin diastlica (mexiletina, tocainida,
aprindina, lidocana, fenitona).
I C - I nhiben de forma marcada His-Pur-
ki nje (flecainida, moricizina, propafe-
nona).
II - I nhiben actividad simpti ca ((i-blo
quea n tes).
III - Alargan periodo refractario efectivo,
usualmente bloqueando los canales de K*
(sotalol, amiodarona, bretilio).
IV - Bloqueantes de los canales lentos del
Ca2+(diltiazem, verapamil, adenosina).
Aunque, en ocasiones, puede resultar
ms til la clasificacin de los antiarrt
micos segn su utilidad clnica:
1. A rritmias supraventriculares: adeno
sina, digoxina, verapamil, ^-bloqueantes.
2. Arritmias supraventriculares y ventri-
culares: amiodarona, disopiramida, flecai
nida, procainamida, quinidina.
3. A rritmias vcntriculares: bretilio, lido
cana, mexiletina, moracizina, fenitona,
propafenona, tocainida.
Adenosi na
Nucl esi do de vi da medi a muy cort a usado
por va i.v. como ant i arrt mi co de cl ase IV.
Es de el ecci n i ni ci al en crisis aguda de t a
qui cardi a supravent ri cul ar par ox i st a (Ver
monograf a). A di f erenci a del verapami l o, se
puede usar despus de un ^-bl oqueant e.
Indi c: Conversin a ritmo sinusal de la ta
quicardia paroxistica supraventricular, in
cluida la asociada a WPW. Ayuda en el
diagnstico de las taquicardias supraven
triculares de QRS ancho y estrecho.
Posol : I.v.: Adenocor' 3 mg en bolo rpido
de 1-2seg lavando va a continuacin con
5-10 mi de SSF. Si no es efectivo en 1-2
min, nuevo bolo de 6 mg. Si no es efec
tivo en 1-2 min, un ltimo bolo de 12
mg. El bolo inicial debe ser de 0,5-1 mg si
tratamiento concomi tante con di piri-
damol.
Imagen de perfusin miocrdica junto a
radionclidos: Adenoscan' 140 meg/ kg/
min x 6min (dosis total 0,84 mg/ kg). Ad
ministrar sin diluir a razn de 0,47 mi/
min/ 10 kg. Si tratamiento con dipiri-
damol, suspender al menos 24 h antes de
la prueba.
NIOS: No hay estudios controlados en
nios. <50 kg: I.v.: 0,0375-0,05 mg/ kg en
bolo; si no es efectivo en 2 min, aumentar
dosis en 0,05 mg/ kg y administrar cada 2
min hasta dosis mx de 0,25 mg/ kg (no
sobrepasar 12 mg/ dosis ni 0,25 mg/ kg to
tales). Perfusin: 50-150 meg/ kg/ min.
n o t a : Si no se dispone de viales de adenosina 6
mg y se recurre al ATP (Atepodin^, pg. 139) en
viales de 100mg, debe tenerse extremo cuidado
al realizar la dilucin, siendo recomendable di
luir a 1 mg/ ml (1 vial de Atepodin" 100 mg en
100 mi deSSF).
Efect 2os: Enrojecimiento facial, disnea,
opresin torcica, broncoespasmo, nu
seas, cefalea, mareo, sofoco. Arritmias en
el momento de la conversin (hasta un
55% de los pacientes). Bloqueo A-V. Bradi-
cardia severa, que puede requerir marca-
pasos temporal.
P recauc: Fibrilacin auricular y flutter
con vas accesorias. El dipiridamol au
menta su efecto (ver posologa).
Si t uac. espec.: Gest : No existen estudios.
Usar slo si no hay alternativas ms seguras.
Lact : No administrar. Si el tratamiento es impres
cindible sedebe considerar otra forma de alimen
tacin para el nio.
Interacc: Evitar uso conjunto con dipiridamol;
si ste fuera imprescindible, se deber suspender
el dipiridamol 24 h antes de administrar adeno
sina, o reducir la dosis de sta. Puede incre
mentar su efecto sobre la conduccin cardiaca en
asociacin con digoxina y otros antiarrtmicos
(precaucin, sopesar indicacin). Ver Secc III.2,
Adenosina.
Contrain: Bloqueo A-V de 2fi y 3Wgrado o
sndrome del seno enfermo (pero no en
pacientes con marcapasos). Fibrilacin y
taquicardia ventricular. Hipersensibilidad
a la adenosina. Hipertensin arterial pul
monar. Fase aguda del IAM. Asma. Recin
nacidos.
* Adenocor (Sanofi Aventis)
vial 6mg/ 2 mi (env 6) H 35,42
* Adenoscan (Sanofi Aventis)
vial IV 30 mg/ 10 mi (env 6)H 133,88
Ami odarona
Ant i arrt mi co de cl ase III usado por va i.v. u
oral . Muy ef ect i vo en arri t mi as supravent ri
cul ares y vent ri cul ares, t ant o en t erapi a
aguda como en mant eni mi ent o en casos
ref ract ari os. Requi ere est recho cont rol por
sus ef ect os adversos rel aci onados con la
dosi s t ot al admi ni st rada (es muy l ipof l ico).
I ndic: S. de WPW. Arritmias supraventricu
lares y ventriculares que no ceden con
otros antiarrtmicos.
Posol : Oral: Arritmias ventriculares: 800
mg a 1,6 g/ da (puede fraccionarse, admi
nistrando las dosis con las comidas) x 1-3
sem o hasta lograr respuesta i nicial;
cuando se logra un adecuado control, con
tinuar con 600-800 mg/ da durante 1mes
y volver a intentar reducir para conseguir
la mnima dosis efectiva (habitualmente
400-600 mg/ da).
Taquicardia supraventricular: comenzar
con 600-800 mg/ da con comidas x 1-3
sem hasta conseguir el control, reducir a
400 mg/ da x 3 sem y reducir progresiva
mente hasta 100-400 mg/ 24 h.
I.v. (t rat ami ent o de at aque): A su vez, 2 op
ciones: Infusin i.v. (el ms habitual): 5
mg/ kg diluidos en G5% (ver Prepar.) en
20-120 min; repetible 2-3 veces en 24 h.
I.v. directa (en urgencia vital): 5 mg/ kg
en 10-20 m G5% en bolo de 3-5 min; si ha
de repetirse, nunca hacerlo antes de 15 min
del primer bolo (riesgo de shock o PCR).
I.v. (mant eni m): 10-20 mg/ kg/ 24 h (mx
1.200 mg/ 24 h) diluidos en G5% (ver
Prepar.) durante varios das; iniciar conco-
mitantemente v.o. (normal mente 200
mg/8 h) para conseguir impregnacin y
poder interrumpir infusin i.v. cuanto
antes; posteriormente ajustar dosis oral
segn respuesta.
NIOS: Oral: I nicialmente 10-15 mg/ kg/ da
repartidos en 1-2 dosis x 7-10 das; si es
eficaz, reducir a 5 mg/ kg/ da 5 das a la
semana en tratamientos crni cos. I.v.:
Bolo de 5 mg/ kg seguido de 5 mg/ kg ad
ministrados en 2 h.
Prepar: No emplear envases de PVC. I.v. di
recta: Diluir 150-300 mg (1-2 amp) en 10-20 mi
deG5%. Infusin i.v.: Diluir la dosis en G5%
aunaconcentracin nunca superior a0,6mg/ ml
(p. cj. 1amp en 250 mi, 2 amp en 500 mi, etc.).
Si la concentracin es >2 mg/ ml, administrar
por una va central. Infusin i.v. mantenim:
Diluir ladosis en 250-500 mi de G5%.
Ef ect 2os: Depsitos microcorneales rever
sibles que generalmente no afectan a la vi
sin. Fototoxicidad, alteracin de la colo
racin de la piel. Di sfunci n tiroidea
(hipo o hipertiroidismo). Fibrosis intersti
cial pulmonar con clnica en 10-15% de
los tratados, mortal en un 10 % de los
afectados. Debilidad muscular con ataxia
en 20-40%. Discrasias sanguneas, au
mento del tiempo de protombina. Altera
cin heptica. Bradicardia sintomtica en
el 2-4%, precipitacin o agravamiento de
ICC, efecto arritmognico (taquicardia
ventricular, torsade de Pointes, etc.).
Precauc: Debido a su larga vida media de
eliminacin, puede tardar >1sem en con
seguir el efecto antiarrtmico, y durar ste
hasta 1mes despus de suspender un tra
tamiento crnico. Vigilar la funcin hep
tica y tiroidea. Valorar la indicacin en in
sufi ci enci a cardi aca, bradi cardi a y
alteraciones de la conduccin.
Si t uac. espec.: IR: No es necesario ajuste de
dosis.
IH: Precaucin y monitorizar funcin heptica.
Gest: Embriotxico en animales. Se han descrito
bradicardia e hipotiroidismo neonatal. Aconse
jable ECG fetal antes, durante y despus del
parto. Uso limitado a gestantes con arritmias
graves refractarias, y a las dosis mnimas terapu
ticas. Monitorizar funcin tiroidea. FDA: C.
Lact : Incompatible, por su excrecin en leche (el
lactante recibe el 25% de la dosis materna), su
larga vida media de eliminacin y su alto conte
nido en yodo.
Int eracc: Ver Secc III.2, Amiodarona. No tomar
con zumo de pomelo (aumento de la concentra
cin deamiodarona).
SD: Arritmias y trastornos de la conduccin, bra
dicardia, insuficiencia cardiaca. Vigilar: ECG,
TA.
Cont r ai n: Disfuncin sinusal. Bloqueo A-V
de 2y 3er grado (excepto en pacientes
portadores de marcapasos).
* Trangorex (Sanofi Aventis)
amp 150 mg/ 3 mi (env 6) H 3,03
Bret i l i o
Ant i arrt mi co de cl ase III (y, parci al ment e,
II). Usado por va i.v. en arri t mi as vent ri cu
l ares severas ref ract ari as a ot ros t rat a
mi ent os. Causa al ta i nci denci a de hi pot en
si n y su i ni ci o de acci n es, a veces, l ent o.
Importado para indicaciones aprobadas en pas de
origen, y disponible mediante informe o protocolo (peti
cin individualizada si no se dispone del frmaco en el
centro).
I ndi c: Profilaxis y tratamiento de la fibrila
cin ventricular. Tratamiento de arritmias
ventriculares que no ceden con otras me
didas teraputicas.
Posol : I.V.: Dosis de carga: 5 mg/ kg en
bolo de 1min; pueden darse dosis adicio
nales de 10 mg/ kg cada 15-30 min; mx:
30 mg/ kg en total.
Mantenim: Diluido: 5-10 mg/ kg/6 h (di
luir cada dosis en 50 mi de G5% o SSF y
pasar en 8min).
Inf usi n I.v.: diluir 2 g en 500 mi G5% o
SSF; infundir a 1-2 mg/ min (15-30 ml/ h);
dosis mx: 30-40 mg/ kg/ da.
NIOS: I.v.: RCP: Dosis inicial de 5 mg/ kg
seguida de dosis adicionales de 10 m&/ kg
cada 15-30 min (dosis total mx 30 mg/ kg
en 24 h).
Ef ect 2os: Hipotensin ortosttica en un
50% de pacientes. Nuseas y vmitos en
un 3%, frecuentes tras administracin i.v.
rpida.
Pr ecauc: Evitar administracin prolon
gada (cambiar en cuanto sea posible a un
antiarrtmico por v.o.). Hipotensin.
Si t uac. espec.: IR: Reducir dosis. Ccr 10-50
ml/ min: dar 25-50 % de la dosis. Ccr <10 mi/
min: evitar.
IH: No hay experiencia. Precaucin.
Gest : FDA: C.
Int eracc: No asociar con noradrenalina ni con
digitlicos.
SD: Hipertensin y luego hipotensin arterial. Vi
gilar ECG y TA.
Cont r ai n: Estenosis artica. Hipertensin
pulmonar severa. Disminucin del gasto
cardiaco.
ME Bret i l at e (Wellcome)
amp 50 mg/ ml 10 ml (env 1)H
Di hi droqui ni di na
Ant i arrt mi co de cl ase IA de admi ni st raci n
oral (l i beraci n sost eni da). Si mi l ar a qui ni -
di na, sobre la que no of rece ventaj as.
Indic, Efect 2os, Precauc, Contrain: Ver
quinidina (abajo).
Posol: Oral: 500 mg/ 12 h (mx 1.500 mg/
da).
* Lent oqui ne (Sanofi Aventis)
Retard caps 250 mg (env 40) 6,10
Di sopi rami da
Ant i arrt mi co de clase IA usado por va oral
en t erapi as de mant eni mi ent o, aunque por
su ef ect o ant i muscarni co hay que t ener
precauci n en det ermi nadas si t uaci ones
(gl aucoma, hi perpl asi a beni gna de prs
tat a). La f orma i nt ravenosa se ut i l i za para
arri t mi as post i nf art o.
Laformai.v. seimporta paraindicaciones aprobadas en
paisdeorigen. Disponiblemedianteinformeo protocolo
(peticin individualizada si no se dispone del frmaco
en el centro).
Indic: Arritmias supraventriculares. Puede
administrarse i.v. para controlar arritmias
(ventriculares) post-infarto que no res
ponden a lidocana, aunque disminuye la
contractilidad cardiaca.
Posol: Oral: 400-800 mg/ da repartido en
varias dosis.
I.v. (Inyecci n l ent a): 2 mg/ kg en 10 min,
hasta un mximo de 150 mg, con monitori
zacin ECG, seguidos inmediatamente de:
(a) 200 mg v.o. continuando con 200 mg/
8h v.o. x 24 h
(b) 400 meg/ kg/ h en infusin i.v.; mx
300 mg en la 1* h y 800 mg/ da.
NIOS: Oral: I niciar con la dosis ms baja,
repartir la dosis diaria a intervalos de 6h:
<1 a: 10-30 mg/ kg/ da. 1-4 a: 10-20 mg/
kg/ da. 4-12 a: 10-15 mg/ kg/ da. >12 a:
6-15 mg/ kg/ da.
Efect 2os: I CC, hipotensin, bloqueo A-V,
arritmias (taquicardia ventricular, flutter,
torsade de pointes, fibrilacin ventricular),
efectos antimuscarnicos (sequedad de
boca, visin borrosa, retencin urinaria,
estreimiento), nuseas, anorexia, agranu-
locitosis.
Precauc: Glaucoma, insuficiencia cardiaca,
hipertrofia prosttica.
Situac. espec.: IR: Ajustar dosis o aumentar
intervalo. Ccr 20-50 ml/ min: 100 mg/8 h. Ccr
10-20ml/ min: 100 mg/ 12-24 h. Ccr <10 ml/ min:
100 mg/ 24-48 h. Es aconsejable medir niveles
plasmticos (margen teraputico: 2-4 mcg/ ml).
Gest: Puede inducir contracciones uterinas tem
porales: uso controvertido en humanos. FDA: C.
Interacc: Ver Secc 111.2, Disopiramida.
SD: Arritmias y trastornos de la conduccin;
apnea; manifestaciones anticolincrgicas; coma.
Tratamiento sindrmico. Vigilar: ECG. Funcin
cardiorrespiratoria. Concentraciones sricas.
* Dicorynan (Sanofi Aventis)
ME Rhythmodan (Roussel)
iny 50 mg/ 5 ml (env 1) H
Dronedarona
Ant i arrt mi co bl oqueant e mul t i canal que in
hi be las corri ent es de K, Na y Ca y antago-
ni za de f orma no compet i t i va la acci n
adrenrgi ca. Pert enece a las cuat ro clases
de Vaughan-Wi l l i ams. Reci ent e i nt roducci n
en cl ni ca. Se admi ni st ra por va oral . Em
pl eado f undament al ment e en prevenci n
de recurrenci a f i bri l aci n auri cul ar. Poca
I ndi c: Profilaxis de la fibrilacin auricular.
Reduccin de la frecuencia ventricular en
adultos clnicamente estables que padecen
fi bri l aci n auricular no permanente o
tienen antecedentes de la misma.
Posol : Oral : 400 mg 2 veces al da, con de
sayuno y cena (no tomar junto con zumo
de pomelo).
NIOS: No hay experiencia: uso no reco
mendado.
Ef ect 2os: Muy f recuent es: disgeusia; bradi-
cardia; diarrea; erupcin; fatiga; aumento
de Cr srica; prolongacin del Q J c de Ba-
zett. Frecuent es: vmitos, nuseas, dolor
abdominal, dispepsia; prurito; astenia.
Poco f recuent es: eritemas, eczema, fotosen
sibilidad, dermatitis. Raras: Ageusia.
Pr ecau c: Evitar en I C C N YHA III-IV.
Medir Cr en plasma 7 das despus de
iniciar tto; es esperable un incremento de
Cr de un 10% o mayor, que no implica
necesariamente una reduccin del fil
trado glomerular. Corregir deficiencias de
K o Mg antes y durante el tto. Monito
rizar y realizar ECG regularmente; sus
pender si QTc de Bazett 500 mseg. Con
tiene lactosa.
Si t uac. espec.: IR: IR leve a moderada: no es
preciso ajuste de dosis. IR severa (Ccr <30 mi/
min): contraindicado.
IH: IH leve a moderada: no es preciso ajuste de
dosis. IH grave: Contraindicado por falta de
datos.
Gest: Toxicidad reproductiva en animales. Evitar.
FDA: X.
Genotox: Las mujeres en edad frtil deben utilizar
un mtodo anticonceptivo eficaz duranteel tto.
Lact : Se excreta en leche en animales. No hay ex
periencia en humanos. Evitar o sopesar riesgo/
beneficio.
Int er acc: Metabolizada principalmente por
CYP3A4. Es un inhibidor moderado de CYP
3A4, inhibidor levede CYP 2D6 c inhibidor po
tente de glicoprotenas-P (Gp-P). (1) Los induc
tores de torsades de pointes (p. ej.: fenotiazinas,
cisaprida, bepridil, antidepresivos triciclicos, ma-
crlidos orales, terfenadina y antiarrtmicos
clases I y III) son potencialmente proarritmoge-
nicos: uso conjunto contraindicado. (2) Los inhi
bidores potentes del CYP3A4 (p. ej.: kctoconazol,
itraconazol, voriconazol, posaconazol, telitromi-
cina, claritromicina, nefazodona o ritonavir) au
mentan significativamente los niveles de la dro
nedarona: contraindicado su uso conjunto. (3)
Losinhibidores moderados/ leves del CYP3A4 (p.
ej.: diltiazem, verapamilo, eritromicina) pueden
aumentar los niveles de dronedarona y de calcio-
antagonistas: iniciar tratamiento a dosis bajas,
ajustar dosis de calcioantagonistas y monitorizar
ECG. (4) Los inductores potentes del CYP3A4 (p.
ej.: rifampicina, fcnobarbital, carbamazepina, fe-
nitoina, hiprico) disminuyen los niveles de la
dronedarona: evitar uso conjunto. (5) Estatinas:
La dronedarona puede aumentar los niveles de
lasestatinas, lo que incrementa el riesgo de mio-
pata: considerar dosis menores de inicio y man
tenimiento de estatinas y monitorizar signos de
toxicidad muscular. (6) Sirolimus y tacrolimus:
La dronedarona puede aumentar sus concentra
ciones plasmticas: monitorizar concentraciones
plasmticas y ajustar dosis. (7) Betabloqueantes:
aumento de los niveles del betabloqueante: ini
ciar a dosis bajas y monitorizar ECG antes de
cualquier ajustede dosis; hacer ECG previo a tra
tamiento en pacientes que tomen betablo
queantes. (8) Digoxina: la dronedarona incre
menta los niveles de digoxina por inhibicin del
trasportador Gp-P: reducir dosis de digoxina un
50%, monitorizar niveles de digoxina, clnica y
ECG. (9) Zumo de pomelo: aumenta la concen-
tracin de la dronedarona: no tomar con zumo
depomelo.
SD: No hay experiencia. No se sabe si puede eli
minarsemediantedilisis. No seconoce antdoto
especfico. Tratamiento de soportey sintomtico.
Cont rai n: Alergia al frmaco. Bloqueo A-V
de 2e y 3er grado o enfermedad del ndulo
sinusal (excepto en pacientes portadores
de marcapasos). Bradicardia (<50 l.p.m.).
Inestabilidad hemodinmica, incluyendo
ICC clases II I-IV NYHA. Administracin
conjunta con inhibidores potentes del
CYP 450 (ketoconazol, itraconazol, vorico
nazol, posaconazol, telitromicina, claritro
micina, nefazodona y ritonavir) y con me
dicamentos que i nducen torsades de
pointes (fenotiazinas, cisaprida, bepridil,
antidepresivos trici cl i cos, terfenadina y
ciertos macrlidos orales, antiarrtmicos
de clases I y I I I ). Intervalo QTc de Bazett
500 mseg. Insuficiencia renal grave (Ccr
<30 ml/ min). Insuficiencia heptica grave.
* Mul t aq (Sanofi Aventis)
Fl ecai ni da
Ant iarrtmico de cl ase IC si mi l ar a propaf e
nona. Aunque present a pocos ef ect os ad
versos no cardi acos, t i ene pot enci al arri t -
mogni co y puede aument ar la mort al i dad
en paci ent es con IAM previ o.
I ndi c: Arritmias supraventriculares en pa
cientes sin cardiopata de base. Tambin,
en el tratamiento y prevencin de arrit
mias ventriculares perfectamente docu
mentadas y que, segn el juicio del m
di co, pongan en peligro la vida del
paciente: extrasstoles ventriculares y/ o ta
quicardia ventricular no sostenida sinto
mtica, cuando otros medicamentos no
son eficaces o no se toleran, y taquicardia
ventricular sostenida sintomtica.
Posol : Oral : Inicialmente 50 mg/ 12 h, in
crementando a razn de 50 mg cada 4-7
das hasta respuesta o mx 300 mg/ da; re
ducir luego a dosis de mantenim 100
mg/ 12 h.
I.v.: 2 mg/ kg en 10-30 min, mximo de 150
mg, con monitorizacin ECG; posterior
mente reducir a 100-250 meg/ kg/ h du
rante 24 h; dosis mx. acumulativa en 24
h: 600 mg. I niciar tratamiento en medio
hospitalario. No diluir en SSF.
NIOS: Uso no establecido. I.v.: 2 mg/ kg/
da administrados en 10-30 min; mx 150
mg. Oral: 100-200 mg/ m2/ da repartidos
en 2-3 dosis.
Ef ect 2os: Taquiarritmias ventriculares,
ms frecuentes en pacientes con taqui
cardia ventricular sostenida, I CC e historia
de IAM. I CC. Temblores o agitacin. Leu-
copenia, trombocitopenia, ictericia, visin
borrosa, mareos, vrtigo, cefalea, nuseas.
Pr ecauc: Hipersensibilidad a anestsicos
locales de tipo amida, aunque no se ha
descrito sensibilizacin cruzada con pro-
cainamida o quinidina. Interrumpir otros
antiarrtmicos antes de iniciar el trata
miento, excepto la lidocana (el fabricante
recomienda suspender otros antiarrtmicos
con un tiempo de antelacin igual a 2-4
vidas medias del frmaco correspon
diente). Corregir hipo o hiperpotasemia
preexistentes.
Si t uac. espec.: IR: Ajuste de dosis segn fun
cin renal. Ccr >35 ml/ min: 100 mg/ 12 h. Ccr
<35 ml/ min: 100mg/ 24 h 50 mg/ 12h.
IH: Evitar si es posible (o disminuir dosis) si alte
racin heptica severa.
Gest: Contraindicado por el fabricante. FDA: C.
Lact: Se excreta en leche materna. Incompatible.
Interacc: Ver Secc III.2, Flecainida.
SD: Hipotensin, bradicardia, arritmias y tras
tornos de la conduccin; convulsiones. Vigilar:
ECG, TA.
Cont r ai n: Bloqueo A-V, bloqueo de rama
derecha asociado con hemibloqueo iz
quierdo. Enfermedad del seno. Shock car-
di ogni co. I C C . I A M reci ente salvo
cuando la arritmia amenace pronstico.
Fibrilacin auricular de larga evolucin
en la que no se ha intentado cardioversin
y en pacientes con valvulopata clnica
mente significativa. Alergia al compuesto.
* Apocard (Meda Farma)
amp 150 mg/ 15 ml (env 5) H 11,32
Li docana como ant i arrt mi co
Ant i arrt mi co de cl ase IB. Sl o se ut i l iza, por
va parent eral , en t rat ami ent o urgent e de
arri t mi as vent ri cul ares pot enci al ment e f a
t al es. Ef i caci a cont rovert i da (y, de mo
ment o, no aconsej ado) en t erapi a prof i l c
tica.
Indi e: Tratamiento de urgencia de las arrit
mias ventriculares post-infarto, por toxi
cidad digitlica, en ciruga cardiaca o en
cateterismo.
Posol: Dosis de carga: Bolo i.v. de 1-2 min:
1 mg/ kg; repetible cada 5-10 min; mx: 3
mg/ kg (algunos autores invocan que, en
caso de I CC, estas dosis deben reducirse al
50%).
Dosi s de mant eni m: Infusin i.v.: 2-4 mg/
min (diluir 1 g hasta 250 mi con G5% y
pasar a 30-60 microgot/ min); en caso de
I CC o IH, empezar por 1 mg/ min (mx
2-3 mg/ min); en caso de IAM sin I CC, in
tentar emplear dosis del 30-50% de las des
critas.
Ni vel es t eraput icos: 1,5-5 mcg/ ml (ver tam
bin pgs. 16-19t).
NIOS: I.v., endotraqueal : dosi s de carga 1
mg/ kg (mx 100 mg/ dosi s); manteni m: i n
fusi n i.v. a r i tmo de 20-50 meg/ kg/ min
(mx 4 mg/ mi n).
Prepar: Infusin i.v.: Diluir la dosis (normal
mente 1-2 g) en 250-1.000 mi de G5%. Si existe
restriccin de lquidos, puede diluirse hasta con
centracin mx de 8 mg/ ml (1 g en 125 mi).
Ojo!, no administrar va i.v. las presentaciones
con noradrenalina.
Ef ect 2os: Signos de sobredosis: visin bo
rrosa o doble, nuseas o vmitos, tinnitus.
Con concentraciones ms altas: disnea,
mareos, convulsiones, bradicardia. Puede
llegar a producir hipotensin, arritmias,
bloqueo y parada.
Precauc: Sopesar la indicacin y dosis en
ICC, hepatopata, disfucin renal, hipovo-
lemia y shock, WPW.
Si t uac. espec.: IR: Basndose en su farmaco-
cintica no parecenecesario hacer ajustededosis;
sin embargo, en insuficiencia renal puede acu
mularse glicincxilididc, metabolito de la lido
cana cuyas concentraciones excesivas pueden
provocar toxicidad del sistema nervioso central.
IH: Evitar o reducir ladosis en alteracin heptica
severa.
Gest: No hay evidencia de malformaciones.
Puede producir depresin del SNC en el recin
nacido. Su uso como antiarrtmico se considera
seguro; FDA: B.
Lact: Se excreta en pequeas cantidades. Compa
tible.
Interacc: Ver Sccc 111.2, Lidocana.
SD: Por inyeccin intravascular: depresin del
SNC, convulsiones, hipotensin, bradicardia,
arritmias, shock; mctahcmoglobincmia. Trata
miento: Tratamiento sindrmico; si convulsiones,
diazepam i.v. Vigilar: Funcin cardiorrespira-
toria, alteraciones SNC, concentraciones sricas,
metahemoglobinemia.
Cont r ai n: S. de Adam Stokes o bloqueo
cardiaco severo. Hipersensibilidad a lido
cana o a anestsicos locales tipo amida.
* Li docai na IV Braun (Braun Medical)
sol IV 0,4% fras 500 mi (env 10) H 37,57
* Ot ros N. Comerci al es, Ver pg. 767.
Procai nami da
Ant i arrt mi co de cl ase IA si mi l ar a qui ni di na.
Ms til en t rat ami ent os de cort a duracin
(mej or t ol eranci a gst ri ca y acci n ms r
pi da. menos hi pot ensi n t ras admi ni st ra
ci n i .v.). Su admi ni st raci n crni ca pro
duce una al ta t asa de l upus medi cament oso
(reversi bl e en unas 2 sem t ras suspensi n)
y t ambi n di scrasi as hemt i cas.
I ndi c: Profilaxis y tratamiento de arritmias
supraventriculares y ventriculares. Trata
miento de extrasstoles ventriculares y
arritmias asociadas a anestesia y ciruga.
Posol : Oral : 50 mg/ kg/ da repartidos en
4-6 tomas; mantenim: dosis total diaria re
partida en 2-4 tomas.
I.m.: Sustitucin de v.o.: 50 mg/ kg repar
tidos en 4-8 dosis. En tratamiento de
arritmias asociadas a anestesia y ciruga se
han administrado dosis de 0,1-0,5 g.
I.v.: Sin diluir: 50-100 mg/ 5 min i.v.; mx:
1-1,5 g.
I nf usi n I.v. man t e ni m: Diluir 2 g en 500 mi
G5%: infundir a 1-6 mg/ min i.v. (15-90
microgot/ min).
Ni vel es t er aput i c os : 4-10 mcg/ ml (ver tam
bin pgs. 16-19t).
NIOS: Oral: 20-30 mg/ kg/ da repartidos
en 4-6 dosis (mx 4 g/ da). I.v.: Dosis de
carga: 3-6 mg/ kg/ dosis en 5 min (mx 100
mg/ dosis); se puede repetir cada 5-10 min
(no pasar de 500 mg en 30 min); man
tenim: infusin i.v. continua 20-80 meg/
kg/ min; mx 2g/ da.
Prepar: Infusin i.v.: Puede diluirse 1 g en
50-500 mi deG5%.
Ef ect 2os: Fiebre, escalofros, artritis, erup
cin cutnea y prurito. Un 80% de pa
cientes tratados presentan AAN (+)vos; de
estos pacientes un 30% tienen sntomas de
LES (LES inducido), alucinaciones, hepa-
totoxicidad, pancreatitis, neuropata peri
frica, agranulocitosis, trombocitopenia.
Pr ecauc: A ncianos, asma, lupus eritema-
toso sistmico. Posibilidad de reaccin
cruzada con frmacos relacionados.
Si t uac. espec.: IR: Ajuste: aumentar intervalo.
cada6-12 h. Ccr <10 ml/ min: cada 8-24 h.
IH: Evitar, disminuir dosis o prolongar intervalo.
Gest: No se ha asociado a anomalas congcnitas
ni a otros efectos adversos, pero hay riesgo de
acumulacin del frmaco c hipotensin materna
que d lugar a insuficiencia utero-placentaria y
arritmias ventriculares. FDA: C.
Lact: Se acumula en leche materna en forma de
procainamida y de su metabolito activo. La Aca
demia Americana de Pediatra considera este fr
maco compatible con la lactancia. No se ha eva
luado el impacto a largo plazo sobre el lactante.
Interacc: Ver Secc III.2, Procainamida.
SD: Taquicardia ventricular, alteraciones de con
duccin con bloqueo A-V, hipotensin, depre
sin del SNC. Vigilar: ECG, funcin cardiorres-
piratoria, concentraciones sricas.
Contrain: Bloqueo A-V de 2Qy 3" grado.
Miastenia gravis. Hipersensibilidad al fr
maco.
* Blocoryl (Uriach)
vial 1g/ 10 mi (env 1) H 1,36
Propaf enona
Ant i arrt mi co de cl ase IC. Ef i caz en arri t mi as
supravent ri cul ares y al gunas vent ri cul ares.
Pot encial arri t mogni co en presenci a de
cardi opat a. Puede agravar la i nsuf i ci enci a
cardi aca.
Indi c: Arritmias supraventriculares. A rrit
mias ventriculares de riesgo vital. Sn
drome de WPW.
Posol : Oral : 150 mg/ 8 h; i ncrementar
dosis, si es preciso, cada 3-4 das hasta
mx 300 mg/8 h (900 mg/ da). I niciar tra
tamiento con supervisin ECG y control
deTA.
Inyeccin i.v. l ent a (3-5 mi n): 1-2 mg/ kg; mx
1,5-2 mg/ kg ( 140 mg).
Inf usi n I.v. de 1-3 h: 0,5-1 mg/ min, di
sueltos en G5% (p. ej. disolver 3 amp en
190 mi G5% para volumen total 250 mi: 1
mg/ min equiv. a 71 ml/ h).
Infusin I.v. prol ongada: 7 m&/ kg en 24 h,
disucltos en G5%; mx 560 mg/ 24 h (p.
ej. disolver 4 amp en 420 mi de G5% para
volumen total 500 mi e infundir a 42
ml/ h: equiv. a 280 mg en 12 h).
NIOS: Uso no bien establecido: Oral: Dosis
total diaria repartida a intervalos de 8-12
h: I ni ci al mente 8-10 mg/ kg/ 24 h; au
mentar en 2 mg/ kg/ da hasta mx 20 mg/
kg/ da. I.v.: No existe experiencia sufi
ciente.
Prepar: I.v. directa: Administrar el contenido
dela amp de 70 mg/ 20 mi. Infusin i.v.: Di
solver en G5%, nunca en otros medios.
Efect 2os: Hipotensin, agravamiento de
insuficiencia cardiaca, taquiarritmias ven
triculares, sntomas g-i, sequedad oral, dis-
geusia, nuseas, visin borrosa, cefalea,
mareo, fatiga. Empeoramiento de asma o
EPOC. Raros: convulsiones, lupus medica
mentoso, discrasias hemticas, impotencia.
Pr ecauc: Control ECG. Edad avanzada,
dao miocrdico severo. Administrar en
dosis paulatinamente crecientes. No diluir
en SSF. Puede disminuir la eficacia de los
desfibriladores implantados.
Si t uac. espec.: IR: Se requieren ms estudios
para evaluar su farmacocintica.
IH: Reducir dosis al 20-30% de la dosis habitual.
Gest: Embriotxica en animales a dosis elevadas.
No existen estudios controlados en embarazadas.
FDA: C.
Lact: No hay datos.
Int eracc: Ver Sccc 111.2Propafenona.
SD: Hipotensin, bradicardia, arritmias y tras
tornos de la conduccin; convulsiones. Vigilar:
ECG, TA.
Co nt r ai n: A lergia al medicamento, blo
queo A-V de 2Qy 3" grado, insuficiencia
cardiaca severa, shock cardiognico, mias
tenia gravis, sndrome del nodulo sinusal,
bradicardia sinusal, hipotensin severa,
broncospasmo, embarazo, lactancia.
Rytmonorm (Abbott)
amp IV 70 mg/ 20 mi (env 5)H 2,95
Qui ni di na
Ant i arrt mi co de cl ase IA deri vado de la qui
ni na con gran experi enci a de uso. Em
pl eado en arri t mi as supravent ri cul ares y
vent ri cul ares (en nuest ro pas sl o est di s
poni bl e para admi ni st raci n oral ). Causa un
f l ori do cort ej o de ef ect os adversos, por lo
cual hoy da es de segunda el ecci n.
Slo seimporta para indicaciones aprobadas en pais de
Indi c: Profilaxis y tratamiento de arritmias
cardiacas supraventriculares y vcntricu-
lares. No aprobado: tratamiento de crisis
de malaria como sustituto de sulfato de
quinina si no se dispone de sta.
Posol : Oral : 275-550 mg/ 6-8 h. Contenido
en quinidina base de las diferentes sales:
sulfato 83%, gluconato 62%, poligalactu-
ronato 60%.
NIOS: Oral: Existen diversas pautas; una
de ellas: dosis de prueba de 2 mg/ kg; si se
tolera, 6 mg/ kg/ 4-6 h (mx 60 mg/ kg/
da).
Ef e ct 2o s: Ci nconi smo: zumbidos de
odos, cefalea, nausea, mareo, fiebre, vr
tigo, temblor, alteracin de la visin;
pueden aparecer con una dosis nica. Sus
pender si se produce ensanchamiento de
ms del 25% del QRS, desaparicin de la
onda P, asistolia o ritmos idioventricu-
lares. Sntomas g-i. H epatotoxicidad.
Anemia hemoltica aguda, hipoprotombi-
nemia, prpura trombocitopnica, agranu-
locitosis. Midriasis, visin borrosa, altera
cin de la percepcin del color, neuritis
ptica. Rash, urticaria, LES inducido, an-
gioedema.
Pr ecauc: A dministrar una dosis de 200
mg como test de hipersensibilidad. Es
aconsejable monitorizar la concentracin
plasmtica del frmaco (2-8mcg/ ml).
dosis. Ladosis seajustar segn respuesta clinica.
IH: Datos contradictorios, algunos autores reco
miendan disminuir la dosis de mantenim un
50%.
Ges t : No se han descrito defectos congnitos de
SNC asociados a su uso. A dosis altas puede
tener efecto oxitcico y ototxico. Se han publi
cado casos aislados de trombocitopenia neonatal.
De segunda eleccin, tras digoxina, en taquiarrit-
mias fetales. FDA: C.
La ct : Se excreta en leche con una tasa leche/
plasma de 0,71. Compatible. No se han descrito
efectos sobrecl nio.
I nt er acc: Ver Secc III.2, Quinidina.
SD: Manifestaciones g-i (vmitos, diarrea, dolor
abdominal), SNC (cefalea, vrtigo, estupor, coma,
convulsiones, depresin respiratoria), cardiacas
(taquiarritmias, torsade de pointes, alteraciones
deconduccin, insuficiencia cardiaca), hipopota-
semia, alteraciones auditivas y visuales. Trata
miento: Arritmias, con fenitona o lidocana; no
dar depresores del SNC para las convulsiones;
medidas de soporte. Vigilar: ECG, TA, gasome
tra, electrolitos, alteraciones SNC, concentra
ciones sricas.
Cont r ai n: Alergia al frmaco o a quininas,
bloqueo A-V de 3er grado sin marcapasos,
QT largo, miastenia gravis, I CC, arritmias
por digitlicos, antecedentes de sncope
con quinidina.
ME Longachi n (Pharma Intcrnat)
Ver nak al ant
Ant i arrt mi co pi rrol i dni co de reci ent e i nt ro
ducci n, de admi ni st raci n i.v. Bl oquea los
canal es de Na y al gunos de K, i ncl uyendo
l os canal es auri cul ares sel ect i vos Ikur e
IK.Ach. Act a de f orma predomi nant e en la
aurcul a, donde prol onga la repol ari zaci n,
y enlent ece la conducci n A-V de f orma de
pendi ent e de la f recuenci a. Tambi n act a,
aunque en menor grado, sobre l os canal es
hERG de K en el vent rcul o, prol ongando el
QT, si bi en est o no parece t ener rel evanci a
clni ca. Es ms ef icaz en cardi oversi n de fi
bri l aci n auri cul ar que la ami odarona. No
ha most rado ef i caci a en f l ut t er. An hay
poca experi enci a de uso.
Indi c: Conversin rpida a ritmo sinusal
(RS) de la fibrilacin auricular de inicio
reciente en pacientes adultos: (1) no qui
rrgicos con fibrilacin auricular <J das
de duracin, o (2) despus de ciruga car
diaca con fibrilacin auricular 3 das de
duracin.
Posol : Perf usi n I.v. (ver Prepar.): Inicial
mente 3 mg/ kg en 10 min; en pacientes
113 kg no exceder la dosis mx de 339
mg. Si no se produce conversin a RS en
los 15 min siguientes al final de la infu
sin, administrar una segunda perfusin
de 2 mg/ kg en 10 min; en pacientes 113
kg no exceder la dosis mx de 226 mg.
Dosis mx acumulada en 24 h: 5 mg/ kg.
NI OS: No recomendado en <18 a.
Pr epar :: Infusin i.v.: diluir la cantidad necesaria
en SSF, G5% o Ringer lactato a una concentra
cin final de4 mg/ ml.
Ef ect 2os: Muy f recuent es: disgeusia; estor
nudos. Frecuent es: parestesias, mareo, ce
falea, hipoestesia; bradicardia, flutter auri
cular, hipotensin; tos; nuseas, vmitos,
sequedad de boca; prurito, hiperhidrosis;
dolor o parestesias en el lugar de la inyec
cin; sensacin de calor; cansancio. Poco
f recuent es: sensacin de quemazn, pa-
rosmia, somnolencia, sncope vasovagal;
irritacin ocular, aumento del lagrimeo,
alteraciones visuales; parada sinusal, blo
queo A-V completo, bloqueo A-V de Ia
grado, bloqueo de rama izquierda, extra-
sstoles ventriculares, palpitaciones, taqui
cardia ventricular, prolongacin del QRS
y del QT del ECG; rubor, sofocos, pa
lidez; disnea, rinorrea, irritacin de la gar
ganta; diarrea, sensacin de urgencia para
defecar; sudor fr o; dolor en la extre
midad; irritacin o hipersensibilidad en el
lugar de la perfusin; molestias torcicas.
Precauc: Monitorizar constantes vitales y
ECG durante y despus del tratamiento,
hasta que se haya estabilizado la situacin
clnica y ECG. Antes de la cardioversin
farmacolgica, asegurar una correcta hi-
dratacin y un buen estado hemodin-
mi co, corregi r hi popotasemi a (<3,5
mmol/ L) y anticoagular al paciente, si
fuera preciso, conforme a las directrices de
tratamiento. Valorar la cardioversin con
corriente continua en pacientes que no
responden al tratamiento (no hay expe
riencia clnica con la cardioversin elc
trica dentro de las 2 h siguientes a la ad
ministracin). Si, durante la perfusin,
aparece bradicardia y/ o hipotensin clni
camente significativa o cambios en el
ECG (pausa sinusal clnicamente significa
tiva, bloqueo A-V completo, nuevo blo
queo de rama, prolongacin del QRS o
del QT, cambios compati bl es con is
quemia o infarto o arritmia ventricular),
suspender el tratamiento. Los pacientes en
ICC o afectos de valvulopata tienen ms
riesgo de hipotensin o arritmias ventricu
lares. No hay estudios sobre su uso en pa
cientes con estenosis valvular clnicamente
significativa, miocardiopata obstructiva
hipertrfica, miocardiopata restrictiva ni
pericarditis constrictiva: uso no recomen
dado en estos casos. Hay poca experiencia
en pacientes con marcapasos. Cada vial de
200 mg contiene 80 mg de Na.
dosis.
IH: IH levea moderada: no es necesario ajuste de
dosis; IH grave: evitar su uso.
Gest: Toxicidad reproductiva (malformaciones y
aumento de letalidad embriofetal) en animales.
No hay datos en humanos. Evitar su uso.
Lact: No hay datos. Es preferibleevitar.
Interacc: Hay pocos datos, aunque no parece
probable que tenga interacciones significativas
con medicamentos. No obstante, se recomienda
precaucin en pacientes que toman antiarrt-
micos orales de clases I y III, as como evitar la
administracin de vernakalant hasta 4 h des
pus de administrar antiarrtmicos i.v. de clases
I y III.
SD: No hay experiencia. Con la administracin
rpida de una dosis normal se ha observado ta
quicardia de complejo ancho hemodinmica-
menteestable.
Cont rai n: Alergia al compuesto. Estenosis
artica grave. TA sistlica <100 mmHg.
ICC NYHA I I I y IV. Intervalo QT prolon
gado en la situacin inicial (>440 mseg no
corregido). Bradicardia grave. Disfuncin
del nodo sinusal. Bloqueo A-V de 2- y 3"
grado, en ausencia de marcapasos. Uso de
antiarrtmicos i.v. de clase I y I I I dentro
de las 4 h previas. Sndrome coronario
agudo (incluido IA M) dentro de los l
timos 30 das.
* Brl navess (MS&D)
vial 20 mg/ ml 10mi (env 1)
vial 20 mg/ ml 25 mi (env 1)
C01D Ter api a del mi ocar di o
C0 1 D1 Ni t r a t o s y s u s t a n c i a s
r e l a c i o n a d a s
Tr at ami ent o del i nf ar t o
agudo de mi ocar di o (I AM)
El IAM se encuadra dentro del sndrome
coronario agudo (SCA). Este se subdivide
en dos tipos: SCA con elevacin del seg
mento ST o IAM (SCA CEST), y SCA sin
elevacin del segmento ST (SCSEST, ver
ms adelante).
Trat ami ent o de l a f ase aguda. El
tratamiento prchospitalario es de soporte
mientras se realiza el transporte urgente al
hospital o llega la UVI mvil.
Debe colocarse al paciente en posicin
sentada, intentar tranquilizarle y adminis
trar oxgeno con mascarilla al 50% terico
si est disponible. Si la TA es normal o ele
vada y persiste dolor precordial, adminis
trar nitroglicerina sublingual 400-800 mcg
cada 5 min hasta 3 dosis y, si persiste
dolor, morfina 4-8 mg i.v. o s.c. (evitar va
i.m. para no elevar CPK y ante eventual fi-
brinolisis).
Cuando no hay contraindicaciones ob
vias, dar AAS 150-325 mg v.o. si el paciente
no la tomaba previamente.
Si, adems, hay clnica clara de I CC
(datos clnicos de edema pulmonar) y la
TA sigue normal o alta, aadir furosemida
20-40 mg i.v. (evitar va i.m. para no elevar
CPK y ante eventual fibrinolisis). Valorar
perfusin con nitroglicerina i.v.
A notar medicaciones y dosis empleadas
y hora de administracin, y enviar esta in
formacin con el paciente.
El uso de fi bri nol ti cos en bolo i.v.
como tenectepl asa slo est indicado
cuando el diagnstico de LAM sea seguro,
no haya contraindicaciones y se retrase la
llegada al hospital, o bien no sea posible la
reperfusin mediante angioplastia pri
maria.
Una vez en la UVI mvil o en Urgen
cias, se procede con la siguiente secuencia:
Medi das gener al es
Moni t or i zaci n de TA y ECG. Preferible
mente en unidad coronaria.
Reposo absol ut o en cama.
Di et a. A bsoluta las primeras 24 h -poste
riormente, dieta de 1.500 caloras hipos-
dica y baja en grasas saturadas-.
Oxi genot er api a. Con 0 2al 60-100%, ad
ministrada con gafas nasales a 1-4 L/ min,
segn necesidades determinadas mediante
pulsioxmetro para mantener saturacin de
0 2 de Hb >90%, o si hay datos de conges
tin pulmonar. No hay datos objetivos que
apoyen oxigenoterapia rutinaria, ya que
puede aumentar las resistencias vasculares.
No practicar gasometra arterial si el pa
ciente es candidato potencial a fibrinolisis.
Anal gesi a. Puede emplearse morfina 2-5
mg i.v./ 5-30 min, reduciendo la dosis si
aparece toxicidad (depresin respiratoria,
vmitos o hipotensin).
Sedaci n con benzodi acepi nas. Su utili
zacin rutinaria no es necesaria y no est
recomendada; si su empleo fuera preciso,
administrar diazepam 5-10 mg/8 h v.o.
2 7 4 C APARATO CARDIOVASCULAR
Laxant es. Osmticos suaves como lactu-
losa, o incrementadores del bolo intestinal
como metilcelulosa o similares -no em
plear este ltimo grupo si el paciente hace
o va a hacer tratamiento con digoxina-.
Gast ropr ot ecci n. slo si concurren fac
tores de riesgo de sangrado digestivo, o en
pacientes ingresados en la UCI , para pre
venir lceras de estrs. El sucralfato y los
anti-H2 han mostrado eficacia en la preven
cin de gastritis por estrs en pacientes con
enfermedades graves ingresados en UCI .
Ter api a de r eper f usi n. La rpida restau
racin del flujo coronario es vital para dis
minuir el tamao del infarto y mejorar la
supervivencia. Los principales mtodos de
reperfusin son:
Angopl ast i a coronari a t ransl umi nal per -
cut nea (ACTP) pr i mar l a. Constituye la
tcnica de reperfusin de eleccin, siempre
que se realice en un centro con experiencia
y no suponga un retraso excesivo en el tra
tamiento del paciente (debe hacerse <2 h
despus del inicio de los sntomas). I ndi
cada en pacientes con IAM 12 h de evolu
cin y supradesnivelacin del ST >1 mm
(en 2 ms derivaciones contiguas) o blo
queo completo de rama izquierda de nueva
aparicin. En casos de 12-24h de evolucin
estara indicada si hay datos de isquemia o
inestabilidad hemodinmica. Se debe tratar
previamente al paciente con AAS (dosis de
carga de 150-325 mg v.o. o 250-500 mg i.v.
y mantenimiento de por vida con 75-160
mg/ 24 h v.o.) y cl opidogrel (carga de
300-600 mg v.o. y posteriormente 75 mg/ 24
h v.o.). Durante el procedimiento se anti-
coagula al paciente con heparina no frac
cionada i.v. bivalirudina (podra pre
sentar menor incidencia de complicaciones
hemorrgicas).
Fi bri nol i si s. Est indicada si es imposible
realizar ACTP primaria. Es ms efectiva si
se realiza dentro de las 3 primeras horas de
evolucin. Debe realizarse ACTP de rescate
si a los 90 minutos no se ha conseguido la
reperfusin (reduccin de la elevacin del
ST basal >50%). En caso de conseguirse re
perfusin, realizar coronariografa precoz
(idealmente 3-24 h despus de la reperfu
sin) para completar el tratamiento con
ACTP de la arteria responsable. Existen 3
opciones: alteplasa (rt-PA), tenecteplasa y
estreptoquinasa.
(1) Alteplasa (rt-PA): Su uso en IAM pro
porciona 1% menos de mortalidad y ma
yores tasas de permeabilidad de la arteria
que la estreptoquinasa, pero mayor riesgo
de hemorragia i ntracraneal . Dosis de
rt-PA: ver pg. 246.
(2) Tenecteplasa: Eficacia similar a la alte
plasa, pero de administracin ms c
moda y rpida (bolo i.v.). Comparado con
sta, parece producir menos hemorragias
severas no cerebrales y menos necesidad
de transfusiones, sobre todo en pacientes
de riesgo (mujeres mayores y de bajo
peso), si bien la tasa de hemorragia intra
craneal y la mortalidad a los 30 das son
similares.
(3) Estreptoquinasa: Dosis: ver pg. 246. In
dicaciones: (a) IAM menos importante (p.
ej., IAM inferior), (b) Edad >75 a. (c) Riesgo
intermedio de hemorragia intracraneal.
(4) A dyuvantes de los fi bri nol ti cos: El
tratamiento anticoagulante con heparina
disminuye la recurrencia de la trombosis
coronaria secundaria al estado procoagu
lante producido por la fi bri nol i si s. Se
puede utilizar tanto heparina no fraccio
nada como heparina de bajo peso mole
cular. Hoy en da se utiliza fundamental
mente la enoxaparina, que ha demostrado
una menor incidencia de reinfarto aunque
con un incremento ligero de las complica
ciones hemorrgicas. El cido acetilsalic-
Iico mejora la mortalidad asociada a trom-
bol i si s, por lo que suele aadi rse a
cual qui er f i br i nol ti co empleado (ver
abajo). La asociacin de clopidogrel a tra
tamiento anticoagulante o a AAS tambin
ha mostrado eficacia en estos pacientes. Se
debe dar una dosis de carga de 300 mg v.o.
para pacientes 75 a y una dosis de man
tenimiento de 75 mg/ da v.o. durante un
mni mo de 14 das. Los (^-bloqueantes
tambin disminuyen la tasa de reinfarto
tras fibrinolisis (ver abajo).
By-pass aort ocor onar l o. El nmero de pa
cientes subsidiarios de este tratamiento es
bajo. Puede estar indicado si existe obstruc
cin de tres vasos, del tronco de la arteria
coronaria izquierda u otra contraindica
cin anatmica para la ACTP. Tambin en
pacientes con inestabilidad hemodinmica
que no se beneficien de la angioplastia.
Ot r o s f r macos. Se emplean para dismi
nuir tamao del infarto y prevenir o tratar
complicaciones:
Ant i agr egant es pl aquet ar i os. cido ace-
ti l sal i c l i co, dosis de carga de 160-325
mg/ 24 h v.o., siempre que no haya contra
indicaciones, seguido de 75-160 mg/ da in
definidamente, ya que ha demostrado dis
minuir la mortalidad en la fase aguda. En
caso de alergia o intolerancia puede susti
tuirse por clopidogrel. Adems de su papel
como sustituto del AAS, algunos estudios
recientes apoyan la asociacin del clopido
grel y AAS con el tratamiento fibrinoltico
al mejorar el pronstico a corto y medio
plazo.
(l -bl oqueant es i .v. Emplear en todo I A M
excepto pacientes con hipotensin, bradi
cardia, bloqueo A-V, I CC y/ o historia de
broncoespasmo. Elegir entre los que tienen
presentacin i.v. (atenolol, metoprolol o
propranolol). El metoprol ol ofrece la
mayor experiencia clnica acumulada, pero
se desconoce si los bloqueantes (31 selec
tivos son ms beneficiosos que los no car-
dioselectivos. Los beneficios de labetalol y
esmolol no estn establecidos.
Ni t rogl i ceri na I.v. Suele emplearse durante
las primeras 24-48 h en pacientes con I CC,
IAM anteriores extensos, isquemia persis
tente o HTA, y durante >48 h si angina re
currente o persistencia de congestin pul
monar. Se emplea a dosis de 10-20 meg/
min, aumentando cada 5 min 5-10 meg/
min hasta que TA caiga 10% (30% si pa
ciente hipertenso). No emplear si hipoten
sin o IAM de ventrculo derecho.
Ant i arrt mi cos. Emplear lidocana (ver pg.
270) en caso de taquicardia ventricular sos
tenida o recurrente y taquicardia ventri
cular no sostenida. La lidocana profilc
tica no est indicada (aumento del 38%
mortalidad por asistolia). La bradicardia
<50 latidos/ min puede responder a 0,5-1
mg i.v. de atropina, repetible hasta un mx.
de2mg.
Inhi bi dores de l a gl i copr ot ena l l b/ l l l a.
Ver Antiagregantes plaquetarios, pg. 171.
Se utilizan como tratamiento coadyuvante
dela angioplastia primaria.
Trat ami ent o de l a f ase cr ni ca. Se
emplean las siguientes medidas:
Movi l i zaci n pr eco z.
ci do acet i l sal i cl i co. Seguir con 75-160
mg/ da v.o. indefinidamente, salvo contra
indicaciones (ver arriba, apartado 3. a).
i nhi bi dores de l a ECA. Reducen la morta
lidad, la tasa de recurrencia de IA M, la pro
gresin a I CC y el tiempo de hospitaliza
ci n. I nd i cad os esp eci al mente en
insuficiencia cardiaca, disfuncin ventri
cular izquierda asintomtica (fraccin de
eyeccin <40%). Ver: captoprilo (pg. 307),
lisinoprilo (pg. 310), ramiprilo (pg. 312).
Ant i coagul ac n o r al c r n i c a . I ndica
ciones: trombo en ventrculo izquierdo y/ o
riesgo crnico de complicaciones tromboe-
mblicas (fibrilacin auricular, bajo gasto,
inmovilizacin prol ongado). M antener
INR entre 2,0-3,0 para profilaxis de em
bolia sistmica.
(i -b l o q u e a n t e s or al es. Disminuyen tasa
de rei nfartos y muerte, principalmente
muerte sbita. I ndicaciones: todos los IAM,
excepto los de bajo riesgo (buena funcin
del ventr cul o i zqui erdo, no angi na,
arritmia, ni isquemia en la prueba de es
fuerzo). Ver: propranolol (pg. 356), meto
prolol (pg. 353), atenolol (pg. 350). Man
tener tratamiento al menos 6aos.
Trat ami ent o de l as compl i caci ones
Aneu r i sma del ve n t r cu l o I zqui er do. El
uso precoz de I ECA disminuye el remode-
lamiento del ventrculo izquierdo y, proba
blemente, la incidencia de aneurisma. Ci
ruga si I CC, arritmias o tromboembolismo
(siempre que la funcin del miocardio res
tante sea adecuada).
Ps e u d o a n e u r i s m a de l v e n t r c u l o i z
qui er do . Ciruga, debido al riesgo de ro
tura y muerte.
Tr o mb o en ven t r cu l o i zqui er do. Hepa
rina sdica i.v. durante hospitalizacin se
guida de anticoagulacin oral (I N R 2,0-3,0)
x 3 meses.
I AM a n t e r i o r e x t e n s o si n t r o m b o en
ve n t r c u l o i zq u i e r d o . Controvertido el
uso de anticoagulacin oral x 3 meses.
I nsuf i ci enci a mi t r al sever a (r o t u r a de
mscul o papi l ar ), baln de contrapulsa
cin i ntraartico, vasodilatadores e ino-
tropos. Ciruga precoz (10% mortalidad
versus 70% con tratamiento mdico).
Per i car di t i s post-I A M. cido acetilsalic
lico y analgsicos. Tambin se ha empleado
indomctacina. Es contraindicacin relativa
para anticoagulacin y absoluta para trom-
bolticos.
S. de D ressi er. A I N E corticoides orales.
Angi na po st -I AM. Reintroducir heparina
sdica i.v. o heparina de b.p.m. y -blo-
queantes; realizar coronariografa a fin de
valorar angioplastia coronaria transluminal
percutnea o by-pass aorto-coronario.
Rei nf ar t o. Reintroducir heparina i.v. a fin
de valorar angioplastia coronaria translu
minal percutnea o by-pass aorto-coro
nario. Si no es posible, 2- dosis de fibrino
lticos (evitar estreptoquinasa si ha sido
utilizada previamente).
IAM de ven t r cu l o der echo. Lquidos i.v.,
dobutamina, marcapasos secuencial si blo
queo A-V o bradicardia que no responde a
atropina. Terapia de reperfsin.
Rot ur a de par ed l i br e. El uso precoz de
I ECA parece disminuir su riesgo. Trata
miento: ciruga urgente.
Shock car di ogni co. I notropos (noradre-
naiina, dopamina, dobutamina), baln de
contrapulsacin intraartico, angioplastia
coronaria transluminal percutnea urgente
by-pass aorto-coronario urgente en pa
cientes 75 a.
Rot ura de sept o i nt er vent r i cul ar . Baln
de contrapulsacin intraartico, vasodilata
dores, cateterismo y coronariografia y ci
ruga de urgencia (30% mortalidad versus
90% mortalidad con tratamiento mdico).
Ar r i t mi as vent r i cul ar es. Ver t ext o (t rat a
mi ent o de arri t mi as, pg. 262).
ICC post-I A M. Ver texto (tratamiento de
ICC, pg. 257).
Tr at ami ent o del angor
El angor se clasifica en distintos sndromes
clnicos con pronstico y terapia diferentes:
1. Angina crnica estable (de umbral fijo
y/ o variable).
2. A ngina inestable (en reposo, de reciente
comienzo -como mnimo Grado II I/ IV-,
progresiva). La angina inestable se en
cuadra dentro del sndrome coronario
agudo (SCA: IA M con elevacin de ST,
IAM sin elevacin de ST y angina ines
table). Desde el punto de vista teraputico
se consideran angina inestable y el IAM
sin elevacin de ST (SCA SEST) de manera
conjunta.
Los objetivos del tratamiento son: (a)
Prevenir muerte e IA M. (b) Prevenir is
quemia. (c) Prevenir incapacidad, (d) Re
ducir estancia hospitalaria. En todos los
pacientes, independientemente de su estabi
lizacin con tratamiento mdico, debe cla
sificarse la severidad anatmica y funcional
de la enfermedad coronaria mediante es
tratificacin del riesgo.
Trat ami ent o de la angi na crni ca
est abl e. La tasa de mortalidad suele ser
<4%. La estratificacin del riesgo se rea
liza valorando la presencia y extensin de la
isquemia miocrdica (mediante prueba de
esfuerzo convencional o con tcnicas de
imagen), y la funcin sistlica del ventrculo
izquierdo (ecocardiograma, estudio isot
pico, etc.). Debe realizarse coronariografia
ante datos de alto riesgo en estas pruebas
(rea isqumica extensa, disfuncin ventri-
cular izquierda, etc.). Deben iniciarse me
didas teraputicas:
Med i d as ge n e r a l e s , (a) I denti fi car y
tratar factores precipitantes: embolia pul
monar, hemorragia digestiva, hipertiroi-
dismo, anemia, hipoxemia, etc. (b) Reducir
en lo posible factores de riesgo: HTA, so
brepeso, tabaco, dislipemias. (c) Modificar
el patrn de actividad: evitar esfuerzo ex
cesivo, temperaturas extremas, comidas co
piosas y situaciones de temor y/ o ansiedad,
(d) Profilaxis frente a actividades que pre
cipitan angina con dosis extra de nitratos
(nitroglicerina sublingual) y/ o dosis extra
de | -bloqueantes de corta duracin.
A nti agregaci n. Con cido acetilsalici
li co a dosis de 75-150 mg/ 24 h, ya que dis
minuye la incidencia de IAM. En caso de
alergia o intolerancia, utilizar clopidogrel.
Evitar dipiridamol.
Te r a p i a a n t i a n gi n o sa e s cal o na da. Al
tiempo que las anteriores medidas, deben
pautarse frmacos antianginosos:
De 1er escal n (Ni t r at os). Nitroglicerina
sublingual o en spray para el tratamiento
de los episodios de dolor y para profilaxis
de los episodios provocadores de isquemia.
Si aparecen >3-4 episodios de angina por
semana, pautar nitratos de larga duracin.
Es necesario un intervalo libre de nitratos
de 10-12 h/ da para minimizar fenmeno
de tolerancia.
De 2S escal n (aadi r un [-bl oqueant e o
Cal ci oant agoni st a). Pautar (i-bloqueantes
si no existen contraindicaciones, o calcio-
antagonistas si se sospecha un componente
vasoespstico en la angina o existe contra
indicacin o intolerancia a (i-bloqueantes.
El diltiazem, verapamilo o dihidropiridinas
de accin larga (amlodipino, felodipino)
son una buena alternativa. Evitar usar dihi
dropiridinas en monoterapia, es mejor
combinarlo con un (i-bloqueante. Evitar ve-
rapamilo y diltiazem en disfuncin sist
lica significativa del ventrculo izquierdo.
Ajustar las dosis de (i-bloqueantes o calcio-
antagonistas hasta obtener respuesta de
seada o aparici n de efectos adversos;
puede ajustarse la medicacin mediante
prueba de esfuerzo.
De 3er escal n (aadi r un cal ci oant ago
ni st a o f i -bl oqueant e -vi c e ve r s a - al f r
maco el egi do como 2fi escal n), el uso si
multneo de 12-bloqueantes y verapamilo
no se recomienda dado el riesgo de bradi
cardia severa, bloqueo A-V, hipotensin y/ o
I CC. La ranolazina (inhibidor de la co
rriente tarda del sodio), asociada al trata
miento estndar, ha demostrado eficacia en
la angina estable, disminuyendo los sn
tomas y mejorando la capacidad funcional.
Fl exi bi l i dad y act i t ud expect at i va. Cam
biar de estrategia antianginosa si se pro
ducen nuevas situaciones (p. ej., cambiar de
(i-bloqueante a calcioantagonista si pro
gresa la enfermedad vascular perifrica).
Revascul ari zaci n coronari a. La revasculari
zacin coronaria proporciona un mejor con
trol de los sntomas que el tratamiento m
dico. Se considera de eleccin en los pacientes
de mayor riesgo (diabetes, I CC, disfuncin
ventricular, enfermedad multivaso, isquemia
extensa en pruebas no invasivas, etc.). Indivi
dualizar siempre el tratamiento segn las ca
ractersticas del paciente (edad, calidad de
vida, adherencia al tratamiento, etc.).
Tr a t a mi en t o h i p o l i p e m i a n t e . Para re
ducir el riesgo de progresin de la arterios
clerosis (vase pg. 200).
Tr at ami ent o de l a angi na i nes
t abl e. El riesgo de progresin a I A M es
del 10-20%. La mortalidad hospitalaria y al
ao es del 1,5% y menor del 9%, respecti
vamente. Debe instaurarse tratamiento in
mediato.
La estrati fi caci n del riesgo debe ba
sarse en la historia clnica (duracin y des
encadenante del dolor), exploracin fsica
(situacin hemodinmica, datos de I CC),
ECG de 12 derivaciones y determinacin
analtica de marcadores de dao miocr-
dico (troponina, CK -M B). Los pacientes
con posible sndrome coronario agudo ne
cesitan seriacin de ECG y marcadores.
Aquellos de bajo riesgo (ECG sin cambios,
marcadores negativos, asintomticos, au
sencia de dolor prolongado) pueden ser
manejados ambulatoriamente con prueba
deesfuerzo precoz.
El tratamiento mdico hospitalario in
cluye:
Ant i agr egaci n p l aq uet ar i a. (a) ci do
acet i l sal i cl i co: 160-325 mg/ da de un pre
parado soluble; posteriormente 75-160 mg/
da de forma indefinida (disminuye riesgo
de muerte e IAM). (b) Cl opi dogr el : dosis
de carga de 300 mg y posteriormente 75
mg/ da v.o. x 1ao.
Tr at ami ent o a n t i t r o mb t i co . La hepa-
rina no fraccionada i.v (pg. 162), la ms
ampliamente utilizada, disminuye el riesgo
deIAM y angina refractaria. Las heparinas
de b.p.m. (enoxaparina y dalteparina) han
mostrado una eficacia igual o ligeramente
superior a la heparina no fraccionada en
disminucin de mortalidad, IA M y nece
sidad de revascularizacin urgente, y tienen
lasventajas de la dosificacin estndar y fa
cilidad de administracin y control.
Ni t r ogl i cer i na i .v. en p e r f u s i n c o n
tinua (pg. 279). Ajustar dosis para pre
venir isquemia recurrente. Puede ocurrir to
lerancia a las 24-36 h de inicio tratamiento.
^-bl oqueant es. Disminuyen riesgo de
IAM.
En paci ent es que no r esponden, aadi r
un c a l c i o a n t a g o n i s t a . Di smi nuyen el
dol or t orci co recurrent e, si bi en no se ha
demost rado ef ect o sobre mor t al i dad y/ o
IAM.
I nhi bi dor es de l os r ecept or es pl aquet a-
r i OS I Ib/ I I l a. A bciximab, tirofiban, eptifi-
btida: ver Antiagregantes plaquetarios, pg.
171. Han demostrado eficacia (aunque slo
en una variable estadstica combinada de
disminucin de mortalidad y/ o infarto y/ o
necesidad de revascularizacin) fundamen
talmente en pacientes con angina inestable
que no responden a tratamiento conven
cional y que van a ser sometidos a revascu
larizacin con angioplastia coronaria.
Si el paci ent e no r esponde, o r ecur r en
l OS snt omas. Coronariografia urgente y
rcvascularizacin (angioplastia coronaria
transluminal percutnea o ciruga) baln
de contrapulsacin intraartico. Evitar fi-
bri nol ti cos, ya que se asocian a un au
mento de la incidencia de IAM y de san
grado.
Una vez es t abi l i zado el paci ent e. Rea
lizar coronariografia precoz y revasculariza
cin si fuera necesaria, sobre todo en pa
ci entes de mayor ri esgo (el evaci n
enzimtica o de marcadores de dao mio
crdico, cambios ECG reversibles, disfun
ci n ventricular izquierda, diabetes me-
l l i tu s, i nestabi l i dad hemodi nmi ca,
arritmias ventriculares, revascularizacin
previa). En casos de bajo riesgo se podra
realizar estudio pronstico no invasivo.
C01D1A Ni t rat os sol os
Los nitratos son eficaces antianginosos.
Producen vasodilatacin coronaria signifi
cativa, pero su principal efecto beneficioso
deriva de la disminucin de la precarga y
la reduccin de trabajo cardiaco que sta
apareja.
Pr epar ados. La nitroglicerina sublin
gual (comprimido masticado disuelto bajo
la lengua o aerosol) es el tratamiento de
eleccin de una crisis de angina. Su corta
vida media (20-30 min) ha originado el de
sarrollo de preparados orales de l ibera
cin retardada (dinitrato de isosorbida y
mononitrato de isosorbida, que propor
cionan efecto durante 6-8 h) y de prepa
rados transdrmicos de accin sostenida
(el efecto de los parches dura casi 24 h).
En algunos casos es preciso emplear ni
troglicerina i.v. (dolor persistente asociado
a isquemia miocrdica que no cede con ni
tritos sublinguales o insuficiencia cardiaca
izquierda).
T ol er an ci a. Si se administran de forma
continua o repetida a intervalos cortos, apa
rece tolerancia, fenmeno de mecanismo
desconocido. Para evitar su aparicin la te
rapia debe ser intermitente, espaciando las
dosis un tiempo mayor al de su semivida
plasmtica terica. Los preparados retar
dados suelen administrase en 2 dosis, p. ej.
a las 8,00 h y a las 14,00 h para dejar un in
tervalo libre de nitratos de 10-12 h. En el
caso de los parches suele recomendarse qui
tarlos a las 12-14 h de llevarlos puestos para
dejar un periodo sin nitratos de 10-12 h
antes del parche siguiente. Si es necesario,
cubrir el periodo libre de nitratos con (3-
bloqueantes o calcioantagonistas.
Indi c: Profilaxis y tratamiento de la angina
inestable. Tratamiento de la angina es
table. HTA . Coadyuvante en el trata
miento del IAM y de la I CC. (Ver com
puestos individuales).
Ef ect 2os: Cefalea, taquicardia, hipoten
sin, sncope, angina, hipertensin de re
bote, bradicardia, sofocos, rubefaccin.
Nuseas, vmitos, dolor abdominal, pr
dida de control de esfnteres. I nquietud,
vrtigo, mareo. Dermatitis exfoliativa,
exantema (por va tp). Dosis elevadas por
va i.v.: resistencia a la insulina. Signos de
sobredosis: cianosis perifrica, vrtigo,
cansancio severo, fiebre, crisis convulsivas.
Efectos adversos infrecuentes: metahemog-
lobinemia, anemia hemoltica, anafilaxia.
Pr ecauc: Valorar la relacin beneficio/
riesgo en pacientes con: IAM reciente, an
cianos, glaucoma de ngulo cerrado, hipo
tensin, cardiomiopata hipertrfica, este
nosis artica, estenosis mitral, pericarditis
constrictiva, hipovolemia, hipotiroidismo,
insuficiencia renal, insuficiencia heptica,
anemia severa, hemorragia cerebral. Evitar
las formas orales en hipermotilidad o sn
dromes de malabsorcin intestinal. Las
formas parenterales no son recomendables
en hepatopata y disfuncin renal severa.
Se produce tol erancia al efecto (ver
arriba).
Cont r ai n: Alergia a nitratos, shock cardio-
gcnico, anemia severa, traumatismo cra-
neoenceflico, hemorragia subaracnoidea,
hipertensin intracraneal, sncope.
Isosorbi da, di ni t rat o
Ni t rat o orgni co con acci n ms prol on
gada que ni t rogl i ceri na. t il como ant i angi
noso. Usado habi t ual ment e en f ormas re
t ardadas (reservar l os comp de l i beraci n
i nmedi at a para paci ent es que no t ol eren o
no respondan a ni t rogl i ceri na s.l.).
i ndi c: Angi na crni ca establ e, angi na va-
soespstica. No se empl ea en epi sodi os is
qumicos agudos. Tratamiento sintom
ti co de I C C, como alternativa a otros
tratamientos (formas Retard).
Posol : Oral : Crisis de angor: masticar y
poner bajo la lengua 1 comp de 5 mg.
Mantenim: 20-60 mg (Retard)/ 12 h, que
pueden aumentarse hasta 40-80 mg/8 h
40-120 mg/ 12 h (mejor a las 8 y a las 14
h). Los preparados retardados mantienen
la accin 12 h. Los sntomas anginosos
nocturnos pueden tratarse con {J-blo-
queantcs y/ o calcioantagonistas.
I CC: 40-60 mg (Retard)/ 12 h; incremen-
tabl e gradual mente hasta 40-60 mg
(Retard)/ 8-12 h.
Si t uac. espec.: IR: No es ncccsario ajuste de
dosis, salvo quiz en ancianos (ms sensibles a
efectos hipotensores).
IH: No hay datos disponibles. No parece necesario
cl ajuste de la dosis, salvo quiz en ancianos (ms
sensibles a efectos hipotensores).
Gest: Si con cl reposo no es suficiente, su uso no
esta contraindicado. Se recomienda utilizar la
menor dosis posible. FDA: C.
L act: Usar con precaucin, no se sabe si se ex
creta en leche.
I nteracc, SD: Ver Nitroglicerina.
* Iso Lacer (I.acer)
I sosorbi da, mononi t r at o
Ni t rat o orgni co con acci n ms prol on
gada que el di ni t rat o de i sosorbi da, del cual
es el pri nci pal met abol i t o act i vo. No ha de
most rado vent aj as cl ni cas f rent e a ste
que j ust i f i quen su mayor cost e. Podra ser
t il para paci ent es con mal a respuest a al
di ni t rat o.
I ndi c: Angina crnica estable, angina va-
soespstica. No se emplea en episodios is
qumicos agudos.
Posol : Oral : 20 mg 2 veces/ da (preferente
mente separadas por 7 h; p. ej.: 7:00-14:00
h) para disminuir la tolerancia; ajustar si
es preciso hasta 40 mg/ 8-12 h, interca
lando periodos de descanso. Los prepa
rados retardados mantienen la accin 24
h y deben administrarse cada 24 h para
minimizar tolerancia: 40-120 mg/ 24 h.
Si t uac. espec.: Ver Isosorbida dinitrato.
* Cardi oni l (Alacan)
* Coronur (Kern Pharma)
Retard grag 40 mg (env 30)TLD 6,14
* Dol ak (Bama-Geve)
* Mononi t r Isosorb Normon EFG (Normon)
* Mononitr Isosorto Rat iopharm EFG(Ratiopharm)
* Mononi t r Isosorb Sandoz EFG (Sandoz Farm)
* Perti l (AstraZeneca)
Retaid comp lib grad 60 mg (env 30)TLD 9,66
* Uni ket (Lacer)
Rctand comp lib prol 50 mg (env 30)TLD 10,65
Ni t rogl i ceri na
Ni trato vasodi l at ador peri f ri co cl si co. Por
va subl i ngual es el t rat ami ent o de el ecci n
inicial en cri si s de angi na (o por va i.v. si el
dolor no cede). Por va t ransdrmi ca se usa
en prof i l axi s de angi na (ver Ni t rogl i ceri na
t ransdrm).
Indic: Tratamiento de la crisis aguda de an
gina estable (subling, i.v.). Profilaxis y tra
tamiento de la angina estable (subling,
oral, transdrm). IAM y postinfarto (su
bling, i.v., transdrm). Coadyuvante en el
tratamiento del I A M, I CC y edema agudo
de pulmn (i.v.). I nduccin de hipoten
sin en ciruga (i.v.).
Posol : Subl i ng: 0,4-0,8 mg (masti car y
poner debajo de la lengua) 1-2 pulsa
ciones del aerosol (0,4-0,8 mg), repetidos
cada 5 min hasta 3 veces. Dosis mx/ da:
10 mg. Comienzo de accin: 2-5 min por
va subling. Si existe sequedad oral, hume
decer la boca con agua antes de adminis
trar el comprimido, o recurrir al aerosol.
Percutan: Parches de liber retard: ver nitro
glicerina transdrm.
Infusin i.v.: Diluida (50 mg en 250 mi
G5% en frasco de vidrio o polietileno y
con un sistema de infusin que no sea de
PVC): comenzar con 5-10 meg/ min i.v.
(1,5-3 microgot/ min), aumentando en 5-10
mcg cada 3-5 min segn respuesta; dosis
mx: 400 meg/ min. Usar preferentemente
bomba de infusin. Puede aparecer tole
rancia a su efecto a las 24-48 h de su ad
ministracin continuada.
NI OS: Crisis hipertensiva: I nfusi n i.v.
continua: I ni ci ar a 1 meg/ kg/ min; au
mentar a razn de 1 meg/ kg/ min cada
20-60 min hasta obtener respuesta (ritmo
mx de infusin: 10 meg/ kg/ min).
Pr epar : Infusin i.v.: Puede diluirse en SSF o
G5% (concentracin mx de 400 mcg/ ml),
aunque habitualmente se hace en G5% para dis
minuir aporte salino. Utilizar envases devidrio o
polietileno (sin PVC), ya que los sistemas de
infusin de PVC pueden llegar a adsorber hasta
el 80% de la nitroglicerina diluida.
Ef ect 2os, Pr ecauc, Cont r ai n: Ver arriba.
Si t uac. espec.: I R: No se requiere ajuste de
dosis Precaucin en enfermedad renal grave.
I H: Precaucin en enfermedad heptica grave.
Ge s t : En embarazadas se recomienda tratar la an
gina con reposo en cama, y los episodios agudos
con la mnima dosis efectiva de frmaco. Puede
producir hipoxia secundaria a hipotensin ma
terna. FDA: C.
La c t : No hay datos disponibles. Contraindicado
por cl fabricante.
I n t e r a c c : Ver Sccc III.2, Nitroglicerina.
SO: Vasodilatacin (hipotensin, taquicardia,
rubefaccin), mctahcmoglobincmia (cianosis, aci
dosis metablica), cefalea, vrtigo, vmitos, dia
rrea sanguinolenta; en casos graves, shock, coma.
Tratamiento: elevacin de miembros inferiores;
lquidos i.v.; alfa-adrencrgicos slo si persisten las
alteraciones. Si metahemoglobinemia: azul de
metileno 1-2 mg/ kg i.v. y oxgeno a flujo alto. La
adrenalina est contraindicada. Vigilar: Mctahc
moglobincmia, funcin cardiorrespiratoria, alte
raciones SNC.
* Sol i ni t ri na (Kern Pharma)
amp 5 mg/ 5 mi (env 12) 5,32
comp subling recub 0,8 mg (env 30)TLD 3,09
Fte amp 50 mg/ 10 mi (env 12)H 14,71
* Tri ni spray (Sanofi Aventis)
aeros 400 mcg/ puls (200 dosis)TLD 3,97
* Verni es (Parke Davis)
comp subling 0,4 mg (env 30)TLD 1,86
Ni t r ogl i cer i na t r ansdr m
Ver coment ari os en Ni t rogl i ceri na.
I ndic: Angina crnica estable, angina va-
soespstica. No se emplea en episodios is
qumicos agudos.
Posol : Transdrm: Habitualmente se inicia
con 1 parch 5 (la cantidad de mg de ni
troglicerina liberada por cada preparado
suele figurar entre comillas) 1 vez/ da;
ajustar segn respuesta; dosis total habi
tual: 5-15 mg/ da; comienzo de accin: 1
h; los efectos persisten tras la retirada del
parche hasta 24 h despus. Se reco
miendan 10-12 h libres de nitratos para
minimizar el fenmeno de tolerancia (ese
tiempo puede cubrirse con ^-bloqueantes
o calcioantagonistas). A plicar parche a
piel seca, libre de pelo y de humedad exce
siva, rotando las zonas a diario; evitar
codo o rodilla, cortes y reas irritadas. La
absorcin puede aumentar con el ejercicio
y las altas temperaturas.
Efect 2os, Contrain, Precauc: Ver nitro
glicerina. Los parches usados contienen
nitroglicerina residual; evitar colocar par
ches sobre desfibrilador cardiaco autom
tico implantable (puede provocar quema
duras y calambres al paciente).
* Cordi pl ast (UCB Pharma)
10mg/ 24h parch 37,4mg (env 30)TUD 22,36
10mg/ 24h parch 37,4mg (env 7JTUD 539
15mg/ 24h parch 562 mg (env 30)TUD 27,80
15mg/ 24h parch 56mg (env 7)TLD 6,59
5 mg/ 24h parch 18,7mg (env 30JTLD 17,41
5 mg/ 24hMparch 18,7mg (env 7)TLD 4,14
* Dermat rans (Recordati Esp)
10mg/ 24h parch 3137 mg (env 15JTLD 10,66
10mg/ 24h parch 31,37mg (env 30)TLD 2235
15mg/ 24h parch 47,04mg (env 15)TI>125
15mg/ 24h parch 47,04mg (env 30JILD 27,96
5 mg/ 24h parch 15,7mg (env 15)TLD 81
5 mg/ 24h parch 15,7mg (env 30)T1D 17,61
* Di af usor (Pierre Fabr Ib)
10mg/ 24h parch 80 mg (env 30)TLD23,90
15mg/ 24h parch 120mg (env 30JTLD 28,24
5 mg/ 24h parch 40 mg (env 30)TLD18^>0
* Epi ni t ri l (Rottapharm)
10mg/ 24h parch 3137 mg (errv 15)TLD 1Q6
10mg/ 24h parch 3137mg (env 30JTLD 22,70
15mg/ 24h parch 47,04mg (env 15JTLD 12$5
15mg/ 24h parch 47,04mg (env 30JIUD 27,87
5 mg/ 24h parch 15,7mg (env 15)TLD 81
5 mg/ 24h parch 15,7mg (env 30)TLD 17,48
* Mi ni t ran (Mcda Farma)
10mg/ 24h parch 36 mg (env 30)T1D 22,65
10mg/ 24h parch 36 mg (env 7JTLD 539
15mg/ 24h parch 54 mg (env 30)TLD 27,83
15mg/ 24h parch 54 mg (env 7JTUD 6,59
5 mg/ 24h parch 18mg (env 30)TLD 17,45
5 mg/ 24h parch 18mg (env 7)TLD 4,14
* Ni t radi sc (Pf i zer)
10mg/ 24h parch 80 mg (env 30)TLD2432
5 mg/ 24h parch 40 mg (env 30)TLD 18,50
5 mg/ 24h parch 40 mg (env 7)TLD 4,36
* Ni t ro Dur (Schering Pl)
10mg/ 24h parch 80 mg (env 30JTLD23,90
15mg/ 24h parch 120mg (env 3())TLD 28,02
* Ni t roderm Mat ri x (Novartis Farm)
* Ni t roderm TTS (Novartis Farm)
15mg/ 24h parch 75 mg (env 7JTLD 7,12
5mg/ 24h parch 25 mg (env 7)TLD 436
* Ni t roderm TTS Gervasi (Gervasi Farmacia)
1 Ni t rof i x EFG (Arafarma Group)
10mg/ 24h paidi 36 mg (errv30JITJD EFG 2Q43
15mg/ 24h parch 54 mg (env 30JTTD EFG 25J09
5 mg/ 24h paidi 18mg (env 30JILD ETC 15,^4
* Ni t ropi ast (Lacer)
10mg/ 24h parch 37,4mg (env 30)TLD 23,90
10mg/ 24h parch 37,4mg (env 7JTTJD 5,68
15mg/ 24h parch 56^mg (env 30JTLD 2936
15mg/ 24h parch 56*2mg (env 7)TLJD 7,17
5 mg/ 24h pardi 18,7mg (env 30)TLD 18^0
5 mg/ 24h parch 18,7mg (env 7JTLD 436
* Tri ni pat ch (Ferrer Intern)
10mg/ 24h parch 44,8 mg (env 30)TIX) 2234
15mg/ 24h parch 67,2mg (env 30)TLD 27,94
5 mg/ 24h parch 22,4mg (env 30)TLD 17,59
C01D1B Ni t r at o s asoci ados a ot ras
sust anci as
Caf i ni t r i na (Kern Pharma)
Comprlm, por u: citrato de cafena 25 mg, nitrogli
cerina 1 mg, (lactosa), (sacarosa).
Indic: Tratamiento de la crisis aguda de angina.
Profilaxis de la angina estable.
Posol: Subling: 1 comp (1 mg de nitroglicerina),
mstic y puesto debajo de la lengua. Repetir 3-4
veces a intervalos de 10 min si no hay respuesta
y no se desarrollan efectos adversos.
Efect 2os, Precauc, Contrain: Ver nitratos y ca
fena.
* comp recub subling (env 20) 3,09
C0 1 D2 An t a g o n i s t a s del ca l ci o
Los calcioantagonistas, o bloqueantes de
l os canal es del cal ci o, constituyen un
grupo heterogneo de frmacos que modi
fican la entrada de calcio en las clulas in-
teractuando con lugares de unin espec
ficos de las protenas del canal de calcio
de tipo L. La especificidad y el lugar de
unin al canal del calcio son diferentes
para cada grupo qumico y, a su vez, la ex
presin de los distintos locus de unin
vara ampliamente segn el tejido. Esto ex
plica las diferencias que entre ellos existen
con respecto a su accin y caractersticas
farmacolgicas.
Ejercen su accin sobre musculatura
lisa arterial (efecto vasodilatador sistmico,
cerebral y coronario), clulas miocrdicas
de la bomba (efecto inotrpico negativo) y
clulas del sistema de conduccin intra-
cardiaca (si bien clnicamente slo el vera-
pamilo y el diltiazem prolongan la conduc
cin A-V y el periodo refractario).
Todos ellos deben emplearse con gran
precauci n en i nsufi ci enci a cardiaca,
pues pueden agravarla.
Se emplean en la H TA (verapamilo,
amlodipino, felodipino, lacidipino, nicar-
dipino, nisoldipino, nitrendipino, barnidi-
pino, manidipino y los preparados de libe
racin lenta de nifedipino y diltiazem).
Datos recientes sugieren que las dihidropi-
ridinas de vida media larga podran ser efi
caces en la disminucin de morbimorta-
lidad cardiovascular en pacientes con HTA,
aunque las tiazidas son los antihiperten-
sivos con mayor experiencia de uso y ms
econmicos.
Existe preocupacin sobre la posible
asociacin entre el uso de calcioantago
nistas de accin corta, especialmente a
dosis altas, y aumento de la mortalidad car
diovascular. Mientras los estudios actual
mente en marcha despejan estas dudas, se
prefiere el uso de preparados de liberacin
retardada o con vida media larga.
Tambin se emplean como tratamiento
de eleccin en el tratamiento de la angina
vasoespstica de Pri nzmetal o variante
(verapamil, diltiazem, preparados de libera
cin lenta de nifedipino, amlodipino, laci
dipino, nicardipino, nisoldipino, nitrendi
pino), como terapia de tercera lnea
-asociados a ^-bloqueantes- en la angina
crnica o de esfuerzo, y en la angina ines
table que no responde a (5-bloqueantes o ni
tratos (verapamil). En caso de asociarse a (5-
bloqueantcs, se utilizaran dihidropiridinas
(riesgo de arritmias con su uso conjunto
con verapamilo y diltiazem). La interrup
cin del tratamiento con calcioantagonistas
en pacientes con angor debe realizarse de
forma paulatina, y bajo supervisin mdica,
para evitar empeoramiento e induccin de
angina de pecho de rebote.
El verapamilo y el diltiazem se emplean
en el tratamiento de las arritmias supra-
ventriculares y ventriculares, por su efecto
sobre el sistema de conduccin.
Los calcioantagonistas son tiles para
obtener vasodilatacin perifrica en el fe
nmeno de Raynaud (nicardipino, nitren
dipino y preparados de liberacin lenta de
nifedipino), y en algunas arritmias (verapa
milo, diltiazem).
El nimodipino se emplea en la preven
cin y tratamiento del deterioro neurol
gico ocasionado por vasoespasmo arte
r i ol ar secu n d ar i o a h emor r agi a
subaracnoidea (en nuestro pas tambin el
nicardipino est aprobado para esta indica
cin).
Algunos son tiles en profilaxis de mi
graa (flunarizina).
Desde el punto de vista qumico son
muy heterogneos. Pueden clasificarse en:
1) Dihidropiridinas (amlodipino, barnidi-
pino, felodipino, laci di pi no, lercanidi-
pino, manidipino, ni fedipino, nicardi
pi no, ni mod i p i no, ni sol d i p i no y
nitrendipino), con accin vasodilatadora
coronaria y perifrica predominante y
menos actividad sobre miocardio.
2) Fenilalquilaminas (verapamilo), con ac
cin intensa sobre miocardio y menor en
vasculatura perifrica.
3) Benzotiazepinas (diltiazem), con accin
miocrdica y perifrica intermedia entre
las 1) y 2).
4) Difettilpiperazinas (cinarizina, flunari
zina) con muy escasa accin sobre vascula
tura perifrica y miocardio.
Aml odi pi no
Cal ci oant agoni st a (di hi dropi ri di na). Perf i l si
mi l ar a ni f edi pi no. Vm l arga (35-50 h).
Indi c: HTA, angina crnica estable, angina
vasoespstica.
Posol : Oral : H TA : I nicialmente 5 mg/ da;
mx: 10 mg/ da.
Angina: 5-10 mg/ da. La mayora de pa
cientes requieren 10 mg/ da.
A ncianos: Puede ser necesario reducir
dosis: iniciar con 2,5 mg/ da en HTA y 5
mg/ da en angor.
NI OS: <50 kg: 0,05 mg/ kg/ da; >50 kg: 2,5
mg/ da.
Ef ect 2os, Pr ecauc, Cont r ai n: Similares a
los de las dihidropiridinas (ver nifedi
pino).
Si t uac. espec.: I R: No es necesario ajuste de
dosis. No es dializablc.
I H: Disminuir dosis. Comenzar la terapia con 2,5
mg/ da en HTA y 5 mg/ da en angina.
Ge s t : No hay datos disponibles. FDA: C.
La ct : No hay datos disponibles.
I n t e r ac c: Ver Secc III.2, Calcioantagonistas.
SD: Ver Nifedipino.
* Aml odi pi no Abdrug EFG (Mabo Farma)
comp bucodisp 10mg (env 30)TLD EFG 6,81
comp bucodisp 5 mg (env 30)TLD EFG 3,40
* Aml odi pi no Abex EFG (Kern Pharma)
* Aml odi pi no Acost EFG (Acost Comercial)
* Aml odi pi no Al mus EFG (Almus Farmac)
* Aml odi pi no Al t er EFG (Alter)
* Aml odi pi no Aphar EFG (Reddy Pharma Ibe)
* Aml odi pi no Apot ex EFG (Apotcx Espaa)
' Aml odi pi no BD-Mabo EFG (Mabo Farma)
oomp bucodisp 10mg (env 30)TLD EFG 6,81
* Aml odi pi no Bexal EFG (Bexal Farm)
* Aml odi pi no Bexal abs EFG (Bexal Farm)
* Aml odi pi no Ci nf a EFG (Cinfa)
: Aml odi pi no Cuvef arma EFG (Perez Gimenez)
* Aml odi pi no Davur EFG (Davur)
! Aml odi pi no Kem Pharma EFG (Kern Pharma)
* Aml odi pi no Korhi spana EFG (Korhispana)
* Aml odi pi no Mabo EFG (Mabo Farma)
* Aml odi pi no mesi l at o Ri maf ar EFG (Rimafar)
* Aml odi pi no Myi an EFG (Mylan Pharmac)
* Aml odi pi no Normon EFG (Normon)
* Aml odi pi no Pensa EFG (Pensa Pharma)
: Aml odi pi no Pharmagenus EFG (Pharmagenus)
* Aml odi pi no Pharmakern EFG (Kern Pharma)
* Aml odi pi no Qual i gen EFG (Qualigen S.L.)
* Aml odi pi no Rat i opharm EFG (Ratiopharm)
: Aml odi pi no Reddypharma EFG(Reddy Ph Ibc)
* Aml odi pi no Sandoz EFG (Sandoz Farm)
' Aml odi pi no St ada EFG (Stada)
* Aml odi pi no Tarbi s EFG (Tarbis Farma)
* Aml odi pi no Tecni gen EFG (Tecnimede Espaa)
' Aml odi pi no Teva EFG (Teva Pharma)
* Aml odi pi no UR EFG (Uso Racional)
* Aml odi pi no Url abs EFG (Uso Racional)
* Aml odi pi no Uxa EFG (Uxafarma)
* Aml odi pi no Vi r EFG (Ind Quim Far Vir)
comp 5 mg (env 28)TL D EFG 3,18
* Aml odi pi no Wi nt hrop EFG (Sanofi Avcntis)
* Ast udal (Almirall Prodes)
* Norvas (Pfizer)
Zabart EFG (Ind Quim Far Vir)
Ba r n i d i p i n o
Calcioantagonista (dihidropiridina) de perfil
similar a nifedipino, pero con lento co
mienzo de accin y vida media ms larga.
Indi c: HTA esencial leve a moderada.
Posol : Oral : 10 mg/ 24 h, por la maana;
incrcmcntablc a las 3-6 sem a 20 mg/ 24 h.
Tomar con un vaso de agua.
Ef ect 2os, Pr ecauc: Ver nifedipino.
Si t uac. espec.: IR: Poca experiencia. Evitaren
IR <10 ml/ min. IR leve o moderada: precaucin
al aumentar dosis a 20 mg/ da.
IH: Poca experiencia. Evitar en IH severa.
Int eracc: Poca experiencia de uso, en principio
podran ser similares a las de otras dihidropiri-
dinas, (ver Sccc III 2, Calcioantagonistas). Se me-
taboliza por el CYP3A4 y se ha observado que
aumentan su concentracin la ciclosporina, ci-
metidina, claritromicina, itraconazol y alcohol, y
la disminuyen la fenitona, carbamazepina y ri-
fampicina.
SD: Ver nifedipino, aunque su larga vida media
(20h) probablemente prolongue la duracin de
U toxicidad.
Cont rai n: Alergia al frmaco o a dihidro-
piridinas, I H I R severa (Ccr <10 mi/
min), shock cardiognico, hipotensin se
vera, angina de pecho inestable o IAM (en
las las 4 sem), I CC no tratada. Gestacin
y lactancia.
* Barnix (Bial Ind F)
caps Iiber control 10 mg (env 28) 15,72
caps liber control 10 mg (env 56) 28,79
*Ubradi n (Grncnthal Pharm)
Ci nar i zi na
Cal ci oant agoni st a (di f eni l pi perazi na). de
uso controvertido como antivertiginoso.
Indi c: Vrtigos, cinetosis, profilaxis de mi
graa o cefalea vascular.
Posol : Oral : 15-30 mg/8 h; mx: 75 mg/8h.
Vrtigo: inicialmente 75 mg/ 12-24 h;
mantenim 75 mg/ da.
Equiv. gotas: got 75 mg/ ml: 1mi =25 got; 1got
=3mg.
Ef ect 2os: Cefalea, astenia, somnolencia.
Nuseas, dispepsia, sequedad oral, visin
borrosa. Dermatitis. A umento de peso.
Ocasionalmente: parkinsonismo en trata
miento prolongado, ms frecuente en an
cianos.
Precauc: Usar con gran cuidado si existe
ICC o riesgo de depresin miocrdica.
Ancianos, hipotensin, hipertrofia prost-
tica, glaucoma. El alcohol puede aumentar
depresin del SN C. Disminucin capa
cidad de conduccin por somnolencia.
Suspender si aparecen sntomas extrapira-
midales.
Si t uac. espec.: IR: No hay datos disponibles.
Gest: No hay datos disponibles. FDA: C.
Lact: No hay datos disponibles.
Interacc: Ver Secc III.2, Calcioantagonistas.
SO: Ver Nifedipino.
Cont rai n: Alergia al medicamento o difeni-
lpiperazinas, E. de Parkinson, depresin,
ACV, embarazo, lactancia, nios.
* Stugeron (Esteve)
caps 75 mg (env 30) 3,33
* Ci nari zi na Rat i opharm (Ratiopharm)
caps 75 mg (env 30) 2,53
Di l t i a ze m
Cal ci oant agoni st a (benzot i azepl na), con
propi edades i nt ermedi as ent re verapami l o
y di hi dropi ri di nas. Ant i arrt mi co cl ase IV,
t i ene ci ert o ef ecto i not rpi co negat i vo y ac
ci n vasodi l at adora. t i l en HTA, angi na y,
por va i.v., en arri t mi as supravent ri cul ares.
I ndi c: HTA, angina crnica estable, angina
vasoespstica, IAM no-Q* Arritmias supra
ventriculares, trasplante cardiaco.
Posol : Angi na vasoespst i ca o crni ca es
t abl e: i nicialmente 30 mg/8 h v.o. con
formas de liberacin rpida, o bien 90
mg/12 h con formas de liberacin contro
lada; aumentar dosis gradualmente hasta
control de angina; dosis usual: 180-360
mg/ da divididos en 3-4 dosis; mx: 480
mg/ da.
HTA: Preparados Retard, inicialmente 120-180
mg/ 24 h; ajustar segn respuesta (efecto mx
a las 2 sem); dosis usual mantenim: 240-360
mg/ 24 h; mx: 480 mg/ 24 h.
Arri t mi as supravent ri cul ares: (a) I nyeccin
i.v.: 0,25 mg/ kg en bolo en 2 min (aprox.
15-20 mg por paciente); si no hay res
puesta, puede darse un 2o bolo de 0,35
mg/ kg a los 15 min. Las dosis subsi
guientes deben ser individualizadas.
(b) Infusin i.v.: diluir la dosis en 500 mi
de G5% o SSF; puede comenzarse despus
de (a), a 5-10 mg/ h y aumentando en 5
mg/ h si es necesario. La perfusin no
debe durar ms de 24 h y su velocidad no
ser >15 mg/ h.
l AM-no Q: 90 mg/8 h v.o.
Prevenci n de enf ermedad coronari a en t ras
pl ant e cardi aco: inicialmente 30 mg/8 h x
2-4 sem; aumentar a 60-90 mg/8 h para
tratamiento crnico.
NI OS: Escasa experiencia. Se ha empleado
en HTA a dosis de 1,5-2 mg/ kg/ da v.o. re
partidos a intervalos de 6-8 h (mx 3,5
mg/ kg/ da).
Ef ect 2os: Mareos, cefalea, astenia, somno
lencia. Nuseas, dispepsia, estreimiento.
Sofocos, enrojecimiento facial, edemas pe
rifricos (con poliuria y nicturia), angor,
palpitaciones, taquicardia refleja, I CC.
Dermati ti s. I nfrecuentes: hi potensi n,
shock, bloqueo A-V.
Pr ecauc: Usar con gran cuidado si existe
I CC, estenosis artica o riesgo de depre
sin miocrdica. Extremar precaucin si
asociacin con (3-bloqueantes (pueden au
mentar efectos inotrpicos negativos y
sobre la conduccin A-V). Hipotensin.
Diabetes mellitus. Ancianos. Nios. Este
nosis artica. No retirar bruscamente
(puede exacerbar angina). Retirar si apa
rece angor a los 30 min de iniciar el trata
miento. No aumentar dosis si bradicardia
<50. Puede alterar la conduccin y el ma
nejo de maquinaria.
dosis, siendo el antagonista del calcio de eleccin
en pacientes con insuficiencia renal.
I H: Reducir dosis. En cirrosis no sobrepasar los
90 mg/ da.
Gest : Aunque el nmero de exposiciones es bajo
su uso se ha asociado con defectos cardiovascu
lares. FDA: C.
La ct : Compatible.
I nt er acc: Ver Secc III.2, Calcioantagonistas y Dil
tiazem.
SD: Ver Nifcdipino.
Cont r ai n: Alergia al medicamento, shock
cardiognico o IAM con datos de I CC, hi
potensin severa (TA sistlica <90), bradi
cardia marcada, bloqueo A-V de 2S o 3W
grado, enfermedad del seno (si no hay im
plantado un marcapasos).
* Angi odrox (Solvay Pharm)
Cardi ser (Merck)
* Carrel don (Bama-Geve)
* Cronodi ne (Alacan)
' Oi l acl an (Q_Pharma)
caps lib prol 120 mg (env 60)TLD 26,23
HTA caps 300 mg (env 30)TLD 28,65
* Di l t i azem Al t er EFG (Alter)
* Di l t i azem Edi gen EFG (Edigen)
* Di l t i azem Mundogen EFG (Ranbaxy)
Di l t i azem Pensa EFG (Pensa Pharma)
* Di l t i azem Ranbaxy EFG (Ranbaxy)
* Di l t i azem Sandoz EFG (Sandoz Farm)
* Di l t i azem St ada EFG (Stada)
* Di l t i was (Chiesi Espaa)
* Di ni sor (Parke Davis)
* Docl i s (Bial Ind F)
* Lacerol (Lacer)
* Lacerol Cor (Lacer)
* Masdi l (Estevc)
vial 25 mg/ 4 ml (env 5) 4,81
* Ti l ker (Sanofi Aventis)
caps lib sost 300 mg (env 28)TLD 30,78
caps lib sosten 200 mg (env 28)TLD 20,51
* Ti l ker Gervasi (Gervasi Farmacia)
caps lib sost 300 mg (env 28)TLD 30,78
* Trumsal (Centrum)
* Uni Masdi l (Estevc)
Fe l o d i p i n o
Cal ci oant agoni st a (di hi dr o pi r i di na) de
perf i l si mi l ar a ni f edi pi no. Vm i nt ermedi a
(11-16 h).
I ndi c: HTA, angina crnica estable, angina
vasocspstica.
Posol : Oral : H TA : Inicialmente 2,5-5 mg/
da; mantenim: 5-10 mg/ da; mx: 10 mg/
da.
A ngina: 5-10 mg/ da repartidos en 2
tomas.
A ncianos: 2,5-5 mg/ da.
pino).
dosis. Precaucin en IR grave.
IH: Disminuir dosis (2,5-5 mg/ da) en IH de leve
amoderada. Contraindicado en IH grave.
Gest: No hay datos en humanos. FDA: C.
Lact: Pasa a la leche materna, interrumpir lac
tanciadurante el tratamiento.
Interacc: Ver Secc III.2, Calcioantagonistas.
SD: Ver Nifedipino.
f Fel odi pi no Sandoz (Sandoz Farm)
comp lib prol 5 mg (env 30)TLD 8,85
*Perf udal (Odin)
*Plendi l (Beta)
Fl unari zi na
Cal ci oant agoni st a (di f eni i pi perazi na). t i l
en prof i l axi s de mi graa.
Indic: Tratamiento de tercera lnea en pro
filaxis de migraa. Tratamiento sintom
tico del vrtigo vestibular.
Posol: Oral : 5-10 mg/ da; suspender si no
hay mejora en 1-2 meses.
Efect 2os, Precauc, Cont rai n: Ver Cinari-
zina.
Si t uac. espec.: IR: No existen datos sufi-
dentes. Sopesar indicacin, valorar reduccin de
dosis.
IH: Reducir dosis.
Gest: No efectos teratgenos en animales, pero s
con otras dihidropiridinas, por lo que no se
aconseja su uso. Sopesar riesgo/ beneficio.
Genotox: Las mujeres en edad frtil deben
adoptar medidas anticonceptivas.
Lact: Contraindicado (falta de experiencia).
Interacc, SD: Ver Nifcdipino.
* Fl erudi n (Janssen-Cilag)
comp 5 mg (env 30) 4,70
comp 5 mg (env 60) 8,52
Flurpax (Teofarma SRL)
caps 5 mg (env 30) 3,76
caps 5 mg (env 60) 7,21
Sibelium (Orsade)
comp 5 mg (env 30) 4,92
comp 5 mg (env 60) 9,71
Laci di pi no
Cal ci oant agoni st a (di hi dropi ri di na) de perf il
simi l ar a ni f edi pi no. Vm l arga (12-19 h).
Indic: HTA.
Posol: Oral: Inicialmente 2 mg/ da; tras 4
sem, puede aumentarse si es necesario a
mx: 4 mg/ da.
Efect 2os, Frecauc, Contrain: Similares a
pino).
Situac. espec.: IH: Precaucin, puede poten
ciar efectos hipotensores.
Lacimen (Menarini)
* Lacipil (Glaxo SmithK)
* Mot ens (Boehringer Ingel)
Ler cani di pi no
Cal ci oant agoni st a (di hi dropi ri di na) de perfi l
si mi l ar a ni f edi pi no, pero con duraci n de
acci n ms l arga debi do a una al ta l i poso-
l ubi l i dad. Ef i caz en HTA. Poca experi enci a
de uso.
I ndi c: HTA esencial leve a moderada, solo
o asociado a otros frmacos.
Posol : Oral : Inicialmente 10 mg/ 24 h; dosis
mx: 20 mg/ 24 h; tomar al menos 15 min
antes de los alimentos (especialmente si
son ricos en grasa).
pino).
Si t uac. espec.: IR: Precaucin en disfuncin
renal leve o moderada. Contraindicado en IR
grave.
IH: Precaucin en disfuncin heptica leve o mo
derada. Contraindicado en IH grave.
Gest: Contraindicado. No efectos teratgenos en
animales, pero s con otras dihidropiridinas, por
lo que no se aconseja su uso. Las mujeres en
edad frtil deben adoptar medidas anticoncep
tivas.
I nteracc: Ver Secc III.2, Calcioantagonistas. Se
metaboliza por el CYP3A4 y se ha observado
que aumentan su concentracin la ciclosporina,
cimetidina, claritromicina e itraconazoi. Y la
disminuyen la fenitona, carbamazepina y rifa-
micina.
SD: Ver Nifedipino.
* Lercadi p (Meda Farma)
* Lercani di pi no Act avi s EFG (Actavis Spain)
* Lercani di pi no Sandoz EFG (Sandoz Farm)
comp rec 20 mg (blister 28) EFG 12,88
comp rec 10 mg (blister 28) EFG 7,71
* Lerzam (Rottapharm)
* Zani di p (Recordati Esp)
Mani di pi no
Cal ci oant agoni st a (di hi dropi ri di na) de perf il
si mi l ar a ni f edi pi no, pero con duraci n de
acci n ms l arga que permi t e dosi s ni ca
di ari a. Poca experi enci a de uso.
Indi c: HTA esencial leve a moderada.
Posol : Oral: Inicialmente 10 mg/ 24 h, des
pus del desayuno con algo de liquido; si
no hay respuesta adecuada despus de 2-4
sem, puede incrementarse a 20 mg/ 24 h.
Ancianos: 10 mg/ 24 h.
los de las dihidropiridinas (ver nifedi-
pino).
St uac. espec.: IR: IR leve-moderada: precau
cin al subir a 20 mg/ da. Contraindicado en IR
grave.
IH: IH moderada: dosis mx 10 mg/ 24 h. Contra
indicado en IH grave.
Gest r Lact : No hay experiencia: evitar.
Int eracc: Ver Sccc II.2, Calcioantagonistas. Se
metaboliza por el CYP 3A4 y se ha observado
que aumentan su concentracin la ciclosporina,
cimetidina, claritromicina e itraconazol. Y la dis
minuyen la fenitona, carbamazepina y rifami-
cina.
SD: Ver nifedipino.
* Art edi i (Chiesi Espaa)
comp 10 mg (env 28) 14,78
comp 20 mg (env 28) 23,63
Ni ca r d i p i n o
si mi l ar a ni f edi pi no pero con Vm al go ms
l arga (8-9 h). Ef i caz en HTA y angi na, y t am
bi n en prevenci n de vasoespasmo en he
morragi a subaracnoi dea (aunque en esta
sit uacin hay ms experi enci a con ni modi -
pi no). Su ef i caci a en prevenci n y t rat a
miento de ACV no est demost rada.
Indi c: HTA, angina crnica estable. Crisis
hipertensiva. Tambin aprobadas en Es
paa: prevencin y tratamiento de is
quemia cerebral y sus secuelas y preven
ci n de deteri oro neurol gi co por
vasoespasmo asociado a hemorragia suba-
racnoidca.
Posol : Angi na: Inicialmente 20-30 mg/8 h
v.o.; dosis habitual: 20-40 mg/8 h v.o. (es
perar 3 das antes de aumentar la dosis,
no usar preparado de liberacin sostenida
en angina).
HTA: Oral: Inicialmente 20 mg/8 h; dosis
habitual: 20-40 mg/8 h.
Preparado de liberacin retardada: ini
cialmente 30 mg/ 12 h v.o. hasta 30-60
mg/ 12 h v.o.
Crisi s hi pert ensiva: Infusin i.v.: rango 3-15
mg/ h; mx: 15 mg/ h. Para obtener una
respuesta gradual (HTA severa): iniciar
con 5 mg/ h, aumentando a razn de 2,5
mg/ h cada 15 min hasta mx 15 mg/ h.
Una vez controlada la crisis, mantener res
puesta con aumentos o descensos de 1-2
mg/ h. Para obtener respuesta inmediata
(p. ej.: hipertensin postoperatoria): ini
ciar con 10 mg/ h; si a los 5 min la TA no
ha disminuido un 15%, aumentar a 12,5
mg/ h x 5 min, y luego a 15 mg/ h x 15
min. Para mantener el efecto: 3 mg/ h.
Isquemi a por i nf art o cerebral : 20-30 mg/8h
v.o. Formas Retard: 40 mg/ 12 h v.o.
Hemorragi a subaracnoi dea: 40 mg/8 h v.o.
(el equivalente sustitutorio en infusin i.v.
-en la indicacin de HTA - de 40 mg/8 h
v.o. sera de 2,2mg/ h).
Equiv. gotas: got 20 mg/ ml: 1mi =20 mg.
Prepar: I.v.: Puede diluirse en G5% o SSF a una
concentracin final de 0,1 mg/ ml.
pino).
Si t uac. espec.: IR: Iniciar el tratamiento con
20 mg/ 12 h.
IH: Reducir dosis. El fabricante recomienda dosis
de 20 mg/ 12 h.
Gest : Pocos datos, no se ha asociado con altera
ciones fetales. Contraindicado por el fabricante.
FDA: C.
Lact : Se excreta en leche. Contraindicado por d
fabricante.
Int eracc: Ver Secc III.2, Calcioantagonistas y Ni
cardipino.
SD: Ver Nifedipino.
Dagan (Tedec Meiji)
comp 20 mg (env 30) 8,09
comp 20mg (env 60) 16,00
Fl usemi de (Q_Pharma)
comp 20 mg (env 30) 6,46
comp 20mg (env 60) 12,25
Leci bral (Desma)
comp 20 mg (env 30) 6,03
comp 20mg (env 60) 11,94
Li nci l (Kern Pharma)
comp 20 mg (env 30) 5,14
comp 20 mg (env 60) 10,19
comp 30 mg (env 30) 7,93
comp 30 mg (env 60) 15,75
got 20mg/ ml (fras 60 mi) 12,05
Lucenf al (Angelini)
grag 20 mg (env 30) 5,14
grag 20mg (env 60) 10,19
Nerdi pl na (Ferrer Intern)
caps 30 mg (env 30) 9,16
caps 30 mg (env 60) 18,11
grag 20 mg (env 30) 7,77
grag 20mg (env 60) 15,42
Ni cardi pi no Rat i opharm (Ratiopharm)
comp 20 mg (env 30) 5,14
comp 20 mg (env 60) 10,19
Vasonase (Astellas Pharma)
amp IV 5 mg/ 5 mi (env 5) H 19,03
caps 30 mg (env 60) 18,11
grag 20 mg (env 30) 7,49
grag 20 mg (env 60) 14,83
Ni f e d i p i n o
Cal ci oant agoni st a (di hi dropi ri di na). Ampl i a
experi enci a de empl eo, si endo pat rn de
comparaci n de l os f rmacos de su grupo.
Vmcort a (2-5 h). Int ensa acci n vasodi l at a
dora peri f ri ca e hi pot ensora y poco ef ecto
inotrpico negat i vo (i ncl uso en t erapi a com
bi nada con p-bl oqueant es. por l o que
pueden usarse j unt os). Puede produci r t a
quicardia ref l ej a, por el l o es ms t il como
hipot ensor o vasodi l at ador peri f ri co -Ray-
naud- que como ant i angi noso. Suel e usarse
en f orma de preparados ret ardados que
permi tan 1-2 dosi s/ da.
i ndic: Angina, HTA, Raynaud.
Posol : Oral : Liberacin rpida (angina,
Raynaud -no usar en HTA -): Inicial mente
10mg/8 h; dosis mx: 20 mg/8 h.
Liberacin retardada (HTA , Raynaud,
angina): I nicialmente 20 mg/ 8-12 h; mx:
60 mg/ 12 h.
Formulacin Oros (HTA , angina): I ni
cialmente 30 mg/ 24 h; mx 120 mg/ 24 h.
NOTA SOBRE N I FED I P I N O EN C RI SI S H 1PERTEN -
si v a s: Con frecuencia se administra nifedipino
subling u oral en las crisis o urgencias hiperten-
sivas. Esta prctica es poco recomendable porque
la respuesta hipotensora inducida puede ser
brusca, intensa y difcil de controlar. De hecho,
puede producir ACVA, IAM y muerte. Por ello,
es preferible pasar a realizar un control riguroso
de la TA en una urgencia hospitalaria (Ver Tabla
C2 en pg. 295).
NIOS: Oral: Cardiomiopata hipertrfica:
0,6-0,9 mg/ kg/ da repartidos a intervalos
de 6-8 h. Crisis HTA: se han empleado
0,25-0,5 mg/ kg/ dosis (mx 10 mg/ dosis);
repetible cada 4-6 h.
Ef ect 2os: Sofocos, enrojecimiento facial,
edemas perifricos (con poliuria y nic-
turia), angor, palpitaciones, taquicardia re
fleja, I CC. Marcos, cefalea, astenia, som
nolencia, nerviosismo. Nuseas, dispepsia,
estreimiento, sequedad oral, odinofagia,
espasmo esofgico. Dermati ti s. I nfre
cuentes: hipotensin, shock, bloqueo A-V,
congestin nasal, artralgias, tos, hiper-
plasia gingival. Bezoares con formula
ciones de liberacin retardada y Oros.
ICC o riesgo de depresin miocrdica. H i
potensin. Diabetes mellitus. A ncianos.
Estenosis artica. No retirar bruscamente
miento.
Si t l i ac. espec.: IR: Precaucin.
IH: Reducir la dosis. El fabricante recomienda 5
mg/ 8 h.
Gest: Experiencia limitada. Teratgeno y embrio-
txico en animales. Puede producir hipoxia se
cundaria a hipotensin materna. Utilizar en
HTA severa que no responda a otros frmacos
cuya seguridad haya sido mejor establecida.
FDA: C.
L act: Se excreta en leche. Compatible segn la
Academia Americana de Pediatra, pero contrain
dicado por el fabricante.
I nteracc: Ver Secc. III.2, Calcioantagonistas.
SD: Nuseas, debilidad, confusin, hipotensin,
bradi- o taquicardia, arritmias, bloqueo A-V. Tra
tamiento: se han utilizado agonistas betaadrenr-
gicos y calcio i.v.; elevar miembros inferiores. Vi
gilar: Funcin cardiorrespiratoria ECG, TA.
Contrain: Alergia a las dihidropiridinas,
shock cardiognico, hipotensin severa,
bloqueo A-V de 2fi o 3er grado.
* Adal at (Bayer)
Oros comp 30 mg (env 28)TLD 15,69
Oros comp 60 mg (env 28)TLD 23,18
* Ni f edi pi no Rat i opharm (Ratiopharm)
* Ni f edi pi no Rat i opharm EFG (Ratiopharm)
Retard comp rec 20 mg (env 40)TLD ETC 3,47
Retard comp rcc 20 mg (env 60)TLD EFG 4,98
* Ni f edi pi no St ada EFG (Stada)
Retard comp 20 mg (env 60)TLD EFG 4,98
Ni m o d i p i n o
si mi l ar a ni f edi pi no pero con acci n ms i n
t ensa sobre vasos cerebral es. Por el l o se
empl ea en el vasoespasmo asoci ado a he
morragi a subaracnoi dea.
I ndic: Prevencin de deterioro neurolgico
por vasoespasmo asociado a hemorragia
subaracnoidea. Tambin est aprobado su
uso en trastornos cognitivos asociados a la
denominada i nsufi ci enci a cerebrovas-
cular (aunque esta indicacin es contro
vertida y menos documentada -ver I ntro
duccin en Vasodilatadores cerebrales, pg.
333-).
Posol : Prevenci n de vasoespasmo en he
morragi a subaracnoi dea: I niciar el trata
miento antes de 96 h de la hemorragia
subaracnoidea: Infusin i.v. continua de 1
mg/ h (5 ml/ h de la solucin comercial) x
2h y, si se tolera, puede aumentarse a 2
mg/ h x 5-14 das; pasar luego a 60 mg/ 4 h
v.o. hasta un total de 21 das. Cuando la
TA es inestable o el peso <70 kg, iniciar la
infusin con 500 meg/ h.
Trast ornos cogni t i vos del anci ano asoci ados
a i nsuf i ci enci a cerebrovascul ar": 30-60
mg/8 h v.o.; tomar con un vaso de l
quido, fuera de las comidas.
Prepar: Infusin i.v. continua: Viales predi-
luidos. Se recomienda proteger de la luz el frasco
infusor, la bomba y el equipo de infusin. Tam
bin pueden diluirse 2 viales en 1.000 mi de SSF
o G5%. Se adsorbe al PVC, por lo que hay que
usar equipo de infusin sin PVC y envases de vi
drio o polietileno.
Efect 2os, Precauc, Contrain: Similares a
los de las dihidropiridinas (ver nifedipino).
Ver tambin precauciones de uso de Vaso
dilatadores cerebrales, pg. 333. Evitar en
cirrosis heptica, y en pacientes con hemo
rragia subaracnoidea de origen traumtico.
Si t uac. espec.: IR: Precaucin en IR grave.
IH: Precaucin en IH leve a moderada. En IH
gravesevalorar si disminuir dosis o evitar trata
miento.
Gest: Teratgeno en animales. No hay experiencia
en humanos. Evitar o sopesar riesgo-beneficio.
FDA: C.
Lact: Contraindicado. Se elimina en lecheen can
tidades apreciables, riesgo de manifestaciones
txicas en el nio.
Interacc: Ver Secc III.2, Calcioantagonistas y Ni-
modipino.
SD: Ver nifedipino.
* Admon (Estcve)
comp 30 mg (env 100) 26,73
comp 30 mg (env 30) 8,02
infus IV 0,2 mg/ ml (fras 50 ml)H 17,28
* Brai nal (Grncnthal Pharm)
comp 30 mg (env 100) 26,73
comp 30 mg (env 30) 8,02
* Calnit (Sandoz Farm)
comp 30 mg (env 100) 26,73
comp 30 mg (env 30) 8,02
* Kenesi l (Cantabria Ph)
* Modus (Almirall Prodes)
* Ni modi pi no G.E.S. (GES Gener Esp)
* Ni modi pi no Genf arma (Genfarma Laborat)
sol perfus 0,2 mg/ ml 50 mi (env 1)H 8,48
* Ni modi pi no Remont al (Qualigen S.L.)
comp 30 mg (env 100) 26,73
comp 30 mg (env 30) 8,02
* Ni modi pi no St ada EFG (Stada)
* Ni mot op (Bayer)
comp 30 mg (env 100) 26,73
comp 30 mg (env 30) 8,02
Ni sol di pi no
Calcioantagonista (dihidropiridina) de perfil
similar a nifedipino, pero con Vm ms larga
(11-14 h).
Indic: HTA, angina crnica estable, angina
vasoespstica.
Posol : Oral : Angina: 5-20 mg/ 12 h. Lib
sost: 10-40 mg/ da en una sola toma.
HTA: 10 mg/ da; mx: 40 mg/ da. No
tomar con comidas muy grasas. No tomar
zumo de pomelo.
pino).
Si tuac. espec.: IH: Iniciar con 5-10 mg/ da y
realizar titulacin ms lenta segn clnica y tole
rancia.
I nteracc: Ver Secc I II.2, Calcioantagonistas. Se
metaboliza por el CYP3A4.
* Sul ar (Bayhealth)
comp lib sost 10 mg (env 30)TLD 15,61
comp lib sost 20 mg (env 30)TLD 26,43
* Syscor (Intendis Dcrma)
Ni t r endi pi no
Cal ci oant agoni st a (di hi dropi ri di na) de perfil
si mi l ar a ni f edi pi no, pero con Vm ms larga
(10-22 h).
Indi c: HTA, incluida la HTA sistlica ais
lada del anciano.
Posol : Oral : 10 mg/ 24 h; incrementable a
lo largo de varias semanas hasta mx 40
mg/ da (repartidos en 1-2tomas diarias).
los de las dihidropiridinas (ver nifedipino).
dosis.
IH: Dado su alto metabolismo heptico, dismi
nuir dosis inicial a 5 mg/ da y monitorizar res
puesta hipotensora; mx 20 mg/ da.
Gest : No hay datos disponibles. Contraindicado
por el fabricante. FDA: C.
L act: No hay datos disponibles. Contraindicado
por el fabricante.
I nteracc: Ver Secc III.2, Calcioantagonistas.
SD: Ver Nifedipino.
' Baypresol (Bayer)
* Geri ci n (Seid)
* Ni t rendi pi no Rat i opharm (Ratiopharm)
* Ni t rendi pi no St ada EFG (Stada)
* Tensogradal (Kern Pharma)
comp 20 mg (env 30) Tl.D 14,42
* Vast ensi um (Salvat)
Verapami l o
Cal ci oant agoni st a (f eni l al qui l ami na) con ac-
ci n ant i arrt mi ca de cl ase IV, hi pot ensora y
ant i angi nosa. Inot ropo negat i vo. t i l en
arri t mi as supravent ri cul ares. No asoci ar a
| 3-bl oqueant es (por cual qui er va, i ncluso
t p oft).
I ndi c: Tratamiento y profilaxis de arritmias
supraventriculares, incluyendo la debida a
vas de conduccin accesorias como el
WPW. HTA. Angina. Prevencin secun
daria de IAM en pacientes que no han te
nido sntomas de I CC durante la fase
aguda del mismo. A veces se ha utilizado
como coadyuvante de la miocardiopata
hipertrfica.
Posol : Arri t mi as: Oral: A justar dosis
segn respuesta. El efecto mx se obtiene
a las 48 h. Dosis: (a) Fibrilacin auricular
en pacientes digitalizados: 120-320 mg/ da
repartidos en 3-4 dosis; (b) Profilaxis de
taquicardia supraventricular en pacientes
no digitalizados: 240-480 mg/ da repar
tidos en 3-4 dosis.
I.v.: Sin diluir: 5-10 mg en bolo lento de
2-3 min con monitorizacin ECG; puede
repetirse a los 30 min.
Infusin i.v.: Diluir 50 mg en 500 mi
G5/ o SSF: infundir a 2-4 mg/ h (20-40
ml/ h); mx: 50-100 mg/ da.
Angina: 80-120 mg/8 h v.o.
HTA: 240-360 mg/ da v.o.; mx 480 mg/ da
(las formas Retard y HTA suelen darse
en 1-2tomas/ da).
Prevencin secundaria de IAM: 240-480 mg/
da repartidos en 2-3 dosis.
NIOS: >1 a: Oral: 4-8 mg/ kg/ da repar
tidos a intervalos de 8 h. I.v.: 0,1-0,3
mg/ kg/ dosis administrada en 2-3 min;
mx 5 mg/ dosis. Repetir a los 30 min si
no hay respuesta. Seguir con infusin con
tinua a 5 meg/ kg/ min.
Ef ect 2os: Mareos, cefalea, astenia, somno
lencia, nerviosismo. Sofocos, enrojeci
miento facial, edemas perifricos (con po
liuria y nicturia), angor, palpitaciones,
taquicardia refleja, edema pulmonar, I CC.
Nuseas, dispepsia, estrei mi ento, se
quedad oral, odinofagia, espasmo esof
gico. Dermatitis. I nfrecuentes: hipoten
sin, shock, bloqueo A-V, congestin
nasal, artralgias, tos.
ICC o riesgo de depresin miocrdica.
Fase aguda del I A M . Bloqueo A-V de
primer grado. Hipotensin. Ancianos. Es
tenosis artica. No retirar bruscamente
miento. El uso conjunto con P-blo-
queantes puede producir efecto negativo
en la conduccin A-V y en la contracti
lidad miocrdica. Disminuye la transmi
sin neuromuscular en distrofia de Du-
chenne (di smi nui r dosi s). A larga la
recuperacin del bloqueo neuromuscular
por vecuronio. Porfiria. Neoplasias supra-
tentoriales.
Si t uac. espec.: IR: No existe experiencia. Se
recomienda sopesar indicacin, usar dosis inicial
mentereducidas, estrecha vigilancia.
IH: Reducir dosis.
Gest : No se han descrito defectos congenitos.
Riesgo potencial de disminucin del flujo san
guneo uterino con hipoxia fetal. FDA: C.
Lact: Se excreta en leche. Compatible segn la
Academia Americana de Pediatra, pero el fabri
canterecomienda suspender la lactancia.
Interacc: Ver Secc III.2, Calcioantagonistas y Ve
rapamilo.
SD: Ver Nifedipino.
Cont r ai n: Alergia al frmaco, shock car-
diognico, IAM reciente, taquicardia ven
tricular, flutter o fibrilacin auricular que
acompae a un WPW, enfermedad del
seno, hipotensin o bradicardia severas,
bloqueo A-V de 2- o 3er grado (en paciente
sin marcapasos).
* Manl don (Abbott)
amp 5 mg/ 2 mi (env 5) 2,01
comp cub pel 80 mg (env 30)TLD 3,12
comp cub pel 80 mg (env 60)TLD 4,57
HTA comp lib prol 240 mg (env 30)TLD 10,26
Retard comp lib oontr 180mg (env 60JTLD 14,80
Retard comp lib prol 120mg (env 60JILD 7,17
C0 1 D3 Ot r o s p r e p a r a d o s par a l a
t e r a p i a del mi o c a r d i o
La molsidomina se ha empleado como antiangi
noso y vasodilatador coronario, pero no existen
estudios clnicos que demuestren su eficacia de
forma concluyente.
El dipiridamol, antao incluido en este grupo,
seemplea hoy como antiagregante plaquetario (%'cr
pg. 175).
Menos experiencia existe con la ivabradina, un
antianginoso de reciente introduccin que acta
disminuyendo la frecuencia cardiaca.
Ivabradi na
Antianginoso de reciente introduccin. Acta dis
minuyendo la frecuencia cardiaca mediante la in
hibicin de los canales If en las clulas del nodo
sinoauricular. Slo se emplea cuando los betablo-
queantes estn contraindicados o no se toleran (y
teniendo en cuenta que comparte diversas con
traindicaciones con los mismos), si bien su papel
en terapia an no est establecido. Causa bradi-
cardia y. frecuentemente, fosfenos (que no suelen
motivar la retirada del tratamiento). Poca expe
riencia de uso.
Indic: Tratamiento sintomtico de la angina de
pecho estable crnica en pacientes en ritmo sin
usal, cuando los bctabloqueantes estn contrain
dicados o no se toleran, o en combinacin con
13-bloqueantes en pacientes no controlados y con
frecuencia cardiaca >60 l.p.m.
Posol: Oral: Inicialmente 5 mg/ 12 h (con desa
yuno y cena); incrementable a las 3-4 sem, segn
respuesta, a 7,5 mg/ 12 h. Si durante el trata
miento aparece bradicardia persistente en reposo
<50 l.p.m., o fatiga, marco o hipotensin relacio
nado con bradicardia <60 l.p.m., reducir dosis
hasta incluso 2,5 mg/ 12 h; si los sntomas per
sisten tras esta reduccin, suspender.
Ancianos (>75 a): Iniciar con 2,5 mg/ 12 h (con
desayuno y cena).
Efect 2os: Muy frecuentes: fosfenos (14,5%) de
intensidad moderada, que aparecen durante los
dos primeros meses de tratamiento y tienden a
ceder espontneamente, por lo que no suelen
motivar la suspensin del tratamiento. Fre
cuentes: bradicardia, bloqueo A-V de 1" grado,
extrasstolcs ventriculares; cefalea, mareo; visin
borrosa. Poco frecuentes: palpitaciones, extrass-
toles supraventrieulares; vrtigo, disnea, calam
bres musculares; nuseas, estreimiento, diarrea;
hiperuricemia, eosinofilia, elevacin de creatini-
nemia.
Pr ecauc: Monitorizacin clnica y ECG peri
dica. Si se produce fibrilacin auricular y est in
dicada cardiovcrsin, es preferible esperar 24 h
tras la ltima dosis de ivabradina. I CC I-II
NYHA. Evitar en pacientes con alargamiento
congcnito del QT o tratados con medicamentos
que prolongan el QT o, si es imprescindible su
uso en estos pacientes, monitorizacin cardiol
gica cuidadosa. No administrar despus de ACVA
(no hay datos). Retinitis pigmentosa. Evitar uso
conjunto con diltiazem o vcrapamilo. Contiene
lactosa.
Si t uac. espec.: I R: Ccr >15 ml/ min: No precisa
ajuste de dosis. Ccr <15 ml/ min: Precaucin.
IH: IH leve: no precisa ajuste de dosis. IH mode
rada: precaucin. IH grave: contraindicada.
I n t e r a c c : La ivabradina se metaboiiza por el
CYP3A4 y es, al tiempo, un inhibidor muy dbil
del mismo. Los inhibidores potentes de CYP3A4
como antifngicos azlicos (kctoconazol, itraco-
nazol), macrlidos (claritromicina, eritromicina
por v.o., josamicina, telitromicina), inhibidores
de la proteasa del VIH (nelfinavir, ritonavir) y
nefazodona elevan los niveles de ivabradina de
forma significativa: contraindicado su uso con
junto. Otros inhibidores moderados de CYP3A4
aumentan los niveles de ivabradina: diltiazcm o
vcrapamilo (evitar uso conjunto), fluconazol (re
ducir ivabradina a 2,5 mg/ 12 h y monitorizacin
estrecha), zumo de pomelo (evitar). Los induc
tores del CYP3A4 (p. ej. rifampicina, barbit-
ricos, fenitoina, hiprico) pueden reducir los ni
veles de ivabradina: evitar o sopesar riesgo de uso
conjunto. La ivabradina no parece influir en el
metabolismo de otros sustratos del CYP3A4. No
parece que la ivabradina interacte con otros fr
macos usados frecuentemente por cardipatas,
tales como simvastatina, fibratos, dihidropiri
dinas (amlodipino, lacidipino), IECA, ARA ll, di-
goxina, warfarina, aspirina, nitratos, diurticos,
antidiabticos orales, IBP ni sildenafllo.
Ges t : Embriotxico y teratgeno en animales, no
existiendo experiencia en humanos: contraindi
cada.
Lact : Se excreta en leche: contraindicada.
SD: Bradicardia intensa y prolongada. Trata
miento sintomtico de soporte. Si la bradicardia
se tolera mal hcmodinmicamcntc, valorar el uso
de betaestimulantes i.v., como isoprenalina, y/ o
estimulacin elctrica cardiaca temporal.
Cont r ai n: Alergia al compuesto. Bradicardia (<60
l.p.m.) prctratamicnto. Shock cardiognico. IAM.
Angina inestable. Hipotensin <90/ 50 mmHg.
Insuficiencia heptica grave. Enfermedad del
seno. Bloqueo sinoauricular. Bloqueo A-V de 3"
grado. ICC NYHA III-IV (no hay datos). Depen
dencia del marcapasos. Combinacin con inhibi
dores potentes del citocromo P450 3A4, tales
como antifngicos azlicos (ketoconazol, itraco-
nazol), macrlidos (claritromicina, eritromicina
por v.o., josamicina, telitromicina), inhibidores
de la proteasa del VIH (nelfinavir, ritonavir) y
nefazodona. Embarazo y lactancia.
* Cor l ent or (Rovi)
comp recub 7,5 mg (env 56) 72,12
* Pr ocoral an (Servier)
Mol si domi na
Vasodilatador coronario en desuso por no haber
mostrado eficacia como antianginoso.
I ndi c: Se ha empleado como antianginoso.
Posol : Oral: 2-4 mg/ 8-12 h (tras las comidas); mx
24 mg/ 24 h.
Ef ect 2os: Cefaleas, hipotensin, mareo, sntomas
g-i, prurito.
Pr e ca u c: Hipotensin. Uso con medicamentos
hipotensores. Ancianos, migraa, hipovolemia,
glaucoma, insuficiencia heptica. Puede dismi
nuir la capacidad de conduccin.
Si t uac. espec.: I R: Iniciar con 1 mg/ 12-24 h y
vigilar respuesta.
I H: Iniciar con 1mg/ 12-24 h y vigilar respuesta.
Contrain: Alergia al frmaco, LAM reciente, blo
queo A-V 2y 3" grados, embarazo, lactancia,
nios.
Cor pea (Normon)
Mol si dai n (Sanofi Avcntis)
Ubi decarenona (Coenzima Q 10)
Coenzima implicado en el transporte de elec
trones a la mitocondria. Uso limitado (ver Indic.).
Slo se importa para indicaciones aprobadas en el pai
de origen, previa peticin individualizada con informe,
una vez utilizadas y agotadas alternativas farmacolgicas
comercializadas en Espaa.
Indic: Miopatia mitocondrial. Dficit de cocn-
zima Q_y alteraciones metablicas del miocardio
en cardiopata aguda y crnica, asociado a trata
miento convencional.
Posol : Oral : 1cps 1 amp bcb/ 24 h.
Ef ect 2os: Anorexia, dolor epigstrico, nuseas,
diarrea, marco, cefalea, agitacin, prurito.
Si t uac. espec.: IR, IH: Precaucin.
Gest , La c t : No hay cxpcricncia, emplear slo si
los beneficios potenciales superan los riesgos.
I n t e r ac c: Poca experiencia; no parecen existir in
teracciones con otros frmacos, aunque algunos
medicamentos como los hipoglucemiantes que
inhiben algunos coenzimas Q_ podran, hipotti
camente, inhibir a la coenzima Q.10.
Cont r ai n: Hipersensibilidad a componentes.
ME Decor enone 50 (Italfarmaco, importado por SK
Beecham)
amp beb 50 mg/ 10 mi (env 10)
caps 50 mg (env 14)
C02 Ant i hi per t ensi vos
Ter api a de la hi per t ensi n
art eri al (HTA)
Obj et i vas del t rat ami ent o. Los ob-
jetivos son reducir la morbimortalidad
cardiovascular y las complicaciones de r
ganos diana (cardiopata isqumica, I CC
por miocardiopata hipertensiva, ACV, in
suficiencia renal crnica secundaria a ne-
froangiocsclerosis, enfermedad vascular pe
rifrica y retinopata hipertensiva). Un
objetivo intermedio es induci r regresin
de la hi pertrofi a ventri cul ar izquierda,
predictor importante e independiente de
cardiopata isqumica.
Aparte del grado de HTA, se debe eva
luar el grado de dao en rganos diana
(corazn, rin, retina, arterias perifricas)
y establecer si existen datos de enfermedad
cardiovascular clnica (ACV, claudicacin
intermitente, hipertrofia del ventrculo iz
quierdo, angina o IAM previo o procedi
mientos de revascularizacin coronaria,
ICC).
Tambin deben evaluarse (y combatirse)
otros factores de riesgo cardiovascular,
como son el tabaquismo, dislipemia, dia
betes mellitus, obesidad e inactividad fsica,
con el objeto de estratificar el riesgo car
diovascular y orientar la actitud terapu
tica.
Medi das no f armacol gi cas (o mo
dificacin de estilo de vida). Se emplean
como prevencin primaria y/ o tratamiento
inicial obligado de la HTA, ya que reducen
el nmero y/ o la dosis de la medicacin
antihipertcnsiva necesaria para el control
de la presin arterial as como otros fac
tores de riesgo cardiovascular con bajo
coste y mnimo riesgo.
Con efi caci a demostrada: corregir so
brepeso (cuando IMC>27 kg/ m2), reducir
ingesta de sal a <6 g/ da (efecto creciente
con la edad; reduce las prdidas renales de
K inducidas por diurticos tiazdicos), rea
lizar ejercicio fsico isotnico regular aer-
bico 30 min/ da, dieta rica en fruta y ver
dura, y reducir la ingesta de alcohol (<30
g/ da).
De eficacia no demostrada (o inconsis
tente) son: ingesta alta de K (90 mmol/
da), de Ca (>1 g/ da) y de Mg (15 mmol/
da, til slo en hipomagnesemia), ingesta
de fibra (>24 g/ da) y de cidos grasos n-3-
omega (>15 g/ da), reducir ingesta de ca
fena, carbohidratos, protenas o lpidos,
disminuir estrs, relajacin muscular y/ o
sedantes.
Si estas medidas no reducen las cifras de
presin arterial y/ o la HTA es moderada a
severa o se asocia a dao en rganos diana,
a enfermedad cardiovascular clnica o a
otros factores de riesgo cardiovascular, se
debe iniciar tratamiento farmacolgico.
Trat ami ent o f armacol gi co. Los an
tihipertensivos que han demostrado, en en
sayos clnicos controlados, capacidad de re
duccin de la morbimortalidad en pacientes
con HTA leve a moderada son los diur
ticos tiazdicos, los I ECA , los calcioantago
nistas tipo di hi dropi ri di nas de accin
larga y los (-bloqueantes. Un metaanlisis
reciente concluye que los betabloqueantes
tienen especial efecto en la prevencin de
enfermedad cardiovascular en pacientes que
haban sufrido una IAM; sin embargo este
efecto extra parece limitarse a unos pocos
aos despus del infarto.
Para el resto de grupos farmacolgicos
la informacin disponible es ms limitada.
El ecci n del ant i hi pert ensi vo i ni
ci al en HTA l eve a moderada. En
general, basndose en las consideraciones
anteriores, los cuatro grupos aceptables
como terapia de eleccin inicial son los
diurticos, los IECA , los calcioantagonistas
dihidropiridinas de vida media larga y los
p-bloqueantes.
En los pacientes de edad avanzada
suelen preferirse los diurticos tiazdicos
y, como segunda opcin, los calcioantago
ni stas di hi dropi ri di nas de vida media
larga.
Los I ECA suelen emplearse de inicio en
pacientes jvenes y de edad media sin car
diopata isqumica ni actividad simptica
aumentada y, como alternativa, en los pa
cientes de edad avanzada.
Los (^-bloqueantes se prefieren en pa
cientes jvenes y de edad media en los que
existan antecedentes de IAM, angina o acti
vidad simptica intensa.
Si con el frmaco inicial no se controla
la HTA , suele aadirse otro frmaco de
forma secuencial (ver abajo, Tratamiento
escalonado).
Los antagonistas de los receptores de
angiotensina I I (A RA I I ) (sartanes) cons
tituyen una alternativa a I ECA cuando
stos no se toleren por tos o angioedema,
aunque de momento la informacin sobre
su eficacia en variables relevantes es limi
tada.
Los calcioantagonistas tipo dihidropiri
dina de liberacin rpida, como el nifedi
pi no, han precipitado accidentes isqu
micos (cardiacos y/ o cerebrovasculares) y, a
dosis altas, aumentan la mortalidad coro
naria en pacientes con antecedentes de
IAM. Por ello, no se recomienda su utiliza
cin.
No se recomienda el tratamiento inicial
y en monoterapia con vasodilatadores con
accin directa sobre el msculo liso vas
cular (hidralazina, minoxidil), porque pro
ducen estimulacin simptica refleja (taqui
cardia, retencin de lquidos). Tampoco
con a2-agonistas, o antagonistas adrenr-
gicos perifricos, por sus frecuentes efectos
indeseables. De la misma forma, no se re
comienda el tratamiento en monoterapia
con a-bl oqueantes, por el aumento de
riesgo de I CC y enfermedad cardiovascular
en pacientes hipertensos con riesgo cardio
vascular elevado, frente al tratamiento con
diurticos.
Sel ecci n del t r at ami ent o segn
l as enf ermedades asoci adas. Al
gunos autores han propuesto que, dada la
frecuente coexistencia con la HTA de enfer
medades asociadas, el tratamiento hipo-
tensor inicial debe adecuarse a las caracte
rsticas clnicas del paciente. De acuerdo
a este criterio se escogera el frmaco, de
cualquiera de los 4 grupos, que resultara
ms conveniente para cada caso (Ver Tabla
c . i ) .
An t i h i p e r t e n s i v o s ms e m
pl eados. Algunas caractersticas de los
antihipertensivos ms empleados son:
Di ur t i cos t i azdi cos (pg. 323). A dosis
bajas para minimizar efectos secundarios
metablicos. Se pueden asociar a diurticos
ahorradores de K cuando sea preciso (por
hipopotasemia). Ventajas: eficacia probada
(disminucin de la morbimortalidad car
diovascular), regresin de la hipertrofia del
ventrculo izquierdo, buena tolerancia, bajo
coste.
f S-bl oqueant es (pg. 34 9). Ventajas: re
gresin de la hipertrofia del ventrculo iz
quierdo, buena tolerancia, prevencin se
cundaria de cardiopatia isqumica, accin
antimigraosa, bajo coste. Controlar peri
dicamente colesterol HDL/ LDL
I nhi bi dor es de la ECA (pg. 30 5). Ven
tajas: eficacia probada (disminucin de
mortalidad cardiovascular) aunque con
menos estudios que tiazidas y betablo-
queantes, tratamiento de la I CC, regresin
de la hipertrofia del ventrculo izquierdo,
buena tolerancia, proteccin de la funcin
renal y disminucin de la proteinuria en
los pacientes diabticos, y ausencia de
efecto sobre glucosa y lpidos.
Cal ci oant agoni st as (pg. 28 0). Ventajas:
las dihidropiridinas de accin larga proba
blemente son eficaces para disminuir la
morbimortalidad cardiovascular (se dis
pone de informacin especialmente en pa
cientes ancianos y/ o HTA sistlica aislada,
indicaciones en las que pueden constituir
una alternativa a los diurticos tiazdicos).
Ofrecen buena tolerancia y ausencia de
efecto sobre glucosa y lpidos. No deben
emplearse dihidropiridinas de liberacin
rpida como nifedipino (ver introduccin
a este prrafo).
a l -b l o q u e a n t e s (pg. 29 9). Ventajas: au
mentan sensibilidad a insulina mejorando
tolerancia a glucosa, aumentan HDL-coles-
terol y disminuyen LDL-colesterol, VLDL-
colesterol y triglicridos, tratamiento sinto
mti co de s ndrome prostti co. Los
resultados del anlisis intermedio de un re
ciente estudio (ECCR ALLHAT) hacen re
plantearse su uso en monoterapia y en pa
cientes con I CC.
af i -b l o q ue ant es (pg. 301, car vedl ol y
l abet al ol ). Ventajas: el bloqueo |3previene
los mecanismos compensadores inducidos
por bloqueo a l , tratamiento de cardiopatia
isqumica, buena tolerancia y ausencia de
efecto sobre glucosa y lpidos.
Ant agoni st as de l os r ecept o r es de an-
gl ot ensl na II (ARA II o sar t a ne s" ). Se
trata del losartn y anlogos ms recientes
(irbesartn, valsartn, candesartn, epro-
sartn, telmisartn y olmesartn). An son
una alternativa poco evaluada, por lo que
de momento son frmacos de 2* o 3" es
caln. tiles en las indicaciones de los
I ECA , cuando stos no se toleren (en ge
neral, por aparicin de tos severa). Ventajas:
buena tolerancia, efecto neutro sobre glu
cemia y lpidos.
Tr at ami ent o escal onado. Si la res
puesta no es adecuada (en ausencia de
efectos secundarios y con buen cumpli
miento del tratamiento), se puede incre
mentar la dosis del frmaco elegido, susti
tui rl o por otro o aadi r un segundo
frmaco con distinto mecanismo de ac
cin. Si el control de cifras de TA sigue
siendo incorrecto, se puede aadir un se
gundo o tercer frmaco y/ o un diurtico si
no se haba prescrito previamente, ya que
potencia el efecto de los otros frmacos.
La combinacin de frmacos de dis
tintas clases permite a menudo reducir las
dosis de los mismos, con la consiguiente
disminucin de efectos secundarios. No se
deben asociar I ECA con ARA I I , ya que la
asociacin no es ms efectiva y aumentan
los efectos adversos.
Tr at ami ent o segn enf ermedades
asoci adas. En ocasiones, pueden ma
tizar o condicionar la eleccin de un hipo-
tensor. En la Tabla C.l se reflejan los ms
habituales.
HTA en el anci ano. Es de alta preva-
lencia (>60% en >60 a), creciente con la
edad, habitualmente primaria y, en muchas
ocasiones a expensas de sistlicas.
Una presin de pulso (Tensin arterial
sistlica - Tensin arterial diastlica) ele-
Tabla C.1. Sugerenci as de t rat ami ent o anti hipert ensi vo i ni cial segn sit uacin asoci ada (ver en
texto HTA asociada a gest acin, as como ot ras causas de HTA secundari a).
Contexto clnico
CARDIOVASCULAR
Angor
Post IAM
Insuficiencia cardiaca
Miocardiopata hipertrfica
con disfuncin diastlica
Circulacin hiperdinmica
Bradicardia, bloqueo A-V,
enfermedad del seno
Taquiarritmias
supraventriculares
Insuficiencia vascular
perifrica
Tratamiento de eleccin Requieren monitorizacin Contraindicados
-bloqueantes
-bloqueantes sin ASI
Inhibidores ECA
Diurticos
Inhibidores ECA
-bloqueantes
Verapamil, Diltiazem
-bloqueantes
-bloqueantes
Verapamil
Diurticos tiazdicos
Calcioantagonistas
Carvedilol
Amlodipino
-bloqueantes
-bloqueantes
Inhibidores ECA
Hidralazina, Minoxidil
Dihidropiridinas Vm T
-bloqueantes*
Otros calcioantagonistas
Diurticos
Inhibidores ECA
oc1-bloqueantes
Verapamil, Diltiazem
a-bloqueantes
-bloqueantes
Diurticos
ACV
NEFROPATA
Estenosis bilateral arteria renal
IRC (GFR < 30 ml/min) IECA
ARA II
Diurticos de asa
Inhibidores ECA
Calcioantagonistas
Inhibidores ECA,
ARA II
Inhibidores ECA
ARA II
Diurticos ahorra
dores de K
ENFERMEDADES METABLICAS
Diabetes mellitus
Dislipemia
Inhibidores ECA
Inhibidores ECA
a-bloqueantes
-bloqueantes
Diurticos
Diurticos
-bloqueantes
OTRAS SITUACIONES
Depresin ct2-agonistas Simpa ticolticos
Asma/E P0C Diurticos de asa -bloqueantes
Calcioantagonistas a-bloqueantes
Hepatopata a-bloqueantes Metildopa
Migraa -bloqueantes
Temblor -bloqueantes
Glaucoma -bloqueantes
HTAperioperatoria -bloqueantes
Osteoporosis Diurticos tiazdicos
ASI: Actividad simpaticomimtica intrnseca. GFR: Tasa de filtrado glomerular. IRC: Insuficiencia renal crnica.
ARA II: Antagonistas de los receptores de angiotensina II.
* El bisoprolol y el metoprolol se utilizan en ICC leve a moderada. En caso de HTA asociada, pueden emplearse a dosis ini
cialmente bajas y aumentar progresivamente vigilando sntomas y signos de ICC (p. ej. cada 7-15 das).
vada refleja un aumento de la rigidez arte
rial, y es mejor predictor del aumento de
riesgo cardiovascular que la presin sist
lica o diastlica aisladas.
El tratamiento ha demostrado ser efec
tivo en reducir la morbimortalidad cardio
vascular, por lo que el objetivo de reduc
cin de cifras tensionales debe ser similar
al de pacientes jvenes. Debe empezarse
con modificaciones de estilo de vida y, pos
teriormente, aadirse tratamiento farmaco
lgico. Es preferible la monotcrapia, a ser
posible en dosis nica e, inicialmente, con
el 50% de las dosis habituales. Las tiazidas
son los frmacos hipotensores ms frecuen
temente utilizados en los ensayos clnicos
en los ancianos. A unque se dispone de
menor informacin, el uso de I ECA o cal
cioantagonistas (dihidropiridinas de vida
media larga), tambin parece asociarse a
una disminucin de morbimortalidad car
diovascular.
En la hipertensin sistlica aislada las
tiazidas y calcioantagonistas tipo dihidro
piridinas de vida media larga (nitrendi
pino) han demostrado capacidad de dismi
nu ci n de la m o r bi m o r tal i d ad
cardiovascular.
Los ancianos son ms sensibles a deple-
cin de volumen y bloqueo simptico,
porque tienen disminuidos los reflejos car
diovasculares. Por ello, deben evitarse fr
macos que causen hipotensin ortosttica
como al-bloqueantes, a^-bloqueantes, ot-
agonistas o antagonistas adrenrgicos peri
fricos.
HTA en embarazo. El tratamiento de
eleccin es metildopa o (^-bloqueantes
(metoprolol, atenolol, oxprenolol y labe-
talol), aunque con estos ltimos se ha des
crito retraso de crecimiento en primer tri
mestre.
En casos graves y preeclampsia, se em
plea labetalol, hidralazina o diazxido i.v.
La utilizacin de calcioantagonistas (ni
fedipino) asociada a tratamiento concomi
tante con sulfato de Mg para prevenir con
vulsiones en la eclampsia puede producir
hipotensin severa.
El uso de diurticos tiazdicos es contro
vertido, por la posibilidad de alteraciones
hidroelectrolticas y disminucin del flujo
placentario. Por ello, no se consideran de
eleccin si se tiene que utilizar un trata
miento antihipertensivo durante el emba
razo, si bien en la actualidad se considera
que su uso puede continuar si la paciente
ya estaba siendo tratada antes del embarazo
con tiazidas y estaba bien controlada.
Los inhibidores de la ECA estn contra
indicados.
La embarazada con HTA crnica pre
existente, durante la gestacin se trata de
igual forma (metildopa, (5-bloqueantes y/ o
hidralazina), o incluso con tiazidas si el
control previo era satisfactorio.
HTA en el ni o. Deben buscarse causas
de HTA secundaria, aunque en la adoles
cencia la mayora son esenciales. La siste
mtica de tratamiento es la misma que en
los adultos: comenzar por modificaciones
de estilo de vida c individualizar trata
miento farmacolgico segn edad y pato
loga asociada.
H abi tual mente se i ni ci a con p-blo-
queantes y/ o diurticos tiazdicos, redu
ciendo y ajustando dosis segn el peso. La
hipertensin no complicada no contrain
dica la prctica habitual de ejercicio fsico,
que de por s, reduce las cifras de TA.
HTA secundari a
I n s u f i ci e n c i a r en al . Suele tratarse con
diurticos de asa. Evitar diurticos tiaz
dicos si Ccr <30 ml/ min, as como diur
ticos ahorradores de K. Los inhibidores de
la ECA retrasan la progresin de la insufi
ciencia renal crnica y reducen proteinuria,
especialmente en los diabticos, aunque
pueden producir hiperpotasemia.
HTA v a s c u l o r r e n a l . I nhi bi dores de la
ECA (pero estn contraindicados si existe
estenosis bilateral de la arteria renal, ya que
pueden precipitar fracaso renal).
H p er al do s t er o n i s mo pr i ma r l o . Espiro-
nolactona.
S nd r o me de Li ddl e. Triamtereno, amilo-
ride.
Fe o c r o m o c i t o m a . al/ <x2-bloqueantes
(fentolamina i.v. o fenoxibenzamina v.o.
-pg. 301-) asociados a (3-bloqueantes.
Crisis catecolamnica durante la ciruga:
fentolamina (pg. 301) o labetalol (pg.
355).
C i cl ospori na. N ifedipino ( clonidina),
labetalol. El uso de verapamilo, diltiazem y
nicardipina exige monitorizacin estrecha.
Co cana. (HTA asociada a su consumo):
combatir el hbito. Alternativas: nitroglice
rina, fentolamina o verapamilo. Estn con
trai ndi cados: a(3-bl oqueantes y p-blo-
queantes.
Si t uaci ones ur gent es en HTA. La
H TA acelerada o maligna es una HTA
grave con edema de papila y un sustrato
morfolgico de necrosis fi brinoide arte-
riolar que causa alteraciones neurolgicas
(cefaleas, nuseas, vmitos, etc.), renales (in
suficiencia renal, trastornos del sedimento)
C02 ANTIHIPERTENSIVOS 2 95
Tabla C.2. Trat ami ent o parent eral de el eccin segn contexto cl ni co en sit uaciones urgent es aso
ciadas a HTA. Mecani smo, i ni ci o y duracin de acci n, posol ogi a, ef ectos secundarios y contra
indicaciones, ver t ext o.
Cont ext o cl ni co Tr at ami ent o de el ecci n Evi t ar
HTA acelerada/maligna Labetalol (pg. 355)
Nicardipino (pg. 286)
Nitroprusiato (pg. 305)
Encefalopata hipertensiva Nitroprusiato (pg. 305)
Labetalol (pg. 355)
Trimetafan (pg. 298)
Metildopa (sedacin)
Diazxido (reduccin del
flujo cerebral)
Reserpina (sedacin)
ACVA Labetalol (pg. 355)
Metildopa (sedacin)
Reserpina (sedacin)
Hidralazina (aumento del
flujo cerebral)
Diazxido (hipoperfusin
cerebral)
Insuficiencia ventricular izda Nitroglicerina (pg. 279)
Labetalol (reduccin del
gasto cardiaco)
Cardiopatia isqumica Nitroglicerina (pg. 279)
Labetalol (pg. 355)
trabajo cardiaco)
Diazxido (aumento del
trabajo cardiaco)
Aneurisma disecante aorta Nitroprusiato (pg. 305)
Labetalol (pg. 355)
trabajo cardiaco)
Diazxido (aumento del
trabajo cardiaco)
Crisis catecolamnica
(feocromocitoma)
Fentolamina (pg. 301)
Labetalol (pg. 355)
Otros (no especficos)
Posoperatoro Labetalol (pg. 355)
Nitroglicerina (pg. 279)
Trimetafan (leo y atona
vesical)
y anemia hemol ti ca microangi opti ca.
Suele cursar con cifras >170/ 110 mmHg.
Constituye una urgencia mdica y requiere
tratamiento hospitalario.
La urgencia hipertensiva es una situa
cin clnica derivada de la elevacin brusca
y persistente de la TA de cualquier etio
loga, que ocasiona alteraciones funcionales
y anatmicas con compromiso de la vida
del paciente. Las complicaciones ms fre
cuentes de esta situacin son: encefalopata
hipertensiva, A CV hemorrgico, i nsufi
ciencia ventricular izquierda, aneurisma di
secante de aorta, eclampsia y crisis catecola
mnica. En estos casos es urgente reducir
inmediatamente las cifras de TA, normal
mente con medicacin intravenosa (Ver
Tabla C.2).
Inicialmcnte, con frecuencia, se adminis
tran nifedipino o captoprilo por va su
blingual. Esta prctica debe evitarse porque
la respuesta hipotensora inducida resulta
difcil de controlar. Si se considera nece
sario, administrar captoprilo 25 mg por
v.o. y pasar a realizar un control riguroso
de la TA, enviando a centro hospitalario
cuando existan datos de riesgo vital (Ver
Tabla C.2).
Otras al ternati vas tiles durante el
transporte al hospital o hasta que viene la
UVI mvil son, en casos seleccionados, ni
troglicerina sublingual o furosemida 20-40
mg i.v.
C02A Ant i adr enr gi cos de
acci n cent r al y al cal oi des de
l a r auwol f i a
Los alcaloides de la rauwolfia ya no se uti
lizan por su gran frecuencia de efectos ad
versos y creacin de tolerancia en trata
mientos prolongados. Actualmente no hay
ninguno comercializado en nuestro pas.
La utilizacin de metildopa est prcti
camente restringida a complicaciones hi-
pertensivas del embarazo (HTA gestacional
y preeclampsia).
El resto se reserva para tercer o cuarto
escaln en terapia de HTA, habitualmente
asociados a diurticos tiazdicos para re
ducir retencin hidrosalina y minimizar
efectos secundarios al poder prescribir
dosis mcnores.Mecanismos de accin: ver
Tabla C.3 (pg. 297).
C02A1 Al cal oi des de la rauwol f i a
En desuso en la actualidad.
C02A2 Ant i adrenrgi cos de
acci n cent ral
Cl o ni di na
Hi pot ensor ant i adrenrgi co cent ral ago
ni sta ot2 que no es de pri mera el ecci n por
sus ef ectos adversos (ret enci n hi drosal i na,
aument o de peso, hi pert ensi n de rebot e) y
prdi da de ef i caci a t eraput i ca a l argo
pl azo. La f orma parent eral no est comer
ciali zada en nuest ro pas.
Indi c: HTA. No aprobadas: en nios, se ha
empleado en autismo y dcit de aten
cin, y en S. de Giles de la Tourette.
Posol : Oral : Inicialmcnte 0,15 mg al acos
tarse; incrementar si es preciso hasta 0,15
mg/ 12 h a los 10-15 das; mantenim
0,15-0,3 mg/ 12 h; mx 1,2 mg/ da; si las
dosis son desiguales, administrar la mayor
al acostarse.
Ancianos: I niciar con 0,05-0,1 mg/ 12 h;
mantenim 0,2-0,8 mg/ da repartidos en va
rias dosis.
I.V.: Crisis hipertensiva: 0,15-0,30 mg en
inyeccin lenta; repetible segn respuesta
a las 3-7 h; mx: 0,75 mg/ 24 h.
NIOS: Oral: HTA: iniciar con 5-10 mcg/
kg/ da dividido cada 8-12 h; si es preciso,
aumentar a razn de 5 mcg/ kg/ da divi
dido cada 6 h; dosis mx 0,9 mg/ da.
Autismo, dficit de atencin y S. de Giles
de la Tourette: inicialmentc 0,05 mg/ da,
aumentar en 0,05 mg/ da cada 7 das hasta
3-5 mcg/ kg/ da (mx 0,3-0,4 mg/ da).
Ef ect 2os: Sequedad de boca (hasta 40%),
letarga, mareo, sedacin, depresin, reten
cin de lquidos, bradicardia, hipotensin,
estreimiento, ginecomastia, fenmeno de
Raynaud, disminucin de libido, impo
tencia, rash, prurito, urticaria, alopecia,
debilidad muscular. Sndrome de retirada
(advertir al paciente).
Pr ecauc: Nunca retirar bruscamente por
riesgo de crisis de HTA de rebote (caracte
rizada por HTA elevada, sudoracin, pal
pitaciones, insomnio y ansiedad). Angor,
trastornos de la conduccin A- V, IAM re
ciente, I R crnica. Reducir dosis en edad
avanzada. Puede exacerbar depresin pre
existente. Contiene lactosa.
Si t uac. esp ec.: IR: No es necesario ajuste de
dosis.
I H: No hay datos disponibles.
Gest: Experiencia limitada; por lo tanto, reservar
para HTA severa; vigilar posible efecto rebote al
suspender. No seha comunicado toxicidad. FDA:
C.
Lact: Se excreta en leche materna. No existen re
comendaciones especficas, cncuadrablc como
FDA: C (sopesar relacin beneficio/ riesgo).
Interacc: Ver Secc III.2, Clonidina.
SD: Vmitos, diarrea; hipertensin seguida de hi
potensin, bradicardia, arritmias y trastornos de
conduccin cardiaca; depresin del SNC, convul
siones; depresin respiratoria. Tratamiento: Atro
pina o dopamina si predomina bradicardia; furo-
semida y/ o fentolamina para hipertensin (slo
si es severa, tratar con cautela). Vigilar: TA, ECG,
funcin cardiorrespiratoria, alteraciones de SNC.
C ontrai n: Cardiopata isqumica, enfer
medad cerebrovascular, insuficiencia renal
severa.
* Cat apresan (Fhcr)
ME Duraci n (Pharma Internacional)
iny 1mg/10 mi (env)
Me t i l d o p a
Hi pot ensor ant i adrenrgi co cent ral prct i
cament e rest ri ngi do hoy al t rat ami ent o de
HTA dur ant e el embar azo. Hi pot ensi n
or t ost t i ca f r ecuent e. Ocasi onal ment e
causa ef ect os adversos graves (hepat i t i s,
heml i si s). La f orma parent eral no est co
merci al i zada en nuest ro pas.
Indi c: HTA, asociado a un diurtico. HTA
gestacional y preeclampsia.
Posol : Oral : I nicialmcnte 250 mg/ 8- 12 h;
incremento gradual cada 2-3 das; dosis
habitual 1-1,5 g/ da; mx: 3 g/ da. Rea
lizar los incrementos de dosis en la toma
de la noche para minimizar los efectos se
dantes.
A ncianos: iniciar con 125 mg/ 12 h (mx
1 g/ da).
NI OS: Oral: I nicialmente 10 mg/ kg/ da
repartidos a intervalos de 6-12 h; au
mentar en 5-10 mg/ da cada 2 das (mx 3
g/ da).
Ef ect 2os: Sequedad de boca, congestin
nasal, aumento de peso, sedacin, depre
sin, somnolencia, cefalea, debilidad, dia
rrea, retencin hidrosalina, bradicardia,
angina, hipotensin ortostti ca, impo
tencia, fi ebre, hepatopat a, colostasis,
anemia hemoltica, trombocitopenia, LES
inducido, parkinsonismo, rash. Raramente
glositis o lengua negra.
Pr ecauc: T. de Coombs directo positivo
en 20 % de los pacientes; interfiere con
varias pruebas de laboratorio (falsos posi
tivos con catecolaminas urinarias). Ar tece-
dentes de enfermedad heptica, insufi-
C02 ANTIHIPERTENSIVOS 2 9 7
Tabla C.3. Mecani smos de act uaci n, ef ectos cardi ovascul ares y duraci n de accin de al gunos
anti hi pertensi vos de 2, 3" y 4* escaln y de anti hipert ensi vos empl eados en urgencias HTA.
Frmaco Mecani smo de acci n Ef ect os car di ovascul ar es Ini ci o de acci n Duraci n
ANTIADRENRGICOS DE ACCIN CENTRAL
Clonidina Agonista a que disminuye el tono Reduce FC. RP y liberacin de re-
simptico central. nina. Mantiene FPR y FG. Induce to
lerancia. Reduce hipertrofia de VI.
30-60 min 12-24 h
Metildopa Agonista a que disminuye el
tono simptico central.
Falso neurotransmisor. Reduce libera
cin de renina. Induce tolerancia.
120 min 12-24 h
Moxonidina Agonista alfa que disminuye el
tono simptico central.
Disminuye liberacin de noradrena-
lina. Bloquea el sistema renina-angio-
tensina-aldosterona.
30 min 24 h
BLOQUEANTES GANGUONARES
Irimetafan Bloqueante ganglionar auto
nmico (simptico y parasim
ptico).
Vasodilatador perifricoy esplcnico.
Reduce FC, GC y liberacin de renina.
Liberacin secundaria de histamina. Ta-
quifilaxia tras 24-48 h de tratamiento.
1-2 min 10-30 min
1-8L0QUEANTES
Doxazosina
Prazosina
Terazosina
Indoramina
8loquean receptores adrenrgicos
a1 postsinpticos con dilatacin
de vasos de resistencia (arterio-
las) y de capacitancia (venas).
Idem.
Idem.
Idem.
Retencin hidrosalina y expansin de
VEC. Reduce hipertrofia de VI. No
taquicardia refleja, tolerancia ni ta-
quiftlaxia.
Idem.
Idem.
Idem.
120 min
120 min
15 min
60 min
24 h
6-12 h
12-24 h
12 h
(^-BLOQUEANTES
Labetalol
Carvedilol
Bloqueador selectivo de re
ceptores al postsinpticos y no
selectivo de receptores 8 (a1/8
1:3 oral y 1:7 i.v.).
Idema labetalol (a1/8 1:10).
Mantiene GC. reduce RP y disminuye
liberacin de renina. Tolerancia al
efecto al -bloqueante en tratamiento
prolongado.
Idema labetalol.
Orai: 20-45 min Orai: 12-16 h
l.v.:5min l.v.: < 16 h
45-60 min 12-24 h
OTROS u-BLOQUEANTES
Fenoxibenzamina
Fentolamina
Tolazolirva
Bloqueanreceptores a-adrenrgicos
(a1 postsinpticos y a2 presinpticos).
Idema fenoxibenzamina.
Vasodilatador perifrico(firectocon
efectobloqueantecompetitivomo
derado de receptores -adrenrgicos.
Vasodilatador perifrico y esplc
nico. Reduce liberacin de renina.
Idema fenoxibenzamina.
120 min
Segundos
30 min
>24h
5-10 min
4-10 h
VASODILATADORES DIRECTOS
Diazxido Relaja msculo liso arteriolar. Aumenta FC y GC; mantiene flujo co
ronario y FPR.
l.v.: 1min
Oral: 60 min
l.v.: <12 h
Oral: < 8 h
Kidralazina Vasodilatador arteriolar perifrico
directo por interferencia con mo
vimiento de Ca intracelular.
Efecto leve sobre vasos de capacitan
cia venosa. Mantiene FPR y flujo cere
bral. Aumenta FC,GC y produce
retencin hidrosalina. Aumenta hiper
trofia de VI.
Oral: 45 min
l.v.: 10-20 min
Oral: 6-8 h
l.v.: 2-4 h
Minoxidil Vasodilatador perifrico directo
con mecanismo de accin desco
nocido.
Efecto dosis-dependiente; mantiene
FPR y FG. Aumenta FC GC y produce
retencin hidrosalina. Aumenta la hi
pertrofia de VI.
30 min 24-72 h
Mtroprusiato Relajacin de msculo liso ar
teriolar.
Disminuye RP y de venas con dismi-
nudn de retomo venoso y de pre
sin pulmonar y diastlica final de VI.
Vasodilatador coronario y renal.
1-2 min 2 min
FC Frecuencia cardiaca; GC: Gasto cardiaco; RP: Resistencias perifricas; FPR: Flujo plasmtico renal; FG: filtrado glomenHar VI: Ven
trculoizquierdo; VEC: Volumen extracelular; NE: Norepinefrina; 5-HT: 5-hidroxitriptamina.
ciencia renal o I CC. No conducir ni usar
maquinaria al inicio del tratamiento ni
cuando se aumente la dosis. Realizar con
troles hematolgicos (anemia hemoltica)
y hepticos (monitorizar funcin heptica
durante las primeras 6-12sem).
Si t uac. espec.: IR: Ajuste: aumentar el inter
valo. Ccr >50 ml/min: cada 8 h. Ccr 10-50 mi/
min: cada 8-12 h. Ccr <10 ml/min: cada 12-24 h.
IH: Evitar, aumento del riesgo de hcpatotoxicidad.
Gest : Recomendado como antihipertensivo de
eleccin en embarazo. FDA; B.
Lact : Se excreta en leche. Compatible.
Int eracc: Ver Secc II1.2, Metildopa.
SD: Hipotensin, bradicardia, alteraciones de la
conduccin A-V, leo paraltico, sedacin, coma.
Tratamiento: medidas de soporte habitual, adre
nalina. Vigilar: TA, ECG, funcin cardiorrespira
tona, leo paraltico.
Cont r ai n: Antecedentes de depresin, he
patopata activa, cirrosis, feocromocitoma,
porfiria, tratamiento con IMAO.
* Al domet (Iroko Products)
Forte comp 500 mg (env 30)TLD 3,37
Moxoni di na
Ant i hi pert ensi vo agoni st a especf i co de re
cept ores i mi dazol ni cos que reducen la ac
t i vi dad si mpt i ca peri f ri ca. Su papel t era
put i co f rent e a t erapi as ms conoci das no
est an est abl eci do.
Indi c: Hipertensin arterial esencial.
Posol: Oral: Inicialmente 0,2 mg/ 24 h en
monodosis matinal; incrementar dosis
segn respuesta a razn de 0,2 mg cada 3
sem sin superar 0,4 mg/ toma ni 0,6 mg/ da.
Efect 2os: Frecuentes: sequedad de boca,
cefalea, mareo, somnolencia, astenia. Poco
frecuentes: insomnio, nuseas, rash, pru
rito. Raros: hipotensin ortosttica, angio-
edema.
Precauc: Evitar suspensin brusca del tra
tamiento (riesgo potencial de hipertensin
de rebote). El riesgo de hipertensin de re
bote es especialmente elevado si, durante
tratamiento con -bloqueantes, se suspende
la moxonidina sin haber suspendido antes
el -bloqueante (la crisis es similar a las de
clonidina). Evitar la conduccin. Reducir
dosis en edad avanzada.
Si t uac. espec.: IR: Ccr 30-60 ml/min, sin su
perar 0,2 mg/toma 0,4 mg/da. Ccr <30 ifil/
min, contraindicada.
Gest : Uso desaconsejado por el fabricante. FDA:
sin clasificar.
Lact : Se excreta en leche (evitar).
Int eracc: Potencia el efecto del alcohol y sedantes
hipnticos. Los antidepresivos tricclicos dismi
nuyen su eficacia.
SD: Cefalea, somnolencia, hipotensin (HTA pa
radjica y taquicardia en modelos animales),
mareo, bradicardia, sequedad de boca, vmitos,
epigastralgia. Tratamiento: Lavado gstrico,
carbn activado (podra ser eficaz), medidas de
soporte, volumen y dopamina si hipotensin.
Cont r ai n: Alergia al frmaco, enfermedad
del seno, arritmias o bradicardia severas y
edema angioneurtico. Por falta de expe
riencia no se recomienda en claudicacin
i ntermitente, Raynaud, epilepsia, glau
coma, E. de Parkinson, depresin ni edad
<16 a.
* Moxon (Solvay Pharm)
C02B Bl oqueant es gangl i onares
En desuso por alta frecuencia y severidad
de efectos secundarios y gran variabilidad
individual de respuesta. Se han utilizado
para inducir hipotensin controlada en ci
ruga y urgencias hipertensivas si no se
pueden emplear otros frmacos.
Tr i met af an
Bl oqueant e gangl i onar en desuso como an
t i hi pert ensi vo, por sus ef ect os adversos y
gran vari abi l i dad de respuest a.
ori gen, previ a peti ci n i ndi vi dual i zada con i nforme, una
vez uti l i zadas y agotadas al ternati vas farmacol gi cas co
I ndi c: Hipotensin controlada en ciruga.
Urgencias hipertensivas. Edema pulmonar
en pacientes con HTA e hipertensin pul
monar. A neurisma disecante de aorta y
cardiopata isqumica, s no se pueden
usar otros frmacos.
Posol : Inf usi n i .v. (bomba): Diluido (3 g en
500 mi G5%); i nfundi r i nicialmente a
0,5-1 mg/ min (uso habitual) 1-2 mg/
min (aneurisma disecante) 3-4 mg/ min
(hipotensin controlada en ciruga), ajus
tando dosis segn respuesta (gran varia
cin individual); dosis final variable de
0,3-6 mg/ min (3-60 ml/ h).
NIOS: 50-150 meg/ kg/ min en infusin i.v.
Ef ect 2os: Hipotensin, leo paraltico, re
tencin urinaria, impotencia, hipertensin
ocular, visin borrosa, dilatacin pupilar,
parada respiratoria, sequedad de boca,
nuseas, vmitos, letarga, temblor. Riesgo
de parada respiratoria a dosis >5 mg/ min.
Pr ecau c: Cardiopata isqumica, enfer
medad cerebrovascular, insuficiencia renal
o heptica, enfermedad degenerativa de
SN C, E. de A ddison, diabetes mellitus,
uso concomi tante de corticosteroides,
edad avanzada, potencia bloqueo neuro
muscular de agentes no despolarizantes y
succinilcolina.
Si t uac. espec.: Gest : FDA: D.
Interacc: Su efecto disminuye con la administra
cin concomitante de AINE.
SD: Hipotensin arterial Tratamiento: Fenilefrina
Vigilar: TA.
Co nt r ai n: A lergia al frmaco, E. de
Addison, estenosis pilrica, insuficiencia
respiratoria, embarazo, anemia, hipovo-
lemia, shock, neonatos, hi pertrofi a be
nigna de prstata, IA M reciente.
MEArf onad (Roche)
vial 250 mg/ 5 mi (env 3) H
C02C Ant i adr enr gi cos de
acci n per i f r i ca (ex cept o
-bl oqueant es)
C02C1 Bl oqueant es a l -
adr enr gi cos
Bloquean selectivamente los receptores
a-adrenrgicos. A ctan principal mente
sobre fibras musculares lisas de arteriolas y
vnulas reduciendo la resistencia perifrica
y el retorno venoso. No producen taqui
cardia refleja, ni se observa tolerancia o ta-
quifilaxia al efecto hipotensor. Su uso
como hipotensores aislados est siendo
cuestionado a la vista de los resultados in
termedios del estudio ECCR ALLHAT (ver
pg. 292).
Todos producen un marcado efecto
hi potensor de primera dosi s. Extremar
precauci ones, especi al mente en an
cianos, al comenzar el tratami ento (si
es posible, tomar la primera dosis por
la noche, en domi ci l i o, en reposo y en
compaa).
Reducen hipertrofia de ventrculo iz
quierdo. Se util i zan con frecuencia en
hi pertensos con al teraci ones metab-
licas (diabetes mellitus y/ o dislipemias)
por aumentar la sensibilidad a insulina,
mejorar la tol eranci a a gl ucosa, au
mentar H DL y reducir L DL , VL DL -co-
lesterol y TG.
Tambin se han empleado en el fen
meno de Raynaud. Reducen sntomas irri-
tativos y de obstruccin de flujo urinario
en la hipertrofia benigna de prstata.
Pueden aumentar la excrecin urinaria
de cido vanilmandlico y metabolitos de
noradrenalina (considerarlo en el diagns
tico del feocromocitoma).
Los ocl-bloqueadores no se aconsejan, en
la actualidad, como vasodilatadores en la
ICC.
Doxazosi na
Bl oqueant e a de admi ni st raci n oral en
dosi s ni ca di ari a. Usado en HTA y HBP.
Menos ef ect o de pri mera dosi s que prazo-
si na o t erazosi na.
I n d i c : HTA solo o asociado a tiazidas,
-bl oqucantcs, antagoni stas del cal ci o
o I EC A . H i per trof i a beni gna de la
prstata.
Posol : Oral : HTA: Inicialmente 1 mg/ 24
h; transcurridas 1-2 sem valorar aumento
de 2-4 mg/ 24 h de forma gradual hasta
mx 16 mg/ da repartidos en 1-2 dosis.
Formulacin Neo: inicialmente 4 mg/ da
en toma nica matinal y a las 5 sem va
lorar aumentar a 8mg/ da.
H i pertrofi a benigna de prstata: 1-4
mg/ 24 h; mx: 8 mg/ 24 h. Formulacin
N eo: inicialmente 4 mg/ da en desayuno
y, a las 3-4 sem, valorar aumento a 8
mg/ da.
Ef ect 2os: Ver prazosina.
Co n t r a i n : Ver prazosina. Hipersensibilidad
a doxazosina y otras quinazolidinas.
* Carduran Neo (Pf i zer)
comp lib control 4 mg (env 28)TLD 10,80
comp lib control 8mg (env 28)TLD 21,62
* Doxat ensa (VP Pharma Baru)
* Doxazosi na Al t er EFG (Alter)
* Doxazosi na Bexal EFG (Bexal Farm)
* Doxazosi na Ci nf a EFG (Cinfa)
* Doxazosi na Combi x EFG (Combix S.L )
* Doxazosi na Edi gen EFG (Edigen)
* Doxazosi na Myl an EFG (Mylan Pharmac)
Doxazosi na Neo Acost EFG (Acost Comercial)
comp lib control 4 mg (env 28)TLD EFG 7,56
* Doxazosi na Neo Act avi s EFG (Actavis Spain)
* Doxazosi na Neo Bexal EFG (Bexal Farm)
comp lib control 4 mg (env 28)TLD EFG7.56
* Doxazosi na Neo Pharmaci a EFG (Pharmacia)
comp lib control 8mg (env 28)TLD EFG 15,14
* Doxazosina Neo Rat iopharm EFG (Ratiopharm)
* Doxazosi na Neo Sandoz EFG (Sandoz Farm)
* Doxazosi na Neo St ada EFG (Stada)
comp lib control 4 mg (env 28)TTJ3 EFG 7,56
* Doxazosi na Neo Teva EFG (Teva Pharma)
comp lib control 4 mg (env 28JTLD EFG 7,56
comp lib control 8mg (env 28)TLD EFG 15,14
Doxazosi na Neo Wint hrop EFG (Sanofi Aventis)
* Doxazosi na Normon EFG (Normon)
* Doxazosi na Rat i opharm EFG (Ratiopharm)
* Doxazosi na Ur EFG (Uso Racional)
* Progandol (Almirall Prodes)
* Progandol Neo (Almirall Prodes)
comp lib control 4 mg (env 28)TLD 10,80
comp lib control 8mg (env 28)TLD 21,62
Prazosi na
Bl oqueant e a. Es el f rmaco del grupo ms
experi ment ado en HTA y HBP. Produce hi
pot ensi n marcada con pri mera dosis.
Indi c: HTA. Tratamiento de sntomas aso
ciados a la hipertrofia benigna de prs
tata. S. de Raynaud.
Posol : Oral : HTA: inicialmente 1 mg/ da
repartido en 2 tomas; incremento gradual
a intervalos semanales hasta dosis de man-
tenim de 3-20 mg/ da repartidos en 2-3
tomas.
S. de Raynaud: El primer da 0,5 mg al
acostarse; despus 1mg/ da repartido en 2
tomas x 1sem y aumentar gradualmente;
mantenim 4-6 mg/ da repartidos en 2
tomas.
Hipertrofia benigna de prstata: I nicial
mente 1 mg/ da repartido en 2 tomas;
mantenim 4 mg/ da repartidos en 2
tomas.
Ef ect 2os: H ipotensin ortosttica, sn
cope, angor, mareos, palpitaciones, som
nolencia, debilidad, nuseas, congestin
nasal, sequedad de boca, cefalea, impo
tencia, priapismo. I nfertilidad y atrofia
testicular en animales. Sndrome del iris
flccido en ciruga de cataratas.
Pr ecauc: Efecto primera dosis: sncope
o colapso por hipotensin (administrar
por la noche). Precaucin en ancianos.
Suspender 1-2 sem antes de ciruga de ca
taratas. Precaucin en pacientes que han
sufrido edema pulmonar por estenosis de
vlvula mitral o fallo ventricular. Evitar la
conduccin al ini ci o del tratamiento y
tras cada incremento de dosis.
S i t u a c . e s p e c . : IR: Ccr <10 ml/ min: comenzar
con dosis bajas. Ms frecuentes hipotensin y
toxicidad central.
IH: Ajustar dosis y monitorizar.
Gest: Escasa experiencia, por lo que se prefieren
otros antihipertensivos. FDA: C.
Lact: Se excreta en pequea concentracin, por lo
que no debe administrarse a mujeres durante la
lactancia.
I nteracc: Tomado conjuntamente con S-blo-
queantes e IECA aumenta el riesgo de hipoten
sin de primera dosis.
SD: Hipotensin, taquicardia, depresin del SNC
Tratamiento: decbito o Trendclcnburg, expan
sin plasmtica y, si es preciso, vasopresores; la
vado gstrico, carbn activado y un laxante os
mtico (p. ej. sulfato sdico), medidas de so
porte. Vigilar: TA, ECG, funcin cardiorrespira-
toria, nivel de conciencia.
C o n t r a i n : H ipersensibilidad a quinazo-
linas.
* M i n i p r e s (Nostrum Farma)
Te r a zo s i n a
Bl oqueant e a. Perf i l si mi l ar a prazosi na
pero con Vm ms l arga. Usado en HTA y
HBP.
I n d i c : HTA leve a moderada. Tratamiento
de sntomas asociados a la hiperplasia be
nigna de prstata.
P o s o l : Or a l : HTA : I nicialmcnte 1 mg/
noche; incrementar doblando dosis sema
nalmente hasta mantenim habitual: 1-5
mg/ 24 h, repartidos en 1-2 tomas; mx: 20
mg/ da.
Hipertrofia benigna de prstata: inicial
mcnte 1mg/ noche; incrementar dosis en 1
mg cada 3-7 das segn respuesta; mantenim
habitual: 5 mg/ 24 h; mx 10 mg/ 24 h.
Ef e c t 2 o s , P r e c a u c , Co n t r a i n : Ver prazo
sina. Adems puede provocar asma en pa
cientes alrgicos al AAS. Contiene lactosa.
* Al f a p r o s t (Prostrakan Farma)
Deflox (Noventure)
Magnurol (Esteve)
Mayul (Q_ Pharma)
sol oral 1 mg/ ml (fras 150 mi) 11,65
*Sut l f (Biomed)
sol 1 mg/ ml (fras 150 ml)TLD 11,65
6Teraumon (Smaller)
*Terazosi na Al t er EFG (Alter)
*Terazosi na Ci nf a EFG (Cinfa)
comp 2 mg (env 15) TLD EFG 2,45
*Terazosi na Ci nf amed EFG (Cinfa)
* Terazosi na Kern Pharma EFG (Kern Pharma)
*Terazosi na Mabo EFG (Mabo Farma)
*Terazosi na Normon EFG (Normon)
*Terazosi na Ranbaxy EFG (Ranbaxy)
*Zayasel (Salvat)
C02C2 Bl oqueant es a-
adrenr gi cos
En la actualidad estn disponibles l abe
talol y carvedilol, que se incluyen con los
p-bloqueantes (pg. 349).
C02C3 Ot r os ant i adr enrgi cos de
acci n peri f ri ca
Fe n o x i b e n za mi n a
Ant i adrenrgi co usado como t rat ami ent o
si nt omt i co de f eocromoci t oma y cri si s hi -
pert ensi vas por si mpat i comi mt i cos. Pre
cisa cont rol est ri ct o por sus numerosos
ef ectos adversos.
I mportado para i n d i caci on es apr obadas en pa s de
origen, y di sponi bl e medi ante i nfor me o pr otocol o (peti
cin i ndi vi dual i zada si no se di spone del frmaco en el
centro).
Indic: Tratamiento sintomtico del feocro
mocitoma.
Posol : Oral : HTA (feocromocitoma): Ini-
cialmentc 10 mg/ 24 h; incremento gradual
cada 2 das segn respuesta hasta dosis ha
bitual de 20-40 mg 2-3 veces/ da.
NI OS: Inicialmente 0,2 mg/ kg/ da en dosis
nica diaria; aumentar a razn de 0,2mg/
kg/ da cada 4 das hasta dosis de man
tenim: 0,4-1,2 mg/ kg/ da repartidos en 3-4
dosis (mx 4 mg/ kg/ da y 10 mg/ dosis).
Ef e c t 2 o s : H i potensi n postural con
mareo y taquicardia importante (poten
ciada por tratamiento concomitante con
adrenalina), sncope, debilidad muscular,
laxitud, congestin nasal, miosis, inhibi
ci n de la eyaculacin; raramente tras
tornos g-i (vmitos, diarrea, sequedad de
boca).
S i t u a c . e s p e c . : Ge s t : Precaucin, aunque es
el tratamiento farmacolgico deeleccin en HTA
asociada a feocromocitoma en gestantes (se han
descrito efectos adversos, como rotura prematura
de membranas, pero el beneficio es superior, ya
que la mortalidad por feocromocitoma no tra
tado es >50% para la madrey el feto). FDA: C.
Interacc: Ver Secc II1.2, Fenoxibenzamina.
SD: Hipotensin, shock, vmitos. Tratamiento:
Noradrenalina (contraindicada adrenalina). Vi
gilar: TA, funcin cardiorrespiratoria.
Co n t r a i n : Pacientes que han sufrido un
ACVA y durante 3-4 sem tras sufrir IAM.
ME Di benyl i ne (S.K.F.)
caps 10 mg (env 30)
Fent ol ami na
Bl oqueant e a parent eral de acci n cort a.
Usado en f eocromoci t oma.
I mp or tad o para i n d i caci on es apr obadas en pa s de
ori gen, y di sponi bl e medi ante i nfor me o protocol o (peti
ci n i ndi vi dual i zada si no se di spone del frmaco en el
centro).
I n d i c : Prevencin o control de crisis hiper-
tensivas por feocromocitoma (preopera
torio y ciruga). Test farmacolgico para
di agnsti co de feocromoci toma (en
desuso). Crisis hipertcnsivas secundarias a
interacciones de alimentos y/ o aminas
simpaticomimticas con inhibidores de
MA O o por retirada de clonidina. Preven
cin y tratamiento de necrosis drmica se
cundaria a extravasacin de noradrenalina
y/ o dopamina.
P o s o l : Fe o c r o m o c i t o m a : Prevencin de
crisis hipertensivas en preoperatorio y ci
ruga: habitualmente 5 mg i.v., que pueden
repetirse cada 2-4 h si es necesario.
Crisis hipertensivas: 5-20 mg i.v.; repetir
si es necesario cada 2-4 h monitorizando
estrechamente TA; tambin se ha usado en
infusin i.v. a dosis de 2,5-15 meg/ kg/
min.
Necrosis drmica por extravasacin de vaso
presores: (en las primeras 12 h): infiltra
cin del area de extravasacin con 5-10
mg disueltos en 10 mi de SSF.
NIOS: C ri si s H TA , feocromoci toma:
0,05-0,1 mg/ kg/ dosis i.m. o i.v.; repetible
cada 5 min hasta controlar TA (mx 5
mg/ dosis) y luego, si es necesario, cada 4
h. I nfusi n i.v.: 2,5-15 meg/ kg/ min.
Extravasacin de vasoprcsores: 0,1-0,2
mcg/ kg s.c. en el rea de extravasacin; re-
petible cada 5 min (mx 10 mg/ dosis), y
luego cada 4 h.
Prepar: Infusin i.v.: Diluir la dosis en 100 mi
deG5%. No administrar en soluciones alcalinas.
Ef e c t 2 o s : Hipotensin, taquicardia, arrit
mias, mareo, nuseas, epigastralgia, v
mitos, cefalea, diarrea, congestin nasal
despus de dosis altas. Se han dado casos
de IA M, espasmos y oclusiones cerebro-
vasculares.
Pr e c a u c : Arritmias, taquicardia. Gastritis y
ulcus pptico.
Si t u a c . e s p e c . : Ge s t : Evitar o sopesar riesgo/
beneficio. FDA: C.
SD: Hipotensin, shock, vmitos. Tratamiento:
Noradrenalina (contraindicada adrenalina). Vi
gilar: TA, funcin cardiorrespiratoria.
Co n t r a i n : Pacientes que han sufrido IAM.
Insuficiencia coronaria. Angor.
ME Regi t i ne (Ciba-Geigy)
amp 10 mg/ 1 mi (env 5) H
Met i rosi na
Inhi bi dor de la t irosi n hi droxi l asa empl eado
en t erapi a del f eocromoci t oma.
Sl o se i mporta para i ndi caci ones aprobadas en el pas
de ori gen, previa peti ci n i ndi vi dual i zada con i nforme,
una vez uti l i zadas y agotadas al ternati vas farmacol gi cas
comerci al i zadas en Espaa.
Indic: Tratamiento a corto plazo del feo
cromocitoma antes de intervencin qui
rrgica, o a largo plazo si la ciruga est
contraindicada.
Po s o l : Or al : I nicialmente: 250 mg/6 h; in
crementar dosis gradualmente a razn de
250-500 mg/ da hasta mx 4 g/ da; man
tenim habitual: 2-3 g/ da repartidos en 4
dosis. Para preparacin de intervencin,
administrar dosis ptima efectiva x 5-7
das.
NIOS: >12 a: igual que adultos.
Ef e c t 2 o s : Sntomas extrapiramidales, som
nolencia, nuseas, vmitos, xerostoma,
diarrea, galactorrea, tensin mamaria, im
potencia, congestin nasal. Raros: edema
de extremidades inferiores, depresin, alu
cinaciones, desorientacin, parkinsonismo,
urticaria, anemia, hematuria, eosinofilia.
P r e c a u c : I nsuficiencia renal o heptica,
embarazo, lactancia. E. de Parkinson.
S i t u a c . e s p e c . : I R: Se recomienda ajustar
dosis.
Gest: No hay experiencia, emplear slo si los be
neficios potenciales superan los riesgos. FDA: C.
Lact: Evitar (no hay experiencia).
Interacc: El alcohol puede potenciar los efectos
sedantes de la metirosina. El uso conjunto con
fenotiazinas o haloperidol puede exacerbar los
efectos extrapiramidales de estos.
Co n t r a i n : Alergia a metirosina, hiperten
sin de etiologa no filiada.
ME De m s e r (MS&D)
Tol azol i na
Bl oqueant e a parent eral de uso muy limi
t ado (ver Indi caci ones).
I mp or tad o para i n d i caci on es apr obad as en pa s de
ori gen, y di sponi bl e medi ante i nfor me o pr otocol o (peti
ci n i ndi vi dual i zada si no se di spone del frmaco en ci
centro).
I n d i c : Hipertensin pulmonar persistente
del neonato (circulacin fetal persistente)
cuando no se pueda mantener una oxige
nacin adecuada a pesar de oxigenoterapia
y/ o ventilacin mecnica.
Po s o l : Adul t os : 10-50 mg/6 h i.m., i.v. o s.c.
NIOS: Neonat: Dosis inicial de 1-2 mg/
kg i.v. en 10 min; si la respuesta es posi
tiva (incremento de la P a02), seguir con
infusin i.v. continua 1-2 mg/ kg/ h; mx
6-8mg/ kg/ h.
Prepar: Infusin i.v.: Diluir en SSF o G5%. En
nios, evitar diluyentes con alcohol benclico.
Ef e c t 2 o s : Nuseas, vmitos, diarrea, hepa
titis, lceras de estrs, hemorragia diges
tiva, alcalosis hipoclormica, hipotensin,
arritmias, hemorragia pulmonar, rash cu
tneo, piloereccin, trombocitopenia, leu-
copenia, oliguria, hematuria, insuficiencia
renal, midriasis.
P r e c a u c : M oni tori zaci n de constantes
vitales, saturacin de 02, equilibrio ci
do-base y electrolitos. Reducir dosis en
insuficiencia renal y/ o oliguria (<1 mg/
kg/ h). Efecto disul fi ram con alcohol
etlico.
S i t u a c . e s p e c . : I nteracc: Los antihistam-
nicos H2 pueden disminuir su efectividad: so
pesar aumento de dosis de tolazolina o suspen
sin del antihistaminico H2.
SD: Vasodilatacin, hipotensin, shock, vmitos.
Tratamiento: noradrenalina (contraindicada adre
nalina) Vigilar: TA, funcin cardiorrespiratoria.
Co n t r a i n : Hipersensibilidad a tolazolina.
Cardiopata isqumica. Shock. Angina e
infarto. Estenosis mitral.
ME Pr i s c o l (Ciba Geigy)
amp 100 mg/ 4 ml (env 1) H
Ur api di l o
Ant agoni st a de r ecept ores a con meca
ni smo de acci n dual , a ni vel cent ral y peri
f ri co, que produce un rpi do descenso de
la t ensi n art eri al . ti l por va parent eral en
ur genci as hi per t ensi vas, aunque exist e
poca experi enci a con su uso.
I n d i c : Urgencias hipertensivas. HTA en
peri/ posoperatorio.
P o s o l : l .v.: Urgencias HTA: 25 mg en 20
seg; puede repetirse tras 5 min y, si es pre
ciso, dar una 3* dosis de 50 mg tras otros
5 min; tambin puede darse en infusin
i.v. empezando por 2 mg/ min (dosis habi
tual 9-30 mg/ h). En HTA durante periope-
ratorio se puede empezar por 6 mg/ min
en infusin i.v. y ajustar segn respuesta
(mx 60-180 mg/ h). Duracin mx: 7 das.
Ef ect 2 o s : Por va i.v. puede producir hi
potensin severa, as como desencadena
miento de arritmias y angor. Tambin pal
pitaciones, taquicardia, opresin torcica,
disnea, astenia, diaforesis, vrtigo, cefalea,
inquietud, agitacin, sequedad de boca,
congestin nasal, insomnio, intolerancia
digestiva, alergia.
Pr e c a u c : A ncianos. Fallo cardiaco. Em
bolia pulmonar. I nsuficiencia heptica (re
ducir dosis). I nsuficiencia renal de mode
rada a grave.
Si t u a c . e s p e c . : I n t e r a c c : Su accin se po
tencia con otros a-antagonistas, con el alcohol y
en situaciones de hipovolemia.
Co n t r a i n : A lergia al frmaco, estenosis
subartica. Embarazo y lactancia (falta de
experiencia).
* El gadi l (Byk Elmu)
amp 50 mg/ 10 mi (env 50) H 260,35
C02D Vasodi l at ador es
ar t er i ol ar es (ex cept o
cal ci oant agoni st as)
Utilizacin limitada por producir estimula
cin simptica refleja con aumento de fre
cuencia y gasto cardiaco y liberacin de re
nina con retenci n hi drosal i na. Al
contrario que otros hipotensores, la hidra-
lazina y el mi noxi di l aumentan la hiper
trofia de ventrculo izquierdo. Se reservan
para tercer o cuarto escaln en terapia de
HTA severa o refractaria, habitualmente
asociados a 2 hipotensores de otra clase (p-
bloqueantes y diurticos).
La utilizacin del nitroprusiato sdico
se limita a urgencias hipertensivas, donde
se considera de primera opci n por su
corta vida media y porque permite un con
trol adecuado de la respuesta presora.
El uso del diazxido como antihiper-
tensivo es obsoleto por su efecto hipo-
tensor impredecible. Este frmaco ejerce, en
cambio, una accin inhibitoria sobre la se
crecin de insulina por las clulas P pan
creticas produciendo hiperglucemia, lo
que resulta til en la terapia de algunas hi-
poglucemias de causa pancretica endo
crina (ver abajo).
M ecanismo de accin: ver Tabla C.3.
(pg. 297).
Di azxi do
Vasodi l at ador di rect o, usado por va i.v. en
crisis hi pert ensi vas graves (poco recomen
dabl e por su ef ect o hi pot ensor i mprede
ci bl e). Por va oral (no comerci al i zado en
nuest ro pai s) se ut i l i za en hi pogl uceml as
por hi peri nsul i ni smo.
L a forma oral no est di sponi bl e en nuestro pa s; sl o se
i mp or ta para i n d i caci on es autor i zadas en el pa s de
ori gen, previa peti ci n i ndi vi dual i zada con i nforme.
I n d i e : Urgencias hipertensivas (i.v., aunque
en la actualidad no hay presentacin dis
ponible). Hipoglucemia crnica intratable
secundaria a tumores de pncreas inopera
bles, diagnstico de hipoglucemias (oral).
Po s o l : l .v.: HTA: Si n diluir: 1-3 mg/ kg en
30 seg con un mx de 150 mg; puede re
petirse cada 5-15 min hasta mx 15 mg/
kg/ da 1,2 g/ da.
Diluido (600 mg en 500 mi G5/ o): 15-20
mg/ min (750-1.000 ml/ h).
Or a l : H ipoglucemia: 3-8 mg/ kg/ da en
dosis repartidas a intervalos de 8-12 h
(inicio del efecto en 1 h). Si tras 2-3 sem
no hay respuesta, suspender.
NIOS: Crisis HTA: 1-3 mg/ kg/ dosis i.v.
(mx 150 mg/ dosis); repetir cada 5-15 min
hasta conseguir respuesta; luego, cada 4-24
h si es necesario. Hipoglucemia hiperin-
sulnica: Oral: nios<l a, 8-15 mg/ kg/ da;
nios >1 a, 3-8 mg/ kg/ da repartidos en
2-3 dosis.
Ef e c t 2 o s : Hipotensin (si TA disminuye
excesivamente de forma aguda, pueden
aparecer arritmias o angina, palpitaciones,
isquemia cerebral y fallo prerrenal), nu
seas, vmitos. Taquicardia, retencin hi
drosalina. H iperuricemia. Hiperglucemia
transitoria habitual. Pancreatitis aguda
(raro). Disgeusia, diarrea, leo. Hipersensi
bilidad (rash, leucopenia, fiebre). Trombo-
citopenia, neutropenia. Cefalea. Sntomas
extrapiramidales con uso prolongado.
P r e c a u c : Isquemia miocrdica, cerebral u
ocular. Hiperglucemia neonatal. Cetoaci-
dosis y coma hiperosmolar. Gota. Evitar
Si t u a c . e s p e c . : I R: No hay datos: precaucin.
I H: No hay datos: precaucin.
Ge s t : Puede inhibir el parto. Utilizar con precau
cin y en dosis reducidas cuando no pueden uti
lizarse otros antihipertensivos. FDA: C.
La c t : Escasos datos disponibles, pero se han des
crito hiperglucemia, hiperbilirrubinemia, alo
pecia, hipertricosis y trombocitopenia en lac
tantes de madres que lo recibieron.
I n t e r a c c : Ver Secc III.2, Diazxido.
SD: Hipotensin, manifestaciones de hiperglu-
cemia y cetoacidosis. Tratamiento: Insulina y res
tablecimiento del equilibrio hidroelectroltico.
Vigilar: Equilibrio hidro-electroltico, equilibrio
acidobsico, glucemia, TA.
Co n t r a i n : Coartacin de aorta, aneurisma
disecante. H ipoglucemia funcional (va
oral). Hipersensibilidad a tiazidas u otros
derivados de sulfonamidas. No efectivo en
crisis hipertensivas de feocromocitoma.
* La forma parenteral i.v. (amp 300 mg/ 20
mi) en la actualidad no se comercializa
en nuestro pas.
ME Progl l cen (Schering Pl)
cps 25 mg (env 100)
susp 50 mg/ ml (fras 30 mi)
Hi dral azi na
Vasodi l at ador art eri ol ar di rect o. Ut i l i zado
en HTA ref ract ari a y en ICC. como al t erna-
t ica a IECA (ver Indi c.).
Indi c: HTA moderada y severa, habitual
mente asociada a diurtico y ^-bloqueante
para evitar retencin hidrosalina y taqui
cardia refleja. Urgencias hipertensivas. Al
ternativa a los I ECA en I CC (asociada a
nitrato de isosorbida) y, en ocasiones, aso
ciada a los I ECA . En dosis altas (hasta
800 mg/ da y superiores), para reducir
poscarga en I CC, insuficiencia artica se
vera y despus de sustitucin valvular.
HTA en embarazo.
Posol : Oral : HTA: 12,5 mg/6 h; incre-
mentable durante la l 1sem a 25 mg/6 h,
y luego hasta un mx de 75 mg/6 h segn
respuesta.
I CC: I nicialmente 50-75 mg/ 6-12 h;
dosis habitual: 50-150 mg/6 h.
n o t a : Alternativamente, se ha empleado a inter
valos de 8h hasta un mx de 100mg/8 h, pero
esta pauta es controvertida, dado que la Vm del
frmaco es de4 h y, en la ICC, de2 h.
I.v. (bolo lento), infusin i.v. o l.m.: 10-40 mg;
repetible si es preciso. En preeclampsia,
dosis inicial de 5 mg i.v. seguida de dosis
adicionales de 5-10 mg (rango 10-20 mg)
cada 20-30 min.
NIOS: Oral: 0,75-1 mg/ kg/ da repartidos
a intervalos de 6-12 h (mx 25 mg/ dosis),
aumentar cada 3-4 sem hasta mx 5 mg/
kg/ da (Lact) y 7,5 mg/ kg/ da (ni os);
mx 200 mg/ da. I.v. (i.m.): 0,1-0,2 mg/
kg/ dosis (mx 20mg/ dosis), repetible cada
4-6 h si precisa; mx 3,5 mg/ kg/ da.
Prepar: Bolo i.v.: Diluir en a.p.i. o SSF.
Ef e c t 2 o s : Taquicardia, hipotensin ortos-
ttica, retencin hidrosalina, nuseas y vo-
mitos, cefalea, anorexia, diarrea, edema,
temblor, retencin urinaria, congestin
nasal. LES inducido con terapia prolon
gada (ms frecuente en acetiladores lentos,
efecto dosis- dependiente). Polineuropata
perifrica (efecto antipiridoxina). Rash,
urticaria. Hepatitis, colostasis. leo paral
tico. Impotencia.
P r e c a u c : Disminucin brusca de TA con
dosis i.v. bajas. Trombocitopenia en neo
natos.
Si t u a c . e s p e c . : IR: Ajuste: aumentar intervalo.
Ccr >10 ml/ min: cada 8 h. Ccr <10 ml/ min:
cada 8-24 h (acetiladores rpidos cada 8-16 h; acc-
tiladorcs lentos cada 12-24 h).
Ge s t : Atraviesa la placenta. Tcratogcnico en ani
males. Precaucin, aunque es tratamiento de pri
mera lnea en HTA asociada a preeclampsia y
toxemia del embarazo. FDA: C.
La c t : Dada su baja excrecin seconsidera seguro.
I n t e r a c c : Ver Secc 111.2, Hidralazina.
SD: Hipotensin, taquicardia, cefalea, rubefac
cin, isquemia miocrdica, arritmias, shock. Vi
gilar: TA, ECG, funcin cardiorrespiratoria.
Co n t r a i n : Taquicardia, enfermedad arterial
coronaria, valvulopata mitral reumtica.
* Hydrapres (Rubio)
iny 20 mg/ 1 mi (env 5) H 8,20
Mi noxi di l o
Vasodi l at ador art eri ol ar di rect o de admi ni s
t raci n oral , ut i l i zado en HTA ref ract ari a en
varones. t i l en uso t pi co en f ases pre
coces de al opeci a androgni ca.
i n d i c : HTA grave, sintomtica o asociada
a lesiones en rganos perifricos que no
responde al tratami ento habi tual con
dosis toleradas de un diurtico ms un
segundo antihipertensivo. Por va tp,
tratamiento de alopecia andrognica de
cuero cabelludo y alopecia areata (ver
pg. 400).
Posol : Oral : I nicialmente 5 mg/ da en 1
2 dosis; aumentar 5-10 mg cada 3 das;
dosis habi tual : 5-40 mg/ da en dosis
nica; mx: 100 mg/ da.
NIOS: Oral: I nicio 0,1-0,2 mg/ kg/ da repar
tidos en 1 2 dosis (mx 5 mg/ da); au
mento gradual a intervalos cada 3 das
hasta dosis de mantenim 0,25-1 mg/ kg/
da repartidos en 1 2 dosis (mx 50 mg/
da).
E f e c t 2 o s : H i pertri cosi s sin virilismo.
Retenci n hi drosal i na, edema perif
rico, taquicardia, I C C , derrame pericr-
di co. C ambi os EC G (habi tual mente
asintomticos, sobre todo al i ni ci o del
tratamiento). Ocasionalmente trastornos
g-i, aumento de sensibilidad en mamas,
rash cutneo. Trombocitopenia y leuco-
penia.
P r e c a u c : H ipertensin pulmonar, I CC,
cardiopata isqumica. Evitar conduccin
y manejo de maquinaria al inicio.
S i t u a c . e s p e c . : I R: Reducir la dosis, pero no
sehan establecido recomendaciones especficas.
Ge s t : El nmero de embarazadas expuestas es li
mitado. Utilizado junto a otros frmacos, se ha
asociado con alteraciones congnitas. Se han des
crito casos de hipertricosis en recin nacido tras
la administracin de minoxidilo a la madre.
FDA: C.
SD: Hipotensin. Tratamiento: Evitar simpatico-
mimticos. Vigilar: TA, ECG, funcin cardiorres-
piratoria.
Cont r ai n: Feocromocitoma, I A M , aneu
risma disecante de aorta, alergia al fr
maco.
* Lonl t en (Pfizer)
Ni t roprusi at o sdi co
Vasodi l at ador peri f ri co di rect o de uso i.v.
en cri si s hi pert ensi vas. Vi da medi a cort a
que permi t e un buen cont rol t eraput i co.
Preci sa admi ni st raci n con bomba de i nf u
si n y moni t or i zaci n cl ni ca est recha.
Puede causar i nt oxi caci n por ci anuro o
t i oci anato. Tambi n se ha empl eado en ICC
ref ract aria (ver Indi c).
Indi c: Urgencias hipertensivas. Feocromoci
toma. A neurisma disecante de aorta. Hi
potensin controlada en ciruga. Shock
cardiognico. I CC. I ntoxicacin por alca
loides del cornezuelo de centeno.
Posol: Infusin I.v. (siempre con bomba volu
mtrica y protegiendo de la luz): Crisis hi
pertensiva: Diluir 100 mg en 500 mi G5%:
inicialmente infundir a 0,15-0,3 meg/ kg/
min (10-20 meg/ min = 3-6 ml/ h), aumen
tando en 10 meg/ min cada 3-5 min; mx
10 meg/ kg/ min x 10 min. Los pacientes
previamente tratados con anti hi perten
sivos suelen controlarse con dosis me
nores. En ciruga, dosis ms bajas: 1,5
meg/ kg/ min. Para di smi nui r toxicidad
por tiocianato y/ o cianuro usar la menor
dosis durante el menor tiempo posible,
preferentemente no >48 h, ni >10 meg/
kg/ min, ni dosis mx durante >10 min.
I CC severa refractaria: se ha empleado a
dosis de 0,5 meg/ kg/ min, incrementando
la dosis cada 5 min hasta que TA 80
mmHg o presin pulmonar 15 mmHg.
NIOS: I nfusin i.v. continua (bomba, pro
teger de la luz): inicialmente 0,3-0,5 meg/
kg/ min; aumentar si es preciso hasta 3
meg/ kg/ min (dosis mx 10 meg/ kg/ min).
Prepar: Infusin i.v.: Rec el vial con su disol
vente especfico (G5%) y diluir en 250-1.000 mi
de G5%. Proteger de la luz. No utilizar la solu
cin si han transcurrido >4 h desde su prepara
cin.
Ef ect 2os: Pueden distinguirse 4 grupos:
(1) Los causados por di smi nuci n de TA
(arritmias, angina o I A M, shock, hipoper-
fusin cerebral o renal). (2) Los causados
por tiocianato (slo a dosis elevadas o pro
longadas; sobre todo en I R): fatiga, au
sencia, nuseas, desorientacin, psicosis
txica. (3) Los causados por ion cianuro (se
acumula a dosis >2meg/ kg/ min, y rpida
mente si >10 meg/ kg/ min durante >1 h):
origina disminucin de eficacia; si hay
que aumentar la dosis para mantener el
mismo efecto, sospechar toxicidad por cia
nuro; suele manifestarse con disnea, v
mitos, dolor abdominal, mareo, disminu
cin de consciencia, pulso dbil, arreflexia,
convulsiones, muerte. (4) Ot ros: Supresin
tiroidea.
P r e c a u c : Hipotiroidismo, aumento de pre
sin intracraneal, ancianos, insuficiencia
aguda coronaria o cerebrovascular. Vigilar
acidosis metablica (lctica) y monitorizar
la concentracin plasmtica de metahemo-
globina, cianuro (especialmente en insufi
ciencia heptica) y tiocianatos (especial
mente en i nsufi ci enci a renal ). Si se
sospecha i ntoxi caci n por cianuro, in
fundir nitrito sdico y tiosulfato sdico
(ver pg. 1063), sin esperar niveles de me-
tahemoglobina, cianuro y tiocianato.
Si t u a c . e s p e c . : I R: Se puede acumular su me-
tabolito (tiocianato) producindose intoxicacin
cianrica (Ver arriba, en Precauc). Limitar dosis
total.
I H: Evitar si alteracin heptica severa.
Ge s t : No teratgeno. Fetos de animales son vul
nerables a los efectos del cianuro generado;
aunque en humanos no se ha observado, reser
varlo como tratamiento alternativo a hidralazina
o diazxido, debiendo tener lugar el parto lo
antes posible. Valorar beneficio/ riesgo. FDA: C.
La c t : No hay datos disponibles. Contraindicado
por el fabricante.
SD: Hipotensin, manifestaciones de intoxicacin
cianrica (acidosis metablica, hipoxia tisular
con hiperoxemia). Tratamiento: El de la intoxica
cin por cianuro: ver arriba y pg. 1063.
C o n t r a i n : I nsufi ci enci a heptica severa.
Dficit de vitamina BJ2. A trofia ptica de
Leber. Coartacin de aorta. Toma reciente
de sildenafilo.
* Ni t roprussl at Fl des (Rottapharm)
vial 50 mg (env 1) H 3,54
C02E Ant i hi per t ensi vos con
acci n sobr e si st ema r eni na-
angi ot ensi na
C02E1 Inhi bi dores de l a ECA
Producen vasodilatacin por bloqueo de
formacin de angiotensina I I y aldosterona,
y un aumento paralelo de bradiquinina y
prostaglandinas vasodilatadoras. No obs
tante, no existe correlacin entre niveles de
reni na y respuesta al frmaco. A ctan
sobre el rin, aumentando el flujo plas
mtico renal, disminuyen la presin intra-
glomerular por vasodilatacin de arteriola
eferente y mantienen el filtrado glomerular.
Son, junto con las tiazidas, los hipoten-
sores que ms reducen la hi pertrofi a de
ventrculo izquierdo (aunque nunca se ha
investigado qu repercusin tiene esta re
duccin sobre la morbimortalidad). Me
joran el pronstico de los pacientes hiper-
tensos con di abetes ti po I , I C C y
postinfarto. Recientemente se han publi
cado estudios que demuestran que los I ECA
tambin son eficaces en reducir la morbi
mortalidad de pacientes con HTA esencial.
Tambin han demostrado ser capaces de
disminuir la mortalidad en pacientes con
alto riesgo cardiovascular sin disfuncin sis
tlica ventricular izquierda o ICC.
En la I CC, reducen la postcarga (dismi
nuyen resistencias perifricas, TA, presin
de enclavamiento pulmonar y resistencias
pulmonares) y, adems, aumentan el gasto
cardiaco y la tolerancia al ejercicio.
En la Tabla C.4 se reflejan las propie
dades farmacolgicas de los medicamentos
de este grupo empleados con mayor fre
cuencia.
Indi c: HTA (todos los IECA). Prevencin y
tratamiento de la I CC (todos excepto espi-
raprilo e imidaprilo). Nefropatia diabtica
(benazeprilo, captoprilo, lisinoprilo y ra-
miprilo). IAM (captoprilo, lisinoprilo, ra-
miprilo y trandolaprilo). Tambin se han
empleado en esclerodermia con afectacin
renal, diagnstico de HTA vasculorrenal e
hiperaldosteronismo primario (test de
captoprilo), sndrome de Bartter y fen
meno de Raynaud.
Posol : Por riesgo de hipotensin brusca,
iniciar con dosis baja nocturna y au
mentar progresivamente. Ver frmacos in
dividuales (abajo).
Ef ect 2os: Tos seca persistente (incidencia
de hasta el 20%, descrita con frecuencia
variable en todos los frmacos del grupo,
por lo que probablemente se trata de un
efecto de clase), hipotensin, estomatitis,
parestesias, erupcin cutnea, cefalea, ma
reos, edema angioneurtico, disgeusia, hi-
perpotasemia (especialmente en pacientes
con insuficiencia renal crnica o en trata
miento con suplementos orales de K y/ o
diurticos ahorradores de K), fracaso renal
agudo en estenosis bilateral de arteria
renal o estenosis severa unilateral con
rin nico funcionante, proteinuria y
sndrome nefrtico reversible, fiebre, ar-
tralgias. Ocasionalmente depresin, visin
borrosa, disnea, nuseas, astenia y fatiga.
Excepcionalmente neutropenia reversible
(ms frecuente con captoprilo, en insufi
ciencia renal crnica, conectivopatas au-
toinmunes y tratamiento concomitante
con alopurinol), agranulocitosis (dosis-de
pendiente, en los 3 primeros meses de tra
tamiento), trombopenia, anemia, pancito-
penia. Hepatotoxicidad. Pancreatitis.
P r e c a u c : Vigilar estrechamente si aparece
hipotensin con primera dosis (especial
mente en pacientes con deplecin de vo
lumen extracelular y/ o I C C); en estos
casos iniciar con la menor dosis posible
del frmaco. Controles peridicos de fun
cin renal, electrolitos y hemograma. Re
ducir dosis en edad avanzada. Puede al
terar la capacidad de conduccin al inicio.
Test de Coombs directo positivo y falsos
positivos de acetona en orina. Conectivo
patas (sobre todo si I R) por aumento del
riesgo de neutropenia. Historia de angio-
edema (no asociado a I ECA ) o alergia a
toxinas o veneno de insectos. Psoriasis
(riesgo de generalizacin). Dilisis o pro
cedimientos extracorpreos con mem
branas de alto fl ujo (riesgo de reaccin
anafilactoide).
S i t u a c . e s p e c . : I R: Reducir dosis (ver frmaco
individual). Precaucin en dilisis o procedi
mientos extracorpreos con membranas de alto
flujo.
I H: No existesuficiente experiencia. Se sugiereem
plear dosis bajas y monitorizacin estrecha.
Ge s t : Un reciente estudio sugiere una mayor fre
cuencia de malformaciones congnitas en el 1"
trimestre. La administracin de IECA en el 2ay
3" trimestre se ha relacionado con alteracin de
la funcin renal, anuria, oligohidroamnios, hipo
tensin fetal c hipoplasia craneal neonatal. Uso
en 2fi y 3" trimestre: contraindicado. Uso en 1CT
trimestre: no recomendado por el potencial
riesgo dealteraciones congnitas.
Lact : Se excretan en pequeas concentraciones. Se
consideran compatibles captoprilo y enalaprilo,
segn la Academia Americana de Pediatra, pero
estn contraindicados segn sus fabricantes. Con
el resto no existesuficiente experiencia.
I n t e r a c c : Ver Secc III.2, IECA y Captoprilo.
SD: Hipotensin arterial. Tratamiento de soporte;
restauracin de volumen con salino i.v.; valorar
frmacos vasoactivos. Vigilar: TA.
Co n t r a i n : Alergia al compuesto. Historia
de angioedema asociado a IECA .
Benazepri l o
Inhi bi dor de la ECA si mi l ar a ot ros del
grupo, aunque exi st e menos experi enci a
cl ni ca que con capt opri l o y enal apri l o. til
en HTA e ICC. Vm l arga que permi t e 1-2
dosi s/ da.
Posol : Oral : HTA: Inicialmente 10 mg/
da, mantenim 10-40 mg/ da repartidos en
1-2 dosis; mx: 40 mg/ da; si tratamiento
previo o concomitante con diurtico, re
ducir dosis inicial de benazeprilo a 5 mg/
da.
I CC: I nicialmente 2,5 mg/ da; aumento
a razn de 2,5 mg/ 24 h cada 2-4 sem
segn respuesta; mx: 20 mg/ da.
NIOS: 0,2 mg/ kg/ da (mx 10 mg/ da).
S i t u a c . e s p e c . : I R: Ajustar dosis Ccr 10-50
ml/ min: 50-75% de la dosis 1 vez/ da. Ccr <10
ml/ min: 25-50% de la dosis 1vez/ da.
Tabla C.4. Caractersti cas f armacol gi cas de los i nhibi dores de la ECA.
Frmaco Grupo Lipofllla Metabolismo ndice
valle/pico
Accin
Inicio Duracin
N9 Dosis
diarias
Benazeprilo (P) Carboxil- + R-H 10-40% 60 min 24 h 1-2
Captoprilo (A) Sulfhidril- R(FG) 0-40% 15-30 min 6-12 h 2-3
Cilazaprlo (P) Carboxil- R (FG.ST) 60% 60 min 24 h 1-2
Enalaprilo (P) Carboxil- + R (FG.ST) 50-80% 60 min 24 h 1-2
Espiraprilo (P) Carboxil- ? R-H ? 45 min 24 h 1
Fosinoprilo (P) Fosforil- ++ R-H 50-80 % 60 min 24 h 1-2
Imidaprilo (P) Carboxil- ? R-H 22% 120 min 24 h 1
Lisinoprilo (A) Carboxil-
-
R (FG) 40-70 % 60 min 24 h 1-2
Perindoprilo (P) Carboxil- R (FG.ST) 30% 60 min 24 h 1-2
Quinaprilo (P) Carboxil- + R (FG.ST) 30-40% 60 min 24 h 1-2
Ramiprilo (P) Carboxil- R-H 40-50 % 60-120 min 24 h 1-2
Trandolaprilo (P) Carboxil- + R-H 80-100% 120 min 48 h 1
(P): Profrmaco; (A): Frmaco activo; R: Renal; FG: Filtrado glomerular; ST: Secrecin tubular; H: Heptico.
IH: Iniciar con 2,5 mg.
* Cibacen (Meda Farma)
comp 10mg (env 28)
comp 20 mg (env 28)
comp 5 mg (env 30)
TL D 10,69
TLD 16,92
TLD 11,29
Capt opri l o
Inhi bi dor de la ECA. Ampl i a experi enci a de
uso. Su acci n f armacol gi ca const i t uye el
pat rn con el que se compar a la de l os
dems f rmacos del grupo. t i l en HTA, ICC,
nef ropata di abt i ca y post -IAM con di sf un
cin vent ri cul ar i zqui erda. Vm ms cort a
que ot ros IECA, por l o que preci sa 2-3
dosi s/ da.
Posol : Oral : HTA: Inicialmente 12,5 mg
/ 12 h, administrar 1 h antes de las co
midas; mantenim: 25-50 mg/8 h (asociar
diurtico antes de i ncrementar ms la
dosis); mx: 450 mg/ da.
NOTA SOBRE CA PTOPRI L O SUBL I N GUA L : En OCa-
siones se administra captoprilo subling en las
crisis o urgencias hipertensivas. Esta prctica es
poco recomendable porque la respuesta hipotcn-
sora inducida puede ser intensa y difcil de con
trolar. Si, en un entorno extrahospitalario, es pre
ciso administrar captoprilo, es preferible hacerlo
por v.,o. y pasar a realizar un control riguroso de
la TA en una urgencia hospitalaria (Ver Tabla
C.2en pg. 295).
I CC: I nicialmente 6,25-12,5 mg/8 h; in
cremento gradual segn respuesta a razn
de 6,25 mg/ dosis cada 1-2 sem hasta dosis
habitual de 12,5-25 mg/8 h; el incremento
a 50 mg/8 h debe retrasarse al menos 2
sem para determinar respuesta clnica; si
no hay mejora, puede aumentarse hasta
mx de 100 mg/8 h.
I A M con di sfuncin ventricular iz
quierda: prueba inicial con 6,25 mg; si to
lera, 12,5 mg/8 h; mx 50 mg/8 h.
Nefropata diabtica: 25 mg/8 h.
NIOS: Oral: Prematuros: 0,01 mg/ kg/
dosis cada 8-12 h. Neonat: 0,1-0,4 mg/
kg/ da repartidos en 3-4 dosis. Lact y
nios: 0,5-1 mg/ kg/ da dividido en 3 dosis
(mx 6mg/ kg/ da).
E f ect 2o s: Tambi n, eosi nofi l i a y/ o
A NA (+) en el 7%. Raramente reaccin
penfigoide o liquenoide.
Si tuac. espec.: I R: Ccr >40 ml/ min: 150 mg/
da. Ccr 21-40ml/ min: 100mg/ da. Ccr 10-20mi/
min: 75 mg/ da. Ccr <10 ml/ min: 37,5mg/ da.
I H, Ge s t , La ct , I n t e r ac c , SD: Ver arriba.
* Ca p o t e n (Bristol My Sq)
* Ca p t o p r i l Al t e r EFG (Alter)
* Ca p t o p r i l Ap o t e x EFG (Apotex Espaa)
* Ca p t o p r i l Ap o t h e c o n EFG (Apothecon)
* Ca p t o p r i l Be n e l EFG (Farmalider)
* Capt opri l Bexal EFG (Bexal Farm)
* Capt opri l Cl nf a EFG (Cinfa)
* Capt opri l Edi gen EFG (Edigen)
* Capt opri l Farmal l der EFG (Farmalider)
* Capt opri l Mabo EFG (Mabo Farma)
* Capt opri l Myl an EFG (Mylan Pharmac)
* Capt opri l Normon EFG (Normon)
* Capt opri l Pensa EFG (Pensa Pharma)
comp 12,5 mg (env 20)TLD EFG 3,12
* Capt opri l Qual i gen (Qualigen S.L )
* Capt opri l Rat i opharm EFG (Ratiopharm)
* Capt opri l St ada EFG (Stada)
* Capt opri l Tarbi s EFG (Tarbis Farma)
* Capt opri l Teva EFG (Teva Pharma)
* Capt opri l Tevagen EFG (Teva Pharma)
* Capt osi na (VP Pharma Baru)
* Cespl on (Esteve)
Cor comp 12,5 mg (env 20)TLD 3,12
* Tensoprel (Rubio)
Ci l azapr i l o
Inhi bi dor de l a ECA si mi l ar a ot ros del
dosi s/ da.
Posol : Oral : HTA : I nicialmcnte 1-1,25
mg/ da; mantenim: 2,5-5 mg/ da en una
toma diaria.
I CC: I nicialmente 0,5 mg/ da; mx: 5
mg/ da.
Si t uac. espec.: IR: Ajustar dosis: Ccr>40 mi/
min: inicialmcnte 1 mg/ 24 h; mx 5 mg/ 24 h.
Ccr 10-40 ml/ min: inicialmcnte 0,5 mg/ 24 h;
mx 2,5 mg/ 24 h. Ccr <10 ml/ min: no se reco
mienda. En hemodilisis, administrar los das
sin dilisis.
IH: Inicialmcnte 0,25-0,5 mg/ da.
* Ci l azapri l Teva EFG (Teva Pharma)
comp recub pel 1mg (env 30)TLD EFG 3,12
comp recub pel 2p mg (env 28)TLD EFG 5,34
comp recub pel 5 mg (env 28)TLD EFG 11,43
* Inhl bace (Roche)
* Inocar (Solvay Pharm)
En a l a p r i l o
Inhi bi dor de la ECA con ampl i a experi enci a
de uso, t il en HTA e ICC. Vm l arga que per
mi t e 1-2 dosi s/ da.
Posol : Oral : H TA : Inicialmente 5 mg/ da;
dosis habitual: 10-40 mg/ da; mx: 40 mg/
da.
HTA renovascular: I ni ci ar con 2,5-5
mg/ 24 h.
I C C: I ni ci al mente 2,5 mg/ 12 h; au
mento gradual segn respuesta hasta dosis
habitual de mantenim de 5-20 mg/ da
(mejor, repartidos en 2 tomas); mx: 40
mg/ da repartidos en 2tomas.
NIOS: Oral: I nicio 0,1 mg/ kg/ da repar
tidos en 1 2 dosis; aumento gradual
segn respuesta hasta mx 0,5 mg/ kg/ da.
Si t uac. espec.: IR: Ajuste: disminuir dosis.
Ccr 80-30 ml/ min: Inicio: 5 mg/ 24 h. Ccr 30*10
ml/ min: Inicio: 2,5 mg/ 24 h. Ccr <10 ml/ min:
Inicio: 2,5 mg los dias de dilisis.
IH, Gest, L act, I nteracc, SD: Ver arriba.
* Acet ensi l (Grnenthal Pharm)
Bari prl l (Lesvi)
Bl t ensl l (Q Pharma)
* Cl i pt o (Quimifar)
Cont rol vas (Novcnture)
* Cri noren (Uriach)
* Dabonal (Lesvi)
* Enal apri l Aphar EFG (Reddy Pharma Ibe)
comp 5 mg (env 60)TLD EFG 2.25
* Enal apri l BD-Mabo EFG (Mabo Farma)
Enal apri l Bel mac (Belmac)
* Enal apri l Bel mac EFG (Belmac)
* Enal apri l Bexal EFG (Bexal Farm)
* Enal apri l Ci nf a EFG (Cinfa)
* Enal apri l Cuve EFG (Perez Gimenez)
2,90 comp 20 mg (env 28)TLD EFG
Enal apri l Davur (Davur)
comp 10 mg (env 28) TLD
comp 10 mg (env 56) TLD
comp 2,5 mg (env 10) TLD
* Enal apri l Davur EFG (Davur)
comp 20 mg (env 28)TLD EFG
comp 5 mg (env 10) TLD EFG
* Enal apri l Durban EFG (Durban)
* Enal apri l Edi gen EFG (Edigen)
* Enal apri l Generi cos Juvent us EFG (Juventus)
* Enal apri l Kern Pharma EFG (Kern Pharma)
3.12
3.12
1,28
2.90
0,75
2.25
2.90
1,53
2,50
2.90
0,75
2.25
* Enal apri l Korhi spana EFG (Korhispana)
' Enal apri l Lareq EFG (Apotex Espaa)
Enal apri l Lasa EFG (Faes)
*Enal apri l Mabo EFG (Mabo Farma)
' Enalapril Mylan EFG (Mylan Pharmac)
' Enalapril Normon EFG (Normon)
kEnalapril Pensa EFG (Pensa Pharma)
Enalapril Pharmagenus EFG (Pharmagenus)
r Enalapril Qualigen EFG (Qualigen S.L )
Enalapril Ratiopharm (Ratiopharm)
' Enalapril Ratiopharm EFG (Ratiopharm)
Enalapril Rimafar EFG (Rimafar)
r Enalapril Sandoz EFG (Sandoz Farm)
Enalapril Stada EFG (Stada)
r Enalapril Tarbis EFG (Tarbis Farma)
' Enal apri l Tecni gen EFG (Tecnimede Espaa)
Enal apri l Teva EFG (Teva Pharma)
Enal apri l Uxa EFG (Uxafarma)
Enal apri l Vi r EFG (Ind Quim Far Vir)
* Enal apri l Wi nt hrop EFG (Sanofi Avcntis)
comp 20 mg (env 28)TLD EFG 2,90 e
* Hert en (Ind Quim Far Vir)
* Hi poart el (Faes)
l ecat ec (Tedec Meiji)
* l ecat ec Fi as EFG (Tedec Meiji)
comp bucodisp 20mg (env 28)TLD EFG 3,12
* Insup (Alacan)
* Napri l ene (Sigma Tau)
* Neot ensi n (UCB Pharma)
* Pressl t an (Iquinosa)
" Renl t ec (MS&D)
Espi rapri l o
inhibidor de la ECA similar a otros del
grupo, aunque existe menos experiencia
clnica que con captoprilo y enalaprilo. til
en HTA. Vm larga que permite 1 dosis/ da.
Posol : Oral : HTA: Inicialmente 3 mg/ 24 h;
incrementar si es preciso hasta mx: 6
mg/ da.
Si t uac. espec.: IR: Ajustar dosis: Ccr 10-80
ml/ min: dosis inicial 3 mg; puede incrementarse
hasta un mx de 6 mg/ 24 h. Ccr<10 ml/ min:
Evitar.
* Renormax (Italfarmaco)
comp 6mg (env 28) 19,67
Fosi nopri l o
Inhibidor de la ECA similar a otros del
en HTA e ICC. Vm larga que permite 1 dosis/
da.
Posol : Oral : HTA, I CC: 10-40 mg/ 24 h;
mx: 40 mg/ da.
Pr ecauc: Adems, interfiere con determi
nacin de digoxina por RIA.
Si t uac. espec.: IR: Ajustar dosis: Ccr <10 mi/
min: 75-100% de la dosis.
* Fosi nopri l Act avi s EFG (Actavis Spain)
* Fosi nopri l Myl an EFG (Mylan Pharmac)
* Fosi nopri l Ranbaxy EFG (Ranbaxy)
* Fosi nopri l Teva EFG (Teva Pharma)
* Fosi t ens (Bristol My Sq)
* Hi perl ex (Bristol My Sq)
* Tenso St op (Esteve)
Imi dapri l o
I nhibidor de la ECA similar a otros del
en HTA. Vm larga que permite 1dosis/ da.
Indi c: HTA esencial.
Posol : Oral : HTA: Inicialmente 5 mg/ 24 h,
15 min antes de una comida; si tras 3 sem
no se consigue control pti mo, incre
mentar a 10 mg/ 24 h; dosis mx: 20
mg/ 24 h.
Ancianos: iniciar con 2,5 mg/ 24 h: dosis
mx: 10 mg/ 24 h.
Pr ecauc: Adems, evitar si Ccr <30 mi/
min.
Si t uac. espec.: IR: Ccr 30-80 ml/ min: iniciar
con 2,5 mg/ 24 h. Ccr <30 ml/ min: evitar.
IH: Precaucin. Dosis inicial 2,5 mg/ 24 h.
* Hl pert ene (Bial Ind F)
comp 10 mg (env 28) 12,24
comp 20 mg (env 28) 19,58
comp 5 mg (env 28) 7,65
Li si nopri l o
I nhibidor de la ECA similar a otros del
grupo. til en HTA e ICC. Vm larga que per
mite 1dosis/ da.
Posol : Oral : H TA : I ni ci al mente 5-10
mg/ 24 h; mx: 80 mg/ 24 h.
I C C : I nicialmente 5 mg/ 24 h; dosis
usual: 5-20 mg/ 24 h.
I A M: 5 mg/ da x 2 das y mantenim
con 10 mg/ da x 6 sem; ajustar dosis para
TAs >100 mmHg; si la TA sistlica <120
mm Hg, los 3 primeros das dar dosis de
2,5 mg/ da.
Nefropatia diabtica: 10-20 mg/ 24 h.
Si t uac. espec.: IR: Ajustar dosis inicial: Ccr
31-80 ml/ min: 5-10 mg/ 24 h; Ccr 10-30 ml/ min:
2,5-5 mg/ 24 h; Ccr<10 ml/ min: 2,5 mg/ 24 h.
Despus, ajustar despus segn respuesta.
Doneka (Lesvi)
Iri ci l (Cantabria Ph)
Li si nopri l Acost EFG (Acost Comercial)
Li si nopri l Apot ex Farma EFG (Tamarang)
Li si nopri l Bexal EFG (Bexal Farm)
Li si nopri l Ci nf a EFG (Cinfa)
Li si nopri l Combi x EFG (Combix S.L.)
Li si nopri l Edi gen EFG (Edigen)
Li si nopri l Myl an EFG (Mylan Pharmac)
Li si nopri l Normon EFG (Normon)
Li si nopri l Nucl eus EFG (Nucleus Ehf)
Li si nopri l Qual i gen EFG (Qualigen S.L.)
Li si nopri l Ranbaxy EFG (Ranbaxy)
Li si nopri l Rat i opharm EFG (Ratiopharm)
Li si nopri l Sandoz EFG (Sandoz Farm)
Li si nopri l Secubar EFG (Sandoz Farm)
Li si nopri l Stada EFG (Stada)
Lisinopril Teva EFG (Teva Pharma)
Li si nopri l UR EFG (Uso Racional)
Prinivil (Rovi)
Tenslkey (Inkeysa)
Zestrll (AstraZeneca)
Pe r i n d o p r i l o
I nhi bi dor de la ECA si mi l ar a ot ros del
cl ni ca que con capt opri l o y enal apri l o. t il
en HTA e ICC. Parece ef i caz en prevenci n
secundari a de i ct us, asoci ado a i ndapami da
(ver Indi c.). Vm l arga que permi t e 1 dosi s/
da.
Posol : Oral : HTA: 2-10 mg/ 24 h; tomar
antes del desayuno.
I C C : I ni ci al mente 2 mg/ 24 h; man
tenim: 2-4 mg/ 24 h.
S i t u a c . e s p e c . : IR: Ajustar dosis: Ccr>60 mi/
min: 4 mg/ 24 h. Ccr 30-59 ml/ min: 2 mg/ 24 h.
Ccr 15-30 ml/ min: 2 mg/ 48 h. Ccr <15 ml/ min:
2 mg en el da de la dilisis.
* Coversyl (Servier)
* Peri ndopri l Act avi s EFG (Actavis Spain)
comp 8mg (env 30)TLD EFG 16,24
* Peri ndopri l Al t er EFG (Alter)
* Peri ndopri l Arr ow EFG (Arrow Generics)
* Peri ndopri l Ranbaxy EFG (Ranbaxy)
comp 4 mg (blister I) (env 30)TLD EFG 7,52
* Peri ndopri l Tecni gen EFG (Tecnimcde Espaa)
* Peri ndopri l Teva EFG (Teva Pharma)
Qui napri l o
dosi s/ da.
Posol : Oral : HTA: En monoterapia: 10-80
mg/ da repartidos en 2 tomas. Asociado a
diurticos: 5-80 mg/ da repartidos en 2
tomas.
I CC: I nicialmente 5-10 mg/ da repar
tidos en 1-2 dosis; mantenim: 5-20 mg re
partidos en 2dosis.
S i t u a c . e s p e c . : IR: Ajustar dosis: Ccr >60 mi/
min: iniciar con 10 mg/ 24 h. Ccr 30-60 ml/ min:
iniciar con 5 mg/ 24 h. Ccr 10-30 ml/ min: iniciar
con 2,5 mg/ 24 h. Ccr<10 ml/ min: No hay sufi
ciente experiencia para recomendar dosis espec
fica.
* Acuprel (Parke Davis)
* Ect ren (Menarini)
* Ll dal t rl n (Lacer)
comp rccub pci 20 mg (env 28)TLD 6,65
comp recub pel 40 mg (env 28)TLD 13,33
comp recub pel 5 mg (env 60)TLD 3,57
* Qui napri l Apot ex-f arma EFG (Tamarang)
* Qui napri l Ci nf a EFG (Cinfa)
* Qui napri l Myi an EFG (Mylan Pharmac)
* Qui napri l Normon EFG (Normon)
* Qui napri l Ranbaxy EFG (Ranbaxy)
* Qui napri l Tamarang EFG (Tamarang)
* Qui napri l Teva EFG (Teva Pharma)
Rami pri l o
Inhi bi dor de la ECA si mi l ar a ot ros del
grupo. til en HTA, ICC. f ase aguda de IAM
(except o si shock cardi ogni co o TAs persi s
t ent ement e <100 mm de Hg) y nef ropat a
diabti ca. Vm l arga que permi t e 1-2 dosi s/
da.
Posol : Oral : HTA: 2,5-10 mg/ da repar
tidos en 1-2dosis.
I CC: I nicialmente 2,5-10 mg/ da (1,25
mg/ da si el paciente est hipotenso); man-
tenim: 5-10 mg/ da; mx: 5 mg/ 12 h.
IAM: Transcurridas 48 h desde el IAM,
y siempre que el paciente est clnica y he-
modinmicamente estable, iniciar con 2,5
mg/ 12 h x 3 das. Si no se tolera, dar 1,25
mg/12 h x 2 das y aumentar despus a
2,5 mg y 5 mg 2 veces/ da. Si no puede
subirse a 2,5 mg 2 veces/ da, suspender el
tratamiento. M antener durante un pe
riodo mnimo de 4-6 sem; mantener si
dao extenso del ventrculo izquierdo o
ICC.
Nefropata diabtica: 1,25 mg/ da; incre
mentar dosis segn tolerancia, doblndola
a intervalos de 2-3 sem hasta mx: 5 mg/
da. Si hubiera tratamiento diurtico con
comitante, inicialmente suspender o re
ducir dosis.
Si tuac. espec.: IR: Ccr <40 ml/ min: reducir
dosis a 1/ 3-1/ 4.
* Acovi l (Sanofi Avcntis)
* Carasel (Tecnobio)
* Rami pri l Acost EFG (Acost Comercial)
* Rami pri l Act avi s EFG (Actavis Spain)
comp 10 mg (env 28)TXD EFG 10,63
* Rami pri l Al t er EFG (Alter)
* Rami pri l Bexal EFG (Bexal Farm)
* Rami pri l Normon EFG (Normon)
* Rami pri l Rat i oph? .n (Ratiopharm)
* Rami pri l Sandoz EFG (Sandoz Farm)
* Rami pri l UR EFG (Uso Racional)
Tr andol apri l o
cl ni ca que con capt opri l o o enal apri l o. til
en HTA e ICC. Vm ms l arga que permi t e
monodosi s di ari a.
Posol : Oral: HTA : I ni ci al mente 0,5-1
mg/ 24 h; incrementable a intervalos de
2-4 sem hasta 4 mg/ 24 h en una toma
diaria. No precisa ajuste en ancianos con
funcin renal normal.
D i sfunci n ventri cul ar izqui erda
post-I A M : I ni ci o entre el 3er y 7o da
post-IAM con 0,5 mg/ 24 h; mx: 4 mg/
da.
Si t u a c . e s p e c . : I R: Ccr 10-30 ml/ min: Inicial
mente 0,5 mg/ 24 h; en caso necesario puede in
crementarse a 4 mg/ 24 h. Ccr <10 ml/ min: ini
cialmente 0,5 mg/ 24 h, pudiendo incrementarse
gradualmente hasta 2mg/ da.
IH: Precaucin. Iniciaimcntc 0,5 mg/ da; puede
incrementarsegradualmente hasta 2mg/ da.
Gopt en (Abbott)
caps 0,5 mg (env 28) TLD 4,62
caps 2mg (env 28) TLD 15,94
Odrik (Alter)
caps 0,5 mg (env 28) TLD 4,43
C02E2 Bl oqueant es de
recept ores de Angi ot ensi na II
Son antagonistas de los receptores A TI
de la angi otensi na I I (A RA I I ). Producen
vasodilatacin, disminucin de liberacin
de catecolaminas a nivel adrenal y presi-
nptico, de aldosterona y de vasopresina,
con disminucin de resistencias perif
ricas, as como discreto aumento en la
eliminacin de Na, K , CI , Mg y cido
rico. Constituyen una alternativa a los
IECA cuando estos no se toleran. En pa
cientes diabticos con nefropata, el lo-
sartn y el irbesartn han demostrado ca
pacidad de r ed u ci r el r i esgo de
enfermedad renal terminal, pero no hay
estudios que demuestren su superioridad
frente a I ECA . En I CC con FEVI <40%,
el losartn y el candesartn han demos
trado constituir una alternativa a I ECA
cuando stos no se toleran por la tos. Por
otra parte, el losartn ha demostrado dis
minucin del riesgo de ACV en pacientes
hipertensos con hi pertrofi a ventricular
izquierda (si bien no ha demostrado este
beneficio en raza negra).
En nuestro pas se encuentran comercia
lizados l osartn, i rbesartn, val sartn,
candesartn, telmisartn, cprosartn y ol-
mesartn.
Indic, Posol : Ver frmacos individuales.
Efect 2os: Mareo, insomnio, hipotensin
sin taquicardia refleja, ortostatismo, hiper-
potasemia, fracaso renal agudo si estenosis
bilateral de arteria renal, erupcin, angio-
edema, tos, astenia, congestin nasal, dis
pepsia, diarrea, elevacin de transami-
nasas, disminucin leve de hemoglobina y
de uricemia.
Precauc: Cardiopata isqumica, antece
dentes de ACV, estenosis de arteria renal
uni- o bilateral, I C C severa, hiperaldos-
teronismo, antecedente de angioedema
con I ECA . Si existe deplecin de vo
lumen extracelular y/ o tratamiento con
comitante con diurticos (o cualquier si
tuaci n en la que la funci n renal
dependa del sistema renina-angiotensina-
aldosterona), corregir ste y reducir dosis
de losartn ini ci al mente. Evitar diur
ticos ahorradores de potasio. Pueden ser
menos efecti vos en pacientes de raza
negra.
Si tuac. espec.: Gest: Los ARA II disminuyen
la perfusin placentaria y daan el rin del feto
durante la ltima parte de la gestacin. Uso en
2fi y 3" trimestre: contraindicado. Uso en 1" tri
mestre: no recomendado por el potencial riesgo
de alteraciones congnitas.
Lact: En ratas el losartn seexcreta en lechey re
tarda la ganancia de peso de las cras. No hay ex
periencia en humanos (evitar).
I nteracc: No se han observado interacciones con
digoxina, diurticos, warfarina, cimctidina, keto-
conazol y fenitona, pero an existe poca expe
riencia. La toma conjunta con sales de potasio y
diurticos ahorradores de potasio puede pro
ducir hiperpotasemia. La toma conjunta con
litio puede producir aumento de litemia y even
tual toxicidad: monitorizar litemia. Los AINE
pueden disminuir el efecto antihipertensivo de
los ARA II.
SD: Poca experiencia. Probable aparicin de hipo
tensin, taquicardia o bradicardia. Tratamiento
de soporte. Pareceque no son dializablcs.
Contrain: Lactancia, nios (falta de expe
riencia), alergia al compuesto.
Candesar t n
Ant i hi pert ensi vo bl oqueant e de recept ores
ATI de la angi ot ensi na II.
I ndic: HTA esencial. I CC con funcin sis
tlica ventricular izqda. deprimida (frac
cin de eyeccin ventricular izqda. <40%),
como terapia adi ci onal a los I ECA o
cuando stos no se toleren.
Posol: Oral: HTA: I nicialmente 8 mg/ 24
h; el efecto mx suele alcanzarse a las 4
sem; incrementable hasta dosis mantenim:
16 mg/ 24 h; mx: 32 mg/ 24 h. No precisa
ajuste de dosis en ancianos.
I CC: I nicialmente 4 mg/ 24 h; titular
segn respuesta y tolerancia doblando la
dosis a i ntervalos de 2 sem; mx: 32
mg/ 24 h. No precisa ajuste de dosis en an
cianos.
Si tuac. espec.: IR: Hay pocos datos sobre su
uso en pacientes con IR severa (Ccr <15 ml/ min)
y/ o en dilisis. Iniciar con 4 mg y ajustar dosis
con gran precaucin, monitorizando respuesta,
funcin renal y K.
IH: IH leve a moderada: dosis inicial 2 mg/ da.
IH grave: contraindicado.
* At acand (AstraZeneca)
comp 16 mg (env 28) 25,93
comp 32 mg (env 28) 34,95
comp 4 mg (env 14) 10,01
comp 8mg (env 28) 23,78
Bl opress (Takeda Farmac)
comp 16 mg (env 28) 25,93
comp 32 mg (env 28) 34,95
comp 4 mg (env 14) 10,01
comp 8mg (env 28) 23,78
Parapres (Almirall Prodes)
comp 16 mg (env 28) 25,93
comp 32 mg (env 28) 34,95
comp 4 mg (env 14) 10,01
comp 8mg (env 28) 23,78
Eprosart n
I ndic: Hipertensin arterial.
Posol : Oral : I nicialmente 600 mg/ 24 h; el
efecto mx suele alcanzarse a las 2-3 sem.
Si t uac. espec.: IR: No requiere ajuste de dosis
si Ccr >30 ml/ min; reducir dosis si Ccr <30 mi/
min.
IH: Evitar en IH severa (falta deexperiencia).
* Fut uran (Merck)
* Navi xen (Ferrer Intern)
* Regul at en (Juste)
* Tevet ens (Solvay Pharm)
Irbesart n
I n d i c : H ipertensin arterial. N efropatia
diabtica en diabticos con HTA , como
parte de su tratamiento antihipertensivo.
Posol : Oral : 150 mg/ 24 h; incrementable
hasta dosis mx: 300 mg/ 24 h en una
toma diaria.
Ancianos >75 a, pacientes en hemodi-
lisis: Inicialmcntc 75 mg/ 24 h.
Si t u a c . espec.: I R: No es preciso ajustar dosis.
I H: No es preciso ajustar dosis.
* Aprovel (Sanofi Aventis)
comp cub pci 300 mg (env 28) 22,79
* Irbesart an Al t er EFG (Alter)
' Irbesartan Alt er Farmaci a EFG (Alter Farmacia)
* Irbesart an Apot ex EFG (Apotex Espaa)
* Irbesart an Bexal EFG (Bexal Farm)
comp cub pel 150 mg (blister 28) EFG 7,96
* Irbesart an Cl nf a EFG (Cinfa)
* Irbesart an Davur EFG (Davur)
comp cub pel 300 mg (env 28)EFG 15,94 6
* Irbesart an Kern Pharma EFG (Kern Pharma)
* Irbesart an Mabo EFG (Mabo Farma)
comp cub pci 75 mg (env 28)EFG 4,00
* Irbesart an Myl an EFG (Mylan Pharmac)
* Irbesart an Normon EFG (Normon)
* Irbesart an Qual i gen EFG (Qualigen S.L.)
* Irbesart an Rat i opharm EFG (Ratiopharm)
* Irbesart an Sandoz EFG (Sandoz Farm)
* Irbesart an St ada EFG (Stada)
* Irbesart an Teva EFG (Teva Pharma)
* Irbesart an Urqul ma EFG (Urquima S.A.)
* Karvea (Bristol My Sq)
* Moonval EFG (Alter)
Lo s a r t n
I ndi c: H TA . I CC, en combi naci n con
di urticos o digitlicos. Prevencin de
A CV en hipertensos con hipertrofia ven
tricular izquierda. Tratamiento de la enfer
medad renal en pacientes diabticos hiper
tensos con proteinuria.
Posol : Oral : HTA: dosis inicial habitual
50 mg/ da; mx 100 mg/ da. En pacientes
con posible deplecin de volumen -p. ej.
tratamiento con diurticos-, i niciar con
25 mg/ da.
I CC: inicialmente 12,5 mg/ da; incre
mento gradual, segn clnica, a intervalos
semanales hasta mantenim habitual: 50
mg/ da.
Reduccin del riesgo de ACV en HTA
con hipertrofia ventricular izquierda: ini
cialmente 50 mg/ da; aadir hidroclorotia-
zida 12,5 mg/ da y/ o aumentar losartn a
100 mg/ da segn respuesta -incremento
que se seguir de aumento de hidrocloro-
tiazida a 25 mg/ da-.
A ncianos: en >75 a, dosis inicial ms
baja: 25 mg/ da.
Si t uac. e s p e c.: IR: Ccr <20 ml/min y pa
cientes hemodializados: 25 mg/24 h.
IH: Reducir dosis inicial a 25 mg/dia y valorar
respuesta.
* Cozaar (MS&D)
Inicio comp recub 12,5 mg (env 7) 3,12
*Losart an Acost EFG (Acost Comercial)
Losart an Act avi s EFG (Actavis Spain)
Losart an Al mus EFG (Almus Farmac)
; Losart an Al t er EFG (Alter)
comp recub 100 mg (env 28)TLD EFG 1530
Inicio comp recub 12,5 mg (env 7)EFG 1,97
Losart an Apot ex EFG (Apotex Espaa)
comp recub 100 mg (env 28)TIX) EFG 15,30
Inicio comp recub 123 mg (env 7)EFG 1,97
* Losart an Asol EFG (Asol)
* Losart an Bexal EFG (Bexal Farm)
Inicio comp 12,5 mg (env 7)EFG 2,22
* Losart an Ci nf a (Cinfa)
* Losart an Ci nf a EFG (Cinfa)
I nicio comp 12,5 mg (env 7)EFG 1,97
* Losart an Davur EFG (Davur)
* Losart an Edg EFG (Edigen)
* Losart an Edi gen EFG (Edigen)
* Losart an Farmal i der EFG (Farmalider)
* Losart an Farmal t er EFG (Farmalter)
* Losart an Kern Pharma EFG (Kern Pharma)
* Losart an Korhi spana EFG (Korhispana)
* Losart an Myl an EFG (Mylan Pharmac)
* Losart an Normon (Normon)
comp recub 25 mg (env 28)TL D 5,48
* Losart an Normon EFG (Normon)
Inicio comp recub 123 mg (env 7)EFG 1,97
* Losart an Pensa (Pensa Pharma)
* Losart an Pensa EFG (Pensa Pharma)
* Losart an Pharmagenus EFG (Pharmagenus)
* Losart an Qual i gen EFG (Qualigen S.L.)
* Losart an Ranbaxy EFG (Ranbaxy)
* Losart an Ranbaxygen EFG (Ranbaxy)
comp rec 50 mg (blister 28) TLD EFG 7,65
* Losart an Rat i opharm EFG (Ratiopharm)
* Losart an Sandoz EFG (Sandoz Farm)
* Losart an Si l anes EFG (Silanes IDF)
* Losart an St ada EFG (Stada)
* Losart an Sumoi EFG (Sumol Pharma)
* Lo s a r t a n Sy n t h e l a b o EFG (Sanofi Aventis)
* Lo s a r t a n Ta r b l s EFG (Tarbis Farma)
Inicio comp recub 12$ mg (env 7}TLD EFG 1,97
* Lo s ar t an Te c n l ge n EFG (Tecnimede Espaa)
* Lo s a r t a n Teva EFG (Teva Pharma)
Inicio comp recub 12,5mg (env 7)EFG 1,97
* Lo s a r t a n UR EFG (Uso Racional)
Inicio comp recub 12,5mg (env 7)EFG 1,97
* Lo s a r t a n Ux a EFG (Uxafarma)
* Lo s a r t a n Vl r EFG (Ind Quim Far Vir)
Inicio comp recub 12>mg (env 7)EFG 237
* Lo s a r t a n Wi n t h r o p EFG (Sanofi Aventis)
Ol me s a r t n
Indic: Hipertensin arterial.
Posol: Oral: I nicialmente 10 mg/ 24 h; el
efecto mx suele alcanzarse a las 8sem; in-
crementable hasta 40 mg/ 24 h.
Ancianos: dosis mx 20 mg/ 24 h.
Si tuac. espec.: IR: Reduccin de dosis. Ccr
20-60 ml/ min: mx 20 mg/ da. Ccr <20 ml/ min:
evitar.
IH: IH moderada: inicialmente 10mg/ da; ladosis
mx no debe superar los 20 mg/ da. IH severa:
contraindicado.
* Ixla (Menarini)
* Olmetec (Daiichi Sankyo)
*Openvas (Pfizer)
Te l mi s a r t n
Indi c: Hipertensin arterial. Reduccin de
la morbilidad cardiovascular en pacientes
con enfermedad cardiovascular aterotrom-
botica manifiesta (historia de enfermedad
coronaria, ictus o enfermedad vascular pe
rifrica), o diabetes mellitus tipo 2 con
afectacin de rganos diana.
Posol : Oral : HTA: Inicialmente 40 mg/ 24
h; el efecto mx suele alcanzarse a las 4-8
sem; ajustar hasta dosis mantenim: 20-80
mg/ 24 h en una toma diaria.
Prevencin cardiovascular: 80 mg/ 24 h
(se desconoce si dosis inferiores son efi
caces en la reduccin de la morbilidad
cardiovascular). Al inicio del tratamiento
se recomienda moni tori zar cuidadosa
mente la TA y, en caso necesario, ajustar
la medicacin antihipertensiva.
Ancianos: I niciar con 20 mg/ 24 h (no es
necesario un ajuste de dosis en prevencin
cardiovascular).
Si tuac. espec.: IR: Si Ccr: 30-80 ml/ min no
es preciso ajuste de dosis. IR severa: No hay expe
riencia (evitar o precaucin extrema). Monito
rizar en hemodilisis.
IH: Leve-moderada: no exceder de 40 mg/ da. Se
vera: evitar (excrecin biliar, riesgo de toxicidad).
I nteracc: Ver arriba, las del grupo, y tambin
Secc IU.2.
* Ml cardl s (Boehringer Ingel)
comp 20mg (env 28) 20,81
comp 40 mg (env 28) 23,78
comp 80 mg (env 28) 33,28
* Ml cardl s Gervasi (Gervasi Farmacia)
comp 80 mg (env 28) 32,28
* Prl t or (Bayer)
comp 20 mg (env 28) 20,81
comp 40 mg (env 28) 23,78
comp 80 mg (env 28) 33,28
Val sar t n
I n d i c : H TA esencial. H TA esencial en
adultos. HTA en nios y adolescentes 6
a. IAM reciente (pacientes clnicamente es
tables con I CC sintomtica o disfuncin
sistlica asintomtica del ventrculo iz
quierdo despus de un IA M dentro de las
ltimas 12 h-10 das). I C C sintomtica
cuando no se puedan utilizar I ECA , o
como tratamiento aadido a los I ECA
cuando no se puedan uti l i zar fi-blo-
queantes.
Posol : Oral : HTA: 80 mg/ 24 h; el efecto
mx suele alcanzarse a las 4 sem; incre
mentare si es preciso a 160 mg/ 24 h, se
han usado hasta 320 mg/ 24 h.
Post-I A M: I nicialmente 20 mg (medio
comp)/ 12 h; incrementar gradualmente
durante el ingreso a 40 mg/ 12 h y, a las 2
sem, a 80 mg/ 12 h; 10 sem despus incre
mentar, si es posible, a 160 mg/ 12 h. Re
ducir dosis si se observa hipotensin o
disminucin de la funcin renal. Evitar
uso conjunto con I ECA .
I CC: I nicialmente 40 mg/ 12 h; incre
mentar si es preciso hasta 80 mg/ 12 h; ti
tular segn respuesta y tolerancia a inter
valos como mnimo bisemanales hasta un
mx de 160 mg/ 12 h. Reducir la dosis de
los diurticos tomados de forma concomi
tante. Puede tomarse con otros frmacos
para la I CC, pero se desaconseja la combi
nacin [valsartn +I ECA +-bloqueante].
NIOS: Oral: N ios <6 a: No se ha esta
blecido seguridad y eficacia. N ios >6 a:
Dosis i ni ci al segn peso: <35 kg: 40
mg/ 24 h; 35 kg: 80 mg/ 24 h. Dosis mx:
18 - <35 kg: 80 mg/ 24 h; 35 - <80 kg: 160
mg/ 24 h; 80 kg: 320 mg/ 24 h.
Si t uac. es pec.: IR: No se requiere ajuste de
dosis cuando Ccr >10 ml/ min; Ccr <10 ml/ min,
contraindicado.
IH: Levc-moderada sin colcstasis: la dosis no debe
exceder los 80 mg/ da. Severa: contraindicado
por no existir datos disponibles.
*Diovan (Novartis Farm)
* Di ovan Cardi o (Novartis Farm)
* Kal press (Lacer)
*Kal press Car dl o (Lacer)
comp 40 mg (env 14) 9,30
* Mi t en (Novartis Farm)
comp 160 mg (env 28) 34,25
comp 320 mg (env 28) 54,79
comp 80 mg (env 28) 23,78
* Mi t en Cardi o (Novartis Farm)
comp 40 mg (env 14) 9,30
*Val s (Esteve)
*Val s Cardi o (Esteve)
comp 40 mg (env 14) 9,30
Val saran Depronal EFG (Vegal Farm)
C0 2 E3 I n h i b i d o r e s s e l e c t i vo s de
l a r e n i n a
El aliskireno, nico frmaco del grupo co
mercializado en la actualidad, i nhi be la ac
cin de la renina de forma selectiva.
Ha demostrado efi caci a dosis-depen-
dientc en el control de la TA , similar a la
de otros antihipertensivos de primer es
caln, en pacientes con H TA leve a mode
rada en ensayos cl ni cos controlados de
corta duracin, pero no se conoce su efi
cacia sobre variables relevantes y/ o en HTA
moderada a severa, ni su perfil de segu
ridad a largo plazo. Se ha empleado en mo-
noterapia o asociado a otros antihiperten-
sivos.
Origina un aumento reactivo de la secre
cin de prorrenina que, con arreglo a los
datos actualmente disponibles, no tiene re
levancia clnica.
De momento, se considera una alterna
tiva de segunda o tercera lnea en la terapia
de la HTA esencial.
Al i sk i r eno
Ant i hi pert ensi vo de reci ent e i nt roducci n.
Act a i nhi bi endo sel ect i vament e la reni na.
No se conoce su i mpact o sobre vari abl es
r el evant es ni su seguri dad a l argo pl azo,
por l o que su papel en la t erapi a ant i hi per
t ensi va no est est abl eci do. Se ha em
pl eado t ant o en monot erapi a como aso
ci ado a ot r os ant i hi per t ensi vos. Poca
I ndi c: Tratamiento de la HTA esencial.
Posol : Oral : 150 mg/ da; tomar con una
comida ligera y bajo contenido en grasa.
No tomar junto con zumo de pomelo. Si
no se consigue control adecuado en 2-3
sem, puede aumentarse hasta 300 mg/ da.
NIOS: N o hay estudios (evitar).
Ef ect 2o s: Frecuentes: diarrea. Poco fre
cuentes: erupcin. Raro: angioedema. Se
ha observado disminucin ligera de Hb y
aumento de potasemia (esta ltima ms
frecuente en combinacin con I ECA y
ARA II ).
Pr ecauc: Riesgo de hiperpotasemia en la
toma conjunta con I ECA o ARA II o diu
rticos ahorradores de K o suplementos de
K, pacientes con funcin renal compro
metida y/ o diabetes mellitus. I CC (no hay
datos de eficacia y seguridad). No hay ex
periencia en HTA vasculorrenal (precau
cin). Precaucin en pacientes con deple-
cin de sodio y/ o de volumen. Si aparece
angioedema, retirar y no volver a emplear.
Si aparece diarrea persistente y grave, sus
pender el tratamiento.
Si t uac. espec.: IR: No se requiere ajuste. Expe
riencia limitada. Precaucin si Ccr <30 ml/ min.
IH: No se requiere ajuste. Experiencia limitada.
Precaucin.
Gest: Como sucede con los medicamentos que
actan sobre el sistema renina-angiotensina, no
se debe utilizar durante el 1" trimestre de emba
razo y est contraindicado en el 2y 3er tri
mestre.
L act: Se excreta en leche en animales. No hay ex
periencia en humanos (evitar).
Interacc: Las comidas con alto contenido en
grasa reducen la absorcin de aliskireno. No
puede excluirse una interaccin con zumo de
pomelo, hay falta de datos (evitar). Los inhibi
dores potentes de la gdP, como la ciclosporina,
quinidina y verapamilo, aumentan la Max del
aliskireno: contraindicado su uso conjunto. El
aliskireno puede reducir ligeramente la biodispo-
nibilidad de la digoxina. El hiprico y la rifam-
picina pueden disminuir la biodisponibilidad de
aliskireno. El uso concomitante con diurticos
ahorradores de K, suplementos de K, sustitutos
de la sal que contengan K y heparina pueden au
mentar los niveles sricos de K. El aliskireno
puede disminuir las concentraciones de furose-
mida (y quiz su eficacia -tener en cuenta en
caso de necesidad potencial de uso de furose-
mida-). El ketoconazol puede aumentar los ni
veles de aliskireno. No se conoce el efecto del
aliskireno sobre la farmacocintica de los anti
coagulantes orales.
SD: Poca experiencia. Es esperablc hipotensin.
Tratamiento de soporte.
Cont r ai n: Alergia al compuesto. Embarazo
(2o y 3" trimestre). Antecedentes de angio-
edema con la toma de aliskireno. Uso
conjunto con inhibidores potentes de la
gdP, como la ciclosporina, quinidina y ve
rapamilo.
* Rasi l ez (Novartis Farm)
comp cub pe 150 mg (env 28) 26,54
comp cub pcl 300 mg (env 28) 42,46
C02F Asoci aci ones
ant i hi per t ensi vos + di ur t i cos
La ventaja terica de estas asociaciones es que au
mentan el cumplimiento al reducir el nmero de
comprimidos que debe ingerir el paciente cada
dia. Sin embargo, frecuentemente asocian fr
macos con vidas medias muy diferentes, a dosis
fjjas. Por ello slo se aconsejan en situaciones in
dividualizadas (cuando el paciente precise todos
sus componentes y a dosis similares a las conte
nidas en la especialidad). Nunca se debe comenzar
un tratamiento antihipertensivo con una asocia
cin, sino con los principios activos individuales
para permitir la titulacin y ajustes de la dosis de
cada frmaco.
Indic: HTA leve a moderada cuando la respuesta
a monoterapia no ha sido satisfactoria.
n o t a : Las asociaciones ^-bloqueantes + diurticos
constituyen el grupo C07B1 (ver pg. 358).
Al i sk i r eno/ Hi dr ocl or ot i azi da
Asociacin de hipotensores (ver introduccin del
grupo).
Posol: Oral: 1 comp/24 h, preferentemente por la
maana; dosis mx: 300/25 mg/da.
Efect 2os, Precauc, Contrain: Ver aliskireno
(pg. 317) y tiazidas (pg. 323).
* Rasilez HCT (Novartis Farm)
comp recub 150/12,5 mg (env 28) 26,54
comp rccub 150/25 mg (env 28) 26,54
comp recub 300/12,5 mg (env 28) 42,46
comp recub 300/25 mg (env 28) 42,46
Aml odi pi no/ Val sar t n/ Hi dr ocl o-
rot i azi da
grupo).
Posol: Oral: 1 comp/da, preferentemente por la
maana; dosis mx: 10/320/25 mg/da.
Efect 2os, Precauc, Contrain: Ver amlodipino
(pg. 281), valsartn (pg. 316) y tiazidas (pg.
323).
* Exforge HCT (Novartis Farm)
comp rccub 10/160/12,5 mg (env 28) 40,60
comp recub 10/160/25 mg (env 28) 40,60
comp rccub 5/160/12,5 mg (env 28) 37,40
comp recub 5/160/25 mg (env 28) 37,40
* Dafiro HCT (Estevc)
comp rccub 10/160/12,5 mg (env 28) 40,60
comp rccub 10/160/25 mg (env 28) 40,60
comp recub 5/160/12,5 mg (env 28) 37,40
comp rccub 5/160/25 mg (env 28) 37,40
Benazepr i l o/ Hi dr ocl or ot i azi da
Asociacin de hipotensores (ver Introduccin del
grupo).
Posol: Oral: 1 comp/24 h, equivalente a la dosis
de benazeprilo que estuviera tomando; si no
haca tratamiento, iniciar con 10/12,5 mg cada
24 h; incrcmentablc a las 3-4 sem, si es preciso, a
20/25 mg cada 24 h.
Efect 2os, Precauc, Contrain: Ver benazeprilo
* Cibadrex (Meda Farma)
comp rccub 10 mg/12,5 mg (env 28) 13,94
comp rccub 20 mg/25 mg (env 28) 22,09
Candesar t n / Hi dr oci or ot i azi da
grupo).
Posol: Oral: 1 comp/24 h.
Ancianos: Titular antes la dosis de candesartn
(recomendable iniciar siempre con 4 mg/da).
Efect 2os, Precauc, Contrain: Ver candesartn
* Atacand Plus (AstraZcncca)
comp 16/12,5 mg (env 28) 25,93
comp 32/12,5 mg (env 28) 34,95
* Atacand Plus Forte (AstraZeneca)
comp 32/25 mg (env 28) 34,95
* Blopress Forte (Takeda Farmac)
comp 32/25 mg (env 28) 34,95
* Blopress Plus (Takeda Farmac)
comp 16/12,5 mg (env 28) 25,93
comp 32/12,5 mg (env 28) 34,95
0 Parapres Plus (Almirall Prodcs)
comp 16/12,5 mg (env 28) 25,93
comp 32/12,5 mg (env 28) 34,95
* Parapres Plus Forte (Almirall Prodes)
comp 32/25 mg (env 28) 34,95
Capt opr i l o/ Hi dr ocl or ot i azi da
grupo).
Posol: Oral: 1 comp/da. La Ficha Tcnica especi
fica que no se debe superar la dosis diaria mx
de 100 mg de captoprilo ni 30 mg de hidrocioro
tiazida. Por otra parte el captoprilo debe tomarse
preferentemente 2 veces/da y la hidrociorotia
zida preferentemente una, por lo que la asocia
cin no aporta ventajas frente a los componentes
por separado.
Efect 2os, Precauc, Contrain: Ver inhibidores
de la EGA (pg. 305) y tiazidas (pg. 323).
Captoprll+HCTZ Normon EFG (Normon)
comp 50/25 mg (env 30) EFG 7,38
Captoprll+HCTZ Pensa EFG (Pensa Pharma)
comp 50/25 mg (env 30) EFG 7,38
Captoprll+HCTZ Ratiopharm EFG (Ratiopharm)
comp 50/25 mg (env 30) EFG 7,38
Captopril+HCTZ Sandoz EFG (Sandoz Farm)
comp 50/25 mg (env 30) EFG 7,38
Captopril+HCTZ Stada EFG (Stada)
comp 50/25 mg (env 30) EFG 7,38
Cesplon Plus (Estove)
comp 50/25 mg (env 30) 10,55
Dilabar Diu (Lcsvi)
comp 50/25 mg (env 30) 10,55
Ecadiu (Sandoz Farm)
comp 50/25 mg (env 30) 10,55
Ecazide (Bristol My Sq)
comp 50/25 mg (env 30) 10,55
Ci l azapri l o/ Hi drocl or ot i azi da
grupo).
Posol: Oral: 1 comp/da; mx: 2 comp/da.
de la E C A (pg. 305) y tiazidas (pg. 323).
f Inhibace Plus (Roche)
comp rccub 5/12,5 mg (env 28) 16,36
* Inocar Plus (Solvay Pharm)
comp 5/12,5 mg (env 28) 16,24
Enal apri l o/ Hi drocl or ot i azi da
grupo).
Posol: Oral: 1 comp/da; mantcnim: 0,5-1 comp/
da; mx: 2 comp/da.
Ancianos: reducir dosis.
* Acediur (Sigma Tau)
comp 20/12,5 mg (env 30) 2,90
* Acetensil Plus (Grncnthal Pharm)
comp 20/12,5 mg (env 28) 4,54
* Baripril Diu (Lcsvi)
comp 20/12,5 mg (env 28) 4,54
Bitensil Diu (Q^Pharma)
comp 20/12,5 mg (env 28) 4,54
* Co Renitec (Abcllo)
comp 20/12,5 mg (env 28) 4,54
1Crinoretic (Uriach)
comp 20/12,5 mg (env 28) 4,54
* Dabonal Plus (Lcsvi)
comp 20/12,5 mg (env 28) 4,54
Enalapril+HCTZ Acost EFG (Acost Comercial)
comp 20/12,5 mg (env 28) EFG 3,18
* Enalaprll+HCTZ Angenerico EFG (Angenerico)
comp 20/12,5 mg (env 28) EFG 3,18
* Enalaprll+HCTZ Bexal EFG (Bexal Farm)
comp 20/12,5 mg (env 28) EFG 3,18
* Enalapril+HCTZ Cinfa EFG (Cinfa)
comp 20/12,5 mg (env 28) EFG 3,18
Enalaprll+HCTZ Clnfamed EFG (Cinfa)
comp 20/12,5 mg (env 28) EFG 3,18
* Enalapril+HCTZ Cuve EFG (Pcrcz Gimcnez)
comp 20/ 12,5 mg (env 28) EFG 3,18
* Enalapril+HCTZ Davur EFG (Davur)
comp 20/ 12,5mg (env 28) EFG 3,18
* Enalapril+HCTZ Lareq EFG (Apotcx Espaa)
comp 20/ 12,5 mg (env 28) EFG 3,18
* Enalapril+HCTZ Lasa EFG (Faes)
comp 20/ 12,5 mg (env 28) EFG 3,18
* Enalaprll+HCTZ Mylan EFG (Mylan Pharmac)
comp 20/ 12,5 mg (env 28) EFG 3,18
* Enalapril+HCTZ Pensa EFG (Pensa Pharma)
comp 20/ 12,5mg (env 28) EFG 3,37
* Enalapril+HCTZ Placasod EFG (Sandoz Farm)
comp 20/ 12,5mg (env 28) EFG 3,18
* Enalapril+HCTZ Qualigen EFG (Qualigcn S.L)
comp 20/ 12,5 mg (env 28) EFG 3,18
J Enalapril+HCTZ Ratiopharm EFG (Ratiopharm)
comp 20/ 12,5 mg (env 28) EFG 3,18
* Enalapril+HCTZ Rimafar EFG (Rimafar)
comp 20/ 12,5 mg (env 28) EFG 3,18
* Enalapril+HCTZ Sandoz EFG (Sandoz Farm)
comp 20/ 12,5 mg (env 28) EFG 3,18
' Enalaprll+HCTZ Stada EFG (Suda)
comp 20/ 12,5 mg (env 28) EFG 3,18
* Enalapril+HCTZ Sumol EFG (Sumol Pharma)
comp 20/ 12,5 mg (env 28) EFG 3,18
* Enalaprll+HCTZ Tarbls EFG (Tarbis Farma)
comp 20/ 12,5 mg (env 28) EFG 3,18
* Enalapril+HCTZ Tecnigen EFG (TccnimcdeEspaa)
comp 20/ 12,5 mg (env 28) EFG 3,18
* Enalapril+HCTZ Teva EFG (Teva Pharma)
comp 20/ 12,5 mg (env 28) EFG 3,18
Ênalaprll+HCTZ UR EFG (Uso Racional)
comp 20/ 12,5 mg (env 28) EFG 3,18
* Enalaprll+HCTZ Vir EFG (Ind Quim Far Vir)
comp 20/ 12,5 mg (env 28) EFG 3,28
Herten Plus (Ind Quim Far Vir)
comp 20/ 12,5mg (env 28) 3,12
* Hipoartel Plus (Facs)
comp 20/ 12,5 mg (env 28) 4,54
* Neotensln Diu (UCB Pharma)
comp 20/ 12,5mg (env 28) 4,54
Pressltan Plus (Iquinosa)
comp 20/ 12,5 mg (env 28) 4,54
" Renltecmax (Biopat)
comp 20/ 6mg (env 28) 4,54
Epr osar t n/ Hi dr oci or ot i azi da
grupo).
Efect 2os: Ver eprosartn (pg. 314) y tiazidas
(pg. 323).
Precauc, Contrain: Ver A R A II (pg. 313) y tia
zidas (pg. 323).
Futuran Plus (Merck)
comp rccub 600/12,5 mg (env 28) 24,82
Navlxen Plus (Ferrer Intern)
comp recub 600/12,5 mg (env 28) 24,82
Regulaten Plus (Juste)
comp rccub 600/12,5 mg (env 28) 24,82
Tevetens Plus (Solvay Pharm)
comp recub 600/12,5 mg (env 28) 24,82
Fosi nopr i l o/ Hi drocl orot i azi da
grupo).
Efect 2os, Precauc, Contrain: Ver Inhibidores
de la ECA (pg. 305) y tiazidas (pg. 323).
* Foslnopril+HCTZ Teva EFG (Tcva Pharma)
comp 20/12,5 mg (env 28) EFG 9,82
'' Fosltens Plus (Bristol My Sq)
comp 20/12,5 mg (env 28) 14,03
* Hlperlex Plus (Bristol My Sq)
comp 20/12,5 mg (env 28) 14,03
* Tenso Stop Plus (Esteve)
comp 20/12,5 mg (env 28) 14,03
Irbesar t n/ Hi dr ocl or ot i azi da
grupo).
Posol: Oral: 150/ 12.5 mg/ 24 h; dosis mx: 300/ 25
mg/ da.
Efect 2os, Precauc, Contrain: Ver irbesartn
(pg. 314) ehidroclorotiazida.
Coaprovel (Sanofi Aventis)
comp cub pci 150/ 12,5mg (env 28) 24,26
comp cub pci 300/ 12,5mg (env 28) 32,58
comp cub pci 300/ 25mg (env 28) 32,58
* Irbesartan/Hldroclorotlazlda Cinfa EFG (Cinfa)
comp rccub 150/ 12,5 mg (env 28)EFG 14,55
comp recub 300/ 12,5 mg (env 28)EFG 19,54
comp recub 300/ 25 mg (env 28)EFG 19,54
* Irbesartan/HidroclorotJazida Teva EFG (levaFhama)
* Karvezide (Bristol My Sq)
comp cub pel 150/ 12,5mg (env 28) 24,26
comp cub pel 300/ 12,5mg (env 28) 32,58
comp cub pel 300/ 25 mg (env 28) 32,58
Li si nopri l o/ Hi dr ocl or ot i azi da
grupo).
Posol: Oral: 1comp/ dia; mantenim: 0,5-1 comp/
dia; mx: 2comp/ dia.
delaECA (pg. 305) y tiazidas (pg. 323).
* Doneka Plus (Lesvi)
comp 20/ 12,5 mg (env 28) 10,63
? Iricil Plus (Cantabria Ph)
comp 20/ 12,5 mg (env 56) 21,00
! Lisinopril+Hidroclorotiazida Acost EFG (Acost Com)
comp 20/ 12,5 mg (env 28) EFG 7,45
: Usinopril+Hidrodorotiazida Bexal EFG (Bcxal Farm)
comp 20/ 12,5 mg (env 28) EFG 7,45
Lisinopril+Hidroclorotiazida Mylan EFG (Mylan Phar)
comp 20/ 12,5 mg (env 28) EFG 7,45
Lisinopril+Hidroclorotiazida Qualigen EFG (Qualigen)
comp 20/ 12,5 mg (env 28) EFG 7,45
Lisinopril+Hidroclorotiazida Ratiopharm EFG (Ratioph)
comp 20/ 12,5 mg (env 28) EFG 7,45
Lisinopril+Hidroclorotiazida Sandoz EFG (Sandoz Farm)
comp 20/ 12,5 mg (env 28) EFG 7,45
* Lisinopril+Hidroclorotiazida Teva EFG (TcvaPhaima)
comp 20/ 12,5 mg (env 28) EFG 7,45
Lisinopril+Hidroclorotiazida UR EFG (Uso Racional)
comp 20/ 12,5 mg (env 28) EFG 7,45
Prinivil Plus (Rovi)
comp 20/12,5 mg (env 28) 10,63
Secubar Diu (Sandoz Farm)
comp 20/12,5 mg (env 28) 10,63
Tensikey Complex (Inkcysa)
comp 20/12,5 mg (env 28) 10,63
Zestoretic (AstraZcneca)
comp 20/12,5 mg (env 28) 10,63
Losar t n/ Hi dr ocl or ot i azi da
grupo).
Posol: Oral: 50/ 12,5 mg / da; mx: 100/ 25 mg/
da.
Ancianos, insuficiencia heptica, terapia
diurtica concomitante: inicialmentc 25/ 6,25
mg/ da.
Efect 2os, Precauc, Contrain: Ver ARA II (pg
313) y tiazidas (pg. 323).
* Cozaar Plus (MS&D)
comp rec pel 50/ 12,5 mg (env 28) 16,64
* Fortzaar (MS&D)
comp rccub 100/ 25 mg (env 28) 20,31
Losartan/Hidrodorotiazida Actavfs EFG (ActavisSpain)
comp rec 50/ 12,5 mg (env 28) EFG 7,12
* Losartan/HIdroclorotlazlda Alter EFG (Alter)
comp rccub 100/ 25 mg (env 28)EFG 14,22
* Losartan/Hidroclorotiazida Apotex EFG (ApotexEsp)
* Losartan/HIdroclorotlazlda Asol EFG (Asol)
comp rec 50/ 12,5 mg (env 28) EFG 7,09 C
* Losartan/Hidroclorotiazida Bexal EFG (Bcxal Farm)
comp rec 100/ 25 mg (blister 28) EFG 14,22
comp rec 50/ 12,5 mg (blister 28) EFG 7,09
* Losartan/Hidroclorotiazida Cinfa EFG (Cinfa)
* Losartan/Hidroclorotiazida Edigen EFG (Edigen)
* Losartan/Hidrodorotiazida Kern Pharrna EFG (KemFh)
* Losartan/Hidrodorotiazida Mabo EFG (Mabo Farma)
* Losartan/Hidrodorotiazida Mylan EFG (Mylan Pharm)
( Losartan/Hidrodorotiazida Normon EFG (Normon)
comp rcc 50/ 12,5 mg (env 28) EFG 7,12
* Losartan/Hidroclorotiazida Pensa EFG (PensaPhar)
comp rec50/ 12,5 mg (env 28) EFG 7,12
Losartan/Hidrodorotiazida Pharmagenus EFG (Phaimag)
comp rccub 100/ 25 mg (env 28)F.FG 14,22
Losartan/Hidroclorotiazida Qualigen EFG (Qualigen)
Losartan/Hidrodorotiazida Ranbaxy EFG (Ranbaxy)
comp rec 50/ 12,5 mg (blister 28)EFG 7,09
comp recub 100/25 mg (blister 28)EFG 15,03
comp rccub 100/25 mg (env 28) (tiras)EFGl5,03
* Losartan/Hidrodorotiazida Ratiopharm EFG (Ratioph)
comp rec 50/12,5 mg (env 28) EFG 7,12
comp rccub 100/25 mg (env 28)EFG 15,08
* Losartan/Hidrodorotiazida Sandoz EFG (Sandoz Farm)
comp rec 100/25 mg (blister 28) EFG 14,22
comp rec 50/12,5 mg (blister 28) EFG 7,09
* Losartan/Hidroclorotiazida Stada EFG (Stada)
comp recub 100/25 mg (env 28)EFG 14,22
Losartan/Hidrodorotiazida Sumo! EFG (Sumol Phar)
comp recub 100/25 mg (env 28)EFG 14*22
* Losartan/Hidroclorotiazida Tarbis EFG (Taibis Farma)
Losartan/Hidrodorotiazida "fecnên EFG (Tecnimede Esp)
Losartan/HIdroclorotlazlda Teva EFG (Tcva Pharma)
comp rcc 100/25 mg (blister 28) EFG 14*22
comp rcc 50/12,5 mg (blister 28) EFG 7,12
Losartan/Hidroclorotiazida UR EFG (Uso Racional)
comp rccub 100/25 mg (env 28)EFG 15,08
Losartan/Hidrodorotiazida Winthrop EFG (Sanoti Avcnt)
Ol mesart n/ Hi drocl orot i azi da
grupo).
Posol: Oral: 20/12,5 mg/24 h; dosis mx: 20/25
mg/da.
Efect 2os, Precauc, Contrain: Ver olmesartn
(pg. 316) c hidroclorotiazida.
> Ixia Plus (Mcnarini)
comp recub 20/12,5 mg (env 28) 24,82
Olmetec Plus (Daiichi Sankyo)
comp recub 20/12,5 mg (env 28) 24,82
comp rccub 20/25 mg (env 28) 24,82
Openvas Plus (Pfizer)
comp rccub 20/12,5 mg (env 28) 24,82
Per i ndopri l o/ l ndapami da
grupo).
Posol: Oral: 1 comp de 2/0,625 mg/24 h, pu-
diendo duplicarse la dosis en caso necesario.
Ancianos: inicialmente 1 comp de 2/0,625/24 h.
' Bipreterax (Servier)
comp 4/1,25 mg (env 30) 26,88
comp 8/2,5 mg (env 30) 53,76
1 Perindopr/lndapamida Tecngen EFG (Tecnimede Esp)
comp 2/0,625 mg (env 30) EFG 11,74
comp 4/1,25 mg (env 30) EFG 17,78
Preterax (Servier)
comp 2/0,625 mg (env 30) 16,77
Qui napr i l o/ Hi dr ocl or ot i azi da
grupo).
Posol: Oral: 1 comp/da; mantcnim: 0,5-1 comp/
da; mx: 2 comp/da.
* Acuretlc (Bincsa)
comp 20/12,5 mg (env 28) 9,83
c Bicetil (Menarmi)
comp recub 20/12,5 mg (env 28) 9,88
* Udaltrin Diu (Laccr)
* Quinapril/Hidroclorotiazida Davur EFG (Davur)
comp recub 20/12,5 mg (env 28)EFG 6,03
Rami pr i l o/ Hi dr ocl or ot i azi da
grupo).
Posol: Oral: 2,5/12,5 mg/24 h; dosis mx: 5/25
mg/da.
Efect 2os, Precauc, Contrain: Ver ramiprilo
(pg. 312) e hidroclorotiazida.
* RamiprlI+HCTZTecnlgen EFG (Tecnimcdc Espaa)
comp 2,5/12,5 mg (env 28) EFG 3,47
comp 5/25 mg (env 28) EFG 6,92
Tel mi sart n/ Hi drocl orot i azi da
grupo).
Indie: HTA.
Efect 2osf Precauc, Contrain: Ver tclmisartn y
tiazidas.
* Micardis Plus (Bochringer Ingel)
comp 40/12,5 mg (env 28) 23,78
comp 80/12,5 mg (env 28) 33,28
comp 80/25 mg (env 28) 33,28
* Micardis Plus Gervasi (Gervasi Farmacia)
comp 80/12,5 mg (env 28) 32,28
* Micardis Plus Samforlab (Samforlab)
comp 80/12,5 mg (env 28) 32,28
* Prltor Plus (Bayer)
comp 40/12,5 mg (env 28) 23,78
comp 80/12,5 mg (env 28) 33,28
comp 80/25 mg (env 28) 33,28
Val sa r t n / H i drocl orot i azi da
grupo).
Efect 2os, Precauc, Contrain: Ver valsartn (pg.
316) y tiazidas (pg. 323).
* Co Diovan (Novartis Farm)
comp recub 160/12,5 mg (env 28) 35,75
comp recub 320/12,5 mg (env 28) 39,99
comp rccub 80/12,5 mg (env 28) 23,78
* Co Diovan Forte (Novartis Farm)
* Co Vals (Esteve)
comp rccub 160/12,5 mg (env 28) 35,75
comp recub 320/12,5 mg (env 28) 39,99
comp recub 80/12,5 mg (env 28) 23,78
* Co Vals Forte (Esteve)
* Kalpress Plus (Lacer)
comp recub 160/12,5 mg (env 28) 35,75
comp recub 320/ 12,5 mg (env 28) 39,99
comp recub 80/ 12,5 mg (env 28) 23,78
Kal press Pl us Fort e (Lacer)
comp rccub 160/ 25 mg (env 28) 36,48
comp rccub 320/ 25 mg (env 28) 41,63
Ml t en Pl us (Novartis Farm)
comp 160/ 12,5 mg (env 28) 35,75
comp 80/ 12,5 mg (env 28) 23,78
Ml t en Pl us Fort e (Novartis Farm)
comp 160/ 25 mg (env 28) 36,48
C02G Asoci aci ones de
ant i hi per t ensi vos sal vo con
di ur t i cos
Aml odi pi no/ Val sar t n
Asociacin de calcioantagonista y ARA ll (ver intro
duccin a los grupos C02D2 y C02E2).
Indic: HTA.
Efect 2os, Precauc, Contrain: Ver amlodipino
(pag. 281) y valsartan (p4g. 316).
* Copal l a (Uriach)
comp rccub 10/ 160 mg (env 28) 44,15
comp rccub 5/ 160 mg (en 28) 41,52
* Daf i ro (Estcvc)
comp rccub 10/ 160 mg (env 28) 44,15
comp recub 5/ 160 mg (en 28) 41,52
* Exf orge (Novartis Farm)
comp rccub 10/ 160 mg (env 28) 44,15
comp recub 5/ 160 mg (cn 28) 41,52
* I mpri da (Lacer)
comp rccub 10/ 160mg (env 28) 44,15
comp rccub 5/ 160 mg (en 28) 41,52
Del apri l o/ Mani di pi no
Asociacin de IECA y calcioantagonista (ver intro
duccin a los grupos C02E1 y C01D2).
Indic: HTA cscncial.
Posol: Oral: 1 comp/ 24 h, preferentemente por la
maana despus del desayuno.
Efect 2os, Precauc, Contrain: Ver IECA (pg.
305) y manidipino (pg. 285).
* Vi vace (Chiesi Espaa)
comp 30/ 10 mg (env 28) 21,07
Enal apri l o/ Lercani di pi no
Asociacin de IECA y calcioantagonista (ver intro
duccin a los grupos C02E1y C01D2).
Indc: HTA.
Posol: Oral: 1 comp/ da, al menos 15 min antes
de la toma de alimento y preferentemente por la
maana.
Efect 2os, Precauc, Contrain: Ver enalaprilo y
lcrcanidipino.
* Cor l pr en (Meda Farma)
Lercapress (Rottapharm)
comp rccub 10/ 10mg (env 28) 18,50
* Zani press (Recordati Esp)
comp rccub 10/ 10 mg (env 28) 18,50
Fel odi pi no/ Rami pr i l o
Asociacin de calcioantagonista e IECA (ver intro
Indc: HTA.
Posol: Oral: 1 comp de 2,5/ 2,5 mg cada 24 h, pu-
diendo incrementarse a 1 comp de 5/ 5 mg cada
24 h; mx 1comp de 5/ 5 mg cada 12 h.
Efect 2os, Precauc, Contrain: Ver felodipino y
ramiprilo.
* Tr i api n (Sanofi Avcntis)
comp liber prol 5/ 5 mg (env 28) 24,90
Nt r endi pi no/ Enal apr i l o
Indic: HTA.
Posol: Oral: 1comp/ 24 h.
Efect 2os, Precauc, Contrain: Ver nitrendipino
y enalaprilo.
Eneas (Fcrrcr Intern)
comp 10/ 20 mg (env 30) 23,59
Enl t (Ferrer Intern)
comp 10/ 20 mg (env 30) 23,59
Vl pr es (Ferrer Intern)
comp 10/ 20 mg (env 30) 23,59
Ol mesar t n/ Aml odi pi no
Asociacin de ARA II y calcioantagonista (ver intro
duccin a los grupos C02E2 y C01D2).
I ndic: HTA .
Efect 2os, Precauc, Contrain: Ver olmesartn y
amlodipino.
Bal zak (Mcnarini)
Capenon (Pfizer)
Sevi k ar (Daiichi Sankyo)
Ver apami l o/ Tr andoi apr i l o
Indic: HTA.
Posol: Oral: 1cps/ 24 h por la maana.
Efect 2os, Precauc, Contrain: Ver verapamilo
(pg. 288) e IECA (pg. 305).
* Tarka (Abbott)
caps rctard 180/ 2 mg (env 28) 22,25
C03 Di ur t i cos
Son frmacos, muy utilizados en la clnica,
que disminuyen la reabsorcin renal de
Na y Cl. Los diferentes segmentos de la ne-
frona en que actan determinan su po
tencia y cl asi fi caci n. Sus i ndi caciones
C03 DIURTICOS 3 2 3
ms frecuentes son el tratami ento del
edema de origen cardiaco, heptico o renal,
la HTA esencial (y algunas secundarias de
origen renal o endocrinolgico) y ciertos
trastornos hidroelectrolticos o del equili
brio cido-base.
Los efectos hidroinicos de los diur
ticos son diuresis-dependientes. A mayor
diuresis, ms intensos. La comprobacin,
en ensayos clnicos, de que dosis bajas de
diurticos tambin son eficaces en el trata
miento de la HTA esencial, permite usar
tratamientos mucho mejor tolerados.
n o t a : Puede d i s m i n u i r l a a c c i n f a r m a c o l g i c a
delos diurticos en varias situaciones: hiperaldos-
teronismo por insuficiencia cardiaca e insufi
ciencia heptica, disminucin del flujo plasmtico
renal, acumulacin de cidos orgnicos (shock
con acidosis metablica, insuficiencia renal cr
nica), uso de AINE y proteinuria masiva. Si apa
rece esta r es i st enci a , debe intentarse corregir la
causa asociada (puede administrarse espironolac-
tona pn caso de hiperaldosteronismo). Otras me
didas que pueden ayudar a combatirla son: reposo
en cama (aumenta el flujo plasmtico renal), au
mento en la dosis del diurtico o cambio a uno
ms potente, administracin de dosis menores con
mayor frecuencia, infusin continua del frmaco
o asociacin de dos diurticos con diferente meca
nismo de accin.
Di urt i cos e hi popot asemi a. Los
diurticos tiazdicos y los diurticos de asa
pueden causar hipopotasemia. El riesgo
suele ser bajo en hipertensos y en trata
mientos intermitentes o con dosis bajas.
Sin embargo, es necesaria una gran precau
cin en pacientes digitalizados ya que la hi
popotasemia potencia la toxicidad de los
digitlicos. Para reducir el riesgo de hipo
potasemia pueden darse suplementos de
potasio (pg. 134), o bien asociar un diur
tico ahorrador de potasio (ver Diurticos
asociados entre s, pg. 330). Tambin
pueden producir hipopotasemia los inhibi
dores de la anhidrasa carbnica como la
acetazolamida.
C03A Di ur t i cos de baj o t echo
(Ti azi d as y af i nes)
Actan inhibiendo la reabsorcin de Na
en el tbulo distal y segmento conector
(cotransportador Na-Cl). A umentan la ex
crecin de K , H C 03(inhibicin de anhi
drasa carbnica), Mg y fosfato. Disminuyen
la excrecin de Ca y cido rico. A largo
plazo producen disminucin leve del vo
lumen extracelular y de resistencias perif
ricas. La indapamida (derivado de la indo-
lina) y la metol azona (derivado de la
quinazolina) inhiben el transporte de Na
en segmento dilutor y tbulo proximal.
I n d i c : Edema de origen cardiaco, heptico,
renal y del asociado al tratamiento con es-
teroides y estrgenos. HTA esencial. Dia
betes inspida central o nefrognica. Aci
dosis tubular proximal. Prevencin de
litiasis renal en pacientes con hipercal-
ciuria. Prevencin de osteoporosis en mu
jeres posmenopusicas con hipercalciuria.
Ef e c t 2 o s : H ipopotasemia (disminuyen
[K 'J 0,5-0,7 mmol/ L, tratndose de un
efecto dosis-dependiente y siendo ms fre
cuente y severa en ausencia de restriccin
de ingesta de Na; es peligrosa en presencia
de cardiopatia isqumica y/ o hipertrofia
ventricular izquierda; potencia la toxicidad
de digitlicos). Efectos vasodilatadores di
rectos. Tambin alcalosis metablica hipo-
cl ormi ca, hi pomagnesemi a, hi pona-
tremi a, hi percal cemi a. D epl eci n de
volumen extracelular, hipotensin, fracaso
renal agudo prerrenal. Con menor fre
cuencia: trastornos g-i, hiperuricemia y
gota (ms frecuente si obesidad y/ o in
gesta excesiva de alcohol), hiperglucemia,
aumento de LDL-colesterol y triglicridos.
D ebi l i dad, i mpotenci a, artral gi as, es
pasmos musculares, parestesias. Raramente
erupcin cutnea, fotosensibilidad y trom-
bocitopenia.
P r e c a u c : Tratamiento con digoxina (la hi
popotasemia por tiazidas puede aumentar
su toxicidad) o con litio (riesgo de toxi
cidad). Alergia a tiazidas u otros frmacos
derivados de sulfonamidas. Hiperuricemia
asintomtica o antecedentes de gota. Hi
percalcemia asintomtica. Hiponatremia.
H ipopotasemia. Diabetes mellitus. Trata
miento con I ECA .
Si t u a c . e s p e c . : I R: Evitar (ineficaces en insufi
ciencia renal significativa; si insuficiencia renal
moderada, potencial empeoramiento de funcin
renal por deplecin). La metolazona es efectiva
en insuficiencia renal, pero puede producir de
plecin hidrosalina.
IH: La hipopotasemia puede precipitar encefalo
pata heptica. Aumento del riesgo de hipomag
nesemia en cirrosis alcohlica.
Gest: Riesgo de malformaciones, hipoglucemia,
trombocitopenia, hiponatremia, hipokaliemia y
muerte fetal. Pueden inhibir cl parto por su ac
cin sobre cl msculo liso. FDA: D.
L act: Pueden suprimir la lactancia. Compatibles
(clortalidona, bendroflumetiazida, clorotiazida e
hidroclorotiazida) segn la Academia Americana
de Pediatra; contraindicadas en general segn los
fabricantes.
I nteracc: Ver Secc I I I .2, Diurticos tiazdicos y
frmacos individuales.
SD: Vmitos, depletion de volumen, hipopota
semia, hipotensin. Tratamiento sindrmico. Vi
gilar: Funcin renal, funcin cardiorrcspiratoria,
equilibrio hidro-elcctroltico.
Co n t r a i n : Alergia a tiazidas u otros fr
macos derivados de sulfonamidas. Insufi
ciencia renal grave. I nsuficiencia heptica
grave o encefalopata heptica. Hiperuri-
cemia o hipercalcemia sintomticas. Hipo-
natremia o hipopotasemia refractarias al
tratamiento.
Cl ort al i dona
Di urt i co t i azdi co ampl i ament e est udi ado.
Es el de mayor vi da medi a (35-60 h: se
puede admi ni st rar en das al t ernos). La ma
yora de los ensayos cl ni cos en HTA ut i l i
zaron cl ort al i dona.
Posol : Oral : HTA : 12,5-50 mg/ 24 h;
como alternativa, 50 mg 3 veces/ sem; du
racin de accin: 24-72 h.
Edema, I CC: 50-100 mg/ 24 h (en casos
severos hasta 100-200 mg/ 24 h); man-
tenim: 25-50 mg/ da o bien 50-100 mg 3
vcccs/ scm.
Diabetes inspi da nefrogni ca: 100
mg/ 12-24 h inicialmente; mantenim 50
mg/ 24 h.
* Hi grot ona (Noventure)
Hi d r o c i o r o t i a zi d a
Di urt i co t i azdi co cl si co. Es el f rmaco
ms empl eado del grupo.
Posol : Oral : HTA: I nicialmente 12,5-25
mg/ da en dosis nica matinal; mx: 100
mg/ 12 h.
Edemas (insuficiencia cardiaca, nefro
pata): 25-150 mg/ da repartidos en 1-3
dosis. Efecto mx: 4 h; duracin de ac
cin: 6-12h.
NI OS: Oral: Neonat y nios <6 m: 2-4 mg/
kg/ da dividido cada 12 h (mx 37,5 mg/
da). >6 m: 2 mg/ kg/ da dividido cada 12
h (mx 200mg/ da).
Esl drex (Sandoz Farm)
Hidrociorotiazida Kem Pharma EFG (Kcm Phar)
* Hi drosal uret i l (Chiesi Espaa)
Indapami da
Deri vado sul f ami di co rel aci onado con l os
t i azdi cos. Si mi l ar a hi droci orot i azi da.
Posol : Oral : HTA: 1,25-2,5 mg/ 24 h por
la maana.
Edema: 1,25 mg/ 24 h por la maana;
incremento gradual hasta mx 5 mg/ 24 h.
Duracin de accin: 36 h.
* Ext ur (Normon)
comp recub 2,5 mg (env 30)TLD 3,29
Retard comp 1,5 mg (env 30)TLD 8,35
* Indapami da Myl an EFG (Mylan Pharmac)
comp recub 2,5 mg (env 30)TLD EFG 3,12
* I n d a p a m i d a No r m o n EFG (Normon)
* I n d a p a m i d a Re t a r d Ci nf a EFG (Cinfa)
comp lib grad 1,5mg (env 30)TLD EFG 3,12
* Indapami da Ret ar d Kem Phar ma EFG (Kem Ph)
* I ndapami da Ret ar d Ma bo EFG (Mabo Farma)
* Indapami da Ret ar d Myl an EFG (Mylan Pharmac)
* I ndapami da Ret ar d Pensa EFG (Pensa Pharma)
; I ndapami da Ret ar d Teva EFG (Teva Pharma)
* Te r t e n s l f (Danval)
* Te r t e n s l f Re t a r d (Servier)
comp rccub 1,5 mg (env 30)TLD 8,35
Met ol azona
Di urt i co t i azdi co pot ent e reservado para
casos ai sl ados de i nsuf i ci enci a renal cr
ni ca ref ract ari a.
Indi c: Eficaz en pacientes con insuficiencia
renal crnica.
P o s o l : Or a l : H TA : I ni ci al mente 2,5-5
mg/ 24 h; mantenim 5-20 mg/ 24 h.
Edema: 5-20 mg/ 24 h.
NI OS: 0,2-0,4 mg/ kg/ dosis cada 24 h.
Ef e c t 2 o s : Ver tiazidas. Raramente, discra-
sias sanguneas (anemia aplsica, anemia
hemoltica, leucopenia, agranulocitosis,
trombocitopenia), pancreatitis, hepatotoxi-
cidad.
Precauc: Ver tiazidas. Vida media alargada
en insuficiencia renal crnica. Tambin,
desequilibrios hidroelcctrolticos severos.
ME Z a r o x o l i n (H eumann, importado por
tab 2 mg (env 50)
tab 5 mg (env 50)
tab 10 mg (env 50)
Xi pami da
Es el diurtico tiazdico ms potente, y tam
bin el que ofrece mayor tasa de efectos
secundarios inicos y metablicos.
Po s o l : Or a l : HTA: 20 mg/ 24 h (en oca
siones pueden ser eficaces 10 mg/ 24 h).
Edemas: 20-40 mg/ 24 h. I nicio de accin:
1-2h; duracin: 12 h.
* Di u r e x (Lacer)
C03 DIURTICOS 32 5
C03B Di ur t i cos de t echo al t o
(de asa)
Su accin diurtica es ms potente y ms
rpida que la de tiazidas. I nhiben el trans
porte de C1 (cotransportador Na-K-2 Cl) en
membrana luminal de parte gruesa del asa
ascendente de Henle. Efecto dosis-depen-
diente. Aumentan la excrecin de Na, Cl,
K, H , Ca, Mg, amonio, bicarbonato y,
quizs, fosfatos.
Ejercen accin venodilatadora, que po
dra contribuir significativamente al efecto
diurtico y a la disminucin de la precarga.
Suelen emplearse en cl tratamiento de la
insuficiencia cardiaca, del edema y de al
gunos casos de insuficiencia renal aguda.
Tambin en HTA, como alternativa a tia
zidas, cuando se precisa un diurtico y las
tiazidas estn contraindicadas o no son efi
caces (como antihipertensivos no son ms
eficaces que las tiazidas y producen ms
trastornos hidroelectrolticos).
Indi e: Edema de origen cardiaco, heptico
o renal. Tratami ento coadyuvante del
edema agudo pulmonar. Urgencias hiper-
tensivas. Oliguria por insuficiencia renal.
Hipercalcemia. H iponatrcmia. Hipcrka-
lemia. Hiperaldosteronismo hiporrenin-
mico. HTA esencial (piretanida y torase-
mida a dosis bajas) o HTA en presencia de
insuficiencia renal crnica avanzada (Ccr
<25 ml/ min).
Ef ect 2os: H iponatremia, hipopotasemia
(menos frecuentes que con tiazidas), hipo-
calcemia, hipomagnesemia, alcalosis meta
blica hipoclormica. Deplecin de vo
lumen extracelular. Hipotensin. Fracaso
renal agudo prerrenal. Con menor fre
cuencia, trastornos g-i, hiperuricemia y
gota, hiperglucemia, aumento del coles-
terol (total y LDL) y triglicridos, visin
borrosa. Raramente erupcin cutnea, de
presin medular, pancreatitis, acfenos,
vrtigo y sordera (generalmente con dosis
altas i.v., en presencia de i nsuficiencia
renal crnica y potenciada por aminogli-
csidos y cisplatino). Nefritis tbulo-in-
tersticial, agranulocitosis, fotosensibilidad.
Pr ecauc: H ipersensibilidad a las sulfa-
midas. Tratamiento con digoxina (la hipo
potasemia puede aumentar su toxicidad,
aunque hay menor riesgo que con tia
zidas) o con litio (riesgo de toxicidad). Hi-
pcruricemia o antecedentes de gota. Trata
miento con IECA .
Si t u a c . e s p e c . : I R, Ge s t , La c t : Ver frmaco
individual.
pata heptica, siendo preferible emplear ahorra
dores de potasio. Tambin hay riesgo de hipo
magnesemia en cirrosis alcohlica.
I n t e r a c c : Ver Secc 111.2, Diurticos de asa y fr
macos individuales.
SD: Deplecin de volumen, hemoconcentracin,
hiponatrcmia, hipopotasemia, hipocloremia. Tra
tamiento sindrmico. Vigilar: Equilibrio hidro-
electroltico en sangre y orina, funcin renal,
funcin cardiorrespiratoria.
Co n t r a i n : Encefalopata heptica. Alergia a
frmacos derivados de sulfonamidas.
Bumet ani da
Di ur t i co de asa si mi l ar a f urosemi da,
aunque menos experi ment ado. Puede con
si derarse una al t ernat i va a la f urosemi da
en caso de ot ot oxi ci dad.
P o s o l : Or a l : I nicialmente 0,5-1 mg por la
maana seguida, en caso necesario, de una
2* dosis a las 6-8 h; mantenim: 0,5-1
mg/ 6-8 h; mx: 10 mg/ da en IR crnica
avanzada.
A ncianos: Suele ser suficiente con 0,5
mg/ 24 h.
NI OS: Oral: N eonat: 0,01-0,05 mg/ kg/
dosis cada 24-48 h; evitar en lo posible su
uso por riesgo de kerncterus. Lact y
nios: 0,015-0,1 mg/ kg/ dosis cada 6-24 h
(mx 10 mg/ da).
Ef e c t 2 o s : Tambin, efectos sobre SNC: ce
falea, asterixis, encefalopata, parestesias.
Mialgias a dosis altas. Trombocitopenia.
P r e c a u c : Ver arriba.
S i t u a c . e s p e c . : I R: No es necesario ajuste de
dosis.
Ge s t : Embriotxica en animales a dosis altas.
Hay poca experiencia en humanos. Algunos au
tores preconizan su uso en sndrome nefrtico
en cl embarazo. El fabricante aconseja que no se
emplee en embarazo salvo en ICC, pero sin men
cionar la evidencia en la que se apoya para esta
recomendacin. No se recomienda su uso (y el
de ningn diurtico) en gcstosis/ prccclampsia.
FDA: C (D si se usa en HTA gestacional).
La c t : Puede suprimir la lactacin. Evitar su uso.
* Fo r d i u r a n (Leo Pharma)
Et acr ni co, ci do
Di urt i co de asa reservado para paci ent es
al rgi cos a ot ros di urt i cos (es el ni co no
deri vado de sul f onami da), pero su uso est
l i mi t ado por ot ot oxi ci dad y mayor t asa de
ef ect os adversos g-i .
I n d i c : Como alternativa, cuando se precisa
un diurtico en pacientes alrgicos a otros
diurticos tiazdicos o de asa.
P o s o l : Or a l : I nicialmente 50-100 mg/ da;
ajuste segn sea preciso, en incrementos
de 25-50 mg, hasta dosis de mantenim ha
bitual de 50-150 mg/ da; mx: 400 mg/
da. Repartir en, al menos, 2 tomas si la
dosis >50 mg/ da.
NIOS: Tambin se ha empleado en nios,
si bien su eficacia y seguridad no estn
bien establecidas. Oral: 1 mg/ kg/ 24 h en
dosis nica diaria; aumentar cada 2-3 das
si precisa hasta mx 3 mg/ kg/ 24 h en
dosis nica diaria.
Ef e c t 2 o s : Mayor frecuencia de sordera.
Tambin, hemorragia digestiva y hema-
turia (por va parenteral). M ayor fre
cuencia de trastornos g-i (diarrea acuosa
>10%). Hipoglucemia con convulsiones.
Trombocitopenia, fiebre, escalofros, eleva
cin de enzimas hepticos.
Si t u a c . e s p e c . : I R: Ajuste: aumentar intervalo.
evitar su uso. Riesgo elevado de ototoxicidad.
I H: Emplear la mnima dosis posible.
Gest: No hay clara evidencia de toxicidad repro
ductiva en animales. N o hay datos en humanos.
FDA: B.
Lact : Contraindicado.
I nt er acc: Ver Secc I I I .2, Diurticos de asa y cido
etacrnico.
ME Reomax (Pfizer)
comp 50 mg (env 20)
Furosemi da
Diurt ico de asa cl si co. Es el ms experi
ment ado del grupo. t il sobre t odo en pa
ci ent es con f i l t raci n gl omerul ar reduci da
(en este caso, las t i azi das pi erden ef i caci a y
aument an su t oxi ci dad).
Posol : Oral , l.v., I.m.: I nicialmente 20-80 mg
en una sola dosis, aumentando en 20 (i.v.)
40 (v.o.) mg a intervalos de 6-8 h hasta
obtener respuesta (por v.o., dar con el es
tmago vaco). Dosis i.v. mx: 160-200
mg/ dosis. Dosis de mantenim: mnima
necesaria para conseguir el efecto. Dosis
mx al da: 480 mg en insuficiencia renal
crnica avanzada (aunque se han llegado a
emplear 600 mg/ da, o dosis an supe
riores, en estados edematosos severos). En
perfusin continua (raramente empleada):
<4 mg/ min (<2,5 mg/ min si Cr plasm
tica >5 mg/ dl).
NIOS: (a) I.v., i.m.: Prematuros <29 sem:
1 mg/ kg/ 24 h, mx 1 mg/ kg/ da; Prema
turos >29 sem: se ha usado a dosis de 1
mg/ kg/ 12-24 h (si bien el fabricante en
Espaa establece que la dosis mx es 1
mg/ kg/ 24 h). Neonatos: se ha usado a
dosis de 1-2 mg/ kg/ 12-24 h o incluso ma
yores (si bien el fabricante en Espaa esta
blece que la dosis mx es 1 mg/ kg/ 24 h).
Lact y nios: se ha usado a dosis de 1-2
mg/ kg/ 6-12 h o incluso mayores (si bien
el fabricante en Espaa establece que la
dosis mx es 1 mg/ kg/ 24 h y 20 mg/ da).
(b) Oral: Prematuros <29 sem: 1-2 mg/
kg/ 24 h; Prematuros >29 sem: se ha
usado a dosis de 1-2 mg/ kg/ 12-24 h (si
bien el fabricante en Espaa establece que
la dosis mx es 2 mg/ kg/ 24 h). Neo
natos: se ha usado a dosis de 1-3 mg/
kg/ 8-24 h (si bien el fabricante en Espaa
establece que la dosis mx es 2 mg/ kg/ 24
h). Lact y nios: se ha usado a dosis de
2 mg/ kg/ 6-24 h o incluso mayores (si bien
el fabricante en Espaa establece que la
dosis mx es 2 mg/ kg/ 24 h y 40 mg/ da).
Prepar: Iny i.v. directa: inyectar la amp lenta
mente. Infusin i.v.: Diluir en 100-200 mi de
SSF (dosis de 200 mg en 200 mi). Riesgo de pre
cipitacin con sol acidas.
Ef ect 2os: Tambin parestesias, xantopsia
(visin amarilla), inquietud. Anemia, pr
pura, raramente anemia aplsica. Urti
caria, prurito, eritema multiforme. Hipo
tensin. Espasmos musculares, debilidad.
Nefrocalcinosis.
Si t uac. espec.: IR: No es necesaria reduccin
de dosis, siendo a veces preciso incrementarla
para obtener respuesta. Riesgo de ototoxicidad
con dosis elevadas en inyeccin i.v.
Gest: Indicada en enfermedad cardiovascular se
vera (HTA severa, ICC). Evitar su uso en el 1er.
trimestre. FDA: C.
L act: Se excreta en leche. Contraindicada.
* Furosemi da Angenerl co EFG (Angenerico)
amp 250 mg/ 25 m (env 4)H EFG 6,53
* Furosemi da Aphar EFG (Reddy Pharma Ibe)
* Furosemi da Bexal EFG (Bexal Farm)
* Furosemi da Ci nf a EFG (Cinfa)
* Furosemi da Gesf ur EFG (Genfarma Laborat)
* Furosemi da Ini bsa EFG (Inibsa)
* Furosemi da Kem Pharma EFG (Kem Pharma)
* Furosemi da Myl an EFG (Myian Pharmac)
* Furosemi da Rei g Jof re EFG (Ramn Sala)
vial 250 mg/ 25 mi (env 4)H EFG 4,78
* Furosemi da Sal a EFG (Ramn Sala)
* Furosemi da Sandoz EFG (Sandoz Farm)
* Furosemi da UR EFG (Uso Racional)
C03 DIURTICOS 32 7
Seguri l (Sanofi Aventis)
amp 20 mg/ 2 mi (env 5) 2,95
amp 250 mg/ 25 mi (env 4) H 9,40
Pi ret ani da
Di urti co de asa de admi ni st raci n oral . Si
mil ar a f urosemi da, pero menos experi enci a
de uso.
Indi c: Hipertensin arterial.
Posol : Oral : 6-12 mg/ 24 h; toma nica
diaria con alimento, por la maana.
Precauc: Ver arriba. Precaucin en pa
cientes diabticos (contiene sacarosa como
excipiente).
Si t uac. e s p e c.: IR: C ontrai ndi cada en IR
grave.
Gest: Contraindicado por el fabricante. FDA : sin
dasificar.
Lact: Contraindicado por el fabricante.
* Perbi l en (Sanofi Aventis)
caps 6mg (env 28) TLD 5,45
Rapid comp 6mg (env 20)TLD 3,31
Torasemi da
Diurt ico de asa de ef ect o prol ongado y si
mil ar a f urosemi da, aunque al go ms caro.
Al gunos est udi os sugi eren que produce
menos ef ect os met abl i cos que st a,
aunque no se han demost rado di f erenci as
en vari abl es rel evant es y est os dat os pre
cisan el aval de est udi os ms ampl i os.
Posol : Las vas oral e i.v. son intercam
biables (pueden pasar de otra sin modifi
cacin de dosis): HTA: 2,5-5 mg/ 24 h v.o.;
si no hay respuesta en 4-6 sem, incre-
mentable gradualmente hasta mx 10
mg/ 24 h.
ICC: 10-20 mg/ 24 h v.o. o i.v.; titular segn
respuesta; no hay experiencia con dosis
>200mg/ da.
IRC: 20 mg/ da v.o. o i.v.; titular segn res
puesta aumentando aproximadamente al
doble.
Ci rrosi s hept i ca, descompensaci n: 5-10
mg/ da v.o. o i.v.; incrementable a 10-20
mg/ da si la respuesta no es adecuada. No
se han estudiado adecuadamente dosis
nicas >40 mg.
Ef ect 2os: Tambin, exacerbacin de LES.
Si t uac. espec.: IR: No es necesaria reduccin
de dosis, siendo a veces preciso incrementarla
para obtener respuesta.
Gest : N o hay experiencia. N o se observa toxi
cidad reproductiva en modelos animales. Evitar
Lact : N o hay experiencia. Evitar o sopesar riesgo/
beneficio.
* Di l ut ol (Meda Farma)
HTA comp 2,5 mg (env 30)TLD 3,12
* Isodi ur (Italfarmaco)
amp 10 mg/ 2 ml (env 5) 2,97
* Sut ri l (Novag)
amp 10 ra%J2 ml (env 5) 3,01
amp 20 mg/ 4 ml (env 5) 4,31
* Sut ri l Neo (Novag)
* Tadegan (Tarbis Farma)
* Torasemi da Al t er EFG (Alter)
* Torasemi da Ci nf a EFG (Cinfa)
* Torasemi da Combi x EFG (Combix S.L.)
* Torasemi da Edi gen EFG (Edigen)
* Torasemi da Normon EFG (Normon)
* Torasemi da Pharmagenus EFG (Pharmagenus)
Torasemi da Rat i opharm EFG (Ratiopharm)
* Torasemi da St ada EFG (Stada)
* Torasemi da Tarbi s EFG (Tarbis Farma)
*Torasemi da UR EFG (Uso Racional)
* Torasemi da Wi nt hrop EFG (Sanofi Aventis)
C03C Di ur t i cos ahor r ador es
de pot asi o
El triamtereno y la amilorida bloquean
los canales de Na en clulas principales del
tbulo colector cortical, inhibiendo la se
crecin de K e hidrogeniones.
La espironolactona bloquea el receptor
de aldosterona en el tbulo distai, me
diante antagonismo competitivo. Tambin
interfiere con la sntesis de testosterona y
aumenta la conversin perifrica de testos
terona en estradiol.
La eplerenona, un diurtico antagonista
de la aldosterona de perfil similar a la espi
ronolactona, parece presentar menor inter
ferencia sobre el metabolismo de esteroides
sexuales, pero posee menos experiencia de
uso y su precio es elevado.
Indie: Edema de origen cardiaco, heptico
y secundario a sndrome nefrtico. Trata
miento coadyuvante de HTA. La amilo-
rida y el triamtereno suelen asociarse a
diurticos de asa o tiazidas para reducir
hipokalemia. I CC (espironolactona y eple
renona).
Ef e c t 2 o s : Hiperpotasemia, acidosis meta
blica, hiponatremia. Debilidad muscular.
Trastornos g-i. Impotencia. Cefalea. Rara
mente fotosensibilidad, anafilaxia.
Pr e c a u c : I nsuficiencia heptica. Diabetes
mellitus. A cidosis metablica o respira
toria. Embarazo y lactancia. Tratamiento
concomitante con inhibidores de ECA .
Ancianos. Monitorizar potasemia.
Co n t r a i n : Alergia al frmaco. Hiperpota
semia. I nsuficiencia renal con Ccr 50
ml/ min. I nsuficiencia suprarrenal. Uso
conjunto con diurticos ahorradores de K+
o suplementos de K*.
Ami l o r i d a
Di urt i co ahorrador de pot asi o cl si co, con
ampl i a experi enci a de uso. Pot enci a dbi l ,
por lo que habi t ual ment e se asoci a a di ur
t icos t i azi di cos o de asa para mi ni mi zar la
hi popot asemi a que st os producen.
Sl o se i mporta para i ndi caci ones aprobadas en pa s de
vez uti lizadas y agotadas al ternati vas farmacol gi cas co
mercial izadas en Espaa.
Indie: Asociado a tiazidas o diurticos de
asa en el tratamiento de HTA y del edema
de origen cardiaco, heptico y renal. Re
duce la poliuria inducida por tratamiento
crnico con sales de litio sin aumentar la
litemia como las tiazidas.
Po s o l : Or al : 5-20 mg/ 24 h. Duracin de ac
cin: 24 h.
Ancianos: emplear dosis reducidas.
NIOS: Oral: 6-20 kg: 0,6 mg/ kg/ 24 h (mx
10 mg/ da). >20 kg: 5-10 mg/ da (mx 20
mg/ da).
P r e c a u c : Ver arriba. Hiperpotasemia hasta
en el 10% si se usa solo (ms frecuente
cuando existe insuficiencia renal leve a
moderada no diagnosticada, diabetes me
llitus y edad avanzada). A sociado a tia
zidas, riesgo de hiperpotasemia <2%.
Si t uac. espec.: IR: Riesgo de hiperpotasem
en insuficiencia renal (monitorizar potasio si su
uso es imprescindible). A juste por disminucin
de dosis. Ccr 10-50 ml/ min: 50% de la dosis ha
bitual. Ccr <10 ml/ min: evitar.
IH: Poca experiencia. Valorar uso de espironolac
tona, diurtico de eleccin en la insuficiencia he
ptica.
G est: N o parece producir toxicidad reproductiva
en animales. Pocos datos en humanos. Sopesar
riesgo/ beneficio. FDA : B.
Lact : Se excreta en leche en animales. N o hay
datos en humanos (probablemente se excrete en
leche). Sopesar riesgo/ beneficio.
Int eracc: Ver Secc I I I .2, Diurticos ahorradores
de potasio y A milorida.
SD : Ver espironolactona.
ME M l d a m o r (Merck)
comp 5 mg (env 30)
Canrenoat o
Di urt i co ahorrador de pot asi o por va pa-
rent eral si mi l ar a la espi ronol act ona. Uso
en si t uaci ones especi al es (ver Indi ca
ci ones).
I mp or tad o para i n d i caci on es apr obadas en pa s de
ori gen, y di sponi bl e medi ante i nfor me o pr otocol o (peti
ci n indi vi dual i zada si no se di spone del frmaco en el
centro).
I n d i c : Cuando se requiere un antagonista
de la aldosterona por va parenteral (ver
diurticos ahorradores de potasio).
P o s o l : l .v. (inyeccin lenta de 2-3 min por
cada 200 mg, o infusin diluyendo en
G5% o SSF): 200-400 mg/ 24 h; mx: 800
mg/ 24 h.
NI OS: l.v.: 2,5-5 mg/ kg/ da; mx 10 mg/
kg/ da.
Prepar: I nfusin i.v.: Dil uir un vial rec como
mx en 500 mi de SSF o 100 mi de G5%.
Ef e c t 2 o s , P r e c a u c , Co n t r a i n : Ver espiro
nolactona y diurticos ahorradores de po
tasio. En ocasiones, irritacin local en el
lugar de la inyeccin.
[Canrenoato-trometamol]:
ME So l u d a c t o n e (Monsanto Ibrica)
Epl erenona
Di urt i co ahorrador de pot asi o ant agoni st a
de al dost erona. Perf i l si mi l ar a espi ronol ac
t ona, aunque con menor af i ni dad por l os re
cept ores est erodl cos sexual es por lo que
podri a present ar menor ri esgo de gi neco-
mast i a o de di sf unci n erct i l -pero no se
han compar ado di r ect ament e- Pot enci a
di ur t i ca dbi l . Se empl ea en la ICC
post -IAM. Poca experi enci a de uso. Precio
el evado.
I n d i c : Di sfunci n ventricular izquierda
(FEVI 40%) con signos clnicos de ICC
despus de IAM reciente, aadido a una
terapia estndar que incluya betablo-
C03 DIURTICOS 32 9
queantes, con el objetivo de reducir la
mortalidad y morbilidad cardiovascular.
Posol : Or a l : I niciar dentro de los 3-14 das
posteriores al IAM con 25 mg/ 24 h (ase
gurndose de que [K 'J sea <5 mmol/ L);
incremento gradual a lo largo de 4 sem
hasta 50 mg/ 24 h, vigilando [K ]. Ajuste
dedosis segn [K*]:
(a) <5 mmol/ L: aumentar la dosis de 25
mg/ 48 h a 25 mg/ 24 h, o bien de 25
mg/ 24 h a 50 mg/ 24 h.
(b) 5-5,4 mmol/ L mantener dosis.
(c) 5,5-5,9 mmol/ L: disminuir dosis de 50
mg/ 24 h a 25 mg/ 24 h, o bien de 25
mg/ 24 h a 25 mg/ 48 h o, si tomaba 25
mg/ 48 h, interrumpir tratamiento.
(d) >6 mmol/ L: suspender; si posterior
mente baja potasemia a <5 mmol/ L, va
lorar reintroducir a dosis de 25 mg/ 48 h.
Ef e c t 2 o s , P r e c a u c : Ver arriba. Precau
cin en ancianos (en un estudio clnico se
observ una tasa de ictus algo mayor en
>75 a comparando con placebo, aunque
no significativa).
Si t u a c . e s p e c . : I R: Riesgo terico de hiperpo
tasemia en I R (monitorizar potasio si su uso es
imprescindible). N o exige ajuste de dosis en I R
leve. Contraindicado en I R moderada a severa.
IH: No exige ajuste de dosis en I H leve a mode
rada. M oni tori zar el ectrol i tos. N o hay expe
riencia en I H severa (evitar).
beneficio de su uso. FDA : B.
L act: N o hay experiencia. En un estudio precl-
nico en animales, la eplerenona y sus metabo-
litos activos se excretan en leche.
I nteracc: Poca experiencia, (a) Diurticos ahorra
dores de potasio y sales de potasio: riesgo de hi
perpotasemia; actitud: evitar uso conjunto, (b)
Litio: riesgo de hiperlitemia; actitud: evitar uso
conjunto o monitorizar litemia estrechamente,
(c) Cidosporina, tacrlimus, trimetoprim, I ECA ,
ARA II: su uso conjunto aumenta el riesgo de hi
perpotasemia y/ o insufi ci enci a renal; actitud:
evitar asociacin o monitorizar K ' y Ccr. (d) Al
fa-bloqueantes, antidepresivos tricclicos, neuro-
lepticos, amifostina, baclofeno: aumenta el riesgo
de hipotensin y ortostatismo; actitud: precau
cin. (e) Glucocorticoides, tetracosactida: puede
disminuir potencialmente el efecto hipotensor de
eplerenona; actitud: precaucin. (0 Digoxina: au
mento de A UC de la digoxina en uso conjunto;
actitud: precaucin si dosis de digoxina cerca de
limite superior del rango teraputico, (g) I nhibi
dores potentes del CYP3A 4 (ketoconazol, itraco-
nazol, ritonavir, nelfinavir, claritromicina, teli-
tromicina y nefazadona): incremento marcado de
los niveles de eplerenona; actitud: evitar uso con
junto. (h) I nhibidores dbiles a moderados del
CYP3A 4 (eritromicina, fluconazol , saquinavir,
amiodarona, diltiazem, verapamilo): incremento
moderado de los niveles de eplerenona; actitud:
no exceder de 25 mg/ 24 h de eplerenona. (i) I n
ductores CYP3A 4 (rifampicina, carbamazepina,
fenitona, fenobarbital, hiprico): descenso de ni
veles de eplerenona; actitud: evitar uso conjunto.
(j) A1NE: pueden provocar fallo renal agudo; si
se usan conjuntamente hay que hidratar al pa
ciente y monitorizar la funcin renal.
SD: N o hay experiencia. Probablemente similar a
la de espironolactona (ver). Posible utilidad del
carbn activado. La dilisis no elimina eplere
nona. Terapia de soporte y sindrmica. Vigilar
Equilibrio hidroelectroltico.
Co n t r a i n : Ver arriba. Adems, insuficiencia
heptica severa (Child-Pugh C) y uso con
junto con i nhi bi dores potentes del
CYP3A4 (por ej.: ketoconazol, itraconazol,
ritonavir, nelfinavir, claritromicina, teli-
tromicina, nefazadona).
El e c o r (Aimirall Prodes)
I n s p r a (Pfizer)
Espi ronol act ona
Di urt i co ahorrador de pot asi o con ampl i a
experi enci a de uso. Pot enci a dbi l (al go
mayor que ami l ori da y t ri amt ereno. si bi en
t i ene un i ni ci o de acci n ms l ent o). Habi
t ual ment e se asoci a a di urt i cos t i azi di cos
o de asa para mi ni mi zar la hi popot asemi a
que st os producen. Acci n ant agoni st a de
al dost erona, por lo que se empl ea en hi pe-
ral dost eroni smo y en la ICC severa (en la
que, asoci ada a t r at ami ent o est ndar,
puede di smi nui r la mort al i dad y la morbi
l i dad).
I ndic: Adems de las del grupo, hiperaldos-
teronismo primario (diagnstico y trata
miento) y secundario. I CC severa (clase
funcional IV NYHA) con fraccin de eyec
cin baja, asociada a I ECA y, en caso ne
cesario, a diurticos de asa.
Po s o l : Or a l : HTA: 50-100 mg/ da; incre
mento gradual segn respuesta, a inter
valos de 2 sem, hasta un mx 200 mg/ da.
Hiperaldosteronismo secundario, edemas
asociados a I CC: 100 mg/ da; incremento
gradual segn respuesta, a intervalos de 2
sem, hasta 400 mg/ da mx; dosis mante
nimiento: 25-200 mg/ da.
I CC severa: 12,5-50 mg/ da, asociada a
I ECA y, en caso necesario, a diurticos de
asa.
Diagnstico y tratamiento del hiperal
dosteronismo primario: (a) Prueba larga:
400 mg/ da x 3-4 sem (la correccin de la
hipopotasemia y de la HTA apoya el diag
nstico de presuncin de hiperaldostero
nismo primario); (b) Prueba corta: 400
mg/ da x 4 das, evaluando potasemia (si
aumenta durante la administracin y dis
minuye al suspenderla puede considerarse
la posibilidad de hiperaldosteronismo pri
mario). Una vez establecido el diagnstico
puede administrarse como preparacin a
la ciruga a 100-400 mg/ da; si la ciruga
es imposible, establecer dosis de man
tenim.
NIOS: Oral: Diurtico, HTA: 1-3 mg/ kg/
da en 1-2 dosis. Diagnstico de hiperal-
dosteronismo primario: 125-375 mg/ m2/
da dividido en 1-2dosis.
Ef ect 2os: Los del grupo. Ocasionalmente
ginecomastia, disfuncin erctil, torpeza,
erupcin.
Precauc: Irregularidades menstruales. Ele
vacin esprea de niveles de digoxina de
terminados por RIA.
Si t uac. espec.: IR: Riesgo de hiperpotasemia
en insuficicncia renal (monitorizar potasio si su
uso es imprescindible). A juste: I R leve: 25 mg/
da; I R moderada: 25 mg/ 48 h; I R grave: contra
indicado.
I H: La cspironolactona es el diurtico de eleccin en
insuficiencia heptica. En enfermedades hepticas
graves utilizar con precaucin ya que cl empleo de
diurticos puede precipitar cl coma heptico.
Gest : Aunque no hay datos de teratogenicidad en
la literatura cientfica, su uso puede estar contra
indicado basndose en sus efectos adversos an-
tiandrognicos. FDA: C.
Lact : 1 fabricante no recomienda su uso porque
su metabolito activo (la canrenona) se excreta en
leche. Compatible segn la Academia A mericana
de Pediatra.
I nt er acc: Ver Secc I I I .2, Diurticos ahorradores
de potasio.
SD: Vmitos, hiperpotasemia, hipotensin, fra
caso renal reversible. Terapia de soporte y sindr-
mica. Vigilar: Equilibrio hidroelectroltico.
* Al dact one (Pfizer)
Al dact one 100 (Pfizer)
* Espl ronol act ona Al t er EFG (Alter)
C03D Di ur t i cos en asoci aci n
C03D1 Di urt i cos asoci ados
ent re s
La ventaja de asociar diurticos potentes (de asa
o tiazidas) con diurticos ahorradores de K con
siste en una menor incidencia de hipopotasemia
secundaria. Se ha demostrado que la hipopota
semia potencia la toxicidad de digitlicos y que
aumenta la incidencia de muerte sbita en pa
cientes con HTA y alteraciones electrocardiogr-
ficas basales. Adems, cl bloqueo de los meca
nismos renales compensadores de reabsorcin
tubular distal de Na y Cl aumenta considerable
mente el efecto diurtico.
Indi c: Edema de origen cardiaco, heptico y del
asociado al tratamiento con esteroides y estr-
genos. HTA.
Ami l or i da/ Hi dr ocl or ot i azi da
Asociacin de diurticos (ver Introduccin al
grupo).
Posol : Oral : 1-2 comp/ da. '
Ef ect 2os, Pr ecauc, Cont r ai n: Ver tiazidas (pg.
323) y ahorradores de K (arriba).
* Amer i de (Rovi)
comp 5/ 50 mg (env 20) 2,64
comp 5/ 50 mg (env 60) 4,23
Ol uzi ne (Q^Pharma)
comp 5/ 50 mg (env 20) 2,62
comp 5/ 50 mg (env 60) 3,98
Espi r onol act ona/ Al t i zi da
grupo).
Posol : Oral : HTA : I nicialmente 1-2 comp/ da re
partidos en el da, mantener 2 sem y ajustar dosis
segn respuesta.
H ipcraldostcronismo secundario: 4 comp/ da
repartidos en varias tomas; ajuste individuali
zado; dosis mx: 8 comp/ da.
323) y ahorradores de K (pg. 327).
* Al dact aci ne (Pfizer)
comp 25/ 15 mg (env 40) 4,56
Espi r onol act ona/ Cl ort al i dona
grupo).
Posol : Oral : I nicialmente, 1-2 comp/ da con desa
yuno; mantenim: 1 comp/ 24-48 h; en ocasiones
1 comp/ sem es suficiente.
HTA : 1 comp/ da.
323) y ahorradores de K (pg. 327).
* Al dol eo (Tcofarma SRL)
comp 50/ 50 mg (env 20) 4,09
Tr i amt er eno/ Fur osemi da
Asociacin de diurticos (ver introduccin al
grupo).
P osol : Oral: Edema moderado: 1-2 comp/ da.
Edema leve o HTA : 1 comp/ 24-48 h; dosis mx:
4 comp/ da.
Ef ect 2os, Pr ecauc, Cont r ai n: Ver diurticos de
alto techo (pg. 325) y ahorradores de K (pg.
327).
* Sal i dur (Miralfarma S.L )
comp 25/ 77,6 mg (env 20) 2,72
comp 25/ 77,6 mg (env 60) 6,03
C03D2 Di urt i cos asoci ados con
ot ras sust anci as (except o grupos
C02F y C07B1)
Qui modr i l (I talfrmaco)
Grag, por u: quimotripsina 25.000 u, teclotiazida
de potasio 18 mg, tripsina 25.000 u, (lactosa), (sa
carosa).
I ndi c: Se ha empleado en edemas inflamatorios
localizados.
Posol : Oral: 4-6 grag/ da repartidas en 3 tomas
(30-60 min antes de cada comida) 5 das/ sem.
C03 DIURTICOS 33 1
Precauc: Ver tiazidas, quimotripsina y tripsina.
Hipersensibilidad.
Contrain: Ver tiazidas, quimotripsina y tripsina.
Alergia a algn componente.
$ grag (env 30) 3,90
C03E Ot r os di ur t i cos
C03E1 Inhi bi dores de la
anhi drasa carbni ca
Inhiben la anhidrasa carbnica, siendo ca
paces de reducir la formacin de humor
acuoso con la consiguiente disminucin de
presin intraocular. El nico frmaco de
estegrupo usado habitualmente es la aceta-
zolamida. Acta sobre el rin disminu
yendo la excrecin de hidrogeniones y au
mentando la prdida de Na, K, H C 03y
agua, lo que produce alcalinizacin de la
orina y acidosis metablica moderada (de
la que probablemente derivan sus propie
dades anticomiciales).
Acet azol ami da
Di urt i co i nhi bi dor de la anhi drasa carb
nica de pot enci a dbi l . Usado casi excl usi
vament e en t rat ami ent o oral de gl aucoma.
Indi c: A lcalosis metablica en pacientes
edematosos o hipertensos. Glaucoma de
ngulo abierto, cerrado y secundario. An-
ticonvulsivante. Profilaxis y tratamiento
del mal de altura.
Posol : Oral : Edema: 250 mg/ da, o bien
250 mg/ 48 h, o bien 250 mg/ 48 h durante
2das consecutivos y otro de descanso.
Epilepsia: 8-20 mg/ kg/ da repartidos en
varias tomas; mx: >1g.
Glaucoma crnico simple: 1-4 dosis de
250 mg, cada da, segn sintomatologia y
PIO; mx: 1 g/ da.
Glaucoma secundario y tratamiento
preoperatorio de glaucoma de ngulo es
trecho: 250 mg/ 4 h.
Mal de altura (profilaxis y tratamiento):
Recomendable tratamiento con comp de
liberacin retardada -no disponibles en
nuestro mercado: 500-1.000 mg/ 24 i ni
ciando 24-48 h antes del ascenso; si el as
censo es rpido, 1.000 mg/ 24 h; mantener
durante 48 h o ms si se permanece a
gran altitud.
NIOS: Di urti co, al cal i ni zaci n de la
orina: 5 mg/ kg/ 24 h 150 mg/ m2/ da.
Glaucoma: 8-30 mg/ kg/ da 300-900 mg/
m2/ da repartidos en 3 dosis. Epilepsia:
4-16 mg/ kg/ da dividido cada 6-24 h; mx
30 mg/ kg/ da.
Ef ect 2os: A stenia, cefalea, nuseas, v
mitos, diarrea, disgeusia, anorexia, perdida
de peso, depresin. Ocasionalmente som
nolencia, parestesias, trastornos hidroelec
trolticos (acidosis metablica hiperclor-
mi ca, hi ponatremi a, hi popotasemi a
habitualmente leve), cristaluria, nefrotoxi-
cidad, disminucin de la libido, impo
tencia. Raramente anafilaxia, discrasia he-
mtica, confusin, elevacin de pruebas
hepticas y hcpatotoxicidad, tinnitus, foto
sensibilidad, ictericia colostsica, parlisis
flccida, convulsiones, Stevens-J ohnson,
necrolisis epidrmica txica.
Pr ecauc: Diabetes mellitus. Gota. Acidosis
hiperclormica. Enfermedad pulmonar
obstructiva severa con acidosis respira
toria. Nefrolitiasis. Recuentos hemticos
peridicos. El incremento de la dosis (>1
g/ da) no aumenta el efecto y puede pro
ducir somnolencia y parestesias. No usar
en tratamiento a largo plazo del glaucoma
crnico de ngulo estrecho, ya que el des
censo de PI O puede enmascarar un even
tual empeoramiento del glaucoma por es
trechamiento del ngulo. Puede presentar
alergia cruzada con sulfonamidas.
Ccr >50 ml/ min: cada 24 h. Ccr <50 ml/ min,
evitar por riesgo de acidosis metablica.
pata heptica. Usar con precaucin.
Gest : Teratogenicidad potenci al . N o se reco
mienda su uso, sobre todo durante cl 1" tri
mestre. FDA : C.
Int eracc: Ver Secc I I I .2, A cetazolamida.
SD: Vmitos, mareo, parestesias, ataxia, temblor,
acfonos. Manifestaciones de acidosis hiperclor
mica (tratamiento: bicarbonato i.v.); si acidosis,
puede requerirse la administracin de potasio.
Vigilar: Equil ibrio hidroelectroltico y acidob-
sico.
Cont r ai n: Alergia a acetazolamida. Insufi
ci enci a suprarrenal. Ci rrosi s. H i pona
tremia. Hipopotasemia. Hcpatopata o ne
fropata graves. Terapia a largo plazo del
glaucoma de ngulo cerrado no conges
tivo, por enmascaramiento del posible
cierre orgnico.
* Edemox (Chiesi Espaa)
comp 250 (env 20) 1,98
C03E2 Di urt i cos osmt i cos
El ms empleado, el manitol, es un mono-
sacrido no reabsorbible que ejerce accin
diurtica mediante inhi bi ci n de la reab
sor ci n de agua y N a en el tbul o
proximal y asa de Henle.
Mani t ol
Monosacri do no r eabsor bi bl e ut i l i zado
como di ur t i co osmt i co por va i .v. en
edema cerebral , gl aucoma y al gunos casos
de f racaso renal agudo. Requi ere cont rol
cl ni co est recho.
Indi c: Reduccin de la presin intracraneal
asociada a edema cerebral. Prevencin y/ o
tratamiento de oliguria en fracaso renal
agudo. Aumento de la eliminacin renal
de txicos. Reduccin de presin infrao
cular (glaucoma) como tratamiento de ur
gencia mientras se realizan otras medidas
mdicas o quirrgicas. I rrigacin en ci
ruga urolgica transuretral. Raramente
utilizado para forzar diuresis en estados
edematosos por expansin brusca de vo
lumen intravascular.
Posol : [Nota para calcular dosis de ma-
nitol: 250 mi sol 10%=25 g; 250 mi sol
20%a50 g). I nicio accin: 1-3 h. Duracin
accin: 6-8h.
I.v.: Edema cerebral, glaucoma: dosis de
prueba de 200 mg/ kg en inyeccin muy
lenta; luego 0,5-1 g/ kg en sol al 20% in-
fundida i.v. durante 20-30 min; mantenim:
0,25-0,5 g/ kg/ 4-6 h (el objetivo es man
tener osmolaridad plasmtica entre 310 y
320 mOsm/ kg).
Prevencin de fracaso renal agudo:
50-100 g (en sol al 10-20%).
Test de prueba en presencia de oliguria
marcada o fracaso renal agudo: 100 mi al
20% en 5 min; si no hay respuesta, re
petir.
Irrigacin en ciruga urolgica transure
tral: sol al 2,5 % exclusivamente.
NIOS: I.v.: Oliguria marcada o fracaso
renal agudo: dosis de prueba de 200 mg/
kg (mx 12,5 g) en sol 20%, pasar en 3-5
min (objetivo: obtener diuresis de al
menos 1 ml/ kg/ h durante 1-3 h); man
tenim: 0,25- 0,5 g/ kg/ dosis cada 4-6 h.
Edema cerebral: 0,25-0,5 g/ kg/ dosis i.v. de
sol 20% a pasar en 30 min.
Ef ect 2os: Edema, tromboflebitis, hipo/
hipertensin, taquicardia, dolor anginoso,
edema agudo de pulmn. Cefalea, visin
borrosa, convulsiones, mareo. Retencin
urinaria. Expansin de volumen extrace-
lular con hiponatremia y aumento de os*
molaridad plasmtica en insufi ci enci a
renal crnica avanzada. Acidosis, deshidra-
taci n, hi pernatremi a, hi perkalcmi a.
Fiebre, escalofros. Convulsiones, a dosis
excesivas.
Precauc: Monitorizar estrechamente cons
tantes vitales, diuresis, signos de insufi
ciencia cardiaca y controlar ionograma. Es
dudosa la idoneidad de mantener el trata
miento durante >48-72 h. El uso prolon
gado puede producir nefropata osmtica.
Inflamacin y necrosis tisular por extrava
sacin. Cristalizacin a bajas temperaturas,
especialmente la sol al 20% (inspeccionar
la sol antes de infundirla). En pacientes
tratados con manitol por v.o., se ha des
crito aparicin de gas hidrgeno intraco-
Inico, con riesgo de explosin durante
procedimientos de electrocoagulacin por
endoscopia.
Si t uac. espec.: IR: Contraindicado en anuria.
No hay consejos especficos para I R leve a mode
rada.
IH: No hay recomendaciones especficas; proba
blemente no requiere ajuste de dosis. Evitar en
sndrome hepatorrenal grave con anuria.
G est: Embriotoxicidad en animales. N o hay datos
en humanos. Sopesar riesgo/ beneficio. FDA : C.
L act: N o hay datos en humanos, aunque sude
considerarse compatible.
SD: H iponatremia, hipopotasemia, hipoclorcmia;
pol i uri a i ni ci al mente, luego ol i guri a Vigilar:
Equilibrio hidroelectroltico.
Cont rai l i : I CC, edema pulmonar, edema
de causa metablica con fragilidad capilar,
HTA grave, oligoanuria, hemorragia intra
craneal activa, deshidratacin severa, ad
ministracin concomitante de sangre com
pleta.
Mani t ol Mei n (Frescnius K)
sol 10% (fras 250 m) 1,89
sol 10% (fras 500 mi) 2,14
sol 20% (fras 250 mi) 1,97
sol 20% (fras 500 mi) 2,29
C03E3 Ot r os di urt i cos
Tol vapt n
Ant agoni st a sel ect i vo del recept or de vaso-
presi na V2 de admi ni st raci n oral con una
af i ni dad por ste superi or al de la vasopre-
si na nat ural , por l o que ant agoni za su
ef ect o y provoca aument o de la excreci n
uri nari a. Se empl ea en la hi ponat remi a se
cundari a al sndrome de secreci n i nade
cuada de ADH. El t rat ami ent o debe ser ins
t aurado en un hospi t al , ya que i ni ci al ment e
requi ere cont rol cl ni co est recho. Poca ex
peri enci a de uso.
I ndic: Tratamiento de la hiponatremia se
cundaria al sndrome de secrecin inade
cuada de hormona antidiurtica (SIADH).
Posol : Oral : Inicialmente: 15 mg/ 24 h, con
o sin alimento (no tomar con zumo de
pomelo), preferiblemente por las maanas;
incrementable gradualmente segn tole
rancia, natremia y estado de volemia hasta
un mx de 60 mg/ 24 h. Mantener el trata
miento hasta que se control e la enfer
medad subyacente o la hiponatremia haya
dejado de ser un problema clnico.
NI OS: No hay experiencia (no recomen
dado).
Ef ect 2os: Muy f recuent es: sed (18%); nu
seas. Frecuent es: xerostomi a, estrei
miento; polaquiuria, poliuria, polidipsia,
C04 VASODILATADORES CEREBRALES Y PERIFRICOS 33 3
deshidratacin, hiperpotasemia, hiperna
tremia, hiperuricemia, hipo o hiperglu-
cemia, disminucin del apetito; hipoten
sin o r tostti ca, s ncop e, mareo;
equimosis, prurito; astenia, pirexia; au
mento de Cr en sangre. Poco f recuent es:
disgeusia.
Precauc: Considerar tratamiento alterna
tivo si existiese necesidad urgente de elevar
Na srico. Beber cantidades suficientes de
agua para evitar deshidratacin. Los pa
cientes con hipertrofia prosttica o altera
cin de la miccin tienen riesgo de reten
cin aguda de ori na. M oni tori zar Na
srico y volemia; interrumpir si la na
tremia sube demasiado rpidamente (>12
mmol/ L en 24 h). Diabetes mellitus (des
cartar pseudohiponatremia si glucemia
>300 mg/ dl; el tolvaptn, a su vez, puede
provocar hiperglucemia) Contiene lactosa.
Si t uac. espec.: IR: IR leve-moderada: no es
necesario ajuste de dosis. No hay experiencia en
IR grave. Contraindicado en pacientes anricos.
IH: IH leve-moderada (Child-Pugh A o B): no se
requiere ajuste. En IH grave (Child-Pugh C) no
hay informacin disponible: administrar con
precaucin y monitorizar electrlitos y estado
volmico.
Gest: Toxicidad reproductiva en animales. N o
hay datos en humanos. Contraindicado. FDA : C.
Lact: Se excreta en leche en animales. N o hay
datos en humanos. Contraindicado.
I nteracc: (1) Ix>s inhibidores de CYP3A 4 (p. ej.:
ketoconazol, macrlidos, diltiazem): aumentan la
concentracin plasmtica de tolvaptn: precau
cin. (2) El zumo de pomelo aumenta la exposi
cin al tolvaptn: no tomar los comp con zumo
de pomelo. (3) Los inductores de CYP3A 4 (p. ej.:
rifampicina, barbitricos) disminuyen la concen
tracin plasmtica del tolvaptn: precaucin. (3)
La digoxina aumenta su concentracin cuando
se coadministran 60 mg de tolvaptn: monito-
rizar. (4) N o hay experiencia con el uso conjunto
de soluciones salinas hipertnicas: evitar. (5) Los
sustratos de CYP3A 4 (p. ej.: lovastatina): el tol
vaptn aumenta sus concentraciones plasmticas,
lo que no parece tener relevancia cl ni ca apa
rente.
SD: N o hay experiencia en humanos. Se prev
acuarcsis profusa y prolongada. Mantener ingesta
adecuada de lquidos.
Cont rai n: Alergia al compuesto. A nuria.
H ipovolemia. H iponatremia hipovol-
mica. H ipernatremia. Pacientes que no
pueden percibir la sed. Embarazo. Lac
tancia.
* Samsca (Otsuka Pharm)
comp 15 mg (env 10) DHS 869,35
comp 30 mg (env 10) DHS 869,35
C04 Vasodi l at ador es
cer ebr al es y per i f r i cos
En este grupo se integran numerosos frmacos
cerebroactivos y vasodilatadores perifricos que
poseen propiedades farmacolgicas atribuibles a
uno o varios de los siguientes mecanismos de ac
cin: vasodilatacin, i nhi bi ci n de la actividad
metablica, inhi bi ci n de la agregacin plaque-
tana, alteracin de neurotransmisores, modifica
cin de las propiedades reolgicas sanguneas y
modificacin de la sntesis de fosfolpidos. En
muchas ocasiones, estos mecanismos de accin se
han extrapolado a indicaciones teraputicas para
sustentar la racionalidad de su uso.
Mecani smos de acci n. El efecto vasodila
tador es comn a la mayora de los frmacos de
este grupo, salvo el piracetam y la vincamina que
poseen otros mecanismos de accin y efectos far
macolgicos. La vasodilatacin puede deberse a: 1)
Relajacin de la Fibra muscular lisa de la pared ar
terial (bametan, bcnciclano, cinarizina, flunari-
zina, i soxsuprina, nafti drofuri l , raubasina); 2)
C ontrol neurogni co (i ndi recto): (a) Bloqueo
a-adrenrgico (dihidroergotoxina, dihidroergocris-
tina, nicergolina); (b) Estimulacin ^-adrenrgica
(isoxsuprina, bonciclano); (c) Depresin central de
la actividad vasomotora neural (dihidroergotoxina,
dihidroergocristina); o 3) Efecto anticspasmdico,
si mi l ar al de la papaverina (fl avonoi des del
Ginkgo), en lecho vascular perifrico y cerebral.
La vasodilatacin puede ser contraproducente
en situaciones donde la isquemia es el proceso
fundamental, debido al riesgo de incremento de la
presin intracraneal, al fenmeno de robo- san
guneo y a la di smi nuci n de reperfusin de
zonas perilesionales comprometidas. Por dicho
motivo, en los ltimos aos se ha atenuado el n
fasis sobre la accin vasodilatadora de estos fr
macos, habiendo ste basculado hacia su capa
ci dad de mejorar el f l u jo mi croci r cul atori o
mediante modificacin de las propiedades reol
gicas de la sangre y del metabolismo de los te
jidos.
USO Cl ni CO. Estos frmacos se han utilizado
en situaciones sin alternativas teraputicas,
como la demencia cortical y subcortical (siempre
que se hayan descartado demencias tratables de
causa infecciosa, inflamatoria, endocrina o caren
cial) o cuando existen sntomas mal definidos pre
sumiblemente asociados a la denominada -insufi
ciencia cerebrovascular.
Esta entidad es de existencia cuestionable y se
solapa en gran medida con la demencia senil, de
mencia multiinfarto o sndromes depresivos, ha
bindosele atribuido un cortejo sintomtico cons
tituido por confusin, disminucin de memoria,
desori entacin, depresin, labilidad emocional,
ansiedad, irritabilidad, hostilidad, indiferencia al
medio, mareo y astenia.
En estas situaciones, no existen parmetros ob
jetivos para evaluar el efecto farmacolgico de me
jora cognitiva, y se desconoce la relevancia clnica
de la mejora de parmetros subjetivos que se ha
observado en algunos de los estudios clnicos rea
lizados hasta la fecha.
Los ergoloides mesilato, como la dihidroergo
toxina y componentes de la misma (ver abajo),
tambin se han utilizado en la E. de A lzheimer,
habindose descrito una discreta mejora en el es
tado confusional, sntomas depresivos, marco, in
sociabilidad y capacidad de autocuidado, pero se
desconoce la relevancia clni ca de estos efectos.
Por otra parte, el mayor reconocimiento de que
los citados sntomas puede deberse a procesos
como la E. de Alzheimer o la demencia multiin-
farto (entre otros) ha desplazado el abanico tera
putico hacia los procol i nrgicos centrales (Alzhe
imer -ver pg. 894-) o hacia la prevencin de
accidentes vasculares (demencia), habiendo au
mentado el inters por un diagnstico ms pre
ciso.
Tambin es complicada la evaluacin de la efi
cacia en la enfermedad vascular peri fri ca,
porque no existe una terapia estndar, por la sub
jetividad de los parmetros de evaluacin y por el
curso variable de enfermedades en las que se des
criben mejoras espontneas hasta en un 30-60%
de los pacientes. Aunque existen ensayos clnicos
que respaldan una discreta eficacia de algunos va
sodilatadores como la pentoxifilina en el trata
miento sintomtico de la claudicacin intermi
tente, no debe olvidarse la importancia de otras
medidas como abstencin del tabaco, ejercicio f
sico y control de dislipemias asociadas. De hecho,
no seconoce si los discretos beneficios observados
con pentoxifilina son aadidos o superpuestos al
efecto de esas medidas conservadoras.
Indic: Ver Uso clnico (arriba) y frmacos indivi
duales.
Efect 2os: Erupciones exantemticas. Nuseas,
vmitos, dolor epigstrico. Cefaleas, marcos, so
focos, temblor, hipotensin ortosttica, taqui
cardia.
Precauc: Epilepsia, hipotensin, lcera gastro-
duodenal, taquicardia.
Contrain: Embarazo, lactancia, menores de 18
aos (salvo la vincamina), hemorragia grave,
postparto.
Buf l omedi l o
Vasodilatador perifrico de eficacia controvertida.
Indic: Se ha empleado como vasodilatador en en
fermedad arterial perifrica incluyendo claudica
cin intermitente.
Posol: Oral: 100-200 mg/ 8 h 300 mg/ 12 h; mx
600 mg/ da.
Situac. espec.: IR: Ccr 30-80 ml/ min: reduccin
del 50%, mx 300 mg/ da. Ccr <30 ml/ min: con
traindicado.
IH: Administrar 50% de la dosis normal: 150
mg/ 12 h.
Contrain: Adems, contraindicado en epilepsia.
Lofton (Noven tu re)
comp 150 mg (env 50) 5,15
Ci l ost azol
Vasodilatador perifrico inhibidor de la fosfodies-
terasa III (PDE lll) con actividad antiagregante pla-
quetaria de reciente introduccin. Administracin
oral. Puede mejorar la capacidad funcional de los
pacientes con claudicacin intermitente, si bien
se desconocen los beneficios a largo plazo en
estos pacientes. Poca experiencia de uso.
Indic: Mejora de la distancia mxima y exenta de
dolor que pueden caminar los pacientes con
claudicacin intermitente, que no padecen de
dolor en estado de reposo y que no presentan in
dicios de necrosis tisular perifrica (estadio U de
la clasificacin de Fontaine de enfermedad arte
rial perifrica).
Posol: Oral: 100 mg 2 veces/ dia, administrados 30
min antes o 2 h despus de desayuno y cena;
puede observarse efecto favorable tras 4-12 sem de
tratamiento; considerar otras opciones terapu
ticas si no es efectivo tras 6 meses de tratamiento.
NIOS: No se ha establecido seguridad y eficacia
(evitar).
Efect 2os: Muy frecuentes: cefalea (>30%); diarrea
y heces anormales (>15%). Frecuentes: equimosis;
edema (perifrico, facial); vrtigo; palpitaciones,
taquicardia, angor, arritmia, extrasstoles ventri-
cularcs; rinitis, faringitis; nuseas, vmitos, dis
pepsia, flatulcncia, dolor abdominal; erupcin,
prurito; dolor torcico, astenia. Poco frecuentes:
anemia; reaccin alrgica; hiperglucemia, diabetes
mellitus; ansiedad; insomnio, sueos anormales;
IAM, fibrilacin auricular, ICC, taquicardia su-
praventrieular, taquicardia ventrieular, sncope;
hemorragia ocular, epistaxis, hemorragia gastro
intestinal, hemorragia incspecifica, hipotensin
ortosttica; disnea, neumona, tos; gastritis;
mialgia; escalofros. Raros: aumento del tiempo
de sangria, trombocitemia; insuficiencia renal,
funcin renal anormal; discrasia hcmtica de des
enlace fatal.
Precauc: Los pacientes deben informar sobre cual
quier episodio de hemorragia o aparicin de he
matomas durante la administracin del cilostazol;
en caso de hemorragia en la retina, suspender el
tratamiento. Si el paciente va a ser sometido a
una intervencin quirrgica y no se requiere el
efecto antiagregante plaquetario, suspender el tra
tamiento 5 dias antes de la intervencin. En caso
de sospecha de infeccin o de discrasia sangunea
(pirexia, dolor de garganta) realizar hemograma y,
si hay anomalas hcmatolgicas, suspender el tra
tamiento. Usar con precaucin en pacientes con
cctopia auricular o ventrieular, fibrilacin auri
cular o en aquellos que estn siendo tratados con
antihipertensivos (posible efecto hipotensor adi
tivo con taquicardia refleja) o antiagregantes (au
mento del riesgo hemorrgico). Puede afectar a la
conduccin o manejo de maquinaria, por even
tual produccin de mareo.
Si tuac. espec.: IR: Ccr >25ml/ min: no se re
quiere ajuste de dosis. Ccr <25 ml/ min: contrain
dicado.
IH: IH leve: no se requiere ajuste de dosis. IH mo-
derada-grave: contraindicado.
Gest: Toxicidad reproductiva en animales. Con
traindicado por el fabricante. FDA: C.
L act: Se excreta en leche en animales. No hay
datos en humanos. Evitar.
I nteracc: (1) Los inhibidores de la agregacin
plaquetaria pueden producir efectos antiagre-
gantes aditivos: precaucin. (2) Los anticoagu-
lantcs orales incrementan el riesgo de sangrado:
monitorizar hemograma y respuesta del paciente.
(3) Los inhibidores de CYP3A4 (p. ej.: algunos
macrlidos como eritromicina, antifngicos az-
licos, inhibidores de la proteasa, diltiazem) au
mentan la concentracin plasmtica del cilos
tazol: valorar reducir la dosis de cilostazol a 50
mg 2 veces/ da segn la respuesta clnica y la to
lerancia del paciente. (4) Los inhibidores de
CYP2C19 (p. ej.: IBP) aumentan la concentracin
plasmtica del cilostazol: como en el caso ante
rior, valorar reducir la dosis de cilostazol a 50
mg 2 veces/ dia. (5) El cilostazol puede aumentar
el AUC de los sustratos del CYP3A4: precaucin
con el uso conjunto de aquellos con estrecho
margen teraputico (p. ej.: cisaprida, halofan-
trina, pimozida, derivados ergticos), asi como
C04 VASODILATADORES CEREBRALES V PERIFRICOS 3 3 5
con lovastatina y simvastatina. (6) Los inductores
de CYP3A4 y CYP2C19 (p. ej.: carbamazepina,
fenitona, rifampicina, hiprico) podran alterar,
tericamente, la actividad antiagregante: precau
cin y monitorizar al paciente. (7) El tabaco re
dujo en un 18% las concentraciones plasmticas
del cilostazol: evitar (por la enfermedad de base,
sobre todo).
SD: Informacin limitada. Puede causar cefalea se
vera, diarrea, taquicardia y, posiblemente, arritmias
cardiacas. Tratamiento: vaciado gstrico mediante
emesis o lavado gstrico, medidas de soporte.
Contrain: Alergia al compuesto. I nsuficiencia
renal grave (Ccr <25 ml/ min). Insuficiencia he
ptica moderada o grave. Insuficiencia cardiaca
congestiva. Embarazo. Pacientes con predisposi
cin hemorrgica conocida (p. ej., ulcus pptico
activo, hemorragia cerebral, rctinopatia diabtica
proliferativa, HTA mal controlada). Pacientes
con antecedentes de taquicardia ventrieular, fibri-
lacin ventrieular o ectopia ventrieular multi-
focal, as como pacientes con prolongacin del
intervalo QT.
* Ekistol (Laccr)
comp 100 mg (env 56) 34,97
* Pletal (Otsuka Pharm)
comp 100 mg (env 56) 34,97
Di hi droergocr i st i na
Vasodilatador cerebral y perifrico de eficacia
controvertida.
Indic: Se ha empleado en el tratamiento de las al
teraciones mentales asociadas a trastornos cere-
brovascularcs y en trastornos arteriales perif
ricos.
Posol: Oral: 1-2 mg/ 8 h, despus de las comidas o
bien 3 mg/ 12 h.
Efect 2os: Adems, efectos simpaticoliticos.
Contrain: Adems, insuficiencia renal o heptica
graves y psicosis.
Diertine (Astellas Pharma)
Di hi droergot oxi na
controvertida.
Indic: Se ha utilizado en el tratamiento de la de
mencia senil, en la disminucin de la funcin
mental en ancianos y en trastornos circulatorios
perifricos.
Posol: Oral: 2,25-4,5 mg/ da, dosis nica o repar
tida en tres tomas. Administrar antes de las co
midas.
Efect 2os: Adems, efectos simpaticoliticos.
Precauc: Bradicardia, hipertensin.
Contrain: Adems, insuficiencia renal, heptica y
psicosis.
* Hydergina (Defiante Farmacc)
comp 4,5 mg (env 30) 7,76
Gi nkgo bi l oba (L.)
controvertida.
Indic: Se ha empleado en trastornos circulatorios
perifricos y cerebrales.
Posol: Oral: 40-70 mg/ 8 h, preferentemente du
rante las comidas. Sol: 60 mg en comida y cena.
Mx: 160 mg/ da.
S Fitokey Ginkgo (Inkcysa)
Forte caps 160 mg (env 10) 5,71
Forte caps 160 mg (env 30) 16,50
$ Ginkgo Biloba Orto (Normon)
comp 70 mg (env 30) 9,94
$ Ginkokan (DHU Iber)
* Tanakene (Ipsen Pharma)
sol 40 mg/ ml (fras 50 mi) 4,76
Naf t i dr of ur i l o
controvertida.
Posol: Oral: 100 mg/ 8 h; en trastornos circulato
rios perifricos, hasta 200 mg/ 8 h.
Efect 2os: Adems, con dosis altas, convulsiones,
bradicardia, alteraciones de la conduccin car
diaca, formacin de cristales de oxalato clcico
en los tbulos renales, hepatitis, tromboflebitis.
Precauc: Adems, insuficiencia heptica o renal.
Contrain: Adems, ICC, bloqueo A-V de 2a o 3"
grado.
* Praxilene (Faes)
caps 100 mg (env 50) 5,43
Ni cer gol i na
controvertida.
Posol: Oral: 5-10 mg/ 8 h.
Efect 2os: Adems, simpaticoltico.
Contrain: Adems, insuficiencia heptica, renal y
psicosis.
* Sermion (Pfizer)
grag 5 mg (env 45) 3,12
Varson (Pantofarma)
caps 5 mg (env 45) 4,54
Pent oxi f i l i na
controvertida (ha mostrado capacidad de mejorar
modestamente los sntomas de algunos casos de
claudicacin intermitente, hecho de significado
pronstico desconocido).
Posol: Claudicacin intermitente y trastornos circu
latorios perifricos: HOral: inicialmente 400 mg/ 8
h despus de comidas; puede reducirse a 400
mg/ 12 h al mejorar la sintomatologia. Formula
cin retardada: 600 mg/ 12 h.
I.m.: 100-300 mg/ 8 h.
Infusin i.v.: en casos agudos se han empleado
900 mg diluidos en 1.000 mi de un expansor
plasmtico ms 500 mi de SS 0,9% a pasar en 24
h; si hay mejora, reducir a 300 mg/ 12 h diluidos
en 1.000 mi de SSF G5% a pasar en 150-300
min. Dosis mx: 1.200 mg en 24 h.
Trastornos cerebrovasculares: 200-400 mg/ 8 h v.o.
Precauc: Adems, insuficiencia renal, insufi
ciencia heptica severa.
Situac. espec.: IR: No hay pautas para el ajuste
de dosis. Algunos autores desaconsejan su em
pleo si Ccr <30 ml/ min.
SD: Rubefaccin generalizada, hipotensin, ner
viosismo, agitacin, convulsiones, letargia. Vi
gilar: TA, ECG, manifestaciones neurolgicas.
Contrain: Adems, ICC, IAM reciente.
* Elorgan (Sanofi Aventis)
* Hemovas (Robert)
amp 300 mg/ 15 ml (env 6) 3,64
comp retar 600 mg (env 60) 13,28
grag 400 mg (env 60) 8,85
* Nelorpin (Ferrer Intern)
comp recub lib prolong 600 mg (env 60) 13,28
* Pentoxiflllna Alter EFG (Alter)
comp lib prolong 400 mg (env 60)EFG 6,20
* Pentoxiflllna Belmac EFG (Belmac)
comp recub 400 mg (env 60) EFG 6,20
* Pentoxiflllna Davur EFG (Davur)
* Ret l max (Alcon Cusi)
Tri met azi di na
Vasodilatador y antiisqumico de eficacia contro
vertida.
Indic: Se ha empleado en profilaxis de angina de
pecho, miocardiopatias de origen isqumico, tra
tamiento sintomtico adyuvante del vrtigo y tin
nitus, y trastornos circulatorios de tejidos neuro-
sensoriales como la E. de Meniere.
Posol: Oral: 20 mg/ 8-12 h. Administrar despus
de las comidas.
Precauc: Ver arriba. Contiene glicerol que, a
dosis altas, puede provocar cefalea, molestias gs
tricas y diarrea.
* Idaptan (Danval)
sol 20 mg/ ml (fras 60 mi) 5,29
r' Trimetazidina Cinta EFG (Cinfa)
* Trimetazidina Clnfamed EFG (Cinfa)
* Trimetazidina Davur EFG (Davur)
* Trimetazidina Ratiopharm EFG (Ratiopharm)
* Trimetazidina Rlmafar EFG (Rimafar)
Vi nburni na
Vasodilatador cerebral de eficacia controvertida.
cerebrales.
Posol: Oral: 20 mg/ 6 h x 2-3 sem; posteriormente,
20 mg/ 8-12 h.
Precauc: Adems, hipertensin, hiperpotasemia.
Contrain: Adems, ICC, IAM reciente.
* Cervoxan (Mabo Farma)
caps 20 mg (env 30) 6,67
Vi ncami na
Vasodilatador cerebral de eficacia controvertida.
I ndi c: Se ha empleado en trastornos circulatorios
cerebrales.
Posol : Oral : 40 mg/ 12 h; mx: 60 mg/ 8 h. Admi
nistrar despus las comidas.
I.nt: 15-30 mg/ da durante 10 das.
Infusin l.v.: 30-60 mg/ da diluido en 125-250 mi
de SSF o G5%.
NIOS: Oral: 20 mg/ d a d i vi d i d o s en var i as t omas.
Precauc: Adems, hipertensin, hiperpotasemia.
Cont r ai n: Adems, ICC, IAM reciente.
* Tef avi nca (Bohm)
comp 20 mg (env 30) 2,93
* Vl ncacen (Centrum)
caps 20 mg (env 30) 3,29
Vi npocet i na
Vasodilatador cerebral y nootropo derivado de la
vincamina. Eficacia controvertida.
I ndi c: Se ha empleado en deterioro cognitivo rela
cionado con patologa cerebrovascular.
Posol : Oral (sin masticar comprimidos): Inicial-
mente 5-10 mg/ 8 h x un mx de 30 das; des
pus, 5 mg/ 8 h x 2 meses.
Ef ect 2os, Pr ecauc, Cont r ai n: Adems, arritmias
cardiacas, prolongacin del QT (evitar si antece
dentes de arritmias o toma concurrente de fr
macos que aumenten el QT -itraconazol, ketoco-
na/ .ol, astemizol, terfenadina, etc.). Precaucin en
insuficiencia heptica.
$ Vi npocet i na Covex (Covcx)
comp 5 mg (env 25) 10,33
comp 5 mg (env 50) 18,00
An a c e r v i x (Angel i ni )
Cps, por u: piracetam 400 mg, vincamina 20 mg.
cerebrales.
Posol : Oral : 1 cps/ 8 h; mx.: 6 cps/ da. Admi
nistrar despus de las comidas.
Ef ect 2os, Pr ecauc, Cont r ai n: Ver piracetam y
vincamina.
* caps (env 30)
* caps (env 60)
4,34
7,82
Cl i n ad l (St ada)
Cps, por u: cinari/ .ina 20 mg, mesilato de dihi-
droergocristina 1*5 mg.
Got, por 1 mi: cinarizina 20 mg, mesilato de dihi-
droergocristina 15 mg, (ciclamato), (sacarina).
cerebrales.
Posol : Oral : 1cps 30 got/ 12 h.
Ef ect 2os: Adems, efectos simpaticolticos y an-
ticolinrgicos.
Pr ecauc: Adems, glaucoma e hipertrofia prost-
tica.
Cont r ai n: Adems, insuficiencia renal o heptica
graves, E. de Parkinson y trastornos extrapirami-
dales, fase aguda de ACV y psicosis.
* caps (env 45) 4,26
* got (fras 50 mi) 4,61
Devi ncal (Ker n Pharma)
Cps, por u: piracetam 400 mg, vincamina 20 mg.
cerebrales.
Posol : Oral : 1 cps/ 8 h. Administrar despus de
las comidas.
Pr ecauc: Adems, insuficiencia renal leve-mode-
rada.
C05 ANTIHEMORROIDALES Y ANTIVARICOSOS 337
Contrain: Adems, insuficiencia renal grave.
* caps (env 30) 3,92
Di emi l (Al mi r al l Prodes)
Sol, por 5 mi: mcsilato de dihidroergocristina 1*87
mg, piracetam 1g, (alcohol etlico), (sacarina).
Indi c: Se ha empleado en trastornos circulatorios
cerebrales.
Posol : Oral: Dosis de ataque: 8 ml/ 12 h. Dosis de
mantenim: 4 mI/ 8 h. Administrar despus de las
comidas.
Ef ect 2os: Adems, efectos simpaticolticos.
Cont rai n: Adems, insuficiencia renal o heptica
graves y psicosis.
* sol 1g/ 5 mi (fras 180 mi) 6,73
C05 Ant i hemor r oi dal es y
ant i var i cosos
C05A Ant i hemor r oi dal es
Los antihemorroidales indicados por la OMS se
componen de un corticoide, un anestsico local
y un astringente. Se emplean en el tratamiento
sintomtico puntual de las hemorroides y las fi
suras anales leves. Los corticoides son eficaces en
el control de la inflamacin local. La adicin de
otras sustancias (vasoconstrictores, antiespasm-
dicos, antispticos, etc.) es de valor dudoso. No se
recomiendan los preparados anorrectales que
llevan antibitico. Los antihemorroidales no
deben emplearse en abscesos perianales ni en fs
tulas anales, donde el tratamiento es habitual
mente quirrgico.
Debe hacerse hincapi en las medidas higini-
co-dietcticas: evitar el estreimiento aumentando
la ingesta de fibra, aadir laxantes incrementa-
dores del bolo si es preciso, ejercicio regular,
baos de asiento con agua templada, evitar estar
largo tiempo en posicin sentada, etc. Si las me
didas generales no son eficaces, puede estar indi
cada la ciruga.
C05A1 Ant i hemorroi dal es t pi cos
con cort i coi des
Indic: Tratamiento de hemorroides, eczemas ano-
rrcctalcs, proctitis, prurito y fisuras anales.
Efect 2os: Reacciones locales en pacientes hiper-
sensibles, estras y atrofia cutnea tras terapia
prolongada y efectos sistmicos esteroideos si tra
tamientos mantenidos (absorcin sistmica signi
ficativa).
Precauc: No aplicar en abscesos perianales ni en
fstulas anales. Evitar uso prolongado. Embarazo,
lactancia, diabetes mcllitus, HTA o I CC severas
(absorcin sistmica del esteroide).
Contrain: Alergia a componentes (especialmente a
anestsicos locales si los contienen), infecciones
tuberculosas, micticas o vricas de la zona ano-
rrectal o pcrineal.
Becl omet asona t p anal
Corticoide tpico de uso anal como antihemo
rroidal.
Posol: Tp anal: 1aplic/ 8-24 h de 2 cm (tras depo
sicin, con la cnula en caso de hemorroides in
ternas).
* Rect o Menader m (Menarini)
pom 0,0125% (tub 30 g) 2,87
pom 0,0125% (tub 60 g) 4,70
Fl uoci nol ona t p anal
rroidal.
Posol: Tp anal: 1 aplic/ 12-24 h de 2 cm (tras de
posicin, con la cnula en caso de hemorroides
internas).
* Synal ar Rect al Si mpl e (Astellas Pharma)
crem 0,01% (tub 30 g) 1,97
crem 0,01% (tub 60 g) 3,39
Hi dr ocor t i sona t p anal
rroidal.
Posol: Tp anal: 1 aplic/ 12-24 h de 2 cm (tras de
posicin, con la cnula en caso de hemorroides
internas).
* Hemodren (Llorens)
pom 1% (tub 15g) 2,06
pom 1% (tub 30 g) 3,22
* Hemor r ane (Iquinosa)
pom 1% (tub 30 g) 3,56
pom 1% (tub 60 g) 6,51
* Isdl nl um Rect al (Isdin)
pom 0,1% (tub 30 g) 4.15
Abr asone Rect al (Seid)
Crem, por 1 g: acetnido de fluocinnido 025 mg,
hexetidina 1mg, ruscogcnina 8 mg.
Posol: Anorrectal: 2-3 aplic/ da.
(S) crem (tub 30 g) 5,21
Anso (Lacer)
Pom, por 1g: hexetidina 1 mg, clorhidrato de lido-
cana 20 mg, acetnido de triamcinolona 01mg,
pentosanopolisulfato de sodio 10 mg.
Posol: Anorrectal: 1-3 aplic/ da, directamente o,
en hemorroides internas, con la cnula.
(S) pom (tub 50 g) 6,85
Cohort an Rect al (Reig J otre)
Pom, por 1 g: hidrocortisona 5 mg, tirotricina 1
mg, mcsilato de isopropilbenzatropina 25 mg.
Posol: Anorrectal: 2-3 aplic/ da.
(S) pom (tub 30 g) 4,50
Hepr o (Casen Fleet)
Canuleta, por u: clorhidrato de alantona 360 mg,
aminoacridina 9 mg, succinato cido de hidrocor
tisona 36 mg, clorhidrato de lidocaina 300 mg.
Posol: Anorrectal: 1-2 canuletas/ da.
($) canulet (env 10) 13,49
Ruscus Ll or ens (Llorens)
Supo, por u: clorhidrato de cincocaina 1 mg, pred-
nisolona 1 mg, ruscogenina 8 mg, xido de zinc
200 mg, mentol 1 mg.
Pom, por 1g: clorhidrato de cincocaina 5 mg, pred-
nisolona 1*5 mg, ruscogcnina 8 mg, xido de
zinc 100 mg, mentol 2 mg.
Posol: Anorrectal: Pom: 2-4 aplic/da; pasada la
crisis, 1*2 aplic/dia x 4-5 das. Supo: 1-2 supo/
da; pasada la crisis, 1 supo/da x 3-4 dias.
($) pom (tub 30 g) 5,20
($) pom (tub 60 g) 7,10
($) supo (env 10) 5,20
Synal ar R ectal (Astellas Pharma)
Pom, por 1 g: subgalato de bismuto 50 mg, acet-
nido de fluocinolona 01 mg, clorhidrato de li-
docaina 20 mg, mentol 2*5 mg.
Posol: Anorrectal: 2-3 aplic/da.
($) pom (tub 30 g) 5,78
C0 5 A2 An t i h e mo r r o i d a l e s t p i c o s
si n c o r t i c o i d e s
(Ver introduccin C05A)
Indic: Alivio sintomtico en pacientes con hemo
rroides, fisura anal, prurito anal inespecfico o
proctitis. Se emplean especialmente cuando se
presenta prurito y escozor.
Efect 2os: Prurito local. Hipersensibilidad.
Precauc: No aplicar en abscesos perianales, fs
tulas anales, mucosas, piel erosionada ni heridas
abiertas.
Contrain: Alergia a componentes (especialmente a
anestsicos locales si los contienen), infecciones
de la zona anorrectal o perineal.
Hadensa (Ferrer I ntern)
Supo, por u: clorocarvacrol 02 mg, ictamol 4 mg,
mentol 50 mg.
Pom, por 1 g: clorocarvacrol Ol mg, ictamol 3 mg,
mentol 30 mg.
Posol: Anorrectal: 3 aplic/ da o tras cada deposi
cin (pom) 2 supo/ da (maana y noche).
($) pom (tub 42 g) 5,70
(S) supo (env 10) 5,70
Hemoal (Combe Europa)
Pom, por 1 g: efedrina 2 mg, bcnzocaina 30 mg.
Forte: efedrina 2 mg, benzocana 60 mg.
Posol: Anorrectal: 1aplic/ 6-8 h (maana, noche y
tras cada deposicin).
$ Forte pom rectal (tub 30 g) 6,79
S Forte pom rectal (tub 50 g) 9,40
S pom rectal (tub 30 g) 5,96
S pom rectal (tub 50 g) 8,26
Proct ol og (Juste)
Supo, por u: ruscogenina 10 mg, trimebutina 120 mg.
Pom, por 1 g: ruscogenina 5 mg, trimebutina 58 mg.
Posol: Anorrectal: 1-2 aplic/ da (pom) 1-2
supo/ da.
($) pom (tub 15 g) 8,82
($) pom (tub 30 g) 14,49
(S) supo (env 10) 10,92
Ti t anor ei n Li docana (Mcncil Consumer)
Cr em, por 1 g: carragaen 25 mg, dixido de titanio
20 mg, lidocana 20 mg.
Posol: Anorrectal: 1aplic 2 veces/ da.
S crem rectal (tub 20 g) 5,25
C0 5 A3 Ni t r o g l i c e r i n a t p r ect al
Ni t r ogl i cer i na t p r ect al
Vasodilatador utilizado en la fisura anal crnica
que parece reducir el tono del esfnter anal. Efi
cacia controvertida y elevada tasa de recurren
cias.
Indic: Fisura anal crnica.
Posol: Anorrectal: aplic 0,5 g de crcma/12 h.
Efect 2os: Sobre todo cefalea e irritacin local.
Ver tambin nitroglicerina, pg. 279.
Precauc, Contrain: Ver nitroglicerina, pg. 279.
FM Nitroglicerina 0,2% en Vaselina (Frmula Ma
gistral)
pom 2% (env)
* Rectogesic (Prostakan Farm)
pom rectal 4 mg/g (tub 30 g) 64,46
C0 5 B An t i v a r i c o s o s
El tratamiento de eleccin en los estadios ini
ciales del sndrome varicoso consiste en evitar el
sobrepeso, utilizar medias de compresin elstica,
realizar ejercicio moderado y dormir con las
piernas ligeramente elevadas. En caso de existir
complicaciones, hay que recurrir a la ciruga. Las
especialidades comercializadas como vasoprotec-
tores tpicos y sistmicos no han demostrado efi
cacia teraputica en ensayos clnicos bien dise
ados.
C0 5 B1 An t i v a r i c o s o s t p i c o s
(Ver introduccin C05B).
Indic: Se han empleado en insuficiencia venosa
perifrica: varices, pesadez o dolor de las extremi
dades inferiores, tromboflebitis superficial, he
matomas y tumefacciones.
Efect 2os: Eritema, prurito, hipersensibilidad.
Precauc: No deben aplicarse directamente sobre
mucosas, heridas abiertas ni piel erosionada.
Hepar i na t p dr m
Antivaricoso tpico sin eficacia demostrada. Tam
bin se emplea en la flebitis causada por catter
intravenoso.
Indic: Adems, se emplea en la flebitis causada
por catter intravenoso.
Posol: Tp: 1 aplic de 3-10 cm/8-24 h.
(S) Menaven (Menarini)
gel 1000 UI (tub 60 g) 6,40
pom 1000 UI (tub 60 g) 6,40
Hepari noi de
Derivado de heparina, usado tpicamente como
antivaricoso y en flebitis tras inyeccin, pero sin
eficacia demostrada.
Posol: Tp: 2-4 aplic/da.
($) Hirudoid (Stada)
gel 1% (tub 40 g) 4,70
pom 1% (tub 40 g) 4,70
C05 ANTIHEMORROIDALES Y ANTIVARICOSOS 33 9
Hi drosmi na t p dr m
Antivaricoso tpico sin eficacia demostrada.
Posol: Tp: 1 aplic/8 h.
(S) Venosmll Topico (Faes)
gel 2 % (tub 60 g) 7,40
Pent anopol i sul f r i co, ci do t p
drm
Posol: Tp: 3-4 aplic/da x 5-6 das.
S Thrombocid (Lacer)
Forte pom 0,5% (tub 60 g) 7,13
pom 0,1% (tub 30 g) 4,17
pom 0,1% (tub 60 g) 5,76
Troxerut i na t p dr m
Posol: Tp: 2 aplic/da.
S Venorugel Gel (Novartis Cons)
gel 2 % (tub 60 g) 6,79
Fabroven Crema (Pierre Fabre lb)
Crem, por 1 g: extr fluido de meliloto 2 g, extr seco
dc Ruscus aculcatus 16 g.
Posol: Tp: 1-2 aplic/dia.
S crem (tub 60 g) 3,31
Feparil Gel (Rottapharm)
Gel, por 1 g: salicilato dc dietilamina 50 mg, escina
10 mg, polisulfato sdico de escina 10 mg, (al
cohol etlico).
Posol: Tp: 2-3 aplic/dia.
S gel (rub 40 g) 5,04
Situac. espec.: IR: El fabricante aconseja ajustar
dosis, aunque no se especifica pauta.
Gest: FDA: C.
* Doxlum (Esteve)
Fte caps 500 mg (env 30) 5,84
Esci na
Frmaco antivaricoso oral sin eficacia probada.
Posol: Oral: Retard: 50 mg/12 h, al inicio dc las
comidas.
Precauc: Adems, interaccin con ampicilina y
cefalotina.
* Flebostasin (Daiichi Sankyo)
Hi dr osmi na
Posol: Oral: 200 mg/8 h. Crisis hemorroidales:
400 mg/8 h x 5 das.
* Venolep (Angelini)
caps 200 mg (env 60) 8,79
* Venosmll (Faes)
caps 200 mg (env 60) 8,79
C0 5 C1 An t i v a r i c o s o s s i s t m i c o s
y v a s o p r o t e c t o r e s ge n e r a l e s
(Ver Introduccin C05B, arriba).
Indic: Alivio a corto plazo (2-3 meses) del edema
y las molestias asociadas a la insuficiencia venosa
crnica.
Efect 2os: Alteraciones digestivas, erupcin e hi
persensibilidad.
Precauc: lcera gastroduodenal, hemorragia
grave y trombocitopenia. Interacciones con
AINE.
Contrain: Embarazo, lactancia, nios, toma dc
antiagregantes o anticoagulantcs orales. Alergia a
componentes.
Cent el l a asi t i ca, ex t r act o
Posol: Oral: 2-3 cps/da, preferentemente con las
comidas.
$ Grail (Trepat Chemical)
caps 30 mg (env 30) 15,26
Dobesi l at o cl ci co
Indic: Se ha empleado en retinopata diabtica.
Posol: Oral: 1,5-2 g/da, repartidos en 2 tomas des
pus de las comidas.
Efect 2os: Adems, agranulocitosis.
Tr ox er ut i na
Indie: Se ha empleado como vasoprotector y
como coadyuvanteen retinopata diabtica.
Posol : Oral : 1g/ da en 1-2 tomas.
Retinopata diabtica severa: se han empleado
hasta 3g/ da (repartidos en varias tomas).
* Esberlven (Iquinosa)
sol 500 mg/ 5 mi (fras 200 mi) 8,34
* Troxerutina Kern Pharma EFG (Kem Pharma)
sol 500mg/ 5 mi (fras 200 mi) EFG 4,09
* Venoruton (Novartis Cons)
Naranja sobr 1000mg (env 30) 10,79
Vi t i s vi ni f er a, ex t r act o ( hojas de
vid roja)
Posol : Oral : 360-720 mg/ dia antes del desayuno.
Retinopata diabtica severa: se han empleado
hasta 3 g/ da (repartidos en varias tomas).
$ Antistax (Boehringer Ingel)
caps duras 180mg (env 50) 13,50
Daf l on 500 (Servier)
Comp recub, por u: diosmina 450 mg, hesperidina
50 mg.
Posol : Oral : 1comp recub con comida y cena.
* comp recub 500 mg (env 30) 4,40
Fabr oven (Pierre Fabr Ib)
Cps, por u: cido ascrbico 100 mg, hesperidina-
metocalcona 150 mg, extr seco de Ruscus acu-
leatus 150 mg.
Posol : Oral : 2-3 cps/ da; administrar antes dc las
comidas.
Ef ect 2os, Pr ecauc: Ver tambin cido ascrbico.
* caps (env 60) 6,38
C06 Ot r os pr epar ados
car di ovascul ar es
Tr at ami ent o del shock
Es un sndrome precipitado por alteracin
sistmica de la perfusin que conduce a hi-
poxia celular y fallo de rganos vitales. Es
la va final comn de diferentes procesos, e
implica riesgo vital. Produce patrones he-
modinmicos heterogneos cuyo comn
denominador es la perfusin tisular i n
adecuada, resultando comprometido el
transporte de 0 2(DO = gasto cardiaco x
hemoglobina x p 02x Sata2de Hb). Se di
ferencian tres fases: shock inicial o precoz,
shock compensado reversible y shock
descompensado irreversible.
Las manifestaciones clnicas son: ten
sin arterial sistlica <80 mmHg (pulso fi
liforme), alteraciones de consciencia, oli
guria, mala perfusin cutnea (palidez,
cianosis, frialdad) y mal relleno capilar.
El diagnstico inicial de rutina se rea
liza con la clnica y las siguientes explora
ciones: gasometra arterial (acidosis meta-
bl i ca-al cal osi s respi ratori a, P a02),
hematocrito, glucemia capilar, lactato, ECG
y Rx trax. Es importante reconocer la pre
sencia de shock para iniciar medidas gene
rales precozmente (en fase de compensa
cin o reversible), determinar y corregir
anomalas fisiopatolgicas subyacentes y
tratar las complicaciones.
Mecani smos pat ogni cos. Pueden
diferir en fases precoces, pero en las fases
tardas se solapan los mecanismos fisiopa-
tolgicos (fallo de bomba, descenso de pre-
carga, bacteriemia). Pueden existir diversas
causas: 1) Hipovolemia (hemorragias, que
maduras, vmitos, diarrea, prdidas urina
rias, secuestro interno). 2) Redistribucin
(sepsis, anafilaxia). 3) Obstruccin (tapo
namiento, tromboembolismo pulmonar).
4) C ardi ogcni co (di sfunci n si stl i ca
VI-VD, complicaciones mecnicas, IAM, al
teraciones valvulares, etc.).
Tr at ami ent o gener al . Consiste en
una optimizacin del D 02, lo que requiere
monitorizacin cuidadosa:
Lact at o sri co. Los niveles se relacionan
con el pronstico, aunque en la sepsis
puede estar elevado sin reflejar cambios de
DOr
D 02. M onitorizacin ideal para evaluar
efecto del tratamiento con ndice cardaco,
D 02y consumo de 0 2(V 02).
Presi n venosa cent ral (PVC). Valor re
lativo, tiene importantes limitaciones, de
pendiendo del origen del shock, como dato
aislado.
Cat t er de Swan-Ganz. Actualmente la
nica manera de medir gasto cardiaco; per
mite tambin conocer presin capilar pul
monar (PCP: 18-20 mmHg), PVC, presin
arterial pulmonar (PAP), resistencias vascu
lares perifricas y pulmonares, y saturacin
venosa mixta de 02(contenido venoso cen
tral de 02).
Tensi n art eri al (TA). Catter intraarterial
mejor que manguito en paciente en shock,
tambin til para muestras sanguneas fre
cuentes.
Di uresi s. Dato esencial, debe ser >0,5 mi/
kg/ h; refleja la perfusin renal.
Oxi met ra de pulso. Monitorizacin in
cruenta, continua, de Sat02Hb; permite de
tectar alteraciones de funcin pulmonar.
Existen problemas de deteccin de seal
(pulso) en situacin de shock importante.
El objetivo del tratamiento es resta
blecer la perfusin tisular. Es precisa mo
nitorizacin clnica evolutiva. Si no se ob
serva respuesta a tratamiento inicial debe
realizarse tratamiento en unidad de cui
dados intensivos (UC1). El shock cardio-
gnico precisa siempre ingreso en Unidad
Coronaria/ Cuidados Intensivos.
Tr at ami ent o pr ehospi t al ar i o. El
tratamiento en atencin primaria es de so
porte, mientras se realiza el transporte ur
gente al hospital o llega la UVI mvil. Oxi-
genoterapia. I ntentar obtener una va i.v. y
admi ni strar SSF en i nfusi n rpida,
siempre que no haya sospecha de edema
pulmonar. Si la sospecha de anafilaxia es
elevada, lo primero es administrar adrena
lina 1/ 1.000 0,3-0,5 mi por va i.m. o s.c., y
luego intentar obtener la va i.v.
Tr at ami ent o f ar macol gi co. Suele
consistir en la administracin de lquidos,
oxgeno y aminas vasoactivas.
Lqui dos i .v. SSF, p. ej. 500 mi en infusin
rpida (en pacientes con exploracin pul
monar normal). Debe monitorizarse TA,
gasto cardiaco, presin capilar pulmonar,
presin venosa central, transporte de O y
diuresis. Controlar la infusin segn los
datos de la monitorizacin hemodinmica
(gasto cardiaco, presin capilar pulmonar).
Sangre completa o concentrado de hema
tes si existe hemorragia (lograr hemato
crito >30%).
Oxgeno. Realizar siempre aporte adicional
de 0 2. La mayora de los pacientes requiere
intubacin y ventilacin mecnica. La ven
tilacin mecnica puede disminuir la pre-
carga y el gasto cardiaco.
C06 OTROS PREPARADOS CARDIOVASCULARES 34 1
Tabla C.5. Efectos de aminas simpaticomimticas de uso comn en clnica.
Cardiacos Vasculares perifricos
Amina Dosis Frecuencia Contractilidad Vasoconstriccin Vasodilatacin Dopaminrgicos
Dopamina 1-4 pg/kg/min
-
+ 0 + ++++
5-10 pg/kg/min ++ ++ + + ++++
11 -20 pg/kg/min ++ ++ +++ + ++++
Dobutamina 1-20 pg/kg/min ++ +++ + ++ 0
Noradrenalina 2-20 pg/kg/min ++ ++ ++++ 0 0
Adrenalina 1-8 pg/min ++++ ++++ ++++ +++ 0
fenilefrina 20-200 pg/min 0 + ++++ 0 0
Isoproterenol 1-8 pg/min ++++ ++++ 0 ++++ 0
Ami nas si mpat i comi mt i cas (ver Tabl a
C.5). Administrar precozmente si hay con
gestin pulmonar, o tras expansin con vo
lumen si no mejoran los signos de mala
perfusin tisular. La eleccin de la amina o
combinaciones de las mismas se realiza
segn los datos fisiopatolgicos. Se logra
optimizacin hemodinmica mediante me
diciones con un catter de Swan-Ganz:
Dopamina. Primera eleccin en shock re
fractario a expansin de volumen i.v. Sus
efectos son dosis-dependientes. Las dosis
bajas tienen un efecto predominante de va-
sodilatacin renal. Para obtener efecto a
(vasoconstrictor, hipertensor) se precisan
dosis moderadas-altas.
Dobutamina. Empleada en shock cardiog-
nico y sptico sin hipotensin severa. Pre
siones de llenado menores que con dopa
mina, aumento de D O r M ayor efecto
inotrpico que dopamina, con frecuencia
secombina con sta.
Noradrenallna. De eleccin en shock re
fractario a dopamina. Puede empeorar las
alteraciones de distribucin de flujo.
Adrenalina. Empleada sobre todo en shock
anafilctico.
C0 6 A1 I n o t r o p o s a d r e n r g i c o s y
a g e n t e s va s o p r e s o r e s
Inot ropos adrenrgi cos
Se emplean en la segunda fase de recupera
cin del shock, tras reposicin de volumen
intravascular, o en shock cardiognico.
Eleccin segn datos fisiopatolgicos y/ o
estudio hemodinmico (catter de arteria
pulmonar). Actan mediante estimulacin
de los receptores adrenrgicos cardiacos (J l
(frecuencia y contractilidad), a (contracti
lidad), vasculares perifricos a (vasocons
triccin) y p2(vasodilatacin leve), y dopa-
minrgicos (receptores DA2: vasodilatacin;
receptores DA1: natriuresis).
Adrenal i na (Epinefrina)
Agoni st a adrenrgi co de acci n (3(predomi
nant e) y a. Acci n vasopresora. Es de el ec
ci n en shock anaf i l ct i co, t ambi n se em
pl ea en r esuci t aci n car di opul monar
avanzada. Usar sl o en casos de ri esgo
vital .
I ndi c: Anafilaxia. Parada cardiaca, bloqueo
cardiaco completo, Stokes-A dams. A so
ciada a anestsicos locales para incre
mentar el efecto de stos (ver pg. 769).
Crisis de broncoespasmo.
Posol: S.c., i.m. (en anafilaxia es preferible la
va I.m.): 300-500 meg (0,3-0,5 mi de una
sol 1:1.000); repetible cada 20-30 min, si
es preciso, hasta un mx de 3 dosis. Po
dra repetirse nueva dosis 4 h despus si
fuera preciso.
I.v.: Diluida (1 amp + 9 mi SSF): 0,1-0,25
mg (1-2,5 mi) en bolo lento; puede repe
tirse en 5-15 min. En parada cardiorrespi-
ratoria: 0,5-1 mg (5-10 mi) cada 5 min,
segn necesidades.
Infusin i.v.: Diluida (3 amp+250 mi G5%):
1-10 meg/ min (5-50 ml/ h), ajustando la
perfusin en 1 meg/ min cada 5 min hasta
obtener dosis deseada.
Intrasea: En RCP: 1 mg; puede repetirse
cada 3-5 min si es preciso.
Endotraqueal: En RCP: 2-2,5 mg si no se
puede administrar por va i.v. ni intrasea.
NIOS: N eonat: I.v. (va intratraqueal,
poco documentada): 0,01-0,03 mg/ kg
(0,1-0,3 ml/ kg de una sol 1:10.000); repetir
cada 3-5 min si se precisa; diluir las dosis
intratraqueales hasta 1-2 mi con SSF.
Nios S.c.: 0,01 mg/ kg (0,01 ml/ kg de
sol 1:1.000); mx 0,5 ml/ dosis. I.v. (en bra-
dicardia o asistolia): inicialmente 0,01mg/
Kg (0,1 ml/ kg de sol 1:10.000); repetir
cada 3-5 min si precisa. I ntratraqueal:
dosis inicial y siguientes: 0,1 mg/ kg (0,1
ml/ kg de la dilucin 1:1.000); repetir cada
3-5 min si precisa. I nfusin i.v. continua:
0,1-1 mcg/ kg/ min. I ntrasea (en RCP):
0.01 mg/ kg (0,1 ml/ kg de sol 1:10.000);
puede repetirse cada 3-5 min si es preciso.
Nebulizacin (en crup severo): 4 mg adre
nalina (4 amp de 1 mi de sol 1:1000) +4
mi de SSF; repetir cada 4 h segn necesi
dades.
Prepar: I.v. directa (diluida, sol 1:10.000): Di
luir 1amp de 1 mg en 9 mi de en SSF (cada mi
de esta sol contiene 0,1 mg de adrenalina). In
fusin i.v.: Diluir en SSF o G5%. Rechazar si
existe coloracin extraa (parda o roscea) o si
aparece un precipitado. Incompatible con lcalis.
Ef ect 2os: Ansiedad, temblor, taquicardia,
cefalea, extremidades fras, hiperglucemia.
De forma dosis-dependiente (ms fre
cuentes a dosis elevadas): arritmias, hemo
rragia cerebral, edema pulmonar, precipi
tacin de ngor, IAM, infarto mesentrico
y, en general, vasoconstriccin intensa ge
neralizada. La administracin de dosis s.c.
o i.m. (especialmente a dosis elevadas, o
de forma repetida) puede producir ne
crosis local.
Precauc: Cardiopata isqumica. Diabetes
mellitus. HTA. I nsuficiencia cerebrovas
cular. Hipertrofia prosttica. Incremento
del riesgo de arritmias con antidepresivos,
digoxina y quinidina. Aumenta el riesgo
de hipopotasemia con el uso conjunto de
corticoides, diurticos y aminofilina. Por
su contenido en sulfitos puede producir
broncoespasmo en asmticos. En infusin
1.v., utilizar vena gruesa o catter central.
No mezclar con bicarbonato ni con ni
tratos. El uso conjunto con anestsicos lo
cales para incrementar el efecto de stos
puede ocasionar necrosis de rganos irri
gados por arterias terminales o de partes
acras (extremidades, nariz, oreja, pene).
Si t ua c . e spe c.: Int eracc: Ver Secc I I I .2,
Aminas simpaticomimticas.
Gest , Lact : Especial control clnico. Emplear
slo en caso de riesgo vital.
SD: Dolor precordial, vmitos, cefalea, disnea, hi
pertensin, bradi- y taquiarritmias, incluyendo
taquicardia y fibrilacin ventriculares. Trata
miento: Bloqueante alfa-adrenrgico y betablo-
queante. Vigilar: ECG, TA, funcin cardiorrespi-
ratoria.
Cont r ai n: No existen contraindicaciones
absolutas en situaciones de extrema gra
vedad. Relativas: arritmias, hiperti roi -
dismo, HTA grave, feocromocitoma, arte-
rioesclerosis cerebral, glaucoma de ngulo
cerrado.
,f Adrenal i na B Braun (Braun Medical)
amp 1 mg/ 1 mi (1:1000) (env 10) 3,90
* Adrenal i na Level (Ern)
jer prcc 1 mg/ 1 mi (1:1000) (env 1) 3,90
* Al t el l us (Alk Abel lo)
Adul jer prec 0,3 mg/ 2 m (env 1) 53,28
Nios jer prec 0,15 mg/ 2 mi (env 1) 53,28
Dobut ami na
Agonista (31 adrenrgico sin accin dopa-
minrgica (a dosis teraputicas es casi pu
ramente cardioestimulante). Uso en shock
cardiognico y sptico sin hipotensin.
I ndi c: Soporte inotrpico del infarto, ci
ruga cardiaca, cardiomiopatas, shock sp
tico y shock cardiognico (tratamiento a
corto plazo de shock con bajo gasto car
diaco por contractilidad disminuida).
Posol : Ver Tabl a C.5. Inf usi n I.v.: Di l ui da
(500 mg en 500 mi G5%): Inicialmente
2.5 mcg/ kg/ min, aumentando a razn de
2.5 mcg/ kg/ min hasta mx 20 meg/ kg/
min (300 mcg/ min=18 ml/ h). Excepcio
nalmente se han empleado hasta 40 meg/
kg/ min.
NIOS: Inicialmente 2 mcg/ kg/ min aumen
tando a razn de 2,5 mcg/ kg/ min hasta
mx 20 mcg/ kg/ min (300 mcg/ min=18
ml/ h); se han empleado dosis de hasta 40
mcg/ kg/ min. Disminuir la dosis de forma
paulatina y no bruscamente.
Prepar: Infusin i.v.: Rcc 250 mg con 10 mi de
a.p.i. y diluir en al menos 50 mi de SSF o G5%.
Infusin i.v. continua: Diluir el vial rcc en SSF
o G5% hasta una concentracin de 250-1.000
mcg/ ml (concentracin mx de 5 mg/ ml). Puede
aparecer coloracin roscea debido a una ligera
oxidacin del frmaco. Esto no supone prdida
de actividad. Es incompatible con bicarbonato
sdico o soluciones fuertemente alcalinas.
Ef ect 2os: Taquicardia, ectopia ventricular,
HTA, cefalea.
Pr ecau c: H ipotensin severa que com
plique el shock cardiognico. No mezclar
con bicarbonato, heparina, penicilina ni
cefalosporinas. En perfusin continua >72
h puede producirse tolerancia parcial.
Si t u a c . e s p e c .: I nt er acc: Ver Secc I I I .2,
Aminas simpaticomimticas.
SD: Taquicardia, arritmias, hiper o hipotensin
arterial. Vigilan ECG, TA, funcin cardiorrespi-
ratoria.
Cont r ai n: Estenosis subartica hipertrfica
idioptica.
* Dobucor (Bayer)
amp IV 250 mg 5 mi (env 5)H 31,46
* Dobut ami na Hospl ra EFG (Hospira)
amp IV 250 mg/ 20 mi (env 1)H EFG 4,90
* Dobut ami na Ini bsa EFG (Inibsa)
: Dobut ami na Mayne EFG (Mayne Ph)
C06 OTROS PREPARADOS CARDIOVASCULARES 3 4 3
Dopami na
Agonista adrenrgico, con accin farmaco
lgica vasoconstrictora o vasodilatadora
segn el rango de dosis (ver Posologia).
Indic: Shock refractario a expansin de vo
lumen. H ipotensin asociada a infarto,
trauma, shock sptico y ciruga cardiaca.
Insuficiencia cardiaca congestiva.
Posol : Ver Tabl a C.5. Inf usi n I.v.: Diluida
(400 mg en 500 mi G5%), a ritmo de 1-20
( hasta 50) mcg/ kg/ min (60 meg/ min =
4,5 ml/ h), segn respuesta presora y diu
resis. El efecto vara segn la dosis:
Efecto dopaminrgico: 1-4 mcg/ kg/ min.
Efecto (51 cardiaco: >5 mcg/ kg/ min.
Efecto al : >8-10 mcg/ kg/ min.
NIOS: I nfusin i.v.: 1-20 mcg/ kg/ min (mx
50 mcg/ kg/ min).
Prepar: Infusin i.v. continua: Diluir 200-400
mg en 250-500 mi de SSF o G5%. En medio al
calino aparece color rosceo o amarillo-marrn.
Lassoluciones coloreadas no deben ser usadas.
Ef ect 2os: Nuseas y vmitos, vasocons
triccin perifrica, hipotensin a bajas
dosis, hipertensin a dosis altas, taquia
rritmias, bradicardia, angor, elevacin de
presin capilar pulmonar, aumento del
shunt pulmonar. La extravasacin puede
causar necrosis y gangrena.
Precauc: Corregir la hipovolemia. Admi
nistrar dosis bajas en el shock por infarto
de miocardio. Pacientes con hipersensibi-
lidad a bisulfitos, sobre todo asmticos o
alrgicos.
Si tuac. esp ec.: IR: Administrar slo a pa
cientes con volumen intravascular adecuado. Sus
pender su administracin si no hay respuesta y
persisteoliguria.
Gest: Puede inducir el parto en el 3" trimestre
del embarazo. No utilizar en prccclampsia o
eclampsia. No se ha asociado con alteraciones en
el feto. FDA: C.
Interacc: Ver Secc III.2, Aminas simpaticomim
ticas y Dopamina.
SD: Hipertensin arterial. Tratamiento: blo
queantes alfa-adrcnrgicos. Vigilar: ECG y TA
funcin cardiorrcspiratoria.
Cont rai n: Taquiarritmia. Feocromocitoma.
* Cl orhi drat o Dopami na Gri f ol s (Grifols)
amp 200 mg/ 5 mi (env 6) H 3,90
* Dopami na Fi des (Rottapharm)
amp 200 mg/ 10 mi (env 6) H 5,04
Isoprenal i na (Isoproterenol)
Agonista adrenrgico de accin cardiot
nica y broncodilatadora p no selectiva.
Usado en shock con vasoconstriccin (no
en ICC) y en bloqueo A-V cardiaco que no
responde a atropina.
Indic: Bloqueo cardiaco, bradicardia severa
y en algunos casos de RCP. Tambin se ha
empleado en S. de Stokes-Adams, hiper-
sensibilidad del seno carotdeo, broncoes
pasmo durante la anestesia y como
coadyuvante en tratamiento de shock.
Posol : I.v.: Arritmias: Diluida (0,2 mg en
10 mi SSF): 20-200 meg (1-10 mi) en bolo
lento (1ml/ min).
Broncoespasmo durante anestesia: Di
luida de igual forma, 10-20 meg (0,5-1 mi)
repetidos segn necesidad.
Inf usin i .v.: Diluir 1 mg en 250 mi G5%.
Bloqueo A-V: 2-10 meg/ min. Shock:
0,05-0,2 mcg/ kg/ min; se han llegado a em
plear hasta 30 meg/ min.
Inyecci n s.c. o i .m.: En casos excepcionales
si no es posible va i.v.: inicialmente 200
meg; posteriormente 100-200 meg.
NIOS: I nfusin i.v.: 0,1-1,5 mcg/ kg/ min
(mx 2mcg/ kg/ min).
Prepar: I.v. directa, Infusin i.v.: Puede diluirse
en G5% o SSF.
Ef ect 2os, Pr ecauc, Cont r ai n: Ver (3 ago
nistas no selectivos (pg. 946). Puede in
hibir las contracciones uterinas.
* Al eudri na (Reigjofre)
amp 0,2 mg/ 1 mi (env 6) 4,21
No r a d r e n a l i n a (Norepinefrina)
Agonista adrenrgico predominantemente
a. Uso en shock refractario a dopamina y
en hipotensin tras extirpacin de feocro
mocitoma.
cin individualizada si no sedispone del frmaco en el
centro).
I n di c: H ipotensin aguda grave, parada
cardiaca, shock refractario.
Posol : Inf usi n I.v.: Diluir 8 mg en 250 mi
G5% (dilucin final de 32 mcg/ ml de no
radrenalina base, que equivalen a 64 meg/
mi de tartrato de noradrenalina): infundir
i ni ci al mente a 8-12 meg/ min (15-22,5
ml/ h); mantenim: 2-4 meg/ min; mx: 47
meg/ min 68 mg/ da. Debe adminis
trarse por un catter largo y fino, a travs
de una va central cogida preferentemente
por el brazo. No suspender bruscamente
la infusin.
NIOS: Infusin i.v.: inicialmcntc 0,1 meg/
kg/ min; ti tular dosis segn respuesta;
mantenim 0,05-0,3 mcg/ kg/ min (mx 6
meg/ min).
Prepar: Infusin i.v. continua: Diluir amp en
G5%, nunca en SSF. La sol se oscurece con la ex
posicin a la luz o al aire. Desechar si aparece
coloracin marrn o un precipitado. Es incom
patible con sol alcalinas, sales de hierro y agentes
oxidantes.
Ef ect 2os: Irritante tisular (necrosis y/ o
gangrena por extravasacin). Ansiedad, ce
falea, palpitaciones, dificultad respiratoria,
bradicardia refleja que puede combatirse
con atropina, hipertensin severa, foto
fobia, dolor retroesternal y farngeo, sudo-
racin y vmitos.
Pr ecauc: Ver adrenalina. El uso conjunto
con anestsicos locales para incrementar el
efecto de stos puede ocasionar necrosis
de rganos irrigados por arterias termi
nales o de partes acras (extremidades,
nariz, oreja, pene) -ver Asoc. anestsicas +
vasoconstrictores, pg. 769-.
Si t uac. es pee.: Ver Adrenalina.
Gest : En el 3" trimestre del embarazo puede
causar asfixia fetal por contracciones uterinas.
ME Levophed (Sanofi Winthrop)
amp 8mg/ 4 mi (env 6) H
* Noradrenal l na Braun (Braun Medical)
amp IV 1mg/ ml 10 mi (env 10)H 96,55
vial IV 1mg/ ml 50 mi (env 1)H 40,34
* Noradrenal i na Normon EFG (Normon)
amp IV 1mg/ ml 10mi (env 10)H ERG 4730
* Norages (GES Gener Esp)
amp IV 2 mg/ ml 4 mi (env 10) H 68,69
C0 6 A2 Ot r o s a ge n t e s
va s o p r e s o r e s
Et i l ef ri na
Vasopresor de papel discutido por su accin irre
gular y transitoria. Se ha usado en tratamiento de
hipotensin ortosttica aguda (pero no existen
estudios suficientes y posee importantes efectos
adversos). Menos aconsejable an en el trata
miento crnico de esta entidad.
I ndi c: Se ha empicado en hipotensin. Antes de
indicar su uso deben valorarse los efectos ad
versos potenciales y la existencia de alternativas
teraputicas.
Posol : Oral: 5-7,5 mg/ 8-12 h.
I.m., S.C., i.v.: 10 mg/ <M>h.
Equi v. got as: got 7,5 mg/ ml: 1 mi = 15 got; 1got
" 0,5 mg.
Ef ect 2os, Pr ecauc: Ver adrenalina.
Cont r ai n: Alergia al frmaco. Cardiopata isqu
mica. ICC. Arritmias. Patologa cerebrovascular.
Glaucoma de ngulo cerrado. Tirotoxicosis. Feo-
cromocitoma. Fenmeno de Raynaud. Emba
razo. Lactancia. Nios.
* Ef ort l l (Boehringer Ingel)
amp 10mg/ 1 mi (env 6) 1,73
comp 5 mg (env 20) 1,59
Mi dodri na
Profrmaco oral de la desglimidodrina, un ago
nista alfa-1 adrenrgico. Se emplea en el trata
miento de la hipotensin ortosttica severa como
adyuvante de las medidas no farmacolgicas.
Puede causar HTA supina hasta en un 25%de los
casos.
I ndi c: Tratamiento de la hipotensin ortosttica
severa debida a disfunciones en el sistema ner
vioso autnomo, cuando las medidas generales
correctoras no han sido eficaces y otras formas
de tratamiento resultan inadecuadas.
Posol : Oral: Inicialmente 2,5 mg 3 veces al da,
con o sin alimento, administrando la ltima
dosis al menos 4 h antes de acostarse para pre
venir la HTA supina; segn las cifras de TA su
pina, podra incrementarse scmanalmente hasta
un mx de 10 mg 3 veces al da, que es la dosis
normal de mantenimiento.
Ancianos: No hay datos disponibles.
NIOS: No hay datos disponibles: evitar.
Ef ect 2os: Muy frecuentes: escalofros y pilo-erec
cin; tambin parestesias y prurito (sobre todo
en cuero cabelludo). Frecuentes: HTA supina
dosis dependiente, retencin urinaria, cefalea.
Poco frecuentes: nuseas, dispepsia, urgencia mic-
cional. Raros: palpitaciones, taquicardia, bradi
cardia, sensacin de intranquilidad, excitabilidad,
irritabilidad. Muy raros: arritmia ventricular.
Pr ecauc: Control regular de la TA para vigilar la
aparicin de HTA supina, especialmente por la
noche. Evitar la administracin por la noche. En
la disfuncin autnoma grave, puede producirse
una mayor reduccin de la TA especialmente en
bipedestacin. En pacientes con prostatismo, eva
luar funcin renal antes de tratamiento: riesgo
de retencin urinaria.
Si t u a c. e s p e c.: I R: No hay datos disponibles.
Contraindicado por el fabricante si Ccr <30 mi/
min.
Gest: No hay datos en humanos. Pueden pro
ducir contracciones uterinas. Evitar en embarazo.
FDA: C.
La c t : No hay datos en humanos. Se excreta en
leche en animales. Evitar.
i n t e r a c c : Evitar uso conjunto con simpaticomi-
mticos, reserpina, guanctidina, antidepresivos
tricclicos, antihistamnicos, hormonas tiroideas
c 1MAO, dado el riesgo de HTA severa. Los alfa-
bloqueantes (por ej. prazosina, doxazosina, etc)
contrarrestan el efecto de la midodrina. Evitar
uso conjunto con digitlicos, dado que pueden
producir bradicardia y bloqueo A-V. La mido
drina puede potenciar la accin presora de la flu-
drocortisona. Monitorizar cuando sea preciso el
uso concomitante de frmacos que alteren el
ritmo cardiaco.
SD: HTA, bradicardia refleja, retencin urinaria.
Tratamiento: Medidas habituales para prevenir la
absorcin digestiva de midodrina. En caso de
HTA severa, valorar un simpaticoltico alfa-1
(por ej. fentolamina). Su metabolito activo, des
glimidodrina, es dializable.
Contrain: Alergia a componentes. HTA, bradi
cardia, retencin urinaria, cardiopata isqumica,
I CC, alteraciones de la conduccin cardiaca,
glaucoma de ngulo estrecho, enfermedad vas
cular obliterante grave, oclusin cerebrovascular
o vasoespasmo, aneurisma artico, retinopata
diabtica proliferativa, tirotoxicosis, feocromoci-
toma, insuficiencia renal grave (Ccr <30 ml/ min)
y alteraciones prostticas graves.
S Gut r on (Nycomed Spain .)
comp 5 mg (env 50) 78,05
C06 OTROS PREPARADOS CARDIOVASCULARES 3 4 5
C0 6 A3 Ot r o s f r m a c o s
c a r d i o v a s c u l a r e s
Al prost adi l o
Prost agl andi na El de uso l i mi t ado (ver
Indic.).
Indi c: M anteni mi ento de apertura del
ductus arteriosus en neonatos con cardio
pata congnita, hasta realizacin de ci
ruga correctora o paliativa. Tratamiento
sintomtico de arteriopata oclusiva arte-
rioesclertica de miembros inferiores en
estadios I I I y I V de Lerichc Fontaine ex
cluidos candidatos a amputacin.
Posol : Ar t er i opat a: I nfusi n i .v.: 40
mcg/ 12 h (cada dosis se diluye en 50-250
mi SSF y se i nfunde durante 2-3 h);
cuando se observe respuesta y se proceda
al alta: 60 mcg/ 24 h. Duracin mx: 4
sem.
NIOS: Cardiopatas congnitas: I nfusin i.v.
por vena larga (o a travs de arteria umbi
lical): inicialmente 0,05-0,1 meg/ kg/ min;
se puede aumentar hasta 0,4 meg/ kg/ min;
posteriormente disminuir hasta mnima
dosis efectiva.
Prepar: Infusin i.v. continua: Diluir la dosis
prescrita en SSF o G5% hasta una concentracin
entre 2-20 mcg/ ml (500 meg en 25-250 mi). Al
aadir la dosis al suero, evitar el contacto directo
con las paredes del envase de plstico para evitar
la aparicin de turbidez. Desechar si la solucin
sevuelve turbia.
Ef ect 2os: Cardiopatas congnitas: apnea,
fiebre, sofocos, bradicardia, taquicardia,
hi potensi n, parada cardiaca, convul
siones, CI D, hipopotasemia, edema, dia
rrea, sepsis.
Precauc: Monitorizar TA y frecuencia res
piratoria del paciente; en neonatos, moni
torizar signos de obstruccin gstrica; es
pecial control cl ni co si hemorragi a,
diabetes o HTA.
Si t uac. espec.: SD: Bradicardia, apnea, hiper-
termia, hipotensin, vasodilatacin perifrica.
Tratamiento sindrmico. Vigilar: Funcin cardio-
rrespiratoria.
Cont r ai n: Lactancia. I nsuficiencia hep
tica. Alergia al frmaco. Cardi opat as con
gnit as: Neonatos con enfermedad de las
membranas hi alinas. Art eri opat a: I C C
grados II I-I V, IAM en ltimos 6 meses,
angor inestable, bloqueo A-V, hipotensin,
glaucoma, insuficiencia heptica, lcera
g-d activa, insuficiencia respiratoria cr
nica.
* Al prost adl l Pharmaci a (Pf i zer)
amp 500 mcg/ 1 mi (env 5) H 314,57
* Sugl ran (Esteve)
amp 20 mcg/ 5 mi (env 1) H 18,48
Ambr i sent an
Ant agoni st a de l os recept ores de endot e-
l i na t i po ETAde admi ni st raci n oral . Si mi l ar
al si t axent n. Se empl ea en hi pert ensi n
pul monar cl ases II y III OMS, t ant o en la
i di opt i ca como en la asoci ada a conect i vo-
pat as. Poca experi enci a de uso. Preci o muy
el evado.
I ndi c: H i pertensi n arteri al pulmonar
(HAP), idioptica o asociada a conectivo-
pata, en clases funcionales II y I I I (OMS),
para mejorar la capacidad de ejercicio de
los pacientes.
Posol : Oral : 5 mg/ da, con o sin comidas;
si esta dosis es bien tolerada considerar
aumento a 10 mg/ da en pacientes grado
I I I o con conectivopata.
NI OS: No hay datos sobre seguridad y efi
cacia en <18 a.
Ef ect 2os: Muy f recuent es: cefalea; edema
perifrico. Frecuent es: congestin nasal, si
nusitis, nasofaringitis, rinitis; sofocos; es
treimiento, dolor abdominal; anemia;
palpitaciones; rubefaccin; dolor/ malestar
torci co. Poco f recuent es: angioedema,
erupcin, prurito. Frecuenci a no est abl e
ci da: mareo, I CC, disnea, sncope, hipo
tensin.
Pr ecauc: Determinar niveles de transami-
nasas basalmente y, posteriormente, a in
tervalos mensuales. Para reanudar un tra
tamiento interrumpido es preciso sopesar
la relacin riesgo/ beneficio, recomendn
dose el consejo de un hepatlogo. Realizar
hemograma basai, al mes, a los 3 meses y,
despus, peridicamente, debido al riesgo
de anemia. Precaucin si existe retencin
hidrosalina y/ o edema perifrico previo al
tratamiento, ya que podra agravarse. Con
tiene lactosa.
Si t uac. es pe c.: IR: No es preciso ajuste de
dosis. Precaucin en caso de I R grave (Ccr<30
ml/ min).
I H: Contraindicado en IH grave y en caso de ni
veles de transaminasas >3 LSN.
Gest: Es teratognico en animales. No hay datos
en humanos. Contraindicado. FDA: X.
Ge n o t o x : Las mujeres en edad frtil tienen que
usar medidas anticonceptivas eficaces durante el
tratamiento. El fabricante recomienda hacer
pruebas mensuales de embarazo.
La c t : No hay datos. Contraindicado.
I n t e r a c c : El uso conjunto con ciclosporina A
puede aumentar los niveles del ambrisentan: li
mitar la dosis del ambrisentan a 5 mg/ da y mo
nitorizar al paciente. La rifampicina puede au
mentar los niveles de ambrisentan: vigilar. No se
ha evaluado la seguridad del uso conjunto con
otros medicamentos para el tratamiento de la
HAP (p. ej.: prostanoides e inhibidores de la fos-
fodicstcrasa 5): precaucin.
SD: No hay experiencia. Podran observarse ce
falea, rubefaccin, mareo, nuseas, hipotensin y
congestin nasal. Tratamiento: medidas generales
y de soporte.
Contraili: Alergia a componentes. Emba
razo. Mujeres en edad frtil que no uti
licen anticoncepcin fiable. Lactancia. I n
suficiencia heptica grave (con o sin
cirrosis). Niveles basales de transaminasas
>3 x LSN.
* Vol l brl s (Glaxo SmithK)
comp 10 mg (env 30) H 2.207,83
comp 5 mg (env 30) H 2.207,83
Bosent an
Ant agoni st a de los recept ores de la endot e-
llna A y B con acci n reduct ora de la resis
t encia vascul ar pul monar y si st mi ca. Admi
ni st raci n oral . Ef i caz en hi per t ensi n
pul monar moderada, aunque an hay poca
experi encia de uso. Preci o muy el evado.
I n d i e : H ipertensin arterial pulmonar
(HAP) en grado funcional I I -I I I . Ha de
mostrado eficacia en HAP primaria (idio
ptica y familiar), HAP secundaria a la es-
clerodermia sin enfermedad pulmonar
intersticial significativa, HAP asociada a
cortocircuitos sistmico-pulmonares con-
gnitos y fisiologa de Eisenmenger. Re
duccin del nmero de nuevas lceras di
gitales en pacientes con esclerosis sistmica
con alteracin digital ulcerosa activa.
Posol: Oral: Inicialmente 62,5 mg/ 12 h x 4
sem; incremento gradual hasta 125 mg/ 12
h; la aparicin de mejora puede precisar
hasta 8sem (o incluso hasta 16 sem, segn
el fabricante): de ellas, al menos 4 sem
con la dosis final prevista; si despus de
este tiempo empeora la clnica, evaluar te
rapia alternativa; si se decide suspender
bosentan, no hacerlo bruscamente sino re
duciendo a la mitad a lo largo de 3-7 das.
Dosis mx: 250 mg/ 12 h.
NIOS: Hipertensin arterial pulmonar.
La seguridad y eficacia en <12 a no est
establecida. En el estudio farmacocintico
BREATHE-3 se emplearon las siguientes
dosis: (a) 10-20 kg: inicio 31,25 mg/ 24 h;
mantenim 31,25 mg 2 veces/ da; (b) 21-40
kg: inicio 31,25 mg 2 veces/ da; mantenim
62.5 mg 2 veces/ da; (c) >40 kg: inicio
62.5 mg 2 veces/ da; mantenim 125 mg 2
veces al da. No hay experiencia en nios
<3 a. Esclerosis sistmica con lceras di
gitales: no hay datos de seguridad y efi
cacia en <18 a.
Ef e c t 2 o s : H abitualmente dosis-depen-
dientcs. Cefalea, sofocos, hipotensin, pal
pitaciones, edema de extremidades infe
riores, fatiga, elevacin de transminasas
(6-8%), reduccin de Hb de 0,9 g/ dl sobre
cifras basales debida probablemente a he-
modilucin, anemia (4%).
P r e c a u c : Monitorizar transaminasas men
sualmente (y adems, 2 sem despus de
cada aumento de dosis): ver nota. Medir
hemoglobina pretratamiento, cada mes x
4 meses y cada 3 meses en adelante: si apa
rece anemia, realizar estudios adicionales.
Hay poca experiencia con pacientes de
peso <40 kg.
n o t a : Aumentos de transaminasas: confirmar. Si
transaminasas 3-5 veces el Hmite superior de nor
malidad (LSN): reducir dosis o suspender, repetir
anlisis cada 2 sem; si los niveles bajan a valores
pretratamiento, sopesar el riesgo/ beneficio de la
reintroduccin. Si transaminasas 5-8 veces el
LSN: suspender y repetir anlisis cada 2 sem; si
los niveles bajan a valores pretratamiento, so
pesar el riesgo/ beneficio de la reintroduccin. Si
transaminasas >8 veces el LSN: suspender y no
reintroducir. En caso de reintroduccin, deter
minar transaminasas a los 3 das y a los 15 das:
despus, segn corresponda. Si aparece clnica de
hepatopatia (nuseas, vmitos, fiebre, dolor ab
dominal, ictericia, fatiga, letargo, sndrome seu-
dogripal) suspender el tratamiento y no consi
derar la reintroduccin.
Si t uac. espec.: I R: No se requiere ajuste de dosis.
I H: Leve (Child-Pugh A): no ajuste de dosis; mo
derada a severa (Child-Pugh B o C): evitar.
Gest : Teratgeno en animales: evitar su uso.
Evitar embarazo hasta 3 meses despus de termi
nado tratamiento con bosentan. Usar mtodo
anticonceptivo eficaz (dado que los anticoncep
tivos hormonales pueden no ser eficaces por in
teraccin, asociar otro mtodo anticonceptivo).
El fabricante recomienda prueba de embarazo
previa (negativa) y prueba de embarazo mensual.
Lact : Se desconoce su excrecin en leche: evitar
lactancia.
I n t e r a c c : (I ) Epoprostenol: no hay experiencia
sobre el uso conjunto de ambos frmacos (evitar
o sopesar riesgo/ beneficio). (2) Inhibidores de la
CYP3A4 (ketoconazol, itraconazol, ritonavir), in
hibidores de la CYP2C9 (voriconazol) o inhibi
dores de ambas (fluconazol): pueden aumentar
los niveles de bosentan. Actitud: evitar uso con
junto. (3) Anticonceptivos hormonales: no hay
estudios especficos. Dado que stos son parcial
mente metabolizados por el CYP450, podran
perder eficacia. Actitud: las mujeres en edad
frtil deben usar un mtodo anticonceptivo adi
cional o alternativo fiable durante el tratamiento.
(4) Ciclosporina A: interaccin muy significativa
con posible aumento de hasta 30 veces de la con
centracin de bosentan. Actitud: contraindicado
su uso conjunto. (5) Glibcnclamida: su uso con
junto con bosentan disminuye la concentracin
y el efecto de ambos, y aumenta el riesgo de he-
patotoxicidad. Actitud: evitar uso conjunto (so
pesar la alternativa, ya que no hay experiencia
con otras sulfonilureas). (6) Warfarina: no parece
que el bosentan modifique el INR. Actitud: no
precisa ajuste de dosis, pero s vigilar INR con
ms frecuencia tras inicio y tras cambio de dosis.
(7) Simvastatina: el bosentan puede disminuir las
concentraciones de simvastatina y su metabolito
activo. Actitud: vigilar niveles de colesterol y va
lorar ajuste de dosis. (8) Digoxina: el bosentan
puede disminuir las concentraciones de digoxina,
aunque es poco probable que la reduccin tenga
relevancia clnica. Actitud: Sopesar riesgo/ bene
ficio y vigilar.
SD: Cefalea, hipotensin. Tratamiento: terapia de
soporte. Vigilar: TA, frecuencia cardiaca.
C06 OTROS PREPARADOS CARDIOVASCULARES 347
Cont r ai n: A lergia al compuesto. I nsufi
ciencia heptica moderada a severa (Child-
Pugh clase B o C). Valores basales de tran
saminasas >3 veces el l mi te superior
normal. Uso conjunto de ciclosporina.
Embarazo. Mujeres en edad frtil que no
utilicen mtodo anticonceptivo fiable. TA
sistlica basai <85 mm Hg.
*Tracl eer (Actelion Pharm)
comp 125 mg (env 56) H 2.377,09
comp 62,5 mg (env 56) H 2.377,09
Car ni t i na
Deri vado de ami noci dos, cof act or en el
met abol i smo de ci dos grasos. Usado en
mi ocardi opat as por def i ci enci a de carni
tina.
Indie: Deficiencia de carnitina primaria o
secundaria (prdidas de carnitina en he-
modilisis, miopatas y miocardiopatas
por carencia de L-carnitina, miocardiopa
tas por frmacos -adriamicina, antidepre
sivos tricclicos-, isquemia miocrdica).
Posol: Oral: 1-3 g/ da repartidos en varias
dosis.
I.v.: 100 mg/ kg/ da (mx: 3 g/ da).
NIOS: Nutricin lactante: Oral: 8-15 mg/
kg/ da. Deficiencia de carnitina: Oral:
50-100 mg/ kg/ da (mx 3 gr/ da). I.v.: 50
mg/ kg/ dosis cada 3-6 h en las primeras 24
h, seguido de 50 mg/ kg/ da repartidos en
4-8 dosis; mx: 300 mg/ kg/ da. Neo
natos, como suplemento en nutricin pa-
renteral: 10-20 mg/ kg/ da.
Ef ect 2os: Trastornos g-i. Miastenia en pa
ciente hemodializados.
Precauc: Insuficiencia renal.
Cont rai n: Alergia al frmaco.
* Carnl cor (Sigma Tau)
amp beb 1 g/ 10 mi (env 10)Vis 9,02
sol 1,5 g/ 5 mi (fras 40 mi) Vis 10,15
vial 1 g/ 5 mi (env 10) Vis 10,40
SCarni t i na Arkopharma (Arkochim Espaa)
* Secabi ol (Normon)
got 300 mg/ ml (fras 40 ml)Vis 10,15
I cat i bant
Decappt i do si nt t i co si mi l ar a la bradi ci -
nina. Es ant agoni st a compet i t i vo sel ect i vo del
recept or B2 de la bradi ci ni na, pri nci pal me
di adora en la apari ci n de l os snt omas en
las crisi s de angi oedema heredi t ari o (AEH).
Ha demost rado ser capaz de proporci onar
una mej ora ms rpi da de los snt omas en
las crisis de angi oedema heredi t ari o que el
ci do t ranexmi co y que el pl acebo. Poca ex
periencia de uso. Preci o el evado.
Indie: Tratamiento sintomtico de las crisis
agudas de angioedema hereditari o en
adultos con deficiencia del inhibidor de
la esterasa C l .
Posol : S.C., admi ni st rada por prof esi onal sa
ni t ari o: 30 mg en dosis nica, adminis
trada lentamente dado el gran volumen a
administrar (3 mi), preferentemente en la
zona abdominal. En caso de alivio insufi
ciente o reaparicin de los sntomas po
dra repetirse, a intervalos de 6 h, hasta
completar un mx de 3 inyecciones en un
periodo de 24 h. No se ha evaluado la se
guridad del tratamiento con >8 inyec
ciones/ mes.
NI OS: No se ha establecido seguridad y efi
cacia en <18 a: evitar.
Ef ect 2os: Muy f recuent es: erupcin, enro
jecimiento, sensacin de calor, quemazn,
picor, dolor cutneo en la zona de admi
nistracin. Frecuent es: nuseas, dolor ab
dominal; astenia; aumento de la concen
tracin sangunea de creatinfosfoquinasa,
alteracin de las pruebas de funcin hep
tica; mareo, cefalea; congestin nasal. Poco
f recuent es: vmitos; fatiga, pirexia; farin
gitis; contusin; aumento de peso, prolon
gacin del tiempo de protrombina; hipe-
ruricemia; proteinuria; asma, tos; prurito;
sofocos.
Pr ecauc: A dministrar con precaucin en
pacientes con cardiopata isqumica aguda
o angina de pecho inestable, ya que puede
producirse un deterioro de funcin car
diaca y una disminucin del fl ujo san
guneo coronario debido al antagonismo
del receptor de bradicinina tipo 2. Precau
cin en pacientes que hayan sufrido un
ictus en las semanas anteriores (el icati
bant podra antagonizar los efectos neuro-
protectores de fase retardada de la bradici
nina). Los pacientes con crisis larngeas
deben permanecer en observacin hasta
que el mdico considere seguro darles el
alta. Puede afectar a la conduccin o ma
nejo de maquinaria (podra ocasionar le
targo, somnolencia y mareo).
Si t uac. espec.: IR, IH: No es necesario ajuste
de dosis.
Gest : Los estudios en animales han mostrado
efectos sobre la implantacin uterina y retraso
del parto. No hay datos en humanos: sopesar
riesgo-beneficio. FDA: no clasificado.
Lact : Se excreta en leche en animales sin obser
varse efectos sobre el desarrollo postnatal de las
cras. No hay datos en humanos (no amamantar
en las 12 h siguientes al tratamiento).
Int eracc: Los IECA estn contraindicados en pa
cientes con AEH debido al posible aumento de
las concentraciones de bradicinina.
SD: Hay poca experiencia. Una dosis i.v. de 3,2
mg/ kg (unas 8 veces la dosis teraputica) pro
dujo, en sujetos sanos, eritema transitorio, pru
rito o hipotensin. Tratamiento de soporte.
* Fi razyr (Shire Pharm Ib)
jer prec 30 mg/ 3 mi (env 1) H 1.820,95
Pol i docanol
Escl erosant e de vari ces y hemorroi des,
i ndi c: Esclerosis de varices, telangicctasias,
hemorroides, displasias venosas.
Posol : Inyecc de sol del 0,5-3% segn vaso
a esclerosar.
Ef ect 2os: Reacciones de hipersensibilidad,
dolor en lugar de inyeccin, trombosis
local.
Cont r ai n: Alergia al frmaco. Insuficiencia
renal y heptica. Cardiopata isqumica.
I CC. Arritmias. Patologa cerebrovascular.
Arterioesclerosis. Diabetes. Embarazo. Lac
tancia. Nios.
$ Et oxi scl erol (Ferrer Intern)
0,5% amp 2 ml (env 5) 17,64
2% amp 2 ml (env 5) 23,63
3% amp 2 ml (env 5) 26,57
Ranol azi na
Deri vado pi perazni co de acci n ant i angi
nosa, de reci ent e i nt roducci n. Se desco
noce su mecani smo de acci n, aunque se
pi ensa que i nhi be el f l uj o de i ones Na en el
mscul o cardaco y, en consecuenci a, re
duce la sobrecarga de Ca i nt racel ul ar. au
ment ando la rel aj aci n mi ocrdi ca y di smi
nuyendo la ri gi dez di ast l i ca de vent rcul o
i zqui erdo. En la act ual i dad se consi dera un
ant i angi noso compl ement ari o y de segunda
l nea. Poca experi enci a de uso.
Indi c: Como terapia complementaria en el
tratamiento sintomtico de pacientes con
angina de pecho estable que no toleren o
no se controlen adecuadamente con los
antianginosos de primera lnea (como be-
tabloqueantes y/ o antagonistas del calcio).
Posol : Oral : I nicialmente 375 mg 2 veces/
da; transcurridas 2-4 sem, aumentar a 500
mg 2veces/ da; segn la respuesta, podra
an incrementarse hasta una dosis mx de
750 mg 2 veces/ da. Si aparecen reacciones
adversas (p. ej. mareos, nuseas o vmitos),
reducir la dosis hasta 375 o 500 mg 2
veces/ da; si los sntomas no se resuelven
as, suspender el tratamiento.
cacia en <18 a (uso no recomendado).
Ef ect 2os: Frecuent es: mareo, cefalea; estre
imiento, vmitos, nuseas; astenia. Poco
f recuent es: anorexia, deshidratacin; an
siedad, insomnio; letargo, sncope, hipoes-
tesia, somnolencia; temblores, mareos pos-
turales; visin borrosa; vrtigo, acfenos;
sofocos, hipotensin; disnea, tos, epistaxis;
dolor abdominal, sequedad bucal, dis
pepsia, flatulencia; prurito, hiperhidrosis;
dolor en las extremidades, calambres mus
culares, hinchazn articular; disuria, he-
maturia, cromaturia; fatiga, edema perif
rico; elevacin de Cr y urea en sangre,
prolongacin del QTc, trombocitosis, leu
cocitosis, prdida de peso. Raros: desorien
tacin; amnesia, disminucin de la cons
ciencia, parosmia; hipoacusia; frialdad de
las extremidades, hipotensin ortosttica;
pancreatitis, duodenitis erosiva, hipoestesia
oral; dermatitis alrgica, urticaria, erup
cin; disfuncin erctil; elevacin de en
zimas hepticas.
Pr ecauc: Precaucin en pacientes en los
que quepa esperar una exposicin aumen
tada al frmaco (uso de inhibidores mode
rados de CYP3A 4 -ver I nteracc-, uso de
inhibidores de la P-gp, I H leve, I R leve a
moderada, edad avanzada, peso corporal
60 kg, I CC II I -I V NYHA). El riesgo de
que la exposicin aumentada produzca
efectos adversos en estos pacientes es
mayor si hay ausencia de actividad del
CYP2D6 (metabolizadores lentos). Precau
cin en sndrome de QT largo congnito,
familiar o adquirido y si el paciente est
tratado con otros frmacos que prolon
guen el Q J . Puede provocar mareos y vi
sin borrosa y afectar a la capacidad para
conducir y utilizar maquinaria. Contiene
lactosa. Puede provocar reacciones de tipo
alrgico dado que contiene agente colo
rante azoico E l 02.
Si t uac. espec.: IR: Ccr 30-80 ml/ min: ajuste
cuidadoso de dosis, pero no se han establecido
recomendaciones especficas. I R grave (Ccr <30
ml/ min): contraindicado.
IH: IH leve: se recomienda ajuste cuidadoso de
dosis, pero no existen recomendaciones espec
ficas. IH moderada-grave: contraindicado.
Gest: No hay datos suficientes en animales. No
hay datos en humanos. No usar, excepto si fuese
claramente necesario. FDA: C.
L act: Se desconoce si se excreta en leche. No usar.
I nteracc: La ranolazina es sustrato de CYP3A4 y
de la glicoprotena P (P-gp), inhibidor moderado
a potente de la P-gp c inhibidor dbil de CYP3A4
y CYP2D6. (1) Inhibidores potentes de CYP3A4
(p. ej. itraconazol, ketoconazol, voriconazol, po-
saconazol, inhibidores de la proteasa, claritromi-
cina, telitromicina, nefazodona, zumo de po
mel o): aumentan si gni fi cati vamente la
concentracin plasmtica de la ranolazina; uso
conjunto contraindicado. (2) Inhibidores mode
rados de CYP3A4 (p. ej. diltiazem, eritromicina,
fluconazol): aumentan la concentracin plasm
tica de la ranolazina; ajuste cuidadoso y sopesar
reducir dosis de ranolazina. (3) Inhibidores de la
P-gp (p. ej. ciclosporina, verapamilo): aumentan
la concentracin plasmtica de la ranolazina;
ajuste cuidadoso y sopesar reducir dosis de rano
lazina. (4) Inductores de CYP3A4 (p. ej. rifampi-
cina, fenitona, fenobarbital, carbamazepina, hi
prico): disminuyen la concentracin plasmtica
de la ranolazina; evitar uso conjunto. (5) Inhibi
dores de CYP2D6 (paroxetina): aumentan la con
centracin plasmtica de la ranolazina; ajuste
cuidadoso y sopesar reducir dosis de ranolazina.
(6) Sustratos de CYP2D6 (p. ej. metoprolol, pro-
pafenona y flecainida y, en menor grado, antide
C07 BETABLOQUEANTES 3 4 9
presivos tricclicos y antipsicticos): la ranola
zina puede aumentar la exposicin a estos;
sopesar reduccin de la dosis de esos medica
mentos. (7) Sustratos de CYP2B6 (p. ej. bupro-
pin, efavirenz, ciclofosfamida): no hay expe
riencia; precaucin. (8) Digoxina: aumenta su
concentracin cuando se coadministra con rano
lazina; monitorizar los niveles plasmticos de di
goxina. (9) Simvastatina: como el metabolismo
de la simvastatina es dependiente de CYP3A4, se
incrementan los niveles de simvastatina; precau
cin, si bien no hay recomendaciones especficas.
(10) Medicamentos que prolongan el intervalo
QT (p. ej. antihistamnicos como terfenadina, as-
tcmizol, mizolastina; antiarrtmicos como quini-
dina, disopiramida, procainamida; eritromicina;
y antidepresivos tricclicos como imipramina,
doxepina o amitriptilina): riesgo terico de arrit
mias ventriculares por posible interaccin farma-
codinmica; precaucin, si bien no hay recomen
daciones especficas.
SD: Mareo, nuseas y vmitos, diplopa, letargo y
sincope. Tratamiento: Vigilancia estrecha y trata
miento sintomtico y de soporte. Es poco pro
bable que la hemodilisis sea eficaz (alta unin a
protenas plasmticas).
Cont r ai n: Alergia al compuesto. IR grave
(Ccr <30 ml/ min). I H moderada o grave.
Uso concomitante de inhibidores potentes
del CYP3A 4 (p. ej. itraconazol, ketoco
nazol, voriconazol, posaconazol, i nhibi
dores de la proteasa del VI H , claritromi-
cina, tel itromi ci na o nefazodona). Uso
concomitante de antiarrtmicos de clase la
(p. ej. quinidina) o clase I I I (p. ej. dofeti-
lida, sotalol) distintos de la amiodarona.
* Ranexa (Menarini)
comp lib prol 375 mg (env 60) 77,27
C0 7 (^-bl oqueant es
Los p-bloqueantes antagonizan la accin
cardiovascular de las catecolaminas. Todos
ellos tienen similares caractersticas, indica
ciones clnicas y perfil de efectos adversos,
si bien sus diferentes propiedades farmaco
lgicas matizan su mayor o menor utilidad
en las diferentes situaciones.
Uso cl ni co . Sus principal es i ndi ca
ciones son: HTA , I CC con disfuncin ven
tricular sistlica, angina pectoris (estable e
inestable), IAM y arritmias.
Su efecto hipotensor se debe probable
mente a varias causas: di smi nuci n del
gasto (como consecuencia de sus efectos
cronotropo e inotropo negativos), accin
simpaticoltica perifrica y disminucin de
lasecrecin de renina.
Su efecto antianginoso deriva de su ca
pacidad para disminuir el consumo de ox
geno por el miocardio al disminuir la con
tractilidad y la frecuencia.
Su efecto anti arr tmi co se relaciona
con su capacidad para disminuir la velo
cidad de despolarizacin de las clulas del
nodulo sinusal y marcapasos de la unin,
as como a disminucin de la velocidad de
conduccin atrial y en el nodo A-V.
En I AM , se ha demostrado que algunos
^-bloqueantes disminuyen la mortalidad
post-IA M y el tamao del infarto, y pre
vienen el reinfarto (ver tratamiento del
I A M, fase aguda -pg. 273- y fase crnica
-pg. 275-).
En I C C con di sfunci n ventri cul ar
sistlica el bisoprolol, carvedilol y meto
prolol mejoran la supervivencia y dismi
nuyen la hospitalizacin (ver tratamiento
de la I CC, pg. 257.
Algunos frmacos de este grupo han de
mostrado su efi caci a en otras i ndi ca
ciones, como: tratamiento sintomtico del
hipertiroidismo, glaucoma, arritmias aso
ciadas a feocromocitoma, migraa, temblor
esencial, estenosis subartica hipertrfica
idioptica y diseccin artica y en el pe
riodo post-IAM.
Pr opi edades f ar macol gi cas. Los
diversos P-bloqueantes tienen similar efi
cacia, aunque sus distintas propiedades far
macolgicas puede justificar su uso diferen
ciado en ciertas situaciones clnicas.
Algunos son relativamente cardioselec-
tivos, ya que bloquean preferentemente los
receptores pi y menos los receptores p2
bronquiales y pancreticos. Es el caso del
acebutol ol , atenol ol , betaxol ol , bi so
prolol, esmolol, ccli prol ol y metoprolol.
Esta propiedad les hace preferibles en pa
cientes asmticos y diabticos, pero no
debe olvidarse que la cardiosclectividad es
siempre relativa, especialmente a dosis ele
vadas.
En la i nsuficiencia heptica se incre
menta la vida media de los agentes p-blo-
queantes l i pof l i cos (propranolol, meto
prol ol , oxprcnol ol ) y en la insuficiencia
renal la de los agentes hi drofi l i cos (ate-
nolol, nadolol, sotalol). Los agentes hidro-
filicos poseen vidas medias ms largas que
los lipoflicos, por lo que pueden adminis
trarse 1-2 veces al da. Otra ventaja de los
hidroflicos es su menor ndice de penetra
cin cerebral, lo que se traduce en menor
nmero de trastornos del sueo y pesadi
llas.
Algunos P-bloqueantes tienen actividad
agonista parcial (p-agonista, actividad sim-
paticomimtica intrnseca-A SI -) como el
oxprcnol ol , cel i prol ol y carteol ol , cau
sando muy leve o nula disminucin del
ritmo cardiaco en reposo aunque impidan
la taquicardia asociada a ejercicio o causada
por isoproterenol. Esta caracterstica puede
resultar til en casos donde la bradicardia
intensa limita el uso de ^-bloqueantes. La
actividad p-agonista es, en teora, poco de
seable en el hipertiroidismo, estenosis suba-
rtica hipertrfica, diseccin artica, fase
post-IAM y angina.
El i abetal ol y el carvedi l ol ti enen,
adems, accin al -bl oqueante. Esta accin
es diferente segn la va de administracin,
debido a que las acciones 0t y (i-bloqueante
son causadas por diferentes estereoismeros
que pueden tener distintas tasas de absor
cin y metabolismo. La accin a-bloqueante
adicional del Iabetalol lo hace muy til en
el tratamiento de las crisis hipertensivas,
pero debe tenerse en cuenta que esta accin
tiende a hacerse menor gradualmente en los
tratamientos orales de larga duracin, per
sistiendo slo la (3.
El celiprolol es un p-bloqueante de los
llamados de tercera generacin por tener
actividad bloqueante f$, y agonista (52.
En la tabla C.6 se reflejan las propie
dades farmacolgicas de los ^-bloqueantes
empleados con mayor frecuencia. No se in
cluyen el timolol ni el betaxolol porque en
nuestro pas slo estn disponibles para su
uso tp oft como agente antiglaucoma.
Ef ect 2os: Riesgo de desencadenamiento
de I CC, angor y broncoespasmo, insufi
ciencia circulatoria (o vasoconstriccin pe
rifrica), as como de enmascaramiento de
sntomas de hipoglucemia.
Fr ec uent es : bradicardia (menos frecuente
con los que tienen actividad simptico-mi-
mtica intrnseca, tipo acebutolol), hipo
tensin, ortostatismo, frialdad de extremi
dades, s ntomas de SN C (mareo,
depresin, trastornos del sueo y pesadi
llas -ms frecuentes en los lipoflicos tipo
propranolol-), astenia, dislipemia (hiper-
trigliceridemia y disminucin de H DL
-menos frecuente con los cardioselectivos
tipo atenolol-) y alteraciones sexuales (dis
minucin de la libido, impotencia).
Menos f r e cu en t e s: trastornos g-i (nuseas,
vmitos, diarrea), Raynaud, bloqueo A-V,
arritmias ventriculares, sncope, broncoes
pasmo, tos, rinitis, retencin urinaria, hi
poglucemia (ms frecuente con los no car
dioselectivos), hiperpotasemia.
Raros: artromialgias, parestesias, neuropata
perifrica, erupcin, agranulocitosis, trom-
bopenia y lupus medicamentoso.
Pr ecau c: H i perreactividad bronqui al .
Claudicacin intermitente. Di abti cos
(puede enmascarar sntomas de hipoglu
cemia y prolongar la recuperacin de la
misma). Ancianos (puede disminuir la res
puesta). Miastenia gravis, feocromocitoma,
depresin, hepatopata, WPW y pacientes
en tratamiento con I M A O. Hiperpota
semia. La retirada brusca puede precipitar
angor o IA M, I C C o arritmias (reducir
gradualmente).
Si t uac. espec.: IR, IH, Gest , Lact : Ver fr
maco individual.
Int eracc: Ver Secc I1I.2, Betabloqueantes.
SD: Bradicardia, hipotensin, insuficiencia car
diaca aguda, broncoespasmo c hipoglucemia. Tra
tamiento: vigilancia estrecha, ingreso en UC1, la
vado gstri co, carbn activado y laxante
osmtico. Ocasionalmente puede requerirse oxi
geno (y cvcntualmcntc ventilacin asistida). Ex
pansin plasmtica y/ o cristaloides para tratar la
hipotensin y shock. La bradicardia excesiva
puede contrarrestarse con 0,25-2 mg de atropina
i.v. y/ o marcapasos cardiaco; si es necesario, ad
ministrar bolus i.v., de 5-10 mg de glucagn;
segn la respuesta, puede repetirse el bolus, o
bien iniciarse una infusin i.v. de 1-10 mg/ h di
luido en SSF o G5%; si no hay respuesta, valorar
el uso de aminas simpaticomimticas. Si hay hi
potensin, aminas simpaticomimticas. Si hay
broncoespasmo severo, administrar 6-2 agonistas
(p. ej. salbutamol). Si hay hipoglucemia, glucosa.
Cont r ai n: I C C descompensada o shock
cardiognico, bradicardia, bloqueo A-V de
2o 3er grado, asma moderado a severo
(los no cardioselectivos de forma estricta),
EPOC, acidosis metablica, feocromoci
toma no tratado, hipotensin.
C0 7 A1 A i -bl oqueant es
car di osel ect i vo s sol os
At enol ol
^-bl oqueant e cardi osel ect i vo a baj as dosis.
Ampl i a experi enci a de uso. Poco l i pf i l o (es
casos ef ect os de SNC, su Vm aument a en
i nsuf i ci enci a renal ),
i ndi c: HTA, angina estable crnica, IAM,
arritmias ventricular y supraventricular,
profilaxis del reinfarto de miocardio.
Posol : Oral: HTA: Inicialmente 25 mg/ 24
h; dosis usual 50-100 mg/ 24 h.
Angina: I nicialmentc 50 mg/ da; incrc-
mentable gradualmente hasta 100 mg/ da,
repartido en 1-2 tomas. Dosis >100 mg/
da no producen aumento del efecto an
tianginoso.
I A M, cuando est indicado ft-bloqueante
i.v.: 5-10 mg i.v. a ritmo de 1 mg/ min; si
no aparecen efectos indeseables, 15 min
despus dar 50 mg v.o., y otros 50 mg v.o.
a las 12 h de la dosis i.v.; 12 h despus,
proseguir con dosis de mantenim de 100
mg/ 24 h.
A rritmias: 50-100 mg/ 24 h, en dosis
nica diaria.
Inf usi n i .v.: 150 meg/ kg en 20 min; repetir
a las 12 h si es preciso.
NI OS: Poca experiencia. Oral: Inicialmente
0,5-1 mg/ kg/ da en dosis nica o repar
C0 7 BETABLOQUEANTES 3 51
Tabla C.6. Caracterst icas f armacol gi cas de los B-bl oqueant es ms empl eados en clni ca.
Frmaco Afinidad por receptores Llposolubilldad AAP Vm Metabolismo
(Los cardioselectivos
son afines a (SI) (h)
Atenolol 1 + 6-9 R
Bisoprolol 1 + 9-12 H/R
Carvedilol B1.62, a1 + 6-10 H/R
Celiprolol B1 + ++ 4-5 H/R
Esmolol B1 + 0.15 Hemat.
Labetalol 81.62. al ++ 4 RJH
Metoprolol Bl ++ 3-7 H/R
Nadolol B1.B2 + 10-24 R
Nebivolol l +++
-
11 -20? H
Oxprenolol 1 f ++ 1,5-2 H
Propranolol B1.B2 +++ 2-5 H
Propranolol-Retard 61,62 +++ 10-20 H
Sotalol 61,62 + 10-20 R/H
AAP:Actividad agonistaparcial. H: Heptico. R: renal.
tida en 2 tomas; dosis mx: 2 mg/ kg/ da,
con un mx de 100 mg/ da.
Ef e ct 2 o s , P r e c a u c , Co n t r a i n : Ver -blo-
queantes (I ntroducci n apartado C07).
Riesgo tericamente reducido de bronco
espasmo y de vasoespasmo perifrico.
Si t u a c . e s p e c . : I R: Ajustar dosis. I.v.: Ccr
15-35 ml/ min: 10 mg/ 2 das; Ccr <15 ml/ min:
10 mg/ 4 das. Oral: Ccr 15-35 ml/ min: 25-50
mg/ da ( 50-100 mg/ 2 das); Ccr <15 ml/ min:
25-50 mg/ 2das.
I H: Aunque no se requiere ajuste de dosis, vigilar
funcin renal en pacientes con hepatopata cr
nica.
Gest : Con la administracin prolongada, riesgo
de dao fetal y retraso en el crecimiento intraute
rino. FDA: D.
Lact : Se excreta en leche materna. Se deben moni
torizar signos de bloqueo (J-adrenrgico.
I nt er acc, SD: Ver Betabloqueantes.
' Atenolol Alter EFG (Alter)
* Atenolol Apotex EFG (Apotex Espaa)
* Atenolol Bexal EFG (Bexal Farm)
*Atenolol Clnfa EFG (Cinfa)
* At enol ol Edi gen EFG (Edigen)
* At enol ol Normon EFG (Normon)
At enol ol Rat i opharm EFG (Ratiopharm)
* At enol ol Sandoz EFG (Sandoz Farm)
* At enol ol Tarbi s EFG (Tarbis Farma)
* Bl oki um (Almirall Prodes)
* Neat enol (Rottapharm)
* Tanser (VP Pharma Baru)
Tenormi n (AstraZeneca)
amp 5 mg/ 10 ml (env 5) H 2,84
Bi soprol ol
^-bl oqueant e cardi osel ect i vo. Perf i l si mi l ar
al at enol ol . Ef i caz t ambi n, a dosi s baj as, en
ICC moderada.
Indie: HTA, angor estable. No aprobada:
I CC II-II I NYHA, asociado a otros trata
mientos (normal mente, di urti cos e
IECA).
Posol: Oral: H TA : Inicialmente 2,5-5 mg/
da; mantenim: 5-10 mg/ da en dosis
nica matinal; mx: 20 mg/ da.
Angor: 5-10 mg/ da.
I CC I I -I I I NYHA: I nicialmente 1,25
mg/ 24 h, incrementando si es preciso
cada 4 sem de forma gradual segn tole
rancia y respuesta, y monitorizando sn
tomas y signos de empeoramiento de I CC;
mx: 10 mg/ da.
Efect 2os, Precauc, Contrain: Ver -blo-
queantes (I ntroduccin apartado C07).
Riesgo tericamente reducido de bronco-
Situac. espec.: IR: Si hay IR grave (Ccr <20
ml/ min) no cxccdcr de 10 mg/ 24 h (alternativa
mente5mg/ 12 h).
IH: No precisa ajuste de dosis, pero se recomienda
monitorizar cuidadosamente.
Gest, Lact: Evitar (falta de experiencia).
Interacc, SD: Ver Bctabloqucantcs.
* Bi soprol ol Edi gen EFG (Edigen)
comp 5 rng (env 60)TLD EFG 3,65
* Bi soprol ol Labi ana EFG (Labiana Life Sei)
: Bi soprol ol Normon EFG (Normon)
* Bi soprol ol Rat i opharm EFG (Ratiopharm)
* Bi soprol ol Sandoz EFG (Sandoz Farm)
* Bi soprol ol Sumol EFG (Sumol Pharma)
* Bi soprol ol Tarbi s EFG (Tarbis Farma)
* Bi soprol ol Teva EFG (Teva Pharma)
* Emconcor (Merck)
* Emconcor Cor (Merck)
* Euradal (Lacer)
Cel i prol ol
-bloqueante cardioselectivo y agonista
parcial. Es el frmaco del grupo que menos
bradicardia produce.
I n d i c : HTA, angor estable.
P o s o l : Or a l : H TA : 200 mg/ da dosis
nica antes del desayuno, incrementable a
400 mg/ da; mx: 600 mg/ da (aunque
puede ser preferible asociar diurtico a in
crementar hasta el mx).
Angor: 200-400 mg/ da, dosis nica.
Ef e c t 2 o s , P r e c a u c , Co n t r a i n : Ver -blo-
espasmo y de vasoespasmo perifrico. Se
parar de alimentos.
Si t u a c . e s p e c . : IR: Ccr 15-40 ml/ min: reducir
dosis al 50%. Ccr <15 ml/ min: no serecomienda
su uso.
IH: No hay experiencia suficiente (evitar).
Gest, Lact: Evitar (falta de experiencia).
* Cardem (Sanofi Avcntis)
Esmol ol
| S-bl oqueant e cardi osel ect i vo a baj as dosi s.
Vm muy cort a (9 ml n). Uso parent eral , l i m-
C07 BETABLOQUEANTES 35 3
tado a al gunas si t uaci ones (ver Indi ca
ciones).
Indi c: Taquicardias supraventriculares (fi-
brilacin auricular, flutter auricular y ta
quicardia sinusal), siempre que se consi
dere necesario utilizar un betabloqueante
de muy corta duracin de accin. Taqui
cardia c HTA aparecidas durante el peri-
operatorio. La rpida terminacin de su
accin puede ser una ventaja si aparecen
efectos adversos.
Posol : I.v.: A rritmias supraventriculares:
50-200 meg/ kg/ min (dosis media de 100
meg/ kg/ min). Dosis de carga inicial: 500
meg/ kg/ min en 1min; seguir con perfu
sin continua de 50 meg/ kg/ min en 4
min; si no se obtiene efecto deseado, re
petir dosis de carga y despus perfusin
continua de 100 meg/ kg/ min en 4 min;
repetir dosis de carga e incrementos de
perfusin de 50 meg (en 4 min) hasta ob
tener el efecto deseado. Una vez obtenido
ste, omitir dosis de carga y dosis de man
tenim de 150 meg/ kg/ min. Dosis de man
tenim >200 meg/ kg/ min no aumentan
significativamente los beneficios. No se ha
estudiado la seguridad de dosis >300 meg/
kg/ min. No hay datos sobre la perfusin
de esmolol durante >24 h.
HTA perioperatoria: Dosis inicial de 80
mg (1 mg/ kg) en 30 seg seguida de una
perfusin continua de 150-300 meg/ kg/
min si es necesaria. Se necesitan dosis ms
altas para controlar la TA que las utili
zadas para las arritmias supraventriculares.
NIOS: 2-16 a: I.v.: Poca experiencia. Se han
empleado dosis de 300-1.000 meg/ kg/ min.
Ef ect 2os, Pr ecauc, Cont r ai n: Ver p-blo-
Los efectos 2os ms significativos son la
hipotensin, sudoracin y mareos. Menos
frecuentes y raros: bradicardia, i nsufi
ciencia cardiaca, edema agudo de pulmn,
cansancio, mareo, nerviosismo, hiper/ hi-
poglucemia, broncoespasmo, fenmeno de
Raynaud. Disminuir o terminar infusin
si hipotensin (TA <90/ 50 mm Hg). Con
trolar la presin arterial y la frecuencia
cardiaca de manera si mul tnea (con
ECG).
Si t uac. e s p e c .: IR, IH: Poca experiencia,
aunque no parece necesario ajuste de dosis. Pre
caucin.
Gest: Evitar (falta de experiencia). FDA: C.
1Brevi bl oc (Baxter)
vial 100 mg/ 10 mi (env 5) H 42,10
Met oprol ol
p-bl oqueant e cardi osel ect i vo a baj as dosi s.
Li pf i l o (ms ef ect os de SNC, su Vm au
ment a en i nsuf i ci enci a hept i ca). Ef i caz
t ambi n, a dosi s baj as, en ICC moderada.
I n d i c : HTA esencial. Angor. Tratamiento
de mantenimiento despus del IAM. Arrit
mias cardiacas, especialmente taquicardia
supraventricular. Trastornos cardiacos fun
cionales con palpitaciones. Profilaxis de la
migraa. Tirotoxicosis (no las formas re
tard). No aprobada: I CC I I -I I I NYHA,
asociado a otros tratamientos (normal
mente, diurticos e IECA).
Po s o l : Or a l . HTA: 100-200 mg/ da.
A ngor: 100-200 mg/ 24 h en una sola
toma diaria.
Mantenimiento post-IAM: 200 mg/ da
repartidos en 2tomas.
A rritmias: 100-200 mg/ da en 2 tomas;
mx 300 mg/ da. Retard: 100-200
mg/ 24 h.
Profilaxis de la migraa: 100-200 mg/ da
en dosis divididas. Retard: 100-200
mg/ 24 h.
Tirotoxicosis: 50 mg/6 h; mx: 400 mg/
da.
I C C I I -I I I N YHA : I nicialmente 12,5
mg/ 24 h de la forma Retard, incremen
tando si es preciso cada 4 sem de forma
gradual segn tolerancia y respuesta, y
monitorizando sntomas y signos de em
peoramiento de I CC; mx: 200 mg/ da.
n o t a : Las dosis iniciales empleadas para ICC no
pueden administrarse con las presentaciones ac
tualmente disponibles en Espaa (los comp Rc-
tard no son fraccionablcs). Los comprimidos
deben tomarse en ayunas.
I nyecci n i .v.: Taquiarritmias: 5 mg a un
ritmo de 1-2 mg/ min; repetir a los 5 min
si es necesario hasta un mximo de 10-15
mg. Dosis mx.: 20 mg/ da.
Fase aguda del IAM: antes de las 12 h si
guientes al IAM, 3 bolos de 5 mg con in
tervalos de 2 min. A los 15 min., co
menzar 50 mg/6 h v.o. x 48-72 h. A partir
del 4S da, 100 mg/12 h x 2-3 das. Luego,
200 mg/ da.
Ef e c t 2 o s , P r e c a u c , Co n t r a i n : Ver (5-blo-
Riesgo tericamente reducido de bronco
espasmo y de vasoespasmo peri fri co.
Mayor frecuencia de sntomas de SNC.
Los alimentos mejoran su absorcin.
S i t u a c . e s p e c . : I R: No requiere ajuste de dosis.
I H: Reducir la dosis oral.
Gest : Usar, cuando sea posible, (5-bloqucantes car-
dioselectivos en vez de no cardioselcctivos con el
objeto de disminuir la posibilidad de distress res
piratorio c hipogluccmia. En general, los f$-blo-
queantes son tan efectivos como metildopa (y
mejor tolerados), pero deben reservarse para el
ltimo periodo del embarazo. Riesgo de retraso
del crecimiento intrauterino. FDA: C.
Lact : Se excreta en cantidades insignificantes.
Deben vigilarse sntomas de bloqueo beta.
I n t e r ac c, SD: Ver Betabloqueantes.
* Bet oken (AstraZeneca)
amp 5 mg/ 5 ml (env 5) H 2,81
* Bel oken Ret ard (AstraZeneca)
comp lib gradual 200 mg (env 30)TLD 15,78
* Lopresor (Recordad Esp)
Nebi vo l o l
-bl oqueant e cardi osel ect i vo a bajas dosi s.
Li pf i l o (ms ef ect os de SNC, su Vm au
ment a en i nsuf i ci enci a hept i ca). Met abo
l i smo casi excl usi vament e hept i co de po
t enci al ut i l i dad en i nsuf i ci enci a renal . Por el
moment o, no hay dat os comparat i vos f rente
a ot ros f rmacos de su grupo.
Indi e: HTA. I CC crnica estable leve-mo-
derada en pacientes >70 a, asociado a tra
tamiento estndar.
Posol : Oral : HTA: 5 mg/ 24 h (en an
cianos, iniciar con 2,5 mg/ 24 h).
I CC en pacientes >65 a: inicialmente
1,25 mg/ 24 h, incrementando segn tole
rancia a intervalos de 1-2 sem a 2,5 mg/
da, luego a 5 mg/ da y, finalmente, a 10
mg/ da; mx: 10 mg/ 24 h. El inicio y cada
aumento de dosis debe supervisarse por el
mdico durante las 2 h siguientes a la
toma de la medicacin. Experiencia limi
tada en >75 a. Administrar con precau
cin. Monitorizar de forma continuada.
Ef ect 2os, Precauc, Cont r a i n: Ver -blo-
Si t uac. espec.: IR: Dosis inicial 2,5 mg/ da; si
es necesario, puede incrementarse a 5 mg/ da.
IH: Contraindicado.
Gest: Embriotoxicidad potencial. FDA: C.
Lact: Contraindicada por el fabricante.
I nteracc, SD: Ver Betabloqueantes.
* Lobi von (Menarini)
comp 5 mg (env 28) 11,27
* Nebi vol ol Acost EFG (Acost Comercial)
* Nebi vol ol Myl an EFG (Mylan Pharmac)
* Nebi vol ol Normon EFG (Normon)
* Nebi vol ol Pensa EFG (Pensa Pharma)
* Nebi vol ol Rat i opharm EFG (Ratiopharm)
* Nebi vol ol Sandoz EFG (Sandoz Farm)
* Nebi vol ol Tevagen EFG (Teva Pharma)
* Nebi vol ol Wi nt hrop EFG (Sanofi Aventis)
* Si l ost ar (Uriach)
comp 5 mg (env 28) 11^27
C0 7 A1 B j i -bl oqueant es no
car di osel ect i vos
Ca r ve d i l o l
P-bl oqueant e no car di osel ect i vo y bl o
queant e a l (acci n vasodi l at adora). Se ha
descri t o que es capaz de mej orar di sti ntos
parmet ros cl ni cos en paci ent es con i nsu
f i ci enci a cardi aca y su uso est aprobado
en est a i ndi caci n.
Indi e: HTA esencial. Tratamiento prolon
gado de la cardiopatia isqumica (angina
crnica estable, isquemia miocrdica si
lente, angina inestable y disfuncin isqu
mica del ventrculo izquierdo). I CC sinto
mtica (de moderada a grave, de origen
isqumico o no isqumico en pacientes so
metidos a tratamiento estndar con diur
ticos, inhibidores de la ECA , digoxina y/ o
vasodilatadores).
Posol : Oral : HTA: Se recomienda trata
miento en dosis nica diaria. I niciar con
12,5 mg/ da los dos primeros das; man
ten i m 25 mg / da; incrementable si es pre
ciso a intervalos de al menos 2 sem; mx:
50 mg/ da repartidos en 1-2 tomas.
Cardiopatia isqumica: I niciar con 12,5
mg/ da los dos primeros das; mantcnim
25 mg / 12 h; incrementable si es preciso a
intervalos de al menos 2 sem; mx: 100
mg/ da repartidos en 2 tomas (en an
cianos, mx 50 mg/ da repartidos en 2
tomas).
I CC sintomtica: Estabilizar, antes de
empezar, la posologia de digitlicos, diur
ticos e inhibidores de la ECA . I niciar con
3,125 mg/ 12 h; si es preciso, la dosis se in
crementa cada 2 sem de forma gradual
segn tolerancia y respuesta (secuencia:
6,25 mg/ 12 h, 12,5 mg/ 12 h, 25 mg/ 12 h),
y monitorizando sntomas y signos de em
peoramiento de I CC; dosis mx: 25 mg/ 12
h (50 mg/ 12 h si peso corporal >85 kg); si
se interrumpe durante >2 sem, reiniciar el
tratamiento con 3,125 mg/ 12 h.
Ef ect 2os, Pr ecauc, Cont r ai n: Ver (5-blo-
Si t uac. espec.: IR: No hay experiencia sufi
ciente(evitar).
IH: Contraindicado por falta de experiencia y
riesgo de hepatotoxicidad.
Gest : Evitar (falta de experiencia). FDA: C.
Int eracc: Ver Sccc III.2, Bctabloqucantcs.
SD: Ver Betabloqucantcs (pg. 349) y labctalol.
" Carvedi l ol Acost EFG (Acost Comercial)
C07 BETABLOQUEANTES 35 5
Carvedi l ol Al mus EFG (Almus Farmac)
Carvedi l ol Al t er EFG (Alter)
Carvedi l ol Bexal EFG (Bexal Farm)
Carvedi l ol Ci nf a EFG (Cinfa)
Carvedi l ol Ci nf amed EFG (Cinfa)
Carvedi l ol Edi gen EFG (Edigen)
Carvedi l ol Kern Pharma EFG (Kern Pharma)
Carvedi l ol Korhi spana EFG (Korhispana)
Carvedi l ol Normon EFG (Normon)
Carvedi l ol Pharmagenus EFG (Pharmagenus)
Carvedi l ol Rat i opharm EFG (Ratiopharm)
Carvedi l ol Sandoz EFG (Sandoz Farm)
Carvedi l ol Tecnigen EFG (Tecnimede Espaa)
Carvedi l ol Teva EFG (Teva Pharma)
Carvedi l ol UR EFG (Uso Racional)
Carvedi l ol Wi nt hrop EFG (Sanofi Aventis)
Coropres (Roche)
Normotride EFG (Arafarma Group)
Palacimol (Spyfarma)
Labet al ol
p-bl oqueant e no car di osel ect i vo y bl o
queant e a l . t il en el t rat ami ent o de crisis
hi pert ensi vas. Su acci n a t i ende a di smi
nui r en t rat ami ent os oral es prol ongados,
persi st i endo sl o la (3. Su ut i l i dad f uera de
HTA no est est abl eci da.
I ndic: En HTA, solo o asociado a otros hi-
potensores, especialmente diurticos (tia-
zidas y/ o de asa). Hipotensin controlada
en ciruga. Urgencias hipertensivas. Feo-
cromocitoma. Eclampsia.
Posol: Oral: 100 mg/ 12 h, incrcmentables
en 100 mg/ da cada 2-14 das; dosis habi
tual 200-400 mg/ 12 h; mx: 2.400 mg/ da
repartidos en 3-4 dosis. Administrar con
comidas.
A ncianos: Dosis ini ci al de 50 mg 2
veces/ da; dosis de mantenimiento ms
bajas que las requeridas en pacientes j
venes.
I.v.: Sin diluir: 50 mg en bolos lentos re-
petibles cada 5-10 min hasta mx 300 mg.
Infusin i.v.: Diluir 250 mg en 250 mi
G5%; infundir a 2-10 mg/ min (120-600
microgot/ min).
NI OS: Escasa experiencia (recomendable
monitorizacin estrecha de TA). Oral:
dosis no establecida en nios. I.v.: Ur
gencias hipertensivas: Bolos i.v. intermi
tentes: 0,2-0,5 mg/ kg/ dosis (rango 0,2-1
mg/ kg/ dosis; mx 20 mg/ dosis).
Prepar: Infusin i.v.: Diluir amp en G5% (o
SSF) hasta una concentracin de 1 mg/ ml (por
ejemplo, diluir 1amp +80 mi: volumen final
100 mi). Riesgo de precipitacin cuando se di
luyeen sol alcalinas.
Efect 2os, Precauc, Contrain: Ver P-blo-
Adems, cefalea, insuficiencia heptica c
ictericia, col i ti s isqumica, eyaculacin
precoz. Si se produce toxicidad heptica,
suprimir y evitar la readministracin.
Si tuac. espec.: IR: No hay experiencia sufi
ciente (evitar).
IH: Evitar, riesgo de hepatotoxicidad severa.
Lact: Seexcreta en leche materna, aunque no se
han descrito efectos adversos en lactantes. Proba
blemente compatible, pero se recomienda obser
vacin estrecha del lactante.
I nteracc: Ver Secc 111.2, Bctabloqueantes.
SD: Hipotensin, bradicardia, insuficiencia car
diaca, broncocspasmo, convulsiones. Trata
miento: Elevar miembros inferiores; ver tambin
betabloqucantcs. Vigilar: TA, ECG, funcin car-
diorrespiratoria.
* Trandate (Kern Pharma)
amp 100 mg/ 20 mi (env 5) H 17,72
Nadol ol
^-bl oqueant e no cardi osel ect i vo. Poco l i p-
f ilo (menos ef ectos de SNC, su Vm aument a
en i nsuf i ci encia renal ).
I n d i c : HTA, angor estable, arritmias car
diacas, profilaxis de migraa.
Po s o l : Oral: HTA: 40 mg/ da en dosis
nica diaria; incrementable semanalmente
hasta dosis de mantenim: 80-320 mg/ da.
Angor: 40 mg/ da, incrementable sema-
nalmente hasta mx 240 mg/ da.
Arritmias: 80-160 mg/ da.
Profilaxis de migraa: 40-80 mg/ da, pu-
diendo incrementarse hasta dosis de man-
tenim: 80-160 mg/ da. Si despus de 4-6
sem con dosis mx de mantenim no hay
respuesta, suspender el tratamiento.
Ef e c t 2 o s , Pr e c a u c , Co n t r a i n : Ver | 3-blo-
queantes (Introduccin apartado C07).
Si t u a c . e s p e c . : I R: Ajuste: aumentar el inter
valo. Ccr 31-50 ml/ min: cada 24-36 h. Ccr 10-30
ml/ min: cada 24-48 h. Ccr <10 ml/ min: cada
40-60 h.
IH: No es necesario ajuste de dosis.
Gest : No hay estudios controlados. En neonatos
expuestos al frmaco se ha producido bradi-
cardia c hipogluccmia. Riesgo de retraso del cre
cimiento intrauterino. FDA: C.
La ct : Se excreta en leche. Compatible. Vigilar po
sibles signos de bloqueo f$-adrenrgico en el lac
tante.
I nt er acc, SD: Ver Betabloqueantes (pg. 349).
* Solgol (Sanofi Aventis)
Ox p r e n o l o l
(3-bl oqueante no cardi osel ect i vo con l i gera
act i vi dad agoni st a parci al . Li pf i l o (ms
ef ectos sobre SNC, su Vm aument a en i nsu
f i ci encia hepti ca).
I n d i c : H TA , angor estable, arritmias, mani
festaciones neurovegetativas asociadas al
estrs (ansiedad).
Posol : Oral: HTA: 80-160 mg/ da, en
toma nica matinal o repartidos en 2
tomas; incrementable a intervalos de 7-14
das, si es preciso, hasta 320 mg/ da o, in
cluso, a 480 mg/ da. Los comprimidos re-
tard no son divisibles.
Angor: Inicialmente 80-160 mg/ da en
2-3 tomas; incrementable hasta mx 480
mg/ da.
Arritmias: 20-80 mg/ 8-12 h.
Manifestaciones neurovegetativas aso
ciadas a estrs: 40-80 mg/ da en 1-2 tomas.
Ef e c t 2 o s f P r e c a u c , Co n t r a i n : Ver p-blo-
espasmo y de disminucin de la circula
cin perifrica. Mayor frecuencia de sn
tomas de SNC.
Si tuac. espec.: I R: No es necesario ajuste de
dosis.
IH: Rcducir dosis oral en IH grave, pero no se
han establecido recomendaciones especficas.
Gest: Atraviesa la placenta. En los estudios dispo
nibles no se han demostrado efectos adversos fe
tales. Riesgo de retraso del crecimiento intraute
rino. FDA: C.
Lact: Se excreta en leche. Compatible. Aunqueno
sehan detectado efectos adversos, deberan moni-
torizarse en el lactante posibles efectos bradicar-
dizantes y otros signos debloqueo ^-adrenrgico.
Interacc, SD: Ver Betabloqueantes (pg. 349).
* Traslcor (Novartis Farm)
Rctard comp 160 mg (env 28)TLD 5,73
Propranol ol
p-bl oqueant e no cardi osel ect i vo. es el fr
maco ms experi ment ado del gr upo y el
pat r n f rent e al que se compar an los
dems. Muy l i pf il o (not abl es ef ect os sobre
SNC. su Vm aument a en i nsuf i ci enci a hep
t i ca).
I ndic: HTA. Angor. Profilaxis del reinfarto
tras IAM. Taquiarritmias. Profilaxis de la
migraa. Temblor esencial. Tratamiento de
las manifestaciones somticas de la an
siedad (taquicardia, temblor). Profilaxis de
la hemorragia gastrointestinal superior en
pacientes con hipertensin portal y va
rices. Tratamiento coadyuvante de la tiro-
toxicosis y las crisis tirotxicas. Trata
miento de la miocardiopata hipertrfica
obstructiva. Tratamiento del feocromoci-
toma (conjuntamente con un bloqueante
a-adrenrgico).
Posol: Oral: HTA: iniciar con 40 mg/ 12
h, aumentando semanalmente; mantenim:
160-320 mg/ da repartidos en 3-4 dosis.
Formulacin Retard: 160 mg/ da; puede
aumentarse a 320 mg/ da segn respuesta;
mx: 640 mg/ 24 h.
Angina: iniciar con 40 mg/ 8-12 h; man
tenim: 120-240 mg; mx: 480 mg/ da.
A rritmias, cardiomiopata hipertrfica,
taquicardia por ansiedad y tirotoxicosis:
1040 mg/ 6-8 h. Dosis mx: 240 mg/ da
para las taquiarritmias, y 160 mg/ da para
la taquicardia por ansiedad, miocardiopata
hipertrfica obstructiva y tirotoxicosis.
Profilaxis del reinfarto: comenzar el tra
tamiento de 5-20 das despus del infarto
con 40 mg/ 6 h; despus de 3 das pasar a
80 mg/ 12 h; mx: 160 mg/ da.
Profilaxis de la hemorragia digestiva alta
en pacientes con hipertensin portal y va
rices esofgicas: ajustar dosis para lograr
una frecuencia cardiaca del 25% de la fre
C07 BETABLOQUEANTES 357
cuencia cardiaca basal en reposo. I nicial
mente 40 mg 2 veces/ da, incrementable
hasta 80 mg 2 veces/ da segn respuesta;
mx 160 mg 2veces/ da.
Feocromoci toma: U sar junto a un
a-adrenrgico. Preoperatorio 60 mg/ da x
3 das. Casos malignos no operables: 30
mg/ da.
Profilaxis de la migraa y del temblor
esencial: 80-160 mg/ da repartidos en va
rias tomas; mx: 240 mg/ da.
Inyeccin i.v.: Sin diluir: 1 mg en bolo lento
i.v. (sin exceder de 1mg/ min); puede repe
tirse la dosis a intervalos de 2 min hasta
obtener respuesta o alcanzar un mx de 10
mg en pacientes conscientes o de 5 mg en
pacientes anestesiados.
NIOS: Arritmias: Oral: Inicialmente 0,5-1
mg/ kg/ da repartidos a intervalos de 6-8
h; aumentar cada 3-5 das hasta dosis de
2-4 mg/ kg/ da; mx 60 mg/ da. I.v.:
0,01-0,1 mg/ kg/ dosis i.v. en 10 min (mx
1 mg/ dosis); repetir cada 6-8 h si precisa.
Crisis hipxicas en tetraloga de Fallot:
Oral: inicialmente 1-2 mg/ kg/ dosis cada 6
h; si es preciso, aumentar a razn de 1
mg/ kg/ da cada 24 h hasta mx de 5 mg/
kg/ da. I.v. (lento): 0,15-0,25 mg/ kg/ dosis;
puede repetirse a los 15 min. Tirotoxi
cosis neonatal: 2 mg/ kg/ da v.o. repar
tidos en 4 dosis. Profilaxis migraa: <35
kg 10-20 mg/ dosis cada 8 h v.o.; >35 kg
20-40 mg/ dosis cada 8h v.o.
Prepar:: I nfusin i.v. continua (rara vez em
pleada): Diluir 15 mg en 250-500 mi de G5% o
SSF.
Ef e c t 2 o s , P r e c a u c , Co n t r a i n : Ver ^-blo-
Mayor frecuencia de sntomas de SN C.
Raramente leucopenia, reactivacin de
psoriasis, erupcin cutnea. Despus de la
administracin de 5 mg de propranolol
en el S. de WPW se han producido casos
de bradicardia que precisaron marcapasos.
dosis. Precaucin.
IH: Reducir inicialmente la dosis oral y ajustar
segn respuesta clnica.
Gest: Aparentemente no es teratgeno, pero
puede producir toxicidad en el feto y en el recin
nacido. Monitorizar la aparicin de hipoglu-
cemia, bradicardia y otros sntomas de bloqueo
beta en el recin nacido. Suspender la terapia
una o dos semanas antes del parto. Reservar para
situaciones en las que otras alternativas son inefi
caces. Riesgo de retraso del crecimiento intraute
rino. FDA: C.
Lact: Se excreta en leche. Compatible. Monito
rizar posibles efectos de bloqueo ^-adrenrgico
en lactante.
I nteracc: Ver Sccc III.2, Betabloqueantes y Pro
pranolol.
SD: Ver Betabloqueantes (pg. 349).
* Su m i a l (Icaro)
amp 5 mg/ 5 mi (env 5) H 2,12
Sot al ol
p-bl oqueant e no cardi osel ect i vo ut i l i zado
como ant i arrt mi co de cl ase III. Es hi drf i l o
(pocos ef ect os de SNC. su Vm aument a en
i nsuf i ci enci a renal).
I n d i c : Profilaxis de: (a) taquicardia ventri-
cular sintomtica no sostenida documen
tada en ausencia de I CC no controlada;
(b) taquicardia ventricular amenazante
para la vida; (c) taquicardia supraventri-
cular documentada en ausencia de I CC
no controlada cuando sea necesario el tra
tami ento (por ej. manteni mi ento del
ritmo sinusal tras reversin de fibrilacin
o flutter auriculares).
P o s o l : Or a l : Inicialmente 80 mg/ 24 h 40
mg/ 12 h; incrementar gradualmente la
dosis a intervalos de 2-3 das hasta al
canzar el estado estacionario y permitir la
monitorizacin del intervalo Q J . Dosis
eficaz habitual: 160-320 mg/ da repartidos
en 2-3 tomas. Dosis mx 480-640 mg/ da,
pero las dosis altas son proarritmognicas
(sopesar riesgo/ beneficio).
NIOS: Poca experiencia. Oral: se han em
pleado dosis de 2-5 mg/ kg/ da repartidos
en 2-3 tomas.
Ef e c t 2 o s , P r e c a u c , Co n t r a i n : Ver P-blo-
Ocasionalmente, taquiarritmias ventricu-
lares atpicas (torsades des pointes -evitar
hipopotasemia-).
S i t u a c . e s p e c . : I R: Ajuste: disminuir dosis.
Ccr 30-60 ml/ min: 50% de la dosis. Ccr 10-30
ml/ min: 25% de la dosis. Ccr <10 ml/ min:
evitar.
IH: No se afecta su farmacocintica.
Gest: Atraviesa la placenta. Aunque parece se
guro para el feto, se recomienda vigilar durante
las primeras 24-48 h a los recin nacidos ex
puestos. Se desconocen los efectos a largo plazo.
Riesgo de retraso del crecimiento intrauterino.
FDA: B.
L act: Se excreta en leche materna. Pueden apa
recer sntomas de bloqueo beta (bradicardia e hi
potensin). Se desconocen efectos a largo plazo.
Contraindicado por el fabricante.
I nteracc, SD: Ver Betabloqueantes (pg. 349).
* So t a l o l Ra n b a x y EFG (Ranbaxy)
* So t a p o r (Bristol My Sq)
C07B1 Asoci aci ones
-bl oqueant e + Di urt i co
Indic: HTA tributaria de tratamiento combinado
combinado con (i-bloqueantes y tiazidas.
Efect 2os, Precauc, Contrain: Ver -bloqueantes
Interacc: Ver -bloqueantes (pg. 349) y tiazidas
(pg. 323).
At enol ol / Bendr of l uomet azi da
Asociacin de -bloqueante y diurtico.
Posol: Oral: 1 comp/ da, dosis nica matinal.
* Neatenol Diu (Rottapharm)
comp 100/ 5 mg (env 28) 6,96
At enol ol / Cl ort al i dona
Posol: Oral: 1comp/ da, dosis nica matinal.
* Blokium Diu (Almirall Prodes)
comp 100/ 25 mg (env 28) 6,54
comp 100/ 25mg (env 56) 16,63
* Normopresil (Sanofi Aventis)
comp 100/ 25 mg (env 28) 8,09
comp 100/ 25 mg (env 56) 15,84
* Tenoretic (AstraZcneca)
comp 100/ 25 mg (env 28) 6,96
comp 100/ 25 mg (env 56) 14,55
Bi soprol ol / Hi drocl orot i azi da
Posol: Oral: 1comp/ da, dosis nica matinal.
* Bisoprolol/ Hidroclorotiazida Teva EFG (Teva
Pharma)
* Emcoretic (Merck)
comp 10/ 25 mg (env 28) 5,99
comp 10/ 25 mg (env 56) 11,97
Nebi vol ol / Hi drocl orot i azi da
Posol: Oral: 1comp/ 24 h, preferentemente por la
maana.
:r Lobivon Plus (Menarini)
comp recub 5/ 12,5 mg (env 28) 12,91
* Silostar Plus (Uriach)
Oxpr enol ol / Cl or t al i dona
Asociacin de (5-bloqueante y diurtico.
Posol: Oral: 1 grag Rctard/24 h; si tras 2 sem no
hay respuesta adecuada, puede aumentarse a 2
grag/24 h.
* Trasltensin (Novartis Farm)
Retard grag 160/20 mg (env 28) 6,99
Kal t en (Teofarma SRL)
Cps, por u: clorhidrato de amilorida 25 mg, hi-
droclorotiazida 25 mg, atenolol 50 mg, (lactosa).
Indic: Se ha empleado en H T A tributaria de trata
miento combinado con P-bloqueantes y diur
ticos.
Posol: Oral: 1 cps/da, dosis nica matinal.
Efect 2os, Precauc, Contrain: Ver amilorida, hi-
droclorotiazida y atenolol.
* caps (env 28) 3,37
C07B2 -bl oqueant es + Ot r os
ant i hi pert ensi vos
Logi max (Lailan)
Comprim lib prol, por u: 50/5 metoprolol 475 mg,
felodipino 5 mg (aceite de ricino).
Indic: HTA.
Posol: Oral: Inicialmente 1 comp 50/5 por la
maana, sin masticar; incrementar hasta 2 comp
tomados juntos una vez al da segn respuesta y
necesidades individuales.
Efect 2os, Precauc, Contrain: Ver -bloqucantes
y calcioantagonistas.
* comp 50/5 mg (env 30) 17,58
Neat enol Di uvas (Rottapharm)
Comprim, por u: bendroflumetiazida 5 mg, clorhi
drato de hidralazina 50 mg, atenolol 100 mg.
Indic: Se ha empleado en HTA tributaria de trata
miento combinado con -bloqueantes, hidrala
zina y tiazidas.
Posol: Oral: Inicialmente 0,5 comp/da; aumentar
a 1 comp/da a 0,5 comp/12 h; mantcnim: 1
comp/da.
Efect 2os, Precauc, Contrain: Ver tiazidas, hi
dralazina y atenolol.
* comp (env 30) 5,06
* comp (env 60) 12,50
D01 ANTIMICTICOS DERMATOLGICOS 3 5 9
D: Dermat ol gi cos
Hay tres tipos fundamentales de terapia
dermatolgica: tpica, sistmica y fsica.
Tferapia t pi ca. Es la modalidad de te
rapia ms empleada en Dermatologa. Con
siste en la aplicacin directa de frmacos
sobre la piel. Todo producto tpico se com
pone de un pri nci pi o acti vo (medica
mento), un vehculo/ excipiente y una serie
de aditivos (emulsionantes, colorantes, per
fumes, antispticos, antioxidantes, etc.). Los
excipientes habitualmente utilizados son:
Lqui dos. Se utilizan en desinfeccin y
para limpieza de exudados, costras o l
ceras. Tambin, como vehculo de frmacos
aplicados en cuero cabelludo y mucosa
oral. Los lquidos con ms frecuencia em
pleados son el agua y el alcohol, aunque
tambin se han usado otros (agua oxige
nada, acetona, ter, etc.). Los lquidos son
la base de las soluciones tpicas (sulfato
de zinc o cobre, permanganato potsico,
etc.), de forma que el vehculo se volatiliza
dejando el principio activo en contacto
con la piel. Las soluciones se emplean en
lesiones hmedas y exudativas por sus pro
piedades astringentes. Adems, los lquidos
son la base de las suspensiones, en las que
las partculas del frmaco van dispersas en
el vehculo (sin disolverse), formando una
capa sobre la piel cuando el vehculo se
seca. Por ltimo, tambin se emplean bar
nices, en los que el lquido forma una pel
cula adherente que prolonga la accin del
principio activo sobre la lesin (p. ej. bar
nices antiverruga, o antimicticos para las
onicomicosis).
Gel es. Son preparaciones semislidas,
transparentes, que se lican en contacto
con la piel. Se emplean en lesiones locali
zadas en reas pilosas o en pieles grasas.
Grasas. Son los excipientes ms utilizados
en Dermatologa. Impermeabilizan la piel,
protegindola de los agentes externos, al
tiempo que forman una capa oclusiva que
impide la prdida de agua. Existen grasas
lquidas, como los aceites, y grasas viscosas
como la vaselina. Los diferentes tipos de
excipientes grasos se forman por emulsin
(mezcla de aceite en agua). As se obtienen
las emulsiones o/ w, en las que predomina
la fase acuosa y que adoptan la forma de
leche o de crema si contienen ms cantidad
de grasa, o las emulsiones w/ o, que con
tienen >70% de aceite y que reciben el
nombre de pomadas o de ungentos
segn el contenido creciente en grasa.
Pol vos. Los vehculos ms slidos son los
polvos, que actan como secantes y refres
cantes para zonas de intensa sudoracin o
humedad como los pliegues o las plantas
de los pies. Las pastas son mezclas de
polvo y grasa que poseen una doble capa
cidad: hidratar la piel y, a la vez, protegerla
cuando la pelcula de polvo se deposita
sobre ella como ocurre, por ej., en la pasta
al agua. Se emplean en la zona del paal y
como filtros solares fsicos.
Ter api a si st mi ca. Con frmacos
como corticoides, antipaldicos, retinoides,
antibiticos, antimicticos, antiparasitarios,
antineoplsicos (metotrexato, ciclosporina,
interfern), inmunomoduladores (anti-TNF,
Ac. monoclonales) y antihistamnicos.
Ter api a f si ca. Con procedimientos
como:
Fo t o qu l ml o t er ap l a (PUVA: Psor al enos
+ Ul t r avi ol et a A). Utilizado sobre todo en
psoriasis, micosis fungoide, dermatitis at-
pica y fotodermatosis. La fototerapia UVB
de banda estrecha se administra mediante
tubos fl uorescentes TL 01 que emiten
311-313 nm: parece asociarse a menor riesgo
carcinognico; se emplea en nios y mu
jeres embarazadas.
El ect r ocoagul aci n
Cr i o t er ap i a . O destruccin por fro (ni
trgeno lquido helado).
Cur et aj e
Laser t er api a. Los diferentes tipos de lser
emiten la energa en forma de haces lum
nicos que se transforman en calor cuando
alcanzan su estructura diana. Se ha em
pleado en lesiones vasculares, pigmentadas
y tatuajes. Tambin para depilacin, y para
el tratamiento de lesiones benignas (fi
bromas, verrugas, etc.) y premalignas (que-
ratosis actnica, queilitis actnica).
Te r a p i a f o t o d i n m i c a . Consiste en la
aplicacin sobre la lesin cutnea de una
sustancia fotosensibilizante (aminolevuli-
nato de metilo), y posterior exposicin a
una fuente de luz. La reaccin origina com
plejos citotxicos que provocan la muerte
celular. Utilizada para el tratamiento de
queratosis act ni cas y epiteliomas i nci
pientes.
36 0 D DERMATOLGICOS
Radi ot erapi a, y/ o ci r uga. Indicada en el
tratamiento de algunos tumores como epi-
teliomas o micosis fungoide.
D01 Ant i mi ct i cos
der mat ol gi cos
Terapi a de l as mi cosi s cut neas
Se distinguen 3 grupos de micosis cut
neas:
1. Saproficias, causadas por hongos que
habitan en las capas ms superficiales de
la epidermis. El ms conocido es la leva
dura Malassezia, responsable de la piti-
riasis versicolor.
2. Dcrmatofitosis, causadas por hongos
que parasitan estructuras queratinizadas
(piel, pelo y uas). Se distinguen varios
tipos clnicos segn la morfologa y locali
zacin de las lesiones: herpes circi nado o
tia corporis, eccema marginado de Hebra
o tia inguinal, pie de atleta, querion de
Celso, sicosis de la barba, favus, etc.
3. Candidosis, producidas generalmente
por la levadura C. albicans, saprofito ha
bitual de las mucosas (especialmente va
gina y orofaringe). El desarrollo de la in
feccin depende de ciertos factores del
husped que provocan el cambio del es
tado de comensal al estado patgeno, tales
como maceracin cutnea, sudoracin,
obesidad, diabetes, embarazo, etc. Origina
lesiones tpicas cutneas (intrtrigo, paro
niquia), mucosas (muguet, queilitis, vulvo
vaginitis, balanitis) y, con menor fre
cuencia, ungueales. La C. albicans puede
causar tambin i nfecci n sistmica o
sepsis.
El diagnstico se confirma mediante
examen directo y cultivo, en medio de Sa-
bouraud, de escamas obtenidas por raspado
de las lesiones.
El tratamiento depende del tipo clnico
y de la extensin del proceso:
1. En la pitiriasis versicolor son tiles los
queratolticos y antiseborreicos como el
sulfuro de selenio, hiposulfito sdico o
propilenglicol, preferiblemente en forma
de solucin. Tambin se utilizan los imi-
dazlicos tpicos, la ciclopiroxolamina y
las alilaminas. En las formas ms resis
tentes se pueden utilizar ketoconazol o
itraconazol oral. La terbinafina oral no es
eficaz.
2. En las dcrmatofitosis leves se usan tra
tamientos tpicos: imidazlicos, ciclopi
roxolamina, terbinafina. En formas ms
extensas, formas inflamatorias, tias del
cuero cabelludo, y en las onicomicosis se
utiliza tratamiento oral: griseofulvina (de
eleccin en tias de cuero cabelludo en
edad peditrica), imidazlicos o alilaminas
(terbinafina).
3. En candidiasis leves se usa tratamiento
tpico: nistatina, imidazlicos, ciclopi
roxolamina, mientras que en las formas
ms extensas y en las formas sistmicas
se usan los imidazlicos orales (fluco-
nazol, ketoconazol, itraconazol) y la anfo-
tericina B para terapia i.v de los cuadros
ms graves.
En el tratamiento tpico, la aplicacin
concomitante de cido sal i c l i co o urca
mejora la penetracin de otros antimic
ticos, lo que resulta especialmente til en el
tratamiento de las infecciones ungueales,
si bien el tratamiento habitual de estas se
realiza por v.o.
En todos los casos se aplicarn medidas
generales de higiene con el fin de con
trolar las fuentes de infeccin o reinfec
cin.
D01A1 Ant i mi ct i cos t pi cos
I mi dazl i cos
I ndi c: Tia corporal y crural, pie de atleta
y otras dermatofitosis. Candidiasis cu
tnea. Pitiriasis versicolor. La mayora son
tambin activos frente a Trichomona vagi-
nalis. Tambin se emplean en dermatitis
seborreica y pitiriasis capitis (caspa).
Ef ect 2os: Eritema, prurito, dermatitis de
contacto, hipersensibilidad.
Pr ecauc: Aplicar medidas generales de hi
giene para controlar las fuentes de infec
cin y reinfeccin. Lavar y secar la zona a
tratar. No emplear terapia oclusiva. Evitar
contacto con mucosas. Suspender si hiper
sensibilidad. Embarazo y lactancia (no
existe experiencia suficiente como para es
tablecer la seguridad de su uso en emba
razo; probablemente sea seguro el clotri-
mazol, si se extrapola la experiencia con
su uso tp vag).
Cont r ai n: Alergia a imidazlicos.
Bi f onazol t p drm
Imi dazl i co f ungi st t i co si mi l ar a ot ros del
grupo. Es muy l i pof l i co, lo que le propor
ci ona una acci n prol ongada.
Posol : Tp: 1 aplic/ 24 h preferentemente
por la noche x 2-4 sem.
* Bi f okey (Inkeysa)
crem 1% (tub 20 g) 3,78
* Level i na (Ern)
crem 1% (tub 30 g) 6,04
gel 1% (tub 20 g) 4,06
D01 ANTIMICTICOS DERMATOLGICOS 3 61
polv 1% (bote 20g) 3,92
sol 1% (fras 30 mi) 6,29
M ycospor (Bayer)
crem 1% (tub 20g) 4,28
gel 1% (tub 100g) 7,17
polv 1% (bote 20g) 3,92
sol 1% (fras 30 mi) 6,29
Cl ot ri mazol t p drm
grupo. Tasa al go mayor de i rri t aci n de mu
cosas. Se empl ea t ambi n en dermat i t i s se
borrei ca y pi t iri asi s capi t i s (caspa).
Posol : Tp: 1 aplic/ 8-12 h x 2-4 sem.
Ef ect 2os: Mayor tasa de irritacin, sobre
todo en mucosas.
SCanespl e (Bayer)
crem 1 % (tub 30 g) 6,45
SCanest en (Bayer)
crem 1% (tub 30 g) 6,45
polv 1% (bote 30 g) 6,45
sol spray 1% (fras 30 mi) 6,45
fr Cl ot ri mazol Bayf arma EFG (Bayer)
crem 1 % (tub 30 g) EFG 2,03
polv 1% (bote 30 g) EFG 2,09
sol spray 1% (fras 30 mi) EFG 2,12
Eberconazol t p drm
grupo. Poca experi enci a de uso.
Posol : Tp: 1 aplic/ 12-24 h x 6sem.
* Ebernet (Salvat)
crem 1 % (tub 30 g) 10,46
crem 1% (tub 60 g) 15,69
Econazol t p drm
grupo.
NI OS: Tp: 1 aplic/ 12 h x 2 sem. Piti
riasis versicolor: 1 aplic/ 24 h x 2 sem. T.
pedis: 1 aplic/ 12 h x 4 sem.
Ecot am (Sesderma)
crem 1% (tub 40 g) 3,70
Mi coespec Topi co (Centrum)
crem 1% (tub 40 g) 3,47
polv 1% (bote 30 g) 2,12
Fent i conazol t p drm
i mi dazl i co f ungi st t i co si mi l ar a ot ros del
grupo.
Posol : Tp: 1 aplic/ 24 h preferentemente
por la noche x 2-4 sem; mx: 1 aplic/ 12 h.
Tinea pedis, onicomicosis: continuar
hasta 2 sem despus de remisin de la le
sin.
Pr ecauc: No emplear en nios <10 a.
* Lauri mi c (Effik)
crem 2% (tub 30 g) 5,53
* Lomexi n (Recordad Esp)
crem 2% (tub 30 g) 5,53
Fl ut r i mazol t p drm
grupo.
Posol : Tp: Crema: 1 aplic/ 24 h x 2-4
sem.
Gel: 1 aplic 3 veces/ sem x 4 sem.
Polv: 1 aplic/ 12 h x 4 sem.
Pr ecauc: No emplear en nios <10 a.
Fl usporan (Menarini)
crem 1 % (tub 30 g) 7,43
crem 1% (tub 60 g) 13,50
gel 1% (tub 100g) 7,43
sol 1% (fras 30 ml) 7,31
Funcenal (Uriach)
crem 1% (tub 30 g) 7,43
crem 1% (tub 60 g) 13,50
sol 1% (fras 30 ml) 7,31
Mi cet al (Uriach)
crem 1 % (tub 30 g) 7,43
crem 1% (tub 60 g) 13,50
gel 1% (tub 100ml) 7,43
polv 1% (bote 30 g) 7,49
sol 1% (fras 30 ml) 7,31
Ket oconazol t p drm
grupo. Se empl ea t ambi n en dermat i t i s se
borrei ca y pi t i ri asi s capi t i s (caspa).
Indi e: Ver imidazlicos. Tambin, derma
titis seborreica y pitiriasis capitis (caspa).
Posol : Tp: A ntimictico: Crem, polv: 1
aplic/ 12-24 h x 2-4 sem.
Dermatitis seborreica y pitiriasis capitis
(caspa): Gel: 1 aplic 2 veces/ sem, dejando
actuar x 3-5 min antes de aclarar; esperar
2 sem si se han utilizado previamente cor-
ticoides tpicos por el riesgo de sensibili
zacin cutnea inducida por stos.
* Fungarest Topi co (Janssen-Cilag)
crem 2% (tub 30 g) 3,89
gel 2% (env 100 m ) 6,45
Fungo Farmasi erra Topi co (Farmasierra Lab)
crem 2% (tub 30 g) 3,89
* Ket oconazol Bexal EFG (Bexal Farm)
gel 2% (env 100 mi) EFG 3,15
* Ket oconazol Ci nf a EFG (Cinfa)
gel 2% (env 100 mi) EFG 3,15
* Ket oconazol Cuve EFG (Perez Gimenez)
gel 2% (env 100 mi) EFG 3,15
* Ket oconazol Generi cos Juvent us EFG (Juvent)
gel 2% (env 100 mi) EFG 3,15
* Ket oconazol Korhi spana EFG (Korhispana)
gel 2% (env 100 mi) EFG 3,15
* Ket oconazol Labi ana EFG (Labiana Life Sci)
gel 2% (env 100 ml) EFG 3,29
362 O DERMATOLGICOS
Ket oconazol Mede EFG (Reig Jofre)
gel 2% (env 100 mi) EFG 3,15
:: Ket oconazol Pharmagenus EFG (Pharmagen)
gel 2% (env 100 mi) EFG 3,15
Ket oconazol Sandoz EFG (Sandoz Farm)
gel 2% (env 100 mi) EFG 3,15
* Ket oconazol Sesderma EFG (Sesderma)
gel 2% (env 100 mi) EFG 3,15
* Ket oconazol UR EFG (Uso Racional)
gol 2% (env 100 mi) EFG 3,15
* Ket o-cure (Tarbis Farma)
gel 2% (env 100 mi) 4,50
Ket ol sdl n Topi co (Isdin)
crem 2% (tub 30 g) 3,89
gel 2% (env 100 m) 6,45
polv 2% (bote 30 g) 3,12
* Panf ungol Topi co (Esteve)
crem 2% (tub 30 g) 3,89
gel 2% (env 100 m) 6,45
Mi co nazo l t p d r m
Imi dazl i co f ungl st t l co si mi l ar a ot ros del
grupo. Se empl ea t ambi n en dermat i t i s se-
borrei ca y pi ti ri asis capl t i s (caspa).
NIOS: igual que adultos.
* Dakt arl n Topi co (Esteve)
crem 2% (tub 40 g) 3,36
polv 2% (bote 20g) 2,89
* Fungl sdl n (Isdin)
aeros 1% (env 125 mi) 4,68
aeros 1% (fras 50 mi) 3,12
gel 2% (tub 30 g) 3,25
S Pasedon (Lensa)
crem 2% (tub 40 g) 5,20
Oxi conazol t p drm
grupo.
Posol : Tp: 1 aplic/ 24 h, preferentemente
nocturna, x 2-4 sem.
* Sal ongo (Rottapharm)
crem 1% (tub 30 g) 5,04
crem 1% (tub 60 g) 9,02
Sert aconazol t p drm
Imi dazl i co f ungi ci da si mi l ar a ot ros del
grupo. Se empl ea t ambi n en dermat i t i s se-
borrei ca y pit iri asis capi t i s (caspa).
Indi c: Ver imidazlicos. Tambin, derma
titis seborreica y pitiriasis capitis (caspa).
Posol : Tp: A ntimictico: Crem, polv,
sol: 1 aplic/ 12-24 h x 2-4 sem.
Dermatitis seborreica y pitiriasis capitis
(caspa): Gel: 1 aplic/ da 2 veces/ sem x 2-4
sem, dejando actuar x 3-5 min antes de
aclarar; esperar 2 sem si se han utilizado
previamente corticoides tpicos por el
riesgo de sensibilizacin cutnea inducida
por stos.
Pr ecauc: Riesgo de dermatitis de contacto.
Dermof i x (Ferrer Intern)
crem 2% (tub 30 g) 6,79
crem 2% (tub 60 g) 12,35
gel 2% (tub 100g) 7,18
polv 2% (bote 30 g) 6,65
sol 2% (fras 30 ml) 7,06
Dermosept i c (Bama-Gevc)
crem 2% (tub 30 g) 6,79
crem 2% (tub 60 g) 12,35
gel 2% (tub 100g) 7,18
polv 2% (bote 30 g) 6,65
sol 2% (fras 30 ml) 7,06
Zal al n (Robert)
crem 2% (tub 30 g) 6,79
crem 2% (tub 60 g) 12,35
gel 2% (tub 100g) 7,24
polv 2% (bote 30 g) 6,68
sol 2% (fras 30 ml) 7,12
Ti oconazol t p drm
grupo. Empl eado, sobre t odo, en oni comi
cosi s por dermat of i t os.
I ndi c: Ver imidazlicos. til en onicomi-
cosis por dermatofitos.
Posol : Tp: Dermatofitosis: 1 aplic/ 12 h
x 2-6sem.
Onicomicosis: 1 aplic/ 12 h de una sol
28% x 6-12m.
Pr e ca u c: Ver arriba. Evitar su uso en
nios pequeos o con tendencia a chu
parse los dedos, debido a que contiene
cido undecilnico.
" Ti oconazol Korhl spana EFG (Korhispana)
sol cutanea 28% (fras 12 mi) EFG 11,38
* Tl of ul vl n (Centrum)
sol 28% (fras 12 mi) 16,25
$ Trosderm (Omega Ph Esp)
polv 1% (bote 30 g) 5,05
* Trosi d uas (Pfizer)
sol 28o/ o (fras 12 mi) 23,21
Al i l ami nas
I ndi c: Tia corporal y crural, pie de atleta,
onicomicosis y otras dermatofitosis.
Pr ecauc: Lavar y secar zona a tratar. No
emplear terapia oclusiva. Evitar contacto
con mucosas. Suspender si hipersensibi
lidad. Experiencia escasa en nios <10 a.
Cont r ai n: Alergia a alilaminas, embarazo,
lactancia.
Naf t i f i na t p drm
Fungi ci da t pi co. Act i va f rent e a dermat o
f i tos, menos f rent e a Candi da.
D01 ANTIMICTICOS DERMATOLGICOS 36 3
Indi c: Ver alilaminas.
Posol : Tp: 1 aplic/ 12 h x 2 sem (x 4 sem
en pie de atleta).
Mi cosona (Bayer)
crem 1 % (tub 30 g) 8,06
crem 1% (tub 60 g) 14,67
Terbi naf i na t p drm
Fungi ci da t pi co con ci ert a acci n ant i i nf l a
mat oria. Act i va f rent e a dermat of i t os y Can
di da. Buena penet raci n en est ruct uras
querat i ni zadas (pal mas, pl ant as y uas).
Indi c: Ver alilaminas. Especialmente usado
en infecciones cutneas por dermatofitos
y Candida y pitiriasis versicolor.
Posol : Tp: 1 aplic/ 12-24 h; duracin segn
indicacin (T. corporis/ cruris: 1 sem; T.
pedis: 1 sem; candidiasis cutnea: 1 sem;
pitiriasis versicolor: 2sem).
' Isis Crema EFG (Centrum)
crem 1 % (tub 30 g) EFG 5,28
SLami cosi l (Novartis Cons)
crem 1 % (tub 30 g) 11,11
crem 1% (tub 15 g) 6,48
SLami cosi l Uni (Novartis Cons)
sol cutan 1% (env 4 g) 10,26
* Lami si l Topi co (Novartis Farm)
crem 1 % (tub 30 g) 10,79
sol 1% (fras 30 ml) 12,19
spray 1% (fras 30 ml) 12,19
Terbi naf i na Combi x EFG (Combix S.L.)
crem 1 % (tub 30 g) EFG 5,28
STerbi naf i na SSL (SSL Healthcare B)
crem 1% (tub 15 g) 5,95
Terbi naf i na Topi ca Pensa EFG (Pensa Phar)
crem 1 % (tub 30 g) EFG 5,28
Der i vados de l a mor f ol i na
Amorol f i na t p drm
Fungi ci da t pi co de ampl i o espect ro. Buena
penet raci n en est ruct uras querat i ni zadas
(pal mas, pl ant as, uas). Usado sobre t odo
en oni comi cosi s.
Indi c: Sol 5% para uas: Onicomicosis por
dermatofitos, levaduras y mohos. Crem
0,25%: Dermatofitosis (T. pedis, T. cruris,
T. inguinalis, T. corporis y T. manuum),
candidiasis cutneas, pitiriasis versicolor.
Posol : Tp: Sol tp 5%: Onicomicosis:
1-2 aplic/ sem x 6 meses (uas de manos)
x 9-12 meses (uas de pies). Limar pre
viamente bordes y superficies ungueales
con lima incluida en envase, desengrasar
superficie ungueal con las toallitas limpia
doras, aplicar la sol con la esptula y dejar
secar x 3-5 min. No interrumpir trata
miento hasta curacin y regeneracin un
gueal. M oni tori zar (revisar efectividad
cada 3 meses).
Crem 0,25%: Dcrmatomicosis: 1 aplic/
da por la noche, mantener hasta varios
das despus de remisin de lesiones
(suelen requerirse 2-3 sem, o hasta 6 sem
en micosis de pies).
Ef ect 2os: Prurito, quemazn, escozor pe-
riungueal, dermatitis de contacto, reac
ciones alrgicas.
Pr ecauc: Alergia o intolerancia a otros an-
tifngicos. Proteger manos si contacto con
solventes orgnicos. Evitar contacto con
piel y mucosas.
Co n t r a i n : Embarazo, lactanci a, ni os,
alergia al frmaco.
* Locet ar (Galderma)
crem 0,25% (tub 20 g) 7,45
* Locet ar Uas (Galderma)
sol 5% (fras 5 mi) 35,73
* Odenl l (Isdin)
crem 0,25% (tub 20 g) 7,45
Macr l i dos pol i ni cos
Ni st at i na t p drm
Fungi st t i co t pi co act i vo en candi di asi s,
en la que es t an ef ect i va y bi en t ol erada
como los deri vados i mi dazl i cos.
I ndi c: De eleccin inicial en candidiasis
cutnea y mucocutnea crnica.
Posol : Tp: 1 aplic/ 6-12 h hasta 2-3 das
despus de remisin de sntomas.
Pr ecauc: Lavar y secar la zona a tratar. No
con los ojos. Suspender si hipersensibi
lidad. Embarazo y lactancia (no existe ex
periencia suficiente como para establecer
la seguridad de su uso en embarazo;
aunque probablemente sea aceptable si se
extrapola la experiencia con su uso tp
vag).
Co nt r ai n: Alergia a antimicticos poli
nicos.
* Mycost at i n Topi co (Bristol My Sq)
pom 100000 U (tub 30 g) 2,36
Pi r i di nonas
Ci cl opi r ox t p drm
Fungi st t i co t pi co de ampl i o espect ro.
Buena penet raci n en est ruct uras querat l -
ni zadas (pal mas, pl ant as, uas). Tambi n se
ha empl eado en asoci aci ones para pi ti ri asis
capi t i s (caspa).
Indi c: Tia corporal y crural, pie de atleta,
onicomicosis y otras dermatofitosis. Can-
didiasis cutnea. Pitiriasis versicolor. Tam
bin activo frente a algunos Gram(+) y
Gram(-) y Trichomonas.
Onicomicosis: sol 8%: 1 aplic/ 24 h x 3-6
m (limar previamente bordes y superficies
ungueales y desengrasar superficie ungueal
con alcohol, dejando secar); tratar hasta
curacin y regeneracin ungueal.
NIOS: Eficacia y seguridad no establecida
en <10 a.
Precauc: Lavar y secar zona a tratar. No
con mucosas. Suspender si hipersensibi
lidad.
Cont r ai n: Alergia a ciclopirox. Embarazo,
lactancia, nios <10 a.
* Ci cl ochem (Novag)
champu 1,5% (fras 100 ml) 15,53
crem 1 % (tub 30 g) 4,79
crem 1% (tub 60 g) 8,79
polv 1% (bote 30 g) 4,43
sol 1% (fras 30 ml) 4,48
Ci cl ochem Uf i as (Novag)
sol 8% (fras 3 g) 14,55
Cicl opi rox Ol ami na Bl ogal eni ca EFG (Biogal)
sol 1% (fras 30 ml) EFG 3,12
Fungowas (Chiesi Espana)
crem 1% (tub 30 g) 4,23
sol 1% (fras 30 ml) 3,97
Sebi prox (Stiefel)
champu 1,5% (fras 100 mi) 15,53
Asoci aci ones ant i mi ct i cas t pi cas
Dermomycose Lqui do (Reig J ofre)
Sol t p, por 100 mi : acetona 4 g, cido brico 800
mg, fenol 16 g, rosanilina 8 mi, resorcinol 8 g.
Indi c: Se ha empleado como tratamiento y profi
laxis en infecciones micticas, microbianas o
mixtas.
Posol : Tp: 1aplic/ 24 h con pincel o algodn.
Precauc: No aplicar en heridas extensas por po
sible intoxicacin por cido brico (nuseas, v
mitos, diarrea, cefalea, erupciones).
Cont r ai n: Alergia al compuesto. Embarazo. Lac
tancia.
$ sol (fras 50 mi) 5,46
Fungusol (Bayer)
Polv t p, por 1 g: cido brico 50 mg, xido de
zinc 100 mg.
Indi c: Se ha empleado sobre todo en intrtrigo.
Posol : Tp: 1aplic/ 24 h con pincel o algodn.
Pr ecauc: No aplicar en heridas extensas por po
sible intoxicacin por cido brico (nuseas, v
mitos, diarrea, cefalea, erupciones).
tancia.
S polv (bote 60 g) 6,15
Mycospor On coset (Bayer)
Pom, por 1g: bifonazol 10 mg, urea 400 mg.
I ndi c: Se ha empleado en onicomicosis de manos
y pies.
Posol : Tp: 1 aplic/ 24 h x 7-14 dias en cura oclu
siva, lavando cada noche y raspando con ras
cador.
Ef ect 2os, Pr ecauc, Co nt r ai n: Ver bifonazol y
emolientes.
* pom (tub 10g) 11,51
Vi genci al (Estedi)
Sol t p, por 100 mi: alcohol etlico 10 mi, cloruro
de benzalconio 20 mg, cloruro de metilrosani-
lina 500 mg.
I ndi c: Higiene oral y muguct. Tambin se ha em
pleado en imptigo y lceras cutneas.
Posol : Tp buc: Higiene oral y muguet: toques
con algodn 3 veces/ da (en muguct es preciso
tratamiento x 4 sem).
Imptigo: pincelaciones 2-3 veces/ da.
lceras cutneas: pincelar diariamente y cu
brir; tras 8-10 das, cada 48 h.
Ef ect 2os: Irritacin, hipersensibilidad.
Pr ecauc: No aplicar en enfermedades ulcerosas
de la piel de la cara, ya que puede tatuar la piel.
No aplicar vendaje oclusivo. Evitar ingerir la me
dicacin, as como el contacto con los ojos.
tancia.
S sol 0,5% (fras 30 mi) 5,95
D0 1 A2 An t i m i c t i c o s
d e r m a t o l g i c o s s i s t m i c o s
Los antimicticos por va general se em
plean en formas extensas, resistencias a tra
tamientos tpicos, onicomicosis y cuadros
inflamatorios. La griscofulvina, un antimi-
cti co bcnzoi mi dazl i co derivado del
hongo Pnicillium, es el tratamiento con el
que se tiene ms experiencia. Su uso ha ido
siendo desplazado por los imidazlicos sis
tmicos como el ketoconazol (pg. 562) y
fluconazol (pg. 558). El itraconazol, otro
imidazlico (pg. 561) y la terbinafina (ver
abajo) una alilamina, son de reciente intro
ducci n, ampl i o espectro y producen
menos efectos adversos. La terbinafina es
superior a otros frmacos en la onicomi
cosis por dermatofitos.
Gri seof ul vi na
Fungi st t i co act i vo excl usi vament e f rent e a
dermat of i t os. Ha si do el t rat ami ent o clsico
de dermat of i t osi s cuando era preci sa la va
si st mi ca, pero est superado por t erbi na
f i na e i t raconazol (con menos ef ect os ad
versos, respuest a mej or y ms rpi da y
menor duraci n de t rat ami ent o). t i l en
t i as pedi t ri cas.
I ndi c: Activo nicamente en dermatofitosis
(de eleccin en tias peditricas).
Posol : Oral : 0,5-1 g/ da repartidos en 2-4
dosis; administrar con las comidas, prefe
D02 EMOLIENTES Y PROTECTORES DRMICOS 36 5
rentemente grasas; mantener durante se
manas o meses.
NIOS: Oral: 10 mg/ kg/ 24 h 5 mg/ kg/ 12
h. Mantener hasta erradicacin (habitual
mente semanas o meses).
Ef ect 2o s: A lteraciones dermatolgicas
(exantema, urticaria, nccrolisis epidrmica
txica), digestivas (nuseas, vmitos), ce
falea.
Pr ecauc: Evitar la exposicin solar y la
ingesta de alcohol. Suspender si aparece
fi ebre, granul openi a o erupci n cu
tnea.
Si t uac. espec.: IR: No hay experiencia sufi
ciente; precaucin.
IH: Evitar (falta de experiencia).
Gest : El nmero de exposiciones es pequeo para
obtener datos concluyentes. Evitar su uso du
rante el embarazo. FDA: C.
Genotox: Las mujeres deben evitar la gestacin
hasta 1 mes despus de terminar el tratamiento,
y los hombres hasta 6 meses despus.
Lact : Sin datos disponibles.
I nt er acc: Ver Secc I1I.2, Antifngicos y Griseofl-
vina.
Co nt r ai n: Embarazo, lactanci a, i nsufi
ciencia heptica, porfiria, lupus eritema-
toso, alergia a griseofulvina.
* Ful ci n (Teofarma SRL)
comp micro 125 mg (env 100) 3,64
Ter bi n af i na
Al i l ami na f ungi ci da por va oral t il en der
mat of i t osi s y oni comi cosi s resi st ent es al
t rat ami ent o t pi co (superi or a ot ros ant i mi
ct i cos en oni comi cosi s severas por derma
t of i tos). No es ef i caz en candi di asi s cut nea
ni en pi t iri asi s versi col or.
Indi c: Dermatofitosis extensas y sobre todo
en onicomicosis y pie de atleta rebelde al
tratamiento.
Posol : Oral : 250 mg/ 24 h; duracin segn
indicacin (T. corporis: 4 sem; T. cruris:
2-4 sem; T. capitis: 4 sem; T. pedis: 2-6
sem; T. unguium: 6-12 sem).
Ef ect 2o s : A lteraciones digestivas (ple
nitud, anorexia, dolor abdominal, dia
rrea, disgeusia), erupcin, urticaria, dis-
crasias hemticas, cefaleas, artralgia y
mialgia. Se han comunicado casos de al
teracin heptica severa, ocasionalmente
mortal.
Pr ecauc: Si no existe mejora gradual de la
clnica, reevaluar diagnstico. Psoriasis.
Suspender el tratamiento si aparecen v
mitos inexplicables y persistentes, ano
rexia, fatiga, vmitos, dolor abdominal su
perior derecho, ictericia, color oscuro de
la orina o heces aclicas.
Si t uac. espec.: IR: Reducir dosis al 50% si
Ccr <50 ml/ min.
IH: Reducir dosis al 50% en IH moderada-severa.
Gest: No teratgeno ni fctotxico en animales.
En mujeres, no hay experiencia. Clasificado
como FDA: B.
Lact: Existe paso a la leche; evitar.
I nteracc: Mal caracterizadas. La cimetidina au
menta su efecto, la rifampicina lo reduce. Potcn-
cialmente podra afectar al metabolismo de ci-
closporina, tolbutamida o anovulatorios orales
(sopesar indicacin, evitar en lo posible uso con
junto).
SD: Poca experiencia. Dosis de hasta 5 g: tras
tornos digestivos e inestabilidad, reversibles. Tra
tamiento: lavado gstrico, carbn activado, trata
miento de soporte.
Cont r ai n: Alergia a terbinafina u otras ali-
laminas. I nsuficiencia renal o heptica se
veras.
* Isi s EFG (Centrum)
* Lami si l (Novartis Farm)
comp 250 mg (env 14) 13,68
comp 250 mg (env 28) 27,35
* Tal i xane (Galderma)
comp 250 mg (env 14) 11,66
comp 250 mg (env 28) 23,34
* Terbi naf i na Al t er EFG (Altcr)
* Terbi naf i na Kern Pharma EFG (Kern Pharm)
* Terbi naf i na Myl an EFG (Mylan Pharmac)
* Terbi naf i na Normon EFG (Normon)
* Terbi naf i na Pensa EFG (Pensa Pharma)
* Terbi naf i na Teva EFG (Teva Pharma)
* Tighum (Inkeysa)
comp 250 mg (env 14) 11,66
comp 250 mg (env 28) 23,34
D02 Emol i ent es y
pr o t ect o r es dr mi cos
Emol i ent es. Tienen la propiedad de aumentar
la suavidad y flexibilidad cutnea al incrementar,
por oclusin, el grado de hidratacin del estrato
crneo. La vaselina es el mejor emoliente, pero
poco aceptado cosmticamente por su alto conte
nido en grasa (muy til en palmas y plantas).
Existen otros compuestos que, aunque son menos
oclusivos, se extienden mejor y son ms agrada
bles al tacto.
Se emplean en procesos que cursan con sequedad
cutnea, descamacin, hiperqueratosis. Algunos de
ellos son queratoliticos cuando se utilizan a con
centraciones ms elevadas, como el cido lctico al
12% o la urca a altas concentraciones.
Prot ect ores. Son preparados tp compuestos
por una base emoliente ms o menos grasa en la
que se disuelve algn tipo de polvo como talco,
xido de zinc, almidn, etc. para disminuir la hu
medad local y proporcionar proteccin mecnica
contra el roce mediante una pelcula grasa. Se em
plean sobre todo en zonas de pliegues, con el ob
jeto de incrementar la evaporacin y disminuir la
maceracin y la friccin entre las superficies del
pliegue. A veces los protectores contienen princi
pios activos como antispticos, antibiticos o an-
tifngicos, empleados si se sospecha infeccin so
breaadida en las zonas maceradas.
Terapi a del eczema
El eczema o dermatitis es una respuesta infla
matoria de la piel cuyas manifestaciones clnicas
son picor, lesiones critcmato-dcscamativas ms o
menos liquenificadas y, en los casos ms agudos,
lesiones papulovesiculosas y exudativas.
Cuando el cuadro puede atribuirse a una causa
exgena o reconocible, se denomina eczema de
contacto. Segn la etiopatogenia, el eczema de
contacto puede ser irritativo o alrgico. Cuando
no seencuentra un claro desencadenante, seconsi
dera un eczema endgeno. Entre stos se incluye
la dermatitis atpica, el eczema numular o en
placas, el eczema xerodrmico, la dermatitis de
stasis o gravitational y la dermatitis seborreica.
En lneas generales, para el tratamiento de los
eczemas se emplean tanto corticoidcs tpicos (u
orales, en casos severos), como inmunomodula-
dores tp (tacrlimus o pimecrolimus), e incluso
-en los casos ms graves- inmunosupresores sis-
tmicos como la ciclosporina A. Adems, y con el
fin de restablecer el manto lipdico de la piel alte
rada, es recomendable el uso diario de productos
emolientes.
Gl i cerol t p drm
Emoliente y dermoprotector. Menos oclusivo que
vaselina.
I ndi c: Proteccin frente a agentes fsicos o mec
nicos. Lubrificacin previa a exploraciones. Ic
tiosis.
Posol : Tp: aplicar sobre zona o instrumento.
Jabn: usar como jabn normal.
Ef ect 2os: Raramente, prurito, irritacin local,
hipersensibilidad.
Precauc: No aplicar sobre mucosas, heridas ni es
coriaciones.
$ Gel y Lanzas (Faes)
gcl 10% (tub 50 g) 4,96
$ Gl i ceri na Bi dest l l Cuve (Perez Gimenez)
100% (env 100g) 3,75
FMJabn de Gl i cer i na (Frmula Magistral)
jabn 4,3% pastill 100 g (env 1)
Mi ri st at o de sopropi l o
Emoliente y dermoprotector. Menos oclusivo que
vaselina.
I n d i c : I rritacin cutnea, Fisuras, grietas del
pezn, eritema solar, escoceduras de los nios,
lceras de decbito.
Posol : Tp: Aplicar en la zona varias veces/ da.
hipersensibilidad.
Pr ecauc: No aplicar sobre mucosas, heridas ni es
coriaciones.
$ Nucoa (Rimafar)
emuls (iras 60 g) 4,62
Vasel i na
Emoliente y dermoprotector. Muy oclusivo, til
como lubricante previo a exploraciones y como
emoliente en zonas queratinizadas.
I ndi c: Xerodermia, hiperqueratosis, eliminacin
de costras. Lubricante en tactos rectales y son-
dajes uretrales. Apsitos aspticos.
Posol : Tp: aplicar sobre zona afecta.
hipersensibilidad.
Co n t r a i n : Dermatitis inflamatorias agudas o
subagudas.
$ Vasel i na Est ri l Or r avan (Orravan)
pom 100% (tub 18 g) 2,75
pom 100% (tub 25 g) 3,15
pom 100% (tub 32 g) 3,45
S Vasel i na Pura Br um (Brum)
pom 100% (tub 30 g) 2.95
pom 100% (tub 60 g) 3,95
$ Vasel i na Pura Cuve (Perez Gimenez)
pom 100% (tub 30 g) 3,98
S Vasel i na Pura Pege (Puerto Galiano)
pom (tub 33 g) 3,30
pom (tub 5 g) 1,60
$ Vasf i l m (Braun Medical)
pasta (tub 20 g) 1,23
Zi nc, xi do t p dr m
Dermoprotector astringente. Puede causar le
siones granulomatosas.
I ndi c: Irritacin cutnea, quemaduras 1er grado.
intrtrigo, escoceduras.
Posol : Tp: 1aplic 1-2 veces/ da.
Ef ect 2os: Lesiones granulomatosas.
Pr e c a u c : No aplicar en soluciones de C onti -
nuidad o piel escoriada. Evitar contacto con mu
cosas.
Co n t r a i n : Dermatosis inflamatorias agudas o
subagudas. Alergia a componentes.
$ Ant i congest i va Cus (Sanofi Aventis)
pom (tub 45 g) 4,51
Asoci aci ones emol i ent es y prot ect oras
Vase Introduccin en D02.
Ef ect 2 o s : Prurito, irritacin local; ocasional
mente, lesiones granulomatosas.
Pr ecauc: No aplicar sobre piel escoriada o con
soluciones de continuidad. No aplicar en zonas
extensas. Evitar contacto con mucosas.
Al gor ex cr ema hi dr at ant e (Galderma)
Emuls, compos cualit: agua, cido lctico, parafina,
amonio, octiloctanoato, estearil alcohol, cetil al
cohol, gliceril estearato, PEG-100 estearato, dime-
ticona, gliceril linoleato, gliceril linolenato, gli-
D02 EMOLIENTES Y PROTECTORES DRMICOS 36 7
ceril araquidonato, carbomero 980, metilparaben,
etilparaben, propilparaben, butilparaben, alan-
tona, BHA, perfume.
Indic: Xerosis, hiperqueratosis.
Posol : Tp: 1aplic 2-3 veces/ da sobre piel limpia
y seca.
PF emuls (env 30 g)
Al gorex emul si n hi drat ant e (Galderma)
Emuls, compos cual i t : agua, cido lctico, parafina,
amonio, octiloctanoato, estearil alcohol, cetil al
cohol, gliceril estearato, PEG-100 estearato, dime-
ticona, alcohol cetil, gliceril linoleato, gliceril li
nolenato, gliceril araquidonato, metilparaben,
etilparaben, propilparaben, butilparaben, alan-
tona, BHA, perfume.
Indi c: Xerosis.
Posol : Tp: 1 aplic 2-3 veces/ da sobre piel limpia
y seca.
PF emuls (env 200 mi)
Amni ol i na (Reig J ofre)
Pom, por 1g: talco 75 mg, xido de zinc 170 mg.
Indi c: Inflamacin y escoceduras de regin anoge
nital.
$ pom (tub 50 g) 5,00
Gri et al gen (Uriach Aquil OTC)
Pom, por 1 g: blsamo del per 10 mg, subnitrato
de bismuto 100 mg, ergocalciferol 1.000 UI, es-
trona 75 UI, benzocana 20 mg, retinol 100 UI.
Indi c: Grietas del pezn, fstulas lcteas, mastitis.
Posol: Tp: 1 aplic 1-3 veces/ da despus de las
tomas.
Pr ecauc: Adems, puede ocasionar sensibiliza
cin a blsamo del Per o benzocana.
($) pom (tub 24 g) 4,90
Hal i but (Novartis Cons)
Pom, por 1 g: cloruro de benzetonio 1' 5 mg, re
tinol 6.000 UI, xido de zinc 150 mg.
Indic: Irritaciones, intrtrigo, eritema solar, saba
ones, grietas del pezn, quemaduras.
Posol : Tp: Aplicar sobre zona afecta varias veces/
dia.
S pom (tub 45 g) 6,56
Li ni t ul Pomada (Bama-Geve)
Pom, por 1 g: blsamo del Per 20 mg, cera de
abeja 30 mg, aceite de ricino 150 mg.
Indi c: Quemaduras de 1er grado, escoceduras.
Posol : Tp: 1aplic una o varias veces/ da.
S pom (tub 30 g) 5,50
Mi t osyl (Sanofi Aventis)
Pom, por 1 g: colecalcifcrol 20 UI, retinol 250 UI,
xido de zinc 270 mg.
Indi c: Dermatitis irritativas, grietas, escoceduras.
Posol : Tp: 1aplic/ dia.
S pom (tub 65 g) 6,56
Oi l at um (Stiefel)
Emul s, compos cual i t : parafina, isopropil palmitato,
alcohol actilado de lanolina, PEG-8-dilaurato,
PEG-40, sorbitan peroleato, perfume.
I ndi c: Xerosis, pieles descamadas, grietas, irrita
ciones.
Past a Lassar I mba (Perez Gimenez)
Pom, por 100 g: aceite de almendra 12*5 g, lanolina
375 g, xido de zinc 25 g, (almidn de trigo).
I ndi c: Tp: Irritaciones de la piel, prevencin de
maceraciones.
Posol : Tp: 1aplic, 1-2 veces/ da.
$ pom (tub 50 g) 5,15
Pr opyl act i cai r e (Stiefel)
Emul s, compos cual i t : propilenglicol, glicerina,
cido olico, quaternium-26, cido lctico, BHT.
I ndi c: Xcrosis y descamacin de la piel.
Posol : Tp: 1aplic 2 veces/ da sobre piel seca x 15
das (para cara, cuerpo y cuero cabelludo); man-
tenim: 1 aplic/ dia. Pueden realizarse curas oclu
sivas en palmas y plantas.
Pr osk i n (Teofarma SRL)
Crem, por 1 g: dimeticona 50 mg, tiomcrsal 0 1
mg, xido de zinc 10 mg.
I ndi c: Protector de la piel frente a sustancias irri
tantes.
Posol : Tp: 1aplic/ 12 h.
Ef ect 2os: Frecuentes sensibilizaciones.
$ crem (tub 125 g) 4,82
$ crem (tub 20 g) 3,26
Si l i der mi l (Rottapharm)
Pom, por 1 g: dimeticona 300 mg, xido de zinc 10
mg.
I ndi e: Irritaciones, intrtrigo.
$ pom (tub 20 g) 3,20
$ pom (tub 50 g) 4,00
Vasel at um (Stiefel)
Sol , por 100 g: parafina 52'5 g, cloruro de benzal-
conio 6 g, triclosan 2 g.
I ndi e: Xerosis.
Posol : Tp: aadir un tapn al agua del bao, y
remover, antes del mismo.
$ sol oleosa (fras 150 mi) 12,49
Vasel i na Ment ol ada Or r avan (Orravan)
Pom, por 1 g: vaselina 980 mg, mentol 20 mg.
I n d i c : A ccin emoliente. Proteccin frente a
agentes fsicos o mecnicos.
Posol : Tp: Aplicar sobre la zona afecta.
S pom (tub 13g) 2,81
Xer al aude Lact at o 12 (Dermofarm)
Leche, compos cual i t : agua, lactato amnico, iso-
hcxadecano, C12-15 alquilbenzoato, glicerina, ci-
clometicona, PEG-30 dipolihidroxiestearato, es
tearato magnsico, hectorito de estearalconio,
carbonato de propileno, tocofcril acetato, fe-
noxietanol, metilparaben, propilparaben, cetil di
meticona, aceite de maz, PEG-8. tocoerol, pal
mitato ascrbico, cido ascrbico, cido ctrico,
EDTA disdico, sulfato magnsico.
I ndi c: Xerosis, descamacin de la piel, hiperquera
tosis.
Posol : Tp: 1 aplic 2-3 veces/ da sobre piel limpia
y seca.
PF leche (env 250 mi)
PF leche (env 500 mi)
Asoci aci ones pr ot ect or as de uso
i nf ant i l
Vase Introduccin en D02.
Ef ect 2os: Prurito, irritacin local; ocasional
mente, lesiones granuiomatosas.
Pr ecauc: No aplicar sobre piel escoriada o con
soluciones de continuidad. No aplicar en zonas
extensas. Evitar contacto con mucosas.
Crema Bl samo M ust el a (Expanscience)
Crem, compos cuallt: xido de titanio, manteca de
karit, caprilo glicol, vitamina B5, vitamina F.
Indic: Prevencin y tratamiento del eritema del
paal.
Posol : Tp: aplic varias veces/da, en cada cambio
de paal.
PF crem (env 50 mi)
Erypl ast Lut si ne (Reckitt Benckis)
Emuls, compos cuallt: agua, glicerina, xido de
zinc, PEG-75, talco, caolina, dixido de titanio,
silica pantenol, butilenglicol, capriloilglicina,
oleil acetato, cido fitico, hidroxietilceiulosa, 0-ci-
men-5-oI.
paal.
de paal.
PF emuls (env 75 g)
Gl ut eo-seco (Roche-Posay)
Emuls, compos cuallt: xido de zinc, talco Venecia,
naftaln, vaselina filante, lanolina anhidra.
paal.
de paal.
PF emuls (env 50 g)
Hal i but Inf ant i l (Novartis Cons)
Pom, por 1 g: cloruro de benzetonio 0 ' 5 mg, rc-
tinol 6.000 UI, xido de zinc 100 mg.
Indic: Irritaciones y escoceduras del recin nacido.
Resto igual que Halibut.
Posol : Tp: Aplicar sobre zona afecta varias veces/
da.
S Inf pom (tub 45 g) 6,37
Nat usan (J ohnson J ohns)
Pom, por 1 g: complejo glicerobrico 150 mg,
cido brico 2085 mg, borato de sodio 15 mg.
Indic: Irritaciones, escoceduras, dermatitis del
paal, cuidado de la piel del beb.
Posol : Tp: Aplicar en capa fina despus de cada
cambio del paal.
$ pom (tub 50 g) 5,25
Nut r acel (I sdin)
Pom, por 1 g: guanosina 10 mg, inosina 10 mg, ni
trato de miconazol 05 mg, vitamina F 10 mg.
Indic: Dermatitis irritativas, grietas, escoceduras.
Posol : Tp: 1 aplic 1-3 veces/da.
* pom (tub 50 g) 3,09
Past a al agua (Frmula Magistral)
Pasta, compos: agua 25%, glicerina 25%, xido de
zinc 25%, talco 25%.
Indic: Irritacin cutnea, dermatitis del paal.
Posol : Tp: 1 aplic 2-3 veces/da.
FM pasta (env 100 mi)
Pr epar ados con avena
Avena
Usado en dermatologa para la higiene de la piel
en procesos irritativos y descamativos, por sus
propiedades emolientes y sedativas. Evita la des
camacin de las capas externas de laepidermis.
Indic: Higiene de la piel en procesos que cursan
con irritacin, descamacin o sequedad cutnea.
Posol: Tp: Gel: aplic tp sobre la piel mojada
con agua, realizar un ligero masaje hasta obtener
espuma y aclarar abundantemente.
Bao coloidal: dispersar 1 bolsa en una baera
(previamente limpia) con agua caliente, agitar
para disolver, sumergir unos minutos la zona a
tratar y secar sin frotar con toalla o gasa limpia.
Efect 2os: Raramente prurito, irritacin local, hi
persensibilidad.
Precauc: Excluir infeccin activa de la zona a
tratar.
Contrain: Hipersensibilidad al producto.
PF Avena I sdi n Sy n d e t L qu i d o Concent r ado
(Isdin)
gel 5% (fras 150 mi)
gel 5% (Fras 300 m)
PF Avena Isdi n Syndet Li q Bao y Ducha (Isdin)
gel 2 % (fras 1000 mi)
gel 2 % (fras 500 mi)
PF Avena Isdi n Bao de Avena (Isdin)
sobr 25 g (env 10)
A-Oerma Dermopan Ext r Avena (Pierre F)
Jabn, compos cuallt.: extracto de avena 20%, hemi-
sulfosuccinatos e isotionato de alcoholes grasos.
Posol: Jabn: lavado de la zona afecta de la forma
habitual.
PF jabn (pastill 100 g)
A-Oerma Demmpan Liq Extr Arena (Pigre F)
Sol tp: extracto de avena 5%, componentes grasos
7%, bases lavantes (aninica y anftera), perfume
hipoalergnico.
Posol: Tp: aplic tp sobre la piel mojada con
agua, realizar un ligero masaje hasta obtener es
puma y aclarar abundantemente.
Aveeno Col l oi dal (ROC)
Compos: extracto coloidal de avena 30%, aceite de
vaselina 20%, bicarbonato sdico, cido ctrico.
Posol: Tp: dispersar 1 sobr en una baera con
agua caliente y proceder segn se describe en
Avena, baos (arriba).
PF sobr 50 g (env 10)
Avena Isdi n con Cer ami das (I sdin)
Crem: avena coloidal 5%, aloe vera 1%, aceite de
borraja 0,5%, fosfolpidos, colesterol, glicoesfin*
golipidos 0,5%.
Posol: Tp: 2-3 aplic/da en la zona afectada.
PF crem (tub 100 m)
Avena Isdi n Loci n Cor por al (Isdin)
Locl: avena coloidal 2%, poligliccrilmctacrilato
2%, aceite de borraja 0,5 % , emulsin aceite/
agua.
Posol: Tp: 2-3 aplic/da en la zona afectada.
PF loci (fras 500 mi)
D03 CICATRIZANTES Y DEBRIDANTES 3 6 9
Avenamt t Avena-Manzani l l a (Roche-Posay)
Compos: extracto coloidal de avena 30%, extracto
concentrado de manzanilla 1%, tensioactivos an-
ftero y aninico, agentes suavizantes.
Posol : Tp: aplic tp sobre la piel mojada con
agua, realizar un ligero masaje hasta obtener es
puma y aclarar abundantemente.
PF jabn (pastill 100 g)
Pr epar ados con ur ea
Urea
Empleada para higiene drmica, y como emo
liente en problemas de xerodermia. Disponible en
distintas concentraciones, las ms habituales
son: 5%(cara) y 10-20%para el resto de la super
ficie corporal, excepto palmas y plantas donde se
aplica al 30-40%.
Indic: Xerodermia, piel seca y agrietada.
Posol : Tp: 2-3 aplic/da.
Ef ect 2os: Irritacin, prurito, hipersensibilidad.
Precauc: Excluir infeccin de la zona a tratar.
Cont rai n: Hipersensibilidad a componentes.
PF Cl enosan Leche Cor por al (Inibsa)
emuls 10% (fras 400 mi)
PF Nut r apl us Loci on (Galderma)
loci 10% (fras 200 mi)
PF Nut r apl us Cr ema (Galderma)
crem 10% (fras 60 mi)
PF Ur eadi n (Isdin)
3% loci pediatr (fras 150 mi)
5 % " crem (tub 250 ml)
10% crem hidrat corporal (tub 50 ml)
10%" loci hidrat corporal (fras 500 mi)
"20 % crem hidrat corporal (tub 50 ml)
20%" loci hidrat corporal (fras 150 mi)
30% crem hidrat corporal (tub 50 ml)
30% spray podol (fras 100 ml)
40% emuls gel-oil (tub 30 ml)
Rebl aderm Cr ema de Ur ea (OTC Iber)
Crem, compos cuallt agua, urea 30%, glicina, gli-
ceril cstearato, 2-estearato-alcohol cetlico, 21-es-
tearato-Cl2-Cl5 alquil benzoato, metilparaben,
propilparaben, cido lctico, cido saliclico.
Indi c: Tratamiento de la xerosis y descamacin de
manos y pies.
Posol : Tp: 1 aplic por la noche; lavar con gel de
bao a la maana siguiente y repetir la aplica
cin; duracin del tratamiento: 5-6 das.
PF crem (env 125 mi)
Sal t r at os Ant i dur eza (Vias)
Sol , compos cual l t : agua, urea, cido gliclico, hi-
drxido de amonio, alcohol denat, cido salict-
lico, hidroxietilceiulosa, diazolidinil urea, EDTA
disdico.
Indi c: Tratamiento de la xerosis c hiperqueratosis
de los pies.
Posol : Tp: 1 aplic /da mediante masaje sobre las
durezas.
Cont r ai n: Hipersensibilidad a alguno de los com
ponentes.
Ur eadi n 10 Pl us (Isdin)
Loci , compos: urca 10%, dexpantenol 3%.
urea (arriba).
D03 Ci cat r i zant es,
ex cl ui dos apsi t os
D0 3 A1 Ci c a t r i za n t e s de l ce r a s
d r m i c a s
Becapl er mi na
Factor de crecimiento plaquetario recombinante.
Empleado como estimulante de la formacin de
tejido de granulacin en la curacin de lceras
diabticas. Eficacia limitada (47% de curacin vs.
35% con placebo). Poca experiencia de uso.
Precio elevado.
I ndi c: Como coadyuvante de otras medidas en las
lceras diabticas neuropticas crnicas de super
ficie 5 cm2.
Posol : Tp: 1 aplic/da. Extender el gel con el
aplicador, en capa fina, hasta cubrir toda la l
cera. Extremar la higiene. Tapar con apsito de
gasa humedecido con SSF durante aprox. 12 h.
No ocluir. Duracin mx: 20 sem.
NIOS: no hay experiencia (evitar).
Ef e ct 2 o s : Ocasionalmente sensacin de que
mazn, erupcin drmica, edema local, eritema,
dolor, infeccin local. Raramente, granulacin
hipertrfica.
Pr ecauc: Tratar infeccin local asociada antes de
su uso (mediante estudios adecuados, cultivo y
antibiograma), y valorar desbridamiento previo.
Si aparece infeccin, suspender becaplermina
hasta control de la misma. Si a las 10 sem no
hay mejora, sopesar su indicacin, as como la
posibilidad de otras causas de retraso de cicatri
zacin (osteomielitis, infeccin, isquemia). No
emplear en lceras con rea antes del tratamiento
>5 cm1 (eficacia no demostrada). lceras no neu
ropticas (por ej. isqumicas o arterioescler-
ticas).
Si t uac. espec.: Ge s t , La c t : No hay experiencia
(evitar o sopesar riesgo/beneficio).
I n t e r a c c : No hay experiencia. Evitar uso local
conjunto con otros medicamentos.
Cont r ai n: Alergia al compuesto. lceras diabticas
>5 cm2. lceras no neuropticas. lceras infec
tadas. Pacientes con enfermedades ncoplsicas de
cualquier tipo o con antecedentes de las mismas.
Regranex (Esteve)
gel 0,01% (tub 15 g) Vis 342,25
D0 3 A2 Ot r o s c i c a t r i za n t e s
I ndi c: Clsicamente se han empleado en todo tipo
de heridas como quemaduras, lceras por dec
bito o lceras varicosas para estimular la produc
cin de colgeno por los fibroblastos y favorecer
la cicatrizacin. Actualmente se duda de su efi
cacia, por lo que su uso es muy limitado.
Adems, con su uso son frecuentes los eccemas
de contacto, sobre todo en la zona de aplicacin.
Ef ect 2os: En ocasiones, irritacin local, hiper
sensibilidad, eccema de contacto.
Co n t r a i n: Embarazo. Hipersensibilidad a algn
componente.
Cent el l a asi t i ca (L.)
Cicatrizante de heridas y lceras de eficacia no
demostrada.
Posol : Tp: polvo: 1-3 aplic/ dia.
Ef ect 2os: Tambin, descamacin de la piel.
($) Blastoestimulina (Almiralt Prodes)
polv 2% (bote 5 g) 10,19
Acer bi ol (Urgo)
Gel, por 100 g: alcohol benclico 3 g, cido ben
zoico 005 g, cido mlico 0*5 g, malato cido de
propilenglicol 035 g, propilenglicol 10 g, cido
saliclico 001 g.
Posol : Tp: 2 aplic/ da.
Ef ect 2os: Irritacin local.
($) gel (tub 40 g) 5,85
Avri l (Teofarma SRL)
Pom, por 1 g: acetotartrato de aluminio 2*5 mg,
cloruro de benzalconio 1mg, aceite de higado de
bacalao 70 mg, xido de zinc 200 mg.
Ef ect 2os: Irritaciones, eritema exudativo multi
forme, reacciones de hipersensibilidad.
Cont r ai n: Alergia a sulfamidas.
S pom (tub 50 g) 5,37
Bl ast oest i mul i na Aerosol (Almirall Prodes)
Aeros, por 1 g: extr de Centella asitica 20 mg, te-
tracana 20 mg.
Posol : Tp: 1-3 aplu/ da.
Ef ect 2os, Pr ecauc, Cont r ai n: Ver centella asi
tica (arriba) y tetracana.
($) acros (env 10g) 8,35
Bl ast oest i mul i na Tpi ca (Almirall Prodes)
Pom, por 1g: extr de Centella asitica 10 mg, sul
fato de neomicina 35 mg.
Posol : Tp: 1-3 aplic/ da.
Ef ect 2os: Tambin, dermatitis de contacto por
sensibilizacin a neomicina.
($) pom (tub 30 g) 8,40
($) pom (tub 60 g) 12,69
Ci cat ral (Uriach Aquil OTC)
Pom, por 1 g: blsamo del Per 20 mg, ergocalci-
ferol 1.000 UI, estrona 100 mg, benzocana 20
mg, retinol 500 UI, tirotricina 0*5 mg.
Ef ect 2os: Sensibilizaciones.
($) pom (tub 10g) 3,50
($) pom (tub 50 g) 4,50
Dermi sone Epi t el i zant e (Novartis Cons)
Pom, por 1g: complejo de aminocidos 25 mg, clo-
ranfenicol 15 mg, metionina 5 mg, palmitato de
retinol 10.000 UI, vitamina F 15 mg.
Indic: Erosiones cutneas.
Posol : Tp: 1-2 aplic/ da tras limpieza de herida.
Cont r ai n: Hipersensibilidad a alguno de los com
ponentes.
($) pom (tub 45 g) 4,00
Mast i ol (Nupel)
Pom, por 1g: acetato de clorhexidina 10 mg, ben
zocana 10 mg, retinol 300 UI.
Indi c: Mastitis.
Posol : Tp: aplicar despus de cada toma de leche.
($) pom (tub 20 g) 5,14
D0 3 A3 De b r i d a n t e s
En general se trata de compuestos cnzimticos que
tericamente actan: 1) Degradando el tejido nc-
crtico y los exudados que contaminan las heridas
y favorecen la infeccin por grmenes patgenos;
y 2) Estimulando as el proceso de cicatrizacin
correcta.
En la prctica estos agentes no son muy efec
tivos, aunque s conviene utilizarlos en escaras y
lceras de fondo fangoso como coadyuvantes del
desbridamiento quirrgico. Son frecuentes los ec
cemas de contacto.
I n d i c : Tratamiento coadyuvante de lceras dr
micas, isqumicas, por decbito, varicosas.
Der t r ase (Salvat)
Pom, por 1 g: cido carbamoilglutmico 2 mg, ino-
sitol 2 mg, metionina 2 mg, quimotripsina 5 mg,
cido ribonucleico 2 mg, tripsina 5 mg, nitro-
fiiral 20 mg.
Posol : Tp: Aplicar en capa fina sobre la lesin.
Las curas pueden renovarse 52 veces/ da, previo
lavado con agua de los residuos anteriores.
Ef ect 2os: Sensibilizaciones (nitrofural).
(S) pom (tub 40 g) 7,49
I ruxol Mono (Smith Nephew)
Pom, por 1 g: clostridiopeptidasa a 12 U, protcasa
024 U.
Posol : Tp: 1aplic/ da, en capa de 2 mm, sobre la
zona ligeramente humedecida.
Ef ect 2os: Irritacin local, eccemas de contacto.
Pr ecauc: No aplicar junto con antispticos me
tales pesados, detergentes o algunos antibiticos
tpicos (tetraciclinas). Si existe infeccin conco
mitante, asociar antibioterapia oral.
Contrain: Hipersensibilidad a alguno de los com
ponentes.
* pom (tub 15g) 5,67
* pom (tub 30 g) 10,58
D04 Ant i pr ur i gi nosos
t pi cos
El prurito es uno de los sntomas cutneos ms
frecuentes y su etiologa es muy diversa: urticaria,
atopia, eccema, psoriasis, xerodermia, insuficiencia
renal, poiieitemia vera, linfoma, leucemia mie-
loide crnica, diabetes, hipotiroidismo o insufi
ciencia heptica, entre otros procesos.
El tratamiento ir dirigido, si es posible, a erra
dicar la enfermedad de base. En caso de que no lo
fuera, se recurrir al tratamiento sintomtico (an-
tihistamnicos por va general, emolientes, fenol,
alcanfor, mentol, amoniaco, anestsicos tpicos).
D0 4 A1 An t i h i s t a m n i c o s t p i c o s
I ndi c: Los antihistamnicos H1 son efectivos en el
tratamiento del prurito inducido por liberacin
de histamina. Sin embargo, su administracin t
pica debe evitarse por la alta frecuencia de ec
cema de contacto y sensibilizaciones (fotosensibi
lidad); cuando sean precisos antihistamnicos
deben emplearse por va general.
Ef ect 2os: Irritacin local, eccemas de contacto,
fotosensibilizacin.
D04 ANTIPRURIGINOSOS TPICOS 37 1
Cont rai n: Alergia a componentes. No emplear en
dermatitis, eczemas hmedos y dermatosis infec
tadas.
Di f enhi drami na t p dr m
Antihistamnico tpico. Alta frecuencia de eccema
de contacto y sensibilizacin (es preferible la va
general).
SNeosayomol (Cinfa)
crem 2% (tub 30 g) 5,95
Di met i ndeno t p dr m
general).
SFenl st i l Emul si n (Novartis Cons)
roll-on 8 mi 6,70
SFenl st i l Gel (Novartis Cons)
gel 0,1% (tub 30 g) 6,65
Promet azi na t p dr m
general).
SFenergan Topi co (Teofarma SRL)
crem 2% (tub 30 g) 3,23
crem 2% (tub 60 g) 3,73
Tri pel enami na t p dr m
general).
Posol: Tp: 3-4 aplic/ da.
SAzaron (Omega Ph Esp)
stick 2% (env 5,75 g) 6,40
Caladryl (Omega Ph Esp)
Crem, por 1 g: clorhidrato de difenhidramina 10
mg, xido de zinc 80 mg.
Sol tp, por 1 mi: difenhidramina 10 mg, xido de
zinc 80 mg.
Posol : Tp: 3-4 aplic/ da x mx 5 das.
S loci (fras 120 g) 5,80
Pol arami ne T p i co (Schering Pl)
Crem, por 1 g: alantona 5 mg, malcato de dexclor-
feniramina 2 mg.
D0 4 A2 Ot r o s a n t i p r u r i g i n o s o s no
a n t i h i s t a m n i c o s
Amoni aco
Antiprurginoso. Mejora muy brevemente los cua
dros leves de prurito de causa exgena.
I ndi c: Picaduras de insectos y plantas.
Posol : Tp: aplicar varias veces/ da.
Ef ect 2os: Produce sensacin de quemazn tras
su aplicacin.
Pr ecauc: No utilizar vendaje oclusivo hasta que
se haya secado. Evitar contacto con ojos y boca
(lavar con agua abundante si ocurre). No usar en
nios <2 a.
$ Af t er Bl t e (Esteve)
$ Cal mapi ca (Prez Gimnez)
emuls cutanea 3,25% (fras 15 mi) 5,31
Cal ami na
Antiprurginoso mineral. Empleado por sus pro
piedades adhrentes y secantes.
I ndi c: Alivio sintomtico del prurito.
Posol : Tp: 1aplic 3-4 veces/ da sobre piel limpia
y sana.
Ef ect 2os: Irritacin local, hipersensibilidad.
Pr ecauc: No aplicar en piel escoriada o si hay so
luciones de continuidad. No exponer la piel tra
tada al sol (riesgo de fotosensibilidad). La inhala
cin del producto puede causar trastornos
respiratorios, especialmente en nios pequeos.
PF Tal qui st l na (Lesvi)
Ment ol
Antiprurginoso tpico con accin analgsica y
antiinflamatoria, aunque puede producir sensibili
zacin y eccema.
I ndi c: Prurito, picaduras de insecto. Tambin se
ha empleado en contusiones, torceduras y es
guinces.
Posol : Tp: 1pulveriz hasta cada 2 h.
Cont r ai n: No aplicar sobre mucosas ni en heridas
abiertas. No usar en <2 a.
$ Prul l t (Vias)
nebulizad 1% (fras 20 mi) 6,09
Kal at hea (Thea)
Crem, compos cuallt: agua, calamina, xido de
zinc, propilenglicol, octil dodecanol, cetearil al
cohol, gliccrina, fcnoxietanol, sulfato cetearil de
sodio, clorfenesina, metilparabn.
I ndi c: Irritacin drmica. Coadyuvante en el trata
miento de pieles con tendencia acneica.
Posol : Tp: Aplicar sobre zona a tratar segn ne
cesidades.
Pr ecauc: No aplicar en piel escoriada o si hay so
luciones de continuidad. No exponer la piel tra
tada al sol (riesgo de fotosensibilidad).
PF crem (tub 75 mi)
Sar t o l (Stiefel)
Se trata de agentes que calman el picor bien por sol t p, por 1 g: mentol 5 mg, alcanfor 5 mg.
su efecto anestsico (ver Anestsicos tpicos, en i ndi c: Picaduras, prurito.
Anestsicos locales, pg. 766) o por su efecto re- Posol : Tp: 1aplic/ 8-12 h.
frcscante (disminuyen la sensibilidad de las termi- Ef ect 2os: En ocasiones, irritacin e hipersensibi-
naciones nerviosas). lidad.
372 D DERMATOLGICOS
Cont r ai n: Alergia a componentes, soluciones de
continuidad en piel. No aplicar en nios <7 a.
PF loci (fras 150 mg)
PF loci (fras 75 mi)
D05 Ant i psor i si cos
Tr at ami ent o de l a psori asi s
La psoriasis es una enfermedad crnica que
cursa en brotes y se caracteriza por la pre
sencia de placas eritematoescamosas locali
zadas predominantemente en codos, rodi
llas, regin lumbar y cuero cabelludo.
El tipo ms frecuente de psoriasis es la
vulgar o en placas, de localizacin en su
perficies extensoras. La forma de psoriasis
en gotas es ms frecuente en nios tras
una infeccin farngea y cursa con lesiones
de pequeo tamao localizadas en tronco.
El psoriasis invertido consiste en placas
poco descamativas localizadas en pliegues.
El psoriasis ungueal se presenta normal
mente como piqueteado de la tabla un
gueal y onicolisis en mancha de aceite.
Existen adems formas de psoriasis pustu
loso (pstulas estriles sobre placas eritema-
todescamativas) que pueden ser localizadas,
como es el caso de la pustulosis palmo-
plantar y la acropustulosis, o generalizadas
como el psoriasis de Von Zumbusch, que
cursa adems con afectacin sistmica. La
afectacin de todo el tegumento se produce
en la eritrodermia psorisica.
El diagnstico se basa en la clinica y la
histopatologia.
El tratamiento se elige segn la localiza
cin, la gravedad, los tratamientos previos
y la edad del paciente.
En los casos leves o moderados se opta
inicialmente por la terapia tp. Los corti-
coides suelen ser la primera eleccin. El
tipo y el excipiente se elegirn con arreglo
al tipo de lesin y su localizacin: po
madas/ ungentos en palmas o plantas,
cremas en pliegues o cara y lociones en
cuero cabelludo.
Una opcin alternativa son los deri
vados de la vitamina D: calcipotriol, tacal-
citol o calcitriol. De accin ms lenta, su
eficacia es equivalente a los corticoides de
mediana potencia. Pueden provocar irrita
cin (precaucin en cara y pliegues).
Existen preparados que asocian un corti-
coide al derivado de la vitamina D, incremen
tando de esta forma su potencia y eficacia.
Otro compuesto de uso tpico es el ta-
zaroteno, retinoide de 3J generacin apro
bado para su uso en psoriasis. Debe utili
zarse con precauci n, dada la al ta
frecuencia de dermatitis irritativa.
El ditranol y derivados de la brea de
hulla se emplean muy poco en la actua
lidad porque se toleran mal (irritan), tienen
un olor desagradable y tien la ropa. Las
breas se admi ni stran en champ y en
aceites para el bao, y el ditranol en po
mada en cura minuto, es decir, en forma
de breves contactos con la piel. Ambos me
dicamentos pueden combinarse con UVB
en las llamadas cura de Goekerman (brea
de hul l a+U V B) y cura de I ngram
(ditranol+UVB).
Si fracasan los tratamientos tp, suele
utilizarse la fototerapia o puva o, reciente
mente, las lmparas de UVB de banda es
trecha. En las formas ms extensas, formas
pustulosas y en eritrodermia, se emplean
tratamientos sistmicos (retinoides, ciclos-
pori na A, metotrexato, etanercept, in
fliximab, adalimumab, ustekinumab).
La artropata psorisica responde habi
tualmente a A I N E y/ o infiltraciones in-
traarticulares, siendo preciso en ocasiones
emplear metotrexato, sales de oro o inmu-
nosupresores para el control de la clnica.
La artropata psorisica es una artritis
seronegativa que afecta al 6-40% de los pa
cientes con psoriasis cutnea. Las formas
leves se tratan con A I NE o corticoides in-
tralesionales, mientras que los casos ms
graves requieren * atamiento con meto
trexato y, en casos de mala respuesta al
mismo, anti-TNF asociado.
D0 5 A1 An t i p s o r i s i c o s d e r i va d o s
de b r ea de hul l a
Las breas se obtienen de la destilacin de la
hulla (brea mineral) o de la resina de
ciertas maderas (brea vegetal) como: pino,
enebro, haya o abedul. Se componen de
numerosas sustancias diferentes, lo que di
ficulta su estandarizacin, y poseen accin
antimittica aunque no bien caracterizada.
Son irritantes, por lo que se desaconseja
su uso en las formas pustulosas y eritrodr-
mica, y fotosensibilizantes, por lo que se
utilizan 24 h antes de los UVB en el lla
mado mtodo de Goerckeman. Las de
origen vegetal son menos irritantes, casi no
fotosensibilizan y se usan en forma de
aceite para el cuero cabelludo.
I ndic: Psoriasis y otras alteraciones en la
queratinizacin (se ha empleado tambin
en varicela, herpes zster y herpes sim
plex). Suelen emplearse a concentraciones
del 2-5% para el tratamiento de la pso
riasis en placas y son bien tolerados. Se
presentan en forma de gel de bao, lo
ciones, cremas o ungento.
E f ect 2os: I rri tacin, fotosensibilidad,
erupciones acneiformes.
D05 ANTIPSORISICOS 37 3
Precauc: Pueden teir la ropa y el bao.
Co nt r ai n: H ipersensibilidad al compo
nente, inflamacin o infeccin cutnea,
lupus eritematoso.
Brea de hul l a
Ant i psori si co t pi co. Ms pot ent e que el
ci do sal i cl i co, pero de ol or f uert e y di fcil
apl i caci n. Puede produci r i rri t aci n y reac
ci ones de f ot osensi bi l i dad, por lo que se re
serva para casos resi st ent es a ot ros t rat a
mi ent os.
Indi c: Ver arriba. El preparado en champ
se emplea, adems, en dermatitis sebo-
rreica, caspa y picor de cuero cabelludo.
Posol : Tp: 1-2 aplic/ da. Usar mayor con
centracin en las lesiones de ms grosor.
Aplicar preferentemente por la noche y re
tirarlo con jabn apropiado por la ma
ana.
Champ: 1-2 veces/ sem.
$Al f i t ar (Fardi)
sol top 0,066% (fras 50 mi) 12,30
SPi roxgel (Barcino)
sol 0,6% (fras 125 mi) 10,02
sol 0,6% (fras 200 mi) 13,66
sol 0,6% (fras 300 mi) 15,10
$ Tar Isdi n (Isdin)
sol 0,6% (fras 200 mi) 11,53
STarmed (Stiefel)
champ 4% (fras 150 mi) 11,07
Al phosyl (Glaxosmithkline)
Crem, por 100 g: alantoina 2 g, brea de hulla 5 g.
Sol tp, por 100 mi: alantoina 2 g, brea de hulla 5 g.
Posol : Tp: inicialmente 2-4 aplic/ da, despus 2-3
aplic/ scm.
S crem (tub 75 g) 5,86 C
S loci (fras 250 mi) 9,62
Emol yt ar (Stiefel)
Sol tp, por 100 g: brea vegetal 75 g, aceite de
enebro 75 g, brea de hulla 75 g.
Posol : Baos tp (0,1-0,2 ml/ L de agua): General:
diluir 2-4 medidas del tapn dosificador a la ba
era con 20 cm de agua, tomar bao x 20 min,
secar sin frotar. Local: diluyendo media medida
en lavabo, proceder de igual forma.
D0 5 A2 An t i p s o r i s i c o s r e t i n o i d e s
Son derivados de la vitamina A- Actan
reduciendo la hiperqueratosis y la multipli
cacin excesiva de los epitelios, tienen ac
cin inmunomoduladora y favorecen la di
ferenciacin celular. Son muy lipofilicos.
Se administran por va general (oral) o t
pica. Por va oral se absorben rpidamente
y tienen metabolismo heptico. La absor
cin por va tpica es menor, y tambin lo
es su efectividad.
En la psoriasis eliminan bien la lesin
escamosa aunque persiste el eritema, y son
frecuentes las recadas al suspender el trata
miento. A veces se asocian a PUVA aumen
tando as su efectividad.
Los retinoides empleados en la actua
lidad por va oral son la aci trcti na (ver
abajo), metabolito activo del etretinato (ste
ya no se usa por va general) til en el tra
tamiento del psoriasis severo y de otras en
fermedades descamativas graves, isotreti-
nona (cido 13-cis-retinoico) -eficaz en el
acn severo (ver pg. 397)- y bexaroteno
(pg. 699, empleado en la terapia de lin
foma cutneo C).
Por va tp, se emplean la tretinona
(ver pg. 396), la isotretinona (pg. 395),
el adapaleno (pg. 395), el tazaroteno (pg.
374), y la alitretinona (pg. 697, empleado
en la terapia del sarcoma de Kaposi).
Act r et i na (Etretina)
Ant i psori si co oral , deri vado del ci do reti -
noi co. Por su est recho margen t eraput i co
se ut i l i za en psori asi s ext ensa grave resi s
t ent e a ot ras t erapi as. Es de especi al con
t rol mdi co por su pot ent e acci n t erat og-
ni ca.
I ndic: Psoriasis severo (pustuloso y eritro-
drmico). Tambin se emplea en trans
tornos de la queratinizacin (E. Darier, ic
tiosis congnita).
Posol: Oral: Psoriasis: Inicialmente 25-30
mg/ da x 2-4 sem; evaluar entonces res
puesta y tolerancia para ajuste de dosis de
mantenim (habitualmente 25-50 mg/ da) x
6-8 sem; dosis mx: 75 m&Ma; duracin
mx: 6 m. I nterrumpir el tratamiento
cuando las lesiones mejoren lo suficiente,
tratndose las recidivas con la misma
pauta. Tomar con alimentos o con leche.
E. de Darier, ictiosis congnita grave:
I nicialmente 10 mg/ da; incremento gra
dual de dosis segn respuesta y tolerancia;
dosis mx: 50 mg/ da; duracin mx: 6m.
Suspender terapia si aparece mejora.
Tomar con alimentos o con leche.
Recidivas en ambos casos: igual pauta.
NI OS: Slo en casos excepcionales (por
gran riesgo de toxicidad, similar a la de la
Vit A): Oral: 500 meg/ kg/ da durante pe
riodos limitados; mx: 1 mg/ kg/ da 35
mg/ da. Monitorizar estrechamente creci
miento seo. Tomar con alimentos o con
leche.
Efect 2os: Teratogenicidad, que puede per
sistir hasta 2 a. despus de la supresin
del tratamiento. Sequedad de piel y mu
cosas, queilitis (constante), epistaxis, eri
tema facial, descamacin, prurito, efluvio
telogeno, fotosensibilidad, nictalopia. Nu
seas, cefalea, somnolencia, sudoracin,
mialgias, artralgias, hipertensin intracra
neal benigna. Elevacin transitoria de los
TGs sobre todo, aunque tambin de coles-
terol, y de transaminasas. Pueden causar
intolerancia a los hidratos de carbono.
Raros: Sequedad ocular, blefaroconjunti-
vitis, miopa transitoria, opacidades cor
neales, hepatitis, sndrome de hiperostosis
difusa idioptica (slo se observa en trata
mientos muy prolongados y es similar al
cuadro que se produce en la hipervitami-
nosis A crnica).
Pr ecauc: En mujeres frtiles se obtendr
compromiso firmado de que realizarn un
tratamiento anticonceptivo eficaz durante
y hasta 2aos despus de finalizada la te
rapia. Controles de lpidos, pruebas de
funcin heptica y glucemia antes de ini
ciar el tratamiento, al mes y despus a in
tervalos de 3 m. Los controles seos (ra
di ografas, gammagrafas) sl o son
necesarios en los tratamientos de ms de 6
m de duracin (eventualidad poco fre
cuente). Evitar toma de alcohol, tetraci-
clinas, mctotrexato, fenitona, dosis >4000
U/ da de Vit A y el uso concomitante de
queratolticos durante y hasta 2 meses des
pus de finalizado el tratamiento. Pro
hibir donacin de sangre hasta 1 a. des
pus de fi nal i zada la terapia (riesgo
teratgeno). Evitar exposicin de los pa
cientes a la luz solar y el uso incontrolado
de lmparas solares.
Co nt r ai n: Embarazo, lactanci a, i nsufi
ciencia heptica o renal. Cardiopatia is
qumica, debido al aumento de triglic-
ridos, que puede aumentar el riesgo
cardiovascular. Tratamiento suplementario
con tetraciclinas (riesgo de hipertensin
intracraneal benigna).
* Neot i gason (Actavis Spain)
caps 10 mg (env 30) ECM Vis 21,42
ministracin. La concentracin al 0,1%,
ms efectiva, es tambin ms irritante.
Ef ect 2os: Prurito, irritacin cutnea (si se
produce irritacin excesiva, emplear un
emoliente graso inactivo para mejorar to
lerancia pero separando al menos 1h del
tazaroteno; la zona circundante puede
protegerse con una pasta de zinc), desca
macin, dermatitis de contacto, dolor
local.
Pr ecauc: Evitar contacto con boca u ojos.
Evitar exposicin solar de zonas tratadas.
No aplicar en reas intertriginosas, cara ni
zonas del cuero cabelludo cubiertas de
pelo. No hay experiencia en psoriasis pus
tulosos ni exfoliativos. No usar en pso
riasis invertido.
Si t uac. espec.: Gest : Evitar. En animales, al
teraciones esquelticas fetales tras administracin
tpica y teratogenicidad con la administracin
oral. Adoptar medidas anticonceptivas durante la
terapia y un tiempo despus.
Cont r ai n: Alergia al frmaco u otros reti-
noides. A ntecedentes personales o fami
liares de epitelioma, embarazo, lactancia,
Zorac (Pierre Fabr Ib)
gel 0,05% (tub 15 g)
gel 0,05% (tub 60 g)
gel 0,1% (tub 15 g)
gel 0,1% (tub 60 g)
10,10
33,28
10,63
35,00
Tazarot eno
Deri vado de la vi t ami na A de acci n ant l p-
sorisi ca y ant i acnei ca. A dif erenci a de los
cort i coi des t pi cos, no causa ef ect o rebot e
y su ef ecto se mant i ene t ras su suspensi n,
pudi endo empl earse de f orma crni ca i n
t ermi t ent e. Es menos ef ect ivo que l os cort i
coi des, pero posee ef ecto adi t i vo con stos.
Cosmt i cament e acept abl e. Poca expe
riencia de uso. Preci o el evado.
Indi c: Tratamiento tpico de psoriasis en
placas, leve a moderada, que afecte a <10%
de la superficie corporal.
Posol : Tp: 1 aplic/ 24 h en capa fina por
la noche x mx 3 m; aplicar solamente en
la zona afectada; lavado de manos tras ad
D05A3 Ot r os ant i psori si cos
El calcipotriol tp es un derivado de la vi
tamina D que acta inhibiendo la prolife
racin y promoviendo la diferenciacin de
los queratinocitos. Menos experiencia existe
con otros derivados de la vitamina D,
como el tacalcitol tp y el cal citriol tp
(aunque su eficacia parece menor que la
del calcipotriol). El ditranol deriva del an-
traceno que acta reduciendo las mitosis y
proliferacin de las clulas epiteliales. Se
desconoce el mecanismo de accin de la
calaguala (Polypodium leucotomos), que
tambin se ha empleado como antipsori-
Anapsos
(Polypodium leucotomos)
Ext ract o veget al empl eado por va oral (de
f orma empri ca) como ant i psori si co.
I ndi c: Psoriasis. Enfermedades con dficit
de linfocitos T 8(dermatitis atpica).
Posol : Oral : Administrar 30 min antes de
las comidas.
N ormal: (1) Formas leves sin trata
miento previo: 40-80 mg/ 8-12 h. (2) Con
tratamientos previos en psoriasis de evolu
D05 ANTIPSORISICOS 37 5
cin >6 meses: Inicialmente, 80 mg/8 h x
1mes; si no hay respuesta, aumentar a
razn de 80 mg/ 24 h cada mes hasta mx
480 mg/ 24 h (en casos rebeldes podran
administrarse dosis superiores); mantenim
durante 2 meses como mni mo con la
mitad de la dosis diaria mx empleada.
Fuerte: Inicialmente 120 mg/8 h x 1
mes; si no hay respuesta, aumentar 120
mg/ 24 h preferentemente por la noche (en
casos rebeldes podran administrarse dosis
superiores); mantenim durante 2 meses
como mnimo con la mitad de la dosis
diaria mx empleada.
NIOS: Oral: Se ha empleado a las siguientes
dosis: <6 a: 80-120 mg/ 24 h; 6-12 a: 160
mg/ da; >12 a: misma dosis que adultos.
Ef ect 2os: Molestias g-i, hipersensibilidad.
Precauc: Potencia la accin de los digit-
licos. No ingerir alcohol. Contiene lactosa.
* Armaya (Centrum)
caps 40 mg (env 30) 5,71
Di f u r (Cantabria)
caps 120 mg (env 24) 12,22
caps 120 mg (env 96) 38,43
Re g e n d e r (Alacan)
caps 120 mg (env 24) 12,71
caps 120 mg (env 96) 40,37
Cal ci pot ri ol t p
Deri vado de la vi t ami na D usado por va t
pi ca en psori asi s l eve-moderada. Ef i caci a
al go i nf eri or a cort i coi des t pi cos de po
t enci a dbi l -moderada, pero su acci n no
di smi nuye con el uso cont i nuado. A di f e
renci a de ot ros deri vados de vi t ami na D,
apenas ej erce acci n met abl i ca f osf ocl -
cica.
Indi c: Psoriasis.
Posol : Tp: 1 aplic/ 12 h en capa fina.
Dosis mx: crem 100 g/ sem, sol 0*005%
60 ml/ sem. Si se usan conjuntamente sol
y crem, la dosis mx de sustancia activa
no debe exceder de 5 mg/ sem. Duracin
mx 22 sem.
Ef ect 2os: Irritacin y quemazn local, ec
cema de contacto. Hipercalcemia si se ex
cede la dosis mxima semanal.
Precauc: Trastornos del metabolismo Ca-P.
Monitorizar calcemia en pacientes con pa
tologa del metabolismo fosfoclcico. No
utilizar en pliegues, cara ni genitales.
Evitar exposicin del producto a luz solar
o UVA tras aplicacin.
Si t uac. espec.: Int eracc: Precaucin en caso
de uso concomitante de frmacos que puedan in
crementar la calcemia (por cj. tiazidas, suple
mentos de calcio o dosis altas de vitamina D).
Cont r ai n: Embarazo, lactancia, nios <18
a, alergia a vitamina D o derivados, insu
ficiencia renal o heptica grave.
* Dai vonex (Leo Pharma)
crem 0,005% (tub 100 g) 29,55
crem 0,005% (tub 30 g) 10,63
sol derm 0,005% (fras 30 mi) 12,18
sol derm 0,005% (fras 60 mi) 24,13
Cal ci t r i ol t p
Forma f i si ol gi cament e act i va de la vi t a
mi na D empl eada por va t pi ca en pso
ri asi s l eve-moderada. Ef icaci a al go i nf eri or
a la de cal ci pot ri ol y menor que la de cort i
coi des t pi cos de pot enci a dbi l -moderada
(aunque su acci n no di smi nuye con el uso
cont i nuado). Acci n met abl i ca f osf ocl ci ca
pot enci al , si bi en l as dosi s habi t ual ment e
empl eadas no se ha observado hi percal
cemi a a cort o pl azo. Poca experi enci a de
uso.
I ndi c: Psoriasis en placas leve a moderada
con un mx de un 35% de la superficie
corporal afectada.
Posol : Tp: 1 aplic/ 12 h en capa fina, des
pus del lavado; mx 30 g de pom/ da;
aplic en un mx del 35% de la superficie
corporal; no hay experiencia en trata
mientos >6sem.
NI OS: Eficacia y seguridad no establecida.
Ef ect 2os: I rri tacin cutnea, enrojeci
miento, picor.
Pr ecauc: Preferible no utilizar en pliegues,
cara ni genitales. Evitar, en lo posible, ex
posicin del producto a luz solar o UVA
tras aplicacin. El uso prolongado o a
dosis superiores a las permitidas podra
ocasionar efectos sistmicos.
Si t uac. espec.: Int eracc: Precaucin en caso
de uso concomitante de frmacos que puedan in
crementar la calcemia (por ej. tiazidas, suple
mentos de calcio o dosis altas de vitamina D).
Cont r ai n: Embarazo, lactancia, alteraciones
del metabol i smo fosfocl ci co, i nsufi
ciencia renal o heptica, nios <18 a,
alergia a vitamina D o derivados.
* Sl l kl s (Galderma)
pom 3 meg/ g (tub 100 g) 34,02
pom 3 meg/ g (tub 30 g) 12,22
Di t ranol t p (Antralina)
Ant i psori si co ef i caz, pero poco ut i l i zado
por ser i rri t ant e y sensi bi l i zant e y porque
mancha. Se reserva como al t ernat i va a
ot ros t rat ami ent os mej or t ol erados.
I ndi c: Psoriasis.
Posol : Tp: Se usa en terapia de contacto
corto: empezar con la formulacin 1%,
aplicar una pequea cantidad sobre lesin
con cuidado de no hacerlo en piel sana,
cubrir con apsito durante 10 min y luego
376 D DERMATOLGICOS
eliminar pomada con agua tibia sin jabn
o con un pauelo de papel. Repetir 1-2
das ms. Luego, 20 min/ da x 3 das y 30
min/ da en adelante. Transcurridas 1-2
sem puede pasarse a la formulacin al 3%,
pero si aparece irritacin debe volverse a
la formulacin 1%; si con sta aparece
irritacin significativa, descansar 1-2 das.
Continuar tratamiento hasta mejora de
las lesiones. Puede ser aconsejable aplicar
vaselina previamente en zonas perilesio-
nales. La adicin de UVB puede aumentar
la eficacia (mtodo de Ingram).
NIOS: Uso no aconsejable.
Ef e c t 2 o s : Irritacin, sensibilizaciones, de
coloracin del pelo, mancha la piel y
uas, coloracin parduzca de las lesiones
al curar.
Precauc: No aplicar sobre mucosa, ni en
el rostro, y mantener alejada de los ojos.
Usar con precaucin si se han adminis
trado recientemente esferoides potentes.
Si t uac. espec.: Gest : FDA: C.
L act: No hay datos. Sopesar riesgo/ beneficio.
Co n t r a i n : Alergia a algn componente, in
suficiencia renal, psoriasis pustuloso y eri-
trodermia.
* Mi canol (Bioglan)
crem 1% (tub 50 g) 12,69
crem 3% (tub 50 g) 15,77
Tac a l c i t o l t p
Derivado de la vi t ami na D usado por va t
pi ca en psori asi s l eve-moderada que t i ene
la ventaja de preci sar 1 sol a apl i c di ari a. Efi
cacia menor que la de cort i codes t pi cos
de pot enci a moderada a al ta y que la de
cal ci pot ri ol (f rmaco si mi l ar con mayor ex
peri enci a acumul ada). Apenas ej erce acci n
met abl i ca f osf ocl ci ca. Poca experi enci a
de uso.
I n d i c : Psoriasis vulgar.
Po s o l : T p : 1 aplic/ 24 h en capa fina al
acostarse; dosis mx: 5 g/ da; duracin
mx de tratamiento: 12 sem/ ao.
Ef e c t 2 o s , P r e c a u c , Co n t r a i n : Ver calci
potriol.
* Bonal f a (Isdin)
pom 0,0004% (tub 30 g) 17,34
pom 0,0004% (tub 50 g) 26,77
Dai vobet (Leo Pharma)
Gel, por 1 g: calcipotriol 50 meg, dipropionato de
betametasona 0 5 mg.
Pom, por 1 g: calcipotriol 50 meg, dipropionato de
betametasona 0 5 mg.
Indic: Psoriasis vulgar estable en placas susceptible
de tratamiento tp.
Posol : Tp: 1 aplic/ da en zona afecta; duracin
mx: 4 sem; mx: 15 g/ da y 100 g/ sem; super
ficie mx a tratar: 30% de superficie corporal. La
administracin de un nuevo ciclo repetido de
ber hacerse bajo supervisin mdica.
Ef ect 2os, Pr ecauc, Cont r ai n: Vase calcipotriol
y corticoides tp.
* gel 50/ 500 meg/ g gel (tub 60 g) 59,51
* pom 50/ 500 meg/ g (tub 60 g) 55,87
Xami ol (Leo Pharma)
Gel , por 1 g: calcipotriol 50 meg, dipropionato de
betametasona 0,5 mg, (butilhidroxitolueno).
I ndi c: Tratamiento tpico de la psoriasis del cuero
cabelludo.
Posol : Tp: 1 aplic/ da en zona afecta; duracin
mx: 4 sem; mx: 15 g/ da y 100 g/ scm; super
ficie mx a tratar: 30% de superficie corporal. La
administracin de un nuevo ciclo repetido de
ber hacerse bajo supervisin mdica.
NIOS: <18 a: No se ha establecido seguridad y efi
cacia (evitar).
Ef ect 2os, Pr ecauc, Cont r ai n: Ver calcipotriol y
corticoides tp.
* gel 50/ 500 meg/ g (tub 60 g) 59,51
D06 Ant i i nf ecci osos
t pi cos
Estn indicados en i nfecci ones cutneas
su p er f i ci al es (imptigo, fornculos, ec-
tima, foliculitis), como profilaxis en he
ridas traumticas o quirrgicas, en sobrein-
fecci ones bacteri anas de dermatosi s
inflamatorias o pruriginosas (eccema, pica
duras), y como adyuvante en el tratamiento
tpico del acn.
Se recomienda utilizar anti bi ti cos que
no se usen habi tual mente por v a sist-
mi ca, dada la fcil sensibilizacin por va
tpica que impedira su uso posterior por
va general.
Los ms usados son el ci do fusdi co,
la gentami ci na y la mupi roci na. No se re
comienda el uso prolongado de neomicina
ni de sulfamidas tpicas por su alta tasa de
sensibilizacin.
La mupirocina y el cido fusdico se em
plean tambin para el control de porta
dores nasal es de estafi l ococo en determi
nadas situaciones (pacientes con infecciones
drmicas estafiloccicas recurrentes y, en
personal sanitario y pacientes hospitali
zados, en brotes de infecciones estafiloc-
cicas hospitalarias -especialmente en caso
de S. aureus meticiln-resistente-).
Ter api a de l as i nf ecci ones
cut neas super f i ci al es
Las infecciones cutneas ms frecuentes
son: imptigo, foliculitis, fornculos, erisi
pela y celulitis.
El i mpti go aparece predominantemente
en nios y es de alta contagiosidad. Se pre
senta en zonas descubiertas como vesculas
D06 ANTIINFECCIOSOS TPICOS 3 77
y costras gruesas amarillentas (melicricas).
Habitualmente se trata con limpieza de la
zona afectada, descostramiento de las le
siones con un astringente (p. ej. sulfato de
cobre o zinc al 1/ 1.000) cuando sea preciso
y antibiticos tpicos (p. ej. mupirocina al
2%, 1 aplic/8 h). Las infecciones disemi
nadas o severas y los casos en los que exista
linfadenopata asociada requieren toma de
cultivos y antibioterapia sistemica, que em
pricamente puede iniciarse con cloxacilina,
cefalexina o clindamicina.
La f ol i cul i ti s constituye la infeccin su
perficial del folculo piloso y aparece como
una pequea pstula en el ori fi ci o foli
cular. Se localiza, habitualmente, en cuero
cabelludo, barba y extremidades (sobre
todo en nalgas). Suele tratarse de una infec
cin autolimitada que requiere slo anti
spticos tpicos. En casos ms severos se
emplea mupirocina tp 3 veces/ da x 7 das
y/ o antibiticos sistmicos.
Los forncul os suponen una infeccin
necrotizante ms profunda que la foliculitis.
Se presentan como nodulos inflamatorios
dolorosos de contenido purulento. La con
fluencia de varios fornculos se denomina
ntrax. ste se manifiesta como una placa
inflamatoria dolorosa con varios orificios
en superficie, y a veces se acompaa de cl
nica general. Es discutible la necesidad de
antibioterapia tpica en los fornculos no
complicados; sin embargo, en casos severos
y en los fornculos que cursan con fiebre,
celulitis o se localizan en tercio medio fa
cial, debe asociarse tratamiento con antibi
ticos orales o sistmicos segn antibiograma
(empricamente pueden emplearse cloxaci
lina, cefalexina o clindamicina), y realizar
drenaje quirrgico si es preciso.
La eri si pel a y la cel ul i ti s suponen una
afectacin de la dermis y tejido celular sub
cutneo (sobre todo en la celulitis) y se ex
presa como una placa eritcmatosa, caliente
y dolorosa. La terapia de las infecciones dr
micas profundas se describe en la pg. 503.
D06A1A Ant i b i t i co s t pi co s sol os
Clindamicina tp drm, eritromicina tp
drm, clortetraciclina tp drm y metroni-
dazol tp drm: ver pg. 396.
Fusdi co, ci do, t p drm
Ant i bi t i co bact er i ost t i co t pi co con
buena penet raci n drmi ca. Usado en i n
f ecci ones cut neas por S. Aureus, aunque
i nduce apari ci n de resi st enci as.
Indi c: Ver arriba. A ccin frente a Gram(+)
aerbicos y anaerbi cos y sobre todo
frente a S. aureus.
Posol : Tp: 1 aplic/8 h; mx: 14 das.
Ef ect 2o s: A lteraciones dermatolgicas,
aunque infrecuentes.
Cont r ai n: Alergia a cido fusdico.
* Fuci di ne Topi co (Leo Pharma)
crem 2% (tub 15 g) 3,61
crem 2% (tub 30 g) 6,40
pom 2% (tub 15 g) 3,61
pom 2% (tub 30 g) 6,40
Gent ami ci na t p drm
Ant i bi t i co bact eri ci da t pi co. Puede pro
duci r sensi bi l i zaci n al rgi ca que l i mi t e ul
t eri or apl i caci n si st mi ca. Ri esgo de desa
rrol l o de resi st enci as.
I ndic: Ver arriba. A mplio espectro de ac
cin: Gram(-) aerobias (enterobacterias),
pseudomonas, H aemophi l us, estafi l o
cocos.
Posol : Tp: 1 aplic/ 6-8h.
(dermatitis de contacto, fototoxicidad);
riesgo de sensibilizacin.
Cont r ai n: Pacientes alrgicos a aminoglu-
csidos.
* Gevramyci n Topi ca (Schering Pl)
crem 0,1% (tub 15 g) 1,40
Mupi roci na
Ant i bi t i co bact eri ci da t pi co. Usado en in
f ecci ones por S. Aureus conf i rmadas, como
al t ernat i va al ci do f usdi co. Puede admi
ni st rarse a port adores de S. Aureus met i -R
por vi a i nt ranasal .
I ndic: Ver arriba. A ccin frente a Gram(+)
y algunos Gram(-) como Neisseria y Hae
mophilus.
Posol : Tp: 1 aplic/8 h.
Tp nasal: 1 aplic/ 8-12 h x 5-7 das.
(quemazn, prurito, eritema). Interacciona
con cloranfenicol.
Pr ecauc: Evitar que entre en contacto con
mucosa ocular u oral. Insuficiencia renal.
Cont r ai n: Alergia a mupirocina o polieti-
lenglicol, embarazo, lactancia.
* Bact roban (Glaxo SmithK)
pom 2% (tub 15 g) 4,75
pom 2% (tub 30 g) 9,38
pom nasal 2% (tub 3 g) 5,98
* Pl asi mi ne (Glaxo SmithK)
pom 2% (tub 15 g) 4,75
pom 2% (tub 30 g) 9,38
Ret apamul i na
Ant i bi t i co bact eri ci da t pi co de reci ent e
i nt roducci n act i vo f rent e a S. Aureus. S.
Pyogenes y S. Agal act i ae. Se empl ea en i m-
pt i go. De moment o se consi dera una al t er-
3 7 8 D DERMATOLGICOS
nati va a ot ros t rat ami ent os exist entes. Poca
experi encia de uso.
Indi c: Tratamiento a corto plazo del impe-
tigo (<10 lesiones/ imptigo y superficie
total<100 cm2), as como de pequeas le
siones infectadas: heridas, excoriaciones o
heridas suturadas.
Posol : Tp: 1 aplic/ 12 h x 5 das; puede
ocluirse con gasa estril.
NIOS: >9 m: Igual dosis que en adultos; la
superficie total a tratar no superar el 2%
de la superficie corporal.
Ef ect 2os: Frecuente: irritacin. Poco fre
cuente: dolor, prurito, eritema, dermatitis
de contacto.
Precauc: Evitar que entre en contacto con
mucosa ocular u oral.
dosis.
IH: No se requiere ajuste. Experiencia limitada.
Precaucin.
Gest : Toxicidad reproductiva en animales admi
nistrada por va sistcmica. No hay experiencia:
evitar o sopesar riesgo/ beneficio.
Lact : No hay experiencia: evitar o sopesar riesgo/
beneficio.
SD: Poca experiencia. No se conoce antdoto. Tra
tamiento de soporte.
* Al t argo (Glaxo SmithK)
pom 1% (tub 5 g) 11,71
D06A1B Asoci aci ones de
ant i bi t i cos t pi cos
Indi c: Ver introduccin del apartado D06 sobre
uso de antibiticos tpicos. Conocer la composi
cin de cada compuesto. No se recomienda el
uso prolongado de neomicina por el peligro de
sensibilizacin.
Banedi f (Maxfarma)
Pom, por 1 g: bacitracina 500 UI , sulfato de neomi
cina 5 mg, xido de zinc 80 mg.
Ef ect 2os: Riesgo de sensibilizacin.
Pr ecauc: No utilizar en ojos, quemaduras ex
tensas ni heridas profundas.
* pom (tub 20 g) 1,75
Dermi sone Tri Ant i Mot i ca (Novars Cons)
Pom, por 1 g: bacitracina 400 UI , sulfato de neomi
cina 35 mg, sulfato de polimixina b 8.000 UI .
* pom (tub 15g) 1,62
* pom (tub 30 g) 1,98
Dermomycose Tal co (Reig J ofrc)
Polv t p, por 1 g: undecilenato de neomicina 3 5
mg, mentol 5 mg.
Posol : Tp: 1 aplic/ 12 h.
$ polv (bote 100 g) 9,68
I r uxol Neo (Smith Nephew)
Pom, por 1 g: clostridiopeptidasa A 0*6 UI, sulfato
de neomicina 35 mg.
Posol : Tp: 1 aplic/ da con la lesin hmeda.
Ef ect 2os: Ardor, irritacin y eccematizacin de
la zona. Riesgo de sensibilizacin.
Cont rai n: No utilizar con otros preparados enzi-
mticos, y evitar el contacto con metales pesados,
antispticos y jabones.
($) pom (tub 15 g) 6,03
($) pom (tub 30 g) 11,26
Neo Baci t r i n (Rottapharm)
Pom, por 1g: bacitracina 500 UI, sulfato de neomi
cina 5 mg, xido de zinc 10 mg.
Posol : Tp: 1 aplic/ 8-12 h.
Pr e ca u c: No utilizar en ojos, quemaduras ex
tensas, heridas profundas.
* pom (tub 15g) 2,17
* pom (tub 50 g) 2,73
Pomada Ant i bi ot i ca Li ade (Desma)
Pom, por 1g: bacitracina 200 UI, sulfato de neomi
cina 35 mg, sulfato de polimixina B 4.000 UI.
Posol : Tp: 1aplic/ 24 h; dosis mx 1 aplic/ 8 h.
Pr ecauc: Evitar exposicin al sol. No utilizar en
ojos, quemaduras extensas, heridas profundas.
* pom (tub 15g) 1,92
* pom (tub 30 g) 3,12
Ter r ami ci na Tpi ca (Farmasierra Lab)
Pom, por 1 g: clorhidrato de oxitetraciclina 30 mg,
sulfato de polimixina B 10.000 UI.
Ef ect 2os: Reacciones de hipersensibilidad, f oto
sensibilidad.
* pom (tub 14,2 g) 2,03
* pom (tub 4,7 g) 1,47
D06B1 Sul f ami das t pi cas sol as
Las sulfamidas tpicas solas no se emplean habi*
tualmente dada la frecuencia de sensibilizaciones,
que repercute en el uso posterior de las sulfamidas
sistmicas y otros medicamentos estructuralmente
relacionados.
La nica que se utiliza es la sulfadiazina argn
tica, a la que el in plata le confiere distintas ca
ractersticas.
Sul f adi azi na ar gnt i ca
Antibitico bactericida tpico. Uso limitado a tra
tamiento y profilaxis de infecciones en quema
duras. Riesgo de sensibilizacin.
I ndic: Tratamiento y prevencin de infecciones en
quemaduras. Activa sobre todo frente a pseudo
monas, aunque tambin frente a Gram(+) como
S. aureus, Gram(-) como Proteus, Klebsiella, E.
coli, Enterobacter, C. perfringens y levaduras
como Candida.
Posol : Tp: 1-2 veces/ da. Si estn muy contami
nadas, hasta cada 4-6 h.
Ef ect 2os: Reacciones de hipersensibilidad (eri
tema, ardor, irritacin, descamacin).
Pr ecauc: Enfermos con insuficiencia renal o he
ptica por el riesgo de acumulacin del frmaco.
D06 ANTIINFECCI0S0S TPICOS 3 79
Cont rai n: Alergia a sulfamidas, ltimas semanas
del embarazo, lactancia, nios prematuros o re
cin nacidos <2 m (favorecen el desarrollo de ic
tericia nuclear).
* Fl ammazine (Sinclair Pharm)
crem 1% (tub 50 g) 2,69
- Sl l vederr na (Aldo Union)
aeros 1% (fras 50 mi) 4,36
crem 1% (tub 50 g) 2,69
Sul f ani l ami da
Antibitico bactericida tpico. En desuso por no
aportar ventajas sobre otros antibiticos tpicos
y por riesgo significativo de sensibilizacin.
Indi c: Su uso se desaconseja por peligro de sensi
bilizacin.
Posol : Tp: 1-2 aplic/ da, sin exceder los 5 g/ da.
Ef ect 2os, Pr ecauc, Co nt r ai n: Ver sulfadiazina
argntica.
SAzol Pol vo (Kern Pharma)
polv 100% (bote 5 g) 4,68
D06D1 Ant i vi ral es t pi cos
Tienen un uso muy l i mi tado. Se utilizan
para el tratamiento del herpes simple labial
no complicado (disminuyendo la duracin
e intensidad de las lesiones cutneas), y en
el tratamiento de los condilomas por HPV.
En las formas recidivantes, y en el resto de
formas clnicas del virus herpes simple, se
aconseja su utilizacin sistmica.
El aci cl ovi r es un anlogo de la guano-
sina, activo frente a herpes simple y varice-
la-zster. Menos experiencia existe con el
penci cl ovi r, un anlogo del aciclovir. La
i doxuri di na, anlogo de la timidina, es ac
tivo frente a herpes simple, pero causa fre
cuentemente dermatitis irritativa. La podo-
f i l otoxi n a es un ci totxi co que se ha
mostrado eficaz en el tratamiento del con-
diloma acuminado. La tromantadi na, un
derivado de la amantadina, tambin se ha
empleado en infeccin por herpes simple.
Recientemente ha aparecido un inmuno-
modulador, el i mi qui mod, que tambin ha
demostrado eficacia en el tratamiento del
condiloma acuminado.
Son frecuentes las dermatitis irritativas
en la zona de aplicacin, causadas por el
p ol i l eti l en gl i col que algunos antiherp-
ticos tp llevan como excipiente.
Aci cl ovi r t p drm
Anti vi ral t pi co usado en el herpes si mpl ex
t i po I orof arngeo. Su ef i caci a es. en el
mej or de l os casos, modest a (no modi f i ca
el curso de l as l esi ones, si endo cont rover
t ida su capaci dad para di smi nui r su i nt en
si dad), y st o sl o si se empl ea desde los
prdromos. En casos muy severos es pref e
ri bl e la va general , parci al ment e ef i caz si
se usa precozment e.
Indi c: Herpes simple, sobre todo la forma
orofacial recidivante.
Posol : Tp: 5 vcccs/ da x 5-10 das. I niciar
el tratamiento, si es posible, en los pr
dromos.
Ef ect 2os: Sensacin de quemazn, pru
rito, eccema irritativo.
Cont r ai n: Alergia al compuesto. Embarazo,
lactancia. No aplicar en ojos ni en vagina.
* Aci cl ost ad Topi co (VP Pharma Baru)
crem 5% (tub 15 g) 10,54
crem 5% (tub 2g) 2,11
Aci cl ovi r Topi co Al onga (Sanofi Aventis)
gel 5% (tub 15 g) 17,41
gel 5% (tub 2 g) 3,22
Aci cl ovi r Topi co Bexal EFG (Bexal Farm)
crem 5% (tub 15 g) EFG 7,37
Aci cl ovi r Topi co Combi x EFG (Combix S.L)
Aci cl ovi r Topi co Cuve EFG (Perez Gimnez)
crem 5% (tub 2g) EFG 1,76
Aci cl ovi r Topi co Edl gen EFG (Edigen)
Aci cl ovi r Topi co Kern Pharma EFG (Kem Phar)
* Aci cl ovi r Topi co Korhi spana EFG (Korhispana)
* Aci cl ovi r Topi co Mabo EFG (Mabo Farma)
* Aci cl ovi r Topi co Mundogen EFG (Ranbaxy)
Aci cl ovi r Topi co Myl an EFG (Mylan Pharm)
* Aci cl ovi r Topi co Normon EFG (Normon)
crem 5% (tub 2g) EFG 1,75
Aci cl ovi r Topi co Pensa EFG (Pensa Pharma)
Aci cl ovi r Topi co Pharmagenus EFG (Pharmag)
Aci cl ovi r Topi co Ranbaxy EFG (Ranbaxy)
Aci cl ovi r Topi co St ada EFG (Stada)
Aci cl ovi r Topi co Teva EFG (Teva Pharma)
S Bel Labi al (Nycomed Pharm)
crem 5% (tub 2 g) 3,75
S Herpi al (Uriach Aquil OT)
crem 5% (tub 2 g) 3,60
SMaynar Labi al (Novag)
crem 5% (tub 2 g) 3,90
* Vi rherpes Topi co (Estcvc)
crem 5% (tub 15 g) 15,24
crem 5% (tub 2 g) 2,45
$ Vi ruderm (Cinfa)
pom 5% (tub 2 g) 3,40
$ Zovi crem Labi al (Glaxosmithkline)
botell 5% 2 g (env 1) 4,53
crem 5% (tub 2 g) 3,50
$ Zovi rax Labi al (Glaxosmithkline)
crem 5% (tub 2 g) 5,00
* Zovi rax Topi co (Glaxosmithkline)
crem 5% (tub 15 g) 15,24
crem 5% (tub 2 g) 2,79
Idoxuri di na
Ant i vi ral t pi co ant i herpt i co. Poco em
pl eado por no haber most rado ef i cacia con
cl uyent e y por causar dermat i t i s i rri tati va.
Indi e: Manifestaciones cutneas de la infec
cin por Herpes simplex.
Posol : Tp: 3-4 veces/ da x 4 das.
Ef ect 2os: Sensacin de quemazn dr
mica, prurito, exantema, hipersensibi-
lidad.
Precauc: Evitar exposicin prolongadas al
sol. Evitar contacto con los ojos y ropa.
Para su aplicacin, es recomendable usar
un guante o dedil de goma, para evitar la
autoinoculacin o la transmisin a otras
personas.
Cont r ai n: Alergia a idoxuridina y
tilsulfxido. Embarazo, lactancia.
* vi rexen (Vias)
sol 10% (fras 5 mi)
sol 2% (fras 5 mi)
sol 40% (fras 5 mi)
Imi qui mod
Inmunomodul ador de uso t p capaz de i n
duci r remi si n de verrugas geni t al es y con
di l oma acumi nado (cont rol a la repl i caci n
del vi rus y el creci mi ent o de las cl ul as in
f ect adas, pero no es curat i vo). No se co
noce su ef i cacia comparat i va f rent e a podo-
f i l ot oxi na (que, a di f erenci a de st e, es
ci t ot xico y el i mi na por necrosi s o ci t ol i si s
t odo el t ej i do af ect ado). Menos i rri t ant e que
la podof il ot oxi na, pero su preci o es 8 veces
superi or. Tambi n se empl ea en Ca. Baso-
cel ul ares superf i ci al es y querat osi s act -
nicas.
Indi e: Verrugas genitales y perianales ex
ternas (condiloma acuminado). Pequeos
Ca. basocelulares superficiales, en adultos.
Tratamiento de las queratosis actnicas t
picas, no hiperqueratsicas y no hipertr
ficas (QA ) de la cara y cucro cabelludo en
adultos inmunocompetentes, cuando el ta
mao y el nmero de lesiones limita la
eficacia de la crioterapia y otras opciones
de tratamiento tp estn contraindicadas.
Posol : Tp: Condiloma: A plicar en le
sin 3 veces/ sem antes de acostarse (dejar
actuar 6-10 h y retirar luego con agua y
jabn suave); mantener tratamiento mien
tras exista clnica o hasta un mx de 16
sem.
Ca. basocelular: A plicar en lesin 5
veces/ sem antes de acostarse (dejar actuar
8 h y retirar luego con agua y jabn
suave); evaluar respuesta a las 12 sem; si
no ha respondido, cambiar de terapia.
Queratosis actnica: aplicar en lesin 3
veces/ sem, antes de acostarse, dejando ac
tuar 8h, x 4 sem; descansar 4 sem y reeva-
luar; si persiste cualquiera de las lesiones,
repetir un nuevo ciclo; dosis mx: 1sobr;
duracin mx: 8 sem en total. Si no hay
respuesta, cambiar de terapia.
Ef ect 2os: Eritema, prurito, dolor y sensa
cin de quemazn en el rea de aplica
cin; a veces, erosiones y escoriaciones, hi-
persensibilidad, cefalea, mialgias, sntomas
gripales.
Pr ecauc: No aplicar en verrugas internas
(vaginales, intraanales, uretrales) ni en piel
escoriada. A ncianos y <18 a (poca expe
riencia d uso). No hay experiencia con
tratamientos de repeticin. Puede alterar
preservativos! de ltex y diafragmas (consi
derar anticoncepcin alternativa).
Si t uac. espec.: Gest : No parece embriotxico
ni teratognico en animales. No hay experiencia
en embarazadas. Evitar o sopesar riesgo/ beneficio.
Cont r ai n: Alergia al compuesto. Embarazo,
lactancia, nios.
* Al dara (Meda Farma)
sobr crem 5% 12,5 mg (env 12) 83,96
Penci cl ovi r t p drm
Anl ogo del aci cl ovi r de uso t pi co. Perf i l si
mi l ar a st e (y si mi l ares reservas sobre su
ef i caci a), no exi st i endo dat os comparat i vos
suf i ci ent es dada la poca experi enci a con su
uso.
I ndi c: Herpes labial.
Posol : Tp: 1 aplic/ 2 h en horas de vigilia
x 4 das, comenzando lo antes posible tras
primer sntoma.
ni os (<16 a): No hay experiencia.
Ef ect 2os, Co n t r a i n : Ver aciclovir tp
drm.
$ Fenl vl r (Novartis Cons)
crem 1% (tub 2 g) 4,12
al dime-
9,46
3,12
19,22
D07 CORTICODES TPICOS 381
Podof i l ot oxi na
Cit ot xico de uso t pi co especf i co en con
di l oma acumi nado. Muy i rri t ant e, causa ero
siones y puede causar t oxi ci dad por absor
cin si st mi ca.
Indic: Condilomas acuminados del pene y
delos genitales femeninos externos.
Posol : Tp: Crem 0,15%: Lavar cuidado
samente el rea afecta con agua y jabn y
dejar secar; aplicar crema con punta de
dedo, sl o la sufi ci ente para cubri r
verruga(s); repetir 2 veces/ da x 3 das; este
ciclo es repetible semanalmente x 4 sem.
Si la superficie afecta >4 cm2, debe apli
carse por personal sanitario.
Sol 0,5%: Lavar cuidadosamente el rea
afecta con agua y jabn y dejar secar;
pintar las verrugas con el aplicador y dejar
secar (suelen bastar 30 asas/ aplicacin
aunque podra llegarse a las 50 asas); re
petir 2 veces/ da x 3 das; este ciclo es re
petible una vez transcurridos 7 das.
NIOS: Tp: Poca experiencia. Se ha em
pleado sol 0,5% (la crem 0,15% est con
traindicada): lavar cuidadosamente el rea
afecta con agua y jabn y pintar las ve
rrugas con el aplicador; dejar actuar 30-60
min y lavar despus abundantemente; re
petible una vez a los 7 das; debe aplicarse
por personal sanitario.
Ef ect 2os: I rritacin local y erosiones en
piel sana. Puede causar absorcin sist
mica y toxicidad severa (neuropata, leuco-
penia, trombopenia, nuseas, vmitos,
fiebre).
Precauc: Evitar contacto con los ojos (si
ocurre, lavar con agua abundante). Lavado
cuidadoso de manos tras aplicacin.
Cont rai n: Alergia al compuesto. Embarazo,
lactancia. Nios (crem 0,15%). No aplicar
en heridas abiertas.
* Wart ec (Stiefel)
crem 0,15% (tub 5 g) 24,20
sol 0,5% (fras 3 mi) 15,55
Tromant adi na
Ant i vi ral t pi co ant i herpt i co, deri vado de
la amant adi na, de ef i caci a cont rovert i da.
Indi c: Herpes simple. Tambin se ha em
pleado en las manifestaciones cutneas del
herpes zoster.
Posol : Tp: 3 ms aplic/ da x 5 das. Cu
brir con vendaje tras cada aplicacin.
Ef ect 2os: Reacciones alrgicas.
Cont r ai n: Embarazo, lactancia.
* Vl ru Serol (Lacer)
gel 1% (tub 10 g) 3,40
gel 1% (tub 30 g) 8,70
D07 Co r t i co des t pi cos
Se usan por sus propiedades antiinflamato
rias (inhiben la fosfolipasa A y el metabo
lismo del cido araquidnico), inmunosu-
presoras, antimitticas y citotxicas. Se
clasifican segn potencia de accin en
cuatro grupos (baja, intermedia, alta y muy
alta).
USO Cl ni CO. Suele diferenciarse segn la
potencia del preparado:
Pot enci a baj a. Dermatosis faciales leves
(dermatitis seborreica), intrtrigos no infec
ciosos, dermatitis atpicas en nios o an
cianos y en la terapia sintomtica de pru
rito.
Pot enci a i nt er medi a. Dermatitis y ec
cema atpico, psoriasis leve, dermatitis irri-
tativa, urticaria papulosa y parapsoriasis.
Pot enci a al t a. Psoriasis en placas, derma
titis de contacto, eccema dishidrtico, ec
cema numular, granuloma anular, necro
biosis lipoidica, liquen plano, picaduras de
insecto y alopecia areata.
Pot enci a muy al t a. Psoriasis palmo-
plantar y ungueal, lupus eritematoso dis
coide, liquen plano hipertrfico, dermatitis
crnica de manos, mastocitosis y pnfigo
foliceo.
El ecci n de cor t i coi de. En general,
debe elegirse el corticoide de menor po
tenci a que proporci one respuesta ade
cuada. El aumento de la concentracin de
un esteroide (formulaciones fuertes) suele
hacerle subir un grado en la escala. Es sufi
ciente para el mdico prctico familiari
zarse con uno o dos esteroides de cada
grupo. En nios, emplear la menor po
tencia posible.
El ecci n del vehcul o. El vehculo
tiene gran influencia en la potencia del
preparado que se utilice: el ungento con
fiere ms potencia (es ms oclusivo) que la
crema. Cremas y lociones se prefieren en
lesiones hmedas y extensas; las pomadas
y ungentos, en lesiones secas, liquenifi-
cadas o descamativas de superficie pequea
a moderada.
Cura ocl usi va. Aumenta 10-100 veces la
potencia y la penetracin del esteroide.
Tcnica: aplicacin en capa fina, seguida
de oclusin durante toda la noche con un
plstico cerrado en sus extremos con espa
radrapo. No usar en reas extensas.
Fr ecuenci a y dur aci n de l a t e
rapi a. En general, 2-3 veces/ da en capa
fina es suficiente para la mayora de los es-
382 D DERMATOLGICOS
teroides. Hay excepciones como la del di a
cetato de di fl orasona (suficiente con una
sola aplicacin al da). Una mayor fre
cuencia de aplicacin casi nunca se traduce
en una mayor eficacia. Por otra parte, la
duraci n mxi ma deseabl e de un trata
miento esteroideo es de 30 das, aunque a
veces conviene conti nuar la apl i caci n
hasta la curacin clnica.
Taqui f i l axi s en uso cont i nuado. Mu
chas dermatosis responden progresivamente
peor a la aplicacin continuada de un esfe
roide tpico. Generalmente aparece a las 2
semanas y desaparece al mes de su supresin.
Absorci n percut nea. Es muy va
riable en la piel enferma y es la respon
sable de los efectos sistmicos del trata
miento esteroideo (ver pg. 458). I nfluye en
gran medida el sitio de aplicacin ya que la
absorcin es mxima en mucosas y plie
gues y mnima en plantas y uas: planta
(0,1%), antebrazo (1%), espalda (2%), cara
(5%), cuero cabelludo (15%), escroto (30%),
ano (cerca del 100%).
Ef ect 2os: Suelen aparecer (incluso a las
2-3 sem de uso con corticoides de po
tencia alta/ muy alta): atrofia cutnea, es
tras, dilataciones vasculares, hipopigmen-
tacin, foliculitis y otras complicaciones
infecciosas, roscea y dermatitis perioral
en cara, acn esteroideo, granuloma glteo
en lactantes. Efectos adversos sistmicos:
pueden aparecer cuando la dosis adminis
trada es >0,5 g de preparado/ kg/ sem (ver
pg. 458). Los efectos secundarios son re
versibles al suspender el tratamiento.
Pr ecauc: Evitar terapia a largo plazo en
nios. Embarazo, lactancia (sopesar indi
cacin).
Cont r ai n: I nfeccin activa (especialmente
viral, tuberculosa o Iutica) en la zona de
tratamiento, alergia conocida al com
puesto (sobre todo al pivalato de tixo-
cortol y al budesonido) o al excipiente.
Evitar contacto con los ojos o mucosas.
Nunca emplear corticoides tpicos cut
neos en terapia ocular.
D07A Cor t i coi des t pi cos sol os
Pot enci a baj a
Indi c: Dermatosis faciales leves (dermatitis
seborreica), intrtrigos no infecciosos, der
matitis atpicas en nios o ancianos, te
rapia sintomtica de prurito.
Fl uocort i na t p drm
Cort i code t pi co de pot enci a baj a (al
075%).
Posol : Tp: 2-3 aplic/ da sobre zona afecta,
en capa fina; una vez mejora el cuadro,
puede disminuirse a 1 aplic/ da.
NIOS: 1-2 aplic/ da.
$ Vaspi t (Bayer)
crem 0,75% (tub 30 g) 7,99
crem 0,75% (tub 60 g) 14,99
Hi dr ocor t i sona, base o ace
t at o, t p drm
Cort i coi de t p de pot enci a baj a, al 0l-2%.
Vase t ambi n hi drocort i sona but i rat o (po
t enci a i nt ermedi a) e hi drocort i sona acepo-
nat o (pot enci a al ta).
en capa fina.
NIOS: 1 aplic/ da.
$ Cal mi ox (Esteve)
crem 0,5% (tub 30 g) 6,09
* Dermosa Hi drocort i sona (Teofarma SRL)
pom 1% (tub 30 g) 3,28
pom 1% (tub 60 g) 6,45
$ Hi droci sdi n (I sdin)
aeros 0,5% (fras 50 g) 7,62
crem 0,5% (tub 30 g) 5,96
* Lact i sona (Stiefel)
loci 2,5% (fras 60 mi) 9,80
loci 1% (fras 60 mi) 6,85
$ Scalpicin Capilar (Combe Europa)
loci 0,5% (fras 5fc) mi) 7,39
$ Scher l cur (Intenijis Farma)
pom 0,25% (tub 30 g) 4,00
M Pot enci a i nt ermedi a________________
I ndi c: Dermatitis y eccema atpico, pso
riasis leve, dermatitis irritativa, urticaria
papulosa, parapsoriasis.
Cl obet asona t p dr m
Cort i coi de t pi co de pot enci a i nt ermedi a
(al 005%).
en capa fina hasta mejora, pudiendo re
ducirse entonces la frecuencia de aplica
cin.
NIOS: 1 aplic/ da.
Cont r ai n: Nios <1 a.
* Emovat e (UCB Pharma)
crem 0,05% (tub 15 g) 1,94
crem 0,05% (tub 30 g) 3,11
Di cl ori sona t p drm
(al 025-l%).
Posol : T p : 2 aplic/ da sobre zona afecta,
en capa fina.
NI OS: 1 aplic/ da.
* Dermaren (Areu)
D07 CORTICOIDES TPICOS 38 3
crem 0,25% (tub 30 g) 2,79
crem 0,25% (tub 60 g) 4,56
Fl uoci nol ona, acet ni do t p
drm
(al 0'01%), al t a (al 0025%) o muy al t a (al
0' 2%).
en capa fina.
NIOS: 1 aplic/ da.
* Co Fl uoci n Fuert e (Smaller)
crem 0,1% (tub 15 g) 2,56
crem 0,1% (tub 30 g) 3,17
* Cort i espec (Sesderma)
crem 0,025% (tub 30 g) 2,69
* Fl uoci d Fort e (Inkeysa)
crem 0,2% (tub 15 g) 3,90
crem 0,2% (tub 30 g) 7,20
crem 0,2% (tub 60 g) 8,48
* Fl uodermo Fuert e (Nupel)
crem 0,2% (tub 15 g) 3,43
SFl usol gen (Vegal Farm)
sol 0,025% (fras 30 ml) 6,60
* Gel i di na (Astellas Pharma)
gel 0,025% (tub 30 g) 2,44
gel 0,025% (tub 60 g) 3,12
* Synal ar (Astellas Pharma)
crem 0,025% (tub 30 g) 2,44
crem 0,025% (tub 60 g) 3,12
espuma 0,025% (fras 15 g) 2,33
espuma 0,025% (fras 60 g) 6,14
Forte crem 0,2% (tub 15 g) 3,81
Forte crem 0,2% (tub 30 g) 6,95
Gamma crem 0,01% (tub 30 g) 1,97
Gamma crem 0,01% (tub 60 g) 2,70
Fl upamesona t op derm
(al 0'3%).
Posol : Tp: 1-2 aplic/ da en zona afecta, en
capa fina.
NIOS: 1 aplic/ da (presentacin Pedi, la
nica disponible en la actualidad).
,f Fl ut enal (Recordad Esp)
Pcdi loci 0,15% (fras 60 mi) 3,79
Hi dr ocor t i sona, but i r at o t p
drm
Cort i coi de t p de pot enci a i nt er medi a.
Vase t ambi n hi drocort i sona base o ace
t at o (pot enci a baj a) e hi drocort i sona acepo-
nat o (pot enci a al ta).
en capa fina.
NIOS: 1 aplic/ da.
* Ceneo (Esteve Farmac)
crem 0,1% (tub 30 g) 3,97
crem 0,1% (tub 60 g) 6,18
* Nut rasona (Isdin)
crem 0,1% (tub 30 g) 3,97
crem 0,1% (tub 60 g) 6,18
Pot enci a al t a
I ndi c: Psoriasis en placas, dermatitis de
contacto, eccema dishidrtico, eccema nu-
mular, granuloma anular, necrobiosis li
poidica, liquen plano, picaduras insecto,
alopecia areata.
Becl omet asona t p drm
Cor t i coi de t pi co de pot enci a al t a (al
0'025-0l%).
Posol : Tp: 2 aplic/ da sobre zona afecta,
en capa fina.
NI OS: 1 aplic/ da.
Dereme (Menarmi)
crem 0,025% (tub 30 g) 3,14
crem 0,025% (tub 60 g) 5,81
gel 0,025% (tub 30 g) 3,15
gel 0,025% (tub 60 g) 5,81
loci 0,025% (fras 30 ml) 3,17
loci 0,025% (fras 60 ml) 5,81
loci capii 0,025% (fras 60 ml) 6,38
Menaderm Si mpl e (Menarini)
loci 0,025% (fras 60 ml) 2,97
pom 0,025% (tub 30 g) 2,95
pom 0,025% (tub 60 g) 3,12
ungu 0,025% (tub 60 g) 2,95
Bet amet asona t p drm
Cor t i coi de t pi co de pot enci a al t a (al
0'025-0'l%).
en capa fina.
NI OS: 1 aplic/ da.
Cont r ai n: Nios <1 a.
Bet novat e (UCB Pharma)
crem 0,1% (tub 15 g) 2,00
crem 0,1% (tub 30 g) 2,89
sol capil 0,1% (env 30 g) 2,12
sol capil 0,1% (env 60 g) 2,98
Bet t amousse (UCB Pharma)
espum 0,1% (fras 100g) 5,39
Cel est oderm V (Schering PI)
crem 0,05% (tub 30 g) 2,44
crem 0,05% (tub 60 g) 3,29
crem 0,1% (tub 30 g) 2,92
crem 0,1% (tub 60 g) 3,12
Di proderm (Schering PI)
crem 0,05% (tub 30 g) 3,15
crem 0,05% (tub 60 g) 4,92
pom 0,05% (tub 30 g) 3,15
pom 0,05% (tub 60 g) 4,92
sol 0,05% (fras 60 ml) 4,92
384 D DERMATOLGICOS
Desoxi met asona t p drm
Corticode tpico de potencia alta (al
0*25%).
en capa fina.
NIOS: 1 aplic/ da.
* Fl ubason (Sanofi Aventis)
Hemicrem 0,25% (tub 20 g) 2,33
Di f l ucort ol ona t p drm
Corticode tpico de potencia alta (al 0'1%)
o muy alta (al 03%). Las concentraciones
mayores se emplean en pautas cortas para
el tratamiento de agudizaciones severas de
procesos inflamatorios.
Posol : Tp: 2 aplic/ da sobre zona afecta,
en capa fi na; mx: 3 aplic/ da; tras mejora
clnica puede disminuirse a 1 aplic/ da.
NIOS: 1 aplic/ da.
$ Cl aral (Bayer)
crem 0,1% (tub 30 g) 6,49
crem 0,1% (tub 60 g) 9,80
Fte pom 0,3% (tub 30 g) 8,40
Fte ungu 0,3% (tub 30 g) 8,40
pom 0,1% (tub 30 g) 6,49
pom 0,1% (tub 60 g) 9,80
ungu 0,1% (tub 30 g) 6,49
ungu 0,1% (tub 60 g) 9,80
Fl ucl orol ona, acet ni do t p
drm
Corticoide tpico de potencia alta (al 0'2%).
en capa fina.
NIOS: 1 aplic/ da.
' Cut ant (Astellas Pharma)
Ultra crem 0,2% (tub 15 g) 3,89
Ultra crem 0,2% (tub 30 g) 7,13
Fl uoci noni do t p drm
Corticoide tpico de potencia alta (al
005%).
Poso!: Tp: 2-4 aplic/ da sobre zona afecta,
en capa fina.
NIOS: 1 aplic/ da.
Kl ari derm (Clariana)
crcm 0,05% (tub 30 g) 2,92
Novot er (Teofarma SRL)
crem 0,05% (tub 30 g) 3,01
crem 0,05% (tub 60 g) 5,10
Fl uocort ol ona t p drm
en capa fina; tras mejora clnica puede
disminuirse a 1aplic/ da.
NIOS: 1 aplic/ da. En lactantes y <4 a no
debe mantenerse el tratamiento durante
>3 sem.
* Ul t ral an M (Bayer)
crem 0,2% (tub 30 g) 2,84
crem 0,2% (tub 60 g) 5,01
Fl ut i casona, pr opi onat o t p
drm
en capa fina.
NIOS: 1 a: Igual que adultos.
$ Fl unut rac (Isdin)
crem 0,05% (tub 30 g) 12,00
$ Fl ut crem (Cantabria)
crem 0,05% (tub 30 g) 12,00
Hi dr ocor t i sona, aceponat o
t p drm
Corticoide tp de potencia alta. Vase tam
bin hidrocortisona base o acetato (po
tencia baja) e hidrocortisona butirato (po
tencia intermedia).
en capa fina.
NIOS: 1 aplic/ da.
Suni derma (Galdcrma)
crem 0,127% (tub 30 g) 3,36
crem 0,127% (tub 60 g) 5,76
pom 0,127% (tub 0 g) 3,36
pom 0,127% (tub 0 g) 4,96
Met i l predni sol ona, acepo
nat o t p drm
en capa fina.
* Advenan (Bayer)
crem 0,1% (tub 30 g) 5,74
crem 0,1% (tub 60 g) 10,44
emuls 0,1% (env 50 g) 11,44
pom 0,1% (tub 30 g) 5,74
pom 0,1% (tub 60 g) 10,44
sol 0,1% (fras 50 ml) 11,44
ungu 0,1% (tub 30 g) 5,74
ungu 0,1% (tub 60 g) 11,72
Lexxema (Italfarmaco)
crem 0,1% (tub 30 g) 5,74
crem 0,1% (tub 60 g) 10,44
emuls 0,1% (env 50 g) 11,44
pom 0,1% (tub 30 g) 5,74
pom 0,1% (tub 60 g) 10,44
sol 0,1% (env 50 g) 11,44
ungu 0,1% (tub 30 g) 5,74
ungu 0,1% (tub 60 g) 11,72
Momet asona t p drm
en capa fina.
NIOS: Datos limitados en <2 a.
D07 CORTICODES TPICOS 3 8 5
* Eli ca (Schering PI)
crem 0,1% (tub 30 g) 6,37
crem 0,1% (tub 60 g) 11,47
sol 0,1% (frs 60 ml) 11,47
* El ocom (Schering PI)
crcm 0,1% (tub 30 g) 6,37
crem 0,1% (tub 60 g) 11,47
pom 0,1% (tub 30 g) 6,37
pom 0,1% (tub 60 g) 11,47
sol 0,1% (fras 60 ml) 11,47
* Momet asona Korhi spana EFG (Korhispana)
sol derm 0,1% (fras 60 ml)EFG 5,60
* Momet asona Mede EFG (Reig J ofre)
* Momet asona Serrageneri c EFG (Serra Pamies)
Momet asona Tarbi s (Tarbis Farma)
sol derm 0,1% (fras 30 ml) 4,01
sol derm 0,1% (fras 60 ml) 8,01
* Pi narsl na (Medea)
sol cut 0,1% (fras 30 ml) 4,46
Predni carbat o t p drm
Corticoide tpi co de potencia alta (al
025%).
Posol : Tp: 1-2 aplic/ sobre zona afecta, en
capa fina.
Bat men (Menarini)
crem 0,25% (tub 30 g) 5,60
crem 0,25% (tub 60 g) 10,12
pom 0,25% (tub 30 g) 5,60
pom 0,25% (tub 60 g) 10,12
sol 0,25% (fras 60 ml) 10,12
sol 0,25% (fras 60 ml+aplic) 10,55
ungu 0,25% (tub 30 g) 5,60
ungu 0,25% (tub 60 g) 10,12
* Peit el (Novag)
crem 0,25% (tub 30 g) 5,60
crem 0,25% (tub 60 g) 10,12
pom 0,25% (tub 30 g) 5,60
pom 0,25% (tub 60 g) 10,12
sol 0,25% (fras 60 ml) 10,12
sol 0,25% (fras 60 ml+aplic) 10,55
ungu 0,25% (tub 30 g) 5,60
ungu 0,25% (tub 60 g) 10,12
Pot enci a muy al t a
Indi c: Psoriasis palmoplantar y ungueal,
lupus eritematoso discoide, liquen plano
hipertrfico, dermatitis crnica de manos,
mastocitosis, pnfigo foliceo.
Cl obet asol t p drm
Corticoide tpico de potencia muy alta (al
005%).
en capa fina.
NIOS: 1 aplic/ da.
Cont r ai n: Ver arriba. Adems nios <2 a.
Cl arel ux (Pierre Fabr Ib)
espum cutan 0,5 mg/ g (env 100 g) 11,27
pom 0,5 mg/ g (tub 30 g) 2,64 e
* Cl obex (Galdcrma)
champ 0,5 mg/ g (fras 125 mi) 18,33
champ 0,5 mg/ g (fras 60 mi) 11,46
* Cl ovat e (UCB Pharma)
crem 0,05% (tub 15 g) 1,45
crem 0,05% (tub 30 g) 2,61
* Decl oban (Teofarma SRL)
pom 0,05% (tub 15 g) 1,37
pom 0,05% (tub 30 g) 2,64
Di f l orasona t p drm
Corticoide tpico de potencia muy alta (al
005%).
en capa fina.
NIOS: 1 aplic/ da.
' Murode (Teofarma SRL)
crem 0,05% (tub 15 g) 1,81
crcm 0,05% (tub 30 g) 2,81
gel 0,05% (tub 15 g) 1,81
gel 0,05% (tub 30 g) 2,81
Al er gi cal cr ema (I quinosa)
Crem. por 1 g: valcrato de betametasona 05 mg,
acetnido de fluocinolona OI mg.
$ crem (tub 30 g) 7,20
D0 7 B1 Co r t i c o i d e s t p i c o s +
An t i b i t i c o s
I ndi c: Se han utilizado en dermatopatas inflama
torias de origen infeccioso (impetigo, foliculitis).
Tambin en profilaxis de sobreinfccciones en der
matitis pruriginosas como picaduras de insectos
o eccemas, y en el tratamiento de quemaduras.
Ef ect 2osf Pr ecauc, Cont r ai n: Ver corticoides t
picos, antibiticos tpicos y compuestos indivi
duales. Pueden producir sensibilizacin, segn el
antibitico que contengan (ms frecuente con la
neomicina).
Abr asone (Seid)
Crem, por 1 g: acetnido de fluocinolona 0'25 mg,
sulfato de framicetina 5 mg.
($) crem (tub 20 g) 2,58
($) crem (tub 50 g) 7,10
Al doder ma (A ldo Union)
Pom, por 1 g: sulfato de framicetina 35 mg, acet-
nido de triamcinolona 1 mg.
($) pom (tub 30 g) 5,82
Baci spor i n (Gayoso)
Pom, por 1 g: bacitracina de zinc 400 UI, hidrocor
tisona 10 mg, sulfato de neomicina 3.400 UI, sul
fato de polimixina B 5.000 UI.
386 D DERMATOLGICOS
($) pom (tub 10g) 4,90
Posol : Tp: 2 aplic/da.
Cel est oderm Gent ami ci na (Key Pharma)
Crem, por 1 g: valcrato de betametasona 1 mg, sul
fato de gentamicina 1 mg.
Ef ect 2os: Ocasionalmente puede producir foto
sensibilidad.
(S) crem (tub 30 g) 10,85
($) crem (tub 60 g) 16,00
Cort i son Chemi cet Tpi ca (Teofarma SRL)
Pom, por 1 g: 1% (cloranfenicol 10 mg, acetato
de hidrocortisona 5 mg); 2% (cloranfenicol 20
mg, acetato de hidrocortisona 25 mg), (lanolina).
(S) 1%" pom (tub 5g) 3,04
($) 2% pom (tub 10g) 3,65
Creanol ona (Bohm)
Pom, por 1 g: acetnido de fluocinolona 1 mg,
neomicina 7 mg, polimixina B 500 UI.
(S) pom (tub 30 g) 3,67
($) pom (tub 60 g) 6,31
Dermo Hubber (Teofarma SRL)
Pom, por 1 g: bacitracina de zinc 600 UI, acetato
de hidrocortisona 10 mg, sulfato de neomicina
35 mg.
Posol : Tp: 1-2aplic/ da.
(S) pom (tub 5 g) 3,01
Di progent a (Schering Pl)
Crem, por 1 g: dipropionato de betametasona 05
mg, sulfato de gentamicina 1 mg.
Ef ect 2os: Ocasionalmente puede producir foto
sensibilidad.
(S) crem (tub 30 g) 10,85
($) crem (tub 60 g) 15,00
Fl oder mol (Juventus)
Pom, por 1 g: acetnido de fluocinolona 1 mg, gra-
micidina 025 mg, sulfato de neomicina 5 mg.
($) pom (tub 60 g) 11,57
Fuci bet (Leo Pharma)
Crem, por 1 g: valcrato de betametasona 1 mg,
cido fusdico 20 mg.
Posol : Tp: 1aplic/ 8-12 h.
(S) crem 0,l%/ 2% (tub 30 g) 13,91
(S) crem 0,l%/ 2% (tub 60 g) 27,80
Fuci di ne H (Leo Pharma)
Crem, por 1g: cido fusdico 20 mg, acetato de hi
drocortisona 10 mg.
I ndi c: Dermatitis atpica infectada.
Posol : Tp: 3 aplic/ da x mx 2 sem.
$ crem (tub 15g) 7,18
S crem (tub 30 g) 13,91
Menaderm Neomi ci na (M enarini)
Pom, por 1g: dipropionato de beclometasona 025
mg, sulfato de neomicina 72 mg.
Ung, por 1 g: dipropionato de beclometasona 025
Locl, por 1mi: dipropionato de beclometasona 025
loci (fras 60 mi)
pom (tub 30 g)
pom (tub 60 g)
ungu (tub 60 g)
10.15
7,18
10.15
10.15
Mi daci na (Lensa)
Crem, por 1 g: acetnido de fluocinolona 2 mg,
gramicidina 05 mg, neomicina 5 mg.
($) crem (tub 15 g) 5,50
Nesf ar e (Rottapharm)
Crem, por 1 g: sulfato de framicetina 16 mg, acet-
nido de triamcinolona 1 mg, extr de centella
asitica 10 mg.
($) crem (tub 30 g) 10,00
Novo t er Gent ami ci na (Teofarma SRL)
Crem, por 1 g: fluocinnido 05 mg, sulfato de gen
tamicina 1 mg.
($) crem (tub 30 g) 5,78
($) crem (tub 60 g) 10,79
Tf erra Cor t r i l Tpi ca (Farmasierra Labo)
Pom, por 1 g: acetato de hidrocortisona 10 mg,
clorhidrato de oxitetraciclina 30 mg.
(S) pom (tub 14,2 g) 5,83
(S) pom (tub 4,7 g) 4,10
Ti suder ma (Cinfa)
Pom, por 1 g: acetato de hidrocortisona 25 mg, sul
($) pom 2,5% (tub 20 g) 4,75
($) pom 2,5% (tub 5 g) 2,95
D0 7 B2 Co r t i c o i d e s t p i c o s +
An t i m i c t i c o s
Indic: Se emplean en micosis cutneas con gran
componente inflamatorio y en dermatopatias
que por su localizacin se sobreinfecten por
hongos (intrtrigo, dermatitis del paal), espe
cialmente en piel de zonas hmedas o mace
radas.
Ef ect 2os, Pr ecauc, Cont r ai n: Ver corticoides t
picos, antimicticos tpicos y compuestos indivi
duales.
Bet a Mi cot er (Teofarma SRL )
mg, clotrimazol 10 mg.
Posol: Tp: 2-3 aplic/ da x 15-30 das.
($) crem (tub 30 g) 5,18
($) crem (tub 60 g) 9,60
Br ent an (Esteve)
Crem, por 1 g: hidrocortisona 10 mg, nitrato de
miconazol 20 mg.
($) crem (tub 30 g) 3,56
Cl ot r asone (Desarr Far Cos)
mg, clotrimazol 10 mg.
D07 CORTICOIDES TPICOS 38 7
(S) crem (tub 30 g)
D0 7 B3 Ot r a s a s o c . Co r t i c .
t p i c o s + An t i i n f e c c i o s o s
Indic: Se han empleado en diferentes dermatopa
tiasde naturaleza inflamatoria c infecciosa.
Efect 2os, Precauc, Contrain: Ver corticoides t
picos, antibiticos tpicos, antispticos y com
puestos individuales. Pueden producir sensibili
zacin, segn el antibitico quecontengan.
Ci aral Pl us (Bayer)
Crem, por 1g: clorquinaldol 10 mg, valerato de di-
flucortolona 1 mg.
Posol: Tp: 2 aplic/ da.
S crem0,1% (tub 30 g) 6,42
$ crem0,1% (tub 60 g) 9,90
Cremsol (Quimifar)
Pom, por 1g: aceite de lino 250 mg, hidrxido de
calcio 250 mg, benzocana 1 mg, sulfatiazol 50
mg, acetnido de triamcinolona 01 mg, xido
dezinc 250 mg.
Posol: Tp: 1aplic/ da.
S pom(tub 50 g) 6,50
Cuat r oderm (Desarr Far Cos)
Crem, por 1 g: valerato de betametasona 05 mg,
dioquinol 10 mg, sulfato de gentamicina 1mg,
tolnaftato 10mg.
(5) crem (tub 15 g) 5,65
{$) crem(tub 30 g) 8,65
Hongosan (Nupel)
Sol tp, por 1 mi: accdobcn 10 mg, hidroxicloruro
de aluminio 80 mg, bromuro de cetrimonio 1
mg, dexametasona 02mg, cido saliclico 10mg.
Indic: Micosis en pies y zonas de pliegues.
($) sol (fras 150 mi) 8,51
I nt erderm (I nterpharma)
Crem, por 1g: gentamicina 1 mg, nistatina 100.000
UI, acetnido de triamcinolona 1 mg.
Posol: Tp: 2-3 aplic/ dia.
($) crem (tub 30 g) 7,72
Menaderm Cl i o (M enarini)
Pom, por 1 g: dipropionato de beclometasona 025
mg, clioquinol 30 mg.
pom (tub 30 g) 2,36
pom (tub 60 g) 3,87
Posi t on (I quinosa)
Crem, por 1 g: sulfato de neomicina 2*5 mg, nista
tina 100.000 U I , triamcinolona 1 mg.
Sol tp, por 1 mi: sulfato de neomicina 35 mg,
nistatina 100.000 U I , acetnido de triamcino
lona 1 mg.
Ung, por 1 g: sulfato de neomicina 25 mg, nista
tina 100.000 U I , triamcinolona 1 mg.
($) crem (tub 30 g) 8,49
(S) crem (tub 60 g) 13,00
(S) loci (fras 30 mi) 7,81
(S) ungu (tub 30 g) 8,49
(S) ungu (tub 60 g) 13,00
D0 7 B4 Ot r a s a s o c i a c i o n e s de
c o r t i c o i d e s t p i c o s
I ndi c: Se han empicado en diferentes dermatopa
tias de naturaleza inflamatoria.
Ef ect 2os, Pr ecauc, Cont r ai n: Ver corticoides t
picos, antibiticos tpicos, antispticos y com
puestos individuales. Pueden producir sensibili
zacin, segn sus componentes.
Ant i gr i et un (Casen Fleet)
Pom, por 1 g: alantona 20 mg, aminoacridina
07 mg, blsamo del per 10 mg, prednisolona
05 mg.
I ndi c: Se ha empleado en grietas del pezn, mas
titis, quemaduras superficiales.
Posol : Tp: 2-3 aplic/ dia. En lactancia, aplicar des
pus de cada toma, y limpiar la zona antes de la
siguiente para minimizar la absorcin del pro
ducto por el lactante.
$ pom (tub 30 g) 8,49
Cemal yt (Rottapharm)
Crem, por 1 g: acetnido de triamcinolona 1 mg,
Centella asitica 10 mg.
I ndi c: Se ha empleado en dermatitis inflamato
rias, dermatitis atpica, eritema solar.
* crem 0,1% (tub 30 g) 3,61
Det r ai ne (Seid)
Pom, por 1 g: hidrocortisona 25 mg, clorhidrato
de propanocana 15 mg.
I ndi c: Se ha empleado en dermatopatias alrgicas,
picaduras, lesiones dolorosas, prurito anogenital.
S pom (tub 30 g) 6,82
Di pr osal i c (Farmac Essex)
Pom, por 1 g: dipropionato de betametasona 05
mg, cido saliclico 30 mg.
Sol tp, por 1 g: dipropionato de betametasona 05
mg, cido saliclico 20 mg.
I ndi c: Se ha empleado en dermatosis hiperquera-
tsicas. til en psoriasis de cuero cabelludo.
* pom (tub 30 g) 3,23
* sol (fras 60 g) 4,98
El ocom Pl us (Key Pharma)
Pom, por 1 g: furoato de mometasona 1 mg, cido
saliclico 50 mg.
I ndi c: Tratamiento inicial de psoriasis en placas
moderada a severa.
Posol : Tp: 1-2 aplic/ da; mx: 15 g/ da, 30% su
perficie corporal y 3 sem de tratamiento; dismi
nuir dosis gradualmente.
* pom 0,l%/ 5% (tub 45 g) 10,12
D08 Ant i spt i cos y
desi nf ect ant es
En la Tabla D.l se reflejan las indicaciones
de antisepsia en clnica. Los antispticos
son frmacos que destruyen los microorga
nismos patgenos, actuando en las superfi
cies de tejidos vivos. Los desinfectantes, en
cambio, son sustancias que producen la
muerte o eliminacin de los microorga
nismos patgenos en elementos inanimados.
La clasificacin qumica de antispticos y
desinfectantes se refleja en la Tabla D.2.
Un desinfectante se usar como antisp
tico si no es irritante para el tejido, no es
inactivado por la materia orgnica y no
produce toxicidad secundaria a absorcin
sistmica.
Siempre que es posible se prefiere la es
terilizacin a la desinfeccin por la mayor
eficacia de la primera.
Muchos antispticos y desinfectantes re
quieren una di l uci n previa antes de su
utilizacin. En caso de duda, debe consul
tarse al Servicio de Farmacia correspon
diente.
Los productos a base de alcohol presen
tados en forma de toal li tas, gel o solu
cin, se pueden comercializar legalmente
como:
1. Productos cosmticos: Cuando nica
mente reivindiquen una finalidad de lim
pieza e higiene y no contengan ninguna
mencin a su accin bacteriosttica, bacte
ricida, germicida, microbicida, virucida ni
tampoco accin preventiva o eficaz frente
a infecciones (incluida la gripe AH I N I ).
2. Productos antispticos para piel sana
(biocida para la higiene humana): Siempre
que estn autorizados para su comerciali
zacin por la A EMPS y tengan asignado
un nmero de registro sanitario. La fina
lidad biocida que reivindiquen (bacteri
cida, fungicida, levaduricida, virucida,
etc.) deber estar demostrada por un en
sayo de eficacia.
Al cohol et l i co
Ant i spt i co de ampl i o espect ro (no act i vo
f rent e a esporas). El de 70 es ms ef i caz
que el de 96. El al cohol al 70% puede el i
mi nar el 90% de l as bact eri as de la pi el si
se mant i ene hmeda x 2 mi n, pero la cl
si ca f ri ega rpi da que se dej a secar el i
mi na como mx el 75% de l as bact eri as.
Se usa como ant i spt i co de acci n rpi da,
menos como desi nf ect ant e.
Indi c: Antisepsia de piel sana para inyec
ciones s.c., i.m. e i.v. Preparacin preope
ratoria de la piel. Lavado de manos lim
pias previo a ciruga. Es el antisptico de
accin ms rpida.
P o s o l : Tp: aplicar, dejando secar; la con
centraci n 70 es ms efi caz que a
90 *-96% por mayor penetracin a travs
de la membrana bacteriana.
Ef e c t 2 o s : Su aplicacin continuada puede
producir irritacin y sequedad.
P r e c a u c : Voltil e inflamable. No emplear
sin secado previo en procedimientos elec-
troquirrgicos. Evitar aplicacin en cavi
dades corporales. Es incompatible con los
detergentes anin icos.
Co n t r a i n : En herida abierta, por ser i r r i
tante y formar cogulo que protege a las
bacterias supervivientes. Desinfeccin de
material quirrgico.
S Al cohol 70 Vi vi ar (Viviar)
sol (fras 1000 mi) 2,07
$ Al cohol 96 Sani t Vi vi ar (Viviar)
sol (env 500 mi) 2,14
S Al cohol 96 Sani t ari o Orravan (Orravan)
sol (env 1000 mi) 25,51
$ Al cohol 96 Vi vi ar (Viviar)
sol (env 1000 mi) 13,97
Al cohol et l i co/ Benzal coni o,
cl or ur o
Asoci aci n de al cohol y benzal coni o (el al
cohol pot enci a la acci n del cl oruro benzal
coni o).
I n d i c : Lavado de manos y objetos.
P o s o l : Tp: aplic sobre zona a tratar.
Ef e c t 2 o s , P r e c a u c , C o n t r a i n : Ver al
cohol etlico (arriba) y cloruro de benzal
conio (abajo).
S Al cohol 70 Pot en Maxf arm (Maxfarma)
sol (env 1000 mi) 5,00
$ Al cohol 96 Pot en Maxf arm (Maxfarma)
sol (env 1000 mi) 3,61
Al cohol et l i co/ Cl or hexi di na
Asoci aci n de al cohol y cl orhexi di na. Com
bi na la rapi dez de acci n del al cohol con la
persi st enci a de acci n de la cl orhexi di na.
Adems, el al cohol pot enci a la acci n de la
cl orhexi di na.
I n d i c : A ntisepsia de piel sana. Desinfec
tante de material.
P o s o l : Tp: aplic sobre zona a tratar.
Sol 0,5% en alcohol 70 : limpieza preo
peratoria de la piel, desinfeccin urgente
de material.
D08 ANTISPTICOS Y DESINFECTANTES 3 8 9
Tabla D.l . Indicaciones habituales de antisepsia en los procedimientos clnicos.
Si t uaci n
Lavado rutinario
de pacientes
Lavado rutinario
de manos de
personal
sanitario
Lavado de manos
de personal en
reas de alto
riesgo *
Ant i spt i co de el ecci n Coment ar i os
No indicado: lavado
con jabn
No indicado: lavado
con jabn
Clorhexidina 4% sol
jabonosa
Fovidona yodada 7,5%
sol jabonosa
Slo indicado lavado antisptico en:
1. Ducha o bao de paciente ambulatorio en preoperatorio de ciruga pro
gramada, en la que la flora cutnea es causa frecuente o significativa
de infeccin posoperatoria (p.ej. ciruga ortopdica).
2. Bao de neonatos en hospital durante brote de infeccin estafiloccca.
Cuando se prev contacto con sangre u otros fluidos corporales de cual
quier paciente:
1. Usar guantes. Cambio de guantes y lavado cuando termina la activi
dad, cuando se rompen, entre pacientes, y en un mismo paciente
entre contacto de una zona coionizada/infectada y otra.
2. Uso de antisptico tras lavado.
En caso de alergia a antispticos puede sustituirse por lavado con jabn
y empleo de guantes.
Preparacin preo- Clorhexidina akoh-
peratoria de
piel
Lavado de manos
previo a ciruga
lica 0.5%
o
Clorhexidina 4% sol
jabonosa
o
Povidona yodada**
Alcohol 70
Clorhexidina 4 % sol
jabonosa
o
Povidona yodada 7,5%
sol jabonosa
Dejar secar el antisptico y evitar que caiga por debajo del paciente.
No retirar pelo; si es necesario, se prefiere la depilacin al afeitado.
Si es necesario afeitado, hmedo y previo a la ciruga.
Aplicar jabn antisptico con cepillado al menos 120 seg.
El empleo de alcohol se hace tras lavado de manos con aplicaciones de
3-5 mi dejando secar y nueva aplicacin durante 5 min (uso de 9-25
mi en total).
Inyeccin s.c. o i.m. Alcohol 70
o extraccin de c
sangre
Clorhexidina 0,2%
sol acuosa
o
Povidona yodada
alcohlica 1%
Lavado de genlta- Povidona yodada* *
les en catete- 7,5%
rismo urinario ^ jabonosa
Clorhexidina 4 % sol
jabonosa
Heridas, mucosas, Clorhexidina 0,05-0,1%
lceras y que- sol acuosa
maduras peque- o
as Povidona yodada 1%**
Puncin y mante- Clorhexidina 2% sol
nimlento de ca- acuosa
tteres venosos 0
centrales
Povidona yodada 1%
o
Sol alcohlica de
dodiexidina 0,5%
Cura del cordn Limpieza con jabn l-
umbilical quido pH 5,5 o SSF.
Antisepsia con clor
hexidina acuosa 2%
* Neonatologia, UCI, atencin a inmunodeprimidos, unidad de trasplantes.
" No utilizar en neonatos (salvo puncin lumbar), por riesgo de producir hipotiroidismo.
los productos con yodo contraindicados en alrgicos al yodo y en intervenciones de bocio.
Tabla D.2. Clasificacin qumica de los antispticos y desinfectantes.
Grupo qumi co Act i vi dad ant l mi crobi ana Usos *
Bact eri as Espor as Hongos Vi rus
ALCOHOLES
Etlico '
Isopropllco
Bactericidas
"
Fungicidas Virucidas A/D
ALDEHIDOS
Glutaraldehido
Formaldehdo2
Bactericidas Esporicidas
(lentos)
Fungicidas Virucidas D
OXIDANTES
Agua oxigenada
Permanganato potsico
Bactericidas Esporicidas Fungicidas Virucidas A/D
HALGENOS
Cloramina
Yodo
Povidona yodada
Bactericidas o
bacteriostticos
(>Gram+)
Esporicidas
(lentos)
Fungicidas Virucidas A/D
IONES METAUCOS
Merbromina
Bacteriostticos
(>Gram+)
- Fungistticos -
A
FENOLES3
Fenol
Cresol
Hexaclorofeno
Triclosan
Bactericidas o
bacteriostticos
Fungicidas Virucidas
(virus lipfilos)
A/D
DETERG. CATINIC0S
Cloruro de benzalconio4
Bactericidas
(>Gram+)
-
Fungistticos Virucidas
(virus lipfilos)
A/D
COLORANTES
Violeta de Genciana *
Bacteriostticos
(>Gram+)
- Fungicidas - A
Ac ido s
Acido brico
Acido actico
OTROS
Bactericidas (5%) o -
bacteriostticos (<5%)
A
Clorhexidina Bactericida o
bacteriosttica
(>Gram+)
Esporicida
a 100 C
Esporosttico
Fungisttica Virusttica A/D
* A: Antisptico; D: Desinfectante.
' Contraindicado para la desinfeccin de material quirrgico.
2 Sol 2%, desinfeccin de endoscopios.
JPierden eficacia en jabones y lipidos; irritantes drmicos.
4M. tuberculosis y Gram(-) -Pseudomonas- relativamente resistentes.
5En desuso.
Ef e c t 2 o s f P r e c a u c , Co n t r a i n : Ver al
cohol et l i co (arri ba) y cl orhexi dina
(abajo).
FM Cl orhexi di na Sol Al cohol (Frm Magistr)
sol 0,5% en alcohol 70 (fras 500 mi) -
S Menal col Ref orzado 70 (Orravan)
S Menal col Ref orzado 96 (Orravan)
sol (env 500 mi) 3,31
Benzal coni o, cl oruro
Det ergent e cat i ni co. Ant i spt i co de ampl i o
espect ro (no act i vo f rent e a esporas). t il
como ant i spt i co y desi nf ect ant e. Acci n
rpi da. Li mpi ar rest os de j abn ant es de
apl i car.
I n d i c : A ntisepsia de heridas y apsitos.
Irrigaciones vaginales, uretrales y vesicales.
P o s o l : T p : Sol 0,01-0,1%: limpieza de
piel, mucosas y heridas.
Sol 0,02-0,05%: ducha vaginal, mem
branas, mucosas, piel erosionada.
Sol 0,005%: irrigacin vesical y uretral.
Sol 0,002-0,001%: irrigacin ocular.
Ef e c t 2 o s : Su uso prolongado puede oca
sionar lesiones epidrmicas por accin
queratoltica.
P r e c a u c : N o emplear con vendaje oclu
sivo. Concentraciones mayores a las reco
mendadas pueden causar irritacin o que
maduras. El jabn, disolventes amnicos,
pus y restos de tejido antagonizan su ac-
D08 ANTISPTICOS Y DESINFECTANTES 39 1
cin. Para conservar material metlico
aadir antioxidante para evitar la corro
sin.
Si t u a c . e s p e c . : SD: Vmitos, confusin,
disnea, cianosis, convulsiones, coma. Trata- $
miento: leche, clara de huevo o albmina en
agua (retrasan la absorcin); terapia de soporte.
Vigilar: Funcin cardiorrespiratoria, alteraciones
SNC.
*No existen preparados monocomponentes en
nuestro mercado en laactualidad.
Cl orhexi di na
A ntisptico de amplio espectro (activo
frente a esporas slo a 100 C) muy em
pleado. Accin rpida y efecto residual sig
nificativo. Muy eficaz como antisptico y
desinfectante de amplio espectro. Baja tasa
de resistencias. Permanece activo en pre
sencia de jabn, sangre o materia orgnica,
si bien puede disminuir algo su eficacia.
Indi c: Antisepsia de piel sana, heridas, an
tisepsia de la piel en el preoperatorio o
antes de insercin de catteres, antisepsia
del ombligo del recin nacido. Antisepsia
de cavidades corporales y desinfeccin del
material instrumental. Ver tambin A l
cohol etlico/ Clorhexidina.
Posol : Tp: Sol acuosa al 0,02%: irriga
cin vesical.
Sol acuosa 0,05%: antisepsia de heridas,
desinfeccin normal de material.
Sol acuosa al 2%: antisepsia de piel
previa a la insercin de catter percutneo.
Sol jabonosa 4%: limpieza preoperatoria
de la piel, lavado de manos prequirrgico
y limpieza en infecciones cutneas superfi
ciales (foliculitis, imptigo).
Sol 0,05% en glicerol: lubricacin de ca
tteres y desinfeccin uretral.
Sol 0,02%: conservacin de material es
tril (suele aadirse nitrito sdico 0,2%
como anticorrosivo).
Film 1%: desinfeccin de quemaduras
leves, pequeas heridas superfi ci al es,
grietas y rozaduras.
Ef ect 2os: Raramente dermatitis, irrita
cin o hipersensibilidad. Instilada en odo
medio puede producir sordera.
Precauc: Evitar contacto con ojos, odo
medio o meninges (evitar su uso en anti
sepsia de piel de cara y cabeza o instru
mentacin espinal).
Cont rai n: Hipersensibilidad al compuesto.
FMCl orhexi di na Sol Acuosa (Frm Magistr)
sol 0,1% (fras 500 mi) -
sol 2% (fras 500 mi) -
S Cl orxi l (Bohm)
crem 0,5% (tub 50 g) 5,89
S Cri st al mi na (Salvat)
film 1% gel (env 100g) 6,90
film 1% gel (env 30 g) 4,95
sol 1% (fras 125 mi) 10,50
sol 1% (fras 25 mi) 4,95
sol 1% monodosis 3 mi (env 10) 4,95
sol pul ver 1% (fras 25 mi) 4,95
Curaf i l (Betamadrileo)
sol 1% (fras 30 mi) 2,11
sol 1% (fras 60 mi) 2,98
Cuvef i l m (Perez Gimenez)
sol 1% (fras 25 mi) 4,21
sol 1% (fras 50 mi) 5,46
Derat i n (Normon)
sol 1% (fras 30 mi) 3,46
Hi bi max (Mab Dental)
sol conc 5% (fras 500 mi) 6,15
Hi bi scrub (Mab Dental)
sol 4% (fras 500 mi) 6,68
Menal mi na (Orravan)
sol 1% (fras 40 mi) 3,95
Merbr omi na
Ant i spt i co t pi co de acci n bact eri ost t i ca
y f ungi st t i co dbi l (no act i vi dad f rent e a
esporas ni vi rus). Su pot enci a di smi nuye
si gni f i cat i vament e en presenci a de mat eri a
orgni ca. Aunque muy popul ar y de ampl i o
uso, es poco pot ent e y puede produci r ec
cemas al rgi cos de cont act o.
I ndic: Antisepsia de heridas superficiales
de la piel y mucosas.
Posol : Tp: Aplicar unas gotas sobre la he
rida 2-3 veces/ da, previo lavado (se inac
tiva con materia orgnica).
Efect 2os: Eccema de contacto. Toxicidad
sistmica (acrodinia, nefrotoxicidad) si se
aplica sobre grandes superficies.
Cont r ai n: Hipersensibilidad al frmaco.
$ Merbromi na Serra (Serra Pamies)
sol 2% (fras 15 mi) 3,25
$ Mercromi na Fi l m Lai nco (Lainco)
sol 2% (fras 10 mi) 3,40
sol 2% (fras 250 mi) 4,15
sol 2% (fras 30 mi) 3,95
$ Mercromi na Lai nco (Lainco)
sol 2% (fras 250 mi) 3,93
$ Mercromi na Mi nl (Lainco)
sol 2% env 0,5 mi (10 unid) 3,60
S Mercurocromo Maxf arma (Maxfarma)
got 2% (fras 250 mi) 3,00
got 2% (fras 30 mi) 3,50
$ Mercurocromo Perez Gi menez (Prez Gimenez)
sol 2% (fras 100 m) 3,75
sol 2% (fras 25 mi) 2,97
Ni t r of ur al
Ant i spt i co t pi co empl eado sobre t odo,
como al t ernat i va, en quemaduras graves.
Su uso durant e >5 das puede produci r sen
si bi l i zaci n al rgi ca.
I ndi c: Quemaduras de 2S y 3 grado
cuando se prev o conoce resistencia a
392 D DERMATOLGICOS
otros agentes. No hay evidencia de eficacia
en quemaduras menores, infeccin super
ficial de lceras cutneas, heridas o pio-
dermas. Uso en quemados que requieren
injertos cuando la contaminacin bacte
riana puede provocar rechazo o infeccin.
Posol : Tp: Varias aplic/ da.
Ef ect 2os: El uso continuado durante >5
das puede causar reacciones alrgicas.
Ocasionalmente, dermatitis pustulosa de
contacto.
Pr ecauc: Insuficiencia renal.
$ Furaci n (Seid)
polv 0,2% (bote 15 g) 2,98
pom 0,2% (tub 100 g) 4,53
pom 0,2% (tub 30 g) 3,43
sol 0,2% (fras 100 mi) 3,68
Perxi do de hi drgeno
(Agua oxigenada)
Ant i spt i co y desi nf ect ant e de mat eri al (no
es corrosi vo y no dej a resi duos). Uso t pi co
l i mi t ado por rpi da descomposi ci n debi da
a la cat al asa t i sul ar, que anul a su capa
ci dad ant i spt i ca (except o, posi bl ement e,
sobre anaerobi os, por lo que se empl ea en
el desbri dami ent o de heri das). No se debe
usar como ni co ant i spt i co.
Indi o: Limpieza de heridas. Uso tp tic:
en sol 1,5% como rebl andecedor de
cerumen.
Posol : Equivalencias: 10 vol =3%.
Tp drm: aplic de sol 3% (sol 10 vol) o
crcm: 2-3 aplic/ dia x 3 sem.
Tp t i c: aplic de sol 1,5% (sol 10 vol al
50%).
Ef ect 2os: Raramente, irritacin local, le
sin tisular, embolia gaseosa (cuando se
usa en cavidades cerradas). El uso repetido
en enjuagues bucales o gargarismos puede
producir irritacin de la mucosa bucal o
lengua vellosa.
Pr ecauc: No aplicar sobre los ojos. No
usar en cavidades cerradas (riesgo de dao
tisular y embolia gaseosa). Es incompa
tible con soluciones fuertemente oxidantes
(yodo, permanganato, etc.).
S Agua Oxi genada Bet amadi l (Betamadrileo)
sol 10vol (fras 1000mi) 2,80
sol 10 vol (fras 250 mi) 2,10
$ Agua Oxi genada Cuve (Perez Gimenez)
S Agua Oxi genada Foret (Peroxid Farm)
$ Agua Oxi genada Int erapot ek (Farmasur)
$ Agua Oxi genada Maxf arma (Maxfarma)
$ Agua Oxi genada Vi vi ar (Viviar)
Povi dona yodada
Ant i spt i co general y desi nf ect ant e de am
pl i o espect ro (acci n espori ci da l ent a). Es el
compuest o de yodo ms usado, porque no
es t an i rri t ant e y no mancha t ant o como la
t i nt ura de yodo -aunque produce menor re
ducci n de la f l ora- Menos ef ect ivo que clor-
hexi di na y con menor duraci n de accin.
I ndi c: Antisepsia de piel sana (preopera
torio), heridas, vaginal. Lavado quirrgico
de manos. Lavados vesicales. Irrigaciones
pleurales y peritoneales. Tambin se ha
empleado en forma de champ como an
tisptico en cuero cabelludo y zonas pi
losas.
Posol : Tp: Sol al 10%: antisepsia de he
ridas y quemaduras leves.
J abn al 7,5%: lavado quirrgico de
manos, limpieza preoperatoria de piel, an
tisepsia de cuero cabelludo.
Sol al 5%: lavados vesicales.
Sol alcohlica al 1%: antisepsia de piel
sana.
Sol al 0,3%: antisepsia vaginal.
Sol isotnica al 0,1%: irrigaciones pleu
rales y peritoneales.
Pom: 1-3 aplic/ 24 h.
Champ: 2 aplic sucesivas aclarando
previamente con agua tibia; formar es
puma en la 2a aplicacin y dejar actuar x
5 min.
Ef ect 2os: La aplic continuada puede pro
ducir reacciones de sensibilizacin que
evolucionan como una erupcin con urti
caria. Frecuente sensibilizacin cruzada
con preparados de yodo.
Pr ecauc: La materia orgnica y los lcalis
disminuyen su actividad. Es inactivado
por el tiosulfato sdico. No asociar a com
puestos mercuriales. Puede interferir con
pruebas de la funcin tiroidea.
Co nt r ai n: Hipersensibilidad al yodo. No
usar en recin nacidos, salvo para puncin
lumbar (tras 2 min, se puede limpiar con
alcohol), por riesgo de absorcin excesiva
(puede producir hipotiroidismo). Evitar
su uso en embarazo y lactancia.
S Acydona (Arafarma Group)
sol derm 10% (env 125 mi) 4,60
S Bet adi ne (Meda Farma)
gel 10% (tub 100 g) 7,99
D09 APSITOS MEDICAMENTOSOS 3 9 3
gel 10% (tub 30 g) 4,98
monodos 10% 5 mi (env 10) 5,99
sol derm 10% (env 500 m!) 6,99
sol derm 10% (fras 125 mi) 5,10
so! derm 10% (fras 50 mi) 4,09
sol jabonosa 4% (fras 125 mi) 5,99
sol jabonosa 4% (fras 500 mi) 7,99
SBet adi ne Champ (Meda Farma)
sol 7,5% (fras 125 mi) 5,99
SBet adi ne Gervasi (Gervasi Farmacia)
SBet adi ne Scrub (Meda Farma)
sol jabn 7,5% (fras 500 mi) 7,99
SCuradona (Lainco)
sol 10% (fras 30 mi) 2,30
sol 10% (fras 60 mi) 3,40
Sl odi na (Orravan)
sol 10% (fras 125 mi) 4,80
sol 10% (fras 40 mi) 3,50
SOrt o Dermo P" (Normon)
sol 10% (fras 50 mi) 2,26
SPovi dona l odada Cuve (Perez Gimenez)
sol 10% (fras 100 mi) 4,84
sol 10% (fras 50 mi) 3,75
sol 10% (fras 500 mi) 7,10
SSanoyodo (Cinfa)
sol 10% (fras 50 mi) 3,80
STopl oni c (Esteve)
sol 10% (fras 100mi) 4,53
sol 10% (fras 25 mi) 2,81
sol 10% (fras 500 mi) 6,95
STopi onl c Scrub (Esteve)
sol 7,5% (fras 100 mi) 4,21
sol 7,5% (fras 1000 mi) 19,51
Ti nt ura de yodo
Anti spt i co general y desi nf ect ant e de am
plio espect ro (acci n espori ci da l ent a). Es
el ant i spt i co ms pot ent e para pi el sana,
pero col orea la pi el y puede produci r reac
ci ones de hi persensi bi l i dad. Pi erde act i
vidad en presenci a de mat eri al orgni co.
Sol t p, por 100 mi: alcohol etlico 100 esp,
yoduro potsico 25 g, yodo 2 g.
Indic: Antisepsia de piel sana. Dermatomi-
cosis. Preparacin preoperatoria de piel,
pero debe retirarse tras secado por el po
tencial de irritacin.
Posol : Tp: aplicar en zona afectada; en
dermatomicosis, 2-3 aplic/ da.
Ef ect 2os: Puede desarrollar un efecto irri-
tativo, que a veces produce reaccin de
sensibilizacin. En heridas abiertas, es
cozor debido al alcohol.
Precauc: Se inactiva por materia orgnica
y lcalis. En combinacin con mercuriales
da lugar a precipitados de gran toxicidad.
Cont r ai n: Hipersensibilidad al yodo. Re
cin nacidos por riesgo de absorcin exce
siva (puede causar hipotiroidismo).
$ Ti nt ura l odo Perez Gi menez (Perez Gimenez)
tintur 2% (fras 25 mi) 3,62
$ Ti nt ur a Yodo Orravan (Orravan)
sol (fras 40 mi) 3,00 (.'
Al cohocel 70 (Perez Gimenez)
Sol tp, por 100 mi: cloruro de cetilpiridinio 50
mg, alcohol etlico 70% csp.
Indic: Lavado de manos y objetos.
Posol : Uso tpico.
Ef ect 2os, Pr ecauc: Ver alcohol etlico (pg. 388)
y cetrimida (pg. 401).
$ sol (env 1000 mi) 5,39
$ sol (env 500 mi) 2,97
$ sol (fras 250 mi) 1,95
Al comon Ref or zado 70 (Orravan)
mg, alcohol etlico 100 csp.
I ndi c: Lavado de manos y objetos.
Posol : Uso tpico.
S sol (env 1000 mi) 4,90
$ sol (env 500 mi) 2,60
Al comon Ref or zado 96 (Orravan)
mg, alcohol etlico 100 csp.
I ndi c: Lavado de manos y objetos.
Posol : Uso tpico.
S sol (env 1000 mi) 5,50
Bet adi ne Hi droal cohl i co (Meda Farma)
Sol tp, por 100 mi: alcohol etlico 72 mi, povidona
yodada 5 g, (glicerol).
I ndi c, Posol , Ef ect 2os, Pr ecauc, Cont r ai n: Ver
alcohol etlico y povidona yodada.
$ sol 5% (fras 500 mi) 7,61
D09 Ap si t o s
medi cament o so s
Se util i zan para la prevencin y trata
miento de infecciones en heridas traum
ticas, quirrgicas, quemaduras, lceras, es
caras, i njertos. Se aplican directamente
sobre la lesin, cubriendo despus con una
gasa; la cura se renueva diariamente.
El uso de apsi tos puede facilitar la he
mostasia, disminuir el dolor y favorecer la
reepitelizacin. Los apsi tos hi drocol oi des
son apsitos en lminas que transfieren
agua lentamente a la herida para que man
tenga unas condiciones de humedad, lo
que supuestamente favorece la sntesis de
colgeno sin alterar la flora cutnea. Se em
plean en lceras por estasis venoso en
piernas, lceras de decbito y quemaduras.
Se aplican sobre la lesin y se renuevan
cada 48-72 h.
Ef ect 2os, Pr ecauc, Cont r ai n: Debe con
sultarse la composicin de cada producto.
Estn contraindicados si existe alergia al
compuesto.
Bi at ai n Pl at a (Coloplast)
Apsito: Estructura hidrocoloide que contiene una
lmina de poliuretano con un apsito central hi-
dropolimrico en el que se incorporan iones de
plata con actividad antibacteriana.
I ndi c: lceras exudativas sobreinfectadas o con
riesgo de sobreinfeccin.
Posol : Tp: Elegir el tamao del apsito que so
brepase en 0,5 cm la piel perilesional. Colocar el
apsito con la parte no impresa en contacto con
la lesin. Cubrir con vendaje si es preciso. Cam
biar cuando est indicado y, en todo caso,
cuando el exudado se aproxime a 2 cm al borde
del apsito o hayan transcurrido 7 das.
Ef ect 2os: Reaccin local, hipersensibilidad.
PF Adhesivo aposito 15x15 cm (env 3)
PF Adhesivo aposito 15x15 cm (env 5)
PF aposito 10x10cm (env 3)
PF aposito 15x15 cm (env 3)
Li ni t ul (Bama-Geve)
Compos. por 100 g: blsamo del Per 1' 85 g, aceite
de ricino 16'78 g.
Indi c: Se ha empleado en el tratamiento de pe
queas excoriaciones y quemaduras.
Posol : Tp: 1 apsito/ 12-24 h y cubrir con gasa
estril.
Precauc: No emplear en piel acneica ni en der
matitis.
Cont r ai n: Alergia a componentes.
$ apositos 8,5 x 10cm (env 20) 6,00
$ sobr 15 x 25 cm (env 20) 13,20
$ sobr 5,5 x 8 cm (env 10) 6,00
S sobr 9 x 15cm (env 20) 9,40
Tul grasum Ant i bi t i co (Desma)
Aposi t , por 100 g: bacitracina de zinc 40.000 UI,
sulfato de neomicina 300 mg, sulfato de poli-
mixina B 800.000 UI.
Indi c: Se ha empleado en heridas infectadas, que
maduras, lceras, dermatitis, imptigo, ntrax,
fornculo y desbridamiento de abscesos.
Posol : Tp: 1aplic/ 12-24 h sobre la zona afecta.
Ef ect 2os: Hipersensibilidad. Riesgo de sobrein-
fecciones en tratamientos prolongados.
Cont r ai n: Alergia a alguno de sus componentes.
Infecciones por grmenes no sensibles al prepa
rado.
(S) sobr 23x14 cm (env 20) 14,37
($) sobr 7x9 cm (env 20) 10,83
Vari hesi ve Ext r af i no (ConvaTec)
Hi drocol oi de aut oadhesi vo, compos cual i t : pelcula
de poliuretano, CMC sdico, pectina, gelatina.
I ndi c: Se ha empleado en prevencin y trata
miento de lceras por presin.
Posol : Tp: Aplic sobre zona afecta, incluyendo
un margen de 3 cm alrededor de los bordes de la
lesin; cambiar apsito cada 7 das como m
nimo.
Ef ect 2 o s : I rritacin local, hipersensibilidad.
Riesgo de sobreinfeccin en tratamientos prolon
gados.
Cont r ai n: Alergia a algunos de sus componentes.
lceras por infeccin, lceras profundas. Que
maduras de 3" grado.
PF apositos distintos tamaos (env 3-10 u)
Var i hesi ve Gel Cont r ol (ConvaTec)
Hidrocoloide autoadhesivo, compos cualit: CMC s
dico, pectina, gelatina, caucho butilado, resina,
aceite mineral, polisobutilcno.
I ndi c: Se ha empleado en lceras vasculares o por
presin.
Posol : Tp: Aplic sobre zona afecta, incluyendo
un margen de 3 cm alrededor de los bordes de la
lesin; cambiar apsito cada 7 das como m
nimo.
Ef e ct 2os: I rritacin local, hipersensibilidad.
Riesgo de sobreinfeccin en tratamientos prolon
gados.
Cont r ai n: Alergia a algunos de sus componentes.
lceras por infeccin, lceras profundas. Que
maduras de 3" grado.
PF apositos distintos tamaos (env 3-10 u)
DI O Medi cament os cont r a
el acn
El acn acta como una infl amaci n cr
nica del folculo piloscbcco que afecta a
zonas seborrcicas: cara, espalda y regin
preesternal. Comienza en la pubertad. En
su etiologa se reconocen diversos factores:
obstruccin del folculo pilosebceo, hiper-
secrecin sebcea, alteracin en la flora
bacteriana cutnea.
La clnica comprende distintos tipos de
lesiones, que en orden de importancia son:
comedn, ppula, pstula, quiste, nodulo.
El tratamiento se elegir segn la gravedad
del proceso.
Para el acn comedoniano se utilizan
preparados tpicos con actividad queratol-
tica o retinoides tpicos (ver abajo).
Para el acnc ppul o-pustul oso leve
suelen preferirse antibiticos tpicos (ver
abajo) u otros tratamientos tpicos junto a
antibiticos orales. En caso de acn papu-
lopustuloso grave o acn noduloqustico
se utiliza tratamiento oral con antibiticos,
antiandrgenos y/ o isotretinona.
Los antibiticos orales de primera elec
cin son tetraciclina 500 mg/ 12 h (pg.
501) o sus derivados (minocidina y doxici-
clina) 100 mg/ da (pg. 502). La alternativa
sera eritromicina 500 mg/ 12 h (pg. 542).
El objetivo del tratamiento hormonal
es bloquear la secrecin sebcea. Se em
plean en mujeres >15 a. Se utiliza el acetato
de ciproterona 50-100 mg/ da (pg. 436)
junto con cti nilestradiol 30-50 meg/ da
(pg. 422).
La isotretinona (pg. 397) reduce la ac
tividad y el tamao de las glndulas seb
ceas, as como la proliferacin de los cor-
neocitos y la poblacin de P. acns.
DIO MEDICAMENTOS CONTRA EL ACN 3 9 5
En casos donde exista gran componente
inflamatorio se podrn asociar dosis me
dias de corticoides orales o intralesionales.
D10A Medi cament os t pi cos
cont r a el acn
Quer at ol t i cos par a el acn
Azel ai co, ci do
Antiacneico tpico queratoltico, bactericida
frente a Propionibacterium acnes y despigmen-
tante. Frecuente accin irritante.
Indi c: Acn ppulo-pustuloso leve a mode
rado. Roscea ppulo-pustulosa.
Posol : Tp: 1 aplic/ 12 h (si se observa irri
tacin inicial, empezar con 1 aplic/ 24 h e
incrementar dosis posteriormente); si du
rante el tratamiento aparece irritacin sig
nificativa, descansar varios das; reevaluar
indicacin si no hay mejora en un mes;
si es efectivo, puede usarse durante varios
meses.
NIOS: <12 a: No hay experiencia (evitar);
>12a: igual que adultos.
Ef ect 2os: I rritacin, sensacin de que
mazn, prurito.
Precauc: Lavarse las manos tras adminis
tracin. Evitar contacto con ojos, mucosas
o heridas.
males por va oral; no hay modelos de adminis
tracin tp. Clasificado como FDA: B. Evitar o
Lact: No hay experiencia: evitar o sopesar riesgo/
beneficio.
SFi nacea (Bayer)
gel 15% (tub 30 g) 14,21
SSkl noren (Bayer)
crem 20% (tub 30 g) 14,21
SZel ai ka (Italfarmaco)
gel 15% (tub 30 g) 14,21
SZel i derm (Vias)
crem 20% (tub 30 g) 9,05
Benzol o, perxi do
Ant i acnei co t pi co de acci n querat ol i t i ca,
anti i nf l amat ori a y bact eri ci da f rent e a Pro
pi oni bact eri um acnes. Ef i cacia cont rast ada.
Con f recuenci a es i rri t ant e.
Indi c: Acn.
Ef ect 2os: I rritacin, descamacin, derma
titis alrgica de contacto. Puede producir
decoloracin del cabello y ciertos tejidos.
En caso de escozor excesivo, eliminar el
producto con agua y jabn y no aplicar
hasta el da siguiente.
Co nt r ai n: A lergia al compuesto. Emba
razo.
($) Benoxygel (Stiefel)
gel 10% (tub 40 g) 9,10
gel 2,5% (tub 40 g) 8,01
gel 5% (tub 40 g) 8,34
i Oxi derma (Galdcrma)
gel 10% (tub 40 g) 10,94
gel 5% (tub 40 g) 9,93
wash gel 5% (env 100 g) 10,92
s Panoxyl Wash (Stiefel)
loci 10% (fras 150 ml) 14,56
s Peroxacne (Arafarma Group)
gel 10% (tub 30 g) 9,10
gel 5% (tub 30 g) 8,34 e
s Peroxi ben (Isdin)
Color gel 5% (tub 30 g) 13,91
gel 10% (tub 30 g) 11,05
gel 10% (tub 60 g) 13,91
gel 2,5% (tub 30 g) 11,05
gel 5% (tub 30 g) 9,74
gel 5% (tub 60 g) 12,77
Limpiador gel 10% (env 150 g) 14,61
Limpiador gel 5% (tub 150 g) 13,46
$ Sol ucel (Stiefel)
crem 4% (tub 40 g) 10,15
crem 4% (tub 6g) 2,81
Ret i noi des t pi cos par a el acn
Adapal eno
Ant i acnei co t p anl ogo de ret i noi des de
acci n querat ol i t i ca. t i l en comedones,
pst ul as y ppul as, aunque exi st e menos
experi enci a de uso que con el perxi do de
benzol o.
I ndi c: Acn vulgar, especialmente con pre
dominio de comedones, ppulas y ps
tulas.
Posol : Tp: 1 aplic/ da antes de acostarse;
previamente, lavar y secar bien la zona a
tratar. Evaluar eficacia teraputica cada 3
m.
Ef ect 2os: I rritacin, escozor, calor y que
mazn, hipersensibilidad.
Pr ecauc: Evitar exposicin solar excesiva.
Evitar zonas mucosas, ojos y soluciones
de continuidad en la piel. Emplear contra-
cepcin eficaz en mujeres que puedan
quedar embarazadas.
Cont r ai n: Embarazo, lactancia, alergia al
frmaco.
$ Di f f eri ne (Galderma)
crem 0,1% (tub 50 g) 27,25
gel 0,1% (tub 50 g) 27,25
Isot ret i nona t p drm
Gel de i sot ret i nona (deri vado de la vi t a
mi na A) de acci n ant i acnei ca pot ent e. Ac
ci n querat ol i t i ca si mi l ar a la t ret i noi na.
aunque al go menos i rri t ant e.
Indie: Acne (formas graves rebeldes a otros
tratamientos, especialmente acn qustico
y acn conglobata).
Po s o l : T p : 1-2 aplic/ da x 6-8 sem como
mnimo; aplicar solamente en la zona
afectada, despus de lavar la piel.
Ef e c t 2 o s : Irritacin cutnea.
P r e c a u c : El acn puede empeorar en las
primeras semanas de tratamiento (advertir
al paciente). Evitar contacto con ojos, mu
cosas o heridas. Evitar exposicin solar.
Si t u a C. e s p e c . : Ge s t : No hay experiencia;
dada posibilidad de absorcin sistmica, contra
indicada.
Genotox: Suspender tratamiento al menos 1ciclo
antes de concepcin.
L act: No hay experiencia: contraindicada.
Co n t r a i n : A lergia a treti no na. A ntece
dentes personales o familiares de epite
lioma, embarazo o intencin de concebir,
lactancia, nios.
($) I sotrex (Stiefel)
gel 0,05% (tub 30 g) 14,97
Tr et i nona (cido retinoico)
t p drm
Preparado t pi co de t ret i nona (deri vado de
la vi t ami na A) de acci n ant i acnei ca quera-
t olt i ca pot ent e. Ms i rri t ant e que i sot ret i -
nona.
I n d i c : Acn leve, verrugas planas, fotoenve-
jecimiento, profilaxis de los efectos ad
versos de los corticoides tpicos.
Po s o l : T p : 1 aplic/ noche (30 min despus
de haber lavado la cara) durante 1-8 h
segn tolerancia; lavar al da siguiente con
un jabn suave.
Ef e c t 2 o s : Sequedad, eritema, pruri to,
ardor, irritacin, fotosensibilidad.
P r e c a u c : Puede empeorar inicialmente la
intensidad del acn, pero no debe suspen
derse (advertir al paciente). Evitar el con
tacto con mucosas. Evitar exposi ci n
solar. Evitar uso conjunto con medica
mentos fotosensibilizantes (tiazidas, tetra-
ciclinas, fluoroquinolonas, fenotiazinas,
sulfonamidas).
Si t u a C. e s p e c . : Ge s t : No hay experiencia;
dada posibilidad de absorcin sistmica, contra
indicada.
Genotox: No emplear en mujeres que intentan
concebir o si hay alto riesgo de embarazo.
L act: No hay experiencia: evitar.
Co n t r a i n : Alergia al compuesto. Embarazo.
Antecedentes personales o familiares de
epitelioma cutneo.
($) Dermojuventus 0uventus)
crem 0,4% (tub 20 g) 7,21
($ ) Re t i r i d e s (OTC Iberica)
crem 0,025% (tub 30 g) 9,90
crem 0,05% (tub 30 g) 13,30
crem 0,1% (tub 30 g) 13,30
M Ant i bi t i cos t pi cos ant i -acn
P r e c a u c : Pueden causar sensibilizacin.
Cl i ndami ci na t p dr m
Ant i bi t i co t pi co muy ef i caz en el acn in
f l amat ori o ppul o-pust ul oso. Act a slo
sobre l esi ones i nf l amat ori as, di smi nuyendo
la pobl aci n de P. Acns. Puede causar sen
si bi l i zaci n que l i mi t e su ul t eri or uso ge
neral .
I ndi c: A cn leve a moderado de predo
minio ppulo-pustuloso.
P o s o l : T p : 1 aplic/ 12 h durante mx 12
sem. Evitar el contacto con los ojos ya
que es muy irritante.
Ef e c t 2 o s : Sequedad cutnea, dermatitis
alrgica, alteraciones digestivas: dolor ab
dominal, diarrea y raramente colitis pscu*
domembranosa. Precaucin en pacientes
con enfermedades g-i.
* Cl i n w a s To p i c o (Chiesi Espaa)
gel 1% (tub 30 g) 3,12
sol 1% (fras 30 mi) 3,12
* Da l a c i n To p i c o (Pfizer)
emuls 1% (fras 30 mi) 3,65
sol hidroalcoh 1% (fras 30 mi) 3,65
$ Zindaclin (Cantabria)
gel 1% (tub 30 g) 19,73
Cl or t et r aci cl i na t p dr m
Ant i bi t i co bact eri ost t i co t pi co, poco
usado como ant i acnei co por la rpi da apa
ri ci n de resi st enci as (se usa como al t erna
t i va a cl i ndami ci na). Puede causar sensi bi l i
zaci n que l i mi t e su ul t eri or uso general .
I n d i c : Acn, infecciones cutneas.
P o s o l : T p : 1 aplic/ 12 h.
E f e c t 2 o s : A lteraciones dermatolgicas
(sensacin de quemazn, dermatitis).
* De r m o s a Au r e o m i c i n a (Teofarma SRL)
pom 1% (tub 15 g) 1,92
pom 3% (tub 15 g) 2,37
Er i t r omi ci na t p dr m
Ant i bi t i co bact eri ost t i co t pi co, poco
usado como ant i acnei co por la rpi da apa
ri ci n de resi st enci as (se usa como al t erna
t iva a cl i ndami ci na). Puede causar sensi bi l i
zaci n que l i mi t e su ul t eri or uso general .
I n d i c : A cn inflamatorio. I nfecciones cut
neas (activa sobre todo trente a Gram +).
P o s o l : T p : 1 aplic/ 12 h.
Ef e c t 2 o s : I rritacin, dermatitis de con
tacto, fotodermatitis.
" De r i p i l (Reig J ofre)
gel 2% (tub 70 g) 3,08
sol 2% (fras 70 mi) 2,83
DIO MEDICAMENTOS CONTRA EL ACN 3 9 7
*Erldosis (Orravan)
toall unidosis 2% (env 60) 2,90
SEuskin (Stada)
sol 2% (fras 70 mi ) 7,81
' Loderm (Vias)
gel 2% (tub 70 g) 3,12
sol 2% (fras 70 mi) 3,45
Met roni dazol t p dr m
Ant i bi t i co t pi co de uso l i mi t ado al t rat a
mient o de acn roscea (ppul as i nf l amat o
rias, pst ul as y eri t ema), como al t ernat i va a
cl i ndami ci na. Puede causar sensi bi l i zaci n
que l i mi t e su ul t eri or uso general .
Indic: A cn roscea. Tambin se ha em
pleado como tratamiento entre brotes, pu-
diendo retrasar su aparicin.
Posol: Tp: 1 aplic/ 12 h x un mx de 2 m.
Mejora habitual a las 3 sem de trata
miento.
Efect 2os: I rritacin local, eritema, hiper
sensibilidad. I rri tacin ocular si aplica
cin cerca de ojos.
Precauc: Evitar contacto con mucosas.
Contrain: Alergia al metronidazol, nitroi-
midazoles o parabenos.
4Metronidazol Vias (Vias)
gel 0,75% (tub 30 g) 5,37
* Rozex (Galderma)
crem 0,75% (tub 30 g) 5,37
gel 0,75% (tub 30 g) 5,37
I Asoc. de product os t pi cos ant i -acn
Las formulaciones que contienen un antibitico
(dindamicina o eritromicina) y un retinoide o
perxido de benzoilo, o bien una combinacin
de estos dos ltimos, pueden facilitar el cumpli
miento teraputico y mejorar la tolerancia en al
gunos pacientes que necesitan terapia combinada.
Adapal eno/ Benzoi l o, perxi do
Asociacin de antiacneicos tp que puede faci
litar el cumplimiento en algunos pacientes que
precisan de su uso conjunto y cuyos requeri
mientos se ajustan a las presentaciones exis
tentes.
I n d i c : Tratamiento tpico del acn vulgar cuando
hay comedones, ppulas y pstulas.
POSOl : Tp: 1 aplic/ da, antes de acostarse; si se
produce irritacin, usar productos hidratantes
no comedognicos, o aplicar a das alternos, o
suspender el tratamiento temporalmente o de
forma definitiva. Duracin: variable segn el
caso. Suele aparecer mejora despus de 1-4 sem
de tratamiento.
NIOS: Evitar en <12 a (seguridad y eficacia no
evaluadas).
Ef e c t 2 o s , P r e c a u c , Co n t r a i n : Ver perxido
de benzoilo y adapalcno.
S Epl duo (Galderma)
gel (1 mg/ g +25mg/ g) (tub 30 g) 27,80
gel (1 mg/ g +25mg/ g) (tub 60 g) 39,01
S Tact uoben (Isdin)
gel (1 mg/ g +25mg/ g) (tub 30 g) 27,80
gel (1 mg/ g +25mg/ g) (tub 60 g) 39,00
Duac (Stiefel)
Gel , por 1 g: perxido de benzoilo 50 mg, fosfato
de clindamicina 10 mg.
Indic, Efect 2os, Precauc, Contrain: Ver reti-
noides y clindamicina tp drm.
Posol: Tp: 1 aplic/ da en zona afecta despus de
lavar cuidadosamente, aclarar y secar la piel; du
racin mx: 12 sem.
n i o s <12 a: No se ha establecido seguridad y efi
cacia en nios prepuberales (el acn vulgar rara
mente se presenta en este grupo de edad).
$ gel (tub 25 g) 22,45
$ gel (tub 50 g) 34,97
I sot r ex Er i t r omi ci na (Stiefel)
Gel , por 1 g: isotretinona 0'5 mg, eritromicina 20
mg, (alcohol etlico).
I ndic, Efect 2os, Precauc, Contrain: Ver rcti-
noides y eritromicina.
Posol: Tp: 1 aplic/ 12-24 h cubriendo el rea afec
tada, preferentemente despus de limpiar la piel;
en ocasiones se precisan 6-8 sem de tratamiento
para obtencin de efecto teraputico.
S gel 0,05%/ 2% (env 30 g) 17,44
Loder m Ret i noi co (Vias)
Sol tp, por 1g: eritromicina 20 mg, tretinona 0*5
mg.
Indic, Efect 2os, Precauc, Contrain: Ver reti-
noides y eritromicina.
Posol: Tp: Inicialmente, 1 aplic/ 24 h. Para me
jorar tolerancia, limitar la exposicin de piel de
cara al producto tras aplicacin durante los pri
meros das (el primer da, dejar 30 min y lavar
con agua abundante; incrementar el tiempo gra
dualmente hasta que desde el 5a - 6 da est toda
la noche).
$ sol 2%/ 0,05% (fras 50 mi) 9,85
Zi ne r yt (Astellas Pharma)
Sol , por 1 mi : acetato de zinc dihidratado 12 mg,
eritromicina 40 mg, (alcohol etlico).
Indic: Acn vulgar.
Posol: Tp: 1 aplic de 0,5 ml/ 12 h x 10-12 sem.
D10B Medi cament os
si st mi cos cont r a el acn
Vase DIO, Medicamentos contra el acn.
I sot r et i nona
(cido 13-cis-retinoico)
Deri vado de la vi t ami na A de acci n ant i ac
nei ca pot ent e. Se reser va para f or mas
gr aves de acn, r ebel des a ot ros t rat a
mi ent os, sobre t odo acn qust i co y acn
congl obat a, porque es t erat geno y puede
causar ef ect os adversos hept i cos, seos y
ocul ares (es de Especi al Cont rol Mdi co).
I n d i c : A cn severo. Tambin se ha em
pleado en roscea grave e hidradenitis cr
nica severa (efecto incompleto) y, como
coadyuvante, en el tratamiento de lin-
fomas cutneos y leucemias.
Posol : Oral : I nicialmentc 0,5 mg/ kg/ da re
partidos en 2-3 tomas (con las comidas);
ajustar segn respuesta; dosis de man-
tenim habitual 0,5-1 mg/ kg/ da; duracin
del tratamiento: 4-6 meses (no sobrepasar
una dosis acumulada de 120-150 mg/ kg).
NIOS: >12 a: I gual que adultos.
Ef ect 2os: Son dosis dependientes: terato-
genicidad, que puede persistir hasta 1mes
despus de la suspensin del tratamiento.
Sequedad de piel y mucosas, quei l i ti s
(constante), epistaxis, eritema facial, desca
macin, prurito, efluvio telogen, fotosen
sibilidad, eritema multiforme. Sequedad
ocular, blefaroconjuntivitis, miopa transi
toria, opacidades corneales (raras), nicta-
lopa. Elevacin transitoria de los TGs y
colestcrol. Riesgo aumentado de accidentes
vasculares como IAM, ACV o TEP. Altera
cin de enzimas hepticos. Dolores seos,
soldadura de los cartlagos de conjuncin,
hiperostosis (efectos muy raros de observar
en protocolos de menos de 6m). Casos de
depresin y sntomas psicticos.
Pr ecauc: En mujeres frtiles se obtendr
compromiso firmado de que realizarn un
tratamiento anticonceptivo eficaz durante
y hasta 1 mes despus de la terapia con
etretinato. Controles de lpidos y pruebas
de funcin heptica antes de iniciar el tra
tamiento y cada 2 m. Los controles seos
(radiografas, gammagrafas) slo son ne
cesarios en los tratamientos de ms de 6
m de duracin (eventualidad poco fre
cuente). No donar sangre durante el trata
miento ni hasta 1mes despus (riesgo de
transfusin a gestantes). En mujeres que
puedan quedar embarazadas, las prescrip
ciones se limitarn a 30 das, aconsejn
dose hacer un test de embarazo en ese mo
mento. Los pacientes que desarrollen
eritema multiforme deben interrumpir el
tratamiento y acudir al mdico.
Si t uac. espec.: I R: En IR grave iniciar con 10
mg/ dia e incrementar gradualmente hasta dosis
normal; dar igual dosis acumulada.
IH: Evitar, puede agravar lesin heptica preexis
tente.
Ge s t : Potente teratgeno. Contrai ndi cado.
FDA: X.
Genot o x : Interrumpir la terapia al menos un mes
antes de la concepcin. En mujeres en edad frtil
se obtendr compromiso firmado de que evi
tarn embarazo durante y hasta 1 mes despus de
la terapia con etretinato.
Lact: Es muy lipfila, por lo que pasa con faci
lidad a la leche materna. Contraindicada.
I nt er acc: Ver Secc I1I.2, Isotretinona.
SD: Cefalea, vmitos, rubefaccin, dolor abdo
minal, ataxia, taquicardia, hipertensin. Trata
miento sindrmico. Vigilan Alteraciones SNC, TA.
Cont r ai n: Embarazo, lactancia, mujeres en
edad frtil que no tomen medidas anti
conceptivas, insuficiencia heptica, hiper-
li pemia, hi pervitaminosi s A , alergia a
componentes, toma concurrente de tetraci-
clinas.
* Acnemi n (Vias)
* Dercut ane (Cantabria)
$ caps 40 mg (env 50) ECM 79,68
* Farmacne (OTC Ibrica)
* Fl exresan (Centrum)
* Isdl ben (Isdin)
* Isoacne (Pierre Fabr Ib)
* Isot ret i noi na Angenerl co (Angcnerico)
* Mayest a (Bama-Geve)
D l l Ot r o s der mat ol gi cos
D11A1 Cal l i ci das
Son agentes queratolticos que rompen las uniones
entre los queratinocitos produciendo la separacin
del estrato crneo. Los ms empleados son: cido
saliclico, urea, propilenglicol y cido lctico.
I ndi c: Tienen utilidad en procesos que cursen con
hiperqueratosis o con descamacin excesiva. Tam
bin se utilizan para mejorar la penetracin a
travs de la epidermis de otros agentes como an
tibiticos o corticoides.
Ef ect 2os: Todos ellos pueden producir irritacin
cutnea por descamacin excesiva, c hipersensibi
lidad.
Pr e ca u c: No emplear en reas extensas. Puede
ocurrir absorcin sistmica.
Co nt r ai n: Alergia ai compuesto. Lunares, verrugas
pilosas, verrugas faciales, condiloma acuminado,
diabetes, alteraciones de la circulacin perifrica.
Sal i cl i co, ci do
Queratolitico tpico empleado en durezas y callo
sidades. Tambin como antiverrugoso. Accin irri
tante.
D l l OTROS DERMATOLGICOS 3 9 9
SCallicida Gras (Quimifar)
sol (env 16g)
$Callicida Salve (Cederroth)
aposit 18 mg/ cm2 (env 10)
$Ungento Morry (Teofarma SRL)
pom 50% (tub 15 g)
SUrgocall (Urgo)
aposit callic (caja 12)
SVerrupatch (Vias)
parch 15 mg 12 mm (env 20)
parch 3,75 mg/ 6 mm (env 20)
parch 37,5 mg/ 20 mm (env 20)
SVerruplan (Vias)
apos 10,35 mg 10 mm (env 20)
apos 2,55 mg 5 mm (env 20)
apos 30,45 mg 18 mm (env 20)
Cal l i ci da Kendu (Vitafarma)
Pom, por 1 g: vaselina 500 mg, cido saliclico
500 mg.
Posol: Tp: 1aplic/ 12 h.
Cal l i ci da Roj o Escaned (Escaned)
501tp, por 100 mi: cido actico 6 g, benzocana 2
g, cido saliclico 12 g, tint de yodo 500 mg, co
lodin elstico 100 csp.
Posol: Tp: 1aplic/ 12 h.
S sol (fras 15 g) 6,40
Cal l i voro Mar t hand (M tnez Llenas)
Aposit, por cm: benzocana 286 mg, cido salic
lico 3428 mg.
Posol: Tp: Aplicar un parche, tapar con espara
drapo y dejarlo 2 das. Si la lesin persiste repetir
laoperacin.
S parch 7x4 (1 sobre) 2,50
Ungent o Cal l i ci da Nai on (Pto Galiano)
Ung, por 1g: cido lctico 50 mg, cido saliclico
300 mg.
D11A2 Est i mul ant es de la
pi gment aci n
Son compuestos derivados de las plantas.
Se intercalan entre las bases del DNA , im
pidiendo la divisin celular. En Espaa
slo est comercializado el mctoxal eno.
PUVA. Este acrnimo se refiere a la com
binacin de un psoralcno (P) con la radia
cin ultravioleta de 320-400 nm (UVA).
Con respecto a su empleo, son recomenda
bles las siguientes precauciones:
Pre-UVA. No tomar el sol durante las 24 h
previas a la dosis y sesin de rayos UVA.
Post-UVA. Utilizar gafas de sol protectoras
de rayos UVA durante 24 h, y evitar la ex
posicin solar (incluso a travs de cristales
y nubes) durante al menos 8 h. En caso
contrario, proteger fsicamente las zonas
expuestas y emplear protectores solares con
benzofenona y/ o ester de PABA (factor
>15).
Met oxal eno
Deri vado del psoral eno si mi l ar a st e. Li
gera menor t asa de ef ect os adversos.
I ndi c: Vit ligo, aumento de la tolerancia a
la luz solar.
Posol : Oral : A dministrar 2 h antes de la ex
posicin a rayos UVA (con leche o co
mida). Dosis habitual: <30 kg: 10 mg;
30-50 kg: 20 mg; 51-65 kg: 30 mg; 66-80
kg: 40 mg; 91-115 kg: 60 mg; >120 kg: 70
mg. En aumento de tolerancia al sol, el
tratamiento no debe prolongarse >14 das.
Ef ect 2os: Prurito, eritema, arrugas prema
turas, l esiones precancerosas, fototoxi-
cidad, dolor drmico, hirsutismo, despig
mentaci n drmi ca; cefal ea, asteni a,
mareo; nuseas, diarrea, cataratas, au
mento del riesgo de cncer de piel.
Pr ecauc: Evitar otros agentes que puedan
fotosensibilizar. Sensibilidad a tartrazina.
Evitar la exposicin al sol, incluso prote
gido por un cristal o ropa, durante al
menos 8 h despus de la administracin
de metoxaleno. Mayor riesgo de cataratas
(usar gafas de sol envolventes las 24 h si
guientes a su ingestin) y de Ca. de piel.
Contiene lactosa.
Contrain:. Alergia al compuesto y a otros
psoralenos, lupus eritcmatoso sistmico,
porfiria, albinismo, melanoma, Ca. inva
sivo de clulas escamosas, afaquia (au
sencia de cristalino), cardiopata grave, he-
patopata, diabetes mellitus.
* Oxsoral en (Galderma)
caps 10 mg (env 25) 4,29
D11A3 Ant i al opci cos
Existen al opeci as i rr ever si bl es o ci catr i -
ci al cs (lupus, liquen, sarcoidosis o quema
duras) y alopecias no ci catri ci al es (alopecia
androgentica, alopecia areata, efluvio tel-
geno o dficit nutricionales).
El tratamiento depende del tipo de alo
pecia. En la alopecia andrognica, tanto
masculina como femenina, se emplea mi -
noxi d i l o tp, un vasodilatador perifrico.
En la femenina, sobre todo si es avanzada
o severa, se ha utilizado terapia oral con
acetato de ci proterona, espi ronol actona o
f l utami da. La f i nasteri d a (un antiandr-
geno empleado en adenoma de prstata) a
dosis bajas es moderadamente eficaz en la
alopecia andrognica del varn. Por ello se
ha comercializado en una presentacin es
pecfica para esta indicacin.
6,00
4,75
4,03
4,06
16,17
12,43
21,36
16,17
12,43
21,36
Los corti coi dcs tp o i ntral esi onal es se
emplean en alopecia areata (donde tambin
se emplean mi noxi di l o, sensi bi l i zantes
como el dinitroclorobenceno, puvaterapia
o ciclosporina) y los compl ejos v i tam
ni cos para el efluvio telgeno, deficiencias
nutricionales y alopecia por frmacos.
Ci st i na
Ami noci do usado por va oral como ant i a-
l opci co. De dudosa ef ect i vi dad.
Indi c: Se ha empleado en alopecia difusa y
seborreica, enfermedades de las uas, alte
raciones cutneas por dficit de azufre.
Posol : Oral : 1-2 g/ da repartidos en 2-3
tomas coincidiendo con las comidas.
Ef ect 2os: Molestias digestivas.
Cont r ai n: Alergia al preparado.
S Ci st i na Qumi ca Medi ca (La Quim Medica)
comp 250 mg (env 40) 6,00
$ Creci l (Vias)
caps 500 mg (env 40) 9,96
Fi nast eri da, como ant i al op-
ci co
Inhi bi dor de la 5a-reduct asa usado en ade
noma prost t i co. A dosi s baj as (1 mg/ da)
ha most rado ef i caci a moderada en al opeci a
androgni ca. Preci o el evado.
Indi c: Tratamiento de las primeras fases de
la alopecia andrognica en varones de
18-41 a.
Posol : Oral : 1 mg/ 24 h; el beneficio apa
rece a los 3-6 m, precisando tratamiento
indefinido para mantenerlo.
n o t a : Los comp de 5 mg (de uso urolgico) no
estn indicados en el tratamiento de la alopecia.
Ef ect 2os, Pr ecauc, Cont r ai n: Ver finas-
terida (pg. 447), aunque la incidencia e
intensidad de efectos indeseables parece
menor.
$ Al ocare (Cantabria)
$ Fi nast eri da Act avi s EFG (Actavis Spain)
$ Propeci a (MS&D)
Mi noxi di l o t p drm
Ant i hi pert ensi vo vasodi l at ador peri f ri co.
Por va t pi ca t i ene acci n ant i al opci ca
moderada en al opeci a androgni ca (suel en
responder el 30% de l os paci ent es t ras 6-12
meses de t rat ami ent o). Preci sa uso cont i
nuado para mant ener la ef ect i vi dad. La sol
5% podra ser ms ef i caz.
Indi c: Alopecia androgentica.
Posol : Tp (sol ): aplicar 1 ml/ 12 h en cuero
cabelludo seco, aplicando un suave masaje
con las puntas de los dedos. Estimula el
crecimiento del pelo a los 4 m de iniciar
el tratamiento. La suspensin del mismo
detiene el proceso y en 3-4 m se vuelve a
la situacin inicial. Lavar las manos des
pus de cada aplicacin para evitar hiper-
tricosis.
Efect 2os: Prurito, eritema, descamacin,
hipcrtricosis, seborrea, dermatitis de con
tacto. Cefalea, vrtigo, neuritis.
Precauc: Arteriopata perifrica, arritmias,
I CC, valvulopata, HTA. Evitar contacto
con piel erosionada, mucosas u ojos. La
sol 5% no debe emplearse en mujeres,
dada la posible aparicin de hipcrtricosis
en otras zonas corporales.
Contrain: Embarazo, lactancia, nios, an
cianos.
$ Al oxl dl l (Vias)
sol 5% (fras 60 mi) 12,49
$ Di naxci nco (Serra Pamies)
5% sol cutanea 120 mi 24,99
5% sol cutanea 60 mi 18,44
S Ml noxl dl l Vi as (Vias)
sol top 5% fras 60 mi (env 1) 12,49
FM Mi noxi di l o t p (Frmula Magistral)
sol 2% (fras 60 mi)
D11A4 Ant i caspa y
ant i seborrei cos
Ter api a de l a der mat i t i s
sebor r ei ca y pi t i r i asi s capi t i s
(caspa)
La dermati ti s seborrei ca se manifiesta por
placas eritematosas descamativas y/ o exuda
tivas, pruriginosas. Las zonas de localiza
cin preferentes son cara, cuero cabelludo
y regin anterior del trax. Se piensa que
puede estar asociada a un sobrecrecimiento
de Malassezia, un saprofito habitual.
El tratamiento es paliativo. Suelen em
plearse an ti mi cti cos i mi d az l i cos tp
(ketoconazol, miconazol, clotrimazol o ser-
taconazol, ver pg. 360) o corti coi des de
baja potenci a. En casos de mala respuesta
a los tratamientos anteriores se ha em
pleado pimecrlimus.
El ci cl opi rox-ol ami na se ha empleado
como alternativa a los antimicticos imida
zlicos, aunque tiene menos experiencia de
uso.
En casos severos, con mayor descama
cin, se ha empleado ci do sal i c l i co o de
rivados de la brea de hulla.
Para tratar la dermati ti s seborrei ca del
cuero cabel l udo se usan champs con piri-
tionato de zinc o sulfuro de selenio, imida
zlicos, o incluso champs de corticoides
(dereciente aparicin).
La pi ti ri asi s capi ti s (caspa) se trata igual
que la dermatitis seborreica del cuero cabe
lludo.
Promest ri eno t p dr m
Deri vado est rogni co que por va t pi ca se
ha empl eado como ant i seborrei co.
Indi c: Acn, seborrea del cuero cabelludo,
e hiperseborrea en piel no pilosa.
Posol : Tp: 20-40 got 2 veces/ da x 6sem y
1vez/ da despus.
Ef ect 2os, Pr ecauc, Cont r ai n: Ver proges-
terona tp.
$Del i poderm (Reig J ofre)
sol 1% (fras 30 mi) 7,96
Set eni o, sul f ur o
Sal mi neral que por va t pi ca t i ene acci n
ant i mi t t i ca, di smi nuyendo el recambi o epi
drmi co, y propi edades ant i seborrei cas.
Indi c: Pi t i ri asi s capi t i s (caspa), dermat i t i s
seborrei ca, pi t i ri asi s versi col or.
Posol : Tp: 2 aplic/ sem x 15 das y despus
1aplic/ sem.
Ef ect 2os: Hipersensibilidad, alopecia.
Precauc: Evitar uso prolongado. No uti
lizar en reas extensas ni i nflamadas.
Evitar contacto con mucosas.
SBi osel enl um (Uriach Aquil OT)
susp 2,5% (fras 100 mi) 6,70
Zi nc, pi r i t i onat o
Querat ol t i co empl eado como ant i sebo
rrei co, sol o o en asoci aci ones.
Indi c: Pitiriasis capitis (caspa), prurito del
cuero cabelludo.
Posol : Tp: 1-2 aplic/ sem x 15 das y des
pus 1 aplic/ sem. A plicar sobre cabello
hmedo, dar un masaje, repetir procedi
miento y dejar actuar unos mi nutos;
aclarar bien de nuevo.
Ef ect 2os: I rritacin, hipersensibilidad.
Precauc: Evitar uso prolongado. No uti
lizar en reas extensas ni infl amadas.
Evitar contacto con mucosas o soluciones
de continuidad.
SZi ncat i on (Isdin)
champ 1% (fras 125 mi) 6,92
champ 1% (fras 200mi) 10,26
champ 1% (fras 300 m) 12,05
champ 1% (fras 500 mi) 16,67
Cet r i mi da champ (Unipharma)
Champ, co mpo s. cu a l i t : Cocoamidropropil be-
tana, agua, alcohol penictilclordico de cctri-
monio l-PEG-75 lanolina, cido undecilnico,
cido lctico.
Indic: Dermatitis seborreica y foliculitis del cuero
cabelludo.
Posol: Tp: 2-3 aplic/ sem aplicando el producto
sobre el cuero cabelludo y cabellos hmedos con
un suavemasaje; dejar actuar unos minutos antes
de aclarar.
Efect 2os: Prurito eirritacin local.
Precauc: No aplicar sobre piel irritada.
ponentes.
PF champ (env 200 mi)
l oni l champ (Galderma)
Champ, compos por 100 mi: brea de hulla 4'25 g,
cido saliclico 2g, (alcohol etlico).
I ndic: Pitiriasis capitis (caspa), dermatitis sebo-
rrcica y psoriasiforme.
Posol: Tp: 1-2 aplic/ sem sobre cuero cabelludo y
cabellos hmedos; realizar masajesuavey aclarar;
repetir despus la operacin, dejando actuar el
producto durante unos minutos antes de aclarar,
aclarar abundantemente.
Efect 2os: Prurito, quemazn, sequedad, eritema,
irritacin drmica, foliculitis, dermatitis de con
tacto, lesiones acneiformes, fotosensibilidad.
Precauc: No aplicar sobre ojos ni mucosas, piel
irritada ni heridas.
Contrain: Hipersensibilidad acompo entes.
$ sol (fras 200 mi) 16,95
Kel ual Emul si n Ducr ay (Pierre Fabre Ib)
Emuls, compos cualit: agua, acctamida mea, glicc-
rina, PEG-12, parafina lquida, ciclometicona, pc-
trolatum, gliceril estearato, cido esterico, carbo-
mero, imidazolidinil urca, alcohol de lanolina,
metilparaben, propilparaben, trietanolamina.
I ndic: Dermatitis seborreica de la cara y cuero ca
belludo.
Posol: Tp: 2 aplic/ da sobre zonas afectadas.
Precauc: Evitar contacto con los ojos.
ponentes.
PF emuis (env 50 mi)
Li per -Oi l (Bamma-Geve)
Champ, compos cualit: agua, PEG-7 gliceril co-
coate, cloruro de cetrimonio, glicridos PEG-6
caprlico/ cprico, cocamide dea, urea, glicerina,
colgeno animal, cido glicirretnico, piroctono
olamina, cido lctico, perfume, EDTA, fosfol-
pidos, dipalmitoil hidroxiprolina, metionato de
lisina.
Indic: Pitiriasis capitis (caspa) leve.
Posol: Tp: 2-3 aplic/ sem sobre cuero cabelludo y
cabellos hmedos; realizar un suave masaje y
aclarar tras dejar actuar unos minutos. 1aplic
2-3veces/ sem.
Precauc: Evitar contacto con los ojos.
Pol yt ar (Stiefel)
Sol tp, por 100 g: aceitede enebro 300 mg, brea de
hulla 100 mg, aceite de cacahuete 300 mg, brea
vegetal 300 mg.
I ndic: Se ha empleado en pitiriasis seca (caspa), se
borrea, psoriasis y prurito del cuero cabelludo.
Posol: Tp: 2 aplic/ sem como champ.
Efect 2os, Precauc, Contrain: Ver componentes.
$ champ (fras 150mi) 9,83
$ champ (fras 250 mi) 14,56
Sal i k er champ (Roche-Posay)
Champ, compos cualit: agua, lauril sulfato sdico,
decilglucsido, cocamida mipa, capriloil glicina,
cido saliclico, piroctono olamina, iodopropinil
butilcarbamato, capriloil cido saliclico, 10-poli-
quaternium, perfume.
I n d i c : Estados descamativos del cuero cabelludo.
Pos o l : T p : 2-3 aplic/ sem sobre cuero cabelludo y
cabellos hmedos, realizar un suave masaje y
aclarar tras dejar actuar unos minutos.
Ef e c t 2 o s : Dermatitis, hipersensibilidad.
Pr e c a u c : Evitar contacto con mucosas y piel irri
tada.
Co n t r a i n : Hipersensibilidad a alguno de los com
ponentes.
Sebumsel en (Juventus)
Sol t p, por 1 g: cloruro de benzalconio 3 mg, sul
furo deselenio 25 mg.
I n d i c : Se ha empleado en pitiriasis seca (caspa) y
dermatitis seborreica.
Pos o l : T p : 2 aplic/ sem; posteriormente, 1 aplic/
sem.
S susp (fras 70 g) 5,98
St i pr ox Pl us champ (Stiefel)
Champ, compos cualit: agua, lauril sulfato sdico,
cocamidopropil betaina, polisorbato 80, coca-
mide dea, hcxilcnglicol, ciclopirox-olamina, al
cohol oleil, cido ctrico, fosfato disdico, 10-po-
liquaternium, perfume, hidrxido sdico.
I n d i c : Pitiriasis capitis (caspa) y estados descama
tivos del cuero cabelludo.
Po s o l : T p : 2-3 aplic/ sem sobre cuero cabelludo y
cabellos hmedos; realizar un suave masaje y
aclarar tras dejar actuar unos minutos.
Pr e c a u c : Evitar contacto con los ojos.
ponentes.
PF champ (env 100mi)
Tar -Pl us l qui do (Unipharma)
Jabn lq, compos cualit: agua, laurilsulfato de t,
cocamide dea, polisorbato 20, hexilenglicol, 10-
octoxinol, Arachis hypogaea, Juniperus oxyce-
drus, pinus, sulfonato sdico, cido lctico, per
fume, metilparaben, etilparaben, propilparaben,
butilparaben, fenoxietanol.
I n d i c : Dermatitis seborreica y psoriasis del cuero
cabelludo.
Po s o l : T p : 2 aplic/ sem aplicando el producto
sobre el cuero cabelludo y cabellos hmedos con
un suave masaje; dejar actuar unos minutos antes
deaclarar.
Ef e c t 2 o s : Prurito c irritacin local.
Pr e c a u c : No aplicar sobre piel irritada.
ponentes.
PF jabn lq (env 200 mi)
PF jabn lq (env 500 mi)
Zi ncat i on Pl us (I sdin)
Champ, por 100 mi: piritionato de zinc 1 g, brea
dehulla 400 mg.
I n d i c : Dermatitis seborreica, pitiriasis capitis
(caspa), prurito decuero cabelludo.
Pos o l : Tp: Aplic tp 1-2 veces/ sem (aplic sobre
cabello hmedo, dar masaje para producir es
puma abundante, aclarar, repetir procedimiento
y dejar actuar unos minutos aclarando de
nuevo).
Ef e c t 2 o s , Pr e c a u c , Co n t r a i n : Ver componentes.
$ champ 1/ 0,4% (fras 125 mi) 8,62
$ champ 1/ 0,4% (fras 200 mi) 11,66
$ champ 1/ 0,4% (fras 300 mi) 13,48
$ champ 1/ 0,4% (fras 500 mi) 19,55
D11A5 Ant i ver r ugas
Las verrugas son infecciones cutneas por
HPV. Se transmiten por contacto directo,
sobre todo por autoi nocul aci n. Suelen
curar espontneamente en 2 aos (usar tra
tamientos poco traumticos para el pa
ciente). Son ms frecuentes en inmunodefi-
ciencias.
El tratamiento farmacolgico va desti
nado a eliminar la epidermis hiperquerat-
sica, sustrato del virus. Se usan combina
ciones de queratolticos y custicos, como
la vaselina saliclica, cido actico y cido
lctico. Como tcnica quirrgica se prefiere
la crioterapia, por sus menores complica
ciones. En los casos ms resistentes puede
utilizarse lser CO o electrocoagulacin.
I ndi c: Tratamiento de las verrugas.
Ef ect 2os: I rritacin local; raramente, ulce
racin e hipersensibilidad.
Pr ecau c: Evitar tratar piel sana circun
dante.
Co n t r a i n : I squemi a peri fri ca (riesgo
mayor de ulceracin). Alergia al producto.
Pot asi o, hi dr xi do (KOH),
como ant i ver r ugas
Cust i co usado en el t rat ami ent o de excre
cenci as de la pi el , pri nci pal ment e verrugas.
Debe apl i carse con precauci n para no le
si onar la pi el sana.
Posol : Tp: 1 aplic/ 12-24 h.
FM Hi drxi do pot si co (Frmula Magistra)
sol 50% (fras 10 mi)
Ant i ver r ugas I sdi n (Isdin)
Sol t p, p or 1 mi : cido lctico 167 mg, cido salic
lico 167 mg.
Po s o l : T p : Tras limar la superficie, aplicar el pro
ducto y ocluir con plstico. Dar 1 aplic/ 24 h
hasta desaparicin de la verruga.
Ni t r oi na (Teofarma SRL)
Sol t p, por 1 g: cido actico 70 mg, alcoholatura
de celidonia 80 mg, cido saliclico 120 mg, tint
de yodo 3 mg, tint de Thuya occidentalis 40 mg.
Po s o l : T p : 1aplic/ 12 h.
Quoci n (I sdin)
Sol t p, por 1 mi : cido actico 60 mg, cido salic
lico 120mg.
Po s o l : T p : 1 aplic/ 12 h.
$ sol (fras 20 mi) 5,79
D I I OTROS DERMATOLGICOS 4 0 3
VSruf i l (Stiefel)
Sol tp, por 1mi: cido lctico 167 mg, cido salic
lico 167 mg.
Posol : T p : Limar la superficie y aplicar el pro
ducto. Ocluir con plstico. Dar 1 aplic/ 24 h
hastadesaparicin de laverruga.
D11A6 Ot r os preparados
der mat ol gi cos
Ami nol evul i nat o de met i l o
Precursor de l as porf i ri nas de uso t p em
pl eado en t erapi a f ot odi nmi ca de ci ert as
l esiones cut neas superf i ci al es (ver Indi c).
Su apl i caci n en f orma ocl usi va durant e 3 h
produce acumul aci n i nt racel ul ar de porf i
rinas f ot oact i vas. st as generan, t ras expo
si ci n a l uz roj a, una reacci n f ot ot xi ca
que dest ruye l as cl ul as mal i gnas y prema-
lignas. Poca experi enci a de uso (sl o se di s
pone de dat os a cort o y medi o pl azo).
Indi c: Queratosis actnica fina o no hiper-
queratsica, y no pigmentada, en cara o
cuero cabel l udo, cuando otros trata
mientos se consideren menos adecuados.
Carcinoma basocelular superficial y/ o no
dular, cuando otros tratamientos resulten
inadecuados por su morbilidad o impacto
esttico (por ej. lesiones en zona media de
la cara u orejas o en piel muy daada por
el sol, lesiones extensas o lesiones recu
rrentes). Tratamiento del carcinoma de c
lulas escamosas in situ (E. de Bowen)
cuando la escisin quirrgica se considera
menos apropiada.
Posol : Tp: Preparar la zona a tratar reti
rando las escamas y costras y raspando la
superficie de las lesiones (en el carcinoma
basocelular, retirar adems la capa de que-
ratina intacta que suele recubrirlo y retirar
el material tumoral expuesto sin intentar
escindir ms all del margen tumoral).
Aplicar con esptula una capa de crema de
1 mm de grosor sobre la lesin y un radio
de 5-10 mm de piel sana circundante, y cu
brir con vendaje oclusivo x 3 h. Retirar
entonces el vendaje, limpiar la zona con
SSF y proceder enseguida a sesin de foto
terapia segn instrucciones de la Ficha
Tcnica. Las lesiones mltiples pueden tra
tarse en una misma sesin. Pauta de se
siones: (a) Queratosis actnica: 1 sesin,
reevaluar a los 3 meses y repetir si fuera
preciso; (b) Carcinoma basocelular, E. de
Bowen: 2 sesiones separadas por 1 sem,
reevaluar a los 3 meses (siendo recomen
dable biopsiar) y repetir si fuera preciso.
NI OS: No hay experiencia en <18 a.
Ef ect 2os: Muy frecuentes: dolor, escozor
y malestar en la zona de aplicacin du
rante la terapia lumnica (60-80%), que
suele resolverse en horas, as como eritema
y edema que pueden persistir hasta 2 sem
(ocasi onal mente se prol ongan durante
meses). Frecuentemente costras, ulceracin
o herida sangrante, ampollas, infeccin,
supuracin, descamacin, reaccin local,
hipersensibilidad retardada, dermatitis de
contacto, hipo o hiperpigmentacin. Poco
frecuentes: urticaria, eccema, reacciones
no locales como cefalea, nuseas, dolor o
i rritacin ocular, fatiga y mareo. Casos
aislados de reacciones cicatriciales.
Pr ecauc: A plicar por personal entrenado.
V igilar reacciones de hipersensibilidad.
Antes del tratamiento, interrumpir cual
quier terapia con rayos UV. Evitar exposi
cin solar en zona tratada y piel circun
dante l os 2 d as si gui entes a su
administracin. N o utilizar en la quera
tosis actnica gruesa (hiperqueratsica). No
hay experiencia en el tratamiento de le
siones pigmentadas, muy i nfiltrantes o
aqullas localizadas en los genitales. No
hay experiencia en el tratamiento de le
siones de la E. de Bowen >40 mm. Las
tasas de respuesta de lesiones grandes (>20
mm de dimetro) son menores que las de
lesiones pequeas. No hay experiencia en
el tratamiento de la E. de Bowen en tras
pl antados con tratami ento inmunosu-
presor o si antecedentes de exposicin ars
nica. Evitar que la crema entre en los ojos.
Si t ua C. e s p e c.: Gest : No hay experiencia:
evitar.
Lact : No hay experiencia: evitar lactancia los 2
das siguientes a su administracin.
Cont r ai n: Alergia a componentes, incluido
el aceite de cacahuete. Carcinoma basoce
lular de forma morfea. Porfiria.
* Met vi x (Galderma)
crem 160 mg/ g (tub 2 g) 287,71
Cobr e, sul f at o, t p
Sol uci n t pi ca ast ri ngent e y querat ol t i ca.
I ndi c: Limpieza de costras y exudados de
imptigo y heridas, accin astringente
para dermatitis exudativas. Se usa a con
centracin 1/ 1.000.
Posol : Tp: 3-4 aplic/ da en la zona afec
tada.
Ef ect 2o s: I rri tacin local, hipersensibi
lidad.
Co nt r ai n: Alergia al frmaco.
FM Sul f at o de cobre (Frmula Magistral)
sol tp 1/ 1.000 (fras 250 mi)
Ef l or ni t i na t p
Inhi bi dor i rreversi bl e de la orni t i nadescar-
boxi l asa (ODC). Una enzi ma i mpl i cada en el
desarrol l o del f ol cul o del pel o. De uso t
pi co. Apl i cada durant e 4-8 sem, di smi nuye
de f orma vari abl e -aunque general ment e
modest a- el vell o f aci al en muj eres (es ef ec
t iva en el 58% de l os casos). Preci sa apl i ca
cin cont i nuada para mant ener los ef ect os
(8 sem despus de ret i rarl a, se vuel ve a la
si t uaci n pret rat ami ent o). Poca experi enci a
de uso. No se conoce bi en su perf i l de se
guri dad a l argo pl azo.
Indi c: Reduccin del hirsutismo facial en
mujeres.
Posol : Tp: Aplic en capa fina en rea fa
cial y extender con cuidado; no lavar el
rea tratada en al menos 4 h; aplicar 2
veces/ da separadas 8 h (si se produce irri
tacin, aplicar 1 vez/ da). Es compatible
con cosmticos y fotoprotectores (aplicar
una vez la crema se haya secado). Despus
de depilacin, esperar al menos 5 min
para aplicarla.
Ef ect 2os: Sensacin de picazn y que
mazn, irritacin, acn, foliculitis, hiper
sensibilidad. Raramente queilitis, derma
titis de contacto, hinchazn de labios,
herpes simplex, acorchamiento facial, ro
scea, elevacin de transaminasas.
Precauc: No aplicar en mucosas o sobre
piel no intacta.
Si t uac. espec.: IR: Precaucin en IR severa.
Gest: Embriotxico en animales (evitar).
Lact : No hay experiencia (evitar).
SD: Poca experiencia. Podra producir exposicin
sistmica: hinchazn facial, convulsiones, toxi
cidad hematolgica, sntomas g-i, hipoacusia, ce
falea, debilidad, marco. Tratamiento de soporte.
Cont r ai n: N ios <12 a. Alergia al com
puesto. Embarazo. Lactancia.
SVani qa (Almirall Prodes)
crem 11,5% (tub 30 g) 50,73
Et i l o, cl oruro
El enf ri ami ent o local que produce la evapo
raci n del cl oruro de et i l o t ras su apl i ca
ci n t pi ca anestesi a l evement e l as t ermi
nal es nervi osas l ocales.
Indi e: Se ha usado como anestsico local
tpico en traumas, infiltraciones, ciruga
menor y medicina deportiva.
Posol : Tp: aplicar sobre zona a tratar.
Ef ect 2os: I rritacin local. Raros: hipopig-
mentacin, dermatitis de contacto, lesin
por congelacin local.
Precauc: Embarazo, lactancia, nios y an
cianos.
Si t uac. espec.: Int eracc: Potencia el efecto de
la reserpina. Los aminoglucsidos incrementan
el efecto del cloroetilo.
Cont r ai n: A ntecedentes de hipersensibi
lidad.
* Cl oret l l o Chemi rosa (Ern)
aeros 100% (env 100 g) 3,47
Pi mecr l i mus t p
Deri vado de la ascomi ci na con propi edades
i nmunosupresoras. Usado por va t p ha
demost rado ef i caci a en al gunos casos de
dermat i t i s at pi ca l eve/ moderada. Escasa
absorci n si st mi ca. No se conoce su efi
caci a comparat i va con cort i coi des t p ni
con t acrl i mus t p. Poca experi enci a de
uso. Preci o el evado.
I ndi c: Dermatitis atpica leve o moderada
en adultos y nios a cuando el trata
miento con corti coi des tpi cos no es
aconsejable, o si ste no resulta posible
por tolerancia a corticoides tp, inefecti
vidad o lesiones en cara y cuello en las
que la corticoterapia tp pueda ser inade
cuada.
Posol : Tp: Inicialmente 1 aplic/ 12 en piel
afecta, en capa fina, hasta aclaramiento de
la lesin; valorar alternativa teraputica si
no hay respuesta en 6 sem o las lesiones
empeoran. U ti l i zar durante periodos
cortos y de forma intermitente, a las dosis
mnimas necesarias para controlar los sn
tomas.
NIOS: 2 a: igual que adultos. <2 a: no hay
experiencia (evitar).
Ef ect 2os: I rritacin local (sensacin de
quemazn, prurito, eritema, descamacin,
sequedad cutnea, edema), hipersensibi
lidad. Puede aumentar la incidencia de in
fecciones cutneas (foliculitis, imptigo,
herpes simplex, herpes zoster, verrugas, pa
pilomas).
Pr ecauc: Minimizar la exposicin a la luz
solar. No ocluir. Lavado cuidadoso de
manos. El fabricante indica que pueden
aplicarse emolientes en la zona a tratar
(aunque algunos cl ni cos prefieren no
aplicarlos desde 2 h antes hasta 2 h des
pus de la aplicacin, si resulta posible).
Pacientes con tratamiento inmunosupresor
sistmico. No aplicar en zonas infectadas.
Suspender el tratamiento en caso de linfa-
denopatas asociadas a infeccin que no
responden a tratamiento adecuado, en
caso de mononucleosis infecciosa, o en
caso de verrugas que no respondan a trata
miento convencional. No aplicar sobre
mucosas. Posible aumento de la incidencia
de tumores (sobre todo, tumores cutneos
y linfomas).
Si t uac. espec.: IR, IH: No existe experiencia
(sopesar riesgo/ beneficio).
Gest: No hay datos, posiblemente embriotxico.
Se recomienda evitar.
Lact : No hay datos. Se recomienda evitar.
Int eracc: Precaucin con el uso conjunto de in
hibidores de la isoenzima CYP3A del citocromo
P450 (p. cj. eritromicina, cimctidina, kctoco-
nazol, fluconazol, calcioantagonistas): riesgo de
aumento de concentracin plasmtica de pime-
crolimus.
Cont rai n: Alergia a pimecrlimus u otros
macrolactmicos. Pacientes con inmuno-
defi ci enci as congni tas o adquiridas.
Nios <2 a.
* El i dei (Novartis Farm)
crem 1% (tub 30 g) 38,68
crem 1% (tub 60 g) 68,38
Rizan (Esteve)
crem 1% (tub 30 g) 38,68
crem 1% (tub 60 g) 68,38
Pl at a, ni t rat o
Sal met l i ca de acci n ant i spt i ca y ast ri n
gent e, act i va f rent e a pseudomonas y gono
coco. A concent raci ones el evadas es caut e
rizante.
Indi c: La sol al 0,5% se utiliza en quema
duras graves y lceras. La forma slida se
emplea como cauterizante, para eliminar
el tejido de granulacin y como antive
rrugas.
Ef ect 2 o s : Ti e de col or negro (casi
siempre reversible).
Precauc: No aplicar en piel sana perile-
sional.
Si t uac. e s p e c.: SD: Por va oral produce
efectos corrosivos locales en tracto digestivo,
anuria, shock, convulsiones, coma. Dosis letal en
adultos: 2 g. Tratamiento: NaCl en solucin
acuosa 10 g/ L v.o., laxantes osmticos. Vigilar:
Funcin cardiovascular, funcin renal.
S Argenpal (Braun Medical)
varili 50 mg (env 10) 2,75
FM Ni t rat o de Pl at a Tpi co (Frm Magistr)
sol tp dii deseada (fras 10mi)
l cr ol i ms t p
Inmunosupresor que usado por va t p ha
demost rado ef i caci a en al gunos casos de
dermat i t i s at pi ca moderada/ severa. Es
casa absorci n si st mi ca. Poca experi enci a
Indi c: Dermatitis atpica moderada o se
vera en adultos (pom 0,1% y 0,03%) o en
nios 'l a (pom 0,03%) cuando las tera
pias convencionales como los corticoides
tp no son eficaces o no se toleran. Trata
miento de mantenimiento en pacientes
con elevada frecuencia de exacerbaciones
(4 por ao), que hayan tenido una res
puesta inicial a un tratamiento durante
mx 6sem.
Posol : Tp: I nicialmente 1 aplic en capa
fina con el concentrado al 0,1% cada 12 h
x 3 sem mx, seguido de 1 aplic con el
concentrado 0,03% cada 12 h hasta remi
sin de las lesiones, disminuyendo la fre
cuencia de las apl i caci ones segn res
puesta; valorar alternativa teraputica si
no hay respuesta en 15 das. Utilizar du
rante periodos cortos y de forma intermi
tente, a las dosis mnimas necesarias para
controlar los sntomas. Mantenimiento: 1
aplic (pom 0,1%) cada 24 h, 2 veces/ sem
(entre las aplic deben transcurrir 2-3 das
sin tratamiento); revisin tras 12 meses
para evaluar la necesidad de continuar (no
hay datos de seguridad a partir de 12
meses).
NIOS: 'l a: 1 aplic en capa fina con el
concentrado al 0,03% cada 12 h x 3 sem
mx, disminuyendo posteriormente a 1
aplic/ 24 h hasta remisin; valorar alterna
tiva teraputica si no hay respuesta en 15
das. Mantenimiento: 1 aplic (pom 0,03%)
cada 24 h, 2 veces/ sem (entre las aplic
deben transcurrir 2-3 das sin tratamiento);
suspensin tras 12 meses para evaluar la
necesidad de continuar (no hay datos de
seguridad a partir de 12 meses).
quemazn, prurito, eritema), hipersensibi
lidad, sensacin de hormigueo, eritema o
rubefaccin facial al tomar alcohol. Puede
aumentar la incidencia de infecciones cu
tneas (foliculitis, acn, herpes simple).
Pr ecauc: Minimizar la exposicin a la luz
solar. No ocluir. Lavado cuidadoso de
manos. No aplicar emolientes en la zona
a tratar desde 2 h antes hasta 2 h despus
de la aplicacin de tacrolims. Pacientes
con tratamiento inmunosupresor sist
mico. No aplicar en zonas infectadas. Sus
pender el tratamiento en caso de linfade-
nopatas asociadas a infeccin que no
responden a tratamiento adecuado, en
caso de mononucleosis infecciosa, o en
caso de verrugas que no respondan a trata
miento convencional. No aplicar sobre
mucosas. Posible aumento de la incidencia
de tumores (sobre todo, tumores cutneos
y linfomas).
Si t uac. espec.: IR: No parece necesario ajuste
de dosis.
IH: Precaucin, dado metabolismo heptico.
Gest , Lact : No hay datos. Se recomienda evitar.
Int eracc: Precaucin con el uso conjunto de in
hibidores de la isoenzima CYP3A del citocromo
P450 (p. cj. eritromicina, cimetidina, ketoco-
nazol, fluconazol, calcioantagonistas): riesgo de
aumento de concentracin plasmtica de tacro
lims.
Cont r ai n: Alergia al compuesto o a macr-
lidos en general. Pacientes con inmunode-
ficiencias congnitas o adquiridas. Nios
<2a.
* Prot opi c (Astellas Pharma)
pom 0,03% (tub 30 g) 36,47
pom 0,03% (tub 60 g) 70,11
pom 0,1% (tub 30 g) 40,95
pom 0,1% (tub 60 g) 77,90
Zi nc, sul f at o, t p
Sal met l i ca ut i l i zada por va t pi ca como
querat ol t i co y ast ri ngent e.
Indi c: Limpieza de costras y exudados de
las heridas, accin astringente para derma
titis exudativas. Se usa a concentracin
1/1.000.
Posol : Tp: 3-4 aplic/ da en la zona afec
tada.
Ef ect 2os: I rritacin local, hipersensibi
lidad.
FM Sul f at o de Zi nc Tpi co (Frmula Mag)
sol tp 1/ 1.000 (fras 250 mi)
Sept omi da Li mpi eza Pi el (Vias)
Sobr, compos cualit- sulfato de zinc, sulfato de
cobre, almina potsica, slice.
Indi c: Limpieza de costras y exudados de heridas.
Como astringente en dermatitis exudativas.
Posol: Tp: 1-2 aplic/ da sobre la piel, disolviendo
el contenido de 1sobr en 1 L de agua.
Ef ect 2os, Pr ecauc, Co n t r a i n: Ver sulfato de
cobre y sulfato de zinc.
PF sobr 12,5 g (env 1)
PF sobr unidosis 9 g (env 12)
PF sobr unidosis 9 g (env 30)
Despi gment ant es
Son frmacos que disminuyen la produccin de
pigmento por los melanocitos. Su uso debe ir
siempre acompaado de filtros solares de protec
cin extrema. Casi todas las formulaciones aso
cian un agente expoliante (generalmente el cido
gliclico) con el fin de eliminar capas pigmen
tadas y mejorar la penetracin del principio ac
tivo. El ms empleado es la hidroquinona al 2-4%,
eficaz aunque irritante. Tambin se han empleado
cido kjico al 3%, mejor tolerado (suele asociarse
con hidroquinona), cido retinoico, arbutina (de
rivado del extracto de regaliz) y cido ascrbico.
Hi droqui nona
Inhi bi dor de la sntesis de melani na de accin
despigmentante. Usado por va t p en el trata
miento de algunas lesiones pigmentadas. Efecto
irritante, poca experiencia de uso.
Indic: Mclasma, cloasma, lntigo senil, pecas.
Posol: Tp: 2 aplic/ da hasta que desaparezca la
lesin (habitualmente, varias sem); duracin mx:
6 meses; si no hay respuesta a los 2 meses, aban
donar el tratamiento.
Efect 2os: Eritema, escozor, sensibilizacin cu
tnea. En tratamientos prolongados, hiperpig-
mcntacin cutnea.
Precauc: No aplicar sobre heridas abiertas, mu
cosas, piel eczcmatosa o irritada y/ o quemaduras
solares. Evitar contacto con mucosas. Durante el
tratamiento, es imprescindible proteger la lesin
a tratar de la luz solar.
Contrain: Alergia al compuesto. Nios <12 a (no
hay estudios). Embarazo y lactancia. Hiperpig-
mentacin qumica como la ocronosis y la dege
neracin coloide (milium coloide), tanto de
origen profesional como cosmtico.
Despi gment al (Centrum)
gel 4% (tub 30 g) 29,00
Hi dr oqui nona Isdi n (Arafarma Group)
gel 2% (tub 30 g) 17,53
Ll cof or t e (Cantabria)
gel 4% (tub 30 g) 29,00
Ucost r at a (Cantabria)
gel 2% (tub 30 g) 26,18
Mel anasa (Vias)
crem 2% (tub 15 g) 13,72
Nadona (Medea)
crem 2% (tub 30 g) 17,95
Pi gment asa (Vias)
crem 4% (tub 25 g) 20,34
Mequi nol
Inhibidor de la sntesis de melanina de accin
despigmentante. Usado por va tpica en el trata
miento de algunas lesiones hiperpigmentadas.
I ndic: Cloasma, cicatrices pigmentadas o pigmen
tacin por perfumes.
Posol : Tp: 3 aplic/ da x 4 m. Si no existe res
puesta, abandonar el tratamiento.
Precauc: Evitar la exposicin a la luz solar hasta
unas horas despus de la aplicacin. No usar en
cloasma gravidico.
S Novo Der moqui nona Quventus)
pom 10% (tub 20 g) 16,00
pom 20% (tub 20 g) 19,00
Cuml aude Despi gment Frt e (Dermofarm)
Emuls, compos cualit agua, octilmetoxicinamato,
cetearil glucsido, triglicrido caprlico, camfor
4-metilbencilideno, C12-15 alquilbenzoato, ex
tracto vegetal de Glicirrhiza glabra, ctoxidiglicol,
butilmctoxidibcnzoilmctano, hidroquinona, gli
cerina, poliacrilamida, isoparafina, lauret-7, gli-
ceril estearato, PEG-100 cstearato, cetil palmitato,
fcnoxictanol, metilparaben, propilparaben, 10-
mctildimcticona, mica, dioxido de titanio, toco-
fcrol, ascorbil palmitato, lecitina, EDTA dis-
dico, bisulfito sdico, sulfito sdico, poliglucano,
bisabolol, cido ctrico, BHT, Citrus limonia, Ci-
trus madurensis, Citrus decumana, Cananga
odorata.
I ndic: Pigmentaciones de la piel debidas al emba
razo, anticonceptivos orales, menopausia, radia
ciones solares excesivas. Manchas de las manos.
Prevencin de la hipcrpigmcntacin de las cica
trices. Con proteccin solar FP: 20.
Posol : Tp: 2 aplic/ da x 2-3 m.
Contrain: Embarazo, nios <12 a.
Koj i col Gel Despi gment ant e (Scsderma)
Gel, compos: Extracto de hammamelis 76 %, aceite
de Castor 5 %, cido lctico 4 %, cido kjico 3
%, cido ctrico 1 %, celulosa 1 %, propilen-
glicol 10 %.
I ndic: Pigmentaciones de la piel debidas al emba
razo, anticonceptivos orales, menopausia, radia
ciones solares excesivas. Manchas de las manos.
Prevencin de la hipcrpigmcntacin de las cica
trices.
Posol: Tp: 2 aplic/ da.
Ef ect 2os: Irritacin, prurito.
Precauc: Evitar el contacto con ojos y mucosas.
Apliqese nicamente sobre pequeas superfi
O H OTROS DERMATOLGICOS 40 7
cies. Se recomienda la utilizacin posterior de un
fotoprotector pantalla total durante el da y
evitar la exposicin solar.
PF gel (env 30 mi)
Ant i t ranspi rant es
Actan obstruyendo las glndulas sudorparas con
el objetivo de inducir atrofia secundaria. Los pre
parados tp habitualmcnte empleados (formalde-
hido, cloruro de aluminio, glutaraldehdo) tienen
una eficacia modesta. En los casos ms graves o
queno hayan respondido al tratamiento tpico, se
pueden emplear tratamientos como iontoforesis,
inyecciones locales de toxina botulnica o ciruga
para la eliminacin de terminales autonmicas.
Dr y-Ses sol uci n (Sesderma)
Sol, compos cualit: Agua, clorhidrato de aluminio,
alcohol denat, propilenglicol, fenoxictanol, me
tilparaben, etilparaben, propilparaben, butilpa-
raben.
Indic: Transpiracin excesiva de axilas, palmas,
plantas y otras reas del cuerpo.
Posol: Tp: 1 aplic/ da x 1 sem; mantenim: 1-2
aplic/ sem.
Precauc: No aplicar sobre piel irritada. Hipersen
sibilidad a componentes.
PF sol (env 100 mi)
Hi posudol Toal l i t as (Vias)
Toad, compos cualit: alcohol denat, clorhidrato de
aluminio, propilenglicol, perfume.
Indic: Transpiracin excesiva de axilas, manos y
pies.
Posol: Tp: 1 aplic/ da sobre la piel limpia y seca;
mantenim: 2-3 aplic/ sem.
Efect 2os: Dermatitis, hipersensibilidad.
Precauc: Evitar contacto con los ojos. Si aparece
sequedad excesiva de piel, interrumpir el trata
miento.
PF toallitas (env 10)
Spi ri al (SVR)
Crem, compos cualit: agua, clorhidrato de alu
minio, PEG-6 cstcarato/ glicol estearato/ PEG-32
cstearato, cidometicona, glicerina, cetearil al-
cohol/ ceteareth-20, metilparaben.
Indic: Transpiracin excesiva de axilas, pliegues,
manos y pies.
Posol: Tp: 1aplic/ da sobre piel limpia y seca.
PF crem (env 50 mi)
Sudosi n (Medea)
Polv tp, compos cualit: talco, clorhidrato de alu
minio, carbonato de zinc, caoln, estearato de
zinc, cido brico, slice, metol, undecilinato de
zinc, triclosan.
Indic: Antitranspirante y desodorante para los
pies.
Posol: Tp: 1 aplic entre los dedos de los pies tras
la higiene diaria. En caso preciso, tambin en
calcetines y zapatos.
PF polv (bote 50 g)
Ot ras asoci aci ones dermat ol gi cas
Vi t ami na F99 T p i ca (Urgo)
Pom, por 1 g: blsamo del Per 10 mg, vitamina F
20 mg.
I ndi c: Se ha empleado en eccema, psoriasis y l
ceras de piernas.
Posol : Tp: Varias aplic/ da.
$ pom (tub 50 g) 4,67
Fot oprot ect ores
El 10% de las radiaciones electromagnticas
que alcanzan la tierra son radiaciones ul
travioleta (UV). Segn su longitud de onda
se clasifican en UVA (320-400 nm), UVB
(290-320 nm), UVC (200-290 nm).
La radiacin UVA y la luz visible llegan
mucho menos atenuadas por la capa de
ozono de la atmsfera que la UVB o la
UVC, que son absorbidas parcial o total
mente.
Los UVB son absorbidos en un 80% por
la epidermis, donde estimulan la sntesis de
melanina y de vitamina D. La melanina
oscurece la piel y acta como protector
frente al dao de los UV, reduciendo su pe
netracin. La melanognesis depende de
factores raciales y constitucionales, y va dis
minuyendo con la edad.
Los UVB son responsables de las quema
duras, de la carcinogenesis de los rayos so
lares y del fotoenvejecimiento drmico. Los
UVA penetran en la dermis, donde oca
sionan dao en el colgeno y las fibras els
ticas (que da lugar a la denominada elas-
tosis solar, signo de fotoenvejecimiento),
las reacciones fotoalrgicas y el agrava
miento de enfermedades fotosensibles.
La proteccin frente a los rayos UV se
consigue empleando ropa adecuada y gafas
de sol, moderando el tiempo de exposicin
y aplicando fotoprotectores solares. Estos se
componen de diferentes sustancias que ac
tan dispersando (filtros fsicos) o absor
biendo (filtros qumicos).
Los fotoprotectores disponibles en el
mercado son asociaciones de sustancias
fotoprotectoras. Las ms habituales son: oc
tilmetoxicinamato (anti-UVB), avobenzonas
(anti-UVA), PABA (uno de los ms antiguos
y, tambin, con mayor riesgo de reacciones
alrgicas), esteres del PABA (padimato O),
salicilatos (homosalato u octal-salicilato; in-
solubles en agua y seguros por su baja tasa
de reacciones de hipersensibilidad) y ben-
zofenonas (oxi benzona, dioxi benzona;
sobre todo anti-UVA).
Los fotoprotectores se clasifican segn
su factor de proteccin solar (FPS). Este
ndice define la proporcin entre el tiempo
de exposicin a UV necesaria para producir
enrojecimiento en una piel que lleva apli
cado el producto y el de una piel que no lo
lleva. Por ej. una persona que tarda en que
marse 30 min, con una crema con FPS 4
tardara 2 h. Las directrices europeas ms
reciente sobre el FPS agrupan a todos los
productos de proteccin extrema con el n
mero 50+, desapareciendo, con ello, cifras
superiores que pueden dar lugar a confu
sin e interpretaciones errneas.
Debe insistirse en el uso diario de los
fotoprotectores, en su aplicacin en la can
tidad correcta (2 mg/ cm*) antes de la ex
posicin a UV, y en su rcaplicacin cada
2-4 h, sobre todo si se realizan actividades
al aire libre o en el agua, o si se suda pro
fusamente.
La fotoproteccin infantil resulta espe
cialmente relevante, ya que en la infancia, y
dada la mayor exposicin de los nios al
sol, se pueden producir quemaduras que
aumenten significativamente el riesgo carci-
nognico a largo plazo.
En general, los productos con FPS >15
utilizados a diario y aplicados correcta
mente son efectivos en la prevencin del
fotoenvejecimiento.
Preparados. Existen multitud de prepa
rados comerciales en el mercado. Es acon
sejable indicar en la orden teraputica el
FPS, el tipo de vehculo deseable (crem,
loci, pasta, etc.) y otras caractersticas que
se consideren convenientes (hidratante, re
sistente al agua, etc.). Los preparados no
grasos (Oi l Free) se emplean para foto-
proteccin de pieles grasas o tendencia ac-
neica. Las cremas labiales fotoprotectoras se
emplean para herpes recidivante y queilitis
actnica.
F o t o e n v e j e c i m i e n t o
La piel envejece de dos formas diferentes: intrn
seca, debida al paso del tiempo, y extrnseca, de
bida a factores ambientales, fundamentalmente la
radiacin solar.
La piel envejecida secaracteriza por la presencia
de arrugas, aspereza, lentigos, tclangicctasias, man
chas, lesiones precancerosas, e incluso cncer cu
tneo (generalmente epiteliomas). Todo ello tra
duce el dao que ha recibido el colgeno de la
dermis.
En los ltimos aos se han evaluado mltiples
tratamientos, tpicos y sistmicos, para prevenir o
paliar estas alteraciones. Entre ellos cabe men
cionar: alfahidroxicidos antirradicales libres (vita
minas C y E), cido hialurnico, cido ascrbico
y cido retinoico.
Aunque no existen resultados concluyentes ni
estudios a largo plazo, parece que el cido reti
noico es el que mayor eficacia presenta en la ate
nuacin del fotoenvejecimiento. Se ha utilizado
en emulsin w/ o para mejorar su tolerancia (pg.
396).
No obstante, no debe olvidarse que la preven
cin y tratamiento bsicos del fotoenvejecimiento
son moderar la exposicin al sol y emplear foto-
protectores deamplio espectro de forma rutinaria.
G01 ANTIINFECCIOSOS GINECOLGICOS 4 0 9
G: Terapia genitourinaria
y hormonas sexuales
G01 Ant i i nf ecci osos
gi necol gi cos
Son frmacos empleados en el tratamiento
de las vaginitis especficas (micosis y tri-
comoniasis) e incspccficas (vaginosis bac
teriana). Los tricomonicidas sistmicos ni-
troimidazlicos se tratan en la pg. 550. El
resto se describen a continuacin.
Ter api a de l as i nf ecci ones
vagi nal es
Es aconsejable la realizacin de estudio de
frotis y/ o cultivo previo para intentar ob
tener un diagnstico etiolgico.
La terapia de las tricomoniasis suele ha
cerse por v.o., con metronidazol 2 g en
dosis nica (pg. 551). Como alternativa
puede emplearse ti ni dazol , tambin 2 g
v.o. en dosis nica (pg. 551).
A lternativamente al tratamiento oral
pueden utilizarse estos frmacos en formu
laciones tp vag, si bien son menos eficaces
que por v.o.
Durante el 1er trimestre de gestacin (y
en caso de alergia o intolerancia al metro
nidazol), estn contraindicados los ante
riores y suele utilizarse cl otri mazol tp
vag (pg. 410) para aliviar sntomas (slo es
curativo en <20% de los casos). A partir
del segundo trimestre pueden pautarse tri
comonicidas tpicos (ver abajo). Es preciso
tratar siempre a la pareja (habitualmente
con metronidazol 2 g en dosis nica), y
evitar las relaciones sexuales hasta que la
infeccin desaparezca, sobre 1semana.
La candidiasis vaginal sintomtica se
trata con antifngicos tp vag o con flu-
conazol v.o., 150 mg en dosis nica (pg.
558) o itraconazol, 2 dosis de 200 mg se
paradas por 8h (pg. 561). Las terapias por
va oral suelen reservarse para casos severos
o resistentes. Deben evitarse las relaciones
sexuales x 3-4 das. En nias, el tratamiento
habitual es un i mi dazl i co si stmi co,
siendo de eleccin el ketoconazol.
Existen otras cndidas resistentes a imi-
dazoles. La que se asla con ms frecuencia
es la C. glabrata. En este caso, el trata
miento de eleccin es la nistatina oral en
tratamiento prolongado (16 das) y, como
alternativa, una preparacin magistral de
cido brico al 2% en cps de gelatina por
va tp vag.
La candidiasis recidivante (4 episo
dios en 1ao, confirmados por cultivo o
frotis en fresco) se trata con fluconazol
100-150 mg/ sem v.o. x 6 meses o itraco
nazol 400 mg/ mes v.o. x 6meses.
Existe controversia sobre si deben tra
tarse las candidiasis asintomticas, ya que
Candida forma parte de la flora vaginal
normal del 10-20% de las mujeres. No se
recomienda el tratamiento sistemtico de la
pareja sexual.
Durante la gestacin deben tratarse in
cluso las candidiasis asintomticas, siendo
de eleccin el clotri mazol tp vag (pg.
410), ya que existe poca experiencia con
otros imidazoles tpicos. Los antifngicos
sistmicos estn contraindicados.
El tratamiento de eleccin de la vagi
ni ti s inespecfica polimicrobiana (vagi
nosi s bacteri ana) es metroni dazol v.o.
(500 mg/ 12 h x 7 das). Como alternativas
pueden emplearse metronidazol tp vag y
clindamicina v.o. (300 mg/ 12 h x 7 das) o
tp vag, siendo preferible la realizacin de
cultivo previo y tratamiento especfico.
No se recomienda el tratamiento sistem
tico de la pareja sexual, a no ser que pre
sente balanitis.
Si es necesario tratar a la paciente du
rante el embarazo, el tratamiento de elec
cin es amoxicilina v.o. (500 mg/8 h x 7
das); a partir del 2- trimestre puede usarse
metronidazol v.o., aunque suele aconse
jarse probar tratamiento tp vag con clin
damicina o metronidazol. No est indicado
el tratamiento ni el estudio de la pareja.
Para el tratamiento de otras enferme
dades de transmisin sexual y de la en
fermedad plvica inflamatoria, consultar
pg. 500.
G01A1 Tri comoni ci das si st mi cos
Ver nitroimidazoles (metronidazol y tini
dazol, pg. 550).
G01A2 Tr i comoni ci das t pi cos
Met r oni dazol t p vag
Nl t rol ml dazol con acci n t ri comonl ci da. Al
t ernat i va a l os t rat ami ent os oral es, pero
menos ef ect i vo que st os. Tambi n til en
vagi nosi s bact eri ana.
4 1 0 G TERAPIA GENITOURINARIA Y HORMONAS SEXUALES
Indic: Tricomoniasis (comp vag). Vaginitis
inespecfica (vaginosis), como alternativa a
metronidazol oral (gel vag).
Posol : Tp vag: Tricomoniasis: 1 comp
vag/ 24 h al acostarse x 10-20 das.
Vaginosis bacteriana: Gel: 1 aplic vag/ 24
h al acostarse x 5 das. Alternativa: 1 comp
vag/ 12 h x 5 das.
quemazn uretral). Raramente, prurito va
ginal, continencia urinaria, erupciones
exantemticas y dispareunia.
Si t uac. espec.: IR: Disminuir dosis.
IH: Administrar con precaucin en pacientes con
encefalopata heptica.
Gest: FDA: B. Sopesar riesgo/ beneficio.
Lact: Se excreta en la leche humana: evitar.
!! Fl agyl Vagi nal (Sanofi Aventis)
comp vag 500 mg (env 10) 2,37
* Zi doval (Meda Farma)
gel vag 0,75% (tub 40 g) 12,11
G01B Ant i f ngi cos de uso
vagi nal
Para el tratamiento de la candi di asi s va
gi nal se utilizan derivados i mi dazl i cos
(clotrimazol, fenticonazol, ketoconazol, mi-
conazol y sertaconazol) o el ci cl opi rox ol a-
mi na, una piridinona. Todos ellos tienen
similar efectividad.
Indi c: Candidiasis vulvovaginal. La crem
tp vag tambin se usa en balanitis por
Candida de la pareja.
Ef ect 2os: Irritacin local, frecuente. Rara
mente, reacciones de hipersensibilidad y
cefaleas.
Precauc: Intentar diagnstico microbiol-
gico antes de tratamiento; si no hay res
puesta en unos pocos das, evaluar posibi
lidad de cepas resi stentes, vaginosis
bacteriana o inmunodepresin.
Si t uac. espec.: Gest : Aunque la absorcin
por va vaginal es limitada, no existe experiencia
suficiente. Se consideran aceptables nistatina y
clotrimazol (FDA: B/ C).
Lact: No existen datos suficientes, aunque se con
sidera aceptable nistatina (poco probable absor
cin sistcmica).
Cont r ai n: Gestacin (ver Situac. espec.),
lactancia, alergia al compuesto.
Ci cl opi rox t p vag
Pi ridi nona f ungi st ti ca usada por va t pi ca
en candi di asi s vul vovagi nal .
Posol : Tp vag: 1 aplic de 5 g/ 24 h al acos
tarse x 1-2sem.
Contrain: Nias <10 a.
* Ct cl ochem Vagi nal (Novag)
crem 1% (tub 40 g) 5,42
* Fungowas Vagi nal (Chiesi Espaa)
crem 1% (tub 40 g) 5,60
Cl ot r i mazol t p vag
Imi dazl i co f ungi st t i co usado por va t
pi ca en candi di asi s vul vovagi nal . De este
grupo, es el de el ecci n (acept abl ement e
seguro) en pri mer t ri mest re de embarazo.
Tambi n se usa en bal ani t i s por Candi da de
la parej a.
Posol : Tp vag: Candi di asi s: Comp vag:
100 mg/ 24 h x 5-7 das 500 mg en dosis
nica al acostarse 200 mg/ 24 h x 3 das
(embarazadas).
Crem vag 2%: con aplicador: 5 g/ 24 h
ai acostarse x 3 das.
Tri comoni asi s 1er t ri m. embarazo, para alivio
si nt omt i co: Comp vag: 100 mg/ 24 h x 14
das.
" Cl ot ri mazol Bayf arma EFG (Bayer)
comp vag 100 mg (env 6) EFG 2,48
comp vag 500 mg (env 1) EFG 2,75
crem vag 2% (tub 20 g) EFG 2,25
S Gi ne Canest en (Bayer)
comp 100 mg (env 6) 6,45
comp 500 mg (env 1) 6,45
* crem 10% (tub 5 g) 3,12
crem 2% (tub 20g) 6,45
Fent i conazol t p vag
pi ca en candi di asi s vul vovagi nal . Tambi n
se usa en bal ani t i s por Candi da de la pa
rej a. Menos experi enci a de uso que ot ros
f rmacos del grupo.
Posol : Tp vag: vul vag: 600 mg en
dosis nica al acostarse (rcpetible a los 3
das si persisten sntomas y se descartan
otros patgenos) 200 mg/ 24 h al acos
tarse x 3 das.
:: Laurl mi c Vagi nal (Effik)
ovul 200 mg (env 3) 3,86
ovul 600 mg (env 1) 3,47
* Lomexi n Vagi nal (Recordati Esp)
ovul 200 mg (env 3) 3,86
ovul 600 mg (env 1) 3,47
Ket oconazol t p vag
pi ca en candi di asi s vul vovagi nal .
Posol : Tp vag: vul vag: 400 mg/ 24 h al
acostarse x 3-5 das.
* Fungarest Vagi nal (Jansscn-Cilag)
ovul 400 mg (env 5) 12,72
* Ket oi sdi n Vagi nal (Isdin)
ovul 400 mg (env 5) 12,72
* Panf ungol Vagi nal (Esteve)
ovul 400 mg (env 5) 12,72
G01 ANTIINFECCIOSOS GINECOLGICOS 4 1 1
Mi conazol t p vag
pica en candi di asi s vul vovagi nal , bal ani t i s
del cnyuge, y en candi di asi s anal , vul var y
escrotal en ni os y premat uros.
Po sol : T p vag: 1 aplic 5 g/ 2 4 h por la
noche x 14 das.
NIOS: Igual a adultos.
' Da k t a r l n Gi n e c o l o g i c o (Esteve)
crem 2% (tub 40 g) 3,36
Sert aconazol t p vag
pica en candi di asi s vul vovagi nal .
Posol: Tp vag: Comp vag: dosis nica de
500 mg, al acostarse.
Crem 2%: 5 g/ 24 h x 7 das, al acostarse.
* Gine Zalain (Robert)
crem 2% (tub 40 g) 8,59
* Ginedermofix Vaginal (Ferrer Intern)
crem 2% (tub 40 g) 8,59
G01C Ant i i nf ecci osos de uso
vagi nal
Los frmacos comercializados para el trata
miento de las vaginosis bacterianas forman
un grupo heterogneo. A excepcin de la
cl i ndami ci na tp vag, son asociaciones
con escasa base racional y poca utilidad.
Indic: Vaginitis infecciosas inespecficas y
atrficas.
Ef ect 2os: I rritacin local. Hipersensibi
lidad.
Pr ecauc: Utilizar con diagnstico previo.
Pueden favorecer la aparicin de vaginitis
especficas.
Cl i ndami ci na t p vag
Ant i bi t i co bact eri ost t i co ut i l i zado en vagi
ni tis bact eri ana i nespecf i ca, como al t erna
t iva a met roni dazol (oral o vagi nal ) y a cl i n
dami ci na oral .
Posol : Tp vag: Crem vag 2% (5 g/ aplic):
1 aplic/ 24 h al acostarse x 7 das.
vulos: 1 ovul vag al acostarse x 3 das.
Cont r ai n: Primer trimestre del embarazo.
Alergia a lincosnidos.
* Dal aci n Vagi nal (Pf i zer)
crem 2% (tub 40 g +7 aplicad) 12,96
ovul 100 mg s/ aplic (env 3) 12,96
Bl ast oest i mul i na Vagi nal (Almirall Prod)
Ovul, por u: extr de Centella asitica 15 mg, metro
nidazol 300 mg, sulfato de neomicina 4877 mg,
sulfato de polimixina B 35.000 UI, nitrato de mi
conazol 100mg.
Posol: Tp vag: Inicialmente, 1-2 vul vag/ 24 h al
acostarse; continuar desde la mejora de los sn
tomas con I vul vag/ 24 h al acostarse hasta re
solucin total del proceso. Uso x 5-10 das como
mnimo.
Precauc: Adems, no emplear antes del coito si
se busca fecundacin (interfiere con la misma).
* ovul (env 10) 4,18
Leuco Hubber (Teofarma SRL)
Ovul, por u: acetato de hidrocortisona 10 mg, sul
fato de neomicina 175 mg, (lactosa).
Posol: Tp vag: 1 vul vag/ 24 h al acostarse. No
emplear en terapia prolongada.
Precauc: Adems, no utilizar si sospecha de mi
cosis dado su componente esteroideo.
* ovul (env 5) 1,64
G01D Ant i spt i cos de uso
vagi nal
Indi c: Pueden ser tiles en el tratamiento
de la vaginitis inespecfica (antes, debe
descartarse infeccin activa de cualquier
etiologa y procesos sistemicos), como al
ternativa a metronidazol o clindamicina
-ms eficaces- en caso de alergia o intole
rancia a ambos.
Ef ect 2os: I rritacin local, hipersensibi
lidad.
Povi dona yodada t p vag
Ant i spt i co t i po yodf oro. Act i vo sobre ml
t i pl es bact eri as, Candi da spp. y t ri comonas.
Posol : Tp vag: Sol 10%: 20 mi (2 ta
pones) en 1 L de agua hervida; de esta so
lucin, 1 irrigacin vag/ 12-24 h x 14 no
ches; compati bl e con tratamiento con
vulos.
Co nt r ai n: Alergia al yodo. I ncompatible
con derivados mercuriales. Embarazo
(puede afectar la funcin tiroidea fetal),
lactancia.
$ Bet adl ne Vagi nal (Meda Farma)
sol 10% (fras 125 mi) 5,99
Ot r o s ant i spt i cos de uso vagi nal
Desi nvag (Casen Flect)
Sol tp, por 100 mi: cloruro de benzalconio 2 mi,
furazolidona 1 mg.
Posol: Tp vag: Variable, segn indicacin. Habi-
tualmente, no ms de 2 irrig vag/ da.
Precauc: Es espermicida. Inactivado por agentes
tensioactivos catinicos y jabones (eliminar total
mente los restos antes de aplicar).
Gi nej uvent (Juventus)
Sol tp, por 100 mi: cloruro de benzalconio 1 g,
lactato de calcio 2 g, cido lctico 2 g, extr de
manzanilla 4 mi.
Posol: Tp vag: Disolver 15 mi en 500 mi de agua;
de esta sol, 2-3 lavados vag/ da.
tcnsioactivos catinicos y jabones (eliminar total
$ sol (fras 250 mi) 5,71
Li ndemi l (A bbott)
Sol tp, por 100 mi: sulfato de aluminio-potasio 8
g, cloruro de ben/ .alconio 600 mg.
Posol: Tp vag: Disolver 15-30 mi en 1 L de agua
templada; de esta sol, 1-2 irrig vag/ da.
tcnsioactivos catinicos y jabones (eliminar total
(S) sol (fras 100 mi) 3,86
($) sol (fras 500 mi) 8,57
G02 Ot r o s pr oduct os
gi necol gi cos
G02A1 Est i mul ant es del part o
Las prostaglandinas y oxitcicos estimulan
la actividad uterina, por lo que se emplean
para inducir el parto y reducir la hemo
rragia postparto.
En gestacin con feto vivo viable slo se
acepta el uso de dinoprostona tpica vag o
v.o., o de oxitocina. La oxitocina es ms
activa sobre el tero durante las ltimas se
manas del embarazo y en las fechas
prximas al parto, mientras que dinopros
tona es ms activa en los primeros meses
del embarazo. La mctilergometrina es ac
tiva sobre el tero en el periodo postparto
y est contraindicada en tero gestante.
La administracin de estimulantes ute
rinos requiere personal especializado y debe
realizarse en el hospital, salvo la forma oral
de la metilergometrina para uso tras el parto.
Carbet oci na
Anl ogo si nt t i co de oxi t oci na de acci n
larga que se ut ili za por va i.v. para la preven
cin de la at ona ut eri na y hemorragi a t ras
el parto. Su act i vi dad oxit ci ca es de aproxi
madament e 50 UI oxi t oci na por ampol l a. A
di f erencia de la oxi t oci na. se admi ni st ra en
dosi s ni ca pero su cost e es superi or a st a.
Poca experienci a de uso.
Indi c: Prevencin de la atona uterina tras
el parto por cesrea bajo anestesia epidural
o espinal.
Posol : I.v. (bol o l ent o, si n di l ui r, en 1 ml n):
Dosis nica de 100 meg; administrar lo
ms rpidamente posible tras la extraccin
del nio y, preferiblemente, antes de re
tirar la placenta; no repetir dosis.
Ef ect 2os: Muy frecuentes: nuseas, dolor
abdominal; rubor, hipotensin; cefalea,
temblor; prurito. Frecuentes: sabor met
lico, vmitos; dolor de pecho, disnea; vr
tigo; dolor de espalda; escalofros; anemia.
Pr ecauc: Uso exclusivo en unidades de
obstetricia equipadas adecuadamente. No
administrar antes de extraccin del nio.
H acer diagnstico diferencial amplio si
hay fracaso teraputico y persiste san
grado; puede ser necesaria terapia adi
ci onal con oxi toci na y/ o ergometrina.
Riesgo de hiponatremia debido a la acti
vidad anti di urtica de la carbetocina.
Precaucin si existen antecedentes de
migraa, asma, enfermedades cardiovas
culares, y en situaciones en las que el au
mento de agua libre pueda empeorar el es
tado del paciente. Su eficacia tras parto
vaginal no se ha establecido.
Si t uac. espec.: IR, IH: Contraindicado.
Gest : Contraindicado. FDA: No establecida.
Lact : La carbetocina pasa a leche materna. Es
poco probable que haya riesgo para el neonato
porque tras la extraccin fetal (momento en que
se administra la carbetocina), posterior alumbra
miento y finalizacin de la cesrea se suele su
perar el tiempo de semivida. En todo caso, se
asume que las pequeas cantidades ingeridas por
el lactante serian degradadas por las enzimas in
testinales.
Int eracc: (1) Derivados ergticos: puede haber
un riesgo elevado de aumento de la presin arte
rial, adems de sucesivas contracciones uterinas
con riesgo de rotura del mismo. (2) Vasoconstric
tores como la adrenalina: riesgo de hipertensin
grave tras 3-4 h despus de administracin de
carbetocina. (3) Prostaglandinas: pueden poten
ciar la accin de la carbetocina: si es precisa la
administracin conjunta, hay que monitorizar al
paciente. (4) Anestsicos inhalados (halotano, ci-
clopropano): pueden reforzar el efecto hipo-
tensor y disminuir el efecto de la carbetocina
sobre el tero; se han comunicado arritmias con
el uso concomitante del anlogo oxitocina.
SD: Hiperactividad uterina (contracciones hiper
tnicas o tetnicas, eventualmente rotura uterina
y hemorragia), hiponatremia e intoxicacin h-
drica. Tratamiento: Terapia sintomtica y de so
porte, oxigenoterapia.
Cont r ai n: Alergia a carbetocina, oxitocina
o excipientes. Embarazo y parto antes de
la extraccin del ni o. N o debe usarse
para la induccin del parto. Eclampsia o
preeclampsia. I nsufi ci enci a heptica o
renal. Trastornos cardiovasculares graves.
Epilepsia.
$ Durat obal (Ferring)
amp 100 mcg/ ml 1 mi (env 5)H 203,75
Car bopr ost t r omet ami na
Deri vado prost agl andni co empl eado por va
parent eral como est i mul ant e del mscul o
l iso ut eri no. Uso hospi t al ari o.
centro).
I ndi c: I nduccin del parto en fetos muertos
si no hay respuesta a mtodos convencio
G02 OTROS PRODUCTOS GINECOLGICOS 4 1 3
nales. Tratamiento de la hemorragia post
parto por atona uterina si otras medidas
no han sido eficaces.
Posol : l .m.: 250 meg; repetibles cada 1-3 h
segn respuesta (para el sangrado post
parto el intervalo puede ser de entre 15*90
min). Dosis total mx: 2 mg (8 dosis) en
sangrado uterino postparto.
Ef ect 2 o s : N useas, vmi tos, di arrea,
fiebre, rubefaccin, cefalea, HTA.
Precauc: Asma, glaucoma, HTA, hipoten
sin, ictericia, epilepsia, diabetes, lceras
uterinas; dosis excesivas pueden precipitar
rotura uterina.
Si t uac. espec.: SD: Alcalosis, sobrecarga h-
drica, hipoglucemia. Tratamiento sintomtico.
Vigilar: Equilibrio hidroclectroltico y acidob-
sico, glucemia.
Cont rai n: Alergia al frmaco, historial de
cesrea o ciruga mayor uterina, despro
porcin cefaloplvica, multparas con 6
ms embarazos anteriores, enfermedad
plvica inflamatoria, enfermedad cardiaca,
pulmonar, renal o heptica activa.
ME Hemabat e (Upjohn)
amp 250 mcg/ 1 mi (env)
Di noprost ona
Prostaglandna E2 (accin estimulante del
msculo liso uterino). Uso hospitalario.
Indi c: Induccin del parto a trmino (oral).
Induccin del parto a trmino, induccin
del parto en caso de muerte fetal intraute
rina, aborto tardo, mola hidatiforme (i.v.).
Posol : Oral : Inicialmente 0,5 mg; en caso
necesario administrar 0,5-1 mg/ h (sin su
perar 1,5 mg/ h) hasta alcanzar la actividad
uterina deseada; dosis mx total: 4-5 mg.
Inf usi n i .v. concent raci n 1,5 mcg/ ml : Di
luir 0,75 mg en 500 mi de SSF o G5%:
I nduccin del parto: 0,25 meg/ min al
menos x 30 mi n; i ncrementadle a 0,5
meg/ min; ritmo mx: 2 meg/ min.
Muerte fetal intrauterina: 0,5 meg/ min;
ritmo mx: 4 meg/ min.
Infusin i .v. concent raci n 5 mcg/ ml : Diluir
5 mg en 1.000 mi de SSF o G5%: Mola
hidatiforme: inicialmente 2,5 meg/ min,
aumentando a los 30 min a 5 meg/ min;
ritmo mx: 10 meg/ min.
Prepar: Infusin i.v. continua: Diluir en SSF o
G5% hasta la concentracin de 1,5 mcg/ ml 5
mcg/ ml, segn se precise.
Ef ect 2os, Co nt r ai n: Ver carboprost tro
metamina.
Precauc: A consejable monitorizacin con
tinua de actividad uterina y estado fetal
durante el parto. Enfermedad renal y/ o
heptica.
Si t uac. es pec.: Gest : Embriotxico en ani
males, con posibilidad de efectos teratgenos.
Evitar (se emplea slo en parto a trmino, feto
muerto o mola).
Lact : No existe experiencia.
SD: Hipertona uterina. Tratamiento: posibilidad
de usar estimulantes betaadrenrgicos. Vigilar:
Dinmica uterina.
* Prost agl andna E2 Pf i zer (Pfizer)
amp 5 mg/ 0,5 mi (env 1) H 41,57
comp 0,5 mg (env 10) H 41,57
Di noprost ona t p endocer v
Prost agl andna E2 empl eada por va endo-
cervi cal como est i mul ant e del mscul o li so
ut eri no. Uso hospi t al ari o.
I ndi c: Preparacin cervical (maduracin)
previa a la induccin.
Posol : Tp vag: Prepi di l *: Gel vag: aplic
de 0,5 mg (1 jer-gel) dentro del canal cer
vical, justo bajo el ori fi ci o interno del
mismo y mantener en decbito 15 min;
repetir a las 6 h si es preciso; dosis mx
1,5 m&/ 24 h. Esperar al menos 6 h para
administrar oxitocina.
Propess : dispositivo intravaginal con sis
tema de retirada que contiene 10 mg de
dinoprostona de liberacin controlada; in
sertar segn normas del fabricante; retirar
como mx a las 12 h de insertado. Esperar
al menos 30 min tras la extraccin para
administrar oxitocina.
Ef ect 2osf Cont r ai n, Pr ecauc: Ver carbo
prost trometamina (arriba). Se han comu
nicado casos de coagulacin intravascular
diseminada mortal relacionados con el
uso de gel de dinoprostona tp endocer-
vical (seguir estrictamente la posologa y
mtodos de administracin especificados
en la Ficha Tcnica del producto). El uso
del dispositivo de liberacin controlada de
dinoprostona precisa monitorizacin car-
diotocogrfica permanente, con indica
ciones claras de retirada como, taquisis-
tolia, hipertona, inicio del parto franco e
indicaciones fetales (consultar Ficha Tc
nica).
* Prepi di l (Pfizer)
jer-gel 0,5 mg/ 2,5 mi (env 1)H 21,40
* propess (Ferring)
sistema liber vag 10 mg (env 5)H 275,93
Met i l er gomet r i na (Metilergo-
novina)
Deri vado ergot amni co con acci n est i mu
l ant e de mscul o l iso ut eri no. t i l en hemo
rragi a post part o y post abort o.
I ndi c: Sangrado uterino anormal de causa
obsttrica, con tero vaco. Subinvolucin
uterina. No indicada para la induccin
del parto, ni en casos de amenaza de
aborto.
Posol : l .m.: 0,2 mg/ 2-4 h; mx: 4 veces/ da;
pasar despus a v.o.
Oral : 0,2-0,4 mg (15-30 got)/ 6-12 h x 2-7
das (10-15 got/8 h en subinvolucin ute
rina); dosis mx: 2 mg/ da.
I.v. l ent a (>1 mi n): En urgencias, 0,2 mg di
luidos en 5 mi de SSF.
Equiv. gotas: got 0,25 mg/ ml: 1 mi =20 got.
Ef ect 2os: Nuseas, vmitos, cefalea, dolor
abdominal. Puede aparecer ergotismo en
pacientes hipersensibles tras tratamientos
prolongados.
Pr ecauc: HTA , cardiopata, factores de
riesgo cardiovascular, nefropata o hepato-
pata, infeccin sistmica. A sociacin con
sustancias vasoconstrictoras o macrlidos
(riesgo de vasoconstriccin perifrica).
Evitar la administracin rpida por va
i.v.
Si t uaC. espec.: SD: Cefalea, estimulacin au
tonmica y central, convulsiones; manifesta
ciones digestivas; hipertensin arterial. Vigilar:
TA, manifestaciones SNC, circulacin perifrica.
Co n t r a i n : Alergia, embarazo, lactancia.
* Met hergl n (Novartis Farm)
amp 0,2 mg/ 1 mi (env 3) 1,33
got 0,25 mg/ ml (fras 10 mi) 1,47
Ox i t o c i n a
Hormona de hipf i si s post eri or est i mul ant e
del mscul o l iso ut eri no. Uso hospi t al ari o.
Indi c: Induccin del parto. Control del
sangrado postparto.
Posol : Inducci n del part o: Infusin i.v.: di
luir 10 UI (1 amp) en 1 L SSF -preferente
mente- o G5% (dilucin final 10 mUI/
mi) y administrar inicialmente a 1-3 mUI/
min (6-18 ml/ h), con incrementos gra
duales en 1-2 mUI / min cada 15-60 min
hasta respuesta deseada; ritmo mx: 20
mUI / min (120 ml/ h); monitorizar fre
cuencia fetal y TA para ajustar dosis.
Hemorragi a post part o: I nfusin i.v.: di
solver 10-40 UI (1-4 amp) en 1 L SSF y ad
ministrar al ritmo necesario para con
trolar la atona uterina.
Inyeccin i.m.: 10 UI tras expulsin de
la placenta.
Prepar: Infusin i.v.: Diluir la amp de 10 UI en
1 L de SSF o G5%.
Ef ect 2os: A dosis elevadas, contraccin
uterina intensa y asfixia fetal, retencin de
lquidos, HTA, hemorragia subaracnoidea,
arritmias.
Pr ecauc: Mujeres >35 a, antecedentes de
sepsis uterina, carcinoma cervical. Con
trolar aporte de lquidos, sobre todo si en
fermedad cardiovascular (efecto antidiur
tico). Evitar administracin en bolos >5
UI por riesgo de hipotensin.
Si t uaC. espec.: SD: Hiperestimulacin uterina
con riesgo de rotura uterina; hemorragias pos-
parto, hipoxia fetal; intoxicacin acuosa, convul
siones. Tratamiento sintomtico y de soporte.
Vigilar: Dinmica uterina, equilibrio hidroclec*
trolitico.
C o n t r a i n : Ver carboprost trometamina
(pg. 412).
* Synt oci non (Deflante Farmace)
amp 10 UI/ 1 ml (env 1) H 0,78
G0 2 B1 An t i c o n c e p t i v o s l o cal es
Obstaculizan el paso de espermatozoides a
la cavidad uterina, mecnicamente (preser
vativo, diafragma, etc.), qumicamente (es-
permicidas locales) o de forma mixta (DIU,
esponjas espermicidas vaginales).
Preservat i vos
Son fundas peneanas de goma lubricada
con reservorio en su extremo que retienen
el semen evitando su paso a la vagina.
Suelen estar recubiertos de cremas espermi
cidas. Contraceptivos (con eficacia >95%) y
preventivos de enfermedades de transmi
sin sexual (ETS). No requieren control
mdico. Si se rompen o pierden en vagina
desaparece su efecto contraceptivo y pre
ventivo.
Deben colocarse con el pene en erec
cin, antes de iniciar penetracin. Retirar
antes de detumescencia.
Para obtener una proteccin adecuada es
imprescindible una tcnica correcta, el uso
de preservativos de buena calidad no cadu
cados, y evitar todo contacto posterior no
protegido.
I n d i c : Contracepcin (habitualmente aso
ciando o alternando otros mtodos de ba
rrera) y/ o proteccin frente a ETS. Reac
ciones locales al semen de la pareja (raro).
Ef e c t 2 o s : Locales (irritacin cutnea o
uretral), disminucin de libido.
C o n t r a i n : H ipersensibilidad al caucho,
alergia a lubricantes/ espermicidas.
Di af ragmas
Dispositivos de goma para cubrir el cuello
uterino impidiendo el paso del semen. Es
i mprescindible su asociacin con cremas
espermi ci das. Efi caci a anti conceptiva
>95%. N o previenen enfermedades de
transmisin sexual. Requieren prescripcin
mdica y toma de la medida adecuada
(desde fondo de saco posterior hasta el
pubis, menos 2 cm); disponibles en ta
maos de 45-95 mm de dimetro.
I n d i c : Suele emplearse como contraceptivo
en relaciones espordicas, asociando un
espermicida.
Co l o c a c i n : I nmediatamente antes del
coi to o dentro de las 2 h previas al
mismo, aplicando crema espermicida por
G0 2 C1 An t i e s p a s m d i c o s
g i n e c o l g i c o s
ambas caras y toda la superficie. Colocar
un borde en fondo de saco posterior, y
otro, elevndolo, en retropubis. I ntroducir
plegado en forma de 8. Comprobar que
recubre el cuello uterino. Si molesta, rein-
tentar. Mantenerlo hasta 7 h despus de la
relacin sexual. A ntes de cada relacin
(aunque sea en el mismo acto sexual), hay
que aplicar crema espermicida.
Ef e ct 2 o s : Raramente, reacciones locales a
la goma o espermicidas.
Pr e c a u c : Adecuado estado mental y cul
tural (requiere aprendizaje). Requieren
comprobacin previa a su uso y compro
bacin peridica de su integridad. Reutili-
zables si buena conservacin y limpieza.
Co n t r a i n : Postparto (3-5 meses). Anomalas
morfolgicas del aparato genital (pro
lapsos, dehiscencias perineales, etc.).
Di sposi t i vos i nt raut eri nos (DI U)
Son dispositivos intratero liberadores de
iones que dificultan la fertilizacin e inter
fieren con la implantacin. Pueden tener
estructura de plstico recubierto de espiral
de cobre o estructura de plata y espiral de
cobre. Otros modelos son liberadores de
hormonas (progestgenos). Eficacia contra
ceptiva >95%. Pueden usarse en intercep
cin (indicacin no recomendada para los
DIU liberadores de hormonas). Disponi
bles en el mercado en varios modelos y
formas. Su implantacin exige una ade
cuada seleccin de pacientes, requiriendo
indicacin e insercin especializada y preci
sando control mdico regular.
Indi e: Contracepcin. Tratamiento y/ o pre
vencin de sinequias uterinas. Los DI U li
beradores de hormonas pueden ser tiles
en el tratamiento de la menorragia uterina
idioptica.
Ef e c t 2 o s : Reacciones vagales durante in
sercin, perforacin uterina, migracin,
descensos, expulsin, hemorragias, emba
razo ectpico, enfermedad inflamatoria
plvica. Los modelos liberadores de hor
mona, ver progestgenos.
P r e c a u c : Debe realizarse informacin ade
cuada y recomendaciones higinicas (tipo
de vida sexual).
Co n t r a i n : Embarazo, infeccin plvica (ac
tiva o antecedentes), infeccin vaginal, pa
tologa orgnica ginecolgica (cncer del
tracto genital, sangrado uterino anormal,
antecedentes de embarazo ectpico), car
diopata con riesgo de endocarditis, alergia
al cobre, E. de Wilson, discrasias hem-
ticas, tratamiento anticoagulante. Los mo
delos liberadores de hormona, ver proges
tgenos (pg. 429).
Para el tratamiento de la dismenorrea y en
dometriosis se requiere diagnstico diferen
cial de causas tratables (ver apartado corres
pondiente abajo, en esta Seccin). Para el
dolor asociado a dismenorrea, se han em
pleado espasmolticos anticolinrgicos del
tipo de la papaverina, pero en la actualidad
han quedado desfasados ante la disponibi
lidad de A I N E y preparados hormonales.
Di smenor r ea
El tratamiento depende del grupo de edad,
severidad y necesidad de anticoncepcin.
Primero debe descartarse patologa or
gnica asociada mediante exploracin/ eco-
grafa. Si sta no es evidente y la paciente
desea proteccin frente al embarazo, pautar
anticoncepcin oral.
Si no es as, utilizacin de A I N E (ver
pg. 725) peridicamente u ocasionalmente
segn la intensidad del cuadro. Tambin
pueden emplearse A I N E y anticonceptivos
orales con fines teraputicos independien
temente del deseo de gestacin, previa in
formacin a la paciente.
Si la evolucin es favorable, mantener
tratamiento hasta gestacin (suele aparecer
remisin postparto) o mejora espontnea
(frecuente). Si la evolucin es mala, reeva
luacin diagnstica (incluyendo laparos-
copia si es preciso) y tratamiento segn pa
tologa asociada.
Endomet r i osi s
Se denomina as a la presencia de tejido se
mejante o idntico a la mucosa endome
trial fuera de su localizacin anatmica ha
bitual. I-a incidencia es muy variable segn
el grupo de edad, tipo de pacientes estu
diado y mtodo diagnstico.
La cl ni ca de presentacin puede ser
muy diversa: asintomtica, dismenorrea,
dispareunia, algias pelvianas (indepen
dientes de menstruacin), dolor orgnico
dependiendo de localizaciones especficas
(proctal gi a, di suri a), sangrado uterino
anormal, esterilidad o tumoracin plvica.
El tratamiento exige diagnstico de cer
teza (se acepta de visu laparoscpico-la-
parotmico, o anatomopatolgico), y trata
mi ento quirrgi co y/ o mdico (segn
estadio, severidad, edad y paridad) con ges-
tgenos, asociaciones estrgenos-progest-
genos, danazol, gestri nona y agonistas
(anlogos) de la hormona liberadora de
gonadotropina (GnRH ) (pg. 715). Estos
41 6 G TERAPIA GENITOURINARIA Y HORMONAS SEXUALES
ltimos son los ms usados en la actua
lidad. Los efectos secundarios sistmicos de
la mayora de estos tratamientos aconsejan
tratamientos peridicos, con ciclos de te
rapia continuada generalmente no supe
riores a 6meses.
G0 2 C2 I n h i b i d o r e s de l p a r t o
Los relajantes del miometrio retrasan el
parto, lo que potencialmente permite dis
minuir el riesgo fetal y/ o ganar tiempo
para administrar corticoterapia. No han de
mostrado capacidad de reduccin de la
mortalidad maternofetal.
El tratamiento de la amenaza del parto
prematuro de 24-33 scm suele realizarse
con atosiban, un antagonista competitivo
de los receptores de oxitocina humana y,
como alternativa, con ritodrina, un esti
mulante fi2-adrenrgico que acta i nhi
biendo las contracciones uterinas.
Otros frmacos empleados como rela
jantes uterinos son terbutal i na y salbu-
tamol, as como el nifedipino (uso compa
sivo).
Los inhibidores del parto no deben em
plearse durante >48 h, porque un uso ms
prolongado no proporciona beneficio y
puede aumentar el riesgo materno. Su uso
por va parenteral debe efectuarse en medio
hospitalario.
At osi ban
Ppt i do si nt t i co ant agoni st a compet i t i vo
de los recept ores de oxi t oci na humana. An-
t agoni za las cont racci ones ut eri nas, por lo
que se empl ea en amenaza de part o pre
mat uro. Comparado con bet aest i mul ant es,
causa menos ef ect os i ndeseabl es mat ernos
-si bi en la t asa de compl i caci ones neona
t al es resul t a si mi l ar- Poca experi enci a de
uso. Precio el evado.
Indi c: Tratamiento del parto prematuro in
minente en mujeres embarazadas que pre
senten: (a) contracciones uterinas regulares
de al menos 30 seg y con una frecuencia
4 contracciones/ 30 min, (b) dilatacin
del cuello uterino de 1-3 cm (0-3 cm para
las nulparas) y borrado 50%, (c) edad
18 aos, (d) edad gestacional 24 -33 sem
completas, y (e) frecuencia cardaca fetal
normal.
Posol : l .v.: Tratamiento en 3 etapas: (a)
bolo inicial en 1 min de 6,75 mg (0,9 mi),
seguido de (b) infusin i.v. de carga: 18
mg/ h (24 ml/ h, ver Prepar.) durante 3 h,
seguida a su vez de (c) infusin i.v. de
mantenim: 6 mg/ h (8 ml/ h, ver Prepar.)
durante un mx de 45 h. Dosis mx total:
330,75 mg. Duracin mx total: 48 h.
Prepar: Bolo inicial: 1vial de 0,9 mi (6,75 mg)
administrado en bolo i.v. directo. Infusin i.v.:
diluir en SSF o G5% para obtener una concen
tracin de atosiban de 75 mg/ 100 m; adminis
trar a 24 ml/ h (18 mg/ h) para carga y a 8 ml/ h
(6 mg/ h) para mantenim.
Ef ect 2os: Nuseas, vmitos, cefalea, vr
tigo, rubor, taquicardia, hipotensin, reac
cin en el sitio de inyeccin, hiperglu-
cemia. Menos frecuentes: insomnio, fiebre,
pruri to, erupci n. Raros: hemorragia,
atona uterina, reaccin alrgica.
Pr ecauc: Si persisten las contracciones ute
rinas durante el tratamiento con atosiban,
considerar tratamiento alternativo. No hay
experi enci a en caso de l ocal i zaci n
anormal de la placenta. Poca experiencia
en embarazos mltiples y en edades gesta-
cionales de 24-27 sem (el beneficio en
estas situaciones es i nci erto). La expe
riencia clnica disponible con varios retra
tamientos es limitada (mx de 3). Si hay
retraso del crecimiento intrauterino, la de
cisin de su empleo depender del grado
de madurez fetal. Si durante el uso de ato
siban persisten las contracciones uterinas,
considerar moni tori zaci n de contrac
ciones uterinas y frecuencia cardaca fetal.
El atosiban puede facilitar el relajamiento
uterino y la hemorragia postparto (vigilar
prdida de sangre postparto), aunque no
se han observado contracciones uterinas
inadecuadas postparto.
Si t uac. espec.: IR, IH: No hay experiencia. So
Cont r ai n: Edad gestacional <24 sem o >33
sem. Rotura prematura de membranas des
pus de las 30 sem de gestacin. Retraso
del crecimiento intrauterino. Frecuencia
cardaca fetal anormal. Situaciones que
exijan parto inmediato (hemorragia ute
rina preparto, eclampsia y preeclampsia
grave) y cualquier otra condicin materno-
fetal en la que sea peligrosa la continua
cin del embarazo. Muerte intrauterina
del feto. Sospecha de infeccin intraute
rina. Placenta previa. A bruptio placentae.
Alergia al compuesto.
* Tract ocl l e (Ferring)
vial 6,75 mg 0,9 m (env 1) H 38,11
vial perfiis 37,5mg 5 mi (env 1) H 118,85
Ri t odri na
Est i mul ant e (32-adrenrgi co. De el ecci n
como i nhi bi dor del part o premat uro y para
el t rat ami ent o de la asf i xi a f et al por hi per-
mot i l i dad ut eri na.
Indi c: Prevencin y tratamiento del parto
prematuro. Hiperdinamia resultante en su
frimiento fetal.
Po s o l : I nf usi n I.v.: diluir 100 mg (2 amp)
en 500 mi de G5% (dilucin 200 meg/
mi); iniciar a 50 meg/ min (5 got/ min),
aumentando en 50 meg/ min cada 10 min
hasta dosis mnima necesaria o aparicin
de efectos 2os; dosis usual 150-350 meg/
min; mx 400 meg/ min; conti nuar x
12-48 h tras el cese de las contracciones;
seguir por v.o.
Oral: Inicialmente, 10 mg 30 min antes de
interrumpir la administracin i.v.; poste
riormente 10 mg/ 2 h x 24 h; seguir con 10
mg/ 3-6 h x 1 sem; dosis mx: 120 mg/ da.
Prepar: Infusin i.v.: Diluir preferentemente en
G5%.
Ef ect 2os: Taquicardia, arritmias, HTA ,
edema agudo de pulmn (multifactorial,
entre los desencadenantes estn la sobre
carga de lquidos y los corticoides), dolor
torcico, rubefaccin, nuseas, vmitos,
temblor, agitacin, hiperglucemia y preci
pitacin de cetoacidosis, hipopotasemia,
sangrado uterino, ginecomastia, leuco-
penia, hipersensibilidad.
Pr e c a u c : Monitorizacin materno-fetal ex
haustiva. Paciente preferiblemente en de
cbito lateral izquierdo. Si TA <90/ 50
mmHg, pulso >120/ min, o frec cardiaca
fetal >180/ min disminuir ritmo o valorar
interrupcin.
Si t u a c . e s p e c . : Ge s t : Atraviesa la placenta.
No parece teratgena. La terapia i.v. puede causar,
ocasionalmente, complicaciones severas maternas,
fetales y neonatales (taquicardia, defectos car
diacos, hiperinsulinemia e hipoglucemia). Uso
aceptado slo a partir de la 20* scm en emba
razos no complicados. FDA: B (a partir de la 20*
scm en embarazo no complicado), X (antes de la
20* scm).
Lact: No existe experiencia.
I nteracc: Aumenta el efecto del suxametonio.
Los corticoides a veces empleados conjuntamente
favorecen hipopotasemia (vigilar si toma de di-
goxina y diurticos deplecionadores de potasio).
SD: Taquicardia, arritmias, hipotensin; disnea,
temblor, vmitos. Tratamiento: betabloqueantes.
Vigilar: TA, ECG.
Cont r ai n: A rritmias, cardiopata, hipovo-
lemia, HTA no controlada, hipertensin
pulmonar, eclampsia o preeclampsia se
vera, diabticas mal controladas, hiperti-
roidismo, infeccin intrauterina, hemo
rragia uteri na i ntensa, muerte fetal
intratero, placenta previa, compresin de
cordn. Mujeres embarazadas con cardio
pata isqumica preexistente o riesgo incre
mentado de enfermedad cardiaca.
* Pr e Pa r (Reig Jofre)
amp 10 mg/ ml en 5 mi (env 3)H 4,20
comp 10 mg (env 30) 5,31
G0 2 C3 Ot r o s m e d i c a m e n t o s
g i n e c o l g i c o s
Se han empleado AINE como la bencidamina o
la tetridamina para el tratamiento de diversas
afecciones inflamatorias vaginales.
El gliccrol tp vag se emplea como lubricante y
humectante vaginal.
Los extractos de soja (Glycine max, Glycine
soja) y la Cmicifga raccmosa contienen flavo-
noides, fitoestrgenos vegetales empleados en el
tratamiento de los sntomas menopusicos como
alternativa a los estrgenos convencionales. No
existen, por el momento, datos comparativos con
estos ltimos en cuanto a su efecto sobre variables
relevantes (mortalidad global, morbilidad cardio
vascular, fracturas de cadera) ni relacin bene
ficio/ riesgo. Debe alertarse a las mujeres que
toman estos compuestos sobre el riesgo de interac
ciones, que empiezan a conocerse en el caso de la
soja y que posiblemente podran aparecer con
otros preparados de fitoestrgenos.
Agnus Cast us (Vitex Agnus Castus)
Extracto del fruto del sauzgatillo que contiene fla-
vonoides e iridoldes (fitoestrgenos). Parece
ejercer accin estrognica y agonista de recep
tores 02 de dopamina. Se ha empleado para ali
viar algunas manifestaciones del sndrome de
tensin premenstrual (especialmente, la mas-
talgia). Pocos estudios clnicos, por lo que no se
conoce el perfil beneficio/ riesgo a largo plazo.
Indic: Aprobado para el alivio de la mastalgia e
irritabilidad asociadas al S. de tensin premens
trual.
Posol: Oral: 4 mg/ 24 h.
Efect 2os: Ocasionalmente prurito, urticaria o hi
persensibilidad.
Precauc: Poca experiencia (precaucin). Los fi-
toestrgenos podran antagonizar la accin del
tamoxifeno (antiestrgeno). Los antagonistas do-
paminrgicos podran reducir la accin del
Agnus castus.
Contrain: Alergia al compuesto. Gestacin, lac
tancia. Tumores de hipfisis. Ca. de mama.
S Dismegyn (Gynea Laborat)
caps 4 mg (env 30) 12,90
$ Femiplante (Farmasierra Labo)
caps 4 mg (env 60) 19,15
Benci dami na t p vag
AINE usado por va vaginal como terapia sintom
tica asociada a tratamiento de diversas afec
ciones inflamatorias de causa bacteriana. Su
papel teraputico es dudosamente sostenible,
dado que puede atenuar los sntomas gua de res
puesta clnica.
Indic: Vaginitis inespecificas. Tambin se ha em
pleado en las especficas, como coadyuvante.
Posol: Tp vag: Disolver 1-2 sobr en 1 L de agua
tibia; 1-2 irrig vag o lavados externos/ 24 h.
Pronto: 1-2 irrig vag/ da.
Efect 2os: Irritabilidad local, hipersensibilidad.
Contrain: Alergia al compuesto. Embarazo. Incom
patible con jabones y detergentes (inactivacin).
S Rosalgin (Angclini)
sobr 500 mg (env 10) 4,20
sobr 500 mg (env 20) 6,78
S Rosalgin Pronto (Angelini)
env monodosis 140 mg (5 unid) 6,56
Ci mi ci f uga (Cimicifuga racemosa)
Extracto de rizoma de Cimicifuga racemosa que
contiene flavonoides (fitoestrgenos). Los deri-
vados de la soflavona se han empleado para ali
viar algunas manifestaciones del sndrome meno-
pusico (especialmente, los sofocos). Pocos
estudios clnicos, por lo que no se conoce el perfil
beneficio/riesgo a largo plazo.
Indlc: Se ha empleado para el alivio temporal de
los sofocos de la menopausia.
Posol: Oral: Duracin habitual del tratamiento:
3*6 meses: Avala'": 1comp/ 24 h.
Remifemin : 1comp/ 12 h.
Efect 2os: Ocasionalmente molestias digestivas,
cefalea, nuseas, vmitos, ligero aumento de
peso. Raramente vrtigos, visin borrosa, hiper-
scnsibilidad. Muy raro: hcpatotoxicidad aguda.
Precauc: No usar ms de 6 meses seguidos.
Tumor cstrgcno-dcpcndiente. Antecedentes de
Ca. de mama. Suspender y reevaluar si reapari
cin de la menstruacin. Suspender y consultar
si aparece cansancio anormal, epigastralgia con
nuseas, ictericia o coluria.
I nteracc: Podra potenciar la accin de estro-
genos, insulina e hipoglucemiantcs orales, as
como aumentar los efectos hipotensores de anes
tsicos y antihipertensivos y antagonizar la ac
cin del tamoxifeno (antiestrgeno). La iprifla-
vona inhibe la CYP1A2 y la CYP2C9, por lo que
podra modificar los niveles de frmacos meta-
bolizados por estos isoenzimas (AINE, algunos
antipsicticos, cafena, ciclobenzaprina, feni-
tona, fluoxetina, fluvastatina, fluvoxamina, pro-
pranolol, tacrina, teofilina, warfarina, zaftrlukast,
zolmitriptn), si bien no hay recomendaciones
especficas.
Contrain: Embarazo, lactancia, nios, adoles
centes. Alergia al compuesto o a la aspirina (con
tiene salicilatos). Antecedentes de hepatopata.
S Avala (DHU Iber)
caps 6,5 mg (env 30) 16,28
S Remifemin (Farmasierra Labo)
comp 20 mg (env 60) 17,42
Gl i cerol t p vag
Lubricante y humectante vaginal. No parece al
terar la integridad fsica de los preservativos de
ltex.
Indic: Sequedad vaginal Como lubricante, en rela
ciones sexuales dolorosas.
Posol: Tp vag: 1 aplic (3,5 g) 3 veces/ sem antes
de acostarse; mantenim: 1aplic (3,5 g)/ 48 h.
Efect 2os: Irritabilidad local, hipersensibilidad.
Contrain: Alergia al compuesto. Embarazo, pos
parto inmediato. Nias. Incompatible con otros
medicamentos vaginales.
S Glicerol Isdin (Arafarma Group)
cmuls vag 60 g +1apli monod 3,5 g 10,44
Soj a (Glycine max)
Extractos de soja que contienen flavonoldes (fi-
toestrgenos). Los derivados de la soflavona se
han empleado para aliviar algunas manifesta
ciones del sndrome menopusico (especial
mente. los sofocos). Pocos estudios clnicos, por
lo que no se conoce el perfil beneficio/riesgo a
largo plazo.
Indic: Se ha empleado para el alivio temporal de
Posol: Oral: 1 cps/ 24 h; puede aumentarse a 1-2
cps/ 12 h si es preciso.
Duracin habitual del tratamiento: 2-4 meses;
si es preciso prolongarlo, sopesar riesgo-bene
ficio.
Efect 2os: Molestias g-i, aumento de peso, hiper
sensibilidad, hiperplasia endomctrial.
Precauc: Suspender y reevaluar si reaparicin de
la menstruacin. Los fitoestrgenos pueden anta
gonizar la accin del tamoxifeno (antiestrgeno).
La ipriflavona inhibe la CYP1A2 y la CYP2C9,
por lo que podra modificar los niveles de fr
macos metabolizados por estos isoenzimas
(AINE, algunos antipsicticos, cafena, cicloben
zaprina, fenitona, fluoxetina, fluvastatina, flu
voxamina, propranolol, tacrina, teofilina, warfa
rina, zafirlukast, zolmitriptn).
Contrain: Alergia al compuesto. Tumores hormo-
no-dependientes (no hay estudios). Antecedentes
de Ca. de mama.
$ Aquiflav (Uriach Aquil OT)
caps 100 mg (env 30) 14,90
$ Bluna (Faes)
caps 100 mg (env 30) 15,10
caps 100 mg (env 60) 22,50
$ Fitoladius (Rovi)
caps 60 mg (env 30) 15,80
caps 80 mg (env 30) 17,39
S Flavodrel (Chiesi Espaa)
caps 100 mg (env 30) 14,89
caps 100 mg (env 60) 22,34
$ Flavosul (Natysal)
caps 100 mg (env 36) 16,45
$ Malena (Juste)
caps 80 mg (env 30) 17,39
caps 80 mg (env 75) 29,95
$ Menoclim (Korhispana)
caps 100 mg (env 30) 13,96
$ Phyto Soya (Arkochim Espaa)
caps 175 mg (env 120) 23,90
caps 175 mg (env 180) 32,50
caps 175 mg (env 60) 14,21
S Phyto Soya Forte (Arkochim Espaa)
caps 117,85 mg (env 30) 14,21
caps 117,85 mg (env 60) 23,90
S Pleginer (Angelini)
caps 100 mg (env 30) 16,00
Tet r i dami na
AINE usado por va vaginal como terapia sintom
tica asociada a tratamiento de diversas afec
ciones inflamatorias de causa bacteriana. Su
papel teraputico es dudosamente sostenible,
dado que puede atenuar los sntomas gua de res
puesta clnica.
Indlc, Posol, Efect 2os, Contrain: Ver bcncida-
mina tp vag.
* Fomene (Angelini)
sobr 500 mg (env 10) 3,15
sobr 500 mg (env 20) 4,96
Soyred (Casen Fleet)
Cps, por u: extr seco de semilla de Glycine max.
(L) Merr. (soja) 9375 mg; extr seco de flor y hoja
de Trifolium pratense (L ) (trbol rojo) 80 mg.
Indlc: Se ha empleado para el alivio temporal de
Posol: Oral: 1 cps/ dia; podra incrementarse a 1
cps/ 12 h.
Efect 2os, Precauc, Contrain: Ver soja.
S caps (env 30) 16,50
G03 HORMONAS SEXUALES Y ESTIMULANTES GENITALES 4 1 9
G03 Hor monas sexual es y
est i mul ant es geni t al es
G03A Ant i concept i vos
hor monal es
Ant i concepci n. Habitualmente se em
plean asociaciones de un estrgeno y un
progestgeno.
Los preparados con minidosis de estr
geno (20-35 meg) tienen una eficacia muy
ligeramente inferior, pero globalmente equi
parable, a la de preparados con 50 meg de
estrgeno, y presentan menos efectos ad
versos estrgeno-dependientes. Algunos pre
parados con dosis bajas de estrgenos se pre
sentan en envases con 28 comp (4 u 8 son
placebo, segn el preparado) para disminuir
la tasa de olvidos instaurando la costumbre
de toma diaria, ininterrumpida. En el caso
de los que contienen 15 meg se aumenta el
nmero de das de tratamiento a 24 para
equiparar su eficacia a la de los preparados
con dosis intermedias o altas.
Los trifsicos (con 2 dosificaciones se-
cuenciales en el estrgeno y 3 en el proges
tgeno) tericamente alteran menos los pa
trones metablicos normales, pero no se
han demostrado ventajas clnicas con su
uso.
Los que slo conti enen un progest
geno (sin estrgeno asociado) tienen una
tasa de fracasos mayor y se administran
por va oral, i.m. o en forma de implantes
s.c., por lo que se restringen a situaciones
especiales (ver pg. 424).
Los progestgenos de tercera generacin
(gestodeno y desogestrel) son ms potentes
y tienen menos efectos metablicos y an-
drognicos que norgestrel y levonorgestrel.
Sin embargo, estudios recientes han demos
trado que ambos se asocian a un claro in
cremento del riesgo de tromboembolismo
con respecto a los gestgenos de segunda
generacin.
Por otra parte, los anticonceptivos con
ciproterona (Diane 35 ' ) tambin se asocian
a una tasa de fenmenos tromboemblicos
similar a la de los anovulatorios con gest
genos de tercera generacin.
Acci n y ef ect os met abl i cos. i n-
hiben la ovulacin, alteran moco cervical,
endometrio y transporte tubrico. Dismi
nuyen la tol erancia a la glucosa y au
mentan resistencia perifrica a la insulina
(efecto del gestgeno), aumentan los niveles
de H DL (menos cuanto mayor es la acti
vidad andrognica del gestgeno) y pueden
inducir hiperprolactinemia.
Uso en I nt er cepci n. (Pldora del
da siguiente, anticoncepcin postcoital,
anticoncepcin de emergencia). I ntenta
impedir la concepcin tras un coito no
protegido, dentro de las 48-72 h siguientes
al mismo. El uso con este objetivo no debe
sustituir a la anticoncepcin convencional.
Existen diferentes pautas. A ctualmente se
prefiere el uso de progestgenos a altas
dosi s (l evonorgestrel) por su efi caci a,
mayor comodidad y menores efectos secun
darios. Existen otros mtodos, actualmente
en desuso, como el mtodo Yuzpe, o inhi
bidores de las gonadotrofinas como el da-
nazol . A continuacin se detallan estas
pautas:
Levonor gest r el a dosi s al t as. 1,5 mg to
mados lo antes posible, preferiblemente
dentro de las 12 h siguientes (y no ms
tarde de las primeras 72 h) a una relacin
sexual sin proteccin (ver levonorgestrel,
pg. 430).
Mt o d o Yuzpe. Etinilcstradiol 100 meg
v.o. + levonorgestrel 500 meg v.o., dosis
que se repite a las 12 h (Neogynona : 2 grag
v.o. antes de 72 h tras el coito, seguidas de
otras 2 grag v.o. a las 12 h de la primera
toma). El empleo de dosis superiores ofrece
una eficacia similar y no est justificado.
Inhi bi ci n de gonadot r of l nas. Danazol:
2 3 cps de 200 mg antes de 72 h tras el
coito y otra dosis igual a las 12 h de la pri
mera (pg. 437).
n o t a : Estas pautas ocasionan modificacin de la
fecha de menstruacin hasta en el 50% de los
casos. Pasadas 72 h desde el coito no protegido
las combinaciones descritas no son efectivas (m
todo alternativo, DIU).
Ant i concept i vos hormonal es
I n d i e : Prevencin del embarazo. Tambin
se emplean en regulacin del ciclo mens
trual, dismenorrea severa y algunos casos
de endometriosis. Uso no a pr o bado: Inter
cepcin (Neogynona ).
P o s o l : Ver en cada apartado correspon
diente, ms abajo (G03A1 y G03A 2, segn
se trate de preparados con minidosis de
estrgenos -en modalidad trifsica o mo
nofsi ca-, o de preparados con dosis
normal de estrgeno).
Ol v i d o s : Tienen ms repercusin sobre el
riesgo de embarazo si son al principio o
al final del ciclo de tratamiento, y si la pa
ciente lleva poco tiempo con anovulato
rios. Conducta a seguir:
Ol vi d o de 1 dosi s: Tomar en cuanto se re
cuerde y seguir con la pauta habitual. Si
al notar el olvido han transcurrido ms de
12 h desde la hora de toma habitual, la
proteccin durante los 7 das siguientes
no es completa, por lo que se recomienda
asociar otro mtodo anticonceptivo du
rante ese tiempo. Si el olvido ha ocurrido
dentro de los ltimos 7 das de la caja,
iniciar otro ciclo de tratamiento al aca
barla sin dejar periodo de descanso.
Olvi do de 2 dosi s: Tomar 2 comp/ da x 2
das y seguir con la pauta habitual. En
este caso, la proteccin durante los 7 das
siguientes tampoco es completa, por lo
que se recomienda asociar otro mtodo
anticonceptivo durante ese tiempo. Si el
olvido ha ocurrido dentro de los ltimos
7 das de la caja, iniciar otro ciclo de
tratamiento al acabarla sin dejar periodo
de descanso.
Ol vido de 3 ms dosi s: I nterrumpir el ciclo
de tratamiento y comenzar uno nuevo a
los 7-8 das (asociar un mtodo alternativo
durante 1ciclo).
Efect 2os: Nuseas, vmitos, aumento de
peso, mastalgia, spotting, varices, ictericia
colestsica, adenoma heptico, candidiasis,
cefalea, irritabilidad, depresin, amenorrea
postpldora, HTA, enfermedad tromboem-
bl i ca (TVP, tromboembol i smo pul
monar), IAM (ms frecuente si se asocian
otros factores de riesgo), intolerancia oca
sional a las lentes de contacto.
Precauc: Hiperlipemia severa, antecedentes
familiares de trombosi s o de C. de
mama.
Si tuac. espec.: Interacc: Ver Secc III.2, Ano-
vulatorios orales. En general, disminuyen el
efecto anticonceptivo: antiepilcpticos, penicilinas,
sulfamidas, rifampicina, tetraciclinas. Potencian
el efecto de: corticoides, benzodiazepinas, JJ-blo-
queantes, teofilina, antidepresivos tricclicos. Dis
minuyen el efecto de: anticoagulante*, antidiab
ticos, paracetamol, antihipertensivos.
Contrain: Embarazo, lactancia, fumadoras
>35 a, historial de enfermedad tromboem-
blica, arteriopatas, flebopata inflama
toria, HTA, diabetes, cardiopatia, nefro
patia, hepatopata, anemia de clulas
falciformes, porfiria, lupus eritematoso
sistmico, glaucoma, oftalmopatas vascu
lares, depresiones, cefaleas severas, altera
ciones menstruales sin diagnosticar, galac-
torrea, epilepsia, varices, E. de Crohn,
neoplasias hepticas, cncer de mama u
otros tumores estrgeno-dependientes.
G0 3 A1 An t i c o n c e p t i vo s co n
mi n i d o si s de e s t r ge n o
Asociaciones que contienen minidosis de
estrgeno: 35, 30, 20 15 meg de etiniles-
tradiol. Ver el apartado A nticoncepcin,
en la I ntroduccin para mayores detalles
sobre ventajas/ desventajas.
I Tr i f si cos
I ntentan emular el ritmo hormonal del
ciclo fisiolgico. Contienen diferente can
tidad de estrgeno e incremento progresivo
del gestgeno en la pldora correspondiente
a cada da del ciclo. Los preparados de ms
reciente aparicin contienen gestodeno,
gestgeno de tercera generacin que a sus
ventajas bi oqu mi cas y farmacolgicas
aade mayor potencia como inhibidor de
la ovulacin (aunque se asocia a un incre
mento del riesgo de tromboembolismo con
respecto a los gestgenos de segunda gene
racin).
I n d i e , Ol v i d o s , Ef e c t 2 o s , P r e c a u c , Co n
t r a i n : Ver arriba (G03A Anticonceptivos
hormonales).
Posol: Oral: Comenzar el primer da de la
menstruacin (da 1) del ciclo en el que se
i ni ci e el tratamiento. Tomar 1 grag o
comp/ 24 h (preferiblemente al acostarse),
siguiendo la secuencia del envase x 21
das, seguido de 7 das de descanso. Tras
aborto o parto esperar hasta la primera
menstruacin.
Tr i agynon (Bayer)
Comprlm, por u: etinilestradiol/ levonorgestrel (das
1-6: 30/ 50 mcgl; (das 7-11: 40/ 75 meg]; [das
12-21: 30/ 125 mcgl.
Tr i agynon Ger vasi (Gervasi Farmacia)
1-6: 30/ 50 mcgl; [das 7-11: 40/ 75 mcgl; [das
12-21: 30/ 125 mcgl-
Tr i ci cl o r (Wyeth Farma)
1-6: 30/ 50 megj; [das 7-11: 40/ 75 meg); [das
12-21: 30/ 125 meg].
Tr i -Mi nu l et (Wyeth Farma)
Comprim, por u: ctinilestradiol/ gestodeno [das 1-6:
30/ 50 meg]; [das 7-11: 40/ 70 meg]; [das 12-21:
30/ 100 megj.
S comp recub (env 3x21) 30,44
Tr i gyno vi n (Bayer)
Comprim, por u: ctinilestradiol/ gestodeno [das 1-6:
30/ 50 meg]; [das 7-11: 40/ 70 meg]; [das 12-21:
30/ 100 meg].
Bi f si cos
Similares a los trifsicos, pero en 2 esca
lones de dosis (decreciente de estrgeno y
creciente de gestgeno). El descanso es de 6
das. Los preparados de ms reciente apari
cin contienen desogestrel, gestgeno de
tercera generacin que a sus ventajas bio
qumicas y farmacolgicas aade mayor po
tencia como inhi bi dor de la ovulacin
(aunque se asocia a un incremento del
riesgo de tromboembolismo con respecto a
los gestgenos de segunda generacin).
Graci al (Schering Pl)
Comprim, por u: Comp azul (das 1-7) etinilestra-
diol 40 meg, desogestrel 25 meg, (lactosa);
Comp blanco (das 8-22) ctinilcstradiol 30
meg, desogestrel 125 meg, (lactosa).
Posol: Oral: Comenzar el primer da de la mens
truacin (da 1) del ciclo en que seinicie el trata
miento. Tomar 1 comp/ 24 h (preferiblemente al
acostarse) siguiendo la secuencia del envase x 22
das, seguido de 6das de descanso. Tras aborto
o parto, esperar hasta la primera menstruacin.
5 comp (env 22) 13,77
S comp (env 3x22) 38,03
Pol i f si cos
Similares a los trifsicos, pero con un n
mero mayor de escalones de dosis (decre
ciente de estrgeno y variable o nula de
gestgeno).
Ql ai ra (Bayer)
Comprim, por u: comp amarillo oscuro (das 1-2)
valerato de estradiol 3 mg; comp rojo inter
medio" (das 3-7) valerato de estradiol 2 mg, die-
nogest 2 mg; comp amarillo claro (das 8-24)
valerato de estradiol 2 mg, dienogest 3 mg; comp
rojo oscuro (das 25-26) valerato de estradiol 1
mg; comp blanco (das 27-28) placebo; (lactosa).
truacin (da 1) del ciclo en que seinicie el trata
acostarse) siguiendo la secuencia del envase x 28
das. Tras aborto o parto, esperar hasta la pri
mera menstruacin.
$ comp recub (env 3x28) 45,90
Monof si cos si n pl dor as pl acebo
Las 21 pldoras correspondientes al ciclo
tienen la misma cantidad de estrgeno y
progestgeno. Ocasionan mayor retencin
hidrosalina que los preparados trifsicos.
Los preparados de ms reciente aparicin
contienen gestodeno o desogestrel, gest
genos de tercera generacin que a sus ven
tajas bioqumicas y farmacolgicas aaden
mayor potencia como inhibidor de la ovu
lacin (aunque se asocian a un incremento
del riesgo de tromboembolismo con res
pecto a los gestgenos de segunda genera
cin).
I n d i c , Ol v i d o s , Ef e c t 2 o s , P r e c a u c , Co n
hormonales).
Posol: Oral: Comenzar el 1er da de la
inicie el tratamiento. Tomar 1 comp/ 24 h
(preferiblemente al acostarse) x 21das, se
guido de 7 das de descanso. Tras aborto o
parto esperar hasta la primera menstrua
cin.
Bemasi ve (Gynea Laborat)
Comprim recub, por u: desogetrel 150 meg, etiniles-
tradiol 20 meg, (lactosa).
S comp 150/ 20 meg (env 21) 12,49
$ comp 150/ 20 meg (env 21x3) 33,72
Donabel (Effik)
Comprim recub, por u: dienogest 2 mg, etinilestra-
diol 30 meg, (lactosa), (glucosa), (lecitina de
soja).
$ comp recub 2/ 0,03 mg (env 21)EFG 14,05
$ comp recub 2/ 0,03 mg (env 3x21)EFG 35,12
Edel si n (Effik)
Comprim, por u: ctinilcstradiol 35 meg, norgesti-
mato 250 meg, (lactosa).
S comp (env 21) 14,05
S comp (env 3x21) 35,12
Et i ni l est r adi ol / Gest odeno Act avi s
(Actavis Spain)
Comprim recub, por u: 20/ 75: etinilestradiol 20
meg, gestodeno 75 meg, (lactosa), (sacarosa).
30/ 75: ctinilcstradiol 30 meg, gestodeno 75
meg, (lactosa), (sacarosa).
S comp recub 20/ 75 meg (env 21)EFG 8,20
S comp recub 20/ 75 meg (env 3x21)EFG 24,49
S comp recub 30/ 75 meg (env 21)EFG 6,50
S comp recub 30/ 75 meg (env 3x21)EFG 19,50
Et i ni l est r adi ol / Gest odeno Sandoz
(Sandoz Farm)
Comprlm, por u: etinilestradiol 20 meg, gestodeno
75 meg, (lactosa), (sacarosa).
$ comp recub 20/ 75 meg (env 21) 10,12
S comp recub 20/ 75 meg (env 3x21) 29,79
Gest i nyl (Effik)
Comprlm, por u: 20/ 75: etinilestradiol 20 meg,
gestodeno 75 meg, (sacarosa), (lactosa).
$ comp recub 20/ 75 meg (env 21) 10,93
S comp recub 20/ 75 meg (env 3x21) 22,64
Gynovi n (Bayer)
Comprlm, por u: etinilestradiol 30 meg, gestodeno
75 meg, (sacarosa), (lactosa).
Har monet (Wyeth Farma)
Comprim, por u: ctinilcstradiol 20 meg, gestodeno
Loet t e (Wyeth Farma)
Comprim, por u: etinilestradiol 20 meg, levonorges-
trcl 100 meg, (lactosa).
Mel i ane (Bayer)
Comprim, por u: ctinilcstradiol 20 meg, gestodeno
Scomp recub (env 21) 11,71
Mel i ane Ger vasi (Gervasi Farmacia)
Comprimrecub, por u: ctinilestradiol 20 mcg, gesto-
deno 75 mcg, (lactosa), (sacarosa).
S comp recub (cnv 21) 11,71
Mel t eva (Teva Pharma)
Comprim, por u: etinilestradiol 20 mcg, gestodeno
75 mcg, (lactosa), (sacarosa).
S comp recub 75/ 20 mcg (env 21) 8,38
S comp recub 75/ 20 mcg (env 3x21) 24,98
Mi crodi ol (Schering Pl)
Comprim, por u: etinilestradiol 30 mcg, desogestrel
150 mcg, (lactosa).
S comp (cnv 21) 11,99
Mi cr ogynon (Bayer)
Comprim, por u: etinilestradiol 30 mcg, levonorges-
trcl 150 mcg, (sacarosa), (lactosa).
Mi cr ogynon Ger vasi (Gervasi Farmacia)
Comprimrecub, por u: etinilestradiol 30 mcg, levo-
norgestrel 150 mcg, (lactosa), (sacarosa).
Mi nui et (Wyeth Farma)
75 mcg, (sacarosa), (lactosa).
Ovopl ex 30 150 (Wyeth Farma)
Comprim, por u: etinilestradiol 30 mcg, lcvonorgcs-
trel 150 mcg, (sacarosa), (lactosa).
* comp recub (env 21) 2,53
Suavur et (Schering Pl)
Comprim, por u: etinilestradiol 20 mcg, desogestrel
150 mcg (lactosa).
S comp (cnv 21) 13,52
S comp (env 3x21) 37,00
Teval et (Teva Pharma)
75 mcg, (lactosa), (sacarosa).
S comp recub 75/ 30 mcg (cnv 21) 6,87
S comp recub 75/ 30 mcg (env 3x21) 19,98
Monof si cos con pl dor as pl acebo
Las pldoras correspondientes al ci cl o
tienen la misma cantidad de estrgeno y
progestgeno. Los preparados comerciales
contienen pldoras activas, con estrgeno
y progestgeno (21pldoras si contiene 20
mg de etinilestradiol y 24 si contiene 15
mg de etinilestradiol), siendo el resto del
envase pldoras placebo. De esta forma, se
intenta diminuir la tasa de olvidos instau
rando la costumbre de toma diaria, ininte
rrumpida. La hemorragia por dcprivacin
se produce durante la toma de las pldoras
inactivas. Ver tambin preparados Monof
sicos (arriba). Los preparados de ms re
ciente aparicin contienen gestodeno, ges-
tgeno de tercera generacin que a sus
ventajas bioqumicas y farmacolgicas
aade mayor potencia como inhibidor de
la ovulacin (aunque se asocia a un claro
incremento del riesgo de tromboembo-
lismo con respecto a los gestgenos de se
gunda generacin).
Loet t e Di ar i o (Wyeth Farma)
Comprim, por u: Comprim activo (das 1-21): eti
nilestradiol 20 mcg, levonorgcstrcl 100 mcg, (lac
tosa); Comprim placebo (das 22-28) (lactosa).
Posol: Oral: Comenzar el 1" da de la menstrua
cin (da 1) del ciclo en que se inicie el trata
acostarse) x 28 das, en el orden establecido en el
envase; iniciar entonces nuevo ciclo sin periodo
de descanso. Tras aborto o parto, esperar hasta la
primera menstruacin.
5 Diario comp recub 100/ 20mcg (env 28) 16,39
S Diario comp recub 100/ 20mcg (env 3x28) 49,17
Mel i ane Di ar i o (Bayer)
Comprim, por u: Comprim activo blanco (das
1-21): etinilestradiol 20 mcg, gestodeno 75 mcg,
(lactosa); Comprim placebo rosa (das 22-28)
(lactosa).
S Diario comp recub (cnv 28) 11,71
$ Diario comp recub (env 3x28) 29,53
Mel odene 15 (Bayer)
Comprim, por u: Gragea activa" (amarilla, das
(lactosa); Gragea placebo (blanca, das 25-28)
(lactosa).
miento. Tomar 1 grag/ 24 h (preferiblemente al
$ comp recub (env 24+4) 12,88
Mi nesse (Wyeth Farma)
Comprim, por u: Gragea activa (amarilla, das
(lactosa); Gragea placebo (blanca, das 25-28)
(lactosa).
Posol: Oral: Comenzar el 1*' da de la menstrua
miento. Tomar 1 grag/ 24 h (preferiblemente al
$ comp recub (cnv 24+4) 14,05
S comp recub (env 3 x 24+4) 42,15
Con ef ect o ant i andr geno
Acet at o de Ci pr ot er ona/ Et i ni l est r a-
di ol Davur (Davur)
Comprim recub, por u: comprim amarillos das
1-21 (etinilestradiol 35 mcg, acetato de ciprote-
G03 HORMONAS SEXUALES Y ESTIMULANTES GENITALES 42 3
roa 2 mg), (lactosa), (sacarosa); comprim
blancos das 22-28 (placebo).
Indi e: Manifestaciones de androgcnizacin en la
mujer como acn severo, alopecia andrognica c
hirsutismo moderado, y anticonccpcin en pa
cientes con las manifestaciones de androgcniza
cin sealadas.
Posol : Oral : 1 comp amarillo/ da x 21 das, em
pezando el primer da del ciclo, seguido de 1
comp blanco los restantes 7 das.
Ef ect 2os, Pr ecauc, Cont r ai n: Ver estradiol y ci-
proterona.
* comp recub 2 mg/ 35 mcg (env 28)EFG 3,12
Acet at o de Ci pr ot er ona/ Et i ni l est r a-
di ol Sandoz (Sandoz)
Compri m recub, por u: comprim amarillos das
1-21 (etinilestradiol 35 mcg, acetato de ciprotc-
rona 2 mg), (lactosa), (sacarosa); comprim
blancos das 22-28 (placebo),
i ndi e: Manifestaciones de androgenizacin en la
mujer como acn severo, alopecia andrognica e
hirsutismo moderado, y anticoncepcin en pa
cientes con las manifestaciones de androgcniza
cin sealadas.
Posol : Oral : 1 comp amarillo/ da x 21 das, em
pezando el primer da del ciclo, seguido de 1
comp blanco los restantes 7 das.
Ef ect 2os, Pr ecauc, Cont r ai n: Ver estradiol y ci*
proterona.
* comp recub 2 mg/ 35 mcg (env 28)EFG 3,12
Bal i anca (Faes)
Compri m, por u: etinilestradiol 30 mcg, acetato de
clormadinona 2 mg, (lactosa).
Indi e, Posol , Ef ect 2os, Pr ecauc, Cont r ai n: Ver
Bel ar a' .
S comp recub (cnv 3x21) 42,99
Bel ara (Grnenthal Pharm)
Asociacin de estrgeno (etinilestradiol) con clor
madinona, un progestgeno antiandrognico. Se
emplea como anticonceptivo, sobre todo en mu
jeres con manifestaciones andrognlcas.
Comprim, por u: etinilestradiol 30 mcg, acetato de
clormadinona 2 mg, (lactosa).
Indi e, Ef ect 2os, Pr ecauc, Cont r ai n: Ver G03A
(Anticonceptivos hormonales). Los efectos inde
seables ms frecuentes de los progestgenos an-
tiandrognicos son cefalea, mastodinia, nuseas,
vmitos, nerviosismo, depresin (ocasionalmente,
aumento de peso).
Posol : Oral : 1 comp/ 24 h los das 1-21 del ciclo.
Repetir tras 7 das de descanso.
$ comp recub (cnv 21) 14,75
Di ane 35 (Bayer)
Asociacin de estrgeno (etinilestradiol) con ace
tato de ciproterona. Se emplea como anticoncep
tivo en mujeres con manifestaciones androg-
nicas.
Compri m act i vos, por u: etinilestradiol 35 mcg, ace
tato de ciproterona 2 mg, (lactosa), (sacarosa).
Indi e: Mujeres con ovarios poliqusticos, hirsu
tismo, alopecia andrognica o acn severo (o
como anticonceptivo cuando exista alguna de
estas manifestaciones). No debe usarse con fines
exclusivamente anticonceptivos.
Diario: 1 comp/ 24 h (el envase incluye 7
comp placebo).
Ef ect 2os, Pr ecauc, Co n t r a i n: Ver ciproterona
(pg. 436) y estrgenos (pg. 426). Este preparado
se asocia a una tasa de fenmenos tromboemb-
licos similar a la de los anovulatorios con gest
genos de tercera generacin, por lo que debe li
mitarse su uso a las indicaciones expresadas.
S comp recub 2 mg/ 35 mcg (env 21) 9,37
* Diario comp recub 2 mg/ 35 mcg (cnv 28) 3,81
Et i ni i est r adi ol +Ci pr ot er ona Gi neser -
vi ce (Effik)
Asociacin de estrgeno (etinilestradiol) con ace
tato de ciproterona. Se emplea como anticoncep
tivo en mujeres con manifestaciones androg-
nicas.
Comprim, por u: ctinilestradiol 35 mcg, acetato de
ciproterona 2 mg, (lactosa), (sacarosa).
I ndi e, Ef ect 2os, Pr ecauc, Cont r ai n: Ver Di ane'
35.
* comp recub 2 mg/ 35 mcg (cnv 21)EFG 3,12
Yasmi n (Bayer)
Asociacin de estrgeno y drospirenona, un pro
gestgeno derivado de la espironolactona con ac
cin antiandrognica y antimineralcorticoide (diu
rtico ahorrador de K). Se ha invocado que puede
mejorar algunos sntomas premenstruales por
disminucin de la retencin hfdrica. pero existe
poca experiencia de uso.
Comprim, por u: ctinilestradiol 30 mcg, drospire
nona 3 mg, (lactosa). Diario: igual composi
cin, ms 7 comprim placebo.
I ndi e: Anticonccpcin cuando sea necesario efecto
antiandrognico.
Diario: comenzar el 1" da de la menstrua
cin (dia 1) del ciclo en que se inicie el trata
de descanso.
Ef e ct 2os, Pr e ca u c, Co n t r a i n : Ver estrgenos
(pg. 426) y diurticos ahorradores de K (pg.
327). Controlar potasemia durante el primer
ciclo de tratamiento y cuando se use de forma
conjunta con diurticos ahorradores de potasio o
AINE de forma prolongada. Aumenta renina y
aldosterona plasmtica.
S comp (cnv 21) 14,83
S comp (env 3x21) 43,71
$ Diario comp (cnv 28) 14,83
$ Diario comp (env 3x28) 43,71
Yasmi nel l e (Bayer)
Igual que Yasmin*, pero con una dosis menor de
etinilestradiol.
Comprim, por u: etinilestradiol 20 mcg, drospire
nona 3 mg, (lactosa). Diario: igual composi
cin, ms 7 comprim placebo.
Yasmi n1.
S comp 0,02/ 3 mg (env 21) 14,83
S Diario comp 0,02/ 3 mg (env 28) 14,83
Yaz (Bayer)
Comprlm, por u: etinilestradiol 20 mcg, drospire-
nona 3 mg, (lactosa). 24 comp activos (1-23), 4
comp placebo (25-28).
I n d i c , Ef e c t 2 o s , Pr e c a u c , Co n t r a i n : Ver
Yasml f T.
truacin (da 1) del ciclo en que se inicie el trata
miento. Tomar 1 comp/ 24 h x 28 das en el
orden establecido en el envase. Iniciar el prximo
ciclo sin periodo de descanso.
S comp 0,02/ 3 mg (env 28) 14,83
S comp 0,02/ 3 mg (env 3x28) 43,71
G0 3 A2 An t i c o n c e p t i vo s c o n do si s
n o r ma l d e e s t r g e n o
Contienen dosis de estrgeno (estradiol) de
50 mcg. Slo existen preparados monof
sicos, que son de uso poco frecuente -salvo
indicaciones concretas o intercepcin- dada
la disponibilidad de preparados ms seguros.
Son utilizados por mujeres que pre
sentan irregularidades menstruales o san
grado vaginal intermenstrual con prepa
rados de dosis bajas, o que se hallan en
tratamiento con frmacos que disminuyen
la biodisponibilidad del estrgeno (rifampi-
cina, carbamazepina, fenitona, fenobar-
bital, etc.).
I n d i o , Ol v i d o s , Ef e c t 2 o s , P r e c a u c , Co n
hormonales).
Posol: Oral: Comenzar el primer da de la
inicie el tratamiento. Tomar 1 comp/ 24 h
(preferiblemente al acostarse) x 21das, se
guido de 7 das de descanso. Tras aborto o
parto esperar hasta la primera menstrua
cin. Particularidades: ver los distintos
compuestos.
Neogynona (Bayer)
Preparado til en intercepcin (indicacin no
aprobada).
Comprlm, por u: etinilcstradiol 50 mcg, levonorges-
Posol : Como anticonceptivo: Ver arriba.
Intercepcin (pildora del da siguiente): 2
comp dentro de las 72 h siguientes al coito y
otros 2 comp 12 h despus de la primera toma.
Ovopl ex (Wyeth Farma)
Comprlm, por u: etinilestradiol 50 mcg, levonorges-
G0 3 A3 An t i c o n c e p t i v o s p o r v a
i .m ., p a r c h e t r a n s d r m o
i mp l a n t e
Et onogest rel i mpl ant e s.c.
Es el metabolito activo del desogestrel, un pro-
gestgeno ampliamente utilizado en anovulacin.
Se utiliza como implante subcutneo en casos ex
cepcionales en los que no sea posible el cumpli
miento de la terapia oral.
I ndi c: Anticoncepcin en mujeres de 18-40 a.
Posol : S.c.: 1 implante/ 3 aos, siguiendo instruc
ciones de Ficha Tcnica. Implantar dentro de los
das 1-5 del ciclo. Transcurridos 3 aos, extraer
mediante incisin quirrgica y, si procede, co
locar uno nuevo en otra localizacin.
Ef ect 2os: Ver progestgenos (pg. 429). Compli
caciones locales: hematomas, infeccin local, ce-
lulitis, dolor o picor local, cicatriz, deslocaliza
cin del implante al extraerlo.
Pr ecauc, Co nt r ai n: Ver progestgenos (pg. 429).
Hacer control clnico, incluyendo toma de TA, a
los 3 meses de su implante.
S Implanon (Schering Pl)
implante 68 mg (env 1) DHS 208,95
Levonor gest r el i mpl ant e s.c.
Progestgeno ampliamente utilizado en anovula
cin. Se utiliza como implante subcutneo en
casos excepcionales en los que no sea posible el
cumplimiento de la terapia oral. La eficacia dismi
nuye a partir de los 4 a.
I ndi e: Anticoncepcin en mujeres de 18-40 a.
Posol : S.c.: 2 implantes/ 5 aos, siguiendo instruc
ciones de Ficha Tcnica. Implantar dentro de los
primeros 7 das del ciclo. Transcurridos 5 aos
como mx, extraer mediante incisin quirrgica
y, si procede, colocar otros en una localizacin
diferente. La eficacia disminuye a partir de los 4
aos (considerar la posibilidad de cambio en
estas circunstancias).
Ef e ct 2os, Pr ecauc, Co n t r a i n: Ver etonogestrel
implante s.c.
* Jadel l e (Bayer)
impiant subcut 75 mg (env 2) DH 159,06
Evra (Janssen-Cilag)
Preparado anticonceptivo de uso transdrmico.
Efecto metablico similar al de los anovulatorios
orales. Alternativa para mujeres incumplidoras de
la terapia oral. Eficacia dudosa si peso >90 kg.
Parch, por u: etinilcstradiol 600 mcg, norelgestro-
mina 6 mg.
I ndic: Anticoncepcin en mujeres de 18-45 a.
Posol : Transdrm: Ciclos de 28 das, siendo el da
1 el primero de la regla: aplic 1 parche semanal
las 3 primeras semanas (los das 1, 8 y 15), cam
biando el parche siempre el mismo da de la se
mana. Se retira el 3" y ltimo parche el da 22,
dejando hasta el da 28 como descanso sin
parche. El da siguiente se inicia un nuevo ciclo.
El sangrado por deprivacin se produce al final
de la semana de descanso. Los parches se aplican
presionando bien sobre sus bordes, sobre piel
limpia, seca (sin cremas ni lociones) y sin vello,
en zonas no expuestas al roce de la ropa, de
nalgas, abdomen, parte superior externa de los
brazos o parte superior del tronco (no sobre las
mamas), de forma rotatoria.
Tras aborto de <20 sem, se podr comenzar
con el 1" parche inmediatamente despus del
aborto.
Tras aborto 20 sem, esperar hasta la primera
menstruacin (o, al menos, 21 das).
Tras parto, si no va a darse lactancia materna:
esperar hasta la primera menstruacin (o, al
menos, 4 sem; en ese caso, usar otro mtodo an
ticonceptivo no hormonal los primeros 7 das, y
descartar embarazo en caso de relaciones previas
no protegidas).
Ol vi dos (r e t r a s o s ), despr endi mi ent os y modi f i
caci ones de l a paut a: Ret raso en l a puest a del
pri mer parch de un nuevo ci cl o: Comenzar un
nuevo ciclo inmediatamente asociando otro m
todo anticonceptivo durante los 7 primeros das
del nuevo ciclo, y descartar embarazo en caso de
relaciones no protegidas.
Retraso en el cambio del 2* o 3* parch del ciclo: si el
olvido es de <48 h, poner 1 parch inmediata
mente, pero el siguiente se pondr el da de
cambio habitual. Si el olvido es 48 h, no se
asegura la proteccin: comenzar un nuevo ciclo
inmediatamente asociando otro mtodo anticon
ceptivo durante los 7 primeros das del nuevo
ciclo, y descartar embarazo en caso de relaciones
no protegidas.
Retraso en quitarse el 3" parch el da 22: quitrselo
inmediatamente y no modificar el da de inicio
dela siguiente pauta (da 1del siguiente ciclo).
Desprendimiento del parch: si se afloja o despega
durante <24 h, volver a pegar en el mismo sitio
o cambiar por uno nuevo. Si permanece despe
gado 24 h, no se asegura la proteccin: co
menzar un nuevo ciclo asociando otro mtodo
anticonceptivo durante los 7 primeros das del
nuevo ciclo, y descartar embarazo en caso de re
laciones no protegidas.
Ef ect 2os, Co nt r ai n: Vase anovulatorios orales
(G03A). Puede aparecer irritacin local, excepcio-
nalmente celulitis.
Precauc: Vase anovulatorios orales (G03A). No
pueden pautarse periodos de descanso >7 das, ya
que a partir del 79 da no existe proteccin ade
cuada. Eficacia dudosa si peso >90 kg. El uso de
Evra ' puede proporcionar ms cantidad de es-
trgenos que los anticonceptivos orales habi
tuales (sopesar riesgo/ beneficio).
$ parch transdrm (env 3) 17,50
S parch transdrm (env 9) 48,00
NuvaRi ng (Schering Pl)
Anillo vaginal anticonceptivo.
Anillovag, por u: etinilestradiol 27 mg, etonogestrel
117 mg Iibera/ 24 h: etinilestradiol 15 mcg, eto
nogestrel 120 mcg.
Indi c: Anticoncepcin hormonal mensual.
Posol: Intravaglnal: Cada anillo dura 1 solo ciclo.
Insertar en el fondo de la vagina en los das 1 al
5 del ciclo si no se utilizaba anticoncepcin hor
monal previa. Utilizar mtodo barrera los pri
meros 7 das del primer ciclo. Retirar a las 3
sem. Reinsertar tras 1 sem de descanso.
Ef ect 2os, Pr ecauc, Co n t r a i n: Ver G03A (anti
conceptivos hormonales). Relacionados con el
dispositivo: sensacin de cuerpo extrao, pro
blemas mecnicos durante el coito, expulsin del
anillo.
S anillo vag (env I ) 18,69
G03B Andr genos
Los frmacos descritos en este grupo se ca
racterizan por un predominio de la accin
andrognica sobre la anabolizante, mien
tras que aqullos en los que predomina la
acci n anabol i zante se describen en el
grupo A14A.
Su uso fundamental es la terapia de sus
titucin en insuficiencia endocrina en el
varn.
De los dos disponibles, la testosterona
es el ms empleado para la terapia de reem
plazo de la hormona natural, por va i.m.
o en parches transdrmicos. La mestero-
l ona se utiliza por va oral.
I n d i c : Oligozoospermia normo o hipergo-
nadotropa, astenozoospermia por depriva
cin de andrgenos, alteraciones sexuales
del epididimo y glndulas sexuales acceso
rias (seminales), insuficiencia andrognica
en edad avanzada. Son ineficaces en el tra
tamiento de la impotencia y la infertilidad
masculina no relacionadas con el hipogo-
nadismo.
Ef e c t 2 o s : Reacciones de hipersensibilidad,
acn, alopecia, retencin hidrosalina, au
mento de peso, hipercalcemia, alteraciones
de la libido, ictericia obstructiva intrahe-
ptica, cierre prematuro de las epfisis car
tilaginosas en la pubertad, priapismo,
prostatismo en ancianos. En mujeres: ma
nifestaciones de virilizacin, hipertricosis
pubiana, ocasionalmente hipertrofia del
cltoris.
P r e c a u c : I CC, LAM, HTA , epilepsia, mi
graa, hipertrofia prosttica, diabetes.
S i t u a c . e s p e c . : I R: No hay datos disponibles.
Precaucin.
I H: Evitar si es posible, ya que se ha observado
toxicidad dosis dependiente con algunos andr-
genos en pacientes con retencin hidrosalina.
Ge s t : Evitar. FDA. X.
Lact: No hay datos disponibles (evitar).
Co n t r a i n : Carcinoma de prstata o hep
tico, insuficiencia heptica severa, mujeres
que puedan quedar embarazadas, lac
tancia.
Mest erol ona
ni co andrgeno act i vo por va oral , con
menor t oxi ci dad hept i ca que ot ros f r
macos del grupo. Ef i caci a comparat i va con
t est ost erona poco document ada.
P o s o l : Oral: H i pogonadi smo: I ni ci al
mente 25 mg/ 8 h x varios meses; man-
tcnim 25 mg/ 8-12 h.
Oligospermia: 25 mg/ 8-12 h x 3 m.
I mpotencia o climaterio masculino: ini
cialmente 25 mg/8 h, disminuir segn res
puesta a 25 mg/ 12-24 h.
* Proviron (Bayer)
Test ost erona
Es el andrgeno ms empleado en terapia
de reemplazo de la hormona natural. Dispo
nible en forma inyectable (i.m.) y en par
ches transdrmicos de aplicacin en piel
extragenital (ver Posol).
Iridie: Ver arriba. Tambin se ha empleado
en carci noma de mama avanzado y
anemia aplsica. A dosis bajas por va
transdrm (Intrlnsa", parch): tratamiento
del trastorno del deseo sexual hipoactivo
(TDSH) en mujeres ooforectomizadas bila
teralmente e histerectomizadas que reciben
tratamiento concomitante con estrgenos
no equinos.
Po s o l : I .m.: Hipogonadismo: (a) 25 mg
(propionato)/ 2-3 das y luego mantener
con 100-250 mg (cipionato)/ 2-4 sem; o (b)
1 g (undecanoato)/ 10-14 sem.
Oligospermia: 100 mg (enantato)/2 sem
x 90 das (asociando 12.000 UI FSH en 2
sem).
Anemia aplsica: 250 mg (enantato)/ 2-3
sem, 250 mg (cipionato)/ 3 sem x varios
meses.
Transdrm: Gel: Testogel" (sobr), Testim
(tubo de 50 mg/ 5 g), Itnogen* (gel 2%):
Inicialmente un sobr tubo de 50 mg/ 5 g
3 g de gel 2/ o/ 24 h. Ajuste gradual en
incrementos o decrementos de 25 mg
segn respuesta; mx 100 mg (10 g de
gel)/ da. A plic en capa fina sobre piel
sana e intacta de hombros, brazos o ab
domen -evitar zona genital (excipiente al
cohlico)-. Dejar secar x 3-5 min, lavarse
las manos con agua y jabn, evitar bao x
6 h siguientes a la aplic. Evitar que la
zona tratada entre en contacto con otras
personas, especialmente con embarazadas.
Parch: (a) Testopatch s (parch): aplicar 2
parch transdrm simultneamente y cam
biarlos cada 48 h. Disponible en tres dosi
ficaciones: 1,2 mg/ 24 h, 1,8 mg/ 24 h
y 2,4 mg/ 24 h. Suele iniciarse con la
formulacin 2,4 mg/ 24 h. Ajustar segn
clnica y niveles de testosterona. Los parch
se aplican sobre piel seca en brazos, parte
baja de la espalda o muslos, evitando
zonas grasas que transpiren abundante
mente o estn cubiertas, con pelo -si es
preciso, recortar (pero no afeitar) el pelo
de la zona donde se va a colocar el parch.
Rotar el lugar. No colocar en los pechos,
mamas ni escroto. No es necesario qui
tarse los parches para ducharse o baarse.
Si un parche se desprende, colocar otro
nuevo y cambiarlo en la fecha prevista, (b)
Intrlnsa* (parch): Slo en mujeres (ver
arriba, en Indic): dosis 300 meg/ da, que
se obtiene aplicando el parch 2 veces/ sem
de forma continuada. Los parch se aplican
sobre piel seca en regin inferior del ab
domen, por debajo de la cintura. Rotar
zona de administracin, sin repetir lugar
en al menos 7 das. Evaluar eficacia y tole
rancia a los 3-6 meses del inicio del trata
miento.
NIOS: I.m.: Hipogonadismo masculino:
al inicio del crecimiento puberal 40-50
mg/ m2/ dosis (cipionato o enantato) cada
mes hasta ritmo de crecimiento prepu-
beral; fase de crecimiento terminal 100
mg/ m2/ dosis cada 15-30 das. Pubertad
retrasada: 40-50 mg/ m2/ dosis cada mes x 6
m (cipionato o enantato).
Ef ect 2os: Ver andrgenos. Adems, los
dependientes del sistema de aplicacin:
Gel sobr (Testogel*): hipersensibilidad, eri
tema, acn, sequedad cutnea.
Pr e c a u c: Ver andrgenos. A dems, no
aplicar preparados tp no genitales en re
gin escrotal.
[Cipionato]:
* Test ex (Q_Pharma)
Prolong amp 100 mg/ 2 mi (env 1) 3,11
Prolong amp 250 mg/ 2 mi (env 1) 4,42
[Propionato]:
* Test ex (Q_Pharma)
amp 25 mg/ 1 mi (env 4) 2,81
[Preparados transdrmicos]:
$ Int ri nsa (Procter Gamble)
300 mcg/ 24 h parch 8,4 mg (env 8) 49,83
* It nogen (Prostrakan Farma)
gel 2% (tub 60 g) 47,14
* Test i m (Ferring)
tubo 50 mg/ 5 g (env 30) 54,00
* Test ogel (Bayer)
sobr gel 50 mg/ 5 g (env 30) 52,92
* Test opat ch (Pierre Fabr Ib)
1,2mg/ 24h parch 15mg (env 30) 58,15
1,8mg/ 24 h parch 22,5 mg (env 30) 58,15
2,4 mg/ 24 h parch 30 mg (env 30) 58,15
[Undccanoato]:
* Reandron (Bayer)
amp 1g/ 4 mi (env 1) 144,03
G03C Est r genos
Est rgenos nat ural es. Los ms em
pleados son los estrgenos equinos conju
gados, el estradiol y el estriol. Su accin
farmacolgica es dbil, y pueden adminis
trarse por v.o., transdrmica, vag o paren
teral. Por va oral se metabolizan en el h
gado (efecto primer paso).
Los estrgenos de admi ni straci n
transdrmica presentan mayor biodisponi-
bilidad que por v.o. (se evita el efecto de
primer paso heptico), mejor tolerancia
gastrointestinal, menor toxicidad hepatobi-
liar y mayor comodidad de uso. Tienen las
desventajas de no incrementar la H DL (no
aportan ventajas en la prevencin de la
cardiopata isqumica) y ser ms caros. Es
necesario tratamiento asociado con pro-
gestgenos orales en mujeres no histerecto
mizadas.
Los estrgenos naturales por va vag se
emplean en afecciones del tracto genital
bajo asociadas a la menopausia.
Los estrgenos i nyectabl es son poco
apropiados para terapia hormonal sustitu-
tiva.
Est rgenos si nt t i cos. Como cloro-
trianiseno o etinilestradiol (no comercia
lizados solos). Son ms potentes que los
naturales, pero aumentan los niveles de tri-
glicridos y se asocian a un mayor riesgo
de causar tromboembolismo o HTA.
Ter api a h o r mo n al s u s t i t u t i v a
(THS). Durante aos, se ha empleado
para aliviar las manifestaciones del dficit
estrogen ico menopusico (sofocos y sudo-
racin nocturna, atrofi a y sequedad va
ginal, vaginitis), as como para la profilaxis
y tratamiento de la osteoporosis postmeno-
pusica.
Sin embargo, estudios recientes han de
mostrado que el uso continuado de estr
genos en mujeres menopusicas, por cual
quier va de administracin, aumenta el
riesgo de Ca. de mama frente a controles
(RR 1,3 para estrgenos solos, RR 2,0 para
estrgenos asociados a progestgenos, y RR
1,45 para tibolona), de forma dependiente
de la duracin del tratamiento.
Adems, desde hace aos se sabe que el
uso de estrgenos en mujeres con tero au
menta el riesgo de Ca. de endometrio, si
bien ste se atena significativamente por
el uso conjunto de progestgenos.
Finalmente, los estrgenos en la postme
nopausia tambin aumentan ligeramente el
riesgo de IA M (en terapia combinada),
TVP y ACV, as como el riesgo de de
mencia en la senectud.
Por todo ello, recientemente, grupos de
expertos han revisado el bal ance bene
ficio/ riesgo de la TH S, concluyendo que
este balance es favorable si los sntomas
climatricos ejercen un impacto si gni fi
cativo en la calidad de vida, siempre que
se use durante el menor tiempo posible
(por ej. 2 3 aos) y a la menor dosis po
sible. En cambio, su uso no est justificado
en mujeres sin sntomas climatricos clni
camente significativos, ni en el tratamiento
de primera lnea de la osteoporosis postme-
nopusica.
Cuando se considere adecuado indicar
THS, en las mujeres con tero debe aso
ciarse un progestgeno para disminuir el
riesgo de Ca. de endometrio.
La va (oral o percutnea) y la dosis de
los estrgenos suelen individualizarse.
Existen 3 pautas bsicas:
Est rgenos sol os. Empleados en mujeres
histerectomizadas. A su vez, existen 2 mo
dalidades:
Es t r g e n o s e q u i n o s c o n j u g a d o s . 0,625
mg/ da v.o. continuos.
Es t r a d i o l t r a n s d e r m . 1 parch de 0,05 mg 2
veces/ sem.
Est rgenos + progest genos ccl i cos.
Es l a pauta ms empleada. A su vez,
existen 3 modalidades:
Es t r g e n o s y p r o g e s t g e n o s o r a l e s . Es
trgenos equinos conjugados 0,625 mg/ da
v.o. continuos los das 1-28 de un ciclo de
28 das +medroxiprogesterona 5-10 mg/ da
v.o. los das 17-28 del ciclo; repetir nuevo
ciclo sin interrupcin.
Es t r g e n o s t r a n s d r m y p r o g e s t g e n o s
o r a l e s . Estradiol transderm 1 parch de
0,05 mg 2 veces/ sem + medroxiprogeste
rona 5-10 mg/ da v.o. los das 17-28 del
ciclo; repetir nuevo ciclo sin interrupcin.
Es t r g e n o s y p r o g e s t g e n o s t r a n s d r m .
Se basa en preparados consistentes en con
juntos de 8 parches trasdrm para cada
ciclo (los parches se cambian cada 3-4 das):
Los 4 primeros (parches A) liberan estra
diol y cubren las 2 primeras semanas del
ciclo, los 4 restantes (parches B) liberan es
tradiol y noretisterona y cubren las 2 l
timas semanas del ciclo (ver G03F Estr
genos +Progestgenos por va transdrmica,
pg. 433).
Est r geno s + pr ogest genos cont i
nuos. Estrgenos como en 1(a) + medroxi
progesterona 2,5 mg/ da.
Los progestgenos ms empleados para
asociacin con estrgenos en terapia hor
monal sustitutiva son la citada medroxi
progesterona, el levonorgestrel (75 meg/
da), norestisterona (0,75-1,5 mg/ da) o di-
drogesterona (10 mg/ 12 h).
La reciente disponibilidad de progeste-
rona natural micronizada (ver pg. 431)
puede desplazar a los gestgenos sintticos
en la THS. Su uso es racional por efectos
adversos tericamente menores, si bien su
eficacia comparativa y relacin coste/ efecti
vidad con los gestgenos sintticos est por
establecer de forma definitiva.
En toda paciente en THS es aconsejable
moni tori zar regularmente: TA , examen
mamario y plvico, mamografla anual; rea
lizar biopsia endometrial si anomalas o
metrorragias no explicadas.
G03C1 Est rgenos y af i nes
Indi o: Hipogonadismo o fallo ovrico pre
maturo, trastornos menstruales, sangrado
uterino disfuncional. Sntomas de dficit
estrognico menopusico (sofocos y sudo-
racin nocturna, atrofia y sequedad va
ginal, vaginitis), cuando ejerzan un im
pacto significativo en la calidad de vida,
tratando durante el menor tiempo posible
y con la menor dosis posible. Anticoncep
cin (etinilestradiol y mestranol), aso
ciados a progestgenos (ver pg. 432). En
neoplasias se han utilizado en el carci
noma de mama metastsico inoperable de
la mujer postmenopusica y en el cncer
de prstata, pero han sido superados por
frmacos ms eficaces. No se recomiendan
para suprimir la lactancia (se prefiere la
cabergolina). Como alternativa, en el tra
tamiento de la osteoporosis con riesgo ele
vado de fractura, cuando otros trata
mientos no son efectivos o no se toleran.
Ef ect 2os: Nuseas, vmitos, retencin de
lquido, alteraciones del flujo menstrual.
Cefalea, calambres en piernas y aumento
de la sensibilidad de mamas. Riesgo de
clculos biliares, trastornos de funcin he
ptica (v.o.). Los parches transdrmicos
pueden causar irritacin local. A umento
del riesgo de Ca. de mama frente a con
troles (RR 1,3 para estrgenos solos, RR
2,0 para estrgenos asociados a progest
genos, y RR 1,45 para tibolona), de forma
dependiente de la duracin del trata
miento. Aumento del riesgo de Ca. de en-
dometrio, aunque ste se atena significa
ti vamente si hay uso conjunto de
progestgenos. Ligero aumento del riesgo
de IAM (en terapia combinada), TVP y
ACV, as como del riesgo de demencia en
la senectud. Feminizacin en varones.
Pr ecauc: H iperplasia endometri al , f i
broma uterino, endometriosis, enfermedad
fibroqustica de la mama, antecedentes fa
miliares de hiperlipidemia familiar o de
Ca. de mama. HTA. Para el uso a largo
plazo, combinar con progestgenos para
disminuir el riesgo de cncer de endome-
trio.
Si t l i ac. espec.: IR: No hay datos disponibles.
Precaucin.
IH: Evitar en hepatopata y en IH.
Gest : Evitar (posibles malformaciones). FDA: X.
Lact : Evitar (posibles efectos sobre lactante).
I nt er acc: Ver Secc 1II.2, Anovulatorios orales y
Etinilestradiol.
Cont r ai n: Antecedentes de ACVA, I A M,
enfermedad tromboemblica, TVP, he
patopata aguda o crnica, antecedentes de
cncer de mama y endometrio, enfer
medad pancretica y de vescula biliar.
Sangrado vaginal no diagnosticado. Emba
razo, lactancia.
Est radi ol
Est rgeno nat ural empl eado en THS (aso
ci ado a pr ogest geno en muj er es con
t ero).
i n d i e : Ver estrgenos. Parches: Sntomas de
dficit estrognico menopusico (sofocos
y sudoracin nocturna, atrofia y sequedad
vaginal, vaginitis), cuando ejerzan un im
pacto significativo en la calidad de vida,
tratando durante el menor tiempo posible
y con la menor dosis posible. Como alter
nativa, en el tratamiento de la osteopo
rosis con riesgo elevado de fractura,
cuando otros tratamientos no son efec
tivos o no se toleran.
Posol: Oral: 1-2 mg/ 24 h x 21 das, repi
tiendo despus de 7 das.
Parches transdrm: 1 parch de 50/ 3-4
das; modificar segn respuesta; dosis mx
de mantenim: 1 parch de 100/ 24 h.
Tp drm: Gel: 150 meg (=2,5 g de gel)/ 24
h aplicado sobre rea extensa de tronco o
races de miembros, en ciclos de 3 sem de
tratamiento y 1 de descanso, o durante 25
das al mes; dosis mx 300 meg/ da.
Tp vag: Comp vag: 25 mcg/ 24 h x 2 sem;
mantenim: 25 meg 2 veces/ sem.
NI OS: Oral: Hipogonadismo en nias ado
lescentes: Pauta similar a mujeres adultas.
P r e c a u c : Ver estrgenos. No aplicar los
parches sobre mama ni cerca de regin
vulvar.
* Aids (Chiesi Espaa)
100mcg/ 24h parch 8mg (env 8)TLD 6,57
25 mcg/ 24h parch 2 mg (env 8)TLD 5,32
* Alcls Semanal (Chiesi Espaa)
25 mcg/ 24h pardi 2>mg (env 12)TLD 13,78
25 mcg/ 24h parch 2>mg (env 4)TLD 5,32
"50 mcg/ 24h parch 5 mg (env 12)TLD 19,37
* Dermestrll (Rottapharm)
100mcg/ 24h pardi 8mg (env 8)1LD 6,57
25 mcg/ 24h parch 2 mg (env 8JTLD 5,32
* Dermestril Septem (Rottapharm)
25 mcg/ 24h pardi 2$ mg (env 12JILD 13,78
25 mcg/ 24h pardi 2p mg (env 4JILD 532
50 mcg/ 24h parch 5 mg (env 12JILD 19,37
75 mcg/ 24h parch 7$ mg (env 4JILD 8,21
75 mcg/ 24h parch 7,5mg (errv 12JTLD 21,29
* Estraderm Matrix (Novartis Farm)
100mcg/ 24h pardi 3 mg (env 8J I LD 6,87
25mcg/ 24h parch 0,75mg (env 8JILD 5,51
50 mcg/ 24h parch 1,5mg (env 8JTLD 66
$ Estradot (Novartis Farm)
25 mcg/ 24 h parch 039 mg (env 8) 19,78
37,5mcg/ 24h parch 0,585 mg (env 8) 19,78
50 mcg/ 24h parch 0,78 mg (env 8) 19,78
75 mcg/ 24h pardi 1,17mg (env 8) 19,78
* Evopad (Janssen-Cilag)
100mcg/ 24h parch 6,4mg (env 8JTLD 6,71
25 mcg/ 24h parch 1,6mg (env 8)TLD 434
50 mcg/ 24h parch 3,2 mg (env 8)TIJD 6,03
75 mcg/ 24h parch 43 mg (env 8JTLD 634
* Merlestra (Novartis Farm)
* Oestraclin (Seid)
gel 0,06% (tub 80 g) TLD 3,45
1Progynova (Bayer)
50 mcg/ 24h parch 3,8mg (env 12)TLD 19,73
50 mcg/ 24h parch 3,8mg (env 4)TLD 7,62
$ grag 1 mg (env 20) 13,27
SVagifem (Isdin)
comp vag 25 meg (env 15) 18,84
Est ri ol
Est rgeno nat ural de baj a pot enci a. Acci n
ms sel ect i va sobre el crvi x y vagi na que
sobre endomet ri o. Suel e usarse por va va
gi nal.
indie: Sntomas de dficit estrognico me
nopusico (sofocos y sudoracin noc
turna, atrofia y sequedad vaginal, vagi-
ni ti s), cuando ejerzan un i mpacto
significativo en la calidad de vida, tra
tando durante el menor tiempo posible y
con la menor dosis posible.
Posol: Tp vag: 1 vul/ 24 h x 2-3 sem; pos
teriormente 1 vul/ 2-3 das al acostarse.
Crem vag: 1 aplic/ 24 h x 2-3 sem; posterior
mente 1 aplic/ 2-3 das al acostarse.
$Ovestinon (Schering Pl)
crem 0,1% (tub 15 g) 9,99
SOvestinon Ovulos (Schering Pl)
ovul 0,5 mg (env 30) 9,83
Est rgenos equi nos conj u
gados
Asoci aci n de est rgenos conj ugados se
gregados por yeguas gest ant es (sul f at os
sdi cos de est rona, equi l i na y ot ras sust an
ci as est rgeni cas). Ampl i a experi enci a de
uso en THS.
Indie: Sntomas de dficit estrognico me
turna, atrofia y sequedad vaginal, vagi-
tando durante el menor tiempo posible y
con la menor dosis posible. Como alter
nativa, en el tratamiento de la osteopo-
rosis con riesgo elevado de fractura,
cuando otros tratamientos no son efec
tivos o no se toleran.
Posol: Oral: 0,625-1,25 mg/ 24 h x 21 das
descansando 7 das y repitiendo sucesiva
mente. Tomar tras las comidas.
* Equin (Aldo Union)
comp 0,625 mg (env 28) TLD 3,33
Pr o m e s t r i e n o
Deri vado est rgeni co para va vagi nal .
I ndic: Vaginitis atrfica, reparacin crvi-
co-vaginal y vulvar, tratando durante el
menor tiempo posible y con la menor
dosis posible.
Posol: Tp vag: 1-3 aplic/ da x 20 das.
Efect 2os: Adems, irritacin local oca
sional, hipersensibilidad.
* Colpotrofin (Merck)
crem vag 1% (tub 30 g) 4,00
Ti bol ona
Deri vado hormonal con dbi l acci n est ro-
gni ca, progest agni ca y androgni ca. Uso
cl ni co menos document ado que ot ros es
t rgenos, aunque l os dat os exi st ent es su
gi eren que se asoci a a pareci dos ri esgos
cuando se empl ea en THS. En un est udi o
sobre prevenci n de f ract uras vert ebral es
real i zado en muj eres >60 a (UFT) se ha ob
servado un ri esgo aument ado de ACV en las
muj er es que t omaban t i bol ona. No hay
dat os sobre Inci denci a de ACV en muj eres
en edad peri menopusi ca. pero se reco
mi enda precauci n y sopesar ri esgo/ bene
f i ci o.
I n d i c : Sntomas de dficit estrognico me
turna, atrofia y sequedad vaginal, vagi
tando durante el menor tiempo posible.
Posol : Oral : 2,5 mg/24 h.
* Bol t l n (Schering Pl)
G03D Pr ogest genos
La progesterona es el progestgeno natural.
Dado su rpido metabolismo heptico,
slo es eficaz por va oral con las nuevas
formas micronizadas en aceite.
Los progestgenos ms empleados son
los derivados sintticos de la progesterona
(alilestrenol, didrogesterona, gestonorona,
hidroxiprogesterona, medrogestona, me-
droxiprogesterona), que son menos virili
zantes que los progestgenos derivados de
la testosterona (desogestrel, gestodeno, levo-
norgestrel, linestrenol, noretisterona, nor-
gestrel). Estos ltimos, salvo la noretiste
rona y el linestrenol, se emplean en general
en anticoncepcin. El lcvonorgcstrel a dosis
altas se usa en intercepcin.
Algunos estudios han sugerido que los
progestgenos de tercera generacin (des-
ogestrel y gestodeno) muestran tendencia a
aumentar el riesgo de trombosis venosa
(ver comentarios en Introduccin a Anovu-
latorios Orales, pg. 419).
Indi o: Dismenorrea severa, sangrado ute
rino disfuncional. Endometriosis. J unto
con estrgenos en la terapia hormonal
sustitutiva de la menopausia (minimizan
el riesgo de hiperplasia endometrial secun
daria al tratamiento con estrgenos) (ver
tambin pg. 426). Neoplasias. A nticon
cepcin (ver pg. 419). No hay una evi
dencia clara de que sea efectiva en abortos
de repeticin; pueden daar al feto si se
administran en los 4 primeros meses de
embarazo. Intercepcin (levonorgestrel a
dosis altas).
Ef ect 2os: Acn, urticaria, edema y reten
cin de lquidos, trastornos g-i, ictericia
colosttica; depresin mental, disminu
cin de la libido, ciclos menstruales irre
gulares, hipersensibilidad dolorosa de
mamas; raramente ictericia. Masculiniza-
cin del feto femenino. La inyeccin i.m.
puede ser dolorosa.
Precauc: Diabetes. HTA. Cardiopata. Mi
graa.
Si t uac. e s p e c . : IR: Poca experiencia. Usar con
precaucin.
IH: Evitar si hepatopata conocida o IH modera-
da-severa.
Gest: Los derivados de la testosterona producen
androgenizacin del feto femenino e hipospadias
en el masculino (evitar, FDA X). El uso de pro-
gesterona natural durante los primeros meses del
embarazo parece seguro (se emplea en amenaza
de aborto y algunos casos de abortos de repeti
cin).
Lact: Se excretan en leche en baja cantidad. Com
patibles (seacepta el uso de medroxiprogesterona
y noretisterona).
Cont r ai n: Sangrado uterino no diagnosti
cado. A borto incompl eto, hi stori a de
tromboembolismo, hemorragia cerebral y
cncer de mama. Embarazo (excepto pro-
gesterona natural). No usar como test
diagnstico de embarazo.
Desogest rel
Progest geno deri vado de la t est ost erona.
Empl eado f undament al ment e como ant i
concept i vo, en asoci aci n con dosi s baj as
de est rgenos (vase apart ado G03A1) o,
rarament e, en monot erapi a.
Indi o: Monoterapia: A nticoncepcin, du
rante la lactancia o en mujeres que no de
sean o no pueden tomar estrgenos.
Posol: Oral: Monoterapia: Comenzar el 1er
da de la menstruacin (da 1) del ciclo en
que se inicie el tratamiento; tomar 75 meg
(1 comp)/ 24 h (preferi bl emente a la
misma hora cada da), de forma conti
nuada, e independientemente de la apari
cin de sangrados; no debe haber periodo
de descanso entre envases. Si se cambia
desde otro anticonceptivo progestagnico,
no es preciso esperar al da 1de la regla.
Tras aborto o parto, no es preciso esperar
la primera menstruacin (pero deber ex
cluirse antes embarazo si han transcurrido
>21das).
Olvidos (o vmito del frmaco): 1.a efi
cacia disminuye si transcurren >36 h
desde la ltima dosis. Si el retraso es <12
h, tomar el comp tan pronto se recuerde
y, al da siguiente, tomarlo a la hora habi
tual. Si el retraso es >12 h, asociar otro
mtodo anticonceptivo x 7 das. Si el ol
vido fue durante la I asemana y se mantu
vieron relaciones sexuales la semana ante
rior, debe excluirse embarazo.
* Cerazet (Schering Pl)
comp 75 meg (env 28) 7,56
comp 75 meg (env 3x28) 19,94
Levonorgest rel
Progest geno empl eado en i nt ercepci n a
dosi s el evadas (1,5 mg, como f rmaco
ni co). Tambi n se empl ea a dosi s baj as
(50-150 meg), en asoci aci n con est r
genos, como anovul at ori o (ver Anovul at o-
ri os). Poca experi enci a de uso a dosi s al tas.
I ndi c: I ntercepcin (pldora del da si
guiente) tras coito no protegido, dentro
de las 72 h siguientes al mismo.
Posol : Oral : dosis nica de 1,5 mg tomada
lo antes posible, preferiblemente dentro de
las 12 h siguientes (y no ms tarde de las
primeras 72 h) a una relacin sexual sin
proteccin. Si ocurren vmitos antes de
transcurridas 3 h desde la toma del comp,
tomar otro comp inmediatamente. Usar
un mtodo anti conceptivo de barrera
hasta la siguiente menstruacin. Tambin
es efectivo repartir la dosis en 2 tomas de
0,75 mg separadas 12 h entre s.
Ef ect 2os: Nuseas, cpigastralgia, vmitos,
diarrea, fatiga, cefalea, mareo, aumento de
la sensibilidad mamaria, sangrado irre
gular intermenstrual y manchado, ciclos
anovulatorios. Puede alterar la capacidad
de conduccin o manejo de maquinaria.
Pr ecauc: Utilizar un mtodo de barrera
(preservativo, diafragma) hasta el inicio
del siguiente ciclo menstrual (por posibi
lidad de embarazo ectpico). Su empleo
no contraindica continuar con anticon
cepcin hormonal regular. Si la paciente
vomita antes de 3 h de la toma de cual
G03 HORMONAS SEXUALES V ESTIMULANTES GENITALES 4 31
quiera de los comp, tomar otro comp in
mediatamente. Puede tomarse en cualquier
momento del ciclo menstrual, a menos
que se haya producido un retraso de la he
morragia menstrual. Malabsorcin intes
tinal (puede disminuir la absorcin). No
hay datos en nias <16 a.
Si t uac. espec.: IR: No hay experiencia, so
pesar riesgo-beneficio o evitar.
IH: Precaucin en IH moderada, preferible evitar
en IH severa.
Gest: Contraindicado.
Lact : Se excreta en la leche materna. Si es nece
sario, se recomienda dar los comp inmediata
mente despus de una toma, y evitar la lactancia
(o desechar leche materna) tras cada administra
cin deestemedicamento.
I n t e r ac c: El empleo concomitante de barbit-
ricos, fenitona; carbamazcpina, Hypericum per-
foratum, rifampicina, ritonavir, rifabutina y gri-
seofulvina puede reducir su eficacia, al aumentar
su metabolismo. El levonorgestrel puede au
mentar la toxicidad de la ciclosporina por inhi
bicin de su metabolismo.
Cont r ai n: Alergia al frmaco. Embarazo.
IH severa.
SNorl evo (Chiesi Espaa)
comp 1,5 mg (env 1) 18,76
S Post l nor (Bayer)
comp 1,5 mg (env 1) 18,73
Li nest renol
Progest geno de admi ni st raci n oral .
Indi c: Se ha empleado en amenorrea (com
binado con estrgenos), oligo e hipome-
norrea, endometriosis, dismenorrea y car
cinoma endometrial.
Posol : Oral : A menorrea: 5 mg/ 24 h los
das 16-25 del ciclo; repetir 2-3 ciclos.
Hemorragias disfuncionales e hiperme-
norrea: 2comp/ da x 10 das.
Ca. endometrial: 6-10 comp/ da x pe
rodos prolongados.
* Orgamet rl l (Schering Pl)
comp 5 mg (env 30) 3,03
Medroxi progest erona
Progest geno act i vo por va oral de ampl i a
experi enci a de uso y baj o cost e. Escaso
ef ecto vi ri l i zant e.
Posol : Oral : Metrorragia disfuncional:
2,5-10 mg/ 24 h los das 16-21 del ciclo; re
petir x 2 ciclos.
Amenorrea secundaria: 5-10 mg/ 24 h x
5-10 das a partir del 16-21B del ciclo; re
petir x 3 ciclos.
Endometriosis leve a moderada: 10 mg/8
h x 3 meses consecutivos, comenzando el
primer da del ciclo.
Terapia hormonal sustitutiva: 5-10 mg/
da x los das 17-28 del ciclo, asociada a
estrgenos (ver pg. 432).
Progevera (Pfizer)
Medroxi progest erona acet at o
Progest geno i nyect abl e de depsi t o con
ampl i a experi enci a de uso. Ri esgo de di smi
nuci n de densi dad sea con uso prol on
gado.
Indi c: I nhibicin de la ovulacin. Contra-
cepcin hormonal (cuando otros mtodos
no son posibles o aceptables, en mujeres
sin factores de riesgo de osteoporosis, du
rante un mx de 2 a). Ocasionalmente,
como coadyuvante en cncer de endome-
trio inoperable, recurrente y metastsico.
Posol : I.m. (depot ): 150 mg/ 3 meses; admi
nistrar dentro de los primeros 5 das del
ciclo.
Ef ect 2os: Adems, disminucin de den
sidad sea con su uso prolongado (cuando
se usa como anticonceptivo).
* Depo Progevera (Pfizer)
vial 150 mg/ 1 mi (env 1) TLD 2,50
Noret i st er ona
Progest geno act i vo por va oral de ampl a
experi enci a de uso y baj o cost e. Al go ms
vi ri l i zant e que di drogest erona y medroxi
progest erona.
Posol : Oral : Endometriosis: 10 mg/ 24 h
los das 5-25 del ciclo; incrementable hasta
20 mg/ da; duracin 4-6 meses.
Metrorragia disfuncional: hemorragia
activa: 5 mg/8 h x 10 das; prevencin: 5
mg/ 12 h los das 19-26 del ciclo.
Dismenorrea: 5 mg/8 h los das 5-25 del
ciclo; repetir 3-4 ciclos.
Sndrome premenstrual: 5-10 mg/ 24 h
los das 19-26 del ciclo; repetir varios ci
clos.
* Pri mol ut or (Bayer)
Progest erona nat ural
Progest geno nat ural act i vo por va oral
graci as a l as nuevas f ormul aci ones mi croni -
zadas. Preci o ms el evado que el de pro
gest genos si nt t i cos. Vent aj as cl ni cas no
cl arament e est abl eci das. Por via parent eral ,
uso especi al i zado en t ransf erenci a embri o
naria.
L a forma parenteral se i mporta para i ndi caci ones apro
badas en pa s de ori gen. D i sponi bl e medi ante i nforme o
protocol o (peti ci n indi vi dual i zada si no se di spone del
f rmaco en el centro).
Indi c: Por va oral : Dismenorrea, sndrome
premenstrual, hemorragia uterina disfun
cional, coadyuvante al tratamiento estrog-
ni co en terapia hormonal sustitutiva
(THS) durante menopausia (ver tambin
pg. 427). Amenaza de aborto (o preven
cin de abortos de repeticin) por insufi
ciencia iutenica. Por va t p vag: Reproduc
cin asistida (suplemento progestagnico
en fase Iutenica), amenorrea 2* por dficit
de progesterona, metrorragia anormal por
dficit de progesterona. Por va i .m.: trans
ferencia embrionaria (consul tar pros
pecto).
Posol : Oral : Trastornos menstruales:
200-300 mg/ da repartidos en 2 tomas (si
desiguales, la dosis mayor por la noche, al
acostarse), con estmago vaco, los das 17
a 26 del ciclo.
Coadyuvante de estrgenos en THS: 200
mg/ da (al acostarse) durante las 2 ltimas
semanas de cada ciclo teraputico con es
trgenos.
Tp vag (cps, i nt roducci n de l as mi smas
empuj ndol as con el dedo): Reposicin
progesternica en las deficiencias com
pletas de ovario (donacin de ovocitos):
ver Ficha Tcnica.
Suplemento de la fase ltea en los ciclos
de FIV: ver Ficha Tcnica.
Suplemento de la fase ltea en los ciclos
espontneos o inducidos en mujeres hipofr-
tiles o con esterilidad primaria o secundaria
debida a disovulacin: ver Ficha Tcnica.
Amenaza de aborto o prevencin del
aborto reiterado por insuficiencia ltea:
200-400 mg/ da en 2 tomas.
Tp vag (con api i cador vag, en decbi t o su
pi no con pi ernas f i exi onadas, mat i nal ): Re
produccin asistida: ver Ficha Tcnica.
Amenorrea 21o metrorragia anormal por
dficit de progesterona: insertar 1/2 aplic
de gel 8% (equi v. a 45 mg de
progesterona)/ 48 h los das 15-25 del ciclo
de tratamiento estrognico. Incrementable
a 1 aplic de gel 8% con igual pauta.
Aplicar preferentemente por la maana.
I.m. prof unda: Consultar el prospecto del
preparado.
* Cri none (Merck)
aplic gel 8% 90 mg (env 6) 26,88
* Progef f i k (Effik)
ME Progest erone Inj ect i on (Lilly)
vial 500 mg/ 10 ml (env 1)
* Ut rogest an (Seid)
G03F Est r genos +
Pr ogest genos
Estas asociaciones no aportan ventajas farmacol
gicas sobre los componentes utilizados de forma
separada, pero pueden facilitar el cumplimiento
de la THS en algunas pacientes. La indicacin de
THS, en la actualidad, se restringe a casos en los
que existe un impacto significativo en la calidad
de vida, dados los riesgos asociados al uso conti
nuado de estrgenos en postmenopusicas (ver
THS, pg. 427).
Indic: Tratamiento de los sntomas climatricos
que afecten significativamente a la calidad de
vida, en mujeres postmenopusicas con tero in
tacto (debiendo usarse durante el menor tiempo
posible y a la menor dosis posible). Como alter
nativa, en el tratamiento de la osteoporosis
postmenopusica con riesgo elevado de fractura,
en mujeres postmenopusicas con tero intacto,
cuando otros tratamientos no hayan sido efec
tivos o estn contraindicados.
Efect 2os, Precauc, Contrain: Ver estrgenos y
progestgenos.
Asoci aci ones por va oral
Act i vel l e (Isdin)
Comprlm, por u: estradiol 1 mg, acetato de norctis-
terona 0,5 mg.
Posol : Oral: 1comp/ da (a la misma hora), indefi
nidamente.
Ef ect 2osr Pr ecauc, Cont r ai n: Ver estrgenos y
progestgenos.
* comp (env 28) TLD 10,13
Angel i q (Bayer)
Comprim por u: estradiol 1 mg, drospirenona 2 mg.
Posol: Oral: 1comp/ dia (a la misma hora), indefi
nidamente.
Ef ect 2os, Pr ecauc, Cont r ai n: Ver estrgenos y
progestgenos, as como diurticos ahorradores
de potasio (pg. 327).
$ comp cub pel 1/ 2 mg (env 28) 21,86
S comp cub pel 1/ 2 mg (env 3x28) 60,88
Cl i men (Bayer)
Comprim recub, por u: comprim blancos" das 1-11
(valerato de estradiol 2 mg); comprim rosas
das 12-21 (valerato de estradiol 2 mg, acetato de
ciproterona 1 mg).
I ndi c: Se ha empleado en terapia hormonal susti-
tutiva en mujeres postmenopusicas.
Posol: Oral: 1comp/ 24 h x 21 das en la secuencia
indicada en el envase, seguidos por 7 de des
canso.
Ef ect 2os, Pr ecauc, Cont r ai n: Ver estradiol y ci-
proterona.
Cl i modi en (Bayer)
Comp recub, por u: valerato de estradiol 2 mg, die-
nogest 2 mg, (lactosa), (sacarosa), (glucosa).
Posol: Oral: 1 comp/ da, de forma continuada
(sin descanso entre envases).
progestgenos.
* comp recub 2/ 2 mg (env 28) 12,46
Duof emme (Isdin)
Comp recub, por u: Rojo: estradiol 1 mg. Blanco:
estradiol 1 mg, noretisterona 1 mg, (lactosa).
Posol: Oral: Ciclo de 28 das: 1 comp rojo/ 24 h
x 16 das, seguido de 1 comp blanco/ 24 h x 12
G03 HORMONAS SEXUALES V ESTIMULANTES GENITALES 43 3
das; iniciar entonces otro ciclo sin descanso, re
pitiendo as durante el periodo de tratamiento.
progestgenos.
* comp recub (env 28) TLD 7,66
Evi ana (Isdin)
Comp recub, por u: estradiol 05 mg, acetato de no-
retisterona 01 mg, (lactosa).
Posol : Oral : 1 comp/ da sin interrupcin, prefe
rentemente a la misma hora. Si tras 3 meses no
hay respuesta adecuada, considerar el cambio a
un producto con dosis de estrgenos ms alta.
progestgenos.
S comp (env 28) 21,92
Meri gest (Novartis Farm)
Comprim, por u: valerato de etinilestradiol 2 mg,
noretisterona 07 mg, (lactosa).
Posol: Oral: 1 comprim/ 24 h de forma conti
nuada.
progestgenos.
* comp (env 28) TLD 5,21
Meri gest Sequi (Novartis Farm)
*1 (dosis baja de estradiol): 16 comp azul: vale
rato de estradiol 1 mg; 12 comp blancos: vale
rato de estradiol 1 mg, noretisterona 1 mg.
*2" (dosis alta de estradiol): 16 comp azul: vale
rato de estradiol 2 mg; 12 comp amarillo-p
lidos: valerato de estradiol 2 mg, noretisterona 1
mg.
Posol : Oral: 1 (dosis baja de estradiol): Ciclo
de 28 das: 1 comp azul/ 24 h x 16 das, se
guido de 1comp blanco/ 24 h x 12 das; iniciar
entonces otro ciclo sin descanso, repitiendo as
durante el periodo de tratamiento.
2" (dosis alta de estradiol): Ciclo de 28 das: 1
comp azur/ 24 h x 16 das, seguido de 1 comp
amarillo-plido*/ ^h x 12 das; iniciar entonces
otro ciclo sin descanso, repitiendo as durante el
periodo de tratamiento.
progestgenos.
* 1mg comp 1mg (env 28) TLD 3,76
* 2 mg comp 2 mg (env 28) TLD 4,15
Mevaren (Juste)
Comp recub, por u: valerato de estradiol 2 mg, die-
nogest 2 mg, (lactosa), (sacarosa), (glucosa).
Posol : Oral : 1 comp/ da de forma continuada, sin
descanso entre envases.
progestgenos.
* comp recub 2/ 2 mg (env 28) 12,46
Peri f em (Schering Pl)
Comprim, por u: Blanco: valerato de estradiol 2 mg,
(lactosa). Azul: valerato de estradiol 2 mg, acetato
de medroxiprogesterona 10 mg (lactosa).
Posol: Oral: Tratamiento continuo en ciclos de 28
das empezando con 1comp blanco x 16das, se
guido de 1 comp azul los 12 das siguientes.
Suele aparecer sangrado durante los 2 ltimos
das de un ciclo o al comienzo del siguiente.
* comp (env 21) 4,96
Pr ogyl ut on (Bayer)
Compr i m, por u: 11 comp blancos" (valerato de es
tradiol 2mg); 10comp color (valerato deestra
diol 2 mg, norgestrel 05 mg).
Posol: Oral: 1comp/ 24 h x 21 das, comenzando
el da 5 del ciclo, y siguiendo la secuencia del
preparado; descansar 7 das y repetir.
Tr i sequens (Isdin)
Compr i m a zu r , por u: hemihidrato de estradiol 2
mg.
Compr i m bl anco , por u: hemihidrato de estradiol
2 mg; acetato de noretisterona 1mg.
Comp r oj o" : hemihidrato deestradiol 1mg.
Posol: Oral: 1 comp/ da siguiendo la secuencia
del envase, de forma indefinida; si existe regla,
empezar el 5da del ciclo menstrual.
Efect 2os, Precauc, Contrain: Ver estrgenos y
progestgenos.
$ comp (env 28) 9,60
Asoci aci ones por va t ransdrmi ca
Est al i s (Novartis Farma)
Parch, por u: estradiol 048 mg (tasa de liberacin,
50 meg/ da), acetato de noretisterona 48 mg
(tasa de liberacin, 250 meg/ da).
Posol: Ttansdrm: 1parche/ 3-4das (consultar ins
trucciones del fabricante).
* parch 50/ 250 meg (env 8) TLD 11,90
Est al i s Sequi dot (Novartis Farma)
Parch por u: Fase I: estradiol 078 mg (tasa de li
beracin 50 meg/ da); Fase II : estradiol 051
mg (tasa de liberacin 50 meg/ da), acetato de
noretisterona 48 mg (tasa de liberacin 250
meg/ da).
Posol: Transderm: 4 parch FaseI (1 cada 3-4 das
x 2 sem) seguidos de 4 parches Fase II (1 cada
3-4 das x 2 sem); suele aparecer sangrado a los
12-13das de la aplicacin del parche FaseII. El
siguiente ciclo se inicia, de nuevo, con el parche
Fase I tras retirar el ltimo parcheFaseII.
* parch 50/ 250meg (env 4+4) TLD 11,58
G03G Gonadot r of i nas y
est i mul ant es de l a ovul aci n
G03G1 Gonadot rof i nas
Son hormonas de origen hipofisario (FSH,
LH) o placentario (HCG) utilizadas como
inductores de la ovulacin, para estimular
el desarrollo multifolicular, desencadenar la
ovulacin, mejorar la calidad del moco cer
vical y favorecer la espermatognesis y el de
sarrollo del tejido intersticial en el testculo.
Cor i ogonadot ropi na al f a
Hormona f ol i cul oest i mul ant e pl acent ari a
humana recombi nant e (HCG). Uso especi a
l i zado (ver Indi c).
I n d i c : Mujeres sometidas a superovulacin
en tcnicas de reproduccin asistida, para
desencadenar la maduracin fol i cul ar
final y la luteinizacin tras estmulo del
desarrollo folicular. Mujeres con anovula-
cin u oligo-ovulacin, para desencadenar
la ovulacin y la luteinizacin tras est
mulo del desarrollo folicular.
Posol : S.C.: Mujeres sometidas a supero-
vulacin en tcnicas de reproduccin asis
tida: 250 mcg 24-48 h despus de la l
tima administracin de un preparado de
FSH o hMG.
Mujeres con anovulacin u oligo-ovula-
cin: 250 mcg 24-48 h despus de lograr
una estimulacin ptima del desarrollo fo
licular; se recomienda coito el mismo da
de la inyeccin, as como al da siguiente.
Ef ect 2os, Pr ecauc, Cont r ai n: Ver gona-
dotropina corinica humana.
* Ovl t rel l e (Merck)
jer prec 250 mcg/ 0,5 mi (env 1)DH 50,63
Fol i t ropi na al f a
Hormona f ol i cul oest i mul ant e de ori gen ma
ri no modi f i cada por i ngeni era gent i ca
(FSH a recombi nant e). Cost e mayor que go-
nadotrof i na humana. Uso especi al i zado.
Indi c: Anovulacin (incluyendo la asociada
a ovario poliqustico, en mujeres que no
hayan respondido a clomifeno). Estimula
cin de la espermatognesis en varones
con hipogonadismo hi pogonadotropo
congnito o adquirido, administrado de
forma concomitante con gonadotropina
corinica humana (hCG). Estimulacin
del desarrollo folicular mltiple en supe-
rovulacin por tcnicas de reproduccin
asistida (fertilizacin in vitro, transfe
rencia intratubrica de gametos o tranfe-
rencia intratubrica de zigotos).
Posol : S.c. (reconst i t ui r si gui endo i nst ruc
ci ones del prospect o): A novul aci n:
75-150 UI -FSH / da, i ncrementando a
razn de 37,5-75 UI -FSH/ da cada 7-14
das; mx: 225 UI FSH/ da. Si tras 4 sem
no hay respuesta, valorar reiniciar ciclo
con dosis inicial ms alta. En pacientes
con regla, comenzar el tratamiento du
rante los 7 primeros das del ciclo mens
trual. Obtenida respuesta ptima, pro
vocar ovul aci n i nyectando H C G,
5.000-10.000 UI s.c. i.m. 24-48 h despus
de ltima dosis de folitropina alfa; reco
mendar coito el da de la administracin
de HCG y al da siguiente.
Varones con hipogonadismo hipogona
dotropo: 150 UI 3 veces/ sem, junto con
hCG durante un mn de 4 meses; si tras
este periodo no hay respuesta, se podr
conti nuar el tratami ento combi nado;
puede requerirse tratamiento de al menos
18 meses para lograr espermatognesis.
Desarrollo folicular mltiple en repro
duccin asistida: Consultar Ficha Tcnica.
Ef e c t 2 o s : Reaccin local a la inyeccin,
fiebre, poliartralgias, nuseas, dispepsia,
cefalea. Hipercstimulacin ovrica (dolor
plvico, nuseas, vmitos, retencin hidro-
sal i na) -suspender y valorar ingreso-.
Raros: Hipertrofia ovrica severa, ruptura
ovrica, ascitis, hemoperi toneo, enfer
medad tromboemblica pulmonar.
P r e c a u c : M onitorizar tratamiento segn
tamao folicular ecogrfico y secrecin de
estrgenos. No emplear sin previo diag
nstico diferencial exhaustivo de esteri
lidad. Puede aumentar la tasa de emba
razos mltiples. Riesgo de aborto no
superior al observado en otras causas de
infertilidad. Vigilancia estrecha de la pri
mera administracin en caso de hipersen-
sibilidad a gonadotrofinas, teniendo a
mano estructura para resucitacin cardio-
pulmonar.
Co n t r a i n : Aumento de tamao ovricos o
quistes no asociados a ovario poliqustico,
metrorragia no filiada, cncer de tero,
ovario o mama, tumores de hipotlamo o
hipfisis, fallo ovrico primario. Malfor
maciones de rganos sexuales o fibromas
uterinos que hagan inviable el embarazo.
* Gonal F (Merck)
pfumprec300UI (22nxgÛ5mi (env 1+5agujpDH 167,58
pdumprec450UI (33mcgyty75mi (env 1+7aguj)DH227,49
pJumprec900UI (66m& l S mi (env 1+14;sm>DH412,43
vial 1050UI (77nx^/ 1,75mi (vial +jer*15jer)DH 454,70
vial 75 UI (5,5 mes)+i " dis (env 1+1)DH 38,11
vial 75UI (5,5mcg) +jer dis (env 10+10)DH 299,83
vial 75 UI (5,5mcg) +jer dis (env 5+5)DH 171,85
Fol i t ropi na bet a
Hormona f ol i cul oest i mul ant e de ori gen mu-
ri no modi f i cada por i ngeni era gent i ca
(FSH p recombi nant e). Cost e mayor que go-
nadot rof i na humana. Uso especi al i zado.
i n d i c , Ef e c t 2 o s , P r e c a u c , Co n t r a i n : Si
milares a Folitrofna alfa.
Posol : S.c. i.m. (reconst i t ui r si gui endo ins
t rucci ones del prospect o): Anovulacin:
75 UI-FSH/ da, incrementando a razn de
37,5-75 UI-FSH/ da cada 7-14 das; mx:
225 UI FSH/ da. Si tras 4 sem no hay res
puesta, valorar reiniciar ciclo con dosis
inicial ms alta. En pacientes con regla,
comenzar el tratamiento durante los 7 pri
meros das del ciclo menstrual. Obtenida
respuesta ptima, provocar ovulacin in
yectando H CG, 5.000-10.000 UI s.c. o i.m.
24-48 h despus de ltima dosis de folitro
pina beta; recomendar coito el da de la
administracin de H CG y al da siguiente.
Desarrollo folicular mltiple en repro
duccin asistida: Consultar Ficha Tcnica.
* Puregon (Schering Pl)
cart 300 UI/ 0,36 mi (env 1)DH 147,74
cart 600 UI/ 0,72 mi (env 1)DH 247,74
cart 900 UI/ 1,08 mi (env I )DH 359,05
vial sol 100 UI (env 10) DH 381,64
vial solu 200 UI 0,5 mi (env 10)DH 714,01
Gonadot rof i na menopusi ca
humana (HMG) (Menotropina)
(FSH/ LH)
Mezcla de hormonas f ol i cul oest i mul ant e y
l ut ei ni zant e de ori gen hi pof i sari o (ori na de
muj eres posmenopusi cas). Uso especi al i
zado (ver Indi caci ones),
i ndi c: Esterilidad masculina y femenina.
Amenorrea primaria y secundaria. La acti
vidad folculo-estimulante (FSH) y luteini
zante (LH) se expresa en UI .
Posol : Inyecci n i .m.: Individualizada (se
dan dosis orientativas):
Esterilidad femenina: 1-2 iny/ 24 h hasta
respuesta estrognica deseada, seguido, tras
1-2 das de descanso, por 7.500-10.000 UI
de H CG (+coito ese da).
Esterilidad masculina: I .m: desde 1
iny/ 48 h hasta 2 iny/ 24 h (+ 500 UI de
HCG en das alternos o diario) en ciclos
de 120 das; mantenim: 1-2 iny de HMG/
sem.
NIOS: Criptorquidia: 1 iny (+ 1 dosis iny
de H CG en la misma i nyeccin, util i
zando un solo disolvente) en das alternos
x 6 sem; dosis de H CG segn edad: <12
m: 250 UI , 1-6 a: 500 UI , >6 a: 1.000 UI .
Efect 2os: I rritabilidad, cefalea, depresin,
ginecomastia. Hiperestimulacin ovrica.
Precauc, Contrain: Ver gonadotrofina co
rinica humana.
* HMG Lepori (Angelini)
vial 75/ 75 UI+amp 1mi (env l+l)Vis 13,04
vial 75/ 75UI+amp 1mi (env 10+-10)Vis 100,17
* Menopur (Ferring)
amp 75/ 75 UI (env 10) DH 223,50
amp 75/ 75 UI (env 5) DH 138,94
Lut ropi na al f a
Hormona l ut ei ni zant e humana r ecombi
nant e empl eada en prot ocol os de repro
ducci n asi st ida.
Indi c: Coadyuvante de FSH en la estimula
cin del desarrollo folicular en mujeres
con dficit severo de LH y FSH.
Posol : S.c. (reconst i t ui r si gui endo i nst ruc
ci ones del prospect o): 75 UI / 24 h (aso
ciado a FSH 75-150 UI ). I ncrementar dosis
a razn de 37,5-75 UI cada 7-14 das. Una
vez obtenida respuesta ptima, provocar
ovulacin inyectando H CG, 5.000-10.000
UI s.c. i.m. 24-48 h despus de ltima
dosis de lutropina alfa y FSH; recomendar
coito (o realizar inseminacin intraute
rina) el mismo da de la administracin
de H CG y al da siguiente. Si se obtiene
respuesta excesiva, interrumpir tratamiento
y no administrar H CG. Reiniciar ciclo
con dosis de FSH ms baja.
Ef e c t 2 o s : Difciles de diferenciar de los
de ia folitropina alfa. Reacciones en lugar
de inyeccin, sndrome de hipercstimula
cin ovrica (6%), torsin de anejos, he
moperitoneo, embarazo ectpico, TVP/
TEP, cefalea, somnolencia, nuseas, dolor
abdominal o plvico, quistes ovricos,
mastalgia.
P r e c a u c : Ver folitrofna alfa. No mezclar
en la misma jeringa con otros medica
mentos, salvo con folitropina alfa (rec en
primer lugar la lutropina alfa y luego uti
lizarla para reconstituir el polvo de folitro
pina alfa, a fin de coadministrar en una
misma inyeccin). Evitar cuando no exista
posibilidad de respuesta eficaz. Antes de
su uso, descartar hipotiroidismo, insufi
ciencia suprarrenal, hiperprolactinemia y
tumores hipotalmicos o hipofisarios. Au
mento de la incidencia de embarazo ml
tiple. Monitorizar cuidadosamente la res
puesta ovri ca medi ante ecograf a y
determinaciones de estradiol (el riesgo de
sndrome de hiperestimulacin ovrica au
menta si estradiol srico >900 pg/ ml y si
hay >3 folculos con dimetro >14 mm).
Co n t r a i n : Alergia al frmaco o gonadotro-
pinas. Ca. ovrico, uterino o mamario.
A umento del tamao ovrico, o quistes
no asociados a ovario poliqustico. Tu
mores hipotalmicos o hipofisarios ac
tivos, no tratados. Metrorragia no filiada.
* Luveri s (Merck)
vial polv 75 Ul+disolv (env 1(M0)DH 346,13
Per gover i s (Merck)
Vial, por u: folitropina alfa 150 UI (11 mcg), lutro
pina alfa 75 UI (3 mcg).
Indic: Estimulacin del desarrollo folicular en
mujeres con deficiencia severa de LH y FSH.
Posol: S.c.: Ver Ficha Tcnica.
Efect 2os, Precauc, Contrain: Ver Folitropina
alfa y lutropina alfa.
* vial polv 150/ 75 UI+vial disolv (env 1+1)DH12Q,00
* vial poKr150/ 75Ul+vial disolv (env 10*-10)DH780,22
G0 3 G2 Est i mul ant es de l a
ovul aci n
Se emplean en anovulacin, aunque por su
capacidad inductora y por conseguir re
clutar gran nmero de folculos son tiles
en oligomenorrea, disfuncin o fallo hipo-
tlamo-hipofisario y amenorreas. Su admi
nistracin no aumenta las posibilidades de
gestacin si los ciclos son normales.
Cl omi f eno
Agente no est eroi de con acci n est rogni ca
(dbi l ) y ant i est rogni ca (moderada). Usado
como est i mul ant e de la ovul aci n.
I n d i c : Infertilidad por anovulacin.
Posol: Oral: 50 mg/ 24 h x 5 das comen
zando cualquier da a partir del 5 del
ciclo. Si no hay respuesta tras 30 das, re
petir con 100 mg/ da x 5 das (mx 3 ci
clos si no hay ovulacin, o 6ciclos si hay
ovulacin, pero no embarazo).
Ef e c t 2 o s : Trastornos de la visin (retirar),
hiperestimulacin ovrica (retirar), so
focos, molestias abdominales, nuseas, v
mitos, depresin, insomnio, mastalgia, ga
nancia de peso, erupcin, mareo, cada del
pelo.
Pr e c a u c : Sndrome poliqustico del ovario.
Puede favorecer embarazos mltiples.
Si t l i a c . e s p e c . : I R: No parece necesario rea
lizar ajuste de dosis.
I H: Contraindicado por el fabricante.
Gest : Evitar (falta de experiencia, riesgo de terato-
genicidad). FDA: X.
Co n t r a i n : Hepatopata, quistes ovricos,
carcinoma endometrial, embarazo, lac
tancia, sangrado uterino anormal, trombo
flebitis, depresin, lesin intracraneal y
disfuncin tiroidea o adrenal no contro
lada.
* Cl omi f eno Casen (Casen Fleet)
caps 25 mg (env 20) Vis 1,75
S Omi f l n (Effik)
comp 50 mg (env 10) 15,61
G03H I nhi bi dor es de
gonadot r opi nas y
ant i -hor monas sexual es
Cet rorel i x
Ant agoni st a compet i t i vo y reversi bl e de la
LHRH que i nhi be la secreci n de LH y FSH
por la hipf i si s de f orma dosi s-dependi ent e.
Ret rasa la ovul aci n en paci ent es some
t idas a est i mul aci n ovri ca cont rol ada en
prot ocol os de reproducci n asi st i da. Poca
Indi c: Prevencin de ovulacin prematura
durante la estimulacin ovrica con gona
dotropinas en tcnicas de reproduccin
asistida.
Posol : S.c. (en regl n Inf eri or de pared abdo
minal): Existen varias modalidades posol-
gicas: (a) 3 mg a las 132-144 h (5,5-6 das)
de iniciada la estimulacin ovrica con
gonadotropinas uri nari as o recombi
nantes; si el crecimiento del folculo ov-
rico no permite la induccin de la ovula
cin a las 96 h (4 das) de la dosis de 3
mg, administrar 0,25 mg/ 24 h hasta el da
de induccin de la ovulacin, (b) 0,25
mg/ 24 h, por la maana, empezando a las
96-120 h (4-5 das) de iniciada la estimula
cin ovrica con gonadotropinas urinarias
o recombinantes; mantener durante el pe
rodo de tratamiento con gonadotropinas,
incluyendo el da de la induccin de la
ovulacin, (c) 0,25 mg/24 h, por la noche,
empezando a las 96-108 h (4-4,5 das) de
iniciada la estimulacin ovrica con gona
dotropinas urinarias o recombinantes;
mantener durante el perodo de trata
miento con gonadotropinas, incluyendo
la noche anterior al da de la induccin
de la ovulacin.
Prepar: Diluir el vial con la jer prec de 3 mi de
disolvente. Rotar con suavidad (sin agitar ni
haccr espuma) y utilizar inmediatamente.
Ef e c t 2 o s : Reaccin local en punto de in
yeccin, nuseas, cefalea, hipersensibi-
lidad, anafilaxia. Sndrome de hiperesti
mulacin ovrica (por el tratamiento con
gonadotropinas).
P r e c a u c : Supervisin por facultativo de
primera inyeccin para instruir a la pa
ciente y vigilar reacciones locales (instruir
a la paciente para autoinyeccin de dosis
sucesivas). Pacientes con historia previa de
reacciones alrgicas. No existen datos sufi
cientes sobre su uso en procesos repetidos
de estimulacin ovrica.
Co n t r a i n : Alergia al frmaco, o a anlogos
estructurales de GnRH , hormonas pept-
dicas extrnsecas o manitol. Embarazo,
lactancia. Mujeres postmenopusicas, in
suficiencia renal y/ o heptica.
* Ce t r o t l d e (Merck)
vial 0,25mg+jer prec 1mi (env 1+1)DH 59,95
vial 0,25mg+jer prce1mi (env 7+7)DH 248,70
vial 3mg+jer prec 3 mi (env 1+1)DH 248,70
Ci pr ot er ona
Agoni st a parci al androgni co y progest -
geno dbi l .
I n d i c : Hipersexualidad en el hombre. Acn
e hirsutismo en mujeres. Tambin se em
plea en cncer de prstata.
Posol : Oral: H ipersexualidad: I ni ci al
mente, 50 mg/ 12 h x 4 sem, incremen
tando hasta mx 100 mg/8 h; tras lograr
un resultado satisfactorio, suele bastar 25
mg/ 12 h.
Acn e hirsutismo en mujeres: (a) Edad
frtil: 100 mg/ da los das 1-10 del ciclo;
aadir anovulatorio combinado (preferi
blemente ciproterona/ etilnilestradiol) los
das 1-21 del ciclo; descansar los 7 ltimos
das; podra ser eficaz el anovulatorio
solo; (b) Postmenopusicas o histerectomi-
zadas: puede tomarse sin anovulatorio
(segn criterio del facultativo): 25-50 mg/
da x 21das, seguido por un descanso de
7 das.
Carcinoma prosttico: 100 mg/ 8-24 h.
Ef ect 2os: Fatiga y laxitud, ganancia de
peso, cambio en la distribucin del vello,
ginecomastia; raramente osteoporosis; in
hibicin de la espermatognesis; se han
comunicado alteraciones hepticas.
Precauc: Diabetes mellitus, I CC, angor o
IAM, ictus, arritmias, HTA. El uso de ace
tato de ciproterona a dosis >25 mg/ da
durante aos se asocia a aumento del
riesgo de meningioma.
Si t uac. espec.: IR: No hay datos disponibles
(precaucin).
IH: Evitar, toxicidad dosis dependiente.
Gest: Evitar (riesgo de teratogenia). Contraindi
cado por el fabricante. FDA: sin clasificar.
Cont r ai n: A nemia de clulas falciformes,
hepatopata, neoplasia (excepto carcinoma
prosttico), depresin severa, antecedentes
de tromboembol i smo, embarazo, l ac
tancia. No debe administrarse a pacientes
prepuberales. Evitar la toma de 10 mg/
da en pacientes con meningioma o ante
cedentes personales de meningioma.
* Androcur (Bayer)
comp 50 mg (env 45) 41,84
Danazol
Ant i gonadot rof i na (di smi nuye la producci n
hi pof i sari a de LH y FSH a mi t ad del ci cl o)
con ef ect o anabl i co y androgni co dbi l .
Indi c: Endometriosis. Puede ser eficaz en
el tratamiento a largo plazo del angio-
edema hereditario. Tambin se ha em
pleado en enfermedad fibroqustica de la
mama, menorragia, ginecomastia y pu
bertad precoz. Uso no aprobado: intercep
cin (ver pg. 419).
Posol : Or al : Endometri osi s: 100-200
mg/ 12 h comenzando el primer da de la
menstruacin; ajuste segn respuesta hasta
mx 400 mg/ 12 h; duracin del trata
miento: 3-6 m; mx 9 m.
Enfermedad beni gna de la mama:
100-400 mg/ da repartidos en 2 tomas;
ajustar dosis segn respuesta; duracin del
tratamiento: 3-6 meses.
Metrorragia: 200-400 mg/ da repartidos
en 2tomas x 12 sem.
G i necomasti a en varones adul tos:
200-800 mg/ da repartidos en 3-4 tomas.
Angioedema hereditario: 200 mg/ 8-12 h;
reducir dosis al 50% a intervalos de 1-3 m.
Intercepcin: 2 3 cps de 200 mg y
otra dosis igual a las 12 h de la primera.
Ef ect 2os: Nuseas, mareo, rash, dolor de
espalda, reduccin del tamao de las
mamas, espasmos musculares, prdida de
pelo; sntomas andrognicos (acn, piel
grasa, edema, hirsutismo, cambio de voz,
raramente hipertrofia de cltoris), hiper-
glucagonemia, diaforesis, sofocos, nervio
sismo. Se ha comunicado trombopenia.
En varones, disminucin moderada de es
permatognesis durante el tratamiento; en
tratamientos de larga duracin: altera
ciones del semen (volumen o viscosidad),
recuento y motilidad de los espermato
zoides.
P r e c a u c : Epilepsia, diabetes mellitus, mi
graa, ancianos, policitemia. Iniciar e! tra
tamiento durante la menstruacin, o ase
gurarse de que la paci ente no est
embarazada antes de empezarlo. Reco
mendar uso de anticonceptivos no hormo
nales.
S i t u a c . e s p e c . : I R: Evitar (falta de expe
riencia).
I H: Evitar (falta de experiencia).
Gest : Se han descrito casos de pseudohermafrodi-
tismo en fetos hembras. Evitar. FDA: X.
Lact : Evitar (no hay datos disponibles).
Int eracc: Ver Sccc III.2, Danazol.
Co n t r a i n : Disfuncin cardiaca, renal o he
ptica graves. Porfi ri a, embarazo, lac
tancia, enfermedad tromboemblica, me
trorragia no diagnosticada, carcinomas
andrgeno-dependientes.
* Danat rol (Sanofi Aventis)
caps 100 mg (env 60) 20,14
caps 200 mg (env 60) 39,34
caps 50 mg (env 60) 10,40
Gani rel i x
Ant agoni st a de la LHRH que i nhi be la secre
ci n de LH y FSH por la hi pf i si s de f orma
dosi s-dependi ent e. Ret rasa la ovul aci n en
paci ent es somet i das a est i mul aci n ovri ca
cont rol ada en prot ocol os de reproducci n
asi st i da. Poca experi enci a de uso. Preci o
el evado.
I n d i c : Prevencin de picos prematuros de
hormona Iuteinizante (LH) en mujeres so
metidas a hiperestimulacin ovrica con
trolada para tcnicas de reproduccin asis
tida; en los ensayos realizados se ha
utilizado junto a FSH humana recombi-
nante.
Posol : S.c. (musl o, vari ando el l ugar para
evi t ar l i poat rof i a): La hiperestimulacin
ovrica controlada con FSH puede ini
ciarse el da 2 3 del periodo. Al 69da
de la administracin de FSH, iniciar gani
relix 0,25 mg/24 h. La FSH y el ganirelix
deben administrarse al mismo tiempo
pero sin mezclar y no en el mismo lugar.
Ajustar FSH segn nmero y tamao de
los folculos en crecimiento, valorando el
uso de gonadotropina corinica para ma
4 3 8 G TERAPIA GENITOURINARIA V HORMONAS SEXUALES
duracin folicular final (consultar Ficha
Tcnica).
Ef e c t 2 o s : Reaccin local en el lugar de
inyeccin, cefalea, nuseas, mareos, astenia
y malestar.
P r e c a u c : Mujeres con reacciones alrgicas
activas. Vigilar y tratar adecuadamente el
sndrome de hiperestimulacin ovrica (re
poso, lquidos o expansores i.v., heparina).
No se ha establecido seguridad y eficacia
en mujeres <50 kg >90 kg.
Co n t r a i n : Alergia al compuesto, alergia a
la hormona liberadora de gonadotropinas
(LHRH, GnRH), insuficiencia renal o he
ptica moderada a severa. Embarazo y lac
tancia.
* Or g a l u t r a n (Schering Pl)
jer prec 0,25 mg/ 0,5 mi (env 5)DH 191,28
jer prec 0,25 mg/ 0.5 mi (env 1)DH 48,27
Mi f e pr i s t o n a (RU486)
Est eroi de si nt t i co de acci n ant i progest a-
gni ca empl eado en i nt errupci n del emba
razo y, como al t ernat i va, en i nducci n del
part o por muert e f et al .
I n d i o : Vase Posol.
Posol: Oral: I nterrupcin farmacolgica
de embarazo intrauterino en curso, en uso
secuencial con prostaglandnico, hasta el
da 49 de amenorrea: 600 mg en dosis
nica, seguido de un anlogo prostaglan
dnico 36-48 h despus.
Ablandamiento y dilatacin del cuello
uterino previos a interrupcin quirrgica
del embarazo en el primer trimestre: 200
mg en dosis nica, seguido de termina
cin quirrgica 36-48 h despus (sin so
brepasar ese lmite).
Preparacin para la accin de los anlogos
prostaglandnicos en la interrupcin farma
colgica (por razones mdicas) del emba
razo despus del primer trimestre: 600 mg
en dosis nica, 3648 h antes de la adminis
tracin programada de prostaglandnico; re
petir pauta cuantas veces sea preciso.
Como alternativa a prostaglandinas u
oxitocina, en la induccin del parto en
muerte fetal intratero: 600 mg/ 24 h x 2
das consecutivos. I nducir el parto por
mtodos habituales si no se ha iniciado
durante las 72 h siguientes a la toma de
mifepristona.
Ef e c t 2 o s : Contracciones o espasmo ute
rino, metrorragia (en ocasiones prolon
gada y/ o severa, y puede requerir legrado),
rotura uterina, cefalea, malestar, sntomas
vasovagales, fiebre, nuseas, vmitos, retor
tijones, diarrea, hipotensin, erupcin dr
mica, urti cari a, eri trodermi a, eritema
nodoso, necrolisis epidrmica, infeccin
obsttrica, hemorragia.
P r e c a u c : I nsuficiencia suprarrenal aguda
(en tal caso, adems de los corticoides que
se requieran, valorar la administracin,
como antagonista, de 1 mg de dexameta-
sona por cada 400 mg de mifepristona)
Trastornos de la hemostasia acompaados
de coagulopata o anemia. Evitar si insufi
ciencia renal o heptica o desnutricin.
Evitar gestacin durante el ciclo siguiente
tras su administracin. Evitar en lo po
sible en mujeres >35 a que fumen >10 cig/
da. Evitar A I N E por posible disminucin
de la eficacia de la mifepristona. Puede
disminuir la eficacia de la corticoterapia
durante los 3-4 das siguientes a su admi
nistracin (valorar ajuste de dosis de corti
coides).
Co n t r a i n : I nsuficiencia suprarrenal cr
nica, asma severo no controlado mediante
tratamiento, alergia al compuesto. Rela
tivas: gestacin no confirmada, sospecha
de embarazo extrauterino.
* Ml f egyne (Exelgyn)
comp 200 mg (env 3) H 73,75
G03J Modul ador es sel ect i vos
de r ecept or es est r ogni cos
(SERM)
Los moduladores selectivos de los recep
tores estrognicos (SERM ) se unen a los
receptores estrognicos produciendo accin
agonista en unos tejidos (hueso) y antago
nista en otros (mama y tero).
El tamoxifeno y un anlogo de ste, el
toremifeno, se emplean en Oncologa por
su potente accin antiestrognica sobre el
tejido mamario, que previene la estimula
cin del crecimiento tumoral en los tu
mores estrgeno-dependientes. El tamoxi
feno tiene accin estrognica sobre el tejido
seo y es hipolipemiante. Sin embargo,
posee accin agonista estrognica y prolife-
rativa sobre el tero, lo que impide su uso
crnico en patologa no tumoral.
El ral oxi fcno, otro SERM , ti ene un
perfil similar al tamoxifeno pero, a dife
rencia de ste, es antiestrgeno puro sobre el
tero. Ha demostrado, asociado a calcio y
vitamina D3, eficacia en prevenir fracturas
vertebrales en pacientes con osteoporosis es
tablecida. Ejerce una accin beneficiosa mo
desta sobre el perfil lipdico (disminuye co-
lesterol y L DL -colesterol), pero no hay
informacin sobre si esta accin se traduce
en eficacia en enfermedad cardiovascular ar-
terioesclertica o en un aumento de la su
pervivencia. Parece poseer cierta capacidad
preventiva de cncer de mama en las mu
jeres tratadas por osteoporosis, que en la ac
tualidad se halla en estudio.
Sus desventajas son: no mejora de los
sntomas menopusicos (puede incluso in
crementarlos), riesgo de tromboembolismo
(aunque bajo, no desdeable) y precio (ele
vado).
Menos experiencia existe con el bazedo-
xifeno, un SERM de reciente introduccin
aprobado para el tratamiento de la osteo
porosis postmenopusica.
No se conoce suficientemente su efi
cacia comparativa frente a otros trata
mientos antirresortivos, por lo que an no
seha establecido su papel en el tratamiento
de la osteoporosis.
Bazedoxi f eno
Modul ador sel ect i vo de recept ores est rog
ni cos (SERM) de r eci ent e i nt r oducci n.
Ef icaz en la prevenci n de f ract uras vert e
bral es en ost eoporosi s est abl eci da. A di f e
renci a de l os est rgenos, no mej ora l os sn
t omas menopusi cos. No se conoce ef i caci a
comparat i va con ot ros ant i rresort i vos. Poca
Indi c: Tratamiento de osteoporosis postme
nopusica en mujeres con riesgo aumen
tado de fracturas. Ha demostrado capa
cidad de prevenir fracturas vertebrales,
pero no de cadera.
Posol : Oral: 20 mg/ 24 h con o sin ali
mentos. Suplementar con calcio y vita
mina D3 si la ingesta diaria no fuera ade
cuada.
Ef e c t 2 o s , P r e c a u c : Perfil similar al de ra-
loxifeno.
Si t u a c . e s p e c . : I R: No se requiere ajuste de
dosis en IR leve y moderada. IR grave: precau
cin.
IH: Aumento de la concentracin de bazedoxi
feno. No se recomienda su empleo en IH.
hay datos en humanos. Contraindicado en edad
frtil.
Lact : No hay datos. Evitar.
Co n t r a i n : Alergia a componentes. Antece
dentes de enfermedad tromboemblica.
Mujeres potencialmente frtiles. M etro
rragia de causa no determinada. C. de en-
dometrio.
* Co n b r i za (Wyeth Farma)
I n d i c : Profilaxis de osteoporosis en mujeres
postmenopusicas, como alternativa a te
rapia hormonal sustitutiva. Prevencin de
fracturas vertebrales no traumticas en os
teoporosis establecida.
P o s o l : Or a l : 60 mg/ 24 h (normalmente
asociado a calcio y vitamina D3).
Ef e c t 2 o s : Sofocos, especialmente durante
los primeros 6 m de tratamiento, nuseas,
edemas y retencin hidrosalina (con au
mento de peso), dispepsia, vmitos, flatu-
lencia y trastornos g-i, artromialgias, ca
l ambres. Rar amente, el evaci n de
transaminasas. A umento del riesgo de en
fermedad tromboemblica (0,8%), que es
similar al de estrgenos.
P r e c a u c : Suspender 72 h antes de inmovi
lizacin prolongada o ciruga. M onito-
rizar pruebas de funcin heptica. No ad
mi ni strar junto a terapi a hormonal
sustitutiva.
S i t u a c . e s p e c . : IR: No se dispone de informa
cin. La excrecin renal es mnima: 0,2% sin me-
tabolizar y 6% como metabolitos, por lo que es
poco probable que se produzca acumulacin.
IH: Aumento de la concentracin de raloxifeno de
2,5 veces el control en IH moderada y cirrosis.
Evitar.
Ge s t : Dadas las indicaciones del frmaco, es poco
probable la exposicin durante embarazo. FDA:
X (evitar).
La c t : Id. a Gestacin. Evitar.
I n t e r a c c : La colestiramina reduce su absorcin y
circulacin enteroheptica (separar su administra
cin). Potencial interaccin con anticoagulantes
orales (aunque las mujeres que toman anticoagu
lantes orales no deberan tomar raloxifcno).
C o n t r a i n : A ntecedentes de enfermedad
tromboemblica, hepatopata o colestasis,
insuficiencia renal severa, metrorragia de
causa no determinada, Ca. de mama o en-
dometrio (aunque podra ser eficaz en
prevencin, no se ha estudiado en enfer
medad establecida), gestacin o mujeres
con posibilidad de embarazo, lactancia.
* Ev l s t a (Daiichi Sankyo)
comp 60 mg (env 28) 34,41
* Op t r u m a (Esteve)
G03K Ot r as hor monas sexual es
y modul ador es
Ral oxi f eno
Modul ador sel ect i vo de recept ores est rog
ni cos (SERM). Ef i caz en la prevenci n de
f ract uras vert ebral es en ost eoporosi s est a
bl eci da. A di f erenci a de l os est rgenos, no
mej ora l os snt omas menopusi cos. No se
conoce ef i caci a comparat i va con ot ros ant i
rresort i vos. Posi bl e acci n prevent i va de
Ca. de mama (en est udi o). Preci o el evado.
Ul i pr i st al , acet at o
Modul ador si nt t i co de l os recept ores de la
progest erona, de reci ent e i nt roducci n. Ac
t i vo por va oral . Inhi be o ret rasa la ovul a
ci n y produce al t eraci ones en endomet ri o
que di smi nuyen la t asa de i mpl ant aci n.
Los ensayos comparat i vos muest ran que su
ef i caci a no es Inf eri or a la del l evonorges-
t rel , pero exi st e menos experi enci a de uso.
I n d i c : Intercepcin tras coito no protegido,
dentro de las 120 h siguientes al mismo.
Posol : Oral : Dosis nica de 30 mg tomada
lo antes posible, dentro de las 120 h si
guientes al coito no protegido. Si ocurren
vmitos antes de transcurridas 3 h desde
la toma del comp, tomar otro comp inme
diatamente.
n i a s : No hay datos (no emplear en <18 a).
Ef ect 2os: Muy f recuent es: Dolor abdo
minal; trastorno menstrual. Frecuentes: I n
fecciones; trastornos del estado de nimo;
cefalea, mareos; nuseas, vmitos, dis
pepsia; espasmos musculares, dolor de es
palda; dismenorrea, menorragia, metro
rragia; cansanci o. Poco f r ecuent es:
Trastornos del apeti to; depresin, an
siedad, insomnio, trastornos de la libido,
irritabilidad; somnolencia, temblor; visin
borrosa; sofocos; diarrea, estreimiento,
sequedad de boca, flatulencia; acn, exan
tema, prurito; dolor musculoesqueltico,
de mamas y genital; polaquiuria; espasmo
uterino, sndrome premenstrual, prurito
genital, flujo vaginal. Raros: Deshidrata-
cin; trastornos de la atencin, disgeusia,
letargo, vrtigo; congestin sinusal, tos,
epistaxis, sequedad de garganta; reflujo
gastroesofgico, glositis, dentalgia; urti
caria; nefrolitiasis, dolor renal, croma-
turia; rotura de quiste ovrico; molestias
torcicas, inflamacin, malestar general,
pirexia, sed y escalofros.
Pr ecauc: No usar junto a levonorgestrel.
Evitar en asma grave no controlado a
pesar del uso de corticoidcs orales. No
emplear como anticonceptivo habitual.
Utilizar un mtodo de barrera (preserva
tivo, diafragma) hasta el i ni ci o del si
guiente ciclo menstrual (puede reducir la
efectividad de los anticonceptivos hormo
nales). Si se produce un embarazo despus
de su uso, descartar la posibilidad de em
barazo ectpico. Puede alterar la capa
cidad de conduccin o manejo de maqui
nari a (mareo, somnol enci a, vi si n
borrosa). Contiene lactosa.
IH: IH grave: No hay datos. No se recomienda.
Gest: Contraindicado.
Lact : Interrumpir lactancia por lo menos en las
36 h siguientes a su administracin.
Int eracc: (1) Los inductores de CYP3A4 (p. ej. ri-
fampicina, fenitona, fenobarbital, carbamaze-
pina, ritonavir o hiprico) pueden reducir la con
centracin plasmtica del ulipristal y disminuir
su eficacia: no se recomienda uso concomitante.
(2) Los frmacos que elevan el pH gstrico (p. ej.
IBP, anti-FI2 y anticidos) reducen la eficacia del
ulipristal: evitar uso conjunto. (3) Los inhibi
dores potentes de CYP3A4 (p. ej. ketoconazol,
itraconazol, telitromicina, claritromicina o nefa-
zodona) pueden aumentar la exposicin al ace
tato de ulipristal, si bien no se conocen las con-
sccucncias clnicas de este aumento: no hay
recomendaciones especficas. (4) El ulipristal
puede reducir la eficacia de los anticonceptivos
hormonales combinados y de los anticonceptivos
progestagenicos: no se recomienda su uso conco
mitante.
C o n t r a i n : A lergia al compuesto. Emba-
$ El l aone (HRA Pharma)
comp 30 mg (env 1) 32,78
G0 4 Medi cament o s
ur ol gi cos
G04A Ant i spt i cos ur i nar i os
Los frmacos que constituyen este grupo se
describen en el Grupo J (Terapia antiin
fecciosa: nitrofurantona pg. 575, quino-
lonas pg. 569, sulfamidas pg. 566 y aso
ciaciones de antiinfecciosos urinarios pg.
575).
G04B1 Ant i espasmdi cos de vas
uri nari as
Los anticolinrgicos se emplean en el tra
tamiento de diversos procesos de vas uri
narias acompaados de disuria, polaquiuria
y urgencia miccional, y en la incontinencia
con aumento de frecuencia. Deben usarse
con precaucin, pues pueden favorecer la
retencin urinaria en pacientes prostticos.
Las asociaciones de antispticos urina
rios con butilescopolamina y con fenazopi-
ridina (un analgsico no anticolinrgico de
finido como exclusivo de vas urinarias)
para el dolor y espasmo asociados a infec
cin de vas urinarias (ver pg. 5 4 ) estn
poco documentadas y son dudosamente ra
cionales.
Fesot erodi na
Ant i espasmdi co ant i col i nrgi co. Se ha i nvo
cado que posee ci ert a sel ect i vi dad por ve
j i ga uri nari a, si bi en produce ef ect os ant i co
l i nrgi cos si st mi cos si mi l ares a l os de ot ros
f rmacos del grupo. Empl eado en el sn
drome de vej i ga hi peract i va. Ef icacia y perf il
de ef ect os i ndeseabl es si mi l ares a l os de
t ol t erodi na, pero menos experi enci a de uso.
I n d i c : Tratamiento de los sntomas aso
ciados al sndrome de vejiga hiperactiva:
aumento de la frecuencia urinaria y/ o ur
gencia y/ o incontinencia de urgencia.
P o s o l : Or a l : Inicialmente 4 mg/ da; incre-
mentable segn respuesta hasta un mx de
8 mg/ da. Reevaluar eficacia a las 8 sem
de iniciado el tratamiento.
G04 MEDICAMENTOS UROLGICOS 4 4 1
Ef ect 2os: Ver espasmolticos anticolinr
gicos. Muy f r ecuent es: sequedad oral
(29%). Frecuent es: M areos, cefalea; se
quedad ocular y farngea; dol or abdo
minal, diarrea, dispepsia, estreimiento,
nuseas; di suri a; i nsomni o. Poco f r e
cuent es: Taquicardia; disgeusia; somno
lencia, vrtigo; dolor farngeo o larngeo,
tos, sequedad nasal; molestia abdominal,
flatulencia, reflujo gastroesofgico; reten
cin urinaria, dificultad para i niciar la
miccin, infeccin del tracto urinario;
erupcin cutnea, piel seca; fatiga; au
mento de ALT y GGT.
Pr ecauc: Ver espasmolticos anticolinr
gicos (ver pg. 53). Obstruccin significa
tiva del tracto de salida vesical, con riesgo
de retencin urinaria (p. ej. hiperplasia be
nigna prosttica clnicamente significa
tiva). Reflujo gastroesofgico. Evitar con
ducci n y manejo de maqui nari a.
Bisfosfonatos orales (esofagitis).
Si t uac. espec.: IR: Ajuste segn grado de IR y
uso concomitante de inhibidores (inh.) de
CYP3A4 moderados o potentes: (a) IR leve: nor
malmente no precisa ajuste, pero dar un mx de 4
mg/ da si se coadministra con inh. moderados y
evitar con inh. potentes, (b) I R moderada: nor
malmente no precisa ajuste, pero dar un mx de 4
mg/ da si se coadministra con inh. moderados y
contraindicada con inh. potentes, (c) IR severa:
mx. 4 mg, pero evitar si secoadministra con inh.
moderados y contraindicada con inh. potentes.
IH: Ajuste segn grado de IH y uso concomitante
de inhibidores (inh.) de CYP3A4 moderados o
potentes: (a) IH leve: normalmente no precisa
ajuste, pero dar un mx de 4 mg/ da si se coad
ministra con inh. moderados y evitar con inh.
potentes, (b) IH moderada: mx. 4 mg, pero
evitar si se coadministra con inh. moderados y
contraindicada con inh. potentes, (c) IH severa:
contraindicada en cualquier caso.
Gest, Lact : No hay experiencia (evitar). FDA: C.
Int eracc: Puede aumentar el efecto anticolinrgico
de otros anticolinrgicos y antimuscarnicos.
Puede reducir el efecto de medicamentos que esti
mulan la motilidad digestiva, como mctoclopra-
mida. Los inhibidores potentes de CYP3A4 (clari
tromicina, telitromicina, antifngicos imidazlicos
e inhibidores de la proteasa) pueden aumentar los
niveles de fesoterodina: no sobrepasar 4 mg/ da
de fesoterodina. Hay menos experiencia con los
inhibidores moderados del CYP3A4 (amprenavir,
aprepitant, diltiazem, eritromicina, fluconazol, fo-
samprenavir, zumo de pomelo, verapamilo)
aunque podra caber similar recomendacin. Los
inductores de CYP3A4 (carbamazepina, rifampi-
cina, fenobarbital, fenitona, hiprico) pueden dis
minuir los niveles de fesoterodina: evitar uso con
junto. Los inhibidores de CYP2D6 pueden
aumentar los niveles de fesoterodina: pueden ser
preciso reducir dosis a 4 mg/ da.
SD: Ver anticolinrgicos (pg, 51). Realizar lavado
gstrico y dar carbn activado. Tratamiento: ver
anticolinrgicos.
Cont r ai n: Ver espasmolticos anticolinr
gicos (pg. 53). Alergia al compuesto. Hi-
persensibilidad al compuesto, cacahuete o
soja. I nsuficiencia heptica severa. Reten
cin urinaria. Uso concomitante de inhi
bidores potentes del CYP3A4 en pacientes
con I R o I H de moderada a grave.
* Tovl az (Pfizer)
comp lib prol 8mg (env 28) 76,23
Fl avoxat o
Ant i espasmdi co ant i col i nrgi co. Se ha i n
vocado que causa ef ect os adversos al go
menores que oxi but i ni na y propant el i na,
pero no est n cl arament e est abl eci das su
equi pot enci a, ef i caci a y t oxi ci dad compara
t i vas.
I n d i c : Procesos de vas urinarias acompa
ados de disuria, polaquiuria y urgencia
miccional. I ncontinencia con aumento de
frecuencia.
P o s o l : Or a l : I nicialmente 100-200 mg/ 6-8
h; reducir, si es posible, a 200 mg/ 12 h
tras el control de los sntomas.
Ef e c t 2 o s , P r e c a u c , Co n t r a i n : Ver espas
molticos anticolinrgicos, pg. 53. Aso
ciar siempre a terapia especfica. No uti
lizar en nios <12 a, ni en 1" trimestre de
embarazo.
* Uroni d (Recordad Esp)
comp 200 mg (env 60) 8,91
Sol i f enaci na
Ant i espasmdi co ant i col i nrgi co de acci n
l arga con gran af i ni dad por l os recept ores
muscari ni cos. Empl eado en el sndrome de
vej i ga hi per act i va. Ef i caci a y per f i l de
ef ect os adversos si mi l ares a l os de oxi but i
ni na y propant el i na, pero menos experi enci a
de uso. No se ha est abl eci do la ef i caci a y
seguri dad de su empl eo en hi peract i vi dad
del det rusor por causa neurogni ca.
I n d i c : I ncontinencia de urgencia y/ o au
mento de la frecuencia urinaria y de la ur
gencia en pacientes con sndrome de ve
jiga hiperactiva.
Po s o l : Or a l : Inicialmente 5 mg/ 24 h; incre-
mentable si es preciso hasta 10 mg/ 24 h.
NIOS: No hay experiencia en <18 a. Evitar
su uso.
molticos anticolinrgicos, pg. 53. Aso
ciar siempre a terapia especfica. Contiene
lactosa.
S i t u a c . e s p e c . : I R: No es preciso ajuste de
dosis en I R leve a moderada. Si Ccr S30 ml/ min,
no sobrepasar dosis de 5 mg/ 24 h.
IH: IH leve no precisa ajuste de dosis. IH mode
rada (Child-Pugh 7-9): no sobrepasar 5 mg/ 24 h.
Contraindicado en IH grave.
Gest: No hay experiencia en humanos. Evitar o
La ct : Evitar (se desconoce si se excreta en leche).
I nt er ac c: El uso conjunto con otros anticolinr-
gicos puede potenciar sus efectos adversos (se
parar su toma al menos 1 sem). Los parasimpati-
comimcticos pueden disminuir su efectividad.
Puede reducir el efecto de los estimulantes de la
motilidad digestiva, como metoclopramida y ci-
saprida. Los inhibidores potentes del citocromo
CYP3A4 (ketoconazol, ritonavir, nelfinavir, itra-
conazol) pueden aumentar los niveles de solifena-
cina: no sobrepasar la dosis de 5 mg/ 24 h de so-
lifenacina si es preciso uso conjunto, o evitar uso
conjunto en caso de insuficiencia renal severa o
insuficiencia heptica moderada. Posibles interac
ciones con sustratos de alta afinidad por el
CYP3A4 (vcrapamilo, diltiazem) o inductores del
CYP3A4 (rifampicina, fenitona, carbamazepina).
SD: Ver espasmolticos anticolinrgicos, pg. 53.
* Ves l ca r e (Astcllas Pharma)
comp 10 mg (env 30) 80,05
comp 5 mg (env 30) 50,03
Tol t erodi na
Ant i espasmdi co ant i col i nrgi co. En mo
del os experi ment al es precl ni cos muest ra
sel ect i vi dad por vej i ga uri nari a, pero no
est est abl eci da su equi pot enci a, ef i caci a y
t oxi ci dad comparat i vas con oxi but i ni na y
propant el i na, con l os que existe ampl i a ex
peri encia de uso.
I n d i c : I ncontinencia de urgencia, pola-
quiuria y urgencia miccional en pacientes
con sndrome de vejiga hiperactiva.
Po s o l : Or al : Inicialmente 2 mg/ 12 h 4
mg (cps liber prolong)/ 24 h; reducir a 1
mg/12 h si aparecen efectos adversos mo
lestos. Despus de 2-3 meses de tratamiento
deber evaluarse el efecto del mismo.
No se recomienda su uso.
molticos anticolinrgicos, pg. 53. A so
ciar siempre a terapia especfica.
Si t u a c . e s p e c . : I R: Poca experiencia (sopesar
indicacin, precaucin y vigilancia estrecha). Si
Ccr 530 ml/ min, reducir dosis a 1 mg/ 12 h. En
las cps de liber prolong, si Ccr 530 ml/ min, re
ducir dosis a 2 mg/ dia.
I H: Reducir dosis a 1 mg/ 12 h. En las cps de
liber prolong, reducir dosis a 2 mg/ da.
Ge s t : Teratogcnia en animales. No experiencia en
embarazadas. FDA: C.
Lact : Evitar (se desconoce si seexcreta en leche).
I nt er ac c: Metabolizado por citocromo CYP2D6
y CYP3A4; evitar la administracin concomi
tante con inhibidores del CYP3A4, como macr-
lidos, antifngicos imidazlicos o inhibidores de
proteasas. Puede reducir el efecto de procinticos
como metoclopramida o cisaprida.
* De t r u s l t o l (Pfizer)
comp 2 mg (env 56) 42,29
* De t r u s l t o l Ne o (Pfizer)
caps liber prolong 4 mg (env 28) 47,64
* Ur o t r o l (Almirall Prodes)
* Ur o t r o l Ne o (Almirall Prodes)
caps liber prolong 4 mg (env 28) 47,64
Tr ospi o
Ant i col i nrgi co (con est ruct ura de amoni o
4ari o) de ef ect o predomi nant ement e anti-
muscarni co peri f ri co.
I n d i c : I ncontinencia urinaria debida a ines
tabilidad del detrusor (vejiga inestable),
excluyndose la incontinencia de esfuerzo.
P o s o l : Or a l : 20 mg/ 12 h.
NI OS: Seguridad y eficacia no establecidas.
molticos anticolinrgicos, pg. 53. Con
tiene lactosa, sacarosa y gluten.
* Ur a p l e x (Rottapharm)
grag 20 mg (env 30) 7,66
grag 20 mg (env 60) 13,92
Spasmo Ur geni n (Rottapharm)
Grag, por u: cloruro de trospio 2 mg, extr de Echi-
nacea angustifolia 30 mg, extr de Sercnoa serru-
lata 25 mg, (lactosa).
I ndi c: Se ha usado en afecciones que cursan con
dolor, inflamacin o espasmo de las vas urina
rias.
Posol : Oral : 2 grag/ 8 h.
Ef ect 2os, Pr ecauc, Cont r ai n: Ver espasmolticos
anticolinrgicos, pg. 53. No emplear si alergia a
componentes.
$ grag (env 40) 6,99 C
G04B2 Medi cament os cont ra
cl cul os renal es
Ter api a de l a l i t i asi s r enal
La litiasis renal puede manifestarse por c
lico renal, hematuria, microhematuria o in
feccin, o puede constituir un hallazgo ra
diolgico casual.
Cl i co renal . Durante la crisis suelen
emplearse calor scco, aporte abundante de
lquidos (si hay vmitos intensos, por va
parenteral) y analgesia con A I N E (diclofe-
naco o ketoprofeno), pirazolonas (dipi-
rona) u opiceos (morfi na o petidina)
segn el caso.
Si el clculo no pasa adecuadamente, es
de gran tamao (>6 mm), existe obstruc
cin, infeccin asociada, hematuria intensa
o dolores intensos que no ceden a trata
miento, suelen realizarse tcnicas instru
mentadas o ciruga.
Li t i asi s renal reci di vant e. La litiasis
renal metablicamente activa produce c
licos o emisin de arenilla recidivantes, o
evidencia radiolgica de formacin o creci
miento de un clculo en el espacio de 1
ao. En estos casos es preciso estudio meta-
blico para descartar estados formadores
de clculos.
Suelen encontrarse anomalas metab-
licas en 2 de cada 3 pacientes con litiasis
metablicamente activa. En casi todos los
casos se recomienda beber abundante agua
para mantener diuresis >2,5 L/ da y evitar
excesos en dieta de calcio, protenas, sal u
oxlico segn la anomala.
Li t i a s i s c l c i c a . Es la ms frecuente. Suele
asociarse a algn factor predisponente
como: hipercalciuria idioptica o secun
daria, hiperuricosuria (formacin de nidus
ricos que favorecen, por epitaxis, la crista
lizacin subsiguiente de oxalato clcico),
hiperoxaluria o hipocitraturia.
Hi p e r c a l c i u r i a s e c u n d a r i a . Hiperparatiroi-
dismo, sarcoidosis, neoplasia: se trata con
la causa.
Hi p e r c a l c i u r i a i d i o p t i c a . Se trata funda
mentalmente con tiazidas (p.ej. hidrocloro-
tiazida 25-50 mg/ 12-24 h v.o.). Suelen reco
mendarse medidas generales asociadas
como ingesta abundante de lquidos y res
triccin sdica (<6g NaCl/ da), no aconse
jndose restriccin de calcio por efecto po
tencialmente deletreo sobre la masa sea a
largo plazo. Deben monitorizarse calciuria
e ionograma para ajustar dosis y los necesa
rios suplementos de potasio.
Hi p e r o x a l u r i a . Requiere restriccin de in
gesta oxlica y, si existe hiperabsorcin de
oxlico (enteropata, postciruga de bypass
o reseccin), administracin de calcio oral
y colestiramina.
H i p e r u r i c o s u r i a a s o c i a d a a l i t i a s i s c l
ci ca. Puede requerir terapia especfica (ver
litiasis rica).
Hi p o c i t r a t u r i a . Puede asociarse a las litiasis
clcicas, se trata con citrato potsico 20
mEq/8 h v.o.
L i t i a s i s r i c a . Se trata con: (a) I ngesta
abundante de lquidos; (b) La restriccin
de purinas no es eficaz, pero suele reco
mendarse moderaci n en la di eta; (c)
E vi taci n de frmacos u r i cos r i cos
(probenecid, salicilatos a altas dosis, benz-
bromarona, sulfinpirazona, etc.); (d) A l-
cal i ni zaci n de la orina para pH 6,5-7,
monitorizando uricosuria y pH urinario:
la orina suele alcalinizarse con citrato po
tsico oral o con solucin de Shohl, ha
llndose en desuso el bicarbonato sdico
(tiene el inconveniente de inducir la apa
ricin de urato sdico, que se comporta
como ncleo epitxico formador de li
tiasis); (e) En casos refractarios es preciso
al opurinol, hasta 300 mg/ da.
Li t i asi s por es t r uvi t a (f osf at o am n i co -
magn s i co ) (l i t i asi s co r al i f o r me). Nor
malmente asociada a i nfecci n por gr
menes productores de ureasa (P. mirabilis,
etc.). Debe tratarse la infeccin y eliminarse
el clculo en su totalidad, pues la persis
tencia de fragmentos implica bacteriuria
persistente y, por tanto, recurrencia Iiti-
sica. Para la prevencin de recurrencias se
ha empleado el cido acetohidroxmico.
Li t i asi s de ci st i na. Se trata con: (a) Abun
dantes lquidos (para diuresis de al menos
4 L/ da); (b) A l cali ni zaci n de la orina
para pH >7 con sol uci n de Shohl 30
ml/ 6-8h v.o; (c) Quelantcs como D-penici-
lamina 1-2 g/ da v.o. o tiopronina (mer-
captopropi oni l gl i ci na) hasta 2 g/ da en
casos refractarios.
ci do acet ohi dr oxmi co
Ant i hi peramonmi co i nhi bi dor reversi bl e
de la ureasa. Ef ect os adversos pot enci al
ment e severos, por lo que es una especi a
l i dad de Especi al Cont rol Mdi co ( ECM").
I n d i c : Prevencin de recurrencia de litiasis
por fosfato amnico-magnsico (asociada
a infeccin por bacterias productoras de
ureasa: Proteus, K l ebsi el l a y Pseudo-
monas), tras extraccin del clculo.
P o s o l : Or a l : 375-750 mg/ da repartidos en
varias tomas; mx 750 mg/ da (otros au
tores recomiendan 12 mg/ kg/ da repar
tidos en varias dosis con un mx de 1,5 g/
da). Tomar en ayunas y 1 h antes de las
comidas.
Ef e c t 2 o s : Anorexia, nuseas, vmitos, ce
faleas, flebi ti s y tromboflebitis, anemia
hemoltica reversible.
P r e c a u c : I nsuficiencia renal, insuficiencia
heptica, antibioterapia concurrente, mo-
nitorizar hemograma. I nterfiere con la ab
sorcin de sales de hierro. Se recomienda
adoptar medidas anticonceptivas eficaces.
S i t u a c . e s p e c . : SD: Letarga, ansiedad, v
mitos; hemolisis, alteraciones hematolgicas. Tra
tamiento de soporte. Vigilar: hemograma.
Co n t r a i n : I nsuficiencia renal severa (Ccr
<20 ml/ min). Alergia al frmaco, emba
razo, lactancia, historia de flebitis y trom
boflebitis, nefropata severa.
* Ur o n e f r e x (Robert)
caps 125 mg (env 50)ECM Vis 20,08
caps 250 mg (env 50)ECM Vis 39,26
Pot asi o, ci t r at o
Al cal i ni zant e uri nari o.
I n d i c : A lcalinizacin urinaria. Litiasis renal
asociada a hipocitraturia. Litiasis de cido
rico, acompaada o no de litiasis clcica.
Acidosis tubular con litiasis clcica.
Posol : Oral : 1-2 comp/8 h (1 comp con
tiene aproximadamente 10 mEq de k* y
3,3 mmol 10 mEq de citrato); mx 10
comp/ da. Administrar 30 min despus de
las comidas. Monitorizar pH urinario. En
la hipocitraturia puede determinarse citra-
turia, transcurridas >24 h desde el inicio,
para ajuste de dosis.
NIOS: 2-3 mEq/ kg/ da repartidos en 3-4
tomas (1 comp contiene aprox. 10 mEq de
K* y 3,3 mmol 10 mEq de citrato).
Ef ect 2os, Pr ecauc, Cont r ai n: Ver suple
mentos orales de potasio, pg. 134.
* Acal ka (Robert)
comp 1,08 g (env 100) TLD 20,97
Pot asi o, ci t r at o/ ci do ct r i co
Al cal i ni zant e uri nari o si mi l ar al ci t rat o pot
si co. pero a un cost e sensi bl ement e i nf e
rior.
Granul, por 100 g: citrato de potasio 7968
g, cido ctrico 1992 g.
Indi c: Alcalinizacin urinaria. Litiasis renal
asociada a hipocitraturia. Litiasis de cido
rico, acompaada o no de litiasis calcica.
Acidosis tubular con litiasis clcica.
Posol : Oral : 2,5 g (1 medida)/ 8-12 h des
pus de las principales comidas. M onito
rizar pH urinario. En hipocitraturia puede
determinarse citraturia, transcurridas >24
h desde el inicio, para ajuste de dosis.
Ef ect 2os, Pr ecauc, Cont r ai n: Ver suple
mentos orales de potasio, pg. 134.
* Ural yt Urat o (Rottapharm)
Ot ras asoci aci ones ant i l i t i si cas
Se han empleado en litiasis renal. Consultar el
contenido en iones minerales, salicilatos, anticoli-
nrgicos y espasmoliticos de cada asociacin a la
hora de evaluar su perfil de toxicidad c interac
ciones.
Resol ut i vo Regi um (Miquel Garriga)
Sol oral, por 5 mi: anetol 12 mg, borneol 400 mg,
canfeno 45 mg, glucsidos de Rubia tinctorum 1
mg, terpenos oxidados 45 mg, pineno 54 mg,
fenchona 12 mg, cineol 9 mg, sulfato de atropina
05 mg, clorhidrato de papaverina 40 mg.
Posol: Oral: 15 mi 3 veces/ da 30-60 min antes de
las comidas.
Rowanef r n (Nexis Farma)
Got, por 1 mi: anetol 40 mg, borneol 80 mg, can-
feno 150 mg, glucsidos de Rubia tinctorum 3
mg, terpenos oxidados 150 mg, pineno 180 mg,
fenchona 40 mg, cineol 30 mg.
Posol: Oral: Clicos agudos: 15-20 got y 10
gotas adicionales 30 min despus.
Disolucin y expulsin de clculos: 1 got 4
veces/ da; incrementar en 1 gota cada toma a in-
tcrvalos semanales x 5 sem, mantener esa dosis
16 sem y descender de nuevo a razn de 1 gota
cada toma semanalmente hasta suspender.
Otros trastornos: 4-8 got 3-4 veces/ da.
* got (fras 10 mi) 1,59
G04B3 Medi cament os cont r a
adenoma prost t i co
Terapi a del adenoma prost t i co
El abordaje teraputico de la hiperplasia
benigna de prstata (H BP) es eminente
mente quirrgico. Constituyen indicacin
quirrgica absoluta los siguientes casos: re
tencin urinaria refractaria, infecciones uri
narias de repeticin, hematuria recurrente
o persistente, divertculos vesicales de gran
tamao, litiasis vesical o insuficiencia renal
secundaria a obstruccin infravesical.
Los tratamientos invasivos no mdicos
(hipertermia, crioterapia y ultrasonidos lo
calizados) se reservan para pacientes selec
cionados. Las prtesis cndouretral es se
usan habitualmente en pacientes con mal
estado general y retencin aguda de orina.
Los pacientes sin signos de obstruccin uri
naria y escasa sintomatologa son tributa
rios de observacin vigilada.
El tratamiento farmacolgico quedar
reservado a aquellos pacientes que pre
senten sintomatologa, moderada o severa,
que no sean tributarios de procedimientos
quirrgicos. El empleo de frmacos se fun
damenta en la actuacin sobre los compo
nentes de la hiperplasia: estroma (msculo
liso y tejido conectivo) y epitelio glandular.
El predominio de uno u otro determinar
la eficacia de cada frmaco. Se han em
pleado bloqueantes a-adrenrgicos, i nhi
bidores de la 5a-reductasa y derivados de
plantas (fitoterapia).
Al f abl oqueant es
I nducen un bloqueo selectivo de receptores
a-adrenrgicos (al -A R), responsables de la
tensin del msculo liso prosttico, incre
mentando el flujo urinario al reducir la re
sistencia de la uretra prosttica y cuello
vesical. A ctan exclusivamente sobre el
componente estromal de la HBP. El grado
de respuesta es dosis-dependiente, no regis
trndose respuesta ante dosis subclnicas.
La mejora, en sintomatologa y flujome-
tra, se establece precoz y progresivamente,
alcanzando una meseta a partir del tercer
mes de tratamiento que se mantiene a largo
plazo. El efecto revierte al suspender el tra
tamiento.
G04 MEDICAMENTOS UROLGICOS 445
No todos los pacientes responden a la
admi ni straci n de a-bl oqueantes. N o
existen parmetros predictivos de respuesta.
Pueden ser frmacos de eleccin en pa
cientes con adenoma de prstata e HTA
(siempre que se muestren clnicamente efec
tivos en el control de ambas).
Aunque en Espaa, con esta indicacin,
slo estn comercializados la alfuzosina,
terazosina, tamsul osi na y si l odosi na se
utilizan tambin otros bloqueantes espec
ficos a, como prazosina y doxazosina (ver
pg. 299) por ofrecer eficacia con un perfil
aceptable de efectos adversos. Los a (-
bloqueantes que se toman 1vez/ da (doxa
zosina y terazosina) son mejor aceptados
que la prazosina o la alfuzosina, que re
quieren 3 administraciones diarias.
Al f uzosi na
Bl oqueant e adrenrgi co a-1 sel ect i vo usado
como t erapi a pal i at i va de l os snt omas obs
t ruct i vos causados por HBP cuando la ci
ruga no est i ndi cada. Produce hi pot en
sin de pri mera dosi s. Ef ect i vi dad cl ni ca
ms rpi da pero menos i nt ensa que la f i -
nast eri da.
Indi c: Hipertrofia benigna de prstata sin
tomtica.
Posol : Oral : 2,5 mg/8 h, aumentando gra
dualmente segn respuesta hasta dosis
diaria mx: 10 mg. Tragar el comprimido
entero.
A ncianos: inicialmente, 2,5 mg/ 12-24 h.
Retard: 5 mg/ 12 h, administrando la
primera dosis por la noche.
Comp liber prol: 10 mg/24 h, adminis
trados despus de una comida.
Ef ect 2os: H ipotensin ortosttica, ma
reos, palpitaciones, somnol enci a, debi
lidad, nuseas, dolor epigstrico, diarrea,
congestin nasal, sequedad de boca, ce
falea, impotencia, infertilidad. Raros: an
gina, rubefaccin, erupcin, edemas. Sn
drome del i ri s fl ci do en ci ruga de
cataratas.
Pr ecauc: Efecto primera dosis: sncope o
colapso por hipotensin (administrar por
la noche). Suspender 1-2 sem antes de ci
ruga de cataratas.
Si t uac. espec.: IR: Reducir dosis (hay poca ex
periencia). Contraindicado en I R grave.
IH: Poca experiencia: disminuir dosis a 2,5
mg/ 12-24 h y no utilizar formas Retard. Contra
indicado en IH grave.
Int eracc, SD: Ver prazosina (pg. 300).
Co n t r a i n : H ipersensibilidad a quinazo-
linas, tratamiento con otros antihiperten-
sivos (relativa, individualizar cada caso),
antecedentes de hipotensin ortosttica se
vera, insuficiencia heptica grave.
* Al f uzosi na Al t er EFG (Alter)
comp lib prolong 10mg (env 30)EFG 11,83
* Al f u zo s i n a Be x a l EFG (Bexal Farm)
* Al f u zo s i n a Myl a n EFG (Mylan Pharmac)
* Al f u zo s i n a Ra t i o p h a r m EFG (Ratiopharm)
* Al f u zo s i n a Sa n d o z EFG (Sandoz Farm)
* Al f u zo s i n a St a d a EFG (Stada)
comp lib prol 10 mg (env 30)EFG 11,83
* Al f u zo s i n a Te va EFG (Teva Pharma)
* Al f u zo s i n a UR EFG (Uso Racional)
* Al f u zo s i n a Wi n t h r o p EFG (Sanofi Aventis)
comp recub 2,5 mg (env 60)EFG 5,92
comp recub lib prol 10mg (env 30)EFG 11,83
: Be n e s t a n (Sanofi Aventis)
Retard comp recub 5 mg (env 60) 24,87
* Un i b e n e s t a n (Sanofi Aventis)
comp recub lib prol 10 mg (env 30)16,91
Si l odosi na
Bl oqueant e adrenrgi co con ci ert a sel ect i
vi dad sobre recept ores a l A prost t i cos (por
lo que t i ene menos acci n ant i hi pert ensi va
que ot ros bl oqueant es a-adr enr gi cos
menos sel ect i vos). Ef i cacia si mi l ar a t amsu
l osi na. pero ms cara que sta. Poca expe
ri enci a de uso.
I ndic: Tratamiento de los sntomas y signos
de la hiperplasia benigna de prstata
(HBP).
Posol : Oral: 8 mg/ da, con alimentos y a la
misma hora cada da. Las cps deben to
marse enteras con un vaso de agua, sin
masticarlas ni romperlas.
NIOS: No est indicado su uso en <18 a.
Ef e c t 2 o s : Mu y f r e cu en t e s : eyaculacin re
trgrada y aneyacul aci n (23%). Fr e
c u e n t e s : mareo; hipotensin ortosttica;
congestin nasal; diarrea. Poco f r ecuent es:
di smi nuci n de la l i bi do; nuseas, se
quedad de boca; disfuncin erctil. Fr e
c u e n c i a d e s c o n o c i d a : sncope; sndrome
del iris flcido intraoperatorio.
Precauc: No debe iniciarse un tratamiento
en pacientes que tengan programada una
ciruga de cataratas; en caso de estar ya en
tratamiento, suspenderlo 1-2 sem antes de
la intervencin. Evitar en pacientes con
hipotensin ortosttica. Antes del trata
miento, y peridicamente a partir de en
tonces, realizar tacto rectal y determina
ci n de PSA para descartar Ca. de
prstata. No hay datos acerca de los
efectos sobre la capacidad para conducir y
utilizar maquinaria: precaucin.
Si t u a c . e s p e c . : IR: Ccr 50-80 ml/ min: no pre
cisa ajuste de dosis. Ccr 30- <50 ml/ min: iniciar
con 4 mg/ da, pudicndo aumentarse segn la res
puesta, a la semana, a 8 mg/ da. Ccr <30 mi/
min: no se recomienda su uso.
IH: I H leve-moderada: no precisa ajuste de dosis.
I H grave: no hay datos disponibles, uso no reco
mendado.
Genotox: N o es genotxico, pero hay que in
formar a los pacientes sobre las posibles altera
ciones de la eyaculacin y la reduccin de la emi
si n de semen en la mi sma, durante el
tratamiento, ya que puede afectar temporalmente
a la fertilidad masculina.
I nteracc: (1) a-bloqueantes: N o hay datos; no se
recomienda su uso combinado con otros a-blo-
queantes. (2) I nhibidores potentes de CYP3A 4 (p.
ej. ketoconazol , itraconazol o ri tonavir): au
mentan significativamente la concentracin plas
mtica de la silodosina; evitar uso conjunto. (3)
I nhibidores de la fosfodicsterasa-5: aumento del
riesgo de hipotensin por efectos vasodilatadores
aditivos; vigilancia para detectar posibles reac
ciones adversas. (4) A ntihipertensivos: eventual
aumento de la incidencia de hipotensin ortost
tica en pacientes tratados concomi tantementc
con otros antihipertensivos; precaucin y vigi
lancia clinica.
SD: Hipotensin postural. Tratamiento: Si la in
gestin es reciente, inducir el vmito o hacer la
vado gstrico. Si aparece hipotensin, medidas de
soporte cardiovascular. Es improbable que la di
lisis sea eficaz dado el alto grado de unin a pro
tenas de la silodosina.
* Silodyx (Almirall Prodes)
caps 4 mg (env 30) 13,92
caps 8mg (env 30) 27,85
* Ur o r e c (Recordati Esp)
caps 4 mg (env 30) 13,92
caps 8mg (env 30) 27,85
Tamsul o s i n a
Bl oqueant e adrenrgi co con ci ert a sel ect i
vi dad sobre recept ores a -l A prost t i cos
(por lo que t i ene menor ef i cacia ant i hi per-
t ensiva que ot ros). Ef i caci a si mi l ar a al f uzo
sina.
I n d i c , Ef e c t 2 o s , P r e c a u c , Co n t r a i n : Ver
alfuzosina.
Po s o l : Or al : 0,4 mg/ 24 h despus del desa
yuno con un vaso entero de agua (sin
romper ni masticar las caps ni comp).
Cps lib modif: tomar con 150 mi de
agua (sin romper ni masticar las cps), de
pie o sentado, 30 min despus del desa
yuno.
Si t uac. espec.: IR: No ajustar si Ccr >10 ral/
min. Si Ccr <10 ml/ min no existen datos dispo
nibles: precaucin.
IH: Ligera-moderada: no ajustar dosis. Severa: con
traindicada.
Int eracc, SD: Ver prazosina (pg. 300).
* Omni c (Astellas Pharma)
caps lib modif 0,4 mg (env 30) 17,80
* Omni c Ocas (Astellas Pharma)
comp lib prol 0,4 mg (env 30) 27,85
* Sebrane (Prostrakan Farma)
* Tamsul osi na Al mus EFG (Almus Farmac)
caps lib modif 0,4 mg (env 30)EFG 12,47
* Tamsul osi na Al t er EFG (Alter)
* Tamsul osi na Bexal EFG (Bexal Farm)
* Tamsul osi na Cl nf a EFG (Cinfa)
* Tamsul osi na Cuve EFG (Perez Gimenez)
* Tamsul osi na Davur EFG (Davur)
caps lib prol 0,4 mg (env 30)EFG 12,47
* Tamsul osi na Edl gen EFG (Edigen)
* Tamsul osi na Ini bsa EFG (Inibsa)
* Tamsul osi na Kern Pharma EFG (Kern Phar)
caps lib modif 0,4 mg (blister 30)EFG 12,47
caps lib modif 0,4 mg (fras 30)EFG 12,47
* Tamsul osi na Mabo EFG (Mabo Farma)
* Tamsul osi na Myl an EFG (Mylan Pharmac)
* Tamsul osi na Normon EFG (Normon)
Tamsul osi na Pensa EFG (Pensa Pharma)
* Tamsul osi na Pharmagenus EFG (Pharmagen)
* Tamsul osi na Qual i gen EFG (Qualigen S.L)
* Tamsul osi na Ranbaxy EFG (Ranbaxy)
* Tamsul osi na Rat i opharm EFG (Ratiopharm)
* Tamsul osi na Ri maf ar EFG (Rimafar)
caps lib prol 0,4 mg (env 30)EFG 12,47
* Tamsul osi na Sandoz EFG (Sandoz Farm)
* Tamsul osi na St ada EFG (Stada)
* Tamsul osi na Tarbi s EFG (Tarbis Farma)
* Tamsul osi na Teva EFG (Teva Pharma)
* Tamsul osi na Wi nt hrop EFG (Sanofi Aventis)
* Urolosin (Boehringer Ingel)
Ocas comp lib prol 0,4 mg (env 30) 27,85
* Zuantrip EFG (GP-Pharm)
I nhi bi dor es de l a 5 -a -r e d u ct a s a
Lafinasterida fue el primer frmaco comer
cializado de este grupo. Inhibe la isoenzima
2de la 5-a-reductasa, enzima que cataliza el
paso de testosterona a dihidrotestosterona
(DHT). Mantiene niveles sricos normales
de testosterona y niveles de castracin de
DHT.
Proporciona cierta mejora clnica y flu-
jomtrica entre el 42 y 6Qmes de trata
miento, pero el efecto revierte al suspender
el tratamiento. Dado que acta sobre el
componente epitelial de la hiperplasia,
puede combinarse con a-bloqueantes (ac
cin sobre estroma). N o debe utilizarse
para la prevencin de sntomas en pa
cientes asintomticos con agrandamiento
deprstata.
La dutasteri da, un i nhi bi dor de los
tipos I y I I de la 5-a-reductasa comerciali
zado recientemente, produce efectos cl
nicos similares a la fnasterida. Disminuye
los niveles de DH T ms que la fnasterida
(hecho de significado clnico desconocido),
si bien an no ha demostrado ventajas cl
nicas relevantes sobre fnasterida.
Dut ast eri da
Inhi bi dor de la 5-a-reduct asa t i pos 1 y 2
con ef ect os si mi l ares a l os de f nast eri da.
Comparado con sta, di smi nuye ms l os ni
veles de di hi drot est ost erona, hecho de sig
ni f i cado no est abl eci do. Poca experi enci a
de uso.
Indic: Tratamiento sintomtico (y reduc
cin del riesgo de retenci n uri nari a
aguda y de ciruga) de la hiperplasia be
nigna de prstata con sntomas mode
rados a severos.
Po s o l : Or a l : 0,5 mg/ 24 h, con o sin ali
mentos. Las cpsulas deben tragarse en
teras, sin masticarlas ni abrirlas.
Ef e c t 2 o s , P r e c a u c , Co n t r a i n : Vase f-
nasterida.
* Avidart (Glaxo SmithK)
caps 0,5 mg (env 30) Vis 33,50
Fnast eri da
Inhi bi dor de la 5-a-reduct asa t i po 2 usado
como t erapi a pali at i va de l os snt omas obs
t ruct i vos causados por HBP cuando la ci
ruga no est i ndi cada. Puede pr oduci r
ef ect os ant i androgni cos. Ef ect i vi dad cl
ni ca ms l ent a pero ms i nt ensa que l os
bl oqueant es al -adrenrgi cos. A dosi s baj as
(1 mg/ da) se empl ea como ant i al opci co
(ver pg. 400).
I ndi c: Hipertrofia benigna de prstata sin
tomtica (ver arriba).
Posol : Oral : 5 mg/ 24 h, con o sin ali
mentos.
Ef ect 2os: Impotencia, alteraciones de la
eyaculacin, reduccin de la libido, gine-
comastia.
Pr ecauc: Puede disminuir los niveles s
ricos de PSA (antgeno prosttico), lo que
hace preciso descartar la coexistencia de
adenocarcinoma de prstata antes de ini
ciar el tratamiento. Pueden requerirse 6-12
m de tratamiento antes de observarse res
puesta clnica. Evitar relaciones sexuales
con mujeres embarazadas, o que puedan
estarlo, sin proteccin mecnica (eventual
induccin de malformaciones masculini-
zantes por contacto con el semen). Ligero
aumento del riesgo de C. de mama mas
culino: vigilar la aparicin de cualquier
cambio en el tejido mamario como au
mento del volumen del tejido mamario
(ginecomastia), engrasamiento, dolor o se
crecin mamaria.
dedosis. Precaucin.
IH: No hay recomendaciones especificas. Usar con
precaucin.
Gest: Su uso no est indicado en mujeres. Riesgo
de anomalas de genitales externos de fetos mas
culinos (evitar su consumo accidental, p. ej. ma
nipulacin deenvases o comp).
Lact: No procede su uso. Se desconoce si se ex
creta en la leche.
Cont r ai n: Alergia al compuesto, mujeres,
nios. Contiene lactosa.
* Arahormo EFG (Arafarma Group)
* Asf i de EFG (Q Pharma)
* Fnasteri da Act a vi s Group EFG (Actavis Spain)
comp 5 mg (env 28) Vis EFG 11,13
* Fnast eri da Al mus EFG (Almus Farmac)
* Fnast eri da Al t er EFG (Alter)
* Fnast eri da Aphar EFG (Reddy Pharma Ibe)
* Fnast eri da Apot ex EFG (Apotcx Espaa)
* Fi nast eri da Araf arma Group EFG (Arafarma)
* Fnast eri da Ci nf a EFG (Cinfa)
* Fi nast eri da Davur EFG (Davur)
* Fi nast eri da Edi gen EFG (Edigen)
* Finasteri da Kern Pharma EFG (Kern Pharm)
* Fi nast eri da Mabo EFG (Mabo Farma)
* Fi nast eri da Myl an EFG (Mylan Pharmac)
* Fi nast eri da Pensa EFG (Pensa Pharma)
* Fi nast eri da Qual i gen EFG (Qualigen S.L )
* Fi nast eri da Ranbaxy EFG (Ranbaxy)
* Fi nast eri da Rat i opharm EFG (Ratiopharm)
* Fi nast eri da Sandoz EFG (Sandoz Farm)
* Fi nast eri da St ada EFG (Stada)
* Fi nast eri da Tarbi s EFG (Tarbis Farma)
* Finasteri da Tecni gen EFG (Tccnimcde Espaa)
* Fi nast eri da Teva EFG (Teva Pharma)
* Fi nast eri da Vi r EFG (Ind Quim Far Vir)
* Fi nast eri da Wi nt hrop EFG (Sanofi Aventis)
* Li t ace EFG (Ind Quim Far Vir)
* Proscar (Chibret)
A s o c i a c i o n e s d e i n h i b i d o r e s d e l a
5 -a -r e d u c t a s a y a -b l o q u e a n t e s
Dut ast eri da/ Tamsul osi na
Asoci aci n de Inhi bi dor dual de la 5-a-re-
duct asa y de bl oqueant e adrenrgi co a l .
Const i t uye una opci n, cuando se consi
dere cl ni cament e apropi ado, para si mpl i
f i car el t rat ami ent o en paci ent es con t e
rapi a concomi t ant e con dut ast er i da y
t amsul osi na.
I ndi c: Tratamiento sintomtico y reduc
cin del riesgo de retencin aguda de
orina y de ciruga en los pacientes con
sntomas moderados a graves de HBP.
Posol : Oral : 1 cps/ da, 30 min despus de
la misma comida cada da. Tomar las caps
enteras sin masticarlas ni abrirlas.
Ef ect 2os, Pr ecauc, Si t uac. espec., Con-
t rai n: Ver dutasterida (pg. 447) y tamsu
losina (pg. 446).
* Duodart (Glaxo SmithK)
caps 0,5/ 0,4 mg (env 30) 39,07
F i t o t e r a p i a y o t r a s s u s t a n c i a s
Diversos a g e n t e s f i t o t c r p i c o s (extractos de
plantas) y otras sustancias se comercializan y em
plean profusamente en el tratamiento de la HBP.
Carecen de mecanismo de accin demostrado,
pero es posible que su eficacia ocasional se deba
al efecto placebo o al contenido en compuestos es-
terodicos con actividad antiandrognica.
Indic: Tienen una eficacia modesta en el alivio de
los sntomas miccionales moderados en la HBP,
en muchos casos posiblemente por efecto pla
cebo. No han demostrado eficacia en la resolu
cin de la obstruccin infravesical.
Efect 2os: Molestias digestivas (nuseas, diarrea),
cefalea, vrtigo; raramente, hipersensibilidad.
Contrain: Alergia al frmaco. Mujeres, nios.
Pal ma enana (Serenoa repens,
Sabal serrulata)
Extracto vegetal usado en HBP. Eficacia contro
vertida.
Posol : Oral: 160 mg/ 12 h, preferentemente con co
midas.
* Permixon (PierreFabr Ib)
caps 160mg (env 60) 16,53
comp 80 mg (env 60) 9,34
* Sereprostat (Robapharm Esp)
comp 80 mg (env 60) 8,90
pi geum (Pronus africanus)
Extracto vegetal usado en HBP. Eficacia contro
vertida.
Posol : Oral: 50 mg/ 12 h, administrados 1 h antes
2 h despus de las comidas, x 6sem (puede
prolongarse a 8sem); mx 120 mg/ da. Ciclo te
raputico repetiblc cada 6sem.
* Acubiron (Prostrakan Farma)
caps 30 mg (env 60) 8,23
* Pronitol (Solvay Pharm)
caps 50 mg (env 60) 13,18
4 Tuzanil (Bohm)
caps 25 mg (env 60) 7,09
As o c i a c i o n e s c o n e x t r a c t o s d e p l a n t a s
Neo Ur geni n (Rottapharm)
Grag, por u: extr seco de Echinacea angustifolia 100
mg, extr lpido-esterlico de Prunus africana 25
mg, extr seco de Sabal serrulata 200 mg.
I ndic, Efect 2os, Contrain: Ver agentes fitoter-
picos (arriba).
Posol : Oral: 4 grag/ da (1-1-2); mantenim: 2 gragI
da.
$ grag (env 60) 10,99
Pr ost ur ol (Farmasierra Lab)
Cps, por u: clorhidrato de bencidamina 25 mg,
extr lpido-esterlico de Prunus africana 25 mg.
I ndic, Efect 2os, P recauc, Contrain: Ver agentes
fitotcrpicos (arriba) y A I N E (por la bencida
mina).
Posol : Oral: 1 cps/ 6-8 h, preferentemente con co
midas; dosis mx: 2 cps/ 8 h; dosis mnima: 1
cps/ 12 h.
* caps (env 60) 8,80
Tf ebet ane Compuest o (Prostakan Farma)
Cps, por u: al ani na 100 mg, gl i ci na 45 mg,
cido glutmico 265 mg, extr de Prunus afri
cana 30 mg.
Indic, Efect 2os, P recauc, Contrain: Ver agentes
fitoterpicos (arriba).
Posol: Oral: 1 cps/ 6 h x 6 sem. Ci cl o teraputico
repetible cada 6 sem.
* caps (env 60) 8,95
Urgeni n (Rottapharm)
Got, por 1 mi: extr fluido de Brauneria angustifolia
36959 mg, esculina 528 mg, extr fluido de Sc-
renoa serrulata 681 1 mg.
Indic, Efect 2os, Precauc, Contrain: Ver agentes
fitoterpicos (arriba).
Posol: Oral: 25 got diluidas en agua/ 8 h, despus
de las comidas; mantenim: 20 got/ da x varios
meses.
S got (fras 75 mi) 3,56
G04B4 Ot r os medi cament os
urol gi cos
Ter api a f ar macol gi ca de la
di sf unci n erct i l
No debe iniciarse terapia farmacolgica en
la disfuncin erctil (DE) masculina sin
un estudio diagnstico previo con el ob
jeto de: descartar causas tratabl es (fr
macos, drogas de abuso y endocrinopatas
incluido hipogonadismo), controlar fac
tores de riesgo vascular (hiperlipemia, taba
quismo, HTA ) y enfermedades concomi
tantes (arterioesclerosis artica, diabetes,
trastornos neurolgicos), i niciar un pro
grama integral de rehabilitacin en caso de
trauma o lesin medular o neurolgica, e
identificar y tratar causas psicopatolgicas.
Una vez descartadas las causas tratables,
debe realizarse un diagnstico de certeza
mediante las tcnicas adecuadas (test de ri
gidez peneana nocturna, eco-doppler para
valoracin de aporte arterial y de fuga ve
nosa mediante previa inyeccin intracaver-
nosa de sustancias vasoactivas y, en pa
cientes seleccionados, cavernosografa y
cavernosometria).
Los casos leves a moderados son los
que ms se benefician de tratamiento far
macolgico, mientras que los graves suelen
ser tributarios de ciruga para implante de
prtesis peneanas.
Los complejos vitamnicos, los afrodi
siacos (como la yohimbina) y el ginseng
no han demostrado eficacia. La fluoxetina
y otros I RS han demostrado eficacia en el
tratamiento de la eyaculacin precoz refrac
taria a manejo psicoteraputico.
El citrato de si ldcnafilo, un inhibidor
de la fosfodiesterasa-5, constituye actual
mente el primer escaln en el tratamiento
de la DE. Para actuar, precisa de integridad
del sistema de inervacin, por lo que su
eficacia disminuye en DE debida a lesiones
neurolgicas, o yatrognica (p. ej. prostatec-
toma radical). La mejor respuesta se ob
tiene en pacientes con DE clase I o II
(cierto grado de ereccin presente).
Como alternativa, tambin se dispone
del tadalafilo y el vardenofilo, inhibidores
de la fosfodicsterasa-5 de reciente introduc
cin. A mbos presentan ligeras diferencias
farmacocinticas con el sildenafilo, y su ab
sorcin oral parece menos afectada por la
ingesta de alimentos. Sin embargo, no han
demostrado menor tasa de efectos adversos
graves que el sildcnafilo y existe menos ex
periencia de uso.
La apomorfna, un agonista dopaminr-
gico derivado de la morfina, tambin ha
mostrado eficacia en el tratamiento de la
DE. La forma sublingual es algo menos
efectiva que el citrato de sildenafilo. Cons
tituye una alternativa en pacientes que no
toleran o no pueden tomar inhibidores de
la fosfodiesterasa-5 (p. ej. tratamiento con
nitritos, cardiopata isqumica, etc.).
La inyeccin intracavernosa de sustan
cias vasoactivas (prostaglandina El , papa
verina o fentolamina) solas o en asocia
cin, han constituido durante la ltima
dcada el tratamiento farmacolgico de
eleccin para la DE. Por su mecanismo de
accin no precisan la indemnidad de la
inervacin de los cuerpos cavernosos, resul
tando frecuentemente eficaces en casos re
fractarios al sildcnafilo. Constituyen, pues,
un tratami ento de segundo escal n.
Aunque su tolerancia global es aceptable,
pueden causar efectos indeseables locales
significativos (hematomas peneanos, pria-
pismo). Por ello se asocian a una alta tasa
de abandonos teraputicos y precisan de
una cuidadosa seleccin y educacin del
paciente, que debe ser controlado por un
especialista.
La PGE1 por va intrauretral ha de
mostrado una eficacia restringida, reservn
dose para casos seleccionados. Los disposi
tivos de vaco resultan eficaces en un 60 a
80% de los casos, pero su mecanismo de
accin (poco atractivo para el paciente), el
dolor asociado a la constriccin uretral y
las eventuales erosiones cutneas secunda
rias a la compresin inducen una alta tasa
de abandono del tratamiento.
La col ocaci n de prtesis peneanas
constituye la ltima etapa dentro del trata
miento de la DE. La tasa de infeccin
(4-8%) y la desestructuracin de los cuerpos
cavernosos (inherente al procedimiento qui
rrgico) aconsejan reservar esta opcin a
los pacientes sin tratamiento farmacolgico
alternativo. Las tcnicas de revasculariza-
cin arterial deben considerarse slo aptas
para centros de investigacin.
Terapi a f ar macol gi ca de ia
eyacul aci n pr ecoz
La eyaculacin precoz (EP) es la alteracin
sexual ms prevalente en el varn. Se carac
teriza por la eyaculacin ante una mnima
estimulacin sexual antes, durante o inme
diatamente despus de la penetracin y
antes de lo deseado. Para el tratamiento de
la EP suele emplearse una combinacin de
psicoterapia y terapia farmacolgica, segn
la modalidad de EP del paciente.
Hasta ahora, el tratamiento farmacol
gico estndar de la EP consista en la admi
nistracin diaria de I SRS, la administra
ci n a demanda de cl omi prami na o,
incluso, la aplicacin tpica de anestsicos
locales.
La eficacia de los I SRS parece deberse al
hecho de que la serotonina (5-HT) acta en
los receptores postsinpticos, ejerciendo un
control inhibitorio en el proceso eyacula-
torio.
Recientemente se ha comercializado la
dapoxetina, un I SRS estructuralmente rela
cionado con la fluoxetina, que, utilizado a
demanda, induce un retardo de la eyacula
cin similar al obtenido con la administra
cin diaria de otros ISRS. En comparacin
con otros ISRS, la dapoxetina presenta una
rpida absorcin y aclaramiento. Sus efectos
secundarios aparecen de forma precoz y
son dosis dependientes, siendo los ms fre
cuentes nuseas y cuadros sincpales.
Al prost adi l o Int racavernoso
Prost agl andi na El de uso i nt racavernoso.
Act a por rel aj aci n del mscul o l i so de los
cuerpos cavernosos. En la act ual i dad es de
segundo escal n en el t rat ami ent o de la
disf unci n erct i l. Puede ser ef i caz en casos
ref ract arios al si l denaf i lo.
I n d i c : Diagnstico y tratamiento de la dis
funcin erctil.
Posol : Iny i nt racavernosa: 2,5 mcg, aumen
tando en 2,5 meg/ dosis hasta lograr erec
cin no mayor de 1 h; dosis habitual:
10-20 mcg; mx: 60 mcg (nunca >1 dosis
en 1 da ni >3 dosis en 1 sem). La autoad
ministracin debe permitirse slo tras en
trenamiento (la primera dosis siempre por
personal sani tari o). En la di sfuncin
erctil de etiologa neurognica: iniciar
con 1,25 meg/ dosis.
Int rauret ral : Dosis i ni ci al de 250 mcg;
ajustar dosis hasta respuesta adecuada
(rango 125-1.000 meg/ dosis); mx 2 dosis/
da y 7 dosis/ sem.
Ef ect 2os: Local es: Dolor y calor durante
ereccin, ereccin prolongada (priapismo),
hematoma en lugar de inyeccin, fibrosis,
eritema, dolor perineal o testicular, au
mento de frecuencia urinaria, deformidad
del pene, fi mosi s, bal ani ti s, infeccin
local, sangrado uretral. General es: Hipo
tensin, shock vasovagal, palpitaciones,
arritmias, extrasstoles, mareo, cefalea, as
tenia, sndrome seudogripal, vasodilata-
cin, hipertensin en alguna ocasin.
Pr ecauc: Comunicar al mdico cualquier
ereccin >4 h (tratar erecciones >6 h; no
emplear metaraminol).
Cont r ai n: Alergia al frmaco, predisposi
cin al priapismo (anemia de clulas falci-
formes, mieloma mltiple, leucemia), de
formidad anatmica del pene, implante
peneano.
* Caverj ect (Pfizer)
vial 10 mcg +jer disolv (env 1+1)DH 8,60
vial 20 mcg +jer disolv (env 1+1)DH 13,71
Apomorf i na subl i ngual
Deri vado de la morf i na est ruct ural ment e si
mi l ar a la dopami na. Act a como agoni sta
de l os r ecept or es dopami nr gi cos D2.
Ef i caz en el t rat ami ent o de la di sf unci n
erct i l (como el si l denaf i l o, preci sa de est
mul o sexual para ej ercer su acci n, ya que
no aument a la f recuenci a n la i nt ensi dad
del deseo sexual ). Perf i l si gni f i cat i vo de
ef ect os i ndeseabl es. Poca experi enci a de
I ndi c: Tratamiento de la disfuncin erctil
masculina.
Posol : Subl i ng (ver f orma de uso al f inal de
est e apart ado): Inicialmente 2 mg 20 min
antes de la relacin sexual; en tomas suce
sivas la dosis puede incrementarse a 3 mg
si es preciso; intervalo mn. entre dosis: 8
h (no hay datos suficientes sobre el uso de
>2dosis en una jornada).
Ancianos: Igual dosis.
Forma de uso: Beber algo de agua antes
de la toma para favorecer su disolucin,
colocar el comp bajo la lengua y esperar a
que se disuelva (habitualmente tarda 10
min; si tras 20 min queda algo an, se
puede tragar). Dado que su inicio de ac
cin es a los 18-19 min de la toma, iniciar
por entonces o algo antes la actividad
sexual (ya que precisa de estmulo sexual
para actuar) y proceder al coito cuando se
produzca ereccin adecuada.
Ef ect 2os: Nuseas, cefalea, mareo, bos
tezos, somnolencia, tos, sofocos, disgeusia,
sudoracin. Raros: cuadro vasovagal tran
sitorio y, ocasionalmente, sncope autoli-
Abreviaturas. ver Contra portada
mitado (suele estar precedido por vmitos,
palidez, sudoracin, sofocos, vrtigo y/ o
aturdimiento: tumbar al paciente, mejor
en Trendelenburg).
Precauc: Estudiar la causa de DE previa
mente al tratamiento. HTA no controlada,
hipotensin e hi storia de hipotensin
ortosttica. Riesgo de torsades de pointes.
Ancianos. Puede afectar la capacidad de
conducir o manejar maquinaria peligrosa.
No existe experiencia suficiente en: escle
rosis mltiple con afectacin medular,
diabetes, prostatectoma o ciruga plvica
previa, deformidades anatmicas del pene
(angulacin, fibrosis cavernosa o enfer
medad de Peyronie). Evitar el uso conco
mitante de otros medicamentos que prolo
guen el intervalo QT.
Si t u a c . e s p e c . : I R: En IR severa, dosis mx:
2mg.
IH: En IH aumenta el rea bajo la curva y la vida
media de apomorfina, con el consiguiente riesgo
deefectos indeseables. Sopesar riesgo-bcncficio y
valorar con gran precaucin la toma de la dosis
de3 mg.
Interacc: El tratamiento conjunto con nitratos
(y, en menor grado, con otros antihipertensivos)
puede producir hipotensin. No hay experiencia
sobre uso concomitante con otros frmacos para
disuncin erctil. La administracin de ago
nistas o de antagonistas dopaminrgicos de ac
cin central pueden producir interaccin farma-
codinmica.
SD: Vmitos, riesgo terico de hipotensin. Trata
miento: Medidas de soporte, monitorizar ECG y
TA. Medidas para evitar hipotensin ortosttica.
Sepuede considerar el empleo de un antagonista
de dopamina (malcato de domperidona) para
combatir laemesis.
Co n t r a i n : Alergia al compuesto, angina
inestable, IAM reciente, I CC, hipotensin,
mujeres, nios.
SUp r i m a (Abbott)
comp subling 3 mg (env 4) 49,66
Dapoxet i na
ISRS est ruct ural ment e rel aci onado con la
f l uoxet i na que, admi ni st rado a demanda,
i nduce un ret ardo de la eyacul aci n si mi l ar
al obt eni do con la admi ni st raci n di ari a de
ot ros ISRS (l o que se debe probabl ement e a
una absorci n y acl arami ent o ms rpi dos
que las de ot ros ISRS). Sus ef ect os secun
dari os aparecen de f orma precoz y son
dosi s dependi ent es, si endo l os ms f re
cuent es l as nuseas y l os cuadros si nc
pal es, que pueden mot i var la ret i rada del
f rmaco en al go menos de un 5% de l os
casos. Poca experi enci a de uso.
I n d i c : Tratamiento de la eyaculacin precoz
(EP) en varones de 18-64 a.
Posol: Oral: Antes de iniciar el tratamiento
hay que hacer una historia clnica exhaus
tiva dirigida especialmente a episodios
previos de ortostatismo, as como realizar
prueba de ortostatismo (TA en decbito
supino y de pie); no debe iniciarse trata
miento si hay antecedentes de ortosta
tismo o la prueba es (+). La dosis inicial
es de 30 mg tomados 1-3 h antes de la ac
tividad sexual, con un vaso de agua en
tero, con o sin alimentos. Si la respuesta
es insuficiente y los efectos adversos son
aceptables, puede aumentarse la dosis a 60
mg. Frecuencia mx 1 dosis/ 24 h. Valorar
la relacin beneficio/ riesgo tras 4 sem de
tratamiento o tras 6dosis.
A ncianos 65 a: No se ha establecido se
guridad y eficacia (evitar).
NI OS: <18 a: No est indicado su uso.
Ef ect 2os: Muy f recuent es: nuseas; marco,
cefalea. Frecuent es: insomnio, ansiedad,
agitacin, inquietud, disminucin de la li
bido, sueos anmalos; somnolencia, tras
torno de la atencin, temblor, parestesia;
visin borrosa; tinnitus; rubefaccin; con
gestin sinusal, bostezos; diarrea, sequedad
de boca, vmitos, estreimiento, dolor ab
dominal, dispepsia, distensin abdominal;
hiperhidrosis; disfuncin erctil; fatiga,
irritabilidad; aumento de la TA. Poco f re
cuent es: depresin, nerviosi smo, tras
tornos del sueo, bruxismo, estado de
nimo eufrico, apata, alteracin del es
tado de nimo, anorgasmia, confusin, hi-
pervigilancia, pensamientos anmalos,
desorientacin, letargo, sedacin, reduc
cin del nivel de consciencia, vrtigo, aca-
tisia; disgeusia; sncope, sncope vasovagal,
bradicardia sinusal, parada sinusal, taqui
cardia, hipotensin, HTA sistlica, eleva
cin de la presin ortosttica; midriasis;
prurito; sofocos, sudoracin fra; insufi
ciencia eyaculatoria, parestesia genital mas
culina, sensacin de borrachera. Raros:
mareo de esfuerzo; ataque repentino de
sueo; urgencia en la defecacin.
Pr ecau c: I nformar al paciente sobre el
riesgo de ortostatismo y sncope, su pre
vencin (evitar levantarse rpidamente) y
las medidas a tomar si aparecen (tumbarse
inmediatamente en Trendelemburg). Pre
caucin en pacientes que estn tomando
medicamentos con propiedades vasodilata
doras (p. ej. antagonistas a-adrenrgicos,
nitratos, inhibidores de la fosfodiesterasa
5, etc.) por aumento del riesgo de ortosta
tismo. No hay informacin en pacientes
con enfermedades cardiovasculares subya
centes. Supervisar cuidadosamente a los
pacientes con epilepsia controlada, y sus
pender su administracin en caso de con
vulsiones; evitar en pacientes con epilepsia
inestable. Precaucin en caso de depre
sin: no debe tomarse con otros antide
presivos, ni suspenderse estos para iniciar
dapoxetina; suspender tratamiento si apa
rece depresin. No usar en mana/ hipo-
mana, trastorno bipolar ni esquizofrenia.
Precaucin en pacientes que tomen medi
camentos que afecten a la funcin plaque-
taria (p. ej. antipsicticos atpicos y feno-
tiazinas, AAS, A I N E, antiagregantes) o
junto con anticoagulantes orales, as como
en pacientes con antecedentes de tras
tornos hemorrgicos o de la coagulacin.
Restringir la dosis a 30 mg en pacientes
tratados concomitantementc con inhibi
dores moderados del CYP3A4. Precaucin
si se aumenta la dosis a 60 mg en pa
cientes tratados concomitantemente con
inhibidores potentes del CYP2D6 o que
posean un genotipo conocido de metabo-
lizador lento del CYP2D6. Advertir al pa
ciente sobre el riesgo de reacciones graves
(incluyendo arritmias, hipertermia y sn
drome serotoninrgico) con el uso conco
mitante de drogas con actividad serotoni-
nrgica (ketamina, M DM A y LSD); las
drogas sedantes (p. ej. narcticos y benzo-
diacepinas) pueden aumentar la somno
lencia y el mareo. Evitar alcohol (aumento
de efectos adversos). Evitar conduccin y
manejo de maquinaria peligrosa. Contiene
lactosa.
Si t uac. espec.: IR: IR leve a moderada: pre
caucin. IR grave: evitar.
IH: IH moderada-grave (Child-Pugh B o C): con
traindicado.
I nteracc: La dapoxetina se metaboliza por
CYP2D6, CYP3A4 y FMOl. (1) Contraindicada
la toma concurrente, o dentro de los 14das pre
vios, de IMAO (riesgo de efectos graves eventual-
mente mortales), tioridazina (prolongacin del
QTc), o frmacos o plantas medicinales con
cfcctos scrotonincrgicos como L-triptfano, trip-
tanos, tramadol, linezolid, litio, hiprico (riesgo
de sndrome serotoninrgico), y no emplearlos
hasta al menos 1sem despus de finalizado trata
miento con dapoxetina. (2) Los inhibidores po
tentes del CYP3A4 (p. ej. ketoconazol, itraco-
nazol, ritonavir, saquinavir, telitromicina,
neazodona, nelfinavir, atazanavir) pueden au
mentar la Cmax y el AUC de la dapoxetina: uso
contraindicado. (2) Los inhibidores moderados
del CYP3A4 (p. ej. eritromicina, claritromicina,
fluconazol, amprenavir, fosa mp nenavi r, aprepi-
tant, verapamilo, diltiazem) pueden aumentar la
exposicin de la dapoxetina: restringir la dosis
mx de la dapoxetina a 30 mg. (4) Los inhibi
dores potentes del CYP2D6 pueden aumentar la
exposicin de la dapoxetina: precaucin cuando
seusen dosis de dapoxetina de 60 mg. (5) El uso
concurrentede inhibidores de la fosfodie^terasa 5
(p. ej. sildenafilo, tadalafilo, vardenafilo) puede
aumentar el ortostatismo: precaucin. (6) Los an
tagonistas a-adrenrgicos pueden reducir la tole
rancia ortosttica: precaucin. (7) No hay datos
sobreel uso conjunto con anticoagulantes orales:
precaucin. (8) La dapoxetina puede aumentar
los efectos indeseables del alcohol (depresin cen
tral, sncope): evitar.
SD: No hay experiencia. Se han llegado a adminis
trar dosis de hasta 240 mg a controles sanos sin
observarseefectos adversos inesperados. En general,
los sntomas de sobredosis por ISRS consisten en
somnolencia, nuseas, vmitos, taquicardia, tem
blor, agitacin y mareo. Tratamiento: Medidas de
soporte. No seconocen antdotos y es improbable
que la diuresis forzada, la dilisis, la hemoperfu-
sin y laexanguinotransfusin sean eficaces.
C o n t r a i n : A lergia al compuesto. ICC
NYHA II-IV. A lteraciones de la conduc
cin no tratadas con un marcapasos per
manente: Bloqueo AV de 2fi o 3" grado o
enfermedad del seno que no estn tratados
con marcapasos permanente. Cardiopata
isqumica significativa. Valvulopata signi
fi cati va. Tratamiento concomi tante, o
dentro de los 14 das previos al trata
miento, con I MA O, tioridazina, ISRS, in
hibidores de la recaptacin de la seroto-
ni na y adr enal i na, anti depresi vos
tricclicos u otros frmacos o plantas me
dicinales con efectos serotoninrgicos (p.
ej. L-triptfano, triptanos, tramadol, line
zolid, litio, hiprico); tampoco se podrn
administrar estos frmacos dentro de los 7
das siguientes al cese del tratamiento con
la dapoxetina. Tratamiento concomitante
con inhibidores potentes del CYP3A4 (p.
ej. ketoconazol, itraconazol, ritonavir, sa
quinavir, telitromicina, nefazodona, nelfi-
navir, atazanavir). I nsuficiencia heptica
moderada y grave.
S Prl l i gy (Janssen-Cilag)
Di met i l sul f xi do i nt ravesi cal
Sol vent e al t ament e pol ar con un ampl i o es
pect ro de usos bi ol gi cos e i ndust ri al es.
Empl eado, por va i nt ravesi cal . en la terapi a
de la ci st it i s i nt erst i ci al .
Sl o se i mport a para i ndi caci ones aprobadas en el pas
de ori gen, previ a pet i ci n i ndi vi dual i zada con i nf orme,
una vez ut i l i zadas y agot adas al t ernat i vas f armacol gi cas
comerci al i zadas en Espaa,
i ndi c: Cistitis intersticial
Posol : Int ravesi cal : I nicialmente 50 mi de
una solucin acuosa al 50%/ 2 sem, dismi
nuyendo la frecuencia posteriormente. Se
introduce en la vejiga por sonda, dejando
actuar 15 min.
Ef e c t 2 o s : Congestin nasal, dificultad
respiratoria, erupcin cutnea, prurito, en
rojecimiento facial, molestias locales du
rante su instilacin, cistitis. Alteracin del
gusto (sabor a ajo) que puede durar varias
horas y del olor corporal (hasta 72 h).
P r e c a u c : Embarazo (FDA: C) y lactancia.
No hay estudios sobre su utilizacin en
nios.
MERi mso-50 (Tera Pharmaceuticals)
sol acuosa 54 g (fras 50 mi)
Hexami nol evul i nat o i nt ra
vesi cal
Agente di agnst i co precursor de l as porf i -
rinas de uso l ocal . Tras su Inst i l aci n i nt ra
vesical durant e 1 h, se acumul a en l as le
si ones mal i gnas en mayor cuant a que en el
urot eli o vesi cal normal , por lo que l os t u
mores y l esi ones premal i gnas se pueden vi
sual i zar medi ant e ci st oscopi a con l uz azul .
Indi c: Deteccin del Ca. de vejiga (p. ej. del
carcinoma in situ) en pacientes con Ca. de
vejiga conocido o alta sospecha del mismo
segn los resultados de una cistoscopia de
cribado o de una citologa urinaria posi
tiva. La cistoscopia de fluorescencia con
luz azul se debe utilizar como adyuvante
de la estndar con luz blanca para que
sirva de gua en la toma de biopsias.
Posol : Int ravesi cal : Ver Ficha Tcnica.
NIOS: No hay experi enci a en <18 a.
Ef ect 2os: Frecuent es: espasmo vesical
(4%), dolor vesical (3%), disuria (3%);
tambin cefalea, nuseas, vmitos, estrei
miento, retencin urinaria, hematuria, po
laquiuria, disuria, pirexia. Poco f recuent es:
insomnio; cistitis, sepsis; dolor uretral, in
continencia; leucocitosis, hiperbilirrubi-
nemia, hipertransaminasemia; dolor tras
la realizacin del procedimiento; exan
tema; gota; anemia.
Pr e c a u c : No se ha evaluado su utilidad
para el seguimiento de pacientes con Ca.
de vejiga. La presencia de infl amaci n
vesical puede aumentar la toxicidad del
hexaminolevulinato y producir falsos (+):
evitar su administracin si hay inflama
cin vesical extensa (tras administracin
de BCG, o si hay leucocituria moderada a
intensa); descartar inflamacin mediante
cistoscopia previamente a su administra
cin. En las zonas de reseccin quirrgica
reciente pueden aparecer falsos (+).
Si t u a c . e s p e c . : I R, I H: No hay datos disponi
bles.
Gest : No hay datos disponibles en humanos ni
en modelos animales.
Ge n o t o x : Contraindicado en mujeres en edad
frtil.
I nt er acc: No hay datos disponibles.
Co n t r a i n : Alergia a componentes. Porfiria.
Mujeres en edad frtil.
* Hexvi x (Amersham Health)
vial 85 mg/ 10m polvo intravcsicalDH 471,79
Si l denaf i l o
Inhi bi dor de la f osf odi est erasa-5 empl eado
en el t rat ami ent o de la di sf unci n erct i l y
como vasodi l at ador en el t rat ami ent o de la
hi pert ensi n art eri al pul monar. En casos de
di sf unci n erct i l , aument a la acci n local
del xi do nt ri co (NO) f avoreci endo la res
puest a erct i l . Se admi ni st ra por va oral ,
por l o que es mej or acept ado que el al pros-
t adi l o (que preci sa de i nyecci n i nt racaver-
nosa). Preci sa de est mul o sexual para
ej ercer su acci n. No aument a la f recuenci a
ni la i nt ensi dad del deseo sexual. Perf i l sig
nif i cat i vo de ef ect os i ndeseabl es. Los i nhi
bi dores de la f osf odi est erasa-5 const i t uyen
en la act ual i dad el pri mer escal n en el t ra
t ami ent o f armacol gi co de la di sf unci n
erct i l l eve a moderada. Preci o el evado,
i n d i c : Tratamiento de la disfuncin erctil
masculina. Tratamiento de pacientes con
hipertensin arterial pulmonar (primaria
0 asociada a conectivopata) tipificada
como grado funcional I I y I I I de la OMS,
para mejorar la capacidad de ejercicio -no
se ha establecido el beneficio de su uso en
grado funcional I o IV-.
Posol : Oral : Disfuncin erctil: Vl agra\
Vi zarsi n inicialmente 50 mg a demanda,
1 h antes de la relacin sexual, separado
de alimentos; modificar dosis en ocasiones
sucesivas segn tolerancia y grado de efi
cacia (rango 25-100 mg); mx: 1 dosis/ da
y 100 mg/ dosis; inicio de accin: 30-120
min; duracin de accin: 4 h.
H i pertensi n arterial pulmonar: Re-
vat l oK: 20 mg 3 veces/ da a intervalos de
6-8h.
NI OS: Seguridad y eficacia no evaluadas en
<18 a.
Ef e c t 2 o s : H abitualmente dosis-depen
dientes. Son muy frecuentes (>10%): ce
falea, sofoco, rubefaccin, dispepsia, dolor
de espalda, diarrea, dolor en una extre
midad, fiebre. Tambin trastornos visuales
transitorios (2-11%), consistentes en per
cepcin anormal de los colores, aumento
de la percepcin de la luz o visin bo
rrosa, ojo rojo; alopecia. Menos frecuentes:
mareo, erupcin, congestin nasal, dolor
muscular, priapismo, convulsiones tnico-
clnicas. Hipotensin severa si toma con
currente de nitritos y nicorandilo (ver In-
teracc.). G i necomasti a. Raramente,
neuropata ptica isqumica no artertica
(N A I ON ) resultante en prdida de visin
uni o bilateral, aguda o progresiva; riesgo
proporci onal al riesgo cardiovascular.
Aunque se han descrito casos de parada
cardiorrespiratoria asociada a episodio car
diaco (I A M , arritmia), estudios contro
lados han mostrado que no es significati
vamente ms frecuente que en los grupos
con placebo.
P r e c a u c : En ancianos en tratamiento de la
disfuncin erctil, reducir dosis inicial a
25 mg. Se ha descrito un nmero signifi
cativo de casos de muerte asociada a pro
cesos cardiovasculares (IAM, arritmia ven
tricular, AIT, hemorragia cerebrovascular),
o a hipotensin severa por incremento de
la accin de nitratos concurrentes. No dar
nitratos (ni anlogos como el nicorandilo)
como tratamiento de urgencia en pacientes
que hayan tomado sildenafilo dentro de
las 6 h previas, por riesgo de hipotensin
brusca y severa (ver tambin I nteracc y
Contrain). Precaucin en pacientes con
factores de riesgo cardiovascular (mayor
riesgo de eventos cardiovasculares). Valorar
el riesgo cardiaco potencial de la actividad
sexual en pacientes con antecedentes de en
fermedad cardiovascular. Deformidades
anatmicas del pene (E. de Peyronie, fi
brosis de cuerpos cavernosos), predisposi
cin al priapismo (p. ej.: anemia falci-
forme, mieloma ml ti pl e, leucemia).
Trastornos hemorrgicos o ulcus pptico
activo. En casos de hipertensin arterial
pulmonar puede existir mayor riesgo de
hemorragia al iniciar el tratamiento con
sildenafilo en pacientes que toman un an
tagonista de la vitamina K, sobre todo en
pacientes con diagnstico de conectivo-
pata. Se han comunicado casos de edema
pulmonar grave cuando se han utilizado
vasodilatadores (principalmente prostaci-
clina) en pacientes con enfermedad venoo-
clusiva (sospecharla cuando se produzca
edema pulmonar al administrar sildenafilo
a pacientes con hipertensin pulmonar).
No se ha establecido el beneficio de su uso
en hipertensin arterial pulmonar grado I
o IV. Precaucin con el uso conjunto de
otros vasodilatadores (bosentn, epopros-
tenol, iloprost o a-bloqueantes) por el
riesgo de hipotensin. En el tratamiento
de la hipertensin arterial pulmonar evitar
suspensin brusca (reducir dosis gradual
mente, debido al riesgo de rebote).
Si t l i a c . e s p e c . : I R: Segn indicacin: (a) Dis
funcin erctil: reducir dosis inicial a 25 mg en
insuficiencia renal severa, (b) Hipertensin arte
rial pulmonar: no precisa ajuste de dosis (o, en
todo caso, ajustar a 20 mg 2veces/ da tras so
pesar riesgo/ bencficio).
I H: (a) I H leve a moderada (Child-Pugh A o B):
reducir dosis a 25 mg en disfuncin ercctil; no
precisa ajuste de dosis en hipertensin arterial
pulmonar (o, en todo caso, ajustar a 20 mg 2
veces/ da tras sopesar riesgo/ beneficio), (b) I H
severa(Child-Pugh C): contraindicado.
Ges t : No hay datos. Toxicidad postnatal en estu
dios animales. Evitar.
Lact : No hay datos: evitar lactancia.
I nt er acc: Ver Sccc I I I .2, Sildenafilo. El sildenafilo
potencia el efecto antiagregante del nitroprusiato
sdico in vitro: precaucin. En hipertensin arte
rial pulmonar (1) Ajustar dosis a 20 mg 2 veces/
da cuando seadministra de forma concomitante
con inhibidores de potencia media del CYP3A4
como eritromicina o saquinavir. (2) Disminuir
dosis a 20 mg/ da cuando se administra de
forma concomitante con un inhibidor del
CYP3A4 de potencia intermedia como claritro-
micina, tclitromicina y nefazodona. (3) Est con
traindicado el uso concomitante de inhibidores
potentes del CYP3A4 (por ej. ketoconazol, itraco-
nazol, ritonavir). (4) Pueden ser necesarios ajustes
de dosis de sildenafilo cuando seadministra con-
comitantemente con inductores del CYP3A4 (car-
bamazepina, fenitona, fenobarbital, rifampicina,
hiprico) por el riesgo de disminucin de con
centracin de sildenafilo. (5) Precaucin con la
administracin simultnea debosentn (aumento
de los niveles de bosentn y disminucin de sil*
denafilo).
SD: Efectos indeseables similares a los observados
a dosis teraputicas (cefalea, sofoco, dispepsia,
trastornos visuales, rubefaccin, mareo, etc.),
pero ms intensos y frecuentes. Tratamiento: te
rapia de soporte. No es dializable. Vigilar: cons
tantes vitales, clnica.
Co n t r a i n : Alergia al compuesto. Toma con
currente de nitratos o dadores de xido
ntrico como nitrato de amilo (se potencia
su efecto hipotensor). Combinacin con
inhibidores potentes del CYP3A4 (por ej:
ketoconazol, itraconazol, ritonavir). No
usar en el tratamiento de la disfuncin
erctil si una enfermedad de base limita la
actividad sexual (por ej. cardiopata se
vera). Prdida de visin en un ojo debida
a neuropata ptica isqumica no arter-
tica (N A I ON ), independientemente de si
este episodio se asoci o no con la exposi
cin previa a un inhibidor de la fosfodies-
terasa 5. Retinitis pigmentaria u otras alte
r aci ones r eti n i an as her ed i tar i as.
Insuficiencia heptica severa. Antecedentes
de ictus o IAM reciente, hipotensin grave
(TA <90/ 50 mmHg) al inicio.
S Dragul (Prostrakan Farma)
comp 100 mg (env 4) 44,90
comp 100 mg (env 8) 83,91
comp 25 mg (env 4) 39,50
comp 50 mg (env 2) 24,01
comp 50 mg (env 4) 39,50
comp 50 mg (env 8) 74,10
Revat l o (Pfizer)
comp recub 20 mg (env 90) H 564,30
$ Si l denaf i l o Act avl s EFG (Actavis Group)
S Si l denaf i l o Ci nf a EFG (Cinfa)
SSi l denaf i l o Rat i opharm EFG (Ratiopharm)
5Si l denaf i l o Sandoz EFG (Sandoz Farm)
$Si ldenaf i l o Tecnl gen EFG (Tecnimede Espaa)
SSi l denaf i l o Teva EFG (Teva Pharma)
comp recub 100 mg (en-ir 4)EFG 32,22
comp recub 100 mg (en1v 8)EFG 58,84
SVIagra (Pfizer)
comp 100 mg (env 4) 60,00
comp 100 mg (env 8) 112,00
comp 25 mg (env 4) 53,50
comp 50 mg (env 1) 12,49
comp 50 mg (env 2) 30,00
comp 50 mg (env 4) 53,50
comp 50 mg (env 8) 99,00
5 Vi zarsi n EFG (Kern Pharma)
comp 100 mg (env 12) EFG 122,55
Tadal af i l o
Inhi bi dor de la f osf odi est erasa-5 si mi l ar al
si l denaf i l o. Comparado con st e, parece pre
sent ar un i ni ci o de acci n al go ms rpi do y
una mayor duraci n de acci n, t ambi n se
empl ea como vasodi l at ador en la hi pert en
sin art eri al pul monar. Preci o el evado.
I n d i c : Tratamiento de la disfuncin erctil
masculina. Tratamiento de la hipertensin ar
terial pulmonar primaria o asociada a conec-
tivopata, en CF II y III (OMS), en adultos,
para mejorar la capacidad de ejercicio.
Posol : Oral : Disfuncin erctil: Ci al i s*:
inicialmente 10 mg a demanda, al menos
30 min antes de la relacin sexual, con o
sin alimentos; en caso de no producirse el
efecto deseado, la dosis podra incremen
tarse a 20 mg; evitar empleo diario; mx:
1 dosis/ da y 20 mg/ dosis; en pacientes
que prevean un uso ms frecuente de tada
lafilo (2 veces/ sem) se podr usar el tra
tamiento diario de 5 mg -la dosis podra
ser reducida en 2,5 mg/ da segn la tolera-
bilidad-; inicio de accin: 20-30 min; du
racin de accin: hasta 24 h. Ancianos: no
precisan ajuste de dosis.
H ipertensin arterial pulmonar: Ad-
ci r c a " : 40 mg/ da en una sola toma con o
sin alimentos.
Ef e c t 2 o s : H abitualmente dosis-depen
dientes y transitorios: cefalea (14%), dis
pepsia (12%), rubefaccin (4%), mareo
(2%), dolor de espalda (6%), mialgias (6%),
congestin nasal. Poco frecuentes: HTA,
hipotensin, taquicardia, palpitaciones;
erupcin, hiperhidrosis; dolor abdominal;
visin borrosa. Raros: ACVA, AIT, sncope,
migraa, convulsiones, amnesia transitoria;
defectos del campo visual, edema palpe-
bral, hiperemia conjuntival, neuropata p
tica isqumica anteri or no arter ti ca
(N A I ON), obstruccin vascular retiniana;
epistaxis, sordera sbita; IAM, angor ines
table, arritmia ventricular; urticaria, S. de
Stevens-J ohnson, dermatitis exfoliativa;
ereccin prolongada, priapismo. Aunque
se han descrito casos de parada cardiorres-
piratoria asociada a episodio cardiaco
(IA M, arritmia) con inhibidores de la fos-
fodiesterasa, estudios controlados han mos
trado que no es significativamente ms fre
cuente que en los grupos con placebo.
P r e c a u c : Ver sildenafilo.
Si t l i a c . e s p e c . : I R: (a) Disfuncin erctil: IR
leve-moderada: no precisa ajuste de dosis; IR
grave: dosis mx 10 mg, no recomendndose la
administracin diaria de tadalafilo. (b) Hiperten
sin arterial pulmonar: IR leve-moderada: re
ducir dosis inicial a 20mg/ da; incrcmcntablc a
40 mg/ da segn eficacia y tolerancia. IR grave:
no se recomienda.
I H: (a) Disfuncin erctil: dosis de 10 mg; en IH
Child-Pugh C sopesar beneficio/ riesgo (datos
sobre seguridad limitados), (b) Hipertensin arte
rial pulmonar: Child-Pugh A y B: sopesar riesgo/
beneficio; inicialmente dosis nicas de 10 mg,
considerar dosis de 20 mg segn eficacia y tole
rancia; Child-Pugh C: no se recomienda.
I n t e r a c c : Poca experiencia. Est contraindicado
el uso concurrente de nitratos. Los inhibidores
del CYP3A4 (ketoconazol, ritonavir, saquinovir,
eritromicina, claritromicina, itraconazol, zumo
de pomelo) podran aumentar los niveles y
efectos indeseables de tadalafilo. Los inductores
del CYP3A4 (como rifampicina) pueden dismi
nuir la concentracin plasmtica de tadalafilo.
SD: Poca experiencia. Efectos indeseables similares
a los observados a dosis teraputicas (cefalea, dis
pepsia, rubefaccin, mareo, etc.). Tratamiento: te
rapia desoporte. Vigilar: constantes vitales, clnica.
Co n t r a i n : Toma de nitratos concurrente o
dentro de las ltimas 24 h (se potencia su
efecto hipotensor), cardiopata severa, hi
potensin (<90/ 50 mmH g), historia re
ciente de ACV, IAM dentro de los 90 das
previos, alergia al compuesto, pacientes
que han perdido la visin en un ojo por
una neuropata ptica isqumica anterior
no artertica.
* Adcl rca (Lilly)
comp recub 20 mg (env 56) H 598,95
S Cl al i s (Lilly)
comp 10 mg (env 4) 60,99
comp 20 mg (env 4) 60,99
comp 20 mg (env 8) 116,14
Diario comp 5 mg (env 28) 121,95
S Ci al i s Gervasl (Gervasi Farmacia)
comp 20 mg (env 4) 60,99
Urari a (Uraria lagopodioides)
Ext ract o veget al usado en di versos t ras
t ornos urol gi cos. Ef icaci a no demost rada.
Indi c: Se ha empleado en diversos tras
tornos nefrourolgicos (uremia, nefropa-
tas uremgenas).
Posol : Oral : Se han recomendado dosis de
7,5-15 mg 3 veces/ da.
Ef ect 2os: Molestias digestivas (nuseas,
diarrea), hipersensibilidad. Ligera accin
hipoglucemiantc.
Precauc: Los dos compuestos comerciales
de esta sustancia contienen alcohol etlico
(evitar si tratamientos antialcohlicos) y
tienen posible accin hipoglucemiante.
Cont r ai n: Alergia al frmaco, enfermedad
heptica, embarazo, lactancia, nios.
* Mi ci f rona (Arafarma Group)
sol 7,5 mg/ ml (fras 60 mi) 4,18
Vardenaf i l o
Inhi bi dor de la f osf odi est erasa-5. Ef ect i
vi dad si mi l ar a la del si l denaf i lo. Puede t o
marse con al i ment os. Preci o el evado.
Indi c: Tratamiento de la disfuncin erctil
masculina.
Posol : Oral : I ni ci al mente 10 mg a de
manda, 25-60 min antes de la relacin
sexual, con o sin alimentos (aunque una
comida con abundantes grasas podra re
trasar su inicio de accin); segn la efecti
vidad y los efectos indeseables, la dosis
podra incrementarse a 20 mg o reducirse
a 5 mg; evitar empleo diario; mx: 1
dosis/ da y 20 mg/ dosis.
Ef ect 2os: H abitualmente dosis-depen
dientes y transitorios: cefalea (15%), rube
faccin (11%), rinitis (9%), dispepsia (4%),
mareo (2%), cuadro catarral (3%) , au
mento de CPK (2%), nuseas (2%), dolor
de espalda (2%). Raramente: alteraciones
visuales, percepcin anormal de los co
lores, dolor ocular, glaucoma, fotofobia,
hiperemia, congestin nasal, tinnitus, sn
tomas g-i, angor, dolor precordial, hipoten
sin, sncope, taquicardia, palpitaciones,
artromialgias, hipertona, insomnio, pares
tesias, somnolencia, vrtigo, fotosensibi
lidad, prurito, erupcin, priapismo, edema
facial, reacciones anafilactoides.
Pr ecauc: Ver sildenafilo.
Si t uac. espec.: IR: Cor >30 ml/ min: no pre
cisa ajuste de dosis. Ccr 30 ml/ min: iniciar con
5 mg, incrementable segn eficacia y tolerancia a
10 mg y luego a 20 mg. No ha sido evaluado en
dilisis.
I H: Ajuste segn Child-Pugh: A, no precisa ajuste;
B, dosis inicial 5 mg y mx 10 mg; C: evitar (no
hay experiencia).
I n t e r a c c : Poca experiencia. Est contraindicado
el uso concurrente de nitratos y alfabloqueantes.
Los inhibidores del CYP3A4 pueden aumentar
los niveles y efectos indeseables de vardenafilo,
por lo que el fabricante recomienda ajuste de
dosis si toma concurrente de: (a) Ritonavir: dosis
mx de vardenafilo de 2,5 mg en un periodo de
72 h; (b) Indinavir: dosis mx de vardenafilo de
2,5 mg en un periodo de 24 h; (c) Eritromicina:
dosis mx devardenafilo de 5 mg en un perodo
de 24 h; (d) Ketoconazol o itraconazol 400 mg/
da: dosis mx de vardenafilo de 2,5 mg en un
periodo de 24 h; (e) Ketoconazol o itraconazol
200 mg/ da: dosis mx de vardenafilo de 5 mg
en un periodo de24 h.
SD: Poca experiencia. Alteraciones visuales, dolor
de espalda. Tratamiento: terapia de soporte. Pro
bablementeel vardenafilo no sea hcmodializable.
Co n t r a i n : Toma de nitratos o alfablo
queantes concurrente o dentro de las l
timas 24 h (se potencia su efecto hipo-
tensor), hi potensi n (<90/ 50 mmHg),
historia reciente de ACV o I A M, pacientes
que han perdido la visin en un ojo por
un neuropata ptica isqumica anterior
no artertica. Alergia al compuesto.
$ Levi t ra (Bayer)
comp 10 mg (env 2) 13,11
comp 10 mg (env 4) 26,23
comp 10 mg (env 8) 52,45
comp 20 mg (env 2) 29,35
comp 20 mg (env 4) 58,70
comp 20 mg (env 8) 117,39
comp 5 mg (env 4) 13,74
$ Levi t ra Gervasi (Gervasi Farmacia)
comp 20 mg (env 4) 58,70
comp 20 mg (env 8) 117,39
HOI ACTH 4 5 7
H: Terapia hormonal excluidas
hormonas sexuales
Hi pof unci n de l a cor t eza
adrenal
Es difcil hacer un diagnstico especfico
cuando existe sospecha clnica de hipoadre-
nalismo crnico. Se realiza en 3 etapas:
(1) Demostrar una secrecin indecuada-
mente baja de cortisol (respuesta infra-
normal de cortisol al estmulo corto con
ACTH).
(2) Confirmar y diferenciar el hipoadrena-
lismo dependiente del independiente de
ACTH (medicin simultnea de cortisol y
ACTH basales, respuesta de cortisol al es
tmulo prolongado con A CTH y respuesta
de A CTH al estmulo con metirapona).
(3) Identificar causas tratables (tuberculosis
adrenal, adenoma hipofisario).
Pr uebas de e s t i mu l a ci n con
ACTH exgeno. La prueba ms til es
la que utiliza dosis bajas de A CTH. El est
mulo prolongado se usa poco, ya que la
medicin (por mtodos analticos sensi
bles) de A CTH endgena junto con la
prueba de estmulo a dosis bajas aporta in
formacin suficiente:
P r u e b a d e e s t i m u l a c i n c o r t a c o n
d o s i s b a j a s d e A C TH . Medicin de cor
tisol srico inmediatamente antes y a los 30
min de la administracin i.v. de 1 meg
(350 pmol 160 mU)/ l,73 m2.
Int erpret aci n. Un cortisol <18-22 mcg/ dl
(500-600 nmoI/ L) tras 30 min de estmulo
confirma la insuficiencia adrenal (sensibi
lidad del 95-100%; especificidad 83-96%).
P r u e b a d e e s t i m u l a c i n c o r t a c o n
d o s i s a l t a s d e ACTH. Medicin de cor
tisol srico inmediatamente antes y a los 30
y 60 min de la administracin i.m. o i.v. de
250 meg (85 nmol 160 U) de A CTH
(neonatos 15 meg; nios <2 a: 125 meg).
I nt er pr et aci n. Un cortisol 20 mcg/ dl
(550 nmol/ L) en cualquier momento de la
prueba indica funcin adrenal normal.
Pr u e b a d e esti mul aci n p r o l o n g a d a i.v.
Medicin del cortisol srico antes, a los 30
y 60 min, y despus de 6-S h de comenzar
la infusin de A CTH (250 meg disueltos
en SSF, infundidos a ritmo constante du
rante 8 h; puede repetirse al da siguiente
segn el caso).
I nt er pr et aci n. Un cortisol 20 mcg/ dl
(550 nmol/ L) entre los 30-60 min indica
funcin adrenal normal. Un cortisol >25
mcg/ dl (690 nmol/ L) despus de 6-8 h des
carta insuficiencia adrenal primaria.
P r u e b a d e e s t i m u l a c i n p r o l o n g a d a
i . m . Medicin de cortisol e interpretacin
de resultados igual que en la prueba ante
rior pero utilizando como estmulo 1 mg
i.m. de ACTH depot. Cuando los resul
tados son dudosos puede realizarse test de
hipoglucemia insulnica.
Def ect os enzi mt i cos de l a cor
t eza adrenal . En pacientes con hiper-
plasia adrenal congnita y concentracin
srica basal de 17-OH-progesterona normal,
el est mul o de la corteza adrenal con
A CTH desenmascara una deficiencia leve
de CYP 21A1 (21-hidroxilasa).
P r ueba de esti mu l aci n co r ta con
dosi s al tas de ACTH. M edicin de 17-
OH -progesterona srica inmediatamente
antes y a los 20 y 30 min de la administra
cin i.m. o i.v. de 250 meg (85 nmol 160
U) de A CTH (nios 125 meg).
Int er pr et aci n. Los valores basales y esti
mulados de 17-OH-progesterona se com
paran con los de los sujetos normales.
Anl ogos de ACTH
(t et r acosact i do)
Las pruebas diagnsticas de estimulacin
con A CTH se realizan con tetracosactido
(subunidad 1-24 sinttica de la A CTH), un
anlogo de ACTH de Vm corta con menor
riesgo de reaccin de hipersensibilidad que
corticotropina que, adems, permite un test
ms corto. Su efecto se prolonga si se ab
sorbe en fosfato de Zn (formul aci n
Depot). Se halla en desuso como alterna
tiva al tratamiento esteroideo, puesto que
ninguna enfermedad responde mejor a la
A CTH y, adems, posee las siguientes des
ventajas con respecto a los corticoides: ad
ministracin parenteral, frecuencia no des
preciable de reacciones de hipersensibilidad
y riesgo de ori ginar hemorragia intra-
adrenal y shock (especialmente si coexiste
4 5 8 H TERAPIA HORMONAL EXCLUIDAS HORMONAS SEXUALES
tratamiento anticoagulante). La A CTH na
tiva ya no se utiliza.
'Tet racosact i do
Anl ogo si ntt i co de ACTH (subuni dad 1-24
sintti ca de la ACTH). Usado en di agnst i co
de f unci n adrenal (ver Indi c). En desuso en
t eraput i ca como sust i t ut o de cort i coi des.
Indi c: Tetracosactido (Synact hen): Diag
nstico de hipoadrenalismo e hiperplasia
adrenal congnita. Tetracosactido Depot
(Nuvact hen Depot '): Diagnstico diferen
cial de hipoadrenalismo lario y 2ario.
Posol : Tet racosact i do (Synact hen ): Ver
arriba pruebas de estimulacin prolon
gada con ACTH i.v.
Tet racosact i do Depot (Nuvact hen Depot ):
Ver arriba pruebas de estimulacin pro
longada con ACTH i.m.
Equl v: Aconsejamos usar como unidad de
dosificacin mg o meg, ya que la equiva
lencia mg - UI no parece estandarizada (1
mg = 100 U 1.000 U segn diferentes
fuentes).
Ef ect 2os: Frecuentes (1-10%): rubefaccin,
febrcula, prurito, pancreatitis. Raro: hi
persensibilidad (<1%). Si uso prolongado,
ver Efect 2os de corticoides (pg. 462).
Pr ecauc: Pacientes alrgicos, atpicos o
antecedentes de asma bronqui al . Sus
pender inmediatamente si sospecha de hi
persensibilidad.
Cont r ai n: Hipersensibilidad conocida al te
tracosactido.
* Nuvact hen Depot (Defiante Farmace)
amp 1 mg/ 1 mi (env 3) 4,11
ME Synact hen (Novartis Farm)
amp 0,25 mg/ 1 mi (env 10)H
Cor t i cot r opi na
Cort i cot ropi na (ACTH)
ACTH de ori gen porci no. Induce hi perpl asi a
y aument o del peso de la gl ndul a adrenal
y la secreci n de hormonas adrenocort i -
cal es (cort i sol . mi neral ocort i coi des y, en
menor cant i dad, andr genos). Escaso
ef ecto sobre la al dost erona. Poca ut i l i dad
t eraput i ca (no es superi or a los cort i coi des
en ni nguna i ndi caci n y para uso di agns
t i co se pref i ere el t et racosact i do. Empl eada
en espasmos i nf ant il es (uso especi al i zado).
Sl o se i mport a para i ndi caci ones aprobadas en el pas
de ori gen, previ a pet i ci n i ndi vi dual i zada con i nf or me y
una vez ut i l i zadas y agot adas al t ernat i vas f armacol gi cas
comerci al i zadas en Espaa.
Indi c: Uso compasivo: se ha empleado en
la terapia de los espasmos infantiles.
Posol : I.m. (gel depot ): Espasmos infantiles:
dosis no bien establecidas; se han em
pleado desde 5-40 U/ da x 1-6 sem hasta
40-160 Ul/ da x 3-12 m, dependiendo del
protocolo empleado.
Ef ect 2os: Nuseas, vmitos, lcera pp
tica con posible perforacin y hemorragia,
esofagitis ulcerativa; debilidad muscular,
miopata esteroidea; osteoporosis, osteone
crosis, fracturas vertebrales; HTA , ICC;
convulsiones, vrtigo, cefalea; aumento de
presin intraocular; disminucin de la to
lerancia a carbohidratos; retraso del creci
miento en nios; balance nitrogenado ne
gati vo por catabol i smo protei co;
reacciones alrgicas. Podra causar hiper-
cortisolismo franco. Puede aumentar la
eliminacin renal de K, Ca, Zn y vitamina
C.
Pr ecauc: H ipotiroidismo, cirrosis o he-
patopata crnica, enfermedad tromboem-
blica, epilepsia, insuficiencia renal, tu
berculosis latente.
La c t : No seconoce si seexcreta en la leche: evitar
I n t e r a c c : El uso concurrente con diurticos
puedeacentuar la prdida electroltica.
Cont r ai n: Alergia a corticotropina o a pro
tenas porcinas, esclerodermia, osteopo
rosis, micosis sistmicas, herpes simplex
ocular, lcera pptica, HTA, I CC, insufi
ciencia o hiperfuncin adrenocortical.
ME H.P. Act har gel (Aventis)
vial gel depot 40 U/ ml 1 mi (env 1)
vial gel depot 40 U/ ml 5 ml (env 1)
vial gel depot 80 U/ ml 1 mi (env 1)
vial gel depot 80 U/ ml 5 ml (env 1)
H02 Cor t i coi des
Los corticoides se emplean a dosis sustitu-
tivas y supresivas en enfermedades endo
crinas y a dosis farmacolgicas en mul
titud de trastornos no endocrinos.
Cor t i cot er api a sust i t ut i va
Todos los pacientes con i nsufi ci enci a
adrenal requieren educacin del paciente
que incida sobre la naturaleza de la enfer
medad, necesidad de llevar una chapa o
brazalete identificativo, necesidad de trata
miento continuado (que debe modificarse
durante enfermedades i ntercurrentes),
cundo y cmo inyectarse dexametasona
i.m. o s.c. y cundo acudir al mdico.
Insuf i ci enci a suprar renal crni ca
pri mari a. Los objetivos del tratamiento
de mantenimiento son: (1) la sustitucin
del dficit de cortisol o su equivalente, con
la mnima dosis que alivie los sntomas,
disminuya la hiperpigmentacin y man
H01 ACTH 4 5 9
tenga la A CTH basal (2-3 veces su valor
normal: 80 picog/ ml, 18 pmol/ ml); y (2)
evitar perdida de Na, volumen circulante e
hiperpotasemia, utilizando mineralocorti
coides.
La sustitucin oral con hidrocortisona
produce una elevacin marcada y transi
toria de cortisol plasmtico, seguida de
bajas concentraciones hasta la siguiente
dosis. Por eso, la dosis total diaria (25-30
mg) debe repartirse en 2 tomas diarias des
iguales, 2/ 3 con desayuno y 1/ 3 con me
rienda o, si es preciso, en 3 tomas diarias
repartidas segn necesidades.
Una alternativa a la hidrocortisona sera
el uso de 0,25-0,75 mg/ da de dexameta
sona 2,5-7,5 mg/ da de prednisona, admi
nistrados en dosis nica nocturna; cuando
se elija esta pauta, puede asociarse hidro
cortisona (5-10 mg) al anochecer en al
gunos pacientes si resulta preciso.
Para la sustitucin oral de mineralcorti-
coide se utiliza fludrocortisona a dosis de
0,1 mg/ da. A lgunos pacientes requieren
0,2 mg/ da para mantener la actividad de
renina plasmtica (ARP) dentro de la nor
malidad; en otros, es suficiente con 0,05
mg/ da. En verano y en situaciones que au
menten la transpiracin ser necesario au
mentar la dosis del frmaco y liberalizar la
ingesta de sal.
En pacientes con HTA esencial, debe
disminuirse la dosis de mi neral ocorti
coides, restringir la ingesta de sal y utilizar,
en caso necesario, antihipertensivos no diu
rticos.
Insuf i ci enci a suprar renal cr ni ca
secundari a. El tratamiento sustitutivo
con glucocorticoides es idntico al del hi
poadrenalismo primario, aunque con al
gunas peculiaridades: (1) mayor dificultad
para encontrar la dosis apropiada; (2) rara
mente se requieren mineralocorticoides; y
(3) suele ser preciso sustituir otras hor
monas hipofisarias.
Insuf i ci enci a supr ar r enal aguda.
Es una situacin crtica de riesgo vital.
Debe actuarse de forma secuencial:
1) Obtener va i.v. de calibre grueso.
2) Extraer muestras de sangre para hemo-
grama, bioqumica (electrolitos, glucosa,
creatinina), cortisol y A CTH.
3) I niciar tratamiento ante sospecha, sin es
perar resultados. El objetivo inicial es co
rregir la hipotensin y las alteraciones hi-
droelectrolticas: (a) I nfundir, a chorro,
2-3 L de SSF o glucosalino. (b) Cubrir el
dficit de corti sol (hi drocorti sona 100
mg/6 h i.v. o dexametasona 4 mg/6 h i.v).
4) Vigilar signos de sobrecarga de lquidos
(presin venosa elevada, crepitantes pul
monares) y reducir la infusin de sueros
segn necesidades.
5) Tras estabilizar al paciente, tratar desen
cadenantes (buscar infecciones) y con
firmar el diagnstico (ACTH y prueba de
estimulacin corta con ACTH).
6) Di smi nui r los esteroides progresiva
mente, durante 1-3 das, si los factores pre
cipitantes o las complicaciones lo per
miten, hasta alcanzan dosis de mantenim.
I niciar mineralocorticoides (fludrocorti
sona) al retirar la infusin salina.
Sust i t uci n durant e ci ruga y es-
t r s sever o y/ o pr ol ongado. Los
gluco y mineralcorticoides necesarios para
responder al estrs e hipovolemia aumentan
con la enfermedad y la ciruga. Desafortu
nadamente, la informacin al respecto es
escasa.
Las recomendaciones habituales para pa
cientes estresados con hipoadrenalismo
probado o de sospecha son:
E n f e r m e d a d d e g r a v e d a d m o d e r a d a .
Hidrocortisona 50 mg/ 12 h v.o. o i.v.
En f e r m e d a d g r a v e . H idrocortisona 100
mg/6 h i.v. el primer da; reduccin ulte
rior del 50% cada da hasta alcanzar dosis
de mantenim, si el curso de la enfermedad
lo permite.
Ci r u g a m e n o r b a j o a n e s t e s i a l o c a l y
e x p l o r a c i o n e s r a d i o l g i c a s i n v a s i v a s .
Habitualmente no es necesaria suplementa-
cin.
C i r u g a o p r o c e d i m i e n t o s d e e s t r s
m o d e r a d o . Dosis nica de 100 mg de hi
drocortisona i.v. inmediatamente antes del
procedimiento.
Ci r u g a m a y o r . H idrocortisona 100 mg
i.v. inmediatamente antes de induccin
anestsica; repetir cada 8 h durante las pri
meras 24 h; reduccin ulterior como en
apartado 2).
Cor t i cot erapi a ant i i nf l amat ori a
e i nmunosupr esora
Se emplean preparados y dosis muy varia
bles segn el proceso. Los efectos (terapu
ticos e indeseables) de los corticoides de
penden de las propiedades farmacocinticas
y metablicas del preparado, del momento
de administracin, de la dosis total diaria y
de la duracin del tratamiento. En general,
debe emplearse:
1) La mnima dosis necesaria para el con
trol del proceso.
2) Durante el menor tiempo posible.
3) Con el mayor intervalo entre dosis po
sible.
4) Con la mayor rapidez de reduccin po
sible.
El ecci n del cor t i code. Los corti-
coides sintticos difieren en su potencia
gluco- y mineralcorticoide, la duracin de
su accin, y su tasa de absorcin oral (posi
bilidad de administracin por dicha va)
(ver Tabla H .l).
En general, se prefiere el empleo de pre
parados de vida media i ntermedia (su
primen menos el eje HHA y son menos
txicos), como la prednisona o predniso-
lona que son, adems, los frmacos ms
experimentados del grupo. La metilpredni-
solona es una alternativa a stos cuando
quieren reducirse los efectos mineralocorti-
coides. La dcxamctasona se utiliza cuando
se requiere un efecto gl ucocorti coi de
mximo y ninguno mi neral corti coide
(edema cerebral). La triamci nol ona es la
ms utilizada en tratamiento tpicos, in-
traarticulares e intralesionales.
La alta actividad mineralocorticoide de
la fludrocortisona la convierte en el susti
tuto ideal de la aldosterona y limita su uso
como glucocorticoide.
POSOl Oga. El rango de dosis empleadas
es muy amplio, y la respuesta del paciente
muy variable. La dosis debe individuali
zarse de acuerdo al diagnstico, gravedad,
pronstico y probable duracin de la enfer
medad, as como a la respuesta o tolerancia
del paciente. Las dosis (expresadas en mg
de prednisona), en general, incluyen: man
tenimiento o bajas (0,1-0,2 mg/ kg/ da),
intermedias (0,3-0,5 mg/ kg/ da), ele
vadas (1-3 mg/ kg/ da); y masivas (15-30
m^kg/ da).
Moment o de admi ni st raci n e i n
t erval os. La secrecin normal de cor-
tisol est sujeta a un ritmo diurno, que se
altera ms cuanto ms tarde se administre
o ms repartida est la dosis diaria de esfe
roides exgenos. La dosis diaria puede re
partirse en varias dosis (cada 12, 8, 6 4
h), sobre todo en enfermedades agudas; o
bien administrarse en una dosis nica ma
tinal diaria (antes del desayuno) o en das
alternos. Mayor eficacia -y tambin mayor
supresin del eje hipotalmico-hipfiso-
adrcnal (HHA )- cuanto ms repartida est
la dosis diaria.
En terapia anti i nfl amatori a crni ca
siempre debe intentarse pasar a dosis nica
matinal diaria cuanto antes y, si es posible,
a terapia en das alternos (ver abajo en
Pautas y ritmo de reduccin).
Va de admi ni st raci n. La habitual
para uso general es la oral. La va i.v. se re
serva para casos graves, bolus (pulsos), o
cuando la v.o. no es factible. La va i.m. es
poco recomendada por su irregular biodis-
ponibilidad. Tambin se emplean las vas
rectal (enemas), inhal, intratecal, intraarti-
cular, intradrm, intralesional y tp (drm,
oftlm, tic, nasal).
Ef ect o si st mi co de l os co r t i -
coi des i nhal ados. Los corticoides in
halados se absorben en menor proporcin
que por va sistmica y causan, por tanto,
menos efectos sistmicos. Sin embargo, los
pacientes que reciben corticoides inhalados
a dosis altas de forma sostenida pueden
presentar toxicidad similar a la observada
por va sistmica.
Para minimizar los efectos sistmicos de
los esteroides inhalados debe mantenerse la
dosis diaria por debajo de 400 meg/ da de
beclometasona (o dosis equivalentes) (m
nimo efecto sistmico), o al menos 800
meg/ da (dosis mayores suprimen el eje
H-H-A). Se ha sugerido (pero no demos
trado) que la administracin con cmara
de inhalacin podra disminuir la cantidad
de corticoide deglutido o absorbido.
Ret i r ada de c o r t i c o t e r a p i a y
paut as de r educci n de dosi s.
Slo dos situaciones requieren la retirada
inmediata de corticoterapia: la psicosis es-
teroidea y la lcera corneal por herpes-
virus. En el resto de los casos, debe preve
nirse la reactivacin de la enfermedad de
base y el dficit de cortisol por supresin
del eje hi potl amo-hi pfi si s-adrenal
(H-H-A) programando la retirada del fr
maco, independientemente de su eficacia.
Aunque la supresin del eje H-H-A es
difcilmente predecible, la experiencia ad
quirida con prednisona indica que la defi
ciencia de cortisol es: rara, durante trata
mientos con <5 mg/ da (especialmente si se
administran en toma nica matutina); po
si bl e, durante tratamientos prolongados
con 5-20 mg/ da de prednisona; y pro
bable, durante tratamientos >3 sem con
>20 mg/ da >5 das con >40 mg/ m2/ da
y en cualquier paciente que desarrolle feno
tipo Cushing. El tiempo de recuperacin
del eje H-H-A vara entre 2-7 das (trata
mientos de <7-10 das) y 1 ao (trata
mientos crnicos con >7,5 mg/ da).
Los tratami entos de corta duracin
producen una supresin transitoria del eje
H-H-A y es improbable que su retirada
tenga consecuenci as cl ni cas. Tambin
pueden suspenderse los tratamientos cr
nicos con <5 mg/ da de prednisona (o
dosis equivalente), y los de <3 sem (inde
pendientemente de la dosis), aunque vigi
lando estrechamente datos de insuficiencia
H02 CORTICOIDES 46 1
Tabla H.1. Caractersti cas f armacol gi cas de los est eroi des sistmi cos ms empl eados.
Frmaco Dosis Potencia* Potencia* Vida Dosis/ da Vas de
equivalente gluco- mineral media a partir de la administracin
(mg) corticoide corticoide biolgica cual se puede
(antiinfla (retencin (h) suprimir el eje
matoria) hldrosalina) HHA (mg)
ACCIN CORTA
Cortisona 25 0,8 0,8 8-12 20-32 oral, i.m.'
Hidrocortisona 20 1 1 8-12 20-32 oral, i.m., i.v.
ACCIN INTERMEDIA
Deflazacort 6-7,5 4 0,5 18-36 9 oral
Prednisolona 5 4 0,8 18-36 7,5 oral, i.m., i.v..
local
Prednisona 5 4 0,8 18-36 7,5 oral
Metilprednisolona 4 5 0,5 18-36 6 oral, i.m., i.v., local
Triamcinolona 4 5 0 18-36 6 oral, i.m., local
Fludrocortisona 2 15 125 18-36 2,5 oral
ACCIN PROLONGADA
Dexametasona 0,75 25 0 36-54 1 oral, i.m., i.v., local'
Betametasona 0,6-0,75 25-30 0 36-54 1 oral, i.m., local
* Potencia relativa a la hidrocortisona.
' No disponible actualmente en Espaa.
suprarrenal y de reactivacin de enfer
medad de base.
En tratamientos de larga duracin con
>5 mg/ da de prednisona (o dosis equiva
lente), y en pacientes debilitados, disminuir
progresivamente la dosis de esteroides. En
estos casos, es probable que la supresin
del eje H-H-A sea persistente y debe optarse
entre:
1) Tratamiento a das alternos, doblando la
dosis habitual el da s; posteriormente,
disminuir la dosis paulatinamente a inter
valos variables (ver apartado 2). Este r
gimen ti ene el i nconveni ente de que
pueden reaparecen los sntomas inflama
torios de la enfermedad de base durante
los das no.
2) Tratamiento diario, con disminucin
progresiva de la dosis diaria, a razn de:
(a) 10 mg/ da cada 1-2 sem, cuando la
dosis de partida de prednisona (o equiva
lente) es >60 mg/ da.
(b) 5 mg/ da cada 1-2 sem, cuando la dosis
de prednisona est entre 20-60 mg/ da.
(c) 2,5 mg/ da cada 1-2 sem, cuando la
dosis de prednisona est entre 10-19 mg/
da.
(d) 1mg/ 1-2sem, cuando la dosis de pred
nisona est entre 5-9 mg/ da.
(e) 0,5 mg/ 1-2 sem, cuando la dosis de
prednisona es <5 mg/ da.
n o t a : Las pautas (d) y (e) son difciles de imple
mentar en nuestro pas al no existir preparados
de 1 mg de los corticoides habituales (predni
sona, prednisolona, metilprcdnisolona).
Ch o ques ( p u l s o s ) de es t e
roi des. En casos seleccionados (severos y
activos) se emplea la administracin de
grandes dosis i.v. en forma de bolos,
pulsos o choques (Ver metilpredniso-
lona).
H02A Cor t i coi des sol os
I n d i e : La utilidad de los corticoides por
va general viene dada por su perfil de
efectos biolgicos (ver Tabla H .l). Las mo
dalidades teraputicas ms empleadas son:
1) Di agnst i co causal del S. de Cushi ng
(pruebas de supresin corta y larga con
dexametasona).
2) Terapi a sust i t ut i va de la i nsuf i ci enci a su
prarrenal (hidrocortisona o prednisolona
o prednisona como glucocorticoide -con o
sin fludrocortisona como mineralcorti
coide-) y de la hi perpl asi a adrenai cong
nit a (dexametasona).
3) Trat ami ent o urgent e de anaf i l axi a y angi o-
edema (junto a adrenalina, con hidrocor
tisona) y de asma bronqui al agudi zado se
vero (junto a broncodi l atadores, con
prednisolona o hidrocortisona).
4) Trat ami ent o ant i i nf l amat ori o, nmunosu-
presor y ant i neopl si co coadyuvant e: pred
nisolona, prednisona, metilprednisolona,
deflazacort, hidrocortisona. En esta indi
cacin se emplean cuando existen pruebas
objetivas publicadas de que el tratamiento
benefi ci a el curso de la enfermedad a
tratar, no hay alternativas teraputicas y se
46 2 H TERAPIA HORMONAL EXCLUIDAS HORMONAS SEXUALES
definen objetivo teraputico especfico y
criterios objetivos para evaluar respuesta.
5) Tratamiento de procesos inflamatorios
graves que precisen nula retencin hidro-
salina (edema cerebral ): dexametasona, be-
tametasona.
6) Trat ami ent o de procesos i nf l amat ori os lo
cal i zados medi ant e i nyecci n l ocal (sino-
vitis, reumatismos de partes blandas):
formas retardadas en forma de acetato o
acetonido de parametasona, triamcino-
lona, metilprednisolona y betametasona.
Po s o l : Vase Introduccin a Corticoterapia
antiinflamatoria e inmunosupresora y fr
macos individuales.
Ef ect 2os: Ef ect os gl ucocort i col des: S. de
Cushing yatrgeno, hipertensin, diabetes,
osteoporosis, osteonecrosis, trastornos ps
quicos (hipomana, depresin, prdida de
memoria, acatisia, insomnio, psicosis po
tencialmente severa), miopatia esteroidea
(ms frecuente a dosis altas, con esteroides
fluorados como triamcinolona, y en mu
jeres), complicaciones g-i (dispepsia, esofa-
gitis y ulcus pptico, especialmente si
existe tratamiento asociado con A I N E),
pancreatitis, hgado graso, susceptibilidad
a las infecciones (reactivacin de tubercu
losis, infecciones oportunistas, herpes-
zster), cierre de las epfisis seas en nios
(dependen de la potencia glucocorticoide
-ver Tabla H.1-), alteraciones menstruales y
reduccin de la fertilidad, dislipemia, arte-
rioesclerosis precoz, pseudotumor cerebri.
Ef ect os mi neral cort i coi des: retencin hidro-
salina, hipopotasemia, alcalosis metablica,
debilidad muscular (dependen de la po
tencia mineralcorticoide -ver Tabla H.1-).
Snt omas de ret irada: reactivacin de la en
fermedad de base, rinitis, conjuntivitis,
prdida de peso, artralgias y ndulos dolo
rosos; puede producirse insuficiencia su
prarrenal tras suspensin, estrs o enfer
medad grave ya que se suprime el eje
hipotlamo-hipfiso-adrenal tras 1-2 sem
de uso continuado.
A c t i t u d a n t e e f e c t o s a d v e r s o s c o r t i c o i -
d e o s :
Sndrome de Cushi ng yat rogni co: suele me
jorar al reducir la dosis.
Ret raso del creci mi ent o y ci erre de las ep
f i si s seas en NIOS: empleo de las me
nores dosis posibles, ejercicio fsico, in
tentar terapia a das alternos siempre que
sea posible.
Trast ornos menst rual es: suelen mejorar con
reduccin de dosis.
Hipergl ucemi a/ di abet es: tratar con dieta an
tidiabtica + antidiabticos orales o insu
lina.
Hi perl ipemi a: tratamiento con dieta/ hipoli-
pemiantes.
Hi popot asemi a: suplementos orales de K*.
Ret enci n hi drosal i na: dieta hiposdica o
diurticos si es preciso. Cambiar a 6-metil-
prcdnisolona en casos seleccionados (acti
vidad mineralcorticoide menor).
HTA asoci ada al Cushi ng yat rogni co: trata
miento convencional.
Al t eraci ones psi qui t ri cas (leves a severas
-psicosis, mana, depresin grave-): reducir
dosis si es posible, administrar psicofr-
macos si cuadro severo (clorpromazina,
haloperidol o antidepresivos segn el
caso).
Hi pert ensi n i nt racraneal beni gna (pseudo
tumor cerebral): administrar acetazola-
mida (ver pg. 331), evacuacin de lquido
cefalorraqudeo.
Di spepsi a (gastritis, ulcus, esofagitis): admi
nistrar anticidos/ anti-H2/ medidas anti-
rreflujo. No dar profilcticamente, salvo
riesgo g-i.
Pancreat i t i s: tratamiento convencional.
Mi opat a: dol or muscular, predominio
proximal, enzimas musculares normales.
Reducir dosis, sopesando uso de inmuno-
supresores como efecto ahorro si existe
riesgo de reactivacin de enfermedad de
base.
Ost eopeni a: para su prevencin, ver pg.
474.
Ost eonecrosi s: disminucin de la dosis a la
mnima posible (valorar uso de inmuno-
supresores como efecto ahorro); trata
miento convencional en necrosis sea
asptica establecida con reposo inicial,
descarga mecnica, analgsicos, y ciruga si
precisa.
Aument o de presi n i nt raocul ar, gl aucoma:
tratamiento convencional (ver pg. 986).
Sndrome de ret i rada de cort i coi des:
1) H ipoadrenalismo/ insuficiencia supra
rrenal: ver pg. 458.
2) Reactivacin de la enfermedad de base:
descenso ms lento tratamiento comple
mentario, normalmente con inmunosu-
presores, si precisa.
3) Cuadro leve (artromialgias, rinitis, con
juntivitis, prdida de peso, ndulos dolo
rosos): analgsicos, valorar descenso ms
lento.
P r e c a u c : Disminucin progresiva de la
dosis si el tratamiento es prolongado; no
suspender nunca bruscamente (se puede
producir insuficiencia adrenal, ya que el
eje se suprime a partir de la 2* semana de
tratamiento con dosis intermedias). En as
mticos tomando corticoides orales no
pueden sustituirse por corticoides inha
lados exclusivamente, ya que stos no pro
veen efectos sistmicos adecuados y puede
aparecer insuficiencia adrenal. A umento
de la dosis o reintroduccin en situa
H02 CORTICOIDES 4 6 3
ciones de estrs como ciruga e infeccin
severa (ver terapia sustitutiva). Determina
ciones peridicas de glucemia y tensin
arterial (potasemia en pacientes digitali
zados). Excluir y tratar infecciones antes
de comenzar la terapia y sospecharlas al
mnimo sntoma. Mantoux antes o con el
comienzo del tratamiento. Valorar profi
laxis con isoniazida si M antoux (+) o
riesgo de tuberculosis. Especial vigilancia
en nios y ancianos. Glaucoma (deter
minar peridicamente tensin ocular).
Prevencin de osteoporosis secundaria: ver
pg. 474. En ancianos disminuye el aclara
miento de los corticoides. En el hipertiroi-
dismo puede aumentar la activacin de la
prednisona a prednisolona. Los obesos
presentan alteraciones diversas del meta
bolismo corticoideo, por lo que es mejor
calcular la dosis segn el peso ideal. Pre
caucin en hipotiroidismo, cirrosis, I CC,
enfermedad tromboemblica, pacientes
con riesgo ulcerognico incrementado,
diabetes, H TA , osteoporosis, cataratas,
glaucoma, fallo heptico. A dosis inmuno-
supresoras pueden reducir la respuesta a
las vacuna inactivadas (las vivas estn con
traindicadas).
Si t u a c . e s p e c . : I R, I H, Ge s t , La c t : Ver fr
maco individual.
I nt er acc: Ver Sccc 111.2, Corticoides.
SD: Hipertensin, edema, hipopotasemia; adems:
glucocorticoides: hipergluccmia, hemorragia diges
tiva, psicosis; y por va i.v., sabor metlico, arrit
mias. Vigilar: TA, equilibrio hidroelectroltico.
Co n t r a i n : Alergia al preparado. Relativas:
infeccin fngica sistmica, administra
cin de vacunas vivas o vivas atenuadas
con toma de corticoide a dosis inmunosu-
presoras.
Acci n cort a
Hi drocort i sona (Cortisol)
Cort i coi de de cort a duraci n de acci n con
ef ecto mi neral cort i coi de moderado. Ampl i a
experi enci a de uso en t erapi a sust i t ut i va y,
j unt o a adrenrgi cos, en t rat ami ent o ur
gent e de anaf i laxi a, angi oedema o cri si s as
mt i ca severa.
i n d i c : Terapia sustitutiva (junto a fludro-
cortisona; ver terapia sustitutiva). I nsufi
ciencia suprarrenal aguda. Cobertura de
estrs (ciruga, i nfeccin severa) en pa
cientes con riesgo de hipofuncin. Reac
ciones agudas de hipersensibilidad (angio
edema) y shock anafi l cti co, junto a
adrenalina.
Po s o l : Or a l : Terapia sustitutiva: 20-30 mg/
da, repartidos en 2 dosis (66% en desa
yuno y 33% en merienda); ajustar segn
respuesta.
I.v.: A nafilaxia, angioedema (inyeccin
lenta): 500 mg/ 6-8h 100 mg/ 2-6 h. In
suficiencia suprarrenal aguda (diluida en
100 mi SSF a pasar en 15 min): 100
mg/ 6-8 h hasta estabilizacin; seguir por
v.o. con 50 mg/8 h x 6 dosis e ir redu
ciendo hasta dosis de mantenim.
Cobert ur a de est rs y ci ruga: Ver pauta
(pg. 459).
NI OS: A ntiinflamatorio: 2,5-10 mg/ kg/
da v.o. 1-5 mg/ kg/ da i.m. o i.v. repar
tidos en 3-4 dosis (v.o.) 1-2 dosis (i.m. o
i.v.). Asma: inicialmente 4-8 mg/ kg i.v.
(mx 250 mg); mantenim 8 mg/ kg/ da re
partidos en 3-4 dosis i.v. Terapia sustitu
tiva: (a) Oral: 0,5-0,75 mg/ kg/ da repar
tidos en 2-3 dosis, (b) I.m.: 0,15-0,35 mg/
kg/ 24 h en dosis nica matinal.
Pr epar : Infusin i.v.: Diluir el vial rec en SSF o
G5% hasta una concentracin de 0,1-1 mg/ ml
(100 mg en 100-1.000 mi).
Ef e c t 2 o s , P r e c a u c , Co n t r a i n : Ver corti
coides (arriba).
dosis.
Gest : Puede afectar a las glndulas suprarrenales
fetales y causar microcefalia y hepatomegalia.
FDA: C.
Lact : Puede excretarse en pequeas cantidades,
aunque no se ha observado que afecte al lactante.
Se recomienda la utilizacin de prednisona o
prednisolona como alternativa, por su mnima
excrecin en leche materna.
Int eracc, SD: Ver Corticoides (pg. 458).
* Ac t o c o r t i n a (Nycomed Pharm)
vial 1g (env 1) 24,85
vial 100 mg (env 1) 3,12
vial 500 mg (env 1) 12,80
Hi droal t esona (Alter)
Acci n i nt ermedi a
Def l azacor t
Cort i coi de de dur aci n de acci n i nt er
medi a con poco ef ect o mi neral cort i coi de.
Perf i l si mi l ar a predni sol ona y predni sona,
pero cost e muy superi or (ver Not a). Sl o
di sponi bl e por va oral .
I n d i c : Terapia antiinflamatoria, antialr
gica e inmunosupresora: Ver prednisolona.
Po s o l : Or a l : 6-90 mg/ da, normalmente en
dosis nica matinal antes del desayuno;
tambin fraccionable en dosis repartidas.
NI OS: 0,25-1,5 mg/ kg/ da. No hay expe
riencia en nios <2meses.
Equi v. got as: got 22,75 mg/ ml: 1 mi =22,75 got;
1 got - 1 mg.
n o t a : Algunos estudios parciales han sugerido
que su uso crnico comporta menos alteracin
del metabolismo hidrocarbonado y menos osteo
penia que el de prednisona y prednisolona a
dosis equi-antiinflamatorias. Esto no se ha con
firmado definitivamente y resulta difcil de ex
plicar, teniendo en cuenta que las propiedades
antiinflamatorias de los esteroides estn ligadas a
su actividad glucocorticoide de la misma forma
que sta causa los efectos adversos glucocorticoi-
de-dependientes. Su precio es elevado (>6veces el
de prednisona), y tiene otro inconveniente
menor: los comp pequeos son de 6 mg, lo
que dificulta la comprensin del paciente (los
mltiplos o submltiplos de 6 son ms difciles
que los de 5) en la equivalencia entre las dosis y
las fracciones de comp (esta presentacin se di
se porque los primeros estudios del fabricante
mostraron que 6 mg de deflazacort eran equi-an-
tiinflamatorios con 5 mg de prednisona). En
conclusin, que de forma emprica, y a la espera
de estudios concluyentes, se ha extendido la ac
titud de ensayar su uso como alternativa a predni-
solona o prednisona en pacientes: (a) con dia
betes mellitus en los que stas provoquen un
difcil control metablico y (b) pacientes con os-
teoporosis establecida en corticoterapia crnica
que muestren datos dcnsitomctricos y bioqu
micos de prdida de masa sea a pesar de terapia
concomitante con calcio, vitamina D3 tiazidas
antirresortivos.
coides (pg. 462).
Si t u a c . e s p e c . : IR: No es necesario ajuste de
dosis.
Gest , La ct : Evitar (falta de experiencia).
I nt er acc, SD: Ver corticoides (pg. 463).
* Def l azacort Al t er EFG (Alter)
comp 6mg (env 20) TLD EFG 3,82
* Def l azacort Cant abri a EFG (Cantabria Ph)
* Def l azacort Faes EFG (Faes)
* Def l azacort Kern Pharma EFG (Kern Pharma)
* Def l azacort Sandoz EFG (Sandoz Farm)
comp 6mg (env 20) TLD EFG 3,82
* Def l azacort St ada EFG (Stada)
* Dezacor (Faes)
got 22,75 mg/ ml (fras 13 ml)TLD 13,50
* Zamene (Menarini)
Fl u d r o c o r t i s o n a (9a-
fluorhidrocortisona)
Cort i coi de de duraci n de acci n i nt er
medi a, con i nt enso ef ect o mi ner al cort i -
coi de que le hace til en t erapi a sust ituti va
con gran component e mi neral cort i coi de
(hi pot ensi n, hi ponat remi a), habi t ual ment e
asoci ado a hi drocort i sona o predni sona.
Indi c: Terapia sustitutiva mineralcorticoide
en insuficiencia suprarrenal.
Posol : Oral : Segn las necesidades, desde
50-200 mcg/ 24 h hasta 100 meg 3 veces/
scm.
NI OS: La c t : 100-200 mcg/ 24 h . NIOS:
50-100 mcg/ 24 h .
Ef ect 2os, Pr ecauc, Cont r ai n: Ver corti
coides (pg. 462).
Si t uac. espec.: Ver tambin hidrocortisona.
IR: Precaucin.
IH: Precaucin en pacientes con cirrosis.
* Ast oni n Merck (Merck)
Met i l predni sol ona
medi a. Si mi l ar a predni sol ona, pero con
escaso ef ect o mi ner al cor t i coi de. Como
el l a, t ampoco requi ere conversi n hep
t i ca para ej ercer su acci n. Ampl i a expe
ri enci a de uso en procesos i nf l amat ori os, y
como i nmunosupresor y coadyuvant e de
qui mi ot erapi a. Di sponi bl e por va oral y pa-
rent eral .
Indi c: Terapia antiinflamatoria, antialrgica
e i nmunosupresora: Ver prednisolona.
A dems: Pul sot erapl a (bol us a grandes
dosi s): lesin aguda de mdula espinal
siempre que se inicie dentro de las 8 h si
guientes a la lesin, brote de esclerosis
mltiple, brote severo de conectivopata
autoinmunes y artritis reumatoide, coadyu
vante de quimioterapia y radioterapia,
casos seleccionados de tratamiento del re
chazo agudo de trasplante de rganos.
Posol : Oral , I.m., I.v.: En general el trata
miento se inicia con dosis superiores, que
se disminuirn gradualmente a medida
que aparezca respuesta clnica. Rango ha
bitual: 2-60 ( ms) mg/ da repartidos en
1-4 dosis (a intervalos de 24, 12, 8 6 h),
segn el cuadro a tratar.
Pul sot erapl a: H abitualmente 1 g (se han
empleado desde 100 mg a 2 g)/ 24 h i.v. en
60-90 minutos, preferentemente con moni-
torizacin ECG, x 3-5 das consecutivos
segn enfermedad a tratar.
Traumat i smo medul ar agudo: Se emplea a
dosis muy elevadas: 30 mg/ kg en bolo i.v.
de 15 min, seguidos 45 min despus por
infusin i.v. a 5,4 mg/ kg/ h x 23 h.
Local / l nt raart i cul ar (acet at o): 5-80 mg (0,1-2
mi) segn lesin o tamao de la articula
cin: ver Tabla H.2.
NIOS: A ntiinflamatorio: 0,5-1,7 mg/ kg/
da repartidos en 2-4 dosis v.o., i.m. o i.v.
Tabla H.2. Esteroides de liberacin retardada empleados por va intraarticular.
Frmaco Dosis habitual Nombres Comerciales
Articulaciones
: GRANDES MEDIANAS PEQUEAS
(rodilla, (codo, carpo, (MCF, IF)
hombro) tobillo)
Betametasona 6-12 mg 1,5-6 mg 0,6-1,5 mg Celestone Cronodose (* ); vial 12 mg/ 2 mi
-acetato (1-2 mi) (0,25-1 mi) (0,1-0,25 mi)
Triamcinolona 40-80 mg 10-40 mg 5-10 Trlgon Depot; 40 mg/ 1 mi
-acetonido (1-2 mi) (0,25*1 mi) (0,1-0,25 mi)
Volumen habitual 1-2 mi 0,25-1 mi 0,1-0,25 mi
de la inyeccin
Aguja empleada 16-24 20-22 25
{*) Slo el 50% de la betametasona es de liberacin retardada (acetato); el restante 50% es de liberacin
rpida (fosfato disdico).
MCF: Metacarpofalngicas.
IF: Interfalngicas.
Asma: inicialmente 1-2 mg/ kg i.v. o i.m.;
mantenim: 0,5-1 mg/ kg/ 6 h durante 5
das v.o., i.m. o i.v. Nefritis lpica: 30
mg/ kg/ 24 h i.v. a pasar en al menos 30
min x 6 das. Traumatismo medular
agudo: igual que adultos.
Prepar: Infusin i.v.: Diluir en al menos 50 mi
SSF o G5%. No administrar con otros medica
mentos en el mismo sistema.
Ef ect 2os: Ver corticoides (pg. 462). Pul
sot erapl a: Complicaciones severas como
arritmias fatales/ muerte sbita (ms fre
cuentes si admi ni straci n rpida, en
menos de 30 min), sangrado digestivo, psi
cosis, trastornos hidroelectrolticos, hipo
o hipertensin, insuficiencia cardiaca y
edemas. Tambin rubefaccin, debilidad,
artralgias y sabor metlico. A unque de
mayor riesgo inmediato, los efectos secun
darios a largo plazo y la supresin del eje
H-H-A son menores que con dosis diarias
mantenidas.
Pr ecauc, Cont r ai n: Ver corticoides (pg.
462). La infusin i.v. rpida de cualquier
dosis se ha asociado con colapso cardio
vascular. Va local/ intraarticular: no in
yectar >2 articulaciones/ vez, >3 veces/ ao
una misma articulacin ni frecuencia >1
vez/ 2-3 meses.
dosis.
IH: No hay datos disponibles. Usar con precau
cin. Preferible a la prednisona si no se dispone
de prednisolona.
Gest : Aparentemente no produce alteraciones fe
tales. Se utiliza como profilaxis del distrs respi
ratorio del RN en partos prematuros. FDA: B.
Restringir el tratamiento a los casos en los que
ste es imprescindible.
Lact : No se han descrito problemas en humanos,
aunque no se recomienda en la lactancia debido
a posible produccin de efectos no deseados
como suspensin del crecimiento e inhibicin de
la produccin de esteroides endgenos.
Int eracc, SD: Ver Corticoides (pg. 458).
Sol u Moderi n (Pfizer)
vial 1g (env 1) 21,70
vial 125 mg (env 1) 3,12
vial 125 mg (env 3) 5,84
vial 40 mg (env 1) 2,17
vial 40 mg (env 3) 3,47
vial 500 mg (env 1) 11,07
Urbason (Sanofi Aventis)
comp 40 mg (env 20)DH TLD 17,36
Urbason Sol ubl e (Sanofi Aventis)
amp 20mg (env 1) 2,29
amp 20 mg (env 3) 3,04
amp 250 mg (env 1) 5,04
amp 250 mg (env 5) 22,12
amp 40 mg (env 1) 2,48
amp 40 mg (env 3) 3,47
amp 8mg (env 1) 1,20
amp 8mg (env 3) 2,23
Predni sol ona
medi a, con poco ef ect o mi neral cort i coi de.
No r equi er e conversi n hept i ca para
ej ercer su acci n. Ampl i a experi enci a de
uso como ant i i nf l amat ori o, i nmunosupresor
y coadyuvant e de qui mi ot erapi a ant i neopl -
si ca. Es el f rmaco de el ecci n i ni ci al para
t rat ami ent o ant i i nf l amat ori o de l arga dura
ci n. Dado que en la act ual i dad no se co
merci al i zan preparados adecuados para
adul t os, en su l ugar se usa la predni sona
(un prof rmaco de predni sol ona).
Indie: Enfermedades reumticas, inflama
torias, vasculitis, otras enfermedades auto-
inmunes y alrgicas, anemia hemoltica y
prpura trombopnica idioptica, sn
drome nefrsico, glomerulonefritis, shock,
distrs respiratorio del adulto, coadyu
vante en terapia antineoplsica. E. de
Addison, sndrome adrenogenital, hepa
titis.
P o s o l : An t l l n f l a m a t o r i o , I n m u n o s u p r e s o r ,
co adyuvant e de q ui mi o t e r ap i a a n t i n e o p l
si ca: Oral: Igual a prednisona.
Para uso i.v. o i.m. sera preciso emplear
dosis equivalentes de metilprednisolona,
ver Tabla H .l.
Ter api a sust i t ut i va: Igual a prednisona.
NIOS: Oral: Antiinflamatorio: 0,2-2 mg/
kg/ da (segn la severidad del proceso) re
partidos en 1-4 dosis (segn la severidad
del proceso); descenso gradual segn evo
lucin hasta mantenim habitual: 0,05-0,15
mg/ kg/ da, a ser posible en dosis nica
matinal o (si el proceso lo permite) a das
alternos. Laringitis aguda moderada-se-
vera: se ha empleado a dosis de 1-2 mg/
kg/ da repartidos en 3 dosis x 3 das.
Asma agudo: 1-2 mg/ kg/ da repartidos en
1-2 dosis x 3-5 das. S. nefrtico: (a) Pri
meros 3 episodios: Iniciar con 2 mg/ kg/
da o bien 60 mg/ m2/ da (mx 80 mg/ da)
hasta proteinuria negativa 3 das consecu
tivos (mx 28 das); mantenim: 1-1,5 mg/
kg/ dosis o 40 mg/ m2/ dosis x 4 sem. (b)
Recadas frecuentes: Dosis de mantenim a
largo plazo: 0,5-1 mg/ kg/ dosis x 3-6 m.
Terapia sustitutiva: 4-5 mg/ m2/ da repar
tidos en 2 dosis (2/ 3 con el desayuno, 1/ 3
con la merienda).
Equiv. gotas: got 13,3 mg/ ml: 1 mi - 40 got; 1
mi =13,3 mg de estearato de prednisolona (equiv.
a 7 mg de prednisolona); 1 mg prednisolona
aprox. 6 got (5,71 got, exactamente).
n o t a : La prednisona es un glucocorticoide biolgi
camente inerte (profrmaco) que requiere conver
sin heptica a prednisolona y ofrece una biodis-
ponibiiidad algo inferior a la de esta ltima. La
prednisolona posee las ventajas de una mejor bio-
disponibilidad y de no precisar paso heptico para
actuar. Adems, est disponible en gotas a 1 mg
prednisolona/ 6 got, cmodas en uso peditrico.
Su desventaja es que no existen en este momento
preparados con unidades de prescripcin distintos
a las got. Las got tambin podran resultar tiles
en algunos casos para la retirada escalonada de
dosis 5 mg/ da de prednisona en adultos.
Ef e c t 2 o s , Pr e c a u c , Co n t r a i n : Ver corti
coides (pg. 462).
dosis.
IH: Se prefiere prednisolona a prednisona.
Gest: Aparentemente no produce alteraciones fe
tales. Se utiliza como profilaxis del distrs respi
La c t : Se excreta en leche en bajas concentra
ciones. Compatible.
I n t e r ac c, SD: Ver corticoides (pg. 458).
* Est i l sona (Sonphar)
(1mg prednisolona =aprox. 6got]
Predni sona
Gl ucocort i coi de bi ol gi cament e i nert e-pro-
f rmaco- que se admi ni st ra por va oral y
se t ransf orma a predni sol ona t ras absor
ci n, en paso hept i co (vase predni so
lona).
I n d i c : Ver prednisolona.
Posol : Ant i i nf l amat ori o, Inmunosupresor,
coadyuvant e de qui mi ot erapi a ant i neopl
sica: Oral: I nicialmente 0,2-1 mg/ kg/ da
(aprox 10-60 mg), segn la severidad del
cuadro, habitualmente en dosis nica ma
tinal antes del desayuno aunque al prin
cipio puede fraccionarse en 2 , incluso, 3
tomas; reduccin gradual hasta mantenim:
2,5-15 mg/ da (ver pautas de reduccin en
pg. 460). En casos muy severos pueden
darse hasta 1,5-2 mg/ kg/ da repartidos en
2-4 dosis (a intervalos de 12, 8 6h).
Para uso i.v. o i.m. es preciso emplear
dosis equivalentes de metilprednisolona,
ver Tabla H .l.
Terapi a sust i t ut i va: Oral: 5-7,5 m^da repar
tidos en 2 dosis (2/ 3 con el desayuno, 1/ 3
con la merienda).
NIOS: Oral: Igual a prednisolona.
coides (pg. 462).
dosis.
IH: La prednisona necesita activarse en hgado
para pasar a prednisolona, seprefiere la adminis
tracin de prednisolona o metilprednisolona.
Ge s t : Aparentemente no produce alteraciones fe
tales. Se utiliza como profilaxis del distres respi
L a c t : Se excreta en leche en bajas concentra
ciones. Compatible.
I n t e r ac c , SD: Ver corticoides (pg. 458).
* Dacort i n (Merck)
* Predni sona Abex EFG (Kern Pharma)
* Predni sona Al onga (Sanofi Aventis)
* Predni sona Kern Pharma EFG (Kern Ph)
Tri amci nol ona
Corticoide de duracin de accin inter
media, sin accin mineralcorticoide. Suele
emplearse en i nyeccin local o intra-
articular como corticoide de depsito.
I n d i c : Inyecciones locales/ intralesionales o
intraarticulares, en procesos inflamatorios
localizados.
Po s o l : Lo c al / i nt r aa r t cu l a r (a ce t o ni d o ): 5-80
mg (0,1-2 mi) segn lesin o tamao de la
articulacin: ver Tabla H.2. No usar por
va i.v., intradrmica ni intraocular.
NIOS: >3 a: I ntralesional: 1 mg en cada
punto (separacin >1 cm) a intervalos de
1sem.
Ef e c t 2 o s : Ver esteroides. A dosis altas,
riesgo elevado de miopata esteroidea. No
debe utilizarse en terapia crnica.
P r e c a u c : Ver corticoides (pg. 462). Va
local/ intraarticular: no inyectar >2 articu
laciones/ vez, >3 veces/ ao una misma ar
ticulacin ni frecuencia >1 vez/ 2-3 meses.
Si t u a c . e s p e c . : IR: Poca experiencia. No pa
rece necesario ajuste de dosis. Precaucin.
Gest , La c t : Evitar (falta de experiencia).
I nt er acc, SD: Ver corticoides (pg. 458).
Co n t r a i n : Alergia al preparado. Contiene
alcohol benclico: no administrar a nios
<3 a.
* Tr i g o n De p o t (Bristol My Sq)
amp 40 mg/ 1 mi (env 1) 2,39
amp 40 mg/ 1 mi (env 5) 5,74
Acci n pr ol ongada
Bet amet asona
Corticoide de larga duracin de accin, sin
efecto mineralcorticoide. Perfil similar a
dexametasona, aunque con menos expe
riencia de uso por va general (suele em
plearse por vi a tpica o en inyecciones lo-
cales/ intraarticulares).
I n d i c : Inyecciones locales/ intralesionales o
intraarticulares, en procesos inflamatorios
localizados. Tambin se ha empleado en
terapia antiinflamatoria y antialrgica.
Po s o l : Lo c a l / I n t r a a r t l c u l a r (a ce t a t o / f o s f a t o
d i s d i c o ): 0,6-12 mg (0,1-2 mi) segn le
sin o tamao de la articul aci n: ver
Tabla H.2.
NIOS: I .m.: 0,0175-0,125 mg/ kg/ da re
partidos en 2-4 dosis.
coides (pg. 462). Alto grado de supresin
del eje H-H-A. No inyectar por va i.v. Va
local/ intraarticular: no inyectar >2 articu
laciones/ vez, >3 veces/ ao una misma ar
ticulacin ni frecuencia >1 vez/ 2-3 meses.
S i t u a c . e s p e c . : I R, I H: No hay datos disponi
bles.
Gest: Se ha observado una mayor incidencia de
recin nacido de bajo peso; sin embargo, no se
han registrado anomalas congnitas. La insufi
ciencia suprarrenal neonatal parece ser rara.
FDA: C.
L act: No hay datos disponibles, pero dado que
los corticoides se excretan en leche materna en
bajas concentraciones, usar con precaucin.
I nteracc, SD: Ver corticoides (pg. 458).
[M ezclas fracci n depot - fracci n so
luble]:
* Ce l e s t o n e Cr o n o d o s e (Schering Pl)
[acetato de betametasona 6mg +
fosfato disdico de betametasona 6mg]
vial 2 mi (env 1) 3,92
vial 2 mi (env 3) 7,84
Dexamet asona
Corticoide de larga duracin de accin, con
mnimo efecto mineralcorticoide. til en te
rapia antiinflamatoria de procesos que ne
cesitan nula retencin hidrosalina (edema
cerebral, tumores del SNC). Tambin se em
plea cuando se requiere supresin intensa
de la secrecin de ACTH (terapia de hiper-
plasia adrenal congnita y diagnstico de S.
de Cushing).
I n d i c : En a d u l t o s : edema cerebral, trata
miento paliativo de neoplasias cerebrales,
coadyuvante en protocolos de antiemesis,
diagnstico en S. de Cushing, hiperplasia
adrenal congnita. Tambin se ha em
pleado en terapia antiinflamatoria y antia
lrgica. En nios: edema de la va area
(crup, preextubacin), antiinflamatorio,
meningitis bacteriana, displasia bronco-
pulmonar, edema cerebral.
P o s o l : Ed e ma c e r e b r a l , n e o p l a s i a s c e r e
br al es: 10-20 mg i.v. seguidos de 4 mg/6 h
i.v. o i.m. hasta respuesta; luego, pasar a
v.o. y, cuando sea posible, (usualmente
tras 24 das) reducir y retirar paulatina
mente durante 5-7 das.
Ant i emes l s: 10-20 mg i.v. v.o. 15-30 min
antes del ciclo y luego 4-8 mg/ 8-12 h si
precisa, repitiendo en cada ciclo.
Pr of i l axi s de e mesi s r e t a r da d a: 8 m&/ 12 h x
2 das y luego 4 mg/ 12 h x 2 das, repi
tiendo en cada ciclo.
Di agnst i c o de S. de Cushi ng: 1 mg v.o. a las
23,00 h de la noche previa a la extraccin
de sangre para determinacin de cortisol
(a las 8,00 h). Respuesta normal: Cortisol
basai <5 mcg/ dl.
Hi per pl asi a adr enal c o ngni t a: 0,25-0,5 mg/
da v.o. por la noche (mx 1,5 mg/ da).
NIOS: A ntiinflamatorio 0,08-0,3 mg/ kg/
da repartidos en 2-4 dosis i.m. o i.v.
Meningitis bacteriana: 0,15 m^kg/6 h i.v.
x 4 das, comenzando junto con antibiote-
rapia. Edema cerebral: inicialmente 1-2
mg/ kg (mx 10-20 mg); mantenim 1,5
mg/ kg/ da repartidos en 4 dosis (mx 4
mg/6 h) v.o., i.v. i.m. x 5 das. ; reducir
gradualmente despus. Edema de la va
area o extubacin: Oral, i.m. i.v.: 0,5-2
mg/ kg/ da repartidos en 4 dosis; co
menzar 24 h antes de extubacin y conti
nuar x 4-6 dosis tras extubacin. Neonat:
I.v.: 0,25 mg/ kg/ dosis 4 h antes de extuba
cin; despus, cada 8 h hasta 3 dosis en
total; mx 1 mg/ kg/ da. Displasia bron-
copulmonar (para facilitar destete del ven
tilador): 0,5-0,6 mg/ kg/ da v.o. i.v., re
partidos en 2 dosis, x 3-7 das. Crup:
dosis nica de 0,6mg/ kg v.o. i.m.; segn
la evolucin clnica, puede continuarse
con 0,15 mg/ kg/6 h.
Prepar: Iny i.v. directa: el contenido de la amp o
vial sin diluir. Infusin i.v.: Diluir en SSF o G5%.
coides (pg. 462). Alto grado de supresin
del eje H-H-A. La inyeccin i.v. suele ha
cerse en 15 min.
Si t u a c . e s p e c . : IR: No es necesario ajuste de
dosis.
Gest : Raramente produce toxicidad fetal; no obs
tante, puede suprimir la funcin adrcnal del neo
nato cuando se administra durante el embarazo.
La administracin a la madre para prevenir el
distres respiratorio ha producido retraso en el
crecimiento durante los tres primeros aos de
vida. FDA: C.
Lact : No hay datos sobre su excrecin. La ma
yora de los autores no recomiendan la lactancia.
Int er acc, SD: Ver corticoides (pg. 458).
* Dexamet asona Kem Pt arma EFG (Kem Phar)
* Fo r t e c o r t i n (Merck)
amp 4 mg/ 1 mi (env 3) 2,19
amp 40 mg/ 5 m (env 1) 3,93
comp 1 mg (env 30) 2,97
comp 4 mg (env 30) 14,99
comp 8 mg (env 30) 23,98
I nzi t an (K em Pharma)
Amp, por u: cianocobalamina 025 mg, dexameta
sona 4 mg, clorhidrato de tiamina 50 mg, clorhi
drato de lidocana 60 mg.
tico de trastornos dolorosos agudos como lum-
balgia, citica, lumbocitica, as como en neuritis
y polineuritis.
Posol: I.m.: 1 amp/ 24-48 h x 6 das (excepcional
mente 12 das en das alternos).
Ef ect 2os, Pr ecauc, Cont r ai n: Ver corticoides y
derivados de la vitamina B (cianocobalamina y
tiamina). No debe emplearse ms de 5-6 das de
forma continuada (riesgo de supresin del eje
HHA). No administrar nuevo ciclo antes de
transcurrido un mnimo de 6 meses desde el
final del anterior. Contraindicado si alergia a
anestsicos locales de tipo amida.
(S) amp 2 mi (env 6) 10,30
Neur odavur Pl us (Davur)
Iny. por u: acetato de hidroxicobalamina 5 mg,
clorhidrato de tiamina 50 mg, clorhidrato de pi-
ridoxina 50 mg, fosfato sdico de dexametasona
1*6 mg, clorhidrato de lidocana 125 mg, (pa-
rahidroxibenzoato de metilo).
I ndi c: Se ha empleado en el tratamiento sintom
tico de trastornos dolorosos de la espalda (dorso-
patas), con o sin compromiso neurolgico,
como lumbalgia, cervicalgia, tortcolis, asi como
trastornos dolorosos por afectacin de los ner
vios perifricos (dolor neuroptico) tales como
neuritis, radiculitis, neuropata, polineuropata o
citica.
Posol: I.m. profunda: I amp/ 24-48 h x 6 das; ex-
cepcionalmente: 12 das.
Ef ect 2os, Pr ecauc, Cont r ai n: Ver corticoides y
derivados de la vitamina B. No debe emplearse
ms de 5-6 das de forma continuada (riesgo de
supresin del eje HHA). No administrar nuevo
ciclo antes de transcurrido min 6 meses del final
del anterior. Contraindicado si alergia a anest
sicos locales tipo amida.
($) amp 2,5 mi (env 6) 7,04
H03 Terapi a t i r oi dea
H02B Cor t i coi des si st mi cos
en asoci aci ones
Cel esemi ne (Schering Pl)
Grag, por u: betametasona 025 mg, maleato de
dexclorfeniramina 2 mg, (lactosa), (sacarosa),
(amarillo-naranja).
Jrbe, por 5 mi: betametasona 025 mg, maleato de
dexclorfeniramina 2 mg, (sacarosa), (benzoato s
dico), (cido srbico), (propilenglicol), (sorbitol),
(amarillo-naranja).
Indi c: Se ha empleado en trastornos alrgicos e in
flamatorios.
Posol : Oral : 1grag 5 ml/ 6-8 h.
Ef ect 2os, Precauc, Cont r ai n: Ver corticoides y
antihistamnicos H l. No debe emplearse ms de
5-6 das de forma continuada (riesgo de supre
sin del eje H-H-A). Precaucin en nios <2 a.
(S) grag (env 15) 6,85
(S) grag (env 30) 11,30
($) jrbe (fras 60 mi) 6,85
Ter api a del hi pot i roi di smo
El hipotiroidismo no tratado conlleva un
alto grado de morbimortalidad. La sustitu
cin se realiza habitualmente con levoti-
roxina oral (ver hormonas tiroideas).
El coma mixedematoso es una situa
cin rara pero muy grave, pues sin trata
miento la mortalidad es del 100%. El trata
miento consiste en:
1) Obtencin de muestras para la poste
rior comprobacin bioqumica del hipoti
roidismo -no esperar resultados para
tratar-.
2) A ntibioterapia emprica segn contexto
clnico (las infecciones son el principal
desencadenante).
3) Ventilacin mecnica al menor signo
de hipoxia o hipercarbia.
H03 TERAPIA TIROIDEA 46 9
4) Tiroxina: 300-500 mcg i.v. (en 5 mi de
SSF, inyeccin lenta de 2-3 min); despus
50-75 mcg/ 24 h i.v. hasta que el paciente
recupere la conciencia y se pase a v.o. a
dosis sustitutivas.
5) Recalentamicnto pasivo.
6) Cristaloides si hipotensin.
7) M onitorizar electrolitos y evitar exce
sivo aporte de agua libre.
8) H idrocortisona 50 mg/8 h si cortiso-
lemia <18 microgramos/ dl.
H03A Hor monas t i r oi deas
I n d i c : H ipotiroidismo. Supresin hipofi-
saria de TSH para terapia de bocio normo
o hipofuncionante, o para carcinoma ti
roideo. Suplemento concomitante durante
el tratamiento del hipertiroidismo con
frmacos antitiroideos. Uso diagnstico
para la prueba de supresin tiroidea. El
hipotiroidismo subclnico es una indica
cin discutida en la actualidad.
Po s o l : Ver frmacos individuales (abajo).
Ef e c t 2 o s : Precipitacin de angina o insu
ficiencia cardiaca, arritmias, excitabilidad,
hiporexia, prdida excesiva de peso, sudo-
racin, temblor, inquietud, calambres y
mialgias, alteraciones menstruales, diarrea,
insomnio. Puede aparecer hipertiroidismo
yatrognico franco. El hipertiroidismo
subcl ni co prolongado produce osteo-
penia, especialmente en mujeres postme-
nopusicas.
P r e c a u c : Cardiopata, diabetes mellitus o
inspida, diarrea o malabsorcin. En car
diopata isqumica, ancianos e hipotiroi
dismo de larga duracin, comenzar el tra
tamiento con dosis bajas. En caso de
insuficiencia adrenal tratar sta primero,
ya que la tiroxina puede acelerar el aclara
miento de algunos glucocorticoides y pre
cipitar una crisis adrenal. Monitorizar pe
ridicamente sntomas y TSH. No utilizar
en dietas adelgazantes.
Si t u a c . e s p e c . : IR, I H: No se precisa ajuste de
dosis.
Gest : FDA: A.
La ct : Aceptable.
I nt er acc: Ver Secc 111.2, L-tiroxina.
SD: Manifestaciones de hipertiroidismo. Vigilar:
ECG, TA, glucemia, temperatura.
Co n t r a i n : Fase aguda de LAM, miocarditis
aguda o pancarditis aguda. Insuficiencia
suprarrenal no tratada. Sospecha de hiper
tiroidismo. Alergia al compuesto.
Levot i roxi na (Tiroxina) (L-T4)
Hormona tiroidea sinttica. De eleccin en
terapia de mantenimiento de hipotiroi
dismo. Disponible por va oral y parenteral.
La levotiroxinasin lactosaslo seimportaparacasos de
hipotiroidismo con intoleranciaa lalactosa, previa peti
cin individualizadacon informe.
I ndic: Ver arriba.
Posol : Oral : A justar la dosis cuidadosa
mente segn los requerimientos indivi
duales. Administrar en dosis nica diaria,
tomada al menos 30 min antes del desa
yuno con el estmago vaco. Iniciar con
50 mcg/ 24 h (en cardiopata isqumica,
ancianos e hipotiroidismo de larga dura
cin, comenzar con 12,5-25 mcg/ 24 h); in
cremento en 12,5-25 meg/ da cada 2-6 sem
hasta normalizacin de TSH; dosis de sus
titucin habitual: 1,6-2 meg/ kg/ da; mx:
200 meg/ da. Se observan efectos clnicos
transcurridas 2sem de tratamiento, siendo
la mejora gradual (puede tardar en com
pletarse hasta 3 meses tras normalizacin
de TSH). Tras supresin de tratamiento
mantiene efectos biolgicos decrecientes
hasta 3 sem.
Terapia de supresin: para suprimir la
hi pfi si s de forma que TSH sea <0,1
mU/ L (el objetivo habitual en C. de ti
roides bien diferenciado) pueden llegar a
requerirse >2 meg/ kg/ da de L-T4. En
otras situaciones la exigencia de supresin
es menor (TSH 0,1-1 mU/ L).
Parent eral (i.v. l ent a, I.m.): utilizada cuando
v.o. es imposible; habitualmente se emplea
el 80% de la dosis oral.
Coma mi xedemat oso: Inicialmente 200-500
mcg en inyeccin i.v. lenta. El 2o da,
100-200 mcg i.v. Despus, reduccin pau
latina segn evolucin y reanudando tra
tamiento oral de mantenim lo antes po
sible.
NIOS: Neonat: Oral: 10-15 mcg/ kg/ 24 h
en dosis nica; ajustar en fracciones de
12,5 mcg. I.v.: 5-8 mcg/ kg/ 24 h en dosis
nica. Lactant: Oral: 1-3 m: igual a neo
natos; 3-6 m: 8-10 mcg/ kg/ 24 h; 6-12 m:
6-8 mcg/ kg/ 24 h. I.v., i.m.: 50-75% de la
dosis oral. Nios: Oral: 1-5 a: 5-6 mcg/
kg/ 24 h; 6-12 a: 4-5 mcg/ kg/ 24 h; >12 a:
2-3 meg/ kg. I.v., i.m.: 50-75% de la dosis
oral.
Prepar: I.v. directa: Rec vial de 500 mcg con 5
mi deSSF.
* Dexnon (Kern Pharma)
comp 100 mcg (env 100)TLD 4,53
* Eut l rox (Merck)
comp 100 mcg (env 84) TLD 3,78
comp 75 meg (env 84) TLD 3,12
comp 88meg (env 28) TLD 1,26
* Levot hroi d (Sanofi Aventis)
vial 500 meg (env 1) TLD 10,71
[Levot i roxl na sin l act osa]:
ME Eut l rox (si n l act osa) (Pharma Internat)
comp 100 meg (sin lactosa) (env 50) -
Li ot i roni na (Triyodotironina)
(L-T3)
Hormona t iroi dea si nt t i ca con menor du
raci n de acci n que l evot iroxina (desf avo
rabl e para t rat ami ent o de sust i t uci n) e
i ni cio de acci n al go ms rpi do (ver Indi c).
La forma oral se i mporta para i ndi caci ones aprobadas en
pas de ori gen; di sponi bl e medi ante i nforme o protocol o
(peti ci n indi vi dual i zada si no se di spone del frmaco
en el centro).
Indi c: Tericamente til en casos severos
de hipotiroidismo cuando es preciso un
inicio rpido de efecto y, por va i.v. (no
disponible en nuestro pas) en el coma
mixedematoso; se desaconseja para trata
miento crnico ya que alcanza, intermi
tentemente, niveles suprafisiolgicos que
suprimen la TSH a pesar de niveles bajos
de T4. En la prctica, su uso queda res
tringido a rastreo o tratamiento con radio-
yodo en pacientes con cncer tiroideo (en
pautas cortas previa retirada de tiroxina).
Posol : Oral : Inicialmente 25 mcg/ 24 h (en
cardiopata isqumica, ancianos e hipoti
roidismo de larga duracin, comenzar con
5 mcg/ 24 h); incremento en 12,5-25 meg/
da cada 1-2 sem hasta mx: 100 meg;
cambiar a tiroxina en cuanto sea posible;
ancianos: comenzar con 5 meg e incre
mentos graduales de igual dosis.
NIOS: Oral (separado de comidas): Hipo
tiroidismo congnito: Neonat y <3 a: ini
ciar con 5 meg/ da; incrementar a razn de
5 mc^da cada 3 das hasta respuesta (mx
20 meg/ da en neonatos y lactantes y hasta
50 meg/ da si 1-3 a). Hipotiroidismo: I ni
ciar con 5 meg/ da; incrementar a razn de
5 meg/ da cada 1-2 sem hasta dosis habi
tual de mantenim: 15-20 meg/ da.
ME Cynomel (H oechst M arin Roussel,
Importado por Pharma Internacional)
comp 25 meg (env 30)
Ti r at r i col
Met aboli t o de la t ri yodot i roni na menos ac
t i vo que st a. Uso por va oral , como al t er
nati va a T4 T3. para supresi n de la secre
cin de TSH en casos sel ecci onados.
Sl o se i mporta para i ndi caci ones autori zadas en el pas
de ori gen, previa peti ci n indi vi dual i zada con i nforme y
siempre que se hayan uti l i zado y agotado l as al ternati vas
teraputi cas con l os medi camentos regi strados en Es
paa.
I ndi c: Situaciones en las que sea preciso su
primir TSH , en asociacin con las hor
monas tiroideas o sola: cncer tiroideo
TSH -dependiente, boci o homogneo o
multinodular eutiroideo, nodulo aislado,
tiroidectoma parcial o total, sndrome de
secrecin inapropiada de TSH, sndrome
de resistencia perifrica a las hormonas ti
roideas.
Posol : Oral : H abitualmente 0,7 mg/ da
consiguen una disminucin sensible; la
dosis se ajustar segn individuo y res
puesta.
Pr ecauc, Co nt r ai n: Ver hormonas tiroi
deas.
ME Teat roi s (Pharma Internacional)
comp 0,35 mg (env 100)
H03B Ter api a ant i t i r oi dea
Ter api a del hi per t i r oi di smo
Los tratamientos actualmente empleados
incluyen: 1) A ntitiroideos de sntesis: su
desventaja es la alta tasa de recidivas que
presentan. 2) Yodo: ver yodoterapia (pg.
472). 3) Yodo radioactivo y ciruga: trata
mientos definitivos. 4) [3-bloqucantcs: em
pleados para control de sntomas perif
ricos mientras se reduce la tasa de secrecin
hormonal.
La respuesta al tratamiento depende de
la gravedad y la etiologa del hipertiroi
dismo. Los procesos autolimitados (tiroi-
ditis subaguda o silente, ingestin de com
puestos yodados) y el s ndrome del
eutiroideo enfermo no requieren trata
miento con antitiroideos.
Durante el embarazo est contraindi
cado el radioyodo, emplendose propil-
tiouracilo preferentemente o, en casos ex
tremos, ciruga. El uso de antitiroideos no
contraindica lactancia de forma absoluta;
en este caso deben usarse dosis bajas, moni-
torizarse al lactante y valorar lactancia arti
ficial.
Cr i si s t i r ot x i ca. El tratamiento es
multifactorial e incluye: tratamiento del
desencadenante, anti ti roi deos (propil-
tiouracilo) a altas dosis por sonda nasogs-
trica o por va rectal, sol uci n yodada
(lugol o K I ) v.o., propranol ol 0,5-1 mg
i.v./ 5 min (mx 10 mg), pudiendo repetirse
la dosis total cada 4 h si es necesario (tam
bin se emplean nadolol o sotalol), y este
roides (dexametasona 2 mg/6 h). En casos
extremos se emplea plasmafresis.
H03 TERAPIA TIROIDEA 4 7 1
H03B1 Ant i t i roi deos
Se emplean para controlar gradualmente el
estado hipermetablico en el hipertiroi
dismo por bocio multinodular txico o
adenoma tiroideo autnomo, antes del tra
tamiento definitivo con ciruga o radio-
yodo. El medicamento debe suspenderse al
menos 4 das antes de la administracin
del radiofrmaco. En la E. de Graves-Ba-
sedow pueden proporcionar remisin cl
nica.
El tiamazol y el carbimazol bloquean
la sntesis de hormona tiroidea, no ejer
ciendo efecto sobre la liberacin de hor
mona preformada. El propi l ti ouraci l o,
adems, inhibe la conversin perifrica de
T3 a T4. Se ha invocado que el propil
tiouracilo atraviesa en menor grado que el
metimazol las barreras biolgicas, por lo
que sera preferible a otros antitiroideos
durante embarazo y lactancia.
El rgimen teraputico habitual con
siste en la siguiente pauta:
Inicio. I niciar a dosis habituales (ver prepa
rados individuales, abajo). Los efectos cl
nicos comienzan tras 1-2 sem de trata
miento (valorar adicin de ^-bloqueantes) y
el estado eutiroideo se alcanza entre las 6-8
sem. Si en este tiempo no se controla fun
cin tiroidea, aumentar dosis.
Reeval uacn en 4 -6 sem. Si la T4 ha
mejorado considerablemente, reducir en un
50-75% la dosis de antitirodeos.
Tr at ami ent o a l ar go pl azo. Existen, a su
vez, diferentes opciones:
a) Disminuir gradualmente el tratamiento
a intervalos de 6-8 sem, suspendindolo
cuando con dosis mnimas se alcance el
cutiroidismo, o mantenerlo a dosis bajas,
durante 1-1,5 a.
b) Tras alcanzar el eutiroidismo con anti-
roideos, aadir al tratamiento 100 meg/
da de T4 y mantener ambos durante 1,5-2
a. o ms tiempo (nunca en embarazo, por
riesgo de aborto).
Carbi mazol
Ti ourea de acci n ant i t i roi dea. Es un prof r
maco del t i amazol si n vent aj as sobre st e.
I ndi c, Posol , Ef ect 2os, Pr ecauc, Con
t r ai n: Ver tiamazol.
* Neo Toml zol (Ferrer Intern)
Propi l t i ouraci l o
Ti ourea ant i t i roi dea de admi ni st raci n oral .
Ampl i a experi enci a de uso. Ef ect os ad
versos si mi l ares a l os del t i amazol . pero
ms hepat ot xi co. Es el ant i t i roi deo ms
til en cri si s t i rot xi ca, ya que i nhi be la con
versi n peri f ri ca de T4 a T3. Menor paso a
pl acent a y l eche mat erna, l o que l e con
vi ert e en el ant i t i roi deo de el ecci n en em
barazo y l act anci a.
Sl o se i mporta para i ndi caci ones autori zadas en el pas
de ori gen, previa peti ci n indi vi dual i zada con i nforme y
si empre que se hayan uti l i zado y agotado las alternati vas
teraputi cas con l os medi camentos regi strados en Es
paa.
I ndi c: Ver tiamazol. Uso reservado a casos
en los que otros antitiroideos no sean ade
cuados (alergia, embarazo, etc.).
Posol : Oral : 100-150 mg/8 h; mantenim 50
mg/ 8-12 h; mx 900 mg/ da.
Sonda nasogst ri ca (cri si s t i rot xi ca): 250
mg/ 6 h.
Rect al (cri si s t i rot xi ca): 400 mg/90 mi agua
estril; retener 2 h. Dosis: 400 mg/6 h x 6
dosis.
NIOS: Oral, dosis total diaria repartida en
3 tomas a intervalos de 8 h: Dosis de
ataque: <6a: 120-200 mg/ m2/ da; >6a: 5-7
mg/ kg/ da. Dosis de mantenim: cuando
el nio est eutiroideo (habitualmente, a
los 2 meses) dar un 33-66% de las dosis
iniciales.
Ef ect 2os, Pr ecauc, Co nt r ai n: Ver tia
mazol. Tambin vasculitis, LES medica
mentoso, coagulopata, necrosis heptica.
Se han notificado casos graves, incluyendo
casos mortales, de alteraciones hepticas
en adultos y en nios en tratamiento con
propiltiouracilo. Suspender si aparecen al
teraciones significativas de enzimas hep
ticas.
Si t uac. espec.: IR: Reducir dosis. Ccr 10-50
ml/ min: dar el 75% de ladosis. Ccr <10 ml/ min:
dar el 50% de la dosis.
I H: Mayor incidencia de hepatotoxicidad que tia
mazol (este ltimo es preferibleen IH).
Ge s t : Puede producir bocio neonatal e hipo o hi
pertiroidismo. De todas formas, muchos autores
piensan que su uso es aceptable, a diferencia del
tiamazol.
La c t : Se excreta en pocas cantidades, por lo que
es raro que afecte a la funcin tiroidea del lac
tante. No obstante, sta debe monitorizarse, espe
cialmente si seemplea a dosis elevadas.
SD: Ver Tiamazol.
ME Propyl t hi ouraci l (Cyanamid Ibrica)
tab 50 mg (env 100)
Ti amazol (Metimazol)
Ti ourea ant i t i roi dea de admi ni st raci n oral .
Ampl i a experi enci a de uso. Rarament e, pro
duce agranul oci t osi s severa.
I ndi c: Control del estado hipermetablico
en hi perti roi di smo como preparacin
antes de ciruga o radioyodo (en la E. de
Graves-Bascdow puede proporcionar remi
sin clnica). Tirotoxicosis.
472 H TERAPIA HORMONAL EXCLUIDAS HORMONAS SEXUALES
Posol : Oral : I nicialmente 5-20 mg/8 h
hasta normalizar niveles de T3, T4 y TSH;
ajustar cada 4-8 sem; dosis mx: 100 mg/
da; mantenim: 5-15 mg/ da repartidos
(aunque en casos seleccionados puede
darse en dosis nica diaria) x al menos 18
meses (hasta 24-36 meses).
Tratamiento preoperatorio: 10-15 mg/ da
repartidos en varias dosis.
Tirotoxicosis: Dosis de carga inicial de
60-100 mg, seguida de 20 mg/ 4-6 h.
Por sonda nasogstri ca o por va rectal (cri si s
tl rot xl ca): 10 mg/6h.
NIOS: Inicialmente 0,4-0,7 m&/ kg/ da re
partidos en 3 tomas; mantenim: 0,2-0,35
mg/ kg/ da repartidos en 2-3 tomas.
Ef ect 2os: Reaccin urticarial por hiper-
sensibilidad (en este caso sustituir por pro-
piltiouracilo). Artralgias, artritis, mialgia,
fiebre. Nuseas, vmitos, dolor abdo
minal, ageusia. Vrtigos, ototoxicidad, ce
falea, parestesias. Edemas. Linfadenopata,
hipoprotrombinemia, nefritis, pigmenta
cin cutnea, alopecia. H ipotiroidismo
sintomtico. Agranulocitosis (0,2-0,5%).
Raros: anemia aplsica, trombopenia, he
patitis colostsica, sndrome lupus-like,
nefritis.
Pr ecauc: Monitorizar hemograma. Des
cartar agranulocitosis si odinofagia in
tensa, astenia, malestar o signos claros de
infeccin, de forma inesperada. Alergia a
otros antitiroideos. Suspender si agranulo
ci tosi s, anemia apl sti ca, vascul i ti s
ANCA(+), hepatitis o seales de disfun
cin heptica (incluyendo niveles de tran-
saminasas >3 x lmite superior normal),
fiebre de origen desconocido o dermatitis
exfoliativa. Podra causar hipoprotrombi
nemia y sangrado. Extremar precaucin si
toma conjunta de otros frmacos poten
cialmente mielosupresores. Riesgo de
alergia cruzada con propiltiouracilo.
dosis.
IH: No hay datos disponibles, pero su metabo
lismo es heptico. Usar con precaucin.
Gest : Se ha asociado a malformaciones: aplasia
cutis, imperforacin anal, hipospadias, retraso
del crecimiento. Puedeproducir bocio neonatal e
hipo o hipertiroidismo. Evitar su asociacin con
hormonas tiroideas. Aceptable, aunque debe con
trolarseel crecimiento, funcin tiroidea y hemo
grama (pueden producir agranulocitosis). FDA:
D. Alternativa: propiltiouracilo.
Lact : Se excreta en leche. Puedeser compatible si
se utilizan dosis <10 mg y si se monitoriza la
funcin tiroidea del lactante. Alternativa: propil
tiouracilo.
Int eracc: Puede disminuir el efecto de los anti
coagulantes orales: monitorizar INR y ajustar
dosis. Riesgo de aumento de los niveles de di-
goxina y de teofilina cuando el paciente se hace
eutiroideo: valorar reducir dosis de digitlicos y
de teofilina cuando se alcanza el estado euti
roideo y vigilar estrechamente.
SD: Vmitos, dolor abdominal, fiebre, artralgias,
edema, pancitopenia. Tratamiento desoporte. Vi
gilar: equilibrio hidroelectroltico y acidobsico,
funcin cardiorrespiratoria, hemograma.
Cont r a i n: Alergia al compuesto.
* Tl rodrl l (Estedi)
H03C Yodot erapi a
El yodo inorgnico (en forma de solucin
saturada de yoduro potsico) inhibe la se
crecin de hormona tiroidea (efecto prin
cipal) y adems el transporte, oxidacin y
organificacin del yodo tiroideo. Como re
sultado, se produce un rpido descenso del
nivel de hormonas tiroideas, con nadir a
las 2-3 semanas, momento a partir del cual
comienzan a aumentar. La mayor limita
cin del yodo es el escape de su efecto anti
tiroideo. Por lo tanto, la yodoterapia debe
iniciarse 2 h despus de la administracin
de antitiroideos y no prolongarse.
Los contrastes radiolgicos yodados
(aceite etiodado, yopodato sdico y cido
yopanoico) inhiben la conversin perif
rica de T4 a T3. Adems, tras su deyodina-
cin son captados por el tiroides y blo
quean la liberacin de T4 a T3. Tienen una
utilidad potencial en crisis tirotxica.
Ybdo i norgni co (lodo inorgnico)
Sol uci n hal gena de admi ni st raci n oral y
uso l i mi t ado (ver Indi caci ones).
Indic: Preparacin para tiroidectoma, tiro-
toxicosis severa (asociando antitiroideos
en ambos casos). Preparacin para estu
dios isotpicos tiroideos (MI BG). Ocasio
nalmente, proteccin de los efectos del ra-
dioyodo sobre el tiroides (tiroiditis por
radiaciones, accidentes nucleares). Tam
bin se ha empleado en profilaxis de d
ficit de yodo.
Posol : Oral : Sol de Lugol con 5 mg de
yodo elemento/ gota, diluido en agua; es
suficiente con 5-10 mg/ da, si bien es cos
tumbre administrar dosis de 2-6 got/8 h
(en crisis tirotxica se han dado hasta 5-10
got/8 h).
Yoduro potsico (got): 10-30 got 3 veces/
da.
Yoduro potsico (comp): Profilaxis del
dficit de yodo: nios hasta 12 meses: 50
meg/ da; 1-6 a: 90 meg/ da; >6a y adultos:
120-150 meg/ da; embarazo y lactancia:
200-300 meg/ da. Tomar despus de la co
mida, con agua.
NIOS: Oral: Preparacin previa a estudio
isotpico con MI BG (metayodobencilgua-
nidina): administrar, desde 2 das antes
H04 OTRAS HORMONAS 47 3
hasta 2 das despus de la prueba, sol de
Lugol al 2%: >5 kg: 0,5 ml/ da; 5-10 kg: 1
ml/ da; >10 kg: 1,5 ml/ da. Profilaxis
del dficit de yodo: ver yoduro potsico
(comp), en adultos.
Ef ect 2os: Angioedema con o sin sarpu
llido hemorrgico. Enfermedad del suero,
vasculitis y periarteritis potencialmente
fatal. Eosi nofi l i a. Linfadenopata. PTI.
Erupciones acneiformes moderadas-graves,
raramente fatales. Irritacin gstrica y dia
rrea. Sabor metlico, quemazn de boca y
faringe, fiebre. Con dosis bajas de yodo
(<25 meg de I/ da) podra producirse tiro-
toxicosis inducida por yodo; este efecto es
ms comn en reas con deficiencia end
mica de yodo (fenmeno de Jod-Basedow).
Sntomas de intoxicacin crnica: dolori-
miento de dientes y encas, hipersaliva-
cin, coriza, cefalea, tos crnica, edema
corneal; el cuadro desaparece al suspender
la medicacin.
Precauc: Administrar 2 h despus del an
titiroideo. H iperpotasemia, nefropata,
Tbc activa. Embarazo, nios; evitar trata
miento prolongado. El riesgo de sufrir
efectos adversos es mayor en pacientes con
vasculitis hipocomplementmica, bocio o
tiroidopata autoinmune.
Si t uac. espec.: Gest : El yodo atraviesa la ba
rrera placentaria: evitar su uso, especialmente a
dosis demagnitud en mg.
Lact : El yodo pasa a leche materna, pudiendo
producir en el lactante erupcin o hipotiroi
dismo: evitar o sopesar riesgo/ beneficio.
Int eracc: El uso concomitante de yoduro pot
sico y diurticos ahorradores de potasio produce
hiperpotasemia grave, especialmente si hay insu
ficiencia renal: evitar uso combinado; si este
fuera imprescindible, monitorizar potasemia y
ajustar dosis. El uso concomitante con sales de
litio puede producir hipotiroidismo: evitar uso
combinado; si ste fuera imprescindible, monito
rizar funcin tiroidea y administrar L-T4 si fuese
necesario. El yoduro potsico puede aumentar el
efecto de los antitiroideos sobre la funcin ti
roidea.
Cont r ai n: Alergia a componentes. Pacientes
con bronquitis aguda. H ipertiroidismo
manifiesto. Hipertiroidismo latente si la
dosis >150 meg/ da.
FM Sol uci n de Lugol (Frm Magistr)
sol (5 g 1/ 10 g KI)/ 100 mi (fras)
* Yodaf ar (Bial Ind F)
comp 200 meg (env 50) 3,84
comp 300 meg (env 50) 4,32
* Yoduk (Recordati Esp)
comp 100 meg (env 50) 2,56
comp 200 meg (env 50) 3,84
FM Yoduro pot si co (Frm Magistr)
got 625 mg/ ml (fras 30 mi)
Nat i f ar (Bial I nd F)
Compri m, por u: cido flico 400 meg, yoduro po
tsico 262 meg (equiv. a 200 meg de I), cianoco-
balamina 2 meg.
Yodoccfol (debajo).
* comp (env 28) 5,84
Nat i med (Bial Ind F)
Compri m, por u: cido flico 400 meg, yoduro po
tsico 393 meg (equiv. a 300 meg de 1), cianoco-
balamina 2 meg.
Yodoccfol (debajo).
* comp (env 28) 5,84
Yodocef ol (Italfarmaco)
Compri m, por u: cido flico 400 meg, cianocobala-
mina 2 meg, yoduro potsico 262 meg (200 meg
de I).
I ndi c: Prevencin de los trastornos fetales que se
han relacionado con deficiencia de yodo, cido
flico y vitamina B]2(en concreto, defectos del
tubo neural y trastornos ncurolgicos). En mu
jeres frtiles que esperan embarazo se toma du
rante el mes previo a la concepcin, y en mujeres
ya embarazadas, durante el primer trimestre de
gestacin.
Posol : Orai : 1 comp/ da, tomado antes de co
midas (tomar el mes previo a la concepcin y
hasta el fin del primer trimestre de gestacin).
Ef ect 2os, Pr ecauc, Cont r ai n: Ver cido flico,
vitamina B(2y yodo.
0 comp (env 28) 5,84
Yoduk Compl ex (Recordati Esp)
mina 2 meg, yoduro potsico 300 meg (229,35
meg de I).
Yodoccfol* (arriba).
* comp (env 28) 5,84
Yof ol vi t (Zambn)
mina 2 meg, yoduro potsico 262 meg (200 meg
de I), (lactosa).
Yodocefol- (arriba).
* comp (env 28) 5,84
H04 Ot r as hor monas
H04A Cal ci t oni na
Ter api a de la ost eoporosi s
La osteoporosis, un descenso de la masa
sea con relacin mineral/ osteoide normal,
suele ser asintomtica hasta que aparece
fracaso estructural con fracturas patol
gicas (aplastamientos vertebrales, fractura
de cadera, fractura de Colles), dorsolum-
balgia mecnica, prdida de altura y defor
midad (cifosis dorsal). En la actualidad los
tratamientos existentes pueden incrementar
la masa sea y disminuir parcialmente la
tasa de fracturas, pero no eliminan el riesgo
de las mismas. Por ello es ms importante
la prevencin. Cuando la osteoporosis se
ha desarrollado puede estabilizarse o enlen-
tecerse el ritmo de prdida de hueso me
diante tratamientos mdicos antirresor-
tivos, que tienen como objeto reducir el
riesgo de fractura (fundamentalmente de
cadera). Siempre debe realizarse despistaje
de osteoporosis secundaria (mieloma, hi
pertiroidismo, hiperparatiroidismo, hepato-
patia, acromegalia, S. de Cushing, etc.).
Prevenci n de ost eoporosi s. Son
importantes las siguientes medidas:
1) Adecuado desarrollo del pico de masa
sea durante infancia y adolescencia (me
diante alimentacin adecuada y ejercicio
regular al aire libre).
2) Mantener ingesta adecuada de calcio
(calcio elemento de 1.000 mg/ da en pre-
menopusicas, 1.200-1.500 mg/ da durante
embarazo y lactancia y 1.500 mg/ da en
postmenopusi cas) y vi tami na D3
(400-800 U/ da) en la dieta, debiendo ad
ministrarse sales de calcio suplementarias
durante embarazo, lactancia y poca peri-
menopusica cuando no sea posible una
ingesta adecuada de calcio (intolerancia,
dieta irregular, hiperlipemia).
3) M antener actividad fsica con carga
normal (caminar 30-60 min/ da o ae
robic 30 min 3 veces/ sem y ejercicios re
gulares de extensin y fortalecimiento de
musculatura paravertebral).
4) Exposicin solar adecuada: segn la la
titud, aproximadamente 30-60 min/ da
con (al menos) cara descubierta.
5) Evitar txicos como alcohol, tabaco y
exceso de caf (>3 tazas/ da).
Tr at ar la ost eoporosi s posmeno-
pusi ca est abl eci da. Existe consenso
sobre la necesidad de tratar las osteopo
rosis sintomticas o complicadas (fractura
sea o dolor asociado a colapso vertebral)
para la prevencin secundaria de fracturas.
No existe, en cambio, acuerdo sobre la
indicacin de tratar la osteoporosis asinto-
mtica densitomtrica (prevencin pri
maria de fracturas patolgicas). Es prctica
habitual medir densidad mineral sea en
pacientes postmenopusicas con perfil y
edad de riesgo: si es normal, se emplean
slo medidas preventivas generales; si est
muy descendida para la edad de la pa
ciente, se suele realizar tratamiento farma
colgico; si est slo moderadamente des
cendida, se reevala a los 2 aos; si
entonces disminuyera significativamente
(rpida perdedora), podra realizarse trata
miento famacolgico.
Las medidas generales para tratamiento
de la osteoporosis establecida (sintomtica
o asintomtica) son: analgesia, rehabilita
cin y medidas precautorias para disminuir
el riesgo de cadas o golpes (tan impor
tantes o ms que cualquier tratamiento m
dico en la prevencin de fracturas). Las
ms sencillas son las ms importantes: cal
zado cmodo, con suela de goma y sin
tacn, buena iluminacin nocturna, supre
sin de alfombras sueltas y evitar superfi
cies resbaladizas. El mejorar la visin me
diante uso de gafas o ciruga de cataratas
cuando sea oportuno y aumentar el tono
muscular mediante ejercicio fsico contri
buyen a mantener el equi l i bri o en la
marcha y deben considerarse en todas las
personas de edad avanzada.
El tratami ento farmacol gi co con
calcio + vitamina D, bisfosfonatos, raloxi-
feno o ranelato de estroncio, se emplea con
el objetivo de disminuir el riesgo de frac
turas patolgicas. La efectividad de las dis
tintas modalidades es moderada y consta
tada slo a corto-medio plazo (unos pocos
aos). No existen resultados fiables a muy
largo plazo sobre su eficacia absoluta, y
tampoco comparativa. Los ms empleados
en la actualidad son:
Cal ci o + vi t ami na D3. El tratamiento con
calcio 1.200 mg/ da asociado a vitamina
D3 800 Ul/ da ha demostrado eficacia evi
dente en la prevencin de fracturas de ca
dera en mujeres ancianas enclaustradas con
riesgo de osteoporosis. Probablemente es el
tratamiento ms costo-efectivo de la osteo
porosis, aunque no se conoce su eficacia
comparativa frente a otros antirresortivos
(la mayora de los estudios con bisfosfo
natos, calcitonina y raloxifeno asocian, no
obstante, calcio + vitamina D3 como base
de la terapia).
La admi ni straci n de vi tami na D3
(400-800 U/ da) es especialmente impor
tante en ancianos enclaustrados o afectos
de enfermedades crnicas, ya que en esta
poblacin es muy frecuente el dficit de vi
tamina D que puede llegar a causar osteo
malacia asociada y agravar as el riesgo de
fracturas osteoporticas.
Si existe hipercalciuria (cociente Ca/ Cr
en muestra de O de 2 h >0,20 o excrecin
total diaria de Ca (4 mg/ kg/ da), valorar
administracin de tiazidas.
Bi sf osf onat os. Han demostrado eficacia
el eti dronato (en tratamiento cclico es
capaz de prevenir fracturas vertebrales), el
alendronato sdico (en tratamiento con
tinuo es capaz de prevenir fracturas verte
brales y de cadera), el risedronato (en trata
mi ento conti nuo previ ene fracturas
H04 OTRAS HORMONAS 4 7 5
vertebrales y, quiz, de cadera), y el iban-
dronato (disminuye la incidencia de frac
turas vertebrales en mujeres con fracturas
vertebrales previas). Normalmente se aso
cian calcio y vitamina D3. No se conoce la
duracin ptima del tratamiento, aunque
hay datos que sugieren que su eficacia se
mantiene al menos durante los 5 primeros
aos.
Modul ador es sel ect i vos de r ecept or es
est r ogni cos (SERM). El raloxifeno es
con el que existe ms experiencia. Ha de
mostrado eficacia en prevenir fracturas ver
tebrales, pero aumenta el riesgo de enfer
medad tromboemblica. En la actualidad
se considera una alternativa a los bisfosfo
natos cuando estos no son eficaces o no se
toleran.
Ranel at o de est r onci o. Ha demostrado
eficacia en prevencin de fracturas verte
brales (y, quiz, de cadera en mujeres >74 a
con DM O <3). Aumenta el riesgo de enfer
medad tromboemblica. De momento se
considera un tratamiento de segunda elec
cin dado que an hay poca experiencia.
Cal ci t r i ol . 0,25-0,5 mcg/ 24-48 h v.o.; efi
cacia slo parcialmente probada en reduc
cin de fracturas vertebrales; se emplea si
existe absorcin disminuida de calcio u os
teomalacia asociada y si coexiste insufi
ciencia renal. M onitorizar calcemia fre
cuentemente hasta establecer dosis ptima.
Cal ci t oni na. Aunque se dispone de datos de
eficacia en la prevencin de nuevas fracturas
vertebrales en mujeres con fracturas verte
brales previas, la evidencia es menos slida
que con otros frmacos, y no se considera de
eleccin para el tratamiento de la osteopo
rosis. No ha demostrado eficacia en la reduc
cin de fracturas no vertebrales ni de cadera.
Adems, su uso se asocia a un porcentaje ele
vado de abandonos por efectos adversos.
Otros tratami entos. La teriparatida (an
logo de PTH) y la hormona paratiroidea
(PTH) pueden ser eficaces en algunos casos
con alto riesgo de fractura, o si existe con
traindicacin o fracaso teraputico con
otros frmacos, no siendo de eleccin en la
prevencin primaria. Menos experiencia
existe con el denosumab, un Ac. mono
clonal dirigido contra el RA NKL que in
hibe la resorcin sea y ha mostrado efi
cacia en la prevencin de fracturas en
mujeres postmenopusicas de alto riego. El
fluoruro sdico ha demostrado eficacia,
asociado o no a calcitonina, en osteopo
rosis con actividad osteoblstica dismi
nuida (esferoides, diabetes, hi pogona
dismo), pero es controvertido por inducir
la formacin de un hueso con cualidades
mecnicas disminuidas y el riesgo de pro
duccin de osteomalacia secundaria (deben
asociarse calcio y vitamina D3 por este mo
tivo). Los esferoides anabolizantes pueden
ser efectivos en algunas formas de osteopo
rosis. Los estrgenos, dados los riesgos aso
ciados a su administracin continuada, se
hallan en desuso en profilaxis. Podran em
plearse en el tratamiento de la osteoporosis
con alto riesgo de fractura como terapia al
ternativa, cuando otros tratamientos no
son efectivos o no se toleran.
Ost eoporosi s por hi pogonadi smo.
En el varn con hipogonadismo suele em
plearse propionato o enantato de testoste-
rona (200-300 mg/ 2-3 sem i.m.). Contrain
dicados si cncer de prstata. Si hay
adenoma, vigilancia y determinacin se
riada de PSA (antgeno prosttico) y fosfa-
tasa cida prosttica.
Pr evenci n de ost eoporosi s por
COrt i COi deS. Suelen recomendarse las si
guientes normas:
1) Mantener la dosis mnima eficaz de esfe
roides.
2) Tratar con calcio 1.200 mg/ da (asociado
a vitamina D3 400-800 U/ da), ya que ha
demostrado eficacia en prevenir prdida
sea en pacientes en corticoterapia.
3) Bisfosfonatos (etidronato cclico aso
ciado al calcio y vitamina D3, risedro
nato o zoledronato, ya que algunos estu
dios sugieren eficacia en prevencin de
prdida sea).
4) Monitorizar calciuria; si est elevada (>4
mg/ kg/ da), considerar tratamiento con
hidroclorotiazida para disminuirla.
Ost eoporosi s en hombres, identi
ficar y tratar causas de osteoporosis secun
daria, en especial hipogonadismo (ver
arriba), endocrinopatas y enfermedades he-
matolgicas. Es necesario combatir los fac
tores de riesgo y adoptar cambios en el es
tilo de vida cuando sea el caso: alcohol,
tabaco, enclaustramiento/ dficit de vita
mina D. Para la prevencin del riesgo de
fracturas se han empleado bisfosfonatos
(alendronato, risedronato, zoledronato) y,
como terapia de segunda lnea, PTH.
Ter api a de la E. de Paget
En general no es preciso tratamiento espe
c fi co, dado que la enfermedad suele ser
asintomtica. Son indicaciones de terapia
farmacolgica antirresortiva: dolor seo se
vero, deformidad progresiva, lesiones que
impliquen a articulaciones de carga, frac
tura patolgica, hipercalciuria con nefroli-
tiasis, hipercalcemia, afectacin del hueso
temporal, compresin neural, insuficiencia
cardiaca de alto gasto y previamente a ci
ruga ortopdica.
El tratamiento debe monitorizarse me
diante clnica, bioqumica (fosfatasa alca-
lina, fosfatasa acida tartrato-resistente, ci ones para bi sfosfonatos o fases de
hidroxiprolinuria), gammagrafia y, ocasio- inmovilizacin.
nalmente, radiografas. Pueden emplearse ___________________________________________
bisfosfonatos o calcitonina.
n u n ! i / d i i i u i i i i i d b
Bi sf osf onat os. 1 etidronato sdico
produce mejora clnica en el 50% de los
pacientes. El efecto teraputico se mantiene
meses o aos tras retirar la medicacin pu
dindose repetir nuevo ci cl o de trata
miento. Puede producir defectos de mine-
ralizacin, empeoramiento de lesiones
lticas y, quiz, aumento de fracturas pato
lgicas. No debe emplearse si hay lesiones
lticas que pueden ocasionar fracturas pato
lgicas ni en pacientes que se recuperan de
fracturas. Puede producir empeoramiento
durante las 4-6 primeras sem de trata
miento. Suele pautarse en ciclos de 6meses,
asociando calcio (y vitamina D si dieta
irregular o escasa exposicin solar). Repe-
tible si es preciso tras 6 meses sin trata
miento.
El pamidronato i.v. ofrece las ventajas
de la comodidad de su administracin
(dosis nica parenteral peridica), su capa
cidad de inducir remisiones prolongadas y
sus menores efectos sobre la mineraliza-
cin.
El clodronato, tiludronato, alendro-
nato y risedronato tambin han mostrado
eficacia, hallndose en experimentacin
otros bisfosfonatos.
Cal ci t oni na. I nhibe la actividad os-
teoclstica. Produce una disminucin par
cial de la fosfatasa alcalina. Se produce fe
nmeno de meseta (no conseguir ms
descenso de fosfatasa alcalina independien
temente del tipo o dosis de calcitonina) en
la mayora de los pacientes. Suele mejorar
el dolor tras 2-6 semanas. El cese del trata
miento va seguido a los pocos meses de
reactivacin. Dosis variable, s.c. o i.m. (la
va nasal parece eficaz, aunque debe usarse
el doble de la dosis). Aadir calcio (500
mg/ da) si normocalcemia.
El ecci n de f rmaco ant i r r esor -
t i vo . La estrategia es controvertida.
Los bisfosfonatos orales se administran
cuando existe enfermedad axial o enfer
medad extensa con fosfatasa alcalina muy
elevada.
El tratamiento con pamidronato i.v. u
otros bisfosfonatos i.v. se reserva para casos
severos o no respondedores a otras terapias,
pero podra constituir la opcin inicial de
eleccin en el futuro.
La calcitonina se reserva para cuando
existen lesiones perifricas dolorosas (espe
cialmente si hay zonas lticas en localiza
cin propensa a fractura), contraindica-
Accin antirresortiva (inhibidora de la ac
cin osteoclstica y estimulante de la osteo-
blstica), hipocalcemiante y analgsica. En
la actualidad se hallan disponibles la calci
tonina de anguila (clcatonina) y la calcito
nina de salmn (salcatonina).
Indi c: Prevencin de la prdida aguda de
masa sea debida a inmovilizacin repen
tina como es el caso de pacientes con frac
turas osteoporticas recientes. E. de Paget.
Osteoporosis posmenopusica. Hipercal-
cemia maligna. No aprobado: dolor aso
ciado a metstasis seas.
Ef ect 2os: Nuseas, vmitos, anorexia, dia
rrea, dolor abdominal, disgeusia, rubefac
cin generalizada, cefalea, hormigueos en
las manos, sabor metlico, reacciones in
flamatorias en el lugar de la inyeccin,
mareo. Raros: hipersensibilidad, aumento
de la frecuencia urinaria, escalofros, ce
falea, artralgias, temblor, rinitis, sinusitis,
fatiga. Estos sntomas a veces pueden ate
nuarse cambiando el lugar de inyeccin, o
cambiando de calcitonina (Equivalencias:
40 UE de calcitonina de anguila " 100 UI
de calcitonina de salmn). Pueden tratarse
con antiemticos o antihistamnicos. Las
calcitoninas heterlogas pueden originar
el desarrollo de anticuerpos inactivadores
que disminuyen su efectividad.
Pr ecauc: Evaluar funcin renal peridica
mente. Antes de iniciar tratamiento, se
aconseja realizar una prueba de sensibi
lidad con 0,1 mi de una sol a 10 U/ ml en
suero salino por va s.c. Si aparece una
roncha a los 15 min, es signo de sensibili
zacin. No administrar por va nasal en
caso de ulceracin nasal moderada a grave,
al menos hasta la resolucin de sta.
dosis.
Gest : No atraviesa la placenta. FDA: C.
Lact : La calcitonina probablemente es destruida
por el medio cido gstrico.
SD: Nuseas, vmitos, rubor, vrtigo. Trata
miento sintomtico.
Cont r ai n: Hipersensibilidad a la calcito
nina, hipocalcemia.
Cal ci t oni na de angui l a
(Elcatonina)
Cal ci t oni na de perf il si mi l ar a sal cat oni na.
Admi ni st rabl e por vias i .m. y nasal, segn la
i ndi caci n.
Posol: Segn indicacin. Si se usa por va
nasal, alternar fosas nasales.
Prevencin de prdi da aguda de masa sea:
40 Ul/ da i.m. x 2-4 sem; al reiniciar mo
vilidad reducir a 40 UI/ 48 h, y mantener
esta dosis hasta recuperacin completa de
movilidad.
E. de Paget sea: 40 UI/ 24 h i.m.; ajustar
segn necesidades individuales del pa
ciente. Ocasionalmente se consigue res
puesta con una dosis reducida de 40 UI 3
veces/ sem.
Ost eporosls posmenopusi ca: 80 Ul/ da in-
tranasal asociando una ingesta adecuada
de calcio y vitamina D.
Hipercal cemi a mal i gna: 40 UI/ 6-8 h i.m. Si
la respuesta no es satisfactoria en 1-2das,
puede aumentarse a 80 UI/ 6-8h i.m.
* Carbi cal ci n (Chiesi Espaa)
Nasal spray 40 UE/ nebul (env 24 dos) 51,56
* Carbi cal ci n Parent eral (Chiesi Espaa)
amp 40 UE/ 1 mi (env 10) 65,41
* Di at i n (Ferrer Intern)
* Di at i n Parent eral (Ferrer Intern)
amp 40 UE/ 1 mi (env 10) 65,74
* El cat oni na Cepa (UCB Pharma)
* El cat oni na Cepa Parent eral (UCB Pharma)
amp 40 UE/ 1 mi (env 10) 63,63
Cal ci t oni na de sal mn
(Salcatonina)
Hormona pol i pept di ca de acci ones hi po
cal cemi ant e, ant i rresort i va sea y anal g
si ca. Admi ni st rabl e por vas parent eral y
nasal, segn la i ndi caci n.
Posol : Segn indicacin. Si se usa por va
nasal, alternar fosas nasales.
Prevenci n de prdi da aguda de masa sea:
100 Ul/ da 50 UI/ 12 h s.c. i.m. x 2-4
sem; al reiniciar movilidad reducir a 50
UI/ 24 h, y mantener esta dosis hasta recu
peracin completa de movilidad.
E. de Paget sea: 100 UI / 24 h s.c. i.m.;
ajustar segn necesidades individuales del
paciente. Ocasionalmente se consigue res
puesta con una dosis reducida de 50 UI 3
veces/ sem.
Ost eporosi s posmenopusi ca: 200 Ul/ da
intranasal asociando una ingesta adecuada
de calcio y vitamina D.
Hipercal cemi a mal i gna: 100 UI/ 6-8 h s.c. o
i.m. Si la respuesta no es satisfactoria en
1-2 das, puede aumentarse hasta un mx
de 400 UI/ 6-8h i.m.
Dol or asoci ado a met st asi s seas: 100-200
Ul/ da s.c. i.m.
* Cal ci t oni na Al ml ral l (Almirall Prodes)
Nasal 200 Ul/ nebul (env 14 dosis) 43,87
Nasal nebul 200 Ul/ dos (env 28 vial) 80,26
* Calci toni na Almiral l Parenteral (Almirall Prodes)
amp 100 UI/ 1 mi (env 10) 42,20
* Cal ci t oni na Hubber (Meda Farma)
Nasal 14monodo 200 UJ/ nebul (env 14) 44,37
Nasal 14multido 200 Ul/ nebul (env 14) 40,15
Nasal nebul 200 UJ/ dos (env 28 dos) 81,18
Nasalnebulmukido200LH/ dos(env28dos) 69,45
* Calci t oni na Hubber Parenteral (Meda Farma)
amp 100 UI/ 1 ml (env 1) 5,03
amp 100 UI/ 1 mi (env 10) 48,67
* Cal ogen (Prostrakan Farma)
amp 100 UI/ 1 mi (env 10) 47,33
* Cal synar (Sanofi Aventis)
Nasal nebul 200 Ul/ dos (env 28 dos) 73,57
Nasal nebul 200 Ul/ nebul (env 2x14dos) 73,57
Nasal vial multido 200 Uy nebul (14dosis) 40^0
* Cal synar Parent eral (Sanofi Aventis)
vial 100 UI/ 2 ml (env 1) 5,54
vial 100 UI/ 2 mi (env 10) 52,55
vial 50 UI/ 2 mi (env 10) 26,88
* Mi acal ci c (Novartis Farm)
Nasal spray 200 Uy nebul 2 mi (env 14dos) 41,38
Nasal spray200 U^nebul 2x2mi (env 28 dos) 7501
* Mi acal ci c Parent eral (Novartis Farm)
amp 100 UI/ 1 ml (env 1) 6,45
amp 100 UI/ 1 mi (env 10) 60,99
* Oseot ot al (Novartis Farm)
* Ospor (Merck)
* Ost eobi on (Centrum)
* Ost et an (Alacan)
Nasal multido 100Ul/ nebul (env 28 dos)48,78
* Tonocai t l n (Bama-Geve)
H0 4 A2 Gl u c a g n
Gl ucagn
Hormona de uso t eraput i co y di agnst i co
especi al i zado (ver i ndi c).
I ndic: Hipoglucemia aguda inducida por
insulina. Pruebas diagnsticas y secrecin
de GH. I nhibicin de la motilidad en ex
ploraciones de tracto g-i (CT, RMN y an-
giografa de sustraccin digital). Sobre-
dosis por betabloqueantes.
Posol : Hi pogl ucemi a: S.c., i.m. (i.v. en casos
graves): 0,5-1 mg; si no hay respuesta en
10 min, administrar glucosa i.v. repetir a
los 20min si es necesario.
Pruebas di agnst i cas: Prueba de reserva
insulnica pancretica: 1 mg i.v.; determi
naciones plasmticas de peptido-C a los 0
y 5 min (Normal: doblar el valor basal).
H04A3A Hor mona humana del
cr eci mi ent o
Prueba para valorar respuesta de GH:
0.1 mg/ kg i.m. o s.c. Determinaciones
plasmticas para GH a los 0, 60, 90, 120,
150* y 180 (Normal: >10 ng/ ml).
Inhibicin de la motilidad en explora
ciones digestivas: 0,2-0,5 mg i.v. 1 mg
1.m. para estmago, bulboduodenal, duo
deno e intestino delgado; 0,5-0,75 mg i.v.
1-2mg i.m. para colon.
Sobredosl s por bet abl oqueant es: I ni ci o:
bolo i.v. de 3-10 mg; si es necesario, re
petir esta dosis a los 10 min; mantenim
con perfusin i.v. a ritmo de 1-5 mg/ h
(0,07 mg/ kg/ h).
NIOS: Hipoglucemia neonatal: Dosis no
establecida: Se ha usado infusin i.v. a
20-40 mcg/ h, titulando para obtener glu
cemia estable >60 mg/ dL (otros autores
han empleado dosis de 25-300 mcg/ kg/
dosis i.v. cada 30 min segn necesidades,
con un mx de 1 mg/ dosis). N i os: S.c.,
i.m.: nios >25 kg 6 a: 1 mg/ dosis; <25
kg <6 a: 0,5 mg/ dosis; si no hay res
puesta en 10 min, administrar glucosa i.v.
Repetir en 20 min si se precisa.
Ef ect 2os: Nuseas, vmitos, hipotensin,
hipertensin, taquicardia. Raramente reac
ciones de hipersensibilidad, reaparicin de
hipoglucemia.
Precauc: Ayuno prolongado, desnutricin
severa, insuficiencia adrenal o hipoglu
cemia crnica. Puede aumentar el efecto
de los coagulantes orales (monitorizar
INR y ajustar dosis). La hipoglucemia por
sobredosis de sulfonilureas no suele res
ponder a glucagn (tratar con glucosa).
Precaucin cuando se use como auxiliar
en endoscopia o radiologa en pacientes
diabticos o de edad avanzada y enfer
medad cardiaca conocida, dado su efecto
inotropo y cronotropo positivo. No admi
nistrar en perfusin intravenosa. Cuando
haya respuesta al tratamiento, si el estado
clnico lo permite es aconsejable adminis
trar hidratos de carbono v.o. para evitar
reaparicin de hipoglucemia mientras
dure el riesgo de la misma.
Lact : Compatible.
Int eracc: Puede aumentar el efecto de los anti
coagulantes orales. La insulina ejerceaccin anta
gnica a la del glucagn. La Ficha Tcnica ad
vierte que la indometacina puede inhibir la
capacidad hiperglucemiante del glucagn e, in
cluso, provocar hipoglucemia.
Cont r ai n: Alergia al compuesto. I nsuli-
noma, feocromocitoma, glucagonoma.
* Gl ucagen Hypoki t (Novo Nordisk)
vial 1 mg +jer 1 mi (env 1+1) 21,46
Somat ropi na (GH humana)
Hormona del creci mi ent o de admi ni st ra
ci n parent eral . Dados sus ef ect os secun
dari os y el evado coste, es preci so sopesar
la i ndi caci n de f orma cui dadosa e i ndivi
dual i zar dosi s. Su empl eo i l egal en dopaj e
deport i vo, ' f i t ness' , et c., ha hecho nece
sario adopt ar rest ri ccci ones a su autori za
cin.
I ndi c: Trastorno de crecimiento por defi
ciencia de GH o disfuncin neurosecre-
tora (enanismo hipofisario o GH biolgi
camente inactiva) o por disgenesia gonadal
(S. de Turner). Retraso del crecimiento
por insuficiencia renal crnica en edad
prepuberal. Sndrome de deficiencia de
hormona en adultos. Nios con sndrome
de Prader-Willi (confirmado gentica
mente), con el objetivo de mejorar el cre
cimiento y la composicin corporal. Tras
torno del crecimiento en nios nacidos
pequeos para su edad gestacional (lon
gitud y/ o peso al nacimiento <2 DS y
falta de recuperacin de crecimiento a los
4 aos). Tratamiento de pacientes con
talla baja asociada a alteraciones del gen
SHOX, confirmadas mediante anlisis de
ADN.
Posol : Las dosis deben ser individuali
zadas.
S.c.: Defi ci enci a de hormona de creci
miento en pacientes adultos: 0,2-0,5 mg/
da, ajustando dosis segn efectos clnicos
y niveles plasmticos de IGF-I (el objetivo
es alcanzar niveles dentro del rango de 2
DS de la media corregida por la edad), y
sin sobrepasar un mx de 1 mg/ da. Si el
dficit de GH se inici en la edad adulta,
comenzar con una dosis de 0,15-0,3 mg al
da.
NIOS: I.m. o s.c., en dosis nica vespertina;
administrar hasta el fin del crecimiento;
dosis diaria segn i ndicacin: Defi
ciencia de GH: 0,025-0,035 mg/ kg/ da
0,7-1 mg/ m2/ da. S. de Prader-Willi:
0,035 mg/ kg/ da 1 mg/ m2/ da, sin ex
ceder de 2,7 mg/ da. S. de Turner: 0,045-
0,05 mg/ kg/ da o 1,4 mg/ m2/ da. I nsufi
ciencia renal crnica: 0,045-0,05 mg/ kg/
da 1,4 mg/ m2/ da. Trastorno del cre
cimiento: 0,035 mg/ kg/ da 1 mg/ m2/
da. A lteraciones del gen SH OX: S.c.:
0,045-0,05 mg/ kg/ da.
Equi v: 1 mg =3 UI.
Ef ect 2os: Durante el tratamiento puede
desarrollarse hipotiroidismo. Dermorreac-
cin local transitoria, necrosis de epfisis
femoral, trastornos metablicos (retencin
hidrosalina, hiperinsulinismo, aumento de
cidos grasos libres). Hipertensin intra
craneal benigna. Tambin anticuerpos an-
ti-GH , glucosuria, cefalea, hematuria,
hiper o hipoglucemia, dolor local, edema
perifrico, debilidad. El uso como sus
tancia dopante en sujetos sanos podra
producir retencin hidrosalina, edema, ar-
tralgias, mialgias, parestesias, hiperglu-
cemia, resistencia a la insulina, hipotiroi
dismo, hipertensin intracraneal benigna
o tumores.
P r e c a u c : Deficiencias relativas de otras
hormonas hipofisarias, especialmente hi
potiroidismo; diabetes mellitus u otros
factores de riesgo de intolerancia a la glu
cosa. Puede causar progresin de la esco
liosis. Enfermedad cardiovascular o ti
roidea. Los corticoides disminuyen su
efecto. En dficit de A CTH puede requerir
terapia de reemplazo con corticoides. Mo
nitorizar funcin tiroidea peridicamente.
Rotar el lugar de inyeccin. En el S. de
Prader-Willi asociar tratamiento con dieta
baja en caloras. Ha habido casos de falle
cimiento en pacientes peditricos, con
obesidad mrbida, apnea del sueo e insu
ficiencia respiratoria; monitorizar a los
pacientes en los que se sospeche apnea del
sueo. I nterrumpir el tratamiento en caso
de trasplante renal.
Si t u a c . e s p e c . : Ge s t : Contraindicada.
Lact : No hay datos: evitar.
I nt er acc: Puede aumentar el aclaramiento de fr
macos metabolizados por CYP3A4 (por ej. este-
roides sexuales, corticoides, antiepilpticos y ci-
closporina), ocasionando niveles plasmticos ms
bajos de los mismos: relevancia clnica no esta
blecida.
Co n t r a i n : Pacientes con epfisis cerradas.
Tumores cerebrales activos no tratados.
Ausencia de dficit de GH. Neoplasia ac
tiva. Pacientes crticos en postoperatorio,
politraumatizados o en insuficiencia respi
ratoria. Alergia al compuesto. Retinopata
proliferativa.
* Genot onorm Kabi pen (Pf i zer)
vial doble cam 12 mg (env 1)H 328,59
vial doble cam 5,3 mg (env 1)H 171,01
* Genot onorm Mi ni quck (Pf i zer)
vial doblecam 0,2mg (7+7jer monodos)H 49,44
vial doblecam 0,6mg (7+7jer monodos)H145,04
vial doblecam 0$ mg (7+7jer monodos)H 177,09
vial doblecam 1mg (7+7jer monodos)H 209,10
vial doblecam 1,4mg (7+7jer monodos)H27830
vial doblecam 1,6mg (7+7jer monodos)H310,29
vial doblecam 1,8mg (7+7ja monodas)H3425
vial doblecam 2 mg(7^7 jer monodos)H 374,23
* Humat rope (Lilly)
cart 12 mg +jer 3 mi (env 1+1)H 317,11
cart 24 mg +jer 3 mi (env 1+1)H 556,17
cart 6mg +jer 3 mi (env 1+1)H 174,62
* Nordi t ropi n Si mpl exx (Novo Nordisk)
cart 10 mg/ 1,5 mi (env 3) H 733,65
cart 15 mg/ 1,5 mi (env 3) H 1.071,41
cart 5 mg/ 1,5 mi (env 3) H 390,70
* Nut ropl n AQ (Ipsen Pharma)
cart 10 mg/ 2 mi (30 UI) (env 1)H292,78
cart 10 mg/ 2 mi (30 UI) (env 3)H777,66
* Omni t rope (Sandoz Farm)
cart 3,3 mg/ ml 1,5 mi (env 1)H 136,92
cart 3,3 mg/ ml 1,5 mi (env 10)H 970,37
cart 3,3 mg/ ml 1,5 mi (env 5)H 509,09
cart 6,7 mg/ ml 1,5 mi (env 1)H 232,03
cart 6,7 mg/ ml 1,5 mi (env 10)H1.901,03
cart 6,7 mg/ ml 1,5 mi (env 5)H 979,59
vial +vial sol iny 13 mg/ ml (env 1+1)H 36,28
vial 5 mg/ ml +cart sol iny (env 1+1)H 141,12
vial 5 mg/ ml +cart sol iny (env 5+5)H 507,95
* Sai zen Cl i ck Easy (Merck)
vial 8mg +cart (env 1+1) H 223,80
vial 8mg +cart (env 5+5) H 938,39
* Zomact on (Ferring)
iny 4 mg/ 3,5 mi (env 5) H 472,42
vial pdv 10mg/ ml+ier disolv 1mi (env 1)H262,68
H04A3B Hor mona ant i di ur t i ca
Ter api a de l a di abet es
i nspi da
El tratamiento de la diabetes inspida cen
tral consiste en: 1) reposicin de prdidas
de agua y 2) normalizacin de la diuresis
mediante el tratamiento sustitutivo con
anlogos de la hormona antidiurtica
(ADH).
Tambin se han empleado frmacos que
sensibilizan los tbulos renales a la ADH,
como clorpropamida (hasta 350 mg/ da) o
carbamazepina (200 mg/ 12-24 h), como
coadyuvantes o alternativas.
En adultos, la morbilidad de la diabetes
inspida central es escasa, y la actitud tera
putica flexible. En cambio, en nios no
tratados, la poliuria interrumpe el juego, la
polidipsia desencadena anorexia y pobre
ganancia de peso y talla, y la nicturia can
sancio, somnolencia diurna y falta de ren
dimiento escolar, por lo que el tratamiento
reglado es la norma.
En la diabetes i nspi da nefrognica
deben corregirse factores precipitantes
como hipercalcemia, hipopotasemia o fr
macos (litio, cidofovir, foscarnet, anfoteri-
cina B, demeclociclina, ifosfamida, ofloxa-
cina, orlistat, etc.) cuando sea posible. La
restriccin de sodio y protenas en dieta
junto a tiazidas (clortalidona 100 mg/ 12-24
h inicialmente y 50 mg/ da de manteni
miento, o hidroclorotiazida 100 mg/ da
inicialmente y 50 mg/ da de manteni
miento) o AI NE (habitualmente indometa-
cina 100-150 mg/ da o ibuprofeno, aunque
este ltimo parece menos efectivo) puede
controlar en parte la poliuria. No emplear
litio junto a diurticos, en ningn caso,
por riesgo de hiperlitemia.
Preparados de ADH. La hormona an
tidiurtica humana (vasopresina-arginina
o vasopresina) y la hormona antidiurtica
porcina (vasopresina-lisina o lipresina)
tienen efectos vasopresor-oxitcico (VI ) y
antidiuretico (V2), y se encuentran en
desuso en el momento actual. La desmo-
presina (DDAVP) es un potente anlogo
sinttico con accin agonista V2 pura, de
efecto prolongado (la duracin del efecto
de una dosis es de 6-20 h, lo que suele per
mitir su administracin 2 veces al da), y
administrable por vas oral, sublingual, in-
tranasal, s.c., i.m. c i.v. Constituye, en la ac
tualidad, el tratamiento inicial de eleccin
de la diabetes inspida central.
Admi ni st raci n de l os anl ogos
de ADH. Deben individualizarse: 1) Va:
intranasal, oral o sublingual; i.v. en el
postoperatorio o emergencias; y s.c. como
alternativa en la diabetes inspida central
(no aprobada explcitamente en Espaa en
dicha indicacin). 2) Dosis: adaptada a la
respuesta clnica, debiendo emplearse la m
nima dosis que controle adecuadamente los
sntomas. 3) Intervalos: segn preferencia
de paciente e indicacin; habitualmente se
administra repartida en 1-3 dosis.
Ot ros usos de l a ADH. La desmopre-
sina se emplea en el tratamiento episdico
de hemofilia A y E. de von Willebrand
tipo I leves a moderadas por su capacidad
para estimular la liberacin de factor VII I
por clulas endoteliales. Tambin consti
tuye una modalidad teraputica en la enu-
resis nocturna en nios, administrada por
v.o. o subling. Adems se emplea, por va
i.m. o s.c., en la prueba de la capacidad de
concentracin renal. La vasopresina se ha
empleado en sangrado por varices esof
gicas, pero est en desuso en la actualidad.
Terapi a de la hemorragi a
di gest i va al t a por vari ces
(gast ro)esof gi cas
El sangrado agudo por varices esofgicas
o gastroesofgicas se trata con medidas ge
nerales habituales (fluidoterapia i.v., moni-
torizacin de TA, pulso y diuresis, sondaje
nasogstrico) y frmacos i.v. capaces de re
ducir el flujo esplcnico y disminuir la pre
sin portal (octreotido, somatostatina, ter-
lipresina).
Este tratamiento bsico puede controlar
el episodio de sangrado, de forma eficaz a
corto plazo, en un elevado porcentaje de
casos, y proporciona una relacin bene
ficio/ seguridad aceptable. Es mandatorio
realizar endoscopia urgente; sta permite, a
su vez, coartar los focos de sangrado me
diante inyeccin de esclerosantes o liga
dura con bandas cuando sea necesario. El
tratamiento farmacolgico es til para faci
litar el ligado o el esclerosado endoscpico,
para mantener al paciente hasta que sea po
sible la endoscopia y para reducir el resan-
grado, y suele mantenerse durante las 48 h
siguientes al episodio, periodo de alta fre
cuencia de recidivas. Si estas medidas fra
casan o la hemorragia es de gran inten
sidad, en ocasiones es necesario emplear
procedimientos mecnicos (baln de Sengs-
taken), realizacin de TI P (tcni ca de
puenteo portosistmico por va percutnea)
o ciruga.
La profilaxis primaria (antes del primer
sangrado) de hemorragia por varices esof
gicas suele realizarse con propranolol, ajus
tando dosis para reducir frecuencia car
diaca en 25% respecto a la basal; la
profilaxis secundaria (o profilaxis de re-
sangrado) se realiza mediante esclerosis o,
mejor, ligadura con bandas, o terapia
combinada de propranolol + mononitrato
de isososorbida (asociar slo si tras ajustar
dosis de propranolol la presin portal es
>12 mmHg). Se han usado tambin espiro-
nolactona o losartn (+betabloqueantes),
pero hay menos experiencia. Tras el trata
miento endoscpico, pautar un antise-
crctor (por ej. omeprazol) x 1 mes. Tam
bin se ha usado norfloxacino durante 7
das, tras sangrado, para prevenir perito
nitis espontnea.
En caso de fallo teraputico se valoran,
como alternativas, TIP, ciruga o trasplante.
Desmopresi na (DDAVP)
Deri vado si nt t i co de la hormona ant i di ur
t ica. Mayor duraci n de acci n que sta y
escaso ef ecto vasoconst ri ct or. Uso especi a
l i zado (ver Indi caci ones).
Indi c: Diabetes inspida central sensible a
vasopresina (intranasal, oral, subling, -o
i.v. cuando otras vas no son apropiadas-).
Tratamiento de corta duracin de la enu
resis primaria nocturna en pacientes >5 a
una vez excluidas causas orgnicas (oral,
subling, -o intranasal, slo cuando la for
mulacin oral no sea factible-). Prueba
diagnstica de la capacidad de concentra
cin renal (i.m. o s.c. en adultos, intra-
H04 OTRAS HORMONAS 481
nasal en nios). Terapia y prevencin de
hemorragias en hemofilia A leve y E. de
Von Willebrand (tipo I , cuya actividad
coagulante del factor VI I I sea >5%) (i.v.
sol nasal de alta concentracin 1,5 mg/ ml;
en intervenciones quirrgicas menores es
preferible usarlo por va i.v.).
Po s o l : La dosis debe ser individualizada.
En todos los casos, interrumpir inmediate-
mente si hay datos de retencin hdrica/
hiponatremia -ver Precauciones-.
Di abet es inspida cent ral : A justar la dosis
segn diuresis y osmolaridad urinaria para
conseguir un balance normal de agua y
una duracin normal del sueo.
Intranasal: 10-20 meg/ da (adultos) o
5-10 mcg (nios) repartidos en 1-2 dosis
(por la maana y, si se requiere, al acos
tarse); si no hay respuesta puede incremen
tarse hasta un mx de 40 meg/ da
(adultos) o 20 meg/ da (nios). Alternar
fosas nasales.
Oral: Adultos y nios: I nicialmente 0,1
mg 3 veces/ da, preferiblemente separado
de alimentos; ajustar segn respuesta;
rango habitual 0,1-0,2 mg 3 veces/ da;
mx: 1,2 mg/ da.
Subling: Adultos y nios >5 a: I nicial
mente 60 mcg 3 veces/ da; ajustar segn
respuesta; rango habitual 60-120 mcg 3
veces/ da; mx: 720 meg/ da.
I.v. o s.c. (cuando otras vas no son
apropiadas, aunque la va s.c. no est ex-
plctamente aprobada en Espaa en esta
indicacin): Adultos y nios >12 a: 1-4
mcg 1-2 veces/ da. Equivalencia aproxi
mada de dosis: 1mcg i.v. 10 mcg intra
nasal.
Enuresl s noct urna: En todos los casos, res
tringir la ingesta lquida desde 1 h antes
hasta 8 h despus de la administracin.
Transcurridas 12 sem, interrumpir 1 sem
para ver si es preciso o no continuar el
tratamiento.
Oral: Adultos y nios: 0,2 mg en dosis
nica a la hora de acostarse, preferible
mente separado de alimentos; incremen-
table a 0,4 mg al cabo de 1 sem si no hay
respuesta.
Subling: Adultos y nios >5 a: 120 mcg
en dosis nica antes de acostarse; incre
mentare a 240 mcg si la respuesta no es
adecuada.
Intranasal (no recomendable en esta in
dicacin por riesgo de hiponatremia; em
plear slo cuando la formulacin oral no
sea factible): Nios >5 a y adultos 65 a:
10 mcg en dosis nica a la hora de acos
tarse; incrementable a 20 mcg al cabo de 1
sem si la respuesta no es adecuada. Al
ternar fosas nasales.
Prueba de la capaci dad de concent raci n
renal : I .m. o s.c. (adultos), intranasal
(nios): Restringir ingesta de lquidos desde
la administracin de ADH hasta 12 h des
pus de la misma. Administrar dosis segn
peso: <10 kg, 0,1 mcg parenteral (10 mcg
intranasal); 10-20kg, 0,2mcg parenteral (20
mcg intranasal); 20-30 kg, 1 mcg parenteral
(20 mcg intranasal); 30-50 kg, 2 mcg paren
teral (30 mcg intranasal); >50 kg, 4 mcg pa
renteral (40 mcg intranasal). Transcurrida 1
h, vaciar la vejiga y recoger nuevas mues
tras 2 y 4 h despus para medir la osmola
ridad; resultan indicativos de capacidad re
ducida de concentracin renal valores <800
mOsm/ kg; en tal caso, repetir la prueba
para confirmacin diagnstica.
Terapi a y prevenci n de hemorragi as en he
mof i li a A leve y E. de Von Wi l l ebrand (t i po I)
-l a t erapi a y prevenci n de hemorragi a en
i nt ervenci ones qui rrgi cas menores, sl o
por via I.v.-: Infusin i.v. lenta (0,3 mcg/
kg diluidos en 50-100 mi de SSF a pasar
en 15-30 min). Si resulta efectiva, puede
repetirse esta dosis 1 2veces a intervalos
de 6-12 h. En ciruga, empezar 30 min
antes de la intervencin.
Intranasal: Sol alta concentracin (1,5
mg/ ml): 300 mcg (1 puls de 150 mcg en
cada orificio nasal); repetible cada 12 h x
2-3 das. Alternar fosas nasales.
n o t a : Los niveles de Factor VIII suelen aumentar
durante 1-2h tras su administracin, y pueden
disminuir tras administracin repetida. El incre
mento deseado de Factor VIII:C se establece
como en el tratamiento con Factor VIII; si no se
obtiene el nivel deseado puede ser necesario ad-
minstrar Factor VIII. La valoracin del tiempo de
hemorragia y los niveles de Factor VIII:C y
vWF:Ag deben hacerse de forma individualizada,
por un hematlogo.
NIOS: Ver arriba cada indicacin. Evitar
va i.v. en <3 meses y subling en <5 aos.
La prueba de concentracin renal en <2
aos debe hacerse bajo supervisin mdica
hospitalaria.
Pr epar : Infusin i.v.: Diluir ladosis en 50-100mi
deSSF.
Ef ect 2os: Frecuent es: cefalea, dolor epi
gstrico, nuseas, astenia. Raros: hipo o hi
pertensin arterial, dolor en pecho, edema,
rubor facial, congestin nasal, rinitis, epis
taxis y rubefaccin, conjuntivitis, palpita
ciones, agitacin, escalofros, mareo, in
somni o o somnol enci a, hiponatremia
(infrecuente pero potencialmente grave,
suele deberse a sobredosificacin o ingesta
elevada de lquidos; es ms frecuente al
inicio del tratamiento, en nios, por va
intranasal y con administracin no super
visada por un adulto) e incluso intoxica
cin acuosa, convulsiones, edema cerebral,
dispepsia, eritema o dolor local.
Pr ecauc: Existe riesgo de retencin h-
drica, por lo que debe restringirse al
mximo la ingesta de lquidos y controlar
regularmente el peso corporal, especial
mente en pacientes muy jvenes o de edad
avanzada, en afecciones que comportan al
teraciones del equilibrio hdrico y/ o elec
troltico (por ej. insuficiencia renal, fi
brosis qustica, etc.) y en pacientes con
riesgo de hipertensin intracraneal. Inte
rrumpir el tratamiento durante procesos
agudos intercurrentes que puedan con
llevar trastornos hidroelectrolticos (por ej.
infecciones sistmicas, fiebre, gastroente
ritis aguda). Asegurarse de que la adminis
tracin en nios se hace bajo supervisin
de adultos. Controlar TA regularmente. Si
se observa un aumento significativo del
peso corporal, natremia <130 mmol/ L u
osmolalidad plasmtica <270 mOsm/ kg,
reducir drsticamente la ingesta de l
quidos e interrumpir la administracin de
desmopresina. Antecedentes de cardiopata
isqumica o HTA (puede modificar TA y
frecuencia cardiaca). Pacientes con riesgo
trombtico. Monitorizacin clnica y ana
ltica estrecha cuando se usen frmacos ca
paces de producir SIA DH (ver Interacc).
Si se usa por va intranasal, alteraciones
en la mucosa nasal (causan absorcin err
tica). La desmopresina no reduce el
tiempo de hemorragia prolongado por
trombopenia.
Si t uac. espec.: IR: Contraindicada en insufi
ciencia renal moderada a severa (Ccr <50 mi/
min).
Gest: Escasos datos publicados. Valorar relacin
bcneficio/ riesgo. FDA: B.
Lact : Pasa a leche materna. No se han comuni
cado efectos adversos en el escaso nmero ex
puesto. Si seusa por va i.v., sustituir la lactancia
natural duranteel tratamiento.
Int eracc: Los antidepresivos tricclicos, los ISRS,
la clorpromazina, la carbamazepina y el clofi-
brato pueden promover la liberacin de ADH
endgena (riesgo de SIADH): monitorizar estre
chamente. El uso concomitante de AINE puede
aumentar la respuesta a ADH. La glibenclamida
y el litio pueden disminuir la actividad antidiu
rtica de la desmopresina: precaucin. La oxito-
cina puedepotenciar laactividad antidiurtica de
la desmopresina. La desmopresina posee un li
gero efecto presor, por lo que puedeaumentar la
accin de los frmacos vasopresores y disminuir
ladelos hipotensores: monitorizar TA, natremia
y diuresis. El uso conjunto de desmopresina oral
con loperamida puedeaumentar la absorcin de
desmopresina por disminucin de la motilidad
gastrointestinal y aumento del tiempo de trn
sito.
SD: Cefalea, dolor abdominal, rubefaccin.
Riesgo de retencin hdrica e hiponatremia. En
hiponatremia asintomtica, suspender desmopre
sina y restringir ingesta lquida. Si la hipona
tremia es sintomtica, infundir SSF o salino hi
pertnico. En caso de intoxicacin acuosa grave
(convulsiones, coma), inducir diuresis con furo-
semida. Tratamiento desoporte.
Cont r ai n: Alergia al compuesto. Hipona
tremia conocida o SIA DH. Polidipsia ha
bitual, psicgena o debida a alcohol. ICC
y otras enfermedades que exijan trata
miento con diurticos. Insuficiencia renal
moderada y severa. HTA no controlada.
Su uso como hemosttico est contraindi
cado en angina inestable, I CC descompen
sada, E. de von Willebrand tipo I I B o pla-
quetari o, hemofi l i a A , E. de Von
Willebrand tipo I cuya actividad coagu
lante de factor VII I sea <5%, as como en
hemofilia B y en hemoflicos con Ac. an
ti-factor VIII.
* Desmopresi na Mede EFG (Reig Jofre)
acros 10meg/ dosis (env 5ml)TLD EFG 14,53
* Desmopresi na Teva EFG (Teva Pharma)
comp 0,2 mg (env 30) EFG 27,90
Mi nurl n (Ferring)
aeros 10meg/ dosis (env 5 mi) TLD 14,53
amp 4 mc^l mi (env 10) 26,73
Flasliofilizad orai 120meg(env 30) 56,93
got nasal 100mcgfail (fras25ml)TLD 10,40
* Oct OSt l m (Ferring)
aerosas150mcg/ puls2^mi (25puls)DH TLD262,68
Terl i presi na
Prof rmaco i nact i vo que se convi ert e lent a
ment e, una vez admi ni st rado, en vasopresi -
na-l i si na (l i presi na), con ef ect os ant i di ur
t i co y vas o pr e so r . Ut i l i zada en el
t rat ami ent o de hemorragi a por vari ces eso
f gi cas por su acci n reduct ora del f luj o
sanguneo espl cni co y la t ensi n port al .
En esta i ndi caci n t i ene ef icaci a si mi l ar (o
superi or, segn un ampl i o est udi o) a la so-
mat ostat i na. Adems se ut il i za en paci ent es
con sndrome hepat orrenal debi do a que
puede i ncrement ar el f l uj o sanguneo renal
y, event ual ment e, mej orar la f unci n renal
en al gunos casos.
Indi c: Tratamiento de hemorragia digestiva
por rotura de varices esofagogstricas. Tra
tamiento de urgencia del sndrome hepa
torrenal de tipo 1, definido segn el cri
terio del CI A (Club I nternaci onal de
Ascitis).
Posol : I.v. (bol us): Hemorragia digestiva
por rotura de varices esofagogstricas: 1
dosis cada 4 h ajustada al peso del pa
ciente (peso <50 kg: 1 mg; peso 50-70 kg:
1,5 mg; peso >70 kg: 2 mg); mantener
hasta control de la hemorragia; duracin
mx: 48 h.
Sndrome hepatorrenal: I niciar con 1
mg/6 h; si a los 3 das de tratamiento la
disminucin de Cr srica es <30% con res
pecto al valor basal, sopesar incremento
de dosis a 2 mg/6 h. La duracin habitual
del tratamiento es de 7 das, y nunca debe
superarse un mx de 14 das. En caso de
recada de sndrome hepatorrenal, si pre
viamente se observ respuesta completa
podra valorarse nuevo tratamiento.
NIOS: No existe experiencia.
Ef ect 2os: Dolor abdominal, nuseas, dia
rrea, palidez, HTA, jaqueca, bradicardia,
hiponatremia c intoxicacin acuosa si se
producen balances hdricos positivos. Oca
sionalmente IAM, prolongacin del inter
valo Q J y arritmias ventrieulares inclu
yendo torsade de pointcs (especialmente
en pacientes con factores predisponentes
como prolongacin basal del intervalo
Q J , alteraciones electrolticas como hipo-
potasemia o hipomagnesemia, o trata
mientos concomitantes capaces de pro
l ongar el Q J ), I C C por di sfunci n
ventricular izquierda, insuficiencia respira
toria, necrosis local por extravasacin.
Precauc: HTA, I CC, antecedentes de enfer
medad vascular o coronaria, deplecin hi-
drosalina, edad avanzada. Monitorizar es
trechamente TA, pulso y diuresis. Uso
exclusivo por va i.v. evitando extravasa
cin (riesgo de necrosis tisular). Aumento
del efecto hipotensor de ft-bloqueantes no
selectivos. Riesgo de bradicardia severa si
administracin concomitante de otros fr
macos bradicardizantes (p. ej. propofol,
sufentanilo, f-bloqucantcs). Extremar la
precaucin en pacientes con QT prolon
gado, alteraciones hidroelectrolticas, me
dicaciones concomitantes que puedan pro
longar el intervalo Q J (p. ej. antiarrtmicos
de clase IA y I I I , eritromicina, astemizol,
terfenadina, antidepresivos tricclicos y
diurticos). Tratamientos repetidos (riesgo
de hipersensibilidad).
Si t uac. espec.: IR: Evitar (poca experiencia,
riesgo de HTA e intoxicacin acuosa). Contrain
dicado en IR crnica.
IH: Muchos de los pacientes en los que seemplea
tienen IH. No precisa ajustede dosis.
Gest : En animales se asocia a abortos y malfor
maciones congcnitas. Inductor de aborto por su
accin sobreel tero. Evitar.
Lact : Evitar (falta deexperiencia).
Int eracc: La terlipresina aumenta el efecto hipo-
tensor portal de los fi-bloqueantes no selectivos
sobre la vena porta. El tratamiento conjunto con
propofol o sufentanilo puede provocar bradi
cardia aguda. La terlipresina puede causar arrit
mias ventrieulares incluyendo torsade de po
intcs si se usa de forma concomitante con
frmacos capaces de prolongar el intervalo Q J
(antiarrtmicos de clase IA y III, eritromicina, as
temizol, terfenadina, antidepresivos tricclicos) o
medicaciones que puedan provocar hipopota-
semia o hipomagnesemia (p. ej. diurticos); se
aconseja precaucin extrema y vigilar ECG y
electrolitos.
SD: En caso de crisis hipcrtcnsiva, tratar con va
sodilatador de tipo alfabloqueante.
Co nt r ai n: Hipersensibilidad al frmaco,
shock sptico, insuficiencia renal crnica,
asma bronquial, insuficiencia respiratoria,
embarazo, edad >70 a.
* Gl ypressi n (Ferring)
vial 1 mg (env 5) DH 159,08
* Vari quel EFG (Hospira)
vial 1mg +1amp (env 1+1)DH EFG 16,38
vial 1mg +1amp (env 5+5)DH EFG 81,89
H04A3C Ot r as hor monas y f act or es
de l i ber aci n hi pot al mi cos
Lanreot i da
Anl ogo si nt t i co de la somat ost at i na con
acci ones (y usos pot enci al es) si mi l ares al
oct reot i do. Present a la vent aj a de mayor co
modi dad de admi ni st raci n (bi semanal ) por
su f ormul aci n como preparado de l i bera
ci n ret ardada, aunque a casi el dobl e de
coste.
I n d i c : Tratami ento de la acromegalia
cuando la terapia convencional es ineficaz
o inadecuada. Tratamiento sintomtico de
tumores neuroendocrinos (carcinoide, VI-
Poma, gastrinoma, glucagonoma, insuli-
noma). Tratamiento de adenomas hipofi-
sarios productores de tirotropina causantes
de hipertiroidismo, cuando est contrain
dicada la ciruga y/ o los tratamientos ha
bituales (ciruga y radioterapia) hayan fra
casado.
Posol : Acromegal i a: Presentacin normal
de liber prolong (i.m.): 30 mg/ 14 das; si
la respuesta clnica y analtica (GH e
I GF-1) es i nsuficiente, aumentar a 30
mg/ 10 das.
Presentacin Autogel (s.c. profunda en
nalga): 60-120 mg/ 28 das; ajustar dosis
segn la respuesta clnica y analtica (GH
c IGF-1); mx: 120 mg/ 28 das. Equivalen
cias: 30 mg/ 14 das en presentacin
normal de li ber prolong equiv. a 60
mg/ 28 das de Autogel, y 30 mg/ 10 das
de la primera a 90 mg/ 28 das de la se
gunda. A lternativamente, los pacientes
controlados con 30 mg/ 14 das pueden
tratarse con Autogel 120 m&/ 56 das, y los
correctamente controlados con 30 mg/ 10
das pueden tratarse con Autogel 120 mg
cada 42 das.
Tumores neuroendocri nos: Presentacin
normal de liber prolong (i.m.): inicial
mente 30 mg/ 14 das; segn la respuesta,
administrar a intervalos de 7-14 das.
Presentacin Autogel (s.c. profunda en
nalga): 60-120 mg/ 28 das; ajustar dosis
segn la respuesta. Equivalencias: Ver arriba.
Adenoma hl pof l sari o product or de t l rot ro-
pl na: Presentacin normal de lib prolong:
30 mg/ 14 das; si la respuesta de T4 y
TSH es insuficiente, aumentar a 30 mg/ 10
das.
Ef e c t 2 o s : Alteraciones digestivas (diarrea,
deposiciones blandas, esteatorrea, nuseas,
vmitos, flatulencia, anorexia, litiasis bi
liar), intolerancia a la glucosa, cefalea, co-
lelitiasis, bradicardia sinusal, hiperbilirru-
binemia, dolor e inflamacin en punto de
inyeccin, hipersensibilidad.
Pr e c a u c : Diabetes mellitus insulin-depen-
diente (reducir dosis un 25% y monito
rizar glucemia estrechamente) o no insulin-
dependiente (vigilar necesidad de ajuste de
hipoglucemiantes orales). Historia de li
tiasis biliar. Ecografa biliar cada 6meses si
terapia prolongada. La aparicin de estea
torrea severa puede requerir tratamiento
con enzimas pancreticos. En pacientes
con cardiopata, monitorizar frecuencia
cardiaca.
Si t u a c . e s p e c . : I R: Hay incremento del rea
bajo la curva de lanreotido, pero no es preciso
modificar dosis.
I H: Hay aumento de la vida media de lanreotido,
pero no es preciso modificar dosis.
Gest : No hay experiencia: evitar o sopesar riesgo/
beneficio.
Lact: No hay experiencia: suspender lactancia.
Co n t r a i n : Alergia al compuesto o a otros
medicamentos del mismo grupo.
* So mat ul i n a (Ipsen Pharma)
vial 30 mg +amp 2 mi (env 1+1)DH 435,67
* Somat ul i n a Au t o ge l (Ipsen Pharma)
jer prec 120 mg (env 1) DH 1.240,56
jer prec 60 mg (env 1) DH 766,03
jer prec 90 mg (env 1) DH 1.003,29
Oct reot i da
Anl ogo sintt ico de somat ost at i na. Acci n
i nhi bi dora de la secreci n de GH pat ol gi
cament e aument ada. TSH y di versas hor
monas gast roi nt est i nal es y pancret i cas.
Vida medi a prol ongada. Uso especi al i zado
(ver Indi caciones).
Indi c: Distintos grados de indicacin: Est a
bleci das: Adenomas hipofisarios secretores
de GH (acromegalia) o TSH (secrecin in
adecuada de TSH) que recurren tras ciruga
o no subsidiarios de ciruga. Tumores me-
tastsicos de clulas insulares, en especial
vipomas y glucagonomas (y tambin gastri
nomas, insulinomas y GRFomas). Tumores
carcinoides metastticos. Enfermedades
que expresan receptores de somatostatina y
con gammagrafia positiva con somatosta
tina marcada. Hemorragia aguda por va
rices esofgicas, especialmente si esclerote-
rapia no efectiva o no se dispone de ella.
Prevencin de complicaciones por ciruga
pancretica.
Posi bl es: Diarrea secretora. Diarrea severa
mantenida en infeccin por VIH. Fstulas
entricas y pancreticas.
No est abl eci das: Hemorragia digestiva alta
de otras causas. Pancreatitis inducida por
pancreato-colangiografia retrgrada endos-
cpica. Quilotrax tras ciruga cardiaca.
Posol : Acromegal i a: 50-100 mcg/ 8-12 h s.c.;
ajustar segn GH , clnica y tolerancia;
mx: 1,5 mg/ da. Si se logra estabilizacin,
valorar paso a va i.m. de depsito (pre
sentacin LAR) en zona gltea, 20 mg/ 4
sem x 3 meses; si a los 3 meses no hay res
puesta cl ni ca ni anal ti ca (GH >2,5
mcg/ L), aumentar a 30 mg/ 4 sem; cuando
s se obtenga respuesta clnica y analtica
(GH <1 mcg/ L e I GF-1 normalizado),
puede disminuirse a 10 mg/ 4 sem con vi
gilancia estrecha.
Secreci n Inadecuada de TSH: Se han em
pleado 100-500 mcg/8 h s.c.
Tl i mores endocri nos gast roent eropancre-
t l cos: inicialmente 50 mcg s.c. 1-2 veces/
da; incrementable gradualmente hasta
100-200 mcg s.c. 3 veces/ da segn res
puesta clnica y analtica (niveles de hor
monas, 5-HI I ) y tolerancia. Cuando los
sntomas estn adecuadamente contro
lados podra pasarse a presentacin LAR,
20 mg/ 4 sem, continuando con la dosis
efectiva de octreotida s.c. durante las dos
primeras semanas.
Prevenci n de compl i caci ones en ci ruga pan
cret i ca: 100 mcg/8 h s.c. x 7 das, empe
zando el da de la ciruga (1h antes de la
laparotoma).
Hemorragi a di gest i va por vari ces sangrant es:
I nfusin i.v. de 25-50 meg/ h x 5 das.
NIOS: Hipoglucemia hiperinsulnica neo
natal: I nicialmente 5 meg/ kg/ dosis s.c.
cada 6-8 h; mx 40 meg/ kg/ da s.c.; puede
asociarse a diazxido. Diarrea: I.v., s.c.:
empezar por 1mcg/ kg/ 12 h e incrementar
0,3 meg/ kg/ dosis a intervalos de 3 das
hasta control o dosis mx 10mcg/ kg/ 12 h.
Pr epar : Infusin i.v.: Puede diluirse en SSF a un
rango dediluciones de 1:1 a 1:9.
Ef ect 2os: Reaccin local (eritema, infla
macin, dolor, picor, escozor o ardor) en
el lugar de la inyeccin. Sntomas diges
tivos (anorexia, nuseas, vmitos, espasmo
abdominal, distensin abdominal, flatu
lencia, diarrea, deposiciones lquidas y es
teatorrea; raramente cuadro abdominal
agudo con sntomas seudoobstructivos y
distensin abdominal). Otras: fatiga; ce
falea, mareo, depresin; rubefacci n;
edema; bradicardia sinusal, arritmias; hi-
perglucemia, hipoglucemia; prdida del
cabello; hiperbilirrubinemia, elevacin de
fosfatasa alcalina, GGT y, en menor pro
porcin, de transaminasas. Raros: pancrea
titis aguda, hepatitis aguda.
Pr ecauc: Ecografa hepatobiliar/6 meses
(despistaje de colelitiasis), insulinomas
(puede potenciar hipoglucemia), diabetes
mellitus (riesgo de hiperglucemia en dia
betes tipo I y de hipoglucemia en tipo II y
no diabticos con disfuncin renal; tam
bin puede disminuir las necesidades de
insulina y sulfonilureas). Raramente puede
producirse fenmenos de escape de con
trol sintomtico de los tumores neuroen-
docrinos con aparicin o exacerbacin
aguda de sntomas graves.
Si t uac. espec.: IR: No precisa ajuste de dosis
excepto en pacientes en dilisis, situacin en la
que la Vm de la octreotida puede incrementarse;
en estecaso, valorar reduccin de la dosis, en es
pecial de ladosis inicial.
IH: Monitorizar a los pacientes con cirrosis hep
tica.
Gest : No parece teratgeno, pero hay poca expe
riencia. FDA B.
I nt er acc: Reducela absorcin intestinal deciclos-
porina, y retrasa la de cimctidina. Aumenta la
biodisponibilidad de la bromocriptina. Podra
disminuir el aclaramiento de frmacos metaboli-
zados por CYP3A4: precaucin en aqullos con
margen teraputico estrecho (por ej. quinidina,
terfenadina, etc.).
SD: Hiper o hipoglucemia. Tratamiento de so
porte. Vigilar: Glucemia.
Cont r ai n: Alergia al frmaco, embarazo,
lactancia.
*Oct reot i da GP Pharm EFG (GP-Pharm)
amp 100 mcg/ 1 mi (env 5)DH EFG10,88
amp 50 mcg/ 1 mi (env 5)DH EFG 5,45
vial muhkkx 200 mcg/ 5mi (awipH EFC 21,76
* Oct reot i da Hospi ra EFG (Hospira)
vial 100 mcg/ 1 mi (env 5)DH EFG 12,00
vial 50 mcg/ 1 mi (env 5)DH EFG 5,99
* Oct reot i da Tosi ci na EFG (Support Pharma)
amp 50 mcg/ 1 mi (env 5)DH EFG 5,45
* Sandost at l n (Novartis Farm)
amp 100 mcg/ 1 mi (env 5)DH 17,14
amp 50 mcg/ 1 mi (env 5) DH 8,91
vial multidosis 1mg/ 5 mi (env 1)DH 34,28
* Sandost at i n Lar (Novartis Farm)
vial 10mg (env 1+2amp+1 iny)DH 780,89
vial 20 mg (env 1+2amp+1 iny)DH 1.023,04
vial 30 mg (env 1+2amp+1 iny)DH 1265,17
Pegvi somant
Anl ogo recombi nant e de la GH modi f i cado
gent i cament e para act uar como ant ago
ni sta del recept or de GH y bl oquear la sn
t esi s hept i ca de IGF-1, el pri nci pal me
di ador somat ot rpi co de la hormona de
creci mi ent o. Empl eado como t erapi a de se
gunda lnea (ver Indi c). Poca experi enci a de
uso. Preci o muy el evado,
i n d i c : Acromegal i a que no haya respon
di do adecuadament e a t rat ami ent o qui rr
gico o radioterapia, o cuando un trata
miento mdico correcto con anlogos de
la somatostatina no se tolere o no sea
capaz de normalizar la concentracin de
IGF-I.
Po s o l : S.c., rotando cada da el lugar de in
yeccin: Dosis de carga inicial de 80 mg,
administrada bajo supervisin mdica; en
adelante, 10 mg/ 24 h (rec 10 mg en 1 mi
de a.p.i.); ajustar dosis segn respuesta en
incrementos o decrcmentos de 5 mg/ da
cada 4-6 sem; mx: 30 mg/ da.
M onitorizar I GF-1 a las 4-6 sem del
inicio de la terapia o de cualquier ajuste
de dosis y, cuando los niveles se hayan
normalizado, al menos cada 6meses.
Ef e c t 2 o s : Reaccin local en lugar de in
yeccin, nuseas, diarrea, distensin abdo
minal, dispepsia, flatulencia, cuadro seudo-
gripal, sudoracin, HTA. Ocasionalmente
cefalea, astenia, elevacin de transaminasas,
artromialgias, edemas, vrtigo, trastornos
del sueo, hiperlipemia, aumento de peso.
Rara vez alteraciones renales, discrasia he
ptica. Anticuerpos anti-pegvisomant de
significado clnico desconocido.
P r e c a u c : El pegvisomant no reduce el ta
mao del tumor hipofisario, slo la ac
cin perifrica de la GH (vigilar posible
aumento del tamao). Evitar descenso de
I GF-1 por debajo de valores normales.
Monitorizar transaminasas cada 4-6 sem,
al menos durante los primeros 6meses de
tratamiento, y siempre que haya sospecha
de afectacin heptica. No iniciar trata
miento si los enzimas hepticos >3 x l
mite superior de la normalidad. Durante
el tratamiento, no administrar si transami
nasas >x 5 e hiperbilirrubinemia total. El
pegvisomant puede interferir con la deter
minacin de GH , por similitud estruc
tural. El tratamiento efectivo de la acro
megalia puede aumentar la fertilidad
(advertir a mujeres en edad frtil y em
plear anticoncepcin adecuada). En diab
ticos aumenta el riesgo de hipoglucemia.
Si t u a c . e s p e c . : I R: No hay datos: precaucin.
I H: No hay recomendaciones especficas de reduc
cin de dosis. Precaucin y monitorizacin es
trecha (ver Precauc.). Suspender tratamiento si se
evidencia hepatitis o dao heptico (ictericia, bi-
lirrubinuria, dolor en hipocondrio derecho).
Gest: No hay datos, ni estudios animales ade
cuados (no serecomienda).
Lact: No sesabesi seexcreta en leche(evitar).
Interacc: El pegvisomant puede aumentar la sen
sibilidad a insulina: reducir dosis de insulina y
antidiabticos orales en diabticos (aumento del
riesgo de hipoglucemia). Los opioides pueden re
ducir su efecto (aumentar dosis de pegvisomant).
* So m a v e r t (Pfizer)
vial 10mg +vial disolv (env 30+-30)DH 2.079,28
vial 15mg +vial disolv (env 30*-30)DH 3.089,85
vial 20 mg +vial disolv (env 1+1)DH 188,40
vial 20 mg +vial disolv (env 30+-30)DH 4.100,42
Prot i rel i na (TRH)
Fact or de l i beraci n hi pot al mi co de uso
di agnst i co especi al i zado (ver I ndi ca
ciones).
origen, y disponible medianteinformeo protocolo (peti
centro).
I n d i c : Diagnstico diferencial de hipotiroi
dismo subclinico. Diagnstico de hiperti
roidismo subclnico. Diagnstico de alte
raciones de la secrecin de prolactina.
Po s o l : Inyecci n i .v. l ent a (60 seg): 250-500
meg. Se inyecta con el paciente en posi
cin supina, a las 9,00 h en ayunas. Ex
traccin de muestras (5 mi): 5 min antes
de iniciar infusin y una segunda a los 30
min de la infusin.
NIOS: Inyeccin i.v. lenta (60 seg): 7 meg/
kg (mx 500 meg), con igual pauta de ex
tracciones.
Ef e c t 2 o s : Nuseas, cefalea, sofoco, ur
gencia miccional, rubefaccin generali
zada, mareo, vrtigo, sabor extrao, xeros
tomia, ansiedad, aumento volumen
mamario, diaforesis, broncoespasmo,
hiper o hipotensin, anafilaxia.
Pr e c a u c : Hipopituitarismo severo, insufi
ciencia cardiaca, fase precoz del embarazo.
Asma bronquial y EPOC/ obstruccin del
flujo areo. La toma crnica de levodopa
u hormonas tiroideas inhibe la respuesta a
protirelina.
Si t u a c . e s p e c . : Ges t : FDA: C.
La ct : No hay experiencia. Sopesar riesgo/ bene
ficio.
I nt er acc: La ciproheptadina y la tioridazina dis
minuyen la respuesta a TSH; valorar la posibi
lidad de suspensin de ciproheptadina 3-4 das
antes de la inyeccin de TSH y, en el caso de la
tioridazina, monitorizar posible falta de res
puesta. Latoma crnica delevodopa u hormonas
tiroideas inhibe la respuesta a protirelina.
Co n t r a i n : Alergia al compuesto. Reacciones
de hipersensiblidad en administraciones
previas. IAM. Angor inestable. Convul
siones. Obstruccin bronquial.
ME An t e p a n (Sanofi Aventis)
amp 200mcg/ 1mi (env 1)
Somat ost at i na
Hormona poi i pept di ca i nhi bi dora de la se
crecin de GH y di versas hormonas gast ro
i nt est i nal es y pancret i cas (aunque para
este uso se pref iere el oct reot i do, un an
l ogo de acci n prol ongada). Ut il i zada en el
t rat ami ent o de hemorragi a por vari ces eso
f gi cas por su acci n reduct ora del f l uj o
sanguneo espl cni co y la t ensi n port al .
Debi do a su cort a vida medi a, debe admi
ni st rarse en i nf usin cont i nua.
I n d i c : Tratamiento de hemorragias diges
tivas por ruptura de varices esofgicas. Te
rapia coadyuvante de fstulas pancreticas
secretoras de >500 ml/ da.
P o s o l : He mo r r a gi a p o r v a r i c e s : Dosis de
carga de 250 meg en bolo i.v. lento du
rante 3 min (opcional, reservada a casos
graves); seguir (o iniciar) con infusin i.v.
continua a 3,5 meg/ kg/ h (p. ej. 1 amp o
vial de 3 mg en 500 m: para 70 kg de
peso infundir a 41 ml/ h); mantener hasta
48-72 h despus de controlada la hemo
rragia; duracin mx del tratamiento: 120
h (5 das).
Fst ul as pancr et i cas: Infusin i.v. continua
a 250 meg/ h (suelen cerrarse en 7-14 das,
a veces ms); despus de curacin 1,75
meg/ kg/ h x 48 h para evitar efecto rebote.
NIOS: Inicialmente: 3-5 meg/ kg en 5 min,
seguidos de perfusin a 3-5 meg/ kg/ h.
Prepar: I.v. directa bolo de carga: Sin diluir.
Infusin i.v. continua: Diluir en SSF. Es incom
patiblecon disolventes de pH >7,5.
Ef e c t 2 o s : Vrtigos, nuseas, dolor abdo
minal, diarrea, sensacin de calor facial,
hipoglucemia inicial seguida de hiperglu-
cemia a las 2-3 h, hipersensibilidad.
P r e c a u c : M onitorizar glucemia. Durante
la administracin de la dosis de carga mo
ni tori zar TA . Durante los 15 min si
guientes a la administracin i.v. el pa
ci ente debe mantenerse en decbito
supino. Los diabticos insulindependientes
tienen riesgo de alteraciones de glucemia.
Tratamientos repetidos (riesgo de hiper
sensibilidad). La somatostatina inhibe la
absorcin intestinal de varios nutrientes,
por lo que, si el tratamiento es prolon
gado, debe administrarse nutricin paren-
teral concomitante. La interrupcin brusca
de la perfusin podra producir un efecto
secretor de rebote.
Si t u a c . e s p e c . : I n t e r ac c: Incrementa la dura
cin de la accin de los barbitricos: evitar uso
concomitante.
Contrain: Hipersensibilidad a somatosta
tina, embarazo, puerperio y lactancia.
* Somat ost at i na Combi no Pt i EFG (Combino Ph)
amp liof250 meg +amp (env 1+1)H EFG 8,70
amp liof 3 mg +amp (env 1+1)H EFG 48,47
* So m a t o s t a t i n a No r m o n EFG (Normon)
vial 250 meg +amp 1mi (env 1+1)H EFG 8,70
vial 3 mg +amp 1mi (env 1+1)H EFG 48,47
* So m a t o s t a t i n a Ve d i m (UCB Pharma)
vial 250 meg +amp 1mi (env 1+1)H 19,69
vial 3 mg +amp 1mi (env 1+1)H 92,31
vial 6mg +amp 1mi (env 1+1)H 146,15
* So m o n a l (Juste)
amp 3 mg (env 1) H 92,49
Ti r ot ropi na al f a (TSH)
Hormona t i rot ropa humana recombi nant e
de uso di agnst i co especi al i zado (ver
Indi c.).
Indic: Diagnstico de las enfermedades ti
roideas. Mejor visualizacin de una gam-
magrafa tiroidea con 1-131 durante el tra
tami ento con hor mona ti r oi d ea.
Estimulacin preteraputica, en combina
cin con 100 mCi (3,7 GBq) de 1-131, para
la ablacin de restos de tejido tiroideo en
pacientes sometidos a tiroidectoma total
o casi total por Ca. tiroideo bien diferen
ciado y que no presentan evidencias de
metstasis a distancia del mismo.
Posol: I .m. (gl t e o ): 2 dosis de 0,9 mg ad
ministradas en un intervalo de 24 h.
Efect 2os: Nuseas, vmitos, cefalea, as
tenia, fiebre, escalofros, sndrome seudo-
gripal, mareo, urticaria, hipersensibilidad,
parestesias. Raramente hipertiroidismo, fi-
brilacin auricular.
Precauc: Cardiopata isqumica, insufi
ciencia cardiaca, hi popituitarismo, pa
cientes en tratamiento con corticoides.
Debe ser empleado por especialista. En pa
cientes con deterioro renal significativo, el
especialista en medicina nuclear deber se
leccionar cuidadosamente la dosis de 1-131.
No administrar por va intravenosa.
Contrain: Cardiopata isqumica, insufi
ciencia adrenal, alergia al compuesto, em
barazo, lactancia.
* Th y r o g e n (Genzyme)
vial 0,9 mg/ 5 mi (env 2) H 807,29
H04A3D Ot r os f r macos empl eados
en Endocr i nol ogi a
Bromocri pt i na
Deri vado ergot amni co semi si nt t i co de ac
ci n dopami nrgi ca. Usado en acromegal i a,
hi perprol act i nemi a y E. de Parki nson (en
desuso como supresor de l act aci n).
I ndic: Acromegalia (alternativa a radiote
rapia en pacientes que mantienen niveles
elevados de GH tras la ciruga). Ameno
rrea con o sin galactorrea. Microprolacti-
noma y macroprolactinoma. Tratamiento
de la E. de Parkinson, asociada a levodopa.
En desuso como supresor de lactacin.
Po s o l : Or a l : Administrar siempre con ali
mentos: Acromegalia: I nicialmente 1,25
mg 2-3 veces/ da; i ncremento gradual
segn respuesta y tolerancia hasta 10-20
mg/ da repartidos en 2-3 tomas.
Galactorrea con o sin amenorrea: 1,25
mg 2-3 veces/ da; si es necesario, aumentar
gradualmente hasta 2,5 mg 2-3 veces/ da;
mantener hasta que la secrecin lctea
haya desaparecido y, caso de estar asociada
con amenorrea, hasta que el ciclo mens
trual se haya normalizado. Si es necesario,
el tratamiento puede prolongarse varios
ciclos menstruales para evitar recada.
A novulacin en adolescentes: 1,25 mg
2-3 veces/ da; si es necesario, aumentar
gradualmente hasta 2,5 mg 2-3 veces/ da;
mantener hasta que el ciclo menstrual se
haya normalizado y/ o restablecido la ovu
l acin. Si es necesario, el tratamiento
puede prolongarse varios ciclos mens
truales para evitar recada.
M acroprol acti noma: i ni ci al mente
1,25-2,5 mg/ da; aumentar si se tolera cada
2-7 das hasta respuesta (mx: 15 mg/ da).
Si el tumor no se reduce en 3 meses, debe
considerarse fracaso teraputico.
E. de Parkinson: I ni ci al mente 1,25
mg/ 24 h administrado por la noche; in
crementar cada 2-4 sem la dosis diaria
total en 1,25 mg repartindola en 3
tomas/ da hasta alcanzar la adecuada para
el control de sntomas (rango usual 1040
mg/ da, aunque a veces se precisan dosis
ms altas).
Efect 2os: Ms severos al comienzo del
tratamiento. Nuseas, vmitos, estrei
miento, cefalea, mareo, malestar general,
hipotensin postural (a veces severa), con
gestin nasal, somnolencia. Raramente
dolor abdominal y estreimiento, erup
cin, episodios de somnolencia repentina.
Casos de ACV con desenlace mortal en
pacientes que la tomaban como supresora
de lactacin. Dosis altas: confusin, aluci
naciones, letarga, disquinesia, sequedad
de boca, calambres musculares, derrame
pleural (retirar), vasoespasmo digital, fi
brosis retroperitoneal.
Precauc: Debido a los efectos secundarios
comenzar con 1,25 mg/ da con la cena.
A umentar dosis diaria gradualmente.
Ulcus pptico o hemorragia digestiva. Ex
cluir tumor hipofisario, y embarazo antes
de tratamiento y peridicamente durante
terapia (evitarlo hasta 1mes tras finalizar
tratamiento). Disfuncin heptica o renal,
antecedentes de psicosis o de IAM o arrit
mias. Demencia, tratamiento antihiperten-
sivo. En macroadenomas, la interrupcin
del tratamiento puede reactivar el creci
miento del tumor. Control del campo vi
sual en pacientes con macroprolactinoma.
El alcohol puede empeorar la tolerabilidad
a bromocriptina.
Si tuac. espec.: I R: No parece necesario ajuste
dedosis.
I H: En pacientes con funcin heptica alterada
podran elevarse los niveles plasmticos y re
querir un ajustededosis.
Lact: Inhibe la lactancia, por lo que no debe ser
administrado a mujeres que hayan decidido ama
mantar asus hijos.
Interacc: Ver Secc II.2, Bromocriptina.
SD: Sntomas dopaminrgicos como nuseas, v
mitos, marcos, hipotensin, hipotensin ortost-
tica, taquicardia, cansancio, somnolencia, letargo
o alucinaciones. Terapia: lavado gstrico, carbn
activado y tratamiento sintomtico (puede estar
indicada metoclopramida si aparecen nuseas o
alucinaciones).
Co n t r a i n : Trastornos severos de la circula
cin perifrica, cardiopata isqumica
grave, HTA no controlada, HTA en el em
barazo, porfiria aguda intermitente, sn
drome de Raynaud, insuficiencia heptica,
sntomas o antecedentes de psicosis grave,
gestosis (toxemia, preeclampsia, eclampsia),
hipersensibilidad a ergotamnicos, emba
razo, nios. Alergia al compuesto.
* Parl odel 2.5 (Meda Farma)
* Parl odel 5 (Meda Farma)
Cabergol i na
ci n dopami nrgi ca. Mayor duraci n de ac
ci n que bromocri pt i na. t il en hi perprol ac
ti nemi a como al ternati va a bromocri pt i na, y
como supresor de la l act ancia. Tambi n se
empl ea como anti parki nsoni ano.
Indi c: Inhibicin y supresin de lactancia.
Hiperprolactinemia idioptica o por ade
noma hipofisario. En E. de Parkinson,
como terapia de segunda lnea en pa
cientes que no toleren o que no respondan
al tratamiento con un derivado no erg-
tico, tanto en monoterapia como en com
binacin con levodopa y un inhibidor de
la dopa-decarboxilasa.
Posol : Oral : Administrar con alimentos.
Comp 0,5 mg: (a) Inhibicin de lacta
cin: dosis nica de 1mg el da siguiente
al parto.
(b) Supresin de lactacin ya establecida:
0,25 mg/ 12 h x 2 das (total: 1 mg).
(c) Hiperprolactinemia: 0,25 mg 2 veces/
sem (separados 3-4 das); incremento gra
dual de dosis semanal, cada 4 sem, hasta
alcanzar dosis teraputica ptima; man-
tenim: 0,25-2 mg/ sem repartidos en 2 das
(si la dosis sem >1mg, puede repartirse en
varios das); mx: 1 mg 2 veces/ sem. Mo-
nitorizacin peridica de prolactinemia;
tras normalizarse sta, mantener trata
miento x 6meses, suspender y repetir pro
lactinemia.
Comp 1 y 2 mg: E. de Parkinson: Ini
cialmente 0,5-1 mg/ da por la maana; in
cremento gradual a intervalos de 7-15 das
segn respuesta y tolerancia; dosis de man
tenim individualizada, vara de 2-6 mg/
da; rara vez se ha llegado a 20 mg/ da.
Ef e c t 2 o s : Mareo, vrtigo, cefalea, nuseas,
dolor abdominal, epigastralgia, vmitos,
estreimiento, malestar general, hipoten
sin postural, congestin nasal, epistaxis,
parestesias, rubor, somnolencia y accesos
sbitos de sueo, depresin, derrame
pleural (que obliga a suspender el trata
miento), anemia, alucinaciones. Se ha ob
servado, en pacientes en tratamiento de la
E. de Parkinson, que puede producir fi
brosis y derrame pleural y valvulopatia
cardiaca. Raramente: trastorno obsesivo,
tendencia patolgica al juego (reversibles),
hipersexualidad y aumento de la libido, fi
brosis pulmonar, fibrosis retroperitoneal.
P r e c a u c : Empezar por dosis bajas (dosis
iniciales >1 mg pueden causar hipoten
sin ortosttica). Pacientes que reciben
medicacin con efecto hipotensor. Enfer
medades cardiovasculares graves. Raynaud.
Ulcus pptico. Hemorragia digestiva. An
tecedentes de enfermedad mental grave, es
pecialmente de tipo psictico. Evitar con
duccin y manejo de maquinaria si se
observa somnolencia. En los pacientes con
E. de Parkinson, se debe realizar una eva
luacin cardiovascular, incluyendo ecocar-
diograma, antes de iniciar el tratamiento
(tambin es apropiado determinar VSG y
PCR, RxT y pruebas de funcin pulmonar
y renal basales); repetir ecocardiograma al
3c,-6mes y, despus, cada 6-12 meses; sus
pender si se detecta regurgitacin, retrac
cin o engrosamiento valvular; en los pa
ci entes que estuvi eran tomndol o
previamente, realizar ecocardiograma basal
cuanto antes y, despus, igual seguimiento.
Hacer RxT si se detecta aumento no expli
cable de VSG. En EEUU no est indicado
para supresin de lactancia por casos de
hipertensin, ACV y convulsiones.
S i t u a c . e s p e c . : IR: No se requiere ajuste de
dosis.
IH: Leve (escala de Child-Pugh <10) no requiere
ajustededosis. Moderada-severa: contraindicado.
Gest: FDA: B. Hay poca experiencia: so
Lact: Puedeinhibir la lactacin: evitar.
I nteracc: Evitar uso concomitante con frmacos
antagonistas de la dopamina (antipsicticos del
grupo de las fenotiazinas, butirofenonas o
tioxantenos, o metoclopramida), ya que pueden
disminuir la accin de la cabergolina. Evitar uso
conjunto con macrlidos (riesgo de aumento de
la biodisponibilidad de macrlidos) y ergotami-
nicos (falta de informacin sobre el riesgo de su
uso conjunto).
Co n t r a i n : Alergia al compuesto o a ergota
mnicos. Antecedentes de trastornos fibr-
ticos pulmonares, pericrdicos o retro-
peri toneal es. V al vul opati a cardi aca.
Insuficiencia heptica moderada o grave.
Gestosis (preeclampsia, eclampsia). Toma
concomitante de medicacin antipsictica.
Toxemia gravidica. Mujeres con historia
de psicosis puerperal.
* Cabergol i na Teva EFG (Teva Pharma)
* Cabergol i na Teva 0,5 mg EFG (Tcva Pharma)
Dost i nex (Pfizer)
comp 0,5 mg (env 2) 12,27
comp 0,5 mg (env 8) 40,37
* Sogi l en (Pfizer)
comp 1mg (env 20) 28,32
comp 2mg (env 20) 56,20
Ci nacal cet
Cai ci mi mt i co oral de segunda generaci n.
Modul a el recept or del cal ci o de l as gl n
dul as parat i roi des aument ando su sensi bi
li dad a la cal cemi a y reduci endo la sntesis
y l i beraci n de PTH. Reduce los ni vel es s
ri cos de PTH, Ca y P. En anl i si s post -hoc
agrupado de ensayos cl ni cos se sugi ere
que podra di smi nui r la necesi dad de para-
t i roi dect oma y el ri esgo de f ract ura pat ol
gi ca. No hay dat os a l argo pl azo sobre hi st o-
morf omet ra sea, i nci denci a de f ract uras,
depsi t o ext raesquel t i co de cal ci o, cal ci f i
caci n vascul ar y sus compl i caci ones, ni su
pervi venci a. Parece bi en t ol erado, pero hay
poca experi enci a de uso. Cost e casi 10
veces superi or al de los deri vados de la vi
t ami na D. Su l ugar en el t rat ami ent o del hi -
perparat i roi di smo de la IRC no est an es
t abl eci do, ut i l i zndose en la act ual i dad
como compl ement o ocasi onal de los t rat a
mi ent os exist entes.
Indi c: Tratamiento del hiperparatiroidismo
secundario en pacientes con insuficiencia
renal crnica en dilisis, junto a quelantes
del fsforo y/ o anlogos de vitamina D.
Tratamiento de la hipercalcemia en C. de
paratiroides, as como en hiperparatiroi
dismo primario cuando, segn la cal
cemia, estara indicada paratiroidectoma
(segn las principales guas de trata
miento) pero sta no resulta adecuada o
est contraindicada.
Posol : Oral : Tomar con comida o justo des
pus, sin fraccionar los comp:
Hiperparatiroidismo secundario: inicial-
mente 30 mg/ 24 h; incremento gradual
cada 2-4 sem ajustando dosis para conse
guir una concentracin de PTH (intacta o
biointacta) de 150-300 pg/ ml (15,9-31,8
pmol/ L); mx: 180 mg/ da. Los niveles de
PTH deben medirse 1-4 sem despus del
inicio del tratamiento y de cada ajuste de
dosis y, en adelante, cada 1-3 meses (la ex
traccin debe hacerse al menos 12 h des
pus de la administracin de cinacalcet);
si la iPTH disminuyese por debajo de 1,5
veces el lmite superior de normalidad,
disminuir dosis de cinacalcet (riesgo de
osteopata adinmica).
Ca. de paratiroides, hiperparatiroidismo
primario: inicialmente 30 mg/ 12 h; incre
mento gradual cada 2-4 sem (con la se
cuencia 30 mg/ 12 h, 60 mg/ 12 h, 90
mg/ 12 h y 90 mg/ 6-8h) hasta la dosis ne
cesaria para mantener calcemia en lmite
superior de normalidad o algo por debajo
de ste; mx: 90 mg/6 h. Si no hay res
puesta a la dosis mx, interrumpir el trata
miento. Determinar calcemia durante la
semana siguiente al inicio y a cada ajuste
de dosis. Una vez alcanzada dosis de man
tenim, determinarla cada 2-3 meses. Si des
pus de alcanzar la dosis mx no se man
tuvi esen reducci ones cl ni camente
relevantes de la calcemia, suspender trata
miento.
Ef e c t 2 o s : Muy frecuentes: nuseas (31%),
vmitos (27%). Frecuentes: diarrea, astenia,
anorexia, mareo, parestesias, vrtigo, HTA,
exantema, mialgias, dolor torcico, hipo-
calcemia (en este caso, valorar uso de que
lantes clcicos del fsforo, o aumentar
dosis de derivados de vitamina D, o sus
pender cinacalcet), disminucin de la con
centracin de testosterona (de significado
e impacto clnico desconocidos). Poco fre
cuentes: convulsiones, dispepsia. En estu
dios poscomercializacin se han observado
casos de hipotensin y empeoramiento de
cardiopata, as como reacciones alrgicas
incluyendo angioedema y urticaria.
P r e c a u c : Determinar calcemia durante la
sem siguiente al inicio del tratamiento y
de cada ajuste de dosis y, en adelante, cada
2-3 meses. No iniciar si existe hipocal-
cemia. Epilepsia.
Si t u a c . e s p e c . : IR: No precisa ajustededosis.
IH: Lavida media aumenta 33%-70% segn lagra
vedad de la IH; se recomienda precaucin, pero
no es preciso ajuste dedosis.
Gest: No hay experiencia: sopesar riesgo/ bene-
ficio. FDA: C.
Lact: Podra excretarse en leche: suspender lac
tancia o interrumpir tratamiento.
Interacc: Numerosas interacciones potenciales, ya
que el cinacalcet es metabolizado por CYP3A4,
CYP2D6 y CYP1A2. Los inhibidores potentes del
CYP3A4, como el kctaconazol, pueden aumentar
la concentracin decinacalcet hasta unas 2veces:
ajustar dosis de cinacalcet. El uso de otros inhi
bidores de CYP3A4 y CYP1A2 (por ej. cimeti-
dina, critromicina, telitromicina, claritromicina,
kctoconazol, itraconazol, ritonavir, zumo de po
melo) o de inductores de CYP3A4 y CYP1A2
(por ej. barbitricos, fenitona, carbamazepina,
dexametasona, rifampicina, rifabutina) debe vigi
larseestrechamentevalorndose ajuste de la dosis
al iniciar o interrumpir alguno de estos trata
mientos. El cinacalcet inhibe laCYP2D6: valorar
ajuste de dosis de frmacos metabolizados por
CYP2D6 de margen teraputico estrecho (por ej.
flecainida, vinblastina, quinidina, tioridazina,
antidepresivos tricclicos, propafenona y meto-
prolol administrado en ICC). En pacientes fuma
dores pueden disminuir los niveles de cinacalcet:
puede ser necesario ajuste de dosis si el paciente
empiezao deja defumar duranteel tratamiento.
SD: Poca experiencia. Hipocalcemia: tratamiento
de soporte; la dilisis no es eficaz por unin del
cinacalcet aprotenas plasmticas.
* Mimpara (Amgen)
comp cub pe 30 mg (env 28)H 234,01
Hormona parat i roi dea (PTH)
Hormona parat i roi dea recombi nant e i dn
t i ca al pol i ppt i do nat ural i nt act o de 84
ami noci dos (hormona parat i roi dea, PTH).
de admi ni st raci n s.c. Ef ect os PTH-l i ke'.
entre los que se encuent ra la i nducci n de
ost eof ormaci n y el aument o de la cal -
cemi a. Reduce el ri esgo de f ract uras vert e
brales (pero no de cadera) en ost eoporosi s
posmenopusi ca. No se conoce su ef i cacia
comparat i va con bisf osf onat os. Poca expe
rienci a de uso. Preci o el evado (10 veces el
de al endronat o). Puede i nduci r ost eosar
coma en model os ani mal es (l o que l i mi ta la
duraci n mx de t rat ami ent o a 24 meses).
De moment o se reserva como al t ernati va a
los bi sf osf onatos en muj eres con al to ri esgo
de f racturas.
I ndic: Osteoporosis posmenopusica con
alto riesgo de fractura (disminuye la inci
dencia de fracturas vertebrales, pero no de
fracturas de cadera).
Posol : S.c. (pared abdomi nal ) con pl uma iny:
100 mcg/ 24 h x mx 24 meses. Instruir
sobre uso correcto de pluma inyectora.
Cada cart dispensa 14 dosis. Aadir suple
mentos de Ca y vitamina D3 si aporte in
suficiente. Despus del tratamiento, puede
tratarse con bisfosfonato para aumentar la
densidad mineral sea.
Ef ect 2os: Nuseas (13%), cefalea (9 %),
mareos (4%), eritema en zona de inyec
cin (3%), vmitos (2%). Hipercalcemia:
la calcemia se eleva despus de cada inyec
cin, con pico a las 6-8 h (los valores ba
sales vuelven a alcanzarse 20-24 h despus
de la inyeccin); tambin se produce hi-
percalciuria e hiperuricemia. Tambin as
tenia, fatiga, disgeusia, parosmia, palpita
ciones, estreimiento, dispepsia, diarrea,
dolor abdominal, calambres, artromial-
gias, dolor de espalda. Induccin de Ac.
anti-hormona paratiroidea de significado
clnico desconocido. En humanos no se
ha descrito osteosarcoma (se ha observado
en ratas, a exposiciones equivalentes a 27
veces las humanas).
Pr ecauc: Duracin mx de uso: 24 meses.
Monitorizar calcemia el 1er, 32y 6- mes.
En caso de hipercalcemia persistente (de
terminada pasadas al menos 20 h despus
de la ltima inyeccin), descartar hiperpa-
ratiroidismo. Una vez descartado ste, re
tirar el complemento de calcio y vitamina
D, cambiar la frecuencia a 100 mcg/ 48 h
o suspender en caso de que los valores de
calcio no vuelvan a la normalidad. Posible
riesgo de empeoramiento de hipercalciuria
o hipercalcemia preexistente. Precaucin
en litiasis renal previa o activa (vigilar).
Precaucin en pacientes tratados con digi-
tlicos. Evitar conduccin y manejo de
maquinaria en caso de mareo hasta que
cedan los sntomas.
Si t uac. espec.: IR: No precisa ajuste de dosis
en IR moderada (30-80 ml/ min). Evitar en IR se
vera.
I H: No precisa ajuste de dosis en Child-Pugh leve-
moderada (7-9). Evitar en IH severa.
Gest , La ct : No hay datos (evitar).
I nt er acc: La hipercalcemia podra incrementar la
toxicidad de digitlicos administrados de forma
concurrente. Actitud: Sopesar uso conjunto, pre
caucin especial. El uso conjunto con bisfosfo
natos no aporta ventajas respecto al uso de uno
u otro en monoterapia.
SD: Hipercalcemia tarda, nuseas, vmitos, ma
reos, cefalea. Tratamiento: suspender la hormona
paratiroidea, control de la calcemia e hidrata-
cin.
Cont r ai n: Alergia al compuesto. Hipercal
cemia preexistente y otras alteraciones del
metabolismo Ca-P. Osteopata metablica
diferente a osteoporosis idioptica (inclu
yendo Paget e hiperparatiroidismo). Eleva
cin inexplicada de fosfatasa alcalina sea.
Radioterapia previa sobre esqueleto. Insu
ficiencia renal o heptica severa. Nios.
* Preot act (Nycomed Pharm)
cart polv 100meg/ dosis+aguj (env 2x14dosis) 3%,19
Li suri da
ci n ant i serot oni nrgi ca, ant i hi st amni ca y
dopami nrgi ca. Empl eado sobre t odo en hi -
perprol act i nemi a como al t ernat i va a bro-
mocri pt i na. y como supresor de la l act a
ci n.
I n di c : Tratamiento combinado con le-
vodopa en pacientes con E. de Parkinson,
parkinsonismo postencefaltico o de otro
origen, excepto el inducido por frmacos.
Supresin de la lactancia. Acromegalia o
hipersecrecin de GH. Hiperprolactinemia
causante de galactorrea, amenorrea u otros
trastornos de los ciclos menstruales (por
ej. insuficiencia ltea), esterilidad en la
mujer o alteraciones premenstruales (por
ej. mastalgia).
Posol : Oral : Administrar siempre con algo
de alimento. Parkinson: I nicialmente,
0,1 mg/ 24 h por la noche, con la cena; in
crementar semanalmente hasta 0,2 mg/ 12
h (medioda y por la noche) y despus a
0,2 mg/8 h. Seguir incrementando la dosis
nocturna a intervalos de 0,1mg de forma
gradual. Dada su corta Vm, debe repar
tirse al menos en 4 dosis diarias. En caso
de fluctuaciones marcadas es aconsejable
dividir la dosis diaria en ms tomas. La
dosis total diaria habitual es 0,6-2 mg,
aunque ocasionalmente pueden necesitarse
dosis ms altas. Si resultase precisa una es
calada ms rpida de dosis para obtener
un inicio rpido de accin, los efectos in
deseables de la lisurida pueden atenuarse
con la administracin concomitante de
domperidona.
Supresin de la lactancia: 0,2 mg 2-3
veces/ da; en ablactacin primaria, man
tener 14 das; en ablactacin secundaria o
mastitis, hasta 4 das despus de interrum
pida la secrecin lctea.
Hiperprolactinemia: Da 1: 0,1 mg por
la noche; da 2: 0,1mg a medioda y por
la noche; en adelante 0,1 mg 3 veces/ da.
A veces se precisan dosis mayores (mx 1,2
mg/ da), repartidas en varias tomas. En
galactorrea, mantener hasta supresin de
lactacin. En amenorrea, hasta restaura
cin de menstruacin normal.
Alteraciones premenstruales: 0,1 mg la
noche del da 14 del ciclo menstrual; del
da 15 en adelante, 0,1-0,2 mg cada ma
ana y noche hasta el siguiente sangrado
menstrual. I nterrumpir y reevaluar la ne
cesidad de seguir tratamiento transcu
rridos 6ciclos.
A cromegalia: igual que hiperprolacti
nemia, pero dosis mx: 2 mg/ da.
Ef ect 2os: Ver bromocriptina. Perfil de
efectos indeseables similar al resto de anti-
parkinsonianos dopaminrgicos, aunque
de forma ms acentuada y con mayor fre
cuencia. Sin embargo, se considera segura
en supresin de lactacin.
Pr ecauc, Co nt r ai n: Ver bromocriptina.
Evitar suspensin brusca (riesgo de sn
drome neurolptico maligno).
Si t uac. espec.: Int eracc: Los neurolpticos y
otros antagonistas dopaminrgicos (por ej., halo-
peridol, sulpirida, metoclopramida o clorproma-
zina) pueden disminuir el efecto de la lisurida.
La domperidona inhibe los efectos perifricos de
la lisurida, pero no los centrales, por lo que no
tiene influencia sobre los sntomas parkinso-
nianos. Evitar uso conjunto con ergotamnicos y
con simpaticomimticos (riesgo de vasoconstric
cin y crisis hipertensiva). Precaucin en mujeres
tratadas con antihipertensivos.
* Dopergl n (Bayer)
Mecasermi na
Fact or de creci mi ent o i nsul ni co t i po 1
(IGF-1) humano recombi nant e, empl eado en
def i ci enci a pri mari a de IGF-1. Uso especi al i
zado. An hay poca experi enci a.
I ndi c: Tratamiento de larga duracin de
trastornos del crecimiento en nios >2a y
adolescentes con una deficiencia primaria
grave del factor de crecimiento insulnico
tipo I (deficiencia primaria de IGF),
nota: La deficiencia primaria de IGF grave se de
fine por las siguientes caractersticas: (a) Puntua
cin Z para la talla -3,0; (b) Niveles basales de
IGF-I por debajo del ccntil 2,5 para la edad y
sexo correspondientes; (c) Niveles suficientes de
GH; y (4) Exclusin deformas secundarias dede
ficiencia de IGF-I: malnutricin, hipotiroidismo
o corticoterapia antiinflamatoria crnica. Se re
comienda confirmar el diagnstico dedeficiencia
primaria de IGF gravecon un test de generacin
de IGF-1.
Posol : S.c.: I niciar con 0,04 mg/ kg 2 veces/
da, administrando cada dosis poco antes
o despus de una comida o tentempi
para prevenir hipoglucemia; rotar los lu
gares de inyeccin; transcurrida 1 sem y
confirmada tolerancia, puede aumentarse
en incrementos de 0,04 mg/ kg hasta un
mx de 0,12 mg/ kg 2 veces/ da. Tambin
podra disminuirse si no se tolera, pero la
dosis que ha mostrado eficacia en los en
sayos es 0,04 mg/ kg 2 veces/ da. La efi
cacia se evala midiendo la velocidad de
crecimiento.
NIOS: <2 a: no recomendado por falta de
datos sobre seguridad y eficacia.
Ef ect 2os: Muy frecuentes: hipoglucemia
(47%), hipertrofia del lugar de la inyec
cin (32%), hipertrofia amigdalar (16%),
ronquidos (22%), hipoacusia (20%), hiper
trofia del timo, cefalea. Frecuentes (1-10%):
cardiomegalia, hipertrofia ventricular o
auricular, taquicardia sinusal o paroxs-
tica, insuficiencia mitral o tricuspdea;
convulsiones, convulsin febril, hiperten
sin intracraneal benigna, sncope, sn
drome de apnea del sueo, mareo, tem
blor, sndrome de las piernas inquietas;
nuseas, vmitos, dolor abdominal, dis
tensin abdominal, disfagia; linfadeno-
pata, hipertrofia de tejido linfoide, enfer
medad obstructi va de vas areas,
congestin nasal, disnea; otorrea, otalgia;
papiledcma, miopa; nefrolitiasis, hidrone-
frosis; hipertrofia cutnea, acrocordones,
textura capilar anormal; artromialgias, es
coliosis, calambres, dolor lumbar, rigidez
musculoesqueltica; hiperglucemia, hiper-
lipidemia, obesidad; infecciones respirato
rias y ORL, candidiasis oral; hiperplasia
de la mucosa, dolor induracin y cambios
de pigmentacin del lugar de inyeccin;
astenia, letarga, molestias torcicas; gine-
comastia, quiste ovrico; depresin, te
rrores nocturnos, nerviosismo, comporta
miento anormal, desorientacin; elevacin
de transaminasas, Ac. anti-IGF-1.
Precauc: Antes de iniciar el tratamiento,
corregir carencias nutricionales o hipoti
roidismo. No es un sustituto del trata
miento con GH. Evitar en pacientes con
epfisis ya cerradas. Evitar actividades de
riesgo en las 2-3 h siguientes a su adminis
tracin, por la posibilidad de hipoglu
cemia. De producirse, tratar con glucagn
-llevarlo siempre encima a partir de la pri
mera hipoglucemia grave-. En pacientes
diabticos, valorar ajuste de insulina u
otros hipoglucemiantes (puede requerirse
reduccin de dosis). Previamente al trata
miento, realizar ecogradiograma y examen
del fondo de ojo. Durante el tratamiento,
vigilancia clnica peridica y repetir explo
raciones si es preciso. Al final del trata
miento, repetir ecocardiograma. Si aparece
dolor inguinal o de rodilla, o cojera, des
cartar epifisiolisis. Reconsiderar el trata
miento si tras 1 ao no hay respuesta. De
terminar Ac. anti-IGF-1 si hay reaccin
alrgica, altos niveles de IGF-1 despus de
la inyeccin o falta de respuesta terapu
tica. Contiene alcohol benclico, por lo
que puede provocar toxicidad y reaccin
anafilactoide en lactantes y en nios de
hasta 3 a.
Si t uac. espec.: IR, IH: No se dispone de
datos.
Int eracc: No se han estudiado.
Gest: No hay datos: evitar. Previamente al trata
miento, descartar embarazo en mujeres que
puedan quedar embarazadas.
Lact : No hay datos (evitar).
SD: No hay experiencia. Son espcrables hipoglu
cemia en sobredosis aguda y acromegalia/ gigan
tismo en sobredosis crnica. Tratamiento sinto
mtico y de soporte (glucosa i.v. y glucagn,
habitualmcnte).
Cont rai n: Alergia al compuesto. Adminis
tracin i.v. Neoplasia activa o sospecha de
la misma. Neonatos o R.N. prematuros
(por contenido en alcohol benclico).
* Increl ex (Ipsen Pharma)
vial 10 mg/ ml 4ml (env 1) H 713,35
Met i r apona
Inhi bi dor de la est eroi dognesi s (11-p-hi -
droxi l asa) de uso di agnst i co y t eraput i co
especi ali zados (ver Indi caci ones).
origen, ydisponiblemedianteinformeo protocolo (peti
cin individualizada si no sedisponedel frmaco en el
centro).
Indi c: Control del hipercortisolismo (carci
noma adrenal). Diagnstico diferencial del
S. de Cushing (poco empleado por sus
efect 2os). Tambin se ha empleado en el
edema refractario asociado a hiperaldoste-
ronismo en sndrome nefrtico, I CC y ci
rrosis (junto a glucocorticoides).
Posol : Oral : Diagnstico: 750 mg/ 4 h (15
mg/ kg/ 4 h en nios) x 6dosis; despus se
mide ll-desoxicortisol en plasma (Normal:
>7-10 mcg/ dl).
H i percortisolismo: 250-500 mg/6 h;
ajustar segn respuesta (produccin de
cortisol) hasta mx de 6g/ da.
Hiperaldosteronismo: 2,5-4,5 g/ da en
dosis repartidas.
Ef ect 2os: Trastornos g-i, marco, sedacin,
insuficiencia suprarrenal, cefalea, erupcin
cutnea, alopecia, hirsutismo, empeora
miento de HTA preexistente.
Pr ecauc: Posible respuesta inadecuada al
test si existe disfuncin tiroidea. Frmacos
que interfieren con la evaluacin de esfe
roides. Depresin del sistema nervioso
central. Administrar con comidas para re
ducir la irritacin gastrointestinal. Sus
pender corticoterapia antes y durante la
realizacin del test con metirapona. Moni
torizar pacientes con insuficiencia adreno-
cortical. Confirmar respuesta adrenal a la
administracin de A CTH exgena antes
de la administracin de metirapona.
Lact : No se sabe si se excreta o no en leche.
Evitar o sopesar riesgo/ bencficio.
Int eracc: Evitar, en lo posible, otros frmacos
durante la realizacin del test. Se sabe que inter
fieren con su resultado: fenitona, amitriptilina,
clorpromazina, barbitricos, corticoides, estr-
genos, progestgenos y antitiroideos. La metira
pona inhibe la glucuronidacin del paracetamol,
por lo que puede aumentar sus niveles y toxi
cidad: precaucin.
SD: Manifestaciones de insuficiencia suprarrenal
aguda. Tratamiento sindrmico. Vigilar: equili
brio hidroelectrolitico, TA, ECG, alteraciones
SNC.
Cont r ai n: Alergia al compuesto. Hipopitui-
tarismo severo (riesgo de fallo suprarrenal
agudo).
ME Met opi rone (Novartis Farm)
cps 250 mg (env 50)
Qui n a go l i d a
Agoni st a dopami nrgi co de perf il si mi l ar a
bromocri pt i na, pero con menos experi encia
de uso. Empl eado en hi perprol act i nemi a
como al ternat i va a bromocri pt i na.
Indi c: Hiperprolactinemia idioptica o por
adenoma hipofisario secretor de prolac
tina.
Posol : Oral (al acostarse, con algo de ali
mento): Hiperprolactinemia: 25 mcg/ 24 h
x 3 das; incrementar en 25 meg/ da cada
3 das hasta establecer dosis ptima de
mantenim (75-150 meg/ da). Menos de */3
de los pacientes necesitan dosis >300
mcg/ 24 h; en tales casos, la dosis diaria
puede aumentarse a razn de 75-150 mcg
a intervalos de al menos 4 sem hasta al
canzar eficacia; si durante la escalada de
dosis se presentase intolerancia, sera nece
saria la interrupcin del tratamiento.
Ef ect 2os: Edemas, hipotensin ortost
tica, rubor, nuseas, vmitos (prevenibles
en parte mediante administracin de dom-
peridona v.o. 1h antes de la quinagolida),
dolor abdominal, epigastralgia, anorexia,
estreimiento, mareo, vrtigo, cefalea, fa
tiga, congestin nasal, insomnio, psicosis
aguda reversible.
Precauc: Advertir sobre posible aparicin
de hipotensin (controlar TA en decbito
y bipedestacin los primeros das de trata
miento). A ntecedentes de psicosis. Ad
vertir sobre posible aparicin de somno
lencia (precaucin en conduccin o en el
uso de maquinaria).
Si t uac. espec.: Gest : No parece teratgeno,
pero no hay datos: contraindicada por el fabri
cante.
Lact : No se sabe si se excreta o no en leche. Con
traindicada por el fabricante.
Int eracc: No se conocen interacciones. Los anti-
dopaminrgicos (antipsicticos, antiemticos) po
dran disminuir la efectividad de la quinagolida.
El alcohol podra empeorar la tolerabilidad de la
quinagolida.
SD: Son espcrables sntomas dopaminrgicos: Ver
bromocriptina.
Cont r ai n: Alergia al compuesto. I nsufi
ciencia heptica o renal. Embarazo. Lac
tancia.
* Norprol ac (Ferring)
comp 25 mcg +50 mcg (env 3+3) 3,03
comp 75 mcg (env 30) 27,23
Ter i p a r a t i d a
Pol i ppt i do recombi nant e Idnt i co a la re
gi n act iva N-t ermi nal de 34 ami noci dos
de la hormona parat l roi dea (PTH), de admi
ni st raci n s.c. Ef ect os PTH-l i ke', ent re los
que se encuent ra la i nducci n de ost eof or-
maci n. Reduce el ri esgo de f ract uras ver
t ebral es (pero no de cadera) en ost eopo
rosi s posmenopusi ca. No se conoce su
ef i caci a comparat i va con bi sf osf onat os.
Poca experi enci a de uso. Preci o el evado (10
veces el de al endronat o). Puede i nduci r os
t eosarcoma en model os ani mal es (l o que li
mit a la duraci n mx de t rat ami ent o a 24
meses). De moment o se reserva como al
t ernat i va a l os bi sf osf onat os en muj eres
con al t o ri esgo de f ract uras.
Indi c: Tratamiento de la osteoporosis en
mujeres posmenopusicas y en varones
con riesgo aumentado de fractura (en las
mujeres posmenopusicas se ha demos
trado una reduccin significativa del
riesgo de fracturas vertebrales y no verte
brales, pero no de fracturas de cadera).
Tratamiento de la osteoporosis asociada a
corticoterapia sistmica mantenida en mu
jeres y hombres con riesgo de fractura au
mentado.
Posol : S.c. (musl o, pared abdomi nal ) con
pl uma i ny: 20 mcg/ 24 h x mx 24 meses.
Instruir sobre uso correcto de pluma in-
yectora. Cada pluma dispensa 28 dosis.
Aadir suplementos de Ca y vitamina D3
si aporte insuficiente. Despus de sus
pender teriparatida pueden instaurarse
otros tratamientos para la osteoporosis.
NIOS: No hay experiencia en nios ni
adultos jvenes con epfisis abiertas.
Ef ect 2os: Frecuent es: nuseas, dolor en
extremidades, cefalea, mareo; tambin: pal
pitaciones, hipotensin; anemia; citica,
vrtigo, depresin; disnea; vmito, hernia
de hiato, reflujo gastroesofgico; aumento
de la sudoracin; calambres musculares;
hipercolesterolemia; fatiga; dolor torcico,
astenia. Poco f recuent es: taquicardia, soplo
cardaco; aumento de peso; incremento de
la fosfatasa al calina; enfisema; hemo
rroides; incontinencia urinaria, poliuria,
urgencia miccional; mialgia, artralgia; ca
lambres/ dolor de espalda; hipercalcemia
(la calcemia se eleva despus de cada in
yeccin, con pico a las 4-6 h (los valores
basales vuelven a alcanzarse 16-24 h des
pus de la inyeccin); esta elevacin puede
alcanzar el rango de hipercalcemia, que
suele ser dosis dependiente; hiperuricemia;
eritema o reaccin en el lugar de inyec
cin; induccin de Ac. anti-teriparatida de
significado cl ni co desconocido. Raros:
alergia, dolor torcico, edema (principal
mente perifrico). En humanos no se ha
descrito osteosarcoma (se ha observado en
ratas, a dosis equivalentes a 3-10 veces las
humanas).
Pr ecauc: Duracin mx de uso: 24 meses.
El tratamiento no debe repetirse a lo largo
de la vida del paciente. Posible riesgo de
empeoramiento de litiasis renal (vigilar).
Advertir del riesgo de hipotensin ortost
tica en primeras dosis. Antecedentes de
ACV o cardiopata isqumica.
Si t uac. espec.: IR: Precaucin en IR mode
rada. Evitar en IR severa.
IH: No hay datos (precaucin).
Gest : No hay datos. FDA: C. Ver tambin Ge-
notox.
Genot ox: Utilizar anticonceptivos eficaces en
mujeres en edad frtil. Si la paciente quedase em
barazada, suspender teriparatida.
Lact : No hay datos (evitar).
Int eracc: La hipercalcemia podra incrementar la
toxicidad de digitlicos administrados de forma
concurrente. Actitud: Sopesar uso conjunto, pre
caucin especial. El uso conjunto con bisfosfo-
natos parece disminuir su efectividad (evitar).
SD: No hay experiencia. Podra producir hipcrcal-
cemia tarda o hipotensin ortosttica. Monito
rizar calcemia. Tratamiento de soporte.
Cont rai n: Alergia al compuesto. Hipercal-
cemia preexistente. Osteopata metablica
diferente a osteoporosis (incluyendo Paget
e hiperparatiroidismo). Tumores o mets
tasis seas. Elevacin inexplicada de fosfa-
tasa alcalina. Radioterapia previa sobre
esqueleto. Insuficiencia renal severa. Em
barazo. Lactancia.
* Forst eo (Elanco Valquim)
phunprce20mcg/ 80md 3mi (28dosis) (env1) 40538
J01 ANTIBITICOS SISTMICOS 49 5
J: Ant i i nf ecci osos va general
El tratamiento adecuado de las infecciones
exige las siguientes consideraciones previas:
Val or aci n de l a ur ge nci a. Ocasional
mente, si la situacin no es urgente puede
mantenerse una actitud expectante, sin tra
tamiento, e intentarse alcanzar un diagns
tico etiolgico. Sin embargo, en determi
nadas circunstancias (infecciones focales
con moderada o grave afectacin, estados
de sepsis, leucopenia intensa o estados de
inmunodepresin, sospecha de endocarditis
infecciosa, meningitis bacteriana o celulitis
necrotizante aguda) el tratamiento antibi
tico ha de instaurarse con celeridad.
Exi genci as pr evi as a l a ant i bi ot er api a.
Antes de iniciar el tratamiento siempre es
conveniente, y muchas veces necesario, re
coger muestras biolgicas con el objeto de
realizar el diagnstico etiolgico, mediante
tincin (Gram, auramina, etc.) y/ o cultivo
de secreciones, aspirado, orina, heces o
sangre en los medios adecuados (aerobios,
anaerobios, Lowenstein, Saboureaud, cul
tivos celulares). A veces el diagnstico se
har mediante pruebas i nmunol gi cas
(ELISA, inmunofluorescencia, PCR, etc.)
sobre diferentes muestras, que pueden reco
gerse despus de iniciado el tratamiento. El
conocimiento de la flora patgena y de sus
patrones de sensibilidad antibitica en cada
institucin o rea geogrfica son condi
ciones imprescindibles para cualquier pol
tica racional de antiinfecciosos.
I ns t aur aci n de a n t i b i o t e r a pi a emp
ri ca. Cuando se administra un tratamiento
antibitico con arreglo a un diagnstico
de presuncin (ver Tabla J .l ), la eleccin se
har segn los microorganismos ms pro
bables, eligiendo pautas antibiticas que
los cubran adecuadamente con el espectro
ms estrecho posible. stas deben funda
mentarse en el conocimiento de los pa
trones de sensibilidad ms prximos entre
los disponibles (idealmente del propio la
boratorio de microbiologa o, al menos, de
la Comunidad o de pas correspondiente),
(ver Tabla J .4). Tambin debe tenerse en
cuenta:
a) La localizacin de la infeccin.
b) La edad del paciente y posibles factores
de riesgo del husped.
c) La gravedad del cuadro.
d) Los resultados de las tinciones previas o
tcni cas de diagnstico rpido de di
versas muestras biolgicas.
e) Posibles factores epidemiolgicos: lugar
de adquisicin de la infeccin, contactos,
infecciones previas en el paciente (etio
loga y tratamientos administrados).
f) Posibles alergias a antibiticos y situa
ciones especiales (embarazo, lactancia, in
suficiencia renal o heptica).
Se l e c ci n del an t i i n f e cci o s o espe c
f i co. Una vez conocido el patgeno, y si se
dispone de los resultados del test de sensi
bilidad, la seleccin del frmaco a emplear
se har entre los que han demostrado efec
tividad clnica (mediante ensayos de ade
cuada metodologa), considerando:
a) Espectro lo ms especfico posible, ya
que los de amplio espectro tienen ms po
sibilidad de causar sobreinfecciones y co
lonizaciones por microorganismos resis
tentes.
b) A igualdad de eficacia clnica, el que pre
senta menos efectos adversos potenciales.
c) A ntibitico con efecto bacteriosttico o
bactericida (preferibles estos ltimos en
infecciones graves, cuando la actuacin de
los mecanismos de defensa del husped re
sulte inadecuada, y en las infecciones de
los pacientes inmunodeprimidos).
d) Otras consideraciones sobre las caracte
rsticas de los antiinfecciosos sin signifi
cacin clnica directa (capacidad de pene
tracin en el medio infectado -p. ej.,
barrera hematoenceflica/ LCR-, actuacin
sobre el mismo -en funcin del pH -, ci
ntica letal, efecto postantibitico, efecto
inoculo, actividad en macrfagos, distri
bucin intracelular, toxicidad sobre linfo-
citos, etc.) pueden tener inters para va
l orar anti bi ti cos con i nsufi ci ente
experiencia de uso clnico, pero nunca
sustituir a sta.
e) Posible necesidad de tratamiento anti
bi ti co combinado (p. ej., penicilina +
aminoglucsidos, cotrimoxazol [trimeto-
prim + sulfametoxazol]), o asociacin de
un antibitico (amoxicilina o ampicilina)
con un i nhi bi dor de las (5-lactamasas
(cido clavulnico o sulbactam), con el
objeto de asegurar un efecto sinrgico o la
prevencin del desarrollo de resistencias.
f) Necesidad monitorizar las concentra
ci ones sricas del antibitico empleado
(p. ej., aminoglucsidos, vancomicina)
para individualizar su posologia.
4 9 6 J ANTIINFECCIOSOS VA GENERAL
g) Coste del frmaco y de su administra
cin.
h) Comodidad posolgica: incluye la va
de administracin, el sabor, la existencia
de presentaciones adecuadas, el intervalo y
la duracin. Es un factor clave que afecta
al cumplimiento.
Dosi s, va de a d mi n i s t r a ci n y du r a
ci n del t r a t a mi e n t o . La dosis, va y
pauta se ajustarn a las caractersticas indi
viduales del paciente.
Dosis. Depende de la localizacin de la in
feccin, de la sensibilidad del germen y de
factores individuales del husped (peso,
edad, presencia de insuficiencia renal o he
ptica, estado inmunolgico, embarazo,
etc.).
Va de administracin. La va oral es la
ms fisiolgica y mejor aceptada, y la que
debe emplearse siempre que no est contra
indicada. Sus ventajas son: (1) proporciona
niveles adecuados de muchos antiinfec
ciosos; (2) carece de los riesgos, molestias y
costes inherentes a las vas parenterales; (3)
facilita los tratamientos prolongados, nece
sarios en algunas infecciones especficas.
Sus limitaciones son: (1) no apta para anti
infecciosos sistmicos con baja disponibi
lidad oral; (2) situacin del paciente que
disminuya o impida su absorcin: vmitos,
alteracin de la funcin gstrica o intes
tinal; (3) situacin del paciente que impida
o dificulte su administracin: pacientes cr
ticos o inconscientes, perioperatorio; (4)
riesgo de falta de cumplimiento.
La va i.m. resulta apropiada para admi
nistracin de dosis nicas, o de antiinfec
ciosos con intervalos de administracin
amplios, sobre todo a pacientes ambulantes
(evita los inconvenientes de una va i.v.),
siempre y cuando las caractersticas del pa
ciente y el frmaco lo permitan.
La va i.v. es la ms fiable para adminis
tracin parenteral de antiinfecciosos en in
fecciones graves. Permite administrar vol
menes elevados (cuando stos son
necesarios para solubilizar dosis altas del
frmaco) y controlar el ritmo de infusin
reduciendo, as, el riesgo de algunas reac
ciones adversas.
Duracin. Depende de la localizacin, del
agente patgeno y de factores del husped.
Prof i l axi s ant i bi t i ca en
ci ruga
Su objetivo es disminuir el riesgo de in
fecciones asociadas al acto quirrgico (in
fecciones de la herida, o por diseminacin
hemtica). Consiste en la administracin
previa de antimicrobianos para obtener ni
veles tisulares adecuados en el momento de
la incisin y mantenerlos hasta el cierre (
24-48 h ms, segn opiniones), cubriendo
as todo el periodo durante el que se pro
duce la contaminacin bacteriana del acto
operatorio.
Para que sea eficaz, el antibitico debe
encontrarse a concentraciones suficientes
mientras dure el periodo de riesgo de con
taminacin. Su administracin durante la
induccin anestsica por va i.v. evita el
riesgo asociado a los posibles retrasos de la
intervencin (que podran ser causa de ni
veles subteraputicos si la administracin
se hace a una hora fija en planta). Si la in
tervencin se prolonga ms de 4-6 h, y de
pendiendo de la cintica del antiinfeccioso
elegido, es preciso administrar otra dosis
adicional (ver Tabla J .3).
Los protocolos de profilaxis se plani
fican atendiendo al tipo de intervencin,
su grado de contaminacin perioperatoria
(ciruga limpia, limpia-contaminada, conta
minada y sucia), presencia de factores de
riesgo y factores epidemiolgicos y locales
(del centro).
La el ecci n del anti bi ti co debe ba
sarse en datos de eficacia clnica y segu
ridad, en ensayos clnicos con pacientes so
meti dos a esa ci r ug a en centros
homologados al propio, aunque matizados
por los datos propios de incidencia de in
fecciones, tipo de aislamiento y sensibi
lidad.
En general, suelen elegirse antibiticos
activos frente a los microorganismos habi
tualmente causantes, bactericidas (tasa de
erradicacin ms rpida que los bacterios-
tticos), de espectro reducido, con buena
distribucin en la zona anatmica donde
se produce la intervencin y con buena re
lacin eficacia/ toxicidad y coste/ beneficio.
Una adecuada profilaxis quirrgica no
exime de seguir unas estrictas normas de
limpieza y antisepsia.
Tabla J.1. Tratamiento emprico de las infecciones bacterianas ms frecuentes (I).
Inf ecci n Et i ol oga habi t ual
___
El ecci n Al t ernat i vo Coment arl os
1: RESPI RATORI AS Y ORL
Faringitis
Ami gdali tis
Estreptococos
hemolticos (A. C 6)
Amoxidlina
Amoxidlina-clavu-
lnico
Penicilina G ben-
zatina
(1 dosis i.m.)
Eritromicina
Azitromicina
Cefuroxima
Si es posible, basar
el tratamiento en la
confirmacin dgea
de infeccin estrep-
toccica (cultivo o
ELISA).
Epiglotitis Estreptococo 6-he-
moiltio grupo A
H. influenzae
Cefuroxima
Cetotaxima
Ceftriaxona
Amoxi ci li na-da-
vulnico
Eritromicina
Vigilar posible com
promiso obstructivo
agudo de via area.
Laringitis Etiologa vrica no
bacteriana
Ver comentarios Amoxic.-davul-
nico
Cefuroxima
Eritromicina
Atbtco. emprico
dudosamente til
(frecuente etiologa
vrica).
Otitis
- Externa
Pseudomonas
Enterobacteriaceae
Proteus
Aguda: S. aureus
Polimixina + neo-
micina + hidro-
cortisona (colir
tp)
Ci prof l oxaci no
(tp tic)
En di abt i cos
descartar'otitis ex
terna maligna" 2* a
P. aeruginosa (trata
miento: ceftazidima
+ gentamicina sist-
micas).
- Media
(aguda,
crnica)
~
5. pneumoniae
H. influenzae
M. catarrhalis
Amoxicilina-
davulnico
Cefuroxima-axe-
t il o
Eritromicina
Valorar miringoto-
ma y timpanocen-
tesis si:
- No respuesta al
tratamiento.
- Complicaciones
supuradas.
- Paciente inmuno-
deprimido.
Sinusitis 5. Pneumoniae
H. influenzae Anae
robios
Amoxicilina-
davulnico
Cefuroxima axe-
til o Erit romi
cina
Valorar puncin de
senos y cultivo si:
- No respuesta al tra
tamiento.
- Infeccin nosoco
mial.
- Paciente inmuno-
deprimido.
Si diabetes o neu
tropenia considerar
etiologa fngica y
tratamiento con an-
fotericina B(i.v.).
Inf ecciones
dental es
Polimicrobiana
y mixta:
estreptococos
y anaerobios
Amoxicilina-
davulnico
Clindamicina
(Metronidazol
dprofloxacino)
Considerar la nece
sidad de drenaje y
limpieza quirrgica.
Bronquiti s
aguda
M. pneumoniae
Chlamydia
pneumoniae
Bordetella
pertusis
Amoxic.-davu-
lnico
Ver comentarios
Eritromicina Etiologa predomi
nantemente vrica.
No antibioterapia
salvo en pacientes
de riesgo.
4 98 J ANTIINFECCIOSOS VA GENERAL
Tabl a J.1. Tratami ento empri co de las inf ecciones bacteri anas ms f recuentes (II).
Inf ecci n Et iol oga habit ual El ecci n Al t ernat i vo Coment ari os
Reagudizacin
de EPOC
S. Pneumoniae
H. influenzae
Moraxella
catarrhalis
Amoxic.-
davulnico
Levofloxacino
(Ciprofloxacino
en EPOCmode-
rada-grave con
riesgode infecc.
por Pseudomona]
En un 25%de los casos
la reagudizacin no es
de causa infecciosa.
Bronquiectasias
infectadas
Bacilos Gram(-) (H.
influenzae. P. aeru
ginosa)
Ciprofloxacino
amoxicilina-
davulnico
Levofloxacino
moxifloxacino
Tratarx 14-21 das; si
ingresa, dar 2 agentes
anti-Pseudomona (p.
ej. ceftazidima i.v. +
ciprofloxacino).
Neumona
extrahospitalaria
- Adultos sin fac
tores de riesgo
(Tratamiento
ambulatorio)
S. pneumoniae
Mycoplasma
pneumoniae
Clamidia
Legionelosis
Virus
Eritromicina
Claritromicina
Azitromicina
Amoxi ci l i na-
davulnico
Levofloxacino
Algunos expertos reco
miendan asociar amoxi-
dlina ( amoxicilina-da-
vulnko) + macrlido.
- Adultos tan fac
tores de riesgo
(Vense comen
tarios)
{Hospitalizar al
paciente)
Idem +
K. pneumoniae
Anaerobios
E. coli
5. aureus
H. influenzae
M. catarrhalis
(Cef otaxima
ceftriaxona)
(Eritromicina
claritromicina)
Levofloxacino Edad >65 aos, bron
quitis crnica, etilismo
crnico, hepatopata
crnica, uremia, insufic.
cardaca congestiva,
diabetes mellitus, afec
tacin multilobar, de
rrame pleural.
- Neumona grave
(Vanse comen
tarios)
(Ingreso en UCI)
Idem (Cef otaxima
ceftriaxona] +
(eritromicina
claritromicina]
vancomicina
(Cefepima + ci
profloxacino]
(amoxi ci l i na-
davul ni co
piperacilina-ta-
zobactam] + le
vofloxacino
Con alguno de los si
guientes criterios: insufi
ciencia respi ratoria
grave, sepsis, complica
ciones spticas extrapul-
monares, disminucin
del nivel de conciencia.
Neumona
nosocomial
Enterobacterias
P. aeruginosa
S. aureus
meticilin
resistente (SAMR)
(Cef otaxima
ceftazidima] +
ciprofloxacino
Imipenem
Ami nogl uc-
sido
Neumona en
neutropnicos
P Aeruginosa
Enterobacterias
(Ceftazidima +
amikadna]
(Cef epi ma
amikadna]
Imipenem
Amikacina
Neumona aspi
rativa
Anaerobios
de flora
orofaringea
(Clindamicina +
(cef otaxi ma
ceftriaxona d-
profloxacino)]
Amoxicilina-cla-
vulnico
Cefoxitina
Piperacilina/
Tazobactam
Asociar gentamicina si
paciente ingresado en
centro crnico.
Absceso de
pulmn
Anaerobios
Peptostreptococcus
Bacteroides spp
Cefotaxima
+
Clindamicina
Amoxi ci l i na-
davul ni co
imipenem
Importante la fisiote
rapia y los cambios pos-
turales. Si hemoptisis im
portante o recidivante, o
no respuesta al tto anti
bitico (persistencia de
fiebre tras 2 semde tto,
o cavitacin >2 cm con
clnica despus de 4 sem
de tto), considerar tto
quirrgico (lobectoma o
drenaje percutneo con
tubo oe trax).
Empiema
pleural
S. pneumoniae
H. influenzae
5. aureus
M. tuberculosis
Cefotaxima +
Cl i ndami ci na
(ver comenta
rios)
Imipenem Aadir doxacilina si
riesgo de S. aureus
(trauma, ciruga de
trax).
J01 ANTIBIOTICOS SISTMICOS 4 9 9
Tabla J.1.Tratamiento emprico de las infecciones bacterianas ms frecuentes (III).
Inf ecci n Eti ol oga habi tual El ecci n Al t ernat i vo Coment ari os
2: DI GESTI VAS
Diarrea aguda
(Vanse Comen
tarios)
Campylobacter
Salmonella
Shigella
E. coli
(en terotoxignicof
hemorrgico/ in-
vasivo)
S. aureus
Ciprofloxacino Azitromicina o
Cotrimoxazol
Atencin a medidas
generales y rehidra-
tacin por v.o. con
glucosa y electrolitos.
Valorar antibiotera-
pia si: edad >65 a,
sepsis o sospecha de
bacteriemia, pacientes
i nmunodeprirmi dos
(diabetes, neoplasias,
conectivopatas, etc.).
Administrar agentes
antimotilidad intes
tinal solamente en
disenteras leves o
moderadas y una vez
descartada dilatacin
colnica (Rx).
l cera duodenal o
gst ri ca (con confir
macin de Hel i co
bacter pylori)
H. pylori (Ver pg. 37)
Colitis
pseudomembranosa
Clostridium
difficile
Metronidazol
(v.o i.v.)
Vancomicina
(slo v.o.)
Suspender, si es posible,
antibioterapia previa.
Evitar agentes antimo
tilidad intestinal.
Coleci sti ti s /
Colangi tis
Enterobacterias (E.
Coli, Klebsiella
spp)
Enterococcus
spp.
Anerobios
Ampicilina
+
Gentamicina
+
Metronidazol
Piperacilina/
Tazobactam,
Imipenem
En pac. paucisintom-
ticos puede ser vlido
amoxicil i na-davul-
nico. Considerar en
todos los casos la ne
cesidad de tto descom-
presivo de va biliar
(colangio retrgrada,
ciruga, drenaje percu
tneo).
Diverticul iti s Enterobacteriaceae
Bacteroides
Enterococci
Metronidazol
+ (ciprofloxa
cino genta
micina)
Cefoxitina
Piperacilina/
Tazobactam
Imipenem
Tambi n puede ser
eficaz (en casos ms
leves) amoxicilina-da-
vulnico.
Peritonitis / Abscesos int raabdomi nales
- Peritonitis primaria no asociada a cirrosis he
ptica: S. pneumoniae. Enterobacteriaceae
- Peritonitis primaria asociada a cirrosis hep
tica: E. coli, Klebsiella pneumoniae
- Peritonitis primaria asociada a dilisis perito
neal: Estafilococo coagulase negativo, 5.
aureus. Estreptococos grupo viridans
- Peritonitis secundaria: Flora mixta polimicro-
biana aerobia y anaerobia
(Metronidazol
+
gentamicina]
Pi peraci l ina/
Tazobactam
Metroni dazol
clindamicina
+ (cefotaxima
ceftriaxona]
Imipenem
Considerar la vero
smil indicacin de ci
ruga.
- Si peritonitis bacte
ri ana espont nea
(complicacin de as
citis), administrar slo
cef ot axi ma cef
triaxona.
Absceso heptico Flora mixta
polimicrobiana ae
robia y anaerobia
E s t r e p t o c o c o s
grupo milleri
Enterobacteriaceae
Met roni dazol
+
(Cefotaxima
piperacilina/ ta-
zobactam ci
profloxacino)
Piperacilina/
Tazobactam
(Imipenem
Metronidazol]
- Realizar PAAF con
fines Dx y de tto (man
tener drenaje). Rara
vez fracaso, precisando
ciruga.
- Si absceso amebiano,
metronidazol, seguido
de iodoquinol paro-
momidna.
500 J ANTIINFECCIOSOS VA GENERAL
Tabla J.1 .Trat amiento empri co de las inf ecciones bacteri anas ms f recuentes (IV).
Inf ecci n Eti ol oga habit ual El ecci n Al t ernat i vo Coment ari os
3: GENITOURINARIAS
ITU baja
(cistitis aguda)
E. coli
Proteus spp.
Klebsiella spp.
Otras enterobacte-
rias
Enterococcus spp.
(en pacientes son
dados, ancianos y
con antibiotera-
pias previas pro
longadas)
Amoxic.-
davulnico
Cefalexina
Norfloxacino
Nitrofurantona
Si sospecha de uretri-
tis, considerar doxici-
dina (ver ETS).
ITU alta
(plelonefrltis aguda)
Igual que ITU baja Ampicilina
+
Gentamicina
Ciprofloxacino Administrar tratamiento
parenteral hasta desapa
ricinde fiebre. Si buen
estado general y no
factores de riesgo (mujer
>65 a, varn, uropatia
obstructiva, inisuf. renal
i nmunodef i ci enci a,
trasplante renal) puede
indicarse inicialmente
tratamiento v.o. (cipro
floxacino Amoxic.-
davulnico).
Prostatitis aguda
- Edad <35 a
N. gonorrhoeae
C. trachomatis
Ceftriaxona
+
Doxicidina
Ofloxacino
- Edad >35 a Enterobacteras Ciprofloxacino Cotrimoxazol Si prostatitis crnica,
prolongar el trata
miento durante mn
de 4-6 sem.
Enf de transm
sexual (ETS)
Uretritis/ cervicitis
N. gonorrhoeae [Ceftriaxona
+
Doxicidina)
Espectinomi-
cina
+
Azitromicina
Mantener doxicidina x
7 das (resto en dosis
nica).
- Epididimitis
Edad <35 a
N. gonorrhoeae
C. trachomatis
Ceftriaxona
+
Doxicidina
Ciprofloxacino
+
Azitromicina
Edad >35 a Enterobacteras (co
nformes)
Ciprofloxacino Amoxic.-
davulnico
- Vaginitis Candida
Trichomonas
Polimicrobiana (va
ginosis bacte
riana)
Metronidazol
(v.o.)
Clotrimazol
(tp vag) o
Clindamicina
(v.o.)
Si pH vaginal <5,
sospechar candidiasis
y tratar con clotrima
zol (tp) fluconazol
(v.o.).
ITD: Infeccin del tracto urinario. ETS: Enfermedad de transmisin sexual.
J01 ANTIBITICOS SISTMICOS 501
Tabla J.1.Tratamiento emprico de las infecciones bacterianas ms frecuentes (V).
Inf ecci n Etiologa habitual El ecci n Al t ernat i vo Coment ari os
(Sigue)
Enf de transm sex (ETS)
- Sfilis(Ver Comen
tarios)
1o 2o
T. pallidum Penicilina G
benzatina
(2,4 MUi.m.)
Ceftriaxona
Doxicidina
Las pautas reco
mendadas para la
sfilis son de apli
cacin general, con
la excepcin de los
pacientes VIH+.
Latente de
duracin inde
terminada, sfilis
cardiovascular,
gomas
Penicilina G
benzatina
(2,4 MUi.m.)
Doxicidina Administrar 1 dosis
de penicilina G
benzatina i.m./ sem,
durante 3 sem, o
mantener doxicidina
x 4 sem.
- Neuroslfilis Penicilina G
Na (i.v.)
Ceftriaxona Despus, penicilina
G benzatina como
en sfilis latente.
- Chancroide H. ducreyi Ceftriaxona Eritromicina
Azitromicina
- Granuloma inguinal Calymmatobacte-
rium granulomatis
Doxicidina
o Cotrimoxa
zol
Cotrimoxa
zol
Azitromicina
Ciprofloxacino
- Linfogranuloma venreo Chlamydia tracho
matis
Doxicidina Eritromicina
- Enfermedad plvica
inflamatoria (EPI)
N. gonorrhoeae
C. trachomatis
Infeccin poli mi
crobiana mixta
aerobia y anae
robia
Cefoxtina
+
Doxicidina
Clindamicina
+
Gentamicina
Si buen estado ge
neral y no irritacin
peritoneai, sepsis o
embarazo, puede
intentarse t rata
miento ambulatorio
con doxicidina +
ceftriaxona (1 dosis
i.m.), o clindamicina
+ ofloxacino. Si gran
absceso tuboovrico
(>8 cm), drenaje
quirrgico o laparos-
cpico.
Tabla J.1 .Trat amiento empri co de las inf ecci ones bacteri anas ms f recuentes (Vi ).
4: SISTEMA NERVIOSOCENTRAL
Meningitis aguda
- Nios RN-1 m S. agalactiae
E. coli,
Usteria
Ampicilina +
Cefotaxima
Ampicilina +
Gentamicina
Utilizar vancomicina+
cefotaximasi altoriesgo
deSaueusmeti-R.
Nios 1*3m S. pneumoniae
N. meningitidis
H. influenzae
(Cefotaxima
ceftriaxona) +
ampi ci l ina +
dexametasona
Vancomi ci na
+ [cefotaxima
ceftriaxona]
+ dexameta
sona
Dexametasona efi
cacia demostrada
en meningitis por H.
influenzae.
- Nios 3 m-10 aos S. pneumoniae
N. meningitidis
H. influenzae
[Cefotaxima
ceftriaxona) +
dexametasona
Vancomi ci na
+ [cefotaxima
ceftriaxona]
+ dexameta
sona
-10* 50 aos N. meningitidis
S. pneumoniae
[Cefotaxima
ceftriaxona) +
Vancomicina +
Dexametasona
Meropenem
( vancomi
cina)
+
Dexametasona
Admi ni st rar dosis
altas i.v. de cefo
taxima (2 g/ 4h) o ce
ftriaxona (2g/ 12h).
Asociar ampicilina si
la tincin de LCR: (1)
no revela microorga-
nimo (2) seobservan
bacilos Gram(+).
Dexametasona 0,4
mg/ kg/ 12h i.v.x48h,
iniciando justo antes
del tto antibitico
Si alergia grave a pe
nicilina, utilizar van
comicina + doranfe-
nicol + cotrimoxazol.
- Edad >50 a
- Alcoholismo
- Inmunosupresin
- Nosocomial
- Sospecha de neu
mococo alta
mente resistente
a penicilina.
S. pneumoniae
Listeria
En terobacteriaceae
[Cef t axi ma
ceftriaxona) +
Vancomicina +
Ampicilina +
Dexametasona
Meropenem +
Cotri moxazol
+ Dexameta
sona
Si sospecha de neu
mococo altamente re
sistente a penicilina,
administrar: cefo
taxima (hasta 300 mc^
kg/ da) ( ceftriaxona)
+ ampicilina + vanco-
micina + rifampicina.
Dexametasona: idem.
Si alergia grave a pe
nicilina, asociar vanco-
midna + doranfenkxl
+ cotrimoxazol.
- Derivacin del LCR S. coagulasa negativo
S. Aureus
P. aeruginosa
Cefotaxima +
Vancomicina +
Rifampicina
Ceftriaxona +
Cloxacilina +
Rifampicina
Considerar la reti
rada del sistema de
rivativo.
- Fstuladel LCR
-Traumatismo crneo-
enceflico(TCE) re-
dente (<3 dias)
S. Pneumoniae
H. Influenzae
S. Aureus
[Cefotaxima
ceftriaxona]
(+/ - ri f ampi
cina)
Vancomi ci na
+
Rifampicina
-TCE cerrado >3d
- TCEpenetrante
- Post-neurociruga
Id. Ceftazidima
+ vancomicina
[Cefotaxima
ceftriaxona] +
cloxacilina
+ gentamicina
Absceso cerebral Por continuidad (senos,
oido, etc.): Flora mixta
polimicrobiana aerobia
y anaerobia
Por diseminacin hema-
tgena: S. aureus. No-
cardia (foco pulmonar;
inmunosupresin)
- Relacin con patologa sinusal, dental o pulmonar: Peni
cilina GNa (i.v.) + metronidazol.
- Relacin con TCE, neurociruga o El: Cefotaxima +
doxacilina + rifampicina.
- Relacin con patologa tica o idioptico: Cefotaxima
+ metrondazol.
RN: Recinnacido. LCR: Liquidocefalorraqudeo. TCE: Traumatismo craneoenceflico. El: Endocarditis infecciosa.
Tabla J.1. Tratamiento empri co de las i nf ecci ones bacteri anas ms f recuent es (VII).
Inf eccin Eti ol oga habi tual El ecci n Al t ernat i vo Coment ari os
5: PIEL, FASCIA Y MSCULO
Mordeduras
(gato, perro, hu
manas)
Flora mixta polimi
crobiana aerobia y
anaerobia. Eikenella
corrodens se aisla
en heridas por mor
dedura humana y
Pasteurella multo-
cida en mordeduras
animales (principal
mente gatos)
Amoxicilina-
davuinico
Ceftriaxona
Cefoxitina
[Clindamicina
+ ciprofloxa-
cino]
Doxicidina
Administrar antibiotera-
pia profilctica dentro de
las 12 h siguientes a la
mordedura. Considerar
profilaxis antitetnica y
antirrbica.
Pi odermi tis /
foliculitis
S. aureus Ver pg. 376
Celulitis S. aureus
S. pyogenes
Amoxic.-
clavulnico o
Cloxacilina o
Cefalexina
[En Nios (ver
abajo)]
Clindamicina Si diabetes mellitus,
considerar tratamiento
parenteral (clindami
cina + gentamicina) o
imipenem. Si formas
necrotizantes, es preciso
desbridamiento urgente.
Fascltls S. aureus
5. pyogenes
Penicilina G
Na (i.v.)
+
Clindamicina
Ceftriaxona
Eritromicina
Idema Celulitis.
Mlosltls 5. aureus
S. pyogenes
Cloxacilina
Cefazolina
Vancomicina
Gangrena ga
seosa
Clostridium perfrin-
gens
Otros Clostridium
spp.
Penicilina G
Na (i.v.)
+
Clindamicina
Ceftriaxona
Eritromicina
Imprescindible el des
bridamiento quirrgico
amplio.
' Lacelulitis facial de los nios debe tratarse con cefotaxima i.v. o amoxidavulnico i.v., ya que puede ser grave
(H. influenzae).
Tabl a J.1. Tratami ento empri co de las inf ecci ones bacteri anas ms f recuentes (VIII).
Inf ecci n Etiologa habitual El ecci n Al t ernat i vo Coment ari os
6: APARATOLOCOMOTOR
Artritis sptica
- Edad <5 a
H. influenzae
S. aureus
M. tuberculosis
(crnica)
Cloxacilina
+
Cefotaxima
Vancomi
cina +
Cefalosporina
3ogen.
Basar el tratamiento
en resultados de
tincin de Gram en
el lquido sinovial.
Drenaje con artro-
centesis diaria mien
tras persista derrame
sinovial, excepto en
cadera (considerar
drenaje quirrgico).
Utilizar ceftriaxona
si sospecha de go
nococo: hbitos de
riesgo, poliartralgias
migratorias, tenosi-
novitis y/ o lesiones
cutneas.
- Edad 5-60 a S. aureus
N. gonorrhoeae
Brucella spp.
M. tuberculosis
(crnica)
Cloxacilina
[Ceftriaxona
Gentamicina]
(Vanse co
mentarios)
- Edad >60 a
- Inmunodepresin
- ADVP
S. aureus
S. pneumoniae
Enterobacteras
P. aeruginosa
Cloxacilina
+
Gentamicina
Ciprofloxacino
+
Rifampicina
- Prtesis articular S. aureus
Bacilos Gram(-)vos
Estafilocosos coa
gulasa (-)vos
Anaerobios
Vancomicina
+
Ciprofloxacino
( rifampi-
cina)
Imipenem - Si aparicin precoz
tras implantacin
protsica, intentar re
solver infeccin con
servando prtesis.
- Si aparicin tarda,
suele ser imprescin
di ble sust itui r la
prtesis.
Bursitis sptica 5. aureus
Estreptococos
Enterobacteras
Cloxacilina
Gentamicina
[Ciprofloxa
cino +
rifampicina]
Vancomicina
Aspiracin diaria.
Drenaje quirrgico
si mala respuesta o
recidiva.
Espondilitis /
Espondilodiscitis
S. aureus
M. tuberculosis
- Aguda: cloxacilina + gentacina
- Crnica: isoniazida + rifampi-
cina + (ciprofloxacino doxi-
cidina]
Intentar el diag
nstico etiolgico
en todos los casos,
mediante puncin
percutnea o ciruga
abierta.
Osteomielitis
- Aguda hematgena
S.aureus el ms fre
cuente en ge
neral
H. i nf l uenza e
(nios)
P. a e r u g i n o s a
(ADVP)
5. pneumoniae
Salmonella spp.
(anemia de c
lulas falciformes)
Cloxacilina +
[Cefotaxima
Ceftriaxona
Gentamicina]
- En ADVP:
cloxacilina +
ceftazidima.
- En an.
clulas
falciformes:
Fluoroquino-
lona 3agen.
cefalosporina
3ngen.
- En el resto:
[Vancomicina
+ ciprofloxa
cino + rifampi
cina]
Imipenem
En formas agudas,
mantener t rata
miento i.v. x 6 sem.
En formas crnicas,
tratamiento i.v. (x
6 sem), seguido de
tto. v.o. (ciprofloxa
cino u ofloxacino +
rifampicina) x mn
3 meses. Si implan
tes seos, suele ser
imprescindible su
retirada.
- Aguda (contigidad,
post-ciruga, postrau
matismo)
Por extensin de
foco sptico cer
cano. Polimicro-
biana:
S. aureus
Bacilos gram-ne-
gativos
Enterococcus spp.
Anaerobios
Vancomicina
+ [Cefotaxima
Ceftriaxona
Gentami
cina]
Cloxacilina
+Ciprofloxa-
cino
- Crnica Idem Idem (Vanse Comen
tarios de Osteo
mielitis)
Tabla J.1. Trat ami ent o empri co de las i nf ecci ones bacteri anas ms f recuentes (IX).
7: INFECCIONES CARDIACAS / DISEMINADAS / INTRAVASCULARES
Endocarditis
- Vlvula natural
Poblacin general:
5. virdans (endocarditis
subaguda), S. aureus
(aguda); ms raros:
Brucella, Coxi ella,
grupo HACEK (Haemo
philus, Actinobacillus,
Cardiobacterium, Eike-
nella, Kingella)
ADVP:
S. aureus, Enterobac-
terias, P aeruginosa,
Cndida spp.
Penicilina G
Na (i.v.)
+
Gentamicina
Cloxacilina
+
Gentamicina
Vancomicina
+
Gentamicina
Vancomicina
+
Gentamicina
Obtener hemocultivos y
medir CMI.
Mantener tto. durante
4-6 sem, excepto si en
docarditis tricuspdea
en ADVP (duracin 2
sem).
Considerar la ciruga si:
ICC, no respuesta al tto
en 2 sem, embolias aso
ciadas, absceso de
septo, afectadn de te
jido de conduccin, in
feccin recurrente
etiologa fngica, por
Brucela, Coxiella u otro
microorganismo para el
que no se dispone de tto
antimicrobiano eficaz.
- Vlvula protsica S. coagulasa negativo,
Corynebacterium spp.
S. aureus
Vancomicina
+
Gentamicina
+
Rifampicina
Cefazolina
+
Gentamicina
Considerar lasustitucin
precozde la prtesis.
Si se aisla S. aureus
sensible ameticilina,
sustituir vancomicina
con cloxacilina.
Sepsi s
- Nios <1 m
Segn el origen o foco
sptico. Las etiologas
ms frecuentes, segn
el origen:
Urinario: . co/ iyotras
Enterobacteras, Ente
rococcus spp. y P. aeru
ginosa (pacientes por
tadores de sonda
urinaria)
Abdomi nal : E. coli y
otras enterobacteria,
Enterococcus. anaero
bios. Pueden ser poli-
microbianas
Sepsi s por cat t er: 5.
coagulasa negativo, S.
aureus; Enterobacte-
rias; P. Aerugi nosa;
Cndida spp.
Cut neo: 5. aureus, S.
pyogenes
Pul monar: S. pneu
moniae; Bacilos gram-
negativos (neumonas
nosocomiales)
En alto % no se filia el
microorganismo cau
sante
[Ampicilna +
cefotaxima]
[ampicilina +
ceftriaxona]
Ampi ci l ina +
tobramicna
- Nios >1 m Cefotaxima
Ceftriaxona
Cefuroxima +
cloxacilina
- Adultos Cefotaxima
+
Gentamicina
Imipenem Si UDVP, [cloxacilina o
vancomicina] + genta
micina.
- Neutropenia Ceftazidima
+
Amikacina
Imipenem
+
Amikacina
- Administrar factores es
timulantes de colonias
granulocticas (G-CSF).
- Si sesospecha infeccin
de catter, existe muco
sas intensa (2aa Q7), co
lonizacin previa con S.
aureus resistentea meti
cilinao neumococo resis
tente a penicilina, o no
respuesta en 3-5 d, aso
ciar vancomicina.
- Si no respuesta en 5-7
d o evidencia de infec-
an fngica, asociar an-
fotericina B (si se con
firma sta, administrar
dosis total de 1-2 g).
- Si mala evolucin y
neutrfilos <200/ micro,
considerar la transfusin
de granulocitos.
Tabla J.1. Tratami ento empri co de las inf ecciones bacteri anas ms f recuentes (y X).
8: OTRAS INFECCIONES SISTMICAS
Nocardiosis Nocardia
asteroides en 90%
Sulfadiazina Cotrimoxazol Mantener tratamiento
durante min 6 meses. Si in
feccin grave o inmunosu-
presin, usar imipenem+
cefotaxima + amikacina.
Actlnomicosis Actinomyces Penicilina GNa
(i.v.) seguida de
fenoximetilpe-
nicilina (v.o.)
Ampicilina
(i.v.) seguida
de amoxicilina
(v.o.)
Doxicidina
Eritromicina
Clindamkina
Mantener tratamiento i.v.
x 4-6 sem, seguido de
tratamiento v.o. x 6-12 m.
Si no respuesta ptima,
valorar:
- coleccin purulenta sub
sidiaria de drenaje.
- sobreinfeccinbacteriana.
Brucelosis Brucella:
melitiensis
abortus
suis
canis
Doxicidina
+
Estreptomicina
Doxicidina
+
Rifampicina
Mantener el tratamiento
durante 6 sem (excepto
estreptomicina, 3 sem). Si
edad <8 a. o embarazo,
administrar cotrimoxazol +
rifampicina. Si neurobruce-
losis, administrar cotrimoxa
zol + rifampicina durante 3
m. (asociar esteroides en las
2 primeras sem).
Tularemia Francisella tularensis Ciprofloxacino
Estreptomicina
Doxicidina
Macrlidos
Se da en personas en con
tacto directo (o indirecto) con
animales salvajes (liebres, co
nejos topillo5). Diversaexpre
sividaddnica: sepsis* formas
ganglionar, lceroganglionat
neumnica o faringea.
Leptospirosis Leptospira:
variantes serolgicas
(serovar): icterohemo-
rrgica, pomona, cani-
colayotras
Penicilina GNa
(i.v.)
Doxicidina
Carbunco
(ntrax)
Bacillus anthracis Penicilina GNa
(i.v.)
Doxicidina
Ciprofloxa-
dnoo
Eritromicina
Mantener tto. x 7-10 das.
Pfx post-exposicin: cipro
floxacino o doxicidina x
6-8 sem.
Rlckettsiosls
- Fiebre
botonosa
Ri ckettsia conori i
(fiebre botonosa), R.
Prowazekii (tifus exan
temtico epidmico),
R. typhi (tifus exante
mtico endmico),
otras (australis, akari,
rickettsii)
Doxicidina Ciprofloxa
cino
Roxitromidna
Laeritromicina no es
eficaz.
- fiebre Q Doxicidina Levofloxa-
cino
[Eritromicina
Rifampicina]
Cloranfenicol
Si endocarditis, tto. durante
al menos 3 aos (doxicidina
+ levofloxacino hidroxi-
cloroquina), y posible nece
sidad de recambio valvular.
Ehrlichiosis Ehrlichia spp. Doxicidina Rifampicina
Enfermedad
por
araazo de
gato
Bartonella henselae Eritromicina Doxicidina
Ciprofloxa
cino
Azitromina o
Cotrimoxazol
Rifampicina
Producida generalmente
por Bartonela henselae.
Enfermedad
de Lyme
Eritema crnico
migratorio
Borrelia burgdorferi Doxicidina
amoxicilina
Cefuroxima
Eritromicina
Azitromicina
* Artritis Ceftriaxona Doxicidina
- Afectacin
neurolgica,
carditis
........................
Ceftriaxona
Penicilina GNa
(i.v.)
Doxicidina
Cloranfenicol
UDVP: Usuariodedrogas por vaparenteral.
Tabla J.2. Profilaxis de algunas infecciones bacterianas (I).
Ti po de i nf ec
cin
Indi caci ones de Prof i l axi s/
Coment ari os
Ant i bi ot erapi a de
el ecci n
Ant i bi ot erapi a
al t ernat i va
Endocarditi s in
fecciosa
Procedimientos sobre mucosa oro-
farngea o respiratoria1
Amoxicilina 2 g v.o. 1
h antes*
Ampicilina 2 g (i .vii .m.)

30 min antes3
Clindamidna 600
mg v.o.
Claritromidna 500
mg v.o.
0
Cefalexina 2 g v.o., 1
h antes2
Procedimientos sobre mucosa geni
tourinaria o gastrointestinal.1
[Ampicilina 2 g + Gen
tamicina 1,5 mg/ kg]
(i.v.) 30 min antes, y
repetir 6 h despus3
[Vancomicina 1g +
Gentamicina 1,5
mg/ kg] (i.v.) 1h
antes y repetir 8 h
despus.
Fiebre reumt ica - Si existi carditis, mantener pro
filaxis durante 10 a (o hasta la
edad de 25 a).
- Si no existi carditis, mantener
profilaxis durante 5 a (o hasta la
edad de 18 a).
Penicilina Gbenzatina
i.m. 1,2 millones Ul
cada 4 sem
Eritromidna v.o. 250
mg/ 12 h
Fenoximetilpenicilina
v.o. 250 mg/ 12 h
Meningitis
meningocclca
- Contacto familiar ntimo (al
menos 4 h/ da) en los 5-7 das
previos a la infeccin del caso
ndice
- Compaeros de guardera o
centro cerrado
- Personal mdico que participa
en maniobras de reanimacin
(boca-boca).
Rifampicina v.o.
600 mg
/ 12 hx4dosi s4
Ci prof loxacino 500
mg v.o., dosis nica
(slo en adultos)
Ceftriaxona i.m. 250
mg dosis nica5
Indicado en los siguientes casos: cardiopatia congnita (excepto CIA), enfermedad valvular reumtica o valvulopatia ad
quirida, hipertrofia septal asimtrica o prolapso de lavlvula mitrai con insuficiencia(situaciones de riesgo moderado), y
especialmenteen los pacientes con prtesis valvular o antecedentes de endocarditis infecciosa(situaciones de alto riesgo).
' En lasrecomendaciones previas de laAmerican Heart Association seindicaba una segunda administracin de antibitico
despus del procedimiento, dosis que hoy dia seconsiderainnecesaria. Asimismo, en lospacientes alrgicos a penicilinase
recomendaba lautilizacin de eritromicina: en lasltimas recomendaciones seconsidera ms deseablecualquiera de los
antibiticos alternativos propuestos, por sumejor tolerancia digestiva y menor nmero de interacciones farmacolgicas.
Pauta peditrica clsica: Amoxicilina dosis inicial 50 mg/ kg; segunda dosis a las 6 h de la mitad de la dosis
inicial. Alternativa: Eritromicina dosis inicial 20 mg/ kg; segunda dosis a las 6 h, mitad de la dosis inicial.
Indicado en los pacientes incapaces de tomar lamedicacin oral.
Dosis peditricas. Ampicilina 50 mg/ kg. Gentamicina 2mg/ kg. Vancomicina 20 mg/ kg.
1Dosis peditricas: Rifampicina: <1 mes 5mg/ kg/ 12h x 2 das; >1 mes 10 mgfcg/ 12h x 2 das.
1Dosis peditricas: Ceftriaxona 125 mg i.m.
Tabl a 1.2. Profilaxis de al gunas inf ecciones bacteri anas (y II).
Ti po de i nf eccin
Indi caci ones de Prof i l axi s/
Coment arl os
Ant i bi ot erapi a de el ecci n
Hemophilus
influenzae b
(infeccin invasiva)
Contactos familiares y en guar
deras:
Si hay un contacto con el caso n
dice de <5 aos y no est vacu
nado, realizar profilaxis a todos
(excepto embarazadas).
Rifampicina v.o. durante 4 das1
ITU
- Bacteriuria
asintomtica2
- Embarazo.
- Edad <5 a.
- Bacteriuria persistente.
- Previo a procedimiento urol
gico.
- Litiasis renal no solucionable.
- Prostatitis crnica.
- Diabetes mellitus.
- Inmunosupresin.
- Bacteriuria por Proteus spp.
Establecer la antibioterapia basada en re
sultados de urocultivo y sensibilidad (no
emprico).
- Tratamiento de ataque durante 2 sem.
- Urocultivo de control 1-2 sem postrata
miento.
- Si reaparece la bacteriuria, mantener profi
laxis prolongada, indefinida o hasta resol
verse la indicacin.
- Cistitis
recurrente
Mujeres con >3 episodios/ ao, sin
anomala urolgica demostrada.
- Cotrimoxazol v.o. 40/ 200 mg/ 24 h cipro-
floxacino 250 mg/ 24 h (dosis nica diaria,
durante 6 m).
- Si posteriormente reaparecen los sntomas,
realizar profilaxis durante 1-2 aos.
- Si relacin con el coito, realizar profilaxis
postcoital
- Descartar alteracin anatmica de vas uri
narias.
Peri t oni t i s bact e
riana espontnea
Profilaxis 2" tras primer episodio.
Considerar profilaxis T si: hemo
rragia digestiva alta o insuficiencia
heptica aguda.
Norfloxacino 400 mg/ da
Cotrimoxazol.
Otitis media
recurrente
- Al menos 3 episodios en los 6
meses previos.
- Al menos 4 episodios/ ao.
- Nios de edad <6 m, con 1epi
sodio y antecedentes familiares
de infecciones ticas.
- Amoxic.-davulnico (o cefuroxima) durante
6 meses (incluyendo invierno y primavera).
- Considerar vacuna neumoccica.
- Evaluar la posible necesidad de drenaje de
colecciones asintomticas en odo medio.
Infecciones en
neutropenia
Paciente afebril con neutropenia
<100/ pL( <500/ pL, con tenden
cia a descender), que se espera
persista >1 sem.
Tto antibacteriano v.o. (cotrimoxazol o nor
floxacino o ciprofloxacino) y antifngico
(nistatina o fluconazol) hasta que recuento
de neutrfilos >1.000/ microl. Esta pauta pa
rece di smi nui r el nmero de infecciones
pero no la mortalidad relacionada, por lo
que se recomienda tratar las infecciones
precozmente, ms que realizar profilaxis an-
tibitica.
1Dosis: Edad <1 mes 10 mg/ kg/ 24hx 4 das; Edad >1 mes 20 mg/ kg/ 24hx 4 das (mx 600 mg).
2 Def. de bacteriuriaasintomtica: >10scol/ ml de lamisma bacteriaen al menos dos muestras de orina recogidas con
unaseparacinmin de 3dias.
JAmoxic.-davulnico 20 mg/kg/ dav.o.
ITU: Infeccindel tracto urinario.
Tabla J.3. Profilaxis anti mi crobiana en ci ruga (I).
Tipo de Infeccin
Patgenos
ms f recuentes
Antimicrobianos
de eleccin
Antimicrobianos
alternativos
Comentari os
1 - CIRUGIA LIMPIA 1
Ciruga cardiaca
ind. implantacin
de marcapasos
S. epidermidis
S. aureus
Corynebacterium
Enterobaaeras
Cefazolina 2 cj i.v.
en la induccin
anestsica
Vancomicina21
g i.v. en la induc
cin anestsica
No indicada Pfx en
el cateterismo car
diaco.
Ciruga torcica,
no cardiaca
5. epidermidis
S. aureus
Enterobacterias
Cefazolina 2 g i.v.
en lainduccin
anestsica
Vancomicina21
g i.v. en lainduc-
dn anestsica
Prolongar la Pfx
durante 48 h, si
apertura bronquial y
riesgo de empiema.
Ciruga vascular,
ind. amputacin de
extrem. inferiores
por isquemia
S. epidermidis
S. aureus
Enterobacterias
Clostridios
Cefazolina 2 cj i.v.
en la induccin
anestsica
Vancomicina2
1g i.v. en la
induccin anes
tsica (si inasin
inguinal, asociar
Gentamicina 80
mg i.v.)
No indicada Pfx en
ciruga de varices.
Ciruga
ortopdica
y traumatolgica
(osteosntesis,
implantacin de
prtesis)
5. aureus
S. epidermidis
Cefazolina 2 g i.v.
en la inducdn
anestsica
Vancomicina21
g i.v. + Gentami
cina 80 mg i.v.
en lainduccin
anestsica
Algunos expertos
recomiendan man
tener antibioterapia
x 72 h.
Ciruga oftlmica S. epidermidis
S. aureus
Estreptococos
Enterobacterias
Pseudomonas
Gentamicina
Tobramicina en
colirio durante las
2-24 hprevias a la
ciruga
Cefazolina 100
mq en inyeccin
subconjuntival,
al final de la
ciruga
La eficacia de estos
regmenes no est
suf i ci ent ement e
probada.
Ciruga limpia
con i mplantacin
de prtesis
(mallas, pene,
mama...)
S. aureus
5. epidermidis
Cefazolina 2 (j i.v.
en la inducdon
anestsica
Vancomicina21
g i.v. en lainduc
cin anestsica
La Pfx en ciruga de
mama o hemiorrafia
sin implantacin de
material protsico es
controvertida.
2 - CIRUGIA LIMPIA-CONTAMINADA 1
Ciruga de cabeza
y cuello
S. aureus
Estreptococos
Anaerobios
Amoxic.-davu-
lnico 1 g i.v.,
en la induccin
anestsica
Clindamidna 600
mg i.v. + Genta
micina 80 mg i.v.,
en lainducdn
anestsica
Pfx indicada en las
intervene, con inci
sin de mucosa oral
o farngea.
Ciruga abdominal
- Gastroduodenal
Enterobaaeras
Cocos gram(+)
Cefazolina 2<j i.v.
en la induccin
anestsica
Clindamicina 600
mg i.v. + Genta
micina 2 mg/ kg
i.v., en la induc
dn anestsica
Puede sustituirse
Clindamicina por
Metronidazol 0,5-1
g i.v. en la induccin
anestsica.
- De vescula y vas
biliares (ind. colan-
aiopancreatogra-
na endoscpica)
Enterobacterias
Enterococo
Clostridios
Cefazolina 2 g i.v.
en la induccin
anestsica
Clindamicina 600
mg i.v. + Genta
micina 80 mg i.v.,
en la induccin
anestsica
Si colecistitis aguda
deber administrarse
t ratami ento, y no
slo Pfx.
- Colorrectal Enterobacterias
Anaerobios
Cefoxitina 2cj i.v.
en la inducdon
anestsica
[Metronidazol 0,5
g i.v. clinda
micina 600 mg]
+ gentamicina 2
mg/ kg
Preparadn mecnica
del colon (catrticos),
con antibiticos v.o.
(Neomicina 1 g +
Eritromicina 1g) en el
da previo a laciruga.
' Si laintervencin seprolonga ms de 6 h, administrar una 2* dosis de antibitico, excepto en el casode gentamicina,
vancomicina o metronidazol. Salvo encasos excepcionales, no estjustificado continuar laadministracin de antibi
ticos con fines profilcticos en el postoperatorio.
2 Aconsejable si elevada prevalencia de S. Aureus metidlin-R. Evitar lainfusin i.v. rpida (riesgo de hipotensin).
Pfx: Profilaxis.
Tabl a J.3. Profilaxis anti mi crobiana en ci ruga (y II).
Tipo de infeccin
Patgenos
ms frecuentes
Antimicrobianos
de eleccin
Antimicrobianos
alternativos
Comentarios
Ciruga abdomi
nal (Sigue) 1
- Apendicitis Enterobactenas
Cocos gram(+)
Metronidazol
0,5-1 g i.v. +
Gentamicina
80 mg i.v. en la
induccin anes
tsica
Cefoxitina 2 g i.v.
en la induccin
anestsica
Pfx indicada si apen
dicitis fiemonosa. Si
apendic gangrenosa
o perforada, aplicar
tratamiento como se
indica en "Perforacin
de viscera hueca"
(C. contaminada).
Ciruga obsttr.-
ginecol.
- Histerectomia Enterobacterias
Anaerobios>
S. agalactiae
Enterococo
Cefazolina 1-2 g
i.v. en la induc
cin anestsica
Clindamidna 600
mc| i.v. + Genta-
micina 80 mg i.v.
en la induccin
anestsica
Pfx indicada tanto en
histerectomia vaginal
como abdominal.
- Cesrea1 Enterobacterias
Anaerobios.
5. agalactiae
Enterococo
Cefazolina 1g i.v.
en la induccin
anestsica
Clindamicina 600
mg i.v. + Genta
micina 80 mg i.v.
en la induccin
anestsica
Pfx indicada en situac.
de alto riesgo:
- bolsa rota >12 h.
- 5 tactos vaginales.
- gestante diabtica.
- fracaso de provocacin
del parto.
- Aborto
(^trimestre)
Enterobacterias
Anaerobios,
S. agalactiae
Enterococo
Gonococo
Clamidia
Doxiciclina 100
mg v.o. 1 h antes,
y 200 mg v.o. 1
n despues de la
intervencin
Penicilina G Na
2 MU i.v. en la
induccin anes
tsica, repetir 2a
dosis a las 4 h
Pfx indicada en pacien
tes de riesgo: antece
dentes de EPI, ETS o
con factores predispo
nentes.
- Aborto
(2otrimestre)
Enterobacterias
Anaerobios,
S. agalactiae
Enterococo
Cefazolina 1 g i.v.
en la induccin
anestsica
Clindamidna 600
mg i.v. + Genta
micina 80 mg i.v.
en la induccin
anestsica
Pfx indicada en todos
los casos.
Ciruga urol
gica'
- Con orina estril
Enterobacterias
Enterococo
Cefazolina 1 q i.v.
en la induccin
anestsica
Ciprofloxacino 200
mg i.v., Genta
micina 80 mg i.v.,
en la induccin
anestsica
Pfx indicada slo si fact.
de riesgo (sondaje ure
tral prolongado).
- Con orina in
fectada
Enterobacterias
Enterococo
Cefazolina 1-2 g/8
hi.v. x 7-1 Odias
Ciprofioxadno 200
mg/12hi.v.(500
mg/1 2 hv.o.) Gen
tamicina 80 mg/8 h
Lv.x 7-1 Odias
Intentar esterilizar la
orina antes de la ciruga.
Basar el tratamiento
antibitico en cultivo y
antibiograma.
- Con incisin
intestinal
Enterobacterias
A naerobios
Cefoxitina 2 a i.v.
en la induccin
anestsica
Metronidazol 1,5 g
i.v. + Gentamicina
80 mg i.v. en la in
duccin anestsica
3 - CIRUGA CONTAMI NADA 1
Herida traum- 5. aureus Cefazolina 1-2 Vancomicina21 - Las dosis de vaneo-
tica o fractura S. pyogenes g/8hi.v. g/12 h i.v. midna y gentamicina
abierta Clostridios debern ajustarse si
existe insuficiencia
Mordedura S. ureas Amoxic.-clavul- Clindamicina renal.
Estreptococos nico 1 g/6 h i.v. 600 mg/6 h i.v. + . En todos los casos de
Anaerobios Gentamicina 80 ciruga contaminada
mg/8 h i.v. ^ aplicar pauta de
~r~r 7 7 7------:-----------\~7~T~7. r r ~ z r ", tratamiento, cuya
Perforacin de Enterobactenas Cefoxitma 1-2 g/6 Clindamicina duracin habitual
viscera hueca Anaerobios hi.v. + Genta- 600 mg/6 h i.v. + sue|e ser e 5.10
Enterococo micina 80 mg/8 Gentamicina 80 35
h i.v. mg/8 h i.v.
Si la intervencin se prolonga ms de 6 h, administrar una 2* dosis de antibitico, excepto en el caso de gentamicina. vancomicina
o metronidazol. Salvo en casos excepcionales, no est justificado continuar la administracin de antibiticos con fines profilcticos
en el postoperatorio.
1 Evitar la infusin i.v. rpida (riesgo de hipotensin).
Pfx: Profilaxis.
JOl ANTIBITICOS SISTMICOS 511
TablaJ.4. Espectro deactividad de antimicrobianos usuales frentea algunas bacterias Gram(+) (I).
Microorganismo
A
m
p
i
A
s
o
c
.

c
o
a. C
l
o
x
a
C
e
f

1
C
l
i
n
d
a
1
Ui G
e
n
t
a
T
M
P
-
S
X
Z
Q
u
i
n
o
V
a
n
e
o
2 Q
u
i
-
D
a
l
c
u D
a
p
ts
00
1=
S. aureus R1 S R 1 S s S s S S S S S s S s
S. aureus Meti-R2 R R R R R R R R s S S S s S s
Staph. coag.(-)4 R V5 R Vs Vs Vs Vs Vs s S S s s s
Grupo D Enterococcus S
s t s 6
R R V7 s s S s s s
Grupo D nonenterococd s s s S__ V2 s s S s s s
S. pneumoniae V*
y io
s s S s s s
S B-hemolt (A,B,C,F,G) s s V " s s S s s s
S. grupo viridans12 S 3
v
Aerococcus V
R
S S R R R R s
Bacillus anthracis
__
s s s S S s
Bacillus cereus
R R
R s S S S S s
Erysipelothtix s s S s s V R R S R
Lactobacilus v s s s S R
Leuconostoc V V v s s S S S R
Nocardia R V R R R V S R
Rhodococcus R s R R
R
s S s V S S
L. monocytogenes
* 5
s s S s s
' 1-3% de aislamientos de S.aureus resistentes a penicilina.
1 S. aureus meticilin-resistente.
J La resistencia a doxacilina nvitro" de S. aureus implica resistencia a todos los 8-lactmicos.
* La especie ms frecuente: S. epidermidis. Principal causa de bacteriemia por catter infectado.
5 40-50% de cepas resistentes a doxacilina y, por tanto, a todos los 8-lactmicos.
1 Han comenzado a aparecer cepas resistentes a ampicilina, antibitico de elecdn en infecciones por Enterococcus
spp.
7 30-40% de cepas con alto nivel de resistenda a aminoglucsidos (>500 microgr/ml).
I Igual que en el caso de ampicilina, han aparecido cepas resistentes a vancomicina.
9 Resistenda intermedia (0,1-1 mg/ml): 25-40% cepas segn series y tipo de poblacin (ms frecuente en edad pedi
trica; relevancia clnica slo en caso de meningitis. Cepas con alta resistencia (1-5%): en estos casos las cefalospo-
rinas de 3generacin o vancomidna son el tratamiento de eleccin.
1010-25% de cepas resistentes a eritromicina.
II Se usa en asociadn con 6-lactmicos (por sinergismo) slo en caso de infecciones sistmicas.
12 Principal causa de endocarditis subaguda.
11Descritas cepas con resistencia intermedia y alta a penicilina.
u Experiencia clnica limitada en infecciones graves intraabdominales e infecciones de piel y tejidos blandos.
Abreviaturas empleadas:
S Aislamiento habitualmente sensible
R Aislamiento habitualmente resistente
V Aislamiento con patrn de sensibilidad variable
Ampi Ampicilina
Aminog Aminoglucsido (Gentamicina, Tobramicina, Amikacina)
Asoc. 8 Amoxicilina/cido davulnico Ampidlina/Sulbactam
Cef 1 Cefalosporinas 1ageneracin
Clinda Clindamicina
Cloxa doxacilina (u Oxacilina -no comercializada)
Oapt Daptomicina
Entro Eritromicina
Genta Gentamicina
Lin Linezolid
Peni Penicilina
Quino Quinolonas (Ciprofloxacino, Ofloxacino); las quinolonas 3agen (Levofloxadno, Esparfloxacino)
presentan mayor actividad frente a cocos Gram(+)
Qui-Dal Quinuprstina/Dalfopristina
Te Teicoplanina
Tig Tigeciclina
TMP-SMX Trimetoprim-Sulfametoxazol
Vaneo Vancomicina
TablaJ.4. Espectro de actividad de antimicrobianos usuales frentea algunas bacterias Gram(-) (II).
Microorganismo Ampi Asoc- C efi * Cef 2* Cef 3* Cef 4' Imlp Aminog Quino TMP-SXZ TU
ENTEROBACTERIACEAE
E. coli1 S S I S I S I S I S S s I s 1 S s
e.C Oti | R V V3 1 S* \ S4 S s S S s V s
Proteus mirabilis V V S ! S [ S J S s S S ! s R
Proteus vulgaris R V 1 R 1 R 1 S 1 S s s ; s s R
Citrobacter freundii R R R V S4 S s S S V s
Enterobacter spp. R R R R , V4 S s S 1 S 1 s s
Klebsiella spp. R V V V S4 1 s s s ! s s s
Serratia spp. R R R R V4 ! S s s i s s V
Salmonella no typhi S S 1 S 1 S 1 S 1 S
s s s s
Shigella spp. S S 1 S 1 S 1 S 1 s s S S V
OTROS BACILOS GRAM(-)
Acinetobacter anitratus7 R V j R R V V s S S s s
Pseudomona aeruginosa * R R R R V* j S s* S* S V R
Stenotrophononas maltophilia R R R R V 1 R R V' R s s
Haemophilus influenzae | V 11 S R S S S s s s s
Legionella____________ | V V j V V V S s s s
Helicobacter pylori S S S S S S s S V R
Campylobacter jejuni14 V S : R R S S s S S V
COCOS GRAM(-)
Neisseria meningitidis | S S R V S S s s R
Neisseria gonorrhoeae R s 1 y 1 y 1 s 1 S s s s
1 Cepas no productoras de B-lactamasas (40-50% de aislamientos en medio hospitalario).
I Cepas productoras de B-lactamasas.
3 La resistencia a cefalosporinas de 1* generacin suele ir asociada a resistencia a Asoc. B (Amoxicilina/cido davulnfco;
Ampicilina/Sulbactam).
4 Existenoa de cepas productoras de B-lactamasas de amplio espectro. Ms frecuente en especies como Citrobacter, Ente-
robacter y Klebsieila. Se han descrito brotes de infeccin nosocomial por estas cepas multirresistentes.
5 En Servicios que las usan como agente de contaminacin oral selectiva (p.ej. Hematologa), o si uso frecuente, tasas de
hasta 30-40% de cepas resistentes.
6 5-15% de cepas productoras de B- lactamasas, con resistencia a ampicilina.
7 Se han descrito brotes de infeccin nosocomial por cepas de Acinetobacter spp. multirresistentes (slo sensibles a tobra-
micina y sulbactam).
* P. aeruginosa: Antibiticos de eleccin: ureidopenkilinas, aminoglucsidos (mayor actividad: amikadna), quinolonas. Enin
fecciones sistmicas por Pseudomona, no utilizar carbapenemes como monoterapia (asociar siempre a aminoglucsidos).
9 En general, ceftazidima, la cefalosporina de 31generacin con mejor actividad n vitro frente a Pseudomona.
10La amikadna es el aminoglucsido con mayor actividad in vitro frente a Stenotrophomonas maltophilia.
,! 30-50% de cepas resistentes a ampicilina por produccin de B-lactamasas.
u En infecciones sistmicas por H. influenzae no se recomienda el uso de cefalosporinas de 2* generacin, dado que se han
descrito casos de mala evolucin con estos antibiticos en meningitis causadas por dicho microorganismo.
13 Eritromicina es el antibitico de eleccin en infecdones por Legionella.
II Eritromicina es el antibitico de eleccin en infecdones por C. jejuni.
IS Tigecidina: posible utilidad en infecciones por microorganismos multirresistentes: A. baumanii, SAMR y enterococos re
sistentes a vancomicina.
Ampi Ampicilina
Aminog Aminoglucsido {Gentamicina, Tobramldna, Amikadna)
Asoc. B Amoxicilina/cido davulnico Ampicilina/Sulbactam
Cef 1* Cefalosporinas 1* generacin
Cef 2* Cefalosporinas 2* generacin
Cef 3* Cefalosporinas 3* generacin (amplio espectro)
Clinda Clindamidna
Cloxa Cloxacilina (u Oxacilina - n o comercializada)
Entro Eritromidna
Genta Gentamicina
Imip Imipenem
Peni Penidlina
Quino Quinolonas: (Ciproftoxacino, Ofloxacino); las quinolonas 3 ' gen. (levofloxacino, esparfloxacino)
presentan mayor actividad frente a cocos Gram(+)
Tig Tigecidina
Vaneo Vancomicina
TablaJ.4. Espectro de actividad de antimicrobianos usuales frente a algunas bacterias intracelulares
ocon pared celular "incompleta" (y III).
Germen Ampi Asoc. (1
Cef
1
Clinda Eritro Aminog TMP-SXZ Tetra Quino
Chlamydia R R R S S S s s
Coxiella R R R R R R s s s
Mycoplasma pneumoniae R R R S S V R s V
Rickettsia R R R R R R s s
Ureaplasma R R R R S V s V
Ampi Ampicilina
Aminog Gentamicina. Tobramicina, Amikadna
Asoc. B Amoxicilina/cido davulnico Ampicilina/Sulbactam
Cef 1* Cefalosporinas 14generacin
Clinda Clindamidna
Eritro Eritromicina
Quino Quinolonas (Ciprofloxacino, Ofloxacino)
Tetra Tetracidinas
JOl Ant i bi t i cos si st mi cos
JOI A Tet r aci di nas
Antibiticos de amplio espectro, bacterios-
tticos (inhiben la sntesis proteica por
unin a la subunidad 30S de los ribo-
somas). Siguen siendo de eleccin en deter
minadas infecciones poco prevalentes.
Indic: Infecciones por clamidias (C. tracho-
mati, C. psittaci, C. pneumoniae); rickett-
sias; micoplasmas (M. pneumoniae, M.
urealiticum), espiroquetas (Borrelia burg
dorferi -E. de Lyme-, Borrelia recurrentis);
bacilos Gram(-) (Brucella spp., H. pylori,
P. mallei, P. pseudomallei, V. cholera, Clos
tridium tetani y perfringens, H. ducreyi
(hay cepas resistentes), B. pertussis); ba
cilos Gram(+): B. antrax, C. tetani, L mo-
nocitogencs (tratamiento alternativo a pe
nicilinas). Tambin se emplean en acn y
enfermedad periodontal destructiva refrac
taria. De 2aeleccin en leptospirosis.
Son de segunda eleccin (debido a actividad
limitada por la aparicin de cepas resis
tentes) en infecciones por: cocos Gram(-)
(E. coli, Enterobacter -alto ndice de resis
tencias -, H. influenzae -exacerbacin de
bronquitis crnica-, Klebsiella spp. -infec
cin urinaria y respiratoria-, N. gonorr-
hoeae), cocos Gram(+) (estreptococos -i n
cl uido S. pneumoni ae-, S. aureus),
bacterias anaerobias Gram(-) (Fusobacte
rium spp. y Bacteroides -incluido B. fra-
gilis-).
Efect 2os: Digestivos: nuseas, vmitos,
diarrea, esofagitis y lceras esofgicas (es
pecialmente la doxicidina). Con cierta fre
cuencia, reacciones alrgicas y fotosensibi-
lizacin. Superinfecciones, especialmente
candidiasis y diarrea. Raramente, disminu
cin de la actividad de protrombina del
plasma, anemia hemoltica, trombocito-
penia y neutropenia, hipertensin intra
craneal benigna, tinnitus, hgado graso,
hepatotoxicidad. Algunas tetracidinas ca
ducadas pueden provocar un sndrome se
mejante al de Fanconi con albuminuria,
aminoaciduria, hipofosfatemia, hipoka-
lemia y acidosis tubular renal.
Precauc: Administrar en ortostatismo con
un vaso de agua o lquidos para evitar irri
tacin esofgica, y no tumbarse durante 2
h. Evitar su administracin con las co
midas y anticidos, por la disminucin de
la absorcin (excepto con doxicidina o
mi noci cl i na). A justar dosis en i nsufi
ciencia renal (para doxicidina no es nece
sario). Evitar administracin i.v. a dosis
altas en i nsuficiencia heptica. I ntole
rancia o hipersensibilidad a las formula
ciones que contienen lactosa o sulfitos.
Evitar exposicin solar durante trata
miento.
Si tuac. espec.: Ver frmacos individuales.
Contrain: Embarazo. Lactancia. Nios <8
aos por tincin dental (depsito den
tario de calcio). Alergia al frmaco.
Demecl oci cl i na
Tetraciclina de vida media intermedia. Ac
cin bacteriosttica de amplio espectro.
Uso reservado a SIADH (aunque ia expe
riencia es limitada). Muyfotosensibilizante.
En la actualidad, no se real i zan i mportaci ones de este
frmaco; si fuese i mpresci ndi bl e su prescri pci n, debe
ran i niciarse trmi tes para su i mportaci n (ver pg. 7).
I n d i c : Tratamiento a largo plazo del sn
drome de secrecin inadecuada de A DH
(SIADH) que no responde a restriccin h-
drica.
Posol: Oral: 600-1.200 mg/ da repartidos
en 3-4 dosis x 7-10 das, separada al menos
2 h de alimentos; reducir a 600-900 mg/
da a partir del 102da; el inicio de la diu
resis suele aparecer en los primeros 5 das.
Ef e c t 2 o s : Ver Tetraciclinas (arriba). Foto
sensibilidad ms frecuente, diabetes ins
pida nefrognica reversible; rara vez, fra
caso renal.
P r e c a u c , C o n t r a i n : Ver Tetraci cl i nas
(arriba).
ME Ledermycin (Lederle)
Doxi ci cl i na
Tetraciclina de vida media larga, lo que
puede favorecer el cumplimiento. Accin
bacteriosttica de amplio espectro. Elimi
nacin heptica, que la hace til en pa
cientes con insuficiencia renal (no precisa
ajuste de dosis).
I n d i c : Ver Tetraciclinas (arriba). Es la tetra
ciclina de eleccin en brucelosis, en sfilis
en pacientes alrgicos a penicilina y en in
fecciones por clamidias, sobre todo en
uretritis.
Posol: Oral: El primer da 100 mg/ 12 h; se
guir con 100 mg/ 24 h; en infeccin severa
100 mg/ 12 h; mx: 200 mg/ da. Evitar la
toma de leche o derivados 1h antes y 2 h
despus de la administracin. Si produce
irritacin gstrica, puede tomarse con co
mida. Tomar en ortostatismo con un vaso
de agua y permanecer sentado o de pie
durante 2h.
Brucelosis: 100 mg/ 12 h x 6 sem [+ es
treptomicina 1g/ 24 h (i.m.) x 3 sem].
Carbunco: 100 mg/ 12 h (iniciar por va
i.v. y continuar por v.o.); duracin: 7 das
en carbunco cutneo sin compromiso sist-
mico; el resto de los casos, 60 das; en el car
bunco pulmonar, asociar otro antibitico.
Fiebre botonosa: 100 mg/ 12 h x 7-10
das; tambin es eficaz la pauta de 200
mg/ 12 h x 2dosis.
Sfilis (pacientes alrgicos a penicilina):
temprana: 100 mg/ 12 h x 14 dias; evolu
cin >1 a: 100 mg/ 12 h x 30 das.
Clera: 300 mg en dosis nica.
Acn vulgar severo: 100 mg/ 24 h x 12
sem.
Roscea: 100 mg/ 24 h x 12 sem.
Uretritis y cervicitis no gonoccicas: 100
mg/ 12 h x mn 7 das.
Linfogranuloma venreo: 100 mg/ 12 h x
mn 21das.
Granuloma inguinal (donovanosis): 100
mg/ 12 h x mn 21das.
Inf usin I.v. l ent a (sl o si no es posi bl e v.o.):
100-200 mg diluidos en 100-200 mi de
G5% o SSF a pasar en 1-4 h (proteger de
la luz).
NI OS: >8 a: (a) Oral: E. de Lyme, fiebre
tularemia: 100 mg/ 12 h x 14-21 das.
Infeccin por clamidia, no complicada:
100 mg/ 12 h x 7 das. Brucelosis: 1-2
mg/ kg/ 12 h (mx 100 mg/ dosis) x 6sem.
Carbunco: <45 kg: 2,2 mg/ kg/ 12 h (ini
ciar por va i.v. y continuar por v.o.); >45
kg: igual que en adultos; duracin: 7 das
en carbunco cutneo sin compromiso sis-
tmico; el resto de los casos, 60 das; en
el carbunco pulmonar, asociar otro anti
bitico. Profilaxis de malaria resistente
a cloroquina: 2 mg/ kg/ 24 h (mx 100
mg/ da) desde 1-2 das antes del viaje
hasta 4 sem despus de dejar la zona en
dmica; duracin mx: 4 meses. Fiebre
botonosa: 5 mg/ kg/ 12 h x 2 dosis, (b) I.v.:
1-2 mg/ 12-24 h.
Pr epar : I.v. directa: Sin diluir o diluida en 10
mi de a.p.i. o SSF. Infusin i.v.: Diluir en SSF
o G5% entre 0,1-1 mg/ ml. Proteger dela luz.
Efect 2os, C ontrai n: Ver Tetraciclinas
(arriba). Tromboflebitis con la administra
cin i.v.
Precauc: Ver Tetraciclinas (arriba). No in
yectar i.m. ni s.c.
SituaC. espec.: I R: No precisa ajustededosis.
IH: Toxicidad dosis-dependiente. Precaucin.
Ge s t : Efectos adversos en dientes y huesos. Posi
bles defectos congnitos. FDA: D.
La c t : No se recomienda su uso durante la lac
tancia por la posibilidad de producir tincin
dental en el lactante.
I n t e r ac c: Ver Secc III, Tetraciclinas.
Dosi l (Sesderma)
caps 100 mg (env 12) 2,97
Do x i c i c l i n a No r m o n (Gener Normon)
grag 100mg (env 16) 2,39
Do x i c l a t (Pierre Fabr Ib)
comp rccub 100mg (env 12) 3,12
Do x i c r i s o l (Quimifar)
caps 100mg (env 12) 3,12
caps 100 mg (env 30) 6,63
Do x i p i l (Rcigjofrc)
caps 100 mg (env 30) 7,07
* Doxiten Bio (Teofarma SRL)
caps 100mg (env 12)
* Proderma (Cantabria)
caps 50 mg (env 30)
: Retens (Chiesi Espaa)
caps 100mg (env 16)
caps 100mg (env 8)
* Rexilen (Serra Pamies)
* Vibracina (Invicta Farma)
caps 100mg (env 12)
susp 50 mg/ 5 mi (fras 60 mi)
* Vibravenosa (Pfizer)
Mi noci cl i na
Tetraciclina de vida media larga. Accin
nacin heptica. Se considera de reserva
por sus efectos adversos vestibulares (ma
reos, ataxia, vrtigo). Espectro algo dife
rente del resto de tetraciclinas. Es de los
pocos antibiticos activos frente a S. au-
reus meticiln-resistente.
I n d i c : Ver Tetraciclinas (arriba). Usada pre
ferentemente en acn severo, y en profi
laxis de infeccin meningoccica en gr
menes resistentes.
Po s o l : Or al o i nf usi n i .v. l ent a (1 0 0 mg di
l ui dos en 5 00 ml -1 L SSF G5 % y admi ni s
t r a r en al men o s 6 h): Primera dosis, 200
mg; continuar con 100 mg/ 12 h, separada
al menos 2h de alimentos.
NI OS: >8 a: Oral: dosis inicial: 4 mg/ kg/
da una vez; seguir con 4 mg/ kg/ da repar
tidos en 2 dosis. Adolescentes: igual que
adultos.
Ef e c t 2 o s : Ver Tetraci cl i nas (arri ba).
Adems puede causar sntomas vestibu
lares (vrtigo, mareo, ataxia) y lupus medi
camentoso.
P r e c a u c , C o n t r a i n : Ver Tetraci cl i nas
(arriba).
Si t u a C. e s p e c . : I R: No se requiere ajuste de
dosis.
IH: A pesar de tener una excrecin biliar significa
tiva, no se ha notificado acumulacin en pre
sencia de insuficiencia heptica. Precaucin.
Gest : Produce alteraciones seas y dentales. FDA:
D.
Lact : Contraindicada (riesgo de tincin dental en
el lactante).
I nt er acc: Ver Secc III, Tetraciclinas.
* Minocin (Teofarma SRL)
caps 100 mg (env 12) 4,48
Oxi t et raci cl i na
Tetraciclina de vida media corta. Accin
bacteriosttica de amplio espectro. Muy fo-
tosensibilizante. Carece de ventajas sobre
tetraciclina.
I n d i c : Ver Tetraciclinas (arriba).
Po s o l : Or al : 250-500 mg/6 h, separada al
menos 2h de alimentos.
NI OS: >8 a: I nfeccin bacteriana: 25-50
m&/ kg/ da v.o. repartidos en 4 dosis.
Ef e c t 2 o s , P r e c a u c : Ver Tetraciclinas
(arriba).
C o n t r a i n : Ver T etraci cl i nas (arri ba).
Adems, porfiria.
Terramlcina (Farmasierra Labo)
grag 250 mg (env 16) 2,69
Tet raci cl i na
Tetraciclina de vida media corta. Accin
nacin renal que la hace til en pacientes
con insuficiencia heptica. Muy fotosensibi-
lizante.
I n d i e : Ver Tetraciclinas (arriba).
Po s o l : Or a l : 1-2 g/ da repartidos en 2-4
dosis, separada al menos 2 h de alimentos;
mx 2g/ da.
Acn inflamatorio: 0,5-1 g/6 h x 1-2 sem
(o hasta mejora clnica evidente), despus
62,5-250 mg/ 12 h x varios meses.
Intrapleural: Efusiones pleurales: 1,5 g en
50 mi SSF; administrar 5 min antes lido-
cana 250 mg en 25 mi para minimizar el
dolor.
NI OS: >8 a: Oral: I nfeccin bacteriana,
infeccin por Dientamoeba fragilis: 30-40
mg/ kg/ da (mx 2 g/ da) repartidos en 4
dosis. Malaria: 20 mg/ kg/ da (mx 2 g/
da) 1vez/ da.
Ef e c t 2 o s , P r e c a u c , Co n t r a i n : Ver Tetra
ciclinas (arriba).
Si t u a C. e s p e c . : IR: Ajuste: aumentar intervalo.
Ccr >50 ml/ min: cada 8-12 h. Ccr 10-50ml/ min:
cada 12-24 h. Ccr <10 ml/ min: cada 24 h o, si es
posible, evitar su uso.
I H: Evitar si es posible, toxicidad dosis depen
diente. No superar 1 g/ da o niveles sanguneos
>10mcg/ ml.
Ge s t : Dosis acumuladas de 6-8g entre las pri
meras 8-12 sem del embarazo se han asociado
con formacin de cataratas en el feto. Altera
ciones seas y dentales. Posibles defectos cong
nitos. FDA: D.
Lact: Incompatible.
I n t e r ac c: Ver Secc III, Tetraciclinas.
* Quimpe Antibiotico (Quimpe)
caps 250 mg (env 24) 2,47
Ti geci cl i na
Glicilciclina de reciente introduccin. Es
tructuralmente similar a las tetraciclinas.
Presenta un amplio espectro de accin,
aunque es ms activo contra Gram(+). No
es eficaz frente a Morganella. Providencia,
Proteus y Pseudomonas. Sensibilidad redu
3,12
7,07
11,30
4,40
4,01
3,09
3,12
5,15
3,12
3,06
2,03
516 J ANTIINFECCIOSOSVA GENERAL
cida de Acinetobacter baumanniii. De mo
mento, constituye una alternativa de se
gunda el ecci n en las i ndi caci ones
aprobadas. Poca experiencia de uso.
I n d i c : Infecciones complicadas de piel y te
jidos blandos. Infecciones complicadas in-
traabdominales.
Posol : Infusin i.v. 30-60 min: Dosis de
carga de 100 mg, seguida de 50 mg/ 12 h x
5-14 das.
NIOS: No se recomienda (no hay datos).
Ef e c t 2 o s : Muy frecuentes: nuseas (20%),
vmitos (14%) y diarrea. Frecuentes: dolor
abdominal, dispepsia, anorexia; cefalea,
mareo; elevacin de transaminasas; hiper-
bilirrubinemia; prurito, erupcin. Poco
frecuentes: trombocitopenia, elevacin del
INR, hipoproteinemia; dolor e inflama
cin en lugar de la inyeccin.
P r e c a u c : Riesgo de reacciones anafilac-
toides, potencialmente letales.
Si t l i a c . e s p e c . : I R: No se requiere ajuste de
dosis.
IH: IH leve a moderada (Child-Pugh A o B): no
precisa ajuste. IH severa (Child-Pugh C): 100 mg
seguidos de25 mg/ 12h.
I nt er acc: Podra aumentar la actividad de los an
ticoagulantes orales. No hay experiencia (precau
cin).
Gest: Es fetotxico y cmbriotxico en animales.
No hay experiencia en humanos: evitar. FDA: D.
La ct : Se excreta en leche en animales. No hay
datos en humanos: evitar.
No parecedializable.
Co n t r a i n : Alergia al compuesto. Alergia a
tetraciclinas (riesgo de alergia cruzada).
* Tygacil (Wyeth Farma)
vial sol perf 50 mg/ 5 mi (env 10)H 531,35
Tet raci cl i nas + Enzi mas prot eol t i cas
Indic: El empleo de enzimas proteolticas como
antiinflamatorios no ha demostrado mayor efi
cacia queel uso del antibitico solo. Por via oral
la estreptodomasa se inactiva por la acidez gs
trica y laestreptoquinasa no seabsorbe.
Posol, Efect 2os, Precauc, Contrain: Ver tctraci-
dinas. Aumento del riesgo dehipersensibilidad.
Dosil Enzimatico (Llorens)
Cps, por u: hiciato de doxiciclina 100 mg, quimo-
tripsina 25.000 UI, tripsina 25.000 Ul, (gluten),
(lactosa).
* caps (env 12) 3,12
Doxiten Enzimatico (Teofarma SRL)
Cps, por u: hiciato de doxiciclina 8665 mg, qui-
motripsina 2700 U FIP, tripsina 375 U FIP, (lac
tosa).
* caps (env 12) 3,33
J01B Cl or anf eni col y si mi l ares
Cl oranf eni col
Antibitico bacteriosttico de amplio es
pectro (inhibe la sntesis proteica por unin
con la subunidad 50S de los ribosomas).
Debido al riesgo de efectos adversos graves
(toxicidad medular potencialmente severa)
debe considerarse una alternativa de se
gunda eleccin para algunas situaciones
(ver Indic).
I n d i c : I nfecciones que comprometen la
vida cuando otros tratamientos estn con
traindicados o no son eficaces: fiebre ti
foidea, salmonelosis invasiva, meningitis
por H. influenzae, linfogranuloma, psita-
cosis, bacteriemia por Gram(-), B. fragilis.
Po s o l : Or al , l.m. o i .v.: 50 mg/ k&/ da, repar
tidos en 4 dosis a intervalos de 6 h;
cuando mejora la clnica puede dismi
nuirse a 30 mg/ kg/ da; en infecciones
graves 100 mg/ kg/ da reduciendo dosis en
cuanto sea posible; en la fiebre tifoidea
mantener hasta 8-10 das despus de des
aparecer la fiebre. En administracin oral:
tomar con un vaso de agua 1h antes de
las comidas 2h despus.
Ni vel es t er aput i cos: Cmax: 10-20 mcg/ ml;
Cmin: 5-10 mcg/ ml.
NI OS: Oral o i.v: Neonat: <7 das 7
das con peso <2 kg: 25 mg/ kg/ 24 h.
Neonat >2 kg: 15 mg/ kg/ 12 h. Lact y
nios 50-75 mg/ kg/ da divididos cada 6h
(en meningitis 100 mg/ kg/ da dividido
cada 6h). Dosis mx: 4 g/ da. La dilucin
mnima en nios <17 a es 20 mg/ ml ad
ministrados en 30-60 min; tambin admi
ni strare en bolo de hasta 100 mg en 1
min.
Ef e c t 2 o s : Nuseas, vmitos, diarrea. Neu
ritis perifrica, neuritis ptica. Eritema
multiforme. Hematolgicos: leucopenia y
trombopenia por mecanismo dependiente
de dosis. Una de las reacciones adversas
ms frecuentes es la anemia dosis-depen
diente que aparece con niveles >25 meg/
mi y suele revertir 1-2sem tras su suspen
sin. Diferenciar de anemia aplsica irre
versible por mecanismo alrgico en 1de
cada 25-40.000 tratados. En neonatos, sn
drome gris.
P r e c a u c : Evitar cursos repetidos y el trata
miento prolongado; hemograma peri
dico. Es aconsejable monitorizar las con
centraciones plasmticas, especialmente en
insuficiencia renal o heptica y en neo
natos.
Si t u a C. e s p e c . : IR: Se excreta en forma de me-
tabolitos inactivos por va renal, por lo que no
precisa ajuste de dosis. El fabricante recomienda
monitorizar niveles sricos.
IH: Utilizar con precaucin, ya que su toxicidad
aumenta. Monitorizar niveles sricos.
Gest : Datos contradictorios. No usar si hay anti
biticos alternativos ms seguros. Precaucin
cerca del trmino por riesgo del "sndrome del
RN gris". FDA: C.
La ct : Posible mielotoxicidad. Ocasionalmente
produce vmitos, rechazo de las tomas y somno
lencia. Contraindicado.
I nt er acc: Ver Secc III, Cloranfenicol.
SD: Sndromegris del recin nacido, discrasias he-
mticas. Vigilar: hemograma, funcin heptica.
Contrain: Alergia al frmaco, lactancia,
porfiria.
* Ch e mi c e t i n a (Inde Farm Comer)
jrbe 125 mg/ 5 mi (fras 120 mi) 3,04
J01C Peni ci l i nas
Las peni ci li nas son bactericidas e inter
fieren con la sntesis de la pared bacte
riana.
Las penicilinas sensibles a penicilinasa
(naturales) tienen un espectro reducido a
Gram(+); la incorporacin del grupo is-
oxazol (doxacilina) las hace resistentes a
penicilinasas (P-lactamasas); las peni ci
linas de amplio espectro (aminopenici-
linas) tienen un espectro ms amplio hacia
Gram(-); y las ureidopenicilinas y carboxi-
peni ci l i nas, de espectro ampl i ado a
Gram(-), son en general activas frente a
pseudomonas. Salvo reacciones anafilc-
ticas, es un grupo de antibiticos en que la
toxicidad no suele ser grave, incluso a dosis
altas y durante tratamientos prolongados.
Efect 2os: Reacciones de hipersensibilidad
inmediata (2-30 min), acelerada (1-72 h) y
tarda (>72 h) en un 1-5%; la frecuencia
de shock anafilctico es 0,05% (5-10% de
stos son fatales). Erupciones maculopa-
pulares no alrgicas. Trastornos g-i: diarrea
(incluida la sobreinfeccin por C. diffi
cile). H epticos: aumento reversible de
transaminasas. H ematolgicos: anemia,
neutropenia, alteracin de la funcin pla-
quetaria. Hipopotascmia. Nefritis intersti
cial. Encefalopata, que cursa con mioclo-
nas y convul siones tni co-cl ni cas,
somnolencia, estupor y coma; se asocia a
concentraciones altas y por tanto hay
mayor riesgo en insuficiencia renal. Dolor
local por va i.m. Flebitis por va i.v.
Precauc: No administrar por via intra-
tecal. Colitis ulcerosa, E. de Crohn, colitis
seudomembranosa, asma bronquial.
Si t u a c . e s p e c . : I R, I H, Ge s t , La c t : Ver fr
maco individual.
I nt er acc: Ver Secc III, Penicilinas y frmaco indi
vidual.
SD: Excitabilidad neuromuscular, convulsiones;
alucinaciones, estupor, coma, mioclonas. Trata
miento: Medidas de soporte; los beta-lactmicos
son, en general, dializables. Vigilar: Alteraciones
deSNC.
Contrain: Hipersensibilidad a penicilinas.
J01C1 Peni ci l i nas sensi bl es a
peni ci l i nasa
Las penicilinas naturales son de eleccin
en infecciones causadas por cocos Gram(+),
excepto estafilococos y, en algunos casos,
enterococos, y en infecciones por cocos
Gram(-) susceptibles (meningococos, gono
cocos). Tambin estn indicadas en actino-
micosis, ntrax, difteria, gangrena gaseosa,
sfilis, ttanos y E. de Lyme.
Benci l peni ci l i na ( P enic ilina G)
Antibitico p-lactmico bactericida de ad
ministracin exclusivamente parenteral.
til en infecciones severas por grmenes
sensibles cuando sea preciso garantizar
altas concentraciones tisulares.
I n d i c : Infecciones por grmenes sensibles:
algunos casos de endocarditis, meningitis,
difteria, ttanos, neumonas graves, sfilis
congnita o gonococia diseminada. No re
comendado en meningitis neumoccica.
Po s o l : I.v.: 12-32 MU/ da repartidos en va
rias dosis con intervalos de 2-6h o en per
fusin continua.
Meningitis por N. meningitidis sensible:
400.000 U/ kg/ da en 6dosis.
Neurosflis: 8-24 MU/ da x 10 das, se
guidos de penicilina G benzatina 2,4 MU/
sem (i.m.) x 3 sem.
Endocarditis: por S. viridans o S. bovis
sensibles: 2-3 MU/ 4 h; por S. pneumoniae
sensible: 4 MU/ 4 h.
NIOS: I.m., i.v.: Neonatos <2 kg: <7 das,
50.000 UI/ kg/ 12 h; >7 das, 75.000 UI/
kg/8 h. Neonatos >2 kg: <7 das, 50.000
UI/ kg/8 h; >7 das: 50.000 UI/ kg/ 6 h. Lac
tantes y Nios 50.000-75.000 UI/ kg/6 h.
Prepar: -Infusin i.v.: Diluir el vial ree en 100 mi
de SSF o G5%.
Ef e c t 2 o s , C o n t r a i n : Ver peni ci li nas
(arriba). Los viales i.m. contienen lido-
cana (ver Anestsicos locales).
P r e c a u c : Ver penicilinas (arriba). Adems,
riesgo de precipitacin de I CC por sobre
carga de sodio. Los viales i.m. contienen
lidocana (ver Anestsicos locales).
S i t u a c . e s p e c . : IR: Ajuste: disminuir dosis.
Ccr 10-50 ml/ min: administrar el 75% de la
dosis habitual. Ccr <10 ml/ min: 20- 50% de la
dosis habitual.
Gest: Aparentemente segura. No teratgena. FDA:
B.
Lact : Se excreta en leche. Puede alterar la flora in
testinal e interferir en interpretacin de cultivos
si se requiere investigar fiebre en el lactante. Sen
518 J ANTIINFECCIOSOS VlA GENERAL
sibilizacin alrgica en el nio.
Interacc: Ver Secc III, Penicilinas.
SD: Ver Penicilinas.
* Penibiot (Normon)
vial 1 MUI +amp (env 1+1) 1,26
: Penilevel (Ern)
vial 1 MUI (env 1) 1,70
vial 600000 UI (env 1) 1,50
* Sodiopen (Reigjofre)
vial 2 MUI +amp 5mi (env 1+1) 1,69
Be n c i l p e n i ci l i na-b enzat i na
(Penicilina G-benzatna)
Antibitico [5-lactmico bactericida de ad
ministracin i.m. de liberacin sostenida (a
lo largo de 1-3 sem). til en infecciones por
grmenes muy sensibles a la penicilina, en
las que no se precisa alcanzar niveles altos,
pero si mantenidos durante semanas (si-
filis. fiebre reumtica), o para facilitar el
cumplimiento (faringitis estreptoccica).
I ndic: Faringoamigdalitis estreptoccica.
Profilaxis de la fiebre reumtica, sfilis.
Posol: I.m.: 600.000-2.400.000 U/ l-3 sem
segn los casos.
Sfilis precoz: 2.400.000 U 1 dosis.
Sfilis latente: 2.400.000 U/ sem x 3 sem.
NIOS: Neonat, lact y Nios 50.000 Ul/ kg
i.m. en dosis nica (mx 2,4 MUI). S
filis congnita: 50.000 U/ kg/ sem x 3 sem
(mx 1,2 MU/ dosis).
Efect 2os: Ver penicilinas (arriba). Adems,
dolor a la inyeccin; en raras ocasiones,
fenmenos isqumicos locales por inyec
cin intravascular directa inadvertida.
Precauc: Ver penicilinas (arriba). Adminis
trar exclusivamente por va i.m.
Contrain: Ver penicilinas (arriba).
* Benzetacil (Reig Jofre)
vial 1,2 MUI +amp (env 1+1) 2,03
vial 2,4 MUI +amp (env 1+1) 2,25
vial 600000 UI +amp (env 1+1) 1,73
* Cepacilina (Reigjofre)
vial 1,2 MUI +amp 4 mi (env 1+1) 1,62
vial 600000 UI +amp 3 mi (env 1+1) 1,48
Be n c i l p e ni ci l i na-pr o ca na
(Penicilina G-procana)
Antibitico (3-lactmico bactericida de ad
ministracin i.m. que alcanza concentra
ciones bajas, pero prolongadas (24 h tras
administracin i.m.), si bien menos que con
benzatina.
I ndic: Infecciones leves a moderadas por
grmenes muy sensibles a penicilina (en
las que sea suficiente mantener concentra
ciones bajas durante todo el tiempo de ad
ministracin), como en sfilis.
Po s o l : I .m.: 600.000-1.200.000 U/ 12-24 h.
NIOS: Neonat: Sfilis congnita: 50.000
U/ kg/ 24 h i.m. x 10 das. Lact y nios
25.000-50.000 unidades/ kg/ da i.m. en
dosis nica diaria (mx 4,8 MUI).
Ef e c t 2 o s : Ver peni ci li nas (pg. 517).
Adems, dolor a la inyeccin; en raras
ocasiones, cuadro anafilactoide o fen
menos isqumicos y neurolgicos locales
por inyeccin intravascular directa inad
vertida.
P r e c a u c : Administrar slo por va i.m.
C o n t r a i n : Ver peni ci l i nas (pg. 517).
Adems, alergia a procana o anestsicos
locales tipo ster.
* Farmaproina (Reig Jofre)
vial 1,2 MUI +amp 5 mi (env 1+1) 2,19
vial 600000 UI +amp 4 mi (env 1+1) 1,47
Fe n o x i me t i l p e n i c i l i n a
(Penicilina V)
Antibitico p-lactmico bactericida resis
tente al jugo gstrico, por lo que puede ad
ministrarse por va oral. Sin embargo, su
posologa y su limitada absorcin acon
sejan utilizarla slo en infecciones por gr
menes altamente sensibles.
I n d i c : Infecciones respiratorias en nios,
amigdalitis por estreptococo, profilaxis de
infecciones por estreptococo despus de
fiebre reumtica.
Po s o l : Oral: 250-500 mg/6 h; tomar 1 h
antes 2 h despus de comidas; mx: 3 g/
da.
Equivalencia: 250 mg =400.000 UI .
NIOS: Oral: 50 mg/ kg/ da (75.000 Ul/ kg)
repartidos cada 8-12 h; mx 3 g/ da.
Ef e c t 2 o s , P r e c a u c , Co n t r a i n : Ver penici
linas (pg. 517).
S i t u a c . e s p e c . : IR: Ccr >10 ml/ min: no pre
cisa ajuste. Ccr <10 ml/ min: administrar la dosis
normal a intervalos de 8 h.
IH: Puede ser necesario ajuste de la dosis.
* Penilevel Oral (Ern)
caps 600000 UI (env 30) 8,10
sobr 250 mg (env 12) 3,00
sobr 250 mg (env 30) 6,54
Fe n o x i me t i l p e n i c i l i n a -b e n za -
t i n a (Penicilina V-benzatina)
Ant i bi t i co p-l act mi co bact eri ci da de perfil
si mi l ar a f enoxi met i l peni ci l i na. Su nica
vent aj a sobre sta es que se hal l a di spo
ni bl e en susp oral (t i l en ni os).
Indi c: Ver fenoximetilpenicilina.
Posol: Oral: 400.000-800.000 UI /6 h 1 h
antes de las comidas 2h despus.
Equival: 250 mg =400.000 UI .
NIOS: Oral: 250.000-500.000 UI cada 12 h.
Ef ect 2os, Pr ecauc, Cont r ai n: Ver penici
linas (pg. 517).
* Benoral (Reigjofre)
susp 250000 UI/ 5 mi (fras 120 mi) 4,06
susp 250000 UI/ 5 mi (fras 60 mi) 3,06
Cepaci l i na 633 (Reig J ofre)
Iny, por u: 633 (bcncilpenicilina de sodio 300.000
UI, bcncilpenicilina-procana 300.000 Ul, bcncil-
pcnicilina- benzatina 600.000 UI).
Indic: Similar a bencilpenicilina-benzatina sola. Se
emplea para tratamiento de infecciones agudas
por grmenes sensibles, en dosis nica.
Posol: I.m.: Adultos y nios >10 a: 1 vial 633
dosis nica.
Efect 2os( Contrain: Ver bencilpenicilina-pro
cana y bencilpenicilina-benzatina.
Precauc: Adems, insuficiencia renal (riesgo de
hiperpotasemia).
* 633 vial +amp 4 mi (env l+l) 1,50
Peni l evel Ret ard (Ern)
Iny, por u: bencilpenicilina de sodio 600.000 UI,
bencilpenicilina-benzatina 200.000 UI, fenoxime
tilpenicilina de calcio 200.000 UI.
Indic: Similar a bencilpenicilina-benzatina.
Posol: I.m.: 1-2.000.000 unidades/ da en 1-2 dosis.
Efect 2os, Contrain, Precauc: Ver bencilpenicili-
na-benzatina.
* vial 1 MUI (env 1) 1,80
J0 1 C2 Peni ci l i n as r e s i s t e n t e s a
pen i c l i na sa
Cl oxaci l i na
Antibitico p-lactmico bactericida resis
tente a peniclinasa. Eficaz frente a Gram
(+), es de eleccin frente a S. aureus metici-
lin-sensible.
Indi c: I nfecciones por estafilococos pro
ductores de penicilinasas. Terapia emprica
en cualquier infeccin en la que inicial
mente se sospeche etiologa estafiloccica
(artritis, infecciones cutneas, endocar
ditis, osteomielitis, infecciones en usuarios
de drogas por va parcnteral).
Posol : Oral : 0,5-1 g/ 4-6 h, administrados
con el estmago vaco (1 h antes 2 h
despus de las comidas).
Inf usi n l.v l ent a: 1-3 g/ 4-6 h.
I.m.: 250-500 mg/4-6 h.
NIOS: Oral, i.v.: 50-100 m&/ kg/ da repar
tidos cada 6h (mx 4 g/ da).
Prepar: I.v. directa: Rec 1 g con 20 mi de a.p.i.
Infusin i.v.: Diluir el vial rec 50-100 mi de
SSF. Si se diluye con G5%, la estabilidad es
menor.
Ef ect 2os: Ver penicilinas (pg. 517). Ms
frecuente elevacin de transaminasas, bili-
rrubina y LDH, particularmente en nios.
Leucopenia reversible dependiente de la
dosis y duracin del tratamiento.
Pr ecauc: Ver penicilinas (pg. 517).
dosis.
Gest : No hay evidencia de efectos adversos sobre
el feto. FDA: B.
Lact : Se excreta en la leche materna: sopesar
riesgo/ beneficio.
Int eracc: Ver Secc III, Penicilinas.
SD: Ver Penicilinas (pg. 517).
* Anacl osl l (Reig Jofre)
caps 500 mg (env 12) 2,81
caps 500 mg (env 30) 5,82
vial 1 g +amp 4 mi (env 1+1) 2,39
* Cl oxaci l i na Normon EFG (Normon)
vial 1g (env 1) EFG 1,73
vial 500 mg (env 1) EFG 1,22
* Orbenl n (Glaxo SmithK)
caps 500 mg (env 12) 2,95
jrbe 125 mg/ 5 mi (fras 60 mi) 2,33
J0 1 C3 Peni ci l i n as de amp l i o
e s p e c t r o
I ndi c: Su espectro antibacteriano incluye,
adems de los grmenes sensibles a penici
linas naturales, cepas de H aemophilus
spp. y enterobacterias como E. col i, Pro
teus, Salmonella y Shigella, si bien su uso
puede estar limitado en algunas zonas por
la produccin de [3-lactamasas. Son resis
tentes los estafilococos productores de pe
nicilinasas. Estn indicadas, y suelen ser
de eleccin, en infecciones leves y mode
radas causadas por enterococos, que no
son sensibles a las penicilinas naturales, e
infecciones por enterobacterias sensibles
adquiridas en la comunidad. No son ms
activas que las penicilinas naturales frente
a neumococos, estreptococos o anaerobios.
La amoxicilina se emplea en la terapia de
erradicacin del H. pylori (ver pg. 37).
Ef ect 2os: Ver penicilinas (pg. 517). Dia
rrea frecuente. Erupcin mculopapular
no alrgica (retirar), sobre todo en pre
sencia de leucemia linftica crnica, mo
nonucleosis y toma de alopurinol.
Pr ecauc: Ver penicilinas (pg. 517).
Cont r ai n: Ver penicilinas (pg. 517).
Amoxi ci l i na
Antibitico [Wactmico bactericida de am
plio espectro. Derivado de la ampicilina,
pero ms adecuada para administracin
oral por mejor absorcin y mayores con
centraciones en tejidos. La forma paren
teral no muestra ventajas sobre ampicilina.
en la que se transforma rpidamente.
I ndi c: Ver penicilinas de amplio espectro
(arriba). Terapia de erradicacin de H.
pylori.
Posol : Oral : 250 mg-1 g/ 8 h; mx: 6 g/ di a.
Profilaxis de endocarditis infecciosa: 3 g
antes del procedimiento y 1,5 g a las 6 h
de la 1* dosis.
Erradicacin de H. pylori: 1 g/ 12 h x 7
das, en politerapia (pg. 37).
I.V.: 1-2 g/ 6-8 h.
I.m.: 0,5-1 g/8h.
NIOS: Oral: Peso <40 kg: Faringoamig-
dalitis: 50 mg/ kg/ da divididos en 2-3
tomas, con mx 500 mg/ dosis. Oti tis
media aguda, sinusitis (entidades con
prevalencia significativa de S. pneumo-
niac resistente): 80-90 mg/ kg/ da divi
didos en 3 tomas, con mx 1 g/ dosis.
Duracin del tratamiento: faringoamig-
dalitis: 7-10 das (10 das en caso de S.
pyogenes b-hemoltico grupo A), otitis
media 10 das en <2 a y 5-7 das en >2 a,
sinusitis 7-10 das. Peso >40 kg: Igual
que adultos. Profilaxis endocarditis:
Oral: 50 mg/ kg 1 h antes del procedi
miento (dosis mx: 2 g). Erradicacin
de H. pylori: 25 mg/ kg/ 12 h (mx 1 g/ 12
h) x 7 das, en politerapia (pg. 37).
Equi v. gotas: got 100 mg/ ml: 1 mi - 100 mg.
Ef ect 2os, Precauc, Cont r ai n: Ver penici
linas de amplio espectro (arriba).
St uac. espec.: IR: Ccr >30 ml / mi n: no se
precisa ajuste de dosis. Ccr 10-30 ml / mi n: 500
mg/ 12 h. Ccr <10 ml / mi n: 500 mg/ 24 h.
Gest : No hay evidencias de que produzca altera
ciones durante la gestacin. FDA: B.
'' Act i moxi (Chinana)
caps 500 mg (env 12) 2,40
" Amoxaren (Arcu)
caps 500 mg (env 12) 2,40
caps 500 mg (env 24) 3,36
sobr 125 mg (env 16) 2,15
sobr 250 mg (env 16) 2,78
* Amoxl Gobens (Normon)
caps 500 mg (env 12) 1,95
caps 500 mg (env 24) 3,12
sobr 1g (env 12) 3,12
sobr 250 mg (env 12) 2,50
sobr 250 mg (env 24) 3,12
sobr 500 mg (env 16) 3,04
sobr 500 mg (env 24) 3,12
susp 250 mg/ 5 ml (fras 120 ml) 3,12
susp 250 mg/ 5 ml (fras 60 ml) 2,97
* Amoxi ci l i na Ardi ne EFG (Rcig Jofre)
comp 1g (env 12) EFG 3,06
comp I g (env 24) EFG 4,43
polv susp 125mg/ 5ml (fras 60 ml)EFG 26
polv susp 125mg/ 5ml (fas 120ml)EFG 2,62
polv susp 250 mg/ 5mi (fias 120ml)EFG 29
polv susp 250 mg/ 5mi (fras 60 ml)EFG 2,08
sobr 1g (env 12) EFG 3,12
sobr 250 mg (env 16) EFG 2,31
Amoxi ci l i na Bel mac EFG (Belmac)
Amoxi ci l i na Bohm (Bohm)
caps 500 mg (env 12) 2,40
Amoxi ci l i na Ci nf a EFG (Cinfa)
Amoxi ci l i na Cuve EFG (Perez Gimnez)
Amoxi ci l i na Davur EFGi (Davur)
Amoxi ci l i na Edi gen EFG (Edigen)
susp 250 mg/ 5 ml (fras 120 ml)EFG 2,29
Amoxl ci lna Gene ricos Juvent us EFG (Juvent us)
sobr polv susp 500 mg (env 16)EFG 2,90
* Amoxl ci l na Kern Pharma EFG (Kern Pharma)
caps 500 mg (blister 12) F.FG 1,65
caps 500 mg (blister 12) EFG 1,65
* Amoxi ci l i na Mundogen EFG (Ranbaxy)
susp 250 mi/ 5 ml (fras 120 ml)EFG 2,29
* Amoxi ci l i na Normon EFG (Normon)
sobr 1 g (env 12) EFG 3,12
* Amoxi ci l i na Pensa EFG (Pensa Pharma)
comp recub 1g (env 12) EFG 3,06
* Amoxi ci l i na Rat i opharm EFG (Ratiopharm)
* Amoxi ci l i na Sabat er (Generfarma)
caps 500 mg (env 12) 1,50
caps 500 mg (env 24) 2,50
* Amoxi ci l i na Sandoz EFG (Sandoz Farm)
comp 1 g (env 12) EFG 3,08
comp dispers 1g (env 12)EFG 3,06
comp dispers 1 g (env 24)EFG 4,43
comp dispers 750 mg (env 12)EFG 2,89
* Amoxi ci l i na Teva EFG (Teva Pharma)
*Amoxi ci l i na UR EFG (Uso Racional)
: Apamox (F5 Profas)
caps 500 mg (env 12) 1,65
caps 500 mg (env 24) 2,70
* Bri t amox (Rcig Jofre)
susp 250 mg/ 5 ml (fras 120 ml) 2,29
; Cl amoxyl (Glaxo SmithK)
caps 500 mg (env 12) 2,40
caps 500 mg (env 24) 3,12
comp 1g (env 12) 3,12
comp 1g (env 24) 5,29
comp 750 mg (env 12) 3,12
comp 750 mg (env 24) 3,97
Pedi got 100 mg/ ml (fras 20 ml) 2,19
sobr 1g (env 12) 3,12
sobr 1g (env 24) 5,29
sobr 250 mg (env 16) 2,78
sobr 500 mg (env 16) 3,12
sobr polv susp 500 mg (env 24) 3,12
susp 250 mg/ 5 ml (fras 120 ml) 3,12
vial IM 1g +amp 5 ml (env 1+1) 2,09
* Dobriciclin (Quimifar)
caps 500 mg (env 12) 2,40
caps 500 mg (env 24) 3,12
* Hosboral (Quimifar)
caps 500 mg (env 12) 2,40
caps 500 mg (env 24) 3,12
sobr 500 mg (env 16) 3,12
sobr 500 mg (env 24) 3,12
susp 250 mg/ 5 ml (fras 120 ml) 3,12
Am p i c i l i n a
Antibitico p-iactmico bacteric.J a de am-
plio espectro. Suele utilizarse por va paren-
teral dada su escasa absorcin oral, que
disminuye an ms con la toma simultnea
de alimentos (esta va se reserva para gas
troenteritis por Shigella). Causa rash en vi-
riasis y hasta en >75% de los pacientes con
mononucleosis (no emplearla de rutina en
faringoamigdalitis), leucemia o sarcoma.
Indi c: Ver Penicilinas de amplio espectro
(arriba).
Posol : Oral : 0,5-1 g/ 6-8h.
I.m., i .v.: 0,5-2 g/ 4-6 h. M eningitis (H. in-
fluenzae, S. pncumoniae, N. meningi-
tidis): 8-14 g/ da 150-200 mg/ kg/ da i.v.
repartidos a intervalos de 3-4 h.
NI OS: Neonat: I .m. o i.v.: <7 das: 50
mg/ kg/ dosis cada 12 h. >7 das: 50 mg/
kg/ dosis cada 8h; meningitis: 75-100 mg/
kg/ dosis cada 6 h. Lact y nios I.m o
i.v.: 100-200 mg/ kg/ da (meni ngi ti s
200-400 mg/ kg/ da) repartidos cada 6 h
(mx 10 g/ da); Oral: 50-100 mg/ kg/ da re
partidos cada 6 h (mx 3 g/ da). Profi
laxis endocarditis: 50 mg/ kg 30 min antes
del procedimiento.
Prepar: I.v. directa: Di l ui r el vial en 20 mi de
a.p.i. Inf usi n i.v.: Di l ui r en 50-100 mi de SSF.
Si se di luye con G5%, la estabilidad es menor.
Ef ect 2os, Pr ecauc, Cont r ai n: Ver peni ci
l i nas de ampl i o espectro (arri ba).
Ccr >50 ml/ mi n: cada 6 h. Ccr 10-50 ml/ mi n:
cada 6-12 h. Ccr <10 ml/ mi n: cada 12-16 h.
I H: No es necesario ajuste de dosis.
Gest : No produce alteraciones en ninguna fase de
la gestacin. FDA: B.
Lact : Se excreta en bajas concentraciones. No
contraindicada. Puede di f icul t ar el diagnstico
de fiebre en el lactante al alterar la flora intes
tinal e interferir en la interpretacin de cultivos.
Pueden producir sensibilizacin.
Interacc: Ver Secc III, Penicilinas y Ampicilina.
* Ampicilina Llrente (Llrente)
vial 250 mg (env 1) 0,67
vial 500 mg (env 1) 0,80
Ampiplus (Tccefarma)
caps 500 mg (env 12) 2,45
* Britapen (Reig Jofrc)
caps 500 mg (env 16) 2,84
caps 500 mg (env 8) 2,34
comp 1g (env 12) 3,12
susp 250 mg/ 5 mi (fras 100 mi) 2,76
vial 1g +amp 3 mi (env 1+1) 1,70
vial 500 mg +amp 3,5 mi (env 1+1) 1,67
* Gobemicina (Normon)
vial 1g/ 4 ml (env 1) 0,91
vial 250 mg/ 2 ml (env 1) 0,62
vial 500 mg/ 4 ml (env 1) 0,81
Ampi ci l i na/ Ampi ci l i na-
benzat i na
Ampi ci l ina mezcl ada con preparado de l i be
raci n sost eni da (ampi ci l i na benzat i na).
que proporci ona ni vel es menores pero ms
sost eni dos que con l as dosi s usual es de
ampi ci l i na y permi t e la admi ni st raci n i.m.
cada 24 h.
Indic: Se ha empleado sobre todo en infec
ciones respiratorias por grmenes alta
mente sensibles.
Posol : I.m.: 1 vial/ 24 h con concentra
ciones 100 mg ampicilina/ 500 mg ampici-
lina-benzatina a 300 mg ampicilina/ 1.200
mg ampicilina-benzatina.
Ef ect 2osf Precauc, Cont r ai n: Ver ampi
cilina y penicilina-benzatina.
' Retarpen (Septa Chemif)
1500' vial (env 1) 2,31
600 vial (env 1) 1,50
Peni ci l i nas de ampl i o espect ro +
Inhi bi dores de -l act amasa
El cido clavulnico, el sulbactam y su
derivado tazobactam son derivados | }-lact-
micos con dbil accin antibacteriana por
s mismos, pero con gran actividad inhibi
dora de muchas (J-lactamasas bacterianas
como las mediadas por plsmidos de estafi
lococos, Haemophilus, N. gonorrhoeae, E.
coli, Salmonella y Shigella. Se usan en
combinaciones a dosis fija con peni ci
linas susceptibles a estas (3-lactamasas, am
pliando as el espectro antibacteriano de
estas ltimas.
Amoxi ci l i na/ Cl avul ni co,
ci do
Asoci aci n de (J-l act mi co bact eri ci da de
ampl i o espect ro con i nhi dor de (3-lact a-
masa. st e le conf i ere un espect ro ms am
pl i o que amoxi ci l i na sol a, pero produce
mayor i nt ol eranci a di gest i va y hepat ot oxi -
cidad.
Indic: Infecciones ORL y del tracto respira
torio inferior, incluyendo reagudizaciones
de EPOC. Infecciones por enterobacterias,
infecciones por mordedura. Tambin en
infecciones urinarias por grmenes sensi
bles.
Posol : Oral: Habitualmente 500-875 mg/8
h (dosis expresada en amoxicilina).
Las dosis recomendadas en Espaa en la
nota de seguridad ref. 2006/ 1 para las in
fecciones respiratorias ms frecuentes en
adultos son: (a) Sinusitis aguda (cuando
haya fracasado una terapia de 3 das con
amoxi cil i na 875-1.000 mg/8 h): 875-
1.000/ 125 mg cada 8h x 10 das, (b) Rea
gudizacin de bronquitis crnica: 875-
1.000/ 125 mg cada 8 h x 10 das, (c)
Neumona adquirida en la comunidad en
EPOC, si no se requiere ingreso hospita
lario: 875-1.000/ 125 mg cada 8 h x 10
das.
Augmentlne* Plus (liber prolong): Neu
mona adquirida en la comunidad por mi
croorganismos sensibles en 16 a: 2 comp
de 1.000/ 62,5 mg 2 veces/ da x 7-10 das.
I . v . : Tratamiento: 1-2 g/ 6-8h segn la seve
ridad de la infeccin (eventualmente po
dra alcanzarse un mx de 12 g/ da). No
sobrepasar las dosis mx de cido clavul
nico de 200 mg/ dosis ni de 1.200 mg/ da,
por lo que para una dosis de hasta 6g/ da
se utilizar la presentacin de 1 g/200
mg, y para una dosis de >6 hasta 12 g/
da la presentacin de 2 g/ 200 mg. La
dosis mx que puede administrarse por
va directa es 1 g/ 200 mg (ver Prepar).
Profilaxis quirrgica: (a) Intervenciones
de duracin <1 h: 1 g durante la induc
cin a la anestesia, (b) Intervenciones >1
h: pueden requerirse dosis adicionales de
1 g (mx 4 g en 24 h). Si la intervencin
supone un alto riesgo de infeccin, puede
continuarse como terapia postquirrgica,
bien por va i.v. u oral.
NIOS: Oral: (a) Dosis habitual, expresada
como amoxicilina: <40 kg: 40 mg/ kg/ da
repartidos en 3 tomas iguales a intervalos
de 8 h, usando formulacin de 100/ 12,5
mg; >40 kg: igual que adultos, (b) Otitis
media aguda por neumococo resistente, y
en el tratamiento emprico de otitis media
o de sinusitis aguda cuando haya fraca
sado una pauta previa de amoxicilina du
Abrevaturas. ver Contraportada
rante 3 das: 80-90 mg/ kg/ da repartidos
en 3 tomas (usar formulacin 100/ 12,5
mg) x 10 das. I.v. (utilizar la presenta
cin 500 mg/ 50 mg): N eonatos: 100
mg/ kg/ da repartidos a intervalos de 12 h;
R.N. y lactantes hasta 3 meses (2,5-5 kg):
100-150 mg/ kg/ da repartidos a intervalos
de 8 h; lactantes a partir de 3 meses y
nios (5-40 kg): 100 mg/ kg/ da repartidos
a intervalos de 6 h, i.v. directa muy lenta
0 por perfusin (en las infecciones graves,
200 mg/ kg/ da repartidos a intervalos de
6 h; mx 12 g/ da).
Equiv. gotas: sol 100/ 12,5 mg/ ml: 1mi - 20 got
=100 mg amoxicilina y 12,5 mg ac. clavulnico;
1got =5 mg amoxicilina y 0,625 mg ac. clavul
nico.
Prepar : I.v. directa: Rec 500 mg en 10 mi de
a.p.i. o SSF y 1g en 20 mi. No utilizar la presen
tacin de 2 g. Infusin i.v.: Diluir 1 g en al
menos 50 mi deSSF.
Efect 2os: Ver peni ci li nas (pg. 517).
Mayor frecuencia de hepatitis, ictericia co-
losttica, diarrea y, en general, sintomato-
loga g-i que con amoxicilina sola. Flebitis
en el lugar de inyeccin.
Precauc: Ver penicilinas (pg. 517). Em
plear slo en las infecciones causadas o
presuntamente causadas por bacterias resis
tentes a amoxicilina debido a la produc
cin de beta-lactamasas. Insuficiencia he
ptica severa. Puede causar hcpatotoxicidad;
debe monitorizarse la funcin heptica, es
pecialmente si duracin de tratamiento >7
das. Dosis >125 mg de cido clavulnico
por toma, mayor incidencia de diarrea. To
marlo con alimentos puede atenuar los
efectos adversos g-i.
Situac. espec.: IR: (a) Oral: Aumentar el in
tervalo. Ccr >30 ml/ min, no es preciso ajuste.
Ccr 10-30 ml/ min: 500/ 125 mg/ 12 h (en nios,
15/ 1,88 mg/ kg/ 12 h empleando susp peditrica
100/ 12,5 mg). Ccr <10 ml/ min: 500/ 125 mg/ 24
h (en nios, 15/ 1,88 mg/ kg/ 24 h empleando
susp peditrica 100/ 12,5 mg). Hemodilisis:
500/ 125 mg/ 24h ms una dosis idntica durante
la hemodilisis y otra dosis idntica despus de
la misma (en nios 15/ 1,88 mg/ kg/ 24 h em
pleando lasusp peditrica 100/ 12,5 mg, ms otra
dosis idntica durante la hemodilisis y otra
idntica al final de la misma), (b) I.v.: Aumentar
el intervalo y ajustar dosis: Ccr >30 ml/ min: no
es preciso ajuste. Ccr 10-30 ml/ min: 1 g inicial-
mente, seguido de 500 mg/ 12 h (en nios, 25/ 5
mg/ 12 h). Ccr <10 ml/ min: 1g inicialmente, se
guido de250 mg/ 12h (en nios, 25/ 5 mg/ 24 h).
Hemodilisis: 1g/ 200 mg inicial seguido de 500
mg/ 24 h, y 500 mg adicionales tras dilisis (en
nios, 25/ 5 mg/ kg cada 24 h y 12,5/ 2,5 mg/ kg
adicionales tras dilisis).
IH: No hay recomendaciones especficas sobre
ajuste de dosis; se ha descrito hepatitis colcst-
sica. Dosificar con precaucin y controlar fun
cin heptica a intervalos regulares.
Gest : Atraviesa la placenta. No se han observado
efectos sobreel feto. FDA: B.
Lact : No hay datos disponibles, pero como otros
antibiticos puede alterar la flora intestinal e in
terferir en la interpretacin de cultivos si se re
quiereinvestigar fiebre en el lactante.
Int eracc: Ver Secc III, Penicilinas.
Co n t r a i n : Ver penicilinas (pg. 517).
* Amoxi ci l i na Cl av Acost EFG (Acost Comercial)
*Amoxi ci l i na Cl av Al t er EFG (Alter)
Amoxi ci l i na Cl av Ardi necl av EFG (Reigjofre)
comp 500/ 125 mg (env 12)EFG 3,06
comp 500/ 125 mg (env 24)EFG 5,17
sobr 500/ 125 mg (env 12)EFG 3,12
sobr 500/ 125 mg (env 24)EFG 5,17
sobr 875/ 125 mg (env 12)EFG 4,14
sobr 875/ 125 mg (env 24)EFG 8,27
* Amoxi ci l i na Cl av Bexal EFG (Bexal Farm)
* Amoxi ci l i na Cl av Ci nf a EFG (Cinfa)
comp rccub 500/ 125mg (env 24 tiras)EFG 5,17
comp recub 500/ 125 mg (tiras 12)EFG 3,06
sobr 250/ 62,5 mg (env 12)EFG 3,01
sobr 250/ 62,5 mg (env 24)EFG 4,14
sobr 500/ 125 mg (env 12)EFG 3,12
sobr 500/ 125 mg (env 24)EFG 5,17
sobr 875/ 125 mg (env 12)EFG 4,14
sobr 875/ 125 mg (env 24)EFG 8,27
: Amoxjal'ma Cl av Combi no Pharm EFG(Comb Ph)
vial 1g/ 200 mg (env 1)H EFG 3,12
vial 2 g/ 200 mg (env 1)H EFG 3,56
vial 500/ 50 mg (env 1)H EFG 2,08
'Amoxi ci l i na Cl av Cuve EFG (Perez Gimnez)
* Amoxi ci l i na Cl av Davur EFG (Davur)
comp 500/ 125 mg (env 12) EFG 3,06
comp 500/ 125 mg (env 24) EFG 5,17
comp 875/ 125 mg (env 12) EFG 4,14
comp 875/ 125 mg (env 24) EFG 8,27
sobr 500/ 125 mg (env 12)EFG 3,12
sobr 500/ 125 mg (env 24)EFG 5,17
sobr 875/ 125 mg (env 12)EFG 4,14
sobr 875/ 125 mg (env 24)EFG 8,27
* Amoxicil i na Cl av Generi s EFG (Generis Farma)
vial 500/ 50 mg (env 1)H EFG 2,08
* Amoxi ci l i na Cl av IPS EFG (IPS Farma)
* Amoxicilina Clav Kem Pharma EFG(Kern Pharma)
sobr 500/ 125 mg (env 12)EFG 3,12
sobr 500/ 125 mg (env 24)EFG 5,17
sobr 875/ 125 mg (env 12)EFG 4,14
sobr 875/ 125 mg (env 24)EFG 8,27
* Amoxi ci l i na Cl av Mundogen EFG (Ranbaxy)
comp 500/ 125 mg (env 12)EFG 3,08
comp 500/ 125 mg (env 24)EFG 5,17
sobr 250/ 62,5 mg (env 12)EFG 3,01
sobr 250/ 62,5 mg (env 24)EFG 4,14
sobr 500/ 125 mg (env 12)EFG 3,12
sobr 500/ 125 mg (env 24)EFG 5,17
sobr 875/ 125 mg (env 12)EFG 4,14
susp 125/ 31,25 mg (firas 120 ml)EFG 2,89
susp 125/ 31,25 mg (fras 60 ml)EFG 1,89
* Amoxi ci l ina Cl av Myl an EFG (Mylan Pharma)
* Amoxi ci l i na Cl av Normon EFG (Normon)
comp recub 500/ 125mg (env 12)EFG 3,06
sobr 250/ 62,5 mg (env 12)EFG 3,01
sobr 250/ 62,5 mg (env 24)EFG 4,14
sobr 500/ 125 mg (env 12)EFG 3,12
sobr 500/ 125 mg (env 24)EFG 5,17
sobr 875/ 125 mg (env 12)EFG 4,14
sobr 875/ 125 mg (env 24)EFG 8,27
vial 500/ 50 mg (env 1)H EFG 2,06
* Amoxi ci l i na Cl av Ranbaxy EFG (Ranbaxy)
comp recub 500/ 125mg (blister 12)EFG 3,06
comp recub50Q/ 125mg (env 24 tiras)EFG 547
comp recub 500/ 125mg (tiras 12)EFG 3,06
* Amoxicilina Cl av Rat iopharm EFG(Ratiopharm)
* Amoxi ci l i na Cl av Sal a EFG (Ramon Sala)
vial 500/ 50 mg (env 1)H EFG 2,06
* Amoxi ci l i na Cl av Sandoz EFG (Sandoz Farm)
sobr 500/ 125 mg (env 12)EFG 3,12
sobr 500/ 125 mg (env 24)EFG 5,17
sobr 875/ 125 mg (env 12)EFG 4,14
sobr 875/ 125 mg (env 24)EFG 8,27
vial 500/ 50 mg (env 1)H EFG 2,05
* Amoxi ci l i na Cl av St ada EFG (Stada)
sobr 875/ 125 mg (env 12)EFG 4,14
sobr 875/ 125 mg (env 24)EFG 8,27
* Amoxi ci l i na Cl av Teva EFG (Teva Pharma)
comp 500/ 125 mg (env 12) EFG 3,06
comp 500/ 125 mg (env 24) EFG 5,17
comp 875/ 125 mg (env 12) EFG 4,14
comp 875/ 125 mg (env 24) EFG 8,27
sobr 500/ 125 mg (env 12)EFG 3,12
sobr 500/ 125 mg (env 24)EFG 5,17
sobr 875/ 125 mg (env 12)EFG 4,14
sobr 875/ 125 mg (env 24)EFG 8,27
* Amoxi ci l i na Cl av UR EFG (Uso Racional)
* Augment i ne (Glaxo SmithK)
comp 500/ 125 mg (env 12) 3,12
comp 500/ 125 mg (env 24) 6,15
comp 875/ 125 mg (env 12) 5,37
polvsusp pedi lOQ/ 12,5mg/ 1ml (fias120ml) 10,74
polvsusppcdi 10Q/ 125mg/1ml(fias30mD 342
polvsusppedi ml(ftas60ml) 537
sobr 500/ 125 mg (env 12) 3,12
sobr 500/ 125 mg (env 24) 6,15
sobr 875/ 125 mg (env 12) 5,37
vial IV 1g/ 200 mg (env) H
vial IV 2 g/ 200 mg (env) H
vial IV 500/ 50 mg (env) H
* Augment i ne Pl us (Glaxo SmithK)
comp lib prol 1000/ 62,5 mg (env 28) 18,33
comp lib prol 1000/ 62,5 mg (env 40)26,18
* Duonasa (Normon)
comp recub 500/ 125 mg (env 12) 3,12
comp recub 500/ 125 mg (env 24) 6,15
S Odont obi ot l c (Kin)
sobr 875/ 125 mg (env 24) 14,90
J01C4 Peni ci l i nas de espect ro
ampl i ado a Gr am(-)
Las ureidopenicilinas (piperacilina) poseen
un espectro ms amplio y tienen mayor ac
tividad que ticarcilina (en desuso) frente a
Pseudomona.
Pi peraci l i na / Tazobact am
La asociacin de tazobactam, un inhibidor
de (l-lactamasa, le proporciona a la pipera
cilina un espectro de accin algo mayor (es
tafilococos y mltiples anaerobios y bacte
rias Gram-), pero no ms actividad frente a
Pseudomonas. Tasa elevada de resistencia
de bacterias Gram(-) productoras de beta-
lactamasas de espectro extendido (BLEE).
Indic: Se utiliza en infecciones moderadas
y graves de localizacin abdominal, cu
tnea y pulmonar, especialmente cuando
est indicada piperacilina y sta no sea
efectiva por grmenes resistentes produc
tores de (5-lactamasas.
Posol : I.v. (di rect a en 3-5 mi n o en Inf usi n
20-30 ml n): H abitualmente 4 g/ 500 mg
cada 8h.
Neutropenia febril: 4 g/ 500 mg cada 6h
(+aminoglucsido) x 5-14 das.
[Contenido Na': 2,35 mmol/ g].
NIOS: I.v.: 2-12 a: I nfeccin intraabdo-
minal: 40 kg: 100 mg/ 12,5 mg/ kg/ 8 h;
>40 kg: 4 g/ 0,5 g/8 h. Neutropenia febril:
<50 kg: 80 mg/ 10 mg/ kg/6 h (+ amino
glucsido). No emplear en <2 a (falta de
informacin suficiente sobre seguridad).
Prepar: I.v. directa: rec 2 g/ 0,25 g con 10 mi y 4
g/ 0,5 g con 20 mi de a.p.i. o SSF. Infusin I.v.: di
luir el vial rec en 50-100 mi de SSF, G5% o glu-
cosalino G5/0,9<W>.
Efect 2os: Ver peni ci li nas (pg. 517).
Adems, hipopotasemia y alteraciones en
la coagulacin (del tiempo de protrom-
bina y disfimeiones en la agregacin pla-
quetaria). Raramente, cistitis hemorrgica.
Precauc: Ver penicilinas (pg. 517). Por
tratarse de sales sdicas debe considerarse
su aporte de sodio en pacientes con altas
dosis y restriccin salina. I ncompatible
con sol Ringer y bicarbonato sdico. In
compatible con aminoglucsidos (evitar
administracin simultnea).
Ad y nios >12 a: Ccr 20-40 ml/ min: 2 g/ 0,25 g
cada 6h; Ccr <20 ml/ min: 2 g/ 0,25 g cada 8h.
Nios 2-12 a: Ccr >50 ml/ min: no precisa ajuste.
Ccr 50 ml/ min: 70 mg/ 8,75 mg/ kg/8 h. No
hay recomendaciones de ajuste de dosis en neu
tropenia febril en nios.
IH: Control clnico riguroso. No precisa ajuste de
dosis.
Gest: Escasos datos disponibles. FDA: B.
L act: No hay datos disponibles, pero como otros
antibiticos puede alterar la flora intestinal e in
terferir en la interpretacin de cultivos si se re
quiereinvestigar fiebre en el lactante.
Cont r ai n: Ver penicilinas (pg. 517).
* Plperadlina/ TazobactamAurobndo EFG (AurobindoPh)
vial 2 g/ 250 mg (env 1) H EFG 6,29
vial 4 g/ 500 mg (env 1) H EFG 11,13
* Pâc^/ t oobact amCombl ToFt amER3(Ccni i noFh)
vial 2 g/ 250 mg +amp (env 1+1)H EFG 6,40
vial 4 g/ 500 mg (env 1) H EFG 11,24
* Plperadlina/ Tazobactam Domac EFG (Domac)
vial 2 g/ 250 mg (env 1) H EFG 6,40
vial 4 g/ 500 mg (env 1) H EFG 11,21
* Plperadlina/ Tazobactam Kabi EFG (Fresenius K)
vial 2 g/ 250 mg 50 mi (env 10)H EFG 91,32
vial 4 g/ 500mg 50 mi (env 10) H EFG 154,45
* Plperadlina/ Tazobactam Mylan EFG (Mylan Ph)
vial 2 g/ 250 mg 10mi (env 1)H EFG ' 6,29
vial 4 g/ 500mg 50 ml (env 1) H EFG 11,13
* Piperacilina/ Tazobactam Orchid EFG (Hospira)
* Plperadlina/ Tazobactam Ranbaxy EFG (Ranbaxy)
vial 4 g/ 500 mg (env 1) H EFG 11,24
' Piperacilina/ Tazobactam Sala EFG (Ramn Sala)
vial 4 g/ 500 mg (env 1) H EFG 11,27
* Piperacilina/ Tazobactam Stada EFG (Stada)
vial 4 g/ 500 mg (env 1) H EFG 11*27
* Plperadlina/ Tazobactam TevaEFG (TevaPharma)
* Tazocel (Wycth Farma)
vial 2 g/ 250 mg (env 1) H 13,05
vial 4 g/ 500 mg (env 1) H 22,99
J01D Cef al ospori nas y si mi l ares
I ndi c: Las cefalosporinas son ant i bi t i cos
bact eri ci das que inhiben la sntesis de la
pared bacteriana como las penicilinas, con
las que estructuralmente comparten la pre
sencia de un anillo P-lactmico. Se ha cla
sificado tradicionalmente a las cefalospo
rinas como de pri mera, segunda, t ercera y
cuart a generacin segn su distinta acti
vidad frente a bacterias Gram(-). As, las
cefalosporinas de segunda generacin son
ms activas frente a bacterias Gram(-) que
las de primera, y menos que las de tercera
y cuarta. Sin embargo, las cefalosporinas
de primera generacin son ms activas
frente a bacterias Gram(+). En la de se
gunda generacin, hay un grupo con acti
vidad frente a anaerobios. Y en las de ter
cera, otro subgrupo con actividad frente a
pseudomonas. Las de cuarta generacin
son activas adems frente a pseudomonas
y Gram(+). Ninguna tiene actividad clni
camente significativa frente al enterococo.
Otra caracterstica que condiciona sus in
dicaciones es la disponibilidad de prepa
rados absorbibles por va oral. En infec
ciones graves en el medio hospitalario se
utilizan frecuentemente asociadas a ami-
noglucsidos y son muchas veces de pri
mera eleccin, mientras que en en el m
bito de la atencin primaria suelen ser de
segunda eleccin.
Ef ect 2os: Reaccin cruzada de hipersensi-
bilidad en el 10% de los pacientes con an
tecedentes de hipersensibilidad a penici
linas, enfermedad del suero (erupcin
cutnea con poliartritis, artralgia y fiebre).
Elevacin reversible de urea y creatinina.
Dolor en la zona de inyeccin i.m. y
tromboflebitis por va i.v. Efecto tipo an-
tabs en aquellas que contienen una ca
dena de metiltiotetrazol (cefamandol, ce-
foperazona). Las cefalosporinas con esta
cadena tambin se han asociado con hipo-
protrombinemia. Otras alteraciones hema-
tolgicas que ocurren ocasionalmente son:
trombopenia, leucopenia, trombocitosis,
Iinfocitosis, eosinofilia, Coombs+. Sobre-
infecciones, especialmente con las de ter
cera generacin, y colitis pseudomembra-
nosa; aumento de transami nasas y
fosfatasa alcalina; hepatitis colostsica. Ra
ramente, con dosis elevadas, encefalopata
semejante a la de penicilinas (excitabilidad
SNC, convulsiones). Digestivos: nuseas,
vmitos y diarrea.
Pr ecauc: A justar dosis en insuficiencia
renal. Administrar con precaucin junto a
aminoglucsidos en pacientes con enfer
medad renal preexistente. Colitis ulcerosa,
E. de Crohn, colitis scudomembranosa,
asma bronquial.
Si t uac. espec.: IR, IH: Ver frmaco indivi
dual.
Gest : No hay estudios concluycntcs que las aso
cien a defectos congcnitos. Atraviesan la placenta
pero no se han asociado con tcratogenicidad. Se
consideran seguras. FDA: B.
Lact : Se excretan en leche. Sopesar ricsgo/ benc-
ficio. Pueden alterar la flora intestinal c inter
ferir en la interpretacin de cultivos si se requiere
investigar fiebre en el lactante.
Int eracc: Ver Secc III, Cefalosporinas y frmacos
individuales.
SD: Excitabilidad ncuromuscular, convulsiones;
alucinaciones, estupor, coma, mioclonias. Trata
miento: medidas de soporte; los bcta-lactmicos
son, en general, dializables. Vigilar: alteraciones
de SNC.
Cont rai n: Hipersensibilidad de tipo inme
diato a penicilina o historia de hipersensi
bilidad a cefalosporinas.
J01 D1 Cef al o spo r i n as de p r i mer a
gen er a ci n
Cubren Gram (+) como S. aureus meticiln-
sensible, S. pneumoniae y S. pyogenes,
aunque no son eficaces frente al enterococo
(S. faecalis), L. monocitogenes ni S. aureus
meticiln-resistente. Su actividad frente a
Gram (-) es menor que la de cefalosporinas
de generaciones posteriores; suelen ser efi
caces frente a gonococo y algunos E. coli,
H. influenzae, Klebsiella spp. y P. mira-
bilis. tiles en infecciones cutneas y uri
narias, y en profilaxis quirrgica.
M Por va sl o or al ______________________
Cef adroxi l o
Cef al ospori na de l fi generaci n de admi
ni st raci n oral . Perf i l si mi l ar a cef al exi na.
I n d i c : Infecciones por grmenes sensibles
(ver Introduccin, arriba).
Posol : Oral : 0,5-1 g/ 8-12 h; mx 2 g/ da.
NIOS: Oral: 30 mg/ kg/ da divididos cada
12 h (mx 2g/ da).
Ef ect 2os, Pr ecauc, Cont r ai n: Ver cefa
losporinas y similares (arriba).
Si t uac. espec.: IR: Dosis de carga 1 g; dosis
de mantcnim 500 mg a intervalo segn Ccr: <10
ml/ min, cada 36 h; 10-25 ml/ min, cada 24 h;
25-50 ml/ min, cada 12 h.
Gest , Lact , SD: Ver Cefalosporinas.
Int eracc: Ver Secc III, Cefalosporinas.
* Cef adroxi l o Cl arl ana Pi e (Clariana)
caps 500 mg (env 12) 4,34
* Cef adroxi l o Sabat er (Generfarma)
caps 500 mg (env 12) 4,34
* Duracef (Juste)
caps 500 mg (env 12) 5,48
Cef al exi na
Cef al ospori na de l fl generaci n de admi
ni st raci n oral . Es el f rmaco de ref erenci a
dent ro del grupo. Espect ro si mi l ar a cef al o-
t ina. pero se empl ea en i nf ecci ones l eves a
moderadas al proporci onar ni vel es sricos
menores.
I ndi c: Infecciones por grmenes sensibles
Posol : Oral : 250-500 mg/6 h; mx 4 g/ da.
NIOS: Oral: 50-100 mg/ kg/ da (mx 4 g/
da) repartidos cada 6h.
cada 12 h.
* Cef al exgobens (Normon)
caps 500 mg (env 12) 3,54
* Kef l ori di na Fort e (Stada Cons Hea)
caps 500 mg (env 12) 4,25
* Sul qui pen (Bohm)
caps 500 mg (env 12) 3,39
Por va oral o parent eral
Cef radi na
Cef al ospori na de l generaci n de admi
ni st raci n oral (no di sponi bl e en la act ua
l i dad) y parent eral . Perf i l si mi l ar a cef a
lexina.
Indic: Infecciones por grmenes sensibles
POSOl : I.v., I.m.: 0,5-2 g/6 h; mx 8g/ da.
NIOS: >9 m: I.v.: 12,5 mg/ kg/6 h. Otitis
media aguda: 75-100 mg/ kg/ da dividido
cada 6h (mx 4 g/ da).
Ef e c t 2 o s , P r e c a u c , Co n t r a i n : Ver cefa
Si t u a c . e s p e c . : IR: Ajuste: disminuir dosis.
Ccr 10-50ml/ min: 50% dela dosis habitual. Ccr
<10ml/ min: 25% de ladosis habitual.
I nt er acc: Ver Secc III, Cefalosporinas.
* Septacef I nyectable (Septa Chemif)
vial 500 mg (env 1) 2,44
Por va sl o parent eral
Son de eleccin en la profilaxis quirrgica.
Segn la vida media de eliminacin del an
tibitico y la duracin de la intervencin
se administran dosis intraoperatorias adi
cionales. Tambin se usan como alternativa
a las penicilinas resistentes a penicilinasas
en infecciones graves por estafilococos me-
ticiln sensibles.
Cef al ot i na
Cef al ospori na de I a generaci n de admi
ni st raci n parent eral .
(ver I ntroduccin, arriba).
Po s o l : I.v., (I.m.): 1-2 g/ 4-6 h; mx: 12 g/ da.
NIOS: N eonat: 20 mg/ kg/ dosis i.m. o i.v.
cada 6, 8 12 h segn peso y edad.
Nios 75-160 mg/ kg/ da i.m. o i.v. repar
tidos en 4-6 dosis (mx 12 g/ da).
Ef e c t 2 o s : Adems, mayor frecuencia de
nefrotoxicidad (necrosis tubular) que con
las otras de su grupo.
P r e c a u c , Co n t r a i n : Ver cefalosporinas y
similares (arriba).
Ccr 10-50 ml/ min: cada 6 h. Ccr <10 ml/ min:
cada 12h.
Gest , La ct , SD: Ver Cefalosporinas.
* Cefalotina Normon (Normon)
vial 1 g +amp 4 mi (env l +l ) 2,79
Cef azol i na
Cef al ospori na de I a generaci n de admi
ni st raci n parent eral . Espect ro si mi l ar al de
la cef alot ina. Es el f rmaco ms empl eado
del grupo (por su mayor vi da medi a, propor
ci onar ni vel es ms al t os y ser al go menos
nef rot xi ca e i rri t ant e). Est ndar en prof i
laxi s qui rrgi ca. Buena act i vi dad f rente a S.
aureus met i ci l n-sensi bl e.
I n d i c : I nfecciones por grmenes sensibles
Po s o l : I.v., i .m.: Habitualmente 0,5-1,5 g/ 6-8
h; mx: 12g/ da.
En profilaxis quirrgica: 1-2 g i.v. en la
induccin anestsica.
NI OS: I.v., i.m.: Neonatos: <2 kg y >2 kg
pero <7 das: 25 mg/ kg/ 12 h. Neonatos >2
kg y >7 das: 25 mg/ kg/8 h. Lactantes y
Nios 25 mg/ kg/8 h; mx 6g/ da.
Prepar: I.m: Utilizar el vial de presentacin i.m.
o ree 1g de la presentacin i.v. con 3,5 mi de li-
docaina 1%. Infusin i.v.: Diluir en 100 mi de
SSF o G5%.
S i t u a c . e s p e c . : I R: Ajuste: disminuir dosis y
aumentar intervalo. Ccr >50 ml/ min: 1-2 g/8 h.
Ccr 10-50 ml/ min: 50-100% de la dosis habitual
cada 12 h. Ccr <10 ml/ min: 50-100% de la dosis
habitual cada 24 h.
Ge s t , La ct , SD: Ver Cefalosporinas.
I n t e r ac c: Ver Secc III, Cefalosporinas.
* Ar e u zo l i n (Areu)
vial 1 g (env 1) 3,62
* Ce f a zo l i n a Ge n f a r m a EFG (Genfarma Lab)
vial IV 1 g (env 1) EFG 2,42
vial IV 2 g (env 1) H EFG 3,12
* Ce f a zo l i n a No r m o n EFG (Normon)
vial IM 1g +amp 4 ml (env 1+1)EFG 2,42
vial IV 1g +amp 4 ml (env 1+1)EFG 2,42
Ce f a zo l i n a Rei g Jo f r e (Reigjofre)
vial IV 2 g (env 1) H 5,25
* Ce f a zo l i n a Sal a EFG (Ramon Sala)
vial IV 1 g (env 1) EFG 2,42
* I n t r a zo l i n a (LDP Torlan)
vial 1g +amp (env 1+1) 3,98
vial 500 mg+amp (env 1+1) 2,86
* Ku r ga n (Normon)
vial IM 1g +amp 4 ml (env 1+1) 2,97
vial IM 500 mg +amp (env 1+1) 2,65
vial IV 1g +amp 4 mi (env 1+1) 2,97
* Te c f a zo l i n a (Openfar)
vial 1g (env 1) 3,56
vial 500 mg (env 1) 2,93
* Zo l i va l (Septa Chemif)
vial IM 1 g (env 1) 3,73
vial IM 500 mg (env 1) 3,03
vial IV 500 mg/ 10 ml (env 1) 2,56
J01D2 Cef al ospori nas de segunda
generaci n
Tienen un espectro mayor frente a bacterias
Gram(-), como N. gonorrhoeae, N. menin
gitidis, Haemophilus y algunas cntcrobactc-
riaccas, y mantienen casi la misma acti
vidad que las de primera generacin frente
a estafilococos, estreptococos y neumo
cocos. No son activas frente a pseudo
monas ni Acinetobacter. Las cefamicinas se
distinguen del resto por su mayor actividad
frente a anaerobios.
Por va oral
Indicadas como primera o, ms frecuente
mente, como segunda eleccin en infec
ciones del tracto respiratorio superior, otitis
media, sinusitis, infecciones respiratorias
de vas bajas adquiridas en la comunidad,
incluyendo reagudizaciones de bronconeu-
mopatas crnicas, infecciones cutneas e
infecciones urinarias por grmenes sensi
bles.
Cef acl o r
Cef al ospori na de 29 generaci n de admi
nistraci n oral . Perf il si mi l ar al de la cef a-
l exi na, mayor act i vi dad f rent e a H. i n-
f luenzae.
Indi c: Infecciones por grmenes sensibles
Posol : Oral : 250-500 mg/8 h; mx 4 g/ da.
Preparado retard: 375-750 mg/ 12 h.
NIOS: >1 m: Oral: 20-40 mg/ kg/ da repar
tidos en 2-3 dosis (mx 2 g/ da), (la admi
nistracin cada 12 h est indicada en
otitis media y faringitis).
Ef ect 2os, Pr ecauc, Cont r ai n: Ver cefa-
losporinas y similares (pg. 525). Adems,
se han descrito casos aislados de nccrolisis
epidrmica txica y de sndrome de Ste-
vens-Johnson. Parece producir ms enfer
medad del suero y artralgias que el resto
de los frmacos del grupo.
Ccr 10-50 ml/ min: 50-100% de la dosis habitual.
Ccr <10 ml/ min: 50% de la dosis habitual.
Gest, Lact , SD: Ver Cefalosporinas (pg. 525).
* Cecl or (Rottapharm)
caps 250 mg (env 12) 3,29
caps 250 mg (env 24) 6,60
caps 500 mg (env 12) 6,49
Retard comp 750 mg (env 12) 11,86
susp 125 mg/ 5 mi (fras 100 mi) 3,12
susp 250 mg/ 5 mi (fras 100 mi) 5,93
* Cef acl or Normon EFG (Normon)
susp 125 mg/ 5 mi (fras 100 ml)EFG 3,12
susp 250 mg/ 5 m (fras 100 mI)EFG 4,45
* Cef acl or Ranbaxy EFG (Ranbaxy)
Cef uroxi ma-axet i l o
Cefalosporina de 2a generacin. Es un pro
frmaco de cefuroxima que permite su ad
ministracin por va oral (ver cefuroxima).
Se reserva para infecciones leves a mode
radas por obtenerse unos niveles plasm
ticos muy inferiores a los del preparado pa
renteral a sus dosis usuales.
Posol : Oral : 250-500 mg/ 12 h, con comida
o leche (aumenta su absorcin).
NIOS: Oral: <3 m: no hay experiencia. 3
m-12 a: Faringoamigdalitis: 15 mg/ kg/ da
divididos en 2 tomas (mx 500 mg/ da),
con leche o alimento x 5 das. Otitis
media aguda, sinusitis aguda, infeccin de
la piel: 30 mg/ kg/ da divididos en 2
tomas (mx 1g/ da), con leche o alimento
x 10 das. Nios >12 a: igual que adultos.
losporinas y similares (pg. 525).
Si t uac. espec.: IR: Ccr <20 ml/ min: reducir
dosis a una nica toma al dia.
IH: No requiereajustededosis.
Gest, Lact, SD: Ver Cefalosporinas (pg. 525).
Interacc: Ver Secc III, Cefalosporinas.
* Cef uroxi ma Apot ex EFG (Apotex Espaa)
* Cef uroxi ma Bexal EFG (Bexal Farm)
* Cef uroxi ma Ci nf a EFG (Cinfa)
* Cef uroxi ma Davur EFG (Davur)
* Cef uroxi ma Normon EFG (Normon)
* Cef uroxi ma Pensa EFG (Pensa Pharma)
* Cef uroxi ma Qual l gen EFG (Qualigen S.L )
* Cef uroxi ma Ranbaxy EFG (Ranbaxy)
* Cef uroxi ma Rat i opharm EFG (Ratiopharm)
* Cef uroxi ma Sandoz EFG (Sandoz Farm)
comp rccub 500 mg (blister 12)EFG 11,75
* Cef uroxi ma St ada EFG (Stada)
* Zi nnat (Glaxo SmithK)
sobr 125 mg (env 12) 4,20
sobr 250 mg (env 12) 8,40
sobr 500 mg (env 12) 16,80
Por va parent eral (Act i vas sobre
anaerobi os)
En este grupo se incluyen las cefamicinas,
que son activas frente a anaerobios, parti
cularmente B. fragilis. Estn indicadas en
infecciones abdominales y plvicas, as
como en infecciones mixtas aerbicas-anae-
rbicas de piel y de tejidos blandos y en
profilaxis de ciruga colorrectal.
Cef mi nox
Cef al ospori na de 2a generaci n de admi
ni st raci n parent eral . Perf i l si mi l ar a cef oxi
t ina.
Posol: I.v.: 2 g/ 12 h. En adultos de bajo
peso, 20 mg/ kg/ 12 h. Mx: 9 g/ da repar
tidos en 3 dosis.
* Tencef (Tedec Meiji)
Cef oxi t i na
Cef al ospori na de 2- generaci n de admi
ni st raci n parent eral . Espect ro si mi l ar a las
de pri mera generaci n, ampl i ado a al gunos
Gram(-) y anaerobi os (i ncl ui do B. f ragil i s).
Indic: Inf ecci ones por grmenes sensi bl es
(ver Int roducci n, arri ba).
Posol : I.v., i .m.: 1-2 g/ 4-8 h; mx 12 g/ da.
NIOS: Neonat: 90 mg/ kg/ da repartidos
cada 8 h. Nios 80-160 mg/ kg/ da re
partidos cada 6h (mx 12g/ da).
Prepar: Bl.m: rcc 1g con 2 mi de lidocana 1%.
Infusin i.v.: Diluir el vial rcc en 50-100 mi
SSF o G5%.
Efect 2os, Precauc, Contrain: Ver cefa
cada 8-12 h. Ccr <10 ml/ min: cada 24-48 h
IH: No parece necesario ajustededosis.
Gest , Lact , SD: Ver Cefalosporinas (pg. 525).
* Cef oxi t i na IPS EFG (IPS Farma)
vial IM 1g +amp (env 1+1)DH EFG 4,18
vial IV 1g +amp (env 1+1)DH EFG 4,18
vial IV 2 g +amp (env 1+1)H EFG 6,70
* Cef oxi t i na Normon EFG (Normon)
vial IM 1g (env 1) DH EFG 4,18
vial IV 1 g (env 1) DH EFG 4,18
Por va parent eral (Acci n
pref erent e sobre Gr am(-))
Se usan, en muchas ocasiones, como anti
biticos de primera eleccin en infecciones
del tracto respiratorio inferior, urinarias,
cutneas, articulares y seas causadas por
grmenes sensibles.
Cef oni ci da
ni st raci n parent eral . Espect ro si mi l ar a ce-
f amandol , aunque con mayor Vm que per
mi t e su uso en dosi s ni ca di ari a en
i nf ecci ones por mi cr oor gani smos al t a
ment e sensi bl es.
Posol : I.v., I.m.: 1-2 g/ 24 h.
ni os >1 a: I.v., i.m.: 50 mg/ kg/ 24 h.
Prepar: I.v. directa: Rcc con la amp de disol
vente especial (bicarbonato sdico 4%). Infu
sin i.v.: Diluir el vial reeen 50-100 mi de SSF o
G5%.
Ccr >50 ml/ min: 100% de la dosis habitual. Ccr.
10-50 ml/ min: 25-50% de la dosis habitual. Ccr
<10ml/ min: 5-10% de ladosis habitual.
* Cef onl ci d Al t er EFG (Alter)
vial IM 1 g/ 2,5 mi (env 1)EFG 4,15
vial IM 500 mg/ 2 mi (env 1)EFG 3,12
* Cef oni ci d Combl x EFG (Combix S.L.)
vial IM 1g/ 2,5 mi (env 1+1)EFG 4,15
vial IM 500 mg +amp 2 mi (env 1+1)EFG 3,12
* Cef oni ci d Edi gen EFG (Edigen)
* Cef oni ci d IPS EFG (IPS Farma)
* Cef oni ci d Normon EFG (Normon)
vial IM 1g/ 2,5 mi (env 1)EFG 4,15
vial IM 500 mg+amp 2 mi (env 1+1)EFG 3,12
vial IV 1 g/ 2,5 mi (env 1)EFG 4,15
vial IV 500 mg+amp 2,5 mi (env 1)EFG 3,12
* Cef oni ci d Sal a EFG (Ramon Sala)
vial IM 500 mg +amp (env 1+1)EFG 3,12
* Cef oni ci d St ada EFG (Stada)
vial IM 1g/ 2,5 mi (env 1)EFG 4,15
* Monoci d (Rottapharm)
vial IM 1g/ 2,5 ml (env 1) 5,93
vial IM 500 mg/ 2 ml (env 1) 3,12
vial IV 1g/ 2,5 ml (env 1) 5,93
vial IV 500 mg (env 1) 3,12
Cef ur o x i ma
nist raci n parent eral . Es ms est abl e que
cef amandol f rent e a -l act amasas, lo que le
hace til en i nf ecci ones por H. i nf l uenzae y
N. gonorrhoeae. At ravi esa bi en la barrera
hemat o-encef l i ca (aunque en meni ngi t i s
es ms prudent e usar cef ot axi ma o cef -
t ri axona).
Indic: Infecciones por grmenes sensibles
Posol : I.v., I.m.: 0,75-1,5 g/ 8 h; mx: 1,5 g/ 6 h.
NIOS: I.v., i.m.: Neonat: 50-100 mg/ kg/
da dividido cada 12 h. Nios 75-150
mg/ kg/ da dividido cada 8 h. Dosis mx
6 g/ da. (No recomendado en meningitis).
Prepar : I.m: Rec 250 mg con 1 mi de a.p.i. o
vial de 750 mg con 3 mi de a.p.i. I.v. directa:
Rcc 250 mg con 2 mi dea.p.i., 750 mg con 6mi
de a.p.i. y 1,5 g con 15 mi de a.p.i. Infusin
i.v.: Diluir el vial rcc en 50-100 ml de SSF o
G5%.
Efect 2os, Precauc, Contrain: Ver cefa
Situac. espec.: I R: Aumentar intervalo si IR
severa. Ccr 10-20ml/ min: 750 mg/ 12 h. Ccr <10
ml/ min: 750 mg/ 24h.
I H: No requiereajustede dosis.
* Cefuroxima Combi no Pharm EFG(Combino Ph)
vial 750 mg/6ml (env 1) EFG 3,12
* Cef uroxi ma IPS Farma EFG (IPS Farma)
* Cef uroxi ma Normon EFG (Normon)
vial 250 mg/ 2 ml (env 1) EFG 1,58
vial 750 mg/6 ml (env 1) EFG 3,12
* Cef uroxi ma Rei g Jof re EFG (Ramn Sala)
* Cef uroxi ma Sal a EFG (Ramn Sala)
* Cef uroxi ma Sandoz (Sandoz Farm)
vial 1500 mg (env 1) H 5,54
* Curoxl ma (Glaxo SmithK)
vial 1500 mg (env 1) H 7,60
vial 250 mg/ 2 ml (env 1) 1,89
vial 750 mg/6mi (env 1) 3,15
J01D3 Cef al ospori nas de t ercera
generaci n
En comparacin con las de primera y se
gunda generacin tienen mayor actividad y
espectro frente a bacterias Gram(-), como
Haemophilus y Enterobacteriaceae. Son,
sin embargo, menos activas frente a
estafilococos, y algunas de ellas, frente a es
treptococos y neumococos. Son menos ac
tivas que las penicilinas y que las cefami-
cinas frente a anaerobios. La ceftazidima es
la ms activa frente a pseudomonas.
P o r v a o r a l
Su amplio espectro y la posibilidad de ad
ministracin por va oral hacen que sus po
tenciales indicaciones sean muchas, aunque
suelen considerarse antibiticos de segunda
eleccin.
Cef di t oreno
ni st raci n oral . Perf i l si mi l ar a cef i xi ma,
pero menos act i vo f rent e a B. pert ussi s.
I n d i c : Infecciones respiratorias y drmicas
por grmenes sensibles.
Posol : Oral : 200 mg/ 12 h (x 5 das en
EPOC reagudizado, x 10 das en otras in
fecciones).
Neumona adquirida en la comunidad:
segn la severidad 200-400 mg/ 12 h x 14
das.
Tomar con agua, durante las comidas.
NI OS: >12 a: igual que adultos.
Si t u a c . e s p e c . : I R: Ccr 30-50 ml/ min: no su
perar 200 mg/ 12 h. Ccr <30 ml/ min: 200
mg/ 24 h.
I H: No requiere ajuste de dosis en alteracin hep
tica leve/ Child Pugh A o moderada/ Child Pugh
B. No se disponen de datos en IH grave/ Child
Pugh C.
* Mei act (Tedec Meiji)
comp recub pe 200 mg (env 20) 40,01
comp recub pe 400 mg (env 10) 40,01
' Sp e c t r a c e f (Glaxo SmithK)
* Tel o (Uriach)
Cef i xi ma
ni st raci n oral . Su espect ro es ms ampl i o
f rente a Gram(-) que l as de 2a generaci n,
con menor act i vi dad f rent e a Gram(+) y una
mayor duraci n de acci n que permi t e ad
mi ni st raci n nica di ari a.
Posol : Oral : 400-800 mg/ da repartidos en
1-2dosis.
NIOS: Oral: 8 mg/ kg/ da repartidos en 1-2
dosis (mx 400 mg/ da). Tratamiento de
I TU: el 1er da, 8mg/ kg/ 12 h; seguir con
8 mg/ kg/ 24 h x 13 das.
Ef e c t 2 o s , P r e c a u c , Co n t r a i n : Ver cefa-
* Cefixima Normon EFG (Normon)
Cefixima Sandoz EFG (Sandoz Farm)
* Denvar (Merck)
caps 200 mg (env 12) 9,94
caps 200 mg (env 6) 4,96
caps 400 mg (env 10) 16,58
sobr 200 mg (env 12) 9,94
susp 100 mg/ 5 mi (fras 100 mi) 9,46
* Necopen (Estcve)
caps 200 mg (env 12) 9,94
caps 200 mg (env 6) 4,96
caps 400 mg (env 10) 16,58
sobr 200 mg (env 12) 9,94
susp 100 mg/ 5 mi (fras 100 mi) 9,46
Cef podoxi ma-proxet i l o
Est er de cef podoxi ma, una cef al ospori na de
3a generacin, que permite su administra
cin oral. Perfil similar a cefixima.
Posol : Oral : 100-200 mg/ 12 h; tomar los
comprimidos con comida, la susp oral es
indiferente.
NIOS: Oral: 8 mg/ kg/ da dividido cada 12
h (mx 400 mg/ da).
losporinas y similares (pg. 525). La admi
nistracin junto a frmacos que aumentan
el pH gstrico disminuye la absorcin en
un 30%.
Si t u a c . e s p e c . : IR: Aumentar intervalo en IR
severa. Ccr 10-40 ml/ min: 100-200 mg/ 24 h. Ccr
<10 ml/ min: 100-200 mg/ 48 h.
* Inst ana (Cantabria Ph)
comp 100mg (env 12)
comp 200mg (env 12)
* Inst ana Pedi t ri co (Cantabria Ph)
* Ot reon (Daiichi Sankyo)
comp 100mg (env 12)
comp 200mg (env 12)
Cef t i but eno
Cefalosporina de 3a generacin de admi
nistracin oral. Perfil similar a cefixima.
menos activo frente a neumococos.
Posol : Oral : 400 mg/ da en 1-2 dosis;
tomar la susp oral separada de comidas,
las cps es indiferente.
NIOS: Oral: 4,5 mg/ kg/ 12 h; mx 400 mg/
da.
S i t u a c . e s p e c . : I R: Ccr 30-49 ml/ min: 200
mg/ 24 h. Ccr <30 ml/ min: 100 mg/ 24 h.
I H: No hay datos disponibles. El fabricante indica
que la farmacocintica del frmaco no cambia y
no senecesita ajustededosis.
v Ce d a x (Schering Pl)
caps 400 mg (env 6) 21,79
susp 180 mg/ 5 mi (fras 30 mi) 10,74
susp 180 mg/ 5 mi (fras 60 m) 19,51
Por va parent eral ___________________
Se usan como tratamiento emprico en in
fecciones graves de distinto origen que
suelan estar causadas por grmenes Gram(-),
incluso como monoterapia. Las descritas a
continuacin no son activas frente a pseu-
domona.
Ce f o t a x i m a
ni st raci n parent eral . Espect ro ms ampl i o
y mayor pot enci a f rent e a Gram (-) que las
de 2a generaci n, si endo poco act iva f rente
a pseudomonas y est af i l ococos y muy ac
t i va f rent e a neumococo y gonococo. Su
met abol i t o desacet i l cef ot axi ma es act ivo y
prol onga su duraci n de acci n ef ecti va.
Po s o l : I.v., I.m.: Infecciones del tracto uri
nario: 1g/ 12 h.
Infecciones moderadas a graves: 1-2 g/8
h.
Sepsis e infecciones de alto riesgo: 2
g/ 4-6 h; mx: 12 g al da.
NI OS: Neonatos: <7 das: 50 mg/ kg/ 12 h;
>7 das: 50 mg/ kg/8 h. Lactantes y Nios
50 mg/ kg/6 h. M eningitis: 200 mg/ kg/
da dividido en 4 dosis a intervalos de 6
h. En meningitis neumoccica, 300 mg/
kg/ da dividido en 4 dosis a intervalos de
6 h; dosis mx: 12g/ da.
Prepar: I.v. directa: Rcc 1g con 4 mi dea.p.i. y
2 g con 10 mi de a.p.i. Infusin i.v.: Diluir el
vial rec en 50-100 mi deSSF o G5%.
Si t u a c . espec.: IR: Ccr >50 ml/ min: No pre
cisa ajuste. Por debajo de esa cifra, ajustar inter
valo (Ccr 10-50 ml/ min: aumentar intervalo a
8-12 h; Ccr <10 ml/ min: aumentar intervalo a24
h) y dosis (si Ccr <20 ml/ min, reducir dosis ad
ministrada al 50%).
9.57
19.14
11,71
16,66
9.57
19.15
9,37
16,66
532 J ANTIINFECCIOSOS VIA GENERAL
IH: Reduccin moderada de dosis en alteracin
heptica severa.
Gest, Lact, SD: Ver Cefalosporinas (pg. 525).
Interacc: Ver Secc III, Cefalosporinas.
* Cefotaxima Combino Ptiarm EFG(Combino Ph)
vial 250 mg +amp 2 mi (env 1+1)DH EFG 26
vial 500mg +amp 2 mi (env 1+1)DH RFG 3,08
vial IM 1g +amp 4 mi (env 1+1)DH EFG 342
vial IV 1g +amp 4 mi (env 1+1)DH EFG 3,12
vial IV2 g +amp 10mi (env 1+1)H EFG 7,26
* Cef ot axi ma Diasa EFG (Diasa Pharma)
vial IM 1g +amp 4 mi (env 1+1)DH EFG 3,12
vial I V1g +amp 4 mi (env 1+1)DH EFG 3,12
vial IV 2 g +amp 10mi (env 1+1)H EFG 5,64
vial IV 500mg+amp 2 mi (env 1+ipH EFG3J2
* Cef ot axi ma Freseni us Kabi EFG (Fresenius K)
vial 500 mg +amp 2 mi (env 1+ipH EFG 3,00
* Cef ot axi ma Generi s EFG (Generis Farmaceu)
vial 250 mg +amp 2 mi (env 1+1)DH EFG 1,87
vial 500mg +amp 2 mi (env 1+1)DH EFG 22
>: Cef ot axi ma IPS EFG (IPS Farma)
* Cef ot axi ma Level EFG (Ern)
vial 500 mg +amp 2 mi (env 1+1)DH EFG 3,00
vial IV2 g +amp 10mi (env 1+1)H EFG 6,81
* Cef ot axi ma Normon EFG (Normon)
vialIV250mg+amp2ml(eivl+l)DHEFG 1,87
vial IV500mg+amp 2 mi (env 1+1)DH EFG 2,22
* Cef ot axi ma Rei g Jof re EFG (Ramn Sala)
vial IM 1g +amp 4 m (env 1+1)DH EFG 3,12
* Cef ot axi ma Sal a EFG (Ramn Sala)
* Cef ot axi ma Torl an EFG (LDP Torlan)
vial I V 1g +amp 4 mi (env 1+1)DH EFG 3,12
vyiVyM500mg4amp2ml(cnvl+lpHEP3 3fl8
* Cl af oran (Sanofi Aventis)
vial IM 1g +amp 4 mi (env 1+1)DH 4,06
vial IV 1g +amp (env 1+1)DH 4,06
vial IV 2 g +amp (env 1+1) H 12,97
vial IV 250 mg +amp (env 1)DH 3,03
vial IV 500 mg +amp (env 1+1)DH 3,12
Cef t r i ax o na
ni st racin parenteral . Espect ro si mi l ar ai de
cef ot axi ma. Vm l arga que permi t e su admi
ni st racin en monodosi s di ari a.
Po s o l : I.v., i .m.: 1-2 g/ 24 h (si se usan 2 g/
da, es preferible dar 2 g/ 24 h que 1 g/ 12
h, pues proporciona mejores niveles tisu-
lares dada su unin a protenas, dosis-de
pendiente); dosis mx: 2 g/ 12 h. Dosis >2
g por va i.m. son mal toleradas (mx 1g
por sitio). Dosis mx: 4 g/ 24 h.
Meningitis: 2 g/ 12 h i.v.
Gonorrea no complicada: 250 mg i.m.
dosis nica.
NI OS: I.v., i.m.: Neonat <2 kg >2 kg <7
das: 50 mg/ kg/ 24 h i.v. i.m. dosis nica
diaria; N eonat >2 kg y 7 das: 75 mg/
kg/ 24 h i.v. i.m. dosis nica diaria.
N ios 50-75 mg/ kg/ da repartidos cada
12-24 h. Meningitis: 100 mg/ kg/ da re
partidos cada 12-24 h (mx 4 g/ da).
Prepar: I.v. directa: rec 1g con 10mi dea.p.i. y
el vial de 2 g con 40 mi de SSF o G5%. Infu
sin i.v.: diluir en 50-100 mi de SSF o G5%.
I.m.: rec. con 3,5 mi de lidocana 1%.
Ef e c t 2 o s : Ver cefalosporinas y similares
(pg. 525). Con dosis altas, formacin de
barro biliar por cristales de ceftriaxona
clcica que produce sntomas similares a
una colecistitis y que es reversible al re
tirar el frmaco. Riesgo de depsito de
precipitados ceftriaxona-calcio, eventual
mente mortal, en neonatos que reciben
ceftriaxona y calcio de forma concurrente
o secuencial, as como en adultos que re
ciben ambos por la misma va.
P r e c a u c : Ver cefalosporinas y similares
(pg. 525).
s i t u a c . e s p e c . : I R: Ccr 210 ml/ min: no pre-
cisa ajuste dedosis. Ccr <9ml/ min: 2 ^24 h.
I H: No requiere ajuste de dosis en pacientes con
cirrosis sin ascitis.
I n t e r ac c: Ver Secc III, Cefalosporinas.
Co n t r a i n : Ver cefalosporinas y similares.
Hipersensibilidad de tipo inmediato a pe
nicilina o historia de hipersensibilidad a
cefalosporinas. Contraindicado su uso
conjunto con preparados con calcio en re
cin nacidos y neonatos. Contraindicada
su admi ni straci n si multnea por la
misma va con productos que contengan
Ca (p. ej. Ringer, Hartman o suplementos
clcicos) en pacientes de cualquier edad.
' Ceftriaxona Andreu (Andreu Roche)
vial IM 1 g (env 1) DH 8,68
vial IM 500 mg (env 1) DH 5,21
* Ceftriaxona Combino Ptiarm EFG(Combino Ph)
vial IM 1g +amp 3,5mi (env 1+1)DH EFG 6,07
vial IM 250 mg+amp 2 ml (env 1+1)DH EJTC 342
vial IM 500 mg+amp 2 ml (env 1+1)DH EPG 35
vial IV lg+amp 10mi (env 1+1)DHEFG 6,07
vial IV 250 mg+amp 5 mi (env 1)DH EFG 3,12
vial IV500 mg+amp 5 mi (env 1+1)DHEFG 35
* Cef t ri axona Di asa EFG (Diasa Pharma)
vial IM 1g^mp 3,5mi (env 1+1)DH EPG 6,07
vial IV 1g+amp 10mi (env 1+1)DH EFG 6,07
* Cef tri axona Freseni us Kabi EFG (Fresenius K)
vial IM 1g+amp 3p mi (env 1+1)DH EFG 6,07
vial IM 500 mg/ 2 ml (env 1)DH EFG3.65
vial IV 1g +amp (env I +I )DH EFG 6,07
vid IV500 mg+amp 5 mi (env 1+1)DHEFG 35
* Cef t ri axona Generi s EFG (Generis Farmaceu)
vial IM 250 mg (env 1)DH EFG 2,86
vial IV 1g (env 1) DH EFG 6,07
vial IV 250 mg(cnv 1)DH EFG 2,86
vial IV 500 mg (env 1)DH EFG 3,65 C
* Cef t ri axona IPS EFG (IPS Farma)
vial IV 1 g (env 1) DH EFG 6,07
vial IV 500 mg (env 1)DH EFG 3,65
Cef t ri axona LDP Torl an EFG (LDP Torlan)
vial IM 1g-*- amp 3 mi (env 1+I)DH EFG 607
v IM 500.ng+amp 2 mi (env 1+1)DH EPG 3y65
vialIVlg +amp 10ml(env 1+1)DHEFG 6j07
vial IV 250 mg+amp 5 mi (env 1)DH EFG 3,12
vial IV 500 mg +amp 5 mi (env 1)DH EFG 3,65
* Cef t ri axona Level EFG (Ern)
vial IM 1g +amp 3^ml (env 1+1)DH EFG 6J07
vialIM250mg+amp2ml(envl+l)DHEPG 3^2
vjaHM500mg+amp2ml(envl+l)DHERj 3*65
vial IV 1g +amp 10mi (env 1+1)DH EPG 6,07
vial!V500mg+amp5ml(envl+l)DHEFG3,65
5 Cef t ri axona Normon EFG (Normon)
vial IV 1g (env 1) DH EFG 6,07
vial IV 250 mg(cnv 1)DH EFG 2,86
vial IV 500 mg (env 1)DH EFG 3,65
* Cef t ri axona Rei g Jof re EFG (Ramon Sala)
vial IM 1g +amp 3,5ml (env 1+1)DH EFG6J07
vial IM 250 n+amp 5 ml (env 1+1)DH EPG 3J2
vial IM500n+amp5ml(env WJDHEPG 35
vial I V 1g +amp 10ml (env 1+1)DH EPG 6,07
vial IV250 mg *-amp 5 mi (env 1+1)DH EFG 12
viaIIV500mg +amp5ml(CTivl *T)DHEFG3j65
* Cef t ri axona Sal a EFG (Ramon Sala)
vial IV 2 g +amp (env 1+1)H EFG12.05
1 Rocef al i n (Roche)
vial IM 1g (env 1) DH 8,68
vial IV 1g (env 1) DH 8,68
Cef al ospori nas ant i -pseudomonas
Estaran indicadas en infecciones nosoco
miales que puedan estar causadas por P.
aeruginosa, en exacerbaciones agudas de fi
brosis quistica y como tratamiento inicial
en pacientes neutropnicos con fiebre, en
general en combinacin con un aminoglu
csido.
Ce f t a zi d i ma
Cef al ospori na de 3* generaci n de admi
ni st raci n parent eral . Act i va f rent e a Pseu
domonas.
I n d i e : Infecciones por grmenes sensibles
Po s o l : I.v., I .m.: 1-2 g/ 8-12 h; mx: 2-3 g/8 h
en infecciones muy graves.
NIOS: I.v., i.m.: Neonat <J das: 50 mg/ kg/
12 h. Neonat >7 das, Lact y nios 50 mg/
kg/8 h (mx 6g/ da).
Prepar: I.m: Rec 500 mg - 1g con 1,5-3 mi a.p.i.
o lidocana 1%. I.v. directa: Rec 1-2 g con 10
mi a.p.i. Infusin i.v.: Diluir el vial rec en
50-100 mi SSF o G5%.
Ccr >50 ml/ min: cada 8-12 h. Ccr 10-50 ml/ min:
cada 24-48 h. Ccr <10 ml/ min: cada 48 h.
IH: Segn el fabricante la farmacocintica del fr
maco no cambia y no necesita aiuste de dosis.
Gest, L act, SD: Ver Cefalosporinas (pg. 525).
I nteracc: Ver Secc III, Cefalosporinas.
* Cef tazi dima Combino Ptiarm EFG(Combino Ph)
vial IV polv sol perf 2 g (env l)H EFG 11,49
vial polv 1g +amp 10mi (env 1+1)DH EPG 5,70
val poiv 500mg*amp efe5ml (env 1+1)DH ETC 3JL2
vial polv sol perf IV 1g (env 1)H EFG 6,17
* Cef t azi di ma Di asa EFG (Diasa Pharma)
vial polv 1g +amp disolv(env 1+1)DH EFG 5,70
vial polv 500 mg +amp dis (env 1+1)DH EFG 3,12
Cef t azi di ma IPS EFG (IPS Farma)
vial IV polv sol perf 2 g (env 1)H EFG 16,09
* Cef t azi di ma LDP Torl an EFG (LDP Torlan)
vial polv 1g +ampdisolv(env 1+1)DH EFG 5,70
vial polv 500 mg*-ampdKclv(env 1+1)DHEPG 3J2
* Cef t azi di ma Myl an EFG (Mylan Pharmac)
vial polv sol perfus 500 mg (env 1)DH EFG 342
* Cef t azi di ma Normon EFG (Normon)
vial IV polv sol perf 1g (env 1)H EFG 6,04
vial pdv 1g +amp 10mi (env 1+I)DH EFG 5,70
vial polv 500 mg +amp 5 ml (env 1)DH EFG 3,12
* Cef t azi di ma RPN EFG (Regulatory Pharm)
vial pdv 1g +amp disolv(cnv 1+1)DH EFG 5,99
Cef t azi di ma Sal a EFG (Ramon Sala)
vial poiv 1g +amp disolv (env 1+1)DH EFG 5,70
* Fort am (Glaxo SmithK)
vial IV polv sol perf 2 g (env 1)H 22,99
vial polv 1g +amp 10mi (env 1+1)DH 8,13
vial polv sol perf IV 1g (env 1)H 12,33
* Kef aml n (Biomcd)
vial IV polv sol perf 2 g (env 1)H 22,99
vial polv 1g +amp 10ml (env 1+1)DH 11,66
vial polv 500 mg +amp 5 ml (env 1)DH 6,51
J01 D4 Ce f al o spo r i n as de c u a r t a
gen er a ci n
Poseen un espectro de accin ligeramente
ms amplio que las de 3- generacin, y son
ms estables frente a la hidrlisis inducida
por betalactamasas mediadas por plsmidos
y cromosmicas.
Su utilidad teraputica fundamental es
el tratamiento de infecciones por bacilos
aerobios Gram(-) resistentes a cefalospo
rinas de 3a generacin y sensibles a las de
4ageneracin (muy infrecuentes).
Cef epi ma
Cef al ospori na de 4S generaci n de admi
ni st raci n parent eral . Espect ro al go ms
ampl i o f rent e a Gram(-) que cef ot axi ma y
mej or act ivi dad cont ra Gram(+) que cef t azi -
di ma. Habi t ual ment e usado como al t erna
ti va de segunda el ecci n, en i nf ecci ones
por grmenes sensi bl es que se hayan mos
t rado resist ent es a cef al ospori nas de 3* ge
neracin.
Posol : I.v. lent a, I.m.: 1-2 g/ 8-12 h; mx: 6
g/ da.
NIOS: I.v., i.m.: >2 m: 50 mg/ kg/ 12 h.
Nios neutropnicos con fiebre: 50 mg/
kg/8 h x 7-10 dias.
prepar: I.v.: rcc aadiendo 5 mi. 10mi y 10mi
a los viales de 500 mg, 1g y 2 g respectivamente;
compatible con a.p.i., SSF, G5%, G10%, Ringer
lactato y lactato sdico 6M. I.m.: rcc con 2,4
mi delidocana 1%.
* Maxl pi me (Bristol My Sq)
vial IV 2 g/ 10 mi (env 1) H 24,04
vial IV/ IM 1g/ 10 mi (env 1)DH 12,16
vial IV/ IM 500 mg/ 5 mi (env 1)DH 6,85
J01 D5 Ot r o s -l a c t mi c o s y
mo n o b a c t mi c o s
Monobact mi cos
Estructuralmente contienen un ncleo (J-
lactmico monocclico; su actividad frente
a Gram(-) es parecida a la de cefalosporinas
de 3a generacin, pero no tienen actividad
significativa frente a Gram(+) ni anaero
bios. En algunas si tuaciones cl ni cas
pueden sustituir a los aminoglucsidos por
su espectro parecido, aunque no cabe es
perar la sinergia de stos con (3-lactmicos.
Azt r eonam
Ant i bi t i co monobact mi co de admi ni st ra
ci n parent eral . Muy act i vo f rent e a Gram(-),
pero no es act i vo f rent e a Gram(+) ni anae
robi os, por lo que no debe empl earse de
f orma empr i ca como monot erapi a. No
of rece resi st enci as ni hi persensi bi l i dad cru
zada con p-l act mi cos. Uso rest ri ngi do a in
f ecci ones hospi t al ari as severas por Gram(-)
resi st ent es (a cef al ospori nas de 3a genera
ci n, pi peraci l i na o ami nogl ucsi dos), y
como al t ernat i va a est os l t i mos en pa
ci ent es con al to ri esgo renal .
Indi c: Es efectivo, solo o en combinacin,
en el tratamiento de infecciones graves
por grmenes aerbicos Gram(-), particu
larmente de origen nosocomial. En las in
fecciones sistmicas por P. aeruginosa no
debe emplearse como monoterapia, sino
asociado a aminoglucsidos. Por va inha-
latoria est indicado para el tratamiento
de i nfeccin pulmonar crnica por P.
aeruginosa en pacientes 18 a con fibrosis
qustica (FQ).
Posol : I.v., I.m.: Azact am': 1-2 g/ 8 h; mx: 2
g/ 6 h.
Inhal : Cayst on': 75 mg/8 h. Usar un bron-
codilatador antes de cada dosis (los de ac
cin corta pueden usarse entre 15 min-4 h
antes de cada dosis, y los de accin larga
entre 30 min-12 h antes). En pacientes que
estn recibiendo varias terapias respirato
rias, administrar en ltimo lugar.
NIOS: I.v., i.m.: Neonat: 30 mg/ kg/ dosis
i.v. lentamente; intervalo segn edad gesta-
cional: (a) Edad <29 sem: 0-28 das, cada
12 h; >28 das cada 8 h. (b) Edad 30-36
sem: 0-14 das, cada 12 h; >14 das, cada 8
h. (c) Edad 37-44 sem: 0-7 das, cada 12 h;
>7 das, cada 8 h. Lactant y nios 30
mg/ kg/6 h. E n fibrosis qustica: 50 m%J
kg/ 6-8 h (mx 8 g/ da). I nhal: No reco
mendado en <18 a (falta de datos sobre se
guridad y eficacia).
Ef ect 2os: Nuseas, vmitos, diarrea, dolor
cl i co, lceras bucales, trastornos del
gusto, ictericia, hepatitis, colitis pseudo-
membranosa. Urticaria y rash. Discrasias
hemticas (tromboci topeni a y neutro
penia). Trombocitosis, leucocitosis. La hi
persensibilidad cruzada con otros (5-lact-
micos y las reacciones de hipersensibilidad
inmediata son muy poco frecuentes.
Pr ecauc: Monitorizar hemograma peridi
camente. An no se dispone de datos de
eficacia con varios ciclos de tratamiento
por va inhalatoria. En caso necesario, va
lorar la administracin de ciclos adicio
nales, despus del ciclo inicial de 28 das
(si se prescriben, dejar transcurrir un m
nimo de 28 das sin aztreonam).
Ccr 10-30ml/ min: disminuir ladosis en un 50%
despus de una dosis de carga de 1-2 g. Ccr <10
ml/ min: dosis de carga habitual seguida de un
25% de dicha dosis. Por va inhalatoria no es ne
cesario ajustar la dosis, pero se recomienda pre
caucin.
IH: No serequiereajustededosis. Precaucin.
Gest : No hay datos disponibles. FDA: B.
Lact : Se excreta en bajas concentraciones.
Int eracc: No sedispone dedatos suficientes (pre
caucin). Parece intcraccionar con anticoagu
lantes orales, siendo preciso ajustede dosis dean
ticoagulante.
Cont r ai n: Hipersensibilidad al frmaco.
* Azact am (Bristol My Sq)
vial 1g (env 1) 14,83
vial 500 mg (env 1) 8,07
* Cayst on (Gilcad)
polv inh 75 mg +dis (env 84 vial +amp) H
Carbapenemes
Indi c: Amplio espectro: Gram(+) y Gram(-)
aerobios y anaerobios. Es un grupo de -
lactmicos en cuya estructura se sustituye
un tomo de azufre por un grupo meti-
leno. Su espectro es el ms amplio de los
antibiticos actuales, debido a su gran ca
pacidad de penetracin a travs de las pa
redes bacterianas, su resistencia a -lacta-
masas y a su unin preferente a las PBP2,
de importancia crucial en el mecanismo
de accin de los -lactmicos. En caso de
infeccin sistmica por P. aeruginosa es
necesario asociar aminoglucsidos. Se re
servan para el tratamiento de infecciones
graves en las que puede presumirse resis
tencia a otros antibacterianos, o en las
causadas por varios grmenes que requeri
ran el empleo simultneo de varios anti
biticos. No son activos frente a Clostri
dium difficile, ni frente a estafilococos
meticilin-resistcntes.
Ef ect 2os: Similar a otros p-lactmicos
(ver penicilinas y cefalosporinas).
Pr ecauc: Insuficiencia renal. Alteraciones
del SNC (epilepsia). Pueden disminuir los
niveles de cido valproico: evitar su uso
conjunto.
Cont r ai n: Hipersensibilidad a penicilinas
o cefalosporinas.
Dori penem
Carbapenem bet al act mi co de reci ent e in
t roducci n. Espect ro de acci n si mi l ar al de
ot ros carbapenems. Aunque an hay poca
experi enci a, su act i vi dad cont ra P. aerugi
nosa podra est ar i ncrement ada respect o a
ot ros carbapenemes. Los dat os i ni cial es de
los ensayos sugi eren una menor f recuenci a
de convul si ones que con ot ros carbapenems.
Poca experi enci a de uso. Precio el evado.
I ndi c: Tratamiento de neumona nosoco
mial (incluida la asociada a la ventilacin
mecnica) c infecciones intraabdominales
o urinarias complicadas, en adultos.
Posol : Inf usi n i .v. de duraci n vari abl e
segn la Indi caci n: Neumona nosoco
mial: 500 mg/8 h en infusin de 1 4 h
(4 h en caso de infecciones por grmenes
menos sensibles y/ o ms graves) x 5-14
das segn el cuadro y su gravedad.
Infecciones intraabdominales o urinarias
complicadas: 500 mg/8 h en infusin de 1
h x 5-14 das.
Una vez se obtenga mejora clnica, podra
pasarse a un rgimen de antibioterapia
oral adecuada para el proceso.
(evitar).
Prepar: Rec vial con 10mi dea.p.i. o SSF y agitar
hasta formar una suspensin. Inspeccionar para
excluir partculas extraas. Aadir el contenido
del vial a una bolsa de 100 mi de SSF o G5%,
mezclar hasta su completa disolucin y adminis
trar inmediatamente. Si se precisa administrar
250 mg (insuficiencia renal), preparar como se
describearriba y desechar 55 mi de los 110mi re
sultantes.
Ef ect 2os: Muy f recuent es: cefalea (10%).
Frecuent es: diarrea, nuseas; candidiasis
oral, micosis vulvar; flebitis; elevacin de
enzimas hepticas; pruri to, exantema.
Poco f recuent es: reacciones de hipersensi
bilidad; colitis por C. difficile. Ocasional
mente convulsiones, necrolisis epidrmica
txica, S. de Stevens-Johnson.
Pr ecauc: Se han descrito convulsiones con
el doripenem, como con otros carbape
nems: precaucin, especialmente si hay an
tecedentes de epilepsia. Considerar diarrea
por C. difficile en pacientes que presenten
diarrea. Evitar uso prolongado. Hay muy
poca experiencia en pacientes inmuno-
comprometidos o con neutropenia graves,
ya que esta subpoblacin fue excluida de
los ensayos en fase 3.
Si t uac. espec.: IR: Ccr >50 ml/ min: No pre
cisa ajuste dedosis. Ccr 30-50 ml/ min: 250 mg/8
h. Ccr <30 ml/ min: 250 mg/ 12 h. Precaucin en
caso deIR grave, yaquehay poca experiencia.
IH: No es preciso ajustede dosis.
Gest : No hay experiencia. No utilizar a menos
queseaclaramente necesario. FDA: B.
Lact : No hay experiencia. Evitar o sopesar riesgo/
beneficio.
Int eracc: (1) El doripenem reduce los niveles de
valproico por debajo del rango teraputico, lo
que puede dar lugar a un control inadecuado de
las convulsiones: evitar su uso conjunto y consi
derar antibitico y/ o antiepilptico alternativo.
(2) El probenecid (y probablemente otros fr
macos eliminados por secrecin tubular renal)
aumenta los niveles del doripenem: evitar uso
conjunto.
SD: Poca experiencia, podra ser hemodializablc,
aunque no hay estudios. Tratamiento de soporte.
Co n t r a i n : Alergia al compuesto, a otros be-
talactmicos o a otro derivado del carba-
pcncm.
* Dori bax (Janssen-Cilag)
vial sol perf 500 mg/ 20ml (env 10)H 286,46
Ert apenem
Carbapenem p-l act mi co. Espect ro de ac
cin ms ampl i o que ot ros bet al act mi cos,
aunque a di f erenci a de ot ros car bape-
nemes no es act ivo f rente a P. aerugi nosa,
Aci net obact er ni ent erococos (por el l o no
suel e usarse en i nf ecci ones nosocomi al es).
No se conoce su ef i cacia en neumonas por
S. pneumoni ae resi st ent es a peni ci l i na. Vm
l arga que permi t e admi ni st raci n en mo-
nodosi s di ari a. Uso r est ri ngi do a i nf ec
ci ones severas por bact eri as conoci das,
como al t ernat i va de segunda el ecci n. Poca
I n d i c : Como alternativa, en el tratamiento
de adultos con infecciones intraabdomi-
nales, neumonas extrahospitalarias o in
fecciones ginecolgicas agudas, cuando
estn causadas por bacterias conocidas o
muy probablemente sensibles al ertapenem
y se requiere tratamiento parenteral. Infec
ciones de pie diabtico que afectan a la
piel y tejidos blandos. Profilaxis antibi-
tica en ciruga colorrectal programada en
adultos.
Posol : Inf usi n i.v. de 30 ml n: 1 g/ da x 3-14
das segn gravedad y etiologa.
Profilaxis antibitica en ciruga colo-
rrectal: 1g en dosis nica administrado 1
h antes de la incisin quirrgica.
NIOS: Infusin i.v. de 30 min: <3 m: no
hay datos; 3 m-13 a: 15 mg/ kg/ 12 h, mx
1 g al da; >13 a: igual que en adultos.
Pr epar : Rcc vial con 10 mi de a.p.i. o SSF, y
agitar hasta disolucin completa. Diluir el vial
en 50 mi de SSF (nunca en glucosado) y admi
nistrar inmediatamente o refrigerar.
Ef ect 2os: Similares a otros (5-lactmicos
(ver cefalosporinas y penicilinas). Rara
mente convulsiones (0,5% -valorar dismi
nucin de dosis y/ o uso de anticonvulsi-
vantes-), taquiarritmias (<1%).
Precauc: Pacientes con alergias mltiples.
Insuficiencia renal leve a moderada. Ante
cedentes de epilepsia o dao cerebral.
Si t uac. espec.: IR: Ccr 30-90 ml/ min: mayor
riesgo de convulsiones (precaucin), pero no es
preciso ajuste de dosis. Ccr <30 ml/ min: evitar.
Hcmodilisis: No hay experiencia.
IH: No es preciso ajuste de dosis.
Ge s t : No hay experiencia. No parece embrio-
txico en animales. Evitar o sopesar riesgo/ bene
ficio.
Lact : Puede excretarse en leche materna. Evitar o
I n t e r a c c : Evitar uso conjunto con probenecid
(aumento del rea bajo la curva y Vm, de signifi
cado clnico incierto).
SD: Poca experiencia, habindose observado nu
seas. El ertapenem podra ser hemodializablc,
aunque no hay estudios.
Co n t r a i n : Alergia al compuesto o a otros
betalactmicos.
I n va n z (MS& D)
vial 1g (env 1) H 65,96
Imi penem
Carbapenem -l act mi co. Espect ro de ac
ci n ms ampl i o que ot ros -l act mi cos. Se
i nact i va en el ri n produci endo un meta-
bol i to nef rot xi co. Para evi t arl o se aade ci-
l ast at i na (un i nhi bi dor enzi mt i co). Uso res
t ri ngi do a i nf ecci ones hospi t al ari as severas,
como al t ernat i va de segunda el ecci n. Neu-
rot oxi ci dad pot enci al . Pot ent e i nduct or de
-l act a masas.
Indi c: Ver carbapenemes (arriba).
Posol : I.v. (en i nf usin de 20-60 mi n): 0,5-1
g/6 h; mx 50 mg/ kg/ da 4 g/ da.
I.m.: 500-750 mg/ 12 h.
NIOS: I nfusin i.v.: N eonat <7 das: 25
mg/ kg/ 12 h. N eonat >7 das: 25 mg/
kg/8 h. Lactant <3 m: 25 mg/ kg/6 h.
Lactant >3 m y nios 60-100 mg/ kg/
da dividido cada 6 h (mx 4 g/ da).
Prepar: Infusin i.v.: Transferir la bolsa dedilu
yemesegn instrucciones del fabricante.
Ef ect 2os: Similares a p-lactmicos. Pro
duce neurotoxicidad con dosis altas e in
suficiencia renal (mioclonias, confusin,
convulsiones).
Pr ecauc: Enlentecer infusin si aparecen
nuseas (ms frecuentes en neutropnicos).
No recomendado para el tratamiento de
meningitis.
Si t uac. espec.: IR: Se puede administrar i.m.
sin reducir la dosis a pacientes con Ccr >20 mi/
min; no hay datos en pacientes con Ccr <20 ml/
min. Para la administracin i.v. el ajuste de dosis
es el siguiente: Ccr 5 ml/ min: evitar. Ccr 6-20
ml/ min: 500 mg/ 12 h. Ccr 21-40 ml/ min: 500
mg/6h. Ccr 41-70 ml/ min: 750 mg/8h.
Gest: Contraindicado por el fabricante. FDA: C.
Cont r ai n: Alergia a imipenem o a penici
linas u otros p-lactmicos, embarazo, lac
tancia.
* Imi penem/ Ci lastati na Col or EFG(Pharmis Biofr)
vial IV 500/ 500mg 210 ml (env 1)H EFG 10,51
* Imi penem/ Ci l ast at i na Kabi EFG (Fresenius K)
vial IV 25Q/ 250mg 20 ml (env 10)H EFG
vial IV 500/ 500mg 20 ml (env 10)H EFG 121,76
* Ti enam (MS&D)
monovial IV 500/ 500 mg (env 1)H 17,50
vial IV 250/ 250 mg 60 ml (env 1)H
vial IV 500/ 500 mg 210 ml (env 1)H
8,99
17,50
Meropenem
Carbapenem p-l act mi co. Espect ro de ac
cin ms ampl i o que ot ros (* -l act mcos.
Est abl e f rent e a l as enzi mas renal es que i n-
act ivan a i mi penem (por lo que no requi ere
la asoci aci n de ci l ast at i na). Aunque al go
ms caro que i mi penem, es menos neuro-
t xi co, ms act i vo f rent e a al gunos Gram(-)
y ent erobact eri as y menos f rent e a Gram(+)
aerobi os. Uso rest ri ngi do a i nf ecci ones hos
pi t al ari as severas, como al t ernat i va de se
gunda el ecci n.
I n d i c : Ver carbapenemes (arriba).
Po s o l : I .v.: I nfecciones moderadas a se
veras: 0,5-1 g/8 h; mx: 6g/ da.
Meningitis: 2 g/8 h.
NIOS: I.v. (infusin lenta 30 min): Neonat
<7 das <2 kg: 20 mg/ kg/ 12 h. Neonat
>2 kg, Lact y nios 20 mg/ kg/8 h. Me
ningitis: 40 mg/ kg/8 h (mx 6g/ da).
Ef e c t 2 o s , P r e c a u c : Ver carbapenemes
(arriba).
Si t u a c . e s p e c . : I R: Ajuste: disminuir dosis y
aumentar intervalos. Ccr 26-50 ml/ min: 1 g/ 12
h. Ccr: 10-25 ml/ min: 500 mg/12 h. Ccr <10 ml/
min: 500 mg/ 24 h.
IH: No hay experiencia suficiente (precaucin).
Gest : No hay experiencia suficiente (precaucin).
FDA: B.
Lact : No hay datos. Sopesar indicacin o retirar
lactancia.
I nt er acc: Mal caracterizadas. El probenecid au
menta los niveles de meropenem inhibiendo su
secrecin tubular.
Co n t r a i n : Alergia a meropenem (o a peni
cilinas u otros P-lactmicos), embarazo,
lactancia.
* Meronem (AstraZeneca)
vial IV 1 g/ 30 ml (env 1) H 36,98
vial IV 500 mg/ 20 mi (env 1)H 21,31
J01E Ri f ami ci nas
Ri f abut i na
Ant i t ubercul oso ms act i vo i n vi t ro" que ri -
f ampi ci na f rent e a mi cobact eri as. Se re
serva para i nf ecci ones resi st ent es por mi
cobact eri as at pi cas, si empre en t erapi a
combi nada, y en el t rat ami ent o ant i t uber
cul oso en paci ent es VIH(+) t rat ados con in
hi bi dores de prot easas. como al t ernat i va a
la ri f ampi ci na.
I n d i c : I nfecciones por M. tuberculosis y
M. avium complex (MA C) en caso de re
sistencias a otros tratamientos. Profilaxis y
tratamiento de enfermedades causadas por
micobacterias en pacientes con infeccin
por VI H y tratamiento concomitante con
i nhibidores de la proteasa. A unque es
eficaz en el tratamiento de la tuberculosis
pulmonar recin diagnosticada y en la
crnica, se recomienda reservar su uso
para tuberculosis resistentes a otros qui-
mioterpicos. Realizar pruebas de suscepti
bilidad microbiolgica. Se utiliza siempre
asociada a otros frmacos.
Posol : Oral : Profilaxis de MAC: 300-450
mg/ 24 h en dosis nica, asociada o no a
azitromicina 1.200 mg/ sem; si intolerancia
g-i, administrar con comida y repartir las
dosis.
Tratamiento de infeccin por micobacte
rias atpicas: 450-600 mg/ da, en dosis
nica o repartida en 2-3 tomas, asociada a
otros frmacos.
Tratamiento de infeccin por M. tuber
culosis resistente a otros quimioterpicos:
150-450 mg/ 24 h en dosis nica, asociada
a otros frmacos (en pacientes tratados
con indinavir o nelfinavir, reducir su
dosis a 150 mg/ da para prevenir su toxi
cidad).
NI OS: No est establecida la eficacia y se
guridad de su uso. Profilaxis de MAC
en nios infectados por VI H: <6a: 5 mg/
kg una vez al da; >6a: 300 mg una vez al
da.
Ef e c t 2 o s : Anorexia, nuseas, vmitos. Al
teraciones de enzimas hepticos, ictericia.
U rti cari a, rash, eosi nofi l i a, anafilaxia.
Uvetis.
P r e c a u c , Co n t r a i n : Ver rifampicina. Tin
cin de rojo de la saliva, orina y secre
ciones; tie las lentes de contacto (advertir
al paciente). Reducir dosis en insuficiencia
renal. No administrar en nios.
Si t u a c . e s p e c . : I R: Reducir dosis en IR severa.
I H: Precaucin en IH grave.
La c t : Contraindicado.
I n t e r ac c: Ver pg. 1073. Interacciona significati
vamente con el metabolismo heptico de los in-
hibores de la proteasa: reducir la dosis estndar
de rifabutina al 50% (150 mg/ 24 h) en trata
miento concomitante con indinavir o nelfinavir;
evitar uso conjunto con saquinavir o ritonavir.
* Ansat l pi n (Kenfarma)
Ri f ampi ci na
Ant i bi t i co bact eri ci da. Act i vo f rent e a mi
cobact eri as. muchos Gram(+) y N. meni ngl -
t i dls. t i l , en asoci aci n, en Inf ecci ones por
S. aureus resi st ent es a l os ant l est af l l oc-
ci cos de pri mera l i nea. De pri mera el ecci n
como ant i t ubercul oso (en t erapi a combi
nada), en brucel osl s y en prof i l axi s de me
ni ngi t i s menl ngocci cas. En monot erapl a
Induce resi st enci as con gran rapi dez.
I n d i c : Primera lnea de tratamiento de la
tuberculosis (ver pg. 575). Brucelosis, le-
gionelosis, infeccin severa por estafilo
coco meticiln-resistente. Profilaxis de me
ningitis meningoccica. Lepra, asociada a
otros frmacos. En todas sus indicaciones
como antiinfeccioso (excepto profilaxis de
meningococcemia) se utiliza asociada a
otros antibiticos. Tambin se ha em
pleado en el tratamiento sintomtico del
prurito asociado a colcstasis.
Posol : Habitualmente se emplea la v.o.;
slo cuando sta no sea posible se em
plear la va i.v.:
Tubercul osi s: Oral: 450-600 mg/ da 10
mg/ kg/ da antes del desayuno. I.v.: 600
mg/ da en dosis nica en infusin de 1-3
h (mn 30 min).
Prof i l axi s de N. meni ngi t i di s: Oral : 600
mg/ 12 h x 2das.
Lepra: Oral: 450-600 mg/ mes.
Ot ras i nf ecci ones: Oral: 600-1.200 mg/ da
repartidos en 2-3 dosis. I.v.: 900-1.200 mg/
da repartidos en 2 dosis en infusin i.v.
de 1-3 h (mn 30 min).
Pruri to asociado a col est asis: Oral: pauta no
bien establecida, habindose empleado
5-10 mg/ kg/ da v.o. repartidos en 1-2
tomas (usar dosis en rango bajo si hay in
suficiencia heptica).
NIOS: Se emplear preferentemente la v.o.
Tuberculosis: Oral (excepcionalmente i.v.
en infusin de 1-3 h): 10-20 mg/ kg/ da re
partidos en 1-2dosis (mx 600 mg/ da).
Profilaxis H. influenzae: Oral: Neonat <1
m: 10 mg/ kg/ 24 h x 4 das. Nios >1 mes:
20 mg/ kg/ 24 h x 4 das (mx 600 mg/
dosis). Profilaxis N. meningitidis: Oral:
<1mes: 10 mg/ kg/ da dividido cada 12 h
x 2 das. >1 mes: 20 m&Zkg/ da dividido
cada 12 h x 2 das. Mx 600 mg/ dosis.
Otras infecciones: Oral (excepcionalmente
i.v. en infusin de 1-3 h): 10-20 mg/ kg/ da
repartidos en 1-2dosis (mx. 600 mg/ da).
Prurito asociado a colestasis: se han em
pleado 5-10 mg/ kg/ da repartidos en 1-2
tomas (dosis en rango bajo si hubiese in
suficiencia heptica).
Prepar: Infusin i.v.: Rec 600 mg con 10 mi de
su disolvente y diluir en 500 mi de SSF o G5%.
Estable a temperatura ambiente 4 h si se diluye
en G5% y 24 h si sediluye en SSF.
Ef ect 2os: Anorexia, nuseas, vmitos, dia
rrea. Alteraciones de enzimas hepticos, ic
tericia. Urticaria, rash, rubefaccin. Mio-
pat a, l eucopeni a, eosi n of i l i a. El
tratamiento intermitente ha producido
sndromes de toxicidad con sntomas
pseudogripales, respiratorios, abdominales,
shock, fallo renal y prpura trombocito-
pnica. H epatotoxicidad aguda en uso
conjunto con saquinavir/ ritonavir.
Precauc: En alcohlicos, podra requerirse
disminucin de la dosis (aunque no hay
recomendaciones claras). Tincin de rojo
de la saliva, orina y secreciones; tie las
lentes de contacto (advertir al paciente).
En pacientes con anticonceptivos orales
utilizar otras medidas anticonceptivas (in
duce metabolismo heptico de anovulato-
rios y disminuye su efecto). En los dos
primeros meses de tratamiento pueden au
mentar ligeramente las transaminasas; no
requiere retirar el tratamiento. Cuando se
reinicia un tratamiento interrumpido, em
plear dosis progresivas.
Ccr 50 ml/ min: 100% de la dosis. Ccr 10-50
ml/ min 50-100% de la dosis habitual. Ccr <10
ml/ min: 50% de la dosis habitual. En Espaa,
contraindicada si Ccr <25 ml/ min.
IH: El aclaramiento est disminuido y, por lo
tanto, aumento del riesgo de hepatotoxicidad.
Evitar o no exceder de 8 mg/ kg/ da.
Gest: No teratgeno. Se ha descrito algn caso de
enfermedad hemorrgica en el rccicn nacido. Se
aconseja administracin profilctica de vitamina
K. Puede aadirse al tratamiento con isoniazida
y etambutol, si la enfermedad es extensa o severa,
y preferiblemente tras el primer trimestre del em
barazo. FDA C.
L act: Se excreta en leche. Sopesar riesgo/ bene
ficio.
I nteracc: Ver Secc III, Rifampicina.
SD: Vmitos, coloracin naranja de secreciones
corporales; hepatotoxicidad. Tratamiento sindr-
mico. Vigilar: funcin heptica.
Cont r ai n: Alergia al compuesto o a rifami-
cinas. Enfermedad heptica activa. Por-
firia. I nsuficiencia renal grave (<25 mi/
min). Combinacin con la asociacin sa
quinavir/ ritonavir. Uso concomitante con
voriconazol.
* Ri f al di n (Sanofi Aventis)
susp 100 mg/ 5 mi (fras 120 ml)TLD 4,01
vial IV 600 mg+amp 10mi (env 1+1)H 331
* Ri mact an (Sandoz Farm)
J01F Macr l i dos y af i nes
J01F1 Macrl i dos
La eritromicina es muy activa contra Strep
tococcus sp. y activa frente a otros Gram(+)
aerobios y anaerobios, Gram(-) (B. catarr-
halis, C. jejuni, y L. pneumophilla), M.
pneumoniae, Borrelia, Ureoplasma, clami-
dias y rickettsias. S. aureus y H. influenzae
desarrollan resistencias con facilidad. B.
fragilis y fsobacterium son resistentes. Tra-
dicionalmentc se le ha considerado una al
ternativa a la penicilina, til en casos de hi
persensibilidad a sta.
Los macrlidos no son cficaccs en las
infecciones agudas del tracto urinario, ya
que no alcanzan concentraci ones sufi
cientes en la orina.
Los nuevos macrlidos poseen mejores
tolerancia y farmacocintica. La azitromi-
cina puede ser algo menos menos activa
in vitro frente a Gram(+), pero ms ac
tiva frente a Haemophilus spp, Moraxella
catarrhalis, Legionella spp y otros, inclu
yendo M. avium. El espectro de la claritro-
micina es similar al de la eritromicina; es
algo ms activa frente a Gram(+), grmenes
intracelulares (legionella, clamidias) y H.
pylori. Ambas son activas (y de los pocos
antibiticos disponibles) frente a Mycobac
terium avium y Toxoplasma gondii.
La tclitromicina, el primer frmaco co
mercializado del subgrupo de los cctlidos,
es un derivado semisinttico de la eritromi
cina A que demuestra actividad in vitro
frente a S. pneumoniae (incluidas cepas re
sistentes a betalactmicos y macrlidos), S.
pyogenes, M. catarrhalis, clamidias, Legio
nella y micoplasmas y, algo menor (sensibi
lidad intermedia), a H. influenzae. Se em
plea en infecciones respiratorias. En los
ensayos clnicos existentes ha mostrado pa
recida eficacia a los comparadores estndar
en neumona adquirida en la comunidad,
faringitis, reagudizacin de EPOC y sin
usitis aguda. Se ha invocado que podra
tener un papel en el tratamiento de infec
ciones por neumococo resistente a betalac
tmicos y macrlidos, aunque de momento
existe poca experiencia clnica. Su perfil de
interacciones an no es bien conocido.
I nt eracci ones. Los macrlidos actan como
inhibidores enzimticos y estn implicados en nu
merosas interacciones clnicamente significativas
con otros frmacos de metabolismo heptico
(como astemizol y terfenadina, ciclosporina, dihi-
drocrgotamina o benzodiazepinas), aunque la ca
pacidad de producir interacciones difiere entre los
distintos frmacos de este grupo:
(1) El mayor potencial de interacciones lo ofrecen
los frmacos que utilizan el sistema enzimatico
P450 IIIA (eritromicina y trolcandomicina).
(2) La claritromicina, josamicina. acctilmidcca-
micina y roxitromicina tienen un potencial inter
medio para producir interacciones.
(3) La azitromicina, diritromicina y espirami-
cina no se metabolizan por el citocromo P450 y,
por tanto, no dan lugar a interacciones por este
mecanismo.
Vase, en el apartado Interacciones, Macrlidos,
Eritromicina y Claritromicina.
Acet i l espi rami ci na
Macrlido de perfil similar a espiramicina.
Menos experiencia de uso (y refrendo bi
bliogrfico) que otros frmacos del grupo.
Indi e, Ef ect 2os, Pr ecauc, Cont r ai n: Ver
espiramicina.
Posol : Oral : 1-2 g/ da, repartidos en 2-4
tomas.
I nfecciones graves hasta 3-4 g/ dia.
NIOS: Oral: 25-50 mg/ kg/ da repartidos en
3-4 dosis.
* Di corvi n (Meda Farma)
caps 500 mg (env 12) 3,84
caps 500 mg (env 24) 7,01
Azi t r omi ci na
Macrlido algo menos activo que eritromi
cina "in vitro" frente a Gram(+), pero ms
frente a H. influenzae y H. ducreyi. Tambin
activa frente a Mycobacterium avium y
Toxoplasma gondii. Posologa cmoda (3-5
das para sus indicaciones habituales), alta
penetracin y permanencia tisular que le
hacen especialmente til en uretritis por
clamidia y otras enfermedades de transmi
sin sexual.
I ndi c: I nfecciones de transmisin sexual
no complicadas producidas por Chla-
mydia y H. ducrei (chancroide). A las
dosis recomendadas no es eficaz en gono-
cocia ni sfilis. Terapia alternativa en crip-
tosporidiasis en sida. Profilaxis de infec
cin por Mycobacterium avium complex.
No existen datos sobre la eficacia en la
prevencin de la fiebre reumtica, aunque
es generalmente eficaz en la erradicacin
de estreptococos de orofaringe. Tambin
se ha empleado en infecciones respirato
rias de vas altas y bajas (otitis media, sin
usi ti s, bronqui ti s aguda, neumona),
aunque habitualmente como antibitico
de reserva.
Posol : Oral : 500 mg el 1" da seguido de
250 mg/ 24 h x 4 das adicionales (total
1,5 g en 5 das); como alternativa, si se
desea facilitar el cumplimiento, dar 500
mg/ da x 3 das (total 1,5 g en 3 das).
Dar con o sin comidas, excepto cps, que
se han de administrar 1h antes o 2 h des
pus de comidas con un vaso de agua.
Uretritis por Chlamydia no complicada
o por H. ducrei (chancroide): 1 g en dosis
nica.
Profilaxis MAC: 1.250 mg 1 vez/ sem.
Tratamiento MAC: 500 mg/ da.
NIOS: b >6 m: Otitis media aguda e infec
ciones de las vas respiratorias: 10 mg/ kg/
da el 1er da seguido de 5 mg/ kg/ da
cada 24 h x siguientes 4 das. m>2 a: Fa
ringitis y amigdalitis: 12 mg/ kg/ da cada
24 h x 5 das; Uretritis o cervicitis por C.
trachomatis: dosis nica de 20 mg/ kg
(mx 1 g); Profilaxis de MA C en nios
VI H : 5 mg/ kg/ da en dosis nica diaria
(mx 250 mg/ da); Tratamiento MAC: 5
mg/ kg/ da en dosis nica diaria en com
binacin con etambutol; Profilaxis endo
carditis: 15 mg/ kg/ dosis 1 h antes del pro
cedimiento.
Ef ect 2os: Ver eritromicina.
Precauc: Antecedentes de hepatopata.
Si t uac. espec.: IR: Ccr >10 ml/ min: no precisa
ajuste. Ccr <10ml/ min: precaucin.
I H: No es necesario ajuste de dosis en pacientes
con IH leve a moderada. No hay datos en IH
grave.
Gest : No hay datos suficientes (evitar o sopesar
indicacin). FDA: B.
Lact : No hay datos suficientes (evitar).
I nt er acc: Ver Secc III, Macrlidos.
SD: Vmitos, diarrea, postracin, dolor abdo
minal; posibles arritmias (por analoga con eri
tromicina). Tratamiento sindrmico. Vigilar: alte
raciones digestivas, ECG.
Cont rai n: Pacientes tratados con pimozida.
Hipersensibilidad a macrlidos. Emba
razo, lactancia, nios <6meses.
* Arat ro EFG (Arafarma Group)
susp 200 mg/ 5 ml (fras 15ml)EFG 3,12
* Azi t romi ci na Al t er EFG (Alter)
Azi t romi ci na Bexal EFG (Bcxal Farm)
* Azi t romi ci na Ci nf a EFG (Cinfa)
* Azi t romi ci na Cuve EFG (Perez Gimnez)
' Azi t romi ci na Davur EFG (Davur)
* Azitromicina Generi cos Juventus EFG(Juventus)
Azi t romi ci na Kern Pharma EFG (Kern Ph)
sobr susp oral 250 mg (env 6)EFG 6,37
sobr susp oral 500 mg (env 3)EFG 6,37
Azi t romi ci na Korhi spana EFG (Korhispana)
Azi t romi ci na Lesvl EFG (Lesvi)
comp cub pe 500 mg (env 3)EFG 6,37
susp 200 mg/ 5 ml (fras 30 mI)EFG 6,93
Azi t romi ci na Mabo EFG (Mabo Farma)
Azi t romi ci na Myl an EFG (Mylan Pharmac)
hAzi t romi ci na Normon EFG (Normon)
Azi t romi ci na Pensa EFG (Pensa Pharma)
Azi t romi ci na Pharmaci a EFG (Pharmacia)
Azi tromi ci na Pharmagenus EFG(Pharmagenus)
Azi t romi ci na Qual i gen EFG (Qualigen S.L)
Azi t romi ci na Rat i opharm EFG (Ratiopharm)
*Azi t romi ci na Sandoz EFG (Sandoz Farm)
* Azi t romi ci na St ada EFG (Stada)
: Azi t romi ci na Tarbi s EFG (Tarbis Farma)
* Azi t romi ci na Teva EFG (Teva Pharma)
* Azitromicina UR EFG (Uso Racional)
* Azitromicina Winthrop EFG (Sanofi Avcntis)
* Toraseptol (Procter Gamble)
polv susp 200 mg/ 5 ml (fras 15 ml)4,95
* Vinzam (Almirall Prodes)
polv susp 200 mg/ 5 m (fras 15 ml)4,95
polv susp 200 mg/ 5 m (fras 30 ml)9,90
sobr 500 mg (env 3) 9,10
sobr polv susp 1g (env 1) 6,07
* Zentavlon (Procter Gamble)
sobr polv susp oral 1 g (env 1) 6,07
* Zitromax (Pfizer)
caps 250 mg (env 6) 9,10
sobr 250 mg (env 6) 9,10
sobr polv susp 1g (env 1) 6,07
sobr polv susp 500 mg (env 3) 9,10
sol perfs IV 500 mg/ 10ml (env 1)H 37,95
susp 200 mg/ 5 ml (fras 37,5 ml) 12,38
Cl a r i t r o m c i n a
Macrl do de espect ro si mi l ar a eri t romi
ci na. aunque al go ms act i vo f rent e a
Gram(+), H. i nf l uenzae, grmenes i nt racel u-
l ares (l egi onel l a, cl ami di as) y H. pylori. Tam
bi n act iva f rent e a Mycobact eri um avi um y
Toxopl asma gondi i . Se reserva para casos
resi st ent es o con i nt ol eranci a gast roi nt es
t i nal severa a eri t romi ci na. Di sponi bl e por
va parent eral .
Indi c: I nfecciones del tracto respiratorio,
tales como sinusitis, bronquitis aguda, rea
gudizacin de bronquitis crnica y neu
monas bacterianas producidas por gr
menes sensibles. I nfecciones de piel y
tejidos blandos. Infecciones por micobac
teri as, especi al mente M ycobacteri um
avium complex (MAC) localizadas o dise
minadas, asociada a otros antibiticos.
Profilaxis de infeccin por MAC. Otitis
media aguda en nios. Tratamiento de la
lcera duodenal asociada a H. pylori, en
politerapia (pg. 37).
Posol : Oral : 250-500 mg/ 12 h 1 g/ 24 h
de la formulacin de liber control.
Infecciones severas: 500 mg/ 12 h.
lcera duodenal asociada a H. pylori:
500 mg/ 12 h x 7-14 das, en politerapia
(pg. 37).
Profilaxis MAC: 500 mg/ 12 h.
Tratamiento MAC: 500 mg/ 12 h (en, al
menos, 1h), siempre en asociacin.
I.v.: Slo adultos: 500 mg/ 12 h (en, al
menos, 1 h) x 2-5 das y continuar por
v.o.
NI OS: (a) Oral: Otitis media aguda: 15
mg/ kg/ da dividido cada 12 h x 10 das,
(en infecciones respiratorias y de piel x
7-14 das). Profilaxis endocarditis bacte
riana: 15 mg/ kg 1 h antes del procedi
miento. Profilaxis de MA C en nios
con infeccin VI H : 15 mg/ kg/ da divi
dido cada 12 h (mx 1g/ da), en combi
nacin con etambutol. (b) I.v.: 15 mg/ kg/
da repartidos a intervalos de 12 h.
Pr epar : Infusin i.v.: Rec 500 mg con 10 ml de
a.p.i. (no utilizar SSF ni otro diluyente) y diluir
en 250 ml de SSF o G5%.
Ef ect 2os: Ver eritromicina.
Pr ecauc: En infecciones por MAC realizar
audiometra basal y controles peridicos
durante el tratamiento; recuento peridico
de leucocitos y plaquetas.
Si t uac. espec.: I R: Ajuste: disminuir dosis. Ccr
<30 ml/ min: disminuir la dosis al 50%.
I H: No hay datos (precaucin).
Ge s t : No hay datos suficientes (evitar o sopesar
indicacin). FDA: C.
La ct : No hay datos suficientes (evitar).
I n t e r ac c: Ver Secc III, Macrlidos y Claritromi-
cina.
SD: Vmitos, diarrea, postracin, dolor abdo
minal, pancreatitis; hipoacusia con o sin ac
fonos y vrtigo; posibles arritmias (por analoga
con eritromicina). Tratamiento sindrmico. Vi
gilar: alteraciones digestivas, ECG.
Cont r ai n: Alergia al compuesto o a macr
lidos. Administracin concomitante de as-
temizol, cisaprida, pimozida, terfenadina,
disopiramida o quinidina (riesgo de pro
longacin de QT y arritmias cardacas fa
tales). Administracin concomitante con
ergotamina o dihidroergotamina.
* Bremon (Estcvc)
comp 500 mg (env 21) 28,99
comp filmtab 500 mg (env 14) 19,33
sobr 500 mg (env 14) 19,33
sobr 500 mg (env 21) 28,99
susp 125 mg/ 5 ml (fras 100 ml) 9,15
susp 250 mg/ 5 ml (fras 100 ml) 16,61
vial l iof IV 500 mg (env 1) H 17,19
* Bremon Uni di a (Esteve)
comp lib control 500 mg (env 14) 20,79
* Cl ari t romci na Al t er EFG (Alter)
*' Cl ari tromi ci na Aphar EFG (Reddy Pharma Ibe)
>r Cl ari t romi ci na Bexal EFG (Bexal Farm)
* Cl ari t romi ci na Ci nf a EFG (Cinfa)
* Cl ari t romi ci na Combi x EFG (Combix S.L )
* Cl ari t romi ci na Cuve EFG (Perez Gimencz)
* Cl ari t romi ci na Domac EFG (Domac)
vial liof IV 500 mg (env 1)H EFG 10,32
' Cl ari t romi ci na Edi gen EFG (Edigen)
* Cl ari t romi ci na G.E.S. EFG (GES Gener Esp)
vial l iof IV 500 mg (env 1)H EFG 10,32
* Cl ari tromi ci na Genericos Juventus EFG (Juvent)
* Cl ari t romi ci na Kern Pharma EFG (Kern Ph)
* Cl ari t romi ci na Mundogen EFG (Ranbaxy)
* Cl ari t romi ci na Myl an EFG (Mylan Ph)
* Cl ari t romi ci na Normon EFG (Normon)
* Cl aritromi ci na Pharmagenus EFG(Pharmagen)
* Cl ari t romi ci na Ranbaxy EFG (Ranbaxy)
* Cl arit romi ci na Rat i opharm EFG (Ratiopharm)
* Cl ari t romi ci na Sandoz (Sandoz Farm)
susp 125 mg/ 5 mi (fras 100 ml) 7,07
susp granul 250 mg/ 5ml (fras 100 ml) 14,14
* Cl ari t romi ci na Sandoz EFG (Sandoz Farm)
* Cl ari t romi ci na Tarbi s EFG (Tarbis Farma)
' Cl ari t romi ci na Teva EFG (Teva Pharma)
* Cl ari t romi ci na UR EFG (Uso Racional)
* Cl ari t romi ci na Wi nt hrop EFG (Sanofi Aventis)
* Kl aci d (Abbott)
comp 500 mg (env 21) 28,99
comp filmtab 500 mg (env 14) 19,33
sobr 500 mg (env 14) 19,33
sobr 500 mg (env 21) 28,99
susp 125 mg/ 5 ml (fras 100 ml) 9,15
susp 250 mg/ 5 ml (fras 100 ml) 16,61
* Kl aci d Uni di a (Abbott)
comp liber control 500 mg (env 14) 20,79
Kof ron (Guidotti Farma)
sobr 500 mg (env 14) 19,33
sobr 500 mg (env 21) 28,99
susp 125 mg/ 5 ml (fras 100 ml) 9,15
susp 250 mg/ 5 ml (fras 100 ml) 16,61
* Kof ron Uni di a (Guidotti Farma)
Eri t romi ci na
Es el macrl i do ms conoci do y ut i l i zado
del grupo. Consi derado pat rn de compara
ci n de ot ros macrl i dos. Ha demost rado
buena rel aci n benef i ci o/ ri esgo y cost e/
ef ect i vi dad.
I ndic: A lternativa a la penicilina en pa
cientes alrgicos. Otitis media aguda por
S. peumoniae o S. pyogenes (aunque son
preferibles amoxicilina o ampicilina). Fa
ringitis, tonsilitis, profilaxis de fiebre reu
mtica (alternativa a penicilinas). Sinusitis
aguda. Neumona atpica por Mycoplasma
pneumoniae o Legionella pneumophila.
Neumona y conjuntivitis por C. tracho
matis en nios. Gastroenteritis severa por
C. jejuni en nios e immunocomprome-
tidos. Uretritis, cervicitis, proctitis y linfo-
granuloma venreo por Chlamydia tracho-
mati s. U r etr i ti s por U reopl asma
urcaliticum. A unque se ha usado como
tratamiento alternativo en la gonorrea y
sfilis, no se recomienda por elevado por
centaje de fracasos.
P o s o l : Or a l : 250-500 mg/6 h (alternativa
mente 0,5-1 g/ 12 h) en ayunas, con un
vaso de agua; mx 4 g/ da.
I nf usi n I.v.: 0,5-1 g/6 h en al menos 1 h di
sueltos en SSF (ver Prepar.).
NIOS: Neonatos: Oral: Neumona y con
juntivitis por Chlamydia: 12,5 mg/ kg/
dosis cada 6h x 14 das; Otras infecciones
o profilaxis: 10 mg/ kg/ dosis cada 6 h. In
fusin i.v. lenta (1 h) (en infecciones se
veras): 5-10 mg/ kg/ dosis cada 6 h. Lac-
tant y ni os O r al : 40 mg/ kg/ da
repartidos en 3 dosis a intervalos de 8 h,
con mx 4 g/ da; Tos ferina: 50 mg/ kg/
da repartido en 3 dosis a intervalos de 8
h x 14 das.
Equl v. got as: got 100 mg/ ml: 1 mi = 32 got; 8
got - 25 mg.
Prepar: I nfusin i.v.: Rec 1g con 20 mi de a.p.i.
(no utilizar SSF ni otro diluyeme) y diluir en
250-500 mi de SSF. Si se emplea G5% como dilu
yeme aadir 1 mi de bicarbonato sdico 4% por
cada 100 mi de G5% para aumentar el pH.
Ef e c t 2 o s : Nuseas, vmitos y diarrea con
dosis altas, molestias abdominales por va
oral. Dolor local y tromboflebitis por va
i.v. I ctericia colesttica (habitualmente
atribuida al estolato, se ha observado que
tambin la provoca el etilsuccinato aunque
quiz con menor incidencia). Reacciones
alrgicas con erupciones cutneas, eosino-
filia y fiebre; muy raramente anafilaxia. A
dosis elevadas, prdida reversible de audi
cin.
Pr e c a u c : Porfiria. Antecedentes de hepato-
pata.
S t l i a c . e s p e c . : I R: Ajuste: disminuir dosis:
Ccr <10 ml/ min 50-75% de la dosis habitual;
Ccr >10 ml/ min: no es necesario ajustar dosis.
IH: Puede producir hepatotoxicidad idiosincrsica.
Gest : Aparentemente es segura. Evitar el estolato
por su capacidad de inducir de hepatotoxicidad
en la madre. FDA: B.
I n t e r a c c : Ver Secc I I I , Macrlidos y Eritromi
cina.
SD: Vmitos, diarrea, dolor abdominal; hi-
poacusia con o sin acfenos y vrtigo; arritmias.
Tratamiento sindrmico. Vigilar: alteraciones di
gestivas, ECG.
Co n t r a i n : Pacientes tratados con terfena-
dina o astemizol. Hipersensibilidad a ma
crlidos.
* Br o n s e m a (F5 Profas)
sobr 500 mg (env 12) 4,26
* Er i t r o g o b e n s (Normon)
comp 500 mg (env 12) 3,12
susp 125 mg/ 5 mi (fras 100 mi) 3,08
* Eri t romi ci na Est edi (Estedi)
caps 250 mg (env 12) 2,45
caps 250 mg (env 24) 3,40
* Eri t rovei nt e (Medinova)
caps 250 mg (env 24) 2,93
caps 250 mg (env 50) 5,00
caps 250 mg (env 8) 2,09
* Lagarmi ci n (Medicalia)
caps 250 mg (env 24) 2,93
* Pant omi ci na (Noventure)
ES comp 500 mg (env 12) 4,12
ES sobr 1 g (env 12) 6,60
ES sobr 250 mg (env 12) 3,12
ES sobr 500 mg (env 12) 4,26
Forte susp oral 500 mg/ 5mi (fias 100mi) 5,48
Espi rami ci na
Macrl i do de perf i l si mi l ar a eri t romi ci na,
aunque en general menos act i vo f rent e a
Gram(+) y Gram(-). Uso l i mi t ado (ver Indi ca
ci ones).
I n d i c : Toxoplasmosis durante embarazo
cuando no se tolera sulfadiazina + pirime-
tamina; no recomendada en diarrea por
criptosporidium en nios; quiz efectiva
en la asociada a sida. Como alternativa,
en profilaxis de contactos para N. menin
gitidis.
P o s o l : Or a l : 6 MUI (2 g) (4 comp) repar
tidos en 2-3 tomas; mx 12-15 MUI (4-5 g)
(8-10comp)/ da.
Toxoplasmosis en embarazo: 3 MUI (1
g)/8H.
NIOS: Oral: 150.000 UI (50 mg)/ kg repar
Ef e c t 2 o s , P r e c a u c , Co n t r a i n : Ver eritro
micina.
* Ro v a m y c i n e (Sanofi Aventis)
comp 1,5 MUI (env 24) 3,51
Josami ci na
Macrl i do de perf i l si mi l ar a eri t romi ci na
si n vent aj as t eraput i cas rel evant es sobre
st a. Al go mej or t ol erada por v.o. y menor
pot enci al para l as i nt eracci ones que eri t ro
mi ci na, pero menos experi enci a gl obal de
uso.
I n d i c : Infecciones por grmenes sensibles.
Po s o l : Or a l : 0,5-1 g/ 12 h.
NIOS: Oral: 15-25 mg/ kg/ 12 h.
Ef e c t 2 o s , P r e c a u c , Co n t r a i n : Ver eritro
micina.
* Jo s a m i n a (Novag)
comp 500 mg (env 20) 11,74
sobr 1 g (env 12) 15,41
susp 125 mg/ 5 mi (fras 120 mi) 4,61
544 J ANTIINFECCIOSOS VlA GENERAL
susp 250 mg/ 5 ml (fras 100 ml) 9,55
susp 500 mg/ 5 ml (fras 100 ml) 16,45
Mi decami ci na, di acet at o
sin ventajas t eraput i cas rel evant es sobre
sta. Al go mej or t ol erada por v.o. y menor
pot encial para las i nt eracci ones que eri tro
mici na, pero menos experi enci a gl obal de
uso.
Indi c: Infecciones por grmenes sensibles.
Posol : Oral : 600 mg/12 h.
Infecciones severas: 900 mg/ 12 h 600
mg/8h.
NI OS: Oral: 15-25 mg/ kg/ 8-12 h (mx
1.800 mg/ da).
Ef ect 2os, Precauc, Cont r ai n: Ver eritro
micina.
* Midecamicina Mabo (Mabo Farma)
sobr 900 mg (env 12) 19,01
sobr granul 600 mg (env 12) 14,64
susp 250 mg/ 5 mi (fras 120 mi) 11,16
* Momicine (Inibsa)
sobr 900 mg (env 12) 19,01
' Myoxam (Menarmi)
sobr 600 mg (env 12) 14,64
sobr 900 mg (env 12) 19,01
susp granul 250 mg/ 5mi (fias 120mi) 11,16
Ro x i t r o mi ci na
conmej or t ol eranci a gast roi nt est i nal , poso
logi a ms cmoda y menor pot enci al de i n
t eracci n, aunque con menor experi enci a
de uso.
Indi c: Infecc. por grmenes sensibles.
Posol : Oral : 150 mg/ 12 h 300 mg/ 24 h,
preferentemente antes de las comidas. Du
racin: infecciones del tracto respira
torio 7-10 das; uretritis no gonoccica
10-20 das; infeccin de partes blandas
10das.
NIOS: Oral: 2,5-4 mg/ kg/ 12 h.
Ef ect 2os, Precauc, Cont r ai n: Ver eritro
micina.
* Roxi t romi ci na Bexal EFG (Bexal Farm)
* Rul de (Sanofi Aventis)
comp 150 mg (env 12) 8,48
comp 300 mg (env 7) 9,90
Tel i t r o mi ci na
Derivado semi si nt t i co de la eri t romi ci na A.
Es el pri mer f rmaco comerci al i zado del
subgrupo de los cet l l dos. Act i va "i n vi t ro"
f rente a S. pneumoni ae (i ncl ui das cepas re
si stent es a bet al act mi cos y macrl i dos), S.
pyogenes, M. cat arrhal i s, cl ami di a, Legi o-
nel l a, mi copl asmas y, en menor grado (sen
si bi l i dad i nt ermedi a), al H. i nf l uenzae. Dosi s
ni ca di ari a que f aci l it a el cumpl i mi ent o. Se
empl ea como al t ernat i va de segunda el ec
ci n en el t rat ami ent o de l as i nf ecci ones
respi rat ori as. Poca experi enci a de uso.
Preci o el evado.
Indi c: Faringoamigdalitis por beta-estrepto
coco del grupo A (adultos y nios >12 a),
reagudizacin de EPOC (adultos), o sin
usitis aguda (adultos) por beta-estrepto-
coco del grupo A: en estas tres situaciones
slo debe emplearse en casos en los que se
tenga sospecha o certeza de resistencia a
macrlidos o beta-lactmicos, o en pa
cientes que no puedan ser tratados con
estos antibiticos. Adultos con neumona
adquirida en la comunidad (leve-mode-
rada).
Posol : Oral : 800 mg/ 24 h; duracin: 5 das
en reagudizacin de EPOC, sinusitis
aguda y faringoamigdalitis; 7-10 das en
neumona.
NI OS: 12-18 a: Faringoamigdalitis: 800
mg/ 24 h x 5 das.
Ef ect 2os: Frecuentes: diarrea, nuseas, v
mitos, dolor abdominal, flatulencia, eleva
cin de enzimas hepticas, mareo, cefalea,
disgeusia, candidiasis vaginal. M nimo
alargamiento del QTc (media aprox. 1
mseg). Menos frecuentes: estreimiento,
anorexia, candidiasis oral, estomatitis,
somnolencia, insomnio, nerviosismo, vi
sin borrosa, erupcin, urticaria, prurito,
sofocos, palpitaciones, eosinofilia. Riesgo
de exacerbacin de miastenia gravis. Rara
mente: ictericia colestsica, hepatotoxi
cidad, prdida transitoria de la conciencia,
parestesias, diplopia, eczema, arritmia au
ricular, hipotensin, bradicardia, colitis
pseudomembranosa, eritema multiforme,
parosmia, edema facial y calambres mus
culares.
Pr ecauc: Cardiopatia isqumica, antece
dentes de arritmias ventrieulares, bradi
cardia. En caso de hipopotasemia o hipo-
magnesemi a, cor r egi r antes del
tratamiento. Suspender si sospecha de co
litis seudomembranosa, o si aparecen
datos clnicos de hepatoxicidad. Advertir
de posibles mareos que imposibilitaran la
conduccin o manejo de maquinaria.
Si t uac. espec.: IR: Ccr 30 ml/ min: no se
precisa ajuste. Evitar en IR severa (Ccr <30 mi/
min).
I H: IH leve a moderada: precaucin. Evitar en IH
grave.
Ge s t : No hay experiencia. Embriotxico en ani
males. Evitar o sopesar ricsgo/ bcncficio.
La ct : Se excreta en leche animal. No hay expe
riencia en humanos. Suspender lactancia ma
terna.
I n t e r a c c : Numerosas interacciones, con las que
an no existe mucha experiencia. La telitromi-
cina inhibe el CYP3A4 y el CYP2D6. (1) Evitar
uso conjunto de frmacos quealargan el QT (ver
Contrain), por riesgo de arritmias ventrieulares
graves. (2) Evitar uso conjunto de crgotamnicos,
por riesgo de crgotismo. (3) Puede incrementar
los niveles de estatinas: evitar su uso conjunto a
menos que sea imprescindible; la interaccin es
ms probable para simvastatina, lovastatina y
atorvastatina; vigilar estrechamentedatos de mio-
pata. (4) Puede aumentar los niveles de mida-
zolam: evitar uso conjunto; lo mismo podra
ocurrir con benzodiazepinas metabolizadas por
CYP3A4 (triazolam, alprazolam) -no es probable
que interacten, por tanto, nitrazcpam y lora-
zcpam-. (5) Puede aumentar la concentracin de
ciclosporina, tacrolims, sirolims: vigilar estre
chamente niveles y reducir dosis del inmunosu-
presor. (6) Incrementa las concentraciones plas
mticas de la digoxina: precaucin, considerar
monitorizacin de digoxinemia. (7) Separar 1 h
de la administracin de teofilina (potencia sus
efectos adversos digestivos). (8) Warfarina: poca
experiencia en uso prolongado; monitorizar es
trechamentepara ver si es preciso ajuste dedosis.
(9) Los inductores del CYP3A4 (rifampicina, fe-
nitona, carbamazepina, hiprico) pueden dismi
nuir los niveles y la efectividad de la telitromi
cina: evitar uso conjunto y evitar telitromicina
en las 2sem siguientes al uso dealgunos de estos
frmacos. (10) Los inh. del CYP3A4 (itraconazol,
ketoconazol, ritonavir) pueden aumentar la con
centracin de telitromicina: evitar uso conjunto.
(11) Ranitidina y anticidos orales: su uso parece
compatible.
SD: No hay experiencia. Terapia de soporte. Mo
nitorizar ECG (QT alargado, arritmias).
Cont r ai n: Alergia al compuesto o a cual
quier macrlido. Alargamiento del inter
valo Q J congnito (o antecedentes fami
liares de ste, si an no se ha excluido por
ECG) o adquirido. Miastenia gravis. Alte
racin grave de la funcin renal o hep
ti ca. Uso conjunto de frmacos que
alargan el QT (p. ej. cisaprida, pimozida,
astemizol y terfenadina), por riesgo de
arritmias ventrieulares graves. Uso con
junto de ergotamnicos, por riesgo de er-
gotismo. Evitar uso conjunto con inhibi
dores potentes de CYP3A4 (inhibidores de
la proteasa, ketoconazol, itraconazol, etc.).
:r Ketek (Sanofi Aventis)
comp cub pe 400 mg (env 2x5) 33,66
J01F2 Li ncosami das
Cl i ndami ci na
Ll ncosaml da con acci n bact eri ost t i ca. Su
espect ro de acci n i ncl uye Gram(+), anae
robi os y al gunos prot ozoos. Empl eado por
va si st mi ca en i nf ecci ones severas por
anaerobi os y est af i l ococos (uso t pi co y va
gi nal , ver apar t ados cor r espondi ent es).
Causa di arrea en un 35% de l os t rat a
mientos y colitis pseudomembranosa en
1/ 100.000.
Indi c: Infecciones respiratorias severas: em-
piema, abscesos pulmonares por anaero
bios, estreptococos, estafilococos, neumo
cocos. Infecciones de piel y partes blandas
por anaerobios y estafilococos. Sepsis por
anaerobios, estreptococo, estafilococo. In
fecciones intraabdominales: peritonitis y
abscesos por anaerobios. I nfecciones del
tracto genital femenino: endometritis, abs
cesos no gonoccicos, celulitis plvica por
anaerobios, vaginitis inespecfica. Osteo
mielitis por estafilococo. Combinada con
pirimetamina, en encefalitis toxoplsmica
en pacientes con sida que no toleran el
tratamiento convencional. Combinada
con primaquina, en neumona por Pneu-
mocystis carinii en pacientes con sida que
no toleran o no responden al tratamiento
convencional.
Posol : Oral : 150-450 mg/ 6-8 h; tomar con
un vaso de agua.
Vaginitis inespecfica: 300 mg/ 12 h x 7
das.
Infusin I.v.: Infecciones severas: 600-900
mg/8 h (diluidos en 50-100 mi de SSF o
G5% y perfundidos en 30 min); mx: 1,2
g/6 h.
I.m.: Raramente indicada, dolorosa; iguales
dosis que i.v.
T p vag: Ver pg. 411.
NI OS: Oral : 3,5-7,5 mg/ kg/ 6-8h (mx 1,8
g/ da). I.m. i.v.: Neonatos <J das y
<,2 kg: 5 mg/ kg/ 12 h; <J das y >2 kg: 5
mg/ kg/8 h; >7 das y <2 kg: 5 mg/
kg/ 8-12 h; >7 das y >2kg: 5 mg/ kg/ 6-8h.
Lact y nios 5-10 mg/ kg/ 6-8 h (mx 3
g)-
Pr epar : Infusin i.v.: Diluir 300-600 mg en
50-100 mi de SSF o G5%. No superar la concen
tracin de 12mg/ ml.
Ef ect 2os: Diarrea (suspender), nuseas,
vmitos, colitis pseudomembranosa. Rash,
leucopenia, eosinofilia, hepatotoxicidad,
bloqueo neuromuscular.
Pr ecauc: Suspender si se produce diarrea.
Si t uac. espec.: IR: No es necesario ajustar
dosis.
I H: Reducir dosis.
Gest: No se han notificado efectos adversos con-
gnitos. Las formas farmacuticas de gel utili
zadas en la vaginitis bacteriana se han asociado,
paradjicamente, con una mayor tasa de partos
pretrmino. FDA: B.
La ct : Compatible.
I n t e r ac c: Ver Secc III, Clindamicina.
Co nt r ai n: Hipersensibilidad a clindami
cina o lincomicina.
* Cl indami dna Combino Pharm EFG(Combino Ph)
amp 300 mg/ 2 mi (env 1)DH EFG 2,09
amp 600 mg/ 4 mi (env 1)DH EFG 2,87
amp 900 mg/6mi (env 1)DH EFG 3,12
* Cl i ndaml ci na Normon EFG (Normon)
amp 300 mg/ 2 ml (env 1)DH EFG 2,09
amp 600 mg/ 4 ml (env 1)DH EFG 2,87
* Dal aci n (Pfizer)
caps 150 mg (env 24) 4,62
caps 300 mg (env 24) 7,63
Fosfato amp 300 mg/ 2 ml (env 1)DH 3,12
Fosfato amp 600 mg/ 4 ml (env 1)DH 3,12
Li ncomi ci na
Li ncosami da con peor absorci n di gest i va y
menor act i vi dad que cl i ndami ci na, por lo
que no es de el ecci n en ni nguna i ndi ca
cin t eraput ica.
Indi c, Ef ect 2os, Precauc, Cont r ai n: Ver
clindamicina.
Posol : Oral : 500 mg/ 6-8h, administrado 1
h antes de las comidas 2h despus.
I.m.: 600 mg/ 12-24 h.
I.v.: 600 mg/ 8-12 h.
NIOS: >1 mes: Oral: 5-6 mg/ kg/8 h.
I.v.: 7,5 mg/ kg/6h.
Si t uac. espec.: IR: Ajuste: aumentar el inter
valo. Ccr >50 ml/ min: administrar cada 6 h. Ccr
10-50 ml/ min: cada 6-12 h. Ccr <10 ml/ min:
cada 12-24 h.
Gest : No se han comunicado efectos adversos.
FDA: C.
Lact : Se excreta en leche. Puede alterar la flora in
testinal del lactante, pero no se han descrito pro
blemas en humanos.
I nt er acc: Poca experiencia (precaucin).
* Ci l l i mi ci na (Normon)
amp 300 mg/ 1ml (env 1) DH 1,31
amp 600 mg/ 2 ml (env 1) DH 1,61
* Li ncocl n (Pfizer)
amp 600 mg/ 2 ml (env 1) DH 1,56
caps 500 mg (env 24) 5,01
J01F3 Oxazol i di nonas
Li nezol i d
Ant i bact eri ano del grupo de l as oxazol i di
nonas. Acci n bacteri ost t ica de ampl i o es
pect ro. Act i vo f rente a numerosos Gram(+)
i ncl uyendo S. aureus met i ci l i n-resi st ent es y
enterococos vancomi ci n-resi st ent es. Reser
vado para i nf ecci ones severas por Gram(+)
resistent es a ot ros f rmacos. No recomen
dado en bact eri emi as ni endocardi t i s.
Preci o el evado.
Indi c: Reservado para uso en mbito hos
pitalario, tras valoracin por microbi
logo o experto en enfermedades infec
ciosas, en infecciones por Gram(+) en los
que no existan otras alternativas. Apro
bado para: (a) Neumona nosocomial o
neumona adquirida en la comunidad,
cuando se tenga la certeza o se sospeche
que estn causadas por Gram(+) sensibles
a linezolid; (b) Infecciones complicadas de
piel y tejidos blandos, slo cuando las
pruebas microbiolgicas demuestren que
la infeccin se debe a Gram(+) sensibles a
linezolid.
Posol : Inf usin i .v. (en 30-120 mi n), Oral : 600
mg/ 12 h x 10-14 das (mx 28 das). Puede
cambiarse de va i.v. a oral sin cambiar
dosis (su biodisponibilidad oral es aprox.
del 100%).
NI OS: Poca experi enci a. Oral , i.v.:
Neonat: <34 sem, 10 mg/ kg/ dosis cada 12
h (valorando aumentar la frecuencia a
cada 8 h si la respuesta no es adecuada); a
los 7 das de vida: 10 mg/ kg/ dosis cada 8
h; duracin recomendada 10-14 das. Na-
cimiento-11a: 10 mg/ kg/ dosis cada 8 h x
10-14 das. N i os >12 a: 600 mg/ 12 h x
10-14 das. Sin embargo, debe considerarse
el riesgo eventual de esterilidad en va
rones, ya que en modelos animales se pro
duce toxicidad testicular y esterilidad a
largo plazo.
Pr epar : Infusin i.v.: presentacin ya diluida.
Ef ect 2os: Diarrea, nuseas, cefalea, candi
diasis oral y vaginal. Elevacin de enzimas
hepticos, LDH, fosfatasa alcalina, urea,
CPK, lipasa, amilasa o glucemia no basal.
Disgeusia. Raros: dolor abdominal, escalo
fros, fatiga, fiebre, dolor en el lugar de la
infusin, flebitis o tromboflebitis, eosino-
filia, leucopenia, trombopenia, mareo, hi-
poestesia, insomnio, parestesia, visin bo
rrosa, tinnitus, estreimiento, boca seca,
dispepsia, gastritis, glositis, polidipsia, pan
creatitis, estomatitis, HTA, dermatitis, dia-
foresis, prurito, erupcin, urticaria. Casos
aislados de colitis seudomembranosa.
Pr ecauc: A lteracin hcmatolgica previa
(anemia, leucopenia, trombopenia). Moni-
torizar hemograma, al menos semanal
mente. Puede alterar capacidad de conduc
ci n o manejo de maqu i nar i a).
Experiencia limitada en pie diabtico, l
ceras de decbito, lesiones isqumicas,
quemaduras graves y gangrena. Evitar in
gesta excesiva de alimentos con tiramina
(queso curado, extractos de levadura, salsa
de soja, bebidas alcohlicas no fermen
tadas). En modelos animales produce toxi
cidad testicular y esterilidad a largo plazo
(lo que apareja un riesgo potencial de este
rilidad en varones, que debe ser conside
rado).
Si t uac. espec.: IR: En IR leve-moderada no se
requiere ajuste de dosis; en IR grave (Ccr <30 ml/
min) usar con precaucin (no existe experiencia).
IH: Precaucin (experiencia limitada).
Ge s t : No teratgeno en murinos. No existe expe
riencia. Sopesar relacin riesgo/ beneficio.
La c t : No existe experiencia. Hay excrecin lctea
en murinos. Aconsejable suspender lactancia ma
terna.
Interacc: No existe experiencia suficiente. Dado
que linezolid es IMAO reversible no selectivo,
evitar uso concomitante con IMAO y considerar
interacciones similares (ver IMAO, Secc III). El
uso conjunto con simpaticomimticos (pseudo-
efedrina, fenilpropanolamina) puede causar HTA
(evitar los frmacos citados y monitorizar TA es
trechamentesi seusan aminas vasoactivas). Puede
disminuir el efecto de anticoagulantes orales (no
hay experiencia suficiente: monitorizar y valorar
cambio de anticoagulante o ajuste de dosis). La
solucin para perfusin i.v. es incompatible con:
anfotcricina B, hidrocloruro de clorpromazina,
diazepam, isoetionato de pentamidina, lactobio-
nato de eritromicina, fenitoina sdica, sulfame-
toxazol/ trimetoprim y ceftriaxona sdica.
Co nt r ai n: Alergia al frmaco. HTA no
controlada, feocromocitoma, sndrome
carcinoide, tirotoxicosis, trastorno bipolar,
alteraciones psicoafectivas y estado confu-
sional agudo, salvo que no haya otra alter
nativa y se disponga de medios para ex
haustivo control y tratamiento de la HTA.
* Zyvoxi d (Pfizer)
bols 2 mg/ ml 300 ml (env 10)H 678,16
comp 600 mg (env 10) H 678,16
susp 100 mg/ 5 ml (fras 150 ml)H362,96
J01G Est r ept omi ci na sol a
Est rept omi ci na
Ami nogl ucsi do de admi ni st raci n i .m. Uso
l i mi t ado por t oxi ci dad vest i bul ar si gni f i ca
tiva. Rarament e causa nef rot oxi ci dad.
Indi e: Slo se utiliza en brucelosis, tula
remia, y en tuberculosis como frmaco de
segunda lnea.
Posol : I.m.: 15 mg/ kg/ 24 h 0,75-1 g/ 24 h
(mx 1 g/ 24 h). Alternativa para mejorar
cumplimiento: 25-30 mg/ kg 2-3 veces/ sem
(mx 1,5 g/ dosis).
Tularemia: 7,5-10 mg/ kg/ 12 h
NIOS: I.m.: N eonat: 10-20 mg/ kg/ 24 h.
Lactant: 1015 mg/ kg/ 12 h. Nios Tu
berculosis: 20-40 mg/ kg/ 24 h (mx 1 g/
da) 20-40 mg/ kg/ dosis 2 veces/ sem
(mx 1,5 g/ dosis). Otras infecciones: 20-40
mg/ kg da divididos cada 6-12h.
Ef ect 2os, Cont r ai n: Ver aminoglucsidos
(abajo).
Pr ecauc: Audiometras frecuentes con el
uso prolongado.
cada 24-72 h. Ccr <10 ml/ min: cada 72-96 h.
Gest : Ototoxicidad por dao de VIII par; la inci
dencia de ototoxicidad es baja con la exposicin
limitada y el control de la dosis. FDA: D.
Lact: Aunque se excreta en leche la absorcin en
el tracto digestivo es escasa y no se han obser
vado problemas.
Int eracc, SD: Ver Aminoglucsidos.
* Est rept omi ci na Rei g Jof re (Reig Jofre)
vial 1 g +amp 3 ml (env 1+1)TLD 2,17
J01H Ami nogl ucsi dos except o
J01G
A ntibiticos bactericidas para uso paren
teral con efecto concentracin-dependiente,
prolongado efecto postantibitico y accin
sinrgica con P-lactmicos y otros.
Indi e: Activos frente a algunos Gram(+) (es
tafilococo y enterococo), pero principal
mente Gram(-) y pseudomonas. Uso hos
pitalario, asociados a otro antibitico en
infecciones severas. Los ms utilizados son
gentamicina, tobramicina y amikacina.
Posol : Individualizar dosis e intervalo, par
ticularmente en insuficiencia renal y pa
cientes de riesgo, ajustando la dosis de
mantenimiento mediante monitorizacin
de concentraciones plasmticas para con
seguir picos* de 5-10 mcg/ ml y valles
<2 mcg/ ml con tobramicina y gentami-
cina y de 2030 mcg/ ml y 1-8 mcg/ ml con
amikacina, respectivamente [ver tambin
M onitorizacin de niveles de frmacos,
pgs. 15-19t].
Co mo al t er nat i va, pauta de administracin
en dosi s ni ca di ar i a: (a) gentamicina, to
bramicina y netilmicina: 4,5-5 mg/ kg/ da
(7 mg/ kg/ da en infecciones con CI M
altas) (b) amikacina: 15-20 mg/ kg/ da.
No debe usarse esta pauta en nios, que
mados, pacientes crticos, endocarditis in
fecciosa, meningitis, Ccr <20 ml/ min ni
embarazo. Posible esquema de monitoriza
cin de niveles con dosis nica diaria:
muestra pico a los 30 min de terminar la
infusin y muestra a las 6 y 12 h post
dosis para ajustar la dosis segn el AUC
(rea bajo la curva de concentraciones
plasmticas).
Ef ect 2os: Toxicidad acstica, clnicamente
detectable en el 0,5-5% de los tratados;
prdida de audicin bilateral, tinnitus. Ne
frotoxicidad en un 5-20 % de los tratados.
A mbos riesgos aumentan con la dosis,
cantidad total recibida y tiempo de trata
miento. Bloqueo neuromuscular. Otros:
hipersensibilidad. Muy raramente discra-
sias sanguneas; hipomagnesemia con el
tratamiento prolongado.
Pr ecauc: Ajustar dosis mediante concen
tracin plasmtica (medir la concentra
cin 30 min despus de terminar infusin
i.v. o 60 min. despus de la administra
cin i.m., y antes de la siguiente dosis).
En insuficiencia renal alargar el intervalo.
No asociar con frmacos ototxicos (furo-
semida). En ciruga puede aumentar el
bloqueo neuromuscular.
Si t uac. espec.: IR, IHr Gest , Lact : Ver fr
maco individual.
Interacc: Ver Secc III, Aminoglucsidos.
SD: Nefro y ototoxicidad, bloqueo neuromus
cular, parlisis respiratoria. Tratamiento: hemo-
dializable. Vigilan funcin renal y equilibrio hi-
droclectroltico. Concentraciones sricas: nefro y
ototoxicidad asociados a concentraciones valle
elevadas.
Cont rai n: Miastenia gravis.
Ami kaci na
Ami nogl ucsi do establ e f rente a la mayora
de enzi mas que i nact i van ami nogl ucsi dos.
Se reserva a Inf ecci ones resi st ent es a los
dems. Parece ser el ami nogl ucsi do ms
ot ot xi co (j unt o a gent ami ci na).
(ver Indicaciones de Aminoglucsidos).
Posol : Inf usi n I.v. de 30 mi n o I.m.: 15 mg/
kg/ da repartidos en 2-3 dosis.
Administracin en dosis nica diaria:
Ver Posol de Aminoglucsidos.
Ni vel es t eraput i cos: Cmin 1-8 mcg/ ml;
Cmax 20-30 mcg/ ml (Ver tambin pgs.
15-19t).
NIOS: Infusin i.v.: N eonat: Dosis e in
tervalos segn edad gestacional: Edad <29
sem: 0-7 da, 18 mg/ kg cada 48 h; 7-28
das, 15 mg/ kg cada 36 h; >29 das 15 mg/
kg cada 24 h. Edad 30-34 sem: 0-7 das, 18
mg/ kg cada 36 h; >7 das: 15 mg/ kg cada
24 h. Edad >35 sem: 15 mg/ kg cada 24 h.
Lactant y nios 20 mg/ kg/ da dividido
en 3 dosis a intervalos de 8h.
Prepar: Infusin i.v.: Diluir en 100mi deSSF o
G5% o utilizar presentaciones prediluidas.
Ef ect 2os, Pr ecauc, Cont r ai n: Ver Ami
noglucsidos (arriba).
Si t uac. espec.: IR: Ajuste: individual segn
niveles plasmticos.
IH: En pacientes cirrticos con ascitis, ajustar
dosis segn niveles.
Gest: No se han comunicado efectos adversos
sobre el feto ni ototoxicidad, aunque potencial-
mentepuedeproducirla. FDA: D.
Lact: Se excreta en leche en bajas concentra
ciones. Puede alterar la flora intestinal e inter
ferir en interpretacin de cultivos si se requiere
investigar fiebreen el lactante. Sopesar riesgo/ be
neficio.
SD: Ver Aminoglucsidos.
* Ami caci na Braun (Braun Medical)
vial 500 mg/ 2 ml (env 1) DH 4,93
* Aml kadna Combino Ptiarm EFG(Combino Ph)
vial 1g/ 4 ml (env 1) DH EFG 4,06
vial 125 mg/ 2 mi (env 1)DH EFG 1,58
vial IV 250 mg/ 2 mi (env 1)DH EFG1,97
* Ami kaci na Genf arma EFG(Genfrma Laborat)
* Ami kaci na Normon EFG (Normon)
fras 500 mg/ 100 mi (env 1)H EFG 3,12
* Ami kaci na Rel g Jof re EFG (Ramn Sala)
* Ami kaci na Sal a EFG (Ramn Sala)
Gent ami ci na
El ami nogl ucsi do ms ut i l i zado y con el
que ms experi enci a exist e. Es pat rn de
comparaci n de l os dems del grupo.
(ver Indicaciones de Aminoglucsidos).
Posol : Inf usin I.v. de 30 mi n o I.m.: Pauta
ori entativa i ni ci al con funci n renal
normal: 3-5 mg/ kg/ da repartidos en 2-3
dosis a intervalos de 8-12h.
A dministracin en dosis nica diaria:
Niveles teraputicos: Cmin <2 mcg/ ml;
Cmax 5-10 mcg/ ml (Ver tambin pgs.
15-19t).
Intratecal: 1 mg/ da (incrementar si es ne
cesario a 5 mg/ da) disuelto en un 10%
del volumen estimado de LCR, o en SSF
si el LCR es purulento, e infundido en 3-5
min.
NI OS: I nfusin i.v., i.m.: Neonat: Inter
valos segn edad gestacional: (a) <29 sem:
0-7 das, 5 mg/ 48 h; 8-28 das, 4 mg/ 36 h;
(b) >29 sem: 4 mg/ 24 h. (c) 30-34 sem: <7
das, 4,5 mg/ 36 h; >7 das, 4 mg/ 24 h. (d)
>35 sem: 4 mg/ 24 h. Lact y nios 5-7,5
mg/ kg/ da i.m. i.v. repartidos en 3 dosis;
en pielonefritis aguda, 5-6 mg/ kg/ 24 h en
dosis nica diaria. Fibrosis qustica: 7-10
mg/ kg/ da i.m. i.v. repartidos en 3
dosis.
Prepar: Infusin i.v.: Diluir en 50-200 mi de
SSF o G5% o utilizar presentaciones prediluidas.
Si t uac. espec.: IR: Ajuste: de forma indivi
dual (monitorizar niveles plasmticos).
IH: No requiereajuste dedosis.
Gest: No hay evidencias de que sea teratgeno ni
de que produzca ototoxicidad. Administrar slo
si hay infeccin con riesgo vital. Contraindicado
por el fabricante. FDA: C.
Lact: Excrecin escasa. Puede alterar la flora in
testinal del lactante.
* Gent a Gobens (Normon)
vial 240 mg/ 3 mi (env 1) 2,09
vial 40 mg/ 2 mi (env 1) 0,58
vial 80 mg/ 2 mi (env 1) 0,58
* Gent ami ci na Gri f ol s (Grifols)
bols 0,8 mg/ ml 100 m (env 1)H 2,00
$ bols 1,2 mg/ ml 100 mi (env 50)H
bols 1,2mg/ ml 200 mi (env 50)H
* Gent ami ci na Normon EFG (Normon)
sol 1mg/ ml (fras 80 mI)H EFG 2,01
* Gevramyci n (Schering Pl)
vial 20 mg/ 2 mi (env 1) 1,69
vial 240 mg/ 3 mi (env 1) 4,04
vial 80 mg/ 2 mi (env 1) 2,39
vial 80 mg/ 2 mi (env 1) 1,84
* Rexgent a (Areu)
vial 120 mg/ 3 mi (env 1) 1,98
Tobrami ci na
Ami nogl ucsi do de espect ro si mi l ar al de
gent ami ci na, aunque con mej or act i vi dad
ant i pseudomonas y, qui zs, al go peor f rente
a est af i l ococos.
Indi c: I.v.: infecciones por grmenes sensi
bles (ver I ndicaciones de A minogluc
sidos). Inhal: Tratamiento de larga dura
ci n de las i nfecci ones pulmonares
crnicas por P. aeruginosa en pacientes 16
a con fibrosis qustica (FQ).
Posol : Inf usin i .v. de 30 mi n o I.m.: Pauta
ori entativa i ni ci al con funci n renal
normal: 3-5 mg/ kg/ da repartidos en 2-3
dosis a intervalos de 8-12h.
A dministracin en dosis nica diaria:
Inhal: 300 mg/ 12 h x 28 das; descansar 28
das e iniciar un nuevo ciclo de trata
miento. El intervalo de dosis debe ser lo
ms prximo posible a 12 h y nunca ha
de ser <6h.
Ni veles t eraput i cos (en uso i .v.): Cmin <2
meg/ mi; Cmax 5-10 mcg/ ml (ver tambin
pgs. 000y 000).
NIOS: (a) Infusin i.v., i.m.: Neonat: <J
das y <2 kg: 2,5 mg/ kg/ 18-24 h; <7 das y
>2 kg: 2,5 mg/ kg/ 12 h; >7 das: 2,5 mg/
kg/ 12 h. Lact y nios 5-7,5 mg/ kg/ da
i.m. i.v. repartidos en 3 dosis. Fibrosis
qustica: 7-10 mg/ kg/ da i.m. i.v. repar
tidos en 3 dosis, (b) Inhal: Nios 6 a:
igual que adultos. Nios <6a: seguridad y
eficacia no establecida (no indicado).
Prepar: Infusin i.v.: diluir el vial rec en 50-100
mi de SSF o G5% y administrar en 20-60 min.
Inhal: Vaciar el contenido de una ampolla en el
nebulixador y administrar durante 15 min (ver
Ficha Tcnica).
Si t uac. espec.: IR: Ajuste: individual segn
niveles (monitorizar).
IH: Poca experiencia; en principio no requiere
ajustededosis.
Gest : Poca experiencia (evitar). FDA: C.
Lact : Poca experiencia (evitar).
Int eracc: Ver Secc III, Aminoglucsidos.
* Brami t ob (Chiesi Espaa)
sol nebulizamp 300 mg/ 4mi (env 56)H 1.930,15
* Tobi (Novartis Farm)
sol nebuliz amp 300 mg/ 5mi (env 56)H 2391,21
* Tobra Gobens (Normon)
vial 100 mg/ 2 ml (env 1) 2,45
vial 50 mg/ 2 ml (env 1) 1,64
* Tobrami ci na Braun (Braun Medical)
vial 100 mg/ 2 ml (env 1) 2,92
* Tobrami ci na Normon EFG (Normon)
sol IV 1 mg/ ml (fras 100 ml)H EFG2.58
Gentamicina CINa Baxter (Baxter)
Iny, por 100mi: sulfato degentamicina 80 mg, clo
ruro desodio 900 mg.
Indi c, Posol, Efect 2os, Precauc, Cont rai n: Ver
gentamicina. Precaucin en pacientes con restric
cin de sodio.
* sol 0,8mg/ ml 0,9% (viaflex 100ml)H 2,36
* sol 0,8mg/ ml 0,9% (viaflex 300ml)H 3,12
J01J Ot r os ant i bi t i cos
J01J1 Ant i bi t i cos
gl ucopept di cos
Tei co pl ani n a
Ant i bi t i co gl ucopept di co si mi l ar a vanco
mi ci na. Espect ro si mi l ar (y preci o ms el e
vado). Vi da medi a ms l arga que permi t e
mayor Int erval o ent re dosi s. Puede pre
sent ar hi persensi bi l i dad cruzada con van
comi ci na (aunque una hi st ori a previ a de
"sndrome de hombre roj o" con vancomi
ci na no supone una cont rai ndi caci n).
Indic: Similares a vancomicina.
Posol : I.m. o i.v. (en i nf usin rpi da de 1 mi
nut o o en i nf usi n cort a): Inicialmente 6
mg/ kg/ 12 h x 3 dosis; mantenim: 3-6 mg/
kg/ 24 h.
Situaciones especiales: Endocarditis in
fecciosa, artritis sptica, quemaduras infec
tadas de gran severidad: 12 mg/ kg/ 12 h x
3 dosis; mantenim: 12 mg/ kg/ 24 h.
NIOS: Inicialmente 10 mg/ kg/ 12 h i.m. o
i.v. x 3 dosis; mantenim: 6-10 mg/ kg/ 24 h
(dosis mx 400 mg/ da).
Prepar: Infusin i.v.: Diluir el vial rec en 20-100
mi de SSF o G5%.
Efect 2os: Fiebre, erupcin, broncoes-
pasmo, anafilaxia; aumento de enzimas
hepticos; leucopenia y/ o trombocito-
penia, eosinofilia, dolor local, flebitis; in
suficiencia renal y ototoxicidad.
P recauc: A justar dosis en insuficiencia
renal. Evitar formar espuma en la recons
titucin. Alergia a vancomicina.
Si tuac. espec.: IR: Ccr 40-60 ml/ min: reducir
dosis a la mitad, administrando una dosis com
pleta cada 2das, o la mitad de dicha dosis cada
da. Ccr<40 ml/ min: reducir dosis al 33%, bien
administrando una dosis completa cada 3 das, o
un tercio deladosis cadada.
Contrain: Alergia al frmaco. Embarazo.
Lactancia.
* Targocid (Sanofi Avcntis)
vial V 200 mg/ 3,2 mi (env 1)H 27,97
vial IV 400 mg/ 3,2 mi (env 1)H 56,76
Vancomi ci na
Ant ibiti co gl ucopept di co bact eri ci da. Uso
pref erente en i nf ecci ones por est af i l ococos
met i cil n-resl st entes y en paci ent es con re
sistenci a o al ergi a a ^-l act mi cos. Presenta
ot o y nef rotoxi cidad adi ti va con ami nogl u-
csidos.
Indic: Infecciones severas producidas por
estafilococos (incluidos los meticiln-resis-
tentes) en pacientes con resistencia o
alergia a penicilinas y cefalosporinas: en
docarditis, osteomielitis, infeccin de vas
respiratorias bajas, septicemia, piel y te
jidos blandos. En la endocarditis por esta
filococo es efectiva por s sola; por S. viri-
dans o bovis, sola o asoci ada con
aminoglucsido; por enterococo (E. fae-
calis) asociada a aminoglucsido; por dif-
teroides, asociada a rifampicina, amino
gl ucsi do o ambos. P r ofi l axi s de
endocarditis bacteriana: aunque no hay
ensayos clnicos controlados, se utiliza en
profilaxis de endocarditis bacteriana si
existe alergia a penicilina en pacientes con
enfermedad cardiaca congnita, reumtica
o valvular, durante procedimientos den
tales o quirrgicos del tracto respiratorio
superior. Profilaxis quirrgica si alergia a
cefalosporinas de 1* generacin o alta pre-
valcncia de estafilococos mcticilin-resis-
tentes. Enterocolitis seudomembranosa,
administrada por va oral (la forma paren-
teral puede administrarse por boca) a la
dosis adecuada.
Posol: Infusin i.v.: 1 g/ 12 h mejor que 500
mg/6 h (ver Prepar.); infundir cada dosis
en al menos 1 h por cada 500 mg (<10
mg/ min).
Niveles teraputicos: Cmin 5-10 mcg/ ml;
Cmax 20-30 mcg/ ml (ver tambin pgs.
15-19t).
Oral (en col i ti s pseudomembranosa):
125-500 mg/6 h x 7-10 das.
Intratecal: adultos 20 mg/ da.
NIOS: I.v.: Neonat: (a) Dosis: meningitis
15 mg/ dosis, bactcricmia 10 mg/ dosis; (b)
Intervalo segn edad gestacional: <29 sem:
<14 das, cada 18 h; >14 das, cada 12 h.
30-36 sem: <14 das, cada 12h; >14 das,
cada 8 h. 37-44 sem: <7 das, cada 12 h;
>7 das: cada 8 h. Lactant y nios 10-15
mg/ kg/6 h; mx 500 mg/6 h. I ntratecal
o Intraventricular: 5-20 m&/ da. Oral : en
enterocolitis seudomembranosa: 2,5-10
mg/ kg/6 h x 7-10 das (mx 2 g/ da).
Prepar: Infusin i.v.: diluir el vial rec en SSF o
G5% hasta concentracin mx de 5 mg/ ml. En
caso de restriccin de volumen puede adminis
trarse a concentraciones de 10 mg/ ml, pero el
riesgo detoxicidad aumenta.
Efect 2os: Sndrome del hombre rojo
(rash macular eritematoso, prurito, vasodi-
latacin, taquicardia, hipotensin), relacio
nado con una velocidad rpida de infu
sin. Flebitis, nuseas, fiebre, escalofros,
rash, eosinofilia, tinnitus y/ o sordera (sus
pender), insuficiencia renal.
Precauc: No administrar por va i.m. Res
petar volumen de dilucin mnimo y ve
locidad mxima de administracin (ver
Posol y Prepar). La extravasacin produce
necrosis y tromboflebitis. Realizar hemo-
gramas seriados y pruebas de funcin
renal. Sopesar indicacin si existe prdida
auditiva severa. Monitorizar niveles plas
mticos. Embarazo. Evitar si alergia al fr
maco.
Si tuac. espec.: IR: Ajuste: individual, segn
niveles plasmticos. Como orientacin: Ccr
25-50 ml/ min: la dosis habitual cada 24 h; Ccr
<25 ml/ min: la dosis habitual cada 48 h.
IH: No hay recomendaciones especficas (precau
cin).
Gest: No se han comunicado malformaciones.
FDA: C.
Lact: Se excreta en leche. Puedealterar la flora in
testinal c interferir en interpretacin de cultivos
si serequiereinvestigar fiebreen el lactante.
SD: Insuficiencia renal. Vigilar: funcin renal,
equilibrio hidroclectroltico y acidobsico, con
centraciones sricas.
* Vancomidna Combino Pharm EFG (Combino Ph)
vial polv sol I V1g/ 20mi (env 1)DH EFG 10,77
vial pdv sol IV 500mg^lO mi (env 1)DH EFG 539
* Vancomicina Genfarma EFG (Genfarma Lab)
vial polv sol I V 1g/ 20mi (env 1)DH EFG 10,77
vial polv sol IV 500mg/ 10mi (env 1)DH EFG 539
* Vancomicina Hosplra EFG (Hospira)
vial pdv sol IV500 mg^lO mi (env 1)DH ETC 539
* Vancomicina Normon EFG (Normon)
vial polv sol IV 500mg/ 20mi (env 1)DH EFG 539
* Vancomicina Sala EFG (Ramn Sala)
vial polv sol IV500mg/ 10mi (env 1)DH ETC 539
* Vancomicina Sandoz EFG (Sandoz Farm)
vial polv sol IV 1g (env 1)DH EFG 10,77
vial polv sol IV 500 mg (env 1)DH EFG 5,39
J01J2 Nt roi mi dazol es
Indie: Antibiticos bactericidas. Infecciones
severas por anaerobios (Bacteroides, Clos-
tridium, Fusobacterium, Peptoestrepto-
coccus spp. etc.): sepsis, peritonitis, me
ningitis, infeccin de heridas quirrgicas,
sepsis puerperal, aborto sptico, endome
tritis, vaginitis inespecfica, infecciones de
piel y tejidos blandos, osteomielitis, neu
monas, endocarditis. Eficaces en las infec
ciones por B. fragilis resistente a clindami-
ci na, cl or an f cn i col o p eni ci l i na.
Infecciones protozoarias: amebiasis intes
tinal o heptica (E. histolytica), tricomo-
niasis, giardiasis. Profilaxis de infecciones
quirrgicas. Colitis seudomembranosa. En
politerapia, erradicacin de H. pylori (ver
pg. 37).
Ef e c t 2 o s : Nuseas, vmitos, cefaleas, erup
cin, leucopenia, trombocitopenia, orinas
oscuras, neuropata perifrica en trata
mientos prolongados, mareo, ataxia, crisis
comiciales; tromboflebitis; se han descrito
enfermedad del suero y pancreatitis.
P r e c a u c : Enfermedad del SNC. Efecto an-
tabs (evitar consumo de alcohol). Dismi
nuir dosis en enfermedad heptica severa.
Controles hematlogicos en tratamientos
>7 das. Sobrei nfecci n por Candida.
Nios. Pueden causar alteraciones gen
ticas y son carcingenos potenciales.
Si t u a c . e s p e c . : Ver mctronidazol.
Co n t r a i n : Primer trimestre de embarazo.
Lactancia. Alergia a ntroimidazoles.
Met roni dazol
Ant i bi t i co bact eri ci da muy act i vo f rent e a
anaerobi os y prot ozoos. Ampl i a experi enci a
de uso, es pat rn de comparaci n de los
f rmacos del grupo. Al ta bi odi sponi bi l i dad
oral .
ntroimidazoles (arriba).
Posol: Anaerobios: Oral : 250-750 mg/8 h
( 500 mg/6h), con comida.
Colitis seudomembranosa: 250 mg/6 h
x 7-10 das.
I.v.: 7,5 mg/ kg/6 h (en casos graves,
dosis de carga opcional de 15 mg/ kg) a
pasar en al menos 1 h; mx 4 g/ da (se
guir las instrucciones del envase, no mez
clar con ningn otro medicamento ni
suero; si se administra en Y, parar la in
fusin cuando pasa el mctronidazol; no
utilizar toma de aire).
Profilaxis de ciruga abdominal: 15 mg/ kg i.v.
1 h antes de la ciruga, a pasar en 60 min.
Trichomoniasis: Oral: 500 mg/ 12 h x 7-10
das 2 g repartidos en 1-2tomas un solo
da; mx 2g/ da.
Vaginitis inespecfica (vaginosis): Oral: 500
mg/ 12 h x 7 das.
Amebiasis tisular: Oral: 500-750 mg/8 h x
10 das, seguido de paromomicina o yodo-
quinol.
Lambliasis: Oral: 500 mg/ 12 h x 5 das,
puede repetirse el ciclo despus de 8das.
Tp vag: ver pg. 409.
NIOS: Oral, i.v.: Infecciones por anaero
bios: Neonat: 7,5 mg/ kg/ dosis dividido
cada 24 h en pretrmino peso <2 kg y
cada 12 h en trmino peso >2 kg. Lac
tant y nios 30 mg/ kg/ da dividido cada
6 h (mx 4 g/ da). Amebiasis: 15-35 mg/
kg/ da dividido cada 8 h x 10 das, se
guido de paromomicina o yodoquinol.
Erradicacin de H. pylori: 15-20 mg/ kg/
da dividido cada 12 h v.o. x 4 sem, en
tratamiento combinado.
Prepar: Infusin i.v.: presentacin diluida.
Precauc: Puede teir orina de rojo o ma
rrn.
Si tuac. espec.: IR: Ajuste: disminuir dosis.
Ccr >10 ml/ min: 100% de la dosis habitual. Ccr
<10ml/ min: 50% deladosis habitual.
IH: Reducir ladosis en alteracin heptica severa.
Gest: No hay datos concluyentes. Evitar su uso
en el 1" trimestre del embarazo. Se han descrito
efectos carcinognicos en humanos. No se reco
mienda utilizar ladosis nica de2 g. FDA: B.
Lact: Si seadministra dosis nica, seaconseja sus
pender la lactancia de 24 a 48 h y luego re
anudar.
Interacc: Ver Secc III, Mctronidazol.
SD: Vmitos, ataxia, convulsiones, neuropata pe
rifrica. Tratamiento sindrmico; es hcmodiali-
zable. Vigilar: alteraciones SNC, que pueden ser
tardas.
* Fl agyl (Sanofi Aventis)
sol IV 5 mg/ ml (bolsa viaflo 100ml)H 6,35
sol IV 5 mg/ ml (bolsa viaflo 300 ml)H 17,03
* Fl agyl Oral (Sanofi Aventis)
comp 250 (env 20) 2,00
susp330mg (04125mg buse)/5mi (fias120m) 2^7
* Met roni dazol Bi omendi (Biomendi)
sol IV 5 mg/ ml (bolsa 100 ml)H 3,01
Met roni dazol Di asa (Diasa Pharma)
sol JTV5 mg/ ml (bolsa 100 ml)H 3,12
* Met roni dazol G.E.S. (GES Gener Esp)
sol IV 5 m&/ ml (bolsa 100 ml)H 3,01
* Met roni dazol Gri f ol s (Grifols)
sol IV 5 mg/ ml (bolsa 100 mI)H 4,29
* Met roni dazol Normon EFG (Normon)
sol IV 5 mg/ ml (fras 100 ml)H EFG3,48
* Met roni dazol Oral Normon EFG (Normon)
comp 250 (env 20) EFG 1,69
: Metronidazol Pharma International ETC (PharmaInt)
Ti ni dazol
Ant i bi t i co bact eri ci da, si mi l ar a met roni
dazol . Su posol ogi a es ms cmoda por su
mayor duraci n de acci n. Menos expe
ri enci a de uso que met roni dazol .
nitroimidazoles (arriba).
Si t uac. espec.: Gest : No hay datos disponi
bles. FDA: No clasificado.
Posol : Oral : Tricomoniasis, giardiasis:
1,5-2 g en dosis nica.
Vaginitis inespecifica: 2 g/ 24 h (en dosis
nica) x 2das.
Amebiasis tisular: 2 g/ 24 h (en dosis
nica) x 3-6 das, seguido de paromomi-
cina o yodoquinol.
Infecciones por anaerobios: 2 g seguidos
de 1g/ 24 h x 5-6 das en total.
NIOS: Oral: 50-60 mg/ kg/ 24 h.
* Trl col am (Farmasierra Labo)
J01J3 Ot ros ant i bi t i cos sol os
Col i st i met at o de sodi o
Ant i bi t i co pol i pept di co bact eri ci da con
act i vi dad f rent e a Gram(-) i ncl uyendo P.
aerugi nosa. No se absorbe por va oral , por
lo que es til para descont ami naci n i nt es
t inal (ver Col i st i na). Muy t xi co por va pa
renteral, por lo que se suel e reservar para
i nf ecci ones mui t i rresi st ent es que compro
met an la vida del paci ent e. Tambi n puede
admi ni st rarse por i nhal como supl ement o
a la t erapi a ant i pseudomonas i .v. en pa
cient es con f i brosi s qust ica.
Indi c: I.v.: infecciones graves del tracto res
piratorio inferior y del tracto urinario,
cuando los antibiticos convencionales
estn contraindicados o sean ineficaces
por resistencias. Inhal: infecciones pulmo
nares por cepas sensibles de P. aeruginosa
en fibrosis qustica.
Posol : I.v.: Segn peso corporal: (a) <60 kg:
50.000 UI (4 mg)/ kg/ da repartidos en 3
dosis iguales a intervalos de 8 h; mx de
75.000 UI (6mg)/ kg en 24 h repartidos de
igual forma, (b) >60 kg: 1-2 MUI/8 h. La
dosis inicial es incrementable (sin sobre
pasar el mx) segn el estado del paciente
y la respuesta. Tratar x mn 5 das.
Inhal : 1-2 MUI 2-3 veces/ da durante un
tiempo variable segn se trate de coloniza
cin inicial por P. aeruginosa, de coloni
zacin crnica o bien de infecciones recu
rrentes (en este ltimo caso puede ser
preciso administrar 2 MUI/8 h x 3 meses.
Pueden ser necesarios otros antibiticos
de forma concurrente. A dministrar des
pus de fisioterapia y otros medicamentos
inhalados. Administrar en habitacin bien
ventilada, con precauciones adecuadas
para que el aerosol desechado no pase al
medio ambiente.
NIOS: I.v.: igual que adultos. I nhal: <2 a:
No hay experi enci a. >2 a: igual que
adultos.
Pr epar :: La sol ree para infusin es compatible
con SSF, G5%, levulosa 5% y Ringer. Evitar ad
ministrar conjuntamente con eritromicina, tetra
ciclina o cefalotina (riesgo de precipitacin).
Inhal: Ree con a.p.i., usar un nebulizador es
tndar para administracin de antibiticos. Con
el preparado Promixin-, utilizar el nebulizador
especfico que proporciona el fabricante.
Ef ect 2os: Mareos, parestesia facial, altera
ciones del lenguaje (lenguaje farfullante),
confusin, alteraciones visuales, psicosis.
Apnea. Nefrotoxicidad. Erupcin. Odin-
ofagia, faringitis, estomatitis. I rritacin
local. Por va inhal son frecuentes: tos
seca, broncoespasmo (hiperreactivacin
bronquial en uso continuado) y, rara
mente, toxicidad por absorcin sistmica.
Pr ecauc: Ancianos (ms riesgo de nefro
toxicidad). Inhal: dado el frecuente bron
coespasmo, debe haber supervisin mdica
durante la primera dosis; puede ser pre
ciso usar broncodilatador previo. Porfiria.
Si t uac. espec.: IR: Disminuir dosis y/ o au
mentar intervalo: Ccr >75 ml/ min: no precisa
ajuste; Ccr 40-75 ml/ min: 1-1,5 MUI/ 12 h; Ccr
25-40 ml/ min: 0,8-2 MUI 1-2 veces/ da. Ccr<25
ml/ min: 1-1,5 MUI/ 36h.
IH: No hay datos: precaucin.
Gest : No hay experiencia. Atraviesa la barrera
placentaria (toxicidad fetal potencial). Evitar.
Lact : Se excreta en leche materna: evitar lac
tancia.
Int eracc: Puede prolongar el efecto de los rela
jantes neuromuscularcs (precaucin). Potencia la
toxicidad renal deotros antibiticos nefrotxicos
que se usen de forma concurrente, p. ej. cefalo
tina o aminoglucsidos (precaucin).
SD: Apnea, debilidad muscular, insuficiencia
renal. No hay antdoto. Tratamiento de soportey
aumento de eliminacin mediantediuresis osm
tica con manitol, dilisis peritoneal o hemodi-
lisis.
Cont r ai n: Alergia a colistina o derivados
peptdicos de tipo polimixina. Miastenia
gravis. Embarazo.
* Coli st i metato de Sodi o G.E.S. (GES Gener Esp)
vial 1 MUI (env 10) H 88,73
* Promi xi n (Praxis Pharmac)
vial polv sol nebuliz 1MUI (env 30)H 40738
Col i st i na
Ant i bi t i co pol i pept di co bact eri ci da con
act i vi dad f rent e a Gr am(-) i ncl uyendo P.
aerugl nosa. No se absorbe por via oral , por
lo que es t i l para descont ami naci n i ntes
t i nal en paci ent es crt i cos y en preopera
t ori o de col on (no usar en i nf ecci ones gas
t r o i n t e st i na l es ). Muy t xi co por va
parent eral , por lo que se suel e reservar
para Inf ecci ones mui t i r resi st ent es que
compromet an la vi da del paci ent e (ver Co-
l l st i met at o de sodi o).
Indi e: Oral: Descontaminacin intestinal
en pacientes de riesgo cuando no existan
otras alternativas.
Posol : Oral : 5-15 mg/ kg/ da, repartidos en
2-3 dosis.
Equival: 50 mg de colistina sulfato ( 80
mg de col i sti na sul fometano) corres
ponden aproximadamente a 1.000.000 U.
Ef ect 2os: Por v.o.: nuseas, vmitos, alte
racin del gusto (disgeusia).
Pr ecauc: I nsufi ci enci a renal. Porfiria.
Miastenia gravis.
Cont r ai n: Alergia a colistina o derivados
peptdicos de tipo polimixina. Embarazo.
:r Col i mi ci na (Quimifar)
comp 16,6 mg (env 8) 2,33
Fte comp 50 mg (env 8) 3,12
Dapt omi ci na
Ant i bi t i co l i popept di co con espect ro de
acci n si mi l ar al de la vancomi ci na. De mo
ment o, const i t uye un t rat ami ent o de re
serva para cuando ot ros agent es no son efi
caces o est n cont r ai ndi cados. Poca
experi enci a de uso. Preci o el evado.
Indi c: I nfecciones complicadas de piel y
partes blandas (IPPBc). Endocarditis infec
ciosa del lado derecho (EI D) debida a S.
aureus. Bactericmia por S. aureus asociada
a EI D o IPPBc. La indicacin se har por
un experto tras valorar sensibilidad del
microorganismo.
Posol : Inf usi n i .v. (30 mi n): I PPBc sin
bacteriemia por S. aureus concurrente: 4
mg/ kg/ 24 h x 7-14 das o hasta remisin
de infeccin.
PPBc con bacteriemia: 6 mg/ kg/ 24 h;
podra ser necesaria duracin >14 das (de
cisin individualizada).
EI D: 6 mg/ kg/ 24 h; duracin: segn
guas establecidas.
NIOS: No se recomienda (no hay datos).
Prepar : Ver Ficha Tcnica.
Ef ect 2os: Frecuent es: cefalea; nuseas, v
mitos, diarrea, ictericia; exantema, reac
ciones en el lugar de la inyeccin; eleva
cin de AST, ALT, fosfatasa alcalina y CK;
infecci ones fngicas. Poco f recuent es:
trombocitemia, trombopenia, anemia, eosi-
nofilia; anorexia, hiperglucemia; ansiedad,
insomnio, mareo, parestesias, debilidad,
neuropata perifrica, fatiga; trastornos del
gusto; taquicardia supraventricular, extra-
sstoles, sofocos, HTA, hipotensin; estre
imiento, dolor abdominal, dispepsia, ic
tericia, glositis; prurito, urticaria; miositis,
debilidad muscular, dolor muscular, artral-
gias (rara vez rabdomiolisis); insuficiencia
renal; vaginitis; fiebre; dolor; trastornos hi-
droelectrolticos, elevacin de Cr, mioglo-
bina y LDH; anafilaxia.
Pr e ca u c: M oni tori zar CK (basal y, al
menos, semanal). Vigilar aparicin de neu
ropata. Monitorizar funcin renal en pa
cientes de riesgo y en aquellos que reciban
frmacos potencialmente nefrotxicos.
Si t uac. espec.: IR: Ajuste segn indicacin y
funcin renal: (a) IPPBc sin bacteriemia por S.
aureus: Ccr 30 ml/ min: 4 mg/ kg/ 24 h; Ccr 30
ml/ min: 4 mg/ kg/ 48 h. (b) EID o IPPBc con
bactericmia: Ccr >50 ml/ min: 6mg/ kg/ 24 h; no
hay datos con Ccr <50 ml/ min.
IH: IH leve a moderada (Child-Pugh A o B): no
precisa ajuste. IH severa (Child-Pugh C): no hay
datos (precaucin).
Gest : No hay datos: utilizar slo si el beneficio
potencial supera los riesgos.
Lact : No hay datos: evitar o suspender la lac
tancia materna.
Int eracc: Puede aumentar la toxicidad muscular
de frmacos causantes de miopata. Precaucin
con frmacos que disminuyan el filtrado glo-
merular (por ej. AINE). Puede interferir con la
determinacin de INR.
SD: No hay experiencia. Terapia de soporte. Es
dializable.
* Cubi ci n (Novartis Farm)
vial sol perf 350 mg/ 10ml (env 1)H 124,20
vial sol perf500 mg/ 10ml (env 1)H 151,76
Fosf omi ci na
Ant i bi t i co (f osf onat o) bact eri ci da de am
pl i o espect ro que no present a hi persensi bi
l i dad ni resi st enci a cruzada con p-l act
mi cos. Se ut il i za en i nf ecci ones uri nari as no
compl i cadas y en di versas i nf ecci ones por
grmenes sensi bl es, como t erapi a de se
gunda l nea.
Indi c: Oral : Trometamol: profilaxis y tra
tamiento de infecciones agudas no com
plicadas de las vas urinarias bajas, profi
laxis en instrumentacin transuretral.
Sal clcica: infecciones por grmenes
sensibles (como tratamiento de 2J-3J lnea).
Parent eral : Infecciones severas por S. au
reus -incluidos meticilin-resistentes- y es
treptococos, y por Gram(-): E. coli, Citro-
bacter, E nterobacter, P roteus, H.
influenzae. En septicemia, endocarditis,
meningitis y otras infecciones graves se
debe utilizar en asociacin con otros anti
biticos para prevenir seleccin de mu
lantes resistentes.
Posol : Oral (en ayunas): Infecciones uri
narias: (a) 0,5-1 g/8 h, (b) Fosfomicina-
trometamol: 3 g en dosis nica.
Profilaxis de infecciones urinarias en in
tervencin quirrgica y maniobras trans-
uretrales diagnsticas: Fosfomicina-trome-
tamol: 3 g 3 h antes de la intervencin y 3
g 24 h despus de la intervencin.
I.v., i .m.: 1-4 g/ 6-8 h (mx 70 mg/ kg/ 6-8h);
por va i.v., administrar diluido a pasar en
al menos 1h.
NIOS: Oral: 25-50 mg/ kg/6 h.
Ef ect 2os: Trastornos g-i, elevacin transi
toria de enzimas hepticos, erupcin, hi-
persensibilidad, eosinofilia, discrasias he-
mticas (muy infrecuente), hipopotasemia,
miastenia. Uso parenteral: dolor a la in
yeccin (i.m.), flebitis (i.v.).
Pr ecauc: Ajustar dosis en insuficiencia
renal. Contiene 330 mg de sodio por cada
gramo de antibitico: precaucin en pa
cientes que requieran restriccin de sodio.
Si t uac. espec.: Gest , Lact : No hay datos: so
pesar riesgo/ bcncficio.
Cont rai n: Alergia a fosfomicina.
* Fosf oci na (Ern)
caps 500 mg (env 12) 6,20
caps 500 mg (env 24) 9,52
susp polv 250 mg/ 5m (fras 120 mi) 6,01
susp polv 250 mg/ 5mi (fias 60 mi) 4,25
vial IM polv 1g +amp 4 mi (env 1+1) 3,82
vial IV polv 1g +amp 10mi (env 1+1)DH 3,82
vial IV polv sol 4 g (env 1) H 8,07
* Monurol (Zambn)
sobr 2 g (env 1) 3,76
sobr 2 g (env 2) 7,49
sobr 3 g (env 1) 5,62
sobr 3 g (env 2) 11,18
* Sol ut os (Q Pharma)
vial IV poK' 1g+amp 10mi (env 1+1)DH 3,82
vial IV polv sol 4 g (env 1) H 6,73
Fusdi co, ci do
Ant i bi t i co est eroi di co bact eri ost t i co de
uso habit ual ment e t p (ver pg. 377). Act ivo
f rente a Gram(+), especi al ment e S. aureus.
Frecuentes ef ectos adversos (hast a en el 15
% de los t rat ados). Uso i nf recuent e como
al ternat iva de t ercera lnea para i nf ecci ones
por S. aureus cuando ot ros ant i bi t i cos
estn contrai ndi cados.
Indi c: Infecciones por estafilococos en caso
de resistencia o contraindicacin de otras
alternativas.
Posol : Oral : 500 mg/ 6-8h, con comida. En
infecciones de piel y tejidos blandos,
250-500 mg/ 12 h.
NIOS: Oral: 6-12 a: 10-15 mg/ kg/8h.
Ef ect 2os: Trastornos g-i (frecuentes, de
forma dosis dependiente); astenia, ma
lestar general, erupcin cutnea, prurito
(poco frecuentes); alteraciones hepticas
(raras); discrasias hemticas, fallo renal
(muy raras); se han descrito casos de rab-
domiolisis.
Pr ecauc: I nsuficiencia heptica. Trata
miento concomitante con frmacos hepa-
totxicos o con posibilidad de interac
ciones (ver abajo).
dosis en insuficiencia renal.
I H: Disminuido su aclaramiento en insuficiencia
heptica. Puede aumentar el riesgo de hepatoxi-
cidad. Evitar en pacientes con hipcrbilirrubi-
nemia o disminuir la dosis.
Ge s t : Sin datos disponibles. FDA: sin clasificar.
Usar slo si es imprescindible.
La ct : Se excreta mnimamente con la leche, pero
sedesconocen las implicaciones clnicas. Su segu
ridad no ha sido establecida.
I n t e r ac c : Aumento de la toxicidad de estatinas
(evitar uso conjunto) y cidosporina A. El uso
conjunto con antirrctrovirales inhibidores de la
proteasa se asocia a mayor toxicidad del antiviral
y del cido fusdico. Aumento del efecto de anti
coagulantes orales. Precaucin con frmacos mc-
tabolizados por CYP 3A4.
comitante de estatinas (riesgo de rabdo-
miolisis).
* Fuci di ne (Leo Pharma)
J01K Ot r as asoci aci ones de
ant i bi t i cos
Rhodogi l (Sanofi Aventis)
Compri m, por u: espiramicina 750.000 UI, metroni-
dazol 125 mg, (gluten).
I ndi c: Se ha empleado en infecciones estomatol-
gicas y genitales causadas por grmenes sensibles.
Posol : Oral: 4-6 comp/da durante las comidas, re
partidos en 2-3 tomas.
Ef ect 2os, Pr ecauc, Cont r ai n: Ver espiramicina
y metronidazol.
J02 Ant i mi ct i cos
si st mi cos (ex cept o
especf i cos dr mi cos)
Anf ot eri ci na B
Ant i mi ct i co pol i ni co que, a pesar de ser
muy nef rot xi co, es la base del t rat ami ent o
de i nf ecci ones f ngi cas si st mi cas de
ri esgo vi tal . Apenas se absorbe por v.o.
Indi c: Tratamiento de infecciones fngicas
sistmicas graves, aspergilosis, blastomi-
cosis, candidiasis, cromoblastomicosis,
coccidiomicosis, criptococosis, histoplas
mosis, mucormicosis, esporotricosis. Tam
bin, fiebre en neutropnicos que no res
ponde a ter ap i a adecuada con
antibacterianos. De 2* eleccin en leish
maniasis.
Po s o l : Or al : Candidiasis intestinal: 100-200
mg/6 h.
I nf usi n i .v. l ent a d ur ant e 4 -6 h: Una dosis
diaria diluida en 500 mi G5/ o: Suele ad
ministrarse dosis de prueba con infusin
i.v. lenta de 1mg; si se tolera, seguir con
250 mcg/ kg/ 24 h, aumentando gradual
mente hasta 0,3-1 mg/ kg/ 24 h (mx 1,5
J02 ANTIMICTICOS SISTMICOS 555
mg/ kg/ 24 h); Sl se administra en las 8 h
siguientes a su disolucin no es preciso
proteger solucin de la luz; la premedica-
cin con paracetamol o hidrocortisona no
parece prevenir la fiebre ni los escalofros
asociados a la infusin. Su uso en perfu
sin continua (24 h) parece ser mejor tole
rado y con menor nefrotoxicidad, sin apa
rente perdida de eficacia clnica, pero hay
poca experiencia.
Lei shmani asi s: Como alternativa a antimo
niales, en pacientes inmunocompetentes:
I nicialmente 0,25-0,5 mg/ kg/ da; incre
mento gradual hasta 0,5-1 mg/ kg/ 24-48 h
(la dosis acumulada total que se ha mos
trado efectiva es de 12-30 mg/ kg).
I n s t i l a ci n i n t r a ve s i c a l : 30-50 mg en 20-
1.000 mi de agua destilada administrados
de forma intermitente o continua por
sonda 140 x 2-14 das.
I n t r a t e c a l : I nicialmente 0,05 mg; incre
mento posterior en 0,1 mg 3 veces/ scm
hasta 0,5 mg 3-5 veccs/ sem; diluir en
G5%; puede aadirse 10-15 mg de hidro
cortisona para disminuir la aracnoiditis
qumica; colocar en Trendelenburg a 30
x 45 min despus de la inyeccin.
Inhal : Profilaxis de infecciones pulmonares:
10 mg 3-4 veces/ da 50 mg/ da repar
tidos en 3 dosis.
NIOS: Infusin i.v.: Inicialmente 0,1 mg/
kg/ dosis (mx 1mg) en infusin lenta en
20-60 min como dosis de prueba; si tolera,
seguir con 0,4 mg/ kg (infundir en 2-6 h);
incrementar a razn de 0,25 mg/ kg/ da
cada 2 das hasta 1-1,5 mg/ kg/ da (una vez
establecida la terapia, puede administrarse
cada 48 h).
Pr epar : Infusin i.v.: Rcc con 10 mi de a.p.i. y
diluir 50 mg en 500 mi de G5%. No utilizar SSF
en la reconstitucin ni en la dilucin.
Ef ect 2os: A norexia, nuseas y vmitos,
diarrea, dolor epigstrico; reacciones fe
briles, cefalea, artromialgias; anemia; toxi
cidad renal, hipopotasemia e hipomagne-
semia; toxicidad cardiovascular; discrasias
sanguneas; trastornos neurolgicos: sor
dera, diplopia, convulsiones, neuropata
perifrica; alteraciones hepticas (retirar);
erupcin, anafilaxia.
Pr ecauc: Pruebas de funcin heptica y
renal, recuentos celulares, monitorizacin
de electrolitos plasmticos. Uso de otros
frmacos nefrotxicos, corticoides (evi
tarlos excepto para controlar las reacciones
anafilactoides), antineoplsicos. Cambiar
el lugar de infusin por la irritacin. Au
mentar la duracin de la infusin a 6-12h
si hipopotasemia.
Si t uac. espec.: I R: Monitorizar: ajuste orien-
tativo: incrementar el intervalo. Ccr >10 ml/ min:
cada 24 h. Ccr <10 ml/ min: cada 24-36 h.
Ge s t : No hay evidencia de efectos adversos sobre
el feto. FDA: B.
La ct : El fabricante desaconseja su utilizacin.
I n t e r a c c : Ver Secc I II, Antifngicos y Anfoteri
cina B.
Cont r ai n: Alergia a antibiticos polinicos.
* Fungi zona Endovenosa (Bristol My Sq)
Anf ot eri ci na B en f ormul a
ci ones l i pdi cas al t ernat i vas
Exi sten numerosas f ormul aci ones li pdicas
al t ernat i vas de la anf ot eri ci na que se cree
puedan di smi nui r la nef rot oxi ci dad de la
anf ot eri ci na convenci onal , aunque a un
preci o mucho ms el evado. Ent re el l as
exi st en di f erenci as f ar macoci nt i cas y
posol gi cas. En Espaa sl o hay comer
ci al i zadas 3 f ormul aci ones l i pdi cas al t er
nat ivas, con al gunas di f erenci as f armacoci
nt i cas ent re el las: anf ot eri ci na i ncl ui da en
l i posomas (Ambi some'). anf ot eri ci na en un
compl ej o l i pdi co (Abel cet * ) y anf ot eri ci na
en compl ej o con sulf at o sdi co de col est e-
ril o (Amphosyl ). De t odas el las la ms eva
l uada es la anf ot eri ci na l i posomal , si endo la
ni ca para la que existe evi denci a consi s
t ent e de menor nef rot oxi ci dad aunque
t odas el l as di smi nuyen l as reacci ones rel a
ci onadas con la i nf usin. La anf ot eri ci na li
posomal podra resul t ar cost e-ef ect i va en
paci ent es neut ropni cos, en paci ent es con
f al l o renal (Cr >2,5 mg/ dl >1,7 mg/ dl en
t raspl ant ados) o f act ores de ri esgo para el
mi smo, o cuando la anf ot eri ci na B conven
ci onal produce nef rot oxi ci dad o no se t o
l era, Menos experi enci a exi st e con el com
pl ej o con sul f at o sdi co de col est eri l o,
reservada de moment o para aspergi l osi s
invasiva, y con la anf ot eri ci na en compl ej o
l i pdico.
I n d i c : Se emplean en micosis sistmicas
graves en las que la anfotericina B conven
cional no puede usarse por toxicidad, en
especial renal, o cuando no han respon
dido a tratamiento con anfotericina B
convencional u otros antimicticos. La an
f o t er i c i na B l i pos o mal y la anf ot er i ci na B
co mp l e j o l i p di co se emplean tambin en
leishmaniasis visceral (ver monografas).
La anf ot er i ci na en compl ej o co n sul f at o s
di co de col est er i l o se reserva para aspergi
losis invasiva en pacientes con insufi
ciencia renal o toxicidad inaceptable que
impide uso de anfotericina B a dosis efec
tivas, y en casos resistentes a terapia anti-
fngica previa (ver en Preparados, abajo).
Po s o l : Ver en cada preparado, abajo.
Ef ect 2os: Ver anfotericina B, pero menos
frecuentes y de menor intensidad. Ocasio
nales, atribuidos al componente lipdico:
disnea, pancreatitis, hipersensibilidad.
Precauc, Contrain: Ver anfotericina B.
Si t u a c . espec.: IR: Hay pocos datos. Los fabri
cantes recomiendan emplear a las mismas dosis y
monitorizar estrechamente funcin renal.
IH: No hay datos disponibles, aunque no parece
necesario ajuste de dosis.
Gest : Hay poca experiencia. La anfotericina B
est clasificada como FDA: B. Sopesar riesgo/ be
neficio.
Lact : No hay datos disponibles. Evitar o sopesar
ricsgo/ beneficio.
Int eracc: Ver anfotericina.
Anf ot eri ci na compl ej o l i pdi co
Posol : Inf usi n i .v. a 2,5 mg/ kg/ h (ver
Prepar.): Infundir dosis de prueba de 1 mg
en 15 min (aunque el fabricante as lo re
comienda, no parece necesario dado que
el i ni ci o de la i nfusi n sirve como
prueba); si tolera, 5 mg/ kg/ da x 14 das.
Tratamiento de leishmaniasis visceral: 3
mg/ kg/ da durante 5 das consecutivos o
durante 9 das alternos (dosis total 15-30
mg/ kg).
Profilaxis secundaria de la leishmaniasis
visceral en pacientes con infeccin por
VIH con recuento de linfocitos T CD4+
<200 cel/ microL.: 3 mg/ kg cada 21 das.
Prepar: Mover suavemente el vial hasta que no se
observe precipitado; extraer la dosis necesaria e
introducir con filtro exclusivamente en sol G5%
hasta volumen final de 500 mi (250 mi en nios
o en pacientes con restriccin de volumen). La
preparacin debe realizarse en condiciones asp
ticas. No mezclar con salino (precipitacin) ni
con otros frmacos.
* Abel cet (Cephalon Pharma)
vial 100 mg/ 20 mi (env 10) H 1.010,29
vial 50 mg/ 10 mi (env 10) H 653,22
Anf ot eri ci na compl ej o sul f at o sdi co de
col est eri l o
Posol : Inf usi n i .v. l avando ant es va con
G5% (ver Prepar.): 1 mg/ kg/ da, aumen
tando segn perfil respuesta/ toxicidad
hasta la dosis recomendada de 3-4 mg/ kg/
da (mx 6 mg/ kg/ da); administrar a
ritmo 1-2mg/ kg/ h, bajando el ritmo si re
accin aguda o intolerancia (puede pretra-
tarse con paracetamol, antihistamnicos o
antiemticos).
NIOS: Poca experiencia; se ha empleado a
las mismas dosis que los adultos.
Prepar: Rec. viales inyectando a.p.i. rpidamente
en el vial (10 mi para vial de 50 mg, 20 mi para
el de 100 mg), usando jer y aguja cali bre 20;
agitar suavemente rotndolo hasta que el lquido
amarillo se haga transparente u opalescente; di
luir posteriormente en G5% hasta concentracin
final de 0,625 mg/ ml (dilucin 1:7); mantener la
sol final en nevera y administrar antes de 24 h.
No emplear SSF.
* AmphOCi l (Farmatec Investi)
vial 100 mg (env 1) H 238,79
vial 100 mg (env 10) H 1.968,68
vial 50 mg (env 1) H 143,27
vial 50 mg (env 10) H 1.013,41
An f o t e r i c i n a l i p o s o ma l
Posol : I nf usi n i .v. dur a n t e 30-60 mi n (ver
Pr epar .): Infundir dosis de prueba de 1 mg
en 15 min (aunque el fabricante as lo re
comienda, no parece necesario dada su
buena tolerancia); si tolera, dosis segn i n
dicacin:
Tratamiento especfico de micosis sist-
micas: 1-3 mg/ kg/ da (en casos graves,
hasta 5 mg/ kg/ da).
Tratamiento emprico en pacientes neu-
tropnicos: 1-3 mg/ kg/ da.
Leishmaniasis visceral en inmunocompe-
tentes e inmunodeprimidos que no hayan
respondido a antimoniales ni a anfoteri
cina B convencional: 1-1,5 mg/ kg/ da x 21
das (pauta preferible en inmunocompro-
metidos) 3 mg/ kg/ da x 10 das.
NI OS: Iniciar a 1 mg/ kg/ dosis cada 24 h
en infusin i.v. lenta; incrementar diaria
mente a razn de 1mg/ kg hasta dosis de
5 mg/ kg/ dosis cada 24 h en infusin i.v.
lenta de 2h.
Pr e p a r : Rec vial de 50 mg exclusivamente con 12
mi de a.p.i. y agitar fuertemente durante 15 min
hasta dispersin (concentracin final: 4 mg/ ml);
retirar dosis necesaria del vial as reconstituido e
introducir en sol G5 % utilizando filtro de 5 mi
eras para una concentracin final de 0,2-2 mg/
mi. No mezclar con salino (precipitacin) ni con
otros frmacos o agentes bacteriostticos.
* Ambisome (Gilead Sci)
vial 50 mg/ 15 m (env 10) H 1.410,78
Ani dul af ungi na
Ant i f ngi co si st mi co semi si nt t i co (equi -
nocandi na) de reci ent e i nt roducci n. Acti vo
in vi t ro f rent e a especi es de Cndi da. De
moment o, se usa como al t ernat i va en el
t rat ami ent o de la candi di asi s i nvasi va en
adul t os si n neut ropeni a. Poca experi enci a
de uso. Preci o el evado,
i n d i c : Candidiasis invasiva en adultos no
neutropnicos.
Posol : Inf usi n i .v.: dosis de carga de 200
mg el da 1; en adelante 100 mg/ 24 h;
mantener, al menos, hasta transcurridos 14
das desde el ltimo cultivo positivo (du
racin mx: 35 das). Infundir a un ritmo
mx de 1,1 mg/ min. No se requiere ajuste
de dosis segn el peso, ni en ancianos.
NI OS: No hay experiencia (evitar).
Pr e p a r : Rec el vial con el disolvente (etanol an
hidro 20%), lo que puede tardar hasta 5 min. Di
luir entonces (y nicamente) en SSF o G5% para
obtener una concentracin final de anidulafun
gina de 0,36 mg/ ml. Infundir antes de transcu
rridas 24 h.
Ef e c t 2os: Frecuentes (1-10%): convul
siones, cefalea; diarrea, vmitos, nuseas;
elevacin de Cr, enzimas hepticos y bili-
rrubina; erupcin, prurito; hipopotasemia;
rubor; coagul opata. Poco frecuentes
(0, 1- 1%): dol or abdominal, colestasis;
dolor en el lugar de la infusin, urticaria;
hiperglucemia; hipertensin, sofocos. Oca
sionalmente: hepatitis, disfuncin hep
tica.
P r e c a u c : No hay experiencia en candi-
demia en neutropnicos, ni en infeccin
de tejido profundo por Candida, o abs
cesos intraabdominales o peritonitis. Mo
nitorizar estrechamente a pacientes con al
teraciones de la bi oqu mi ca heptica
(riesgo de hepatotoxicidad). La anidula
fungina, una vez preparada para su infu
sin, contiene un 24% de etanol: precau
cin en epilpticos, hepatpatas y mujeres
gestantes o dando el pecho; puede alterar
la capacidad de conduccin y uso de ma
quinaria. Contiene fructosa.
Si t u a c . e s p e c . : IR, I H: No se requiere ajuste,
aunque la experiencia es limitada.
Gest: Posible cmbriotoxicidad en conejos. No hay
datos en humanos (evitar).
Lact : En animales se excreta en leche. No hay
I nt er acc: Poca experiencia. No se han observado
interacciones con frmacos habitualmente coad
ministrados en estos pacientes, pero no se ex
cluyen interacciones. El uso conjunto con anest
sicos puede aumentar los efectos indeseables de
la infusin de anidulafungina.
SD: No hay experiencia. No es dializable.
Co n t r a i n : Alergia al compuesto o a otras
equinocandinas.
* Ecal t a (Pfizer)
vial polv 100 mg (env 1) H 427,35
vial polv+disolv 100 mg (env 1)H 427,35
Caspof ungi na
Ant i f ngi co si st mi co semi si nt t i co (equi -
nocandi na) de reci ent e i nt roducci n. Acti vo
in vi t ro f rent e a especi es de Aspergi l l us y
Candi da. De moment o, se usa como al t er
nati va a ot ros ant i f ngi cos en aspergi l osi s y
candi di asi s i nvasi vas. Poca experi enci a de
I n d i c : Candidiasis invasiva en adultos o
nios. Aspergilosis invasiva en adultos o
nios que son refractarios o intolerantes a
la anfotericina B, formulaciones de lpidos
de amfotericina B y/ o itraconazol (resis
tencia definida como la progresin de la
enfermedad o la falta de mejora despus
de un mnimo de 7 das de dosis terapu
ticas efectivas previas). Tratamiento emp
rico de infecciones fngicas presuntas
(por ej., por Candida o Aspergillus) en
adultos o ni os neutropnicos y con
fiebre.
Posol: Infusin i.v. (1 h): dosis de carga de
70 mg el da 1; en adelante mantenim con
50 mg/ da; duracin del tratamiento: indi
vidualizada segn gravedad, intensidad de
inmunosupresin y respuesta clnica; en
general, mantener hasta 7 das despus de
desaparicin de sntomas. La dosis de
mantenim suele ser de 70 mg/ da en pa
cientes >80 kg o si uso concomitante de
inductores enzimticos (ver Interacciones).
ANCIANOS: No se requiere ajuste de dosis.
NIOS: Ver Ficha Tcnica.
Pr epar : Aadir al vial 10,5 mi de a.p.i., rec y
aadir a 250 mi de SSF (tambin puede diluirse
hasta volumen final de 100 mi).
Ef e c t 2 o s : Fiebre, flebitis o reaccin local
en zona de infusin, nuseas, vmitos,
dolor abdominal, diarrea, elevacin de
transaminasas, cefalea, anemia, exantema,
prurito. Menos frecuentes: rubefaccin,
parestesias, hipopotasemia, elevacin de la
creatinina y fosfatasa alcalina, eosinofilia,
neutropenia, trombopenia. Raros: edema
pulmonar, anafilaxia.
P r e c a u c : Mielosupresin (potencial exacer
bacin).
Si t u a c . e s p e c . : I R: Precaucin, aunque no se
precisa ajuste de dosis.
IH: Reducir dosis de mantenim a 35 mg/ da en
IH moderada. No hay experiencia en IH severa
(precaucin).
Gest: No se dispone de datos (evitar).
La c t : Se excreta en leche (evitar).
I n t e r ac c: Algunos frmacos aumentan el aclara-
miento de caspofungina disminuyendo por tanto
sus niveles plasmticos (carbamazepina, dcxamc-
tasona, efavirenz, nelfinavir, nevirapina, feni-
tona, carbamazepina, rifampicina): sopesar, en
estos casos, el aumento de la dosis diaria de cas
pofungina a 70 mg/ da. El uso conjunto con ci-
closporina aumenta el riesgo de elevacin de
transaminasas (sopesar riesgo/ beneficio, monito
rizar estrechamente). El uso conjunto con tacro-
lims puede reducir ia Cmin de ste (valorar au
mento de la dosis).
* Ca n c i d a s (MS&D)
vial sol perfs 50 mg/ 10mi (env 1)H 519,66
vial sol perfs 70 mg/ 10mi (env 1)H 651,79
Fl uci t osi na (5-fluorocitosina)
Ant i mi ct i co ut i l i zado en asoci aci n con
anf ot eri ci na 8 en al gunas mi cosi s si st -
mi cas graves (evi t ar ut i l i zarl a sol a para li
mi t ar la apari ci n de resi st enci as).
origen, y disponiblemedianteinforme o protocolo (peti
centro).
I n d i c : Criptococosis menngea y/ o disemi
nada, micosis sistmicas severas en pa
cientes sin sida. Puede emplearse sola en
cromoblastomicosis subcutnea e infec
ciones urinarias por cndida.
Po s o l : Or al , i .v.: 12,5-37,5 mg/ kg/6 h; dosis
mx: 200 mg/ kg/ da; monitorizar niveles
plasmticos (50-100 mcg/ ml; mx 120
mcg/ ml).
NIOS: N eonat: 50-100 mg/ kg/ da divi
dido cada 12-24 h. L actant y nios Igual
que adultos.
Ef e c t 2 o s : Leucopenia, trombopenia (dosis
dependiente), ms frecuentes cuando se
asocia anfotericina B. Erupcin, nuseas,
vmitos, diarrea, dolor abdominal. Casos
de perforacin intestinal por lceras col-
nicas. Alteracin de las pruebas de fun
cin heptica, ictericia, necrosis heptica.
Raros: afectacin de SN C, fotosensibi
lidad, parada cardiorrespiratoria, hipopo-
tasemia, hipoglucemia, sordera.
Pr e c a u c : Evitar en lo posible su uso en
sida por riesgo de toxicidad hemtica.
Cuando se asocia con anfotericina B, hay
que reducir la dosis de anfotericina B a
0,3-0,6 mg/ kg/ da. Por v.o., tomar los
comp de cada dosis a lo largo de 15 min
para mejorar tolerancia. Se precisa consen
timiento informado.
Si t u a c . espec.: IR: Ajuste: aumentar intervalo.
cada 12-24h. Ccr <10 ml/ min: cada 24-48 h.
Gest: No ha sido establecida su seguridad pero se
metaboliza a fluorouracilo y puede producir de
fectos congcnitos. FDA: C.
Int eracc: Ver Secc III, Antifngicos y Flucitosina.
SD: Vmitos, diarrea, hepatotoxicidad, lcuco-
penia, trombocitopenia. Vigilar: Funcin hep
tica, hemograma.
Co n t r a i n : Alergia al frmaco.
ME Ancot i l (Roche)
comp 500 mg (env)
fras perf 2,5 g/ 250 ml (env)
Fl uconazol
Ant i mi ct i co t ri azl i co ef i caz y bi en t ol e
rado en i nf ecci ones si st mi cas por Can
di da. Admi ni st raci n parent eral u oral (alt a
bi odi sponi bi l i dad no i nf l ui da por al i ment os).
Su pri nci pal probl ema es la apari ci n de re
si st enci as al haberse ampl i ado su ut i l i za
ci n en prof i l axi s. En dosi s ni ca, t il en
candi di asis vagi nal resist ente en paci ent es
no gest antes.
I n d i c : Candidiasis orofarngea, esofgica,
broncopulmonar no invasiva, urinaria,
mucocutnca, candidemia, candidiasis di
seminada y otras infecciones invasivas por
Candida. Criptococosis, incluyendo me
nngea, tanto en inmunocompetentes
como inmunocomprometidos; prevencin
de recidiva de meningitis criptoccica en
sida. Candidiasis vaginal, aguda o recu
rrente. Dematomicosis: tia pedis, tia
corporis, tia cruris, pitiriasis versicolor,
onicomicosis. Balanitis por Candida. Mi
cosis endmica profunda (coccidiomicosis,
paracoccidiomicosis, esporotricosis, histo
plasmosis) en pacientes inmunocompe
tentes. Prevencin de infecciones fngicas
en pacientes con neoplasia que sean sus
ceptibles a las mismas a causa de la qui
mioterapia o la radioterapia.
Posol : Candi di asi s vagi nal aguda o recu
rrent e en paci ent es no gest ant es: 150 mg
v.o. en dosis nica. Reduccin de la tasa
de recurrencia: 150 mg/ mes x 4-12 meses.
Bal ani t i s por Cndi da: dosis nica de 150
mg.
Candi di asi s de mucosas: Orofarngea: 50
mg/ 24 h v.o. (100 mg/ 24 h si existe resis
tencia) x 7-14 das.
Esofgica: 200 mg v.o. el 1er da, se
guidos de 100 mg/ 24 h x 14-30 das.
Candi di asi s sistmi ca, i nf ecci ones por cripto-
cocos (i ncl ui da meni ngi t i s): Oral o infusin
i.v. (a ritmo mx de 200 mg/ h): inicial
mente 400 mg; continuar con 200 mg/ 24
h; aumentar si es preciso a 400 mg/ 24 h;
continuar x 6-8sem.
Prevenci n de reci di va de meni ngi t i s cri p
t occi ca en si da: 200 mg/ da v.o. indefini
damente.
Dermat omi cosl s y pi t i ri asi s versi col or: 50
mg/ da v.o. x 2-4 sem (Tinea pedis x 6
sem).
Oni comi cosi s: 150 mg/ scm hasta sustitu
cin de ua infectada.
Micosi s endmi ca prof unda (coccidi omi cosi s,
paracocci di omi cosi s, esporot ri cosi s, hist o
pl asmosi s) en paci ent es i nmunocompe
t ent es: 200-400 mg/ da; duracin variable
segn etiologa.
Prevenci n de i nf ecci ones f ngi cas en pa
ci ent es con neoplasia somet i dos a qui mi ot e
rapi a o radi ot erapi a: 50-400 mg/ 24 h v.o.
(o i.v.), segn el grado de riesgo (por ej.
riesgo moderado, 50-100 mg/ 24 h; neutro
penia, 200 mg/ da; neutropenia esperada
severa y probablemente prolongada, 400
mg/ 24 h). Iniciar antes de que aparezca la
neutropenia y mantener hasta 7 das des
pus de que la cifra de neutrfilos sea
>1.000/ mm\
NIOS: N eonat >14 das, lactant y nios
(a) Candidiasis de mucosas: Oral: 6mg/ kg
ler da seguido de 3 mg/ kg/ da x 14 das
(candidiasis orofarngea) 21das (candi
diasis esofgica), (b) Candidiasis sistmica:
Oral o i.v.: 6-12 mg/ kg/ da x 28 das, (c)
Meningitis criptocccica: Oral o i.v.: 12
mg/ kg ler da seguido de 6 mg/ kg/ 24 h
hasta 10-12 sem despus de negativizarse
los cultivos de LCR. (d) Profilaxis en VIH:
Oral: 3-6 mg/ kg/ 24 h. (e) Profilaxis en in
munocomprometidos con riesgo debido a
neutropenia posquimioterapia o radiote
rapia: Oral: 3-12 mg/ kg/ da. Neonatos
<14 das: Igual dosis administrada cada
48-72 h. Dosis mx en todos los casos:
600 mg/ da.
Pr epar : Infusin i.v.: Presentacin diluida.
Efect 2os: Nuseas, molestias abdomi
nales, diarrea, flatulencia; ocasionalmente,
aumento de enzimas hepticos. Raramente
erupcin (retirar).
P recauc: I nsufi ci enci a renal (ajuste de
dosis). Embarazo.
Si tuac. espec.: IR: Ajuste: disminuir dosis o
aumentar intervalo. Si se administra una sola
dosis, no es necesario ajuste. Ccr >50 ml/ min:
100% de la dosis habitual cada 24 h. Ccr 10-50
ml/ min: 50% de la dosis habitual o cada 24-48
h. Ccr <10 ml/ min: 25% de la dosis habitual o
cada 48-72 h.
IH: Vigilar las pruebas de funcin heptica.
Gest: Se ha relacionado con malformaciones cra-
neofaciales, cardiacas y limbicas. Clasificacin
FDA: C.
Lact: Se excreta en leche. Probablemente seguro.
El fabricantedesaconseja su utilizacin.
Interacc: Ver Secc III, Antifngicos, Fluconazol y
Ketoconazol.
Contrain: Alergia al frmaco u otros anti
fngicos de tipo azlico. Uso conjunto
con terfenadina.
* Candi f i x EFG (Arafarma Group)
* Citlges (GES Gener Esp)
bols IV 2 mg/ ml 100 ml (env 1)H 14,24
* Diflucan (Vinci Farma)
caps 100 mg (env 7) 23,63
caps 150 mg (env 1) 5,06
caps 200 mg (env 7) 47,25
caps 50 mg (env 7) 11,82
polv susp 200 mg/5 ml (fras 35 ml) 47,25
sol IV 2 mg/ ml (fras 100 ml)H 20,40
sol IV 2 mg/ ml (fras 200 ml)H 37,33
sol IV 2 mg/ ml (fras 50 ml) H 10,26
* Fluconazol Bexal EFG (Bcxal Farm)
* Fluconazol Blomendl EFG (Biomendi)
sol IV 2 mg/ ml (fras 100 ml)H EFG 9,93
* Fluconazol Cantabria EFG (Cantabria Ph)
caps 150 mg (env I) EFG 3,54
* Fluconazol Cinfa EFG (Cinfa)
caps 100mg (env 7) EFG 16,45
* Fluconazol Cinfamed EFG (Cinfa)
* Fluconazol Combino Pharm EFG (Combino Ph)
vial IV 2 mg/ ml 100 ml (env 1)H EFG 10,44
vial IV 2 mg/ ml 50 ml (env 1)H EFG 5,23
Fluconazol Cuve EFG (Perez Gimenez)
* Fluconazol Edlgen EFG (Edigen)
* Fluconazol Farmages EFG (GES Gener Esp)
sol IV 2 mg/ ml (fias 50 ml)H EFG 4,96
4fluconazol Gener Farmacutica EPG (GenerFar)
* Fluconazol Genfarma EFG (Genfarma Laborat)
sol IV 2 mg/ ml (fras 100 m!)H EFG 9,93
* Fluconazol Mabo EFG (Mabo Farma)
* Fluconazol Mundogen EFG (Ranbaxy)
1Fluconazol Mylan EFG (Mylan Pharmac)
* Fluconazol Normon EFG (Normon)
caps 150 mg (env I) EFG 3,54
* Fluconazol Qualigen EFG (Qualigen S.L.)
Tabla J.5. Tratamiento de las infecciones fngicas ms frecuentes.
Tipo de infeccin
Tratamiento de
eleccin
Tratamiento
alternativo
Comentarios
Candidiasis
- Cutnea, vaginal,
oral, esofgica leve
Nistatina Clotrimazol
Miconazol
Encandidiasis vaginal recurrente, grave
o en mujer inmunodeprimida, se reco
mienda fluconazol (dosis nica de 150
; mgv.o.).
- Esofgicamoderada Fluconazol Ketoconazol
- Esofagitisgrave(de
glucinimposible)
Fluconazol i.v.
voriconazol i.v.
AnfotericinaB
caspofungina
Candiduria Fluconazol Anfotericina B
(irrigaciones
vesicales)
Retirar sondavesical.
Si bolas fngicas renales, extirpacin
quirrgica.
- Peritonitis
(dilisisperitoneal)
Anfotericina B
(intraperitoneal
li.p.l)
Fluconazol
(v.o./ i.p.)
+
Flucitosinav.o.
Retirar catter peritoneal.
- Funguemia Anfotericina B
(Flucitosina)
caspofungina
Fluconazol Retirar catter venoso. Administrar
tratamiento en todos los casos, aun sin
inmunosupresin.
Si endocarditis, reemplazo valvular
precoz.
Si endoftalmitis, considerar vitrectoma.
Criptococosis AnfotericinaB,
seguido defluco
nazol
Anfotericina
+
Flucitosina
Lasustitucin defluconazol por anfote
ricina Bse realiza despus de obtener
respuesta clnica y cultivos negativos.
Duracin total ael tratamiento 2-3
meses (mn).
Aspergilosis
- Aspergilomapul
monar
Eficaciadudosa
del tratamiento
farmacolgico
(itraconazol).
Si hemoptisis ma
siva(>0,5 L/ da),
exresis quirrgica
Si hemoptisis masiva(>0,5 L/ da), ex
resis quirrgica.
- Broncopulmonar
alrgica
Corticosteroides
sistmicos (3-6
meses): trata
miento deeleccin
Dudosaeficaciadel tratamiento con
itraconazol.
- Invasiva
- Pulmonar necroti-
zantecrnica
AnfotericinaB
voriconazol i.v.
Caspofungina Suelen presentarse en paciente con
neutropenia severa. Como tratamiento
de mantenimiento itraconazol vori
conazol v.o.
Si fracaso del tratamiento inicial, consi
derar:
Dosis ms altas deanfotericina Blipo
somal (10mej/ kg/ da),
- Combinaciones de [anfotericina B +
caspofungina] [voriconazol +caspo-
fungina] (contraindicado: anfotericina B
+voriconazol).
Mucormicosis
(Cigomicosis)
AnfotericinaB Corregir lasituacin predisponente(ce-
toaciaosis diabtica, inmunosupresion).
Sueleser necesaria lareseccin quirr
gica del tejido necrtico.
Dermatofitosis Vasepg. 360.
Neumoclstosis Cotrimoxazol Pentamidinai.v. VaseTablaJ.9 (pg. 600).
Histoplasmosis AnfotericinaB Itraconazol
En cualquier infeccin fngica grave en que est indicado el uso de anfotericina 8i.v. se optar en principio por las
formulaciones lipdicas (anfotericina B liposomal o complejo lipdico), en lugar de la presentacin convencional de
desoxicolato, dada su toxicidad y el tiempo que se precisa, al administrar esta formulacin, para alcanzar la dosis
acumulada necesaria.
J02 ANTIMICTICOS SISTMICOS 5 61
Fluconazol Relg J ofre EFG (Ramon Sala)
* Fluconazol Sala (Ramon Sala)
vial 2 mg/ ml 100 ml (env 1)H 9,49
vial 2 mg/ ml 200 ml (env 1)H 17,36
vial 2 mg/ ml 50 ml (env 1) H 4,76
* Fluconazol Stada EFG (Stada)
* Fluconazol Tecnigen EFG (Tecnimede Espaa)
* Fluconazol Teva EFG (Teva Pharma)
vial 2 mg/ ml 200 mi (env 1)H EFG13,53
vial 2mg/ ml 50 mi (env 1)H EFG 4,76
* Fluconazol UR EFG (Uso Racional)
caps 100 mg (env 7) EFG
* Lavisa (Gynea Laborat)
caps 100 mg (env 7)
caps 150 mg (env 1)
caps 150 mg (env 4)
caps 200 mg (env 7)
caps 50 mg (env 7)
* Loitin (Lesvi)
caps 100 mg (env 7)
caps 150 mg (env 1)
caps 150 mg (env 4)
caps 200 mg (env 7)
caps 50 mg (env 7)
It raconazol
Ant i mi ct i co t ri azl i co, muy l i pf i l o. de ad
mi ni st raci n oral (l a di sponi bi l i dad au
ment a con al i ment os) o i.v., usado en i nf ec
ci ones f ngi cas si st mi cas. Especi al ment e
t i l para el t rat ami ent o de aspergi l osi s
(ms act i vo que f l uconazol ).
Indic: I nfecciones por hongos sensibles (as
pergilosis, criptococosis, esporotricosis, pa-
racoccidiomicosis, histoplasmosis, cromo-
micosis, bl astomi cosi s). Es de ltima
eleccin en infecciones banales refractarias
a otras terapias (candidiasis orofarngea y
vulvovaginal, dermatofitosis, pitiriasis ver
si color, oni comi cosi s confirmada me
diante estudio microbiolgico), por reser
varse habi tual mente para i nfecci ones
sistmicas.
Po s o l : Or a l : Administrar despus de la co
mida para garantizar mxima absorcin;
si la dosis diaria es >200 mg, repartirla en
2-3 tomas/ da; si i nfecci n grave: 200
mg/8 h x 3-4 das y luego 200-400 mg/ da.
Dosis habituales, segn indicacin:
H i stoplamosis: 200 mg/ 12-24 h x 8
meses.
Esporotricosis: 100 mg/ da x 3 meses.
Paracoccidiomicosis: 100 mg/ da x 6
meses.
Cromomi cosi s: 100-200 mg/ da x 6
meses.
Bl astomi cosi s: 200 mg/ 24 h 200
mg/ 12 h x mn 6meses.
A spergilosis: 200-600 mg/ da x 2-5
meses.
Criptococosis no menngea: 200 mg/ da
x 2-12 meses.
Criptococosis menngea: 200 mg/ 12 h x
2-12 meses.
Queratitis fngica: 200 mg/ da x 21
das.
Candidiasis sistmica: 200-600 mg/ da x
3 sem-7 meses.
Candidiasis orofarngea: 100 mg/ da x
15 das (en inmunodeprimidos puede ser
preciso doblar la dosis).
Candidiasis vaginal: 200 mg/ 12 h x 1
da 200 mg/ da x 3 das.
Dermatofitosis: 100 mg/ da x 15 das
(en zonas queratinizadas y en tia en pies
y manos, prolongar el tratamiento otros
15 das) 200 mg/ da x 7 das.
Pitiriasis versicolor: 200 mg/ da x 7 das.
Onicomicosis: 200 mg/ da x 3 meses.
I.v.: Das 1 y 2: 200 mg/ 12 h (60 mi de so
lucin reconstituida)/ 12 h. Da 3 en ade
lante: 200 mg/ da (60 mi de solucin re
constituida). I nfundir en 1 h. Duracin:
mx 14 das; no se ha establecido la segu
ridad de tratamientos ms prolongados.
NI OS: Escasa experiencia. Suelen emplearse
3-5 mg/ kg/ da v.o. repartidos en 1-2 dosis.
Profilaxis de infeccin por Criptococcus
neoformans e Histoplasma capsulatum en
nios con i nfecci n V I H : 2-5 mg/ kg/
12-24 h.
Ef e c t 2 o s : Trastornos g-i; cefalea, vrtigo;
elevacin de enzimas hepticas (ocasional
mente alteracin heptica severa, poten
cialmente fatal); trastornos menstruales;
hipersensibilidad (prurito, rash, urticaria y
angioedema). En tratamientos de larga du
racin: hepatitis, hipopotasemia, alopecia.
Se han evidenciado casos de I CC severa,
ocasionalmente fatal.
P r e c a u c : Estrecho control en pacientes
con insuficiencia renal y/ o heptica mo
derada o leve. Embarazo. Separar 2 h de
16,45
3,54
14,19
33,08
8,27
23,63
5,04
20,26
47,25
11,82
23,63
5,06
20,26
47.25
11,82
47.25
11,82
frmacos que eleven el pH gstrico. En
pacientes con aclorhidria o tratados con
antiulcerosos antisecretores, es recomen
dable administrar junto a un refresco de
cola. Dado el potencial riesgo de I CC se
vera, no usar para tratamiento de onico-
micosis en pacientes con historia de ICC,
e interrumpir si aparecen signos o sn
tomas de I CC. En pacientes en trata
miento por infecciones sistmicas, sopesar
el riesgo-beneficio del tratamiento con
itraconazol y vigilar estrechamente.
Si t uac. espec.: IR: Probablemente no sea pre
ciso ajuste, pero no debe emplearse por va i.v. si
Ccr <30 ml/ min.
IH: Evitar si insuficiencia heptica grave.
Gest: No hay datos en humanos. FDA: C.
Genot ox: Las mujeres potcncialmcntc frtiles
deben hacer anticoncepcin eficaz hasta el si
guiente periodo menstrual tras finalizacin de la
terapia con itraconazol.
Lact: Se excreta en leche. Contraindicado por el
fabricante.
Int eracc: Ver Sccc III, Antifungicos, Itraconazol
y Ketoconazol.
Cont r ai n: I nsuficiencia heptica severa,
alergia al frmaco.
* Canadl ol (Esteve)
amp K) mg/ ml 25mHbols50 mi (env 1+1)H 139,22
caps 100mg (env 18) 23,88
caps 100mg (env 6) 7,96
sol 50 mg/ 5 mi (fras 150 m) 19,90
* Hongoseri l (Isdin)
caps 100mg (env 18) 23,88
caps 100mg (env 6) 7,96
* It raconazol Al t er EFG (Alter)
* It raconazol Bexal EFG (Bexal Farm)
* It raconazol Myl an EFG (Mylan Pharmac)
* It raconazol Normon EFG (Normon)
* It raconazol Sandoz EFG (Sandoz Farm)
* Sporanox (Janssen-Cilag)
caps 100mg (env 18) 23,88
caps 100mg (env 6) 7,96
Ket oconazol
Antimictico imidazlico, muy lipfilo, de
administracin oral. Usado en infecciones
fngicas sistmicas, como candidiasis en
pacientes sin sida. No es de primera elec
cin en micosis drmicas o ungueales, por
riesgo de hepatotoxicidad.
I n d i c : Micosis sistmicas, candidiasis severa
crnica mucocutnea y vaginal, dermatofi-
tosis resistentes de piel y uas; profilaxis de
micosis en pacientes inmunodeprimidos.
Posol : Oral : 200-400 mg/ da hasta 1 sem
despus de la desaparicin de la clnica y
hasta que los cultivos sean negativos; mx
400 mg/ da. Duracin habitual del trata
miento: dermatofitosis 1 mes, pitiriasis
versicolor 10 das, candidiasis cutnea y
oral 2-3 sem, micosis del cuero cabelludo
1-2meses, candidiasis sistmica 1-2 meses,
otras (paracoccidiomicosis, histoplasmosis,
coccidiomicosis): uno a varios meses,
segn patologa y gravedad.
Candidiasis vaginal: 400 mg/ da x 5
das.
NIOS: Oral: 3,3-6,6 mg/ kg/ da cada 24 h,
dosis nica; dosis mx 800 mg/ da. Pro
filaxis de candidiasis mucocutnea en
nios con infeccin VIH: 5-10 mg/ kg/ da
dividido cada 12-24 h.
Ef ect 2os: Frecuent es: nuseas, vmitos,
dolor abdominal, prurito. Poco f recuent es:
cefalea, mareo, diarrea, erupcin, aumento
de enzimas hepticos, ginecomastia dosis
dependiente y reversible. Raros: trombo-
penia, impotencia, parestesias. Muy raros:
hepatotoxicidad grave, aumento de la pre
sin intracraneal.
Precauc: Vigilancia clnica y analtica (al
menos mensual) de la funcin heptica.
Suspensin del tratamiento y anlisis de la
funcin heptica si aparece clnica compa
tible con hepatitis. Valorar cuidadosa
mente la necesidad del frmaco antes de
iniciar un tratamiento prolongado. Con
trol de la funcin adrenal en pacientes so
metidos a estrs prolongado (UVI, ciruga
mayor, etc.) o con insuficiencia adrenal.
No administrar hasta pasado un mes de la
suspensin de griseoftilvina. Administrar
durante comida; si el paciente ha tomado
anticidos, esperar 2 h. En pacientes con
aclorhidria o tratados con antiulcerosos
antisecretores, es recomendable adminis
trar junto a un refresco de cola. Porfiria
heptica aguda.
dosis.
IH: Induce una reaccin hepatitis-like. En altera
cin heptica severa puede acumularse. Contra
indicado a no ser que no haya alternativa.
Gest : No hay estudios adecuadamente contro
lados en humanos. Contraindicado por el fabri
cante. FDA: C.
Lact : Se excreta en leche y puede aumentar la po
sibilidad de kernicterus en el lactante. Inte
rrumpir la lactancia al comienzo del tratamiento
y no reanudarla hasta pasar un periodo de 24-48
h despus de suspender el frmaco.
Int eracc: Ver Secc I II, Antifungicos y Ketoco-
nazol.
Cont r ai n: Enfermedad heptica. Alergia al
frmaco. No administrar junto con aste-
mizol o terfenadina.
Fungarest (Janssen-Cilag)
comp 200mg (env 10) 6,85
comp 200 mg (env 30) 18,89
Ket oconazol Rat i opharm (Farma Ratio)
comp 200mg (env 10) 4,21
comp 200 mg (env 30) 12,39
Ket oi sdl n (Isdin)
comp 200mg (env 10) 7,54
comp 200 mg (env 30) 19,83
Panf ungol (Esteve)
comp 200mg (env 10) 7,54
comp 200 mg (env 30) 19,83
Mi caf ungi na
Antifngico sistmico semisinttico (equi-
nocandina) de reciente introduccin. Activo
in vitro frente a especies de Candida y As
pergillus. En la actualidad es una alterna
tiva de segunda eleccin a otros antifun
gicos en candidiasis invasivas y esofgicas
dado el riesgo de desarrollo de tumores he
pticos observado en modelos animales.
Poca experiencia de uso. Precio elevado.
Indi c: Como alternativa, cuando no puedan
usarse otros antifungicos, en: (a) Candi
diasis invasiva (adultos y nios); (b) Can
didiasis esofgica en los pacientes en los
que la terapia i.v. es adecuada (adultos); (c)
Profilaxis de la infeccin por Candi da en
pacientes sometidos a trasplante alognico
de clulas precursoras hematopoyticas o
en pacientes que se espera que puedan pre
sentar neutropenia (recuento absoluto de
neutrflos <500 clulas/ mcL durante >10
das (adultos y nios). La decisin debe to
marse teniendo en cuenta el riesgo de de
sarrollo de tumores hepticos.
Posol : Inf usin I.v. (durant e 1 h): Trata
miento de candidiasis invasiva: peso >40
kg, 100 mg/ da incrementable a un mx
de 200 mg/ da si la respuesta no es ade
cuada; peso <40 kg, 2 mg/ kg/ da incre
mentable a un mx de 4 mg/ kg/ da si la
respuesta no es adecuada.
Tratamiento de candidiasis esofgica:
peso >40 kg, 150 mg/ da; peso <40 kg, 3
mg/ kg/ da.
Profilaxis de infeccin por Candida:
peso >40 kg, 50 mg/ da; peso <40 kg, 1
mg/ kg/ da.
Duracin del t rat ami ent o: Candidiasis in
vasiva: un mnimo de 14 das; mantener
al menos 1 sem tras obtener 2 HC conse
cutivos negativos y, en cualquier caso,
despus de la resolucin de los sntomas y
signos clnicos de la infeccin.
Candidiasis esofgica: mantener hasta al
menos 1 sem tras la resolucin de los sn
tomas y signos clnicos de la infeccin.
Profilaxis de infecciones por Candida:
mantener hasta al menos 1 sem tras la re
cuperacin del recuento de neutrflos.
NIOS: Neonatos, nios, adolescentes <16
a: I nfusin i.v. (durante 1 h): (a) Trata
miento de candidiasis invasiva: peso <40
kg, 2 mg/ kg/ da incrementable a un mx
de 4 mg/ kg / da si la respuesta no es ade
cuada; peso >40 kg, 100 mg/ da incremen
table a un mx de 200 mg/ da si la res
puesta no es adecuada, (b) Profilaxis de
infeccin por Candida: peso <40 kg, 1mg/
kg/ da; peso >40 kg, 50 mg/ da. A doles
centes >16 a: igual que adultos. Duracin
del tratamiento en todos los casos. Igual
que en adultos.
n o t a : La experi enci a en prof i l axi s en <2 a es l i mi t ada.
Ef ect . 2os: Frecuentes: nuseas, vmitos,
diarrea, dolor abdominal; cefalea; flebitis;
exantema; pirexia; rigidez; leucopenia,
neutropenia, anemia; elevacin de fosfa-
tasa alcalina, transaminasas y/ o bi l i r u
bina; hipopotasemia, hipomagnesemia, hi-
pocalcemia. Poco frecuentes: anorexia,
dispepsia, estreimiento; fracaso heptico,
ictericia, colestasis, hepatomegalia, hepa
titis, elevacin de GGT; taquicardia, palpi
taciones, bradicardia, hipotensin, HTA,
sofocos; disnea; insomnio, ansiedad, con
fusin, somnolencia, temblor, mareo; dis
geusia; hiperhidrosis; urticaria, prurito,
eritema, reaccin anafilctica/ anafilac-
toide, hipersensibilidad; trombosis en el
lugar de inyeccin, inflamacin o dolor
en el lugar de perfusin; edema perifrico;
pancitopenia, trombocitopenia, eosino
filia, hipoalbuminemia; elevacin de Cr,
urea, i nsuficiencia renal; elevacin de
LDH; hiponatremia, hiperpotasemia, hi-
pofosfatemia. Raros: anemia hemoltica,
hemolisis. Tambin se han comunicado
casos de: shock, lesin hepatocelular con
casos mortales, alteracin renal y fracaso
renal agudo.
Pr ecauc: Monitorizar funcin heptica, e
interrumpir el tratamiento si elevacin
significativa y persistente de ALT. Monito
rizar funcin renal, y hemograma si apa
recen signos bioqumicos de hemlisis. En
ratas tratadas 3 meses se desarrollan tu
mores hepticos (evaluar cuidadosamente
beneficio/ riesgo, particularmente en caso
de insuficiencia heptica o hepatopata
crnica con procesos preneoplsicos como
fibrosis heptica, cirrosis, hepatitis vrica,
trastorno heptico neonatal o defecto en
zimtico congnito, tratamientos conco
mitantes hepatotxicos o genotxicos). In
fundir en 1 h (si se hace ms rpido,
pueden aparecer reacciones mediadas por
histamina). Los nios presentan mayor
tasa de reacciones adversas. Contiene lac
tosa. Podra existir resistencia cruzada a
otras equinocandinas.
Si t uac. espec.: IR: No precisa ajuste de dosis.
IH: Levea moderada: no precisa ajuste. Grave: No
hay experiencia: evitar.
Gest : No hay datos. Toxicidad reproductiva en
animales. Evitar, o sopesar riesgo/ beneficio.
FDA: C.
Genot ox: Toxicidad testicular en animales. Alte
racin potencial dela fertilidad masculina.
Lact : No hay experiencia en humanos. Se excreta
en lecheen animales. Evitar.
Int eracc: La coadministracin de micafungina y
anfotericina B desoxicolato produce un aumento
del 30% de laexposicin a anfotericina B desoxi
colato: usar slo cuando los beneficios superen a
los riesgos y monitorizar la toxicidad de la anfo-
tcricina B desoxicolato. La micafungina puede
aumentar las concentraciones de itraconazol, si-
rolimus y nifedipino (monitorizar la toxicidad
de estos frmacos y reducir sus dosis si es pre
ciso). Escaso potencial de interacciones con fr
macos quesemetabolizan por el CYP3A.
No es dializablc.
Cont rai n: Alergia a componentes.
* Mycamine (Astellas Pharma)
vial polv sol perf 1(X) mg/ 10mi (env 1)H 498,66
vial polv sol perf 50 mg/ 10mi (env 1)H 275,81
Posaconazol
Anti mi ct i co t ri azl i co de reci ent e i nt roduc
cin. de admi ni st raci n oral . Se empl ea en
mi cosis si st mi cas en adul t os ref ract ari as
a ot ros ant i f ngi cos o cuando est os no se
t oleran (ver Indi c.). Poca experi enci a de uso.
Preci o el evado.
Indi c: Tratamiento de las siguientes infec
ciones fngicas invasivas en adultos con
enfermedad resistente o que no toleren
otros antifngicos (anfotericina B, itraco
nazol, fluconazol, dependiendo de cada
micosis): aspergilosis invasiva, fusariosis,
cromoblastomicosis, micetoma o cocci-
dioidomicosis (se define la resistencia
como la progresin de la infeccin o la
ausencia de mejora despus de un m
nimo de 7 das de dosis teraputicas pre
vias de una terapia antifngica eficaz).
Candidiasis orofarngea, como terapia de
primera lnea en pacientes con enfer
medad grave o inmunodepresin en los
que se espera que la respuesta a la terapia
tp sea insuficiente. Profilaxis de infec
ciones fngicas invasivas en: (1) pacientes
que estn recibiendo quimioterapia de re
misin-induccin para leucemia mieloide
aguda (LMA) o sndromes mielodispl-
sicos (SMD), que se espera desarrollen
neutropenia prolongada y que presentan
alto riesgo de desarrollar infecciones fn
gicas invasivas; y (2) Receptores de tras
plante progenitor hematopoytico (TPH)
que reciben tratamiento inmunosupresor
a dosis altas para la enfermedad injerto
contra husped, y que presentan alto
riesgo de desarrollar infecciones fngicas
invasivas.
Posol : Oral: Tomar con comidas o con 240
mi de un suplemento alimenticio. Agitar
la susp oral bien antes de su utilizacin.
El mdico debe tener experiencia en la te
rapia de infecciones fngicas invasivas.
Infecciones fngicas invasivas: 400 mg
(10 mi) 2 veces/ da, con comidas o con
240 mi de un suplemento alimenticio. Si
el paciente no tolera alimentos ni suple
mentos, administrar 200 mg (5 mi) 4
veces/ da. Duracin del tratamiento: va
riable segn la gravedad de la enfermedad
subyacente, la recuperacin de la inmuno-
supresin y la respuesta clnica.
Candidiasis orofarngea: dosis de carga
de 200 mg (5 mi), luego 100 mg (2,5
ml)/ 24 h x 13 das ms.
Profilaxis de infecciones fngicas: 200
mg (5 mi) 3 veces/ da. Duracin del trata
miento: segn la recuperacin de la neu
tropenia o de la inmunosupresin. En pa
cientes con LMA o SMD, iniciar antes de
que aparezca la neutropenia y mantener
hasta 7 das despus de que la cifra de
ncutrfilos sea >500/ mm\
NIOS: No hay experiencia; no recomen
dado en <18 a.
Ef ect 2os: Frecuentes (l-10/ o): cefalea (8%),
nuseas (6%), anorexia, insomnio, mareo,
parestesias, somnolencia, sofocos, dolor
abdominal, diarrea, dispepsia, flatulencia,
sequedad bucal, vmitos, sequedad cu
tnea, prurito, rash, dolor de espalda, as
tenia, fatiga, fiebre, neutropenia. Menos
frecuentes (0,1-1%): infecciones fngicas o
bacterianas, discrasia hemtica, rubefac
cin, HTA o hipotensin, hiperglucemia,
hipertrigliceridemia, hiperuricemia, pr
dida de peso, desequilibrio hidroelectrol-
tico, deshidratacin, alteraciones psiqui
tricas, neuropata, hiperreflexia, temblores,
conjuntivitis, visin borrosa, dolor ocular,
otalgia, tinnitus, ECG anormal, taquiarrit-
mias, dolor torcico, tos, disnea, epistaxis,
faringitis, congestin nasal, disgeusia, pan
creatitis, elevacin de pruebas de funcin
heptica, dermatitis, alopecia, artromial-
gias, fallo renal. Raros (<0,1 %): altera
ciones gasomtricas, neutrofilia, tromboci-
tosis, reaccin alrgica, i nsufi ci enci a
adrenal, neuropata perifrica, parada car-
diorrespiratoria, muerte sbita, taquicardia
ventricular, hemorragia digestiva, oclusin
intesti nal , debilidad muscular, ACVA,
dao heptico, nefritis intersticial.
Pr ecauc: Precaucin si hay hipersensibi-
lidad a azoles. Monitorizar y corregir ni
veles de K, Mg y Ca. Monitorizar pruebas
hepticas si hay datos de hepatopata. Pro
longacin del QTc. Cardiomiopata, bra-
dicardia sinusal, arritmias sintomticas
preexistentes.
Si t uac. espec.: IR: No precisa ajustede dosis.
IH: Poca experiencia: no hay recomendaciones es
pecficas. Precaucin si hay disfuncin heptica
grave(prolongacin de lavida deeliminacin).
Gest : No hay experiencia. Toxicidad reproductiva
en animales. Evitar o sopesar beneficio/ riesgo.
Lact : No hay experiencia en humanos. Se excreta
en leche materna, en ratas. Evitar lactancia.
Int eracc: Los inhibidores de la glucuronidacin
con UDP (enzimas de fase2) y de la salida de la
p-glucoprotena (P-gp) in vitro (por ej. verapa-
milo, ciclosporina, quinidina, claritromicina, eri-
tromicina, etc.) o los inductores de las mismas
(por ej. rifampicina, rifabutina, ciertos anticon-
vulsivantes, etc.) pueden aumentar o disminuir
respectivamente las concentraciones plasmticas
de posaconazol. La rifampicina, fenitona, carba-
mazepina, fenobarbital, primidona, IBP y an-
ti-H2 pueden disminuir la Cmx y el AUC de
posaconazol: evitar uso conjunto o sopesar
riesgo/ beneficio; otros anti-H2 no parecen afectar
el metabolismo de posaconazol. La rifabutina
puede disminuir la Cmx y el AUC de posaco
nazol, y el posaconazol aumentar los niveles de
rifabutina: sopesar cuidadosamente riesgo/ bene
ficio y monitorizar cuidadosamente si se decide
uso conjunto. El posaconazol es un inhibidor
del CYP3A4: puede aumentar el AUC de los sus
tratos del CYP3A4 como: (1) midazolam (precau
cin con uso conjunto); (2) terfenadina, aste-
mizol, cisaprida, pimozida, halofantrina y
quinidina (evitar uso conjunto dado riesgo de
prolongacin de QT y torsadede pointes); (3) er-
gotamnicos (evitar uso conjunto por riesgo de
ergotismo); (4) simvastatina, lovastatina y ator-
vastatina (evitar uso conjunto por riesgo de au
mento de niveles del inhibidor de la HMG-CoA
reductasa y rabdomiolisis); (5) alcaloides de la
vinca (evitar o reducir dosis por riesgo de au
mento de la concentracin del alcaloide de la
vinca); (6) ciclosporina (reducir dosis de ciclos
porina aproximadamente a un 75% de la actual,
midiendo niveles); (7) tacrolimus (reducir dosis a
aproximadamente un tercio de la dosis actual,
controlando despus los niveles); (8) sirolimus
(medir niveles y ajustar dosis si es preciso); (9)
agentes antirretrovirales inhibidores de la pro-
teasa del VIH y NNRTIs (controlar cuidadosa
mente la toxicidad); (10) midazolam y otras ben-
zodiacepinas (ajustar dosis de benzodiacepinas
metabolizadas a travs del CYP3A4, por ej. mida
zolam, triazolam y alprazolam) durante la admi
nistracin simultnea con posaconazol; (11) blo
queantes de los canales decalcio metabolizados a
travs del CYP3A4 como diltiazcm, vcrapamilo,
nifedipino o nisoldipino (monitorizacin fre
cuentedeacontccimcintos adversos, valorar ajuste
de dosis del bloqueante de los canales de calcio);
(12) digoxina (monitorizar los niveles de di-
goxina cuando se inicie o se suspenda un trata
miento con posaconazol); (13) sulfonilureas (mo
nitorizar glucemia en pacientes diabticos).
SD: Apenas hay experiencia. No se elimina me
diante dilisis.
Cont r ai n: Alergia al compuesto. Adminis
tracin simultnea con ergotamnicos. Ad
ministracin simultnea con los sustratos
del CYP3A 4 terfenadina, astemizol, ci
saprida, pimozida, halofantrina o quini
dina, dado que puede producirse un au
mento de las concentraciones plasmticas
de estos medicamentos y dar lugar a una
prolongacin del intervalo QTc y raros
casos de torsades de pointes. Administra
cin simultnea con los inhibidores de la
HMG-CoA reductasa simvastatina, Iovasta-
tina y atorvastatina. Los pacientes con ma-
labsorcin de glucosa-galactosa no deben
tomar este medicamento (proporciona 7
g/ da en la dosis diaria recomendada).
* Noxaf i l (Schering Pl)
susp 200 mg/ 5 mi (fras 105 ml)H 712,40
Vori conazol
Ant i mi ct i co t ri azl i co deri vado del f l uco
nazol , de admi ni st raci n parent eral u oral .
De moment o se empl ea como al t ernati va a
ot ros ant i f ngi cos en mi cosi s si st mi cas en
i nmunodepri mi dos (ver Indi c.). Parece ms
ef i caz que anf ot eri ci na B convenci onal en
aspergi l osi s i nvasora. pero no hay dat os
comparat i vos f rent e a ot ras f ormul aci ones
de anf ot eri ci na B l i pdi ca. Poca experi encia
Indi c: Infecciones fngicas sistmicas pro
gresivas en inmunodeprimidos con po
sible amenaza para la vida (aspergilosis in
vasiva, infecciones invasivas graves por
Candida -incluyendo C. K rusei- resis
tentes a fluconazol, infecciones fngicas
graves por Scedosporium spp. y Fusarium
spp.). Tratamiento de la candidemia en
pacientes no neutropnicos.
Posol : I.v.: Dosis de carga de 6mg/ kg/ I2 h
x 2 dosis, seguido de mantenim 4 mg/
kg/12 h.
Oral : Alta biodisponibilidad (96%), por lo
que se recomienda la va oral en cuanto
sea posible. Tomar 1 h antes 1 h des
pus de comidas. Dosis segn peso cor
poral: (a) >40 kg: Dosis de carga de 400
mg/ 12 h x 2 dosis, seguido de mantenim
200 mg/12 h; en caso de respuesta insufi
ciente, puede aumentarse a 300 mg/ 12 h
(si no tolerase este aumento, bajar de
nuevo a razn de 50 mg/ dosis hasta man
tenim previo), (b) <40 kg: Dosis de carga
de 200 mg/ 12 h x 2 dosis, seguido de
mantenim 100 mg/12 h; en caso de res
puesta insuficiente, puede aumentarse a
150 mg/ 12 h (si no tolerase este aumento,
bajar de nuevo hasta mantenim previo).
Duraci n del tratami ento: segn res
puesta.
Tratamiento concomi tante con feni
tona: incrementar dosis de mantenim de
voriconazol a 400 mg/ 12 h v.o. (a 200
mg/ 12 h v.o. si peso <40 kg).
Tratamiento concomitante con rifabu
tina (aunque es una contraindicacin rela
tiva): incrementar dosis de mantenim a
350 mg/ 12 h v.o. (a 200 mg/ 12 h v.o. si
peso <40 kg).
NIOS: <2 a: seguridad y efectividad no es
tablecidas. En nios 2-12 a se recomienda:
6 mg/ kg/ 12 h v.o e iv. el primer da y des
pus 4 mg/ kg/ 12 h como tratamiento de
mantenimiento de la aspergilosis invasiva
o infecciones provocadas por Fusarium
spp y Scedosporium apiospermium. Nios
Prepar: Rec el polvo con 19 ml de a.p.i., resul
tando 20 ml de concentrado transparente que
contiene 10mg/ ml devoriconazol. Aadir el vol
requerido del concentrado rcc a una sol de perfu
sin compatible(SSF, lactato sdico, G5%, hipo-
salino 045%, glucosalino 09%, glucohiposalino
045% o glucopotsico) para obtener una dilu
cin final entre 0,5 y 5 mg/ ml. La sol rcc puede
conservarsea2,8 C hasta 24 h.
Ef ect 2os: Alteraciones visuales transito
rias, dosis dependiente (visin borrosa, al
teracin de la percepcin de los colores,
alteracin de la percepcin visual, deslum
bramiento y fotofobia). Elevacin de tran-
saminasas hepticas, hepatotoxicidad clni
camente relevante (que obliga a abandonar
el tratamiento). Nuseas, vmitos, diarrea,
trastornos g-i. Marcos, alucinaciones, des
orientacin, depresin, ansiedad, tem
blores, agitacin, parestesias. Edema peri
frico. Erupcin cutnea, fotosensibilidad.
Reacciones asociadas a la infusin como
rubor facial (flushing), sudoracin, fiebre,
escalofros, dolor torcico, taquicardia y
disnea. H ipopotasemia, aumento de la
creatinina, hipoglucemia. Trombocito-
penia, anemia.
Pr ecauc: Alergia a otros derivados az-
licos. Vigilar clnica y pruebas de funcin
heptica y Cr srica. Evitar exposicin a
luz solar (riesgo de fotosensibilidad).
Evitar conduccin y manejo de maqui
naria durante el tratamiento si se pre
sentan sntomas visuales.
Si t uac. espec.: IR: La formulacin oral no
precisa ajustededosis. Lapresentacin i.v. va for
mulada con ciclodextrina y sta puede acumu
larse y producir toxicidad en caso de IR mode
rada y grave (Ccr <50 ml/ min), por lo que debe
emplearsevoriconazol oral o no emplearse.
IH: Puedeexacerbar una IH leve a moderada, por
lo que en estos casos se precisa ajuste de dosis.
No se ha estudiado en pacientes con insufi
ciencia heptica severa, ni con hepatitis B ni C.
Gest : No hay experiencia. Evitar su uso o sopesar
riesgo/ beneficio. FDA: D.
Lact : No hay experiencia: interrumpir lactancia.
Int eracc: Poca experiencia, aunque presenta un
gran potencial de interacciones de relevancia cl
nica debido aqueel metabolismo de voriconazol
es va citocromo P450 (2C9, 2C19, 3A4): (1) El
uso conjunto con terfenadina, astemizol, ci-
saprida, pimozida o quinidina puede prolongar
el QT y aumentar el riesgo de torsade de
pointes: evitar uso conjunto. (2) El uso con
junto con rifampicina o barbitricos puede dis
minuir la efectividad de voriconazol: evitar uso
conjunto. (3) El uso conjunto con rifabutina
puede disminuir la efectividad de voriconazol y
aumentar los efectos de rifabutina: evitar; si es
preciso uso conjunto, monitorizar estrechamente
y aumentar dosis de voriconazol (ver Posol). (4)
El uso conjunto con fenitona puede disminuir
la efectividad del voriconazol y aumentar los
efectos de fenitona: si es preciso uso conjunto,
monitorizar estrechamente, aumentar dosis de
voriconazol (ver Posol.) y sopesar disminucin
de la dosis de fenitona. (5) El uso conjunto con
sirolims o crgotamnicos puede aumentar los
efectos de estos: evitar uso conjunto. (6) El vori
conazol aumenta la concentracin de ciclospo-
rina y tacrolims: evitar uso conjunto o dismi
nuir ciclosporina al 50% y tacrolims al 30%;
monitorizar estrechamente. (7) El voriconazol
probablemente aumente la accin de los anticoa
gulantes orales: monitorizar estrechamente y va
lorar reduccin de dosis del anticoagulante. (8)
El voriconazol tambin aumenta las concentra
ciones de amprenavir, atorvastatina, benzodiazo-
pinas, bloqueadores de los canales de calcio, lo-
vastatina, nelfinavir, inh. de la transcriptasa
inversa no nuclcsidos, omeprazol, ritonavir, sa-
quinavir, tacrolims, sulfonilureas, y alcaloides
de la vinca: monitorizar estrechamente y valorar
reduccin de dosis. (9) El uso conjunto con car-
bamazepina y simvastatina, inductores enzima-
ticos, disminuyelos niveles devoriconazol: evitar
si es posible. (10) A su vez, algunos antirretrovi-
rales (amprenavir, nelfinavir, saquinavir) au
mentan los niveles de voriconazol, lo que podra
aumentar su toxicidad.
SD: Poca experiencia. Fotofobia. Es hemodiali-
zable.
Cont r ai n: Alergia al compuesto. Evitar su
uso conjunto con terfenadina, astemizol,
cisaprida, pimozida, quinidina, rifampi
cina, carbamazepina, fenobarbital, siro
lims y crgotamnicos (ver I nteracc.).
Evitar uso conjunto con rifabutina (con
traindicacin relativa). Insuficiencia hep
tica severa.
Vf end (Pfizer)
comp 200 mg (env 14) H 572,40
comp 200 mg (env 28) H 1.097,02
comp 50 mg (env 28) H 285,32
comp 50 mg (env 56) H 490,37
polv susp oral 40 mg/ ml (env 1)H 644,19
vial polv infus 200 mg (env 1)H 186,40
J03 Qui mi ot er pi cos
si st mi cos
J03A1 Sul f ami das sol as
Las sulfonamidas son anlogos estructu
rales del cido paraaminobenzoico (PABA).
Inhiben de forma competitiva la sntesis de
cido dihidroptrico -un precursor inactivo
del cido flico- a partir del PABA. De esta
forma, inhiben la sntesis de cido flico,
J03 QUIMIOTERPICOS SISTMICOS 567
accin a la que deben sus propiedades anti
bacterianas. Hoy da, su uso en clnica est
limitado a un pequeo grupo de indica
ciones.
Indi e: Actividad de amplio espectro frente
a Gram(+) y Gram(-). Sin embargo, la fre
cuencia actual de resistencias desaconseja
su uso como l eleccin en infecciones
por gonococo, mcningococo, estafilococo,
Shigella y E. coli. Son eficaces en la nocar
diosis. Profilaxis de meningitis menin-
goccica en casos seleccionados. Asociadas
a pirimetamina en malaria por Plasmo
dium falciparum resistente a cloroquina y
en toxoplasmosis.
Ef ect 2os: Trastornos g-i. H ipersensibi
lidad: rash (suspender), urticaria, prurito,
fiebre, enfermedad del suero, lupus erite-
matoso si stemi co i nduci do. Eritema
nodoso, dermatitis exfoliativa, necrolisis
epidrmica txica. Discrasias sanguneas,
anemia hemoltica. Cristaluria, menos fre
cuente con las ms solubles. Con sulfame-
toxazol, riesgo de necrosis tubular (hi
dratar). Hepatitis con necrosis difusa e
ictericia colesttica. Cefalea, mareo, depre
sin. Raramente: neuritis perifrica, psi
cosis, ataxia, vrtigo, tinnitus y convul
siones.
Pr ecauc: Dficit de G-6-P- deshidrogenasa.
Insuficiencia heptica. Lactancia (evitar si
es posible). Suspender si erupcin extensa,
palidez cutnea o anemia, reaccin febril
o hemorragia.
Si t uac. espec.: IR: Si Ccr 20-30 ml/ min, re
ducir dosis al 50%; si Ccr <20 ml/ min, evitar.
IH: No hay recomendaciones especficas. Precau
cin.
Int eracc: Ver Secc III, Sulfamidas.
SD: Vmitos, dolor abdominal, cefalea, mareo,
somnolencia, hipertermia, acidosis por metahe-
moglobinemia, anemia hemoltica, agranuloci-
tosis, hepatotoxicidad, neuropata. Tratamiento
sindrmico. Vigilar: equilibrio hidroclectroltico
y acidobsico, hemograma, funcin heptica, me-
tahemoglobincmia.
Cont r ai n: Alergia a sulfamidas o frmacos
relacionados, embarazo a trmino, por-
firia, lupus eritematoso sistmico, nios
<2meses, cremas fotoprotectoras que con
tengan PABA, obstruccin urinaria.
Sul f adi azi na
Sul f ami da bact eri ost t i ca. Por la f recuenci a
act ual de resi st enci as es de uso l i mi t ado
(ver Indi caci ones).
Indi c: Profilaxis de fiebre reumtica. No
cardiosis. Toxoplasmosis en pacientes con
sida (asociada a pirimetamina).
Posol : Oral : N ocardiosis: Dosis inicial de
2-4 g, seguida de mantenim: 0,5-1 g/ 4-6 h
x 6 meses; mx 8 g/ da. Tomar con 250
ml de agua, preferentemente en ayunas.
Profilaxis de fiebre reumtica (pero no
en la faringitis estreptoccica): 500 mg/ 24
h si peso <30 kg y 1 g/ 24 h si peso >30 kg.
Toxoplasmosis en sida: 4-8 g/ da (junto
a pirimetamina +cido folnico).
NIOS: Oral: Neonat (toxoplasmosis con-
gnita, junto a pirimetamina): 100mg/ kg/
da dividido cada 12 h x 12 m. Nios
(toxoplasmosis): 120-200 mg/ kg/ da divi
dido cada 6 h (junto a pirimetamina +
cido folnico).
Ef ect 2os, Cont r ai n: Ver Sulfamidas solas
(arriba).
Pr ecauc: Ver Sulfamidas solas (arriba).
Adems, hidratar y valorar alcalinizacin
de la orina.
Si t uac. espec.: Gest : Embriotoxicidad en ani
males; no hay datos en humanos. Las sulfona
midas no deben usarse a partir de la semana 32
por desplazar la bilirrubina de la albmina con
el consiguiente riesgo de kcrncterus. FDA: C.
Lact : Se excreta en leche. Sopesar riesgo/ bene
ficio.
SD: Nuseas, vmitos, diarrea, clicos, cefalea,
prdida de conciencia, hipoglucemia. oligoa-
nuria, cristaluria. Tratamiento: lavado gstrico,
diuresis forzada, bicarbonato hasta 12 g/ da,
cido flico; monitorizar hemograma y orina ele
mental.
* Sul f adi azi na Rei g Jof re (Reig Jofre)
comp 500 mg (env 20) 2,26
Micturol Sedante (Desma)
Combinacin de sulfamida y pirazolona analg
sica (fenazopiridina).
Grag, por u: fuerte (clorhidrato de fenazopiridina
50 mg, sulfamctizol 250 mg, (lactosa), (sacarosa));
normal (clorhidrato de fenazopiridina 50 mg,
sulfametizol 125 mg, (lactosa), (sacarosa)).
Indi c: Se ha utilizado en infecciones urinarias
acompaadas dedolor y disuria.
Posol: Oral: 1-2grag Norm 1grag Fte/ 6-8h
con leche o alimentos. Tomar lquidos abun
dantes.
Ef ect 2os: Ver sulfamidas y pirazolonas. Adems,
coloracin rojo-anaranjada de la orina, crista
luria, metahemoglobinemia.
Precauc, Cont rai n: Ver sulfamidas y pirazolonas.
Adems, embarazo, lactancia, alergia a algn
componente. No usar >48 h. Evitar administra
cin concomitante de hipoglucemiantcs orales,
anticoagulantes orales, fenitona y metotrexato.
($) Ftegrag (env 20) 4,99
($) Normgrag (env 20) 3,96
J03A2 Sul f ami das asoci adas con
ot ros ant i i nf ecci osos
La asociacin de sulfametoxazol y trimeto-
prim (cotrimoxazol) es una asociacin si
nrgica antiinfecciosa que acta interfi
riendo dos pasos de la sntesis bacteriana
de cido flico. Hoy da, su uso en clnica
est limitado a un pequeo grupo de indi
caciones.
56 8 J ANTIINFECCIOSOS VIA GENERAL
Sul f amet oxazol / Tri met opri m
(Cotrimoxazol, SMX/TMP)
Combi naci n fija (5/ 1) de dos ant i bi t i cos
con act i vi dad si nrgi ca, bact eri ci da de am
pl io espect ro, sobre t odo f rent e a Gram(-)
aerbi cos. Por la apari ci n de resi st enci as y
sus ef ect os adver sos ocasi onal ment e
graves, no se debe ut i l i zar como t rat a
mi ent o empri co de pri mera el ecci n. Ac
t ual ment e se empl ea t ambi n en i nf ec
ci ones opor t uni st as en si da y ot r as
i nmunodef i ci enci as.
I ndi c: I nfecciones urinarias, prostatitis,
granuloma inguinal. Exacerbaciones de
EPOC, otitis media aguda por H . in-
fluenzae y S. pneumoniae. Tratamiento y
profilaxis de la neumona por P. carinii.
Infecciones g-i, incluidas tifoideas (trata
miento de portadores) y paratifoideas, di
sentera bacilar y clera. Pediculosis resis
tentes a permetrinas.
Posol : Dosi s de SMX/ TMP: I nfeccin uri
naria, exacerbacin de EPOC: 800/ 160 mg
cada 12 h v.o. x 10-14 das; tomar con un
vaso lleno de agua, con el estmago vaco
(1h antes 2 h despus de las comidas),
y beber varios vasos adicionales a lo largo
del da.
Profilaxis de neumona por P. carinii:
800/ 160 mg/ 24 h v.o. (las pautas de
400/ 80 mg/ 24 h de 800 mg/ 160 mg 3
veces/ sem tambin han mostrado eficacia
y pueden asociarse a menor incidencia de
efectos adversos). Alternativa (parenteral):
infusin i.v. en 60-90 min 3 das/ sem.
Neumona por P. carinii, infeccin sist
mica severa, sepsis: 25/ 5 mg por kg cada 6
h en infusin i.v. de 60-90 min x 14-21
das.
NIOS: 2 meses-12 a: I nfecciones ORL ,
respiratorias superiores y del tracto uri
nario: 20-30/ 4-6 mg/ kg/ 12 h v.o. Neu
mona por P. carinii: 25/ 5 mg/ kg/6 h en
infusin i.v. de 60-90 min x 14-21 das.
Profilaxis de neumona por P. carinii:
375/ 75 mg/ m2/ 12 h 3 veces/ sem v.o. Se
puede emplear en nios >1 mes. Profi
laxis ITU: 10/ 2 mg/ kg/ dosis 1 vez/ da.
Prepar: I.m: Rcc sulfametoxazol con amp de
trimctoprim. Infusin i.v.: diluir el vial ree en
250 mi deSSF o G5%. Si es necesaria restriccin
de volumen, diluir en 75 mi de G5% (estable
slo 2h).
Ef ect 2os: Trastornos g-i. Hipersensibi-
matoso si stmi co i nduci do. Eri tema
epidrmica txica. Discrasias sanguneas,
anemia hemoltica, anemia megaloblstica
(2a a trimetoprim). Cristaluria (hidratar
para evitarla), necrosis tubular. Hepatitis
con necrosis difusa e ictericia colesttica.
Cefalea, mareo, depresin. Raramente:
neuritis perifrica, psicosis, ataxia, vrtigo,
tinnitus y convulsiones. S. de Stevens-Jo-
hnson.
Pr ecauc: Dficit de G-6-P-deshidrogenasa.
H emogramas seriados en tratamientos
prolongados. Vigilar niveles de folato y su-
plementar si fuese necesario.
cada 18 h. Ccr <10 ml/ min: cada 24 h. La medi
cin de los niveles desulfametoxazol a intervalos
de 2-3 das en muestras obtenidas 12 h despus
de la administracin puedeser de utilidad: si son
>150 mcg/ ml, suspender hasta que sean <120
mcg/ ml. Alternativamente, pueden determinarse
los de trimctoprim (niveles pico deseables de
5-10 mcg/ ml).
IH: Disminuir la dosis.
Gest: Puede producir ictericia, anemia hemoltica
y kcrnctcrus en el RN. FDA: C.
Lact: Compatible excepto en nios prematuros
con hiperbilirrubinemia o con dficit de enzima
G-6PD.
Interacc: Ver Secc III, Sulfamidas, Cotrimoxazol,
Trimetoprim y Sulfametoxazol.
SD: Ver Sulfamidas y Trimetoprim (pg. 568).
Cont r ai n: Alergia a sulfamidas o frmacos
relacionados, embarazo a trmino, nios
<2 meses, anemia megaloblstica por d
ficit de cido flico, porfiria, lupus erite-
matoso sistmico, cremas fotoprotectoras
que contengan PABA, obstruccin uri
naria.
* Sept ri n (UCB Pharma)
Forte comp 800/ 160 mg (env 20) 3,12
Forte comp 800/ 160 mg (env 50) 6,03
Norm comp 400/ 80 mg (env 100) 5,34
Norm comp 400/ 80 mg (env 20) 2,17
Pedi comp 100/ 20 mg (env 100) 2,83
Pedi comp 100/ 20 mg (env 20) 1,47
Pedi susp 200/ 40 mg/ 5 mi (fras 100 mi) 1,94
* Sol t ri m (Almirall Prodes)
vial 800/ 160 mg +amp 5 mi (env 5+5) 14,60
J03B Ot r os qumot er pj cos
J03B1 Tri met opr i m y si mi l ares
sol os
El trimctoprim inhibe la reduccin enzi
mtica de dihidrofolato a tetrahidrofolato.
De esta forma, inhibe la sntesis de cido
flico, accin a la que debe sus propie
dades antibacterianas. Hoy da, su uso en
clnica est limitado a un pequeo grupo
de indicaciones.
Tr i met opr i m
Ant i bi t i co bact eri ci da de espect ro simi l ar
al de cot ri moxazol . Recomendado por al
gunos aut ores en l ugar de est e l t i mo en
al gunas i ndi caci ones por t ener ef i caci a si - Las quinolonas no fluoradas de l ge-
mi l ar con menos ef ect os adversos. ncracin (cidos oxolnico y pipemdico)
Indi c: Infecciones urinarias y prostatitis no tienen un espectro limitado y no alcanzan
complicadas, exacerbaciones de EPOC. Al- niveles sistmicos eficaces. Son activas
gunos casos de infeccin por P. carinii. frente a Gram(-), especialmente enterobacte-
Posol : Oral : 160 mg/ 12 h 320 mg/ 24 h x rias, e inactivas frente a P. aeruginosa. En
3-14 das; tomar con el estmago vaco la prctica, se emplean como antispticos
para favorecer la absorcin gstrica. urinarios por no alcanzar niveles sricos
P. carinii: 20 mg/ kg/ da repartidos en 4 suficientes y ser eliminados en forma ac-
tomas, junto con dapsona 100 mg/ da x tiva por la orina. Tambin se han empleado
21das. en descontaminacin del tracto gastrointes-
NIOS: Oral: Lact y nios <12 a: Trata- tinal.
miento I TU: 4-6 mg/ kg/ da dividido cada Las quinolonas de 2- generacin po-
12 h x 10 das. Tratamiento neumona secn con respecto a las anteriores, mayor
por P. carinii: 15-20 mg/ kg/ da dividido potencia frente a Gram(-) incluyendo pseu-
cada 6 h x 21 das. Administrar con dap- domonas y un espectro ampliado a algunos
sona 100 mg/ da en toma nica diaria. Gram(+). En este grupo se incluyen cipro-
Ef ect 2os: Trastornos g-i, prurito, erup- floxacino, norfloxacino, ofl oxacino y pe-
cin; raramente anemia megaloblstica, fl oxaci no. N o tienen buena actividad
metahemoglobinemia, neutropenia, trom- frente a neumococo y estafi l ococo. El
bocitopenia, fiebre, elevaciones de transa- ofloxacino presenta un espectro ampliado
minasas. Menos efectos secundarios que que cubre microorganismos atpicos como
en combinacin con sulfamidas. C. pneumoniae, C. trachomatis, M. tuber-
Pr ecauc: I nsuficiencia renal o heptica, culosis y M. pneumoniae.
lactancia, predisposicin a la deficiencia El norfl oxaci no no tiene buena pene-
de folatos. Anemia megaloblstica (por de- tracin tisular, excepto en tracto genitouri-
ficiencia de folato). Suspender si erupcin nario, por lo que es til en infecciones uri-
extensa o palidez cutnea, reaccin febril carias complicadas y no complicadas,
o hemorragia. Control hemtico con tra- Recientemente se han comercializado las
tamientos prolongados. No administrar a denominadas quinol onas de 3- genera-
neonatos <1mes si hay otra alternativa. cin, de las que slo est disponible en la
Si t uac. espec.: I nteracc: Puede potenciar la actualidad el levofloxacino, un estereois-
actividad por aumento de semivida o aumento mero del ofloxacino. Es activo frente a ba
de las concentraciones sricas de digoxina, feni- cilos Gram(-) y cocos Gram(+) aerobios,
tona, procainamida, zidovudina, azatioprina y Por ltimo, se encuentran las quino-
l rm,- Vcr ,ambin Secc m'2' Trim- lonas de 4* generacin, activas frente a ba-
SD:'Vmitos, falca, confus,n; depresin de la CI S Gram(:)>COCOS GraI^ +) a" obios ?
mdula sea. Vigilar: alteraciones SNC, hemo- microorgamsmos anaerobios. El moxi-
grama. fl oxaci no es el nico frmaco de este
Cont r ai n: Alergia al frmaco. I nsuficiencia gruPO disponible en la actualidad. Su uso
renal, embarazo, neonatos, porfi ri a, csta limitado a infecciones del tracto respi-
anemia megaloblstica, hepatopata grave, ratorio.
* Tedl pri ma (Estedi) Ef ect 2os: Trastornos g-i: nuseas, vmitos,
caps 160 mg (env 16) 1,80 diarrea dispepsia, dolor abdominal, co-
susp 80 mg/5 mi (fras 100 mi) 1,67 I itis seudomembranosa. H epticas: au
mento de enzimas y de bilirrubina. SNC:
mareo, cefalea, confusin, convulsiones.
Hipersensibilidad: erupcin, prurito, foto-
sensibilizacin, raramente anafilaxia. Ge-
Es un grupo de antibacterianos tiles en nerales: mialgias, dolor articular, astenia,
una amplia variedad de situaciones clnicas. Cardiovasculares: alargamiento del QT y
El problema que acarrea su utilizacin ge- arritmias (el riesgo difiere segn el fr-
neralizada es el notable i ncremento en la maco). Cristaluria. Tendinitis y riesgo au-
tasa de resistencias observado en los l- mentado de rotura tendinosa,
timos aos, lo que puede comprometer su Pr ecauc: A justar dosis en insuficiencia
uso futuro. Las quinolonas presentan resis- renal. A ncianos. Epilepsia. A rterioescle-
tencias cruzadas. En el caso del ciprofloxa- rosis cerebral. Uso conjunto de esteroides,
cio, los E. coli resistentes se han incre- particularmente en ancianos (riesgo de ro-
mentado hasta un 18% en los ltimos tura tendinosa). Restringir la indicacin
aos. Esas cifras son similares para todas (fibrosis qustica) en nios y adolescentes
las quinolonas, incluidas las de 3* genera- por el riesgo de alteraciones articulares,
cin. Evitar exposicin solar prolongada. Los
J03B2 Qui nol onas
anticidos con Mg o Al y los medica
mentos con Fe y Zn disminuyen la absor
cin (separar su administracin). Mias-
tenia gravis (ci profl oxaci no). Pueden
alterar la capacidad de conduccin o ma
nejo de maquinaria, sobre todo al inicio
del tratamiento y con la ingesta de al
cohol. Aumenta el riesgo de hemlisis en
pacientes con dficit congnito de G6-
-P-D. Monitorizar glucemia en pacientes
en tratamiento con hipoglucemiantes
orales c I NR en pacientes anticoagulados
con antagonistas de la vitamina K.
Cont r ai n: I nsuficiencia heptica severa.
Embarazo y lactancia. Alergia al frmaco.
Ci prof l oxaci no
Fl uoroqui nol ona bact eri ci da de ampl i o es
pect ro. Es la ms acti va f rente a P. aerugi
nosa. Reservado para uso hospi t al ari o o i n
f ecci ones en l as que ot ros f rmacos no
hayan si do ef ect i vos. Desarrol l o si gni f i ca
t ivo de resi st enci as (i ncrement o de resi s
t encias a E. col i de 0,8% a 18% en 10 aos).
Buena penet raci n sea.
Indi c: Activo frente a Gram(-), incluida
pseudomona; baja actividad frente a cocos
Gram(+), activo frente a H. pylori (de 2*
eleccin asociado a otros frmacos en pre
sencia de alergia a penicilina o resistencias
a frmacos de primera eleccin). Activo en
infecciones del tracto genitourinario (ure-
tritis, cistitis, pielonefritis), vas biliares, e
infecciones de la piel y tejidos blandos.
Buena penetracin sea: osteomielitis, ar
tritis sptica por Enterobacter, Pseudo
monas y Serratia. Exacerbacin pulmonar
aguda de la fibrosis qustica asociada a in
feccin por P. aeruginosa en adultos y
nios >5 a. Infecciones g-i por grmenes
sensibles (Salmonella, Shigella, etc.). Car
bunco (profilaxis tras exposicin sospe
chada o confirmada al B. anthracis en
adultos y nios, tratamiento de los casos
sospechados o confirmados de carbunco
intestinal o pulmonar en adultos y nios).
Posol: (Equivalencia: 400 mg i.v. equivalen
a 500-700 mg v.o.) Dosis variables segn el
tipo de infeccin, gravedad y sensibilidad
de los organismos causales. En general:
Oral: 250-750 mg/ 12 h x 5-10 das, preferi
blemente con el estmago vaco para favo
recer la absorcin; mantener hasta 3 das
despus de la desaparicin de la clnica;
en infecciones osteoarticulares x 4-6 sem.
Fibrosis qustica: 750 mg/ 12 h, ajustar
segn el peso corporal.
Gonorrea: dosis nica de 250 mg.
Prostatitis: 500 mg/ 12 h x 28 das.
Infusin I.v. lenta: 200-400 mg/ 12 h en 30-60
min. En infecciones severas se han llegado
a administrar 400 mg/8 h.
Carbunco: Profilaxis: 500 mg/ 12 h v.o. Tra
tamiento: 400 mg/ 12 h i.v. pasando a 500
mg/12 h v.o. tan pronto sea posible; dura
cin: 60 das.
NI OS: Restringir su uso en nios y adoles
centes en crecimiento a infecciones graves
sin alternativa teraputica aceptable.
Oral: 10-15 mg/ kg/ 12 h (mx 1,5 g/ da).
I.v.: 5-7,5 mg/ kg/ 12 h (mx 0,8 g/ da).
Fibrosis qustica: Oral: 40 mg/ kg/ da divi
dido cada 12 h (mx 2 g/ da). I.v.: 30 mg/
kg/ da dividido cada 8-12 h (mx 1,2 %J
da). Carbunco: Profilaxis: 10-15 mg/
kg/ 12 h v.o. (mx 1 g/ da). Tratamiento:
10-15 mg/ kg/ 12 h i.v. (mx 1 g/ da) pa
sando a 10-15 mg/ kg/ 12 h v.o. tan pronto
sea posible.
Pr epar : Infusin i.v.: Presentacin diluida.
Ef ect 2os, Pr ecauc, Cont r ai n: Ver Qui-
nolonas (arriba). Aumenta las concentra
ciones de teofilina; reducir la dosis de sta
cuando se administran juntos. Separar al
menos 2 h de anticidos. Reduce modera
damente el aclaramicnto de ciclosporina.
Puede potenciar el efecto de la glibencla-
mida y de la warfarina. Evitar si hay ante
cedentes de trastorno tendinoso por qui-
nolonas, salvo que no exista alternativa.
Si t uac. espec.: I R: Ajuste segn va y Ccr:
Oral: Ccr 31-60 ml/ min: 1.000 mg/ da; Ccr ^30
ml/ min: 500 mg/ da. I.v.: Ccr 31-60 ml/ min: 800
mg/ da; Ccr <30 ml/ min: 400 mg/ da.
I H: Precaucin. Se han comunicado casos de he
patitis con necrosis.
Ge s t : FDA: C.
La c t : Contraindicada. El fabricante recomienda
esperar 48 h entrela ltima dosis y la lactancia.
I n t e r ac c: Ver Secc III, Quinolonas.
SD: Confusin, alucinaciones, convulsiones.
Riesgo terico de arritmias. Tratamiento: Soporte
y terapia sintomtica. Vigilar: Alteraciones SNC,
ECG, enzimas hepticos.
$ Bayci p (Bayer)
comp 250 mg (env 10) 8,23
comp 250 mg (env 20) 16,24
comp 500 mg (env 10) 15,45
comp 500 mg (env 20) 30,89
comp 750 mg (env 10) 23,99
* sobr 500 mg (env 20) 28,33
4 Cet raxal (Salvat)
comp 250 mg (env 10) 3,12
comp 250 mg (env 20) 3,82
comp 500 mg (env 10) 3,12
comp 500 mg (env 20) 5,85
comp 750 mg (env 10) 5,48
sobr 250 mg (env 20) 15,75
sobr 500 mg (env 20) 28,33
susp 500 mg/ 5 ml (fras 100 ml) 23,87
* Ci proct al (Inkeysa)
comp 250 mg (env 10) 3,12
comp 250 mg (env 20) 4,67
* Ci prof l oxaci no Al t er EFG (Alter)
* Ci prof l oxaci no Anages (GES Gener Esp)
infus IV 0,2% (bols 100 ml) H 20,64
sol IV 0,2% (bols 200 ml) H 36,48
' Ci prof l oxaci no Cl nf a EFG (Cinfa)
' Ci prof l oxaci no Combi x EFG (Combix S.L.)
" Ci prof l oxaci no Cuve EFG (Perez Gimenez)
* Ci prof l oxaci no Davur EFG (Davur)
! Ciprofloxacino Diasa (Diasa Pharma)
sol IV 0,2% (fras 100 ml) H 17,67
sol IV 0,2% (fras 200 ml) H 36,23
Ciprofloxacino Edigen EFG (Edigen)
Ciprofloxacino Fresenius Kabi EFG (Fresenius K)
sol IV 0,2% (fras 100 ml)H EFG 8,73
Ciprofloxacino G.E.S. (GES Gener Esp)
sol IV 0,2% (fras 100 ml) H 10,12
sol IV 0,2% (fras 200 ml) H 17,87
Ciprofloxacino Genericos Juventus EFG Ouvent)
Ciprofloxacino Generis EFG (Generis Farma)
Ciprofloxacino Kabi (Fresenius K)
sol perfiis 0,2% bols 100 ml (env I)H 13,78
sol perfUs 0,2% bols 200 ml (env 1)H 25,54
Ciprofloxacino Kem Pharma EFG (Kern Pharma)
Ciprofloxacino Korhlspana EFG (Korhispana)
* Ci prof l oxaci no Lareq EFG (Apotex Espaa)
* Ci prof l oxaci no Mabo EFG (Mabo Farma)
* Ci prof l oxaci no Myl an EFG (Mylan Pharmac)
* Ci prof l oxaci no Normon EFG (Normon)
sol IV 0,2% (fras 100 mI)H EFG 12,57
* Ci prof l oxaci no Pensa EFG (Pensa Pharma)
* Ci prof l oxaci no Qual i gen (Qualigen S.L.)
1 Ci prof l oxaci no Ranbaxy (Ranbaxy)
" Ci prof l oxaci no Rat i opharm EFG (Ratiopharm)
Ci prof l oxaci no Rl maf ar EFG (Rimafar)
comp recub 250 mg (env I0)EFG 1,50
comp recub 500 mg (env I0)EFG 2,95
Ci prof l oxaci no Sandoz EFG (Sandoz Farm)
" Ciprofloxacino Stada EFG (Stada)
* Ci prof l oxaci no Sumol EFG (Sumol Pharma)
* Ci prof l oxaci no Tarbi s EFG (Tarbis Farma)
* Ci prof l oxaci no Tauci p EFG (Sigma Tau)
* Ci prof l oxaci no Teva EFG (Teva Pharma)
* Ci prof l oxaci no UR EFG (Uso Racional)
* Ci prof l oxaci no Vi r EFG (Ind Quim Far Vir)
* Ci profl oxacino Wi nt hrop EFG (Sanofi Aventis)
2.95
4.11
1,36
2.45
2.45
3,75
2.95
3.12
3.12
3.12
5,85
3.12
3,82
3.12
comp 500 mg (env 10) EFG
comp 500 mg (env 20) EFG
* Cunesin (Sigma Tau)
comp recub 250 mg (env 10)
* Doriman (Ind Quim Far Vir)
* Estecina (Normon)
sol IV 0,2% (fras 100 ml) H 18,34
sol IV 0,2% (fras 200 ml) H 33,75
* Fel i xene (Quimifar)
comp 250 mg (env 10) 3,12
comp 250 mg (env 20) 4,67
comp 500 mg (env 10) 3,12
comp 500 mg (env 20) 5,85
* Gl obuce (Sigma Tau)
comp 250 mg (env 10) 1,36
comp 250 mg (env 20) 2,45
comp 500 mg (env 10) 2,45
comp 500 mg (env 20) 3,75
comp 750 mg (env 10) 2,95
comp 750 mg (env 20) 5,85
* Pl prol (Biomed)
sobr 250 mg (env 20) 15,75
sobr 500 mg (env 20) 28,33
* Ri goran (Lesvi)
* Sepcen (Centrum)
comp 500 mg (env 10) 3,12
comp 500 mg (env 20) 5,85
* Tam (Alacan)
comp 500 mg (env 10) 3,12
comp 500 mg (env 20) 5,85
* Ul t rami ci na (Q Pharma)
comp 250 mg (env 20) 3,12
comp 500 mg (env 20) 5,85
Levof l oxaci no
pect ro (es la f orma levo del of l oxaci no, que
es una mezcl a racmi ca). Di sponi bl e por va
oral y parent eral . Usado, como al t ernat i va,
en i nf ecci ones respi rat ori as, uri nari as, de
pi el y part es bl andas.
I ndi c: Infecciones por grmenes sensibles.
Posol : Oral , i nf usi n i .v. (30-60 mi n, ver
Prepar): Neumona adquirida de la co
munidad: 500 mg/ 12-24 h.
I nfecciones complicadas del tracto uri
nario: 250 mg/ 24 h (sopesando necesidad
de incremento de dosis en casos severos).
Prostatitis bacteriana crnica: 500 mg/ 24 h.
I nfeccin de piel y tejidos blandos: 500
mg/ 12 h. Cuando se use por va i.v., pasar
a v.o. en cuanto resulte posible.
Prepar: Administracin i.v. directa (500 mg en 60
min, y 250 mg en 30 min). Solucin compatible
con SSF o G5%.
Ef ect 2o s, Pr e c a u c : Ver Qui nol onas
(arriba). Precaucin en pacientes con fac
tores de riesgo de prolongacin del Q J :
intervalo Q J largo congnito, cardiopatia
(p. ej. I CC, I A M, bradicardia), desequili
brio electroltico no corregido (p. ej. hipo-
potasemia, hipomagnesemia), ancianos o
uso conjunto de frmacos que prolonguen
el QT (p. ej. antiarrtmicos clase IA y II I,
antidepresivos tricclicos y macrlidos).
Si t uac. espec.: IR: Ccr 20-50 ml/ min: I 4dosis
normal, siguientes 50% de la dosis; Ccr 10-19
ml/ min: l dosis normal, siguientes 25% de la
dosis; Ccr <10 ml/ min incluyendo dializados: 1*
dosis normal, siguientes 125 mg/ 24-48 h.
IH: Evitar en insuficiencia heptica severa.
Gest: En animales, artropata. Evitar. No hay es
tudios en humanos. Utilizar slo en casos de
riesgo vital, en ausencia de alternativas ms se
guras. FDA: C.
Lact : Contraindicado. Se excreta con la leche ma
terna. Riesgo de artropata y otros efectos txicos
en el lactante.
Int eracc: Ver Secc III, Quinolonas.
SD: Confusin, alucinaciones, convulsiones. Tra
tamiento: Soporte y terapia sintomtica. Vigilar:
Alteraciones SNC, enzimas hepticos.
Co nt r ai n: Ver Qui nol onas (arriba). Pa
cientes con dficit congnito de glucosa-6-
fosfato deshidrogenasa (aumenta riesgo de
hemlisis). Episodios epilpticos. Nios o
adolescentes <18 aos.
* Asey EFG (Centrum)
* Levof l oxaci no Bi omendi (Biomendi)
sol IV 0,5% (fras 100 ml) H 36,26
1 Levof loxaci no Combi no Pharm (Combino Ph)
fras IV 500 mg/ 100 ml (env 1)H 36,26
* Levof l oxaci no G.E.S. EFG (GES Gener Esp)
* Levof l oxaci no Normon EFG (Normon)
iras IV 500 mg/ 100 ml (env 1)H EFG 25,38
* Levof l oxaci no Pensa EFG (Pensa Pharma)
* Levof l oxaci no Sandoz EFG (Sandoz Farm)
vial IV 0,5% 100 ml (env 1)H EFG 25,38
* Levof l oxaci no St ada EFG (Stada)
fras IV 500 mg/ 100 ml (env 1)H EFG 25,38
!>Tavani c (Sanofi Aventis)
comp 500 mg (env 10) 28,19
fras IV 500 mg/ 100 ml (env 1)H 51,80
Moxi f l oxaci no
pect ro de reci ent e i nt roducci n. Usado en
la act ual i dad por va oral , como al ternat i va,
en i nf ecci ones respi rat ori as i ncl uyendo
neumona adqui ri da en la comuni dad y en
f ermedad plvi ca i nf l amat ori a l eve a mode
rada. Poca experi enci a de uso.
i n d i c : Sinusitis bacteriana aguda o exacer
bacin aguda de la bronquitis crnica,
adecuadamente di agnosti cadas, slo
cuando no se considera apropiado el uso
de otros agentes antibacterianos comn
mente recomendados para el tratamiento
inicial de estas infecciones, o cuando con
stos aparece fracaso teraputico. Neu
mona adquirida en la comunidad, ex
cepto casos graves, slo cuando no se con
si dera apropi ado el uso de otros
antibacterianos comnmente recomen
dados para el tratamiento inicial de estas
infecciones. Enfermedad inflamatoria pl
vica leve o moderada sin absceso tubo-ov-
rico o plvico asociados, en combinacin
con otro antimicrobiano (p. ej. cefalospo
rina).
Po s o l : Or a l : 400 mg/ 24 h, tomado con o
sin comidas; duracin: exacerbacin de
bronquitis crnica 5 das (mx 10 das),
neumona 10 das, sinusitis 7 das, enfer
medad plvica inflamatoria 14 das.
Ef e c t 2 o s , P r e c a u c , Co n t r a i n : Ver Qui
nolonas (arriba). Puede causar prolonga
cin do Q J (contraindicado en pacientes
con QT alargado congnito o adquirido,
alteraciones hidroelectrolticas -especial
mente hipocalcemia-, bradicardia, antece
dentes de arritmia, insuficiencia cardiaca
con disminucin relevante de la fraccin
de eyeccin, as como su toma conjunta
con otros frmacos que alarguen el Q J
-ver abajo-). Puede causar hepatitis fulmi
nante con insuficiencia heptica y reac
ciones cutneas ampollosas de tipo S. de
Stevens-J ohnson o necrlisis epidrmica
txica, eventualmente letales. Contraindi
cado en pacientes con alteracin de la fun
cin heptica y en aquellos con un au
mento de las transaminasas 5 veces por
encima del LSN; si aparecen signos o sn
tomas de dao heptico (astenia, ictericia,
orina oscura o tendencia al sangrado), sus
pender el tratamiento y evaluar funcin
heptica.
S i t u a c . e s p e c . : IR: No existe experiencia sufi
ciente. En principio, no es preciso modificar
dosis si Ccr>30 ml/ min (evitar si Ccr <30 ml/
min y en pacientes en dilisis).
-IH: No existe experiencia suficiente. Evitar si
transaminasas >5veces lmite superior de norma
lidad.
-Gest: Contraindicado por la posible produccin
de artropata. FDA: C.
-Lact: Contraindicada.
-Interacc: No hay experiencia suficiente. Separar
su administracin al menos 6h de la de anti
cidos orales. Puede aumentar niveles de digoxina
y disminuir los de glibcnclamida. Evitar su uso
conjunto con frmacos que prolonguen el QT
(antiarrtmicos, terfenadina, astemizol, cisaprida,
antimalricos, fluoroquinolonas, macrlidos).
-SD: No hay experiencia (ver ciprofloxacino).
* Act i ra (Bayer)
* Proflox (Esteve)
comp 400 mg (env 5) 22,64
comp 400 mg (env 7) 31,69
Norf l oxaci no
Fl uoroqui nol ona que no result a t il en i n
f ecci ones si st mi cas por su escasa pene
t raci n t i sul ar. Se empl ea en i nf ecci ones
del t ract o uri nari o compl i cadas o no com
pl icadas, y en i nf ecci ones g-i .
Indie: Infecciones urinarias. Infecciones g-i
por grmenes sensibles.
Posol : Oral : 400 mg/ 12 h x 7-10 das, ad
ministrados 1h antes o 2h despus de in
gerir leche o alimentos.
En mujeres con cistitis aguda no com
plicada es efectivo un rgimen de 3-7 das
de duracin.
Infecciones recurrentes: 400 mg/ 12-24 h
x 3 meses.
NIOS: Contraindicado su uso.
nolonas (arriba). Precaucin en pacientes
con factores de riesgo de prolongacin del
QT: hipopotasemia, bradicardia significa
tiva, uso conjunto de frmacos que pro
longuen el QT (p. cj. antiarrtmicos clase
IA y III, cisaprida, eritromicina, antipsic-
ticos, antidepresivos tricclicos) o pacientes
con antecedentes personales o familiares
de prolongacin de QJ c. Riesgo de foto
sensibilidad. Evitar administracin con
junta con didanosina, preparados multivi-
tami ni cos, Fe, Zn o anti ci dos que
contengan Al o Mg.
Si t uac. espec.: IR: Con Ccr <30 ml/ min dis
minuir ladosis al 50% (400 mg/ 24 h).
IH: No hay recomendaciones especficas.
Gest : No hay estudios controlados. Puede pro
ducir artropata en el feto. FDA: C.
Lact : Se excreta en leche. No se recomienda su
uso por el riesgo deartropata.
Int eracc: Ver Sccc 111, Quinolonas.
Ami crobi n (Quimifar)
caps 400 mg (env 14) 6,68
caps 400 mg (env 20) 9,54
Escl ebi n (Alacan)
comp 400 mg (env 14) 6,68
comp 400 mg (env 20) 9,54
Norf l ok (Belmac)
comp 400 mg (env 14) 6,68
comp 400 mg (env 20) 9,54
Norf l oxaci no Acost EFG (Acost Comercial)
' Norf l oxaci no Bexal EFG (Bexal Farm)
* Norf l oxaci no Ci nf a EFG (Cinfa)
Norf l oxaci no Normon EFG (Normon)
* Norf l oxaci no Qual i gen (Qualigen S.L.)
comp 400 mg (env 14) 6,67
* Norf l oxaci no Ranbaxy EFG (Ranbaxy)
; Norf l oxaci no Sandoz EFG (Sandoz Farm)
Norf l oxaci no St ada EFG (Stada)
1>Noroxi n (Sharp Dohme)
comp 400 mg (env 14) 6,68
* Xasmun (VP Pharma Baru)
Of l oxaci no
Fl uoroqui nol ona de espect ro si mi l ar a ci -
prof l oxaci no. Debi do a su el i mi naci n ma-
yori t ari ament e renal , suel e pref eri rse en i n
suf i ci encia hepti ca.
Indi c: Infecciones g-u. Uretritis y cervicitis
por clamidia (dosis 7 das) y por gono
coco (dosis nica). No resulta adecuado
en infecciones respiratorias por no ser ac
tivo frente a neumococo.
Posol : Oral : Administrar con un vaso de
agua: I nfeccin de vas urinarias: 200
mg/ 12 h; incrementable a 400 mg/ 12 h si
pielonefritis. Duracin: 7-10 das.
Gonorrea no complicada: dosis nica de
400 mg, por la maana.
Uretritis no gonoccica y cervicitis: 200
mg/ 12-24 h x 7 das.
Neumonas: 400 mg/ 12 h.
Inf usin i .v. (mni mo 30 ml n): 200-400 mg/ 12
h segn severidad de infeccin, a pasar en
60 min.
Ef e c t 2o s: Ver Qui nol onas (arri ba).
Adems, ansiedad, trastornos de la marcha
y extrapiramidales, neuropata, psicosis
(suspender tratamiento). H ipotensin y
flebitis, tras infusin i.v.
Pr ecauc: Ver Quinolonas (arriba). Precau
cin en pacientes con factores de riesgo de
prolongacin del Q J : intervalo QT largo
congnito, cardiopata (p. ej. I CC, LAM,
bradicardia), desequilibrio electroltico no
corregido (p. ej. hipopotasemia, hipomag-
nesemia), ancianos o uso conjunto de fr
macos que prolonguen el Q J (p. ej. antia
rrtmicos clase IA y I I I , antidepresivos
tricclicos y macrlidos). Menor interfe
rencia con teofilina que otras fluoquino-
lonas. Separar de la administracin de an
ticidos y sucralfato, ya que reducen la
absorcin del antibitico. No indicado en
nios y adolescentes en crecimiento.
Si t uac. espec.: IR: Igual dosis inicial; man-
tenim: Ccr 20-50 ml/ min: 100-200 mg/ 24 h; Ccr
<20 ml/ min y dializados: 100mg/ 24h.
J04 ANTITUBERCULOSOS 575
I H: Laexcrecin puede reducirse en pacientes con
IH grave, por lo que se recomienda no sobre
pasar 400 mg/ da.
Ge s t : F.n animales, fetotoxicidad y artropata Uti
lizar slo si el beneficio justifica el riesgo. FDA:
C.
La ct : No se recomienda su uso. Se excreta con la
leche materna. Riesgo de artropata y otros
efectos txicos en el lactante. Seexcreta en leche.
I nt er acc: Ver Secc III, Quinolonas.
* Of l ovi r (Ind Quim Far Vir)
* Of l oxaci no Combi x EFG (Combix S.L )
* Of l oxaci no G.E.S. EFG (GES Gener Esp)
bols sol perf 2 mg/ ml (env 1)H EFG 12,32
* Of l oxaci no Genf arma EFG (Genfarma Uborat)
bols sol perf 2 mg/ ml (env 1)H EFG 12,32
* Of l oxaci no Ranbaxy EFG (Ranbaxy)
* Of l oxaci no Teva EFG (Teva Pharma)
* Surnox (Sanofi Aventis)
comp 200 mg (env 10) 6,74
comp 200 mg (env 20) 13,50
vial IV 2 mg/ ml 100 mi (env 1)H 25,13
Pi pemdi co, ci do
Qui nol ona no f l uorada de el ecci n i ni ci al
(ms act i va y mej or t ol erada que ot ras no
f l uoradas). No penet raci n t i sul ar. Usado
slo como ant i spt i co.
Indi c: Infecciones urinarias no complicadas.
Posol : Oral : 400 mg/ 12 h x 7-10 das.
NIOS: Contraindicado su uso.
nolonas (arriba).
Si t uac. espec.: Int eracc: Ver Secc III, Quino-
lonas.
Gal usan (Almirall Prodes)
caps 400 mg (env 10) 4,32
caps 400 mg (env 20) 6,87
* Nuri l (Almirall Prodes)
caps 400 mg (env 10) 3,43
caps 400 mg (env 20) 6,38
* Uri san (Tedec Meiji)
caps 400 mg (env 10) 3,42
caps 400 mg (env 20) 5,09
J03B3 Ant i i nf ecci osos uri nari os
sol os
sus ef ect os i ndeseabl es la si t an como fr
maco de segunda el eccin.
I ndi c: I nfecciones urinarias no compli
cadas. Profilaxis infecciones urinarias de
repeticin.
Posol : Oral : 50-100 mg/6 h, con alimentos
(aumenta la absorcin).
Profilaxis de I TU: 50-100 mg en toma
nica diaria, al acostarse.
NIOS: >1 m: Oral: 5-7 mg/ kg/ da dividido
cada 6 h; dosis mx: 400 mg/ da. Profi
laxis ITU: 1-2 mg/ kg/ da en dosis nica
diaria (mx 100 m&/ da).
Ef ect 2os: Nuseas, vmitos. Erupcin.
Neuropata perifrica que puede llegar a
ser intensa e irreversible. Infiltrados pul
monares. Hcpatopata idiosincrtica. Dis-
crasias hemticas. La orina puede colo
rearse de amarillo o marrn.
Pr ecauc: Ver interacciones medicamen
tosas. Monitorizar la funcin heptica en
terapias prolongadas, especialmente en an
cianos. Glucosurias falsamente (+)vas.
Si t uac. espec.: IR: Evitar su uso con Ccr <50
ml/ min. Para Ccr mayores no se requiere ajuste
dedosis.
IH: Contraindicada en IH grave.
Gest : Sopesar riesgo/ beneficio. FDA: B/ C.
Lact : Se excreta en leche. Compatible. Precaucin
en nios con deficiencia de la glucosa-6-fosfato-
deshidrogenasa o predisposicin a hiperbilirrubi-
nemia.
Int eracc: Ver Secc III, Nitrofurantona.
Cont r ai n: Insuficiencia renal, insuficiencia
heptica grave, neonatos, embarazo a tr
mino, deficiencia de G-6-P-deshidrogcnasa,
porfirias.
>: Furant oi na (Ern)
comp 50 mg (env 25) 2,03
comp 50 mg (env 50) 2,73
J04 Ant i t uber cul osos
Ni t rof urant ona
Ant i spt i co uri nari o t il en la act ual i dad por
la baj a i nci denci a de resi st enci as, si bi en
Tr at ami ent o de la
t uber cul osi s
El rgimen estndar consensuado para
pacientes inmunocompetentes consiste en
la administracin de isoniazida (INH), ri-
fampicina (RF) y pirazinamida (PZA) x 2
meses, seguido de 4 meses con I NH +RF.
Considerar las siguientes observaciones:
1. Formas bacilferas (tuberculosis pul
monar o larngea): mantener aislamiento
respiratorio durante las 2 primeras se
manas de tratamiento.
2. A fectacin del SN C: prolongar el trata
miento con INH +RF a 10 meses.
3. Tuberculosis osteoarti cul ar, renal o
ganglionar: considerar la prolongacin de
INH +RF a 7 meses.
Tabl a 1.6. Profilaxis de la tubercul osis.
infeccin Indicaciones de Profilaxis/
Comentarlos
Antlbloterapla de eleccin Antlbloterapla alternativa
Tuberculosis1 Sujeto PPD (-) y contacto estrecho
con paciente bacilfero:
- Si < 5 a, iniciar profilaxis
- Si >5 a, repetir PPD a los 3meses
e iniciar profilaxis si (+)
Sujeto PPD (+)*:
- Edad <35a
- Convertor5
- Inmunosupresin
- Cambios sugerentes de Tbc en Rx
trax (sin tratamiento ni profilaxis
previa)
Isoniazida x 6meses Rifampicina x 6meses
1Antes de indicar profilaxis es preciso descartar tuberculosis activa. Si PPD (-), debe repetirse para descartar efecto
'booster*.
7Dimetro de induracin >5 mm.
1Positivizacin de respuesta al PPD en los ltimos 2 aos.
4. Sospecha de micobacterias con resis
tencia primaria o adquirida (zonas con
>4% de resistencia a I N H ): asociar etam-
butol (EMB) al tratamiento estndar hasta
documentar la sensibilidad de la micobac-
teria.
5. Pleuritis, pericarditis o meningitis (es
pecialmente si existe hipertensin intra
craneal): puede ser recomendable la aso
ciacin de corticosteroides sistmicos (x
2-6sem).
6. Empiema pleural, grandes adenopatas,
fenmenos compresivos intracraneales:
a veces es preciso recurrir a la ciruga.
Prof i l axi s de l a t uber cul osi s
La pauta ms empleada en la actualidad se
refleja en la Tabla J .6.
J04A1 Ant i t ubercul osos sol os
Capreomi ci na
Ant i t ubercul oso de segunda l nea (por su
ot o y nef rot oxi ci dad).
Indi c: Tuberculosis resistente a terapia de
primera lnea, asociada a otros frmacos.
Posol : l.m. prof unda: 1 g/ 24 h (mx 20 mg/
kg/ 24 h) x 2-4 meses, seguido de 1 g 2-3
veces/ sem x 4-7 meses.
Ef ect 2os: Eosinofilia, leucocitosis, leuco-
penia, erupcin, urticaria, hepatotoxi-
cidad, nefrotoxicidad (insuficiencia renal).
Sordera, tinnitus y vrtigo, dolor e indura
cin en el lugar de inyeccin.
Precauc: Alteracin heptica, renal o audi
tiva. No asociar con estreptomicina (riesgo
de parlisis respiratoria) y otros frmacos
nefrotxicos u ototxicos. En I CC tratada
con digitlicos, vigilar potasemia.
Si t uaC. espec.: IR: Ajustar dosis (aumento de
intervalo).
IH: No precisa ajuste de dosis.
Gest : FDA: C.
Lact : No hay experiencia: evitar.
Cont r ai n: Alergia al frmaco, lactancia,
nios.
* Capast at (Dista)
vial 1g (env 1) TLD 3,22
Ci cl oseri na
Ant i t ubercul oso de segunda linea.
origen, y disponiblemedianteinforme o protocolo (peti
centro).
Posol : Oral : 10-15 mg/ kg/ da, habitualmente
500-750 mg/ da, repartidos en 2 tomas.
NIOS: Oral: 10-15 mg/ kg/ da dividido cada
12 h (mx 1g/ da).
Ef ect 2os: Cefalea, mareo, vrtigo, somno
lencia, convulsiones, psicosis, depresin,
ansiedad, erupcin alrgica, anemia mega-
Ioblstica.
Pr ecauc: M onitorizar hemograma, fun
cin renal y heptica. Evitar o utilizar con
precaucin en pacientes con I R severa.
Riesgo de convulsiones, especialmente en
alcohlicos.
Si t uac. espec.: IR: No hay recomendaciones
especficas, aunque se ha sugerido reducir dosis
segn funcin renal: Ccr >50 ml/ min: 250
mg/ 12 h; Ccr 10-50 ml/ min: 250 mg/ 12-24 h;
Ccr <10 ml/ min: 250 mg/ 24 h.
Gest : Aunque no hay evidencia de efectos ad
versos sobre el feto, evitar su uso debido a la
falta de datos. FDA: C.
Lact : Compatible.
SD: Depresin del SNC o vrtigo, parestesias, di-
sartria, psicosis; aparecen con dosis >1 g. Trata
J04 ANTITUBERCULOSOS 577
miento sindrmico. La neurotoxicidad puede
prevenirse o tratarse con piridoxina 150-300 mg/
da. Vigilar: Alteraciones del SNC.
Cont r ai n: Alergia al frmaco. Epilepsia. In
suficiencia renal severa. Trastornos psi
quitricos, alcoholismo, porfiria.
ME Hel pocerl n (Normon)
caps 250 mg (env 50) 60,32
Et ambut ol
Ant i t ubercul oso que se aade a regmenes
habi t ual es de t rat ami ent o cuando hay
dudas sobre la sensi bi l i dad. Aunque rel at i
vament e poco t xi co y bi en acept ado por el
paci ent e, puede produci r al t eraci ones vi
sual es reversi bl es (evi t ar su uso en ni os e
i nsuf i ci enci a renal ).
I ndi c: Alternativa de primera lnea en el
tratamiento de la tuberculosis, con al
menos otros dos frmacos.
Posol : Oral : 15 mg/ kg/ 24 h, preferente
mente con comida; tratamiento de reci
diva: 25 mg/ kg x 60 das seguidos de 15
mg/ kg.
I.v. (di l ui r cada dosi s en 500 mi de SSF o
G5%): 15-25 mg/ kg/ da repartidos en 1-2
dosis; descender cuando sea posible a 15
mg/ kg/ da y mantener hasta que pueda
pasarse a v.o.; mx: 2g/ da.
l.m.: 15-25 mg/ kg/ da; disminuir cuando sea
posible a 15 mg/ kg/ da y mantener hasta
que pueda pasarse a v.o.; mx: 2g/ da.
NIOS: (a) Oral: Lact y nios 15-25 mg/
kg/ 24 h 50 mg/ kg 2 veces/ sem (max 2,5
g/ dosis). (b) I nfusin i.v. (diluir cada dosis
en SSF o G5%): Nios 6-13 a: 15-20 mg/
kg/ 24 h; disminuir cuando sea posible a
15 mg/ kg/ da y mantener hasta que pueda
pasarse a v.o.; mx 1,6 g/ da. (c) l.m.:
Nios 6-13 a: 15-25 mg/ kg/ da repartidos
en 1-2dosis; disminuir cuando sea posible
a 15 mg/ kg/ da y mantener hasta que
pueda pasarse a v.o.; mx 1,6g/ da.
Ef ect 2os: Trastornos g-i, elevacin de
transaminasas, colestasis, cefalea, mareos,
neuropata, trastornos de SN C, neuritis
ptica, ceguera para los colores rojo/ verde,
neuropata perifrica, hiperuricemia, ar-
tromialgias, dermatitis, prurito.
Pr ecauc: Alteraciones oculares (cataratas,
neuropata diabtica); monitorizar visin
coloreada. Evitar conduccin y manejo de
maquinaria. N i os, anci anos. I nsufi
ciencia renal. Lactancia. Se recomienda
utilizar slo en nios capaces de detectar
cambios en la funcin visual. Gota. Pre
caucin en conduccin por visin bo
rrosa.
cada 24-36 h. Ccr <10 ml/ min: cada 48 h.
Gest : Debido a su bajo potencial teratgeno se
puede usar en madres diagnosticadas de tubercu
losis. FDA: B.
Lact : Compatible.
Cont r ai n: Neuritis ptica, alergia al fr
maco.
* Myambut ol (Teofarma SRL)
grag 400 mg (env 100) TLD 7,10
ME Tubert am Inj ect i ons (Rotapharm)
amp 500 mg (env 10)
Et i onami da
Ant i t ubercul oso de segunda lnea.
En la actualidad, no se realizan importaciones de este
frmaco: si fuese imprescindible su prescripcin, debe
ran iniciarse trmites parasu importacin (ver pg. 7).
I ndi c: Tuberculosis resistente a terapia de
Se utiliza en algunos regmenes politer-
picos para la lepra.
Posol : Oral : Tomar con la comida: Tuber
culosis: inicialmente 250 mg/ 24 h v.o. x
1-2 das; despus, 250 mg/ 12 h x 1-2 das;
despus, 1 g/ da repartido en 3-4 tomas;
mx 1g/ da.
Lepra: 250 mg/ 8-12 h como parte de
una terapia combinada.
NIOS: Oral: 15-20 mg/ kg/ da dividido cada
8-12h (mx 1g/ da).
Ef ect 2os: Depresin, alteracin de la
marcha e inestabilidad, neuropata perif
rica. Trastornos g-i, ictericia. Raros: neu
ritis ptica, impotencia, bocio, dolor e
hinchazn articular.
Pr ecauc: Puede agravar las convulsiones
causadas por la cicloserina y la neuropata
por isoniazida (ajuste de dosis en terapia
concomitante y suplcmentar con pirido
xina). Diabetes mellitus. Se recomienda
coadministrar piridoxina.
Cont r ai n: Insuficiencia heptica severa, en
fermedad psquica. Hipersensibilidad al
frmaco.
ME Trecat or (Wyeth-Ayerst)
tab 250 mg (env 100)
Isoni azi da
El mej or ant i t ubercul oso por su ef i caci a,
t asa de ef ect os adversos moderada y buena
acept aci n por el paci ent e, por lo que es de
pri mera lnea en el t rat ami ent o de la t uber
cul osi s (asoci ado a ot ros f rmacos). Es el
ni co que ha demost rado ef ect i vi dad en
prof i l axi s pri mari a y secundari a. Ocasi onal
ment e hepat ot xi co. Tambi n causa neu
rit i s peri f ri ca, que se puede preveni r par
ci al ment e admi ni st rando pi ri doxi na.
Indi c: Primera lnea de tratamiento de la
tuberculosis asociada con otros frmacos.
Profilaxis de la tuberculosis. Excepcional
mente, en algunas infecciones por mico-
bacterias atpicas sensibles (S determinada
por la CMI), junto a otros antibiticos.
Posol : Oral (excepci onal ment e i .m., o Incl uso
en bolo I.v. l ent o a pasar en 5-15 mi n): 5
mg/ kg/ 24 h (mx 300 mg/ da); tomar en
ayunas. Profilaxis: 300 mg/ 24 h x 6meses.
Meningitis tuberculosa: 10 mg/ kg/ 24 h.
NIOS: Profilaxis: 5-10 mg/ kg/ 24 h. Tra
tamiento: 10-20 mg/ kg/ 24 h (mx 300
mg/ da).
Ef ect 2os: Nuseas, vmitos. Reacciones
de hipersensibilidad con erupcin. Reac
ciones de fotosensibilidad. Neuritis perif
rica, efecto frecuente con dosis altas o con
factores de riesgo (la asociacin de pirido-
xina 10-50 mg/ da puede prevenirla en
parte; si la neuropata est instaurada, se
aconseja piridoxina 50-200 mg/ da). Rara
mente convulsiones, psicosis, agranuloci-
tosis, hepatitis (su incidencia aumenta con
la edad) o aumento de transaminasas (no
es necesario interrumpir tratamiento hasta
que son >3 veces el lmite superior de nor
malidad), lupus inducido, sndrome hom-
bro-mano.
Precauc: Antecedentes de neuropata. Epi
lepsia o predisposicin a convulsiones. Al
coholismo. Lactancia. Los acetiladores
lentos tienen ms riesgo de reacciones ad
versas. Las amp contienen metabisulfito
sdico (E-223), que puede ocasi onar
alergia en pacientes susceptibles (asmticos
o alrgicos). Vigilar funcin heptica
basai, semanalmente el primer mes y men
sualmente en adelante.
Ccr >10 ml/ min: 100% de la dosis. Ccr <10 ml/
min: 50% de la dosis habitual.
IH: Evitar si es posible por el riesgo aumentado
de hepatotoxicidad idiosincrsica. Evitar en alte
Gest : Datos contradictorios. Se ha asociado con
un alto nmero de alteraciones congenitas, pero
no se ha demostrado la relacin causal con el
frmaco. Empleado habitualmentc en el trata
miento de la tuberculosis en embarazadas. Al
gunos expertos hacen profilaxis de Tbc con iso
niazida en embarazadas Mantoux (+)vo de alto
riesgo (infeccin por VIH) inicindola despus
del primer trimestre, o bien cuando se determine
la infeccin. FDA: C.
Lact : Probablemente compatible. Vigilar con fre
cuencia la aparicin de efectos adversos en lac
tante, hepticos y neurales. Asegurarse de que la
madre toma piridoxina.
Int eracc: Ver Secc III, Isoniazida.
SD: Vmitos, disminucin nivel de conciencia,
neuropata perifrica, alucinaciones visuales, con
vulsiones, acidosis metablica. Tratamiento: si
convulsiones, diazepam i.v.; piridoxina i.v. (1 mg
por mg de isonia/ .ida ingerida). Vigilar: Equili
brio cido-base e hidroelectroltico, funcin he
ptica, glucemia.
Cont r ai n: I nsuficiencia heptica grave.
Alergia al frmaco.
* Cemi don (Chiesi Espaa)
amp IV 300 mg/ 5 ml (env 5)TLD 3,08
I soni azi da/ Pi ri doxi na
Asoci aci n de i soni azi da y vi t ami na B6
(combi naci n vent aj osa para prevenci n
parci al de neuropat a por i soni azi da, pot en
cia Iment e severa -sobre t odo en adul t os-).
I n d i c : Ver isoniazida.
Po s o l : Or al : Ver dosis de isoniazida.
NIOS: Ver dosis de isoniazida.
Ef e c t 2 o s , P r e c a u c , Co n t r a i n : Ver isonia
zida y piridoxina.
* Cemi don 150 B6 (Chiesi Espaa)
comp 150/ 25 mg (env 50) 2,17
x Cemi don 300 B6 (Chiesi Espaa)
comp 300/ 50 mg (env 30) 3,12
*Cemi don 50 B6 (Chiesi Espaa)
comp 50/ 15 mg (env 100) 2,23
Pi razi nami da
Ant i t ubercul oso que en t erapi a combi nada
proporci ona una erradi caci n ms rpi da
que cual qui er ot ra paut a. Su hepat ot oxi
ci dad (dosi s-dependi ent e) hace que sl o se
use en la pri mera f ase del t rat ami ent o com
bi nado y en meni ngi t i s t ubercul osa.
I n d i c : Primera lnea de tratamiento de la
tuberculosis en combinacin con otros
frmacos.
Po s o l : Oral: 20-25 mg/ kg/ 24 h despus de la
comida (mx 2 g/ da) 1,5-3 g 3 veces/ sem.
NIOS: 15-30 mg/ kg/ 24 h (mx 2 g/ da).
Ef e c t 2 o s : Nuseas, vmitos, anorexia. Ele
vacin de transaminasas, colostasis, hepa
titis -a veces con afectacin sistmica-, in
suficiencia heptica. Anorexia, artralgias,
anemia sidcroblstica, urticaria, fotoder-
matitis, hiperuricemia, trombopenia.
P r e c a u c : Diabetes, hiperuricemia, gota,
porfria. Evitar exposicin excesiva a la
luz solar. Contiene lactosa.
Si t u a c . e s p e c . : IR: Reducir dosis desde la dosis
habitual, 20-35 mg/ kg/ da, hasta 12-20 mg/ kg/ da
en pacientes con insuficiencia renal severa.
IH: Evitar dado el aumento del riesgo de hepato
toxicidad idiosincrsica.
Gest : Se desconocen sus efectos. El CDC slo lo
recomienda cuando haya resistencias a isonia
zida, etambutol y rifampicina. FDA: C.
Lact : Se excreta en leche. Evitar o sopesar riesgo/
beneficio.
Co n t r a i n : Hepatopata, alergia al frmaco
(hipersensibilidad cruzada con isoniazida).
* Pi razi nami da Prodes (Kcrn Pharma)
Prot i onami da
Ant i l eproso y ant i t ubercul oso de segunda
l i nea si mi l ar a et i onami da, aunque qui z
mej or t olerada.
J05 ANTIVIRALES 579
Import ado para i ndi caci ones aprobadas en pas de ori gen.
y di sponi bl e medi ant e i nf orme o prot ocol o (pet i ci n i n
di vi dual i zada si no se di spone del f rmaco en el cent ro).
Tambin se ha empleado en el tratamiento
de la infeccin por otras micobacterias,
incluyendo lepra.
Posol : Oral : 15-30 mg/ kg/ da repartidos en
1-3 tomas; mx: 1 g/ da.
Lepra: 250-375 mg/ da.
NIOS: 5 mg/ kg/ da en dosis nica.
Ef ect 2os, Pr ecauc, Cont r ai n: Ver etiona
mida.
ME Pet eha (Fathol, importado por Pharma In
ternational)
J04A2A Asoci aci ones
ant i t ubercul osas
La administracin de un solo preparado
con las dosis estndar de dos de los fr
macos de la terapia mltiple y prolongada
de la tuberculosis puede facilitar el cumpli
miento cuando la dosis (fija) corresponda
exactamente a la que precise el paciente.
I soni azi da/ Ri f ampi ci na
Asoci aci n de ant i t ubercul osos que puede
f aci l i t ar el cumpl i mi ent o.
Indic: Tratamiento de la tuberculosis.
Posol : Oral: H abitualmente 2 grag 4
comp (300 mg INH + 600 mg rifampi
cina) en dosis nica diaria con el est
mago vaco (1 h antes 2 h despus del
desayuno).
Efect 2os, Precauc, Contrain: Ver isonia
zida y rifampicina.
* Rifinah (Sanofi Aventis)
comp 150/ 300 mg (env 60)TLD 23,84
* Rimactazid (Sandoz Farm)
grag 150/ 300 mg (env 60)TLD 23,84
Ri f at er (Sanofi Aventis)
Grag, por u: isoniazida 50 mg, pirazinamida 300
mg, rifampicina 120 mg, (sacarosa).
Indic: Tratamiento de la tuberculosis. La adminis
tracin de tres frmacos en asociacin puede me
jorar el cumplimiento, pero hay que calcular el n
mero de comprimidos/ da segn el peso corporal.
Posol: Oral: Repartidas en 1-2 tomas, aunque pre
ferentemente en dosis nica matinal, con el est
mago vaco (1 h antes 2 h despus de desa
yuno), durante los 2 meses de la fase inicial de
tratamiento. Dosis habitual segn peso:
Peso >65 kg: 6 grag/ da.
Peso 50-64 kg: 5 grag/ da.
Peso 40-49 kg: 4 grag/ da.
Peso <40 kg: 3 grag/ da.
Efect 2os, Precauc, Contrain: Ver isoniazida, pi
razinamida y rifampicina.
* comp recub (env 100) TLD 25,31
Ri mcure (Sandoz Farm)
C o m p r l m c u b pe, p o r u: isoniazida 75 mg, pirazina
mida 400 mg, rifampicina 150 mg.
Indic: Tratamiento inicial de la tuberculosis.
Posol: Oral: Dosis nica matinal diaria, con el es
tmago vaco al menos I h antes de la comida,
con arreglo al peso corporal, durante los 2 meses
de la fase inicial de tratamiento.
razinamida y rifampicina. Combinacin no apro
piada para <30 kg.
* comp cub pe (env 60) TLD 26,41
Ri mst ar (Sandoz Farm)
C o m p r l m c u b pe, p o r u: isoniazida 75 mg, pirazina
mida 400 mg, rifampicina 150 mg, etambutol
275 mg.
Indic: Tratamiento inicial de la tuberculosis.
Posol: Oral: Dosis nica diaria, con el estmago
vaco, al menos 1 h antes de la comida, ajustada
segn el peso: 30-37 kg: 2 comp; 38-54 kg: 3
comp; 55-70 kg: 4 comp; 571 kg: 5 comp.
razinamida y rifampicina. Combinacin no apro
piada para <30 kg.
* comp cub pe (env 60) TLD 32,24
Ti sobri f (Chiesi Espaa)
S o b r , p o r u: isoniazida 300 mg, rifampicina 600
mg, piridoxina 50 mg, (manitol).
Indic: Tratamiento de la tuberculosis.
Posol: Oral: 1sobr en dosis nica diaria con el est
mago vaco (1 h antes o 2 h despus del desayuno).
Efect 2os, Precauc, Contrain: Ver isoniazida y
rifampicina.
* sobr (env 30) TLD 26,46
J05 Ant i vi r al es excl uyendo
vacunas
El tratamiento de algunas de las viriasis en
las que se emplea tratamiento farmacol
gico (Herpes simplex, Varicela zster, CMV,
Parvovirus B19, H epatitis B y C e I n
fluenza), excluida la infeccin por VIH, se
refleja en la Tabla J .07.
J05A1 Ant i vi ral es act i vos cont ra
i nf l uenza
El uso de antivirales para el tratamiento y
prevencin de la gripe debe determinarse
basndose en las recomendaciones oficiales.
En la toma de decisiones relativas a la utili
zacin de antivirales para el tratamiento y
prevencin, se deben tener en cuenta los
datos disponibles acerca de las caracters
ticas de los virus circulantes y el impacto
de la enfermedad en las diferentes reas
geogrficas y poblaciones de pacientes.
Ama n t a d i n a
Ant i vi ral de uso l i mi t ado a la i nf ecci n por
vi rus i nf l uenza A cuando se admi ni st ra en
TablaJ.7. Tratamiento dealgunas viriasis (excluida infeccin por VIH).
Virus
Tratamiento de
eleccin
Tratamiento al
ternativo
Comentarios
Herpes simple Aciclovir
Famciclovir
Valaciclovir
Foscarnet Si queratitis, tratamiento tpico.
En infeccin del RN o encefalitis, trata
miento i.v.
En el resto de formas clnicas, tratamiento
v.o.
Varlcela zster Aciclovir o
Famciclovir o
Valaciclovir
Foscarnet Indicaciones:
- Todas las formas clnicas, en pacientes
inmunodeprimidos.
- Neumona varicelosa en sujetos inmuno-
competentes.
- Afectacin del SNC.
- Herpes zster en inmunocompetentes
(dudoso).
Cltomegalovirus Ganciclovir o
Valgancidovir
Foscarnet
Cidofovir
El tratamiento est indicado slo en pacien
tes inmunodeprimidos.
Parvovirus B19 Tratamiento
sintomtico
En crisis aplsica puede obtenerse res
puesta al tratamiento con inmunoglobulina
humana i.v.
Hepatitis B Interfern cc-2b Lamivudina (3TC),
Tenofovir o Ente-
cavir
Indicado en hepatitis crnica activa.
Si hepatitis fulminante, o cirrosis heptica
con insuficiencia hepatocelular, considerar
trasplante heptico.
Hepatitis C Peg-interfern (a-2b oc-2a)
+ Ribavirina
Id.
influenza A y B Tratamiento
sintomtico
Amantadina*
Zanamivir*
Oseltamivir*
* Papel en terapia no definitivamente esta
blecido (vase texto).
En la reciente epidemia de gripe A (H1N1)
del ao 2009 se ha reconocido la eficacia del
tratamiento precoz con oseltamivir VO, reco
mendado en los pacientes con enfermedad
grave o complicada, e incluso en aqullos
pacientes pertenecientes a los grupos de
riesgo de enfermedad grave.
RN: Recin nacido.
las pri meras 48 h del cuadro. Un uso i ndis
cri mi nado puede sel ecci onar cepas resi s
t ent es. Act ivi dad anti parki nsoni ana.
Indi c: Profilaxis de influenza A en pa
cientes de riesgo, cuando no se puede uti
lizar la vacuna (especialmente en nios >1
ao o ancianos con enfermedad de base o
institucionalizacin). Tratamiento de la
influenza A. E. de Parkinson. Sndromes
extrapiramidales por frmacos, txicos o
traumticos.
Posol : Oral : I nfl uenza: Tratamiento
agudo: 100 mg/ 12 h x 5-7 das (en an
cianos: 100 mg/ da) empezando <24-48 h
tras debut de enfermedad y continuando
hasta 24-48 h tras el cese de los sntomas
(habitualmente 5-7 das de tratamiento).
Profilaxis: Mantener durante el periodo
de riesgo.
E. de Parkinson, parkinsonismo: 100
mg/ da x 4-7 das; continuar con 100
mg/ 12 h; mx: 400 mg/ da.
NIOS: Oral: 10 a: 100 mg/ da. No se reco
mienda en <10 a.
Ef ect 2o s: Muy f recuent es: edema en
piernas, livedo reticularis. Frecuent es:
somnolencia o insomnio, depresin, agita
cin, vrtigo, cefaleas, alucinaciones, con
fusin, mareo, letarga, pesadillas, ataxia,
dificultad en el habla; hipotensin ortos-
ttica, palpitaciones; sequedad de boca,
nuseas, anorexia, vmitos y estrei
miento; diaforesis; visin borrosa; mial-
gias. Raros: convulsiones, desorientacin,
psicosis, temblor, discinesia, sndrome
ncurolptico; diarrea; erupcin drmica;
lesin corneal; retencin urinaria, inconti
nencia urinaria. Muy raras: leucopenia, au
mento reversible de las enzimas hepticas;
insuficiencia cardaca congestiva, fallo car
daco; fotosensibilidad.
Pr ecauc: Hacer control ECG para detectar
posible prolongacin del QT. Interrumpir
el tratamiento si aparecen palpitaciones,
vrtigos o sncope. Estados de agitacin y
confusin. Cuadros de delirio o psicosis
exgena. En los pacientes con sndrome
cerebral orgnico o propensos a los ma
J05 ANTIVIRALES 581
reos puede aparecer intensificacin de los
sntomas. Tratamiento simultneo con
memantina. Puede potenciar los efectos
adversos de tipo psquico de los anticoli-
nrgicos. H ipertrofia prosttica (efectos
anticolinrgicos). A ncianos. Estados de
confusin o alucinaciones y trastornos
psiquitricos que puedan confundirse con
los efectos adversos. Antecedentes de epi
lepsia. I CC I -I I I NYHA . H ipotensin
ortosttica. Edema perifrico. Eccema re
currente (riesgo de agravamiento). Puede
producir insomnio: evitar dar a ltima
hora de la tarde o por la noche. En par
kinsonismos se desarrolla tolerancia (no
suspender bruscamente el tratamiento).
Evitar conducir o manejar maquinaria pe
ligrosa al inicio del tratamiento. Evitar
abuso de alcohol.
Situac. espec.: IR: Modificacin de dosis y au
mento de intervalo. Ccr 60-80 ml/ min: 100
mg/ 12 h. Ccr: 50-59 ml/ min: 100-200 mg una
vez al da/ 48 h. Ccr: 30-49 ml/ min: 100 mg/ 24
h. Ccr 20-29 ml/ min: 200 mg 2 veces/ scm. Ccr:
10-19 ml/ min: 100 mg 3 vcccs/ scm. Ccr: <10 mi/
min y dilisis: 100-200mg una vez cada 2sem.
Contraindicada por el fabricanteen IR grave.
IH: Precaucin, aunque no es necesario ajuste de
dosis.
Gest: Embriotxica y teratognica en animales.
Poca experiencia en humanos; se han descrito
malformaciones aunque la casustica rio permite
establecer conclusiones. FDA: C. Contraindicado
por el fabricante.
Lact: Se excreta en leche. Evitar. Contraindicada
por el fabricante.
Interacc: Ver Secc 111, Amantadina.
SD: Manifestaciones: nuseas, vmitos, hiperexci-
tabilidad, temblores, ataxia, visin borrosa, som
nolencia, depresin, disartria y convulsiones; rara
mente arritmia cardiaca maligna; ocasionalmente
edema pulmonar, status epilptico y/ o psicosis
txica (incluyendo estados conf'usionalcs con alu
cinaciones visuales, incluyendo coma y mio-
clona, si hay administracin simultnea de otros
antiparkinsonianos). Tratamiento: induccin del
vmito o lavado gstrico, medidas de soporte in
cluyendo lquidos i.v., acidificacin de la orina.
Poco dializablc (aprox. 5%). Valorar sedacin, an-
ticonvulsivantes y antiarrtmicos segn las mani
festaciones. Si aparecen sntomas neurotxicos: fi-
sostigmina 1-2mg i.v. cada 2h en los adultos y,
en nios, 2 x 0,5 mg a intervalos de20 min hasta
la dosis mxima de 2 mg. Vigilancia especial de
pacientes con prolongacin del QT y otros fac
tores que promueven la aparicin de torsade-de-
pointes, como trastorno hidroclcctroltico -sobre
todo hipopotasemia e hipomagnesemia- y bradi-
cardia.
Cont r ai n: Alergia al compuesto o a la ri-
mantadina. I CC grave descompensada IV
NYHA. Miocardiopatas y miocarditis.
Bloqueo AV grado I I o I I I . Bradicardia
preexistente (<55 latidos/ min). Prolonga
cin del intervalo QT o curvas en forma
de U, antecedentes familiares de sn
drome Q J congnito. A ntecedentes de
arritmias ventriculares graves, incluyendo
torsade-de-pointes. Tratamiento sintom
tico con budipina u otros frmacos que
prolonguen el intervalo QT. Embarazo y
lactancia. Convulsiones. Historia de ulcus
gstrico. I nsuficiencia renal grave. Glau-
coma de ngulo cerrado.
* Amant adi na Level (Ern)
* Amant adi na Ll rent e (Llrente)
Osel t ami vi r
Inhi bi dor sel ect i vo de la neurami ni dasa del
vi rus de la i nf l uenza A y B. Reduce en 1-1,5
das el t i empo en al canzar mej ora cl ni ca
signi f icat iva en la i nf ecci n por vi rus de la
i nf l uenza cuando se apl i ca dent ro de las 48
h si gui ent es al i ni ci o de l os snt omas
(aunque esta reducci n no se observa en
suj et os de mayor ri esgo como >65 a o pa
ci ent es con enf ermedad cardi aca o pul
monar ). Di smi nuye l i gerament e la f re
cuenci a de bronqui t i s bact eri ana (except o
en paci ent es con enf ermedad cardi aca o
pul monar previ a), pero no reduce la t asa de
compl i caci ones graves ni la mort al i dad. No
es ef ect ivo sobre ot ros vi rus causant es de
i nf ecci n respi rat ori a de vas al t as. Puede
ser t il f rent e a vi rus sensi bl es (cuando asi
l o i ndi quen las aut ori dades sani t ari as) para
paci ent es que no puedan ser vacunados o
cuando no se di sponga de vacuna ef i caz.
Se desconoce su ef i cacia en casos graves.
Nunca debe consi derarse como un sust i
t ut o de la vacunaci n.
Indi c: Tratamiento de la gripe en adultos y
nios SI a que presenten sntomas tpicos
de la misma una vez detectada la pre
sencia del virus en la comunidad. Trata
miento en nios <1 a durante un brote
pandmico. Prevencin post-exposicin en
adultos y nios SI a tras contacto con un
caso diagnosticado clnicamente, una vez
detectada la presencia del virus en la co
munidad. En circunstancias excepcionales,
se determinara la indicacin de profilaxis
estacional (por ej. discordancia entre el
virus de la vacuna anual y el virus circu
lante, o pandemia), en adultos y nios SI
a. Prevencin de la gripe post-exposicin
en nios <12 meses durante un brote pan
dmico. En los nios debe tenerse en
cuenta la patogenicidad de la cepa circu
lante y la enfermedad subyacente del pa
ciente para asegurarse de que existe un be
neficio potencial.
Posol : Oral : Tratamiento: Adultos y nios
>13 a: 75 mg/ 12 h x 5 das, comenzando
lo antes posible tras inicio de sntomas (a
ser posible <48 h).
Profilaxis: (a) Tras contacto: Adultos y
nios 13 a: 75 mg/ 24 h x 10 das, co
menzando lo antes posible tras contacto
(a ser posible <48 h). (b) En situacin epi
dmica: 75 mg/ 24 h x 6sem.
NI OS: Oral: 1) Tratamiento: (a) Nios <1
a: No hay datos para hacer una recomen
dacin en nios prematuros. Edad 0-1
mes, 2mg/ kg/ 12 h (aunque no hay datos
referentes a nios <1mes); edad >1 mes -
3 meses, 2,5 mg/ kg/ 12 h; edad >3 meses
-12 meses, 3 mg/ kg/ 12 h. (b) Nios 1-12
a: Tratar x 5 das: 15 kg: 30 mg 2 veces/
da; >15-23 kg: 45 mg 2 veces/ da; >23-40
kg: 60 mg 2 veces/ da; >40 kg: 75 mg 2
veces/ da. 2) Prevencin post-exposicin:
<1 a: 0-1 mes, 2 mg/ kg/ 24 h (aunque no
hay datos referentes a nios <1 mes); >1
mes-3 meses, 2,5 mg/ kg/ 24 h; >3 meses-12
meses, 3 mg/ kg/ 24 h. Nios 1-12 a: Tratar
10 das a dosis dependiente de peso cor
poral: 15 kg: 30 mg/ 24 h; >15-23 kg: 45
mg/ 24 h; >23-40 kg: 60 mg/ 24 h; >40 kg:
75 mg/ 24 h.
Ef ect 2os: Nuseas (11%) y vmitos (8%)
dosis-dependientes, diarrea, dolor abdo
minal; cefalea, insomnio; raramente derma
titis, erupcin, urticaria, hipersensibilidad/
anafilaxia, eritema exudativo multiforme,
hepatitis, elevacin de enzimas hepticos,
alteraciones neuropsiquitricas.
Precauc: La susceptibilidad de los virus
circulantes puede ser muy variable. Seguir
recomendaciones actualizadas de autori
dades sanitarias. No ha demostrado efi
cacia en infecciones respiratorias de otras
etiologas. No se ha descrito alteracin de
la respuesta inmunitaria a vacuna anti
gripal. No se ha establecido su eficacia en
inmunodeprimidos, ni en casos graves
(que puedan requerir hospitalizacin), ni
en pacientes con cardiopata crnica o en
fermedad respiratoria. No es un sustituto
de la vacunacin antigripal anual.
Si t uac. espec.: IR: Aumento del intervalo y/ o
disminucin de dosis: Tratamiento: Ccr >30 mi/
min: no precisa ajuste; Ccr >10 a 30 ml/ min: 75
mg/ 24 h 30 mg (susp)/ 12 h; Ccr 10 ml/ min
o dilisis: no recomendado. Profilaxis: Ccr >30
ml/ min: no precisa ajuste. Ccr >10a 30 ml/ min:
75 mg/ 48 h 30 mg (susp)/ 24 h. Ccr 10 mi/
min o dilisis: no recomendado.
IH: No precisaajustededosis.
Gest, Lact: No hay datos en humanos: sopesar
Int eracc: El clopidogrel podra reducir su efi
cacia. El probenecid duplica los niveles en sangre
deoseltamivir (no serecomienda ajuste dedosis,
pero estapropiedad quiz permita una reduccin
de la dosis necesaria del frmaco en caso de es
casez del mismo en situacin de pandemia). Pre
caucin en caso de uso concomitante con fr
macos cosccrctados como clorpropamida,
metotrexato o fenilbutazona.
S Tami f l u (Roche)
polv susp oral 12 mg/ ml (env 30 g) 31,56
Zanami vi r
Inhi bi dor sel ect i vo de la neurami ni dasa del
vi rus de la gri pe de uso i nhal . Reduce en
1-1,5 das el t i empo en al canzar mej ora cl
ni ca si gni f i cat i va en la i nf ecci n por vi rus
de la i nf l uenza A y B cuando se apl i ca
dent ro de las 48 h si gui ent es al i ni ci o de los
snt omas. No di smi nuye la t asa de compl i
caci ones ni es ef ecti vo en ot ros vi rus cau
sant es de i nf ecci n respi rat ori a de vas
al tas. No se conoce su ef icaci a comparat i va
f rente a amant adi na. Puede causar bronco-
espasmo. El que sea i mposi bl e hacer di ag
nst i co especf i co en el moment o de pre
sent aci n ha pl ant eado grandes debat es
sobre su cost o-ef ect i vi dad dada su poca ex
perienci a de uso y preci o el evado.
I ndi c: Tratamiento de la infeccin por
virus influenza A o B (adultos y nios >5
a que presenten sntomas tpicos una vez
detectada la presencia del virus en la co
munidad). b) Profilaxis post exposicin
en adultos y nios >5 a tras contacto con
caso de gripe diagnosticado clnicamente
con el que conviven. En circunstancias ex
cepcionales, profilaxis estacional (por ej.
diferencias entre cepa vacunal y cepa cir
culante, o pandemia).
Posol : Inhal : Tratamiento: 2 inh ( 2x 5
mg)/ 12 h x 5 das, comenzando lo antes
posible tras inicio de los sntomas (a ser
posible <48 h y, en nios, <36 h); en el
envase se suministra dispositivo Diskhaler
y disco(s) con 4 alvolos de 5 mg cada
uno (1 alvolo por cada inhal); los al
volos se perforan y el polvo se inhala
aplicando la boquilla del Diskhaler a la
boca del paciente.
Profilaxis postexposicin: 2 inh (2x5
mg)/ 24 h x 10 das, inicio dentro de las
36 h siguientes a exposicin.
Profilaxis estacional: 2 inh (2x5 mg)/ 24
h x 28 das.
Ef ect 2os: Broncoespasmo y/ o deterioro
de la funcin respiratoria. Muy raramente
reacciones de tipo alrgico (edema facial y
orofarngeo), disnea y sensacin de opre
sin en la garganta, erupcin y urticaria.
Pr ecauc: Asma bronquial, EPOC (riesgo
de broncoespasmo). No se conoce eficacia
en ancianos, asma bronquial, EPOC u
otras neumopatas crnicas, inmunodepri
midos, pacientes institucionalizados o en
fermedad mdica concomitante severa.
J05 ANTIVIRALES 583
Eficacia no probada en >65 a o infec
ciones respiratorias de diferente etiologa.
No parece alterar la respuesta inmunitaria
a vacuna antigripal. Reduce la efectividad
de la vacunacin antivaricela. Los fr
macos inhalados que se tomen de forma
concurrente se deben administrar antes
del zanamivir.
Si t uac. espec.: IR, IH: No requiere ajuste de
dosis.
Gest: No hay experiencia. Evitar o sopesar riesgo/
beneficio. FDA: C.
Lact : Se excreta en leche en animales. No hay
datos en humanos. Evitar.
Int eracc: Probablemente no existan interacciones
con antitrmicos habituales, aunque no hay estu
dios especficos.
$ Rel enza (Glaxo SmithK)
5 rotad isk+20 alveol 5 mg (env 5+20) 22,90
herpesvi rus
El aci cl ovi r es un anlogo nuclesido con
eficacia clnica frente a H. zoster y H. sim
plex. El f amci cl ovi r y el val aci cl ovi r son
profrmacos del penci cl ovi r y aci cl ovi r,
respectivamente, con mayor biodisponibi-
Iidad oral que permite un mayor intervalo
de administracin. El ganci cl ovi r , otro
anlogo nuclesido, tiene actividad frente a
CMV, pero presenta toxicidad medular sig
nificativa.
El f oscarnet , un anlogo fosfonoactico,
y el ci dof ovi r, un anlogo citidnico de se
gunda generacin, son activos frente al
CMV. Su importante toxicidad renal hace
que se reserven como tratamientos de se
gunda lnea para la retinitis en sida.
La br i vudi na, un anlogo halogenado
de la timidina inhibidor de la DNA poli-
merasa viral, constituye de momento una
alternativa de segunda eleccin en el trata
miento del herpes simple y herpes zster.
Aci cl ovi r
Anl ogo de la guanosi na sel ect i vo sobre la
DNA pol i merasa viral. Es el t rat ami ent o de
el ecci n de i nf ecci ones por herpes si mpl e y
herpes zost er, especi al ment e en paci ent es
i nmunocompromet i dos. Ri esgo de apari
ci n de resi st enci as (rest ri ngi r su uso a
casos j usti f i cados). No t iene ef icacia cl ni ca
f rente a CMV. Su l i mi t ada absorci n oral y
su cort a Vm ( - 3 h) obli ga a admi ni st rarl o 5
veces/ da en muchas i ndi caci ones, lo que
puede compromet er la adherenci a. Uso t
pi co drm y of t, ver apart ados correspon
dient es.
Indi c: Tratamiento sistmico de la infec
cin por H. varicela zoster y H. simple,
especialmente en inmunocomprometidos.
H. varicela zoster en inmunocompetcntes.
Tratamiento del primer episodio de herpes
genital (aunque no disminuye tasa de re
currencia). Tratamiento tpico del Herpes
simple de piel y mucosas, incluida la va
ginal. Slo es eficaz si se comienza el tra
tamiento precozmente al inicio de la in
feccin. Tambin est indicado en la
profilaxis del herpes en pacientes trasplan
tados y en pacientes inmunodeprimidos
por hemopatas malignas, por Q J (no hay
evidencia favorable sobre su uso en VIH*).
Posol : Oral : Herpes simple: 200 mg
(400-800 mg en inmunocomprometidos)/ 4
h (5 veces/ da) x 5 das.
Prevencin de recurrencias del Herpes
simple en inmunocompetentes: 200 mg/6
h 400 mg/ 12 h; interrumpir el tto. pe
ridicamente a intervalos de 6-12 meses.
En algunos pacientes puede ser eficaz a
dosis menores (200 mg/ 8-12 h). En inmu
nocomprometidos severos dar dosis doble
(400 mg/6 h).
Herpes zster: 800 mg/ 4 h (5 veces/ da)
x 7-10 das; en inmunocomprometidos se
veros con deficiente absorcin g.i. dar por
va i.v.
Varicela: 800 mg/ 4 h (5 veces/ da) x 7
das.
Inf usi n i.v. l ent a (en 1 h): 5 mg/ kg/8 h; en
pacientes inmunocomprometidos con H.
varicela zoster y en encefalitis por H.
simple, 10mg/ kg/8 h.
Tp drm: Ver pg. 379.
NI OS: (a) Oral: Herpes genital: 12 a:
episodio inicial >12 a, 1.000-1.200 mg re
partidos en 3-5 dosis x 7-10 das; recu
rrencia, 1.000-1.200 mg repartidos en 3
dosis x 3-5 das; terapia supresora, 800-
I.200 mg/ da repartidos en 2 dosis x 1
ao. Herpes genital en infeccin por
VI H: <45 kg: 20 mg/ kg (mx 400 mg/
dosis)/8 h x 5-14 das. Herpes labial en
infeccin por VIH (gingivoestomatitis leve
sintomtica): 20 mg/ kg (mx 400 mg/
dosis)/8 h x 5-14 das. Varicela en infec
cin por VIH (infeccin leve sin inmuno-
supresin o inmunosupresin leve catego
ras 1 2): 20 mg/ kg (mx 800 mg/
dosis)/6 h x 7-10 das o hasta que no apa
rezcan nuevas lesiones en 48 h. Varicela:
>2 a: 20 mg/ kg/6 h x 5 das; nios >40
kg: 800 mg/6 h x 5 das, (b) Infusin i.v.
lenta (1 h): Herpes simplex congnito:
0-3 m: 10 mg/ kg/8h x 10 das (se han em
pleado dosis de hasta 15-20 mg/ kg du
rante 14-21 das en casos severos y/ o dise
minados). Encefalitis por H. simplex:
3-12 meses: 20 mg/ kg/8h x 10 das. 12 a:
10 mg/ kg/8 h x 10 das; mx 20 mg/ kg/8
h. Herpes simplex genital severo: epi
sodio inicial, inmunocompetentes: 12 a:
5 mg/ kg/8 h x 5 das. Herpes simplex
mucocutneo, inmunodeprimidos: gingi-
voestomatitis moderada a severa en infec
cin por VIH: 5-10 mg/ kg/8 h; <12 a: 10
mg/ kg/8 h x 7 das; mx 20 mg/ kg/8 h;
12 a: 5 mg/ kg/8 h x 7 das; mx 20 mg/
kg/8 h. Herpes zster, en inmunodepri
midos (inmunodepresin severa, afecta
cin trigeminal, zster multidermatoma
extenso, infeccin por VI H): <12 a: 10
mg/ kg/8 h pasando a v.o. una vez las le
siones empiezan a resolverse x total 10-14
das; 12 a: 10 mg/ kg/8 h x 7 das; mx
20 mg/ kg/8 h.
Prepar: Infusin i.v.: Rec el vial con 10 mi de
a.p.i. o SSF y diluir la dosis con 50-100 mi de
SSF o G5% hasta una concentracin menor o
igual a7 mg/ ml.
Ef ect 2os: Erupcin. Trastornos g-i, au
mento de bilirrubina y enzimas hepticas.
Aumento de la urea y creatinina. Dismi
nucin de los ndices hemticos. Cefalea,
reacciones neurolgicas. Astenia, fatiga.
Hipersensibiiidad.
Precauc: Irritante en caso de extravasa
cin. Mantener hidratacin adecuada. An
tecedentes de epilepsia y pacientes con
deshidratacin o i nsufi ci enci a renal
previa.
Si tuac. espec.: IR: Ajuste: disminuir dosis y au
mentar intervalo. Va i.v.: Ccr 25-50 ml/ min: 5
mg/ kg/ 12 h; Ccr 10-25 ml/ min: 5 mg/ kg/ 24 h;
Ccr 0-10 ml/ min: 5 mg/ kg/ 24-48 h (despus de
dilisis en dializados). Via oral: (a) Pauta 800 mg
5 dosis/ da: Ccr >25 ml/ min: no precisa ajuste;
Ccr 10-25 ml/ min: 800 mg/8 h; Ccr 0-10 mi/
min: 800 mg/ 12 h. (b) Pauta 400 mg/ 12 h: Ccr
>10 ml/ min: no precisa ajuste; Ccr 0-10 ml/ min:
200mg/ 12 h. (c) Pauta200 mg/ 4 h: Ccr >10mi/
min: no precisaajuste; Ccr 0-10: 200 mg/ 12h.
IH: Usar con precaucin.
Gest : No sehan descrito efectos adversos sobreel
feto ni el recin nacido. Dado quees el frmaco
del grupo con mayor experiencia de uso durante
el embarazo, algunos autores lo consideran el de
eleccin cuando esta indicado. A pesar deello, se
precisan ms estudios a largo plazo. FDA: B/ C.
Lact: Seexcretaen leche. Uso compatible. FDA: B.
Int eracc: Tizanidina: aumento de los niveles de
tizanidina; evitar uso conjunto. Vacuna de la va
ricela: el aciclovir disminuye la eficacia de la va
cuna delavaricela; evitar uso conjunto salvo que
sea imprescindible. La cimetidina aumenta la
concentracin de aciclovir; sopesar riesgo/ bene
ficio. Aumenta laconcentracin demicofenolato
y de tenofovir; precaucin. Potencia los efectos
adversosdezidovudina sobreSNC; precaucin.
SD: Fracaso renal. Tratamiento: hidratacin; es he-
modializable. Vigilar: Funcin renal.
' AciclOStad (VP Pharma Baru)
comp 200 mg (env 25) 14,32
comp 800 mg (env 35) 75,79
* Aci cl ovi r Bexal EFG (Bexal Farm)
* Aci cl ovi r Ci nf a EFG (Cinfa)
* Aci clovi r Combi no Pharm EFG(Combino Ph)
* Aci cl ovi r Combi x EFG (Combix S.L.)
* Aci cl ovi r Edl gen EFG (Edigen)
* Aci cl ovi r G.E.S. EFG (GES Gener Esp)
vial IV 250 mg (env 5) H EFG 23,56
* Aci cl ovi r Kern Pharma EFG (Kern Pharma)
* Aci cl ovi r Korhi spana EFG (Korhispana)
* Aci cl ovi r Mabo EFG (Mabo Farma)
Aci cl ovi r Mundogen EFG (Ranbaxy)
* Aci cl ovi r Myl an EFG (Mylan Pharmac)
* Aci cl ovi r Normon EFG (Normon)
* Aci cl ovi r Pensa EFG (Pensa Pharma)
* Aci cl ovi r Pharmagenus EFG (Pharmagenus)
* Aci cl ovi r Ranbaxy EFG (Ranbaxy)
* Aci cl ovi r Sal a EFG (Ramon Sala)
* Aci cl ovi r St ada EFG (Stada)
* Aci cl ovi r Tedec EFG (Tedec Meiji)
amp 250 mg (env 5) H EFG 24,38
* Vi rherpes Fort e (Esteve)
susp 400 mg/ 5 ml (fras 100 ml) 21,65
susp 400 mg/ 5 ml (fras 200 ml) 43,30
* Vl rmen (Menarini)
comp 200 mg (env 25) 14,05
* Zovi rax (Glaxo SmithK)
comp dispers 200 mg (env 25) 14,05
Forte susp 400 mg (fras 100 ml) 21,65
Forte susp 400 mg (fras 200 ml) 43,30
vial 250 mg (env 5) H 49,77
J05 ANTIVIRALES 585
Bri vudi na
Anl ogo hal ogenado de la t i mi di na que in
hi be la DNA pol i merasa vi ral . Ha demos
t rado ef i caci a f rent e a herpes si mpl e y
herpes zst er si mi l ar a la de f amci cl ovi r y
al go superi or a la de aci cl ovir. Parece pro
porci onar una l i gera reducci n de la neu
ralgia post herpt i ca. Vi da medi a larga que
permi t e dosi s nica di aria. Poca experi encia
de uso, de moment o es un al t ernat i va de
segunda el ecci n.
Indi c: Tratamiento precoz del herpes zster
en adultos inmunocompetentes.
Posol : Oral : 125 mg/ 24 h x 7 das, ini
ciando lo antes posible (como mx dentro
de las 48 h siguientes a la aparicin de la
primera vescula o 72 h del inicio del
rash). No administrar un segundo ciclo.
Ef ect 2os: Nuseas, vmitos, dolor abdo
minal, diarrea, flatulencia, estreimiento.
Menos frecuentes: astenia, anorexia, in
somnio, cefalea, dispepsia, mareo, vrtigo,
somnolencia, prurito, erupcin, aumento
de la sudoracin, neutropenia, eosinofilia,
anemia, linfocitosis, monocitosis, eleva
cin de pruebas de funcin heptica, h
gado graso.
Pr ecauc: No administrar si las manifesta
ciones cutneas del herpes estn total
mente desarrolladas. Precaucin en hepa
titis. Contiene lactosa.
dosis.
Gest: No hay experiencia: evitar.
Lact: Se excreta en leche: evitar.
Int eracc: I-a brivudina aumenta la concentracin
5-FU y otras 5-fluoropirimidinas (tegafur, floxu-
ridina, capecitabina) porque inhibe la dihidropi-
rimidina deshidrogenasa (DPD): aumento de
toxicidad potencialmente fatal; uso conjunto
contraindicado, y esperar al menos 4 sem para
usar 5-fluoropirimidinas despus de un trata
miento con brivudina. Adems, monitorizar
DPD si se han de usar 5-fluoropirimidinas y se
ha hecho tratamiento reciente con brivudina. En
caso decoadministracin accidental, hospitalizar,
vigilar sntomas de sobredosis de 5-FU (altera
ciones digestivas, depresin demdula sea).
Cont r ai n: Alergia al compuesto. Pacientes
inmunocomprometidos. Nios, embarazo,
lactancia. Uso conjunto de 5-FU (incluso
tp) y otras 5-fluoropirimidinas (tegafur,
floxuridina, capecitabina, flucitosina).
* Nervi nex (Guidotti Farma)
comp 125 mg (env 7) 116,82
Ci dof ovi r
Anl ogo cit i di ni co ant ivi ral, act ivo cont ra el
CMV por va i.v. Import ant e t oxi ci dad renal
que di smi nuye con prehi drat aci n y co-t ra-
t ami ent o con probeneci d (condi ci n nece
saria para su admi ni st raci n). Exi st e poca
experi enci a de uso, const i t uyendo una al
t ernat i va de segunda el ecci n en ret init is
por CMV en sida.
Indi c: Retinitis por CMV en pacientes con
sida sin alteracin renal cuando otros fr
macos no son aconsejables.
Posol : Es preciso prehidratar y pretratar
con probenecid para disminuir el riesgo
de nefrotoxicidad (ver a continuacin):
Inf usi n i .v. l ent a di l ui do en 100 ml SSF a
pasar en 1 h: Induccin: 5 mg/ kg 1 vez/
sem x 2sem consecutivas.
Mantenim: 5 mg/ kg cada 2 sem, empe
zando 2 sem despus de completar trata
miento de induccin.
Coadmi ni st raci n de probeneci d (reduce la
captacin de cidofovir por los tbulos
proximalcs, reduciendo el riesgo de nefro
toxicidad. Se solicita a travs de Medica
mentos Extranjeros): Con cada dosis de ci
dofovir: 2 g v.o. 3 h antes de la dosis de
cidofovir y 2 dosis de 1g v.o. a las 2 y a
las 8 h de terminada la infusin de cido
fovir (total: 4 g). En caso necesario, em
plear antiemtico. Tomarlo con alimentos
(reduce nuseas).
Hidrat aci n: SSF 1 L i.v. en 1 h antes de
cada infusin de cidofovir; si tolera, 1 L
adicional en 1-3 h simultneamente a la
administracin de cidofovir, o justo des
pus.
NIOS: No establecida eficacia y seguridad
en <18 a. Se ha utilizado en terapia de in
feccin por adenovirus despus del TMO:
5 mg/ kg/ dosis 1 vez/ sem x 2 sem conse
cutivas, y luego la misma dosis cada 2
sem.
Ef ect 2os: Frecuentes: insuficiencia renal,
proteinuria y dao tubular severo (espe
cialmente si dao renal previo), fiebre, as
tenia, nuseas, vmitos, diarrea, erupcin
cutnea, cefalea, alteracin de la audicin.
Tambin neutropenia, infeccin asociada,
disnea, alopecia, disminucin de la pre
sin ocular, uvetis/ iritis. Puede aparecer
hipersensibiiidad a probenecid (tratar con
antihistamnicos y paracetamol; si es se
vera, suspender probenecid -no se acon
seja intentar terapia de desensibilizacin-).
Pr ecauc: Monitorizar Cr srica (ver Si
tuac. espec.), proteinuria y hemograma
basal y dentro de las 24 h previas a cada
infusin de cidofovir. Si la proteinuria
100 mg/ dl, hidratar y volverla a medir; si
persiste 100 mg/ dl, suspender cidofovir.
Examen oftalmolgico evolutivo regular
para detectar uvetis/ iritis o hipotona
ocular. Advertir al paciente que el cido
fovir es potencialmente carcinognico y
podra alterar la fertilidad. Los pacientes
diabticos tiene ms riesgo de desarrollo
de hipotona ocular. Precaucin en coad
ministracin con I NTI en infeccin por
VIH. Antes de cada dosis de cidofovir, de
terminar frmula leucocitaria. En pa
cientes >60 a no hay datos de seguridad y
eficacia. Emplear un equipo de seguridad
adecuado durante su preparacin y admi
nistracin, y para su eliminacin (cabina
de seguridad biolgica, guantes, gafas,
bata, etc.).
Si tuac. espec.: IR: Ccr >55 ml/ min: no precisa
ajuste, pero se aconseja precaucin. Ccr <55 ml/
min o proteinuria >100mg/ dl: contraindicado.
IH: No datos disponibles. Precaucin.
Gest : Contraindicado. En animales, alteraciones
esquelticas y de tejidos blandos fetales, y toxi
cidad en la madre a dosis subterapcuticas. No
hay estudios en humanos.
Genot ox: Las mujeres en edad frtil deben usar
anticonceptivos durante y un mes despus del
tratamiento. I-os hombres deben usar mtodos
anticonceptivos de barrera durante y hasta 3
meses despus del tratamiento.
Lact : Contraindicado (falta deexperiencia).
Int eracc: Numerosas interacciones por la inhi
bicin de la eliminacin renal de mltiples fr
macos por el probenecid (p. ej. paracetamol, aci-
clovir, IECA, cido aminosaliclico, barbitricos,
benzodiazepinas, bumetanida, clofibrato, meto-
trexato, famotidina, furosemida, AINE, teofilina
y zidovudina). Suspender zidovudina (y antirre-
trovirales asociados) el dia de la administracin
de cidofovir+probenecid. Suspender el trata
miento con agentes potencialmente nefrotxicos
al menos 7 dias antes decomenzar el tratamiento
con cidofovir. El uso concomitante de tenofovir
puede provocar S. de Fanconi (evitar uso con
junto). Monitorizar estrechamente si administra
cin conjunta con zidovudina. No existe expe
riencia con los inhibidores dela proteasa.
Cont rai n: Insuficiencia renal con Ccr 55
ml/ min. Proteinuria 100 mg/ dl. Hiper
sensibilidad al cidofovir, probenecid o sul
famidas. Administracin concomitante de
anfotericina B, aminoglucsidos, fos-
carnet, pentamidina, vancomicina, teno
fovir u otros frmacos nefrotxicos. Em
barazo, l actanci a, ni os. N o debe
emplearse por va intraocular (reduccin
severa de PI O y disminucin de agudeza
visual).
* Vi st i de (Gilead Sci)
vial 375 mg/ 5 ml (env 1) H 652,69
Famci cl ovi r
Profrmaco del penciclovir (nuclesido az-
lico) aprobado en Espaa para el trata
miento del herpes zster y herpes genital
en pacientes inmunocompetentes. Su ad
ministracin es ms cmoda que aciclovir
(cada 8h), pero su precio es ms elevado.
Indi c: Herpes genital (episodios inicial y
recurrentes) en pacientes inmunocompe
tentes. Supresin de infecciones recu
rrentes por herpes genital en pacientes in
munocompetentes. Herpes zster de piel y
mucosas en pacientes inmunocompetentes
en los que se espera una evolucin grave
de la infeccin, incluyendo herpes zster
oftlmico. Herpes zster y herpes simplex
en pacientes inmunocomprometidos.
Posol : Oral : Comenzar, en todos los casos,
lo antes posible tras debut de sntomas.
Herpes genital, episodio inicial: 250 mg/8
h x 5 das.
Herpes genital, episodios recurrentes:
250 mg/ 12 h x 5 das (500 mg/ 12 h x 7
das en inmunocomprometidos).
Tratamiento supresor del herpes genital
en pacientes inmunocompetentes: 250
mg/ 12 h (500 mg/ 12 h x 7 das en inmu
nocomprometidos); interrumpir peridica
mente a intervalos de 6-12 meses para ree-
valuar eficacia y necesidad de continuacin.
Herpes zster (incluyendo herpes zster
oftlmico), en pacientes inmunocompe
tentes: 500 mg/8 h x 7 das.
Herpes zster en pacientes inmunocom
prometidos: 500 mg/8 h x 10 das.
Herpes simplex en pacientes inmuno-
comprometidos: 500 mg/ 12 h x 7 das.
NIOS: No se recomienda su uso debido a
la falta de datos sobre eficacia y segu
ridad.
Ef ect 2os, Pr ecauc, Cont r ai n: Ver aci
clovir.
Si t uac. espec.: IR: Ajustar dosis, (a) Herpes
genital en inmunocompetentes (primer episodio):
Ccr >40 ml/ min: 250 mg/8h x 5 das; Ccr 20-39
ml/ min: 250 mg/ 12 h x 5 das; Ccr <20 ml/ min:
250 mg/ 24 h x 5 das; Hemodializados: 250 mg
tras cada dilisis x 5 das, (b) Herpes genital en
inmunocompetentes (tratamientos recurrentes):
Ccr >20 ml/ min: 125 mg/ 12 h x 5 dias; Ccr <20
ml/ min: 125 mg/ 24 h x 5 das; Hemodializados:
125 mg tras cada dilisis x 5 das, (c) Herpes ge
nital en inmunocomprometidos (tratamientos re
currentes): Ccr >40 ml/ min: 500 mg/ 12 h x 7
das; Ccr 20-39 ml/ min: 500 mg/ 24 h x 7 das;
Ccr <20 ml/ min: 250 mg/ 24 h x 7 das; Hemo
dializados: 250 mg tras cada dilisis x 7 das, (d)
Terapia supresora del herpes genital en inmuno-
competentes: Ccr >40 ml/ min: 250 mg/ 12h; Ccr
20-39 ml/ min: 125 mg/ 12 h; Ccr <20 ml/ min:
125 mg/ 24 h; Hemodializados: 125 mg tras cada
dilisis, (e) Terapia supresora del herpes genital
en inmunocomprometidos: Ccr >40 ml/ min: 500
mg/ 12 h; Ccr 20-39 ml/ min: 500 mg/ 24 h; Ccr
<20ml/ min: 250 mg/ 24 h; Hemodializados: 250
mg tras cada dilisis. (0 Herpes zster en inmu-
nocompetcntcs: Ccr >60 ml/ min: 500 mg/8 h x
7 das; Ccr 40-59 ml/ min: 500 mg/ 12 h x 7 das;
Ccr 20-39 ml/ min: 500 mg/ 24 h x 7 das; Ccr
<20 ml/ min: 250 mg/ 24 h x 7 das; Hemodiali
zados: 250 mg tras cada dilisis x 7 das, (g)
Herpes zster en inmunocomprometidos: Ccr
>60 ml/ min: 500 mg/8 h x 10 das; Ccr 40-59
ml/ min: 500 mg/ 12 h x 10 das; Ccr 20-39 ml/
min: 500 mg/ 24 h x 10 das; Ccr <20 ml/ min:
250 mg/ 24 h x 7 das; Hemodializados: 250 mg
J05 ANTIVIRALES 587
tras cada dilisis x 10das, (h) Herpes simplex en
inmunodeprimidos: Ccr 30-59 ml/ min: 250
mg/ 12h; Ccr 10-29ml/ min: 125mg/ 12 h.
IH, Gest , Int eracc: Ver Aciclovir.
Lact: Seexcreta en leche. Escasa informacin. So
pesar riesgo-beneficio.
SD: Citopenias, especialmente leucopenia. Vigilar:
Hemograma.
* Famci cl ovi r Act avi s EFG (Actavis Spain)
* Famci cl ovi r Pharmagenus EFG(Pharmagenus)
* Famci cl ovi r Teva EFG (Teva Pharma)
* Famvi r (Novartis Farm)
comp 250 mg (env 21) 93,46
Foscarnet
Antiviral de amplio espectro anlogo del pi-
rofosfato de administracin i.v. Se emplea
en retinitis por CMV en pacientes con sida y
en infecciones mucocutneas por H. sim
plex resistentes a aciclovir en pacientes in
munodeprimidos. Nefrotxico (puede pro
ducir fallo renal en 1/ 3 de los pacientes).
Indic: Infeccin por CMV (retinitis, infec
cin del tracto g-i superior o inferior) en
sida. Infeccin por H. simplex (infeccin
mucocutnea crnica resistente a aciclovir)
en inmunocomprometidos.
Posol : I.v. l ent a (por va cent ral o peri f ri ca,
ver Prepar.): Ajustar dosis segn funcin
renal:
Retinitis por CMV: (a) I nduccin: 60
mg/ kg/8 h infundidos en al menos 60
min 90 mg/ kg/ 12 h infundidos en al
menos 2 h x 2-3 sem; seguir con: (b) Man-
tenim: 90-120 mg/ kg/ 24 h infundidos en
al menos 2 h.
Infeccin g-i por CMV: 90 mg/ kg/ 12 h
infundidos en al menos 2 h x 2-4 sem.
Infeccin mucocutnea por H. simplex:
40 mg/ kg/8 h infundidos en al menos 60
min x 2-3 sem.
NIOS: Se deposita en hueso y cartlagos.
Seguridad no estudiada. U ti l i zar slo
cuando los posibles beneficios sobrepasen
los riesgos.
Prepar: Infusin i.v. lenta: Por va central, sin
diluir (24 mg/ ml); por va perifrica, diluir a 12
mg/ ml con SSF o G5%.
Ef ect 2os: Alteracin de la funcin renal,
irritacin y ulceraciones peneanas, anemia,
convulsiones (por alteraciones hidroelec-
trolticas); fiebre; nuseas, vmitos, dia
rrea; hipocalcemia, hiper/ hipofosfatemia,
hipomagnesemia, hipopotasemia, hipona-
tremia; edema en miembros inferiores; ele
vacin de transaminasas hepticas, LDH y
fosfatasa alcalina; cefalea, mareo, pareste
sias, anorexia, ansiedad; neutropenia; erup
cin, hipersensibilidad.
Pr ecauc: Mantener hidratacin adecuada,
si es preciso, por va i.v. (administrar 750-
1000 mL de SSF o G5% antes de infundir
dosis de 90-120 mg/ kg para establecer diu
resis; con dosis de 60 mg/ kg bastara con
500 ml; si el paciente es colaborador, hi
dratar por va oral; si hay deshidratacin
es preciso corregirla antes del tratamiento).
Determinar Cr srica cada 48 h durante el
tratamiento de induccin, cada 7 das du
rante el mantenimiento. Control de elec
trolitos, calcio y magnesio (disminucin
de niveles por quelacin). No mezclar fos
carnet con ganciclovir en el mismo suero
(incompatibilidad). Es irritante. Por va
perifrica, diluir y usar una vena con sufi
ciente flujo. Cuidar higiene genital para
reducir el riesgo de ulceracin, ya que se
eliminan por orina y es muy irritante.
Emplear equipo de seguridad adecuado
durante su preparacin y administracin.
Desechar junto con medicacin citotxica.
Si t uac. espec.: IR: Individualizar dosis segn
Ccr (calculado mediante recogida de orina de24
h o mediante estimacin indirecta por frmula
en pg. 1111). Determinar la dosis necesaria por
kg, tanto de carga o induccin (cada 8h) como
de mantenimiento (cada 24 h) segn las reco
mendaciones del fabricante -ver tabla en pros
pecto de la medicacin-. Monitorizar funcin
renal. Suspender si Ccr <0,4 ml/ min/ kg. No se
recomienda su empleo en pacientes hemodiali
zados.
Gest : No hay experiencia clinica. FDA: C.
Int eracc: El uso conjunto de nefrotxicos como
ciclosporina, anfotericina B y aminoglucsidos
puede aumentar su efecto nefrotxico: evitar o
sopesar riesgo/ beneficio. El uso conjunto con ci-
profloxacino favorece la aparicin de convul
siones: evitar o sopesar riesgo/ beneficio.
SD: Alteraciones hidroelectrolticas, parestesias,
convulsiones. Vigilar: Funcin renal, equilibrio
hidroelectroltico, alteraciones SNC. La hemodi-
lisis puedeaumentar su eliminacin.
Cont r ai n: Tratamiento con pentamidina,
alergia al frmaco, embarazo, lactancia,
nios, insuficiencia renal severa.
' Fosca vi r (AstraZeneca)
vial 24 mg/ ml en 250 ml (env 1)H 47,33
Ganci cl ovi r
Nucl esi do aci cl i co rel aci onado est ruct u
ral ment e con aci cl ovi r. Menos act i vo que
st e f rent e a Herpes si mpl ex, pero 33 veces
ms act ivo "i n vi t ro" f rent e a CMV. Uso cl
ni co l i mi t ado por su t oxi ci dad (depresi n
de mdul a sea, al t eraci ones g-i y gona-
dal es -est as l t i mas no dependen de la
dosi s-). Admi ni st raci n parent eral . Usado
en i nf ecci ones graves por CMV en paci ent es
i nmunodepri mi dos (como cori orret i ni t i s
por CMV en paci ent es i nmunocomprome
t i dos (t ambi n se empl ea por va i nt rav-
t rea). Se ha empl eado t ambi n en preven
ci n de i nf ecci n por CMV en si da y en
t raspl ant ados. Su ef i cacia en la neumona
por CMV es di scut ibl e.
Indic: Infecciones por CMV que pongan
en peligro la vida o afecten gravemente la
visin de pacientes inmunodeprimidos
(retinitis, colitis, esofagitis, neumona y
otras afectaciones viscerales o infecciones
sistmicas graves sin afectacin visceral
comprobada). No indicado en infecciones
de menor gravedad, trastorno congnito o
neonatal por CMV, ni en pacientes no in
munodeprimidos. Tratamiento precoz/
preventivo de infecciones por CMV en pa
cientes sometidos a trasplante de rganos
con riesgo.
Posol: Infecciones por CMV en pacientes in
munodeprimidos (infusin i.v. lenta de 60
min): Induccin, 5 mg/ kg/ 12 h x 14-21
das; mantenim, 5 mg/ kg/ da x 7 das/ sem
6mg/ kg/ da x 5 das/ sem. Los pacientes
con sida pueden requerir mantenimiento
indefinido. Si hay progresin de la enfer
medad durante el mantenim, o tras sus
pensin de la terapia, iniciar de nuevo tra
tamiento de fase aguda.
Tratamiento precoz preventivo en trasplante
de rganos (Infusin i.v. lenta de 60 min):
I nduccin, 5 mg/ kg/ 12 h x 7-14 das;
mantenim: 6mg/ kg/ da x 5 das/ sem 5
mg/ kg/ da x 7 das/ sem.
Implante Intravtreo: 1 implante/ 5-8 meses;
cuando se aprecie deplecin de ganciclovir
(progresin de reti ni ti s), sustituir im
plante.
NIOS: Experi enci a l i mi tada. Sopesar
riesgo/ beneficio. N eonat: I nfusin i.v.
lenta (1 h): 6 mg/ kg/ dosis cada 12 h.
Nios >3 m: Infusin i.v. lenta (1-2 h):
Retinitis por CMV: dosis de induccin: 5
mg/ kg/ dosis cada 12 h x 14-21 das; man-
tenim: 5 mg/ kg/ dosis cada 24 h x 7 das/
sem. Profilaxis CMV en nios trasplan
tados: 5 mg/ kg/ dosis cada 12 h x 7-14
das; mantenim: igual que retinitis.
Pr e p a r : Infusin i.v.: Rec 500 mg con 10mi de
a.p.i. y diluir en 100 mi de SSF o G5%. Concen
tracin mx para infusin: 10mg/ ml.
Ef ect 2os: Nefrotoxicidad, neutropenia,
trombocitopenia, alteraciones g-i. Con
menor frecuencia anemia, fiebre, erupcin
cutnea, hepatotoxicidad. Ocasionalmente
arritmias, HTA, hipotensin, alteraciones
gonadales.
Pr ecauc: Potencialmente teratgeno y car
cingeno. Vigilar depresin medular y, si
aparece, cambiar a foscarnet. Evitar uso
conjunto con zidovudina. En nios, so
pesar cuidadosamente indicacin y ex
tremar precaucin dada su posible carci-
nogenicidad y toxi ci dad gonadal. El
preparado oral debe administrarse con co
mida. Ajustar dosis segn aclaramiento de
creatinina (ver abajo). No administrar en
bolo. Su pH es de 9-11: infundir en venas
gruesas para reducir flebitis y dolor local.
La inyeccin i.m. o s.c. causa irritacin ti-
sular intensa. Interrumpir el tratamiento
si neutrfi l os <500/ mmJ o plaquetas
<25.000/ mm\ En caso de neutropenia
menos severa o anemia reducir dosis, y au
mentar gradualmente segn recuperacin.
Si t uac. espec.: IR: Induccin: Ccr >50 mi/
min/ 1,73 m2, dar 5 mg/ kg/ 12 h; Ccr 25-50 mi/
min/ 1,73 m2, dar 2,5 mg/ kg/ 12 h; Ccr 10-25 ml/
min/ 1,73 m2, dar 2,5 mg/ kg/ 24 h; Ccr 0-10 mi/
min/ 1,73 m2, dar 1,25 mg/ kg/ 24 h. Mantenim:
dosis no establecida. Puedecontinuarse con dosis
de induccin, reducindola en caso de toxicidad,
o bien reducir desde un principio dosis de in
duccin en un 50% asegurndose de que la en
fermedad no progresa. Dilisis: 1,25 mg/ kg, ad
ministrados justo despus de las sesiones.
Gest : Por sus efectos mutagnicos se recomienda
utilizar medidas anticonceptivas durante y hasta
90 das despus de su uso. Contraindicado.
FDA: C.
Lact : Evitar su uso por su acumulacin probable
en la leche materna. En todo caso, dejar transcu
rrir hasta 72 h tras ltima dosis para reanudar
lactancia.
Int eracc: Hay poca experiencia. La administra
cin conjunta con imipenem-cilastatina puede
producir convulsiones generalizadas. Monitorizar
estrechamente hemograma en caso de uso conco
mitante de zidovudina, didanosina o zalcitabina;
en la fase de induccin evitar uso conjunto con
zidovudina por el riesgo de neutropenia. Dado el
riesgo de toxicidad medular, sopesar la necesidad
de uso simultneo de dapsona, pentamidina,
fluocitosina, vincristina, vinblastina, doxorubi-
cina, anfotericina B y/ o sulfametoxazol/ trimeto-
prim. Uso conjunto con micofenolato de mofe-
tilo: en caso de IR pueden aumentar los niveles
de ambos frmacos: reducir dosis y monitorizar
estrechamente.
SD: Citopenias, sobre todo leucopenia. Trata
miento: terapia de soporte. Hidratar. Es hemo-
dializable. Vigilar: hemograma.
Cont r ai n: Alergia a aciclovir o a ganci
clovir, embarazo, lactancia, neutropenia
severa.
* Cymevene (Roche)
vial 500 mg (env 5) H 145,02
ME Vi t rasert / Cyt ovene (Bausch & Lomb Inc)
implante intravtreo 4,5 mg (env 1)
J05 ANTIVIRALES 589
Val aci cl ovi r
Prof rmaco del aci cl ovi r por va oral de efi
caci a si mi l ar y al go menor cost o que st e.
Su mej or bi odi sponi bi l i dad permi t e una po-
sol oga ms cmoda, pero hay menos expe
rienci a con su uso.
Indi c: Herpes simplex y Herpes zster en
pacientes inmunocompetentes. Prevencin
de infecciones recurrentes por H. simplex.
Profilaxis y tratamiento de infecciones por
CMV tras un trasplante renal o cardiaco.
Posol : Oral : -Herpes simplex (episodio ini
cial): 500 mg/ 12 h x 10 das.
Herpes simplex (profilaxis de episodios
recurrentes): 500 mg/ 12 h x 5 das, ini
ciando en fase prodrmica.
H. simplex (supresin): en inmunocom-
petentes 500 mg/ 24 h; recurrencia )>10 epi
sodios en 1 ao 250 mg/ 12 h; inmunode-
presin: 500 mg/ 12 h.
Herpes zster, en inmunocompetentes: 1
g/8 h x 7 das; iniciar tratamiento dentro
de primeras 72 h.
P rofi l axi s y tratami ento de CM V:
Adultos y nios >12 a: 2 g/6 h. Duracin:
90 das (o ms en pacientes de alto riesgo).
Iniciar lo antes posible tras trasplante.
NI OS: No se recomienda su uso (falta de
experiencia).
Ef ect 2os, Precauc, Cont rai n: Ver aciclovir.
Evitar en pacientes con VIH avanzado y en
transplante de mdula sea, por el riesgo de
prpura trombtica trombocitopnica y sn
drome hemoltico-urmico con dosis altas.
Mantener hidratacin adecuada.
Si t uac. espec.: IR: Herpes zster: Ccr 15-30
ml/ min: lg/ 12 h; Ccr <15 ml/ min o hemodi-
lisis: lg/ 24 h. Profilaxis CMV: Ccr 50-<75 mi/
min: 1,5 g/6 h; Ccr 25-<50 ml/ min: 1,5 g/8 h;
Ccr 10-<25 ml/ min: 1,5 g/ 12 h; Ccr <10 ml/ min
dilisis: 1,5 g/ 24 h. Otras indicaciones: slo se
modifica dosis con Ccr <15 ml/ min en trata
miento del H. simplex (500 mg/ da), prevencin
de H. simplex en inmunocompetentes (250 mg/
da) y en inmunodeprimidos (500 mg/ da).
IH: No requiere ajuste dedosis. Precaucin.
Gest : Poca experiencia. Sopesar riesgo-beneficio.
FDA: B.
Lact : El fabricante advierte sobre la falta dedatos
sobre su excrecin en leche, y aconseja sopesar
riesgo-beneficio.
SD: Ver Aciclovir.
* Val aci cl ovi r Teva EFG (Teva Pharma)
* Val t rex (Glaxo SmithK)
comp cub pe 1g (env 21) 116,82
Val ganci cl ovi r
Prof rmaco del ganci cl ovi r de admi ni st ra
ci n oral . Los dat os di sponi bl es sugi eren
que puede ser una al t ernati va al ganci cl ovi r
i.v. o en i mpl ant e i nt raocul ar en al gunos
casos de ret init is por CMV en si da. Uso cl
ni co l i mi t ado por su t oxi ci dad (depresi n
de mdul a sea, al t eraci ones g-i y gona
dal es). Poca experi enci a de uso. Preci o el e
vado.
I ndi c: Retinitis por CMV en sida. Preven
ci n de enfermedad por CM V en pa
cientes seronegativos a CMV que han reci
bido un trasplante de rgano slido de un
donante seropositivo.
Posol : Oral : Retinitis por CMV en sida:
(1) Induccin: 900 mg 2 veces/ da con co
midas x 21 das; si la retinitis empeora
puede volverse a repetir la pauta de induc
cin, pero hay que tener en cuenta las po
sibles resistencias; equiv: 900 mg/ 12 h de
valganciclovir equivalen teraputicamente
a 5 mg/ kg de ganciclovir i.v./ 12 h. (2)
Mantenim: 900 mg/ 24 h con comida.
Prevencin de enfermedad por CMV en
trasplante de rgano slido de donante se
ropositivo: 900 mg/ 24 h, comenzando
dentro de los 10 das postransplante; man
tener hasta el da 100 postransplante,
aunque puede prolongarse hasta los 200
das postrasplante.
NI OS: No se recomienda su uso por falta
de experiencia.
Ef ect 2os, Pr ecauc: Ver ganciclovir. Po
tencialmente carcingeno y teratgeno.
No romper ni triturar los comprimidos.
Monitorizar Cr. No administrar si neutr
filos <500/ mm\ H b<8 g/ dl o plaquetas
<25.000/ mm3. No asociar a imipenem/ ci-
lastatina por alto riesgo de convulsiones.
Si t uac. espec.: IR: Ajustar dosis segn fun
cin renal: Ccr 10-24 ml/ min: induccin 450
mg/ 48 h; mantenim 450 mg 2 veces/ sem. Ccr
25-39 ml/ min: induccin 450 mg/ 24 h; man
tenim: 450 mg/ 48 h. Ccr 40-59 ml/ min: induc
cin 450 mg 2 veces/ da; mantenim: 450 mg/ 24
h. Ccr >60 ml/ min: no precisa ajuste. Evitar en
pacientes en dilisis.
IH: No ha sido estudiado.
Gest : Embriotxico en animales. No hay datos
en humanos. Evitar o sopesar riesgo/ beneficio.
FDA: C.
Genot ox: Las mujeres potencialmente frtiles
deben emplear anticoncepcin eficaz durante el
tratamiento. Los hombres deben utilizar anticon
ceptivos de barrera durante y hasta, por lo
menos, 90 das despus del fin del tratamiento.
Lact : No hay experiencia. Contraindicado.
Int eracc: Ver ganciclovir.
SD: Ver ganciclovir.
Cont r ai n: Alergia al compuesto, a aciclovir
o a valaciclovir. Lactancia.
* Val cyt e (Roche)
comp cub pe 450 mg (env 60)DHS 1.376,27
sol oral ext 250 mg/ 5mi (fias 100ml)H 321,45
Trat ami ent o de la i nf ecci n
por VIH
La infeccin por el virus de la inmunode-
fciencia humana (VIH) origina un dete
rioro progresivo de la inmunidad, funda
mentalmente celular, que predispone al
desarrollo de frecuentes infecciones oportu
nistas, diversas y a menudo recidivantes, y
diferentes tumores.
El control y seguimiento del paciente se
basa en la evaluacin clnica, inmunolgica
(recuento de linfocitos CD4+) y virolgica
(determinacin de la carga viral [CV]).
Aunque la cuantificacin de la CV plasm
tica es el mtodo ms directo para medir la
capacidad replicativa del VIH y el grado de
eficacia del tratamiento antirretroviral
(TAR), el recuento de linfocitos CD4+ es el
factor que mejor expresa la fase evolutiva
de la enfermedad, y el ms decisivo para el
inicio del TAR. En la Tabla J .8A se reflejan
las tcnicas hoy empleadas para determinar
la carga viral, y se dan consejos sobre
cundo solicitar su determinacin y cmo
interpretar los resultados.
Las cifras absolutas de linfocitos CD4+
aumentan tras la esplenectoma y dismi
nuyen en los estados de hiperesplenismo o
por el tratamiento con interfern, pero en
todos estos casos se mantiene constante su
recuento porcentual.
Terapi a del paci ent e i nf ect ado
por VIH. sta se compone de 4 apartados
fundamentales:
Trat ami ent o especf i co ant i -VIH. Existe
consenso entre los expertos sobre la nece
sidad de instaurar un TAR previo al dete
rioro masivo del sistema inmune.
Trat ami ent o de at aque de l as i nf ec
ci ones i nt ercurrent es. Durante la fase
activa de las mismas (ver Tabla J .9).
Prof i l axi s pri mari a o secundari a de l as
i nf ecci ones i nt ercur rent es. Indicada
antes o despus de haber padecido la co
rrespondiente infeccin oportunista, res
pectivamente (ver Tabla J .9). Su duracin
est condicionada a la obtencin de una
correcta respuesta al TAR, de modo que, en
general, se considera o se recomienda su re
tirada si la respuesta inmunolgica-virol-
gica ha sido firme y se espera sea duradera
(al menos 3-6 meses con recuento de CD4+
>200/ | il y CV indetectable).
Terapi a de l as compl i caci ones. Sist-
micas, psiquitricas (ver Tabla J .l l ) y de los
tumores asociados (ver Tabla J.10).
Aspect os bsi cos del TAR
Consecuenci as f avorabl es y desf avo
rabl es del TAR. La aplicacin de estrate
gias de TA R combinando diversos fr
macos (TAR de gran actividad, o TARGA)
proporciona una reduccin espectacular de
la mortalidad y morbilidad de los pa
cientes, una mejora de su calidad de vida y
una restauracin y preservacin de su capa
cidad inmunolgica, todo ello en paralelo
con una supresin de la replicacin viral
(CV indetectable) que puede mantenerse
durante aos.
Sin embargo, los regmenes de TAR no
son capaces de erradicar el virus y su em
pleo apareja el riesgo de seleccionar la apa
ricin de variantes del V I H resistentes,
cuando la capacidad inhibitoria del TAR es
insuficiente, coincidiendo con aparicin de
fallo virolgico (definido como la incapa
cidad del tratamiento farmacolgico para
inhibir la replicacin vrica). Valorar muta
ciones de resistencia al TAR tras diagns
tico, antes de iniciar TAR y tras el fracaso
de ste a fin de orientar la seleccin de los
frmacos y seguir la evolucin de las cepas
virales infectantes.
Existen diversos mtodos para analizar
las resistencias virales, a saber: estudio ge
notipico (se analizan las mutaciones apare
cidas en el genoma viral), estudio fenot-
pi co (se cuanti fi ca di rectamente la
sensibilidad del virus amplificado frente a
los diferentes frmacos) o estimacin del
fenotipo virtual (se calcula esta sensibi
lidad teniendo en cuenta las mutaciones
detectadas en el virus del paciente, par
tiendo de la informacin sobre un con
junto muy extenso de virus, cuyas sensibili
dades y mutaciones estn incluidos en una
base de datos). En la Tabla J .8A bis se
muestran las indicaciones y limitaciones de
estos mtodos de estudio de resistencia del
VIH.
Las consecuencias favorables derivadas
del tratamiento son las siguientes: puede
obtenerse una supresin intensa y estable
de la replicacin viral, preservarse la fun
cin inmune del paciente infectado, pro
longarse la supervivencia, reducirse la mor
bilidad, disminuirse el riesgo de desarrollar
resistencias a los frmacos, atenuarse la
toxicidad de los mismos (al aplicarse a pa
cientes con mejor estado de salud, en esta
dios iniciales de la infeccin) y reducirse el
riesgo de transmisin del virus entre la po
blacin no infectada (aspecto ms aplicable
en caso de parejas serodiscordantes).
Como aspectos negativos de la admi
nistracin del TAR pueden citarse: poten
ciales efectos adversos graves y disminucin
consecuente de la calidad de vida del pa
ciente, posible desarrollo de resistencia a
los frmacos y la diseminacin de virus re
sistentes, sobre todo con adherencias <95%,
J05 ANTIVIRALES 591
Tabl a J.8A. Evaluacin virol gi ca del paci ent e VIH(+).
Existen 3 mtodos de cuantlficar la viremia por VIH (carga viral, CV), basados en:
1) Amplificacin y deteccin del RNA del VIH: (a) Prueba de retrotranscripcin y reaccin en cadena de lapolimerasa
(RT-PCR, Roche); y (b) Prueba de amplificacin basada en las secuencias del cido nucleico (NASBA, Organon).
2) Amplificacin y deteccin de una seal unida al RNA viral: prueba del DNA ramificado (b-DNA, Chiron).
Se recomienda emplear siempre la misma tcnica y en el mismo laboratorio, con objeto de poder establecer com
paraciones fiables en los pacientes.
La determinacin de la CV debe realizarse a las 4 sem de iniciar el tratamiento y, posteriormente, cada 4-8 se
manas, hasta alcanzar un rango de CV indetectable. Si se modifica el tratamiento, debe realizarse una determinacin
de la CV 4-8 semanas despus del cambio.
Debe efectuarse una evaluacin inmunolgica (recuento de linfocitos CD4+) simultnea.
Existen factores moduladores intercurrentes, como las infecciones oportunistas o las inmunizaciones a que
pueda someterse el paciente, que provocan ascensos de la CV y descensos de CD4+: estas determinaciones deben
separarse al menos 4 sem desde la aparicin de dichas circunstancias.
El umbral de deteccin de las tcnicas aplicadas hoy daen la prctica clnica para determinar la CV es 40 50
copias/ml (hay mtodos ms sensibles que determinan hasta 5 copias/ml, pero actualmente slo estn al alcance de
laboratorios de investigacin).
Las modificaciones de la CV slo se consideran significativas si son >0,5 log. Con tratamiento antirretroviral de
gran actividad cabe esperar descensos de la CV 1,0 log a las 4 sem.
TablaJ.8A bis. Indicaciones, modalidades y limitaciones delos estudios deresistenciadel VIH a los frma
cos antirretrovirales
Indicaciones
- Fracaso virolgico durante el tratamiento
- Cualquier paciente, en el momento del diagnstico y antes de iniciar el tratamiento*
Modalidades
- Estudio genotpico Ms sencillo, ms accesible, interpretacin ms difcil
- Estudio fenotpico Ms costoso, disponibilidad limitada, ms til especialmente en pacientes
con multifracaso
- Estudio fenotpico virtual Interpretacin de la sensibilidad viral a partir del genotipo analizado
Limitaciones (aplicables al estudio genotpico o fenotpico)
- Para ser detectada la existencia de una especie vrica resistente debe representar 20% de la poblacin
- Se precisa una CV >1.000 copias/ml5
- Hay que mantener el TAR hasta efectuar la determinacin (para evitar la sustitucin de una poblacin vrica resistente
por otra sensible y dominante)
1Existen mtodos estndar para la deteccin de posibles mutaciones de resistencia frente a los frmacos inhibidores nu-
desidos y no nudesidos de la transcriptasa inversa, y frente a los inhibidores de la proteasa y, mediante mtodos
ms restringidos, para detedar mutaciones frente a los inhibidores de la integrasa o el inhibidor de la fusin. No es
posible an determinar posibles mutaciones frente a los antagonistas de los CCR5, pero su empleo exige la constata
cin previa, mediante la determinacin del tropismo viral, de que el virus utiliza selectivamente estos correceptores.
1 La generalizacin del TAR entre gran parte de los pacientes infectados hace que los recientemente infectados puedan
albergar virus con mutaciones antes de haber recibido ningn tratamiento.
1Si la CV 500-1.000 copias/ml (y especialmente en situaciones de fallo virolgico), debe investigarse la posible exis
tencia de mutaciones de resistencia, aunque slo sea posible obtener resultados en algunas ocasiones.
con la subsiguiente limitacin de posibles
opciones teraputicas futuras para el pa
ciente, y el desconocimiento de la eficacia
y de la toxicidad a largo plazo de algunos
de los frmacos empleados.
Respuest a vari abl e al TAR. Existe una
gran variabilidad en la respuesta terapu
tica al TA R, que depende del cumpli
miento, de la situacin del paciente al
inicio del tratamiento (deterioro inmuno-
lgico y CV del VIH), de la actividad anti
viral de los frmacos empleados, de posi
bles interacciones entre s o con otros
frmacos concomitantes, de variables far-
macocinticas (absorcin, dependencia de
los alimentos), de la tolerancia (vmitos,
diarrea) y, desde luego, de la sensibilidad
del virus a los frmacos empleados. Sin
embargo, se ha demostrado que uno de los
factores fundamentales en la eficacia del
TAR es el grado de adherencia al trata
miento (se precisa un cumplimiento de al
menos el 95% de las dosis prescritas). Por
ello, resulta esencial establecer estrategias
de actuacin sobre el paciente, el sistema
asistencial y el rgimen teraputico con el
objeto de mejorar la adherencia al trata
miento y maximizar tanto la eficacia del
TAR como la duracin de la misma.
Sndrome i nf l amat ori o de reconst i t u
ci n i nmune. Como consecuencia de la
instauracin del TAR se consigue una su
presin profunda de la replicacin viral, y
sta se acompaa de una mejora o recons
titucin inmunolgica. Debido a estos
cambios, tras comenzar el TAR, y especial
mente durante las 3-6 primeras semanas,
determinadas infecciones oportunistas
(Tbc, infeccin por M. avium-intracellu-
lare, CMV, neumocistosis) pueden manifes
tarse (desenmascararse) partiendo de una
fase latente al comienzo del TAR, o pueden
exacerbarse cuando se aade TAR al trata
miento especfico previo frente a dichas in
fecciones. Estas situaciones son ms fre
cuentes en sujetos con grave deterioro del
sistema inmunolgico en el momento de
iniciar el TAR.
Secuenci a del t rat ami ent o
TAR de i ni ci o. El comienzo del TAR se de
cide de acuerdo con la situacin clnica ini
cial (presencia o no de sntomas), el re
cuento de linfocitos CD4+ y la CV. Como
se refleja en la Tabla J .8B, existen diversos
factores condicionantes o moduladores, re
lacionados ms con las peculiaridades del
paciente infectado (comorbilidad, edad,
etc.) que con las caractersticas intrnsecas
de la propia infeccin, que ayudan a la
toma de decisiones y motivan en determi
nados casos el inicio del TAR. Es funda
mental que el paciente asuma que es im
prescindible mantener una adherencia
estricta al tratamiento, y que la duracin
del mismo es, en principio, indefinida (de
por vida). Actualmente existe suficiente ex
periencia para recomendar el comienzo del
tratamiento antirretroviral en fases ms
precoces (Tabla J .8B), habida cuenta de la
existencia de frmacos ms potentes y se
guros, y de posologa ms cmoda. Se ha
demostrado que el comienzo del TAR, y la
mejora inmunolgica que ste origina,
consiguen reducir la morbimortalidad por
enfermedades propias del estado de sida y
por otras enfermedades (tumores, enfer
medad cardiovascular, heptica o renal) no
relacionadas con las fases avanzadas de la
infeccin VIH.
Regmenes de TAR i ni ci al r ecomen-
dados.Las pautas iniciales de TAR combi
nado recomendadas incluyen, en la gran
mayora de los casos, dos anlogos nucle-
sidos inhibidores de la transcriptasa inversa
(INTI) junto con un tercer frmaco, que
puede ser un inhibidor de la proteasa (IP)
o un inhibidor de la transcriptasa inversa
no anlogo (INNTI).
Con la disponibilidad de nuevos fr
macos antirretrovirales y nuevas familias de
frmacos se amplan las posibles combina
ciones de TAR de inicio. En situaciones es
peciales y excepcionales de intolerancia o
contraindicacin para el uso de IP e INNTI
puede establecerse un rgimen eficaz com
binando dos I NTI con un inhibidor de la
integrasa (o incluso con un inhibidor de la
entrada). Las combinaciones de tres INTI
ofrecen menor potencia antiviral y se re
servan para pacientes con intolerancia a IP
c I N N TI , preferiblemente tras haber lo
grado CV indctectable con las combina
ciones ms convencionales. Por otra parte,
existe experiencia limitada con regmenes
que no incluyen INTI (combinando un IP
junto con un INNTI , o junto con un inhi
bidor de la integrasa), que pueden ser apli
cables a pacientes con intolerancia o toxi
cidad por los frmacos INTI.
TAR en si t uaci ones de f racaso vi rol
gi co. Cuando la respuesta viral obtenida
no llega a ser eficaz, o deja de serlo (fallo
virolgico), tras reevaluar la adherencia, es
preciso modificar el TAR (Tabla J .8E), ad
ministrando un tratamiento de rescate. En
el nuevo rgimen debern incluirse al
menos dos frmacos (preferiblemente tres)
activos frente al virus que se halla en repli
cacin activa, y la eleccin de estos fr
macos deber basarse en la sensibilidad de
dicho virus (estudio de resistencias, general
mente genotipico). Asimismo, es impor
tante recopilar la informacin disponible
acerca de los posibles frmacos recibidos
por el paciente, especialmente cuando coin
cidiendo con su administracin se produjo
tambin una situacin de fallo virolgico.
Con los nuevos frmacos antirretrovirales
disponibles, ms potentes y con barrera ge
ntica ms alta que los previos, y dirigidos
a nuevas dianas (integrasa, correceptores de
la entrada), el objetivo del TAR de rescate
ha de ser lograr viremia indetectable en
todos o en la gran mayora de los casos.
Si mpl i f i caci n del TAR. El tratamiento
tambin puede modificarse cuando se pre
tende mejorar la calidad de vida y la adhe
rencia del paciente al tratamiento (simplifi
cacin) (Tabla J .8E). Se ha demostrado que,
en situaciones de buen control virolgico
(CV indetectable) y en ausencia de toxi
cidad significativa, la simplificacin del
TA R a regmenes de ms fcil cumpli
miento prolonga la eficacia del trata
miento, manteniendo la inhibicin de la
replicacin viral. En estos casos se tiende a
buscar combinaciones que puedan admi
nistrarse una vez al da, aprovechando la
disponibilidad de frmacos cuyas propie
dades farmacocinticas permiten esta poso
loga: es el caso de 3TC, FTC, ddl, ABC,
J05 ANTIVIRALES 593
TablaJ.8B. Infeccin crnica por el VIH. Recomendaciones sobre el tratamiento antirretroviral inicial
segn lasituacin clnica, inmunolgica y virolgica.
Caractersticas clnicas del paciente1
Ree de CD4 (cl/jaL) Asintomtico2 Circunstancias especiales5
<350 Recomendar Recomendar
350-500 Aplazar/ Considerar* Recomendar
>500 Aplazar Considerar*
1En todo paciente con sntomas atribuibles a la infeccin VIH (candidiasis orofarngea, candidiasis vaginal recurrente, leuco-
plasia oral vellosa, fiebre crnica inexplicada, sudacin nocturna profusa, prdida de peso o enfermedad indicativa de
sida) se recomienda comenzar el TAR.
2Antes de iniciar el TAR, en todos los casos pero especialmente si el paciente se halla asintomtico y con recuentos de linfo
citos CD4+ >350/pl, es fundamental explicarle las implicaciones y exigencias del TAR (duracin en principio indefinida y
exigencia de un cumplimiento estricto) y reforzar las medidas necesarias para lograr el compromiso necesario por parte
del paciente.
5Cirrosis heptica, hepatitis crnica por VHC, infeccin por VHB que requiere tratamiento, nefropata asociada al VIH, riesgo
cardiovascular elevado, edad >55 a. CD4+ <14%, descenso de CD4+ >100 clulas/pl/ao, CV >100.000 copias ARN/ml o
parejas serodiscordantes.
4El comienzo precoz del TAR (entre 350 y 500 clulas CD4+/pL) evita llegar a situaciones de dao inmunolgico profundo
de difcil recuperacin y la aparicin de las infecciones oportunistas propias del estado de sida, disminuye el riesgo de su
frir ciertas complicaciones relacionadas con el VIH -pero no necesariamente asociadas con recuentos de linfocitos C04+
<350 clulas/pL (p. ej. tuberculosis, linfoma no Hodgkin, sarcoma de Kaposi, etc.)-, reduce el riesgo de morbimortalidad
por enfermedad cardiovascular, renal y heptica, y por tumores no incluidos en la categora sida, y reduce el riesgo de
transmisin de la infeccin por el VIH a sujetos no infectados.
5En algn estudio observacional de cohortes se ha demostrado un claro beneficio sobre la supervivencia si se inicia el TAR
con recuentos de clulas CD4 >500/pL, por lo que algunos expertos recomiendan considerar de forma individualizada la
indicacin de comenzar el TAR incluso en estos pacientes con situacin inmunolgica ptima.
TDF, EFV, ATV y DRV/ RTV, y otras posi
bles opciones como NVP, ETV, SQV, FPV
o LPV, potenciados estos ltimos con dosis
bajas de RTV (ver Tabla J .8E). La comercia
lizacin de combinaciones de antirretrovi
rales a dosis fijas puede facilitar el cumpli
miento.
No obstante, es imprescindible pre
servar la efi caci a virolgica cuando se
efecta una simplificacin del TAR: para
ello hay que asegurarse de que el frmaco o
frmacos nuevos empleados sean completa
mente activos, y que no existan mutaciones
de resistencia frente a los frmacos que es
taban incluidos en el rgimen previo y con
tinan en el nuevo rgimen (especialmente
si el nuevo frmaco posee una barrera ge
ntica ms baja que el frmaco reempla
zado).
Modi f i caci n del TAR por t oxi ci dad. La
causa ms frecuente de modificacin del
tratamiento es la aparicin de intolerancia
o toxicidad, en cuyo caso simplemente se
sustituir el frmaco implicado en la
misma.
Combi naci ones de ant i rret rovi ral es a
evi t ar. Es necesario evitar una serie de
combinaciones de frmacos, habida cuenta
de las interacciones o toxicidades aditivas
demostradas entre ellos (Tabla J .8F).
Int errupci n del TAR. Debe tenerse en
cuenta que el TAR es una terapia a largo
plazo, en principio indefinida, que no
debe interrumpirse durante la aparicin de
infecciones oportunistas, y a ser posible
tampoco durante la evaluacin diagnstica
o el tratamiento de posibles tumores.
Y debe entenderse el tratamiento combi
nado de forma global: la suspensin tem
poral de cualquiera de los frmacos (por
toxicidad, desabastccimiento o cualquier
otra causa) debe implicar siempre la reti
rada del resto, y ello supondr un aumento
de la CV tras varios das.
Sin embargo, la semivida plasmtica he
terognea de los diferentes componentes
del TAR es un aspecto a considerar cuando
en pacientes bien controlados se decide re
tirar todo el TAR. Si el rgimen contiene
un INNTI (semivida muy prolongada), ge
neralmente se recomienda mantener los
dos I NTI x 7-10 das (sin INNTI), o bien
sustituir dicho INNTI con un IP (poten
ciado con RTV) y mantener el rgimen
completo x 7-21 das antes de efectuar la re
tirada plena (en bloque) del TAR.
Hay que evitar el mantenimiento de
pautas de TAR no capaces de proporcionar
viremia indetectable (pautas no supresoras),
especialmente si en esas pautas est in
cluido un I NNTI , un inhibidor de la inte
grasa o un IP, dado que la exposicin soste
nida del virus a estos frmacos favorece el
desarrollo y acmulo de resistencias que
pueden comprometer el uso de otros fr
macos de esas mismas familias en un fu
turo.
Cuando se lleva a cabo la retirada
brusca de todos los frmacos que com
ponen el rgimen antirretroviral, en pa
cientes con infeccin no controlada tras va
rios fallos teraputicos, suele producirse un
rpido empeoramiento inmunolgico (des
censo de CD4+) y un aumento de la rcpli-
cacin y patogenicidad del VIH, con fre
cuente empeoramiento clnico del paciente.
Esta depresin inmunolgica y rebote
viral se producen tambin cuando se
aplican vacaci ones de tratami ento
guiadas por el clnico basadas en el re
cuento de CD4 a enfermos con buen con
trol virolgico, con el objetivo de dismi
nuir la exposicin a los frmacos y sus
efectos secundarios, y con la previsin de
obtener una rpida respuesta teraputica
cuando, por la evolucin del paciente, sea
precisa la reintroduccin del TAR. Los re
sultados publicados ms recientes a este res
pecto recomiendan cautela en la interrup
cin del TAR y que, si se lleva a cabo, no
se espere a un descenso profundo del re
cuento de CD4 para reiniciar el TAR.
Actualmente se desaconseja la adminis
tracin de TAR de forma intermitente (ge
neralmente de forma semanal o bisemanal),
conocida como interrupcin estructurada
del tratamiento, persiguiendo la autoin-
munizacin del paciente frente al VIH.
Si t uaci ones especi al es
I n f e c c i n a g u d a . El tratamiento de la in
feccin aguda es objeto de debate dados los
siguientes hechos: la imposible erradicacin
del VIH con las pautas conocidas, la difi
cultad de adherencia al TAR a largo plazo,
la potencial toxicidad del TAR a medio/
largo plazo, la posibilidad de lograr restau
racin inmune (al menos parcial) cuando
se inicia el TAR en fases relativamente
avanzadas y la existencia de un porcentaje
escaso de pacientes denominados no pro-
gresadores y controladores de lite que
mantienen una situacin inmunolgica p
tima y un control virolgico satisfactorio
sin necesidad de TAR. En general, hoy da
se recomienda iniciar tratamiento sola
mente en aquellos casos que presenten ma
nifestaciones clnicas graves o cuando el
paciente, una vez informado de las ven
tajas, inconvenientes y perspectivas del
TAR, desee iniciarlo.
Si no se comienza el tratamiento, deber
efectuarse reevaluacin clnica incluyendo re
cuento de CD4+y CV del VIH a los 6meses.
Si se inicia el TAR, debe hacerse con las
siguiente premisas:
(a) En todos los casos se administrar tra
tamiento de gran actividad, con el obje
tivo de lograr CV indetectable.
(b) Es recomendable efectuar previamente
estudio de resistencias del VIH.
(c) Aunque se desconoce la duracin p
tima del tratamiento, probablemente debe
ser i ndefi ni do (algunos expertos sus
penden el tratamiento despus de 12
meses y reevalan al paciente para decidir
si lo continan).
(d) Siempre que sea posible, el TA R de
estos pacientes se aplicar en el contexto
de un ensayo clnico.
Ge s t a c i n y L a c t a n c i a . El tratamiento
con AZT a la madre (a partir de la 15* sem
de gestacin e incluyendo la administra
cin i.v. durante el parto) y al recin na
cido (en las 6 primeras sem de vida) con
sigue una reducci n del ri esgo de
transmisin del 70-80%.
Existe informacin creciente acerca de la
eficacia y seguridad de los frmacos anti-
rretrovirales en la mujer embarazada y el
feto. En general el embarazo no debe im
pedir que la madre inicie tratamiento anti
rretroviral siguiendo los mismos criterios
clnicos, inmunolgicos y virolgicos apli
cables fuera de la gestacin (Tabla J .8B).
Ms bien, al contrario, el embarazo consti
tuye en s una indicacin de TAR indepen
dientemente del estado inmunolgico o vi
rolgico en el que se halle la paciente.
En la tabla Tabla J .8G se refleja la clasi
ficacin de la FDA de los frmacos antirre-
trovirales actualmente disponibles en rela
cin con su seguridad durante la gestacin.
El nico frmaco antirretroviral usado en
la actualidad con potencial teratgeno re
conocido en estudios realizados en ani
males de experimentacin es efavirenz, por
lo que debe evitarse su uso en la mujer ges
tante y en mujeres en edad frtil. Asi
mismo, se han descrito casos aislados de
acidosis lctica (alguno de ellos fatal), en
mujeres embarazadas que reciban trata
miento con cstavudina (d4T) y didano-
sina (ddl), por lo que esta combinacin
(no aconsejable a priori en ningn pa
ciente) est contraindicada en la gestacin
y slo se utilizar durante el embarazo en
situaciones excepcionales (fracaso virol
gico o toxicidad inaceptable con el resto de
las combinaciones admitidas).
Es preciso i nformar y asesorar a la
madre sobre las ventajas y riesgos del TAR
y asegurar un rgimen de tratamiento
completo (incluyendo administracin i.v.
durante el parto y tratamiento del recin
nacido).
Aunque se recomienda individualizar el
tipo de frmacos elegidos, la pauta ms re
comendable es la combinacin de AZT +
3TC, junto con un I P (preferiblemente
J05 ANTIVIRALES 595
LPV, dada la amplia y excelente experiencia lidad o en el pasado) si su uso coincidi
acumulada con esta combinacin durante con situacin de fallo virolgico,
la gestacin) o, en su defecto, NVP (consi- El tratamiento deber comenzarse prc-
derando las restricciones impuestas para el cozmente (idealmente dentro de las 1-2 h
comienzo de tratamiento con este ltimo siguientes a la exposicin) y mantenerse
frmaco). Cualquiera que sea el rgimen durante 4 sem.
elegido el objetivo es lograr en todos los Prof Max|s p o s t -e x p o s i c i n s e x u a l . Se ha
casos CV mdetectab e lo antes pos,ble, y considerado u indicacin de profilaxis tras
desde luego llegado el momento del parto h exposicin genital>anal u oral de un su-
Antes de .mear cualquier TAR, o Si el jetQ sin infeccin VI H , a las secre-
tratamiemo presento a la madre no es dones sexua| es procedentes de un sujeto
eficaz (no se logra CV mdetectable), deber v j H(+) 0 de estado serolgico desconocido,
realizarse estudio de resistencia del VI H En ,a actuaiidad, |os grupos de expertos re
para optimizar el rgimen teraputico. comiendan restringir la indicacin de pro-
En mujeres previamente no tratadas, va- fl,axis (siguiendo igual pauta que la indi-
lorar retrasar su comienzo hasta la 12-14* cada cn prof j i axs post-exposici n
sem de gestacin. Aunque la madre no laboral) a los casos en que se anan todas
rena criterios por s misma para iniciar jas circunstancas siguientes:
tratamiento, debe ofrecrsele TAR de gran (a) E| sujeto fucnte pres(.nta infeccin por
actividad con 3 frmacos, o -l o que resulta v jh documentada,
controvertido- monoterapia con AZT si (b) U profilaxis puede iniciarse dentro de
CV <1.000 copias/ ml en todos los casos. Si ias 72h siguientes a la exposicin,
la madre estuviera recibiendo TAR previo a (c) No existe contraindicacin desde el
la gestacin, probablemente sea recomen- punto de vista farmacolgico,
dable no interrumpir dicho tratamiento Cuando se desconozca el estado serol-
(sometindolo al conocimiento y consido gco VIH de la fuente, deber individuali-
racin de la madre). zarse ja decisin, recomendando o conside-
Siempre que sea posible, debe evitarse rando la profilaxis siempre que se den las
la lactancia materna. Aunque en los casos otras circunstancias indicadas anteriormente,
de infeccin no controlada se recomienda Es imprescindible hacer seguimiento de
la realizacin de cesrea programada, sta todos los casos sometidos a profilaxis post-
puede evitarse en las mujeres que man- exposicin no laboral,
tienen CV indetectable ( CV <1.000 copias
ARN/ ml) en el momento del parto cuando
se prev que ste sea no complicado.
Prof i l axi s post -exposi ci n l aboral . Es
necesario individualizar cada caso, anali- LqSqUe se emplean en la actualidad son de
zando el riesgo de la exposicin segn las 5tipos: inhibidores de la enzima transcrip-
caractcrsticas de sta y el tipo y CV del pa- tasa inversa, inhibidores de la proteasa, in
dente fuente, a raz de lo cual puede reco- hibidores de la fusin, inhibidores de la in-
mendarse o considerarse (como medida tegrasa y anlogos de CCR5.
opcional) la indicacin de administrar la Lo$ i nhi bi dores de l a t ranscri pt asa i n
profilaxis post-exposicin. En todos los versa que hoy se hallan disponibles son, a
casos es recomendable determinar CV y es- su vez, de dos clases: anl ogos de nude-
tudio de resistencias en el paciente fuente, sdos como zidovudina (AZT, el ms expe-
agilizando al mximo la obtencin de estos rimentado), didanosina (ddl), estavudina
resultados. (d4T), lamivudina (3TC), abacavir (ABC),
Si se decide administrar profilaxis, suele tenofovir (TDF) y emtricitabina (FTC), e
indicarse un rgimen de TARGA, consis- i nhi bi dores no nucl csi dos de l a t rans
iente en 2 INTI, junto con 1 IP con 1 cri pt asa i nversa como nevirapina (NVP),
I N N TI . En situaciones de riesgo inter- efavirenz (EFV) y etravirina (TMC-125).
medio puede ser suficiente la administra- Los i nhi bi dor es de l a prot easa vrica
cin de un rgimen bsico que incluya so- actualmente comercializados son el saqui-
lamente 2 I NTI (ver Tabla J .8H), aunque navir (SQV), ritonavir (RTV), indinavir
cn algunas directrices se recomienda un r- (IDV), nelfinavir (NFV), lopinavir (LPV),
gimen completo de 3 frmacos, en todos atazanavir (ATV), fosamprenavir (FPV), ti
los casos, si existe indicacin de profilaxis, pranavir (TPV) y darunavir (DRV).
Debe tenerse en cuenta el tratamiento La enfuvirtida es el representante nico
previo y actual del paciente fuente, evi- de la familia de i nhi bi dores de la f usi n,
tando en lo posible los frmacos utilizados Menos experiencia existe con los i nhi bi -
de forma prolongada por ste (en la acta- dores de l a i nt egrasa y los ant agoni st as
VIH (Ant i rret rovi ral es)
TablaJ.8C. Frmacos antirretrovirales comercializados y deuso en laactualidad.
INTI INNTI IP IF Antl-CCR5 II
Zidovudina (AZT) Efavirenz (EFV) Saquinavir (SQV) Enfuvirtida Maraviroc Raltegravir
Didanosina (ddl) Nevirapina (NVP) Ritonavir (RTV) (ENF.T-20) (MVC) (RAL)
Lamivudina (3TC) Etravirina (ETV)
Indinavir (IDV)
Estavudina (d4T)
Abacavir (ABC)
Emtricitabina (FTC)
Tenofovir (TDF)
Lopinavir (LPV)
Fosamprenavir (FPV)
Atazanavir (ATV)
Tipranavir (TPV)
Darunavir (DRV)
INTI: inhibidores nudesidos de la transcriptasa inversa. INNTI: inhibidores no nudesidos de la transcriptasa inversa. IP:
inhibidores de la proteasa. IF: inhibidores de la fusin. Anti-CCR5: antagonistas de los correceptores CCR5. II: inhibidores
de la integrasa.
Tabl a J.8D. Pautas iniciales de t rat ami ent o anti rret rovi ral .
Se recomienda administrar una combinacin triple, consistente en 2 anlogos nudesidos inhibidores de la trans
criptasa inversa (INTI) (3TC1( FTC) + un elemento de la columna A], junto con un tercer frmaco, que ser un inhi
bidor no nudesido de la transcriptasa inversa (INNTI) o un inhibidor de la proteasa (IP)5,generalmente potenciado
con dosis bajas de RTV (/r) [columna B].
Ttatamiento Columna Columna B
A INNTI
IP
De
eleccin
3TC
TDF1
(Truvada)4
EFV
(Atri
pla)4
LPV/r
FPV/r
ATV/r
DRV/r
Alterna
tivo
FTC' (Kivexa)4
ddl
AZTfCcrrtM*)1
NVP'
SQV/r
ATV*
Abreviaturas:
INTI:
INNTI:
Inhibidores nudesidos de la TI
Inhibidores no nudesidos de la TI
IP: Inhibidores de la proteasa
ABC: Abacavir NVP: Nevirapina
ATV: Atazanavir RTV: Ritonavir
DRV: Darunavir r: Ritonavir
ddl: Didanosina dosis bajas
EFV: Efavirenz SQV. Saquinavir
FPV: Fosamprenavir AZT: Zidovudina
3TC: Lamivudina FTC: Emtricitabina
LPV: Lopinavir
1 La recomendacin generalizada de 3TC FTC dentro de las mltiples opciones posibles se basa en su buena tole
rancia, escasa toxicidad y capacidad para mantener/aumentar la sensibilidad a otros INTI (AZT, TDF) si se produce la
mutacin 184, que confiere resistencia al propio 3TC FTC.
3Si el paciente presenta hepatitis B activa (Ag HBs +), el rgimen de TAR debe incluir TDF junto con TFC ( 3TC).
1Aunque en algunos estudios de cohortes se ha observado un aumento del riesgo cardiovascular en los pacientes que
reciben ABC, no existen evidencias concluyentes en este sentido. La combinacin de ABC+3TC puede ser menos
eficaz que TDF+FTC en el control virolgico de los pacientes con CV inicial elevada (>100.000 copias de ARN/ml).
Antes de administrar ABC hay que verificar que el Ag HLA-B5701 es negativo con el fin de evitar la aparicin de re
accin de hipersensibilidad a este frmaco.
* Truvada* ya incluye FTC, y Combivir y Kivexa induyen 3TC en su composicin. Atripla incluye FTC y TDF, adems
de EFV.
s En casos de intolerancia o toxicidad inducida por los INNTI y los IP, puede emplearse la combinacin de dos INTI
junto con el inhibidor de la integrasa, raltegravir: gran rapidez de respuesta y eficacia no inferior a EFV, con buen
perfil de seguridad; sin embargo, es preciso tener en cuenta el precio muy elevado de raltegravir y la escasa expe
riencia actual con este frmaco, cuya barrera gentica es baja y debe administrarse cada 12 h. Tambin podra con
templarse. como alternativa de los INNTI y de los IP, el antagonista de los CCR5, maraviroc (su uso requiere la docu
mentacin previa de tropismo viral selectivo por los correceptores R5, su precio es tambin elevado, la experiencia
clnica an ms limitada y no est aprobado por las autoridades competentes). Como alternativa a estos regmenes,
en pacientes con CV <100.000 copias ARN/ml pueden considerarse las combinaciones de 3 INTI (AZT+3TC+ABC)
(estn contraindicadas las combinaciones de 3TC+A8C+TDF 3TC+ddl+TDF).
4 Con las combinaciones de IP+RTV en dosis bajas (/r) se logra un efecto facilitador farmacocintico de RTV sobre el
otro IP (LPV, FPV, SQV, ATV, DRV), derivado de la potente inhibicin sobre el sistema enzimtico heptico del cito
cromo P450 que ejerce RTV; las dosis bajas administradas de RTV (100 mg/12-24 h) no permiten lograr concentra
ciones plasmticas de este frmaco con efecto teraputico. LPV est comercializado en una coformulacin que in
cluye RTV. Todos los IP incluidos pueden administrarse en dosis nica diaria (con 100 mg de RTV), sin menoscabo de
eficacia o seguridad. Este hecho es aplicable especialmente al caso de ATV (de posologia exclusiva con una vez al
da) y de DRV (basado en resultados slidos de ensayos clnicos), y menos a LPV (incluye 200 mg de RTV y causa
mayor hiperlipidemia) y FPV (menos evidencia con esta posologia).
7 No se recomienda incluir NVP en el TAR de inicio en mujeres con recuento de linfocitos CD4 >250 clulas/mL o en
varones con >400 clulas/mL, al haberse descrito una mayor frecuencia de hepatotoxicidad grave en estas circuns
tancias.
3 En pacientes con hiperlipidemia u otro tipo de intolerancia a RTV, el ATV (400 mg/da) puede administrarse sin el
efecto potenciador de RTV, aunque en la Ficha Tcnica slo se contempla su uso potenciado con 100 mg de RTV. En
caso de utilizar ATV sin RTV, no podrn administrarse TDF, omeprazol ni otros IBP (reducen los niveles plasmticos
de ATV), ni se recomienda emplear ddl+FTC como combinacin de INTI.
J05 ANTIVIRALES 597
Tabla J.8E. Situaciones en las que se recomienda modificar el TAR.
Fallo virolgico Simplificacin
Concepto Falta de respuesta viral (CV >400
copias/ml a 24 sem >50 copias/ml
a 48 sem, desde el inicio del TAR),
rebote virolgico (CV >400 copias/
mi tras la supresin previa) confir
mada en una 2aCV a las 4 sem.
Supresin virolgica estable, con
un rgimen de TAR de comple
jidad mejorable.
Intervencin
Introducir 52 (preferiblemente 3)
frmacos activos en el nuevo r
gimen.
Modificar la posologia (una vez al
da, v.o.), reducir el nmero de
pastillas o de frmacos, sustituir
los frmacos con mayor riesgo de
toxicidad a largo plazo.
Bases para la eleccin de
frmacos
Estudio de resistencias
Antecedentes de regmenes previos
de TAR recibidos por el paciente.
Sustitucin o eliminacin del fr
maco responsable.
Objetivo Lograr carga viral indtectable en
todos los casos'.
Mejorar la calidad de vida del pa
ciente y la adherencia al trata
miento a largo plazo.
' Actualmente se dispone de un conjunto de nuevos frmacos para el tratamiento de pacientes con mltiples fracasos
virolgicos (IP e INNTI de nueva generacin {darunavir y etravirina, respectivamente], antagonistas de los correcep
tores CCR5 [maraviroc], inhibidores de la integrasa [raltegravir] e inhibidores de la fusin [enfuvirtida]), con los que
pueden establecerse regmenes capaces de proporcionar viremia indtectable, en la mayora de los casos* si la adhe
rencia del padente es correcta.
TablaJ.8F. Regmenes de TAR no recomendables
Rgimen Justificacin
Monoterapia, biterapia o terapia triple
con ITIAN
AZT + d4T
ddl+ d4T
ddl + TDF
3TC + FTC
ddC + (ddl d4T 3TC)
Alto riesgo de fallo virolgico y desarrollo de resistencias. Si es
imprescindible, podra utilizarse ZDV+3TC+ABC ( tal vez ZDV+3TC+TDF)
Efecto mutuamente antagnico frente al VIH
Alta incidencia de toxicidad (mitocondrial)
Frecuente fallo virolgico precoz, posible descenso de linfocitos CD4
Perfil de resistencia muy similar, sin beneficio
Toxicidades aditivas
NVP en mujeres con CD4 >250
cl/md en varones con >400
cl/md
Alta incidencia de hepatopata, potencialmente grave
EFV (primer trimestre de gestacin)
ddl + RBV (tto de VHC)
(AZT d4T) + RBV (tto de VHC)
Posible potencial teratgeno
Aumento de niveles del metabolito activo de ddl
Toxicidades aditivas
del CCR5 las ltimas familias incorpo
radas.
En las Tablas J .8B a J .8H se resumen las
indicaciones y pautas de tratamiento ms
aceptadas en la actualidad para el uso de
frmacos antirretrovirales.
Anl ogos de nudesi dos
Actan inhibiendo la transcriptasa inversa
(polimerasa dependiente de ARN) del virus
VIH, inhibiendo la replicacin viral ai in
corporarse a la cadena del DNA , termi
nando el ensamblaje de nuevas unidades.
Tabla J.8G. Seguridad de los frmacos antirretrovirales durante la gestacin. Clasificacin de la FDA.
Inhibidores nuclesidos de la transcriptasa inversa (INTI) Zidovudina (AZT) C
Lamivudina (3TC) C
Didanosina (ddl) B
Estavudina (d4T) C
Abacavir (ABC) C
Tenofovir (TDF) B
Emtricitabina (FTC) B
Inhibidores no nuclesidos de la transcriptasa inversa (INNTI) Nevirapina (NVP) B
Efavirenz (EFV) D
Etravirina (ETV) B
Inhibidores de la proteasa (IP) Saquinavir (SQV) B
Indinavir (IDV) C
Nelfinavir (NFV) B
Fosamprenavir (FPV) C
Lopinavir (LPV) C
Atazanavir (ATV) B
Tipranavir (TPV) C
Darunavir (DRV) C
Inhibidores de la fusin (IF) Enfuvirtida (ENF.T-20) B
Antagonistas de los CCR5 Maraviroc (MVC) B
Inhibidores de la integrasa (II) Raltegravir (RAL) C
A. Existen estudios controlados que no muestran riesgos (no se han demostrado riesgos para el feto en estudios contro
lados realizados en mujeres gestantes).
B. No evidencia de riesgos en humanos (estudios en animales muestran riesgos no hallados en humanos, o bien no se
han demostrado riesgos en estudios animales, aunque no se han realizado estudios adecuados en humanos).
C. No se pueden descartar los riesgos (no existen estudios en humanos y los estudios en animales son positivos o no
existentes, y los beneficios potenciales pueden justificar los riesgos posibles).
D. Evidencia positiva de riesgo (existe evidencia de riesgo para el feto y los beneficios posibles pueden compensar los
riesgos).
X. Contraindicacin en la gestacin (evidencia de riesgos potenciales, que claramente superan los beneficios posibles).
Tabla J.8H. Pautas de actuacin tras la exposicin en el medio laboral6.
Tipo de exposicin
Percutnea leve
Caractersticas del paciente fuente3
De bajo riesgo [asintomtico o De alto riesgo (sintomtico, sida, in-
con CV baja (<1500 cop/ml)] feccin primaria o con CV elevada)
Recomendar rgimen bsico de 2
INTI4
Recomendar rgimen completo de
3 frmacos5
Percutnea grave 2 Recomendar rgimen completo de 3 Recomendar rgimen completo de
frmacos5 3 frmacos5
Exposicin de mucosas
(salpicadura escasa)
Considerar rgimen bsico de 2
INTI4
INTI4
Exposicin de mucosas
(salpicadura abundante)
INTI4
Recomendar rgimen completo de
3 frmacos5
Ejemplos de exposicin percutnea leve: puncin superficial o con aguja no hueca.
Ejemplos de exposicin percutnea grave: puncin profunda, con aguja hueca, con aguja utilizada para extraer sangre
en el paciente fuente, o presencia de sangre en la aguja.
Cuando se desconoce si la fuente presenta infeccin por el VIH o se trata de fuente desconocida, generalmente no se
recomienda administrar profilaxis postexposicin: considerar un rgimen bsico de 2 INTI cuando la fuente rena fac
tores de riesgo de infeccin por VIH o es probable que fuera VIH+.
Rgimen bsico: combinaciones de TDF+FTC AZT+3TC. No se recomienda el uso de ABC dado el riesgo de reaccin
Rgimen completo de 3 frmacos: cualquiera de las combinaciones del rgimen bsico de 2 INTI, junto con DRV, LPV,
FAV, ATV SQV (todos ellos potenciados con RTV), o bien junto con EFV como tercer frmaco.
Ciertos expertos, y en ciertas Guias consensuadas entre expertos, recomiendan administrar rgimen completo de 3 fr
macos (segn las pautas aqu indicadas) en todos los casos en que exista indicacin de profilaxis, prescindiendo del
rgimen bsico de 2frmacos.
J05 ANTIVIRALES 599
La zidovudina (5-azidotimidina, AZT),
un anlogo de la timidina, es el ms an
tiguo y con el que ms experiencia existe.
Posteriormente se han comercializado di-
danosina (ddl), zalcitabina (ddC) -actual
mente retirada-, estavudina (d4T), lamivu-
dina (3TC), abacavir (A BC), tenofovi r
(TDF) y cmtricitabina (FTC).
Estos frmacos se emplean en terapia
combinada con inhibidores de la proteasa
o inhibidores de la transcriptasa no nucle-
sidos (ver Tratamiento de la Infeccin por
VI H, arriba).
A lgunos frmacos de este grupo no
deben asociarrse entre s: zidovudina con
estavudina, emtricitabina con lamivudina,
estavudina con didanosina, zalcitabina con
estavudina, didanosina o lamivudina; o te
nofovir con didanosina.
Abacavi r (ABC)
Ant i rret rovi ral anl ogo de nucl esi dos i nh.
de la TI . Ri esgo si gni f i cat i vo (5 %) de reac
ci n de hi persensi bi l i dad pot enci al ment e
f at al asoci ado especi al ment e con ser por
t ador del al el o HLA-B* 5 70 I . Pocas i nt erac
ci ones con ot ros ant i rret rovi ral es.
I n d i c : Tratamiento de la infeccin por VIH
como parte de una terapia combinada.
Po s o l : Or al : 300 mg/ 12 h, tomado con o
sin alimentos, 600 mg/ 24 h.
NIOS: Oral: <3 m: experiencia muy limi
tada. 3 m-2 a: 8 mg/ kg/ 12 h (mx 600
mg/ da). >12 a: igual que adultos.
Ef e c t 2 o s : Hasta en el 5 %, reaccin de hi
persensibilidad severa, imprevisible, poten
cialmente fatal (erupcin, fiebre, hipoten
sin, postracin, dolores generalizados y
sntomas digestivos como nuseas, v
mitos, diarrea o dolor abdominal, y/ o sn
tomas respiratorios como disnea, dolor de
garganta, tos), que suele aparecer dentro
de las 6 primeras sem de tratamiento,
aunque puede ocurrir en cualquier mo
mento. Estas reacciones de hipersensibi
lidad se han dado ocasionalmente tras la
reintroduccin del tratamiento en pa
cientes sin sntomas previos de hipersensi
bilidad. El alelo HLA -B*570I confiere un
riesgo del 48-61% de reaccin de hipersen
sibilidad a abacavir (no tratar si el pa
ciente es portador); tambin pueden apa
recer reacciones de hipersensibilidad en
ausencia del alelo, por lo que debe infor
marse y advertir adecuadamente al pa
ciente. Si aparece reaccin de hipersensibi
lidad no debe volverse a utilizar abacavir.
Tambin son frecuentes nuseas, vmitos,
diarrea, dolor abdominal, anorexia, as
tenia, cefalea, trastornos del sueo, sudo-
racin, artromialgias, parestesias, disnea,
tos, fiebre, letargo, malestar y aumento de
enzimas hepticas. Ocasionalmente, aci-
dosis lctica de aparicin diferida, estea-
tosis heptica severa con hepatomegalia,
agranulocitosis.
P r e c a u c : Determinar H LA -B*570I antes
de iniciar tratamiento y no tratar si es
portador. Advertir expresamente al pa
ciente que debe acudir a su mdico al
primer sntoma sospechoso de hipersensi
bilidad. No reanudar administracin si
sospecha de hipersensibilidad. I nsufi
ciencia heptica o renal (falta de expe
riencia) o hepatopata preexistente, an
cianos. Minimizar los factores de riesgo
de LAM modificables.
Si t u a c . e s p e c . : I R: No requiereajustede dosis
en IR leve-moderada. Evitar en IR severa.
I H: Metabolismo heptico. Precaucin y ajustar
dosis segn niveles en IH levea moderada. Con
traindicado en IH severa. No recomendado en
IH moderada.
Ge s t : Evitar si es posible (no hay experiencia).
FDA: C.
La ct : Evitar (por la infeccin por VIH).
I n t e r ac c: Contraindicada la asociacin con tipra-
navir potenciado con ritonavir (disminucin sig
nificativa de los niveles de abacavir). La asocia
cin con clorpromazina, disulfiram e isoniazida
da lugar a aumento de las concentraciones de
ambos. El alcohol disminuye la eliminacin del
abacavir y aumenta sus niveles en un 41%
(evitar). No pareceque interaccione con otros an
tirretrovirales. Puede requerirse ajuste de dosis de
metadona, por aumento de su aclaramiento.
Co n t r a i n : Hipersensibilidad al frmaco o
componentes. Lactancia. Insuficiencia he
ptica severa. Presencia del alelo HLA-
B*5701.
* Zi a ge n (Viiv Health)
comp 300 mg (env 60) H 287,66
sol 100 mg/ 5 mi (fras 240 ml)H 93,95
Abacavi r / Lami vudi na
Combi naci n de ant i rret rovi ral es anl ogos
de nucl esi dos que puede f aci l i t ar el cum
pl i mi ent o en paci ent es que preci san el uso
conj unt o de los dos f rmacos a l as dosi s
del preparado.
como parte de una terapia combinada en
adultos y adolescentes >12 a.
Po s o l : Or a l : Slo en pacientes >40 kg: 1
comp/ 24 h con o sin alimento.
Ef e c t 2 o s , P r e c a u c , Co n t r a i n : Ver aba
cavir y lamivudina. K ivexa* contiene
como excipiente colorante azoico amarillo
anaranjado S que puede causar reacciones
alrgicas.
* Kl vex a (Viiv Health)
comp cub pclic 600/ 300 mg (env 30)H 422,71
Di danosi na ( ddl)
Ant i rret rovi ral i nhi bi dor de la t ranscri pt asa
i nversa anl ogo de adenosi na. Ut i l i zado en
600 J ANTHNFECCIOSOS VA GENERAL
Tabla J.9. Tratamiento y profilaxis de las infecciones oportunistas ms frecuentes asociadas a VIH (I).
Microorganismo/
Tratamiento de la infeccin activa
Profilaxis (Pfx)
Infeccin
De eleccin Alternativo De eleccin Alternativa
PROTOZOOS
Encefalitis por
Toxoplasma
gondii
Pirimetamina
cido folinico
+
Sulfadiazina
Pirimetamina
+
Clmdamicina
Pfx 1a
Cotrimoxazol
Pfx 27
Pirimetamina+
Sulfadiazina+
A. folinico
(Pfx Y)
Pirimetamina+
Dapsona+
A. folinico
Pirimetamina+
Clindamidna+
A. folinico
Leishmaniasis
visceral
Glucantime Anfotericina B
Pentamidina (aadir
alopurinol)
Pfx 2
Pentamidina i.v.
Glucantime
Anfotericina B
( alopurinol)
Criptosporidlasis Nitazoxamida Paromomicina +
Azitromicina
No Pfx
Histoplasmosis Anfotericina B Itraconazol Pfx 2*
Itraconazol
Anfotericina B
Isosporidiasis Cotrimoxazol Metronidazol o
Pirimetamina
Pfx 2*
Cotrimoxazol
Pirimetamina
Microsporldiasls Metronidazol Albendazol No Pfx
Ciclosporiasis Cotrimoxazol Ciprofloxacino Cotrimoxazol
HONGOS
Neumona por
Pneumocystis
jiroveci
Cotrimoxazol1 Pentamidina i.v.
[Dapsona
+trmetoprmj
[Clindamicina
+ primaquina]
Trimetrexate Ato-
vaquona
P f x T y *4
Cotrimoxazol
Dapsona
Pentamidina i.v./inhal
Pirimetamina/sulfado-
xina (Fansidar")
Candidiasis Miconazol
Nistatina
Fluconazol (eso-
fagitis)
Ketoconazol
Itraconazol
Anfotericina B
Pfx 2
Miconazol
Nistatina
Fluconazol
Ketoconazol
Itraconazol
Anfotericina B
Criptococosls Anfotericina B
Fluocitosina
Fluconazol Pfx 2*
Fluconazol
Anfotericina B
Aspergllosls Voriconazol Anfotericina B
Itraconazol
Caspofungina
No Pfx
VIRUS
Citomegalovirus ! Ganciclovir i.v.
valgancidovir v.o.
foscarnet*9
(Cidofovir
gancidovir) i.v.
+ foscarnet
Pfx 1*1Cy 2"
Gancidovir i.v.
valgancidovir v.o.
foscamet
Cidofovir +
probenecid v.o.
Herpes simple Aciclovir
Famciclovir
Foscamet Pfx 2*11
Aciclovir
Foscamet
Varlcela-zster Aciclovir Foscarnet No Pfx 11
Si CD4+ <100/pl e IgG antitoxoplasma (+).
LaPfx con cotrimoxazol o pirimetamina +dapsona o pirimetamina +sulfadiazina confiere proteccin frente a la infeccin por
P. carinii, pero no as laPfx con pirimetamina +dindamicina.
Si, respirando aire ambiente, Pa02 <70 mmHg, gradiente A-a de 02 >35 mmHg saturacin de 02 <90%, iniciar tratamiento
cortkoide (prednisona) unos minutos antes de comenzar el tratamiento anti-pneumocystis.
Si:1) CD4+ <200/ul (en edad >6a; durante el primer ao de vida, Pfx 1* si CD4+ <1500/ui); 2) criterios de SIDA; 3) candidiasis
- -----------------------------------------:--------------- * J - J--------*---------- 1-------n com . * f t t ra rauca mu> l n< i "
n x i ni ermi i eni e, w i w i i m w o pi/ i i a r e i w i w o o j ---------------------------------- . . . . __ _____________________________________.
7 Se ha demostrado que este mismo rgimen es eficaz como profilaxis 1 en los pacientes con CD4+ <5Q/ml, aunque no suele
* Tratamiento co^Vnidovir intravtreo si: 1) intolerancia o toxicidad del tratamiento i.v., 2) afectacin exclusivamente ocular
y unilateral (con preservacin de mcula y nervio ptico). . . . .
9 Si retinitis recurrente, repetir tratamiento de induccin combinado (ganciclovir + foscarnet).
10 Considerar Pfx I4si infeccin por CMV (IgM anti-CMV detectable, o aislamiento del virus en urocultivo) y CD4+ <50/pl.
Pfx indicada si se producen recidivas, especialmente si stas son frecuentes.
11 Administrar Iq humana anti varicela zster en sujetos sin antecedentes de varicela que estn expuestos a un paciente con
varicela o heroes zster (aplicar Pfx en las 48-96 h siguientes a la exposicin). Puede considerarse la administracin de acidovir
a partir del 5* da de exposicin. ___________________________________________________________
J05 ANTIVIRALES 601
Microorganismo/ Tratamiento de la infeccin activa Profilaxis (Pfx)
Infeccin De elecdn
Alternativo De eleccin Alternativa
BACTERIAS
Neumococo
H. Influenzae
Ceftriaxona
cefotaxima
Amoxicilina/
davulnico
NO Pfx13
S. aureus
Cloxacilina Vancomicina No Pfx
P. aeruginosa Ceftazidima
cefepima
+
Gentamicina
[Piperacilina
imipenem]
+
Amikacina
Pfx 2a -
Ciprofloxacino
Tobramiana (inhal)
Salmonella,
Shigella
Ciprofloxacino Ceftriaxona
Cefotaxima
Pfx 2a"
Ciprofloxacino
Cotrimoxazol
Campylobacter Eritromicina Ciprofloxacino
Efe 2*
Eritromicina
Doxicidina
Clostridium
difficile
Metronidazol14 Vancomicina M No Pfx
Nocardia Cotrimoxazol 5 Sulfadiazina Cotrimoxazol Sulfadiazina
Rhodococcus
Vancomicina
+
Eritromicina
+
Rifampicina
Imipenem
+
Rifampicina
+
Ciprofloxacino
Pfx 2*
Eritromicina
+
Rifampicina
Eritromicina
+
Ciprofloxacino
Sfilis
LCR normal
Sfilis 1a, 2*o
latente de cual
quier durad n
Penicilina G
benzatina i.m./sem
(x 3 sem)
Ceftriaxona
Doxiddina17
No Pfx
Neurosifilis, con
evidencia de:
Clnica
- Alteracin de
LCR
Penicilina G Na
i.v. (x 10 das), se
guido de penicilina
G benzatina i.m./
sem (x3 sem)
Ceftriaxona
Doxicidina 17
No Pfx
no disponible
Tuberculosis11
M. avfum intrace
llulare M
Idem a b) Idem a b)
[Isoniazida Aadir al
+ rifamptcina] x 9 tratamiento previo
etambutol
Pirazinamida (los
2primeros meses)
+
Piridoxina
Claritromicina
No Pfx
Pfx 1a
[Isoniazida
+ piridoxina]
x 12meses
Etambutol Rifa-
butina
[Azitromicina Ci- Pfx 1*
profloxacino] + claritromicina
cia + " " Azitromicina
Rifampicina x 9
meses
[Rifampicina ( rifabu-
tina) + pirazinamida] x
2meses 71
Rifabutina +
Azitromicina
* XSfely.fe antbiticasi infecciones respiratorias recurrentes graves. Recomendar vacuna neumocdca (enfases de laenfermedad por
VIH en las oue lainmunidad u woni na HaU I nAi i nni u o / ul .1
durante las primeras 4-8 sem.
,4Si fracaso del tratamiento antibitico en la neumona por Rhodococcus, considerar laindicacin de druga.
17No se ha demostrado la utilidad de estos antibiticos en el tratamiento de lasfilis en los pacientes con infecdn por VIH. En
los casos de neurosifilis y alergia a penicilina, debe intentarse la desensibilizacin a este antibitico.
* Considerar interacciones entrerifampicina y antirretrovirales. Aunque podra combinarse ritonavir a dosis plenas con rifampicina
(sin ajuste de dosis), est contraindicada lacombinacin de este frmaco con cualquiera de los IP potenciados con dosis bajas de
RTV: generalmente se recomienda utilizar en su lugar rifabutina, junto con los IP.Existe amplia experiencia con las combinado-
nes de indinavir o nelfinavir con rifabutina (suele recomendarse reducir dosis de rifabutina a 150 mg/da). Si se utiliza lopinavir
(potenciado con 'minidosis" de ritonavir), probablemente deba reducirse an ms la dosis de rifabutina (150 mg/48 h). Si se
utilizan INNTI, puede combinarse efavirenz (aumentando dosis de efavirenz a 800 mg/dia) con rifampicina, o efavirenz (dosis
estndar de 600 mg/da) con rifabutina (aumentando dosis de rifabutina a 450-600 mg/da).
Indicaciones: 1) pacientes con PPCH+) (dimetro de induracin 5 mm) actual, o con antecedentes de PPD(+), a raz de cuya
prueba no se realiz Pfx; 2) pacientes con PPCH-) en los que se documente aneraia a las pruebas cutneas de hipersensibilidad
retardada (si la prevalencia de infeccin tuberculosa en la poblacin es >10 %); 3) pacientes en contacto estrecho (actual o
antiguo) con fuente bacilfera que no han recibido tto. ni Pfx, independientemente del PPD. y 4) hallazgos sospechosos de Tbc
antigua en la RxT, sin haber recibido nunca tratamiento antituberculoso correcto.
9Si existe alta sospecha de contacto con Tbc resistente a isoniazida, es de eleccin realizar Pfx con rifampidna, o en su lugar
rifabutina.
Vigilancia de posible hepatotoxicidad grave si se administra rifampicina y pirazinamida.
Pfx recomendada por los CDC. Indicaciones: padentes con CD4+ <75/ul ( <5Q/ul, si
oportunista definidora de sida).
NO existen antecedentes de infeccin
Tabla J.10. Tratamiento del sarcoma de Kaposi.
Indicaciones Tipo de tratamiento
Sarcoma de Kaposi de " bajo riesgo" ' Tratamiento local (radioterapia, crioterapia, lser, quimiote
- Lesiones dolorosas en orofaringe o plantas rapia (vinblastina] intralesional)
- Linfedema
Sarcoma de Kaposi de ' alto riesgo2 - Quimioterapia': doxorrubicina liposomal o daunorru-
- Enfermedad sintomtica generalizada o rpi bicina liposomal.
damente progresiva - De utilidad dudosa: interfern 2.
- Afectacin del tubo digestivo con sntomas
-Afectacin pulmonar
' El TAR conduce con frecuencia a la remisin (parcial o total) de las lesiones de sarcoma de Kaposi, por lo que el tto.
especifico de stas suele condicionarse a la respuesta teraputica de las mismas al TAR.
* Iniciar quimioterapia si no se observa respuesta favorable (o existe progresin de la enfermedad) despus de 3 meses
de TAR de gran actividad.
3 Se logra respuesta ptima en ms del 60% de los casos (posible recidiva tras remisin previa). Cuando fracasa el tra
tamiento con antracidinas liposmicas, el tratamiento alternativo recomendado es paditaxel.
Tabla J.11.Tratamiento de las complicaciones psiquitricas en los pacientes con infeccin por VIH.
Grupo farmacolgico Frmacos Comentarios
Antipsicticos Agentes de potencia intermedia
(perfenazina, tiotixeno). Si agita
cin, dorpromazina.
Incluir profilaxis de efectos extrapiramidales con fr
macos anticolinrgicos.
Benzodlazeplnas Lorazepam, clonazepam, al
prazolam.
Aplicar complementariamente medidas no farmacol
gicas contra la ansiedad.
Su empleo conlleva una toxicidad destacada sobre
el SNC.
Mayor aplicabilidad si existe intolerancia a los agentes
antipsicticos.
Antidepresivos Tricdicos (nortriptilina, desipra-
mina), inhibidores de la recapta
cin de serotonina (fluoxetina).
Salvo en pacientes agitados, evitar agentes con accin
anticolinrgica potente, con objeto de evitar sedacin
y sequedad de mucosas (favorece candidiasis).
Psicoestlmulantes Dextroanfetamina, metilfenidato. Si fracaso/intolerancia a los antidepresivos.
Vigilar posible induccin de reacciones psicticas.
terapia combinada de infeccin por VIH con
otros frmacos.
Indi c: Tratamiento de la infeccin por VIH
Posol : Oral : Dosis ajustada a peso, repar
tida en 1 2 tomas diarias, y en 1caps/
dosis en 2 comp/ dosis (as se asegura la
administracin de la suficiente cantidad
de anticido), con el estmago vaco (2 h
antes 2 h despus de alimentos). Los
comp deben masticarse por completo o
dispersarse en >30 mi de agua antes de
tragar: Peso >60 kg: (1) Administracin
1 vez/ da (cada 24 h): 1 caps de 400 mg o
bien 2 comp de 200 mg juntos, cada 24 h;
(2) Administracin 2 veces/ da (cada 12
h): 1cps de 200 mg o bien 2 comp de
100mg juntos, cada 12 h.
Peso <60 kg: (1) Administracin 1 vez/ da
(cada 24 h): 1 cps de 250 mg o bien 250
mg repartidos en 2 comp (por ej. 100+150
mg) juntos, cada 24 h; (2) Administracin
2 veces/ da (cada 12 h): 1 cps de 125 mg o
bien 125 mg repartidos en 2 comp (por ej.
100+25 mg) juntos, cada 12 h.
NIOS: Oral: >3 meses: 240 mg/ m2/ da (180
mg/ m2/ da en combinacin con zidovu
dina) en rgimen de 1 dosis/ 24 h 1
dosis/ 12 h, con el estmago vaco (2 h
antes 2h despus de alimentos), con las
mismas particularidades sobre el nmero
de cps o comp que en adultos.
Ef e c t 2 o s : Pancreatitis, dosis-dependiente;
neuropata perifrica, tambin dosis de
pendiente; nuseas, vmitos; escalofros,
fiebre; cefalea, convulsiones; dolor, erup
cin, prurito; astenia; leucopcnia, anemia,
trombopenia, aumento de enzimas hep
ticas y amilasa. Puede producir acidosis
lctica -que puede ser mortal-, estcatosis
heptica severa y hepatomegalia (se consi
deran efectos adversos de clase de los an
logos de nuclesidos).
P r e c a u c : Suspender si hiperlactatemia sin
tomtica, acidosis, hepatomegalia, au
mento rpido de transaminasas, hiperami-
lasemia, hiperuricemia o neuropata. Si se
desarrolla neuropata, cambiar el trata
miento. Evitar el uso simultneo con pen-
tamidina. I nteraccin con dapsona (ver
J05 ANTIVIRALES 603
pg. 642). Evitar uso conjunto con ribavi-
rina (aumento de riesgo de toxicidad mi-
tocondrial y pancreatitis) y con tenofovir
(ver Interacc).
Si t uac. espec.: IR: Ajuste de dosis: Ccr 60
ml/ min: no precisa ajuste. Ccr 30-59 ml/ min:
>60 kg, 100 mg/ 12 h (comp) 200 mg/ 24 h
(comp, cps); <60 kg: 75 mg/ 12 h (comp) 150
mg/ 24 h (comp). Ccr 10-29 ml/ min: >60 kg, 150
mg/ 24 h (comp); <60 kg, 100 mg/ 24 h (comp).
Ccr <10 ml/ min: >60 kg, 100 mg/ 24 h (comp);
<60 kg: 75 mg/ 24 h (comp). Dilisis: administrar
dosis despus de ladilisis.
IH: Precaucin: monitorizar.
Gest: Poca cxpcricncia (precaucin). FDA: B.
Riesgo deacidosis lctica (ver Prccauc).
Lact : Se recomienda suspender la lactancia en pa
cientes infectados por VIH.
Interacc: Ver Sccc III, Didanosina. No se reco
mienda laadministracin conjunta con tenofovir
por posibilidad de fallo virolgico y aumento de
la toxicidad de didanosina. No administrar con
juntamente con ribavirina y didanosina debido
al aumento del riesgo de reacciones adversas, es
pecialmente toxicidad mitocondrial.
Cont r ai n: Alergia al frmaco, lactancia.
Las cps gastrorresi sten tes estn contrain-
dicadas en nios <6a.
Vi de x (Bristol My Sq)
caps 125 mg (env 30) H 75,32
caps 200 mg (env 30) H 120,50
caps 250 mg (env 30) H 148,09
caps 400 mg (env 30) H 208,30
comp mastic 100 mg (env 60)H 116,21
Pediatr polv 2 g (bote 118 ml)H 38,75
Emt ri ci t abi na (FTC)
Antirretroviral inhibidor de la transcriptasa
inversa anlogo de nuclesidos. Utilizado
en infeccin por VIH. en terapia combinada
con otros frmacos.
Po s o l : Or al (diferente biodisponibilidad de
cps y sol oral): 1 cps de 200 mg 240
mg (24 mi) de sol oral cada 24 h, con o
sin alimentos.
NIOS: Lact >4 meses, nios <33 kg: 6mg/
kg/ da en forma de sol oral; mx 240 mg
(24 ml)/ 24 h. Nios >33 kg y adolescentes
18 a: igual que adultos.
Ef e c t 2 o s : Cefalea, diarrea, nuseas, erup
ci n, hiperpigmentacin, anemia, au
mento de CK. Menos frecuentes: mareo,
astenia, insomnio, pesadillas, vmitos, dis
pepsia, dolor abdominal, prurito, urti
caria, erupcin vesculo-bullosa y/ o pus-
tul ar, aumento de l i pasa, ami l asa,
bilirrubina y transaminasas, hipertriglice-
ridemia, hiperglucemia y resistencia insul-
nica, neutropenia, anemia. En terapia
combinada, lipodistrofia. Podra producir
acidosis lctica -que puede ser mortal-, es-
teatosis heptica severa y hepatomegalia
(se consideran efectos adversos de clase de
los anlogos de nuclesidos).
Pr ecauc: Suspender si hiperlactacidemia o
acidosis metablica, hepatomegalia progre
siva o incremento rpido de transami
nasas. Precaucin si factores de riesgo de
hepatopata y esteatosis heptica. Si hay
coinfeccin por VHB, vigilancia clnica y
analtica tras suspender emtricitabina (po
sible rebrote de infeccin por VHB).
mentar intervalo: Ccr50 ml/ min: no precisa
ajuste; Ccr 3049 ml/ min: 200 mg/ 48 h (cps)
120 mg/ 24 h (sol oral); Ccr 15-29: 200 mg/ 72 h
80 mg/ 24 h (sol oral); Ccr <15 ml/ min: 200
mg/ 96 h 60 mg/ 24 h (sol oral). Hcmodilisis:
empezar cada sesin al menos 12h despus de la
administracin de emtricitabina. Dilisis perito-
neal: no estudiada.
IH: No hay datos. Probablemente no sea preciso
ajuste: precaucin.
Gest : No hay cxpcricncia: sopesar riesgo/ bene
ficio o evitar. Clasificado como FDA: B.
Lact : Contraindicada en infeccin por VIH.
Int eracc: Parececompatiblecon zidovudina, esta
vudina, tenofovir, indinavir y famciclovir. Podra
interactuar con frmacos eliminados por secre
cin tubular activa. Evitar asociacin con lami
vudina.
SD: Exacerbacin de los efectos adversos cono
cidos. Tratamiento de soporte. Hemodializable
hasta un 30% de ladosis administrada.
Cont r ai n: Alergia al compuesto. Lactancia.
* Em t r l va (Gilead Sci)
caps 200 mg (env 30) H 200,99
sol 10 mg/ ml (fras 170 m) H 53,58
Emt ri ci t abi na/ Tenof ovi r
Combinacin de antirretrovirales anlogos
de nuclesidos. Utilizado en infeccin por
VIH en combinacin con otros frmacos.
I n d i c : Tratamiento combinado de la infec
cin por VIH en adultos mayores de 18 a.
Ef e c t o s 2 o s , P r e c a u c , Co n t r a i n : Ver
emtricitabina y tenofovir.
Po s o l : Or al : 1 comp/ 24 h con alimentos.
* Tr u va d a (Gilead Sci)
comp 200 mg/ 245 mg (env 30)H 502,99
Est avudi na (d4T)
Antirretroviral inhibidor de la transcriptasa
inversa. Utilizado en infeccin avanzada por
VIH en combinacin con otros frmacos.
Po s o l : Or al : >60 kg: 40 mg/ 12 h. <60 kg:
30 mg/ 12 h. Dar en ayunas o con comida
ligera. Las cps pueden abrirse.
NIOS: Oral: Neonatos: 0-13 das: 0,5 mg/
kg/ 12 h (no hay datos para edad gesta-
6 0 4 J ANTIINFECCIOSOS VA GENERAL
cional <37 sem). Neonatos 14 das, lac
tantes y nios <30 kg: 1 mg/ kg/ 12 h; 30
kg: 30 mg/ 12 h.
Ef e c t 2 o s : Lipodistrofia. Debilidad mus
cular ascendente rpidamente progresiva.
Neuropata perifrica dosis-dependiente,
frecuente, que puede requerir suspensin
de tratamiento o reduccin de dosis. Ce
falea, escalofros, fiebre y sudoracin, as
tenia, anorexia, malestar general, tras
tornos digestivos, dolor torcico, disnea,
artromialgias y sndrome seudogripal, in
somnio, depresin, ansiedad, mareos.
Erupcin e hipersensibilidad. Elevaciones
asintomticas de enzimas hepticos, hipe-
ramilasemia y pancreatitis, neutropenia,
trombopenia. Puede producir acidosis lc
tica -que puede ser mortal-, esteatosis he
ptica severa y hepatomegalia (se consi
deran efectos adversos de clase de los
anlogos de nudesidos).
Pr e c a u c : Aumento del riesgo de neuro
pata en pacientes con antecedentes de
sta. Suspender administracin y cambiar
tratamiento si aparece neuropata, eleva
ciones de transaminasas >5 veces el lmite
superior normal o sntomas de acidosis
lctica. Riesgo de pancreatitis o cuando se
administran simultneamente otros fr
macos asociados a produccin de pancrea
titis. Intolerancia a la lactosa. Uso en em
barazo, slo si es imprescindible. La
acidosis lctica con hepatomegalia y estea
tosis heptica puede ser ms frecuente en
mujeres obesas, hepatomegalia, hepatitis,
factores de riesgo de hepatopata y estea
tosis heptica (hepatotxicos, alcohol), co
infeccin por VHC y tratamiento con in-
terfern (X y ribavirina. Evitar asociacin
con didanosina o zidovudina.
Si t u a c . e s p e c . : IR: (a) Peso 60 kg: Ccr >50
ml/ min: 40 mg/ 12 h; Ccr 26-50 ml/ min: 20
mg/ 12 h; Ccr 25 ml/ min, incluidos pacientes
en dilisis: 20 mg/ 24 h. (b) Peso <60 kg: Ccr >50
ml/ min: 30 mg/ 12 h; Ccr 26-50 ml/ min: 15
mg/ 12 h; Ccr 25 ml/ min: 15 mg/ min. Hemo-
dilisis: tomar al final de la sesin de hemodi-
lisis y a la misma hora en los das sin sesin de
hemodilisis.
I H: Elevaciones significativas de transaminasas he
pticas pueden requerir interrupcin de la te
rapia. Si los sntomas se resuelven se puede reini-
ciar con 20 mg/ 12 h en pacientes 60 kg y 15
mg/ 12 h en pacientes <60 kg.
Gest: Efecto embriotxico en animales. Valorar
riesgo-beneficio. FDA: C. Riesgo de acidosis lc
tica (ver Precauc.).
Lact : Suspender la lactancia materna en pacientes
infectados por VIH.
Co n t r a i n : Alergia al frmaco. Lactancia.
Zerit (Bristol My Sq)
caps 15 mg (env 56) H 161,98
caps 20 mg (env 56) H 166,22
caps 30 mg (env 56) H 171,70
caps 40 mg (env 56) H 175,83
sol 5 mg/ 5 mi (fras 200 ml) H 29,15
Lami vudi na (3TC)
Ant i rret rovi raI i nhi bi dor de la t ranscri pt asa
i nversa anl ogo de cit i di na. Ut i l i zado en i n
f ecci n por VIH, en t erapi a combi nada con
ot ros f rmacos. Empl eado, como al t erna
t iva, en hepat it i s crni ca por VHB.
I n d i e : Tratamiento de la infeccin por VIH
como parte de una terapia combinada
(Epi vi r, Lami vudi na Normon* ). Hepatitis
crnica por VH B en adultos con enfer
medad heptica compensada con evi
dencia de replicacin viral activa, niveles
de ALT persistentemente elevados y evi
dencia histolgica de inflamacin hep
tica activa y/ o fibrosis, cuando no se
pueda utilizar un antiviral con una ba
rrera gentica a resistencia ms alta
(Zef f l x* ).
Posol : Oral : Adultos y nios >12 a: I nfec
ci n por V I H (Epi vi r, Lami vudi na
Normon"): 300 mg/ 24 h 150 mg/ 12 h
tomado con o sin alimentos.
Hepatitis crnica por VHB (Zef f l x1): 100
mg/ 24 h, aunque tambin se han em
pleado otras pautas. Se desconoce dura
cin ptima. En pacientes con hepatitis B
crnica HBeA g (+), sin cirrosis, tratar
hasta al menos 6-12 meses despus de que
se confirme seroconversin de HBeAg
(prdida de HBeAg y A DN del VHB con
deteccin de HBeAc), con el fi n de re
ducir el riesgo de recada virolgica, o
bien continuar hasta que aparezca sero
conversin de HBsAg o haya prdida de
eficacia. En pacientes con hepatitis B cr
nica HBeAg (-)vos (mutante pre-core), sin
cirrosis, tratar hasta la seroconversin de
HBs o hasta que se evidencia prdida de
eficacia. No interrumpir el tratamiento en
pacientes con enfermedad heptica des-
compensada o cirrosis, ni en receptores de
trasplante heptico.
NIOS: Oral: Slo en infeccin por VIH
(Epi vi r , Lami vudi na Normon* ): Nios <3
m: No hay datos. Nios 3 meses-12 a: 4
mg/ kg/ 12 h; mx 300 mg/ da.
Ef e c t 2 o s : Cefalea, astenia, anorexia, tos,
congestin nasal, fiebre, trastornos g-i,
neuropata, mareo, insomnio, depresin,
parestesia. Leucopenia, anemia. Raros:
erupcin, alopecia, vasculitis, fotofobia,
pancreati ti s (quiz ms frecuente en
nios), hepatitis. Puede producir acidosis
lctica -que puede ser mortal-, esteatosis
heptica severa y hepatomegalia (se consi
deran efectos adversos de clase de los an
logos de nudesidos).
P r e c a u c : M onitorizar funcin heptica
durante 6 meses tras suspender el trata
J05 ANTIVIRALES 605
miento de HBV, por riesgo de exacerba
cin. Los tratamientos con 3 nudesidos
(3TC+TDF+A BC o 3TC+TDF+ddI) se aso
cian a riesgo elevado de fallo virolgico y
aparicin temprana de resistencias. La aci
dosis lctica con hepatomegalia y estea
tosis heptica puede ser ms frecuente en
mujeres obesas, hepatomegalia, hepatitis,
factores de riesgo de hepatopata y estea
tosis heptica (hepatotxicos, alcohol), co
infeccin por VHC y tratamiento con in-
terfern a y ribavirina.
Si t uac. espec.: IR: (a) Infeccin VIH: Ajustar
dosis e intervalo: Ccr 30-49 ml/ min: 150 mg/ 24
h; Ccr 15-29 ml/ min: 100 mg/ 24 h (primera
dosis 150 mg); Ccr 5-14 ml/ min: 50 mg/ 24 h
(primera dosis 150 mg); Ccr <5 ml/ min: 25
mg/ 24 h (primera dosis 50 mg); hemodilisis:
tomar al final de la sesin, (b) VHB: Ccr 30-49
ml/ min: 50 mg/ 24 h (1* dosis 100 mg); Ccr
15-29 ml/ min: 25 mg/ 24 h (1* dosis 100 mg);
Ccr 5-14 ml/ min: 15 mg/ 24 h (l 4 dosis 100 mg);
Ccr <5 ml/ min: 10 mg/ 24 h (l 1dosis 100 mg).
IH: No parece necesario el ajuste de dosis.
Gest : Los estudios realizados indican que no hay
toxicidad malformativa. Valorar riesgo-beneficio.
Evitar en el 1" trimestre. FDA: C.
Lact : Se excreta en leche materna de rata. Se reco
mienda suspender la lactancia en pacientes infec
tados por VIH.
Int eracc: Evitar uso conjunto con emtricitabina
(aumento de toxicidad). El uso conjunto con co-
trimoxazol aumenta los niveles de lamivudina,
pero no es necesario reducir dosis de lamivudina
a no ser que coexista insuficiencia renal. Puede
aumentar la toxicidad hematolgica de ganci-
clovir y valganciclovir: sopesar riesgo/ beneficio o
cambiar el tratamiento.
SD: No hay experiencia en humanos. Vigilancia y
medidas de soporte si se producen manifesta
ciones clnicas.
* Ep i vi r (Viiv Health)
sol 50 mg/ 5 mi (fras 240 ml)H 58,77
* La m i vu d i n a No r m o n EFG (Normon)
comp 150 mg (env 60) H EFG 97,97
* Zef f l x (Glaxo SmithK)
comp 100 mg (env 28) H 81,47
sol 25 mg/ 5 mi (fras 240 ml)H 36,73
Lami vudi na/ Zi dovudi na
Combi naci n de ant i rret rovi ral es anl ogos
de nudesi dos que hace ms cmoda la
t oma de medi caci n en los paci ent es que
preci san del uso conj unt o de ambos.
I n d i c , Ef e c t 2 o s , Co n t r a i n : Ver lamivu
dina y zidovudina.
Po s o l : Or al : 1 comp/ 12 h.
n i o s Oral: 14-20 kg: medio comp/ 12 h;
21-29 kg medio comp por la maana y 1
comp por la noche; 30 kg: igual que
adultos.
P r e c a u c : Ver lamivudina y zidovudina. En
caso de insuficiencia renal, insuficiencia
heptica o reacciones hematolgicas ad
versas, se recomienda administrar ambas
sustancias por separado para poder modi
ficar dosis de cada una segn resulte pre
ciso.
* Co m b i v i r (Viiv Health)
comp recub 150/ 300 mg (env 60)H 354,97
Tenof ovi r (TDF)
Ant i rret rovi ral anl ogo de nudesi dos inh.
de la TI. Empl eado en t erapi a combi nada.
en pacientes >18 a, combinado con otros
frmacos antirretrovirales. Tratamiento de
la hepatitis B crnica en adultos con en
fermedad heptica compensada o descom
pensada.
Po s o l : Or al : 245 mg/ da con alimentos. En
pacientes con dificultad para tragar el
comp puede deshacerse en 100 mi de agua
o zumo de naranja o de uva.
Duracin del tratamiento en infeccin
por VHB: (a) Pacientes HBeAg (+) sin ci
rrosis: al menos hasta 6-12 meses despus
de que se confirme la seroconversin de
H Bc (prdida de HBeAg y prdida del
DNA del V H B, con deteccin de an-
ti-H Be), o hasta la seroconversin de HBs,
o si se produce una prdida de eficacia.
Medir regularmente niveles de ALT y
DNA del VHB despus de la interrupcin
del tratamiento para detectar recada viro-
lgica posterior, (b) Pacientes HBeAg (-)
sin cirrosis: al menos hasta seroconversin
de HBs o hasta que haya evidencia de pr
dida de eficacia; si el tratamiento se pro
longa >2 a, se recomienda reevaluacin
peridica para confirmar que el trata
miento es adecuado.
NIOS: Oral: <18 a: No recomendado por
falta de datos sobre seguridad y eficacia
(en estudio, >4 a: 8mg/ k^da).
Ef e c t 2 o s : Diarrea, nuseas, vmitos, fla-
tulencia, mareo, aumento de transami
nasas y/ o Cr, astenia, miopata. Hipofos-
fatemia (hasta en un 15%) habitualmente
sin expresin clnica que puede requerir
suplementos de fosfato para evitar osteo
malacia. Acidosis lctica, disnea, pancrea
titis, erupcin cutnea, nefrotoxicidad (in
suficiencia renal, tubulopata incluyendo
S. de Fanconi, diabetes inspida).
P r e c a u c : No se ha estudiado en <18 a. In
suficiencia renal leve a moderada. Control
basal de Cr y fosfatemia y, despus, cada 4
sem x 1 ao y trimestralmente en ade
lante. Ajustar el intervalo de dosis si fosfo-
remia <1,5 mg/ dL; suspender tratamiento
si fosfatemia <1 mg/ dL o si Ccr dismi
nuye a <50 ml/ min. A ncianos. I nte
rrumpir el tratamiento si aparece hiperlac-
taci d emi a si n tom ti ca, aci d osi s
metablica/ lctica, hepatomegalia progre
siva, o rpidas elevaciones de los niveles
de aminotransferasas.
Situac. espec.: IR: Aumentar intervalo. Ccr
30-49 ml/ min: 245 mg/ 48 h. Ccr 10*29 ml/ min:
245 mg cada 72-96 h. Dilisis: 245 mg/ sem tras
finalizar hemodilisis. No hay experiencia en pa
cientes con Ccr <10 ml/ min que no estn en di
lisis.
IH: No parece precisarse ajuste.
Gest: No hay datos. No cmbriotxico en ani
males. Clasificado como FDA: B. Sopesar riesgo/
beneficio.
L act: Suspender la lactancia materna en pacientes
infectados por VIH.
I nteracc: Evitar el uso de tenofovir si existe co-
tratameinto, o tratamiento reciente, con medica
mentos nefrotxicos (p. ej., aminoglucsidos, an-
fotericina B, foscamet, ganciclovir, pentamidina
o tacrolimus). No se recomienda la administra
cin conjunta con didanosina por posibilidad de
fallo virolgico y aumento de la toxicidad de di
danosina. No administrar con adefovir (aumento
de los niveles de tenofovir y adefovir). Si se toma
con atazanavir, debe hacerse a las siguientes
dosis, en toma nica diaria y con comida: 300
mg de atazanavir/ 100 mg de ritonavir con 245
mg de tenofovir. La farmacocinetica de tenofovir
y de cidofovir podra modificarse en caso de
coadministracin, dado que ambos se eliminan
por el transportador renal TA Ohl: evitar su uso
conjunto; si ste es imprescindible, monitorizar
estrechamente (al menos, cada semana) la fun
cin renal. No administrar simultneamente con
adefovir. Si se usa junto a IP potenciados (ataza
navir, lopinavir y darunavir) no requiere ajuste
de dosis pero, al aumentar la exposicin a teno
fovir, debe monitorizarse cuidadosamente la fun
cin renal.
Co n t r a i n : Alergia al compuesto. Alteracin
renal grave.
* Vl read (Gilead Sci)
comp recub 245 mg (env 30)H 353,19
Zi dovudi na (AZT)
Ant irret roviral i nhi bi dor de la t ranscri pt asa
i nversa anl ogo de t i mi di na. ti l en la t e
rapia combi nada de la i nf eccin por VIH.
como parte de una terapia combinada. En
monoterapia, prevencin de transmisin
materno-fetal en mujeres embarazadas con
infeccin por VIH (con >14 sem de gesta
cin). Profilaxis primaria de infeccin por
VIH en recin nacidos.
Po s o l : I nf ecci n po r VI H: Or al : habitual
mente 500-600 mg/ da en 2 dosis con o
sin alimentos.
I.v.: 1-2 mg/ kg/ 4 h a infundir en 1 h.
Pr evenci n de t r ansmi si n mat er no-f et al : ini
ciar tratamiento en la 14a sem de gesta
cin con 500 mg/ da (repartidos en 5
tomas), manteniendo hasta el comienzo
del parto; durante el parto, 2 mg/ kg i.v.
en 60 min, seguidos de 1mg/ kg/ h en per
fusin i.v. continua hasta corte del cordn
umbilical (en cesrea programada, iniciar
infusin i.v. 4 h antes). Tratar al neonato
con 2 mg/ kg/6 h (oral) 1,5 mg/ kg/6 h
(en perfusin i.v. de 30 min), empezando
dentro de las 12 h siguientes al nacimiento
y manteniendo hasta las 6sem.
NIOS: Prematuros: Oral: 1,5 mg/ kg/ dosis
cada 12 h en las primeras 2 sem de vida;
luego, aumentar a 2 mg/ kg/ dosis cada 8
h. Neonat: >36 sem: Oral: 2 mg/ kg/
dosis cada 6 h; I.v.: 1,5 mg/ kg/ dosis cada
6 h. Nios Oral: 3 meses-12 a: dosis
usual 360-480 mg/ m2/ da repartidos en
3-4 dosis. I.v.: Datos limitados, se han em
pleado 80-160 mg/ m2/6 h (320-640 mg/
m2/ da) con mx 200 mg/6 h.
Prepar: Infusin i.v. continua: Diluir 1 vial en
G5% para concentracin final de 2-4 mg/ ml;
existen presentaciones prediluidas.
Ef e c t 2 o s : Los ms frecuentes y severos:
anemia, que puede requerir transfusin,
neutropenia y leucopenia. Nuseas, v
mitos, anorexia, dolor abdominal, cefalea,
rash, fiebre, mialgia, parestesias, insomnio,
alteraciones metablicas (hipertrigliceri-
demia, hipercolesterolemia, resistencia a la
insulina). Puede producir acidosis lctica
-que puede ser mortal-, esteatosis heptica
severa y hepatomegalia (se consideran
efectos adversos de clase de los anlogos
de nuclesidos).
P r e c a u c : Toxicidad hemtica (controles
hematolgicos/ 2 sem los 3 primeros meses
y mensualmente despus). Si aparece
anemia o neutropenia atribuible a AZT,
cambiar el tratamiento. Corregir dficit de
vitamina B,2. Insuficiencia renal y hep
tica. Ancianos. Interrumpir el tratamiento
si se elevan rpidamente los niveles de
transaminasas, o si aparece hepatomegalia
progresiva o acidosis metablica/ lctica de
etiologa desconocida.
Situac. espec.: IR: Ccr 15 ml/ min: no es pre
ciso ajuste. Ccr <15 ml/ min: 100 mg/ 6-8 h v.o. o
1 mg/ kg/ 6-8 h i.v.
I H: Aparente acumulacin que puede aconsejar re
ducir dosis, aunque no se puede dar una reco
mendacin general. Monitorizar niveles o ajustar
segn respuesta y tolerancia.
Gest: La FDA ha aprobado su uso para la preven
cin de la transmisin materno-fetal del VIH.
FDA: C.
L act: Se desconoce si se excreta en leche. No se
recomienda la lactancia en pacientes infectados
por VIH.
I nteracc: Ver Secc III, Zidovudina. No adminis
trar con tipranavir, rifampicina ni d4T.
SD: Nuseas, vmitos, alteraciones hematolgicas
habitualmente reversibles. Vigilar: Hemograma.
C o n t r a i n : N eutropenia (<750/ microL ),
anemia (Hb <7,5 g/ dl), alergia al frmaco,
J05 ANTIVIRALES 60 7
lactancia. Recin nacidos con hiperbilirru-
binemia que precisen tratamiento distinto
a la fototerapia, o con transaminasas >5
veces el lmite superior de normalidad.
* Ret rovi r (Glaxo SmithK)
caps 100 mg (env 100) H 142,68
caps 250 mg (env 40) H 142,68
comp rccub 300 mg (env 60)H 218,87
sol 50 mg/ 5mi (fias 200 ml +jer 1mI)H 29,79
sol 50 mg/ 5 mi (fras 200 ml)H 28,54
vial IV 200 mg/ 20 mi (env 5)H 50,08
* Zidovudina Aurobi ndo EFG(Aurobindo Pharm)
caps 100 mg (blister 100)H EFG 69,92
caps 100 mg (fras 100) H EFG 69,92
caps 250 mg (fras 100) H EFG 88,09
* Zi dovudi na Bi omendi EFG (Biomendi)
sol peif 2 mg/ ml bds 100ml (env 5)H EFG 35J06
sol perf 2 mg/ ml bols 50 mi (env 5)H EFG 17,53
* Zidovudina Combi no Pharm EFG (Combino Ph)
caps 100 mg (env 100) H EFG 74,92
caps 250 mg (env 40) H EFG 74,92
caps 300 mg (env 60) H EFG 134,86
sol 50 mg/ 5 mi (fras 200 ml)H EFG 13,99
* Zi dovudi na G.E.S. EFG (GES Gener Esp)
caps 100 mg (env 100) H EFG 69,92
caps 250 mg (env 40) H EFG 69,92
caps 300 mg (env 60) H EFG 125,87
sol perf 2 mg/ ml bols 100mi (env5)H EFG35,06
sol perf 2 mg/ ml bois 50 mi (env 5)H EFG 17,53
Inhi bi dores de la prot easa__
Actan inhibiendo de forma especfica y
competitiva la proteasa del VI H1 y del
VI H 2, impidiendo la maduracin de las
partculas virales al interferir con el fraccio
namiento de las protenas precursoras vi
rales. De esta inhibicin resultan, in vitro,
partculas virales inmaduras no infectantes,
incapaces de iniciar nuevos ciclos infec
tivos.
Se emplean en terapia combinada, ya
que poseen accin sinrgica con anlogos
de nuclesidos y con inhibidores no nu-
cleosdicos de la transcriptasa inversa (Ver
Terapia de la I nfeccin por VIH).
At azanavi r (ATV)
Ant i rret rovi ral i nhi bi dor de la prot easa. Tasa
de hi pert ri gl i ceri demi a al go menor que la
de ot ros f rmacos del grupo. Sl o est
aprobado su uso conj unt o con ri tonavi r, el
cual potenci a la ci nt i ca de at azanavi r.
en adultos y nios >6 a, como parte de
Po s o l : Or al : 300 mg de atazanavir + 100
mg de ritonavir, cada 24 h, con comidas.
NIOS: Oral: <6 a: No hay datos. 6-18 a:
15-20 kg, 150 mg + 100 mg RTV/ 24 h;
20-40 kg, 200 mg + 100 mg RTV/ 24 h;
>40 kg, 300 mg + 100 mg RTV/ 24 h.
Ef e c t 2 o s : Nuseas (23%), astenia, cefalea,
ictericia/ hiperbilirrubinemia no conju
gada, erupcin, insomnio, erupcin, fatiga.
Tambin parestesias, dolor abdominal, dia
rrea, dispepsia, vmitos, alargamiento del
PR, lipodistrofia, hipercolesterolemia, hi
pertrigliceridemia, hiperglucemia y resis
tencia a la insul i na, hiperlactatemia.
Menos frecuentes: neuropata perifrica,
marco, fiebre, anorexia, sueos anormales,
confusin, hipertensin, palpitaciones, sn
cope, flatulencia, pancreatitis, hepatitis, ar-
tralgia, alopecia, atrofia muscular, mialgia,
ginecomastia, reaccin alrgica. Raros:
Trastornos de la marcha, ansiedad, depre
sin, somnolencia, amnesia, disnea, dis-
geusia, miopata, hematuria, litiasis renal,
proteinuria, ginecomastia, dolor torcico.
P r e c a u c : Separar 2 h de la toma de dida
nosina comprimidos. No es eficaz en
cepas con mltiples mutaciones de resis
tencia. Los pacientes con coinfeccin por
VHB o VH C tienen mayor riesgo de reac
ciones hepticas graves: monitorizar, e in
terrumpir si empeoramiento notable de
marcadores hepticos. Trastorno de con
duccin preexistente (alargamiento del
PR). Hemofilia (riesgo de aumento de he
morragias). Dislipemias. Diabetes (riesgo
de hiperglucemia). Ictericia o icterus es
cleral (considerar terapia antirretroviral al
ternativa). Ncfrolitiasis.
S i t u a c . e s p e c . : I R: No precisa ajuste de dosis.
I H: IH leve: precaucin. Evitar si IH moderada a
severa.
Gest: Poca experiencia: sopesar riesgo/ bcneficio.
FDA: B.
La ct : Contraindicada en infeccin por VIH.
I nt er acc: Metabolizado por CYP3A4, al cual in
hibe. (1) Sustratos de CYP3A4 con margen tera
putico estrecho (astemizol, terfenadina, cisaprida,
pimozida, quinidina, bcpridilo, triazolam, mida-
zolam oral, alcaloides del cornezuelo del cen
teno): Riesgo de aumento de los niveles de estos
frmacos. Actitud: Evitar uso conjunto. (2) Anti
cidos orales: Pueden disminuir la absorcin de
atazanavir y ritonavir. Actitud: Administrar 2 h
antes o 1 h despus de los anticidos. (3) Antia
rrtmicos (amiodarona, lidocana, quinidina):
Puede aumentar los niveles de antiarrtmico. Ac
titud: Precaucin, monitorizacin estrecha. Evitar
uso conjunto con quinidina. (4) Irinotecan: Puede
aumentar la toxicidad de irinotecan. Actitud: So
pesar indicacin, monitorizacin estrecha. (5)
Calcioantagonistas: Aumento de los niveles de
diltiazem y verapamilo y posible alargamiento del
PR. Actitud: Reduccin al 50% de la dosis del
diltiazem y verapamilo, precaucin. (6) Estatinas
(simvastatina, lovastatina, atorvastatina): Aumento
del riesgo de rabdiomiolisis. Actitud: Usar otras
estatinas cuyo metabolismo no se realice por
CYP3A4, como pravastatina o fluvastatina. (7)
Antsecretores (anti-H2 e IBP): Disminucin de
absorcin de atazanavir. Con omeprazol 40 mg/
608 J ANTIINFECCIOSOS V(A GENERAL
da se ha documentado disminucin del 78% del
AUC de atazanavir/ ritonavir, por lo que se reco
mienda evitar la asociacin o, si es imprescin
dible, emplear una dosis mx de omeprazol de 20
mg (menor reduccin del AUC) y subir la de ata-
zanavir/ ritonavir a 400/ 100 mg con estrecha mo
nitorizacin. Si fuera necesario emplear anti-H2,
administrar el atazanavir + ritonavir al menos 2
h antes 10 h despus de la administracin del
anti-H2. Evitar la coadministracin de ataza-
navir/ RTV+tenofovir+anti-H2. (8) Inmunosupre-
sores (ciclosporina, tacrolimus, sirolimus): Au
mento de las concentraciones de inmunosupresor.
Actitud: Monitorizacin estrecha. (9) Macrlidos:
Puede disminuir la concentracin de claritromi-
cina. Actitud: Precaucin. (10) Rifabutina: Au
mento de la concentracin de rifabutina. Actitud:
Reducir dosis de rifabutina al 75% (150 mg/ 48 h
3 veces/ scm) cuando secoadministra atazanavir
+ritonavir. (11) Rifampicina: Disminuye la con
centracin de los inh. de la proteasa (hasta un
72% del AUC). Actitud: Evitar uso conjunto. (12)
Sildenafilo: Aumento de la concentracin de sil-
denafilo (aumento de hipotensin, priapismo y
alteraciones visuales). Actitud: Sopesar uso con
junto, advertir al paciente, valorar reduccin de
dosis de sildenafilo. (13) Imidazlicos (ketoco-
nazol, itraconazol): No se modifican los niveles
de atazanavir +ritonavir. Actitud: Sopesar riesgo/
beneficio, precaucin. La administracin de vori-
conazol no se recomienda salvo que la relacin
beneficio/ riesgo justifique el uso de voriconazol.
No es preciso ajuste de dosis con fluconazol. (14)
Warfarina: Alteracin del INR. Actitud: Monito-
rizar INR frecuentemente y ajuste de dosis de
warfarina. (15) Efavirenz: Disminuye la concen
tracin de atazanavir. Actitud: En general no se
recomienda la asociacin por riesgo de variabi
lidad interindividual; si es necesario asociar, em
plear dosis de 400 mg atazanavir/ 200 mg rito
navir. (16) Nevirapina: Es inductor del CYP3A4,
por lo que puede disminuir la concentracin de
atazanavir (evitar uso conjunto). (17) Indinavir
Puede aumentar la bilirrubina no conjugada, por
lo queno seaconseja uso conjunto. (18) Aumenta
los niveles de buprenorfina (considerar reduccin
de dosis). (19) Los anovulatorios pueden ser inefi
caces. Actitud: usar mtodos anticonceptivos al
ternativos lo que, en caso de infeccin por VIH,
debe aconsejarse en cualquier caso. (20) Flutica-
sona intranasal: contraindicado; se recomienda el
cambio a beclometasona. (21) Midazolam, tria-
zolam: contraindicados por v.o.; el midazolam
por va i.v. requiere estrecha monitorizacin y
ajustede dosis.
SD: Poca experiencia. Ictericia, alargamiento del
PR. Medidas de soporte, emesis o lavado gs
trico, carbn activado. Probablemente no sea dia-
lizable.
ciencia heptica moderada a severa. Lac
tancia. Uso conjunto de rifampicina, sus
tratos del CY P3A 4 con mrgenes
teraputicos estrechos (p. ej. astemizol, ter-
fenadina, cisaprida, pimozida, quinidina,
bepridilo, triazolam, midazolam oral y al
caloides ergticos) e hiprico.
* Reyat az (Bristol My Sq)
caps 100 mg (env 60) H 507,00
caps 150 mg (env 60) H 507,00
caps 200 mg (env 60) H 507,00
caps 300 mg (env 30) H 507,00
Darunavi r (DRV)
Ant i rret roviral i nhi bi dor de prot easa de re
ci ent e comerci al i zaci n. Ef ect ivo, en combi
naci n con ot ros ant i rret rovirales. en casos
de resist enci a a ot ros IP y. a dosi s de 800
mg/ da + RT, en paci ent es nai ve. Poca ex
perienci a de uso.
I n d i c : Paci ent es pr evi ament e t r at ados: Tra
tamiento de la infeccin por VIH, coad
ministrado con dosis bajas de ritonavir y
en combinacin con otros medicamentos
antirretrovirales, en pacientes adultos pre
viamente tratados, incluyendo los que han
sido ampliamente pretratados, y en nios
y adolescentes 6 a previamente tratados y
con, al menos, 20 kg de peso. Debe te
nerse en cuenta el tratamiento previo del
paciente, as como las mutaciones de resis
tencia detectadas en los test feno y/ o ge-
notpicos. Paci ent es nal ve : Tratamiento
de la infeccin por el VI H en combina
cin con otros medicamentos antirretrovi
rales en pacientes adultos que nunca han
recibido tratamiento antirretroviral (TAR-
nave).
Po s o l : Or a l : Pacientes previamente tra
tados: 600 mg/ 12 h junto con ritonavir
100 mg/ 12 h como potenciados Tomar
con alimentos.
Pacientes naive: 800 mg/ 24 h junto
con ritonavir 100 mg/ 24 h.
NIOS: Oral: Nios y adolescentes, previa
mente tratados, con edad >6 a y >20 kg:
Peso 20 kg - <30 kg: 375 mg/ 12 h junto
con ritonavir 50 mg/ 12 h. Peso 30 kg -
<40 kg: 450 mg/ 12 h junto con ritonavir
60 mg/ 12 h. Peso 40 kg: igual que
adultos. Uso no recomendado en <6 a o
<20 kg por falta de datos sobre eficacia y
seguridad.
Ef e c t 2 o s : Fr ecuent es: vmitos, diarrea,
nuseas, dolor abdominal, aumento de
amilasa srica; cefalea; exantema (macular,
maculopapular, papular o eritematoso); as
tenia; lipodistrofia, hipertrigliceridemia,
hipercolesterolemia, hiperlipidemia; in
somnio, neuropata perifrica, mareo; ele
vacin de enzimas hepticos. Poco f r e
cuent es: trastornos cardacos (IAM, angina
de pecho, prolongacin de QT); neutro-
penia, trombopeni a, anemia; herpes
simple; hipersensibilidad; alteraciones vi
suales; somnolencia o letargo, parestesia,
hipoestesia, vrtigo; confusin, desorienta
cin, ansiedad, depresin, trastornos del
sueo; disnea, tos; pancreatitis, gastritis,
reflujo gastroesofgico, estomatitis aftosa,
J05 ANTIVIRALES 609
sequedad oral, dispepsia, estreimiento,
hepatitis, esteatosis heptica; insuficiencia
renal, nefrolitiasis; proteinuria, bilirrubi-
nuria; disfuncin erctil, ginecomastia;
exantema generalizado (se han notificado
casos graves de erupcin cutnea inclu
yendo S. de Stevens-Johnson), dermatitis
alrgica, urticaria, prurito, hiperhidrosis,
alopecia; artromialgias, dolor en las extre
midades, osteoporosis, gota; diabetes me-
llitus, hiperglucemia, resistencia a la insu
lina, anorexia, prdida de peso, aumento
de peso; HTA; fiebre, dolor de pecho,
edema peri fri co; el evaci n de CK ,
mialgia, espasmos y/ o debilidad muscular.
P r e c a u c : Ancianos. Alergia a sulfamidas
(riesgo de reaccin cruzada). Pacientes con
alteracin heptica leve o moderada. He
mofilia de tipo A y B (aumenta el riesgo
de hemorragia). Diabetes mellitus (riesgo
de aparicin o descompensacin). Des
cartar osteonecrosis si hay clnica suges
tiva. Vigilar sndrome de reconstitucin
inmune. Interrumpir en caso de exantema
cutneo grave (S. de Stevens-Johnson, ne-
crlisis epidrmica txica). Contiene un
excipiente, amarillo ocaso FCF (El 10), que
puede producir reacciones alrgicas.
dosis.
I H: IH grave (Child-Pugh C): contraindicado. IH
leve y moderada: precaucin.
Ge s t : No hay datos. Evitar o sopesar riesgo/ bene
ficio. FDA: C.
I nt er acc: Es un inhibidor de CYP3A4 y puede
aumentar la exposicin sistmica a otros medica
mentos que se metabolizan fundamentalmente
por esta va. Presenta numerosas interacciones.
Esta contraindicada su administracin conjunta
con rifampicina, lopinavir/ ritonavir o hiprico,
porque disminuyen la concentracin de daru
navir. Tambin est contraindicada la administra
cin conjunta con amiodarona, bepridilo, quini
dina, lidocana sistmica, astemizol, alfuzosina,
sildenafilo (en la HT arterial pulmonar), terfena-
dina, ergotamnicos, cisaprida, pimozida, ser-
tindol, triazolam, midazolam por v.o., simvasta-
tina y lovastatina, porque se pueden incrementar
los niveles de estos frmacos con riesgo de reac
ciones adversas. Si se tuviese que administrar con
midazolam parenteral, realizar seguimiento en
UCI. Evitar uso conjunto con rifampicina, feno-
barbital y fenitona, porque disminuyen los ni
veles de darunavir. El darunavir aumenta los ni
veles de carbamazcpina: reducir dosis de
carbamazepina un 25-50%. Evitar uso conjunto
con fluticasona y budesnida, por incremento de
niveles de stos. Evitar uso conjunto con vorico
nazol, por posible disminucin de niveles de
ste. Interacciones con otros antirretrovirales: (1)
Indinavir: valorar descenso de indinavir a 600
mg/ 12 h si hay intolerancia al mismo; (2) Efavi
renz: vigilar toxicidad del SNC por aumento de
exposicin a efavirenz; (3) Tenofovir: vigilar toxi
cidad renal; (4) Zidovudina, zalcitabina, emtrici-
tabina, estavudina, lamivudina, abacavir, didano
sina, nevirapina, etravirina, atazanavir: no parece
requerirse ajuste de dosis. (5) Saquinavir: evitar
uso conjunto por disminucin de los niveles de
darunavir. (6) Maraviroc: la dosis recomendada
es 150 mg/ 12 h. Interacciones con otros frmacos:
(1) Requieren monitorizacin estrecha: digoxina,
anticoagulantes orales, clotrimazol, dihidropiri-
dinas, inmunosupresores, ISRS, dexametasona,
buprcnorfina/ naloxona. (2) Requieren disminu
cin de dosis: digoxina (empezar con la dosis
ms baja posible), claritromicina (si coexiste in
suficiencia renal), kctoconazol e itraconazol (mo
nitorizacin y mximo 200 mg/ da), atorvasta-
tina y pravastatina (iniciar con dosis mnimas),
sildenafilo (mx 25 mg en 48 h), vardenafilo
(mx 2,5 mg en 72 h), tadalafilo (mx 10 mg en
72 h), rifabutina (150 mg/ 48 h). (3) Los anovula
torios pueden ser ineficaces: usar mtodos anti
conceptivos alternativos. (4) El darunavir puede
aumentar la exposicin a la colchicina; reducir
dosis o interrumpir colchicina en pacientes con
funcin renal o heptica normal; evitar uso con
junto en pacientes con IR o IH. (5) Evitar uso
conjunto con tadalafilo para el tratamiento de la
hipertensin arterial pulmonar, por posible in
cremento de niveles de ste.
Se piensa que no es dializable.
ciencia heptica grave (Child-Pugh C).
Uso conjunto con rifampicina, lopinavir/
ritonavir, hiprico, amiodarona, bepridilo,
quinidina, lidocana sistmica, astemizol,
terfenadina, ergotamnicos, cisaprida, pi
mozida, sertindol, triazolam, midazolam
administrado por v.o. (precaucin por va
parenteral), simvastatina, lovastatina, silde-
nafilo (cuando se use en HT arterial pul
monar).
' Pr ezl st a (Janssen-Cilag)
Fosamprenavi r (FPV)
Inhi bi dor de la prot easa que es un prof r
maco de amprenavi r. Sl o est aprobado
su uso conj unt o con ri t onavi r, el cual po
t enci a la ci nt i ca de amprenavi r. En adul t os
pret rat ados no es t an ef icaz como LPV/ RTV.
en adultos y nios 6 a, como parte de
una terapia combinada. No hay datos su
ficientes para recomendar su uso en pa
cientes altamente pretratados. En pacientes
tratados previamente con IP, la indicacin
debe basarse en pruebas de resistencia viral
y en los tratamientos previamente reci
bidos.
Po s o l : Oral: 700 mg de fosamprenavir +
100 mg de ritonavir, cada 12 h. Los comp
pueden tomarse con o sin comidas. La
susp oral, en adultos, debe tomarse sin co
mida y con el estmago vaco.
NIOS: Oral: 6a: igual dosis que adultos si
peso mnimo 39 kg; si peso 33-38 kg: 18
mg/ kg/ 12 h; mx 700 mg de fosampre-
navir y 100 mg/ 12 h de ritonavir; si peso
25-32 kg: 18 mg/ kg/ 12 h de fosamprenavir
y 3 mg/ kg/ 12 h de ritonavir. No hay reco
mendaciones de dosis para nios con peso
<25 kg. Tomar con alimentos para ase
gurar cumplimiento. Nios <6a: no se re
comienda su uso.
Ef e c t 2 o s : Erupcin eritematosa o macu-
lopapular frecuente, que puede ser grave
(angioedema, S. de Stevens J ohnson rara
mente): si es leve, puede tratarse con ceti-
rizina sin necesidad de interrumpir trata
miento; suspender si es moderada a severa,
o si se acompaa de sntomas sistmicos o
en mucosas. Sntomas g-i (especialmente
nuseas, vmitos y diarrea), cefalea, as
tenia, mareo, parestesia. Potencialmentc
(por analoga con otros frmacos del
grupo): elevacin de transaminasas, hiper-
lipemia, ateromatosis y alteraciones en la
distribucin de la grasa corporal (lipodis-
trofia), hiperglucemia ocasionalmente se
vera, o exacerbacin de diabetes mcllitus
preexistente, aumento de los procesos he-
morrgicos en pacientes con hemofilia A
y B. Ocasionalmente aumento de la CK,
rabdomiolisis, mialgia, miositis.
Pr e c a u c : Alrgicos a sulfonamidas (con
tiene grupo sulfonamida aunque no se ha
demostrado reaccin cruzada). Evitar el
uso de estatinas porque aumenta el riesgo
de rabdomiolisis. En caso de infeccin
por VHB o VHC hay ms riesgo de toxi
cidad heptica grave. Hemofilia (riesgo de
hemorragia). Hiperglucemia (riesgo de
diabetes de nueva aparicin o de exacer
baciones). I nterrumpir en caso de exan
tema cutneo grave (p. ej. S. de Stevens-
Johnson).
S i t l i a c . e s p e c . : I R: No hay estudios sufi
cientes. aunque no parece necesario ajuste de
dosis.
IH: IH leve (Child-Pugh 5-6): 700 mg fosampre
navir cada 12 h * 100 mg de ritonavir cada 24 h;
IH moderada (Child-Pugh 7-9): 450 mg fosam
prenavir cada 12 h +100 mg de ritonavir cada 24
h; IH grave: 300 mg/ 12 h + RTV 100 mg/ 24 h;
monitorizar estrechamente la respuesta.
Gest: Osificacin deficiente en modelos ani
males. Sopesar riesgo/ beneficio. FDA: C.
Lact : Contraindicada por la infeccin por VIH.
I nt er acc: La administracin conjunta con fr
macos que sean sustrato del citocromo P450 3A4
puede alterar la farmacocintica de amprenavir y
producir reacciones adversas graves (evitar uso
conjunto con amiodarona, bepridilo, cisaprida,
pimozida, quinidina, derivados ergticos, lido-
cana sistmica, astemizol o terfenadina, simvas-
tatina, lovastatina, siidenafilo, vardcnafilo, mida-
zolam, triazolam y rifampicina). Evitar uso
conjunto con frmacos dependientes de CYP2D6
con estrecho margen teraputico, como fiecai-
nida y propafenona. Aumenta los niveles de rifa
butina: si es preciso uso conjunto, disminuir la
dosis de rifabutina un 50-75%. El Hypericum
perforatum puede reducir las concentraciones
plasmticas de amprenavir (evitar su asociacin).
La administracin conjunta con ketoconazol
puede aumentar los niveles de ste (evitar). La
coadministracin con paroxetina 20 mg/ da re
duce los niveles de paroxetina: monitorizar a los
pacientes y sopesar cambio de ISRS o ajuste de
dosis de paroxetina. La asociacin con fenitona
reduce los niveles de de fenitona: monitorizar
niveles y aumentar dosis si es preciso. Precaucin
con fenobarbital y carbamazepina (pueden re
ducir los niveles de amprenavir). Considerar las
interacciones con ritonavir, con el que se usa
conjuntamente siempre.
Co n t r a i n : Alergia a fosamprenavir, ampre
navir, o ritonavir o a excipientes. Uso con
junto con sustratos del CYP3A4 con es
trecho margen teraputi co (p. ej.
amiodarona, astemizol, bepri di lo, ci
saprida, dihidroergotamina, ergotamina,
pimozida, quinidina, terfenadina, mida
zolam v.o., triazolam v.o.) Uso conjunto
con frmacos dependientes de CYP2D6
con estrecho margen teraputico (p. ej. fle-
cainida y propafenona). Uso combinado
con rifampicina junto con dosis bajas de
ritonavir. Uso conjunto con hiprico.
* Te l zi r (Viiv Health)
susp oral 50 mg/ ml (fras 225 ml)H 131,91
I n d i n a v r (IDV)
Ant i rret roviral i nhi bi dor de la prot easa que
general ment e se ut i l i za asoci ado a ri t o
navir. y si empre en combi naci n con an
l ogos de nucl esi dos. En desuso por su
t oxi ci dad y su compl ej i dad posol gi ca.
como parte de una terapia combinada. So
pesar el beneficio de la terapia frente al
riesgo aumentado de nefrolitiasis, especial
mente en adolescentes y en nios.
Po s o l : Or al : 800 mg/8 h tomado con un
vaso lleno de agua 1h antes 2h despus
de las comidas (puede tomarse con una
comida ligera baja en grasa). Separar 1 h
de la administracin de didanosina com
primidos. Las cps deben tragarse enteras.
IDV potenciado con RTV: [IDV 800 mg
+ RTV 100 mg] 2 veces/ da, con o sin ali
mentos, debiendo beber al menos 1,5 L/
da de lquidos exentos de cafena (preven
cin de litiasis).
NIOS: Oral: No se ha estudiado en <4 a.
4-17 a: 500 mg/ m2/ dosis cada 8 h (mx
800 mg/ dosis). Los nios deben beber l
quidos, 50 ml/ kg/ da si peso 20-40 kg
75 ml/ kg/ da si peso <20 kg.
J05 ANTIVIRALES 611
Ef e c t 2 o s : Sntomas g-i, sequedad de boca,
disgeusia; linfadenopata; astenia; cefalea,
mareo, insomnio, hipoestesia; erupcin
exantemtica, anafilaxia, S. de Stevens-
J ohnson, prurito; colostasis, elevacin de
transaminasas, elevacin de bilirrubina in
directa (sin repercusin clnica); litiasis
renal por precipitacin en sistema co
lector, hematuria, proteinuria, cristaluria,
nefritis intersticial, insuficiencia renal;
anemia, neutropenia, trombopenia; hiper-
lipemia; rabdomiolisis, pancreatitis; atero
matosis y alteraciones en la distribucin
de la grasa corporal (lipodistrofia).
Pr e c a u c : Asegurar hidratacin abundante
para evitar nefrolitiasis, y especialmente
los nios. Diarrea (puede disminuir su ab
sorcin). Trastornos de la coagulacin
(riesgo de hemorragia en hemoflicos).
Anemia hemoltica (retirar).
Si t u a c . e s p e c . : I R: No hay datos. En pacientes
con nefrolitiasis, 600 mg/ 8 h aunque no se des
carta disminucin de la actividad antiviral. Si ne
frolitiasis de novo, con o sin hematuria, hidrata
cin abundante e interrumpir tratamiento x 1-3
das.
I H: Disminuir la dosis a 600 mg/ 8 h en IH leve-
moderada secundaria a cirrosis. No hay datos en
IH grave. Contraindicado en hepatopata des
compensada.
Gest : Valorar riesgo-beneficio FDA: C.
La ct : No hay datos en humanos. Se recomienda
suspender la lactancia en pacientes infectados
por VIH.
I nt er acc: Es un inhibidor del citocromo P 450 y
puede reducir el metabolismo de mltiples fr
macos si se administra con didanosina, separar 1
h del indinavir (y tomar con estmago vaco).
Ver Secc III, Inhibidores de la proteasa c Indi
navir.
Co n t r a i n : Hipersensibilidad significativa al
frmaco. Lactancia (debido a infeccin
por VIH). Alergia al compuesto. Uso con
comitante con sustratos de CYP3A4 con
estrecho margen teraputico, como amio
darona, terfenadina, cisaprida, astemizol,
alprazolam, triazolam, midazolam v.o., pi
mozida, derivados ergticos, simvastatina
ni lovastatina. Uso conjunto con rifampi
cina, hiprico, alfuzosina, meperidina, pi-
roxicam, propoxifeno, bepridilo, encai-
nida, flecainida, propafenona, quinidina,
cido fusdico, clozapina, clorazepato, dia
zepam, estazolam ni flurazepam. Hepato
pata descompensada.
* Cr i x i va n (MS&D)
caps duras 200 mg (env 360)H 325,17
Lopi navi r/ Ri t onavi r (LPV/r)
El l opi navi r es un i nhi bi dor de prot easas de
2q generaci n. Su uso conj unt o con ri t o
navi r proporci ona vent aj as en comparaci n
con el uso por separado (aument o de ni
vel es pl asmt i cos de f rmaco, supresi n o
at enuaci n de la apari ci n de mut ant es re
sistentes y supresi n mant eni da de la act i
vi dad vi ral con menor dosi s t ot al de f r
maco). Se usa en combi naci n con ot ros
anti rret rovi ral es.
en adultos y nios >2 a, como parte de
Po s o l : Or al : 2 comp de 200 mg/ 50 mg ( 5
mi de sol oral si hay dificultad de deglu
cin) cada 12 h, con o sin alimentos. Ex
cepcionalmente podran darse 800 mg/200
mg (4 comp)/ 24 h, pero slo en adultos
con <3 mutaciones de resistencia a IR
NI OS: Oral: >2 a: Preferible sol oral:
230/ 57,5 mg/ m2dos veces al da con ali
mentos; mx 400/ 100 mg 2 veces/ da. En
los nios que reciben nevirapina o efavi
renz puede ser necesario aumentar dosis
hasta 300/ 75 mg/ m22 veces/ da.
Ef e c t 2 o s : Vase ritonavir. Adems: S. de
Cushing, hipotirodismo, trastorno de la
eyaculacin, ginecomastia, hipogonadismo
masculino, litiasis renal, sndrome seudo-
gripal, fiebre, aumento de CPK, mialgias,
miositis, rabdomiolisis (raro), pancreatitis.
La forma en sol oral: convulsiones, le
targo, taquicardia, hiperosmolaridad, aci-
dosis lctica, toxicidad renal y hemolisis
(por el propilenglicol), hiperpotasemia.
P r e c a u c : Puede producir prolongacin
asintomtica del intervalo PR en pacientes
sanos; en pacientes con enfermedad car
diaca estructural subyacente y anomalas
preexistentes del sistema de conduccin, o
que reciben frmacos que prolongan el in
tervalo PR, puede producir bloqueo A-V:
precaucin. H emofi l i a (aumento del
riesgo de hemorragias). Controlar triglic-
ridos y colesterol (riesgo de hiperlipemia).
Diabetes (riesgo de descompensacin). An
tecedentes de pancreatitis (riesgo de reci
diva). La sol oral contiene propilenglicol y
etanol: evitar tratamiento conjunto con
di sulfiram o metronidazol (riesgo de
efecto antabs); precaucin en IR. Con
tiene lactosa.
Si t u a c . e s p e c . : IR: No precisa ajuste de dosis
en IR levea moderada. Precaucin en IR severa.
I H: Precaucin en IH leve a moderada. Evitar en
IH severa.
en animales. Evitar en gestacin salvo que sea
imprescindible. FDA: C.
La ct : Contraindicada (debido a la infeccin por
VIH).
I n t e r a c c: Numerosas interacciones conocidas y
potenciales (consultar Ficha Tcnica). Evitar su
uso conjunto con frmacos cuyo metabolismo
depende de las isoformas de P450 CYP3A o
CYP2D6 y en los que el aumento de sus niveles
pudiera ocasionar toxicidad severa (astemizol,
terfenadina, midazolam, triazolam, cisaprida, pi-
mozida, amiodarona, alcaloides ergotamnicos,
flecainida, propafenona). Evitar su uso conjunto
con frmacos que pueden reducir la concentra
cin de lopinavir/ ritonavir (hiprico y rifampi-
cina). Adems, podra interactuar con: (1) Dida
nosina comprimidos: administrar didanosina 1 h
antes 2 h despus de lopinavir/ ritonavir. (2) Zi
dovudina y abacavir: podra reducir las concen
traciones de stos (significado clnico descono
cido). (3) N evirapina, efavirenz: pueden
disminuir la concentracin de lopinavir (valorar
aumento de la dosis de LPV/ r comprimidos a
500/ 125 mg 2 veces/ da cuando secoadministran
con efavirenz o nevirapina). (4) Indinavir, nclfi-
navir y saquinavir: puede aumentar las concen
traciones de stos (significado clnico descono
cido). (5) Antiarrtmicos (lidocaina sistmica,
quinidina, bepridilo): sus concentraciones
pueden incrementarse cuando se coadministra
con lopinavir/ ritonavir (extremar precaucin, re
ducir dosis o evitar su uso). (6) Warfarina: puede
modificar el INR (monitorizacin estrecha, ajuste
de dosis). (7) Antiepilpticos (fenobarbital, feni-
tona, carbamazepina): pueden disminuir las con
centraciones de lopinavir (significado clnico des
conocido; no utilizar la pauta de 1dosis/ da). (8)
Inhibidores de la HMG-CoA reductasa: Puede
aumentar los niveles de lovastatina y simvasta-
tina con riesgo consiguiente de rabdomiolisis
(usar pravastatina o fluvastatina). (9) Dexameta-
sona: puede inducir el CYP3A4 y disminuir las
concentraciones de lopinavir (significado clnico
desconocido). (10) Sildenafilo: puede aumentar
la concentracin de sildenafilo (evitar su uso o
usar dosis mx de 25 mg con monitorizacin es
trecha). (11) Ciclosporina, tacrolimo: pueden au
mentar sus concentraciones cuando se admi
nistra con lopinavir/ ritonavir. (12) Ketoconazol,
itraconazol: puede aumentar sus concentraciones
sricas (evitar dosis de ketoconazol e itraconazol
>200 mg/ da). (13) Claritromicina: podra pro
ducir aumentos moderados de la AUC de clari
tromicina. Valorar reduccin de dosis de claritro
micina en caso de IH o IR. (14) Metadona: el
lopinavir/ ritonavir puede disminuir las concen
traciones plasmticas de metadona (controlar las
concentraciones plasmticas de metadona). (15)
Anticonceptivos orales: pueden disminuir los ni
veles de etinilestradiol (utilizar medidas anticon
ceptivas alternativas o adicionales). (16) Rifabu-
tina: aumento de la Cmax y AUC de rifabutina
(reducir la dosis de rifabutina al menos en un
75%: p. ej.: 150 mg/ 48 h 3 vcccs/ scm). (17) Di-
hidropiridinas (felodipino, nifedipino, nicardi-
pino): puede aumentar las concentraciones de
stos. (18) Fluticasona: el ritonavir a dosis bajas
(100 mg/ 12 h) aumenta concentracin de flutica
sona y disminuye la concentracin de cortisol
plasmtico hasta un 86%. (19) Midazolam oral:
El lopinavir/ ritonavir aumenta los niveles de mi
dazolam por inhibicin de su metabolismo por
CYP3A: evitar uso conjunto. (20) Disminuye los
niveles de bupropion. (21) Fentanilo: aumento de
los niveles de fentanilo (monitorizar cuidadosa
mente efectos adversos, sobre todo depresin res
piratoria y sedacin). (22) Antineoplsicos (la
mayora de los inhibidores de tirosina quinasa
como dasatinib y nilotinib, as como la vincris-
tina y vinblastina): posible aumento de toxicidad
por aumento de niveles del antineoplsico (mo
nitorizar cuidadosamente). (23) Tipranavin rc-
duccin de niveles de lopinavir/ RTV. Contrain
dicado.
SD: No hay experiencia. Tratamiento: Vigilancia y
medidas de soporte. Valorar emesis, lavado gs
trico y carbn activado. Es poco probable que la
dilisis sea eficaz (alta unin a protenas).
Co n t r a i n : Alergia a componentes. Insufi
ciencia heptica severa. Numerosos fr
macos a evitar (ver Interacciones, arriba).
* Kal et ra (Abbott)
caps 13333/ 333 mg (2 x fias 90 caps)H 431,14
caps 13333/ 333 mg (30 x blist 6caps)H 431,14
comp recub 100mg/ 25mg (env 60)H 151,76
comp recub 200 mg/ 50mg (env 120)H 468,97
sol fras 60 mi (env 5) H 431,14
Nel f i navi r (NFV)
Ant i rret rovi ral i nhi bi dor de la prot easa. Pa
t rn de resi st enci a i di osi ncrt i co, que no
i mpi de el uso secuenci al de ot ros IP. Alto
nmero de comp/ da. En desuso por menor
pot enci a y pobre t ol eranci a.
Posol : Oral : 1.250 mg/ 12 h 750 mg/8 h;
debe ser administrado con alimentos (la
absorcin disminuye significativamente
con el estmago vaco).
NIOS: Oral: Neonat: dosis en estudio.
Nios 3-13 a: 25-3^ mg/ kg/ dosis cada 8h
50-55 mg/ kg/ dosis cada 12 h (mx 2.500
mg/ da). N ios >13 a: igual que en
adultos.
Ef e c t 2 o s : Sntomas g-i (diarrea, nuseas,
dolor abdominal), astenia, cefalea, erup
ci n alrgica, broncoespasmo, fiebre,
edema de glotis, conjuntivitis. Ocasional
mente mareo, somnolencia o insomnio,
irritabilidad, parestesias, depresin, artro-
mialgias, miastenia, calambres, prurito, hi
perglucemia, hiperlipemia, ateromatosis y
alteraciones en la distribucin de la grasa
corporal (l ipodistrofia), hiperuricemia,
elevacin de pruebas de funcin heptica,
TG y CK , pancreatitis, anemia, leuco-
penia, trombopenia, hipersensibilidad, eri
tema multiforme.
P r e c a u c : Trastornos de la coagulacin.
Diarrea (puede disminuir su absorcin;
tratar con antidiarreicos). Diabetes.
Si t u a c . e s p e c . : I R: No requiere ajuste de dosis.
Precaucin.
I H: Tiene metabolismo fundamentalmente hep
tico, por lo que debe vigilarse estrechamente la
aparicin de efectos adversos.
Ge s t : No hay estudios adecuados. Clasificado
como FDA B. Utilizar slo en caso de absoluta
necesidad, cuando no hay alternativas ms seguras.
La ct : Contraindicado (por riesgo de transmisin
de VIH).
I n t e r ac c: Tiene afinidad por la isoenzima 3A del
citocromo P450, por lo que puede producir inte
J05 ANTIVIRALES 613
racciones clnicamente significativas con nume
rosos medicamentos. Evitar el uso conjunto con
terfenadina, astemizol, cisaprida, alprazolam,
triazolam, midazolam, rifampicina, pimozida, er
gotamnicos, amiodarona y quinidina. Reducir la
dosis de rifabutina. Vigilar estrechamente si toma
conjunta de otros inhibidores de la proteasa, an-
ticpilpticos o anovulatorios orales. Ver tambin
Secc III, Inhibidores de la proteasa y Nelfinavir.
Co n t r a i n : Alergia al compuesto. Uso con
junto con sustratos de CYP3A4 de margen
teraputico estrecho (p. ej. terfenadina, as
temizol, cisaprida, amiodarona, quinidina,
pimozida, triazolam, midazolam v.o.), con
inductores potentes de CYP3A4 (p. ej. ri
fampicina, fenobarbital y carbamazepina),
con hiprico ni con omeprazol.
* Vi racept (Roche)
polv 50 mg/ g (bote 144 g) H 49,35
Ri t onavi r (RTV)
Ant i rret rovi ral i nhi bi dor de la prot easa. Se
usa si empre en combi naci n con anl ogos
de nucl esi dos. En la act ual i dad apenas se
usa como ni co IP, ut i l i zndose ms bi en
para pot enci ar la acci n de ot ros IP.
Indi c: Tratamiento de la infeccin por VI H
Posol : Oral : Como potenciador de otros IP,
a dosis de 100-200 mg 1-2 veces/ da: con
sultar monografas de los IP potenciados.
Como nico IP: 600 mg/ 12 h, preferente
mente con alimentos que puedan enmas
carar su sabor (p. ej.: crema de cacao con
avellanas), ya que adems aumentan la ab
sorcin oral. El tratamiento suele iniciarse
de forma escalonada, con 300 mg/ 12 h x
3 das, y aumentando progresivamente a
lo largo de 10-14 das hasta llegar a 600
mg/ 12 h, con el objeto de disminuir la in
cidencia de efectos adversos. Si se utiliza
la presentacin en sol, agitarla antes de
medir el volumen. Para enmascarar el
sabor amargo, eventualmente podran uti
lizarse batidos (chocolate).
NI OS: Oral: Neonatos y nios <2 a: en
estudio. 2 a: inicialmente 250 mg/ m2/
dosis cada 12 h; incrementar a razn de
50 mg/ m2/ 12 h a intervalos de 2-3 das,
para minimizar intolerancia, hasta llegar a
350 mg/ m2/ dosis cada 12 h; mx: 600
mg/ 12 h.
Ef e c t 2 o s : Sntomas g-i, disgeusia, aftas
orales, parestesias periorales, astenia, ce
falea, mareo, somnolencia o insomnio,
irritabilidad, parestesias, mialgias, vasodila-
tacin, erupcin, prurito, aumento de he
morragias en hemofilicos, hiperlipemia,
ateromatosis y alteraciones en la distribu
cin de la grasa corporal (lipodistrofia),
flatulencia, broncoespasmo, angioedema,
faringitis, tos, fiebre, prdida de peso, hi
peruricemia, elevacin de pruebas de fun
cin heptica CK y TG, disminucin de
valores totales y libres de T4, anemia, leu-
copenia, alargamiento del tiempo de pro-
trombina, hiperglucemia, eosinofilia. Pan
creatitis (precaucin si hipertrigliceridemia).
Hepatotoxicidad aguda en uso conjunto
con rifampicina y saquinavir.
P r e c a u c : Trastornos de la coagulacin.
Puede producir aumento del Q J c PR.
Dado que es el antirretroviral con mayor
potencial de i nteraccin, evitar iniciar
ningn tratamiento sin descartar previa
mente tal posibilidad. Utilizado como po
tenciador farmacocintico: consultar pa
trn de interacciones del IP potenciado.
Diarrea (puede disminuir su absorcin).
Diabetes (riesgo de exacerbacin, o debut
de nuevos casos). Conservar la sol a tem
peratura ambiente (evitar refrigerarla) y
las cpsulas en nevera. La sol y las cps
blandas contienen aceite de ricino po-
lioxil 35, que puede causar molestias gs
tricas y diarrea.
Si t u a c . e s p e c . : I R: No requiere ajuste; con
sultar monografa de cada IP potenciado.
I H: No requiere ajuste en IH leve a moderada.
Evitar en IH severa.
Ge s t : En animales no se ha observado terato-
genia. No hay cxpcricncia en humanos. Evitar
salvo que el beneficio supere los riesgos. Clasifi
cado como FDA: B.
La c t : No hay datos disponibles. Evitar la lac
tancia en pacientes infectadas por VIH.
I n t e r ac c: Inhibe la actividad del citocromo P450,
por lo que puede producir interacciones clnica
mente significativas con numerosos medica
mentos. Ver Secc III, Inhibidores de la proteasa y
Ritonavir.
Co n t r a i n : Hipersensibilidad significativa al
frmaco. Insuficiencia heptica grave. Uso
conjunto con rifampicina y saquinavir.
Numerosos frmacos a evitar (ver Interac
ciones).
* Norvi r (Abbott)
caps blandas 100 mg (env 84)H 98,19
caps blandas 100 mg (env 4x84)H 314,60
sol 80 mg/ ml en 90 mi (env 5)H 333,28
Saqui navi r (SQV)
Pri mer ant i rret rovi ral i nhi bi dor de la pro
teasa que se comerci al i z. Con menor bi o-
di sponi bi l i dad (4-8%) y ef i caci a -aunque
con una t oxi ci dad pareci da o menor- que
ot ros f rmacos del grupo, por l o que sl o
est aprobado su uso conj unt o con ri t o
navi r. Ut i l i zado si empre en combi naci n
con anl ogos de nucl esi dos.
I ndic: Tratamiento de la infeccin por VIH
Posol : Oral : Asociado a RTV: 1.000 mg de
saquinavir 2 veces/ da + 100 mg de rito-
navir 2 veces/ da. Tomar con o inmediata
mente despus de la comida.
NIOS: Poca experiencia. En general no se
recomienda.
Ef e c t 2 o s : Sntomas g-i, aftas orales, as
tenia, cefalea, neuropata perifrica, erup
cin, hipersensibilidad, trastornos del ape
tito, disminucin de la libido, alteraciones
del sueo, disnea, espasmos musculares,
mialgia, miositis, prolongacin del QT y
PR, hiperglucemia, dislipemia, elevacin
de GGT y TG, ateromatosis, lipodistrofia.
Leucopcnia, anemia, anemia hemoltica,
trombopenia. Raros: confusin, ataxia, he-
patotoxicidad, leucemia mieloide, convul
siones, hemolisis, Steven-Johnson, trombo
flebitis, ictericia, pancreatitis, nefrolitiasis,
fiebre. Hepatotoxicidad aguda en uso con
junto con rifampicina y ritonavir.
Pr e c a u c : Vigilar interacciones (ver abajo).
Diarrea (puede disminuir su absorcin).
Ms riesgo de hepatotoxicidad si hay he-
patopata preexistente. Precaucin si hay
trastornos de la coagulacin. Aumento de
hemorragias en hemoflicos. Puede exa
cerbar DM preexistente. Puede prolongar
intervalos Q J y PR en ECG: precaucin;
evitar si hay factores de riesgo de arritmias
(ver Contrain). Trastornos de la coagula
cin. No se ha establecido la seguridad de
su uso en nios <16 a.
Si t u a c . e s p e c . : I R: En la I R leve o moderada
no es necesario ajuste de dosis. Precaucin en pa
cientes con alteracin renal severa.
IH: IH leve: no es preciso ajustar dosis. IH mode
rada: no es preciso ajustar dosis, pero s una es
trecha monitorizacin del paciente (precaucin).
IH severa: evitar.
Gest : No se han descrito efectos cmbriotxicos
y/ o teratgenos en animales. FDA: B.
La ct : No hay datos. Evitar la lactancia en pa
cientes infectadas por VIH.
I n t e r ac c: Numerosas interacciones. Los suple
mentos dietticos a base de ajo pueden disminuir
los niveles y la efectividad del saquinavir. Interac
ciones con frmacos: Ver Secc III, Inhibidores de
la proteasa y Saquinavir.
Co n t r a i n : Alergia al compuesto. Hepato-
pata descompensada. Prolongacin del
QT congnita o adquirida confirmada. Al
teraciones electrolticas, particularmente
hipopotasemia no corregida. Bradicardia
clnicamente relevante. I CC clnicamente
relevante con FE VI reducida. A ntece
dentes de arritmias sintomticas. Trata
miento concomitante con frmacos que
prolongan el intervalo QT y/ o PR, mida-
zolam v.o., triazolam, simvastatina, lovas
tatina, alcaloides del cornezuelo de cen
teno y rifampicina.
* I nvi r ase (Roche)
Ti pr anavi r (TPV)
Ant i rret rovi raI i nhi bi dor de la prot easa. Ac
t i vo f rent e a cepas resi st ent es a ot ros IP,
pero por su t oxi ci dad y pot enci al de i nt e
racci ones se reserva como t rat ami ent o de
rescat e t ras f racaso de ot ros IP. Met abo
l i smo compl ej o: ml t i pl es i nt eracci ones.
Sl o est aprobado su uso conj unt o con ri
t onavi r, el cual pot enci a la ci nt i ca de t i pra
navir.
I n d i c : Tratamiento de la infeccin por el
VIH como parte de una terapia combi
nada en pacientes adultos y nios 2-12 a
con virus resistentes a mltiples inhibi
dores de la proteasa ampliamente pretra-
tados (tener en cuenta el historial terapu
tico y el patrn de mutaciones -realizar
anlisis genotpico y fenotpico-).
Po s o l : Or al : 500 mg de tipranavir con 200
mg de ri tonavi r 2 veces/ da con ali
mentos.
NIOS: Oral: Sol oral (no intercambiable di
rectamente con las cps por su mayor bio-
disponibilidad): 2-12 a: 375 mg/ m2admi
ni strado junto con 150 mg/ m2 de
ritonavir, 2 veces/ da, sin exceder de 500
mg/ 200 mg/ dosis. 12 a: Igual que en
adultos.
Ef ect 2os: Muy f recuent es (>10%): diarrea,
nuseas, hipcrtrigliceridemia. Frecuent es
(1-10%): elevacin de transaminasas, ano-
rexia; cefalea; vmitos, flatulencia, disten
sin abdominal, dolor abdominal, deposi
ci ones blandas, dispepsia; exantema,
prurito; fatiga; hipercolesterolemia, hiper-
lipidemia, hiperamilasemia, lcucopenia.
Poco f recuent es (0,1-1%): hipersensibi
lidad; anemia, neutropenia, trombocito-
penia; trastornos del sueo, mareo, neuro
pata peri fri ca, somnol enci a; disnea;
reflujo gastroesofgico, pancreatitis, eleva
cin de enzimas hepticos; exantema, li-
podistrofia, diabetes mellitus; calambres
musculares, mialgias; insuficiencia renal;
cuadro seudogripal; malestar, pirexia; ano-
rexia, prdida de peso. Raros (<0,1 %): in
suficiencia heptica severa, hepatitis, hi-
pcrbilirrubinemia.
P r e c a u c : Hepatopata, hepatitis B o C cr
nica, por mayor riesgo heptico: sopesar
riesgo/ beneficio. Realizar pruebas hep
ticas antes de tratamiento y a las 2, 4 y 8
sem de comenzado ste (a partir de en
tonces cada 8-12 sem). Aumentar la fre
cuencia de monitorizacin (cada 2 sem x
3 meses, luego mensual) en pacientes con
niveles de A ST y ALT elevados, con insu
ficiencia heptica leve, con hepatitis B o
C crnica o con otras enfermedades hep
ticas subyacentes. No iniciar si A ST o ALT
>5 veces lmite superior de normalidad
J05 ANTIVIRALES 615
(LSN) e interrumpir si durante el trata
miento aumenta a 10 veces el LSN o apa
recen datos de hepatitis clnica. Pacientes
con edad avanzada: pocos datos. Aumento
del riesgo de hemorragia. H emofi l ia
(mayor riesgo de hemorrragias). Aumento
del riesgo de diabetes mellitus, hiperli-
pemia y redistribucin de la grasa. Evitar
su uso en pacientes naive porque puede
producir elevaciones de grado 3 y 4 de las
transaminasas. Debido al contenido en
sorbitol como excipiente, los pacientes
con problemas hereditarios raros de into
lerancia a la fructosa no deben tomar este
medicamento. Contiene aceite de ricino
polioxietilenado como excipiente, el cual
puede producir molestias gstricas y dia
rrea.
Si t u a c . e s p e c . : I R: No es necesario ajustar la
dosis.
I H: Vigilar a los pacientes con insuficiencia hep
tica leve (Child-Pugh A), y monitorizar con ms
frecuencia. Contraindicado en insuficiencia he
ptica moderada o grave (Child-Pugh B o C).
Ge s t : No hay experiencia. Toxicidad reproduc
tiva en animales. Emplear slo si el beneficio po
tencial supera al riesgo fetal. FDA: C.
La ct : Contraindicada por la infeccin por VIH.
I n t e r ac c: El tipranavir es sustrato, inductor e in
hibidor del citocromo P450 CYP 3A, e inhibidor
de CYP 1A2, CYP 2C9, CYP 2C19 y CYP 2D. Su
efecto neto sobre Pgp es inductor. Su perfil de
interacciones es complejo. Interacciones (con
sultar Ficha Tcnica): (1) Puede aumentar los ni
veles de triazolam y midazolam (evitar), flutica-
sona y otros corticoides metabolizados por
CYP3A4 (evitar o sopesar riesgo/ beneficio), rifa
butina (reducir dosis hasta un 75%, monito
rizar), desipramina o trazodona (precaucin; va
lorar reduccin de dosis y monitorizar niveles),
simvastatina o lovastatina (evitar), atorvastatina
(evitar, o sustituir por pravastatina o rosuvasta-
tina a las dosis ms bajas monitorizando cuida
dosamente). (2) Puede aumentar el riesgo de tor-
sade de pointes en uso conjunto con halofantrina
o lumefantrina: evitar uso conjunto. (3) Puede
causar reacciones tipo disulfiram por contener
alcohol como excipiente: evitar uso conjunto con
disulfiram o metronidazol. (4) Puede disminuir
los niveles de zidovudina, abacavir, inhibidores
de la proteasa potenciados con ritonavir (ampre
navir, lopinavir, saquinavir, atazanavir): evitar, en
principio, uso conjunto. (5) Puede disminuir el
AUC de didanosina, si bien no se conoce el im
pacto teraputico de esta interaccin (separar la
administracin de didanosina con cubierta ent
rica de tipranavir cps blandas al menos 2 h para
evitar interferencia en la absorcin). (6) Puede
disminuir los niveles de meperidina y aumentar
los de normeperidina: riesgo de convulsiones;
evitar uso conjunto continuado. (7) Puede dismi
nuir los niveles de metadona o meperidina: vi
gilar sntomas de sndrome de abstinencia si se
usa conjuntamente. (8) Puede disminuir los ni
veles de teollina: monitorizacin teraputica, va
lorar ajuste de dosis. (9) Puede disminuir los ni
veles de los estrgenos de los anticonceptivos
orales; evitar uso conjunto y asociar mtodos al
ternativos, aunque se recuerda que en la infec
cin por VIH debe usarse preservativo en todas
las relaciones. (10) Puede disminuir el AUC de
loperamida, si bien no seconoce el impacto tera
putico de esta interaccin. (11) La rifampicina
puede disminuir los niveles de tipranavir; evitar
uso conjunto; valorar rifabutina disminuyendo
dosis de esta ltima. (12) El hiprico puede dis
minuir los niveles de tipranavir: evitar uso con
junto. (13) No parece disminuir los niveles de la-
mivudina, estavudina, tenofovir, nevirapina o
efavirenz: no es preciso ajuste de dosis. (14) No
parece afectar al metabolismo de fluconazol, itra
conazol o ketoconazol: no precisa ajuste de dosis,
pero no sobrepasar 200 mg/ da de fluconazol;
precaucin con el itraconazol o ketoconazol. (15)
No hay experiencia con el uso conjunto de vori-
conazol. (16) La claritromicina aumenta los ni
veles de tipranavir: monitorizar signos de toxi
cidad; ajustar niveles de claritromicina si coexiste
insuficiencia renal (Ccr 30-60 ml/ min, disminuir
dosis de claritromicina un 50%; Ccr <30 mi/
min, disminuir dosis de claritromicina un 75%).
(17) Puede aumentar los niveles de frmacos con
aclaramicnto muy dependiente de CYP3A o
CYP2D6 y estrecho margen teraputico como
amiodarona, bepridil, flecainida, propafenona,
quinidina, astemizol, terfenadina, ergotamnicos,
cisaprida, pimozida, sertindol, triazolam: evitar
uso conjunto. (18) No usar de forma conjunta
con tolterodina. (19) El uso conjunto con inhibi
dores de la fosfodiesterasa 5 (sildenafilo, tadala-
filo, vardenafilo) puede aumentar los efectos ad
versos de estos ltimos: especial precaucin. Se
recomienda la administracin de tadalalo como
m ni mo 7 das despus de administrar
tipranavir/ r. (20) No se conoce el efecto sobre ci-
closporina, tacrolimus o sirolimus: monitorizar
concentracin y ajustar niveles si es preciso. (21)
No se conoce el efecto sobre anticoagulantcs
orales: no puede predecirse el efecto de la coad
ministracin; monitorizacin estrecha, clnica y
de INR. (22) Los anticidos orales no absorbibles
pueden interferir con su absorcin: separar su
administracin por un intervalo de tiempo de al
menos dos horas. (23) No se sabe si los anti-H2
modifican los niveles de tipranavir, aunque po
dran reducirlo: precaucin. (24) El tipranavir
puede disminuir los niveles de los IBP: evitar su
uso conjunto (si es imprescindible, aumentar la
dosis de omeprazol o esomeprazol y monitorizar
al paciente). (25) Buprcnorfina: puede disminuir
la eficacia clnica de buprenorfma: monitorizar.
(26) Carbamazepina, fenobarbital y fenitona:
precaucin. (27) Digoxina, bupropin: monitori
zacin.
SD: No se conocen antdotos. Emplear medidas
de soporte, emesis o lavado gstrico, carbn acti
vado. Es poco probable que sea dializable.
ciencia heptica moderada o grave (Child-
Pugh B o C). Uso conjunto de rifampi
cina, hiprico o medicamentos que sean
sustratos del CYP3A4 o CYP2D6 y tengan
estrecho margen teraputico (amiodarona,
bepridil o quinidina; astemizol o terfena
dina; ergotamnicos; cisaprida; pimozida
o sertindol; triazolam; simvastatina y lo
vastatina; flecainida y propafenona).
* Apt i vus (Boehringer Ingel)
caps bland 250 mg (env 120)H 791,35
sol oral 100 mg/ ml (fras 95 mI)H 285,13
I nhi bi dores de l a t r anscr i pt asa
Inversa no nudesi dos
Son un grupo heterogneo de antirretrovi
rales no nudesidos de diferentes estruc
turas qumicas que poseen en comn la ca
pacidad de inhibicin de la transcriptasa
inversa del VIH-1, pero no la del VIH-2.
Los ensayos clnicos preliminares con al
gunos de ellos muestran actividad frente al
VIH y buena tolerancia, aunque se observa
la aparicin de resistencias por mutaciones
de un solo paso en la transcriptasa inversa
(por lo que deben ser administrados en te
rapia combinada altamente eficaz, que re
duzca al mnimo la CV).
Ef avi r enz (EFV)
Ant irret roviral no nucl esi do i nhi bi dor de la
TI. Ut il i zado en t erapi a combi nada de i nf ec
cin por VIH. Atravi esa la barrera hemat o-
encef l i ca. Admi ni st rado en dosi s ni ca
di ari a (l o que f avorece la adherenci a al t ra
t amiento).
Posol : Oral : 600 mg/ 24 h, al acostarse, con
el estmago vaco (especialmente las pri
meras semanas o cuando los efectos sobre
SNC sigan siendo molestos).
Si administracin concomitante con vo-
riconazol, considerar aumento de la dosis
de voriconazol a 400 mg/ 12 h y reduccin
de la de efavirenz (p.ej. 300 mg/ 24 h).
Si administracin concomitante con ri
fampicina, considerar aumento de la dosis
de efavirenz a 800 mg/ 24 h.
NIOS: Oral: Neonat y nios <13 kg y <3
a: dosis no establecida. Nios 13 kg y >3
a: Segn peso corporal: 13-<15 kg: 200
mg/ 24 h; 15-<20 kg: 250 mg/ 24 h; 20-<25
kg: 300 mg/ 24 h; 25-<32,5: 350 m&/ 24 h.
32,5-<40 kg: 400 mg/ 24 h; >40 kg: 600
mg/ 24 h.
Ef ect 2os: Frecuentemente erupcin dr
mica (si es severa motiva suspensin, si es
leve a moderada puede ceder espontnea
mente a pesar de mantener tratamiento),
prurito, nuseas, vmitos, dolor abdo
minal, mareos, diarrea y cefalea. Sntomas
del SNC (vrtigo, somnolencia, insomnio,
sueos anmalos, confusi n, pensa
mientos anmalos, alteraciones de la con
centracin, ansiedad, depresin (puede ser
grave) agitacin, despersonalizacin, aluci
naciones y euforia), que suelen aparecer el
1" o 2o da de tratamiento y desaparecer
en 2-6 sem. Tambin S. de Stevens-Jo
hnson, eri tema mul ti forme, astenia,
cuadro seudogripal, elevacin de transami
nasas, GGT y amilasa.
P r e c a u c : Suspender si aparece reaccin
drmica severa. A ntecedentes de enfer
medad psiquitrica, drogodcpendencia o
hepatopata. Epilepsia. Toma concurrente
de frmacos hepatotxicos. Evitar conduc
cin o manejo de maquinaria si aparecen
sntomas de SN C. N ios (poca expe
riencia). Monitorizar funcin heptica si
coexiste infeccin por virus de hepatitis B
o C. Puede dar falsos positivos en algunos
tipos de test de deteccin de cannabis en
la orina.
Si t u a c . e s p e c . : I R: No hay experiencia; proba
blemente no precisereduccin de dosis.
IH: Potencialmente hepatotxico, evitar en insufi
ciencia heptica severa. Monitorizar estrecha
menteefectos adversos.
Ge s t : Teratgeno en animales. Casos de defectos
de tubo neural en humanos. PDA: D. Evitar si
existen otras alternativas. Recomendado test de
embarazo previo al inicio del tratamiento.
Ge n o t o x : Durante su administracin, y hasta 2
semdespus, usar anticonceptivos de 2tipos (p.
cj. qumicos +barrera).
La ct : Evitar (por la infeccin por VIH).
I nt er ac c: Mal caracterizadas, aunque numerosas
y potcncialmente severas. Pueden disminuir los
niveles de metadona: ajustar dosis si es preciso.
Si se coadministra con voriconazol, incrementar
la dosis de mantenim de voriconazol a 400
mg/\ 2 h y reducir la dosis de efavirenz un 50%,
p. ej. hasta 300 mg/ 24 h; cuando se termine el
tratamiento con voriconazol, restablecer dosis
inicial de efavirenz. Si secoadministra con rifam
picina, considerar un aumento de la dosis deefa
virenz hasta 800 mg/ da. Ver Secc III, Efavirenz.
Co n t r a i n : Alergia al frmaco o compo
nentes, insuficiencia heptica severa, te
rapia conjunta con hiprico, terfenadina,
astemizol, cisaprida, midazolam, tria
zolam, pimozida, bepridil o alcaloides er-
gticos.
* Sust i va (Bristol My Sq)
caps duras 100 mg (env 30) H 67,27
Et ravi ri na (ETV)
Ant i rret rovi ral no nucl esi do i nhi bi dor de la
TI (ITINN) ut i l i zado en t erapi a combi nada de
la i nf ecci n por VIH j unt o con i nhi bi dores
de la prot easa pot enci ados. Poca expe
ri enci a de uso.
en pacientes adultos previamente tratados
con antirretrovirales, administrado con
juntamente con un inhibidor de la pro
teasa potenciado y con otros medica
mentos antirretrovirales.
J05 ANTIVIRALES 617
Po s o l : Or al : 200 mg/ 12 h, tomados despus
de una comida; si el paciente no puede
tragar los comp enteros puede disolverlos
en un vaso de agua, remover bien la dis
persin y bebera inmediatamente, enjua
gando despus el vaso con agua varias
veces y bebiendo el contenido para garan
tizar que se consume toda la dosis.
(no recomendado).
Ef ect 2os: Muy f recuent es: exantema, LAM;
trombocitopenia, anemia; neuropata peri
frica, cefalea; enfermedad por reflujo gas-
troesofgico, diarrea, vmitos, nuseas,
dolor abdominal, flatulencia, gastritis; in
suficiencia renal; lipodistrofia, sudoracin
nocturna; diabetes mellitus, hipercolestero-
lemia, hi pertri gl i ceri demi a, hi perl i pi
demia; hipertensin; cansancio; ansiedad,
insomnio. Poco f recuent es: fibrilacin au
ricular, angor; convulsin, sncope, am
nesia, temblor, somnolencia, parestesias,
hipoestesia, hipersomnia, trastorno de
atencin; visin borrosa; vrtigo; bronco-
espasmo, disnea de esfuerzo; pancreatitis,
hematemesis, estomatitis, estreimiento,
distensin abdominal, sequedad de boca;
edema facial, hiperhidrosis, prurito, se
quedad de la piel; anorexia; sndrome de
reconstitucin inmune; hepatitis, estea
tosis heptica, hepatomegalia; gineco-
mastia; confusin, desorientacin, pesadi
llas, trastornos del sueo, nerviosismo.
Rarament e: S. de Stevens-J ohnson. Muy
raro: necrolisis epidrmica txica.
P r e c a u c : Las reacciones cutneas ms fre
cuentes son leves-moderadas, aparecen en
las 2 primeras semanas y suelen ser autoli-
mitadas y no requerir interrupcin del tra
tamiento. Se han notificado reacciones ad
versas cutneas graves (S. de Stevens-Johnson
y eritema multiforme) por lo que conviene
tener precaucin en pacientes con antece
dentes de reaccin cutnea asociada a
ITINNs. Suspender el tratamiento si apa
rece erupcin grave o reacciones de hiper-
sensibilidad (S. DRESS y N ET -necrlisis
epidrmica txica-). Usar con precaucin
en pacientes con coinfeccin por virus de
hepatitis B o C. La informacin sobre el
uso en pacientes >65 a es limitada: usar
con precaucin. Contiene lactosa.
dosis.
I H: IH leve (Child-Pugh A): no se requiere ajuste
de dosis. IH moderada (Child-Pugh B): precau
cin. IH grave(Child-Pugh C): evitar.
Ge s t : En animales atraviesa la placenta pero no
muestra toxicidad reproductiva. No hay datos en
humanos. Sopesar riesgo/ beneficio. FDA: B.
I n t e r a c c : La etravirina se metaboliza por
CYP3A4, CYP2C9 o CYP2C19, y es inductor
dbil de CYP3A4 e inhibidor dbil de CYP2C9,
CYP2C19 y glucoprotena P. (1) Interacciones
con otros antirretrovirales: Los ITINN (p. ej. efa
virenz, nevirapina) pueden disminuir la concen
tracin y el efecto de la etravirina: evitar el uso
conjunto. El tipranavir/ RTV disminuye concen
tracin de etravirina: evitar uso conjunto. Evitar
uso conjunto con nelfinavir (aumento de con
centracin de nelfinavir) o con indinavir (dismi
nucin de niveles de indinavir). El amprenavir/
RTV y fosamprenavir/ RTV pueden requerir dis
minucin dedosis. Es preciso disminuir dosis de
maraviroc a 150 mg/12 h si seda con etravirina
e IP potenciados, excepto en el caso del fosam
prenavir/ RTV (dosis de maraviroc 300 mg/ 12h).
No parece presentar interacciones con didano
sina, tcnofovir, otros anlogos de nudesidos (p.
ej. abacavir, emtricitabina, lamivudina, estavu-
dina y zidovudina), atazanavir/ RTV, darunavir/
RTV, lopinavir/ RTV saquinavir/ RTV, enfuvir
tida, raltegravir. (2) La etravirina aumenta lacon
centracin de la digoxina: monitorizar digoxi-
nemia. (3) La etravirina puede disminuir las
concentraciones plasmticas de varios antiarrt-
micos (p. ej. amiodarona, bepridilo, disopira-
mida, flccainida, lidocana sistmica, mexiletina,
propafenona, quinidina): monitorizar clnica y
niveles de antiarrtmicos. (4) La etravirina reduce
la exposicin a la claritromicina: tener en cuenta
alternativas a la claritromicina para el trata
miento de las infecciones por Myatbacienumavium.
(5) La etravirina puede aumentar las concentra
ciones plasmticas de la warfarina: monitorizar
INR. (6) Algunos antiepilpticos (p. ej. carbama-
zepina, fcnobarbital, fenitona) pueden disminuir
las concentraciones plasmticas de la etravirina:
Contraindicado uso conjunto con etravirina. (7)
La rifampicina puede disminuir las concentra
ciones plasmticas de la etravirina: evitar su uso
conjunto. (8) La rifabutina puede disminuir las
concentraciones plasmticas de laetravirina y au
mentar las de la rifabutina: monitorizar la res
puesta virolgica y las reacciones adversas aso
ciadas con rifabutina. (9) La etravirina puede
aumentar las concentraciones plasmticas del
diazepam: considerar alternativas al diazepam.
(10) La dexametasona sistmica puede disminuir
las concentraciones plasmticas de la etravirina:
precaucin (en caso de uso crnico, considerar
alternativas a la dexametasona). (11) El hiprico
puede disminuir las concentraciones plasmticas
de la etravirina: evitar el uso conjunto (12) La
etravirina puede alterar las concentraciones plas
mticas de las estatinas: puede ser necesario
ajustar la dosis de la estatina segn la respuesta
clnica. (13) La etravirina puede disminuir las
concentraciones plasmticas de los inmunosupre-
sores sistmicos (p. ej. ciclosporina, sirolimus, ta-
crolimus): precaucin. (14) La etravirina puede
disminuir la concentracin plasmtica de los in
hibidores de la fosfodiesterasa-5 (p. ej. sildena-
filo, tadalafilo, vardenafilo): valorar ajuste de
dosis del inh. de la fosfodiesterasa-5 segn la res
puesta clnica.
SD: No se conocen antdotos. Emplear medidas
de soporte, emesis o lavado gstrico, y carbn ac
tivado. Es poco probable que sea dializable dada
su elevada unin a protenas.
* Int el ence (Janssen-Cilag)
comp 100 mg (env 120) H 520,95
Nevi rapi na (NVP)
Ant irret roviral no nucl esi do i nhi bi dor de la
TI. Ut il i zado en t erapi a combi nada de inf ec
cin por VIH, j unt o a anl ogos de nucl e
sidos. Habi t ual ment e bi en t ol erado, si endo
la apari ci n de erupci n severa el pri nci pal
f act or l i mi tante. Es el i nhi bi dor no nucl e
sido de la TI de el ecci n en l act ant es en t e
rapias combi nadas. Su uso se asocia a t asa
el evada de resist enci as por mut aci n de la
TI (usar sl o en t erapi a combi nada al t a
ment e act iva, que reduzca al mni mo la CV).
Ti ene act i vi dad i nduct ora del ci t ocromo
CYP3A.
Indic: Tratamiento de la infeccin por VIH
Posol : Oral : Inicialmente 200 mg/ 24 h x 14
das, seguido de dosis de mantenim: 200
mg/ 12 h. Tomar con o sin alimentos.
NIOS: Oral: Nios 2 meses-8 a: 4 mg/ kg/
24 h x 14 das, seguido de 7 mg/ kg/ 12 h;
mx: 400 mg/ da. 8-16 a: 4 mg/ kg/ 24 h x
14 das, seguido de 4 mg/ kg/ 12 h; mx:
400 mg/ da.
Ef ect 2os: La toxicidad clnica ms fre
cuente es el exantema (incidencia 2040%).
Por lo general, los exantemas son leves a
moderados, eritematosos y maculopapu-
lares, con o sin prurito, y se localizan en
tronco, cara y extremidades, pero ocasio
nalmente son severos (incluyendo S. de
Stevens-Johnson y necrolisis epidrmica
txica) constituyendo motivo de retirada
en el 7%. Tambin son frecuentes reac
ciones alrgicas, hepatitis, vmitos, diarrea,
mialgias, granulocitopenia, fiebre, nuseas,
cefalea y elevacin de enzimas hepticos.
Ocasionalmente anafilaxia, ictericia, artral-
gias, urticaria, dolor abdominal, estoma
titis aftosa, parestesias, neuropata perif
rica y hepatotoxicidad severa.
Pr e c a u c : Suspender si erupcin o hiper
sensibilidad severa o datos clnicos de he-
patopata y no reintroducir (monitoriza
cin estrecha las primeras 18 semanas de
tratamiento; en las primeras 6 semanas
existe el mayor riesgo de reacciones hep
ticas o cutneas); si aparece erupcin mo
derada en el periodo inicial de dosis con
200 mg/ da, no incrementar hasta que no
se resuelva. Si aparece elevacin de las
pruebas hepticas, suspender y reanudar
con mitad de dosis cuando se hayan nor
malizado (la toxicidad heptica es ms fre
cuente en mujeres y con CD4 iniciales ele
vados; por ello no se recomienda iniciar
en mujeres con CD4 >250 clulas/ mm3y
varones con CD4 >400 clulas/ mm1). Si se
suspende >7 das, reiniciar con dosis de
200 mg/ 24 h x 14 das como al principio
del tratamiento. Monitorizar funcin he
ptica, especialmente las 8 primeras sem
de tratamiento. La susp oral contiene saca
rosa, sorbitol (intolerancias) y parahidroxi-
benzoato (reacciones alrgicas).
Si t uac. espec.: IR: Ccr 20 ml/ min: no se re
quiere ajuste de dosis. En pacientes en hemodi-
lisis, dar una dosis adicional de nevirapina des
pus decada hemodilisis.
IH: IH leve a moderada: no se requiere ajuste. IH
grave(Child-Pugh C): evitar.
Gest : Atraviesa la placenta. No hay estudios ade
cuados en humanos, aunque los datos en ani
males indican bajo riesgo fetal. Usar slo en au
sencia dealternativas ms seguras. FDA: B.
Lact : Contraindicado (para evitar transmisin de
VIH).
Int eracc: No bien conocidas; induce la sntesis
de CYP3A, por lo que puede disminuir los ni
veles sricos de frmacos metabolizados por esta
va (rifampicina, rifabutina, anovulatorios orales,
inhibidores de la proteasa). Evitar asociar ketoco
nazol, hiprico o rifampicina. Precaucin en la
asociacin con rifabutina. Ajustar dosis de meta-
dona. No serecomienda lacoadministracin con
atazanavir/ RTV; con lopinavir/ RTV se reco
mienda un aumento de dosis de lopinavir/ RTV.
Claritromicina: considerar alternativas por reduc
cin de actividad frente a MAC. Fluconazol: pre
caucin. Itraconazol: aumentar dosis de itraco
nazol. Warfarina: monitorizar. Anticonceptivos
orales: emplear mtodos anticonceptivos adicio
nales.
Co n t r a i n : Alergia al frmaco o compo
nentes, lactancia (contraindicada por la
infeccin por VIH). Hepatopata severa o
valores de SGOT o SGPT >5 veces LSN.
Aparicin de exantema grave: interrumpir
el tratamiento y no readministrar. No aso
ciar con hiprico.
* Vi ramune (Boehringer Ingel)
comp 200 mg (env 60) H 255,42
susp 50 mg/ 5 mi (fras 240 ml)H 63,41
I n h i b i d o r e s d e l a f u s i n
Los inhibidores de la fusin actan inhi
biendo el proceso de fusin del complejo
glucoproteico gpl20/ gp41 de la cubierta
viral con la membrana celular, bloqueando
asi la penetracin del VIH-1 en los linfo-
citos T.
La enfuvirtida, un polipeptido de 36
aminocidos, interacciona con un hept-
mero de repeticin (HR-1) situado en la
subunidad gp41 del VIH-1, bloqueando el
cambio de conformacin que el gp41 pre
cisa para fusionarse con la membrana lin-
focitaria.
Enf uvi rt i da (ENF, T-20)
Pol l ppt i do si nt t i co de acci n ant i rret ro-
vl ral . Es el pri mer f rmaco comerci al i zado
del grupo de l os i nhi bi dores de la f usi n.
Ut i l i zado en t erapi a combi nada de i nf ec
ci n por VIH, j unt o a ot ros ant i rret rovi ral es.
J05 ANTIVIRALES 619
Admi ni st raci n i ncmoda (s.c. cada 12 h) y
el evado cost e. Reservar para cuando no
exi st an al t ernat i vas ms cmodas y de
menor cost e. De moment o es un ant i rret ro
vi ral de segunda o t ercera l nea.
como parte de una terapia combinada. De
momento reservado para pacientes ya tra
tados en los que ha habido fracaso tera
putico con al menos un antirretroviral de
cada uno de los siguientes grupos: inhibi
dores de la proteasa, inhibidores de la TI
no anlogos de nuclesidos c inhibidores
de la TI anlogos de nuclesidos, o para
aquellos que no han tolerado los trata
mientos antirretrovirales previos.
Posol : S.c. (brazo, cara ant eri or de musl o, o
abdomen): 90 mg/ 12 h.
NI OS 6-16 A: Poca experiencia; en los en
sayos se emplea dosis ajustada a peso cor
poral: 11-15,5 kg: 27 mg/ 12 h; 15,6-20 kg:
36 mg/ 12 h; 20,1-24,5 kg: 45 mg/ 12 h;
24,6-29 kg: 54 mg/ 12 h; 29,1-33,5 kg: 63
mg/ 12 h; 33,6-38 kg: 72 mg/ 12 h; 38,1-
42,5 kg: 81 mg/ 12 h; >42,6 kg: 90 mg/ 12
h (mx 90 mg/ dosis).
Ef e c t 2 o s : Casi el 98% experimentan reac
cin local en lugar de inyeccin (dolor,
molestia, prurito, induracin, eritema, no
dulos, equimosis), ms intensa la primera
semana; rara vez es causa de retirada,
aunque puede requerir analgesia. Son fre
cuentes diarrea, nuseas, cefalea, insomnio,
sinusitis, candidiasis, herpes simplex, papi
loma cutneo, anorexia, hipertrigliceri-
demia, diabetes, ansiedad, pesadillas, irri
tabilidad, temblores, vrtigo, xerodermia,
reflujo gastroesofgico, mialgia, clculos
renales, hematuria, congestin nasal, foli-
culitis, linfadenopata. Tambin astenia,
anorexia, neuropata perifrica, mareo, al
teraciones del gusto, neumona, conjunti
vitis, estreimiento, dolor epigstrico, pan
cr eati ti s, pr uri to, sudor nocturno,
diaforesis, artromialgias, lumbalgia, calam
bres, prdida de peso. Ocasionalmente,
elevacin de amilasa, lipasa, ALT, A ST y
GGT. Raramente hipersensibilidad.
Pr e c a u c : Insuficiencia renal o heptica (ex
periencia insuficiente). Evitar readministra
cin en caso de hipersensibilidad. El uso
de enfuvirtida en pacientes no infectados
por VI H podra inducir anticuerpos que
reaccionan de forma cruzada con el gp41
del VIH, por lo que pueden dar falsos po
sitivos en el ELISA de Ac. anti-VIH.
Si t u a c . e s p e c . : I R: No es necesario ajuste, in
cluyendo pacientes en dilisis.
I H: No hay datos (sopesar riesgo/ beneficio).
Gest : No parece embriotxico en animales,
aunque hay datos en humanos: evitar o sopesar
ricsgo/ beneficio. FDA: B.
La c t : Contraindicado (para evitar transmisin de
VIH).
I n t e r ac c: No se han observado interacciones cl
nicamente relevantes. No se metaboliza ni intc-
racta con las enzimas del CYP3A2.
Co n t r a i n : Alergia al frmaco o componentes,
lactancia (contraindicada por la infeccin por
VIH).
* Fuzeon (Roche)
vial 90 mg/ 'mHdis+jer (env 60) (180toalI)HL6442
I n h i b i d o r e s d e l a i n t e g r a s a _____________
El raltegravir es el primer frmaco comer
cializado de los inhibidores de la inte
grasa, una nueva clase de antirretrovirales
de reciente introduccin. stos actan inhi
biendo la transferencia de las hebras de la
integrasa, protena que el VIH utiliza para
la insercin covalente de su ADN en el gc-
noma de la clula husped.
Ral t egravi r (RAL)
Ant i rret rovi ral i nhi bi dor de la i nt egrasa de
reci ent e comerci al i zaci n. Aut ori zado en
combi naci n con ot ros anti rret rovi ral es. Ba
rrera gent i ca a la resist enci a rel ati vamente
baj a. Poca experi enci a de uso.
I n d i c : En combinacin con otros antirre
trovirales, en el tratamiento de la infec
cin por VIH-1 en pacientes adultos (tra
tados previamente o no).
Posol : Oral : 400 mg/ 12 h con o sin ali
mentos. No partir ni masticar los comp.
NIOS: <16 a: No hay experiencia (evitar).
Ef ect 2os: Frecuent es: mareos, vrtigo,
sueos extraos, insomnio, cefalea; dolor
abdominal, fl atul enci a, estreimiento,
diarrea; exantema, l i podi strofi a; can
sancio, astenia; artralgia; elevacin de
ALT, AST, lipasa y TG, linfocitos atpicos.
Poco f recuent es (0,1-1%): I A M; anemia,
neutropenia, trombopenia, hipertrigliceri-
demia; alodinia; disgeusia, anorexia, dolor
abdominal, vmitos, hepatitis, reflujo gas
troesofgico; nefropata txica, sndrome
nefrtico, insuficiencia renal, necrosis tu
bular renal; palpitaciones, hipertensin;
acn, dermatitis acneiforme, prurito, hi-
perhidrosis, escalofros; espasmos muscu
lares, dolor en las extremidades; tras
tornos mental es, al teraci ones de la
atencin, neuropata perifrica, pareste
sias, migraa; herpes simplex; hipersensi
bilidad medicamentosa; dislipemia, dia
betes; elevacin de CK, casos de miopata,
rabdomiolisis, pancreatitis, cncer y os
teonecrosis.
P r e c a u c : Dada su baja barrera gentica a
la resistencia, asociar siempre a 'l antirre
trovirales activos. Disfuncin heptica pre
existente (incluyendo hepatitis crnica).
Vigilar sntomas de osteonecrosis. Antece
dentes de miopata o rabdomilisis. Con
tiene lactosa.
Si t uac. espec.: IR: No precisa ajustededosis.
IH: IH levea moderada: no precisa ajustededosis.
IH severa: precaucin, dado que no hay expe
riencia.
hay datos en humanos (evitar). FDA: C.
I nt er acc: No es sustrato ni interacta con las en
zimas del CYP3A2; se metaboliza va UGT1A1.
La rifampicina reduce los niveles de raltegravir:
duplicar ladosis de este ltimo si la administra
cin conjunta es indispensable. El atazanavir y el
tenofovir pueden aumentar los niveles de ralte
gravir, si bien no parecenecesario ajustededosis.
El omeprazol aumenta los niveles de raltegravir
(debe utilizarse junto a IBP y antagonistas H2
slo si es inevitable dado que el efecto de au
mentar el pH gstrico es imprcdcciblc) si se
asocia a antiepilpticos inductores enzimticos,
como carbamazepina, fenitona y fenobarbital,
valorar duplicar dosis deRAL a800 mg/ 12h.
Realizar ECG (es una sal depotasio).
* Isent ress (MS&D)
Ant agoni st as del CCR5
El maraviroc es el primer frmaco comer
cializado del grupo de los antagonistas del
CCR5, una nueva clase de antirretrovirales
de reciente introduccin. stos actan inhi
biendo selectivamente la interaccin entre
el receptor CCR5 humano y la protena
gpl20 viral, impidiendo as que los virus
VIH-1 con tropismo por CCR5 puedan en
trar en la clula. No son efectivos en el
VIH-1 con tropismo por CXCR-4 ni en
aquellos con tropismo mixto, y se ignora si
el tratamiento prolongado puede favorecer
la aparicin de cepas con tropismo por
CXCR-4 o tropismo mixto.
Existe muy poca experiencia de uso. De
momento se emplea, combinado con otros
antirretrovirales, como terapia de rcscatc
si hay fracaso a otros tratamientos en los
casos en los que exista indicacin desde el
punto de vista virolgico. El tropismo por
CCR5 debe ser demostrado con un test va
lidado.
Maravi roc (MVC)
Ant irret roviral antagoni st a del CCR5 de re
ci ent e comerci al i zaci n. Aut ori zado en
combi naci n con ot ros anti rret rovi ral es en
casos en los que el VIH-1 t iene t ropi smo se
l ect ivo por CCR5 demost rado y han reci
bi do otras t erapi as previamente. Poca expe
riencia de uso.
I ndi c: Tratamiento de pacientes adultos
prctratados infectados slo por VIH-1 con
tropismo CCR5 detectable (lo que debe
confirmarse previamente al tratamiento
mediante una prueba validada).
Posol : Oral : 150, 300 600 mg 2 veces/ da
con o sin alimentos (la dosis depende de
las interacciones con otros frmacos admi
nistrados de forma concomitante, vase
Ficha Tcnica). Ejemplos de dosis con al
gunos frmacos coadministrados: (1) Con
inhibidores potentes de CYP3A, con o sin
inductor, como delavirdina, ketoconazol,
itraconazol, claritromicina, nefazodona,
telitromicina: 150 mg 2 veces/ da; (2) Con
inhibidores dbiles de CYP3A o inductor,
como tipranavir/ ritonavir, nevirapina,
todos los anlogos de nuclesidos inhibi
dores de la TI o enfuvirtida: 300 mg 2
veces/ da; (3) Con inductores de CYP3A
(sin inhibidor potente de CYP3A), como
efavirenz, rifampicina, carbamazepina, fe-
nobarbital o fenitona: 600 mg 2 veces/
da.
NIOS: No hay experiencia (evitar su em
pleo).
Ef ect 2os: Muy f recuent es: nuseas. Fre
cuentes: vmitos, dolor abdominal, disten
sin abdominal, dispepsia, estreimiento;
mareo, parestesia, disgeusia, somnolencia,
insomnio; tos; erupcin, prurito; espasmos
musculares, dolor de espalda; astenia, pr
dida de peso; elevacin de enzimas hep
ticos. Poco f recuent es: cardiopata isqu
mi ca; panci topeni a, neutropeni a,
linfadenopata; prdida de conciencia, con
vulsiones, parlisis facial, polineuropata,
arreflexia, alucinaciones; disnea, broncoes-
pasmo; pancreatitis, rectorragia; insufi
ciencia renal, poliuria; miositis; neumona;
cirrosis heptica, hepatitis.
Precauc: No emplear en monoterapia. An
cianos. Ajuste de dosis segn medicacin
concomitante. A ntecedentes de enfer
medad cardiovascular (datos limitados en
esta poblacin). H ipotensin postural
(ms riesgo en pacientes con insuficiencia
renal grave). Vigilar sntomas de osteone
crosis. Vigilar sndrome de reactivacin in-
munitaria e instaurar precozmente el tra
tami ento que proceda. D i sfunci n
heptica preexistente (incluyendo hepatitis
crnica).
Si t uac. espec.: IR: Ccr 80 ml/ min: No precisa
ajuste de dosis. Ccr <80 ml/ min: no precisa
ajuste si se administra sin inhibidores potentes
de CYP3A4 o si se coadministra con tipranavir/
RTV; reducir a 150 mg/ 12 h si se coadministra
con fosamprenavir/ RTV, y a 150 mg/ 24 h si se
coadministra con inhibidores potentes del
CYP3A4, como saquinavir/ RTV, lopinavir/ RTV,
darunavir/ RTV, atazanavir/ RTV o ketoconazol.
I H: No hay datos. Precaucin.
Ge s t : Toxicidad reproductiva en animales. No
J05 ANTIVIRALES 621
hay datos en humanos (sopesar beneficio/ riesgo).
I n t e r a c c : El maraviroc es un sustrato del
CYP3A4. Su administracin concomitante con
medicamentos inductores del CYP3A4 puededis
minuir las concentraciones de maraviroc y re
ducir sus efectos teraputicos (utilizar dosis altas
de maraviroc, ver Posol y Ficha Tcnica). El uso
conjunto con inhibidores del CYP3A4 puedeau
mentar los niveles de maraviroc (utilizar dosis
bajas o medias de maraviroc, ver Posol y Ficha
Tcnica). No se recomienda el uso conjunto de
maraviroc con: (rifampicina +efavirenz) ni con
hiprico.
SD: No hay experiencia. Es espcrablc hipotensin
y, quiz, prolongacin de QT. Tratamiento:
emesis, lavado gstrico, carbn activado y me
didas de soporte. Monitorizar constantes y ECG.
Ladilisis podra ser eficaz.
Cont r ai n: Alergia al compuesto, al caca
huete o a la soja.
* Cel sent ri (Viiv Health)
Ot r as combi naci ones de
ant i r r et r ovi r al es
Son asociaciones tiles para la simplifica
cin teraputica a dosis nica diaria en pa
cientes seleccionados sin fracasos previos
con regmenes con anlogos de nuclesidos
y carga viral indetectable.
Ef avi renz/ Emt ri ci t abi na/ Teno
f ovi r
Combinacin de dos INTI (emtricitabina 200 mg y
tenofovir 300 mg) y un INNTI (efavirenz 600 mg)
que se emplea, como alternativa, en pacientes
con supresin virolgica estable.
I ndi e: Tratamiento de la infeccin por VIH en
adultos con supresin virolgica (<50 copias/ ml
de ARN VIH) con terapia antirretroviral combi
nada durante >3 meses. 1.05 pacientes no deben
haber sufrido fallo virolgico con ninguna te
rapia antirretroviral previa, y debe haberse com
probado que no han albergado cepas del virus
con mutaciones que confieran una resistencia
significativa a ninguno de los tres componentes
antes del inicio de su primer rgimen de trata
miento antirretroviral.
Posol : Oral : 1 comp/ da, tragando el comp entero
con el estmago vaco (recomendable tomarlo al
acostarse).
NIOS: Evitar (falta dedatos).
Ef ect 2os, Pr ecauc, Co n t r a i n: Ver efavirenz,
emtricitabina y tenofovir. En caso de insufi
ciencia renal, insuficiencia heptica severa o
efectos adversos significativos, se recomienda ad
ministrar estas sustancias por separado para
poder modificar dosis de cada una segn resulte
preciso. Los pacientes con insuficiencia heptica
levea moderada (Child-Pugh A o B) pueden tra
tarsecon ladosis normal dela combinacin.
* Atripla (Gilead Sci)
comp recub 600/ 200/ 245mg (env 30) H 787,27
Lami vudi na/ Zi dovudi na/
Abacavi r
Combinacin de antirretrovirales anlogos de nu
clesidos que puede facilitar el cumplimiento en
pacientes que precisan el uso conjunto de los
tres frmacos a las dosis del preparado.
Indi c, Ef ect 2os, Precauc: Cont r ai n: Ver lamivu-
dina, zidovudina, y abacavir. Se recomienda ini
ciar el tratamiento con abacavir, lamivudina y zi
dovudina separadamentedurante las primeras 6-8
sem. Resulta especialmente importante descartar
riesgo de hipersensibilidad a abacavir (portador
del alelo HLA-B*5701). En caso de IR, IH o
efectos adversos hcmatolgicos, serecomienda ad
ministrar estas sustancias por separado parapoder
modificar dosis decada unasegn resultepreciso.
Posol : Oral : 1 comp/ 12 h, con o sin ali
mentos.
* Tr i zi vi r (Viiv Health)
comp recub 300/ 150/ 300mg (env 60)H 562,88
J05A4 Ot ros ant i vi ral es vi a
si st mi ca
Adef ovi r di pi voxi l o
Profrmaco de administracin oral de ade
fovir, un nucletido fosfonato acclico que
est relacionado estructuralmente con los
antirretrovirales anlogos de nuclesidos.
Espectro antiviral amplio, siendo activo
frente a retrovirus, herpes virus y hepadna-
virus. Usado en infeccin por VHB. Nefro-
toxicidad frecuente, que parece depender
de la dosis y de factores concurrentes.
Indi c: Tratamiento de la hepatitis B cr
nica en adultos con: (1) hepatopata com
pensada con evidencia de replicacin viral
activa, niveles de ALT elevados de forma
persistente, y evidencia histolgica de in
flamacin heptica activa y fibrosis; o (2)
enfermedad heptica descompensada.
Posol : Oral : 10 mg/ 24 h, con o sin ali
mentos.
Duracin del tratamiento: Se desconoce
duracin ptima. En pacientes HbeAg(+)
sin cirrosis debe administrarse al menos
durante 6-12 meses despus de que se con
firme la seroconversion de HBe (prdida
de HBeAg y prdida del DNA del VHB,
con deteccin de anti-HBe) o hasta la se
roconversion de HBs, o si se produce una
prdida de eficacia En pacientes HBeAg
(-) sin cirrosis, el tratamiento debe admi
nistrarse ai menos hasta la seroconvcrsin
de HBs o hasta que haya evidencia de pr
dida de eficacia. Cuando el tratamiento se
prolongue durante >2a, reevaluar peridi
camente para confirmar que el continuar
con la terapia es adecuado para el pa
ciente. En pacientes con enfermedad hep
tica descompensada o cirrosis no debe sus
penderse el tratamiento.
Ef ect 2os: Astenia. Nefrotoxicidad (dismi
nucin del filtrado glomerular leve a mo
derado, a veces severo -especialmente en
caso de nefropatia previa o uso de nefro-
txicos-). Nuseas, flatulencia, dispepsia,
diarrea, dolor abdominal. Cefalea. Pan
creatitis, elevacin de Cr, exantema, pru
rito. Hipofosfatemia, exacerbacin de he
patitis tras la interrupcin del tratamiento.
Precauc: Monitorizar cada 3 meses la res
puesta virolgica (DNA del VH B), as
como tras su interrupcin (riesgo de exa
cerbacin aguda severa). Uso cuidadoso de
nefrotxicos (riesgo de nefrotoxicidad). Si
hay insuficiencia renal, realizar segui
miento de la funcin renal. De igual
modo que con los anlogos de los nucle-
sidos, debe interrumpirse el tratamiento si
se observa una elevacin rpida de las
aminotransferasas, hepatomegalia progre
siva o acidosis metablica/ lctica de
origen desconocido. I nfeccin concomi
tante por VIH (riesgo terico de seleccin
de cepas resistentes a adefovir y, por reac
cin cruzada, a otros anlogos de nucle-
sidos); evitar, en lo posible, su uso en co
infectados por VIH en los que el RNA del
VIH no est controlado. Ancianos. Con
tiene lactosa.
Si t uac. espec.: IR: Aumentar intervalos. Ccr
50 ml/ min: sin cambios. Ccr 30-49 ml/ min:
cada 48 h. Ccr <30 ml/ min: se ha utilizado a
dosis de 10 mg/ 72 h y, en hemodilisis, a dosis
de 10 mg/ 7das, con monitorizacin estrecha y
slo cuando no hayaalternativas ms seguras.
IH: No espreciso ajustededosis.
Gest : No hay experiencia. Potencialmente em-
briotxico: evitar o sopesar riesgo/ beneficio.
Genot ox: Se aconseja anticonccpcin eficaz du
rantesu uso.
Int eracc: No se recomienda la administracin
conjunta con tenofovir, ya que puede ocasionar
aumento de los niveles plasmticos de ambos
por competicin en la secrecin tubular activa.
Precaucin si seasocia a otros medicamentos ne-
frotxicos o excretados por el rin (ciclospo-
rina, tacrolimus, aminoglucsidos, anfotericina
B, foscarnet, etc.).
SD: Anorexia, nuseas, vmitos, dispepsia, flatu
lencia, dolor abdominal, diarrea. Terapia de so
porte. El adefovir es hemodializable.
* Hepsera (Gilead Sci)
comp 10 mg (env 30) H 471,23
Ent ecavi r
Ant irret roviral i nhi bi dor de la t ranscri pt asa
i nversa anl ogo de guani na de recient e co
mercial izaci n. Ut i l i zado en i nf ecci n cr
nica por VHB. Poca experi enci a de uso.
Indi c: Tratamiento de la infeccin crnica
por el virus de la hepatitis B (VHB) en
adultos con enfermedad heptica compen
sada y evidencia de replicacin vrica ac
tiva, niveles de ALT srica persistente
mente elevados y pruebas histolgicas de
inflamacin activa y/ o fibrosis. Esta indi
cacin se basa en datos de ensayos clnicos
obtenidos en pacientes naive sin trata
miento previo con nudesidos, con infec
cin por el VHB HBeAg (+)vo o (-)vo.
Posol : Oral : Pacientes sin tratamiento
previo con nudesidos: 0,5 mg/ da con o
sin alimentos.
Pacientes resistentes a lamivudina (ver
nota): 1 mg/ da en ayunas (>2 h antes o
>2h despus de una comida).
Duracin del tratamiento: Se desconoce
duracin ptima. En pacientes HBeAg (+)
tratar, al menos, hasta que se produzca la
seroconversin HBe (prdida de HBeAg y
del ADN del VHB junto con deteccin de
Ac- HBe en 2 muestras consecutivas de
suero separadas por al menos 3-6 meses),
o hasta la seroconversin HBs, o hasta
que haya pruebas de prdida de eficacia.
En pacientes HBeAg (-) tratar, al menos,
hasta que se produzca la seroconversin
HBs o hasta que haya pruebas de prdida
de eficacia. Cuando el tratamiento se pro
longue durante >2 a, reevaluar peridica
mente para confirmar que el continuar
con la terapia es adecuado para el pa
ciente.
NIOS: No recomendado en nios <18 a
por falta de datos sobre seguridad y efi
cacia.
n o t a : La resistencia a lamivudi na se defi ne, para esta i n
di caci n, como la presenci a de i ndi ci os de viremia du
rante el tratami ento con l amivudi na, o presenci a de mu
taci ones que con f i er en resi stenci a a la l ami vudi na
[L VDr].
Ef ect 2os: Frecuent es: nuseas, vmitos,
diarrea, dispepsia; cefalea, marcos, somno
lencia, insomnio; fatiga; hematuria; eleva
cin de ALT, elevacin de bilirrubina y Ii-
pasa. Raros: reaccin anafilactoide.
Pr ecauc: Pueden aparecer agudizaciones
durante el tratamiento o, ms frecuente
mente, tras su suspensin: vigilar, y espe
cialmente a los pacientes con cirrosis. Los
pacientes con cirrosis descompensada pre
sentan ms reacciones adversas hepticas
graves. Los anlogos de nudesi dos
pueden producir acidosis lctica -eventual
mente mortal-, esteatosis heptica severa y
hepatomegalia. Aparece resistencia genot-
pica con frecuencia proporcional a la du
racin del tratamiento (hasta en el 51% a
los 5 aos: monitorizar respuesta y resis
tencias virolgicas; considerar una terapia
alternativa si, despus de 24 sem de trata
miento, la respuesta viral es subptima.
Los pacientes resistentes a lamivudina
tienen mayor riesgo de desarrollar resisten
J05 ANTIVIRALES 623
cias a entecavir: monitorizar respuesta y, si
es necesario, plantear cambio de trata
miento tras 24 sem. Hay poca experiencia
en tratamiento de receptores de trasplante
heptico: evaluar minuciosamente, en esta
poblacin, la funcin renal despus de un
tratamiento con tacrlimus o ciclosporina.
No hay experiencia en pacientes coinfec-
tados con VHC o hepatitis D. Evitar su
uso en pacientes con infeccin por VIH
que no estn recibiendo TARGA. Hay
pocos datos sobre coinfectados con VIH
con CD4 <200 cel/ mm3. No hay datos
sobre la eficacia de de entecavir en pa
cientes HBeAg (-)vos coinfectados con
VIH. Los comp contienen lactosa, pero no
la sol oral.
mentar intervalo, (a) Pacientes sin tratamiento
previo con nudesidos: Ccr 50 ml/ min: 0,5
mg/ 24 h; Ccr 30-49 ml/ min: 0,25 mg/ 24 h 0,5
mg/ 48 h; Ccr 10-29 ml/ min: 0,15 mg/ 24 h 0,5
mg/ 72 h; Ccr <10 ml/ min o dilisis: 0,05 mg/ 24
h 0,5 mg/ 5-7 das (para dosis <0,5 mg se reco
mienda sol oral; en hemodilisis, administrar
despus de dilisis los das de dilisis), (b) Pa
cientes con resistencia a la lamivudina: Ccr 50
ml/ min: 1 mg/ 24 h; Ccr 30-49 ml/ min: 0,5
mg/ 24 h; Ccr 10-29 ml/ min: 0,3 mg/ 24 h 0,5
mg/ 48 h; Ccr <10 ml/ min o dilisis: 0,1 mg/ 24
h 0,5 mg/ 72 h (para dosis <0,5 mg se reco
mienda sol oral; en hemodilisis, administrar
despus dedilisis los das dedilisis).
IH: No es necesario ajustedosis.
Gest: No hay experiencia. Evitar o sopesar riesgo/
beneficio. FDA: C.
Genotox: Las mujeres en edad frtil deben usar
mtodos anticonceptivos eficaces durante el tra
tamiento con entecavir.
Lact: No hay datos en humanos. Se excreta en
lecheen animales. Evitar lactancia.
Interacc: Hay poca experiencia. Parece compa
tible con lamivudina, adefovir y tenofovir. Po
dra interactuar con frmacos eliminados por va
renal o que afectan a la funcin renal. Evaluar
minuciosamente funcin renal antes y duranteel
tratamiento con entecavir en los receptores deun
trasplante heptico tratados con ciclosporina o
tacrolimus.
SD: No hay experiencia. Vigilancia, medidas gene
rales y desoporte.
* Baracl ude (Bristol My Sq)
comp cub pe 0,5 mg (env 30)H 458,55
comp cub pe 1mg (env 30) H 471,23
Ri bavi ri na
Ant i vi ral anl ogo si nt t i co de nudesi dos
de ampl i o espect ro. Empl eado por va oral
j unt o a i nt erf ern a-2b a-2a en i nf eccin
por VHC (y en nios con neumonas graves
por vi rus respi rat ori o si ncit ial por va inhal,
vase Ribavirina i nhal ).
Indi c: Copegus': Tratamiento combinado
con peginterfern a-2a o con interfern
a-2a de la hepatitis C crnica en adultos
que sean positivos para el ARN del VHC
srico, incluidos los pacientes con cirrosis
compensada. Est indicado tanto en pa
cientes no tratados como en aquellos que
han respondido inicialmente a interfern
a en monoterapia (pegilado o no), o en
terapia de combinacin con ribavirina,
pero han recidivado tras su suspensin. La
combinacin con peginterfern 0C-2a est
tambin indicada en pacientes coinfec
tados con VIH clnicamente estables, in
cluyendo pacientes con cirrosis compen
sada. Rebet ol ': Tratamiento de la hepatitis
C crnica en adultos, nios 3 a y adoles
centes, como parte de un rgimen combi
nado con peginterfern a-2b o interfern
a-2b, en: (a) Paci ent es si n t rat ami ent o
previ o: 1) En asociacin con interfern
a-2b (pegilado o no), en adultos con he
patitis C crnica sin descompensacin he
ptica, con elevacin de ALT, que sean
ARN VHC srico (+); 2) En asociacin
con peginterfern a-2b, en adultos con
hepatitis C crnica sin descompensacin
heptica, con elevacin de ALT, que sean
ARN VH C srico (+), incluidos aquellos
pacientes con cirrosis compensada y/ o co
infeccin por VIH clnicamente estable; 3)
En asociacin con peginterfern a-2b o
interfern -2b, en nios 3 a y adoles
centes con hepatitis C crnica sin descom
pensacin heptica, y que sean ARN VHC
srico (+) (la decisin de tratar se indivi
dualizar segn evidencia de progresin
de la enfermedad -inflamacin heptica y
fibrosis, as como factores pronstico de
respuesta, genotipo del VH C y carga
viral-); (b) Paci entes que han respondi do al
t rat ami ent o previ o pero han recidi vado: en
asociacin con interfern a-2b, en pa
cientes adultos con hepatitis C crnica
que hayan respondido previamente (con
normalizacin de la ALT al finalizar el
tratamiento) a interfern a en monote
rapia pero que hayan recidivado; o (c) Pa
ci ent es que no han respondi do a t rat a
mi ent o pr evi o: en asoci aci n con
peginterfern a-2b, en adultos con hepa
titis C crnica que no han respondido al
tratamiento previo combinado de [inter
fern a (pegilado o no pegilado) + ribavi
rina], o interfern a en monoterapia.
Posol : Copegus': Oral : Administrar con co
midas, repartiendo la dosis total diaria en
2 tomas. No romper ni triturar los com
primidos. Dosis segn tratamiento aso
ciado, genotipo viral y peso corporal:
Tratamiento combinado con peginter
fern a-2a: (a) Genotipos 1 y 4: peso <75
kg 1.000 mg/ da, peso 75 kg 1.200 mg/
da; duracin: genotipo 1 tratar 24-48 sem,
genotipo 4 un tiempo variable segn fac
tores adicionales, (b) Genotipos 2 y 3: 800
mg/ da; duracin: 16-24 sem.
Tratamiento combinado con peginter-
fern 0t-2a en pacientes coinfectados por
VIH: 800 mg/ da x 48 sem, independien
temente del genotipo.
Tratamiento combinado con interfern
a-2a: peso <75 kg 1.000 mg/ da, peso 75
kg 1.200 mg/ da; duracin: genotipo 1
tratar 48 sem, genotipos 2, 3 y 4 un
tiempo variable segn factores pronsticos
(carga viral basal elevada, sexo masculino,
edad >40 a y evidencia de fibrosis en
puente).
Rebet ol : Or al : Tratamiento combinado con
pcginterfern a-2b (1,5 mcg/ kg/ sem). Ad
ministrar con comidas, repartiendo dosis
total diaria en 2tomas (maana y noche).
Dosis segn peso corporal: <65 kg: 400
mg/ 12 h; 65-85: 400 mg por la maana y
600 mg por la noche (total 1.000 mg/ da);
86-105 kg: 600 mg/ 12 h; >105 kg: 600 mg
por la maana y 800 mg por la noche
(total 1.400 mg/ da). Duracin: genotipo
1, habitualmente 48 sem (en algunos casos
24 sem); genotipos 2 y 3, 24 sem excepto
pacientes coinfectados VHC/ VIH, que
deben tratarse 48 sem; genotipo 4: 48 sem,
aunque hay poca experiencia.
NIOS: Ver Ficha Tcnica de sol oral.
Ef ect 2os: Difcil discernir si se deben al
interfern: Se han descrito: sntomas scu-
dogripales, sobre todo en la 1J semana (en
>90% de los pacientes), depresin, alo
pecia, insomnio, irritabilidad, cefalea, he
molisis (toxicidad dosis-limitante), anemia
crnica, anemia hemoltica, nuseas, dia
rrea, trombocitopenia, anemia, hiperbili-
rrubinemia, disfuncin tiroidea, hiperuri-
cemia y gota (secundarias a hemolisis),
erupcin cutnea, faringitis, neoplasia, leu-
copcnia, linfadenopata, anorexia, ansiedad,
mareo, sequedad de boca, amnesia, altera
cin de la memoria, sncope, migraa,
ataxia, parestesias, disfona, ageusia, dis-
geusia, hipoestesia, hiperestesia, hipertona,
somnolencia, alteracin de la atencin,
temblor, deterioro visual, visin borrosa,
conjuntivitis, irritacin o dolor ocular, vi
sin anormal, alteracin de la glndula la
crimal, ojo seco, vrtigo, alteracin de la
audicin, tinnitus, dolor de odos, palpita
ciones, taquicardia, hipotensin, HTA,
rubefaccin, disnea, tos, vmitos, dolor ab
dominal, hepatomegalia, ictericia, alopecia,
prurito, sequedad cutnea, erupcin, artral-
gias, mialgias, prdida de peso. Ocasional
mente opresin torcica, hemorragia gin
gival, fotosensibilidad.
Precauc: Monitorizar hemograma y bio
qumica, al principio quincenalmente y
despus de forma peridica segn el caso.
La dosis debe reducirse a 600 mg/ da si
Hb<10 g/ dl, y en cardipatas en los que la
Hb disminuya 2 g/ dl en 4 sem en cual
quier periodo de tratamiento. Suspender
si Hb<8,5 g/ dl, y en cardipatas en los
que la Hb persista <12 g/ dl tras 4 sem de
reduccin de la dosis. Cardiopata preexis
tente (monitorizar funcin cardiaca y
ECG); suspender si empeoramiento o
arritmia severa. Depresin o antecedentes
de enfermedad psiquitrica. Atencin psi
quiatra si aparece depresin, ideacin sui
cida e intento de suicidio; suspender riba-
virina si no responde al tratamiento.
Trastornos tiroideos. Coinfeccin por
VIH. Gota. Alteraciones oculares. Tras
tornos dentales y periodontales.
Si t uac. espec.: IR: (a) Copegus: No hay datos
sobreseguridad y eficacia en pacientes con Cr s
rica >2 mg/ dl o Ccr <50 ml/ min, sometidos o
no a hemodilisis: emplear slo si se considera
esencial, con extrema precaucin y monitori-
zando estrechamente Hb. (b) Rebetol: evitar si
Cr srica >2mg/ dl o Ccr <50ml/ min.
I H: No precisaajustededosis. Evitar si disfuncin
heptica severa. Suspender si progresin de
signos o sntomas de laalteracin heptica.
Ges t : Teratgeno. Contraindicado. FDA: X.
Ge not o x : En varones, utilizar mtodo anticon
ceptivo eficaz, hasta 7 meses despus de terminar
el tratamiento, dada su excrecin en semen. En
mujeres, hasta 4 meses despus de terminar el
tratamiento. Hacer prueba de embarazo antes de
iniciar tratamiento.
Lact : Falta deexperiencia (evitar).
I n t e r ac c: No caracterizadas por falta de expe
riencia.
Cont r ai n: Alergia al frmaco. Embarazo.
Lactancia. Cirrosis heptica descompen
sada, insuficiencia heptica severa. Cardio
pata severa, hemoglobinopata, enfer
medad psiquitrica (en especial depresin
severa o antecedentes de intentos de sui
cidio) o alteracin de la funcin tiroidea
preexistentes.
* Copegus (Roche)
comp recub 200 mg (env 168)DHS 682,80
comp recub 200 mg (env 42)DHS 203,91
* Rebet ol (Schering Pl)
caps duras 200 mg (env 140)DH 675,88
sol oral 40 mg/ ml (fras 100ml)DHS 143,10
* Ri bavi ri na Teva EFG (leva Pharma)
caps duras 200 mg (env 140)DH EFG 355,64
caps duras 200 mg (env 168)DH EFG 416,17
Ri bavi ri na i nhal
Ant iviral de ampl i o espect ro. Empl eado por
va i nhal en ni os con neumonas graves
por vi rus respi rat ori o si ncit ial (uso hospi t a
l ari o, en aerosol ).
Indi c: Infecciones graves del tracto respira
torio inferior causadas por virus sincitial
respiratorio previamente identificado en
pacientes de alto riesgo (nios y lactantes
J05 ANTIVIRALES 625
con enfermedad pulmonar crnica, o con
cardiopatas congnitas o en prematuros).
Posol : Inhal : 300 mi inhal con aerosol es
pecial generador de partculas pequeas
(ver Prepar.) durante 12-18 h al da x 3-7
das segn respuesta.
Prepar : Ree el liofilizado en 100 mi de a.p.i. y
transferir al generador deaerosol Varitck SPAG-2;
aadir entonces agua estril hasta %rol total 300
mi; almacenar a temperatura ambiente en condi
ciones estriles, y desechar la sol remanenteen el
reser vori o del SPAG tras 24 h.
Ef ect 2os: Anemia, erupcin, empeora
miento de la funcin respiratoria, neu
mona bacteriana, neumotorax, apnea; pa
rada cardiaca, hi potensi n, toxicidad
digitlica; conjuntivitis, erupcin cutnea,
hipersensibilidad.
Precauc: Teratgeno, por lo que debe evi
tarse la exposicin laboral en embara
zadas. Asma bronquial. Nios <3 m. Mo
nitorizar funcin respiratoria y fluidos
corporales. Pacientes en ventilacin mec
nica (revisar conductos internos del respi
rador para evitar depsito de ribavirina).
Administrar slo con el modelo citado en
Prepar.
Vl razol e (Meda Farma)
vial l iof aeros 6g (env 1) H 191,84
vial liof aeros 6g (env 3) H 485,24
Tel bi vudi na
Ant iviral anl ogo nucl esi do sintt ico de t i-
mi di na con act i vi dad ant i -DNA pol i merasa
del VHB. Empl eada en hepat it i s B crni ca.
No es acti va f rente al VIH. Poca experienci a
de uso.
Indi c: Tratamiento de la hepatitis B cr
nica en adultos con enfermedad heptica
compensada y signos de replicacin viral,
niveles de ALT elevados de forma persis
tente y signos histolgicos de inflamacin
activa y/ o fibrosis.
Posol : Oral : 600 mg/ da, con o sin ali
mentos. Duracin del tratamiento: No
se ha establecido la duracin ptima. (1)
En pacientes HBeAg (+) sin cirrosis, tratar
durante un mnimo de 6-12meses despus
de que se confirme seroconversin de
HBe (prdida de HBeAg y de ADN del
VHB con deteccin de anti-HBe), o hasta
seroconversin de HBs, o hasta que exista
evidencia de prdida de eficacia; tras la in
terrupcin del tratamiento deben contro
larse peridicamente los niveles sricos de
ALT y ADN del VHB para detectar reci
diva virolgica tarda. (2) En pacientes
HBeAg (-) sin cirrosis tratar, como m
nimo, hasta seroconversin de HBs o
hasta que exista evidencia de falta de efi
cacia. Cuando el tratamiento se prolongue
durante >2 a, reevaluar peridicamente
para confirmar que el continuar con la te
rapia es adecuado para el paciente.
Prediccin de la respuesta: la respuesta
al tratamiento en la semana 24 es predic-
tiva de la respuesta a largo plazo (ver
Tabla en Ficha Tcnica) y puede ser til
para dirigir el tratamiento cuando se em
plea telbivudina en monoterapia.
NIOS: No se recomienda en <16 a (falta de
datos).
Efect 2os: Frecuentes (1-10%): marcos, ce
falea, fatiga; diarrea, nuseas, dolor abdo
minal; tos; erupcin; elevacin de CK,
ALT, amilasa y lipasa. Poco frecuentes
(0,1-1%): artralgia, mialgia, miopata, neu
ropata perifrica (sobre todo en trata
miento combinado con IFN-oc2a pegi-
lado); malestar.
Precauc: Control peridico de funcin he
ptica al menos hasta 6 meses despus de
interrumpir el tratamiento (riesgo de exa
cerbaciones graves). A ncianos. No hay
datos en pacientes coinfectados con VHC,
VIH o VHD, ni en receptores de trasplante
heptico. No es aconsejable su uso en
VHB resistente a la lamivudina. Cirrosis
compensada (evitar en cirrosis descompen
sada). No puede excluirse la posibilidad de
acidosis lctica y hepatomegalia con estea-
tosis, dado lo que acontece con otros an
logos nuclesidos (especial precaucin en
mujeres obesas con hepatopata).
Si t uac. espec.: I R: Ajustar intervalo: Ccr 50
ml/ min, no precisa ajuste; Ccr 30-49 ml/ min,
600 mg/ 48 h; Ccr <30 ml/ min (si no requiere
dilisis), 600 mg/ 72 h; enfermedad renal ter
minal, 600 mg/ 96 h. Administrar despus dehe
modilisis.
I H: No precisa ajustededosis.
Gest: No hay experiencia (evitar o sopesar riesgo-
beneficio). FDA: B.
La c t : Se excreta en leche en animales; no hay
I nt er acc: La telbivudina se excreta por va renal,
por lo que los frmacos que alteran la funcin
renal (aminoglucsidos, diurticos de asa, com
puestos de platino, vancomicina, anfotericina B)
podran aumentar los niveles de telbivudina y/ o
del medicamento administrado: precaucin.
Evitar uso conjunto con lamivudina dado que
puededisminuir eficacia. La combinacin de tel
bivudina con interfern alfa-2a pegilado s.c. se
asocia a un mayor riesgo de desarrollar neuro
pata perifrica.
SD: No hay datos. Tratamiento desoporte.
I FN -a pegilado o estndar.
* Sebvo (Novartis Farm)
sol oral 100mg/ 5mi (fias 300 ml)H 182,95
J06 Suer os e
I nmunogl obul i nas
Se utilizan tanto teraputica como profilc
ticamente para proporcionar inmunidad
temporal contra agentes infecciosos. Son
anticuerpos producidos por otros seres hu
manos (inmunoglobulinas homologas) o
por animales (heterlogas), que han sufrido
la infeccin natural o bien tienen los anti
cuerpos tras vacunacin. La proteccin es
pasiva y su duracin depende de la vida
media (semivida) de eliminacin de cada
inmunoglobulina, a diferencia de la protec
cin activa de las vacunas. Pueden ser espe
cficas frente a un agente infeccioso, o bien
ser tiles frente a varios patgenos (inespe-
cficas, contienen mltiples anticuerpos en
cantidades variables frente a los distintos
microorganismos a los que ha estado ex
puesto el pool de donantes).
Ef ect 2os: Reacciones alrgicas (urticaria,
angioedema, anafilaxia), fiebre, mialgias,
riesgo potencial de transmisin de agentes
infecciosos debido a su origen humano
(muy poco probable dadas las tcnicas de
inactivacin viral habitualmente em
pleadas).
Precauc: Deben separarse 2-3 meses de la
administracin de vacunas de virus vivos,
excepto de la vacuna poliovirus oral.
I nmunogl obul i nas humanas
Inespecf i cas i .m.
Suelen administrarse a dosis bajas por va
i.m. en profilaxis tras exposicin a agentes
virales.
La administracin de altas dosis por va
i.v. se reserva para inmunodeficiencias pri
marias severas y como terapia inmunorre-
guladora (ver pg. 1025).
Inmunogl obul i nas humanas
i nespecf i cas IM
Inmunogl obul i nas a dosi s baj as, usadas
como prof i l axi s post exposi ci n a agent es
virales.
Indi c: Profilaxis postexposicin a hepatitis
A (viajes a rea endmica o contacto en
guarderas, dentro de las 2 sem siguientes
a la exposicin), sarampin (hasta 6 das
postexposicin), rubola (eficacia dudosa),
inmunodeficiencias primarias.
Posol : I.m.: Hepatitis A: 0,02 ml/ kg.
Sarampin: 0,25 ml/ kg.
Rubola: Se han empleado 0,55 ml/ kg.
Inmunodeficiencias (alternativa menos
eficaz que Igs i.v.): dosis inicial de 1,2mi/
kg seguidos de 0,66 ml/ kg/ 3-4 sem.
Ef ect 2os: Ver introduccin de sueros e in
munoglobulinas. Dolor e inflamacin en
el lugar de la inyeccin.
Cont r ai n: Pacientes con historial previo de
sensibilidad grave a estos preparados
(puede ser por la IgA o por conservantes
como el timerosal). Sobre todo se da en
individuos con deficiencias selectivas de
IgA que tienen anticuerpos frente a IgA.
Trombopenia severa o coagulopata que
contraindique administracin i.m.
* Berl gl obl na P (CSL Behring)
amp 320 mg/ 2 mi 14,63
* Gammagl obul i na Humana Past euri zada
Gri f ol s (Instit Grifols)
amp 320 mg/ 2 mi (env 1) 8,98
amp 800 mg/ 5 mi (env 1) 29,19
Inmunogl obul i na humana ant i -Rh
Inmunogl obul i na ant i Rh(D)
Inmunogl obi na especi f ica cont ra Rh de eri
t roci t os humanos. Empl eada para la pre
venci n de erl t robl ast ol i si s f et al . Tambi n
se usa por via i.v., a dosi s el evadas, para el
t rat ami ent o de la prpura t rombopni ca
i di opti ca en al gunas si t uaci ones (ver i ndi
caciones).
1.a f orma i .v. a dosi s elevadas sl o se i mport a para i ndi
caci ones aut ori zadas en el pai s de ori gen, previ a pet i ci n
i ndi vi dual i zada con i nf orme.
Indi e: Prevencin de eritroblastolisis fetal
evitando la sensibilizacin materna tras
parto, aborto, amniocentesis, o hemo
rragia transplacentaria, en madres Rh- y
fetos con posibilidad de ser Rh+, o en
caso de transfusiones errneas.
Como medi cament o por va I.v., no aut ori
zado en Espaa: pacientes no esplenecto-
mizados Rh+ pertenecientes a uno de los
tres siguientes grupos: (a) nios con pr
pura trombopnica idioptica -PTI - aguda
o crnica, (b) adultos con PTI crnica, o
(c) adultos o nios con PTI asociada a in
feccin por VIH, en situaciones en las que
es preciso incrementar la cifra de pla
quetas por existir alto riesgo de hemo
rragia.
Posol : Prof i laxi s de la i nmuni zaci n Rh(D):
I.m. profunda a la madre, en deltoides (I.v.
-Rhophyi ac- si t rombopeni a o coagul opat a
severa): 1 vial (300 meg) previene la sensi
bilizacin materna si el volumen de hema
tes fetales que han pasado a la circulacin
materna es <15 mi; si es mayor, adminis
trar ms viales (calcular con la siguiente
frmula: nfi de viales a administrar = vo
lumen de hemates calculados de hemo
rragia fetomaterna/ 15 mi).
Profilaxis postparto: 200-300 meg antes
de transcurridas 72 h.
J06 SUEROS EINMUNOGLOBUUNAS 627
Profilaxis prenatal: 200-300 meg en la
sem 26-28 de gestacin, seguido de otra
dosis dentro de las 72 h siguientes al parto
si el nio es Rh(+).
Tras aborto <12* sem: 120-150 meg pre
feriblemente antes de 3 h, aunque se
puede administrar hasta 72 h despus.
Tras aborto 112* sem: 200-300 meg antes
de transcurridas 72 h.
Tras acontecimiento potencialmente sen
sibilizante (alumbramiento de feto muerto,
amniocentesis): 100-150 meg (hasta la 20*
sem) 200-300 meg (tras 20- sem) inme
diatamente o antes de transcurridas 72 h.
Tras transfusin sangunea de sangre
Rh(D) incompatible (administrar dentro
de las 72 h siguientes a la transfusin):
(a) Concentrado de hemates Rh(D)+:
3.000 U (600 meg) cada 8 h hasta que se
haya administrado la dosis total necesaria
calculada (90 U 18 mcg/ ml de concen
trado de hemates transfundido).
(b) Sangre completa Rh(D)+: 3.000 U (600
meg) cada 8 h hasta que se haya adminis
trado la dosis total necesaria calculada (45
U 9 mcg/ ml de sangre transfundida).
Trat ami ent o de PTI: I.v.: Diluir la dosis nece
saria calculada en la ampolla de SSF que
acompaa al vial, de acuerdo a las instruc
ciones del prospecto, e inyectar lentamente
acto seguido separada de otros frmacos.
Inicialmente 250 UI (50 meg)/ kg, en una
sla dosis o repartida en 2 dosis adminis
tradas en das separados; si la hemoglo
bina basal del paciente es <10 g/ dl, la
dosis inicial debe reducirse a 125-200 UI
(25-40 mcg)/ kg; monitorizar hemograma y
reticulocitos; segn la respuesta y dura
cin de la misma, pueden administrarse
dosis adicionales de 125-300 UI (25-60
mcg)/ kg. No est establecido el intervalo
ptimo entre dosis ni la duracin del tra
tamiento, por lo que la terapia debe indi
vidualizarse (los ensayos preliminares
muestran que la respuesta se inicia a las
24-48 h de la infusin, es mxima a los
7-14 das y dura alrededor de 30 das
-rango 6-84 das-).
Equivalencia: 1 meg =5 UI.
Ef ect 2os, Pr ecauc: Ver sueros e inmuno-
globulinas. Por va i.v.: pacientes con
anemia severa (reducir dosis).
Cont r ai n: Ver sueros c inmunoglobulinas.
Pacientes Rh(+) o pacientes Rh(-) que
hayan recibido transfusin de sangre
Rh(+) en los 3 meses anteriores. No admi
nistrar al neonato.
[Profilaxis inmunizacin Rh(D)]:
* Gamma Anti D Grifols 750 Ul / ml (Instit Grifols)
jer prec1250UI (250mcg^l,67 mi (env 1)52,05
jer prce1500UI (300mqg^2mi (env 1) 61,19
* Rhophyi ac (CSL Behring)
jer prec1500UI (300 nv^/2 mi (env 1) 61,19
[Tratamiento PTI ]:
ME Rhesuman Berna IV (Berna)
vial liof 1000UI (200meg) +amp 3mi (env 10) -
(solicitablepor UsoCompasivo)
I nmunogl obul i na humana
ant i hepat i t i s B
Inmunogl obul i na ant i hepa
t i t i s B
Inmunogl obul i nas para prof i l axi s de inf ec
cin por hepat it i s B en paci ent es no i nmu
ni zados, si empre acompaada de vacuna
ci n.
Indi c: Postexposicin en contactos sexuales
de enfermos y portadores crnicos de he
patitis B (hasta 2 sem desde la ltima ex
posi ci n). I nocul aci n accidental de
sangre o suero contaminados (siempre
antes de 7 das tras exposicin, idealmente
en las primeras 24 h). Profilaxis de recin
nacidos, hi jos de madres infectadas
HBAg(+) (siempre antes de las primeras 12
h de vida).
Posol : I.m. (en delt oides o cara anterolateral
del musl o): 0,06 ml/ kg dosis nica. Inmu
noglobulina y vacuna deben ponerse en
sitio separado. La I adosis de vacuna debe
ponerse dentro de los 7 das siguientes a
la exposicin.
NIOS: Profilaxis en recin nacidos: 0,5
mi una dosis. Exposicin accidental (pa
renteral o mucosa): 0,06 ml/ kg una dosis,
mx 5 mi.
Ef ect 2os, Pr ecauc: Ver sueros e inmuno-
globulinas.
Cont r ai n: Alergia a inmunoglobulinas.
* Gamma Ant i hepat i t i s B Grif ol s (Inst Grifols)
amp 100 UI/ 0,5 ml (env 1) 16,11
amp 1000 UI/ 5 ml (env 1) 138,72
amp 600 UI/ 3 ml (env 1) 83,77
* Hepat ect (Bi ot cst Pharma)
vial 100 UI/ 2 ml (env 1) H 53,23
vial 2000 UI/ 40 ml (env 1) H 767,43
vial 500 UI/ 10 ml (env 1) H 225,07
* Ni ul i va (Instit Grifols)
perfs 250 Lty/ ml 1000 UI 4 mi (env I)H 37535
p-perfo250Uyml 10000UI 40mi (env 1)H328*15
j a-pof s250U^ml 5000UI20mI(cnvl)H L6*tf5
jer perfs250 If yrnl 600 UI 2,4 mi (env 1)H 24149
Inmunogl obul i na humana ant i -CMV
Inmunogl obul i na ant i -CMV
Inmunogl obul i nas para prof i l axi s de la i n
f ecci n por CMV en t raspl ant ados. Cont i ene
la mi sma cant i dad de ant i cuerpos ant i-CMV
que l as i nmunogl obul i nas nespecl f i cas,
pero garant i zando su t it ul acin.
I mpor t ado para i ndi caci ones aprobadas en pas de
ori gen, y di sponi bl e medi ant e i nf orme o prot ocol o (pet i
cent ro).
Indi c: Atenuacin de la intensidad de la
infeccin por CMV en receptores de un
transplante de rgano, bien por infeccin
primaria, bien si el donante es seroposi-
tivo para CMV.
Poso!: Di luida en Inf usi n i.v.: 150 mg/ kg
antes de 72 h siguientes al transplante
(con bomba, por va dedicada, a ritmo de
15mg/ kg/ h que puede doblarse cada hora
si buena tolerancia hasta mx 60 mg/
kg/ h); dosis adicionales de 100 mg/ kg a
las 2, 4, 6y 8 sem; luego 50 mg/ kg a las
12y 16 sem en trasplante renal 100 mg/
kg a las 16 y 18 sem en resto de tras
plantes.
Ef ect 2os, Precauc, Cont r ai n: Ver inmu
noglobulinas.
ME Cyt ot ect (Madaus Cerafarm)
vial 20mi (env 1)
vial 50 mi (env 1)
ant i t et ni ca
Inmunogl obul i na
ant i t et ni ca
Inmunogl obul i nas para prof i laxi s de i nf ec
cin por t t anos en paci ent es no i nmuni
zados.
Indi e: Profilaxis en pacientes con heridas
de riesgo, sin vacunacin previa que ga
rantice presencia de anticuerpos; se admi
nistra entonces simultneamente a la dosis
inicial de toxoide tetnico. Tratamiento
del ttanos.
Posol : l .m.: Profilaxis: 250 U 4 Ul/ kg
(administrar simultneamente vacuna de
toxoide en lugar separado con distinta je
ringa). Pueden ponerse 500 U en heridas
anfractuosas, infectadas o si han pasado
>24 h desde su produccin.
Tratamiento: 500-1.000 U/ da (se puede
infiltrar parte alrededor de herida); repetir
hasta un total de 3.000-6.000 U (alterna
tiva: dar 3.000-6.000 U en dosis nica).
NIOS: Lact y nios pequeos: 4 Ul/ kg
(igual dosis que adultos).
Ef ect 2os, Precauc: Ver sueros e inmuno-
globulinas. Pacientes con alergia conocida
a los componentes del preparado: tener a
disposicin los medios para tratar una
eventual anafilaxia.
* Gamma Ant i t et anos Grif ol s (Instit Grifols)
jer prec 250 UI/ 1 mi (env 1) 12,60
jer prec 500 UI/ 2 mi (env 1) 22,62
ant i r r bi ca
Inmunogl obul i na ant i rrbi ca
Inmunogl obul i nas para prof i l axi s de i nfec
ci n por vi rus de la rabi a en suj et os ex
puestos.
Indi c: Profilaxis de la rabia tras exposicin.
Administrar a la vez la I a dosis de la va
cuna (a no ser que se demuestren ttulos
de anticuerpos suficientes).
Posol : l .m.: Administracin nica de 20
Ul/ kg (deltoides o cara anterior de muslo);
si herida reciente, infiltrar la mitad alre
dedor de la herida, previa limpieza (usar
preferentemente amonio cuaternario). Ad
ministrar la 1* dosis de vacuna en zona
alejada de la inyeccin de inmunoglobu
lina.
Ef ect 2os: Ver sueros e inmunoglobulinas.
Pr ecauc: A lergia al medicamento. Pa
cientes con hipersensibilidad al huevo o a
las protenas de pollo.
n o t a : El riesgo mortal asociado a la rabia impera
sobre cualquier posible contraindicacin. Conse
guir medios para tratar una eventual anafilaxia
en pacientes alrgicos.
* Imogam Rabi a (Sanofi Past MSD)
vial 300 UI/ 2 mi (env 1) H 114,51
I nmunogl obul i na humana ant i
var i cel a zst er
Inmunogl obul i na humana
ant i vari cel a
Inmunogl obul i na para prof i l axi s y t rat a
mi ent o adyuvant e de Inf ecci n por vi rus va-
ri cel a-zost er en si t uaci ones especi al es (ver
Indi caci ones).
cent ro).
Indi c: Profilaxis de varicela en pacientes in-
munodeprimidos que han tenido contacto
con virus varicela-zster. Tratamiento
adyuvante de varicela severa o complicada
en pacientes inmunocompromctidos o
neonatos con riesgo de diseminacin. Pro
filaxis de varicela en recin nacidos de
madres que hayan sufrido la enfermedad
desde 5 das antes hasta 48 h despus del
nacimiento. Prematuros susceptibles a
virus varicela-zster. Tambin se ha em
pleado para profilaxis de varicela en ma
dres susceptibles que tienen contacto sig
nificativo con virus varicela-zster durante
el embarazo.
Posol : Inf usi n i.v. lent a (i ni ci al ment e a 0,1
ml / kg/ h x 10 mi n, aument ando si buena t o
J07 VACUNAS 629
l eranci a hast a un mx de 1 ml / k g/ h):
Adultos y Nios Profilaxis de varicela
en pacientes inmunodeprimidos: 25 UI (1
ml)/ kg tan pronto como sea posible, en
las 96 h siguientes al contacto.
Tratamiento adyuvante de infecciones
por virus varicela-zster: 25-50 UI (1-2
ml)/ kg.
Profilaxis de varicela en recin nacidos
en varicela materna (desde 5 das antes
hasta 2 das despus del parto): 25 UI (1
ml)/ kg al neonato.
Profilaxis de varicela en la madre tras
contacto significativo durante embarazo:
25 UI (1 ml)/ kg a la madre.
Ef ect 2os, Precauc: Ver sueros e inmuno-
globulinas.
Cont r ai n: Alergia al medicamento.
ME Vari t ect (Biotest Pharma)
vial 125 UI/ 5 mi (env 1)
I nmunogl obul i na humana ant i -vi r us
r espi r at or i o si nci t i al (VRS)
Pal i vi zumab (Ac. monoclona!
anti-VRS)
Ant i cuerpo monocl onal humani zado (I gGl )
para prevenci n de i nf ecci ones graves por
vi rus respi rat ori o si ncit ial (VRS) en prema
t uros y ni os con di spl asi a br oncopul -
monar.
Indi c: Prevencin de las infecciones graves
del tracto respiratorio inferior por VRS en
prematuros <35 sem de gestacin y que
tienen <6 m de edad al inicio de la esta
cin VRS, o en nios <2 a que hayan pre
cisado tratamiento para displasia bronco-
pulmonar en los 6 m previos, o en nios
<2a con cardiopatia congnita hemodin-
micamente significativa.
Posol : l .m.: 15 mg/ kg una vez al mes du
rante los periodos de riesgo de VRS. La 1*
dosis debe administrarse, si es posible, antes
del comienzo de la estacin del VRS. Hay
pocos datos sobre las pautas con >5 inyecc
durante una estacin, aunque no parecen
proporcionar beneficio. En nios hospitali
zados tratados con palivizumab, seguir ad
ministrando la dosis mensual durante el
resto de estacin VRS una vez de alta.
Ef ect 2os: Frecuentes: Fiebre, reaccin en
el punto de inyeccin, nerviosismo, dia
rrea. Poco f recuent es: infecciones de vas
respiratorias altas, rinitis, tos, sibilancias,
leucopenia, erupcin cutnea, vmitos,
aumento de transaminasas, reacciones alr
gicas y anafilcticas.
Precauc: Trombopenia o alteraciones de la
coagulacin. No debe administrarse sin
disponer en la proximidad de equipo ade
cuado para tratamiento de anafilaxia. En
caso de sospecha de reaccin alrgica, sus
pender y no volver a administrar.
Co nt r ai n: Alergia al medicamento o a
otros anticuerpos monoclonales humanos.
* Synagi s (Abbott)
vial 100 mg (env 1) DHS 941,77
vial 50 mg (env 1) DHS 590,27
J07 Vacunas
Las vacunas son agentes para la inmuniza
cin activa. Estn compuestas de ant-
genos que inducen la sntesis endgena de
anticuerpos especficos produciendo inmu
nidad a largo plazo. Pueden contener mi
croorganismos (virus o bacterias) enteros
(muertos o vivos atenuados), o slo los
componentes antignicos de los microorga
nismos. Los toxoides son las toxinas de-
toxificadas de grmenes que son patgenos
debido a la produccin de endotoxinas
(como el Clostridium tetani). Las vacunas
adsorbidas en hidrxido o fosfato de alu
minio son ms purificadas; se caracterizan
por mayor capacidad antignica y menor
frecuencia de reacciones adversas.
Aunque an existen diferencias de cri
terio entre las CC.AA, el Comit Asesor de
Vacunas (CAV) de la Asociacin Espaola
de Pediatra (AEP) ha propuesto para 2010
un calendario vacunal con algunas diferen
cias respecto al aprobado por el Consejo
Interterritorial del SNS (Tabla J.12), entre
las que destacan las siguientes:
Vacuna de Tosf eri na Acel ul ar. A
los 13-16 a la AEP recomienda la vacuna de
tosferina acelular del adulto (baja carga an
tignica) junto a la vacuna de difteria y t
tanos del adulto. Por otro lado, en las fi
chas tcnicas de las vacunas DTPa figura
que la vacunacin est contraindicada en
caso de encefalopata de etiologa descono
cida en los 7 das siguientes a la vacuna
cin previa con una vacuna conteniendo
componente frente a tos ferina. De acuerdo
con las Recomendaciones de la Ponencia
del Programa y Registro de Vacunaciones
del MSPS (http:/ / www.msps.es/ ciudadanos/
protecci onSal ud/ i nfanci a/ docs/ reco-
menTd2009.pdf), existe la alternativa, en
estos casos, de administrar vacuna Td del
adulto (ver Tabla J .12 y monografas corres
pondientes).
Vacunaci n cont ra l a Vari cel a. La
vacuna contra la varicela es eficaz, segura y
bien tolerada tanto por nios sanos o in
munodeprimidos como por adultos. En el
Calendario Vacunal del Consejo Inter-terri-
Tabla J.12. Calendario de vacunacin infantil 2007. Consejo Interterritorial del SNS (10/ 10/ 07)*.
0 2 4 6 12-15 15-18 4-6 11-13 14-16
meses meses meses meses meses meses anos aos aos
VP11 VPI 2 VPI 3 VPI 4
DTPa 1 DTPa 2 DTPa 3
Hib 1' Hib 2 Hib 3 Hib 4
TV1 w TV 2 TV
VHB 101 VHB 2 VHB 3 01 VHB
3 dosis
MenC1 * MenC2* MenC3ro
W Z *
VPH*
' Modificado de: http://www.rnsc.es/cudadano$/protecck>nSalucirtnfancia/vacunacones/prograrna/vacunack>nes.htm
{l) Revacunar cada 10 aos toda la vida.
Otras pautas segn CC.AA: 0,1 y 6m 2,4 y 6m.
,n Recuperacin transitoria de nios no vacunados de he
patitis B al nacimiento.
w Si hay especial riesgo, 1dosis a los 9 meses o antes.
Recuperacin transitoria de nios no vacunados de
triple vrica a los 3-6 aos.
* Se administrarn 2 dosis de vacuna Men C entre los 2 y
6 meses de vida, separadas al menos 2meses.
171 Se recomienda dar 1dosis de recuerdo a partir de los 12
meses.
Personas que no han pasado la enfermedad ni han sido va
cunadas, siguiendo indicadones de Ficha Tcnica.
Vacunar en una nica cohorte a las nias entre los 11 -14 a.
de edad.
En caso de que lavacunacin con DTPa est contraindicada
slo existe laalternativa de administrar la Td
VPI Polio inactivada (Salk) s.c
DTPa Difteria-Ttanos-Pertussi (acelular)
Td Ttanos-difteria (del adulto)
Hib Haemophilus influenzae B
TV Triple vrica, Parotiditis-Rubeola-Sarampin
(virus atenuados)
VHB Virus de la hepatitis B
Men C Meningococo C conjugada
WZ Virus Varicela-Zster
VPH Virus Papiloma Humano
torial del SNS, a partir de 2005, se ha op
tado por la estrategia de vacunacin de
adolescentes susceptibles, por implicar un
menor riesgo en el futuro de efectos ad
versos sobre la epidemiologa de la enfer
medad (aumento de la edad de infeccin,
aumento de casos de zster) y ser ms cos
te-efectivo desde el punto de vista del pa
gador. La AEP preconiza la vacunacin
universal de nios sanos a los 12-15 meses
de edad y una segunda dosis a los 3-4 aos,
junto a la segunda dosis de la vacuna triple
vrica. Algunas CCAA han seguido esta es
trategia en el calendario vacunal.
Vacuna ant i neumocci ca hept a-
val ent e. La AEP recomienda la vacuna
cin a todos los menores de 2 aos. I n
cluida en el calendario vacunal de algunas
comunidades.
Vacuna t ri pl e vr i ca. La AEP reco
mienda adelantar la dosis de recuerdo al
inicio de la escolarizacin (3-4 a) para au
mentar la proteccin en ese grupo de edad.
Vacuna f rent e al rot avi rus. La AEP
recomienda la vacunacin frente a rota-
virus a todo lactante entre 6 y 12 sem de
edad. No est financiada por el SNS, por
lo que esta recomendacin es opcional.
Caract erst i cas de l as vacunas
Indi c: Las situaciones en las que estn indi
cadas la mayora de las vacunas y el calen
dario vacunal actualmente recomendado
se describen en Tablas J .12 y J.13. Los de
las dems, figuran en la descripcin de
cada vacuna.
Ef ect 2os: Reacciones locales (edema, in
flamacin), de poca importancia: slo al
gunas vacunas como la BCG suelen pro
ducir reacciones locales del tipo ulceracin
o abscesos. Fiebre, malestar general o ce
falea, que suelen durar menos de 48 h. En
raras ocasiones se han descrito reacciones
graves no alrgicas como hipertermia, con
vulsiones, encefalopata o alteraciones neu-
rolgicas graves. Las reacciones alrgicas
tambin son poco frecuentes y pueden de
berse a distintos constituyentes de la va
cuna: trazas de huevo en las vacunas de la
gripe, sarampin, parotiditis, y fiebre ama
rilla, antibiticos, como neomicina, pre
sentes en alguna vacunas en pequea can
tidad, componentes del propio agente
infeccioso de la vacuna.
Precauc: La administracin simultnea de
inmunoglobulinas puede reducir la efi
cacia de varias vacunas (consultar la com
patibilidad en cada caso concreto). Uti
lizar la va de administracin adecuada
para cada vacuna (no hacerlo puede dis
minuir la respuesta inmune). En caso de
coagulopata, las vacunas i.m. deben po
nerse por va s.c. (aunque probablemente
J07 VACUNAS 631
sto reste eficacia a la inmunizacin). Para
vacunas que se administren a prematuros
de 28 sem de gestacin, y especialmente
si hay antecedentes de inmadurez respira
toria, se debe considerar el riesgo poten
cial de apnea y, por tanto, la necesidad de
monitorizacin respiratoria durante 48-72
h tras la vacunacin. Ello no debe im
pedir ni retrasar la vacunacin teniendo
en cuenta el balance beneficio-riesgo favo
rable de la misma para las vacunas indi
cadas en este grupo de nios.
Cont r ai n: Hipersensibilidad a la vacuna o
a alguno de los preservantes (tiomersal), o
sustancias empleadas en su elaboracin y
que persistan en el preparado final (pro
tenas del huevo, neomicina: ver vacunas
individuales). Las vacunas de virus vivos
estn contraindicadas en inmunodepri-
midos y en embarazadas. Enfermedades
febriles agudas graves.
J07A1 Vacunas ant i gri pal es
Vacunas ant i gr i pal es convenci onal es
(anual es o e s t a ci o n a l e s )/ Hl Nl
Estn compuestas de virus de la gripe inac-
tivados fraccionados o solamente de los an-
tgenos de superficie de la cpsidc viral. La
composicin vara segn los serotipos pre-
valentes cada ao, y que publica la OMS.
En la campaa 2010-2011 el H1N1 se in
tegra en la vacuna estacional.
Indi c: >65 a, enfermos crnicos (bronco-
pata, hepatopata, uremia, etc.), nios en
tratamiento prolongado con AAS (por el
riesgo de S. de Reye), personal sanitario,
infeccin por VI H, cuidadores o personas
que conviven con sujetos de riesgo.
Posol : I.m. (del t oi des), s.c.: A nual, cada
otoo: Adultos y nios >12 a: 0,5 m (1
dosis).
I nt r adr m (del t oi des): Int anza : Adultos 59
a: 9 mc^cepa (1 dosis). Adultos 60 a: 15
mcg/ cepa (1dosis).
NI OS: (a) I .m. (cara anterolateral del
muslo): Nios 6m-3 a: 0,25 mi; repetir
a las 4 sem. Nios 3-8 a: 0,5 mi; repetir
a las 4 sem si no han sido previamente va
cunados. N ios 8-12 a: 0,5 mi (1 dosis),
(b) Intradrm: No recomendado.
Ef ect 2os: Ver vacunas (arriba). Puede pro
ducir cuadro seudogripal de corta dura
cin: artromialgias, fiebre, malestar, esca
lofros.
Cont r ai n: Adems, alergia a protenas del
huevo, protenas de pollo o cualquier
componente de la vacuna.
Ant genos de superf i ci e puri
f i cados del vi rus gri pal
Vacuna ant i gri pal de ant genos de super
fi ci e puri f i cados (hemagl ut i ni na y neurami -
ni dasa).
* Chlroflu (F.steve)
jer prec 0,5mi t/ aguj 25 G 5/ 8 fenv 1) 7,93
S Chiromas (Esteve)
jer prec 0,5 ml (env 1) 12,64
* Influvac (Solvay Pharm)
Vi rus i nact i vados f racci onados
Vacuna anti gri pal de f racciones de cpside
viral.
$ Fl uari x (Glaxo SmithK)
$ Grl pavac (Sanofi Past MSD)
$ Int anza (Sanofi Past MSD)
jer prec 15 mcg/ cepa 0,1 mi (env 1)15,92
jer prec 9 mcg/ cepa 0,1 ml (env 1) 13,74
* Levri son (Rovi)
* Mut agri p (Sanofi Past MSD)
$ Vacuna Ant igri pal Past eur (Sanofi Past MSD)
jer 0,5 mi (env 1) 11,16
* Vacuna Ant i gri pal Pol i val ent e Let i Frac
ci onados (Leti)
jer prec 0,5 m (env 1) 8,07
J07A2 Vacunas ant i t et ni cas
La poblacin adulta debe estar inmuni
zada, mediante estrategias de vacunacin e
informacin sanitaria. Debe garantizarse a
los adultos que no hayan sido previamente
vacunados (o que lo estn de forma incom
pleta), la primovacunacin o terminacin
de la pauta completa. Ver calendario va
cunal (Tabla J .12) y vacunaciones en
adultos y nios no vacunados (Tabla J.13).
Toxoi de t et ni co
Toxoi de para vacunaci n de t t anos. Suele
empl earse en combi naci n con t oxoide dif
t ri co (ver vacunas combi nadas).
Indi c: Ver Tablas J .12 y J.13.
Posol : I.m. (o s.c. prof unda si di tesi s hemo-
rrgi ca): Primovacunacin: 3 dosis de
0,5 mi (inicialmente, al mes y al ao).
Recuerdo: en adultos sanos suele revacu
narse cada 10 a (en combinacin con
toxoide diftrico, ver Tabla J . 13).
Ef ect 2os: La incidencia de reacciones ad
versas aumenta en personas que son vacu
nadas y ya mantenan niveles de anti
Tabla J.13. Vacunaciones de nios y adultos (sanos) no vacunados.
Cronologa DT1 Polio2 Triple vrica1 Hepatitis B 4 Gripe Neumococo * BCGr
I adosis S Si S S S S (Si)
2" dosis S S (2 m) - S (1 m) - - -
3* dosis Si Si (1 a) - S (6 m)
Dosis adicionales 10 a - - - Anual
! DT: Difteria (toxoide)-Ttanos (toxoide). Lavacuna para el adulto (Td), menor dosis que la infantil.
J Polio: Vacuna devirus muerto (Salk): va s.c.
1 Triple vrica': Parotiditis, rubola y sarampin (virus atenuados). Dosis nica. Administrar en mitos no vacunados y en adultos sin
antecedentes de infeccin previa (sarampin y parotiditis).
* HepatitisB:Administrar 3 dosis: inicial, al mes y a los6 meses. Indicadaen toda persona seronegativa. especialmenteen grupos deriesgo
(personal sanitario, reclusos, viajeros a zona endmica, homosexuales y heterosexuales promiscuos, pacientes en hemodilisis o que
precisan politransfusiones. contacto familiar o sexual o exposicin accidental -percutnea o mucosa- a sujeto portador del Ag HBs -en
estecaso junto con gammaglobulina especfica-).
5 Gripeestacional: Dosis anual. Indicada en sujetos >65 aos, enfermos crnicos (broncopatia, hepatopata, uremia...), personal sani
tario, infeccin por VIH, cuidadores o convivientes de personas de riesgo, nios en tto. con aspirina.
Neumococo: En <5 a, vacuna conjugada heptavalente, indicada en grupos de alto riesgo deenfermedad neumoccica invasiva: nios
con enfermedades crnicas (cardiopatlas, neumopatlas, diabetes mellitus, fstula del ICR); nios inmunodeprimidos por asplenia,
neoplasias hematolgicas, IR, S. nefrtico, anemia falciforme, transplantados; nios con infeccin VIH sintomticos o no, y en preven
cin de otitis por serotipos 4.4B. 9V. 14.18C. 19F y 23 F (Posol, ver monografa). La vacuna 23-valente, indicada en personas >65 a,
en adultos o nios >2 a con riesgo aumentado de infeccin neumoccica (asplenia, E. de Hodgkin, linfoma, mieloma, nefropatia cr
nica. anemia falciforme, transplante derganos asociado con inmunosupresin, infeccin por VIH), y en implante coclear (o prxima
recepcin del mismo).
7 BCG: Bacilo de Calmette-Guerin. Indicada en pacientes Mantoux (-)vos con contactos Tbc y que no puedan ser controlados (no cola
borador, cambio frecuentede residencia) y en sujetos queviven en rea de alta prevalencia de tuberculosis por micobacterias resis
tentes.
Otras vacunaciones en adultos:
Ttanos (toxoide): Si no vacunado, administrar 3 dosis 0,5 mi i.m. a los 0,1 y 12 meses. Si vacunado, dosis de recuerdo cada 10 a. Si
herida de riesgo tetnico, revacunar si no vacunacin (pero no reiniciar vacunacin completa si sta fueincompleta: en la actualidad
se debecompletar siguiendo el criterio de que dosis puesta, dosis quecuenta).
Rubola: Administrar en mujeres en edad frtil seronegativas y en personal sanitario seronegativo en contacto frecuente con embara
zadas.
Varicela: Indicada en inmunodeprimidos y en *13 a sanos seronegativos.
Hepatitis A: Personas no inmunizadas en contacto con un enfermo o viaje a reas de mayor endemicidad de la habitual (en especial,
los nacidos a partir de 1966). personal deguarderas y centros sanitarios, prcticas sexuales de riesgo. ADVP, hemoflicos quereciben
hemoderivados, candidatos a trasplante de rganos, pacientes con hepatopata crnica o infeccin por VHB o VHC. Administrar 2
dosis: inicial, y a los 6-18 meses.
Rabia: En sujetos en reas endmicas expuestos a animales o enfermos: 3 dosis: inicial, a los 7 y a los 28 das; dosis de recuerdo cada
2-3 aos. Si mordedura o contacto con la saliva de un animal sospechoso a travs de una mucosa o herida abierta: 6 dosis en das
0.3.7,14.30 y 90.
Meningococo: Indicada en brote epidmico, asplenia, defectos del sistema de complemento, viajes a reas endmicas. Dosis nica (no
ejerce proteccin frente al serogrupo B).
cuerpos antitoxina tetnica por una
vacunacin previa reciente.
* Anat oxal Te Berna (Berna Biotech)
amp 10LF (40 UI)/ 0,5 mi (env 1) 2,19
J07A3 Vacunas ant i hepat i t i s
Vi rus hepat i t i s A (ant geno)
Ant geno para vacunaci n de hepat it i s A. Si
hay al to riesgo de cont agi o, suel en admi
nistrarse t ambi n i nmunogl obul i nas.
Indi c: Personas no inmunizadas en con
tacto con un enfermo o viaje a reas de
mayor endemicidad de la habitual (en es
pecial, los nacidos a partir de 1966), per
sonal de guarderas y centros sanitarios,
prcticas sexuales de riesgo, ADVP, hemo
flicos que reciben hemoderivados, candi
datos a trasplante de rganos, pacientes
con hepatopata crnica o infeccin por
VHB o VHC.
Posol : l.m. (en del toi des, o en cara anterol a
t eral de musl o en ni os muy pequeos):
Epaxal Ber na1: Adultos y nios >1 a: 0,5
mi y repetir a los 6-12m.
Havrlx : Adultos: 1440 U y repetir a los
6-12 m. Nios >1 a: 720 U y repetir a los
6-12m.
Vaqta": Adultos: 50 U y repetir a los 6
m. Nios 1-17 a: 25 U y repetir a los 6-18
m.
* Epaxal (Berna Biotcch)
jer prec 0,5 ml (env 1) Vis 27,77
* Havrix (Glaxo SmithK)
jer IM 1440 U ELISA (env l)Vis 27,77
jer prec 1M 720 U ELISA (env l)Vis 18,20
Vaqta (Sanofi Past MSD)
jer prec 25 UI/ 0,5mi (env 1+1aguj)Vis 18,20
jer prec 25 UI/ 0,5mi (env 1+2aguj)Vis 18,20
jer prec 50 UI/ 1 mi (env 1+1 aguj)Vis 27,77
jer prec 50 UI/ 1mi (env 1+2aguj)Vis 27,77
vial 25 UI/ 0,5 ml (env 1) Vis 17,80
vial 50 UI/ 1 ml (env 1) Vis 27,38
Vi rus hepat i t i s A (ant geno)/
Vi rus hepat i t i s B (ant geno
de superf i ci e)
Vacuna combi nada para vacunaci n de he
pat it is A y B en paci ent es de ri esgo no i n
muni zados.
Abreviaturas, vor Contraportada
J07 VACUNAS 633
Jer precarg, por u: Adul: virus hepatitis A
(antgeno) 720 U ELISA, virus hepatitis B
(antgeno superficie) 20 meg; Pedi: virus
hepatitis A (antgeno) 360 U ELISA, virus
hepatitis B (antgeno superficie) 10 mcg.
Indi c: Inmunizacin activa de la hepatitis
A y hepatitis B en pacientes no inmuni
zados con riesgo de infeccin.
Posol : l .m. (del t oi des): 3 dosis de 1 mi (ini
cial, al mes y a los 6m de la primera); op
cional: vacunacin de recuerdo 5 aos des
pus.
NIOS: 1-15 a: l.m. (deltoides): 3 dosis de
0,5 mi (inicial, al mes y a los 6m).
5 TWInrl x (Glaxo SmithK)
Adul jer prec aguja separ 1mi (env 1) 70,25
* Adul jer prec agujaunida 1mi (env l)Vis 34,03
ftdi jer prec agujasepar 0,5 mi (env 1) 46,83
[neomicina]
Vi rus hepat i t i s B (ant geno
de superf i ci e)
Ant geno para vacunaci n de hepat it i s B. In
cl ui do en el cal endari o vacunal , t ambi n in
di cado en grupos de riesgo. Las dosi s reco
mendadas son di f er ent es segn el
preparado comerci al que se ut il i ce. Los pa
ci ent es en predi l i si s o di l i si s preci san
ms dosi s y mayores.
Indi c: Personas seronegativas, especialmente
en grupos de riesgo (personal sanitario, re
clusos, viajeros a zona endmica, homo
sexuales y heterosexuales promiscuos, pa
cientes en hemodilisis o que precisan
politransfusiones, contacto familiar o
sexual o exposicin accidental -percutnea
o mucosa- a sujeto portador del Ag HBs
-en este caso junto con gammaglobulina
especfica-). El preparado Fendrl x* slo
tiene indicacin aprobada en pacientes
con insuficiencia renal crnica (en predi
lisis o dializados).
Posol : l .m. (delt oi des en adul t os; cara ant e-
rol ateral de musl o en nios): 3 dosis: inicial,
1-2 m despus de I a dosis y a los 6 meses
de la 1 dosis. En adultos en predilisis o
dilisis, suelen recomendarse 4 dosis (basal
y 1, 2 y 6 meses despus, siendo deseable
control serolgico). La cantidad en cada
dosis depende del preparado comercial:
Engeri x B": Adultos y nios >10 a: 20
mcg; nios 10 a: 10 mcg; adultos en pre
dilisis o dilisis: 40 mcg.
Fendri x : Adultos y nios >15 a con in
suficiencia renal: 20 mcg basal y los 1, 2y
6meses (4 dosis en total).
HBvaxpro': Adultos y nios >15 a: 10
jer prccarg 20 mcg/ 1 ml (env l)Vis 16,77
vial 10 mcg/ 0,5 ml (env 1) Vis 8,27
$ Fendri x (Glaxo SmithK)
jer prec 20 mcg/ 0,5 ml (env 1) 78,05
* Hbvaxpro (Sanofi Past MSD)
jer precsusp 10mcg/ 1ml (env 1+2aguj)Vis17,50
jer precsusp 5 mg/ 0,5ml (env 1+2aguj)VislQ,71
vial 40 mcg/ 1 ml (env 1) Vis 40,88
vial susp 10 mcg/ 1ml (env l)Vis 16,36
J07A4 Vacunas ant i t f cas
Sal monel l a t yphi oral
Vacuna de grmenes at enuados para i nmu
ni zaci n act i va f rent e a f i ebre t i f oi dea.
Suel e recomendarse al vi aj ar a zonas end
mi cas. Ef icacia cont rovert i da (y clarament e
i nf eri or a la prevenci n hgi nico-diet t ica).
I n d i c : Inmunizacin activa oral frente a
fiebre tifoidea.
Po s o l : Or al : 1 dosis (1 cps)/ 48 h x 3 dosis;
administrar 1h antes de comida con agua
o leche.
NIOS: No indicada en <3 meses; resto,
igual que adultos.
Ef e c t 2 o s : Molestias g-i. Vase tambin in
troduccin a vacunas.
Pr e c a u c : Intolerancia a la lactosa, diabetes
(contiene lactosa y sacarosa). Separar al
menos 3 das de la profilaxis de malaria.
Vase tambin introduccin a vacunas.
Si t u a c . e s p e c . : Gest , Lact : no ha sido esta
blecida su inocuidad: evitar.
Co n t r a i n : No administrar durante episo
dios febriles ni infeccin g-i aguda. Inmu-
nodeficiencia congnita o adquirida o pa
cientes en tratamiento inmunosupresor.
Nios <3 meses. Vase tambin introduc
cin a vacunas.
* Vl vo t i f (Berna Biotech)
caps recub (env 3) 10,46
Sal monel l a t yphi parent eral
Vacuna compuest a de ant geno pol i sac-
ri do capsul ar VI. Se empl ea para i nmuni za
cin acti va f rente a f i ebre tif oidea. Suel e re
comendarse al vi aj ar a zonas endmi cas.
Ef i cacia cont rovert i da (y cl arament e i nf eri or
a la prevenci n hgi nico-diet t ica).
I n d i c : Inmunizacin activa frente a fiebre
tifoidea en adultos y nios >2a.
P o s o l : l .m., s.c.: 1 dosis al menos 2 sem
antes de la exposicin al riesgo. Revacunar
transcurridos 3 aos.
mcg; nios 15 a: 5 mcg; adultos en pre- NIOS: No indicada en <2 a; en nios 2-5 a,
dilisis o dilisis: 40 mcg. evaluar segn riesgo; resto, igual que adultos.
* Engeri x B (Glaxo SmithK) Ef ect 2os: Reaccin local en sitio de inyec-
jer precarg 10mcg/ 0,5 mi (env I)Vis 10,27 cin. Raros: fiebre, cefalea, artralgias, mial-
634 J ANTIINFECCIOSOSVfA GENERAL
gias, nuseas, dolor abdominal, reaccin
alrgica. Vase tambin introduccin a va
cunas.
$ Typheri x (Glaxo SmithK)
jer prec 25 mcg/ 0,5 mi (env 1) 21,86
* Typhi m Vi (Sanofi Past MSD)
jer prec 25 mcg/ 0,5mi (env 1+1aguj) 13,21
$ jer prec 25 mcg/ 0,5mi (env 1+2aguj) 21,14
J07A5 Vacunas ant i rrubol a
Vi rus rubol a
Vacuna de virus vivos at enuados de rubol a;
i ncluida en cal endari o vacunal .
Indi c: Ver Tablas J.12 y J.13.
Posol : S.c.: 1 dosis nica de 0,5 mi .
NIOS: 1 a: Igual que adultos.
Precauc: Ver vacunas.
Cont rai n: Ver vacunas. Adems, alergia a
antibiticos traza asociados en cada va
cuna (ver abajo).
* Rubeat en Berna (Berna Biotech)
vial +disolv 0,5 mi (env 1+1) 2,97
* Vac Ant i rrubol a GSK (Glaxo SmithK)
vial +disolv 0,5 mi (env 1+1) 2,93
[ncomicinaj
J07A6 Vacunas ant i sarampi n
Vi rus sarampi n
Vacuna de virus vivos at enuados del saram
pin.
Indi c: Profilaxis del sarampin. Vacuna de
virus vivos atenuados.
Posol : S.c.: 1 dosis nica de 0,5 mi (nios
y adultos).
NIOS: >15 meses: Igual que adultos.
Precauc: Ver vacunas.
Cont rai n: Adems, alergia a protenas del
huevo o a neomicina u otros aminogluc-
sidos.
* Rimevax (Glaxo SmithK)
vial 0,5 mi (env 1) 3,08
[neomicina)
J07A7 Vacunas ant i neumocci cas
St rept ococcus pneumoni ae
Vacuna no conjugada 23-val ent e para i nmu
ni zaci n cont ra i nf ecci n neumocci ca.
Consi st e en ant genos pol i sacri dos de
ml t iples t i pos capsul ares de neumococo.
Ef icacia clni ca cont rastada. Empl eada slo
en suj etos de riesgo.
Indi c: Personas >65 a. Adultos o nios >2
a con riesgo aumentado de infeccin neu-
moccica (asplenia, E. de Hodgkin, lin-
foma, miel oma, nefropati a crnica,
anemia falciforme, transplante de rganos
asociado con inmunosupresin, infeccin
por VIH). Implante coclear (o prxima re
cepcin del mismo).
Posol : S.c. o i .m.: 1 dosis de 0,5 mi; admi
nistrar una dosis de recuerdo, despus de
al menos 5 a, en pacientes esplenectomi-
zados, inmunodeprimidos, con insufi
ciencia renal, diabetes, cirrosis, alcoho
lismo o anesplenia, y en personas >65 a
que tenan <65 a cuando recibieron la I a
dosis.
NIOS: No efectiva en <2 a. Nios >2 a:
0,5 mi dosis nica. Nios 2-5 a: revacu
nacin peridica cada 3-5 a. Nios 5-10
a: administrar una dosis de recuerdo 3 a
despus de la dosis inicial.
* Pneumo 23 (Sanofi Past MSD)
jer prec 0,5 mi (env 1) DH 14,69
S Pneumovax 23 (Sanofi Past MSD)
vial monodosis 0,5 mi (env 1)DH 32,85
St r ept ococcus pneumoni ae
(pol i sacri dos conj ugados
decaval ent e)
Vacuna decaval ent e para i nmuni zaci n
cont ra enf ermedad neumocci ca en ni os
pequeos. Compuest a por 10 ant i genos
capsul ares de neumococo (1, 4, 5. 6B, 7F,
9V, 14, 18C, 19F y 23F) conj ugados con pro-
t ei na D, t oxoi de t et ni co y t oxoi de di f t rico
como prot enas t ransport adoras. Todava
hay pocos dat os, por lo que su papel en cl
ni ca no est cl arament e est abl eci do. Poca
Indi c: Inmunizacin activa frente a enfer
medad invasora y otitis media aguda cau
sada por neumococo en lactantes y nios
desde las 6sem hasta los 2a.
Posol : NIOS I .m. (cara anterolateral del
muslo en lactantes, deltoides en nios):
cada dosis es de 0,5 mi. Pauta segn edad:
6 sem-6meses: 3 dosis separadas al menos
1 mes entre s, y dosis de recuerdo entre
los 12 y 15 meses; 7-11 meses no vacu
nados previamente: 2 dosis separadas 1
mes entre s, y dosis de recuerdo en el 2
ao (intervalo mnimo entre dosis 2
meses); 12-23 meses no vacunados previa
mente: 2 dosis separadas 2 meses entre s
(no se ha establecido la necesidad de dosis
de recuerdo).
Ef ect 2os: Ver vacunas. Adems, mayor
reactogenicidad si administracin simul
tnea con vacuna de tosferina de clulas
completas.
Precauc: No protege frente a serotipos no
incluidos en la vacuna. No reemplaza el
uso de otras vacunas neumoccicas en
J07 VACUNAS 635
nios 12 a; separar su administracin al
menos 8 sem. Baja proteccin frente a
otitis media. Administracin con otras va
cunas: se puede administrar simultnea
mente, con jeringas distintas y en lugares
anatmicos diferentes, con las vacunas de
difteria, ttanos, pertussis (acelular y c
lulas enteras), Hib, antipolio (oral e i.m.),
triple vrica, varicela y vacunas antimenin-
goccicas conjugadas del grupo C. Prema
turos <28 sem gestacin (ver en introduc
cin a vacunas).
* Synf l ori x (Glaxo SmithK)
jer prec 0,5 mi (env 1) Vis 60,66
hept aval ent e)
Vacuna hept aval ent e para i nmuni zaci n
cont ra enf ermedad neumocci ca en nios
pequeos. Compuest a por 7 ant genos cap
sul ares de neumococo (4, 6B, 9V, 14, 18C,
19F y 23F) conj ugados con una prot ena
t ransport adora (CRM197). Los datos epi de
mi ol gi cos existent es de enf ermedad neu
mocci ca i nf ant i l en Espaa no parecen
j usti f icar la i ncl usi n de esta vacuna en ca
l endari o, al menos en el moment o act ual .
En nuest ro pas, los serogrupos represen
t ados en la act ual vacuna cubri ran el 83%
de las cepas causant es de enf ermedad i n
vasora en <2 a; por ot ra part e, el Comi t
Asesor de Vacunas de la Asoci aci n Espa
ola de Pedi atra s recomi enda unl versa
l i zar la vacunaci n e i nt roduci rl a en los ca
l endari os vacunal es of iciales.
Indi c: Ver tabla J.13. Indicada en <5 a.
POSOl: NIOS: I.m. (cudriceps femoral):
Dosis de 0,5 mi. Edad: 2-6 meses: 3 dosis
(2 dosis, como alternativa) separadas 2
meses entre s y dosis de refuerzo entre los
12 y 23 meses; 7-11 meses: 2 dosis sepa
radas 2 meses entre s (intervalo mnimo
entre dosis 1 mes) y dosis de refuerzo
entre los 12 y 23 meses; 12-23 meses: 2
dosis separadas 2 meses entre s (intervalo
mnimo entre dosis 2 meses) ; 2-5 a: 1
dosis nica.
Ef ect 2os, Cont r ai n: Ver vacunas. Adems,
mayor reactogenicidad si administracin
simultnea con vacuna de tosferina de c
lulas completas o con vacunas hexava-
lentes.
Precauc: No protege frente a serotipos no
incluidos en la vacuna. No reemplaza el
uso de otras vacunas neumoccicas en
nios 12 a. Baja proteccin frente a otitis
media. Administracin con otras vacunas:
se puede administrar simultneamente,
con jeringas distintas y en lugares anat
micos diferentes, con las vacunas de dif
teria, ttanos, pertussis (acelular y clulas
enteras), Hib, antipolio (oral e i.m.), triple
vrica y varicela. La experiencia existente
sobre la administracin concomitante con
vacunas antimeningoccicas conjugadas
del grupo C indica que deben sopesarse
los datos sobre su posible interferencia en
la respuesta inmunitaria. Prematuros <28
sem gestacin (ver en introduccin a va
cunas).
* Prevenar (Wyeth Farma)
jer prec 0,5 mi c/ aguja (env l)Vis 74,96
t ri decaval ent e)
Vacuna 13-val ent e para i nmuni zaci n
cont ra la enf ermedad neumocci ca en
ni os ^5 a; compuest a por 13 ant genos
capsul ares de neumococo (1,3,4, 5 ,6A, 6B,
7F, 9V, 14, 18C, 19A, 19F y 23F) conj ugados
con una protena t ransport adora (CMR197);
of rece un espect ro de cobert ura ms am
pl ia que l as vacunas neumocci cas hepta
val ent e y decavalente, aunque an hay poca
Indi c: Inmunizacin activa para la preven
cin de enfermedad invasiva, neumona y
otitis media aguda causadas por neumo
coco en lactantes y nios de 6sem a 5 a.
Posol : NIOS I.m. (cara anterolateral del
muslo en lactantes, deltoides en nios):
cada dosis es de 0,5 mi. Pauta segn edad:
(a) 6 sem-6 meses: 3 dosis con intervalo
mnimo entre dosis de 1 mes, adminis
trndose la primera a los 2meses de edad,
y dosis de refuerzo entre los 11-15 meses;
como alternativa, 2 dosis separadas 2
meses entre s, administrndose la primera
a los 2meses, y dosis de refuerzo entre los
11-15 meses, (b) 7-11 meses: 2 dosis con
un intervalo mnimo entre dosis de 1mes
y dosis de refuerzo en el segundo ao de
vida, (c) 12-23 meses: 2 dosis separadas
por un intervalo mnimo de 2 meses, (d)
2-5 a: dosis nica.
Ef ect 2os: Ver Prevenar'.
Precauc: Ver Prevenar \ Lis vacunas anti
neumoccicas heptavalente (Prevenar* ) y
13-valente (Prevenar 13* ), son intercambia
bles, de forma que los nios que hayan
iniciado la vacunacin con la 7-valente
pueden cambiar, en cualquier momento, a
la 13-valente. Sin embargo, no puede inter
cambiarse con la vacuna decavalente (Syn-
f lori x ) al llevar distinta protena de conju
gacin.
* Prevenar 13 (Wyeth Farma)
jer prec 0,5 mi (env 1) Vis 77,91
J07A8 Ot ras vacunas sol as
Va c u n a s a n t i c l e r a
Vi bri um chol erae/ Toxi na del
cl era
Vacuna para profilaxis del clera serogrupo
01 (V. cholerae inactivado y toxina del c
lera subunidad B). Se recomienda slo en
situaciones especiales (ver Indic). Eficacia
clnica controvertida, y claramente inferior
a las medidas higinico-dietticas.
Indi c: Viaje a zona de riesgo, en adultos y
nios >2a.
Posol : Oral : Preparar segn instrucciones
del prospecto: 2 dosis separadas por al
menos 1sem; dosis de recuerdo a los 2
aos.
NIOS: >2 a: 2 dosis separadas por al menos
1 sem: dosis de recuerdo a los 6meses.
Ef ect 2os: Ocasionalmente molestias di
gestivas, hipersensilidad.
Precauc: No se conoce su eficacia en pa
cientes con infeccin por VIH.
Cont r ai n: Hipersensibilidad. Enfermedad
gastrointestinal aguda.
* Dukoral (Crucell Spain)
susp vial 3 mi +granul 2 dosis (env 1+1) 42,95
Va c u n a a n t i e n c e f a l l t i s j a p o n e s a
Vi rus de la encef al i t i s j apo
nesa (cepa Nakayama- NI H)
Vacuna de vi rus i nact i vados para la prof i
laxis de la encef al i ti s vrica t ransmi t i da por
mosqui tos.
I mportado para i ndi caci ones aprobadas en pai s de
ori gen, y di sponi bl e mediante i nforme o protocol o (peti
cin individualizada si no se di spone del frmaco en el
centro).
Indi c: Prevencin de encefalitis viral por
picadura de mosquito en zonas endmicas
o epidmicas de pases asiticos.
Posol : S.c.: 3 dosis de 1 mi cada una a los
0, 7 y 30 das.
NIOS: <1 a: no emplear. 1-3 a: 3 dosi s s.c.
de 0,5 mi cada una a los 0, 7 y 30 das. >3
a: igual que adul tos.
Ef ect 2os: Ver vacunas.
Precauc: Ver vacunas. La inmunizacin
debe completarse 10 das antes de posible
exposicin (si hay premura de tiempo,
existen pautas aceleradas, aunque menos
eficaces).
Cont rai n: Ver vacunas. Nios <1 a. Hiper
sensibilidad al timerosal.
ME Je-Vax (Connaught)
vial+amp 1dosis (env 3)
Vi rus de l a encef al i t i s
j aponesa (cepa SAl4-14-2)
Vacuna de vi rus i nact i vados para la prof i
laxis de la encef al it i s vri ca t ransmi t i da por
mosqui t os. Uso en personas con ri esgo de
exposi ci n asoci ado a viaj es o a su prof e
sin.
Indi c: Inmunizacin activa contra la ence
falitis japonesa en adultos.
Posol : I.m. (en del t oi des): Primovacunacin
con 2 dosis de 0,5 mi, a los 0 y 28 das.
Excepcionalmente se puede administrar
por va s.c. a pacientes con trombocito-
penia o trastornos hemorrgicos. Dosis de
recuerdo 12-24 meses despus de la inmu
nizacin primaria, antes de la posible re
exposicin al virus (a los 12 meses en las
personas con riesgo continuado de con
traer la encefalitis japonesa, como per
sonal de laboratorio o personas que re
siden en regiones endmicas). No hay
informacin sobre la necesidad de ms
dosis de recuerdo.
NIOS: No recomendado en <18 a.
Ef ect 2os: Ver vacunas.
Pr ecauc: Ver vacunas. No administrar
nunca por va intravascular. La primova
cunacin debe haberse completado al
menos una semana antes de la posible ex
posicin al virus de la encefalitis japo
nesa.
Si t uac. espec.: Gest , Lact : Existen pocos
datos sobre el uso en mujeres embarazadas o en
periodo de lactancia (evitar).
Cont r ai n: Ver vacunas. Hipersensibilidad
al sulfato de protamina.
$ Ixi aro (Novartis Farm)
jer prec 0,5 mi (env 1) 85,86
V a c u n a a n t i e n c e f a l i t i s p o r
g a r r a p a t a s
Vi rus de l a encef al i t i s por
garrapat as
Vacuna i nact i vada para prof i l axi s de encef a
l i ti s por garrapat as. Necesari a sl o para
viaj ar a zonas de ri esgo.
I mpor tado para i nd i caci ones apr obadas en pa s de
ci n i ndividualizada si no se di spone del frmaco en el
centro).
I ndi c: Prevencin de encefalitis viral por
picaduras de garrapata en zonas de riesgo
(zonas rurales de Austria, Selva Negra, Es-
candinavia y de algunos pases asiticos),
en >12 a (vacunas de adultos) o nios (va
cuna infantil).
Posol : S.c.: FSME-Inmun' Inject (adultos):
3 dosis: 0,5 mi inicial; 2- dosis de 0,5 mi a
los 1-3 meses; 3a dosis de 0,5 mi a los 9-12
meses de la 2a. Revacunacin 3-5 aos des
J07 VACUNAS 637
pus de la ltima dosis. La 1* y 2~dosis se
administrarn preferentemente en la poca
fra del ao.
En ce p u r ' (adultos): 3 dosis: 0,5 mi ini
cial; 2- dosis de 0,5 mi a los 1-3 meses; 3
dosis de 0,5 mi a los 9-12 m de la 2*. Re
vacunacin 3-5 aos despus de la ltima
dosis. La l y 2* dosis se administrarn
preferentemente en la poca fra del ao.
Pauta rpida: 0,5 mi; 2- dosis de 0,5 mi a
los 7 das; 3 dosis de 0,5 mi a los 21 das
de la 2- dosis. Revacunacin 12-18 m des
pus de la ltima dosis.
FSME-I nmun* Jni or (nios): 3 dosis: 0,25
mi inicial, y luego otras 2 dosis de 0,25
mi con la misma secuencia que FSME-
InmunInject para adultos.
Ef ect 2os, Cont r ai n: Ver vacunas. Compa
tible con otras vacunas. No est contrain
dicada en el embarazo.
ME Encepur (Esteve)
jer prec 0,5 mi (env 1)
ME FSME-I nmun Inj ect (Baxter)
vial 0,5 mi (env 1)
ME FSME-Inmun Jni or (Baxter)
jer prec 0,25 mi (env 1)
V a c u n a a n t l -f i e b r e a m a r i l l a
Vi rus de l a f i ebre amari l l a
(cepa 17D)
Vacuna de vi rus vivos at enuados li of i li zados
para la prof il axi s de la f i ebre amari l l a. La in
muni dad se conf i ere 10 das despus de la
vacunaci n pri mari a y dura 10 aos.
Para ser reconoci da ofi ci al mente, la vacunaci n contra la
fiebre amari lla debe registrarse en un C erti fi cado I nter
naci onal (Servi ci os de Sani dad Exteri or o Del egaci ones
del M SC).
Indi c: Profilaxis de la fiebre amarilla. Re
comendada a personas que vivan o viajen
incluso cortos periodos de tiempo a zonas
endmicas, y tambin para personas que
se trasladen de una zona endmica a otra
no endmica (en este ltimo caso, pre
cisan del Certificado Internacional de va
cunacin).
Posol : S.c.: Adultos y nios >6 meses: 1
dosis de vacuna reconstituida (0,5 mi);
dosis de recuerdo cada 10 a.
Ef ect 2os: Ver vacunas. H abitualmente
bien tolerada, pero pueden presentarse ac
cesos febriles y cefaleas entre el 5a y \ 29
da. Enfermedad neurotrpica asociada a
la vacuna de la fiebre amarilla. Excepcio
nalmente, enfermedad viscerotrpica aso
ciada a la vacuna de la fiebre amarilla, de
gran letalidad.
Pr ecauc: Separar al menos 2 sem de va
cuna anticolrica y vacuna antitifoidea de
germen completo. Nios 6-9 m. Edad >60
a. Existencia de fiebre.
Cont r ai n: Ver vacunas. Nios <6 meses.
Alergia al huevo o a protenas del pollo, a
aminoglucsidos o a polimixinas. Transfu
sin de sangre o tratamiento con inmuno-
globulinas en las 8 sem previas. Inmuno-
deprimidos (riesgo de encefalitis).
S St amari l (Sanofi Past MSD)
vial +jer prec 0,5 mi +2 aguj (env 1)H 21,67
V a c u n a s a n t i m e n i n g o c c i c a s
Nei sseri a meni ngi t i di s A+C
(pol i sacri dos)
Vacuna di val ent e de pol i sacri do capsul ar
para prof i l axi s de i nf ecci n meni ngocci ca.
Indi c: Profilaxis de infeccin por meningo-
coco en zonas endmicas. Brotes epid
micos. No efectiva en <18 meses.
Posol : S.c.: 0,5 mi dosis nica. Si la indica
cin persiste, se puede administrar una
dosis de recuerdo a los 2-3 a de la dosis
inicial en nios vacunados antes de los 4
a y a los 3-5 a en nios mayores.
Ef ect 2os, Cont r ai n: Ver vacunas.
Pr ecauc: No protege frente al serogrupo B.
* Mencevax AC (Glaxo SmithK)
vial +amp 0,5 mi (env 1+1) 9,99
* Vacuna Ant i menl ngocodca A + C (Sanofi Past M)
jer prec 0,5 mi +vial (env 1+1) 9,99
Nei sseri a meni ngi t i di s
A+C+W-135+Y (pol i sacri dos)
Vacuna t et raval ent e de pol i sacri do cap
sul ar para prof i l axi s de i nf ecci n meni n
gocci ca.
M enomune* sl o se i mporta para i ndi caci ones apro
badas en pas de ori gen, y di sponi bl e medi ante informe
o protocol o (peti ci n indi vi dual i zada si no se dispone
del frmaco en el centro).
I ndi c: Menomune* : Igual a Neisseria me
ningitidis A+C, pero la tetravalente slo
est indicada si estancia en pases end
micos. Menveo': Inmunizacin activa de
adolescentes (>11a) y adultos para preven
cin de infeccin invasiva por N. menin
gitidis, serogrupos A, C, W135 e Y.
Posol : Me n o mu n e S.c.: >2 a: 0,5 mi dosis
nica. Considerar revacunacin a los 3-5 a
de la inmunizacin primaria, si persiste la
situacin de riesgo.
Menveo' : I.m. (deltoides): 11 a: 0,5 mi
dosis nica.
Pr ecauc: No protege frente al serogrupo B.
ME Menomune (Rhone Poul Ror)
vial 0,5 ml (env 1)
* Menveo (Novartis)
vial +jer prec 0,5 mi (env 1+1)H 62,44
Nei sseri a meni ngi t i di s C
(ol i gosacri do conj ugado)
Vacuna de ol i gosacri do meni ngocci co del
grupo C conjugada.
Indi c: Inmunizacin activa de nios 12 m,
adolescentes y adultos para prevencin de
infeccin invasiva por N. meningitidis se-
rogrupo C. Incluida en calendario vacunal
(Ver Tablas j . 12 y J.13).
Posol : I.m.: Nios <12 meses (zona ante
rolateral del muslo): 2 dosis de 0,5 mi
cada una. Primera dosis no antes de los 2
meses, y con intervalo 12 meses entre
dosis. Se recomienda dosis de recuerdo en
el 2Qao de vida.
Nios >12 meses, adolescentes, adultos
(regin deltoidea): Dosis nica de 0,5 m.
Precauc: No protege frente a otros sero-
grupos.
* Meni ngt ec (Pfizer)
jer prec c/ aguja (env 1) DH 35,23
* Menj ugat e (Esteve)
kit 1dosis (vial polv+jer disolv)DH 35,95
Nei sseri a meni ngi t i di s C
(pol i sacri do conj ugado)
Vacuna de pol i sacri do meni ngocci co del
grupo C conj ugada. Menos experi enci a de
uso que con la de ol igosacri do conj ugado.
Indi c: Inmunizacin activa de nios 12
meses, adolescentes y adultos para preven
cin de infeccin invasiva por N. menin
gitidis scrogrupo C.
Posol : I.m.: Nios 2-12 meses (zona ante
rolateral del muslo): 2 dosis de 0,5 mi se
paradas por al menos 2 meses. Se reco
mienda una dosis de recuerdo en el 2a
ao de vida.
Nios >12 meses, adolescentes, adultos
(regin deltoidea): Dosis nica de 0,5 mi.
Precauc: No protege frente a otros sero-
grupos.
$ Nel svac C (Baxter)
jer prec 0,5 ml (env 1) DH 42,04
V a c u n a s f r e n t e a n e o p l a s i a s p o r el
V i r u s p a p i l o m a h u m a n o (V P H )
Vi rus papi l oma humano (VPH)
Vacuna cuadraval ent e para los t i pos 6, 11,
16 y 18 del vi rus del papi l oma humano
(VPH) (Gardasi l ) o bival ent e para los t i pos
16 y 18 (Cervari x). Ha most rado ef i cacia
en la prevenci n de l esi ones mal i gnas y
premal i gnas de cuel l o ut eri no y vul va
(ambas vacunas), as como de verrugas ge
ni t al es (sol o Gardasi l ). en muj eres de
16-26 a, en aquel l os casos relaci onados con
l os serot i pos ci t ados. Tambi n se ha de
most rado i nmunogeni ci dad en ni as y ado
l escent es de 9-15 a (l o que sugi ere pro
babl e ef i caci a prevent iva en este segment o
de edad, pero no la demuest ra). Se desco
noce la duraci n de la prot ecci n vacunal
ms al l de l os pri meros 5 aos. La costo-
ef i cacia de la vacunaci n uni versal de las
muj eres de est e rango de edad es objeto
de debat e (dado que la vacunaci n no eli
mi na la necesi dad del cri bado convenci onal
de patol oga cervi cal ). Poca experi enci a de
uso. Incl ui da en el Cal endari o Vacunal , en
nias de 11-14 a.
Indi c: Gar dasi l : A partir de los 9 aos de
edad, para la prevencin de las lesiones ge
nitales precancerosas (cervicales, vulvares y
vaginales), cncer cervical y verrugas geni
tales externas (condiloma acuminado) re
lacionados causalmente con determinados
tipos del virus del papiloma humano
(VPH).
Cervari x : Prevencin de las lesiones cervi
cales premalignas y Ca. de crvix relacio
nados causalmente con los tipos 16 y 18
del Virus del Papiloma Humano (VPH).
Posol : Gardasi l : I .m. (regin deltoidea o
zona anterolateral superior del muslo): 3
dosis de 0,5 mi separadas segn el calen
dario: 0, 2y 6meses.
Cervari x' : I.m. (regin deltoidea): 3 dosis
de 0,5 mi separadas segn el calendario: 0,
1 y 6meses.
n i a s : Evitar en <9 a (falta de experiencia).
Ef ect 2os: Reacciones locales, hemorragia
en el punto de inyeccin; fiebre; nuseas,
vmito; mareo; sncope, que puede acom
paarse de movimientos tnico-clnicos
(Ver Notas de Seguridad de la AEMPS
2009/ 02 y 2009/ 04); broncoespasmo; urti
caria.
Pr ecauc: Mantener la exploracin ruti
naria de cuello de tero. Inmunocompro-
metidos (no hay datos). Trombocitopenia
y trastornos de coagulacin (administra
cin i.m.). Se ha seguido la eficacia protec
tora durante 4,5 a.
Si t uac. espec.: Gest : Daios insuficientes para
recomendar su uso durante el embarazo (pos
poner la vacunacin).
L act: Compatible.
* Cervari x (Glaxo SmithK)
jer prec +aguja inyecc (env 1+1)DHS 121,81
* Gardasi l (Sanofi Past MSD)
jer prec (env 1+2 aguj) DHS 155,91
V a c u n a s a n t i p o l i o m i e l i t i s
En la actualidad, se recomienda la utiliza
cin de la vacuna antipoliomielitica inac-
J07 VACUNAS 639
tivada tipo Salk (VPI), frente a la utiliza
cin de la vacuna de poliovirus atenuados
por va oral tipo Sabin (VPO), dado que
la cobertura vacunal es alta y se com
prueba la ausencia de casos autctonos y
de circulacin de poliovirus salvajes. En
estas circunstancias, el riesgo que compor
tara la circulacin de poliovirus vacunales
asociada a la vacunacin masiva con VPO
(1 caso de enfermedad paraltica por po
liovirus vacunales por cada 2,5 millones
de dosis), podra no compensar el bene
fi ci o que proporciona la mayor inmu
nidad que se consigue por va intestinal.
En cualquier caso, tambin debern te
nerse en cuenta las recomendaciones de la
OMS para lograr la erradicacin global de
la poliomielitis.
Vi rus pol i omi el i t i s
Vacuna para prof i l axis de pol i omi el i t i s. La
i ncl ui da en el cal endari o vacunal a part i r de
2004, de acuerdo con las recomendaci ones
de la OMS (Programa de Erradi caci n de la
Pol iomi el i t i s) es la de vi rus muert os (Sal k),
por va s.c. o. excepci onal ment e, i .m.
Indi c: Ver Tablas J.12 y J.13.
Posol : Oral : Vacuna tipo Sabin (virus vivos
atenuados): 5-6 dosis espaciadas segn ca
lendario vacunal; administrar mezclado
con bebidas o alimentos no calientes y sin
conservantes.
S.c.: Vacuna tipo Salk (virus muertos): 3
dosis de 1mi (separadas por 1-2 meses) +
dosis de refuerzo.
Cont r ai n: Adems, alergia a antibiticos
traza asociados en cada vacuna.
[Sabin]:
* Vacuna Pol i o Sabi n Oral (Glaxo SmithK)
Trival monodos 0,5 mi (env 1) 4,00
[Salk]:
* Vac Pol i omi el t i ca Berna (Berna Biotech)
amp 1 mi (env 1) 7,10
V a c u n a s a n t i t u b e r c u l o s a s
BCG (Bacilo de Calmette-Guiin)
Vacuna ant i t ubercul osa de mi cobact eri as
vivas at enuadas, i ndi caci n cont rovert i da
en nuest ro medi o y ef icaci a parci al , exclusi
vament e i ndivi dual (l a nica medi da ef i caz
para di smi nui r la preval enci a en la pobl a
ci n es t rat ar adecuadament e a t odos los
paci ent es con i nf ecci n acti va).
Indi c: Ver Tablas J .12 y J.13.
Posol : Int radrm: A dultos y nios >3
meses: 0,1 mi dosis nica. Nios <3m:
0,05 mi dosis nica.
Pr ecauc: Separar al menos 3 sem de va
cunas virales.
* Vacuna BCG (Pfizer)
iny 0,75 mg 10 dosis (env 1) 9,59
V a c u n a s a n t i r r b i c a s
Vi rus rabi a
Vacuna de vi rus i nact i vados cul t i vados en
cl ul as di pl oi des humanas para prof il axi s
ant i rrbi ca en suj etos expuest os.
Indi c: Ver Tabla J .13.
Posol : I.m.: Profilaxis: 3 dosis de 2,5 UI
en das 0, 7 y 28 seguida de dosis de re
fuerzo al ao.
Post-exposicin: 5 dosis en das 0, 3, 7,
14 y 30; el primer da, dar inmunoglobu
lina antirrbica (ver pg. 628). Si el pa
ciente hubiera recibido pauta de inmuni
zacin completa dentro de los ltimos 5
aos, slo precisar 2 dosis de recuerdo
(das 0 y 3) (ver Ficha Tcnica).
NIOS: I gual que adul t os.
Pr ecauc: Adems, alergia a neomicina u
otros aminoglucsidos.
n o t a ; El riesgo mortal asociado a la rabia impera
sobre cualquier posible contraindicacin. Conse
guir medios para tratar una eventual anafilaxia
en pacientes alrgicos.
$Vacuna Ant i rrbi ca Meri eux (Sanofi Past M)
vial 2,5 UI +jer +2 aguj (env 1) H -
V a c u n a s a n t i v a r i c e l a
Ver Introduccin a Vacunas (pg. 629).
Vi rus vari cel a
Vacuna de vi rus vi vos at enuados para prof i
laxi s de vari cel a-zst er. Incl ui da en cal en
dari o vacunal a part i r de 2005 para admi
ni st rar a adol escent es suscept i bl es. Exi sten
3 preparados comerci al es: Varil ri x (vi rus
vi vos at enuados cepa OK), y Varivax* (vi rus
vi vos at enuados cepa Oka/ Merck).
Indi c: Vari l ri x': Inmunizacin activa frente
a varicela en pacientes susceptibles de
riesgo (leucemia aguda, tratamiento inmu-
nosupresor, enfermedad sistmica grave,
trasplante de rgano programado), y sus
parientes sanos. I nmunizacin activa
frente a varicela en sujetos >13 a sanos se-
ronegativos, y profilaxis post-exposicin.
Varivax": Inmunizacin activa para preven
cin primaria de varicela en individuos 1
a. Individuos susceptibles que han estado
expuestos a varicela, dentro de los 3-5 das
siguientes a la exposicin.
Posol : Varilrix: S.c. (del t oi des): 2 dosis de
0,5 mi separadas 4-8 sem; cuando se usa
postexposicin, administrar antes de 3
das (mx 5 das).
Varivax": Igual que Vari l ri x' .
NIOS: (a) Vari l ri x' : N ios 1-13 a: dosis
nica de 0,5 mi, que puede coincidir tem
640 J ANTIINFECCIOSOSVlA GENERAL
poralmente con la triple vrica (en otro
lugar de inyeccin); en inmunodeprimidos
se puede repetir dosis a los 3 m. Nios
>13 a: igual que adultos, (b) Varivax':
Nios 12 m-12 a: dosis nica de 0,5 mi,
que puede coincidir temporalmente con la
triple vrica, vacuna conjugada Hib y va
cuna contra HB (en otro lugar de inyec
cin; si no se dan al tiempo, separar 1
mes su administracin de la de la triple
vrica); en nios con infeccin asintom-
tica por VIH CDC Clase I con porcentaje
de CD4+ especficos para la edad 25%, 2
dosis de 0,5 mi separadas 12 sem. Nios
Precauc: Evitar vacunacin en inmunode-
ficiencia celular severa (primaria o aso
ciada a quimioterapia, radioterapia o cor-
ticoterapia), linfopenia <1200/ microL o
anergia en pruebas cutneas de inmu
nidad celular.
Cont rai n: Adems, alergia a neomicina u
otros aminoglucsidos.
* Vari l ri x (Glaxo SmithK)
vial 1995 UFP/ 0,5 mi (env 1)H 45,38
$ Vari vax (Sanofi Past MSD)
vial poh'D50UFP+jerprecdis (env 1+1)DH 60,10
Vacunas ant i -Haemophi l us
Haemophi l us i nf l uenzae t i po B
(HIB)
Antf genos pol isacridos de Haemophi l us in
f l uenzae t i po B ut i l i zado como vacuna. In
cl ui da como vacuna recomendada en el Ca
l endario Vacunal.
Indi c: Ver Tabla J.12.
Posoi : l.m. o s.c.: 4 dosis espaciadas segn
calendario vacunal. Si vacunacin co
mienza entre 7-11 m: 3 dosis separadas 4-8
sem. Si comienza entre 12-14 m: 2 dosis
separadas 4-8 sem. Si empieza entre 15
m-5 a: 1 dosis. En nios <2 a, inyectar en
cudriceps superior o glteo; en nios >2
a, en deltoides.
* Act Hi b (Sanofi Past MSD)
vial 10mcg +jer disolv (env 1)DH 14,56
* Hl beri x (Glaxo SmithK)
vial 10mcg +jer 0,5 mi (env 1+1)DH 14,86
Vacunas ant i -rot avi rus
Vi rus rot avi rus
Vacuna de rot avirus humanos vivos y at e
nuados. Su cost o-ef ect i vi dad en nuest ro
medio es objeto de debat e en la act ual idad.
Poca experi encia de uso.
Indi c: Inmunizacin activa frente a la gas
troenteritis aguda por rotavirus en lac
tantes >6sem.
Posol : Rotarix': Oral : 2 dosis separadas por,
al menos, 4 sem. La pauta debe ser termi
nada antes de la edad de 24 sem.
Rotateq* : Oral : : 3 dosis, administrando la
primera dosis a partir de las 6 sem y no
ms tarde de las 12 sem, y las restantes con
intervalo entre dosis de, al menos, 4 sem.
La pauta debe ser terminada antes de la
edad de 26 sem (preferiblemente 20-22
sem).
Ef ect 2os: Irritabilidad, llanto, alteraciones
digestivas. Raramente: hipersensibilidad.
Pr ecauc: Ver vacunas. No establecida segu
ridad en nios inmunodeprimidos.
Cont r ai n: Alergia al compuesto. Antece
dentes de invaginacin intestinal o predis
posicin a la misma por malformacin
gastrointestinal. I nmunodeficiencia (in
cluida infeccin por VI H , aunque sea
asintomtica). Diarrea o vmitos activos
(posponer). No administrar dentro de las
2sem siguientes a la administracin de va
cuna Polio oral.
S Rot arl x (Glaxo SmithK)
aplic oral precarg 1,5 mi 93,66
env vidrio +aplic oral 93,66
$ Rot at eq (Sanofi Past MSD)
sol oral 2 mi tub exprimible (env 1) 69,50
J07B1 Vacunas D-T y D-T-P
Ver I ntroduccin a Vacunas (pg. 629).
Toxoi de di f t ri co/ Toxoi de t e
t ni co
Vacuna di val ent e di f teri a-t tanos.
Indi c: Ver Tabla J .12 y Tabla J .13. En los
casos en los que la vacunacin con DTPa
est contraindicada, slo existe la alterna
tiva de administrar vacuna Td (vacuna
frente a difteria y ttanos para adultos).
Estas vacunas contienen una cantidad de
toxoide diftrico reducida, por lo que no
se garantiza una proteccin inmunolgica
adecuada frente a difteria en nios <7 a
no previamente inmunizados con 3 dosis
de vacuna infantil frente a difteria.
Posol : l .m. (del t oi des o cara ant erol at eral
del musl o): Ver calendario vacunal.
Pr ecauc: La seguridad de utilizacin de
estas vacunas en nios no est estudiada,
pero la menor cantidad de toxoides en
comparacin con las vacunas infantiles
hace suponer una menor reactogenicidad,
en caso de ser necesario su uso en nios
en los que est contraindicada la vacuna
de la tosferina acelular.
Cont r ai n: Embarazo.
[Presentacin Adultos (Td)]:
* Anat oxal Tedi (Berna Biotech)
jer prec 20/ 2 UI 0,5 m (env 1)H
J07 VACUNAS 641
* Di f t avax (Sanofi Past MSD)
jer prec 40/ 4 UI 0,5 ml (env 1) 9,69
* Di t anri x (Glaxo SmithK)
Adul jer prec 20/ 2 UI (env 1) 8,73
Toxoi de di f t ri co/ Toxoi de t e-
t ni co/ Vacuna B. pert ussi s
Vacuna t ri val ent e dif t eri a-t t anos-t os f erina.
Inclui da en el Cal endari o Vacunal.
Indi c: Inf anri x : Inmunizacin primaria ac
tiva frente a la difteria, ttanos y tosferina
en nios >2 m-7 a y, como dosis de re
cuerdo, en nios que han sido previa
mente vacunados con 3-4 dosis de vacuna
DTPa o DTPe. Boost rix y Tri axis l: Dosis
de recuerdo tras inmunizacin primaria
en >4 a.
Posol : Inf anri x : l.m. profunda (deltoides o
cara anterolateral del muslo): I nmuniza
cin primaria: 3 dosis separadas por un
intervalo de 2 meses (4-8 sem), inicindose
habitualmente a los 2-3 meses de vida; si
la administracin no se realiza segn el ca
lendario vacunal, las 3 dosis deben admi
nistrarse durante el 1er ao de vida con un
intervalo de 2 meses (4-8 sem) entre ellas.
Dosis de recuerdo: 2 dosis, una el 2 ao
de vida (aprox 18 m) y la otra en edad pre-
escolar; si la administracin no se realiza
segn calendario vacunal, las dosis de re
fuerzo se deben administrar con un inter
valo de 6meses entre la 3a, 4ay 5adosis.
Boost ri x' y Tri axl s": l.m. profunda (del
toides): Dosis de recuerdo: 1 dosis segn
recomendaciones oficiales.
[Con B. pert ussi s acel ular]:
$ Boost ri x (Glaxo SmithK)
S Inf anri x (Glaxo SmithK)
jer prec 0,5 mi (env 1) 28,46
$ Tri axi s (Sanofi Past MSD)
J07B2 Vacunas sarampi n-
rubol a-parot i di t i s
Sarampi n-Rubol a-
Parot i di t i s (Triple vrica)
Vacuna t ri pl e vri ca sarampi n-rubol a-
parot i di t i s, i ncl ui da en el cal endari o va
cunal .
Indi c: Profilaxis de sarampin, parotiditis
y rubola en nios y adultos sanos no va
cunados, y sin antecedentes de infeccin
previa (ver Tablas J .12 y J.13).
Posol : S.c. (i .m.): Nios: 2 dosis adminis
tradas segn calendario vacunal.
Nios mayores y adultos sanos: 1 dosis
nica.
Cont r ai n: Adems, alergia a protenas del
huevo o a antibiticos traza asociados en
cada vacuna.
* M-M-RVaxpro (Sanofi Past MSD)
vial+jer (env 1+1+2 aguj) 13,74
$ Pri orl x (Glaxo SmithK)
vial liof +jer prec (env 1+1) 17,83
vial l iof +jer prec (env 10+10) 166,50
J07B3 Ot ras vacunas ml t i pl es
Se trata de vacunas combinadas que po
dran utilizarse en los calendarios vacu
nales actuales, segn los casos (ver Intro
duccin de Vacunas en pg. 629 y Tablas
J .12 y J.13).
B Con B. pert ussi s cl ul as compl et as
Tr i t anr i x HepB (Glaxo SmithK)
Vial, p o r u: toxoide diftrico 30 UI, toxoide tet
nico 60 UI, Bordctella pertussis 4 UI, virus hepa
titis B (antigeno superficie) 10mcg.
Indi c: Ver TablaJ.12.
P o s o l : l.m. ( p r o f u n d a , e n c a r a a n t e r o l a t e r a l d e l
m u s l o ) : NIOS: Primovacunacin: 3 dosis de 0,5
ml devacuna dentro de los 6primeros meses de
vida, con intervalo mnimo de 1mes entre cada
dosis; poner dosis de recuerdo de vacuna DTP
antes de finalizar el 2*ao devida.
Pr e c a u c : En nios de madres portadoras de
VHB, seguir pauta de inmunoprofilaxis de hepa
titis B (inmunizacin separada de HB y DTP, y
valorar administracin de IgHB al nacimiento).
* vial monodosis 0,5ml (env 1) Vis 10,80
Con B. pert ussi s acel ul ar____________
i nf anri x Hexa (Glaxo SmithK)
Jer prec, p o r u: toxoide diftrico 30 UI, toxoidete
tnico 40 UI, B. pertussis acelular 58 mcg, virus
hepatitis B (antgeno desuperficie) 10mcg, virus
poliomielitis trivalente (inactivado) 80 U, H. in-
fluenzae tipo b (conjugado con toxoide tetnico
2040 mcg) 10mcg.
P o s o l : NIOS: l.m. p r o fu n d a : Pauta de 3 dosis:
Primovacunacin: 3dosis de0,5 ml (p. ej. 2, 3, 4
meses; 3, 4, 5 meses 2, 4, 6meses), con un in
tervalo mnimo de 1mes entre cada dosis; poner
dosis de recuerdo al menos 6meses despus dela
ltima dosis dela primovacunacin y, preferente
mente, antes de los 18meses deedad. Pauta de
2 dosis: Primovacunacin: 2 dosis de 0,5 mi (p.
ej. 3, 5 meses), con un intervalo mnimo de 1
mes entrecada dosis; poner dosis de recuerdo al
menos 6meses despus de la ltima dosis de la
primovacunacin y, preferentemente, entre los
11-13 meses deedad. Pauta del Expandcd Pro-
gramon Inmunization (6, 10, 14 sem): emplear
slo si seadministra una dosis devacuna antihe
patitis B en el momento del nacimiento.
Ef ect 2os, Pr ecauc, Cont r ai n: Ver Vacunas y va
cunas individuales.
$ jer prec (env 1) 73,65
$ jer prec+2 agujas 73,65
S vial +jer prec +aguj (env 10+10+20) 543,62
I nf anri x-I PV+Hi b (Glaxo SmithK)
J e r prec, p o r u: toxoide diftrico 30 UI, toxoide te
tnico 40 UI, B. pertussis acelular 58 mcg, virus
poliomielitis trivalente (inactivado) 80 U, H. in
fluenzae tipo b (conjugado con toxoide tetnico
30 meg) 10mcg.
Indi c, Posol : Igual aTr i t anr i x HepB .
Ef ect 2os, Precauc, Cont r ai n: Ver Vacunas y va
cunas individuales.
S jer prec0,5mi (env 1) 57,34
Pent avac (Sanofi Past MSD)
Vial, por u: B. pertussis 25 mcg, toxoide diftrico
30 UI, toxoidetetnico 40 UI, virus poliomielitis
trivalente(vivo atenuado), H. influenzae B-PRP-T
CO 10mcg, (sacarosa), (formaldchido).
P o s o l : I.m. (n i o s p eq ue o s, e n c a ra a n te ro l a te ra l del
muslo: n i o s may ore s, en del toides): Ver calendario
vacunal.
Precauc: Ver Vacunas y vacunas individuales.
Cont r ai n: Ver Vacunas y vacunas individuales.
Adems, alergia a alguna de las sustancias traza
asociadas en lavacuna (glutaraldchdo, tiomersa!,
neomicina, estreptomicina y polimixina B).
$ vial jer 2aguj (env 1) 57,40
f t et ract Hi B (Sanofi Past MSD)
Jer prec, por u: toxoide diftrico 30 UI, toxoide te
tnico 60 UI, Bordetella pertussis acelular 4 UI,
Haemophilus influenzae B-PRP-T CO 10mcg.
Indi c: Ver Tabla J.12.
Posol : NIOS: I.m. profunda, en cara anterolateral
del muslo (s.c. en nios con ditesis hemorr-
gica): l 1dosis: entre 2y 6 meses de edad. 2*
dosis: 1-2 meses despus de la 1* dosis. 3adosis:
1-2meses despus dela2l dosis. Dar 1dosis adi
cional derecuerdo entrelos 15-18meses deedad.
Ef ect 2os, Cont r ai n: Ver vacunas (Grupo J07).
* vial liof +jer prec(env 1+1) DH 16,56
J08 Ot r os ant i i nf ecci osos
i ncl ui dos l epr ost t i cos
Trat ami ent o de la l epra
Para el tratamiento de las formas pauciba-
cilares (tuberculoide y borderline tuber-
culoide) se administrar dapsona (100 mg/
da) + rifampicina (600 mg/ mes) x 6-8
meses.
Las formas multibacilares (borderline
lepromatosa y lepromatosa) se tratarn con
dapsona (100 mg/ da) + rifampicina (600
mg/ mes) + clofazimina (50 mg/ da y 300
mg/ mes). Mantener este tratamiento du
rante al menos 2 aos, verificando la nega-
tivizacin de las baciloscopias (piel, exu
dado nasal).
J08A1 Leprost t i cos
Cl of azi mi na
Leprostt ico ut i l i zado en las f ormas mul t i
baci l ares y en el eri t ema nodoso l eproso.
Tambi n se usa en el t rat ami ent o de inf ec
ciones por mi cobact eri as at pi cas en sida.
I ndi c: Lepra, asociada a otros frmacos.
No aprobadas: tratamiento de infecciones
por micobacterias atpicas en sida (ver
pg. 601).
Posol : Oral : Lepra mul tibacilar: 100
mg/ 24 h continuo, aadiendo dosis extras
de 300 mg/ mes, asociado a otros 2 fr
macos antileprosos; tomar con alimentos.
Eritema nodoso leproso: 100-200 mg/ da
x 3 meses son tiles para poder disminuir
dosis de prednisona; reducir a 100 mg/ da
lo antes posible, una vez superado el epi
sodio reactivo; tomar con alimentos.
Infecciones por micobacterias atpicas:
Hay datos de mala evolucin, por lo que
hoy da no se recomienda su uso en esta
indicacin en pacientes con sida.
Ef ect 2os: Nuseas, dolor abdominal, dia
rrea, cefalea. Pigmentacin rojiza de la
piel, conjuntiva, crnea, heces y orina.
Manchas cutneas negro-azuladas.
Precauc: Insuficiencia heptica. Lactancia.
Embarazo.
dosis.
IH: Disminuir dosis, aunque no se han estable
cido recomendaciones especficas.
Gest : Hiperpigmentacin en el neonato. FDA: C.
Lact : Se excreta en leche. Puedeproducir pigmen
tacin en el lactante.
Int eracc: Disminuye los niveles de fenitoina. La
dapsona inhibe la accin antiinflamatoria de la
clofazimina.
* Lampren (Padro)
caps 100 mg (env 100) TLD 12,15
Dapsona
Leprost t i co (asoci ado a ot ros f rmacos).
Empl eado t ambi n en ot ras si t uaci ones (ver
Indi caci ones).
I ndi c: Lepra, asociada a otros frmacos.
No aprobadas: Dermatitis herpetiforme,
tratamiento y profilaxis alternativa de in
feccin por P. carinii en pacientes con
sida (ver pg. 600).
Posol : Oral : Lepra: 1-2 mg/ kg/ 24 h (-
100 mg/ da) en combinacin con 1 ms
antileprosos.
P. carinii: 100 mg/ da junto con trimeto-
prim x 21das.
Dermatitis herpetiforme: inicialmente
50 mg/ da; mantenim 50-300 mg/ da.
NIOS: Oral: Lepra: 1-2 mg/ kg/ da (en te
rapia combinada); mx 100 mg/ da. Pro
filaxis P. carinii: 2 mg/ kg/ da cada 24 h
en combinacin con pirimetamina 1mg/
kg/ 24 h; dosis mx en nios 1-5 a: 100
mg/ da.
Ef ect 2os: Relacionados con dosis, son in
frecuentes a las dosis utilizadas en la lepra:
Anorexia, nuseas, vmitos, dispepsia, he
J08 OTROS ANTIINFECCIOSOS. INCLUIDOS LEPROSTTICOS 643
patitis; cefalea, insomnio; taquicardia; neu
ropata; dermatitis alrgica; fototoxicidad;
anemia hemoltica (en ocasiones severa),
agranulocitosis; metahemoglobinemia fre
cuente, pero rara vez sintomtica; albumi
nuria y sndrome nefrtico.
Pr ecauc: Enfermedad cardiaca o pul
monar. Anemia. Dficit de G6PDH (in
cluyendo nios con lactancia materna) y
de metahemoglobina-reductasa. Embarazo
(FDA: C). Alergia al frmaco.
Si t uac. espec.: Int eracc: Ver Sccc III, Dap
sona.
SD: Vmitos, agitacin psicomotriz, hemolisis;
manifestaciones de metahemoglobinemia. Trata
miento: Si metahemoglobinemia, azul de meti-
leno y oxgeno a flujo elevado. Vigilar: Funcin
cardiorrespiratoria, hemograma, metahemoglo-
bina.
Cont r ai n: Porfiria. Alergia a sulfamidas.
* Sul f ona (Orsade)
Tal i domi da
Hi pnt i co no barbi t ri co (i ndi caci n sus
pendi da por t erat ogenl a signi f icat iva). Ut il i
zado como ant i l eproso y, empri cament e,
en al gunos t rast ornos aut oi nmunes. Es de
especi al cont rol mdi co por t erat ogeni a y
ri esgo de poi l neuropat i a, a veces severa e
Irreversibl e.
ori gen, previa peti ci n i ndividualizada con i nforme, una
vez uti l i zadas y agotadas alternativas farmacol gi cas co
Indi c: Control del eritema nodoso leproso
(no es efectiva en la lepra tipo I). Puede
ser til, tambin, en prurigo nodular, E.
de Behêt mucocutneo y lupus discoide.
Tratamiento de primera lnea de pacientes
con mieloma mltiple no tratado de edad
65 a o no aptos para recibir quimiote
rapia a altas dosis.
Posol : Oral : Eritema nodoso leproso: 100
mg 4 veces/ da x 7 das; reducir posterior
mente a 50-100 mg/ da como mantenim.
Mieloma: 100-200 mg/ da al acostarse, o
al menos 1h despus de comer; mx: 800
mg/ da.
Ef ect 2os: Altamente teratognica (foco-
melia). Neuropata perifrica, potencial
mente severa e irreversible (retirar). Som
nolencia, estreimiento, edema perifrico,
sequedad de boca y mucosas, eritema en
cara.
Pr ecauc: I nsuficiencia renal o heptica,
neuropata y alteraciones neurolgicas,
I CC, HTA, estreimiento crnico.
Si t uac. espec.: Gest : Teratgeno. Contraindi
cada. FDA: X.
Genot ox: Las mujeres potencialmente frtiles
deben usar dos mtodos fiables de anticoncep-
cin, asociados, desde4 semantes del inicio del
tratamiento, durante y hasta 4 sem despus del
fin del tratamiento. Realizar test de embarazo
dentro de las 24 h previas al inicio del trata
miento. Los hombres deben usar mtodos de ba
rrera, incluso si han sido sometidos a vasectoma
eficaz, si su pareja es potencialmentc frtil. Los
pacientes no deben donar sangre ni esperma du
ranteel tratamiento.
Cont r ai n: Mujeres potencial mente frtiles
(sin un mtodo anticonceptivo eficaz) y
embarazo. Alergia al frmaco.
ME Tal i domi da (Pharmion)
comp 50 mg (env 28) DH ECM
J08A2 Ot ros ant i i nf ecci osos
Li sozi ma (Muramidasa)
Mucopolisacaridasa de efectividad no demos
trada. Utilizada en infecciones virales y bacte
rianas, y en combinacin con antibiticos.
I ndi c: Se Ic ha atribuido actividad frente a al
gunos virus y bacterias Gram(-). Se ha utilizado
en combinacin con antibiticos. Tambin seha
usado en pacientes con herpes zoster.
Posol : Oral : 100-250 mg/ 6-12h.
Ef ect 2os: Reacciones dehipersensibilidad.
Cont r ai n: Alergia al frmaco, embarazo, lactancia.
($) Li sozi ma Chi esi (Chiesi Espaa)
comp 250 mg (env 8) 5,99
L01 QUIMIOTERAPIA ANTINEOPLASICA 645
L: Ant i neopl si cos
LOl Qui mi ot er api a
ant i neopl si ca
Tr at ami ent o del paci ent e
oncol gi co
Los frmacos antineoplsicos, por su meca
nismo de accin, producen una elevada
toxicidad que puede incluso comprometer
la vida del paciente. Por ello, deben ser em
pleados exclusivamente por especialistas
con experiencia, siguiendo protocolos es
critos para su indicacin, dosificacin, pre
paracin, administracin y seguimiento.
La informacin descrita en este libro es
de carcter general y meramente orienta-
tiva, y en ningn caso sustituye a las
fuentes de informacin de referencia dentro
del campo de la Oncologa. Las dosis de
estos frmacos deben ajustarse al protocolo
especfico empleado y a la situacin clnica
de cada paciente.
Preparaci n y manej o de ci t ost -
t i COS. La alta incidencia de efectos ad
versos, el carcter carcinogen ico, la accin
irritante y vesicante y las reacciones alr
gicas se consideran un riesgo potencial para
el personal que manipula estos frmacos.
Por este motivo deben seguirse unas
normas especiales aceptadas internacio
nalmente tanto para la preparacin y ad
ministracin al enfermo como para la eli
minacin de los residuos.
Como normas generales:
1) Slo se realizar por personal entrenado.
2) La preparacin se har en zonas especial
mente designadas para este fin.
3) El personal, durante la preparacin, de
ber llevar bata de baja permeabilidad,
guantes, gafas, gorro y mascarilla.
4) Las mujeres embarazadas o en periodo
de lactancia no deben manejar frmacos
citotxicos.
5) Deben seguirse estrictamente las tcnicas
de preparacin y administracin de cada
frmaco.
6) Se seguirn los protocolos especficos de
tratamiento de residuos y excreciones.
7) Comprobar la integridad de la vena y el
flujo, as como la colocacin adecuada del
catter o aguja.
8) Tras finalizar la infusin se debe lavar el
equipo y la vena durante 3-5 min con una
solucin compatible con el citosttico ad
ministrado.
9) Vigilar signos de extravasacin, y si sta
ocurre actuar segn protocolo.
El paci ent e somet i do a qui mi ot e
rapi a. Deben considerarse, de forma espe
cial, los siguientes aspectos:
1) Vigilar signos de infeccin y tratar ade
cuadamente.
2) M oni tori zar recuentos hemticos y
ajustar administracin y dosificacin de
frmacos.
3) Controlar los niveles de cido rico y
cuando proceda hidratar, alcalinizar y/ o
utilizar alopurinol.
4) Descartar embarazo y lactancia antes de
administracin de drogas citotxicas.
5) Prevenir sistemticamente la emesis in
ducida por quimioterapia.
6) Considerar las dosis de frmacos como
orientativas, ya que varan segn combina
cin con otros frmacos, toxicidad o res
puesta.
Ext ravasaci n de ci t ost t i cos. Al
gunos citostticos producen necrosis tisular
severa si se extravasan al espacio extravascular.
Para evitar la extravasacin de los fr
macos vesicantes durante su administracin
es importante seleccionar correctamente el
lugar de infusin. Es preferible el ante
brazo, debiendo evitarse el dorso de la
mano y zonas prximas a articulaciones
(mayor riesgo de dao permanente). La va
a elegir debe estar en buen estado, preferen
temente nueva, lo que puede comprobarse
con una solucin compatible.
Los frmacos citostticos se adminis
trarn, debidamente diluidos, a travs de
las cnulas, agujas y catteres adecuados,
empezando por el menos vesicante, y la
vando la vena con 20-50 mi de solucin
compatible tras cada administracin.
Se adjunta protocolo de actuacin ante
la sospecha de extravasacin (Tabla L l ).
Aunque no est totalmente comprobada su
eficacia, se han empleado antdotos espec
ficos en algunos casos de extravasaciones.
Trat ami ent o del dol or. Es de crucial
importancia para mejorar calidad de vida y
minimizar la reaccin de estrs, que afecta
a la actitud frente a la enfermedad y el
equipo asistencial. Es importante recordar
que el dolor no ser siempre debido al
cncer, y que un buen diagnstico es im
prescindible para una analgesia eficaz.
646 L ANTI NEOPLSICOS
TablaL.1. Procedimiento deactuacin ante sospecha deextravasacin de citostticos.
Diagnstico de sospecha de la extravasacin por citostticos
Los signos de que se est produciendo o se ha producido una extravasacin son:
Dolor/quemazn en el rea infiltrada.
Inflamacin cerca del lugar de insercin i.v.
Eritema en el rea infiltrada.
Disminucin en la velocidad de administracin.
Retorno venoso ausente a travs del catter.
Clasificacin de los clstostticos segn su capacidad vesicante/irritante
Vesicantes Irritantes
Producen destruccin de tejidos siempre que se Producen destruccin de tejidos cuando se extravasan en
extravasan: cantidad suficiente:
Amsacrina Mecloretamina Bleomicina Etopsido
Cisplatino1 Mitomicina C Carboplatino Fluoruracilo
Dactinomicina Mitoxantrona
Ciclofosfamida Gemcitabina
Daunorubidna Paditaxel
Cisplatino1 Ifosfamida
Doxorubicina Vinblastina
Carmustina Irinotecan
(Adriamicina) Vincristina
Cladribina Mitoxantrona 3
Epirubicina Vindesina
Citarabina (Ara-C) Paditaxel
Estramustina Vinorelbina
Dacarbacina Tenipsido
Estreptozocina
Daunorubicina liposomal Tiotepa
Idarubicina
Docetaxel Topotecan
Doxorubicina liposomal
1 Volumen >20 ml y concentracin >0.5 mg/ ml
* Volumen <20 ml y concentracin <0,5 mtml
1 Ocasionalmente pueden ser vesicantes
Actitud y normas bsicas a seguir
Amsacrina
Daunorubicina
Doxorubicina
(Adriamicina)
Epirubicina
Mitomicina C
Mitoxantrona
Etopsido
Tenipsido
Vinblastina
Vincristina
Vindesina
Vinorelbina
Cisplatino
Medoretamina
Dactinomicina
Idarubicina
Otros
Interrumpir inmediatamente la infusin, calzarse guantes.
Extraer 3-5 mi de sangre o fluido, si es posible, para eliminar algo de frmaco.
Retirar la cnula.
Empapar una gasa con dimetilsulfxido (DMSO) sol tp al 99% y pintar la piel sobre
un rea doble al tamao de la extravasacin. Secar al aire. Repetir cada 6 h durante 14
das. No cubrir con ropa.
Aplicar hielo x 1 h. Repetir durante 15 min cada 6 h x 2 dias.
Marcar la zona infiltrada sobre la piel del paciente.
Mantener elevada la extremidad x 48 h.
8. Evitar cualquier presin, friccin o rozadura sobre el rea afectada.
Retirar la cnula.
Limpiar el rea con povidona yodada. Administrar Hialuronidasa 150 U (1 mi) o
Thiomucasa 100 TRU (2 mi) s.c. o intradrm, en varias punciones de 0,2 mi con aguja
de calibre 25, cambiando la aguja en cada inyeccin. Repetir tras 6 h.
Aplicar compresas calientes secas x 1 h. Repetir durante 15 min cada 6 h x 2 dias.
Administrar tiosulfato sdico \ M (4 mi de tiosulfato sdico 10% + 6 mi de a.p.i.) en el
lugar extravasado a travs de la misma cnula de forma i.v. si es posible, s.c en varias
punciones alrededor de la zona afectada:
Cisplatino: Usar 1 mi de tiosulfato'/, M por cada mi de sol extravasada.
Mecloretamina: Usar 0,5 mi de tiosulfato V, M por mg de frmaco extravasado.
Aplicar hielo x 1 hora. Repetir durante 15 min cada 6 h x 2 das.
Evitar cualquier presin, friccin o rozadura sobre el rea afectada.
1. Intenumpir inmediatamente la infusin, calzarse guantes.
2. Extraer 3-5 mi de sangre o fluido, si es posible, para eliminar algo de frmaco.
3. Retirar la cnula.
4. Marcar la zona infiltrada sobre la piel del paciente.
5. Mantener elevada la extremidad x 48 h.
Volumen >20 ml y concentracin * 0,5 mml
L01 QUIMIOTERAPIA ANTINEOPLSICA 647
Utilizar un tratamiento farmacolgico
escalonado segn la intensidad y el tipo de
dolor, empezando con frmacos analg
sicos menores opioide menor u opioides
mayores, en ambos casos frmacos
coadyuvantes.
En la realizacin de procedimientos
dolorosos (insercin de catteres, aspirados
y biopsias de mdula sea, drenajes pleu
rales, etc.) se debe utilizar analgesia eficaz
profilctica.
Nut r i ci n. Se realizar evaluacin inicial
y seguimiento peridico del estado nutri-
cional. Se ha comprobado que la supervi
vencia se acorta en el paciente oncolgico
cuando coexiste malnutricin. Cuando sea
oportuno, se emplearn suplementos diet
ticos, nutricin enteral o nutricin paren
teral.
Tr ansf usi n de hemoderi vados.
En general, en un paciente inmunocompro-
metido los hemoderivados deben ser desleu-
cocitados (mediante utilizacin de filtros)
para disminuir el riesgo de aloinmuniza-
cin por antgenos leucoplaquetarios, de in
feccin por CMV y de reacciones febriles
por anticuerpos antileucocitarios.
Asimismo, est indicada la irradiacin
de los productos sanguneos celulares pre
viamente a la transfusin para eliminar los
linfocitos viables del donante que pueden
causar en el receptor una enfermedad in
jerto contra husped, situacin con alta
morbimortalidad. Esto es especialmente
importante en pacientes sometidos a tras
plante de progenitores hematopoyticos
(desde el acondicionamiento hasta dos
aos despus) y en caso de que se utilicen
derivados de familiares de primer grado.
Sospecha de i nf ecci n. Si aparece
fiebre se acta segn las distintas situa
ciones:
1) Paciente no neutropnico: Evaluacin
clnica completa, recogida de hemocul-
tivos, urocultivos y procedimientos diag
nsticos segn los hallazgos clnicos. En
general no es necesario iniciar antibiote-
rapia emprica. Si se documenta una infec
cin se tratar de forma especfica.
2) Paciente con catteres venosos: Exa
minar el lugar de insercin, obtener cul
tivos de las luces del catter, del lugar de
insercin y hemocultivos perifricos. Si
hay signos de infeccin iniciar antibiote-
rapia emprica.
3) Paciente neutropnico con fiebre: Alta
morbilidad y mortalidad. Realizar evalua
cin clnica completa (vigilar signos de
sepsis; especial atencin a piel y lugares de
acceso vascular, pulmn, mucosas y rea
perirrectal; hacer Rx trax), recoger cul
tivos (hemocultivo de las luces del catter,
hemocultivos perifricos, urocultivos,
frotis nasofarngeo, etc.) e iniciar antibio-
terapia emprica a dosis adecuadas lo antes
posible con antibiticos de amplio es
pectro (segn las pautas de cada centro).
Ef ect os adversos ms
comunes del t r at ami ent o
ant i neopl si co
La mayora de los antineoplsicos pro
ducen unos efectos secundarios comunes
que se exponen a continuacin. Los carac
tersticos o particulares de cada agente se
describen en el apartado correspondiente.
Mi el osupresi n. Todos los frmacos
citotxicos originan mielosupresin en
mayor o menor grado.
Normalmente el nadir es entre los 7 y
10 das de la administracin, pero en fr
macos como carmustina, lomustina o mel-
faln se produce ms tarde. Si aparece neu
tropenia y fiebre actuar segn protocolo
(ver arriba, Sospecha de Infeccin).
No se recomienda el empleo rutinario
de factores de crecimiento hematopoy-
tico en pacientes neutropnicos, con o sin
fiebre, ya que conlleva un aumento del
coste hospitalario sin un claro beneficio
demostrable. Slo se admite su uso terapu
tico en aquellos pacientes neutropnicos
con elevado riesgo cl ni co (neumona,
sepsis, infeccin fngica, hipotensin, etc.).
Un antidoto, la amifostina, ha demos
trado ser capaz de disminuir la mielotoxi-
cidad del cisplatino y de la ciclofosfamida.
Nuseas y vmi t os. Constituyen uno
de los efectos indeseables de los citostticos
de mayor impacto clnico, ya que compro
meten su adecuada administracin y la ca
lidad de vida del paciente.
El potencial emetgeno de los quimiote-
rpicos es el principal factor de riesgo para
la aparicin y la intensidad de las de nu
seas y vmitos.
La terapia antiemtica debe utilizarse
desde el primer ciclo, siempre antes de ad
ministrar la quimioterapia y pautando los
frmacos a dosis y duracin adecuados
segn la quimioterapia empleada y la res
puesta del paciente en ciclos previos.
Vanse Tablas L2 y L3.
Hi per ur i cemi a. La hiperuricemia es
una complicacin frecuente en el trata
miento de linfomas no Hodgkin y leuce
mias. Debe administrarse alopurinol desde
24 h antes de iniciar el tratamiento de estos
tumores, y mantenerlo x 7-10 das. Las
648 L ANTINEOPLSICOS
Tabla L.2. Clasificacin de qui mi ot erapiasegn el riesgo de emesis
Al t o (>9 0%) Moderado (3 0 -9 0 %) Baj o (1 0 -3 0 %) Mni mo (<1 0 %)
Actinomidna D Aftretamina
Carmustina Carboplatino
Cisplatino Ciclofosfamida 1500 mg/m2
Cidofosfamida >1500 mg/m? Citarabina >1g/m2
Dacarbazina Daunorrubicina
Estreptozotocina Doxormbicina >20 mg/m2
Lomustina >60 mg/m* Epinrubicina
Medoretamina 5-Fluorouracito >1.000 mg/m3
Pentostatina Idarrubicina
Ifosfamida
Irinotecn
Lomustina <60 mg/m2
Melfalan i.v.
Metotrexato >1 g/m2
Mitoxantrona >12 mg/m2
Oxaliplatino
Procarbazina v.o.
Temozolamida
lnterleucina-2
Bevacizumab
Asparaginasa
Bleomicina
Bortezomib
Busulfn
Cetuximab
Capecitabina
Citarabina <1g/m2
Clorambucilo
Docetaxel
Cladribina
Doxorrubkina <20 mg/m2
Citarabina <100 mg/m2
Etopsido
Erfotinib
5-Fluorouradlo <1.000 mgW
Fludarabina
Gemcitabina
Hidroxiurea
Metotrexato
Gifitinib
0,1-1 g/m>
Imatinib
Mitomicina
Interfern
Mitoxantrona
Melfaln v.o.
<12mg/m3
Mercaptopurina
Paditaxel
Metotrexato <100 mg/
Asparaginasa
m3
Pemetrexed
Rituximab
Tenipsido
Tioguanina
Tiotepa
Vinblastina
Topotecn
Vincristna
Trastuzumab
Vindesina
Vinorelbina
Tabla L3. Recomendaciones de profilaxis y tratamiento antiemtico en quimioterapia (QT).
Emesis aguda y ret ardada
Riesgo emetgeno del ciclo Antes del ciclo (da 1) Despus del cicl o (das 2-4)
Alto (>90%)
i 5HT3 +
Dexa: 12 mg +
NK1:125 mg
Dexa:8mg/12 hx4das +
NK1:80 mg/24 h x 2 das
Moderado (30-90%)
Esquema AC:
5HT3 +
Dexa: 12 mg +
NK1:125 mg
Resto de combinaciones:
5HT3 +
Dexa: 8 mg
Esquema AC:
NK1:8 0 mg/24 hx 2 das
Resto de combinaciones:
Dexa: 8 mg/24 h o 4 mg/12 h x 2 das
Bajo (10-30%) Dexa: 4-8 mg Nada
Mnimo (<10%) Nada Nada
Emesis anticipatoria
Benzodiacepinas (lorazepamy/o alprazolam)
Evitar emesis en el primer ciclo
Emesis irruptiva
Antagonistas dopaminrgicos (metodopramida, haloperidol, clorpromazina)
Benzodiacepinas
Cannabinoides (nabilone, dronabinol)
5HT3: Antagonistas de 5HT3 (ondansetrn, granisetrn, tropisetrn)
Dexa: Dexametasona
NK1:Antagonistas de receptores de neurocinina-1 (aprepitant)
dosis de mercaptopurina y de azatioprina
deben disminuirse si se van a administrar
conjuntamente con alopurinol, ya que ste
aumenta su efecto citotxico.
El paciente debe estar adecuadamente
hidratado (2-4 veces las necesidades ba-
sales) y debe mantenerse el pH de la orina
entre 7-7,5.
Mucosi t i s. Efecto secundario muy fre
cuente que suele aparecer a los 7-10 das de
la administracin del frmaco. Habitual
mente afecta a la mucosa oral (estomatitis)
aunque en casos severos puede haber afec
tacin ms amplia (esofagitis, gastritis,
ileitis, colitis, proctitis).
Los frmacos que con ms frecuencia
producen mucositis son los antimetabo-
Iitos (5-FU, metotrexato), los antibiticos
tumorales (adriamicina, actinomicina, bleo-
micina) y los alquilantes.
El dolor producido por la mucositis debe
tratarse segn la intensidad con analgsicos
locales en forma de enjuagues, con analg
sicos menores o, si es preciso, con opioides.
Ci st i t i s hemorrgi ca. La eliminacin
urinaria de un metabolito inactivo de la ci-
clofosfamida o ifosfamida (acrolena) pro
duce, por su contacto directo con el uro-
tel i o vesi cal , edema, hemorragi a y
ulceracin de la mucosa vesical. En casos
severos puede desencadenarse retraccin
vesical por fibrosis del msculo detrusor e,
incluso, degeneracin maligna.
Clnicamente se manifiesta con disuria,
polaquiuria, urgencia miccional y hema
turia (micro o macroscpica).
Su profilaxis se basa en la adecuada hi-
dratacin del paciente y en la administra
cin concomitante con mesna (ya que se
combina con la acrolena, inactivndola).
L01A Sust anci as al qui l ant es
Sustituyen un tomo de hidrgeno por un
radical alqulico, formando puentes de
unin entre dos cadenas de DNA y blo
queando as su replicacin. Son especficos
de ciclo, pero no especficos de fase.
Ef ect 2os: M ielosupresin (dosis limi
tante, que afecta especialmente a granulo-
citos y megacariocitos) e inmunosupre-
si n. Su uso prol ongado produce
frecuentemente amenorrea y oligospermia-
azoospermia. Son agentes teratgenos y
carcingenos: la mayora de segundas neo
plasias son leucemias agudas (el riesgo de
leucemia aguda depende de la dosis total
del frmaco administrado). En algunas pa
tologas pueden ocasionar hiperuricemia
que debe ser tratada con hidratacin, alca-
linizacin y/ o alopurinol (ver antes).
Precauc: Monitorizacin hematolgica pe
ridica y ajustar dosis en caso necesario.
Cont r ai n: Embarazo, lactancia, alergia al
frmaco.
L01A1 Most azas ni t rogenadas
Se trata de agentes electrofilicos, especficos
de fase S, que provocan interferencias en la
transcripcin/ replicacin del DNA.
Ci cl of osf ami da
Ant i neopl si co al qui l ant e e i nmunosu-
presor.
I ndic: Como antineoplsico: Linfomas no
Hodgkin, E. de Hodgkin, leucemias mie-
loides y linfocticas crnicas y agudas, mie-
loma mltiple, micosis fungoide, C. de
ovario, mama, pulmn, testculo o vejiga,
sarcomas y otros tumores slidos. Nios
linfomas, leucemias, sarcomas, neuroblas
toma, retinoblastoma, tumor de Wilms.
Como Inmunosupresor: acondicionamiento
en trasplante de progenitores hematopoy-
ticos (TPH), profilaxis en trasplante de r
ganos slidos y de progenitores hematopo-
yticos, sndrome nefrtico, granulomatosis
de Wegener, manifestaciones severas del
lupus eritcmatoso sistmico (LES), artritis
reumatoide severa y vasculitis asociada.
Posol: Administracin de infusin: para ad
ministracin i.v., disolver en SSF o G5%
(ver Prepar.); administrar la infusin i.v.
en 1-2 h, o en 20-30 min si la dosis es 500-
1.000 mg.
Antineoplsico: Induccin: 1-1,5 g/ m2/ 3-4
sem o hasta 40-50 mg/ kg (repartido en
2-5 das) i.v cada 2-4 sem; mantenim:
350-550 mg/ m2 10-15 mg/ kg/ 7-10 das
i.v. 3-5 mg/ kg x 2 veces/ sem i.v. 1-5
mg/ kg/ da v.o.
Acondicionamiento en TPH: 60 mg/ kg/
da i.v. x 2das consecutivos.
Tumores slidos: 500-1.000 mg/ m2i.v.
Inmunosupresor: (a) Administracin con
tinua: 1-3 mg/ kg/ da segn el proceso a
tratar, en una o varias dosis (habitual
mente v.o., o en dosis nica diaria i.v. si la
v.o. temporalmente no es posible); graduar
dosis segn respuesta clnica y contaje lcu-
cocitario.
Artritis reumatoide severa, refractaria a
otros frmacos inductores de remisin: 1-2
mg/ kg/ da.
Vasculitis reumatoide: 2 mg/ kg/ da.
Angetis necrotizantes: tipo panarteritis
nodosa, granulomatosis de Wegener o
granulomatosis alrgica de Churg-Strauss:
2-3 mg/ kg/ da.
(b) Administracin en bolus intermitente:
Glomerulonefritis difusa proliferativa en
LES (en otros procesos no estn bien esta
blecidas): 0,5-0,75 g/ m2bolus i.v.; repetir
mensualmente x 5 bolus adicionales, gra
duando dosis segn respuesta y nadir de
leucopenia; seguir con 1 bolus/ 3 meses
ajustando frecuencia y dosis segn evolu
cin clnica (no est establecida la dura
cin ptima del tratamiento, aunque es
habitual seguir hasta completar 12-24
meses desde el inicio del tratamiento); sus
pender si remisin.
650 L ANTI NEOPLSI COS
NIOS: Neoplasias hematolgicas: induc
cin: 2-8 mg/ kg/ da v.o. 10-20 mg/ kg/
da i.v. en una dosis diaria; mantenim: 2-5
mg/ kg 50-150 mg/ m2v.o. 2 veces/ sem.
Tumores slidos: 250-1.800 mg/ m2/ da i.v.
una vez al da x 1-4 das cada 21-28 das.
Acondicionamiento en TPH: I.v.: 60 mg/
kg/ da x 2 das 50 mg/ kg/ da x 4 das.
LES: I.v.: 500-750 mg/ m2cada 28 das;
dosis mxima 1g/ m2. A rtri ti s crnica
juvenil o vasculitis: I.v.: 10 mg/ kg cada 2
sem.
Sndrome nefrtico resistente a este-
roides: 500 mg/ m2/ dosis i.v. 1vez/ mes x 7
dosis 2-3 mg/ kg/ da v.o. x 8-12 sem.
Prepar: I.v. directa: Ree 1 g con 50 mi a.p.i.
200 mg con 10mi a.p.i. Infusin i.v.: Diluir la
dosis en 100-1.000mi deSSF o G5%.
Efect 2os: Ver alquilantes (LOIA). Des
tacan: mielosupresin dosis-limitante
(nadir de leucocitos a los 10-12 das), cis
titis hemorrgica (su gravedad se relaciona
con la dosis: a altas dosis, como en el tras
plante de MO, aparece en al 40% de los
pacientes, por lo que se precisa hidrata-
cin y mesna profilctico), nuseas y v
mitos a las 6 h de la administracin (el
potencial cmetgeno depende de la dosis)
y alopecia reversible.
Menos f recuent es: erupcin cutnea, dia
rrea, cefalea, hiperglucemia, hiper o hipo-
potasemia, anemia hemoltica, hepatotoxi-
cidad (dosis dependiente), nefrotoxicidad,
estomatitis, colitis hemorrgica, hiperuri-
cemia, trastornos de la acomodacin
ocular, rinorrea, congestin nasal y la
grimeo. A dosis >50 mg/ kg se ha obser
vado sndrome de secrecin inadecuada de
ADH. A dosis >100 mg/ kg, fibrosis pul
monar, necrosis tubular aguda reversible e
ICC. Potencia la cardiotoxicidad de las an-
traciclinas. Neoplasias secundarias: C. de
vejiga y leucemia aguda.
Precauc: Ver alquilantes (LOIA). Adems,
reducir dosis en pacientes con depresin
medular. A dosis altas, es imprescindible
hidratacin y administracin concomi
tante de mesna. Hidratar al paciente con
4-5 L desde 24 h antes de la administra
cin de estos frmacos y hasta 24-48 h
despus, manteniendo una diuresis
>150-200 ml/ h. El paciente tiene que va
ciar la vejiga frecuentemente para prevenir
el estasis de acrolena en la vejiga y levan
tarse a orinar al menos 1vez durante la
noche los 2 das siguientes a su adminis
tracin. El uso concomitante de mesna
puede disminuir la toxicidad vesical. Con
trol de sedimento urinario cada 15-30
das. La presencia de microhematuria
puede preludiar el desarrollo de cistitis he
morrgica. El uso conjunto de alopurinol
puede aumentar su concentracin y su
toxicidad medular.
Si tuac. espec.: IR: Ajuste: disminuir dosis o
aumentar intervalo. Ccr 10-50 ml/ min: 75% de
la dosis habitual o cada 12 h. Ccr <10 ml/ min:
50% dela dosis habitual o cada 18-24 h.
IH: Reducir la dosis. Bilirrubina 3-5 mg/ dl o
GOT >180 mg/ dl: 75% de la dosis. Bilirrubina
>5 mg/ dl: omitir.
Gest: Evitar o sopesar riesgo-beneficio. FDA: D.
Lact: se excreta en leche materna; incompatible
con lactancia.
Interacc: Ver Secc IIL2, Ciclofosfamida.
SD: Supresin mdula sea, cistitis hemorrgica.
Tratamiento sindrmico. Vigilar: hemograma.
Contrain: Ver alquilantes (L01A). Adems,
cistitis hemorrgica, porfiria.
* Genoxal (Baxter)
grag 50 mg (env 20) 4,06
vial polv sol iny 1g (env 1)DH 8,06
Cl orambuci l o
Ant i neopl si co al qui l ant e e i nmunosupresor
del grupo de las most azas ni t rogenadas de
admi ni st raci n oral .
I ndic: Leucemia linfoctica crnica, lin
foma no Hodgkin, E. de Hodgkin, macro-
globulinemia de Waldenstrom, policitemia
vera. Tambin se ha empleado en tumores
slidos (C. de mama, testicular y ovrico)
y como terapia de segunda lnea en casos
de E. de Bchget, sndrome nefrtico,
uvetis idioptica, lupus eritematoso sist
mico y artritis reumatoide refractarios a
otras terapias.
Posol: Oral: 0,1-0,2 mg/ kg 3-6 mg/ m2
diariamente en dosis nica x 3-6 sem;
mantenim: 0,03-0,1 mg/ kg/ 24 h.
Sndrome nefrtico: 0,1-0,2 mg/ kg/ da x
8-12 sem, asociado a mantenimiento con
dosis bajas de prednisona.
LLC (pauta intermitente alternativa): 0,4
mg/ kg 12 mg/ m2/2 sem; incrementar
dosis en 0,1 mg/ kg 3 mg/ m2cada 2-4
sem hasta respuesta o toxicidad medular,
pueden requerirse 3-12 meses de trata
miento para obtener respuesta.
NIOS: igual dosis por kg que adultos, 4,5
mg/ m2/ 24 h.
Efect 2os: Ver alquilantes (LOIA). Des
tacan: mielosupresin dosis-limitante
(nadir a las 2 sem). Menos frecuentes:
erupcin severa que puede progresar a sn
drome de Steven-Johnson o a necrolisis
txica epidrmica (no debe volver a utili
zarse), hiperuricemia, diarrea, vmitos
(bajo potencial emetgeno). Raros: fiebre,
hepatotoxicidad, alteraciones del SNC
(confusin, ataxia, alucinaciones, convul
siones, neuropata perifrica), amenorrea y
azoospermia, fibrosis pulmonar, queratitis.
Precauc: Ver alquilantes (LOIA). Reducir
dosis en insuficiencia renal. Control de
hemograma y bioqumica heptica cada
2-4 sem. Extremar precaucin si se debe
administrar tras irradiacin u otras drogas
inmunosupresoras (efectos aditivos). No
administrar con alimentos. Mantener ade
cuada ingesta de lquidos, puede ser nece
sario alcalinizar la orina. Antecedentes de
gota o clculos renales de uratos. I nfec
ciones bacterianas. Depresin medular.
Si tuac. espec.: Gest: No hay estudios en hu
manos. Evitar o sopesar riesgo-beneficio. FDA: D.
Genotox: Recomendar anticoncepcin eficaz a
las mujeres en edad frtil.
Lact: Sedesconoce si seexcreta en leche materna.
Evitar.
SD: Pancitopenia reversible, agitacin, ataxia, con
vulsiones. Tratamiento sindrmico. Vigilar: he
mograma.
Contrain: Ver alquilantes (LOIA). Porfiria.
* Leukeran (Wellcome Farm)
If osf ami da
Antineoplsico alquilante del grupo de las
mostazas nitrogenadas. Similar a ciclofos
famida, pero causa menor mielosupresin y
mayor tasa de cistitis hemorrgica (debe
realizarse siempre profilaxis con mesna).
Indie: C. no microctico de pulmn, de
mama, ovario, testicular, cabeza y cuello,
crvix. Linfoma no Hodgkin, sarcomas.
Nios sarcomas, C. testicular.
Posol: I.v.: Como agente nico: (a) 7-10
g/ m2(dosis total) en 3-5 das, o (b) 80
mg/ kg/ da x 2-3 das, o (c) 50-60 mg/ kg/
da x 5 das, o (d) 20-30 mg/ kg/ da x 10
das.
En combinacin: 1-5 g/ m2en 3-5 das.
NIOS: 1200-1800 mg/ m2/ da x 5 das cada
21-28 das 5000 mg/ m2en infusin de
24 h 3 g/ m2/ da x 2 das.
Prepar: Infusin i.v.: Reecon a.p.i. aconcentra
cin de 50 mg/ ml; diluir la dosis en 100-1.000
mi de SSF o G5%. Administracin en 30-120
min o en infusin continua.
Efect 2os: Ver alquilantes (LOIA). Su meta-
bolizacin produce mayores cantidades de
cloroacetaldehido y acrolena, lo que ori
gina mayor toxicidad neurolgica y urol
gica. Los principales efectos secundarios
son la mielosupresin (menor que con ci
clofosfamida), la cistitis hemorrgica y la
toxicidad neurolgica (incluyendo encefa
lopatia aguda, somnolencia, confusin,
psicosis depresiva, alucinaciones, disfun
cin cerebelosa y convulsiones). Otros:
alopecia, nauseas y vmitos (potencial
emetgeno dependiente de la dosis), dia
rrea, estreimiento, anorexia y estomatitis.
Resultan raros: extravasacin resultante en
dao local del tejido y necrosis, elevacin
de enzimas hepticas, polineuropata,
SI A DH, esterilidad, hiperpigmentacin,
segundas neoplasias, cardiotoxicidad, toxi
cidad pulmonar.
Precauc: Ver alquilantes (L01A) y ciclofos
famida (similares a sta). Hidratar al pa
ciente con 4-5 L desde 24 h antes de la ad
ministracin de este frmaco y hasta 24-48
h despus, manteniendo una diuresis
>150-200 ml/ h. El paciente tiene que va
ciar la vejiga frecuentemente para prevenir
el estasis de acrolena en la vejiga. Debe
asociarse siempre a mesna. Vigilar audi
cin en uso conjunto con cisplatino.
Si tuac. espec.: Ver Ciclofosfamida.
Contrain: Ver alquilantes (L01A). Adems,
cistitis hemorrgica.
* Tronoxal (Baxter)
vial 1g (env 1) H 13,66
Mecl oret ami na (Mustina)
Ant i neopl si co al qui l ant e del grupo de las
most azas ni t rogenadas. Se ut il i za pri nci pal
ment e con vi ncri sti na, predni sona y procar-
bazi na (MOPP) en l i nf oma Hodgkin.
I mportado para i ndi caci ones aprobadas en pas de ori gen,
y di sponi bl e mediante informe o protocol o (peti ci n in
divi dualizada si no se di spone del frmaco en el centro).
Indic: Linfoma de Hodgkin (en protocolo
MOPP). Uso intracavitario en efusiones
malignas pleurales, peritoneales y pericr-
dicas. Uso tpico en micosis fungoide.
Nios Linfoma de Hodgkin (MOPP).
Posol: Adultos y nios en MOPP: 6 mg/ m2
i.v. en das 1y 8de cada ciclo de 28 das.
General: 0,4 mg/ kg en cada ciclo (divi
dido en 0,1-0,2mg/ kg/ da x varios das) y
repetir segn recuperacin, usualmente
cada 3-4 sem.
Uso intracavitario: 10-20 mg 0,2-0,4 mg/
kg disueltos en 10-100 mi de SS 0,9%.
Terapia tp de micosis fungoide: disolver 10
mg en 60 mi de agua estril y aplicar con
una gasa.
Prepar: I.v.: rec 10 mg con 10 mi SSF o a.p.i. e
inyectarlo muy lentamente en una linea i.v. por
laque fluya SSF o G5%.
Efect 2os: Ver alquilantes (L01A). Des
tacan mielosupresin (nadir a los 7-10
das), nuseas y vmitos (alto potencial
emetgeno). Produce necrosis tisular se
vera tras extravasacin (actuar segn pro
tocolo extravasacin), hiperuricemia con
formacin de clculos renales, y alopecia
reversible. Posee efectos anticolinrgicos,
produciendo diaforesis, sudoracin y dia
rrea. En ocasiones origina una reaccin
cutnea maculo-papular que no se rela
ciona con fenmenos de hipersensibilidad
y no obliga a su suspensin. A dosis altas
puede ocasionar neurotoxicidad en forma
de encefalopata aguda o retardada.
Precauc: Ver alquilantes (IjOIA). Vigilar re
cuentos hemticos. Puede asociarse alopu-
rinol profilctico desde 24 h antes de ini
ciar el tratamiento.
ME Must argen (M.S.D.)
vial 10mg (env 1) H
Mel f al n
mostazas nitrogenadas.
Indi c: A dosis convencionales: mieloma
mltiple y C. ovario; a dosis elevadas:
mieloma mltiple y neuroblastoma en la
infancia. Perfusin regional arterial: mela-
noma maligno localizado de las extremi
dades y sarcoma localizado de tejidos
blandos de las extremidades.
Posol : Oral : Separado de alimentos (1 h
antes 2 h despus de comidas): Mie
loma mltiple: 6 mg/ da x 2-3 sem se
guido, tras 4 sem sin el frmaco (y si leu
cocitos >4.000/ mm3y plaquetas >100.000/
mmJ) por 2 mg/ da 0,15 mg/ kg/ da x 7
das 0,25 mg/ da x 4 das; repetir a in
tervalos de 4-6 sem.
C. de ovario: 0,2 mg/ kg/ da x 5 das
cada 4-5 sem.
I.v.: Mieloma mltiple: 16 mg/ m2en in
fusin i.v. de 20-30 min con intervalos de
2 sem x 4 dosis; posteriormente intervalos
de 4 sem.
C. ovario: 40 mg/ m2cada 4 sem.
TPH: 100-200 mg/ m2. Nios 100-240
mg/ m2(a veces dividido en partes iguales
en 3 das consecutivos).
Prepar: I.v. directa: Rcc 50 mg con 10mi desu
disolvente. Agitar 2 min hasta disolucin total.
Infusin i.v.: diluir ladosis en SSF a 0,4 mg/ ml;
no usar G5%.
Ef ect 2os: Ver alquilantes (L01A). A dosis
estndar destacan mielosupresin dosis-Ii-
mitante (con nadir tardo a los 28-35
das), nuseas y vmitos (potencial emet-
geno moderado-bajo). Alopecia reversible.
Raramente, hiperuricemia con formacin
de clculos renales, erupcin mculo-pa-
pular, neumona intersticial, fibrosis pul
monar, atrofia muscular. A dosis altas con
rescate de clulas progenitoras autlogas,
la toxicidad dosis-limitante es la gastroin
testinal (mucositis, esofagitis, diarrea).
Precauc: Ver alquilantes (L01A). Adems,
monitorizar recuentos hemticos. Puede
asociarse alopurinol profilctico desde 24
h antes de iniciar el tratamiento. Emplear
cuidadosamente en pacientes con antece
dentes de gota o de clculos renales de
uratos. Mantener ingesta adecuada de l
quidos y alcalinizar la orina.
Si t uaC. espec.: IR: Ajuste: disminuir dosis.
Ccr >10ml/ min: 100%de la dosis habitual. Ccr
<10 ml/ min: 50% de la dosis; ajustar despus
segn toxicidad hematolgica.
Gest : Se recomienda evitar. Pocos datos disponi
bles. Considerar su potencial riesgo mutagcnico,
teratogcnico ycarcinogcnico. PDA: D.
Genot ox: Tanto hombres como mujeres en edad
frtil deben usar medidas anticonceptivas du
ranteel tratamiento y despus deste.
Lact : Aunque hay pocos datos, se desaconseja la
lactancia.
Int eracc: En nios, el melfaln a altas dosis
junto con cido nalidxico se asocia a riesgo de
enterocolitis hemorrgica mortal.
SD: Depresin de mdula sea, mucositis, v
mitos, parlisis muscular, convulsiones. Trata
miento sindrmico. Vigilar: hemograma.
Cont rai n: Ver alquilantes (L01A).
Mel f al an Gl axosml t hkl l ne (Glaxo SmithK)
vial l iof 50 mg/ 10 mi (env 1)H 23,81
L01A2 Ni t rosoureas
Son agentes inestables que se descomponen
dando lugar a compuestos intermedios res
ponsables de las reacciones de alquilacin.
Actan especficamente en la fase S del
ciclo celular, originando puentes cruzados
en las cadenas de DNA. Producen mielosu
presin, ms pronunciada que otros agentes
alquilantes, que puede ser acumulativa.
La estreptozocina es una mctilnitro-
sourea glicosilada que difiere de las dems
sobre todo en dos aspectos: no da lugar a
la formacin de puentes cruzados y
afecta principalmente a las clulas p pan
creticas. La mielosupresin es menor que
con otras nitrosoureas, pero produce nefro-
toxicidad grave.
Carmust i na (BCNU)
Ni t rosourea de al ta l i posol ubi l i dad con ex
cel ent e penetraci n en LCR. Presenta resis
t enci a parci al ment e cruzada con ot ros al
qui l antes.
I mportado para las i ndicaciones aprobadas en el pais de
ori gen, y di sponi bl e mediante informe (peti ci n indivi
duali zada).
Indi c: Tumores cerebrales (glioblastoma,
meduloblastoma), mieloma mltiple, E.
de Hodgkin y linfoma no Hodgkin, mela-
noma. Nios Tumores cerebrales, linfoma,
E. de Hodgkin.
Posol: I.v.: I nicio 75-100 mg/ m2/ da x 2
das y luego 150-200 mg/ m2( 80 mg/ m2/
da x 3 das) cada 6 sem (segn respuesta
hematolgica). Diluir en cristal con G5%
y pasar en >2h.
NIOS: I.v.: 200-250 m&/ m2en dosis nica
cada 4-6 sem (segn respuesta hematol
gica).
Prepar : I.v. directa: Rec 100 mg con 3 mi de su
disolvente y 27 mi a.p.i. Infusin i.v.: diluir la
dosis en 100-500 mi de G5%.
Ef ect 2os: Ver alquilantes (L01A). Des
t acan: mielosupresin (con nadir tardo a
las 4-5 sem para los neutrfilos y 6 sem
para las plaquetas), siendo la toxicidad li
mitante. La toxicidad hematolgica es acu
mulativa (afecta a unidades formadoras de
colonias). Nuseas y vmitos a las 2-4 h
de su administracin (el potencial emet-
geno es dosis-dependiente). La extravasa
cin puede causar dolor local del tejido y
rubefaccin por disolvente (alcohlico) si
se administra en <1-2 h. Hepatotoxicidad
(elevacin de transaminasas, bilirrubina y
fosfatasa alcalina; con dosis >1,2 g/ m2
aparece necrosis centrolobulillar de evolu
cin fatal). Toxicidad pulmonar (fibrosis
intersticial con dosis acumulativas >1 g/
m2), que puede aparecer hasta 3 aos tras
suspensin. Encefalopata (confusin,
ataxia, diplopia y cuadriparcsia espstica)
con dosis acumuladas >1,5-3 g/ m2. Nefro-
toxicidad (con dosis acumuladas >1,5 g/
m2causa atrofia renal progresiva). Con
dosis elevadas: enfermedad veno-oclusiva y
toxicidad cardiovascular. Mielofibrosis y
sndrome preleucmico. Raramente: esto
matitis, diarrea, anorexia, alopecia rever
sible, rubefaccin facial, hiperpigmenta-
cin, dermatitis.
disolver con G5/ o, administrando en >2
h. Monitorizar TA durante su infusin.
Si t uac. espec.: IR: Ajustar dosis (Si Ccr<30
ml/ min, dar 25-50% de la dosis, si bien esta
pauta no estclaramenteestablecida).
hay estudios en humanos. Evitar o sopesar ries
go-beneficio. FDA: D.
Genot ox: Recomendar anticoncepcin eficaz a
Lact: Sedesconocesi seexcreta en lechematerna.
Evitar.
Int eracc: La cimetidina puede aumentar la mic-
lotoxicidad. Puede disminuir los niveles de feni-
tona.
Cont r ai n: Ver alquilantes (L01A).
ME BiCNU (Bristol Myers)
vial 100 mg (env 1) H
Carmust i na (i mpl ant e cerebral )
Implantes de un polmero biodegradable
que liberan carmustina en el tejido cerebral
tras la reseccin quirrgica. Poca expe
riencia. Precio elevado.
Indi c: Glioblastoma multiforme recurrente,
como adyuvante a la ciruga. Gliomas ma
lignos de alto grado y nuevo diagnstico,
como adyuvante de ciruga y radioterapia.
Posol : Implante quirrgi co: Se recomienda
colocar, en la cavidad de reseccin del
tumor, 8implantes (61,6 mg de carmustina).
NIOS: No hay datos sobre eficacia ni segu
ridad.
Ef ect os 2oS: Dolor, infeccin, astenia,
tromboflebitis profunda, cicatrizacin
anormal, alteraciones neurolgicas (hemi
pleja, convulsiones, afasia, edema cere
bral, alteraciones del habla), alopecia,
erupcin, trastornos digestivos (nuseas,
vmitos, estreimiento).
Precauc: Evitar la comunicacin entre la
cavidad de la reseccin quirrgica y el sis
tema ventricular (riesgo de hidrocefalia
obstructiva). Si existe una comunicacin,
debe ser cerrada previamente a la implan
tacin de la carmustina. Almacenar los
implantes a -20 C.
Si t uac. espec.: Gest : Evitar. FDA: D.
Lact : Se desconoce si seexcreta por la leche ma
terna. Evitar.
* Gl i adel (Pensa)
implante 7,7 mg (env 8) H 8.713,81
Est ramust i na
nitrosoureas. Es un conjugado de mustina
(efecto antimittico) y estradiol (efecto hor
monal). Es una alternativa a leuprolida/ flu-
tamida o a los estrgenos en C. de prs
tata.
Indi c: C. prosttico avanzado o metast-
sico, especialmente en caso de tumor po
bremente diferenciado refractario al trata
miento hormonal.
Posol : Oral : 280-420 mg 2 veces/ da (con el
estmago vaco, nunca con leche o pro
ductos con calcio, magnesio o aluminio).
Suspender si a las 3-4 sem no hay res
puesta.
I.v.: 300 mg/ da x 3 sem seguido de 300 mg
2 veces/ sem.
Prepar: I.v. directa: Rcc 300 mg con 8mi de
a.p.i., nunca SSF. Infusin i.v.: diluir la dosis
en 250 mi deG5%, nunca SSF.
Ef ect 2os: Ver alquilantes (L01A). Exce
lente tolerancia. Efectos estrognicos pero
mnima mielotoxicidad. Diarrea, nuseas,
disminucin de la libido. Raramente: ano
rexia, elevacin de enzimas hepticas, ca
lambres en miembros inferiores. Excepcio
nalmente: sudoracin nocturna, depresin,
parada cardiaca. Efectos estrognicos: gine-
comastia, tensin mamaria, IAM, trombo
flebitis en 100/ o por va i.v., TEP, HTA,
I CC, intolerancia a la glucosa y retencin
hdrica.
no administrar con alimentos, especial
mente con leche. Los anticidos reducen
su absorcin. Usar con precaucin en pa
cientes con insuficiencia renal o heptica,
diabetes, depresin medular. Precaucin
en enfermos cardiovasculares. Puede au
mentar los requerimientos de antihiper-
654 L A NTI NEOPLSI COS
tensivos (y de insulina en diabticos). No
administrar inmediatamente despus de
radioterapia. No diluir en SSF.
Si t uac. espec.: Gest : Evitar o sopesar riesgo-
beneficio. FDA: D.
Lact : Se desconoce si seexcreta por la leche ma
terna. Evitar.
I nt er acc: Inhiben el metabolismo de los antide
presivos tricclicos, incrementando su actividad y
toxicidad. Su uso conjunto con IECA aumenta
el riesgo deedema angioneurtico.
Cont rai n: Ver alquilantes (L01A). Adems,
insuficiencia heptica, renal o cardiaca se
veras. lcera pptica. Tromboflebitis ac
tiva.
* Est racyt (Pfizer)
caps 140 mg (env 100) 120,52
vial 300 mg (env 10) 68,84
Est rept ozoci na
Ant ineoplsi co al qui lant e del grupo de las
ni trosoureas con ciert a act ividad especi f i ca
en clulas p de los i sl otes pancret i cos.
ori gen, y disponi ble mediante informe o protocol o (peti
ci n individualizada si no se dispone del frmaco en el
centro).
Indi c: C. progresivo de clulas pancre
ticas p y no p. Tumores carcinoides ma
lignos.
Posol : l.v.: 500 mg/ m2/ da x 5 das cada 6
sem 1.000mg/ m2/ sem x 2sem y ajustar
dosis/ sem segn respuesta; mx: 1.500
mg/ m2/ da.
Prepar: I.v. directa: Rec 1gcon 9,5 mi dea.p.i.
o SSF. Infusin i.v.: diluir la dosis en 50-200
mi deSSF o G5%.
Ef ect 2os: Ver alquilantes (L01A). La toxi
cidad limitante de dosis es la renal (manifes
tacin ms frecuente: proteinuria). Potente
efecto emetgeno. No es mielosupresora. Es
irritante si extravasacin. En el 15% de los
casos produce discreta hepatotoxicidad, y en
el 10% intolerancia a la glucosa. Otros: tem
blor, escalofros, somnolencia, taquicardia,
cefalea, diarrea.
reducir dosis en insuficiencia heptica y/ o
renal. Hidratar adecuadamente. Evitar aso
ciar a otros frmacos nefrotxicos. Moni-
torizar funcin renal, heptica y hemo-
grama.
Si t uac. espec.: IR: Ajuste de dosis: Ccr 10-50
ml/ min, reducir al 75% de dosis habitual. Ccr
<10ml/ min reducir al 50% dedosis habitual.
Gest : FDA: D.
Lact : Evitar.
Cont rai n: Ver alquilantes (L01A). Adems,
insuficiencia renal severa.
ME Zanosar (Upjohn)
vial liof 1g (env 1)
Fot emust i na
Anti neopl si co al qui l ant e del grupo de las
ni t rosoureas de reci ente i nt roducci n. Poca
Indi c: Mclanoma maligno diseminado, in
cluidas localizaciones cerebrales, como
monoterapia.
Posol: l.v. (diluido, en 1h): Induccin: 100
mg/ m2/ sem x 3 sem, seguido de reposo de
4-5 sem; mantenim: 100 mg/ m2/ 3 sem.
Prepar : Rec con laamp de4 mi desol alcohlica
estril. Diluir la dosis indicada en 250-400 mi de
G5%. Proteger dela luz.
Ef ect 2os: Toxicidad hematolgica retar
dada (con nadir de neutrfilos a las 4-5
sem y de plaquetas a las 5-6 sem). Nuseas
y vmitos moderados. Elevaciones mode
radas, transitorias y reversibles de transa-
minasas, fosfatasa alcalina y bilirrubina.
Raras: flebitis, pigmentacin en punto de
inyeccin, fiebre, prurito, dolor abdo
minal, diarrea, alteraciones neurolgicas
transitorias y reversibles, distrs respira
torio del adulto.
Precauc, Cont r ai n: Ver alquilantes (L01A).
Si t uac. espec.: IR: No precisaajustededosis.
IH: Aumentar intervalo entredosis.
Int eracc: Riesgo dedistrs respiratorio del adulto
cuando se administra el mismo da que dacarba-
zina.
* Must of oran (Italfarmaco)
vial 208 mg +amp 4 mi (env 1+1)H 530,05
Lomust i na (CCNU)
ni t rosoureas de admi ni st raci n oral .
I mpor tado para i ndi caci ones aprobadas en pa s de
centro).
Indi c: Tumores del SNC, E. de Hodgkin,
C. renal, C. de pulmn. Nios tumores
cerebrales, E de Hodgkin, linfoma.
Posol : Oral : Adultos: 100-130 mg/ m2en
dosis nica cada 6 sem 75 mg/ m2en
una sola toma cada 3 sem (ajustar dosis
segn recuentos hemticos).
Terapia combinada: 75-100 mg/ m2cada
6sem.
NIOS: Oral: 75-150 mg/ m2en dosis nica
cada 6 sem (ajustar dosis segn respuesta
hematolgica).
Ef ect 2os: Ver alquilantes. Toxicidad si
milar a la del BCNU, siendo la hepato-
toxicidad ms frecuente. Adems, hiperu-
ricemia con formacin de clculos renales.
insuficiencia heptica y/ o renal, depresin
medular, antecedentes de gota y nefropata
por uratos. Controlar funcin heptica.
H idratar adecuadamente/ alcalinizar la
orina.
Si t uac. espec.: IR: Ajuste de dosis: si Cr <12
ml/ min, dar 25-50% de ladosis.
Gest: FDA: D.
Lact: Evitar.
ME CeeNU (Bristol Myers)
caps 40 mg (env 20)
Predni must i na
ni t rosoureas de admi ni st raci n oral .
En la actualidad, no se realizan importaci ones de este fr
maco (se halla de baja a nivel mundi al ); si fuese impres
ci ndi bl e su prescri pci n, consul tar con fabri cante antes
de i niciarse trmi tes para su importaci n (ver pg. 7).
Indi c: Leucemia linfoide crnica. Linfoma
no Hodgkin. C. de mama.
Posol : Oral : Monoterapia: 30 mg/ m2/ da
de forma continuada 110 mg/ m2/ da x
5 das seguidos de 2-3 sem de descanso.
Tumores slidos: 40 mg/ m2/ da de
forma continuada 160 mg/ m2/ da x 5
das seguidos de 2-3 sem de descanso.
Poliquimioterapia: segn protocolo.
Ef ect 2os: Ver alquilantes (L01A). Destaca
mielosupresin (menos frecuente con te
rapia cclica). Puede causar efectos mine-
ralcorticoides (vigilar equilibrio hidroelec-
troltico). Nuseas, vmitos. Raramente:
patrn de hiperaldosteronismo, diarrea.
vigilar equilibrio hidroelectroltico. No
administrar inmediatamente despus de
radioterapia. Diabetes mcllitus.
ME Most ari na (Kabi Pharmacia)
comp 100mg (env 10)
comp 20mg (env 100)
L01A3 Ot ros al qui l ant es
Al t ret ami na
Ant i neopl si co al qui l ant e at pi co de admi
ni straci n oral . Toxi ci dad si mi l ar a ot ros al
qui l ant es y neurot oxi ci dad signi ficati va.
ori gen, previa peti ci n individualizada con i nforme, una
vez uti lizadas y agotadas alternativas farmacolgi cas co
Indi c: C. de ovario recurrente.
Posol : Oral : C. de ovario: 400-500 mg/
da 260 mg/ m2/ da (repartidos en 4
dosis tras comidas y al acostarse) x 14-21
das cada 28 das.
tacan nuseas y vmitos, neuropata peri
frica sensorial y mielosupresin (nadir a
las 3-4 sem, anemia en el 20%). Ocasional
mente diarrea y dolor abdominal, pareste
sias, confusin, agitacin, convulsiones.
Excepcionalmente: hepatotoxicidad, erup
cin, depresin, alopecia. Azoospermia.
Amenorrea.
Precauc: Ver alquilantes (LOIA). Adems,
examen neurolgico antes y despus de su
administracin. Ajustar dosis si toxicidad
hematolgica o neurotoxicidad progresiva
(en este caso asociar adems vitamina B6
100 mg/ 12h v.o., aunque no se reco
mienda de forma habitual ya que afecta la
duracin de la respuesta). Evitar el uso
conjunto con IMAO.
Cont r ai n: Ver alquilantes (LOIA).
ME Hexal en (Ipsen)
cps 50 mg (env 6x 10)
Busul f n i .v.
Ant i neopl si co al qui l ant e de admi ni st ra
ci n i.v.
Indi c: Tratamiento de acondicionamiento
previo al trasplante de clulas progenitoras
hematopoyticas seguido de: (a) ciclofosfa
mida (BuCy2) en adultos, o (b) ciclofosfa
mida (BuCy2) o melfaln (BuMel) en
nios.
Posol: Infusin i.v. (durante 2 h) a travs de
catter venoso central: 0,8 mg/ kg/6 h x 4
das (16 dosis en total). En obsesos dosi
ficar segn peso corporal ideal ajustado.
No iniciar el tratamiento con ciclofosfa
mida hasta transcurridas al menos 24 h de
la 16adosis de busulfano i.v.
NIOS: Infusin i.v. (durante 2 h) a travs
de catter venoso central: dosis segn
peso: <9 kg: 1 mg/ kg; 9-15 kg: 1,2 mg/ kg;
16-23 kg: 1,1 mg/ kg; 23,1-34 kg: 0,95 mg/
kg; >34 kg: 0,8 mg/ kg; el tratamiento se
sigue de ciclofosfamida o melfaln. No
iniciar el tratamiento con ciclofosfamida
o melfaln hasta transcurridas al menos
24 h de la 16adosis de busulfn i.v.
Prepar : Diluir la dosis en SSF o G5% a 0,5 mg/
mi aadiendo siempreel busulfn al solvente.
Ef ect 2os, Pr ecauc: Ver busulfn oral.
Todos los pacientes deben recibir profi
laxis anticomicial (en adultos, fenitona;
en nios, fenitona o benzodiazepinas
como diazepam o clonazepam). Hay poca
experiencia en pacientes >60 a.
Si t uac. espec. :IR, IH, Interacc: Ver busulfn
oral.
SD: La sobredosis aumentar tambin la exposi
cin al excipiente dimetilacetamida. Se produce
hepatotoxicidad y efectos sobre el sistema ner
vioso (que preceden a cualquiera de los efectos
adversos ms graves). Tratamiento: medidas de
soporte. Ver tambin busulfn oral.
* Busilvex (Pierre Fabr Ib)
perfus 6mg/ ml 10 mi (env 8)H 2.285,10
Busul f n oral
Ant ineopl si co al qui l ant e (al qui l sul f onat o)
de administ raci n oral.
Indi c: Tratamiento paliativo de la fase cr
nica de leucemia mieloide crnica (LMC),
mielofibrosis, policitemia vera, tromboci-
temia esencial, acondicionamiento en tras
plante de progenitores hematopoyticos
(TPH). Nios LMC y acondicionamiento
en TPH.
Posol: Induccin a la remisin en LMC: 0,06
mg/ kg/ da v.o. (mx 4 mg/ da); man
tenim: 0,5-2 mg/ da o menos (ajustar dosis
para mantener leucocitos entre 10-15 x
O/ L).
Acondicionamiento en TPH: 1 mg/ kg/ 6h v.o.
x 4 das (total 16 dosis).
Policitemia vera: 4-6 mg/ da v.o.
Mielofibrosis: 2-4 mg/ da.
Trombocitemia esencial: 2-4 mg/ da.
NIOS: Calcular las dosis segn el peso
ideal del paciente: Induccin a la remi
sin en LMC: 0,06-0,12 mg/ kg/ da v.o.
1,8-4,6 mg/ m2/ da v.o. A condiciona
miento en TPH: 1 mg/ kg/6 h x 4 das
37,5 mg/ m2/6 h x 4 das v.o.
Ef ect 2os: Ver alquilantes (L01A). A dosis
estndar destacan: mielosupresin prolon
gada (con nadir de leucocitos a los 11-30
das), cistitis hemorrgica, hiperuricemia
con formacin de clculos renales, nu
seas y vmitos (bajo potencial emetgeno).
A dosis altas: toxicidad gastrointestinal
con mucositis, nuseas, vmitos y diarrea;
enfermedad veno-oclusiva heptica; alo
pecia reversible; visin borrosa; raramente,
convulsiones mioclnicas o generalizadas
prevenibles con anticonvulsivantes profi
lcticos. Crnicos: fibrosis pulmonar, hi-
perpigmentacin, ginecomastia, exantema.
Precauc: Ver alquilantes (L01A). Adminis
trar con precaucin en pacientes que estn
recibiendo o hayan recibido recientemente
otros frmacos mielosupresorcs o radiote
rapia o con infecciones bacterianas, ante
cedentes de gota o de clculos renales de
uratos, monitorizar recuentos hemticos.
Hidratar y alcalinizar orina (para prevenir
hiperuricemia puede asociarse alopurinol
profilctico desde 24 h antes de iniciar el
tratamiento). A dosis altas, conviene aso
ciar tratamiento con un anticomicial du
rante su administracin. Ver tambin bu
sulfn i.v.
Si t uac. espec.: IR: No serecomienda ajustede
dosis; precaucin.
IH: Precaucin en 1H severa.
I nt er acc: El itraconazol, cl metronidazol y el pa
racetamol pueden disminuir el adaramiento del
busulfn i.v.; se recomienda precaucin (mini
mizar dosis deparacetamol, sopesar indicacin y
dosis de itraconazol o metronidazol) y monito-
rizar toxicidad estrechamente. Lafenitona puede
disminuir los niveles debusulfn: aunque podra
disminuir su efectividad, el fabricante reco
mienda su uso profilctico y no seconoceel im
pacto clnico de la interaccin. La tioguanina
puedeaumentar la hepatotoxicidad del busulfn:
precaucin y monitorizacin estrecha.
SD: Depresin de medula sea. Tratamiento sin
drmico. Vigilar: hemograma.
Contrain: Ver alquilantes (L01A). Pacientes
en los que no se ha establecido un diag
nstico de leucemia mieloide crnica.
* Busul f ano Al i en (Alien Farmac)
comp cub pe 2mg (env 100) 11,86
Dacarbazi na (DTIC)
Ant ineopl si co al qui l ant e at pi co de el evada
toxi ci dad.
Indi c: Melanoma maligno metastsico. E.
de Hodgkin avanzada. Sarcoma de tejidos
blandos avanzado del adulto.
Posol : I.v.: -En monoterapia (melanoma):
(a) 200-250 mg/ m2/ da x 5 das cada 21
das, o (b) 850 mg/ m2x 1 da cada 21 das.
En pol i qui mi oterapi a: (a) E. de
Hodgkin: 375 mg/ m2cada 15 das (combi
nado con doxorrubicina, bleomicina y
vinblastina: rgimen ABVD). (b) Sarcoma
de tejidos blandos en adultos: 250 mg/ m2/
da x 5 das repitiendo si es preciso cada
21das (combinado con doxorrubicina: r
gimen ADIC).
Prepar : I.v. directa: Rec 100 mg con 10 mi de
a.p.i. Infusin i.v.: diluir la dosis en 100-500
mi de SSF o G5%; administrar en 15-30 min.
Proteger solucin delaluz (fotodescomposicin).
Descartar si la sol es decolor rosado.
tacan nuseas y vmitos (potencial emet
geno alto), neurotoxicidad (debilidad, po-
lineuropata, visin borrosa, cefaleas,
convulsiones), neutropenia y trombocito-
penia que aparecen a las 2-4 sem. Es irri
tante, produciendo dolor y necrosis local
en caso de extravasacin. Menos fre
cuentes: alopecia, parestesias, rubefaccin
facial, erupcin, anorexia, sabor metlico,
sndrome seudogripal, hepatotoxicidad
con trombosis de la vena heptica y ne
crosis hepatocelular. Raros: anafilaxia, es
tomatitis, fotosensibilidad, diarrea, hipo
tensin ortosttica.
es irritante (administrar i.v. lentamente en
2-3 min con una concentracin mx de 10
mg/ ml o, si aparece dolor local, en infu
sin de 20-30 min aplicando fro local).
Evitar extravasacin. Monitorizar funcin
heptica y recuentos hemticos. Evitar ex
posicin a la luz (fotodescomposicin).
Beber abundantes lquidos antes de la ad
ministracin. Evitar frmacos hepato-
txicos y alcohol.
Si t uac. espec.: IR: Contraindicado en IR
grave.
IH: Contraindicado en IH grave.
Gest : El fabricantecontraindica su uso. FDA: C.
Genot ox: Mujeres potencialmcntc frtiles: anti
concepcin eficaz durante el tratamiento. Hom
bres potencialmente frtiles: anticonccpcin
eficaz durante y hasta 6meses despus del fin
del tratamiento.
Int eracc: Puede disminuir el efecto antiparkinso-
niano delalevodopa. Puedeaumentar los efectos
de mctoxipsoraleno debido a la fotoscnsibiliza-
cin.
Cont r ai n: Ver alquilantes (L01A). Enfer
medad heptica o renal grave.
* Dacarbazi na Medac (Medac)
vial polv perfus 1000 mg (env 1)DH 32,33
vial polv perfus 500 mg (env 1)DH 16,17
* Dacarbazi na RCA EFG (Reg Clin Affairs)
vial polv perfus 100mg (env 10)DH EFG 22,60
vial polv perfus 200 mg (env 10)DH EFG 45.22
Procarbazi na
Ant i neopl si co al qui l ant e at pi co deri vado
de hi drazina (i ni ci al ment e si ntet izado como
IMAO). Carece de act ivi dad cit ot xica hasta
ser met abol i zado.
Indi c: E. de Hodgkin, tumores cerebrales y
l i nfoma no H odgkin. N ios E. de
Hodgkin, tumores cerebrales.
Posol : Oral : En monoterapia: I nicial-
mente 2-4 mg/ kg/ da x 7 das (en dosis
nica o repartida en varias tomas) e incre
mentar gradualmente hasta 4-6 mg/ kg/ da
hasta respuesta o toxicidad; mantenim: 1-2
mg/ kg/ da.
En poliquimioterapia (MOPP): 100 mg/
m2/ da x 14 das.
NIOS: En monoterapia: Inicialmente 50
mg/ m2/ da x 7 das v.o. y luego 100 mg/
m2/ da (segn respuesta); mantenim: 50
mg/ m2/ da. En pol iqui mi oterapi a
(MOPP): 100 mg/ m2/ da v.o. x 14 das.
tacan nuseas, vmitos (potencial emet
geno moderado-alto) y mielosupresin
tarda (nadir de leucopenia a las 4 sem).
Adems, neurotoxicidad (somnolencia, de
presin, pesadillas y alucinaciones; con
menor frecuencia: parestesias, cefalea y de
bilidad distal), diarrea, hiperpigmentacin,
reacciones de hipersensibilidad tipo I
(erupcin cutnea). Puede causar azoos-
permia y amenorrea. Raramente: toxicidad
ocular (nistagmo, diplopia, papiledema,
fotofobia) y hepatitis granulomatosa.
Causa intolerancia al alcohol.
reducir dosis en insuficiencia heptica y/ o
renal. Suspender si toxicidad hematolgica
(hasta recuperacin). Evitar alimentos con
alta cantidad de tiramina (cerveza, vino,
chocolate, queso, pltanos, etc.), simpati-
comimticos y antidepresivos tricclicos,
ya que tiene actividad IMA O (pueden
causar rubor o erupcin, pero no crisis hi-
pertensivas). Control peridico de re
cuentos hemticos y enzimas hepticos.
Beber abundantes lquidos antes de la ad
ministracin.
Si t uac. espec.: IR: Ajustar dosis si Cr >2 mg/
di, pero no encontramos pauta establecida.
IH: Ajustar dosis si bilirrubina >2,9 mg/ dl, pero
no encontramos pauta establecida.
Gest : FDA: D.
SD: Supresin de mdula sea, alteraciones diges
tivas, convulsiones, hepatotoxicidad. Tratamiento
sindrmico. Vigilar: hemograma, funcin hep
tica.
* Nat ul an (Sigma Tau)
caps 50 mg (env 50) 3,31
Temozol omi da
Agent e al qui l ant e, ci cl o-i nespecf i co. deri
vado de la i mi dazot et razi na. Desarrol l ado
como una al t ernat i va a la dacarbazi na de
bi do a su menor t oxi ci dad. Precio el evado.
Indi c: Glioma maligno (glioblastoma multi
forme o astrocitoma anaplsico) que recurre
o progresa despus de la terapia estndar
(ciruga + radioterapia). Glioblastoma mul
tiforme de nuevo diagnstico concomitan-
temente con radioterapia y, posteriormente,
en monoterapia. No autorizada: melanoma
maligno, metstasis cerebrales.
Posol : Oral : Glioma maligno recurrente
o progresivo: (a) Adultos y nios 3 a no
tratados previamente con quimioterapia:
200 mg/ m2/ 24 h en toma nica (en
ayunas, con agua, no abrir la cpsula ni
masticarla; puede tolerarse mejor si se
toma por la noche) x 5 das cada 28 das,
(b) Pacientes tratados previamente con qui
mioterapia: 150 m&/ m2/ 24 h (tomados de
igual forma) x 5 das, incrementando hasta
200 mg/ m2/ 24 h x 5 das en el siguiente
ciclo si no aparece toxicidad hematolgica;
continuar tratamiento hasta que progrese
la enfermedad, o un mx de 2a.
Glioblastoma multiforme de nuevo diag
nstico: (a) Fase concomitante con radio
terapia (60 Gy en 30 fracciones): 75 mg/
m2/ da x 42 das, (b) Fase de monoterapia:
comenzar a las 4 sem: 150 m&/ m2/ da x 5
das, incrementando hasta 200 mg/ m2/ da
x 5 das en el siguiente ciclo si no aparece
toxicidad hematolgica. Administrar un
total de 6ciclos.
tacan mielosupresin dosis-limitante no
acumulativa (nadir a los 22das), nuseas,
vmitos, anorexia, estreimiento, cefalea,
somnolencia, disnea, erupcin, prurito,
alopecia, fatiga, elevacin de transami-
nasas.
Precauc: Ver alquilantes (L01A). No re
petir dosis si se produce vmito. Si edad
avanzada, mayor riesgo de neutropenia y
trombocitopcnia. El uso concomitante de
cido valproico disminuye el aclaramiento
de la temozolomida. En varones puede
producir efectos genotxicos (evitar pro
creacin durante los 6meses posteriores al
tratamiento). Evitar exposicin solar. Posi
bilidad de infertilidad irreversible.
Si t uac. espec.: IR, IH severa: Precaucin.
Gest : Evitar. FDA: D.
Lact : No existeexperiencia (evitar).
Cont rai n: Ver alquilantes (L01A).
* Temodal (Schcring Pl)
caps 100 mg (sobr) (env 20)DH 1.855,14
caps 100 mg (sobr) (env 5)DH 502,20
caps 140 mg (sobr) (env 20)DH 2.574,11
caps 140 mg (sobr) (env 5)DH 687,14
caps 180 mg (sobr) (env 5)DH
caps 20 mg (sobr) (env 20)DH
caps 20 mg (sobr) (env 5) DH
caps 5 mg (sobr) (env 5) DH
* Temozol omi da Sandoz EFG (Sandoz Farm)
caps 100 mg (env 20)DH EFG 1.136,35
caps 100 mg (env 5) DH EFG
caps 140 mg (env 20)DH EFG
* Temozol omi da Teva EFG (Teva Pharma)
caps 100 mg (env 20)DH EFG 1.136,35
caps 140 mg (env 20)DH EFG
866,85
412,35
134.88
33,72
322,49
1.567,73
430,34
538,17
322,49
1.567,73
430,34
538,17
268,59
80,93
732,01
20,23
L01B Ant i met abol i t os
Inhiben la sintesis de los cidos nucleicos
por competir con purinas, pirimidinas o
sus precursores. Interfieren con diversas re
acciones enzimticas alterando importantes
funciones celulares. Actan preferente
mente en fase S.
Los antimetabolitos se clasifican en: an
tagonistas del cido flico, antagonistas de
pirimidinas, antagonistas de purinas e inhi
bidores de ribonucletido reductasa.
Ef ect 2os: Frecuente toxicidad hematol-
gica por supresin medular: trombocito
pcnia, leucopenia, anemia. Tambin
pueden ocasionar: alopecia, ulceracin oral
e intestinal, hepatopata e hiperuricemia.
Precauc: Emplear con gran cuidado en pa
cientes con depresin medular, infecciones
bacterianas, antecedentes de gota o hepato
pata. Realizar controles hematolgicos pe
ridicos (interrumpir el tratamiento ante
descenso brusco de cualquier lnea ce
lular), monitorizar enzimas hepticas y
uricemia. Hidratar adecuadamente y alca-
linizar la orina. Puede asociarse alopu-
rinol profilctico desde 24 h antes de ini
ciar el tratamiento.
Contrain: Embarazo, lactancia, alergia al
frmaco, infeccin activa, mielosupresin
L01B1 Ant agoni st as del ci do
f l i co
Met ot rexat o
Ant i neopl si co e i nmunosupresor ant ago
nista del cido flico. Inhi be la di hi drof olato
reductasa i mpi di endo la reducci n de ci do
di hi drof li co a su f orma activa, t et rahi drof -
lico. st e es esencial para la bi osnt esis de
purinas y pi ri mi di nas, por lo que i nhibe la sn
tesis cel ul ar de ADN, ARN y protenas. Va de
administraci n: oral, i.m, i.v.. s.c. o intratecal.
I n d i c : Como ant i neopl si co: Neoplasia trofo-
blstica gestacional (coriocarcinoma). Leu
cemia aguda. C. de mama. C. de cabeza
y cuello localmente avanzado o metast-
sico. C. de vejiga localmente avanzada o
metastsico. Osteosarcoma metastsico o
en recada local. Linfoma no Hodgkin.
Como i nmunosupr esor : Tratamiento de elec
cin inicial en artritis reumatoide (iniciar
en cuanto se realiza diagnstico). Artritis
crnica juvenil poliarticular con mala res
puesta a A I NE. A rtritis psorisica con
afectacin perifrica con mala respuesta a
AI NE y/ o tratamientos locales. Polimio-
sitis, asociada a corticoides, como inmu
nosupresor de segunda o tercera lnea.
Psoriasis grave y sin respuesta a otros tra
tamientos. Profilaxis de enfermedad del
injerto contra husped en el trasplante
alognico de mdula sea.
Posol : Se puede administrar de forma in
termitente por va oral, intramuscular,
subcutnea, intravenosa o intratecal. Por
va oral dar solo dosis bajas (absorcin sa
turable para >30 mg/ m2). Por va i.v. a
altas dosis: es necesario rescate con fol-
nico, hidratacin, alcalinizacin de orina,
y monitorizacin de niveles de meto
trexato y funcin renal (rescate con cido
folnico: 15-25 mg cada 6h i.v., i.m., o v.o.
desde las 24 h tras la administracin de
metotrexato hasta que la concentracin s
rica descienda por debajo de 5 x 10-7 M).
Como ant i neopl si co: Neoplasia trofobls-
tica gestacional: 15-30 mg/ da i.m. das 1-5
cada 2sem.
Leucemia aguda: Induccin: desde 200
mg/ m2i.v. en 2 h hasta altas dosis de 1-3
g/ m2en perfusin continua de 24 h. Man-
tenim: 20-30 mg/ m2/ sem i.m.
Profilaxis de leucemia menngea: dosis
intratecal emprica de 12 mg.
Tratamiento de leucemia menngea:
dosis intratecal emprica de 12 mg (nor
malmente asociado con citarabina y dexa-
metasona o hidrocortisona) cada 2-5 das
hasta que el recuento de LCR sea normal;
despus una o varias dosis semanales x 2
sem.
C. mama: 40 mg/ m2i.v. das 1 y 8cada
21das (combinado con ciclofosfamida y
5FU: esquema CMF).
C. cabeza y cuello: 40 mg/ m2/ sem i.v.
con escalada semanal de 10 mg/ m2hasta
60 mg/ m2.
C. vejiga: 30 mg/ m2i.v. das 1 y 8cada
3 sem (combinado con vinblastina y cis
platino: esquema CMV) 30 mg/ m2i.v.
das 1, 8y 15 cada 4 sem (combinado con
vinblastina, cisplatino y doxorrubicina: es
quema MVAC).
Osteosarcoma: a dosis altas de 8-12g/ m2
i.v. cada 2-4 sem.
Linfoma: desde 200 m&/ m2i.v. en 2 h
hasta altas dosis de 1-3 g/ m2en perfusin
continua de 24 h.
Como inmunosupresor: Oral, s.c., i.m. o i.v.:
7,5-15 mg/ sem (en monodosis o, mejor, re
partido en 3 tomas separadas 12 h entre
s); incremento gradual de la dosis se
manal segn respuesta y tolerancia hasta
dosis de mantenim individualizada (va
riable: 7,25-25 mg/ sem); mayor dosis ini
cial y ms rpido incremento en procesos
graves (p.ej. polimiositis); dosis mx: 25
mg/ sem.
Profilaxis de enfermedad injerto contra
husped en el trasplante alognico de m
dula sea: 15 mg/ m2i.v. da +1, 10 mg/ m2
i.v. los das +3, +6 y +11 (asociado a ci-
closporina).
NIOS: (a) Rango de dosis como antineopl-
sico: Oral, i.m.: 7,5-30 mg/ m2/ sem o
cada 2 sem. I.v.: desde 10 mg/ m2en bolo
hasta 12 g/ m2en infusin continua en
6-42 h. Intratecal: 3 m: 3 mg; 4-11 m: 6
mg; 1-2 a: 8mg; 2-3 a: 10 mg; 3 a: 12 mg.
(b) Como inmunosupresor: 5-20 m&/ m2/
sem (en monodosis o repartido en 3
tomas separadas 12 h entre s), segn la
gravedad del proceso; mx 30 mg/ sem.
Prepar: I.m.: V i al rec. I.v. directa: V i al rec.
Infusin i.v.: diluir la dosis en 50-500 mi de
SSF o G5%. Intratecal: utilizar exclusiva
mente vial rcc sin conservantes y diluir hasta
concentracin de 1-5mg/ ml con SSF.
Ef ect 2os: Ver A ntimetabolitos (L01B).
Toxicidad diferente segn la dosis utili
zada y la duracin de la exposicin. Des
tacan mielosupresin y mucositis orointes-
tinal (a dosis altas un 25% de mucositis).
La mucositis suele preceder a la mielosu
presin pero ambas suelen revertir en 2se
manas. Adems: insuficiencia renal por
precipitacin del metotrexato en el tbulo
renal, diarrea, nuseas y vmitos (potencial
emetgeno mayor a dosis altas). I nfre
cuentes: toxicidad heptica (sobre todo
con la administracin crnica v.o.), pul
monar (no se relaciona con la dosis ni con
la va de administracin: neumonitis in
tersticial, edema pulmonar no cardiog-
nico, dolor pleurtico), toxicidad del SNC
(con la administracin intratecal: menin
gi ti s aspti ca, mi el opata aguda o
subaguda; con la administracin i.v.: dis
funcin cerebral focal aguda, leucoencefa-
lopata necrotizante, parlisis de pares).
Raros: convulsiones, coma, diabetes o in
tolerancia a hidratos de carbono, vascu-
litis, alopecia, erupcin, fotodermatitis.
Pr ecauc: Ver A ntimetabolitos (L01B).
Hacer terapia de rescate con folnico y
monitorizacin de niveles si se administra
a dosis altas por va i.v. (ver Posol). La ad
ministracin oral a dosis bajas continuas
requiere educacin y hoja de instrucciones
al paciente, y control de hemograma y
bioqumica heptica cada 30-60 das: (a)
reducir dosis si elevacin moderada pun
tual de transaminasas; (b) biopsia heptica
si elevacin moderada persistente de trans-
minasas (en 5 de 9 determinaciones en un
periodo de 1 ao) y se excluyen otras
causas; (c) suspender si elevacin severa de
pruebas hepticas no achacable a otras
causas. Adems, precaucin en alcoh
licos, ulcus gastroduodenal, lceras cut
neas. En inmunosupresin crnica a dosis
bajas (artritis reumatoide, artritis psori
sica), pueden requerirse suplementos de
cido flico v.o. a dosis bajas de 5 mg/
sem si aparece toxicidad gastrointestinal o
si el VCM se eleva (por dficit de folato
srico).
Si t uac. espec.: IR: Ccr >50 ml/ min: No pre
cisa ajuste. Ccr 20-50 ml/ min: 50% de la dosis
habitual. Ccr <20ml/ min: evitar.
IH: Ajuste: disminuir dosis. Bilirrubina <3 mg/ dl
y GOT <180 U/ L- 100%de la dosis habitual. Bi
lirrubina 3,1-5 mg/ dl o GOT >180 U/ L: 75% de
la dosis habitual. Bilirrubina >5 mg/ dl: evitar su
uso. Toxicidad dosis-dependiente, evitar en pato
logas no malignas.
Gest : Se han descrito anomalas esquelticas, mie
losupresin y bajo peso al nacer. La posible re
tencin de metotrexato en tejidos maternos antes
del embarazo puedeproducir problemas en el re
cin nacido. FDA: X (antipsorisico y antirreu-
mtico). FDA: D (quimioterpico).
Genot o x : Anticoncepcin eficaz en hombres y
mujeres potcncialmcnte frtiles durante el trata
miento y hasta 6meses despus.
Lact : Seexcreta en leche. Contraindicado.
Int eracc: Ver Secc III.2, Metotrexato.
SD: Depresin de mdula sea, mucositis, toxi
cidad renal. Tratamiento: cido folnico (leuco-
vorn) i.v. o v.o., segn concentraciones sricas;
hidratacin y alcalinizacin de la orina. Vigilar:
hemograma, funcin renal, equilibrio hidroelec-
troltico, concentraciones sricas.
Contrain: Ver Antimetabolitos (L01B).
* Bert anel (Rovi )
jer prec 10 mg/ 1 mi (env 1) 22,95
jer prec 15 mg/ 1,5 mi (env 1) 24,90
jer prec20 mg/ ml 1mi (20 mg) (env 1) 30,05
jer prce20 mg/ ml 1,25mi (25mg) (env 1) 32,08
jer prec20 mg/ ml 1,5mi (30mg) (env 1) 33,13
jer prec 7,5 mg/ 0,75 mi (env 1) 19,83
* Met oj ect (Gebro Pharma)
jer prec 10 mg/ 0,2 mi (env 1) 23,06
jer prec 15 mg/ 0,3 mi (env 1) 24,98
jer prec 15 mg/ 1,5 mi (env 1) 29,36
jer prec 20 mg/ 0,4 mi (env 1) 30,18
jer prec 25 mg/ 0,5 mi (env 1) 32,17
jer prec 25 mg/ 2,5 mi (env 1) 33,72
jer prec 7,5 mg/ 0,15 mi (env 1+1) 19,90
jer prec 7,5 mg/ 0,75 mi (env 1) 19,90
* Met ot rexat o Myl an (Mylan Pharmac)
vial 25 mg/ ml 2 mi (env 1) 4,46
vial AD 25 mg/ ml 20 mi (env 1)H 41,35
* Met ot rexat o Pf i zer EFG (Pf i zer)
vial 25 mg/ ml 2 mi (env 1)EFG 3,12
* Met ot rexat o Wyet h (Wyeth Farma)
comp 2,5 mg (env 50) 3,29
vial 25 mg/ ml 20 mi (env 1)H 41,35
vial 25 mg/ ml 200 mi (env 1)H 328,28
L01B2 Ant agoni st as de
pi rmi di nas
Son anlogos de compuestos endgenos pi-
rimidnicos. Requieren activarse a nucle-
tidos para ejercer su actividad antitumoral.
Azaci t i di na
Ant ineoplsi co anl ogo de la pi ri mi di na cit i -
di na que bl oquea la sntesi s de ADN y ARN,
de reci ent e i nt roducci n. Admi ni st raci n
s.c. Poca experi enci a de uso.
I n d i c : Tratamiento de adultos no conside
rados aptos para el trasplante de clulas
madre hematopoyticas que padecen: sn
dromes mielodisplsicos (SMD) interme
dios 2y de alto riesgo, leucemia miclomo-
noctica crnica (LMMC) con 10-29% de
blastos medulares sin trastorno miclopro-
liferativo o leucemia micloidc aguda
(LMA) con 20-30% de blastos y displasia
multilnea.
Posol : S.c.: Inicialmente 75 mg/ m2/ da x
7 das, seguido de reposo de 21 das (ciclo
de tratamiento de 28 das); administrar un
mnimo de 6 ciclos. Las dosis cuyo vo
lumen sea >4 mi deben repartirse e inyec
tarse en dos lugares separados; los lugares
de administracin deben rotarse. Ajuste (o
retraso) de cada siguiente dosis segn la
toxicidad hematolgica y renal (consultar
tabla en Ficha Tcnica).
NIOS: No se recomienda en <18 a.
Prepar: S.c.: Rec cada vial de 100 mg con 4 mi de
a.p.i., segn las instrucciones dela Ficha Tcnica.
Ef ect 2os: Muy f recuentes: reacciones en el
lugar de la inyeccin (77,1%); toxicidad
gastrointestinal (60,6%) incluyendo nu
seas, vmitos, diarrea o estreimiento y
dolor abdominal; trombocitopenia, leuco-
penia, neutropenia, anemia; neumona,
nasofaringitis, disnea; anorexia; mareos,
cefalea; pctcquias, prurito, exantema, equi
mosis; artralgia; fatiga, pirexia, dolor tor
cico. Frecuent es: sepsis neutropnica, in
feccin de vas respiratorias altas y de vas
urinarias, sinusitis, faringitis, rinitis,
herpes simple; insuficiencia medular, pan-
citopenia; hipopotasemia; confusin, an
siedad, insomnio; hematoma, hematuria,
hemorragia intracraneal, ocular, conjun-
tival, gastrointestinal, hemorroidal y gin
gival; letargo; hiper o hipotensin; estoma
ti ti s, di spepsi a; prpura, al opeci a,
erupcin cutnea; mialgia, dolor muscu-
loesqueltico; hematuria; disminucin del
peso. Poco f recuent es: Reacciones de hi-
persensibilidad.
Pr ecauc: Vigilar estrechamente a los pa
cientes con insuficiencia renal o heptica.
Monitorizar hemograma, bioqumica he
ptica y Cr. Vigilar fiebre y signos y sn
tomas de hemorragia. No se ha estable
cido seguridad ni eficacia en pacientes
con cardiopata o enfermedad pulmonar.
Disminuir o retrasar la dosis si disminuye
el bicarbonato srico (<20 mmol/ L) de
forma inesperada o aumenta la Cr.
Si t uac. espec.: IR, IH: No hay experiencia. Vi
gilar reacciones adversas en IR e IH graves.
emplear durante el embarazo, especialmente du
rante el 1er trimestre, a menos que sea clara
mente necesario. FDA: D.
Genot ox: Las mujeres en edad frtil y los hom
bres deben utilizar un mtodo anticonceptivo
eficaz durante y hasta 3 meses despus del trata
miento.
Lact : No hay datos. Contraindicado.
Int eracc: No se han realizado estudios formales
de interaccin farmacolgica.
SD: Poca experiencia. Se ha observado diarrea,
nuseas y vmitos. Tratamiento de soporte. Vi
gilar: hemograma. No se conoce antidoto espec
fico.
Cont r ai n: Alergia al frmaco. Tumores he
pticos malignos avanzados. Lactancia.
* Vl daza (Celgene Europe)
vial liof 100 mg (env 1) H 421,11
Capeci t abi na
Ant ineopl si co antagoni st a de pi ri mi di nas.
Se t rat a de un prof rmaco de 5-f l uoroura-
ci l o de admi ni st raci n oral .
I n d i c : C. colorrectal avanzado. C. colon
estadio III (adyuvante, tras ciruga). C. de
mama localmente avanzado o metastsico,
en monoterapia tras fallo a antraciclinas y
taxanos, o en combinacin con docetaxcl
tras fallo a antraciclinas. C. gstrico avan
zado en combinacin con un rgimen que
incluya platino (cisplatino u oxaliplatino).
Po s o l : Or a l : En monoterapia o combi
nado con docetaxel: 1.250 mg/ m2/ 12 h x
14 das cada 21 das (tomar con agua, al
final de las comidas).
Combinado con platino: 800-1.000 mg/
m2/ 12 h x 14 das cada 21 das.
Combinado con platino y epirrubicina:
625 mg/ m2/ 12 h de forma continuada.
Combinado con lapatinib: 1.000 mg/
m2/ 12 h x 14 das cada 21 das.
Ef e c t 2 o s : Ver antimetabolitos. Dosis limi
tante: diarrea (principalmente en pacientes
>80 aos), dolor abdominal, nuseas, esto
matitis y sndrome mano-pie. Otros: car-
diotoxicidad (mayor riesgo en cardiopa-
tas: arritmias, IAM), hipo o hipercalcemia,
neurotoxicidad (cefalea, parestesias, in
somnio), hiperbilirrubinemia, edema de
extremidades inferiores, fatiga, anorexia.
Si toxicidad >grado 2: suspender hasta me
jora y reanudar con reduccin del 25%.
Administrar piridoxina 50 mg/ 12 h v.o.
para prevenir o atenuar el sndrome ma
no-pie.
P r e c a u c : Ver antimetabolitos (L01B).
Si t u a c . e s p e c . : IR: Ccr <30 ml/ min: evitar.
Ccr 30-50 ml/ min: reduccin del 75% de la dosis
inicial. Ccr>50 ml/ min: dosis completa.
IH: IH leve a moderada por metstasis heptica:
no es necesario ajuste de dosis, pero monitorizar
toxicidad estrechamente. IH severa: bilirrubina
>3 mg/ dL o transaminasas >2,5 veces limite su
perior de normalidad: evitar.
Gest : Evitar. FDA: D.
Genot ox: Realizar anticoncepcin eficaz durante
el tratamiento.
Lact : No existe experiencia (evitar).
Int eracc: Intcracciona con anticoagulantes orales,
fenitona, cido folnico, alopurinol, anticidos,
interfern alfa. Brivudina (y anlogos): aumento
de la toxicidad de las fluoropirimidinas (evitar
uso conjunto; evitar uso de capecitabina si ha
habido tratamiento con brivudina dentro de las
ltimas 4 sem).
Co n t r a i n : Ver antimetabolitos (L 01B).
Adems, I R severa (<30 ml/ min). Defi
ciencia probada de dehidropirimidina des-
hidrogenasa (DPD). Tratamiento en las l
timas 4 sem con serivudina o sus anlogos,
como brivudina. Antecedentes de reac
ciones graves o inesperadas a las fluoropi
rimidinas o alergia al fluorouracilo.
* Xel oda (Roche)
comp cub pel 150 mg (env 60)DH 80,94
comp cub pel 500 mg (env 120)DH 410,75
Ci t arabi na (Arabinsido
de citosina)
Ant i neopl si co e i nmunosupresor potent e,
ant agoni st a de pi ri mi di nas. La f orma t ri f os-
f ori lada i nhi be la DNA pol imerasa. Adminis
t raci n i.v. o i nt ratecal .
I n d i c : Leucemia aguda, leucemia mieloide
crnica en crisis blstica, linfoma no
Hodgkin, eritroleucemia. Nios leucemia,
linfoma.
Posol : Leucemi a aguda: Induccin: 25
mg/ m2en bolo i.v. seguido de 200 mg/
m2/ da en infusin i.v. continua x 5 das
repitiendo cada 2 sem (como agente
nico) 100-200 mg/ m2/ da en infusin
o inyeccin i.v. x 5-10 das o hasta remi
sin (en terapia combinada); mantenim:
1-1,5 mg/ kg i.m. o s.c. a intervalos de 1-4
sem 70-200 mg/ m2/ da en inyeccin o
infusin i.v. x 2-5 das a intervalos men
suales.
Terapi a a al t as dosi s (LMA): 2-3 g/ m2/ 12 h
en infusin i.v. (x 4-12 dosis), en casos re
fractarios.
Leucemia menngea: habitualmcnte 30 mg/
m2/ da cada 4 das hasta tener LCR
normal, ms un ciclo de 5-75 mg/ m2/ da
va intratecal cada 2-7 das hasta norma
lidad (no usar disolvente).
NIOS: habitualmentc 100-200 mg/ m2/ da x
5-7 das i.v. (se puede administrar cada 12
h o en infusin continua). Altas dosis en
casos refractarios: 3 g/ m2/ 12 h en infu
sin i.v. (x 4-12 dosis). Intratecal: <1 a:
20 mg; 1-2 a: 30 mg; 2-3 a: 50 mg; >3 a:
70 mg.
Prepar: I.v. directa o s.c.: Rec 100 mg 500 mg
con 5 mi 10 mi de su disolvente respectiva
mente. -Infusin i.v.: Rec, diluir la dosis en 100-
1.000 mi de SSF o G5%. Dosis >1 g/ m2deben
perfundirse en al menos 2 h. Intratec: Rec el
vial con a.p.i. y diluir hasta concentracin de 10
mg/ ml con SSF.
Ef e c t 2 o s : Ver antimetabolitos (L01B). A
dosis medias predomina mielosupresin
(nadir 7-14 das). La colestasis intrahep-
tica es frecuente, obligando a suspender el
tratamiento en el 20-25% de los casos. A
dosis altas: neurotoxicidad (encefalopata
aguda, sndrome cerebeloso y polineuro-
pata sensitivo-motora grave), pulmonar
(edema pulmonar no cardiognico), dr
mica (sndrome mano-pie) y ocular (con
juntivitis). Adems: diarrea, estomatitis,
nuseas y vmitos (potencial emetgeno
mayor a dosis altas y tras administracin
por va i.v. rpida). Sndrome de citara-
bina: fiebre, mialgia, dolor seo, malestar,
conjuntivitis, erupcin mculo-papular
(aparece 6-12 h tras la administracin del
frmaco y remite con corticoides).
Precauc: Ver Antimetabolitos (L01B). Ad
ministrar gotas oftlmicas de corticoides
para reducir riesgo de conjuntivitis. Moni
torizar recuentos hemticos.
Si t uac. espec.: IR: No parece ncccsario ajuste
de dosis.
IH: Reducir dosis.
Gest: Durante el 1" y 2o trimestre del embarazo
se ha asociado a malformaciones congnitas y
cromosmicas. FDA: D.
Genotox: Realizar anticonccpcin eficaz durante
el tratamiento.
Lact: No se recomienda.
I nteracc: Disminuye la actividad de la carbama-
zepina. Puede disminuir los niveles de digoxina.
Disminuye la actividad de flucitosina. Aumento
del riesgo de hipomagnesemia con gcntamicina.
Disminuye niveles de quinolonas.
SD: Depresin de mdula sea, alteraciones diges
tivas. Tratamiento sindrmico. Vigilar: hemo
grama.
Cont rai n: Ver Antimetabolitos (L01B).
* Cl t arabl na Pf i zer (Pfizer)
vial 500 mg (env 1) H 17,55
Ci t arabi na l i posomal
Cit arabi na de l i beracin prol ongada para
admi ni st raci n excl usi vament e i nt rat ecal
de reci ent e i nt roducci n. Poca experi enci a
de uso. Precio elevado.
Indi c: Tratamiento intratecal de la menin
gitis linfomatosa.
Posol : Intratecal: Inyeccin lenta (1-5 min)
en LCR, bien por puncin del saco
lumbar o intraventricular a travs de un
reservorio Ommaya. Tras la administra
cin, el paciente debe permanecer tum
bado 1 h. Administrar dexametasona 4
mg/ 12 h v.o. o i.v. x 5 das con cada ad
ministracin intratecal, empezando el da
de la misma. Dosis en las distintas fases:
Induccin: 50 mg cada 14 das x 2 dosis
(sem 1y 3).
Consolidacin: si se negativiza la cito
loga en LCR administrar 50 mg cada
14 das x 3 dosis (sem 5, 7 y 9) seguido
de una dosis adicional de 50 mg en la
sem 13.
Mantenim: 50 mg cada 28 das x 4 dosis
(sem 17, 21, 25 y 29).
Si aparecen signos de neurotoxicidad, re
ducir las siguientes dosis a 25 mg; si per
sisten, interrumpir el tratamiento.
Prepar: Se administra sin diluir. Templar vial a
temperatura ambiente durante al menos 30 min.
Homogeneizar moviendo suavemente sin agitar.
Ef ect 2os: Especficos de esta forma de ad
ministracin: cefalea, confusin, aracnoi-
ditis (que se manifiesta como nuseas, v
mitos, cefalea, meningismo, convulsiones,
pleocitosis y fiebre, y que puede ser fatal
si no se trata), neurotoxicidad severa (alte
raciones visuales incluida ceguera, sordera,
parlisis de nervios craneales, mielopata,
neuropata perifrica y otra toxicidad
grave del SNC que puede producir dficit
neurolgico permanente), meningitis in
fecciosa e hidrocefalia (posiblemente se
cundaria a aracnoiditis). La incidencia de
convulsiones es mayor que con la citara-
bina convencional. Raramente reaccin
anafilctica.
Precauc: Aunque no es esperable una ex
posicin sistmica significativa, se reco
mienda monitorizar hemograma. El riesgo
de neurotoxicidad de la citarabina lipo
somal puede aumentar si se utilizan de
forma concomitante otros agentes neuro-
txicos y/ o radioterapia. El bloqueo del
flujo de LCR puede aumentar las concen
traciones de citarabina libre e incrementar
su neurotoxicidad. Tener en cuenta al in
terpretar la analtica de LCR que las part
culas de busulfn liposomal tienen una
apariencia similar a los leucocitos. Evitar
conduccin o manejo de maquinaria.
Si t uac. espec.: Gest : Teratogcnico. FDA: D.
Genotox: Realizar anticoncepcin eficaz durante
el tratamiento.
Lact: No se recomienda lactancia materna.
SD: Aracnoiditis grave, encefalopata. Tratamiento
de soporte. Se podra plantear el recambio de
LCR por suero salino isotnico.
Co n t r a i n : I nfecci n menngea activa.
Alergia a componentes.
* Depocyt e (Mundipharma Phar)
vial susp iny 50 mg (env 1) H 1.752,57
5-Fl uorouraci l o (5- FU)
Ant i neopl si co ant agoni st a de pi ri ml di nas
de admi ni st raci n oral , i.v., i nt raart eri al o
tpi ca.
I n d i c : Tratamiento neoadyuvante, adyu
vante y paliativo de C. de mama, esfago,
estmago, colorrectal e hgado. Trata
miento paliativo de C. de cabeza y cuello,
vejiga, rin, prstata, cervix, endometrio,
ovario y pncreas.
Po s o l : Por su corta vida media su eficacia
y toxicidad varan mucho segn el modo
de administracin, con mayor eficacia y
menor toxicidad cuando se administra en
infusin i.v. continua. Las dosis empleadas
han sido muy variables, dependiendo de
cada protocolo concreto y de si se admi
nistra en monoterapia o en terapia combi
nada. Las que se dan aqu son orientativas.
C. mama: (a) 500-600 mg/ m2/ da i.v. x 1
da, repitiendo a intervalos de 21 das, o
(b) 3,5 g/ m2en infusin i.v. continua de
48 h, repitiendo a intervalos de 7 das.
C. col on: En monoterapia: 425 mg/ m2/ da
i.v. x 5 das, cada 28 das. En combina
cin con oxaliplatino o irinotecn: (a) 400
mg/ m2i.v. seguido de 600 mg/ m2en infu
sin continua de 22 h, das 1 y 2, cada 14
das, o (b) 400 mg/ m2 i.v. seguido de
2.400 mg en infusin continua de 46 h,
cada 14 das.
C. de est mago: En combinacin con cis-
platino y epirrubicina: 200 mg/ m2/ da en
infusin continua durante 21 das. En
combinacin con cisplatino y docetaxel:
(a) 750 mg/ m2/ da en infusin continua,
durante 5 das, cada 21 das o (b) 300 mg/
m2/ da en infusin continua, durante 2
sem, cada 21das.
C. de cabeza y cuel l o: 750-1.000 mg/ m2/ da
x 5 das en infusin i.v. continua repi
tiendo a intervalos de 21das.
Perf usi n Int raarteri al cont i nua: 10-30 mg/
kg/ da en tumores hepticos.
Prepar: I.v. directa: Vial rec. Infusin i.v.: di
luir la dosis en 50-1.000 mi de SSF o G5%.
Cuando se administra en bolo i.v. la toxi
cidad dosis-limitante es la mielosupresin
(nadir 7-14 das); en infusin i.v continua:
mucositis dosis-limitante a los 5-8 das
(puede anticipar una mielosupresin). Si
se asocia cido folnico a dosis altas: dia
rrea dosis-limitante. Adems nuseas y v
mitos (potencial emetgeno moderado-
bajo a bajas dosis), anorexia, diarrea. No
hepatotoxicidad. Raramente: toxicidad car
diaca (dolor precordial, alteraciones del
electrocardiograma, alteracin de las en
zimas cardiacas); neurotoxicidad (somno
lencia, ataxia, cefalea); toxicidad ocular
(conjuntivitis, ectropion); toxicidad cu
tnea (fotosensibilizacin, dermatitis des-
camativa, pigmentacin cutnea o un
gueal, sndrome mano-pie).
Precauc: Ver Antimetabolitos (L01B). No
sobrepasar dosis de 1000 mg/ da. Monito
rizar recuentos hemticos. Evitar exposi
cin intensa al sol. Administrar pirido-
xina 50 mg/ 12 h v.o. para prevenir o
atenuar el sndrome mano-pie.
dosis.
IH: Ajuste: disminuir dosis. Bilirrubina <5 mg/ dl:
100% de la dosis habitual. Bilirrubina >5 mg/ dl:
Evitar su uso.
Gest : Aunque no hay estudios en humanos debe
tenerse en cuenta su potencial teratgeno, carci
ngeno y mutgeno. FDA: D.
Genot ox: Anticoncepcin eficaz en hombres y
mujeres durante el tratamiento y hasta 6 meses
despus.
Int eracc: Ver Secc III.2, Antincoplsicos y Fluo-
rouracilo. I-a brivudina aumenta su toxicidad.
grama.
Cont r ai n: Ver Antimetabolitos (L01B). Car-
diopata isqumica activa, IAM en los 6
meses previos. Tratamiento con brivudina
en las timas 4 sem.
* Fl uoro Uraci l (Meda Farma)
vial 50 mg/ ml 5 mi (env 10)DH 7,91
* Fluorouracil o Ferrer Farma EFG(Ferrer Farm)
vial 50 mg/ ml 5 m (env 1)DH EFG 0,91
vial 50 mg/ ml 5 mi (env 10)DH EFG 5,73
Fl oxuri di na
Ant i neopl si co ant agoni st a de pi ri mi di nas
si mi l ar al 5-f l uorouracil o. Alternat iva en t ra
t ami ent o pali at ivo i nt raart erial para met s
t asis hept i cas de t umores di gest ivos.
ci n individualizada si no se di spone del frmaco en el
centro).
Indi c: Metstasis hepticas de tumores di
gestivos (por va intraarterial). Adenocarci
nomas del tracto digestivo: orales, de
colon, pncreas, hgado y va biliar. Tam
bin puede ser til en C. de mama.
Posol : 0,1-0,6 mg/ kg/ da x 1-6 sem me
diante perfusin intraarterial continua
0.5-1 mg/ kg/ da x 6-15 das por infusin
1.v. continua 30 mg/ kg/ da i.v. x 5 das
(inducccin), seguido de 15 mg/ kg/ 48 h
i.v. hasta remisin o toxicidad (manteni
miento).
Prepar: Rec vial con 5 mi a.p.i. Diluir en SSF o
G5%.
Ef ect 2os, Precauc: Similares a 5-FU. Des
tacan: mielosupresin (monitorizar re
cuentos hemticos), toxicidad gastrointes
tinal (nuseas, vmitos, mucositis, diarrea),
esclerosis biliar (tras administracin in
traarterial) y elevacin de las enzimas he
pticas, pero raramente hepatopata severa.
Cont r ai n: Ver Antimetabolitos (L01B).
ME FUDR (Roche)
vial 500 mg/ 5 ml (env 1)
Gemci t abi na
Ant i neopl si co ant agoni st a de pi ri mi di nas
de admi ni st raci n i.v.
Indi c: C. de pulmn no microctico local
mente avanzado o metastsico. C. de pn
creas. Cncer de vejiga localmente avan
zado o metastsi co. C. de mama
localmente avanzado o metastsico no sus
ceptible de ciruga, en combinacin con
paclitaxel, tras quimioterapia previa que
incluyera antraciclinas (salvo que stas es
tuviesen contraindicadas). En combina
cin con carboplatino, en C. de ovario
en recada transcurridos, al menos, 6meses
desde un tratamiento basado en platino.
Posol : Inf usi n I.v. de 30 mi n: C. de
pulmn no microctico: En monoterapia,
1000 mg/ m2/ sem x 3 sem y una de des
canso, cada 4 sem. En combinacin con
cisplatino, pauta de 3 sem: 1250 mg/ m2
los das 1y 8 de cada ciclo de 21 das
(pauta alternativa de 4 sem: 1.000 mg/ m2
los das 1, 8y 15 de cada ciclo de 28 das).
C. de vejiga: En combinacin con cis
platino, 1000 mg/ m2los das 1, 8y 15 de
cada ciclo de 28 das.
C. de pncreas: En monoterapia, 1000
mg/ m2/ sem x 7 semanas y una de des
canso. En ciclos posteriores 1000 mg/ m2/
sem x 3 sem y una de descanso.
C. de mama: En combinacin con pa-
clitaxel, 1.250 mg/ m2los das 1 y 8 de
cada ciclo de 21das.
C. ovario: En combinacin con pla
tino: 1.000 mg/ m2los das 1y 8 de cada
ciclo de 21das.
Prepar: Infusin i.v.: Rec 200 mg 1g con 5
mi 25 mi SSF y diluir la dosis en 100 mi de
SSF.
Ef e c t 2 o s : Mielosupresin moderada y de
corta duracin. Emesis leve, mucositis,
diarrea, estreimiento, elevacin transi
toria de transaminasas. Erupcin cutnea,
prurito, alopecia grado I. Edema perif
rico. Disnea leve y de corta duracin. He
maturia, proteinuria. Sndrome pseudo-
gripal. Somnolencia.
Precauc: Monitorizar creatinina, sedi
mento urinario, pruebas hepticas y re
cuentos hemticos. Evitar conducir o ma
nejar maquinaria.
Si t u a c . e s p e c . : IR, IH: Se recomienda precau
cin. No parece necesario ajustede dosis en IR o
IH leve a moderada. No hay datos en IR o IH
severas.
Gest: Evitar o sopesar riesgo-beneficio. FDA: D.
Genotox: Tomar medidas anticonceptivas es
trictas.
Co n t r a i n : Ver Antimetabolitos (L01B).
* Gemcl t abl na Act avl s EFG (Ramn Sala)
vial 1g (env 1) H EFG 78,46
* Gemcl t abl na Fl ynn EFG (IPS Farma)
* Gemcl t abl na Hospl ra (Hospira)
vial 2 g (env 1) H 167,61
* Gemcl t abl na Hospl ra EFG (Hospira)
* Gemcl t abl na Lek EFG (Sandoz Farm)
* Gemci t abi na Myl an EFG (Mylan Pharmac)
vial 2 g (env 1) H 167,61
* Gemci t abi na Sandoz EFG (Sandoz Farm)
* Gemcitabina Spl EFG (Swand Pond Inves)
* Gemcitabina Stada (Stada)
vial conc perf 1g/ 26,3ml (env 1)H 78,71
vial conc perf 1500mg 39,5ml (env 1)H 10233
vial conc perf200 mg/ 5,26ml (env 1)H 16,45
vial conc perf2000 mg/ 52,6ml (env 1)H 167,61
* Gemcltablna Stada EFG (Stada)
* Gemcitabina Sun EFG (Sun Pharm Spain)
* Gemcitabina Swanpond I nvestments EFG
(Swan Pond Inv)
* Gemzar (Spaly Bioquim)
vial 1g (env 1) H 154,77
vial 200 mg (env 1) H 33,59
Tegaf ur
Ant ineopl si co antagoni st a de pi ri mi di nas.
Es un prof rmaco de 5-f l uorouraci l o de ad
mi ni st raci n oral .
Indi c: C. digestivo (esfago, gstrico, colo-
rrectal, pncreas) avanzados o recurrentes.
C. de mama metastsico, C. de cabeza y
cuello avanzado (estadios I I I y IV).
Posol : Oral : C. digestivos: 750 mg/ m2/
da repartido en 3 tomas x 21 das, se
guido de 1sem de descanso.
C. de mama metastsico: 750 mg/ m2/
da repartido en 3 tomas x 14 das, se
guido de 1sem de descanso.
C. de cabeza y cuello avanzado: 750-
1000 mg/ m2/ da repartido en 3 tomas x
14-21 das, seguido de 1sem de descanso.
Uso conjunto con radioterapia: 500-750
mg/ m2/ da repartido en 3 tomas x 3 sem,
seguido de 1sem de descanso.
Uso continuado en tumores avanzados:
500-750 mg/ m2/ da repartido en 3 tomas
x 4-6 sem, seguido de 1 sem de descanso.
Modulacin bioqumica con cido fol
nico: tegafur 750 mg/ m2+ cido folnico
45 mg/ da.
Destacan toxicidad sobre SNC grave y g-i
(dosis-limitante). Poca mielosupresin (por
conversi n l enta a 5-fl uoruraci l o).
Adems, diarrea (similar al 5-FU en infu
sin i.v. continua), nuseas y vmitos, glu-
cosuria, hipotensin, afectacin cerebelosa
(ms neurotxico que fluorouracilo) con
mareo, confusin, disartria y ataxia (con
dosis altas v.o.). Modulacin con cido fo
lnico: mayor toxicidad g-i (mucositis y
diarrea) y hematolgica.
Precauc: Ver Antimetabolitos (L01B).
Si t uac. espec.: IR: el fabricante recomienda
evitar su uso si Cr >2 mg/ dl.
IH: el fabricante recomienda evitar su uso si bili
rrubina >2 mg/ dl o transaminasas >4 veces l
mite superior de normalidad.
Int eracc: Fenitona: posible disminucin del me
tabolismo heptico con riesgo de toxicidad. Bri-
vudina (y anlogos): aumento de la toxicidad de
las fluoropirimidinas (evitar uso conjunto; evitar
uso de tegafur si ha habido tratamiento con bri-
vudina dentro de las ltimas 4 sem).
Co nt r ai n: Ver A ntimetabolitos (L01B).
Evitar si ha habido tratamiento con brivu-
dina dentro de las ltimas 4 sem.
* Ut ef os (Mylan Pharmac)
caps 400 mg (env 20) 65,02
caps 400 mg (env 60) 153,86
UFT (Merck)
Cps duras, por u: tegafur 100 mg, uracilo 224 mg.
Indi c, Ef ect 2os, Precauc, Cont rai n: Ver tegafur.
Posol: Oral: Ciclos de 35 das: 300 mg (dosis de
tegafur)/ mVda repartidos en 3 tomas x 28 das
y descanso de 7 das; ajuste de dosis en ciclos si
guientes segn toxicidad (ver Ficha Tcnica);
tomar separado al menos 1h de comidas.
* caps 224/ 100 mg (env 120) 539,67
L01B3 Ant agoni st as de puri nas
Tras su activacin metablica inhiben la
sntesis de novo de purinas o se incor
poran a los cidos nucleicos.
Cl adri bi na (2 CdA)
Ant i neopl si co ant agoni st a de puri nas de
t oxi cidad el evada.
Indi c: Tricoleucemia. Leucemia linfoctica
crnica de clulas B (LLC) refractaria o re
sistente a tratamiento con alquilantes.
Posol : Tri col eucemi a: Ciclo nico. Modali
dades:
Leustatl n: I nfusin i.v. continua du
rante 24 h de 0,09 mg/ kg/ da ( 3,6 mg/
m2/ da) x 7 das consecutivos.
Li t ak : Bolo s.c. de 0,14 mg/ kg/ da x 5
das consecutivos.
LLC: Leustatl n' Infusin i.v. en 2 h de 0,12
mg/ kg/ da ( 4,8 mg/ m2/ da) x 5 das
cada 4 sem.
Prepar: Infusin i.v.: Diluir la dosis prescrita
en 100-500 mi SSF. No utilizar G5%.
Destaca mielosupresin severa, reversible y
dosis dependiente (monitorizar a las 4-8
sem del tratamiento). Adems: cefalea, as
tenia, fiebre y rash. Raros: taquicardia,
edema, insomnio, sensacin de mareo,
dolor, escalofros, malestar, eritema, pru
rito, estreimiento, dolor abdominal,
mialgias, artralgias, debilidad muscular,
diaforesis.
Precauc: Ver Antimetabolitos (L01B). Dis
funcin renal o heptica. Valorar profi
laxis con alopurinol e hidratacin en
aquellos pacientes con leucocitosis inicial.
Monitorizar recuentos hemticos, princi
palmente en pacientes Coombs (+) (po
sible hemolisis).
bcncficio. FDA: D.
Genot ox: Medidas anticonceptivas estrictas.
Cont r ai n: Ver Antimetabolitos (L01B). I R e
IH de moderadas a severas.
* Leust at i n (Janssen-Cilag)
vial 10 mg/ 10 mi (env 7) H 2.213,21
* Li t ak (Lipomed Gmbh)
vial sol iny 2 mg/ ml 5 mi (env 1)H 396,15
vial sol iny 2 mg/ ml 5 mi (env 5)H 1.618,15
Cl of arabi na
reci ent e i nt roducci n. Poca experi enci a de
uso.
Indi c: Tratamiento de la leucemia linfo-
blstica aguda en pacientes peditricos que
han presentado una recidiva o son refrac
tarios al tratamiento tras haber recibido
un mnimo de dos regmenes de trata
miento previos y para los que no existe
ninguna otra opcin teraputica con la
que se prevea una respuesta duradera.
Posol : Inf usi n i.v.: 52 m^m2a pasar en 2
h x 5 das consecutivos; repetir ciclo cada
2-6 sem tras normalizacin de hematopo
yesis y funcin orgnica. Los pacientes
que responden lo hacen tras 1-2 ciclos. No
hay datos sobre seguridad y eficacia de la
administracin de >3 ciclos. En nios con
peso <20 kg se debe considerar un tiempo
de perfusin >2 h para reducir sntomas
de ansiedad e irritabilidad. No se ha esta
blecido la seguridad y la eficacia en nios
<1a.
Prepar: Filtrar la sol de perfusin concen
trada con un filtro de 0,2 mieras, dilu
yendo a continuacin en 100-200 mi de
SSF (segn S.C. del paciente -ver tabla en
Ficha Tcnica-).
Ef ect 2os: Ver antimetabolitos (L01B).
Muy frecuentes: nuseas, vmitos, neutro
penia febril, cefalea, pirexia, prurito y der
matitis. Frecuentes: hipersensibilidad, ano
rexia, prdida de audicin, derrame
pericrdico, taquicardia, hipotensin, tras
tornos hepatobiliares, sndrome de extra
vasacin capilar y sndrome de lisis tu
moral.
Pr ecau c: Ver antimetabolitos (L01B).
Puede ser necesario reducir en un 25% la
siguiente dosis si hay efectos txicos signi
ficativos. Monitorizar a los pacientes para
detectar un posible sndrome de lisis tu
moral y de liberacin de citocinas (ta-
quipnea, taquicardia, hipotensin, edema
pulmonar) que pudiera evolucionar hacia
un sndrome de respuesta inflamatoria sis
tmica (SRIS)/ sndrome de extravasacin
capilar o hacia una disfuncin orgnica.
En tal caso, suspender inmediatamente el
tratamiento. Monitorizar estrechamente a
los pacientes con cardiopatia y a aquellos
que estn tomando frmacos con efectos
sobre la TA o la funcin cardiaca. Sus
pender si ocurre efecto txico grave (grado
3 CCT/ NCI de EEUU) por tercera vez,
efecto txico grave que no se recupera en
14 das o efecto txico potencialmente
mortal o discapacitante (grado 4 CCT/
NCI de EEUU). Cada vial contiene 180
mg de NaCl (tener en cuenta en pacientes
con restriccin de Na).
Si t uac. espec.: IR: IR leve a moderada: Pre
caucin. IR grave: contraindicada.
IH: IH leve a moderada: precaucin. IH severa:
contraindicada.
Gest: teratognico. FDA: D.
Lact: Contraindicada.
Int eracc: No hay experiencia. Precaucin.
SD: No hay experiencia. Son csperables nuseas,
vmitos, diarreas y mielodeprcsin grave. Trata
miento de soporte.
Cont r ai n: Ver antimetabolitos (L 01B).
Alergia al compuesto. Insuficiencia renal
o heptica graves. Lactancia.
* Evol t ra (Genzyme)
vial conc sol perfl mg/ ml 20 mi (env 4)H6.99131
Fl udarabi na
elevada toxi cidad.
Indi c: Leucemia linfoide crnica (de c
lulas B) en pacientes con suficiente reserva
medular. Tambin puede ser til en lin-
fomas no Hodgkin de bajo grado (uso
compasivo).
Posol : Infusin i.v. de 30 mi n: 25 mg/ m2/ da
x 5 das consecutivos; repetir cada 28 das
hasta un total de 3-6 ciclos.
Oral: 40 mg/ m2/ 24 h x 5 das consecutivos;
repetir cada 28 das hasta un total de 3-6
ciclos.
Prepar: I.v. directa: Rec 50 mg con 2 mi de a.p.i.
Infusin i.v.: diluir la dosis en 100 mi de SSF
oG5%.
Ef ect 2os: Depresin medular, que puede
ser acumulativa, e inmunosupresin. Toxi
cidad g-i (nuseas, vmitos, anorexia, esto
matitis, diarrea, elevacin de transami-
nasas), cutnea (rash), neurol gi ca
(somnolencia, parestesias; a dosis altas:
neuritis ptica, encefalopata, mielitis
transversa). Otros: neumonitis, acidosis,
hematuria, sabor metlico.
Precauc: Ver Antimetabolitos (L01B). Re
ducir dosis en pacientes con alteraciones
neurolgicas.
Si t uac. espec.: IR: Ccr 30-70 ml/ min: reducir
dosis al 50%. Evitar si Ccr <30 ml/ min.
Gest : Evitar o sopesar riesgo-beneficio. FDA: D.
Genot ox: Anticonccpcin eficaz en hombres y
mujeres potencialmente frtiles durante el trata
miento y hasta 6 meses despus.
SD: Supresin mdula sea, toxicidad irreversible
sobre SNC. Tratamiento sindrmico. Vigilar: he
mograma, alteraciones SNC.
* Benef l ur (Genzyme)
vial 50 mg (env 5) H 800,39
* Fl udarabi na Act avi s EFG (Actavis Group)
" Fl udarabi na Ebewe EFG (Ferrer Farm)
sdncperf25mg/ ml2ml(envl)HErc 106^5
* Fl udarabi na Teva EFG (Teva Pharma)
* Fosfato de Fl udarabina Hospi ra EFG(Hospira)
6-Mercapt opuri na
admi ni st raci n oral .
Indi c: Fundamentalmente en el tratamiento
de la leucemia linfoblstica aguda, como
partede un rgimen de politerapia. Tambin,
como alternativa, en el tratamiento de la E.
de Crohn refractaria a terapia convencional.
Posol : Oral : Induccin de leucemia linfo-
blstica aguda: 2,5 mg/ kg/ da 80-100
mg/ m2/ da en una o varias tomas, prefe
rentemente con el estmago vaco.
Mantenimiento de leucemia linfobls
tica aguda: 1,5-2,5 mg/ kg/ da 50-100
mg/ m2/ da. Ajustar dosis segn recuento
hematolgico.
E. de Crohn: 1,5 mg/ Kg/ da; ajustar
segn recuento hematolgico; podra au
mentarse hasta 2,5 mg/ Kg/ da.
NIOS: >5a: 1,5-2,5mg/ kg/ da 75 mg/ m2/ da.
n o t a : La biodisponibilidad oral es < 2 0 % y las
concentraciones plasmticas tras su administra
cin muy variables. El frmaco sufre una pri
mera etapa de metabolizacin por la xantin-oxi-
dasa en hgado y mucosa intestinal, por lo que
cuando se administra conjuntamente con alopu-
rinol (inhibidor de la xantin-oxidasa), su absor
cin aumenta 5 veces. Se est ensayando la utili
zacin de altas dosis de mercaptopurina en
infusin i.v. para evitar las limitaciones farmaco-
cinticas de la va oral.
Destacan, a dosis elevadas, mielosupresin
moderada (inicio a los 7-10 das, nadir a
los 14 y recuperacin a los 21 das), hepa
totoxicidad (aumento de transaminasas,
colostasis intraheptica) y mucositis.
Adems: hiperpigmentacin, erupcin,
nuseas, vmitos (potencial emetgeno
moderado-bajo), diarrea, anorexia. Rara
mente: toxicidad renal, hiperuricemia. Ex
cepcionales: glositis, alopecia.
Precauc: Ver Antimetabolitos (L01B). Re
ducir la dosis de mercaptopurina a 1/ 3
cuando se asocia alopurinol. Monitoriza-
cin semanal hematolgica y de funcin
heptica.
Si t uac. espec.: IR: Disminuir dosis o au
mentar intervalo.
IH: Se recomienda ajuste de dosis, pero sin preci
sarse pauta.
Lact : Se desconoce si seexcreta en leche. Evitar.
Int eracc: Alopurinol (ver Precauc).
SD: Supresin mdula sea, alteraciones diges
grama.
* Mercapt opuri na Gl axosmi t hkl i ne (Glaxo)
comp 50 mg (env 25) 6,37
Nei arabi na
reci ent e i nt roducci n. El evada t oxi ci dad.
Indi e: Leucemia linfoblstica aguda de c
lulas T (LLA-T) y linfoma linfoblstico de
clulas T (LLB-T) que no hayan respon
dido o que hayan recado tras el trata
miento con, al menos, dos regmenes de
quimioterapia.
Posol : Inf usi n i.v (sin di l ui r): Las dosis reco
mendadas se basan en los 2 estudios ini
ciales ms importantes: (1) Estudio del
CLGB-SOG con 28 pacientes: Adultos y
adolescentes >16 a: 1.500 mg/ m2, adminis
trados en 2 h, los das 1, 3 y 5; repetir
pauta cada 21 das; (2) Estudio COG
P9673 con 84 pacientes: Nios y adoles
centes 21 a: 650 mg/ m2, administrados
en 1 h, x 5 das consecutivos; repetir pauta
cada 21das.
Ef ect 2os: Muy f recuentes: infeccin, leu-
copeni a, neutropeni a, trombopeni a,
anemia; hipopotasemia; somnolencia, hi-
poestesia, parestesia, mareo, cefalea; disnea,
tos; diarrea, estreimiento, nuseas, v
mitos; mialgia; edemas, fiebre, dolor en
lugar de administracin, astenia. Fre
cuentes: sndrome de lisis tumoral; hipo-
glucemia, hipocalcemia, hipomagnesemia;
anorexia; convulsiones (gran mal), estatus
epilptico, confusin, amnesia, ataxia, tras
tornos de la marcha, trastornos del equili
brio, disgeusia, temblor; visin borrosa;
hipotensin; derrame pleural, sibilancias;
estomatitis, dolor abdominal; elevacin de
AST, bilirrubina y Cr; debilidad muscular,
dolor en extremidades y en espalda, artral-
gias. La toxicidad neurolgica puede ser
irreversible.
Pr ecauc: Vigilar estrechamente la apari
cin de toxicidad neurolgica: Interrumpir
tratamiento cuando aparezca el primer
sntoma de acontecimiento neurolgico
grado >2 NCI CTCA E. Realizar hemo
grama peridico. Retrasar siguiente dosis
si aparece toxicidad hematolgica o de
otro tipo. No se recomienda tratamiento
concomitante intratecal y/ o radiacin cra-
neoespinal. Hidratacin i.v abundante, y
alopurinol profilctico si hay antecedentes
de hiperuricemia. No inmunizar con va
cunas de organismos vivos. Evitar conduc
cin o manejo de maquinaria (posible
somnolencia). Contiene 1,7 mg/ ml de Na
(precaucin en pacientes con dieta hipos-
dica).
Si t uac. espec.: IR: No hay experiencia. Excre
cin parcial por va renal: precaucin.
IH: No hay experiencia: precaucin.
Gest : Toxicidad reproductiva en animales. Evitar
o sopesar riesgo/ beneficio. FDA: D. Los pa
cientes sexualmente activos de ambos sexos deben
utilizar anticoncepcin eficaz hasta, al menos, 3
meses despus de concluir el tratamiento.
Lact : No hay experiencia (evitar).
Int eracc: No administrar junto a inhibidores de
adenosina desaminasa, tales como pentostatina,
ya que reduce la eficacia de neiarabina.
SD: No hay experiencia. Esperable neurotoxicidad
grave (parlisis, coma, neuropata sensorial, dcs-
mielinizacin de mdula cervical), mielosupre-
sin. Tratamiento de soporte.
* At ri ance (Glaxo SmithK)
vial 5 mg/ ml 50 mi (env 6) H 1.774,94
Ti oguani na
Ant i neopl si co ant agoni st a de puri nas si
mi l ar a mercapt opuri na (resi st enci a cru
zada) pero no i nt eracciona con al opurinol.
I ndi c: Leucemia mieloide y linfoblstica
aguda. Tambin se emplea en leucemia
mieloide crnica.
Posol : Oral : I nduccin: 2 mg/ kg/ da
75-100 mg/ m2/ da. Mantenimiento: 2-3
mg/ kg/ da o 100 mg/ m2/ da.
NIOS: Oral: I nduccin (combinacin):
75-200 mg/ m2/ da repartido en 1-2 dosis x
5-7 das o hasta que se obtenga remisin.
Destaca mielosupresin (a las 2-4 sem) que
requiere ajustar dosis. Adems, nuseas,
vmitos (potencial emetgeno bajo), esto
matitis, diarrea y ulceracin gastrointes
tinal. Trastorno heptico veno-oclusivo o
signos de hipertensin portal. Menos mu
cositis y hepatotoxicidad que la mercapto
purina.
Precauc: Ver Antimetabolitos (L01B). Mo
nitorizar recuentos hemticos y ajustar
dosis. No es preciso reducir dosis si se
asocia alopurinol. Riesgo de toxicidad
grave en caso de deficiencia hereditaria de
tiopurinametiltransferasa. Si hay defi
ciencia de hipoxantina guanina fosforri-
bosil transferasa (S. de Lesch-Nyhan) se
produce resistencia al frmaco.
Si t uac. espec.: I R: Se recomienda ajuste de
dosis, pero sin precisarse pauta.
I H: Se recomienda ajuste de dosis, pero sin preci
sarse pauta. Omitir si bilirrubina >5 mg/ dl.
I nt er acc: El alopurinol y el busulfn aumentan
la toxicidad de la tioguanina. Puede disminuir
los niveles de carbamazepina. Puede aumentar la
toxicidad de gentamicina.
Cont rai n: Ver Antimetabolitos (L01B).
* Ti oguanina Glaxosml t hkli ne (Glaxo SmithK)
comp 40 mg (env 25) 20,79
L01B4 Inhi bi dores de la enzi ma
ri bonucl et i do reduct asa
Interfieren con la conversin de ribonu-
cletidos a deoxirribonucletidos i nhi
biendo la sntesis de DNA. Actan en la
fase S del ciclo celular y tienen un efecto
citotxico autolimitante.
Hi droxi urea (Hidroxicarbamida)
Ant ineopl si co i nhi bi dor de la enzi ma ri bo
nucl et i do reduct asa (i nhi be snt esi s de
ADN) de admi ni st raci n oral . Produce mi e
losupresin precoz.
Indi c: Sndromes mieloproliferativos: esple-
nomegalia mieloide/ mielofibrosa (mielofi-
brosis idioptica), policitemia vera, trom-
bocitemia esencial, leucemia mieloide
crnica. En combinacin con radiote
rapia: C. de crvix, C. de cabeza y cuello
(excluyendo labio).
Posol : Oral: Metaplasia mieloide/ mielofi-
brosis: 5-15 mg/ kg/ 24 h.
Trombocitemia esencial: ataque 25-50
mg/ kg/ 24 h; mantenim 10-20 mg/ kg/ 24 h.
Policitemia vera: ataque 15-20 mg/ kg/ 24
h; mantenim 10 mg/ kg/ 24 h.
LMC: ataque 30-60 mg/ kg/ 24 h; mante
nim 15-30 mg/ kg/ 24 h.
En combinacin con radioterapia: C.
de crvix/ C. de cabeza y cuello: 80 mg/
kg/ da en dosis nica cada 3" da.
NIOS: LMC: tratamiento inicial: 10-20
mg/ kg/ da en dosis nica diaria; despus,
ajustar dosis segn respuesta hematol
gica. Anemia de clulas falciformes: ini
cialmente 10-20 mg/ kg/ da en dosis nica
diaria; despus, ajustar dosis a razn de 5
mg/ kg/ da cada 12 sem hasta mx 35 mg/
kg/ da.
Ef ect 2os: Mielosupresin con leucopenia
precoz (inicio 1-2 das, duracin 7 das).
Nuseas y vmitos (potencial emetgeno
moderado-bajo), diarrea, estreimiento,
anorexia, estomatitis. lceras cutneas.
Somnolencia.
Raramente: hiperpigmentacin, eritema de
cara y manos, alopecia, alteracin hep
tica, potencial carcinognico.
Excepci onal mente: alteracin tubular renal,
hiperuricemia, desorientacin, convul
siones, cefalea.
Precauc: Ver Antimetabolitos (L01B). Pro
curar hidratacin y diuresis abundante,
sobre todo al inicio del tratamiento. Mo
nitorizar recuentos hemticos. A justar
dosis si mielodepresin. Dosificar segn
peso ideal o actual (el menor de ambos).
Si t uac. espec.:I R: Ajustar dosis: Ccr 0-59 mi/
min: 7,5 mg/ kg/ da. Ccr 60-80 ml/ min: 15 mg/
kg/ da.
I H: Se recomienda monitorizacin, sin pauta espe
cfica de ajuste.
* Hydrea (Bristol My Sq)
caps 500 mg (env 20) 6,03
L01B5 Inhi bi dores de la enzi ma
t i mi di l at o-si nt et asa
Pemet rexed
Ant i neopl si co ant i met abol i t o de reci ente
i nt roducci n. Inhi be vari os enzi mas de la
sntesi s de los f ol at os (t i mi di l at o-sintet asa,
di hi drof ol at o-reduct asa y gl i ci nami da-ri bo-
nucl et i do-f ormi l t ransf erasa). Usado en
mesot el i oma y C. no mi cr oct i co de
pul mn.
I n d i c : Mesotelioma pleural maligno no re-
secable (en primera lnea combinado con
platino). C. de pulmn no microctico lo
calmente avanzado o metastsico, salvo
aquellos que tengan histologa predomi
nantemente de clulas escamosas: en pri
mera lnea (asociado con cisplatino); en se
gunda lnea (como monoterapia); o en
mantenimiento (como monoterapia) en pa
cientes cuya enfermedad no ha progresado
de manera inmediata despus de un trata
miento en primera lnea basado en platino
con gemeitabina, paclitaxel o docetaxel.
Po s o l : Inf usi n i .v. de 10 min: 500 mg/ m2
cada 21das (asociado o no a cisplatino).
NIOS: No hay experiencia. No se reco
mienda en <18 a.
Pr e p a r : Rec 500 mg con 20 mi de SSF y diluir
hasta 100 mi con SSF.
Ef e c t 2 o s : Muy frecuentes: mielosupresin
dosis limitante, neuropata sensorial y mo
tora, nuseas, vmitos, estomatitis, diarrea,
anorexia, estreimiento, astenia, exantema,
alopecia. Frecuentes: aumento de creati-
nina, reaccin alrgica, eritema multi
forme, neutropenia febril y fiebre sin neu
tropenia. Menos frecuentes, pero graves:
arritmias supraventriculares, IAM, ACV y
hepatitis.
Pr e c a u c : Para reducir la toxicidad, preme-
dicar con dexametasona (4 mg/ 12 h el da
anterior, el mismo da y el da siguiente a
su administracin), cido flico (350-1.000
meg/ da desde los 7 das previos a la pri
mera administracin hasta 3 sem despus
de la ltima administracin de peme
trexed) y vitamina B12(1.000 meg i.m. la
semana anterior a la primera dosis y, des
pus, cada 3 ciclos). En pacientes con l
quido en tercer espacio clnicamente signi
ficativo (derrame pleural o ascitis), valorar
drenaje del mismo antes de la administra
cin de pemetrexed. Antes de cada admi
nistracin, monitorizar hemograma, crea-
ti ni na y bi oqu mi ca hepti ca. No
administrar si neutrfilos <1.500 clulas/
mm3o plaquetas <100.000/ mm\ Ver ajuste
de dosis en Ficha Tcnica. Es genotxico
(ver Gest).
Si t u a c . e s p e c . : IR: Evitar si Ccr <45 ml/ min.
I H: No hay experiencia: No se recomienda si bili
rrubina >1,5 veces el lmite superior de norma
lidad, o si FA, AST y ALT >3 veces el lmite su
perior de normalidad (o >5 veces si afectacin
tumoral del hgado).
Ges t : Puede causar toxicidad fetal: evitar o so
pesar ricsgo/ bencficio. Usar medidas anticoncep
tivas. Es genotxico: los varones deben emplear
anticonccpcin hasta 6 meses despus de termi
nado el tratamiento.
I nt er acc: Precaucin si uso de nefrotxicos con
currentes. Evitar dosis elevadas de AINE o AAS,
o el uso de AINE de Vm larga desde 5 das antes
hasta 2 das despus de la dosis de pemetrexed
(disminuyen eliminacin de pemetrexed). Valorar
ajuste de dosis de anticoagulantes orales.
SD: Toxicidad medular (neutropenia, anemia,
trombocitopenia), mucositis, diarrea, exantema.
Tratamiento de soporte. Valorar administracin
de folinato de calcio cido folnico.
A dministracin concomitante de la va
cuna de la fiebre amarilla (riesgo de pa
decer la enfermedad generalizada).
* Al i mt a (Lilly)
vial 100 mg (env 1) H 302,55
vial 500 mg (env 1) H 1.306,15
Ral t i t rexed
El ralt itrexed, un nuevo deri vado qui nazol -
ni co anl ogo del f ol ato, i nhi be de f orma di
rect a y especf i ca la t i mi di l at o-si nt et asa,
i mpl i cada en la sntesi s del DNA. Usado en
cncer col orrect al avanzado con ef i caci a
pareci da al f l uorouraci l o + f ol inat o.
Indi c: Cncer colorrectal avanzado cuando
la terapia con fluorouracilo + folinato no
se tolera o es inapropiada para el paciente.
Posol : Inf usi n l.v. (15 min): 3 mg/ m2cada
3 sem.
Pr epar : Infusin i.v.: Rec 2 mg con 4 mi de
a.p.i. y diluir la dosis en 50-250 mi de SSF o
G5%.
Ef ect 2os: En general, dosis-dependientes.
Astenia (40-50%). Toxicidad hematolgica
(principalmente leucopenia) y digestiva
(diarrea, mucositis, elevacin de transami-
nasas). Otros: nuseas, vmitos de inten
sidad leve, erupcin cutnea. El folinato
calcico es til para disminuir la toxicidad
grave (no asociar en otras circunstancias,
pues reduce su eficacia).
Pr ecauc: Enfermedad gastrointestinal in-
tercurrente. Tratamiento concomitante
con cido flico o derivados.
Si t uac. espec.: I R: Ajustar dosis: Ccr 25-54
ml/ min: 50% de la dosis habitual. Ccr 55-65 mi/
min: 75% de la dosis habitual. Ccr <25 ml/ min:
contraindicado.
I H: Se recomienda precaucin, sin pauta espec
fica de ajuste.
Co nt r ai n: Ver A ntimetabolitos (L01B).
Adems: insuficiencia heptica severa, in
suficiencia renal severa (Ccr <25 ml/ min),
diarrea en el momento del ciclo, nios
(falta de experiencia), embarazo.
* Tomudex (AstraZencca)
vial 2 mg/ 5 mi (env 1) H 185,65
L01C Al cal oi des de pl ant as y
si mi l ares
Son compuestos nitrogenados cargados po
sitivamente, la mayora de origen vegetal,
que presentan efecto antitumoral.
L01C1 Al cal oi des de la Vi nca
Inhibidores de la mitosis que actan fijn
dose a la tubulina e impidiendo su polime
rizacin para formar los microtbulos. In
terrumpen la divi si n celular en la
metafase. Tambin afectan a otros procesos
celulares como la secrecin de algunas hor
monas y protenas.
Ef ect 2os: Mielosupresin el ms impor
tante, principalmente leucopenia (vinblas-
tina >vinorelbina >vindesina >vincristina).
Toxicidad neurolgica (vincristina >vin-
desina >vinblastina >vinorelbina): neuro
pata perifrica (bilateral, simtrica, sensiti-
vo-motora, distal), autonmica (dolor
abdominal, estreimiento, hipotensin
ortosttica, retencin aguda de orina, impo
tencia), craneal (neuropata del trigmino) y
central (encefalopata, crisis comiciales,
ataxia). Hiperuricemia. Broncoespasmo (ms
frecuente si se asocian a mitomicina). Vesi
cantes en extravasacin. Poder emetgeno
bajo. Sinergia con radioterapia (aumento de
toxicidad). Otros: mucositis, diarrea,
SIADH, alopecia leve y reversible, fiebre sin
foco, dolor torcico con o sin isquemia
aguda cardiaca, fenmeno de Raynaud.
Pr e c a u c : Reducir dosis en insuficiencia
heptica y/ o renal. Evitar asociar radiote
rapia porque aumenta la toxicidad sobre
los tejidos. Hidratacin abundante/ alcali-
nizacin de la orina y alopurinol 24 h
antes de la administracin. Usar cuidado
samente en pacientes con depresin me
dular, alteracin neurolgica o antece
dentes de gota o nefropatia por uratos.
Control de la funcin hematolgica, hep
tica y renal. Es necesario lavar va despus
de cada administracin.
Co n t r a i n : Leucopenia grave, infeccin bac
teriana no controlada, insuficiencia hep
tica severa. La aparicin de debilidad mo
tora muscular contraindica la continuacin
del tratamiento.
Vi nbl ast i na
Ant ineopl si co al cal oi de de la vinca. Vesi
cante. Produce ms mi el osupresi n que
vincri sti na (su principal ef ecto t xi co dosi s
l i mi t ant e es la l eucopeni a), pero menos
neurot oxi ci dad.
I n d i c : Neoplasias que responden frecuente
mente: E. de Hodgkin estadios III y IV.
Linfoma linfoctico. Linfoma histioctico.
Micosis fungoide. C. testicular avanzado.
Sarcoma de Kaposi. E. de Letterer-Siwe
(histiocitosis X). Neoplasias que responden
con menos frecuencia: coriocarcinoma re
sistente a otros frmacos. C. de mama re
fractario.
Po s ol : Inicialmente 3,7 mg/ m2i.v., incre
mentando a intervalos de al menos 7 das
en 1,8mg/ m2hasta respuesta o toxicidad.
NIOS: E. de Hodgkin: inicialmente 2,5
mg/ m2i.v. incrementando cada sem en
1,25 mg/ m2hasta respuesta o toxicidad;
dosis mx semanal: 12,5 mg/ m2. H istio
citosis: 6,5 mg/ m2/ sem.
Prepar: I.v. directa: rec 10mg con 10 mi de SSF
SSF o G5%.
Ef e c t 2 o s : Ver A lcaloides de la Vinca
(arriba). La toxicidad dosis-limitante es la
leucopenia (inicio a los 4-7 das, nadir a
los 7-10 das y recuperacin a los 10-24
das). Neurotoxicidad.
Pr e c a u c , Co n t r a i n : Ver Alcaloides de la
Vinca (arriba).
Si t u a c . e s p e c . : I H: Disminuir dosis: Bilirru
bina: >3 mg/ dL: disminuir dosis al 50%.
Gest : Se han descrito casos de RN sin malforma
ciones tras la exposicin a estos frmacos. Tam
bin se han descrito algunas anomalas, aunque
en varios casos las madres estaban expuestas a
poliquimioterapia. FDA: D.
Lact : No hay datos disponibles; en principio in
compatible.
SD: Depresin de mdula sea, SIADH, convul
siones, alteraciones cardiovasculares. Tratamiento
sindrmico. Vigilar: hemograma, equilibrio hi-
droelectroltico, ECG.
* Vi nb l a st i n a (Stada)
vial 10 mg (env 1) 9,62
Vi ncri st i na
Ant ineopl si co deri vado de la vinca muy til
en t rat ami ent os de combi naci n por su
t oxi cidad i nusual y por su ef ecto si ncroni
zant e en met af ase que potenci a a los M/ G2
especfi cos.
I n d i c : E. de Hodgkin, linfoma no Hodgkin
(incluyendo linfoma de Burkitt), leucemia
aguda, C. microctico de pulmn, mi
cosis fungoide, PTI, C. de mama, mela
noma maligno, C. embrionario de ovario,
sarcoma osteognico. En nios, adems:
neuroblastoma, rabdomiosarcoma, tumor
de Wilms, sarcoma de Ewing.
Po s o l : I .v.: 1,4 mg/ m2/ sem (mx 2 mg/
dosis por efecto techo).
NIOS: <10 kg o superficie corporal <1 m2:
0,05 mg/ kg (mx 2 mg/ dosis) 1 vez/ sem;
>10 kg o superficie corporal >1 m2: 1-2
mg/ m2/ sem (mx 2mg/ dosis).
Pr epar : I.v. directa: ree 1 mg con 10 mi de su
disolvente I nfusin i.v.: diluir la dosis en
50-100 mi de SSF o G5%.
(arriba). Toxicidad hematolgica inusual
(importante ventaja para incluirla en trata
mientos de combinacin). Toxicidad neu
rolgica: importante, dosis limitante (ver
arriba). Puede aparecer toxicidad ocular.
Vinca (arriba). Es obligatorio lavar la vena
despus de cada administracin. No re
petir el ciclo mientras queden secuelas de
los anteriores.
Si t u a c . e s p e c . : I H: Ajuste: disminuir dosis. Bi
lirrubina: >3 mg/ dl: disminuir dosis al 50%.
Ges t : No hay estudios en humanos. Evitar o so
pesar ricsgo-bcneficio. FDA: D.
Ge n o t o x : Recomendar anticoncepcin eficaz a
Lact : Se desconoce si seexcreta en leche materna.
Evitar.
SD: Supresin mdula sea, SIADH, convul
siones, alteraciones cardiovasculares. Tratamiento:
cido folnico i.v. x 3 dias. Vigilar: hemograma,
equilibrio hidroelectroltico, ECG.
* Vi ncr i st i na Pf i zer EFG (Pfizer)
vial 1 mg/1mi (env 1) EFG 4,43
vial 2 mg (env 1) EFG 8,88
* Vi ncr i st i na Teva EFG (Teva Pharma)
vial 1 mg/ ml I mi (env 1)EFG 4,62
vial 1 mg/ ml 2 mi (env 1)EFG 9,26
* Vi ncr i su l (Stada)
vial 1 mg (env 1) 9,41
Vi ndesi na
Ant i neopl si co al cal oi de de la vi nca. Vesi
cant e. Menos neurot xi co que vi ncri st i na
pero mi el osupresor (su pri nci pal ef ecto ad
verso dosi s-l i mi t ant e es la neut ropeni a). Re
si st encia cruzada con vincristi na.
I n d i c : Leucemia aguda infantil resistente a
otras terapias. Crisis blstica de leucemia
mieloide crnica. C. de mama avanzado
y melanoma maligno en progresin a
pesar de otras terapias. Superada por vino
relbina en C. pulmn no microctico.
Po s o l : Bol o i .v. (1 -3 mi n ): 3 mg/ m2cada
7-10 das. En adultos con leucemia puede
aumentarse la dosis hasta una dosis
mxima de 4 mg/ m2.
NIOS: 4 mg/ m2i.v. cada 7-10 das 2 mg/
m2/ da i.v. x 2 das cada 5-7 das.
Prepar : I.v. directa: Rcc 5 mg con 5 mi de a.p.i.
o SSF Infusin i.v.: diluir la dosis en 50-100 mi
de G5% o SSF.
(arriba). La neutropenia es la toxicidad li
mitante de la dosis, siendo rara la trombo-
penia. Causa ms leucopenia que vincris
tina pero menos que vinorelbina, y es ms
ncurotxica que vinorelbina pero menos
que vincristina. 1.a neurotoxicidad puede
ser dosis-limitante y acumulativa.
Vinca (arriba).
Si t u a c . e s p e c . : I H: Ajuste: disminuir dosis. Bi
lirrubina 1,5-3 mg/ dl o GOT 60-180 U/ L: 50%
de dosis habitual. Bilirrubina >3 mg/ dl o GOT
>180 U/ L omitir.
Gest : No hay estudios en humanos. Valorar cuida
dosamente la relacin riesgo-beneficio. FDA: D.
Lact : Se desconoce si se excreta en leche. Sopesar
cuidadosamente riesgo-beneficio.
* Eni son (Stada)
vial 5 mg (env 1) 80,99
Vi norel bi na
Ant i neopl si co al cal oi de de la vinca. Vesi
cant e. Menos neurot xi co que vi ncri st i na
pero mi el osupresor (su pri nci pal ef ecto ad
verso dosi s-l i mi t ant e es la neutropeni a).
I n d i c : C. no microctico de pulmn y C.
de mama avanzado tras tratamiento con
antraciclinas y taxanos, o cuando estos
son inadecuados. El uso de vinorelbina
cps ser considerado en los casos en los
que no sea posible la administracin i.v.
Po s o l : I.v.: 25-30 mg/ m2/ sem; lavar vena
con SSF o G5% tras infusin i.v. Dosis
mx: 35,4 mg/ m2.
Or al : Las 3 primeras administraciones, 60
mg/ m2/ sem (mx 120 mg/ sem). Si no pre
senta neutropenia <500/ mm3, o >1 epi
sodio de neutropenia >500/ mmi pero
<1.000/ mm3, aumentar a 80 mg/ m2(mx
160 mg/ sem); ajustar despus segn toxi
cidad). Tomar despus de una comida li
gera. No chupar, masticar ni morder las
cps. No repetir dosis si se produce el v
mito.
Pr epar : I.v. directa: vial rec. Infusin i.v.: di
luir la dosis en 50-150 mi de SSF o G5%.
Ef ect 2os: Ver A lcaloides de la Vinca
(arriba). La leucopenia y neutropenia son
los efectos txicos ms frecuentes y a me
nudo limitantes de dosis. Neurotoxicidad
con menor frecuencia que otros derivados
de la Vinca, debido a su menor actividad
sobre los microtbulos axonales (general
mente se limita a abolicin de reflejos os-
teotendinosos y paresia intestinal). Otros:
dolor mandibular. La vinorelbina por v.o.
es ms emetgena que por va i.v.
Pr ecauc, Cont r ai n: Ver Alcaloides de la
Vinca (arriba).
Si t uac. espec.: I H: Ajuste: disminuir dosis. Bi
lirrubina 2-3 mg/ dl: 50% de dosis habitual. Bili
rrubina 3-5 mg/ dl: 25% de la dosis. Bilirrubina
>5 mg/ dl: omitir.
Ge s t : Contraindicado por el fabricante. FDA: D.
Genot o x : Las mujeres en edad frtil deben usar
anticonccpcin durante el tratamiento. Los hom
bres no deben procrear durante y hasta 6 meses
tras el cese del tratamiento.
La ct : Contraindicado por el fabricante.
* Navel bi ne (Pierre Fabr Ib)
caps 20 mg (env 1) H 70,56
caps 30 mg (env 1) H 105,84
vial 10 mg/ ml 1 ml (env 1) H 25,06
vial 50 mg/ ml 5 ml (env 1) H 114,68
* Vi norel bi na Act avi s EFG (Actavis Group)
vial 10mg/ ml 1mi (env 1)H EFG 10,93
vial 10mg/ ml 1mi (env I0)H EFG 46,65
vial 10 mg/ ml 5ml (env 1)H EFG 49,17
* Vinorel bi na Ferrer Farma EFG (Ferrer Farm)
vial 10 mg/ ml 1mi (env 1)H EFG 12,27
* Vi norel bi na IPS EFG (IPS Farma)
L0 1 C2 Epi podo f i l ot ox i nas
Derivados semisintticos del alcaloide po-
dofilotoxina. Forman complejos con la en
zima topoisomerasa I I y el ADN, inhi
bi endo la acci n de la enzima y
provocando escisin en las hebras de DNA.
Inhiben el transporte de nuclesidos y su
incorporacin a los cidos nucleicos.
Et opsi do ( VP16)
Ant ineopl si co al cal oi de semisi nt t ico deri
vado del podof il o.
I n d i c : Tumores germinales (de testculo o
extragonadales). C. mi croc ti co de
pulmn. E. de H odgkin. Linfoma no
Hodgkin. Leucemia aguda monoctica.
Po s o l : Adultos y Nios Inf usi n I.v. (no ad
ministrar en bolo por riesgo de hipoten
sin y broncoespasmo): 50-100 mg/ m2/ da
los das 1 a 5, o 100 mg/ m2los das 1, 3 y
5 del ciclo cada 3-4 sem.
Oral: dosis dobles de las recomendadas para
va i.v. redondeando dosis por cpsulas.
En todos los medicamentos absorbibles se
puede dar la forma de ampolla i.v. por
v.o., siempre que se tolere su sabor.
TPH: se utiliza a altas dosis.
Prepar: Infusin i.v.: Vial rec, diluir la dosis en
500-1.000 mi de SSF o G5% sin superar concen
tracin de0,4 mg/ ml.
Ef e c t 2 o s : Destacan: mielosupresin dosis-
limitante (nadir a los 7-14 das para granu-
locitos y a los 9-16 das para plaquetas),
alopecia reversible, flebitis (irritante pero
no vesicante en extravasacin). Diarrea,
nuseas y vmitos (potencial emetgeno
moderado-bajo) sobre todo tras la admi
nistracin por va oral. A dosis altas
(como en TPH) produce mucositis severa.
Raramente: dolor abdominal (ms por va
oral), disfuncin heptica. Neuropata pe
rifrica, toxicidad de SN C (confusin,
somnolencia, alteracin del gusto y ce
guera cortical transitoria), hiperuricemia,
toxicidad heptica. Aumento de la toxi
cidad al asociar radioterapia. Con inyec
cin i.v. rpida reaccin anafilactoide
(broncoespasmo e hipotensin).
Pr e c a u c : Evitar la administracin i.v. r
pida. Monitorizar recuentos hemticos y
funcin heptica.
Si t u a c . e s p e c . : IR: Ajuste: disminuir dosis.
<15 ml/ min, omitir.
IH: Ajuste: disminuir dosis. Bilirrubina 1,5-3 mg/ dl
o GOT 60-180U/ L 50% de ladosis habitual. Bili
rrubina >3,1 mg/ dl o GOT >180 U: evitar su uso.
Gest : Puede causar dao fetal; debe evitarse en
todas las fases del embarazo. PDA: D.
Genot ox: Las mujeres deben usar anticonccpcin
durante el tratamiento y los hombres deben
evitar la concepcin durante y hasta 6 meses tras
fin de tratamiento.
Lact : Se excreta en leche materna y no se reco
mienda.
Int er acc: Aumenta la accin de los anticoagu-
lantes orales. La fenilbutazona, el salicilato s
dico y el cido saliclico pueden afectar la unin
de ctopsido alas protenas.
SD: Depresin de mdula sea. Tratamiento sin
drmico. Vigilar hemograma.
Co n t r a i n : Embarazo, lactancia, hepatopata
severa. Insuficiencia renal grave. La apari
cin de debilidad motora muscular con
traindica la continuacin del tratamiento.
No administrar por va intratecal.
* Et oposl do Cen t a m EFG (Centrum)
* Et oposl do Fer r er Far ma EFG (Ferrer Farm)
vial 20 mg/ ml 10mi (env 1)DH EFG 15,70
* Et oposl do Sma l l er EFG (Smaller)
* Et oposl do Tevagen (Teva Pharma)
* Vepesi d (Bristol My Sq)
caps 100 mg (env 10) DH 109,92
caps 50 mg (env 20) DH 87,98
Los taxanos empleados habitualmente en
clnica son el paclitaxel (alcaloide de la
Taxus brevifolia), y el docetaxel (alcaloide
de la Taxus baccata). Actan unindose a la
tubulina por un lugar distinto al de los al
caloides de la vinca, provocando una exce
siva polimerizacin de los microtbulos,
que se hacen metaestables y no permiten la
mitosis (efecto contrario al de los alca
loides de la vinca).
Docet axel
Taxano si mi l ar a pacl i taxel que parece t ener
menor t oxi ci dad (causa menos reacci ones
de hi persensi bi l i dad que ste, en parte por
no cont ener Cremophor EL como di sol
vente).
I ndic: C. de mama localmente avanzado o
metastsico: (a) en casos sin quimioterapia
previa, asociado a doxorubicina; (b) en
casos resistentes a quimioterapia previa
que haya incluido antraciclinas, asociado
a capecitabina; (c) en casos resistentes a
quimioterapia previa que haya incluido
antraciclinas o alquilantes, en monote
rapia. C. de mama operable con ganglios
positivos, en combinacin con adriami-
cina y ciclofosfamida. Tratamiento coadyu
vante de C. de mama operable con gan
glios negativos, en combinacin con
doxorrubicina y ciclofosfamida (en estos
casos, el tratamiento coadyuvante debe li
mitarse a pacientes candidatos a quimiote
rapia de acuerdo con los criterios interna
cionalmente actuales sobre tratamiento de
primera lnea en el C. de mama precoz).
C. de mama metasttico H ER 2+, como
terapia de 1J lnea en combinacin con
trastuzumab. C. de pulmn no microc
tico, metastsico o local mente avanzado:
(a) en casos sin quimioterapia previa, aso
ciado a cisplatino; (b) en casos resistentes
a quimioterapia previa, en monoterapia.
C. de prstata metastsico hormono-re-
fractario en combinacin con prednisona.
Tratamiento en primera lnea de adenocar
cinoma gstrico metastsico, incluido el
adenocarcinoma de la unin gastroesof-
gica, en combinacin con cisplatino y
5-FU. En combinacin con cisplatino y
5-FU, como tratamiento de induccin en
pacientes con carcinoma escamoso de ca
beza y cuello localmente avanzado. No
aprobadas (uso compasivo): C. de ovario,
C. de pncreas.
Po s o l : Inf usi n I.v. en 1 h: C. de mama:
En monoterapia: 100 mg/ m2/ 3 sem. En
combinacin: 75 mg/ m2(con doxorubi
cina 50 mg/ m2, o con capecitabina).
C. de mama operable: Infusin i.v. en
1 h: 75 mg/ m2despus de doxorubicina
50 mg/ m2i.v. y ciclofosfamida 500 mg/ m2
i.v. cada 3 semanas x 6ciclos (G-CSF pro
filctico para disminuir toxicidad hemato
lgica).
C. de pulmn no microctico: 75 mg/
m2/ 3 sem (seguido o no de cisplatino 75
mg/ m2en 30-60 min).
C. de prstata: Premedicacin: dexame-
tasona 8 mg v.o. 12 h, 3 h y 1 h antes de
la infusin de docetaxel. Dosis: Infusin
i.v. en 1 h: 75 mg/ m2cada 3 sem. Asociar
prednisona 5 mg v.o. 2 veces/ da de forma
continua.
Adenocarcinoma gstrico: 75 mg/ m2en
infusin i.v. de 1h, seguido de cisplatino
75 mg/ m2en infusin i.v. de 1-3 h (ambos
en el da 1); finalizada la perfusin de cis
platino, empezar con 5-FU 750 mg/ m2/
da en perfusin continua de 24 h x 5
das. Repetir el ciclo cada 3 sem. Se debe
emplear G-CSF en profilaxis.
C. de cabeza y cuello: 75 mg/ m2en 1
h, seguido de cisplatino 75 mg/ m2en 1 h
el da 1, y seguido de 5-FU 750 mg/ m2en
infusin continua de 24 h x 5 das. Admi
nistrar cada 3 sem, en 4 ciclos. Se puede
emplear G-CSF profilctico para reducir
riesgo de toxicidad medular.
Prepar : Infusin i.v.: Diluir la dosis en 250 mi
de SSF o G5%. No superar concentracin de 0,74
mg/ ml.
Ef e c t 2 o s , P r e c a u c : Ver paclitaxel. Prcme-
dicar con dexametasona (8mg/ da v.o. x 3
das) comenzando el da previo a la admi
nistracin del frmaco (en algunos centros
se aade tambin difenhidramina y un an-
ti-H2). Menos reacciones de hipersensibi
lidad que paclitaxel. Posible toxicidad cu
tnea. Frecuentemente, retenci n
hidrosalina severa refractaria a diurticos
(se manifiesta como edema perifrico y
aumento de peso, y parece deberse a un
aumento de la permeabilidad capilar para
las protenas). Vigilar estrechamente reac
ciones de hipersensibilidad durante la in
fusin y 1h despus.
Si t u a c . e s p e c . : IR: No sedispone de datos: so
I H: (a) Monoterapia: Reducir dosis 75 mg/ m2 si
transaminasas 1,5-3,5 veces LSN o fosfatasa alca
lina 2,51-6 veces LSN. Evitar, salvo que sea im
prescindible, si transaminasas >3,5 veces LSN o
fosfatasa alcalina >6 veces LSN o bilirrubina >l-
mitc normal. Contraindicado en IH severa, (b)
Combinado con cisplatino y FU: Evitar, salvo
que sea imprescindible, si transaminasas >1,5
veces LSN o fosfatasa alcalina >2,5 veces LSN o
bilirrubina >lmite normal. Contraindicado en
IH severa.
Genot o x : Las mujeres deben usar anticoncepcin
eficaz durante el tratamiento. Los hombres deben
evitar la concepcin durante y hasta 6 meses tras
fin de tratamiento.
La c t : Se desconoce si se excreta en leche. Inte
rrumpir lactancia durante el tratamiento.
SD: Ver paclitaxel.
Co n t r a i n : Alergia al compuesto. Pacientes
con recuento basal de neutrfilos <1.500 /
mml Insuficiencia heptica severa.
* Ta x o t er e (Sanofi Aventis)
vial conc perfus 20 mg/ 1 mi (env 1)H 190,09
vial conc perfiis 80 mg/ 4mi (env 1)H 614,83
Pacl i t axel
Ant i neopl si co al cal oi de (t axano).
I n d i c : Pacientes con C. mama en las que
no sea posible tratamiento estndar con
antraciclinas. C. de ovario. C. no micro-
c ti cos de pulmn en l os que la
ciruga y/ o radioterapia no sean curativas.
C. de mama metastsico o avanzado, en
combinacin con trastuzumab (o con una
antraciclina si est indicada sta), en pa
cientes cuyos tumores tengan sobreexpre-
sin de HER2 en rango 3+ determinado
por inmunohistoqumica, cuando no est
indicado tratamiento con antraciclinas.
C. de mama operado con ganglios posi
tivos, como tratamiento adyuvante admi
nistrado secuencialmente al tratamiento
estndar con adriamicina y ciclofosfa
mida. C. avanzado de ovario con enfer
medad residual (>1 cm) tras laparotoma
inicial, en combinacin con cisplatino,
como terapia de 1J lnea. C. de pulmn
no microcticos que son candidatos para
ciruga potencialmente curativa y/ o radio
terapia, en combinacin con cisplatino.
Sarcoma de Kaposi (SK) avanzado vincu
lado a sida, cuando haya fracasado una te
rapia previa con antraciclina liposomal.
No aprobadas (uso compasivo): C. cabeza
y cuello, esfago, melanoma diseminado y
linfoma no Hodgkin refractario.
Po s o l : Dosis y forma de administracin
no plenamente establecidas. Suelen em
plearse:
C. de ovar i o: 175 mg/ m2en infusin i.v. de
3 h cada 3 sem. Premedicar con dexameta
sona, difenhidramina y un anti-H2.
C. de mama: 80-90 mg/ m2/ sem (mejores
resultados), o bien 175 mg/ m2en infusin
i.v. de 3 h cada 3 sem. En combinacin
con doxorrubicina (50 mg/ m2) debe admi
nistrarse 24 h despus de la doxorrubi
cina, a dosis de 220 mg/ m2en infusin i.v.
de 3 h cada 3 sem.
C. de pulmn: 200 mg/ m2en infusin i.v.
de 3 h cada 3 sem.
C. de mama operado con gangl i os (+), como
adyuvant e: 175 mg/ m2en infusin i.v. de
3 h x 4 ciclos, tras 4 ciclos de adriamicina
60 mg/ m2i.v. y ciclofosfamida 600 mg/ m2
i.v. (esquema AC).
Sarcoma de Kaposi vi ncul ado a si da: 100
mg/ m2en infusin i.v. de 3 h cada 2 sem.
Pr e par : Infusin i.v.: Rec vial; diluir la dosis en
50-1.000 mi de SSF o G5%. Utilizar vidrio o po
lipropileno evitando contacto con PVC. Para la
administracin, utilizar filtro de 0,22 mieras re
sistente al Cremophor'.
Ef e c t 2 o s : Destacan reacciones de hiper-
sensibilidad (por el disolvente; en los pri
meros ensayos, hasta en un 50%), mielosu
presi n dosi s l i mi tante pero no
acumulativa (neutropenia de inicio a los
5-9 das, nadir a los 10-12 das y recupera
cin a los 15-21 das y trombopenia
menos severa). Alopecia reversible. Eri
tema y dolor durante la infusin. Eleva
cin de enzimas hepticas. Neuropata pe
rifrica. Miopatas y artralgias (20-30%).
Extravasacin resultante en dao local del
tejido y necrosis. Ocasionalmente tras
tornos cardiacos, nuseas, vmitos y esto
matitis.
Precauc: Contiene Cremophor1 EL como
disolvente. Vigilar reacciones de hipersen-
sibilidad durante la infusin. Premedicar
con corticoides, antihistamnicos y an-
ti-H2. Controlar la funcin hematolgica
y heptica. Usar cuidadosamente en pa
cientes con depresin medular, insufi
ciencia heptica o alteracin neurolgica.
beneficio. FDA: D.
Genot ox: Anticoncepcin eficaz durante el trata
miento.
SD: Depresin de mdula sea, neuropata, muco
sitis. Vigilar: hemograma.
Co n t r a i n : Alergia al compuesto o exci
pientes (especialmente aceite de ricino po-
lioxietilado). Embarazo. Lactancia. Pa
ci entes con un recuento basal de
neutrfilos <1.500/ mm1(<1.000/ mm3para
pacientes SK). Pacientes con SK que su
fren infecciones concurrentes, graves e in
controladas.
* Pacl i t axel Act avi s EFG (Actavis Spain)
vial 6mg/ ml 16,7mi (env 1)H EFG 212,63
* Pacl i t axel Fer r er Far ma EFG (Ferrer Farm)
* Pacl i t axel GP-Ph ar m (GP-Pharm)
vial 6mg/ ml 16,7 mi (env 1)H 268,12
vial 6mg/ ml 5 ml (env 1) H 124,42
? Pacl i t axel Hospi ra EFG (Hospira)
vial 6mg/ ml 16,7mi (env 1)H EFG 26229
* Pacl i t axel Myl an EFG (Mylan Pharmac)
vial 6mg/ ml 16mi (env 1)H EFG 198,39
* Pacl i t axel St ada EFG (Stada)
* Pacl i taxel Teva EFG (Teva Pharma)
vial 6mg/ ml 16,7m (env 1)H EFG 241,19
* Taxol (Bristol My Sq)
vial conc sol 6mg/ ml 17mi (env 1)H 469,57
vial conc sol 6mg/ ml 25 mi (env 1)H 695,84
vial conc sol 6mg/ ml 50 mi (env 1)H 1308,03
Pacl i t axel al bmi na
Formul aci n de nanopart cul as de pacl i
taxel uni do a al bmi na, que le ot orga pro
pi edades di f erent es a las de l as f ormul a
ci ones convenci onal es de pacl i taxel : t i empo
ms cort o de i nf usin y menor ri esgo de hi -
persensi bi l i dad debi do a que no cont i ene
Cremophor como di sol vent e. No preci sa
premedi caci n. Puede admi ni st rarse con
equi pos de PVC. No es equi val ent e, desde
el punt o de vist a t eraput i co, a ot ras f ormu
l aci ones de pacl i t axel . ni i nt ercambi abl e
con el las. Poca experi encia de uso.
Indie: En monoterapia, para el tratamiento
del C. mama metastsico en adultos en
los que haya fracasado ei tratamiento de
primera lnea y en los que no est indi
cada la terapia estndar con antraciclinas.
Posol : Infusin i.v. (30 min): 260 mg/ m2cada
3 sem. En caso de neutropenia grave (<500/
mm) durante sem o neuropata senso
rial grave, reducir dosis a 220mg/ m2en ci
clos sucesivos; si, de nuevo, se producen,
reducir a 180 mg/ m2. No reanudar trata
miento hasta que los neutrfilos no sean
>1.500/ mm\ En caso de neuropata senso
rial grado 3, interrumpir temporalmente el
tratamiento hasta la resolucin a grado 1
2, y reducir dosis en los ciclos sucesivos.
NIOS: Seguridad y eficacia no establecida
en <18 a.
Pr epar : Rec vial inyectando 20 ml de SSF a lo
largo de, como mnimo, 1 min, dirigiendo el
fluido hacia las paredes interiores del vial; dejar
reposar al menos 5 min evitando espuma y
grumos. La concentracin final de la sol rec es
de 5 mg/ ml. A gitar suavemente antes de usar. I n
yectar la cantidad necesaria para el paciente en
una bolsa de perfusin i.v. estril, vaca, de PVC
o de otro material. No usar filtros en lnea.
Ef ect 2os? Precauc, Cont r ai n: Ver pacli
taxel, aunque presenta menor riesgo de hi-
Abreviaturas. ver Contra porta da
persensibilidad. Tras su reconstitucin con
tiene aproximadamente 425 mg Na/ dosis
(considerar si el paciente precisa restriccin
sdica).
Si t uac. espec.: IR: IR grave: no sedispone de datos.
I H: IH leve a moderada: no hay datos. IH grave:
evitar.
Gest : Toxicidad reproductiva en animales. Datos
muy limitados en humanos. No usar durante el
embarazo. FDA: D.
Ge not o x : Anticoncepcin eficaz durante el trata
miento y hasta l mes despus en mujeres y 6
meses despus en hombres. Informar a los hom
bres sobre crioprcservacin de esperma dado que
es posible que cause infertilidad irreversible.
Lact : Se desconoce si se excreta en la leche hu
mana. Contraindicado.
* Ab r a x a n e (Abraxis Biosc)
vial polv 100 mg (env l) H 297,35
L0 1 D An t i b i t i c o s c i t o t x i c o s y
s i m i l a r e s
L0 1 D1 An t r a c i c l i n a s
Actan por diversos mecanismos: interca
lndose entre bases adyacentes de DNA, in
hibiendo la actividad de la enzima topoiso-
merasa-II (lo que conlleva la ruptura de las
hebras de DNA) y generando radicales li
bres que provocan toxicidad y muerte ce
lular.
Ef e c t 2 o s : El efecto adverso fundamental
y limitante de dosis es la cardiotoxicidad
(aguda: arritmias, alteraciones del electro
cardiograma, sndrome de pericarditis/
miocarditis, y crnica por acumulacin de
dosis: miocardiopata que origina I CC
irreversible una vez desarrollada). Pro
ducen mielosupresin que afecta a leuco
citos y plaquetas (nadir a los 9-14 das y
recuperacin a las 3 sem de la administra
cin), nuseas y vmitos, estomatitis, dia
rrea, ulceracin gastrointestinal, alopecia
(puede reducirse aplicando fro local en
periodos de mximas concentraciones
plasmticas), coloracin roja de la orina,
flebitis en el lugar de administracin, eri
tema, hiperpigmentacin, hiperuricemia.
Tambin pueden ocasionar ulceracin y
necrosis tisular por extravasacin. Existe
sinergia entre antraciclinas y radiaciones,
incrementndose su toxicidad.
Pr e c a u c : Para reducir el riesgo de extrava
sacin administrar por el A bbocath de
una va por la que fluye salino 0,9% (no
directamente en la vena). Separar la admi
nistracin de antraciclinas y la aplicacin
de radioterapia. Realizar recuentos de leu
cocitos y plaquetas. Control ECG basal y
peridico. Determinar la fraccin de eyec
cin del ventrculo izquierdo (FEVI) basal;
a partir de una dosis total de 450 mg/ m2,
debe realizarse antes de cada nuevo ciclo.
Emplear cuidadosamente en pacientes con
insuficiencia heptica y/ o renal, riesgo de
cardiopatia, depresin medular e historial
de gota o clculos renales. Proteger de la
luz (fotodescomposicin).
Co n t r a i n : Embarazo, lactancia, cardiopatia
Daunorubi ci na
Ant i neopl si co (ant raci cl i na) de admi ni st ra
ci n i.v. Perf i l de t oxi cidad si mi l ar a doxoru
bi ci na.
I n d i e : Adultos y Nios leucemias agudas
linfoblsticas y no linfoblsticas. Uso con
trovertido en neuroblastomas. En lin
fomas, menos eficaz que doxorubicina.
Po s o l : l .v.: LLA induccin de remisin:
45 mg/ m2los dias l , 2 y 3 del ciclo.
LMA induccin de remisin: Edad <60
a: 45 mg/ m2los dias l , 2 y 3 del ciclo ini
cial; en siguientes ciclos, 45 mg/ m2los
das l y 2 de cada ciclo; si edad >60 a re
ducir cada dosis a 30 mg/ m2, con igual
pauta. Dosis mx acumulada: 550 mg/ m2
( 450 mg/ m2si se irradi el pecho).
NI OS: LLA (combinacin) en nios >2 a:
25 mg/ m2el da l de cada semana x 4-6
ciclos. LMA (combinacin): Induccin
i.v. en infusin continua: 30-60 mg/ m2/
da los das 1-3 del ciclo. En nios <2 a
con superficie corporal <0,5 m2: l mg/
kg (segn protocolo).
Pr epar : Infusin i.v.: Rec 20 mg con 10 mi de
SSF y diluir la dosis en 50 mi de SSF o G5%.
Proteger de la luz (fotodescomposicin).
Ef e c t 2 o s : Ver antraciclinas (arriba). Poder
emetgeno moderado.
P r e c a u c : Ver Antraciclinas (arriba).
Si t u a c . e s p e c . : I R: Ajuste: disminuir dosis. Si
Cr srica >3 mg/ dL- 50% de la dosis normal.
IH: Ajuste: disminuir dosis. Bilirrubina 1,2-3 mg/
di: 75% de la dosis habitual. Bilirrubina >3 mg/
di: 50% de la dosis habitual.
Ges t : No hay datos concluyentes. Se han comuni
cado alteraciones cromosmicas durante el Icr
trimestre. FDA: D.
La ct : No hay datos disponibles.
SD: Ver Doxorubicina.
Co n t r a i n : Ver Antraciclinas (arriba).
* Da un o b l a s t i n a (Pfizer)
vial 20 mg +amp 10m (env 1+1)DH 6,56
Doxorubi ci na (Adriamicina)
Ant i neopl si co (ant raci cl i na). Uno de los
ms usados en l eucemi as, l i nf omas y t u
mores sl i dos.
I n d i c : Leucemia aguda (linfoblstica y mie-
loblstica), E. de Hodgkin y linfoma no
Hodgkin, mieloma mltiple, mesotelioma,
tumor de clulas germinales, tumor de
676 L ANTI N EOPLSICOS
Wilms, C. de cabeza y cuello, mama,
ovario, pulmn microctico y no microc
tico, neuroblastoma, sarcoma osteognico
y de tejidos blandos, C. de vejiga, sar
coma de Ewing. Nios leucemia, linfoma
y tumores slidos.
Po s o l : Calcular superficie corporal segn
el peso ideal del paciente.
I.v.: 60-75 mg/ m2en dosis nica cada 21
das 20 mg/ m2/ da x 2-3 das repetidos
cada 3-4 sem 20 mg/ m2/ sem; 30-60 mg/
m2si se usa con otros antineoplsicos.
Dosis mx acumulada: 550 mg/ m2(
450 mg/ m2si irradiacin mediastnica,
cardiopata o ha sido sometido a trata
miento con otros productos cardiotxicos
distinto a las antraciclinas), aunque se ha
descrito cardiotoxicidad con dosis de 300
mg/ m2.
C. superficial e in situ de vejiga: 50 mg
en 50 mi de SSF, con una sonda (semanal
durante 6-12 meses, y luego mensual
mente).
NIOS: Se debe disminuir la dosis porque el
riesgo cardiotxico es mayor. Como
agente nico: 75-90 mg/ m2o 30 mg/ m2/
da x 2 das repetidos, cada 4 sem. En
combinacin con otros antineoplsicos:
50-75 mg/ m2.
Prepar : Infusin i.v.: Diluir la dosis en
50-1.000 mi de SSF o G5%. Proteger de la
Ef e c t 2 o s : Ver A ntraciclinas (arriba).
Adems, conjuntivitis y lagrimeo (rara
mente). Potencial emetgeno elevado si
dosis >75 mg. El perfil de toxicidad de la
forma liposomal es menor, si bien existe
menos experiencia y su coste es significati
vamente mayor.
Pr e c a u c : Ver Antraciclinas (arriba). Poder
emetgeno alto.
Si t u a c . e s p e c . : I R: Ajuste: disminuir dosis.
Ccr >10 ml/ min: no es necesario ajuste de dosis.
di: 50% de la dosis habitual. Bilirrubina >3 mg/
di: 25% de la dosis habitual.
Gest : Se han descrito algunas malformaciones
graves e incluso muerte fetal. Sopesar cuidadosa
mente la relacin beneficio/ toxicidad potencial.
FDA: D.
I nt er acc: carbamazepina, fenitoina, valproico, ci-
closporina, ciprofloxacino o ciclofosfamida
(cxarccbacin de cistitis hemorrgica); dacarba-
cina, mitomicina C y dactinomicina (aumenta
cardiotoxicidad), rifampicina, fenobarbital y
6-mercaptopurina (aumenta hepatotoxicidad).
tivas, cardiotoxicidad. Tratamiento sindrmico.
Vigilar: hemograma, ECG.
' Doxor ubi ci na Fer r er Far m EFG (Ferrer Farm)
vial sol 10mg/ 5 mi (env 1)DH EFG 4,28
vial sol 50 mg/ 5mi (env 1)DH EFG 21,39
: Do x o r u b i c i n a Te d e c (Tedec Meiji)
vial 10mg +amp 5 mi (env 1+1)DH 6,10
vial l iof 50 mg (env 1) DH 30,55
vial sol 10 mg/ 5 mi (env 1)DH 6,10
vial sol 50 mg/ 25 mi (env 1)DH 26,54
* Far mi bl a s t i n a (Pfizer)
vial sol 10 mg (env 1) DH 6,10
Doxorubi ci na (l i posomal )
Di smi nuye la t oxi ci dad cardi daca de la
doxorubi ci na convenci onal , aunque a un
preci o mucho ms el evado. Si bi en en estu
di os con ani mal es parece t ener la mi sma
ef ect i vi dad que la doxorubi ci na conven
ci onal , t odava no hay dat os def i ni t i vos en
humanos.
I n d i c : C. de mama metastsico como tra
tamiento de primera lnea, en combina
cin con ciclofosfamida.
P o s o l : I .v.: 60-75 mg/ m2cada 3 sem en
combinacin con ciclofosfamida (600 mg/
m2) para C. de mama metastsico.
Pr epar : Infusin i.v: Rcc y diluir en G5% para
una concentracin final de 0,4-1,2 mg/ ml. Admi
nistrar durante 1h. Consultar Ficha Tcnica.
Ef e c t 2 o s : Ver doxorubicina. Adems:
rubefaccin, sofocos, sensacin de ahogo,
edema facial, cefalea, escalofros, dolor de
espalda, opresin torcica y/ o hipotensin
durante la infusin, que se resuelve en va
rias horas, disminuyendo la velocidad de
infusin o interrumpindola. Ocasional
mente, eritrodisestesia palmoplantar (enro
jecimiento macular intenso, con frecuencia
doloroso, de palmas y plantas, acompa
ado de parestesias difusas en extremi
dades y, posteriormente, de edema), que
aparece despus de 2 3 ciclos de trata
miento; habitualmente autolimitado (cede
en 1-2 sem), puede requerir corticoides si
es intenso (e, incluso, interrupcin del tra
tamiento); se recomienda piridoxina a
dosis iniciales de 50-150 mg/ da aumen
tando cada 3-4 sem segn necesidades; el
cuadro parece relacionarse con la pauta de
administracin, y puede evitarse o ate
nuarse ampliando el intervalo de la dosis
1-2 sem o reduciendo la dosis en un 25%.
P r e c a u c : y Co n t r a i n : Ver doxorubicina. Si
el paciente presenta signos o sntomas pre
coces de reaccin a la i nfusin, inte
rrumpir inmediatamente la perfusin, ad
mi ni strar tratami ento si ntomti co
adecuado (antihistamnicos y/ o corti
coides de corta duracin) y reanudar a
una velocidad ms lenta.
Si t u a c . e s p e c . : I R: No precisa ajuste (precau
cin).
I H: Ajustar dosis segn bilirrubina y AST. Si bili
rrubina y AST normales, dar dosis habitual. Si
bilirrubina normal y AST elevada, considerar re
duccin de la dosis del 25%. Si bilirrubina ele
vada pero <2,92 mg/ dl, disminuir dosis en un
50%. Si bilirrubina >2,92 mg/ dL, evitar o dismi
nuir dosis en un 75%.
Gest , La c t : Ver doxorubicina.
Genot o x : Realizar anticoncepcin eficaz durante
y hasta 6 meses tras fin de tratamiento.
SD: Ver doxorubicina.
* Myo c e t (Cephalon Pharma)
vial 50 mg (env 2) H 1.053,61
Doxorubi ci na (l i posomal
pegi l ada)
Formul aci n l i posomal pegi l ada de doxoru
bi ci na. Di smi nuye la t oxi ci dad cardi aca de
la doxorubi ci na convenci onal , aunque a un
preci o mucho ms el evado. En paci ent es
con C. de mama met ast si co y en la t e
rapi a del sarcoma de Kaposi se ha mos
t rado i gual de ef ecti va que la doxorubi ci na
convenci onal , pero menos cardi otxica.
I n d i c : En monoterapia: pacientes con C.
de mama metastsico que tengan riesgo
cardiaco aumentado, C. de ovario avan
zado cuando ha fracasado un rgimen de
quimioterapia de primera lnea conte
niendo platino, sarcoma de Kaposi aso
ciado a sida con CD4<200/ mm3, y en en
fermedad extensiva mucocutnca o
visceral, como terapia de I a lnea, o de 2a
lnea en pacientes que hayan progresado o
no toleren quimioterapia con al menos 2
de los siguientes: alcaloides de la vinca,
bleomicina, doxorubicina estndar u otra
antraciclina. En combinacin con borte-
zomib, para el tratamiento de mieloma
mltiple progresivo en pacientes que
hayan recibido, al menos, un tratamiento
previo y que ya hayan recibido un tras
plante de mdula sea o no sean candi
datos a recibirlo.
Po s o l : I.v.: C . de mama y C. de ovario:
50 mg/ m2cada 4 sem (a pasar en 60-90
min, ver Prepar).
S. Kaposi: 20 mg/ m2cada 2-3 semanas x
2-3 meses (a pasar en 30 min disuelta en
250 mi de G5%).
Mieloma mltiple: 30 mg/ m2en infu
sin i.v. de 1h inmediatamente despus de
la infusin de bortezomib, en el da 4 del
rgimen de 3 sem de bortezomib; ritmo en
la I a infusin: 1mg/ min; si se tolera, la 2-
infsin y sucesivas sern 60 min. Si apa
rece reaccin a la infusin, administrar el
5% de la dosis en los primeros 15 min; si
se tolera, doblar ritmo durante los si
guientes 15 minutos; si se tolera, completar
durante la siguiente hora hasta un tiempo
de perfusin total de 90 min.
NIOS: N o se ha establecido seguridad y efi
cacia en <18 a.
Pr epar : Si dosis <90 mg, diluir en 250 mi de
G5%; si la dosis es 90 mg, diluir en 500 mi de
G5%. Se recomienda iniciar a una velocidad <1
mg/ min y, si no aparece reaccin, sepuede admi
nistrar en 60 min.
Si t uac. espec.: I R: No es necesario modificar
dosis.
I H: Si bilirrubina 1,2-3 mg/ dl: 75% de la dosis; si
bilirrubina >3 mg/ dl: 50% de la dosis.
Gest , La ct : Ver doxorubicina.
Genot o x : Realizar anticoncepcin eficaz durante
y hasta 6 meses tras fin de tratamiento.
SD: Empeoramiento de efectos txicos de muco
sitis, leucopenia y trombopenia.
* Cae l yx (Schering Pl)
vial lipos 20 mg/ 10 mi (env 1)H 437,60
Epi rubi ci na
Est eroi smero de doxorubi ci na, con ef i
caci a equi parabl e y, quizs, menor cardi o
t oxi cidad.
I n d i c : C. de mama, pncreas, ovario y gs
tri co. H epatocarcinoma, l infoma no
Hodgkin, sarcomas, tumores de cabeza y
cuello, C. de pulmn. Por va intra-
vesical: Profilaxis de tumores vesicales su
perficiales con reseccin transuretral com
pleta. Tratamiento de cncer vesical y
carcinoma in situ.
P o s o l : I .v.: 60-90 mg/ m2i.v. en 3-5 min
cada 21das (monoterapia).
C. pulmn clulas pequeas: 120 mg/
m2cada 3 sem.
C. pulmn de clulas no pequeas (es
camosas, grandes y Adenoca. no tratado
previamente): 135 mg/ m2el da 1, 45
mg/ m2los das 1, 2 y 3, cada 3 sem. Se
debe administrar en bolo i.v. durante 3-5
min, o en perfusin durante 30 min.
En insuficiencia funcional de mdula
sea: 60-75 mg/ m2como dosis conven
cional o 105-120 mg/ m2para pautas de
dosis altas.
I nt r avesl cal : En profilaxis: 50 mg/ 50 m se
manalmente x 4 sem y despus la misma
dosis mensualmente durante 11 meses. En
C. vesical: 50 mg/ 50 mi o 80 mg/ 50 mi
cada sem x 8sem.
Pr epar : I.v. directa: Rcc 10 mg 50 mg con 5
mi 25 m de a.p.i. o SSF. Infusin i.v.: diluir
la dosis en 50 mi de SSF o G5%. Proteger de la
Ef e c t 2 o s : Ver antraci cl i nas (arriba).
Menor toxicidad cardiaca que daunorubi
cina y doxorubicina. Se considera que se
puede alcanzar una dosis mxima hasta de
120-135 mg/ m2(aunque el riesgo es alto a
dosis acumuladas de 700-1000 mg/ m2).
Pr e c a u c : Ver daunorubicina (pg. 675).
Si t u a c . e s p e c . : IR: Disminuir la dosis si Ccr
<10 ml/ min. No se han establecido recomenda-
dones especificas. En insuficiencia renal mode
rada no es necesario ajustar la dosis.
di o A ST 2-5 veces LSN: 50%de la dosis habi
tual. Bilirrubina >3 mg/ dl o A ST >5 veces LSN:
25%de la dosis habitual.
Gest: No hay datos disponibles. FDA: D.
Genot ox: A nticoncepcin eficaz en hombres y
mujeres potencialmente frtiles durante el trata
miento y hasta 6 meses despus. Ofrecer conser
vacin de esperma a los hombres previamente al
tratamiento.
Lact: Contraindicado.
* Epi r ubi ci na Acc o r d EFG (Accord Healthcar)
vial 200 mg/ 100mi (env 1)DH EFG 161,69
* Epi r ubi ci na Act avi s EFG (Ramn Sala)
* Epi r ubi ci na Mayne (Mayne Pharma Pie)
vial 10 mg/ 5 mi (env 1) DH 10,16
vial 100 mg/ 50 mi (env 1)DH 101,74
vial 200 mg/ 100 mi (env 1)DH 199,69
vial 50 mg/ 25 mi (env 1) DH 50,86
* Far mor ubl c i na (Pfizer)
vial liof 150 mg (env 1) DH 208,95
* Sendr as EFG (Ferrer Farm)
vial 100mg/ 50mi (env 1)DH EFG 71,22
Idarubi ci na
Ant ineopl si co (ant raci cl i na). Propi edades
generales y perf il de t oxi ci dad si mi l ares a
doxorubi ci na. Cost e el evado.
I n d i c : Leucemia mieloide aguda, en
adultos, para induccin de remisin como
terapia de primera lnea o en pacientes
que han recidivado o no responden. Leu
cemia linfoctica aguda, en adultos y
nios, como tratamiento de segunda
lnea.
Po s o l : I.v.: 12 mg/ m2/ da x 3 das en infu
sin lenta combinado con citarabina 25
mg/ m2en bolo; repetir cada 3 sem. En
LMA tambin puede administrarse como
frmaco nico o en combinacin a dosis
de 8mg/ m2/ da i.v. x 5 das.
Oral: LMA: 30 mg/ m2durante 3 das (mo
noterapia) 15-30 mg/ m2durante 3 das
(politerapia), con o sin alimentos. No
chupar, morder ni masticar.
NI OS: Leucemia: 10-12 mg/ m2/ da x 3
das.
Pr epar : I.v. directa: Rec 5 mg 10 mg con 5 mi
10 mi de a.p.i. respectivamente. Infusin i.v.:
diluir la dosis en 50 mi de SSF o G5%. Proteger
de la luz (fotodescomposicin).
Ef e c t 2 o s : Ver A ntraciclinas (arriba).
Anemia (ms frecuente por va i.v. que
por v.o.). Adems, elevacin de las en
zimas hepticas y/ o bilirrubina, fiebre, ce
falea y convulsiones, neuropata perifrica
e hiperuricemia (raramente). Potencial
emetgeno bajo-moderado. Frente a dau-
norubicina causa menos nuseas y v
mitos, ms mucositis, mielodepresin ms
prolongada y similar cardiotoxicidad. Ex
cepcionalmente, miocardiopata resultante
en I CC y arritmias severas.
P r e c a u c : Ver daunorubicina (arriba).
Si t u a c . e s p e c . : IR: No hay datos. Considerar
reduccin de dosis si Cr srica >2 mg/ dL. Evitar
en IR grave.
I H: No hay datos. Considerar reduccin de dosis
si bilirrubina srica >2 mg/ dL. Evitar en IH
grave y si la bilirrubina srica es >5 mg/ dL.
Gest : No hay datos disponibles. FDA: D.
Lact : No compatible.
Zavedos {Pfizer)
caps 10mg (env 1) DH 67,74
vial 10mg (env 1) DH 161,17
va! 5 mg (env 1) DH 92,37
L0 1 D2 I nt e r cal ado r es e
i nh i b i do r es s i n t t i co s de
t o po i so mer asa
Derivados sintticos surgidos en el intento
de reducir los efectos adversos de las antra
ciclinas manteniendo su amplio espectro
de actividad antitumoral. La amsacrina es
intercaladora (se intercala en las cadenas de
DNA entre pares de bases adyacentes), y la
mitoxantrona inhibe la enzima topoisome
rasa II, originando, como consecuencia, la
ruptura de las hebras de DNA.
Los derivados de la camptotecina, irino-
tecn y topotecn, de reciente introduccin,
inhiben la topoisomerasa I, enzima que
corta y vuelve a enrollar las hebras de DNA
durante la fase de sntesis.
Amsacri na
Ant i neopl si co i nt ercal ador con acci n y
t oxi ci dad pareci das a doxorubi ci na. t i l
cuando las ant raci cl i nas est n cont rai ndi
cadas por su cardi ot oxi ci dad o por resi s
t enci a (resistenci a no cruzada con ellas).
vez uti lizadas y agotadas alternativas farmacol gi cas co
I n d i c : Leucemia aguda linfoblstica y no
linfoblstica.
Posol : Inf usi n I.v.: Induccin: 75-150 mg/
m2/ da x 3-5 das (450 mg/ m2/ ciclo) y
luego mantenim: 30-50 mg/ m2x 3 das,
90-150 mg/ m2en una dosis; repetir cada
3-4 sem.
Pr epar : Infusin i.v.: Transferir 75 mg/ 1,5 mi a
13,5 mi de su disolvente utilizando jeringa de vi
drio (o evitando contacto con jeringa de plstico
durante un tiempo >1 min para la sol concen
trada) y diluir la dosis en 500 mi de G5%. Evitar
SSF.
Ef e c t 2 o s : Toxicidad parecida a antraci
clinas (mielosupresin, mucositis, hipopo-
tasemia, hiperuricemia, etc.) pero con
mucha menor cardiotoxicidad (solo altera
ciones del ECG). La mielosupresin y la
mucositis son dosis-limitantes. Coloracin
naranja de la orina, diarrea, cambios tran
sitorios en ECG. Cardiomiopata por acu
mulacin de dosis (la mayora de los pa
cientes que experimentan cardiotoxicidad
han sido tratados previamente con antra
ciclinas y presentan hipopotasemia). Ex
travasacin resultante en dao local del te
ji do y necrosi s. H i peruricemi a con
formacin de clculos renales. Nuseas y
vmitos. Toxicidad medular. Alopecia re
versible. Raramente convulsiones, depre
sin central, cefalea.
P r e c a u c : Pacientes con: cardiopata, tras
tornos mieloides, enfermedad renal, hep
tica o del SNC. Reducir dosis en pacientes
con insuficiencia renal y/ o heptica. Ante
cedentes de gota o de litiasis renal rica.
Vigilancia peridica de ECG. Reducir
dosis si obstruccin biliar (excrecin bi
liar). M antener hidratacin adecuada.
Puede asociarse alopurinol profilctico
desde 24 h antes de iniciar el tratamiento.
Monitorizar recuentos hemticos. Evitar
la radioterapia porque aumenta la toxi
cidad sobre los tejidos. Precaucin en su
manejo porque es irritante local y ocular.
Co n t r a i n : Embarazo, lactancia.
ME Amsi di ne (Parke Davis)
vial 75 mg (env 6+6)
I ri not ecn (CPT-11)
Ant i neopl si co semi si nt t i co deri vado del
al cal oi de campt ot eci na, i nhi bi dor de t o
poi somerasa I. Exi ste poca experienci a. En
la act ual i dad se empl ea en C. col orrect al
avanzado, en combi naci n o sol o (ver
Indi c).
I n d i c : C. colorrectal avanzado (en terapia
combinada con 5-FU y cido folnico, en
pacientes sin quimioterapia previa para
enfermedad avanzada; en monoterapia,
cuando haya fracasado tratamiento previo
con 5-FU). En combi naci n con ce-
tuximab, en el tratamiento de C. colo
rrectal metastsico que exprese EGRJF con
KRAS tipo nativo que no han recibido
tratamiento previo para C. metastsico, o
despus del fracaso con un tratamiento ci-
totxico que haya incluido irinotecn. En
combinacin con 5-FU, cido folnico y
bevacizumab en el tratamiento de primera
lnea de C. metastsico de colon o recto.
En combinacin con capecitabina, con o
sin bevacizumab, en el tratamiento de pri
mera lnea de C. colorrectal metastsico.
Posol : Inf usi n i.v. en G5% o SSF (30-90 min):
En monoterapia: 350 mg/ m2/ 3 sem; re
duccin de segunda y sucesivas dosis a
300, 250, etc. mg/ m2si aparecen neutro
penia sintomtica severa (<500/ mm3),
fiebre o infecciones asociadas a neutro
penia (T9>38 cC con <1.000/ mm3; aplazar
segunda y sucesivas dosis si se presentan
neutropenia <1.500/ mm3 o intolerancia
digestiva severa (diarrea, nuseas o v
mitos). Pauta alternativa: 100 mg/ m2se
manal.
En terapia combinada: 180 mg/ m2/ 2
sem, seguido de perfusin con cido fol
nico y 5-FU.
Pr epar : Infusin i.v.: Vial rec y diluir la dosis
en 250 mi de SSF o G5%.
Ef ect 2os: La neutropenia es la toxicidad
dosis-limitante; es reversible y no acumu
lativa. Un efecto adverso peculiar de este
frmaco es el sndrome colinrgico precoz:
se presenta en >80% de los pacientes, y se
caracteriza por calambres y dolor abdo
minal, diarrea precoz, hipersalivacin, bra-
dicardia, lagrimeo y visin borrosa. La
aparicin de diarrea tarda -que puede ser
muy intensa- es el efecto adverso no he
matolgico ms importante. Tambin son
frecuentes: anemia, astenia, nuseas, v
mitos, dispepsia, mucositis, alopecia, so
focos, disnea, tos, estomatitis, neutropenia,
eosinofilia, aumento de transaminasas,
fosfatasa alcalina y bilirrubina. Menos fre
cuentes: escalofros, erupcin, trombo-
penia, insomnio, mareos, cefalea, rinitis.
Raros: neumonitis, anafilaxia, hiperten
sin y enfermedad pulmonar intersticial.
Act i t ud ante ef ect os adversos:
Bilirrubina previa a siguiente ciclo: si la
bilirrubina 1,5-3 veces LSN: 200 mg/ m2; si
bilirrubina hasta 1,5 veces el LSN: 350 mg/
m2; y si es >3 veces LSN, posponer dosis.
Sndrome colinrgico: atropina 0,25 mg
s.c. si los sntomas son intensos; usarla
profilcticamente en dosis siguientes una
vez ha aparecido.
Diarrea intensa precoz o tarda: ins
taurar hidratacin oral (reponer con vo
lumen adecuado de lquido con electro
litos) y loperamida 2 mg/ 2 h v.o. en
cuanto se produzca la primera deposicin
lquida; continuarla hasta 12 h despus de
ltima deposicin lquida, durante un
mx de 48 h (riesgo de leo paraltico). Si
el cuadro es muy severo, prolongado o se
acompaa de fiebre y/ o neutropenia, va
lorar ingreso y/ o antibioterapia profilc
tica, y considerar reduccin de dosis en si
guiente ciclo.
Vmitos: probablemente sea precisa an
tiemesis profilctica.
Precauc: Alteraciones digestivas, insufi
ciencia heptica, neutropenia o historia de
discrasia hemtica, derrame pleural y/ o as
citis, quimioterapia o radioterapia antitu-
moral previas. Ajustar dosis en ancianos
segn constantes renales, hepticas y car
diacas. Evitar conduccin de vehculos y
manejo de maquinaria peligrosa. Control
de hemograma semanal. Determinar bili
rrubina antes de cada siguiente ciclo.
Si t uac. espec.: IR: No se rccomicnda el uso
en parientes con IR, dado que no hay estudios
en estegrupo de poblacin.
IH: Al inicio del tratamiento y antes de cada ciclo
debe realizarse control de la funcin heptica.
Genot ox: Evitar embarazo durante el trata
miento.
Interacc: El irinotecn podra prolongar el efecto
bloqueante neuromuscular del suxametonio y an-
tagonizar el bloqueo neuromuscular de los mio-
rrelajantes no despolarizantes. Evitar uso con
junto con inhibidores de CYP3A4 (p. cj.
ketoconazol) o inductores (p. cj. carbamazepina,
fenobarbital, fenitoina, rifampicina). El hiprico
puededisminuir los niveles del irinotecn: evitar.
Cont rai n: Alergia a derivados de la camp-
totecina, diarrea, bilirrubina >3 veces l
mite superior normal, embarazo, lactancia,
nios, enfermedad intestinal inflamatoria
crnica, obstruccin intestinal, i nsufi
ciencia de mdula sea grave y pacientes
con insuficiencia renal.
* Campt o (Almirall Prodes)
vial 100 mg/ 5 ml (env 1) H 212,41
vial 40 mg/ 2 ml (env 1) H 99,28
* Iri not ecn Accord EFG (Accord Healthcar)
* Iri not ecn Act avi s (Actavis Group)
vial 100 mg/ 5 ml (env 1) H 156,62
vial 40 mg/ 2 ml (env 1) H 69,50
* Iri not ecn Al i di al EFG (IPS Farma)
* Iri not ecn GP-Pharm EFG (GP-Pharm)
* Iri not ecn Hospi ra EFG (Hospira)
* Iri not ecn Just e EFG (Juste)
* Iri not ecn Kabi EFG (Fresenius K)
* Iri not ecn Myl an EFG (Mylan Pharmac)
* Iri not ecn St ada EFG (Stada)
vial 100 mg/ 5 m (env 1)H EFG 111,24
* Iri not ecn Swanpond Invest ment s EFG
(Swand Pond Inves)
* Iri not ecn Teva EFG (Teva Pharma)
Mi t oxant rona
Ant racenodi ona i nhi bi dora de t opoi some-
rasa I. Est ruct ura si mi l ar a doxorubi ci na
pero mej or t olerada. Presenta consi derabl e
resistencia cruzada con ant raci cli nas.
Indi e: Leucemia no linfoblstica aguda, lin
foma no Hodgkin, E. de Hodgkin, C. de
vejiga, C. de mama metastsico, C. hepa-
tocelular. Tratamiento conjunto con corti-
coides, como quimioterapia inicial para el
cncer de prstata avanzado resistente al
tratamiento hormonal en pacientes en los
que la enfermedad cause dolor. Esclerosis
mltiple recurrente-remitente o secundaria
progresiva con ataques intermitentes fre
cuentes, activa (clnicamente y por RMN),
que no responda a inmunomoduladores
convencionales. Tambin til en leucemia
linfoblstica aguda, leucemia mieloide cr
nica y en algunos sarcomas peditricos.
Posol : I.V.: Tumores slidos: 12-14 mg/ m2
cada 3 sem.
Esclerosis mltiple: 12 mg/ m2en infu
sin i.v. de 5-15 min cada 3 meses.
Leucemia: 10-12 mg/ m2/ da x 5 das.
(Ajustar dosis segn recuentos leucocitario
y de plaquetas).
C. de prstata sintomtico resistente al
tratamiento hormonal: 12-14 mg/ m2en
infusin i.v. corta cada 21das.
NIOS: Leucemias: Nios <,2 a: 0,4 mg/
kg/ da x 3-5 das; Nios >2 a: 12 mg/ m2/
da x 2-3 das. Tumores slidos: 18-20
mg/ m2en 1 dosis cada 3-4 sem.
Prepar: Infusin i.v.: Vial rcc diluir la dosis en
50-500 mi de SSF o G5%.
Ef ect 2os: Mielosupresin dosis-limitante,
principalmente leucopenia, moderada, de
inicio a los 7-10 das, nadir a los 14 y re
cuperacin a los 21 das. Tos, disnea, mu
cositis, cefalea, alopecia, ICC, taquicardia.
Nuseas y vmitos (potencial emetgeno
moderado). Raramente: convulsiones, hi
potensin, prurito, ictericia, I CC (sobre
todo si ha existido tratamiento previo con
antraciclinas). No es vesicante en extrava
sacin, pero s irritante. Comparado con
doxorubicina, causa menos cardiotoxi
cidad, mucositis, alopecia, nuseas y v
mitos. Tie de azul la orina y otros
fluidos.
Pr ecauc: Controlar funcin medular, he
ptica y cardiaca durante el tratamiento y
despus. Ajustar dosis si funcin hepatobi-
liar alterada, o si acumulacin de lquido
en 3" espacio. No mezclar con heparina,
ya que precipita. Insuficiencia renal.
Si t uac. es pec.: Genot ox: A nticonccpcin
eficaz en hombres y mujeres potencialmente fr
tiles durante el tratamiento y hasta 6 meses des
pus.
* Mi t oxant rona Ferrer Farma (Ferrer Farm)
vial sol per 2 mg/ ml 10mi (env 1)DH 122,08
* Novant rone (Meda Farma)
* Pral i f an (Inibsa)
vial 10 mg/ 5 mi (env 1) DH 70,76
Topot ecn
Ant i neopl si co deri vado del al cal oi de camp-
t ot eci na. i nhi bi dor de t opoi somerasa I.
I ndi c: Carcinoma metastsico de ovario
que no ha respondido a terapia de 1 elec
cin o posteriores. Tratamiento en se
gunda lnea de C. de pulmn de clulas
pequeas (y por va oral, en cps, como
monoterapia en el tratamiento de pa
cientes adultos con C. de pulmn de c
lula pequea recidivante para los que no
se considera apropiado el re-tratamiento
con el esquema de primera lnea). En
combinacin con cisplatino (CDDP), en
el tratamiento de pacientes con C. de
crvix que han recado tras radioterapia y
en pacientes en estadio IVB (en las pa
cientes tratadas previamente con CDDP se
requiere un intervalo libre de tratamiento
prolongado que justifique el tratamiento
con la combinacin).
Posol : Inf usin i .v. (mni mo 30 mi n): ciclos
de 1,5 mg/ m2/ da x 5 das seguidos de 3
sem de descanso; se recomienda un m
nimo de 4 ciclos. Ajustar segn grado de
mielodepresin.
C. de ovario y de pulmn de clulas pe
queas: 1,5 mg/ m2/ da x 5 das cada 3 sem.
C. de crvix: 0,75 mg/ m2/ da das 1, 2
y 3, junto a CDDP 50 mg/ m2el da 1 tras
la dosis de topotecn; ambos frmacos se
administrarn cada 21 das x 6 ciclos o
hasta la progresin de la enfermedad.
Oral : C. de pulmn de clula pequea (ver
Indic): ciclos de 2,3 mg/ m2/ da x 5 das
consecutivos, con intervalos de 3 sem
entre los comienzos de cada ciclo. Si se to
lera bien, el tratamiento puede continuar
hasta la progresin de la enfermedad. Las
cps deben tragarse enteras, sin masticarse,
machacarse o dividirse. Puede tomarse con
o sin alimentos.
Prepar: Infusin i.v.: Rcc 4 mg con 4 mi de
a.p.i. y diluir la dosis en 50-100 mi de SSF o
G5% para concentracin final de 25-50 mcg/ ml.
Ef ect 2os: Neutropenia (muy frecuente,
dosis-limitante), trombopenia, anemia.
Nuseas, vmitos, diarrea, estreimiento,
dolor abdominal, mucositis. A lopecia,
exantema. Hematuria. Astenia, cefalea, fa
tiga. Hipotensin. Hiperbilirrubinemia.
Pr ecauc: Insuficiencia renal y/ o heptica,
neutropenia, trombocitopenia y/ o anemia
moderadas, quimioterapia o radioterapia
previas.
Si t uac. espec.: IR: Ccr 40-60 ml/ min, no es
preciso ajuste; Ccr 20-39 ml/ min: 0,75 mg/ m2
para la administracin i.v. (para la oral no hay
recomendacin posolgica, tan solo recomenda
cin de precaucin); Ccr <20 ml/ min: no se re
comienda su uso.
IH: No parece necesario ajustar dosis, si bien los
datos son limitados (precaucin). No se reco
mienda en IH grave.
Gest : FDA: D.
el tratamiento.
Lact : Contraindicada.
Cont r ai n: Alergia a derivados de la camp-
totecina, neutropenia <1.500/ mm\ trom
bopenia <100.000/ mm3, embarazo, lac
tancia, nios.
* Hycamt i n (Glaxo SmithK)
caps 0,25 mg (env 10) H 149,48
caps 1 mg (env 10) H 459,90
vial 4 mg/ 5 mi (env 5) H 1.306,08
* Topot ecn Act avi s EFG (Actavis Spain)
* Topot ecn Teva EFG (Teva Pharma)
L01D3 Ot ros ant i bi t i cos
ant i t umoral es
Adems de las antraciclinas, existen varios
antibiticos clnicamente tiles como anti
tumorales, obtenidos de distintas especies
del gnero Streptomyces. Estos frmacos di
fieren en su estructura qumica y meca
nismo de accin (ver en cada frmaco).
Act i nomi ci na D (Dactinomicina)
Ant i neopl si co ant i bi t i co i nhi bi dor de la
snt esi s de ADN. Se i nt ercal a entre pares de
bases del ADN, pero su acci n pri nci pal es
i nhi bi ci n de la sntesi s de ARN.
682 l ANTINEOPLSICOS
i mport ado para i ndi caci ones aprobadas en pais de ori gen,
y di sponi bl e mediant e i nf orme o prot ocol o (pet i ci n i n
di vi dual i zada si no se di spone del f rmaco en el cent ro).
Indi c: Retinoblastoma, neuroblastoma, sar
coma de Ewing, C. testicular, coriocarci-
noma, melanoma, enfermedad trofobls-
tica gestaci onal , rabdomiosarcoma,
sarcomas uterinos. N ios Tumor de
Wilms, sarcomas de tejidos blandos.
POSOl : Adultos y nios >12 m: I.v.: habitual-
mente 0,4-0,6 mg/ W/ da ( 15 meg/ kg/ da hasta
un mx de 500 meg/ da) x 5 das cada 3-6 sem.
Prepar: I.v. directa: Rec 0,5 mg con 1,1 mi de
a.p.i. Infusin i.v.: diluir la dosis en 50-500 mi
deSSF o preferiblemente G5%.
Ef ect 2os: Agudos: toxicidad medular do-
sis-limitante, mucositis, diarrea. Colora
cin roja de la orina. Extravasacin resul
tante en dao local del tejido y necrosis.
Hiperuricemia con formacin de clculos
renales. Hepatotoxicidad. Potencia los
efectos adversos de las radiaciones (espe
cialmente los drmicos). Nuseas y v
mitos (poder emetgeno moderado-alto).
Alopecia reversible, hiperpigmentacin.
Precauc: Reducir dosis en insuficiencia
heptica y/ o renal. Evitar en obstruccin
biliar, ya que se excreta por la bilis. Moni
torizar recuentos hemticos. Puede aso
ciarse alopurinol profilctico desde 24 h
antes de iniciar el tratamiento. Mantener
hidratacin adecuada. Evitar radioterapia
porque aumenta la toxicidad sobre los te
jidos. Usar con precaucin en pacientes
con depresin medular o antecedentes de
gota o nefropata por uratos. Realizar con
troles hematolgicos. Administrar en una
va con 05% o salino 0,9% fluyendo
(para reducir riesgo de extravasacin).
Cont rai n: Embarazo, lactancia, nios <12
meses.
ME Lyovac Cosmegen (MS&D)
amp 0,5 mg (env 1)
Bl eomi ci na
Ant ineopl si co ant i bi t i co gl ucopept di co.
Se i nt ercal a ent re pares de bases adya
centes de las hebras de ADN y ori gi na radi
cales li bres que causan esci si n de las ca
denas de ADN.
I n di c: L infoma no H odgki n, E. de
Hodgkin, C. de clulas escamosas (de ca
beza y cuello, esfago, pulmn y tracto g-
nito-urinario), sarcomas, melanomas, C.
testicular. Tratamiento de derrames pleu
rales refractarios y ascitis neoplsicas, va
intracavitaria.
Posol : Con objeto de prevenir reacciones
anafilcticas debe administrarse una dosis
de prueba de 1-2 UI de bleomicina. Si a
las 2-4 h no ha presentado reaccin, se ini
ciar la terapia.
I.m.f s.c. o l.v.: 10-20 UI/ m (0,25-0,5 Ul/ kg)
1-2 veces/ sem o durante 4-7 das. Por va
i.m. se puede aadir un anestsico.
Inf usi n l.v. cont i nua: 10-20 UI/ m2/ da x 4-7
das.
Int raart eri al l oco-regi onal : administrar en
perfusin continua x 10 das, 15 Ul/ da;
continuar por va i.v. o i.m.
Inf i l t raci ones l ocal es: en lesiones de pe
queo tamao, no superiores a 5x5 cm, es
preferible utilizar solamente un tercio del
total, y el resto en inyecciones sucesivas.
Derrame pl eural mal i gno: diluir 60 UI en
50-100 mi de SSF 0,9% y administrar in-
trapleuralmente.
Dosi s mx: dosis mxima acumulada total:
450- 500 UI (segn autores, desde 200-400
UI).
Prepar: I.m.: Rec 10-20 UI con 10 mi de a.p.i. o
lidocaina 1%. I.v. directa: Rec 10-20 UI con 10
mi de a.p.i. y administrar lentamente en 10 min.
Infusin i.v.: diluir la dosis en 50-1.000 mi de
SSF (preferiblemente) o G5%.
Ef ect 2os: Reacciones de hipersensibilidad
y reaccin idiosincrtica (en el 1%) similar
a anafilaxia que suele ocurrir despus de
la primera o segunda dosis, con disnea,
hipotensin, escalofros y fiebre. Hiper
pigmentacin de flexuras y placas escler
ticas subcutneas. Mucositis. Toxicidad
pulmonar dosis-limitante en 10% (factores
de riesgo: edad, dosis acumulada >400 UI,
radioterapia y oxigenoterapia a altas con
centraciones) con neumonitis intersticial y
fibrosis pulmonar. A norexia. Raynaud.
No es vesicante en extravasacin. Hiperu-
ricemia con formacin de clculos renales.
Insuficiencia renal, especialmente si Ccr <
30 mg/ ml. Nuseas y vmitos (potencial
emetgeno moderado-bajo). Raramente:
alopecia reversible, trombocitopenia, leu
copenia, flebitis, dolor anginoso. Excep-
cionalmente: accidente cerebrovascular, he
patotoxicidad, mielosupresin, cistitis,
ototoxicidad, riesgo de depresin respira
toria con anestsicos.
Pr ecau c: Similares a acti nomi ci na D
(arriba). Adems, se recomiendan con
troles peridicos de la funcin pulmonar,
sobre todo en pacientes ancianos y en los
que estn recibiendo dosis altas (no sobre
pasar 200-400 UI dosis acumulada total).
Los ancianos >70 a presentan mayor
riesgo de mielosupresin.
<10 ml/ min: 50% de la dosis habitual.
Gest : Escasos datos en gestacin. Evitar en 1er
trimestre. FDA: D.
Lact : No se recomienda. Posible capacidad terat-
gena y carcinognica.
Cont r ai n: Embarazo, lactancia, nios.
* Bl eomi ci na Myl an (Mylan Pharmac)
vial 15 UI +amp (env 1+1) 21,32
Mi t omi ci na
Ant i neopl si co ant i bi t i co azi ri dni co. Ori
gi na radi cal es li bres y t i ene t ambi n capa
ci dad al qui l ant e, ori gi nando puent es cru
zados" entre las cadenas de DNA.
Indi c: Adenocarcinoma pancretico y gs
trico avanzado o metastsico refractario a
otros tratamientos. C. colorrectal, vejiga,
pulmn no microctico estadio I I I irrese-
cable y estadio IV en combinacin con
cisplatino, cervical de clulas escamosas,
vesical, mama avanzado o metastsico re
fractario a otros tratamientos.
Posol : l.v.: 5-10 mg/ m2en intervalos de 1-6
sem, segn el esquema teraputico em
pleado.
Irri gaci ones vesi cal es: Tumores de vejiga:
10-40 mg (0,15-0,6 mg/ kg) disueltos en
20-40 mi de a.p.i. instilados en la vejiga
urinaria a travs de un catter uretral, 1-3
veces/ sem x total 20 dosis. Retener la
dosis durante, al menos, 1 h, girndose
cada 15 min para asegurar la llegada del
frmaco a todo el epitelio vesical. En pre
vencin de recidivas, 4-10 mg (0,06-0,15
mg/ kg) instilados de igual modo, 1-3
veces/ sem. Tras diuresis, extremar precau
ciones de higiene para evitar contamina
cin de ingle o zonas genitales.
Prepar: Rec un vial de 2, 5 10 mg en 5, 10
40 mi de a.p.i. o G20%, respectivamente. Infu
sin i.v.: diluir la dosis en 50-250 mi de SSF.
Irrigacin vesical: diluir dosis a 1 mg/ ml de
a.p.i.+ buffer fosfato para pH 7,4 (alternativa
mente, diluir en SSF). Proteger de la luz.
Ef ect 2os: Toxicidad hematolgica acumu
lativa y limitante de dosis (leucopenia y
trombopenia con nadir a las 4 sem, pero
puede durar 8 sem y en un 25% no re
vertir). Extravasacin resultante en dao
local del tejido y necrosis. Nuseas y v
mitos (potencial emetgeno moderado). Se
ha descrito cardiotoxicidad, sobre todo en
pacientes tratados previamente con antra
ciclinas. Raramente: mucositis, alopecia,
fibrosis pulmonar dosis-dependiente, sn
drome hemoltico urmico, elevacin de
Cr. Excepcionalmente: parestesias, trombo
flebitis, fiebre, anemia hemoltica mi-
croangioptica.
Pr ecau c: Similares a acti nomi ci na-D
(arriba). Suspender al menor signo de sn
drome hemoltico-urmico o de neumonitis
intersticial. Afecta la capacidad de conducir
y utilizacin de maquinaria peligrosa (por
debilidad generalizada y letarga).
Si t uac. espec.: IR: Contraindicado.
IH: No se recomienda, hay poca experiencia de
uso.
Gest : No se han comunicado efectos teratgenos
en humanos y los efectos sobre la fertilidad son
desconocidos. Contraindicado por el fabricante
durante el embarazo. FDA: D.
el tratamiento.
Co nt r ai n: Embarazo, lactancia. I nsufi
ciencia renal. Alteraciones de la coagula
cin. No usar junto quimioterapia inmu-
nodepresora o despus de radioterapia.
* Mi t omyci n C (Inibsa)
$ vial 40 mg (env 1) DH 94,90
vial 40 mg (env 5) DH 362,87
LOI E Ot r os ant i neopl si cos y
sust anci as empl eadas en
Oncol oga
L01E1 Compuest os de pl at i no
Originan reacciones de desplazamiento
funcionalmente anlogas a las reacciones
de sustitucin nucleoflicas caractersticas
de los agentes alquilantes. Tambin dan
lugar a la formacin de puentes cru
zados.
Ca r b o p l a t i n o
Ant i neopl si co deri vado de cispl at i no (alt o
grado de resist enci a cruzada), de si mi l ar o
al go i nf eri or ef icaci a a st e. Mej or t ol erado
que el cispl at i no (menos emet ognesi s, ne-
f rot oxi ci dad, neurot oxi ci dad y ot ot oxi ci dad).
aunque ms mi el osupresor y de preci o ms
el evado. t il como al ternati va en paci ent es
que no t ol eran el cispl at ino.
Indi c: C. cervical y de ovario. C. pul
monar microctico, junto a otros anti
neoplsicos. C. de clulas escamosas. C.
epidermoide de cabeza y cuello avanzado,
en pol i qui mi oterapi a. Tratami ento
neoadyuvante del C. de vejiga invasivo (es
tadios B y C de Jewett) y de la enfermedad
avanzada, en poliquimioterapia. Tambin
til en C. de esfago, testicular, mesote-
liomas. Nios tumores del SNC (particu
larmente meduloblastomas), tumores ger
minales, neuroblastoma, sarcomas.
Posol : Adultos y Nios l.v.: 300-400 mg/
m2en dosis nica (perfusin de 15-60
min) cada 4 sem. Se recomienda aplicar
frmulas que tengan en cuenta el aclara-
miento de creatinina o rea bajo la curva
(AUC), como la de Calvert o la de Cha-
telut.
Prepar: Infusin i.v.: Rec vial de 50 mg con 5
mi a.p.i., 150 mg con 15 mi de a.p.i. y 450 mg
684 L ANTINEOPLASICOS
con 45 ml de a.p.i., y diluir la dosis en 250-500
ml de G5%.
Ef ect 2os: En general, mejor tolerado que
cisplatino. Destaca: mielosupresin severa
con nadir a los 21-24 das (14-21 para las
plaquetas) y recuperacin a las 5-6 sem.
Adems: diarrea, hipocalcemia, hipomag-
nesemia, hiponatrcmia, hipopotasemia, in
suficiencia renal (menos frecuente y grave
que con cisplatino). Comparado con cis
platino, es muy poco ototxico (1%) y
neurotxico (neuropata perifrica, debi
lidad muscular), y apenas causa hipomag-
nesemia. Raramente: astenia, urticaria,
erupcin, alopecia.
Precauc: Realizar controles hematolgicos
y pruebas de funcin renal y heptica. In
suficiencia renal leve a moderada (reducir
dosis y monitorizar funcin renal). Depre
sin medular. Edad >65 a. Precaucin si
se debe administrar junto con otros
agentes inmunosupresores o nefrotxicos.
Si aparecen neutropenia y fiebre, asociar
antibioterapia emprica. Pacientes con alte
raciones auditivas.
Si t uac. espec.: IR: Ajuste de dosis: Ccr 41-59
ml/ min: 250 rng/ m^. Ccr 16-40 ml/ min: 200 mg/
m2Ccr S 15 ml/ min: contraindicado.
Gest: FDA: D.
Genot ox: Realizar anticonccpcin eficaz durante
y despus del tto.
Lact : Se desconoce si se excreta en la leche. Con
traindicado.
SD: Depresin de mdula sea, hepatotoxicidad.
Tratamiento sindrmico. Vigilar: hemograma,
funcin heptica.
Cont r ai n: Mielodepresin severa o san
grado importante. Embarazo, lactancia, in
suficiencia renal severa (Ccr <15 ml/ min).
* Carbopl at i no Act avi s EFG (Actavis Spain)
vial 150mg/ 15 mi (env 1)DH EFG 35,80
* Carbopl at ino Ferrer Farma EFG (Ferrer Farm)
* Carbopl at i no Labesf al EFG (Labesfal)
vial 150mg/ 15mi (env 1)DH EFG 35,80
vial 450 m^45 mi (env 1)DH EFG 111,04
5 Carbopl at i no Pharmaci a EFG (Pharmacia)
* Carbopl at i no Pl iva EFG (Germed Farm)
* Carbopl at i no Spi EFG (Swand Pond Invcs)
vial 150 m^l5 mi (env 1)DH EFG 36,34
* Carboplatino Teva (Teva Pharma)
vial 150 mg/ 15 mi (env 1)DH 66,89
vial 450 mg/ 45 mi (env 1)DH 177,04
vial 50 mg/ 5 mi (env 1) DH 22,29
* Carboplatino Vegal EFG (Vcgal Farm)
* Paraplatin (Bristol My Sq)
sol iny 150 mg/ 15 mi (env 1)DH 51,14
sol iny 450 mg/ 45 mi (env 1)DH 153,42
Ci spl at i no
Compuesto de platino antineoplsico con
accin alquilante, muy txico (alta emeto-
gnesis, nefrotoxicidad, mielotoxicidad, oto-
toxicidad. neuropata perifrica, hipomag-
nesemia).
Indie: C. de mama, testicular, ovario, ca
beza y cuello. Linfomas, sarcomas, C. de
pulmn (microctico y no microctico),
vejiga, gstrico, coriocarcinoma, mesote-
lioma y otros tumores slidos. Nios tu
mores germinales, osteosarcoma, tumores
del SNC, neuroblastoma.
Posol: Adultos y Nios I.v.: Segn proto
colo y caso concreto. Se han usado dosis
de 60-120 mg/ m2cada 3-4 sem 20 mg/
m2/ da x 5 das cada 3-4 sem. Los proto
colos de administracin del cisplatino va
ran segn escuelas: algunos reparten la
dosis total del frmaco en 2 3 L de SSF
y lo administran en 24 h; otros adminis
tran 1,5 L previos a la administracin del
frmaco junto a manitol y otro litro de
SSF tras el cisplatino. Mantener diuresis
>150-400 ml/ h x 6h y 100 ml/ h x 24h.
Prepar: Infusin i.v.: Rec vial y diluir la dosis
en el volumen final deseado de.SSF.
Efect 2os: Frecuentes: Nuseas y vmitos
(es el citosttico ms emetgeno, de forma
dosis dependiente), que pueden durar
hasta 1sem despus de su administracin.
Toxicidad medular moderada (nadir de
plaquetas 14-23 das), anemia hemoltica
Coombs (+). Neuropata perifrica depen
diente de la dosis y duracin del trata
miento, irreversible y progresiva. Ototoxi-
cidad (perdida de audicin de sonidos de
alta frecuencia) en 10-30% de los pa
cientes. N efrotoxicidad (fracaso renal
agudo e insuficiencia renal crnica). Hipe
ruricemia. Menos frecuentes: irritacin si
extravasacin, bradicardia, arritmias, alo
pecia, SIA DH, hipomagnesemia, hipocal
cemia, hipopotasemia, hipofosfatemia, au
mento de transaminasas, flebitis, neuritis
ptica, papiledema, visin borrosa.
Precauc: Es imprescindible antiemesis
enrgica (x 24-72h) con antiserotoninr-
gicos. Si aparece emesis retardada, admi
nistrar corticoides a dosis bajas. Monito
rizar funcin renal, neurolgica, heptica
y medular. Antecedentes de gota o nefro
patia por uratos. Mantener hidratacin
adecuada, administrar soluciones salinas
antes, durante y despus de la infusin de
cisplatino. Se puede administrar con ma
nitol y/ o furosemida, sulfato magnsico y
cloruro potsico. Tambin se puede admi
nistrar amifostina antes del cisplatino.
Evitar asociar otros agentes nefrotxicos.
Si tuac. espec.: IR: Contraindicado, a menos
quelos beneficios superen a los riesgos.
Gest: Pocos casos expuestos. Puede ser txico
parael tracto urogenital del feto. FDA: D.
Genotox: Anticoncepcin eficaz durante y hasta
6meses tras fin detto.
Lact: Se excreta en leche materna. Contraindi
cado.
Contrain: Alergia al compuesto o a otros
compuestos con platino. Mielosupresin.
Embarazo. Lactancia. Insuficiencia renal
previa, neuropata causada por cisplatino
o alteracin auditiva, a menos que, a
juicio del mdico, los posibles beneficios
superen los riesgos.
* Ci spl at i no Act avi s EFG (Actavis Spain)
* Ci spl at i no Ferrer Farma EFG (Ferrer Farm)
sol iny 10 mg/ 20 mi (env 1)H EFG 4,73
sol iny 50 mg/ 100mi (env 1)H EFG 23,53
vial 100mg/ 100mi (env 1)H EFG 54,58
* Ci spl at i no Pharmaci a EFG (Pharmacia)
sol iny 100mg/ 100 mi (env 1)H EFG 34,87
sol iny 50 m&/ 50 mi (env 1)H EFG 21,79
!>Ci spl at i no RCA EFG (Reg Clin Affairs)
Oxal i pl at i no
Compuest o de pl at i no ant i neopl si co con
acci n al qui l ant e. Menos nef rot xi co que
cispl at ino.
Indie: C. colorrectal metastsico, en aso
ciacin con 5-FU (o anlogos) y cido fo
lnico. C. de colon estadio I I I (Dukes C)
tras reseccin completa del tumor pri
mario, en combinacin con 5-FU y cido
folnico.
Posol : i nf usi n i .v. de 2-6 h di l ui do (no se
preci sa hi drat aci n previ a): C. de colon
metastsico: 85 mg/ m2cada 2 sem; ajustar
dosis segn tolerancia; la administracin
de oxaliplatino debe preceder siempre a la
de 5-FU o anlogos.
C. de colon estadio II I: 85 mg/ m2cada
2 sem x 12 ciclos (6 meses); la administra
cin de oxaliplatino debe preceder siempre
a la de 5-FU o anlogos.
Prepar: Infusin i.v.: Rec 50 mg 100 mg con
10 20 mi de a.p.i. y diluir la dosis en 250-500
mi deG5%. Evitar SSF.
Ef e c t 2 o s : Nuseas, vmitos, diarrea. Neuro
pata perifrica sensitiva (disestesias y/ o pa
restesias, a menudo exacerbadas por el fro),
toxicidad dosis-limitante que aparece en
85-95% de pacientes tratados; en caso de sn
drome agudo de disestesia faringo-larngea,
aumentar a 6h la duracin de perfusin en
siguiente ciclo. Elevacin de enzimas hep
ticos de grado 1-2. Raro: mielosupresin. Ex
cepcionalmente: fiebre (sobre todo, en asocia
cin con 5-FU), erupcin cutnea, anafilaxia.
Insuficiencia renal levea moderada.
Precauc: Vigilar sntomas y signos de neu
ropata y advertir al paciente sobre su pro
bable aparicin. Monitorizar hemograma.
Si t uac. espec.: Genot ox: Anticonccpcin du
rante y despus del fin del tto, durante 4 meses
en mujeres y 6 meses en hombres.
Co n t r a i n : Hipersensibilidad a los deri
vados del platino. Gestacin, lactancia
(falta de experiencia). I R grave.
* El oxat i n (Sanofi Avcntis)
vial conccntr sol 5 mg/ ml (fias 10ml)H 253,16
vial coneentr sol 5 mg/ rr (fias 20 ml)H 463,78
vial concentr sol 5mg/ ml (fias 40 ml)H 715,48
* Oxal i pl at i no Accord EFG (Accord Healthcar)
vial polv 5 mg/ ml 100mg (env 1)H EFG 219,55
* Oxal i pl at i no Accord Heal t hcare EFG (Ac
cord Healthcar)
vial polv 5 mg/ ml 50 mg (env 1)H EFG 128,38
* Oxal i pl at i no Act avi s EFG (Actavis Spain)
vial polv 5 mg/ ml 20 mg (env 1)H EFG 219,55
vial polv 5 mg/ ml 50 mg (env 1)H EFG 12838
* Oxal i pl at i no Edg EFG (Edigen)
vial polv 5mg/ ml 10mi (env 1)H EFG 143,60
vial polv 5 mg/ ml 20 mi (env 1)H EFG 239,47
* Oxal i pl at i no Hospi ra EFG (Hospira)
vial concentr 5 mg/ ml 10mi (env 1)H EFG 148,406
vial conccntr 5 mg/ ml 20 mi (env 1)H ETC 249,05
vial concentr 5 mg/ ml 40 ml (env 1)H EFG 375J01
vial polv 5mg/ ml 20 mi (env 1)H EFG 249,05
* Oxal i pl at i no Medac (Medac)
vial polv 5 mg/ ml 10mi (env 1)H 191,54
vial polv 5 mg/ ml 20 mi (env 1)H 340,53
* Oxal i pl at i no Myl an EFG (Mylan Pharmac)
vial polv 5 mg/ ml 10ml (env 1)H EFG 128,38
' Oxal i pl at i no Spi EFG (Swand Pond Invcs)
* Oxal i pl at i no St ada EFG (Stada)
vial polv 5 mg/ ml 10mi (env 1)H EFG 129,49
* Oxal i pl at i no Swanpond Invest ment s EFG
(Swand Pond Inves)
vial polv 5 mg/ ml 10mi (env 1)H EFG 12838
Oxal i pl at i no Teva EFG (Teva Pharma)
vial concentr 5 mg/ ml 10ml (env 1)H EPG 148,40
vial concenti- 5 mg/ ml 20 ml (env 1)H EFG 249JQ5
vial concenti- 5 mg/ ml 40 ml (env 1)H EPG 375/ M
* Oxi t ropi c (Ferrer Farm)
vial polv 5 mg/ ml 10mi (env 1)H 170,99
L01E2 Age n t e s e n zi m t i co s
Asparragi nasa
Agente enzi mt i co anti neopl si co de origen
bact eri ano que act a i ndi rect ament e i nhi
bi endo la sntesi s de prot enas. Hi drol i za el
ami noci do asparragi na, pri vando de l a
las clulas t umorales.
Sl o se importa para indi caci ones aprobadas en pas de
vez uti lizadas y agotadas al ternativas farmacol gi cas co
Indi e: Leucemia linfoblstica aguda, princi
palmente en nios (se asocia a otros anti
neoplsicos). Tambin til en linfomas no
Hodgkin, melanoma maligno, leucemia mie-
Ioide aguda y crnica, y tumores pancre
ticos. No tiene actividad en tumores slidos.
Posol : Es aconsejable utilizar dosis test (2
UI intradrmico en 0,1 mi) si transcurre
ms de una sem desde la dosis anterior. Si
da reaccin, iniciar pauta de desensibiliza-
cin. Emplear preferentemente va i.m.
I.m.: 6.000-10.000 UI/ m2cada 3 das x 9
dosis.
I.v. (infusin i.v. en 30-60 min): 1.000 UI/
kg/ da x 10das.
Prepar: I.m.: Rcc 10.000 UI con 2 mi de a.p.i.
I.v. directa: Rcc 10.000 UI con 2,5 mi de a.p.i.
SSF o G5%.
Ef ect 2os: Las reacciones de hipersensibi-
lidad suponen la toxicidad ms frecuente
(20-35%) y ms importante (en caso de re
accin de hipersensibilidad a asparaginasa
procedente de E. Coli [Ki drol ase ], admi
nistrar asparaginasa procedente de Erwinia
[Erwi nase* ]). Tambin, anafilaxia, dolor
abdominal, nuseas, vmitos, fiebre, coa-
gulopata y nefrotoxicidad. Toxicidad ati
pica, con pirexia y escalofros, hepatotoxi-
cidad, pancreatitis hemorrgica y toxicidad
neurolgica. Depresin del SNC, hiperex-
citabilidad, hiperglucemia. Extravasacin
resultante en dao local del tejido y ne
crosis. Hiperuricemia con formacin de
clculos renales. Nuseas y vmitos (poder
emetgeno moderado). Raramente: toxi
cidad medular. Alopecia reversible.
Precauc: Realizar prueba intradrmica antes
de su administracin (0,1mi de una sol 20
UI/ ml): si es (+) no administrar, si es (-) no
se excluye la posibilidad de aparicin de re
acciones durante la administracin. Puede
asociarse alopurinol profilctico desde 24 h
antes de iniciar el tratamiento. Hidratar
adecuadamcnte/ alcalinizar la orina. Evitar
la radioterapia porque aumenta la toxicidad
sobre los tejidos. Controlar la funcin he
ptica, renal, pancretica, glucemia y
tiempo de protrombina.
Si t uac. espec.: IR: No requiereajustededosis.
IH: No administrar.
Genot ox: Utilizar medidas anticonceptivas du
rante el tratamiento y hasta 3meses despus.
Int eracc: Con ciclofosfamida, mercaptopurina,
vincristina y prednisona (aumento de la toxi
cidad); no puede administrarse conjuntamente o
justo antes de vincristina; metotrexato (disminu
cin de su efecto); anticoagulantes orales (poten
ciacin del efecto); antidiabticos (efecto dia
betes del citosttico); tiroxina (descenso en la
concentracin srica de tiroxina).
Cont r ai n: Alergia al compuesto. Diabetes.
Embarazo, lactancia. Coagulopata, pan
creatitis.
ME Erwi nase (Meda)
vial 10.000 UI (env 20)
ME Ki drol ase (Rhone Poul Ror)
vial 10.000 UI (env 10)
L0 1 E3 Pr even t i vo s de l os ef ect os
s e c u n d a r i o s de l os
an t i neo p l s i co s
El mesna, un mucoltico, se emplea por
va i.v. para minimizar la cistitis hemorr
gica por oxazafosforinas (ciclofosfamida,
ifosfamida o trofosfamida). Se ha invocado
que al unirse al metabolito txico, acro-
lena, es capaz de prevenir la cistitis hemo
rrgica.
La amifostina, una sal fosfrica amino-
tilica, se emplea como preventivo de la
toxicidad medular por quimioterapia y ra
diaciones, y para prevenir la nefrotoxicidad
producida por el cisplatino. Desfosforilada
con preferencia por clulas sanas (que
tienen mayor actividad fosfatasa alcalina y
mayor pH), resulta el frmaco activo, que
se supone acta captando radicales libres,
donando iones hidrgeno e inactivando
iones carbonio de los alquilantes. Dado su
elevado precio, la falta de experiencia cl
nica extensa y sus notables efectos adversos,
en Espaa slo est aprobado su uso en ra
dioterapia y esquemas de quimioterapia
que incluyan cisplatino.
Ami f ost i na
Agent e no ant i neopl si co, prevent i vo de
neut ropeni a y nef rot oxi cidad por ciclof osf a
mi da y ci spl at i no. Uso rest ri ngi do por sus
consi derabl es ef ect os adversos, escasa ex
peri enci a y el evado preci o. Di smi nuye la
neuropat a peri f ri ca por ci spl at i no y la
mi el osupresi n por ci cl of osf ami da. Est
menos cl ara su ef i caci a a ni vel de la ot o-
t oxi ci dad y mi el ot oxi ci dad por ci spl at i no.
Tambi n se empl ea para preveni r xeros-
t oma en radiot erapi a de cabeza y cuel l o.
I ndi c: Qui mi ot erapi a: se emplea para re
ducir el riesgo de infeccin relacionado
con la neutropenia resultado de la poli-
quimioterapia con ciclofosfamida y cispla
tino en pacientes con C. ovrico avan
zado (estadio I I I o I V de la FI GO).
Tambin se usa para proteger a los pa
cientes con tumores slidos avanzados de
origen no germinal frente a la nefrotoxi
cidad acumulada de cisplatino y de reg
menes que incluyan cisplatino, donde las
dosis unitarias de ste oscilan entre 60-120
mg/ m2, conjuntamente con medidas de
hidratacin adecuadas.
Radi ot erapi a: en asociacin con radiote
rapia fraccionada estndar, para proteger
frente a la xerostoma aguda y tarda en
cncer de cabeza y cuello. Medir TA antes
y despus de la perfusin.
Posol : Qui mi ot erapi a: infusin i.v. en 15
min (si la infusin i.v. dura ms de 15
min, aumenta su toxicidad: hipotensin y
nuseas y vmitos): 910 mg/ m230 min
antes de la quimioterapia. Si aparece hipo
tensin severa, en ciclos sucesivos emplear
slo 740 mg/m2.
Radi ot erapi a: infusin i.v. en 3 min: 200
mg/ m215-30 min antes de radioterapia es
tndar fraccionada.
Prepar: Infusin i.v.: Rcc 500 mg con 9,7 mi de
SSF y el vial de375 mg con 7,3mi deSSF.
Ef ect 2os: Hipotensin dosis-limitante (en
4-62%, segn patologa) que responde a in
terrupcin de infusin y a infusin rpida
de salino; rubor (en 27-40%); escalofros;
nuseas y vmitos (en 72-89%); somno
l enci a, mareo; hi pocal cemi a, hi po-
magnesemia; estornudos, hipo, reacciones
alrgicas. Ocasionalmente reacciones dr
micas potencialmente letales (necrolisis
epidrmica txica, Stevens-Johnson, eri
tema multiforme, toxicodermia y erup
ciones ampollosas).
Pr ecauc: Enfermos cardiovasculares y cere-
brovasculares, epilepsia, hipocalcemia, des-
hidratacin o hipotensin. Durante la in
fusi n, los pacientes deben estar en
posicin decbito supino. Casos en que
los antihipertensivos no se puedan sus
pender 24 h antes. Hidratacin adecuada,
suspender hipotensores 24 h antes, vigilar
tensin arterial durante infusin, monito
rizar calcio y magnesio. Suspender inme
diatamente en caso de sospecha de reac
cin drmica y consultar con especialista
(valorar biopsia cutnea si existe duda cl
nica).
Si t uac. espec.: Gest : Sopesar riesgo-beneficio.
FDA: C.
Cont r ai n: Alergia al frmaco o a amino-
tioles, insuficiencia heptica o renal, em
barazo, lactancia, nios, ancianos >70 a,
hipotensin, deshidratacin.
* Et hyol (Pinnacle Biolog)
vial liof 375 mg (env 5) H 715,38
vial l iof IV 500 mg (env 3) H 583,13
Desrazoxano (Dexrazoxano)
Agent e cardi oprot ect or. Derivado ccl i co del
EDTA con el evado paso de membrana y ca
paci dad quel ant e del hi erro i nt racel ular. Re
duce el ef ecto cardi ot xi co de las ant raci -
ci i nas (pero no se sabe si di smi nuye la
mort al i dad gl obal ).*
I ndi c: Prevencin de la cardiotoxicidad
crnica acumulativa causada por el uso de
doxorrubicina o epirrubicina en enfermos
de cncer metastsico y/ o avanzado des
pus de un tratamiento previo con antra
ciclinas.
Posol : Infusin i.v. corta (15 min): dosis
igual a 20 veces la dosis de doxorrubicina
y 10 veces la dosis de epirrubicina; admi
nistrar 30 min antes de antraciclinas, di
luida en Ringer lactato.
NIOS: Pocos datos sobre seguridad y efi
cacia.
Ef ect 2os: Sntomas digestivos (nuseas y
vmitos) y dolor en el lugar de inyeccin.
Mielosupresin, en especial a dosis >1.000
mg/ m2. Disfncin heptica. Enfermedad
tromboemblica venosa. Dolor eritema y
prurito en punto de administracin.
Pr ecauc: I CC preexistente, angor. Evitar si
LAM dentro de ltimos 12 meses. Admi
nistrado junto a quimioterapia, aumenta
el riesgo de TEP. Los hombres deben usar
mtodos anticonceptivos eficaces hasta 3
meses despus de finalizado el tratamiento
con dexrazoxano. Es necesario realizar
controles hematolgicos y monitorizacin
cardiaca.
Si t uac. espec.: IR: Ccr <40 ml/ min: Reducir
dosis dedexrazoxano al 50%.
IH: Reducir la dosis de forma proporcional a la
reduccin dedosis de laantraciclina.
Gest : Teratgena y embriognica en animales
(evitar). FDA: D. Usar medidas anticonceptivas.
Lact : No hay experiencia (evitar lactancia).
* Cardi oxane (Novartis Farm)
vial polv sol 500 mg (env 1)H 131,51
* Savene (Ferrer Farm)
vial 20 mg/ ml (env 10+3 bols pcrfus)H
Mesna, (como ant dot o)
Mucol t i co empl eado por vfa I.v. para mi ni
mi zar la cist it i s hemorrgi ca por oxazaf os-
f ormas (cicl of osf ami da, i f osf ami da o t rof os-
f ami da).
I n d i c : Prevencin de la toxicidad vesical
producida por oxazafosforinas (ciclofosfa
mida, ifosfamida o trofosfamida).
Po s o l : l .v. di r ect a o i nf usi n i .v. (di l ui da) en
15 mi n: A dministrar el equivalente al
60-100% de la dosis del alquilante, repar
tido en 3 dosis (15 min antes del agente
alquilante, 4 y 8 h despus); esto debe ha
cerse con cada dosis del alquilante.
Pauta alternativa: 160-200% de la dosis
del alquilante, repartido cada 3-4 h (3-6
dosis).
Or al : Emplear las amp i.v. disueltas en co
mida, zumos o leche: 20 mg/ kg/ dosis
cada 4 h x 3 dosis; nunca dar por v.o. la
dosis previa al agente alquilante.
NIOS: Igual que adultos.
Prepar: I.v. directa: amp rec Infusin i.v.: di
luir la dosis en SSF o G5% para concentracin
de 20 mg/ ml.
Ef ect 2os: Con dosis elevadas, nuseas, v
mitos, diarrea, erupciones exantemticas,
cefalea, malestar general y espasmo bron
quial.
Si t u a c . e s p e c . : Ge s t : Uso aceptado, aunque
poca experiencia. Sopesar riesgo-beneficio.
FDA: B.
Lact : sedesconoce si seexcreta en leche materna.
Contraindicado.
Co n t r a i n : Alergia al frmaco. Lactancia.
* Ur o mi t ex an (Baxter)
amp IV 200 mg/ 2 mi (env 15) 19,42
Pal i f ermi na
Factor de creci mi ent o querat i noct i co (KGF)
humano, produci do medi ant e t ecnol oga de
ADN recombi nant e en E. col i . Se une a re
cept ores especf i cos de cl ul as endot e-
iiales, est i mul ando la prol i f eraci n y di f e
renci aci n de l as cl ul as epi t el i al es, as
como la regul aci n al al za de enzi mas an
t ioxi dantes. Se empl ea para at enuar la mu
cositi s en t erapi a mieloabl at iva asoci ada a
riesgo de mucosit i s grave. Poca experi enci a
de uso. Preci o muy el evado.
Indi c: Disminucin de la incidencia, dura
cin y severidad de la mucositis oral en
pacientes con neoplasias hematolgicas so
metidos a un tratamiento de radio-qui-
mioterapia mieloablativo asociado a una
incidencia elevada de mucositis grave, que
precisen terapia con clulas madre aut-
logas hematopoyticas.
Po s ol : Bol us i .v.: 60 meg/ kg/ da durante 3
das consecutivos antes y 3 das consecu
tivos despus del tratamiento mieloabla
tivo (en total, 6 dosis). La tercera dosis
previa al tratamiento mieloablativo debe
administrarse 24-48 h antes del mismo. La
primera dosis posterior al tratamiento
mieloablativo debe administrarse despus
de la infusin de clulas hematopoyticas,
durante el mismo da, y distanciada de la
anterior dosis de palifermina al menos 4
das.
Ancianos: no hay datos disponibles.
cacia: evitar.
Ef ect 2os: Muy frecuentes: erupcin
(62%), prurito (35%) y eritema (32%);
fiebre (39%); edema (28%); dolor abdo
minal (28%), vmitos (19%), anorexia
(20%); disestesia (12%), dolor (16%); ar-
tralgias (10%) elevacin de niveles de ami-
lasa (62%) y lipasa (28%). Tambin se han
descrito edema facial y bucal, trastornos
de la lengua (enrojeci mi ento, bultos,
edema), hiperpigmentacin de la piel y re
acciones anafilcticas/ alrgicas.
Pr ecauc: No utilizar dentro de las 24 h
previas o posteriores a la administracin
de quimioterapia citotxica: puede au
mentar, paradjicamente, la incidencia de
mucositis. No se ha evaluado la seguridad
a largo plazo de la palifermina. No uti
lizar en pacientes que reciben tratamiento
mieloablativo con quimioterapia sola. No
emplear por va s.c.
dosis.
Ge s t : No hay datos en humanos. Toxicidad re
productiva en animales. FDA: C.
Lact : No hay datos en humanos. No se sabe si se
excreta en leche. Evitar.
I nt er acc: Se une in vivo a heparinas, tanto frac
cionadas como no fraccionadas, desconocindose
la relevancia clnica esta interaccin: precaucin.
Si la va i.v. est heparinizada, lavar con SSF
antes y despus de la administracin de palifer
mina.
SD: No hay experiencia. Se ha administrado dosis
nica i.v. de 250 meg/ kg a voluntarios sanos sin
observarse reacciones adversas graves.
Cont r ai n: Alergia a componentes o a pro
tenas derivadas de E. coli.
* Kepi vance (Biovitrum)
vial polv sol iny 6,25 mg (env 6)H 4.934,71
Rasburi casa
Enzi ma urat o-oxi dasa recombi nant e de po
t ent e acci n urol i ti ca. Catal i za la oxidaci n
enzi mt i ca del ci do ri co a al ant ona. un
product o hi drosol ubl e que se excret a por
va renal . t il como prof i l axi s y t rat ami ent o
de la hi peruri cemi a secundari a a qui mi ot e
rapi a en paci ent es con neopl asi as hemat o
l gi cas. Poca experi enci a de uso.
Indi c: Tratamiento y profilaxis de la hipe-
ruricemia aguda en pacientes con neo
plasia hematolgica maligna con elevada
carga tumoral y riesgo de lisis, o en re
duccin tumoral rpida al inicio de la
quimioterapia. I ndicacin potencial (no
aprobada): Hiperuricemia aguda severa,
que amenace la funcin renal, en trata
miento de la anemia megaloblstica con
vitamina B .
Posol : l.v.: 0,2 mg/kg/24 h en dosis nica
diaria, disueltos en 50 mi de SSF a pasar
en 30 min, antes y durante el inicio de la
quimioterapia (aprox. 5-7 das).
Pr epar : Infusin i.v.: Rec con el disolvente su
ministrado y diluir la cantidad necesaria, segn
peso del paciente, con SSF hasta un total de 50
mi. Desechar el resto del vial.
Ef ect 2os: Fiebre, nuseas, vmitos. Raros:
diarrea, cefalea, hipersensibilidad, erup
ci n, urticaria, hipotensin, broncoes-
pasmo, rinitis. En poblaciones de riesgo
(dficit de G6PD y otras anemias hemol-
ticas) puede producir anemia hemoltica
(la digestin enzimtica del cido rico en
alantona produce perxido de hidr
geno).
Pr ecauc: No administrar por la misma va
que los quimioterpicos; si resulta impres
cindible usar la misma va, lavar antes y
despus con SSF. Atopia. Monitorizar uri-
cemia, calcemia, fosforemia y potasemia
(por riesgo de sndrome de lisis tumoral).
No hay experiencia en pacientes con hipe
ruricemia relacionada con enfermedades
mieloproliferativas. Tampoco hay datos
disponibles para recomendar el uso se-
cuencial de rasburicasa y alopurinol. Pre
cauciones para la determinacin de niveles
de ac. rico (a fin de evitar su degrada
cin ex vivo): Recoger la sangre en tubos
pre-refrigerados que contengan heparina.
Sumergir las muestras en un bao de
agua/ hielo. Centrifugar las muestras de
plasma en una centrfuga previamente re
frigerada a 4"C. Mantener el plasma en
un bao de agua/ hielo y analizar el cido
rico dentro de las 4 h siguientes.
dosis.
Gest , Lact : No hay datos disponibles, evitar.
FDA: C.
Int eracc: Poco probables al tratarse de un enzima.
Cont r ai n: Alergia al frmaco. Deficiencia
de G6PD y otras anemias hemolticas por
alteraciones metablicas celulares.
* Fast urt ec (Sanofi Aventis)
vial 1,5 mg +amp (env 3+3)H 223,50
L0 1 E4 An t i c u e r p o s mo n o cl o n a l e s
co n a c c i n ant i neopf si ca
Al emt uzumab
Ant i cuerpo monocl onal humani zado (IgGl k)
que provoca la lisis de l i nf ocit os medi ant e
la uni n al ant geno CD52, una gl i copro-
t ena de superf i ci e al t ament e expresada,
no modul adora, present e en la superf i ci e
de los l i nf ocit os B y T normal es y mali gnos,
as como en monoci t os. t i moci t os y macr-
f agos. Ef i caz en l eucemi a i i nf oi de crni ca,
como al ternati va de t ercera l nea. Poca ex
peri enci a de uso. Preci o el evado.
I ndi c: Tratamiento de pacientes con leu
cemia linfoctica crnica (LLC) de clulas
B en los que la quimioterapia combinada
con fludarabina no es adecuada.
P o s o l : I nf usi n l .v. (d u r a n t e 2 h ): inicial
mente secuencia de prueba con 3 mg (da
1), 10 mg (da 2) y 30 mg (da 3); si se to
lera, 30 mg 3 veces/ sem a das alternos x
12 sem como mx.
Premedicar 30-60 min antes con difenhi-
dramina 50 mg y paracetamol 500 mg (el
uso previo de hidrocortisona 200 mg
puede ser eficaz si reacciones previas in
tensas); emplear cotrimoxazol y famci
clovir profilcticos mientras dure el trata
miento y, como mnimo, hasta 2 meses
despus de finalizado el tratamiento con
alemtuzumab o hasta que el recuento de
CD4+ sea 200 clulas/ mm\
Si con las dosis de prueba de 3 mg o 10
mg apareciesen reacciones adversas mode
radas a graves tales como hipotensin, ri
gidez, fiebre, disnea, escalofros, erupcin
cutnea o broncoespasmo, repetir esta
dosis diariamente hasta que se tolere, antes
de incrementarla.
Suspender tratamiento si: (a) aparece re
misin completa, (b) no hay respuesta
(evidencia de progresin de enfermedad),
(c) hay mejora parcial y sta se mantiene
igual x 4 sem, (d) si aparece toxicidad he
matolgica por 3* vez consecutiva (ver si
guiente prrafo), (e) si aparece anemia au-
toinmune o trombocitopenia autoinmune.
Interrumpir tratamiento si: (a) neutro
penia <250/ mmJ trombopenia <25.000/
mm3; cuando la toxicidad hematolgica se
resuelva, reanudar (si es el primer epi
sodio, con 30 mg; si es el segundo, con 10
mg; si es el 3o, suspender y no reanudar);
(b) infeccin sistmica, hasta que se re
suelva sta. Si la interrupcin fuese >7
das, reiniciar con secuencia de prueba.
Pr epar : Diluir la cantidad necesaria, mediante
filtro estril de 5 | l no fijador de protenas y sin
fibra, en 100 mi de SSF o G5%; invertir con sua
vidad para mezclar, administrar dentro de las si
guientes 8 h; incompatible con otros frmacos.
Manipular con guantes y gafas. Proteger de la
luz.
Ef ect 2os: Mielodepresin muy frecuente
(neutropenia, anemia y trombocitopenia),
con aumento significativo del riesgo de
infeccin (especialmente sepsis, CMV, H.
simplex, H. zster, P. jiroveci, aspergilosis;
rara vez mucormicosis). Tambin muy fre
cuentes, relacionadas con la perfusin (es
pecialmente la l 4 sem): hipotensin,
fiebre, escalofros, broncoespasmo, rigidez,
nuseas, vmitos, diarrea, astenia, cefalea,
erupcin, urticaria, prurito. Poco fre
cuente: somnolencia, confusin, sncope,
isquemia miocrdica, arritmias, distonia,
mucositis, anemia hemoltica, psicosis
aguda, edema de pulmn, alteracin de la
funcin renal. Raro: prpura trombop-
nica idioptica.
Pr e c a u c : Monitorizar hemograma peridi
camente. Vigilancia estrecha de infecciones
oportunistas. Ancianos. Cardiopatia isqu
mica e HTA en tratamiento con hipoten-
sores, por mayor riesgo de IAM y PCR
durante la infusin. Monitorizar funcin
cardiaca (ecocardiografia, frecuencia car
diaca y peso corporal) en pacientes tra
tados previamente con agentes cardio-
txicos. Dado el riesgo de desarrollo de
enfermedad del injerto contra el husped
asociada a transfusiones, irradiar los deri
vados sanguneos. Evitar inmunizaciones
con vacunas de virus vivos hasta 12 meses
despus del tratamiento.
Si t u a c . e s p e c . : IR, I H: No hay cxpcricncia:
evitar.
Gest : No hay experiencia: evitar. FDA: C.
Genot ox: Emplear anticoncepcin en varones y
mujeres en edad frtil, durante el tratamiento y
hasta 6 meses despus.
Lact : No hay cxpcricncia: evitar, al menos hasta 4
sem tras el tratamiento.
I n t e r ac c: No hay experiencia; se recomienda
evitar su uso dentro de las 3 sem siguientes al
uso de otros antineoplsicos.
SD: Efectos indeseables ms intensos. Terapia de
soporte. Vigilar: Infeccin.
Co n t r a i n : Alergia al compuesto o a pro
tenas murinas, infecciones sistmicas ac
tivas, infeccin por VIH, neoplasia secun
daria activa, embarazo, lactancia (al menos
hasta 4 sem tras el tratamiento), nios
(falta de experiencia).
* Mabcampat h (Genzyme)
amp 10mg/ ml en 3 mi (env 3)H 1.278,75
vial sol perus 30 mg/ 1mi (env 3)H 1303,66
Bevaci zumab
Ant i cuerpo monocl onal recombi nant e hu
manizado i gGl di ri gi do contra el f act or de
creci mi ent o endotel i al vascul ar (VEGF, Vas
cul ar Endot el i al Growt h Fact or), medi ador
clave de la angi ognesi s t umoral . Bloquea
la unin del VEGF a sus recept ores en las
cl ul as endoteli al es vascul ares, i nhi bi endo
la neo-angi ognesi s en al gunos t umores.
Se empl ea en C. col orrect al, C.de mama,
C. de pul mn no mi croct i co y C. renal
(ver Indie.). Inci denci a apreci abl e de hemo
rragi a y t romboembol i smo. Precio el evado.
I n d i c : C. metastsico de colon o recto en
combinacin con quimioterapia basada en
fluoropirimidinas. C. de mama metast
sico en primera lnea, en combinacin
con paditaxel. C. de pulmn no microc
tico avanzado no resecable, metastsico o
recidivante, salvo los que tengan un tipo
histolgico con predominio de clulas es
camosas, en primera lnea asociado a qui
mioterapia basada en platino. C. de c
lulas renales avanzado y/ o metastsico, en
primera lnea, en combinacin con inter
feron alfa-2a.
Posol : Inf usi n I.v. (ver Prepar): l 1infusin
de 90 min; si buena tolerancia, 2J infusin
de 60 min; si buena tolerancia, sucesivas,
de 30 min). La V dosis se administra des
pus de la quimioterapia, y las siguientes
antes o despus de la misma. Tratar hasta
progresin de enfermedad. Ancianos: no
precisa ajuste de dosis (si bien en >65 a
aumenta el riesgo de tromboembolismo
arterial y de leucopenia).
C. colorrectal: 5 mg/ kg 10 mg/ kg
cada 2 sem, 7,5 mg/ kg 15 mg/ kg cada
3 sem.
C. de mama: 10 mg/ kg cada 2 sem, o
bien 15 mg/ kg cada 3 sem.
C. de pulmn: [7,5 mg/ kg 15 mg/ kg]
cada 3 sem.
C. de clulas renales: 10 mg/ kg cada
2 sem.
Pr epar : Diluir en SSF para volumen final de 100
mi. No diluir en glucosado.
Ef ect 2os: Muy f recuent es: neutropenia,
leucopenia, trombopenia y neutropenia fe
bri l , HTA (que puede requerir trata
miento); neuropata sensorial perifrica;
anorexia, astenia, fatiga; diarrea, nuseas,
vmitos. Frecuent es: proteinuria; hemo
rragia (hemoptisis, mucocutnea o epis
taxis, a veces intra o peritumoral); trom
bosis arterial (ACV, LAM, AI T entre otros),
trombosis venosa (TVP, TEP o trombofle
bitis); ICC/ cardiomiopata, perforacin
g-i, dolor en el lugar de inyeccin, diarrea,
dolor abdominal, dermatitis, retraso de la
cicatrizacin de heridas. Tambin vitligo,
alteraciones analticas (neutropenia, protei
nuria, hipopotasemia, hipofosforemia, au
mento de la fosfatasa alcalina, habitual
mente atribuibles a la quimioterapia con
la que se coadministra). Se han notificado
casos de sndrome de leucoencefalopata
posterior reversible (SLPR). Tambin, os
teonecrosis de maxilar, sobre todo en pa
cientes tratados previamente con bisfosfo-
natos i.v. Act i t ud ante reacci ones adversas:
la mayora son leves o moderadas y suelen
controlarse con tratamiento mdico. No
debe disminuirse la dosis, siendo preciso
valorar la suspensin temporal o interrup
cin del tratamiento si hay efectos ad
versos graves. Suspender permanentemente
en caso de perforacin gastrointestinal, fs
tulas traqueoesofgicas o de grado 4 y/ o
abscesos intraabdominales, sndrome de
leucoencefalopata posterior reversible,
sangrado grave, crisis hipertensivas, sn
drome nefrtico, tromboembolismo arte
rial severo o dehiscencia de heridas que re
quiera intervencin quirrgica.
P r e c a u c : A ncianos o antecedentes de
tromboembolismo arterial (mayor riesgo
de trombosis arterial o venosa, protei-
nuria). Tratamiento previo con antraci
clinas y/ o la radiacin sobre pared tor
cica (mayor riesgo de ICC). Los pacientes
con C. de pulmn no microctico tienen
mayor riesgo de hemorragia pulmonar/ he
moptisis grave, eventualmente mortal. No
tratar en caso de hemoptisis reciente. Pre
caucin en pacientes con enfermedad car
diovascular. Controlar TA cada 2-3 sem.
Determinar proteinuria basal y peridica
mente. Puede alterar la cicatrizacin, por
lo que no debe iniciarse tratamiento hasta
28 das despus de ciruga mayor, o hasta
cicatrizacin total de la herida quirrgica.
Aplazar tratamiento si se va a realizar ci
ruga programada. Riesgo aumentado de
osteonecrosis de maxilar en pacientes tra
tados previamente con bisfosfonatos i.v.
S i t u a c . e s p e c . : Ge s t : Embriotxico y feto-
txico en animales. No hay experiencia en hu
manos: Contraindicado. FDA: C.
Genot o x : Se recomienda anticoncepcin durante
el tratamiento y hasta 6 mdespus.
La ct : Podra excretarse en leche: evitar lactancia
durante el tratamiento y hasta 6 m despus.
I nt er acc: No emplear con sunitinib en C. renal
metastsico, ya que se han descrito casos de
anemia hemoltica microangioptica.
SD: No hay experiencia. La administracin de 20
mg/ kg se ha asociado a migraa.
Co n t r a i n : Alergia a componentes. Alergia a
productos celulares de ovario de hmster
chino u otros anticuerpos humanos o hu
manizados rccombinantes. Metstasis en
SNC no tratada. Embarazo.
* Ava s t i n (Roche)
vial 25 mg/ ml 16 mi (env 1)H 1.381,95
vial 25 mg/ ml 4 mi (env 1) H 408,32
Cet uxi mab
Ant i cuerpo monocl onal qui mri co muri no/
humano que i nhi be de f orma compet i t i va la
uni n del l i gando al recept or del f act or de
creci mi ent o epi drmi co (EGFR) (sobreex-
presado en un al to porcent aj e de t umores
sl i dos humanos, se asocia a un peor pro
nst i co). Se empl ea en al gunas sit uaci ones
(ver Indi c), sol o o asoci ado a qui mi o/ radi o-
t erapi a. Preci o el evado.
I n d i c : Tratamiento del C. colorrectal me
tastsico con expresin del receptor del
factor de crecimiento epidrmico (EGFR),
con gen KRAS de tipo nativo: en combi
nacin con quimioterapia. Como monote
rapia, en aquellos pacientes en los que
haya fracasado el tratamiento con oxalipla-
tino e irinotecn y que no toleren irino
tecn. Tratamiento del C. de clulas esca
mosas de cabeza y cuello: en combinacin
con radioterapia para la enfermedad local
mente avanzada o, en combinacin con
quimioterapia basada en platino, para la
enfermedad recurrente y/ o metastsica.
Posol : Inf usin i .v. (vel oci dad mx 10 mg/
mi n, ver Prepar): inicialmente 400 mg/ m2
en 2 h; dosis sucesivas semanales de 250
mg/ m2en 1h (si la dosis inicial fue bien
tolerada), solo o en combinacin con
quimio o radioterapia. Pretratar con anti-
histamnico y corticoide antes de cada in
fusin. Administrar hasta progresin de la
enfermedad.
Prepar : Seguir instrucciones de Ficha Tcnica. Ve
locidad mx de infusin: 10 mg/ min.
Ef ect 2os: A veces, difciles de discernir de
los del irinotecn concomitante. Fiebre y
escalofros en relacin con la perfusin
(interrumpir, y conti nuar la infusin
cuando remitan), astenia, disnea, dolor ab
dominal, conjuntivitis, cefalea. Reaccin
de hipersensibilidad grados 3 4 en 3%
de los pacientes (interrumpir el trata
miento de forma inmediata y permanente;
aplicar tratamiento de emergencia). Erup
cin drmica (acn-like) de intensidad
variable en >80% de los pacientes, que
aparece habitualmente durante la primera
semana aunque puede ser ms tardo;
puede persistir >90 das, resolvindose ha-
bitualmentc a los 30 das de suspender tra
tamiento; algunos estudios relacionan su
aparicin con mejor respuesta teraputica;
si es de grado 4, suspender permanente
mente; si es de grado 3, interrumpir hasta
que remita a grado 2 y reanudar a dosis
ms bajas (200 mg/ m2despus de la se
gunda vez, 150 mg/ m2despus de la ter
cera). Puede causar hipomagnesemia, otras
alteraciones electrolticas y elevacin de
enzimas hepticos. Tambin enfermedad
pulmonar intersticial, poco frecuente pero
grave (exige interrupcin del tratamiento).
Pr ecauc: Precisa monitorizacin estrecha
durante la perfusin y durante 1h, como
mnimo, despus del final de la misma.
Tiene que haber disponible equipo de re
animacin. No administrar en bolo i.v.
Enfermedad cardiopulmonar previa. Si se
observa reaccin de hipersensibilidad
grados 1 2, disminuir la velocidad de in
fusin en todas las dosis siguientes. No
hay experiencia en pacientes con Hb <9
g/ dL, leucopenia <3.000/ mm3, neutro
peni a <1.500/ mm3, tr ombopeni a
<100.000/ mm3.
Si t uac. espec.: IR, IH: No hay experiencia.
Evitar.
Gest : FDA: C. Evitar o sopesar riesgo-beneficio.
Lact : Evitar durante tratamiento y hasta 2 meses
despus de la ltima dosis.
I nt er acc: No hay experiencia. No interacciona
con irinotecn.
Cont r ai n: Reaccin de hipersensibilidad
grado 3 4 con la infusin de cetuximab.
Hipersensibilidad a otros preparados con
anticuerpos humanizados o murinos.
* Erbi t ux (Merck)
Ecul i zumab
Ac. monocl onal recombi nant e humani zado
lgG2/ 4k. Es un i nhi bi dor del compl ement o
t ermi nal (CT) que se une a la prot ena C5
con gran af i ni dad, con lo que i nhi be su es
cisi n en C5a y C5b e i mpi de la generaci n
del compl ej o C5b-9 del CT; de esta f orma
inhi be la heml i si s i nt ravascul ar medi ada
por el compl ement o t ermi nal en paci ent es
con hemogl obi nuri a paroxst i ca noct urna
(HPN). La evi dencia de benef ici o se l i mi ta a
paci ent es que han reci bi do t ransf usi ones,
en los que es capaz de di smi nui r la hem
lisis. aument ar la t asa de hemogl obi na y re
duci r la necesi dad de t ransf usi ones. Au
menta el riesgo de meni ngococcemi a, por
lo que su di st ri buci n est condi ci onada a
la const anci a por escri t o de vacunaci n
previ a de t odos los paci ent es. Poca expe
rienci a de uso. Preci o el evado.
Indi c: Tratamiento de la HPN. De mo
mento su uso se limita a pacientes con an
tecedentes de transfusiones.
Posol : Inf usi n l.v. (25-45 mi n): iniciar con
600 mg/ sem x 4 sem; la 5* sem, 900 mg;
en adelante, mantenim con 900 mg cada
142 das. Observar a los pacientes hasta 1
h despus de la infusin. Si se produce un
efecto adverso, interrumpir o disminuir el
ritmo, pero la infusin no deber superar
las 2 h de duracin. Vacunar a todos los
pacientes contra Neisseria meningitidis al
menos 2 sem antes de iniciar el trata
miento.
NIOS: No hay datos: evitar.
Prepar : Diluir en SSF, NaCl 0,45% o G5% para
una dilucin final de 5 mg/ ml. El volumen final
de la solucin ha de ser 120 mi para 600 mg y
180 mi para 900 mg. Agitar suavemente. Atem
perar la solucin a temperatura ambiente antes
de administrarla.
Ef ect 2os: Muy f recuent es: cefalea (44%),
mareos; nasofaringitis (25%); nuseas
(17%), diarrea; pirexia (14%); dolor de es
palda, artralgia, contusin; infeccin uri
naria; infeccin respiratoria superior. Fre
c u e n t e s : herpes simple (6%), infeccin
respiratoria, reacciones relacionadas con la
infusi n, si nusitis, gastroenteritis; in
somnio; epistaxis, dolor faringolarngeo,
tos; vmitos, dolor abdominal, estrei
miento; exantema, prurito; mialgia, dolor
de las extremidades, calambres musculares;
enfermedad pseudogripal, cansancio. Muy
grave: sepsis meningoccica.
Pr ecauc: Riesgo de infeccin mcningoc-
cica: vacunar a todos los pacientes al
menos 2 semanas antes de la administra
cin (slo se distribuir si hay confirma
cin por escrito de la vacunacin). Moni
torizar hemograma y LDH. Vigilar signos
de infeccin. Precaucin en pacientes con
infecciones sistmicas activas distintas a la
infeccin meningoccica. Ancianos. Mo
nitorizar estrechamente durante, al menos,
8sem a todos los pacientes que inte
rrumpan el tratamiento (riesgo de hem
lisis intravascular grave). Pacientes con
dieta sin sal (el vial contiene 5 mmol de
Na/ dosis).
Si t uac. espec.: IR, IH: No hay datos. Precau
cin.
Gest : No hay experiencia (evitar o sopesar riesgo/
beneficio).
Genot ox: Emplear anticoncepcin eficaz durante
el tratamiento y hasta 5 meses despus.
Lact : No hay experiencia: evitar, ya que es posible
que seexcrete en leche.
Int eracc: No se dispone de datos.
Cont r ai n: Alergia al compuesto. Infeccin
meningoccica no resuelta. Pacientes no
vacunados contra Neisseria meningitidis.
Deficiencias hereditarias del complemento
conocidas o sospechadas.
* So l i r i s (Alexion Pharma)
vial 300 mg/ 30 mi (env 1) H 4.686,15
Edrecol omab
Ant i cuerpo monocl onal muri no (l gG2a) que
se une especf i cament e al ant i geno de su
perf i ci e CD-17a, expresado en l as cl ul as
t umoral es del epi t el i o g-l . Ef i caz en al gunas
si t uaci ones (ver Indi c.). Poca experi enci a de
uso. De moment o suspendi da su f abri ca
ci n (pendi ent e de resul t ados de ensayo
cl ni co para val orar su ef i caci a).
merci al i zadas en Espaa. De momento su fabri caci n
est temporal mente suspendida.
Indi c: Terapia coadyuvante postquirrgica
del C. colorrectal con metstasis en no
dulos linfticos regionales (estadio C de
Dukes o I I I de la UI CC).
Posol : Inf usi n i .v. de 30-120 mi n en 250 mi
de SSF: dosis inicial de 500 mg dentro de
las 2primeras sem post-ci ruga colorrectal;
mantenim: 100 mg/ mes x 4 m. Se reco
mienda filtrar la solucin con un filtro de
0,22mieras.
Ef ect 2os: Diarrea, nuseas, vmitos,
fiebre, taquicardia, hipotensin, cefalea,
astenia, disnea y broncoespasmo, erup
cin, cromatopsia. La incidencia de efectos
adversos est relacionada con la velocidad
de infusin, que debe durar al menos 2h.
Pr ecauc: A ntecedentes de hipersensibi
lidad a inmunoglobulinas.
bles.
Gest : no hay estudios en animales ni en hu
manos.
Lact : No se conoce si pasa a leche (otros Ac de
tipo IgG seexcretan en leche).
Cont r ai n: Hipersensibilidad a algn com
ponente o a protenas murinas. Gestacin,
lactancia (falta de experiencia). Inmunode-
ficiencia e infeccin severa. Alteraciones
cardacas o pulmonares.
ME Panorex (Glaxo-Centocor)
vial 10mg/10 mi
Ibri t umomab t i uxet ano
Radioinmunoconjugado de ibritumomab.
un anticuerpo monoclonal recombinante
murino IgGl kappa pan-B, especfico para
el antgeno CD20 (expresado en >95% de
los linfomas no Hodgkin de clulas B), e
Y-90, un radioistopo fS-emisor. El trata
miento comprende la administracin previa
de rituximab, aunque a dosis menores que
cuando se usa en monoterapia. Slo debe
administrarse si se dispone de Unidad de
Medicina Nuclear. El fabricante especifica
que no se precisa aislamiento del paciente.
En la actualidad, se considera de tercera
lnea tras el rituximab. Poca experiencia de
uso. Precio elevado.
Indi c: Tratamiento de consolidacin des
pus de la induccin de la remisin en pa
cientes con linfoma folicular no tratados
anteriormente (no se ha establecido el be
neficio de su empleo despus de rituximab
asociado a la quimioterapia). Linfoma no
Hodgkin (L N H ) folicular de clulas B
CD20+ en recada o refractario a ri
tuximab, en adultos.
Posol : Ver Ficha Tcnica.
Pr epar : Ver Ficha Tcnica.
Ef ect 2os: Astenia, escalofros, fiebre, ce
falea, rubefaccin, hipotensin, nuseas,
vmitos, diarrea, petequias, anorexia,
dolor abdominal, artromialgias, disnea,
tos. Reacciones alrgicas, prurito, erup
cin, anafilaxia. Mielosupresin, neutro
penia, trombocitopenia, hemorragia. I n
feccin. Reacciones mucocutneas graves,
incluyendo S. de Stevens-Johnson. Neopla-
sias secundarias (leucemia mieloide aguda,
sndrome mielodisplsico, meningioma)
(2%).
Pr ecauc: La pauta teraputica slo com
prende un ciclo (no hay experiencia con
ms ciclos). Debe disponerse de recursos
adecuados para el uso de material radioac
tivo. La toxicidad hematolgica puede au
mentar despus de tratamientos con flu-
darabi na. Evi tar el uso de factores
estimulantes de colonias durante las 3 sem
previas al tratamiento y hasta 2 sem des
pus de finalizar ste. Precaucin con el
uso de anticoagulantes o antiagregantes
(riesgo aumentado de trombocitopenia y
sangrado). En los pacientes que hayan re
cibido protenas de origen murino antes
del tratamiento con ibritumomab tiuxe
tano debe analizarse la presencia de Ac.
antimurinos humanos (HAMA) debido al
riesgo de alergia cruzada. No se ha estable
cido seguridad y eficacia en: pacientes con
infiltracin medular por clulas Iinfoma-
tosas >25%; pacientes tratados previa
mente con RxT externa sobre >25% de la
M .O. activa; pacientes en monoterapia
con recuentos de plaquetas <100.000/ mm3;
pacientes que reciban ibritumomab tiuxe
tano como tratamiento de consolidacin,
despus de la induccin de la remisin,
con plaquetas <150.000/ mm3; pacientes
con neutrfilos <1.500/ mm3; pacientes so
metidos previamente a trasplante de M.O.
o tratamiento de soporte con clulas
madre hematopoyticas. Contiene hasta
28 mg de Na por dosis: precaucin en pa
cientes con restriccin sdica. Ver tambin
rituximab.
Si t uac. espec.: IR, IH: No hay datos: evitar.
Gest : Contraindicado. FDA: D.
Genot ox: Utilizar anticoncepcin en hombres y
mujeres hasta 1 ao despus de finalizar el trata
miento.
SD: Toxicidad medular. Tratamiento desoporte.
Co n t r a i n : H ipersensibilidad a compo
nentes, a rituximab o a protenas murinas.
* Zeval i n (Bayer)
vial 1,6mg/ ml (env4)+-l equipo reactH10389,78
Of at umumab
Ant i cuerpo monocl onal humano IgGl re-
combi nant e que se une especf i cament e a
un ept opo ni co del ant geno de mem
brana CD20 (expresado en l i nf ocit os B nor
mal es y t umoral es) promovi endo ci t ot oxi -
ci dad dependi ent e del compl ement o y lisis
t umor al consi gui ent e, proporci ona res
puest a cl ni ca en l eucemi a l i nf oci ti ca cr
ni ca (LLC) ref ract ari a a f l udarabi na y al em-
t uzumab. pero no ha demost rado aument o
de la supervivencia. Aprobacin condicional
(es necesario obtener mayor informacin
de eficacia y seguridad). Precio elevado.
I n d i c : Tratamiento de la LLC refractaria a
fludarabina y alemtuzumab.
Po s o l : I nf usi n i.v.: I ' infusin: 300 mg;
despus 2.000 mg semanalmente x 7 dosis;
interrumpir despus 4-5 sem y administrar
otras 4 dosis de 2.000 mg a intervalos
mensuales (total: 12dosis).
Velocidad de infusin: Infundir la 1* y la
2a infusin a un ritmo inicial de 12 ml/ h
doblando la velocidad cada 30 min hasta un
mx de 200 ml/ h. En infusiones posteriores
iniciar a 25 ml/ h y doblar la velocidad cada
30 min hasta un mx de 400 ml/ h.
Premedicacin: corticoide (equiv. de
prednisolona: 100 mg las dosis 1 y 2,
0-100 mg las dosis 3-8, 100 mg la infusin
9 y 50-100 mg las dosis 10-12), parace
tamol (1 g) y antihistamnico (equiv. 10
mg de cetirizina).
en <18 a.
Prepar: Consultar Ficha Tcnica.
Ef ect 2os: Muy f recuentes: Reacciones debidas
a la perfusin (44% con la primera infusin,
29% con la segunda) con uno o varios de los
siguientes sntomas: erupcin, alergia, taqui
cardia, hipotensin, HTA, dolor de espalda,
escalofros, vmitos, diarrea; con menor fre
cuencia, sndrome de liberacin de citocinas.
I nfecciones (70%), neutropenia (42%),
anemia; erupcin. Frecuentes: Sepsis, infec
cin por herpes virus, infeccin del tracto
urinario; neutropenia febril, trombocito-
penia, leucopenia; reaccin anafilactoide, hi
persensibilidad; taquicardia; hipotensin, hi
pertensin; broncoespasmo, hipoxia, disnea,
malestar torcico, dolor faringolarngeo, tos,
congestin nasal; obstruccin del intestino
delgado, diarrea, nuseas; urticaria, prurito,
rubefaccin; dolor de espalda; sndrome de
liberacin de citocinas, pirexia, escalofros,
hiperhidrosis, fatiga. Poco f recuentes: Agranu-
locitosis, coagulopata, aplasia eritrocitaria,
linfbpenia; sndrome de lisis tumoral; leuco-
encefalopata multifocal progresiva.
Pr e c a u c : En caso de reaccin severa a la per
fusin puede ser preciso interrumpir tempo
ralmente (o definitivamente) el tratamiento.
Precaucin si hay antecedentes de insufi
ciencia respiratoria. Si aparece sndrome de
lisis tumoral corregir alteraciones electrol
ticas, monitorizar funcin renal, mantener
balance de lquidos y terapia de soporte. In
terrumpir tratamiento y estudio neurolgico
si aparecen clnica de sospecha de leucoen-
cefalopata multifocal progresiva. Riesgo de
reactivacin de hepatitis B; vigilancia es
trecha, interrupcin de ofatumumab y trata
miento adecuado si se desarrolla hepatitis
viral. Cardiopata preexistente: monitorizar
e interrumpir si aparecen arritmias cardiacas
graves. Descartar obstruccin intestinal en
caso de dolor abdominal. Monitorizar he
mograma. Pacientes con restriccin sdica
(contiene 64,5 mg de Na/ 300 mg).
Si t uac. espec.: IR: Ccr >30 ml/ min: no precisa
ajustededosis. Ccr <30 ml/ min: no hay experiencia.
I H: No hay experiencia, pero no es probable que
requiera ajuste de dosis.
Ge s t : Deplecin de clulas B en fetos de ani
males. No hay datos en humanos. Sopesar
Ge n o t o x : Las mujeres en edad frtil deben uti
lizar anticonccpcin eficaz durante y hasta 12
meses desde el final del tratamiento.
L act: No se sabe si se excreta en leche, si bien la
IgG se excreta en leche humana. Suprimir lac
tancia durante el tratamiento y hasta 12 meses
despus de su finalizacin.
I nt er acc: Puede disminuir la eficacia de las va
cunas vivas atenuadas o inactivadas. Evitar admi
nistrar vacunas vivas atenuadas durante y despus
del tratamiento, hasta que se normalicen los re
cuentos de clulas B, por riesgo de infeccin.
* Arzerra (Glaxo)
Pani t umumab
Ac. monoclonal recombinante humanizado
lgG2. Se une especficamente al receptor
del factor de crecimiento epidrmico (EGFR)
provocando su internalizacin, inhibiendo
el crecimiento celular e induciendo la apop-
tosis y un descenso en la produccin de IL
8y del factor de crecimiento del endotelio
vascular. Empleado como terapia de se
gunda linea del C. colorrectal metastsico.
I n d i c : En monoterapia para el tratamiento
del C. colorrectal metastsico que exprese
EGFR con KRAS no mutado, tras el fra
caso de regmenes de quimioterapia que
contengan una fluoropirimidina, oxalipla
tino e irinotecn.
Posol : Inf usin i .v. (ver Prepar.): 6 mg/ kg
cada 2 sem. Infundir por va perifrica o
catter, lavando va antes y despus con SSF
y usando filtro en lnea de 0,20-0,22mieras
con baja afinidad proteica; duracin de la
infusin: 60 min, o 90 min si dosis >1 g.
NIOS: No hay datos (evitar).
Pr epar : Diluir en SSF para volumen final de 100
mi, o de 150 mi si dosis >1 g. Mezclar con giros
suaves sin agitar ni remover. La concentracin
final no debe superar los 10 mg/ ml.
Ef ect 2os: Muy f recuent es: Reacciones cut
neas (90%): erupcin, dermatitis acneiforme,
eritema, exfoliacin de la piel, prurito, piel
seca, fisuras, paroniquia; diarrea; fatiga. Fre
cuent es: fiebre, escalofros; nuseas, v
mitos; disnea, tos; cefalea; dcshidratacin;
hipomagnesemia, hipocalcemia, hipopota
semia; onicolisis, inflamacin paroniquial,
hipertricosis, alopecia, infeccin drmica o
absceso; conjuntivitis, crecimiento de las
pestaas, lagrimeo aumentado, hiperemia
ocular, xeroftalma, prurito ocular, estoma
titis, inflamacin de la mucosa sequedad
nasal, xerostoma, embolia pulmonar.
Precauc: Pacientes con dieta sin sal (con
tiene 3,45 mg de Na/ ml de concentrado).
Vigilancia de las reacciones cutneas (espe
cialmente infeccin secundaria, cventual-
mente mortal). El uso de inhibidores del
EGFR conlleva riesgo de enfermedad pul
monar intersticial: suspender si aparece
neumonitis o infiltrados pulmonares. Li
mitar exposicin solar. Monitorizar mag-
nesemia y calcemia quincenalmente hasta
8sem despus de finalizacin. Hay riesgo
de insuficiencia renal aguda en los pa
cientes que desarrollan diarrea grave y des-
hidratacin.
Si t uac. espec.: IR, IH: No hay datos (sopesar
riesgo/ beneficio).
Gest : Toxicidad reproductiva en animales. Poten
cialmente fetotxico y/ o teratognico: evitar o
sopesar riesgo/ beneficio. FDA: C.
Genot ox: Emplear anticonccpcin en mujeres en
edad frtil, durante el tratamiento y hasta 6
meses despus.
Int eracc: No hay experiencia. No administrar
junto con rgimen IFL (aumento del riesgo de
diarrea grave) ni con combinaciones de bcvaci-
zumab y quimioterapia (aumento del riesgo de
efectos adversos graves y mortalidad). En pa
cientes con C. colorrectal metastsico con
KRAS mutado o de estado desconocido no ad
ministrar en combinacin con quimioterapia que
contenga oxaliplatino (disminucin de la super
vivencia libre de progresin y global).
SD: Poca experiencia. Toxicidad cutnea, diarrea,
dcshidratacin y fatiga. Tratamiento de soporte.
Cont r ai n: Alergia al compuesto. Neumo
nitis intersticial o fibrosis pulmonar.
* Vect i bi x (Amgcn)
vial 20 mg/ ml 10 mi (env 1)H 890,15
vial 20 mg/ ml 20 mi (env 1)H 1.722,15
vial 20 mg/ ml 5 mi (env 1) H 469,08
Ri t uxi mab
Anticuerpo monoclonal quimrico murino/
humano pan-B, que se une especficamente
al antigeno de membrana CD20 (expresado
en >95% de los linfomas no Hodgkin de c
lulas B). Se emplea en linfomas no Hodgkin
de clulas B, en LLC (ver Indic) y en artritis
reumatoide severa refractaria a trata
mientos con anti-TNF.
I n d i c : Linfoma no-Hodgkin folicular es
tadio III-IV en combinacin con quimio
terapia en pacientes que no hayan sido
tratados previamente. Tratamiento de
mantenimiento de linfoma folicular que
haya respondido al tratamiento de induc
cin. Linfoma no Hodgkin folicular es
tadio II I-I V quimiorresistente, o en 2a o
subsiguiente recada tras quimioterapia.
Linfoma no Hodgkin difuso de clulas B
grandes CD20+, junto con CHOP. Leu
cemia linftica crnica (LLC), en combi
nacin con quimioterapia, en pacientes no
tratados previamente o que estn en reci
diva o refractarios a un tratamiento
previo. Terapia combinada con meto-
trexato en artritis reumatoide activa severa
que no ha respondido adecuadamente a
otros antirreumticos modificadores de
enfermedad, incluyendo al menos un an
ti-TNF, o que presenta intolerancia a los
mismos.
Posol : Inf usin i .v. (ver Prepar): Premedicar
con paracetamol y antihistamnico (y si es
preciso con corticoides, segn se especi
fica en cada indicacin). Infundir la dosis
recomendada a un ritmo inicial de 50
mg/ h incrementando la velocidad, si se
tolera, a razn de 50 mg/ h cada 30 min
hasta un mx de 400 mg/ h. En infusiones
posteriores iniciar a 100 mg/ h, con incre
mentos de 100 mg/ h a intervalos de 30
min hasta mx 400 mg/ h.
Linfoma no Hodgkin: valorar premedi
cacin con corticoides si no se va a admi
nistrar el glucocorticoide de un ciclo con
comitante de quimioterapia: (a)Terapia
combinada: 375 mg/ m2por ciclo, hasta 8
ciclos el da 1de cada ciclo de quimiote
rapia, despus del glucocorticoide i.v. de
la quimioterapia si procede; (b) Manteni
miento de linfoma folicular no tratado
previamente que ha respondido a terapia
de induccin: 375 mg/ m2cada 2 meses,
empezando 2 meses despus de la ltima
terapia de induccin, hasta progresin o
un periodo mx de 2 a; (c) M anteni
miento de linfoma folicular en recada o
refractario que ha respondido a terapia de
induccin: 375 mg/ m2cada 3 meses, em
pezando 3 meses despus de la ltima te
rapia de induccin, hasta progresin o un
periodo mx de 2 a; (d) Monoterapia en
recidiva o refractario que ya haba respon
dido previamente a rituximab: 375 mg/
m2/ sem x 4 sem; (e) Linfoma no Hodgkin
difuso de clulas B grandes, en combina
cin con CHOP: 375 mg/ m2el l c' da de
cada ciclo de quimioterapia, x 8 ciclos,
tras la perfusin intravenosa del glucocor-
ticoidc del CHOP.
LLC: Profilaxis, 48 h antes de comenzar
la terapia, con adecuada hidratacin y ad
ministracin de uricostticos (en pacientes
con LLC cuyo recuento de linfocitos sea
>25 x 10/ L, se recomienda administrar
100 mg de prednisona/ prednisolona i.v.
poco antes de la perfusin); la dosis de ri
tuximab es 375 mg/ m2el da 0 del 1er
ciclo, seguido de 500 mg/ m2el da 1 de
los siguientes ciclos, x 6ciclos. La quimio
terapia se administra despus del ri
tuximab.
A rtritis reumatoide: 1.000 mg i.v. se
guidos de otra dosis igual a los 15 das;
69 6 L ANTINEOPLSICOS
premcdicar con 100 mg de metilpredniso-
lona 30 min antes de la infusin. La res
puesta clnica suele observarse 16-24 sem
despus del ciclo, por lo que la necesidad
de nuevos ciclos no debe evaluarse antes
de transcurridas 24 sem desde el ciclo an
terior. Repetir el tratamiento si persiste ac
tividad residual de la enfermedad. Si se
observa remisin, no es preciso retratar a
menos que se reactive la enfermedad. Si
no hay mejora con el ciclo inicial, no re
petir.
Prepar : Infusin i.v.: Vial rec 100 ing/ 10 mi
500 mg/ 50 m y diluir la dosis hasta concentra
cin de 1-4 mg/ ml de SSF o G5%.
Ef ect 2os: Frecuentes, relacionados con la
infusin: fiebre y escalofros (50%). En
linfoma de Hodgkin y LLC puede apa
recer un sndrome de liberacin de ato
cinas severo, caracterizado por disnea,
broncoespasmo, hipoxia, fiebre, escalo
fros, rigidez, urticaria y angioedema; este
cuadro puede asociarse, adems, a sn
drome de lisis tumoral; los sntomas
suelen empezar dentro de las 2 primeras
horas; en estos casos, suspender la infu
sin y realizar tratamiento sintomtico de
choque. Tambin puede aparecer reaccin
de hipersensibilidad, nuseas, vmitos,
dolor abdominal, disgeusia, reactivacin
de hepatitis B; hipotensin, arritmias,
dolor precordial; astenia, artromialgias, ce
falea, mareo, ansiedad, congestin rinofa-
rngea, alopecia, disnea; mielosupresin
(grave en <2%); infecciones. Raramente:
anemia hemoltica, empeoramiento de car
dipata preexistente (angor, ICC), apari
cin de Ac. anti-murinos o anti-quim-
ri cos humanos (H A M A / H A CA ) de
significado clnico desconocido. Si apa
rece leucoencefalopata multifocal progre
siva, finalizar tratamiento. La incidencia
de efectos adversos suele disminuir en in
fusiones posteriores.
Precauc: Vigilar la posible aparicin del
sndrome de liberacin de citocinas. Inte
rrumpir inmediatamente la perfusin en
aquellos pacientes que muestren evidencia
de reacciones graves, especialmente disnea
grave, broncoespasmo o hipoxia. Hipoten
sin (se aconseja retirar medicacin anti-
hipertensiva 12 h antes del inicio de la in
fusin). Se han notificado casos de angor,
arritmias cardiacas, I CC e IAM: vigilancia
estrecha si hay antecedentes de cardiopata
y/ o cardiotoxicidad por quimioterapia.
Monitorizar hemograma. Puede favorecer
neoplasias secundarias. Los pacientes con
ttulos de Ac. anti-murinos o anti-quim-
ricos humanos (HAMA/ HACA) pueden
presentar alergia a otros Ac. monoclonales
teraputicos o de diagnstico. No admi
nistrar a pacientes con infecciones graves
activas. Estudio de virus de hepatitis B en
pacientes de alto riesgo.
Si t uac. espec.: Gest : Oeplecin de clulas B
en fetos de animales. Slo se utilizar cuando el
beneficio esperado supere el riesgo potencial.
Ge not o x : Anticoncepcin eficaz durante y hasta
12 meses tras fin de tto.
La c t : Se desconoce. Dado que las inmunoglobu-
linas IgG seexcretan con la leche materna, no se
aconseja su uso. Suspender lactancia hasta 12
meses despus de fin del tto.
Co n t r a i n : H ipersensibilidad a compo
nentes o a protenas murinas. Infecciones
graves y activas. Pacientes gravemente in-
munocomprometidos. En artritis reuma
toide, adems, I CC severa clase IV NYHA
o cardiopata descontrolada grave.
* Mabt hera (Roche)
vial 100 mg/ 10 mi (env 2) H 579,83
vial 500 mg/ 50 mi (env 1) H 1.355,03
Tr ast uzumab
Ant i cuerpo monocl onal I gGl humani zado
di ri gi do cont ra el recept or 2 del f act or de
creci mi ent o epi drmi co humano (HER2),
sobre-expresado en el 20-30% de l os C. de
mama pri marl os y asoci ado a un peor pro
nst i co. Resul t a ef ect ivo en al gunas sit ua
ci ones (ver Indi c). Preci o el evado.
Indi c: C. de mama metastsico con sobre-
expresin de Her 2 (+): (a) En monote
rapia (en pacientes tratadas con al menos
dos regmenes de quimioterapia que hayan
incluido una antraciclina o un taxano
salvo que estuvieran contraindicados); los
pacientes con receptores hormonales (+)
tambin deben haber fracasado a hormo-
noterapia a menos que sta no est indi
cada; (b) En combinacin con paditaxel
(en pacientes sin quimioterapia previa en
los que no est indicado tratamiento con
antraciclinas); (c) En combinacin con do-
cetaxel para las pacientes que no hayan re
cibido quimioterapia; (d) En combinacin
con un inhibidor de aromatasa en mujeres
posmenopusicas y receptor hormonal (+)
que no hayan sido previamente tratadas
con trastuzumab. C. de mama precoz en
pacientes con Her 2 (+) despus de ci
rug a, qui mi oterapi a (adyuvante o
neoadyuvante) y radioterapia (si aplica).
A denocarcinoma de estmago o de la
unin gastroesofgica metastsico Her 2
(+), en combinacin con capecitabina o
5-FU y cisplatino, en pacientes que no
han recibido tratamiento previo para me
tstasis. La sobreexpresin o amplificacin
del gen Her 2 deben determinarse me
diante un mtodo validado.
Posol : A dministrar las dosis de i ni ci o
como perfusin i.v. en 90 min; si se to
lera, las dosis de mantenim pueden admi
nistrarse en 30 min:
C. de mama met as t s i c o: Pauta cada 3
sem: dosis inicial 8 mg/ kg; mantenim 6
mg/ kg cada 3 sem, comenzando 3 sem
despus de dosis de inicio. Tratar hasta
progresin.
Pauta semanal: dosis inicial 4 mg/ kg;
mantenim 2 mg/ kg/ sem, comenzando 1
sem despus de dosis de i ni ci o. Tratar
hasta progresin.
Combinacin con paditaxel o docetaxel:
estos se administrarn el da siguiente a la
dosis de inicio de trastuzumab, e inmedia
tamente despus de las dosis siguientes si
la primera dosis fue bien tolerada.
Combinacin con inhibidor de la aro
matasa: anastrozol, desde el da 1.
C. de mama p r ec o z: Pauta cada 3 sem:
dosis inicial 8 mg/ kg; mantenim 6 mg/ kg
cada 3 sem, comenzando 3 sem despus
de dosis de inicio. Tratar 1 ao o hasta
progresin.
Pauta semanal: dosis inicial 4 mg/ kg;
mantenim 2 mg/ kg/ sem, comenzando 1
sem despus de dosis de inicio. Tratar 1
ao o hasta progresin. Terapia concomi
tante con paditaxel 80 mg/ m2semanal
175 mg/ m2cada 3 sem x 12 sem, prece
dido de 4 ciclos de AC (doxorrubicina 60
mg/ m2en pulso i.v. simultneamente con
ciclofosfamida 600 mg/ m2en 20-30 min).
C. gst r i co met ast si co: Pauta cada 3 sem:
dosis inicial 8mg/ kg; mantenim 6 mg/ kg
cada 3 sem, comenzando 3 sem despus
de dosis de inicio. Tratar hasta progresin.
NIOS: No hay experiencia: evitar.
Pr epar : Seguir instrucciones de Ficha Tcnica. No
diluir en sol glucosadas.
Ef e c t 2os: Fiebre y escalofros en relacin
con la perfusin (interrumpir y continuar
cuando remitan), astenia, cefalea, i n
somnio, nuseas, vmitos, tos, disnea, ri
ni ti s, si nusi ti s, hi potensi n. Tambin
puede causar alteracin ventricular e ICC.
Rara vez, reacci ones adversas graves
(disnea, hipotensin, broncoespasmo, dis-
trs respiratorio, urticaria y angioedema)
durante o dentro de las 2,5 h del co
mienzo de la infusin. Utilizado conjun
tamente con antraciclinas, aumenta el
riesgo de cardiotoxicidad.
P r e c a u c : No administrar en bolo i.v. Car
diopata preexistente, pacientes que vayan
a recibir (o hayan recibido) tratamiento
combinado con antraciclinas y ciclofosfa
mida (sobre todo >50 a), hipersensibilidad
a otros preparados con anticuerpos huma
nizados o murinos, hepatopata o nefro-
pata. Evaluar funcin ventricular iz
quierda previamente al tratamiento y,
luego, cada 3 meses (ecocardiograma y/ o
escner M UGA , especialmente en pa
cientes que hayan recibido antraciclinas y
ciclofosfamida; monitorizacin cardiaca).
La Vm del trastuzumab es de 25 das, pu-
diendo permanecer en la circulacin 15-24
sem. Por ello, evitar tratamiento con an
traciclinas hasta 24 sem despus de fina
lizar terapia con trastuzumab. Si es pre
ciso emplear antraciclinas antes de este
tiempo, monitorizar estrechamente fun
cin cardiaca.
Si t u a c . e s p e c . : IR, I H: no requiere ajuste de
dosis.
Ge s t : Evitar o sopesar riesgo/ beneficio. FDA: D.
Ge n o t o x : Anticoncepcin eficaz durante y hasta
6 meses tras el fin del tratamiento.
La c t : Se excreta en leche en animales. Evitar la
lactancia durante el tratamiento y hasta 6 meses
despus.
SD: No hay experiencia. Se han administrado
dosis de hasta 10 mg/ kg sin apreciarse efectos in
deseables diferentes a los habituales.
Cont r ai n: Alergia a trastuzumab. Disnea
grave en reposo debida a complicaciones
de su neoplasia o que requieran oxigenote-
rapia (riesgo aumentado de una reaccin
fatal a la perfusin).
* Hercept i n (Roche)
vial 150 mg (env 1) H 678,53
L0 1 E5 Ot r o s a n t i n e o p l s i co s
Al i t ret i nona t p
Carot enoi de de uso t p con propi edades
ant i prol i f erat i vas. Ha demost rado ef i cacia
en el t rat ami ent o l ocal de las l esi ones cut
neas del sarcoma de Kaposi . No puede em
pl earse en el Kaposi visceral y no previ ene
la apari ci n de nuevas l esi ones en zonas no
t rat adas. Hay poca experi enci a en la t erapi a
combi nada con t rat ami ent o si st mi co del
sarcoma de Kaposi . Poca experi enci a de
Indi c: Tratamiento local de las lesiones cu
tneas del sarcoma de Kaposi (SK) relacio
nado con sida en pacientes que no re
quieran tratami ento del SK visceral,
siempre que: (1) las lesiones no estn ulce
radas ni sean linfadenomatosas, (2) las le
siones no respondan al tratamiento anti-
rretroviral sistmico y (3) no est indicada
radioterapia ni quimioterapia.
Posol : Tp: Inicialmente 1 aplic 2 veces/
da; aumento gradual hasta 3-4 veces/ da
segn tolerancia dejando transcurrir al
menos 2 sem entre cada aumento de dosis
-si aparece toxi ci dad reducir la fre
cuencia-; aplicar sobre la lesin evitando
las zonas sanas adyacentes, dejando secar
x 3-5 min antes de tapar con ropa. No
aplicar en mucosas ni en zonas prximas.
La mejora clnica puede tardar semanas
69 8 L ANTINEOPLSICOS
en apreciarse. Utilizar mientras se aprecie
beneficio teraputico una vez cumplida la
12* sem de tratamiento.
Ef ect 2os: Eritema, edema y vesiculacin
(en ocasiones severos, requiriendo la sus
pensin del tratamiento), irritacin cu
tnea, dermatitis, prurito, dolor.
Precauc: Minimizar la exposicin solar en
las zonas tratadas (riesgo de fotosensibi
lidad). Controlar la ingesta de vitamina A.
bcncficio. FDA: D.
y hasta 1mes tras el fin de tto.
Lact : No hay datos: suspender lactancia materna.
i nt eracc: Evitar otros productos tp sobre las le
siones deSK tratadas. Se puedeutilizar aceite mi
neral, si sesepara al menos 2h de la administra
cin dealitretinona.
Cont r ai n: H ipersensibilidad a los reti-
noides o a componentes. Embarazo, lac
tancia. Tratamiento de lesiones del SK
muy prximas a otro tipo de lesiones cu
tneas.
* Panret i n (Ferrer Farm)
gel 0,1% (tub 60 g) DHS 2.576,63
Anagrel i da
Imi dazoqui nazol i na i nhi bi dora de la f osf o-
di est erasa III. Ori gi nal ment e i nvest i gada
como ant i agregant e pl aquet ari o, most r un
i nesperado ef ecto reduct or de la ci f ra de
pl aquet as en los sndromes mi el oprol i f era-
tivos con t romboci t emi a. Su acci n qui z se
deba a i nt erf erenci a en la maduraci n de
los megacari oci t os. Poca experi enci a de
uso.
Indi c: Trombocitemia esencial de riesgo
(>60 a y/ o plaquetas >1.000.000/ mm3y/ o
antecedentes trombohemorrgicos) si la
cifra de plaquetas no disminuye con trata
miento convencional, o si ste no se to
lera. Trombocitemia asociada a sndromes
mieloproliferativos, para disminuir la cifra
de plaquetas y el riesgo de complicaciones
trombohemorrgicas.
Posol : Oral : Inicialmente 0,5 mg/ 12 h x 1
sem; ajuste individual en incrementos no
mayores de 0,5 mg/ da cada sem hasta la
mnima dosis capaz de mantener las pla
quetas <600.000/ mm3 (e, idealmente, en
rango normal); dosis mx: 2,5 mg/ dosis y
10 mg/ da; dosis habitual: 1,5-3 mg/ da.
Monitorizar plaquetas cada 48 h la pri
mera sem, y luego semanalmente. Las pla
quetas suelen disminuir a los 7-14 das,
obtenindose mx respuesta a las 4-12
sem.
NIOS: Muy poca experiencia (evitar).
Ef ect 2os: Muy f recuent es: cefalea (14%),
palpitaciones (9%), diarrea (5%), astenia
(23%), edema, nuseas, dolor abdominal,
mareo, disnea, flatulencia. Frecuent es: v
mitos, fiebre, erupcin, urticaria, dolor to
rcico, anorexia, taquicardia, faringitis,
tos, parestesias, dolor lumbar, prurito, dis
pepsia. Menos f recuent es: cuadro scudo-
gripal, fotosensibilidad, arritmias, HTA,
cardiopata isqumica, tromboembolismo,
sncope, hipotensin, I CC, cardiomegalia,
aftas orales, depresin, somnolencia, con
fusin, nerviosismo, amnesia, linfadeno-
pata, discrasia hemtica (incluyendo
trombocitopenia), alteraciones de la vi
sin, tinnitus, hematuria, disuria, eleva
cin de enzimas hepticas, aumento de
creatinina.
Pr ecauc: Evitar conduccin y uso de m
quinas. Monitorizar hemograma y bioqu
mica heptica y renal. Es preferible evitar
si transaminasas >5 veces lmite superior
de normalidad. Cardiopata (riesgo de des
compensacin de ICC: por su efecto ino-
trpico, es necesario hacer ECG y eco
previo al tratamiento). Las mujeres en
edad frtil deben realizar anticoncepcin
eficaz.
Si t uac. espec.: IR: IR leve: sopesar riesgo/ be
neficio. IR moderada a grave(Ccr <50 ml/ min):
contraindicado.
IH: El hgado es la principal va de aclaramiento,
por lo que en general se recomienda evitar. IH
leve: Sopesar riesgo/ beneficio. IH moderada a
grave: contraindicado.
Gest : No hay experiencia. Embriotxico en ani
males. Sopesar riesgo/ beneficio. FDA: C.
Genot ox: Anticoncepcin eficaz durante el trata
miento.
Int eracc: (1) Inhibidores de la fosfodiesterasa
(milrinona, inamrinona): posible potenciacin
de efectos indeseables. Actitud: Evitar uso con
junto. (2) Aspirina: Aumento del riesgo hemorra
gia?. Actitud: Sopesar riesgo/ beneficio. (3) Inhi
bidores de la CYP1A2 (fluvoxamina, omeprazol):
podran aumentar los niveles de anagrelida. Ac
titud: Sopesar riesgo/ beneficio. (4) Teofilina: la
anagrelida inhibe la CYP1A2, por lo que podra
aumentar los niveles de teofilina. Actitud: So
pesar riesgo/ beneficio. (5) Zumo de pomelo:
puede inhibir la enzima CYP1A2 y aumentar los
niveles de anagrelida. Actitud: Evitar. (6) Anti
conceptivos: Posible disminucin de su absor
cin por trastornos digestivos. Actitud: Suple-
mentar con mtodos debarrera.
SD: No hay experiencia, siendo esperables trom-
bopenia/ hemorragia c hipotensin. Tratamiento
desoporte. Monitorizar plaquetas.
ciencia heptica severa (Child-Pugh C). In
suficiencia renal con Ccr <50 ml/ min.
* Xagrl d (Shire Pharm Ib)
caps 0,5 mg (env 100) DH 486,27
Arsni co, t ri xi do
Ci t ot xi co que parece act uar i nduci endo la
apopt osi s de las cl ul as l eucmi cas en la
l eucemi a pr omi el oct i ca aguda (LPA.
LMA-M3). Se ut il i za en casos de LPA reci di
vant e/ ref ract ari a. Poca experi enci a de uso.
Indi c: Induccin de la remisin y consoli
dacin en adultos con LPA (confirmada
con la presencia de la t(15;17) y/ o del gen
PM L/ RA Ra) recidivante/ refractaria tras
haber empleado un retinoide y quimiote
rapia.
Posol : Inf usin l.v. de 1-2 h (hasta 4 h si hay
reacciones vasomotoras): Induccin a la
remisin en LPA: 0,15 mg/ kg/ da hasta al
canzar la remisin en mdula sea; mx:
50 das. Consolidacin en LPA: a las 3-4
sem de la induccin: 0,15 mg/ kg/ da x 5
das/ sem (y descansar 2 das) x 25 dosis.
NIOS: Igual que adultos. No hay expe
riencia en nios <5 a.
Prepar: Diluir la dosis en 100-250 mi de G5% 6
SSF inmediatamente antes de su uso y desechar
lacantidad sobrante; no reutilizar.
Ef ect 2os: A lteraciones ECG (prolonga
cin de Q J , bloqueo AV completo). Puede
producir arritmia ventricular tipo tor
sades de pointes que puede ser fatal en
relacin con la prolongacin del QT y
factores que lo favorecen (frmacos que
prolonguen el Q J -ver en I nteracc-, ante
cedentes de taquicardia ventricular en tor
sades de pointes, prolongacin preexis
tente del Q:T, I C C , hipopotasemia o
hipomagnesemia). Hipopotasemia, hiper-
glucemia, neutropenia y aumento de GPT.
Leucocitosis que no precisa tratamiento
con otros antineoplsicos y se resuelve
con la continuacin del tratamiento. Sn
tomas similares al sndrome de diferencia
cin de la LPA que puede ser fatal: fiebre,
disnea, ganancia de peso, infiltrados pul
monares, derrames pleural y pericrdico
con/ sin leucocitosis. El tratamiento precoz
con altas dosis de corticoides (10 mg dexa-
metasona i.v. 2veces/ da) puede disminuir
la morbimortalidad; no siempre es nece
saria la suspensin del tratamiento. Neu
ropata perifrica. Se observan menos
efectos secundarios durante la consolida
cin y mantenimiento que en la induc
cin.
Pr ecauc: Control hospitalario al empezar
el tratamiento. ECG basal y durante el tra
tamiento. Medir glucemia y electrolitos
basales, 2 veces/ sem durante la induccin
y semanalmente durante la consolidacin.
No mezclar con otras medicaciones en la
misma va de infusin. Si durante la infu
sin aparecen reacciones vasomotoras, in
fundir ms lentamente (hasta 4 h). Si apa
rece toxi ci dad >G3, i nterrumpi r el
tratamiento; iniciar de nuevo despus de
la remisin con el 50% de la dosis ante
rior e ir aumentando gradualmente si no
vuelve a aparecer toxicidad.
Si t uac. espec.: IR, IH: No hay datos espec
ficos. Al tener excrecin renal se recomienda pre
caucin en pacientes con alteracin de la fun
cin renal.
Gest : No hay experiencia. Embriotoxicidad y tc-
ratogenicidad en animales: sopesar riesgo/ bene
ficio. Se recomienda anticoncepcin durante te
rapia.
Lact : El As seexcreta en lecha materna: contrain
dicada.
Int eracc: Los frmacos que provocan hipopota
semia o hipomagnesemia (p. ej. diurticos, anfo-
tericina B) aumentan el riesgo de torsade de
pointes: precaucin. Precaucin con frmacos
que aumentan el QT, como antiarrtmicos de
clase la y III, (p. ej. quinidina, amiodarona, so-
talol, dofetilida), antipsicticos (p. ej. tiorida-
zina), antidepresivos (p. ej. amitriptilina), macr-
lidos (p. ej. eritromicina), antihistamnicos H1
no sedantes (p. ej. terfenadina y astemizol), qui-
nolonas (p. ej. esparfloxacino) y cisaprida.
SD: Sntomas de intoxicacin por arsnico: debi
lidad muscular, confusin, convulsiones. Trata
miento quelante: dimercaprol 3 mg/ kg/ 4 h i.m.
hasta reversin de la toxicidad (ver pg. 1063).
Posteriormente, dar penicilamina oral mx 250
mg/6h. (Ver intoxicaciones, pg. 1063).
Cont r ai n: Alergia al arsnico o excipientes.
Lactancia.
* Trl senox (Cephalon Pharma)
amp 10mg/ 10 mi (env 10) H 3.657,14
Bexarot eno
Deri vado ret i noi de si nt t i co. Acci n ant i -
neopl si ca dependi ent e de la act i vaci n de
recept ores de ret i noi des que regul an apop
t osi s si n af ect ar si gni f i cat i vament e a la di fe
renci aci n cel ul ar. Al t ament e t erat geno.
Poca experi enci a de uso. Preci o muy el e
vado.
I ndi c: Terapia de las manifestaciones dr
micas de linfoma cutneo de clulas T
(LCCT) en estadios avanzados y resistente
a, por lo menos, un tratamiento sistmico.
Posol : Oral : Inicialmente 300 mg/ m2/ da
en dosis nica diaria (con la comida),
ajustando la dosis a nmeros enteros de
cps; si aparece toxicidad, disminuir a
100-200 mg/ m2/ da o suspender temporal
mente; una vez controlada la toxicidad,
volver a aumentar gradualmente. Segn
respuesta y tolerancia se puede aumentar
la dosis monitorizando cuidadosamente.
No se han evaluado dosis >650 mg/ m2/
da en pacientes con LCCT. Mantener el
tratamiento mientras se observe beneficio
(se ha administrado en ensayos hasta un
mx de 118 sem).
Ef ect 2os: Frecuent es: leucopenia, hipoti-
roidismo, hipercolesterolemia, hipertrigli-
ceridemia, prurito, erupcin, dermatitis
exfoliativa, cefalea, astenia, dolor. Menos
f recuent es: anemia hipocrmica, linfade-
nopata, aumento de transaminasas, LDH
0 creatinina, hipoproteinemia, aumento de
peso, edema perifrico, insomnio, mareos,
hipoestesia, sordera, anorexia, nuseas, v
mitos, flatulencia, diarrea, estreimiento,
xeroftalmia, xerostoma, queilitis, alopecia,
lceras de la piel, acn, hipertrofia cu
tnea, nodulos cutneos, sudoracin, esca
lofros, dolor abdominal, reaccin alr
gica, infeccin, artralgias, dolor seo,
mialgias. Raros: alteracin de la coagula
cin, eosinofilia, leucocitosis, linfocitosis,
prpura, trombocitemia, trombocitopenia,
hipertiroidismo, hiperbilirrubinemia, au
mento de urea, gota y descenso de lipopro-
teina de alta densidad (HDL). Agitacin,
ataxia, depresin, hiperestesia, neuropata,
vrtigo, alteracin visual, ambliopa, blefa
ritis, catarata, conjuntivitis, lesin corneal,
defecto del campo visual. HTA , taqui
cardia, varices, vasodilatacin. I nsufi
ciencia heptica, pancreatitis, herpes sim
plex, alteracin ungueal y del cabello,
erupcin pustulosa, supuracin serosa, de
coloracin drmica, miastenia. A lbumi
nuria, alteracin de la funcin renal, dolor
de espalda, celulitis, fiebre.
Pr ecauc: M onitorizar basalmente y de
forma peridica durante el tratamiento ni
veles de triglicridos y colesterol (puede
ser necesario disminuir la dosis o utilizar
terapia antilipmica; se recomienda no
utilizar gemfibrozilo, ver Interacc.), transa
minasas (suspender tratamiento si au
mentan >3 veces el valor basai), funcin
tiroidea (utilizar tratamiento con hor
monas tiroideas en caso de hipotiroi-
dismo) y hemograma. En caso de altera
ciones visuales, se recomienda valoracin
urgente por oftal ml ogo. L imitar los
aportes de vitamina A y evitar exposicin
solar (reacciones de fotosensibilidad). Pro
teger las cpsulas de la luz.
Si t uac. espec.: IR: No hay datos: precaucin,
yaquesu cintica puedeversealterada.
IH: Contraindicado.
Gest : Altamente teratgeno. FDA: X.
Genot ox: Dado que es inductor enzimtico y
puede reducir la eficacia de anovulatorios orales,
se recomienda usar al menos dos mtodos anti
conceptivos (uno deellos no hormonal) desdeun
1mes antes, durante y hasta 1mes despus del
tratamiento; realizar test deembarazo, al menos 1
sem antes de iniciar el tratamiento y mensual-
mente durante el mismo. Los hombres en trata
miento con bexaroteno deben usar preservativo si
van a mantener relaciones sexuales con mujeres
embarazadas o en edad frtil, desde 1mes antes
hasta un 1despus definalizar el tratamiento.
Lact : No hay datos: suspender.
Int eracc: No hay estudios especficos. El bexaro
teno es inductor enzimtico de la CYP3A4:
puedereducir la concentracin de sustancias me-
tabolizadas por el citocromo P450 3A4 (p. cj.
anovulatorios orales). La administracin simul
tnea con otros sustratos del CYP3A4(p. ej. keto-
conazol, itraconazol, inh. de proteasas, claritro-
micina y eritromicina) pueden aumentar las
concentraciones de bexaroteno. Los inductores
de la CYP3A4, como rifampicina, fenitona,
dexametasona o fcnobarbital, pueden reducir las
concentraciones de bexaroteno en plasma: so
pesar indicacin. El gemfibrozilo aumenta la
concentracin de bexaroteno: evitar uso con
junto. El bexaroteno puede aumentar los efectos
de la insulina e hipoglucemiantes orales: precau
cin. El zumo de pomelo: puede aumentar las
concentraciones de bexaroteno: precaucin o
evitar.
SD: No hay datos especficos. Tratamiento de so
porte.
Lactancia. Mujeres en edad frtil que no
toman medidas contraceptivas eficaces.
Antecedentes de pancreatitis. Hipercoleste-
rolemia o hipertrigliceridemia incontro
lada. Hipervitaminosis A. Enfermedad ti
roidea no control ada. I nsufi ci enci a
heptica. I nfeccin sistmica activa.
* Ta r g r e t i n (Ferrer Farm)
caps 75 mg (env 100) DH 1.308,95
Bort ezomi b
Inhi bi dor reversi bl e del prot easoma 26$
(compl ej o prot ei co i mpl i cado en la degra
daci n de las prot enas ubi qui t i nadas y en
la regul aci n de la homeost asi s cel ul ar: su
i nhi bi ci n produce un ef ecto proapopt t i co
en las cl ul as neopl si cas). Efi caz como t e
rapi a de t ercera lnea del mi el oma ref rac
t ari o. aunque su papel f rent e a ot ras al t er
nat i vas an no est compl et ament e
eval uado. Poca experi enci a de uso.
I n d i c : Tratamiento del mieloma mltiple,
en combinacin con melfaln y predni
sona, en pacientes que no han sido previa
mente tratados y que no sean candidatos a
recibir tratamiento con altas dosis de qui
mioterapia previamente a un trasplante de
mdula sea. Tambin en mieloma ml
tiple en progresin, como monoterapia en
pacientes que han sido sometidos a tras
plante de mdula sea o que no son can
didatos a ste.
Posol : I.v. (bol o I.v. de 3-5 seg por va central
o peri f ri ca, segui do de l avado con SSF):
Inicialmente 1 ciclo de 21 das: 1,3 mg/
m2los das 1, 4, 8 y 11, seguido de des
canso los das 12-21. Si hay remisin com
pleta, repetir 2 ciclos adicionales. Si hay
respuesta pero no remisin completa, re
petir 7 ciclos adicionales.
Prepar: Ree cada vial de 3,5 mg con 3,5 mi de
SSF para dilucin final de 1mg/ ml.
Ef e c t 2 o s : Frecuentes: Astenia, anorexia,
fiebre elevada, escalofros. Nuseas, v
mitos, diarrea, estreimiento, disgeusia.
Trombopenia, neutropenia, anemia. Neu
ropata perifrica. Mareo, cefalea. Exan
tema. Artromialgias, calambres, miastenia.
Menos frecuentes: Golpe de calor. Dolor
en punto de inyeccin. Prdida de peso.
Herpes zster, herpes simplex, neumona,
candidiasis. Dolor abdominal, trastornos
digestivos, aftas orales, dolor farngeo. An
siedad, insomnio, disforia, parestesias, al
teraciones de la marcha, tinnitus, letargo.
Sncope, taquicardia, hipotensin, hipo
tensin postural, rubefacci n, disnea,
edema. Tos, rinorrea, epistaxis, derrame
pleural, dolor torcico. Visin borrosa, se
quedad ocular, lagrimeo, irritacin ocular.
Linfopenia. Prurito, eritema, nodulos cu
tneos, diaforesis. Insuficiencia renal, re
tencin urinaria. A umento de L DH y
pruebas de funcin heptica, hipona-
tremia, hipocalcemia, hipomagnesemia,
hipofosfatemia, hiperglucemia, hipoglu-
cemia, hiperuricemia. Poco frecuentes:
Neoplasias secundarias, sndrome de lisis
tumoral. Linfadenopata, anemia hemol-
tica. Confusin, depresin, trastorno de la
atencin, convulsiones. Trastornos de la
visin, fotofobia, hemorragia retiniana,
vrtigo, sordera. Taquiarritmia, palpita
ciones, I CC. Congestin nasal, broncoes
pasmo. Sequedad oral, leo, colitis seudo-
membranosa. A lopecia. Hiperpotasemia,
hipoproteinemia, SI A DH , elevacin de
amilasa, hipofosfatemia.
P r e c a u c : Epilepsia o factor de riesgo de
convulsiones. Antecedentes de sncope.
Ditesis hemorrgica. Estrei mi ento.
Puede causar sndrome de lisis tumoral.
Evitar conduccin o uso de maquinaria.
Los pacientes de ambos sexos con capa
cidad de tener hijos deben usar medidas
anticonceptivas eficaces durante el trata
miento y hasta 3 meses despus de ste.
Monitorizar hemograma y bioqumica. En
caso de toxicidad no hematolgica grado
3 o toxicidad hematolgica grado 4: inte
rrumpir tratamiento, y reanudar cuando
se resuelva el cuadro txico con una dosis
25% menor a la txica; si reaparece toxi
cidad, sopesar el beneficio/ riesgo de la
continuacin del tratamiento. En caso de
neuropata perifrica: grado 1con dolor o
grado 2, reducir a 1 mg/ m2; grado 2 con
dolor o grado 3, interrumpir tratamiento
y reanudar cuando se resuelva a dosis de
0,7 mg/ m2y 1 administracin semanal;
grado 4, interrumpir tratamiento.
Si t u a c . e s p e c . : I R: No hay experiencia: pre
caucin. Se desconoce si la farmacocintica est
afectada en IR grave(Ccr <20 ml/ min). Adminis
trar despus de ladilisis.
I H: No hay experiencia: precaucin y sopesar re
duccin dedosis. Evitar si IH severa.
Gest : No hay experiencia. Sopesar riesgo/ bene
ficio. FDA: D.
Int eracc: Poca experiencia. Puedecausar hipo/ hi-
perglucemia si uso conjunto de antidiabticos
orales (precaucin).
SD: Poca experiencia. Hipertermia, taquiarritmias,
hipotensin. Tratamiento desoporte.
Co n t r a i n : Alergia al compuesto, boro o
manitol. Insuficiencia heptica severa. Lac
tancia. Enfermedad pulmonar infiltrativa
difusa aguda. Enfermedad pericrdica.
* Vel cade (Janssen-Cilag)
vial polv sol iny 3,5 mg (env 1)H 1.223,09
Dasat i ni b
Deri vado f eni l pi ri mi dni co i nhi bi dor de las
t i rosi na qui nasas rel aci onadas con: on-
cogn bcr-abl del cromosoma Phl de la
l eucemi a mi el oi de crni ca (LMC), f act or de
creci mi ent o pl aquet ari o (PDGF-P), ki nasas
del recept or ephri n (EPH), y oncogn c-ki t.
Parece act uar i mpi di endo la t ransducci n
de seal es, i nhi bi endo la prol i f eraci n e in
duci endo la apopt osi s de al gunas l neas t u-
moral es. Ha demost rado ef i caci a en al
gunos paci ent es con LMC en f ase crni ca y
agudi zada y en LLA. Poca experi enci a de
uso. Preci o muy el evado.
I n d i c : Tratamiento de pacientes adultos
con: (1) Leucemia mieloide crnica (LMC)
en fase crnica de diagnstico reciente,
cromosoma Filadelfia positivo (Ph+); (2)
LMC en fase crnica, acelerada o blstica,
con resistencia o intolerancia al trata
miento previo, incluido imatinib; (3) Leu
cemia linfoblstica aguda (LLA) con cro
mosoma Filadelfia positivo (Ph+) y crisis
blstica linfoide procedente de LMC con
resistencia o intolerancia al tratamiento
previo.
Posol : Oral : Tomar con o sin comida, por
la maana o por la noche, sin romper ni
masticar los comp: LMC en fase crnica:
100 mg/ da.
LM C en fase acelerada, mieloide o en
fase blstica linfoide (avanzada), o en LLA
Ph+: 140 mg/ da en una sola toma. Dura
cin del tratamiento: hasta progresin de
la enfermedad o intolerancia. En los en
sayos clnicos se permiti un aumento
gradual de dosis (hasta 140 mg/ 24 h en
LMC en fase crnica y 180 mg/ 24 h en
L M C avanzada o LLA Ph+) en los casos
sin respuesta inicial hematolgica y/ o ci-
togentica. A justar dosis segn neutro
penia y trombocitopenia (vase Tabla en
Ficha Tcnica).
NIOS: Uso no recomendado (fal ta de
datos).
Ef ect 2os: Muy f recuent es: diarrea (29%),
nuseas (20%), vmitos ( 11%); cefalea
(23%); derrame pleural (17%), disnea (16%);
erupcin (20%); dolor musculoesqueltico
(12%); hemorragia (19%); edema superficial
(18%); fatiga (19%); pirexia (12%). Fre
cuent es: anorexia; infecciones e infesta
ciones; dolor; astenia; ICC/ disfuncin car
daca, derrame pericrdico, arritmias,
palpitaciones, prolongacin del QT; neu
tropenia febril, pancitopenia; hemorragia
del SNC, mareos, disgeusia, somnolencia;
alteraciones visuales; edema pulmonar, in
filtrados pulmonares, neumonitis, dolor to
rcico; dolor abdominal, hemorragia diges
tiva, mucosi ti s/ estomati ti s, col i ti s
(incluyendo colitis neutropnica), gastritis,
dispepsia, estreimiento, distensin abdo
minal; prurito, alopecia, acn, xerodermia,
urticaria, hiperhidrosis; artralgias, mialgias,
inflamacin muscular; alteraciones del ape
tito; neumona (incluyendo bacteriana, v
rica y fngica), infecciones; rubor; edema
generalizado; escalofros, depresin, in
somnio. Poco f recuent es: IAM, pericarditis,
arritmia ventricular (incluyendo taqui
cardia ventricular), angor, cardiomegalia,
sncope; temblores, amnesia; conjuntivitis,
xeroftalmia; tinnitus, vrtigo; hipertensin
pulmonar, asma; pancreatitis, ulcus, ascitis,
fisura anal, disfagia; dermatitis (incluyendo
eczema), dermatosis, fotosensibilidad, tras
torno de la pigmentacin, paniculitis, l
ceras cutneas, ampollas cutneas, altera
ciones ungueales, sndrome de disestesia
eritematosa palmo-plantar; rabdomilisis,
debilidad muscular, rigidez musculoesque-
ltica; sepsis (ocasionalmente mortal), sn
drome de lisis tumoral, hipertensin, hipo
tensi n, tr ombof l ebi ti s; mal estar,
hipersensibilidad (incluyendo eritema
nodoso), hepatitis, colestasis; ginecomastia,
menstruacin irregular; ansiedad, estado de
confusin, inestabilidad afectiva.
Pr e c a u c : Monitorizar hemograma com
pleto semanal durante los dos primeros
meses y, posteriormente, cada mes o
cuando sea preciso. Pacientes anticoagu-
lados (probable aumento del riesgo de he
morragia del SNC). El dasatinib causa re
tencin de lquidos: vigilar aparicin de
edemas, edema pulmonar, derrame pleural
o ICC (tratamiento de soporte, diurticos,
glucocorticoides si precisa). Precaucin en
pacientes con riesgo de prolongacin del
QT (hipopotasemia o hipomagnesemia,
pacientes con Q J prolongado congnito,
tratamiento con antiarrtmicos u otros
medicamentos que induzcan prolongacin
de QT y pacientes tratados con dosis altas
acumulativas de antraciclinas). Corregir la
hipopotasemia y hipomagnesemia que hu
biese antes de la administracin de dasa
tinib. Contiene lactosa.
Si t uac. espec.: IR: No hay datos, aunque no
es probable disminucin del aclaramiento de da
satinib.
IH: No hay datos. Es probable que los niveles de
dasatinib aumenten en IH: Precaucin.
Gest: Embriotxico en animales. Sopesar riesgo/
beneficio. Recomendar anticoncepcin eficaz en
hombres y mujeres en edad frtil. FDA: D.
Lact: No hay datos, posible excrecin en leche:
evitar.
Interacc: El dasatinib es un sustrato y un inhi
bidor deCYP3A4. Los inhibidores de la CYP3A4
como ketoconazol, itraconazol, eritromicina, cla-
ritromicina, ritonavir y telitromicina pueden au
mentar la exposicin a dasatinib: evitar uso con
junto. Los inductores de la CYP3A4 como
rifampicina, dexametazona, fenitoina, carbamaze-
pina, fenobarbital o hiprico pueden reducir las
concentraciones plasmticas de dasatinib: evitar
uso conjunto. Es posible que los anti-H2 e IBP
reduzcan la absorcin de dasatinib, dependiente
del pH gstrico: evitar su uso conjunto en lo po
sible. Separar anticidos orales al menos 2 h de
la toma de dasatinib. El dasatinib puede au
mentar los niveles de otros sustratos de CYP3A4
como simvastatina, astemizol, terfenadina, ci-
saprida, pimozida, quinidina, bepridilo o ergota-
mnicos: evitar en lo posible uso conjunto o, si
stees imprescindible, precaucin. No puededes
cartarse interaccin dedasatinib con sustratos de
CYP2C8, como glitazonas.
SD: Poca experiencia. Esperable mielosupresin
grave. Tratamiento desoporte.
* Sprycel (Bristol My Sq)
comp recub 20 mg (env 56)DH 1.874,29
Erl ot i ni b
Inhi bi dor reversi bl e al t ament e especf i co
de la act i vi dad t i rosi na qui nasa del recept or
del f act or de creci mi ent o epi drmi co t i po 1
(EGFR o HERI). Impi de la autof osf oril aci n
del EGFR, i mpresci ndi bl e para la act ivacin
de rut as de seal i zaci n i nt racel ul ar y la
prol i f eraci n cel ul ar. Mej ora la supervi
venci a y ret rasa la progresi n de la enf er
medad y el empeorami ent o de los sntomas
rel aci onados con el C. de pul mn. Poca
experi encia de uso. Preci o muy el evado.
Indic: En monoterapia, como tratamiento
de mantenimiento en pacientes con C.
de pulmn no microctico localmente
avanzado o metastsico, con enfermedad
estable, tras 4 ciclos de quimioterapia es
tndar de primera lnea basada en com
puestos de platino. Tambin, en el trata
miento de pacientes con C. de pulmn
no microctico localmente avanzado o me
tastsico tras fallo, al menos, a un trata
miento quimioterpico anterior. No se ha
demostrado beneficio en supervivencia ni
otros efectos clnicos relevantes en pa
cientes con tumores EGFR-negativos. C.
de pncreas metastsico en primera lnea,
en combinacin con gemcitabina.
Posol : Oral : A dministrar al menos 1 h
antes o 2 h despus de la toma de ali
mentos: C. de pulmn no microctico:
150 mg/ 24 h. Cuando sea necesario un
ajuste de dosis, reducir en fracciones de 50
mg/ 24 h.
C. de pncreas: 100 mg/ da.
NIOS: No hay experiencia (no recomen
dado).
Ef ect 2os: Muy f recuent es: erupcin cu
tnea (75%) y diarrea (54%) -en pacientes
con diarrea y/ o erupcin grados 3 4,
suspender erlotinib, rehidratar si es pre
ciso y monitorizar potasemia; en casos
leves a moderados puede pautarse lopera-
mida y valorarse reduccin de la dosis de
erlotinib-. Ocasionalmente hipopotasemia
y fallo renal. Menos f recuent es: nuseas,
vmitos, cefalea, fatiga, anorexia, estoma
titis, prurito, xerodermia. Poco frecuentes:
queratitis, hemorragias gastrointestinales,
elevacin de enzimas hepticos, enfer
medad pulmonar intersticial grave.
Pr ecauc: Suspender si aparece disnea, tos
o fiebre hasta que se realice evaluacin
diagnstica. La suspensin ser definitiva
si se diagnostica enfermedad pulmonar in
tersticial. Los comp contienen lactosa; no
administrar a pacientes con problemas he
reditarios raros de intolerancia a la galac
tosa, deficiencia de Lapp lactasa o malab-
sorcin de glucosa-galactosa. Precaucin
en E. de Gilbert por aumento de la bili
rrubina.
Si t uac. espec.: IR: Precaucin en IR leve a
moderada, aunque no parece precisarse ajuste de
dosis. Evitar en IR severa.
IH: Precaucin en IH leve a moderada. Evitar en
IH severa.
en animales. Evitar o sopesar riesgo beneficio.
Emplear medidas anticonceptivas eficaces du
rante tratamiento y hasta 2semdespus de fina
lizado ste.
Lact: No hay experiencia (evitar lactancia).
I nteracc: Es inhibidor potente del citocromo
CYP1A1 y de la glucuronidacin por UGT1A1
in vitro, e inhibidor moderado del CYP3A4 y
CYP2C8. Interacciones ms importantes: (1) No
hay experiencia en uso conjunto con sustratos de
CYP3A4 (precaucin y monitorizacin estrecha).
(2) Podra provocar interacciones con medica
mentos que son sustratos de UGT1A1 y queslo
seeliminan por esta va. (3) Con inhibidores po
tentes de la actividad del CYP3A4 (p. ej. ketoco
nazol, itraconazol, voriconazol, inhibidores de la
proteasa, eritromicina o claritromicina): precau
cin y valorar disminuir la dosis de erlotinib. (4)
Los inductores potentes de la actividad del
CYP3A4 (p. ej. rifamicina, fenitoina, carbamazc-
pina, barbitricos o hiprico: no seconoceel im
pacto clnico, pero su eficacia podra disminuir
(considerar tratamientos alternativos). (5) Puede
modificarse el INR por interaccin con anticoa
gulantes orales: monitorizar estrechamente y
ajustar dosis de anticoagulante. (6) El tabaco
puede reducir las concentraciones plasmticas de
erlotinib: abandonar el tabaco. (7) Precaucin
con el uso conjunto de inhibidores de la P-glico-
protena (p. ej. ciclosporina y vcrapamilo),
aunque no seconoceel impacto clnico dela po
sible interaccin. (8) Los anticidos, anti-Hl e
IBP podran disminuir la absorcin de erlotinib:
precaucin.
SD: Diarrea, erupcin y elevacin de aminotrans-
ferasas hepticas. Interrumpir erlotinib y trata
miento sintomtico.
* Tarceva (Roche)
comp recub pe 100mg (env 30)DH 1.784,61
comp recub pe 150mg (env 30)DH 2.185,34
comp recub pe 25 mg (env 30)DH 546,28
Everol i mus, como ant i
neopl si co
Inhi bi dor oral sel ect i vo de mTOR (diana de
la rapami ci na en mamf eros), una seri na-
t reoni na-qui nasa i nt racel ul ar clave cuya ac
t i vi dad se desregul a en di versos cnceres
humanos; esta i nhi bi ci n i nt erf i ere con la
cadena de seal i zaci n i nt racel ul ar que
modul a di versas prot enas i mpl i cadas en el
ci cl o cel ul ar, la angi ognesi s y la gl ucl i si s.
ej erci endo una acci n anti proli f erat iva y an-
t i angi ogni ca. Se empl ea, a dosi s baj as,
como i nmunosupresor en la prof i l axi s del
t raspl ant e (ver pg. 1009) y, a dosi s el e
vadas. como anti neopl si co. uso con el que
existe menos experienci a.
Indic: Tratamiento de pacientes con C. de
clulas renales (CCR) avanzado cuya en
fermedad ha progresado durante o des
pus del tratamiento con una terapia diri
gida contra el factor de crecimiento del
endotelio vascular (VEGF).
Posol : Oral : 10 mg/ da, con o sin comida,
a la misma hora. Tomar los comp enteros,
con un vaso de agua, sin masticar ni tri
turar. Si aparecen reacciones adversas
graves o mal toleradas, reducir la dosis a 5
mg/ da o interrumpir temporalmente el
tratamiento (p. ej. 1sem) y reiniciarlo pos
teriormente a dosis de 5 mg/ da.
en <18 a.
Ef ect 2os: Muy f recuent es: infecciones; dis
minucin de linfocitos, hemoglobina, pla
quetas y neutrfilos; elevacin de glucosa,
colesterol, triglicridos y Cr; hipofosfa-
temia; anorexia; disgeusia; neumonitis,
disnea, epistaxis, tos; estomatitis, diarrea,
mucositis, vmitos, nuseas; elevacin de
transaminasas; erupcin, sequedad de la
piel, prurito; fatiga, astenia; edema perif
ri co. Frecuent es: deshi dratacin; i n
somnio; cefalea; conjuntivitis, edema pal-
pebral; HTA; hemoptisis; sequedad de
boca, dolor abdominal, disfagia, dispepsia;
aumento de bilirrubina; sndrome de eri-
trodisestesia palmo-plantar, exfoliacin de
la piel, dermatitis acneiforme, onicoclasis,
alteracin ungueal; dolor en el pecho; pi
rexia; perdida de peso. Poco f recuent es:
diabetes mellitus; ICC; angioedema; altera
cin en la cicatrizacin de heridas. Fre
cuencia no conocida: hipersensibilidad; he
morragia.
Precauc: La neumonitis no infecciosa es
un efecto de clase de los derivados de la ra-
pamicina, incluido el everolimus; puede
aparecer hasta en un 12% de los pacientes;
sospechar si aparecen hipoxia, derrame
pleural, tos o disnea; en casos leves no se
modifica el tratamiento; en casos mode
rados a graves, interrumpir el tratamiento,
dar corticoides si es preciso y, una vez se
aprecie mejora, sopesar reintroduccin del
tratamiento a dosis de 5 mg/ da. Aumento
de la predisposicin a infecciones bacte
rianas, fngicas, vricas o por protozoos,
incluyendo patgenos oportunistas: sospe
char al mnimo sntoma; recomendar la
vado frecuente de manos, evitar comidas
crudas y limpieza de mascotas; suspender
de inmediato en caso de infeccin fngica.
Las lceras bucales deben tratarse con anti
spticos tp, evitando alcohol o perxido.
Puede retrasar la cicatrizacin de heridas.
Hemograma y bioqumica basal y, despus,
de forma peridica. Contiene lactosa.
Situac. espec.: IR: No es necesario ajuste de
dosis.
IH: IH leve: no precisa ajuste. IH moderada
(Child-Pugh B): reducir dosis a 5 mg/ da. IH
grave(Child-Pugh C): no hay experiencia (no re
comendado).
hay datos en humanos. No serecomienda su uso
en embarazadas ni en mujeres potencialmente
frtiles queno adopten medidas anticonceptivas.
FDA: D.
Genotox: Las mujeres en edad frtil deben usar
medidas anticonceptivas efectivas durante el tra
tamiento. La fertilidad masculina puede afec
tarse.
Lact: Se excreta en leche en animales. No hay
datos en humanos. Evitar lactancia.
Interacc: El everolimus es sustrato e inhibidor de
CYP3A4, sustrato c inhibidor moderado de PgP
e inhibidor mixto de CYP2D6. (a) Inhibidores
potentes de CYP3A4 o PgP (p. ej. ketoconazol,
itraconazol, posaconazol, voriconazol, telitromi-
cina, claritromicina, nefazodona, ritonavir, ataza-
navir, saquinavir, darunavir, indinavir, nclfinavir,
zumo de pomelo): pueden aumentar las concen
traciones de everolimus en sangre; evitar el uso
concomitante, (b) Inhibidores moderados de
CYP3A4 o PgP (p. ej. critromicina, verapamilo,
ciclosporina oral, fluconazol, diltiazem, ampre-
navir, fosamprenavir): pueden aumentar las con
centraciones de everolimus en sangre; evitar en
lo posible uso conjunto; si ste fuera imprescin
dible, vigilar estrechamente y valorar disminuir
ladosis deeverolimus a 5 mg/ 24 h o 5 mg/ 48h.
(c) Inductores potentes de CYP3A4 o PgP (p. ej.
rifampicina, dexametasona, prednisona, predni-
solona, carbamazcpina, fcnobarbital, fenitona,
efavirenz, nevirapina): pueden disminuir las con
centraciones de everolimus en sangre: evitar el
uso conjunto; si ste es imprescindible, valorar
incremento deladosis deeverolimus a20 mg/ 24
h, incrementando la dosis a razn de 5 m^da
en los das 4 y 8tras el inicio del tratamiento
con el inductor, (d) Hiprico: puede disminuir
las concentraciones de everolimus en sangre;
evitar el uso conjunto, (c) Vacunas vivas: el cvcro-
limus puede disminuir la efectividad de las va
cunas vivas; evitar el uso conjunto.
SD: Experiencia muy limitada. Medidas de so
porte general.
Cont r ai n: Alergia al compuesto o a otros
derivados de la rapamicina.
* Af i ni t or (Novartis Farm)
comp 5 mg (env 30) DHS 2.693,04
comp 10 mg (env 30) DHS 3.491,16
Gef i t i ni b
Inhi bi dor compet i t i vo especi f i co de la t i ro-
si na-qui nasa (TK) del recept or del f act or de
creci mi ent o epi drmi co t i po 1 (EGFR), de
admi ni st raci n oral . Act a i nhi bi endo la
act i vaci n de TK, lo que i nt erf i ere con la
prol i f eraci n, el bl oqueo de la apopt osi s, la
producci n de f act ores proangi ogni cos y
la di semi naci n met ast si ca. Se empl ea
en t rat ami ent o del C. de pul mn no mi
croct i co (CPNCP) que present a una mut a
ci n act i vadora del EGFR. Poca experi enci a
de uso.
Indi c: Tratamiento de pacientes con C. de
pulmn no microctico localmente avan
zado o metastsico con mutaciones activa-
doras de EGFR-TK.
Posol : Oral: 250 mg/ da, con algo de agua,
con o sin alimentos, a la misma hora. Los
comp pueden dispersarse en agua no car
bonatada, y administrarse de esta forma
por sonda o gastrostoma. Si hay olvidos,
no tomar una dosis doble.
en <18 a.
Ef ect 2os: Muy f recuent es: anorexia; dia
rrea (20%), nuseas, vmitos, estomatitis;
elevacin de ALT; erupcin drmica pus
tulosa, con fisuras, pruriginosa; astenia.
Frecuent es: conjuntivitis, blefaritis y se
quedad ocular; hemorragia; enfermedad
pulmonar intersticial; deshidratacin, xe-
rostoma; elevacin de AST, bilirrubina
total y de creatinina, proteinuria; altera
cin ungueal, alopecia; pirexia. Poco f re
cuentes: erosin corneal reversible, a veces
en asociacin con crecimiento aberrante
de las pestaas; pancreatitis; perforacin
gastrointestinal; reacciones alrgicas, inclu
yendo angioedema y urticaria. Raros: hepa
titis, cistitis hemorrgica.
Precauc: Sospechar enfermedad pulmonar
intersticial (EPI) si aparece disnea, tos o
fiebre, e interrumpir tratamiento hasta que
se realice evaluacin diagnstica; si se con
firma EPI, suspender el tratamiento y tratar
al paciente. Monitorizar bioqumica hep
tica peridicamente. Consultar inmediata
mente si aparecen diarrea o vmitos debido
al riego de deshidratacin o sntomas ocu
lares. Los comp contienen lactosa.
Situac. espec.: IR: Ccr >20 ml/ min: no es pre
ciso ajuste de dosis. Precaucin si Ccr 20 mi/
min.
IH: En IH moderada a grave (Child-Pugh B o C)
debida a cirrosis se eleva la concentracin de gc-
fitinib en sangre: monitorizar estrechamente. Sin
embargo, su farmacocintica no parece alterarse
en pacientes con elevacin deenzimas por mets
tasis hepticas.
hay datos en humanos. FDA: D.
datos en humanos. Contraindicada.
Interacc: El gefitinib se metaboliza va CYP3A4
y CYP2D6. (1) Los inhibidores potentes del
CYP3A4 (p. ej. ketoconazol, itraconazol, posaco
nazol, voriconazol, inhibidores de la proteasa,
eritromicina o claritromicina) y los inhibidores
del CYP2D6 pueden aumentar la concentracin
plasmtica del gefitinib: monitorizar. (2) Los in
ductores del CYP3A4 (p. ej. rifampicina, feni
tona, carbamazepina, barbitricos, hiprico) re
ducen la concentracin y laeficacia del gefitinib:
evitar uso conjunto. (3) Los frmacos que au
mentan pH gstrico (p. ej. IBP, anti-H2, anti
cidos) pueden reducir la concentracin plasm
tica y la eficacia del gefitinib: precaucin. (4) El
gefitinib puede aumentar la concentracin plas
mtica de los sustratos del CYP2D6 (p. ej. meto-
prolol): ajustar dosis del sustrato, especialmente
si tienen un estrecho margen teraputico. (5)
Warfarina: puedeelevarseel INR y/ o dar lugar a
hemorragia; monitorizar INR.
SD: Diarrea y erupcin. Tratamiento sintomtico.
* Iressa (AstraZeneca)
I mat i ni b
cogn bcr-abl del cromosoma Phl de la
l eucemi a mi el oi de crni ca (LMC), f act or de
creci mi ent o pl aquet ari o (PDGF), f act or de
cl ul as madre (SCF) y oncogn c-kit . Parece
act uar i mpi di endo la t ransducci n de se
al es, i nhi bi endo la prol i f eraci n e i ndu
ci endo la apopt osi s de al gunas l neas t umo-
ral es. Ha demost rado ef i cacia en al gunos
paci entes con LMC o t umores del est roma
gast roi nt est i nal . Poca experi enci a de uso.
Indi c: Adultos y nios con leucemia mie
loide crnica (L M C) cromosoma Ph+
(bcr-abl) de diagnstico reciente para los
que no se considera como tratamiento de
primera lnea el trasplante de mdula sea.
Adultos y nios con LMC Ph + en fase
crnica tras el fallo del tratamiento con
interfern-CX, o en fase acelerada o crisis
blstica. Adultos con leucemia linfobls
tica aguda (LLA) cromosoma Ph+de diag
nstico reciente, integrado con quimiote
rapia. Adultos con LLA Ph+ refractaria o
en recada, como monoterapia. Adultos
con sndromes mielodisplsicos/ mielopro-
liferativos (SMD/ SMP) asociados con el
reordenamiento del gen del receptor del
factor de crecimiento derivado de las pla
quetas (PDGFR). Adultos con sndrome
hipereosinofilico (SHE) avanzado y/ o leu
cemia eosinofilica crnica (LEC) con reor
denacin de FIP1L1-PDGFR. Adultos con
tumores del estroma gastrointestinal
(GIST) malignos no resecables y/ o metas-
tsicos K it (CD 117) positivos. Trata
miento adyuvante de adultos que pre
sentan riesgo significativo de recada tras
la reseccin de GIST Kit (CD 117) (+) (los
pacientes con riesgo bajo o muy bajo no
deben recibir tratamiento adyuvante).
Adultos con dermatofibrosarcoma protu-
berans (DFSP) no resecable, o con DFSP
recurrente y/ o metastsico que no son de
eleccin para ciruga.
Posol : Oral (con al iment os y gran canti dad
de agua): LMC: (a) en fase crnica: 400
mg/ 24 h; incrementable a 600 mg/ da u
800 mg/ da segn respuesta y toxicidad,
(b) en fase acelerada y crisis blstica: 600
mg/ 24 h en dosis nica diaria; incremen
table a 400 mg/ 12 h segn respuesta y
toxicidad. Duracin del tratamiento: hasta
progresin de enfermedad. No se ha estu
diado el efecto de la interrupcin del tra
tamiento despus de conseguir una res
puesta ctogentica completa.
LLA Ph+: 600 mg/ da.
SMD/ SMP: 400 mg/ da.
SHE/ LEC: 100 mg/ da; incrementable a
400 mg/ da segn respuesta y toxicidad. Si
respuesta insuficiente y no presenta reac
cin adversos se puede aumentar a 400
mg/ da.
DFSP: 800 mg/ da.
GI ST no resecable: 400 mg/ da incre
mentable a 600 mg/ da u 800 mg/ da
segn respuesta y toxicidad.
Riesgo de recada tras reseccin del
GIST: 400 mg/ da.
NIOS: >2 a: Oral: LMC: 340 mg/ m2/ da re
partido en 1-2 tomas (mx 800 mg/ da);
incrementable a 570 mg/ m2/ da (mx 800
mg/ da) segn respuesta y toxicidad. Si es
preciso, pueden diluirse las cps en un
vaso de agua o zumo de manzana.
Ef ect 2os: Nuseas, vmitos, diarrea, ano
rexia, dolor abdominal y otros trastornos
g-i. Sequedad de boca. N eutropenia y
trombopenia (reducir dosis, rara vez es
preciso suspender tratamiento). Artromial-
gias, calambres. Xerodermia, dermatitis,
erupcin, eccema. Retencin de lquidos:
edemas, derrame pleural, ascitis (que
puede ser severa). Cefalea, mareo, visin
borrosa, vrtigo, disgeusia, parestesias, in
somnio, somnolencia. Conjuntivitis, la
grimeo. Menos frecuentes: hiperuricemia,
hiper o hipopotasemia, hiponatremia,
neuropata perifrica, HTA, hipotensin,
taquicardia, tos, ulcus, hemorragia diges
tiva, aftas orales, ictericia, aumento de en
zimas hepticos, urticaria, fotosensibi
lidad, angioedema, al teraci n de la
funcin renal, ginecomastia.
Precauc: Monitorizar frecuentemente he
mograma y funcin heptica. Si la bilirru
bina aumenta >3 veces o las transaminasas
>5 veces el lmite superior normal, inte
rrumpir el tratamiento y despus reiniciar
con menor dosis. Evitar conduccin o
manejo de maquinaria peligrosa (mareos,
visin borrosa). En pacientes tiroidectomi-
zados en tratamiento con L-T4 puede dis
minuir la exposicin de L-T4, habindose
notificado casos de hipotiroidismo: con
trol estrecho de TSH.
Si t uac. espec.: IR: Ccr 20-59 ml/ min: 400
mg/ da. Ccr <20 ml/ min o pacientes en dilisis:
400 mg/ diaadministrados con precaucin.
IH: En IH leve, moderada y grave: administrar
dosis mnima recomendada de400 mg/ da.
males. Sopesar riesgo/ beneficio.
Genot ox: Recomendar anticoncepcin eficaz en
mujeres frtiles.
Lact : No hay datos, posible excrecin en leche:
evitar.
Interacc: Poca experiencia. Las sustancias que in
hiben la actividad de la P450 CYP3A4 (ketoco-
nazol, itraconazoi, critromicina, claritromicina)
podran aumentar las concentraciones de ima-
tinib. Las sustancias inductoras de la CYP3A4
(dcxametasona, fenitona, carbamazcpina, rifam-
picina, fenobarbital, hiprico), podran reducir
las concentraciones de imatinib. El imatinib in
hibe la CYP3A4, aumentando concentracin de
simvastatina (y probablemente otras estatinas):
precaucin, sopesar indicacin. Tambin podra
aumentar la concentracin de ciclosporina o pi-
mozida (ambos con estrecho margen terapu
tico), o de triazolobenzodiazepinas y calcioanta-
gonistas: precaucin extrema con su uso
conjunto. Se ha descrito un caso de muerte por
fracaso heptico en un paciente que tomaba pa-
racetamol eimatinib: precaucin con su uso con
junto. El fabricante advierteque si se precisa an
ticoagulacin, deber emplearse heparina de
b.p.m. o estndar, ya quelawarfarina se metabo-
lizamediantelaCflP2C9.
SD: Poca experiencia. Ascitis, aumento de creati-
nina, hepatotoxicidad. Tratamiento desoporte.
Gl i vec (Novartis Farm)
caps 100 mg (env 120) DH 2.417,19
comp 100 mg (env 60) DH 1.289,75
comp 400 mg (env 30) DH 2.520,61
Lapat i ni b
Inhi bi dor i nt racel ular, sel ect i vo y reversi bl e
de Er bBl (recept or del f act or de creci
mi ent o epi drmi co -EGFR) y ErbB2 (HER2),
en f orma de pequea mol cul a de admi ni s
t raci n oral . Inhi be la t ransducci n de la
seal i zaci n i nt r acel ul ar medi ada por
ErbB2 y, con el l o, vas que cont rol an la pro
l i f eraci n, supervi venci a, mi graci n y dife
renci aci n cel ul ar. No preci sa, para su acti
vi dad, de un domi ni o ext racel ul ar f uncional .
Indi c: C. de mama cuando los tumores
sobreexpresan HER2: (1) En combinacin
con capecitabina, en enfermedad avanzada
o metastsica con progresin tras recibir
tratamiento previo, que debe haber in
cluido antraciclinas y taxanos y trata
miento con trastuzumab en enfermedad
metastsica; (b) En combinacin con un
inhibidor de aromatasa en mujeres posme-
nopusicas que padecen enfermedad me
tastsica con receptores hormonales (+),
para las cuales la quimioterapia no es ade
cuada (las pacientes incluidas en el estudio
de registro no recibieron tratamiento
previo con trastuzumab ni un inhibidor
de aromatasa).
Posol : Oral : En combinacin con capecita
bina: 1.250 mg (5 comp juntos) una vez al
da de manera continuada; tomar sepa
rado al menos 1 h de alimentos. Si hay ol
vidos, no sustituir la dosis. La dosis reco
mendada de capecitabina es 2.000 mg/ m2/
da, repartida en 2 tomas separadas 12 h
entre s, en los das 1-14, en ciclos de 21
das; tomar con alimentos o dentro de los
30 min siguientes a una comida. Cuando
se administra junto a un inhibidor de aro
matasa, la dosis de lapatinib es de 1.500
mg (6comp juntos) una vez al da de ma
nera continuada.
Toxicidad cardiaca: interrumpir el trata
miento en pacientes sintomticos con dis
minucin de la FEVI Agrado 3 o FEVI <
lmite inferior valores normales estable
cidos. Puede reiniciarse, a dosis reducida
(1.000 mg/ da), tras un mnimo de 2 sem
si la FEVI se normaliza y la paciente est
asintomtica.
Enfermedad pulmonar intersticial/ neu-
monitis: debe interrumpirse el tratamiento
en pacientes en los que aparezcan sn
tomas pulmonares de grado 3, segn los
criterios NCI CTCAE.
Otras toxicidades: en grados 12 se consi
derar la interrupcin del tratamiento.
Cuando la toxicidad mejore a Agrado 1,
puede reiniciarse a 1.250 mg/ da. Si la
toxicidad reaparece, se reiniciar a dosis
de 1.000mg/ da.
NIOS: No recomendado por falta de datos
sobre seguridad y eficacia.
Ef ect 2os: Los ms frecuentes (>25%) en
combinacin con capecitabina son los di
gestivos (diarrea, nuseas y vmitos) y los
dermatolgicos (eritrodisestesia palmo-
plantar o EPP y erupcin, incluyendo der
matitis acnciforme). Tambin frecuentes:
anorexia, fatiga, dispepsia y piel seca.
Menos frecuentes: hiperbilirrubinemia y
hepatotoxicidad. Toxicidad cardiaca: se
han descrito episodios de disminucin en
la fraccin de eyeccin del ventrculo iz
quierdo (FEVI ) en aproximadamente el
1% de los pacientes, siendo asintomticos
en >90%. En un 0,1% de los pacientes se
observaron descensos de la FEVI sintom
ticas que se resolvieron al interrumpir el
tratamiento con lapatinib. Poco frecuente:
enfermedad pulmonar intersticial/ neumo-
nitis.
Pr ecauc: Evaluar FEVI antes de iniciar el
tratamiento con lapatinib y durante el
mismo; seguimiento cuidadoso para de
tectar sntomas de eventual toxicidad pul
monar (disnea, tos, fiebre). Monitorizar
funcin heptica pretratamiento y, des
pus, mensual o segn aconseje la situa
cin clnica. Es aconsejable tratamiento
proactivo de la diarrea con agentes anti-
diarreicos.
dosis en IR leve a moderada. Precaucin en IR
grave(no hay experiencia).
IH: Interrumpir lapatinib cuando se observen
cambios graves en la funcin heptica, no de
bindosereiniciar despus el tratamiento. No hay
experiencia en IH para recomendar pauta de
ajuste de dosis. Precaucin en pacientes con IH
moderada a grave dado el aumento de la exposi
cin delapatinib.
Gest : No hay datos disponibles en humanos.
Toxicidad reproductiva en animales. Evitar.
FDA: D.
Genot ox: Recomendar anticoncepcin eficaz a
las mujeres en edad frtil durante el tratamiento
con lapatinib.
Lact : No hay experiencia en humanos. En ani
males hay paso a leche y retraso en crecimiento
de las cras. Interrumpir lactancia durante trata
miento.
Int eracc: Se metaboliza principalmente por
CYP3A4. Evitar la administracin con inhibi
dores potentes de CYP3A4 (por ej. ritonavir, sa-
quinavir, telitromicina, ketoconazol, itraconazoi,
voriconazol, posaconazol o nefazodona) por
riesgo de aumento de exposicin a lapatinib.
Evitar, tambin, el uso conjunto con inductores
conocidos de CYP3A4 (por ej. rifampicina, rifa-
butina, carbamazepina, fenitona o hiprico),
dado que pueden disminuir la concentracin de
lapatinib. El lapatinib inhibe CYP3A4y CYP2C8
in vitro, por lo que debe evitarse su administra
cin concomitante con medicamentos con
margen teraputico estrecho y que sean sustratos
de CYP3A4 (por ej. cisaprida, pimozida o quini-
dina) o CYP2C8 (por ej. repaglinida). El lapa
tinib inhibe el transportedela protena Pgp: pre
caucin cuando se administre junto con
medicamentos de estrecho margen teraputico
quesean sustratos dela Pgp (por ej, digoxina); re
ducir la dosis de dichos sustratos. La administra
cin concomitante de lapatinib con taxanos
puede aumentar la incidencia y gravedad de la
neutropenia (docetaxel y paclitaxel) y de la dia
rrea (paclitaxel): precaucin. Evitar el tratamiento
junto a IBP y anti-H2, yaquepuededisminuir la
solubilidad y absorcin de lapatinib. Evitar el
zumo de pomelo durante el tratamiento con la
patinib ya que aumenta la biodisponibilidad del
lapatinib y laexposicin al mismo.
SD: No hay experiencia. Esperable diarrea de
grado 3 y vmitos. Tratamiento de soporte. No
hay antdoto. Se une fuertemente a protenas,
por lo queno seesperaqueseadializable.
* Tyverb (Glaxo SmithK)
Lenal i domi da
Anl ogo de la t al i domi da con acci n i nmu-
nomodul adora e i nhi bi dora de la angi og-
nesi s. Empl eado en mi el oma mlt i pl e. Pa
rece present ar menos ef ectos sedant es y
menos ri esgo de neurot oxi ci dad que la t ali
domi da, aunque an hay poca experi encia
de uso.
Indi c: En combinacin con dexametasona,
en el tratamiento del mieloma mltiple en
pacientes que hayan recibido al menos un
tratamiento previo.
Posoi : Oral : 25 mg/ da, en ciclos, adminis
trando los das 1-21 y descansando los
das 22-28. Tomar con o sin alimentos.
No masticar ni romper las cps. Coadmi
nistrar con dexametasona 40 mg/ 24 h v.o.
los das 1-4, 9-12 y 17-20 de cada ciclo du
rante los primeros 4 ciclos; en posteriores
ciclos, 40 mg/ 24 h v.o. slo los das 1-4
del ciclo. Requisitos para su administra
cin: neutrfilos >1.000/ mmJ, plaquetas
^75.000/ mm3(o <30.000/ mm3en caso de
infiltracin medular). Ajustar dosis segn
hemograma (ver Tabla en Ficha Tcnica).
NIOS: No recomendado (ausencia de
datos).
Ef ect 2os: Muy frecuentes: neutropenia
(39%), fatiga (27%), astenia (17%), estrei
miento (23%), calambres musculares
(20%), trombopenia (18%), anemia (17%),
diarrea (14%), erupcin cutnea (10%), fi-
brilacin auricular, palpitaciones; pancito-
penia, leucopenia, linfopenia; ACVA, sn
cope, neuropata peri fri ca, mareos,
parestesia, cefalea, temblores, insomnio,
somnolencia, letargo, trastornos de la me
moria; ageusia, disgeusia; visin borrosa,
cataratas, disminucin de la agudeza vi
sual, aumento del lagrimeo; vrtigo; TEP,
disnea, disnea de esfuerzo, tos; nuseas,
vmitos, dispepsia, dolor abdominal, gas
tritis, distensin abdominal, estomatitis,
sequedad oral; insuficiencia renal; edema
facial, sequedad de piel, prurito, eritema,
foliculitis, hiperpigmentacin drmica,
exantema, hipersudoracin, alopecia; mio-
pata esteroidea (por tratamiento aso
ciado), artromialgias, dolor lumbar, dolor
de pared torcica; hiperglucemia, anorexia,
hipocalcemia, hipopotasemia, hipomagne
semia, retencin de lquidos; infecciones;
TVP, hipotensin, HTA , rubor, IA M;
fiebre, edema; disfuncin erctil, gineco-
mastia, metrorragia, dolor de los pezones.
Precauc: Aumento del riesgo de TVP y
TEP: mxima precaucin con el uso con
junto de medicamentos que favorezcan
trombosis, como estimulantes de la eritro-
poyesis (interrumpir si Hb 12 g/ dl) y es-
trgenos. Especial atencin en pacientes
con factores de riesgo de IAM. Valorar
profilaxis antitrombtica con anticoagu
lantes orales y/ o heparina de b.p.m. Mo
nitorizar hemograma, funcin tiroidea (se
ha descrito aumento del riesgo de hipoti-
roidismo). Los pacientes no deben donar
sangre durante el tratamiento ni los 7 dias
siguientes al final del mismo. Contiene
lactosa.
cisaajuste; Ccr 30-49 ml/ min: 10mg/ 24h (incre-
mentablea 15mg/ 24h tras 2ciclos si el paciente
no respondeal tratamiento y lo tolera); Ccr <30
ml/ min, sin dilisis: 15 mg/ 48 h (incrcmentablc
a 10 mg/ 24 h si el paciente lo tolera); Ccr <30
ml/ min, en dilisis: 5 mg/ da; en los das dedi
lisis, dar despus deladilisis.
IH: No hay recomendaciones especficas (falta de
datos).
Gest: No hay experiencia. Embriotxica en ani
males. Dado que est estructuralmente relacio
nado con talidomida, puede ser teratgeno: con
traindicado. FDA: X.
Genot ox: Los pacientes potcncialmentefrtiles de
ambos sexos deben utilizar anticoncepcin eficaz
desde al menos 4 semantes del tratamiento (se
guir Programa de Prevencin de Embarazo espe
cificado en Ficha Tcnica y en el material infor
mativo).
Lact: No hay datos: evitar.
Interacc: La dexametasona puede reducir la efi
caciadelos estrgenos: (emplear slo anticoncep
tivos progcstagcnicos -ver Ficha Tcnica-). Anti-
coagulantes orales: no hay experiencia,
monitorizar estrechamente. Puede aumentar los
niveles deladigoxina: monitorizar.
SD: No hay experiencia. Esperable toxicidad he
matolgica. Tratamiento desoporte.
Cont r ai n: Embarazo. Mujeres con capa
cidad de gestacin, a no ser que cumplan
todas las condiciones del Programa de Pre
vencin de Embarazo especificado en
Ficha Tcnica y en el material informa
tivo. Alergia a componentes.
* Revl i mi d (Celgene Europe)
caps 10 mg (env 21) H 5.663,02
caps 15 mg (env 21) H 5.955,39
caps 25 mg (env 21) H 6.538,63
caps 5 mg (env 21) H 5.365,38
Mi l t ef osi na
Ci t ot xi co al qui l f osf ocol ni co de uso t p
que parece act uar medi ant e i nhi bi ci n de
la prot en qui nasa C. Uso l i mi t ado (ver
Indi e.). Poca experienci a de uso. Preci o ele
vado.
I ndi c: C. de mama: tratamiento de le
siones cutneas malignas (cuando existe
infiltracin linfangtica superficial plana)
que no presentan inflamacin y/ o no
dulos >1 cm de dimetro, en las que ci
ruga, radioterapia, hormonoterapia o qui
mioterapia se hayan mostrado ineficaces,
es poco probable que sean eficaces, o estn
contraindicadas.
Posol : Tp: inicialmente 1 apIic/ 24 h sobre
piel afecta x 1 sem; posteriormente 1
aplic/ 12 h x al menos 8 sem; mantener
mientras se observe tendencia a remisin
o estabilizacin, o hasta que la lesin pro
grese (ineficacia); si las lesiones remiten de
forma completa, mantener x 4 sem adicio
nales.
Normas de uso: lavado previo de zona;
calzarse guantes de ltex o plstico; aplicar
2 got (3 mg) por cada 10 cm2de piel
afecta, con un mx de 5 ml/ da, 500 cm2/
da 300 mg/ da; realizar un pequeo
masaje tras aplicacin; cuando la sol se
haya absorbido, aplicar crema hidratante
grasa neutra. En lesiones ulceradas, cubrir
el rea tratada con gasa (evitar apsitos
plsticos). En nodulos pequeos aislados,
la dosis min es 1 got. Si infiltracin lin
fangtica cutnea, considerar un margen
de hasta 3 cm alrededor del rea de infil
tracin visible.
Ef ect 2os: Irritacin local, prurito, xcrosis
y exfoliacin, parestesias y dolor (ms fre
cuentes en lesiones ulceradas); ocasional
mente necrosis y lceras (sobre todo si
dosis excesiva); si la reaccin local es muy
intensa, valorar reducir a 1 aplic/ da. Tam
bin nuseas, vmitos y anorexia, eleva
cin de transaminasas y Cr, leucocitosis y
trombocitosis (sugieren absorcin siste
mica). Toxicidad retiniana potencial (ob
servada en sobredosis).
Pr ecauc: Evitar contacto con mucosas y
piel sana. Evaluar respuesta de forma pe
ridica. Puede ser difcil distinguir ulcera
cin necrtica por el frmaco de progre
sin tumoral. En reas extensas y ulceradas
es ms frecuente la absorcin sistmica
(monitorizar hemograma y bioqumica).
Examen oftalmolgico basai y cada 6 m.
Metstasis sobre implantes mamarios.
Si t uac. espec.: Gest : Embriotxica en ani
males (evitar y emplear medidas anticonceptivas
durante tratamiento y hasta al menos 6m des
pus desuspensin).
Lact : Evitar (falta deexperiencia).
SD: Poca experiencia: sntomas digestivos, hepato-
toxicidad, nefrotoxicidad, retinopata. Trata
miento desoporte.
Cont r ai n: reas pequeas y bien definidas
en las que radiacin o ciruga seran efi
caces. Metstasis profundas o amplias.
Gestacin, lactancia, alergia al compuesto.
* Ml t ex (Baxter)
sol 60 mg/ ml (1fias 10mH-20guant)DH 109,26
sol 60 mg/ ml (5fias 10mhlOO guant)DH 412,01
Ni l ot i ni b
cogn Bcr-Abl del cromosoma Ph+ de la
LMC y recept ores PDGF. Kit y Ephi n. Parece
act uar i mpi di endo la t ransducci n de se
al es. i nhi bi endo la prol i f eraci n e i ndu
ci endo la apopt osi s de al gunas l neas t umo-
ral es. Ef i caz en LMC. Poca experi enci a de
uso. Precio el evado.
I ndi c: Pacientes adultos recin diagnosti
cados de LMC cromosoma Filadelfia posi
tivo (Phi+) en fase crnica. Pacientes
adultos con LMC cromosoma Ph+en fase
crnica o en fase acelerada, con resistencia
o intolerancia a un tratamiento previo, in
cluido imatinib. No hay datos sobre su
eficacia en crisis blstica.
Posol : Oral : LMC crnica recin diagnos
ticada: 300 mg/ 12 h. LMC en fase cr
nica o fase acelerada con resistencia o in
tolerancia al tratamiento previo: 400
mg/ 12 h. Tragar las cps enteras, con
agua. No ingerir alimentos durante las 2 h
previas a la toma ni hasta 1 h despus.
Ajustar dosis segn neutropenia, trombo-
citopenia (vase Tabla en Ficha Tcnica) y
eventual alteracin de lipasa y pruebas he
pticas (vase Ficha Tcnica); si se precisa
reduccin de dosis a 400 mg/ da, emplear
las cps de 200 mg. Mantener mientras
dure el beneficio clnico.
NI OS: Uso no recomendado (falta de
datos).
Ef ect 2os: Muy f recuent es: trombocito-
penia (27%), neutropenia (15%) y anemia
(13%); cefalea (15%); nuseas (19%), estre
imiento (11%), diarrea ( 10%); erupcin
(26%), prurito (22%), fatiga (16%); au
mento de la lipasa. Frecuent es: vmitos,
dolor abdominal, dispepsia, flatulencia;
dolor torcico, disnea, tos; HTA, palpita
ci ones, QT prolongado en el ECG,
edemas; mareo, parestesia, insomnio, vr
tigo; eczema, urticaria, eritema, hiperhi-
drosis, sequedad de la piel; alopecia;
mialgia, artralgia, espasmos musculares,
dolor seo; anorexia, astenia, fiebre, so
focos, sudoracin; disminucin o au
mento de peso; disfona; neutropenia fe
bri l , panci topeni a; hipomagnesemia,
hiperpotasemia, hiperglucemia, as como
elevacin de amilasa, enzimas hepticos,
bilirrubina, CK, glucosa.
Pr ecauc: Monitorizar hemograma cada 2
sem x 2 meses y, despus, mensual. Pa
cientes con prolongacin del intervalo QT
(riesgo de arritmia grave dado que nilo
tinib prolonga el QT): monitorizar y co
rregir antes, y peridicamente durante el
tratamiento, posible hipopotasemia y/ o
hipomagnesemia. Antecedentes de pan
creatitis (el nilotinib aumenta la lipasa s
rica). Evitar conduccin o manejo de ma
quinaria peligrosa (riesgo de mareos o
visin borrosa). Contiene lactosa.
Si t uac. espec.: IR: No hay datos, aunque no
es probable que haya disminucin del aclara-
miento denilotinib.
IH: No seconsidera necesario ajustedosis, aunque
serecomienda precaucin.
Gest : Embriotxico en animales. Sopesar riesgo/
beneficio. Recomendar anticoncepcin eficaz en
mujeres frtiles. FDA: D.
Lact : No hay datos, posible excrecin en leche:
evitar.
Int eracc: (1) Los inhibidores potentes deCYP3A4
(ketoconazol, itraconazol, voriconazol, moxi-
floxacino, claritromicina, telitromicina, rito-
navir) podran aumentar las concentraciones de
nilotinib: evitar uso concomitante. (2) Los induc
tores potentes del CYP3A4 (por ej. fenitoina, ri-
fampicina, carbamazepina, fenobarbital e hip
rico) pueden reducir las concentraciones de
nilotinib: evitar uso concomitante. (3) El nilo
tinib puede aumentar las concentraciones de me
dicamentos con estrecho margen teraputico (as-
temizol, terfenadina, cisaprida, pimozida,
quinidina, ergotamnicos): evitar uso conjunto o
sopesar riesgo/ beneficio. (4) El nilotinib au
menta la exposicin de midazolam en un 30%.
(5) Puede aumentar la accin de los anticoagu
lantes orales por inhibir la CYP2C9 y CYP3A4:
considerar otros anticoagulantes. (6) La absor
cin de nilotinib aumenta cuando se toma con
alimentos: separar. El zumo de pomelo aumenta
los niveles de nilotinib al inhibir el CYP3A4:
evitar. (7) Especial precaucin con antiarrtmicos
(por ej. amiodarona, disopiramida, procaina-
mida, quinidina, sotalol) y otras sustancias que
prolongan el intervalo QT (cloroquina, halofan-
trina, claritromicina, haloperidol y metadona).
SD: No hay cxpcricncia. Tratamiento desoporte.
* Tasi gna (Novartis Farm)
caps 200 mg (env 112) DH 3.810,71
Soraf eni b
Inhi bi dor mul t i qui nasa. i nhi be la act ividad
de di anas present es en la cl ul a t umoral
(CRAF. BRAF, V600E BRAF. KITy FLT-3) y en la
vascul at ura t umoral (CRAF. VEGFR-2. VE-
GFR-3 y PDGFR-p). Reduce la prol i f eraci n
cel ul ar t umoral in vi t ro y parece i nhi bi r la
angi ognesi s t umoral . Mej ora la supervi
venci a en C. de cl ul as renal es avanzado.
Poca experi enci a de uso. Preci o muy el e
vado.
I n d i c : Tratamiento del C. de clulas re
nales avanzado cuando haya fracasado la
terapia previa con [interfern-oc o interleu-
cina-2] o sta se considere inapropiada.
C. hepatocelular.
Posol : Oral : 400 mg 2 veces al da; admi
nistrar con un vaso de agua, al menos 1h
antes o 2 h despus de comidas grasas o
bien junto a una comida moderada o baja
en grasas. Mantener el tratamiento mien
tras se observe beneficio clnico y no se
produzca toxicidad inaceptable. Cuando
sea necesario reducir la dosis, hacerlo a
400 mg 1vez al da.
NIOS: No hay experiencia (no recomen
dado).
Ef ect 2os: Muy f recuent es (>10%): sn
drome palmo-plantar, exantema (usar tra
tamiento sintomtico tp; valorar la inte
rrupcin temporal del tratamiento y/ o
modificacin de la dosis o, en casos graves
o persistentes, la interrupcin permanente
de sorafenib), diarrea, nuseas, vmitos,
alopecia, eritema, prurito, fatiga, dolor
(seo, abdominal, bucal y de cabeza), au
mento de amilasa y lipasa, linfopenia, he
morragia, HTA , hipofosfatemi a. Fre
cuentes (1-10%): leucopenia, neutropenia,
anemia, trombocitopenia; anorexia, depre
sin; neuropata sensitiva perifrica, ac-
fenos; ICC; ronquera; estreimiento, esto
mati ti s (i ncl uyendo xerostom a y
glosodinia), dispepsia, disfagia; xero-
dermia, dermatitis exfoliativa, acn, desca
macin cutnea; artromialgias; disfuncin
erctil; astenia, fiebre, cuadro seudogripal,
prdida de peso, elevacin transitoria de
transaminasas. Poco f recuent es (0,1-0,9%):
foliculitis, infeccin; reacciones de hiper
sensibilidad; hipotiroidismo, hipertiroi-
dismo; hiponatremia; deshidratacin; is
quemia; I A M , cri si s hi pertensi vas;
rinorrea; enfermedad por refl ujo gas-
troesofgico; pancreatitis, gastritis, au
mento de la bilirrubina e ictericia; eccema,
eritema multiforme menor, sndrome de
Stevens-Johnson; ginecomastia; aumento
transitorio de la, fosfatasa alcalina en
sangre, anomalas en I NR, anomalas en
el nivel de protrombina.
Pr e c a u c : Aumento del riesgo de hemo
rragia y de cardiopata isqumica (valorar
suspensin temporal tras evento cardiaco
isqumico). Vigilar estrechamente TA: si
HTA grave o persistente o crisis hiperten
sivas no controladas, valorar suspensin.
Tras intervencin quirrgica, suspender
transitoriamente el sorafenib (eventual re
traso en la cicatrizacin). A ncianos (va
lorar monitorizacin de funcin renal).
Si t u a c . e s p e c . : I R: No es preciso ajuste de
dosis si Ccr >30 ml/ min. No hay datos en pa
cientes con Ccr <30 ml/ min ni en pacientes en
dilisis.
I H: No es preciso ajuste de dosis si Child Pugh
A-B. No hay datos en pacientes con Child
Pugh C.
y malformaciones en animales. Evitar o sopesar
riesgo beneficio. Emplear medidas anticoncep
tivas eficaces durante tratamiento.
La ct : No hay experiencia (evitar lactancia).
I nt er acc: (1) Anticidos, anti-H2 o IBP: podran
disminuir la absorcin de sorafenib; evitar uso
conjunto. (2) Inductores de CYP3A4 y de
UGT1A9 (p. ej. rifampicina, hiprico, fenitona,
carbamazepina, fenobarbital y dexametasona):
podran incrementar el metabolismo de sora
fenib; sopesar minuciosamente beneficio-riesgo.
(3) Inhibidores de CYP3A4 (p. ej. ketoconazol):
no parecen alterar el AUC de sorafenib. (4) Sus
tratos de CYP2C9 (p. ej. warfarina): Precaucin
en uso conjunto. Con anticoagulantes orales,
monitorizar INR y valorar ajuste de dosis. (5) El
sorafenib podra aumentar las concentraciones
de los sustratos deCYP2B6 (p. ej., bupropion, ci
clofosfamida, efavirenz, ifosfamida, metadona) y
CYP2C8 (p. ej., paclitaxel, amodiaquina, repagli-
nida) administrados de forma concomitante: pre
caucin. (6) El sorafenib inhibe la glucuroniza-
cin va UGT1A1 y UGT1A9, hallazgo de
impacto clnico no conocido. (7) El sorafenib in
hibeel transportedela p-glicoprotena (P-gp); no
puede descartarse un aumento de las concentra
ciones plasmticas delos substratos P-gp como la
digoxina en un tratamiento concomitante con
sorafenib. (8) Puede alterar los niveles de otros
antineoplsicos administrados conjuntamente
como doxorrubicina e irinotecn, aunque el im
pacto clnico de esta interaccin es desconocido.
No parece modificar los niveles de gemeitabina
u oxaliplatino. (9) El uso conjunto con neomi
cina interfiere con la recirculacin enterohep-
tica del soraenib y puedeconducir a una dismi
nucin de su biodisponibilidad: evitar o sopesar
riesgo/ beneficio.
SD: Diarrea y erupcin. Interrumpir sorafenib y
tratamiento sintomtico.
* Nexavar (Bayer)
comp recub pe 200 mg (env 112)DH 3.603,63
Suni t i ni b
i nhi bi dor mul t i qui nasa. Inhi be la act i vi dad
de los recept ores del f act or de creci mi ent o
deri vado de pl aquet as {PDGFR alfa y beta),
recept ores de l os f act ores de creci mi ent o
del endot el i o vascul ar (VEGFR1, VEGFR2 y
VEGFR3) y ot ras di anas como el recept or de
f act or de cl ul as madre, t i rosi na qui nasa 3
t i po Fms (FLT3), CSFJR y RET. Mej ora la su
pervi venci a y el t i empo hast a reci di va en
GIST (ver Indi c), as como las t asas de res
puest a objet iva para CCRM (ver Indi c). Poca
experi enci a de uso. Preci o muy el evado.
I n d i c : Tratamiento de tumores malignos
no resecables y/ o metastsicos del estroma
gastrointestinal (GIST) despus del fracaso
al tratamiento con imatinib bien por resis
tencia, bien por intolerancia. Tratamiento
del C. de clulas renales avanzado y/ o
metastsico (CCRM). Tratamiento de pa
cientes adultos con tumores neuroendo-
crinos pancreticos (pNET) bien diferen
ciados, no resecables o metastsicos, con
progresin de la enfermedad (experiencia
limitada como tratamiento de primera
lnea).
Posol : Oral : Tomar con o sin alimentos:
GIST, CCRM : 50 mg/ 24 h x 4 sem, se
guido de 2 sem de descanso (ciclo com
pleto: 6sem). I ncrementar o disminuir a
razn de 12,5 mg/ da segn tolerancia y
razones de seguridad. Dosis mx: 75 mg/
da. Dosis mn: 25 mg/ da.
pNET: 37,5 mg/ 24 h, sin descanso pro
gramado. I ncrementar o dismi nui r a
razn de 12,5 mg/ da segn tolerancia y
razones de seguridad. Dosis mx: 50 mg/
da.
Ef ect 2os: Muy f recuent es (>10%): decolo
racin de la piel y del pelo, sndrome de
eritrodisestesia palmo-plantar, erupcin
cutnea, trastornos digestivos (diarrea,
nuseas, estomatitis, dispepsia, vmitos,
disgeusia, anorexia, dolor abdominal), dis-
geusia, mucositis, fatiga, HTA, anemia, ce
falea. Frecuent es (1-10%): N eutropenia,
trombopenia, anemia, hipotiroidismo,
tromboembolismo, anorexia, epistaxis,
cromaturia, glosodinia, estreimiento, fia-
tulencia, xerostoma, dolor bucal, pirosis,
xerodermia, artromialgias, edema, eleva
cin de CK, amilasa o lipasa. Ot ros acon
t eci mi ent os graves poco f recuent es: hemo
rragia tumoral , neutropeni a febri l ,
insuficiencia cardiaca, prolongacin del
QT, leucoencefalopata reversible posterior
(LERP), osteonecrosis de maxilar (sobre
todo en pacientes tratados previamente
con bisfosfonatos i.v.), pancreatitis, perfo
racin intestinal.
P r e c a u c : M oni tori zar TA ; suspender
temporalmente en HTA grave que no se
controla con tratamiento. I nsuficiencia
cardiaca o cardiopata preexistente; moni
torizacin estrecha de eventuales signos y
sntomas de I CC, sobre todo si hay fac
tores de riesgo cardiacos y/ o antecedentes
de cardiopata isqumica. En pacientes sin
factores de riesgo cardiacos, valorar evalua
cin basal de la fraccin de eyeccin. Pre
caucin en pacientes con prolongacin
del intervalo Q J , bradicardia o altera
ciones ECG. Riesgo aumentado de osteo-
necrosis de maxilar en pacientes tratados
previamente con bisfosfonatos i.v. Hacer
hemograma al inicio de cada ciclo. Ante
cedentes de trombosis. Hipotiroidismo. Si
aparecen convulsiones, suspender trata
miento y evaluacin diagnstica. En caso
de LERP, tratar el cuadro y reiniciar poste
riormente sunitinib.
S i t u a c . e s p e c . : I R: No es preciso ajuste de
dosis en IR, ni en hemodilisis.
I H: No es preciso ajuste de dosis en IH Child-
Pugh A o B. No hay experiencia en IH Child-
Pugh C.
rante tratamiento.
Lact: No hay experiencia (evitar lactancia).
Interacc: Los inhibidores deCYP3A4 como keto
conazol, ritonavir, itraconazol, eritromicina, cla
ritromicina o zumo de pomelo pueden aumentar
las concentraciones plasmticas de sunitinib: va
lorar sustitucin por otros frmacos con menor
capacidad de inhibicin, o reducir la dosis de
sunitinib hasta 37,5 mg/ da. Los inductores de
CYP3A4 como rifampicina, dexametasona, feni-
tona, carbamazepina, rifampicina, fenobarbital
o hiprico pueden reducir las concentraciones
plasmticas de sunitinib: valorar el uso de otros
frmacos con menor capacidad de induccin, o
aumentar la dosis de sunitinib hasta 75 mg/ da
monitorizando estrechamente la tolerancia. En
pacientes en anticoagulacin oral, monitorizar
hemograma, INR y exploracin fsica. Precau
cin si hay tratamiento concurrente con antia
rrtmicos.
SD: No hay experiencia. Tratamiento: emesis, la
vado gstrico, medidas desoporte.
* Sut ent (Pfizer)
caps duras 12,5 mg (env 30)DH 1.382,08
caps duras 25 mg (env 30) DH 2.700,19
caps duras 50 mg (env 30) DH 5.312,42
Tasonermi na
Fact or de necrosi s t umoral (TNF ocla), una
ci t oqui na con acci n i nmunomodul adora y
cit otxica. Uso rest ri ngi do a al gunas i ndica
ci ones (ver abaj o). Poca experi enci a de uso.
Preci o el evado.
I n d i c : Coadyuvante de melfaln, por va
intraarterial (por perfusin de extremidad
aislada con hipertermia leve), en sarcoma
de tejidos blandos de extremidades, irrese-
cable, con el objetivo de evitar o, como
medida paliativa, retrasar la amputacin.
Experimental: melanoma avanzado (por
va intraarterial), ascitis maligna (intrape-
ritoneal).
Posol : Perf usi n i nt raart eri al de extremidad
ai sl ada con hi pert ermi a: dosis total de 3
mg en extremidad superior, 4 mg en extre
midad inferior; asociado a melfaln a
dosis calculada segn el mtodo 1/ vol de
Wierbedink 1 (13 mg/ L en extremidad su
perior, 10 mg/ L en extremidad inferior).
El procedimiento de administracin es
complejo: debe consultarse Ficha Tcnica.
NIOS: No se recomienda su uso hasta que
se disponga de datos clnicos.
Ef ect 2os: Puede ser difcil discernir si se
deben a la tasonermina, al melfaln o al
procedimiento de administracin. La ex
posicin sistmica a tasonermina produce
fiebre, nuseas, vmitos y diarrea, astenia,
cefalea, alteracin de la conciencia, hipo
tensin dosis-limitante, taquicardia y arrit
mias, aumento del gasto cardiaco y dismi
nucin de las resistencias vasculares
perifricas. Tambin toxicidad pulmonar
(distrs respiratorio del adulto), renal (fra
caso renal agudo) y heptica, neutropenia,
trombopenia, gastritis hemorrgica, coagu
lacin intravascular diseminada, trastornos
del perfil lipdico, hiperglucemia y anafi-
laxia. Los efectos indeseables locales in
cluyen reaccin cutnea, edema, dolor, le
sin neural e infeccin de herida.
Precauc: Monitorizar cuidadosamente el
proceso de administracin (consultar
Ficha Tcnica), que slo debe hacerse en
centros que dispongan de UCI . Hidrata-
cin previa abundante. Puede aumentar la
cardiotoxicidad de antraciclinas, aumenta
efectos txicos del interfern gamma.
Cont rai n: Enfermedad cardiovascular sig
nificativa, (p. ej. I CC NYHA II-IV) angor
grave, arritmias cardiacas, IAM dentro de
los 3 meses anteriores al tratamiento,
trombosis venosa, embolia pulmonar re
ciente, enfermedad arterial perifrica oclu
siva, enfermedad pulmonar grave, ulcus
activo o reciente, ascitis severa, discrasia
hemtica, insuficiencia renal o heptica,
hipercalcemia >12 mg/ dL, pacientes en los
que no puedan emplearse aminas vasoac-
tivas o anticoagulantes, embarazo, alergia
a componentes.
* Beromun (Boehringer Ingel)
vial 1mg +amp 5 mi (env 4+4)H 9343,36
Temsi rol i mus
Inhibi dor sel ect ivo de la qui nasa mTOR (ma-
mmal ian Target Of Rapamyci n, diana de la
rapami ci na en l as cl ul as de mamf ero),
prot eina esenci al que regul a la prol i f era
ci n, el creci mi ent o y la supervi venci a ce
lular. La i nhibi cin de la mi sma provoca la
det enci n del creci mi ent o de l as cl ul as
mal i gnas en la f ase Gl . Su ef ect o ant i t u-
moral t ambi n deriva, en parte, de su capa
cidad de depri mi r los ni vel es de VEGF en el
t umor. Poca experi enci a de uso.
Indi c: Tratamiento de primera lnea de pa
cientes con carcinoma de clulas renales
(CCR) avanzado que presenten, como m
nimo, 3 de 6 factores de riesgo pronstico
(<1 a entre diagnstico inicial y trata
miento, ndice de Karnofsky = 60 70,
Hb por debajo del lmite inferior de la
normalidad, calcemia corregida >10 mg/
di LDH >1,5 veces el LSN, >1 zona me
tastsica). Tratamiento, en adultos, de lin
foma de clulas del manto (LCM) que ha
recado y/ o es resistente al tratamiento.
Posol : Inf usi n i.v. (30-60 mi n): Premedicar
con difenhidramina 25-50 mg i.v. (o an-
ti-H l similar) 30 min antes del comienzo
de cada infusin. Mantener el tratamiento
hasta progresin o toxicidad inaceptable.
CCR: 25 mg una vez cada sem. Si fuera
preciso, por las reacciones adversas, inte
rrumpir temporalmente o reducir la dosis;
si la reaccin adversa no se controla con
el retraso de la dosis, podra reducirse el
temsirolimus a razn de 5 mg/ sem.
LCM: 175 mg una vez cada sem x 3
sem, seguidos de 75 mg una vez cada sem.
Si fuera preciso, por las reacciones ad
versas, interrumpir temporalmente o re
ducir la dosis; si la reaccin adversa no se
controla con el retraso de la dosis, podra
reducirse el temsirolimus hasta un mx de
50 mg, inicialmente, y hasta un mx de 25
mg durante el mantenimiento (seguir ins
trucciones en Ficha Tcnica).
cacia en nios.
Ef ect 2os: Los ms frecuentes (>30%) son:
anemia, nuseas, exantema (incluidos pru-
riginoso, maculopapular y pustular), ano
rexia, edema (incluidos edema facial y pe
rifrico) y astenia. En algunos pacientes
tratados con I FN a y temsirolimus se ha
observado la aparicin de cataratas. Las re
acciones ms graves son: reacciones de
hipersensibilidad, hiperglucemia/ intole-
rancia a la glucosa, infecciones, neumo-
pata intersticial, hiperlipemia, hemorragia
intracerebral, insuficiencia renal, perfora
cin intestinal y complicacin de la cura
cin de las heridas.
Precauc: Los pacientes con edad avanzada
presentan ms efectos adversos, sobre todo
edema o neumona. Los pacientes con me
tstasis cerebrales y los tratados con anti
coagulantes orales tienen ms riesgo de
hemorragia intracerebral. Hay riesgo de
insuficiencia renal en pacientes con C.
renal avanzado o con insuficiencia renal
preexistente. Monitorizar niveles de glu
cosa, triglicridos, colesterol. Realizar RxT
antes del tratamiento; si aparecen sn
tomas respiratorios clnicamente rele
vantes, considerar interrupcin del trata
miento hasta recuperacin (valorar terapia
emprica con corticoides y/ o antibiticos).
Si hay reaccin de hipersensibilidad a
pesar de la premedicacin, interrumpir in
mediatamente la infusin y observar al
paciente durante un mnimo de 30-60
min; el mdico decidir si reanuda el tra
tamiento tras la administracin de un an-
ti-H2 i.v. (famotidina o ranitidina) en los
30 min previos a la reanudacin de la in
fusin de temsirolimus, que podr hacerse
a un ritmo ms lento (hasta 60 min).
Debe emplearse con precaucin en la fase
perioperatoria, ya puede retrasar el pro
ceso de cicatrizacin. Evitar el uso de va
cunas vivas, como: sarampin, parotiditis,
polio oral; BCG, fiebre amarilla, varicela
y antitifoidea TY21a debido a sus efectos
inmunosupresores. Contiene etanol como
excipiente. Puede alterar la capacidad de
conduccin y manejo de maquinaria. Se
aconseja emplear filtros de 5 mcm.
Precaucin en IR grave.
IH: Precaucin, en general. En CCR, con IH leve
a moderada no seprecisa ajustedosis. En CCR e
IH grave, si las plaquetas son 100.000/ mm3, la
dosis recomendada es de 10mg i.v. una vez cada
sem perfundidos a lo largo de un periodo de
30-60 min.
Gest : No hay datos en humanos. Teratogenia y
toxicidad reproductiva en animales. Evitar.
FDA: D.
Genot ox: Los hombres y mujeres en edad frtil
deben usar un mtodo anticonceptivo eficaz du
Lact: No ha experiencia. Se excreta en leche en
animales: evitar lactancia.
Int eracc: Evitar el tratamiento concomitante con
agentes con potencial de induccin deCYP3A4/ 5
(por ej. carbamazepina, fenobarbital, fenitona, ri-
fampicina, rifabutina, rifapentina, hiprico) du
rante>5-7das. Evitar el uso conjunto con inhibi
dores potentes de CYP3A4 (inhibidores de la
proteasa como indinavir, nclfinavir o ritonavir;
antifngicos como itraconazoi, ketoconazol o vo-
riconazol; bloqueantes de los canales del calcio
como diltiazcm o verapamilo; antibiticos macr-
lidos como claritromicina o eritromicina; cimeti-
dina; zumo de pomelo; aprepitant; fluvoxamina
y nefazodona). La administracin combinada de
temsirolimus con amiodarona o estatinas podra
aumentar el riesgo de toxicidad pulmonar anfifi-
lica. El uso conjunto con IECA puede aumentar
el riesgo deedema angioneurtico.
SD: No hay experiencia, ni tratamiento espec
fico. Terapia desoporte.
Cont r ai n: Alergia al temsirolimus, sus me-
tabolitos, polisorbato 80 u otro excipiente.
Uso no recomendado en linfoma de c
lulas del manto e insuficiencia heptica
moderada o severa.
* Torl sel (Wyeth Farma)
vial 25 mg/ mHvial sol perf (env 1+1)H 968,15
Trabect edi na
Ant i neopl si co ci t ot xi co de reci ent e i nt ro
ducci n. Es un deri vado del t uni cado ma
ri no Ectei nasci di a t urbi nat a. Se une al ADN
i nt erf i ri endo con los mecani smos de di vi
sin cel ul ar, t ranscri pci n genti ca y repa
raci n del ADN. En l os ensayos i ni ci al es se
ha observado respuest a parci al en al gunos
sarcomas. Muy poca experi enci a de uso.
Indi c: Tratamiento de pacientes con sar
coma de tejidos blandos en estadio avan
zado y tras el fracaso del tratamiento con
antraciclina e ifosfamida, o bien que no
sean candidatos a recibir dichos trata
mientos. La eficacia se basa en datos de
pacientes con liposarcoma o leiomiosar-
coma. En combinacin con doxorubicina
Iiposomal pegilada (DLP), para el trata
miento de pacientes con C. de ovario re
cidivante sensible al platino.
Posol : Inf usi n l.v. (va cent ral ): Administrar
20 mg de dexametasona i.v. 30 minutos
antes de la trabectedina (en monoterapia)
o de la DLP (en tratamiento combinado).
Sarcoma de tejidos blandos: 1,5 mg/ m2,
administrado durante 24 h cada 3 sem. Si
aparece toxicidad, reducir dosis hasta 1
mg/ m2(ver Ficha Tcnica).
C. de ovario: 1,1 mg/ m2, administrado
durante 3 h cada 3 sem, inmediatamente
despus de 30 mg/ m2de DLP. Para mini
mizar el riesgo de reacciones a la infusin
de DLP, administrar la dosis inicial a una
tasa 1mg/ min (si no se observa reaccin
a la infusin, administrar la DLP a lo
largo de 1 h). Si aparece toxicidad, reducir
la dosis de la trabectedina hasta 0,75 mg/
m2y de la DLP hasta 20 mg/ m2(ver Ficha
Tcnica).
Prepar: Rec. vial de 0,25 1 mg con 5 20 mi
de a.p.i., respectivamente. Diluir la dosis reque
rida en 500 mi deSSF G5% ( en 1.000 mi
si lainfusin ha deser por va perifrica).
Ef ect 2os: Muy f recuent es: neutropenia
(77%), trombocitopenia de grado 3 (11%),
anemia (93%); elevacin de grado 3 de
AST (38%) y de ALT (44%), hiperbilirru-
binemia de grados 1-2 (23%); nuseas
(63%), vmitos (38,5%); aumento de CK y
rabdomilisis (26%). Frecuentes: prdida
de peso, fiebre, edemas, reaccin en el
lugar de inyeccin, deshidratacin;* hipo
potasemia; neuropata sensorial perifrica,
disgeusia, mareos, parestesia, insomnio;
disnea, tos; anorexia, diarrea, estomatitis,
dolor abdominal, dispepsia; mialgia, ar-
tralgia, dolor de espalda; alopecia; hipo
tensin, sofocos; infeccin.
Pr ecauc: Para permitir el tratamiento hay
que cumplir los siguientes criterios: neu
trfilos >1.500/ mnv\ plaquetas >100.000/
mm3, bilirrubina normal, fosfatasa alca
lina <,2,5 lmite superior de normalidad
(LSN), albmina >2,5 g/ dl, ALT y AST
2,5 x LSN, Ccr 30 ml/ min, CK 2,5
LSN, Hb 19 g/ dl. Vigilar datos de rabdo-
miolisis; si aparece, suspender tratamiento,
hidratar, alcalinizar y valorar dilisis.
Si t u a c . e s p e c . : IR: Monitorizar Cr antes y du
ranteel tratamiento. Si Ccr <30 ml/ min, no ad
ministrar.
I H: Puede aumentar la exposicin a trabcctcdina.
Monitorizacin estrecha y eventual ajuste de
dosis. Evitar si hay niveles elevados de bilirru
bina.
Gest: Potcncialmente embriotxico y/ o teratog-
nico. Evitar o sopesar riesgo/ beneficio. Reco
mendar anticonccpcin eficaz en pacientes fr
tiles, las mujeres hasta 3 meses y los hombres
hasta 5 meses despus de suspender el trata
miento. Podra ser gcnotxico: informar al pa
cientedel hecho y posibles medidas atomar.
Lact: No hay datos. Evitar hasta 3 meses despus
definalizado el tratamiento.
Interacc: Se metaboliza a travs del CYP3A4. La
coadministracin de sustancias que inhiben esta
isoenzima (por ej. ketoconazol, fluconazol, rito-
navir o claritromicina) incrementan laconcentra
cin de trabectedina: evitar o mxima precau
cin. Los inductores de esta enzima (por ej.
rifampicina, fenobarbital, hiprico) disminuyen
laconcentracin detrabectedina: evitar o sopesar
riesgo/ beneficio. Evitar consumo de alcohol (au
mento dehcpatotoxicidad). Los inhibidores de la
P-gp (por ej. ciclosporina y verapamilo) pueden
alterar la distribucin de la trabectedina y/ o su
eliminacin: relevancia desconocida. La trabecte
dina puede disminuir la absorcin de fenitoina:
precaucin (riesgo deconvulsiones en epilpticos
en tratamiento). El uso conjunto con cstatinas
puede aumentar el riesgo de rabdomiolisis. El
uso conjunto con frmacos potcncialmente hepa-
totxicos puede aumentar el riesgo de hcpato
toxicidad. Evitar su uso con vacunas devirus ate
nuados. La vacuna de la fiebre amarilla est
contraindicada.
SD: Hay pocos datos. Esperables toxicidad g-i,
miclodepresin y hepatotoxicidad. No se conoce
antidoto. Tratamiento desoporte.
Co n t r a i n : Alergia al compuesto. Infeccin
concurrente grave o no controlada. Lac
tancia. Administracin conjunta con la
vacuna de la fiebre amarilla.
* Yondel i s (Pharma Mar)
vial polv perf 0,25 mg (env 1)H 609,35
vial polv perf 1 mg (env 1) H 2.131,91
Tret i nona (ATRA, cido todo-
trans-retinoico)
Preparado oral de t reti nona (deri vado de la
vit ami na A) que act a i nduci endo la madu
raci n de las cl ul as l eucmi cas en la leu
cemi a mi el oi de aguda M3 (LMA-M3 l eu
cemia promi eloct i ca aguda, LPA). Usado en
combi naci n con ot ros ant i neopl si cos.
Toxi ci dad el evada, pot enci al ment e fatal.
Indic: Induccin de remisin en la leu
cemia promieloctica aguda (LPA; clasifi
cacin de la FAB: LMA-M3), en pacientes
no tratados previamente, aqullos que han
recado tras la administracin de quimio
terapia habitual (antraciclina y Ara-C o un
tratamiento equivalente) y los pacientes
que no han respondido a la quimiote
rapia.
Posol : Oral : Induccin a la remisin en
LPA: 45 mg/ m2/ da repartidos en 2 tomas;
mantener hasta remisin completa o hasta
un mximo de 90 das. Tomar con co
midas o inmediatamente despus.
Consolidacin o mantenimiento: Con
sultar protocolos especficos.
NIOS: Oral: Experiencia limitada; aunque
la dosis an no est establecida, se han
empleado: 45 mg/ m2/ da repartidos en 2
tomas hasta 30 das despus de alcanzada
la remisin (mx: 90 das). La aparicin
de cefalea rebelde al tratamiento puede
motivar una reduccin de la dosis.
Efect 2os: Cefalea, malestar, edema, au
mento de peso, fiebre, sequedad cutnea,
dolor seo. Rash, alopecia, mucositis,
queilitis, prurito, sudoracin. Raramente
S. de Sweet, que responde muy bien a cor-
ticoides. Alteracin en la agudeza o en el
campo visual, alteraciones en la audicin.
Trombosis, (riesgo en 1er trimestre de tra
tamiento). Disnea, insuficiencia respira
toria, derrame pleural, infiltrados pulmo
nares, edema agudo de pulmn. Dolor
abdominal, nuseas, vmitos, diarrea, es
treimiento, dispepsia, distensin abdo
minal, aumento de transaminasas, ascitis.
Arritmias, hipo o hipertensin, I CC, peri
carditis, miocarditis, hipertensin pul
monar. Ansiedad, insomnio, depresin,
confusin, agitacin, alucinaciones, con
vulsiones. Fracaso renal agudo, disuria, ne
crosis tubular aguda. Leucocitosis, pseudo-
tumor cerebri (ms frecuente en pacientes
peditricos). Hipercolesterolemia y/ o hi-
pertrigliceridemia. Resulta frecuente (25%)
el denominado sndrome de ATRA" carac
terizado por: fiebre, disnea, ganancia de
peso, infiltrados pulmonares y derrame
pleural y/ o pericrdico; potencialmente
letal si aparece hipoxemia y fracaso mul-
tiorgnico; puede asociarse o no a leucoci
tosis; generalmente se observa en el 1er
mes de tratamiento, pero se han descrito
casos tras la I a dosis; el tratamiento inme
diato con dexametasona 10 mg/ 12 h x 3
das (o hasta resolucin de sntomas)
puede reducir su morbimortalidad.
Precauc: Monitorizar hemograma, fun
cin heptica y renal. Vigilar estrecha
mente al paciente e iniciar tratamiento
con altas dosis de esferoides si aparecen
datos compatibles con el sndrome de
ATRA. Valorar en cada caso la suspensin
temporal del tratamiento. Se presenta en
forma de cps gelatinosas que no se deben
L02 HORMONOTERAPIA ANTINEOPLSICA 715
partir (si es necesario, el Servicio de Far
macia de cada centro podra extraer el
contenido oleaginoso de su interior para
ajustar dosis en tratamientos peditricos).
Si t u a c . es p e c.: IR, IH: Poca experiencia.
Como precaucin, la dosis se reducir a 25
mg/ m2.
Gest: Altamente teratgeno. FDA: D.
Lact : Sedesconoce si seexcreta en leche materna,
pero al ser un derivado de la vitamina A, se
aconseja discontinuar lalactancia materna.
Int eracc: Separar su toma de la de tetracidinas.
Evitar derivados devitamina A. Evitar asociacin
con inhibidores o inductores del CYP450. El uso
conjunto con antifibrinolticos puede favorecer
trombosis: precaucin.
Co n t r a i n : Alergia conocida al compuesto o
a retinoides. Alergia a la soja o cacahuetes,
ya que contiene soja. Embarazo. Lactancia.
Uso conjunto de tetraciclina o vitamina A.
* Ves a n o l d (Roche)
caps bland 10 mg (blister 100)DH 233,68
caps bland 10 mg (fras 100)DH 233,68
L02 Hor monot er api a
ant i neopl si ca
La mayora de estas sustancias son esfe
roides naturales o derivados esteroideos sin
tticos. Tambin se incluyen compuestos
sintticos no esteroideos y sustancias con
accin antihormonal. A lgunos frmacos
actan bloqueando la actividad de ciertos
enzimas e interrumpiendo la sntesis hor
monal en determinados tejidos (especial
mente en corteza adrenal).
Otras aplicaciones clnicas derivan del
bloqueo competitivo de receptores espec
ficos (caso del antiestrgeno tamoxifeno) o
de la administracin de compuestos con
antagonismo biolgico (uso de estrgenos
en C. de prstata o de andrgenos en C.
de mama). El resultado de estas acciones es
el descenso del crecimiento tumoral.
La terapia hormonal, en general, carece
de citotoxicidad directa y ofrece bajo po
tencial curativo; se suele emplear como tra
tamiento paliativo.
Ef e c t 2 o s : En muchos casos son una con
tinuidad de la accin teraputica (edema
causado por esferoides, hirsutismo y otros
signos de masculinizacin causados por
andrgenos). No producen depresin de
la mdula sea y, por lo general, son
mejor tolerados que otros agentes anti
neoplsicos.
L02A1 Anl ogos de ia hormona
l i beradora de gonadot ropi nas
Administrados de forma continuada, ac
tan inhibiendo la liberacin de gonado-
tropinas (hormona luteinizante, hormona
folculo-estimulante) y bloqueando la sn
tesis de hormonas sexuales. Impiden la esti
mulacin del crecimiento prosttico que
producen los andrgenos.
Proporcionan una alternativa a la ci
ruga y a los estrgenos en la terapia de tu
mores de prstata. Son mejor aceptados
por los pacientes que las medidas quirr
gicas y tienen menos efectos adversos que
los estrgenos.
Ef e c t 2 o s : Al comienzo del tratamiento,
aumento de dolores seos y elevacin de
testosterona srica. Tambin rubefaccin,
cefalea, depresin, lesiones acneiformes y
seborrea, sequedad vaginal, disminucin
de la libido, edemas, artromialgias, nu
seas, vmitos, ginecomastia o disminucin
de tamao mamario, osteoporosis (rever
sible). Raros: neumonitis, fibrosis pul
monar, osteopenia (reversible). Las formas
inyectables, dolor e irritacin en el sitio
de inyeccin.
P r e c a u c : Valorar la utilizacin de un an-
tiandrgeno (habitualmente ciproterona o
flutamida) al comenzar el tratamiento
para prevenir el efecto del aumento inicial
de testosterona srica. Suele administrarse
desde 3-5 das antes del inicio del trata
miento y mantenerse durante las 3-4 pri
meras sem. Valorar asociar medidas anti
concep ti v as no hor monal es en
premenopusicas. Vigilar, durante el
primer mes de tratamiento, a los pacientes
con riesgo de desarrollar obstruccin ure
tral o compresin de la mdula espinal as
como la posible prdida de densidad mi
neral sea (sobre todo en mujeres) en tra
tamientos prolongados (valorar calcio +
vitamina D3 bisfosfonatos). Puede au
mentar sndrome premenstrual y los
quistes ovricos. En caso de ovario poli-
qustico, puede producir hiperestimula-
cin ovrica, HTA, diabetes mellitus, de
presin.
Co n t r a i n : Orquidectoma. Metrorragia no
diagnosticada. Embarazo, lactancia (leu-
prorelina, triptorelina, nafarelina).
Buserel i na
Anl ogo si nt t i co de la hormona l i beradora
de gonadot ropi nas de admi ni st raci n s.c. o
nasal.
I n d i c : C. de prstata metastsico andrge-
no-dependiente. I nfertilidad femenina
(como coadyuvante de gonadotropina, en
induccin a la ovulacin en programas de
reproduccin asistida).
Posol : C. de prst at a (i ni ci ar t rat ami ent o
ant i androgni co 5 das ant es y mant ener 3-4
pri meras sem de t rat ami ent o): Trata
miento supresor: inicialmente 0,5 mg/8 h
x 7 das s.c. y luego 1,2 mg/ 24 h va nasal
(6 instilaciones en cada fosa nasal/ da re
partidas antes y despus de desayuno, co
mida y cena).
I mplante s.c. (depot): 6,3 mg (2
cilindros)/2meses.
Implante s.c. (depot) 3 Meses (no indi
cado despus de orquiectoma bilateral):
9,45 mg (3 cilindros)/ 3 meses.
Infertilidad femenina: 300 mcg (0,3 ml)/ 12
h s.c. hasta administracin de gonadotro-
pina corinica humana. Iniciar el l 2 2-
dia del ciclo.
Ef ect 2os, Precauc, Cont r ai n: Ver arriba.
Adems, el vial est contraindicado si hi
persensibilidad al alcohol benclico.
' Supref act (Sanofi Aventis)
vial 1mg/ ml en 5,5 mi (env 2)Vis 53,45
Supref act Depot (Sanofi Aventis)
jer 6,3 mg (2 implantes) 226,16
* Supref act Depot 3 Meses (Sanofi Aventis)
jer 9,45 mg (3 implantes) 341,13
' Supref act Nasal (Sanofi Aventis)
Nasal sol 0,1 mg/ puls (env 2)Vis 97,54
Goserel i na
Anl ogo sintti co de la hormona l i beradora
de gonadotropi nas de perfi l si mi l ar a buse-
relina.
Indi c: C. de prstata metastsico andrge-
no-dependiente, C. de mama, endome
triosis, fibroma uterino, disminucin del
espesor del endometrio antes de la abla
cin del mismo. Tcnicas de reproduccin
asistida en mujeres: supresin del control
hipofisario en la preparacin para la supe-
rovulacin.
Posol : C. prstat a: S.c.: 3,6 mg/ 4 sem (in
yectado en la pared abdominal) 10,8
mg/12sem.
Ot ras i ndicaci ones: 3,6 mg/ 4 sem x 6meses.
Si t uac. espec.: Gest : FDA: D (cncer de
mama). FDA: X (endometriosis).
Zoladex (AstraZeneca)
Depot implantejer prec3,6mg (env l)Vs 148,92
s Zoladex Tri mest ral (AstraZeneca)
Depot implantejer prec 10,8mg (env 1) 380,93
* Zoladex Trimest ral Gervasi (Gervasi Farmacia)
Depot implantejer prec10$ mg (env 1) 380,93
Hi st rel i na, acet at o
Anl ogo sintti co de la hormona l i beradora
de gonadot ropi nas, agoni sta de LHRH, que
dismi nuye las concent raci ones de t estoste
rone srica en los hombres, por lo que se
empl ea en C. de prstat a avanzado. Poca
Indi c: Tratamiento paliativo del C. de
prstata avanzado.
Posol : Impl ant e s.c.: 1 implante insertado
en cara interna de la parte superior del
brazo con arreglo a las instrucciones del
fabricante (ver Ficha Tcnica). El implante
libera 50 meg/ da. Tras 12 meses de trata
miento, extraer el implante y, si es preciso
continuar el tratamiento, colocar uno
nuevo.
cacia (contraindicado).
Ef ect 2os: Muy f recuent es: sofocos. Fre
cuentes: depresin, disminucin de la li
bido, insomnio; mareo, cefalea; rubor;
disnea; estreimiento; trastornos hepticos;
hipertricosis; artralgias, dolor de las extre
midades; polaquiuria, disminucin de la
funcin renal, retencin urinaria; insufi
ciencia erctil, atrofia testicular, gineco-
mastia; en el lugar de aplicacin: lesin,
eritema, dolor, sensibilidad; aumento de
peso, glucemia elevada. Poco f recuent es:
anemia; retencin hidrosalina, hipercal-
cemia, hipercolesterolemia; aumento del
apetito; temblor, letarga; palpitaciones, ex-
trasstoles ventriculares; hematomas; ma
lestar abdominal, nuseas; sudoracin noc
turna, prurito, hiperhidrosis; dolor de
espalda, espasmos musculares, dolor de
cuello; insuficiencia renal, nefrolitiasis, di
suria, hematuria; dolor de mama, prurito
genital; edema perifrico, sensacin de
fro, irritabilidad. Raras: infeccin cutnea.
Pr ecauc: La histrelina produce un au
mento transitorio de los niveles de testos-
terona durante la primera semana de trata
miento, lo que puede agravar los sntomas
(factor a tener en cuenta en pacientes con
metstasis vertebrales y/ o obstruccin uri
naria o hematuria). El envase contiene
ltex.
Si t uac. espec.: IR: Ccr 15-60 ml/ min: no se
requiereajustededosis. Ccr <15 ml/ min: no hay
experiencia.
IH: No hay experiencia.
Gest , Lact : No apto para uso en mujeres (contra
indicado).
Int eracc: No sehan realizado estudios de interac
ciones frmaco-frmaco basados en farmacocin-
tica. Puedeinterferir con las pruebas diagnsticas
delas funciones gonadotropa/ gonadal.
Cont r ai n: Alergia al compuesto, GnRH,
agonistas/ anlogos de GnRH o cido es
terico. Mujeres. Nios.
* Vant as (Orion Corp)
implante50 mg (50mcg/ 24h)(env 1)DH U30$3
Leuprorel i na
Anl ogo sintt ico de la hormona l i beradora
de gonadot ropi nas de perfi l si mi l ar a buse-
reli na.
I n d i c : C. de prstata metastsico andrge-
no-dependiente, tratamiento sintomtico
o coadyuvante a la ciruga en fibroma ute
rino y endometriosis. Pubertad precoz. In
duccin de la ovulacin en tcnicas de re
producci n asi sti da en i nferti l i dad
femenina (como terapia complementaria
de gonadotropinas).
Posol : C. de prst at a: 1 mg (0,2 ml)/ 24 h
s.c. 7,5 mg Depot/ 4 sem i.m. 22,5
mg Trimestral/ 3 meses i.m. 45 mg
Semestral s.c.
Fi broma ut eri no o endomet ri osi s: 3,75 mg/ 4
sem i.m. Depot x 6meses.
Pubertad precoz: Inicialmente 0,3 mg/ kg/ 4
sem (peso <25 kg: 7,5 mg; 25-37,5 kg: 11,25
mg; >37,5 kg: 15 mg); incrementable a
razn de 3,75 mg/ dosis hasta inhibicin
total, dosis que ser la de mantenimiento.
Inf ert il i dad f emenina: 1 mg/ 24 h s.c. Iniciar
durante la fase ltea (protocolo largo) o al
comienzo fase folicular (protocolo corto)
y continuar hasta administracin de hCG.
Tambin, neuropata perifrica.
Si t uac. espec.: Gest : Evitar. FDA: X.
* Eligard (Astellas Pharma)
Mensual jer prec7,5mg(polv+disolv) (env 2JVts 161,40
Semestral jer prec45mg(polv+disolv) (env 2) 64134
Tnmcstr jer prec22^mg(polv+disolv) (env 2) 353,22
* Gi necri n (Abbott Cientif)
Depot vial 3,75 mg/ 2mi (env l)Vis 136,10
* Procrin (Abbott)
Depot vial 7,5mg (env 1) Vis 159,12
Trimestr vial 22,5 mg (env 1) 347,21
vial 14mg/ 2,8mi (14dosis) Vis 126,56
Naf arel i na
Anl ogo si ntt i co de la hormona l i beradora
de gonadot ropi nas de perfi l si mi l ar a t ri pt o-
rel i na, con la vent aj a de poder admi ni s
t rarse va nasal.
Indi c: Endometriosis. Estimulacin ovrica
controlada.
Posol : Endomet ri osi s: Instilar 400 meg/ da
(200mcg en una fosa nasal 2veces/ da, al
ternando la fosa nasal en cada aplicacin);
mx: 6 meses. Excepcionalmente, puede
llegarse a 800 meg/ da (200 mcg en cada
fosa nasal 2 veces/ da). I niciar entre los
das 2 a 4 del ciclo menstrual.
Est i mul aci n ovri ca control ada: Instilar 800
meg/ da (200 mcg en cada fosa nasal 2
veces/ da) hasta que ocurra maduracin
folicular. Iniciar los das 2 21 del ciclo
menstrual.
La administracin concomitante de des
congestivos nasales 30 min antes de la na
farelina reduce su absorcin.
Si t uac. espec.: Gest : Evitar. FDA X.
* Synarel (Seid)
inhal nasal 200mcg/ puls(env 60 doas)Vis 122,05
Tri pt orel i na
Anl ogo si nt t i co de la hormona l i bera
dora de gonadot ropi nas, agoni st a LHRH,
di smi nuye est eroi dognesi s ovri ca y t esti
cul ar t ras un l i gero est mul o i ni ci al . Se pre
sent a en mi croesf eras que permi t en una
l i beraci n gradual en 4 sem t ras admi ni s
t raci n i .m.
Indi c: C. de prstata metastsico andrge-
no-dependiente. Endometriosis, fibroma
uterino, infertilidad femenina (como te
rapia complementaria a gonadotropinas
durante la induccin de la ovulacin para
la fertilizacin in vitro y transferencia
de embrin). Pubertad precoz.
Posol : C. de prst at a: Presentacin Men
sual: 3,75 mg i.m. profunda cada 4 sem
u 11,25 mg (presentacin Trimestral)
cada 3 meses.
Endomet riosi s, f i broma ut eri no: Presentacin
Mensual: 3,75 mg i.m. profunda cada 4
sem, administrados dentro de los primeros
5 das del ciclo; duracin del tratamiento:
4-6 meses. No debe administrarse un 2o
ciclo con triptorelina u otro anlogo de la
hormona liberadora de gonadotropinas.
Inf ert i l i dad f emeni na: Presentacin Men
sual: 3,75 mg i.m. profunda el 2o da del
ciclo. Otras pautas: Presentacin Diario
0,1 mg/ 24 h s.c. a partir del 2oda del ciclo,
concurrentemente con la estimulacin ov
rica, hasta el da anterior al previsto para la
induccin, o tambin 0,1 mg/ 24 h s.c.
hasta el da anterior al previsto para la in
duccin, comenzando con la estimulacin
con gonadotropinas cuando aparece desen
sibilizacin hipofisaria.
Pubert ad precoz: Presentacin Mensual:
3,75 mg/ 4 sem; pacientes <20 kg: 50% de
la dosis.
Ef ect 2os, Pr ecauc, Cont r ai n: Ver arriba.
Adems, en mujeres en tratamiento de in
fertilidad: hiperestimulacin ovrica, dolor
abdominal y plvico. En la pubertad
precoz puede causar sangrado uterino
menor en nias.
* Decapept yl Di ari o (Ipsen Pharma)
vial+amp 0,1 mg/ 1 mi (env 7+7)DH 36,08
* Decapept yl Mensual (Ipsen Pharma)
vial 3,75 mg+amp 2 mi (env l+l)Vis 159,02
* Decapept yl Semest ral (Ipsen Pharma)
vial polv 22p mg+amp disdv 2 mi (env 1+1) 564,50
* Decapept yl Tri mest ral (Ipsen Pharma)
vial 11,25 mg +amp 2 mi (env 1+1) 338,49
* Gonapept yl Depot (Ferring)
jer prec3,75mg polv+disolv (env 1+1)DH163,89
L02A3 Ant i andrgenos
Inhiben la recaptacin y la unin de testos-
terona y dihidrotestosterona a sus recep-
tores especficos, impidiendo los efectos es
timulantes de los andrgenos sobre las
clulas neoplsicas prostticas.
Bi cal ut amda
Agente ant i androgni co no est erodi co de
perf il si mi l ar a f l ut ami da con posol ogi a
ms cmoda y mej or t oleranci a, aunque a
un coste superi or.
Indic: Terapia del cncer de prstata avan
zado, en combinacin con agonistas de la
LH-RH o castracin quirrgica.
Posol : Oral : 50 mg/ 24 h. Iniciar junto a
agonistas de LHRH o castracin quirr
gica.
Ef ect 2os: Rubor, sofocos (49%), sntomas
g*i, astenia, anorexia, prurito, hepatotoxi
cidad (transaminitis, colostasis), disnea
y dolor torcico, somnolencia, gineco-
mastia (23-62%), tensi n mamaria
(25-60%), disminucin de libido e impo
tencia, edemas, hiperglucemia, trombo-
penia, hipersensibilidad. Anemia (2-7%),
dolor precordial e LAM (1%), mareos, ce
falea, fatiga, confusin (<7%). Aumento
del riesgo de osteoporosis.
Precauc: Insuficiencia heptica (monito
rizar pruebas hepticas). Reacciones ad
versas graves con flutamida.
Si t uac. espec.: IR: No es preciso ajustar dosis,
si bien no hay experiencia en IR grave (Ccr <30
ml/ min).
IH: No es necesario ajustar dosis en IH leve. El
medicamento puedeacumularseen pacientes con
IH moderada agrave(evitar).
Gest : Evitar. FDA: X.
Interacc: Inhibe CYP3A4: precaucin cuando se
administrecon frmacos quese metabolizan por
estava.
* Bi cal ut amda Act avi s EFG (Actavis Spain)
* Bi cal ut amda Apot ex EFG (Apotex Espaa)
* Bi cal ut amda Bexal EFG (Bexal Farm)
* Bi cal ut amda Ci nf a EFG (Cinfa)
* Bi cal ut amda Edi gen EFG (Edigen)
* Bicalutamda Kem Pharma EFG(Kern Pharma)
* Bi cal ut amda Mabo EFG (Mabo Farma)
* Bi cal ut amda Myl an EFG (Mylan Pharmac)
* Bi cal ut amda Normon EFG (Normon)
* Bi cal ut amda Pensa EFG (Pensa Pharma)
Bcalutamida Pharmagenus EFG(Pharmagenus)
* Bi cal ut amda Rat i ophar m EFG (Ratiopharm)
* Bi c a l u t a m d a Sa n d o z EFG (Sandoz Farm)
* B c a l u t a mi d a St a d a EFG (Stada)
* Bi c a l u t a m d a Teva EFG (Teva Pharma)
* Bi cal ut amda Wi nt hr op EFG (Sanofi Aventis)
* Bi ca myl a n EFG (Mylan Pharmac)
* Bi c a r b ex EFG (Inibsa)
* Ca s o d e x (AstraZeneca)
* Or m a n d y l EFG (Pierre Fabr Ib)
* Penci a (Prostrakan Farma)
* Pr o b i c (Q_Pharma)
* Sa ve p r o s t EFG (Salvat)
* Wi bi cal EFG (GP-Pharm)
Fl ut ami da
Ant i neopl si co hormonal ant i androgni co
no est erodi co de admi ni st raci n oral que
i nhi be la est i mul aci n de l as cl ul as
neopl si cas por los andrgenos.
I n d i c : C. de prstata avanzado como tra
tamiento inicial y, como terapia neoadyu-
vante, en C. de prstata localizado, preci-
ruga o radioterapia. En todos los casos se
usa en combinacin con agonistas LHRH.
Po s o l : Or al : 250 mg/8 h; administrar tras
las comidas. En tratamiento neoadyu-
vante: iniciarlo 12 sem antes de la ciruga,
u 8 sem prerradioterapia (y mantenerlo
durante la misma). I ni ci ar al mismo
tiempo 1-3 das antes de la administra
cin del agonista LHRH.
Ef e c t 2 o s : Impotencia, disminucin de la
libido, nuseas, vmitos, sofocos, dia
rrea. Raramente: anorexia, ginecomastia.
Excepcionalmente: HTA, edema, hepatitis,
confusin. Produce elevacin de enzimas
hepticas y de creatinina srica. Aumento
del riesgo de osteoporosis.
P r e c a u c : Monitorizar funcin heptica.
Precaucin en pacientes con alteracin he
ptica y/ o renal. No se ha establecido su
seguridad y eficacia en nios. En pacientes
que no han sido sometidos a castracin
mdica o quirrgica, precaucin en caso
de cardiopata. Puede producir cambio en
la coloracin de la orina (color mbar a
amarillo verdoso).
* Eul exi n (SP Biotech)
comp 250 mg (env 50) 42,66
comp 250 mg (env 84) 71,67
* Fl ut ami da Ci nf a EFG (Cinfa)
* Fl ut ami da Edi gen EFG (Edigen)
* Fl ut ami da El f ar EFG (Prostrakan Farma)
* Fl ut ami da Myl an EFG (Mylan Pharmac)
* Fl ut ami da St ada EFG (Stada)
* Gri set i n (Faes)
* Oncosal (Inibsa)
comp 250 mg (env 50) 42,66
comp 250 mg (env 90) 76,79
* Prost acur (Mylan Pharmac)
comp 250 mg (env 50) 42,66
comp 250 mg (env 90) 76,79
L02A4 Ant i est rgenos
El t amoxi f eno, el frmaco ms experimen
tado del grupo, y un anlogo, el t oremi -
f eno, son moduladores selectivos de recep
tores estrognicos (SERM, ver tambin pg.
438). Se emplean en Oncologa por su po
tente accin antiestrognica sobre el tejido
mamario, que previene la estimulacin del
crecimiento tumoral. El tamoxifeno tiene
accin estrognica sobre el tejido seo e h
gado, y es hipolipemiante. Sin embargo,
tambin posee accin estrognica y prolife-
rativa sobre el tero, lo que impide su uso
crnico en patologa no tumoral.
El f ul vest rant es un antagonista compe
titivo de receptores estrognicos de reciente
introduccin. No posee actividad agonista
parcial. Regula a la baja la protena del re
ceptor estrognico tumoral, por lo que se
usa en C. de mama con receptores estrog
nicos positivos.
Ful vest rant
Anl ogo al qui l ado del est radi ol que act a
como ant agoni st a compet i t i vo de l os recep
t ores est rogni cos y regula a la baj a su ex
presi n. Empl eado en la act ual i dad como
ant i est rgeno de segunda lnea en C. de
mama. Poca experienci a de uso.
Indi c: C. de mama en mujeres postmeno-
pusicas, localmente avanzado o metast-
tico y con receptor estrognico positivo,
que haya progresado o recidivado durante
o despus de tratamiento con antiestr
genos.
Posol : I.m. (1 i nyeccin en cada gl t eo): 500
mg 1vez al mes, con una dosis adicional
de 500 mg administrada 2 sem despus de
la dosis inicial.
Ef ect 2os: Frecuentes: sofocos, dolor y re
accin en zona de inyeccin, nuseas.
Tambin vmitos, diarrea, anorexia, trom-
boembolismo, exantema, urticaria, angio-
edema, cefalea, astenia, dolor lumbar, he
morragia vaginal.
Pr ecauc: Trombopenia, ditesis hemorr-
gica o tratamiento anticoagulante (riesgo
de hematoma i.m.). Factores de riesgo de
tromboembolismo. Riesgo potencial de
osteoporosis (sopesar profilaxis).
Si t uac. espec.: IR: No precisa ajuste si Ccr
30 ml/ min; no hay experiencia en IR severa
(Ccr <30ml/ min): sopesar ricsgo/ beneficio.
IH: Precaucin en IH leve a moderada. Evitar en
IH severa.
Gest : Toxicidad fetal en modelos animales. No
hay experienciaen humanos. Evitar.
Lact : Se excreta en leche mu ria. No hay expe
riencia en humanos. Evitar.
Cont r ai n: Alergia al compuesto. Hepato-
pata severa. Embarazo. Lactancia.
* Fasl odex (AstraZeneca)
jer prec 250 mg/ 5 mi (env 1) 460,63
Tamoxi f eno
Ant i neopl si co hormonal ant i est rogni co
no est erodi co (ant agoni st a del recept or
con act ivi dad agoni sta parci al ). Como adyu
vant e di smi nuye la mort al i dad a 5 aos en
20% con pocas reacci ones adversas.
Indi c: C. de mama estrgeno-dependicnte
(tanto paliativo como adyuvante tras ci
ruga). Duracin del tratamiento de adyu-
vancia de al menos 5 a.
Posol : Oral : 10-20 mg/ 12 h 20 mg/ 24 h.
Ef ect 2os: Puede aumentar dolor en me
tstasis seas y causar hipercalcemia. Nu
seas, vmitos, rubor, hemorragia vaginal,
retencin de lquidos, cefalea, calambres
en piernas, aumento de la sensibilidad de
mamas, litiasis biliar, hiperplasia endome
trial, trastornos de funcin heptica, alte
raciones tromboemblicas, trombocito
penia, alteraciones oculares, leucopenia
que suele ser reversible a pesar de no sus
pender el tratamiento, disminucin de la
libido, amenorrea, prurito vulvar, alo
pecia.
Pr ecauc: Hiperplasia endometrial, leio-
mioma, endometriosis, leucopenia, trom
bocitopenia, historia de hiperlipidemia fa
miliar y enfermedad fibroqustica de la
mama, HTA . M onitorizar hemograma,
funcin visual y calcemia. ACV, IAM, en
fermedad tromboemblica, tromboflebitis,
hepatopata grave aguda o crnica, enfer
medad grave pancretica y de vescula bi
liar. Antes de iniciar tratamiento, valorar
riesgo de trombosis; si el riesgo es elevado,
sopesar anticoagulacin profilctica. Ase
gurar anticoncepcin eficaz en mujeres
potencialmente frtiles.
Si t u a c . e s p e c . : Ges t : Evitar o sopesar riesgo-
beneficio. FDA: D.
Genot ox: Anticoncepcin eficaz durante y hasta
Int eracc: La administracin concomitante de in
hibidores potentes de CYP2D6 (p. ej. paroxetina,
fluoxetina, quinidina, cinacalcet o bupropin)
podra reducir la eficacia del tamoxifeno: evitar,
en lo posible, su uso conjunto.
* Nol vadex (AstraZeneca)
comp 10 mg (env 100) 12,05
comp 10 mg (env 30) 3,62
comp 20 mg (env 30) 7,24
comp 20 mg (env 60) 14,47
* Tamoxi f eno Ci nf a EFG (Cinfa)
* Tamoxi f eno Edi gen EFG (Edigen)
* Tamoxi f eno El f ar EFG (Prostrakan Farma)
* Tamoxi f eno Ferrer Farma EFG (Ferrer Farm)
* Tamoxi f eno Funk (Mylan Pharmac)
comp 10 mg (env 100) 12,05
comp 10mg (env 30) 3,62
comp 20 mg (env 30) 7,24
comp 20 mg (env 60) 14,47
* Tamoxi f eno Rat i opharm EFG (Ratiopharm)
* Tamoxi f eno Ur EFG (Uso Racional)
Toremi f eno
Ant i neopl si co hormonal ant i est rogni co
no est erodi co (ant agoni st a del recept or) de
perfil si mi l ar al t amoxi f eno. Mayor duraci n
de acci n que permi t e dosi s ni ca di ari a,
aunque a mayor coste.
Indi c: C. de mama estrgeno-dependiente
metastsico en mujeres posmenopusicas.
Posol : Oral : 60 mg/ da.
Ef ect 2os: Rubor, retencin hidrosalina y
edemas, nuseas y otros sntomas g-i, he
morragia vaginal, hiperplasia endometrial,
astenia, cefalea, temblor, vrtigo, paresia,
depresin, labilidad emocional, prurito,
erupcin, alopecia, trastornos de la pig
mentacin, aumento de la sensibilidad de
mamas, alteracin de la funcin heptica,
tromboembolismo, trombopenia, opaci
dades corneales (reversibles), hipercal-
cemia.
Pr ecauc: Ver tamoxifeno.
Cont r ai n: Alergia a componentes. Hiper
plasia endometrial previa. I nsuficiencia
heptica severa. Tratamiento de tumores
con receptores de estrgenos negativos.
Prolongacin del intervalo QT documen
tada, congnita o adquirida. Alteraciones
electrolticas, particularmente en casos de
hipopotasemia no corregida. Bradicardia
clnicamente relevante. I CC, clnicamente
relevante, con reduccin de la fraccin de
eyeccin ventricular izquierda. A ntece
dentes de arritmias sintomticas. Evitar su
uso conjunto con medicamentos que pro
longuen el intervalo QT.
* Farest on (Schering Pl)
comp 60 mg (env 100) 117,36
comp 60 mg (env 30) 41,93
L 02A 5 Progestgenos
Medroxi progest erona, como
ant i neopl si co
Ant i neopl si co hormonal progest agni co.
I ndi c: C. metastsicos renales, endome-
triales, de mama y prstata.
Posol : C. mama: Oral: 500 mg/ 8-12 h.
I.m.: 500-1.000 mg/ da x 28 das; man
tenim: 500 mg 2 veces/ sem.
C.endomet ri o,renal: Oral: 100-500 mg/ da.
I.m.: 400-1.000 mg/ sem en 2-3 adminis
traciones; mantenim: 400 mg/ mes.
C. prost t ico: aOral: 100-500 mg/ da.
Prepar: I.m.: Vial rcc.
Ef ect 2os: Cambios de apetito y peso,
al teraci ones menstrual es, debi l i dad,
edema, nuseas, acn, hepatitis, hiper-
cal cemi a, al teraci ones de la coagula
cin, disminucin de la tolerancia a la
glucosa, galactorrea, ictericia obstruc
tiva.
Pr ecauc: Insuficiencia cardiaca, heptica o
renal, diabetes, antecedentes de tromboflc-
bitis, antecedentes de IAM, infarto cere
bral, HTA, pacientes en los que una reten
ci n de l qui dos pueda agravar su
situacin. Suspender el tratamiento si apa
rece depresin severa o enfermedad trom
boemblica.
Si t uac. espec.: Gest : Evitar. FDA: X.
Cont r ai n: Embarazo, lactancia, enfermedad
heptica grave, hemorragia vaginal no
diagnosticada, enfermedad tromboemb
lica, HTA grave, aborto diferido, hipercal-
cemia en pacientes con metstasis seas.
* Farl ut al (Pfizer)
Depot vial 500 mg (env 1)TLD 3,33
* Progevera 250 (Pfizer)
Megest rol
Ant i neopl si co hormonal , agoni st a proges
t agni co de admi ni st raci n oral . Perf i l si
mi l ar a la medroxi progest erona. Con ef ecto
orexgeno t il en la caquexi a asoci ada a
sida.
Indi c: C. de mama y endometrio avan
zados, como tratamiento paliativo. Trata
miento de la anorexia en pacientes con
cncer (comprimidos) y en pacientes con
SIDA (suspensin).
Posol : Oral : Estimulacin del apetito en
cncer y sida: I niciar el tratamiento con
160 mg/ da y aumentar la dosis, segn res
puesta, hasta una dosis mx de 800 mg/
da. Dosis habitual: 320-800 mg al da.
C. de mama: habitualmente 160 mg/
da repartidos en 4 tomas o en dosis nica
(se han empleado dosis de hasta 1.600
mg/ da).
C. de endometri o: habi tual mente
160-320 mg/ da repartidos en 4 tomas.
Ef ect 2os: Dolor por metstasis seas (por
hipercalcemia), alteraciones menstruales,
metrorragia, anorexia, aumento de peso (y
de apetito en pacientes oncolgicos), nu
seas y vmitos, debilidad, edema, trom
boembolismo. Raramente: sndrome del
tnel carpiano, depresin, fiebre, melasma
o cloasma, erupcin cutnea, alteraciones
en la secrecin cervical, alteraciones de
peso, insomnio, tensin mamaria, trom
boflebitis, alopecia, hepatotoxicidad.
Pr ecauc: Puede alterar las pruebas de fun
cin tiroidea y heptica. Usar cuidadosa
mente en pacientes con antecedentes de
trombosis venosa profunda o insuficiencia
heptica.
Cont r ai n: Embarazo (4 primeros meses),
lactancia, hemorragia vaginal no diagnos
ticada.
* Borea (Rottapharm)
comp 160 mg (env 30) 51,31
sobr 160 mg (env 30) 64,14
* Maygace Al t as Dosi s (Bristol My Sq)
susp 200 mg/ 5 mi (fras 240 mi) 127,04
* Megef ren (Mylan Pharmac)
comp 160 mg (env 30) 51,31
sobr granul sol 160 mg (env 30) 64,14
L 02A 6 A gentes anti adrenal es e
i nhibidores de la aromatasa
Los inhibidores de la aromatasa como la
aminoglutetimida, formestano, exemestano,
anastrozol y letrozol inhiben la formacin
de estrgenos a partir de la androsten-
diona. La aminoglutetimida tambin in
hibe otros enzimas que intervienen en la
biosntesis en glndulas suprarrenales de es
trgenos, andrgenos, mineralocorticoides
y glucocorticoides.
Los anlogos del DDT, como el mito-
tano, actan de forma selectiva sobre tejido
adrenal produciendo, por mecanismos des
conocidos, atrofia y necrosis e inhibicin
de la sntesis de esteroides adrenales.
Ami nogl ut et i mi da
Ant i neopl si co hormonal ant i adrenal i nhi
bi dor de la aromat asa.
Indi c: C. de mama metastsico en mujeres
posmenopusicas con receptores estrog
nicos (se prefiere al tamoxifeno en pre
sencia de metstasis seas). S. de Cushing
tras irradiacin adrenal o asociado a meti-
rapona). C. de prstata metastsico
(como tratamiento paliativo).
Posol : Oral : C. de mama o de prstata:
inicialmente 250 mg/ 12 h x 14 das; incre-
mentable hasta 250 mg/6 h; administrar
con corticoides; tomar con las comidas.
S. de Cushing: 250 mg/6 h, incremen-
table a razn de 250 mg/ 1-2 sem hasta un
mx de 2g/ da; tomar con las comidas.
Ef ect 2os: Al comienzo del tratamiento
somnolencia, fiebre, anorexia y erupcin
morbiliforme, que remiten espontnea
mente. Otros: nuseas, vmitos, diarrea,
ataxia, hipotiroidismo, signos de masculi-
nizacin en mujeres, mialgia, hipotensin
postural, vrtigo, hiperpotasemia, hipona-
tremia, agranulocitosis, elevacin de en
zimas hepticas.
Pr ecauc: Suprime la sntesis de glucocorti
coides, por lo que en pacientes con C. de
mama o prstata hay que instaurar terapia
complementaria con glucocorticoides
(riesgo de S. de Cushing). Si el exantema
morbiliforme inicial no remite espont
neamente a los 10 das se suspender la
administracin y/ o se elevar la dosis de
corticoides. Induce el metabolismo hep
tico de otros frmacos (cumarnicos, digi-
tlicos, dexametasona, medroxiprogeste-
rona, teofilina). Controlar peridicamente
tensin arterial, funcin tiroidea, hemo
grama y bioqumica heptica. Monitorizar
electrolitos.
beneficio. FDA: D.
Genot ox: Anticonccpcin eficaz durante y hasta
SD: Ataxia, somnolencia, hiperventilacin, shock.
Tratamiento de soporte y sintomtico. Vigilar:
funcin cardiorrespiratoria, nivel de conciencia.
Cont rai n: Alergia al frmaco. Porfiria.
ME Ori met ene (Novartis)
tabletas 250 mg (env)
Anast rozol
Ant ineoplsi co hormonal i nhi bi dor de aro-
matasa (t ransf ormadora de andrgenos en
est rgenos) de admi ni st raci n oral y gran
comodidad posolgica.
Indi c: Tratamiento del C. de mama avan
zado en mujeres postmenopusicas; no se
ha demostrado su eficacia en pacientes
con receptor estrognico negativo a menos
que hayan presentado una respuesta cl
nica positiva previa a tamoxifeno. Trata
miento adyuvante de mujeres postmeno
pusicas que presenten C. de mama
invasivo en estadios iniciales con receptor
hormonal (+). Tratamiento adyuvante del
C. de mama en estadios iniciales en mu
jeres postmenopusicas con receptor hor
monal (+) que hayan recibido tratamiento
adyuvante con tamoxifeno durante un pe
rodo de 2-3 a.
Ef ect 2os: Erupcin exantemtica, prurito,
alopecia, somnolencia, cefalea, mareo,
tromboembolismo, sofocos, edemas, as
tenia, anorexia, alteracin del humor, an
siedad, depresin, prdida de peso, nu
seas, vmitos, diarrea, sequedad vaginal,
metrorragia, artromialgias, hiperlipemia,
elevacin de transaminasas. Parece causar
algo menos edema y disnea que con me-
gestrol, pero ms nuseas y similares com
plicaciones tromboemblicas. Su nica
ventaja clara es el menor aumento de peso.
Precauc: Evitar conduccin y manejo de
maquinaria (posible somnolencia). Los es
trgenos antagonizan su efecto. Puede
provocar reduccin de la densidad mi
neral sea. Control peridico de hemo
grama, bioqumica y hormonas tiroideas.
Contiene lactosa.
Si t uac. espec.: Gest: Sopesar riesgo-beneficio.
FDA: D.
Cont r ai n: Insuficiencia renal grave (Ccr
<20 ml/ min), insuficiencia heptica mo
derada o grave, mujeres premenopusicas,
embarazo, lactancia, alergia al frmaco.
* Anabrest EFG (Vifor Uriach Ph)
* Anast rozol Act avi s EFG (Actavis Spain)
* Anast rozol Apot ex EFG (Apotex Espaa)
* Anast rozol Ci nf a EFG (Cinfa)
' Anastrozol Haupt Pharma EFG(Helm Pharmac)
comp cub pel 1mg (env 28)EFG 60,48
* Anast rozol Hel m EFG (Helm Pharmac)
* Anast rozol Kern Pharma EFG (Kern Pharma)
* Anast rozol Myl an EFG (Mylan Pharmac)
* Anast rozol Normon EFG (Normon)
* Anast rozol Rat i opharm EFG (Ratiopharm)
* Anast rozol Sandoz EFG (Sandoz Farm)
* Anast rozol St ada EFG (Stada)
* Anast rozol Tarbi s EFG (Tarbis Farma)
* Anast rozol Teva EFG (Teva Pharma)
* Anast rozol Vegal EFG (Vegal Farm)
* Anast rozol Wi nt hrop EFG (Sanofi Aventis)
* Ari mi dex (AstraZeneca)
comp recub pel 1 mg (env 28) 86,39
* Curmyl EFG (Mylan Pharmac)
Exemest ano
Ant ineopl si co hormonal i nhi bi dor de aro-
mat asa (t ransf ormadora de andrgenos en
est rgenos) de admi ni st raci n oral . Poca
experi enci a de uso. Cost e el evado.
I ndi c: Tratamiento adyuvante de C. de
mama con receptores hormonales posi
tivos en mujeres postmenopusicas, tras
2-3 aos de tratamiento con tamoxifeno.
C. de mama avanzado en mujeres posme-
nopasicas cuya enfermedad haya progre
sado tras terapia con antiestrgenos. No
ha demostrado eficacia en pacientes con
estado de receptor de estrgenos negativo.
Posol : Oral : 25 mg/ 24 h (preferiblemente
despus de una comida).
Ef ect 2os: Sofocos, nuseas, fatiga, au
mento de sudoracin, mareo, artralgias,
hemorragia vaginal. Con menor fre
cuencia, cefaleas, insomnio, erupcin dr
mica, dolor abdominal, anorexia, vmitos,
depresin, alopecia, edema perifrico, es
treimiento y dispepsia. Linfopenia (20%),
especialmente en pacientes con linfopenia
previa. Ocasionalmente, trombopenia y
leucopenia. Elevacin de enzimas hep
ticos y de fosfatasa alcalina, principal
mente en pacientes con metstasis hep
ticas u seas o con otras insuficiencias
hepticas.
Precauc: Pacientes con insuficiencia hep
tica y renal (aunque no requieren ajuste de
dosis). Evitar uso de maquinaria o activi
dades que requieran precisin motriz si se
produce letargo o somnolencia. Puede
producir reduccin de la densidad mi
neral sea. No administrar en premeno
pusicas.
Si t uac. espec.: I nteracc: No existe expe
riencia suficiente. Emplear con precaucin con
frmacos que son metabolizados por el isoen-
zima CYP3A4 y margen teraputico estrecho. No
usar conjuntamente con estrgenos, ya que estos
pueden inhibir su accin farmacolgica.
Cont r ai n: Alergia a formestano o a compo
nentes. Mujeres premenopasicas, emba
razo, lactancia.
* Aromasl l (Pfizer)
comp 25 mg (env 30) 167,11
Let rozol
Ant i neopl si co hormonal i nhi bi dor de aro-
mat asa (t ransf ormadora de andrgenos en
est rgenos) de admi ni st raci n oral . Perf i l
si mi l ar al anastrozol , coste ms el evado.
Indi c: Tratamiento adyuvante del C. de
mama temprano con receptor hormonal
(+) en mujeres postmenopusicas. Trata
miento adyuvante de continuacin del C.
de mama temprano hormonodependiente
en mujeres postmenopusicas que hayan
recibido con anterioridad una terapia
adyuvante estndar con tamoxifeno du
rante 5 a. Tratamiento de primera lnea
del C. de mama avanzado hormonode
pendiente en mujeres postmenopusicas.
C. de mama avanzado en mujeres en es
tado postmenopusico natural o provo
cado artificialmente, tras recada o progre
sin de la enfermedad, que hayan sido
tratadas anteriormente con antiestrgenos.
Posol : Oral : 2,5 mg/ 24 h.
Ef ect 2os, Precauc, Cont r ai n: Ver anas
trozol.
* Femara (Novartis Farm)
comp cub pe 2,5 mg (env 30) 133,18
* Gal dar EFG (GP-Pharm)
comp cub pe 2,5 mg (env 30)EFG 98,75
* Let rozol Act avi s EFG (Actavis Spain)
comp cub pe 2,5 mg (env 30)EFG 98,75
* Let rozol Apot ex EFG (Apotex Espaa)
comp cub pel 2,5 mg (env 30)EFG 98,68
* Let rozol Ci nf amed EFG (Cinfa)
* Let rozol Kern Pharma EFG (Kern Pharma)
comp recub 2,5 mg (env 30) EFG 98,68
* Let rozol Normon EFG (Normon)
* Let rozol Rat i opharm EFG (Ratiopharm)
* Let rozol Sandoz EFG (Sandoz Farm)
* Let rozol St ada EFG (Stada)
* Let rozol Tecni gen EFG (Tecnimede Espaa)
* Let rozol Teva EFG (Teva Pharma)
* Let rozol Wi nt hrop EFG (Sanofi Aventis)
* Loxi f an (Padro)
comp cub pel 2,5 mg (env 30) 133,18
* Zarax EFG (Mylan Pharmac)
Mi t ot ano
Ant i neopl si co hormonal que act a sobre
el t ej ido adrenal. Produce, mediant e un me
cani smo no conoci do, atrof i a, necrosi s e in
hi bi ci n de la snt esi s de est eroi des adre-
nales. Uso l i mit ado (ver Indi c).
Indi c: Tratamiento sintomtico del C. de
corteza suprarrenal avanzado (inextirpable,
metasttico o de recada). No se ha deter
minado su efecto en el C. no funcional
de la corteza suprarrenal.
Posol : Oral : Tomar con comidas y repartir
la dosis total diaria en 2-3 tomas: Inicial
mente 2-3 g/ da; incremento gradual hasta
que el nivel de mitotano en plasma
alcance la ventana teraputica con un
margen de seguridad aceptable, lo que ha
bitualmente se corresponde con una dosis
acumulada de 75 g. En los pacientes en los
que sea urgente controlar los sntomas del
S. de Cushing, la dosis inicial podra llegar
a los 4-6 g diarios. No exceder la dosis de
6g/ da. Reducir en caso de toxicidad.
NIOS: No est bien caracterizada: inicial
mente 1,5-3,5 g/ m2/ da, pudindose re
ducir a los 2 3 meses segn niveles. Re
ducir en caso de toxicidad.
Ni veles t eraput i cos: Especialmente reco
mendables en IR, IH y ancianos. Se deter
minan niveles plasmticos. Rango terapu
tico 14-20 mg/ L
Ef ect 2os: Dosis-dependientes: toxicidad
g-i aguda, trastornos del SNC (letargia,
somnolencia que puede ser inicialmente
intensa), anorexia, vrtigo, ataxia; la admi
nistracin prolongada de dosis altas puede
producir encefalopata. Otros: miastenia,
erupcin maculopapular, hipersensibi
lidad, hipouricemia, hiperlipemia, gineco-
mastia, aumento de enzimas hepticas he
patitis autoinmune, cistitis hemorrgica,
hipotensin ortosttica, alteraciones vi
suales. En nios, retraso neuropsicolgico,
hipotiroidismo y retraso del crecimiento.
Puede aparecer insuficiencia adrenal (y re
querir tratamiento de reemplazo de gluco/
mineralocorticoides).
Precauc: Antes del tratamiento, extirpar la
mayor cantidad posible de masa tumoral.
Riesgo de i nsufi ci enci a suprarrenal
(iguales precauciones y manejo que en la
toma crnica de corticoides). Interrumpir
tratamiento despus de un shock, trauma
tismo grave o infeccin y administrar cor
ticoides. Evitar conduccin y manejo de
maquinaria peligrosa. Evaluar funcin
neurolgica y del comportamiento peri
dicamente o si los niveles son >20 mg/ L.
Si aparece retraso neuropsicolgico en
nios, debe evaluarse funcin tiroidea.
Monitorizar funcin heptica.
Si t uac. espec.: IR: No hay cxpcricncia. IR
leve a moderada: precaucin. Evitar si es posible
su uso en IR severa.
IH: Hay poca cxpcricncia. IH levea moderada: pre
caucin. Evitar, si es posible, su uso en IH severa.
Gest: Probablemente produce toxicidad fetal,
aunque hay poca experiencia: evitar o sopesar
riesgo/ beneficio. Recomendable anticoncepcin
en mujeres frtiles.
L act: Probablemente se excreta en leche: evitar
lactancia.
I nteracc: Evitar el uso conjunto de cspironolac-
tona, ya que puede interferir con la accin del
mitotano. Requiere ajuste de dosis de anticoagu
lantes orales. El mitotano es inductor de las en
zimas del citocromo P450, por lo que puede mo
dificar los niveles de frmacos metabolizados
por esta va (anticpilepticos, rifampicina, rifabu-
tina, griseofulvina e hiprico).
SD: Neurotoxicidad si los niveles son >20 mg/ L
No se conocen antdotos. Eliminacin corporal
probablemente muy larga (semanas) dado que es
muy lipoflico. Tratamiento de soporte. La di
lisis probablemente no sea efectiva.
Co nt r ai n: L actancia. Alergia a compo
nentes. Uso conjunto con espironolactona.
* Lysodren (HRA Pharma)
comp 500 mg (env 100) DH 682,15
M01 ANTIINFLAMATORIOS Y ANTIRREUMTICOS 725
M: Aparat o l ocomot or
M01 Ant i i nf l amat or i os y
ant i r r eumt i cos
Trat ami ent o de la art rosi s
Debe informarse al paciente del curso ha-
bitualmente benigno de la enfermedad ya
que, aunque de carcter crnico y poten
cialmente progresivo, rara vez es invali
dante (gracias en parte a las tcnicas de ci
ruga ortopdica hoy disponibles).
Los objetivos del tratamiento son aliviar
el dolor y mantener o mejorar la funcin
articular (resulta controvertida la efecti
vidad de los tratamientos condroprotec-
tores para retrasar la progresin del dao
estructural).
Suelen recomendarse las siguientes me
didas generales: tratar sobrepeso, higiene
postural, correccin de factores de sobre
carga articular (mediante terapia ocupa-
cional, ortesis o bastn), ejercicio en des
carga, fisioterapia regular y tratar sntomas
depresivos.
El frmaco de eleccin inicial para el
control del dolor es paracetamol. Ocasio
nalmente puede asociarse un AI NE a dosis
bajas. El empleo de AI NE a dosis plenas se
debe reservar para cuando existe sinovitis
(artrosis de cadera, rodilla o artrosis secun
daria), y slo durante cortos periodos de
tiempo.
La efectividad de los A I N E tp es con
trovertida (ver antiinflamatorios y antirreu
mticos tp, ver abajo).
Las infiltraciones intraarticulares con
esteroides de depsito - depot- (en articu
laciones que no sean de carga) pueden ser
tiles en casos seleccionados.
En casos avanzados se realiza ciruga
correctora o sustitutiva.
La eficacia de los frmacos de accin
lenta (glucosamina, diacerena, condroitn-
sulfato, etc.) sobre las variables pronosticas
relevantes es cuestionable, as como el
papel que deben ocupar en la terapia de la
artrosis.
M01A1A Antiinflamatorios no
esteroideos (AINE)
Grupo heterogneo de sustancias con ac
cin antiinflamatoria, analgsica y antipir
tica. Inhiben la sntesis de prostaglandinas
y leucotrienos y, en distintos grados, la res
puesta oxidativa y la liberacin de otros
mediadores inflamatorios por los polimor-
fonucleares en la inflamacin aguda y cr
nica. Todos ellos poseen parecida accin
farmacolgica, eficacia clnica y perfil de
efectos adversos. No obstante, existen no
tables diferencias de efectividad segn el
individuo, de carcter idiosincrsico.
USO cl ni co. En dosis nicas o pautas
cortas son analgsicos efectivos en el trata
miento del dolor leve-moderado de origen
somtico (msculo-esqueltico), dolor en
posoperatorio, dolor visceral (dismenorrea,
clico renal) y dolor seo metastsico.
A dosis antiinflamatorias mantenidas se
usan para el tratamiento sintomtico del
dolor e inflamacin en enfermedades reu
mticas (artritis reumatoide, espondiloar-
tropatas inflamatorias, artrosis, reuma
tismos de partes blandas y otros procesos).
El cido acetilsaliclico se emplea tam
bin como antiagregante plaquetario (ver
pg. 173).
La indomctacina y el ibuprofeno tam
bin son efectivos, por va i.v., en el cierre
del ductus arteriosus en neonatos (ver pgs.
737 y 730).
El celecoxib se emplea en la poliposis
adenomatosa familiar, como profilaxis para
reducir el nmero de plipos.
El ecci n de AI NE. Los de vida media
corta son de eleccin para el tratamiento
de procesos agudos o con sintomatologa
variable o intermitente, ya que permiten un
ajuste ms fino de la dosis y posologa.
Para el control de los procesos reum
ticos crnicos, un A I NE de vida media
larga o un preparado retardado (en dosis
nica o doble diaria) resulta ms cmodo
para el paciente y puede mejorar su cum
plimiento. Dadas las diferencias en la res
puesta individual (idiosincrasia) -tanto en
efectividad como en efectos secundarios-
suelen probarse, de forma seriada con in
tervalos de 10-15 das, varios AI NE dife
rentes (1 2de cada grupo qumico), hasta
poder elegir el ms adecuado para el pa
ciente (ver Tabla M I ).
Aunque los AINE comparten el mismo
patrn de reacciones adversas medica
mentosas, su incidencia puede variar nota
blemente de unos a otros frmacos -de
hecho, es uno de los grupos teraputicos
que ms retiradas tiene por este motivo-.
726 M APARATO LOCOMOTOR
Tabla M.1. Caractersticas de los Al NE empl eados con mayor frecuencia.
Frmaco Mx/ da (mg)nt t N8dosis/ dia Nios (mx/ da) Vas de administracin
SAUCILATOS
Acetilsalidlato de lisina 9.700 4 135-162 mg/ kg * oral
3.600 4 50 mg/ kg i.v.
cido acetilsalicilico 5.400* * 3-4 75-100 mg/ kg oral
PROPINICOS
Dexibuprofeno 1.200 3 - oral
Dexketoprofeno 100 3-6 - oral
150 (<2 das) 2-3 - i.v.
Flurbiprofeno 300 2*3 4 mg/ kg(mx 300 mg) oral
200 1(Retard)
Ibuprofeno 2.400 4-6 30-40 mg/ kg oral, rectal
Ketoprofeno 200 3-4 3-4 mg/ kg oral, rectal, i.m.
1 (Retard)
Naproxeno 1.000 2 (1 Retard) 15 mg/ kg oral, rectal, i.m.
PIRROLACTICOS
Ketorolaco 90 *** (i.m., i.v.) 4 1mg/ kg i.m., i.v.
40 (orai) 4-6 1mg/ kg oral
FENILACTICOS
Acedofenaco 200 2 - oral, i.m.
Didofenaco 150 3 2-3 mg/ kg oral, rectal, i.m.
2 (Retard)
OXICAMES
Lomoxicam 16 2-3 - oral
Meloxicam 15 1 0,125 mg/ kg oral, rectal
Piroxicam 20 1 0,2-0,3 mg/ kg oral, rectal, i.m.
Tenoxicam 20 1 - oral
ANTRANLICOS
Mefenamico, Addo 1.500 3 >6 m.: 25 mg/ kg oral
INDOLACTICOS
Indometacina 200 3-4 2-3 mg/ kg oral, rectal, i.v.
150 2 (Retard)
OTROS AINE
Nabumetona 2.000 1-2 - oral
INH. SELECTIVOS DECOX 2
Celecoxib 400 1-2m - oral
Etoricoxib 90(120) 1 - oral
Parecoxib 80* 2-4 - i.m., i.v.
900 mg equivalen a 500 mg de cido acetilsalicilico.
Dosis mx. mantenimiento: 5,4 g (en fiebre reumtica se han llegado a emplear 6-8 g durante 24-48 h).
Mximo 2 das por via parenteral y 7 por v.o. En ancianos, mx 6 0 mg/da.
Mximo: 4 0 mg/24 h los 2 primeros das de tratamiento.
En cierre de ductus arteriosus (Neonatologia).
En artrosis, 100 mg/12 h 200 mg/24 h; en artritis reumatoide, 100-200 mg/12 h.
En pacientes > 6 5 a o con factores de riesgo las dosis mx seran inferiores.
Mximo 2 das.
Mx 120 mg/dia durante crisis de artritis gotosa aguda.
Por ello resulta aconsejable usar en pri
mera instancia los frmacos mejor cono
cidos (los que a lo largo de un periodo de
uso suficiente han demostrado, en estudios
con distintos diseos, ser seguros y efi
caces), reservando el resto (los que se to
leran peor o los que an no llevan tiempo
suficiente en el mercado) para cuando
aqullos no sirvan.
Vas de admi ni st raci n. La va prefe
rente de administracin es la oral (con algo
de agua o zumos, durante las comidas, per
maneciendo 10-15 min sin tumbarse a fin
de reducir el riesgo de irritacin esofgica).
Por va rectal la absorcin puede ser irre
gular y provocar irritacin anorrectal, no
debiendo emplearse ms de una vez al da
en uso a largo plazo. Las vas i.m. e i.v.
deben quedar limitadas a procesos agudos
en los que la va digestiva es imposible o
no conveniente (clico renoureteral, dolor
postoperatorio, etc.). Va tpica, ver pg.
743.
USO en ni os. Est aprobado por la
FDA el uso de los AI NE ms experimen
tados (ibuprofeno, tolmetino y naproxeno),
y se acepta el empleo de otros como el di-
clofenaco, indometacina, piroxicam y cido
mefenmico. Existen estudios que demues
tran la eficacia y seguridad del meloxicam
para el tratamiento de la artritis crnica ju
venil. Se usa, como alternativa, cuando se
precisa un A I N E de vida media-larga y
otras opciones son inadecuadas.
Combi naci n con ot ros f rmacos.
La combinacin de un AINE con parace-
tamol permite a veces reducir la dosis (y
mejorar su tolerancia), en artrosis con es
caso componente inflamatorio. Cualquier
AI NE, tanto a dosis bajas como a dosis
plenas, puede combinarse con opioides en
caso de que se requiera accin analgsica
adicional.
Salvo en el caso del AAS a dosis an-
tiagregantes, los AI NE no deben asociarse,
ni siquiera buscando acciones diferentes, ya
que se potenciara su toxicidad y mejorara
poco su eficacia.
Cuando se tomen A I NE de forma re
gular junto a AAS a dosis antiagregantes,
separar su toma al menos 8 h (datos preli
minares sugieren una posible disminucin
de la efectividad antiagregante del AAS
cuyo impacto clnico no ha sido evaluado).
Gast r opat a por AI NE. Todos los
AINE pueden causar gastroenteropata, re
lacionada con la inhibicin de la sntesis
de prostaglandinas en mucosa gstrica, pero
existe poca correlacin con los sntomas.
Los factores de riesgo que favorecen las
complicaciones ulcerosas (perforacin, he
morragia, obstruccin pilrica) con la toma
de A I NE son: edad >65 a, antecedentes de
ulcus pptico, toma concomitante de este-
roides u otros AI NE, dosis mximas, trata
miento prolongado, anticoagulacin o coa-
gulopata y enfermedad grave concomitante
(infeccin, neoplasia, etc.).
La toxicidad gstrica de las vas rectal y
parenteral es similar a la de la va oral
puesto que la intensidad de inhibicin de
prostaglandinas depende de la concentra
cin plasmtica del frmaco.
No existen datos definitivos sobre la
toxicidad comparativa de los distintos
AINE, dada la ausencia de estudios contro
lados adecuados y dado que los riesgos ob
servados en los diferentes estudios no alea-
torizados deberan ajustarse por diversos
factores no controlados en los mismos (por
ej. dosis, edad, indicacin, duracin, etc.).
Sin embargo, datos procedentes de me-
taanlisis y estudios epidemiolgicos su
gieren mayor riesgo gastrointestinal para
ketorolaco, ketoprofeno y piroxicam. Por
otra parte se asume, tradicionalmente, que
la fenilbutazona presenta mayor riesgo g-i
que otros A I NE, si bien sta se halla en
desuso.
Las medidas preventivas generales son
prioritarias: combatir la autoprescripcin
de AINE, restringir sus indicaciones a los
casos necesarios, emplear las menores dosis
precisas durante el menor tiempo posible y
evitar su asociacin con otros AI NE (ojo!,
a veces se asocian inadvertidamente para
indicaciones como dolor, fiebre, etc.) o con
esferoides.
Adems, est justificado emplear un fr
maco profilctico eficaz, se queje o no el
paciente de sntomas disppticos, cuando
concurren factores de riesgo (antecedentes
de ulcus pptico, hemorragia digestiva o
perforacin gastrointestinal, tratamiento
concomitante con anticoagulantes o esfe
roides, tratamiento antiagregante, edad >65
a cuando es preciso tratamiento mante
nido, y ciruga o enfermedad severa concu
rrente).
En cuanto a la eleccin del profilc
tico de gastropata pueden hacerse las si
guientes consideraciones:
1) No existe por ahora ningn frmaco
que sea espectacularmente eficaz.
2) El misoprostol, a la dosis de 200 mcg/6
h, reduce en un 40% la tasa de complica
ciones graves (sangrado, perforacin y obs
trucci n) en pacientes de riesgo que
toman AI NE de forma crnica, pero 1/ 3
de los pacientes no lo toleran (diarrea).
3) Los inhibidores de la bomba de pro
tones (I BP) y, en menor grado, el acexa-
mato de zinc y el dosmalfato se toleran
bien y previenen lesiones mucosas (vistas
por endoscopio), pero su capacidad para
prevenir complicaciones graves no est
probada.
4) Los anti-H2 previenen slo el dao duo
denal, pero no el gstrico (excepto, mode
radamente, la famotidina a dosis de 40
mg/ 12h).
5) El sucralfato no es efectivo.
6) Los anticidos orales no son efectivos.
Si se produce ulcus pptico es juicioso
suspender los AI NE -sustituyndolos por
paracetamol, o bien por esteroides si el pro
ceso lo requiere- y pautar tratamiento antiul
ceroso con IBP. Si es imprescindible man
tener los AI NE, la cicatrizacin requerir
tratamientos ms prolongados; en estos casos
el omeprazol es superior a la ranitidina.
Inhi bi dores sel ect i vos de l a COX
2. Esta informacin debe ser matizada
para un nuevo tipo de AI NE, los inhibi
dores selectivos de la COX 2.
Hasta donde se conoce, la prostaglan-
dn-sintetasa o ciclooxigenasa (COX) existe
en 2 isoformas, la COX 1 y la COX 2. La
COX 1 (constitucional) tiene funciones
homeostticas, entre las que se encuentra el
mantenimiento de la integridad de la mu
cosa gstrica. La COX 2 (inducible) est
implicada en la inflamacin, mitognesis y
transduccin de seales.
Los inhibidores selectivos de la COX 2
poseen una accin antiinflamatoria similar
a la de los A I NE convencionales (inhibi
dores no selectivos de ambas isoformas),
pero producen menos efectos indeseables
gstricos (dispepsia, lcera) durante los pri
meros meses de tratamiento. Sin embargo,
recientemente se ha descrito un aumento
de la mortalidad cardiovascular por fen
menos trombticos, motivo por el que se
ha retirado del mercado el rofecoxib y se
han realizado diversas advertencias relativas
al uso de celecoxib y otros frmacos de este
grupo.
Por otra parte, an no se ha demos
trado defi nitivamente que presenten
menor riesgo de complicaciones graves
(hemorragia, perforacin, obstruccin pi-
lrica o muerte) que los A I NE convencio
nales. sto se debe a que, en los estudios
existentes hasta la fecha, se han agrupado
las lceras con las complicaciones graves, o
las complicaciones graves han sido obje
tivos secundarios (y no primarios), por lo
que no se conoce la tasa comparativa de
estas ltimas con las que producen los
AINE no-selectivos.
Por tanto, es objeto de debate si las rela
ciones beneficio/ riesgo y costo/ beneficio
de los coxib son favorables con respecto a
los A I NE convencionales. El papel terapu
tico de los coxib an no est claro, por lo
que de momento se tiende a ser muy res
trictivo en su utilizacin.
Otros AI NE, como el meloxicam, son
inhibidores preferenciales no selectivos
de la COX 2. Los resultados sobre segu
ridad gstrica de los ensayos realizados con
meloxicam hasta ahora son poco conclu
yentes, porque se trata de estudios de corta
duracin (28 das) y a dosis habitualmente
bajas (7,5 mg/ da). Y es sabido que slo
despus de aos de uso en clnica se esta
blecen las dosis idneas de un A I NE (no
infrecuentemente superiores a las inicial
mente aprobadas). Por ello su uso a dosis
equipotentes tiende a igualar la efectividad
e incidencia de efectos adversos de los
AINE existentes.
AI NE y ri esgo at er ot r ombt i co.
Datos procedentes de diversos metaanlisis
y ensayos clnicos recientes sugieren que los
A I NE podran aumentar el riesgo atero
trombtico (principalmente IAM), en espe
cial cuando se utilizan a dosis altas y de
forma continuada.
Los coxi b (inhibidores selectivos de
COX-2) presentan un mayor riesgo atero
trombtico (IAM, ACVA). El diclofenaco a
dosis de 150 mg/ da parece asociarse a un
riesgo de episodios aterotrombticos si
milar al del etoricoxib. El ibuprofeno a
dosis elevadas -antiinflamatorias- mante
nidas (2400 mg/ da) puede asociarse tam
bin a un mayor riesgo, aunque no parece
existir riesgo con dosis analgsicas habi
tuales (1200 mg/ da). No hay datos con
cluyentes sobre el resto de los A I N E, si
bien todos podran presentar un similar
perfil de riesgo.
Se recomienda precaucin y utilizarlos a
la menor dosis necesaria y durante el
menor tiempo posible para cumplir los ob
jetivos teraputicos, evaluando el perfil
global de seguridad de cada medicamento
y el riesgo g-i y cardiovascular de cada pa
ciente.
AINE y ant i coagul aci n oral . Si es
imprescindible el uso de AI NE, el diclofe
naco podra modificar algo menos el INR,
debindose monitorizar frecuentemente el
tiempo de protrombina para ajustar dosis
de anticoagulante. No debe olvidarse que
los AINE pueden provocar sangrado diges
tivo (valorar gastroproteccin concomitante
segn la concurrenci a de factores de
riesgo).
Ef ect 2os: Digest i vos: Dispepsia (que no se
correlaciona con el grado de lesin gs
trica), gastroenteropata por A I NE, gas
tritis erosiva y ulcus (que no se correla
cionan con la intensidad de la dispepsia y
s con la existencia de factores de riesgo),
nuseas, diarrea. Elevacin de las transa-
minasas. Raramente, fracaso heptico
agudo.
Renales y Cardi ovascul ares: Disminucin de
la tasa de filtrado glomerular, precipita
cin de insufi ci enci a renal funcional
(sobre todo en I CC, cirrosis heptica, sn
drome nefrtico, HTA, sepsis, diabetes
mcllitus, insuficiencia renal crnica, trata
miento con diurticos o nefrotxicos y en
ancianos), retencin hidrosalina y edemas,
y disminucin de la eficacia de los antihi-
pertensivos. Pielonefritis crnica con uso
crnico de salicilatos. Raros: necrosis tu
bular aguda, nefritis tbulo-intersticial in-
munoalrgica, edema pulmonar no cardio-
gnico, cistitis severa.
SNC: Confusin, mareo, somnolencia, tin-
nitus e hipoacusia. Raros: bradipsiquia y
sntomas psicopatolgicos, meningoence-
falitis inmunoalrgica.
Of t l mi cos: Alteraciones visuales, habitual
mente reversibles.
Hemat ol gi cos: Alargamiento del tiempo de
hemorragia. Raros: leucopenia, agranuloci-
tosis y anemia aplsica (fenilbutazona).
Hipersensi bi l idad: Raramente, precipitacin
de asma, angioedema o anafilaxia.
Drmi cos: Raros: erupcin, prurito, urti
caria, eritema exudativo multiforme, S. de
Lyell, alopecia, fotosensibilizacin.
Pr ecauc: Tras la toma, permanecer 10-15
min sin tumbarse. Ancianos: mayor fre
cuencia de efectos secundarios, sobre todo
renales y digestivos graves. Nios y adoles
centes: la utilizacin de salicilatos durante
enfermedades febriles agudas (especial
mente gripe y varicela) se ha asociado con
el S. de Reye. Insuficiencia renal (en pa
cientes de riesgo, vigilar funcin renal du
rante las primeras semanas) o heptica.
HTA (pueden empeorar el control de la
TA por retencin hidrosalina). Es posible
que el uso de AI NE durante periodos pro
longados de tiempo se asocie a un au
mento del riesgo cardiovascular y, quiz,
de eventos trombticos (en estudio). Hi
dratar adecuadamente al paciente (riesgo
de fracaso renal en pacientes deshidra
tados). Evitar el uso concomitante de
otros agentes potencialmente gastroero-
sivos (alcohol, esteroides, otros A I NE o
AAS). Instaurar profilaxis para gastropro
teccin (ver arriba, en el apartado corres
pondiente) en casos de: (1) Antecedentes
de ulcus g-i, perforacin g-i o hemorragia
digestiva, o (2) Toma concomitante de
corticoides, o (3) Toma concomitante de
anticoagulantes orales o (4) Aunque no
existe acuerdo general, tambin suele pau
tarse gastroproteccin si se asocia un an-
tiagregante, edad >65 a cuando es preciso
tratamiento mantenido, y ciruga o enfer
medad severa concurrente.
S i t u a c . e s p e c . : (Ver tambin AINE indivi
duales):
IR: Pueden producir empeoramiento de la fun
cin renal y retencin hidrosalina, por lo que en
general se recomienda evitar su uso (tambin se
ha descrito deterioro de funcin renal con AINE
por va tpica). Algunos autores opinan que el
sulindaco puede ser empleado en insuficiencia
renal moderada si no coexisten otros factores de
riesgo; monitorizar no obstante, en este caso,
funcin renal.
IH: Aumento del riesgo de hemorragia digestiva.
Puede producirse retencin hidrosalina.
Gest , Lact : Ver frmacos individuales. Podran
afectar a la fertilidad, por lo que no se reco
miendan en mujeres mientras intentan concebir.
En general, FDA: D en 3 trimestre de embarazo,
por riesgo de cierre prematuro del ductus arte-
riosus, aumento del riesgo de hemorragia mater-
no-fetal y posible disminucin de la contracti
lidad uterina.
Int eracc: Ver Secc III.2, Antiinflamatorios no cs-
teroideos y frmacos individuales. Las ms im
portantes son con ios anticoagulantes orales y
con las sulfonilureas (antidiabticos orales); si se
requiere anticoagulacin, deben evitarse el AAS y
la fenilbutazona (ver frmacos aconsejables
arriba, en AINE y Anticoagulacin Oral).
SD: Casos leves: Somnolencia, vmitos, dolor ab
dominal. Casos graves: Confusin, letarga, pa
restesias, visin borrosa, acfenos, convulsiones;
hemorragia digestiva; alteraciones del equilibrio
acidobsico; fracaso renal; fallo heptico; coagu
lacin intravascular; distrs respiratorio del
adulto. Tratamiento de soporte y sindrmico. Vi
gilar: funcin renal, equilibrio hidroelectroltico
y acidobsico, bioqumica, hemograma, altera
ciones SNC, vigilar signos de hemorragia diges
tiva.
Co n t r a i n : Hipersensibilidad al compuesto
(tambin si existe hipersensibilidad -no
mediada por I gE- a la aspirina y otros
A I NE, ya que pueden existir reacciones
cruzadas). Enfermedades por hipersensibi
lidad (asma bronquial, urticaria, rinitis,
angioedema), o cuando existan antece
dentes de agudizacin o precipitacin de
crisis por aspirina u otros AINE. I CC se
vera. No usar como analgsicos en ciruga
de bypass coronario. Enfermedad intes
tinal inflamatoria activa. Ulcus pptico
activo o hemorragia digestiva. I nsufi
ciencia renal o heptica severa. En general,
evitar en embarazo y lactancia (ver tam
bin frmacos individuales).
Sal i ci l atos
Vanse cido acetilsalicilico y acetilsalici-
Iato de lisina (pg. 781).
Propi ni cos
Dexi buprof eno
Enant i mero dext ro- del buprof eno con
perf il simi l ar a ste. No se han observado
di ferenci as en cuanto a vari abl es relevant es
en comparaci n con el i buprof eno rac-
mi co a dosi s equi val ent es (1:2).
Indi o: Ver AINE, Uso Clnico.
Posol : Oral: 600-900 mg/ da repartido en 3
dosis, con alimentos; mx 1200 mg/ da y
400 mg/ dosis.
Ef ect 2os, Precauc, Cont rai n: Ver AI NE.
Si t uac. espec.: IR, IH, Int eracc, SD: Ver
AINE.
Gest, Lact: Ver Ibuprofeno.
* Atrl scal (Lacer)
* Seract i l (Gebro Pharma)
Dexket oprof eno
Enant i mero dext ro- del ket oprof eno con
perfil simi l ar a ste. No se han observado
di ferenci as en cuanto a vari abl es relevant es
en comparaci n con el ket oprof eno rac-
mico a dosi s equi val ent es (1:2).
Indic: Dolor leve o moderado de distinta
etiologa.
Posol : Oral: 12,5/ 4-6 h 25 mg/8 h, con
alimentos; mx 75 mg/ da.
Ancianos: mx 50 mg/ da.
I.m., I.v.: 50 mg/ 8-12 h; mx: 150 mg/ da.
No superar 2 das (i.v.), ni 50 mg/ da en
presencia de I R o IH leves.
Ef ect 2os, Precauc, Cont rai n: Ver AINE.
Si t uac. espec.: Ver Ketoprofeno.
* Adol qu r (Fermon)
* Enant yum (Menarini)
amp 50 mg/ 2 ml (env 6) 9,32
sobr sol oral 25 mg (env 20) 6,68
* Ket esse (Merck)
comp 12,5 mg (env 20) 4,46
comp 12,5 mg (env 40) 8,02
comp 25 mg (env 20) 6,68
* Ket esse Ampol l as (Tecefarma)
amp 50 mg/ 2 ml (env 6) 9,32
* Qul ral am (Juste)
comp 12,5 mg (env 20) 4,46
comp 12,5 mg (env 40) 8,02
comp 25 mg (env 20) 6,68
sobr granul 12,5 mg (env 20) 4,46
sobr granul 12,5 mg (env 40) 8,02
Fl urbi prof eno
AINE propi ni co con ampl i a experi enci a de
uso y perfi l si mi l ar a ot ros del grupo.
Indi c: Ver AINE, Uso Clnico.
Posol : Oral : 150-300 mg/ da, divididos en
2-3 dosis, con alimentos; mx: 300 mg/
da. Retard: 1 caps de 200 mg/ 24 h.
NIOS: Oral: 4 mg/ kg/ da; mx 300 mg/
da.
Ef ect 2os, Precauc, Cont r ai n: Ver AINE.
Si t uac. espec.: IR, IH, Int eracc, SD: Ver An
tiinflamatorios no esteroideos.
Gest: No hay estudios controlados adecuados en
embarazadas. Puede cerrar el ductus arteriosus,
producir hipertensin pulmonar, retrasar el parto
y prolongar el embarazo. FDA: B (D si se utiliza
al final del embarazo).
Lact: No recomendado (poca experiencia, posible
inhibicin de prostaglandinas en lactante).
* Fr oben (Abbott)
grag 100 mg (env 40) 8,71
grag 50 mg (env 40) 4,34
Ibuprof eno
AINE propi ni co de Vm cort a, ampl i a expe
rienci a de uso y perf il si mi l ar a ot ros del
grupo.
n o t a : Precaucin, en Ecuador est comercializado
el buprofeno con el nombre de Buprex(r), que
en Espaa es buprenorfina.
Indi c: Ver AI NE, Uso Clnico. Tambin,
cierre del conducto arterioso persistente
hemodinmicamente significativo en re
cin nacidos prematuros <34 sem en los
que se ha excluido ecocardiogrficamente
hipertensin pulmonar y cardiopata con-
gnita dependiente del conducto.
Posol : Oral : 200-400 mg/ 4-6 h 600
mg/ 6-8h; mx: 2,4 g/ da.
Retard 800 mg: 2 comp/ 24 h en dosis
nica diaria.
Retard 600 mg: 1 comp/ 12 h (mx: 2
comp/ 12 h).
Rect al: 500 mg/8 h (se han empleado hasta
500 mg/ 4-6 h).
NI OS: Analgsico y antipirtico: 5-10
mg/ kg/ dosis cada 6-8 h; mx: 40 mg/ kg/
da. A rtritis crnica juvenil: 30-40 mg/
kg/ da repartido en 3-6 dosis; mx 2,4 g/
da. Cierre de ductus arteriosus persis
tente en neonatos: Infusin i.v. de 15 min,
sin diluir (aunque, si es preciso, puede di
luirse en SSF o G5%): ciclo de 3 dosis a
intervalos de 24 h: dosis inicial de 10 mg/
kg (que deber administrarse despus de
las primeras 6 h de vida), seguida de 2
dosis sucesivas de 5 mg/ kg cada una; si no
se ha cerrado 48 h despus de la 311dosis,
valorar nuevo ciclo (y si el 2o ciclo no es
efectivo, valorar ciruga); si aparece oli
guria despus de una dosis, posponer la
siguiente hasta que se recupere ritmo
normal de diuresis; se recomienda lavar la
va de infusin con 1-2 mi de SSF o G5%
durante 15 min antes y despus de cada
dosis.
Gest : Puede cerrar el ductus arteriosus, producir
hipertensin pulmonar, retrasar el parto y pro
longar el embarazo. FDA: C (D si se utiliza en el
ltimo trimestre del embarazo).
Lact : Se excreta, pero la cantidad de ibuprofeno
en leche no es detectable si administracin a la
madre de <1,6g/ da. Compatible.
* Al gl asdl n (Isdin)
comp 400 mg (env 30) 3,08
comp 600 mg (env 30) 3,12
* Al gl asdl n Ret ard (Isdin)
* Al gl drl n (Fardi)
sobr 600 mg (env 20) 7,24
* Al gl drl n Inf anti l (Fardi)
Infant sobr susp 200 mg (env 20) 5,56
* Al ogesl a (Seid)
sobr 600 mg (env 20) 7,24
* Api rof eno (Ern)
susp oral 200 mg/ 5 mi (fras 100 mi) 3,12
* Bexl st ar (Barcino)
* Bruf en (Abbott)
comp 600 mg (env 40) 2,95
* Dadosel (Angelini)
susp 100 mg/ 5 mi (fras 200 mi) 3,12
$ Dai sy (Abbott)
sobr granul eferv 200 mg (env 20) 6,51
* susp 100 mg/ 5 mi (fras 200 mi) 3,12
susp oral 40 mg/ ml (fras 100 m) 3,12
* susp oral 40 mg/ ml (fras 150 mi) 3,75
susp oral 40 mg/ ml (fras 30 mi) 1,22
S Doct rl l (Mcneil Consumer)
Forte comp recub 400 mg (env 10) 4,60
Forte comp recub 400 mg (env 20) 6,65
* Dol orac (Procter Gamble)
sobr 600 mg (env 20) 7,54
sobr 600 mg (env 40) 13,25
$ Espl di dol (Zambn)
S Espl dl f en (Zambn)
Albaricoque sobr 400 mg (env 30) 4,62
Albaricoque sobr 600 mg (env 40) 8,46
Menta sobr 400 mg (env 30) 3,23
Menta sobr 600 mg (env 40) 5,92
* Fenomas (Masterfarm)
sobr 600 mg (env 20) 3,12
* Gel of eno (Gclos)
comp 200 mg (env 30) 2,53
comp 400 mg (env 30) 2,26
comp 600 mg (env 30) 3,12
$ Inf susp oral 2% 100mg/ 5ml (ftas200 ml) 5,99
S Ibuf en (Cinfa)
* Ibumac (Belmac)
comp 600 mg (env 40) 3,12
* Ibuprof eno (argini na) Acost EFG (Acost Com)
sobr granul 600 mg (env 40)EFG 4,14
* Ibuprof eno (arginina) Bexal EFG(Bcxal Farm)
* Ibuprof eno (argi ni na) Ci nf a EFG (Cinfa)
* Ibuprof eno (argi ni na) Ci nf amed EFG (Cinfa)
* Ibuprofeno (arginina) Codramol EFG(Farmalider)
* Ibuprofeno (arginina) Combi x EFG(Combix SJ^)
* Ibuprofeno (arginina) Cuve EFG(Perez Gimenez)
* Ibuprofeno (arginina) Kern Pharma ETC (Kon Phar)
* Ibuprofeno (arginina) Liderfen EFG (Farmalider)
* Ibuprofeno (arginina) Mylan EFG(Mylan Pharm)
* Ibuprof eno (argi ni na) Normon EFG(Normon)
* Ibuprof eno (arginina) Pensa EFG(Pensa Phar)
* Ibuprofeno (arginina) Sandoz EFG(Sandoz Farm)
* Ibuprof eno (argi ni na) St ada EFG (Stada)
* Ibuprof eno (argi ni na) Teva EFG(TevaPharma)
* Ibuprofeno (arginina) Wi nthrop EFG(Sanofi A\ ent)
* Ibuprof eno Acost EFG (Acost Comercial)
* Ibuprof eno Al do Uni on EFG (Aldo Union)
* Ibuprof eno Al t er EFG (Alter)
* Ibuprof eno Bexal EFG (Bexal Farm)
* Ibuprof eno Cl nf a EFG (Cinfa)
* Ibuprof eno Codramol EFG (Farmalider)
* Ibuprof eno Cuve EFG (Perez Gimenez)
* Ibuprof eno Davur EFG (Davur)
* Ibuprof eno Dermogeneri s EFG (Farmalider)
* Ibuprof eno Durban EFG (Durban)
S Ibuprof eno Farmasi erra (Farmasierra Labo)
susp oral 2% 100mg/ 5ml (fras 100ml) 2,90
S Ibuprof eno Gayoso (Gayoso)
comp bucodisp 400 mg (env 20) 5,90
* Ibuprofeno Generi cos Juventus EFG(fuventus)
4 Ibuprof eno Goi bel a EFG (Cinfa)
* Ibuprof eno Kern Pharma EFG(Kem Pharma)
sobr granul eferv 200mg (env 20)EFG 3,12
sobr granul eferv 600 mg (env 40)EFG 3,12
susp 100mg/ 5 ml (fras 200ml)EFG 2,50
* Ibuprof eno Korhl spana EFG (Korhispana)
* Ibuprofeno Litaphar EFG (Litaphar)
* Ibuprof eno Ll orens EFG (Llorens)
* Ibuprof eno Myl an EFG (Mylan Pharmac)
* Ibuprof eno Normon (Normon)
comp 200mg (env 12) 2,00
* Ibuprof eno Normon EFG (Normon)
susp 100mg/ 5ml (fras 200ml)EFG 2,50
* Ibuprof eno Nupel (Nupel)
* Ibuprof eno Pensa EFG (Pensa Pharma)
* Ibuprof eno Pharmakern EFG (Kern Pharma)
* Ibuprof eno Rat i opharm EFG (Ratiopharm)
* Ibuprof eno Sandoz EFG (Sandoz Farm)
4 Ibuprof eno St ada EFG (Stada)
* Ibuprof eno Tarbl s EFG (Tarbis Farma)
* i buprof eno Teva EFG (Teva Pharma)
* Ibuprof eno UR EFG (Uso Racional)
* Ibuprof eno Wi nt hrop EFG (Sanofi Aventis)
* Ibuprox (Ferrer Intern)
sobr 100 mg (env 12) 3,12
sobr 200 mg (env 12) 3,12
$ Juni f en (Rcckitt Benckis)
Limon comp bucodisp 200 mg (env 12) 3,50
* Limon comp bucodisp 200 mg (env 24) 7,02
susp 100 mg/ 5 ml (fras 150 ml) 2,50
susp oral 200 mg/ 5ml (fras 150ml) 3,75
$ Narf en (Alter)
susp 100 mg/ 5 ml (fras 200 ml) 4,00
susp oral 200 mg/ 5ml (fras 100ml) 4,30
* Neobruf en (Abbott)
sobr eferv 600 mg (env 40) 6,51
* Neobruf en EFG (Abbott)
$ Nodol f en (Lacer)
comp 400 mg (env 12) 2,90
comp 400 mg (env 20) 4,50
* Norvect an (Fardi)
sobr 600 mg (env 20) 7,24
S Nurof en (Reckitt Benckis)
caps blandas 400 mg (env 10) 4,95
$ Oberdol (Diafarm)
* Pai dof ebri l (Aldo Union)
susp 100 mg/ 5 ml (fras 200 ml) 3,12
* Pedea (Orphan Europe)
amp 5 mg/ ml 2 ml (env 4) H 449,19
* Pi rexi n (Juventus)
susp 100 mg/ 5 ml (fras 200 ml) 2,50
susp oral 200 mg/ 5 ml (fras 150 ml) 3,75
* Saet i l (Robapharm Esp)
* Termal f eno (Novartis Cons)
Ket oprof eno
AINE propi ni co de Vm cort a, ampl i a expe
ri enci a de uso y perf il si mi l ar a ot ros del
grupo.
Posol : Oral : 50 mg/ 8-12 h con alimentos;
mx: 200mg/ da.
Retard: 200 mg en dosis nica diaria,
con desayuno, comida o cena.
Rectal : 100 mg, normalmente al acostarse.
I.m.: 100 mg/ 12-24 h durante mx 1-2 das;
pasar a v.o. en cuanto sea posible.
NIOS: Oral: 0,5 mg/ kg/ 6-8 h; mx 2 mg/
kg/ da.
St uac. espec.: IR, IH, Int eracc, SD: Ver An
Gest: Puede cerrar el ductus arteriosus, producir
longar el embarazo. FDA: B (D si se utiliza al
final del embarazo).
Lact: Se excreta en bajas cantidades en leche; es
preferible en cualquier caso sustituir por paracc-
tamol cuando seaposible.
* Fast um (Guidotti Farma)
caps 50 mg (env 40) 3,37
* Ket oprof eno Rat i opharm (Ratiopharm)
caps 50 mg (env 40) 3,12
* Orudi s (Sanofi Aventis)
amp 100mg/2 mi (env 6) 2,06
caps 50 mg (env 40) 3,12
supo 100 mg (env 12) 2,47
* Orudi s Ret ard (Sanofi Aventis)
Naproxeno
AINE propi ni co con ampl i a experi enci a de
uso y perfi l si mi l ar a ot ros del grupo.
Indi c: Ver AI NE, Uso Clnico.
Posol : Oral : A ntiinflamatorio: 500 mg/ 12
h, con alimentos; mx 1.500 mg/ da.
A nalgsico: 250 mg/ 6-8 h, con ali
mentos.
Gota (ataque agudo): 750 mg seguidos, a
las 12 h, de 500 mg/ 12 h, con alimentos,
hasta remisin de la crisis.
Rectal : 500 mg al acostarse.
NIOS: >2 a: Oral: Analgsico: 5-7 mg/ kg/
dosis cada 8-12 h. A ntinflamatorio:
10-15 mg/ kg/ da repartidos en 2 dosis,
mx 1.000mg/ da.
n o t a : 550 mg de naproxeno sdico (Antalgin)
equivalen a500 mg denaproxeno.
longar el embarazo. FDA: C; contraindicado en
el 3er trimestre.
Lact: Se excreta en leche en muy pequeas canti
dades. Segn la Academia Americana de Pedia
tra es compatible; el fabricante no recomienda
laadministracin.
* Al i vi omas (Alacan)
caps 250 mg (env 30) 3,89
supo 500 mg (env 12) 3,12
* Antalgin (Roche)
* Lundi ran (Ind Quim Far Vir)
caps 250 mg (env 30) 3,12
* Naprosyn (Roche)
comp 500 mg (env 40) 6,20
sobr 500 mg (env 40) 6,20
* Naproxeno Ci nf a EFG (Cinfa)
' Naproxeno Ci nf amed EFG (Cinfa)
* Naproxeno Normon EFG (Normon)
* Naproxeno Rat i opharm (Ratiopharm)
caps 250 mg (env 30) 3,12
* Naproxeno Rat i opharm EFG (Ratiopharm)
Pi r rol acet i cos
Ket orol aco
AINE pi rrol act i co empl eado excl usi va
ment e como anal gsi co a cort o pl azo en
mbi t o hospi talari o. Mayor riesgo gastroin
t esti nal que ot ros AINE.
Indi c: Tratamiento a corto plazo del dolor
postoperatorio moderado o severo. Dolor
por clico nefrtico (slo formas parente-
rales).
Posol : Oral : 10 mg/6 h con alimentos;
dosis mx: 40 mg/ da; duracin mx de
tratamiento: 7 das.
I.m., i.v.: 10-30 mg/ 4-6 h; duracin mx de
tratamiento: 2 das; ancianos o insufi
ciencia renal: 15 mg, seguidos de 10-15
mg/6 h. Dosis mx parenteral: 90 mg/ da,
60 mg/ da en ancianos.
Si t uac. espec.: IR, IH, Int eracc, SD: Ver An-
Gest: Puede producir el cierre prematuro del
ductus arteriosus. FDA: C; contraindicado por el
fabricante.
Lact: El fabricante recomienda no usar.
* Al gi key (Inkeysa)
amp 30 mg/ 1 mi (env 6) H 8,66
* Ket orol aco Tromet amol Abax EFG (Lesvi)
comp 10mg (env 10) H EFG 2,95
* Ket orol aco Tromet amol Combi no Pharm EFG
(Combino Ph)
* Ket orol aco Tromet amol Domac EFG(Domac)
* Ket orol aco Tromet amol Lesvi EFG (Lesvi)
* Ketorolaco Trometamd Normon EFG(Normon)
* Toradol (Roche)
amp 30 mg/ 1 ml (env 6) H 9,32
Feni l act i cos
Acecl of enaco
AINE f eni lacet ico de perfil si mi l ar al diclof e-
naco.
Indi e: Ver AINE, Uso Clinico.
Posol : Oral: 100 mg/ 12 h, con alimentos;
max: 200mg/ dia.
I.m. (i nt ragl t ea): 150 mg/ 12-24 h durante
un max de 2 dias; pasar a v.o. en cuanto
sea posible.
* Acecl of enaco Alprof arma EFG(Alpro Farma)
* Acecl of enaco Al t er EFG (Alter)
* Acecl of enaco Aphar EFG(Reddy Pharma Ibe)
* Aceclofenaco Arafarma Group EFG(AraiaimaGr)
* Acecl of enaco Bexal EFG (Bexal Farm)
* Acecl of enaco Cl nf a EFG (Cinfa)
* Acecl of enaco Combi x EFG (Combix S.L)
* Acecl of enaco Cuve EFG (Perez Gimenez)
* Aceclofenaco Kern Pharma EFG(Kem Pharm)
* Acecl of enaco Mabo EFG (Mabo Farma)
* Acecl of enaco Myl an EFG (Mylan Pharm)
* Acecl of enaco Normon EFG (Normon)
* Aceclofenaco Pharmagenus EFG(Pharmaggnus)
* Acecl of enaco St ada EFG (Stada)
* Acecl of enaco Teva EFG (Teva Pharma)
Acecl of enaco Tevagen EFG (Teva Pharma)
Acl ocen (Centrum)
Ai rt al (Almirali Prodes)
sobr 100mg (env 20) 4,26
sobr 100 mg (env 40) 8,52
vial 150 mg +amp (env 4+4) 3,56
Aracenac EFG (Arafarma Group)
Fal col (Angelini)
comp 100mg (env 20) 4,26
comp 100 mg (env 40) 8,52
sobr 100mg (env 20) 4,26
sobr 100 mg (env 40) 8,52
vial 150 mg +amp (env 4+4) 3,53
Gerbl n (Temis Farma)
comp 100mg (env 20) 4,26
comp 100 mg (env 40) 8,52
Di cl of enaco
AINE f eni lact ico con ampl i a experi encia de
uso.
Indi e: Ver AINE, Uso Clinico.
POSOl : Or ai : 50 mg 2-3 veces/ dia, con al i
mentos; mx: 150 mg/ dia.
Retard: 75-150 mg/ 24 h.
Dismenorrea primaria: 50-150 mg/ dia.
Rect al : 100 mg al acostarse.
Lit i.: 75 mg/ 24 h x 2 das mx (excepcional-
mentc, 75 mg/ 12 h el 1" dia).
NIOS: Se ha empleado a dosis de 2-3 mg/
kg/ dia repartidos en 2-4 dosis; mx 150
mg/ dia.
Ef ect 2os, Precauc, Cont r ai n: Ver AINE,
Frecuencia algo mayor de hepatotoxicidad.
Si t uac. espec.: IR, IH, SD: Ver Antiinflama-
torios no esteroideos.
longar el embarazo. FDA: C; contraindicado por
el fabricanteen el 3er trimestre.
Lact : Se excreta en leche. Datos escasos. El fabri
canterecomienda precaucin.
Interacc: Ver Secc III.2, Antiinflamatorios no es
teroideos y Diclofenaco.
* Di Ret ard (Llorens)
* Di cl of enaco Al do Uni on (Aldo Union)
comp enter 50 mg (env 40) 2,58
* Di cl of enaco Al t er EFG (Alter)
comp enter 50 mg (env 40)EFG 1,80
* Di cl of enaco Bexal EFG (Bexal Farm)
* Di cl of enaco Cl nf a EFG (Cinfa)
* Di cl of enaco Cl ari ana Pi e (Clariana)
supo 100 mg (env 12) 2,78
* Di cl of enaco Edi gen EFG (Edigen)
* Di cl of enaco Ll orens EFG (Llorens)
amp 75 mg/ 3 ml (env 6) EFG 1,87
supo 100 mg (env 12) EFG 2,42
* Di cl of enaco Mundogen EFG (Ranbaxy)
* Di cl of enaco Normon EFG (Normon)
* Di cl of enaco Pensa EFG (Pensa Pharma)
* Di cl of enaco Rat i opharm (Ratiopharm)
* Di cl of enaco Rubi o (Rubio)
* Di cl of enaco Sandoz EFG (Sandoz Farm)
Retard comp recub 100mg (env 20)EFG 3,08
supo 100 mg (env 12) EFG 2,42
* Di cl of enaco St ada EFG (Stada)
Retard comp recub 100mg (env 20)EFG 3,08
* Dol o Vol t aren (Novartis Farm)
* Dol ot ren (Faes)
amp 75 mg/ 3 ml (env 6) 1,58
comp dispers 46,5 mg (env 40) 3,12
supo 100 mg (env 12) 2,78
* Luase (Sigma Tau)
* Vol t aren (Novartis Farm)
amp 75 mg/ 3 ml (env 6) 2,69
supo 100mg (env 12) 3,12
Oxi cames
Lornoxi cam
AINE oxicam de Vm corta. Requiere 2-3
dosis diarias (ms incmodo que otros oxi
cames. pero ms adecuado para el trata
miento del dolor agudo). Poca experiencia
de uso.
Indi c: Ver AINE, Uso Clnico.
Posol : Oral : 8-16 mg/ da, repartidos en 2-3
dosis. En dolor agudo, el primer da se
puede administrar una dosis inicial de 16
mg seguida de otra de 8mg a las 12 h.
' Acabel (Grnenthal Pharm)
comp 4 mg (env 20) 5,03
comp 4 mg (env 30) 7,10
comp 8mg (env 20) 8,02
comp 8mg (env 30) 11,30
Rapid comp recub 8mg (env 30) 11,30
Bosporon (Tedec Meiji)
comp 4 mg (env 20)
5,03
comp 4 mg (env 30) 7,10
comp 8mg (env 30) 11,30
Rapid comp recub 8mg (env 30) 11,30 e
Mel oxi cam
AINE oxicam de Vm l arga (-20 h), est ructu
ral ment e si mi l ar al pi roxicam. Su i nvocada
sel ect i vi dad COX-2 no es compl et a, y an
no ha demost rado conl l evar vent aj as cl
ni cas relevant es,
i ndi c: Ver AINE, Uso Clnico.
Posol : Oral , rectal: 7,5-15 mg/ 24 h (por v.o.,
tomar con alimentos); mx: 15 mg/ da.
Artrosis con sntomas moderados, an
cianos, hemodializados: 7,5 mg/ 24 h.
n i o s (uso no aprobado en Espaa en <15
a): Oral: A rtritis crnica juvenil: 0,125
mg/ kg/ da; mx: 7,5 mg/ 24 h.
* Al i vi odol (Centrum)
comp 15 mg (env 20) 5,65
comp 7,5 mg (env 20) 2,90
* Mel oxi cam Asol EFG (Asol)
* Mel oxi cam Bexal EFG (Bexal Farm)
* Mel oxi cam Cl nf a EFG (Cinf)
* Mel oxi cam Davur EFG (Davur)
* Mel oxi cam Kern Pharma EFG (Kern Pharma)
* Mel oxi cam Myl an EFG (Mylan Pharmac)
* Mel oxi cam Normon EFG (Normon)
* Mel oxi cam Pensa EFG (Pensa Pharma)
* Mel oxi cam Ranbaxy EFG (Ranbaxy)
' Mel oxi cam Rat i opharm EFG (Ratiopharm)
* Mel oxi cam Sandoz EFG (Sandoz Farm)
* Mel oxi cam St ada EFG (Stada)
* Mel oxi cam Sumol EFG (Sumol Pharma)
* Mel oxi cam Teva EFG (Teva Pharma)
* Mel oxi cam UR EFG (Uso Racional)
* Moval i s (Boehringer Ingel)
comp 15 mg (env 20) 5,65
comp 7,5 mg (env 20) 3,12
supo 15 mg (env 12) 7,88
* Paroci n (Boehringer Ingel)
comp 15 mg (env 20) 5,65
* Ut i cox (Yer)
supo 15 mg (env 12) 7,88
Pi roxi cam
AINE oxicam de Vm larga (=50 h). t arda 7-12
das en al canzar ni vel es sri cos est abl es.
Probabl ement e present a mayor t oxi ci dad
g-i que ot ros AINE (uso rest ri ngi do. Pasa a
DH).
Indic: Ver AINE, Uso Clnico.
Posol : Oral, rectal: 10-20 mg/ 24 h (con ali
mentos si v.o.; la forma liotabs se disuelve
en contacto con la saliva y se traga a con
tinuacin); dosis mx: 20 mg/ da.
n o t a : Con l as presentaciones de piroxicam-ciclo-
dextrina, 191,2 mg equivalen a 20 mg de pi-
roxicam.
I.m.: 20mg/ da x un mx de 1-2das; pasar
a v.o. en cuanto sea posible.
NIOS: Usar slo en casos excepcionales:
Oral: 0,2-0,3 mg/ kg/ da en dosis nica
diaria; mx. 15 mg/ da.
Frecuencia algo mayor de edemas y reten
cin hidrosalina. Posible fotosensibilidad.
Situac. espec.: IR, IH, Interacc, SD: Ver An
tiinflamatorios no esteroideos. Evitar en IH
grave.
longar lagestacin. FDA: C; contraindicado por
el fabricanteen el 3er trimestre.
Lact: Seexcretaen leche. Pocos datos. Precaucin.
* Fel dene (Nefox Farma)
amp 20 mg/ 1 mi (env 6) DH 2,51
comp dispers 20 mg (env 20)DH 4,09
* Fel dene Fias (Nefox Farma)
Iiof oral 20 mg (env 20) DH 4,61
* Pi roxi cam Ci nt a EFG (Cinfa)
comp dispers 20 mg (env 20)DH EFG 3,12
* Vl t axl cam (Robert)
[Piroxicam-ciclodextrina]:
* Cycl adol (Chiesi Espaa)
comp 191,2mg (20 mg) (env 20)DH 4,09
* Cycl adol Dref (Chiesi Espaa)
comp eferv 191,2mg (20 mg) (env 20)DH 4,09
Tenoxi cam
AINE oxi cam si mi l ar al pi roxi cam. Vm larga
(72 h), t arda 8-16 das en al canzar ni vel es
sricos establ es.
I n d i c : Ver AINE, Uso Clnico.
Po s o l : Or al : 20 mg/ 24 h, con alimentos.
Gota (ataque agudo): 40 mg/ 24 h x 2
das seguido de 20 mg/ 24 h.
Rectal : 20 mg/ 24 h.
Ef e c t 2 o s , P r e c a u c , Co n t r a i n : Ver AINE.
longar el embarazo. FDA: Sin clasificar. Contra
indicado por el fabricanteen el 3er trimestre.
Lact : No hay datos. Interrumpir lactancia o sus
pender medicacin.
* Reut enox (Rubio)
comp 20 mg (env 20) 5,89
sobr 20 mg (env 20) 7,63
Ant r anl i cos
Mef enmi co, ci do
AINE ant ranl i co. Ef i caci a si mi l ar a ot ros
AINE, aunque menos usado por i nci denci a
al go mayor de ef ectos adversos.
I n d i c : Utilizado en el tratamiento a corto
plazo de dolor Ieve-moderado y dismeno-
rrea.
Posol : Oral : 500 mg seguidos por 250
mg/ 4-6 h; mx 1.500 mg/ da; duracin
mx: 7 das.
Ef e c t 2 o s , P r e c a u c , Co n t r a i n : Ver AI NE.
Especialmente aturdimiento, mareo, dia
rreas severas, erupcin.
* Cosan (Parke Davis)
caps 250 mg (env 20) 1,67
Ni cot ni cos
Cl oni xi nat o de l i si na
AINE ni cot i ni co. Ut i l i zado como anal gsico.
Po s o l : Or a l : 125-250 mg/ 6-8 h, con ali
mentos; dosis mx 750 mg/ da.
* Do l al gi al (Sanof Aventis)
Isoni xi na
AINE ni cot ni co. Perf il si mi l ar al cl oni xi nat o
de Usina, pero exi st e menos experi enci a de
uso.
I n d i c : Ver AI NE, Uso Clnico.
Posol : Oral , rect al : 200-400 m%/b-\ 2 h.
NIOS: >7 a: Rectal: 200 mg/ 6-12 h.
Efect 2 o s , P r e c a u c , Co n t r a i n : Ver AINE.
* Nl xyn Hermes (Teofarma SRL)
caps 400 mg (env 30) 4,73
Infant supo 200 mg (env 12) 2,15
Morni f l umat o
AINE ni cot ni co prof rmaco del ac. nl f l -
mi co. Perf il si mi l ar al cl oni xi nat o de lisina,
pero exi st e menos experi enci a de uso,
sobre t odo a l argo pl azo.
Indic: Ver AINE, Uso Clnico.
Posol : Rectal : 700 mg/ 12 h.
Ef e c t 2 o s , Pr e c a u c , Co n t r a i n : Ver AINE.
* Ni f l act ol Rect al (Bristol My Sq)
Ni f l mi co, ci do
AINE ni cot ni co. Perf i l si mi l ar al cl oni xi nat o
de li sina, pero exi st e menos experi enci a de
uso.
Po s o l : Or al : 250 mg 2-4 veces/ da; mx: 1
g/ da.
* Ni f l a ct o l (Bristol My Sq)
caps 250 mg (env 30) 3,39
Indol act i cos
Indomet aci na
AINE i ndoi act i co con ampl i a experi enci a
de uso. Muy ef icaz como ant i i nf l amat ori o y
de baj o costo, pero su perfi l de ef ect os ad
versos de SNC ci rcunscri be su uso a reuma
t i smos i nf l amat ori os severos y ot ras sit ua
ciones cl ni cas ai sl adas (ver Indi c).
I n d i c : Ver A I NE, Uso Clnico. Tambin,
cierre de ductus arteriosus en periodo neo
natal.
Posol : 25-50 mg/ 6-8 h (mx 200 mg/ da)
oral o combinado oral-rectal.
Retard: 75 mg/ 12-24 h.
Rectal : 100 mg al acostarse para el dolor
nocturno y/ o rigidez matutina, sola o aso
ciada a dosis orales diurnas.
Got a (at aque agudo): 50 mg/ 6-8 h v.o. o
rectal x 1-2 das, 50 mg/8 h x 1-2 das ms
y 25 mg/ 6-8 h en adelante hasta desapari
cin de clnica o iniciar tratamiento profi
lctico con colchicina o indometacina 25
mg/8 h.
NI OS: A ntiinflamatorio (slo como 2-
lnea): 2-3 mg/ kg/ da v.o. repartidos en
2-4 dosis; mx 4 mg/ kg/ da 150-200
mg/ da. Cierre de ductus arteriosus per
sistente en neonatos: I.v.: una dosis inicial
de 0,2 mg/ kg, seguido de 2 dosis a inter
valos de 12-24 h dependiendo de la edad
postnatal (EPN): (1) EPN en el momento
l 1dosis <48 h: 0,1 mg/ kg; (2) EPN en el
momento I a dosis 2-7 das: 0,2 mg/ kg; (3)
EPN en el momento 1* dosis >7 das: 0,25
mg/ kg. Se usa intervalo de 12 h si diuresis
>1ml/ kg/ h despus de la dosis previa, in
tervalo de 24 h si diuresis <1 ml/ kg/ h
pero >0,6 ml/ kg/ h, y debe suspenderse si
oligo-anuria.
Pr epar : I.v. directa: Rec el vial en 1-2 mi de
a.p.i. o SSF.
Ef e c t 2 o s : Ver AI NE. Especialmente, cefa
leas frecuentes, mareo, vrtigo, aturdi
miento, trastornos digestivos, ulcus gs
trico y sangrado digestivo. A veces,
confusin mental y somnolencia. La ad
ministracin rectal puede ocasionar pru
rito, malestar y sangrado anal. Es el AI NE
que ms inhibe las prostaglandinas renales
y se asocia con ms casos de fallo renal
agudo. Ocasionalmente hepatotoxicidad
severa (a veces fatal) en nios con artritis
crnica juvenil.
Pr e c a u c , Co n t r a i n : Ver AINE. Puede al
terar la capacidad de conduccin y em
pleo de maquinaria. Parkinsonismo, tras
tornos psiquitricos en ancianos. En
tratamientos prolongados es aconsejable
monitorizacin oftalmolgica y de hemo-
grama. Evitar la administracin rectal en
proctitis y hemorroides. En general no se
recomienda su uso en <14 a salvo casos
excepcionales.
Si t uac. espec.: IR, IH, Int eracc, SO: Ver An
Ges t : Su uso durante la ltima mitad del emba
razo puede producir el cierre prematuro del
ductus quepuedellevar a hipertensin pulmonar
neonatal. Tambin puedereducir ladiuresis fetal.
Debe restringirse su uso despus de la 34-35 se
mana degestacin. Puederetrasar el parto y pro
longar el embarazo. FDA: C (D si se toma du
rante >48 h o a partir dela34 sem degestacin).
Uso no recomendable.
La ct : Se ha descrito algn caso de convulsiones
en lactantes sanos. Evitar si es posible.
* Al i vi o s i n (Alacan)
supo 100 mg (env 20) 2,33
* Ar t r i n o v o (Llorens)
caps 25 mg (env 100) 2,81
caps 25 mg (env 30) 2,09
Debil supo 50 mg (env 12) 1,83
supo 100 mg (env 12) 1,95
* Fl o go t e r (Estedi)
caps 25 mg (env 20) 1,65
caps 25 mg (env 40) 2,08
supo 100mg (env 12) 2,62
Inaci d (Iroko Products)
caps 25 mg (env 20) 1,92
caps 25 mg (env 50) 2,39
supo 100mg (env 12) 2,34
Inaci d Dap (Lundbeck Pharm)
vial 1mg (env 1) H 8,96
Indol gi na (Uriach)
caps 25 mg (env 20) 1,55
caps 25 mg (env 50) 2,29
Indoni l o (Sigma Tau)
caps 50 mg (env 24) 2,86
supo 100mg (env 12) 3,08
Ot ros AINE
Nabumet ona
Prof rmaco i nact ivo cuyo pri nci pal met abo-
lito es un AINE naf ti l al cannico est ruct ural
mente simi l ar al naproxeno. Perf il si mi l ar a
ste.
Indi c: Artritis reumatoide, artrosis.
Posol : Oral : 1 g/ 12-24 h con alimentos;
mx: 2g/ da.
Ancianos: 1g/ 24 h.
Ef ect 2os, Precauc, Cont rai n: Ver AINE.
Gest: Escasos datos disponibles. FDA: C; contra
indicado por el fabricante en el 3er trimestre.
Lact: No hay datos. Sopesar riesgo/ beneficio.
* Reli f (Meda Farma)
comp disper 1g (env 20) 10,82
Inhi bi dores sel ect i vos de la COX 2
Cel ecox i b
AINE i nhi bi dor sel ect ivo de la COX-2 mej or
t ol erado y menos ul cerogni co que los AINE
convencionales (no ha demost rado, sin em
bargo, menor ri esgo de hemorragi a diges
tiva. perf oracin u obst rucci n pi lri ca que
st os, por lo que probabl ement e t ambi n
se preci se gast roprot ecci n en paci ent es
de riesgo). Preci o el evado. Aument o poten
cial de la mort al i dad cardi ovascul ar por fe
nmenos t rombt i cos (act ual ment e en es
t udi o). Su papel en t erapi a an no est
def i ni do.
Indi c: Tratamiento sintomtico de la ar
trosis, artritis reumatoide y espondilitis
anquilosante. Tambin se emplea como
profilaxis en la poliposis adenomatosa fa
miliar, junto a ciruga y vigilancia endos-
cpica, para reducir el nmero de plipos
(aunque no se ha demostrado que dismi
nuya el riesgo de Ca. de colon).
Posol : Oral : Artrosis: 200 mg/ 24 h
100-200 mg/ 12 h; mx: 400 mg/ da. An
cianos: No es precisa reduccin de dosis;
si <50 kg, iniciar terapia a dosis ms bajas.
Artritis reumatoide: 100-200 mg/ 12 h;
mx: 400 mg/ da.
Espondilitis anquilosante: 200 mg/ 24 h
100-200 mg/ 12 h; mx: 400 mg/ da.
Poliposis adenomatosa familiar: Cps
duras: 400 mg/ 12 h; mx 800 mg/ da.
NIOS: Oral: Poliposis adenomatosa fami
liar: hay un estudio piloto en nios de
10-14 a en el que la dosis de 16 mg/ kg/ da
(dosis equivalente a la del adulto) result
segura y eficaz.
Ef ect 2os: Similares a otros AI NE, pero
mejor tolerancia gstrica. Posible aumento
de la mortalidad cardiovascular por fen
menos trombticos (actualmente en es
tudio), quiz dosis-dependiente. Aumento
del riesgo de alteraciones cardiovasculares
(HTA, palpitaciones, edemas, I CC, insufi
ciencia ventricular izquierda y, excepcio
nalmente, IAM) asociado al uso de coxib,
hallndose en curso estudios ms extensos
para esclarecerlo.
Precauc: Ver AINE. Adems, HTA, hiper-
lipemia, diabetes mellitus, tabaquismo, ar-
teriopata perifrica. Utilizar la mnima
dosis posible el menor tiempo posible.
Evaluar peridicamente.
Si t uac. espec.: IR: Ver AINE. Contraindicado
en Ccr <30 ml/ min.
IH: No precisa ajuste de dosis en IH leve. Reducir
dosis al 50% en IH moderada. No hay datos en
IH severa (evitar).
Gest: Disminuye supervivencia cmbrio-fctal en
animales. Riesgo de cierre del ductus arteriosus si
se usa en ltimo trimestre. No experiencia en hu
manos (evitar). FDA: C; contraindicado por el
fabricante.
Lact : Se excreta en leche en animales. No expe
riencia en humanos (evitar).
Int eracc: Poca experiencia. En principio, simi
lares a otros AINE (ver Secc III.2, AINE). Se sabe
que, al igual que otros AINE, puede alterar el
INR en pacientes en anticoagulacin oral. El uso
conjunto con AAS aumenta el riesgo g-i.
SD: Ver AINE. Poca experiencia. La hemodilisis
o la hemoperfusin pueden no ser efectivas de
bido a la alta unin a protenas.
Cont r ai n: Ver AI NE. Adems, cardiopata
isqumica, antecedentes de ACVA, I CC
*II / IV, alergia a sulfonamidas (probable
reaccin cruzada).
* Art i l og (Esteve)
caps 200 mg (env 30) 37,14
* Cel ebrex (Pf i zer)
caps 200 mg (env 30) 37,14
* Onsenal (Pf i zer)
Et ori coxi b
AINE i nhi bi dor sel ect i vo de la COX-2 de re
ci ent e i nt roducci n. Vm larga que permi t e
dosi s ni ca di ari a. Poca experienci a de uso.
Preci o el evado. No es descart abl e un au
ment o de ri esgo cardi ovascul ar, por ana
loga con ot ros coxi b. Mayor ri esgo de HTA
que ot ros AINE o coxi b.
I ndi c: Tratamiento sintomtico de la ar
trosis, artritis reumatoide, espondilitis an
quilosante y crisis gotosa aguda.
Posol : Oral : Artrosis: 30 mg/ 24 h; mx:
60 mg/ 24 h.
Artritis reumatoide: 90 mg/ 24 h.
Espondilitis anquilosante: 90 mg/ 24 h.
A rtritis gotosa aguda: 120 mg/ 24 h
mientras duren sntomas agudos x mx 8
das.
Ef ect 2os: Ver AINE, pero ligera mejor to
lerancia gstrica. Como con rofecoxib, po
dra existir mayor frecuencia de edemas.
Mayor riesgo de HTA que otros A I NE o
coxib. Por analoga con otros coxib, no se
puede descartar aumento de riesgo cardio
vascular asociado a su uso.
Pr ecauc: Ver AINE. Adems, HTA, hiper-
lipemia, diabetes mellitus, tabaquismo, ar-
teriopata perifrica. Utilizar la mnima
Evaluar peridicamente, suspender si HTA
no controlada. Antecedentes de cardio
pata isqumica. No emplear la dosis de
120 mg durante >8das.
Si t uac. espec.: IR: Ver AINE. Evitar mientras
no exista ms experiencia, especialmente si Ccr
<30 ml/ min.
IH: IH leve: mx 60 mg/ 24 h. IH moderada: mx
60 mg/ 48 h. Evitar en caso de IH severa.
Gest , Lact : No hay experiencia: Evitar.
lares a otros AINE (ver Secc. II.2, AINE). Al
igual que otros AINE, puede alterar el INR en
anticoagulacin oral. Inhibe la SULT1E1, por lo
que aumenta las concentraciones sricas de ctini-
lestradiol: precaucin; adems, prudencia cuando
se use junto a otros frmacos metabolizados por
sulfotransferasas (p. ej. salbutamol oral y mi-
noxidil). El uso conjunto con AAS aumenta el
riesgo g-i.
SD: No hay experiencia. Terapia de soporte. No
es hemodializable, no se sabe si es dializable por
dilisis peritoneal.
Co nt r ai n: Ver A I N E. Adems HTA no
controlada, cardiopata isqumica, antece
dentes de ACVA, I CC ÎI/ IV.
* Acoxxel (Facs)
* Arcoxi a (MS&D)
* Exxl v (Rovi)
Parecoxi b
Prof rmaco de uso parent eral del val de-
coxi b, un AINE i nhi bi dor sel ect i vo de la
COX-2. Uso rest ri ngi do a dol or post opera
t ori o, aunque exist e poca experi enci a de
uso. Aument o del ri esgo de f enmenos
t romboembl i cos severos (IAM, ACVA) t ras
ci ruga de bypass coronari o. Posi bl e au
ment o de la mort al i dad cardi ovascul ar por
f enmenos t rombt i cos asociada al uso de
coxi b (act ual ment e en estudi o).
Indi c: Tratamiento a corto plazo del dolor
postoperatorio.
Posol : l .m., bolus l.v., inf usi n l.v. dil ui do en
SSF, G5% o Ringer lact at o: Dosis inicial de
40 mg, seguida de 20-40 mg cada 6-12 h
(mx 80 mg/ da); duracin mx: 2 das.
A ncianos: disminuir dosis inicial a 20
mg y dosis mx diaria 40 mg si peso
<50 kg.
Prepar: l.v. directa: Rec el vial en 1 mi de SSF
o G5%.
Ef ect 2os: Similares a otros AI NE y coxib
(ver celecoxib). No puede excluirse la apa
ricin de reacciones de hipersensibilidad
(incluyendo eritema multiforme, derma
titis exfoliativa, S. de Stevens-Johnson y
necrolisis epidrmica txica), previamente
descritas con valdecoxib. Aumento del
riesgo de fenmenos tromboemblicos se
veros (IAM, ACVA) tras ciruga de bypass
coronario.
Precauc: Ver AI NE. Adems HTA, hiperli-
pemia, diabetes mellitus, tabaquismo, arte-
riopata perifrica. Utilizar la mnima
Evaluar peridicamente. No hay suficiente
experiencia clnica en tratamientos de ms
de 2 das. Suspender inmediatamente en
caso de reaccin drmica. Aumento del
riesgo de mortalidad cardiovascular aso
ciada a fenmenos trombticos, y otras al
teraciones cardiovasculares (HTA, palpita
ci ones, edemas, I C C , i nsufi ci enci a
ventricular izquierda y, excepcionalmente,
IAM) asociado al uso de coxib, hallndose
en curso estudios ms extensos para escla
recerlo.
Si t uac. espec.: IR: No hay experiencia. El fa
bricante recomienda precaucin, sin pauta espe
cfica de ajuste.
IH: No hay experiencia. El fabricante recomienda
reducir dosis al 50% en IH moderada, y evitar en
IH severa.
Gest , Lact : No hay experiencia, evitar.
lares a otros AINE (ver Secc III.2, AINE). El tra
tamiento simultneo con fluconazol o ketoco-
nazol aumenta la exposicin plasmtica a
valdecoxib: evitar uso conjunto. No hay expe-
ricncia con su uso junto a otros inductores enzi-
mticos (rifampicina, fcnitona, carbamazepina o
dcxamctasona). El tratamiento con valdecoxib
aumenta la concentracin plasmtica de dextro*
metorfano. Se recomienda precaucin con otros
medicamentos metabolizados por CYP 2D6 (fle-
cainida, propafenona, metoprolol). Evitar en pa
cientes en tratamiento simultneo con meto-
trexato (o monitorizar estrechamente niveles de
mctotrcxato mientras no exista ms experiencia).
El uso conjunto con AAS aumenta el riesgo g-i.
SD: Ver AINE. Poca experiencia. La hemodilisis,
diuresis forzada o la alcalinizacin de la orina
pueden no ser efectivas debido a la alta unin a
protenas.
Cont rai n: Ver AINE. Nios. Adems, car
dipata isqumica, antecedentes de ACVA,
ICC II/ IV, alergia a sulfamidas (probable
reaccin cruzada), uso en ciruga de
bypass coronario.
* Dynast at (Pfizer)
vial 40 mg (env 10) H 98,58
vial 40 mg +amp disolv (env 5+5)H 52,62
Asoci aci ones AINE + Gast roprot ect or
La asociacin descrita debajo asocia un AINE con
amplia experiencia de uso, el diclofenaco, con
misoprostol, un gastroprotector de eficacia con
trastada.
Sin embargo, la dosis de misoprostol que ha de
mostrado clara eficacia para prevenir complica
ciones graves de la gastropata por AINE es de 200
mcg/ 6 h, por lo que la cantidad que se adminis
trara siguiendo la pauta aprobada para el pro
ducto sera inferior a la deseable.
Di cl of enaco/ Mi soprost ol
Asociacin de AINE y prostaglandina gastropro-
tectora.
Indic: Artritis reumatoide o artrosis en pacientes
con riesgo elevado de gastroenteropatia por
AINE (tales como edad avanzada o antecedentes
de ulcus gstrico o duodenal).
Posol: Oral: 1 comp/ 8-12 h despus de las co
midas.
Efect 2os, Precauc, Contrain: Ver AINE (pg.
725) y misoprostol (pg. 51).
* Artrotec (Continent Farm)
comp 50 mg/ 200meg (env 40) 12,89
Norrnulen (Grncnthal Pharm)
comp 50 mg/ 200meg (env 40) 14,07
M01A1B Ant i r r eumt i cos no
ant i i nf l amat or i os
Trat ami ent o de la art ri t i s
reumat oi de
Debe ajustarse a la extensin y grado de ac
tividad de la enfermedad. Los frmacos
modificadores de enfermedad (FAME)
constituyen la base del tratamiento y se ins
tauran desde el primer momento (siempre
que el diagnstico est establecido y la en
fermedad activa).
J unto a stos se emplean, con el objetivo
de mejorar los sntomas y la calidad de
vida, medidas generales (educacin del pa
ciente, ritmo de reposo-actividad adecuado,
terapia fsica y rehabilitacin, apoyo psico-
social), antiinflamatorios no esteroideos
(AI NE) -suplementados cuando sea preciso
por analgsicos no antiinflamatorios y
adyuvantes analgsicos-, corticoidcs y, en
casos avanzados, ciruga.
Los FA ME ms empleados son meto-
trexato, sulfasalazina, antipaldicos y leflu-
nomida, con criterios y orden de empleo
divergentes segn los diversos autores. El
uso combinado de varios FAME puede
proporcionar mejores resultados, pero a ex
pensas de un aumento del riesgo de efectos
indeseables. No obstante, es prctica habi
tual asociar un segundo FAME al meto-
trexato si la respuesta a ste es insuficiente,
o asociar 2 FAME diferentes al metotrexato
si ste no se tolera o est contraindicado.
En los casos en los que no se consigue
una respuesta clnica adecuada con los
FAME se emplean los denominados fr
macos biolgicos, anticuerpos o mol
culas hbridas con accin inmunorregula-
dora. Existe menos experiencia de uso que
con los FAME clsicos, por lo que se em
plean como tratamiento de segunda o ter
cera lnea. Su precio es mucho ms ele
vado que el de los FAME clsicos, por lo
que su relacin coste/ beneficio ha sido ob
jeto de debate.
Los frmacos contra el factor de ne
crosis tumoral alfa, anti-TNFa (infliximab,
etanercept y adalimumab) se consideran de
segunda lnea, ya que son los biolgicos
que llevan ms tiempo en el mercado y con
los que existe ms experiencia.
Por otra parte se dispone de rituximab
(Ac. anti-CD20, un receptor de los linfo-
citos B), abatacept (Ac. anti-CD 28, un re
ceptor de los linfocitos T), tocilizumab (Ac.
contra el receptor de la IL 6) y anakinra,
un antagonista de I L 1; estos ltimos cons
tituyen, en la actualidad, frmacos de ter
cera lnea dado que con ellos existe menos
experiencia.
Los FAME y los biolgicos, al contrario
que los AI NE, s son capaces de modificar
el curso de la enfermedad y de cnlentecer
el deterioro funcional, pero precisan de un
tiempo variable -di sti nto segn el fr
maco- de admi ni straci n conti nuada
para proporcionar beneficio clnico (lo que
se denomina periodo de latencia), siendo
preciso advertrselo al paciente para ase
gurar el cumplimiento. Es necesario moni
torizar parmetros clnicos y analticos de
forma regular para detectar precozmente la
eventual aparicin de toxicidad (Tabla
M.2).
Es muy importante informar adecuada
mente al paciente para que conozca y
pueda comunicar precozmente los sn
tomas de alarma que se asocian a reac
ciones adversas graves.
El empleo de corticoides a dosis mode
radas (0,2-0,3 mg/ kg/ da) en pauta descen
dente es prctica habitual al inicio del tra
tamiento, hasta que se obtiene un control
adecuado con los FA ME, y durante los
brotes de actividad. En bastantes ocasiones
los pacientes precisan de la toma de dosis
bajas de corticoides (p. ej. 2,5-5 mg/ da, o
incluso 7,5 mg/ da) durante largas tempo
radas para controlar adecuadamente la en
fermedad a pesar del uso de frmacos mo
dificadores de enfermedad. En estos casos
es importante reducir la dosis diaria al m
nimo imprescindible, combatir los factores
de riesgo cardiovascular y asegurar una in
gesta adecuada de calcio y vitamina D.
Puede ser preciso, por otra parte, emplear
dosis elevadas de corticoides en casos de
gran severidad o si se asocia vasculitis o
aparecen complicaciones viscerales poten
cialmente graves. En estos casos ocasional
mente se emplean adems de los esferoides,
inmunosupresores como ciclofosfamida o
azatioprina.
Si la actividad de la enfermedad se li
mita a unas pocas articulaciones y no existe
gran afectacin general, se realizan trata
mientos locales (inyecciones intraarticu-
lares de esferoides depot, sinoviortesis
qumica o isotpica y ciruga de limpieza
como sinovectomas). La correccin quirr
gica de la destruccin tendinosa y/ o arti
cular se emplea en todos los estadios y
grados de severidad dependiendo de las ne
cesidades de cada paciente.
Auranof i na
Ant i rreumt i co de acci n l ent a que act ual
ment e es de segunda lnea. Menos ef ectos
adversos graves que aurot i omal at o, pero
al go menos ef ecti vo.
Indi c: Artritis reumatoide. Uso compasivo:
artritis psorisica, pnfigo.
Posol : Oral : 6 mg/ 24 h 3 mg/ 12 h con
comidas; a los 3 meses podra aumentarse
a 3 mg/8 h si tolera; si en otros 3 meses
no hay respuesta, suspender.
NIOS: Inicialmente: 0,1 mg/ kg/ 24 h repar
tidos en 1-2 dosis; aumentar, si es preciso
hasta 0,2 mg/ kg/ da; mantenim: 0,15 mg/
kg/ 24 h (mx: 0,2 mg/ kg/ da).
Ef ect 2os, Pr ecauc, Cont r ai n: Iguales a
los del aurotiomalato sdico, predomi
nando con la auranofina las de naturaleza
g-i (diarrea 45-50%) y mucocutneas (exan
tema 24%, prurito 17%, estomatitis 13%,
proteinuria 5%). M enor incidencia de
toxicidad renal y hematolgica.
Si t uac. espec.: IR: Ccr 50-80 ml/ min: dar
50% de la dosis; si <50 ml/ min, no utilizar.
IH: Puede ocurrir hepatotoxicidad, evitar en alte
Gest: No hay estudios de seguimiento a largo
plazo en madres gestantes. FDA: C.
L act: Se excreta en leche. No hay experiencia;
evitar o sopesar riesgo/ beneficio. Algunos au
tores recomiendan evitar las sales de oro durante
la lactancia debido a la prolongada eliminacin
mamaria y su potencial toxicidad para el lac
tante.
SD: Insuficiencia renal, trombocitopenia, neutro
penia, fiebre, vmitos, diarrea, lesiones cutneas,
encefalopata. Tratamiento: Emesis o lavado gs
trico, dimcrcaprol (quelante), corticoides. Vigilar:
funcin renal, hemograma.
Ridaura (Recordati Esp)
comp 3 mg (env 30) 14,58
Aurot i omal at o sdi co
Ant i rreumt i co de acci n l ent a, con t oxi
ci dad f recuent e y pot enci al ment e grave. En
la act ual i dad es un f rmaco de segunda
lnea.
Indi c: Artritis reumatoide, artritis crnica
juvenil. Tambin se ha empleado en ar
tritis psorisica, lupus discoide y en reu
matismo palindrmico.
Posol : Sl o i .m. (preferiblemente intra-
gltea): 10 mg seguidos de 25 mg a los 7
das; en adelante, 25-50 mg/ sem hasta res
puesta, toxicidad o dosis mx total de 1g
(si al llegar a esta dosis el paciente no pre
senta respuesta clnica, se considera fra
caso teraputico y se retira el tratamiento);
mantenim: intentar aumentar gradual
mente intervalo de dosificacin (dosis ha
bituales, 25-50 mg/ 7-30 das -segn evolu
cin clnica-). Hay un periodo habitual
de latencia de 2-4 meses de tratamiento
antes de que comience su efecto.
NIOS: I.m.: Artritis crnica juvenil: inicial
mente 10 mg, seguidos de 1mg/ k^sem x
20 sem (mx: 50 mg/ sem, sin sobrepasar
25 mg/ sem en <12 a); mantenim: intentar
aumentar gradualmente intervalo de dosi
fi caci n (dosis habituales, 0,5-1 mg/
kg/ 7-30 das -segn evolucin clnica-).
Ef ect 2os: Reaccin severa hasta en un
5%. Ulceras orales, estomatitis, reacciones
cutneas, diarrea, sabor metlico, sofocos,
sncope, edemas, proteinuria/ sndrome ne-
frtico por glomerulonefritis membra
nosa, discrasias sanguneas (a veces,
bruscas y letales). Rara vez, colitis, neuro
pata perifrica, fibrosis pulmonar, icte
ricia colosttica. Los efectos adversos
Tabla M.2. Frmacos modi fi cadores de enf ermedad (FAME) e nmunosupresores de empl eo f re
cuente en el tratami ento de la artritis reumat oi de y otros reumat ismos i nf l amatorios. La azat i o-
prina y la cidof osf ami da suelen reservarse para el t ratami ento de f ormas severas de la
enf ermedad, afectacin visceral grave y vasculitis.
Frmaco Dosis habitual Via Efectos indeseados de mayor Monitorizacin de
(Periodo de latencia) relevancia toxicidad (*)
Abatacept
(pg. 1005)
500-1.000mg/ 4sem
(2-12sem)
i.v. Cefalea, nuseas, HTA,
rubor, molestias g-i,
elevadn detransaminasas,
infecdn.
SerologaVHBt. 0
DespistajeTbc t.O
('booster' si
Mantoux (-)vo)
Adalimumab
(pg. 1019)
40 mg/ 2sem
(3meses)
S.C. Reaccin local, cefalea, erupcin,
astenia, cuadro seudogripal,
dolor abdominal, anemia,
infecdn.
DespistajeTbct. 0
('booster' si
Mantoux (-)vo)
Anakinra
(pg. 1006)
100mg/ da
(2-12sem)
S.C. Reacciones en lugar deinyecdn,
neutropenia, infeccin.
Hbasal y / 30das
x3meses; luego/ 3m
Auranofina
(pg. 741)
6 mg/ dia
(4-6meses)
oral Diarrea. Resto, idemaaurotiomalato
sdico, aunquemenosfrecuentes.
H, 0/ 4 sem
Bq 13meses
Aurotiomalatosdico 25-50 mg/ sem
(pg. 741) (3-6meses)
i.m. Dermatitis, estomatitis,
trombopenia, leucopenia
proteinuria, sndromenefrtico,
enterocolitis, colostasis, neuropata.
H.O/ 1-4sem
Bq/ 3meses
Azatioprina
(pg. 1006)
1-2,5mg/ kg/ da
(2-4meses)
oral Leucopenia, hepatotoxicidad.
intoleranciag-i. oncognesis.
TPMT basal **
H77-30das
Bq/ 30-60das
VCMt0,3y6meses
Certolizumabpegol
(pg. 1020)
Inicial: 400 mg/ semx 3;
mantenim: 200 mg/ sem
(hasta12sem)
S.C. Reacdn en lugar deinyeccin,
infecdones (tbcmiliar), exantema,
leucopenia, aumento transaminasas. **
Vigilanciaclnica
PPDy RxT basal
Cidofosfamida
(pg. 649)
1-2,5mg/ kg/ da
(>2meses)
oral Neutropenia, supresin gonadal,
cistitis, alopecia, oncognesis,
fibrosispulmonar, intoleranciag-i.
H, 017-30 das
RxT/ 6meses
Cidosporina
(pg. 1007)
2,5- 5mg/ kg/ da
(2-4meses)
oral Nefrotoxiddad. HTA,hiperpotasemia,
intoleranciag-i, hirsutismo, hipertricosis
erupcin, toxicidad medular.
KBqQCo/ 7-30das
Nivelesen sangre/
7-60das
Etanercept
(pg. 1008)
25mg2veces/ sem
(2-12sem)
SwC. Reaccin en lugar deinyeccin,
infecciones(tuberculosismiliar),
alteracionesneurolgkasEM-like.
Vigilanciadnica
PPD(x2) yRxT basal
(H, Bqperidicos)
Hidroxicloroquina
(pg. 743)
200-400mg/ da
(2-6meses)
oral Retinopatapigmentaria, depsitos
corneales, rash, intoleranciag-i,
neuropata, leucopenia, trombopenia.
Evaluacin Oftalm.
t. 0 y/6meses
H,Bq/ 3meses
Infliximab
(pg. 1023)
3mg/ kg/ 8sem****
(2-16sem)
i.v. Reacciones ainfusin i.v.
hipersensibilidad tarda,
infecciones(tuberculosismiliar).
Vigilanciaclnica
PPD(x2) y RxTbasal
(H, Bqperidicos)
Leflunomida
(pg. 1010)
10-20mg/ da
(1-3meses)
oral Intoleranciag-i, aftas orales,
erupcin cutnea, alopecia,
hepatotoxicidad, leucopenia,
teratogenia.
H/ 30-60das
Bq/ 30dasx 6 meses;
luegocada2meses.
Metotrexato
(pg. 658)
7,5-15mg/ sem
(>2meses)
oral Hepatotoxicidad, intoleranciag-i,
mucositisoral. Ocasionalmente
leucopenia, trombocitopenia,
neumonitis, teratogenia, aborto. ***
H/ 15-60das
Bq/ 15-60das
Rituximab
(pg. 695)
1.000mg/ 15das
(x 2dosis)
i.v. Reaccin a lainfusin, sntomas
g-i, mieloe inmunodepresin
Vigilanciadnica
Hperidico
Sulfasalazina
(pg. 84)
2g/ da
(>2meses)
oral Intoleranciag-i, dermatitis,
hipertermia, leucopenia, neuro.
nefro, neumotoxicidad.
H/ 6-8sem
Bq/ 3meses
Tocilizumab
(pg. 1027)
8mg/ kg/ mes i.v.
(al menos480 mg/ dosis)
Infeccin respiratoria, cefalea,
conjuntivitis, mareo, neutropenia,
aumento transaminasas,
hipercolesterolemia.
Vigilanciaclnica
H, Bq. lpidos
peridicos
* t.O: antes del comienzo delaterapia; H: Hemograma; 0: Anlisisdeorina(sedimento aconsejable); Bq: Bioqumica
(ALT,AST, GGT, FAlc, creatinina); Ccr: Adaramiento decreatinina; PPD: Mantoux; RxT: Radiografadetrax; TPMT:
Topurinametil transferasa; VCM: Volumencorpuscular medio; A 771726: Metabolito activo deleflunomida.
* * TPMT yVCM permiten individualizar ladosis(metabolismo deazatioprina, altamenteidiosincrsico).
Efectosadversosobservablesa dosisbajas (adosisoncohematolgicas son ms frecuentes e intensos).
*** Ver ciclo en pg. 1023.
***** Determinacin deA 771726 (metabolito activo) si sospechadesobredosis o se planeaembarazo.
M02 ANTIINFLAMATORIOS Y ANTIRREUMTICOS TPICOS 743
pueden aparecer durante el tratamiento o
semanas/ meses despus de suspendido.
Precauc: Realizar controles peridicos de
sangre y orina (basal y cada 15-30 das).
Vigilar la aparicin de fiebre, odinofagia,
astenia y gingivorragias. Precaucin en in
suficiencia renal y heptica, ancianos, ec
cema, medicacin coadyuvante con toxi
cidad hematolgica potencial (pirazolonas,
A INE), antecedentes de discrasia hemtica,
nefropata o hepatopata, S. de Sjogren,
LES, enterocolitis necrotizante, fibrosis
pulmonar, porfiria, diabetes, urticaria y
dermatitis exfoliativa o eczema.
Si t uac. espec.: IR: Contraindicado en IR se
vera.
IH: Puede ocurrir hepatotoxicidad, evitar si altera
cin heptica severa.
Gest : No hay estudios de seguimiento a largo
plazo en madres gestantes. FDA: C.
Lact : Se excreta en leche. Algunos autores reco
miendan evitar las sales de oro durante la lac
tancia debido a la prolongada eliminacin ma
maria y su toxicidad potencial para el lactante.
Int eracc: La toxicidad de este medicamento
puede ser potenciada por otros frmacos mielo-
supresores y/ o nefrotxicos.
SD: Ver Auranofina.
Cont r ai n: Alergia a sales de oro o metales
pesados, sndrome nefrtico, dermatitis
exfoliativa, LES, antecedentes recientes de
irradiacin, nefropata o hepatopata se
vera, ICC, colitis, antecedentes de agranu-
locitosis, trastornos hematolgicos o de
mdula sea, enterocolitis necrotizante, fi-
brosis pulmonar.
* Ml ocrl n (Rubio)
amp 10 mg/ 1 mi (env 1) 2,79
amp 25 mg/ 1 mi (env 1) 5,65
amp 50 mg/ 1 mi (env 1) 10,51
Hi d r o x i cl o r o qui na, sul f at o
Como ant i pal di co no of rece ventaj as sobre
la cl oroqui na, sal vo -qui z- menor t oxi cidad
ret i ni ana (por el l o se empl ea sobre t odo
como ant i rreumt i co de acci n l ent a).
Indi c: Antirreumtico de accin lenta (ar
tritis reumatoide, lupus eritematoso sist-
mico, lupus discoide). Ataque agudo de
malaria no complicado causado por P.
vivax, P. malariae, P. ovale o cepas suscep
tibles de P. falciparum.
Posol : Oral : Dosis expresadas en peso de
sulfato de hidroxicloroquina (200 mg de
sulfato de hidroxicloroquina equivalen a
155 mg de hidroxicloroquina base y a 250
mg de cloroquina fosfato). Preferible
tomar con comida o leche:
Artritis reumatoide: No existe acuerdo
sobre dosis ptima. La respuesta es lenta
(periodo de latencia de hasta 4-6 meses),
(a) Pauta conservadora: inicialmente 200
mg 2 veces/ da con comidas; si aparece
mejora, mantenim 200-400 mg/ da en 1-2
tomas, (b) Pauta agresiva: inicialmente
200 mg 2 3 veces/ da con comidas; si
aparece mejora, disminuir gradualmente
hasta dosis de mantenim, que como mx
ser 6,5 mg/ kg (peso ideal o magro)/ da
400 mg/ da (la que sea menor de las 2).
Suspender tratamiento si no se obtiene
mejora objetiva transcurridos 6meses.
Lupus eritematoso: No existe acuerdo
sobre la dosis ptima. La respuesta es
lenta (periodo de latencia >3 meses), (a)
Pauta conservadora: 200 mg 2 veces/ da
con comidas; si aparece mejora, man
tenim 200-400 mg/ da en 1-2 tomas, (b)
Pauta agresiva: Inicialmente 400 mg 1-2
veces/ da con comidas; si aparece mejora,
disminuir gradualmente hasta dosis de
mantenim, que como mx ser 6,5 mg/ kg
(peso ideal o magro)/ da 400 mg/ da (la
que sea menor de las 2).
Ataque agudo de malaria: Da 1: dosis
inicial de 800 mg seguida a las 6-8 h de
otra de 400 mg. Das 2 y 3: 400 mg/ da.
NIOS: A rtritis reumatoide, lupus eritema-
toso: emplear la dosis mnima eficaz con
un mx de 6,5 mg/ kg (peso ideal o
magro)/ da 400 mg/ da. Ataque agudo
de malaria: Da 1: dosis inicial de 13 mg/
kg (peso ideal o magro) seguida a las 6-8h
de otra de 6,5 mg/ kg (peso ideal o magro).
Das 2 y 3: 6,5 mg/ kg/ da (peso ideal o
magro).
Ef ect 2os, Precauc, Cont r ai n: Ver cloro-
quina (pg. 907).
Si t uac. espec.: Gest : A las dosis antigua
mente empleadas en profilaxis de malaria no pa
reca acarrear riesgo embriotxico. Sin embargo,
a dosis mayores, como las empleadas actualmente
en AR o LES, probablemente incremente el
riesgo fetal; en estos casos, se aconseja evitar o
sopesar riesgo-beneficio. FDA: C.
beneficio.
Int eracc: (1) Betabloqueantes: Puede aumentar
niveles y efecto de carvedilol, labetalol, meto-
prolol, propranolol y timolol. Actitud: monito-
rizar cuidadosamente o valorar cambio a ate-
nolol. (2) Digoxina: Puede aumentar los niveles
de digoxina. Actitud: monitorizar niveles de di
goxina y reducir su dosis si es preciso.
* Dol qui ne (Rubio)
comp 200 mg (env 30) 11,44
M02 Ant i i nf l amat or i os y
ant i r r eumt i cos t pi cos
M0 2 A1 An t i i n f l a ma t o r i o s t pi co s
si n c o r t i co i d e s
Los AINE se absorben al administrarse por va t
pica, pero difcilmente alcanzarn niveles sufi-
cicntcs en la zona inflamada (distante de la piel)
mediante su difusin por el lquido extracelular y
la va linftica, ya que la mayora del frmaco
pasa a la circulacin sistmica desde los capilares
subcutneos.
La va tpica no es adecuada para conseguir ni
veles sistcmicos efectivos mantenidos cuando stos
son precisos, y adems existe riesgo de toxicidad
sistcmica si se superan las dosis tpicas mximas
-en especial cuando seaplican en varias zonas a la
vez-.
Es probable que la analgesia moderada transi
toria que con ellos seobtiene derive de:
1) La inhibicin parcial de la estimulacin de las
terminales amielnicas nociceptivas drmicas y
subdrmicas.
2) El drenaje linftico y venoso de sustancias pro-
inflamatorias que resulta del masaje con que
suelen administrarse y/ o:
3) El efecto placebo de la imposicin de manos
al aplicar un remedio directamente sobre el
mal.
El hecho, sin embargo, es que gozan de gran
aceptacin entre la poblacin, que cree en su efec
tividad y los emplea de forma masiva. Muchos de
los procesos para los que se usan son autolimi-
tados, y el AINE tpico permite que pase ese
tiempo sin acudir a los servicios mdicos o sin
tomar AINE (con el consiguiente ahorro en coste
y toxicidad).
Cuando se decida el uso de estas sustancias
como placebo, en casos seleccionados, no debe ol
vidarse que las diferencias de precio entre ellos
son relevantes (los productos ms baratos funcio
narn tan bien como los caros), y que a dosis altas
producen toxicidad como cualquier AINE.
Indic: Para los que acepten que la difusin local
es su va de accin, el espectro de sus indica
ciones quedara consecuentemente reducido a le
siones situadas muy cerca de la piel (lesiones
msculo-ligamentosas y tendinosas, traumticas
o microtraumticas, en zonas distalcs de extremi
dades, codo de tenis, nodulos de Hcbcrdcn y
Bouchard, etc).
Posol: Tras la aplicacin, suele recomendarse un
ligero masaje (salvo cuando se especifica lo con
trario), y se aconseja lavado de manos a conti
nuacin.
Efect 2os: Irritacin local, hipersensibilidad. A
dosis elevadas se absorben y producen los
mismos que los AINE por va general.
Precauc, Contrain: Ver AINE (pg. 725). No
aplicar cerca de los ojos, sobre mucosas o he
ridas, ni en vendaje oclusivo. Evitar la exposicin
al sol de la zona tratada (posibles reacciones fo
tosensibles). Interrumpir el tratamiento en caso
de aparecer erupciones cutneas en la zona de
aplicacin.
Acecl of enaco t p
AINEtpico de eficacia controvertida.
Posol: Tp: 1aplic (1,5-2 g; aprox. 5-7 cm)/ 8 h.
* Airtal Difucrem (Almirall Prodes)
crcm 1,5%(tub 60 g) 5,28
* Falcol Difucrem (Angclini)
crem1,5%(tub 60 g) 5,28
Benci dami na t p
Posol: Tp: 2-4 aplic/ dia.
Contrain: Alergia a pirazolonas.
$ Fulgium (Teofarma SRL)
acros 6% (env 100ml) 5,40
crcm 6% (tub 60 g) 3,54
S Tantum (Angelini)
Fuertecrem 5% (tub 50 g) 4,95
gel 5% (tub 50 g) 4,50
pom 3% (tub 50 g) 4,20
Capsai ci na
No es un AINE. sino una sustancia natural pre
sente en el gnero Capsicum (guindillas) capaz de
producir deplecin local de la sustancia P. pp-
tido endgeno relacionado con latransmisin del
impulso doloroso. Esto origina analgesia tras un
periodo de latencia de 2-4 sem.
Indic: Se ha empleado en el alivio del dolor en
neuralgia posherpctica, artritis, artrosis (nodulos
de Heberden y Bouchard, especialmente) y neu
ropata diabtica, aunque no hay ensayos compa
rativos en la mayora de las indicaciones. Parch
8% (Qutenza ): Tratamiento del dolor ncurop-
tico perifrico en adultos no diabticos, solo o
en combinacin con otros analgsicos.
Posol: Tp: 1aplic/ 6-8 h (advertir al paciente que
es preciso un uso continuado de 4 sem para eva
luar el beneficio teraputico). Lavarse las manos
despus con agua y jabn.
Qutenza': Se coloca en las zonas cutneas ms
dolorosas, utilizando un mx de 4 parch. Las
zonas deben delimitarse y marcarse por un m
dico, y han de estar intactas, limpias (con agua y
jabn) y bien secas. Si la zona es muy vellosa, re
cortar el vello. Los parch pueden recortarse para
adaptarse a la zona. Pretratar con anestsico tp
para mejorar la tolerancia (en los ensayos se em
ple lidocana tp 4%), que se aplica en todo el
rea del parche ms un margen de respeto de 1-2
cm y sedeja actuar el tiempo necesario (con lido
cana tp 4%, 60 min). Una vez ha hecho efecto
el anestsico, colocar el parch sobre la zona
usando guantes de nitrilo (los de ltex no pro
tegen adecuadamente) y dejar actuar 30 min en
pies (p. ej. neuropata asociada a infeccin por
VIH) y 60 min en otras localizaciones (p. ej. neu
ralgia posthcrpctica). Si es preciso, asegurar el
parch con vendas de gasa o un calcetn. Una vez
retirado el parch se aplicar gel limpiador abun
dante, se retirar con una gasa seca y se lavar la
zona suavemente con agua y jabn. El procedi
miento es doloroso, pudiendo tratarse el dolor
resultante con fro local (compresas fras) y anal
gsicos orales (p. ej. paracetamol/ opioides d
biles). En caso necesario, repetir la aplic del
parch cada 90 das.
nios: >2 a: igual que adultos. Parch 8% (Qu
tenza) no recomendado en <18 a por falta de
datos sobre seguridad y eficacia.
Efect 2os: Quemazn, irritacin local, reacciones
Precauc: No aplicar sobre heridas ni sobre los
ojos. Advertir que se evite el rascado. Evitar ven
daje oclusivo. Parch 8% (Qutenza*): No emplear
en cara; usar guantes de nitrilo para la aplic (no
de ltex).
Contrain: Alergia al frmaco o a pimientos. Ges
tacin, lactancia.
* Alacapsin (Bama-Geve)
crem0,075% (tub 30 g) 16,17
crcm 0,075% (tub 50 g) 21,51
M02 ANTIINFLAMAT0RI0S Y ANTIRREUMTICOS TPICOS 745
* Arafarmadol (Arafarma Group)
crem 0,075% (tub 30 g) 16,17
crem 0,075% (tub 50 g) 21,51
Capslcin Crema (Vinas)
crem 0,075% (tub 30 g) 16,17
crem 0,075% (tub 50 g) 21,51
S Capsicum Farmaya (Alacan)
crem 0,025% (tub 15g) 8,57
S Capsidol (Vinas)
crem 0,025% (tub 30 g) 11,88
crem 0,025% (tub 60 g) 16,94
S Gelcen (Centrum)
crcm 0,025% (tub 15g) 6,87
crcm 0,025% (tub 30 g) 12,43
S Hansaterm (Bcicsdorf)
apositos 18x12cm (env 2) 5,00
S Katrum (Arafarma Group)
crcm 0,025% (tub 15g) 5,38
crem 0,025% (tub 30 g) 9,77
Plcasum (Cantabria Ph)
crcm 0,075% (tub 30 g) 16,17
crcm 0,075% (tub 50 g) 21,51
* Qutenza (Astcllas Pharma)
pareli transderm8% (175mg) (env 1) DH 281,75
* Sensedol (Centrum)
crem 0,075% (tub 30 g) 16,17
crem0,075% (tub 50 g) 21,51
S Sor Virginia (Unitcx Hartmann)
apos adhesivo arrionada (env 1) 6,60
apos adhesivo rectangular (env 1) 4,61
Dexket oprof eno t p
AINE tp de eficacia controvertida.
Posol: Tp: 2-3 aplic/ da. No superar
tratamiento continuado.
Enangel (Mcnarini)
gel 1,25% (tub 60 g)
* Ketesgel (Merck)
gel 1,25% (tub 60 g)
* Qulrgel Guste)
gel 1,25% (tub 60 g)
Di cl of enaco t p
AINE tpico de eficacia controvertida.
Posol: Tp: Gel: 1 aplic de 2-4 g (5-10 cm)/ 6-8 h.
Parch: 1 parch/ 12 h en zona dolorida (no cor
tarlos).
$ AlgipatCh (Angclini)
apos adhesivos 140mg (env 10) 21,47
apos adhesivos 140mg (env 5) 12,83
* Diclofenaco Pensa (Pensa Pharma)
emuls cutan 10mg (fras 60 g) 3,12
4 Dolotren Topico (Facs)
gel 1% (tub 60 g) 3,12
5 Voltadol (Novartis Cons)
gel (tub 50 g) 5,62
* Voltaren Emulgel (Novartis Farm)
gel 1% (tub 60 g) 3,12
Et of enamat o t op
Posol: Tp: 3-4aplic/ dia.
$ Aspitopic (Bayer)
gel 5% (tub 60 g) 6,45
Flogoprofen (Chiesi Espaa)
gel 5% (tub 60 g) 2,70
sol 5% (fras 100 mi) 3,67
Zenavan (Bial Ind F)
gel 5% (tub 60 g) 2,20
Fepradi nol t p
Posol: Tp: 3-4 apli<yda.
1Dalgen (Recordati Esp)
acros 6% (env 75 mi) 6,56
gel 6% (tub 60 g) 2,90
Ibuprof eno t p
S Articalm (Korhispana)
gel 5% (tub 60 g) 7,65
$ Diltlx Solucion (Germed Farm)
sol pulv cutanca 5% (fras 60 mi) 7,99
S Diltlx Topico (Edigcn)
gel 5% (tub 30 g) 5,51
gel 5% (tub 60 g) 9,01
$ Gelobufen (Gelos)
gel 5% (tub 30 g) 4,50
gel 5% (tub 60 g) 6,99
S Ibufen Topico (Cinfa)
gel 5% (tub 50 g) 6,45
S Ibukey (Inkeysa)
gel 5% (tub 30 g) 4,51
gel 5% (tub 60 g) 6,95
S Ibuprofeno Farmasierra Gel (Farmasicrra Ubo)
gel 5% (tub 60 g) 4,96
S Ibuprofeno Pharmagenus (Pharmagenus)
gel 5% (tub 30 g) 4,09
S Ibuprofeno Topico Gayoso (Gayoso)
gel 5% (tub 60 g) 6,50
* Ibuprox Topico (Ferrer Intern)
gel 10% (tub 60 g) 9,90
sol pulv cutanca 10% (fras 60 mi) 9,90
$ Ibustick (Farmasierra Labo)
gel 5% (roll-on 60 g) 7,02
S Nurofen Topico (Reckitt Bcnckis)
gel 5% (tub 60 g) 6,90
S Solvium (Omega Ph Esp)
gel 5% (tub 30 g) 7,10
gel 5% (tub 60 g) 11,80
$ Solvium Spray Cutneo (Omega Ph Esp)
sol acros 5% (fras 60 mi) 7,70
Indomet aci na t p
Posol: Tp: 3-4 aplic/ da; dosis mx 20 g.
* Reusin Topico (Stada)
spray 1% (fras 100mi) 3,67
Ket oprof eno t p
Posol: Tp: 1-4 aplic/ da. No superar los 7 das de
tratamiento continuado.
Arcental Topica (F5 Profas)
crem 1% (tub 60 g) 3,04
Extraplus Gel (Pierre Fabr Ib)
gel 2,5% (tub 60 g) 2,76
* Fastum Topico (Guidotti Farma)
gel 2,5% (tub 60 g) 3,12
* Orudis Gel Topico (Sanof Aventis)
gel 2,5% (tub 60 g) 2,53
Mabuprof eno t p
los 7 das de
7.15
7.15
7.15
* Aldospray Analgesico (Aldo Union)
aeros 10%(fras 90 g) 4,43
Pi ket oprof eno t p
Posol: Tp: 1-2aplic/ 8 h.
* Calmatel (Almirall Prodes)
aeros 2% 2 g (fras 100 mi) 7,34
crem 1,8%(tub 60 g) 4,34
gel 1,8%(tub 60 g) 4,32
Pi roxi cam t p
Posol: Tp: 1aplic (1,5-4,5 cm) 24 veces/ da.
* Feldegel (Nefox Farma)
gel 0,5% (tub 60 g) 4,57
* Improntai Topico (Rottapharm)
crem0,5% (tub 60 g) 4,15
* Salvacam Topico (Salvat)
gel 0,5% (tub 60 g) 4,57
f Sasulen Topico (Faes)
gel 0,5% (tub 60 g) 4,15
Sal i ci l at o de t rol ami na t p
Posol: Tp: 1aplic varias veces/ da.
S Bexldermll (Isdin)
aeros 10% (fras 200 mi) 8,35
crem 10%(tub 50 g) 5,54
gel 10%(tub 50 g) 5,54
Suxi buzona t p
Posol: Tp: 1aplic 3 veces/ da.
Contrain: Tambin, alergia a pirazolonas.
* Danilon Topico (Dexter Farmac)
crem 7,1% (tub 60 g) 2,47
Al gesal (Stada)
Pom, por 1 g: salicilato de dietilamina 100 mg, mir-
tecana 10 mg.
Aeros, por 1g: salicilato de dietilamina 100 mg,
laurilsulfato de mirtecana 10mg.
Contrain: Tambin, alergia a anestsicos locales.
S Activado pom (tub 60 g) 5,62
* aeros espum (env 100 g) 5,67
* aeros espum (env 60 g) 3,36
Do l m r t i n (Nupel)
Pom, por 1 g: cineol 4 mg,
100 mg.
Posoi: Tp: 2-4 aplic/ da.
* pom (tub 60 g)
Movi l at (Stada)
Pom, por 1 g: polisulfato de glucosaminagluconato
2 mg, cido saliclico 20 mg, extracto suprarrenal
10 mg.
Gel, por 1g: igual composicin.
Posol: Tp: 1-3aplic/ da.
S gel (tub 60 g) 5,96
$ pom (tub 60 g) 7,02
Movi l at Pl us (Stada)
Gel, por 1g: cido flufenmico 30 mg, polisulfato
de glucosaminagluconato 2 mg, cido saliclico
20 mg.
Posol: Tp: 1aplic varias veces/ da.
S gel (tub 60 g) 6,24
Ni xyn Tpi co Hermes (Teofarma SRL)
Crem, por 1g: isonixina 25 mg, salicilato de metilo
50 mg.
* crem fluida (tub 60 mi) 2,05
Radi o Sal i i (Vias)
Crem, por 1 g: alcanfor 20 mg, nicotinato de me
tilo 10 mg, salicilato de metilo 100 mg, cido sa
liclico 20 mg, mentol 50 mg.
Contrain: No utilizar en nios.
M0 2 A2 Ant i i nf l a mat o r i o s t pi co s
co n c o r t i c o i d e s
Estas asociaciones no estn justificadas, ya que
tienen las limitaciones de los AINE tpicos y,
adems, el inconveniente del corticoide tpico
-que no debe emplearse en las tericas indica
ciones de los anteriores-.
Ar t r odesmol Ext r a T p (Nupel)
Crem, por 1g: dimetilsulfxido 150 mg, fenilbuta-
zona 50 mg, acetonido de fluocinolona 02 mg,
salicilato de metilo 1 mg.
Indic: Se ha empleado en dolor o inflamacin
asociado a procesos musculares y/ o articulares.
Efect 2os: Ver AINE (pirazolonas) y corticoides.
Eritema, prurito, sensacin de quemazn en
zona de aplicacin. Dermatitis, atrofia de la piel,
estras en tratamientos prolongados.
Precauc: Alergia a otros AINE no pirazolnicos.
No aplicar en zonas prximas a los ojos, mu
cosas ni heridas. El dimetilsulfxido puede au
mentar la absorcin percutnea de otros fr
macos.
Contrain: Ver antiinfiamatorios tpicos sin corti
coides (pg. 743), pirazolonas (pg. 785) y corti-
coterapia tpica (pg. 382).
* crem (tub 30 g) 2,48
M0 2 A3 Rubef a ci en t es
No existen estudios controlados sobre su eficacia.
Es probable que la analgesia moderada transitoria
que seobtiene con su uso derive de:
1) La inhibicin parcial de la estimulacin de las
terminales amielnicas nociceptivas drmicas y
subdrmicas.
2) El drenaje linftico y venoso de sustancias pro-
inflamatorias que resulta de la vasodilatacin
por el calor que producen y del masaje con que
suelen administrarse.
3) Efecto placebo.
Indic: Se han empleado en el alivio de dolor local,
muscular o articular.
salicilato de dietilamina
2,12
M03 MIORRELAJANTES 747
Posol: Tras la aplicacin, suele recomendarse un
ligero masaje (salvo cuando se especifica lo con
trario), seguido de un lavado de manos.
Efect 2os: Irritacin, eritema, sensibilizacin o
reacciones alrgicas en la zona de aplicacin. Si
aparecen estos sntomas se debe suspender el tra
tamiento.
Precauc: No aplicar en zonas extensas. No ex
poner al sol la zona tratada. Evitar el contacto
con ojos, mucosas o heridas. No aplicar vendaje
oclusivo.
Contrain: Alergia a algn componente (com
probar contenido en salicilatos). Nios, emba
razo, lactancia (falta de experiencia).
Al cohol al canf orado
Rubefaciente alcohlico de eficacia controvertida.
Sol tp, por 100 mi: alcanfor 10 g, (alcohol etlico).
Posol: Aplic tp.
S Al cohol Al canf orado Cuve (Perez Gimenez)
S Al cohol Al canf orado Orravan (Orravan)
* Al cohol Al canf orado Vl vl ar (Viviar)
Al cohol de romero
Rubefaciente alcohlico de eficacia controvertida.
Sol tp, por 100 mi: esencia de romero 5 g, (alcohol
etlico).
Posol: 1aplic tp varias veces/ da.
S Al cohol Romero Cuve (Perez Gimenez)
sol 5% (fras 250 mi) 4,06
sol 5% (fras 500 mi) 6,71
S Al cohol Romero Orravan (Orravan)
S Al cohol Romero Vi vi ar (Viviar)
Tr ement i na t p (Aguarrs, tp)
Solvente orgnico, empleado como rubefaciente,
de eficacia controvertida.
Posol: 1aplic tp varias veces/ da.
S Tr ement i na Orr avan (Orravan)
past 100% (tub 18g) 4,28
Contusi n (Lacer)
Gel, por 100 g: timol 010 g, salicilato de dietila-
mina 10g, castao de indias 2 g, alcanfor OIO g,
mentol 005 g, (propilenglicol).
Posol: Tp: 1 aplic 2-3 veces/ da.
S gel (tub 30 g) 3,70
S gel (tub 60 g) 5,45
Embr ocaci n Gr as (Quimifar)
Emuls, por 1g: alcohol etlico 50 mg, salicilato de
metilo 682 mg, esencia de trementina 136*4 mg.
Uniment, por 1g: alcohol etlico 50 mg, oleoresina
de Capsicum annum 25 mg, salicilato de metilo
682 mg, esencia de trementina 1364 mg.
$ emuls (fras 200 g) 8,50
$ iiniment (fras 50 g) 7,00
Li ni ment o Nai on (Puerto Galiano)
Unlment, por 100 mi: alcanfor 43 g, alcohol etlico
45,6 g, cido saliclico 048 g, trementina 20 g,
mentol 48 g, jabn blando 20 g, tintura de Cap
sicum annum 08 g, salicilato de metilo 08 g,
tintura de romero 16 g, tintura de lavanda 1*6g.
S Iiniment (fras 125 mi) 5,95
Masagi l (Perez Gimenez)
Sol, por 1mi: Esencia de romero 001 mi, salicilato
de metilo 002 mi, sol concentrada de amoniaco
30% 0005 mi, esencia de trementina 020 mi, al
canfor 30 mg.
S aeros (env 130mi) 7,02
S aeros (env 50 mi) 4,14
Radi o Sal i l Spr ay (Vias)
Aeros, por 1mi: alcanfor 10 mg, salicilato de dieti
lamina 100 mg, mentol 25 mg.
Contrain: No utilizar en nios.
Ref l ex (Reckitt Benckise)
Gel, por 1 g: alcanfor 30 mg, salicilato de metilo
100 mg, esencia de trementina 60 mg, mentol 30
mg.
Aeros, por 1 mi: alcanfor 40 mg, salicilato de me
tilo 25 mg, esencia de trementina 65 mg, mentol
40 mg.
$ gel (tub 50 g) 6,90
M03 Mi or r el aj ant es
M 0 3 A Cu r a r i za n t e s
La relajacin muscular durante la anestesia facilita
la intubacin, la ventilacin mecnica y el acto
quirrgico. Para ello se emplean frmacos curari
zantes o relajantes musculares propiamente di
chos, que actan bloqueando la transmisin del
impulso neuromuscular en la placa motora. sta
se puede bloquear de varias formas. En el bloqueo
no despolarizante o competitivo los receptores de
la acetil colina son bloqueados por estos frmacos
impidiendo la transmisin del impulso nervioso.
Los bloqueantes despolarizantes (el suxame-
tonio) activan el receptor causando despus una
despolarizacin mantenida, y se caracterizan por
producir fasciculaciones, previas a la relajacin
muscular.
Estos frmacos slo deben ser empleados por
especialistas con entrenamiento especfico, expe
riencia en su uso y medios de intubacin y venti
lacin mecnica adecuados, por lo que l a infor
macin que se da a continuacin es de ndole
general y nunca puede sustituir a la obtenida me
diante un programa de formacin reglada en anes
tesiologa o medicina intensiva.
La toxina botulnica A no es propiamente un
curarizantc, pero bloquea la placa motora mus
cular inhibiendo la liberacin presinptica de ace-
tilcolina. Tiene una larga duracin de accin. Se
utiliza, mediante infiltracin local, en el trata
miento dealgunas distomas.
Bl oqueant es no despol ari zant es
Indic: Induccin de parlisis neuromuscular de
larga duracin, normalmente para ventilacin
mecnica en anestesia o terapia intensiva. El blo
queo neuromuscular es fcilmente reversiblecon
anticolinestersicos.
Efect 20S: Pueden producir liberacin de hista-
mina (vasodilatacin, hipotensin y taquicardia
compensatoria) y efecto vagoltico directo por
unin a receptor muscarinico (hipertensin y ta
quicardia). Vecuronio, atracurio y mivacurio no
presentan efecto cardiovascular directo. El vecu
ronio, pancuronio, rocuronio y cisatracurio no
parecen producir liberacin dehistamina clnica
mente significativa. A dosis teraputicas, nica
mente vecuronio, cisatracurio y, posiblemente,
rocuronio, estn prcticamenteexentos deefectos
adversos cardiovasculares.
Precauc: Uso restringido a especialistas (con me
dios de intubacin y ventilacin mecnica ade
cuados). Elegir el tipo de relajante segn la pato
loga cardiaca concomitante e inicio y duracin
de accin. Su accin es revertida mediante anti
colinestersicos, habitualmente neostigmina. El
atracurio puede emplearse en insuficiencia renal
o heptica por su metabolismo independientede
ambos rganos. Extremar precaucin en mias-
tenia gravis, embarazo y lactancia. Broncoes-
pasmo, asma, hipovolemia, enf. pulmonar o
insuficiencia respiratoria. Pueden aparecer reac
ciones anafilcticas (tomar precauciones). Des
equilibrios electrolticos o cido-basegraves. Mo-
nitorizar la funcin neuromuscular para
individualizar la dosificacin. Los pacientes que
sufren quemaduras pueden desarrollar resistencia
aatracurio y necesitar dosis aumentadas segn el
tiempo transcurrido desde la quemadura y de la
extensin de la misma. En pacientes obesos
(>30% del peso corporal ideal), las dosis iniciales
deben basarse en el peso corporal ideal y no en
el peso corporal real.
Situac. espec.: Interacc: Presentan numerosas
interacciones (consultar Ficha Tcnica). Entre
ellas: los aminoglucsidos, anestsicos locales, an-
tiarritmicos, bloqueantes del Ca y anestsicos in
halatorios aumentan su efecto. Laadministracin
previa desuccinilcolina aumenta la duracin del
bloqueo. Se observa un menor efecto despus de
la administracin previa crnica de fenitona o
carbamazepina. Adems, ver Secc III.2, Blo
queantes neuromusculares.
SD: La sobredosis de tubocurarina causa debi
lidad musculo-esqueltica, prolongacin de la
apnea, hipotensin arterial; liberacin de hista
mina. Tratamiento: ventilacin asistida/ mec
nica; administracin con cautela de piridostig-
mina o neostigmina junto a atropina. Vigilar:
funcin cardiorrespiratoria, TA, tono muscular.
Contrain: Alergiaal compuesto.
At racuri o
Bloqueanteno despolarizantededuracin de ac
cin intermedia (inicio de accin 2-4 min. dura
cin 30-40 min). con ventajas sobre pancuronio
(menos efectos adversos cardiovasculares. til si
funcin renal o heptica alterada ya que se de
grada espontneamente en plasma), pero de
coste elevado.
Posol: I.v. directa: 0,3-0,6 mg/ kg; tras 2045 min, si
es necesario prolongar el efecto administrar dosis
suplementarias de 0,1-0,2 mg/ kg segn sea pre
ciso. Tras succinilcolina, empezar por 0,2-0,4 mg/
kg.
Infusin I.v.: Dosis decarga en bolo iv. 0,3-0,6mg/
kg seguido de mantenim con 5-9 meg/ kg/ min
(aprox 0,3-0,6mg/ kg/ h).
Mantenimiento del bloqueo neuromuscular en UCI:
Dosis decarga en bolo iv. 0,3-0,6 mg/ kg seguido
de mantenim con 11-13 meg/ kg/ min (0,65-0,78
mg/ kg/ h) aunque el rango de dosis es individua
lizado y muy variable(0,27-1,77 mg/ kg/ h).
Ancianos: iniciar con ladosis ms baja del rango.
Accin: inicio en 2-5 min; duracin 30-40 min;
Vm 97 min. Ventajas: metabolismo muy uni
forme dependiente del pH y de la temperatura
por lava deHoffman.
NIOS: >1 mes: i gual que adul t os.
Prepar: Infusin i.v. continua: diluir en SSF o
G5%. No debe mezclarse con sustancias alca
linas.
Situac. espec.: Gest: FDA: C.
Efect 2os: Generalmente son una prolongacin
de la accin farmacolgica y son dosis depen
dientes: histaminolibcracin, bradicardia. Rara
mente, hipertermia maligna.
* Besilato Atracurio Inibsa EFG (Inibsa)
amp 25 mg/ 2,5 mi (env 5) H EFG 5,31
amp 50 mg/ 5mi (env 5) H EFG 10,23
* Tracrium (Glaxo SmithK)
amp 25 mg/ 2,5mi (env 5) H 10,13
amp 50 mg/ 5mi (env 5) H 19,48
Ci sat r acur i o
Bloqueante no despolarizante de duracin inter
media (inicio deaccin 2-4 min, duracin 30 min)
ismero del atracurio. Perfil similar a ste.
Posol: I.v. (bolo): 0,15 mg/ kg inicialmente; man
tenim: 0,03 mg/ kg que pueden repetirse a inter
valos de20min segn serequiera.
Infusin I.v. (Adultos y nios 2-12 a): inicialmente
3 meg/ kg/ min, seguidos de 1-2 meg/ kg/ min (re
ducir velocidad de infusin en un 40% durante
anestesia con isoflurano o cnflurano). Vm: 22-29
min. Ventajas: metabolismo uniforme depen
diente del pH por va de Hoffman.
n i o s (2-12 a): Bolus i.v., durante anestesia con
opiceos: 0,1 mg/ kg en 5-10seg; mantenim: 0,02
mg/ kg (0,03 mg/ kg en <2 a) segn necesidades.
Infusin i.v.: igual queadultos.
Prepar: No mezclar en la misma jeringa con sus
tancias alcalinas o propofol, ya que se inactiva.
Puedediluirse a0,1-2mg/ ml en SSF o G5%.
Efect 2os: Histaminolibcracin, bradicardia, hi
potensin, sofocos, broncoespasmo.
Situac. espec.: IR: Precaucin. No requiereajuste
de dosis, pero la vida media de sus metabolitos
puedeincrementarse.
IH: No requiere ajuste de dosis aunque el tiempo
de mximo bloqueo se alarga 1min mientras
que los perfiles de recuperacin son similares.
Gest: FDA: B.
* Nimbex (Glaxo SmithK)
amp 2 mg/ ml 10mi (env 5) H 56,06
amp 2 mg/ ml 2,5 mi (env 5) H 15,19
amp 2 mg/ ml 5mi (env 5) H 28,86
Ftc vial 5 mg/ ml 30 ml (env 1) H 72,89
Rocuroni o
Bloqueante no despolarizante de reciente intro
duccin. Perfil similar al atracurio, pero con inicio
de accin ms rpido y mayor duracin (inicio de
accin en 1-2 min y duracin 20-60 min).
Posol: I.v. (bolo): Intubacin: 0,45-0,6 mg/ kg; man
tenim: 0,1-0,2mg/ kg.
Infusin I.v.: Empezar por 10-12 meg/ kg/ min y
ajustar (rango usual 4-16 meg/ kg/ min).
Accin: 1 min. Vm: 60-70 min (menor en nios,
aumentada en insuf. renal o heptica). Elimina
cin: 30% renal, resto hepatobiliar. No tiene me
tabolitos activos. Ventajas: Accin rpida. M
nima histaminolibcracin. Puede usarse en
insuficiencia renal. Buena estabilidad hemodin-
mica.
n i o s >1 mes: Igual queadultos.
Prepar: Infusin i.v. continua. Compatible con
SSF, G5% y Ringer Lactato.
Efect 2os: Puede causar taquicardia c hiperten
sin (efecto vagoltico).
Situac. espec.: IR, IH: Se ha observado prolon
gacin deaccin.
Gest: FDA: C.
Esmeran (Organon Esp)
vial 10mg/ ml 10mi (env 10) H 123,33
vial 50 mg/ 5mi (env 12) H 74,00
Rocuronio B. Braun EFG (Braun Medical)
Rocuronio Kabl (Fresenius K)
vial 10mg/ ml 10mi (env 10) H 69,50
Vecuroni o
Bloqueante no despolarizante. Su accin se inicia
en 2-3min y dura 30 min.
Posol: I.v.: 80-100 meg/ kg; mantenim: 10-15 meg/
kg/ dosis (la primera, a los 25-40 min de la dosis
inicial, las siguientes cada 12-18min) segn nece
sidades. Vm de eliminacin: 54 min (90 min en
cirrticos). Eliminacin hcpatorrcnal. Ventajas:
frmaco limpio, acta slo sobre receptores nico-
tnicos del msculo. En pacientes con sobrepeso
u obesidad calcular las dosis en funcin del peso
ideal.
NIOS: En nios <4 meses administrar una dosis
de prueba de 0,01- 0,02 mg/ kg. Neonat: 0,1
mg/ kg/ dosis; mantenim: 0,03-0,15 mg/ kg/ dosis
cada 1-2 h. Nios 7 sem-1 a: 0,08-0,1 mg/ kg/
dosis; mantenim: 0,05-0,1 mg/ kg/ dosis cada hora.
Nios >1 a: Igual queadultos.
G5%.
Efect 2os: Hipotensin, bradicardia, arritmias,
depresin respiratoria.
Precauc: Ver arriba. IR eIH.
Situac. espec.: Gest: Parece seguro, ya que el
paso a la placenta es limitado. Puede utilizarse
en cesreas. FDA: C.
Lact: No hay datos disponibles; sopesar riesgo/
beneficio.
* Bromuro de Vecuronio Coll Farma EFG (Coll
Farma)
vial 10mg (env 10) H EFG 28,07
* Norcuron (Organon Esp)
vial 10mg (env 10) H 57,26
M Bl oqueant es despol ari zant es_______
El suxametonio es el nico frmaco de estegrupo
usado habitualmente en clnica.
Suxamet oni o ( Succinilcolina)
Bloqueante despolarizante de accin ultracorta
(inicio en 30-60 seg. duracin 5-10 min).
Indic: Parlisis neuromuscular rpida y completa,
de 3-5 min de duracin y recuperacin espon
tnea, para intubacin. Tambin para procedi
mientos de corta duracin. Disminucin de la
intensidad de lacontraccin muscular en convul
siones severas inducidas por frmacos o electros-
hock. Ttanos.
Posol: I.v.: 1-1,5 mg/ kg depeso magro; mantenim:
0,04-0,07 mg/ kg, repetibles cada 5-10 min; mx:
150mg.
Electroshock: 10-30 mg 1min antes del proce
dimiento.
NIOS: Inicial 1-3 mg/ kg/ dosis; mantenim: 0,3-0,6
mg/ kg/ dosis cada 5-10min; mx: 150mg.
G5%. No debemezclarsecon lcalis.
Efect 2os: Bradicardia, taquiarritmias, HTA, mio-
globinuria, hipersensibilidad, broncoespasmo, hi-
persalivacin y aumento de tensin ocular. Rara
mente, hipertermia maligna. Muy poco efecto
sobre la liberacin dehistamina.
Precauc: Con la segunda dosis en adultos y en
nios siempre se debe aadir atropina para re
ducir la bradicardia que produce. Trastornos hi-
droelectrolticos, paraplcjia, intoxicacin digit
lica, fractura o espasmo muscular, hemorragia
subaracnoidea. Descartar interacciones (inhibi
dores de acetilcolinesterasa, aminoglucsidos, co-
listina, cidofosfamida, diurticos de asa, mag
nesio). Cardiopatia, insuficiencia renal,
glaucoma. No usar en pacientes con dficit de
seudocolinesterasas.
Situac. espec.: IR: No necesita ajuste, pero en
insuficiencia renal terminal puede producir hi
perpotasemia.
IH: Disminuir dosis. Puede producir apnea pro
longada si insuficiencia heptica severa.
Gest: No hay estudios en humanos. A dosis de 1
mg/ kg de peso no ha producido efectos adversos
en el feto. FDA: C.
Contrain: Alergia al compuesto. Fase aguda de
gran traumatismo o quemadura extensa. Antece
dentes personales o familiares dehipertermia ma
ligna. Denervacin muscular extensa. Miopatas
de msculo estriado. Lesiones de motoneurona
superior. Enfermedad pulmonar o insuficiencia
respiratoria.
* Mloflex (Braun Medical)
amp 100mg/ 2mi (env 100) H 28,79
amp 500 mg/ 10mi (env 100) H 115,20
Ot ros bl oqueant es neuromuscul ares
Toxi na bot ul ni ca A
Neurotoxina del Clostridium botulinum para infil
tracin local que bloquea la placa motora mus
cular por inhibicin de la liberacin de acetilco-
lina. Ocasiona una parlisis en la zona de
administracin de 6-8 sem de duracin. Uso limi
tado a algunas distonas (ver Indicaciones). Precio
elevado.
Indic: (Uso especializado) Blcfarospasmo y tort*
colis espasmdica (Bot ox ' , Dysport * y
XeominK). Espasmo hemifacial, espasticidad
focal, espasticidad asociada con la deformidad
dinmica del pie equino en nios de 2a con
parlisis cerebral no encamados, espasticidad
focal delamueca y delamano secundaria a un
ictus en el adulto (Bot ox' y Dysport ). Hipcrhi-
drosis primaria de la axila severa y persistente,
que interfiere con las actividades de la vida coti
diana y es resistente a tratamiento tpico
(Botox* ). Mejora temporal en la apariencia de
las lineas verticales de intensidad moderada a
grave entre las cejas al fruncir el entrecejo, en
adultos de <65 a deedad, cuando la gravedad de
estas lneas tiene un impacto psicolgico impor
tantepara el paciente(Azzal ure' y Vl st abel ).
Poeol: En infiltracin intramuscular por personal
especializado y con experiencia en su empleo
(dosis segn regin topogrfica y diagnstico
-consultar Ficha Tcnica-). La accin suele apa
recer a los 2-3 das, es mxima a los 5-6 das y
durade2sema8meses.
Efect 2os: Parlisis de msculos prximos al
lugar deinfiltracin (en uso perioftlmico: ptosis
palpebral, diplopia, oftalmopicjia, visin borrosa,
parlisis facial parcial, queratitis, sequedad ocular,
amoratamiento y engrosamiento palpebral; en
uso perioral o cervical: sequedad de boca, dis-
fona, disfagia, encharcamiento salivar), inflama
cin o dolor local. Raros: hipersensibilidad, in
feccin del lugar de infiltracin. Los efectos
adversos que sean consecuencia de parlisis mo
tora por la toxina suelen mejorar o ceder a las
2-4sem.
Precauc: Conservar en congelador y usar antes
de4 h tras su rec con SSF. Inactivar los viales y
todo el material usado mediante autoclave y/ o
hipoclorito (leja). Riesgo debroncoaspi racin en
pacientes con alteracin vcntilatoria. Usar dieta
blanda en pacientes con disfagia. Las inyecciones
mltiples pueden inducir la formacin de anti
cuerpos neutralizantes (potencial disminucin de
eficacia clnica).
Situac. espec.: Interacc: Su efecto se potencia
con aminoglucosidos, cspcctinomicina y otros
frmacos que interfieren en la transmisin neu
romuscular.
SD: Riesgo de parlisis muscular. Tratamiento:
Suero antibotulnico equino dentro de los 30
min siguientes a sobredosis, tratamiento de so
porte. Vigilan Ventilacin, constantes.
Contrain: Alergia al frmaco, trastornos difusos
de funcin muscular (p.ej: miastenia gravis), in
flamacin o infeccin en punto de inyeccin,
administracin concomitante de dosis altas de
aminoglucsidos (especialmente si insuficiencia
renal), embarazo, lactancia, nios.
* Azzalure(Galderma)
sol iny polv 10U/ 0,05mi 2x125U H 213,11
* Botox (Allergan)
vial 100UI/ 10ml (env 1) H 213,23
* Dysport (Ipsen Pharma)
vial polv 500 U/ 3ml (env 2) H 414,11
* Vistabel (Allergan)
vial polv 50 U (4U/ 0,1 ml) (env 2)H 299,90
fr Xeomin (Merz Pharma)
vial 100UI DL50(env 1) H 213,23
Toxi na bot ul ni ca B
Neurotoxina del Clostridium botulinum de uso
local, similar a toxina botulnica A.
Indic: (Uso especializado) Tratamiento de la dis
tonia cervical o torticolis.
Posol: Ver Ficha Tcnica.
Efect 2os, Precauc, Contrain: Ver toxina botul
nica A.
4 Neurobloc (Eisai Farmaccuti)
vial 5000 U/ ml 0,5 ml (env 1) H 99,35
vial 5000 U/ ml 1ml (env 1) H 168,88
vial 5000U/ ml 2 mi (env 1) H 274,61
M03B1A Mi or r el aj ant es de acci n
cent r al sol os
Son un grupo heterogneo de sustancias
que actan mediante un mecanismo desco
nocido (en animales y a dosis altas parecen
inhibir reflejos polisinpticos, pero se des
conoce por qu actan en el hombre a las
dosis habituales). De hecho, la relajacin
muscular slo se observa a dosis depresoras
del SNC, superiores a las habitualmente re
comendadas.
El mctocarbamol es un ansiolticos de
rivado del meprobamato.
La ci clobenzaprina est emparentada
estructuralmente con los antidepresivos tri-
cclicos. El tetrazepam es una benzodiaze-
pina. La tizanidina (pg. 753) tiene una ac
ci n si mi l ar a la del bacl of cn o,
medicamento empleado en la espasticidad
de origen neurolgico, y es un inhibidor
de los reflejos polisinpticos en mdula es
pinal. Tambin se emplea como miorrela-
jante central. El dantrol eno se emplea
sobre todo en hipertermia maligna.
La contractura muscular no suele causar
dolor por s misma, a no ser que exista le
sin fibrilar o rotura de fibras, y a veces
constituye una respuesta fisiolgica que fija
un segmento articular inestable como el
que resulta de una fractura sea o una
hernia de disco.
Indic: Se emplean en espasmos o contrac-
turas del msculo esqueltico aunque, a
las dosis habituales, probablemente slo
producen una sedacin moderada y no
una reduccin real del tono muscular. No
son efectivos cuando existe espasmo de
bido a lesiones del sistema nervioso cen
tral. La ciclobenzaprina se ha empleado
en fibromialgia.
Ci cl o b e n za p r i n a
Frmaco est ruct ural ment e rel aci onado con
l os ant i depresi vos t ri ccl i cos empl eado
como mi orrel aj ant e de acci n central .
Posol: Oral: 10 mg/8 h, comenzando de
forma gradual; mx: 60 mg/ da. No em
plear durante ms de 3 sem.
Ancianos: reducir al 50% dosis inicial y
aumentar muy lentamente.
Efect 2os: Anticolinrgicos (sequedad de
boca, sabor metlico, estreimiento, reten
cin urinaria, visin borrosa, trastorno de
acomodacin, palpitaciones, taquicardia).
Cardiovasculares (hipotensin postural, ta
quicardia, disrritmias). Raros: temblor,
rash, confusin, ataxia, mialgia, cefaleas,
convulsiones.
Precauc: Esperar unas semanas para efecto
clnico. Evitar conduccin y el manejo de
la maquinaria: evitar alcohol. Diabetes,
ICC, epilepsia, hepatopata, disfuncin ti
roidea, psicosis, glaucoma, retencin uri
naria. Evitar interrupcin brusca.
Si tuac. espec.: Interacc: Potencia la accin
de depresores del SNC. No tomar con IMAO, ni
hasta 14das despus desuspendidos estos. Puede
disminuir el efecto antihipertensivo de la guani-
dina.
SD: Toxicidad similar a la de los antidepresivos
tricclicos, de los que deriva. Confusin, obnubi
lacin, coma, alucinaciones visuales, agitacin,
convulsiones, hiperreflexia; nuseas, vmitos; sn
cope, taquicardia, arritmias ventriculares. Trata
miento sindrmico. Si arritmias ventriculares, al-
calinizacin con bicarbonato sdico 0,5-2 mEq/
kg i.v. y/ o fenitona 15-20 mg/ kg i.v. (adultos); si
no respuesta o arritmias severas, lidocana 1mg/
kg i.v. seguido de infusin i.v. como en fibrila-
cin ventricular; si arritmias malignas, fisostig-
mina 1-2mg i.v. lentas (0,5 mg en nios). Si con
vulsiones, diazepam i.v.; fenitona o fenobarbital
si no responden o recurren. Vigilar: ECG. Altera
ciones SNC.
Contrain: Alergia al compuesto o a antide
presivos tricclicos (sensibilidad cruzada).
IAM reciente, alteraciones de la conduc
cin cardiaca, hipertiroidismo, toma de
IMAO durante los 14 das previos.
* Yurelax (Meda Farma)
caps 10 mg (env 30) 3,48
Me t o ca r b a mo l
Ansi ol t i co deri vado del meprobamat o. Se
empl ea como mi orrel aj ant e de acci n cen
t ral . Es probabl e que su acci n se deba a
su ef ecto sedant e.
Posol: Oral: Inicialmente 0,5-1 g/6 h; man-
tenim: 500-750 mg/6 h.
Ancianos, reducir dosis inicial.
NIOS: Slo recomendado en ttanos: 15
mg/ kg/ dosis 500 mg/ m2/ dosis repetido
cada 6 h si es preciso; mx: 1,8 g/ m2/ da
durante 3 das.
Efect 2os: Somnolencia, visin borrosa,
vrtigo, astenia, irritabilidad, confusin,
ansiedad, temblor, agitacin, insomnio.
Raros: anafilaxia, molestias g-i, taqui
cardia, hipotensin, convulsiones, aci-
dosis, insuficiencia renal. Puede existir re
accin cruzada con meprobamato si
previamente se han presentado efectos in
deseables con ste. Puede teir la orina.
Precauc: I nsuficiencia heptica o renal,
epilpesia. Riesgo de dependencia psicol
gica. Afecta a la capacidad de conduccin.
Si tuac. espec.: Interacc: Potencia la accin
de depresores del SNC. Los antidepresivos tric
clicos potencian su accin sedante. Ver tambin
Secc III.2, Baclofeno.
SD: Vmitos, hipotona muscular, depresin res
piratoria, coma, convulsiones. Tratamiento sin
drmico; se ha utilizado fisostigmina. Vigilar:
Funcin cardiorrcspiratoria, alteraciones SNC.
Contrain: Alergia al frmaco o a carba-
matos (p. ej. meprobamato). Miastenia
gravis.
* Robaxln (Faes)
comp 500 mg (env 20) 1,70
comp 500 mg (env 50) 2,23
Te t r a ze p a m
Benzodi acepi na empl eada como mi orrel a
j ant e de acci n central . Es probabl e que su
acci n anal gsi ca adyuvant e se deba a su
ef ecto sedant e.
Posol: Oral: inicialmente 25-50 mg/ 24 h,
preferentemente al acostarse; aumentar si
es preciso a 50 mg/ 12 h; mx: 150 mg/ da.
Ancianos: reducir dosis al 50%.
Efect 2os, Precauc, Contrain: Ver benzo-
diazepinas (pg. 847).
Si tuac. esp ec.: Ver benzodiazepinas (pg.
847).
* Myolastan (Sanofi Aventis)
comp recub 50 mg (env 30)Psl 3,40
M03B1B Medi cament os cont r a la
espast i ci dad
Ver arriba consideraciones sobre miorrela
jantes de accin central (grupo M03B1A).
Bacl o f eno
Mi orrel aj ant e de acci n en segunda mot o-
neurona empl eado en espast i ci dad (ver
Indi c).
I ndic: Por v.o.: espasticidad en esclerosis
mltiple y lesiones medulares. Por va in-
tratecal (escasa experiencia): espasticidad
crnica severa de origen espinal o cerebral
con falta de respuesta (o intolerancia) a
antiespsticos orales, con flujo normal de
LCR y que hayan tenido respuesta posi
tiva a dosis de prueba intratecal.
Posol : Oral : Inicialmente, 5 mg/8 h au
mentando cada 3 das en 5 mg por toma
hasta llegar a 30-80 mg/ da. Tomar con
comidas.
Int ratecal : Administrar slo por personal
con experiencia, siguiendo las indica
ciones de la Ficha Tcnica.
NIOS: Oral: 2-7 a: Inicialmente 10-15 mg/
da repartido en 3 dosis; aumentar a razn
de 5-15 mg/ da cada 3 das; mx 40 mg/
da. En 8 a: igual pauta con dosis mx
60 mg/ da. Intratecal: ver Ficha Tcnica.
Ef ect 2os: Sedacin diurna, mareo, nu
seas, vmitos, diarreas, cefalea, disforia, hi
potensin. Confusin mental y alucina
ciones, principalmente en ancianos. Por
va intratecal aparecen con frecuencia,
adems, somnolencia o sopor e hipotona.
Precauc: No debe administrarse por va
i.v., i.m., s.c. o epidural. Puede afectar a la
capacidad de conduccin. Retirar lenta
mente (a lo largo de 2sem), ya que la reti
rada brusca puede causar alucinaciones,
convulsiones o, incluso, muerte, sobre
todo por va intratecal. Psicosis, epilepsia,
disreflexia, ulcus g-d, diabetes, prosta
tismo, enf. vascular cerebral. Reducir dosis
en insuficiencia renal. Puede potenciar el
efecto de frmacos hipotensores y depre
sores del SNC. No utilizar la va intratecal
si el flujo de LCR es anormal, o si existe
infeccin local o sistmica. Si se admi
nistra con bomba implantable con va de
inyeccin de acceso directo al catter in
tratecal, extremar precaucin al rellenar la
bomba (una sobredosis puede ser letal).
Interacc: Puede aumentar el efecto de opioides,
depresores del SNC e hipotensores. Ver tambin
Secc III.2, Baclofeno.
SD: Vmitos, hipotona muscular, depresin res
piratoria, coma, convulsiones. Tratamiento sin-
drmico; se ha utilizado fisostigmina. Vigilar:
funcin cardiorrespiratoria, alteraciones SNC.
Cont r ai n: Alergia al medicamento. Epi
lepsia.
' Baclofeno Sun EFG (Sun Pharm Spain)
amp 0,05 mg/ 1 mi (env 1)H EFG 7,87
amp 0,05 mg/ 1 mi (env 5)H EFG 19,92
amp 10 mg/ 20 mi (env 5)H EFG 150,84
* Lioresal (Novartis Farm)
comp 10 mg (env 30) 2,90
comp 25 mg (env 30) 4,78
* Lioresal Intratecal (Novartis Farm)
amp 0,05 mg/ 1 mi (env 5) H 13,11
amp 10mg/ 20 ml (env 1) H 101,89
amp 10 mg/ 5 ml (env 1) H 101,89
Da n t r o l e n o
neurona de uso l i mi t ado a al gunas sit ua
ci ones cl ni cas (ver Indi c).
I mpor tad o para i nd i caci ones apr obadas en pa s de
ori gen, y di sponi bl e en todos los hospi tales como stock"
obl i gatori o (36 viales).
Indi c: Va I.v.: Hipertermia maligna y sn
drome neurolptico maligno (primera
eleccin). Va oral : Espasticidad severa se
cundaria a lesiones cerebrales o medulares,
parlisis cerebral y esclerosis mltiple.
Posol : Hi pert ermi a mal i gna: Tratamiento:
2,5 mg/ kg en bolo i.v. de 2-3 min (o ms
rpido en emergencias), repetibles hasta
dosis total acumulada de 10 mg/ kg; tras la
crisis, mantener con 1-2 mg/ kg/6 h x 1-3
das i.v.
Prevencin: 2,5 mg/ kg i.v. dentro de las
11 a 4 h previas a la anestesia, infundido
en 1h (y repetir si necesario), 1-2 mg/
kg/6 h v.o. desde 1-2 das hasta 3 h antes
de la anestesia.
Sndrome neurol pt i co mali gno (uso compa
si vo): 1 mg/ kg i.v. que puede repetirse
hasta mx total de 10 mg y luego pasar a
va oral.
Espasti cidad: Oral: inicialmente 25 mg/ da;
incremento gradual a intervalos de 4-7
das durante 7 sem hasta 100 m^ h o
respuesta; mx: 400 mg/ da; suspender si
no hay respuesta a las 7 sem de iniciar tra
tamiento.
NIOS: H ipertermia maligna: igual a
adultos. Espasticidad: Oral: inicialmente
0,5 mg/ kg/ dosis cada 12 h; incrementar la
frecuencia de dosis a 3-4 veces/ da a inter
valos de 4-7 das; despus, incrementar la
dosis a razn de 0,5 mg/ kg hasta mx de
3 mg/ kg/ dosis 2-4 veces/ da; mx 400 mg/
da.
Prepar: I.v. directa: Rcc el vial con 60 mi de
a.p.i. hasta obtener una sol clara (concentracin
final de 0,3 mg/ ml). No diluir posteriormente.
El dantroleno es un producto lbil que no debe
mezclarsecon ningn otro producto.
Ef ect 2os: Rara vez son severos en el uso
agudo por va i.v. Puede aparecer: mareo,
somnolencia, fatiga, astenia, debilidad
muscular, diarrea. Tambin: nuseas, v
mitos, anorexia, disfagia, estreimiento,
calambres abdominales, sangrado diges
tivo, taquicardia, alteraciones tensionales,
disnea, erupcin, lesiones acneiformes,
pruritos, escalofros y fiebre, mialgias, in
somnio, irritabilidad, trastornos visuales,
depresin, trastornos del lenguaje, convul
siones, alteraciones del sedimento uri
nario, retencin urinaria, urgencia mic-
ci o n al , i n co n t i n en ci a. R ar os:
Hepatotoxicidad (a veces, letal), derrame
pleural y pericarditis.
M04 ANTIGOTOSOS 753
Pr e c a u c : Es irritante: evitar extravasacin.
Monitorizar enzimas hepticas basal y pe
ridicamente. Evitar conduccin y manejo
de maquinaria peligrosa. Su accin se in
crementa por alcohol u otros depresores de
SNC. El riesgo de hepatotoxicidad aumenta
con el uso concomitante de estrgenos.
Evitar uso conjunto con calcioantagonistas,
especialmente verapamilo (riesgo de hiper-
potasemia y colapso cardiovascular).
Si t u a c . e s p e c . : IR: No hay datos disponibles.
I H: Evitar si es posible, puede producir dao he
ptico severo.
Gest: Ha sido utilizado en un nmero muy limi
tado de embarazadas. Evaluar riesgo/ beneficio.
FDA: C.
Co n t r a i n : Son relativas en hipertermia ma
ligna: alergia al frmaco, enfermedad he
ptica activa, insuficiencia heptica severa.
ME Dantrium (Alonga)
vial IV 20 mg (env 36) H
cps 25 mg (env 100) DH
cps 100 mg (env 100) DH
Ti za n i d i n a
neurona empl eado en espast i ci dad (ver In
di caci ones).
I n d i c : Espasticidad en esclerosis mltiple,
mielopatas y trastornos cerebrales. Es
pasmos musculares asociados a trastornos
de la columna vertebral o aparecidos tras
intervenciones quirrgicas.
Po s o l : Or al : Espasticidad: Inicialmente, 2
mg/8 h aumentando cada 3-7 das en 2-4
mg hasta llegar a 12-24 mg/ da; dosis mx
36 mg/ da.
Espasmos: 2-4 mg/8 h; opcional, dosis
suplementaria nocturna de 2-4 mg.
Ef e c t 2 o s : Ms frecuentes al principio, y
generalmente dosis-dependientes: somno
lencia, fatiga, vrtigos, sequedad oral, debi
lidad, temblor, nuseas, vmitos, diarrea,
hipotensin ortosttica y bradicardia.
Pr e c a u c : Puede afectar a la capacidad de
conduccin. Puede potenciar el efecto de
frmacos hipotensores y depresores del
SNC. Evitar su uso con ciprofloxacino,
fluvoxamina u otros i nhi bi dores de
CYP1A2. En mujeres en tratamiento con
contraceptivos hormonales la dosis de
bera ajustarse individualmente. Contiene
lactosa.
Si t u a c . e s p e c . : I R: Reducir dosis en IR.
IH: Iniciar a dosis bajas.
Gest: No hay datos. Sopesar riesgo/ beneficio.
FDA: C.
Lact.: Evitar (no hay datos disponibles).
Co n t r a i n : Alergia al medicamento. Uso
concomitante de fluvoxamina o cipro
floxacino.
* Sirdaiud (Novartis Farm)
comp 2 mg (env 30) 3,12
comp 4 mg (env 30) 5,71
M0 3 B2 Mi o r r e l a j a n t e s con
an al gsi co s u o t r a s sust anci as
Indic: Vase relajantes musculares (pg. 747) y
analgsicos o AINE (consultar componentes in
dividuales).
Adal gur (Teofarma SRL)
Comprim, por u: paracetamol 500 mg, tiocolchic-
sido 2mg.
Posol: Oral: 1-2 comp/6 h; dosis mx: 8comp/
da.
Efect 2os, Precauc, Contrain: Ver paracetamol
(pg. 783). Tambin puede causar discrasias san
guneas, hipersensibilidad, molestias g-i. Evitar
en insuficiencia heptica, embarazo y lactancia.
($) comp (env 30) 4,82
Robaxisal Compuest o (Faes)
Comprim, por u: paracetamol 300 mg, metocar-
bamol 380 mg.
Posol: Oral: 2 comp/ 4-6 h.
Efect 2os, Precauc, Contrain: Ver metocarbamol
(pg. 751) y paracetamol (pg. 783).
(S) comp (env 50) 6,67
M04 Ant i got osos
Tr at ami ent o de la got a e
hi peruri cemi a
No debe olvidarse el control de la HTA,
obesidad e hiperlipemia frecuentemente
asociadas, ya que se trata de una enfer
medad polignica.
Ar t r i t i s aguda. Deben realizarse: re
poso de la articulacin afecta, artrocentesis
evacuadora de articulaciones medianas o
grandes, abundante ingesta de lquidos y
dieta ligera. No es aconsejable modificar
frmacos que tome habitualmente el pa
ciente (incluyendo alopurinol y uricos-
ricos) y que puedan alterar la concentra
ci n srica de uratos. Para tratar los
sntomas de la artritis, existen diversas po
sibilidades de parecida eficacia:
1) Col chici na oral . Ms efectiva cuanto ms
precozmente se emplee, tiene el inconve
niente de ocasionar diarrea con mucha
frecuencia. Por va i.v. tambin es eficaz y
tiene menores efectos secundarios diges
tivos (al precisarse usualmente menos
dosis), pero suele reservarse para pacientes
ingresados que no puedan usar la va oral,
que tengan buenas venas permeables (es
flcbotxica e irritante tisular si se extra
vasa) y que no estn neutropnicos.
2) AINE: Habitualmente por v.o., ya que la
va parenteral no aporta especiales ven
tajas, y se reserva para casos en los que sea
imposible el tratamiento oral. Se han em
pleado Indometaci na u ot ros AINE a dosis
plenas (sulindaco, fl urbi profeno, na-
proxeno, piroxicam, ketoprofeno, tolmetn
o diclofenaco). Puede asociarse un opioide
para controlar inicialmente el dolor hasta
que haga efecto el AINE -ste tarda, en ge
neral, 8 h-. No debe emplearse AAS ya
que, a concentraciones bajas, disminuye la
eliminacin renal de cido rico.
3) Corti coi des: Si el paciente no mejora con
las medidas anteriores (excluyndose infec
cin u otra patologa), estn contraindi
cadas o se trata de un paciente de edad
muy avanzada o con factores de riesgo
para A I NE, puede administrarse metil-
prednisolona 0,4-0,8 mg/ kg/ da oral o pa
renteral, con descenso rpido de la dosis
en los das siguientes segn la evolucin.
4) Otros: La inyeccin intraarticular de esfe
roides de depsito tras aspiracin de todo
el lquido sinovial que se pueda tambin
es eficaz, pero raramente necesaria.
Pr of i l axi s de nuevos at aques.
Cuando el episodio agudo se resuelve,
existen antecedentes de episodios similares
y el Ccr >50 ml/ min, debe considerarse
colchicina 0,5-1 mg/ 24 h v.o. o indometa
cina 25 mg/8 h v.o. (u otro A I N E a dosis
bajas) profilcticos x 3-6 meses adicionales.
Si el paciente no realizaba tratamiento
para hiperuricemia y responde al trata
miento antiinflamatorio profilctico quiz
no sea necesario emplear hi pouri ce-
miantes. Si no responde, quiz s estn in
dicados (ver abajo, en indicaciones de trata
miento de hiperuricemia). Si el paciente ya
tomaba hipouricemiantes, asegurar el cum
plimiento, incrementar dosis o cambiar
frmaco(s).
No instaurar tratamiento hipourice-
miante durante el ataque, ya que puede
prolongar la duracin del mismo por in
ducir liberacin de nuevos microcristales.
Si existe i nsuficiencia renal (Ccr<50
ml/ min), suelen pautarse hipouricemiantes
(alopurinol) en cuanto cede la crisis, tratn
dose los nuevos ataques que pudieran des
encadenarse con pautas cortas de metil-
prednisolona. En caso de insuficiencia
renal moderada, puede emplearse colchi
cina a dosis muy bajas (0,5 mg/ 24-48 h),
aunque existe riesgo significativo de toxi
cidad.
Got a crni ca. Es importante la educa
cin del paciente y la fisioterapia. Suele
emplearse colchicina a dosis profilcticas
(0,5-1 mg/ da) y/ o AI NE a la dosis su-
ciente para control de los sntomas, as
como frmacos hipouricemiantes (ver
abajo) para mantener normouricemia e in
gesta abundante de lquidos. Rara vez es
precisa ciruga para extirpacin de tofos
causantes de compromiso funcional.
Hi peruri cemi a. Es preciso corregir la
causa o factores predisponentes, moderar la
ingestin de alcohol (advertir que la cer
veza sin alcohol tambin favorece hiperuri
cemia) y adecuar el peso corporal al peso
ideal (aunque una reduccin rpida de
peso puede desencadenar gota). Es aconse
jable la ingesta de al menos 2-3 L/ da de
agua. La dieta pobre en purinas no es espe
cialmente eficaz. Slo en caso de insufi
ciencia renal debe ser estricta.
Debe instaurarse tratamiento hipouri-
cemiante en los siguientes casos: ataques
de gota recurrentes que no respondan a tra
tamiento anti i nfl amatorio profilctico,
existencia de tofos palpables, dficit de
HGPRT o hiperactividad de PRPP sintetasa
y, profilcticamente, antes de terapia anti-
tumoral o administracin de vitamina B,2
en una anemia megaloblstica.
Tambin est indicado reducir la uri-
cemia cuando exista hiperuricemia por hi-
perproduccin de cido rico si la urico-
suria 1.000 mg, en la litiasis de cido
rico recidivante y en la litiasis oxalocl-
cica recidivante asociada a hiperuricosuria.
El frmaco hipouricemiante ms em
pleado es un inhibidor de la xantinoxi-
dasa, el alopurinol. Al comenzar el trata
mi ento con al op u r i n ol pueden
desencadenarse crisis de gota, por lo que es
aconsejable aadir colchicina 0,5 mg/ da o
indometacina 25 mg/8 h durante los pri
meros 3-6 meses de tratamiento.
El febuxostat, otro inhibidor de la xan-
tinoxidasa de reciente introduccin, tam
bin es eficaz como hipouricemiante.
Constituye una alternativa al alopurinol en
pacientes gotosos en los que ste no se to
lere o no resulte efectivo. Dado que el fe
buxostat no parece requerir ajuste de dosis
en insuficiencia renal leve a moderada, re
sulta til en pacientes con insuficiencia
renal en los que el alopurinol no sea eficaz
al no poderse emplear dosis >100 mg/ da.
Como alternativa puede usarse benzbro-
marona, un uricosrico, sobre todo si la
uricosuria es 800 mg/ da. Sin embargo, el
uso de benzbromarona tiene ahora severas
restricciones debido a que el propio fabri
cante alert sobre el riesgo de hepatopata
severa idiosincrsica (por ello, en nuestro
pas ahora slo puede emplearse si el trata
miento previo con alopurinol no se ha to
lerado o ha sido ineficaz, y nicamente en
M04 ANTIGOTOSOS 755
casos de gota poliarticular y/ o tofcea se
vera, en hiperuricemia en I RC con Ccr >20
ml/ min y en hiperuricemia en pacientes
con trasplante renal; adems, es requisito
aconsejable obtener consentimiento infor
mado).
Si resulta imprescindible utilizar diur
ticos para tratar la HTA y/ o cido nicot
nico para la dislipemia, debe ajustarse la
dosis del tratamiento hipouricemiante -si
ste estuviera indicado-, ya que pueden
elevar la uricemia.
En caso de quimioterapia o situaciones
de hi perproducci n masiva de cido
rico (crisis blstica en leucemias, trata
miento de anemia megaloblstica con vita
mina Bj2, etc.), adems de alopurinol debe
aumentarse la ingesta lquida a 3-4 L/ da y
mantenerse el pH urinario>6,5 alcalini-
zando la orina (pueden requerirse hasta 12
g/ da de bicarbonato sdico, repartidos),
para prevenir depsito i ntratubular de
cido rico. Cuando ste produce dao
renal, se recurre a hemodilisis (extrae ms
urato y xantinas que la peritoncal). En pa
cientes de alto riesgo que no puedan ser
adecuadamente tratados con fluidoterapia
y alopurinol, valorar el uso de rasburicasa
i.v. (urato oxidasa recombinante).
M04A1 Medi cament os cont ra
at aques agudos de got a
Col chi ci na
Al cal oi de de la Col chi cum spp. Acci n ant i
i nf l amat oria. t il en t rat ami ent o y prof i l axi s
de crisis gotosas -si gue si endo una al t erna
t iva a l os AINE en est a i ndi caci n a pesar
de su gran t oxi ci dad gast roi nt est i nal y es
t recho margen t eraput i co-.
La forma i.v. se i mporta, para uso hospi tal ari o, para in
di caci ones aprobadas en pais de ori gen, y est di sponi bl e
mediante i nforme o protocol o (peti ci n i ndividualizada
si no se di spone del frmaco en el centro).
I n d i c : Ataque agudo de gota. Profilaxis de
la gota a corto plazo. Prevencin de crisis
gotosas al inicio de tratamientos hipouri
cemiantes. Tratamiento de aftas orales en
E. de Behget. Profilaxis de crisis de fiebre
mediterrnea familiar (nios).
Posol : Oral : Ataque agudo de gota: ini
cialmente 1mg, que puede repetirse si tras
1-2h no se observa mejora, hasta un mx
de 2 mg en 24 h. Se puede continuar la
administracin hasta 4 das seguidos, pero
sin superar la dosis total acumulada de 6
mg en los 4 das; si se decide utilizar pro
filaxis de nuevos ataques con colchicina,
bajar a 0,5-1 mg/ 24 h a partir del 5Qda,
dosis que se mantiene habitualmente 3-6
meses.
Profilaxis de la gota a corto plazo: 0,5-1
mg/ 24 h. Dosis >1 mg/ da suelen ser mal
toleradas y aumentan el riesgo de toxi
cidad.
Tratamiento de las aftas orales en la E.
de Behêt: No existe acuerdo. Se ha em
pleado a dosis de 1mg/ da ( 10 mg/ se-
mana repartidos en varias dosis a inter
valos de 24 h).
NIOS: Profilaxis de fiebre mediterrnea fa
miliar: Oral: 5 a: 0,5 mg/ da; >5 a: 1-1,5
mg/ da repartidos en 2-3 dosis.
I.v.: 1-2 mg disueltos en 20 mi de SSF o
G5% a pasar en 2-5 min por una vena
gruesa en Y (para reducir riesgos de ex
travasacin). Luego, 0,5 mg/6 h hasta que
se obtenga respuesta teraputica, sin ex
ceder de 4 mg en 24 h ni emplear ms de
este tiempo.
Ef ect 2o s: N useas, vmitos, diarreas
(suelen responder a codeina). Puede pro
ducir diarrea severa, hemorragia digestiva,
rash, toxicidad medular y renal, neuro
pata perifrica y alopecia. Rara vez, azo-
ospermia. El margen teraputico de la col
chicina es muy estrecho, por lo que una
sobredosis puede causar toxicidad grave
(medular, heptica, SNC, neural, coagula
cin intravascular diseminada, g-i y cu
tnea). Por tanto, reducir la dosis y esta
blecer vigilancia intensa si colchicina oral
previa, alteraciones hematolgicas o insu
ficiencia heptica o renal.
Pr ecauc: Pacientes ancianos y debilitados.
Cardiopatia, hepatopata, ulcus pptico,
embarazo y lactancia. Descartar insufi
ciencia renal antes de prescribir colchi
cina. Precaucin en >70 a. Mantener in
gesta adecuada de lquidos.
Si t uac. espec.: IR: Disminuir dosis en IR mo
derada (Ccr 30-50 ml/ min). Ccr <30 ml/ min:
contraindicada.
IH: Evitar uso.
Gest : No se ha observado teratogenia en ani
males. No hay datos en humanos. El fabricante
contraindica su uso por inhibir la mitosis in
vitro. FDA: C (D por va i.v.).
Int eracc: Puede potenciar la toxicidad de la ci-
closporina. Evitar el uso concomitante con inhi
bidores de CYP3A4 o de la glicoprotena-P, dado
que aumentan los niveles plasmticos y la toxi
cidad de la colchicina e incrementar su toxi
cidad (antibiticos macrlidos como claritromi-
cia, telitromicina, eritromicina, josamicina;
kctoconazol, itraconazol, fluconazol; indinavir,
atazanavir, nelfinavir, ritonavir, saquinavir, am-
prenavir, fosamprenavir; diltiazem, vcrapamilo,
zumo de pomelo y otros ctricos amargos). Tam
poco debe utilizarse junto con ciclosporina. El
alcohol puede disminuir la accin de la colchi
cina.
SD: Hay un periodo de latencia hasta los pri
meros sntomas: vmitos, dolor abdominal, dia
rrea; dao miocrdico, parlisis muscular; dao
heptico y renal. Ms tarde: leucopenia, trombo-
penia, shock, convulsiones. Dosis letal: 0,5-0,8
mg/ kg. Tratamiento sindrmico. Vigilar: funcin
cardiorrespiratoria, funcin renal, hemograma,
posible hemorragia digestiva.
Insuficiencia renal grave. Insuficiencia he
ptica severa.
ME Colchiclne (Lilly)
amp 1 mg/ 2 mi (env 6) H
* Colchiclne Houde (Seid)
granul 1 mg (env 40) 2,36
Col chi max (Seid)
Comprlm, por u: colchicina 05 mg y clorhidrato de
dicicloverina 5 mg.
Indic, Efect 2osr Precauc, Contrain: Ver colchi
cina y antiespasmdicos anticolincrgicos tipo
mebeverina (pg. 56).
Posol: Ver colchicina.
* comp (env 60) 2,25
M04A2A Cor r ect or es de l a
hi per ur i cemi a
Inhi bi dores de la xant i noxi dasa
Al opuri nol
Derivado pi ri mi dni co que i nhi be la produc
ci n de ci do ri co. Muy ef i caz en prof i laxi s
de got a, y habi t ual ment e bi en t ol erado
(aunque puede causar i nt ol eranci a di ges
tiva y cuadros graves de hi persensi bi l i dad).
Debe recal carse al paci ent e la necesi dad
de observar cumpl i mi ent o para que sea
eficaz.
Indic: Profilaxis de la gota. Hiperuricemia.
Urolitiasis. Profilaxis de hiperuricemia en
enfermedad neoplsica o mieloprolifera-
tiva con alta frecuencia de recambio ce
lular, o en las que se producen altos ni
veles de urato tanto espontneamente
como despus de tratamiento citotxico.
Profilaxis de hiperuricemia asociada a tra
tamiento con vitamina BJ2o cido flico
de anemia megaloblstica. Alteraciones en-
zimticas que conducen a sobreproduc
cin de urato (por ej. dficit de HGPRT
-incluyendo S. de Lesch-Nyhan-, aumento
de PRPP sintetasa, etc.).
P o s o l : Or a l : Gota: I nicialmente, 100
mg/ 24 h con comida; incrementar cada
1-2sem en 100 mg/ da, hasta uricemia 6
mg/ dl (dosis normal de manteni m:
200-300 mg/ da). Raramente pueden llegar
a requerirse hasta 600-800 mg/ da. Las
dosis >300 mg/ da deben dividirse en 2-3
tomas.
n o t a : Antes de decidir incremento de dosis su
poniendo un control insuficiente, inquirir de
forma especial sobre grado de cumplimiento. La
experiencia demuestra que un porcentaje elevado
de pacientes con gota toma incorrectamente el
alopurinol.
Neoplasia, sndrome mieloproliferativo,
tratamiento de anemia megaloblstica: em
pezar 5 das antes de tratamiento cito-
txico o antianmico con 600-800 mg/ da
repartidos en varias tomas x 2-3 das, con
abundantes lquidos para asegurar una
diuresis 3 L/ da.; bajar despus a 300
mg/ da y mantener mientras dure el
riesgo.
Litiasis renal: 200-300 mg/ da; ajustar
segn uricosuria.
NIOS: Neoplasias, alteraciones enzimticas
resultantes en hiperuricemia/ gota: Oral:
10-20 mg/ kg/ da divididos en 2-3 tomas;
mx 400 mg/ da.
Ef e c t 2 o s : Erupcin en 10%, a veces con
fiebre (si es leve, suspensin provisional,
administrar antihistamnicos x 2-3 sem y
reintroducir gradualmente, suspendiendo
de forma definitiva si recurre; si es severo,
suspender defi nitivamente) -gran fre
cuencia de rash cutneo si asociado a la
ampicilina-, intolerancia g-i, mareo, as
tenia, vrtigo, disgeusia, hipertensin, toxi
cidad heptica, alopecia. Rara vez, leuco
penia, vasculitis leucocitoclstica, nefritis
tubulointersticial inmunoalrgica, toxi
cidad medular, ginecomastia (suspensin
definitiva en estos casos). Los efectos se
cundarios son ms frecuentes si toma de
tiazidas o insuficiencia renal.
n o t a : Terapia de desensibillzacln: En casos de hi
persensibilidad severa y cuando el uso de alopu
rinol sea imprescindible para el paciente (gota ac
tiva, severa e invalidante, asociada o no a
insuficiencia renal) y otras alternativas (uricos-
ricos, profilaxis de crisis con AINE o colchicina)
no sean eficaces o estn contraindicadas, puede
intentarse desensibilizacin. Este procedimiento
pseudoexperimental est poco documentado, y es
de variable eficacia y elevado riesgo (es preciso
informar exhaustivamente al paciente y obtener
su consentimiento firmado explcito). Consiste
en la administracin de microdosis diarias orales
de alopurinol lenta y progresivamente crecientes
hasta llegar a dosis normales de mantenimiento.
Es una terapia muy peligrosa -riesgo de anafi-
laxia-, que debe hacerse por un alcrglogo, con
el paciente ingresado y disponindose, en todo
momento, de recursos prximos de resucitacin
cardiopulmonar.
P r e c a u c : Dar, i nicialmente, colchicina
profilctica (0,5 mg/ da x 3-6 meses v.o.).
Beber como mnimo 2 L/ da de agua. Al-
calinizar la orina si hiperuricosuria. No
usar en hiperuricemia asintomtica. Inte
rrumpir el tratamiento al menor signo de
erupcin. Evitar conduccin hasta que el
paciente compruebe que los eventuales
efectos adversos (somnolencia, vrtigo,
ataxia) no se la impiden. Aumenta la acti
vidad biolgica y efectos secundarios de la
M04 ANTIGOTOSOS 757
6-mercaptopurina y azatioprina (dismi
nuir las dosis de stas a 1/ 3 vigilando
efectos secundarios y uricemia o, mejor
an, y si es posible, evitar su uso conco
mitante), aumenta la toxicidad de ciclofos-
famida y la vida media de los cumar-
nicos. Diabticos.
Si t u a c . e s p e c . : I R: Aunque se han sugerido
pautas de reduccin de dosis basadas en Ccr, en
presencia de IR el fabricante recomienda em
pezar con un mx de 100 mg/ 24 h (o a inter
valos mayores en caso IR grave), y ajustar segn
respuesta y tolerancia. Si se dispone de medios
adecuados, pueden monitorizarse las concentra
ciones de oxipurinol para que nunca excedan
100 micromoI/ L (15,5 mcg/ ml). Determinar pe
ridicamente Cr, cido rico, enzimas hepticas*
y hemograma.
IH: Posiblemente sea preciso reducir dosis, aunque
no hay datos disponibles. Monitorizar uricemia,
transaminasas y hemograma.
Gest: No se han comunicado efectos adversos
sobre el feto. Escasa experiencia durante la gesta
cin. FDA: C.
La ct : Se excreta en leche. Compatible.
I nt er acc: Ver Secc III.2, Alopurinol.
Cont r ai n: Hipersensibilidad al alopurinol.
Durante el ataque agudo de gota y las 2-3
semanas siguientes (puede agravarse o re
currir).
* Al opuri nol Ci nf a EFG (Cinfa)
* Al opuri nol Mundogen EFG (Ranbaxy)
* Al opuri nol Normon EFG (Normon)
* Al opuri nol Pensa EFG (Pensa Pharma)
* Al opuri nol Rat i opharm EFG (Ratiopharm)
* Al opuri nol Teva EFG (Teva Pharma)
* Al opuri nol Veri s EFG (Veris)
* Zyl ori c (Faes)
Febuxost at
Deri vado ari l t i azl i co i nhi bi dor sel ect i vo de
la xant i na oxidasa (XO) que ha demost rado
ef i cacia como hi pouri cemi ant e en ensayos
cont rol ados. Const i t uye una al ternat i va en
paci ent es got osos en los que el al opuri nol
no se t ol ere o no sea ef ecti vo. No parece re
queri r aj ust e de dosi s en i nsuf i ci enci a renal
leve a moderada, por lo cual es til en pa
ci ent es con i nsuf i ci enci a renal en l os que el
al opuri nol no resul t e ef i caz al no poderse
empl ear dosi s >100 mg/ da. Poca expe
rienci a de uso.
I n d i c : Tratamiento de la hiperuricemia cr
nica cuando se haya producido depsito
de urato (artritis gotosa y/ o tofos).
Po s o l : Or a l : 80 mg/ 24 h, con o sin co
midas; si despus de 2-4 sem la uricemia
es >6 mg/ dL, valorar aumento a 120
mg/ 24 h. Tratar durante un mnimo de 6
meses.
NI OS: No hay datos sobre seguridad y efi
Ef e c t 2 o s : Fr e c u e n t e s : cefalea; diarrea,
nuseas; exantema; elevacin de pruebas
de funci n heptica. Po co f r e c u e n t e s :
mareo, parestesias, somnolencia, disgeusia;
dolor abdominal, reflujo gastroesofgico,
vmitos, sequedad de boca, dispepsia, es
treimiento, flatulencia; nefrolitiasis, he-
maturia, polaquiuria; dermatitis, urticaria,
prurito; artralgia, artritis, mialgia, calam
bres musculares, dolor musculoesquel-
tico; aumento de peso, aumento del ape
tito; HTA, rubor, sofocos; fatiga, edema,
sntomas seudogripales; disminucin de la
libido; hiperamilasemia, reduccin del re
cuento de plaquetas, elevacin de Cr y
urea, disminucin de H b, aumento de
H DL y triglicridos, elevacin de TSH.
Rar os: palpitaciones; insuficiencia renal;
astenia, sed; nerviosismo, insomnio.
P r e c a u c : No emplear en pacientes con un
rgano trasplantado (falta de experiencia).
No recomendado en caso de cardiopata
isqumica ni I CC. No hay experiencia en
situaciones de produccin muy elevada de
uratos (tumores, dficit de HGPRT, etc.):
evitar. El tratamiento debe iniciarse una
vez resuelta la crisis gotosa y acompaarse,
habitualmente, de profilaxis de nuevas
crisis con A I NE o colchicina durante 6
meses. No suspender si, durante el trata
miento, se produce nueva crisis. Evitar en
caso de toma concurrente de 6-mercapto-
purina o azatioprina. Evitar en lo posible
uso conjunto con teofilina o, si sta es im
prescindible, monitorizar tcofilinemia.
Realizar bioqumica heptica basal y pe
ridicamente. El febuxostat puede favo
recer el aumento de TSH: precaucin en
pacientes con trastornos tiroideos. Puede
producir somnolencia y mareos: no con
ducir ni manejar maquinaria peligrosa
hasta comprobar que el rendimiento no se
afecta. Contiene lactosa.
Si t uac. espec.: IR: Ccr 30 ml/ min: no es ne
cesario ajustar dosis. Ccr <30 ml/ min: no se dis
pone de datos (precaucin).
IH: IH leve: 80 mg/ 24 h. IH moderada: hay poca
informacin. IH grave/ Child-Pugh C: no se dis
pone de datos.
Gest : No es embriotxico ni fetotxico en ani
males. No hay datos en humanos: evitar. FDA:
C.
Lact : Se excreta en leche en animales, produ
ciendo alteracin del desarrollo de las cras. No
hay datos en humanos. Evitar lactancia.
Int eracc: (1) 6-mercaptopurina, azatioprina: la
inhibicin de la xantina oxidasa (XO) provoca
un aumento de la concentracin de 6-mercapto
purina o azatioprina: evitar uso conjunto. (2)
Teofilina: la inhibicin de la xantina oxidasa
(XO) provoca un aumento de la concentracin
de teofilina: evitar o, si su uso es imprescindible,
monitorizar teofilincmia. (3) Inductores de glu-
curonidacin (p. ej. AINE, probenecid): en con
troles sanos aumentan la exposicin al fe-
buxostat, si bien el uso de AINE en pacientes no
parecen aumentar los efectos adversos. (4) Induc
tores potentes de la glucuronidacin (p. ej. carba-
mazepina, fenitona, rifampicina): pueden au
mentar el metabolismo y reducir la eficacia de
febuxostat; monitorizar uricemia 1-2 sem despus
de iniciar tratamiento con un inductor potente
de glucuronidacin.
SD: No hay experiencia. Tratamiento sintomtico
y de soporte.
* Adenurl c (Menarini)
comp rccub 80 mg (env 28)
comp recub 120mg (env 28)
Uri cosri cos
Benzbromarona
Ant igotoso de acci n uri cosri ca debi da a
bl oqueo de la reabsorci n t ubul ar de ci do
rico. Ef i caz y barat o, aunque su uso t iene
ahora severas rest ri cci ones debi do a que el
propio f abri cant e al ert sobre el ri esgo de
hepat opat a severa i di osi ncrsi ca (ver
Indic).
Indi c: Como alternativa, cuando el alopu-
rinol es ineficaz o no se tolera, en gota
poliarticular y/ o tofcea severa, o hiperu-
ricemia en IRC con Ccr >20 ml/ min, o
hiperuricemia en pacientes con trasplante
renal. Es requisito aconsejable obtener
consentimiento informado.
Posol : Oral : 50-100 mg/ da (en gota tofcea
pueden requerirse 100 mg/12 h).
Ef ect 2os: Trastornos g-i, reacciones alr
gicas, litiasis renal. Eventual hepatotoxi-
cidad, incluyendo casos de hepatitis grave
fulminante, de tipo predominantemente
citoltico, principalmente en el curso del
primer ao de tratamiento.
Precauc: Monitorizar estrechamente bio
qumica heptica. Suspender inmediata
mente si datos de hepatopata. Aumentar
la ingesta de agua (2 L/ da como mnimo)
y alcalinizar la orina si la uricosuria se
eleva significativamente. Valorar colchi-
cina profilctica los primeros 6 meses de
tratamiento. Reducir dosis en insufi
ciencia renal moderada.
St uac. espec.: Int eracc: Evitar uso concomi
tante con hepatotxicos, especialmente antituber
culosos. Los salicilatos inhiben su accin hi-
pouriccmicnte: evitar toma conjunta. Puede
incrementar el efecto de los anticoagulante orales:
monitorizar INR y ajustar dosis si es preciso.
Cont r ai n: Alergia al frmaco, tratamiento
conjunto con salicilatos y hepatotxicos,
hepatopata, porfi ri a heptica, insufi
ciencia renal severa, nefrolitiasis, urico
suria >700 mg/ 24 h, gota secundaria a en
fermedades hematolgicas, embarazo,
lactancia. No iniciar durante el ataque
agudo de gota.
* Url norm (Prostakan Farm)
comp 100 mg (env 30) DH TLD 19,36
[aconsejableconsentimientoinformado]
M05 Ot r os pr epar ados
par a el apar at o l ocomot or
Condr oi t i n sul f at o
Glucosaminoglicano de administracin oral em
pleado en el tratamiento de la artrosis. Eficacia
controvertida. No hademostrado beneficio a largo
plazo sobre los sntomas, variables relevantes y
progresin radiolgica de la enfermedad.
Indi c: Tratamiento sintomtico de la artrosis.
Posol : Oral: 800 mg/ 24 h x 3 meses, descansar 2
meses y repetir nuevo ciclo (el fabricante no es
pecifica cuntos ciclos pueden administrarse).
En caso de sntomas inflamatorios severos:
Reevaluar diagnstico (los sntomas inflamato
rios severos son muy raros en la artrosis) y so
pesar aumento de la dosis inicial a 1.200 mg/ da
repartidos en 1-2 tomas durante las primeras 4-6
sem del tratamiento.
Ef ect 2os: Raramente nuseas y alteraciones di
gestivas. Tambin edema y retencin hdrica en
pacientes con insuficiencia cardiaca y/ o renal, hi-
pcrscnsibilidad.
Precauc: I CC o insuficiencia renal (posible reten
cin hdrica). Insuficiencia heptica. La presenta
cin en sobres contiene sorbitol: no administrar
en pacientes con intolerancia a fructosa.
Si tuac. espec.: IR: Posible retencin hdrica en
insuficiencia renal: precaucin.
Gest : No hay experiencia: sopesar riesgo/ bene
ficio o evitar.
Int eracc: No hay estudios. A dosis altas podra
ejercer accin antiagregante: sopesar el riesgo/ be
neficio de su uso conjunto con antiagregantes.
* Condrosan (Bioiberica)
caps 400 mg (env 60) 19,37
M05 OTROS PREPARADOS PARA EL APARATO LOCOMOTOR 759
* Condrosul f (Angelini) ' Gll zolan (Rotlapharm)
caps 400 mg (env 60) 19,37 caps 50 mg (env 30) 10,85
sobr grjnul 400 mg (env 60) 19,37
Condroi t i n sul f at o/ Gl ucosami na
Asociacin de glucosaminoglicano y aminomono-
sacrido, empleada como condroprotector, de efi
cacia controvertida.
Indi c: Tratamiento sintomtico de gonartrosis con
dolor moderado a grave cuando est indicado el
tratamiento combinado con condroitin sulfato y
glucosamina.
Posol: Oral: 2 cps/ 8 h x mnimo 6 meses.
NIOS: No hay datos sobre seguridad y eficacia en
<18 a (no recomendado).
Ef ect 2os, Precauc, Cont rai n: Ver condroitin
sulfato y glucosamina.
* Drogli can (Bioiberica)
caps 200/ 250 mg (env 90) 19,40
Di acerena
Derivado antraquinnico que es profrmaco de la
reina, un antagonista de la IL-1 que ha demos
trado eficacia modesta como tratamiento de ac
cin lenta sobre los sntomas de la artrosis. Pe
riodo de latencia de 4-6 sem. No se conoce su
impacto sobre variables pronsticas relevantes a
medio-largo plazo, ni se han definido adecuada
mente los grupos de pacientes que ms pueden
beneficiarse de su empleo. Produce diarrea hasta
en el 20% de los casos. Poca experiencia de uso.
Costoeficacia controvertida.
Indi c: Tratamiento sintomtico de la artrosis.
Posol: Oral: 50 mg/ 12 h, con comidas; si aparece
diarrea, durante la primera sem dar slo 50 mg/ 24
h. Mantener al menos 1 mes antes de evaluar el
efecto (si es preciso, asociar analgsicos o AINE
hasta inicio de accin, que puede dilatarse4-6 sem).
Efect 2os: Aproximadamente un 6% de pacientes
abandona el tratamiento por efectos adversos.
Pueden presentarse: diarrea (10-20%) y dolor ab
dominal dosis-dependientes que suelen ceder es
pontneamente a los pocos das, a veces sin
abandonar el tratamiento; pigmentacin de la
mucosa recto-clica (1-10%); orina oscura (sin re
levancia clnica); prurito, eczema y erupcin cu
tnea (1-10%).
Precauc: No hay suficiente experiencia en trata
miento prolongado. Sopesar riesgo-beneficio.
Si t uac. espec.: IR: IR moderada: disminuir al
50% y vigilar peridicamente funcin renal.
Evitar en IR severa.
IH: Levo-moderada: no precisa ajuste de dosis. Se
vera: evitar.
Gest , Lact : Contraindicado.
Int eracc: Los anticidos orales derivados de Mag,
Al y Ca pueden disminuir la absorcin digestiva
de la diacerena: separar al menos 2 h de su ad
ministracin.
SD: Diarrea masiva. Reposicin hidroelectroltica.
Vigilar: electrolitos, deshidratacin, TA.
Cont rai n: Alergia al compuesto o a sustancias de
estructura similar. Enfermedad inflamatoria cr
nica intestinal, obstruccin o seudoobstruccin
intestinal c insuficiencia heptica y/ o renal se
veras. Nios.
* Gal axdar (Lacer)
caps 50 mg (env 30) 10,85
Gl ucosami na
Aminomonosacrido que interviene como sus
trato en la biosntess de los proteoglicanos del
cartlago. Se ha invocado que. en tratamientos
prolongados, es capaz de enlentecer el dao del
cartlago en algunos tipos de artrosis. Eficacia
controvertida. No ha demostrado beneficio a largo
plazo sobre los sntomas, variables relevantes y
progresin radiolgica de la enfermedad. Su
efecto podra reducirse cuando se asocia a con-
droitfn sulfato.
Indic: Artrosis (ver comentarios en el prrafo su
perior).
Posol: Oral: 1,25-1,5 g/ 24 h x 1-3meses y descanso
de 2 meses. Si no se observa mejora de los sn
tomas despus de 2-3 meses, reconsiderar la con
tinuacin del tratamiento. Administrar antes de
las comidas.
Efect 2os: Poco frecuentes: sntomas g-i, erup
cin, reacciones alrgicas (ms frecuentes en los
pacientes alrgicos al marisco), broncoespasmo,
somnolencia, cefalea, marco.
Precauc: Insuficiencia heptica o renal. Contiene
aspartamo y sorbitol: tener en cuenta en fenilce-
tonuria e intolerancia o fructosa. Contiene sodio.
Monitorizar glucemia en pacientes con intole
rancia a los H. de C. Monitorizar lpidos en pa
cientes con factores de riesgo cardiovascular (se
han observado casos de hipercolesterolemia). En
pacientes asmticos pueden exacerbarse los sn
tomas del asma.
Si tuac. espec.: I nteracc: Es aconsejable inte
rrumpir glucosamina si toma concurrente de pe
nicilinas, tctraciclinas o cloranfenicol, mientras
dure la antibioterapia. Puede aumentar el INR
en pacientes anticoagulados: precaucin y moni
torizar. Su efecto podra reducirse cuando se
asocia a condroitin sulfato.
Contrain: Nios, embarazo, lactancia, alergia al
producto, alergia al marisco.
* Acenam (Centrum)
* Cartisorb (Bioiberica)
sobr 1,5g (env 30) 9,73
Coderol (Almirall Prodes)
sobr 1,5g (env 30) 9,73
* Glucosamina Bexal EFG (Bexal Farm)
sobr 1,5g (env 20) EFG 4,54
Glucosamina Cinfa EFG (Cinfa)
sobr 1,5g (env 20) F.FG 4,54
* Glucosamina Clnfamed EFG (Cinfa)
* Glucosamina Davur EFG (Davur)
sobr 1.5g (env 20) EFG 4,54
* Glucosamina Edigen EFG (Edigen)
* Glucosamina Korhlspana EFG (Korhispana)
* Glucosamina Mabo EFG (Mabo Farma)
* Glucosami na Mylan EFG(Mylan Pharmac)
* Glucosamina Normon EFG(Normon)
* Glucosamina Pharma Nord (Pharma Nord Esp)
caps 400 mg (env 90) 7,79
* Glucosamina Ratiopharm EFG(Ratiopharm)
sobr 1,5 g (env 30) EFG 6,81
4 Glucosamina Rottapharm EFG(Rottapharm)
Glucosamina Sandoz EFG(Sandoz Farm)
Glucosamina Teva EFG(Teva Pharma)
Glufan (Rovi)
Hespercorbin (Zambn)
sobr 1,5g (env 20) 6,49
sobr 1,5g (env 30) 9.73
Xicll (Rottapharm)
sobr 1,5g (env 20) 6,49
sobr 1,5g (env 30) 9,73
Harpagof i t o
(Harpagophytum procumbens)
Extracto vegetal de eficacia no demostrada.
Indi c: Se ha empicado en el tratamiento sintom
tico de dolores leves ocasionales en articula
ciones.
Posol: Oral: 1-2 comp/ 8 h x 15 das (con agua,
despus de comidas; no masticar).
Ef ect 2os: Alteraciones g-i, hipersensibilidad.
Precauc: Evitar si uso concurrente de anticoagu
lantes, ant agregantes o AINE. Suspender 2 sem
antes de ciruga. Contiene lactosa.
Cont rai n: Sangrado activo, antecedentes de tras
tornos de la hemostasia. Ulcus pptico. Litiasis
biliar. Nios. Embarazo y lactancia. Alergia al
frmaco.
$ Allynat (Pascoc)
$ Extracto Harpagof ito Natysal (Natysal)
comp 300 mg (env 20) 6,00
comp 300 mg (env 50) 11,90
Hi al urni co, ci do (Hialuronato
sdico)
Mucopolisacrido de peso molecular elevado, al
tamente viscoso. Empleado por via intraarticular
corno terapia sintomtica en gonartrosis. No ha
demostrado enlentecer la progresin de la enfer
medad. ni producir beneficio sobre variables rele
vantes a medio/ largo plazo. Poca experiencia de
uso. Precio elevado.
Indi c: Tratamiento sintomtico en casos indivi
dualizados de artrosis de rodilla.
Posol: Iny intraarticular: 1 jer prcc (2 ml)/ sem x 5
sem consecutivas en la rodilla afecta.
Tcnica de administracin: proceder con tc
nica asptica, puncionando por va lateral o
media; en caso de derrame articular, drenar antes
de inyectar el frmaco (la Ficha Tcnica exige
descartar infeccin bacteriana antes de la inyec
cin); no inyectar en caso de drenarse lquido de
aspecto inflamatorio o sptico (en este caso, pro
ceder segn sea preciso); tras la inyeccin, rea
lizar movimientos de flexoextensin pasiva con
la rodilla tratada y pautar reposo relativo x 48 h.
Prepar: Dejar que la jer prec alcance temperatura
ambiente antes de su uso, y eliminar burbujas
antes de la inyeccin. Desechar la jer si el conte
nido est turbio.
Ef ect 2os: Dolor, prurito, edema y calor local.
Urticaria, erupcin, hipersensibilidad, anafilaxia.
Precauc: Empleo exclusivamente intraarticular.
Precauciones habituales de toda infiltracin in
traarticular. Inyectar slo por personal con expe
riencia, empleando tcnica asptica. No inyectar
en caso de infeccin o alteracin drmica cer
cana al punto de inyeccin. No usar con antisp
ticos que contengan sales de amonio cuaternario
(riesgo de precipitacin del cido hialurnico).
Lactancia.
Si tuac. espec.: Gest : No hay experiencia; evitar
Cont rai n: Alergia al cido hialurnico o a pro
tenas de aves. Cuando est contraindicada la ad
ministracin intraarticular. Nios.
$ Hyal art (Chiesi Espaa)
jer 20 mg (env 1) 63,86
S Hyalgan (Bioiberica)
jer prcc 20 mg/ 2 mi (env 1) 63,86
Oxacepr ol
Derivado acetilado de la hidroxiprolina de eficacia
no demostrada.
Indi c: Se ha empleado en el tratamiento de afec
ciones inflamatorias de articulaciones y tejidos
afines.
Ef ect 2os: Trastornos g-i, cefalea, mareo, palpita
ciones, erupcin.
Cont rai n: Alergia al frmaco. Embarazo, lac
tancia, nios.
* Tejuntivo (Iquinosa)
comp 200 mg (env 50) 6,57
N01 ANESTSICOS 761
N: Si st ema Nervi oso
N01 Anest si cos
Pr i n ci p i o s b si co s de an es t es i a
Se denomina anestesia general a un pro
ceso reversible de prdida de consciencia
(hipnosis), ausencia de respuestas al est
mulo quirrgico, analgesia profunda y pro
teccin neurovegetativa con o sin relajacin
muscular.
Suelen diferenciarse dos tipos de anes
tesia: general y locorrcgional. La anestesia
general puede ser inhalatoria o intravenosa.
La anestesia locorregional puede ser epi
dural (bloqueo de las races raqudeas en el
espacio epidural), intradural (bloqueo en el
espacio intradural), bloqueos nerviosos
(plexos, nervios propiamente dichos) y
anestesia local por infiltracin.
El acto anestsico consta de varias
etapas: premedicacin (administracin de
ansiolticos, analgsicos centrales, neurolp-
ticos, anticolinrgicos), induccin (admi
nistracin de hipnticos y relajantes mus
culares), manteni mi ento (analgsicos
centrales, gases, hipnticos, relajantes mus
culares, etc.) y reversin (supresin del
efecto de los frmacos mencionados y ad
ministracin de antagonistas si procede).
Est udi o preanest si co. Tiene por ob
jeto el conocimiento del paciente, su pato
loga previa, la evaluacin del riesgo anest
sico y la eleccin de la premedicacin ms
adecuada. La escala de riesgo anestsico
ms usada es la de la ASA (American Society
of A nesthesiologists). Otras, como la de
Goldmann, evalan el riesgo cardiolgico.
Hi pert ermi a mal i gna. Es una compli
cacin grave (80% de mortalidad). La pre
disposicin es gentica, autosmica domi
nante. Asociada a Corea de Huntington, E.
de Duchennc, osteognesis imperfecta, S.
de K ing-Denborough y S. de Schwartz-
Janpol.
Los sntomas consisten en: acidosis in
tensa, hipertermia >40 "C, hipoxia severa,
rigidez muscular, taquipnea, taquicardia,
arritmia, hiperpotasemia, hipercapnia, ines
tabilidad tensional. Entre los factores des
encadenantes conocidos se encuentran los
anestsicos halogenados y relajantes despo
larizantes.
El tratamiento habitual consiste en: (1)
Dantrol eno (ver pg. 752); (2) Bi carbo
nato sdico, 1-2 mEq/ kg; (3) Lavados con
suero salino helado; (4) Correccin de hi
perpotasemia (glucosa hipertnica, insu
lina y cloruro clcico); (5) Asegurar diu
resis de al menos 2 ml/ kg/ h; (5) Parada
cardiaca en nios <9 a. tras administracin
de succinilcolina: tratar como hiperpota
semia.
N0 1 A1 An e s t s i c o s gen er a l es
p o r i nh al a ci n
El anestsico general inhalatorio ideal es aquel
que rene las siguientes caractersticas: rpida y
agradable induccin y recuperacin de la anes
tesia; no irritante de vas areas; amplio margen de
seguridad; accin analgsica; buena estabilidad he-
modinmica; no arritmgeno; particin sangre/
gas baja; estabilidad molecular; no estimulacin
del SNC; no produccin de metabolitos txicos;
no teratgeno ni carcingeno.
La potencia del anestsico inhalatorio se mide
segn la MAC (Mnimum Alveolar Concentra-
don). Es la concentracin de anestsico a 1 atm
que produce inmovilidad en el 50% de los ani
males o personas a l expuestos.
Los anestsicos generales inhalatorios actan in
terrumpiendo la transmisin nerviosa en muchas
reas, siendo lo ms frecuente la depresin de la
accin excitatoria. (1) Cerebro: tronco cerebral,
formacin reticular, corteza cerebral, hipocampo.
El halotano produce excitacin en la corteza olfa
toria. (2) Mdula espinal: actan por accin di
recta neuronal activando el sistema inhibitorio ce
rebral y por aumento de la i nhi bi ci n
presinptica. (3) Sinapsis: puede interferir la trans
misin del neurotrasmisor. (4) Neurotransmi-
sores: disminuyen el recambio de la acetilcolina.
Oesf l urano
Anestsico general inhalatorio de comienzo de
accin y recuperacin rpidos. Su principal uso
es proporcionar anestesia en ciruga de corta es
tancia, si bien an no se ha demostrado que
acorte el tiempo de estancia tras la intervencin.
Existe menos experiencia que con otros del
grupo.
Indi c: Induccin y mantenimiento de anestesia
quirrgica en adultos; mantenimiento de anes
tesia en nios.
Posol : Inhal: MAC disminuye con la edad. Si se
utilizan concentraciones elevadas de NÔ, la
mezcla debe contener mn 25% de Oy Induc
cin: 4-11% en Oy Mantenim: 2-6% (en NÔ)
o 2,5-8,5% (en 0 2o aire enriquecido en 0 2).
Efect 2os: Bradicardia, hipotensin, hipertensin,
arritmias nodales, taquicardia, vasodilatacin. Ex
citacin, movimientos intencionales o de lucha,
cefalea, vrtigo, desorientacin, disminucin de
funciones superiores (hasta 2-3 das), elevacin
de presin intracraneal, cambios de humor (hasta
762 N SISTEMA NERVIOSO
6 das), cefalea. Nuseas, vmitos, hepatotoxi-
cidad. Tos, aumento de secreciones bronquiales,
acortamiento de la respiracin, apnea, laringoes-
pasmo. Leucocitosis transitoria. Raros: insufi
ciencia renal, fallo heptico, hipertermia ma
ligna.
Precauc: Ancianos (MAC disminuye con edad,
mayor sensibilidad a efectos hipotensores y de
presin respiratoria por anestsicos). Hiperten
sin intracraneal (los anestsicos halogenados
pueden elevarla). Reducir dosis en pacientes hi-
povolmicos, hipotensos y debilitados.
Situac. espec.: IR, IH: es probable que no se re
quiera ajustes de dosis; no obstante se han usado
dosis menores (1-4%) con N20/ 02en pacientes
con IR o IH crnica y durante ciruga de trans
plante renal.
Gest: Evitar o sopesar riesgo-beneficio. Riesgo de
depresin respiratoria en neonato. FDA: B.
Lact: No hay datos; suspender lactancia materna
o evitar desflurano.
I nteracc: Se precisan dosis menores de desflu
rano en pacientes que reciban opioides (riesgo de
depresin respiratoria), benzodiazepinas u otros
sedantes. Potencia la toxicidad de los antibiticos
aminoglucsidos, f-bloqueantes, reserpina, sim-
paticomimticos, IECA , antidepresivos tric
clicos, IMAO y antihipertensivos. Los barbit-
ricos, fenitona y tetraciclinas aumentan la
toxicidad del desflurano.
Contrain: Antecedentes de hepatotoxicidad, fiebre
o alergia en relacin con anestsicos inhalatorios.
Hipertensin intracraneal. Como agente de in
duccin en nios. Cardiopata isqumica con
riesgo. Cuando est contraindicada una elevacin
de TA y frecuencia cardiaca. Hipertermia ma
ligna.
4 Suprane (Baxter)
sol 100% (fras 240 mi) H 67,83
Isof l urano
Anestsico general Inhalatorio de comienzo de
accin y recuperacin rpidos. Algo menos po
tente que halotano. Incidencia moderada de
efectos cardiacos.
Indic: Induccin y mantenimiento de anestesia
quirrgica. Mantenimiento durante el parto.
Posol: Inhal: Induccin: inicialmente 0,5%.
Concentraciones de 1,3-3% logran anestesia gene
ralmente en 7-10 min. Mantenim: 1-2,5% (con
0/ N 20) 1,5-3,5% (con 0 2puro). Recupera
cin: reducir al 0,5% al final de la intervencin,
o al 0% durante el cierre de la herida para per
mitir recuperacin inmediata.
Efect 2os: Vasodilatador. Hipotensin, bradi-
cardia, arritmia cardiaca, depresin respiratoria,
nuseas, vmitos, elevacin de bilirrubina, glu
cosa y LDH. Puede aparecer disminucin de la
funcin intelectual (2-3 das) y cambios de
humor (6 das). Raros: insuficiencia renal, hepa
totoxicidad, hipertermia maligna.
Precauc: Hipertensin intracraneal. Miastenia
gravis. Cardiopata isqumica. Insuficiencia renal
o heptica. Ancianos (MAC disminuye con edad,
mayor sensibilidad a efectos hipotensores y de
presin y respiratoria por anestsicos). Usar va
porizadores calibrados especialmente para el iso
flurano. Al utilizar isoflurano solo o en
combinacin con 0j/ N 20, se recomienda uti
lizar un barbitrico de accin rpida a dosis hip
ntica, o propofol, ctomidato o midazolam para
evitar tos o laringoespasmo. MAC 0,65% con
mezcla 50-50% de 0 2y NzO.
Si t uac. espec.: Gest , Lact : Puede usarse en ce
srea. FDA: C.
Int eracc: Puede potenciar la accin de los rela
jantes musculares no despolarizantes, aminoglu
csidos, fi-bloqueantes, reserpina, simpaticomi-
mticos, isoniazida, antagonistas del calcio,
IMAO, betamimticos. Los barbitricos, feni
tona y tetraciclina pueden aumentar la toxicidad
del isoflurano. Las benzodiazepinas podran dis
minuir su accin.
Contrain: Antecedentes de hepatotoxicidad, fiebre,
hipertermia maligna o alergia en relacin con
anestsicos inhalatorios. Pacientes que vayan aser
sometidos a procedimientos dentales fuera de un
hospital o centro asistencia!.
Aerrane (Baxter)
sol (fras 250 mi) H 130,37
Forane (Abbott)
sol 100% (fras 250 mi) H 150,44
Isoflurano Inibsa (Inibsa)
sol 100% (fras 100 mi) H 41,51
sol 100% (fras 250 mi) H 91,26
xi do ni t r oso (N?0)
Anestsico general inhalatorio de escasa potencia
(se suele combinar con otros en mantenimiento
de anestesia).
I ndic: Anestesia general (induccin y manteni
miento).
Posol: MAC 1,2%. Concentracin al 0,7% de la
mezcla de oxgeno. Buen analgsico. Base de la
anestesia balanceada e inhalatoria.
Efect 2os: Depresin miocrdica directa. Estimu
lacin simptica, hipoxia, depresin de mdula
sea (la exposicin prolongada se asocia a
anemia megaloblstica por interferencia con el
metabolismo de la Vit B12), teratgeno.
Precauc: No superar 25 partes por mil ambiental.
Neumotrax, embolismo gaseoso, obstruccin
intestinal.
Sevof l urano
Anestsico general inhalatorio. Perfil similar al
sofluorano y coste algo mayor. Aunque se invoca
una menor tasa de efectos adversos cardiacos,
existe menos experiencia con su uso.
quirrgica en adultos y nios hospitalizados o
ambulatorios.
Posol: Inhal: Induccin: 5% (con 0 2 o mezcla
0 2-N20); con concentraciones inspiradas de
hasta el 8% habitualmente se produce la anes
tesia en <2 min, tanto en adultos como en nios.
Mantenim: 0,5-3% (con o sin uso concomi
tante de N20). Consultar tabla de MAC segn
edad y mezcla en Oz o 0/ N 20 en ficha tcnica.
Despertar ms rpido que con otros anestsicos
inhalatorios.
NIOS: Induccin: 7% (con 0 2o con una mezcla
de 0 2-xido nitroso). Mantenim: 0,5-3% (con
o sin uso concomitante de N20).
Efect 2os, Precauc: Ver isofluorano. Menor tasa
de efectos adversos cardiacos. Muy frecuente bra-
dicardia y frecuente taquicardia.
N01 ANESTSICOS 763
Situac. espec.: IR: Monitorizar la funcin renal
por potencial nefrotxico.
IH: No existen datos disponibles (evitar).
Gest: No se ha establecido su seguridad durante
el embarazo. Ha resultado seguro durante la ope
racin de cesrea. FDA: B.
L act: No hay datos disponibles. Sopesar riesgo/
beneficio.
Int eracc: Potencia la toxicidad de aminogluc
sidos y miorrelajantes no despolarizantes.
Contrain: Alergia al compuesto. Hipertermia ma
ligna. Fiebre inexplicable o leucocitosis no atri-
buible a otras causas tras el uso de halogenados
(pueden preludiar hepatotoxicidad).
* Sevorane (Abbott)
sol 100% (fras 250 mi) H 167,62
N0 1 A2 An e s t s i c o s ge n e r a l e s
i n ye c t a b l e s
Los anestsicos generales i.v. supusieron un gran
avance en el campo de la Anestesiologa pero,
como sucede en la anestesia inhalatoria, no existe
un frmaco ideal. La va i.v. tiene como ventaja la
rapidez de instauracin del efecto, proporcio
nando una induccin ms agradable. Al mismo
tiempo permite asociar varios frmacos (hipn
ticos, analgsicos centrales, relajantes musculares,
neurolpticos, etc.), potenciando o complemen
tando sus efectos.
El anestsico general i.v. ideal es aquel que
proporciona hipnosis, proteccin neurovegetativa
y analgesia con o sin relajacin muscular. Los
anestsicos i.v. permiten reducir las necesidades de
agentes inhalatorios. Se hallan en investigacin sis
temas de perfusin continua computarizada, adap
tada a las necesidades de cada individuo (edad, en
fermedades asociadas, funcin hepatorrenal, etc.)
y el tipo y duracin de la ciruga.
Indic: Anestesia general (en induccin y manteni
miento).
Al f ent ani i o
Agonista opioide de accin rpida derivado de
fentanilo (25% de su potencia), utilizado como su
plemento de la anestesia en neuroleptoanalgesia,
en ciruga de corta duracin y ambulatoria. Tam
bin se usa como inductor anestsico y anest
sico general en combinacin con 02/ N0.
Posol: I.v. (proteger de la luz): Intervenciones
cortas y pacientes ambulatorios: inicialmente
7-15 meg/ kg, repetible cada 10-15 min.
Intervenciones de duracin media: I nicial
mente: 20-40 meg/ kg (intervenciones de 10-30
min), 40-80 meg/ kg (intervenciones de 30-60
min), 80-150 meg/ kg (intervenciones >60 min).
Mantenim: 15 meg/ kg en bolo cuando sea pre
ciso (no en los 10 ltimos minutos para evitar
depresin respiratoria postoperatoria) o perfu
sin de 0,5-1 meg/ kg/ min.
NIOS: Dosis no bien establecidas, con un amplio
rango segn el grado de analgesia/ anestesia de
seado. I.v.: inicialmente 8-20 meg/ kg en 3-5 min
seguido de perfusin a 0,5-1 meg/ kg/ min.
Ef ect 2os: Taquicardia, bradicardia, arritmias, hi
potensin, hipertensin, priapismo, apnea, ri
gidez muscular, nuseas y vmitos, aturdimiento,
sedacin.
Precauc: Asma o EPOC, adenoma de prstata,
bradiarritmias, hipotiroidismo, lesin intracra
neal o hipertensin intracraneal, dolor agudo, al
coholismo, funcin heptica o renal alterada. Si
se usan dosis altas, debe administrarse simult
neamente un relajante muscular para evitar la ri
gidez muscular marcada.
Si t uac. espec.: IR: Se encuentran disminuidos la
vida media y el volumen de distribucin del fr
maco. Individualizar la dosis.
IH: Todos los analgsicos opioides pueden preci
pitar encefalopata heptica. Ajustar dosis y pre
caucin.
Gest : Puede producir depresin respiratoria en el
neonato que revierte rpidamente con naloxona.
FDA: C (D durante periodos prolongados o, a
altas dosis, en el embarazo a trmino).
Lact : Se excreta en leche. Se desconoce su signifi
cacin clnica en el lactante.
Int eracc: Ver Secc III.2, Analgsicos opioides. La
cimetidina aumenta la semivida del alfentaniio.
El fluconazol, eritromicina, diltiazem, ketoco-
nazol, itraconazol, ritonavir e IMAO potencian
el efecto analgsico: se recomienda suspenderlos
2 sem antes de la intervencin.
SD: Depresin del SNC hasta coma, miosis, bra-
dipnea, hipotermia, hiporreflexia, hipotensin,
bradicardia, edema agudo de pulmn no cardio-
gnico. Tratamiento: soporte cardiorrespiratorio;
naloxona 0,2 mg cada 2-3 min., observando los
efectos hasta reversin; pueden requerirse nuevas
dosis cada 1-2 h ( 0,8 mg en 500 mi de G5% a
20 got/ min.). Vigilar: funcin cardiorrespiratoria.
Cont rai n: Alergia al fentanilo, alfentaniio u
opioides. No recomendado en <10 a.
* Limi ten (Janssen-Cilag)
amp 0,5 mg/ ml 10mi (env 5)H Espf 21,73
amp 0,5 mg/ ml 2 mi (env 5)H Espf 4,40
Et omi dat o
Hipntico sin accin analgsica, usado como in
ductor de anestesia. De eleccin en pacientes de
alto riesgo cardiovascular porque a las dosis ha
bituales no suele producir depresin respiratoria
ni cardiovascular.
Indic: Induccin de anestesia general.
Posol: I.v lenta (30 seg): 0,15-0,3 mg/ kg; se puede
administrar dosis complementarias de 0,1-0,2
mg/ kg. Vm 2609 min.
Ancianos: Dosis nica de 0,15-0,2 mg/ kg.
NIOS: Poca experiencia. Se ha empleado igual po-
sologa que en adultos.
Efect 2os: Mioclonias, insuficiencia suprarrenal,
nuseas, vmitos, irritacin venosa, tos, hipo, es
calofros.
Precauc: Porfiria, disfuncin adrenocortical.
IH: Se metaboliza en hgado, por lo que su vida
media est aumentada. Reducir dosis.
Gest: Datos controvertidos, si bien algunos au
tores no recomiendan su uso por falta de expe
riencia. Otros sugieren que sus efectos son m
nimos sobre el estado clnico del nio cuando se
ha usado como anestsico en la cesrea. FDA: C.
L act: Se excreta en leche (evitar lactancia hasta 24
h despus).
Contrain: Alergia al frmaco, inmunodepresin,
sepsis o trasplante (posibles efectos sobre la funcin
suprarrenal). No recomendado en nios <10 a.
* Etomfdato-Upuro (Braun Medical)
amp 20 mg/ 10mi (cnv 10) H
Hypnomldate (Jansscn-Cilag)
amp 20 mg/ 10mi (cnv 5) H 5,54
Fent ani l o
Agonista opioide usado en anestesia general i.v.
como inductor. Vidamedia corta.
Indic: Analgsico de corta duracin en premedica-
cin, induccin y mantenimiento de la anestesia
y en el postoperatorio inmediato. Analgesia nar
ctica suplementaria durante anestesia general o
regional. Prcmcdicacin en induccin de la anes
tesia (junto a un ncurolcptico inyectable).
Coadyuvante en el mantenim de anestesia ge
neral y regional.
Posol: Premedicacin: I.m.: 50-100 mcg.
Induccin: I.v.: Inicialmente 50-100 mcg; repetir
esta dosis a intervalos de 2 3 min hasta conse
guir efecto deseado.
Mantenim: I.m. I.v.: 25-50 mcg.
Postoperatorio: I.m.: 50-100 mcg.
NIOS: Sedacin en procedimientos cortos/ anal
gesia: I.m., i.v.: 1-5 meg/ kg/ dosis; se puede re
petir cada 30-60 min (en neonatos cada 2-4 h).
Sedacin/ analgesia prolongada: I.v: Bolo inicial
de 1-2 meg/ kg seguido de 1-3 meg/ kg/ h; mx 5
meg/ kg/ h (titular dosis segn respuesta).
Efect 2os: Rigidez muscular, nuseas, vmitos,
depresin respiratoria, HTA, hipotensin, bradi-
cardia, arritmias, dolor torcico, espasmo del es
fnter de Oddi. Vrtigo, visin borrosa, diafo-
resis. Somnolencia, confusin, alucinaciones,
alteraciones del habla, agitacin, amnesia, sueos
anormales, convulsiones. Retencin urinaria. Si
existe fiebre puede aumentar la toxicidad.
Precauc, Cont rai n: Ver alfentanilo.
Si tuac. espec.: IR, IH: Ajustar dosis.
Gest : Atraviesa la placenta, pero no se han regis
trado problemas fetales con su uso durante el
embarazo. Con el uso prolongado puede produ
cirse dependencia materna y sndrome de absti
nencia neonatal. Usar slo en caso de ausencia
de alternativas ms seguras. En parto y cesrea
puede producir depresin respiratoria y efectos
psico-fisiolgicos en el neonato, especialmente en
prematuros. Si se usa, disponer de antdoto espe
cfico (naloxona) para el nio. FDA: C
Lact: Se excreta en leche materna. Compatible,
pero interrumpir lactancia 4-6 h despus de la
administracin del frmaco.
Int eracc. SD: Ver Alfentanilo.
Fentanest (Kern Pharma)
amp 0,05 mg/ ml 3 mi (cnv 5)H Espf 3,15
Ket ami na
Anestsico general inyectable, que, a diferencia
de los opioides, no produce depresin respira
toria. Recuperacin relativamente lenta.
Indic: Induccin y mantenim de anestesia en pro
cedimientos diagnsticos y quirrgicos (como
agente anestsico nico). Agente de induccin
previo a otros agentes anestsicos generales. Com
plemento de agentes anestsicos. Aumenta la pre
sin intracraneal, presin arterial y frecuencia
cardiaca. De gran utilidad en shock hipovol-
mico agudo y broncoespasmo refractario grave.
Posol: I.v.: 1-4,5 mg/ kg. Administrar de forma
lenta (no exceder un ritmo de 0,5 mg/ kg/ min, ni
administrar en <60 seg). Evitar soluciones con
concentracin superior al 10%.
I.m.: 6,5-13 mg/kg.
Perfusin i.v.: 1-2 mg/kg/h.
NIOS: I.m.: 3-10 mg/ kg. I.v.: desde 0,5-1 mg/
kg para sedacin en procedimientos cortos hasta
1-2 mg/ kg en induccin anestesia. Infusin i.v.
continua: sedacin: 5-20 meg/ kg/ min (titular
dosis).
Prepar: Infusin i.v.: Diluir en SSF o G5%. El
color de la sol puede variar, de incoloro a ligera
mente amarillo, y puede oscurecerse al exponerse
mucho tiempo a la luz. Este oscurecimiento no
afecta a la potencia. No usar si aparecen precipi
tados.
Efect 2os: Sialorrea. Sueos desagradables, que se
pueden antagonizar prcmcdicando con benzodia-
zepinas. Hasta en el 12%pueden aparecer aluci
naciones y delirio (reacciones de emergencia)
desde pocas horas hasta semanas despus. HTA y
taquicardia. Hipertensin intracraneal.
Precauc: Alcoholismo. Epilepsia. Hipertensin
intracraneal. Valorar premedicacin anticolinr-
gica para disminuir sialorrea. Susceptible de
abuso.
Si tuac. espec.: Gest : FDA: B.
Lact : No hay datos (suspender hasta al menos 11
h despus de la administracin).
Int eracc: Posible potenciacin con riesgo de toxi
cidad de bloqueantes neuromusculares. Posibi
lidad de convulsiones al administrar con tcofi-
lina.
SD: Depresin respiratoria. Tratamiento: ventila
cin mecnica. Vigilar: funcin cardiorrcspira-
toria.
Cont rai n: Alergia al compuesto, eclampsia, prcc-
clampsia, HTA, ICC, pacientes proclives a las
alucinaciones.
* Ketolar (Parke Davis)
vial 50 mg/ ml 10 mi (env 1) H Psl 4,40
Propof ol
Anestsico general inyectable muy usado para in
duccin y mantenimiento de anestesia, y para se
dacin de pacientes intubados. Recuperacin r
pida.
para procedimientos quirrgicos largos y cortos
en pacientes adultos y peditricos. Sedacin pro
longada en UCI. Sedacin para tcnicas diagns
ticas o quirrgicas.
Posol: I.v.: I nduccin: 2-4 mg/ kg.
Mantenim: 1- hora, 8 mg/ kg/ h; 2Ahora, 4 mg/
kg/ h.
NIOS: >1 mes: Dosis no bien establecidas. Se han
empleado (propofol 1%): Induccin: >8 a: 2,5
mg/ kg en 20-30 seg; <8 a: inicialmente 3 mg/ kg,
valorando dosis adicionales hasta completar un
mx de 3,5 mg/ kg; en nios ASA 3 4 emplear
dosis ms bajas. Mantenim: Infusin i.v.: 0,125-
0,25 mg/ kg/ min; duracin mx 60 min salvo ne
cesidad de uso ms largo (p. cj. hipertermia ma
ligna).
Prepar: Infusin i.v. continua: Directamente o
diluido exclusivamente en G5% hasta una dilu
cin mx de 2 mg/ ml. No utilizar la misma va
para atracurio ni mivacurio sin lavado previo.
Ef ect 2os: Nuseas, tos, hipo. Hipotensin ms
marcada en pacientes >65 a. Irritacin venosa, cs-
N01 ANESTSICOS 765
pecialmente si administracin rpida. La infu
sin prolongada (>35 h) de dosis >5 mg/ kg/ h se
ha asociado, de forma dosis-dependiente, a pa
rada cardiaca. Tambin se ha asociado a fallo
multiorgnico con acidosis lctica severa en lac
tantes a dosis elevadas o prolongadas. Dolor
local.
Precauc: Hasta que no se disponga de ms datos,
no emplear dosis >4 mg/ kg/ h, y extremar pre
caucin en sedaciones >35 h. Precaucin extrema
en nios (en EEUU no est autorizado como
premedicacin anestsica en nios). No usar para
sedacin en nios. ICC. Insuficiencia respira
toria, Insuficiencia heptica. Hipovolemia. Epi
lepsia. Porfiria. Hipertensin intracraneal. Disli-
pemia y nutricin parenteral.
Situac. espec.: Gest: No utilizar en el embarazo
o anestesia obsttrica con la excepcin del final
del embarazo. FDA: B.
L act: Se excreta en leche materna: evitar hasta va
rias horas despus.
I nteracc: Tras premedicacin con opiceos,
mayor incidencia de apnea. Suxametonio, ncos-
tigmina: riesgo de bradicardia y paro cardiaco.
Fentanilo: aumento temporal de concentracin
de propofol. Ciclosporina: casos de Icucoencefa-
lopata tras administracin de emulsiones lip-
dicas.
SD: Depresin respiratoria. Tratamiento: Ventila
cin mecnica. Vigilar: Funcin cardiorrespira-
toria.
Contrain: Alergia a componentes. Uso en nios
<1 mes para induccin y mantenimiento de la
anestesia. Uso en sedacin para procedimientos
diagnsticos y quirrgicos o en cuidados inten
sivos en nios menores de 16 aos de edad. A
dosis elevadas durante el embarazo y en anestesia
obsttrica, a excepcin del final del embarazo.
* Diprivan (AstraZeneca)
amp 1% 10mg/ ml 20 mi (env 5)H 28,52
jer prec 10 mg/ ml 1% 50 mi (env 1)H 16,52
vial 20 mg/ ml 2% 50 mi (env 1) H 28,63
* Propofol 1% Fresenius EFG (Fresenius K)
amp 10 mg/ ml 20 mi (env 5)H EFG 17,95
sol 10 mg/ ml (fras 100mi) H EFG 16,95
sol 10mg/ ml (fras 50 mi) H EFG 8,37
sol 10mg/ ml fras 100 mi (cnv 10)H EFG 143,47
sol 10mg/ ml fras 50 mi (env 10)H EFG 70,83
* Propofol 2% Fresenius EFG (Fresenius K)
amp 20 mg/ ml 20 mi (env 5)H EFG 27,05
vial 20 mg/ ml 100mi (env 1)H EFG 25,45
* Propofol Upomed 1%Fresenius EFG (Fresenius K)
amp 10mg/ ml 20 mi (env 5)H EFG 19,97
sol 10 mg/ ml (vial 100 mi) H EFG 19,97
sol 10 mg/ ml (vial 50 mi) H EFG 9,98
* Propofol Llpomed 2% Fresenius EFG (Fresenius K)
* Propofol Upuro 1% (Braun Medical)
amp 10mg/ ml 20 mi (env 5) H
sol 10mg/ ml (vial 100 mi) H
sol 10 mg/ ml (vial 50 mi) H
* Propofol Upuro 2% (Braun Medical)
vial 20 mg/ ml 50 mi (env 1) H
Propofol Mayne EFG(Mayne 1Ph)
amp 10mg/ ml 20 mi (cnv 5)H EFG 14,97
sol 10 mg/ ml (vial 100ml) H EFG 14,97
sol 10mg/ ml (vial 50 ml) H EFG 7,49
Recofol (Bayer)
amp 10 mg/ ml 20 mi (env 5) H 25,65
sol 10mg/ ml (fras 100 mi) H 24,23
sol 10mg/ ml (fras 50 mi) H 11,94
sol 20 mg/ ml (fras 100 mi) H 26,94
sol 20 mg/ ml (fras 50 mi) H 19,87
Re mi f e n t a n i l o
Opioide anestsico general Inyectable. Agonista
selectivo de los receptores opioides p. Perfil si
milar al fentanilo, con muy corta duracin de ac
cin (Vmefectiva 3-10 min).
Indic: Induccin y/ o mantenimiento de anestesia
general. Analgesia en pacientes de UCI con venti
lacin mecnica.
Posol : i.v.: Induccin: 1 meg/ kg en bolo de al
menos 30 seg; despus infusin de 0,5-1 meg/ kg/
min. Administrar con la dosis habitual de otro
anestsico (propofol, tiopental o isoflurano), re
duciendo la dosis de mantenimiento de acuerdo
al anestsico concurrente (consultar prospecto).
No es preciso bolo inicial si se va a intubar
transcurridos 8-10 min desde el comienzo de una
infusin al ritmo descrito, pero, dada su corta
Vm, pueden administrarse bolos suplementarios
como respuesta a anestesia superficial.
Anestesia con ventilacin espontnea: Infusin
i.v. de 0,04 meg/ kg/ min ajustando segn efecto
(dosis final variable, de 0,025-0,1 mcg/ kg/ min);
no serecomiendan bolos i.v. Puede requerirse ven
tilacin mecnica si aparece depresin respiratoria.
Prepar: Rcc con G5%, SSF o a.p.i para obtener
concentracin de 20-250 mcg/ ml. Estabilidad 24
h. Compatible con Ringer lactato y propofol.
Ef ect 2os, Precauc, Cont rai n: Ver fentanilo.
Falta de experiencia en nios. Ajustar dosis en
ancianos (reducir inicialmente al 50%) y obesos
(ajustar a peso ideal). Evitar inyeccin epidural o
intratccal (contiene gliccrina).
Si tuac. espec.: IR: No se requiere ajuste de la
dosis.
IH: En IH grave vigilar y ajustar dosis.
Gest : No hay experiencia (evitar su uso). FDA: C.
Lact : No hay datos disponibles. Se aconseja sus
pender la lactancia durante las 24 h siguientes a
su administracin.
Int eracc, SD: Ver Alfentanilo.
* Ultiva (Glaxo SmithK)
vial 1mg/ 3 mi (env 5) H Espf 40,23
vial 2 mg/ 5 mi (env 5) H Espf 80,46
vial 5 mg/ 10 mi (cnv 5) H Espf 181,76
Ti opent al sdi co
Barbitrico de rpido comienzo de accin y corta
duracin. Es el inductor ms experimentado.
Margen teraputico estrecho.
Indi c: Induccin y mantenimiento de anestesia (se
utiliza como inductor bsico desde 1939). Status
epilptico refractario. Hipertensin intracraneal,
en algunas situaciones clnicas.
Posol: I.v.: 2,5-5 mg/ kg. Vm corta.
Status epilptico: 4 mg/ kg bolo i.v. seguido de
infusin i.v., titulando dosis a partir de 2 mg/
kg/ h.
Hipertensin intracraneal: bolos i.v. de 1,5-3,5
mg/ kg de forma intermitente, segn las necesi
dades.
NIOS: Induccin anestesia: 3-8 mg/ kg i.v.
Mantenim: Infusin i.v. de 1 mg/ kg/ h, titulando
dosis. Hipertensin intracraneal: Bolo i.v.: 1-10
mg/ kg/ dosis, repetir segn se precise hasta con
trol de PIO, mantenim con perfusin i.v.: 1-3
mg/ kg/ h; control de niveles diario (30-50 meg/
mi). Convulsiones: 2-3 mg/ kg/ dosis i.v.; repetir
segn necesidad. Sedacin rectal: 5-10 mg/ kg/
dosis.
Prepar: I.v. directa: Rec 500 mg con 10 mi de
a.p.i. o SSF. Infusin i.v.: Diluir vial rec en SSF
o G5%. F.n soluciones con pH cido pueden
producirse precipitados.
Efect 2os: Nuseas, vmitos, bradicardia, depre
sin respiratoria y miocrdica. Inductor enzim-
tico del citocromo P 450. Necrosis tisular por ex
travasacin.
Precauc: Asma, E. de Addison, hipotiroidismo,
miastenia gravis, hipertensin intracraneal. No
utilizar concentraciones >2,5%. Fuertemente alca
lino.
Situac. espec.: IR: Con Ccr <10 ml/ min: 75%
de la dosis habitual; con Ccr >10 ml/ min: no es
necesario ajuste de dosis.
IH: Reducir la dosis de induccin si alteracin he
ptica severa.
Gest: Atraviesa la placenta. Si se acumula puede
producir teratogenia. FDA: C.
I nteracc: Ver Secc III.2, Barbitricos y Fcnobar-
bital.
SD: Ver fenobarbital (pg. 799).
Contrain: Alergia al compuesto. Porfiria. Crisis
asmtica.
Pentothal Sodico (Hospira)
vial 0,5 g (env 1) H 1,81
vial 1g (env 1) H 2,31
N01B Anest si cos l ocal es
La cocana fue la primera sustancia utilizada por
sus propiedades anestsicas locales, aunque por su
toxicidad y efecto adictivo fue tempranamente sus
tituida por otros compuestos sintticos relacio
nados qumicamente con ella.
Segn su estructura, los anestsicos locales sedi
viden en dos grupos bsicos: steres y amidas. Los
de tipo ster, como procana y tetracana, se uti
lizan menos que los de tipo amida (aunque en
anestesia de mucosas son ms efectivos que stos,
tienen tendencia a difundir a los tejidos y son los
responsables de la mayora de las reacciones alr
gicas de estegrupo).
Los de tipo amida (bupivacana, lidocana, mc-
pivacana. prilocatna, ropivacaina) presentan una
incidencia de reacciones alrgicas mucho menor y
se consideran seguros en pacientes con antece
dentes de hipersensibilidad a los de tipo ster.
Actan bloqueando de forma reversible la con
duccin nerviosa, por lo que se emplean para in
hibir la transmisin de impulsos nociceptivos y,
en ocasiones, para suprimir la actividad simptica
eferente vasoconstrictora.
Indic: Anestesia local mediante inyeccin-infiltra
cin. Bloqueo simptico. Anestesia epidural e in
tradural. Anestesia de plexos.
Posol: Segn paciente y volumen y vasculariza
cin del rea a infiltrar (ver frmacos indivi
duales).
Efect 2os: Dependen de la concentracin plasm
tica, que se correlaciona con la dosis adminis
trada y con la vascularizacin del rea infiltrada.
Pueden causar excitacin del SNC (nerviosismo,
nuseas, convulsiones) seguidas de depresin. De
presin miocrdica, hipotensin, arritmias y pa
rada cardiaca refractaria a desfibrilacin. Hiper
sensibilidad, de gran trascendencia si bien difcil
en ocasiones de diferenciar de los previos.
Precauc: Cardiopata. Epilepsia. Porfiria. No uti
lizar conjuntamente con adrenalina en extremi
dades ni partes acras (isquemia y necrosis). La
fluvoxamina, el verapamilo, los opioides y otros
anestsicos locales pueden aumentar los niveles
plasmticos de anestsico local (sobre todo, los
de tipo amida). Antes y durante la inyeccin as
pirar para prevenir inyeccin intravascular.
Contrain: Antecedentes de hipersensibilidad a
anestsicos locales o estructuras qumicas relacio
nadas.
Bupi vacana
Anestsico local de tipo amida con amplia expe
riencia de uso. Accin de comienzo lento y larga
duracin.
Posol: Comienzo de accin: 4-10 min; duracin
del efecto: 1,5-8,5 h; dosis mx: 2,5 mg/ kg/ 3 h,
con un mx de 400 mg/ da. Dosis mx recomen
dada para administracin nica: hasta 2 mg/ kg,
correspondientes a una dosis mx de 150 mg.
A n e s t e s i a local: hasta 20 mi al 0,5%.
A n e s t e s i a e p l d u r a l : hasta 20 mi al 0,5% (para blo
queo motriz, hasta 20 mi al 0,05%).
A n e s t e s i a e sp in a l : 8-20 mg segn patologa.
NIOS: Anestesia epidural: 1,25 m&/ kg/ dosis.
Bloqueo caudal: 1-3,7 mg/ kg. Anestesia local: 5
mi al 0,25% 0,5%.
Precauc: Es el anestsico local ms cardiotxico.
No emplear concentraciones superiores al 0,5%.
Las concentraciones 0,75% en anestesia epidural
obsttrica pueden producir parada cardiaca y
muerte. Epilepsia. Control de la coagulacin en
pacientes tratados con heparina de b.p.m. o
AINE.
Situac. espec.: IR: No parece necesario ajuste de
dosis en insuficiencia renal. Puede aumentar su
toxicidad si hay acidosis o hipoproteinemia. Pre
caucin.
IH: Precaucin.
Gest: Produce hipoxia neonatal, acidosis fetal y
bradicardia durante el parto, habindose descrito
casos de muerte intrauterina. La depresin fetal
es menor que la observada con mepivacana o li
docana. FDA: C.
L act: Se excreta en leche, pero en cantidades tan
pequeas que no suponen un riesgo para el lac
tante. Compatible.
SD: Ver lidocana.
Contrain: Bloqueo anestsico obsttrico paracer-
vical por riesgo de bradicardia y muerte fetal.
- Bupivacana inyectable Braun (Braun Medical)
amp 0.25% 10ml (env 1) H 0,50
amp 0,25% 20 ml (env 1) H 0,58
amp 0,25% 5 mi (env 1) H 0,47
amp 0,5% 10mi (env 1) H 0.59
amp 0,5% 20 ml (env 1) H 0,67
amp 0,5% 5 ml (env 1) H 0,56
N01 ANESTSICOS 767
ainp 0,75% 10ml (env 1) H
amp 0,75% 5 mi (env 1) H
Inibsacain Sin Vasoconstrictor (Inibsa)
amp 0,25% 10 mi (env 100)
amp 0,5% 10mi (env 100)
amp 0,75% 10 mi (env 100)
amp 0,75% 2 mi (env 100)
Levobupi vacana
Anestsico local de tipo amida. S-enantimero de
la bupivacana. Efecto similar a sta pero con
poca experiencia de uso.
P o s o l : Comienzo de accin: 10-14 min; duracin
del efecto: 1-8 h.
A n e s t e s i a e p l d u r a l p a r a c i r u g a : bolo lento, en 5
min: 10-20 mi al 0,5-0,75% (50-150 mg para blo
queo motor moderado-completo).
I n y e c c i n e p i d u r a l p a r a c e s r e a : administrado en
15-20 min: 15-30 mi al 0,5% (75-150 mg, para
bloqueo motor moderado-completo).
In t r a t e c a l : 3 mi al 0,5% (15 mg, para bloqueo
motor de moderado a completo).
N e r v i o peri f ri c o : 1-40 mi al 0,25-0,5% (mx 150
mg, para bloqueo motor moderado-completo).
O f t l m i c a ( b l o q u e o p e r l b u l b a r ) : 5-15 mi al 0,75%
(37,5-112,5 mg, para bloqueo motor moderado-
completo).
I nf il t ra ci n l ocal: 1-60 mi al 0,25% (mx. 150 mg).
NIOS: Bloqueo ilioinguinal/ iliohipogstrico en
nios <12 a: 0,25-0,5 ml/ kg (1,25-2,5 mg/ kg) al
0,25-0,5%.
Precauc: Adems, en obstetricia no emplear la so
lucin 0,75% por riesgo de cardiotoxicidad. Epi
lepsia, insuficiencia renal y/ o heptica, hiper-
termia maligna, hipovolemia.
Contrain: Adems, anestesia regional intravenosa
(bloqueo de Bier), bloqueo obsttrico paracer-
vical, hipotensin severa.
r Chirocane (Abbott)
amp 0,25% 10mi (env 10) H 30,83
amp 0,5% 10mi (env 10) H 37,00
amp 0,75% 10 mi (env 10) H 46,24
sol 0,0625% bols 100mi (env 24)H 377.43
sol 0,125% bols 100mi (env 24) H 427,35
sol 0,125% bols 200 mi (env 12) H 427,35
Li docana, como anest si co
l ocal
riencia de uso. Accin de comienzo y duracin in
termedios. Por va i.v. se usa como antiarrtmico
(ver Lidocana como antiarrtmico, en grupo
C01B1).
P o s o l : Comienzo de accin: 2-5 min; duracin
del efecto: 65-150 inin; dosis mx: 200 mg/ da.
A n e s t e s i a local: hasta 15 mi al 2%.
A n e s t e s i a epi d ural : hasta 15 m i al 1% (para anes
tesia operatoria, hasta 15 mi al 2%).
A n e s t e s i a e sp in a l : de 1,5-3,5 mi al 1-2% segn pa
tologa.
NIOS: 3-5 mg/ kg/ dosis; se puede repetir cada 2 h.
Situac. espec.: IR: Basndose en su farmacocin-
tica no parece necesario hacer ajuste de dosis; sin
embargo, en insuficiencia renal puede acumu
larse glicincxilidide, metabolito de la lidocana
cuyas concentraciones excesivas pueden provocar
toxicidad del sistema nervioso central.
IH: Evitar o reducir la dosis en alteracin heptica
severa. Precaucin.
Gest: No hay evidencia de malformaciones.
Puede producir depresin del SNC en el recin
nacido. Su uso como antiarrtmico se considera
seguro; cuando se usa en anestesia epidural tam
bin puede producir acidosis lctica umbilical,
arterial y venosa, como consecuencia de hipoten
sin. En obstetricia no utilizar concentraciones
>1%. FDA: B.
L act: Se excreta en pequeas cantidades. Compa
tible.
I nteracc: Ver Secc III.2, Lidocana.
SD: Por inyeccin intravascular: depresin del
SNC, convulsiones, hipotensin, bradicardia,
arritmias, shock; mctahemoglobinemia. Trata
miento: Tratamiento sindrmico; si convulsiones,
diazcpam i.v. Vigilar: Funcin cardiorrespira-
toria, alteraciones SNC, concentraciones sricas,
metahemoglobinemia.
* Lidocana Braun (Braun Medical)
iny 2% miniplasco 10 inl (env 1) 1,00
iny 5% miniplas 10mi (env 1) 1,19
Lidocaina Normon EFG (Normon)
amp 1% 10 mi (env 1) EFG 0,50
amp 2% 10mi (env 1) EFG 0,91
amp 2% 5 mi (env 1) EFG 0,50
amp 5% 10mi (env 1) EFG 1,08
Mepi vacana
riencia de uso. Accin de comienzo y duracin in
termedios. ligera actividad vasoconstrictora.
del efecto: 90-150 min; dosis mx: 1 g/ 24 h 7
mg/ kg/ 1,5 h (5 mg/ kg/ 1,5 h en nios).
A n e s t e s i a local: hasta 20 mi al 2%.
A n e s t e s i a e p i d ur a l : 15-25 mi al 1% 1-20 mi al
2%.
Situac. espec.: IR: La acidosis y la hipoprotei
nemia pueden aumentar toxicidad (precaucin).
IH: Precaucin.
Gest: FDA: C.
' Mepivacaina Braun (Braun Medical)
amp 1% 10 ml (env 1) H 0,75
amp 1% 20 ml (env 1) H 0,83
amp 1% 5 mi (env 1) H 0,70
' Mepivacaina Combino Pharm EFG (Combino Ph)
amp 1% 5 mi (env 1) H EFG 0,48
amp 2% 5 ml (env 1) H EFG 0.59
* Mepivacaina Diasa EFG (Diasa Pharma)
amp 3% 1,8 ml (env 1) H EFG
* Mepivacaina Normon EFG (Normon)
amp 1% 10ml (env 1) H EFG 0,69
amp 2% 10 mi (env 1) H EFG 0,78
amp 2% 2 ml (env 1) H EFG 0,34
amp 3% 1,8 m (env 1) H EFG 0,80
* Scandinibsa (Inibsa)
amp 1% 10 mi (env 1) 0,75
amp 2% 10ml (env 1) 0,87
amp 2% 2 ml (env 1) 0,39
cart 3% 1,8ml (env 1) 0,87
Procana
Anestsico local de tipo ster y corta duracin de
accin actualmente en desuso (uso excepcional
en casos severos como analgsico y antiprur-
tico).
del cfccto: 30-90 min; dosis mx: 1g/ 24 h.
Anestesia local: hasta 50 mi al 1%.
Situac. espec.: IR: La acidosis y la hipoprotei-
ncmia pueden aumentar toxicidad (sopesar re
duccin de dosis).
IH: Ajustar dosis.
Gest: FDA: C.
' Procaina Serra (Serra Pamics)
amp 1% 5 mi (env 1) 0,89
amp 1% 10mi (env 1) 0.95
amp 2% 10mi (env 1) 1,19
amp 2% 5 mi (env 1) 0,94
Ropi vacana
Anestsico local de tipo amida y larga duracin
de accin. An existe poca experiencia.
Indic: Bloqueo epidural para ciruga, incluyendo
cesrea. Bloqueos perifricos. Dolor agudo, en in
fusin epidural (continua o en bolos intermi
tentes) durante posoperatorio o en dolor de parto.
Posol: Anestesia en ciruga: Inyeccin epidural
lumbar: (a) Ciruga habitual: 113-200 mg (inicio
de accin: 10-20 min; duracin: 3-6 h); (b) Ce
srea: 113-150 mg (inicio de accin:10-20 min;
duracin: 3-5 h). Epidural torcica (analgesia
posoperatoria): 38-113 mg (inicio de accin:
10-20 min). Bloqueo perifrico: 7,5-225 mg
(inicio de accin: 1-15 min; duracin: 2-6 h).
Bloqueo de troncos nerviosos (bloqueo de plexo
braquial): 225-300 mg (inicio de accin: 10-25
min; duracin: 6-10 h).
Tratamiento del dolor: Inyeccin epidural lumbar:
(a) Bolo: 20-40 mg (inicio de accin: 10-15 min;
duracin: 0,5-1,5 h); (b) Inyeccin intermitente
(dolor en el parto): 20-30 mg a intervalos m
nimo de 30 min; (c) Infusin continua (dolor en
el parto o en posoperatorio): 12-20 mg/ h. Epi
dural torcica: Infusin continua (dolor posope
ratorio): 8-16 mg/ h. Bloqueo perifrico: 2-200
mg (inicio de accin: 1-15 min; duracin 2-6 h).
Efect 2os, Precauc, Contrain: Ver anestsicos lo
cales (arriba). Antes de inyectar una dosis alta,
administrar dosis de prueba con lidocana 2% +
adrenalina.
Situac. espec.: IR: La acidosis y la hipoprotei-
nemia pueden aumentar toxicidad (sopesar re
duccin de dosis).
IH: Ajustar dosis.
Naropin (AstraZeneca)
amp 10 mg/ ml 10mi (polyamp 5) 27,93
amp 2 mg/ ml 10 mi (polyamp 5) 12,93
amp 7,5 mg/ ml 10 mi (polyamp 5) 23,79
bols 2 mg/ ml 100 mi (polybag 5) 69,52
bols 2 mg/ ml 200 mi (polybag 5) 133,77
Te t r a c a i na
Anestsico local de tipo ster. Actualmente en
desuso.
del efecto: 90-180 min; dosis mx: 50 mg.
Anestesia local: hasta 2 mi al 1%.
Anestesia espinal: 3-20 mg segn localizacin y
procedimiento.
Tp anal: Dolor o picor anal en hemorroides: 2-4
toall tras cada evacuacin; mx 9-10 toall/ da.
Efect 2os: Se han comunicado ms casos de hi
potensin que con otros anestsicos utilizados
para anestesia espinal.
Situac. espec.: Gest: FDA: C.
* Anestesia Topica Braun s/ Adrenalina (Braun Medical)
sol 1% (vial 20 ml) 2,08
S Hemonet (Diafarm)
toall 8,75 mg (env 60) 4,51
Lubricante Urologico Organon (Schering PI)
pom 0,75% (tub 25 g) 2,25
Asoc. anest si cas + vasoconst ri ct ores
I-a administracin conjunta de aminas simptico-
mimticas incrementa la accin, disminuye la ab
sorcin sistcmica y prolonga el efecto de los anes
tsicos locales, pero puede causar isquemia y
necrosis local.
Indic: Dosis de prueba en anestesia epidural para
prevenir inyecciones intravasculares e intradu-
rales. En bloqueos intraarticulares y ciruga est
tica para disminuir el sangrado. Su uso queda re
legado a estos casos y al bloqueo intercostal, que
es el que produce ms rpidamente niveles plas
mticos de anestsico local.
Efect 2os, Precauc: Ver anestsicos locales
(arriba) y aminas simpticomimeticas (pg. 341).
Contrain: Antecedentes de alergia a anestsicos lo
cales o estructuras qumicas relacionadas. No em
plear en rganos irrigados por arterias termi
nales, ni en partes acras (extremidades, nariz,
orejas, pene).
Anest esi a Topi Braun C/ A (Braun Medie)
Sol tp, por 1mi: epinefrina 01mg, clorhidrato de
tetracana 10 mg.
Posol: Anestesia tpica en ORL, odontologa,
broncoscopias: toques, pincelaciones, instilacin
o nebulizacin de sol al 1/ 2- 1/ 10en agua bides-
tilada o sin diluir.
* sol 1% (vial 20 mi) 2,19
Scandi ni bsa C/ Epi nef r i na (I nibsa)
Iny, por 1 mi: 2%" (tartrato de epinefrina 5 meg,
clorhidrato de mepivacaina 20 mg); 2% fuerte
(tartrato de epinefrina 10 meg, clorhidrato de
mepivacaina 20 mg).
cin del rea a infiltrar; dosis mx.: 5 mg/ k&Ma
de mepivacaina.
* 2% amp 10mi (env 1) 0,72
Xi l oni bsa 2 % con Epi nef ri na (Inibsa)
Iny, por 1mi: tartrato de epinefrina 125 meg, clor
hidrato de lidocana 20 mg, (sulfitos).
cin del rea a infiltrar, de 1-2 m; dosis mx. de
lidocana: 7 mg/ kg/ da 500 mg/ da.
* cart 2% 1,8 mi (env 1) 0,39
Anest si cos l ocal es por va t p
Benzocana t p drm
Anestsico local. Poco recomendable por riesgo
de sensibilizacin y eccema (mayor que el de lido
cana).
Indic: Se ha empleado como antipruriginoso y
como anestsico cutneo en picaduras por in
sectos y plantas, as como en quemaduras leves.
NIOS: Tp: > 6 a: igual que adultos. No emplear
en 6 a.
Efect 2os, Precauc, Contrain: Ver lidocana tp
drm.
N02 ANALGSICOS 769
$ Lanacane (Combe Europa)
crem 3% (tub 30 g)
Li docana t p drm
Anestsico local. Se ha empleado en el trata
miento del dolor neuroptico por herpes zster y
como anestsico tp. Poco recomendable como
antipruriginoso por riesgo de sensibilizacin y ec
cema.
Indic: Dolor neuroptico asociado a infeccin
previa por herpes zster (neuralgia postherptica)
(V ersati s'). Anestesia tp en ciruga menor.
Picor asociado a picaduras por insectos y plantas,
quemaduras leves, hemorroides e irritacin de la
zona vaginal externa.
Posol: Tp: Neuralgia postherptica (Versatis):
1 apsito/ da mantenido durante 12 h (seguido
de un periodo de descanso de 12 h); mx 3 ap
sitos simultneos. Reevaluar efectividad a las 2-4
sem.
Anestesia tp de piel (Lambdalina ): 2-3 %J
da; mx 5 g/ da. Tiempo de aplicacin recomen
dado 60 min (no superar las 2 h).
Anestesia tp de mucosas (Xilonibsa ): cada
pulsacin proporciona 10 mg. Uso en Odonto
loga: 1-5 puls. ORL: 4-6 puls. Paracentesis: 1-2
puls. Ginecologa-Obstetricia: hasta 20 puls (mx
3 mg/ kg/ da sin superar 200 mg/ da). Periodo de
latencia: 2-5 min.
Prurito (DermovagisiT): 3-4 aplic/ da.
NIOS: Tp: Anestesia tp: <6 a: No hay datos dis
ponibles (evitar); 6 a: igual a adultos, con un
mx de 3 mg/ kg/ da sin superar 200 mg/ da.
Efect 2os: Eritema, erupcin, dermatitis, que
mazn en el lugar de aplicacin, irritacin cu
tnea y prurito.
Precauc: No aplicar sobre ojos, zonas infectadas,
ni zonas no intactas de la piel. Puede ocurrir ab
sorcin sistmica.
Situac. espec.: Gest: No hay datos suficientes.
Valorar riesgo-beneficio. FDA: B.
L act: Se excreta en leche materna en pequeas
cantidades. Precaucin.
Contrain: Alergia a anestsicos locales de tipo
amida.
S Dermovagisil (Combe Europa)
Efect 2os, Precauc, Contrain: Ver lidocana tp
5,00 drm.
S Balsabit (Pensa)
gel 1% (tub 100 g) 8,15
crem 2% (tub 15g) 5,35
Lambdalina (Isdin)
crem 4% (tub 5 g) 3,78
crcm 4% (tub 30 g) 15,64
* Versatis (Grnenthal Pharma)
apos 5% (env 20) 84,72
apos 5% (env 30) 127,07
$ Xilonibsa (Inibsa)
aeros 10% (fras 50 mi) 17,47
Pr amocana t p drm
Anestsico local atipico exento de grupo ster o
amida de corta duracin de accin (15-45 min).
Usado en anestesia tpica. Existe poca expe
riencia. Poco recomendable como antipruriginoso
por riesgo de sensibilizacin y eccema.
Indic: Se ha empleado como antipruriginoso y
como anestsico cutneo en picaduras por in
sectos y plantas, as como en quemaduras leves.
Posol: Tp: 1aplic/ 6-12 h.
NIOS: Tp: >2 a: igual que adultos. No emplear
en <2 a.
Ot ras asoci aci ones anest si cas
Eml a (AstraZeneca)
Crem, por 1g: lidocana 25 mg, prilocana 25 mg.
Indic: Anestesia en trasplantes cutneos e inter
venciones dermatolgicas en reas extensas. Pre
ventivo del dolor antes de ciruga en mucosa ge
nital o de anestesia por infiltracin. Anestesia
tpica de lceras en extremidades inferiores, para
facilitar la limpieza mecnica/ desbridamiento. El
efecto ptimo aparece 1 h despus de su aplica
cin.
Posol: Tp drm (en piel intacta, aplicando una
capa gruesa y cubriendo con apsito o vendaje
oclusivo):
Ciruga dermatolgica sobre reas grandes
(trasplante cutneo): 1,5-2 g/ 10 cm2 aplicados de
2 a 5 h.
Ciruga dermatolgica menor: 2 g aplicados de
1a 5 h.
Tp mucoso genital (extraccin de verrugas vagi
nales): 5-10 g aplicados de 5 a 10 min; en este
caso no se emplea apsito oclusivo, y la interven
cin quirrgica empezar tras la aplicacin.
NIOS: Tp drm: Consultar Ficha Tcnica.
* crcm (tub 30 g) 15,64
* crem (tub 5g + 2 apsitos) 3,78
N02 Anal gsi cos
Para aliviar el dolor se utilizan mltiples
frmacos, muchos de ellos sin accin anal
gsica pero activos sobre la lesin o el me
canismo fisiopatolgico causantes del dolor
(antiulcerosos, corticoides, antiglaucoma-
tosos, antigotosos, nitroglicerina, etc.).
Otros son frmacos coadyuvantes, cuya
principal accin tampoco es analgsica,
pero potencian el efecto de los analgsicos
(neurolpticos, antidepresivos tricclicos,
hidroxizina, etc.). Finalmente, se usan los
analgsicos propiamente dichos, frmacos
cuya principal accin y utilidad es el alivio
del dolor, con relativa independencia de su
causa u origen.
Esto lo consiguen mediante dos meca
nismos de accin fundamentales: i nhi
biendo la sntesis de mediadores (sobre
todo, prostaglandinas) que aparecen en la
lesin tisular y que sensibilizan a nivel pe
rifrico las terminaciones nociccptivas -caso
de los AI NE y derivados- o bien en sistema
nervioso central, alterando la percepcin y
la respuesta emocional ante el dolor -caso
de los opioides-.
Los A I N E y derivados tienen techo
analgsico (es decir, por encima de una
dosis determinada el efecto analgsico no
aumenta aunque se incremente la dosis) y
estn indicados en dolor de origen som
tico, en cuya gnesis intervienen ms las
prostaglandinas. Todos tienen accin anti
pirtica y casi todos, excepto algunos como
el paracetamol, tienen accin antiinflama
toria. La aspirina se usa, adems, como an-
tiagregante plaquetario.
Los opioides actan unindose a recep
tores especficos en el sistema nervioso cen
tral. Desde el punto de vista clnico (y tam
bin legal) se cl asi fi can en opi oi des
menores (con menor poder analgsico,
como codeina, dihidrocodena y dextropro-
poxifeno) y opioides mayores (como mor
fina, petidina y metadona). Estos ltimos
carecen -en el caso de ser agonistas puros-
de techo analgsico y pueden usarse en do
lores de gran intensidad de origen tanto so
mtico como visceral.
Adems de la intensidad del dolor, el
tipo de dolor condiciona la eleccin de
analgsico. Los A I NE son efectivos, bien
solos o asociados a opioides menores, en
dolores intensos de origen somtico, pero
no suelen ser eficaces en el dolor visceral
(excepto en clico renal y en pleuritis y pe
ricarditis asociadas a conectivopatas). Los
opioides, en cambio, son eficaces en el
dolor de muy distintas causas (incluyendo
el visceral), con la excepcin del dolor neu
roptico y, quiz, de los causados por me
tstasis seas o asociados a contractura
muscular.
Normas bsi cas sobre anal gesi a.
Aunque el alivio del dolor es un objetivo
teraputico por s mismo, siempre hay que
intentar diagnosticar y tratar su causa.
Los analgsicos deben pautarse a dosis e
intervalos fijos adecuados. Evitar adminis
trar si dolor, y establecer, en cambio, una
pauta regular que minimice los periodos de
ausencia de analgesia. La administracin
si dolor condena al paciente a periodos
de dolor evitables, y dificulta la consecu
cin de una analgesia satisfactoria al tener
que vencer, cada dosis, un dolor nueva
mente establecido.
La dosis inicial debe ajustarse para que
resulte eficaz y no aparezcan efectos ad
versos. Una vez obtenida la mnima dosis
efectiva, emplearla a intervalos regulares
adecuados al frmaco y va elegida.
No deben asociarse frmacos del mismo
grupo y similares mecanismos de accin (s
es raci onal combi nar paracetamol +
opioides menores o A I NE + opioides me
nores, o asociar a stos, cuando sea preciso,
adyuvantes como antidepresivos tricclicos,
neurolpticos o anticpilepticos).
Es necesario i ndividualizar el trata
miento, pues el umbral de dolor y la per-
cepcin subjetiva del mismo son diferentes
en cada paciente. Por lo mismo, los reque
rimientos de medicacin pueden diferir
segn el caso para una misma situacin cl
nica.
El miedo al poder adictivo de los
opi oi des no est justi fi cado, ya que,
cuando se utilizan correctamente en anal
gesia, el riesgo de adiccin es mnimo
(producen dependencia fsica y tolerancia,
que no es sinnimo de adiccin). En con
secuencia, el empleo de opioides debe deci
dirse segn la intensidad del dolor, y no
segn la gravedad del proceso subyacente.
Tr at ami ent o del dol or agudo
y cr ni co
El dolor es, en principio, un sntoma de
alerta (un mecanismo defensivo). Se deno
mina dolor agudo o dolor sntoma a aquel
que no dura ms que lo que tarda en resol
verse la lesin causante y, en todo caso,
menos de 1-3 meses.
Transcurrido ese plazo, si el dolor per
siste, pierde el carcter protector convirtin
dose l mismo en enfermedad (dolor cr
nico) y asocindose a una serie de sntomas
y signos como alteraciones del sueo, dis
minucin del apetito, disminucin de la
actividad psquica y depresiones reactivas
que a su vez aumentan su percepcin y la
intensidad de su vivencia.
Siempre hay que intentar diagnosticar y
tratar el origen o la causa del dolor. En
dolor agudo el tratamiento de primera elec
cin es casi siempre el causal (ej., un anti
cido en el dolor ulceroso). En el dolor cr
nico frecuentemente no es posible, pero
tambin debe intentarse (ciruga, radiote
rapia, quimioterapia, hormonoterapia, etc.),
ofreciendo adems un tratamiento sintom
tico que elimien el sntoma dolor con la
mxima rapidez.
El dolor neuroptico contituye un caso
especial, pues no suele responder adecuada
mente a analgsicos. Para su tratamiento se
usan antidepresivos, anticonvulsivantes,
corticoides, neurolpticos y bloqueos ner
viosos locales.
Dol or en paci ent es hospi t al i
zados. Suele ser de perfil agudo, y en su
tratamiento debe primar la eficacia, usando
los frmacos y vas necesarias para contro
larlo con la mnima demora. Si se utilizan
opioides, dar profilaxis laxante y antiem
ticos desde el comienzo del tratamiento.
El mtodo ideal para controlar el dolor
en el postoperatorio inmediato es la admi
nistraci n controlada por el paciente
(PCA) asociada a infusin continua, que
N02 ANALGSICOS 771
Dolor
Analgsico no opioide
(paracetamol AINE)
Dolor persiste
o aumenta
+
Adyuvante
Dolor persiste
o aumenta
Opioide dbil
+
+
Adyuvante
Dolor persiste
o aumenta
Opioide potente
+
+
Adyuvante
+
(adicional, si precisa)
Opioides potentes i.v. u
Opioides potentes
(Anestsicos locales) ra
qudeos
Modalidades:
Bolo o PCA* o
infusin continua o
infusin continua +PCA
PCA: Administracin controlada por el paciente.
Figura N.1. Pauta escalonada de la Organizaci n Mundi al de la Sal ud (OMS) para el control
del dol or crni co. (Modi f i cado de WHO. Cancer pain relief. Geneva: WHO, 1986).
puede hacerse por va i.v o espinal. La in
fusin i.v. de opioides es peligrosa y no
puede recomendarse fuera de unidades con
medios (bombas, personal) y experiencia.
El uso de la va espinal (habitualmente epi-
dural, sin contacto con LCR) debe hacerse
por especialistas en tratamiento del dolor.
Trat ami ent o del dol or cr ni co. Al
tiempo que se intenta la terapia especfica
de la enfermedad de base, se pauta trata
miento sintomtico. Para este ltimo se
sigue la pauta analgsica escalonada pro
puesta por la OMS, que ha demostrado ser
efectiva en un 75-90% de los pacientes (Ver
Figura N.l).
El paracetamol o el AAS son de pri
mera eleccin, usndose otros A I N E si
stos no son eficaces. Antes de introducir
opioides se pueden aumentar hasta la dosis
mxima (que no debe sobrepasarse), o
puede intentarse otro AINE.
Cuando se decide comenzar con los
opioides, pueden probarse otros del grupo,
en caso necesario, antes de iniciar morfina.
Los coadyuvantes no se asocian sistem
ticamente, sino ante el fracaso de pautas
ms simples y previa prueba de su eficacia.
Las dosis de los ms empleados se mues
tran en la Tabla N.l.
En algunas situaciones, el dolor puede
responder mal a los opioides haciendo
preciso el empleo preferente de otros fr
macos (Ver Tabla N.2).
Debe tenerse tambin en cuenta que,
dada la subjetividad del dolor, pueden ob
tenerse diferentes resultados aun empleando
pautas y protocolos idnticos.
N02A Anal gsi cos opi oi des
Los opioides actan unindose a los recep
tores especficos para endorfinas endgenas
del sistema nervioso central. Segn su ac
cin sobre estos receptores se clasifican en:
(a) agonistas puros (p. ej., morfina, peti
dina, metadona), (b) agonistas-antago
nistas (p. ej. pentazocina), (c) agonistas
parciales (p. ej. buprenorfina) y (d) anta
goni stas puros (p. ej. naloxona, nal-
trexona).
Cmo paut ar opi oi des. La dosis ini
cial debe titularse frente al dolor, incre
mentndola paulatinamente hasta alcanzar
la efectiva. Para evitar la acumulacin,
deben respetarse los intervalos de incre
mento, que varan segn el frmaco y la
va. Por ejemplo, para la morfina: (a) i.v.,
cada 20 min; (b) i.m., cada 60 min; (c) v.o.,
cada 2 h. Las formas Retard no son ade
cuadas para titular la dosis.
Una vez obtenida la mnima dosis efec
tiva, emplearla a intervalos regulares (segn
frmaco y va elegida) y manteniendo un
ritmo de dosi ficaci n constante. Si se
cambia un opioide por otro, o se cambia la
va de administracin, deben respetarse
dosis equianalgsicas (Ver Tabla N.3).
No se deben usar a la vez dos opioides
juntos, y debe tenerse en cuenta el posible
antagonismo de los agonistas parciales o
los agonistas-antagonistas con un agonista
puro si se utilizan consecutivamente.
Nunca debe suspenderse bruscamente
un opioide tras ms de 1-2 sem de trata
miento, y deben extremarse las precau
ciones al administrar antagonistas (na
l oxona o nal trexona) a pacientes en
tratamiento crni co con opioides para
evitar el sndrome de abstinencia.
Los efectos adversos graves pueden mini
mizarse mediante un uso correcto (dosifi
cacin progresiva, vigilancia del paciente al
inicio y comedicacin con laxantes y antie
mticos).
Tabla N.1. Algunos adyuvantes empleados en el tratamiento del dolor crnico.
Grupo Frmaco Dosi s i ni ci al Dosi s mant eni mi ent o Va
Antiepilpticos Carbamazepina 100-200 mg/24 h 200-300 mg/8 h oral
Clonazepam 0,5-1 mg/24 h 1-2 mg/8-12 h oral
Fenitoina 50-100 mg/24 h 100 mg/8 h oral
Acido valproico 200 mg/8-12 h 400-800 mg/8 h oral
Gabapentina 300 mg/8 h 300-1.200 mg/8 h oral
Pregabalina 150 mg/24 h 300-600 mg/dfa en 2-3 dosis oral
Antiarrtmicos Mexiletina 200 mg/12-24 h 1-1,2 g/da en 2-4 dosis oral
Antidepresivos Amitriptilina 25-50 mg/24 h 50-100 mg/8 h oral
Imipramina 25 mg/8 h 50-100 mg/8 h oral
Nortriptilina 10 mg/8 h 25-100 mg/8 h oral
Maprotilina 25 mg/24 h 25-75 mg/8 h oral
Mianserina 10 mg/12 h 30-60 mg/8 h oral
Neurolpticos Clorpromazina 25 mg/8-24 h 50-150 mg/8 h oral
Haloperidol 0,5-1 mg/12-24 h 1-3 mg/8-12 h oral
levomepromazina 10-25 mg/12 h 50-75 mg/8-12 h oral
Antihistamnicos Hidroxizina 25 mg/8 h 50-100 mg/8 h oral
Tol eranci a y dependenci a f si ca.
El uso repetido de opioides produce tole
rancia (necesidad de aumentar la dosis pro
gresivamente para conseguir la misma efi
cacia) y dependencia fsi ca (puesta de
manifiesto por la aparicin de sndrome de
abstinencia tras retirada brusca). Ambas
son respuestas fisiolgicas, minimizables
mediante un uso adecuado, y que no au
mentan el riesgo de adiccin o depen
dencia psquica, como demuestran estudios
retrospectivos en miles de pacientes (a no
ser que existan antecedentes de abuso de
drogas).
La dependencia fsica no es un pro
blema clnico, basta con la precaucin de
retirar paulatinamente el tratamiento (en
caso de tener que hacerlo). El miedo exce
sivo e infundado a que el paciente desa
rrolle adiccin puede llevar al mdico a
negar, a pacientes con dolor severo o cr
nico en los que est indicado el uso de
opioides, el beneficio de su accin analg
sica y la mejora de su calidad de vida.
N02A1 Opi oi des agoni st as puros
Indic: Tratamiento del dolor moderado a
severo. No son efectivos en la neuralgia
postherptica ni en otros dolores neurop-
ticos.
Ef ect 2os: Depresin del SNC (depresin
respiratoria, supresin del reflejo de la tos,
somnolencia), vmitos, miosis (salvo me-
peridina a dosis elevadas), exacerbacin de
algunos reflejos espinales, raramente con
vulsiones. Otros efectos sobre el SNC:
trastornos del humor, dependencia. Esti
mulacin del msculo liso: espasmo de la
va biliar, estreimiento, retencin de
orina, broncoespasmo, visin borrosa.
Prolongacin del parto. Sudoracin, pru
rito, piloereccin. Tolerancia a los efectos
depresores pero no al estreimiento ni a
la miosis.
Precauc: En el clico biliar suelen evitarse
porque pueden, tericamente, contraer el
esfnter de Oddi. Sopesar su indicacin en
hipotensin, hipotiroidismo, asma, dismi
nucin de la reserva respiratoria, insufi
ciencia renal y heptica, arritmias, hiper
trofia prosttica, embarazo y lactancia,
historia de convulsiones, traumatismo cra
neal y aumento de presin intracraneal.
Estas precauciones no se aplican al trata
miento del dolor en el paciente terminal.
Interfieren con la respuesta pupilar. Tam
bin precaucin en caso de enfermedad
inflamatoria intestinal grave (riesgo de
megacolon txico, especialmente con dosis
repetidas), alcoholismo crnico (mayor
predisposicin a adiccin, y depresin res
piratoria y del SNC), postoperatorio de ci
ruga abdominal (evitar hasta que el ritmo
intestinal sea normal, por riesgo de leo).
Si t uac. espec.: IR, IH, Gest , Lact : Ver fr
maco individual.
Int eracc: Ver Secc III.2, Analgsicos opioides y
frmacos individuales.
SD: Depresin del SNC hasta coma, miosis, bra-
dipnea, hipotermia, hiporrefexia, hipotensin,
bradicardia, edema agudo de pulmn no cardio-
gnico. Tratamiento: Soporte cardiorrespiratorio;
naloxona 0,2 mg cada 2-3 min., observando los
efectos hasta reversin; pueden requerirse nuevas
dosis cada 1-2 h ( 0,8 mg en 500 mi de G5% a
20 got/ min.). Vigilar: Funcin cardiorrespira-
toria, alteraciones neurolgicas.
N02 ANALGSICOS 773
Tabla N.2. Dolor con mala respuesta a opioides.
Si t uaci n Asoci ar
No emplear mrficos:
Estasis gstrico Procinticos
Espasmos musculares Benzodiazepinas
Neuralgia posherptica Antidepresivos
Disestesia Antidepresivos
Dolor lancinante Anticomiciales
Asociar tratamiento especifico:
Dolor seo AINE
Corticoides
Bisfosfonatos*
Metstasis viscerales Corticoides
Dolor neuroptico Antidepresivos
Escaras Curas locales
Invasin del SNC Corticoides
Tabla N.3. Dosis equianalgsicas de los opioides
ms empleados por ambas vas.
Frmaco i .m./ l .v.
(mg)
oral
(mg)
Acci n
(h)
Agonistas
Morfina 10 20 4-6
Fentanilo 0,1-0.2
-
1-2
Metadona 7.5-10 20 4-6
Petidina 75-100 -
3-6
Codena - 200 4-6
Agonista parcial
Buprenorfina 0.4 0,6
(subling)
6-9
Agonista-antagonistas
Pentazocina 60 180 4-6
Ensayar slo si fracasan los AINE + opioides a dosis
correctas corticoides.
Codena
Agonista opi oi de til para t rat ar el dol or mo
derado, usual ment e asoci ada a anal gsi cos
no opi oi des (potenci a su ef ecto), ocasi onal
ment e sola. La apari ci n de est rei mi ent o
l i mi ta su uso crni co. Es recomendabl e aso
ci ar, especi al ment e en uso crni co, un
laxante est i mul ant e j unt o a una buena h-
drat aci n (opci onal , un rebl andecedor de
heces), y aconsej ar f i si ot erapia respi rat ori a
para el i mi nar secreci ones.
Indi c: Dolor moderado. Antitusgeno (tos
seca y dolorosa). Antidiarreico.
Posoi : Oral : Analgsico: 30 mg/ 4-6 h;
mx: 120 mg/ da.
Antitusgeno: 15 mg/ 4-6 h.
Antidiarreico: 30 mg/6 h.
Retard: 50 mg/ 12 h.
NIOS: Oral: >2 a: Analgsico: 0,5-1 mg/
kg/ 4-6 h; mx: 60 mg/ dosis. A ntitus
geno: 0,25-0,5 mg/ kg/6 h. Dosis mx: 30
mg/ da en nios de 2-6 a 60 mg/ da en
nios 7-12 a.
Ef ect 2os: Ver opioides agonistas puros.
Especialmente estreimiento (prevenir con
tratamiento laxante), somnolencia, depre
sin respiratoria, leo paraltico. Puede po
tenciar los efectos del alcohol. Al con
trario que la morfina, dosis altas pueden
producir excitacin.
Pr ecauc: Ver opioides agonistas puros.
Puede ser ineficaz en un 10% de la pobla
cin europea (los metabolizadores lentos
de debrisoquina).
<10 ml/ min: 50% de la dosis habitual.
IH: Evitar, ya que los analgsicos opioides pueden
precipitar encefalopata heptica. El fabricante
recomienda disminuir dosis y administrar con
precaucin.
Gest: No teratgeno. Se ha asociado con malfor
maciones respiratorias y digestivas principal
mente. Aunque los estudios realizados pueden
contener diversos sesgos, hay que tener en cuenta
la posibilidad de riesgo fetal con el uso indiscri
minado de codeina. Durante el parto puede pro
ducir depresin respiratoria fetal. Si se utiliza a
trmino puede aparecer S. de abstinencia. FDA:
C/ (D si uso prolongado o cerca del trmino).
L act: Excrecin mnima en leche. Se considera
compatible con lactancia materna. El fabricante
recomienda precaucin.
I nteracc: Ver Secc III.2, Analgsicos opioides y
Codena.
SD: Ver Opioides agonistas puros.
* Bi sol t us (Boehringer Ingel)
sol 10 mg/ 5 mi (fras 250 mi) 3,36
* Codei san (Belmac)
comp 28,7 mg (env 10) 2,19
comp 28,7 mg (env 20) 2,97
* Codei san Jarabe (Belmac)
jrbe 6,33 mg/ 5 mi (fras 125 mi) 1,72
jrbe 6,33 mg/ 5 mi (fras 250 mi) 4,12
* Fl udan Codena (Faes)
sol oral 10 mg/ 5 mi (fras 200 mi) 2,90
* Hl st averl n (Estedi)
* Perduret as Codena (Nupel)
* Tosei na (Italfarmaco)
sol 10 mg/ 5 mi (fras 250 mi) 3,36
Di h i dr o co den a
Agoni st a opi oi de muy si mi l ar a la codena.
La posol oga de su f orma de l i beraci n sos
t eni da es ms adecuada (y cmoda) para el
dol or crni co. Como ant i t usgeno no t iene
ventaj as sobre la codena.
Indi c: Dolor moderado. Antitusgeno.
Posol: Oral: Como analgsico: 30 mg/ 4-6 h,
aunque ahora no hay preparados analg
sicos monocomponentes en nuestro pas.
Como antitusgeno: 12-24 mg/8h.
NIOS: Oral: >1 a: Analgsico: 0,5 mg/
kg/ 4-6 h. Antitusgeno: 0,2 mg/ kg/ 4- h.
Equiv. gotas: got 10mg/ ml: 1mi 33 got; 1got
=0,3mg.
Efect 2os, Precauc: Ver codena.
Situac. espec.: IR: Escasos datos sobre su far-
macocintica en insuficiencia renal.
IH: Evitar, yaquelos analgsicos opioides pueden
Gest: Producedepresin respiratoria. FDA: C (D
si uso prolongado o altas dosis a trmino).
Interacc: Ver Sccc III.2, Analgsicos opioides y
Codena.
* Paracodina (Teofarma SRL)
jrbe 12 mg/ 5 mi (fras 150 g) 2,73
* Tosidrin (Fardi)
Fent ani l o bucal
Agonista opioide de gran potencia, se em
plea sobre todo como anestsico general
inyectable. No suele usarse como analg
sico por va general debido a la corta dura
cin de su accin. Su absorcin por mu
cosa oral es ms rpida que por v.o.,
propiedad que permite su uso por va bucal
para el tratamiento de dolor rruptivo en
pacientes que ya hacen terapia opioide por
dolor persistente. Poca experiencia de uso.
Precio elevado.
Indic: Dolor irruptivo (exacerbacin transi
toria de dolor persistente ya tratado con
opioides).
Posol: Bucal: Dosis inicial: (a) Actiq
(chupar el comprimido y desplazar por la
mucosa bucal con ayuda del aplicador, sin
masticar ni tragar, consumindolo antes
de 15 min): inicialmcnte 200 meg, aumen
tando segn se precise dentro del rango
disponible (200, 400, 600, 800, 1.200 y
1.600 meg); (b) Effentora* (colocar el com
primido en la parte superior de la cavidad
bucal, entre la mejilla y la enca, sin
chupar, ni masticar, ni tragar, mantenin
dolo durante 14-25 min hasta disgregacin
completa), Abstral* (colocar el compri
mido bajo la lengua, en la parte ms pro
funda, sin chupar, masticar, tragar ni in
gerir nada hasta que se disuelva):
inicialmente 100 meg, aumentando segn
se precise dentro del rango disponible
(100, 200, 400, 600 y 800 meg).
Ajuste de dosis: buscar la dosis mnima
eficaz utilizando 1sola unidad de dosis
por episodio de dolor irruptivo. Si du
rante el ajuste de dosis no se consigue una
analgesia adecuada en los siguientes 15
min (Act i q ), 15-30 min (Abst ral * ) o 30
min (Ef f ent ora'), dar otra unidad de la
misma dosis, pero nunca utilizar >2 uni
dades para tratar un mismo episodio. Si
con 2 unidades no es suficiente, en el si
guiente episodio utilizar una dosis mayor.
Esperar al menos 4 h antes de tratar otro
episodio.
Mantenim: no emplear >4 dosis/ da. Si
hay >4 episodios de dolor irruptivo en 24
h (Ef f ent ora* ) o durante >4 das consecu
tivos (Act i q* , Abst ral * ), valorar ajuste del
tratamiento de base.
E f ect 2os, P r ecau c, C ontrai n: Ver
opioides agonistas puros.
' Abst ral (Prostrakan Farma)
comp subling 100meg (env 10)Espf 91,79
comp subling 100meg (env 30)Espf 231,20
comp subling 200 meg (env 10)Espf 91,79
* Actiq (Ferrer Farm)
comp chup 1200 meg (env 15)Espf 146,52
* Ef f ent ora (Cephalon Pharma)
comp buc 100 meg (env 28)Espf 218,97
Fent ani l o t ransdrm
Agoni sta opi oi de de gran potenci a, se em
pl ea sobre t odo como anest si co general
i nyect abl e. No suel e usarse como anal g
si co por va general por su cort a semi vi da,
pero por va t randrm se ha most rado
ef i caz como anal gsi co en al gunas si t ua
ci ones (ver Indic). Su preci o es el evado.
Indi c: Tratamiento del dolor oncolgico
crnico y del dolor intratable que requiere
analgesia con opiceos.
Posol : Transdrm: Paciente sin trata
miento opioide previo: 1parch trandrm
Abreviaturas, ver Contraport3da
N02 ANALGSICOS 775
de 25 meg/ h (liber 25 meg/ h durante 72
h) en piel sana de rea no vellosa de
tronco o races de miembros superiores;
cambiar cada 3 das usando zonas dife
rentes sin repetir un mismo rea en varios
ciclos; titular dosis incrementando a los 3
das del primer parche (y a intervalos m
nimos de 6 das posteriormente) segn
respuesta; dosis mx: 300 meg/ h (si no
basta, considerar otras medidas analg
sicas).
Paciente en tratamiento previo con
opioides: determinar el equivalente en fen
tanilo de las dosis previas que estuviese re
cibiendo el paciente (emplear tabla de
Ficha Tcnica) e iniciar con el/ los parches
correspondientes a dicha dosis; titular
como en el caso anterior.
El control del dolor suele mantenerse du
rante las 72 h del parche; en ocasiones,
podra ser preciso cambiarlo a intervalos
de 48 h.
Ef e c t 2 o s : H ipoventilacin (2% en pa
cientes oncolgicos, 4% en posoperados),
nuseas, vmitos, estreimiento, hipoten
sin, somnolencia, confusin, alucina
ciones, euforia, prurito y retencin uri
naria. Reacciones l ocales (erupci n,
eritema, picor) que revierten tras retirada
del parche. Raro: hipersensibilidad.
P r e c a u c : Ver opioides. No emplear en
dolor agudo. Es preferible evitar en poso-,
peratorios. Larga duracin de accin
(hasta 24 h tras retirada del parche) por lo
que, si se va a sustituir por otros opioides,
dar dosis del 50% el primer da subiendo
gradualmente hasta dosis elegida. Los par
ches no se pueden dividir, cortar o daar.
Si t u a c . e s p e c . : I R: No hay recomendaciones
especficas. Precaucin; valorar reduccin de
dosis.
IH: Puede producirse aumento de los niveles de
fentanilo. Valorar reduccin dedosis.
Gest : FDA: C.
I nt er acc: Aumenta el efecto de otros depresores
de SNC. Sopesar indicacin y/ o reducir dosis
monitorizando estrechamente.
SO: Ver opioides.
Co n t r a i n : Hipersensibilidad a fentanilo o
adhesivos del parche. Nios <12 a o <18 a
con peso <50 kg. Lactancia.
Durogesi c Mat ri x (Janssen-Cilag)
50meg/ h parch transdrm8,4mg (env 5)Espf 42,41
100mcg/ hpaith transdrm16$mg(env 5)Espf 84,81
12meg/ h" parchtnmsdcrm2,1mg (env 5)Espf 10,18
25meg/ h parch transdrm42 mg(env 5)Espf 2120
75meg/ h parchtransdrm12,6mg(env 5)Espf 63,61
6 Fendi vl a (Ferrer Intcrn)
50 nxg/ h" parch transdrm5,5mg (env 5)Espf 42,41
100meg/ h parch transdrm11mg (env 5)Espf 84,81
"12meg/ h parch transdcrm138mg(env 5)Espf 10,18
25meg/ h" parchtransdrm2,75mg(env 5)Espf 21,20
75 meg/ h parchtransdrm825 mg(env 5)Espf 63,61
* Fent ani l o Act avi s EFG (Actavis Spain)
50nxg/ h parchtransdam825mg(env5)EspTETC 29,69
100nxg'h" puth transdam163mg(env5)Esp'EK 5937
25meg/ h pindi tonsdam4^25mg(env5)Eff ER3 M5
75mt^h" parchtraredam12375mg(arv5)EsffErc 4434
* Fentanilo Matrix Ratiopharm EFG (Ratiopharm)
50meg/ h puidi transdam825mg(aiv 5)Kspf FP3 29,52
MDmeg/ h parchtransdam165mg(erv 5jEspfEIG 3920
12meg/ h panJi tonsdam2JD63nig(a7v 5)EsjFKj 7,43
25mqg/ h paidi transdam4J25mg (env5)EspfERj H71
75mtg/ ir p*h trarsdamL2J75mg(pv 5JBpfER3 4435
* Fentanilo Matrix Sandoz EFG (Sandoz Farm)
50meg/ h purdinaredam1136mg(env5)EspTErc2932
100nxg'hpanhtransdam23^2mg(aiv5)EspfEIG 5920
12mtg/ hpaKhtransdam239mgawSjEpfETC 743
25meg/ h parchtransdam5,78mg(envSJEsj/ ETC R71
75meg/ h ponhtransdam1734mg(aiv5)Bpf ETC 4435
* Fentanilo Matrix Winthrop EFG (Sanofi Avcntis)
50mqyhpaidi transdam85mg(ajv5)spfEF3 290
100meg/ h"pudi transdam163mg(env5)EspfETC 9937
25mcg'hpoichtransdam4425mg(env5)EfErc M5
75rrKg4i"poidi transdam12375rng(aiv5)EspfEFG 4434
* Matrifen (Nycomed Pharm)
50 meg/ h parchtransdrm53 mg(env 5)Espf 42,41
100meg/ h" parchtransdam11mg (env 5)Espf 84,81
12mqg/ h parchtransdrm138mg (env 5)Espf 10,18
25meg/ h parchtransdam2,75mg(env 5)E^jf 21,20
75meg/ h parchtransdam8,25mg(env 5)Espf 63,61
Hi d r o mo r f o n a
Agonista opioide empleado como analg
sico. Su potencia analgsica parece equiva
lente a la de la morfina, aunque existe
menos experiencia. En la actualidad consti
tuye una alternativa de segunda eleccin.
Indic: Tratamiento del dolor intenso.
Posol : Oral: Rctard (lib prol): (equiv.
aprox en mg/ 24 h: 0,6-1 mg de hidromor
fona retardada = 5 mg de morfina retar
dada) Inicialmente 8mg/ 24 h (en algunos
pacientes se podra empezar con 4 mg/ 24
h para mejorar la tolerabilidad); titular
dosis incrementando o disminuyendo a
razn de 4-8 mg/ 24 h segn el efecto y la
necesidad de medicacin de rescate.
Ancianos: Iniciar a dosis bajas; escalar
dosis con precaucin.
NIOS: No recomendada por falta de datos
sobre seguridad y eficacia.
Efect 2os, Precauc: Ver opioides ago
nistas puros. No masticar, partir, alterar
los comp de liber prolong, ni tomarlos
con alcohol (podra absorberse de forma
rpida una dosis potencialmente letal).
Si tuac. espec.: IR: IR leve (Ccr >60 ml/ min):
no precisa ajuste. IR moderada (Ccr 40-60 mi/
min): empezar con dosis reducidas y supervisar
estrechamente los ajustes de dosis. IR grave (Ccr
<30 ml/ min): igual que en IR moderada, pero
considerar, adems, aumento del intervalo entre
dosis y vigilar durante todo el periodo de trata
miento.
IH: IH leve: no precisa ajuste. IH moderada: em
pezar con dosis reducidas y supervisar estrecha
mente los ajustes de dosis. IH grave: contraindi
cada.
Gest: No hay datos en humanos. Toxicidad re
productiva en animales, Evitar en embarazo y
contraindicado en el parto, ya que disminuye
contractilidad uterina y aumenta el riesgo de de
presin respiratoria neonatal. FDA: C.
Lact: Seexcreta en leche. Evitar.
Interacc: Ver Secc II1.2, Analgsicos opioides.
Contrain: Alergia a componentes. Interven
ciones quirrgicas previas y/ o enferme
dades subyacentes que puedan causar este
nosis del tracto digestivo, o que tengan
asas ciegas en tracto digestivo u obstruc
cin intestinal. Tratamiento del dolor
agudo o postoperatorio. Insuficiencia he
ptica grave. Insuficiencia respiratoria. Pa
cientes con crisis asmticas. Tratamiento
concomitante con IMAO, o durante los
14 das siguientes a la interrupcin del tra
tamiento. Tratamiento concomitante con
buprenorfina, nalbufina o pentazocina.
Pacientes en estado de coma. Nios. Uso
durante el parto y alumbramiento.
:r Jurnista (Jansscn-Cilag)
comp lib prol 16 mg (env 30)Espf 107,96
comp lib prol 8mg (env 30)Espf 53,98
Met adona
Agonista opioide de eleccin para desin
toxicacin y mantenimiento de adictos a
herona por su larga semivida (13-47 h), que
reduce el riesgo de S. de abstinencia. No
debe emplearse como analgsico (riesgo
de acumulacin).
I n d i c : Programas de deshabituacin de de
pendencia a herona. Como antitusgeno
en el enfermo terminal.
Posol: Oral (i.m. o s.c. si no se tolera v.o.):
Detoxlficacln: Como sustitutivo en pro
grama de mantenimiento de adictos a la
herona, aprox. 1 mg por cada 2 mg de
herona (considerar que la pureza habitual
~ 10%), ajustando dosis para evitar S. de
abstinencia sin causar sedacin o depre
sin respiratoria:
Abstinencia aguda: usualmente 30-80
mg/ 24 h.
Terapia de mantenimiento: usualmente
10-40 mg/ 24 h. En casos agudos puede
darse a intervalos de 12h.
Como antltusgeno: 1-2 mg/ 12 h.
Como analgsico: se ha empleado a dosis de
5-10 mg/ 3-4 h, por v.o. o s.c.
NI OS: 0,7 mg/ kg/ da repartidos a inter
valos de 4-6 h.
Ef e c t 2 o s : Ver opioides agonistas puros.
Signos de abstinencia a las 24-48 h de re
tirar el frmaco; puede durar, disminu
yendo en intensidad, hasta 3 sem. Semivida
de eliminacin: 24-36 h. Rara vez, prolon
gacin del Q J y/ o arritmias graves (torsade
de pointes, bradicardia, bloqueo AV).
Precauc: Ver opioides agonistas puros.
Si tuac. espec.: IR: Disminuir dosis y adminis
trar con precaucin.
IH: Los analgsicos opioides pueden precipitar en
cefalopata heptica. Disminuir dosis y adminis
trar con precaucin.
Gest: Produce S. de abstinencia en el nio, pero
se utiliza en la deshabituacin de la madre du
rante el embarazo. FDA: C; contraindicado por
el fabricante.
Lact: La Academia Americana de Pediatra reco
mienda quelas dosis maternas no excedan los 20
mg/ da. Contraindicado por el fabricante.
Interacc: Cimetidina y diazepam inhiben su me
tabolismo aumentando el riesgo de toxicidad. Al
cohol y antidepresivos tricclicos potencian su
accin. Ver tambin Secc II I.2, Analgsicos
opioides y Metadona.
* Eptadone (Gebro Pharma)
sol oral 100mg/ 20mi (fras 20 ml)Espf 4,59
sol oral 20 mg/ 20mi (fias 20 ml)Espf 1,19
sol oral 40 mg/ 40mi (fias 40 rr)Espf 2,34
* Metasedln (Esteve)
amp 10 mg/ 1 mi (env l)Espf 1,26
amp 10 mg/ 1 mi (env 12)Espf 3,67
comp 30 mg (env 800)H Espf 144,94
comp 40 mg (env 800)H Espf 164,20
comp 5 mg (env 20) Espf 1,61
FM Sol Oral Metadona (Frmula Magistra)
sol 10mg/ 10mi (fias 250 ml)Espf DH -
Morf i na
Principal al cal oi de del opi o (y prot ot i po del
resto de agoni stas opi oi des) con ampl i a ex
peri enci a de uso. De el ecci n en el dol or
severo, causa con f recuenci a nuseas y v
mi tos.
I ndic: Dolor severo. Edema agudo de
pulmn.
Posol: La dosis debe titularse frente al dolor
hasta conseguir su alivio. Siempre que sea
posible, usar por v.o.
Dolor agudo: Parenteral (i.v. o I.m.): empezar
por una dosis baja (4 mg i.v., o incluso
menos en ancianos), diluyendo a 1mg/ ml
y administrndola a <2 mg/ min; repetir si
es preciso cada 20 min hasta alivio o toxi
cidad. La dosis resultante deber repetirse
cada 4 h. Por va i.m. no repetir la admi
nistracin hasta pasada 1h.
I nfusin continua i.v. o s.c.: 0,8-10
mg/ h; titular dosis segn respuesta y tole
rancia; pueden requerirse hasta 80 mg/ h,
aunque se han llegado a emplear veloci
dades mayores.
Dolor crnico (o dolor agudo en cuadros no
urgentes cuando es factible v.o.): Oral: Suele
iniciarse a dosis dobles que las parente-
rales (empezando por 10 mg), y dejando
pasar al menos 2 h antes de repetir (las
formas de liberacin sostenida son poco
adecuadas para titular dosis en el dolor
N02 ANALGSICOS 777
agudo). Dosis habitual: 10-30 mg/ 4 h; una
vez ajustada la dosis, puede pasarse a ad
ministrar un preparado Retard o de libera
cin gradual, repartiendo la dosis total
diaria a intervalos de 12 h (excepcional
mente de 8 h), aunque se han llegado a
emplear dosis mayores.
Retard o liber gradual: inicialmente
10-30 mg/ 12 h (si est ya titulada dosis,
dar dosis equivalente); incremento gradual
hasta dosis efectiva.
Inf art o agudo de mi ocardi o: Inyeccin i.v.
lenta de 5-10 mg a <2 mg/ min (diluida a 1
mg/ ml); repetible cada 5-30 min hasta mx:
20-25 mg. Dar inicialmente el 50% de la
dosis en ancianos y pacientes de bajo peso.
Edema agudo de pul mn: Inyeccin i.v lenta
de 5-10 mg a <,2 mg/ min (diluida a 1 mg/
mi).
NIOS: Titular dosis segn respuesta/ tole-
rancia: Neonat: I .m., i.v., s.c.: I nicial:
0,05 mg/ kg/ 4-8 h; mx: 0,1 mg/ kg/ dosis;
Infusin i.v. continua: 0,01 mg/ kg/ h; mx:
0,02 mg/ kg/ h. L act y nios <12 a: Oral:
Iniciar con 0,2-0,5 mg/ kg/ dosis cada 4-6 h
y titular. Oral Retard: 0,3-0,6 mg/ kg/ dosis
cada 12 h; I .m., i.v., s.c.: 0,1-0,2 mg/ kg/
dosis cada 2-4 h (mx: 15 mg/ dosis); Infu
sin continua: desde 0,02-0,025 mg/ kg/ h
en postoperatorio hasta 0,03-0,15 mg/ kg/ h
en dolor severo.
Prepar: I.v. directa: Diluir dosis con 4-5 mi de
a.p.i. Infusin i.v.: Diluir en SSF o G5%.
Ef ect 2os, Pr ecauc: Ver opioides ago
nistas puros. Dar dosis inicialmente redu
cidas en ancianos.
Ccr >50 ml/ min: 100% de la dosis habitual. Ccr
10-50 ml/ min: 75% de la dosis habitual. Ccr <10
ml/ min: 50% de la dosis habitual.
I H: Evitar, ya que los analgsicos opioides pueden
Gest : No teratgeno. Puede causar depresin res
piratoria en el recin nacido. FDA: C.
Lact : Baja concentracin en leche. Compatible si
la madre consume menos de 20 mg/ da. El fabri
cante recomienda sopesar riesgo/ beneficio.
Int eracc: Antidepresivos tricclicos, bcnzodiazc-
pinas y fenotiazinas potencian la depresin de
SNC.
* Morf i na Braun (Braun Medical)
amp 10 mg/ 1 mi (1%) (env l)Espf 0,67
amp 10 mg/ 1 mi (1%) (env 10)Espf3,82
amp 40 mg/ 2 mi (2%) (env 10)Espf 3,95
* Morf i na Serra (Serra Pamies)
amp 10 mg/ 1 mi (1%) (env 10)Espf3,82
* MST Cont nus (Mundipharma Phar)
comp lib contr 30 mg (env 60)Espf 26,91
comp lib contr 5 mg (env 60)Espf 6,18
comp lib control 10mg (env 60)Espf 11,33
comp lib control 100mg (env 60)Espf 73,59
comp lib control 200 mg (env 30)Espf 59,12
comp lib control 60 mg (env 60)Espf 4936
comp liber control 15mg (env 60)Espf 14,22
* Oramorph (Norgine Espaa)
env unidos 20 mg/ ml 5mi (30 unid)Espf 23,04
env unidos 6mg/ ml 5 mi (30 unid)Espf 23,04
env unkloas 2 mg/ ml 5mi (30 unid)Espf 23,04
sol oral 2 mg/ ml (fras 100 mI)Espf 3,79
sol oral 2 mg/ ml (fras 250 ml)Espf 9,49
sol oral 20 mg/ ml (fras 100 ml)Espf37,79
sol oral 20 m^ml (fras 20 ml)Espf 7,93
* Sevredol (Mundipharma Phar)
* Zomorph (Archimedes Ph)
caps liber gradual 10mg (env 60)Espf 10,23
caps liber gradual 100mg (env 60)Espf 66,33
caps liber gradual 30 mg (env 60)Espf 24,24
caps liber gradual 60 mg (cnv 60)Espf 44,51
Ox co do na
Agoni st a opi oi de empl eado como anal g
sico. Su potenci a anal gsi ca parece equi va
l ent e a la de la morf i na o f ent ani l o t rans-
drm. Se ha i nvocado que produce menos
nuseas y vmi t os que la morf ina, aunque
existe menos experi enci a. En la act ual i dad
se consi dera una al t ernat i va de segunda
el eccin.
Indic: Dolor severo.
Posol: Oral: Retard: Inicialmente 10 mg/ 12
h; titular dosis incrementando a razn de
25-50% segn el efecto y la necesidad de
medicacin de rescate. El uso en dolor no
maligno debera ser limitado en el tiempo,
con un mx de 160 mg/ da. Caps de libe
racin normal: se administran a intervalos
de 4-6 h; dosis inicial usual 5 mg/ 4-6 h; ti
tular segn respuesta y necesidades.
Equivalencia con morfina retardada en
pacientes que la estuviesen tomando: 10
mg de oxicodona equiv. aproximadamente
(segn preparado) a 20 mg de morfina, si
bien la titulacin debe individualizarse.
Efect 2os, P recauc: Ver opioides ago
nistas puros. No masticar, partir ni alterar
los comp de liber prolong (podra absor
berse de forma rpida una dosis potencial
mente letal).
Si tuac. espec.: IR: Iniciar con un 33-50% de
la dosis habitual y titular cuidadosamente. No
hay experiencia en dilisis.
I H: Iniciar con un 33-50% de la dosis habitual y
titular cuidadosamente. Podra ser preciso alargar
el intervalo.
Ges t : No hay experiencia (evitar o sopesar riesgo/
beneficio). No recomendado por el fabricante.
Clasificado como FDA: B.
Lact : Seexcreta en leche(contraindicado).
I nt er acc: Ver Secc III.2, Analgsicos opioides.
Co n t r a i n : A lergia al compuesto o a
opioides. Lactancia. Nios. No asociar a
IMAO (ni hasta 15 das despus de su in
terrupcin). Hipercarbia. Riesgo de depre
sin respiratoria. leo. Hepatitis aguda.
; Oxycontin (Mundipharma Phar)
complibptd 10mg(1^9mghasc)(ajv28)Espf 157
comp libpud20mg(Eq18mgbase) (env 28)Espf 30g60
compbprol Wmg(Eq36mgbasc)(cnv28)Espf 61^63
comp libprol 5mg(Eq43 mgbise) (env 28)Espf 7,63
comp libpro!80mg(Eq72mg base) (env 28)Espf 101,50
Oxynorm (Mundipharma Phar)
amp 10mg/ ml (Eq 9 mgbase) 1rr(env 5)Espf 7,68
amp 10mg/ ml (Eq 9 mg base) 2 mi (env 5)Espf 15,36
caps 10mg (Eq 9 mg base) (env 28)Espf 11,80
caps 20 mg (Eq 18 mg base) (env 28)Espf 23,39
caps 5 mg (Eq 4,5 mg base) (env 28)Espf 6,56
Oxynorm Concentrado (Mundipharma Phar)
sol oral 10mg/ ml (Eq 9 mg base) 30 mlEspf 17,86
Pet i di na (Meperi di na)
Agonista opi oide empl eado sobre t odo en
anal gesi a obst t ri ca debi do a su escaso
paso pl acentari o. No es adecuado para uso
crni co por su breve acci n, mal a t ol e
ranci a i .m. y t oxi cidad potenci al (acumul a
cin de normeperi di na).
I n d i c : Analgesia obsttrica. Tambin, dolor
agudo severo.
P o s o l : S.c ., i .m. o i .v. l e n t a : 1 -1 ,5 mg/
kg/ 3-4 h.
NIOS: I.m., i.v., s.c.: 0,5-2 mg/ kg/ dosis
cada 3-4 h. Infusin i.v. continua: ini
cial: 0,5-1 mg/ kg seguido de 0,3 mg/ kg/ h
(titular dosis).
P r e p a r : I.v. directa (1-2 min): Diluir dosis con
SSF o G5% hasta 10 mi. Infusin i.v.: Diluir
en SSF o G5%
H ipotensin. Produce menos estrei
miento que la morfina. No suprime la
tos. Menor frecuencia de retencin uri
naria y menor efecto hipntico. Adems,
tiene efectos atropnicos: visin borrosa,
miosis (a veces midriasis). La acumulacin
de un metabolito, norpetidina (normepe
ridina), puede producir mioclonas y con
vulsiones, sobre todo en presencia de insu
ficiencia renal.
Pr e c a u c : Ver opioides agonistas puros.
Si t u a c . e s p e c . : IR: Ajuste: disminuir dosis y
aumentar intervalo. Ccr >50 ml/ min: 100% de la
dosis habitual/ 3-4 h. Ccr 10-50 ml/ min: 75-100%
de la dosis habitual/ 6 h. Ccr <10 ml/ min: admi
nistrar el 50% de la dosis habitual/ 6-8 h con pre
caucin.
IH: Evitar, ya que los analgsicos opioides pueden
Gest: Atraviesa la placenta, pero no se han regis
trado problemas fetales con su uso durante el
embarazo. Con el uso ilcito y prolongado, se
produce dependencia materna y sndrome de abs
tinencia neonatal. Usar slo en caso de ausencia
de alternativas ms seguras. En parto y cesrea
puede producir depresin respiratoria y efectos
psico-fisiolgicos en el neonato, especialmenteen
prematuros. Si seusa, disponer de antdoto espe
cfico (naloxona) para el nio. FDA: C (D si uso
prolongado o a dosis altas).
Lact: Se excreta en leche materna. Compatible,
pero interrumpir lactancia 4-6 h despus de la
administracin del frmaco.
I nteracc: No combinar con IMAO (pueden
causar toxicidad por acumulo deserotonina). Ver
tambin Secc III.2, Analgsicos opioides y Peti
dina.
* Dolantina (Kern Pharma)
amp 100 mg/ 2 mi (env l)Espf 1,56
amp 100 mg/ 2 mi (env 10)Espf 8,24
Tramadol
Agoni st a opi oi de de pot enci a si mi l ar a la
codena, pero menos ast ri ngent e y ant it us
geno que st a. Di sponi bl e para va paren-
t eral (t il en el dol or posoperat ori o).
I n d i c : Dolor de intensidad moderada o,
asociado a AI NE, en dolor severo.
Posol: Oral, rectal, i.m., s.c. i.v. lenta (2-3
min): 50-100 mg/ 6-8 h; mx: 400 mg/ da
(ancianos 300 mg/ da).
Retard: la dosis total se administra repar
tida en 2tomas separadas 12 h entre s.
Zytram BI Dl a dosis total diaria se ad
ministra repartida en 2 tomas separadas
12 h entre s. Tragar los comp enteros, sin
masticar.
Zytram la dosis total diaria se admi
nistra en una sola toma, repetible cada 24
h. Tragar los comp enteros, sin masticar.
NIOS: >1 a: 1-1,5 mg/ kg/ da repartidos a
intervalos de 6-8 h i.m., i.v. o s.c. Perfu
sin: 0,2-0,4 mg/ kg/ h.
Equi v. gotas: got 100 mg/ ml: 1 mi 40 got; 1
got - 2,5 mg.
Efect 2os: Ver opioides agonistas puros.
Especialmente mareo, vrtigo, sudoracin,
hipotensin postural, nuseas, vmitos, se
quedad de boca y cansancio. Estrei
miento en tratamientos prolongados.
P recauc: Ver opioides agonistas puros
(N02A1). En pacientes con I R, aumento
del riesgo de convulsiones y depresin
respiratoria (ver sobredosis). Puede au
mentar el I N R en uso conjunto con anti
coagulantes orales en algunos pacientes
(portadores de defecto al l i co en
CYP2D6).
Si tuac. espec.: IR: Alargar intervalo entre
dosis en insuficiencia renal. Ccr 10-30 ml/ min:
administrar cada 12 h. Ccr <10ml/ min: no sere
comienda.
IH: Liberacin normal: 50 mg/ 12h. Retard: evitar,
especialmente si Child-Pugh C.
Gest: FDA: C. Evitar o sopesar riesgo-beneficio.
Lact: seexcreta en leche; evitar.
Interacc: Ver Sccc III.2, Analgsicos opioides.
SD: convulsiones, taquicardia, depresin SNC, hi
pertensin. Tratamiento: naloxona, medidas de
N02 ANALGSICOS 779
soporte. Vigilar: Funcin cardiorrespiratoria, alte
raciones SNC.
Contrain: Lactancia (falta de experiencia).
No administrar a nios <1 a. No asociar a
IMAO. No emplear en caso de intoxica
cin etlica, por somnferos, analgsicos o
psicofrmacos. Alergia al compuesto.
* Ad o l o n t a (Grnenthal Pharm)
amp 100 mg/ 2 mi (env 5) 4,68
caps 50 mg (env 20) 3,12
caps 50 mg (env 60) 8,90
got 100 mg/ ml (fras 30 mi) 13,74
supo 100 mg (env 12) 6,51
supo 100 mg (env 6) 3,25
Ad o l o n t a Re t ar d (Grnenthal Pharm)
* Ce p a r i d i n (Arafarma Group)
caps 50 mg (env 20) 3,12
caps 50 mg (env 60) 8,90
" Do l o d o l (Cantabria Ph)
caps lib prolong 100 mg (env 20) 9,83
* Do l o d o l Fl as (Cantabria Ph)
Flas comp bucodisp 50 mg (env 20)3,72
Flas comp bucodisp 50 mg (env 60)9,88
* Do l p a r (Esteve)
comp lib prolong 100 mg (env 30) 17,87
comp lib prolong 200 mg (env 30)28,60
* Ge l o t r a d o l (Gelos)
caps lib prolong 200mg (env 20) 11,86
* Ti o n e r (Gebro Pharma)
caps 50 mg (env 20) 3,12
caps 50 mg (env 60) 8,90
got 100 mg/ ml (fras 30 ml) 13,74
* Ti o n e r Re t ar d (Gebro Pharma)
* Tr a d o n a l Re t ar d (Mcda Farma)
* Tramadol Angeneri co EFG (Angenerico)
* Tramadol Ast a Medi ca EFG (Meda Farma)
amp 100 mg/ 2 ml (env 5)EFG 3,28
got 100 mg/ ml (fras 10 ml)EFG 3,20
* Tramadol Bexal EFG (Bexal Farm)
* TTamadol Ci nf a EFG (Cinfa)
* Tramadol Di asa EFG (Diasa Pharma)
* Tramadol Edi gen EFG (Edigen)
* Tramadol Farmal i der EFG (Farmalider)
* Tramadol Farmasierra EFG (Farmasierra Labo)
* Tramadol Kern Pharma EFG (Kern Pharma)
* Tramadol Mabo EFG (Mabo Farma)
* Tramadol Normon EFG (Normon)
* Tramadol Ranbaxy EFG (Ranbaxy)
* Tramadol Rasl af ar EFG (Raslafar)
* Tramadol Rat i opharm EFG (Ratiopharm)
* Tramadol St ada EFG (Stada)
got 100 mg^ml (fras 30 ml)EFG 9,55
* Zyt ram (Zambon)
* Zyt ram BID (Zambon)
comp retard 75 mg (env 14) 5,42
comp retard 75 mg (env 56) 12,44
N0 2 A2 Opi o i des a go n i st a -
ant agoni st as t i po pen t azo ci na
Pent azoci na
Agoni st a-ant agoni st a opi oi de que t i ene
t echo anal gsi co y puede ant agoni zar el
ef ecto de opi oides agoni st as, produci endo
i ncluso sntomas de abst i nencia. No of rece
ventaj as sobre ot ros f rmacos del grupo.
No debe usarse en el IAM por aument o de
la presi n pul monar y art i ca.
Indic: Dolor agudo de intensidad mode
rada.
Posol : S.c., i .m. o i .v. l ent a: 30 mg/ 3-4 h.
Dosis mx: 360 mg/ da. Se ha llegado a
administrar 60 mg s.c. o i.m. en una sola
dosis.
Puede producir alucinaciones y senti
mientos de despersonalizacin, paranoia y
terror. Aumento de la presin pulmonar y
artica.
Pr e c a u c : Ver opioides agonistas puros. No
utilizar en pacientes tratados con morfina
u otros agonistas opioides puros, porque
puede precipitar un sndrome de absti
nencia y suprimir el efecto analgsico. Hi
pertensin arterial severa. Hipertensin
intracraneal.
Si t u a c . e s p e c . : I R: Ajuste: disminuir dosis Ccr
10-50 ml/ min: 75% de la dosis habitual. Ccr <10
ml/ min: 50% de la dosis habitual.
I H: Reducir o evitar si es posible, ya que los anal
gsicos opioides pueden precipitar encefalopata
heptica.
Gest : No se ha asociado con defectos congnitos
aunque en el parto aumenta la actividad uterina.
Los recin nacidos cuyas madres han tomado de
forma crnica este medicamento pueden desarro
llar S. de abstinencia. FDA: C.
Lact : Se excreta en pequeas cantidades. No reco
mendada.
I nt er acc: Ver Secc. 111.2.2, Analgsicos opioides.
Co n t r a i n : Despus del infarto agudo de
miocardio.
* Pent azoci na Fi des (Rottapharm)
amp 39,5 mg/ 1 mi (env 10)Psl 4,61
* Sosegon (Sanofi Aventis)
amp 30 mg/ 1 mi (env 1) Psl 0,92
N0 2 A3 Opi o i des ago ni st as
par ci al es
Buprenorf i na
Agoni st a parci al opi oi de con buena po
t enci a anal gsi ca, aunque menor que la
morf i na. Ti ene t echo anal gsi co, y puede
ori gi nar sntomas de absti nenci a si se em
pl ea en un paci ent e con dependenci a fsica
a ot ro opi oi de agoni sta puro. Si el dol or no
mej ora con la dosi s mxi ma recomendada,
no aument ar st a (mej or cambi ar a mor
f i na) dado el ri esgo de depresi n respi ra
t ori a -a veces, t arda- que no revi ert e con
naloxona. Por va t ransdrm hay poca expe
riencia de uso.
i ndi c: Dolor moderado a severo. A dosis
elevadas, en el tratamiento de sustitucin
de la dependencia mayor de opioides, en
el seno de un programa teraputico.
Posol : Subli ng: 0,2-0,4 mg/ 6-8 h. Disolver
los comprimidos debajo de la lengua. No
masticar ni tragar.
Tratamiento de sustitucin de depen
dencia (Subut ex* ): inicialmente 0,8-4 mg/
da en dosis nica diaria. Mantener los
comp debajo de la lengua durante 5-10
min hasta su disolucin. En pacientes que
siguen consumiendo, administrar la dosis
inicial al menos 4 h tras ltimo consumo
o cuando aparezcan los primeros sntomas
de abstinencia; en pacientes en trata
miento con metadona, reducir la dosis de
metadona hasta mx 30 mg/ da antes de
administrar buprenorfina (con precau
cin, ya que puede desencadenarse absti
nencia). Mantenim: 8-16 mg/ da segn res
puesta; mx: 16 mg/ da.
I.m. o i nyecci n I.v. l ent a: 0,3-0,6mg/ 6-8h.
Transdrm: Pacientes sin tratamiento
opioide previo: 1 parch transdrm de 35
meg/ h (libera 35 meg/ h x 96 h) en piel
sana de rea no vellosa de tronco o races
de miembros superiores; cambiar cada 4
das usando zonas diferentes sin repetir
un mismo rea en varios ciclos; titular
dosis incrementando cada 4 das segn
respuesta, aplicando 2 parches de la
misma concentracin o cambiando a la si
guiente concentracin de parche y te
niendo en cuenta la cantidad de bupre
norfina en comp subling administrada
adems del parche previo.
Paciente en tratamiento previo con
opioides: determinar el equivalente en bu-
prenorfina de las dosis previas que estu
viese recibiendo el paciente e iniciar con
el/ los parches correspondientes a dicha
dosis; titular como en el caso anterior.
Ef ect 2os: Ver opioides, menos intensos
que con morfina. Somnolencia (el ms
frecuente). La depresin respiratoria apa
rece con similar incidencia que con dosis
equipotentes de morfina y no puede tra
tarse con naloxona (vigilar al paciente du
rante 2-4 h tras las primeras dosis); en
caso de intoxicacin y depresin respira
toria se emplear ventilacin mecnica.
N02 ANALGSICOS 781
Pr e c a u c , Co n t r a i n : Ver opioides agonistas
puros. No utilizar en pacientes tratados
con agonistas opioides puros por el riesgo
de precipitar un sndrome de abstinencia.
Si t u a c . e s p e c . : -I R: No precisa ajuste de dosis.
I H: Disminuir dosis.
I nt er acc: Ver opioides. Los inhibidores potentes
del CYP3A (por ej. inhibidores de la protcasa o
antifngicos azlicos) aumentan las concentra
ciones de buprenorfina: monitorizacin estrecha
y valorar disminucin de la dosis.
Gest : FDA: C. Su uso en el 3" trimestre puede
producir sndrome de abstinencia en el R.N. Su
uso en el periparto puede producir depresin res
piratoria en el R.N.
La c t : Se excreta en leche materna: evitar lac
tancia.
SD: Ver opioides, aunque la naloxona es poco
efectiva en la reversin de sus efectos, compa
rando con otros opioides. Ventilacin mecnica
si hay depresin respiratoria. El doxapram i.v.
podra ser efectivo.
* Buprex (Quintiles)
amp 0,3 mg/ 1 mi (env 6) Psl 4,61
comp subling 0,2 mg (env 20)Psl 8,68
n o ta: Precaucin, en Ecuador estcomercializado el ibu-
profeno con el nombre de Buprex1, que en Espaa es
buprenorfina.
* Subut ex (Schering PI)
comp subling 2 mg (env 7)H DHS Psl5,96
comp subling 8mg (env 7)H DHS Psl23,85
* Transt ec (Grnenthal Pharm)
35 meg/ h parch 20 mg (cnv 5)Psl 40,31
52>meg/ h parch 30 mg (env 5)Psl 59,17
70 meg/ h parch 40 mg (env 5)Psl 78,10
N02A4 Asoci aci ones de
opi oi des
Oxi codona/ Nal oxona
Asoci aci n anal gsi ca de oxi codona, un
opi oi de agoni st a, y nal oxona. un ant ago
ni sta opi oi de que reduce la i nci denci a de
est rei mi ent o asoci ado al t rat ami ent o con
opi oi des. Poca experi enci a de uso.
I n d i c : Dolor intenso que requiera el uso de
opioides.
Posol : Oral : Inicialmente 10/ 5 mg/ 12 h;
ajustar dosis segn la respuesta y la nece
sidad de medicacin de rescate, hasta mx
80/ 40 mg/ da. Si se requieren dosis ma
yores, valorar el uso de oxicodona retar
dada adicional en los mismos intervalos
de tiempo, sin sobrepasar un mx diario
de 400 mg de oxicodona. Tomar con o sin
alimentos, sin romper ni masticar el com
primido.
Medicacin de rescate: para el trata
miento del dolor irruptivo puede adminis
trarse 1/6 de la dosis diaria equivalente de
oxicodona clorhidrato. Si se requieren >2
dosis de rescate/ da, valorar la necesidad
de aumentar la dosis de oxicodona/ na-
loxona a razn de 5/ 2,5 mg/ 12 h 10/ 5
mg cada 1-2das.
Ef e c t 2 o s , Pr e c a u c , Co n t r a i n : Ver oxico
dona (pg. 777) y naloxona (pg. 892).
* Ta r gi n (Mundipharma Phar)
comp lib prol 5/ 2>mg (env 56)Espf 26,44
comp lib prol 10/ 5mg (env 56)Espf 52,89
comp lib prol 20/ 10 mg (env 56)Espf 105,78
comp lib prol 40/ 20mg (env 56)Espf 160,5
N02B1A Sal i ci l at os
I n d i c : Son frmacos antiinflamatorios,
analgsicos y antipirticos cuyo prototipo
es el AAS. Su accin es perifrica, y en
parte consiste en una inhibicin de la sn
tesis de prostaglandinas. Alivian el dolor
de intensidad moderada del tipo de cefa
leas, mialgias o artralgias. No deben em
plearse en el dolor de origen visceral
(salvo pleuritis o pericarditis de causa au-
toinmune). A dosis bajas, el AAS se usa
como antiagregante (ver pg. 173).
Acet i l sal i ci l at o de i i si na
(Acetil-lisina)
Sal sol ubl e de AAS admi ni st rabl e por va i.v.
(Equi val enci a de dosis: 900 mg =500 mg de
AAS).
Po s o l : I.v.: 900 mg/ 6-8 h; mx: 3.600 mg/
da.
Prepar : Infusin i.v.: Diluir el vial rec en SSF o
G5%.
Ef e c t 2 o s , P r e c a u c , Co n t r a i n : Ver AINE
(pg. 725) y cido acetilsaliclico. Al ser
soluble reduce el efecto irritante directo de
las partculas slidas de AAS de los com
primidos (aunque los efectos adversos sis-
tmicos son los mismos).
* I n ye spr i n (Grunenthal)
vial 900 mg (env 100)
Acet i l sal i cl i co, ci do (AAS)
Sal i ci l ato de acci n anal gsica, anti pirt i ca
y ant i agregant e con ampl i a experi enci a de
uso. Aunque t i ene propi edades anti i nf l ama
t ori as, para esta i ndi caci n se pref i ere el
uso de ot ros AINE menos gast roerosivos.
Posol : Oral : Tomar preferentemente des
pus de las comidas:
Analgsico, antitrmico: 500 mg/6 h.
Antiagregacin: 75-325 mg/ da. Ver AAS
como antiagregante (pg. 173).
A ntiinflamatorio: 0,5-1 g/ 4-6 h; dosis
mx. en trastornos agudos: 6g/ da (se han
llegado a usar 8g/ da en fiebre reumtica
y en E. de Still del adulto).
Concent raci n anal gsica: 5-15 mg/ dl.
Concent r aci n ant i i nf l amat or i a: 15-30 mg/
di. El margen teraputico es estrecho. La
aparicin de tinnitus marca aproximada
mente la dosis mxima tolerada (si apa
rece, reducir ligeramente la dosis).
NIOS: Oral: Analgsico y/ o antitrmico
(no se recomienda): 10-15 mg/ kg/ dosis
cada 4-6 h; mx 4 g/ da. Antiinflama
torio: Inicialmente 60-90 mg/ kg/ da repar
tidos en varias dosis; mantenim 80-100
mg/ kg repartidos en 3-4 dosis (monitori-
zando y ajustando segn salicilemia). E.
de Kawasaki: Ver AAS como antiagregante
pg. 173. Antiagregacin: 3-10 mg/ kg/
da. Ver AAS como antiagregante pg. 173.
Ef ect 2os: Ver AINE (pg. 725). Tinnitus,
reversible y dosis dependiente (hipoacusia
en ocasiones). Gastropatia y hemorragia
digestiva. Tambin vrtigo, confusin,
miocarditis, rash, anemia, trombocito-
penia y prolongacin del tiempo de pro-
trombina.
Precauc: Ver AINE. Especialmente antece
dentes de reaccin idiosincrsica (asma,
urticaria, etc.) por AAS o A I N E, asma
bronquial, insuficiencia renal o heptica,
antecedentes de ulcus pptico, ancianos,
embarazo (particularmente a trmino), lac
tancia. Suspender 5-7 das antes de inter
venciones quirrgicas, por el aumento del
tiempo de sangra. La monitorizacin de
niveles plasmticos (salicilemia) es til en
nios o pacientes graves. Evitar la toma
de alcohol, ya que incrementa los efectos
adversos g-i de los AINE.
Si t uac. espec.: IR: Puede producir empeora
miento de la funcin renal y retencin hidro-
salina, por lo que en general se recomienda evitar
su uso (tambin se ha descrito deterioro de fun
cin renal con AINE por va tpica). Algunos
autores opinan que el sulindaco puede ser em
pleado en insuficiencia renal moderada si no co
existen otros factores de riesgo; monitorizar no
obstante, en estecaso, funcin renal.
IH: Aumento del riesgo de hemorragia digestiva.
Puede producirse retencin hidrosalina. IH levc-
moderada: precaucin. IH grave: evitar.
Gest: FDA: C; D en 3er trimestre.
Lact: Se excreta en leche materna. Evitar o so
I nteracc: Aumenta el efecto de anticoagulantes
orales, hipogluccmiantcs, nitroglicerina y cido
valproico. Disminuye el efecto hipotcnsor de los
IECA, ^-bloqueantes, diurticos de asa y espiro-
nolactona. Aumenta la toxicidad del metotrexato
y, potencialmente, de las sales de litio. Ver tam
bin Secc III.2, Antiinflamatorios no esteroideos
y Salicilatos.
SD: Manifestaciones: En casos leves, cefalea, vr
tigo, acfcnos, visin borrosa e hiperventilacin;
en casos graves, sudoracin, delirio, convulsiones,
depresin respiratoria con acidosis metablica,
hipoglucemia, alteraciones electrolticas. Trata
miento: Carbn activado, reponer prdidas l
quidas, diuresis forzada con manitol y/ o alcalini-
zacin de orina con gran precaucin mediante
bicarbonato i.v., terapia de soporte y sindrmica.
Vigilar: Funcin respiratoria, manifestaciones
neurolgicas, gasometra, alteraciones electrol
ticas, salieilemias. Ver Nomograma en Apndice
8, pg. 1110.
Cont r ai n: Alergia al frmaco, a otros salici
latos, A I NE o tartrazina (reaccin cru
zada). Ulcus g-d. Estados hemorrgicos.
Nios <1 a. Nios <16 a con enfermedad
viral aguda (asociacin con el S. de Reye).
Asma, plipos nasales asociados a asma
que sean inducidos o exacerbados por
AAS. I nsuficiencia renal grave. I nsufi
ciencia heptica grave. 3" trimestre del
embarazo.
* AAS (Sanofi Aventis)
comp 500 mg (env 20) 1,30
$ Aspi ri na (Bayer)
comp 500 mg (env 20) 3,95
S Aspi ri na Gervasi (Gervasi Farmacia)
comp 500 mg (env 20) 3,86
* Rhonal (Sanofi Aventis)
comp microencaps 500 mg (env 20) 1,36
S Sedergi ne (Uriach Aquil OTC)
Acet i l sal i ci l i co, ci do/ Ca-
f ena
La asoci aci n de caf ena, un est i mul ant e
cent ral , con AAS, pot enci a l i gerament e el
ef ecto de ste.
Indi c: Analgesia en dolor leve a moderado.
Posol : Oral : 1 comp/ 6-8h.
Ef ect 2os: Ver AAS. Puede producir una
estimulacin excesiva del SN C (nervio
sismo, irritabilidad, insomnio, convul
siones o arritmias).
Precauc: La cafena aumenta la excrecin
urinaria de litio, y los A I NE la dismi
nuyen. Su uso con IMAO puede producir
arritmias cardacas o hipertensin grave.
Cont r ai n: Ver AAS. No se recomienda su
uso en embarazo y lactancia.
$ Aspi ri na Pl us (Bayer)
comp 500/ 50 mg (env 20) 4,95
S Caf i aspi ri na (Bayer)
comp 500/ 50 mg (env 20) 4,95
$ Mej oral Caf ei na (Glaxosmithkline)
comp 500/ 30 mg (env 20) 3,65
Asoci aci ones con sal i ci l at os_________
cido acetilsalicilico.
N02 ANALGSICOS 783
Acyf l OX (Arafarma Group)
C o m p r i m , p o r u: cido acetilsalicilico 5 0 0 mg, cido
ascrbico 200 mg.
Posol: Oral: 1-2comp/ 4-6 h.
$ comp 500/ 200 mg (env 20) 4,80
Aspi ri na C (Bayer)
C o mp r i m, p o r u: cido acetilsalicilico 400 mg, cido
ascrbico 240 mg.
Posol: Oral: 1-2 comp/ 6 h; mx 4 comp/ da.
S comp eferv 400/ 240 mg (env 10) 4,95
cal mant e Vi tmdO PG (Perez Gimenez)
C o m p r i m , p o r u: cido acetilsalicilico 500 mg, ca
fena 50 mg, tiamina 2 mg.
$ comp (env 20) 3,82
Okal dol (Puerto Galiano)
C o m p r i m d i s p e r s , p o r u: cido acetilsalicilico 500
m g , glicina 250 mg .
$ comp disper 500 mg (env 20) 3,60
S comp disper 500 mg (env 4) 0,80
Okal dol Mast i cabl e (Puerto Galiano)
C o m p r i m m s t ic , p o r u: cido acetilsalicilico 500
mg, cafena 30 mg, glicina 250 mg.
$ comp mastic 500/ 30 mg (env 12) 3,30
Sedergi ne C (Uriach Aquil OTC)
Co m p r i m , p o r u: cido acetilsalicilico 3 3 0 mg, cido
ascrbico 200 mg.
Posol: Oral: 1-2comp/ 4-6 h; mx 9 comp/ da.
$ comp eferv 330/ 200 mg (env 20) 3,95
N02B1B Paracet amol
Paracet amol
Anal gsi co y ant i pi rt i co de potenci a pare
cida a AAS, si n acci n anti i nf l amat ori a. No
causa i rri t aci n gst ri ca ni hi persensi bi -
li dad cruzada, pero puede produci r hepat o-
t oxi ci dad a dosi s el evadas. Admi ni st rado
habt ual ment e por v.o. o rectal . Poca expe
rienci a de uso por va i.v.
I ndi c: Dolor leve a moderado. A ntitr
mico. Por va i.v.: dolor moderado pos-
tqui rrgico, tambin dol or o fi ebre
cuando se requiere tratamiento inmediato
y no es posible otra va.
Posol : Oral : 0,5-1 g/ 4-6 h hasta un mximo
de 4 g/ da. Dosis hepatotxica: 10 g (140
mg/ kg). El antdoto especfico es la N-ace-
til-cistena (ver pgs. 962 y 1030).
Rectal : hasta 650 mg/ 4-6 h; mx: 5 g/ da.
Inf usi n i .v. 15 mi n: si peso >50 kg, 1 g 4
veces/ da con intervalo mnimo de 4 h
entre dosis; mx: 4 g/ da; si peso <50 kg,
15 mg/ kg/ dosis 4 veces/ da con intervalo
mnimo de 4 h entre dosis; mx: 60 mg/
kg/ da sin exceder de 4 g/ da.
NIOS: Oral, rectal: 10-15 mg/ kg, repetibles
a intervalos de 4-6 h hasta un mx de 60
mg/ kg/ da. I.v.: (a) Peso >33-50 kg: 15 mg/
kg hasta 4 veces/ da; intervalo mnimo 4
h; dosis mx diaria 60 mg/ kg (sin exceder
3 g); (b) Peso >10-33 kg: 15 mg/ kg hasta 4
veces/ da; intervalo mnimo 4 h; dosis
mx diaria 60 mg/ kg (nunca exceder 2g/
da); (c) Peso <10 kg (incluidos neonatos):
7,5 mg/ kg hasta 4 veces/ da; intervalo m
nimo 4 h; dosis mx diaria 30 mg/ kg.
Evitar en prematuros.
Equiv. gotas: got 100mg/ ml: 1mi sol =100mg.
Ef e c t 2 o s : Toxicidad heptica con el uso
prolongado (en pacientes debilitados y al
cohl i cos) o sobredosis. Raros: rash,
aplasia medular, anemia hemoltica, hipo-
glucemia, fiebre inexplicada, lceras bu
cales y dificultad en la miccin.
P r e c a u c : Aumenta el riesgo de insufi
ciencia renal (y, quiz, el de gastropata)
asociado a AI NEs. Disminuye los valores
de glucosa hasta un 20% en los sistemas
Dextrostix, Visidex I I , Chemstrip B G.
Evitar tratamientos mantenidos y dosis su
periores a las mximas aconsejadas. Puede
oscurecer la orina.
Si t u a c . e s p e c . : IR: Ajuste: aumentar el inter
valo. Ccr >50 ml/ min: hasta cada 4-6 h. Ccr
10-50ml/ min: hasta cada 6-8h. Ccr <10ml/ min:
cada 8-12h.
IH: Toxicidad dosis dependiente, evitar dosis supe
riores a 2 g/ da. Precaucin en alcoholismo (au
menta el riesgo de hepatotoxicidad). Evitar en IH
severa.
Gest: A dosis teraputicas y durante periodos
cortos es aparentemente seguro. A dosis altas y
continuas se ha descrito algn caso de anemia
hemoltica en la madrec insuficiencia renal fatal
en el feto. FDA: B.
La ct : Preferible administrar despus de las tomas.
Compatible.
I nt er acc: Ver Secc III.2, Paracetamol.
SD: Inicialmente, slo vmitos, diarrea, dolor ab
dominal. A partir de 10-12 g de dosis, insufi
ciencia heptica grave de instauracin lenta (tras
24-48 h). Tratamiento: N-acetilcistena, preferen
temente en las primeras 12h y mejor dentro de
las 8h siguientes a la ingestin: 150 mg/ kg i.v.
en 200 mi deG 5% en 15 min.; despus, 50 mg/
kg en 500 mi de G5% en 4 h; despus, 100 mg/
kg en 1 L de G5% en 16 h. Vigilar: Concentra
ciones plasmticas peridicas (ver nomograma en
pg. 1109). Funcin heptica.
Co n t r a i n : Alergia al frmaco, hepatopata
severa, hepatitis viral.
* Al ador (Alboran Farma)
sobr polv eferv 1g (env 40) 3,12
$ Ant i dol (Cinfa)
* Api redol (Ionfarma)
* Api ret al (Ern)
got 100 mg/ ml (fras 30 ml) 1,94
$ sol oral 100 mg/ ml (fras 90 ml) 4,09
* Apiretal Flas (Ern)
SCupanol (Em)
Adul comp 500 mg (env 20) 2,62
* Dafalgan (Esteve)
comp eferv 1g (env 20) 3,12
S Dolostop (Bayer)
comp 650 mg (env 20) 3,95
S Duorol (Omega Ph Esp)
comp 500 mg (env 20) 3,54
* Efetamol (Italfarmaco)
sobr granul eferv 1g (env 40) 3,12
* Efferalgan (Bristol My Sq)
caps 500 mg (env 24) 2,03
Odis comp disp 500 mg (env 16) 1,75
sol 150 mg/ 5 ml (fras 90 ml) 1,62
supo 150 mg (env 6) 0,80
supo 300 mg (env 6) 0,81
* Febrectal (Romofarm)
comp 650 mg (env 20) 1,76
* Febrectal Infantil (Romofarm)
sol 120 mg/ 5 ml (fras 120 ml) 1,72
* Gelocatll (Gelos)
comp 1g (env 20) 2,11
comp 1g (env 40) 3,12
comp 500 mg (env 20) 1,86
$ comp 650 mg (env 20) 2,90
comp 650 mg (env 40) 4,95
comp bucodisp 1g (env 20) 4,79
comp bucodisp 1g (env 40) 5,89
* I nf got 100 mg/ ml (fras 30 ml) 1,78
I nf got 100 mg/ ml (fras 60 ml) 3,34
sobr polv sol oral 1g (env 20) 2,95
sobr polv sol oral 1g (env 40) 3,12
sobr sol oral 1g (env 20) 3,12
$ sobr sol oral 1g (env 40) 5,95
* sol oral 650 mg/ 10ml (fras 200 ml) 3,12
$Nupeldol (Nupel)
comp 650 mg (env 20) 2,00
$ Panadol (Glaxosmithkline)
comp 500 mg (env 12) 2,50
sobr eferv 1g (env 10) 3,36
sobr eferv 1g (env 12) 3,36
* Paracet amol Abex EFG (Kern Pharma)
* Paracet amol Al t er EFG (Alter)
sobr granul eferv 1g (env 20)EFG 1,90
* Paracet amol Apot ex EFG (Apotex Espaa)
* Paracet amol Benel EFG (Farmalider)
* Paracet amol Bi omendl (Biomendi)
bols sol perf 10mg/ ml 100ml (env 12)H 25,48
bols sol perf 10mg/ ml 50 ml (errv 12)H 12,74
* Paracet amol Cl nf a EFG (Cinfa)
sobr polv eferv 1g (env 20)EFG 1,90
* Paracet amol Ci nf amed EFG (Cinfa)
* Paracet amol Combl x EFG (Combix S.L.)
* Paracet amol Cuve EFG (Perez Gimenez)
sobr polv 1g (env 40) EFG 3,12
* Paracet amol Edi gen EFG (Edigen)
sobr granul 1g (env 20) EFG 1,90
sobr granul 1g (env 40) EFG 3,11
* Paracet amol Farmal i der EFG (Farmalider)
* Paracet amol G.E.S. (GES Gener Esp)
bols sol perf 10mg/ ml 100ml (env 12)H 25,48
bols sol perf 10mg/ ml 50 ml (env 12)H 12,74
S Paracet amol Gayoso (Gayoso)
sobr polv eferv 1g (env 12) 3,61
* Paracet amol Gel os (Gelos)
comp 500 mg (env 20) 0,75
* Paracet amol Gel os EFG (Gelos)
Paracetamol Kern Pharma EFG(Kcm Pharma)
comp eferv 1g (env 20) EFG 2,97
sol oral 100 mg/ ml (fras 30 ml)EFG 1,75
sol oral 100mg/ ml (fras 60 ml)EFG 3,12
N02 ANALGSICOS 785
* Paracet amol Mundogen EFG (Ranbaxy)
* Paracet amol Myl an EFG (Mylan Pharmac)
* Paracet amol Normon EFG (Normon)
frassol paf 10mg/ ml KX) ml (env 12)H ETC 17,83
sol perfiis 10mg/ ml (fras 100mI)H EFG 2,12
sol perfs10mg/ ml fas 50 ml (env 1)H EFG 106
sol pcrfus10mg/ ml fas 50 ml (env 12)H ETC 8pl
* Paracet amol Pensa EFG (Pensa Pharma)
comp I g (env 20) EFG 1,90
* Paracetamol Pharma Combi x EFG(Combix S.L)
* Paracetamol Pharmagenus EFG(Pharmagenus)
* Paracet amol Qual l gen EFG (Qualigen S.L)
* Paracet amol Sandoz EFG (Sandoz Farm)
$ Paracet amol Serra (Serra Pamies)
comp 500 mg (env 20) 2,79
SParacet amol Serra Pami es (Serra Pamies)
comp 500 (env 10) 1,22
* Paracet amol St ada EFG (Stada)
* Paracet amol Teva EFG (Teva Pharma)
* Paracet amol Wi nt hrop (Sanofi Aventis)
comp 500 mg (env 20) 0,73
* Paraf l udet en (Alter)
sobr 1g (env 20) 3,12
sobr 1g (env 40) 3,12
* Pedi api rl n (Docta)
* Perf al gan (Bristol My Sq)
vial infus 10mg/ ml 100 ml (env 12)H
S Resol vebohm (Bohm)
sobr eferv nar 1g (env 10)
$ Sl nmol (Maxfarma)
* Termal gl n (Novartis Farm)
Adul supo 650 mg (env 8)
Infant supo 325 mg (env 8)
Lact supo 150 mg (env 8)
sobr polv eferv 1g (env 20)
sobr polv eferv 1g (env 40)
sol 120 mg/ 5 ml (fras 120 ml)
$ Tyl enol (Mcneil Consumer)
* Xumadol (Italfarmaco)
sobr granul eferv 1g (env 20)
sobr granul eferv 1g (env 40)
36,40
4,50
1,99
1,20
1,39
0,97
1,16
0,92
2,81
3,12
2,53
3,20
2,97
3,11
Ef f eral gan Vi t ami na C (Bristol My Sq)
Comprlm, por u: paracetamol 330 mg, cido ascr
bico 200mg.
Posol: Oral: 2 comp/ 4-6 h.
n i o s >7 a: 1 comp/ 4-6 h.
* comp ef erv (env 20) 1,64
N02B1C Pi razol onas
Met ami zo l (Dipirona)
Pl razol ona con acci n anal gsica y ant ipir
t i ca. Aunque el ri esgo de agranul oci t osi s
parece menor de l o que se crea, es un
anal gsi co de segunda el ecci n.
Indi c: Fiebre o dolor refractarios a otras al
ternativas.
Posol : Oral : 500 mg/ 6-8h. No emplear du
rante ms de 7-10 das para tratamiento
del dolor agudo. En dolor oncolgico se
han empleado amp bebidas, hasta 1-2
g/ 6-8h.
I.v. (di suel t o, l ent ament e) o i .m. (Inyecci n
prof unda): 1 g/ 6-8h. La pauta de 2 g/ 6-8h
i.v. no est sustentada en ensayos clnicos
(la presentacin de 2 g se dise para
dosis nicas en dolor posoperatorio inme
diato, pero no para uso continuado).
Rectal : 1g/ 6-12 h.
NIOS: En Espaa se han empleado: (a)
Rectal: 1-3 a: 250 mg/ 6-8 h; 3-11 a: 500
mg/6 h. (b) I.m.: 3-11 meses: dosis nica
de 6,4-17 mg/ kg; 1-14 a: dosis nica de
6,4-17 mg/ kg. (c) I.v. lento: 1-14 a: dosis
nica de 6,4-17 mg/ kg. (d) Oral: >15 a:
Igual que adultos.
Ef ect 2os: Alteraciones drmicas. Agranu
locitosis. Hipotensin en administracin
i.v. rpida. Anafilaxia (el riesgo de anafi-
laxia grave tras una inyeccin es de
1/ 5.000).
Precauc: Evitar uso prolongado.
Si t uac. espec.: IR: Es conveniente disminuir
la dosis, pero no se han establecido recomenda
ciones especficas.
Gest: No hay datos disponibles. FDA: sin clasificar.
Lact: Los metabolitos del metamizol se excretan:
evitar lactancia.
I nteracc: Aumenta la accin de antidepresivos
tricclicos, clorpromazina, anticoagulantes. Dis
minuye la accin de barbi t ricos.
SD: Poco documentada. Sntomas fundamental
mente digestivos (dolor abdominal, vmitos),
particularmente en las intoxicaciones ms leves;
tambin mareo, vrtigo, alucinaciones y, en casos
graves, agitacin, estupor, ataxia, convulsiones y
coma. Puedeaparecer erupcin, cianosis por mc-
tahemoglobincmia, taquicardia, shock, insufi
ciencia renal no oligrica, hipotermia y hem-
lisis (particularmente si coexiste dficit de
G6PD). Tratamiento: lavado gstrico, carbn acti
vado. Terapia de soporte. Si hay convulsiones,
diazepam. Si aparecemetahemoglobinemia, cido
ascrbico o azul demetileno. El metamizol y sus
metabolitos son dializables (son eficaces hemo-
dilisis, hemofiltracin, hemoperfusin o plas-
mafiltracin). No existeantdoto especfico.
Cont r ai n: Alergia al compuesto, pirazo-
lonas o pirazolidinas. Antecedentes de
agranulocitosis o enfermedades del sis
tema hematopoytico. Asma por analg
sicos. Intolerancia a los analgsicos del
tipo urticaria-angioedema. Porfiria hep
tica intermitente aguda (riesgo de pro
vocar un ataque de porfiria). Deficiencia
de G-6-P-D (riesgo de hemolisis). Emba
razo. Lactancia. Nios <1 a.
* Al gi Mabo (Mabo Farma)
Adul supo 1g (env 6) 1,61
amp 2 g/ 5 mi (cnv 6) 2,06
caps 500 mg (env 12) 1,80
caps 500 mg (env 20) 2,62
$Dol emi ci n (Gayoso)
sobr granul 1g (env 10) 5,01
* Lasai n (Inibsa)
amp 2 g/ 5 mi (env 5) 2,15
caps 575 mg (cnv 12) 2,15
* Met ami zol Ci nt a EFG (Cinfa)
* Met ami zol Ci nf amed EFG (Cinfa)
* Met ami zol Cuve (Perez Gimenez)
sobr 1g (env 10) 2,31
* Met ami zol Cuve EFG (Perez Gimenez)
sobr 2 g (env 5) EFG 2,34
* Met ami zol Kern Pharma EFG (Kern Pharma)
* Met ami zol Normon EFG (Normon)
amp 2 g/ 5 ml (cnv 5) EFG 2,14
* Met ami zol Pensa EFG (Pensa Pharma)
* Met ami zol St ada EFG (Stada)
* Met ami zol Teva EFG (Teva Pharma)
' Met ami zol UR EFG (Uso Racional)
* Neo Mel ubri na (Sanofi Aventis)
amp 2,5 g/ 5 ml (env 5)
* Nol ot i l (Boehringer Ingel)
amp 2 g/ 5 ml (env 5)
Infant supo 500 mg (env 6)
Optali don (Novartis Cons)
Grag, por u: caf ena 25 mg, pr opi f enazona 175 mg,
(sacarosa).
Supo, por u: caf ena 75 mg, pr opi f enazona 500 mg.
Posol: Oral: 2 gr ag/ 8-12 h. Rectal: 1supo/ 8-12 h.
$ Ad u l supo 500/75 mg (env 6) 4,70
$ grag 175/25 mg (env 20) 4,62
N02B2A Asoci aci ones de
par acet amol y t r amadol
La combinacin de un opioide como el
tramadol con un analgsico no opioide es
racional, ya que el mecanismo de accin de
cada uno es diferente y los efectos analg
sicos son aditivos. Estas asociaciones se
han empleado como analgsicos en caso de
dolor moderado a severo.
Paracet amol / Tramadol
Asoci aci n anal gsi ca de paracet amol y
opi oi de dbi l muy ut i li zada en cl ni ca.
I n d i c : Dolor moderado a severo.
Posol: Oral: 2 comp/ 6-8 h; mx: 8 comp/
da.
Ef ect 2os, Precauc, Cont r ai n: Ver parace
tamol (pg. 783) y tramadol (pg. 778).
Pazi t al (Gebro Pharma)
comp recub 325/ 37,5 mg (env 20) 6,17
Po nt al s l c (Zambn)
comp eferv 325/ 37,5 mg (cnv 20) 6,17
comp recub 325/ 37,5 mg (env 20) 6,17
* Za l d i a r (Grnenthal)
comp eferv 325/ 37,5 mg (env 20) 6,17
comp recub 325/ 37,5 mg (env 20) 6,17
N02B2B Asoci aci ones de
anal gsi cos menor es con codei na
La co mbi n aci n de u n opi o i de c o mo l a codena
co n u n anal gsi co n o o p i o i d e es r aci onal , ya que
el mecani smo de acci n de cada u n o es di f erent e
1,56
2,26
1,56
2,26
1,50
1,23
2.48
2,28
2,72
1.48
N02 ANALGSICOS 787
y los efectos analgsicos son aditivos. Estas asocia
ciones se han empleado como analgsicos en caso
de dolor moderado a severo. Pero para que las
asociaciones a dosis fijas sean tiles, deben con
tener dosis eficaces de todos sus componentes (la
utilidad de asociar dosis subterapu ticas -p.cj. <30
mg de codeina- es dudosa).
Deben consultarse los principios activos de
cada compuesto (en particular salicilatos y pirazo-
lonas) para evaluar su perfil potencial de toxi
cidad y contraindicaciones.
Al gi dol (Berenguer I nfa)
Sobr, por u: cido ascrbico 500 mg, fosfato de co
dena 10 mg, paracetamol 650 mg, (sacarosa), (sa
carina).
* sobr (env 12) 2,15
* sobr (env 20) 3,12
Anal gi l asa (Faes)
Comprlm, por u: cafena 30 mg, fosfato de codena
10mg, paracetamol 500 mg.
Posol: Oral: 1-2 comp/ 4-6 h.
Anal gi pl us (Faes)
Comp, por u: fosfato de codeina 30 mg, parace
tamol 500 mg.
Posol: Oral: 1 comp/ 6 h (la dosis de 2 comp/ 6 h
no se aconseja dado que el mx/ da de codeina
es 180 mg); puede suplementarse con parace
tamol para dosis mx de 1g de paracetamol por
toma 4 g/ da.
* comp recub 500/ 30 mg (env 20) 2,73
Api ret al Codena (Hm)
Sol, por 5 mi: paracetamol 120 mg, codeina 12 mg.
Posol: Oral: 15 ml/ 4-6 h.
NIOS: <3 a: No indicado. 3-7 a: 5 ml/ 6-8 h.
7-12 a: 10 ml/ 4-6 h.
* sol 120-12 mg/ 5 mi (fras 240 mi) 3,12
Ast ef or (Farmasierra Labo)
Comp, por u: ibuprofcno 400 mg, fosfato de co
deina 30 mg.
Posol: Oral: 3 comp/ da espaciados 6-8 h entre s;
mx: 6 comp/ da.
NIOS: Evitar en <12 a.
* comp cub 400/ 30 mg (cnv 30) 7,02
Cal mopl ex (Teofarma SRL)
Grag. por u: fosfato de codena 10 mg, clorhidrato
de hidroxizina 10 mg, propifenazona 200 mg,
(sacarosa).
Posol: Oral: 1-2 gr3g/ 12-24 h.
$ grag (cnv 2) 2,53
Cod Ef f eral gan (Bristol My Sq)
Comprlm, por u: paracetamol 500 mg, fosfato de
codena 30 mg.
* comp eferv 500/ 30 mg (cnv 20) 2,83
Dol men (Uriach)
Comprlm, por u: cido acetilsaliclico 500 mg, cido
ascrbico 250 mg, fosfato de codena 10 mg.
* comp eferv (cnv 10) 2,08
* comp eferv (env 20) 3,06
Dol odens (Nupel)
Grag, p o r u: fosfato de codeina 10 mg, clorhidrato
de hidroxizina 15 mg, propifenazona 100 mg,
(lactosa).
Posol : Oral : 2 grag/ 12-24 h.
S grag (env 2) 0,43
S grag (env 4) 4,95
Dolomedil (Kern Pharma)
C o m p r lm , p o r u: fosfato de codena 10 mg, parace
tamol 500 mg.
Posol : Oral : 1-2 comp/ 4-6 h.
n i o s >10 a: 1 comp/ 6 h.
* comp 500/ 10 mg (env 20) 2,39
Dol vi ran (Kern Pharma)
C o m p r lm , p o r u: cido acetilsaliclico 400 mg, ca
fena 50 mg, fosfato de codena 10 mg.
Su p o , p o r u: cido acetilsaliclico 400 mg, cafena
50 mg, fosfato de codena 10 mg.
Posol : Oral: 1comp/ 4-6 h.
Rec tal: 1 supo/ 8-24 h.
* comp (cnv 20) 1,76
* supo (cnv 10) 1,86
Fludeten (Alter)
C o m p r l m , p o r u: paracetamol 500 mg, fosfato de
codena 30 mg.
Posol : Oral: 1 comp/ 4-6 h.
* comp eferv 500/ 30 mg (cnv 20) 3,12
Geiocatil Codena (Gelos)
Comprim, por u: 325/ 15 fosfato de codena 15
mg, paracetamol 325 mg; 500/ 15 fosfato de co
dena 15 mg, paracetamol 500 mg; 650/ 30 fos
fato de codena 30 mg, paracetamol 650 mg.
Po sol : O r a l : 1-2 comp/ 6 h. La presentacin
650/ 30, 1 comp/ 6-8 h.
* comp 325/ 15 mg (env 20) 1,98
* comp 500/ 15 mg (cnv 30) 2,62
* comp 650/ 30 mg (env 20) 3,12
Neobrufen Codena (Abbott)
C o m p r lm , p o r u: ibuprofcno 400 mg, fosfato de co
dena 30 mg.
Posol : Oral : 1 comp/ 4-6 h; mx 6 comp/ da.
* comp recub 400/ 30 mg (env 30) 7,02
Termalgin Codena (Novartis Farm)
C p s , p o r u: fosfato de codeina 1409 mg, parace
tamol 300 mg.
S u p o , p o r u: fosfato de codena 2809 mg, parace
tamol 650 mg.
Posol : Oral: 2 cps/ 6-8 h.
Rectal: 1supo/ 8 h.
* Adul supo 650/ 30 mg (env 8) 1,73
* caps 300/ 15 mg (env 20) 2,26
N02B2C Asoci aci ones de sal i ci l at os
y par acet amol
Se han empl eado c o mo anal gsi cos y en el t rat a
mi ent o de procesos vi r al es. El ef ect o anal gsi co de
est as asoci aci ones, a l as dosi s i ncl ui das, n o es t e
r i cament e mayor que el de cada u n o de l os f r
macos i n di vi du a l e s , n o habi ndose demost r ado
vent aj as en su uso c o mb i n a d o . La caf ena, pre
sent e en al gunos compuest os, s pot enci a el ef ect o
anal gsi co de sal i ci l at os o paracet amol .
Sin embargo, la combinacin de paracetamol a
dosis plenas con un AINE a dosis bajas puede ser
til en algunos pacientes con artrosis que no se
alivian con el primero solo, como paso previo a
AINE a dosis plenas o AINE+codena.
Act r on Compuest o (Bayer)
Comprim, por u: cido acetilsalicilico 267 mg, ca
fena 40 mg, cido ctrico 954 mg, paracetamol
133 mg, bicarbonato de sodio 1*6g.
Posol : Oral: 1comp/ 4-6 h; mx: 3 comp/ da.
Neoci bal ena (Novartis Cons)
Comprim, por u: cido acetilsalicilico 200 mg, ca
fena 50 mg, paracetamol 150 mg.
Posol : Oral : 1-2comp/ 4-6 h.
$ comp (env 20) 5,64
Novo Caf ei nol (Llorens)
Granul, por 100 g: cido acetilsalicilico 3670 g, ca
fena 1*370g, extracto de gelsemio 45 mg, parace
tamol 3*210g.
Posol : Oral : No se recomienda su uso por tener
una proporcin AAS/ cafena de 2,67/ 1 (en los
preparados habitualmente empleados la relacin
es alrededor de 10-15/ 1).
S granul (bote 100g) 2,79
N02B2D Ot r as asoci aci ones de
anal gsi cos
La asociaciones de 2 analgsicos con idntico me
canismo de accin no son apropiadas, ya que se
puede lograr lo mismo con uno de ellos a la dosis
adecuada. Ante un paciente que las utilice, es pru
dente aconsejar el cambio a un medicamento
simple a la dosis cquipotcntc.
Consultar la composicin de cada preparado
(en particular salicilatos, AINE, pirazolonas y
opiceos) para evaluar su perfil probable de
efectos adversos.
Mel abon (Lacer)
Cps, por u: cafena 8 mg, paracetamol 350 mg,
propifenazona 200 mg.
Posol : Oral : 1cps/ 8-24 h.
n o t a : La propifenazona es una pirazolona.
S caps duras (env 10) 1,48
S caps duras (env 20) 3,28
Qui mpedor (Quimpe)
Cps, por u: cafena 50 mg, fenazona 100 mg, clor
hidrato de piridoxina 5 mg, propifenazona 200
mg, clorhidrato de tiamina 2*5 mg.
n o t a : Propifenazona y fenazona son pirazolonas.
Posol : Oral : 1cps/ 4-6 h.
* caps (env 24) 1,86
Sal deva (Bayer)
Compri m, por u: normal (cafena 50 mg, dimen-
hidrinato 15 mg, paracetamol 300 mg); forte
(cafena 50 mg, dimenhidrinato 15 mg, parace
tamol 500 mg).
Posol : Oral : 1-2 comp/ 4 h; mx: 10comp/ da. Pre
sentacin Forte: 1comp/ 4-6 h.
n o t a : El dimenhidrinato es un antihistami-
nico Hl.
S Fortecomp (env 10) 6,15
$ Normal comp (env 15) 6,15
Sal vari na (Salvat)
Cps, por u: cafena 50 mg, dimenhidrinato 15 mg,
ibuprofeno 200 mg.
Poso l : Or al : 1cps/ 4-6 h; mx: 6 cps/ da.
n o t a : El dimenhidrinato es un antihistamnico
HL
$ caps (env 24) 6,25
Sari don (Bayer)
Compr i m, por u: cafena 50 mg, paracetamol 250
mg, propifenazona 150 mg.
Pos o l : Oral: 1-2 comp/ 8 h.
n o t a : La propifenazona es una pirazolona.
N02C Ant i mi gr aosos
Tr at ami ent o de l a mi graa
Se compone de 3 fases: la identificacin
de factores desencadenantes (reconocibles
en 70% de casos) para modificarlos o su
primirlos si es posible, tratamiento sinto
mtico de la fase aguda y prevencin de
nuevos episodios.
Trat ami ent o de l a f ase aguda. Su
eficacia aumenta si se inicia precozmente
(tras los primeros prdromos o sntomas).
M e d i d a s g e n e r a l e s . Aconsejar que el pa
ciente est en un ambiente tranquilo y con
luz moderada.
Tr a t a r e l d o l o r . Los frmacos de eleccin
inicial son los analgsicos menores, como
el paracetamol y los A I NE (aspirina, ibu
profeno, diclofenaco), especialmente en
presentaciones solubles de absorcin r
pida. La adicin de cafena aumenta su
efecto analgsico.
Cuando no resulten eficaces, puede aso
ciarse codena (30 mg/ toma), para incre
mentar su efecto analgsico. Si las crisis
son severas y resistentes a los analgsicos
menores, asociados o no a codena, pueden
estar indicados, bajo control mdico, otros
opioides ms potentes como buprenorfma
o morfina.
Los agonistas serotoninrgicos y los er-
gotamnicos, como el tartrato de ergota-
mina o la dihidroergotamina, son efectivos
en la crisis aguda de migraa. Hoy en da
el uso de ergotamnicos se ha restringido
notablemente con la introduccin de los
triptanes, de igual o superior efectividad y
mejor perfil de efectos indeseables.
El sumatriptan, un agonista de recep
tores 5-HT1, parece ser algo ms efectivo
que los ergotamnicos y analgsicos no
opiceos, si bien su mayor frecuencia de re
currencias (50% tras 5-10 h) y su elevado
coste aconsejan reservarlo para tratar una
N02 ANALGSICOS 789
crisis establecida que no ha respondido a
los analgsicos de primera eleccin.
Existen nuevos anlogos del suma
triptan, como naratriptan, zolmitriptan,
rizatriptan, almotriptan, eletriptan y fro-
vatriptan, de perfil similar a sumatriptan.
Los corticoides (prednisona o metil-
prednisolona, 40-100 mg, o dexametasona
4-20 mg) se recomiendan slo en crisis se
veras y prolongadas o estatus migraoso.
Tr a t a r e l c o m p o n e n t e v e g e t a t i v o (n u
s e a s O v m i t o s ). Debe hacerse precoz
mente para permitir la adecuada absorcin
de la medicacin oral (cuando los sntomas
g-i sean habituales). Pueden emplearse an
tiemticos, como metoclopramida, clorpro-
mazina (0,1mg/ kg) o domperidona.
Tr a t a r l a s m a n i f e s t a c i o n e s a f e c t i v a s .
Cuando exista un componente ansioso im
portante debe asociarse un ansioltico (dia
zepam, lorazepam, clordiazepxido, etc.),
adems de las medidas generales arriba
mencionadas.
Trat ami ent o prof i l ct i co. Est indi
cado si las crisis son tan frecuentes (4/
mes) o severas que alteran sustancialmente
la calidad de vida o la integridad psicol
gica del paciente, si existe intolerancia al
tratamiento de la crisis o si se asocian sn
tomas neurolgicos focales.
B e t a b l o q u e a n t e s . Propranolol, meto-
prolol, nadolol o atenolol.
A n t a g o n i s t a s d e l c a l c i o . Flunarizina, ni-
cardipino, nimodipino o verapamilo.
A nti serotoni nrgi cos. Pizotifeno, cipro-
heptadina o mctiscrgida.
A n t i h i s t a m n i c o s H l . Dimetotiazina.
A n t l d e p r e s i v o s t r l c c l i c o s . Amitriptilina,
nortriptilina, lofepramina o imipramina.
I n h i b i d o r e s d e l a r e c a p t a c i n d e s e r o -
t o n i n a . Fluoxetina, paroxetina, sertralina o
fluvoxamina.
AINE. cido acetilsaliclico o naproxeno.
A n t i e p i l p t i c o s . cido valproico, topira-
mato o gabapentina.
Ot r o s . Biofeed-back, i nfiltraciones con
toxina botulnica.
La metisergida, los betabloqueantes, la
flunarizina y el topiramato son los trata
mientos profilcticos ms efectivos. La me
tisergida, debido al riesgo de fibrosis retro
peritoneal, slo debe emplearse en pacientes
que no responden a betabloqueantes, cal-
cioantagonistas y otros tratamientos.
En general, la terapia profilctica debe
iniciarse a dosis bajas con incremento gra
dual de la misma, y planificar estrategia
para 3-6 meses y procurar la retirada del
frmaco una vez controladas las migraas.
En mujeres, asegurar ausencia de embarazo
y anticoncepcin eficaz.
Tr at ami ent o de l a mi gr aa en
ni os. Una vez establecido el diagnstico
de migraa, la secuencia es similar a la de
los adultos:
Tr a t a m i e n t o d e l a f a s e a g u d a . Se acon
seja reposo en ambiente oscuro y tranquilo.
Suelen emplearse analgsicos menores,
como AAS, paracetamol, naproxeno o ibu
profeno. Cuando no resultan eficaces,
puede asociarse codena para aumentar la
accin analgsica. En nios >7 a puede em
plearse ergotamina rectal. No existe expe
riencia suficiente con triptanes, constitu
yendo una alternativa slo en adolescentes
(el sumatriptan puede emplearse en adoles
centes de 12-17 a), como tratamiento de se
gunda lnea.
Tr a t a m i e n t o d e l c o m p o n e n t e v e g e t a
t i v o . Si existen vmitos, puede emplearse
metoclopramida (0,1-0,2 mg/ kg v.o., advir
tiendo al paciente sobre eventual la apari
cin de disquinesias), clorpromazina (1
mg/ kg i.m.) o domperidona (0,3 mg/ kg
rectal).
Tr a t a m i e n t o p r o f i l c t i c o . Aunque la ex
periencia es ms limitada que en adultos,
se han empleado: propranolol (1-2 mg/ kg/
da v.o. en 2-3 dosis; inicio a dosis de 5-10
mg 3 veces/ da; mantenim hasta 40-120
mg/ da), fl unarizina (5-10 mg/ 24 h v.o.
por la noche), ciproheptadina (0,25 mg/
kg/ da v.o. repartidos en 2-3 tomas, 0,125
mg/ kg/ da en <6 a), amitriptilina 1mg/
kg/ da v.o. repartidos en 1-2 dosis. En
casos excepcionales, se han empleado an
tiepilpticos (carbamazepina, cido val
proico, fenitona o gabapentina).
N02C1 Medi cament os para la
f ase aguda de la mi graa
Al mot ri pt n
Agoni st a de recept ores 5HT1 con acci n
ant l mi graosa. Si mi l ar a sumat ri pt n, pero
con menos experi encia de uso.
sumatriptn.
Po s o l : Oral: 12,5 mg en monodosis; si hay
respuesta inicial y el ataque recurre en el
plazo de 24 h, puede administrarse una 2
dosis, separada al menos 2 h de la 1*. La
respuesta a la 2* dosis es poco probable si
no ha habido respuesta a la 1\
Si t u a c . e s p e c . : I R: Slo serequiereajustededosis
si insuf. renal severa (mx. 1comp de 12,5 mg).
IH: En IH leve-moderada: Precaucin. En IH
grave: Contraindicado.
Lact: Se excreta en leche de animales. Evitar la
lactancia las 24 h siguientes a la administracin
del frmaco.
Int eracc: Evitar uso conjunto con litio y con
otros agonistas 5HT1 durante las 12 h siguientes
a laadministracin de almotriptn.
* Al mogran (Almirall Prodes)
* Al mogran Gervasl (Gervasi Farmacia)
* Ami gnul (Almirall Prodes)
Di hi dr oer got ami na
Ant imi graoso vasoconst ri ct or con menos
ef ectos secundari os que ergot ami na. Su ab
sorci n oral es escasa e i rregul ar. La dosi s
requeri da es menor cuant o ms precoz
ment e se admi ni st ra. Desventaj as: ef ectos
adversos f recuent es (evi t ar si riesgo cardi o
vascul ar). Puede causar sndrome de de
pendenci a fsica.
Indl c: Ataque agudo de migraa que no
cede con analgsicos menores.
Posol : Oral: 1-2 mg (1-2 comp) 3 veces/ da.
Ef ect 2os, Precauc, Cont rai n: Ver ergota
mina.
* Di hydergot (Noveneure)
El et r i pt n
anti mi graosa. Si mi l ar a sumat ri pt n, pero
con menos experi encia de uso.
sumatriptn.
Si t u a c . espec.: IR: IR leve-moderada: reducir
dosis inicial a 20 mg y mx/ da a 40 mg. Evitar
en IR grave.
IH: No es preciso ajustar dosis en IH leve o mode
rada. Evitar en IH severa (no hay experiencia).
beneficio. FDA: C.
Lact: Se excreta en leche; evitar lactancia durante
24 h tras su administracin.
Int eracc: El propranolol, verapamilo y fluco-
nazol pueden aumentar el efecto de eletriptn:
precaucin. Los inhibidores de CYP3A4 (ketoco-
nazol, itraconazol, eritromicina, claritromicina,
josamicina) y los inhibidores de la protcasa (rito-
navir, indinavir y nelfinavir) aumentan la con
centracin y la Vm de eletriptn: evitar su uso
conjunto. Evitar el uso conjunto con ergotam-
nicos (riesgo de HTA): separar al menos 24 h.
SO: Ver sumatriptn.
Posol: Oral: Dosis inicial 40 mg; si hay res
puesta inicial pero la cefalea reaparece
dentro de las 24 h siguientes, tomar otros
40 mg dejando un intervalo entre dosis de
al menos 2 h. Si no hay respuesta inicial
en 2h con la 1* dosis, no se deber tomar
una 2-. Los pacientes que no responden
en un ataque pueden an responder en un
ataque posterior. Si la respuesta con 40
mg no es satisfactoria (con buena tole
rancia y sin respuesta teraputica en 2 de
3 ataques), se pueden tomar 80 mg en pos
teriores ataques de migraa, sin que en
este caso pueda administrarse una 2- dosis
de 80 mg en las siguientes 24 h. Dosis
mx: 80 mg/ da. Administrar lo antes po
sible tras el inicio del ataque. No es eficaz
en la fase de aura. No usar de manera pre
ventiva. Tomar los comp enteros con un
poco de agua.
* Re l e r t (Juste)
comp cub pel 20mg (env 2) 9,32
Rel pax (Pfizer)
Ergot ami na
Ant i mi graoso vasoconst ri ct or til para ata
ques severos y poco f recuent es que no
ceden con anal gsi cos menores. La dosi s
requeri da es menor cuant o ms precoz
ment e se admi ni st ra. Desventajas: ef ectos
adversos f recuentes (evi t ar si riesgo cardi o
vascul ar). Puede causar sndrome de de
pendencia fsica.
I n d i c : Ataques de migraa que no ceden
con analgsicos menores. Uso controver
tido en migraa con aura.
Po s o l : Or al : Dosis referidas a las asocia
ciones multicomponentes (ver al final del
apartado): Titulacin de la dosis: Admi
nistrar lo ms precozmente posible 1-2
mg, repetibles cada 30 min hasta un
mximo de 6 mg/ ataque y 10 mg/ sem
(una vez conocida la dosis efectiva para
cada paciente, es mejor tomarla directa
mente en ataques sucesivos). Los ciclos de
tratamiento deben separarse al menos 4
das.
Rect al : 1-2 mg y repetir cada 30-60 min
hasta que ceda.
NIOS: >7 a: Rectal: 2 mg; dosis adicionales
de 1 mg cada 30 min hasta mejora; mx:
6mg/ da.
Ef e c t 2 o s : Nuseas, vmitos, dolor abdo
minal, parestesias, calambres musculares.
La administracin repetida puede causar
sndrome de dependencia fsica como un
N02 ANALGSICOS 791
ciclo medicacin-cefalea que se autoper-
peta; dosis altas repetidas pueden causar
gangrena y confusin. Angor, sncope,
temblor. Raramente, dolor de cabeza por
sobredosis o por la retirada brusca.
Pr e c a u c : Retirar inmediatamente si se pro
ducen hormigueos o adormecimiento de
extremidades. No utilizar en profilaxis de
la migraa. No administrar si el aura mi-
graoso dura ms de 30 min.
Si t u a c . e s p e c . : Gest : Dosis altas y frecuentes
se asocian a malformaciones y abortos, debido a
sus efectos vasoconstrictores y oxitcicos. Contra
indicado. FDA: X.
La ct : Se excreta con la leche. Contraindicado.
I nt er acc: La administracin conjunta de antibi
ticos macrlidos o inhibidores de la proteasa
puede potenciar severamente el efecto de la ergo-
tamina. El uso de dopamina, riesgo de gangrena.
El empleo de nitroglicerina disminuye del efecto
de sta y potencia el de los ergotamnicos. Ver
tambin Secc III.2, Ergotamnicos.
SD: Manifestaciones de ergotismo: vmitos; debi
lidad y mialgias en miembros inferiores; entume
cimiento de dedos; dolor precordial, bradi- o ta
quicardia, alteraciones en la TA; isquemia
perifrica. Tratamiento: Anticoagulantes, vasodi
latadores (nitroprusiato). Vigilar: Funcin car
diaca, circulacin perifrica, TA, ECG.
Co n t r a i n : Migraa hemipljica, enfer
medad vascular perifrica, enfermedad co
ronaria, sndrome de Raynaud, trastorno
renal o heptico, sepsis, hipertensin se
vera o no controlada, toma conjunta de
macrlidos o inhibidores de la proteasa,
hipertiroidismo, embarazo y lactancia,
nios <7 a.
* Ver A s o c i a c i o n e s c o n e r g o t a m i n a
(abajo).
Frovat ri pt n
ant i mi graosa. Ef i caci a si mi l ar a suma
t ri pt n, pero con menos experi enci a de
uso.
I n d i c : Tratamiento de la fase de cefalea del
ataque agudo de migraa, con o sin aura.
Po s o l : Or al : 2,5 mg en monodosis; si hay
plazo de 24 h, puede administrarse una 2a
dosis, separada por al menos 2h de la l 1.
La respuesta a la 2adosis es poco probable
si no ha habido respuesta a la 1*. Dosis
diaria total mx: 5 mg.
Ef e c t 2 o s , Pr e c a u c , Co n t r a i n : Ver suma
triptn. Contraindicado, adems, en insu
ficiencia heptica severa (Child-Pugh C).
Si t u a c . e s p e c . : I R: No es preciso ajuste de
dosis.
I H: No se requiere ajuste en IH leve a moderada.
Evitar en IH severa.
Gest : Potencialmente embriotxico (evitar). Clasi
ficado como FDA: C.
La ct : No hay experiencia (evitar o, al menos, res
petar un intervalo mnimo de 24 h entre la toma
de frovatriptn y la reanudacin de lactancia).
I nt er acc: Ver sumatriptn. La fluvoxamina incre
menta los niveles de frovatriptn por inhibicin
de CYP1A2 (pero tampoco debe emplearse junto
a otros 1SRS). Adems, los anovulatorios au
mentan los niveles de frovatriptn, hecho de sig
nificado clnico desconocido. Evitar toma conco
mitante de hiprico, o de IMAO.
SD: No hay experiencia. Ver sumatriptn. Obser
vacin mn 48 h y terapia de soporte.
* Fo r ve y (Menarini)
* Per l i c (Guidotti Farma)
Narat ri pt n
ant i mi graosa. Si mi l ar a sumat ri pt an, pero
con menos experi enci a de uso.
sumatriptan. Posible reaccin cruzada en
alrgicos a sulfamidas. Contraindicado en
insuficiencia renal y/ o heptica severas.
Antes de iniciar el tratamiento evaluar la
funcin cardiaca en hombres >40 a,
postmenopusicas y fumadores.
Si t u a c . e s p e c . : IR leve a moderada: mx 2,5
mg/ da.
IH leve a moderada: mx 2,5 mg/ da.
Ge s t : Evitar. En animales, retraso en la osifica
cin de los fetos y disminucin de viabilidad de
embriones. No hay estudios en humanos. FDA:
C.
La ct : Desaconsejado. Evitar la lactancia natural
las 24 horas siguientes a la administracin del
frmaco.
I nt er acc, SO: Ver sumatriptn.
Po s o l : Or al : 2,5 mg en monodosis; si hay
plazo de 24 h, puede administrarse una 21
dosis, separada por al menos 4 h de la l s.
La respuesta a la 2a dosis es poco probable
si no ha habido respuesta a la 1*.
* Na r a m i g (Glaxo SmithK)
Ri zat ri pt n
ant i mi graosa. Si mi l ar a sumat ri pt n, pero
sumatriptn.
Si t u a c . e s p e c . : IR: Reducir dosis (a 5 mg) en
IR leve y moderada; evitar en IR severa.
I H: Reducir dosis (a 5 mg) en IH leve; evitar en
IH moderada a severa.
Gest : Poca experiencia (evitar). FDA: C.
Lact : No existe experiencia. Evitar durante las 24
h siguientes al tratamiento.
I nt er acc, SD: Ver sumatriptn. Los pacientes en
tratamiento con propranolol deben separar su
toma 2 h de la de rizatriptn y reducir la dosis a
5 mg.
Posol : Oral : 10 mg en monodosis, a ser po
sible separado de alimentos; si hay res
puesta inicial y el ataque recurre en el
plazo de 24 h, puede administrarse una 2-
dosis, separada al menos 2 h de la 1-. La
respuesta a la 2- dosis es poco probable si
no ha habido respuesta a la I a. Dosis mx:
20 mg en 24 h.
* Maxal t (MS&D)
comp 10mg (env 2) 14,92
comp 10mg (env 6) 44,01
Max liotabs 10 mg (env 2) 14,92
Max liotabs 10 mg (env 6) 44,01
Sumat r i pt n
Anti mi graoso agoni sta de recept ores 5HT1
til como al ternat iva en cri si s que no res
ponden a anal gsicos de pri mera el ecci n.
No i nduce t aqui fil axi a y no i mport a el mo
mento en que se i ni cie el t rat ami ento. Dis
poni bl e por v.o., i nt ranasal y s.c. Desven
tajas: ef ectos adversos f recuentes (evi t ar si
riesgo cardi ovascul ar). Recurrenci as que
obl i gan a repet i r dosi s en la mi t ad de los
casos. Preci o elevado.
Indi c: Migraa con o sin aura de inten
sidad moderada o severa. Cefalea acumi
nada (cefalea en racimos), por va s.c.
Posol : Oral: Inicial: 50 mg v.o. (100 mg si
en ataques previos se han requerido 2
comp).
2a dosis (si recurrencia o alivio no com
pleto de sntomas): 50 mg v.o., dentro de
las siguientes 24 h y como mnimo 1 h
tras dosis inicial. La repeticin de la dosis
no est justificada si la primera no es efec
tiva o si no recurre el dolor. Dosis mx en
24 h: 300 mg.
Intranasal: Inicial: 10 mg intranasal (20
mg si en ataques previos se han requerido
20mg).
2a dosis (si recurrencia o alivio no com
pleto de sntomas): 10-20 mg intranasal
dentro de las siguientes 24 h y como m
nimo 2 h tras dosis inicial. La repeticin
de la dosis no est justificada si la primera
no es efectiva o si no recurre el dolor.
Dosis mx en 24 h: 40 mg.
Subcutnea: Inicial: 6mg s.c.
2- dosis (si recurrencia o alivio no com
pleto de sntomas): 6mg s.c. dentro de las
siguientes 24 h y como mnimo 1 h tras
dosis inicial. La repeticin de la dosis no
est justificada si la primera no es efectiva
o si no recurre el dolor. Dosis mx. en 24
h: 12mg.
NIOS: Adolescentes 12-17 a: Intranasal:
Inicial: 10 mg. 2- dosis (si recurrencia de
sntomas): 10 mg dentro de las siguientes
24 h y como mnimo 2 h tras dosis ini
cial. La repeticin de la dosis no est justi
ficada si la primera no es efectiva o si no
recurre el dolor. Dosis mx en 24 h: 20
mg.
Ef ect 2os: Nuseas, vmitos, mareo, vr
tigo, somnolencia, debilidad, opresin to
rcica, calor/ fro, reaccin local en el
lugar de la inyeccin, artromialgias, mias-
tenia, sequedad de boca, hipersensibilidad,
LAM y elevaciones del ST en ECG, colitis
isqumica.
Pr ecauc: Monitorizar estrechamente en
pacientes con IR o IH. Puede alterar capa
cidad de conduccin o manejo de maqui
naria. Preferible evitar en jaqueca hemipl-
jica o jaqueca basilar.
Si t uac. espec.: IR, IH: Poca experiencia; evitar
si es posible.
Gest : Contraindicado. No hay estudios ade
cuados. Se ha descrito un caso de agnesis del
cuerpo calloso por administracin en la 4I-6
sem del embarazo. FDA: C.
Lact : Se excreta en leche materna en pequeas
cantidades. Uso precautorio, recomendndose
descartar la lactancia durante 12 h despus de
una dosis.
Int eracc: Los IMAO-A y los IMAO no selectivos
pueden aumentar la biodisponibilidad del suma
triptn (evitar uso conjunto con un margen de
15 das). Evitar tambin, precautoriamente, toma
conjunta de propranolol (separar al menos 2 h
de ste) y de ISRS. Tericamente, el uso concu
rrente de ergotamnicos puede causar reacciones
vasoespsticas (evitar, con un margen de 24 h).
SD: Pueden esperarse hipotensin, vasoespasmo
coronario, convulsiones, temblor, ataxia y cia
nosis. Tratamiento: escasa experiencia; terapia de
soporte y sindrmica. Vigilar: ECG, funcin car
diovascular, alteraciones SNC.
Cont r ai n: Alergia al compuesto. Cardio-
pata isqumica (antecedentes de IAM o
angina) o edad de riesgo. HTA. Enfer
medad vascular perifrica. Enfermedad ce-
rebrovascular. Epilepsia o estados convul
sivos. Uso conjunto con ergotamnicos u
otro agonista de receptores 5H T1. An
cianos (>65 a), embarazo, lactancia. Nios
<12a.
Imi gran (Glaxo SmithK)
jer autoiny 6mg/ 0,5 mi (cnv 2) 43,99
Neo comp recub 50 mg (env 4) 17,61
pulver 10 mg (env 2) 11,79
pulver 20 mg (env 2) 21,40
* Sumat ri pt an Sandoz EFG (Sandoz Farm)
* Sumat ri pt an Teva EFG (Teva Pharma)
Sumat ri pt an UR EFG (Uso Racional)
Zol mi t ri pt n
anti mi graosa. Si mi l ar a sumat ri pt an, pero
N02 ANALGSICOS 793
sumatriptn. La forma intranasal, tambin
en cefalea en racimos.
Posol : Mi graa: Oral: 2,5 mg en mo
nodosis; si hay respuesta inicial y el ataque
recurre en el plazo de 24 h, puede admi
nistrarse una segunda dosis, separada por
al menos 2 h de la primera. La respuesta a
la segunda dosis es poco probable si no
ha habido respuesta a la primera. En pa
cientes que no responden bien a 2,5 mg,
considerar un nuevo intento con 5 mg en
sucesivos ataques. Dosis mx: 10 mg/ 24 h
(2 dosis en 24 h).
Intranasal: 2,5-5 mg; si hay respuesta ini
cial y el ataque recurre en el plazo de 24
h, puede administrarse una segunda dosis,
separada por al menos 2 h de la primera.
En pacientes que no responden bien a 2,5
mg, considerar una dosis de 5 mg en crisis
posteriores. Dosis mx: 10 mg/ 24 h (2
dosis en 24 h).
Cef al ea en raci mos: Intranasal: 5-10 mg; en
pacientes que no responden bien a 5 mg,
considerar una dosis de 10 mg en crisis
posteriores. Dosis mx: 10 mg/ 24 h.
NIOS: Oral: No se ha evaluado la segu
ridad y eficacia en <17 a (evitar). Intra-
nasal: No se ha evaluado la seguridad y
eficacia en <12a (evitar).
Si t uac. espec.: IR: Ccr >15 ml/ min: no se re
quiere ajuste de dosis. Ccr <15 ml/ min: contrain
dicado.
IH: IH leve-moderada: no se requiere ajuste de
dosis. IH grave: mx 5 mg/ da.
Gest : Posible cmbriotoxicidad en animales. No
hay datos en humanos. Sopesar riesgo/ beneficio.
FDA: C.
Lact : Se excreta en leche de animales. Evitar la
lactancia las 24 h siguientes a la administracin
del frmaco.
Int eracc: Ver sumatriptn. Dosis mx 5 mg en
pacientes tomando cimetidina, IMAO, fluvoxa-
mina o quinolonas.
SD: Sedacin. Tratamiento: medidas de soporte y
monitorizacin, segn clnica. No existe ant
doto. Monitorizar durante al menos 15 h o
mientras los sntomas persistan. No se sabe si es
dializable.
* Zomi g (AstraZeneca)
Fias comp bucodisp 2,5 mg (env 6) 36,81
Fias comp bucodisp 5 mg (cnv 6) 53,67
pulveriz monodosis 5 mg (env 2) 21,40
* Zomi g Gervasi (Gervasi Farmacia)
Fias comp bucodisp 2,5 mg (env 6) 36,81
Asoci aci ones de ant i mi graosos
Caf ergot (Noventure)
Grag, poru: cafena 100 mg, tartrato de crgotamina
1mg, (lactosa), (sacarosa).
Indi c, Posol, Ef ect 2os, Precauc, Cont rai n: Ver
ergotamina.
* comp (env 10) 1,08
Hemi craneal (Desma)
Comprim, por u: cafena 100 mg, tartrato de crgota
mina 1 mg, paracetamol 300 mg, (lactosa).
Supo, por u: cafena 100 mg, tartrato de crgotamina
2 mg, paracetamol 400 mg.
Indi c: Ver ergotamina.
Posol: Oral: inicialmente, 2 comp. Si el dolor no
cede, puede administrarse 1 comp cada hora.
Dosis mx: 6 comp/ da 10 comp/ sem.
Rectal: dosis inicial de 1supo, repetible a la hora
si no ceden los sntomas; mx: 3 supo/ da 5
supo/ semana.
Ef ect 2os, Precauc: Ver crgotamina, paracetamol
y cafena.
* comp (cnv 20) 3,00
* supo (env 10) 2,93
Mi gral eve (Llorens)
Comprlm, por u: diclorhidrato de buclizina 625
mg, fosfato de codena 8 mg, docusato de sodio
10 mg, paracetamol 500 mg, (gluten).
Indi c: Se ha usado en el tratamiento sintomtico
de cefaleas vasculares y no vasculares.
Posol: Oral: 2 comp al inicio de las crisis; despus,
2 comp/ 3-4 h. Dosis mx: 8 comp/ 24 h.
Ef ect 2os, Precauc: Ver antihistamnicos H l, co
dena y paracetamol.
Cont rai n: Insuficiencia heptica, embarazo y lac
tancia.
$ comp (env 20) 6,98
Tonopan (Mizar Farm)
Grag, por u: cafena 40 mg, mesilato de dihidroer-
gotamina 05 mg, propifenazona 175 mg, (tartra-
zina), (sacarosa).
Indi c: Ver ergotamina.
Posol: Oral: Inicialmente 2 grag, pudindose re
petir a los 30 min si el dolor no ccdc. Dosis
mx: 6grag/ da.
Ef ect 2os, Precauc: Ver ergotamina, propifena
zona y cafena. Adems, reacciones alrgicas en
determinados pacientes, especialmente los sensi
bles a la aspirina, por la tartrazina del excipiente.
* grag (env 20) 1,50
N02C2 Prevent i vos de la mi graa
Ver tambin tratamiento profilctico de la
migraa (arriba, en el apartado Trata
miento de la migraa).
Met i sergi da
Ant i serot oni nrgi co ef ecti vo en prof i laxi s de
mi graa ref ract ari a. Por sus f recuent es y
pel i grosos ef ect os adversos, se debe ut i
l i zar bajo supervi si n hospi tal ari a.
Sl o se i mporta para indi caci ones aprobadas en pas de
Indi c: Slo en migraa recurrente o cefalea
en racimos refractaria a otros tratamientos
cuando la calidad de vida est seriamente
afectada.
Posol : Oral : 1 mg por la noche; incre
mentar gradualmente a 1-2 mg/ 8-12 h,
con las comidas. Si no es eficaz en 3 sem,
retirar. Dejar 1 mes sin medicacin cada 6
meses de tratamiento, pero retirndola
siempre gradualmente a lo largo de 2-3
sem (para evitar cefalea de rebote).
Ef ect 2os: Nuseas, vmitos, quemazn,
molestias abdominales, somnol enci a,
mareo al inicio del tratamiento; reacciones
psquicas, insomnio, edema, ganancia de
peso, rash, cada del cabello, calambres, es
pasmos arteriales, parestesias en extremi
dades, hipotensin postural, taquicardia,
lesiones valvulares cardiacas resultantes en
estenosis o insuficiencia. Fibrosis rctrope-
ritoneal y pericrdica con la administra
cin prolongada que requieren la retirada
inmediata del producto.
Precauc: Antecedentes de lcera pptica.
Si t uac. espec.: Int eracc: La administracin
conjunta con critromicina puede provocar vaso
constriccin perifrica intensa.
Cont rai n: Enfermedad heptica, renal, car
diaca, pulmonar y del colgeno, celulitis,
alteraciones del tracto urinario, sepsis y
caquexia. Embarazo (FDA: X) y lactancia.
ME Deseril (Novartis Farm)
tab 1mg (env 60)
Pi zot i f eno
Ant i serot oninrgi coy anti hi st amni co relacio
nado estruct ural ment e con anti depresi vos.
Eficacia modest a en profilaxis de mi graa.
Indi c: Prevencin de crisis de migraa.
Tambin se ha usado como orexgeno.
Posol : Oral : Comenzar con 0,5 mg/ 24 h,
por la noche; aumentar gradualmente
hasta dosis habitual mantenim: 1,5 mg por
la noche 0,5 mg/8 h; mx: 3 mg/ da.
Ef ect 2os: Efectos antimuscarnicos, som
nolencia, aumento del apetito y del peso;
ocasionalmente, nuseas y mareo.
Precauc: Retencin urinaria, glaucoma de
ngulo cerrado, insuficiencia renal, enfer
medad heptica, embarazo y lactancia.
Cont rai n: Alergia al pizotifeno, hipertrofia
prosttica, asma, obstruccin piloroduo-
denal, retencin urinaria, nios.
S Mosegor (Novartis Farm)
grag 0,5 mg (env 40) 3,82
sol 0,25 mg/ 5 mi (fras 200 mi) 3,39
* Sandomigran (Novartis Farm)
grag 0,5 mg (env 30) 2,36
N02D Ot r os anal gsi cos
Zi conot i da
Forma sintti ca de la o>-conotoxina M-Vl l-A
del veneno de serpi ente, un bl oqueant e de
los canal es del cal ci o t i po N, los cual es re
gul an la l i beraci n de neurot ransmi sores
en pobl aci ones neuronal es especf i cas res
ponsabl es del procesami ent o medul ar del
dol or. A consecuenci a de esta i nhi bi ci n se
evi ta la l i beraci n de neurot ransmi sores y.
por t ant o, la seal i zaci n medul ar del i m
pul so dol oroso. Se empl ea en casos de
dol or grave crni co. Poca experi enci a de
Indic: Tratamiento del dolor grave crnico
en pacientes que necesitan analgesia intra-
tecal.
Posol : Int rat ec: Ver Ficha Tcnica.
cacia en <18 a (evitar).
Ef ect 2os: Muy f recuent es: mareos (42%),
nuseas (30%), nistagmo (23%), estado
confusi onal (25%), anomal as de la
marcha (16%), trastornos de la memoria
(13%), visin borrosa (14%), cefalea (12%),
astenia (13%), vmitos (11%) y somno
lencia (10%). Frecuent es: disminucin del
apetito, anorexia; ansiedad, alucinaciones,
insomnio, depresin, agitacin, desorien
tacin, ataxia, afasia, sensacin de ardor,
sedacin, parestesias, hipoestesia, tras
tornos de la atencin, trastornos del len
guaje, arreflexia, anomalas de la coordi
naci n, mareo postural , trastornos
cognitivos, hiperestesia, hi porreflexia,
ageusia, disminucin del nivel de cons
ciencia, disestesias, parosmia, deterioro
mental. Poco f recuent es: delirio, trastornos
psicticos, intentos de suicidio, bloqueo
del pensamiento, sueos anormales, pr
dida de conciencia, coma, estupor, convul
siones, accidente cerebrovascular, encefalo
pata; sepsis, meni ngi ti s; fi bri l aci n
auricular; insuficiencia respiratoria; dis
pepsia; erupcin; rabdomiolisis, miositis,
lumbalgia, contracciones musculares, cer-
vicalgia; insuficiencia renal aguda; difi
cultad para caminar; anomalas ECG, ele
vacin de AST, aumento de la CK MM,
hipertermia.
Precauc: No hay experiencia a largo plazo
(no hay ensayos controlados de >3 sem y
no se puede excluir toxicidad localizada
sobre mdula espinal). Riesgo de infec
ciones graves (meningitis) como conse
cuencia de alteracin o contaminacin del
catter. Monitorizar niveles sricos de CK,
ya que es frecuente la elevacin asintom-
tica de CK: en caso de elevacin progre
siva o signos de miopata o rabdomiolisis,
valorar la interrupcin de la ziconotida.
Vigilar la aparicin de deterioro cognitivo
o reacciones adversas neuropsiquitricas;
valorar reduccin de dosis o, incluso, sus
pensin. Los efectos cognitivos de la zico-
N03 ANTIEPILPTICOS 795
notida suelen revertir a las 1-4 sem de in
terrumpi r la medi caci n. Si aparece
disminucin de conciencia, interrumpir el
tratamiento definitivamente. Puede em
peorar una depresin preexistente, e incre
mentar el riesgo asociado de suicidio.
Si t uac. espec.: IR, IH: No hay datos: precau
cin.
Gest : No hay experiencia. Toxicidad reproductiva
en animales. Evitar o sopesar riesgo/ beneficio.
FDA: C.
Lact : No hay experiencia. Evitar o sopesar riesgo/
beneficio.
Int eracc: Hay poca experiencia. La adicin de zi
conotida a un tratamiento con opioides aumenta
el riesgo de efectos adversos ncuropsiquitrico de
la ziconotida, as como de vmitos, anorexia y
edema perifrico. El uso concurrente con baclo-
feno, clonidina, bupivacana o propofol sist-
micos aumenta el riesgo de somnolencia. Contra
indicada la quimioterapia intratecal combinada;
precaucin con quimioterapia general.
SD: Hipotensin, ataxia, nistagmo, mareos, es
tupor, disminucin del nivel de conciencia, es
pasmos musculares, estado confusional, sedacin,
hipotensin, afasia, trastornos del lenguaje, nu
seas y vmitos. No se ha observado depresin
respiratoria. Tratamiento: Suspender tratamiento,
medidas generales y de soporte. El cuadro suele
mejorar a las 24 h.
Cont r ai n: Alergia a componentes. Procesos
que contraindiquen la inyeccin intra-
tecal. Combinacin con quimioterapia in
tratecal.
* Pri al t (Eisai Farmaceuti)
vial sol perf 100mcg/ ml 1mi (env 1)H 441,23
vial sol perf 100mcg/ ml 5 mi (env 1)H 1.999,57
N03 Ant i epi l pt i cos
Terapi a ant epi l pt i ca
El objetivo del tratamiento con anticonvul-
sivantes en pacientes con epilepsia es pre
venir la aparicin de convulsiones o re
ducir su severidad. La aparicin de una
crisis aislada no necesariamente supondr
tratamiento farmacolgico. La terapia anti-
comicial incluye medidas generales no far
macolgicas y frmacos antiepilpticos.
Medi das general es. Disminuir estrs
(tratando ansiedad/ depresin si se asocian),
prohibir el consumo de alcohol, seguir ho
rarios regulares e higiene adecuada del
sueo, y evitar situaciones potencialmente
peligrosas en caso de prdida de conciencia
para el paciente o los que le rodeen (p. ej.
es aconsejable prohibir la conduccin de
vehculos o el manejo de maquinaria peli
grosa). En algunos casos puede existir indi
cacin quirrgica.
Frmacos ant i epi l pt i cos. Grupo
heterogneo de sustancias con mecanismos
de accin diferentes y no bien conocidos.
Ejercen diversas acciones sobre la regula
cin metablica de los neurotransmisores,
sobre las bombas inicas de la membrana
neuronal y sobre la fosforilacin proteica.
Difieren entre s en estructura qumica,
perfil farmacolgico e indicaciones.
USOS ClniCOS. Se emplean para la pre
vencin de crisis epilpticas. Los antiepi
lpticos clsicos (fenobarbital, fenitona
-difenilhidantona-, primidona, etosuxi-
mida, carbamazcpina, clonazepam y cido
valproico) son capaces de controlar el
70-80% de casos de epilepsia cuando se uti
lizan en monoterapia. El restante 20-30%
de casos, refractarios a estos frmacos,
suelen ser tratados en politerapia, con el
riesgo de interacciones medicamentosas.
Algunos son tiles en el tratamiento de
otras enfermedades (primidona en tem
blor esencial, carbamazepina, fenitona, ga
bapentina y topi ramato en la neuralgia del
trigmino y otras neuralgias, fenitona en
algunas arritmias cardiacas, etc.).
Reci entemente se han i ntroduci do
nuevos frmacos antiepilpticos para uso
fundamental en politerapia: Iamotrigina,
vigabatrina, gabapentina, topiramato, tiaga-
bina, oxcarbazepina, levetiracetam, felba-
mato, pregabalina y zonisamida. Repre
sentan un avance en el control de pacientes
con mala respuesta a antiepilcpticos cl
sicos, pero deben ser usados por personal
especializado.
Ef ect os adversos y precauci ones.
Los distintos antiepilpticos pueden pro
ducir sedacin, molestias g-i, elevacin de
GGT y, a veces, de fosfatasa alcalina (no
son signos de hepatotoxicidad, sino de in
cremento de la capacidad metablica hep
tica, y no son motivo por s solos de reti
rada de la medicacin). Las elevaciones
leves de GOT y GPT tambin pueden ser
signos de induccin enzimtica. Raramente
ocasionan hepatotoxicidad, con o sin
signos de colestasis, que puede acompa
arse de erupcin cutnea, eosinofilia y
linfadenopata. Alteraciones hematolgicas,
sobre todo dficit de cido flico y/ o vita
mina B12, reacciones alrgicas, etc. (ver fr
macos individuales). Algunos como la feni
tona, barbitricos y primidona pueden
producir nistagmus (no siempre signo de
toxicidad) y ataxia. La vigabatrina puede
producir alteraciones campimtricas en el
33% de los pacientes.
El ecci n de ant i epi l pt i co. La elec
cin del frmaco i nicial depende de la
clasificacin electroclnica del tipo de
crisis o sndrome epilptico. Aunque al
gunas indicaciones son objeto de contro
versia, la tabla adjunta refleja una pauta
habitual de seleccin inicial de antiepilp
ticos:
1. Crisis parciales
Primera eleccin: carbamazepina, cido
valproico
Segunda eleccin: oxcarbazepina, lamotri-
gina, topiramato
2. Crisis generalizadas
Tnico-clnicas
Primera eleccin: cido valproico
Segunda eleccin: carbamazepina lamotri
gina, topiramato, fenitona
Ausencias tpicas
Segunda eleccin: etosuximida, lamotrigina
Atnicas
Segunda eleccin: topiramato, lamotrigina
Mioclnicas
Segunda eleccin: clonazepam, clobazam,
lamotrigina
Espasmos infantiles
Primera eleccin: ACTH, vigabatrina
Segunda eleccin: cido valproico, topira
mato
Se ha aprobado el uso en monoterapia
de algunos nuevos antiepilpticos (lamotri
gina, gabapentina), pudiendo ser tiles en
ocasiones en pacientes que toleran mal los
antiepilpticos clsicos.
Terapi a crni ca y moni t ori zaci n.
Los antiepilpticos presentan cinticas com
plicadas, con posibilidad de autoinduccin
y heteroinduccin enzimtica, y otras inte
racciones que pueden devenir en niveles
txicos o infrateraputicos. Por ello se debe
utilizar la mnima dosis posible, deter
minar niveles plasmticos y ajustar la do
sificacin segn el resultado, aunque la
aparicin de efectos indeseables o convul
siones son parmetros clnicos decisivos.
Por la misma razn debe comenzarse
por un solo medicamento (monoterapia) y
valorar su eficacia (o ausencia de la misma)
durante un periodo suficiente. El 75% de
los pacientes epilpticos pueden controlarse
con un solo frmaco. Es importante ase
gurar el cumplimiento de la prescripcin y
no interrumpir nunca su administracin
bruscamente.
Se emplear biterapia cuando las crisis
del paciente no estn bien controladas con
un solo frmaco, a pesar de que sus niveles
plasmticos estn en la zona alta del rango
teraputico. Evitar los preparados comer
ciales de asociaciones de frmacos.
Para el tratamiento combinado de las
crisis refractarias a los anticpilpticos cl
sicos pueden ser tiles algunos de los
nuevos frmacos antiepilpticos: vigaba
trina, lamotrigina, gabapentina, tiagabina,
topiramato o felbamato (este ltimo, en el
S. de Lennox-Gastaut refractario a otras te
rapias).
La moni tori zaci n del tratamiento
debe incluir, de forma peridica, datos cl
nicos (grado de control de crisis), niveles
plasmticos de frmacos, analtica general
peridica (hemograma, bioqumica hep
tica y renal) y, en ciertas circunstancias,
EEG.
Ret i rada del f rmaco. Todos los an-
tiepilpticos deben retirarse de forma
lenta y gradual, pues la suspensin brusca
puede desencadenar crisis de rebote e, in
cluso, estatus epilptico.
Est at us epi l pt i co. Suele procederse
de forma secucncial:
1. Son imprescindibles medidas generales
inmediatas (proteger va area, oxigenote-
rapia y va i.v.), administrndose de forma
simultnea a estas medidas diazepam 5-10
mg bolus i.v., y fenitona si no hay trata
miento ni dosis de carga previa (dosis:
15-18 mg/ kg en SSF a <50 mg/ min con
monitorizacin ECG). Como alternativa,
cido valproico (si no hay tratamiento
previo, dosis de carga de 15 mg/ kg en 3-5
min y continuar, 30 min despus, con
perfusin i.v. continua a 1mg/ kg/ h hasta
un mx de 25 mg/ kg/ da; en caso de tra
tamiento previo, empezar 4-6 h despus de
la ltima toma oral con perfusin i.v. de
0,5-1 mg/ kg/ h; mx acumulado: 25 mg/
kg/ da).
2. Complementariamente, si sospecha cl
nica de hipogluccmia o delirium tremens,
tiamina 100 mg i.v. y glucosa 50% 50 mi.
3. Si las convulsiones no ceden, inyectar 2
nuevos bolos i.v. (espaciados segn res
puesta) de diazepam 5-10 mg o mida-
zolam 5-15 mg.
4. Si el cuadro contina, intubacin endo-
traqueal e inyectar hasta 2 bolos i.v. adi
cionales (espaciados segn respuesta) de
diazepam 5-10 mg o midazolam 5-15 mg.
5. Si las convulsiones no ceden, tiopental
4 mg/ kg bolo i.v. seguido de infusin i.v.,
titulando dosis a partir de 2 mg/ kg/ h (o
fenobarbital 15 mg/ kg i.v. diluido 1/ 10
en agua estril para inyeccin a ritmo
<100 mg/ min).
(a) Si el cuadro se controla, continuar in
fusin x 12 h y suspender (si recidiva en
tonces, reanudar infusin i.v. x 24 h, sus
pender despus y rcevaluar). Durante toda
esta fase, monitorizacin EEG continua y
lquidos i.v. con dopamina y/ o norepin-
efrina opcionales para mantener TA.
(b) Si las convulsiones no ceden, consi
derar otras alternativas (anestesia general
e infusin de sulfato magnsico, mida
zolam, o clometiazol).
I mportante: Evitar en todo momento la
administracin de bloqueantes neuromus-
culares.
N03A1 Ant i epi l pt i cos de acci n
pref erent e cont ra Gran Mal
Carbamazepi na
Ant i epi l pt i co de el ecci n en epi l epsi as
parci al es y convul si ones t ni co-cl ni cas.
Margen t eraput i co ms ampl i o que el de
la f eni t ona, produce menos ef ect os ad
versos que f eni t ona y f enobarbi t al . Apro
pi ado para uso en ni os por su baj a acti
vi dad depresora central . No es til en crisis
de ausenci a ("pet i t mal '') ni en cri si s mi o
clnicas.
i ndic: Convulsiones parciales simples y
complejas, convulsiones tnico-clnicas
primarias o secundariamente generali
zadas. Neuralgia del trigmino. Trata
miento de los episodios manacos, como
frmaco de 2- eleccin o potenciador
(cuando el litio no es efectivo o provoca
efectos secundarios severos). Tratamiento
de mantenimiento de los trastornos afec
tivos recurrentes. Trastorno esquizoafec-
tivo. Trastorno grave de la conducta. Tras
torno depresivo grave y recurrente.
Posol: Oral: Inicialmentc, 100-200 mg/ 12-24
h; aumentar lentamente hasta 0,8-1g/ da;
mx: 1,6g/ da.
Dosis empleadas en Psiquiatra: iguales
dosis a las descritas precisando, de igual
modo, control peridico de niveles.
Rango teraputico: Monoterapia: 8-12 meg/
mi; politerapia: 4-8 mcg/ ml; ver tambin
pgs. 15-19t.
NIOS: Oral: <6 a: inicialmente: 10-20
mg/ kg/ da; aumentar progresivamente
cada semana hasta respuesta y niveles tera-
peticos; mantenimiento: dividir en 3-4
dosis/ da; mx: 35 mg/ kg/ da. 6-12 a:
Inicialmente 10 mg/ kg/ da repartidos en
1-2 tomas; aumentar gradualmente hasta
alcanzar dosis de mantenim: 10-30 mg/
kg/ da repartidos en 2-3 tomas; mx: 1000
mg/ da.
Efect 2os: Dosis-dependientes: mareo, se
dacin, nistagmus, ataxia, diplopia, vr
tigo, trastornos del habla, nuseas, v
mitos, hiponatremia, neuropata perifrica.
Idiosincrsicos: dermatitis exfoliativa, icte
ricia, hiperplasia linftica, pseudolinfoma,
opacidad del cristalino, anemia aplsica,
trombocitopenia y pancitopenia.
Pr ecauc: En caso de suspensin del fr
maco, realizarla gradualmente. Monito-
rizar niveles plasmticos. Control de he
mograma y hierro srico, basal y cada 2
sem x 3 meses; posteriormente de forma
peridica. Monitorizar peridicamente
funcin heptica y renal y exploracin
ocular (fondo de ojo, cmara anterior, to-
nometra).
Gest : Posiblemente teratgena. Se ha asociado a
defectos craneofaciales, alteraciones ungueales, re
traso del desarrollo, retraso mental. Si se usa,
medir niveles. FDA: D.
Lact : Se excreta en leche a concentraciones ele
vadas. Sopesar relacin riesgo/ beneficio.
Int eracc: Ver Secc III.2, Carbamazepina.
SD: Sntomas anticol incrgicos, vrtigo, ataxia, nis
tagmus, agitacin, convulsiones, arritmias car
diacas, trastornos conduccin A-V. Tratamiento:
Carbn activado, terapia de soporte y sintom
tica. Vigilar: Manifestaciones neurolgicas, ECG,
concentraciones plasmticas, electrolitos.
Cont r ai n: Alteraciones de la conduccin
atrioventricular. Tratamiento con inhibi
dores de la MAO las dos semanas previas.
* Carbamazepi na Al t er EFG (Alter)
* Carbamazepi na Normon EFG (Normon)
* Tegret ol (Novartis Farm)
comp 400 mg (env 100) TLD 14,67
Fel bamat o
Ant i epi l pt i co que preci sa moni t ori zaci n
f recuent e de sus ef ect os adversos. Su
preci o es el evado. Uso l i mi t ado (ver Indi c).
ori gen, previa peti ci n i ndividualizada con informe, una
vez uti lizadas y agoladas alternativas farmacolgi cas co
mercial izadas en Espaa. Para su sol i ci tud y conti nua
ci ones de tratami ento es preciso aportar anlisis cl ni co
actual i zado en el que se incl uya hemograma, transami-
nasas y bi l i rrubi na.
I ndic: Tratamiento coadyuvante en pa
cientes 4 aos afectos de S. Lennox-Gas
taut con convulsiones resistentes a todos
los antiepilpticos relevantes disponibles,
tras sopesar cuidadosamente la relacin
beneficio/ riesgo en cuanto a discrasias he-
mticas (en especial anemia aplsica) y he-
patotoxicidad grave.
Posol : Oral : Inicialmente: 600-1200 mg/ da
repartidos en 2-3 tomas (si politerapia con
fenitona, carbamazepina o valproato, re
ducir las dosis de stos en un 20-30%); in
cremento semanal de dosis en 600-1200
mg/ da hasta respuesta o dosis mx de
3600 mg/ da repartidos en 3-4 tomas.
NIOS: 2 a: Inicialmente: 7,5-15 mg/ kg/
da repartidos en 3-4 tomas (si politerapia
con fenitona, carbamazepina o valproato,
reducir las dosis de stos en un 20-30%);
incremento semanal de dosis en 7,5-15
mg/ kg/ da hasta respuesta o dosis mx de
45 mg/ kg/ da 3600 mg/ da.
Ef ect 2os: Mareo, cefalea, ataxia, diplopia,
insomnio o somnolencia, anorexia, nu
seas, vmitos, dolor abdominal. Raros: in
suficiencia heptica aguda, S. de Stevens-
J ohnson, necrolisis epidrmica txica,
anafilaxia, anemia aplsica, leucopenia,
trombopenia.
Pr ecau c: C ontrol de hemograma y
pruebas hepticas basal y cada 15 das; si
neutropenia <1500/ mm\ trombopenia
<150.000/ mm3, anemia arregenerativa o
elevacin significativa de pruebas hep
ticas, suspender. Puede potenciar la toxi
cidad de feni tona, carbamazepina o
valproato. A su vez, fenitona y carbama
zepina pueden reducir la eficacia de felba-
mato, y el valproato potenciar la toxicidad
del mismo. Evitar manejo de maquinaria
peligrosa.
Si t uac. espec.: IR: No hay datos disponibles
(precaucin).
I H: Evitar si enfermedad heptica preexistente.
I nt er acc: Ver Secc 1112, Felbamato.
Contrain: Nios <4 a. Insuficiencia hep
tica, antecedentes de discrasias hemticas
o mielodepresin. Lactancia. Alergia al
frmaco u otros carbamatos.
ME Tal oxa (Schering Pl)
Feni t ona (Difenilhidantona)
El ant i epi l pt i co ms experi ment ado. Ef i
caci a si mi l ar a la de carbamazepi na, pero
margen t er aput i co est recho. Por sus
ef ectos adversos no es adecuado para t e
rapia prol ongada en adol escent es.
Indi c: Todo tipo de epilepsia, excepto crisis
de ausencia. Se ha utilizado en las ausen
cias atpicas, y en convulsiones atnicas y
tnicas en la infancia. Estatus epilptico.
Profilaxis y tratamiento de las convul
siones en neurociruga. Antiarrtmico.
Posol : Oral : 100 mg/8 h. Ajustar la dosis
individualmente con niveles plasmticos.
Rango t eraput ico: 10-20 mcg/ ml (farmacoci-
ntica no lineal); ver tambin pgs. 15-19t.
Es t a t u s e p i l p t i c o : I.v.: 15-18 mg/ kg di
luidos en SS 0,9%, lentamente (<50 mg/
min); repetir a los 30 min si es necesario.
Dosis mxima de ataque: 1,5 g/ da. Moni
torizar ECG por el riesgo de arritmias.
No utilizar la va i.m. porque la absorcin
es errtica. La infusin i.v. tiene riesgo de
precipitar; si se utiliza, disolver el vial en
suero salino fisiolgico e infundir en 30
min con control ECG. No disolver en
suero glucosado.
Ant i ar r t mi c o: Infusin i.v. por va central
de 3,5-5 mg/ kg sin exceder 50 mg/ min;
monitorizar TA y ECG.
NIOS: Estatus epilptico: 15-20 mg/ kg i.v.
(perfundir a <1 mg/ kg/ min); mantenim:
5-10 mg/ kg/ da repartidos en 2 tomas v.o.
o i.v.; mx: 1.500 mg/ da. Antiarrtmico:
I nicial: 1,25 mg/ kg i.v. cada 5 min; se
puede repetir hasta un total de 15 mg/ kg.
Mantenim: v.o., i.v.: 5-10 mg/ kg/ da re
partido en 2-3 dosis.
Prepar: I.v. directa: Vial rec. Infusin i.v.: Rec
vial y diluirlo en SSF hasta una concentracin
final de 1-10 mg/ ml. Riesgo de precipitacin. No
disolver en glucosado.
Ef ect 2os: Dependi ent es de la va I.v.: hipo
tensin, bradicardia, arritmias, flebitis y
dolor local.
Dependi ent es de co nc en t r a ci n pl asmt i ca:
nuseas, vmitos, nistagmus con o sin di
plopia, alteraciones de la coordinacin,
ataxia, cambios de comportamiento, con
fusin mental, convulsiones.
Idi osi ncr si cos: hiperplasia gingival, altera
ciones dentarias, acn e hipertricosis, alte
raciones del tejido conjuntivo facial, Du-
puytren; defi ci enci a de cido fl i co
(anemia megaloblstica), vitamina D (os
teomalacia) y vitamina K; neuropata sen
sitiva perifrica; hepatitis txica; erupcin
cutnea; linfadenopata; lupus eritema-
toso, eritema multiforme; raramente, dis
crasias sanguneas: leucopenia, trombo-
ci topeni a, agranul oci tosi s y anemia
aplsica; aumento de glucemia.
maco, realizarla gradualmente. El cambio
desde otros frmacos debe hacerse con
precaucin. Monitorizar concentraciones
plasmticas (farmacocintica no lineal).
Por va i.v., gran precaucin y monitorizar
TA y ECG en caso de IAM, I CC o hipo
tensin. Los pacientes de las etnias chinas
Thai o Han portadores del alelo HLA-
B*1502 poseen un riesgo aumentado de S.
de Stevens-Johnson con el uso de feni
tona (en tales casos usar slo por va oral,
y exclusivamente si los beneficios superan
los riesgos).
Cont r ai n: Alergia al compuesto o a hidan-
tonas. Por va i.v.: bloqueo cardiaco, S. de
Stokes-Adams o bradicardia sinusal.
dosis.
I H: Ajustar la dosis segn los niveles plasmticos
para disminuir la toxicidad.
Gest: Teratgena. Produce el S. de hidantona
fetal": alteraciones craneofaciales, alteraciones en
las extremidades (hipoplasia falanges distales,
etc.), retraso de crecimiento, microcefalia y re
traso mental o motor. Puede causar enfermedad
hemorrgica temprana del RN (responde a trata
miento con PFC). Se ha relacionado con mayor
frecuencia de algunos tumores (neuroblastoma).
Se ha descrito cianosis, metahemoglobinemia e
induccin enzimtica heptica. Siempre que sea
posible se recomienda sustituir la terapia con fe
nitona por carbamazepina. FDA: D.
Lact: Si los niveles maternos de fenitona se man
tienen en rango teraputico probablemente no
cause problemas al lactante; no obstante, monito
rizar a este ltimo.
Interacc: Ver Secc III.2, Fenitona.
SD: Ataxia, sndrome vertiginoso, letargia, aluci
naciones, delirio, visin borrosa, depresin respi
ratoria, apnca, arritmias cardiacas. Tratamiento:
carbn activado, tratamiento de soporte y sinto
mtico. Vigilar: manifestaciones neurolgicas,
ECG, concentraciones plasmticas.
* Epanut i n (Davis Medica)
ME Epanut i n (Pfizer)
* Feni t ona Combi no Pharm (Combino Ph)
amp 100 mg/ 2 mi (env 1) H 2,31
amp 250 mg/ 5 mi (env 1) H 4,34
* Feni t ona G.E.S. (GES Gener Esp)
amp 100 mg/ 2 mi (env 1) H 2,26
amp 250 mg/ 5 mi (env 1) H 4,34
* Feni t ona Generi s (Generis Farmaceu)
amp 250 mg/ 5 m (env 1) H 3,12
* Feni t ona Rubi o (Rubio)
amp 100 mg/ 2 mi (env 1) H 3,12
amp 250 mg/ 5 mi (env 1) H 6,84
* Si nergi na (Faes)
comp 100 mg (cnv 100) TLD 3,18
Fenobarbi t al
Barbi t ri co de acci n ant i epi l pt i ca con
pocos ef ectos secundari os peri f ri cos. Si n
embargo, sus ef ect os cent ral es (somno
lencia. hi perqui nesi a en ni os) lo convi ert en
en f rmaco de segunda l nea. Es de pri
mera l nea en el t rat ami ent o de convul
si ones neonat al es. Produce t ol eranci a.
I n d i c : De 2* eleccin para el tratamiento de
mantenimiento y en el estatus epilptico.
Po s o l : Or al : Inicialmente 50-100 mg/ 24 h,
por la noche; incremento gradual cada 5-7
das a razn de 50-100 mg/ da hasta con
seguir niveles en rango teraputico (puede
tardar varias semanas); dosis usuales:
60-250 mg/ da.
Rango t eraput i co: 15-40 mcg/ ml; ver tam
bin pgs. 15-19t.
Inyecci n I.v. (control de emergencia de convul
siones): 50-200 mg; repetir despus de 6h si
es necesario; mx: 600 mg/ da. l a va i.m.
no es aconsejable por absorcin errtica.
Est at us epi l pt i co: 15 mg/ kg i.v. diluido
1/ 10 en agua estril para inyeccin a
ritmo menor de 100 mg/ min.
NIOS: Anticonvulsivante: Oral o i.v.: neo
natos 2-5 mg/ kg/ da repartidos en 1-2
dosis; lactantes 5-8 mg/ kg/ da repartidos
en 1-2 dosis; nios 3-5 mg/ kg/ da en 1-2
dosis. Estatus epilptico: 15-20 mg/ kg
i.v. (mx 300 mg) en una dosis, seguido
por 5-10 mg/ kg/ dosis a intervalos de 20
min (mx 40 mg/ kg). Hipntico o se
dante (bajo estrecho control mdico): 2-3
mg/ kg/8 h.
Equi v. gotas: got 126 mg/ ml: 1 mi 30 got; 1
got - 4,2 mg.
Ef ect 2os: Dosi s-dependi ent es: sedacin,
nistagmus, ataxia, dificultad en el aprendi
zaje; con la supresin brusca, crisis epilp
ticas.
Idi osi ncrsi cos: anemia megaloblstica
(puede tratarse con cido flico), rash es-
carlatiniforme, dermatitis exfoliativa, hi
percinesia paradjica en nios y confu
sin en ancianos.
Pr ecauc: Monitorizar niveles plasmticos.
Para retirar el frmaco, disminuir la dosis
progresivamente durante meses (larga vida
media). Monitorizacin peridica de he
mograma y funcin heptica y renal. An
cianos.
cada 12-16 h.
IH: Disminuir dosis. Puede precipitar encefalo
pata heptica.
Gest : Riesgo de malformaciones menores, adic
cin, retraso de crecimiento intrauterino, coagu-
lopata y hemorragia en el recin nacido. Si las
crisis se controlan adecuadamente con fenobar
bital, debe continuarse el tratamiento con la
menor dosis posible. Si se utiliza durante el 3er
trimestre de embarazo puede producir sndrome
de abstinencia en el neonato. Administrar vit. K
durante el parto e inmediatamente despus del
nacimiento. FDA: D.
Lact : Adormecimiento en el lactante. Debe utili
zarse con supervisin de dosis y vigilancia del
nio.
Int eracc: Ver Secc III.2, Barbitricos y Fenobar
bital.
SD: Depresin del SNC; en casos graves, respira
cin de Cheyne-Stokes, depresin cardiorrespira-
toria y shock. Tratamiento: carbn activado en
dosis mltiples, alcalinizacin de la orina (bicar
bonato sdico i.v.); en algunos casos de gran se
veridad, valorar hemoperfusin o hemodilisis.
Vigilar manifestaciones neurolgicas, ECG, con
centraciones plasmticas.
Cont r ai n: Disminucin de la funcin res
piratoria. Porfiria.
* Gardenal (Sanofi Aventis)
comp 50 mg (env 30)Psl TLD 1,06
* Lumi nal (Kcrn Pharma)
amp 200 mg/ l mi (env 10)Psl 5,78
* Lumi nal et as (Kern Pharma)
Gabapent i na
Ant i epi l pt i co de ef i caci a ant i convul si va
menor que la del resto de nuevos anti epi
l pt icos. Usado habi t ual ment e como f r
maco de segunda l nea y como coadyu
vante en anal gesi a. Preci o el evado.
Indi c: Como terapia combinada, en crisis
parciales con o sin generalizacin secun
daria en adultos y nios >6 a. Como mo
noterapia, en crisis parciales con o sin ge
neralizacin secundaria en adultos y
adolescentes >12 a. Dolor neuroptico pe
rifrico en adultos.
Posol : Oral: Epilepsia: 300-400 mg/ 24 h
el 1" da, 300-400 mg/ 12 h el 2- da y
300-400 mg/8 h el 3er da y en adelante;
ajustar segn respuesta y tolerancia: man-
tenim 900-3.600 mg/ da repartidos en 3
tomas/ da (separadas como mx 12h).
Dolor neuroptico: I nicialmente 300
mg/8 h; ajustar segn respuesta y tole
rancia: mantenim 900-3.600 mg/ da repar
tidos en 3 tomas/ da (separadas como
mx 12h).
NIOS: Poca experiencia. Oral: 6-12 a: inicio
10-15 mg/ kg/ da; mantenim 25-35 mg/ kg/
da repartidos en 3 dosis separadas como
mucho 12 h entre s; mx 50 mg/ kg/ da.
>12 a: Habitualmente igual que adultos.
Ef ect 2os: Somnolencia, cansancio, mareo
y aumento de peso; menos frecuentes
ataxia, cefalea, nuseas, diplopia, vasodila-
tacin, edema, erupcin, leucopenia.
Precauc: En caso de suspensin del fr
maco, realizarla gradualmente. Puede
afectar a la capacidad de conduccin y
manejo de maquinaria.
Si t uac. espec.: IR: Ajustar dosis: Ccr *80 mi/
min: dosis normal; Ccr 50-79 ml/ min: 600-1.800
mf/ dia en 3 tomas; Ccr 30-49 ml/ min: 300-900
mg/ da en 3 tomas; Ccr 15-29 ml/ min: 300
m&/ 48 h a 600 mg/ 24 h; Ccr <15 ml/ min: 300
mg/ 48 h a300 mg/ 24 h.
Gest : No se han realizado ensayos especficos en
embarazadas. Emplear slo, bajo riguroso con
trol clnico, cuando no haya otras alternativas y
evaluando beneficio/ riesgo. FDA: C.
Lact: Se excreta en leche materna. Se desconoce el
efecto sobre el lactante. Sopesar riesgo/ beneficio.
Int eracc: La morfina incrementa las concentra
ciones plasmticas de la gabapentina: monito-
rizar a los pacientes para detectar depresin del
SNC y, en caso necesario, reducir la dosis de ga
bapentina o morfina. Los anticidos disminuyen
la biodisponibilidad de la gabapentina: separar la
toma degabapentina 2 h de la del anticido.
SD: Mareo, diplopia, trastorno del habla, somno
lencia, letargia y diarrea leve. Su combinacin
con otros medicamentos depresores del SNC
puede producir coma. Tratamiento: medidas de
soporte; en casos graves o alteracin de la fun
cin renal, hemodilisis.
* Gabapent i na Acost EFG (Acost Comercial)
* Gabapent i na Almus EFG (Almus Farmac)
comp rec 800 mg (env 90)TLD EFG 46,43
* Gabapent i na Al t er EFG (Alter)
caps 400 mg (env 90)TLD EFG 23*21
* Gabapent i na Aphar EFG (Reddy Pharma Ibe)
* Gabapent i na Bexal EFG (Bexal Farm)
comp rccub 600 mg (env 90)T1D EFG 34,81
* Gabapent i na Bexal abs EFG (Bexal Farm)
* Gabapent i na Ci nf a EFG (Cinfa)
* Gabapentina Combino Pharm EFG(Combino Ph)
comp rcc 800 mg (env 90)TLD EFG 46,43
* Gabapent i na Combi x EFG (Combix S.L)
Gabapent i na Dermogen EFG (Farmalider)
comp rec 800 mg (blister 90)TLD EFG 46,43
* Gabapent i na Edi gen EFG (Edigen)
Gabapent ina Kem Pharma EFG(Kem Pharma)
* Gabapent i na Korhi spana EFG (Korhispana)
* Gabapent i na Normon EFG (Normon)
comp rec800 mg (blister 90)TLD EFG 46,43
* Gabapent i na Pensa EFG (Pensa Pharma)
caps duras 300 mg (env 30)TI.D EFG 5,81
caps duras 400 mg (env 30)TLD EFG 7,74
comp rcc 800 mg (blister 90)TLD EFG 46,43
comp rcc 800 mg (fras 90)TLD EFG 46,43
comp rccub 600 mg (blister 90JTLD EFG 34,81
comp recub 600 mg (fras 90)TLD EFG 34,81
* Gabapent i na Pharmaci a EFG (Pharmacia)
comp rcc 800 mg (env 90)TLD EFG 46,43
* Gabapenti na Pharmagenus EFG(Pharmagenus)
* Gabapent i na Qual i gen EFG (Qualigcn S.L)
caps 300 mg (env 90)T1.D EFG 17,39
comp recub 600 mg (env 90JTLD EFG 34,81
* Gabapent i na Qual t ec EFG (Qualitec Europa)
* Gabapent i na Ranbaxy EFG (Ranbaxy)
comp rec 800 mg (fras 90)TLD EFG 46,43
comp rccub 600 mg (fias 90)TLD EFG 34,81
* Gabapent i na Rat i opharm EFG (Ratiopharm)
* Gabapent i na Sandoz EFG (Sandoz Farm)
* Gabapent i na St ada EFG (Stada)
* Gabapent i na Tarbi s EFG (Tarbis Farma)
' Gabapenti na Tcni gen EFG(TecnimedeEspaa)
* Gabapent i na Teva (Teva Pharma)
* Gabapent i na Teva EFG (Teva Pharma)
comp recub 600 mg (errv 90)11X) EFG 34,81
Gabapent i na Tevagen EFG (Teva Pharma)
* Gabapent i na UR EFG (Uso Racional)
* Gabapent i na Uxa EFG (Uxafrma)
* Gabapent i na Wi nt hrop EFG (Sanofi Aventis)
* Gabat ur (Cantabria Ph)
comp rec 800 mg (env 90)TLD 66,30
* Gabmyl an (Mylan Pharmac)
* Gabmyl an EFG (Mylan Pharmac)
comp rccub 600 mg (env 90JTLD EFG 34,81
* Neuront i n (Parke Davis)
comp rcc 800 mg (env 90)TLD 66,31
Lacosami da
Ami noci do f unci onal i zado con act i vi dad
ant i epi l pt i ca de reci ent e i nt roducci n en
el mercado. No se conoce su mecani smo
de acci n exacto. De moment o se empl ea
en t rat ami ent o combi nado, no habindose
est abl eci do an su papel en t erapi a. Se ad
mini st ra por va oral y. cuando sta no es
posi bl e, por va i.v. Poca experi enci a de uso.
I ndic: Terapia concomitante en el trata
miento de las crisis de inicio parcial, con
o sin generalizacin secundaria, en pa
cientes 16 a.
Po s o l : Or al : Iniciar con 50 mg/ 12 h; trans
currida 1sem incrementar a 100 mg/12 h;
despus puede aumentarse segn respuesta
y tolerancia, a razn de 50 mg/ 12 h sema
nalmente, hasta un mx de 200mg/12 h.
Inf usi n i .v. (15-60 mi n): Como sustituto de la
va oral cuando sta no resulta posible.
Mantener la dosis diaria total repartida en 2
infusiones/ da. Tambin puede iniciarse el
tratamiento por va i.v. No hay experiencia
con tratamientos de duracin >5 das.
mendado).
Ef ect 2os: Muy f recuentes: mareo, cefalea;
diplopia; nuseas. Frecuent es: depresin;
vrtigo, nistagmo, trastornos del equili
brio, alteraciones de la coordinacin, alte
raciones de la marcha, deterioro de la me
moria, trastornos cognitivos, somnolencia,
temblor; visin borrosa; vmitos, estrei
miento, flatulencia; prurito; astenia, fa
tiga; cadas, laceraciones en la piel. Poco
f recuent es: bloqueo A-V de 1er grado, sn
cope.
Precauc: Pacientes con problemas de con
duccin conocidos o con antecedentes de
cardiopata grave como IAM o I CC. An
cianos. Riesgo de pensamientos y compor
tamientos suicidas. Evitar interrupcin
brusca del tratamiento (reducir progresiva
mente la dosis diaria en 200 mg/ sem).
Puede alterar la capacidad de conducir o
manejar maquinaria peligrosa.
Situac. espec.: IR: IR leve-moderada (Cor >30
ml/ min): no precisa ajuste de dosis. IR grave
(Ccr 30 ml/ min) y enfermedad renal terminal:
mx 250 mg/ da. Hemodilisis: suplemento de
hasta el 50% deladosis diaria dividida tras fina
lizar hemodilisis.
IH: IH leve-moderada: no precisa ajuste de dosis.
IH grave: no hay experiencia (precaucin).
Gest : Embriotoxicidad en animales. No hay datos
en humanos. Evitar o sopesar riesgo/ beneficio.
FDA: C.
Lact : En animales se excreta en leche materna.
No hay datos en humanos. Evitar.
I nt er acc: Bajo potencial de interacciones. Usar
con precaucin en pacientes tratados con medi
camentos que prolongan el intervalo PR (p. ej.
carbamazepina, lamotrigina, pregabalina) o con
antiarrtmicos declase I. Los inductores enzima-
ticos potentes (p. ej. rifampicina, hiprico)
pueden reducir moderadamentelaexposicin sis-
tcmica a lacosamida: precaucin al inicio o final
del tratamiento con los inductores.
SD: Poca experiencia. Sntomas: mareo, nuseas,
coma. Tratamiento: No se conoce antdoto. Em
plear medidas desoportey, si fuera necesario, he
modilisis.
Contrain: Alergia al compuesto, cacahuetes
o soja (los comp contienen Iecitina de
soja). Bloqueo A-V de 2oo 3er grado.
* Vi mpat (UCB Pharma)
jrbe 15 mg/ ml (fras 200 m) 70,53
vial 10 mg/ ml 20 m (env 1)H 41,40
Lamot ri gi na
Ant i epi l pt i co usado habi t ual ment e como
f rmaco de segunda lnea. til en crisis par
ci al es, t erapi a aadi da o monot erapi a y
Lennox-Gast aut . Su i nt eracci n con val -
proat o exi ge aj uste mi nuci oso de la dosi s
cuando se asoci an ambos. Preci o el evado.
Indic: En mono o politcrapia: crisis par
ciales con o sin generalizacin secundaria
a tnico-clnicas y crisis primarias genera
lizadas tnico-clnicas. Crisis asociadas a
S. de Lennox-Gastaut. Prevencin de epi
sodios depresivos en el trastorno bipolar.
Posol: Oral: Epilepsia: Monoterapia: 25
mg/ 24 h x 2 sem; despus 50 mg/ 24 h x 2
sem y, posteriormente, incremento gradual
hasta dosis de mantenim (habitualmente
100-200mg/ da repartidos en 1 2 tomas;
mx: 500 mg/ da).
Politerapia: (a) Con valproato: 25 mg/ 48
h x 2 sem; despus 25 mg/ 24 h x 2 sem y,
posteriormente, incremento gradual hasta
dosis de manteni m (habi tual mcnte
100-200mg/ da repartidos en 1 2 tomas;
mx: 700 mg/ da).
(b) Sin valproato: 50 mg/ 24 h x 2 sem; des
pus 100 mg/ 24 h x 2 sem y, posterior
mente, incremento gradual hasta dosis de
mantenim (habitualmente 200-400 mg/ da
repartidos en 1 2 tomas; mx: 700 mg/
da).
Trast orno bi pol ar: Asociado a litio o fr
macos sin interaccin: 25 mg/ da; doblar
dosis cada 2sem hasta dosis de mantenim
100-200mg/ da en 1-2tomas.
Asociado a frmacos inhibidores (p. ej.
valproato): 12,5 mg/ da; doblar dosis cada
2 sem hasta dosis de mantenim 100-200
mg/ da en 1-2tomas.
Asociado a frmacos inductores enzim-
ticos (p. ej. carbamazepina): 50 mg/ da;
doblar dosis cada 2 sem hasta dosis de
mantenim 300-400 mg/ da en 1-2 tomas.
n i o s (2-12 a): En tratamiento con r
gimen antiepilptico con valproato: 0,15
mg/ kg/ da en 1-2 dosis x 2 sem, seguido
de 0,3 mg/ kg/ da en 1-2 dosis; mantenim:
incremento gradual en 0,3 mg/ kg/ da cada
1-2 sem; dosis habitual de mantenim: 1-5
mg/ kg/ da en 1-2dosis; mx: 200 mg/ da.
En tratamiento con antiepilpticos sin
valproato: 0,6 mg/ kg/ da en 2 dosis x 2
sem; seguido de 1,2 mg/ kg/ da en 2 dosis
x 2 sem; mantenim: incremento gradual
de dosis en 1-2mg/ kg/ da segn respuesta
cada 1-2sem; dosis habitual de mantenim:
5-15 mg/ kg/ da en 2 dosis; mx: 400 mg/
da.
Efect 2os: Erupcin maculopapular (fre
cuente, durante el 1er mes; suele ceder al
retirar el frmaco; en ocasiones asociada a
cuadro de hipersensibilidad de gravedad
variable con edema facial, adenopatas y
anomalas hepticas y hemticas). Tam
bin nuseas, vmitos, cefalea, insomnio o
somnolencia, diplopia, visin borrosa,
mareo, i nestabilidad, astenia, aturdi
miento, confusin, irritabilidad/ agresi
vidad, temblor, agitacin; anomalas he-
matol gi cas transi tori as. Raros: S.
Stevens-Johnson, S. de Lyell. Muy raros:
i nsufi ci enci a hepti ca, el evacin de
pruebas de funcin heptica (sin relacin
con cuadros de hipersensibilidad).
maco, realizarla gradualmente. Pesar a los
nios con regularidad para ajuste fino de
dosis.
Si t uac. espec.: IR: Reducir dosis de man
tenimen IR severa.
IH: Reducir dosis un 50% si IH moderada (Child-
Pugh B) o un 75% si IH severa(Child-Pugh C).
Gest : Fetotxico en animales. Aumento defisuras
orales (fisura palatina y fisura labial) en hu
manos asociado a su empleo en 1er trimestre.
Evitar, sopesar riesgo/ beneficio e informar a la
paciente. En caso deser imprescindiblesu uso en
la gestacin, valorar suplementos de folato (re
duccin de niveles de folato fetal en animales).
FDA: C.
Lact : Se excreta en leche: evitar.
Int eracc: El cido valproico aumenta (incluso
duplica) la concentracin de lamotrigina por
competicin con enzimas hepticas. Otros antie
pilpticos aumentan el metabolismo de lamotri
gina. Los anovulatorios orales disminuyen los ni
veles de lamotrigina (evitar uso conjunto, o
sopesar la necesidad de aumento de la dosis de
lamotrigina mientras se tomen los anovulatorios,
con descenso subsiguientede ladosis durantelos
periodos dedescanso).
Cont r ai n: Hipersensibilidad conocida al
medicamento.
* Crl somet (Juste)
comp disper 25 mg (env 21)TLD 4,07
comp dispers 100 mg (env 56)TLD43,41
comp dispers 200mg (env 30)TLD46,52
comp dispers 25 mg (env 56)TLD 10,85
* Labi l eno (Smithk Beech Far)
comp dispers 200 mg (env 30)TLD46,52
* Lami ct al (Glaxo SmithK)
comp dispers 2 mg (env 30)TLD 3,12 *
* Lamot ri gi na Acost EFG (Acost Comercial)
comp dispers 100mg (env 56)TLD EFG 30,39
* Lamot ri gi na Bexal EFG (Bexal Farm)
comp dispers 200 mg (env 30JTLD EFG 3236
comp dispers 25 mg (env 56)TLD EFG 7,60
* Lamot ri gi na Combi x EFG (Combix S.L)
comp dispers 100mg (env 56)TLD EFG 3039
comp dispers 200 mg (env 30)TLD EFG 3236
* Lamot ri gi na Davur EFG (Davur)
* Lamot ri gi na Edi gen EFG (Edigen)
comp disper 50 mg (env 42)TLD EFG 11,40
* Lamot ri gi na Kem Pharma EFG(Kem Pharma)
* Lamot ri gi na Korhi spana EFG (Korhispana)
comp dispers 200 mg (env 30/ TLD EFG 3236
* Lamot ri gi na Myl an EFG (Mylan Pharmac)
comp disper 25 mg (env 21)TTLD EFG 3,12
* Lamot ri gi na Normon EFG (Normon)
* Lamot ri gi na Qual i gen EFG (Qualigen S.L)
* Lamot ri gi na Ranbaxy EFG (Ranbaxy)
Lamot ri gi na Rat i opharm EFG (Ratiopharm)
* Lamot ri gi na Sandoz EFG (Sandoz Farm)
* Lamot rgl na St ada EFG (Stada) cialmente 10 mg/ kg/ 12 h; incremento gra-
comp dispers 100mg (env 56)TLD EFG 3039 dual a razn de 10 mg/ kg/ 12 h cada 2
comp dispers200 mg (env 30)TLD EFG 32^6 sem; mx: 30 mg/ kg/ 12 h.
comp dispers 25 mg (cnv 56)TLD EFG 7,60 Ef ect 2os: Somnolencia, astenia, mareos,
* Lamot ri gl na Tevagen EFG (Teva Pharma)
comp disper100mg (env 56)TLD EFG 30,39
comp dispers 200 mg (env 30)TLD EFG 32^6
Lamot ri gl na Wi nt hrop EFG (Sanofi Aventis)
comp dispers 200 mg (env 30)TLD EFG 32>6
* Lavinol EFG (Qualigen S.L.)
* Si mol an EFG (Adamed)
comp dispers 100mg (env 56JTLD EFG 3039
comp dispas 200 mg (env 30)TLD EFG 32,56
Levet i r acet am
Ant iepil pt ico pi rrol i dni co de reci ent e in
t roduccin. Mecani smo de acci n descono
cido. Empl eado en pol it erapi a. t il en crisis
parci al es. Poca experi enci a de uso. Preci o
el evado.
Indi c: Monoterapia en el tratamiento de
las crisis de inicio parcial con o sin gene
ralizacin secundaria en pacientes >16 a
con un nuevo diagnstico de epilepsia.
Como terapia concomitante en: (a) crisis
de inicio parcial con o sin generalizacin
en adultos y nios desde 1mes; (b) crisis
mioclnicas en adultos y adolescentes >12
a con epilepsia mioclnica juvenil; y (c)
crisis tnico-clnicas generalizadas prima
rias en adultos y nios >12 a con epilepsia
generalizada idioptica.
Posol : Oral (I.v. si la v.o. es i mposi bl e):
Tomar con agua suficiente. Monote
rapia: I nicialmente 250 mg/ 12 h; incre
mentar a 500 mg/ 12 h a las 2 sem; puede
aumentarse a razn de 250 mg/ 12 h segn
la respuesta clnica hasta un mx de 1500
mg/ 12 h.
Politerapia: Adultos y adolescentes 12-17
a con peso 50 kg: I nicialmente 500
mg/ 12 h x 2-4 sem; ajuste individual en
incrementos o decrementos de 500 mg/ 12
h cada 2-4 sem segn respuesta y tole
rancia; mx: 1.500 mg/ 12 h.
NIOS: Oral: Edad >1 mes y <6 meses: I ni
cialmente 7 mg/ kg/ 12 h; incremento gra
dual a razn de 7 mg/ kg/ 12 h cada 2 sem;
mx: 21 mg/ kg/ 12 h. Edad >6 meses y
adolescentes 12-17 a con peso <50 kg: Ini-
cefalea, amnesia, ataxia, convulsin, depre
sin, mareos, labilidad emocional, hosti
lidad, insomnio, nerviosismo, temblor,
vrtigo, diplopia. Anorexia, diarrea, dis
pepsia, nuseas. Erupcin drmica. Casos
de neutropenia, pancitopenia, trombocito-
penia.
Pr ecauc: Evitar conduccin o manejo de
maquinaria peligrosa (epilepsia, somno
lencia). Retirar de forma gradual.
Si t uac. espec.: IR: Ajustesegn Ccr: (a) 50-79
ml/ min: 500-1000 mg/ 12 h. (b) 30-49 ml/ min:
250-750 mg/ 12 h. (c) <30 ml/ min: 250-500
mg/ 12 h. (d) dilisis: 500-1000 mg/ 24 h (en di
lisis, el fabricante recomienda dosis inicial de
carga de 750 mg y 250-500 mg despus de la di
lisis).
I H: Leve a moderada: no precisa ajuste. Si I H se
vera: determinar Ccr y reducir dosis al 50% en
caso de Ccr <70 ml/ min (la Ccr subestima la
funcin renal en I H severa).
Ge s t : No hay experiencia. Embriotxico en ani
males. Evitar o sopesar riesgo/ beneficio. FDA: C.
La ct : No hay datos. Se excreta en leche en ani
males. Evitar.
I nt er acc: Poca experiencia. El probenecid inhibe
la secrecin tubular del metabolito activo (signi
ficado clnico desconocido). No parece influir
sobre el metabolismo de fenitona, carbamazc-
pina, cido valproico, fcnobarbital, lamotrigina,
gabapentina y primidona. Parece compatible con
el uso conjunto de anticonceptivos orales, di-
goxina y warfarina.
SD: Somnolencia, agitacin, agresividad. Trata
miento de soporte. No hay antdoto. Es hemo-
dializable.
Co nt r ai n: Alergia al compuesto o deri
vados de pirrolidona.
* Keppra (UCB Pharma)
comp recub 1g (env 30) 94,46
sol oral 100mg/ ml (fias 150mi) (jer 1mi) 53,01
sol oral 100mg/ ml (fras 150mi) (jer 3mi) 53,01
sol oral 100 mg/ ml (fras 300 mi) 96,38
vial sol perfus 100mg/ ml 5mi (env 10)H 188,15
Oxcarbazepi na
Antiepilptico anlogo de la carbamazepina
de eficacia similar a sta. Entre sus posi
bles ventajas destacan mejor tolerancia,
mayor facilidad de uso en politerapia y
menor tasa de reacciones alrgicas. Sus
desventajas son: mayor incidencia de hipo-
natremia, poca experiencia de uso y precio
elevado.
Indi c: Convulsiones parciales en adultos y
nios >6 a (con o sin generalizacin se
cundaria con crisis tnico-clnicas), como
monoterapia o en terapia combinada.
Posoi : Oral : Inicialmente 300 mg/ 12 h
4-5 mg/ kg/ 12 h; incrementar a razn de
600 mg/ da a intervalos semanales hasta
obtener respuesta; mx: 2400 mg/ da.
NIOS: >6 a: Oral: I nicialmente 4-5 mg/
kg/ 12 h; aumentar a razn de 10 mg/ kg/
da a intervalos semanales hasta respuesta
deseada; mx: 46 mg/ kg/ da.
Ef ect 2os: Fatiga, astenia. Mareo, cefalea,
somnolencia, agitacin, amnesia, apata,
ataxia, problemas de concentracin, con
fusin, depresin, inestabilidad emo
cional, nistagmo, temblor. Nuseas, v
mitos, estrei mi ento, diarrea, dol or
abdominal. Elevacin de transaminasas
y/ o fosfatasa alcalina. Hiponatremia (ha
bitualmente leve). Acn, alopecia, exan
tema, urticaria. Diplopia, vrtigo, visin
borrosa. Raros: angioedema, arritmias, leu
copenia, trombocitopenia, hepatitis, S. de
Stevens-Johnson, lupus eritematoso sist-
mico.
Pr ecauc: No es necesario monitorizar ni
veles para optimizar el tratamiento. Los
pacientes que hayan presentado reacciones
de hipersensibilidad con carbamazepina
tienen un riesgo de 25-30 /o de alergia
cruzada. Monitorizar sodio en pacientes
con riesgo de hiponatremia (tratamiento
con diurticos, desmopresina, AINE). Pa
cientes con I CC. Puede alterar la capa
cidad de conducir o manejar maquinaria
peligrosa.
Si t uac. espec.: IR: Si Ccr <30 ml/ min: re
ducir dosis inicial un 50%; aumentar a intervalos
semanales hasta respuesta clnica deseada.
IH: Lcve-moderada: no es preciso ajuste de dosis;
IH severa: precaucin.
Gest: Teratgeno (evitar, o sopesar cuidadosa
mente riesgo/ beneficio). FDA: C.
Lact : No hay datos (contraindicado).
Int eracc: Poca experiencia (ver carbamazepina).
Cuando seemplea a dosis >1200 mg/ da, pueden
aumentar los niveles plasmticos de fenitona
hasta en un 40%. El uso concomitante con anti
conceptivos hormonales puede disminuir la efi
cacia de estos ltimos.
SD: Poca experiencia. Ver carbamazepina.
Cont r ai n: Alergia al frmaco. Embarazo,
lactancia. Alteraciones de la conduccin
A-V. Tratamiento con IMAO dentro de las
2sem previas.
* Epl l ext er (Esteve)
susp 300 mg/ 5 mi (fras 250 mi) 15,85
* Oxcarmyl an EFG (Mylan Pharmac)
* Tri i ept al (Novartis Farm)
comp recub 300 mg (cnv 100) 31,71
susp 300 mg/ 5 mi (fras 250 mi) 15,85
Pregabal i na
Antiepilptico de reciente introduccin. Me
canismo de accin similar al de gabapen
tina. No hay datos sobre eficacia compara
tiva con otros nuevos antiepilpticos. De
momento se usa como frmaco de segunda
lnea en terapia combinada, en dolor neuro
ptico (estudios hasta 13 sem en dolor pos-
therptico y diabtico), y en trastorno de
ansiedad. Poca experiencia de uso. Precio
elevado.
Indi c: Dolor neuroptico perifrico y cen
tral en adultos. Tratamiento combinado
de las crisis parciales con o sin generaliza
cin secundaria, en adultos. Trastorno de
ansiedad generalizada en adultos.
Posol : Oral : Dosis total diaria repartida en
2-3 tomas, con o sin comida:
Dolor neuroptico: I nicialmente 150
mg/ da; incrementar a 300 mg/ da a los
3-7 das segn respuesta y tolerancia; si
fuera preciso, 1sem despus incrementar
hasta dosis mx de 600 mg/ da.
Epilepsia: Inicialmente 150 mg/ da; in-
crementable a 300 mg/ da a los 7 das
segn respuesta y tolerancia; si fuera pre
ciso, 1 sem despus incrementar hasta
dosis mx de 600 mg/ da.
Trastorno de ansiedad generalizada:
Rango 150-600 mg/ da repartidos en 2-3
tomas. Iniciar con 150 mg/ da, incremen
tando si es preciso a intervalos semanales
a razn de 150 mg/ da segn respuesta y
tolerancia hasta un mx de 600 mg/ da.
Interrupcin del tratamiento: Siempre
gradual, a lo largo de al menos 1sem.
Ef ect 2o s: M arco (30%), somnolencia
(22%), aumento de apetito y de peso, eu
foria, confusin, irritabilidad, alteracin
de la libido, estreimiento, nuseas, v
mitos, visin borrosa, diplopia, vrtigo,
flatulencia, astenia, sequedad de boca, alte
raciones de la marcha, ataxia, trastorno de
la atencin, alteracin de la memoria,
temblor, disartria, parestesias, edema peri
frico, sensacin de ebriedad, taquicardia,
discrasia hemtica, elevacin de transami
nasas.
Pr ecauc: Evitar conduccin o manejo de
maquinaria. En ancianos, la somnolencia
y el mareo pueden incrementar las cadas.
Diabticos (aumento de peso). Puede re
querir ajuste de la medicacin hipogluce-
miante. Precaucin en pacientes con ante
cedentes de abuso de sustancias. Evitar su
uso en intolerancia a la galactosa, dficit
de lactasa Lapp o malabsorcin de gluco
sa-galactosa.
Si t uac. espec.: IR: Disminuir dosis diaria (y
aumentar intervalo): Ccr 560 ml/ min: dosis
normal. Ccr 30-59 ml/ min: inicial 75 mg, mx
300 mg (2-3 tomas diarias); Ccr 15-29 ml/ min:
inicial 25-50 mg, mx 150mg (1-2tomas diarias);
Ccr <15 ml/ min: inicial 25 mg, mx 75 mg (1
toma diaria). Dosis adicional tras dilisis: 25 mg
inicial, mx 100mg (dosis adicional nica).
IH: No precisaajustededosis.
Gest: Fetotxica en animales. Evitar o sopesar
riesgo/ beneficio. Las mujeres en edad frtil
deben utilizar un mtodo anticonceptivo eficaz.
FDA: C.
Lact: Seexcreta en leche murina. Evitar.
Interacc: Poca experiencia. No parece interactuar
con otros anticonvulsivantes. Incrementa el
efecto sobre el SNC del alcohol, benzodiaze-
pinas, oxicodona y quizs deotros opioides.
Cont rai n: Alergia al compuesto. Lactancia.
* Lyri ca (Pfizer)
caps 150 mg (env 56) 96,83
caps 25 mg (env 56) 23,14
caps 300 mg (env 56) 140,72
caps 75 mg (env 56) 58,20
Pri mi dona
Antiepilptico que se transforma parcial
mente en fenobarbital. pero con un control
farmacocintico ms difcil (no est clara la
relacin entre concentraciones plasmticas
y actividad).
Indi c: Se transforma parcialmente en feno
barbital, que es el metabolito activo. Ver
indicaciones de fenobarbital. Temblor
esencial.
Posol : Oral : Epi l epsi a: I nicialmente 125
mg/ 24 h, por la noche; aumentar 125 mg
cada 3 das hasta 250 mg/ 12 h; seguir in
crementando en 250 mg cada 3 das hasta
un mx de 1,5 g/ da.
Rango t eraput i co: Primidona: 5-12 meg/
mi; Fenobarbital: 15-40 mcg/ ml; ver tam
bin pgs. 15-19t.
Temblor esencial: Iniciar con 50 mg/ 24 h;
incrementar cada 2-3 sem hasta un
mximo de 750 mg/ da segn respuesta.
NIOS: Neonatos: inicialmente 15-25 mg/
kg/ dosis v.o. en una dosis; seguir con
12-20mg/ kg/ da repartidos en 1-2dosis.
Nios iniciar con 50-125 mg/ da/ 24 h v.o.;
aumentar a razn de 50-125 mg/ da cada
semana hasta 10-25 mg/ kg/ da v.o. repar
tidos en 2-3 dosis.
Ef ect 2os: Ver fenobarbital.
Precauc: Monitorizar niveles plasmticos
de primidona y fenobarbital. En caso de
suspensin del frmaco, realizarla gradual
mente.
Ccr >50 ml/ min: cada 8h. Ccr 10-50 ml/ min:
cada8-12h. Ccr <10ml/ min: cada 12-24h.
IH: Puedeprecipitar encefalopata heptica.
Gest: Se han observado alteraciones similares a
las producidas por la hidantona, y alteraciones
delacoagulacin en el RN. Se recomienda la ad
ministracin devit. K a madres que toman anti
convulsivantes durante el embarazo y el parto,
as como al neonato. FDA: D.
Lact : Letargia en el lactante. Aceptablecon super
visin dedosis y vigilanciadel nio.
Int eracc: Ver Secc III.2, Primidona, Fenobarbital
y Barbitricos.
SD: Depresin del SNC; en casos graves, respira
cin de Cheyne-Stokes, depresin cardiorrespira-
toria y shock. Tratamiento de soporte y sindr-
mico. Vigilar: manifestaciones neurolgicas,
ECG, concentraciones plasmticas.
Mysol i ne (Alloga Logstica)
comp 250 mg (env 100) TLD 12,49
Ruf i nami da
Antiepilptico derivado triazlico de re
ciente introduccin que prolonga el estado
inactivo de los canales de sodio. No est
estructuralmente relacionado con los antie
pilpticos habituales. Se emplea, como
adyuvante de otros frmacos, en el S. de
Lennox-Gastaut en nios >4 a. Poca expe
riencia de uso.
I ndi c: Terapia coadyuvante en el trata
miento de las crisis asociadas al S. de Len
nox-Gastaut en pacientes >4 a.
Posol : Oral : Dividir la dosis total diaria en
2 tomas iguales: una por la maana y otra
por la tarde; tomar con agua, junto con
alimentos; los comp pueden machacarse.
La dosis en pacientes <30 kg es diferente
cuando el paciente toma valproato, puesto
que ste disminuye significativamente el
aclaramicnto de rufinamida.
Nios M a y <30 kg: (a) Sin valproato:
Inicialmente 200 mg/ da; segn respuesta
y tolerabilidad, aumentar a razn de 200
mg/ da, cada 2das, hasta la dosis mx re
comendada de 1.000 mg/ da; se han lle
gado a administrar hasta 3.600 mg/ da en
algunos pacientes, (b) Con valproato: I ni
cialmente 200 mg/ da; segn respuesta y
tolerabilidad, despus de 2 das aumentar
a razn de 200 mg/ da, cada 2 das, hasta
la dosis mx recomendada de 600 mg/ da.
Adultos y nios 4 a y >30 kg: Inicial
mente 400 mg/ da; segn respuesta y tole
rabilidad, despus de 2 das aumentar a
razn de 400 mg/ da, cada 2 das, hasta la
dosis mx recomendada (30-50 kg: 1.800
mg; 50,1-70 kg: 2.400 mg; *70,1 kg: 3.200
mg); se han llegado a administrar hasta
4.000 mg/ da (rango 30-50 kg) 4.800
mg/ da (>50 kg) en algunos pacientes.
Ef ect 2os: Muy f recuent es: cefalea, mareo,
somnolencia; nuseas, vmitos; fatiga. Fre
cuent es: convulsiones, status epilptico,
coordinacin anormal, nistagmo, temblor,
ansiedad, insomnio, vrtigo, alteraciones
en la visin, trastornos de la marcha; alte
raciones del apetito, dolor en hemiab-
domen superior, dispepsia, diarrea o estre-
i mi ento; i nf ecci ones del tracto
N03 ANTI EPILPTICOS 807
respiratorio y ORL; epistaxis; acn, erup
cin cutnea. Poco f recuent es: elevacin
de enzimas hepticos, hipersensiblidad.
Pr ecau c: Se ha descrito desencadena
miento de status epilptico en algunos pa
cientes al introducir rufinamida: valorar
suspensin en caso de status recurrente.
Puede causar mareo, somnolencia, ataxia y
trastornos de la marcha: precaucin
(riesgo de cadas). Puede desencadenar el
sndrome de hipersensibilidad a antiepi
lpticos grave (fiebre y erupcin cutnea
asociadas con afectacin de otros rganos
y sistemas): interrumpir tratamiento inme
diatamente. Puede acortar el Q J de forma
proporcional a la concentracin: precau
cin y sopesar riesgo/ beneficio si hay
riesgo adicional de acortamiento del QTc
(por ej. sndrome de QT corto congnito
o pacientes con hi storia familiar del
mismo). Evitar conduccin y manejo de
maquinaria peligrosa.
dosis.
IH: IH levea moderada: precaucin y ajustecuida
doso deladosis. IH severa: evitar.
Gest : No hay datos en humanos. Toxicidad fetal
en animales. Evitar o sopesar riesgo/ beneficio.
FDA: C.
Lact : No hay datos en humanos. Evitar.
Genot ox: Las mujeres en edad frtil deben usar
anticoncepcin eficaz duranteel tratamiento.
Int eracc: Las concentraciones de rufinamida po
dran disminuir con la coadministracin de car-
bamazepina, fenobarbital, fenitona, vigabatrina
o primidona: precaucin. Es preciso reducir la
dosis de rufinamida en los pacientes <30 kg que
estn tomando valproato, por disminucin del
aclaramicnto de rufinamida. Puede disminuir el
aclaramicnto de fenitona: considerar reduccin
dedosis defenitona. Puededisminuir los niveles
y la eficacia de anovulatorios orales: las mujeres
en edad frtil que utilicen anticonceptivos hor
monales deben usar un mtodo anticonceptivo
seguro y eficaz adicional. Los pacientes tratados
con frmacos metabolizados por el CYP3A
deben monitorizarse cuidadosamente durante 2
semal inicio del tratamiento con rufinamida, al
finalizar el mismo o despus de cualquier
cambio relevanteen la dosis: valorar ajuste de la
dosis del medicamento, sobre todo si se trata de
frmacos con margen teraputico estrecho como
warfarina y digoxina.
SD: Poca experiencia. Se aconseja lavado gstrico
o induccin del vmito. No hay antdoto. Trata
miento de soporte, pudiendo incluir hemodi-
lisis.
Cont r ai n: Alergia al compuesto o a los de
rivados triazlicos.
* Inovel on (Eisai Farmaceuti)
comp rccub 400 mg (env 100)DH 246,73
Sul t i amo
Sulfonamida nh. de la anhidrasa carbnica
con propiedades anticomiciales. Uso oca
sional en combinacin con otros anticon
vulsivantes como terapia de tercera linea.
Sl o te i mporta para i ndi caci ones aprobadas en pas de
vez uti l i zadas y agotadas alternativas farmacolgi cas co
Indi e: Se ha empleado en trastornos del
comportamiento asociados a epilepsia,
crisis rolndicas, convulsiones mioclnicas
y convulsiones focales, as como en con
vulsiones tnico-clnicas generalizadas.
Posol : Oral : Inicialmente 100 mg/ 12 h
50 mg/8 h, despus de comidas; aumento
gradual segn respuesta y tolerancia hasta
200 mg/8 h; mx: 1 g/ da repartido en 3-4
dosis. La dosis eficaz muestra grandes di
ferencias entre individuos.
NIOS: I nicialmente 3-5 mg/ kg/ da divi
didos en 3 tomas; aumento segn res
puesta y tolerancia; se han llegado a dar
10-15 mg/ kg/ da. Crisis rolndicas: 5-10
mg/ kg/ da.
Monit orl zaci n de ni vel es: Dada la gran va
riabilidad inter-individual de la dosis
eficaz y la falta de correlacin entre ni
veles y efectos clnicos, slo se monitoriza
la concentracin plasmtica cuando se
sospecha incumplimiento o toxicidad, o
en caso de insuficiencia renal. Tambin,
en ocasiones, cuando se ha establecido ya
la dosis efectiva, con el objeto de esta
blecer valores basales de referencia antes
de realizar otras modificaciones terapu
ticas. Rango teraputico: 2-12 mg/ L. Se de
termina en muestras de suero o plasma re
colectadas en tubo sin gel.
Ef ect 2os: H iperventilacin, inquietud,
ataxia, parestesias faciales y en extremi
dades, anorexia. Menos frecuentes: mareo,
vrtigo, taquicardia, nuseas, vmitos,
erupcin, leucopenia, cefalea, trastornos
psquicos, depresin, babeo, insomnio, au
mento de la frecuencia de crisis. Raros:
polineuropata, estatus epilptico, ictericia
colestsica, elevacin de transaminasas,
acidosis metablica, S. de Stevens-Johnson
(asociado a etosuximida).
Pr ecauc: Porfiria (podra desencadenar
ataques agudos). Evitar alcohol. Cardio
patia severa. Antecedentes de litiasis renal.
Si t uac. espec.: IR: Excrecin renal predomi
nante. Precaucin. Monitorizacin estrecha.
Gest : No hay experiencia: sopesar relacin bene
ficio/ riesgo. FDA: D.
Int eracc: Puede aumentar las concentraciones
plasmticas de fenitona: valorar disminucin de
la dosis de fenitona si fuera preciso uso con
junto. Puede aumentar los niveles de fenobar-
bital, e interferir con su determinacin: sopesar
uso conjunto, valorar ajustededosis. El uso con
junto con primidona puedeocasionar efectos ad
versos severos, incluyendo reacciones psicticas:
sopesar uso conjunto.
SD: Vmitos, hipotensin, cefalea, vrtigo, ataxia,
acidosis metablica con hiperpnca y catatona.
No hay antdoto especfico. Tratamiento de so
porte, fluidoterapia y alcalinizar la orina (la diu
resis alcalina forzada podra acelerar su excre
cin). No sesabesi esdializable.
Co n t r a i l i : Alergia al compuesto o a sulfa-
midas o sulfonamidas.
ME Ospolot (Bayer, importado por Pharma
Internacional)
Ti agabi na
Ant iepi l pti co de reci ente i nt roducci n, i n
hi bi dor sel ect ivo de la recapt aci n de GABA.
Vm cort a que requiere vari as dosi s di ari as.
Empl eado como t erapi a de segunda lnea,
en pol i t erapi a. Poca experi enci a de uso.
Preci o el evado.
i ndi c: Tratamiento de crisis parciales re
fractarias, con o sin generalizacin secun
daria, asociada a otros frmacos.
Posol : Oral : Inicialmente 2,5-5 mg/8h, con
comidas; incremento de 5-15 mg/ da a in
tervalos semanales hasta dosis usual de
mantenim: 5-10 mg/ 6-8 h; mx: 50 mg/
da.
Tratamiento concomitante con induc
tores enzimticos (p. ej. antiepilpticos
como fenitona, carbamazepina, fenobar
bital o primidona): hasta 10-15 mg/8 h;
mx: 70 mg/ da.
Ef ect 2os: Frecuentes: mareo (30%), tem
blor, alteraciones de la ideacin, labilidad
emocional, astenia, somnolencia. Tambin
ansiedad y depresin (o empeoramiento
de sntomas preexistentes) y alteraciones
de la memoria. Dolor abdominal, vmitos.
Erupcin. Prpura vascular, petequias.
Precauc: Realizar recuento plaquetario y
pruebas de coagulacin si aparicin de
equimosis. En ocasiones, puede empeorar
las crisis de ausencias en pacientes con
epilepsia generalizada. Altera capacidad de
especficas.
IH: IH leve a moderada: reducir dosis y/ o au
mentar intervalo entre dosis. IH severa: contrain
dicada.
Gest: En animales, fetotoxicidad peri y postnatal.
No hay estudios en mujeres gestantes. Emplear
slo en ausencia dealternativas ms seguras y ex
perimentadas. FDA: C.
Interacc: Ver Secc III.2, Tiagabina.
SD: Sntomas deSNC: somnolencia, mareo, tem
blor, ataxia, mutismo, coma. Tratamiento: moni-
torizacin y soporte. Vigilar: estado de con
ciencia, sntomas deSNC.
Cont r ai n: Alergia al frmaco, insuficiencia
heptica severa, nios <12 a, embarazo,
lactancia.
* Gabi t ri l (Noventure)
Topi ramat o
Sul f amat o con acci n ant i epi l pt i ca usado
en combi naci n con ot ros ant i convul si -
vantes, o en monot erapi a, como t erapi a de
segunda l nea. Preci o el evado.
Indi c: Adultos y nios >2 a con crisis de
inicio parcial, crisis asociadas a S. de Len-
nox-Gastaut o crisis tnico-clnicas gene
ralizadas no controladas por otros fr
macos de primera lnea. Epilepsia de
diagnstico reciente en adultos y nios
>11 a, como monoterapia. Profilaxis de
migraa en adultos, cuando la terapia es
tndar est contraindicada o no se tolera.
Posol : Oral : Epilepsia (politerapia): I ni
cialmente 25-50 mg/ 24 h en toma nica
nocturna x 1 sem; incremento semanal
segn respuesta a razn de 25-50 mg/ da
hasta dosis de mantenim (variable de
100-400 mg/ 12 h); mx: 1.600 mg/ da.
Epilepsia (monoterapia): Inicialmente 25
mg/ 24 h en toma nica nocturna x 1 sem;
incremento semanal o quincenal segn
respuesta a razn de 25-50 mg/ da hasta
dosis de mantenim (habitualmente 100
mg/ da); mx: 500 mg/ da.
Migraa: Inicialmente 25 mg/ 24 h en
toma nica nocturna x 1sem; incremento
semanal a razn de 25 mg/ da hasta dosis
de mantenim de 50 mg/ 12 h.
NIOS: Oral: Politerapia: >2 a: I nicial
mente dosis baja (25 mg menos, con
rango 1-3 mg/ kg/ da) en toma nica noc
turna x 1 sem; incremento semanal o
quincenal a razn de 1-3 mg/ kg/ da admi
nistrados en 2 dosis, hasta respuesta cl
nica ptima; rango habitual de mantenim:
5-9 mg/ kg/ da repartidos en 2 tomas; mx:
30 mg/ kg/ da. Monoterapia: >11 a: Ini
cialmente 0,5-1 mg/ kg/ da en toma nica
nocturna x 1 sem; incremento semanal o
quincenal segn respuesta a razn de 0,5-1
mg/ kg/ da repartidos en 2 tomas hasta
dosis de mantenim de 3-6 mg/ kg/ da re
partidos en 2 tomas; mx: 500 mg/ da.
Ef ect 2os: Ataxia, confusin, mareos, fa
tiga, parestesia, somnolencia, fragilidad
emocional, depresin, diarrea. Menos fre
cuente: urolitiasis, glaucoma y prdida de
peso. Ocasionalmente acidosis metablica
por deplecin de bicarbonato, especial
mente en pacientes de riesgo (insuficiencia
renal, diarrea, ciruga, insuficiencia respi
ratoria severa, etc.).
P r e c a u c : I nsuficiencia renal o heptica,
nefrolitiasis, embarazo. En caso de suspen
sin del frmaco, realizarla gradualmente.
Puede afectar a la capacidad de conduc
cin y manejo de maquinaria.
Si t u a c . e s p e c . : IR: Ccr 60 ml/ min: precau
cin. IR terminal en hemodilisis: dar dosis su
plementaria equivalente a la mitad de la dosis
diaria, los das de dilisis, repartida en dos
tomas, al principio y tras finalizar la sesin de
hemodilisis.
IH: IH moderada-grave: Precaucin.
Gest: Teratognico en animales. En humanos po
dra causar defectos faciales, labio leporino y
otras malformaciones. En tratamiento de la epi
lepsia, valorar riesgo/ beneficio. En profilaxis de
migraa, contraindicado durante el embarazo.
FDA: C.
Genot o x : Las mujeres en edad frtil deben uti
lizar un mtodo anticonceptivo eficaz.
La ct : Se excreta en leche en animales. Valorar in
terrumpir lactancia o interrumpir/ evitar el trata
miento con topiramato.
I n t e r ac c: El topiramato aumenta la concentra
cin de fenitona: monitorizar niveles de feni
tona y ajustar dosis si es preciso. La fenitona, a
su vez, y la carbamazepina, disminuyen las con
centraciones plasmticas de topiramato: valorar
ajuste de la dosis del topiramato. Inhibe
CYP2CI9, por lo que interfiere con los frmacos
metabolizados por esta enzima (p. ej. diazepam,
imipramina, moclobemida, proguanilo, ome-
prazol). Puede disminuir la digoxinemia: moni
torizar niveles de digoxina cuando se administre
o se retire el topiramato. Puede reducir la efi
cacia de los anovulatorios estrognicos: usar un
mtodo anticonceptivo alternativo no hormonal
y solicitar a las pacientes que notifiquen cual
quier cambio en sus patrones de sangrado. Au
menta la concentracin de la amitriptilina:
ajustar dosis de amitriptilina segn respuesta y
efectos indeseables. El uso conjunto con cido
valproico puede incrementar el riesgo de hipera-
monemia con o sin encefalopata: puede ser ne
cesario el ajuste de dosis de uno o de ambos fr
macos. La hidroclorotiazida aumenta la
concentracin plasmtica del topiramato y puede
requerir un ajustede la dosis de topiramato. Mo
nitorizar glucemia estrechamente cuando se in
troduzca o suspenda un tratamiento con topira
mato en pacientes tratados con metformina,
pioglitazona o gliburida. Monitorizar niveles de
litio cuando ste se administre conjuntamente
con topiramato. Evitar el uso conjunto con fr
macos que predispongan a la nefrolitiasis (p. ej.
inhibidores de la anhidrasa carbnica), ya que
aumenta el riesgo de litiasis. El hiprico puede
disminuir las concentraciones plasmticas del to
piramato: evitar uso conjunto. Evitar uso con
junto con alcohol u otros depresores del SNC.
SD: Convulsiones, somnolencia, trastorno del
habla, visin borrosa, diplopia, alteracin
mental, letarga, trastornos de la coordinacin,
estupor, hipotensin, dolor abdominal, agita
cin, mareo, depresin, acidosis mctablica
grave. Tratamiento: Lavado gstrico o induccin
de emesis. Carbn activado. Tratamiento de so
porte ehidratacin adecuada. Es hemodializable.
Cont r ai n: Alergia al frmaco. Profilaxis de
migraa durante el embarazo. Mujeres fr
tiles que no estn usando un mtodo anti
conceptivo eficaz.
* Acoml cl l EFG (Adamed)
comp recub 100 mg (fras 60)EFG 37,22
* Epi l max (Cantabria Ph)
comp 100 mg (env 60) 53,17
comp 200mg (env 60) 101,88
comp 25 mg (env 60) 13,28
comp 50 mg (env 60) 26,59
* Topamax (Janssen-Cilag)
caps disper 15 mg (env 60) 25,34
caps disper 50 mg (env 60) 59,91
caps dispers 25 mg (env 60) 35,48
comp 100 mg (env 60) 53,17
comp 200 mg (env 60) 106,34
comp 25 mg (env 60) 13,28
comp 50 mg (env 60) 26,59
* Topi brai n (Brainpharma)
comp 100 mg (env 60) 53,17
comp 200 mg (env 60) 106,34
comp 25 mg (env 60) 13,28
comp 50 mg (env 60) 26,59
* Topi myl an EFG (Mylan Pharmac)
Topi ramat o Act avl s EFG (Actavis Spain)
* Topi ramat o Al t er EFG (Alter)
comp recub 50 mg (blister 60)EFG 18,61
* Topi ramat o Ci nf a EFG (Cinfa)
* Topi ramat o Combi x EFG (Combix S.L )
* Topi ramat o Kern Pharma EFG (Kern Pharma)
* Topi ramat o Myl an EFG (Mylan Pharmac)
* Toplramato Normon EFG (Normon)
* Topiramato Pensa EFG (Pensa Pharma)
* Topiramato Ptiarmagenus EFG(Pharmagenus)
comp 25 mg (env 60) EFG 9,30.
* Topiramato Ranbaxy EFG (Ranbaxy)
* Topiramato Ratiopharm (Ratiopharm)
comp 100 mg (cnv 60) 37,20
comp 200 mg (env 60) 74,40
comp 25 mg (env 60) 9,30
comp 50 mg (env 60) 18,59
* Topiramato Sandoz EFG (Sandoz Farm)
comp recub 100mg (blister 60)EFG 37,22
* Topiramato Stada EFG (Stada)
* Topiramato Tecnlgen EFG(TecnimedeEspaa)
comp 100 mg (cnv 60) EFG 372
* Topiramato Teva EFG (Teva Pharma)
* Topiramato UR EFG (Uso Racional)
* Topiramato Winthrop EFG (Sanofi Aventis)
comp 200 mg (cnv 60) EFG 76,42
Vi gabat ri na
Ant i epi l pt i co de reci ent e i nt roducci n.
Bi en t olerado, aunque se ha descri t o una
i nci denci a del 30% de t rast ornos visual es
campi mt ri cos que no si empre son reversi
bl es. Se usa como f rmaco de segunda
l nea (especi al ment e t i l en t rat ami ent o
combi nado de crisis ref ract arias a anti epi
lpt icos clsicos). Precio el evado.
I ndi c: Epilepsia resistente al tratamiento
con antiepilpticos clsicos, asociado a
stos (fundamentalmente crisis parciales
con o sin generalizacin secundaria). Sn
drome de West (en monoterapia).
Posol : Oral : Inicialmente, 500 mg/ 12 h.
Aumentar progresivamente en 3-4 sem
hasta 2-3 g/ 24 h.
NIOS: 40 mg/ kg/ da v.o. repartidos en 1-2
tomas; incrementable hasta 80-100 mg/ kg/
da segn respuesta teraputica. S. de
West: se han empleado dosis de hasta
150-200 mg/ kg/ da.
Ef ect 2os: Somnolencia, ataxia, cefalea, vi
sin borrosa; en pacientes con retraso
mental o alteraciones psiquitricas previas
puede presentarse agresividad e incluso
cuadros confusionales y psicticos. Reduc
cin concntrica del campo visual en un
30% de los pacientes, ms marcado en los
campos nasales, sin prdida de agudeza vi
sual central; estos efectos pueden ser irre
versibles a pesar de suspenderse el trata
miento. Ms raramente, aumento de peso
y molestias g-i. Casos aislados de disminu
cin de hemoglobina en sangre con dosis
altas; neutropenia. En nios con espasmos
infantiles tratados con dosis altas de viga
batrina se han observado casos de altera
ciones del movimiento del tipo de dis-
tona, discinesia, e hipertona, asociadas o
no a alteraciones de la RM (las alteraciones
en la RM eventualmente pueden resolverse
a pesar de continuar el tratamiento).
Pr ecauc: Evitar en pacientes con altera
ciones psiquitricas previas. En caso de
suspensin del frmaco, realizarla gradual
mente. Control peridico de campimetra
visual. En nios con espasmos infantiles
en los que aparecen nuevas alteraciones
del movimiento en el curso del trata
miento, sopesar riesgo/ beneficio y consi
derar una reduccin de dosis o una sus
pensin del tratamiento.
Si t uac. espec.: IR: Datos controvertidos. El
fabricanterecomienda sopesar reduccin dedosis
o aumento de la frecuencia si Ccr <60 ml/ min,
vigilando muy especialmente la aparicin de
efectos indeseables.
IH: El fabricante no establecerecomendaciones es
pecficas.
Gest : Experiencia limitada. Los estudios animales
han mostrado toxicidad reproductiva. Sopesar re
lacin beneficio/ riesgo. FDA: C.
Lact : Seexcreta en lechematerna. Evitar.
Int eracc: Lavigabatrina aumenta el metabolismo
de la fenitona, disminuyendo su concentracin
plasmtica (16-33%): monitorizar los niveles plas
mticos de fenitona y, en caso necesario, ajustar
dosis.
SD: Somnolencia o coma; con menor frecuencia,
vrtigo, cefalea, psicosis, depresin respiratoria,
bradicardia, hipotensin, agitacin, irritabilidad,
confusin, comportamiento anmalo y tras
tornos en el lenguaje. Tratamiento: Medidas de
soporte. No hay antdoto especfico. No se sabe
si es dializable.
Cont r ai n: Hipersensibilidad a vigabatrina.
* Sabri l ex (Sanofi Aventis)
sobr 500 mg (env 50) TLD 30,13
Zoni sami da
Ant i epi l pt i co de reci ent e i nt roducci n. Es
un deri vado benzi soxazli co i nhi bi dor dbi l
de la anhi drasa carbni ca. Parece act uar
sobre los canales de cal ci o y de sodi o sen
si bl es al vol t aj e y modul a la i nhi bi ci n neu-
ronal medi ada por GABA. Empl eado como
t erapi a de segunda l nea, en pol i t erapi a.
Poca experi enci a de uso. Precio el evado.
I ndi c: Como terapia concomitante en el
tratamiento de pacientes adultos con crisis
parciales, con o sin generalizacin secun
daria.
Posol : Oral : Inicialmente 50 mg repartidos
en 2 tomas; incrementable segn res
puesta, a intervalos semanales, a razn de
un mx de 100 mg/ da; dosis habitual
300-500 mg/ da. El intervalo de subida
debe ser ms lento (bisemanal) en caso de
insuficiencia renal o heptica y en aque
llos pacientes que no tomen inductores de
CYP3A4. Una vez establecida dosis eficaz,
la dosis diaria puede administrarse en 1
2tomas.
Ef ect 2os: Muy f recuent es (10%): ano-
rexia; agitacin, irritabilidad, confusin,
depresin, ataxia, mareos, alteracin de
la memoria, somnolencia, diplopia. Fre
cuent es ( 1-10%): hipersensibilidad, tras
torno de la atencin, trastorno del habla;
dolor abdominal, diarrea, nuseas; exan
tema, anhidrosis; fiebre, prdida de peso.
Poco f recuent es (0,1-1%): infecciones;
hipopotasemia; psicosis, convulsiones;
disnea; vmitos, colecistitis, colelitiasis;
nefrolitiasis. Raras (<0,1%): anemia apl
sica, leucocitosis, leucopenia, linfadeno-
pata, trombocitopenia; acidosis metab-
lica; alucinaciones, insomnio, ideacin
suicida, amnesia, coma, convulsin de
gran mal, sndrome miastnico, sndrome
neurolptico maligno, disnea, neumona
por aspiracin, pancreatitis, lesin hepa-
tocelular, eritema multiforme, prurito, S.
de Stevens-Johnson, hidronefrosis, insufi
ciencia renal, anomalas del sedimento;
rabdomiolisis; elevacin de CK , urea,
pruebas de funcin heptica; insolacin;
casos aislados de muerte sbita.
Precauc: No suspender bruscamente. An
tecedentes de nefrolitiasis. Determinar CK
si aparece fiebre, dolor o debilidad mus
cular. Vigilar peso corporal, valorando sus
pensin si es severo.
Si t uac. espec.: IR: Hay poca experiencia. La
insuficiencia renal eleva el AUC de la zonisa
mida: precaucin, ajuste ms lento de dosis. Sus
pender en caso deIR agudao elevacin sostenida
deCr srica.
IH: Hay poca experiencia. Precaucin en IH levea
moderada: ajustems lento deladosis. Evitar en
IH severa.
rante tratamiento y hasta 1mes despus de fina
lizado ste.
Lact: Se excreta en leche: evitar lactancia hasta 1
mes despus definalizado el tratamiento.
Interacc: Precaucin con el uso conjunto de in
hibidores dela anhidrasa carbnica (p. ej. topira
mato) por posible interaccin farmacodinmica.
Los antiepilcpticos inductores de CYP3A4 como
fenitona, carbamazepina y fenobarbital dismi
nuyen los niveles dezonisamida: puedeser nece
sario ajustar la dosis de zonisamida si, en el
curso de un tratamiento, se retira alguno de los
inductores referidos. Otros inductores potentes
de CYP3A4, como rifampicina, pueden dismi
nuir los niveles dezonisamida: monitorizar estre
chamentey ajustar dosis si es preciso. No parece
interactuar con anovulatorios orales, otros antic-
pilpticos habituales ni inhibidores de CYP3A4
como ketoconazol o cimetidina.
SD: Somnolencia, nuseas, gastritis, nistagmo,
mo clono, coma, bradicardia, insuficiencia
renal, hipotensin y depresin respiratoria. Trata
miento: No hay antdoto especfico. Lavado gs
trico o induccin de la emesis. Tratamiento de
soporte. Lahemodilisis podra ser eficaz.
Cont r ai n: Alergia al compuesto o a sulfo-
namidas.
* Zonegran (Eisai Farmaceuti)
caps 100 mg (env 56) 129,30
caps 25 mg (env 14) 11,80
caps 50 mg (env 28) 37,76
N03A2 Ant i epi l pt i cos de acci n
pref erent e cont ra Pequeo Mal
Cl onazepam
Benzodi azepi na ef ecti va como ant i epi l p
t i co en cri si s de ausenci a. Al ta i nci denci a
de sedaci n y prdi da de ef i caci a en t rata
mi ent os prol ongados.
Indi c: Uso ocasional en crisis tnico-cl
nicas y parciales. Se ha utilizado en las au
sencias atpicas y en convulsiones atnicas
y tnicas en la infancia. Estatus epilptico.
Posol : Oral : I nicialmente 1 mg por la
noche x 4 noches; incrementar cada 2-4
sem hasta dosis de 4-8 mg/ da repartidos
en varias tomas. Dosis mx: se han lle
gado a administrar hasta 20 mg/ da.
Inyecci n i.v. l ent a o Inf usi n: 1 mg en 30
seg. No administrar por va i.m. por mala
absorcin; dosis mx: 10 mg.
NIOS: N ios <10 a 30 kg: dosis inicial:
10-30 mcg/ kg/ da repartidos en 2-3 dosis;
aumentar a razn de 25-50 mcg/ da cada
3 das hasta control de crisis; mantenim:
50-250 mcg/ kg/ da repartidos en 3 veces;
mx: 250 mcg/ kg/ da. N ios >10 a 30
kg: dosis igual que adultos.
Equiv. gotas: got 2,5 mg/ ml: 1mi 25 got; 1got
=0,1mg.
Ef ect 2os: Somnolencia, fatiga, mareo, hi-
potona muscular, trastornos de la coordi
nacin, hipersalivacin en nios, agresin
paradjica, irritabilidad y trastornos men
tales. Raramente, trastornos sanguneos y
alteraciones de las pruebas de funcin he
ptica. Puede producir hipotensin y
apnea, sobre todo por va intravenosa.
Precauc: Enfermedad respiratoria, insufi
ciencia heptica. Ancianos. Embarazo y
lactancia. En caso de suspensin del fr
maco, realizarla gradualmente. Rango tera
putico de 30-60 ng/ ml (por debajo del
umbral de deteccin de los sistemas habi
tuales de medida). Puede alterar capacidad
de conduccin y uso de maquinaria.
Si t uac. espec.: Gest : Podra producir malfor
maciones congnitas, si bien es difcil establecer
la causalidad de las anomalas dado el trata
miento concomitante con otros frmacos y al
mal control de las crisis. La administracin de
dosis altas en el 3er trimestre o durante el parto
puede provocar irregularidad del latido fetal, hi
potermia, hipotonia, depresin respiratoria leve
o disminucin de la capacidad de succin en el
recin nacido. Sopesar riesgo/ beneficio. FDA: D.
Lact : Se excreta en leche materna. Evitar lac
tancia.
Interacc: La administracin conjunta con otros
antiepilpticos (p. cj. fenitona, fenobarbital,
carbamazepina y cido valproico) pueden in
ducir el metabolismo heptico del clonazepam
y disminuir sus niveles plasmticos: monito- *
rizar concentraciones plasmticas del clona-
zepam. El uso conjunto de clonazepam y cido
valproico se ha asociado ocasionalmente con
un status epilptico del tipo del pequeo mal.
El clonazepam puede potenciar los efectos far
macolgicos de otros frmacos de accin cen
tral (p. ej. antiepilpticos, anestsicos, hipn
ticos, antipsicticos y analgsicos): valorar
necesidad de ajuste de dosis de cada frmaco.
Evitar el consumo dealcohol.
Cont rai n: Alergia al compuesto. Depresin
respiratoria, i nsufi ci enci a pulmonar
aguda. Miastenia gravis. Farmacodepen-
dencia, drogodependencia o dependencia
alcohlica.
* Rlvotril (Roche)
comp 0,5 mg (env 60)Psl TLD 2,29
comp 2 mg (env 60) Psl TLD 3,12
got 2,5 mg/ ml (env 10 ml)Psl TLD 1,65
Et osuxi mi da
Ant i epi l pt i co de pri mera el ecci n en crisis
de ausencia. Present a ef ectos adversos f re
cuentes, pero rara vez severos.
Indi c: Convulsiones de ausencia (Pequeo
mal). Puede usarse en las convulsiones
mioclnicas. Se ha utilizado en las ausen
cias atpicas, y en convulsiones atnicas y
tnicas en la infancia.
Posol : Oral : 500 mg/ 24 h; aumentando en
250 mg cada 4-7 das; mx: de 2 g/ da.
bin pgs. 15-19t.
NIOS: Oral: Nios <6 a: dosis inicial: 15
mg/ kg/ da repartidos en 2 dosis (mx 250
mg/ dosis); aumentar cada 7 das hasta
15-40 mg/ kg/ da en 2-3 dosis; mx: 1,5 g/
da. N ios >6aos: inicialmente 500 mg/
da; aumentar 250 mg/ da cada sem hasta
20-30 mg/ kg/ 24 h; mx: 1.500 mg/ da.
Ef ect 2os: Dosi s dependi ent es: nuseas, v
mitos, sedacin, mareo y somnolencia (ge
neralmente se desarrolla tolerancia).
Idi osi ncrt i cos: leucopenia, pancitopenia,
urticaria, dermatitis exfoliativa, lupus eri-
tematoso, alteraciones de la personalidad,
hepatitis.
Pr ecauc: Miastenia gravis. Porfiria. Evitar
la supresin brusca. Monitorizar niveles
plasmticos.
Si t uac. espec.: IR: Ccr >10 ml/ min: no es ne
cesario ajuste de dosis Ccr <10 ml/ min: 75% de
ladosis.
IH: Precaucin.
Gest : Tratamiento de eleccin del pequeo mal
durante el 1" trimestre. Durante el 2" y 3" tri
mestreseconsidera teratgeno. FDA: C.
SD: Confusin, inestabilidad, somnolencia, coma,
respiracin superficial, hipotensin. Tratamiento:
sintomtico y desoporte. Vigilar: funcin cardio-
rrespiratoria, concentraciones sricas.
Et osuxi mi da Faes (Faes)
ME Zaront i n (Pfizer)
jrbe 250 mg/ 5 mi (fras 200 mi) TLD -
Val proi co, ci do
Ant i epi l pt i co con vari os mecani smos de
acci n, que l o hace ef i caz en cuadros
mi xt os (es de el ecci n en convul si ones
mi ocl ni cas). Ri esgo de hepat ot oxi ci dad
(rara, pero grave), sobre t odo en nios con
pol i t erapi a. El cont rol f armacoci nt l co es
poco t i l (rel aci n ent re concent raci n
pl asmt ica y act i vi dad no cl arament e esta
bl ecida).
N04 ANTIPARKINSONIANOS 813
Indi c: Convulsiones mioclnicas y crisis de
ausencia (Pequeo mal). Convulsiones
tnico-clnicas primarias. Alternativa de
segunda eleccin en las crisis parciales y
secundariamente generalizadas. Se ha utili
zado en las ausencias atpicas y en convul
siones atnicas y tnicas en la infancia.
Forma Crono: Prevencin de la mana
asociada a trastornos bipolares.
Posol : Oral : Inicialmente 200 mg/8 h des
pus de las comidas; incrementar en 200
mg/ da cada 3 das hasta una dosis habi
tual de mantenim de 20-30 mg/ kg/ da
(15-20 mg/ kg en >65 a).
Forma Crono: puede darse en toma
nica diaria en casos bien controlados
con 20-30 mg/ kg/ da. La dosis y las con
centraciones plasmticas para prevencin
de mana asociada a trastornos bipolares
son las mismas que para los trastornos
convulsivos.
bin pgs. 15-19t
Inyecci n i.v.: Si no hay tratamiento previo:
Dosis de carga de 15 mg/ kg en 3-5 min
(habitualmente 400-800 mg); 30 min des
pus, continuar con perfusin i.v. con
tinua a 1 mg/ kg/ h hasta un mx de 25
mg/ kg/ da. En caso de tratamiento previo,
empezar 4-6 h despus de la ltima toma
oral con perfusin i.v. de 0,5-1 mg/ kg/ h;
mx acumulado: 25 mg/ kg/ da.
NIOS: Oral : Inicialmente 10-15 mg/ kg/
da v.o. repartidos en 3 dosis; aumentar
5-10 mg/ kg/ da cada sem hasta 30-60 mg/
kg/ da repartidos en 3 dosis. I .v.: La
dosis total diaria i.v. es equivalente a la
dosis oral diaria pero dividida cada 6 h;
cambiar a v.o. tan pronto como sea po
sible (no hay experiencia en usar va i.v.
ms de 14 das).
Prepar: Rec el vial con el solvente; puede inyec
tarse sin diluir (carga, en 3-5 min), o en perfu
sin i.v. disuelto en SSF, glucosado 5-30% o bi
carbonato.
Ef ect 2os: Somnolencia, cansancio, irrita
bilidad, inquietud durante el sueo, hipe-
ractividad, ataxia y temblor. Intolerancia
gastrointestinal: nuseas, vmitos, pesadez.
Prdida transitoria del cabello. Edema,
trombocitopenia e inhibicin de la agrega
cin plaquetaria. Disminucin de la fun
cin heptica con riesgo de fallo heptico
fatal. Raramente pancreatitis.
Precauc: Monitorizar niveles plasmticos.
Vigilar funcin heptica los 6 primeros
meses (especialmente en nios y en antece
dentes de hepatopata). Monitorizar fun
cin plaquetaria antes de ciruga. Cetonu-
rias falsamente positivas en diabticos. En
caso de suspensin del frmaco, realizarla
gradualmente. Retirar si se producen v
mitos, anorexia, ictericia, somnolencia o
convulsiones.
Si t u a c . e s p e c . : IR: Valorar necesidad de ajuste
de dosis segn niveles. Contraindicado en tras
tornos del ciclo de la urea.
IH: Contraindicado.
Gest: Teratgeno. Difcil establecer la causalidad
de las anomalas debido al tratamiento concomi
tante con otros frmacos y al mal control de las
crisis. Las alteraciones fetales y neonatales in
cluyen: malformaciones congnitas mayores y
menores (defectos de cierre del tubo neural), cre
cimiento intrauterino retardado, hepatotoxicidad,
hiperbilirrubinemia, afibrinogenemia, hiperglici-
nemia transitoria (interfiere en el diagnstico de
aminoacidopatias). FDA: D.
L act: Compatible con lactancia materna en pe
queas cantidades.
I nteracc: Ver Secc III.2, cido valproico.
SD: Disminucin del nivel de conciencia, alarga
miento de tiempos de coagulacin, trombocito
penia, leucopenia. Tratamiento: sintomtico y de
soporte; no es til la diuresis forzada. Vigilar:
manifestaciones neurolgicas, coagulacin, he-
mograma, concentraciones sricas.
Co n t r a i n : Alergia al compuesto. Hepatitis
aguda o crnica. Antecedentes personales
o familiares de hepatitis grave, especial
mente la relacionada con frmacos. Por-
firia heptica. Hepatopata previa o actual
y/ o disfuncin actual grave heptica o
pancretica. Trastornos del metabolismo
de aminocidos ramificados y del ciclo de
la urea.
Aci do Val proi co G.E.S. EFG (GES Gener Esp)
vial 400 mg +amp (env 1+1)H EFG 4,51
: Ackk) Valproico Genfarma EFG(GcnfrmaLaborat)
vial 400 mg +amp (env 1+1)H EFG 4,51
* Depaki ne (Sanofi Aventis)
comp gastrorr 200 mg (env 40)TLD 3,75
vial 400 mg +amp (env 1+1)H 9,23
* Depaki ne Crono (Sanofi Aventis)
300 comp recub 300 mg (env 100JTLD 12,11
500 comp rccub 500 mg (env 100JTLD 20,08
Val promi da
Antiepilptico derivado amidico del cido
valproico, de menor utilidad clnica y mayor
precio.
I n d i c : Ver cido valproico.
Posol : Oral : 600-1.800 mg/ da.
Ef e c t 2 o s , P r e c a u c : Ver cido valproico.
* Depami de (Sanofi Aventis)
N04 Ant i par k i nsoni anos
Tr at ami ent o de la E. de
Parki nson
El tratamiento adecuado de la E. de Par
kinson permite mejorar la capacidad
funcional del paciente y disminuir las
complicaciones a largo plazo de la enfer
medad.
Medi das general es. Establecimiento
correcto del diagnstico y estadio de la en
fermedad y de una buena relacin mdico-
paciente, tratamiento de ansiedad y/ o de
presi n frecuentemente asoci adas,
realizacin de ejercicio fsico (caminar, ta
reas manuales), prevencin del estrei
miento y de los trastornos deglutorios, te
rapia de la voz y otras al teraci ones
asociadas. Cuando el tratamiento mdico
ya no es eficaz, en ciertos pacientes puede
ser til el tratamiento quirrgico (talamo-
toma, palidotoma, subtalamotoma, esti
mulacin talmica o subtalmica y trans
plantes tisulares; algunas de estas medidas
se hallan en fase experimental).
Frmacos ant i parki nsoni anos. -os
principales son los anticolinrgicos (benz-
tropina, biperideno, orfenadrina, procicli-
dina, trihexifenidilo), amantadi na, le-
vodopa (asoci ada a i nhi bi d or de
dopa-decarboxilasa perifrica como bense-
razida o carbidopa), agonistas dopaminr-
gicos (bromocriptina, lisurida, pergolida,
ropinirol, pramipexol, cabcrgolina y rotigo-
tina), inhibidores de la monoaminooxi-
dasa B (selegilina) e inhibidores de la ca-
tecol ami n-o-mcti l transferasa (COM T)
como entacapona.
El ecci n de ant i par k i nsoni ano.
Depende de las caractersticas del paciente
(edad actual, edad de comienzo, severidad,
predominio de temblor o de rigidez y aci
nesia, etc.). El objetivo del tratamiento far
macolgico es disminuir la incapacidad
funcional con la mnima dosis de antipar
kinsonianos; el principal parmetro a eva
luar es la habilidad del paciente para rea
lizar tareas cotidianas.
En fases I (afectacin unilateral) y I I
(afectacin bilateral con postura normal)
no suelen precisar tratamiento excepto an-
ticolingicos en jvenes donde el temblor
es la causa de la discapacidad.
En fases I I I (postura anmala pero vida
independiente) y posteriores, o cuando el
paciente es >70 a, la levodopa+carbidopa
es de eleccin. Otros autores comienzan
con agonistas dopaminrgicos junto a la
levodopa para retardar al mximo la pr
dida de eficacia de sta.
En ocasiones en que el paciente tiene
sntomas mnimos, sin problemas funcio
nales, puede comenzarse tratamiento con
selegilina.
En pacientes con fluctuaciones motoras
es til el tratamiento con inhibidores de
la catecolortometiltransferasa (COM T),
como la entacapona (inhibidor perifrico)
y tolcapona (inhibidor central y perifrico).
La tolcapona se retir por la EMEA hace
unos aos por producir casos de hepatitis
fulminante. De nuevo ha vuelto a apro
barse su uso tras la realizacin de nuevos
ensayos clnicos. Dado que los estudios ac
tuales son limitados y no su relacin ries
go-beneficio no est establecida, se reco
mienda utilizarla en pacientes que no
hayan respondido a entacapona ni a rasagi-
lina.
N0 4 A1 An t i p a r k i n s o n i a n o s
a n t i co l i n r gi co s
Indi c: De eleccin en el parkinsonismo in
ducido por frmacos y parkinsonismo
postencefaltico. Son menos efectivos que
la levodopa en la E. de Parkinson. Cuando
predominan el temblor y la rigidez puede
iniciarse el tratamiento con anticolinr
gicos. No mejoran la bradicinesia. Son si-
nrgicos con la levodopa, disminuyen la
sialorrea. No mejoran las discinesias tar
das (incluso las empeoran). No existen di
ferencias entre distintos frmacos aunque
cada paciente puede tolerar mejor uno que
otro.
Ef ect 2os: Sequedad de boca, trastornos
g-i, mareo, visin borrosa. Menos fre
cuencia: taquicardia, hipersensibilidad,
nerviosismo, alucinaciones. Con dosis
altas en pacientes susceptibles: confusin
mental, excitacin, trastornos psiquitricos
y deterioro cognitivo, que pueden requerir
suspensin del tratamiento.
Pr ecauc: Retencin urinaria, glaucoma,
enfermedad cardiovascular, enfermedad
renal o heptica, estreimiento severo.
Evitar la supresin brusca del tratamiento.
Determinar presin intraocular peridica
mente.
Si t uac. espec.: Gest : Evitar o sopesar riesgo/
beneficio. FDA: C.
Cont r ai n: Glaucoma de ngulo estrecho,
estenosis mecnicas de tracto digestivo,
megacolon, hipertrofia prosttica severa o
retencin urinaria, cardiopata descom
pensada, miastenia gravis.
Benzt ropi na mesi l at o
Ant i parki nsoni ano ant i col i nrgi co de ef ecto
dbi l , pero adi t i vo con l evodopa (mej ora
t embl or si n ef ecto sobre ri gi dez o bradi qui -
nesi a). La t ol eranci a es vari abl e (Idi osi ncr
sica).
Posol : Oral : 0,5-1 mg/ da, en dosis divi
didas; aumentar gradualmente; dosis usual
1-4 mg/ da; mx: 6mg/ da.
Ef ect 2os: Causa ms sedacin que esti
mulacin.
Pr ecauc: Evitar alcohol, conduccin y uso
de maquinaria delicada o peligrosa.
ME Cogent i n (M.S.D.)
comp 1mg (env)
amp 2mg (env 1)
Bi peri deno
nesi a). t il en ext rapi rami dal i smo yat rog-
ni co. La t ol eranci a es vari abl e (i di osi ncr
sica).
Indi c: Alivio de los sntomas extrapirami-
dales provocados por frmacos, excepto
disquinesia tarda. E. de Parkinson.
Posol : Dosis no bien establecidas, variando
ampliamente segn autores: Oral: I ni
cialmente 1mg/12 h; incremento gradual
en varios das segn respuesta; mantenim:
3-12 mg/ da en 3 tomas (despus de co
midas). En Parkinson, algunos autores re
comiendan 2 mg 2-3 veces/ da, con un
mx de 16 mg/ da. Retard: 4 mg/ 12-24 h.
I .m. o inyeccin i.v. lenta (distona
aguda por frmacos): 2 mg, repetibles
cada 30 min hasta mx 8 mg en 24 h. Se
han llegado a emplear dosis de hasta 5
mg.
NIOS: No recomendado.
Ef ect 2os: Ver Antiparkinsonianos antico
linrgicos (arriba).
Precauc: La retirada del frmaco debe ser
lenta y progresiva. Altera la capacidad de
conduccin y uso de mquinas.
beneficio. FDA: C.
Int eracc: El uso conjunto con amantadina o an
tidepresivos tricclicos podran aumentar los
efectos anticolinrgicos. Las fenotiazinas pueden
disminuir la absorcin de biperideno. La meto-
clopramida podra antagonizar la accin del bi
perideno.
SD: Midriasis, visin borrosa, taquicardia, leo pa
raltico, retencin urinaria, hipertermia, exan
tema, confusin, alucinaciones, convulsiones.
Tratamiento: Carbn activado. En casos graves,
fisostigmina 1-4 mg i.v. (0,5-1 mg en nios), que
puede repetirse cada 1-2 h. Vigilar: Funcin respi
ratoria, nivel de conciencia, ECG.
Cont r ai n: Ver Antiparkinsonianos anticoli
nrgicos (arriba). Discinesia tarda secun
daria a frmacos (puede agravar la sinto-
matologa).
* Akl net on (Desma)
amp 5 mg/ 1 mi (env 5) TLD 3,01
Orf enadri na
dbi l , menos ef i caz en el cont rol del t em
bl or que ot ros del grupo. Uso l i mit ado (ver
Indi caci ones).
Indi c: Se ha empleado en espasmos muscu
lares y como terapia de soporte en t
tanos.
Posol : Oral : 100 mg/ 12 h.
I.m., i.v.: 60 mg/ 12 h.
Ef ect 2os: Mayor euforia. Insomnio.
beneficio. FDA: C.
SD: En 3-5 h tras la ingesta pueden aparecer con
vulsiones, shock, arritmias cardiacas, coma. Dosis
letal en adultos: 2-3 g. Tratamiento sindrmico.
Vigilar: funcin cardiorrespiratoria, nivel de con
ciencia, ECG.
ME Norf l ex (3M Health Care)
iny 30 mg/ ml 10 mi (env 1)
iny 30 mg/ ml 2 mi (env 1)
tab 100mg (env)
tab libcr sosten (env)
Proci cl i di na
nesi a). La t ol eranci a es vari abl e (i di osi ncr
sica).
Posol : Oral : E. de Parkinson: 2,5 mg/8h,
pudiendo incrementarse gradualmente
hasta 5 mg/6 h (20 mg/ da); mx: 7,5
mg/6 h (30 mg/ da, excepcionalmente
hasta 60 mg/ da).
Sntomas extrapiramidales: 2,5 mg/8 h,
pudiendo incrementarse gradualmente
hasta 5 mg/6 h (20 mg/ da); tras 3-4
meses, interrumpir y vigilar recurrencia.
* Kemadren (Glaxo SmithK)
comp 5 mg (env 25) 1,65
Tri hexi f eni di l o
t embl or sin ef ecto sobre ri gi dez o bradi qui -
nesi a). t i l en ext rapi rami dal i smo yat rog-
ni co. La t ol eranci a es vari abl e (i di osi ncr
sica).
Indi c: Alivio de los sntomas extrapirami-
dales provocados por derivados fenotiaz-
nicos. Controla mejor la rigidez que el
temblor. E. de Parkinson.
Posol : Snt omas extrapl rami dal es: I nicial
mente, 1-2 mg/ da v.o., antes de comidas;
incremento gradual segn respuesta.
Pueden llegar a precisarse dosis de hasta
15 mg/ da.
E. de Parklnson: 1 mg/ 24 h v.o., antes de co
midas, aumentar gradualmente; dosis
usual de mantenim: 5-15 mg/ da repar
tidos en varias tomas a intervalos de 6-8
h.
Ef ect 2os, Precauc, Cont rai n: Ver biperi-
deno.
" Art ane (Teofarma SRL)
N04A2 Levodopa + I nh. de l a
dopadecar box i l asa
El tratamiento con levodopa est indicado
en todos aquellos pacientes con E. de Par-
kinson que padezcan compromiso fun
cional. Precursor de la dopamina, es el fr
maco antiparkinsoniano ms eficaz. Es
capaz de mejorar todos los sntomas cardi
nales de la enfermedad. Para evitar los
efectos secundarios dopaminrgicos perif
ricos que ocasiona (nuseas, vmitos, hipo
tensin postural), se asocia a un inhibidor
de dopadescarboxilasa perifrica, como la
benserazida o la carbidopa.
Con el tiempo se pierden los efectos de
la levodopa y a los 5 aos, dos tercios de
los pacientes presentan resistencia al trata
miento; sta se manifiesta como acinesia
matutina, fluctuacin en la respuesta y
acortamiento del efecto de la dosis habi
tual. Esta situacin mejora algo temporal
mente con la utilizacin de dosis menores
a intervalos ms frecuentes, adicin de sele-
gilina o agonistas dopaminrgicos o utili
zacin de levodopa/ carbidopa de libera
cin retardada. De momento no hay
evidencias de que esta forma retardada sea
preferible de manera inicial.
Indi c: Enfermedad de Parkinson. Parkinso
nismo por intoxicacin con CO o Mn. Es
menos eficaz en parkinsonismo postence-
faltico. No es til en el parkinsonismo
por neurolpticos. El parkinsonismo por
enfermedad cerebral degenerativa normal
mente no responde.
Posol : Se administra combinada con un
inhibidor de la DD perifrica: Vase le-
vodopa/ carbidopa y levodopa/ benscra-
zida.
Ef ect 2os: Precoces: anorexia, nuseas y
vmitos (pueden evitarse con pretrata-
micnto con domperidona o ciclicina); hi
potensin postural y estable, mareo, taqui
cardia, arritmias, sudoracin y calor local.
Tardos: prdida de eficacia; discinesias (dis-
tonas de la maana temprano, de perodo
off o de pico de dosis; coreoatetsicas en
pico, comienzo o fin de dosis o bifsicas;
mioclonas, tics y otros); fluctuaciones
motoras (simples de fin de dosis y matu
tina wearing-off o sbitas no predecibles
-fenmeno on-off-); complicaciones psi
quitricas (alucinaciones visuales o acs
ticas, psicosis paranoide, mana, cuadros
confusionales, crisis de angustia). Ocasio
nalmente hipersomnia brusca (ataques de
sueo).
Precauc: No suspender bruscamente (por
riesgo de sndrome neurolptico maligno).
Puede ser necesario reducir la dosis en an
cianos. Prdida progresiva de eficacia con
el tratamiento prolongado (ver comen
tario de introduccin).
Si t uac. espec.: Int eracc: Ver Secc III.2, Le
vodopa.
SD: Alteraciones neurolgicas, agitacin, ansiedad,
arritmias. Vigilar: alteraciones SNC, ECG.
Cont rai n: Glaucoma de ngulo cerrado. His
toria previa de melanoma. Uso de IMAO
dentro de los 15 das previos. La aparicin
de ataques de sueo (hipersomnia brusca)
contraindica conduccin de vehculos o
manejo de maquinaria peligrosa.
Levodopa / Benserazi da
Asoci aci n de L-dopa e i nhi bi dor de la DD
perif ri ca, t rat ami ent o est ndar de la E. de
Parki nson. Cont rol pobre del t embl or,
pi erde ef ect o t ras vari os aos de t rat a
mi ent o. El preparado Ret ard puede di smi
nui r las f luct uaci ones de respuest a al pre
parado de li beracin normal .
Posol : Oral : Madopar 250": 1/ 2 comp 3
veces/ da, incrementando la dosis total
diaria en 1/2 comp/ sem hasta respuesta
ptima. La dosis eficaz suele ser 24 comp
repartidos en 3-4 tomas/ da. Tomar 30
min antes o despus de las comidas.
Madopar Ret ard": Si no toma previa de
levodopa, inicialmente 1 cps 3 veces/ da.
El cambio de Madopar 250* a Madopar
Retard* se hace de un da a otro sustitu
yendo, al principio, la misma dosis total
diaria y los intervalos del Madopar 250*.
Despus de 2 3 das, empezar a incre
mentar gradualmente la dosis segn res
puesta (puede llegarse a un incremento de
hasta el 50% en 4 sem). Puede conseguirse
un efecto clnico ms rpido adminis
trando concomitantemente Madopar 250
en la dosis matutina. Tomar 30 min antes
o despus de las comidas.
* Madopar 250 (Roche)
comp 200/ 50 mg (env 100)TLD 15,91
* Madopar Ret ard (Roche)
capsliber control 10Q/ 25mg (env 100)TLD 1638
N04 ANTIPARKINSON IAN0S 817
N0 4 A3 Ot r o s ant i par k i nsoni anos
Levodopa / Carbi dopa
Asociacin de L-dopa e i nhibi dor de la DD pe
rifrica, t ratami ento estndar de la E. de Par
ki nson. Cont rol pobre del t embl or, pi erde Ag o n i s t a s d o p a m i n r g i c o s . A ctan
ef ecto t ras varios aos de t rat ami ento. Las 5bre receptores dopaminrgicos postsinp-
f ormul aci ones normal es asoci an L-dopa y ticos (pergolida tambin sobre DI ). Los
carbi dopa en proporci n 1:10, y las ret ar- ms empleados son la pergolida, ropi-
dadas, en proporci n 1:4. Los preparados Re- ni rol , pramipexol y cabergolina, exis-
t ard/ l i ber prol ong podran di smi nui r las f l uc- tiendo menos experiencia con rotigotina,
t uaci ones de respuest a al preparado de de reciente introduccin. La lisurida y la
l iberacin normal . La f ormul aci n en gel ir- bromocriptina apenas se utilizan en la ac-
t est i nal se admi ni st ra medi ant e sonda tualidad. Tambin se emplea apomorfina
nasoduodenal y se reserva para casos i ndivi - en algunos casos de fluctuaciones motoras
dual i zados de Parki nson avanzado (ver Indic). severas (episodios o f r ) que no se con-
Indi c: Enfermedad de Parkinson y parkin- trolan adecuadamente con levodopa u
sonismo (ver arriba). Gel intestinal admi- otros dopaminrgicos. Son tiles en mono-
nistrado mediante sonda nasoduodenal: terapia en el tratamiento inicial de la en-
slo se emplea en E. de Parkinson avan- fermedad de Parkinson, pero su eficacia es
zada con fluctuaciones motoras graves c menor y durante menos tiempo que con la
hiper/ discinesia que no responde a otros levodopa. Permiten usar dosis ms bajas de
frmacos (aunque hay que hacer una levodopa, lo que retrasa la aparicin de
prueba previa con sonda nasoduodenal fluctuaciones motoras (son tambin tiles
provisional para evaluar efectividad).
Posol : Oral : Preparados de liberacin
normal: Si nemet normal y Plus: le
vodopa 100-125 mg 3 veces/ da, incremen-
para tratar stas). Su introduccin en pa
cientes tratados con levodopa aumenta las
discinesias si no se reduce la dosis de
aqulla. Difieren en vida media, siendo 5
tando la dosis total diaria en 100-125 mg pcrponibles sus indicaciones y efectos ad-
cada sem hasta respuesta ptima (dosis
mx: 2 g de levodopa y 200 mg de carbi
dopa, repartidos en 3-4 tomas/ da). Si
toma previa de otra asociacin de le-
vodopa/ inhibidor de DD, suspender sta
durante 12 h y reniciar el tratamiento a la
misma dosis de levodopa que tomase pre- Sel egi l i na y r asagi l i na. Actan por inhi-
viamentc. Tomar despus de las comidas. bidn de MAO-B. Disminuye el catabo-
versos. Para reducir nuseas y vmitos, ad
ministrar tras comidas ligeras con pocas
protenas, siendo til como antiemtico la
domperidona (no la metoclopramida, que
atraviesa la BHE).
i Preparados Retardados/ liberacin gra
dual: Sl nemet ' Retard y Plus Retard:
Si no toma previa de levodopa, inicial-
mente 200/ 50 mg 2 veces/ da. El cambio
de Sinemet^ a SinemetRetard se hace de
un da a otro sustituyendo, al principio,
por la misma dosis total diaria o incre
mentada en no ms del 10%, pero alar
gando un 30-50% los intervalos (normal-
l ismo de dopamina, actuando como
coadyuvante de esta.
I nhi bi dor es de l a COMT (ent acapona y
t ol capona). Inhiben la o-metilacin de le
vodopa a 3-OMD, aumentando la Vm de
la misma. Son tiles en el tratamiento de
pacientes con fluctuaciones motoras. Re
cientemente se ha comercializado una aso-
mente sern de 4-12 h); ajuste gradual cada ciaci" df ^vodopa/ carbidopa +cntaca-
3 das segn respuesta (puede llegarse a un Pona (yta*evo )>ver Otras asociaciones de
incremento de hasta el 30%). Para el ajuste ant l Parknsoni anos, pg. 813.
puede usarse la formulacin Plus Retard
(100/ 25 mg) cuando sean precisos pasos
de 100 mg en la dosificacin. Algunos pa
cientes pueden precisar dosis suplementa
rias de Sinemet en formulacin normal.
Tomar despus de las comidas.
Nasoduodenal (con sonda): Duodopa : vase
Ficha Tcnica del preparado.
* Duodopa (Solvay Pharm)
gpl intnn tart 2Q/ 5mg/ ml 100mi (cnv 7)H 84439
* Si nemet (MS&D)
comp 250/ 25 mg (env 120)TLD 11,91
comp 250/ 25 mg (env 60)TLD 5,96
Plus comp 100/ 25 mg (env 100)TLD 3,97
PlusRetad comp 10ty25mg (env 100JILD 24,98
Retard comp 200/ 50mg (env OOJILD 42,13
Apomorf i na
Derivado de la morf i na est ruct ural ment e si
mi l ar a dopami na. Se comport a como ago
ni sta de los recept ores dopami nrgi cos D2
y DI. ut i l i zado como al t ernat iva de segunda
el ecci n en el t rat ami ent o de la enf er
medad de Parkinson, especi al ment e en los
f enmenos "on-of f . Poca experi enci a de
uso. Frecuentes ef ectos adversos.
I ndi c: Fluctuaciones motoras severas (epi
sodios off") en E. de Parkinson que no se
controlan adecuadamente con levodopa u
otros dopaminrgicos.
Posol : S.C.: La dosis y la frecuencia de ad
ministracin se titulan segn respuesta. El
paciente debe ser hospitalizado y tratado
con domperidona 20 mg/8 h durante un
mnimo de 2 das antes de iniciar la apo-
morfina; se suspende el tratamiento noc
turno con antiparkinsonianos para pro
vocar un episodio off* y se administran
dosis de apomorfina de 1 mg (0,1 mi) a
intervalos de 40 min, aumentando gra
dualmente para determinar la dosis m
nima eficaz. Una vez reinstaurado el trata
miento antiparkinsoniano previo, esta
dosis de apomorfina se administrar en
cuanto se inicie un episodio of f . Rango
habitual de dosis: 3-30 mg/ da, repartido
en varias dosis. Dosis mx/ iny: 10 mg.
Dosis mx/da: 100 mg. Los pacientes que
requieren >10 iny/ da o aqullos que no
respondan adecuadamente a la administra
cin fraccionada, son subsidiarios de infu
sin s.c. continua.
Inf usi n s.c. cont i nua: Se emplea mi ni
bomba de i nfusin dedicada (Crono
Apo-go'). Suele iniciarse a 1 mg/ h, incre
mentando segn respuesta y tolerancia a
razn de 0,5 mg/ h a intervalos de 4 h;
mx: 4 mg/ h. La infusin slo se realiza
mientras el paciente est despierto, salvo
en casos excepcionales. El lugar de infu
sin debe rotarse cada 12 h. La infusin
puede suplcmentarse con bolos puntuales
suplementarios a travs del sistema de in
fusin.
Ef ect 2os: Nuseas y vmitos, malestar,
disquinesias durante los episodios on
(pueden requerir suspensin del trata
miento), inestabilidad postural y cadas.
Trastorno de la personalidad, confusin,
alucinaciones (pueden requerir disminu
cin de dosis), sedacin, hipotensin pos
tural, euforia, temblores, anemia hemol
tica con levodopa, eosinofilia, reaccin
local o nodulos en punto de inyeccin.
Reaccin anafilctica (rara, puede ser por
sulfitos en excipiente).
Precauc: Enfermedad pulmonar, cardio
vascular o endocrinolgica, insuficiencia
renal, hipotensin postural previa. Riesgo
de torsades de pointes. Monitorizar hemo-
grama y funcin heptica y renal. En aso
ciacin con levodopa, vigilar anemia hc-
moltica. Evitar el uso concomitante de
otros medicamentos que prolonguen el in
tervalo QT.
Cont r ai n: Depresin respiratoria o de
SNC, hipersensibilidad a opioides, altera
ciones neuropsiquitricas o demencia.
Si t uac. espec.: IR: No hay experiencia, uti
lizar con precaucin.
IH: Contraindicado.
Gest, Lact : No hay experiencia.
Int eracc: Los antipsicticos y otros inhibidores
de dopamina en SNC pueden antagonizar el
efecto teraputico de la apomorfina. Puede po
tenciar el efecto hipotensor de antihipertensivos.
* Apo-go Pen (Italfarmaco)
plum 10 mg/ ml 3 mi (env 5)DH 171,38
* Apomorf i na Archi medes (Archimedes Ph)
amp 10 mg/ ml 5 mi (env 5)DH 151,75
Ent acapona
Inhi bi dor reversi bl e de la COMT (la o-met i l a-
ci n de l evodopa a 3-OMD) que aument a la
Vm de la l evodopa. Se ha usado en combi
naci n con sta y un i nhi bi dor de la dopa-
decarboxi l asa (DD) cuando con l l as no
puede est abi l i zarse al paci ent e, habi ndose
descri t o di smi nuci n de la dosi s diari a total
requeri da y de su f recuenci a de admi ni st ra
ci n. Si n embargo, sus posi bl es vent aj as cl
ni cas y rel aci n cost e-benef i ci o no estn
suf i ci ent ement e document adas. Preci o ele
vado.
Indic: E. de Parkinson en tratamiento con
levodopa + inhibidor de la DD cuando
con stas no se obtiene estabilizacin de
los sntomas (especialmente en pacientes
con fluctuaciones motoras que presentan
fenmeno de final de dosis).
Posol : Oral : 200 mg con cada dosis de le-
vodopa/ inhibidor de la DD; mx 10 dosis
(2.000 mg)/ da; ajustar dosis de levodopa
para prevenir efectos adversos causados
por altos niveles de la misma (puede pre
cisarse reduccin de hasta un 30% aumen
tando intervalo entre tomas y/ o disminu
yendo dosis/ toma).
Ef ect 2os: Astenia, mareo, confusin, sn
tomas g-i (diarrea, estreimiento, nuseas,
vmitos, dispepsia, dolor abdominal).
Tambin disquinesias, sequedad de boca,
cefalea, trastornos del sueo, hiperqui-
nesia, paroniria, alucinaciones, confusin.
Aumento de las reacciones adversas a le
vodopa que pueden requerir reduccin de
su dosis. Coloracin pardo-rojizo de la
orina.
Pr ecauc: Hipotensin ortosttica. Cardio-
pata preexistente. Puede alterar capacidad
de conduccin y manejo de maquinaria.
Vigilar peridicamente pruebas de fun
cin heptica (es un anlogo de la tolca-
pona, por lo que no puede excluirse hepa
totoxi ci dad potenci al ). Cuando se
considere preciso retirarla, disminuir len
tamente la dosis vigilando la posible apa
ricin de sndrome neurolptico maligno
y ajustando de nuevo dosis de levodopa.
Debe realizarse una valoracin clnica ge
neral en pacientes que presenten anorexia,
astenia y prdida de peso en un periodo
de tiempo corto. Contiene sacarosa.
Si t uac. espec.: IR: Poca experiencia. En pa
cientes en dilisis, valorar aumentar intervalo de
dosificacin.
IH: Disminuir dosis en IH leve-moderada (pro
bable alteracin de su metabolismo); evitar en
IH severa.
Int eracc: Poca experiencia. Posible aumento de
toxicidad de aminas simpatomimcticas. Evitar en
lo posible uso conjunto de IMAO A (moclobe-
mida) J unto con IMAO B (selegilina) se puede
utilizar hasta una dosis de 10 mg. Puede au
mentar los efectos arritmognicos de antiarrt-
micos metabolizados por la COMT (epinefrina,
isoprenalina). Separar 2-3 h de la administracin
de hierro oral (quelacin).
Cont r ai n: Alergia al producto. Feocromoci-
toma (riesgo de crisis hipertensiva). I nsufi
ciencia heptica severa. Embarazo, lac
tancia, nios. Antecedentes de sndrome
neurolptico maligno y/ o de rabdomio
lisis. Uso concomitante o prximo en el
tiempo de IMAO no selectivos (fcnelzina
o tranilcipromina).
* Comt an (Novartis Farm)
Pergol i da
Deri vado ergol ni co que act a como ago
ni st a dopami nrgi co post si npt i co de ac
ci n ant i parki nsoni ana. Menos ef i caz que
l evodopa (el uso combi nado permi t e re
duci r la dosi s de l evodopa). Tasa apreci abl e
de ef ectos adversos psi qui t ri cos, ri esgo de
val vul opat a. Preci o el evado,
i nd i c: Tratamiento de parkinsonismo,
como monoterapia o en asociacin a le
vodopa, como alternativa de segunda lnea
a otros agonistas dopaminrgicos.
Posol : Oral : Inicialmente 50 meg/ da; in
cremento gradual a razn de 50^150 meg
cada 3 das durante 12 das, hasta dosis
media de 300 meg a 1 mg/8 h; incremen-
table si es preciso hasta mx: 3 mg/ da.
Ef ect 2os: Psiquitricos (alucinaciones,
confusin mental, somnolencia), motores
(aumento de discinesias en pacientes tra
tados con levodopa), digestivos, cardiovas
culares (hipotensin, arritmias, edemas,
valvulopata) y ORL. Episodios sbitos de
sueo diurno. Rara vez, sndrome neuro
lptico maligno.
Pr ecauc: Pacientes con riesgo de arritmias
cardiacas o alteraciones psiquitricas. No
retirar bruscamente. Antes de tratamiento
(o si lo estaba haciendo ya), realizar eco-
cardiograma (para excluir valvulopata), y
repetirlo a los 3-6 meses de iniciado y, des
pus, cada 6-12 meses: interrumpir si se
detecta valvulopata o aparicin o empeo
ramiento de regurgitacin valvular.
Si t uac. espec.: Int eracc: Puede aumentar el
efecto hipotensor de Iisinoprilo. Los antipsic
ticos y ortopramidas pueden disminuir el efecto
de la pergolida.
Cont r ai n: Alergia al compuesto o a otros
derivados ergotamnicos. Antecedentes de
trastornos fibrticos. Evidencia de valvu
lopata cardiaca determinada mediante
ecocardiografia, antes de iniciar el trata
miento. Nios.
* Pharken (Elanco Valquim)
comp 0,25 mg (env 50) TLD 17,86
Prami pexol
Agoni st a dopami nrgi co no ergol ni co que
act a sobre recept ores D2 y D3 en cuerpo
est ri ado. Usado como ant i parki nsoni ano.
papel t eraput i co f rent e a ot ras al t ernat i vas
an no est abl eci do. Preci o el evado.
I ndi c: E. Parkinson avanzada, solo o en
combinacin con levodopa, hasta las l
timas etapas cuando el efecto de la le
vodopa desaparece o se convierte en irre
gular. Sndrome de piernas inquietas
idioptico moderado a grave.
Posol : Oral : Comp lib normal: Dosis en
mg base: 0,088 mg/8h (I asem), 0,18 mg/8
h (2J sem), 0,36 mg/8 h (3a sem); ajuste
posterior segn respuesta y tolerancia con
incrementos (o disminuciones) a razn de
0,18 mg/ dosis hasta dosis de mantenim de
0,088-1,1 mg/8h (mx 3,3 mg/ da). Proba
blemente sea preciso reducir dosis de le
vodopa. Tomar con algo de agua. Los ali
mentos no alteran la absorcin.
Comp lib prolong: Dosis en mg de base:
0,26 mg/ da (I a sem), 0,52 mg/ da (2-
sem), 1,05 mg/ da (3* sem); ajuste poste
rior segn respuesta y tolerancia a razn
de 0,52 mg/ da a intervalos semanales;
mx de 3,15 mg/ da. Si se olvida una
dosis y han transcurrido 12 h, tomar la
dosis olvidada; si han transcurrido >12 h,
no tomarla.
Sndrome de piernas inquietas: 0,088
mg/ da 2-3 h antes de acostarse; puede au
mentarse cada 4-7 das hasta mx 0,54
mg/ da. Reevaluar la respuesta del trata
miento a los 3 meses, dado que su eficacia
a largo plazo no ha sido suficientemente
probada.
Ef ect 2os: Ver pergolida.
Pr ecauc: Ver pergolida. Adems, se ha des
crito inicio sbito de sueo durante acti
vidades diurnas sin somnolencia previa.
No conducir ni realizar tareas en las que
una disminucin del estado de alerta im
plique riesgo para el paciente o para otros.
Si t u a c. es p e c.: IR: Formas de liberacin
normal: Ccr >50 ml/ min: no precisa ajuste; Ccr
20-50 ml/ min: dosis inicial 0,088 mg/ 12 h y
dosis mx 1,57 mg/ da; Ccr <20 ml/ min: dosis
inicial 0,088 mg/ 24 h y dosis mx 1,1 mg/ dia.
Formas de liberacin prolong: Ccr >50 ml/ min:
no precisa ajuste; Ccr 30-50 ml/ min: dosis inicial
0,26 mg/ 48 h y dosis mx 1,57 mg/ da; Ccr <30
ml/ min: evitar.
IH: No parece precisar ajuste de dosis {poca expe
riencia).
Gest , Lact : Situaciones poco probables (evitar,
falta de experiencia). FDA: C.
Int eracc: Poca experiencia. Precaucin con cime-
tidina, amantadina, mexiletina, zidovudina, cis-
platino, quinina y procainamida. Evitar el uso
conjunto de antipsicticos. Puede aumentar el
efecto sedante de alcohol y sedantes.
* Ml rapexi n (Boehringcr Ingel)
comp 0,088 mg (env 30) 6,76
comp 0,18 mg (env 100) 36,81
comp 0,18 mg (env 30) 11,04
comp 0,7 mg (env 100) 143,14
comp 0,7 mg (env 30) 42,93
comp lib prol 1,05 mg (env 30) 51,44
comp lib prolong 0,26 mg (env 30) 12,74
comp lib prolong 2,1 mg (env 30)101,13
* Prami pexol Al t er EFG (Alter)
comp 0,18 mg (env 100) EFG 28,01
comp 0,7 mg (env 100) EFG 103,94
* Prami pexol Ci nf a EFG (Cinfa)
comp 0,18 mg (env 100) EFG 28,01
comp 0,7 mg (env 100) EFG 103,94
* Prami pexol Normon EFG (Normon)
comp 0,18 mg (env 100) EFG 28,01
comp 0,7 mg (env 100) EFG 103,94
* Prami pexol Rat i opharm EFG (Rat i opharm)
comp 0,18 mg (env 100) EFG 28,01
comp 0,7 mg (env 100) EFG 103,94
* Prami pexol St ada EFG (Stada)
comp 0,18 mg (env 100) EFG 28,01
comp 0,7 mg (env 100) EFG 103,94
* Tarocne EFG (Adamed)
comp 0,18 mg (env 100) EFG 28,01
comp 0,7 mg (env 100) EFG 103,94
Rasagi l i na
Anl ogo de la sel egi l i na. Inhi bi dor de la
MAO-B i rreversibl e dopami nrgi co sel ect i vo
a las dosi s usual es. Empl eada como ant i -
parki nsoniano. combi nada a l evodopa o en
monot erapi a. A di f erenci a de la sel egi l i na,
sus met abol i t os carecen de act i vi dad si m-
pat i comi mt i ca, y no es preci so adopt ar
precauci ones con al i ment os ri cos en t i ra-
mi na (per o t ampoco parece exi st i r un
ri esgo si gni f icat ivo con selegi l i na a dosi s de
hasta 10 mg/ di a). Ef i caci a cl ni ca si mi l ar a
la de sel egi l i na (si bi en no hay est udi os
comparat i vos ent re ambas), aunque a un
cost e >7 veces superi or. Poca experi enci a
de uso.
Indi c: Tratamiento de la E. de Parkinson
en monoterapia o en terapia coadyuvante
con levodopa en pacientes al final de las
fluctuaciones motoras.
Posol : Oral : 1 mg/ 24 h, con o sin le
vodopa.
NIOS: No hay experi enci a en <18 a.
Ef ect 2os: Muy frecuentes: cefalea. Fre
cuentes: sndrome gripal, angina, leuco-
penia, artralgias, artritis, depresin, vr
tigo, mareo, conjuntivitis, dermatitis de
contacto, disquinesias (potencialmente in
tensas), nuseas, vmitos, anorexia, pr
dida de peso, xerostoma, dolor abdo
mi nal , dispepsia, cada. Con menor
frecuencia: ictus, sueos anormales, rabdo-
miolisis.
Pr ecauc: Puede causar vrtigo (precaucin
al conducir o manejo de maquinaria peli
grosa). Deben pasar >5 sem entre el cese
de I SRS y el inicio de rasagilina, y >14
das entre el cese de rasagilina y el inicio
de un ISRS.
Si t uac. espec.: IR: No precisa ajuste en IR.
IH: 1H leve: precaucin. IH moderada: evitar. IH
severa: contraindicada.
Gest : No hay experiencia: evitar o sopesar riesgo/
beneficio.
Lact : Puede inhibir la lactancia. Evitar o sopesar
riesgo/ beneficio.
Int eracc: Poca experiencia. Ver Secc III.2, IMAO
y Selegilina. La administracin conjunta de rasa
gilina y ciprofloxacino puede elevar la concentra
cin de rasagilina (precaucin).
SD: No hay experiencia. Ver selegilina. Trata
miento de soporte. Vigilan Funcin cardiorrespi-
ratoria, TA, alteraciones SNC.
Cont r ai n: Alergia a componentes. Trata
miento con I M A O o petidina. I nsufi
ciencia heptica severa.
* Azi l ect (Lundbeck Espa)
comp 1 mg (env 30) 149,15
Ro pi ni r ol
Agoni st a dopami nrgi co no ergol ni co que
act a sobre recept ores D2 en cuerpo es
t ri ado. Usado como ant i parki nsonl ano,
papel t eraput i co f rente a ot ras al ternat i vas
an no est abl eci do. Preci o muy el evado.
Indi c: Tratamiento de la Enfermedad de
Parkinson en: 1) Monoterapia, con el ob
jetivo de retrasar la introduccin de L-
dopa. 2) C ombi naci n con L-dopa,
cuando el efecto de sta disminuye o se
hace irregular.
Posol : Oral (con comidas): Monoterapia:
Inicialmente 0,25 mg/8 h x 1 sem; incre
mento semanal gradual de 0,25 mg por
cada dosis hasta respuesta teraputica, que
suele aparecer con 1,5-3 mg/8 h; mx: 24
mg/ da. Requi p Prol i b* : toma nica diaria:
inicialmente 2 mg/ 24 h durante la l sem,
incrementando en 2 mg/ 24 h a intervalos
semanales hasta 8 mg/ 24 h; si no se ob
tiene una respuesta adecuada, aumentar
dosis diaria entre 2 y 4 mg/ 24 h a inter
valos 2 sem hasta mx 24 mg/ 24 h.
Combinado con L-dopa: Puede redu
cirse la dosis de L-dopa de forma gradual,
habitualmente alrededor en un 20%.
Ef ect 2os, Pr ecauc, Cont r ai n: Ver pergo-
Iida. Ancianos (aclaramiento disminuido).
Evitar conduccin y manejo de mquinas
(puede causar accesos repenti nos de
sueo). Los estrgenos pueden aumentar
la concentracin plasmtica de ropinirol
(reducir dosis de ropinirol si aqullos se
inician despus de ste). Precaucin con
teofilina, ciprofloxacino, cimetidina y flu-
voxamina (pueden modificar los niveles
de ropinirol).
Si t uac. espec.: IR: No ajustar si Ccr >30 mi/
min. IR severa: contraindicado.
IH: Contraindicado.
Gest: Teratgcno y/ o embriotxico en animales a
dosis altas. No hay datos en humanos. Evitar.
FDA: C.
Lact: Puedeinhibir la lactancia. Evitar.
* Adart rel (Glaxo SmithK)
comp recub 0,25 mg (env 12 ) 2,53
* Requl p (Glaxo SmithK)
comp recub 5 mg (fras 84) 107,68
Requi p Prol i b (Glaxo SmithK)
comp lib prol 8mg (env 28) 60,30
* Ropi gen EFG (Biohorm)
* Ropi ni rol Ci nf a EFG (Cinfa)
comp recub 2mg (env 84)EFG 30,07
* Ropi ni rol Kern Pharma EFG (Kern Pharma)
* Ropi ni rol Myl an EFG (Mylan Pharmac)
* Ropi ni rol Normon EFG (Normon)
comp recub 0,25 mg (blister 126)EFG 5,64
* Ropi ni rol St ada EFG (Stada)
comp recub 0,25 mg (fras 84)EFG 3,76
comp recub 0,5 mg (fras 84)EFG 7,52
* Ropi ni rol Wi nt hrop EFG (Sanofi Aventis)
Rot i got i na
Ant i parki nsoni ano agoni st a dopami nrgi co
de reci ent e i nt roducci n. Se admi ni st ra en
apl i caci n t ransdrm di ari a. Parece al go
menos ef ect i va que el ropi ni rol a dosi s
al t as. De moment o se empl ea como al t er
nati va a ot ros t rat ami ent os. Tambi n, a me
nores dosi s, en el sndorme de pi ernas in
qui et as. Poca experi enci a de uso. Preci o
el evado.
Indic: Tratamiento de la etapa inicial de la
E. de Parkinson idioptica como monote
rapia o asociado a levodopa, durante esta
dios finales cuando el efecto de la le
vodopa se reduce o es incompleta o
fluctuante. Tratamiento sintomtico del
sndrome de piernas inquietas idioptico
moderado a grave en adultos.
Posol: Transdrm (parch): Aplicar los par
ches, sobre piel limpia, seca y sana, de
forma rotatoria entre los 14 lugares que
indica el prospecto, localizados en tronco
y regiones proximales de extremidades, y
retirar transcurridas 24 h. No trocear los
parches, ni aplicar calor sobre los mismos.
Suspender si aparece reaccin drmica se
vera.
E. de Parkinson: (a) Monoterapia: Ini
cialmente 2 mg/ 24 h; incremento a inter
valos semanales, a razn de 2 mg/ 24 h
hasta al menos 4 mg/ 24 h, con un mx de
8 mg/ 24 h (dosis efi caz habitual 6-8
mg/ 24 h). (b) Asociado a levodopa: ini-
cialmente 4 mg/ 24 h; incremento a inter
valos semanales, a razn de 2 mg/ 24 h
hasta un mx de 16 mg/ 24 h.
Sndrome de piernas inquietas: Inicial
mente 1 mg/ 24 h; incremento a intervalos
semanales, a razn de 1 mg/ 24 h hasta un
mx de 3 mg/ 24 h. Reconsiderar cada 6
meses la necesidad de continuar el trata
miento. Retirar gradualmente.
Ef ect 2os: Muy frecuentes (>10/ o): somno
lencia, mareos; nuseas, vmitos; reaccin
en el lugar de aplicacin (incluyendo eri
tema, prurito, irritacin, sensacin de que
mazn, dermatitis, inflamacin, ppulas,
vesculas y dolor). Frecuentes (1-10%): alu
cinaciones, sueos anormales, insomnio,
discinesia, mareo postural, cefalea; hipo
tensin ortosttica; vmitos, diarrea, estre
imiento, sequedad de boca; aumento de
enzimas hepticos; exantema, prurito, hi-
perhidrosis; edema perifrico; astenia; pr
dida de peso. Poco frecuentes (0,1-1%):
anorexia, crisis de sueo, psicosis, tras
tornos compulsivos (ludopata), aumento
de la libido, hipersexualidad, ansiedad;
desorientacin, sncope, distona, altera
cin de la marcha, letargo, prdida de me
moria, parestesia; disgeusia; fotopsia, vi
sin borrosa; fibrilacin auricular, HTA,
hipotensin; hipo, disnea; dolor abdo
minal; disfuncin erctil; aumento de
peso. Raras (<0,1%): convulsiones, taqui
cardia supraventricular.
Precauc: Retirar el parche si el paciente se
va a hacer RM o cardioversin (contiene
Al). Puede aparecer somnolencia brusca.
Evitar conduccin o manejo de maqui
naria. No suspender bruscamente el trata
miento. Monitorizacin oftalmolgica pe
ridica. Evitar alcohol.
Si t uac. espec.: IR: No precisa ajuste.
IH: No es preciso ajuste en IH leve a moderada.
En IH severa, precaucin o disminuir dosis.
Gest: No hay experiencia. Toxicidad embrionaria
Lact: No hay experiencia. En teora podra in
hibir la lactancia. En animales seexcreta en leche
materna. Evitar lactancia.
I nteracc: Los antagonistas dopaminrgicos como
los neurolpticos (p. ej. fenotiazinas, butirofe-
nonas o tioxantenos) o la metoclopramida
pueden disminuir la eficacia de la rotigotina:
evitar uso concomitante. Posibles efectos aditivos
con sedantes o depresores de SNC (p. ej. benzo-
diazepinas, antipsicticos, antidepresivos, al
cohol). El uso simultneo con L-dopa puede po
tenciar la reaccin adversa dopamincrgica de
L-dopa y provocar o exacerbar una discinesia
preexistente: evitar.
SD: Nuseas, vmitos, hipotensin, movimientos
involuntarios, alucinaciones, confusin, convul
siones y otros signos de estimulacin dopamincr
gica central. No se conoce antidoto. Retirar los
parches, vigilar estrechamente constantes vitales y
terapia de soporte. No es probable que la dilisis
sea eficaz.
Co n t r a i n : Alergia al compuesto. RM o car
dioversin (retirar el parche, ya que con
tiene Al).
* Neupro (UCB Pharma)
1mg/ 24h parch transdrm2^5 mg (env 28) 65,74
S 2 mg/ 24h parch tiansdeim 4,5 mg (env 7) 40,21
2 mg/ 24h parch transdrm 4,5 mg (env 23) 65,74
3 mg/24h paidi transdrm675 mg (env28) 85,45
4 mg/ 24 h parch transdrm 9 mg (env 28) 105,19
w6 mg/ 24h paidi transdcrm13pmg (env 28) 136,74
8 mg/ 24h parch transdrm 18mg(env28) 159$6
Inkiopaich2mg/ 4mg/ 6mg/ 8iTig(4envx7) 12837
Sel egi l i na (Deprenil )
Inhi bi dor de la MAO-B dopami nrgi co selec
t ivo a las dosi s usual es (a dosi s ms altas
i nhi be t ambi n la MAO-A). Empl eada como
ant i parki nsoni ano. combi nada a l evodopa o
en monot erapi a.
I ndic: Coadyuvante del tratamiento del
Parkinson con la levodopa, especialmente
en pacientes que desarrollan sntomas mo
tores de final de dosis (mejora en un 50%
la prdida de efecto de final de dosis y
permite reducir entre un 10-30% las nece
sidades de levodopa). Tambin puede ser
efectiva como monoterapia inicial en pa
cientes con mnimos sntomas.
Posol : Oral : 5 mg con desayuno y 5 mg
con la comida, o bien 10 mg/ 24 h con de
sayuno; en ancianos, puede iniciarse con 5
mg/ 24 h e incrementarse, posteriormente,
a 10 mg/ 24 h.
Ef ect 2os: Disquinesias (potencialmente
intensas), nuseas, vmitos, xerostoma,
dolor abdominal, distimia, mareo. Con
menor frecuencia: hipotensin ortosttica,
arritmias, HTA, agitacin, confusin, bra-
diquinesia, insomnio, depresin, alucina
ciones, reacciones psicticas, bruxismo,
trastornos de la miccin.
Pr ecauc: Evitar alimentos ricos en aminas.
Da positivo en el control de dopaje.
Si t u a c . e spe c.: Int eracc: Ver Secc III.2,
IMAO y Selegilina. Puede incrementar los efectos
secundarios de levodopa (fundamentalmente, dis
cinesias). Reducir la dosis de levodopa en un
20-50% cuando seintroduce selegilina.
SD: Agitacin psicomotriz; inhibicin no selec
tiva de MAO. Vigilar: Funcin cardiorrespira-
toria, TA, alteraciones SNC.
Cont r ai n: HTA, hipertiroidismo, feocro-
mocitoma, adenoma prosttico, glaucoma
de ngulo estrecho, psicosis, ulcus pptico,
toma de antidepresivos ISRS.
* Pl url men (Orion Corp)
* Sel egi l i na Davur EFG (Davur)
* Sel egi l i na Prof as EFG (F5 Profas)
Tet rabenazi na
Deri vado si nt t i co de la benci l qui nol i zi na
que produce depl eci n de la dopami na y
ot ras monoami nas en SNC. Se ha empl eado
en el t rat ami ent o de diversos t rast ornos ex-
t rapi rami dal es. Uso aprobado en la act ua
l i dad para el t rat ami ent o de la Corea de
Hunt i ngt on. Poca experi enci a de uso.
I ndi c: Trastornos del movimiento aso
ciados a Corea de Huntington.
Posol : Oral : inicialmente 25 mg/8 h; des
pus aumentar a razn de 25 mg/ da cada
3-4 das hasta mx 200 mg/ da o apari
cin de intolerancia (lo que ocurra antes).
Si no se observa mejora dentro de los 7
primeros das con la dosis mxima tole
rada es poco probable que el tratamiento
sea beneficioso para el paciente.
NIOS: Contraindicado.
Ef ect 2os: Muy f recuent es: depresin; som
nolencia, parkinsonismo (incluido tras
torno del equilibrio), temblor, exceso de
salivacin. Frecuent es: nerviosismo, an
siedad, confusin, insomnio, ligero alarga
miento del QTc. Raros: sndrome neuro-
lptico maligno. Muy raros: leucopenia;
crisis oculogiras, fotofobia. Frecuenci a no
conoci da: desorientacin, trastornos del
sueo, inquietud; ataxia, acatisia, distona,
prdida de memoria, mareo; bradicardia;
hipotensin postural, crisis hipertensivas;
trastornos deglutorios, nuseas, vmitos,
dolor epigstrico, diarrea, estreimiento,
sequedad de boca; sudoracin; ciclo mens
trual irregular; fatiga, debilidad, hipo
termia; arritmias ventriculares.
Pr ecauc: Vigilar la aparicin de un sn
drome neurolptico maligno (SNM) al co
mienzo del tratamiento, tras aumentar la
dosis o en caso de tratamientos prolon
gados (si se sospecha la existencia de
SN M , i nterrumpi r inmediatamente).
Evitar la retirada brusca de la tetrabena-
zina, ya que puede desencadenar un SNM.
Precaucin en pacientes con enfermedad
de Parkinson (puede aumentar el riesgo de
agravamiento de los sntomas de tipo par-
kinsoniano o de desarrollar un SNM) y
en pacientes en tratamiento con antidepre
sivos. Uso conjunto con medicamentos
que prolonguen el intervalo QT, especial
mente en ancianos, pacientes con sn
drome congnito de alargamiento del QT,
I CC, hipertrofia cardiaca, hipopotasemia
o hipomagnesemia. La tetrabenazina eleva
los niveles de prolactina, desconocindose
sus eventuales consecuencias clnicas.
Puede afectar a la conduccin o manejo
de maquinaria. Contiene lactosa.
Si t uac. espec.: IR, IH: El aumento gradua! de
la dosis debe ser ms lento, y puede ser necesaria
una dosis diaria menor.
hay datos en humanos: evitar salvo que sea estric
tamente necesario. FDA: C.
Lact: No se dispone de datos (evitar).
I nteracc: (1) La tetrabenazina inhibe la accin de
la levodopa y puede reducir sus efectos: contrain
dicado su uso conjunto con levodopa y agonistas
dopaminrgicos. (2) La tetrabenazina bloquea la
accin de la reserpina: contraindicado su uso
conjunto. (3) El uso reciente o concurrente de
IMAO puede producir una crisis catecolamnica
(hiperexcitacin SNC, HTA): dejar un periodo
de 15 das libre de IMAO antes de comenzar el
tratamiento con tetrabenazina. (4) Medicamentos
que incrementan el intervalo QT: La tetrabena
zina produce un ligero aumento del intervalo
QT, por lo que debe tenerse precaucin si se
usan conjuntamente otros medicamentos que
prolongan el intervalo QT. (5) Los inhibidores
del CYP2D6 disminuyen el metabolismo de la te
trabenazina: reducir la dosis de la tetrabenazina.
(6) La tetrabenazina puede potenciar los efectos
sedantes del alcohol.
SD: Nuseas, vmitos, diarrea, sudoracin, som
nolencia, hipotensin e hipotermia, confusin y
alucinacin. Tratamiento sintomtico.
Co n t r a i n : Alergia al compuesto. Toma con
currente (o dentro de los 15 das previos)
de IMAO. Toma de levodopa o antipar-
kinsonianos dopaminrgicos. Nios.
* Ni t o m a n (UCB Pharma)
comp 25 mg (env 112) 184,92
Tol capona
Inhi bi dor sel ect i vo y reversibl e de la COMT
(o-met i l aci n de l evodopa a 3-met oxi dopa-
mi na) que aument a la Vm de la l evodopa.
Se ut ili za j unt o con l evodopa y un i nhi bi dor
de la DD cuando con stas no puede esta
bi l i zarse al paci ent e, habi ndose descri t o
una di smi nuci n de la dosi s di ari a t otal re
queri da y de su f recuenci a de admi ni st ra
cin. La EMEA lo ret ir por produci r casos
de hepat it i s f ul mi nant e, rabdomi ol i si s y sn
drome neurol pt i co mal i gno. Post eri or
ment e. en el est udi o SWITCH f rente a ent a-
capona se obser v una t endenci a no
signi f icat iva a mayor benef i ci o de t olcapona
f rente a ent acapona. Los datos di sponibles
son i nsuf i ci ent es para conocer su relacin
ri esgo benef i ci o. Precio el evado.
I n d i c : E. de Parkinson en tratamiento con
levodopa + inhibidor de la DD y con
fluctuaciones motoras que no responden
a otros inhibidores de la COM T o estos
no se toleran. Interrumpir el tratamiento
si no se observan beneficios clnicos con
siderables a las 3 sem de iniciado el trata
miento. Prescripcin restringida a mdicos
con experiencia en el tratamiento de la E.
de Parkinson avanzada.
Po s o l : Or al : 100 mg 3 veces/ da sin mas
ticar ni partir el comp, junto con le-
vodopa/ inhibidor de la DD; la primera
dosis del da junto con la primera de le-
vodopa, despus aproximadamente a las 6
y 12 h. Mx 600 mg/ da. Controlar la
funcin heptica antes de empezar el tra
tamiento (ver Precauc). Ajustar la dosis de
levodopa para prevenir los efectos ad
versos causados por altos niveles de la
misma, puede precisarse reduccin de
hasta un 30%.
Ef ect 2os: Muy f recuent es (>10/ o): Nu
seas, diarrea (puede llegar a requerir sus
pensin de tratamiento), anorexia, disci
nesia, distona, cefalea, mareos, trastornos
del sueo, somnolencia (ocasionalmente,
brusca), confusin, alucinaciones, pro
blemas ortostticos. Frecuent es (l-10/ o):
Vmitos, estreimiento, xerostoma, dolor
abdominal, dispepsia, dolor torcico, in
feccin de las vas respiratorias superiores,
hipocinesia, intensificacin del color de la
orina, aumento de la sudoracin. Au
mento de las enzimas hepticas (ALT)
hasta tres veces el valor lmite superior, en
un 1% de los pacientes con 300 mg/ da y
otro 3% con 600 mg/ da (el doble en mu
jeres). Raros: hepatitis fulminante y sn
drome neurolptico maligno.
Precauc: Monitorizacin heptica: basal,
cada 2 sem x 1 ao, cada 4 sem x 6meses
siguientes y cada 8 sem despus. Si se au
menta la dosis a 600 mg/ da, controlar
bioqumica heptica antes de aumentar la
dosis y seguir la secuencia anterior. Sus
pender si ALT o AST superan el lmite su
perior de valor normal o ante sntomas o
signos de fallo heptico. Evitar en pa
cientes con intolerancia hereditaria a la
galactosa. Puede aparecer somnolencia
brusca. Evitar conduccin o manejo de
maquinaria.
Si t uac. espec.: IR: No es preciso ajuste de
dosis con Ccr 30 ml/ min.
IH: Evitar (riesgo de hepatotoxicidad).
Gest, Lact : Evitar (falta de experiencia). FDA: C.
Interacc: No seconoce bien su perfil de interac
ciones. Evitar el uso conjunto con IMAO no se
lectivos. Evitar cuando haya tratamiento con
junto con IMAO-A e IMAO-B. Los IMAO-B no
deben usarse a dosis superiores a las recomen
dadas. Los inhibidores de la recaptacin de nore-
pinefrina como dcsipramina, maprotilina, venla-
faxina o duloxetina deben usarse con gran
precaucin, slo cuando no exista otra alternativa
y a dosis a ser posible reducidas. Aumento de los
niveles de benserazida. No se conoce efecto sobre
otros medicamentos metabolizados por la COMT
como alfametildopa, dobutamina, apomorfina,
adrenalina e isoprenalina; podran aumentar sus
niveles plasmticos. Posible interaccin con otros
frmacos que alteren los niveles de catecolaminas.
Monitorizar INR con anticoagulacin.
SD: Hay poca experiencia. Hospitalizar y medidas
de soporte. No es probable que la dilisis sea
eficaz.
Cont rai n: Alergia al producto. Enfermedad
heptica o aumento de enzimas hepticas,
o antecedente de hepatotoxicidad por tol-
capona o riesgo de la misma. Discinesia
grave. Antecedentes de sndrome neurolp
tico maligno o rabdomiolisis no traum
tica o hipertermia. Feocromocitoma.
* Tasmar (Meda Farma)
comp 100 mg (env 100) DH 147,51
comp 200 mg (env 100) DH 201,80
N0 4 A4 Ot r a s a s o ci a ci o n e s de
a n t i p a r k i n s o n i a n o s
Levodopa/ Car bi dopa/ Ent aca-
pona
Asociacin de antiparkinsonianos a dosis fijas
pacientes que precisan del uso conjunto le-
vodopa/inh. de DDC +entacapona y cuyos reque
rimientos se ajustan a las presentaciones exis
tentes.
Indic: E. de Parkinson con fluctuaciones motoras
de final de dosis que no se estabilicen con Ic-
vodopa/ inh. de dopadescarboxilasa (fundamen
talmente cuando los requerimientos se ajustan a
las presentaciones existentes).
Posol: Oral: Individualizar dosis inicial segn el
caso y ajuste subsiguiente segn necesidades:
Si hay tratamiento previo con levodopa/ inh.
de DDC +entacapona a dosis iguales a las del
preparado: pasar a tomar el comp correspon
diente.
Si hay tratamiento previo con levodopa/ inh.
de DDC +entacapona a dosis diferentes a las del
preparado: sopesar indicacin y ajuste cuidadoso
(iniciar con dosis de levodopa lo ms parecida
posible a la que tomaba previamente).
Si hay tratamiento previo con levodopa/ bcnsc-
razida frmula de liber normal +entacapona: so
pesar indicacin y suspender levodopa/ bcnscra-
zida la noche anterior; por la maana, empezar
con Stalevo a la dosis equivalente de levodopa
(o un 5-10% ms).
Si no hay tratamiento previo con entacapona:
es preferible introducirla por separado; podra
intentarse Stalevo* en pacientes sin discinesias y
en los que el total diario de levodopa sea <800
mg. En estos casos, reducir la dosis de levodopa
en un 10-30% (la entacapona potencia la le
vodopa) los primeros das o semanas tras el
inicio del tratamiento con Stalevo', bien espa
ciando tomas y/ o disminuyendo dosis/ toma.
La sustitucin de Stalevo' por levodopa/ inh.
de la DDC sin entacapona exige ajustar la dosis
de levodopa.
Efect 2os, Precauc, Contrain: Ver levodopa/ inh.
de la DDC y entacapona.
* Stalevo (Novartis Farm)
100 comp 100/ 25/ 200 mg (env 100) 127.23
125 comp 125mg/ 31,25mg/ 200mg(env 100) 129,02
150 comp 150/ 37,5/ 200mg (env 100) 130,83
200 comp 200/ 50/ 200 mg (env 100) 134,55
50 comp 50/ 12,5/ 200 mg (env 100) 121,81
75 comp 75nfc/ 18,75mg/ 200mg (env 100) 124,51
Abroviaturas. ver Contraportada
N05 PSICOLPTICOS 825
N05 Psi col pt i cos
Terapi a ant psi ct i ca
El tratamiento de la esquizofrenia y tras
tornos paranoides consiste en psicoterapia,
medidas psicosociales y tratamiento farma
colgico.
La esquizofrenia es una enfermedad
crnica que suele cursar en crisis. Se clasi
fica en diversos tipos clnicos segn los sn
tomas predominantes. Los sntomas posi
tivos responden mejor a la medicacin
antpsictica que los sntomas negativos.
El trastorno bipolar se caracteriza por
episodios recurrentes en los que el estado
de nimo y los niveles de actividad estn
profundamente alterados. La alteracin
consiste en mana o hipomana, una exal
tacin del estado de nimo con aumento
de la actividad, entre otros sntomas, o
bien en depresin, una disminucin del es
tado de nimo y un descenso de la acti
vidad, entre otros sntoma. Es caracterstico
el que se produzca una recuperacin tras
los episodios aislados. Pueden aparecer sn
tomas psicticos en ambos tipos de episo
dios. El tratamiento consiste en psicote
rapia, medidas psicosociales y tratamiento
farmacolgico, en el que los antipsicticos
tienen un papel muy relevante.
La eficacia clnica de los diversos antip
sicticos es similar cuando se administran
a dosis equipotentes. La eleccin de un fr
maco concreto debe hacerse de forma indi
vidualizada, teniendo en cuenta los efectos
adversos previsibles (grado de sedacin ini
cial deseado, efectos extrapiramidales, anti-
colinrgicos o hipotensin). Existe gran va
ri abi l i dad i ndi vi dual en la respuesta
teraputica, por lo que tambin deben con
siderarse los antecedentes de buena res
puesta al frmaco del paciente o familiares
prximos. Como factor adicional, el m
dico debe estar familiarizado con la sus
tancia elegida.
La dosis debe de ser aumentada progre
sivamente hasta obtener respuesta clnica.
Debido a la variabilidad individual de la
respuesta, es habitual intentar un nuevo
frmaco, en caso de fracaso, despus de 6
semanas sin respuesta a un antipsictico.
Suele aconsejarse que sea de una familia
qumica neurolptica diferente.
Ocasionalmente aparece agitacin psi-
comotriz en los pacientes psicticos. En
estos casos el tratamiento de eleccin es un
neurolptico sedante por va i.m., pudiendo
asociarse con otro neurolptico de accin
incisiva que ser el que habr que mantener
durante todo el tratamiento; slo en este
caso deben asociarse dos neurolpticos.
Cuando hay mala adherencia al trata
miento en los esquizofrnicos crnicos,
pueden emplearse neurolpticos depot.
N0 5 A1 An t i p s i c t i c o s sol os
Los antipsicticos o neurolpticos consti
tuyen un grupo de frmacos heterogneo
con un mecanismo de accin comn. Ac
tan fundamentalmente bloqueando los re
ceptores dopaminrgicos cerebrales D2 y
tambin sobre los receptores de la noradre-
nalina, serotonina y acetilcolina.
Farmacoci nt i ca. El pico plasmtico
mximo aparece a las 2-4 h de la toma oral
o a los 10-30 min si se administran i.m. Se
unen en un 90-98% a protenas plasm
ticas, siendo activa slo la fraccin libre. El
metabolismo es heptico, siendo la excre
cin urinaria y, en menor proporcin, bi
liar. Los metabolitos, activos o inactivos,
pueden contribuir al efecto teraputico o a
la aparicin de reacciones adversas.
Los antipsicticos administrados por
va i.m. proporcionan hasta 4 veces ms
frmaco activo que por va oral.
Pr opi edades f ar maco l gi cas.
Segn su accin antispsictica puede dis
tinguirse entre frmacos de baja potencia
(dosis alrededor de 50 mg) y alta potencia
(dosis alrededor de 1-2 mg). Los de baja
potencia antpsictica tienen una accin
sedante elevada y poco efecto extrapira-
midal, mientras que los de alta potencia
antispsictica son poco sedantes pero con
notable efecto extrapiramidal. En pacientes
de edad avanzada deben evitarse los antip
sicticos con efectos extrapiramidales, anti-
colinrgicos e hipotensores intensos. En la
Tabla N.4 se refleja la toxicidad compara
tiva de los distintos antipsicticos, as
como las posibles equivalencias posol-
gicas usando la dosis de risperidona como
patrn (se trata de una escala clnica subje
tiva, realizada mediante encuesta a un
panel de psiquiatras).
Cl asi f i caci n. Los neurolpticos se
agrupan, segn su estructura qumica, en
fenotiazinas, anlogos de las fenotiazinas,
tioxantcnos, butirofenonas, derivados de
las butirofenonas y benzamidas. Se in
cluye el carbonato de litio al final de este
captulo por su indicacin para la psicosis
manaco-depresiva (trastornos bipolares).
Ant i psi ct i cos at pi cos. La cloza-
pina fue el primero en introducirse, pero
hoy raras veces se emplea dado que su uso
acarrea riesgo de agranulocitosis. En la ac-
Tabla N.4A. Perfil comparativo de potencia y efectos indeseables de los antipsicticos.
Potencia
antipsictica
Sedacin Efectos Hipotensin Efectos Hlperglucemla
extrapiramidales anticolinrgicos
FEN0T1AZINAS
Clorpromazina + +++ + I.m. +++ Oral ++ +++
Flufenazina +++ + ++++ + +
-
Levomepromazina + +++ ++ +++ +++
-
Perfenazina +++ ++ ++ + ++
-
Peridazina ++ ++ ++ + + 4- +
-
Pipotiazina + +++ ++ ++ +++ -
Trifluoperazina +++ + +++ + ++ -
ANALOG. DE FENOTIAZINAS
Clotiapina ++ +++ + ++ + -
Clozapina +++ +++ + +++ +++ +/++
Olanzapina ++ ++ + + + +/++
Quetiapina ++ ++ + + + +/++
Sertindol ++ ++ + + + +/++
Ziprasidona ++ ++/+++ +/++ ++ +/++ +/++
nOXANTENOS
Tiotixeno +++ +/++ +++ ++ +++
_
Zudopentixol +++ +++ + + + -
BUTIROFENONAS
Haloperidol +++ + ++++ + +
-
Trifluoperidol +++ + ++++ + + -
OERIV. BUT1R0FENNIC0S
Aripiprazol ++ ++/+++ + + + +n
Paliperidona ++ + ++ +++ + +/++
Pimozida ++ + +++ + +
_
Risperidona +++ + ++ + + +/++
BENZAMIOAS
Amisulprida +++ + ++ +++ +
-
Sulpirida + + + + + -
Tiaprida ++ + + + + -
+ Leve
++ Moderado
+++ Intenso
++++ Muy intenso
Tabla N.4B. Equivalencia de dosis de antipsicticos usando como patrn la dosis de risperidona, (me
dias de los resultados de una encuesta realizada a un panel de psiquiatras).
Dosis de risperidona 1
(mg)
2
(mg)
3
(mg)
4
(mg)
10
(mg)
FEN0T1AZ1NAS
Clorpromazina 80 175 350 550 800
Flufenazina 1 5 7.5 12.5 15
Flufenazina decanoato* 6.25 12.5 25 37,5 50
Perfenazina 6 12 24 40 54
Trifluoperazina 4 10 15 25 35
ANALOG. DE FENOTIAZINAS
Gozapina 75 175 350 500 700
Olanzapina 5 7.5 15 20 30
Quetiapina 100 225 450 600 825
Ziprasidona 40 60 120 160 200
TIOXANTENOS
Tiotixeno 4 8 17 25 35
BUTIROFENONAS
Haloperidol 1.5 3.5 7.5 11.5 17
Haloperidol decanoato** 25 50 100 150 225
mg/2-3 sem
** mg/4sem
Modificado de: Kane JM et al. JClin Psych 2003;64(suppl 12):25.
tualidad se dispone de nuevos neurolp-
ticos atpicos: risperidona, olanzapina, pa-
l i peri dona, queti api na, zi prasi dona,
sertindol, amisulprida y aripiprazol.
Poseen una eficacia clnica equiparable a
la de los neurolpticos clsicos. Producen
menos efectos extrapiramidales agudos y,
quiz, menos disquinesias tardas que los
antipsicticos tradicionales, pero su empleo
se asocia, en general, a una mayor inci
dencia de efectos adversos metablicos (au
mento de peso, resistencia a la insulina, hi-
perglucemia), con un impacto potencial
sobre morbimortalidad vascular y global
an no adecuadamente evaluado. Su coste
es notablemente superior al de los antipsi
cticos clsicos, por lo que su costo-eficacia
comparativa es objeto de debate.
Uso cl ni co. 1 campo de las indica
ciones abarca: sntomas psicticos, agita
cin psicomotriz, trastornos de conducta,
tics, tartamudeo, hipo rebelde y nuseas.
No existe idoneidad de ningn neurolp-
tico segn un sntoma concreto. Tambin
se han utilizado en el tratamiento del dolor
de tipo neuroptico, particularmente la le-
vomepromazina.
Uso en anci anos con demenci a.
El uso de antipsicticos, tanto clsicos
como atpicos, en pacientes ancianos con
demencia se asocia con un incremento de
mortalidad. En la actualidad, en nuestro
pas la risperidona es el nico antipsictico
que tiene esta indicacin, cuando fracasan
otras terapias.
Ri esgo de t romboembol i smo ve
noso (TEV). El uso de antipsicticos de
primera y segunda generacin podra aso
ciarse a un mayor riesgo de TEV. No es po
sible establecer, en el momento actual, dis
tintos niveles de riesgo para los diferentes
antipsicticos. Se aconseja identificar fac
tores de riesgo antes y durante el trata
miento para adoptar medidas preventivas
apropiadas.
Uso de neurol pt i cos en ni os y
adol escent es. ficha tcnica de la
mayor parte de los neurolpticos atpicos
desaconseja o, incluso, contraindica el uso
en nios y adolescentes ya que no existe ex
periencia por debajo de los 18 a, por lo que
en estos casos deber utilizarse como uso
compasivo. Como excepcin, la risperi
dona est aprobada para el tratamiento de
nios y adolescentes autistas con trastornos
de la conducta (agresividad, hiperactividad,
etc). En adolescentes est aprobada para el
tratamiento del trastorno oposicionista de
safiante -como parte de una estrategia tera
putica global- y, a partir de los 15 a (13
en EEUU) para la esquizofrenia y sntomas
psicticos en el curso de los trastornos
afectivos. La clozapina est aprobada para
el tratamiento de la esquizofrenia a partir
de los 16 a. El aripiprazol est aprobado
para el tratamiento de la esquizofrenia a
partir de los 15 a. La ziprasidona est
aprobada para el tratamiento de los episo
dios maniacos o mixtos en trastorno bi
polar en nios a partir de 10aos.
En el caso del haloperidol y de otros
neurolpticos clsicos no se especifica
contraindicacin por lmite de edad. Con
cretamente el haloperidol est autorizado
para su uso, sin especificar edad, para es
quizofrenia, tics, sndrome de la Tourette,
hipo rebelde y trastorno de conducta con
agitacin. En el caso del haloperidol depot
s se indica que no se ha establecido la se
guridad y eficacia de su uso en nios.
Los datos disponibles de estudios a
corto y a largo plazo sugieren que los
nios y adolescentes son ms vulnerables
que los adultos a los efectos secundarios
con medicacin antipsictica a dosis equi
valentes (sintomatologia extrapiramidal,
somnolencia, elevacin de prolactina y au
mento de peso) y que estos efectos se man
tienen o incluso aumentan con el tiempo
de tratamiento. Como regla general se reco
mienda alcanzar la dosis adecuada de
forma progresiva y monitorizar los efectos
secundarios, poniendo especial atencin en
el sndrome metablico (aumento de peso,
alteraciones menstruales, etc.) y alteraciones
del ritmo cardaco. Si los efectos secunda
rios son relevantes y no se controlan ade
cuadamente, se debe reevaluar la necesidad
de medicacin y, en su caso, probar con
otro neurolptico.
Fenot i azl nas
Cl orpromazi na
El neurol pt i co ms est udi ado. Baj a po
t enci a ant i psi ct i ca. Ent re sus ef ect os se
cundari os dest acan sedaci n y snt omas
anti col i nrgi cos. Muy til por va i.m en agi
t aci n psi comot ri z por su acci n sedant e
rpida y segura.
Indi c: Esquizofrenia. Trastorno paranoide.
Mana. Trastorno por ansiedad. Sndromes
orgnico-cerebrales con ansiedad o agita
cin importante. Tratamiento de emer
gencia de los estados de agitacin. Antie
mesis y analgesia coadyuvante en terapia
oncolgica. Hipo rebelde. Alucinosis alco
hlica. S. de Giles de la Tourette. Corea
de Huntington. Trastornos graves del com
portamiento en los trastornos de persona
lidad.
82 8 N SISTEMA NERVIOSO
Posol : Psi cosi s esqui zof rni ca: A dultos:
75-100 mg/ da v.o. repartidos en 3 tomas;
dosis mx: 300 mg/ da. Ancianos y pa
cientes con insuficiencia heptica: 33% de
las dosis indicadas.
Sndrome orgni co cerebral : Inicio: 25-100
mg/ da v.o. repartidos en 3 dosis.
Est ados de agit acin: 25-50 mg/ 6-8h i.m.
En Oncol oga, como ant iemt ico: I.m. o i.v.:
25-150 mg/ da repartidos en 3 dosis.
Oral: 15-75 mg/ da. repartidos en 3 dosis.
Hi po Int ratabl e: 75-200 mg/ da v.o. repar
tidos en 3-4 dosis.
NIOS: Nios 1 a: Nuseas: 0,5-1 mg/ kg/
dosis i.v. o v.o. cada 6-8 h. Sedacin o
alteracin del comportamiento: 2,5-6 mg/
kg/ da repartidos en 3-4 dosis i.m. o i.v. y
en 4-6 dosis v.o. Rectal: 1 mg/ kg/ dosis
cada 6-8h.
Equiv. gotas: got 40 mg/ ml: 1 mi = 40 got; 1 got
=1mg.
Ef ect 2os: Muy f recuent es: somnolencia y
sedacin. Frecuent es: sntomas anticoli-
nrgicos como sequedad de boca, estrei
miento, dificultad para la miccin y vi
sin borrosa. Sntomas extrapiramidales
ocasionales al inicio del tratamiento (re
versibles mediante reduccin de dosis o
agentes antiparkinsonianos) y en adminis
tracin prolongada (meses-aos), que
pueden aparecer hasta en el 30% de los
pacientes; tambin hipotensin postural,
alteraciones cardiacas (taquicardia, bradi-
cardia, arritmias, insuficiencia cardiaca
congestiva), ictericia colosttica a veces
con eosinofilia, leucopenia transitoria, fo-
todermatitis, urticaria, erupciones maculo-
papulares, erupciones acneiformes, pru
rito, angioedema, insomnio, mareos e leo
paraltico. Raros: agranulocitosis, disci
nesia tarda (tras meses o aos de trata
miento), sndrome neurolptico maligno,
sndrome anticolinrgico maligno, dficit
de acido flico a los 3-5 a de iniciado tra
tamiento, hiperprolactinemia con gineco-
mastia y galactorrea, ganancia de peso,
amenorrea, retinopata pigmentaria, depre
sin y convulsiones.
Pr ecauc: Cardiopata, E. de Parkinson,
epilepsia, nefropata, glaucoma de ngulo
cerrado, hipertrofia de prstata o reten
cin urinaria, hepatopata, historia de icte
ricia, leucopenia y deshidratacin. Evitar
su asociacin con otros frmacos cau
santes frecuentes de leucopenia. Desacon
sejar la conduccin de vehculos y el ma
nejo de maquinaria peligrosa o de
precisin durante el tratamiento. Evitar el
consumo de bebidas alcohlicas. Monito
rizar de forma peridica: TA, pulso, ECG,
pruebas de funcin heptica y hemo-
grama. Control oftalmolgico anual. Eva
luacin de la disquinesia tarda en el test
AI MS cada 3-6 meses. El uso de antipsic
ticos en pacientes ancianos con demencia
se asocia con un incremento de morta
lidad. Riesgo de TEV (identificar factores
de riesgo antes y durante el tratamiento
para adoptar medidas preventivas apro
piadas).
Si t uac. espec.: IR: No necesita ajuste de dosis.
IH: Evitar, ya que todos los antipsicticos pueden
precipitar encefalopata heptica. Las fenotiazinas
son hcpatotxicas.
Gest : Aunque no se ha demostrado la asociacin
entre fenotiazina y teratogenicidad muchos au
tores coinciden en que su uso a altas dosis, espe
cialmente en el primer trimestre, puede aumentar
los defectos en el recien nacido. FDA: C.
Lact : Puede producir galactorrea en la madre y
sedacin en el lactante. Aceptable con vigilancia
del nio y supervisin de las dosis. Se excreta en
pequeas cantidades.
Int eracc: Ver Secc III.2, Fenotiazinas.
SD: Depresin SNC, signos extrapiramidales, con
vulsiones, hipotensin, efectos anticolincrgicos.
Tratamiento: medidas de soporte, diuresis for
zada; si extrapiramidalismo, biperideno i.m. o
i.v. 0,05 m&^kg, repctible a los 30 min. Ver tam
bin anticolinrgicos (Atropina). Vigilar: Signos
neurolgicos, ECG, TA.
Cont r ai n: Alergia al compuesto o a feno
tiazinas. Nios <1 a. Coma barbitrico y
etlico. Riesgo de glaucoma de ngulo
agudo. Riesgo de retencin urinaria de
bida a trastornos uretroprostticos. Uso
conjunto con levodopa, guanetidina, sul-
topride o litio. Ingestin de alcohol.
* Largact l l (Sanofi Aventis)
amp 25 mg/ 5 mi (env 5) 1,58
comp 100 mg (env 30) 1,92
comp 25 mg (env 50) 1,51
Fl uf enazi na, Decanoat o de
Neurol pt i co depot de al ta potenci a anti p-
si ct i ca. Ent re sus ef ectos secundari os des
t acan sedaci n i ni cial y snt omas ext rapi ra
mi dal es. Muy t i l en paci ent es con poca
adherenci a al t rat ami ent o.
Indi c: Mantenimiento en esquizofrenia y
otras psicosis. Puede emplearse en nios.
Posol : S.c., I.m. (gl t eo): Hacer primero una
prueba con 12,5 mg (50% en nios y an
cianos). Si no se producen sntomas extra-
piramidales importantes, poner 25 mg a
los 4-7 das y, en adelante, una dosis cada
15-40 das ajustando segn respuesta
(25-125 mg/ mes).
Ef ect 2os, Pr ecauc, Cont r ai n: Ver clor-
promazina. Sntomas extrapiramidales fre
cuentes, sobre todo en mujeres <50 a.
(aparecen pocas horas despus de la dosis
y se mantienen 48 h, pero tambin pueden
aparecer durante las primeras semanas de
tratamiento, y cuando el paciente ya est
clnicamente estable). Evitar su uso si an
siedad, confusin o agitacin.
Precaucin.
Perf enazi na
Neurol pt i co de al ta potenci a anti psi cti ca.
Menor poder sedant e que cl orpromazi na. y
IH: Todos los antipsicticos pueden precipitar en
cefalopata heptica. Las fenotiazinas son hcpato
txicas. Precaucin.
Gest : Aunque no se ha demostrado una relacin
causal entre fenotiazinas y teratogenicidad se re
comienda usar con precaucin por su potencial
produccin de efectos neurolpticos, problemas
neurolgicos a largo plazo y retraso del creci
miento Produce sntomas extrapiramidales en el
recin nacido. FDA: C.
Lact : Se excreta a bajas concentraciones, pu-
diendo producir somnolencia, distonas y disqui
nesia tarda.
SD: Ver haloperidol (pg. 837).
* Modecat e (Bristol My Sq)
amp 25 mg/ 1 mi (env 1) 2,97
amp 25 mg/ 1 mi (env 5) 7,18
Levomepromazi na
Neurol pt i co de menor potenci a ant i psi c
t ica y mayor poder sedant e que cl orproma
zi na. Ent re sus ef ectos secundari os dest aca
la hi pot ensi n. t il como adyuvant e en t ra
t ami ent o combi nado de al gunas si t ua
ci ones de dol or crni co (concret ament e el
neuropt i co).
Indi c: Ver clorpromazina. Tambin, como
adyuvante en tratamiento del dolor.
Posol : Oral : Inicialmente 10-25 mg/ da re
partidos en 2dosis, dando mayor propor
cin por la noche; incremento gradual de
dosis segn respuesta.
Psicosis graves: 100 mg/8 h; mx: 100
mg/8 h (300 mg/ da).
I.m.: 25 mg/ 6-8h.
Equi v. gotas: got 40 mg/ ml: 1 mi 40 got; 1got
- 1mg.
Ef ect 2os, Pr ecauc, Cont r ai n: Ver Clor
promazina. Hipotensin, frecuente.
Si t uac. espec.: IR: Ajustar la dosis, pero no se
han establecido recomendaciones especificas.
cefalopata heptica. Es hepatotxica.
Gest : Puede considerarse segura si se utiliza oca
sionalmente y a dosis bajas (ver tambin clorpro
mazina). FDA: C.
Lact : Las fenotiazinas se excretan en leche ma
terna y pueden producir somnolencia, as como
aumento del riesgo de distontas y disquinesia
tarda en el lactante.
Si nogan (Sanofi Aventis)
amp 25 mg/ 1 mi (env 10) 2,26
comp 100mg (env 20) 2,26
comp 25 mg (env 20) 1,64
got 40 mg/ ml (fras 10 m) 1,84
mayor f recuenci a de snt omas ext rapi rami
dales.
i ndi c: Usado sobre todo en sntomas psic
ticos, agitacin, trastornos de conducta y
tics.
Posol : Oral : 12 mg/ da repartidos en 3
dosis; mx: 24 mg/ da.
Ef ect 2os, Pr ecauc, Cont r ai n: Ver clor
promazina.
Si t uac. espec.: IR: Ajustar la dosis, pero no se
han establecido recomendaciones especficas.
cefalopata heptica. Es hepatotxico.
Gest : Se ha descrito ictericia, hipo o hiperreflexia
y efectos extrapiramidales. Sopesar riesgo/ bene
ficio. FDA: C.
Lact : Puede producir somnolencia y aumento del
riesgo de distonas y disquinesia tarda en el lac
tante.
* Decent an (Merck)
Peri ci azi na
Neurol pt i co de pot enci a ant i psi ct i ca i n
t ermedi a. Menos ef ect os secundari os que
cl orpromazi na (el ms f recuent e, hi pot en
si n ort ost t i ca).
I ndi c: Usado, sobre todo, en sntomas psi
cticos, trastornos de conducta y agita
cin. De forma emprica se ha extendido
su uso en trastornos de conducta agresivos
en pacientes con retraso mental y en pa
cientes con trastorno obsesivo-compulsivo
muy grave que no responden a otro tipo
de tratamiento.
Posol : Oral : Repartir la dosis diaria en 2-3
tomas (dar una parte mayor por la noche).
Psicosis: 15-30 mg/ da; mx 75 mg/ da
(en ancianos, dosis reducida).
NIOS: 0,5 mg/ kg/ da.
Equi v. gotas: got 40 mg/ ml: 1 mi 40 got; 1 got
=1 mg.
promazina. Hipotensin ortosttica, fre
cuente. Efectos extrapiramidales slo a
dosis elevadas.
Si t uac. espec.: IR: Precaucin.
cefalopata heptica. Es hepatotxico.
Gest : El fabricante recomienda precaucin. Ad
ministrado al final del embarazo hay riesgo de
efectos extrapiramidales en el neonato. FDA: sin
clasificar.
Lact : El fabricante desaconseja su utilizacin.
Int eracc: Ver Secc IIL2, Fenotiazinas.
* Nemact i l (Sanofi Aventis)
comp 10 mg (env 50) 1,61
comp 50 mg (env 30) 2,64
Pi pot i azi na
Neurolpti co de baj a potenci a anti psi ct ica.
Si mi l ar a dorpromazi na. dest acando seda
ci n y snt omas ant i col i nrgi cos ent re sus
ef ectos i ndeseabl es. Suel e empl earse ms
bi en como neurol pt i co depot i .m. (ver pi
poti azi na, st er pal mti co).
Indi c: Tratamiento de la psicosis esquizo
frnica.
Posol : Oral : 10-20 mg/ da en 1-2 dosis.
promazina.
ME Pi port i l (Aventis Pharma)
comp 10mg (env 20)
Pi pot i azi na, st er pal mt i co de
Neurol pt i co depot de perf il si mi l ar a f l u-
f enazi na (decanoat o).
Indi c: Ver flufenazina.
Posol : I.m.: 100 mg/ 30 das (ajustar segn
la respuesta clnica). Dosis mx: 200 mg.
Ef ect 2os, Pr ecauc, Cont r ai n: Ver flu
fenazina.
* Lonseren (Sanofi Aventis)
amp 100 mg/ 4 mi (cnv 1) 4,14
Tri f l uoperazi na
Neurolpti co de al ta potenci a anti psi ct ica.
Menos sedaci n que dorpromazi na. Sn
t omas extrapi rami dal es muy i nt ensos.
Indi c: Ver dorpromazina. Se usa, sobre
todo, en la sintomatologa positiva de las
psicosis refractarias a otros tratamientos.
Posol : Oral: Psicosis: 4-10 mg/ da repar
tidos en 2 dosis; ajustar segn respuesta.
Dosis mx: 20 mg/ da.
NIOS: 6-12 a: 1 mg/ 12 h; i ncrement abl es
segn respuesta hasta mx: 15 mg/ da.
Ef ect 2os, Precauc, Cont r ai n: Ver clor-
promazina. Sntomas extrapiramidales fre
cuentes (sobre todo, jvenes -mayor riesgo
das 1a 5--). Menos efectos anticolinr
gicos e hipotensin. Poca sedacin.
Si t uac. espec.: IR, IH: Ver dorpromazina.
Gest: Las evidencias disponibles parecen avalar su
seguridad. FDA: C.
Lact : Compatible.
Interacc: Ver Secc 111.2, Fcnotiazinas.
SD: Ver halopcridol (pg. 837).
MESt el azi ne (GlaxoSmithkline)
comp 1mg (env )
comp 2mg (env )
comp 5 mg (env )
comp 10mg (env )
Anl ogos de l as f enot i azi nas
Cl ot i api na
Neurol pt i co de pot enci a ant i psi ct i ca in
t ermedi a. Ms sedant e que dorpromazi na y
t ardament e ant i psi ct i co. Pocos ef ect os
secundari os (el ms i mport ant e, hi pot en
sin ort ost t i ca). t il por va i .m. en la agi ta
ci n psi comot ri z por su acci n sedant e r
pi da y segura.
L a forma i.v. se i mporta para i ndi caci ones aprobadas en
pas de ori gen; di sponi bl e medi ante i nforme o protocol o
(peti ci n indi vi dual i zada si no se di spone del frmaco
en el centro).
Indi c: Ver dorpromazina. Se utiliza, sobre
todo, en los sntomas psicticos, tras
tornos de conducta y agitacin.
Posol : Dosi s de at aque (gran agi taci n): hasta
160 mg i.m. 120 mg i.v.; mx: 360 mg.
Mant eni m: 40-80 mg/ da v.o. repartidos en
2 dosis.
promazina. Mayor riesgo de granulocito-
penia.
ME Ent uml ne (Wander)
amp IV 40 mg (env 1) DH
* Et umi na (Laus Farma)
comp 40 mg (env 30) 2,17
Cl ozapi na
Neurol pt i co at pi co de al ta pot enci a anti p
si ct i ca. Es el ms ef i caz en el t rat ami ent o
de los snt omas negat i vos de la esqui zo
f renia. Mni mos snt omas ext rapi rami dal es.
Ent re sus ef ectos secundari os dest acan se
daci n, hi pot ensi n y snt omas met ab-
l i cos. Ri esgo de agranul oci t osi s (i nf re
cuent e, pero grave) y mi ocardi t i s, por lo que
es de especi al cont rol mdi co.
Indi c: Tratamiento de los pacientes con es
quizofrenia que no responden o no to
leran el tratamiento convencional; se em
plea en adultos y adolescentes a partir de
los 16 a. Trastornos psicticos que apa
recen en el curso de la E. de Parkinson, en
los casos en que no responda al trata
miento estndar. nicamente puede ser
indicado y recetado por un psiquiatra. Es
obligatorio cumplimentar un protocolo y
remitirlo peridicamente al Servicio de
Farmacologa y Farmacovigilancia del Ins
tituto de Salud Carlos II I. Para cualquier
otra indicacin, es preciso solicitarlo para
Uso Compasivo.
n o t a : Puede mejorar los sntomas negativos de la
esquizofrenia y es especialmente efectivo en casos
resistentes (30-50% de respuestas); tambin pre
senta menor riesgo de efectos extrapiramidales
aunque puede producir neutropenias (1,5-2%) y
agranulocitosis (0,8%).
Posol : Oral : I nicio: 50-100 mg/ da; dosis
media habitual de mantenim: 200-300
mg/ da repartidos en 2-3 tomas; mx: 900
mg/ da.
Ef ect 2os: Ver dorpromazina. Efectos an
ticolinrgicos intensos. Menor sedacin y
efectos extrapiramidales. Tambin nuseas,
vmitos, hipersalivacin, incontinencia
urinaria, priapismo, pericarditis, miocar
ditis, cardiomiopata, hipotensin, shock
y parada cardiorrespiratoria, hiperglu-
cemia, leucopenia y agranulocitosis.
Pr ecauc: Frmaco de especial control m
dico. Hemogramas semanales las primeras
18 sem; mensuales despus. Realizar his
toria clnica completa y examen mdico
que incluya ECG. Si hay antecedentes de
enfermedad cardiaca o ECG anormal, re
mitir a cardilogo y valorar beneficio-
riesgo, dado que la clozapina se asocia
con un aumento del riesgo de miocarditis
sobre todo durante los 2 primeros meses.
Vigilar glucemia. El uso de antipsicticos
en pacientes ancianos con demencia se
asocia con un incremento de mortalidad.
Riesgo de TEV (identificar factores de
riesgo antes y durante el tratamiento para
adoptar medidas preventivas apropiadas).
cefalopatia heptica.
Gest : El fabricante recomienda precaucin por
falta de experiencia clnica. FDA: B.
Lact : Puede producir sedacin, disminucin de la
succin, inquietud, irritabilidad, crisis convul
sivas e inestabilidad cardiovascular en el lactante.
Int eracc: Ver Secc I II.2, Fcnotiazinas y Cloza
pina.
SD: Confusin, convulsiones, hipotensin, taqui
cardia, efectos anticolinrgicos, arritmias, depre
sin respiratoria. Tratamiento: Sintomtico y de
soporte; evitar adrenalina para hipotensin;
evitar quinidina y procainamida. Ver tambin an
ticolinrgicos (Atropina). Vigilar: ECG, nivel de
conciencia, funcin cardiorrespiratoria.
Cont r ai n: Antecedentes de discrasia san
gunea, psicosis alcohlica o txica, coma,
hepatopata o nefropatia severas, glaucoma.
* Leponex (Novartis Farm)
comp 100 mg (env 40)ECM Vis 23,65
comp 25 mg (env 40)ECM Vis 7,70
Oi anzapi na
Neurol pt i co at pi co de ef i caci a si mi l ar a
ot ros neurol pt i cos sobre snt omas psi c
t i cos posi t i vos, t ambi n ef i caz sobre sn
t omas negat i vos (aunque no hay datos com-
par at i vos con l a cl ozapi na). Ef ect os
secundari os ext rapi rami dal es menos i n
t ensos que l os de ant i psi ct i cos cl si cos,
dest acando sedaci n al pri nci pi o del t rat a
mi ent o, pero mayor i nci denci a de ef ect os
met abl i cos. Preci o el evado.
Indi c: Tratamiento de la esquizofrenia. Tra
tamiento de episodios manacos. Preven
cin de recadas en trastorno bipolar
cuando el episodio manaco haya respon
dido a oianzapina. Por va i.m.: control
rpido de la agitacin y conducta alterada
en esquizofrenia o mana, cuando la v.o.
no es adecuada.
Posol : Oral : I nicialmente 10 mg/ 24 h (5
mg/ 24 h en ancianos, mujeres, no fuma
dores e insuficiencia renal o heptica);
mantenim (rango): 5-20 mg/ 24 h.
I.m.: Inicialmente 10 mg (opcionalmente
5-7,5 mg); segn la respuesta, transcurridas
2 h pueden administrarse otros 5-10 mg;
mx: 20 mg/ da, 3 inyecc/ da y 3 das de
tratamiento.
NIOS: Escasa experiencia. Se han em
pleado: Oral: >30 kg: 0,2 mg/ kg/ da
2,5-5 mg/ da.
Ef ect 2os: Somnolencia, mareos, parkinso
nismo, disquinesias precoces o tardas,
acatisia; hiperorexia, aumento de peso; hi-
perprolactinemia (reversible tras suspender
tratamiento, puede causar ginecomastia y
galactorrea), hiperglucemia; hipotensin
ortosttica, taquicardia, edemas, cardio
miopata; retencin urinaria; sntomas g-i,
estreimiento, elevacin de enzimas hep
ticos; fotosensibilidad; leucopenia. Au
mento de la mortalidad y del riesgo de
ACVA en pacientes >65 a con trastornos
de conducta o psicosis asociada a de
mencia (evitar).
Pr ecauc: Cardiopata, E. de Parkinson,
epilepsia, nefropata, hipertrofia de prs
tata o retencin urinaria, hepatopata, his
toria de ictericia, leucopenia, eosinofilia.
Pacientes expuestos a temperaturas ele
vadas. Evitar su asociacin con otros fr
macos causantes frecuentes de leucopenia,
hepatotoxicidad o alargamiento del Q J .
Evitar conduccin de vehculos y manejo
de maquinaria peligrosa o de precisin.
Evitar alcohol. Vigilar sntomas de sn
drome neurolptico maligno. Monitorizar
hemograma si previamente existe leuco-
penia o neutropenia y, en ancianos, TA.
Vigilar glucemia. Riesgo de TEV (identi
ficar factores de riesgo antes y durante el
tratamiento para adoptar medidas preven
tivas apropiadas). Contiene lactosa.
Si t uac. espec.: IR, IH: Utilizar dosis iniciales
inferiores (5 mg).
SD: Depresin SNC, signos extrapiramidales, ta
quicardia, arritmias. Tratamiento: medidas de so
porte y tratamiento sindrmico; evitar agonistas
(3-adrcnrgicos. Vigilar: ECG, TA, alteraciones
SNC, enzimas hepticos.
Int eracc: El carbn activado reduce biodisponi-
bilidad en un 50%. El tabaco y la carbamazepina
inducen su metabolismo (disminucin de su
efecto).
Cont r ai n: Alergia al frmaco, glaucoma de
ngulo cerrado, embarazo y lactancia. Pa
cientes >65 a con trastornos de conducta
o psicosis asociada a demencia.
* Zyprexa (Lilly)
comp 10 mg (env 28) V75 136,28
comp 10 mg (env 56) V75 227,74
comp 7,5 mg (env 56) V75 183,35
comp recub 2,5 mg (env 28)V75 50,74
comp recub 5 mg (env 28)V75 68,80
vial 10 mg (env 1) V75 5,53
* Zyprexa Velotab (Lilly)
comp bucodisp 10mg (env 28)V75 141,47
comp bucodisp 5 mg (env 28)V75 70,53
comp bucodispers 15mg (env 28)V75 170,27
Quet i api na
Neurol pt ico at pi co. Ef icacia si mi l ar a ot ros
neurol pt i cos sobre snt omas psi ct i cos
posi t ivos, t ambi n ef i caz sobre snt omas
negati vos (aunque no hay datos compat i vos
con clozapina). Efectos secundari os ext rapi
ramidal es menos i nt ensos que los de anti p
sict i cos clsi cos, pero mayor i nci denci a de
ef ectos met abl i cos. Poca experi enci a de
Indic: Tratamiento de la esquizofrenia. Tra
tamiento del episodio manaco. Trata
miento de los episodios depresivos ma
yores en el marco del trastorno bipolar.
Prevencin de recadas en trastorno bi
polar cuando el episodio maniaco o de
presivo haya respondido a quetiapina.
Posol: Oral: Inicio a dosis bajas, aumen
tando progresivamente en 4 das:
Esquizofrenia: 25 m%/\ 2 h (da 1), 50
mg/ 12 h (da 2), 100 mg/ 12 h (da 3) y
150 mg/ 12 h (da 4); mantenim (rango
usual): 300-450 mg/ da, si bien puede va
riar de 150-750 mg/ da. Seroquel Prolong :
Oral: Dosis nica diaria: 300 mg/ da (da
1); 600 mg/ da (da 2); rango: 400-800
mg/ da. Tomar sin alimentos (1 h antes de
una comida). Los comp deben tragarse en
teros.
Episodio maniaco: 50 mg/ 12 h (da 1),
100 mg/ 12 h (da 2), 150 mg/ 12 h (da 3)
y 200 mg/ 12 h (da 4); mantenim (rango
usual): 400-800 mg/ 24 h, si bien puede va
riar de 200-800 mg/ da.
Episodios depresivos en el trastorno bi
polar: una toma diaria al acostarse: 50
mg/ 24 h (da 1), 100 mg/ 24 h (da 2),
200 mg/ 24 h (da 3) y 300 mg/ 24 h (da
4); mantenim (rango usual): 300-600
mg/ 24 h.
Prevencin de recadas en trastorno bi
polar: mantener dosis con la que ha res
pondido a un episodio. Ajustar dentro del
rango 300-800 mg/ da, utilizando la dosis
ms baja posible. Repartir dosis total
diaria en 2tomas.
En ancianos empezar con dosis de 25
mg/ 24 h, escalar dosis a menor ritmo y
valorar reduccin de dosis de mantenim.
No se ha evaluado la eficacia y seguridad
en pacientes >65 a con episodios depre
sivos en el marco del trastorno bipolar.
NIOS: No se ha evaluado seguridad y efi
cacia en nios y adolescentes.
Ef ect 2os: Somnolencia, marcos, astenia,
hipotensin ortosttica y sncope (sobre
todo al iniciar la terapia), sntomas g-i, es
treimiento, sequedad de boca, elevacin
de las enzimas hepticas, hiperglucemia,
aumento de peso, convulsiones, sndrome
neurolptico maligno, descenso ligero de
la T4 total y de la T4 libre, sntomas extra-
piramidales, discinesia precoz o tarda,
acatisia.
Pr ecauc: Cardiopata, antecedentes de
ACV, epilepsia, hepatopata, antecedentes
de leucopenia. Controlar el riesgo suicida
en los pacientes deprimidos durante las
primeras semanas hasta que se produzca
mejora, y tambin en las fases iniciales de
la recuperacin. No tomar con zumo de
pomelo (ver I nteracc). Evitar alcohol.
Evitar conduccin de vehculos y manejo
de maquinaria peligrosa o de precisin.
Monitorizar glucemia y bioqumica hep
tica peridicamente, y TSH si terapia pro
longada. El uso de antipsicticos en pa
cientes ancianos con demencia se asocia
con un incremento de mortalidad. Riesgo
de TEV (identificar factores de riesgo
antes y durante el tratami ento para
adoptar medidas preventivas apropiadas).
IH: Reducir dosis inicial a 25 mg/ 24 h, incre
mentos de 25-50 mg/ 24 h y reducir dosis de
mantenim.
Gest : No hay datos disponibles. FDA: C.
L act: No hay datos disponibles.
Int eracc: No hay experiencia suficiente. Los inhi
bidores del citocromo P450 3A4 (ketoconazol,
itraconazol, eritromicina, claritromicina, zumo
de pomelo, antirretrovirales inhibidores de pro-
teasas, nefazodona, etc.) pueden aumentar los ni
veles de quetiapina: evitar su uso conjunto. La fe-
nitona, carbamazepina, rifampicina y tioridazina
podran disminuir los niveles de quetiapina.
SD: Efectos secundarios intensos. Tratamiento:
medidas de soporte y tratamiento sindrmico;
valorar uso de lavado gstrico, carbn activado y
laxante salino.
Cont r ai n: Alergia a quetiapina o compo
nentes. Contraindicado si uso concomi
tante de inhibidores del citocromo P450
3A4 (ver arriba, en Interacc). Embarazo.
Lactancia. Nios.
* l l uf ren EFG (Cantabria Ph)
oompmibl(X)mg<blis!ff60)I^CV75Erc 32$0
axnp rccub200 mg (hster 60) F\ C V75ETC 65,60
comp recub 25 mg (blis) (env 6)V75EFG 3,12
oanp rccub300mg(fcfcicr 60) F\ CV75EFG 98,40
* Psi cot ri c EFG (Qualigen S.L )
comp rccub100mg (b&fcr 60) PVC V75EFG32,78
comp reaib 200mg (blister 60) PVC V75EFG65p7
oanprocub25n^(h^6^PW7ALV75EFGll,71
comp rcuib 300mg (blister 60) F\ C V75EJTC9833
* Qudl x EFG (Adamed)
comp recub100mg (blister 60) I\ CV75EFG32,78
comp recub200 mg (blister 60) PVCV75EFG65,57
comp recub25 mg (blister 60) P\ CV75EFG 11,71
comp recub300 mg (blister 60) PVCV75EFG9833
* Quet i amyl an EFG (Mylan Pharmac)
comp 100 mg (env 60)V75 EFG 32,78
* Quet i api na Al t er EFG (Alter)
comp 100 mg (env 60)V75 EFG 32,78
comp 200 mg (env 60)V75 EFG 65,57
comp 25 mg (env 60)V75 EFG 11,71
comp recub 25 mg (env 6)V75 EFG 3,11
comp rccub 300 mg (env 60)V75 EFG 98,33
* Quet i api na Davur EFG (Davur)
comp 100 mg (env 60)V75 EFG 32,78
comp 200 mg (env 60)V75 EFG 65,57
* Quet i api na Edl gen EFG (Edigen)
comp 100 mg (env 60)V75 EFG 32,78
* Quet i api na Kern Pharma EFG (Kern Pharma)
comp 100 mg (env 60)V75 EFG 32,78
comp 200 mg (env 60)V75 EFG 65,57
* Quet i api na Myl an EFG (Mylan Pharmac)
comp 200 mg (env 60)V75 EFG 65,57
comp recub pd 300 mg (env 60)V75EFG 98,33
* Quet i api na Normon EFG (Normon)
comp 100 mg (env 60)V75 EFG 32,78
comp 200 mg (env 60)V75 EFG 65,57
' Quet i api na Ori on EFG (Orion Corp)
comp 100 mg (env 60)V75 EFG 32,78
* Quet i api na Qual i gen EFG (Qualigen S.L )
comp reaib 100mg (blister 60) FVC V75ETC 32,78
aomp recub200mg (blister 60) PVCV75EFG65,57
comp recub25 mg (blister 60) I\ QALV75EPG11,71
axnprecub300mg(Uister60) I\ CV75 EFG9833
* Quet i api na Rat i opharm EFG (Ratiopharm)
comp 100 mg (env 60)V75 EFG 32,78
comp 200 mg (env 60)V75 EFG 65,57
Quet i api na Sandoz EFG (Sandoz Farm)
comp 100 mg (env 60)V75 EFG 32,78
comp 200 mg (env 60)V75 EFG 65,57
Quet i api na St ada EFG (Stada)
oomp recub100mg (blister 60) PW3V75EFG32,78
comp recub200mg (blister 60) ALV75EFG 65,57
comp rccub 25 mg (blis) (env 6)V75EFG 3,11
comp recub25mg (bster 60) FVC V75EFG 11,71
comp recub300 mg (blister 60) AL V75EFG9833
* Quet i api na Tarbl s EFG (Tarbis Farma)
comp recub100mg (blister 60) PVCV75EFG32,78
comp raaib 200mg (blister 60) PVC V75EPG65,57
comp rccub 25 mg (blis) (env 6)V75EFG 3,11
mmp recub300mg (blister 60) PVC W5EFG9833
* Queti api na Tecnigen EFG (TecnimedeEspaa)
* Quet i api na Wi nt hrop EFG (Sanofi Aventis)
comp 100 mg (env 60)V75 EFG 32,78
comp 200 mg (env 60)V75 EFG 65,57
* Rocoz EFG (Alter)
comp 100 mg (env 60)V75 EFG 32,78
comp 200 mg (env 60)V75 EFG 65,57
comp 25 mg (env 60)V75 EFG 11,71
* Seroquel (AstraZeneca)
comp 100 mg (env 60) V75 46,86
comp 200 mg (env 60) V75 93,67
* Seroquel Prol ong (AstraZeneca)
comp lib prol 300 mg (env 60)V75 195,63
Sert i ndol
Neurol pt i co at pi co de ef i caci a si mi l ar a
ot ros neurol pt i cos. Ret i rado en 1998 del
mercado por r eacci ones adversas car
diacas. En 2005 se l evant la l i mit aci n. In
di caci n rest ri ngi da y con precauci ones es
peci al es. Poca experi enci a de uso. Preci o
el evado.
I ndi c: Tratamiento de la esquizofrenia.
Slo debe utilizarse en pacientes que no
toleran, como mnimo, otro antipsictico
debido a problemas de seguridad cardio
vascular del frmaco. No utilizar en situa
ciones de urgencia para el alivio rpido de
sntomas agudos.
Posol : Oral : Inicialmente 4 mg/ 24 h; incre
mento gradual a razn de 4 mg/ 24 h cada
4-5 das hasta dosis de mantenim: 12-20
mg/ 24 h; mx: 24 mg/ 24 h. Ancianos:
Examen cardiovascular riguroso. I nicio de
dosis ms baja e incremento mas lento;
dosis de mantenimiento ms bajas.
NIOS: No se ha confirmado seguridad y
eficacia en nios ni adolescentes: evitar.
Ef ect 2os: Muy f recuent es: rinitis, conges
tin nasal. Frecuent es: mareo, parestesias;
edema perifrico, hipotensin ortosttica;
disnea; sequedad de boca; eyaculacin
anormal; aumento de peso; prolongacin
del intervalo Q J , trastorno del sedimento
urinario. Poco f recuent es: hiperglucemia,
sncope, convulsiones, discinesia tarda
(considerar reduccin de dosis o retirada).
Torsade de Pointes. Raros: sndrome neu
rolptico maligno.
Precauc: Realizar ECG basal, monitorizar
TA durante el periodo de escalada de la
dosis, corregir hipopotasemia e hipomag-
nesemia. El sertindol prolonga el intervalo
QT en mayor grado que otros antipsic
ticos. La monitorizacin del ECG es obli
gatoria antes y durante el tratamiento. El
tratamiento est contraindicado si se ob
serva un intervalo Q J >450 mseg en hom
bres o 470 mseg en mujeres, en el control
basal. Repetir controles ECG cuando se
alcanza el estado de equilibrio, despus de
aprox. 3 sem o cuando se alcanzan los 16
mg y, de nuevo, despus de 3 meses de tra
tamiento. Mantenim: ECG cada 3 meses,
antes y despus de cualquier aumento de
dosis, despus de aadir frmacos que
puedan elevar los niveles de sertindol o si
aparecen sntomas. El tratamiento debe
suspenderse si se observa un intervalo QT
>500 mseg en los controles. El ECG debe
hacerse durante la maana. Para el clculo
del intervalo QT se aconseja utilizar la
frmula de Fridericia o de Bazett. Antece
dentes de hipotensin. E. de Parkinson
(puede empeorar los sntomas parkinso-
nianos al inhibir el sertindol la accin de
dopamina), diabetes (puede modificar re
querimientos de antidiabticos orales), epi
lepsia (riesgo de precipitacin de convul
siones). Retirar gradualmente. Evitar
conduccin o manejo de maquinaria. El
uso de antipsicticos en pacientes an
cianos con demencia se asocia con un in
cremento de mortalidad. Riesgo de TEV
(identificar factores de riesgo antes y du
rante el tratamiento para adoptar medidas
preventivas apropiadas).
IH: Ajuste ms lento y dosis de mantenim ms
baja.
Gest: No seha establecido laseguridad: evitar.
Lact: No hay estudios. Serecomienda interrumpir
lactancia si es necesario el tratamiento.
SD: Somnolencia, dificultad en el habla, taqui
cardia, hipotensin y prolongacin transitoria
del intervalo QT. Tratamiento sintomtico y de
soporte; evitar adrenalina y dopamina para hipo
tensin. Precaucin con agentes antiarrtmicos
por riesgo de prolongacin intervalo QT. Moni
torizacin continua del ECG y de signos vitales.
Valorar administracin de carbn activo y
laxante.
Interacc: Con frmacos que prolongan el inter
valo QT (como quinidina, terfenadina, astemizol,
ketoconazol o itraconazol, entreotros). Aumento
de los niveles plasmticos de sertindol con
fluoxetina y paroxetina (inhibidores del
CYP2D6): precaucin, valorar dosis de manteni
miento ms bajas, monitorizar ECG antes y des
pus de ajuste de dosis. Est contraindicada su
administracin con frmacos que inhiben el
CYP4A3 (p. cj. antifungicos azlicos como kcto-
conazol c itraconazol, macrlidos como eritro-
micina o claritromicina, inhibidores de la pro-
tcasa como indinavir, algunos bloqueantes del
calcio como diltiazem o cimetidina). Dismi
nuyen las concentraciones plasmticas de ser
tindol: rifampicina, carbama/ .epina, fenitona y
fenobarbital (valorar si requiere aumento de la
dosis desertindol).
Cont r ai n: Alergia al sertindol o excipientes.
Pacientes con hipopotasemia e hipomag-
nesemia conocidas y no corregidas. Pa
cientes con historia de enfermedad cardio
vascular significativa, I CC, hipertrofia
cardiaca, arritmias o bradicardia. Sn
drome congnito de alargamiento del in
tervalo QT o con historia familiar de esa
enfermedad, y pacientes con prolongacin
adquirida del intervalo QT conocida o
que toman frmacos que prolongan consi
derablemente el intervalo Q J . I nsufi
ciencia heptica grave. Pacientes tratados
con frmacos que son potentes inhibi
dores de las enzimas del CYP 3A heptico
(ver Interacc.).
* Serdol ect (Lundbeck Espa)
comp 12mg (env 28)
comp 16 mg (env 28)
comp 20mg (env 28)
comp 4 mg (env 30)
Zi prasi dona
Neurol pt i co at pi co. Ef i caz sobre snt omas
negat i vos y posi t i vos de la esqui zof reni a
(aunque no ha si do comparada con cl oza-
pi na). Di sponi bl e por va oral e i .m. Ent re
sus ef ectos 2os dest acan somnol enci a, nu
seas, cef al ea y al argami ent o del QT. Causa
menos snt omas ext rapi rami dal es que ha
loperi dol , pero mayor t asa de ef ect os met a-
bl i cos. Poca experi enci a de uso. Preci o
el evado.
Indi c: Tratamiento de la esquizofrenia. La
forma i.m. se usa para el control rpido y
puntual de la agitacin en pacientes con
esquizofrenia, cuando el tratamiento por
v.o. no es apropiado. Episodios maniacos
o mixtos de gravedad moderada asociados
con trastorno bipolar en adultos y en
nios y adolescentes de 10-17 a (no se ha
establecido la prevencin de episodios en
trastorno bipolar).
Posol : Oral : 40 mg 2 veces/ da con ali
mentos; ajustar segn respuesta hasta mx
80 mg 2 veces/ da (la escalada debe ha
cerse en >3 das); mantenim: intentar ob
114,44
140,86
155,66
58,29
tener la dosis mnima eficaz, que en mu
chos casos es de 20 mg 2veces/ da.
I.m.: Dosis inicial de 10-20 mg, seguida de
10 mg cada 2 h si es preciso hasta mx 40
mg/ da; duracin mx: 3 das consecu
tivos.
NIOS: Oral: Mana bipolar: Nios 10-17
a: el 1er da, 20 mg en toma nica con ali
mentos; posteriormente ajustar segn res
puesta y peso durante 1-2 sem hasta al
canzar los 120-160 mg/ da en pacientes
con peso >45 kg, o 60-80 mg/ da si peso
<45 kg. En la fase de ajuste repartir la
dosis diaria en 2tomas/ da, con alimentos
(el reparto puede ser asimtrico, con la
dosis mayor por la noche). Esquizo
frenia: Nios <18 a: No se ha establecido
la seguridad y eficacia: no usar.
Ef ect 2os: Somnolencia, nuseas, vmitos,
sequedad de boca y otros sntomas g-i, ce
falea, astenia, agitacin, acatisia, mareo,
distona, hipertona, temblor, extrapirami-
dalismo, alteraciones de la visin, alarga
miento del QT. Menos frecuentes: hipo
tensin, HTA , taquicardia, arritmias,
palpitaciones, erupcin, urticaria, hiper
glucemia. Discinesia tarda (reducir dosis
o suspender). Raros: Alergia, fiebre, sueos
anormales, ataxia, acinesia, alucinaciones,
neuropata, ambliopa.
Pr ecauc: Corregir alteraciones hidroelec-
trolticas (especialmente hipopotasemia e
hipermagnesemia) antes de iniciar trata
miento). Hacer ECG basal si antecedentes
de cardiopata. Durante el tratamiento, vi
gilar la aparicin de palpitaciones, taqui
cardia, mareo, sncope, convulsiones o
datos que hagan preciso descartar arritmia;
en estos casos, repetir ECG: si Q J >500
mseg, suspender tratamiento. Antecedentes
de epilepsia. Vigilar glucemia. Riesgo te
rico de sndrome neurolptico maligno.
El uso de antipsicticos en pacientes an
cianos con demencia se asocia con un in
cremento de mortalidad. Riesgo de TEV
(identificar factores de riesgo antes y du
rante el tratamiento para adoptar medidas
preventivas apropiadas).
dosis.
IH: Precaucin y valorar disminucin dedosis.
Gest : No hay experiencia: evitar/ aconsejar anti
concepcin, o sopesar riesgo/ beneficio.
Lact : No hay experiencia: si el tratamiento es im
prescindible, interrumpir lactancia.
Int eracc: Poca experiencia. Puede inhibir mode
radamente la CYP2D6 y la CYP3A4. Debe evi
tarse el uso conjunto con frmacos que prolon
guen el QT (ver Contrain). Puede potenciar la
accin depresora de alcohol u otros frmacos
para SNC. El ketoconazol puede aumentar la
concentracin de ziprasidona, y la carbamaze-
pina disminuirla: precaucin, no parece nece
sario ajuste de dosis. Parece compatible el uso
conjunto con sales de litio, anticidos orales, ci
metidina y anovulatorios orales.
SD: Poca experiencia. Sedacin, alteracin del
habla, HTA. La posibilidad de embotamiento,
convulsiones y distona aumenta el riesgo de as
piracin si emesis inducida. Tratamiento de so
porte. Monitorizar ECG. No hay antdoto espe
cfico.
Cont r ai n: Alergia al compuesto. Q J pro
longado, congnito o adquirido. IAM re
ciente. I CC descompensada. Arritmias tra
tadas con antiarrtmicos de clase IA o II I.
Uso conjunto de frmacos que prolon
guen el Q J (antiarrtmicos de clase LA o
II I, cisaprida, trixido de arsnico, halo-
fantrina, mefloquina, tioridazina, mesori-
dazina, pimozida, sertindol, acetato de le-
vometadilo, esparfloxacino, gatifloxacino,
moxifloxacino, mesilato de dolasetrona).
* Zel dox (Pfizer)
caps 20 mg (env 56) V75 131,91
caps 40 mg (env 14) V75 40,31
caps 40 mg (env 56) V75 135,02
caps 60 mg (env 56) V75 157,10
caps 80 mg (env 56) V75 203,58
vial IM 20 mg/ ml +amp (env 1+1)V7521,98
Ti ox ant enos
Ti ot i xeno
Neurol pt i co anl ogo de la t i oproperazi na
de al ta pot enci a ant i psi ct i ca. Menos se
dant e que cl orpromazi na. Frecuent es sn
t omas anti col i nrgi cos.
vez uti l i zadas y agotadas alternativas farmacolgi cas co
Indi e: Ver clorpromazina. Se utiliza, sobre
todo, en los sntomas psicticos, tras
tornos de conducta y agitacin.
Posol : Oral : Inicial: 10 mg/ da; mantenim:
20-30-mg/ da.
promazina. Mayor efecto anticolinrgico.
ME Navane (Pfizer)
tab 10mg (env 100)
Zucl opent i xol
Neurol pt i co de al ta potenci a anti psi ct ica.
Ef ecto sedant e i nt enso. Ef ect i vi dad si mi l ar
a la del hal operi dol , pero preci o ms el e
vado. La f orma "Acuf ase es t il en t rat a
mi ent o i ni ci al de agi t aci n. La f orma depot
se empl ea en caso de mal a adherenci a al
t rat ami ent o.
Indi c: Usado, sobre todo, en sntomas psi
cticos, trastornos de conducta y agita
cin.
Posol : Est ados psi ct i cos agudos: Fase
aguda: 50-150 mg/ 3 das i.m. (presenta
cin Acufase).
Manteni m: Oral: 20-50 mg/ da repartidos
en varias tomas; mx: 150 mg/ da.
I.m. depot: 100-400 mg/ 2-4 sem.
NIOS: uso no recomendado.
Equiv. gotas: got 20 mg/ ml: I mi 20 got; 1
gota- 1mg.
Ef ect 2os, Precauc, Cont r ai n: Ver clor-
promazina. Menores efectos extrapirami-
dales y anticolinrgicos.
Si t uac. espec.: Gest : Escasos estudios a largo
plazo. FDA: No clasificado.
Lact: Se excreta en leche. Evitar si es posible. Si
se administra, se debe dar justo despus de la
toma.
SD: Ver Haloperidol.
* Cl opi xol (Lundbeck Espa)
Acufase amp 50 mg/ 1 ml (env 1) 9,79
Atufase amp 50 mg/ 1 mi (env 10) 88,26
comp 10 mg (env 30) 6,18
comp 10 mg (env 50) 10,30
comp 25 mg (env 30) 13,39
Depot amp 200 mg/ 1 ml (env 1) 8,26
But i rof enonas
Droperi dol
But irof enoma neurol pt i ca con ef ectos bl o-
queant es d o p a mi n r gi c o s y a l -
adrenol t i cos dbi l es que carece de act i
vi dad ant i col i nrgi ca y ant i hi st ami ni ca.
Inhi be los receptores dopami nrgi cos de la
zona gat i l l o qui mi orrecept ora en el rea
post rema, lo que le proporci ona propi e
dades anti emti cas. Se empl ea, como al ter
nati va. en la prevenci n y t rat ami ent o de
las nusea y vmi t os post operat ori os y/ o
i nducidos por anal gsicos opioides.
Indi c: Prevencin y tratamiento de nuseas
y vmitos postoperatorios en adultos y, en
segunda lnea, en nios y adolescentes.
Prevencin de nuseas y vmitos indu
cidos por derivados de la morfina durante
la analgesia controlada por el paciente
(PCA), en adultos.
Posol : I.v.: V mi tos postoperatorios:
0,625-1,25 mg (0,25-0,5 mi). Administrar
30 min antes de la hora a la que se espera
finalizar la ciruga (en caso necesario, re
petir la dosis cada 6 h). En ancianos, no
superar 0,625 mg/ dosis (0,25 mi).
PCA: 15-50 meg/ mg de morfina (mx 5
mg/ da). Ancianos: No hay datos disponi
bles.
NIOS: I.v.: Vmitos postoperatorios:
Nios >2 a: 20-50 meg/ kg (mx 1,25 mg).
Nios <2 a: No recomendado. PC A No
recomendado.
Ef ect 2os: Frecuentes: somnolencia; hipo
tensin. Poco f recuentes: ansiedad, agita
cin, acatisia; distonas, crisis oculogiras,
mareos; taquicardia. Raros: reaccin anafi-
lctica, edema angioneurtico, hipersensi
bilidad; erupcin cutnea; confusin, agi
tacin; arritmias cardiacas, incluyendo
arritmias ventriculares; sndrome neuro
lptico maligno. Muy raros: discrasias he-
mticas; disforia; alteraciones extrapirami
dales, convulsiones, temblor; parada
cardiaca; muerte sbita. Frecuencia no es
tablecida: SIADH, convulsiones, parkinso
nismo, coma, torsades de pointes.
Precauc: Pacientes sujetos a anestesia y en
tratamiento con medicamentos depresores
potentes del SNC o que presenten sn
tomas de depresin del SNC. Pacientes
con epilepsia, antecedentes de epilepsia o
con factores de riesgo de convulsiones. Es
pecial precaucin en pacientes que tengan,
o se sospeche que puedan tener, factores
de riesgo de arritmia cardiaca (historia
previa de cardiopata importante como
arritmia ventricular grave, bloqueo A-V de
2o o 3" grado, enfermedad del nodo sin-
usal, ICC, cardiopata isqumica e hiper
trofia ventricular izquierda; historia fami
liar de muerte sbita; insuficiencia renal,
especialmente pacientes en dilisis; EPOC
e insuficiencia respiratoria; riesgo de alte
raciones electrolticas como tratamientos
con laxantes, glucocorticoides, diurticos,
insulina, o vmitos o diarrea prolon
gados): en estos casos, monitorizar electro
litos y Cr srica, ECG y realizar una oxi-
metra de pulso continua hasta 30 min
despus de la administracin del drope
ridol. Si aparece hipertermia inexplicable,
suspender el tratamiento. Evitar conduc
cin o manejo de maquinaria durante las
24 h siguientes a la administracin.
Si t uac. espec.: IR, IH: Vmitos postoperato
rios: reducir dosis a 0,625 mg (0,25 mi). PCA:
No hay datos disponibles.
Gest : No hay datos suficientes en humanos.
Evitar o sopesar ricsgo/ bcncficio. Si fuese im
prescindiblesu uso cerca del parto, vigilar estado
neurolgico del neonato. FDA: C.
Lact : Las butirofenonas se excretan a travs de
leche materna: evitar la lactancia (no obstante, el
tratamiento es una sola dosis, por lo quehay que
individualizar la decisin).
Int eracc: (1) Los medicamentos que prolongan el
intervalo QT tales como antiarrtmicos de clase
IA (p. ej. quinidina, disopiramida, procainamida)
y clase III (p. ej. amiodarona, sotalol), macr-
lidos (p. ej. azitromicina, eritromicina, claritro-
micina), fluoroqumolonas (p. ej. esparfloxacino),
algunos antihistamnicos (p. ej. astemizol, ter-
f'enadina), antidepresivos tricclicos (p. ej. ami-
triptilina), algunos antidepresivos tetracclicos (p.
ej. maprotilina), algunos antipsicticos (p. ej.
amisulprida, dorpromazina, haloperidol, melpe-
rona, fenotiazinas, pimozida, sulpirida, sertindol,
tiaprida), 1SRS (p. ej. fluoxetina, sertralina, flu-
voxamina), agentes antimalricos (p. ej. quinina,
cloroquina, halofantrina), cisaprida, pentami-
dina, tacrolimus, tamoxifeno y vincamina au
mentan el riesgo de prolongacin del intervalo
QT por efectos aditivos, por lo queest contrain
dicado su uso conjunto con droperidol. (2) Los
medicamentos que inducen sntomas extrapira-
mdales (p. ej. metodopramida y otros neurolp
ticos) elevan la incidencia de reacciones extrapi
ramidales por efectos aditivos: contraindicado el
uso conjunto. (3) El alcohol aumenta la depre
sin del SNC por efectos aditivos: evitar bebidas
alcohlicas y medicamentos que contengan al
cohol como excipiente. (4) Los medicamentos
quepueden inducir hipopotasemia y/ o hipomag-
nesemia (p. ej. diurticos, laxantes y glucocorti-
coidcs) aumentan el riesgo de prolongacin del
intervalo QT: precaucin. (5) Los sedantes (p. ej.
barbitricos, benzodiazepinas, derivados de la
morfina) aumentan la depresin del SNC por
efectos aditivos: monitorizar al paciente. (6) Los
antihipertensivos aumentan el riesgo de hipoten
sin ortosttica: precaucin. (7) Los opioides au
mentan la depresin respiratoria: precaucin. (8)
El droperidol disminuye el efecto de los ago
nistas dopaminrgicos (p. ej. bromocriptina, lisu-
rida, L-dopa) por bloqueo delos receptores dopa
minrgicos: precaucin. (9) Los inhibidores del
CYP1A2 (p. ej. ciprofloxacino, ticlopidina), del
CYP3A4 (p. ej. diltiazem, eritromicina, fluco-
nazol, indinavir, itraconazol, ketoconazol, nefa-
zodona, nelfinavir, ritonavir, saquinavir, verapa-
milo), o deambos (p. ej. cimetidina, mibefradilo)
pueden prolongar la accin farmacolgica del
droperidol por inhibicin de su metabolismo:
precaucin.
SD: Indiferencia psquica y/ o somnolencia, hipo
tensin, trastornos extrapiramidales (hipersaliva-
cin, movimientos anormales, rigidez muscular),
convulsiones, prolongacin del intervalo QT,
arritmia ventricular y muerte sbita. Trata
miento: Monitorizacin de ECG y TA. Medidas
de soporte, aporte adecuado de lquidos y pre
venir hipotermia. Asegurar ventilacin adecuada
(asistida en caso de necesidad). Corregir tras
tornos hidroelectrolticos. Si aparecen reacciones
extrapiramidales, administrar un anticolinrgico
y, en caso dehipotensin pronunciada, aportede
volumen y/ o farmacoterapia. No se conoce ant
doto especfico.
Cont r ai n: Alergia al compuesto o a las bu
tirofenonas. Pacientes con prolongacin
congnita del intervalo Q J , con antece
dentes familiares de la misma o que
tomen medicamentos que alargan el QT.
Hipopotasemia. Hipomagnesemia. Bradi
cardia (<55 Iatidos/ min). Tratamiento con
medicamentos que provoquen bradicardia.
Feocromocitoma. Estados comatosos. E.
de Parkinson. Depresin profunda.
* Xomol l x (Prostrakan Farma)
amp 2,5 mg/ ml 1 mi (env 10)H 64,63
Hal operi dol
Neurol pt i co de al ta potenci a ant ipsi ct ica.
Ampl i a experienci a de uso, es el patrn con
el que se comparan los ant i psi ct i cos de
pot enci a ant i psi ct i ca el evada. Menos se
dant e que dorpromazi na y f recuent es sn
t omas extrapi rami dal es. Pocos ef ectos ant i -
col i nrgi cos y cardi otxicos. por lo que es
de el ecci n si existe patol oga cardi aca. Por
va i .m. es muy til en la agit aci n psi como-
t riz, sobre t odo en casos de cardi opat a o
cuando no se conoce si st a existe.
Indi c: Se utiliza, sobre todo, en los sn
tomas psicticos, trastornos de conducta,
agitacin, tics, hipo rebelde y nuseas, S.
de La Tourette.
Posol : Oral : I nicial: 2-15 mg/ da en 2-3
dosis; mantenim: 1-10 mg/ da; dosis mx:
se han llegado a emplear hasta 100mg/ da
I.m. (f ormul aci n normal , en emergenci as):
10 mg/6h; mx: 30 mg/6h.
I.m. (decanoat o, para t rat ami ent o crni co):
En dosis individualizada para cambio de
v.o. a i.m: inicialmente 1dosis mensual de
10-15 veces la dosis oral diaria habitual;
dosis orales menores adicionales mientras
se establece dosis adecuada, o si exacerba
cin; mantenim: 10-20 veces la dosis oral
diaria habitual. Vol mx de inyeccin: 3
mi. Ocasionalmente, puede aumentarse o
disminuir la frecuencia de administracin.
I.v.: Debido al eventual riesgo de arritmias se
reserva para casos de delirio o agitacin
aguda, en UCI , monitorizando ECG/ QJc.
Se ha usado a dosis de 2-10 mg en inyeccin
i.v. lenta, rcpctible a intervalos de 30 min.
Tambin se ha usado en infusin i.v. en
G5/ o a ritmo de 3-25 mg/ h (mx 40 mg/ h).
En i.v. intermitente se ha llegado a adminis
trar una dosis total diaria de 530 mg.
NIOS: (a) Oral: 3-12 a: A gitacin: 10-30
mc^kg/ 24 h. Psicosis: 50-150 meg/ kg/
da repartidos en 2-3 tomas. S. de La
Tourette: 50-75 meg/ kg/ da repartidos en
2-3 tomas, (b) I.m. (en emergencias): 6-12
a: 1-3 mg/ dosis cada 4-8 h; mx: 0,15 mg/
kg/ da.
Equi v. gotas: got 2 mg/ ml: 1 mi -* 20 got; 1got
0,1mg.
promazina. Menores efectos anticolinr
gicos e hipotensores. Sntomas extrapira
midales (sobre todo distona aguda y
acatisia) ms frecuentes. Evitar si hay en
fermedad de ganglios basales.
dosis.
cefalopata heptica.
Gest : Descritos casos defocomelia asociado atrata
miento materno duranteel l cf trimestre. FDA: C.
Lact : Seexcreta en leche. Sus efectos son descono
cidos pero podran ser peligrosos.
Int eracc: Ver Secc III.2, Butirofenonas.
SD: Depresin SNC, signos extrapiramidales, con
vulsiones, hipotensin. Tratamiento: Medidas de
soporte, diuresis forzada; si extrapiramidalismo,
biperideno 0,05 mg/ kg i.m. o i.v., repetiblea los
30 min. Vigilar: Signos ncurolgicos, ECG, TA.
ME Hal dol Decanoat e (Janssen)
[decanoatol amp 100mg/1ml (env 1) -
(decanoato) amp 50 mg/ 1 ml (env 1) -
* Hal operi dol Est eve (Esteve)
amp 5 mg/ 1 ml (env 5) 2,97
comp 0,5 mg (env 30) 1,22
comp 10 mg (env 30) 3,12
* Hal operi dol Prodes (Kern Pharma)
comp 10 mg (env 30) 3,12
Tri f l uoperi dol
Ant ipsi ct ico de perfil si mi l ar a hal operi dol .
Indi c: Sntomas psicticos, trastornos de
conducta, tics, hipo rebelde y nuseas.
Posol : Oral : Inicialmente: 0,5 mg/ da; man-
tenim: 1mg/ da; mx: 6-8mg/ da.
NIOS: 50% dosi s; dosi s mx: 2 mg/ da.
Equiv. gotas: got 0,3% 30 mg: 1mi =3 mg.
Ef ect 2os, Precauc, Cont r ai n: Similares a
haloperidol.
ME Psi coperi dol (Lusofarmaco)
comp 1mg (env)
got 0,3%(fras 30 mg)
Der i vados but i r of ennl cos
Ari pi prazol
Ant ipsict ico at pi co de reci ent e i nt roduc
cin. Ef icacia si mi l ar a ot ros neurol pt i cos
sobre snt omas psi ct i cos posi t i vos, t am
bi n ef i caz sobre snt omas negat i vos
(aunque no hay datos comparat i vos con la
cl ozapi na). Ef ect os secundari os ext rapi ra
mi dal es menos i nt ensos que con los ant i p-
sict icos cl sicos, pero una t asa al go mayor
de ef ectos metabl icos. Di sponi bl e por v.o.
y en sol i nyect abl e. Poca experi enci a de
Indi c: Tratamiento de la esquizofrenia en
adultos y adolescentes >15 a. Tratamiento
de episodios manacos moderados a se
veros en trastornos bipolares tipo I. Pre
vencin de un nuevo episodio manaco en
pacientes que respondieron previamente al
tratamiento de los mismos con aripi
prazol. Control rpido de la agitacin y
alteracin de la conducta en pacientes con
esquizofrenia o con un episodio manaco
(sol inyectable).
Posol : Oral: Esquizofrenia: Inicio, man-
tenim: 10 15 mg/ 24 h en dosis nica
diaria; incrementable segn respuesta
hasta mx: 30 mg/ 24 h.
Episodios manacos: Tratamiento: 15
mg/ 24 h en monoterapia o terapia combi
nada; mx 30 mg/ 24 h. Prevencin de re
cadas: igual dosis.
Ancianos: No hay experiencia (el fabri
cante sugiere valorar una dosis inicial
menor).
I.m.: Inicialmente 9,75 mg (1,3 mi) en dosis
nica; rango de dosis efectiva: 5,25-15 mg,
en dosis nica (salvo que sea preciso dar
dosis <5,25 en casos individuales, teniendo
en cuenta los tratamientos previos). Se
puede administrar una segunda inyeccin
2 h despus de la primera. No administrar
>3 inyecciones en 24 h; mx: 30 mg/ 24 h.
NIOS: Oral: <15 a: no hay suficientes datos
(evitar). >15 a: Inicio: 2 mg/ 24 h x 2 das,
seguidos de 5 mg/ 24 h x 2 das; man-
tenim: 10 mg/ 24 h en dosis nica diaria;
incremento paulatino segn respuesta a
razn de 5 mg/ 24 h; mx: 30 mg/ 24 h.
Ef ect 2os: Frecuentes: mareos, insomnio/
somnolencia, acatisia, agitacin, sntomas
extrapiramidales, temblor, visin borrosa,
nuseas, vmitos, dispepsia, estreimiento,
cefalea, astenia, aumento de peso. Poco
f recuent es: taquicardia, hipotensin ortos-
ttica, parkinsonismo, distona. Raros: S.
neurolptico maligno, discinesia tarda,
convulsiones, aumento de CK , eventos ce-
rebrovasculares, hiperglucemia. En pa
cientes ancianos con psicosis relacionada
con demencia (uso no aprobado) se ha
presentado mayor riesgo de mortalidad
(cardio y cerebrovascular) en comparacin
con placebo.
Pr ecauc: Vigilancia estrecha del paciente,
por riesgo suicida, hasta mejora clnica
(puede diferirse das o semanas). Vigilar
sntomas de S. neurolptico maligno, dis
cinesia tarda y convulsiones. Evitar con
duccin, y manejo de maquinaria peli
grosa, al inicio y si se afecta facultad de
conduccin. Vigilar sntomas y signos de
hiperglucemia. Monitorizar a diabticos,
o si hay factores de riesgo de diabetes me-
llitus. Riesgo de TEV (identificar factores
piadas).
IH: No precisa ajuste de dosis en IH leve-mode-
rada. En IH grave: ajustar dosis.
Gest : Fetotxico en modelos animales. No hay
experienciaen humanos: evitar.
Lact : Se excreta en leche en modelos animales.
No hay experiencia en humanos: evitar.
Int eracc: El aripiprazol puede aumentar los
efectos de antihipertensivos, alcohol, depresores
de SNC. Los inhibidores de CYP2D6 (quinidina,
fluoxetina, paroxetina) y de CYP3A4 (ketoco-
nazol) pueden aumentar los niveles de aripi
prazol: disminuir dosis al 50% si es preciso uso
conjunto. Los inductores deCYP3A4(carbamaze-
pina, rifampicina, rifabutina, cnitoina, fenobar-
bital, primidona, efavircnz, nevirapina e hip
rico) pueden disminuir los niveles dearipiprazol:
valorar doblar la dosis de aripiprazol si es pre
ciso uso conjunto.
SD: Letarga, taquicardia, vmitos. Tratamiento de
soporte. El carbn activado podra ser eficaz. Es
poco probableque ladilisis lo sea.
Cont r ai n: Alergia a componentes. Gesta
cin. Lactancia.
Abi l i t y (Bristol My Sq)
comp 10mg (env 28) V75 140,93
comp 15 mg (env 28) V75 140,93
comp 5 mg (env 28) V75 132,79
comp bucodispers 15mg (env 28)V75 140,93
sol oral 1mg/ ml (fras 150 ml)V75 131,13
vial 7,5 mg/ ml 1,3 mi (env 1)V75 5,76
Pal i peri dona
Neurol pt i co at pi co de reci ent e i nt roduc
ci n. Es el met abol i t o act ivo de la ri speri -
dona. Perf il si mi l ar a sta, pero menos ex
peri enci a de uso (se ha est udi ado en
est udi os a cort o pl azo en esqui zof reni a. No
evaluada en paci ent es con demenci a ni en
f ermedad bipol ar). Preci o el evado.
Indi c: Tratamiento de la esquizofrenia.
Posol : Oral : 6 mg/ da, por la maana, con
o sin el desayuno pero igual todos los
das. Tragar enteros los comp sin masticar.
Ajustar dosis slo si es preciso; rango re
comendado: 3-12 mg/ da.
Ef ect 2os: Muy f recuent es: cefalea (>10%).
Frecuentes: acatisia, mareos, distona, tras
tornos extrapiramidales, hipertona, par
kinsonismo, sedacin, somnolencia, tem
bl or; bloqueo A-V de primer grado,
bradicardia, bloqueo de rama, taquicardia
sinusal, hipotensin ortosttica; dolor ab
dominal, sequedad de boca, hipersecrecin
salival, vmitos; astenia, aumento de peso,
hiperglucemia. Poco f recuent es: anafilaxia;
aumento del apetito; pesadillas; mareo
postural, discinesia, convulsiones; sncope,
palpitaciones, arritmia sinusal, hipoten
sin, isquemia, anomalas del ECG; ri
gidez muscular; amenorrea, secrecin ma
maria, galactorrea, ginecomastia, trastornos
menstruales; disfuncin erctil; edema.
Pr ecauc: Epilepsia. E. de Parkinson. Des
aconsejar conduccin y uso de maquinaria
peligrosa. Precaucin en situaciones de
calor extremo (los antipsicticos pueden
alterar la capacidad de regulacin trmica).
Pacientes con intervalo QT prolongado.
Riesgo de sndrome neurolptico maligno.
Precaucin en ancianos, cardiopatas, en
fermedad cerebrovascular (presdisposicin
a hipotensin). El uso de antipsicticos en
pacientes ancianos con demencia se asocia
de hipotensin ortosttica. Vigilar glu
cemia. Evitar en estenosis gastrointestinal
grave o disfagia. Los trastornos que re
ducen el tiempo de trnsito intestinal
pueden disminuir la absorcin de palipe
ridona. Es normal que en las heces apa
rezcan componentes insolubles del com
primido. Riesgo de TEV (i denti ficar
factores de riesgo antes y durante el trata
apropiadas).
cisa ajuste; Ccr 50-79 ml/ min: iniciar con 3 mg/
da pudiendo aumentarse segn respuesta y tole
rancia hasta 6mg/ da; Ccr 1049 ml/ min: 3 mg/
da; Ccr <10ml/ min: no hay datos: evitar.
IH: IH leve a moderada: no precisa ajuste. IH
grave: precaucin (no hay datos).
Gest : No hay datos disponibles: evitar.
Lact : Seexcreta en leche: evitar.
Int eracc: Poca experiencia. Puede aumentar los
efectos de otros frmacos que actan sobreSNC.
Precaucin cuando se emplee junto a frmacos
que prolongan el QT (p. ej., quinidina, disopira-
mida, amiodarona, sotalol, algunos antihistam-
nicos, algunos antipsicticos y algunos antipal
dicos como mefloquina). El uso concomitante
con carbamazepina puede disminuir los niveles
de paliperidona: ajuste dosis de paliperidona. La
paliperidona es el metabolito activo de la risperi-
dona: evitar uso concomitante. Puede agravar la
hipotensin ortosttica causada por otros medi
camentos: precaucin. Precaucin si se coadmi
nistra con otros medicamentos que disminuyen
el umbral convulsivo (por ej. fenotiazinas o buti-
rofenonas, clozapina, tricclicos o ISRS, tra-
madol, mefloquina, etc.). Los medicamentos que
alteran el tiempo de trnsito gastrointestinal
pueden influir en laabsorcin delapaliperidona
(por ej.: metoclopramida). Puede antagonizar el
efecto dela levodopa y otros dopaminrgicos.
SD: Ver Haloperidol.
* Invega (Janssen-Cilag)
comp 3 mg (env 28) V75 137,95
comp 6mg (env 28) V75 137,95
comp 9 mg (env 28) V75 137,95
Pi mozi da
Ant i psi ct i co de perf i l si mi l ar al hal ope
ridol . Ef ect o prol ongado (24 h) que permi te
la admi ni st raci n en una sol a dosi s di ari a.
Indi c: Se utiliza, sobre todo, en sntomas
psicticos, trastornos de la conducta y agi
tacin. De forma emprica su uso se ha
extendido en el tratamiento de los tras
tornos delirantes crnicos y en los delirios
dermatozoicos de la intoxicacin coca-
nica.
Posol : Oral : Inicial: 1-2 mg/ da; mantenim:
4-10 mg/ da; mx: 20 mg/ da.
NIOS: Se ha empleado en S. de La Tourette
a dosis de 0,05 mg/ kg/ da, pudindose au
mentarse cada 3 das hasta 0,2 mg/ kg/ da
(10 mg/ da).
Ef ect 2os, Precauc, Cont r ai n: Ver halo-
peridol.
* Orap (Janssen-Cilag)
comp 1 mg (env 30) 3,25
comp 1 mg (cnv 75) 4,81
" Orap Fuert e (Janssen-Cilag)
comp 4 mg (env 20) 4,93
Ri speri dona
Neurol pt ico at pi co de ef i caci a si mi l ar a la
de ot ros ant i psi ct i cos de al ta pot enci a.
Ef i caz sobre snt omas negat ivos de la es
qui zof reni a (aunque no ha sido comparado
con clozapina). Ef ect os secundari os extrapi -
rami dal es menos i nt ensos que los de anti p
sict i cos cl sicos, dest acando i nsomni o y
ansi edad al pri nci pi o del t rat ami ento, pero
mayor t asa de snt omas met abl i cos. Dis
poni bl e en f ormul aci n de l arga duraci n
(aunque an con poca experi enci a de uso).
Precio elevado.
Indi c: Esquizofrenia y otras psicosis. Te
rapia de mantenimiento de esquizofrenia
en los pacientes que muestran una res
puesta teraputica inicial. Tratamiento sin
tomtico y a corto plazo (hasta 6sem) de
cuadros psicticos y episodios de agresi
vidad severos en pacientes con demencia
de tipo Alzheimer que no responden a
otras terapias. Tratamiento de episodios
manacos asociados a trastornos bipolares.
Tratamiento sintomtico a corto plazo
(hasta 6semanas) de la agresividad, irrita
bilidad y conducta desafiante de nios y
adolescentes con conductas perturbadoras
(aunque, en nuestra opinin, debe reali
zarse diagnstico especfico por un espe
cialista), como parte de una estrategia tera
putica global que incluye medidas
psicolgicas, educacionales y sociales desti
nadas al paciente, familia y educadores y
seguimiento adecuado. Tratamiento de los
problemas del comportamiento (tales
como agresividad, hiperactividad y com
portamiento estereotipado) asociados al
autismo. Formulacin de larga duracin:
Tratamiento de mantenimiento de la es
quizofrenia en pacientes actualmente esta
bilizados con antipsicticos orales.
Posol : Oral: Esquizofrenia: La dosis total
diaria puede administrarse en 1 2tomas.
Inicialmente 2 mg/ da, pudiendo incre
mentarse a 4 mg/ da el da 2; despus,
ajuste individual segn respuesta hasta al
canzar dosis de mantenim: 4-6 mg/ da;
mx: 16 mg/ da (aunque las dosis >10
mg/ da no son ms eficaces que las dosis
bajas y causan ms efectos extrapirami-
dales). En algunos casos puede ser mejor
emplear dosis ms bajas iniciales y de
mantenim (valorar individualmente). Los
comp Fias son bucodispersablcs, colocn
dose sobre la lengua (opcionalmente
puede darse agua). En ancianos (excepto
en aquellos con demencia): iniciar con 0,5
mg/ 12 h y subir gradualmente en incre
mentos de 0,5 mg/ da segn respuesta
hasta 1-2mg veces/ da.
Cuadros psicticos y episodios de agresi
vidad severos en pacientes con demencia:
iniciar con sol oral a dosis de 0,25 mg 2
veces/ da; ajuste individual segn respuesta
incrementando a razn de 0,25 mg/ da
cada 2 ms das; dosis ptima habitual:
0,5 mg 2 veces/ da (a veces es posible
mantener con slo 1dosis diaria); mx: 1
mg 2 veces/ da (las dosis >1 mg/ da au
mentan la incidencia de efectos extrapira-
midales). Una vez estabilizada la dosis,
puede elegirse la forma farmacutica ms
adecuada para el paciente. Mantener el
menor tiempo posible, para minimizar
riesgo de ACVA, en los ancianos con de
mencia.
Mana asociada a trastorno bipolar: Ini
cialmente 2 mg 1vez/ da; ajuste indivi
dual segn respuesta incrementando a
razn de 2 mg/ da cada 2 ms das;
dosis habitual 2-6mg/ da.
Equivalencia de dosis con la de otros an
tipsicticos: se refleja en la tabla N.4B
(vase pg. 826).
Iny l arga duraci n: Presentacin Consta:
25-50 mg/ 2 sem i.m.; periodo de latencia
de 3 sem, por lo que hay que asegurar la
cobertura antipsictica durante ese pe
riodo; no incrementar hasta transcurrido
un mn de 4 sem en cada escaln de
dosis.
NIOS: Oral: N i os 5 a y adolescentes
con conductas perturbadoras: Dosis en
una toma diaria: (a) 50 kg: inicialmente
0,5 mg/ 24 h; ajuste individual segn res
puesta incrementando a razn de 0,5 mg/
da con una frecuencia no superior a un
da s y otro no, si es necesario; dosis p
tima habitual: 1 mg/ 24 h (rango 0,50-1,5
mg/ 24 h). (b) <50 kg: inicialmente 0,25
mg/ 24 h; ajuste individual segn respuesta
incrementando a razn de 0,25 mg/ da
con una frecuencia no superior a un da
s y otro no, si es necesario; dosis ptima
habitual: 0,5 mg/ 24 h (rango 0,25-0,75
mg/ 24 h). Problemas de comporta
miento en autismo: 15 a: Oral, en toma
nica (nocturna si aparece somnolencia),
o repartida en 2 dosis: das 1-3: 0,25 mg/
da (0,5 mg/ da en nios >.20 kg); das
4-14: 0,5 mg/ da (1 mg/ da en nios 120
kg); evaluar entonces la respuesta y, en
casos en los que no hay respuesta ade
cuada valorar incrementos adicionales;
dosis mx: 1,5 mg/ da en nios <20 kg,
2,5 mg/ da en nios 120 kg 3,5 mg en
nios >45 kg.
Ef ect 2os: Insomnio, agitacin, ansiedad,
cefalea y efectos extrapiramidales. Au
mento de peso (2,7 kg en 1 ao). Hiper-
glucemia ocasional. Aumento del riesgo
de ACVA en pacientes >65 a con tras
tornos de conducta o psicosis asociada a
demencia (sopesar cuidadosamente riesgo/
beneficio); el riesgo cardiovascular es sig
nificativamente mayor en pacientes con
demencia de tipo mixto o vascular que en
demencia de tipo Alzheimer. Menos fre
cuentes: discinesia tarda, trastornos del
sueo, apata, alteracin de la concentra
cin, visin anormal, hipotensin, erup
cin drmica, leucocitosis, elevacin de
transaminasas, hiperglucemia. Raramente
sndrome neurolptico maligno, crisis, hi-
persensibilidad. En nios destacan los
efectos sedantes y el aumento de peso.
Precauc: Epilepsia. E. de Parkinson. Des
aconsejar conduccin y uso de maquinaria
peligrosa. Ajustar dosis en ancianos, car-
diopatas, enfermedad cerebrovascular, in
suficiencia renal y/ o heptica. Vigilar glu
cemia. Riesgo de TEV (identificar factores
piadas).
Si t uac. espec.: IR: Puedeprecipitar coma. Co
menzar con 0,5 mg/ 12 h, incrementndose dosis
diaria en 0,5 mg/ 24 h hasta un mx de 1-2mg 2
veces/ da.
IH: Puede precipitar coma. Comenzar con 0,5
mg/12 h, incrementndose dosis diaria en 0,5
mg/ 24h hasta un mx de 1-2mg 2 veces/ da.
Gest : No hay datos disponibles. FDA: C.
Int eracc: Poca experiencia. Puede aumentar los
efectos deotros frmacos queactan sobreSNC.
La carbamazepina y otros inductores hepticos
como fenitona, rifampicina y fenobarbital dis
minuyen los niveles plasmticos de risperidona:
si se suspendeun tratamiento concomitante con
carbamazcpina, valorar aumentar la dosis de ris
peridona. Las fenotiazinas, antidepresivos tric-
clicos y algunos 12-bloqueantes pueden aumentar
las concentraciones plasmticas de risperidona:
precaucin. La paroxetina (y probablemente la
fluoxetina) aumentan la concentracin plasm
tica derisperidona: valorar necesidad deajustede
dosis de risperidona al iniciar o suspender stas.
La risperidona puede antagonizar el efecto de la
levodopa y otros dopaminrgicos. Evitar el uso
de furosemida en pacientes con demencia por
aumento de la mortalidad (no ocurre con otros
diurticos, sedesconoce mecanismo).
SD: Ver Halopcridol.
Cont r ai n: Alergia al frmaco. Lactancia.
* Arket i n (Qualigen S.L.)
comp recub 6mg (env 30)V75 48,00
comp recub 6mg (env 60)V75 95,99
* Di af orl n (Brainpharma)
comp 0,5 mg (env 20) V75 3,12
comp 0,5 mg (env 60) V75 7,99
comp 1mg (env 20) V75 5,32
comp 1mg (env 60) V75 16,00
comp 2mg (env 20) V75 10,66
comp 2mg (env 60) V75 32,00
comp 3 mg (env 20) V75 16,00
comp 3 mg (env 60) V75 48,00
comp 4 mg (env 30) V75 32,00
comp 4 mg (env 60) V75 64,00
comp 6mg (env 30) V75 48,00
comp 6mg (env 60) V75 95,99
Rl sf armal (Brainpharma)
comp 1mg (env 60) V75 16,00
* Ri sperdal (Janssen-Cilag)
comp 1mg (env 20) V75 5,32
comp 1mg (env 60) V75 16,00
comp 3 mg (env 20) V75 16,00 e
comp 3 mg (env 60) V75 48,00
comp 6mg (env 30) V75 48,00
comp 6mg (env 60) V75 95,99
sol oral 1 mg/ ml (fras 100 ml)V75 26,66
sol oral 1 mg/ ml (fras 30 ml)V75 7,99
* Ri sperdal Const a (Janssen-Cilag)
vial microcsf 25 mg (env 1+jer)V75 143,71
vial microcsf 37,5mg +jer (env 1)V75 172,48
vial microesf 50 mg +jer (env 1)V75 201,29
* Ri sperdal Flas (Janssen-Cilag)
comp bucodisp 0,5 mg (env 28)V75 10,93
comp bucodisp 0,5 mg (env 56)V75 21,84
comp bucodisp 1 mg (cnv 28)V75 21,84
comp bucodisp 3 mg (cnv 56)V75 131,08
Ri speri dona Acebex EFG (Support Pharma)
* Ri speri dona Act avl s (Actavis Spain)
* Ri speri dona Act avl s EFG (Actavis Spain)
comp recub 1 mg (cnv 20)V75 EFG 3,12
comp recub 6mg (env 30)V75 EFG 27,83
Ri speri dona Al t er EFG (Alter)
Ri speri dona Aphar EFG (Reddy Pharma Ibe)
<mpbucocfi^>lmg(bfettôI)(env5^V75EB3 8j65
cmpbuax%>1mg(bfatipoII)(ay 28^/ 75ERG 432
Gcrnpbua^displ mg(bfatÎI)(erN5^NÊFG ^65
axrpbuaxfcp2 mg(jb&t tipoD)(env28)V75ETC 85
02rnplxrixfcp2mg(bktÎ])(a^5^/ 75ETCE^3
comp rccub 6mg (env 30)V75 EFG 27,83
* Ri speri dona Apot ex EFG (Apotex Espaa)
* Ri speri dona Asol (Asol)
* Ri speri dona Asol EFG (Asol)
* Ri speridona Bexal EFG (Bexal Farm)
sol oral 1mg/ ml (fias 100nl)V75EFG 15,47
sol oral 1mg/ ml (fias 30 ml)V75 EFG 4,65
* Risperidona Ci nf a EFG (Cinfa)
sol oral 1mg/ ml (fras 100ml)V75 EFG 15,47
sol oral 1mg/ ml (fias 30 mI)V75EFG 4,65
* Ri speri dona Davur EFG (Davur)
comp 1 mg (env 20) V75 EFG 3,12
* Ri speri dona Edi gen EFG (Edigen)
4 Ri speri dona Farmal i d EFG (Farmalider)
sol oral 1mg/ ml (fias 100ml)V75EFG 15,47
sol oral 1mg/ ml (fias 30 ml)\ 75EFG 4,65
* Ri speri dona Farmal i der EFG (Farmalider)
* Risperidona Kern Pharma EFG(Kern Pharma)
sol oral 1mg/ ml (fras 30 ml)V75EFG 4,65
* Ri speri dona Mabo EFG (Mabo Farma)
comp recub pel 1mg (env 20)V75 EFG 3,12
comp recub pd 1mg (env 60)V75EFG 9,27
comp recub pel 3 mg (env 20)V75 EFG 9,27
oomp recub pel 3 mg (env 60)V75 EFG 27,83
comp recub pel 6mg (env 30)V75EFG 27,83
comp recub pel 6mg (env 60)V75EFG 55,65
sol oral 1mg/ ml (fias 30 ml)V75EFG 4,65
:: Ri speri dona Myl an (Mylan Pharmac)
comp 4 mg (env 28) V75 24,74
comp cub pel 4 mg (env 56)V75 49,47
r' Ri speri dona Myl an EFG (Mylan Pharmac)
Fiascomp bucodisp 03 mg (env 28JV75EFG 342
Hascomp bucodisp 03 mg (env 56JV75EFG 432
Fiascomp bucodisp 1mg (env28)V75EFG 432
Fiascomp bucodisp 1mg (env 56)V75EFG 85
Hascomp bucodisp 2 mg (env 28)V75EFG 85
Fiascomp bucodisp 2 mg (env 56)V75EFG 1733
sol oral 1mg/ ml (fias 100ml)V75 EFG 15,47
sol oral 1mg/ ml (fias 30 ml)W5 EFG 4,65
* Ri speri dona Normon EFG (Normon)
sol oral 1mg/ ml (fras 100ml)V75 EFG 15,47
* Ri speri dona Qual i gen EFG (Qualigen S.L)
sol oral 1mg/ ml (fias 100ml)V75 EFG 15,47
* Ri speri dona Ranbaxy EFG (Ranbaxy)
Hasoomp bucodisp 1mg (env 56)V75EFG 8,65
Hascomp bucodisp 2 mg (env 28)V75EFG 8,65
Fias comp bucodisp 2 mg (env 56)V75EFG 1733
* Risperidona Rat i opharm EFG (Ratiopharm)
Hascomp bucodisp 03 mg (env 28JV75ETC 342
Hasoomp bucodisp Qpmg (env 56)V75EFG 432
Hascomp bucodisp 1mg (env 28)V75EPG 432
Fiascomp bucodisp 2 mg (env 28)V75EFG 85
Fiascomp bucodisp 2 mg (env 56)V75ERG 1733
* Ri speri dona Sandoz EFG (Sandoz Farm)
* Ri speri dona St ada (Stada)
comp rccub 0,5 mg (env 56)V75 6,18
* Ri speri dona St ada EFG (Stada)
* Ri speri dona Sumol (Sumol Pharma)
* Ri speri dona Sumol EFG (Sumol Pharma)
Ri speri dona Tarbi s EFG (Tarbis Farma)
comp 1mg (env 20) V75 EFG 3,12
comp 6mg (env 60) V75 EFG 55,65
Risperidona Tecni gen EFG(TecnimedeEspaa)
* Risperidona Temperbex EFG(Support Pharma)
* Ri speri dona Teva EFG (Teva Pharma)
* Ri speri dona UR EFG (Uso Racional)
* Ri speri dona Wi nt hrop EFG (Sanofi Aventis)
Benzami das
Ami sul pri da
Neurol pt i co at pi co de ef i caci a simi l ar a la
de ot ros ant i psi ct i cos de al ta pot enci a.
Ef i caz sobre snt omas negat ivos de la es
qui zof renia (aunque no ha sido comparado
con la cl ozapi na). Ef ectos secundari os ex
t rapi rami dal es menos i nt ensos que los de
ant i psi ct i cos cl si cos, dest acando i n
somni o y ansi edad al pri nci pi o del t rat a
miento, pero mayor t asa de ef ectos met a-
bl i cos. Poca experi enci a de uso. Preci o
el evado.
Indi c: Tratamiento de la esquizofrenia.
Posol : Oral : (a) Episodio psictico agudo:
400-800 mg/ da repartidos en 2 tomas; se
puede aumentar hasta mx 1.200 mg/ da.
(b) Fase de mantenim: con sntomas posi
tivos: 400-600 mg/ da en 2 tomas; con sn
tomas negativos: 100-200 mg/ da en 1
toma.
Ancianos: Igual dosis; precaucin espe
cial por hipotensin y sedacin.
Ef ect 2os: Frecuentes: insomnio, ansiedad,
agitacin. Poco f recuent es: somnolencia,
distona aguda, sntomas extrapiramidales,
disquinesias tardas, trastornos g-i, incre
mento de los niveles plasmticos de PRL
(galactorrea, amenorrea, ginecomastia, dis
funcin orgsmica, impotencia), aumento
de peso, hipotensin y bradicardia, pro
longacin del intervalo Q J dosis depen
diente, hipersensibilidad.
Precauc: Puede empeorar epilepsia y E. de
Parkinson. Antes de su uso, descartar fac
tores favorecedores de torsade de pointes
(hipopotasemia, bradicardia <55 l.p.m.,
QT prolongado congnito, o frmacos
que produzcan bradicardia, enlentezcan
conduccin intracardiaca o prolonguen
Q J -ver Contrain-). Evitar conduccin y
uso de maquinaria peligrosa. Riesgo te
rico de S. neurolptico maligno. El uso de
antipsicticos en pacientes ancianos con
demencia se asocia con un incremento de
mortalidad. Riesgo de TEV (identificar
factores de riesgo antes y durante el trata
apropiadas).
Si t uac. espec.: IR: Ccr 30-60 ml/ min: reducir
dosis a la mitad; Ccr 10-30 ml/ min: reducir dosis
a la tercera parte. Ccr <10 ml/ min: no hay expe
riencia, por tanto sopesar beneficio/ riesgo y pre
caucin extrema.
IH: No parece necesario reducir dosis.
Gest: No hay datos: evitar.
Lact: no hay datos: evitar.
Int eracc: Puede potenciar efectos del alcohol.
Precaucin con el uso concomitante de narc
ticos, anestsicos, analgsicos, antihistamnicos
H1 sedantes, barbitricos, benzodiazepinas y
otros ansiolticos, clonidina y derivados, e hipo-
tensores. Puede atenuar la accin de la levodopa
(evitar uso conjunto). La administracin con
junta de amisulprida con sales de litio puede dar
lugar a la aparicin de sntomas extrapirami-
dalcs. El uso conjunto con sucralfato o anti
cidos puedo disminuir los niveles de amisul
prida.
SD: Ver clorpromazina.
Cont rai n: Alergia al frmaco, tumores de
pendientes de la PRL, cncer de mama,
feocromocitoma, nios, gestacin, lac
tancia. Uso conjunto de antiarrtmicos
clase la (como quinidina o disopiramida),
clase III (como amiodarona o sotalol), be-
pridilo, cisaprida, sultoprida, tioridazina,
metadona, eritromicina EV, vincamina
EV, halofantrina, pentamidina y espar-
floxacino, por el riesgo de torsade de po
intes. Tratamiento concomitante con le
vodopa (disminucin de efecto en ambos
frmacos).
* Amisulprida Arafarma Group EFG(ArafarmaGr)
comp 100 mg (env 60)V75 EFG 23,37
comp 200 mg (env 60)V75 EFG 46,68
comp 400 mg (env 30)V75 EFG 46,68
* Ami sul pri da Edi gen EFG (Edigen)
comp 100 mg (env 60)V75 EFG 23,40
comp 200 mg (env 60)V75 EFG 46,79
comp recub 400 mg (env 30)V75EFG 49,47
* Ami sul pri da Normon EFG (Normon)
comp 100 mg (env 60)V75 EFG 23,40
comp 200 mg (env 60)V75 EFG 46,79
comp 400 mg (env 30)V75 EFG 49,47
:: Ami sul pri da Rat i opharm EFG (Ratiopharm)
* Ami sul pri da Wi nt hrop EFG (Sanofi Aventis)
comp 100 mg (env 60)V75 EFG 23,40
comp 200 mg (env 60)V75 EFG 46,79
* Aracal m EFG (Arafarma Group)
comp 100 mg (env 60)V75 EFG 23,10
comp 200 mg (env 60)V75 EFG 45,49
comp 400 mg (env 30)V75 EFG 45,49
* Mi sul myl an EFG (Mylan Pharmac)
comp 100 mg (env 60)V75 EFG 23,40
comp 200 mg (env 60)V75 EFG 46,79
* Sol i an (Sanofi Aventis)
comp 100 mg (env 60) V75 33,42
comp 200 mg (env 60) V75 66,83
comp 400 mg (env 30) V75 66,83
sol 100 mg/ ml (fras 60 ml)V75 33,42
Sul pi ri da
Neurol pt i co de baj a potenci a anti psi ct ica.
Pocos ef ect os secundari os. A dosi s baj as
t iene acci n ansi ol ti ca y desi nhi bi dora. til
en t rast ornos neurast ni cos. A dosi s al tas
se ut i l i za como ant i psi ct i co de baja po
t encia y menor ef ecto sedant e que cl orpro
mazina.
Indi c: Esquizofrenia. Trastorno paranoide.
Mana. Trastorno por ansiedad. Sndromes
orgnico-cerebrales con ansiedad o agita
cin importante. Tratamiento de emer
gencia de los estados de agitacin. Antie
mesis y analgesia coadyuvante en terapia
oncolgica. Hipo rebelde. Alucinosis alco
hlica. S. de Giles de la Tourette. Corea
de Huntington. Trastornos graves del com
portamiento en los trastornos de persona
lidad. Se ha usado tambin en trastornos
neurastnicos y en vrtigo perifrico.
Posol : Psicosis: Inicio: 600-800 mg/ da i.m.
en dosis divididas; sustituir despus por
v.o.: 400-1.600 mg/ da c ir reduciendo
hasta 400-800 mg/ da v.o. de manteni
miento; mx: 2.400 mg/ da.
Vrt igo perif ri co: 100 mg/ 8-12 h i.m.
Otras i ndicaciones: 100-250 mg/ da v.o. re
partidos en varias dosis.
NIOS: 5-10 mg/ kg/ da v.o. repartidos en
2-3 dosis.
Ef ect 2os: Somnolencia y sedacin. Sn
tomas anticolinrgicos como sequedad de
boca, estreimiento, dificultad para la
miccin y visin borrosa. Sntomas extra-
piramidales ocasionales al inicio del trata
miento (reversibles mediante reduccin de
dosis o agentes antiparkinsonianos) y en
administracin prolongada (meses-aos),
que pueden aparecer hasta en el 30% de
los pacientes; tambin hipotensin pos-
tural, alteraciones cardiacas (taquicardia,
bradicardia, arritmias, insuficiencia car
diaca congestiva), ictericia colosttica a
veces con eosinofilia, leucopenia transi
toria, fotodermatitis, urticaria, erupciones
maculopapulares, erupciones acneiformes,
prurito, angioedema, insomnio, mareos e
leo paraltico. Raros: agranulocitosis, dis
cinesia tarda (tras meses o aos de trata
miento), sndrome neurolptico maligno,
sndrome anticolinrgico maligno, dficit
de cido flico a los 3-5 a. de iniciado tra
tamiento, galactorrea, ginecomastia, ga
nancia de peso, amenorrea, retinopata
pigmentaria, depresin y convulsiones.
Exacerbacin de sntomas en pacientes
manacos o hipomaniacos.
Pr e c a u c : Cardiopata, E. de Parkinson, epi
lepsia, nefropata, glaucoma de ngulo ce
rrado, hipertrofia de prstata o retencin
urinaria, leucopenia y deshidratacin.
Evitar su asociacin con otros frmacos
causantes frecuentes de leucopenia. Des
aconsejar la conduccin de vehculos y el
manejo de maquinaria peligrosa o de pre
cisin durante el tratamiento. Evitar el
consumo de bebidas alcohlicas. Monito-
rizar de forma peridica: TA, pulso, ECG,
pruebas de funcin heptica y hemograma.
Control oftalmolgico anual. Evaluacin
de la disquinesia tarda en el test AIMS
cada 3-6 meses. El uso de antipsicticos en
pacientes ancianos con demencia se asocia
de TEV (identificar factores de riesgo antes
y durante el tratamiento para adoptar me
didas preventivas apropiadas).
Si t u a c . e s p e c . : IR: Si es posible, no emplear.
Si su uso es imprescindible, reducir dosis; el fa
bricante recomienda: Ccr 30-60 ml/ min: 50-70%
de la dosis. Ccr 10-29 ml/ min: 35-50% de la
dosis normal. Ccr <10 ml/ min: mx 35% de la
dosis normal.
I H: No precisa modificacin dedosis.
Gest : No hay datos (evitar o sopesar riesgo/ bene
ficio).
La ct : Seexcreta en leche: evitar.
SD: Hay poca experiencia. Disquinesias, parkinso
nismo, coma. Tratamiento sintomtico (inclu
yendo anticolinrgicos). Monitorizar constantes
vitales y ECG. Parcialmentedializable.
Co n t r a i n : Alergia a componentes. Tumores
prolactina-dependientes (por ej. prolacti
nomas, Ca. de mama). Feocromocitoma.
Uso conjunto con levodopa. Pacientes con
prolongacin del intervalo Q:T (QTc >440
mseg), por ej. sndrome de Q J congnito,
o aquellas situaciones clnicas que su
pongan riesgo aadido (por ej. bradicardia
clnicamente relevante <50 l.p.m., historia
de arritmias sintomticas, cualquier car
diopata clnicamente relevante, trata
miento concomitante con antiarrtmicos
clase I o I I I , tratamiento concomitante
con cualquier medicamento capaz de pro
longar el intervalo QT.
Digton (Areu)
comp 50 mg (env 30) 1,65
Digton Forte (Areu)
comp 200mg (env 12) 1,92
Dogmatil (Sanofi Aventis)
amp 100mg/2 mi (env 12) 2,45
caps 50 mg (env 30) 3,40
Fuerte comp 200 mg (env 12) 2,86
Fuerte comp 200 mg (env 36) 5,79
sol 25 mg/ 5 mi (fras 200 mi) 1,76
Guastil (Uriach)
caps 50 mg (env 30) 2,31
susp 25 mg/ 5 m (fras 200 mi) 1,78
Psicocen (Centrum)
caps 50 mg (env 30) 1,89
Tepavil (Kern Pharma)
comp 50 mg (env 20) 2,25
Ti apri da
Neurol pt i co de baj a pot encia anti psi cti ca.
Acci n sedant e y escasos ef ectos secunda
rios. Se ut ili za en la depri vaci n al cohli ca.
I n d i c : Usado, sobre todo, en deprivacin
alcohlica. Tambin como antiemtico, y
en discinesias y otros movimientos anor
males.
Posol: Oral: Trastornos psicoconductuales
en pacientes dementes: I nicialmente 50
mg/ da incrementando a lo largo de 2-3
das hasta alcanzar una dosis mx de 400
mg/ da.
Deprivacin alcohlica: 300-400 mg/ da
durante hasta 1-2meses.
Otras indicaciones: Tambin se ha em
pleado en discinesia espontnea (150-400
mg/ da con una media de 300 mg/ da),
discinesia tarda (300-800 mg/ da con una
media de 600 mg/ da) y Corea de Hun
tington (inicio con 1.200 mg/ da repar
tidos en 3 tomas, reduciendo de forma
progresiva hasta dosis de mantcnim segn
respuesta individual).
I.v., i .m.: En el caso de las dosificaciones
ms altas, las dosis diarias deben adminis
trarse en inyecciones repartidas cada 4-6 h.
NIOS: 2,5-5 mg/ kg/ da v.o. repartidos en
3-4 dosis.
Equv. got as: got 12 mg/ ml: 1mi =24 got; 1got
0,5 mg.
Ef e c t 2 o s : Somnolencia a dosis elevadas.
Galactorrea. Amenorrea.
Pr e c a u c : Ver amisulpirida. Sinergismo de
accin con otros neurolpticos.
Si t u a c . e s p e c . : IR: Ccr 30-60 ml/ min: reducir
dosis al 75%. Ccr 10-30 ml/ min: reducir dosis al
50%. Ccr <10ml/ min: reducir dosis al 25%.
IH: No es necesario reducir dosis.
Interacc: Ver Secc III.2, fenotiazinas.
Co n t r a i n : Alergia al compuesto o a benza-
midas. Feocromocitoma. Tumores depen
dientes de la prolactina, C. de mama y
asociacin con levodopa.
* Ti apri zal (Sanofi Aventis)
amp 100mg/2mi (env 12) 2,26
comp 100 mg (cnv 24) 3,12
Ot ros ant i psi ct i cos
Li t i o, carbonat o
Frmaco de pri mera el eccin en los episo
dios manacos y en el mant eni mi ent o de
los t rast ornos af ecti vos recurrent es (reduce
la f recuenci a de l os epi sodi os y su dura
cin). La dosi s se aj usta medi ant e det ermi
naci n de ni vel es pl asmt i cos, i nt erac
ci ones f recuent es con la di et a y ot ros
f rmacos -ri esgo de i nt oxi caci n- Es i m
presci ndi bl e una buena col aboraci n por
parte del paci ent e. La carbamazepi na, ox-
carbazepi na. ci do val proi co. gabapenti na o
lamot ri gi na pueden combi narse con li tio.
Adems, const it uyen una al ternat iva cuando
ste no es eficaz o no se t olera (t odos los
menci onados, except o la gabapent i na,
tienen la i ndicacin aprobada).
Iri di e: Profilaxis y tratamiento de los tras
tornos bipolares. Potenciador del efecto de
los antidepresivos en pacientes resistentes.
Trastorno esquizoafectivo. Trastorno grave
de la conducta cuando los neurolpticos
no son eficaces. Tratamiento de la enfer
medad depresiva grave y recurrente.
Posol : Oral : 400-2000 mg/ da, repartidos
en 2dosis (8,00h y 22,00 h); inicio lento
(800 mg/ da); mx: 2400 mg/ da. En an
cianos, iniciar terapia con dosis reducidas.
Rango t eraputi co: 0,6-1,2 mmol/ L (deter
minacin: 12h despus de la ltima dosis
-Vase tambin pgs. 15-19t-, Ver cundo
determinar y Actitud ante sobredosis
abajo, en Precauc).
NIOS: <6 a: 900 mg/ m2/ da repartidos en 3
dosis. Nios 6-12 a: 30 mg/ kg/ dia repartidos
en 3 dosis (eficacia en nios, limitada).
Ef ect 2os: Dependen de la dosis. Nuseas,
temblor fino de manos, poliuria, sed,
habla gangosa, indigestin, diarrea, edema,
reactivacin de psoriasis, leucocitosis, ce
falea, alteraciones ECG, hipo/ hipertiroi-
dismo, diabetes inspida nefrognica.
Snt omas de sobredosi s li gera: apata, sopor,
falta de concentracin, ataxia, aumento
del temblor habitual.
Snt omas de sobredosi s moderada: los ante
riores y disartria, mioclonas, pinchazos,
frialdad.
Snt omas de sobredosi s grave: disminucin
del nivel de conciencia, coma vigil, hi-
perreflexia, convulsiones, alteracin renal,
cardiaca y cerebral.
Pr ecauc: Estrecho margen teraputico-
txico. La dosis debe ajustarse, mediante
determinacin de niveles plasmticos (ver
arriba).
Int erval os para determi nar ni vel es: 1er mes,
cada semana; 1er ao, cada mes; 2a ao,
cada 2 meses; 3er ao y siguientes: cada 3
meses.
Ot ros cont rol es mdi cos: Previos a trata
miento y, despus, anualmente: hemo-
grama, Cr, Ccr, GOT, GPT, T4, TSH,
ECG.
Act i t ud ant e sobredosi s: (a) si [1,3-1,6
mmol/ L], reducir dosis; (b) si [1,7-1,9
mmol/ L], interrumpir el tratamiento; (c)
si [2,0 mmol/ L], interrumpir y hospita
lizar; (d) si [3,5 mmol/ L], hemodilisis
(valorar UCI).
Ccr 10-50 ml/ min: 50-75% de la dosis habitu.nl.
Ccr <10 ml/ min: 25-50% de la dosis habitual.
Monitorizar litemia.
Gest : Contraindicado en el 1er trimestre. Si se
administra, monitorizar estrechamente al feto. A
termino produce toxicidad severa en el recin na
cido, generalmente reversible. PDA: D.
Lact : Contraindicada.
Int eracc: Ver Secc III.2, Sales de litio.
SD: Nuseas, vmitos, diarrea, temblor Fino, po
liuria, ataxia, crisis mioclnicas. Tratamiento:
diuresis forzada; en casos graves, hemodilisis o
dilisis pcritoncal. Vigilar: Concentraciones plas
mticas, TA.
Cont r ai n: Nefropata o insuficiencia car
diaca, dieta hiposdica, disfuncin ti
roidea, leucemia.
* Pl enur (Faes)
N0 5 A2 As o ci a ci o n e s de
An t i p s i c t i co s y Ansi o l t i co s
La utilizacin de combinaciones a dosis fijas de
un neurolptico con una benzodiazepina rara
mente tiene aplicacin en la prctica clnica,
porque no permite un ajuste individualizado de
cada uno de los agentes y pueden, en cambio, po
tenciarse las reacciones adversas.
Ansi um (Lesvi)
Cps, por u: diazepam 5 mg, sulpirida 50 mg, (lac
tosa).
I ndi c: Se ha empicado en trastornos de ansiedad.
Posol : Dosis referida a sulpirida: 50-200 mg/ da
v.o. repartidos en varias tomas.
Ef ect 2os, Pr ecauc, Cont r ai n: Ver sulpirida y
diazepam.
* caps (env 30) Psl 2,93
Tepazepan (Kern Pharma)
Cps, por u: diazepam 5 mg, piridoxina 5 mg, sul
pirida 50 mg, (lactosa).
Indl c: Se ha empleado en trastornos de ansiedad,
trastornos psicosomticos y psicosis moderadas
acompaadas de ansiedad o angustia.
Posol : Dosis referida a sulpirida: 50-150 mg/ da
v.o., repartidos en varias tomas.
Ef ect 2os, Precauc, Cont r ai n: Ver sulpirida, dia
zepam y piridoxina.
* caps (env 30) Psl 2,76
N05B Ansi ol t i cos, sedant es e
hi pnt i cos
Terapi a ansi ol t i ca e hi pnt i ca
Ansi edad. La ansiedad es una reaccin
til y frecuente cuando los seres vivos se
enfrentan a situaciones comprometidas,
tanto en el exterior como en el mundo in
terno (sentimientos y/ o pensamientos in
trusivos). Si la ansiedad se da con mucha
frecuencia o magnitud, puede disminuir la
calidad de vida y hacer necesario el trata
miento. ste puede orientarse a:
1. Reestucturar aspectos del mundo externo
e interno del sujeto (psicoterapias psicoa-
nalticas).
2. Ensear al paciente tcnicas y conoci
mientos para mejor manejo (terapias cog-
nitivas, aprendizaje en relajacin).
3. Dar recomendaciones que puedan mi
tigar la ansiedad o hacerle sentirse acom
paado (terapias de apoyo).
4. Frmacos que reduzcan o anulen la an
siedad: la medicacin preferente son las
benzodiazepinas (BZD). Antes de su uso
es imprescindible diagnstico diferencial
del origen de la ansiedad.
A efectos diagnsticos y teraputicos, ac
tualmente se suele distinguir la ansiedad
en crisis asociada o no a fobia (trastorno
de pnico con/ sin agorafobia), y la an
siedad continua (trastorno de ansiedad ge
neralizada).
Insomni o. El insomnio se manifiesta
como dificultad para conciliar el sueo,
despertares nocturnos frecuentes o des
pertar temprano; a menudo es transitorio e
intermitente, y puede ser sntoma de otros
procesos que tienen tratamiento especfico
(alcoholismo, adiccin a drogas, depresin,
dolor seo o artrtico, enfermedades cut
neas o cardiopulmonares).
Slo deben prescribirse hipnticos en
casos de insomnio transitorio o de corta
duracin, despus de corregir causas ex-
genas (ruido, estrs, trastornos emocio
nales) y tratar enfermedades concurrentes.
En tratamientos prolongados se observa to
lerancia e insomnio de rebote, y es fre
cuente observar sndrome de retirada al
suspender el frmaco.
Cuando est indicado su empleo, es pre
ferible elegir frmacos de vida media
corta, evitando emplearlos durante ms de
2-3 das (hasta un mx de 1-3 sem cuando
existe una causa identificable). Ver abajo,
en el apartado sobre eleccin de una ben
zodiazepina.
Benzo di azepi nas
Ejercen efecto clnico unindose a recep
tores especficos, aumentando la afinidad
de los receptores por el GABA y el flujo de
iones cloruro hacia las neuronas.
Uso cl ni co. Se emplean en trastorno
por ansiedad generalizada, ataques de p
nico, trastornos fbicos, obsesivo-compul
sivos y por estrs postraumtico. Insomnio
(ver arriba). Otras indicaciones son: an
siedad asociada a enfermedades orgnicas y
al uso de ciertos medicamentos. Absti
nencia a sustancias (alcohol y drogas). An
siedad asociada a trastornos depresivos, es
tabi l i zador en trastornos bi pol ares
(clonazepam). Acatisia secundaria a neuro
lpticos. Agitacin psictica. Anticonvulsi-
vantes, relajantes musculares, coadyuvantes
de anestesia, cefalea tensional, temblores,
nuseas/ vmitos de la quimioterapia.
Farmacoci nt i ca. Las propiedades far-
macocinticas de las BZD son, en muchas
ocasiones, la base de su seleccin para las
distintas indicaciones. La velocidad de ab
sorcin, el volumen de distribucin, la vida
media de eliminacin, la ruta metablica y
la presencia de metabolitos activos son de
terminantes en el inicio de la accin, la du
racin del efecto y la necesidad de precau
ciones en ciertos pacientes (ancianos,
malnutridos, hepatpatas).
El ecci n de benzodi azepi na. (Ver
Tabla N.5) Los frmacos de vida media
larga, o con metabolitos activos de vida
media larga, provocan menor sndrome de
retirada que las de Vm corta, requieren
dosis menos frecuentes, sufren menores va
riaciones plasmticas y su retirada es ms
fcil, pero tienen la desventaja de su acu
mulacin, mayor influencia en la actividad
psicomotora y sedacin diurna.
Las de vida media corta, sin embargo,
no se acumulan ni producen sedacin
diurna, pero necesitan dosis ms frecuentes
y provocan sndrome de retirada con ms
frecuencia e intensidad.
Se utilizan como hipnticos benzodia
zepinas con velocidad de absorcin rpida.
Algunos tienen una vida media larga o me
tabolitos activos, por lo que pueden pro
ducir sedacin diurna (flurazepam, fluni-
trazepam, quazepam y diazepam). Por ello
se usan preferentemente hipnticos de ac
cin media (lormetazepam, loprazolam o
midazolam). Los de accin ultracorta
Tabla N.5. Caractersticas farmacolgicas bsicas de las benzodiazepinas.
Frmaco Uso clnico fundamental Vm
Ansiedad Insomnio Convulsiones (h)
T accin mx Dosis equlv.
(h) (mg)
Vas de
admn.
ACCINCORTA
Alprazolam + 12-15 1 0.25 oral
Bentazepam + 2,2-4,5 1-2 12.5 oral
Brolizolam + 3,6-7,9 1-2 0.5 oral
Clotiazepam + 4-18 1-2 5 oral
Loprazolam + 4-15 1-2 1 oral
lorazepam + 11-30 1-2 0.5 oral (i.v., i.m.)t
Lormetazepam + 11-30 2-3 1 oral
Midazolam + 1-5 0,3 7.5 i.v. (i.m.), oral
Oxazepam + 5-15 2-4 5? oral
Triazolam + 3-5 M.5 0.5 oral
ACCIN LARGA
Bromazepam + 10-20 1-3 6 oral
Clobazam + 18 1-4 10 oral
Clonazepam + 20-40 1-2 1 oral, i.v.
Clorazepatodipotsico + 30-48 1-3 7.5 oral, i.v. (i.m.)
Clordiazepxido + 7-28 1-4 12.5 oral
Diazepam + + 14-100 1 5 oral, i.v. (i.m.)
Flunitrazepam + 15-30 1 1 oral, i.v.
Halazepam + 15-30 1-3 10 oral
Flurazepam + 24-100* 1 15 oral
Ketazolam + 6-25 2 7.5 oral
Medazepam(Nobritol) + 1-2* 1-2 oral
Pinazepam + 15-20 5 oral
Quazepam * + 40-55 1.5 15 oral
t NodisponibleenEspaa.
* Metabolitosactivosdeaccin prolongada.
deben reservarse para uso espordico
porque pueden causar amnesia antergrada;
son eficaces en la induccin del sueo,
pero no en otros tipos de insomnio.
El alprazolam debe reservarse para tras
torno de pnico con/ sin agorafobia y en
ansiedad con ligera sintomatologa depre
siva, porque se asocia a un sndrome de re
tirada severo.
Duraci n del t rat ami ent o. En los
cuadros de ansiedad, debe reevaluarsc la si
tuacin clnica del paciente a intervalos re
gulares, y la duracin total del tratamiento
no debera ser >8-12sem (salvo criterio es
pecializado). En el tratamiento del i n
somnio, la duracin puede variar desde
unos das hasta 2 sem, con una duracin
mxima de 4 sem si se incluye la retirada
gradual del medicamento (salvo criterio es
pecializado).
Ret i rada de benzodi azepi nas. En
caso de tratamiento de larga duracin,
puede iniciarse la retirada de la benzodiaze-
pina que se est utilizando disminuyendo
la dosis cada 15 das en 1/ 8 de la dosis
previa (rango de 1/ 10a 1/ 4).
Otra alternativa consiste en seguir la si
guiente pauta:
1) Transferir al paciente a la dosis equiva
lente de diazepam tomado por la noche.
2) Reducir la dosis de diazepam en 2 2,5
mg cada 15 das; si aparecen sntomas de
retirada, mantener esta dosis hasta que
mejoren.
3) Seguir reduciendo la dosis, aunque
puede ser necesario disminuir la cuanta
en que se reduce cada 15 das.
4) Suspender la medicacin completa
mente; el tiempo de retirada puede variar
de 4 semanas a 1 ao o ms tiempo.
5) Explicarle al paciente que pueden apa
recer sntomas, pero que generalmente son
leves y que cedern en unos das.
Las dosis equivalentes aproximadas para
sustitucin se reflejan en la Tabla N.5.
Los betabloqueantes slo se emplearn
como coadyuvantes si fallan otras medidas
y los antidepresivos slo se utilizarn si
hay depresin clnica o sntomas de an
siedad muy intensos que no ceden total
mente con benzodiazepinas. Deben evitarse
los antipsicticos, ya que pueden agravar
los sntomas de retirada.
Ef ect 2o s: Al t eraci ones del comport a
mi ent o: di smi nuci n del ni vel de
conciencia, coordinacin motora y empeo
ramiento de la capacidad de atencin-con
centracin; pueden producir hostilidad en
personas con pobre control de impulsos.
Cardiovascul ares: descensos de TA sistlica
(20-30 mm Hg) y diastlica (3-5 mm Hg);
taquicardia e hipertensin. Respi rat orio: el
uso i.v. puede provocar depresin respira
toria.
Sndrome de ret irada: insomnio, agitacin,
ansiedad, temblor, disforia, trastornos g-i,
hiperacusia, fotofobia, parestesias, hiper-
geusia; infrecuentes: convulsiones, coma y
estados disociativos y psicticos; se inicia
a las 24-48 h de la interrupcin y puede
pasar desapercibido; dura 2-7 das.
Sobredosi s: buen pronstico salvo que se
hayan ingerido con otras sustancias. Va
lorar lavado gstrico, diuresis forzada y
uso de flumazenilo.
Pr e c a u c : Evitar el uso de maquinaria peli
grosa y vehculos de motor. Teratogenia:
descrita con diazepam y clordiazepxido,
desconocindose en el resto. Tolerancia:
inevitable con uso continuado, obligando
a aumentar la dosis. No prolongar su uso
ms all de lo necesario.
Si t u a c . e s p e c . : IR: Comenzar con dosis pe
queas, incrementar con gran precaucin. Puede
haber aumento de la depresin de SNC. Monito-
rizar clnicamente.
IH: Pueden precipitar encefalopata heptica. Posi
blemente exista menor riesgo con dosis bajas de
oxazepam.
Gest: Potencialmente teratgenas (evitar). Ver
tambin frmaco individual.
L act: Evitar (riesgo de efectos adversos en lac
tante). Ver tambin frmaco individual.
I nteracc: Ver Secc III.2, Benzodiazepinas.
SD: Depresin SNC y respiratoria. Tratamiento:
Flumazenilo 0,2-0,3 mg i.v inicialmentc; se puede
administrar dosis posteriores de 0,1 mg cada mi
nuto hasta un mximo de 1-2 mg, o bien perfu
sin i.v. de 0,1-0,4 mg/ h. Vigilar: Funcin respi
ratoria, nivel de conciencia.
Co n t r a i n : Ver diazepam.
: Lexat i n (Roche)
caps 1,5 mg (env 30)
caps 3 mg (env 30)
caps 6mg (env 20)
Psl
Psl
Psl
1,56
1,62
1,97
N05B1A Benzodiazepinas de accin
intermedia-larga
Br o mazepam
Benzodi azepi na de duracci n de acci n i n
t ermedi a. No es adecuada para sedaci n
(acci n predomi nant ement e ansi ol ti ca).
I n d i c : Ansiedad.
Posol : Oral : Ansiedad: 3-9 mg/ da, repar
tidos en 2-3 tomas. Casos severos: 12-18
mg/ da, repartidos en 3 tomas. Vm: 10-20 h.
Ef e c t 2 o s , P r e c a u c , Co n t r a i n : Ver dia
zepam, pero menor relajacin muscular y
somnolencia diurna.
Cl obazam
Benzodi azepi na de vida media larga. Se uti
liza como ansi olti co y anti convul si vant e.
I n d i c : Ansiedad. I nsomnio. Anticonvulsi
vante, aunque la aparicin de tolerancia
disminuye su eficacia en el tratamiento
prolongado.
Po s o l : Or al : 20-40 mg/ da en 2-3 dosis o
una nica 1h antes de acostarse. Vm: 18 h.
NIOS: Oral: 0,5*2 mg/ kg/ da repartidos en
2-3 dosis.
zepam, pero con menor relajacin muscular.
* No i af r en (Sanofi Aventis)
comp 10 mg (env 20) Psl 2,23
Cl orazepat o di pot si co
Benzodi azepi na de vida media larga. Se uti
liza como ansi ol ti co y en la depri vaci n al
cohl i ca.
I n d i c : Ansiedad, insomnio, deprivacin al
cohlica y de otras drogas.
Po s o l : Ansi edad: 10-45 mg/ da v.o. repar
tidos en 2-3 tomas. Vm: 3(M8 h.
De p r i v a c i n a l c o h l i c a , a b s t i n e n c i a de
opi oi des: ajustar segn necesidades.
Oral: 50-200 mg/ da en 4 tomas.
I.m.: 50-150 mg/ da.
I.v.: 50-100 mg/ da en infusin gluco-
sada 5% (25-50 mg en 250-500 mi
G5%/ 6-12 h), despus de preparar la sol
extempornea segn las instrucciones del
fabricante.
Estas dosis se irn reduciendo progresiva
mente segn el grado de mejora clnica.
NIOS: 0,5 mg/ kg/ da (mx: 1-2 mg/ kg/
da) repartidos en 1-3 dosis.
Ef e c t 2 o s , Co n t r a i n : Ver diazepam.
P r e c a u c : Ver diazepam. Precaucin!: en
deprivacin alcohlica, administrar vita
mina Bl , 100-200 mg parenterales, antes
de suero glucosado.
* Tr a n x i l i u m (Sanofi Aventis)
caps 10 mg (env 30) Psl 2,56
Pediatr sobr 2,5 mg (env 20)Psl 1,59
vial 20 mg/ 2 mi (env 1) Psl 0,50
vial 50 mg/ 2,5 mi (env 1) Psl 0,61
Cl ordi azepxi do
Benzodi azepi na de vida medi a larga. Accin
predomi nant ement e ansi ol t ica.
Indi c: Ansiedad, insomnio, deprivacin al
cohlica y medicacin preoperatoria.
Posol : Oral : 30 mg/ da repartidos en 3
tomas; mx: 100 mg/ da. Vm: 7-28 h.
n i o s >6 a: 3-5 mg/ kg/ 8 h.
Ef ect 2os, Precauc, Cont r ai n: Ver dia
zepam. Se han descrito anemias aplsicas
y hemolticas, prpura y LES. Ver dia
zepam.
Si t uac. espec.: IR, IH, Int eracc, SD: Ver Bcn-
zodiacepinas.
Gest: Su uso durante el 1er. trimestre se ha aso
ciado con diversas anomalas congnitas (cardio
vasculares, urogenitales, digestivas). S. de absti
nencia del RN. Las benzodiazepinas son
potencialmente teratgenas. FDA: D.
Lact: Se han descrito letarga, perdida de peso e
ictericia. No se recomienda si se precisan dosis
altas.
$ Hl i berpl ex (Teofarma SRL)
grag 10 mg (env 30) Psl 1,84
Di azepam
La benzodi azepina ms estudi ada y el es
t ndar f rent e al que se comparan l as
dems. Vida medi a larga. til en di versas si
t uaciones clni cas (ver Indi c).
Indi c: Ansiedad, insomnio, deprivacin al
cohlica, relajante muscular, abstinencia
de opioides, estatus epilptico. Trata
miento de eleccin de la convulsin febril
(fase aguda o profilaxis). Coadyuvante
previo de proceso endoscpico y antes de
una cardioversin.
Posol : Ansiedad: 2-10 mg 2 a 4 veces/ da.
Vm: 14-100 h. Concentracin pico tras ad
ministracin oral: en 1h en adultos y en
15-30 min en nios.
Insomni o: dosis variable de 5-30 mg v.o. 30
min antes de acostarse.
Cont rol de crisis de angust ia, depri vaci n al
cohl ica o abst i nencia de opi oi des: puede
ser necesario el uso de 10 mg i.m. o i.v. (a
velocidad no mayor de 5 mg/ min). Si es
necesario, repetir cada 4 h. Su ritmo de
absorcin por va i.m. es impredecible.
Est at us epi l pt i co: 2,5-10 mg i.v. lentos
(ritmo mx 2,5 mg/ 30 seg para evitar
apnea, trombosis venosa, flebitis e hipo
tensin). Repetir si es necesario a los 10^0
min; mx i.v.: 30 mg. Puede continuarse
con infusin i.v. lenta de solucin a
0,008% (40 mg por cada 500 mi). Dosis
mx: 3 mg/ kg/ 24 h.
NIOS: Sedacin: 0,1-0,3 mg/ kg/ dosis i.v.
o i.m. cada 2-4 h (mx 0,6 mg/ kg en 8h).
Estatus epilptico: I.v.: N ios <5 a:
0,05-0,3 mg/ kg/ dosis en 3-5 min cada
15-30 min (dosis mx total: 5 mg); Nios
>5 a: 0,05-0,3 mg/ kg/ dosis en 3-5 min
cada 15-30 min (dosis mx total: 10 mg);
se puede repetir en 2-4 h. Rectal: Nios
2-5 a: 0,5 mg/ kg. Nios 6-11 a: 0,3 mg/ kg;
Nios 12 a: 0,2 mg/ kg. Profilaxis de
convulsin febril: 0,6 mg/ kg/ dosis rectal
0,15-0,3 mg/ kg/ dosis v.o., cada 8-12 h
durante el proceso febril.
Equiv. gotas: got 2 mg/ ml: 1 mi =40 got; 1got
0,05 mg.
Prepar: I.v. : Preferible no diluir. En caso de di
luir hacerlo en una proporcin 1 mi diazepam/ 1
mi de a.p.i. o SSF (la dilucin del diazepam en
volmenes ms altos puede producir precipita
cin). Infusin i.v. continua: Diluir 100 mg en
500 mi de G5%.
Ef ect 2os: A nsiolitico prototipo por lo
que, al ser ms estudiado, se han descrito
ms efectos secundarios. Somnolencia, vr
tigo, ataxia (mayor en ancianos). Ms
raros: confusin, sequedad de boca, hiper-
sensibilidad, depresin respiratoria, tras
tornos hematolgicos, ginecomastia, au
mento de testosterona, alteracin de la
visin de colores, hipersecrecin bron
quial y sialorrea. Uso i.v.: hipotensin
grave, dolor local, tromboflebitis (hasta
20%). Tcratgeno.
Pr ecauc: Reducir dosis en ancianos, he-
patopata y/ o nefropatia (ver Situac. espec.
en Benzodiazepinas). Disminuye capa
cidad de conduccin y manejo de maqui
naria. Evitar alcohol, uso prolongado (de
pendencia) e interrupcin brusca. Usar
con cuidado (o evitar, si es posible) en en
fermos respiratorios. En uso i.v., disponer
de instrumental para ventilacin artificial.
Extremar las precauciones para evitar ad
ministracin intraarterial o extravasacin
y escoger una buena va venosa (y cui
darla) para disminuir el riesgo de flebitis,
trombosis venosa e irritacin local.
Si t uac. espec.: IR, IH, Int eracc, SD: Ver Ben
zodiazepinas.
Gest: Posiblemente teratgeno. Resultados contra
dictorios sobre la asociacin con labio leporino
y fisura palatina, rasgos dismrfcos, alteraciones
del SNC y retraso de crecimiento. La utilizacin
de diazepam durante el parto a dosis superiores
a 30 mg o utilizacin crnica durante el emba
razo puede producir S. de abstinencia o depre
sin neurolgica (hipotonia, dificultad para suc
cin y letargia). FDA: D.
Lact: Las dosis altas se han relacionado con seda
cin, letargia y perdida de peso. No se reco
mienda su uso en madres lactantes.
Cont r ai n: Alergia al compuesto o a las
benzodiazepinas. Miastenia gravis, glau
coma de ngulo estrecho. Insuficiencia he
ptica severa. Primer trimestre de emba
razo y lactancia.
* Di azepam Leo (Teofarma SRL)
* Dl azepan Normon (Normon)
Di azepan Prodes (Kern Pharma)
comp 2,5 mg (env 40) Psl 1,55
got 2 mg/ ml (fras 15 mi) Psl 1,14
St esol i d (Faes)
microenema 10 mg (env 2)Psl 1,83
microenema 10 mg (env 5)Psl 7,95
microenema 5 mg (env 2) Psl 1,83
microenema 5 mg (env 5) Psl 6,79
Val i um (Roche)
amp 10 mg/2 mi (env 6) Psl 2,61
Fl uni t razepam
Benzodi azepi na de vida medi a i nt ermedi a.
Absorci n rpi da, por lo que se usa como
hi pnt ico. Mni ma sedaci n di urna en t rat a
mi ent o con dosi s ni ca o i nt ermi tente. Sn
drome de ret irada severo.
Indi c: Hipntico. Por va i.v., sedacin en
pacientes agitados e induccin anestsica.
Posol : Oral : 0,5-1 mg 30 min antes de acos
tarse; la dosis puede aumentarse hasta 2
mg/ da. Vm: 15-30 h.
I.v. (en 30-60 seg): 1-2 mg.
Ef ect 2os: Somnolencia diurna. Disminu
ci n de atenci n-concentraci n a la
maana siguiente. Teratgeno. Se han
descrito hipersecrecin mucosa, acropares-
tesias y depresin respiratoria.
Precauc: Desarrollo de dependencia (evitar
uso continuado) y abstinencia (evitar reti
rada brusca) similar a deprivacin alcoh
lica. Insomnio rebelde tras retirada brusca.
Interacc: ver pg. 1073, Benzodiazepinas.
Cont r ai n: Mastenia, glaucoma, EPOC se
vera, insuficiencia heptica severa, bajo
nivel de conciencia. Alergia. Gestacin,
lactancia.
* Rohi pnol (Roche)
comp recub 1 mg (env 20) Psl 1,51
Fl urazepam
Benzodi azepi na de vida medi a larga. Perfil
si mi l ar a di azepam.
Indi c: Hipntico.
Posol : Oral : 15-30 mg 15 min antes de
acostarse. Vm: 24-100 h.
Ef ect 2os, Precauc, Cont r ai n: Ver fluni
trazepam. Sabor metlico al dia siguiente.
Dormodor (Meda Farma)
Hal azepam
Benzodi azepi na de vida medi a larga. Perfil
si mi l ar a di azepam. Usado como ansi ol ti co.
Indi c: Ansioltico en tratamientos de corta
duracin.
Posol : Oral : Inicialmente, 20-40 mg 2-4
veces/ da. Dosis total diaria: 60-160 mg
(menor en nios y ancianos). Vm: 15-30 h.
Ef ect 2os, Pr ecauc, Cont r ai n: Ver dia
zepam. Muy frecuentes somnolencia
diurna y sequedad de boca. Descoordina
cin motora en ancianos.
* Al apryl (Menarini)
Ket azol am
Benzodi azepi na de duraci n de acci n in
t ermedi a. Perf i l si mi l ar a di azepam, pero
menos mi orrelaj ante.
Indi c: Ansioltico. Hipntico ligero.
Posol : Oral : 15-60 mg/ da en 1-3 tomas.
Vm: 6-25 h.
zepam. Frecuente somnolencia diurna.
* Mareen (Vegal Farm)
* Sedot i me (Iquinosa)
Pi nazepam
Benzodi azepi na de vida media larga. Perfil
si mi l ar a di azepam.
Indi c: Ansioltico. Hipntico ligero.
Posol : Oral : 5-20 mg/ da repartidos en 2
tomas. Vm: 15-20 h.
zepam.
* Duna (Tedec Meiji)
caps 2,5 mg (env 20) Psl 1,86
Quazepam
Benzodi azepi na de duraci n de acci n in
t ermedi a. Perfil si mi l ar a f lunit razepam.
Indi c: Hipntico y ansioltico.
Posol : Oral : 7,5-15 mg antes de acostarse.
Vm: corta, pero se metaboliza enseguida a
metabolitos activos de Vm larga.
Ef ect 2os, Precauc, Cont r ai n: Ver fluni
trazepam. Algn caso descrito de prurito.
* Qui edorm (Fermon)
N05B1B Benzodi azepi nas de acci n
cor t a-i nt er medi a
Al prazol am
Benzodi azepi na de vi da medi a cort a. De
el eccin en el t rast orno de pni co y en tras
t orno de ansi edad con si nt omat ol ogi a de
presi va leve. En ot ras si t uaci ones con an
siedad, sl o es aconsej abl e como segunda
el eccin si f racasan ot ras benzodi azepi nas.
Si ndrome de ret irada severo {reali zarl a muy
lenta y progresi vament e). La present aci n
ret ard permi t e su admi ni st raci n en mo-
nodosi s di ari a.
Indi e: Crisis de pnico con o sin agora
fobia. Ansiedad. Ansiedad con depresin
leve.
Posol : Oral : 0,5-6 mg/ da repartidos en 3
tomas. A taques de pnico, probar con
monodosis de 2 mg antes de dormir, dia
riamente. Dosis mx: 8-10 mg/ da. Vm:
12-15 h.
Efect 2os: A veces, somnolencia. Ms rara
mente episodios paradjicos de ira, hosti
lidad, mana o hipomana. Tambin casos
de apata, tristeza, discinesia y sequedad
de boca, quiz ms frecuentes en varones.
Precauc: Ver diazepam. El principal pro
blema del alprazolam es el sndrome de
retirada, potencialmente grave. Empieza
entre 18 h y tres das desde la retirada
brusca. Puede manifestarse desde simple
ansiedad hasta disforia o convulsiones. La
retirada debe hacerse muy lentamente, a
no ms de 0,5 mg por semana o, en casos
rebeldes, sustituirlo por clonazepam y re
tirar lentamente ste. Riesgo de teratoge-
nesis. Interacc: ver pg. 1073.
Contrain: Ver diazepam.
* Al prazol am Cl nf a EFG (Ci nf a)
comp 0,25 mg (env 30)Psl EFG 1,64
comp 1 mg (env 30) Psl EFG 3,12
* Al prazol am Di asa EFG (Diasa Pharma)
comp 0,25 mg (cnv 30)Psl EFG 1,65
comp 1mg (env 30) Psl EFG 3,12
* Al prazol am Edi gen EFG (Edigen)
comp 2 mg (cnv 30) Psl EFG 4,85
*Al prazol am Ef armes EFG (Efarmes)
: Al prazol am Kern Pharma EFG(Kern Pharma)
comp 2 mg (env 30) Ps 1EFG 4,85
* Al prazol am Mabo EFG (Mabo Farma)
* Al prazol am Myl an EFG (Mylan Pharmac)
* Al prazol am Normon EFG (Normon)
* Al prazol am Pensa EFG (Pensa Pharma)
* Al prazol am Ranbaxy EFG (Ranbaxy)
* Al prazol am Rat i opharm EFG (Ratiopharm)
* Al prazol am Sandoz EFG (Sandoz Farm)
Al prazol am St ada EFG (Stada)
* Al prazol am Tarbl s EFG (Tarbis Farma)
* Al prazol am UR EFG (Uso Racional)
* Tranki mazi n (Pf i zer)
comp 1mg (env 30) Psl 3,47
comp 2 mg (cnv 50) Psl 11,57
got 0,75 mg/ ml (fras 20 ml)Psl 3,12
Retard comp 0,5 mg (env 30)Psl 3,12
Retard comp 1 mg (env 30)Psl 4,37
Retard comp 2 mg (env 30)Psl 8,59
Retard comp 3 mg (cnv 30)Psl 12,80
Bent azepam
Benzodi azepi na de vi da medi a cort a y r
pi do i ni ci o de acci n. Usada como ansiol i
t ico.
Indi e: Ansiolitico. Hipntico ligero.
Posol : Oral : 50-75 mg/ da en 2-3 tomas.
Vm: 2,2-4,5 h.
Ef ect 2os: Somnolencia y relajacin mus
cular.
Precauc, Cont r ai n: Ver diazepam.
* Tl adl pona (Abbott)
comp 25 mg (env 30) 4,40
Brot i zol am
Benzodi azepi na de vida medi a cort a. Perfil
si mi l ar a l ormet azepam.
Indi e: Hipntico.
Posol : Oral : 0,25 mg 15-30 min antes de
acostarse. Dosis mx: 0,5 mg/ da. Vm:
3,6-7,9 h.
Ef ect 2os, Precauc, Cont r ai n: Ver lorme
tazepam. No administrar si hay intole
rancia a la lactosa.
* Si nt onal (Europharma)
comp 0,25 mg (cnv 20) Psl 2,97
Cl ot i azepam
pi do i ni ci o de acci n. Usada como ansi ol i
t ico.
Indi e: Ansiolitico.
Posol : Oral : A nsiedad: 5-10 mg, 1-3
veces/ da.
Insomnio: 10-20 mg, administrados por
la noche, antes de acostarse. Vm 4-18 h.
zepam.
* Di st ensan (Esteve)
Loprazol am
Benzodi azepi na de vida medi a cort a-i nt er-
medi a. Perf il si mi l ar a l ormet azepam.
Indi c: Hipntico.
Posol : Oral : 1-2 mg 20 min antes de
dormir. Vm: 4-15 h.
Ef ect 2os, Precauc, Cont r ai n: Ver lorme
tazepam. No usar en menores de edad.
* Somnovi t (Teofarma SRL)
Lorazepam
Benzodi azepi na de vi da medi a i nt ermedi a.
Usada sobre t odo en ansi edad. Poca seda
ci n di urna y mni mo ef ecto mi orrelaj ante.
t il en i nsuf i ci encia hept ica.
Indi c: Ansioltico. Hipntico ligero. Induc
cin del sueo en pre y postoperatorio.
Posol : Oral : Ansiedad: 2-6 mg/ da repar
tidos en 2-3 tomas; mx: 20 mg/ da. Vm:
11-30 h.
I nsomnio:l-2 mg en dosis nica antes
de acostarse x mx 4 sem.
Induccin del sueo en pre y postopera
torio: 0,5-3 mg/ da. 1 h antes de interven
cin: mitad de dosis.
zepam. Menor somnolencia, escasa relaja
cin muscular pero rpido desarrollo de
tolerancia. Por va parenteral puede causar
flebitis. Esta va debe evitarse en ancianos
. o pacientes con alteraciones respiratorias.
Situac. espec.: IH: IH leve-moderada: Iniciar
a dosis bajas. IH grave: Contraindicado.
* Ooni x (Llorens)
grag 5 mg (cnv 20) Psl 1,12
* Idal prem (Novartis Cons)
:: Lorazepam Ci nf a EFG (Cinfa)
* Lorazepam Cl nf amed EFG (Cinfa)
* Lorazepam Kern Pharma EFG (Kern Pharma)
* Lorazepam Medi cal (Medical)
* Lorazepam Normon EFG (Normon)
* Orf l dal (Wyeth Farma)
* Pl aci noral (Brainpharma)
Lormet azepam
Benzodi azepi na de vi da medi a i nt ermedi a.
Poca somnol enci a di urna. Usada como hi p
nti co.
Indi c: Hipntico.
Posol : Oral : 1-2 mg 15-30 min. antes de
acostarse. Ancianos, 0,5 mg. Vm: 11-30 h.
Equiv. gotas: got 2,5 mg/ ml: 1 mi =25 got; 10
got 1mg.
Ef ect 2os: Somnolencia. Disminucin de
atencin-concentracin a la maana si
guiente. Teratogenicidad demostrada.
Precauc: I nsomnio rebelde tras retirada
brusca. Evitar uso de maquinaria y ve
hculos. La reduccin debe ser de 1/ 4
de la dosis cada semana.
Si t uac. espec.: Int eracc: ver Secc. I I I 2, Ben
zodiazepinas.
Contrain: Miastenia, glaucoma, EPOC se
vera, bajo nivel de conciencia. Alergia al
frmaco.
* Al dosomni l (Aldo Union)
* Lormet azepam Cl nf a EFG (Cinfa)
* Lormet azepam Normon EFG (Normon)
* Lormet azepam Teva EFG (Teva Pharma)
* Noct ami d (Bayer)
got 2,5 mg/ ml (fras 20 ml)Psl 3,12
Mi dazol am
Benzodi azepi na de vida medi a muy cort a.
Se uti li za t ambi n como i nduct or anest
sico.
I n d i c : Hipntico. Uso i.m.: inductor de
efecto breve para sedacin e induccin de
anestesia, o en agitacin psicomotriz.
Po sol : Buena absorcin oral. En ancianos
o enfermedad debilitante, reducir la dosis
un 50-75%.
Como hipntico: 7,5 mg v.o. 15 min antes
de acostarse. Vm: 1-5 h.
Sedacin: 2-2,5 mg i.v. en 2-3 min.
Preoperatorio: 0,07-0,1 mg/ kg i.m. 30-60
min antes de la intervencin (dosis habi
tual: 5 mg).
Induccin anestesia: 0,15-0,2 mg/ kg (0,3-
0.35 mg/ kg sin premedicacin).
Sedacin en UCI: 0,03-0,3 mg/ kg i.v. admi
nistrados en incrementos de 1-2,5 mg in
yectados lentamente (20-30 seg); man-
tenim: 0,03-0,2 mg/ kg/ h.
NI OS: Sedacin para procedimientos:
Oral: 200 meg/ kg/ dosis. I.v.: 50-300 meg/
kg/ dosis. Intranasal: 200 meg/ kg/ dosis.
Sedacin para ventilacin mecnica: bolo
1.v. de 200 meg/ kg seguido de perfusin
i.v. a 100-400 meg/ kg/ h. Status epilp
tico refractario: I.v.: dosis inicial: 0,15 mg/
kg seguido de perfusin continua de 1
meg/ kg/ min; titular dosis cada 5 min
hasta control de la actividad convulsiva;
rango: 1-18 meg/ kg/ min (media: 2,3 meg/
kg/ min).
Pr e par : Infusin i.v.: Diluir 15mg en 100-1.000
mi de SSF o G5%. Las soluciones ms concen
tradas pueden precipitar, sobre todo si el
pH>4,5-5.
Ef ect 2os: Amnesia antergrada, cefalea,
discinesia, debilidad muscular.
Pr ecauc, Cont r ai n: Ver lormetazepam.
Riesgo de parada respiratoria con dosis ex
cesivas. Por va parenteral, utilizacin ex
clusiva en hospital con equipo de reani
macin cardiopulmonar.
Si t uac. espec.: IR, IH, SD: Ver Benzodiaze
pinas (pg. 847).
Gest: Estudios limitados. No se ha demostrado
teratogcnicidad. Se han demostrado efectos ad
versos sobre el sistema vegetativo cuando se usa
para lasedacin previa a lacesrea. Usar con pre
caucin. I.as benzodiazepinas son potencial mente
teratgenas. FDA: D.
Int eracc: Ver Secc. III.2, Benzodiazepinas y Mi
dazolam.
* Dormi cum (Roche)
amp 5 mg/ 5 mi (env 10)H Psl 9,02
comp recub 7,5 mg (env 20)Ps 1 2,65
* Mi dazol am Anesf arma (IPS Farma)
amp 1mg/ ml 5 mi (env 5)H Psl 3,09
amp 15 mg/ 3 mi (env 5)H Psl 6,15
amp 5 mg/ ml 10 mi (env 5)H Psl 14,22
* Mi dazol am B. Braun EFG (Braun Medical)
amp 15 mg/ 3 mi (env 5)H Psl EFG 8,63
amp 50 mg/ 10mi (env 10)H Psl EFG 19,78
* Midazolam Combino Pharm EFG(Combino Ph)
* Mi dazol am Diasa EFG (Diasa Pharma)
* Mi dazol am Genf arma EFG (Genfrma Laborat)
amp 100mg/ 20mi (env 10)H Psl EFG 30,04
* Mi dazol am Hospi ra EFG (Hospira)
* Mi dazol am IPS EFG (IPS Farma)
* Mi dazol am Normon EFG (Normon)
* Mi dazol am Rei g Jof re EFG (Ramn Sala)
amp 5 mg/ 1 m (env 10)H Psl EFG 3,12
* Mi dazol am Sal a EFG (Ramn Sala)
amp 50 m^lO mi (env 10)H Psl EFG 20,89
Oxazepam
Benzodi azepi na de vida medi a cort a-i nt er
medi a pero de absorci n l ent a, por lo que
es t i l como ansi ol t i co. Menos somno
l enci a di urna que di azepam. De el ecci n
para sedaci n en i nsuf i ci encia hept ica.
I n d i c : Ansiedad, trastornos del sueo, de
privacin alcohlica.
Posol: Ansioltico: 10-30 mg/ da v.o. repar
tidos en 4 tomas; mx: 180 mg/ da.
Hipntico: 10-20 mg v.o. en monodosis 20
min antes acostarse. Vm: 5-15 h.
NI OS: 5-12 a: administrar 50% de la dosis
del adulto.
zepam, excepto que no produce metabo-
litos activos. Puede emplearse en ansiedad
en pacientes con insuficiencia heptica.
* En la acualidad, no sedispone de preparados mo-
nocomponentc en nuestro mercado.
Tri azol am
pi do i ni ci o de acci n. til como hi pnt i co
en i nsomni o ocasi onal . Ri esgo de depen
denci a y de amnesi a ant ergrada, por lo
que su uso debe ser vi gi l ado.
I n d i c : Insomnio. Inductor del sueo.
Po s o l : Or al : 0,125-0,250 mg antes de acos
tarse. Vm: 3-5 h. A ncianos: 50% de la
dosis.
Ef e c t 2 o s : Ver lormetazepam. Riesgo de
dependencia. En ocasiones, alteraciones de
la orientacin temporocspacial y de la me
moria (sobre todo con dosis mayores de
0,25 mg) con amnesia antergrada. Algn
caso descrito de colostasis intraheptica.
P r e c a u c : Reservar para insomnio oca
sional. No utilizar en viajes por riesgo de
amnesia antergrada. La eritromicina re
duce eliminacin.
Si t u a c . e s p e c . : IR, IH, Gest, Lact, SD: Ver
Benzodiacepinas (pg. 847).
Interacc: Ver Secc. III.2, Benzodiazepinas y Tria
zolam.
Co n t r a i n : Ver diazepam.
* Hal ci o n (Pfizer)
comp 0,125 mg (env 30) Psl 2,54
N05B1C Ot r os ansi ol t i cos o
hi pnt i cos no bar bt r i cos sol os
Grupo variado de ansiolticos o hipnticos
no clasificable en otro lugar.
La buspirona, derivado de las azaspiro-
decanedionas, ha quedado relegada como
segunda eleccin en aquellos pacientes en
los que las benzodiazepinas estn contrain
dicadas.
El clometiazol, un derivado tiazlico
con capacidad hipntica, ansioltica y an-
tiepilcptica, es til en algunas situaciones,
pero resulta peligroso por va i.v. (menos,
por v.o.), y su uso exige supervisin conti
nuada.
La doxilamina y la difenhidramina
son antihistamnicos H 1con accin hip
ntica, pero se consideran de segunda elec
cin frente a benzodiazepinas. El mepro-
bamato es de uso restringido por su mayor
capacidad de dependencia.
El zolpidem y la zopiclona no son es
tructuralmente benzodiazepinas pero su
mecanismo de accin y sus efectos indesea
bles son superponibles a aqullas. Son una
alternativa poco evaluada en el tratamiento
del insomnio, pero valorable por sus carac
tersticas cinticas favorables (comienzo r
pido y accin no prolongada). Menos expe
ri enci a existe con el zal cpl on, una
pirazolopirimidina de caractersticas farma
colgicas similares a las benzodiazepinas
que se emplea como hipntico de accin
corta.
La melatonina, una hormona natural
relacionada estructuralmente con la seroto-
nina, se ha empleado como hipntico en
casos en los que otras terapias no son posi
bles o efectivas, pero an hay poca expe
riencia de uso.
Buspi rona
Ansi ol t i co de segunda el ecci n por su
t ardo comi enzo de acci n y por no ser
ef ecti va en paci ent es que ya han t omado
benzodi azepi nas. til por su fal ta de seda
ci n. Suel e empl earse cuando las benzodia
zepi nas estn cont rai ndi cadas.
I n d i c : Tratamiento de ansiedad con/ sin de
presin asociada.
Po s o l : Or al : Inicialmente, 5 mg/8 h antes
de las comidas; incremento a razn de 5
mg/ 2-3 das ajustando dosis segn res
puesta; mx.: 60 mg/ da. Dosis habitual:
20-30 mg/ da repartidas en 2-3 tomas. Vm:
2-4 h. En dos das los niveles se estabi
lizan, pero la respuesta clnica puede
tardar 3 sem.
Ef e c t 2 o s : Sobre todo al principio: mareo,
insomnio, nerviosismo, cefalea, acatisia.
Raros: sueo, fatiga, alteraciones g-i.
Pueden motivar la retirada del tratamiento
en un 10% de los casos. No se desarrolla
tolerancia.
Pr e c a u c : Hipersensibilidad a la buspirona.
Vigilar funciones cognoscitivas y motoras,
ya que interfiere con ellas. No conducir
vehculos ni maquinaria peligrosa. No in-
teracciona con alcohol. Puede alterar ni
veles de digoxina. No tolerancia cruzada
con benzodiazepinas.
Si t uac. espec.: Int eracc: Ver Secc. III.2, Ben
zodiazepinas (muy similares a stas).
SD: Vmitos, mareo, epigastralgia. Tratamiento:
lavado gstrico, carbn activado, purgante salino
y lquidos. No es til la dilisis ni forzar diu
resis.
Cont r ai n: Alergia a buspirona. I nsufi
ciencia renal o heptica grave y epilepsia.
Tambin en embarazo, lactancia y nios.
Tratamiento con IMAO.
* Buspar (Bristol My Sq)
comp 10 mg (env 30) 13,27
Cl omet i azol
Deri vado t iazl i co de acci n sedant e, hi p
nti ca y anti convui si vant e con gran poder
de adi ccin. Uso l i mi t ado (ver Indi c.).
Indi c: Hipntico (til en ancianos cuando
no pueden emplearse benzodiazepinas). Se
ha empleado en deprivacin alcohlica
(hbito teraputico no aconsejable por no
basarse en la evidencia obtenida mediante
ensayos clnicos controlados; de hecho, no
debe administrarse durante >7 das en tra
tamiento ambulatorio por riesgo de de
pendencia).
Po s o l : Hi pnt i co: 2 caps v.o. 15 min antes
de acostarse; no administrar x ms de 7
das. Ancianos: 30-50% de la dosis indi
cada.
Ef ect 2os: Depresin respiratoria. Tras
tornos g-i (dispepsia, nuseas, vmitos),
irritacin conjuntival, HTA transitoria,
aumento de secrecin bronquial, rinorrea,
estornudos, cefalea frontal. Dependencia.
Precauc: No tratar >7 das (dependencia).
Su interrupcin brusca tras uso prolon
gado provoca S. de abstinencia.
Si t uac. espec.: IR: Comenzar con dosis pe
queas, incrementar con gran precaucin. Puede
haber aumento de la depresin de SNC. Monito-
rizar clnicamente.
IH: Reducir dosis. Puede desencadenar encefalo
pata heptica.
Gest : Slo recomendado como tratamiento alter
nativo aotras terapias. FDA: sin clasificar.
Lact : Sopesar riesgo/ beneficio.
Interacc: No usar junto a barbitricos, meproba-
mato y febarbamato.
Cont r ai n: H ipotensin y estados depre
sivos. Insuficiencia respiratoria. Alergia al
frmaco. Depresin del SN C por fr
macos o alcohol.
* Di st raneuri ne (AstraZeneca)
caps 192 mg (env 30) 3,15
Doxi l ami na
Ant i hi st amni co Hl . Usado como sedant e e
hi pnti co en casos en que estn cont rai ndi
cadas las benzodi azepi nas (especi al ment e,
patol oga respi rat ori a).
Indi c: Antihistamnico H l . Hipntico, se
dante, anticolinrgico y antiemtico.
Posol : Oral : 12,5-25 mg antes de acostarse
x un mx de 15 das.
Ef ect 2os: Somnolencia, efectos anticoli
nrgicos, tinnitus, sntomas g-i, insomnio
de rebote, alteraciones del SNC, distonas.
Pr ecauc: No manejar vehculos o maqui
naria. Evitar alcohol y frmacos depre
sores del SNC.
Si t uac. espec.: Gest : Uso aceptable. La FDA
sin embargo concluye que, aunque es poco pro
bable que la doxilamina sea teratognica, esta po
sibilidad no se puede excluir totalmente. FDA: B.
Lact : Puede inhibir la lactancia debido a sus ac
ciones anticolinrgicas. Se excreta en leche. No se
recomienda su utilizacin en mujeres lactantes
por posible produccin de excitacin c irritabi
lidad en el lactante.
Cont r ai n: Glaucoma, prostatismo, asma,
lactancia, alergia al frmaco.
$ Dormi di na (Esteve)
comp 25 mg (env 16) 6,90
sobr 25 mg (env 10) 6,70
$ Dorml rel (Cinfa)
Zal epl on
Pi razol opi ri mi di na de caract erst i cas f arma
col gi cas si mi l ares a las benzodi azepi nas.
Usado como hi pnt i co de acci n cort a. No
aport a vent aj as sobre los hi pnt i cos habi
t ual es. Poca experi enci a de uso.
Indi c: I nsomnio severo.
Posol : Oral : 10 mg/ da antes de acostarse,
separado de alimentos grasos (retrasan su
absorcin). Dosis inicial de 5 mg en pa
cientes de edad avanzada o si bajo peso;
duracin mx: 2sem.
Ef ect 2os: Cefalea, astenia, sedacin, ma
reos, naseas, mialgias, dolor abdominal.
Puede aparecer amnesia antergrada. El
uso de benzodiazepinas y frmacos tipo
benzodiazepina puede producir depen-
diencia fsica y psquica. Adems, con uso
prolongado puede producirse tolerancia, y
deprivacin tras suspensin.
Pr ecauc: EPOC, antecedentes de abuso de
alcohol o drogas.
Si t uac. espec.: IR: No hay experiencia (pre
caucin).
I H: Disminuir dosis a 5 mg/ da en IH Icve-modc-
rada. Evitar en IH severa.
Gest: FDA: C
Lact : Se excreta en leche. No administrar.
Int eracc: Puede aumentar su efecto sedante si se
administra junto a benzodiazepinas, antipsic
ticos, analgsicos opioides, antidepresivos o an
tiepilpticos. Los inhibidores del citocromo P450-
CYP3A4 (cimetidina, ketoconazol, eritomicina,
etc.) pueden aumentar su concentracin, mien
tras que los inductores del mismo (rifampicina,
carbamazepina, fenobarbital) pueden dismi
nuirla.
SD: Poca experiencia. En principio, similares a
diazepam, si bien no es de esperar respuesta al
flumazenilo.
Cont r ai n: Insuficiencia heptica o respira
toria grave, apnca del sueo, miastenia
gravis, insuficiencia renal grave y <18 a.
* Sonat a (Meda Farma)
caps 10 mg (env 14) 5,96
caps 5 mg (env 14) 3,90
Zol pi dem
Deri vado de l as i mi dazopi ri di nas. Ef ect o
hi pnt i co de rpi do i ni ci o de acci n (se
debe t omar acost ado). Perf il si mi l ar a las
benzodi azepi nas de acci n rpi da y vi da
medi a cort a. Somnol enci a di ur na f re
cuent e.
Indi c: Hipntico.
Posol : Oral : 10 mg antes de acostarse. An
cianos: 5 mg.
Ef ect 2os: Los ms frecuentes: somno
lencia residual, mareo, vrtigo, cefaleas,
nuseas, vmitos. Tambin astenia, am
nesia antergrada, depresin, ansiedad y
pesadillas. Un 15-20% de los tratados
tienen efectos adversos; en un 2-6% es pre
ciso suspender el tratamiento por alucina
ciones o pesadillas.
Pr ecauc: Tomar la medicacin ya acostado
pues el efecto puede ser extremadamente
rpido y podra causar accidentes. No
conduccin de vehculos o maquinaria pe
ligrosa. Puede potenciar efecto y toxicidad
de clorpromazina. Disminuir dosis al 50%
en ancianos. Efecto aditivo con otros de
presores de SNC. I nsuficiencia renal.
Si t uac. espec.: SD: Somnolencia, coma. Tra
tamiento: Puede ser til el flumazenilo. Vigilar:
Alteraciones SNC.
Cont r ai n: N ios. Embarazo y lactancia.
Miastenia gravis. I nsuficiencia heptica
grave.
* Dal paran (Angelini)
comp recub 10 mg (env 30)Psl 3,12
* St i l nox (Sanofi Aventis)
4 Zol pi dem Acost EFG (Acost Comercial)
comp recub 10 mg (env 30)Psl EFG 2,87
* Zol pi dem Angenerl co EFG (Angenerico)
* Zol pi dem Apot ex EFG (Apotex Espaa)
* Zol pi dem Bexal EFG (Bexal Farm)
* Zol pi dem Ci nf a EFG (Cinfa)
comp rccub 10 mg (env 30)Psl EFG 2,87
* Zol pi dem Davur EFG (Davur)
* Zol pi dem Desgen EFG (Generfarma)
comp rccub 5 mg (env 30)Psl EFG 2,70
* Zol pi dem Edi gen EFG (Edigen)
* Zol pi dem Myl an EFG (Mylan Pharmac)
* Zol pi dem Normon EFG (Normon)
comp rccub 10mg (env 30)Psl EFG 2,87
* Zol pi dem Pharmagenus (Pharmagenus)
comp recub 5 mg (env 30) Psl 2,70
* Zol pi dem Pharmagenus EFG (Pharmagenus)
* Zol pi dem Pl lva EFG (Germed Farm)
* Zol pi dem Rat i opharm EFG (Ratiopharm)
* Zol pi dem Rl maf ar EFG (Rimafar)
comp recub 10mg (env 30)Psl EFG 2,87
* Zol pi dem Sandoz EFG (Sandoz Farm)
comp cub pel 10mg (env 30)Psl EFG 2,87
* Zol pi dem St ada EFG (Stada)
* Zol pi dem Teva EFG (Teva Pharma)
* Zol pi dem UR EFG (Uso Racional)
* Zol pi dem Wi nt hrop EFG (Sanofi Aventis)
Zopi cl ona
Ci cl opi rrol ona de caract erst i cas f armacol
gi cas pareci das a l as benzodi azepi nas.
Usado como hi pnt ico.
Indi c: Insomnio.
Posol : Oral : 7,5 mg/ 24 h por la noche.
Ef ect 2os: Bien tolerado. Sequedad de
boca y sabor amargo. Ms raro es la apari
cin de somnolencia, mareo, hipotona,
amnesia antergrada, sensacin de embria
guez y cansancio. Cefalea y visin borrosa.
Ocasionalmente reacciones paradjicas.
Pr ecauc: En caso de miastenia, vigilancia.
Reducir dosis en caso de insuficiencia res
piratoria o heptica. No conduccin de
vehculos o maquinaria peligrosa. No
existen pruebas de desarrollo de tolerancia.
Efectos aditivos con otros depresores del
SNC.
Cont rai n: A lergia a zopiclona. I nsufi
ciencia respiratoria descompensada. Me
nores de 15 a.
!>Dat l a n (Faes)
comp 7,5 mg (env 30) 3,12
* Li movan (Sanofi Aventis)
comp 7,5 mg (env 30) 3,12
* Si at en (Italfarmaco)
comp 7,5 mg (env 30) 3,12
* Zopi cal ma (VP Pharma Baru)
N05B2A Asoci aci ones ansi ol t i cas o
hi pnt i cas
Cuando se precisa un ansioltico o un hipntico
es preferible emplear principios activos nicos,
ya que permiten un ajuste individualizado de la
dosis y con las asociaciones pueden potenciarse
las reacciones adversas de los distintos compo
nentes (sin aportar, a cambio, ninguna ventaja).
Di azepam / Pi ri doxi na
Asociacin de sedante y vitamina B6 sin clara ido
neidad clnica.
Indic: Se ha empleado en trastornos por ansiedad,
ansiedad asociada a alcoholismo, deprivacin al
cohlica c insomnio.
Posol : Individualizada. Ver diazepam.
Ef ect 2os, Precauc, Cont r ai n: Ver diazepam.
* Aneurol (Lacer)
comp recub 5/ 10mg (env 20) Psl 1,31
comp recub 5/ 10mg (env 50) Psl 1,56
* Gobanal (Normon)
comp 5/ 10 mg (env 20) Psl 1,87
* Paclum (Biomed)
caps 5/ 10mg (cnv 20) Psl 1,26
caps 5/ 10mg (cnv 40) Psl 1,89
* Vlncosedan (Nupcl)
comp 5/ 10mg (env 40) Psl 2,06
Do r k e n (UCB Pharma)
Comprim, por u: 5 clorazepato dipotsico 5 mg,
gabob 150 mg, clorhidrato de piridoxina 75 mg,
(lactosa); 10 clorazepato dipotsico 10 mg,
(lactosa); 25 clorazepato dipotsico 25 mg,
(lactosa).
Indic: Se ha empleado en ansiedad e insomnio.
Posol: Oral: Dosis segn contenido de clorazepato
dipotsico (ver clorazepato dipotsico).
Ef ect 2os, Precauc, Cont r ai n: Ver benzodiaze
pinas, gabob y piridoxina.
* 10MG comp 10mg (env 30) Psl 3,37
* 25 MG" comp 25 mg (env 30) Psl 4,01
* 5 MG" comp 5 mg (cnv 30) Psl 3,12
P s i c o s o m a So l u c i o n (Ferrer Intern)
Sol oral, por 5 mi: bromhidrato de glutamato mag
nsico 125 mg, clorhidrato de prometazina 75
mg, (sacarosa), (sacarina).
Indic: En Espaa se ha aprobado su uso en an
siedad, insomnio y terror nocturno; sin embargo,
no es recomendable como hipntico por con
tener una fenotiazina.
Posol: Oral: 28 mg de prometazina antes de acos
tarse.
Ef ect 2os: Sedacin, sueo, confusin, sequedad
de boca, retencin urinaria, estreimiento, visin
borrosa. Dosis elevadas pueden provocar reac
ciones extrapiramidales. Excepcional: alteraciones
hcmatolgicas, ictericia, fotosensibilidad, urti
caria, dermatitis y angioedema.
Precauc: Por sus efectos anticolinrgicos usar con
precaucin en uropata obstructiva, glaucoma,
obstruccin piloroduodenal y asma. Precaucin
en caso de historia de convulsiones o insufi
ciencia heptica. Riesgo de fotosensibilidad. No
conduccin de vehculos o maquinaria peligrosa.
Sinergia con depresores SNC, evitar su asocia
cin.
Contrain: Alergia al frmaco, embarazo, lactancia.
($) sol (fras 110g) 3,90
N05B3 Barbi t ri cos
El uso de barbitricos para sedacin e insomnio
est prcticamente abandonado, habiendo que
dado relegados para anestesia (tiopental) y epi
lepsia (fenobarbital). La absorcin por va oral es
buena, se metabolizan en el hgado y su elimina
cin es renal. Desarrollan tolerancia y depen
dencia de forma temprana e interaccionan con
mltiples frmacos.
N05B4 Pl ant as sedant es
Val eri ana ( Valeriana officinalis)
Sustancia vegetal de eficacia cuestionable en las
indicaciones aprobadas.
Indic: Se ha empleado como ansioltico e hipn
tico.
Posol: Oral: Vara segn la presentacin. An
siedad: 50-300 mg/ 8-24 h. Insomnio: 50-200
mg al acostarse. Se han llegado a utilizar hasta
125-375 mg/ 8 h. Ingerir los comp con agua, sin
masticar.
Efect 2os: Alteraciones g-i, somnolencia, in
quietud, hipersensibilidad.
Precauc: El alcohol potencia su efecto sedante.
Evitar conduccin o manejo de maquinaria.
Contrain: Embazazo y lactancia. Alergia al fr
maco. Enfermedades hepticas.
S Anslokey (Inkeysa)
grag 200 mg (env 20) 5,50
$ Coenrelax (Uriach Aquil OT)
S Extracto Valeriana Roha (Diafarm)
S Tauval (Sigma Tau)
S Valdispert (Vemcdia Pharma H)
comp rccub 125 mg (cnv 60) 10,87
grag 45 mg (env 20) 5,21
grag 45 mg (env 50) 8,90
S Valeriana Orto (Normon)
grag 250 mg (cnv 30) 8,70
S Verdeval (Novartis Cons)
comp 80 mg (cnv 50) 7,24
Ner vi k an (DH U Iber)
Grag, por u: extracto seco de melissa 80 mg, ex
tracto seco de valeriana 160mg, (sacarosa), (aceite
de ricino hidrogenado).
Posol: Oral: Ansiedad: 1*3gra&Zda.
Insomnio: 2 grag 30-60 min antes de acostarse.
Efect 2os: Cefalea, excitabilidad, insomnio y tras
tornos digestivos en uso crnico de preparados
que contienen valeriana. Somnolencia.
N06 PSICOANALPTICOS 859
Precauc: Puede aumentar la actividad de fr
macos depresores del SNC. El alcohol puede po
tenciar su efecto sedante.
Contrain: Alergia acomponentes.
$ grag (env 50) 8,21
Net i sum f or t e (Phergal)
Cps, por u: extracto seco de pasiflora 100 mg, ex
tracto seco de valeriana 120 mg.
Indic: Tratamiento sintomtico del nerviosismo,
hiperexcitabilidad o irritabilidad, especialmente
cuando dan lugar a alteraciones del sueo.
Posol: Oral: Ansiedad, nerviosismo o irritabi
lidad: 2 cps juntas hasta mx 3vcccs/ dia.
Insomnio: 2 cps 30-60 min antes de acostarse
(en caso necesario, tomar una dosis igual por la
tarde).
NIOS: Oral: <12 a: No hay experiencia (evitar).
>12 a: Igual que adultos.
Efect 2os: Ver Valrelax.
S caps (cnv 30) 4,50
S caps (env 90) 11,15
Passi f l ori ne (Chiesi Espaa)
Jrbe, por 5 mi: tintur de espino blanco 500 mg,
extr fluido de Passiflora incamata 500 mg, extr
de Salix alba 250 mg, (alcohol etlico), (sacarosa).
Indic: Sedante fitoterpico. Se ha empleado en an
siedad, climaterio c insomnio.
Posol: Oral: Adultos: 1cuch antes de las comidas.
Efect 2os, Precauc, Contrain: Evitar en alcoh
licos y epilepsia por su contenido alcohlico y
en diabticos por contener sacarosa.
sol (fras 100mi) 1,73
Val rel ax (Estcve)
Cps blandas, por u: extr scco de valeriana 120 mg,
extr seco de pasiflora 100mg.
Posol: Oral: Ansiedad: 2 caps mx 3 veces/ da.
Insomnio: 2 caps 30-60 min antes de acostarse.
Efect 2os: Cefalea, excitabilidad, insomnio y tras
tornos digestivos en uso crnico de preparados
que contienen valeriana. Somnolencia.
Precauc: Puede aumentar la actividad de fr
macos depresores del SNC. El alcohol puede po
tenciar su efecto sedante. Enfermedad heptica.
Evitar en embarazo y lactancia.
$ caps (cnv 30) 4,68
$ caps (env 60) 7,80
N06 Psi coanal pt i cos
i ncl uyendo pr oduct os
ant i obesi dad
Terapi a ant i depresi va
Los antidepresivos constituyen el trata
miento farmacolgico ms utilizado en los
trastornos depresivos por su eficacia,
pocas contraindicaciones, relativo margen
de seguridad y reversibilidad de los efectos
adversos. Los antidepresivos tienen adems
otros usos clnicos (ver antidepresivos tri-
cclicos y afines). Los tratamientos psicote-
raputicos y las intervenciones sobre el
medio son, tambin, pilares fundamentales,
y constituyen la base del tratamiento en las
depresiones reactivas. En las depresiones
melanclicas el tratamiento con antidepre
sivos representa el ncleo de la terapia.
Predi ct ores de buena respuest a.
Son los siguientes: antecedentes personales
o familiares de primer grado de buena res
puesta, caractersticas melanclicas (varia
cin diurna, insomnio de segunda o tercera
etapa, alteraciones sustanciales en el peso,
inhi bi ci n psicomotriz, anhedonia in
tensa), ideacin delirante congruente con el
humor, personalidad premrbida normal e
inicio brusco.
Recomendaci ones general es. La
eleccin del frmaco a emplear depende,
entre otros factores, de la gravedad de la de
presin, de los sntomas acompaantes (an
siedad, inhibicin, etc.), patologa somtica
y efectos secundarios del antidepresivo.
Antes de comenzar el tratamiento son
necesarios estudios previos: anamnesis so
mtica, exploracin fsica y pruebas de la
boratorio (hemograma, bioqumica es
tndar, si stemti co de ori na). Debe
realizarse ECG en personas >50 a.
En un primer episodio depresivo se co
mienza con una dosis baja del antidepre
sivo elegido y suele aumentarse progresiva
mente hasta dosis teraputica (ver posologa
de cada frmaco; en la mayora de los de
3* generacin la dosis inicial es igual a la
de mantenimiento). En los 7-10 das si
guientes se valoran los efectos secundarios.
A los 15 das de establecer la dosis terapu
tica se valora la respuesta clnica.
Habitualmente, los primeros sntomas
que ceden son el insomnio y la anorexia. Si
no existe mejora se contina subiendo la
dosis despacio hasta la respuesta terapu
tica o tolerancia. El tratami ento debe
mantenerse hasta 3-6 meses despus de que
los sntomas hayan cedido. En caso de de
presin recurrente suele mantenerse el tra
tamiento al 50% de la dosis teraputica en
los periodos eutmicos. La retirada de la
dosis debe hacerse muy lentamente.
Cuando se trate de pacientes ancianos o
pacientes con alteraciones orgnicas, el
inicio debe hacerse con dosis menores y
an ms lentamente, no siendo recomen
dable llegar a las dosis mximas.
La va intravenosa no ha demostrado
ventajas sobre la va oral e implica riesgos
cardiovasculares. Slo se emplea excepcio
nalmente si existen trastornos digestivos
que hagan imposible su absorcin oral.
N0 6 A1 An t i d e p r e s i vo s t r i c cl i co s
y af i nes
Un paciente se considera resistente al
tratamiento si con la dosis mxima de un
antidepresivo durante 4-6 sem no se ob
tiene respuesta clnica. Ante un paciente re
sistente hay que replantearse el diagnstico,
comprobar el cumplimiento de las rdenes
mdicas y volver a analizar los predictores
de respuesta a los antidepresivos. Debe ser
remitido al especialista.
El riesgo de suicidio aumenta al inicio
de la toma de antidepresivos, por lo que en
casos de riesgo es aconsejable advertir al
paciente y/ o familiares para extremar la
precaucin, especialmente durante los pri
meros das (el riesgo mx es a los 9 das).
Uso de ant i depresi vos en ni os y
adol escent es. El tratamiento de la de
presin en la infancia y adolescencia debe
ser integral (medidas psicoteraputicas, far
macolgicas y psicosociales).
El tratamiento de eleccin de una de
presin mayor leve ser una terapia psico
lgica (terapia cognitivo-conductual, terapia
familiar o terapia interpersonal) durante
un periodo de 8-12 sem. No utilizar psico-
frmacos como norma general.
El tratamiento de eleccin de una de
presin mayor grave ser una terapia psi
colgica, como la arriba descrita, asociada
a tratamiento farmacolgico, en especial si
hay antecedentes familiares de ideacin y/ o
conducta suicida.
Los nicos antidepresivos recomenda
bles en depresin moderada a grave en
nios son los ISRS. La fluoxetina es el fr
maco con el que se tiene ms experiencia.
Aunque no se ha demostrado un aumento
de los suicidios consumados en nios y
adolescentes, se recomienda vigilar la apari
cin de efectos adversos, especialmente
ideacin y/ o conducta suicida, sobre todo
en las primeras 4 sem.
Cl asi f i caci n de ant i depresi vos.
Suele hacerse por el tipo de accin farma
colgica:
1. Inhibidores no selectivos de la recapta-
cin de aminas (NA/ DA/ 5-HT), que in
cluyen los antidepresivos tricclicos y los
heterocdicos.
2. I nhibidores selectivos de la rccapta-
cin de aminas (5-HT, NA) (ISRS).
3. Inhibidores selectivos y reversibles de
la monoamino oxidasa (RI MA).
4. I nhibidores no selectivos e irreversi
bles de la monoaminooxidasa (IMAO).
5. Otros frmacos.
En la Tabla N.6se refleja la toxicidad com
parativa de los distintos antipsicticos.
A n t i d e p r e s i v o s t r i c c l i c o s
Constituyen un grupo de frmacos de ac
cin central, capaces de aumentar la con
centracin de aminas neurotransmisoras en
las sinapsis por diversos mecanismos. Son
los antidepresivos ms conocidos (y ms
efectivos) y el patrn con el que se com
para la eficacia de otros grupos de antide
presivos. Su inconveniente es que causan
muchos efectos secundarios, especialmente
en ancianos, siendo los ms graves los tras
tornos de la conduccin A-V -responsables
de la alta letalidad de las sobredosis-.
Hoy en da estn indicados en los tras
tornos depresivos mayores con melan
cola y cuando otros antidepresivos no son
eficaces.
El tratamiento debe iniciarse con dosis
pequeas e irlo aumentando progresiva
mente. La retirada debe ser tambin muy
paulatina. El efecto teraputico suele apa
recer a los 20-30 das, aunque algunos sn
tomas como insomnio o astenia pueden
mejorar en los primeros das. El trata
miento suele administrarse en monodosis
diaria.
Su farmacocinctica es variable. El pico
mximo plasmtico se alcanza a las 2-8 h
por va oral y a los 30-60 min por va i.m.
Se unen a protenas plasmticas en un
95%. Atraviesan la barrera hematoencef-
lica. Su Vm es larga (10-45 h). El metabo
lismo es heptico, se excretan por la orina,
y casi todos tienen metabolitos activos.
Ofrecen tres tipos de espectro clnico-te
raputico. Tipo amitriptilina: efectos anti
depresivo y sedante. Tipo i mipramina:
efectos antidepresivo y estimulante psico-
motor ligero. Tipo desipramina: efectos
antidepresivo y estimulante psicomotor in
tenso.
Tambin se emplean en otras indica
ciones, como bulimia nerviosa, eyacula-
cin precoz, enuresis nocturna, fobia so
cial, trastornos obsesivos, dolor crnico,
fibromialgia, profilaxis de la migraa, tras
torno por dficit de atencin con/ sin hipe-
ractividad (clomipramina) y trastorno de
pnico (imipramina).
Ami t ri pt i l i na
Tri ccl i co pot ent e con ef ect o sedant e i n
t enso y de rpi da i nstauraci n. Ef ectos anti -
col i nrgi cos muy marcados. Es uno de los
anti depresi vos de el ecci n en depresi ones
graves con ri esgo de suici di o.
Tabla N.6. Perfil comparativo de efectos indeseables de los antidepresivos.
Sedacin Efectos Hipotensin Efectos Convulsiones
antlcolinrgicos cardiacos
TR ICCL ICOS
Amitriptilina
Clomipramina
Dotiepina (Dosulepina)
Doxepina
Imipramina
Nortriptilina
Trimipramina
HETEROCCLI COS
Maprotilina
Mianserina
Mirtazapina
Trazodona
I S R S
Bupropin
Citalopram
Duloxetina
Escitalopram
Fluoxetina
Fluvoxamina
Paroxetina
Sertralina
Venlafaxina
I MAO SEL ECTIVOS
Modobemida
I M AO NO SEL ECTIVOS
Fenelzina
Nialamida
Tranilcipromina
0 Carece +
+ Leve
+++
+++
0/+
0/
Q/+
Q/+
0/+
+/ ++
Q/+
Q/+
0
0/+
0/+
0/+
0
0
0
0
0
0
0/+
o
o
+++
+++
+++
+++
o
o
o
o
o
o
o
o
0/+
Q/+
0/+
0/ +
Q/+
01+
0
0
o
?
++ Moderado
+++ Intenso
La forma i.v. sl o se i mporta para i ndi caci ones apro
badas en pas de ori gen; di sponi bl e mediante i nforme o
protocol o (peti ci n i ndividualizada si no se di spone del
frmaco en el centro).
I ndic: Trastornos depresivos (sobre todo
con ansiedad), enuresis nocturna en nios,
dolor crnico (incluyendo dolor neurop-
tico), fibromialgia, profilaxis de la mi
graa.
Po s o l : Oral: Trastorno depresivo: Inicial
mente 30-75 mg/ da repartidos en 3
tomas o en monodosis al acostarse; incre
mento gradual hasta dosis de mantenim
(habitualmente 75-150 mg/ da); mx: 300
mg/ da.
Dolor crnico neuroptico: Dosis no
bien establecidas, se han empleado 25-75
mg/ da repartidos en 3 tomas o en mo
nodosis al acostarse, con un mx de 100
mg/8 h.
I.m. o i.v.: 20-30 mg 3 4 veces al da.
NIOS: Oral: Depresin: No hay expe
riencia suficiente en <12 a. Adolescentes:
inicialmente, 25-50 mg/ da (1/ 3 maana,
2/ 3 tarde); mx: 200 mg/ da. Trata
miento del dolor: 0,1mg/ kg/ noche; incre
mento gradual hasta 0,5-2 mg/ kg/ da.
Enuresis nocturna: (30 min antes de acos
tarse): de 6-10 a, 10-20 mg/ da; de 11-16 a,
25-50 mg/ da.
Efect 2os: Antlcolinrgicos (sequedad de
boca, sabor metlico, estreimiento, reten
cin urinaria, visin borrosa, trastorno de
acomodacin). Cardiovasculares (hipoten
sin postural, taquicardia, disrritmias, sn
cope -altas dosis-). Otros: Alteracin de la
conducta (nios). Sedacin, somnolencia,
incoordinacin motora, temblor fino, su-
doracin, rash, fotosensibilidad, altera
ciones de la libido, nuseas, vmitos, au
mento del apetito, aumento de peso,
elevacin de enzimas hepticas. Raros:
convulsiones, discrasias sanguneas, icte
ricia.
Precauc: Al principio, la sedacin afecta a
la capacidad de conduccin y el manejo
de la maquinaria. Evitar alcohol. Uso con
precaucin en diabetes, HTA, cardiopata
y trastornos de la conduccin A-V, epi
lepsia, primer trimestre del embarazo, he-
patopata, disfuncin tiroidea, psicosis,
glaucoma, retencin urinaria, hipertrofia
prosttica, toxicomanas. En ancianos,
50% de dosis inicial y aumentar muy len
tamente. Aumento del riesgo de fracturas
seas en pacientes >50 a que hayan reali
zado tratamiento durante >5 a.
dosis. Puede aumentar el efecto depresor de
SNC.
IH: Seprefieren los antidepresivos tricclicos a los
IMAO, aunquelos efectos sedantes estn aumen
tados. Utilizar con precaucin, monitorizando
niveles plasmticos y respuestadel paciente.
Gest: Datos contradictorios. Posible asociacin
con aumento demalformaciones craneofaciales y
de los miembros. La recomendacin actual su
giere: Evitar su uso si es posible. Es importante
sopesar beneficio / riesgo. Utilizar la menor dosis
efectiva y monitorizar niveles plasmticos, al
menos cada trimestre. Teratgena en el 1 tri
mestre. FDA: D.
Lact: No se han descrito efectos adversos en lac
tantes. Se desconocen los efectos a largo plazo.
Compatible con lactancia materna vigilando al
nio. Seexcretaen pequeas cantidades.
Int eracc: Ver Antidepresivos tricclicos.
SD: Sntomas anticolinrgicos, taquicardia sin-
usal, trastornos delaconduccin A-V e intraven-
tricular, arritmias ventriculares, convulsiones.
Tratamiento: carbn activado; para las arritmias
lidocaina, propranolol y/ o marcapasos (contrain
dicados digoxina, quinidina, procainamida, diso-
piramida y atropina); en casos graves, plasmaf-
resis o hemoperfusin. Vigilar: Monitorizacin
ECG continua, funcin cardiorrespiratoria.
Cont rai n: IAM reciente, mana, feocromo
citoma.
FM Aml t ri pt i l i na (Frmula Magistra)
caps 25 mg (env)
sol oral 25 mg/ ml (fras 100 mi)
* Deprel l o (Estedi)
caps 25 mg (env 30) 3,14
* Trypt i zol (Rovi)
comp 25 mg (env 24) 1,56
comp 25 mg (env 60) 2,23
ME Trypt i zol (Morson)
iny 10mg/ ml (10mi)
Cl omi prami na
Tri ccl i co pot ent e con menor ef ecto est i mu
lante que la i mi prami na. Ef ect o sedati vo in
t ermedi o entre el de ami tri pt il i na e i mi pra
mina. Ms ef ect os secundari os que est a
l ti ma. Especial mente til, y con ampl i a ex
periencia de uso, en t rast ornos obsesi vos.
En ni os, es de el eccin en t rast orno por
df icit de at enci n con/ si n hi peracti vi dad.
Indi c: Trastornos depresivos. Fobias. Tras
tornos obsesivos. Eyaculacin precoz.
Posol : Oral: Trastornos depresivos: ini
cialmente, 30-50 mg/ da (ancianos, 10 mg)
repartidos en 3 tomas; mantenim: 100-250
mg/ da; mx: 250 mg/ da.
Neurosis fbica y obsesiva: aumento gra
dual hasta 150 mg/ da repartidos en 3
tomas.
I.m.: 150 mg/ da repartidos en 6 ms
dosis o si es necesario.
Inf usi n i.v.: I nicio: valorar tolerancia con
25-50 mg disueltos en 250-500 mi de SSF
o G5% a pasar en 2 h. La dosis puede in
crementarse 25 mg/ da hasta dosis tera
putica habitual de 125 mg/ da. La dura
cin de la infusin puede ser reducida a
un mnimo de 45 min. Habitualmente se
sigue tratamiento i.v. x 7-10 das. Su inte
rrupcin (fin de semana) puede ser cu
bierta con doble dosis oral.
NIOS: 5-7 a: inicialmente 10 mg/ da, au
mentar hasta 20 mg/ da a lo largo de 10
das; 8-14 a: aumentar hasta 20-50 mg/ da.
Prepar: Infusin i.v.: Diluir en 250-500 mi de
SSF o G5%.
Ef ect 2os: Efectos anticolinrgicos y tem
blor, frecuentes. H ipotensin postural,
frecuente en infusin i.v. Evitar en nios
<5 a.
Precauc, Cont r ai n: Ver amitriptilina.
Precaucin.
IH: Seprefieren los antidepresivos tricclicos a los
IMAO, aunque los efectos sedantes estn aumen
niveles plasmticos y respuesta del paciente.
Gest : Algunos autores concluyen que puede ser
seguraen embarazadas. FDA: C.
Lact : Precaucin. Evitar lactancia durante el tra
tamiento.
Int eracc: Ver Secc. III.2, Antidepresivos tric
clicos.
SD: Ver amitriptilina.
* Anaf ranl l (Defiante Farmace)
amp 25 mg/ 2 mi (env 6) 2,34
comp laquead 75 mg (env 28) 7,54
grag 10 mg (env 50) 3,12
grag 25 mg (env 40) 3,33
Dot i epi na (Dosulepina)
Tri ccl i co de perf i l si mi l ar a ami t ri pt i l i na
(menor acci n sedant e y menos ef ectos se
cundari os).
Indi c: Trastornos depresivos, sobre todo
con ansiedad.
Posol : Oral : Inicialmente, 75 mg/ da repar
tidos en 3 tomas o en 1 sola al acostarse;
incrcmentable gradualmente hasta 150
mg/ da; mx: 225 mg/ da.
Ancianos: dosis inicial 50 mg/ da.
Ef ect 2os, Pr ecauc, Cont r ai n: Ver ami
triptilina, pero menores efectos secunda
rios.
Si t uac. espec.: IR, IH: Ver clomipramina.
Gest: No se han comunicado malformaciones
congnitas. FDA: C.
Lact : Precaucin debido a riesgo de sedacin y
efectos adversos pulmonares.
Int eracc: Ver Secc III.2, Antidepresivos tricclicos
y Doxcpina.
* Prot hi aden (Altcr)
Doxepi na
Tri ccl i co de perf i l si mi l ar a ami t ri pt i l i na,
pero con menos ef ectos cardi ot xicos.
I ndi c: Trastornos depresivos, sobre todo
con ansiedad.
Posol : Oral : I nicio: 25-75 mg/ da, repar
tidos en 1-3 dosis o en 1 sola al acostarse;
incrementable gradualmente hasta mx
300 mg/ da.
NIOS: 1-3 mg/ kg/ da en 1-3 dosis/ da.
Adolescentes: inicialmente 25-50 mg/ da
en 1-3 dosis/ da; ir aumentando hasta 100
mg/ da.
tripti l i na, pero efectos cardiotxicos
menos frecuentes.
Si t uac. espec.: IR, IH: Ver clomipramina.
Gest : No se han comunicado malformaciones
congnitas. FDA: C.
Lact : Precaucin debido a riesgo de sedacin y
efectos adversos pulmonares.
y Doxepina.
* Si nequan (Farmasierra Labo)
caps 25 mg (env 100) 4,09
caps 25 mg (env 30) 2,33
Imi prami na
Tri ccl i co pot ent e con poco ef ecto sedant e.
Ef ectos ant i col i nrgi cos muy marcados. Es
uno de l os ant i depresi vos de el ecci n en
los t rast ornos depresi vos graves con i nhi bi
ci n psi comot i z.
Indi c: Trastornos depresivos, trastornos de
pnico. Adems, en Nios enuresis noc
turna, hiperactividad asociada a tics o tras
torno de conducta.
Posol : Oral : Inicial, 75 mg/ da repartidos
en 3 tomas o en una sola toma al acos
tarse (ancianos, 30 mg/ da); mantenim:
75-100 mg/ da; mx: 300 mg/ da.
NIOS: Enuresis: dosis inicial 10-25 mg
1-2 h antes de acostarse; aumentar 10-25
mg/ dosis cada 7-14 das. Dosis max: 5-8 a,
50 mg/ da; >8 a, 60 mg/ da. Depresin:
1,5 mg/ kg/ da aumentando 1 mg/ kg cada
3-4 das. Hiperactividad: Inicial: 0,5 mg/
kg/ da; mantenim: 1-3 mg/ kg/ da repar
tidos en 2-3 dosis; mx 100 mg/ da.
triptilina.
dosis.
IH: Se prefieren los antidepresivos tricclicos a los
Gest : Laexposicin duranteel 1er trimestrehade
mostrado ser teratgena. Evitar su uso si es po
sible, sopesando beneficio/ riesgo. Utilizar la m
nima dosis efectiva y monitorizar niveles
plasmticos al menos cada trimestre. FDA: C.
Lact : Se excreta en baja proporcin. Podra haber
riesgo parael lactante.
e Imipramina.
Tof rani l (Noventure)
grag 10mg (env 60) 1,87
grag 25 mg (env 50) 2,11
grag 50 mg (env 30) 3,01
Tof rani l Pamoat o (Noventure)
caps 150 mg (env 28) 4,65
caps 75 mg (env 28) 3,33
Nort ri pt i l i na
Tri ccl i co pot ent e con menos ef ect o se
dant e que la i mi prami na. Ef ectos ant icol i
nrgi cos muy marcados pero poco cardi o-
t xl co.
Indi c: Ver amitriptilina.
Posol : Oral : Inicial: 20-40 mg/ da repar
tidos en 3 tomas; mantenim: 30-75 mg/
da; mx: 150 mg/ da.
NIOS: Oral: Enuresis nocturna: adminis
trar la dosis 1/2 hora antes de acostarse:
6-7 a (20-25 kg): 10 mg/ da; 8-11 a (25-35
kg): 10-20 mg/ da; >11 a (35-54 kg): 25-35
mg/ da. Depresin: 6-12 a: 1-3 mg/ kg/
da 10-20 mg/ da repartido en 3-4
dosis; adolescentes: 1-3 mg/ kg/ da
30-50 mg/ da repartido en 3-4 dosis; mx:
150 mg/ da. Hiperactividad: I nicial:
10-25 mg/ da; mantenim: 1-2 mg/ kg/ da
repartidos en 1-2dosis.
triptilina. Menor cardiotoxicidad.
Si t uac. espec.: IR: Reducir dosis.
niveles plasmticos y respuestadel paciente.
Gest: Se ha asociado con retencin urinaria en
neonatos y teratogenia. Se han descrito pro
blemas cardacos, irritabilidad, distrs respira
torio, espasmos musculares y crisis convulsivas
en lactantes cuando sus madres han tomado an
tidepresivos justo antes del parto. Contraindi
cado por el fabricante. FDA: C.
Lact : Se excreta en leche. Precaucin, sobre todo
en exposiciones prolongadas.
Int eracc: Ver Secc. III.2, Antidepresivos tric
clicos.
* Norf enazi n (Nupel)
comp 10 mg (env 30) 1,86
comp 25 mg (env 30) 2,06
* Paxtibi (Biomcd)
comp 25 mg (env 25) 2,12
Tri mi prami na
Tri cl cl i co de perf il si mi l ar a ami t ri pt i l i na.
pero menos conoci do y evaluado.
con ansiedad.
Posol : Oral: Inicial: 75 mg/ da repartidos
en 3 tomas despus de comidas o en una
sola dosis por la noche; mantenim: 50-150
mg/ da; mx: 400 mg/ da repartidos en
2-3 tomas.
Ef ect 2os, Precauc, Cont r ai n: Ver ami
triptilina. No se ha asociado a riesgo au
mentado de fracturas. Efecto sedante in
tenso.
Si t uac. espec.: IR, IH: Ver clomipramina (pg.
862).
Gest: No hay estudios controlados en humanos.
FDA: C.
Lact: Sin datos disponibles.
Int eracc: Ver Secc. 111.2, Antidepresivos trici-
clicos.
* Surmont i l (Sanofi Aventis)
comp 100 mg (env 20) 2,50
comp 25 mg (env 50) 2,14
M Ant i depresi vos het er oci cl i cos_______
Antidepresivos de segunda generacin con
una tasa global de efectos secundarios infe
rior a la de los tricclicos. Hasta ahora, no
han demostrado ser ms eficaces que stos.
Hoy en da su uso ha disminuido con la
introduccin de los inhibidores selectivos
de la recaptacin de serotonina (ISRS).
Maprot i l i na
Het eroci cl i co de perfi l si mi l ar a ami t ri pt i
lina. pero con menos ef ect os ant i col i nr-
gi cos y mayor ef ecto proconvul si vant e.
con ansiedad.
Posol : Oral : Inicialmente, 25-75 mg/ da
(ancianos 25-30 mg) en dosis nica noc
turna o repartido en 2 tomas; mantenim:
50-100 mg/ da; mx: 150 mg/ da.
NIOS: Poca experiencia. Se han empleado
dosis de 10mg 3veces/ da 25 mg 1venda.
Ef ect 2os, Precauc, Cont r ai n: Ver ami
triptilina, aunque los efectos 2os. son poco
frecuentes y de intensidad moderada.
Si t uac. espec.: IR: No se requiere ajuste.
1MAO, aunque los efectos sedantes estn aumen
Gest: No hay estudios que demuestren defectos
congnitos aunque el nmero de exposiciones es
escaso. FDA: B.
L act: Se excreta en leche. No se han descrito pro
blemas en humanos.
SD: Sntomas anticolinrgicos; taquicardia sin-
usal, trastornos de la conduccin A-V e intraven-
tricular, arritmias ventriculares; convulsiones par
ticularmente frecuentes, incluso estatus epilptico.
Tratamiento: Carbn activado; para las arritmias,
Iidocana, propranolol, marcapasos (contraindi
cados digoxina, quinidina, procainamida, disopi-
ramida y atropina). En casos graves, plasmaf-
resis o hemoperfusin. Vigilar: Monitorizacin
ECG continua, funcin cardiorrespiratoria, apa
ricin de convulsiones.
* Ludiomll (Noventure)
comp 10 mg (env 30) 2,19
comp 25 mg (env 30) 3,00
comp 75 mg (env 28) 6,38
Mi anser i na
Het eroci cl i co de perf il si mi l ar a ami t ri pt i
li na, pero con menos ef ect os ant i col i nr
gi cos y cardi otxicos. De este grupo, es el
ant idepresi vo de el eccin en casos de pato-
l ogi a cardi aca y en ancianos.
I n d i c : Trastornos depresivos, sobre todo
con ansiedad.
Po s o l : Or al : Inicial: 30-40 mg/ da en dosis
nica o repartida en varias tomas; man
tenim habitual: 30-90 mg/ da; mx: 160
mg/ da repartidos en varias tomas.
Ef e c t 2 o s , Pr e c a u c , Co n t r a i n : Ver ami
triptilina. Menos y ms moderados efectos
adversos, sobre todo anticolinrgicos y car
diovasculares. No interacciona con antide
presivos tricclicos.
si t uac. espec.: IR: No hay recomendaciones
especficas, pero s fuera necesario reducir la
dosis sera en baja proporcin, ya que la excre
cin renal es escasa.
IH: Los efectos sedantes estn aumentados; se re
comienda disminuir la dosis.
Gest: No hay datos en humanos. Evitar durante
el 1" trimestre del embarazo. Contraindicado
por el fabricante. FDA: sin clasificar.
L act: No hay datos disponibles.
* La nt a n o n (Schering Pl)
Mi r t azapi na
Ant i depresi vo t et raccl i co anl ogo de la
mi anseri na. Poca experi enci a con su uso.
perfil t eraput i co an no est abl eci do. Mar
cado ef ecto sedante. En ocasi ones se em
pl ea en asoci aci n con ot ro anti depresi vo
cuando la ef i caci a de ste es parci al .
I n d i c : Tratamiento de la depresin.
Po s o l : Or al : Inicialmente, 15-30 mg/ 24 h al
acostarse; ajuste gradual hasta dosis man
tenim: 15-45 mg/ da en 1-2 dosis sepa
radas 12 h.
Ancianos: igual dosis.
Ef e c t 2 o s , Pr e c a u c , Co n t r a i n : Ver ami
triptilina. Sedacin marcada. Agranuloci-
tosis (aparece despus de 4-6 sem y suele
ser reversible tras suspensin). Menos y
ms moderados efectos adversos anticoli
nrgicos y cardiovasculares.
Si tuac. espec.: Gest: Toxicidad reproductiva
en animales. Hay pocos datos en humanos. Si se
utiliza cerca del parto, monitorizar al neonato
para descartar sndrome de abstinencia. Su uso
en el embarazo, especialmenteen el 3o trimestre,
puede producir hipertensin pulmonar persis
tenteen el neonato. FDA: C.
Lact: Seexcreta en lecheen pequeas cantidades.
Sopesar riesgo/ beneficio.
* Afloyan (Alter)
comp 15 mg (env 30) 12,32
comp 15 mg (env 60) 24,63
comp 30 mg (env 30) 24,63
* Mirplk EFG (Cantabria Ph)
comp bucodisp 15 mg (env 60)EFG 17,25
lias comp bucodisp 15mg (env 30)EFG 8,62
Has comp bucodisp 30 mg (env 30)EFG 17,25
Mirtamylan EFG (Mylan Pharmac)
Fias comp buoodisp 15mg (env 30)EFG 8,62
Fias comp bucodisp 30 mg (env 30)EFG 17,25
* Mirtazapina Actavis EFG (Actavis Spain)
Fias comp bucodisp 15mg (env 30)EFG 8,62
* Mirtazapina Almus EFG (Almus Farmac)
* Mirtazapina Alter EFG (Alter)
* Mirtazapina Bexal EFG (Bexal Farm)
Fias comp bucodisp 30 mg (cnv 30)EFG 17,25
Mirtazapina Cinfa EFG (Cinfa)
* Mirtazapina Combino Pharm EFG (Combino Ph)
* Mirtazapina Combix EFG (Combix S.L.)
* Mirtazapina Davur EFG (Davur)
* Mirtazapina Fias Alter EFG (Alter)
MirtazapinaHas BuefBi Pharma EFG (Bluefish Hi)
Fias comp bucodisp 15mg (cnv 30)EFG 8,62
Fias comp buoodisp 30 mg (env 30)EFG 1725
* Mirtazapina Fias Cinfa EFG (Cinfa)
* Mirtazapina Ras Ratiopharm EFG (Ratiopharm)
Fiasoomp bucodisp 15mg (env 30)EFG 8,62
Fias oomp bucodisp 30 mg (cnv 30)EFG 17,25
Mi rt azapi na Fi as St ada EFG (Stada)
* Mi rt azapi na Normon EFG (Normon)
comp bucodisp 45 mg (cnv 30)EFG 25,87
Fias oomp bucodisp 15mg (env 30)EFG 8,62
Fias comp bucodisp 30 mg (env 30)EFG 1725
" Mi rt azapina Pharmagenus EFG(Pharmagenus)
Fiascomp bucodisp 30 mg (env 30)EFG 1725
* Mi rt azapi na Qual l gen EFG (Qualigen S.L)
* Mi rt azapi na Rat i opharm EFG (Ratiopharm)
* Mi rt azapi na Sandoz EFG (Sandoz Farm)
comp recub 45 mg (env 30)F.FG 25,87
* Mi rt azapi na St ada EFG (Stada)
Mi rt azapi na Tarbi s EFG (Tarbis Farma)
comp bucodisp 30 mg (blister 30)EFG 1725
comp bucodisper 15mg (blister 30)EFG 8,62
Mi rt azapi na Tecni gen EFG(Tecnimedc Espaa)
* Mi rt azapi na Teva EFG (Teva Pharma)
Fiascomp bucodisp 15mg (env 30)EFG 82
Fias comp buoodisp 30 mg (env 30)EFG 1725
* Mi rt azapi na UR EFG (Uso Racional)
comp 30 mg (env 30) EFG 1725
* Mi rt azapi na Wi nt hrop EFG (Sanofi Aventis)
comp 30 mg (env 30) EFG 1725
* Rexer (Schering Pl)
comp 30 mg (cnv 30) 24,63
sol 15 mg/ m! (fras 66mi) 27,10
* Rexer Fi as (Schering Pl)
Fias comp bucodisp 15 mg (env 30) 2526
* Vast at (Estcve)
sol 15 mg/ ml (fras 66mi) 27,10
* Vast at Fi as (Esteve)
Fias comp bucodisp 15mg (env 30) 2526
Trazodona
Het eroci cl i co de perf il si mi l ar a ami t ri pt i
lina. pero con menos ef ectos secundari os.
I n d i c : Trastornos depresivos, sobre todo
con ansiedad. Temblor, disquinesia.
Po s o l : Or al : Inicialmcnte, 100-150 mg/ da
repartidos en 3 tomas despus de comidas
o en una sola toma por la noche; man-
tenim: 200-300 mg/ da; mx: 600 mg/ da.
Ef e c t 2 o s : Somnolencia. De forma oca
sional: nusea, vmitos y estreimiento,
diarrea, prdida de peso, sequedad de
boca, bradicardia o taquicardia, hipoten
sin, cefalea, visin borrosa, vrtigo, in
somnio, confusin.
Pr e c a u c , Co n t r a i n : Ver amitriptilina.
Si t uac. espec.: Gest : No hay estudios en hu
manos. FDA: C.
Lact: Se cxcrcta en lcchc. No se conocen sus
efectos. Usar con precaucin.
SD: Mareo, vmitos, priapismo, insuficiencia res
piratoria, convulsiones, cambios ECG, hipoten
sin. Tratamiento: Sintomtico y de soporte. Vi
gilar: Funcin cardiorrespiratoria, ECG.
!> Depr ax (Angelini)
comp 100 mg (env 30) 5,74
comp 100 mg (env 60) 10,54
Inhi bi dores sel ect i vos de la
recapt aci n de ami nas (NE, 5-HT)
(ISRS) (IRNA)_______________________
Antidepresivos de tercera generacin; efi
caces y con pocos efectos secundarios
(baja cardiotoxicidad e hipotensin ortost-
tica, pocos efectos anticolinrgicos, no in
crementan el peso, baja letalidad en sobre-
dosis y no potencian los efectos del
alcohol). Hoy en da se consideran de pri
mera eleccin en sus indicaciones. Su coste
es mayor que el de los dos grupos ante
riores. La eficacia de todos ellos es similar,
difiriendo en sus caractersticas farmacoci-
nticas y farmacodinmicas. El efecto anti
depresivo suele tardar 2-4 sem en aparecer.
Se emplean en trastornos depresivos,
obsesivo-compulsivos, de pnico, de an
siedad generalizada, fobias, fobia social,
bulimia nerviosa y trastorno de estrs
postraumtico. No hay datos concluyentes
sobre eficacia en dolor crnico, reduccin
de peso, disminucin de la ingesta de al
cohol, disminucin de la agresividad y tras
torno por prdida del control de los im
pulsos (ludopata y otros).
El ecci n de ISRS. No se ha demos
trado que existan diferencias entre los dis
tintos ISRS disponibles en cuanto a varia
bles relevantes. Todos ellos son eficaces y,
habitualmente, bien tolerados en las indica
ciones aprobadas. Algunos clnicos indivi
dualizan el tratamiento segn las caracte
rsticas del paciente, considerando para ello
los perfiles diferenciales de efectos indesea
bles de los distintos frmacos del grupo.
La fluoxetina es el frmaco del grupo
con el que ms experiencia acumulada
existe. Su uso se asocia a ansiedad muy ca
racterstica durante los primeros das de
tratamiento, que requiere con frecuencia
tratamiento con benzodiazepinas.
La fluvoxamina tiene un efecto sedante
ms marcado, potencialmente til cuando
coexiste insomnio.
La paroxeti na parece especialmente
eficaz en las fobias, asocindose a un
mayor incremento de peso que el resto, as
como a alteraciones sexuales ms intensas.
La sertral i na parece asociarse a una
menor tasa de ansiedad y de sedacin.
La venlafaxina puede ser ms eficaz en
las depresiones graves endgenas que en las
neurticas, en las que el efecto parece
menor comparado con otros ISRS. Ligera
mayor frecuencia de efectos indeseables car
diovasculares.
Ret i r ada de l os I SRS. Los I SRS
pueden ocasionar sntomas y signos de re
tirada cuando se interrumpe su administra
cin de forma sbita, como mareos, pares
tesias, cefalea, nuseas y ansiedad, insomnio
e irritabilidad. Aunque el cuadro es habi
tualmente leve y autolimitado, es recomen
dable suspenderlos de forma gradual (ex
cepto -quiz- la fluoxetina, por la larga
vida media del frmaco y su metabolito).
La existencia de este sndrome de retirada
hace necesario estudios para descartar que
los I SRS se asocien a riesgo de depen
dencia, lo que no est an adecuadamente
evaluado.
Sndrome serot oni nrgi co. Muy ra
ramente pueden producir sndrome seroto
ninrgico (ver pg. 1063) o manifestaciones
de sndrome neurolptico maligno, en es
pecial cuando se administran con otros fr
macos serotoninrgicos (como L-tript-
fano) y/ o neurolpticos. En estos casos,
suspender tratamiento, ingreso hospitalario
y adoptar medidas de soporte y tratamiento
sintomtico.
Ri eSgO de sui ci di o. La depresin se
asocia con un aumento del riesgo de pen
samientos suicidas, autolesiones y suicidio.
El riesgo persiste hasta que la depresin re
mite de forma significativa. La experiencia
clnica indica que con todos los trata
mientos antidepresivos, en especial con los
I SRS, el riesgo de sui ci di o puede au
mentar en las primeras fases de la recu
peracin (al mejorar la inhibicin), por lo
que es preciso extremar la vigilancia y
tomar todas las medidas pertinentes para
minimizar el riesgo.
Ci t al opram
Ant i depresi vo ISRS de perfi l si mi l ar a f luoxe
tina.
I n d i c : Trastornos depresivos. Tratamiento
preventivo de las recadas/ recurrencias de
la depresin. Trastorno de angustia, con o
sin agorafobia. Trastorno obsesivo com
pulsivo.
P o s o l : Or a l : I nicialmente 20 mg/ da en
monodosis vespertina o nocturna; incre-
mentable gradualmente a lo largo de 2
sem hasta mx 60 mg/ 24 h (ancianos, 40
mg/ 24 h; i nsufi ci enci a hepti ca 30
mg/ 24 h).
Ef e c t 2 o s , P r e c a u c , Co n t r a i n : Ver fluoxe
tina. No es eficaz en el tratamiento de
nios y adolescentes, y aumenta el riesgo
de ideacin y comportamiento suicida: so-
pesar riesgo/ beneficio
nuevos estudios.
a la espera de
* Calton (Gervasi Farmacia)
* Ci t al opram Acost EFG (Acost Comercial)
* Ci t al opram Act avi s EFG (Actavis Spain)
S comp recub 40 mg (env 28)EFG 28,10
Ci t al opram Al mus EFG (Almus Farmac)
* Ci t al opram Al t er EFG (Alter)
* Ci t al opram Amger EFG (Mylan Pharmac)
* Ci t al opram Aphar EFG (Reddy Pharma Ibe)
* Ci t al opram Apot ex EFG (Apotex Espaa)
* Ci t al opram Bexal EFG (Bexal Farm)
* Ci t al opram Ci nf a EFG (Cinfa)
* Ci t al opram Cuve EFG (Perez Gimenez)
* Ci t al opram Davur EFG (Davur)
* Ci t al opram Edi gen EFG (Edigen)
* Ci t al opram Kern Pharma EFG (Kern Pharma)
* Ci t al opram Korhi spana EFG (Korhispana)
* Ci t al opram Lareq EFG (Apotex Espaa)
* Ci t al opram Mabo (Mabo Farma)
* Ci t al opram Mabo EFG (Mabo Farma)
* Ci t al opram Myl an EFG (Mylan Pharmac)
* Ci t al opram Normon EFG (Normon)
* Ci t al opram Ort odrol EFG (Ind Quim Far Vir)
* Ci t al opram Pensa EFG (Pensa Pharma)
* Ci t alopram Pharmagenus EFG(Pharmagenus)
* Ci t al opram Qual i gen EFG (Qualigen S.L)
* Ci t al opram Ranbaxy EFG (Ranbaxy)
* Ci t al opram Ranbaxygen EFG (Ranbaxy)
$ comp recub 40 mg (env 28)EFG 29,85
* Ci t al opram Rat i opharm (Ratiopharm)
* Ci t al opram Rat i opharm EFG (Ratiopharm)
* Ci t al opram Sandoz EFG (Sandoz Farm)
* Ci t al opram St ada EFG (Stada)
* Ci t al opram Tarbi s EFG (Tarbis Farma)
* Ci tal opram Tarbi s Farma EFG (Tarbis Farma)
:i Ci talopram Teva-fli maf ar EFG(TevaPharma)
* Ci t al opram UR EFG (Uso Racional)
* Ci t al opram Uxa EFG (Uxafarma)
* Ci t al opram Vi r (Ind Quim Far Vir)
* Ci t al opram Vi r EFG (Ind Quim Far Vir)
* Ci t al opram Wi nt hrop EFG (Sanofi Aventis)
Citalvir (Ind Quim Far Vir)
* Prisdal (Almirall Prodes)
comp 20 mg (env 14) 3,82
comp 20 mg (env 28) 7,66
comp 30 mg (env 28) 11,49
* Relapaz (Alter)
* Seregra EFG (Arafarma Group)
* Seropram (Lundbeck Espa)
comp 20 mg (env 14) 3,82
comp 20 mg (env 28) 7,66
comp 30 mg (env 28) 11,49
Dul ox et na
Ant i depresi vo i nhi bi dor sel ect i vo mi xt o de
la recapt aci n de serot oni na y noradrena-
lina. Perfil si mi l ar a la venl af axi na. Poca ex
perienci a de uso.
Indi c: Tratamiento de los episodios depre
sivos mayores. Tratamiento del dolor neu
roptico perifrico diabtico en adultos.
Tratamiento del trastorno por ansiedad ge
neralizada.
Posol : Oral : Depresin y dolor neurop
tico: 60 mg/ da. La respuesta teraputica
suele aparecer a las 2-4 sem; mantener el
tratamiento varios meses. Dosis mx: 120
mg/ da (aunque no se ha demostrado que
incrementar la dosis aumente la efecti
vidad). En dolor neuroptico debe eva
luarse la respuesta a los 2 meses de trata
mi ento; al gunos paci entes pueden
benficiarse del incremento de la dosis a
120 mg/ da.
Trastorno de ansiedad generalizada: Ini
cialmente 30 mg/ 24 h; aumento a 60
mg/ 24 h si la respuesta es insuficiente.
Los pacientes con episodios depresivos
mayores concomitantes, iniciar y man
tener con 60 mg/ 24 h. Si fuera preciso,
podra incrementarse a 90 120 mg/ 24 h.
Ef ect 2o s: Muy f recuent es (>10%): in
somnio, somnolencia, mareo; nuseas, se
quedad de boca, estreimiento. Frecuentes
(1-10%): anorexia, prdida de peso; anor-
gasmia, disminucin de la libido, disfun-
cin erctil, trastorno de la eyaculacin;
temblores, visin borrosa, sofocos, bos
tezos; diarrea, vmitos; aumento de la su-
doracin (sobre todo nocturna), tensin
muscular, fatiga, nerviosismo, elevacin
de transaminasas. Poco f recuent es (0,1-1%):
anafi l axi a; deshi dratacin; agitacin;
bruxismo; desorientacin, trastornos del
sueo, disgeusia, molestias visuales, mi-
driasis, vrtigo; taquicardia, rubor, au
mento de la TA , frialdad perifrica;
eructos, gastroenteritis, estomatitis, hepa
titis, dao heptico agudo; sudores noc
turnos; fotosensibilidad; tensin muscular;
fasciculaciones; nicturia, dificultad para
iniciar el flujo de la orina (vacilacin
urinaria), retencin urinaria; sensacin
de calor/ fro, malestar, sed, sensacin an
mala, rigidez, aumento de peso; aumento
de la CK. Ocasi onal ment e: hiponatremia,
SI A DH, ideaciones suicidas, comporta
mientos suicidas, alucinaciones, sndrome
serotoninrgico, sntomas extrapirami-
dalcs, convulsiones, acatisia, inquietud psi-
comotora, glaucoma, hipotensin ortost-
tica, sncope, HTA, ictericia, sndrome de
retirada.
Pr ecauc: Evitar suspensin brusca del tra
tamiento (reduccin lenta a lo largo de
1-2 sem). Realizar seguimiento de idea
ciones y comportamientos suicidas, sobre
todo en las primeras semanas de trata
miento. Mana y convulsiones. Presin in
traocular elevada o riesgo de glaucoma
agudo de ngulo estrecho. HTA y cardi
pata (realizar seguimiento clnico de la
TA). Uso concomitante de frmacos hepa-
totxicos. Evitar en pacientes con intole
rancia hereditaria a la fructosa, malabsor-
cin de glucosa-galactosa o insuficiencia
de sacarosa isomaltasa.
Si t uac. espec.: IR: Ccr 30-80 ml/ min: no pre
cisa ajuste de dosis. Ccr <30 ml/ min: evitar.
IH: Evitar.
Gest: No hay experiencia. Toxicidad embrionaria
en animales. Su uso en el embarazo, especial
mente en el 3" trimestre, puede producir hiper
tensin pulmonar persistente en el neonato. Su
toma cerca del parto puede provocar la aparicin
de sndrome de retirada en el neonato. Evitar.
FDA: C.
Lact: Se excreta en leche: evitar lactancia.
SD: Poca experiencia. Se han descrito casos mor
tales con dosis 1 g. Sndrome serotoninrgico,
somnolencia, vmitos y convulsiones. No hay
antdoto especfico. Tto general: medidas de so
porte, lavado gstrico, carbn activado. Debido a
su gran volumen de distribucin, es poco pro
bable que la diuresis forzada, la hemoperfusin y
la exsanguinoperfusin sean beneficiosas. Si apa
rece sndrome serotoninrgico, medidas espec
ficas.
Int eracc: Precaucin con el uso concomitante
con otros frmacos de accin central. No utilizar
con IMAO, ni dentro de los 14 das siguientes a
su suspensin. No iniciar IMAO dentro de los 5
das siguientes a la suspensin de duloxetina. El
uso concomitante de ISRS, tricclicos, hiprico,
venlafaxina, triptanos, tramadol, petidina o trip-
tfano aumenta el riesgo de sndrome serotoni-
nrgico: precaucin si es imprescindible el uso
conjunto durante la depresin. Evitar la asocia
cin en incontinencia. La duloxetina puede au
mentar el AUC de los frmacos metabolizados
predominantemente por el CYP2D6 (precaucin
con el uso concomitante de aquellos que tengan
un estrecho ndice teraputico como flccainida,
propafenona o metoprolol). Los inhibidores po
tentes de CYP1A2 como fluvoxamina pueden au
mentar las concentraciones de duloxetina: evitar
uso conjunto. Los fumadores tienen concentra
ciones ms bajas de duloxetina por la accin in-
ductora de CYP1A2 (significado clnico descono
cido). Puede aumentar el INR en uso conjunto
con warfarina.
comitante con inhibidores irreversibles no
selectivos de la MAO o con inhibidores
potentes de la CYP1A2 (fluvoxamina, ci-
profloxacino o enoxacino). Insuficiencia
heptica. I nsuficiencia renal grave (Ccr
<30 ml/ min).
* Cymbal t a (Dista)
* Xeri st ar (Lilly)
Esci t al opram
S-enant i mero del Ci t al opram, que es una
mezcl a racmi ca. Perf i l si mi l ar a Ci t alopram
(se ha i nvocado que present a un i ni ci o de
acci n al go ms rpi do que el de Ci t al o
pram, aunque basndose en un est udi o de
di seo cuest i onado. Ot ros est udi os compa
rat i vos no demuest ran di f erenci as ent re
ambos sobre vari abl es rel evant es). Poca ex
peri enci a de uso.
Indi c: Episodios depresivos mayores. Tras
torno de angustia con o sin agorafobia.
Trastorno de ansiedad social (fobia social).
Trastorno de ansiedad generalizada. Tras
torno obsesivo-compulsivo.
Posol : Oral : Episodios depresivos ma
yores: inicialmente 10 mg/ 24 h; incremen
tar e gradualmente hasta mx 20 mg/ 24 h
segn respuesta; la respuesta aparece a las
2-4 sem; una vez responde, mantener al
menos 6meses.
Trastorno de angustia con o sin agora
fobia: 5 mg/ 24 h x 1 sem; despus 10
mg/ 24 h, incrementable gradualmente
hasta mx 20 mg/ 24 h segn respuesta; la
respuesta mx aparece a los 3 meses.
Trastorno de ansiedad social: 10 mg/ 24
h x 2-4 sem; despus, reducir a 5 mg/ 24 h
o incrementar gradualmente hasta mx 20
mg/ 24 h, segn respuesta; mantener al
menos 12 sem; sopesar mantener hasta 6
meses para prevenir recadas.
Trastorno de ansiedad generalizada: Ini
cialmente 10 mg/ da; incrementable hasta
20mg/ da segn la respuesta.
Trastorno obsesivo-compulsivo: inicial
mente 10 mg/ da, incrementable hasta 20
mg/ da.
Ancianos: valorar reduccin del 50% de
dosis inicial y mx.
Equiv. gotas: got 10 mg/ ml: 1 ml=10 mg; 1
ml=20 got; 1got=0,5 mg.
Ef ect 2os, Pr ecauc, Cont r ai n: Ver fluoxe-
tina.
* Ci pral ex (Lundbcck Espa)
got sol oral 20 mg/ ml (fras 15 mi) 26,16
* Esci myl an EFG (Mylan Pharmac)
* Esci t al opram Act avi s EFG (Actavis Spain)
* Esci t al opram Bexal EFG (Bexal Farm)
* Esci t al opram Ci nf a EFG (Cinfa)
* Esci t al opram Davur EFG (Davur)
* Esci t al opram Di spak EFG (Milo)
* Escit al opram Kem Pharma EFG(Kern Pharma)
* Esci t al opram Myl an EFG (Mylan Pharmac)
* Esci t al opram Normon EFG (Normon)
* Esci talopram Rat iopharm EFG (Ratiopharm)
* Esci t al opram Sandoz EFG (Sandoz Farm)
* Esci t al opram St ada EFG (Stada)
* Esci t al opram Teva EFG (Teva Pharma)
* Esert i a (Almirall Prodes)
got sol oral 20 mg/ ml (fras 15 ml) 26,16
* Hei pram EFG (Alter)
Fl uox et i na
Ant i depresi vo ISRS ef i caz y con menos
ef ectos secundari os cl si cos que t ri ccl i cos,
pero de coste ms el evado. En t rat ami ent o
con monodosi s semanal l as recadas son
al go ms f recuent es.
I n d i c : Trastornos depresivos. Trastornos
obsesivo-compulsivos. Bulimia nerviosa.
Como tratamiento complementario a la
psicoterapia de otros trastornos alimenta
rios (trastorno por atracn). Nios ^8 a y
adolescentes con episodios depresivos mo
derados a graves, si no hay respuesta a la
psicoterapia despus de 4-6 sesiones; el tra
tamiento con fluoxetina requiere psicote
rapia concurrente, y ser iniciado y super
visado por especialista.
Posol : Oral : Trastornos depresivos y tras
torno obsesivo-compulsivo: Inicial y man-
tenim: 20 mg/ da, preferiblemente al des
pertar; si la respuesta a esta dosis es slo
parcial, ocasionalmente puede incremen
tarse de forma gradual hasta 60 mg/ 24 h
(aunque suelen aumentar los efectos ad
versos). Mantener el tratamiento al menos
6meses. En TOC no se ha demostrado
eficacia a largo plazo (>6meses).
Bulimia nerviosa: 60 mg/ da. No se ha de
mostrado eficacia a largo plazo (>3 meses).
Tratamiento con monodosis semanal:
Trastornos depresivos: En pacientes que
han respondido a 20 mg/ da y cuando
est indicado el tratamiento de mantenim,
podra emplearse la presentacin semanal
(90 mg/ sem). En estos casos, vigilar estre
chamente la posible recada (ms fre
cuente) y la aparicin de alergia.
A ncianos: Precaucin al aumentar la
dosis; no exceder de 40 mg/ da (mx 60
mg/ da). Se debe considerar una dosis
menor o menos frecuente (p. ej. 20 mg
cada 48 h).
NIOS: 8 aos y adolescentes: Oral: Inicial
mente 10 mg/ da; en 1-2sem se puede au
mentar hasta 20 mg/ da; hay poca expe
ri enci a con dosi s >20 mg/ da y
tratamientos >9 sem. En nios con bajo
peso, utilizar dosis ms bajas. Reevaluar la
necesidad de tratamiento despus de 6
meses en los pacientes que respondan. Re
considerar el tratamiento si no hay bene
ficio clnico en 9 sem.
Ef ect 2os: Trastornos g-i (especialmente los
primeros das), anorexia, cefalea, temblor,
insomnio, somnolencia, fatiga, ansiedad,
mareos y vrtigos, sudoracin. Raros: an-
orgasmia, disuria, parestesias, aumento de
la presin intracraneal, erupciones cut
neas (retirar inmediatamente), mana, hi-
pomana, cambios bruscos de humor, ner
viosismo y reacciones extrapiramidales,
hipotensin ortosttica; hiponatremia; sn
drome de retirada (ver I ntroduccin ai
grupo). Muy raro: cuadro de agresividad,
ideacin suicida y alteraciones del compor
tamiento, sndrome serotoninrgico.
Pr ecauc: Precaucin al conducir vehculos
o manejar maquinaria peligrosa. Riguroso
control en pacientes con mana o con epi
lepsia. Aumento del riesgo de fracturas
seas en pacientes >50 a que hayan reali
zado tratamiento durante 5 a.
Si t uac. espec.: IR: IR leve-moderada: no pre
cisa ajuste de dosis. IR severa: disminuir dosis o
aumentar intervalo; p. ej. una dosis cada 48 h.
IH: Disminuir dosis; p. ej. una dosis cada 48 h.
Gest: Riesgo aumentado de defectos congnitos
cardiovasculares si se emplea en 1" trimestre. No
usar en las ltimas 2-3 sem antes del parto, por
riesgo de sndrome serotoninrgico y/ o sntomas
de retirada en neonato (distrs respiratorio, cia
nosis, apnea, convulsiones, hipo o hipertermia,
hipoglucemia, hipotona, hipertona, hiperre-
flexia, irritabilidad, temblor, llanto persistente,
dificultad para mamar o para dormir). Su uso en
el embarazo, especialmente en el 3" trimestre,
puede producir hipertensin pulmonar persis
tente en el neonato. FDA: D/ C.
L act: Se excreta en leche. Evitar o evaluar bene
ficio/ riesgo.
I nteracc: No asociar a IMAOs (no iniciar trata
miento con IMAO hasta 5 sem despus de sus
pender fluoxetina, ni tratamiento con fluoxetina
hasta 2 sem despus de suspender IMAO). Pre
caucin si se asocia a triptfano (riesgo de agita
cin). Ver tambin Secc III.2, Fluoxetina.
SD: Vmitos, agitacin psicomotriz y otros signos
de estimulacin del SNC, incluyendo convul
siones. Vigilar: Funcin cardiorrespiratoria.
Contrain: Alergia al compuesto. Lactancia.
Evitar uso en nios y adolescentes fuera
de las indicaciones aprobadas (eficacia du
dosa o modesta, as como riesgo de apari
cin de comportamiento suicida, autole-
sin u hostilidad, sobre todo al comienzo
del tratamiento, durante la terapia de los
cuadros depresivos).
* Adof en (Brainpharma)
caps 20 mg (env 14) 3,12
caps 20mg (env 28) 3,90
caps 20 mg (env 56) 8,01
comp disper 20 mg (env 56) 8,01
comp dispers 20mg (env 28) 4,20
* Fl uoxet i na Al acan EFG (Alacan)
* Fl uoxet i na Asol EFG (Asol)
* Fl uoxet i na Ci nf a EFG (Cinfa)
* Fl uoxet i na Combi x EFG (Combix S.L )
* Fl uoxet i na Cu ve EFG (Perez Gimenez)
* Fl uoxet i na Davur EFG (Davur)
* Fl uoxet i na Di asa EFG (Diasa Pharma)
MFl uoxet i na Edi gen EFG (Edigen)
!' Fl uoxet i na Kern Pharma EFG (Kern Pharma)
* Fl uoxet i na Korhi spana EFG (Korhispana)
* Fl uoxet i na Lareq EFG (Apotex Espaa)
caps duras 20 mg (env 14)EFG 2,76
caps duras 20 mg (env 28)EFG 3,12
* Fl uoxet i na Lasa EFG (Faes)
caps 20mg (env 28)
EFG 3,12
* Fl uoxet i na Mabo EFG (Mabo Farma)
11Fl uoxet i na Myl an EFG (Mylan Pharmac)
caps 20mg (env 28)
EFG 3,12
comp dispers 20mg (env 28)EFG 3,12
* Fl uoxet i na Normon EFG (Normon)
caps 20mg (env 28)
EFG 3,12
sol 20 mg/ 5 ml (fras 140 ml)EFG 3,12
* Fl uoxet i na Pensa EFG (Pensa Pharma)
* Fluoxet i na Pharmagenus EFG (Pharmagenus)
caps 20mg (env 60) EFG 5.87
* Fl uoxet i na Qual i gen EFG (Qualigen S.L )
caps 20mg (env 28)
EFG 3,12
Fl uoxet i na Ranbaxy EFG (Ranbaxy)
caps 20mg (env 60)
EFG 5,87
comp dispers 20mg (env14)EFG 3,12
* Fl uoxet i na Rat i opharm EFG (Ratiopharm)
caps 20mg (env 28)
EFG 3,12
* Fl uoxet i na Rl maf ar EFG (Rimafar)
* Fl uoxet i na Sandoz EFG (Sandoz Farm)
caps 20mg (env 28)
EFG 3,12
caps 20mg (env 60)
EFG 5,87
Fl uoxet i na St ada EFG (Stada)
Fl uoxet i na Sumol EFG (Sumol Pharma)
Fl uoxet i na Tarbl s EFG (Tarbis Farma)
* Fl uoxet i na Teva EFG (Teva Pharma)
* Fl uoxet i na UR EFG (Uso Racional)
Fl uoxet i na Vi r EFG (Ind Quim Far Vir)
* Luramon (Ind Quim Far Vir)
caps 20 mg (env 14) 3,12
caps 20 mg (env 28) 3,75
caps 20mg (env 60) 8,12
* Prozac (Dista)
caps 20 mg (env 14) 3,12
caps 20 mg (env 28) 4,01
S sol 20 mg/ 5 ml (frs 140 ml) 13,00
sol 20 mg/ 5 ml (frs 70 ml) 6,51
* Reneuron (Juste)
caps 20 mg (env 14) 3,12
caps 20 mg (env 28) 4,01
Fl uvox ami na
Ant idepresi vo ISRS de perfi l si mi l ar a f luoxe
tina. pero al go ms sedant e.
Indi c: Trastornos depresivos. Trastorno ob
sesivo-compulsivo en adultos y nios a
partir de 8a.
Posol : Oral : Inicialmente, 50-100 mg/ da
en una dosis, preferentemente nocturna;
mantenim: 100-200 mg/ da; mx: 300 mg/
da.
NIOS: >8 a: Oral: inicialmente 25 mg/ 24 h
en dosis nica diaria, preferentemente
nocturna; mantenim: 100-200mg/ da.
Ef ect 2os: Ver fluoxetina. Ms sedacin.
Pr ecauc, Cont r ai n: Ver fluoxetina. Es
perar efecto teraputico 2-4 sem. Si la
dosis es >150 mg, repartir en 2-3 tomas al
da. Evitar suspensin brusca y retirar gra
dualmente, por riesgo de aparicin sn
tomas de retirada (ver I ntroduccin al
Grupo). No es eficaz en el tratamiento de
de ideacin y comportamiento suicida: so
pesar riesgo/ beneficio a la espera de
nuevos estudios.
Si t uac. espec.: IR: Monitorizar, cspccialmcnte
duranteel primer mes detratamiento.
IH: Disminuir dosis si alteracin heptica severa.
Gest: No hay experiencia clnica. Si seusa en las
ltimas 2-3 sem antes del parto, riesgo de sn
drome serotoninrgico y/ o sntomas de retirada
en neonato (distres respiratorio, cianosis, apnea,
convulsiones, hipo o hipertermia, hipoglucemia,
hipotonia, hipertona, hipcrreflexia, irritabilidad,
temblor, llanto persistente, dificultad para
mamar o para dormir). Su uso en el embarazo,
especialmente en el 3" trimestre, puede producir
hipertensin pulmonar persistenteen el neonato.
FDA: C.
Lact: No hay experiencia clnica.
Interacc: Ver Secc III.2, Fluvoxamina y Fluoxe
tina.
SD: Ver fluoxetina.
* Dumi rox (Solvay Pharm)
* Fl uvoxami na Sandoz EFG (Sandoz Farm)
* Fl uvoxami na Teva EFG (Tcva Pharma)
Par ox et i na
Ant i depresi vo ISRS de perfil si mi l ar a f luoxe
tina.
Indi c: Trastornos depresivos. Trastorno de
angustia con y sin agorafobia. Trastorno
obsesivo-compulsivo. Fobia social. Tras
torno de ansiedad generalizada. Trastorno
por estrs postraumtico.
Posol : Oral : Depresin, fobia social, tras
torno de ansiedad generalizada, trastorno
por estrs postraumtico: Inicialmente 20
mg/ da, preferiblemente al despertar; in
cremento paulatino hasta 50 mg/ da; mx:
50 mg/ da.
Trastorno obsesivo compulsivo, tras
torno de pnico: Inicialmente 20 mg/ da;
incremento paulatino hasta 60 mg/ da.
Trastorno de angustia: comenzar con 10
mg/ da para evitar el aumento potencial
de sntomas del trastorno de angustia; in
cremento paulatino hasta 40 mg/ da y,
ocasionalmente, hasta 60 mg/ da.
Ef ect 2os: Similares a fluoxetina. Ms fre
cuencia de hipotensin postural. Acatisia,
sobre todo las primeras semanas.
Precauc, Cont r ai n: Ver fluoxetina. No ini
ciar tratamiento con IMAO hast 2 sem
despus de suspender paroxetina. Evitar
suspensin brusca y retirar gradualmente,
por riesgo de aparicin sntomas de reti
rada (ver Introduccin al Grupo). No es
eficaz en el tratamiento de nios y adoles
centes, y aumenta el riesgo de ideacin y
comportamiento suicida: sopesar riesgo/
beneficio a la espera de nuevos estudios.
Si t uac. espec.: IR: Ajustar ladosis.
IH: Disminuir dosis si alteracin heptica severa.
Gest: Posible tcratogcnicidad (defectos cardiacos
septales) si se usa en el 1er trimestre: evitar. Su
uso en el embarazo, especialmente en el 3" tri
mestre, puede producir hipertensin pulmonar
persistenteen el neonato. FDA: D.
Lact: Se excreta en leche. No se han detectado
efectos adversos en el lactante.
Interacc: Ver Sccc 111.2, Fluoxetina.
SD: Vmitos, sedacin, taquicardia, midriasis. Vi
gilar: Funcin cardiorrcspiratoria, alteraciones
SNC.
Arapaxel EFG (Arafarma Group)
' Casbol (Solvay Pharm)
* Daparox (Angelini)
got oral 33,1 mg/ ml (fras 20 mi) 16,45
* Frosl nor (Novartis Farm)
* Mot i van (Faes)
comp cub pei 20 mg (env 14) 6,98
* Paroxet i na Acost EFG (Sandoz Farm)
* Paroxet i na Acygen EFG (Acygcn)
Paroxet i na Al mus EFG (Almus Farmac)
* Paroxet i na Al t er EFG (Alter)
* Paroxet i na Aphar EFG (Rcddy Pharma Ibe)
Paroxet i na Apot ex EFG (Apotex Espaa)
* Paroxetina Arafarma Group EFG (Ara&tmaGroup)
* Paroxet i na Cl nf a EFG (Cinfa)
comp recub 20 mg (env 14)EFG 4,56 .
* Paroxet i na Combl x EFG (Combix S.L.)
" Paroxet i na Cuve EFG (Perez Gimenez)
comp recub 20 mg (env 28)EFG 9,13 *
* Paroxet i na Davur EFG (Davur)
comp recub 20 mg (env 28)EFG 9,38 *
* Paroxet i na Decrox EFG (Decrox)
* Paroxet i na Edi gen EFG (Edigen)
Paroxet i na Farmal i d EFG (Farmalider)
* Paroxet i na Kern Pharma EFG (Kem Pharma)
: Paroxet i na Mabo (Mabo Farma)
comp 30 mg (env 28) 19,54
comp 40 mg (env 28) 26,07
* Paroxet i na Mabo EFG (Mabo Farma)
11Paroxet i na Mundogen EFG (Ranbaxy)
Paroxet i na Myl an EFG (Mylan Pharmac)
Paroxet i na Normon EFG (Normon)
* Paroxet i na Pensa EFG (Pensa Pharma)
1 Paroxet ina Pharmagenus EFG (Pharmagenus)
Paroxet i na Qual i gen (Qualigen S.L)
Paroxet i na Qual i gen EFG (Qualigen S.L)
Paroxet i na Ranbaxy EFG (Ranbaxy)
Paroxet i na Rat i opharm EFG (Ratiopharm)
Paroxet i na St ada EFG (Stada)
Paroxet i na Tarbi s EFG (Tarbis Farma)
Paroxeti na Teva-RImaf ar EFG(TevaPharma)
* Paroxet l na UR EFG (Uso Racional)
* Paroxet ina Uxa EFG (Uxafarma)
* Paroxet i na Wi nt hrop EFG (Sanofi Aventis)
* Seroxat (Glaxo SmithK)
~Xeti n (Belmac)
Reboxet i na
Ant i depresi vo i nhi bi dor sel ect i vo de la re
capt acin de noradrenal i na. Perf il si mi l ar a
i mi prami na pero al go mej or t ol erado. Poca
experi encia de uso. Precio el evado. En oca
si ones se empl ea en asoci aci n con ot ro
anti depresivo cuando la ef i caci a de ste es
parcial.
I ndi c: Trastornos depresivos. M anteni
miento de la mejora en aquellos pacientes
que han respondido inicialmente.
Posol : Oral: Inicialmentc 4 mg/ da; incre-
mentables a los 30 das, segn respuesta, a
8 mg/ da repartidos en 2 dosis; mx: 12
mg/ da.
Ef ect 2os: Insomnio, vrtigos, sudoracin
profusa, marcos e hipotensin, taqui
cardia, sequedad oral, estreimiento, pares
tesias. Ocasionalmente retencin urinaria,
impotencia, somnolencia, hipopotasemia.
Se ha descrito sndrome de retirada en
neonatos si se usa en ltimo trimestre de
embarazo. Raramente, molestias postmic-
cionales, sensacin de vaciado vesical in
completo, reduccin de flujo urinario o
retencin urinaria, especialmente durante
las primeras 5 sem de terapia.
Precauc: Reducir dosis en ancianos, insu
ficiencia renal o heptica. Evitar si toma
concurrente o reciente de IMAO o deri
vados ergotamnicos. Los diurticos tiaz-
dicos pueden aumentar el riesgo de hipo
potasemia. Especial vigilancia en epilepsia,
I CC, arritmias, cardiopata isqumica,
HTA, prostatismo o uropata obstructiva,
glaucoma, hipertiroidismo, psicosis. Evitar
suspensin brusca y retirar gradualmente,
por riesgo de aparicin sntomas de reti
rada (ver Introduccin al Grupo). Vigilar
la aparicin de sntomas g-u durante las
primeras 5 sem de terapia.
Si t u a c . e s pe c.: Int eracc: Ver Secc I I I .2,
Fluoxctina.
SD: Hipotensin postural, ansiedad, HTA. Riesgo
terico de convulsiones y arritmias. Tratamiento
sintomtico y de soporte. Vigilar: TA, pulso,
ECG.
Co nt r ai n: Alergia al frmaco, IA M re
ciente, mana, embarazo, lactancia, nios.
Irenor (Juste)
comp 4 mg (env 20) 12,80
comp 4 mg (env 60) 35,86 C
Norebox (Pfizer)
comp 4 mg (env 20) 12,80
comp 4 mg (env 60) 35,86
Sert ral i na
Ant i depresi vo ISRS de perfi l si mi l ar a f l uoxe-
t ina.
Indi c: Trastornos depresivos. Tratamiento
preventivo de las recadas/ recurrencias de
la depresin. Trastorno de pnico con o
sin agorafobia. Trastorno obsesivo-com
pulsivo. Trastorno obsesivo-compulsivo en
nios (6-17 a). Trastorno por estrs pos-
traumtico. Trastorno de ansiedad social
(fobia social).
Posol : Oral : I nicialmente, 50 mg/ da (1
sola toma); incremento paulatino hasta
200 mg/ da; mx: 200 mg/ da.
NIOS: Oral, en dosis nica diaria: 6-12 a:
inicialmente 25 mg/ da; a la semana, in
crementar a 50 mg/ da. >12 a: igual que
adultos; mx: 200 mg/ da.
Equiv. gotas: got 20 mg/ ml: 1 mi =20 mg.
Ef ect 2os, Pr ecauc, Cont r ai n: Ver fluoxe-
tina. No iniciar tratamiento con IMAO
hasta 2 sem despus de suspender sertra
lina. Evitar suspensin brusca y retirar
gradualmente, por riesgo de aparicin sn
tomas de retirada (ver I ntroduccin al
Grupo). No es eficaz en el tratamiento de
de ideacin y comportamiento suicida: so
pesar riesgo/ beneficio a la espera de
nuevos estudios.
IH: Precaucin. Tomar menores dosis o disminuir
la frecuencia.
Gest: No hay datos en humanos. Si se usa en las
ltimas 2-3 sem antes del parto, riesgo de sn
drome serotoninrgico y/ o sntomas de retirada
en neonato (distrs respiratorio, cianosis, apnea,
convulsiones, hipo o hipertermia, hipoglucemia,
hipotona, hipertona, hiperreflexia, irritabilidad,
temblor, llanto persistente, dificultad para
mamar o para dormir). Su uso en el embarazo,
especialmente en el 3" trimestre, puede producir
hipertensin pulmonar persistente en el neonato.
FDA: C.
Lact : No hay datos.
Int eracc, SD: Ver fluoxctina.
* Al t i sben (Al t er)
* Areml s (Esteve)
comp 100 mg (env 30) 16,98
comp 50 mg (env 30) 8,49
got 20 mg/ ml (fras 60 m) 6,79
* Aseri n (Ind Quim Far Vir)
comp 100 mg (env 30) 16,98
comp 50 mg (env 30) 8,49
* Besi t ran (Pf i zer)
comp 100 mg (env 30) 16,98
comp 50 mg (env 30) 8,49
* Sert ral i na Acost EFG (Acost Comercial)
* Sert ral i na Al mus EFG (Almus Farmac)
* Sert ral i na Al t er EFG (Alter)
* Sert ral i na Aphar EFG (Reddy Pharma Ibe)
* Sert ral i na Bexal EFG (Bexal Farm)
* Sert ral i na Ci nf a EFG (Cinfa)
* Sert ral i na Combi x EFG (Combix S.L.)
* Sert ral i na Cuve EFG (Perez Gimnez)
* Sert ral i na Davur EFG (Davur)
* Sert ral i na Edi gen EFG (Edigen)
* Sert ral i na Farmal l d EFG (Farmalider)
* Sert ral i na Farmal i der EFG (Farmalider)
Sert ral ina Generi cos Juvent us EFG (Juventus)
* Sert ral i na Kern Pharma EFG (Kern Pharma)
* Sert ral i na Lareq EFG (Apotex Espaa)
Sert ral i na Mabo EFG (Mabo Farma)
comp recub pel 100mg (env 30)EFG 11,90
comp recub pel 50 mg (env 30)EFG 5,95
* Sert ral i na Myl an EFG (Mylan Pharmac)
* Sert ral i na Normon EFG (Normon)
* Sert ral i na Pharmaci a EFG (Pharmacia)
* Sert ral i na Pharmagenus EFG (Pharmagenus)
* Sert ral i na Qual i gen EFG (Qualigen S.L)
comp ree 100mg blister (env 30)EFG 11,90
comp ree 100mg blister (env 30)EFG 11,90
* Sert ral i na Ranbaxy EFG (Ranbaxy)
* Sert ral i na Rat i opharm EFG (Ratiopharm)
* Sert ral i na Ri maf ar EFG (Rimafar)
* Sert ral i na Sandoz EFG (Sandoz Farm)
* Sert ral i na St ada EFG (Stada)
* Sert ral i na Tarbi s EFG (Tarbis Farma)
* Sert ral i na Tecni gen EFG (Tecnimede Espaa)
* Sert ral i na Tevagen EFG (Teva Pharma)
* Sert ral i na UR EFG (Uso Racional)
* Sert ral i na Vi r EFG (Ind Quim Far Vir)
* Sert ral i na Wi nt hrop EFG (Sanofi Aventis)
Venl af axi na
la recapt aci n de serot oni na y noradrena
li na. Perf il si mi l ar a f l uoxeti na.
Indi c: Trastornos depresivos. Prevencin de
recadas de episodio depresivo y de la re
currencia de nuevos episodios. Trata
miento de la fobia social (forma Retard).
Trastorno de pnico, con o sin agorafobia
Abreviaturas, ver ContraDortada
(forma Retard). Trastorno de ansiedad ge
neralizada (forma Retard).
Posol : Oral: 75 mg/ da repartidos en 2
dosis; segn la respuesta, transcurridas va
rias sem podra incrementarse a 150 mg/
da repartidos en 2 tomas ( en 3 tomas si
se pretende una respuesta ms rpida);
mx: 375 mg/ da.
Retard: 75 mg/ da en dosis nica; segn
la respuesta, transcurridas 2 sem podra
incrementarse a 150 mg/ da en dosis
nica; mx: 225 mg/ da. En trastorno de
pnico: comenzar durante 7 das con dosis
de 37,5 mg/ da; aumentar si es necesario a
75 mg/ 24 h hasta dosis mx 225 mg/ da.
Ef ect 2os: Astenia, fatiga, HTA, palpita
ciones, vasodilatacin, sofocos, anorexia,
estreimiento, nuseas, vmitos, hipcrli-
pemia, alteraciones del sueo, disminu
cin de la libido, anorgasmia, disfuncin
erctil, trastornos de la eyaculacin,
mareo, sedacin, temblor, bostezos. Oca
sionalmente hipotensin, sncope, taqui
cardia, prolongacin del QT y arritmias
ventriculares, discrasia sangunea, sn
drome serotoninrgico, hipersensibilidad.
Precauc: Disminuir la dosis en pacientes
ancianos. Evitar suspensin brusca y re
tirar gradualmente, por riesgo de apari
cin sntomas de retirada (ver Introduc
cin al Grupo). No es efi caz en el
tratamiento de nios y adolescentes, y au
menta el riesgo de ideacin y comporta
miento suicida: sopesar riesgo/ beneficio a
la espera de nuevos estudios. Monitorizar
presin arterial y colesterolemia.
Si t uac. espec.: IR: Si Ccr <30 ml/ min, re
ducir dosis al 50%.
IH: 1H moderada, reducir dosis al 50%; en IH se
vera, mayor reduccin (sin especificar).
Gest: No hay datos en humanos (evitar o sopesar
riesgo/ beneficio). Si se usa en las ltimas 2-3 sem
antes del parto, riesgo de sndrome serotonincr-
gico y/ o sntomas de retirada en neonato (distres
respiratorio, cianosis, apnea, convulsiones, hipo
o hipertermia, hipoglucemia, hipotona, hiper
tona, hiperreflexia, irritabilidad, temblor, llanto
persistente, dificultad para mamar o para
dormir). Su uso en el embarazo, especialmente en
el 3*' trimestre, puede producir hipertensin pul
monar persistenteen el neonato. FDA: C.
I nteracc: Ver fluoxetina.
SD: Puede aparecer prolongacin del QT, taquia-
rritmias, bradicardia, hipotensin, alteracin de
la conciencia, convulsiones, muerte. Tratamiento
de soporte, lavado gstrico (valorando intuba
cin previa segn estado de conciencia), carbn
activado. Dudoso beneficio de diuresis forzada,
dilisis, hemoperfsin y transfusin.
Cont rai n: Evitar si IMAO, embarazo, lac
tancia, nios.
* Arafaxina Retard EFG (Arafarma Group)
caps lib prol 150 mg (env 30)EFG 24,07
' Conervi n Ret ard EFG (Centrum)
* Dsl aven Ret ard EFG (Adamed)
* Dobupal (Almirall Prodcs)
comp 37,5 mg (env 60) 17,48
comp 50 mg (env 30) 11,66
comp 75 mg (env 60) 34,98
Retard caps lib prol 150 mg (env 30) 61,82
* Fl axen EFG (Cantabria Ph)
* Levest EFG (Belmac)
Rctaid caps lib prol 150mg (env 30)EFG 24,49 C
Retard caps lib prol 75 mg (env 30)EFG 12*24
* Vandral (Pf i zer)
* Venl abrai n Ret ard (Brainpharma)
* Venl af axi na Bexal EFG (Bexal Farm)
comp 37,5 mg (env 60) EFG 12*24
* Venl af axl na Combi x EFG (Combix S.L.)
comp 37,5 mg (env 60) EFG 12,24
* Venlafaxlna Farmaproj ects EFG(Farmaprojects)
1 Venl af axi na Kem Pharma EFG (Kern Pharma)
comp 37,5 mg (env 60) EFG 12,24
* Venl af axi na Normon EFG (Normon)
comp 37,5 mg (env 60) EFG 12*24
* Venl af axi na Ranbaxy EFG (Ranbaxy)
comp 37,5 mg (env 60) EFG 12,24
* Venl af axi na Rat i opharm EFG (Ratiopharm)
comp 37,5 mg (env 60) EFG 12,24
* Venl af axi na Ret ard Act avis EFG(Actavis Spain)
* Venl af axi na Ret ard Al t er EFG (Alter)
* Venlafaxina Retard Apot ex EFG(Apotcx Espaa)
* Venl af axi na Ret ard Asol (Asol)
caps lib prol 37,5 mg (env 30) 8,74
* Venl af axi na Ret ard Asol EFG (Asol)
* Venl af axi na Ret ard Bexal EFG (Bexal Farm)
* Venl af axi na Ret ard Ci nf a (Cinfa)
* Venl af axi na Ret ard Ci nf a EFG (Cinfa)
* Venl af axi na Ret ard Combi x EFG(Comba S.L)
* Venl af axi na Ret ard Davur EFG (Davur)
* Venlafaxina Ret ard Dermogen EFG(Farmalider)
* Venlafaxina Retard Kem Pharma EFG(Kem Pii)
* Venl af axi na Ret ard Mabo EFG (Mabo Farma)
* Venlafaxina Retard Mylan EFG (Mylan Pharmac)
* Venl af axi na Ret ard Normon EFG (Normon)
* Venl af axi na Ret ard Pensa EFG (Pensa Pharma)
caps lib prol 150 mg (blister 30)EFG 25,88
caps lib prol 75 mg (blister 30)EFG 13*21
* Venlafaxina Retard Qualigen EFG(Qualigen SJL)
* Venl af axi na Ret ard Ranbaxy EFG (Ranbaxy)
* Venlafaxina Retard Ratiopharm EFG(Ratiopharm)
* Venl af axi na Ret ard Ri maf ar EFG (Rimafar)
caps lib prol 75 mg (env 30)EFG 13*21
* Venlafaxina Ret ard Sandoz EFG(Sandoz Farm)
* Venl af axi na Ret ard St ada EFG (Stada)
* Venl af axi na Ret ard Sumol (Sumol Pharma)
* Venlafaxina Retard Sumol EFG(Sumol Pharma)
* Venlafaxina Retard Tecnigen EFG(Tecnimcdc Esp)
* Venlafaxina Retard Teva EFG (TevaPharma)
* Venlafaxina Retard UR EFG (Uso Racional)
* Venlafaxina Retard Winthrop EFG(Sanofi wnris)
* Venlamylan Retard EFG (Mylan Pharmac)
* Venlapine Retard EFG (Qualigen S.L.)
* Zarelis Retard (Italfarmaco)
N06A2 Inhi bi dores de ia MAO
(I MAO)
La eficacia de los IMAO es comparable a la
de los antidepresivos tricclicos, pero hay
subgrupos de pacientes que responden
mejor a ellos, como los que padecen la lla
mada depresin atpica o la acompaada
de ansiedad intensa o fobias. Se utilizan
tambin en depresiones resistentes a otros
antidepresivos.
Los I M A O tradicionales son i nhi bi
dores inespecficos e irreversibles de la
MA O. Actualmente se han desarrollado in
hibidores selectivos y reversibles de la
MAO, que presentan menores riesgos car
diovasculares (aunque a veces no son tan
efectivos como los irreversibles).
La capacidad de los I MAO de inhibir de
forma total y no selectiva la MAO, favorece
la acumulacin en el organismo de aminas
vasopresoras exgenas, pudiendo aparecer
una crisis hipertensiva con el consumo de
algunos medicamentos o alimentos ricos
en tiramina. La frecuencia y gravedad del
fenmeno es menor de lo que se crey an
teriormente.
Inhi bi dores sel ect i vos y reversi bl es
de la MAO (RIMA)___________________
Mocl obemi da
Ant i depresi vo i nhi bi dor sel ect i vo y rever
si bl e de la MAO, Ef ect o est i mul ant e. Baj o
ri esgo de cri si s hi pert ensi va con el con
sumo de t i rami na en la di et a. Puede pro
vocar snt omas psi ct i cos en psi cosi s l ar-
vadas. Escasa experi encia cl ni ca.
Indic: Depresin mayor.
Posol: Oral: nicialmente, 150 mg en desa
yuno y almuerzo, incrementando en 3
das la dosis a 450 mg/ da; mx: 600 mg/
da.
Ef ect 2os: Posible insomnio, vrtigos, nau
seas, cefalea y confusin. Raramente puede
desencadenar episodios maniacos.
Precauc: No usar en menores de 6aos ni
en estados depresivos en los que predo
mine la excitacin o agitacin. Estricto
control los primeros das en pacientes sui
cidas. En pacientes con hipertensin se
vera, evitar consumo de ms de 100 g de
queso/ da. Interacc: ver pg. 1073 (IMAO).
dosis.
IH: Reducir dosis en alteracin heptica, adminis
trando la mitad o un tercio de la dosis habitual
o bien aumentando el intervalo de administra
cin.
Gest: Escasos datos disponibles; no recomendado
en embarazo. FDA: sin clasificar.
L act: Se excreta en leche en bajas concentra
ciones. Evitar o sopesar riesgo-beneficio.
I nteracc: Ver Secc III.2, IMAO.
SD: Ver fenelzina.
Cont rai n: Esquizofrenia. Hipersensibilidad
al medicamento. Estados confusionales.
Excitabilidad, agitacin. Feocromocitoma.
Hipertiroidismo.
* Manerlx (Meda Farma)
comp 150 mg (env 100) 24,68
comp 150 mg (env 30) 7,40
comp 300 mg (env 30) 14,81
comp 300 mg (env 60) 29,22
* Mocl obemi da Teva EFG (Teva Pharma)
Inhi bi dores no sel ect i vos e
i rreversi bl es de la MAO
Fenel zi na
Ant i depresi vo IMAO no sel ect i vo e Irrever
sibl e clsico". Ef ectos adversos potenci al
ment e graves, por lo que es de segunda
l nea. En la act ual i dad es preci so i mpor
t arlo.
Indi c: Depresiones resistentes o refractarias
a otros antidepresivos (nunca se autoriza
la i mportacin para i ni ci o de trata
miento). Pnico. Fobias.
Posol : Oral : 45-75 mg/ da repartidos en 3-4
dosis; mx: 90 mg/ da.
Ef ect 2os: Hipotensin postural, vrtigo.
Tambin: cefalea, somnolencia, debilidad,
sequedad de boca, estreimiento, altera
ciones g-i (nuseas, vmitos, estrei
miento), agitacin, inquietud, sudoracin,
edemas, temblor, insomnio, letarga, vi
sin borrosa, dificultad para la miccin,
convul siones, erupci n, al teraci ones
sexuales, aumento del apetito. Episodios
psicticos con hipomana. En raras oca
siones: leucopenia, trombocitopenia y
agranulocitosis.
Pr ecauc: H istoria de hepatopata, epi
lepsia, diabetes, psicosis esquizofrnica y
tendencia a suicidio. Vigilar hipotensin
ortosttica. Alteracin de la capacidad de
Evitar interrupci n brusca del trata
miento. Evitar los siguientes alimentos
(hasta 10 das despus de que el trata
miento haya sido interrumpido): queso,
conservas de pescado, vino, chocolate,
caf, habas, BovriP. Evitar asociacin con
los siguientes frmacos: antidepresivos tri
cclicos, simpaticomimticos (cuidado
con descongestionantes nasales!), hipoglu-
cemiantes orales, anfetaminas, analgsicos
opiceos y otro IMAO. El tratamiento de
la crisis hipertensiva: mesilato de fentola-
mina, 5-10 mg i.v. seguidos de infusin i.v.
de fenoxibenzamina 100 mg en 200 mi de
G5%.
especficas, aunque se recomienda evitar, o re
ducir dosis si su empleo es imprescindible.
IH: Los IMAOs pueden producir hcpatotoxicidad
idiosincrsica. La IH puede favorecer los efectos
adversos (evitar).
Gest : Resultados contradictorios. Posible au
mento de incidencia de malformaciones. Contra
indicado. FDA: C.
Lact : No se han descrito problemas en humanos.
Int eracc: Ver Secc III.2, IMAO.
SD: Estimulacin del SNC con agitacin, alucina
ciones y convulsiones; hiper- o hipotensin arte
rial. Tratamiento: Medidas de soporte; en caso de
excitacin del SNC, clorpromazina. Vigilar: Ma
nifestaciones neurolgicas, TA.
Cont r ai n: Insuficiencia heptica o insufi
ciencia renal moderada a severa, enfer
medad cardiovascular o cerebrovascular,
feocromocitoma, epilepsia, nios <16 a,
ancianos y pacientes debilitados, emba
razo, lactancia, alergia al frmaco.
ME Nardi l (Parke Davis)
Ni al ami da
Ant i depresi vo IMAO no sel ect i vo e i rrever
si bl e de perf il si mi l ar a f enel zi na. Ef ect os
adversos pot enci al ment e graves, por lo que
es de segunda l nea. En la act ual i dad es
preci so i mport arl o.
Indi c: Depresiones resistentes o refractarias
a otros antidepresivos (nunca se autoriza
la i mportaci n para i ni ci o de trata
miento).
Posol : Oral : 150-200 mg/ da en dosis nica
o repartida en 3-4 tomas.
Ef ect 2os, Pr ecauc, Cont r ai n: Ver fenel
zina.
ME Ni ami d (Pfizer)
Trani l ci promi na
Ant i depresi vo IMAO no sel ect i vo e Irrever
si bl e de perf il si mi l ar a f enel zi na. Ef ect os
adversos pot enci al ment e graves, por lo que
es de segunda l nea. Poco usado en la ac
t ual i dad.
Indi c: Trastornos depresivos. Agorafobia.
Posol : Oral : 10-20 mg/ da repartidos en 2
tomas; mx 30 mg/ da (60 mg/ da segn
algunos autores). No administrar nunca
despus de las 15 h.
Ef ect 2os: Vrtigo, hipotensin postural,
mareo y cefalea. Menos frecuentes: somno
lencia, debilidad, sequedad de boca, estre
imiento, alteraciones g-i, agitacin, tem
blor, insomnio, visin borrosa, dificultad
para miccin, convulsiones, rash cutneo,
alteraciones sexuales, aumento del apetito.
Episodios psicticos con hipomana.
Pr ecauc: Insuficiencia renal. Alteracin de
la capacidad de conduccin y manejo de
maquinaria. Evitar interrupcin brusca
del tratamiento. Evitar consumo de ali
mentos ricos en tiramina por riesgo de
crisis hipertensivas (ver Fenelzina). An
cianos. Interacc: ver Sec I I I .2, IMAO.
Cont r ai n: Hepatopata, enfermedad cardio
vascular y cerebrovascular, epilepsia, nios
y pacientes debilitados, riesgo de suicidio,
depresiones ansiosas.
* Parnat e (Goldshield Pharm)
grag 10 mg (env 25) 1,87
IM06A3 Ot ros ant i depresi vos
sol os
El oxitriptan es un precursor de las aminas
cerebrales. Su efecto teraputico es mayor
cuando se utiliza concomitantemente con
algn antidepresivo en las depresiones re
sistentes. En la prctica clnica casi nunca
se utiliza solo.
La agomelatina es el primer antidepre
sivo con accin melatoninrgica que se ha
comercializado. Se piensa que acta sobre
los receptores implicados en la alteracin
del sueo en el sndrome depresivo. Su efi
cacia podra ser menor que la de los ISRS,
pero presenta un perfil de seguridad dife
rente. An no se ha establecido su papel en
la terapia de la depresin, especialmente en
comparacin con las alternativas actual
mente disponibles.
Agomel at i na
Ant i depresi vo agoni st a mel at oni nrgi co (re
cept ores MT1 y MT2) y antagoni st a de recep
t ores serot oni nrgi cos 5HT2c de reci ent e
i nt roducci n. Se ha i nvocado que uno de su
mecani smos de acci n es la resi ncroni za
ci n de los ri t mos ci rcadi anos al t erados en
paci ent es depri mi dos. Carece de ef ect os
sobre la capt aci n de monoami nas y no
posee af i ni dad por los recept ores adrenr-
gi cos al f a o bet a, hi st ami nrgi cos, col i -
nrgi cos, dopami nrgi cos ni benzodi azep-
ni cos. Papel en t erapi a an no establ eci do.
Indi c: Tratamiento de episodios de depre
sin mayor en adultos.
Posol : Oral : 25 mg/ da antes de acostarse,
con o sin alimentos; si al cabo de 2 sem
no hay mejora clnica, aumentar hasta 50
mg/ da; mantener al menos 6 meses. Mo
nitorizar bioqumica heptica (ver Prc-
cauc.)
mendado).
Ef ect 2os: Frecuent es: cefalea, mareo, som
nolencia, insomnio, migraa; nuseas, dia
rrea, estreimiento, dolor abdominal epi
gstrico; hiperhidrosis; dolor de espalda;
cansancio; elevacin de transaminasas; an
siedad. Poco f recuent es: parestesias; visin
borrosa; eczema. Raras: erupcin eritema-
tosa; hepatitis. Frecuenci a no conoci da:
pensamientos o comportamientos sui
cidas.
Pr ecauc: Realizar pruebas de funcin he
ptica antes del tratamiento y tras 6, 12 y
24 sem, y posteriormente cuando est cl
nicamente indicado. Interrumpir el trata
miento si las transaminasas sricas >3
veces LSN o aparece ictericia. Precaucin
si es preciso el uso de frmacos potencial
mente hepatotxicos. A ntecedentes de
mana o de hipomana. Realizar un segui
miento de pensamientos y comporta
mientos suicidas, sobre todo al inicio del
tratamiento y tras los cambios de dosis.
Pacientes de edad avanzada. No usar en
ancianos con demencia. Puede alterar la
capacidad de conducir o manejar maqui
naria peligrosa. Contiene lactosa.
Si t uac. espec.: IR: IR moderada-grave: precau
cin.
IH: Contraindicado.
Gest: Los estudios en animales no han mostrado
toxicidad reproductiva. No hay datos en hu
manos. Evitar o sopesar riesgo/ beneficio.
datos en humanos. Interrumpir lactancia si se
considera imprescindibleel tratamiento.
I n t e r a c c : (1) Los inhibidores potentes del
CYP1A2 (p. ej. fluvoxamina, ciprofloxacino) au
mentan drsticamente laexposicin de la agomc-
latina: contraindicado el uso conjunto. (2) Los
inhibidores moderados del CYP1A2 (p. ej. pro-
pranolol, grepofloxacino, enoxacino) aumentan
ligeramente la exposicin de la agomelatina: pre
caucin. (3) Alcohol: evitar uso conjunto.
SD: Experiencia limitada. Causa somnolencia y
epigastralgia. Tratamiento: medidas de soporte.
No seconoce antidoto especfico.
Co n t r a i n : Alergia ai compuesto. I nsufi
ciencia heptica (cirrosis o enfermedad he
ptica activa). Uso concomitante de inhi
bidores potentes del CYP1A 2 (p. ej.
fluvoxamina, ciprofloxacino).
* Thymanax (Servier)
* Valdoxan (Servier)
Oxi t ri pt an (Triptfano, 5-Hi-
droxi)
Precursor de l as ami nas cerebral es. Em
pl eado en t erapi a combi nada con ant i de
presi vos en al gunos t rast ornos depresi vos
ref ract arios. Ef i cacia controvert ida.
I n d i c : Trastornos depresivos (asociado a
otros antidepresivos).
Posol: Oral: I nicialmente: 200 mg repar
tidos en dos tomas; incremento gradual
hasta 300-600 mg/ da repartidos en 3
tomas.
Efect 2os: Nuseas, anorexia, somno
lencia.
P r e c a u c : Retencin urinaria, alteracin
del metabolismo del triptfano. Puede al
terar inicialmente la capacidad de conduc
cin y manejo de maquinaria. Reducir la
dosis cuando se combine con IMAOs. Si
aparece visin borrosa o cefalea al aso
ciarlo a IMAOs, interrumpir el 5-hidroxi-
triptfano. ICC. Cardiopata isqumica.
Situac. espec.: Interacc: ver Secc. III.2, Trip
tfano.
Co n t r a i n : Insuficiencia renal grave, emba-
' Cincofarm (Angelini)
caps 100 mg (env 50) 17,03
N06B1A Rsi coest i mul ant es
Los estimulantes de SN C actan blo
queando la recaptacin de la dopamina y,
en menor medida, la noradrenalina, en el
terminal presinptico de las neuronas de la
corteza prefrontal, los ganglios basales y el
cerebelo. Este bloqueo aumenta la neuro*
transmisin catecolaminrgica postsinp-
tica en el cerebro. Las anfetaminas, adems,
producen una mayor liberacin de cateco-
laminas al espacio interneuronal.
El metilfenidato se emplea en el tras
torno de hiperactividad con dficit de aten
cin (THDA, ver abajo). Existe riesgo te
rico de dependencia, an no adecuadamente
evaluado a medio-largo plazo, y puede des
encadenar psicosis o desencadenar psicosis
paucisintomticas o larvadas. Est dispo
nible en formas de liberacin inmediata o
prolongada, presentando cada una de ellas
ventajas y desventajas. En la Tabla N.7 se
detallan las caractersticas de los preparados
actualmente disponibles.
La dexanfetamina desarrolla tolerancia
de forma temprana y su interrupcin
brusca ocasiona sndrome de abstinencia,
que puede ser severo. Puede desencadenar
psicosis o hacer aflorar psicosis larvadas.
El modafinilo es un nuevo psicoestimu-
lante de uso restringido a narcolepsia, con
el que an existe poca experiencia.
Terapi a del t r ast or no por
df i ci t de at enci n con/ si n
hi peract i vi dad (TDAH)
El objetivo del tratamiento del TDAH es la
mejora de los sntomas de atencin y con-
ductuales. Se emplea terapia psicopedag-
gica y farmacolgica, individualizada a las
caractersticas del paciente y trastornos aso
ciados.
El tratamiento farmacolgico de elec
cin son los psicoestimulantes agonistas
de receptores dopaminrgicos y noradrenr-
gicos como el metilfenidato, la dexanfeta
mina o la pemolina. Son capaces de in
ducir mejora, en el 70-90% de los casos,
del comportamiento, atencin, autocontrol,
agresividad y relaciones interpersonales,
siendo menos evidente su capacidad de me
jorar el rendimiento escolar.
La duracin del tratamiento estimulante
depende del paciente, siendo necesario con
frecuencia mantenerlo hasta la adoles
cencia.
La terapia psicoestimulante tambin
puede ser til en adolescentes y adultos.
El metil feni dato no debe emplearse
como tratamiento diagnstico, ya que di
versos trastornos de nios y adultos pueden
mejorar, inicialmente, con su uso.
La atomoxetina, un frmaco con accin
noradrenrgica no psicoestimulante, ha
mostrado eficacia en el TDA H, constitu
Tabla N.7. Caractersticas de las diferentes formulaciones disponibles de metilfenidato.
Nombre Liberacin
inmediata
Liberacin
prolongada
(MTF-LP 50/50)
Liberacin
osmtica
(OROS")
Nombre comercial Rubifn Medikinet* Concerta*
Duracin de accin 4 h 8h 12h
Preparados disponibles 5,10 y 20 mg 10,20,30y40 mg 18,27,36,54 mg
Requiere tragar sin masticar No S S
Ventajas Ajuste muy flexible.
Tasa de falta de apetito
e insomnio menor
que con las formas
de liberacin gradual
Ajuste flexible. Menor
tasa de insomnio de
conciliacin que
OROS*
Puede evitar necesidad
de tomas en el colegio
Evita toma en el co
legio
Mayor estabilidad
del efecto
Desventajas Precisa 2-3 tomas/ da.
Problemas de cumpli
miento y estigmati-
zacin
Duracin menor que la
de OROS*
No cubre la tarde
Absorcin interferida por
alimentos
Mayor tasa de falta
de apetito y de in
somnio de cond-
liacin
Biodisponibilidad Absorcin oral.
Concentracin plasm
tica mxima 1h des
pus de administra
cin
Inicio de accin 20 min
Microesferas
50% absorcin inme
diata, que es mayor
que la de OROS*
50% recubiertas de sus
tancia anticida = li
beracin prolongada.
22% recubierto (libe
racin inmediata)
78% liberacin con
trolada va bomba
osmtica (OROS*)
Coste Bajo Elevado Elevado
yendo una alternativa a metilfenidato. Pro
porciona una tasa de respuesta similar a
ste, si bien parece algo menor la remisin
sintomtica o tamao del efecto. Puede me
jorar los tics y la ansiedad cuando aparecen
asociados al TDA H. El 30-40% de los pa
cientes que no responden al metilfenidato
lo hacen a la atomoxetina y viceversa. Se
ha observado ideacin suicida en el 0,44%
de los pacientes tratados.
Los antidepresivos tricclicos (imipra
mina y desimipramina) se usan en nios
que no responden o que presentan efectos
adversos intolerables con los psicoestimu
lantes (<20% de los casos), o en aqullos
que muestran una comorbilidad conduc-
tual severa. Aunque menos eficaces que el
metilfenidato, tienen ventajas como ms
larga vida media y menor riesgo de depen
dencia, y algunas desventajas que limitan
su empleo (efectos colaterales neurolgicos,
anticolinrgicos y cardiacos, habindose
descrito casos de muerte sbita en pacientes
con TDAH tratados con tricclicos).
La clonidina puede ser eficaz hasta en
un 50% de los pacientes con TDA H. Al
gunos autores propugnan su empleo en los
nios que asocian tics motores, pero sus
frecuentes efectos indeseables y la muerte
inexplicada de 4 casos pacientes tratados
con clonidina y metilfenidato obligan a ser
cautelosos en su empleo.
Los antipsicticos tpicos de baja po
tencia o los antipsicticos atpicos pueden
mejorar, solos o combinados con los esti
mulantes, la hiperactividad e impulsividad
en nios con retraso mental, trastornos del
desarrollo o tics crnicos cuando el metil
fenidato solo no haya sido eficaz. Tambin
pueden ser tiles en nios con trastornos
de la conducta social asociados al TDAH.
At omoxet i na
Est i mul ant e de SNC i nhi bi dor de la recapt a
ci n de noradrenal i na. Empl eado en el t ra
t ami ent o del TDAH. Ef ecto demorado. Se ha
observado i deaci n/ act i t ud sui ci da en el
0,44% de los paci ent es t rat ados. Poca ex
peri enci a de uso.
I n d i c : Tratamiento del trastorno por d
ficit de atencin e hiperactividad (TDAH)
en nios 6 a y adolescentes, como parte
de un programa completo de tratamiento
a cargo de un especialista en TDAH.
Posol : Oral: I nicialmente 1 dosis nica
matinal, con o sin alimentos. Si no hay
respuesta, podra repartirse en 2 tomas
separadas 12 h. Dosis inicial segn peso:
(1) 70 kg: 0,5 mg/ kg/ da; incrementar a
la sem segn respuesta hasta dosis habi
tual de mantenim: 1,2 mg/ kg/ da; mx:
1,8 mg/ kg/ da; (2) >70 kg: 40 mg/ da; in
crementar a la sem segn respuesta hasta
dosis habitual de mantenim: 80 mg; mx:
100 mg/ da. Los metabolizadores lentos
de CYP2D6 (7% de la poblacin) tienen
mayor exposicin a atomoxetina: utilizar
dosis menores si se sabe que un paciente
es metabolizador lento. Evitar en nios
<6a.
Ef ect 2os: Muy f recuentes: anorexia, dolor
abdominal, vmitos. Frecuentes: sntomas
gripales; despertar precoz, irritabilidad,
cambios de humor, mareo, somnolencia;
midriasis; estreimiento, dispepsia; derma
titis, prurito, erupcin; fatiga; prdida de
peso. Poco f recuentes: ideacin o compor
tamiento suicida, agresividad, hostilidad,
labilidad emocional, palpitaciones, taqui
cardia sinusal, hipotensin ortosttica, au
mento de tensin arterial. Raramente: con
vulsiones, prolongacin del intervalo QT,
fenmeno de Raynaud; ictericia, hepatitis,
priapismo, anafilaxia.
Precauc: Pacientes con QT alargado. Sus
pender definitivamente en caso de produ
cirse ictericia o evidencia de dao hep
tico. Vigilar crecimiento y desarrollo
(valorar reduccin o suspensin del trata
miento si se enlentece crecimiento). Com
portamiento o ideacin suicida en el
0,44% de los casos: vigilar estrechamente y
suspender tratamiento si se producen acti
tudes suicidas. Antecedentes de epilepsia.
Suspender si se producen crisis epilpticas.
Ha habido casos de anafilaxia (vigilar). El
tratamiento debe ser supervisado por espe
cialista en trastornos del comportamiento
en nios y/ o adolescentes.
dedosis.
IH: IH leve: no precisa ajuste. IH moderada
(Child-Pugh B): reducir dosis al 50%. IH grave
{Child-Pugh C): reducir dosis al 25%.
Gest: No hay datos: evitar.
Lact: Se excreta en leche en animales. No hay ex
periencia en humanos: evitar.
I nteracc: Contraindicado su uso con IMAO
(riesgo de crisis hipertensiva). Los inhibidores de
CYP2D6 como por cj. fluoxetina, paroxetina,
quinidina, tcrbinafma pueden aumentar los ni
veles de atomoxetina: ajustar dosis y escalado de
dosis. Puede potenciar la accin de los bcta2 esti
mulantes (por ej. salbutamol) sobre el aparato
cardiovascular: precaucin. Riesgo de prolonga
cin del intervalo Q J cuando se administra con
otros medicamentos que prolongan el intervalo
QT (neurolpticos, antiarrtmicos de clase IA y
III, moxifloxacino, eritromicina, metadona, mc-
floquina, antidepresivos tricclicos, litio o ci-
saprida), medicamentos que provocan altera
ciones hidroclectrolticas (como las tiazidas) y
medicamentos que inhiben el CYP2D6. Precau
cin en aquellos pacientes tratados con medica
mentos que disminuyen el umbral de convul
siones (como antidepresivos, neurolpticos,
mefloquina, bupropin o tramadol). La atomoxe
tina debe utilizarse con precaucin junto con
medicamentos que actan sobre la tensin arte
rial. Puede ejercer efecto sinrgico o aditivo sobre
los frmacos que acten sobre la noradrenalina
(por ej. antidepresivos como imipramina, venla
faxina y mirtazapina, o descongestivos como
pseudoefedrina o fenilefrina).
SD: Poca experiencia. Somnolencia, agitacin, hi-
peractividad, comportamiento anormal, sntomas
g-i, midriasis, taquicardia, sequedad de boca, pru
rito y erupcin; tambin se han observado crisis
convulsivas y prolongacin del intervalo QJ . Tra
tamiento: asegurar va area, carbn activado,
monitorizacin clnica y ECG; tratamiento de
soporte; observacin durante al menos 6 h. No
es probable que la dilisis sea til.
junto de IMAO ni, como mnimo, en las
2 sem siguientes a la interrupcin del
IMAO. Separar 15 das el inicio de IMAO
despus de interrrumpir atomoxetina.
Glaucoma de ngulo estrecho.
* St rat t era (Lilly)
Caf ena
Psi coest i mul ant e de uso muy l i mi t ado (ver
Indi c). Causa HTA. Poco empl eado en la ac-
t ual i dad.
Indi c: Se ha empleado en astenia y depen
dencia a cafena. Apnea primaria del re
cin nacido prematuro.
Posol : Oral : 50-100 mg/6 h; mx: 1.000
mg/ da. Retard: 300 mg/8 h.
NIOS: Apnea del recin nacido: inicial
mente 10-20 mg/ kg/ 24 h i.m., i.v. v.o.
en forma de cafena citrato (5-10 mg/ kg
como cafena base) en monodosis (obte
nible mediante frmula magistral); man
tenim: 5-10 mg/ kg/ 24 h v.o. en forma de
cafena citrato (2,5-5 mg/ kg/ da como ca
fena base) en monodosis empezando a las
24 h de dosis de carga; ajustar dosis segn
respuesta y niveles sricos de cafena.
Ef ect 2os: Puede producir una estimula
cin excesiva del SNC (nerviosismo, irrita
bilidad, insomnio, convulsiones o arrit
mias) e HTA. Por va i.v.: hipotensin
ortosttica, insomnio, alteraciones de la
acomodacin.
Pr ecauc: Control en hipertensos. ltima
dosis, 10 h antes dormir. La cafena au
menta la excrecin urinaria de l i ti o por lo
que puede di smi nui r su efecto teraputico.
Su uso con I M A O puede producir arrit
mias cardacas o hipertensin grave.
IH: La vida media est incrementada en pacientes
con trastornos hepticos tales como cirrosis y he
patitis viral; podra ser necesario reducir la dosis.
Gest : El consumo de altas cantidades de cafena
(300 mf/ da) puede relacionarse con abortos es
pontneos, bajo peso al nacimiento y arritmias.
No teratgeno. PDA: B.
Lact : Si se consumen elevadas cantidades, puede
producir irritabilidad e insomnio en el lactante.
Se recomienda una ingesta <,2tazas al da.
Int eracc: Ver Secc III.2, Cafena.
SD: Neonatos: Hipertona alternando con hipo-
tona, temblor, bradicardia, hipotensin, acidosis.
Vigilar: Funcin cardiorrespiratoria, manifesta
ciones neurolgicas.
Cont r ai n: A lergia a la cafena y xantinas,
alteraciones cardiacas graves, ulcus gastro-
duodenal , i nsomni o, l actanci a, ni os
(salvo en apnea neonatal ). I nsufi ci enci a
heptica grave.
FM Caf ena Ci t rat o (Frmula Magistra)
$ Durvl t an (Seid)
De x a n f e t a mi n a , sul f at o
Psi coest i mul ant e de uso muy l i mi t ado (ver
Indi c). Frecuent es ef ect os i ndeseabl es. De
sarrol l a dependenci a y t ol eranci a. Puede
provocar snt omas psi ct i cos en psi cosi s
l arvadas.
Sl o se i mporta para i ndi caci ones aprobadas en pais de
vez uti l i zadas y agotadas alternativas farmacol gi cas co
I ndi c: Narcolepsia. En nios, tratamiento
de la hiperactividad.
Posol : Oral : I nicialmente 10 mg/ da divi
didos en varias tomas; incrementable gra
dualmente hasta 30 mg/ da repartidos en
3 tomas; mx: 60 mg/ da.
Ancianos: dosis ms reducidas, iniciar
con 5 mg/ da.
NIOS: 3-5 a: 2,5 mg/ da preferentemente en
toma nica matinal; ajuste segn respuesta
y tolerancia en incrementos sem de 2,5
mg/ da; dosis usual: 0,1-0,5 mg/ kg/ da
con mx 20 mg/ da. >6 a: 5 mg/ da (pre
ferentemente en toma nica matinal), 5
mg en desayuno y 5 mg en comida; ajuste
segn respuesta y tolerancia en incre
mentos sem de 5 mg/ da; dosis usual:
0,1-0,5 mg/ kg/ da con mx 40 mg/ da.
Ef ect 2os: Insomnio, irritabilidad, nervio
sismo, temblor, sequedad de boca, ano
rexia, palpitaciones, arritmias, cefalea,
HTA. Menos frecuente: psicosis, impo
tencia, sudoracin, nuseas, dolor abdo
minal, cansancio, somnolencia, hiper-
termia, visin borrosa, hipersensibilidad.
Pr ecauc: Frecuente sensacin ilusoria de
bienestar que hace sobreestimar capacidad
fsica y resistencia a la fatiga. Evitar la
conduccin de vehculos (enmascara la fa
tiga). Desarrolla tolerancia y dependencia
de tipo anfetamnico. Retirada del fr
maco suave y progresiva. Precaucin en
diabetes, HTA leve, antecedentes de abuso
de sustancias.
Si t uac. espec.: Gest : Fctotoxicidad potencial:
Sopesar riesgo/ beneficio. FDA: C.
Lact : Se excreta en leche. Evitar.
Int eracc: Con acetazolamida c IMAO: ver Cap.
III.2, Anfetaminas. Adems: (1) los anestsicos
generales pueden aumentar la toxicidad cardiaca
de las anfetaminas (riesgo de arritmias): sopesar
uso conjunto, valorar suspensin antes de ci
ruga; (2) las anfetaminas pueden aumentar la
concentracin y toxicidad de antidepresivos tric
clicos, fenitona, fenobarbital, petidina, dextro-
propoxifeno y noradrenalina: sopesar uso con
junto, evaluar ajuste de dosis, monitorizacin
cuidadosa; (3) las anfetaminas pueden disminuir
el efecto de metildopa y otros hipotensores, eto-
suximida, fenitona, fenobarbital, as como anta-
gonizar el efecto sedante de los antihistamnicos:
sopesar uso conjunto, valorar ajuste de dosis, mo
nitorizacin cuidadosa; (4) los acidificantes uri
narios (cloruro amnico, fosfato cido de sodio,
etc.) pueden disminuir el efecto de las anfeta
minas (por aumento de su excrecin): sopesar
uso conjunto; (5) los alcalinizantcs urinarios
(acetazolamida, algunas tiazidas) pueden au
mentar el efecto de la anfetamina (disminucin
de su excrecin): sopesar uso conjunto, evaluar
ajuste de dosis, monitorizacin cuidadosa; (6) la
clorpromazina y el haloperidol antagonizan la
accin en SNC de las anfetaminas: se emplean
en el tratamiento de su sobredosis; (7) el carbo
nato de litio puede disminuir la accin sobre
SNC de las anfetaminas: sopesar uso conjunto,
monitorizacin cuidadosa.
SD: Estimulacin del SNC (inquietud, confusin,
alucinaciones, psicosis txica, convulsiones), esti
mulacin simptica perifrica (HTA, cefalea, ta
quicardia, arritmias, temblor), hipertermia, nu
seas, vmitos. Tratamiento: No hay antdoto.
Medidas de soporte vital. Procurar entorno asis-
tencial tranquilo. Diuresis forzada cida. Si hay
agitacin severa, haloperidol 2-5 mg i.m. o clor
promazina 25-50 mg/ 1000 mi lquidos i.v. a
pasar en 6-8 h. Si hipertermia severa, medidas an
titrmicas y, en casos severos, bloqueo neuromus-
cular con pancuronio y ventilacin mecnica. Si
HTA severa: nitroprusiato. Si convulsiones: dia-
zepam y/ o fenitona. En casos muy severos, he-
modilisis.
Cont r ai n: I CC, cardiopata isqumica, arte
rieesclerosis, HTA moderada a severa. Hi-
pertiroidismo. Insuficiencia renal y/ o he
ptica. Ansiedad, estados depresivos graves,
trastornos delirantes y/ o alucinatorios,
psicosis. Glaucoma. Epilepsia. Embarazo,
lactancia. Alergia al compuesto.
ME Dexedrl ne (Celltech Ph)
comp 5 mg (env 28)
Met i l f eni dat o
Psicoest i mulante de perfil si mi l ar a anf et a-
mi na empl eado sobre t odo en TDA (ver
Indi c). En la Tabl a N.7 se detall an las carac
t erst i cas de los preparados act ual ment e
di sponibl es.
Indi c: Trastorno por dficit de atencin
con/ sin hiperactividad. Narcolepsia. De
presin.
Posol : Oral : Comp liber normal: I nicial
mente, 5 mg con desayuno y comida; in-
crementable a razn de 5-10 mg/ semana;
mx: 60 mg/ da. No dar despus de las
16,00 h.
NIOS: Dficit de atencin en nios hipe-
ractivos: 6 a: Oral: Rubifen (comp
liber normal): 0,3 mg/ kg/ dosis 2,5-5
mg/ dosis antes de desayuno y comida; au
mentar en 0,1 mg/ kg/ dosis 5-10 mg/ da
cada sem hasta efecto; dosis mx: 2 mg/
kg/ da 60 mg/ da; algunos pacientes
pueden necesitar 3 dosis/ da.
Concerta (comp liber prolong sistema
OROS): 18 mg/ 24 h en toma nica ma
tinal; aumento gradual segn respuesta
hasta mx 54 mg/ 24 h en toma nica ma
tinal. Si toma previa de metilfenidato libe
racin normal, la equiv. con metilfenidato
liber prolong es: 5 mg 3 veces/ da equiv. a
18 mg/ 24 h, 10 mg 3 veces/ da equiv. a 36
mg/ 24 h, 15 mg 3 veces/ da equiv. a 54
mg/ 24 h.
Medikinet (caps duras lib prolong): 5
mg 1 2 veces/ da (p. ej. desayuno y co
mida); aumento gradual de dosis y fre
cuencia, si es preciso, a razn de 5-10 mg/
da cada sem, segn respuesta, hasta mx
60 mg/ da; si es necesario, dar una parte
de la dosis en la comida. Si el paciente
est estabilizado previamente con metilfe
nidato de liberacin normal, dar la dosis
equivalente de metilfenidato de lib pro
long.
Ef ect 2os: Insomnio, sequedad de boca,
nuseas, nerviosismo y palpitaciones. Fa
tiga, depresin, sequedad de boca, moles
tias digestivas, reacciones exantemticas.
H iper/ hipotensin arterial, arritmias.
Puede causar o exacerbar trastornos psi
quitricos (depresin, comportamiento
suicida, hostilidad, psicosis y mana). Im
potencia.
Pr ecauc: Riesgo de tolerancia y depen
dencia de tipo anfetamnico, aunque en
nios parece muy bajo a las dosis terapu
ticas. La retirada debera ser lenta y pro
gresiva, aunque en nios no parece nece
sario guardar esta precaucin. Precaucin
en diabetes, insuficiencia renal y/ o hep
tica, abuso de drogas. El tratamiento debe
ser supervisado por especialista en tras
tornos del comportamiento en nios y/ o
adolescentes. Examen cardiovascular cui
dadoso antes del tratamiento. Evaluar
anualmente la necesidad de continuidad
del tratamiento. Examen previo y segui
miento de los antecedentes y sntomas psi
quitricos del paciente. Monitorizar peso
y altura.
Si tu ac. esp ec.: Genotox: Las mujeres en edad
frtil deben utilizar anticonceptivos durante el
tratamiento.
I nteracc: Ver Secc III.2, Metilfenidato.
SD: Agitacin, alucinaciones, temblor, convul
siones, manifestaciones de hiperestimulacin
simptica. Tratamiento sindrmico. Vigilar: Fun
cin cardiorrespiratoria, manifestaciones neuro-
lgicas.
Contrai n: Alergia al compuesto. Ansiedad
y tensin marcadas. Glaucoma. Antece
dentes familiares o diagnstico de sn
drome de Tourette. Uso combinado con
I MA O dentro de los 15 das previos
IMAO. Hipertiroidismo. Angina de pecho
grave. Arritmias cardacas. HTA grave. Pa
cientes con depresin grave, anorexia ner
viosa, sntomas psicticos o tendencia sui
ci da (ri esgo de empeorami ento).
Antecedentes de drogodependencia o alco
holismo. Embarazo. Lactancia.
* Concert a (Janssen-Cilag)
comp b prol 18 mg (env 30)Psl 55,86
comp lib prol 27 mg (env 30)Psl 65,94
Medi cebran (Juste)
Medi ki net (Juste)
caps lib prol 40 mg (env 30)Psl 73,17
caps lib prolong 10mg (env 30)Psl 27,97
caps lib prolong 20mg (env 30)Psl 55,93
caps lib prolong 30 mg (env 30)Psl 63,35
Rubi f en (Rubio)
Modaf i ni l o
Psicoest i mul ant e de perfil si mi l ar a anf et a-
mi na. Uso cl ni co muy r est ri ngi do (ver
Indic), y menos experi encia de empl eo.
Indi c: Narcolepsia, con o sin cataplejia.
Posol : Oral : 200-400 mg/ da repartidos en
1 2 tomas (maana y medioda). An
cianos: Iniciar el tratamiento con 100 mg/
da.
Ef ect 2os: Taquicardia, cefalea, excitacin,
nerviosismo, agresividad, insomnio y difi
cultad para conciliar el sueo, anorexia,
nuseas, hipersalivacin, euforia, agitacin
psicomotriz. Raro: disquinesia buco-facial.
Pr ecauc: Sopesar indicacin si enfermedad
cardiovascular, epilepsia, depresin o
mana, psicosis o historia de adiccin a
drogas. Puede alterar capacidad de concen
tracin (evitar conduccin y manejo de
maquinaria peligrosa). Riesgo potencial de
dependencia. Puede inducir metabolismo
heptico (posible prdida de eficacia anti
conceptiva de estrgenos). Realizar ECG
basai antes de iniciar el tratamiento y mo
nitorizar regularmente TA y FC. Sus
pender la administracin, y no reiniciar
tratamiento, en caso de: reaccin cutnea,
hipersensibilidad o ideas suicidas. Con
tiene lactosa.
Si t uac. espec.: IR: Reducir dosis inicial a
100-200 mg/ da; incrementable segn tolerancia.
IH: Reducir dosis inicial a 100 mg/ 12 h; incre
mentar gradualmente segn tolerancia.
Co nt r ai n: Alergia al frmaco, ansiedad
grave, arritmias severas, embarazo, lac
tancia, nios.
* Modl odal (Noventurc)
comp 100 mg (env 30) 78,30
comp 100 mg (env 60) 139,84
N06C Asoci aci ones
Ant i depr esvos + Ansi ol t i cos +
Ant i psct i cos
La administracin en comprimidos a dosis fijas
dificulta el ajuste individualizado de dosis de cada
uno de los principios activos y puede potenciar
sus efectos secundarios. Las siguientes asociaciones
raramente tienen aplicacin en la prctica clnica.
Deanxi t (Lundbeck Espa)
Grag, por u: clorhidrato de melitraceno 10 mg,
clorhidrato de flupentixol 500 mcg.
Indic: Se ha empleado en trastornos depresivos
leves a moderados y en somatizaciones.
Posol: Oral: Inicialmente, 1 grag con desayuno y
comida; ajuste individualizado de dosis.
Efect 2os: Insomnio. Mareo, temblor, visin bo
rrosa, hiperprolactinemia, efectos anticolinr-
gicos, distonas, arritmias (ver antidepresivos tri-
cclicos y antipscticos -tioxantenos-).
Precauc: Ultima dosis 8 h antes dormir. No aso
ciar a IMAO. Potencia efectos de barbitricos,
opioides y alcohol.
Contrain: Alergia al frmaco, embarazo, agita
cin, ICC, insuficiencia heptica, glaucoma.
($) grag 10/ 0,5 mg (env 30) 5,98
Mut abase (Schering Pl)
Grag, por u: 2/ 10 (perfenazina 2 mg, amitripti-
lina 10 mg); 2/ 25 (perfenazina 2 mg, amitrip-
tilina 25 mg); 4/ 10 (perfenazina 4 mg, ami
triptilina 10 mg); 4/ 25 (perfenazina 4 mg,
amitriptilina 25 mg).
Indic: Se ha empleado en trastornos depresivos,
delirantes, ansiosos y en depresin en pacientes
con esquizofrenia.
Posol: Ajustar dosis de forma individualizada. Ver
posologa de amitriptilina y perfenazina.
Efect 2os, Precauc: Ver amitriptilina y perfena-
(S) 2/ 10" mg grag (env 40) 5,95
($) 2/ 25 mg grag (env 40) 10,00
($) 4/ 25 mg grag (env 40) 14*50
Nobr i t ol (Kern Pharma)
Cps, por u: clorhidrato de amitriptilina 12*5 mg,
medazepam 5 mg, (lactosa).
con ansiedad.
Posol: Oral: 2-4 cps/ da instaurando de forma
progresiva.
Efect 2os, Precauc, Contrain: Ver amitriptilina
y diazepam. Marcada somnolencia.
($) caps 12,5/ 5 mg (env 60) Psl 8,12
Nobr i t ol F (Kern Pharma)
Cps, por u: clorhidrato de amitriptilina 25 mg,
medazepam 10 mg, (lactosa).
con ansiedad.
Posol: Oral: 3-6 cps/ da instaurando de forma
progresiva.
Efect 2os, Precauc, Contrain: Ver amitriptilina
($) caps 25/ 10 mg (env 60) Psl 13,27
Tr opar gal (Sanofi Aventis)
Cps, por u: clorhidrato de nortriptilina 125 mg,
diazepam 25 mg.
con ansiedad.
Posol: Oral: 2-6 comp/ da instaurando de forma
progresiva.
Efect 2os, Precauc, Contrain: Ver nortriptilina
($) caps 12,5/ 2,5 mg (env 30) Psl 2,23
($) caps 12,5/ 2,5 mg (env 60) Psl 3,61
N06D Noot r opos
La eficacia clnica de los medicamentos de este
grupo es controvertida. Se han utilizado en pato
loga degenerativa o postraumtica con el objetivo
terico de regenerar y/ o proteger la funcin cere
bral.
Acet i l -L-car nt i na
Derivado ami noacdico acetilado empl eado de
forma seudoexperimental en algunos trastornos
(ver indie.). Poca experiencia clnica. Eficacia cues
tionable por el momento, en espera de ensayos
ms amplios.
Indie: Se ha empleado como coadyuvante en sn
dromes cerebrales involutivos primarios o secun
darios a vasculopatia cerebral, y en neuropata
diabtica.
Posol: Oral: Dosis no bien establecidas: habitual
mente 500 mg/ 8 h, aunque se han llegado a em
plear 3-4 g/ da repartidos en varias tomas. Neu
ropatia diabtica: 2 g/ dia, repartidos en varias
tomas.
Efect 2os: Agitacin, nuseas, vmitos, diarrea,
erupcin, aumento del apetito, alteracin del
olor corporal.
Precauc: Antecedentes de epilepsia (puede desen
cadenar crisis en epilpticos).
Si t uac. espec.: I nt er acc: La didanosina puede
disminuir la biodisponibilidad de la acetil-L-car-
nitina.
Contrain: Alergia al compuesto o a carnitina, ges
tacin, lactancia, insuficiencia renal o heptica
(falta de experiencia).
ME Nicetile (Sigma-Tau, importado por Pharma In
ternacional)
Ci t i col i na
Derivado de colina y citidina que se ha empleado
como nootropo.
Indic: Se ha empleado en patologa cerebrovas-
cular y secuelas de traumatismos craneoencef-
licos.
Posol: Oral: 500-2.000 mg/ da. Se puede adminis
trar el contenido de un sobre cada vez.
Inyeccin i.v. (3-5 min), infusin i.v. lenta. I.m.: 500-
2.000 mg/ da. Se puede administrar el contenido
de una ampolla cada vez.
NIOS: No se recomienda su utilizacin.
Equi v. got as: got 100 mg/ ml : 1 mi 10 mg.
Ef ect 2os: Por va i.v.: hipotensin ortosttica, in
somnio, alteraciones de la acomodacin.
Precauc: Si hemorragia intracraneal persistente,
no sobrepasar 500 mg en dosis nica.
Si t uac. espec.: Ge s t , La c t : Evitar o sopesar
riesgo/ beneficio.
* Numatol (Spyfarma)
amp 500 mg/ 4 mi (env 10) 20,84
amp 500 mg/ 4 mi (env 5) 8,82
'* Somazlna (Ferrer Intern)
amp 1g/ 4mi (env 10) 28,40
amp 1g/ 4 mi (env 3) 8,12
amp 500 mg/ 4 mi (env 10) 20,84
amp 500 mg/ 4 mi (env 5) 8,51
sobr 1g/ 10mi (env 10) 27,01
Pi racet am
Prrolidona de eficacia cuestionable en las indica
ciones actualmente aprobadas.
I ndic: Se ha empleado en sndromes postrauma
tismo cerebral y post-ACV, vrtigos orgnicos,
funcionales, trastornos de la atencin y memoria
y mioclonas corticales.
Posol: Oral, I.v.: Como nootropo: Iniciar con 4,8
g/ da e ir incrementando la dosificacin a razn
de 2,4 g/ da repartidos en 2-3 tomas.
Tratamiento de las mioclonas corticales: Ini
ciar con 7,2 g/ da e ir incrementando la dosifica
cin a razn de 4,8 g/ da, cada 3-4 das, hasta un
mx de 24 g/ da repartidos en 2-3 tomas.
NIOS: 30-50 mg/ kg/ dia (mx: 10 0 mg/ kg/ da) re
partidos en 3 dosis.
Ef ect 2os: Infrecuentes a dosis habituales. Algn
episodio de inquietud.
Cont rai n: Alergia a la tartrazina.
* Clclofalina (Kern Pharma)
comp 800 mg (env 20) 2,93
comp 800 mg (env 60) 4,78
sobr 800 mg (env 30) 3,26
sobr 800 mg (env 60) 7,81
* Nootropil (UCB Pharma)
amp IV 3g/ 15 mi (env 6) 5,10
sol 1g/ 5 mi (fras 100 mi)
6,24
2,93
3,82
3,12
N06E Tni cos del si st ema
ner vi oso cent r al
Hi pri co (Hyper i cum per f or at um)
Extracto vegetal de uso muy extendido en Cen-
troeuropa como remedio natural. Su (probable)
sustancia activa, la hiperforina. inhibe la recapta
cin presinptica de neurotransmisores. En los
ltimos aos se ha estudiado su accin antide
presiva en ensayos de diseo discutible, habiendo
mostrado eficacia a medio plazo en cuadros de
presivos leves a moderados a dosis de 900-1800
mg/ da. No se conoce su eficacia en cuadros de
presivos severos, su eficacia comparada con otros
antidepresivos a dosis adecuadas, ni su eficacia a
largo plazo. Bien tolerada salvo por riesgo de fo
tosensibi l idad. Frecuentes i nt eracci ones que
pueden provocar prdida de eficacia de algunos
medicamentos concurrentes (o t oxi cidad por
stos tras suspensin de hiprico).
I ndi c: Se ha empleado como antidepresivo (ver
Definicin). Tambin, sin el respaldo de ensayos
adecuados, en astenia y alteraciones poco especi
ficadas de la memoria y capacidad de atencin.
Posol : Oral : Depresin: en los ensayos clnicos
existentes se ha empleado a dosis de 900-1800
mg/ da x 4-6 sem.
Otras: 300-600 mg/ da x 3-4 sem.
Ef ect 2os: Molestias g-i, agitacin, fotosensibi
lidad (erupcin, prurito, eritema -causada por la
pseudohipericina e hipericina contenidas en el
extracto-).
Pr ecauc: Evitar exposicin al sol.
Si t uac. espec.: Ges t , La ct : No hay experiencia
(evitar).
I nt er ac c: posee efecto inductor sobre citocromo
P450. Puede disminuir los niveles y la eficacia de
ciclosporina, digoxina, anticonceptivos orales,
antirretrovirales, teofilina y warfarina, y la sus
pensin del hiprico puede provocar toxicidad
por los mismos. Puede aumentar los efectos ad
versos de otros antidepresivos.
Co nt r ai n: Alergia al frmaco, fotosensibilidad,
embarazo, lactancia, nios.
S Arkocapsulas Hiprico (Arkochim Espaa)
caps 185 mg (env 50) 10,90
S Hiprico Aquilea (Uriach Aquil OT)
comp 300 mg (env 30) 9,50
comp 300 mg (env 60) 17,90
S Hiprico Natysal (Natysal)
comp 300 mg (env 30) 7,20
comp 300 mg (env 60) 9,16
S Perika (DHU Iber)
S Quetzal (Smaller)
comp 300 mg (env 30) 8,63
comp 300 mg (env 60) 16,69
Pi ri sudanol , di mal eat o
Ester del cido succnlco de piridoxina y deanol.
Eficacia cuestionable.
I ndi c: Se ha empleado en trastornos de la me
moria y atencin.
NO7 OTROS PRODUCTOS PARA EL SNC 887
N07 Ot r os pr oduct os para
el SNC
Posol : Oral: 2-3 cps despus del desayuno o co
mida. No exceder de 3 cps/ da.
n i o s >6 a: 1-2cps/ da.
Ef ect 2os: Con dosis elevadas, somnolencia y pa
restesias.
Cont r ai n: Alergia al medicamento. Epilepsia, em
barazo y lactancia. No utilizar conjuntamente
con L-dopa.
* Ment s (Tecefarma)
caps 300 mg (env 24) 4,14
caps 300 mg (env 60) 10,69
Denubi l (Pierre Fabre Ib)
Amp beb, por u: clorhidrato de heptaminol 180 mg,
pirogiutamato de deanol 250 mg, (sacarosa), (sa
carina), (alcohol etlico).
I ndi c: Se ha empleado en dctoxificacin ncuronal.
trastornos de la memoria y atencin, y apata
tras el uso de psicofrmacos.
Posol : Oral: 2-3 amp beb en agua antes de co
midas.
Ef ect 2os, Pr ecauc, Cont r ai n: Evitar en alcoh
licos. Reacciona con antabs.
* amp beb 5 m (env 10) 2,36
* amp beb 5 mi (env 20) 2,81
Gamal at e B6 (Novag)
Grag, por u: gaba 75 mg, gabob 37 mg, bromhi-
drato de glutamato magnsico 75 mg, piridoxina
37 mg.
Sol oral , por 5 mi : gaba 100 mg, gabob 50 mg,
bromhidrato de glutamato magnsico 100 mg,
piridoxina 50 mg.
I ndi c: Se ha empleado en trastornos de la me
moria y atencin.
Posol : Oral: 2 grag 2-3 veces/ da 1-2 cuchtas 1-2
veces/ da.
Ef ect 2os, Pr ecauc, Cont r ai n: Ver piridoxina.
No asociar con L-dopa.
Neurapas (Pascoe)
Compri m, por u: extr seco de sumidades floridas de
hiprico 60 mg (equiv. a 0,08 mg de hipericinas
totales), extr seco de raz de valeriana 28 mg, extr
seco de sumidad de pasiflora 32 mg (lactosa),
(glucosa), (glicerol).
I ndi c: Se ha empleado en estados de decaimiento
que cursan con prdida de inters y alteraciones
del sueo.
Posol : Oral: 2 comp juntos 3 veces/ da.
Ef ect 2os, Pr ecauc: Ver hiprico. La valeriana y
la pasiflora pueden ejercer accin sedante.
Cont r ai n: Alergia al compuesto, fotosensibilidad,
embarazo, lactancia, nios.
Nucl eseri na (Medea)
Grag, por u: levoglutamida 50 mg, clorhidrato de
piridoxina 25 mg, cido ribonucleico 100 mg,
fosfato de serina 25 mg, (sacarosa).
I ndi c: Se ha empleado en alteraciones de la aten
cin y memoria y en fatiga mental.
Posol : Oral: 3 grag/ da.
Ef ect 2os, Pr ecauc, Cont r ai n: Ver piridoxina.
No asociar con L-dopa.
$ grag (env 50) 6,63
N07A1 Deshabi t uant es del
al cohol
Los deshabituantes del alcohol debern ser
prescritos con precaucin, conocimiento y
aceptacin por el paciente alcohlico. La
deshabituacin del alcohol comporta dos
fases bien diferenciadas:
Fase de desi ntoxi caci n. El objetivo de
esta fase es la supresin de la ingesta, mini
mizando el impacto del sndrome de absti
nencia y tomando medidas para recuperar
el estado general (hidratacin, nutricin).
El tratamiento del sndrome de abstinencia
debe ser precoz y suele realizarse con ben-
zodiazepinas (preferiblemente de accin
prolongada, o de vida media corta si hay
IH -p. ej. lorazepam-) o, como alternativa,
tetrabamato o tiaprida. El clometiazol no
es aconsejable dado el riesgo de depen
dencia (en todo caso, la duracin del trata
miento con clometiazol siempre debe ser
<7 das). Tambin se ha empleado carba-
mazepina en combinacin con frmacos
hipntico-sedantes.
Fase de mant eni mi ent o y deshabi t ua
ci n. Los objetivos de esta fase son: man
tener la abstinencia, prevenir recadas, nor
malizar el estado psquico y mejorar la
adaptacin sociolaboral y familiar del indi
viduo. El empleo de frmacos debe ser
coadyuvante de la psicoterapia y medidas
de apoyo social. Los frmacos que se em
plean en esta fase son:
F r m a c o s a v e r s i v o s . El disulfiram y la
carbimida calcica provocan una reaccin
extremadamente desagradable cuando se in
giere alcohol, incluso en pequea cantidad
(p. ej., locin de afeitado, vinagre en co
midas). Se debe a la inhibicin de la aldeh-
do-deshidrogenasa, que provoca un marcado
aumento de acetaldehdo. Este fenmeno se
conoce como cuadro tipo antabs.
F r m a c o s q u e d i s m i n u y e n el i m p u l s o de
b e b e r . El acamprosato, un anlogo del
GABA, y la naltrexona (un antagonistas de
opioides) disminuyen la ingesta de alcohol,
y pueden disminuir la tasa de recadas
cuando se usan en el contexto de una te
rapia global.
F r m a c o s c o a d y u v a n t e s . Para el trata
miento de la comorbilidad asociada se em
plean ansiolticos y/ o antidepresivos (prin
cipalmente ISRS) cuando estn indicados,
vigilando interacciones.
Acamprosat o
Anl ogo del GABA de ef i caci a moderada
como prevent ivo de recadas en paci ent es
al cohl i cos una vez desi nt oxi cados.
Indi c: Coadyuvante de psicoterapia en el
tratamiento de mantenimiento de la absti
nencia en pacientes alcohlicos.
Posol : Oral: Peso >60 kg: 6 comp/ da to
mando 2 comp/8 h; Peso <60 kg: 4 comp/
da tomando 2 comp por la maana, 1
comp a medioda y 1comp por la noche.
Los alimentos retrasan su absorcin, si
bien puede tomarse durante las comidas
para mejorar la tolerancia; suelen alcan
zarse concentraciones estables a la semana
de tratamiento.
Ef ect 2os: Molestias g-i, nuseas, vmitos,
diarrea; mialgia, edema perifrico, dolor de
espalda; ansiedad, somnolencia, amnesia,
confusin, cefalea; alteracin de la libido,
impotencia, rinitis; erupcin, prurito; sn
cope, ideacin suicida (reaccin adversa in
frecuente pero ms comn que con pla
cebo): monitorizar si sedesarrollan sntomas
de depresin o pensamientos suicidas.
Precauc: Insuficiencia heptica moderada.
Litiasis renal (se han observado depsitos
clcicos renales en estudios animales). No
interrumpir tratamiento si recada en con
sumo de alcohol.
Si t uac. espec.: IR: Contraindicado.
Cont rai n: Gestacin. Lactancia. Desintoxi
cacin aguda. Insuficiencia renal. Alergia
al frmaco.
* Campral (Merck)
* Zul ex (Almirall Prodes)
Carbi mi da cl ci ca (Ciana
mida)
Frmaco empl eado como eversi vo en el al
cohol i smo crni co. Perf i l si mi l ar a di sul -
fi ram, con ms riesgo de ef ectos cardi acos
y hept icos. Act a durant e 24 h.
Indi c: Alcoholismo crnico, como coadyu
vante de la psicoterapia.
Posol : Oral: 12-25 got (36-75 mg)/ da repar
tidas en dos tomas. En ocasiones son ne
cesarias dosis superiores. No iniciar hasta
al menos 12 h despus de la ltima in
gesta de alcohol.
Equiv. gotas: got 60 mg/ ml: 1 mi =20 got; 1 got
- 3 mg.
Ef ect 2os, Precauc: En general, bien tole
rado en ausencia de alcohol. Ver disul-
firam, mayor riesgo de afectacin cardiaca
y heptica. Puede causar hipotiroidismo.
Si t uac. espec.: Int eracc: Potencia la toxi
cidad de antidepresivos tricclicos, IMAO y ben-
zodiazepinas por alteracin de su metabolismo
(evitar uso conjunto o sopesar riesgo/ beneficio).
Potencia la toxicidad del metronidazol (cambios
de comportamiento y confusin): evitar uso con
junto. Evitar uso conjunto con disulfiram (riesgo
de toxicidad).
Cont r ai n: Enfermedad coronaria o miocr-
dica grave. Alergia al frmaco. Embarazo.
Insuficiencia respiratoria o renal. Precoma
heptico. Toma de disulfiram.
* Col me (Faes)
got 60 mg/ ml amp 15 mi (env 1) 1,92
got 60 mg/ ml amp 15 mi (env 4) 4,20
Di sul f i ram
Frmaco empl eado como aversi vo en el al
cohol i smo crni co. Sus ef ectos duran hasta
14 das.
Indi c: Alcoholismo crnico.
Posol : Oral : Inicialmente, 500 mg/ 24 h en
1 toma despus del desayuno x 3-5 das;
mantenim: 250 mg/ 24 h en 1 toma
(mejor, nada ms despertar).
Ef ect 2os: Somnolencia (1- y 2- semanas),
sabor metlico, perturbaciones g-i, cefalea,
impotencia, dermatitis alrgica. Raros:
neuritis ptica, polincuropata perifrica,
reaccin psictica, hepatitis. Teratgeno.
Asociado a alcohol: sndrome generali
zado que incluye enrojecimiento facial, in
yeccin conjuntival, calor, cefalea, taqui
cardia, mareo/ vrtigo. Tambin pueden
aparecer nuseas, vmitos, sudoracin,
dolor torcico, visin borrosa, disminu
cin del nivel de conciencia e hipotensin
(duracin 30 a 60 min de media, varias
horas en casos severos).
Precauc: Abstinencia de alcohol durante
18 h y de paraaldehdo durante 48 h antes
de tomar disulfiram. Advertir al paciente
de los sntomas de la asociacin disulfi-
ram-alcohol y sealarle el objetivo del tra
tamiento. Evitar medicamentos, comidas y
lociones que lleven alcohol. Usar con pre
caucin en: diabetes mellitus, epilepsia,
mala funcin heptica o renal, enfer
medad pulmonar, dao cerebral e hipoti
roidismo. La abstinencia de alcohol se
debe mantener durante 14 das despus
del abandono del frmaco.
Si t uac. espec.: Int eracc: Potencia la toxi
cidad del metronidazol (cambios de comporta
miento y confusin): evitar uso conjunto. Po
tencia el efecto anticoagulante de warfarina.
Potencia el efecto de antidepresivos tricclicos,
benzodiazepinas, fenitona, xantinas y omeprazol
por inhibicin de su metabolismo: evitar o so
pesar riesgo/ beneficio. Su uso conjunto con iso-
niazida puede provocar cambios de comporta
miento por efecto aditivo. Ver Secc I I I ,
Interacciones.
Cont r ai n: Enfermedad cardiovascular, em
barazo y lactancia, psicosis, tendencia sui
cida y farmacodependencia. Nios.
N07 OTROS PRODUCTOS PARA EL SNC 889
* Ant abus (Bohm)
comp 250 mg (env 40) 5,03
N07A2 Deshabi t uant es del
t abaco
Bupropi n (Anfebutamona)
la recapt aci n de noradrenal i na y dopa-
mi na de reci ent e i nt roducci n. Est ruct ura,
bi oqumi ca y f armacol oga di f erent e del
rest o de anti depresi vos. Mecani smo de ac
ci n desconoci do. Empl eado para deshabi
t uaci n del t abaco (j unt o a apoyo mot i va-
ci o na l y, en o cas i o ne s, ni cot i na
t ransdrmi ca) y para el t rat ami ent o de la
depresi n mayor. Poca experi enci a de uso.
Indi c: Tratamiento de la dependencia del
tabaco, como coadyuvante de apoyo moti-
vacional (Zynt abac* ). Tratamiento de la
depresin mayor (Elont ril ).
Posol : Oral : Deshabituacin de tabaco
(Zynt abac1): Inicialmcnte 150 mg/ 24 h x 6
das, aumentando despus a 150 mg/ 12 h.
El tratamiento debe comenzar mientras el
paciente fuma todava y fijar una fecha
para dejar de fumar dentro de las 2 pri
meras semanas de tratamiento. Duracin
del tratamiento: 7-9 sem. Dosis mx: 300
mg/ da. Intervalo mn entre tomas: 8 h.
La terapia debe interrumpirse si no se ob
serva efecto alguno a las 7 semanas. En
ancianos, usar con precaucin, y a dosis
menores (150 mg/ 24 h).
Depresin mayor (El ont ri l '): 150 mg/ 24
h, preferiblemente por la maana (para
disminuir el riesgo de insomnio); co
mienzo de accin habitualmente a los 14
das de iniciada terapia; si no hay mejora
en 4 sem, puede incrementarse a 300
mg/ 24 h; cuando es efectivo, tratar al
menos 6 meses. No ha mostrado eficacia
en ancianos.
Ef ect 2os: Muy f recuent es: insomnio, ce
falea, sequedad de boca, nuseas y v
mitos. Frecuentes: urticaria, anorexia, an
siedad, temblor, mareo, alteracin de la
visin, acfenos, HTA, dolor abdominal,
estreimiento, fiebre, erupcin drmica,
prurito, sudoracin profusa, disgeusia.
Raras: convulsiones, alteracin de la capa
cidad de concentracin. Muy raras: alergia
grave, alteraciones de la glucemia, sn
tomas psicticos, distona, ataxia, parkin
sonismo, palpitaciones, vasodilatacin, au
mento de enzimas hepticas, eritema
multiforme, fasciculaciones, aumento de
la frecuencia y/ o retencin urinaria.
Precauc: Precaucin en pacientes con uno
o ms factores de riesgo de convulsiones
(antecedentes de traumatismo craneal,
tumor en SNC, abuso de alcohol, inte
rrupcin brusca de alcohol o benzodiaze
pinas, diabetes mellitus -especialmente si
tratamiento con hipoglucemiantes o insu
lina-, uso de estimulantes simpaticomim-
ticos, anorexgenos o cocana, medica
mentos que disminuyen el umbral de
convulsiones como tcofilina, antipsic-
ticos, antidepresivos o corticoides). Reti
rada progresiva al finalizar el tratamiento
para evitar sntomas de rebote. Evitar con
duccin de vehculos y manejo de maqui
naria peligrosa o de precisin. Riesgo de
precipitacin de episodios de psicosis y
mana en pacientes susceptibles y/ o bipo
lares. El tratamiento de todo paciente de
presivo se asocia a un aumento del riesgo
de suicidio en las primeras fases del trata
miento (vigilar estrechamente). Puede au
mentar la TA, vigilancia en pacientes con
riesgo de HTA. En deshabituacin, vigilar
TA semanalmente si uso conjunto de par
ches de nicotina.
Si t uac. espec.: IR: No hay experiencia. Se cn-
lentece la eliminacin de anfebutamona y sus
metabolitos. Emplear un mx de 150 mg/ da.
IH: En IH leve a moderada, emplear un mx de
150 mg/ 24 h, vigilando estrechamente. Evitar en
cirrosis o IH severa.
Gest: Fctotoxicidad en animales. No hay datos en
humanos. FDA: C.
Lact : Se excreta en leche materna: incompatible.
Int eracc: Potencial mente con frmacos que uti
lizan la misma va metablica P450 I I B6
(CYP2B6) como orfenadrina, ciclofosfamida e
ifosfamida. La anfebutamona inhibe el isoenzima
CYP2D6 y podra aumentar los niveles de antide
presivos tricclicos, inhibidores de la rccaptacin
de serotonina, antipsicticos, | 3-bloqueantes, y an
tiarrtmicos Cl como propafenona y flecainida,
por lo que debe valorarse reduccin de dosis de
aquellos con estrecho margen teraputico. Los in
hibidores de la CYP2B6 como orfenadrina, ciclo
fosfamida c ifosfamida, pueden aumentar los ni
veles de anfebutamona. La sustitucin de
fluoxetina por anfebutamona podra predisponer
a desarrollo de psicosis, mana y convulsiones.
Los inductores del metabolismo (carbamazepina,
fenobarbital, fenitona) podran aumentar las
concentraciones de anfebutamona, y los inhibi
dores del metabolismo (valproato, cimctidina),
aumentarlas (repercusin clnica desconocida).
Mayor incidencia de efectos indeseables con la
administracin concomitante con levodopa (se
desconoce el mecanismo) y ritonavir. Por otra
parte, dejar de fumar puede aumentar los niveles
plasmticos de algunos medicamentos metaboli-
zados por la CYP1A2: precaucin especial con
los de estrecho margen teraputico como teofi-
lina, tacrina y clozapina.
SD: Intensificacin de los efectos secundarios. Se
ha observado somnolencia, prdida de conciencia
y alteraciones en el ECG (arritmia, taquicardia,
prolongacin de intervalo QT). Tratamiento: me
didas de soporte y tratamiento sindrmico, reco
mendndose lavado gstrico y carbn activado.
Cont rai n: Alergia a anfcbutamona, epilepsia
actual o pasada, tumores del SN C, pa
cientes en terapia de deshabituacin alco
hlica o de retirada de benzodiazepinas,
diagnstico actual o pasado de bulimia o
anorexia nerviosa (por mayor riesgo de
convulsiones), trastorno bipolar manaco-
depresivo, cirrosis heptica severa. Uso con
comitante con IMAO (14 das de lavado
antes de administrar la anfebutamona).
* Etontrl (Glaxo SmithK)
comp lib modif 150 mg (env 30) 27,08
comp lib modif 300 mg (env 30) 43,34
$ Zyntabac (Glaxo SmithK)
Ni cot i na
Al cal oi de extrado de la pl ant a del t abaco
ut il i zado en la deshabi t uaci n t abqui ca.
Indi c: Mejora los sntomas de deprivacin
en individuos dependientes de nicotina.
Posol : La dosis inicial depende de la can
tidad de cigarrillos fumados al da.
Parche transdrm: 1 parch/ 24 h preferible
mente por la maana (libera entre 5-21
mg/ 24 h, segn presentaciones). Elegir
cada da una zona diferente para la aplica
cin, dejando transcurrir varios das antes
de volver a utilizar la misma. Aplicar en
zonas secas, limpias y sin vello. Empezar
con dosis ms altas las primeras 6sem, e
ir disminuyendo la dosis. Duracin del
tratamiento: 6-12sem.
Chicle: 1 cuando surja deseo de fumar
(8-12/ da suelen bastar); dosis mx 24 chi
cles/ da (96 mg/ da); reduccin paulatina
de la dosis diaria segn respuesta. Dura
cin mx: 6meses.
Subling: 2 mg/ 1-2 h (8-12 comp/ da suelen
bastar). En caso de dependencia intensa y
fallo teraputico con dosis de 2 mg, po
dra incrementarse cada dosis hasta 4 mg.
Inicialmente no deberan superarse los 30
mg/ da; reduccin paulatina de la dosis
diaria segn respuesta. Duracin mx: 6
meses.
Ef ect 2os: Eritema, prurito. Reacciones ur-
ticariformes. Nuseas, cefaleas, pesadillas,
mareos, alteracin del ritmo del sueo, in
somnio.
Precauc: Evitar en enfermedad cardiovas
cular severa. Precaucin en fcocromoci-
toma, hipotiroidismo, diabetes mellitus
insuln-dependiente. Hipertensin y lcera
pptica. Puede inducir dependencia. Son
signos de toxicidad: nuseas, salivacin,
dolor abdominal, confusin mental, con
vulsiones, sudor y postracin. I nsufi
ciencia renal. Insuficiencia heptica.
Si t l i ac. espec.: SD: Vmitos, dolor abdo
minal, diarrea, sudoracin fra, cefalea, altera
ciones visuales y auditivas, confusin, hipoten
sin, convulsiones, apnea. Dosis letal por va
oral: 40-60 mg. Tratamiento sindrmico. Vigilar:
Funcin cardiorrespiratoria, alteraciones SNC.
Cont r ai n: Fumadores en activo. Emba
razo, lactancia. Dermatitis atpica y cr
nica. Alergia al frmaco. IAM reciente,
arritmias graves, angina de pecho ines
table, insuficiencia cardiaca, ataques isqu
micos cerebrales transitorios.
S Nl coret t e (Mcneil Consumer)
10mg/ 16h parch 16,6mg (env 14) 46,08
10mg/ 16h parch 16,6mg (env 7) 23,59
15mg/ 16h parch 24,9 mg (env 14) 45,85
15mg/ 16h parch 24,9 mg (env 7) 26,75
5 mg/ 16 h parch 8,3 mg (env 7) 24,95
Freshfruit chicles 2 mg (env 105) 25,70
Freshmint chicles 2 mg (env 105) 25,70
Freshmint chicles 2 ing (env 30) 9,45
Mint chicles 2 mg (env 105) 25,70
Mint chicles 2 mg (env 30) 9,45
S Nicotinell (Novartis Cons)
14mg/ 24h parch 35 mg (env 14) 46,05
14mg/ 24h parch 35 mg (env 28) 85,03
14mg/ 24 h parch 35 mg (env 7) 27,02
21 mg/ 24 h parch 52,5 mg (env 14) 47,58
21 mg/ 24h parch 52,5 mg (env 21) 63,36
21 mg/ 24h parch 52,5 mg (env 28) 87,87
21 mg/ 24h parch 52,5 mg (env 7) 28,10
7 mg/ 24h parch 17,5mg (env 14) 44,88
7 mg/ 24h parch 17,5mg (env 28) 83,63
Fruit chicles recub 2 mg (env 24) 8,10
Mint chicles rccub 2 mg (env 24) 8,10
Mint chicles rccub 2 mg (env 96) 24,10
Mint chicles recub 4 mg (env 96) 30,93
Mint comp chup 1mg (env 36) 14,27
Mint comp chup 2 mg (env 36) 17,42
Mint comp chup 2 mg (env 96) 35,97
S Niquitin Clear (Glaxosmithkline)
14mg/ 24 h parch 78 mg (env 14) 42,00
14mg/ 24 h parch 78 mg (env 7) 22,90
21 mg/ 24h parch 114 mg (env 14) 42,00
21 mg/ 24 h parch 114mg (env 7) 25,00
7 mg/ 24 h parch 36 mg (env 7) 25,00
Vareni cl i na
Frmaco de reci ent e i nt r oducci n em
pl eado en la deshabi t uaci n del t abaco. Se
ha at ri bui do su act i vi dad a la acci n ago
ni st a parci al sobre el recept or ni cot ni co
a4p2 (es un agoni st a con menor ef i caci a
i nt rnseca que la ni cot i na y act i vi dad ant a
goni st a en presenci a de ni cot i na, que bl o
quea el si st ema dopami nrgi co mesol m-
bi co que si rve de base de recompensa al
f umar). Poca experi enci a de uso.
Indi c: Tratamiento de la dependencia del
tabaco, como coadyuvante de apoyo moti-
vacional.
Posol: Oral: Das 1-3: 0,5 mg/ 24 h; das
4-7: 0,5 mg/ 12 h; da 8hasta el fin de tra
tamiento: 1 mg/ 12 h. Si hay efectos 2os
intensos, reducir dosis: 0,5 mg/ 12 h. El
tratamiento debe durar 12 sem. Si se ha
conseguido dejar de fumar, puede prolon
garse otras 12 sem a dosis de 1mg/ 12 h.
Fijar una fecha para dejar de fumar. El tra
tamiento debe iniciarse 1-2 sem antes de
esta fecha.
NIOS: Evitar en <18 a (falta de datos).
Efect 2os: Pueden resultar difciles de dife
renciar de los sntomas de retirada de ni
cotina. Muy frecuentes: nuseas, cefalea,
insomnio, sueos anormales. Frecuentes:
fatiga, aumento del apetito, somnolencia,
mareo, disgeusia, vmitos, estreimiento,
diarrea, molestias gstricas, sequedad oral.
Poco frecuentes: anorexia; ansiedad, cam
bios de humor, pnico, pensamiento
anormal, temblor, disartria; fibrilacin au
ricular; escotoma, tinnitus; disnea; hema-
temesis; erupcin cutnea; rigidez de arti
culaciones, glucosuria, menorragia, HT.
Postcomercializacin: IAM, riesgo de com
portamiento suicida.
Pr ecauc: A justar dosis de los medica
mentos que utilizan CYP1A2 (teofilina,
warfarina, insulina) en la deshabituacin
tabquica, con o sin tratamiento farmaco
lgico. Exacerbacin de enfermedades psi
quitricas en deshabituacin tabquica,
con o sin tratamiento farmacolgico. Es
pecial precaucin en pacientes con antece
dentes de alteracin psiquitrica previa al
tratamiento: vigilancia especial; consultar
con el mdico si aparecen ideas suicidas o
sntomas depresivos. Puede aparecer irrita
bilidad, i nsomnio y depresin al sus
pender el tratamiento: informar y valorar
disminucin de la dosis. Puede afectar a la
capacidad de conduccin y uso de maqui
naria peligrosa: precaucin.
Si t uac. espec.: IR: Ccr >50 ml/ min: no pre
cisa ajuste; Ccr 30-50 ml/ min: no precisa ajuste
de dosis, aunque puede reducirse a 1 mg/ 24 h si
aparecen efectos adversos intolerables; Ccr <30
ml/ min: 0,5 mg/ da x 3 das, seguir con 1 mg/
da; IR terminal: no serecomienda su uso.
IH: No precisa ajuste.
Gest : Toxicidad reproductiva en animales.
Lact : No hay datos. Se excreta en leche: evitar lac
tancia o sopesar riesgo/ bcncficio.
Int eracc: En IR grave evitar el uso concomitante
con cimetidina (aumento de la exposicin a vare
niclina). Mayor frecuencia de efectos adversos y
disminucin de la TA sistlica con el uso conco
mitante de nicotina como terapia de deshabitua
cin.
La vareniclina es dializablc.
$ Champl x (Pfizer)
comp 0,5mg (env 11) +comp 1mg (env 14) 54,64
comp 0^mg (env 11) +comp 1mg (env 42)11533
N07A3 Ant agoni st as de opi oi des
Terapi a de la adi cci n a
opi oi des
El abordaje de la drogodependencia se rea
liza en dos fases, una inicial de desintoxica
cin y otra, posterior, de deshabituacin.
En la fase de desintoxicacin se intenta
paliar las molestias del sndrome de absti
nencia mediante el empleo de agonistas
opioides (metadona, dextropropoxifeno),
agonistas adrenrgicos (clonidina), benzo
diazepinas y neurolpticos sedantes (levo-
mepromazina).
La fase de deshabituacin que sigue es
un periodo crtico para prevenir el reinicio
del consumo de la droga. Cualquier tc
ni ca psi coteraputi ca junto con trata
miento farmacolgico especfico es la com
binacin que mejores resultados obtiene. Se
puede emplear metadona (ver pg. 776),
muy efectiva en la supresin del uso de
opioides por va intravenosa, especialmente
en heroinmanos de larga evolucin, indi
viduos con enfermedad orgnica grave y
embarazadas. Tambin pueden emplearse
antagonistas opioides (nal trexona, ver
abajo) que, al ocupar los receptores
opioides, bloquean los efectos euforizantes
de dosis ordinarias de opioides. Dichos tra
tami entos deben mantenerse durante
tiempo prolongado.
Buprenorf i na / Nal oxona
Combi naci n de un agoni st a parci al (bupre-
norf i na) a dosi s al t as y un ant agoni st a
opi oi de. empl eada en la t erapi a de la de
pendenci a a opi oi des. La adi ci n de na
l oxona al compuest o i mpi de su admi ni st ra
ci n por va i.v. con f ines no t eraputi cos.
Indi c: Tratamiento de sustitucin de la de
pendencia de opioides en adultos y ado
lescentes >15 a que hayan aceptado ser tra
tados de su adiccin, como parte de un
tratamiento mdico, social y psicolgico.
Posol : Subl i ng: Mantener los comp bajo la
lengua 5-10 min hasta su completa disolu
cin): Induccin: Valorar a qu tipo de
opioides es la dependencia (accin prolon
gada o corta), el tiempo desde la ltima
dosis de opioides y el grado de depen
dencia. Para evitar la aparicin del sn
drome de abstinencia, realizar la induc
cin con buprenorfi na/ nal oxona o
buprenorfina sola nicamente cuando re
sulten evidentes signos objetivos y claros
de abstinencia.
Inicio: 1-2 comp de 2 mg/ 0,5 mg; segn
los requerimientos de cada paciente, en el
da 1pueden administrarse 1-2comp adicio
nales de 2 mg/ 0,5 mg. Si seprecisa una dosis
adicional, administrarla inmediatamente des
pus dehaberse disuelto la primera.
Paci ent es con dependenci a a opi oi des que
si guen consumi endo: al empezar el trata
miento, la primera dosis de tratamiento
debe administrarse cuando aparezcan los
signos de abstinencia, pero no antes de
transcurridas 6 h desde la ltima dosis de
la droga.
Paci ent es que reci ben met adona: antes de
empezar el tratamiento ha de reducirse la
dosis de metadona a un mx de 30 mg/
da. La primera dosis de tratamiento debe
administrarse cuando aparezcan los signos
de abstinencia, pero no antes de transcu
rridas 24 h desde la ltima dosis de meta-
dona. Advertir que la buprenorfina podra
desencadenar sndrome de abstinencia en
pacientes dependientes de metadona.
Ajuste y mantenimiento: aumentar pro
gresivamente la dosis a razn de 2-8 mg/
da individualizando segn el efecto cl
nico y el estado del paciente, sin superar
24 mg/ da. Al principio se recomienda
dispensar cada da una dosis. Una vez es
tabilizado, podr entregarse al paciente un
aporte de comp suficiente para varios das
de tratamiento, con un mx de 7 das o,
en su caso, lo permitido por las norma
tivas locales. Cuando se alcance estabiliza
cin, podr plantearse el paso a adminis
tracin a da alternos doblando la dosis
del da s, aunque no puede superarse
en ningn caso el mx de 24 mg/ da. En
algunos casos -especialmente cuando se
necesite una dosis diaria ajustada <8 mg-
podr pasarse a un esquema con 3 dosis/
sem, por ej. L-X-V siendo la dosis del L y
X el doble de la diaria que tomaba, y la
del V, el triple de la misma; tampoco
podr superarse el mx de 24 mg/ da.
Reduccin de dosis y conclusin del
tratamiento: una vez alcanzada la estabili
zacin, si el paciente est de acuerdo se
puede reducir la dosis gradualmente hasta
una dosis de mantenimiento menor; en
algunos casos se podr interrumpir el tra
tamiento. Los pacientes que necesiten
una dosis an menor de buprenorfina
pueden usar los comprimidos sublin
guales de 0,4 mg.
Seguimiento posterior: Una vez con
cluido el tratamiento, controlar a los pa
cientes dado el riesgo de recada.
NIOS: No recomendado en <15 a por falta
de datos sobre seguridad y eficacia.
Ef ect 2os: Ver buprenorfina.
Si t uac. espec.: IR: No precisaajustededosis.
IH: IH levea moderada: iniciar con dosis menores
y ajustar cuidadosamente. IH grave: contraindi
cada.
Gest, Lact. Interacc, SD: Ver buprenorfina.
Pr ecauc: Ver buprenorfina. Antes del
inicio del tratamiento, realizar pruebas de
funcin heptica y, en caso de hepatitis vi
rales, pruebas de evaluacin de estado. Los
pacientes con hepatitis viral, aquellos que
tomen medicamentos concomitantes y/ o
los que tengan disfuncin heptica, pre
sentan riesgo de aceleracin del dao he
ptico. Controlar peridicamente la fun
cin heptica.
ciencia respiratoria grave. Insuficiencia he
ptica grave. I ntoxi caci n alcohlica
aguda. Delirium tremens.
* Suboxone (RB Pharmaceut)
comp subling 2/0,5 mg (env 7)DH Psl 6,99
comp subling 8/ 2 mg (env 7)DH Psl 27,97
Nal ox ona
Ant agoni st a opi oi de usado como ant dot o
en depresi n respi rat ori a por sobredosi s
de opi oi des. Puede produci r abst i nenci a
por rpi da reversi n de ef ecto del opi oi de.
Vm cort a (vi gi l ar reapari ci n de snt omas
de i nt oxicaci n a la hora de su admi ni st ra
ci n).
Indi c: Depresin respiratoria inducida por
opioides.
Posol : l.v., Int rat raqueal , i .m. o s.c.: 400
mcg/ 2-3 min, hasta un mx. de 30 meg/ kg.
Inhal: 2 mg en 3 mi de SSF administrados
con nebulizador con mscara.
NIOS: Neonatos: Depresin respiratoria
neonatal inducida por opioides: madre
400-800 meg; neonato: 10 meg/ kg; repetir
si precisa/ 2-3 min hasta efecto; puede re
querir repetir dosis/ 20-60 min hasta fin
de Vm del opioide. Tambin, 60 meg/ kg
i.m. al nacimiento (comienzo de accin
ms lento). Nios <5 a, inicialmente: 10
meg/ kg/ dosis i.v. (i.m. s.c. si va i.v. no
es posible).
Ef ect 2os: Por rpida inversin de los
efectos opioides: nuseas, vmitos, sudora-
cin, taquicardia, hipertensin, hipoten
sin, edema pulmonar, arritmias, tem
blores.
Precauc: Control clnico en pacientes que
hayan recibido dosis elevadas de narc
ticos y en drogodependientes pues la r
pida inversin de los efectos opioides
puede precipitar un S. abstinencia agudo.
Su corta Vm de eliminacin implica que
debe vigilarse la reaparicin de sntomas
de intoxicacin por opioides. Embarazo.
>Si t uac. espec.: IR: No se requiere ajuste de
dosis.
Gest : Evaluar la relacin beneficio/ riesgo antes
de administrar naloxona a una embarazada de
pendiente de opioides, ya que la dependencia
materna da lugar a dependencia fetal, y la na
loxona puede precipitar S. de abstinencia, tanto
en el feto como en lamadre. De eleccin para re
vertir la depresin respiratoria en el neonato.
FDA: B.
Lact : Evitar lactancia hasta transcurridas 24 h
desdelaadministracin del frmaco.
* Nal oxona B. Braun (Braun Medical)
amp 0,4 mg/ 1 m (env 10) 21,04
* Nal oxona Kern Pharma (Kern Pharma)
amp 0,4 mg (env 10) 22,64
Nal t r ex o na
Ant agoni st a opi oi de. Empl eada como me
di da compl ement ari a en deshabi t uaci n de
adi ct os a opi oi des y en deshabi t uaci n al
cohl i ca. No se debe usar en desi nt oxi ca
ci n porque no supri me el sndrome de
abst i nencia opi oi de (puede i ncluso preci pi
t arl o). Requi ere mayor mot i vaci n que con
met adona porque es de ms f cil aban
dono (no produce abst i nencia).
Indi c: Prevencin de recadas en pacientes
ex-adictos a opioides, una vez desintoxi
cados (asociada a psicoterapia). Alcoho
lismo (en terapia de deshabituacin, aso
ciada a psicoterapia). Como alternativa en
el tratamiento del prurito refractario a
otras medidas (colestasis, uremia, derma
titis atpica, o urticaria).
Posol : Oral : Deshabituacin a opioides:
25 mg seguidos de la misma dosis si no
aparece S. de abstinencia. Dosis de man-
tenim: variable, desde 50 mg/ 24 h a
100-150 mg/ 48 h.
Deshabituacin en alcohlicos: 50 mg/
da x 3 meses como mnimo.
Prurito refractario a otros tratamientos:
Inicialmente 25 mg/ da, aumentar hasta
50 mg/ da segn respuesta.
NIOS: No se recomienda su uso.
Ef ect 2os: Insomnio, ansiedad, vmitos,
sntomas digestivos, astenia, cefalea, artral-
gias y mialgias.
Precauc: Hepatopata crnica, politoxic-
manos, enfermedad psiquitrica grave. Ad
vertir al paciente que un aumento de dosis
de opioides para revertir el bloqueo origi
nado por naltrexona, puede originar una
i ntoxi caci n aguda previsiblemente
mortal. Antes de iniciar el tratamiento de
ber permanecer 7-10 das sin consumo de
opioides.
Si t uac. espec.: IR: Precaucin.
IH: Contraindicado.
Gest: El fabricanterecomiendaprecaucin. FDA: C
Lact : Se excreta en leche. No sehan descrito pro
blemas en humanos. Sopesar riesgo/ beneficio.
Int eracc: Ver analgsicos opioides.
Cont r ai n: Alergia al frmaco. Positivo en
test de naloxona. Hepatopata aguda. No
emplear aislada para desintoxicacin de
opioides (precipita sndrome de absti
nencia).
4 Ant axone (Zambn)
caps 25 mg (env 14) 21,51
caps 50 mg (env 14) 40,40
caps 50 mg (env 28) 44,91
fras sol oral 50 mg/ 10 mi (env 14) 41,63
* Revia (Bristol My Sq)
* Revi a Gervasi Farmaci a (Gervasi Farmacia)
N07A4 Ot ros f rmacos para el
si st ema nervi oso, i ncl uyendo
ant i col i nest ersi cos
Terapi a de la mi ast eni a gravl s
El tratamiento debe individualizarse para
cada paciente segn la gravedad, edad y es
tado general, e incluye:
Medi das general es. Evitar factores y fr
macos que alteren la transmisin neuro
muscular (aminoglucsidos, tetraciclinas,
polimixina B, antiarrtmicos, fenitona,
sales de litio, hormonas tiroideas, benzo-
diazepinas, zolpidem, quinina, colchicina,
telitromicina, etc.).
Trat ami ent o si nt omt i co. Su objetivo es
mejorar la transmisin neuromuscular con
frmacos anticolinestersicos. Son eficaces
en cualquier tipo de miastenia gravis y, por
tanto, son los primeros frmacos a emplear
tras el diagnstico. Se utilizan como fr
macos nicos en los pacientes con sn
tomas leves.
Se suele comenzar con piridostigmina
30-60 mg/ 4-6 h v.o., pues es el frmaco con
efecto ms prolongado y con menos efectos
secundarios muscarnicos. La dosis ptima
se individualizar segn respuesta del pa
ciente. No conviene sobrepasar los 120
mg/ 4 h, al disponer de tratamientos alter
nativos y existir riesgo de producir crisis
colinrgicas. Dosis mxima tolerable 120
mg/ 2 h. En nios la dosis es de 1 mg/
kg/ 4-6 h.
La neostigmina puede administrarse
por va parenteral, tiene una vida media
ms corta (2-3 h) y slo tiene utilidad
como tratamiento hospitalario o como test
diagnstico.
Tanto la piridostigmina como la ncos-
tigmina pueden administrarse por va in-
tranasal o por medio de nebulizador (pre
sentaciones no disponibles en nuestro
pas), en pacientes que no pueden utilizar
la va oral. En ambos casos la dosis debe
individualizarse segn respuesta del pa
ciente.
El bromuro de edrofonio es un antico-
linestersico de accin rpida (segundos) y
corta duracin (<15 min). Se utiliza como
test diagnstico de miastenia y para poder
diferenciar crisis miastnicas de colinr
gicas en pacientes que toman anticolineste-
rsicos.
Los anticolinestersicos tienen el incon
veniente de poder provocar efectos secun
darios derivados de la hiperfuncin mus-
carnica (bradicardia, lagrimeo, sudoracin,
salivacin, hipermotilidad digestiva, etc.) y
de producir en ocasiones crisis colinrgicas
y bromismo (ver abajo).
Tr at ami ent o pat ogni co. Tiene por ob
jeto impedir la sntesis de anticuerpos anti-
rreceptor de acetilcolina o eliminarlos de la
sangre. Para ello se emplean corticoides, en
especial la prednisona 1-2 mg/ kg/ da v.o.,
solos o asociados a inmunosupresores. I-a
ciclosporina tiene una eficacia similar a la
de la azatioprina, usada anteriormente, y es
eficaz en un alto porcentaje de miastnicos
con resistencia a esteroides.
La timectoma est indicada en pa
cientes con timoma y en miastenia gravis
generalizada siempre que la edad o el es
tado general no la contraindiquen. Se rea
liza plasmafresis en pacientes con mias
tenia gravis severa que no responde a otros
tratamientos, en crisis miastnicas, como
preparacin para la timectoma y en mias
tenia gravis neonatal severa. Tambin se
han empleado inmunoglobulinas i.v. de
forma ocasional.
Terapi a f armacol gi ca de la
E. de Al zhei mer
El objetivo del tratamiento farmacolgico
de la enfermedad de Alzheimer es atenuar
la sintomatologia y enlentecer el deterioro
cognitivo y funcional. La efectividad de los
tratamientos actualmente disponibles es, en
el mejor de los casos, modesta.
Habitualmente se emplean agentes coli-
nrgicos, inhibidores de la acetilcolineste-
rasa. Los estudios realizados demuestran
que pueden enlentecer ligeramente, a corto
plazo, la progresin del deterioro cognitivo
y funcional de los pacientes con enfer
medad de Alzheimer leve-moderada. No se
conoce su efecto a largo plazo ni si modi
fican la historia natural de la enfermedad.
La tacrina, un colinrgico acridnico,
produce importantes efectos secundarios
(especialmente hepatotoxicidad) que re
quieren monitorizacin y precisa de 4 dosis
diarias; en la actualidad apenas se emplea
por existir mejores alternativas.
El donepezilo, un colinrgico piperid-
nico, es al menos tan eficaz como la ta
crina y no hepatotxico. Se puede adminis
trar en toma nica diaria, lo que facilita el
cumplimiento.
Menos experiencia existe con la rivastig-
mina (colinrgico derivado de carbamatos),
galantamina (colinergico alcaloide ter
ciario), y memantina (anlogo de la aman-
tadina de reciente introduccin).
En ocasiones debe emplearse, adems,
tratamiento sintomtico con antipsic-
ticos, antidepresivos o anticonvulsivantes,
particularmente en casos avanzados.
A n t i c o l i n e s t e r s i c o s
Se emplean tanto para el diagnstico
(edrofonio, neostigmina) como para el tra
tamiento (piridostigmina, neostigmina) de
la miastenia gravis. Determinacin de
infra o sobredosificacin con frmacos co-
linrgicos (edrofonio). La fisostigmina,
dada su capacidad de atravesar barrera he-
matoenceflica, se usa como coadyuvante
en el tratamiento de toxicidad severa de
SNC por anticolinrgicos.
Ef ect 2os: Nuseas, vmitos, hipersaliva-
cin, retortijones abdominales, diarrea.
Signos de sobredosis: malestar gastrointes
tinal, secreciones bronquiales, sudoracin,
mi cci n y defecacin i nvoluntarias,
miosis, nistagmo, bradicardia, hipoten
sin, agitacin, ensoacin excesiva, debi
lidad, paresia. Pueden aparecer broncoes-
pasmo y convulsiones. En terapia de la
toxicidad por frmacos pueden aparecer
bradiarritmias severas (frecuentes si el
cuadro txico se debe a antidepresivos he-
terocclicos u orfenadrina). Raro: crisis co
linrgicas, que suelen ser de gravedad y
precisar ingreso en UCI . El bromi smo es
una complicacin rara del uso de dosis
altas de bromuro de piridostigmina, que
se presenta como una reaccin psictica
aguda.
Pr ecauc: Asma, bradicardia, infarto de
miocardio reciente, epilepsia, hipotensin,
parkinsonismo, vagotonia. Puede ser nece
sario administrar atropina, sobre todo al
emplearlo por va parenteral. Los amino-
glucsidos, polimixina B, antiarrtmicos,
fenitona, sales de litio, hormonas tiroi
deas, benzodiazepinas y zolpidem pueden
agravar la miastenia gravis.
Cont r ai n: Obstruccin intestinal o uri
naria, crisis colinrgicas.
Edrof oni o, bromuro
Ant i col i nest ersi co de muy cort a duraci n
de acci n usado como di agnst i co en sn
dromes mi ast enif ormes.
Si no fuera posi bl e obtener el preparado regi strado y co
merci al i zado en nuestro pa s, ser a preci so i mportarl o
como medicacin extranjera.
Indi e: Diagnstico de la miastenia gravis,
determinacin de infra o sobredosifica-
cin con frmacos colinrgicos.
Posol : l.v.f i .m.: Diagnstico de miastenia
gravis: 2 mg i.v. Si no ocurren reacciones
adversas, a los 30 seg se administran otros
8 mg (si malas venas, 10 mg i.m.). En la
miastenia gravis suele observarse una me
jora sbita.
Determinacin de infra o sobredosis: 2
mg i.v. 1h despus de la ltima dosis de
medicacin colinrgica.
Ef ect 2os, Precauc, Cont r ai n: Ver antico
linestersicos.
* Ant i cude (Arafarma Group)
amp 25 mg/ 2 mi (env 2) H 4,87
Fi sost i gmi na
Ant i col i nest ersi co usado excl usi vament e
como ant dot o en i nt oxi caci n grave por
ant i col i nrgi cos con af ectaci n central . Im
port ant es ef ectos secundari os. Sopesar i n
di caci n (reservar para casos si n al t erna
tiva t eraput i ca).
I mpor tado para i nd i caci ones aprobadas en pa s de
centro).
Indi e: Intoxicacin severa por anticolinr
gicos.
Posol : I.v.: 0,5-2 mg, lentamente (1 mg/
min). Tambin sirve como test diagnstico
(suele revertir inconsciencia en <15 min);
si aparece respuesta, iniciar infusin i.v.
de hasta 4 mg/ h. Buscar dosis ptima
para cada paciente y monitorizar tensin
arterial, frecuencia cardiaca y sistema ner
vioso autnomo.
NIOS: Como anticolinrgico: 0,02 mg/ kg
lentamente; la dosis puede repetirse. Dosis
mx: 2mg.
Ef ect 2os, Cont r ai n: Ver anticolinester
sicos. La inyeccin i.v. puede causar con
vulsiones.
Pr ecauc: Ver arriba. Reservar slo para
casos de intoxicacin severa, ya que es un
frmaco con graves efectos secundarios.
ME Ant i chol i um (Sigmafarm)
amp IV 2 mg/ 5 mi (env 5)
Neost i gmi na
Ant i col i nest ersi co si mi l ar a edrof onio. Vida
medi a mayor que la de ste y menor que la
de piri dost i gmi na.
I ndi c: Diagnstico y tratamiento de la
miastenia gravis. Tambin se ha empleado
en espasmo muscular, y en atona vesical e
leo paraltico en el postoperatorio.
Posol : S.c., i .m. o i.v.: 0,5 mg/ 2-3 h.
Espasmo muscular, atona vesical e leo
paraltico en el postoperatorio: dosis de
0,25-0,5 mg/ 2-3 h segn respuesta.
NIOS: S.c., i.m. o i.v.: 0,01-0,04 mg/ Tcg/ 2-4h.
Ef ect 2os, Precauc, Cont r ai n: Ver antico
linestersicos.
Si t uac. espec.: IR: Ajustar la dosis, pero no
hay recomendaciones especficas. Precaucin.
Gest: Su uso en el tratamiento de la miastenia
gravis durante el embarazo parece seguro.
FDA: C.
L act: Se excreta en leche. No obstante, no se han
descrito problemas. Sopesar riesgo/ beneficio.
SD: Manifestaciones colinrgicas (estimulacin
g-i, sudoracin fra, visin borrosa, parlisis mus
cular, hipertensin, bradicardia). Tratamiento:
Atropina. Vigilar: Funcin cardiovascular.
* Neost i gmi na Braun (Braun Medical)
amp 0,5 mg/ ml 5 mi (env 10) 6,57
* Prost i gmi ne (Meda Farma)
amp 0,5 mg/ 1 mi (env 5) 2,84
Pi ri dost i gmi na, bromuro
Ant icol i nest ersi co de ef ecto prol ongado y
menos ef ectos muscarni cos que ot ros del
grupo. Es el t rat ami ent o est ndar de man
t eni mi ent o de la mi ast enia gravi s. La f orma
Ret ard permi t e di smi nui r el nmero de
t omas, aunque existe menos experi encia y
su preci o es muy el evado (podra ser til en
casos con debi l i dad mat i nal , t omando el
preparado ret ard al acostarse).
La forma Retard sl o se i mporta para i ndicaciones apro
badas en pas de ori gen, previa peti ci n individualizada
con i nforme, una vez uti lizadas y agotadas alternativas
farmacolgi cas comerci alizadas en Espaa.
Indic: Tratamiento de miastenia gravis.
Posol : Oral: 30-60 mg/ 4 h. No soprepasar
120 mg/ 4 h.
Retard: 180 mg al acostarse, con el ob
jeto de prevenir la debilidad matinal. Tam
bin se ha empleado como terapia crnica:
180 mg/ 12-24 h segn respuesta y tole
rancia (si no se toleran intervalos tan
largos, puede darse hasta 180 mg/6 h).
NIOS: Oral: 1 mg/ kg/ 4-6 h.
Ef ect 2o s: Ver anti col i nestersi cos.
Adems, bromismo, que se presenta como
reaccin psictica aguda.
Precauc, Cont r ai n: Ver anticolinester
sicos.
Si t uaC. espec.: IR: En general, no es necesario
reducir la dosis. Vigilar signos de sobredosifica-
cin.
Gest: No teratgeno. Debilidad muscular transi
toria en el recin nacido; puede producir au
mento de la contractilidad uterina y precipitar el
parto. FDA: C.
SD: Ver neostigmina.
* Mest i non (Meda Farma)
ME Mest i non Ret ard (Valeant Ph Ib)
Ot ros par asi mpat i comi mt i cos
Donepezi l o
Col i nrgi co pi peri dni co capaz de i nduci r
una mej ora muy li gera de al gunas manif es
t aci ones en al gunos paci ent es con E. de Al
zhei mer l eve-moderada. No se conoce su
ef ecto sobre la enf ermedad a l argo pl azo.
Precio elevado.
Indi e: Tratamiento sintomtico de la E. de
Alzheimer en sus formas leves a mode
radas.
Posol : Oral : Inicialmente 5 mg/ 24 h, al
acostarse; transcurridos 30 das, valorar in
cremento a 10 mg segn respuesta y toxi
cidad; dosis mx: 10 mg/ 24 h.
Ef ect 2os: Nuseas, vmitos, diarrea, dis
tensin abdominal, anorexia. Tambin
mareo, vrtigo, cefalea, astenia, fatiga,
somnolencia, agitacin, artromialgias, ele
vacin de CK. Raros: bradicardia, sncope,
bloqueo sinoauricular y AV, discrasias he-
mticas, incontinencia urinaria, rabdo-
miolisis.
Precauc: Alteraciones de la conduccin
intracardiaca, ulcus g-d, epilepsia, asma o
hipcrreactividad bronquial, prostatismo,
leo intestinal, glaucoma. Puede aumentar
la toxicidad de otros colinrgicos (p. ej.
betanecol, pilocarpina) y el efecto relajante
del suxametonio. Los inductores enzim-
ticos como rifampicina, fenobarbital, feni-
to na, carbamazepi na y al cohol podr an
di smi nui r los niveles de donepezi l o.
Si t uac. espec.: IR: I R leve a moderada no pre
cisa ajuste de dosis.
IH: I H leve a moderada no precisa ajuste de dosis.
SD: Crisis colinrgicas. Tratamiento: atropina.
Cont r ai n: A l rgi cos al frmaco o deri vados
pi peri d ni cos, embarazo, l actanci a.
* Ari cept (Pfizer)
comp recub 10 mg (env 28)D H 116,55
comp recub 5 mg (env 28)D H 92,73
* Ari cept Fi as (Pfizer)
comp buoodispers 10 mg (env 28)DH 116,55
comp bucodispers 5 mg (env 28)DH 92,73
* Donepezi l o Al mus EFG (A lmus Farmac)
comp recub 10 mg (env 28)D H EFG 65,27
* Donepezi l o Apot ex EFG (A potex Espaa)
comp recub 10 mg (blister 28)DH EFG 6931
comp recub 5 mg (blister 28)DH EFG 32,63
Gal ant ami na
Col i nrgi co al cal oi de t erci ari o capaz de in
duci r una mej ora muy l i gera de al gunas
mani f est aci ones en al gunos paci entes con
E. de Al zhei mer l eve-moderada. No se co
noce su ef ecto sobre la enf ermedad a largo
pl azo, ni su ef icaci a comparat i va con ot ros
f rmacos del grupo. Poca experi enci a de
uso. Precio el evado. Posibl e aument o de la
mort al i dad cardi ovascul ar asoci ada a su
uso, act ual ment e en estudi o.
Indi o: Tratamiento sintomtico de la E. de
Alzheimer en sus formas leves a mode
radas.
Posol : Oral : Cps liberacin retardada:
Dosis nica diaria, matinal, preferente
mente con alimento. Las cps no deben
masticarse o machacarse. Ingesta adecuada
de lquido durante el tratamiento. Em
pezar con 8 mg/ 24 h; a las 4 sem, incre
mentar a 16 mg/ 24 h; si fuera preciso,
ajustar dosis; mx: 24 mg/ 24 h.
Sol, comp: Inicialmente 4 mg/ 12 h x 4
sem (preferiblemente con alimentos); man-
tenim: 8 mg/ 12 h x 4 sem; valorar au
mento de dosis a 12 mg/ 12h segn res
puesta y toxicidad.
Ef ect 2os: Nuseas, vmitos, diarrea, dolor
abdominal, dispepsia, anorexia, fatiga, ma
reos, cefalea, somnolencia, disminucin de
peso, confusin, insomnio, depresin, ri
nitis. Raros: temblor, sncope, bradicardia,
infeccin urinaria.
Pr ecauc: Alteraciones de la conduccin
intracardiaca, epilepsia, ulcus, asma o hi-
perreactividad bronquial, retencin uri
naria, posoperatorio de ciruga vesical, in
tolerancia hereditaria a la galactosa,
insuficiencia de lactasa o malabsorcin de
glucosa-galactosa. Puede alterar la capa
cidad de manejo de maquinaria.
Si t uac. espec.: IR: Ccr >9 ml/ min: no es ne-
ccsario ningn ajuste de dosis. I R grave (Ccr <9
ml/ min): Contraindicado.
IH: Disminuir dosis en I H moderada (inicio con
4 mg/ da; mantcnim 4 mg/ 12 h al menos 4 sem;
mx 16 mg/ da), evitar en I H severa.
Int eracc: Poca experiencia. Puede aumentar la
toxicidad de otros colinrgi cos. Puede incre
mentar la relajacin muscular durante la anes
tesia. Puede aumentar el efecto bradicardizante
de digoxina y bctabloqueantes. El tratamiento
concomitante con inhibidores de CYP2CD6 (qui-
nidina, paroxetina, fluoxetina o fluvoxamina) o
CYP3A 4 (ketoconazol, critromicina) puede au
mentar la incidencia de efectos colinrgicos: va
lorar reduccin de dosis de galantamina.
SD: Ver anticolinestersicos (pg. 894).
Cont r ai n: Insuficiencia heptica o renal se
vera, alergia al frmaco, embarazo, lac
tancia.
* Reml nyl (Janssen-Cilag)
caps lib control 16mg (env 28)DH 103,13
caps lib control 24 mg (env 28)DH 116,57
caps lib control 8mg (env 28)DH 68,38
sol 4 mg/ ml (fras 100 mi) DH 69,37
Pi l ocarpi na, cl orhi drat o
Al caloi de parasi mpat i comi mt i co empl eado
como si al agogo en casos sel ecci onados
(ver Indi caci ones). Ef ectos adversos consi
derabl es.
Indi c: Tratamiento de la xerostoma (por
hipofuncin de glndulas salivares) cau
sada por la radioterapia utilizada en el tra
tamiento del cncer de cabeza y cuello. Se
quedad oral y conjuntival asociada a S. de
Sjgren.
Posol : Oral : Xerostoma por radioterapia:
5 mg/8 h (con agua, antes de comidas);
incrcmentable segn respuesta cada 4-8
sem hasta un mx de 10 mg/8 h.
S. de Sjgren: 5 mg/6 h (con agua, antes
de comidas); incrementable segn res
puesta cada 4-8 sem hasta un mx de 30
mg/ da repartidos en 4 tomas.
Ef ect 2os: De tipo parasimpaticomim
tico, especialmente sudoracin profusa.
Tambin nuseas, vmitos, sialorrea, retor
tijones abdominales, estreimiento, au
mento de frecuencia urinaria, lagrimacin,
miosis, nistagmo, bradicardia, taquicardia,
bloqueo A-V y otras arritmias, hiperten
sin, vasodilatacin, rubefaccin, agita
cin, convulsiones, temblores, broncoes-
pasmo, sndrome seudogripal.
Pr ecauc: Suspender si no hay mejora a
las 8 sem. Asma, bradicardia, infarto de
miocardio reciente, enfermedad biliar,
ulcus, hepatopata. Realizar examen oftl
mico antes del tratamiento. Advertir de
posible disminucin de agudeza visual.
Beber abundantes lquidos (evitar deshi-
dratacin por sialorrea). La toma conjunta
de p-bloqueantes aumenta el riesgo de
arritmias.
Si t uac. espec.: IH: I H moderada-severa: inicio
con dosis reducidas, pudiendo aumentarse gra
dualmente hasta dosis normal 5 mg/ 8 h.
Cont r ai n: Asma bronquial no controlado,
EPOC (riesgo de aumento de secreciones)
y enfermedad ocular en que la provoca
cin de miosis est contraindicada (iritis,
glaucoma de ngulo estrecho), embarazo,
lactancia, alergia al frmaco.
* Sal agen (Novartis Farm)
comp 5 mg (env 84) 86,47
Ri vast i gmi na
Col i nrgi co de t i po carbamat o capaz de i n
duci r una mej ora muy l i gera de al gunas
mani f est aci ones en al gunos paci ent es con
E. de Al zhei mer l eve-moderada. No se co
noce su ef ecto sobre la enf ermedad a largo
pl azo. Precio el evado.
Indi c: Tratamiento sintomtico de la E. de
Alzheimer en sus formas leve a moderada
mente grave. Tratamiento sintomtico de
la demencia leve o moderadamente grave
en E. de Parkinson idioptica.
Posol : Oral : Inicialmente 1,5 mg/ 12 h; in
crementos a intervalos quincenales en 1,5
mg/ dosis, segn respuesta y toxicidad;
dosis mantenim habitual: 3-6 mg/ 12 h;
dosis mx: 12 mg/ da; mantener trata
miento indefinidamente si se consolida
mejora.
Transdrm: Parch aplicados en piel intacta,
sana, limpia, seca y sin vello de zona alta
o baja de la espalda, de parte superior del
brazo o pecho o en zona sin roce de ropa
ajustada. Inicialmente 1 parch 4,6 mg/ 24
h; despus de 4 sem puede incrementarse
a 9,5 mg/ 24h. Los pacientes en trata
miento previo por v.o. pueden pasar a la
va transdrm calculando el equivalente
de la dosis (1,5-3 mg/ 12 h v.o. equiv. a
parche 4,6mg/ 24 h; 4,5 mg/ 12 h v.o.
equiv. a parche 9,5 mg/ 24 h; 4,5 mg/ 12 h
inestable o mal tolerada equiv. a parche
4,6 mg/ 24 h; 6 mg/ 12 h equiv. a parche
9,5 mg/ 24 h).
Ef ect 2os, Pr ecau c: Ver donepezilo.
Adems, si se interrumpe el tratamiento
transitoriamente, reiniciar con dosis baja e
ir aumentando progresivamente hasta
dosis de mantenim eficaz (por riesgo de
vmitos severos).
Si t uac. espec.: IR: Valorar reduccin de dosis
en I R moderada a severa. Precaucin (poca expe
riencia).
IH: Valorar reduccin de dosis en IH moderada.
No se recomienda en I H severa hasta que se dis
ponga de ms datos.
Gest : FDA: B.
Interacc: Puede aumentar la toxicidad de otros
colinergicos (p. cj. betanecol, pilocarpina) y el
efecto relajante del suxametonio.
SD: Ver anticolinestersicos (pg. 894).
Cont r ai n: Alrgicos al frmaco o carba-
matos, insuficiencia heptica severa.
* Exel on (Novartis Farm)
4,6mg/ 24h parch 9mg (env 30)DH 114,27
4,6mg/ 24h parch 9 mg (env 60)DH 200,00
9,5mg/ 24h parch 18mg (env 60)DH 200,00
caps 1,5 mg (env 112) DH 167,56
caps 1,5 mg (env 28) DH 45,83
caps 1,5 mg (env 56) DH 90,67
caps 3 mg (env 112) DH 173,49
caps 4,5 mg (env 112) DH 178,48
caps 4,5 mg (env 56) DH 98,93
caps 6mg (env 112) DH 184,89
sol 2mg/ ml (fras 120 mi) DH 143,80
* Nof l eban EFG (Alter)
sol 2 mg/ ml (fras 120 ml)DH EFG70,65
* Nol exe EFG (Qualigen S.L)
sol 2 mg/ ml (fras 120 ml)DH EFG70.65
* Promet ax (Esteve)
9,5mg/ 24h parcli 18mg (env 60)DH 200,00
caps 1,5 mg (env 112) DH 167,56
caps 1,5 mg (env 28) DH 45,83
caps 1,5 mg (env 56) DH 90,67
caps 3 mg (env 112) DH 173,49
caps 3 mg (env 28) DH 51.20
caps 4,5 mg (env 112) DH 178,48
caps 4,5 mg (env 28) DH 53,25
caps 4,5 mg (env 56) DH 98,93
caps 6mg (env 112) DH 184,89
sol 2 mg/ ml (fras 120 mi) DH 143,80
* Ri vast igmi na Apot ex EFG (Apotex Espaa)
sol 2 mg/ ml (fras 120ml)DH EFG 70,65
* Ri vast igmi na Ci nta EFG (Cinfa)
sol 2 mg/ ml (fras 120 ml)DH EFG 70,65
* Ri vast igmi na Combi x EFG (Combix S.L.)
; Rvastigmina Gatenicum Health EFG(GalenicHealth)
Rivastigmina Galgenicum EFG(Gaknicum Health)
' Rivastigmina Kern Pharma EFG(Kcm Pharma)
* Ri vast igmi na Normon EFG (Normon)
' Rivast igmi na Qual i gen EFG (Qualigen S.L)
* Ri vast igmi na Sandoz EFG (Sandoz Farm)
* Ri vast igmi na St ada EFG (Stada)
Ot ros f rmacos para el t rat ami ent o
de ia E. de Al zhei mer
Memant i na
Ant agoni st a de l os recept ores del N-met i l -
D-aspart at o (NMDA) deri vado de la amant a-
di na. Es capaz de mej orar l i gerament e al
gunas mani f est aci ones de l a E. de
Al zheimer. Habi t ual ment e bi en t olerado. No
se conoce su ef ecto sobre la enf ermedad a
largo pl azo, ni su ef i caci a comparat i va con
ot ros f rmacos del grupo. Preci o el evado.
Indi c: Tratamiento de pacientes con E. de
Alzheimer moderada-severa a severa.
Posol : Oral : Inicio 5 mg (1/ 2 comp)/ da x
1 sem; despus 5 mg/ 12 h x 1 sem; des
pus 10 mg por la maana y 5 mg por la
noche x 1 sem; dosis de mantenim: 10
mg/ 12 h; dosis mx 20 mg/ da. A partir
de la 4J sem se pueden administrar 20 mg
en una nica toma.
Ef ect 2os: Inquietud, agitacin, nuseas,
mareo, astenia, trastornos del sueo, aluci
naciones. Raramente ansiedad, hipertona,
vmitos, infecciones urinarias, aumento
de la libido. Visin borrosa.
Pr ecauc: Antecedentes de convulsiones.
Cardiopata isqumica. ICC. HTA.
Si t uac. espec.: IR: Ajustar dosis: Ccr 30-49
ml/ min: 10 mg/ dia. Si se tolera, puede aumen
tarse hasta 20 mg/ da. Ccr 5-29 ml/ min: 10 mg/
da.
IH: No hay experiencia. Evitar si IH severa.
Gest, L act: No hay experiencia (evitar). FDA: B.
I nteracc: Evitar el uso conjunto con otros anta
gonistas del receptor del NMDA como amanta-
dina, ketamina o dextrometorfano (riesgo de psi
cosis y aumento de efectos adversos). La
alcalinizacin de la orina (por acidosis tubular
renal, frmacos, infecciones por Protcus, paso de
dicta carnvora a vegetariana, etc.) puede dismi
nuir la eliminacin de memantina. La meman
tina puede aumentar los efectos de L-dopa, ago
nistas dopaminrgicos y anticolinrgicos. Puede
disminuir los efectos de los barbitricos y neuro-
lpticos. Algunos frmacos podran disminuir la
excrecin de la memantina (cimetidina, raniti-
dina, procainamida, quinidina, quinina, nico
tina). La memantina podra disminuir la excre
cin y aumentar los niveles de hidroclorotiazida.
La administracin conjunta de memantina y an
ticoagulantes orales, como la warfarina, puede
disminuir el INR: monitorizar.
SD: Poca experiencia. Psicosis, agitacin, somno
lencia, estupor, tendencia convulsivante, dismi
nucin de conciencia. Tratamiento de soporte.
Cont r ai n: Alergia al compuesto, lactancia.
* Axura (Grnenthal Pharm)
comp cub pe 10mg (env 112)DH 208,71
comp cub pe 20 mg (env 56)DH 208,71
ocmp rec5/\ ty\ 5/20mg (4bfct+7comp) DH75.40
got 10 mg/ g (fras 100 g) DH 197,57
* Ebi xa (Lundbeck Espa)
comp cub pe 10mg (env 112)DH 208,71
comp cub pe 20 mg (env 56)DH 208,71
comp rec5/ 1Q/ 15/ 20mg (4bfet*-7comp)DH75,40
got 10 mg/ g (fras 100 g) DH 197,57
Frmacos para el t rat ami ent o de la
escl erosi s l at eral ami ot rf i ca
Ri l uzol
Ant agoni st a del gl ut amat o que, por meca
ni smos desconoci dos, parece capaz de ra
l ent i zar el det eri oro f unci onal de al gunos
paci entes con esclerosis lateral ami ot rf i ca
en est adi os no t ermi nal es, ret rasando la
necesidad de venti l aci n mecni ca. No me
j ora l os snt omas mot ores ni ha demos
t rado prol ongar la supervi venci a. An existe
poca experi enci a con su uso. Preci o muy
el evado.
I ndi c: Tratamiento de esclerosis lateral
amiotrfica (ELA) en estadios no termi
nales, para retrasar el momento de instau
racin de ventilacin mecnica.
Ef ect 2os: Frecuent es: astenia, nauseas y
elevacin de transaminasas. Tambin:
dolor abdominal, vmitos, cefalea, ma
reos, somnolencia, parestesias periorales,
taquicardia, angioedema, anafilaxia. Raros:
neutropenia durante los 2primeros meses
de tratamiento.
Precauc: Monitorizar transaminasas antes
de tratamiento y, comenzado ste, cada
mes x 3 meses; despus, cada 3 meses x 1
ao; despus, peridicamente. Suspender
definitivamente si AST>5 veces valor supe
rior de normalidad. Vigilar hemograma
peridicamente y siempre que aparezca
fiebre.
Cont r ai n: Alergia al frmaco, insuficiencia
heptica, cifras de transaminasas basales
>3 veces lmite superior de normalidad,
embarazo, lactancia.
* Ri l ut ek (Sanofi Avcntis)
comp 50 mg (env 56) H 326,40
Ot ros medi cament os para el SNC
Oxi bat o sdi co ( Gamma hidroxi-
butirato, GHB)
Anestsico hipntico que puede disminuir lasom
nolencia diurna, la catapleja y la fragmentacin
del sueo nocturno en pacientes con narcolepsia.
Indic: Tratamiento de la narcolepsia con catapleja
en pacientes adultos.
Posol: Oral: Inicialmcntc 4,5 g/ da repartidos en 2
dosis iguales; incrcmcntable gradualmente a
razn de 1,5 g/ da a intervalos de 7-14 das,
segn eficacia y tolerancia, hasta un mx de 9 %f
da repartidos en 2 dosis iguales. La primera
dosis se toma al acostarse y la segunda, 2,5-4 h
despus; preparar ambas dosis juntas diluyn
dolas en los dos vasos dosificadores incluidos en
el envase. Es necesario cenar 2-3 h antes de acos
tarse, dado que los alimentos reducen la biodis-
ponibilidad del oxibato sdico.
NIOS: No se ha establecido seguridad y eficacia
en <18 a (evitar).
Efect 2os: Muy frecuentes: mareo, cefalea; nuseas
(ms en mujeres que en hombres). Frecuentes:
anorexia, astenia, sensacin de embriaguez,
edema perifrico; confusin, desorientacin, pe
sadillas, sonambulismo, depresin, ansiedad, in
somnio medio o de mantenimiento, nervio
sismo, cadas, parlisis del sueo, temblor,
trastornos del equilibrio, alteracin de atencin,
hipoestesia, parestesia, sedacin, visin borrosa;
HTA; disnea, ronquidos; vmitos, dolor en he-
miabdomen superior, diarrea; sudoracin; calam
bres musculares, artralgias; cnuresis nocturna, in
continencia urinaria. Poco frecuentes: psicosis,
paranoia, alucinaciones, agitacin, intento de sui
cidio, insomnio inicial, mioclonas, amnesia, sn
drome de piernas inquietas; erupcin; perdida de
peso. Raramente: hipersensibilidad, ideacin sui
cida, convulsiones, depresin respiratoria, incon
tinencia fecal, urticaria.
Precauc: El oxibato sdico es la sal sdica del
gamma hidroxibutirato (GHB), frmaco con un
conocido potencial de abuso que puede causar
dependencia. El uso concomitante con benzodia-
zepinas, opioides, barbitricos o alcohol po
tencia su efecto depresor: evitar en lo posible su
uso conjunto. Puede desencadenar crisis de por-
firia. Podra inducir depresin respiratoria: pre
caucin, especialmente si coexisten trastornos res
piratorios. Precaucin y especial vigilancia en
caso de aparicin de efectos neuropsiquitricos
(confusin, depresin, crisis epilpticas, inconti
nencia urinaria o fecal, sonambulismo). Evitar
en pacientes con epilepsia. Disminuye la capa
cidad de conduccin y manejo de maquinaria. El
medicamento aporta 1,6 g/ da por cada 9 g de
oxibato sdico: precaucin, especialmente en
caso de ICC, insuficiencia renal y cardiopata.
Vigilancia especial en ancianos de alteraciones de
funciones motoras y/ o cognitivas, dado que hay
poca experiencia en esta subpoblacin. Podra
existir sndrome de retirada. La catapleja puede
reaparecer con mayor frecuencia al abandonar el
tratamiento.
Situac. espec.: IR: Disminuir ingesta de sodio
en la dicta.
IH: Reducir dosis a la mitad y monitorizar res
puesta.
Gest: Pocos datos en humanos. Embrioletalidad
en modelos animales. Datos limitados de exposi
cin en 28 y 3" trimestres de embarazo, no ha
bindose observado teratogcnicidad. Se reco
mienda no emplear. FDA: B.
L act: No hay datos en humanos: evitar.
I nteracc: Los depresores del SNC (alcohol,
opioides, barbitricos, benzodiazepinas) pueden
potenciar efectos de oxibato sdico. Los frmacos
que estimulan o inhiben la gamma hidroxibuti
rato deshidrogenasa (por ej. valproato, feniton3,
etosuximida) pueden modificar el metabolismo
de oxibato sdico, por lo que podran interac-
tuar: precaucin.
SD: Puede producirse emesis, sudoracin, cefalea,
habilidades psicomotrices disminuidas, visin
borrosa, mioclonas, crisis tnico-clnicas, depre
sin respiratoria profunda, respiracin de Chey-
n^Stokcs, apnea, bradicardia, hipotermia y altera
cin de laconciencia; puede apreciarse hipotonia,
pero los reflejos osteotendinosos suelen estar
conservados. Tratamiento: el oxibato se metabo-
liza rpidamente, pero se suele practicar lavado
gstrico por si ha habido ingestin de otras sus
tancias ; medidas de soporte, incluyendo ventila
cin mecnica; atropina i.v. si aparece bradi
cardia.
Contrain: Alergia a componentes. Dficit de suc-
cinato-semialdehdo-deshidrogenasa. Pacientes
que estn siendo tratados con opioides o barbit-
ricos.
c Xyrem (UCB Pharma)
sol oral 500 mg/ ml (fras 180ml)H Psl 396,15
POI ANTI PARASITARIOS 901
P: Ant i parasi t ari os
POI Amebi ci das
Los amebicidas sistmicos (nitroimida-
zolcs, dihidroemetina y cloroquina) consti
tuyen la base del tratamiento de las infec
ciones sintomticas por E. histolytica.
Eliminan los trofozotos tisulares e intesti
nales, pero son poco efectivos frente a los
quistes intraluminales. El metronidazol
(pg. 551), un nitroimidazlico, es el fr
maco del grupo con el que existe ms expe
riencia.
Los amebicidas intraluminales (paro-
momicina, furoato de diloxanida y yodo-
quinol) son activos frente a las formas qus-
ticas intestinales. Se emplean de forma
secuencial, tras el tratamiento con amebi
cidas sistmicos, con el objeto de eliminar
los quistes luminales. No se usan conjunta
mente con los sistmicos porque, dado que
entre sus efectos indeseables se encuentra la
diarrea, la aparicin de sta dificultara la
evaluacin de la respuesta clnica en la fase
aguda del tratamiento. Tambin se em
plean, solos, en el tratamiento de las infec
ciones asintomticas.
Di l oxani da, Furoat o
Amebi ci da de acci n i nt ral umi nal . Menos
ef ect ivo que la paromomi ci na en el t rat a
mi ent o de i nf ecci n asint omt i ca por E. his
t ol yti ca, por lo que es de segunda el ecci n.
I ndi c: Como alternativa, en la infeccin
asintomtica por E. histolytica. Como al
ternativa, en el tratamiento de erradica
cin de quistes intestinales tras terapia con
amebicidas sistmicos.
Posol : Oral: 500 mg/8 h x 10 das, como
monoterapia o despus de un ciclo de me
tronidazol o tinidazol.
NIOS: Oral: 20 mg/ kg/ da repartidos en 3
dosis x 10das.
Ef ect 2os: Flatulencia, diarrea, calambres
abdominales, nuseas, vmitos, prurito,
urticaria. Raramente cefalea, desorienta
cin, mareo, diplopia.
Precauc: Embarazo o lactancia (evitar si
existe otra alternativa).
ME Furamide (Boots)
Par o mo mi ci na
Ant i bi t i co ami nogl ucsi do act ivo f rente a
prot ozoos, cest odos y bact eri as. Tambi n
t il como coadyuvant e en el t rat ami ent o
del coma hept ico. Absorci n i nt esti nal m
ni ma, sal vo que exista l esi n mucosa u obs
t rucci n, por lo que no es t il para ame-
bi asi s sist mi cas.
Indic: Tratamiento de eleccin de la infec
cin asintomtica por E. histolytica; no es
eficaz en la heptica. Tratamiento de erra
dicacin de quistes intestinales tras trata
miento con amebicidas sistmicos en in
feccin sintomtica por E. hystolitica.
Coadyuvante en el tratamiento de la hipe-
ramoniemia y encefalopata heptica. Te-
niasis. Giardiasis, como alternativa (de
eleccin durante el 1er trimestre del emba
razo). Tratamiento alternativo (de eficacia
cuestionada) de criptosporidiasis en inmu-
nodeprimidos.
Posol: Oral: Amebiasis: (a) I nfeccin asin
tomtica por E. histolytica: 25-35 mg/ kg/
da repartidos cada 8h (con comidas) x 7
das, (b) Infeccin sintomtica: 25-35 mg/
kg/ da repartidos cada 8 h (con comidas)
x 5-10 das una vez terminado tratamiento
con el antiamebiano sistmico.
Encefalopata heptica: 4 g/ da repar
tidos en 2-4 dosis x 5-6 das.
Teniasis: 4 g en toma nica, o repartidos
en varias tomas a lo largo de 1h.
Giardiasis: 25-35 mg/ kg/ da repartidos
cada 8h (con comidas) x 7 das.
Criptosporidiasis: 500 mg/6 h x 3-6
sem.
NI OS: Oral: A mebiasis: igual que en
adultos. Teniasis: Oral: 11 mg/ kg cada
15 min hasta completar 44 mg/ kg, sin so
brepasar un total de 4 g.
Efect 2os: Dolor abdominal, nuseas y
diarrea, sobre todo con dosis >3 g/ da. So-
brecrecimiento bacteriano (malabsorcin,
diarrea), hipersensibilidad. Nefrotoxicidad,
ototoxicidad (raras a dosis usuales). Vr
tigo y cefalea.
Precauc: El tratamiento prolongado a
altas dosis y la presencia de enfermedad
inflamatoria intestinal o ulceracin intes
tinal pueden favorecer su absorcin e in
cremento de toxicidad (especialmente
renal y otolgica).
Si tuac. espec.: IR, I H: Habitualmente no se
precisa reduccin dedosis, salvo queexista lesin
mucosa u obstruccin.
Gest, Lact: Poca experiencia, aunque se consi
deracompatible. FDA: C.
902 P ANTIPARASITARIOS
Interacc: Disminuye la absorcin de metotrexato
empleado de forma concurrente. Podra poten
ciar la accin de nefrotxicos u ototxicos con
currentes (aminoglucsidos, diurticos de asa, cc-
falosporinas, cisplatino, etc.).
Co n t r a i n : Alergia al frmaco. Obstruccin
intestinal.
* Humat i n (Parke Davis)
caps 250 mg (env 8) 2,44
sol 125 mg/ 5 ml (fras 60 ml) 2,51
Yodoqui nol (Diyodohidroxiqui-
nolena)
Amebi ci da nt ral umi nal. usado como al ter
nativa a paromomici na.
Import ado para i ndi caci ones aprobadas en pas de
cent ro).
I n d i c : Como alternativa, en la infeccin
asintomtica por E. histolytica. Como al
ternativa, en el tratamiento de erradica
cin de quistes intestinales tras terapia con
amebicidas sistmicos.
Po s ol : Oral : 650 mg/ 8 h x 20 das.
NIOS: Oral: 10-13,3 mg/kg/8 h x 20 das;
mx: 1,95 g/ da.
Ef e c t 2 o s : Nuseas, vmitos, diarrea, epi-
gastralgia. Menos frecuentes: mareo, ce
falea, fiebre, escalofros, erupcin, urti
caria, prurito perianal. Con el uso
prolongado: atrofia ptica, neuritis ptica,
neuropata perifrica, neuropata mielop-
tica subaguda (alteraciones visuales, tor
peza e inestabilidad, debilidad y dolor
muscular), bocio.
Pr e c a u c : Sensibilidad cruzada con prima-
quina y otras 8-hidroxiquinolenas. Inter
fiere con las pruebas de funcin tiroidea.
Suspender inmediatamente si aparecen al
teraciones visuales. Enfermedad tiroidea.
Evitar uso prolongado.
Si t u a c . e s p e c . : IR, IH: Contraindicado.
Gest: Poca experiencia. No se han descrito ano
malas fetales.
Lact: Se desconoce si se excreta en leche. No se
han documentado incidencias.
Co n t r a i n : Neuropata ptica preexistente.
Alergia al frmaco o compuestos yodados.
Diarrea crnica, especialmente en nios.
Hepatopata.
ME Yo d o x i n (Glenwood, importado por
P01B1 Ant i hel mnt i cos cont ra
nemat odos
Los antihelmnticos contra nematodos ms
empleados son los benzoimidazlicos (me-
bendazol y albendazol). El mebendazol
apenas se absorbe, por lo que se emplea
sobre todo en parasitosis intestinales. El al
bendazol, con buena absorcin intestinal,
es terapia de eleccin en algunas parasitosis
tisulares.
Otros antihelmnticos contra nematodos
disponibles son: dietilcarbamazina, pipe-
razina y el pirantel. El pamoato de pir-
vinio se usa muy poco en la actualidad por
no presentar ventajas teraputicas y dado
su perfil de efectos indeseables.
Al bendazol
Ant i hel mnt i co absorbi bl e act i vo f rent e a
l arvas y f ormas adul t as de nemat odos y
cestodos. Es de el eccin en t rat ami ent o de
ci st i cercosi s e hi dat i dosi s t i sul ares. Otros
usos, ver Indi c.
I n d i c : Neurocisticercosis. Hidatidosis hep
tica, pulmonar o peritoneal por E. granu
losus (la eficacia en hidatidosis alveolar
por E. multilocularis no est bien estable
cida). Alternativa a mebendazol y pirantel
en infestaciones intestinales por nema-
todos, incluyendo ascariasis, enterobiasis,
trichuriasis y uncinariasis. Alternativa al
tiabendazol en el tratamiento de la estron-
giloidiasis. Su eficacia en la teniasis es va
riable, pudiendo ser una alternativa a pra
ziquantel o niclosamida. Como alternativa,
en toxocariasis, triquinosis y filariasis
(Mansonella perstans).
Po s o l : Oral: Tomar con comidas que in
cluyan alimento graso: Cisticercosis: 15
mg/ kg/ da (mx 800 mg/ da) repartidos
en 2 tomas x 7-30 das segn respuesta y
tipo de quiste (parenquimales y granu
lomas, 7-30 das; aracnoidales y ventricu-
lares, 28 das; en racimo, un mnimo de
28 das). Podra repetirse un segundo ciclo
tras 14 das de descanso.
Equinococosis: 15 mg/ kg/ da repartidos
en 2 tomas (mx 800 mg/ da) x 28 das;
repetir al menos 3 ciclos, dejando pe
riodos de 14 das de descanso entre ciclos;
cuando se administra de forma periopera-
toria, la eficacia mxima se obtiene tras el
tercer ciclo. En la equinococosis alveolar
puede precisarse tratamiento cclico con la
pauta descrita durante meses o aos, con
descanso de 14 das entre ciclos.
Ascariasis: 400 mg en dosis nica.
Trichuriasis: 400 mg en dosis nica (x 3
das en infestacin severa), repetir a las 2
sem.
Enterobiasis (oxiuriasis): 400 mg en
dosis nica, repetir a las 2 sem.
A nquilostomiasis: 400 mg en dosis
nica.
Strongyloidcs stercoralis: 400 mg/ 12 h x
3 das (x 7 das en caso de hiperinfesta-
cin); repetir el ciclo cada mes x 3 meses.
P01 ANTIPARASITARIOS 903
Tabla P.1.Tratamiento de las infecciones ms frecuentes producidas por protozoos.
Agente infectante Tratamiento de eleccin
Babesia microti Clindamicina + sulfato de quinina
Cryptosporidium parvum No tratamiento (excepto en sida -pg. 600-)
Entamoeba histolytica
- Disentera amebiana
- Abscesos hepticos amebianos
Metronidazol, seguido de:
[Paromomicina o yodoquinol o furoato de diloxanida)
Giardia intestinalis Metronidazol (5 das) o tinidazol (dosis nica)
Isospora belli Cotrimoxazol
Leishmania donovani
Antimoniales (Glucantime*) o anfotericina B liposomal
Miaosporidium
Albendazol
Plasmodium Vase la seccin de tratamiento antimalrico (pg. 907)
Toxoplasma gondii Pirimetamina + sulfadiazina ( + clindamicina)
Trichomonas vaginalis
Metronidazol/Tinidazol v.o. o clotrimazol tp vag
Trypanosomas
- Trypanosoma cruzi Nifurtimox (Nitrofurfurilidina)
- Trypanosoma spp. Suramina o pentamidina (afectacin hemolinftica)
Eflornitina o melarsoprol (afectacin del SNC)
Toxocariasis: 400 mg/ 12 h x 5 das.
Triquinosis: 400 mg/ 12 h x 8-14 das.
Filariasis (Mansonella perstans): 400
mg/ 12 h x 10 das.
NIOS: 6 a: Oral: Cisticercosis, equinoco
cosis, ascariasis, trichuriasis, oxiuriasis,
toxocariasis, triquinosis: igual que adultos.
Estrongiloidiasis: >6 a: 200 mg/ 12 h x
3-5 das (7 das si hay hiperinfestacin).
Ef e c t 2 o s : Estreimiento, dolor abdo
minal, diarrea, nuseas, mareo, vrtigo.
Posible agravamiento del dao retiniano
causado por neurocisticercosis. Raros: leu-
copenia, trombopenia, hepatotoxicidad,
erupcin, urticaria, alopecia, hipersensibi-
lidad, fiebre, fracaso renal agudo.
Pr e c a u c : Monitorizar hemograma y fun
cin heptica. A consejable examen de
fondo de ojo previo al tratamiento de
neurocisticercosis. Es precisa corticoterapia
y tratamiento anticonvulsivante antes del
inicio y al inicio del tratamiento de la
neurocisticercosis. Aconsejable contracep-
cin eficaz en mujeres en edad frtil.
Si t u a c . e s p e c . : IR: No parece preciso ajuste,
pero se aconseja precaucin.
I H: No hay datos. Monitorizar estrechamente a
los pacientes con transaminasas elevadas pretrata-
miento.
Ges t : Teratognico en animales, no hay datos en
humanos. Evitar o sopesar riesgo/ beneficio.
FDA: C.
Lact : No se sabe si se excreta en leche. Evitar o
I nt er acc: El uso conjunto con dexametasona, ci-
metidina o praziquantel puede incrementar los
niveles de albendazol.
SD: Poca experiencia. Se recomienda lavado,
carbn activado y terapia de soporte.
* Es k azo l e (Glaxo SmithK)
Di et i l carbamazi na
Ant i hel mnt i co act ivo f rente a f ilaras, Toxo-
cara cani i y ot ros hel mi nt os.
ori gen, previa peti ci n i ndividualizada con informe, una
I n d i c : Filariasis. Toxocariasis. De segunda
eleccin en infecciones por helmintos (on-
cocercosis, ascaridiasis).
Po s o l : Or al : da 1: 50 mg; da 2: 50 mg/ 8
h; da 3: 100 mg/ 8 h; das 4-21: 2 mg/ kg/ 8
h (en loiasis se ha recomendado hasta 3
mg/ kg/ 8 h).
NIOS: Oral: W. bancrofti, B. malayi, B.
timori: ciclo de 3 sem: 1 mg/ kg el da 1, 1
mg/ kg/ 8 h el da 2, 1-2 mg/ kg/ 8 h el da
3 y 6 mg/ kg/ da repartidos en 3 tomas (9
mg/ kg/ da repartidos en 3 tomas en
loiasis) los das 4-21. Eosinofilia pul
monar tropical: 6 mg/ kg/ da repartidos
en 3 tomas x 21 das.
Ef e c t 2 o s : A norexia, nuseas, vmitos,
molestias abdominales, cefaleas, mareos,
somnolencia y ocasionalmente encefalitis,
hemorragia retiniana y reacciones de hi-
persensibilidad alrgica.
Pr e c a u c : En zonas donde la oncocercosis
y la filariasis son comunes hay mayor po-
Tabla P.2. Tratami ento de las infecciones ms f recuentes produci das por parsitos.
Agente Infectante Tratamiento de eleccin Tratamiento alternativo
HELMINTOS: CESTODOS
Echinococcus granulosus (hidatidosis) Albendazol1 Mebendazol
Hymenolepis nana Praziquantel Nidosamida
Taenia solium (teniasis, cisticercosis)
Afectacin del SNC: Albendazol + dexametasona
Afectacin extra-SNC: Praziquantel
Puede ser necesario el tratamiento antiepilptico por crisis inducidas por
la medicacin antiparasitaria.
HELMINTOS: NEMATODOS
Intestinales
Ancylostoma duodenale
Albendazol Pamoato de pirantel
Anisakis simplex (anisaquiasis) Mebendazol2
Ascaris lumbricoides Mebendazol
Albendazol
Capillaria philippinensis Mebendazol Albendazol
Enterobius vermicularis
Mebendazol
Albendazol
Strongyloides stercolaris
Ivermectina3 Albendazol
Trichuris trichiura Albendazol
Mebendazol
Extraintestinales
Filaras:
Loa-loa (loiasis)
Dietilcarbamazina Albendazol
Onchocerca volvulus
Ivermectina (dosis nica, repetir
cada 6meses) *
Mansonella perstans Mebendazol
Wuchereria bancrofti
(elefantiasis)
Ivermectina Dietilcarbamazina
Toxocara
Dietilcarbamazina
Albendazol
Trichinella spiralis
Albendazol + prednisona Mebendazol + prednisona
HELMINTOS: TREMATODOS
Clonorchis sinensis
Praziquantel
Albendazol
Fasciola heptica
Bithionol
Tridabendazol
Schistosoma spp.
Praziquantel
Segn especie5
ECTOPARSITOS: ARTRPODOS
Pediculus humanus (pediculosis) Permetrna 1% (locin) Lindano 1% ( ivermectina)
Sarcoptes scabiei (sarna) Permetrina 5% (crema) Lindano 1% ivermectina
1 El tratamiento de eleccin es la ciruga, que debe ir precedida y seguida de tratamiento con albendazol con el objeto
de reducir el riesgo de diseminacin perioperatoria. Otra opcin es la aspiracin percutnea del quiste con control
ecogrfico (e inyeccin intraqustica de sustancias escolicidas). En casos en los que est contraindicada la ciruga (por
ej., formas diseminadas) se recomienda tratamiento combinado con albendazol y praziquantel durante un periodo de
tiempo no establecido (si es posible, al menos 6-12meses).
2 Puede ser necesaria la extraccin del parsito mediante endoscopia o ciruga.
3 En sujetos de riesgo epidemiolgico (procedentes de reas endmicas) que presentan inmunosupresin, o cuando sta
va a ser inducida con tratamiento (esteroides, citostticos, inmunosupresores), es fundamental efectuar vigilancia de
posible estado de portador (investigacin de heces), o tal vez profilaxis erradicadora sistmatica con albendazol o
ivermectina para evitar el sndrome de hiperinfeccin, cuya mortalidad es muy elevada.
4 Efectuar examen oftalmolgico previo al tratamiento: si existe afectacin ocular, administrar prednisona varios dias
antes de la dosis de ivermectina.
5 S. mansoni: oxamniquina. S. haematobium: metrifonato. Otras, sin clara alternativa.
POI ANTIPARASITARIOS 905
sibilidad de reacciones alrgicas afectando
sobre todo a los ojos. Asociar corticote-
rapia. Supervisar estrechamente el trata
miento.
Si t l i ac. espec.: IR: La disminucin del Ccr y
la alcalinizacin urinaria aumentan niveles y
rea bajo la curva. Evitar o sopesar riesgo/ bene
ficio.
Gest: Hipcrmotilidad uterina y posible accin
abortiva en animales: evitar o sopesar riesgo/ be
neficio.
Lact : no hay experiencia: evitar o sopesar riesgo/
beneficio.
ME Notezine (Sanofi Pharma)
Mebendazol
Ant i hel mnt i co no absor bi bl e (menos
ef ect os adversos que l os absorbi bl es) ac
t ivo f rente a nemat odos i nt est inales y t i su-
lares, Mansonel l a perst ans y al gunos ces-
t odos. Es de el eccin i ni cial en i nf est acin
por nemat odos i nt esti nales (ver Indi c).
Indi c: Enterobiasis (oxiurosis), trichuriasis,
ascariasis, anquilostomiasis, capilariasis.
Tambin en nematosis tisulares como an-
gioestrongiliasis y triquinosis.
Posol : Oral : Administrar con el estmago
vaco: Enterobiasis (oxiurosis): 100 mg
en dosis nica; repetible a las 2-3 sem
dado que la reinfeccin es frecuente.
Tratar tambin a las personas que con
vivan con el paciente y aplicar medidas hi
ginicas.
Trichuriasis, ascariasis, anquilostomiasis:
100 mg/ 12 h x 3 das; repetible un nuevo
ciclo a las 2-3 sem.
Capilariasis: 200 mg/ 12 h x 20 das.
Angioestrongiliasis: 100 mg/ 12 h x 5
das (200-400 mg/ 8 h x 10 das para A.
costaricensis).
Triquinosis: 200-400 mg/ 8 h x 3 das, se
guido de 400-500 mg/ 8 h x 10 das.
Equinococosis: 13,6-16,7 mg/ kg/ da x
3-6 meses.
NIOS: 12 a: Enterobiasis (oxiurosis): 100
mg dosis nica y repetir a las 2 sem. As
cariasis, trichuriasis: 100 mg/ 12 h x 3
das.
Equiv. gotas: got 100 mg/ 5 ml: 1mi 20 mg.
Ef ect 2os: Dolor abdominal, diarrea, ce
falea, tinnitus. Raramente hiperscnsibi-
lidad, convulsiones, hepatotoxicidad, dis-
crasias hemticas.
Pr ecauc: Controles hematolgicos y de
transaminasas peridicos, en las primeras
semanas de tratamiento. Seguridad no es
tablecida en nios <2 a. Insuficiencia he
ptica.
Si t uac. espec.: Gest : Embriotxico y tcrato-
gcnico en animales. No se han descrito altera
ciones en humanos, pero hay poca experiencia.
FDA: C.
Lact: No se sabe si se excreta en leche. Evitar o
I nteracc: Ver Secc III.2, Mebendazol.
SD: Sintomatologa digestiva. Vigilar funcin g-i.
Cont r ai n: A lergia al frmaco. Embarazo,
lactancia.
* Lo m p e r (Esteve)
comp 100 mg (env 6) 2,86
* Ox i t o ve r (Llrente)
comp 100 mg (env 8) 2,06
* Sut i l (Tora Laboratorie)
comp 500 mg (env 30) 17,89
Pi perazi na
Ant i hel mnt i co absorbi bl e usado como al
t ernat iva en ascari asi s y enterobi asis. Ti ene
ef ectos ant agni cos con el pi rantel. Ha sido
despl azada por mebendazol . al bendazol y
pi rantel , except o en el caso de obst rucci n
i nt esti nal o bil i ar por Ascari s.
Indic: Ascariasis, enterobiasis (oxiurosis).
Posol : Oral : Con estmago vaco: Asca
riasis: 3,75 g (5 comp) por la noche, se
guidos de igual dosis 12-24 h despus. En
infestacin severa, repetir ciclo a la se
mana.
Enterobiasis (oxiurosis): 65 mg/ kg/ 24 h
(mx 2,5 g/ 24 h) x 7 das; en infestacin
severa, repetir ciclo tras 7 das de des
canso. Tratar tambin a las personas que
convivan con el paciente.
NIOS: Oral: Ascariasis: 75 mg/ kg/ da x 2
das; mx 3,5 g/ da. El ciclo es repetible a
los 10 das en infestacin severa. Entero
biasis (oxiurosis): 65 mg/ kg/ 24 h x 7 das;
mx 2,5 g/ da. Tratar tambin a las per
sonas que convivan con el paciente.
Ef ect 2os: Nuseas, vmitos, diarrea. Urti
caria o hipersensibilidad. Mareo, pareste
sias, vrtigo, cambios en EEG o convul
siones, cefalea, alteraciones visuales,
debilidad, trastornos de coordinacin neu
romuscular. Anemia hemoltica. Broncoes-
pasmo. Signos y sntomas psiquitricos:
euforia, alucinaciones, confusiones.
Pr ecauc: A nemia, malnutricin. Evitar
uso prolongado en nios.
Si t uac. espec.: IR, IH: Evitar (contraindi
cado).
Gest: No hay datos disponibles. FDA: B.
L act: Se excreta en leche. Se recomienda que la
madre tome la dosis inmediatamente despus de
alimentar al nio y que deseche la leche de las si
guientes 8 horas.
I nteracc: Efecto antagnico con pirantel (evitar
uso conjunto).
Cont r ai n: Epilepsia, insuficiencia renal o
heptica, alergia al compuesto.
* Ver ml Qu i m p e (Quimpe)
comp 750 mg (env 18) 2,76
Abreviaturas, ver ContraDortada
906 P ANTI PARASITARIOS
Pi rant el
Anti helmnt ico no absorbi l e usado en as
cari di asis y enterobi asis. Ti ene ef ectos an
t agni cos con pi perazi na.
I n d i e : Enterobiasis (oxiurosis). Ascaridiasis.
Po sol : Oral : 11 mg/ kg dosis nica (mx 1
g); repetible a los 15 das.
NIOS: Oral: >6 meses: 10 mg/ kg dosis
nica.
Ef e c t 2 o s : Coloracin rojiza de heces,
mareo, nuseas, vmitos, diarrea oca
sional, dolor abdominal, fotosensibilidad.
Pr e c a u c : En enterobiasis (oxiurosis), tratar
a las personas que conviven habitualmente
con el paciente; dado que las medidas hi
ginicas no son especialmente tiles, no
aumentar la ansiedad de la familia po
niendo demasiado nfasis en ellas. En sal
pingitis por oxiuros o invasin de vas bi
liares y pancreticas por A scaris, el
pirantel puede no ser eficaz. Efecto anta
gnico con piperazina si se usan juntos.
Hepatopatia.
* Lombr i ar eu (Areu)
susp 250 mg/ 5 m (fras 30 mi) 2,78
* Tr i l o mb r i n (Farmasicrra Labo)
P01B2 Ant i hel mnt i cos cont ra
cest odos
Ivermect i na
Ant ihel mnt ico act ivo contra las f ormas In
t est i nal es de St rongyl oi des st ercol ari s y
cont ra las f ormas Inmaduras de Oncho
cerca volvul us (fase de microf i lari a t isular).
Tambi n es ef i caz en el t rat ami ent o de
sarna y pedi cul osi s. Es t rat ami ent o de el ec
cin en la est rongl l oi di asi s, oncocercosi s y
filarlasis linftica.
I mportado para i ndi caci ones aprobadas en pa s de
origen, y disponi ble mediante informe o protocol o (peti
centro).
Indic: Estrongiloidiasis del tracto digestivo.
Oncocercosis. Filariasis linftica (W. ban-
crofti, B. malayi, B. timori). Loa loa. Man-
sonelliasis. Tratamiento de la sarna querati-
nizada o resistente y pediculosis resistentes
(sol ici table como Uso Compasivo).
Po s o l : Or al : Administrar con agua, sobre
estmago vaco: Estrongiloidiasis: 200
meg/ kg en dosis nica; rara vez ser pre
ciso retratamiento excepto, ocasional
mente, en inmunocomprometidos.
Oncocercosis: 150 meg/ kg en dosis
nica; repetible a los 3 meses si se precisa
rctratamiento individual; en programas de
distribucin masiva, repetible cada 12
meses. No es eficaz en forma adulta, por
lo que debe valorarse excisin de parsitos
adultos en nodulos subcutneos. Algunos
autores recomiendan tratamiento previo
con prednisona 1 mg/ kg/ da x 5 das si
existe afectacin ocular.
Filariasis linftica: 200-400 meg/ kg en
dosis nica.
Loa loa: 300-400 meg/ kg en dosis nica.
Mansonelliasis: Mansonella ozzardi,
dosis nica de 6 mg; Mansonella strepto-
cera, dosis nica de 150 meg/ kg.
Sarna queratinizada (sarna noruega) o
resistente, pediculosis resistentes: 200 meg/
kg en dosis nica; repetible 1 2 veces.
NIOS: Filariasis: 150 meg/ kg dosis nica.
Ef ect 2os: Trastornos g-i, cefalea, hipoten
sin ortosttica, edema, taquicardia, eosin-
ofilia, agravamiento de asma bronquial.
La lisis de microfilarias puede causar reac
cin de Mazzotti (adenomegalia dolorosa,
artromialgias, sinovitis, prurito, erupcin,
fiebre): suele tratarse con reposo, hidrata-
cin oral o parenteral y tratamiento anti-
histamnico-analgesico o corticoideo segn
severidad. Tambin, reacciones oftalmol
gicas en oncocercosis.
Precauc: Tratar previamente loiasis concu
rrente (riesgo de encefalopata tras uso de
ivermectina en loiasis). Seguridad no esta
blecida en nios <15 kg.
Si t uac. espec.: Gest : Tcratogcnico en ani
males a dosis altas. No hay datos en humanos:
evitar o sopesar ricsgo/ bcncficio. FDA: C.
beneficio.
SD: Erupcin, edema, nuseas, vmitos, diarrea,
astenia, alteraciones SN C, convulsiones, hipoten
sin. Tratamiento sindrmico. Vigilar: Altera
ciones SN C, TA.
ME Mectizan (MS&D)
cps 6 mg (env)
caps 3 mg (env)
ME Stromectrol (MS&D)
cps 3 mg (env)
Ni cl osami da
Ant i hel mnt i co no absorbi bl e ut i l i zado en el
t rat ami ent o de t eni asi s e i nf est acin por H.
nana.
ori gen, y di sponi bl e mediante informe o protocol o (peti
centro).
I n d l c : Teniasis.
Po s o l : Or al : T. solium, T. saginata, Di-
phyllobotrium latum: (a) 2 g en ayunas,
seguido de un purgante (laxante salino) 2
h despus, o (b) 1 g despus del desayuno
seguido de otra dosis de 1 g 1 h despus,
y seguida de un purgante (laxante salino).
Hymenolepis nana: 2 g/ 24 h x 7 das.
NIOS: Oral: >2 a: Teniasis: 11-34 kg: 1 g/
dosis nica; Peso >34 kg: 1,5 g/ dosis
POI ANTIPARASITARIOS 907
nica. Hymenolepis nana: 11-34 kg: 1 g
el 1er da seguido de 0,5 g/ da los 6 das
siguientes; >34 kg: 1,5 g el 1er da seguido
de 1 g/ da los 6 das siguientes.
Ef e c t 2 o s : En general, bien tolerada. Puede
producir trastornos g-i, mareo, prurito, hi-
persensibilidad.
Pr e c a u c : No es efectivo en infestaciones
sistmicas ni en cisticercosis.
Si t u a c . e s p e c . : IR, I H: No precisa ajuste de
dosis.
Co n t r a i n : Alergia al frmaco. Embarazo.
ME Yo me san (Bayer)
comp 500 mg (env 4)
P01C Ant i hel mnt i cos cont r a
t r emt odos
Pr a zi q u a n t e l
Antihelmntico absorbible de eleccin en esquis-
tosomiasis. Alternativa teraputica en teniasis y
cisticercosis. Eficacia controvertida en fasciolasis
heptica.
cent ro).
I ndi c: Esquistosomiasis. Teniasis. Cisticercosis
(aunque en esta indicacin es preferible alben-
dazol, no siendo el praziquantel efectivo en todas
las formas de cisticercosis -por ejemplo, no lo es
en la ocular-). Es controvertida su eficacia en fas
ciolasis heptica.
Posol: Oral (los comp de 600 mg estn diseados
para partirse en 4 fracciones de 150 mg, lo que per
mite el ajuste de dosis): Administrar con comida:
Teniasis: 10-20 mg/ kg (segn otros autores,
5-10 mg/ kg) en dosis nica.
Hymenolepis nana: 25 mg/ kg en dosis nica.
Cisticercosis: 50 mg/ k&'da repartidos en 3-6
tomas x 14 das.
Esquistosomiasis por S. haematobium, S. man-
soni, S. intcrcalatum: 40 mg/ kg/ da repartidos en
1-2 tomas x 1dia.
Esquistosomiasis por S. japonicum, S. mckingi:
60 mg/ kg/ dia repartidos en 2-3 tomas x 1da.
Clonorquiasis, opistorquiasis: 75 mg/ kg/ da re
partidos en 3 tomas x 1-3 das.
Paragonimiasis: 75 mg/ kg/ da repartidos en 3
tomas x 2-3 das.
NIOS: Teniasis, Hymenolepis nana, cisticercosis,
esquistosomiasis por S. haematobium, S. man-
soni, S. intercalatum: igual que adultos. Esquis
tosomiasis por S. japonicum, S. mckingi: 60 mg/
kg/ da repartidos en 3 tomas x 1 da. Clonor
quiasis, opistorquiasis: 75 mg/ kg/ da repartidos
en 3-4 tomas x 1 da. Paragonimiasis: 75 mg/
kg/ da repartidos en 3-4 tomas x 1da.
Ef ect 2os: Dolor epimesogstrico (que puede ser
intenso, aunque habituaimente automitado) de
inicio a las pocas horas de la toma, mareo, nu
seas, cefalea, somnolencia, malestar general. Con
menos frecuencia, astenia, diarrea, urticaria, pru
rito, fiebre, sudoracin, erupcin cutnea, eleva
cin de enzimas hepticas.
Pr ecauc: Puede disminuir la capacidad de con
duccin. La administracin simultnea o previa
de corticoides puede prevenir el sndrome de ce
falea, hipertermia, convulsin e hipertensin in
tracraneal durante la administracin de prazi
quantel en neurocisticercosis.
Lact: Se excreta en leche (evitar mientras dure el
tratamiento y hasta 3 das despus de finalizado,
o sopesar riesgo/ beneficio).
Interacc: Los inductores potentes de CYP (carba-
mazepina, dexametasona, fenobarbital, fenitona,
fosfenitona, rifampicina) disminuyen los niveles
de praziquantel: evitar uso conjunto, ya que
puede hacer inefectivo el tratamiento. La eritro-
micina, itraconazol y ketoconazol pueden au
mentar las concentraciones de praziquantel:
ajustar dosis de praziquantel si aparece toxicidad.
La cimctidina puede aumentar las concentra
ciones de praziquantel: ajustar dosis o cambiar
por otro anti-H2. La cloroquina puede disminuir
la biodisponibilidad del praziquantel: valorar au
mento de la dosis de praziquantel. El prazi
quantel puede aumentar los efectos adversos del
albendazol: monitorizar.
Contrain: Cisticercosis ocular (la destruccin in
traocular del parsito produce lesiones irreversi
bles). Lactancia. Alergia al frmaco.
MEBiltricide (Bayer)
comp 600 mg (env 6)
Tri cl abendazol
Antihelmntico benzimidazlico de uso veteri
nario. utilizado por primera vez en humanos en
1988. Resultados muy prometedores en el trata
miento de la Fasciola heptica (est empezando a
sustituir al bithionol en esta indicacin), aunque
la experiencia clnica todava es limitada. Utilidad
potencial en paragonimiasis.
A ctual mente se i mporta por el procedi mi ento de Uso
Compasi vo para la infestaci n por fasciola heptica.
Indic: Infestacin por Fasciola heptica. Paragoni
miasis.
Posol: Oral: Fasciolosis: 10 mg/ kg en dosis
nica; en casos severos, puede darse otra dosis
igual a las 12 h. Esta pauta es repetible segn el
caso.
Paragonimiasis pulmonar: 2 dosis postpran
diales de 10 mg/ kg separadas 12 h entre s.
Efect 2os: Anorexia, dolor abdominal, nuseas,
vmitos, disnea, fiebre.
Contrain: Alergia al frmaco. Nios, embarazo,
lactancia (falta de experiencia).
ME Egatone (Novartis Cons)
comp 250 mg (env 4)
P01D Ant i mal ri cos
Cl oroqui na
Ant i mal ri co est ndar, si bi en hoy di a
exi st en mul t i t ud de cepas de Pl asmodi um
resi stent es, de preval ence vari abl e segn
el rea geogrf i ca. Tambi n til como anti -
rreumt i co de acci n l ent a. Toxi cidad ret i-
ni ana potencial que hace preci sa moni t ori -
zacin en uso prol ongado.
I ndic: De eleccin para la profilaxis y tra
tamiento de la malaria benigna por P.
Tabla P.3. Profilaxis de la malaria.
Medidas generales Indicacin Qulmloprofilaxls de eleccin1 Quimloprotiiaxls alternativa1
- Emplear ropalargaparaminimi
zar superficiecutneaexpuesta,
especialmente al atardecer (pi
cadurasms frecuentes).
- Redes antimosquito.
- Lociones repelentes (en nios,
emplear productos de bata
concentracin).
- Spray de permetrina sobre
vestimenta y de piretrina en
tienda o habitacin.
Areas de riesgo bajo y
P. falciparum sensible a
cloroquina
Areas de riesgo variable
o elevado y P. falciparum
potencialmente resistente a
doroquina
Cloroquina 500 mg/ sem
+
Proguanil 200 mgtia
Mefloquina 250 mg/ sem
(Si retinopata)
Pirimetamina 12,5 mg/ sem
+
Dapsona 100 mg/ sem
M a la r on e * (proguanilo + atova-
cuona) 1 comp/ da Doxicidina
100 mgfdia o (Cloroquina 500 mg/
sem + Proguanil 200 mg/ dia] o
[Cloroquina 500 mg/ sem + Fan-
sl d a r * 3 comp/ sem]
Enlaspautas deprofilaxis con posologiasemanal, comenzar el rgimen 1scmantes dH viaje, mantener durantetoda laestancia en la zona
paldicaycontinuar durante4 semtrasla salida Si laprofilaxis requierepautadiaria, comenzar 1diaantes del viaje, mantener durantelaestanciay
continuar durantei semdespus deabandonar lazona palAca.
vivax, P. malariae, P. ovale, y cepas suscep
tibles de P. falciparum. Tambin se emplea
en actinodermatosis, roscea, Iambliasis,
amebiasis extraintestinal y sarcoidosis. An-
tirreumtico de accin lenta (artritis reu-
matoide, lupus eritematoso sistmico,
lupus discoide, S. de Sjgren, enfermedad
indiferenciada del tejido conjuntivo).
Posol: Or a l : (500 mg de cloroquina fos-
fato= 300 mg de cloroquina base). Los
comprimidos se pueden partir. Tomar des
pus de las comidas.
Malaria: (a) Ataque agudo: 620 mg base/
da x 2 das; el tercer da, 310 mg base y
suspender, (b) Profilaxis: 310 mg base/
sem, habitualmente junto a proguanilo;
iniciar 1-2 sem antes de la exposicin,
continuar hasta 4 sem despus de aban
donar zona endmica. Si el tratamiento
no se inici previamente a la exposicin,
iniciar con una dosis de carga de 620 mg
base (repartida en 2 dosis de 310 mg base
separadas 6 h entre s).
Actinodermatosis: 150 mg base/ da du
rante varias semanas, seguido de 150 mg
base/ da 2-3 veces/ sem.
Roscea: 450 mg basc/ da x 10 das, se
guido de 300 mg base/ da x 10 das y, des
pus, continuar con 150 mg/ da durante
meses.
Lambliasis: 450 mg base/ da x 5 das.
Amebiasis extraintestinal: 465 mg base/
da x 7 das, seguidos de 310 mg base/ da
x 7 das y, por ltimo, 155 mg base x 7
das.
Artritis reumatoide: 150 mg base/ da.
Lupus eritematoso: 450 mg base/ da x
10 das, seguido de 150 mg base/ da x 3-5
sem.
Sarcoidosis: 150-300 mg base/ da x 3-6
meses.
NI OS: Oral: Profilaxis: 5 mg base/ kg/
dosis semanal 1-2 sem antes, durante y 6
sem despus del viaje; dosis mx 300 mg
base/ sem. Si el tratamiento no se inici
previamente a la exposicin, iniciar con
una dosis de carga de 10 mg base/ kg (re
partida en 2 dosis de 5 mg base/ kg sepa
radas 6 h entre s). Tratamiento: 10 mg
base/ kg/ da durante 2 das; el tercer da, 5
mg base/ kg y suspender. Artritis reuma
toide, lupus: 2,5 mg base/ kg/ 24 h. Ame
biasis extraintestinal: 10 mg base/ kg x 2
das; luego 5 mg base/ kg x 2-4 sem.
Ef e c t 2 o s : Nuseas, vmitos, diarrea. Tras
tornos emocionales, psicosis, cefalea,
mareo, vrtigo, tinnitus, nistagmo, sor
dera, convulsiones, ataxia. Parlisis mus
cular extraocular, hiporreflexia. Visin bo
rrosa por alteracin de acomodacin
(dosis dependiente y reversible). Maculo-
pata pigmentaria, opacidades corneales.
Alopecia, prurito, trastornos de la pigmen
tacin, erupcin cutnea. Discrasias hem-
ticas. Alteraciones ECG.
P r e c a u c : Epilepsia. Dficit de G-6-P-D.
Puede empeorar psoriasis y exacerbar o
precipitar porfiria y miastenia gravis. Ex
ploracin oftalmolgica basal y peridica
cada 3-6 meses (agudeza visual, fondo de
ojo, campo visual, prueba de colores) en
terapia prolongada, suspendiendo si apa
recen alteraciones. Recuentos celulares pe
ridicos. No hay acuerdo sobre dosis mx,
pero se considera que no debe excederse
una dosis total acumulada de 100 g (y, en
cualquier caso, de 100 g/ ao), una dura
cin >1 a (2 a quiz en caso de artritis
reumatoide o conectivopatas) y >250 mg/
da en toma continuada.
Si t u a c . e s p e c . : I R: Los pacientes con insufi
ciencia renal leve a moderada pueden requerir
ajuste de la dosis. Si Ccr<10 ml/ min: no reco
mendado por falta dedatos.
IH: Ajustar dosis y monitorizar niveles sricos.
Gest: Aunque su uso seha asociado aalteraciones
congnitas y abortos espontneos, seconsidera de
eleccin en malaria y amebiasis heptica ya que
el riesgo dela enfermedad para la madrees supe
rior que para el feto. Sopesar riesgo-beneficio
para el tratamiento y profilaxis a corto plazo del
paludismo. Contraindicada por el fabricante para
el resto deindicaciones. FDA: C.
Lact: Se excreta en leche. Contraindicada por el
fabricante.
Interacc: Evitar uso conjunto con frmacos he-
patotxicos, halofantrina y sales de oro. Incre-
Tabla P.4. Tratamiento antimalrico.
Tratamiento de eleccin1 Tratamiento alternativo1
TR AT AM I E NTO D E P A L U D I S M O NO C O M P L I C A D O :
Plasmodium falciparum Sulfato dequinina 10 mg (sal)/ kg/ 8h
v.o. +(doxiciclina 100 mg/ 12 h clinda-
mkina 450 mg/ 8h) x 7 dias
;
Malarone(proguanilo +atovaeuona)
4 comp/ dia x 3 dias
Mefloquina 500 mg 3 comp, seguidos de 2 comp
a las 6-12 h, con/ sin Fansl dar* (sulfadoxina-
pirimetamina 500-25 mg) 3 comp en dosis nica
Rl amet* (artemetero-lumefantrina) 6 dosis a

las 0, 8, 24, 36.48 y 60 h. 5-14 kg: 1 comp/ dosis;
15-24 kg: 2 comp/ dosis; 25-34 kg: 3 comp/ dosis;
35 kg: 4 comp/ dosis
Artesunato 200 mg/ dia v.o. +(Fansldar*

: (sulfadoxina-pirimetamina) 500-25 mg/ 8h
mefloquina 500 mg/ da amodiaquina 612 mg
(base)/ dia) (x 3 dias)
! 6
Fansl dar* +amodiaquina (x 3 das)
Plasmodium malariae Cloroquina 1- y 2 dia 620 mg (base)/
dia (4 comp) y 3" dia 310 mg (base)/
da (2 comp)
Igual tratamiento que infeccin por P. falcipa
rum, no complicada
Plasmodium vivax
Plasmodium ovale
Cloroquina 1" y 2 dia 620 mg (base)/
dia (4 comp) y 3er dia 310 mg (base)/
dia (2 comp)
rum, no complicada
Junto con primaquina 30 mg (baseVdia x 2-3 sem>
TR AT AM I E NTO DE P A L U D I S M O D U R AN TE EL E M B A R A Z O 3:
Plasmodium falciparum Sulfato de quinina 10 mg (sal)/ kg/ 8h +
dindamkina 450 mg/ 8h x 7 dias
M al arone* (proguanilo + atovacuona)' 4 comp/
dia x 3 das
Mefloquina* 500 mg/ dax 3 das

Plasmodium malariae Cloroquina 1ff y 2* da 620 mg (base)/
da (4 comp) y 3" da 310 mg (base)/
da (2 comp)
rum, durante el embarazo
Plasmodium vivax
Plasmodium ovale
Cloroquina 1 y 2 dia 620 mg (base)/
dia (4 comp) y 3" da 310 mg (base)/
dia (2 comp)
rum, durante el embarazo
Mantener posteriormente profilaxis semanal con cloroquina 300 mg (base), hasta el parto.
Despus del parto, primaquina 30 mg (base)/ da x 2-3 sem2
TRAT AM I E NTO D E P A L U D I S M O GR AVE3:
Artesunato42,4 mg/ kg i.v. inkialmente;
repetir 12 h y 24 h despus, y seguir con
esta dosis cada 24 h
Qulnlmax* (asociacin de alcaloides

de quina, equivalentes a 125,250
500 mg quinina base): inkialmente 15
mg (baseVVg i.v. en 4 h, y seguir con
8 mg/ kg/ 8h.
Quinina (dihidrodoruro) 20 mg (sal)/ kg

i.v. inicialmente; seguir con 10 mg/ kg/ 8
h (ritmo de infusin mx 5 mg/ kg/ h)'
Gluconato de quinidina i.v., con monitoriza-
cin ECG
En situaciones de falta de respuesta a los
regmenes indicados, puede considerarse la
exanguinotransfusin
Junto con doxkidina 100 mg i.vJ 12 h x 7 dias
1Si se ha administrado profilaxis previa debe utilizarse un rgimen de tratamiento con frmacos diferentes a los empleados en el
rgimen de profilaxis.
7En las formas de paludismo producidas por P. vivax P. ovale es imprescindible la administracin de primaquina para eliminar los
hip0n020it0s hepticos. Verificar previamente que los niveles de glucosa-6-fosfato-deshidrogenasa son normales, en previsin de
una hemlisis grave inducida por este frmaco.
J Se consideran frmacos antipaldicos seguros durante la gestacin los siguientes: quinina, cloroquina, hidroxkloroquina, progua
nilo y sulfadoxina-pirimetamina.
1Se incluyen dentro de la categora C, en la clasificacin de la FDA sobre seguridad de los frmacos durante lagestacin: pueden
administrarse si no existen otros frmacos alternativos ms seguros y el riesgo es superado por los beneficios previstos.
5Es fundamental el inicio inmediato del tratamiento por via parenteral (a ser posible i.v.).
Frmaco no autorizado, pero de mayor eficacia que la quinina en las formas de malaria grave. Indicado especialmente si: para
sitemia >20%, malaria muy grave, deterioro a pesar del tratamiento con quinina i.v., cardiopata de base (mayor toxicidad de
quinina) o malaria adquirida en el sudeste asitico (ms probable resistencia a quinina).
'Si hay insuficiencia renal o heptica, reducir la dosis en V, a partir del 2* da de tratamiento.
menta los niveles de digoxina. Separar al menos
4 horas de administracin con anticidos (inter
fieren con su absorcin). El uso conjunto con
corticoides aumenta riesgo de miopata. Puede
aumentar los niveles de ciclosporina: monito-
rizar niveles.
SD: Manifestaciones decinconismo: en SNC (ac-
fenos, mareo, cefalea, confusin, alteraciones en
lavisin, convulsiones), en aparato digestivo (v
mitos, dolor abdominal, diarrea) y cardiacas
(arritmias y alteraciones delaconduccin). Trata
miento sindrmico. Vigilar: ECG, alteraciones
SNC.
Co n t r a i n : Datos clnicos que sugieran ma-
culopata o retinopata. Alergia al com
puesto. Porfiria, psoriasis, miastenia gravis,
epilepsia.
* Resochin (Kern Pharma)
comp 155mg (base) 250 mg (sal) (env 50) 6,76
Mef l oqui na
Ant i mal ri co usado en prof i l axi s y t rat a
mi ent o de mal ari a por P. f al ci parum resis
t ent e a cloroqui na. Admini st raci n cmoda
(dosis nica semanal). Toxi cidad moderada,
pero significativa.
centro). Di spcnsabl e si n autori zaci n previa para via
jeros, mediante receta, en algunas delegaciones del M SC.
I n d i e : Profilaxis y tratamiento de malaria
por P. falciparum y P. vivax multirresis-
tente a otros antipaldicos.
Po s o l : Or al : Tomar con lquidos o ali
mentos: Profilaxis: Para estancias <3 m
en pases de riesgo (zona C, multirresis-
tencia a otros antipaldicos): 250 mg/
sem, comenzando 1 sem antes del viaje,
continuando durante el mismo y hasta 4
sem despus de salir de la zona de riesgo.
Tratamiento: 1250 mg dosis nica. P. fal
ciparum multirresistente: 15 mg/ kg dosis
nica. No usar como tratamiento si se ha
usado como profilaxis.
NI OS: Oral: Las dosis recomendadas
pueden dividirse en 2 tomas espaciadas
unas horas para mejorar la tolerancia.
Profilaxis: 5 mg/ kg en dosis nica se
manal 1 sem antes, durante y hasta 4 sem
despus del viaje (fraccionar los comp).
Tratamiento: 25 mg/ kg (mx 750 mg) re
partidos en 2 dosis separadas por 6-8 h.
Ef e ct 2 o s : Nuseas, vmitos, diarrea, dolor
abdominal, anorexia. Mareo y prdida de
equilibrio. Ocasionalmente alteraciones
neuropsiquitricas consistentes en ataques
de pnico, ansiedad generalizada, agita
cin, confusin, depresin, psicosis, aluci
naciones, o convulsiones (obligan a retirar
el frmaco). Raramente bradicardia, arrit
mias, cefalea, debilidad, rash, prurito, au
mento de enzimas hepticas.
P r e c a u c : N ios (vigilar estrechamente
efectos adversos). Evitar su uso para profi
laxis en dao heptico y renal severo.
Evitar la administracin frecuente y pro
longada (acumulacin por la larga vida
media). No se debe usar a la vez que la va
cuna oral frente a Salmonella typhi. Alte
raciones de la conduccin cardiaca. Uso
conjunto con (^-bloqueantes (riesgo de
arritmias).
Si t u a c . e s p e c . : Gest : Teratgeno y embrio-
txico en animales. Pocaexperiencia en humanos.
Evitar o sopesar riesgo/ beneficio. FDA: C.
Ge n o t o x : Recomendada anticoncepcin eficaz en
mujeres en edad frtil durante el tratamiento y
hasta 3 meses despus del mismo.
La c t : Se excreta en leche en pequeas cantidades,
no tiles para proteccin del lactante (ste debe
recibir, si es preciso, su propia medicacin). Re
cordar limpieza del pezn y regin areolar dein
secticidas antes deamamantar.
Co n t r a i n : Alergia al compuesto. Profilaxis
en embarazo. Evitar el embarazo durante
los tres meses posteriores al tratamiento.
Antecedentes de ansiedad, depresin o psi
cosis. Antecedentes de epilepsia o convul
siones. Nios <15 kg.
ME La r i a m (Hoffman-La Roche)
comp 250 mg (env 8)
Pi ri met ami na
Ant i prot ozoari o empl eado como monot e
rapia en prof i laxi s y t rat ami ent o de P. falci
parum resistent e a cloroqui na. El aument o
de las resist enci as de P. vivax y f al ciparum,
uni do a sus ef ect os adversos, pot enci al
mente graves, l i mi ta su uso como anti mal
rico. En t rat ami ent os largos, debe admi ni s
t rarse f ol inat o cl ci co (no ci do f l i co). til
en t oxopl asmosi s en t erapi a combi nada
con sul f adi azina o cl i ndami ci na.
I n d i c : Malaria falciparum resistente a clo
roquina. Asociada a sulfonamida, en toxo
plasmosis.
Po s o l : Or al : Malaria: 25*50 mg 1 vez/
sem.
Toxoplasmosis: inicialmente, 100-200
mg/ da repartidos en 2 dosis a intervalos
de 12 h x 2 das; continuar con 50-100
mg/ da x 6 -10 sem.
NI OS: Administrar con sulfadiazina. Suple-
mentar con cido fol ni co 5-10 mg 3
veces/ sem. Dosis de pirimetamina: Oral:
Infeccin aguda por Toxoplasma: inicial
mente 2 mg/ kg/ da dividido cada 12 h x
3 das; mantcnim 1 mg/ kg/ 24 h x 4 sem;
mx 25 mg/ da. Toxoplasmosis cong
nita: 2 mg/ kg/ da dividido cada 12 h x 2
das; mantenim: 1 mg/ kg/ 24 h x 6 meses,
y despus 1 mg/ kg/ 24 h 3 veces/ sem hasta
completar 12 meses de tratamiento.
Ef e c t 2 o s : Erupcin, molestias g-i. Riesgo
de supresin de la mielopoyesis (discrasias
hemticas). Hiperpigmentacin, Stevens-
J ohnson.
P r e c a u c : Suplementar con cido folnico
(no con cido flico), siendo especial
mente importante en el embarazo y en
nios. Monitorizar hemograma con dosis
elevadas.
Si t u a c . e s p e c . : I R: Pocos datos, no parece re
querirseajustededosis.
I H: No hay datos disponibles (precaucin).
Ge s t : Combinada con sulfadiazina es el trata
miento y profilaxis de eleccin en P. falciparum
resistentea cloroquina. No serecomienda su uso
durantelas primeras 14-16semsalvo queel riesgo
de malaria supere el riesgo de los efectos ad
versos. Si fuera precisa su administracin, sedar
conjuntamente con folinato calcico. FDA: C.
La c t : Se excreta en leche. Sopesar relacin bene
ficio/ riesgo.
SD: Dolor abdominal, vmitos, hematemesis; ex
citacin SNC, convulsiones; citopenias. Trata
miento: Si toxicidad hematolgica se puede ad
ministrar cido folnico 5-15 mg i.m. x 3 das.
Vigilar: Alteraciones SNC, hemograma.
Co n t r a i n : Embarazo, alergia al frmaco.
* Darapri m (Duncan)
comp 25 mg (env 30) 2,93
Pi ri met ami na/ Sul f adoxi na
Asoci aci n de ant i prot ozoari o y sul f ami da
empl eada como al t ernat i va a cl oroqui na en
el t rat ami ent o y prof i laxi s de mal aria, y en
prof i l axi s de neumona por P. cari ni i en
sida. En t rat ami ent os l argos, se debe admi
ni st rar ci do f ol ni co (no ci do f l ico).
I n d i e : P. falciparum resistente a cloroquina,
en tratamiento (no recomendado en profi
laxis). Profilaxis de neumona por P. ca
rinii en sida.
Po s o l : Or al : Tratamiento: 3 comp en una
nica toma.
Profilaxis: 1 comp/ sem, 2 comp/ 2
sem.
NI OS: Oral, dosis nica: segn peso cor
poral: 5-10 kg: J/ 2comp; 11-20 kg: 1 comp;
21-30 kg: l'/ 2comp; 31-45 kg: 2 comp; >45
kg: 3 comp.
Ef e c t 2 o s : Trastornos g-i. Hipersensibi-
matoso sistmico inducido. Eritema
epidrmica txica, Stcvens-Johnson. Dis
crasias hemticas, anemia hemoltica, d
ficit de folatos (eventual anemia megalo-
blstica). Cristaluria, menor riesgo con las
ms solubles: sufametoxazol (hidratar), he-
maturia, necrosis tubular. Hepatitis con
necrosis difusa e ictericia colesttica. Ce
falea, mareo, depresin. Bocio. Raramente:
neuritis perifrica, psicosis, ataxia, vrtigo,
tinnitus y convulsiones.
Pr e c a u c : Ver pirimetamina y sulfadoxina.
Dficit de G-6-P-deshidrogenasa. Suple-
mentar con cido folnico (no con cido
flico). Monitorizar hemograma si dosis
elevadas.
Si t u a c . e s p e c . : Ges t : FDA: C.
La c t : Contraindicada.
IR: Ccr 20-30 ml/ min, reducir dosis al 50%; Ccr
<20 ml/ min, evitar.
I H: Puedeaumentar toxicidad (precaucin).
I n t e r a c c : Contraindicado el uso con sales deoro
(aumenta riesgo de discrasias hemticas) y con
sulfametoxazol o trimetoprim (riesgo de anemia
megaloblstica y pancitopenia). El uso conjunto
con metotrexato o zidovudina aumenta el riesgo
de depresin medular: monitorizar y, si es pre
ciso, retirar pirimetamina y antagonizar con fo
latos.
Co n t r a i n : Alergia a sulfamidas, pirimeta
mina o frmacos relacionados, lactancia,
porfi ri a, lupus eritematoso sistmico,
nios <2 meses, cremas fotoprotectoras
que contengan PABA, obstruccin uri
naria, uso conjunto con sales de oro, sul
fametoxazol o trimetoprim.
ME Fan s l d a r (Roche)
amp 20 mg/ 400 mg (env 3)
comp 25 mg/ 500 mg (env 3)
Pri maqui na
Ant i mal ri co usado como coadyuvant e de
ot ros ant i pal di cos para prof i l axis de re
cadas por P. vivax. Dest ruye los parsi tos
hept icos.
Sl o se i mporta para indi caci ones aprobadas en pais de
I n d i e : Tratamiento de episodios de malaria
por P. vivax, para prevenir las recidivas,
habitualmente de forma concurrente con
otros antipaldicos.
Po s o l : Or al : 15 mg base/ da x 14 das.
NI OS: Oral: 0,3 mg/ kg/ da x 14 das.
Ef e c t 2 o s : Anorexia, nuseas, vmitos, ic
tericia, depresin de mdula sea, metahe-
moglobinemia, anemia hemoltica, arrit
mias.
Pr e c a u c : Ver cloroquina. Comprobar que
no existe deficiencia de G6PDH.
S i t u a c . e s p e c . : SD: Dolor abdominal, v
mitos; metahemoglobinemia, leucocitosis/ leuco-
penia, anemia. Tratamiento sindrmico. Vigilar:
Funcin cardiovascular, hemograma, metahemo-
globinemia.
Co n t r a i n : Embarazo, lactancia, alergia al
frmaco.
ME Pr l ma q u l n e (Sanofi Synthelabo)
comp 26,3 mg sal (15 mg base) (env 100) -
Proguani l o
Ant imal rico est ndar en prof i laxi s de ma
laria, combi nado con cl oroqui na, en reas
de resistenci a i nt ermedi a.
centro). Di spensabl e si n autori zaci n previa para via
I n d i c : Profilaxis de malaria en zonas con
resistencia a cloroquina.
Po s o l : Oral : Profilaxis en zonas de riesgo
con resistencia a cloroquina (de eleccin
en zona B, y de 2a eleccin en zona C):
200 mg/ da comenzando, al menos, 2 das
antes del viaje, continuando durante el
mismo y manteniendo hasta 4 sem des
pus de salir de zona de riesgo. Habitual
mente junto a cloroquina.
NIOS: Oral: Comenzar al menos 24 h
antes de llegar a zona de riesgo y man
tener todo el periodo de permanencia y
hasta 4-6 sem despus de abandonar la
zona; dosis segn edad: <1 a: 25 mg/ da;
1-4 a: 50 mg/ da; 5-8 a: 100 mg/ da; 9-14
a: 150 mg/ da; >14 a: igual que adultos.
Ef e ct 2 o s : Nuseas, vmitos, dolor abdo
minal, diarrea, aftas orales, estomatitis.
Erupcin, alopecia, hipersensibilidad.
Pr e c a u c : Insuficiencia renal severa. Emba
razo (suplementar con cido flico).
Si t u a c . e s p e c . : IR: Ccr 0-9 ml/ min: 50 mg
una vez a la semana. Ccr 10-19 ml/ min: 50
mg/ 48h. Ccr 20-59ml/ min: 100mg/ 24 h.
ME Pal udri ne (Zeneca)
Proguani l o/ At ovacuona
Asoci aci n de ant i mal ri cos til en t rat a
mi ent o de paludi smo no compl i cado por P.
f al ci parum resist ent es y, como al ternat iva,
en prof i l axi s del pal udi smo por P. f al ci
parum. Di sponibl e en f ormul aci n Adul t os
(comp 100/ 250 mg: ut i l i zada en t rat a
miento y prof i laxi s de adul t os y en t rat a
mi ent o de ni os), y Pedi (comp 25/ 62,5 mg:
uti li zada en prof ilaxis de ni os).
I n d i c : Tratamiento del paludismo agudo,
no complicado, por Plasmodium falci
parum (especialmente el resistente a cloro-
quina, halofantrina, mefloquina, amodia-
quina y cloroquina + pirimetamina/
sulfadoxina). Como alternativa, en profi
laxis del paludismo por P. Falciparum.
Po sol : Oral : Con alimentos o bebida lctea:
Tratamiento: 4 comp 100/ 250 mg en
toma nica/ da x 3 das consecutivos.
Profilaxis: Slo en >40 kg: 1 comp
100/ 250 mg diario (desde 48 h antes del
viaje, durante estancia y hasta 7 das des
pus del viaje de retorno; la estancia no
debe exceder 4 sem).
NIOS: Oral: Tomar con alimentos o bebida
lctea: Tratamiento: 5-8 kg: comp
25/ 62,5 mg, 2 comp/ da x 3 das; 9-10 kg:
comp 25/ 62,5 mg, 3 comp/ da x 3 das.
>11 kg: comp 100/ 250 mg, 1 comp/ da x
3 das. Profilaxis (comp de 25/ 62,5 mg
en toma nica diaria desde 48 h antes del
viaje, durante estancia y hasta 7 das des
pus del viaje de retorno; la estancia no
debe exceder 4 sem): 11-20 kg: 1 comp/
da; 21-30 kg: 2 comp/ da; 31-40 kg: 3
comp/ da; >40 kg: Igual dosis que adultos.
No establecida la seguridad de la profi
laxis en nios <11 kg.
Ef e c t 2 o s , P r e c a u c , Co n t r a i n : Ver atova-
cuona y proguanilo.
* Mal ar one (Glaxo SmithK)
comp 100/ 250 mg (env 12) 44,10
pedi comp 25/ 62,5 mg (env 12) 14,14
Proguani l o/ Cl oroqui na
Asoci aci n de ant i mal ri cos (200 mg pro
guani l o + 100 mg cl oroqui na) til en prof i
laxis de malari a. Puede f aci l i tar el cumpl i
miento por parte del paci ent e.
centro). Di spensabl e si n autori zaci n previa para via
I n d i e : Prevencin de malaria en viajeros a
zonas de riesgo con resistencia moderada
a cloroquina o que no pueden tomar me
floquina.
Po s o l : Or al : 1 comp/ da, comenzando al
menos 1 da antes del viaje; continuar du
rante estancia y mantener hasta 4 sem des
pus de salir de zona de riesgo.
NIOS: Uso no recomendado en <15 a.
Ef e c t 2 o s , P r e c a u c , Co n t r a i n : Ver pro
guanilo y cloroquina.
MESa var i n e (Zeneca)
comp 200 mg/ 100 mg base (env 28)
Qui ni na
Ant i mal ri co clsico. Usado sobre t odo en
t rat ami ent o de Pl asmodi um resi st ent es a
cl oroqui na (si no se di spone de qui ni na, la
qui ni di na es una al t ernati va para el t rat a
mi ent o urgent e de mal aria grave).
I n d i e : Malaria por P. falciparum resistente
a cloroquina. Tambin se emplea en ca
lambres nocturnos en piernas y en babe-
siosis.
P o s o l : Mal ar i a: Oral: Tomar con ali
mentos: 600 mg (de sulfato de quinina)/ 8
h x 3-10 das; seguido de pirimetamina/
sulfadoxina (si P. falciparum resistente a
quinina) o por [doxiciclina o tetraciclina],
una vez funcin renal se ha normalizado,
x 7 das (si resistente a pirimetamina/ sul-
fadoxina).
Infusin i.v.: Qu i n i ma x : 8 mg/ kg/ 8 h;
diluir cada dosis en SSF G5% y pasar en
4 h; cambiar a v.o. en cuanto sea posible.
Babesi osi s: Oral, i.v.: 650 mg/ 6-8 h (+ clin-
damicina 600 mg/ 8 h v.o. 300-600 mg/ 6
h i.v. en casos graves) x 7-10 das.
Cal ambr es: Oral: 200-300 mg (de sulfato de
quinina) al acostarse.
NIOS: Malaria: Oral: 10 mg/ kg (de sul
fato de quinina)/ 8 h x 3-10 das (mx 2 g/
da); seguido de pirimetamina/ sulfado-
xina. I.v.: igual que adultos.
Ef e c t 2 o s : Nuseas, vmitos, dolor abdo
minal. Cefalea, trastornos visuales, retino-
pata, confusin, mareo, vrtigo, tinnitus.
Rubefaccin, erupcin cutnea, hipersen
sibilidad, angioedema. Hipoglucemia (es
pecialmente en infusin i.v.). Arritmias.
Ictericia, elevacin de enzimas hepticos.
Mialgia. Discrasias hemticas, coagulacin
intravascular diseminada. Nefrotoxicidad.
Pr e c a u c : Arritmias (fibrilacin auricular,
bloqueo AV, defectos de conduccin).
Evitar uso conjunto con halofantrina o
mefloquina.
Si t u a c . e s p e c . : IR: IR severa: dosis decarga de
648 mg v.o. seguido de mantenim con 324
mg/ 12 h. Dilisis: en casos severos se han admi
nistrado 15mg/ kg/ 12h i.v.
IH: Child-Pugh A y B: no precisaajuste. En IH se
veray/ o hepatitis: podraaumentar lavidamedia
(precaucin).
Gest : FDA: C.
Lact : Sueleconsiderarsecompatible, pero debeso
pesarseriesgo/ beneficio,
i nt er acc: (1) La amiodarona, astemizol, cisaprida,
dronedarona, eritromicina, halofantrina, lumc-
fantrina, metadona, moxifloxacino, pimozida,
quinidina, ranolazina, terfenadina y troleandomi-
cina pueden aumentar la concentracin o el
efecto deestos frmacos y/ o de la quinina y pro
vocar prolongacin de QT y arritmias ventricu-
larcs graves: evitar uso conjunto. (2) El halope-
ridol, kctoconazol, lapatinib y sunitinib pueden
producir prolongacin de QT; precaucin, vigi
lancia estrecha, evaluacin peridica de ECG y
electrolitos. (3) La mefloquina puede aumentar
el riesgo de efectos indeseables de la quinina
(convulsiones, alteraciones ECG); evitar uso con
junto o, si ste es imprescindible, separar su ad
ministracin al menos 12 h. (4) El uso conjunto
con sales de oro aumenta el riesgo de discrasias
hemticas: evitar uso concurrente. (5) Larifampi-
cina puededisminuir los niveles dequinina, y su
efectividad: evitar uso conjunto. (6) El uso con
junto con succinilcolina y tubocurarina aumenta
el riesgo de toxicidad por succinilcolina; evitar
uso dequinina en el postoperatorio (si stefuera
imprescindible, anticipar eventual necesidad de
intubacin). (7) Los anticidos orales pueden dis
minuir la absorcin dela quinina; separar su ad
ministracin al menos 4 h.
Co n t r a i n : Alergia al frmaco. Dficit de
G-6-fosfato-deshidrogenasa, hemoglobi
nuria, neuritis ptica, miastenia gravis.
(Pr epar ado I.v.]:
ME Qu l n l m a x (Sanofi Synth)
[A soci aci n de al caloides de la qui na: al caloides base por
cada 100 mg: qui ni na 96 mg, qui ni di na 264 mg. cincho-
nina 068 mg. ci nchoni di na 068 mg]
[Pr epar ado or al ]:
ME Qu i n i n e La f r an (Lafran)
P01E Escabi ci das
Trat ami ent o de la pedi cul osi s
y escabi osi s
Pedi cul osi s (Pi oj os). Existen tres es-
pecies de piojos que infestan al hombre: P.
humanus capitis (piojo de la cabeza), P.
humanus corporis (piojo del cuerpo) y P.
pubis (piojo del pubis o ladillas). La l
tima se considera una enfermedad de trans
misin sexual.
El tratamiento no farmacolgico in
cluye una higiene adecuada. Toda la ropa,
sbanas, cepillos y peines, deben lavarse
con agua caliente con jabn. La ropa u ob
jetos que no puedan lavarse se metern en
bolsa de plstico cerradas x 15 das.
El tratamiento farmacolgico inicial
habitual consiste en la aplicacin tpica de
permetrina al 1-1,5% (mantener 10 min y
lavar). Evaluar respuesta a la semana. Si
persisten parsitos o huevos en el margen
del cuero cabelludo o en zonas pilosas, re
tratar (algunos expertos recomiendan re
tratar sistemticamente). Existen otros pe
diculicidas alternativos: (1) malathion tp
0,5/ o durante 8-12 h y repetir a la sem; (2)
productos de parafarmacia con insecti
cidas piretroides + butxido de pipero-
nilo, repitiendo a la sem; (3) crotamiton
10% durante 24 h, aunque suele conside
rarse menos efectivo que piretrinas y se
halla en desuso. El lindano 1% suele con
siderarse un tratamiento de segunda lnea
por su toxicidad potencial de SNC aso
ciada absorcin sistmica; se aplica durante
5-10 min y se repite a la semana; evitar en
nios y embarazadas; en la actualidad,
tambin en desuso.
Despus del tratamiento deben extir
parse mecnicamente las liendres muertas,
tarea que puede facilitarse aplicando una
toalla hmeda sobre el cuero cabelludo x
30-60 min, enjuagando el cabello con vi-
nagrc blanco (cido actico al 3-5%) y apli
cando despus una toalla humedecida con
la misma solucin durante 30-60 min, o
empleando un enjuague comercial que con
tenga cido frmico al 8%. Las liendres se
retiran posteriormente con un peine de
pas finas o liendrera.
La resistencia al tratamiento puede de
berse a diagnstico incorrecto, mala adhe
rencia al tratamiento, reinfestacin, falta de
poder ovicida del pediculicida o resistencia
al pediculicida (de la que se han documen
tado algunos casos). No hay estudios con
trolados que orienten sobre la actuacin
ms adecuada en caso de sospecha de resis
tencia a permetrina al 1-1,5%, el pediculi
cida ms empleado en nuestro medio. Se
han empleado: crema de permetrina 5%,
aplicando durante una noche con gorro de
bao (tener en cuenta que su uso no est
aprobado en esta indicacin), otros pedicu
licidas (incluido lindano 1%) o, incluso,
ivermectina 200 mcg/ kg v.o. en dosis nica
en casos severos.
La extirpacin mecnica con peine de
pas finas (liendrera) sola, sin pediculicida
asociado, es un alternativa potencialmente
eficaz, aunque en ensayos ha mostrado
peores resultados que los piretroides. No
parece que los peines elctricos propor
cionen ventajas frente a los tradicionales e,
incluso, el peculiar diseo de sus pas
puede hacer que alcancen peor el cuero ca
belludo. El afeitado de cabeza no suele
considerarse deseable por motivos estticos
y psicolgicos, por lo que slo se emplea
en casos excepcionales.
En embarazo, lactancia y nios pe
queos es preferible emplear permetrina.
La pediculosis de las cejas se trata con
una aplicacin en crema oclusiva hasta los
mrgenes de las cejas 2 veces/ da durante
10 das. La enfermedad deja de ser transmi
sible a las 24 h de tratamiento potencial
mente eficaz.
Es aconsejable tratar a las parejas
sexuales del ltimo mes.
Escabi osi s (Sarna). Producida por el
acaro Sarcoptcs scabici hominis.
Como normas generales, se recomienda
tratar profilcticamente a todos los miem
bros de la familia al mismo tiempo para
evitar reinfecciones, lavar toda la ropa de
cama, toallas y prendas de vestir con agua
caliente y jabn (la ropa u objetos que no
pueden lavarse se metern en bolsa de pls
tico cerradas x 1 mes).
El tratamiento farmacolgico se rea
liza, en nios >2 a y adultos, mediante 1
aplic de permetrina al 5% o lindano al
1% en toda la superficie cutnea por de
bajo del cuello, dejndola actuar toda la
noche (mnimo 8 h) y duchndose por la
maana. Algunos autores recomiendan una
nueva aplicacin despus de una semana
en pacientes con sntomas (prurito), otros
slo si hay caros vivos.
Es aconsejable tratar a las parejas
sexuales del ltimo mes. La enfermedad
deja de ser transmisible a las 24 h del trata
miento eficaz.
En embarazo, lactancia y nios pe
queos es preferible emplear permetrina.
En pacientes VIH(+) o inmunodeprimidos,
aplicar el mismo rgimen de tratamiento
para escabiosis no complicada (los pa
cientes VIH(+) tienen, no obstante, mayor
riesgo de escabiosis noruega).
Como alternativa, se puede utilizar cro-
tamitn, pero ste tiene la desventaja de
tener que aplicarse de nuevo a las 24 h de
jndolo actuar otras 24 h, y se asocia con
frecuentes fracasos teraputicos.
En casos refractarios, puede emplearse
i vermecti na 200 mcg/ kg v.o. en dosis
nica.
Mal at hi on
Insecticida organofosforado til en infesta
cin por P. capitis y P. Pubis.
I n d i c : Pediculosis de la cabeza.
Po s o l : T p : aplicar sobre el cabello seco,
frotando hasta que todo el cuero cabe
lludo est humedecido y dejar secar natu
ralmente; lavar el pelo a las 8-12 h con un
champ normal; arrastrar las liendres
muertas que han quedado adheridas al
pelo con un peine de pa fina. Una sola
aplicacin suele ser curativa pero se puede
reaplicar a los 7 das si existe evidencia de
liendres.
Ef e c t 2 o s : Eritema, prurito, raramente hi-
persensibilidad. Conjuntivitis si contacto
accidental con mucosa ocular.
P r e c a u c : Uso externo exclusivo. Evitar
contacto con ojos, mucosas y zonas sensi
bles o enfermas de la piel. Aclarar con
agua abundante si contacto con ojos.
Co n t r a i n : Hipersensibilidad al producto.
Neonatos.
PF Fl l v t Lo c i n (Solvay Pharma)
loci 0,5% (fras 160 mi)
loci 0,5% (fras 100 mi)
Permet ri na
Piretroide sinttico derivado del insecticida
natural piretrum. Permeabilidad cutnea 20
veces menor que el lindano y menor toxi
cidad potencial, pero precio ms elevado.
Eficacia del 90% en pediculosis y escabiosis.
I n d i c : Escabiosis (sarna) y pediculosis de la
cabeza.
Po s o l : T p : Sarna: Aplicar una capa fina
de permetrina al 5% sobre piel seca desde
cuello hacia abajo extendindo bien por
toda la superficie; dejar actuar toda la
noche (8-12 h) y aclarar vigorosamente; se
puede repetir x 2 veces a intervalos sema
nales.
Pediculosis de la cabeza: Champ al
1-1,5%: aplicar sobre el cabello seco, hu
medecer y frotar dejndolo actuar x 5-10
min; aclarar vigorosamente y secar con
toalla; arrastrar las liendres muertas adhe
ridas al pelo con peina de pa fina; re
petir a la semana.
Pediculosis resistente a permetrina
1-1,5%: Se ha empleado crema de perme
trina 5%, aplicando durante una noche
con gorro de bao y aclarando a la ma
ana siguiente, pero hay que tener en
cuenta que el uso de permetrina a esta
concentracin no est aprobado en esta
indicacin. Ver tambin arriba, en trata
miento de la pediculosis.
Ef e c t 2 o s : Eritema, prurito, raramente hi
persensibilidad.
P r e c a u c : Uso externo exclusivo. Evitar
contacto con ojos, mucosas y zonas sensi
bles o enfermas de la piel. Aclarar con
agua abundante si contacto con ojos. No
se dispone de datos suficientes en lac
tantes <2 meses (evitar).
Co n t r a i n : Hipersensibilidad a piretroides
sintticos.
PF Ni x c r e ma (Warner-Lambert)
crem 1% (fras 59 mi)
* Pe r m e c u r e (OTC Ibrica)
crem 5% (tub 40 g) 10,80
crem 5% (tub 70 g) 17,03
PF Pe r met r i n Ch a mp (Unipharma)
champ 1,5 g (fras 200 mi)
PF Per met r i na 1 , 5 % OTC 1 25 (OTC Ibrica)
champ 1,5% (fras 125 mi)
sol alcoh 1,5% (fras 125 mi)
loci gel 1,5% (tub 125 mi)
PF Qu el l a d a Pe r met r i n a (Glaxosmithk)
champ 1% (fras 60 mi)
loci 1% (fras 60 mi)
* Sa r c o p (Unipharma)
crem 5% (tub 40 g) 11,33
crem 5% (tub 70 g) 17,91
Ot r a s a s o c i a c i o n e s e s c a b i c i d a s o
p e d i c u l i c i d a s
Filvlt Champ (Solvay Pharma)
Asoci aci n pi r et r oi de t i l en pedi cul osi s de l a ca
beza.
C h a m p : carbaryl 05%, dietilenglicol 5%, coles-
tcrol 02%, dictanolamida 4%, etilenglicol 1%,
eter laurilsulfato sdico 34%, trietanolamina
lauril sulfato 30%.
I n d i c : Infestacin por Pediculus capitis humanus.
Po s o l : Tp: aplicar sobre el cabello hmedo una
pequea cantidad de champ frotando ligera
mente hasta conseguir abundante espuma; dejar
actuar 5-10 min y a continuacin aclarar con
agua. Eliminar las liendres muertas con un peine
depa fina. Repetir tratamiento alasemana.
Ef e c t 2 o s : Irritacin, prurito, hipersensibilidad.
Pr e c a u c : Uso externo exclusivo. Evitar contacto
con ojos, mucosas y zonas de la piel sensibles.
Aclarar con aguaabundantesi contacto con ojos.
Co n t r a i n : Hipersensibilidad aalgunos delos com
ponentes.
PF champ (fras 100mi)
PF champ (fras 60 mi)
Kife P (Interpharma)
Asoci aci n de per met r i na (pi r et r oi de) y but xi do
de pi per oni l o (der i vado del ci do pi pr i co) t i l en
pedi cul osi s de l a cabeza o del cuer po.
Champ, compos por cent ual : permetrina 0,3%, bu
txido depiperonilo 1%.
Loci , compos por cent ual : permetrina 1%, butxido
depiperonilo 2%, citronclla 0,1%.
I n d i c : Pediculosis delacabeza y del cuerpo.
Pos o l : Tp: Champ: (1) Pediculosis de la ca
beza: aplicar sobre el cuero cabelludo hmedo,
frotar hasta obtener espuma y dejar actuar unos
minutos; enjuagar con abundante agua y peinar
con un peine liendrera para eliminar las liendres.
(2) Piojos del cuerpo: aplicar sobrelas zonas afec
tadas previamente humedecidas, frotar hasta ob
tener espuma, dejar actuar unos minutos y
aclarar con abundante agua. En caso necesario,
repetir el tratamiento ala semana.
Locin: aplicar sobre la zona a tratar, dejar ac
tuar 10 min y aclarar con abundante agua; re
tirar, despus, las liendres con un peine lien
drera.
NIOS: Tp: <2 a: No emplear. >2 a: igual que
adultos.
Ef ec t 2 o s : Eritema, prurito; rara vez, hipersensi
bilidad.
Pr e c a u c : Slo para uso externo. Evitar contacto
con ojos, mucosas, zonas sensibles de la piel y
heridas. En caso de contacto con ojos, lavar in
mediatamente con abundante agua. No usar en
nios <2a.
Co n t r a i n : Alergiaacomponentes.
PF champ (fras 60 mi)
PF loci (fras 100mi)
Ce p i l l o s q u i t a l i e n d r e s
Filvit Peine Liendrera (Solvay Pharma)
Cepi l l o qui t al i endr es de pa f i na.
Us o cl n i c o : Ver arriba, en tratamiento de pedicu
losis.
PF cepillo (env 1)
P01G Ot r os ant i parasi t ari os
A c c i n c o n t r a Gi a r d i a s
Mepacri na (Quinacrina)
Ant i mal r i co en desuso en el t r at ami ent o de la
mal ar i a. Act ual ment e es una al t er nat i va en gi ar -
di asi s (n o pr esent a vent aj as s obr e ni t r o i mi d a -
zol es) y en casos de l upus di scoi de r ef r act ar i o.
Cort ej o apreci abl e de ef ect os adversos.
origen, y disponi ble mediante informe o protocol o (peti
cin individualizada si no se di spone del frmaco en el
centro).
Indie: Giardiasis, como alternativa.
Posoi : Oral : 100 mg/ 8 h despus de l as comi das x
5-7 das.
NIOS: Oral: 7 mg/ kg/ da repartidos cada 8 h x
5-7das; dosis mx 300 mg/ da.
Efect 2os: Nuseas, vmitos, coloracin amarilla
dela piel y de la orina, cefalea, mareo, urticaria,
erupcin, fiebre, psicosis txica (1-2%), mareo.
Raros: anemia aplsica, dermatitis exfoliativa, li
quen plano atpico, necrosis heptica aguda,
edema corneal, rctinopata, prdida de agudeza
visual.
Precauc: Ancianos, historia de psicosis. La toma
dealcohol duranteel tratamiento puedeproducir
rubefaccin.
Contrain: Psoriasis (riesgo de exacerbacin). Por-
firias. Embarazo. Alergiaal frmaco.
MEMepacr l ne Hydr ochl or i de (Boots Ph)
comp 100mg (env 100)
Ac c i n c o n t r a Le i s h m a n i a e
Ant i moni at o de megl umi na
Ant i par asi t ar i o ant i moni al t i l en l ei shmani asi s
mucocut nea y vi sceral . La dosi s debe ser i ncr e
ment ada de f or ma gr adual . Toxi ci dad si gni f i cat i va.
La anf ot eri ci na B l i posomal const i t uye, en l a ac
t ual i dad, una al t ernat i va t i l aunque su pr eci o es
muy el evado.
I ndi e: Leishmaniasis.
Posol: l.m. prof unda: Primer da, 15 mg/ kg/ 24 h;
segundo da, 30 mg/ kg/ 24 h; tercer da, 45 mg/
kg/ 24 h; cuarto da y siguientes 60 mg/ kg/ 24 h,
hasta un total de 10-12das de tratamiento. Des
cansar 15das y repetir unasegunda serie.
NIOS: 20 mg/ kg/ da i.m. (tambin administrate
i.v.) repartidos a intervalos de 12-24 h; mx 850
mg/ dosis.
Prepar: Infusin i.v.: No recomendable, pero si
espreciso, diluir en 500mi deSSF.
Efect 2os: Reaccin febril, sudoracin y vmitos.
Cardiotoxicidad, nefrotoxicidad, hcpatotoxicidad.
Precauc: Control ECG peridico durante el tra
tamiento. Tuberculosis.
Contrain: Alergia al medicamento, cardiopata,
nefropata o hepatopatiagrave.
* Gl ucant i me (Sanofi Aventis)
amp 1,5g/ 5mi (env 10) 4,53
Est i bogl uconat o sdi co
Ant i parasi t ari o ant i moni al usado co mo al t er nat i va
de segunda el ecci n en l ei shmani asi s vi sceral .
Sl o se importa para indicaciones aprobadas en pas de
origen, previa petici n individualizada con i nforme, una
vez utilizadas y agotadas alternativas farmacolgi cas co
Indie: Leishmaniasis visceral, cutnea y cutneo-
mucosa.
Posol : l .m., I.v.: 20 mg/ kg/ da (mx 800 mg/ da) x
20-28das.
Leishmaniasis cutnea: igual dosis x 10das.
Efect 2os: Trastornos g-i, cambios ECG, cefalea,
somnolencia, vrtigo, artromialgias, elevacin de
transaminasas, hipcramilasemia, ictericia, tos,
dolor retroesternal, fiebre, sudoracin, erupcin,
anafilaxia, epistaxis, gingivorragia, dolor y trom
bosis en el lugar de la inyeccin. Raramente,
anemia hemoltica, toxicidad renal, pancreatitis,
muertesbita.
Precauc: Reducir dosis en insuficiencia renal leve
a moderada. Insuficiencia heptica, cardiopata.
Embarazo o lactancia (evitar si existe otra alter
nativa). Tratar infecciones intercurrentes. Se debe
usar un filtro 5 mieras inmediatamente antes
de la administracin. Administrar la inyeccin
i.m. en al menos 5 min; interrumpir si aparece
tos o dolor torcico. Cardiopata (suspender si
aparecen trastornos de la conduccin). El trata
miento efectivo de la leishmaniasis cutnea
puede ocasionar inflamacin perilesional severa,
potencialmente muy grave si afectacin farngea
o traqueal; en este caso pueden requerirse esfe
roides.
Contrain: Insuficiencia renal moderada asevera.
ME Pent ost an (Wellcome)
vial 10g/ 100mi (100mg/ ml)
Ac c i n c o n t r a P n e u m o c y s t i s
At ovacuona
Ant i pr ot ozoar i o t i l como al t er nat i va de segunda
el ecci n en neumona l eve o moder ada p or P. j i -
roveci i .
Indic: Neumona leveo moderada por P. jirovccii
en pacientes queno toleran cotrimoxazol.
Posol: Oral: 750 mg/ 12 h con alimentos (sobre
todo grasos, ya que aumentan la absorcin del
frmaco) x 21 das.
NIOS: Seguridad y eficacia no establecidas: Oral:
Profilaxis de neumona por P. Carinii: <3
meses: 30 mg/ kg/ 24 h; 3-24 meses: 45 mg/ kg/ 24
h; >24 meses: 30 mg/ kg/ 24 h. Mx 1,5 g/ da.
Tratamiento de neumona por P. Carinii leve a
moderada: 40 mg/ kg/ da dividido cada 12 h
(mx 1,5g/ da).
Efect 2os: Sntomas g-i, erupcin, prurito, ce
falea, insomnio, mareo, fiebre, elevacin de tran
saminasas y amilasa, anemia, hiponatremia.
Precauc: Insistir en su toma con alimento, a ser
posible graso. Si diarrea severa, considerar trata
miento alternativo por disminucin potencial de
absorcin. Ancianos.
Situac. espec.: I R, I H: No hay datos. Precaucin.
Gest: No hay experiencia en humanos. Embrio-
txico en animales. Evitar. FDA: C.
La c t : No hay datos: evitar.
I n t e r a c c : El uso conjunto con rifampicina, rifa-
butina, tetraciclina o metoclopramida puede pro
ducir disminucin de la concentracin deatova
cuona: precaucin. Podra disminuir la Cmin y
AUC del indinavir: precaucin y sopesar riesgo-
beneficio.
SD : No hay datos. Se ha observado intensifica
cin de los efectos indeseables conocidos en
casos desobredosis. Tratamiento desoporte.
* Wellvone(Glaxo SmithK)
susp 750mg/ 5mi (fras 226 mi) 422,96
Pent ami di na, i set i onat o
An t i p r o t o zo a r i o t i l c o m o a l t er n at i va a c o t r i
moxazol en t r at ami ent o (va i .v.) y prof i l axi s (i nhal )
de neumona p or P. car i ni i . Acci n ant i l ei shmani a.
I n d i c : Profilaxis y tratamiento de las infecciones
por Pneumocystis carinii. Leishmaniasis. Tripa
nosomiasis causada por T. gambiensis en fase
temprana.
Pos o ! : Neumona por P. cari ni i : Infusin i.v. lenta
de4 mg/ kg/ 24h x 14das (x 21 das en pacientes
con sida), diluido en G5% a pasar en al menos
60 min.
Qul ml oprof i l axl s de neumona por P. cari ni i : Inhal de
una sol nebuliz con 300 mg en 6 mi de agua
cada 34 sem.
Lei shmani asi s vi sceral : 3-4 mg/ kg/ 48 h i.v. o i.m. x
10iny. Pueden repetirselos ciclos.
Lei shmani asi s cut nea: 2-4 mg/ kg i.m. o i.v. 1-2
veces/ sem, hasta control clnico.
Tr i panosomi asi s: 4 mg/ kg/ 24-48 h i.v. i.m. x mx
7-10inyecciones.
NIOS: Leishmaniasis visceral: 2-4 mg/ kg/ dosis
cada 24-48 h x 15dosis. Profilaxis P. carinii: (a)
aeros: 300 mg en 6mi deaguaestril cada 4 sem;
(b) I.m., i.v.: 4 mg/ kg/ dosis cada 2-4 sem. Tra
tamiento neumona P. carinii: 4 mg/ kg/ dosis
cada 24 h x 14-21 das. Tripanosomiasis: igual
queadultos.
Pr e p a r : Infusin i.v.: Diluir el vial rcc con
50-250 mi deG5%.
Ef e c t 2 o s : Reacciones severas por hipotensin, hi-
poglucemia, pancreatitis y arritmias. Leucopenia,
trombocitopcnia; fracaso renal agudo; hipocal-
cemia. Tambin se han descrito azotemia, altera
cin de test de funcin heptica, anemia, hiper-
potasemia, nuseas y vmitos, mareos, sncope,
hiperglucemia, rash, anafilaxia, alteraciones del
gusto. Con lainhalacin, broncoespasmo.
Pr e c a u c : Riesgo de hipotensin severa durante y
despus de la administracin (monitorizar pre
sin arterial durante la administracin). Antece
dentes de lesin heptica y renal; hipertensin o
hipotensin; hiperglucemia o hipoglucemia; leu
copenia, trombocitopenia y anemia (recuentos
peridicos).
Si t u a c . e s p e c . : I R: Ccr 10-60 ml/ min: precau
cin. Ccr <10ml/ min: en la neumona por P. ca
rinii con riesgo vital, 4 mg/ kg/ 24 h x 7-10 das,
seguido de 4 mg/ kg/ 48 h hasta completar ciclo
de 14dosis; en casos menos graves, 4 mg/ kg/ 48
h hasta completar ciclo de 14 dosis; en leishma
niasis o tripanosomiasis no es necesario reducir
dosis.
IH: No es preciso ajustededosis.
Ge s t : Escasos datos. No se ha podido establecer
su seguridad. FDA: C.
La c t : Sedesconocesi seexcreta en leche. No reco
mendada.
I n t e r a c c : Ver Sccc III.2, Pentamidina.
Co n t r a i n : Embarazo, lactancia, alergiaal frmaco.
* Pent ami di na Co mb i n o Pha r m EFG (Combino Ph)
aerosvial 300mg+amp 3mi (env 1+2)H EFG 80
vial 300mg10mi +amp 3mi (env 5+5)H EFG 40,99
Ac c i n c o n t r a Tr y p a n o s o m a e
Benzni dazol
Ni t r oi mi dazol que act a i nt er f i r i endo con l a sn
t esi s pr ot ei ca y del a r n . Act i vo f r ent e a T. cr uzi y
Lei shmani a que p r o du ce n i nf ecci n cut nea y
mucocut nea.
Sl o se i mporta para indi caci ones aprobadas en el pas
de ori gen, previa peti ci n i ndividualizada con informe,
una vez uti lizadas y agotadas alternativas farmacolgi cas
comerci alizadas en Espaa.
I n d i c : Trypanosoma cruzi (enfermedad de
Chagas).
Pos o l : Oral : 5-7,5 mg/ kg/ da x 30-60 das, si bien
las pautas y dosis difieren segn autores. Se han
llegado a administrar hasta 10 mg/ kg en la fase
inicial dealgunas pautas.
NIOS: Oral: <12 a: 10 mg/ kg/ da repartidos en 2
dosis. >12 a: igual queadultos.
Ef e c t 2 o s : Malestar general, nuseas, dolor abdo
minal, erupcin cutnea, neuropata sensorial, al
teraciones psquicas, hipersensibilidad, mielode-
presin.
Pr e c a u c : Embarazo, lactancia. Puede aumentar el
riesgo decncer.
Si t u a c . e s p e c .: Ge s t , La c t : No hay experiencia,
emplear slo si los beneficios potenciales superan
los riesgos.
MERadani l (Roche)
comp 100mg (env 100)
Mel arsoprol
Medi cament o ant i t r i panosomi si co de uso muy
especf i co. Toxi ci dad el evada.
Slo seimportapara indicaciones aprobadas en pas de
I n d i c : Tripanosomiasis africana (T. b. gambicnsc,
T. b. rhodesicnsc) en fasetarda.
Po s o l : I.v.: 2-3,6 mg/ kg/ da x 3 das seguido de 7
das de descanso y, posteriormente, 3,6 mg/ kg/
da x 3 das. Repetir ciclo 10-21 das despus.
Dosis mx diaria 180mg.
NIOS: I.v.: Inicialmente0,36 mg/ kg; dar dosis pro
gresivamentemayores cada 1-5das hasta mx 3,6
mg/ kg/ da (suelen darse un total de 10dosis en
1mes, 18-25mg/ kg acumulados).
Ef e c t 2 o s : Sntomas g-i, a veces severos. Fiebre,
hipersensibilidad, reaccin de Hcrxheimer. Eri
tema nodoso en pacientes con lepra. Cefalea,
convulsiones, coma, encefalopata, neuropata pe
rifrica. Arritmias cardiacas. Hcpatotoxicidad.
Nefropata. Intoxicacin franca por arsnico si
dosis elevadas.
Pr e c a u c : Reducir dosis en insuficiencia renal.
Embarazo o lactancia (evitar si existe otra alter
nativa). La inyeccin i.v. es fleboirritante, su ex
travasacin puede ocasionar necrosis tisular. D
ficit deG6PD (puedecausar hemolisis).
Co n t r a i n : Hipersensibilidad severaai compuesto.
ME Ar so b a l (RhonePoul Ror)
amp 210mg/ 6mi (env 50)
Ni f urt i mox
Medi cament o ant i t r i panosomi si co de uso muy
especf i co. De el ecci n en t r i panosomi asi s amer i
cana.
Indic: E. deChagas.
Pos o l : Or al : 8-10mg/ kg/ darepartidos en 4tomas,
durante 120das.
NIOS: Oral: 1-10a: 15-20 mg/ kg/ da repartidos en
4 tomas, durante 90 das; 11-16 a: 12,5-15mg/ kg/
da repartidos en 4 tomas, durante90 das.
Efect 2os: Erupcin drmica, anorexia, nuseas, trastorno neurolgico, enfermedad renal o
vmitos, leucopenia, anemia, alteraciones del tica.
SNC, mialgias, alteraciones cromosmicas. Contrain: Alergia al compuesto.
Precauc: Deficiencia en glucosa 6P-DH, enfer- MELa m p i t (Bayer)
medad pulmonar, antecedentes de epilepsia o comp 120mg (env)
ROI DESCONGESTIONANTES Y ANTIINFECCIOSOS NASALES 919
R: Aparat o respi rat ori o
ROI Descongest i onant es y
ant i i nf ecci osos nasal es
B Trat ami ent o de la ri ni ti s al rgi ca
El tratamiento de la rinitis alrgica con
siste en evitar los alrgenos e irritantes ines-
pecficos y, en muchos pacientes, prescrip
ci n de frmacos que control en los
sntomas.
Es necesario identificar los alrgenos
que la causan y evitar la exposicin. En
caso de que sta se produzca, evitar su con
tacto prolongado con la mucosa. Evitar
tambin exponerse a irritantes inespecficos
como polucin ambiental, profesional o
domstica, plantas, animales domsticos,
limpieza de suelos para evitar exceso de
polvo, etc.
La administracin de medicamentos
puede mejorar los sntomas. Los corticoides
tp nasales son el tratamiento ms eficaz
para controlar la congestin y otros sn
tomas, y suelen tolerarse bien. Los antihis-
tamnicos H1 orales pueden aliviar el
picor, los estornudos y la rinorrea, pero son
menos eficaces sobre la congestin (se usan
preferentemente los no sedantes, pues tienen
menor riesgo en nios y conductores). El
cromoglicato disdico es menos eficaz que
los corticoides y los antihistamnicos H l ,
pero es til en nios, y en casos leves en
adultos, si se administra 4 veces al da desde
15 das antes del comienzo de la estacin.
Paralelamente pueden emplearse bro
muro de ipratropio tp nasal o antihista
mnicos tp nasal para la rinorrea, y vaso
constrictores tp nasales (no ms de 3
das, a fin de evitar la congestin nasal de
rebote) para la obstruccin.
Algunos casos de gran severidad pueden
requerir csteroides sistmicos.
La inmunoterapia rara vez induce remi
sin completa, pero puede disminuir la in
tensidad de los sntomas.
En nios debe minimizarse el uso de an
tihistamnicos por va general, ya que
pueden reducir su capacidad de aprendizaje.
R01A1 Cort i codes nasal es
t pi cos
El uso de corticoides tpicos en la mucosa
nasal reduce los sntomas de la respuesta
inicial y tarda en la rinitis alrgica esta
cional. No se conocen bien sus meca
nismos de actuacin. Parecen ejercer accin
sobre diversos componentes de la respuesta
inflamatoria, lo que explica en parte su
gran eficacia en la disminucin de los sn
tomas nasales, superior a la de desconges
tionantes, antihistamnicos y cromoglicato.
Su inicio de accin es a las 3-12 h, siendo
mxima a las 2 sem. Se recomienda em
pezar con la dosis mx y, una vez contro
lados los sntomas, reducir gradualmente la
dosis, a intervalos semanales, hasta la dosis
mnima efectiva. En algunos casos, sobre
todo en nios, puede bastar con una apli
cacin a das alternos o a demanda. Si hay
costras o mucosidad, su eficacia puede au
mentar si se eliminan con suero fisiolgico
antes de administrar el corticoide. Cuando
se administran una vez al da es mejor
darlos por la noche, porque la inflamacin
nasal es mayor de noche que de da. No
deben administrarse con la cabeza hacia
atrs para reducir la prdida de medicacin
hacia la garganta. Se aconseja sonarse la
nariz antes de aplicar la medicacin tpica.
Limpiar el aplicador despus de cada uso.
Despus de la administracin no sonarse la
nariz para permitir que la medicacin per
manezca el mximo tiempo en contacto
con la mucosa. Explicar bien la tcnica de
aplicacin al paciente y verificar que la ha
comprendido. Advertir si el pulverizador
necesita ser purgado antes del primer uso.
I n d i e : Rinitis alrgica estacional (o pe
renne, en algunos casos), tratamiento de
plipos nasales y su prevencin tras poli-
pectoma.
Ef e c t 2 o s : Efectos locales (estornudo, irri
tacin de la mucosa nasal, sangrado nasal,
raramente perforaciones septales -ms fre
cuentes en pacientes intervenidos previa
mente sobre el tabique nasal-), que han
disminuido con el empleo de preparados
acuosos. Cefalea. Raramente, aumento de
la presin intraocular. Absorcin mucosa
variable (beclometasona > budesnida >
fluticasona) y rpida inactivacin hep
tica, por lo que no suele observarse toxi
cidad sistmica significativa, pero su uso
continuado puede conllevar corticismo
(hiperactividad psicomotora, alteraciones
del sueo, ansiedad, depresin, agresi
vidad, S. de Cushing, supresin adrenal,
retraso en el crecimiento en nios y ado
lescentes, catarata o glaucoma).
920 R APARATO RESPIRATORIO
Precauc: Corticoterapia sistmica, inmu-
nodeprimidos, herpes simple ocular, tu
berculosis e infecciones respiratorias fun-
gicas y virales. Ulceracin, ciruga o
traumatismo nasal reciente. Glaucoma.
Revisin peridica de mucosa nasal. Des
cartar infeccin local antes de su adminis
tracin. Deben administrarse hacia el la
teral de la cavidad nasal (no hacia el
septo). Si no hay mejora en 2-3 sem, sus
pender tratamiento. Evitar su uso durante
periodos superiores a la estacin, salvo
que sea realmente necesario para el con
trol efectivo de los sntomas, as como el
uso a dosis elevadas de forma mantenida
en el tiempo (las dosis mx de cada fr
maco deben bajarse lo antes posible a la
mnima dosis de mantenim que controle
los sntomas). El uso concurrente de corti-
coides inhal o por otra va aumenta el
riesgo de efectos sistmicos. En trata
mientos prolongados revisar la mucosa al
menos anualmente.
Cont r ai n: I nfeccin nasal no tratada,
alergia al compuesto. Tuberculosis pul
monar o infeccin sistmica.
Becl omet asona t p nasal
Est eroide de admi ni st raci n t p nasal.
arriba (Corticoides nasales tpicos).
Posol : Tp nasal: Adultos: 50-100 mcg (1-2
puls) en cada fosa nasal 2 veces/ da, 50
mcg/ fosa cada 6 h; mx 400 mcg/ da y
200 mcg/ da en cada fosa nasal. Una vez
controlados los sntomas reducir a 50 mcg
(1 puls) en cada fosa nasal 2 veces/ da.
NIOS: Uso no recomendado en <18 a.
* Becl o Ri no (Aldo Union)
aeros 50 mcg/ puls (200 dosis) 3,14
$ Beconase Nasal (Alien Farmac)
Budesni da t p nasal
Est eroi de de admi ni st raci n t p nasal
como anti alrgi co.
Posol : Tp nasal: Segn presentacin: a) 64
mcg/ 12 h en cada fosa nasal 128 mcg
/ 24 h en cada fosa nasal; b) 2 puls de 100
mcg en cada fosa nasal por la maana.
Una vez controlados los sntomas, in
tentar reducir la dosis a 1 puls en cada
fosa nasal por la maana. Dosis diaria
mx: 256-400 mcg.
* Budena (Aldo Union)
spray 64 mcg/ puls (120 dosis) 3,95
* Budesni da Al do Uni on EFG (Aldo Union)
spray 64 mcg/ puls (120 dosis)EFG 3,12
* Budesni da Nasal Al do Uni on (Aldo Union)
* Rhi nocort (AstraZeneca)
spray 64 mcg/ puls 10mi (env 120dosis) 3,95
Fl ut i casona t p nasal
Est eroi de de admi ni st raci n t p nasal.
Posol : Tp nasal: Pulver: Adultos y nios
>12 a: 2 pulver/ fosa cada 24 h 1 pulver/
fosa cada 12 h; tras controlar los sn
tomas, tratar de reducir a 1 pulver/ fosa
cada 24 h.
Got nasales: >16 a: Plipos nasales: 400
mcg (1 unidad)/ 12-24 h, dividiendo la
dosis entre los 2 orificios nasales si ambas
fosas estn afectadas.
NIOS: 4-11 a: 50 mcg (1 nebuliz)/ 24 h en
cada fosa nasal; intervalo acortable a cada
12 h; mx 4 nebuliz/ da. No administrar
>3 sem.
Avamys (Glaxo SmithK)
aeros nasal 27,5 mcg/ puls (120 dosis) 16,03
* Fl i xonase Nasal (Glaxo SmithK)
Acuo spray nasal 50 mcg/ nebul (120 dosis) 12,82
got nasal monodosis 400 mcg (env 28) 27,21
* Fl i xonase Nasal Gervasl (Gcrvasi Farmacia)
Acuo spray nasal 50 mcg/ nebul (120 dosis) 12,82
* Flul nol Spray Nasal Acuoso (Almirall Prodes)
spray acuoso 50 mcg/ aplic (120 dosis) 12,82
* Nasof an (Teva Pharma)
pulv nasal 50 mcg/ aplic (120 aplic) 11,18
* Nasot ri ci n (Cantabria Ph)
puKra- nasal 50 mcg/ puls (env 120dosis) 11,18
* Ri nosone (Faes)
got nasal monodosis 400 mcg (env 28) 27,21
spray 50 mcg/ aplic (120 dosis) 12,82
Momet asona t p nasal
Posol : Tp nasal: Adultos y nios >12 a:
100 mcg (2 nebuliz) en cada fosa nasal 1
vez/ da; una vez conseguido el control de
los sntomas reducir a 50 mcg (1 nebuliz)
en cada fosa nasal 1 vez/ da; si los sn
tomas no se controlan tras 2 sem de trata
miento, puede incrementarse a 200 mcg (4
nebuliz) en cada fosa nasal 1 vez/ da (400
mcg/ da); una vez conseguido control de
sntomas, volver a reducir la dosis; si no
hay mejora tras 2 sem de tratamiento,
considerar tratamientos alternativos.
Poliposis nasal: >18 a: 100 mcg/ da (2
nebul) en cada fosa nasal 1 vez/ da (total
200 mcg/ da); incrementable a las 5-6 sem
hasta 400 mcg/ da en caso de mala res
puesta; reducir dosis en cuanto haya me
jora; si no hay mejora tras 5-6 sem de
tratamiento, considerar tratamientos alter
nativos.
NIOS: 6-11 a: Tp nasal: 50 mcg (1 nebul)
en cada fosa nasal 1 vez/ da (total 100
mcg/ da).
* Nasonex (Schering Pl)
susp pulv nasal 50 mcg/ nebul (140dosis) 16,03
* Ri nel on Nasal (Schering PI)
susp polv 50 mcg/ nebul (env 140dosis) 16,03
Tri amci nol ona t p nasal
Posol : Tp nasal: Adultos y nios >12 a:
220 mcg (2 nebuliz en cada fosa nasal) 1
vez/ da, por la maana; conseguido con
trol de sntomas puede bajarse a 110 mcg
(1 nebuliz en cada fosa nasal)/ 24 h.
NIOS: 6-12 a: 110 mcg (1 nebuliz en cada
fosa nasal)/ 24 h; dosis mx: 220 mcg (2
nebuliz en cada fosa nasal)/ 24 h. Dura
cin mx: 3 meses.
* Nasacort (Sanofi Aventis)
spray 55 mcg/ aplic (120 dosis) 15,55
R01A2 Desco ngest i o n ant es
nasal es ad r e n r gi co s t pi co s
Para el tratamiento de la congestin nasal pueden
ser tiles las vaporizaciones, opcionalmente con la
adicin de sustancias voltiles como mentol y cu-
caliptol (nunca en nios <2 a). El suero salino fi
siolgico puede mejorar el flujo nasal fluidifi
cando las secreciones (pg. 924). Slo como
ltimo recurso plantearse el empleo de dcsconges-
tionantes adrenrgicos. Estos son agentes simpa-
ticomimticos a agonistas que producen vaso
constriccin de la mucosa nasal, mejorando el
flujo areo al disminuir la congestin mucosa. A
pesar de su rpido efecto y elevada eficacia, su uti
lidad est condicionada por la aparicin de con
gestin de rebote (que puede ser intensa y difcil
de tratar). Si seusan, aplicar slo las dosis impres
cindibles (sobre todo la de antes de dormir) y
nunca durante ms de 3 das seguidos. No existen
ensayos clnicos controlados publicados sobre su
utilidad en nios.Si la congestin no se resuelve y
requiere tratamiento, utilizar corticoides tp na
sales o antihistamnicos H l orales.
Indic: Tratamiento sintomtico de la congestin
nasal o sinusal. Pueden facilitar el paso de corti-
coides tpicos o cromoglicato.
Efect 2os: I rritacin, picor, estornudos y se
quedad nasal. Congestin de rebote. En oca
siones, signos de absorcin sistmica: nervio
sismo, cefalea, vrtigo, palpitaciones, HTA,
arritmias, insomnio.
Precauc: No usar junto a IMAO o antidepresivos
tricclicos, por el riesgo de precipitacin de crisis
hipertensivas. Evitar su uso en lo posible en
HTA, cardiopata isqumica, hipertiroidismo,
feocromocitoma, glaucoma de ngulo estrecho,
prostatismo, diabetes, embarazo, lactancia, nios
<6 a. Los nios son ms propensos a la absor
cin sistmica. No usar ms de 3 das seguidos.
Cont r ai n: Hipersensibilidad a algn componente.
No recomendable en nios <6 a.
Feni l ef ri na t p nasal
Simpaticomimtico de uso tp nasal como anti
congestivo. Corta duracin de accin. Puede pro
ducir congestin de rebote (no usar ms de 3 das
seguidos).
Indi c, Ef ect 2os, Precauc, Cont r ai n: Ver arriba
(Descongestionantcs nasales adrenrgicos t
picos).
Posol : Tp nasal : 1-2 pulv en cada fosa nasal; re
petir, si es necesario, hasta 3 veces/ da a inter
valos no inferiores a 4 6 h x no ms de 3 das
consecutivos.
NIOS: >12 a: Igual que adultos.
$ Ada (Estedi)
Nasal spray 0,5% (fras 15mi) 4,50
S Disneumon Mentol (Solvay Pharm)
nebulizad 0,5% (fras 15 m) 4,90
$ Disneumon Pernasal (Solvay Pharm)
nebulizad 0,5% (fras 25 mi) 4,90
Naf azol i na t p nasal
ducir congestin de rebote (no usar ms de 3das
seguidos).
picos).
Posol : Tp nasal : 2 got o nebul2/ l 2 h en cada
fosa nasal; repetir, si es necesario, hasta 3 veces/
da, separadas ms de 6 h, durante un mx de 3
das consecutivos.
$ Vasoconstrictor Pensa (Pensa Pharma)
got nasal 0,05% (fras 15 mi) 1,59
sol 0,05% (fras 70 mi) 1,98
Oxi met azol i na t p nasal
congestivo. Larga duracin de accin. Puede pro
seguidos).
picos).
Posol : Tp nasal : Sol al 0,05%: 2-3 got o nebuliz
en cada fosa nasal repetir, si es necesario, hasta 2
veces/ da durante un mx de 3 das consecutivos.
NI OS : >6 a: sol 0,025%: 2 got en cada fosa
nasal/ 12 h. No recomendado en <6 a.
S Antirrlnum (Rcigjofre)
Adul nebulizad (fras 15 mi) 3,81
S Corilisina Spray (Distriquimica)
spray sol 0,05% (env 10mi) 4,45
S Couldespir (Altcr)
S Frlresp (Farline)
nebulizad 0,05% (fras 15mi) 4,70
$ Nasolina (Salvat)
S Nebulicina (Boehringer Ingel)
Adul nebulizad 0,05% (fras 10mi) 4,30
Inf ncbulizad 0,025% (iras 10mi) 4,30
S Respibien (Cinfa)
nebulizad 0,05% (fras 15mi) 4,40
S Respir (Schcring Pl)
got nasal 0,05% (fras 10mi) 4,45
ncbulizad 0,05% (fras 10 mi) 4,59
spray 0,05% (fras 20 mi) 5,10
S Slnexsensl (Vicks)
sol pulvcr nasal 0,05% (fras 15mi) 4,95
S Utabon (Uriach Aquil OT)
Adul sol pulvcr nasal 03 mg/ ml (fras 15mi) 3,90
Nios got nasal 0,25 mg/ ml (fras 15 mi) 3,65
pulvcr nasal 35 mcg/ puls (fras 15mi) 3,95
Tramazol i na t p nasal
ducir congestin de rebote (no usar ms de 3das
seguidos).
(Descongestionantcs nasales adrcncrgicos t
picos).
Posol: Tp nasal: 1-2 nebuliz en cada fosa nasal;
repetir, si es necesario, hasta 4 veces/ da durante
mx 3 dias consecutivos.
n i o s : > 6 a: 1 aplic en cada fosa nasal/ 6-8 h.
S Rhinospray (Boehringer Ingcl)
nebuliz 1,18mg/ ml (fras 12mi) 4,30
S Rhinospray Eucaliptus (Boehringer Ingel)
nebuliz 1,18 mg/ ml (fras 10mi) 5,78
Xi l omet azol i na t p nasal
Simpaticomimtico de uso tp nasal como ant-
congestivo. Larga duracin de accin. Puede pro
seguidos).
(Descongestionantcs nasales adrcncrgicos t
picos).
Posol: Tp nasal: 1 pulver/ fosa; repetir, si es nece
sario, hasta 3 veces/ da durante mx 3 das con
secutivos.
NIOS: Tp nasal: >6 a: 1-2 got sol 0,05%/ 8-24 h
en cada fosa nasal x mx 3 das consecutivos.
$ Amldrln (Fardi)
sol nasal 0,1% (fras 10 mi) 5,10
$ Idasal (Omcga Ph Esp)
nebul 0,1% (env 15 m ) 4,75
$ Otrlvln (Novartis Cons)
Inf got nasal 0,05% (fras 10mi) 4,64
ncbulizad nasal 0,1% (fras 10mi) 5,96
$ Rinoblanco (M4 Pharma)
ncbulizad 0,1% (fras 10mi) 5,45
Asoci aci ones descongest i vas
Indic: Las asociaciones de descongestionantes con
otras sustancias antispticas, antihistaminicas, en-
zimticas o mucolticas no aaden ventajas a los
dcscongcstionantes adrenrgicos solos y pueden
aumentar sus efectos adversos tpicos (hipersen-
sibilidad, irritacin local, etc.).
Efect 2os, Precauc, Contrain: Ver descongestio
nantes (pg. 921) y componentes correspon
dientes. Evitar si hipersensibilidad a algn com
ponente.
OtridllO (Novartis Cons)
Nebulizad, por 1 mi: clorhidrato de xilometazolina
05 mg, bromuro de ipratropio 06 mg.
Posol: Tp nasal: 1 nebuliz en cada fosa nasal
hasta 3 veces/ da, dejando transcurrir al menos 6
h entre dosis, durante mx 7 das.
NIOS: No hay datos de seguridad y eficacia en
<18 a. No recomendado.
S pulver as 0,5+0,6 mg/ ml (fras 10 mi) 5,90
Respi bi en A nti al rgi co (Cinfa)
Nebulizad, por 1 mi: malcato de elorfenamina 05
mg (65 mcg/ pulsacin), clorhidrato de oximeta-
zolina 05 mg (65 mcg/ pulsacin).
Posol: Tp nasal: 1 aplic en cada fosa nasal, hasta
mx 2 veces/ da (cada 12 h).
NIOS: Tp nasal: <6 a: No recomendado. >6 a:
Igual que adultos.
S nebul 0.05%/ 0,05% (fras 15 mi) 4,40
Rhinospray A ntialrgico (Boehringer Ing)
Nebulizad, por 1mi: malcato de elorfenamina 5 mg,
clorhidrato de tramazolina 1*180 mg.
repetir, si es necesario, hasta 2 veces/ da durante
un mx de 3 das consecutivos.
NIOS: Tp nasal: No recomendado en <12 a.
$ nebulizad (fras 12 mi) 5,78
V i cks Spray N asal (Vicks)
Nebulizad, por 1 mi: clorhidrato de oximetazolina
05 mg, mentol 025 mg.
repetir, si es necesario, hasta 3-4 veces/ da du
rante un mx de 3 das consecutivos.
S nebulizad (fras 20 mi) 3,95
R01A3A Descongest i onant es +
Ant i i nf ecci osos nasal es t pi cos
Indic: Las asociaciones de descongestionantes y
antiinfecciosos no aaden ventajas con respecto
al uso de dcscongcstionantes solos, y pueden au
mentar sus cfcctos adversos.
Efect 2os, Precauc, Contrain: Ver dcscongcstio-
nantcs (R01A2) y antiinfecciosos. Evitar si hiper
sensibilidad a algn componente. Si contienen
descongestivos adrenrgicos, no usar ms de 3
das seguidos salvo criterio del especialista. Evitar
en nios <6 a.
Rinoflumil (Zambn)
Got, por 1 mi: acetilcistena 10 mg, cloruro de ben-
zalconio 0*12 mg, sulfato de tuaminoheptano 5
mg.
Posol: Tp nasal: 3-6 got en cada fosa nasal; re
petir, si es necesario, hasta 3-4 veces/ da durante
mx 3 das.
S got nasal 1% (fras 10 mi) 5,32
R01A3B Descongest i onant es +
Ant i i nf ecci osos + Cor t i coi des
nasal es t pi cos
Indic: Se han empleado en diversas afecciones rin-
ofarngeas. No se recomienda su uso habitual,
siendo preferible el uso de descongestionantes o
corticoides por separado, bajo control mdico,
cuando exista indicacin.
Efect 2os, Precauc, Contrain: Ver dcscongestio-
nantes (pg. 921), corticoides (pg. 458) y antiin
fecciosos correspondientes. Evitar si hipersensibi
lidad a algn componente. Si contienen
descongestivos adrenrgicos, no usar ms de 3
das seguidos, salvo criterio del especialista.
Evitar en nios <6 a.
Rio Dexa (Sanofi Aventis)
Got, por 1 mi: malcato de elorfenamina 1*25 mg,
dihidrogenofosfato sdico de dexametasona 05
mg, clorhidrato de lisozima 1mg, sulfato de nco-
micina 35 mg.
Posol: Tp nasal: 1-3 got en cada fosa nasal hasta
un mx de 4-6 veces/ da.
NIOS: Tp nasal: <2 a: evitar. >2 a: El fabricante
recomienda una dosis igual a la de adultos.
Ri nobanedi f (Bayer)
Pom, por 1g: bacitracina de zinc 500 UI, clorobu-
tanol 8 mg, clorhidrato de fenilefrina 25 mg,
sulfato de neomicina 5 mg, prednisolona 3 mg,
cincol 2 mg, gomenol 2 mg.
Indic: Se ha empleado en rinitis atrofica y en los
postoperatorios de ciruga nasosinusal.
Posol: Tp nasal: 1-3 aplic/ da. Aplicar profunda
mente en ambos orificios nasales y realizar un li
gero masaje externo.
Synal ar N asal (Tora Laboratoire)
Got, por 1 mi: Infant: clorhidrato de fenilefrina
1*25 mg, acetnido de fluocinolona 01mg, neo-
micina 35 mg, sulfato de polimixina B 2.000
UI.
Nebulizad, por 1 mi: clorhidrato de fenilefrina 25
mg, acetnido de fluocinolona 01 mg, neomi-
cina 35 mg, sulfato de polimixina b 2.000 UI.
Posol: Tp nasal: 1-2 nebuliz en cada fosa nasal
2-3 vcccs/ da.
S I nf got (fras 15mi) 4,92
S ncbulizad (fras 15 mi) 4,92
R01A5 Ot r o s r i n o l gi co s t p i co s
En este grupo se incluyen frmacos para
uso tpico nasal con distintos mecanismos
de accin, como azelastina (antihistam-
nico) el bromuro de ipratropio (anticoli-
nrgico) o el cido cromoglcico (cromo
gl i cato di sdi co, estabi l i z ad or de
mastocitos). Su uso no produce rinitis me
dicamentosa por efecto rebote. Durante los
3-4 primeros das de tratamiento puede ser
necesario el empleo simultneo de descon
gestivos orales o tpicos para disminuir el
edema y permitir la llegada del frmaco a
la mucosa respiratoria afectada.
Azel ast i na t p nasal
Ant i hi st amni co H1 de uso t p nasal en t ra
t ami ent o de ri ni ti s. Menos pot ent e que es
f eroi des t pi cos, ef icacia parci al en el al i vi o
del pruri t o, est ornudos y ri norrea de la ri
ni ti s al rgi ca, y no t ant o en la sensaci n de
t aponami ent o.
I n d i c : Tratamiento sintomtico de la rinitis
alrgica de intensidad moderada.
Posol : Tp nasal: 1 aplic (140 mcg)/ 12 h en
cada fosa nasal.
NIOS: 6 a: igual que adultos.
Ef e c t 2 o s : Irritacin local, sabor amargo o
metlico, epistaxis. Sntomas por absor
cin sistcmica: ver Antihistamnicos H1
sistmicos (pg. 970).
P r e c a u c : Comprobar si produce somno
lencia antes de conducir. Evitar asociar a
otros depresores del SNC como el alcohol.
Co n t r a i n : Alergia al frmaco, nios <6 a.
* Af l uon Nasal (Meda Farma)
Nasal 140 mcg/ puls (fras 10mi) 7,79
Nasal 140 mcg/ puls (fras 20 mi) 14,16
* Cori f i na (Angelini)
Nasal 140 mcg/ puls (fras 10mi) 7,85
Nasal 140 mcg/ puls (fras 20 mi) 14,30
Cromogl ci co, ci do, t p
nasal (Cromoglicato disdico)
Est abi l i zador de mast oci t os de uso t p
nasal en prof i laxi s de ri nit is al rgi ca. No es
t an t il en t rat ami ent o de snt omas est a
bl eci dos. Menos ef i caz que cort i coi des y
ant Hr t il en ni os (para evi t ar los cort i
coi des) y en casos l eves de rini ti s al rgi ca,
sobre t odo si se empi eza el t rat ami ent o 15
das ant es del i ni ci o de la est acin. Ini ci o
de acci n en 2-4 sem.
I n d i c : Profilaxis (y tratamiento sintom
tico) de la rinitis alrgica perenne y esta
cional, sobre todo si hay predominio de
estornudos y rinorrea acuosa en ausencia
de poliposis nasal.
Posol : Tp nasal : 1 nebuliz sol 2-4% en
cada fosa nasal 3-4 veces/ da con un mx
de 6 veces/ da; mantenim: 1 nebuliz 2-3
veces/ da.
NIOS: 6 a: 1 nebuliz sol 2-4% en cada
fosa nasal 3-4 veces/ da.
Ef e c t 2 o s : Irritacin mucosa local y sensa
cin de quemazn, sabor desagradable, ra
ramente nuseas, cefalea, erupciones cut
neas y broncoespasmo.
Co n t r a i n : Alergia al frmaco. Nios <6 a.
* Cromogl i cat o Sodi co Fisons (Sanofi Aventis)
nebulizad 4% (fras 15 mi) 3,09
S Cusl crom Nasal (M4 Pharma)
Fte nebulizad 4% (env 15 mi) 4,95
* Rl nof renal (Sigma Tau)
ncbulizad 4% (fras 15 mi) 3,12
Iprat ropi o, bromuro, t p nasal
Ant i col i nrgi co de uso t p nasal para t rat a
mi ent o de ri norrea. Menos pot ent e que es
f eroi des t pi cos.
Indi c: Tratamiento sintomtico de la rino-
rrea en rinitis alrgica y no alrgica.
Posol : Tp nasal: 42 mcg (2 pulver) en cada
fosa nasal 2-3 veces/ da.
NIOS: 6-12 a: 2 pulveriz en cada fosa nasal
2 veces/ da; >12 a: igual que adultos.
Ef ect 2os: Sequedad de nariz o boca, epis
taxis, cefalea, irritacin local. Trastornos
de la acomodacin si aplicacin accidental
sobre los ojos.
Precauc: No aplicar sobre los ojos, espe
cialmente en pacientes con glaucoma.
Miastenia gravis. Hiperplasia prosttica.
Obstruccin vesical. Hipertrofia prost
tica. Uso precautorio en ancianos, ya que
pueden ser ms sensibles a los efectos anti-
colinrgicos. Lactancia.
Cont r ai n: Hipersensibilidad al medica
mento.
* At rovent Nasal (Boehringer Inge)
nebuliz 21 mcg/ pulveriz (180 dosis) 6,15
Levocabast i na t p nasal
Anti hi st amni co H1 de perfil si mi l ar a aze-
lastina t p nasal.
Indi c, Ef ect 2os, Cont rai n: Ver azelastina
tp nasal (arriba).
Posol : Tp nasal: 2 nebuliz en cada fosa
nasal (100 mcg)/ 12 h; incrementable a 2
nebuliz/ 6-8 h en fase aguda sintomtica.
Agitar la susp y limpiar fosas nasales antes
de cada aplic.
n i o s 4a: Igual que adultos.
* Bi llna Nasal (Esteve)
* Li vocab Nasal (Janssen-Cilag)
Ret i nol t p nasal
La vi tami na A por va t p nasal se ha em
pl eado en el alivio de la i rri taci n nasal (ver
Indi c). aunque se t rata de un uso poco do
cumentado.
Indi c: Se ha empleado en el alivio sintom
tico de la irritacin nasal, con o sin for
macin de costras, en resfriados nasales
secos.
Posol : Tp nasal: Adultos y nios >6 a: 2-3
aplic/ da, aplicando un ligero masaje (en
el exterior) para que se distribuya.
Ef ect 2os: Irritacin local, hipersensibi
lidad.
Precauc: Si no hay mejora transcurridos
10 das, suspender.
Cont rai n: Alergia a componentes.
S Ri nocusl Vi t amni co (Sanofi Aventis)
pom 12500 Ul/ g (tub 10 g) 4,81
S Rinovit ex (Alcon Cusi)
pom 12500 Ul/ g (tub 10 g) 4,92
Sodi o, cl oruro, t p nasal
Los l avados nasal es con i rri gaci ones sa
l inas const i t uyen el t rat ami ent o de la con
gest i n nasal ms f i si ol gi co y con menos
ef ect os secundari os. Humi di f i can la mu
cosa, arrast ran mecni cament e l as secre
ci ones secas y cost ras en paci ent es de
t odas las edades, y cont ri buyen a la regula-
ri zacin del ci cl o nasal en cuadros conges
t ivos. En la ri ni t i s por al rgenos ambi en
t al es, como pl enes, la i rri gaci n nasal
podra el i mi nar una part e y reduci r la expo
si ci n de la mucosa durant e el descanso
noct urno. Exi sten preparados de paraf ar-
maci a a base de agua de mar estril hi per
t ni ca, que no aaden benef i ci os demos
t rados a las sol de NaCl.
Indi c: Tratamiento sintomtico de la con
gestin nasal, postoperatorios de la ciruga
nasosinusal, rinofaringitis crnica.
Posol : Tp nasal: Lavados de ambas fosas
varias veces/ da. Es preferible el lavado
con jeringuilla de 5-10 mi (en ortosta-
tismo y sin aplicar una presin excesiva,
para minimizar el riesgo de broncoaspira-
cin) a la simple instilacin de gotas.
NIOS: Igual que en adultos.
S Fi si ol gi ca Gl f rer (Fardi)
sol 0,9% (fras 5 mi x 10) 3,75
sol 0,9% (fras 5 mi x 30) 6,50
S Suero Flsiologlco Estril Teva (TevaPharma)
amp 5 mi (env 30) 4,50
S Suero Rsiotogico Perez Gi menez (Tbtz Gimenez)
sol 0,9% (fras 25 mi) 2,56
sol 0,9% (fras 50 mi) 3,09
M Ot ras asoci aci ones de ri nol gi cos t p
Rnof renal Pl us (Sigma Tau)
Nebulizad, por 1mi: maleato de clorfenamina 2 mg,
cromoglicato de sodio 40 mg.
Indic: Rinitis alrgica.
Posol: Tp nasal: 1-2 nebul 3-4veces/ da.
Precauc: Puede interaccionar con alcohol, depre
sores de SNC e 1MAO.
Contrain: Primer trimestre del embarazo, alergia a
componentes. No recomendado en nios <6 a.
* nebulizad 4%/ 0,2H (fras 20 mi) 4,32
Si nus Inhal aci ones (Reckitt Benckise)
Sol, por 1 mi: alcanfor 1*2 mg, cineol 250 mg,
esenc de menta 10 mg, esenc de Pinus silvestris
60 mg, mentol 15 mg, esenc de eucalipto 120
mg.
Indic: Accin balsmica. Se ha empicado en con
gestin de vas areas, sinusitis y laringitis.
Posol: Inhal: vahos con unas gotas disueltas en
agua hirviendo, o en un pauelo, 2-3 veces/ da.
Contrain: Alergia a componentes. Asma bron
quial. Nios <12 a.
Sol urri nol (Teofarma SRL)
Sol tp, por 100 mi: clorato de potasio 500 mg, bi
carbonato de sodio 1 g, cloruro de sodio 500
mg, (alcohol etlico).
Indic: Lavados nasales en postoperatorios de nariz
y senos. Congestin nasal. Rinofaringitis.
Posol: Tp nasal: lavados nasofarngeos o garga
rismos 2-3 veccs/ da.
Vi ck s I nhal ador (Vicks)
Sol inhal, por 1mi: alcanfor 396,7 mg, mentol 396,7
mg.
Indic: Accin balsmica. Se ha empleado en con
gestin de vas areas, sinusitis y laringitis.
Posol: Tp nasal: 1 inhal en cada fosa nasal; re
petir varias veces ai da.
Precauc: Nios 2-10 a.
Contrain: Alergia a componentes. Nios <2 a.
$ inhal (env 1mi) 2,75
R01B Descongest i vos nasal es
va si st mi ca
Son simpaticomimticos a-agonistas de adminis
tracin oral que disminuyen la sensacin de obs
truccin nasal sin causar rinitis medicamentosa
(como los de uso tp nasal) comportan riesgo sig
nificativo de efectos colaterales sistmicos (ver
n o t a ).
Los simpaticomimticos ms empleados son:
pseudoefedrina, fenlpropanolamina y fenile-
frina. Suelen asociarse a antihistaminicos H1 de
segunda generacin como terfenadina, loratadina
o cetirizina a dosis fijas.
n ota: En novi embre de 2000 la PDA alert sobre el po
si bl e aumento del riesgo de hemorragia cerebral asociado
al uso de feni l propanol ami na como anorexi geno. I .a
A genci a Espaol a del M edi camento anal i z en D i
ci embre de 2000 l os datos di sponi bl es, concl uyendo que
su empleo como descongestivo nasal a la dosi s mx de
100 mg no parece asociarse a riesgo aumentado de hemo
rragia cerebral. En USA se desaconseja su uso en nios
S4 a al haberse regi strado varias muertes por i ngestin de
asoci aci ones antigripal es a dosi s inadecuadas.
Si mpat i comi mt i cos sol os
Pseudoef edri na
Simpticomimtico empleada como desconges
tivo por va general (sopesar el riesgo cardiovas
cular de los simpaticomimticos).
tico de la obstruccin nasal y de las rinitis alr
gicas estacionales y perennes con importante
congestin mucosa, con el objeto de evitar el
efecto rebote de los descongestivos tpicos. Tam
bin se ha empleado en el alivio temporal de la
congestin nasal asociada a catarro comn y
gripe.
Posol: Oral: 120 mg/ 12-24 h. Duracin mx: 2
sem en la rinitis alrgica estacional y 3 sem en la
rinitis alrgica perenne.
NIOS: Oral: >12 a: 120 mg/ 12-24 h. Uso no reco
mendado en nios <12 a.
Efect 2os: Mareo, insomnio, anorexia, visin bo
rrosa, inquietud, sequedad de boca, ansiedad,
molestias g-i, estreimiento, retencin urinaria,
taquicardia, arritmias, sudoracin, nuseas, co
litis isqumica, erupcin y anafilaxia.
Precauc: Edad >60 a, ulcus pptico, miastenia
gravis, asma, colitis ulcerosa. No usar junto a
IMAO, antidepresivos tricclicos, alcaloides de la
rauwolfia, por el riesgo de precipitacin de crisis
hipertensivas. Rcevaluar si los sntomas no me
joran antes de 5 das o aparece fiebre alta.
Contrain: Nios <12 a. HTA, cardiopata isqu
mica, diabetes, glaucoma de ngulo estrecho, hi
pertrofia prosttica o retencin urinaria, hiperti-
roidismo y lactancia. Tratamiento con IMAO.
S Neo Durasina (Glaxosmithlcline)
caps lib prolong 120mg (env 10) 4,70
Si mpat i comi mt i cos + Ant ihi stami ni cos
Indic: Se han empleado en el tratamiento sinto
mtico de la obstruccin nasal y de las rinitis
alrgicas estacionales y perennes con importante
congestin mucosa, con el objeto de evitar el
efecto rebote de los descongestivos tpicos.
Efect 2os: Ver simpticomimticos y antihistam-
nicos H l. Pueden causar sedacin, somnolencia,
marco, insomnio, anorexia, visin borrosa, in
quietud, sequedad de boca, ansiedad, molestias
g-i, estreimiento, retencin urinaria, taquicardia,
arritmias, sudoracin, nuseas, erupcin y anafi-
laxia. Se han detectado casos de hemorragia cere
bral asociados al uso de fenilpropanolamina
como anorexigeno. Casos de colitis isqumica
asociada al uso de pseudoefedrina.
Precauc: Edad >60 a, ulcus pptico, miastenia
gravis, asma, colitis ulcerosa, crisis de porfiria.
No usar junto a IMAO, antidepresivos tricclicos,
alcaloides de la rauwolfia, por el riesgo de preci
pitacin de crisis hipertensivas. No sobrepasar la
dosis de 100 mg de fenilpropanolamina en los
productos que la contienen. Evitar alcohol.
Evitar conduccin y manejo de maquinaria peli
grosa. Nios <12 a.
Contrain: HTA, cardiopatia isqumica, diabetes,
glaucoma de ngulo estrecho, hipertrofia prost
tica o retencin urinaria, hipertiroidismo, emba
razo y lactancia, hipersensibilidad a algn com
ponente. Tratamiento con IMAO.
Dsof rol (Schering Pl)
Grag, por u: sulfato de pseudoefedrina 120 mg, ma-
leato de dcxbromfeniramina 6 mg, (lactosa), (sa
carosa).
Posol: Oral: 1gra&/ 12 h.
Efect 2os, Precauc, Contrain: Ver arriba, en In
troduccin al Grupo y en Pseudoefedrina.
$ grag (env 12) 6,95
Ini st on Descongest i vo (Mcneil Cons)
Comprim, por u: clorhidrato de pseudoefedrina 60
mg, clorhidrato de triprolidina 25 mg, (lactosa).
Posol: Oral: 1cuch de 10 m 1comp/ 8 h.
$ comp (env 20) 4.00
Nar i ne Repet abs (Schering Pl)
Grag, por u: sulfato de pseudoefedrina 120 mg, lo
ratadina 5 mg, (lactosa), (sacarosa).
R02 Descongest i onant es y
ant i i nf ecci osos f arngeos
Posol: Oral: 1grag/ 12h; tomar con o sin comida.
* grag5/ 120mg (env 20) 4,17
Pai dot ern Descongest i vo (Aldo Union)
Jrbe, p o r 5 mi: clorhidrato de fenilefrina 5 mg,
clorhidrato de difenhidramina 5 mg, maleato de
clorfenamina 0'75 mg.
Posol: Oral: 3-4 cuchtas de 5 ml/ 6-8 h despus de
las comidas.
NIOS: el fabricante recomienda dosis de: 1-2 a:
1/ 2-1 cuchtas/ 6-8 h; 2-6 a: 1cuchta/ 6-8 h; 6-12 a:
2-3cuchtas/ 6-8 h.
troduccin al Grupo.
* jrbe (fras 100mi) 2,26
React i ne Pl us (Mcneil Consumer)
Comprim, p or u: diclorhidrato de cctirizina 5 mg,
clorhidrato de pseudoefedrina 120 mg, (lactosa).
P o s o l : Oral: 1comp,/ 12 h.
NIOS: No recomendado.
troduccin al Grupo y en pseudoefedrina.
$ comp lib prol 5/ 120 mg (env 14) 8,45
Ri o Ebast el (Almirall Prodcs)
Cps, p or u: clorhidrato de pseudoefedrina 120 mg,
ebastina 10 mg, (sacarosa).
Posol: Oral: 1 cps/ 24 h antes del desayuno; en
casos severos puedeadministrarse 1cps/ 12 h.
troduccin al Grupo y en Pseudoefedrina. No
prolongar >10 das en rinitis alrgica >3 das
en rinitis asociada a resfriado comn.
* caps 10/ 120 mg (env 10) 6,03
Ri nobact l l (Omega Farmac)
Cps, p o r u: clorhidrato de pseudoefedrina 120 mg,
ebastina 10mg, (sacarosa).
Posol: Oral: 1 cps/ 24 h antes del desayuno; en
casos severos puede administrarse 1cps/ 12 h.
troduccin al Grupo y en Pseudoefedrina. No
prolongar >10 das en rinitis alrgica >3 das
en rinitis asociada a resfriado comn.
* caps 10/ 120mg (env 10) 6,03
St opcol d (UCB Pharma)
Cps, p o r u: diclorhidrato de cctirizina 5 mg, clor
hidrato de pseudoefedrina 120 mg, (sacarosa),
(lactosa).
Posol: Oral: 1cps/ 12 h.
NIOS: No evaluado en 12 a.
* comp recub liber prol 5/ 120mg (env 20) 5,18
Vl rl i x Pl us (Lacer)
Comprim, por u: diclorhidrato de cetirizina 5 mg,
clorhidrato de pseudoefedrina 120 mg, (lactosa).
Posol: Oral: 1comp/ 12h.
NIOS: No evaluado en <12 a.
troduccin al Grupo y en pseudoefedrina.
S comp lib prol 5/ 120 mg (env 14) 8,12
Se emplean como complemento teraputico por
su accin antisptica. En algunos casos se asocian
a anestsicos locales. 1.a eficacia de los antimicro
bianos tpicos farngeos es cuestionable.
R02A1 Ant i i nf ecci osos f arngeos
de acci n t pi ca
Se han empleado antispticos bucales como clor-
hexidina, hexetidina o formaldchdo (ver pg.
25), fusafungina (un pptido antibacteriano) y di
versas asociaciones de estas sustancias u otros anti
spticos con antiinfecciosos, antiinflamatorios o
anestsicos locales.
Fusaf ungi na
Antibacteriano y antiinflamatorio. Eficacia contro
vertida.
Indic: Se ha empleado en infecciones orales, farn
geas y sinusalcs.
Posol: Tp nasal: 1-3 nebul en cada fosa nasal 5
veces/ da. Bucal, farngeo: 2-5 nebul 3-5 veces/
da.
Efect 2os: Irritacin farngea, hipersensibilidad,
sobrcinfeccin por microorganismos resistentes.
Precauc: Insuficiencia heptica, epilepsia (etanol
como excipiente).
Contrain: Alergia al preparado, embarazo, lac
tancia, nios <2 a.
$ Fusaloyos (Danval)
sol 10mg/ ml (fras 5 mi) 8,32
Asoc. ant i i nf ecci osas f arngeas t p
Indic: Se han empleado en infecciones orales, fa
rngeas y sinusales. En general, la eficacia del an-
tiinfcccioso es dudosa, y slo el componente
anestsico local tiene utilidad para aliviar moles
tias locales.
Efect 2os, Precauc, Contrain: En ocasiones,
causan irritacin farngea o molestias g-i; rara
mente, hipersensibilidad. No administrar a nios
<2 a. Debe consultarse el contenido en antisp
ticos, antiinfecciosos, corticoides y anestsicos lo
cales para evaluar el perfil de riesgo/ toxicidad de
cada asociacin (especial atencin si alergia a
anestsicos locales de tipo ster o sulfamidas; al
gunos de estos compuestos los contienen).
Anest ef ari n (Farline)
Comprim, por u: dihidrocloruro de elorhexidina 5
mg, benzocana 5 mg, (sacarina), (ciclamato).
Posol: Bucofaringeo: 1 comp disuelto en la boca;
puede repetirse, separando las tomas al menos 2
h entre s; mx: 8 comp/ da.
NIOS: <.6a: evitar.
$ comp chup (env 20) 4,40
Angi l ept ol (Sigma Tau)
Comprim, por u: enoxolona 3 mg, benzocana 4
mg, elorhexidina 5 mg, (acesulfamo), (sorbitol).
Posol: Bucal: 1 comp disuclto en la boca/ 2-3 h;
mx 8 comp/ da.
R02 DESCONGESTIONANTES Y ANTIINFECCIOSOS FARNGEOS 927
$ Menta comp (env 30) 5,95
S Menta-Eucalipto comp (env 30) 5,95
S Miel-Limon comp (env 30) 5,95
Angi nocom (Novag)
mg, benzocana 5 mg, (sacarina), (ciclamato).
Posol: Bucofaringeo: 1 comp disuelto en la boca;
puede repetirse, separando las tomas al menos 2
h entre s; mx: 8 comp/ da.
NIOS: 6 a: evitar.
S Limn comp chup (env 20) 4,45
S Naranja comp chup (env 20) 4,45
Angi novag (Novag)
Aeros, por 1 mi: cloruro de dequalinio 1mg, cnoxo-
lona 06 mg, acetato de hidrocortisona 06 mg,
clorhidrato de lidocana 1mg, tirotricina 4 mg.
Posol: Tp faring: 1 nebul/ 2-3 h; mantcnim: 1
nebul/ 6 h.
Bucodri n (Fardi)
Comprim, por u: diclorhidrato de elorhexidina 5
mg, benzocana 25 mg, (aspartamo).
Posol: Tp buc: Disolver 1 comp en boca 2-3
veces/ da; mx: 8 comp/ da.
Efect 2os: Ver arriba. Excepcionalmente, metahe-
moglobinemia.
Contrain: Alergia a componentes, PABA o para-
benes.
Bucomet asana (Solvay Pharm)
Comprim, por u: clorhidrato de elorhexidina 5 mg,
benzocana 15 mg, tirotricina 1 mg, (aspartamo).
Posol: Tp buc: 1 comp disuelto en la boca/ 3-4 h;
mx: 7 comp/ da.
Bucospr ay (Teofarma SRL)
Aeros, por puls: gluconato de elorhexidina 25 mcg,
benzocana 750 mcg (alcohol etlico).
Posol: Tp faring: 2 puls/ 2-3 h (mx 16 puls/ dia).
Di f ormi l t ri ci na (Faes)
Comprim, por u: bromuro de cetrimonio 1 mg,
benzocana 3 mg, trioxano 2 mg, tirotricina 05
mg, (sacarosa).
Posol: Bucal: 1comp disuelto en la boca/ 3-4 h.
Edi f ari ngen (Gayoso)
Comprim, por u: benzocana 0,2 mg, sulfato de neo-
micina 5 mg, clorato de potasio 10 mg, bacitra-
cina de zinc 200 U, acetato de hidrocortisona 1,5
mg, (sacarosa), (manitol).
$ comp (env 10) 4,20
Fari ngeni l o (Diafarm)
Comprim, por u: clorato de potasio 15 mg, benzo-
cana 10 mg, (manitol).
S comp disol oral (env 20) 4,75
Fari ngesi c (Diafarm)
Comprim, por u: diclohidrato de elorhexidina 5 mg,
benzocana 5 mg, (manitol).
Posol: Bucal: 1 comp disuelto en la boca/ 2-3 h;
mx: 8 comp/ da.
$ Limn comp chup (env 20) 4,75
S Naranja comp chup (env 20) 4,75
Gargarl l (Puerto Galiano)
Comprim, por u: benzocana 2 mg, elorhexidina 5
mg, (manitol), (sorbitol).
Posol: Tp buc: Disolver 1comp en boca cada 2-3
h.
Gar ydol (Cinfa)
Comprim, por u: clorhidrato de elorhexidina 5 mg,
benzocana 2 mg, (sacarina), (sorbitol).
Li subel (Puerto Galiano)
mg, benzocana 2 mg, (manitol), (sorbitol).
Posol: Tp bucal: Adultos y nios 12 a: 1 comp
disuclto en la boca/ 2-3 h; mx 8 comp/ da.
NIOS: Tp buc: 6 a: evitar. >6-12 a: 1 comp di
suelto en la boca/ 4-5 h; mx 6 comp/ da.
$ comp chup (env 20) 3,95
Li zpai na (Boehring Ingel)
Comprim, por u: bacitracina 200 UI, lisozima 5 mg,
papana 2 mg, (sacarosa), (sacarina), (sorbitol).
Posol: Bucal: 1comp disuclto en la boca/ 4 h.
S comp chup (env 20) 4,95
Mi ozet s (Uriach Aquil OTC)
Comprim, por u: benzocana 2 mg, tirotricina 1mg,
(sacarosa).
$ comp disolu oral (env 20) 4,10
Past i l l as Koki IWent Ti r o (Prez Gimenez)
Pastill, por u: benzocana 2 mg, tirotricina 05 mg,
mentol 2 mg.
Posol: Bucal: 1 pastill disuelta en la boca/ 1 h, du
rante un tiempo limitado.
$ pastill (env 20) 4,76
Phonal (Reigjofre)
Comprim, por u: bacitracina 100 UI, benzocana 1
mg, sulfato de neomicina 25 mg, sulfato de poli-
mixina B 1.000 UI, (sacarosa), (sacarina).
S comp disol oral (env 10) 3,61
Phonal Spr ay (Reigjofre)
Sol, por 1mi: cloruro de benzalconio 02 mg, dihi-
drogenofosfato sdico de dexametasona 02 mg,
(alcohol etlico), (sacarina).
Posol: Tp faring: 1nebul 2-3 veces/ da.
Roberf ari n (Robert)
Aeros, por 1mi: cloruro de dequalinio 1mg, enoxo
lona 06 mg, acetato de hidrocortisona 06 mg,
oxetacaina 05 mg, tirotricina 4 mg.
Posol: Tp faring: 1nebul/ 2-3 h.
St repsi l s (Reckitt Benckise)
Compos, por u: Compr (alcohol diclorobenzilico
1 '2 mg, amilmetacresol 06 mg, (sacarosa), (glu
cosa); Limn Hierba pastill (alcohol dicloro-
benzilico 12 mg, amilmetacresol 06 mg); Miel
y limn comp* (alcohol diclorobenzlico 1*2 mg,
amilmctacrcsol 0*6 mg, (sacarosa), (glucosa).
Posol: Bucal: Adul y nios >12 a: 1comp disuelto
en la boca/ 2-3 h; mx 8 pastill/ dia (4 pastill/ dia
en nios).
S Fresapastill (env 16) 5,21
$ Miel y Limn pastill (env 24) 5,21
S pastill (env 24) 5,21
St repsi l s con Vi t ami na C (Reckitt Bcnck)
Pastill por u: ascorbato sdico 74*73 mg, cido as
crbico 33*56 mg, alcohol diclorobenzlico 1*2
mg, amilmetacresol 0*6 mg, (sacarosa), (glucosa).
Posol: Bucal: 1pastill disuelta en la boca/ 2-3 h.
st repsi l s Li docana (Reckitt Benckise)
Pastill, por u: amilmetacresol 1*20 mg, alcohol di-
clorobcnclico 0*60 mg, lidocana 2 mg, (saca
rosa), (glucosa).
Posol: Tp faring: 1 pastill/ 2-3 h, aumentando el
intervalo entre aplicaciones a medida que me
joren sntomas; mx 5 das consecutivos; mx 8
pastill/ dia (adultos) y 4 pastill/ da (nios 6-12 a).
$ pastill chup (env 24) 6,20
vapores PYT (Fardi)
Sol tp, por 5 mi: blsamo de Per 0*25 mi, Cu-
pressus sempervirens 0*5 mi, eucalipto 0*5 mi,
esenc de niaouli 0*5 mi, Diplotaxis tenuifolia 0*5
mi, Abies pettinata 0*5 mi, Pinus silvestris 05
mi, haya 0*12mi.
Posol: Inhal: vahos con 10 got en 500 mi de agua
muy caliente o en un pauelo, varias veces/ da.
NIOS: <10a: No emplear.
Contrain: Alergia a componentes, asma bron
quial, espasmo larngeo, convulsiones febriles o
epilepsia. Trastornos inflamatorios de las vas bi
liares.
R02A2 Ant i i nf ecci osos f ar ngeos
por va si st emi ca
Ver tambin antibioterapia sistmica, pg. 495.
Canf ocarbonat o de bi smut o
Antibacteriano y estimulante respiratorio de efi
cacia controvertida y perfil de toxicidad potencial
significativo comparado con antibiticos usuales.
Indie: Se ha empleado en faringitis bacteriana.
Posol: Rectal: 1supo Adul/ 8 h.
Efect 2os: Molestias g-i (anorexia, nuseas, dia
rrea, vmitos), cefalea, alteraciones del SNC, hi-
persensibilidad.
Contrain: Alergia al frmaco, embarazo, lactancia,
insuficiencia renal.
S Rectamlgdol (Uriach Aquil OT)
R03 Ant i asmt i cos
Trat ami ent o del asma bronqui al
El asma bronquial es una enf ermedad infla
mat ori a crni ca de las vas areas de ele
vada prevalencia que se caracteriza por h-
perrespuest a bronqui al y obst rucci n al
f luj o areo de carcter reversible.
El diagnstico se basa en un cuadro cl
nico compatible (episodios de tos, disnea,
sibilancias) ms la demostracin de hipe-
rreactividad bronquial mediante una espi
rometra con test de broncodilatador posi
tivo o mediante una prueba de provocacin
bronquial inespecfica (test de metacolina o
histamina).
Se clasifica en asma i ntermitente y
asma persistente leve, moderada y severa
(Gua Espaola para el Manejo del Asma,
www.gemasma.com) con arreglo a los datos
de severidad clnica: frecuencia de los sn
tomas diurnos y nocturnos, tolerancia al
esfuerzo fsico, impacto sobre la vida coti
diana y datos objetivos de funcin pul
monar (registro del PEF, -fl ujo espiratorio
mximo-, o del FEV1 a travs de una espi
rometra -vase la tabla R.1.A-).
En nios, la clasificacin se reduce a
cuatro categoras: episdica infrecuente,
episdica frecuente, persistente moderada y
persistente grave (Consenso sobre el trata
miento del asma en Pediatra, ver en:
http:/ / www.aeped.es/ noticias/ anales-ante-
riores/ septiembre07.htm).
Ver Tablas R.l.A (gravedad del asma),
R.l .B (control del asma) y R.l .C (trata
miento del asma) para el tratamiento de
adultos, y Tablas R.3a, R.3b y R.4 para el
tratamiento de nios.
La estimacin de la gravedad se realiza
en situacin estable del paciente (no agudi
zado) y con la medicacin que consigue
mantener dicha estabilidad. La clasifica
cin no es permanente, sino que debe ree-
valuarse cada 3-6 meses. Antes de un em
peoramiento en el nivel de gravedad hay
que cerciorarse de que la adhesin al trata
miento y la tcnica de inhalacin son co
rrectas.
Se define como control del asma la si
tuacin en la que las manifestaciones del
asma estn ausentes o se ven reducidas al
mximo por el tratamiento. El asma se cla
sifica, segn el grado de control, en asma
bien controlado, asma parcialmente contro
lado, y asma mal controlado (vase tabla
R.l.B) (GEMA 2009).
Los objetivos del tratamiento del asma
bronquial son: suprimir los sntomas, posi-
R03 ANTIASMTICOS 929
Tabla R.1A. Estrategia teraputica en el tratamiento del asma bronquial estable en adultos.
Gravedad Caract erst i cas cl ni cas * Tratami ento de f ondo o control ador
Asma intermitente Sntomas <2vez/ sem. Noprecisa.
Exacerbaciones levesy poco frecuentes.
Sntomasnocturnos<2veces/ mes.
FEV1 PEF >80% terico.
Variabilidad del FEV1 PEF<20% *#
Asma persistente leve Sntomas >2vez/ sempero <1vez da.
Exacerbaciones poco frecuentes.
Sntomas nocturnos >2veces/ mes pero
<1vez/ sem.
FEV1 PEF >80% terico.
Variabilidad del FEV1 PEF=20-30%**
Glucocorticoides inhal a dosis bajas (elec
cin) ***
o
Antagonistasdeleucotrienos
Asmapersistente moderada Sntomasdiarios.
Toleranciaal ejercicio disminuida.
Exacerbaciones frecuentes.
Sntomasnocturnos>1vez/ sem.
FEV1 PEF=60-80% terico.
Variabilidad del FEV1 PEF >30 %**
Glucocorticoides inhal a dosis medias +p2
deaccin larga(eleccin)
o
Glucocorticoides inhal adosis medias +82
deaccin larga+Antagonistasdeleuco
trienos
Glucocorticoidesinhal a dosisaltas
Asma persistente severa Sntomas diarios, queinterfieren con la
actividad.
Malatoleranciaal ejercicio fsico.
Exacerbaciones frecuentes.
Sntomasnocturnos>3 veces/ sem.
FEV1 PEF60% terico.
Variabilidad del FEV1 PEF>30 % **
Glucocorticoides inhalados a dosis altas +
p2deaccin larga(eleccin)
+si es necesario:
Teofilinaoral retardada
y/oAntagonistas deleucotrienos
y/oGlucocorticoides oralesa ladosism
nimaeficaz
Omalizumab(anti-lgE) en casos
seleccionados (ver texto)
Entodos losescalones detratamiento seaaden p2-agonistas inhal deaccin cortaderescate(ademanda), pero no
ms de3-4veces/ da.
Unavez alcanzado el control del asma, semantieneel tratamiento durante3meses y sereducegradualmentehasta
identificar el nivel mnimodetratamiento paracontrolar laenfermedad.
Adaptado de Guideof Asthma Management and Prevention, Global Initiativefor Asthma(GINA). Rev. 2007 y Gula
EspaolaparaManejo del Asma(GEMA) 2003.
* Lapresenciadealguno deestos datos es suficienteparaclasificar al pacienteen esegrado.
** Lavariabilidad indica la diferenciaentre una medidademaanay otra detardeo entrelas medidas deflujo
mximodecadadaduranteunmes.
*** Dosisdeglucocorticoidesinhaladosbajas, medias, altas y equivalencias: Ver abajo.
Dosis equivalentes de corticoides inhalados (orientativas, puesto que dependen del dispositivo
de administracin empleado):
Tipo Dosis bajas (pg) Dosis medias (pg) Dosis altas (pg)
Adultos Nios* Adultos Nios* Adultos Nios*
Bedometasona 200-500 100-400 500-1.000 400-800 >1.000 >800
8udesonida 200-400 100-200 400-800 200-400 >800 >400
Fluticasona 100-250 <100 250-500 100-250 >500 >250
<40 kg.
Tabla R.1 B. Clasificacin del control del asma en adultos.
Bien controlada
(todos los siguientes)
Parcialmente controlada
(cualquier medida en
cualquier semana)
Mal controlada
Sntomasdiurnos
Ningunoo <2dasa la
sem
>2dasalasem
Si 3 caracters
ticas deasma
parcialmente
controlada
Limitacindeactividades Ninguna Cualquiera
Sntomasnocturnos Ninguno Cualquiera
Necesidad demedicacin
derescate
Ningunao <2dasa la
sem
>2dasa lasem
Funcinpulmonar
FEV,
PEF
>80% del valor terico
>80% del mejor personal
<80% del valor terico
<80% del mejor personal
Exacerbaciones Ninguna >1por ao
1en cualquier
sem
Modificadode: Gema2009. Guiaespaolaparael manejodel asma.
Tabla R.1.C. Escalones teraputicos del tratamiento de mantenimiento del asma en adultos.
Tratamiento de mantenimiento Tratamiento de rescate
Tratamiento deeleccin Otras opciones A demanda
Escaln1
Agonista adrenrgico
accin corta
Escaln2
..............
Glucocorticoideinhadosisbajas Antileucotrieno
Agonista adrenrgico
accin corta
Glucocorticoideinha dosisbajas +
Agonista adrenrgico accin larga
Glucocorticoideinha dosis
medias
Agonista(3}adrenrgico
accin corta
Escaln3
Glucocorticoideinh a dosis
bajas +
Antileucotrieno
Escaln4
Glucocorticoideinhadosismedias+
Agonista adrenrgico accin larga
Glucocorticoideinha dosis
medias+
Antileucotrieno
Agonistap2adrenrgico
accin corta
Escaln5
Glucocorticoideinha dosisaltas +
Agonista3, adrenrgico accin larga
Aadir:
Antileucotrieno y/oteofi-
linay/oomalizumab
Agonista adrenrgico
accin corta
Escaln6
Glucocorticoideinha dosisaltas +
Agonista{J, adrenrgico accin larga+
Glucocorticoidesorales
Aadir:
Antileucotrieno y/oteofi-
linay/oomalizumab
Agonista adrenrgico
accin corta
Modificadode: Gema2009. Gulaespaolaparael manejodel asma.
bilitar una vida y actividad fsica normales,
prevenir las crisis asmticas, evitar el desa
rrollo de una obstruccin crnica al flujo
areo y, de forma ideal, disminuir la mor
bilidad asociada y la mortalidad global.
Dado que los frmacos empleados en el
asma pueden ser, a su vez, responsables de
efectos indeseables significativos, un obje
tivo paralelo ha de ser limitar en lo posible
sus efectos secundarios optimizando su re
lacin beneficio/ riesgo.
El tratamiento incluye medidas gene
rales (educacin del paciente, evitacin de
desencadenantes e irritantes -incluyendo
evitacin del tabaco-, adecuada hidratacin
y humidificacin ambiental y tratamiento
precoz de infecciones respiratorias) y te
rapia medicamentosa.
El tratamiento farmacolgico se realiza
de forma escalonada segn la severidad del
proceso (ver Tablas R.l.C y R.2). Los fr
macos antiasmticos se clasifican en:
1) Controladores: Frmacos utilizados con
regularidad a medio y largo plazo, como
tratamiento de fondo, para mantener el
asma bajo control. En este grupo se in
cluyen: esteroides inhalados y sistmicos,
antagonistas de los leucotrienos, beta-2
agonistas de accin prolongada en combi
nacin con esteroides inhalados, anti-IgE
Tabla R.2. Tratamiento de las reagudizaciones de asma bronquial en adultos (*).
Gravedad Tratamiento
Crisis deasma
leve
(PEF >70%)
Salbutamol 5mgnebuliz cada20 min x3 veces
Salbutamol 4 inh de100 mcg cada10 min x 3 veces

MejoriaclnicaFEM >70% estable
ALTA:
Esteroides inhalados a dosis altas por lomenos durante1mes y posteriormentedis
minuir dosis, si procede, segn evolucin y control del asma
Agonistas 62-adrenrgicos delargaduracin por lo menos durante1mes
Prednisona(o equivalente) 30-40 mg/ daen pautacortax 3-7 das
Crisis deasma
moderada
(FEM 50-70%)
[Salbutamol 5mg nebuliz cada 20 min x 3 veces
Salbutamol 4 inh de100 mcg cada 10 min x 3 veces)
Bromuro de ipratropio 0,5 mg nebuliz cada20 min x 3veces
Metilprednisolona(o equivalente) 40-60 mgv.o. o i.v.
02paramantener Sat02>92%
MejoriaclnicaFEM >70%. Estabilidad clnica>4 h
ALTA:
Esteroides inhalados a dosis altas por lomenos 3 meses.
Agonistas B2-adrenrgicos delargaduracin por lo menos durante3 meses.
Prednisona(o equivalente) 30-40 mg/ daen pautacortax 5-10 das.
Crisis deasma grave
(FEM 30-50%)
Salbutamol 5 mg nebuliz cada 20 min x 3 veces; esta tanda puederepetirse 1vez
pasados 60 min si no hay dara mejora.
Bromuro de ipratropio 0,5 mgnebuliz cada20 min x 3 veces
Oj a flujos altos con Ventimask 50% (mantener Sat 02>92%)
Prednisonao equivalente 30-40 mg/ daen pauta corta durante3-7 das (no hace
falta disminuir las dosis deformaprogresiva)
Optativo si no hay mejora
Amnofilina i.v. dosis habitual, o bien sulfato de magnesio 1-2 g i.v. a pasar en 20
min.
En crisis moderadas, si no hay mejora, y en las graves, se debeindicar el ingreso hospitalario con tratamiento:
(Salbutamol 5mg +bromuro deipratropio nebuliz 0,5 mg) cada4-6 h
Metilprednisolona40 mg i.v. cada 6-8 h
O, a flujos altos: 31-50% paramantener Sat 02>92%
Esteroides inhal a dosis altas
En las crisis con riesgo vital (PEF <30%) se puedeutilizar de entrada salbutamol parenteral (s.c. o i.v.). siendo
mandatorio avisar a UCI por riesgo deparadacardiorrespiratoria.
(*) ModificadodenormasSEPAR.
y cromonas que prcticamente han cado
en desuso. Los ms eficaces son los este
roides inhalados.
2) De rescate: Broncodilatadores de accin
corta que se utilizan a demanda por su ca
pacidad de controlar los sntomas con ra
pidez. Incluyen: beta-2 agonistas de ac
cin corta inhalados, anticolinrgicos
inhalados y beta-2 agonistas de accin
corta orales.
3) Otros: la inmunoterapla, o tratamiento
hiposensibilizante, utiliza alergenos a
dosis crecientes, por va s.c. o s.L, con el
objetivo de mejorar la tolerancia y dismi
nuir la hiperrespuesta a los mismos. Tiene
efectos indeseables potencialmente graves
Tabla R.3A (I). Estrategia teraputica inicial en el tratamiento crnico del asma infantil para nios >3 a.
Gravedad Caracterst i cas clni cas y Cont rol de base de la enf ermedad Al i vi o de
snt omas del asma f unci onal es
Farmacot erapi a Inmuno-
El ecci n Al t ernat i va
t erapi a
Episdica
ocasional
Episodios cortaduracin, inter
valo entrecrisis <10-12 sem
Mx 4-5 crisis al ano.
Asintomtico en ntercrisis con
buenatolerancia al ejercicio.
Exploracin funcional respirato
ria normal en las ntercrisis.
No precisa No precisa Agonistas
(32cortaac
cin a de
manda
Episdica
frecuente
Intervalo entrecrisis <5-6 sem
(mx 6-8 crisis/ao).
Sibilancias con esfuerzosintensos.
Intercrisis asintomticas.
rianormal en ntercrisis.
Corticoides
inhal dosis
bajas
Antileuco-
trienos
Valorar Agonistas
(32cortaac
cin a de
manda
Persistente
moderada
Intervalo entrecrisis <4-5 sem
Sntomas leves en ntercrisis.
Sibilancias con esfuerzos mode
rados.
Sntomas nocturnos <2veces
por semana.
Necesidad de B-agonistas <3
veces/sem
ria: FEV170-80%del valor predi-
cho.
Variabilidad del FEM 20-30%.
Corticoides
inhal dosis
medias
Corticoides
inhal dosis me
dias +(32ago
nistas accin
prolong inhal*
0
Corticoides
inhal dosis
bajas +Anti-
leucotrienos
Valorar Agonistas
(32cortaac
cin a de
manda
Persistente
grave
Episodios frecuentes.
Sntomas en ntercrisis.
Requerimientos de agonistas
(32cortaaccin >3 veces/sem
Sntomas nocturnos >2 veces /
sem
Sibilancias a esfuerzos mni
mos.
Exploracin funcional en la n-
tercrisis: FEV1<70%de su valor
predicho.
Variabilidad del FEM >30%.
Corticoides inhal dosis medias/altas +(52
agonistas accin prolong inhal*
Se puede considerar una o varias:
- Aadir corticoide oral
- Aadir antileucotrieno
- Aadir metilxantina
- Aadir Ac. monodonal anti-lgE (nios
>12 a)
Agonistas
(32corta ac
cin a de
manda
Entodoslosescalonesdetratamiento se aaden (32-agonistas** inhal deaccin cortaderescate(ademanda), habi
tualmentenomsde3-4veces/ dla. Laeducacin del pacienteysu familiaes esencial en todoslosescalones.
Unavez alcanzado el control del asma, semantieneel tratamiento durante3meses y sereducegradualmentehasta
identificar el nivel mnimodetratamiento paracontrolar laenfermedad.
*Enmenoresde6aos noes precisovalorar lafuncin pulmonar a efectos declasificacin. Enel lactante, las inter-
crisissevalorarn por su repercusin en suactividad normal diaria(llanto, risa, juego y alimentacin).
*Enniosmayoresde4aos.
FEM: Flujoespiratoriomximoo Picodeflujo espiratorio.
Fuente: Adaptado de Consenso sobre tratamiento del asma en pediatra. Castillo Loita y cois, An Pediatr
2007;67:253-273 .
Dosis equivalentes de corticoides inhalados (orientativas, puesto que laaposicin pulmonar depende del dispo
sitivo de administracin empleado):
Tipo Dosis bajas (pg) Dosis medias (pg) Dosis altas (pg)
Adultos Nios* Adultos Nios* Adultos Nios*
Bedometasona 200-500 100-400 500-1.000 400-800 >1.000 >800
Budesonida 200-400 100-200 400-800 200-400 >800 >400
Fluticasona 100-250 <100 250-500 100-250 >500 >250
* <40 kg.
TablaR.3A (II). Estrategiateraputica de control del asma bronquial paranios >3aos.
36
Trata
miento
escalonado
Medicacin de control Medica
cin de
rescate
1 Sin medicacin decontrol
Evaluacin del
2 GCI dosisbajas
o ARLT
1
1
ro
s
:s
1
cumplimiento
y tcnica Inha
latoria
3 GCI dosismedias
o GCI dosisbaja+AA-(32-AL
OGCI dosisbaja+ARLT
4 GCI dosismedias+AA-| 32-AL
o GCI dosisbaja+ARLT
rtJ
8
Control am
biental
5 GCI dosisaltas +AA-J32-AL
Si no secontrola, aadir: ARLT,
metilxantinas
<5
6 GC oral
Omalizumab
i
GC: Glucocorticoide. GCI: Glucocorticoide inhalado. ARLT: Antagonista de receptores de
leucotrienos.AA-82-AL: Agonistabeta-2adrenrgicosdeaccin larga.
Modificadode: Castillo Laitay cois. Consenso sobretratamiento del asmaen Pediatra. An
Pediatr 2007;67:252-273.
TablaR.3B (I). Estrategiateraputica en el tratamiento crnico del asma infantil para nios *3 aos.
Gravedad
Caractersticas clnicas*
Control de base de la en
fermedad Alivio de
del asma Tratamiento farmacolgico
Eleccin Alternativa
los
sntomas
Episdica
ocasional
Episodioscortaduracin, frecuencia<10-12
semanas
Mximo 4-5crisisal ao
Asintomtico en ntercrisiscon buenatoleran
ciaal ejercicio
Noprecisa Noprecisa Agonistas(32
cortaaccin
ademanda
Episdica
frecuente
Frecuencia<5-6semanas (mximo
6-8 crisis/ ao)
Sibilanciasaesfuerzosintensos
Intercrisisasintomticas
ConIPA +
Habitual
menteno
precisa
Valorar res
puestaa:
Cortic. inhal
dosisbajas
Antileuco
trienos
Agonistas(32
cortaaccin
ademanda
Frecuencia<5-6semanas (mximo
6-8crisis/ ao)
Sibilanciasa esfuerzosintensos
Intercrisisasintomticas
ConIPA -
Corticoide
inhal dosis
bajas
Antileuco
trienos
Agonistas{32
cortaacdn
a demanda
Persistente
moderada
Frecuencia<4-5semanas
Sntomaslevesen las intercrisis
Sibilancias a esfuerzos moderados
Sntomas nocturnos<2veces por semana
Necesidad deagonistas 3veces por semana
Corticoid
inhal dosis
medias
Corticoid inhal
dosismedias+
Antileuco
trienos
Agonistas(32
cortaacdn
ademanda
Persistente
grave
Episodiosfrecuentes
Sntomas en las intercrisis
Requerimientosdeagonistas (32cortaaccin
>3veces/ semana
Sntomasnocturnos>2veces/ semana
Sibilanciasaesfuerzosmnimos
Corticoidesinhal dosisaltas
Sepuedeconsiderar unao va
riasde:
- Aadir corticoidesorales
- Aadir antileucotrienos
- Aadir agonistas {32larga
accin
Agonistasp2
cortaaccin
ademanda
* En el lactante; las ntercrisis se valorarn por su repercusin en su actividad normal (llanto, risa, juego y alimentacin).
Tabla R.3B(II). Estrategia teraputica de control del asma bronquial para nios <3 aos.
36
Tto.
escalo
nado
Medicacin de control Medica
cin de
rescate
1 Sin medicacin de control
Evaluacin del
cumplimiento
y tcnica inha
latoria
2 GCI dosis bajas
o ARLT
-S
5.
-5
3 GCI dosis medias
0
GCI dosis alta + ARLT
s
I
4 GCI dosis medias + ARLT
f i
Control am
biental
5 GCI dosis altas + ARLT
Si no se controla, aadir:
AA-02-AL*
00
1
i
co
6 GCoral
GC: Glucocorticoide. GCI: Glucocorticoide inhalado. ARLT: Antagonista de receptores de leucotrienos. AA-B2-AL: Agonista
beta-2adrenrgicos de accin larga.
* LosAA-P2-AL no estn indicados por FichaTcnica por debajo de los 4 aos de edad.
Modificado de: Castillo Laita y cois. Consenso sobre tratamiento del asma en Pediatra. An Pediatr 2007;67:252-273.
Tabla R.4. Estrategia teraputica en el tratamiento de las reagudizaciones del asma en nios.
Crisis leve
1
1dosis de 2-4 puis, salbutamol con
1dosis de 0,15 mg x kg salbutamol ne-
bulizado'
Reevaluar en 15 min
/ \
Rjponde No responde --------
Alta
1
P, a demanda dentro de un plan estricto
Crisis moderada
Hasta 3 dosis de 6-8puls salbutamol
con cmara cada 20min'
Hasta 3 dosis de 0,15 mg/ kg salbutamol
nebulizadoh
Reevaluar en 15 min tras la ltima dosis
/ \
Responde* No responde ____
|5, a demanda dentro de un plan estricto
1 mg/ kg de prednisona 3 a 5 das o
hasta resolucin
Crisis grave
02hasta SpO, >94%
(cualquier caso)
3 dosis nebuliz 0,15 mg/ kg salbutamol +
250-500 mcg de bromuro de ipratropio
10 puls salbutamol +2-4 puls bromuro
de ipratropio con cmara repetidas cada
20 min x 3 veces
2 mg/ kg prednisona oral o i.v.
Urgencia hospital? Centro de salud?
I
Ingreso observacin planta
Muy grave: UCI
Enviar hospital
Transporteadecuado
Nebulizacin continua
a: Tratamientodeeleccin, b: Mnimo 1,25 mg(0.25 mi), mximo 5 mg(1 mi), c 20 mcg/ puls. d: Se entiendequerespondeal pulmonary score<4 ySp
=2 94%.
Modificadode'Consenso sobretratamiento del asmaen pediatria. CastiBo Laitay cois. An Pediatr 2007,-67:253-273*.
(crisis de asma, shock anafilctico). Slo
est indicada en pacientes seleccionados
con hipersensibilidad a un nico alergeno,
asma alrgica no grave y pobre respuesta
al tratamiento habitual.
Trat ami ent o f ar macol gi co del
asma en adul t os. La estrategia de
pende de la severidad de la enfermedad y
de la situacin clnica (estable o exacerba
cin).
Trat ami ent o cont rol ador o de f ondo.
La tabla R.l refleja la pauta recomendada
en Espaa por las sociedades cientficas
(GEMA 2009). Habitualmente se evala al
paciente en situacin estable cada 3 o 6
meses, de forma que la medicacin puede
aumentarse o disminuirse segn el grado
de control de la enfermedad. Debe inten
tarse controlar el asma con la mnima me
dicacin necesaria.
Trat ami ent o de l as agudi zaci ones (ver
t abl a R.2). Una agudizacin asmtica es
un empeoramiento en un plazo corto de
tiempo de alguno o todos los sntomas re
lacionados con el asma, junto con una dis
minucin de los flujos espiratorios. La gra
Abrevaturas, ver Contraportada
vedad de la crisis se define de acuerdo a los
datos de la anamnesis y la exploracin f
sica y a la determinacin del PEF:
a) Leve: PEF >70% o >300 L/ min.
b) Moderada: PEF entre el 50% y el 70% o
150-300 L/ min.
c) Grave: PEF entre el 30% y el 50% o
<150L/ m>n.
d) Muy grave: PEF <30% (riesgo vital).
Las crisis leves se pueden tratar en m
bito extrahospitalario, pero las crisis mo
deradas y graves requieren evaluacin y
tratamiento en el hospital (ver tabla R.2).
Trat ami ent o del asma en ni os.
Debe tenerse en cuenta la clasificacin de
gravedad de la enfermedad, los beneficios,
riesgos y disponibilidad del tratamiento
farmacolgico, las preferencias culturales,
sociales y familiares del paciente y la dispo
nibilidad asistencial en torno al paciente.
La clasificacin resulta til para elegir la
terapia inicial. Las modificaciones del tra
tamiento dependern de la evolucin cl
nica y el grado de control.
La duracin del tratamiento no debe ser
inferior a 3 meses, con una revisin inicial
a las 4-6 sem. Deben pautarse los trata
mientos ms sencillos y a las mnimas dosis
que mantengan al nio controlado. En caso
de permanecer ms de 6 meses sin sntomas,
valorar la interrupcin del tratamiento.
En el asma estacional, valorar trata
miento preventivo durante las pocas del
ao con frecuentes desencadenantes.
En el tratamiento deben integrarse los
objetivos asistenciales con las preferencias y
la calidad de vida del paciente, conside
rando siempre la mejor evidencia clnica
disponible.
Trat ami ent o de la EPOC
La enfermedad pulmonar obstructiva cr
nica (EPOC) es el proceso respiratorio cr
nico ms frecuente. Se caracteriza por limi
tacin crnica del flujo areo. Incluye dos
procesos: bronquitis crnica y enfisema.
Se diagnostica cuando la relacin FEV1/
FVC es inferior al 70% y el FEV1 menor al
80% de los valores tericos.
Se clasifica en EPOC leve (FEV1 >70%
del terico), moderada (FEV1 50-70% del
terico), grave (FEV1 30-50%) y muy grave
(FEV1 <30%).
El objetivo del tratamiento es retrasar la
progresin de la enfermedad, aliviar los
sntomas y prevenir o paliar las complica
ciones (insuficiencia respiratoria y cor pul-
monale).
Medi das general es o prevent i vas.
Suprimir tabaco (principal agente etiol-
gico), medidas generales (evitar exposicin
laboral a sustancias nocivas, mantener hi-
dratacin correcta, humidificacin am
biental, fisioterapia respiratoria), vacuna
ci n an ti gr i p al anual (reduce la
morbi-mortalidad durante las epidemias de
gripe) y vacunacin antineumoccica. En
los casos avanzados en que existe insufi
ciencia respiratoria crnica, se precisa oxi-
genoterapia domiciliaria (ver ms ade
lante).
Tr at ami ent o f armacol gi co. ste
incluye:
1) Broncodilatadores (anticolinrgicos,
b2-agonistas y teofilina): La base del tra
tamiento farmacolgico de la EPOC son
los broncodilatadores, preferiblemente
por va inhalada. Los anticolinrgicos
(bromuro de ipratropio y tiotropio) tienen
efectos broncodilatadores superiores a los
6-2 agonistas en la EPOC, aunque en ge
neral se utilizan asociados a estos. El tio
tropio tiene un efecto ms prolongado
que el ipratropio, lo que permite su admi
nistracin en dosis nica diaria. Los ft-2
agonistas de accin prolongada (formo-
terol y salmeterol) se utilizan en la EPOC
por su efecto broncodilatador prolongado
y mejora de la tolerancia al ejercicio. Las
teofilinas deben emplearse slo en casos
no controlados con broncodilatadores in
halados, cuando se observa mejora sinto
mtica tras un perodo de prueba; en
casos avanzados disminuyen la disnea al
mejorar la funcin muscular.
2) A nti i nfl amatori os (corti coi des): El
papel de los corticoides inhalados en el
tratamiento a largo plazo de la EPOC es
todava objeto de controversia. En algunos
estudios, han demostrado reducir la fre
cuencia de las exacerbaciones. Se acepta la
indicacin en pacientes con obstruccin
severa al flujo areo (FEV1 <50%) y repe
tidas exacerbaciones (p. ej. 3 en los
ltimos 3 aos) y en aquellos con hipe-
rreactividad demostrada (test de broncodi-
latacin positivo con mejora >15% y
>200 mi del FEV1 tras broncodilatador).
Los corticoides orales o parenterales estn
indicados en las reagudizaciones cuando
existe broncoespasmo. La adicin de glu
cocorticoides a un tratamiento con (32-
agonistas de accin larga puede tener
efectos aditivos.
En la Tabla R.5 se refleja la estrategia te
raputica habitual en la EPOC estable.
Trat ami ent o de reagudi zaci ones.
Las reagudizaciones se caracterizan por au
mento de la disnea, la tos y el volumen y
purulencia del esputo. En el 75% de los
casos son de origen infeccioso, siendo el
Tabla R.5. Estrategia teraputica en el tratamiento de la EPOCestable*.
Leve Moderado Grave
Abstencin tabquica
B2-agonistas inhai a demanda
Anticolinrgicos inhal y B2-agonistas inhal de larga duracin
Teofilina (si se observa respuesta a la misma)
Gluocorticoide inhal
Rehabilitacin
* AdaptadoderecomendacinSEPARpara EPOC.
Oxigenoterapia domiciliaria (si in
suficiencia respiratoria)
neumococo, H. influenzae, Moraxella y
distintos virus los microorganismos ms
frecuentes. Si existe sospecha de infeccin,
debe realizarse tratamiento con ant i bi
ticos siendo de primera eleccin amoxici-
lina/ clavulnico 875-1000/ 125 mg v.o. cada
8 h x 10 das (alternativa si alergia o intole
rancia: levofloxacino 500 mg/ 24 h v.o. x 5
das). En caso de EPOC moderada-grave
con riesgo de infeccin por Pseudomona
(>4 ciclos antibiticos en el ltimo ao),
dar ciprofloxacino a dosis alta (750 mg/ 12
h) v.o. x 10-14 das; si no tolera quinolonas
o no hay mejora, derivar a hospital para
tratamiento parenteral.
Las reagudi zaci ones l eves a moderadas
se tratan incrementando la dosis de bron-
codilatadores y aadiendo antibioterapia si
hay datos de infeccin asociada. Si existe
broncoespasmo significativo suele adminis
trarse, adems, una pauta corta de esfe
roides va oral.
Las reagudizaciones severas requieren
con frecuencia tratamiento hospitalario, y
se tratan con antibiticos, corticoides y
broncodilatadores a dosis altas.
Oxi genot erapi a crni ca
domi ci l i ari a
Su prescripcin se basa siempre en la cifra
de p02arterial en situacin clnica estable
y con tratamiento broncodilatador a dosis
plenas.
Indi c: EPOC: cuando p 02 <55 mmHg y
cuando p 0255-59 mmHg si coexisten po-
liglobulia, cor pulmonale crnico, hiper
tensin pulmonar, I CC, sntomas de SNC
o alteraciones del ritmo cardiaco. En otras
enfermedades (patologa intersticial, cncer
de pulmn, etc.) su utilidad no ha sido
definitivamente probada, pero se emplean
los mismos criterios. En pacientes termi
nales, oncolgicos o no, se acepta su indi
cacin como tratamiento paliativo (inde
pendientemente de p 02) siempre que el
paciente refiera mejora subjetiva con la
oxigenoterapia.
Posol : Administrar mediante bombonas de
0 2, concentradores, u 0 2 lquido a travs
de cnulas nasales (gafas), mascarilla Ven-
timask o catter transtraqueal. Para uso
domiciliario son preferibles los concentra
dores y las cnulas nasales. Se debe admi
nistrar durante un mnimo de 15-18 h/
da, incluyendo las horas de descanso noc
turno y de despus de las comidas, a la
menor fraccin inspirada de 0 2que man
tenga p 02en torno a 65 mm Hg.
Precauc: No administrar fracciones inspi
radas de 0 2 (F i 02) altos (>0,28) a pa
cientes que retienen C 02excepto en situa
ciones urgentes y bajo estrecha supervisin
mdica.
Uso adecuado de la va
i nhal at ori a
Es l a va de el ecci n para administrar fr
macos antiasmticos. Permite administrar
broncodilatadores, corticoides, anticolinr
gicos y antiinflamatorios en dosis pequeas
y hacerlos llegar a los receptores de la va
respiratoria disminuyendo los efectos sist
micos.
Los frmacos pueden administrarse en
forma de aerosol presuri zado, pol vo seco
o nebul i zaci n. Los tres sistemas tienen
ventajas e inconvenientes, y existen dis
tintos dispositivos que facilitan su utiliza
cin. Es funcin del mdico determinar el
mtodo de eleccin en cada caso segn las
caractersticas y preferencias del paciente.
Si se usa ms de un i nhal ador, debe ha
cerse en el siguiente orden: l e Broncodila
tador, 2oAnticolinrgico, 3SCorticoide.
Aerosol presuri zado
Los sistemas de inhalacin que administran
el frmaco en forma de aerosol se deno
minan i nhal adores presuri zados de dosi s
cont rol ada (MDI).
Constan de un cart ucho con capacidad
variable que contiene el medicamento en
suspensin con un gas propelente, una vl
vul a dosificadora que permite liberar en
cada pulsacin una dosis controlada del
frmaco en forma de partculas microni-
zadas con un dimetro aerodinmico de
2,5 a 3,5 mieras, y un envase ext erno de
pl st i co en el que se encaja el cartucho.
Los aerosoles presurizados son de pe
queo tamao, fciles de usar y no nece
sitan energa. La dosis administrada es co
nocida y exacta y se pueden adaptar a
circuitos de ventilacin asistida. En el asma
agudo la administracin de broncodilata
dores en aerosoles presurizados con/ sin c
mara es tan efectiva como su administra
ci n en nebulizacin, siempre que la
tcnica de inhalacin sea correcta.
Su pr i nci pal i nconveni ent e es la difi
cultad de coordinacin entre la inspiracin
y el disparo. La impactacin del frmaco
en la orofaringe puede tener un efecto irri
tante y provocar tos. Los propelentes fluo-
rocarbonados daan la capa de ozono.
Existen dispositivos MDI con sistemas
de autodisparo con la inhalacin, que en
principio no precisaran cmaras de inhala
cin (sistemas Aut ohal er* y Easybreat h").
Forma de ut i l i zaci n:
1) Agitar vigorosamente el cartucho. Desta
parlo y ponerlo en posicin vertical (en
forma de L).
2) Si es necesario, en la primera utilizacin
purgar el dispositivo (pulsando el nmero
de veces que indique el fabricante).
3) Colocarse en posicin incorporada o se-
miincorporada, con la cabeza ligeramente
hiperextendida.
4) Espirar lenta y profundamente.
5) Colocar la boquilla del cartucho en la
boca cerrndola a su alrededor.
6) Iniciar la inspiracin lentamente y pre
sionar el cartucho una vez mientras se
contina inspirando hasta llenar total
mente los pulmones.
7) Retirar el cartucho de la boca y aguantar
la respiracin unos 10 seg. Tapar el car
tucho.
8) Esperar al menos 30 seg antes de admi
nistrar una segunda dosis del mismo u
otro frmaco.
9) Enjuagarse la boca tras la administra
cin, sin tragar el agua (especialmente si
se trata de corticoides).
Cmar as de i nhal aci n
Son dispositivos que se conectan a los aero
soles presurizados para i ncrement ar l a ef i
cacia de la administracin inhalada de
broncodilatadores, corticoides, anticolinr
gicos y antiinflamatorios.
Al aumentar la distancia entre la boca y
el aerosol, la velocidad de las partculas dis
minuye, y con ello la impactacin de las
mismas en la orofaringe (tericamente, me
nores efecto irritante y tasa de candidiasis
oral). La cmara aumenta el tiempo de eva
poracin del propelente, con lo que se con
sigue que lleguen ms partculas a los pul
mones. A dems, no es necesaria la
sincronizacin entre la inspiracin y la ad
ministracin del aerosol.
Estn claramente indicadas en nios
<7-9 aos, pacientes con dificultad para la
coordinacin de la respiracin y, quiz,
cuando se administran corticoides inha
lados con el objeto de minimizar la apari
cin de candidiasis.
Sus principales desvent aj as son el ta
mao, que hace incmodo su transporte, y
el aumento del coste del tratamiento.
Algunas cmaras incluyen mscaras fa
ciales de distintos tamaos para facilitar su
uso a nios <3 a o a pacientes discapaci
tados. En lactantes y nios <3-4 a son
tiles las cmaras de pequeo vol umen
con mascari l l a f aci al (Babyhal er", Nebu-
chamber' , Aerochamber' y Prochamber* ).
Los nios >5 a y los adultos pueden uti
lizar cmaras de gran volumen (700-800
mi).
La incompatibilidad que existe entre las
distintas cmaras y los aerosoles dificulta
la eleccin de la misma. En la Tabla R.6 se
resumen las compatibilidades de las c
maras ms empleadas.
Forma de utilizacin:
1) Agitar vigorosamente el cartucho. Desta
parlo y ponerlo en posicin vertical (en
forma de L).
2) Si es necesario, en la primera utilizacin
purgar el dispositivo (pulsando el nmero
de veces que indique el fabricante).
3) Colocarse en posicin incorporada o se-
miincorporada, con la cabeza recta o lige
ramente en extensin.
4) Acoplar el cartucho en el orificio de la
cmara.
5) Poner la boca en la boquilla de la c
mara, cerrando los labios alrededor de la
misma.
6) Disparar una dosis de frmaco pulsando
una sola vez el cartucho.
7) Respirar despacio y profundamente por
la boca varias veces.
8) Retirar la cmara de la boca y aguantar
la respiracin 10 seg.
otro frmaco.
Tabla R.6. Compat ibi li dad de los diferentes inhal adores del mercado con las cmaras de inhala
cin empleadas con mayor frecuencia.
Cmaras: Aerochamber'' Babyhaler Nebuchamber^ Volumatic0Optichamber
(Palex) Aeroscopic (Glaxo) Fisonair" (Astra) Nebuhaler" (Glaxo)Prochambef*
(Boehringer 1) (Aventis) (Astra) (Respironics)
Volumen: Pedi Adul Pedi Adul Pedi Adul Adul Ped Pedi
Financiacin: $ *
$
*
$
* * $
*
|J2AGONISTASSELECTIVOS
ACCIN CORTA
Salbutamol Ventoln + + + b b b + + +
Buto Asma" + + + b b b a + +
Salbutamol
Aldounin EFG* + + + b b b a + +
ACCIN LARGA
Formoterol Broncoral* + + + + n/a n/a + + +
Foradll* + + + + n/a n/a + + +
Neblik' + + + + n/a n/a + + +
Salmeterol Beglan + + + b b b + + +
Betamican + + + b b b + + +
Inaspir* + + + b b b + + +
Serevent* + + + b b b + + +
ANTICOLINRGICOS
Ipratropio Atrovent + + + b
- -
+ + +
CORTICOIDES INHALADOS
Beclometasona Beclo-Asma + + + b b b + + +
Becloforte + + + b
_ - + + +
Becotide* + + + b
- -
+ + +
Betsurir + + + b
_ _
+ + +
Broncivent8 + + + b _ _
+ + +
Decasona* + + + b - - + + +
Budesnida Budesnida
Aldo Union + + + b b b a + +
Pulmicort* + +
-
+ + +
_
+ +
Pulmictan + + c + + + + + +
Fluticasona Flixotide + + + + b
_
+ + +
Flusonal8 + + + + b n/a + + +
Inalacor + + + + b na + + +
Trialona* + + + + b n/a + + +
OTROSANTIASMTICOS
Cromoglicato Cromo-Asma + + n/a b b b rVa + +
Frenai + + n/a + n/a n/a (Va + +
Nedocromilo Brionil* + + + + a a
_
+ +
Cetimil* + + + + a a
-
+ +
lldor + + + + a a - + +
Asociaciones Aldo Asma* + + n/a b b b a + +
Berodual + + + b - -
+ + +
Butosol* + + n/a b b b a + +
Crismo! + + n/a b b b a + +
+ Compatible.
- Incompatible.
a Compatible haciendo presin sobre adaptador,
b Compatible, pero la unin queda floja,
c Con adaptador.
d Posee un sistema que carga automticamente la dosis y se activa con la inspiracin; por ello no precisa las cmaras
de inhalacin, aunque podria adaptarse a la Inhalventus.
e Posee su propia minicmara espaciadora, y por tanto no se adapta a las cmaras habituales.
* Financiada.
S No financiada.
n/a Informacin no accesible.
cin, sin tragar el agua (especialmente si
se trata de corticoides).
11) Para limpiar los aerosoles presurizados
debe separarse la boquilla del cartucho,
aclarar la boquilla y la cubierta en agua
templada (puede usar jabn suave y, en
este caso, debe aclararse bien). Dejarlo
secar en un lugar templado evitando el
calor excesivo. Nunca poner el cartucho
metlico en agua.
A continuacin se describen las caracters
ticas de algunas de las cmaras ms em
pleadas en nuestro pas:
Aer ochamber (Palex)
Caractersticas: Volumen 145 mi. Fcil de trans
portar por su tamao.
Compatibilidad: Con todos los inhaladores del
mercado.
S cmara inhal Adul (env 1)
S cmara inhal Infant (env 1)
Aer oscopi c (Boehringer Ingelh)
Caractersticas: Volumen 700 mi. Desmontable.
Se entrega con una mascarilla peditrica. Poco re
comendable en nios <5 a.
Compatibilidad: Con todos los inhaladores del
mercado, gracias a su adaptador de silicona
flexible.
* cmara inhal (env 1cmara)
Babyhal er (Glaxo Wellcome)
Caractersticas: Volumen 350 mi. til para lac
tantes y nios pequeos. Desmontable. La masca
rilla facial recubre la boca y la nariz del nio y
es de silicona (lo que permite un buen sellado) y
se puede esterilizar con agua hirviendo. Con la
cmara se entrega una bolsa protectora y recam
bios de las vlvulas.
Compatibilidad: Con los aerosoles de su fabri
cante. Algunos inhaladores de otros fabricantes
son adaptables (ver Tabla R.6).
S cmara inhal (env 1cmara)
Fi sonai r (Aventis)
Caractersticas: Volumen 800 mi de volumen.
Desmontable. No incorpora mascarilla facial.
Compatibilidad: Ver Tabla R.6.
I nhal vent us (Aldo Unin)
Caractersticas: Volumen: 750 mi. Puede em
plearse como cmara contenedora si se utiliza
con la boquilla que sesuministra.
Compatibilidad: Uso exclusivo con los productos
del propio fabricante.
$ cmara inhal (env 1cmara)
Nebuchamber (Astra)
Caractersticas: Volumen: 250 mi. til para lac
tantes, nios pequeos y adultos. Construida en
acero inoxidable (slida, larga duracin). Dis
pone de recambios de vlvulas y mascarilla.
Compatibilidad: nicamente con productos del
propio fabricante. Con las boquillas de GSKTM
o sus liccnciatarios existe una pequea holgura,
pero es vlida.
$ cmara inhal (env 1cmara)
Nebuhal er (Astra)
Caractersticas: Volumen: 750 mi.
Compatibilidad: nicamente con productos del
propio fabricante. Con las boquillas de GSKTM
y sus liccnciatarios existe una pequea holgura,
pero es vlida.
Opt i chamber (Respironics)
Caractersticas: Volumen: 218 mi. Fcil de trans
portar.
Compatibilidad: Con todos los inhaladores.
S cmara inhal (env 1cmara)
Prochamber (Respironics)
Caractersticas: Volumen 150 mi. Fcil de trans
portar. Financiada sin mascarilla. Mascarillas
adaptables: pequea (neonatal), mediana (lactan-
te-preescolar), grande (adulto).
Compatibilidad: con todos los inhaladores.
Vol umat i c (Glaxo Wellcome)
Caractersticas: Volumen: 750 mi. Desmontable.
No dispone de mascarilla facial para nios.
Compatibilidad: Con los aerosoles del fabricante;
algunos inhaladores de otros fabricantes son
adaptables (ver Tabla R.6).
Di sposi t i vos de pol vo seco
Los inhaladores de polvo seco generan par
tculas del frmaco de 1-3 pm. Los aditivos
como lactosa o glucosa que se utilizan en
algunos tipos para facilitar la inhalacin
son de 20-25 Jim, por lo que se impactan
en la orofaringe sin llegar a las vas areas
inferiores.
La eficacia clnica es equivalente a la de
los cartuchos presurizados. Son de pequeo
tamao, sencillos de emplear y no re
quieren coordinacin inspiracin-pulsa
cin. No utilizan gases propelentes conta
minantes. Pueden utilizarse en nios a
partir de los 5-9 aos y en pacientes tra-
queostomizados y laringuectomizados.
Estos sistemas no pueden emplearse en
nios <5 aos, ni en pacientes con una
obstruccin acentuada, ya que no generan
el flujo inspiratorio mnimo (30-60 L/ min)
necesario para un adecuado transporte de
las partculas. Tampoco puede usarse en pa
cientes inconscientes.
El impacto orofarngeo del frmaco es
elevado, con lo que aumentan los efectos
secundarios locales. El precio es superior al
de los cartuchos presurizados. Existen va
rios sistemas: Turbuhalerv, A ccuhaler', cp
sulas para inhalacin, Handihaler*, Twis-
thaler* y Novolizer*.
ACCUh a l e r . Contiene 60 dosis de fr
maco en polvo, junto con un aditivo, dis
puestos en una tira autoenrrollable en
forma de blister u vulo.
Cada vez que se acciona el gatillo del
dispositivo, un vulo se desplaza a la zona
de inhalacin y se agujerea simultnea
mente. Tiene un indicador en el que se
muestra el nmero de dosis que restan.
1) Deslizar el protector de la pieza bucal.
2) Cargar la dosis pulsando el gatillo lateral
hacia abajo y hasta el tope.
3) Espirar profundamente y colocar los la
bios alrededor de la pieza bucal.
4) Aspirar profundamente y mantener la
respiracin 10 seg.
5) Retirar el dispositivo de la boca y tapar
la pieza bucal.
otro frmaco.
cin, sin tragar el agua.
8) Revisar que existen dosis suficientes
antes de su empleo.
9) Para limpiar los dispositivos de polvo
seco nunca debe emplearse agua, sino un
pao limpio y seco.
Cpsul as para i nhal aci n. Son cp
sulas gelatinosas rgidas formuladas con el
frmaco micronizado y lactosa como exci
piente. Para su administracin se emplea
un dispositivo que consta de una pieza
bucal, un receptculo para la cpsula que
dispersa las partculas (impulsadas por el
flujo del aire de la inspiracin), y un
cuerpo principal provisto de unas agujas
punzantes para perforar la cpsula.
1) Retirar la cubierta protectora.
2) Sujetar el inhalador en posicin vertical.
Girar la boquilla en direccin contraria a
las agujas del reloj para abrir el aparato.
3) Colocar la cpsula en el compartimento
que se encuentra en la base del inhalador.
Es importante no vaciar la cpsula hasta
el momento de utilizarla.
4) Cerrar la boquilla en la direccin de las
agujas del reloj.
5) Apretar los botones laterales mante
niendo el inhalador en posicin vertical.
6) Antes de comenzar las inhalaciones, ex
pulsar el aire lentamente (sin soplar sobre
el inhalador).
7) Colocar la boquilla entre los dientes (sin
morderla), cerrando los labios sobre el apa
rato, con la lengua en el suelo de la boca.
8) Comenzar a tomar aire por la boca enr
gicamente.
9) Sacar el inhalador de la boca y contener
la respiracin al menos durante 10 seg.
10) Abrir el inhalador para ver si queda
polvo en la cpsula. Si es as, repetir los
pasos 6 a 8.
11) Sacar la cpsula vaca.
12) Esperar al menos 30 seg si se necesita
otra dosis de ste u otro inhalador.
13) Al acabar, cerrar la boquilla y volver a
colocar el capuchn.
14) Enjuagarse la boca con agua, sin tra
garla, despus de cada inhalacin (espe
cialmente si se usa un corticoide).
15) Limpiar regularmente el inhalador con
un pao seco.
Ha n d i Ha l e r . En este dispositivo el fr
maco se encuentra en una cpsula, la cual
se sita en el centro de la cmara. La cp
sula se perfora cuando el paciente acciona
un botn, y el flujo areo asociado a la in
halacin profunda hace que la cpsula
vibre y libere su contenido, que penetra en
la va respiratoria con el aire inhalado.
1) Abrir la tapa del HandiHaler echndolo
hacia atrs, y despus la boquilla.
2) Sacar una cpsula del blister y colocarla
en la cmara central.
3) Cerrar la boquilla hasta or un clic,
dejando abierta la tapa del Handihaler.
4) Sostener el dispositivo con la boquilla
hacia arriba y presionar el botn verde al
mximo soltando despus.
5) Espirar profundamente.
6) Colocar los labios alrededor de la pieza
bucal e inspirar lenta y profundamente
hasta or que la cpsula vibra. Cuando los
pulmones estn llenos, mantener la respi
racin 10 seg. Retirar el dispositivo de la
boca. Repetir los pasos 5 y 6 hasta vaciar
completamente la cpsula.
7) Abrir de nuevo la boquilla, volcar el dis
positivo y desechar la cpsula. Cerrar la
boquilla y el protector de la pieza bucal.
8) El dispositivo debe limpiarse cada mes,
abrindose la tapa, la boquilla y la base
del mismo. Se enjuaga con agua, se retira
el exceso de agua con un pao y se deja
secar al aire durante 24 h. Transcurrido
este tiempo vuelve a limpiarse con un
pao y se cierra, quedando listo para un
nuevo uso.
NOVOl i zer . Contiene 200 dosis de fr
maco en polvo. El nmero que aparece en
la ventana superior indica el nmero de in
halaciones que quedan en el dispositivo. El
umbral de activacin del flujo inspiratorio
a travs del inhalador es de 35 - 50 L/ min.
1) Mantener en posicin horizontal. Re
tirar el tapn protector.
2) Presionar por completo el botn inte
rruptor. Se oir un sonoro doble clic, y el
color de la ventana de control (abajo)
cambiar a verde. Entonces, soltar el
botn. El color verde en la ventana indica
que el Novolizer est listo para ser utili
zado.
3) Exhalar, pero no en el inhalador.
4) Colocar los labios alrededor de la bo
quilla. Inhalar el polvo con un profunda
inspiracin. Durante esta inspiracin se
deber or un sonoro clic, que indica que
la inhalacin ha sido correcta. Contener
la respiracin durante algunos segundos.
Despus, respirar normalmente.
5) Si se precisan ms dosis, repetir los
pasos 2-4.
6) Colocar el tapn protector en la bo
quilla.
Tur buhal er. El frmaco pasa por unos
conductos helicoidales que imprimen alta
velocidad a las partculas inhaladas. El pa
ciente no nota la inhalacin. Proporciona
200 dosis del frmaco. No contiene adi
tivos. Una ventana muestra una seal roja
cuando slo quedan 20 dosis de frmaco.
Se requiere una inspiracin fuerte con flujo
>60 L/ min, pero no es preciso mantener la
inspiracin tras la administracin del fr
maco.
1) Desenroscar la capucha blanca y reti
rarla.
2) Sostener el inhalador en posicin ver
tical con la rosca en la parte inferior.
3) Cargar la dosis girando la rosca primero
hacia la derecha y luego hacia la izquierda
hasta or un clic.
4) Espirar profundamente fuera del dispo
sitivo.
5) Colocar la boca alrededor de la boquilla
con los labios cerrados.
6) Inspirar enrgica y profundamente.
7) Reti rar el Turbuhal er de la boca,
aguantar la respiracin 10 seg y espirar
siempre fuera del mismo. Col ocar de
nuevo la tapa blanca.
8) Nunca espirar en la boquilla, ya que dis
persa la dosis de frmaco preparada.
otro frmaco.
cin, sin tragar el agua.
11) Asegurarse de que existen dosis sufi
cientes antes de su empleo.
12) Para limpiar los dispositivos de polvo
seco nunca debe emplearse agua, sino un
pao limpio y seco.
Twi st hal er . Contiene 14, 30 60 dosis
de frmaco. En una ventana se indican las
dosis restantes: cuando aparece la cifra
00, el capuchn protector queda blo
queado, momento en el que debe des
echarse el inhalador. El inhalador debe
mantenerse limpio y seco en todo mo
mento. La parte externa del aplicador bucal
puede limpiarse con un pao o pauelo de
papel seco. Nunca lavar el inhalador, y
evitar el contacto con el agua.
1) Antes de retirar el capuchn, comprobar
que el contador y la flecha del capuchn
estn alineados.
2) Sujetar el envase en posicin vertical (el
capuchn blanco, hacia arriba). Tomarlo
por la base y girar el capuchn en sentido
contrario a las agujas del reloj para abrir
el inhalador. La cifra del contador se redu
cir en una unidad.
3) Colocar el inhalador en la boca y cerrar
los labios en torno al aplicador bucal.
4) Inspirar rpida y profundamente.
5) Retirar el inhalador de la boca y man
tener la respiracin durante unbs 10 se
gundos.
6) Exhalar el aire, pero no a travs del in
halador.
7) Cerrar el envase manteniendo la unidad
en posicin vertical y cabeza arriba: co
locar el capuchn en su posicin original
inmediatamente despus de cada inhala
cin, girndolo en el sentido de las agujas
del reloj mientras se aprieta ligeramente
hacia abajo hasta que se oye un clic, que
indica que el capuchn se ha cerrado ade
cuadamente.
8) Enjuagarse la boca tras cada inhalacin.
Esto ayuda a disminuir el riesgo de candi
diasis.
Nebul i zadores
Son sistemas que generan partculas de ae
rosol de diferentes tamaos. Los nebuliza
dores de chorro o jet se basan en los prin
cipios de Bernoulli y de Venturi. En los
nebulizadores ultrasnicos, las gotas de ae
rosol se producen por ondas de sonido de
alta frecuencia generadas por un cristal pie-
zoelctrico.
Permiten la administracin de broncodi
latadores, corticoides, antiinflamatorios y
otros frmacos como antibiticos, antiv
ricos, antiprotozoarios y combinaciones de
frmacos.
Los principales inconvenientes de los
nebulizadores son su coste elevado, gran ta
mao, retencin del frmaco en las pa
redes, aumento de las posibilidades de con
taminacin y necesidad de conexin a red
elctrica.
Su uso, por tanto, est indicado en pa
cientes que requieren ventilacin mecnica,
estn traqueostomizados o presentan im
portante discapacidad, as como en la ad
ministracin de frmacos disponibles slo
en nebulizacin. En la prctica, tambin
tienen amplio uso en los Servicios de Ur
gencia hospitalarios en el tratamiento de
crisis asmtica y reagudizaciones de la
EPOC, por su simplicidad de uso.
R03A Broncodi l at adores y ot ros
ant i asmt i cos
Los broncodilatadores empleados en cl
nica pertenecen a tres grupos: P2-agonistas,
anticolinrgicos y xantinas. Se usan en las
reagudizaciones de la EPOC y en las crisis
de asma, y tambin en el tratamiento en
fase estable. Los antiinflamatorios (funda
mentalmente corticoides inhalados) son la
piedra angular del tratamiento controlador
en el asma y estn indicados tambin en la
EPOC severa y cuando existe hiperreacti-
vidad bronquial.
Los P2-agonistas son los broncodilata
dores ms potentes. Los ms empleados
son los P2-agonistas selectivos porque a
dosis teraputicas carecen de efecto sobre el
sistema cardiovascular. Los ^-agonistas no
selectivos son menos recomendables por
sus efectos adversos cardiacos debidos a sus
acciones (5l agonistas. No obstante, por va
sistmica los efectos cardiacos son signi
ficativos, tanto en los selectivos como en
los no selectivos.
Los anticolinrgicos constituyen el tra
tamiento de eleccin inicial en enfermos
con EPOC. Habitualmente se asocian a p2-
agonistas. Actan por unin a receptores
muscarnicos (abundantes en trquea y
grandes bronquios), presentan pocos efectos
adversos y son especialmente tiles en an
cianos, ya que la respuesta (3 adrenrgica
disminuye con la edad. Tambin son tiles,
asociados a | 32-agonistas, en crisis agudas
de broncoespasmo moderado a severo.
Las xantinas actan relajando la muscu
latura lisa bronquial de las vas areas
grandes y pequeas. Han sido desplazadas
en el tratamiento de la EPOC en fase es
table por los 6-2 agonistas y los anticolinr
gicos, por su mayor eficacia y seguridad.
Las xantinas tienen un efecto broncodila
tador modesto, presentan numerosas inte
racciones y tienen un rango teraputico es
trecho. Su papel es l i mi tado, en la
actualidad, en el tratamiento del asma y de
la EPOC.
R03A1A | i 2-agoni st as sel ect i vos
Inducen broncodilatacin por relajacin de
la musculatura lisa bronquial, estimulan el
movimiento ciliar e inhiben la liberacin
de mediadores por los mastocitos. Se clasi
fican segn la duracin de su vida media
(corta o larga).
I ndic: Tratamiento del asma y de la EPOC.
Crisis de broncoespasmo.
Posol: En la EPOC y en el tratamiento de
fondo del asma se recomienda la adminis
tracin a intervalos regulares segn la du
racin de su accin. En el asma leve a se
vera, los de accin corta se emplean a
demanda de los sntomas indicando clara
mente al paciente la dosis mxima diaria
y el intervalo mnimo entre dosis; de esta
forma, el intervalo en que vuelve a pre
cisar otra dosis indica indirectamente la
severidad de la clnica.
Efect 2os: Temblor fino de manos, palpi
taciones y taquicardia (los ms frecuentes).
Ocasionalmente, broncoespasmo y reac
ciones de hipersensibilidad inmediata.
Nerviosismo, cefalea, hipopotasemia des
pus de dosis altas, hiperglucemia e hi-
poxemia. Inyeccin i.m. dolorosa. Se han
comunicado muertes en pacientes que ha
ban utilizado dosis altas de forma cr
nica.
Precauc: Su uso excesivamente frecuente
se ha asociado a aumento de mortalidad
por asma y sus complicaciones. Usar con
gran precaucin en hipertiroidismo, car-
diopata isqumica, HTA, ancianos, dia
betes mellitus, feocromocitoma, glaucoma
de ngulo cerrado, antecedentes de arrit
mias, I CC, hipopotasemia o antecedentes
convulsivos. En asma se debe optimizar el
tratamiento anti i nfl amatorio antes de
pautar agonistas 62 a dosis fijas. Advertir
que no se exceda la dosis mxima pau
tada. Cuando se use como broncodila
tador en pacientes con cardiopata grave,
monitorizar funcin cardiorrespiratoria y
advertir a los pacientes que consulten
prioritariamente con un mdico si notan
empeoramiento de su cardiopata de base.
Los 6-bloqueantes antagonizan su accin.
Evitar la administracin conjunta con
otros simpaticomimticos.
Contrain: Alergia al frmaco. Embarazo y
lactancia (en estos casos se acepta el uso
de terbutalina, aunque el salbutamol tam
bin sea probablemente seguro).
De acci n cor t a
Alcanzan el 75% del efecto mximo a los 5
min, con un pico a los 30-90 min y una
duracin de 4-6 h. Estn disponibles en ae
rosol presurizado o polvo seco para inha
lacin a travs de sistema Turbuhaler o
Novolizer*.
Sa l b u t a mo l (Albuterol)
Broncodi l at ador (32-est i mul ant e select i vo.
Es con el que ms experi enci a existe y el
patrn de comparaci n del rest o del grupo.
Es de el ecci n i ni ci al la va i nhal atori a. re
servndose la oral para paci ent es en l os
que dicha va es i mposi bl e, y la parent eral
para cri si s severas y en mbi t o hospi t a
lari o.
Indic: Ver [32-agonistas selectivos (arriba).
Adems, amenaza de parto prematuro (in
hibicin de contracciones uterinas) y es
tatus asmtico.
Posol : Aeros Inhal : 100-200 meg (1-2
inhal)/ 4-6 h; dosis mx: 1,6 mg/ da. En
crisis asmticas graves se han llegado a ad
ministrar 400-800 meg (4-8 inhal) cada 20
min x hasta 4 h y luego cada 1-4 h.
Inhal con pul veri z: 200-400 mcg/ 6-8 h.
Inhal con nebul i z: 2,5-5 mg (0,5-1 mi de sol
0,5%) diluidos en 2-5 mi de SSF, adminis
trados mediante nebulizador durante
aproximadamente 15 min, con aire enri
quecido en oxgeno; repetible a intervalos
de 4-6 h. En crisis asmticas graves se han
llegado a administrar 2,5-5 mg nebuliz
cada 20 min x 3 veces y luego 2,5-10 mg
cada 1-4 h.
Inhal con respi rador: Continua: sol 0,5%
diluida con SS 0,9% a 1/ 50 1/ 100 (100
50 mcg/ ml respectivamente) mediante el
nebulizador de un respirador a presin
positiva intermitente a 1-2 mg/ h.
Discontinua: sol 0,5% sin diluir, 2 mi
(10 mg) mezclados con aire enriquecido
en oxgeno mediante respirador a presin
positiva intermitente x 3 min/ 6 h.
Oral : 2-4 mg/ 6-8 h.
Ancianos: 2 mg/ 6-8 h.
Inyecci n s.c. i .m.: 500 mcg/ 4-6 h.
Inyecci n i.v. i .m., como t ocolt i co: 100-250
meg, que pueden repetirse si es necesario.
Inyecci n i.v.: Diluir en SSF o G5% (ver
Prepar.) y administrar inicialmcnte 5 meg/
min; ajustar segn respuesta y frecuencia
cardiaca a intervalos de 15-30 min hasta
un mximo de 10-20 meg/ min.
NIOS: Dosis c intervalos segn gravedad:
(a) Crisis asmtica: I nhal con pulveriz
(preferiblemente con cmara espada
dora): cri si s leves: 200-400 meg (2-4
inhal ); moderadas: 400-800 meg (4-8
inhal); graves: 800-1000 meg (8-10 inhal);
inicialmente pueden repetirse hasta 3
dosis separadas 20 min entre s, dosis
posteriores a intervalos segn necesidad
clnica; precaucin si se precisan >700
meg/ da o intervalos <4 h. I nhal con
nebuliz (sol 0,5%): 0,02-0,03 ml/ kg/ dosis
(mx 1 mi) diluidos en 3 mi de SSF ne-
bulizados a 5-7 L / min; i ni ci al mente
puede repetirse hasta 3 dosis separadas
20 min entre s, dosis posteriores a inter
valos segn necesidad clnica (precaucin
si dosis >1 mg/ h). Oral: 0,2-<),6 mg/ kg/
da repartidos en 3-4 tomas (mx 4 mg/ 6
h). S.c.: 0,02 ml/ kg/ dosis (10 meg/ kg/
dosis) cada 20 min, mx 3 dosis iniciales.
I nfusin i.v. (diluir en SSF o G5%):
dosis i nicial de 1 meg/ kg, mantenim:
0,1-1 meg/ kg/ min, aumentando a razn
de 0,1 meg/ kg/ min cada 15 min hasta un
mx de 4 meg/ kg/ min. (b) Tratamiento
de fondo del asma: dosis a demanda
como frmaco de rescate, preferiblemente
por va inhal con cmara espaciadora y
al menos 2 inhal/ dosis.
Inyeccin i.v.: diluir 1amp en SSF hasta 10meg/
mi (1 amp en 50 mi).
Efect 2os, Precauc: Ver (32-agonistas se
lectivos (arriba). Si va i.v., monitorizar
ECG. Precaucin si dosis en rango alto.
Precaucin en nios <18 m.
Si tuac. espec.: IR, IH: No hay datos disponi
bles.
Gest: No se dispone de estudios clnicos sufi
cientes. Puede producir taquicardia en el feto y
en la madre, siendo ste el efecto limitante
cuando (por va parenteral) se utiliza para re
trasar el parto, aunque se han descrito anomalas
congenitas sin asociacin causal clara.
SD: Taquicardia, dolor anginoso, hipertensin arte
rial, extrasstoles, alteraciones en laconduccin car
diaca, hipertermia, excitacin SNC, convulsiones.
Tratamiento: Betabloqueantes cardiosclectivos (con
precaucin de no provocar broncoespasmo), seda
cin. Vigilar: funcin cardiorrespiratoria.
C ontrai n: Ver 62-agonistas selectivos
(arriba). Adems: Por va parenteral: no
emplear cuando el parto prematuro se
asocia a toxemia gravdica o hemorragia
antepartum ni cuando existe riesgo de
aborto durante el primer o segundo
trimestre del embarazo. Mujeres embara
zadas con cardiopata isqumica preexis
tente o riesgo incrementado de enfer
medad cardiaca.
* Al dobronqui al (Aldo Union)
jrbe 2 mg/ 5 mi (fras 100 ml)TLD 2,14
* But o Ai r (Aldo Union)
sol inhalador 0,5% (fras 20 ml)TLD 2,22
* But o Asma (Aldo Union)
* Respi roma (Docta)
sol 2 mg/5 mi (fras 100 ml)TLD 2,45
* Sal but amol Al do Uni on EFG (Aldo Union)
aeros 100mcg/ puls (200 dosis)TLD EFG 3,12
* Sal but amol Sandoz (Sandoz Farm)
* Vent i l ast i n Novol l zer (Meda Farma)
cart polv 100meg/ dosis (200 dosis)TLD 4,71
cart polv 100mcg/ dosis+inhal (200dcdsJILD 7,95
* Vent ol n (Glaxo SmithK)
amp 500 meg/ 1 mi (env 6) 1,01
Abreviaturas, ver nontranrtrtarta
jrbe 2 mg/ 5 mi (fras 100 ml)TLD 2,06
sol respirador 0,5% (fras 10ml)TLD 2,12
Ter but al i na
Broncodi l at ador [^-est i mul ant e sel ect ivo de
ampl i a experi encia de uso. Si mi l ar al sal bu-
t amol pero con mayor act ividad que ste
y efecto al go ms breve.
Indi c: Ver p2-agonistas selectivos (arriba).
Adems, amenaza de parto prematuro.
Posol : TUrbuhal er: 500 mcg (1 inhal)/ 6 h o
cuando se requiera; mx 3 inh (1.500
mcg)/ administracin y 12 inhal/ da.
Oral: 2,5-5 mg/ 8 h.
NIOS: 3-12 a: Dosis e intervalos segn gra
vedad: Crisis asmtica: Inhal con Turbu
haler (>3 a): crisis leves: 500-1000 mcg (1-2
inhal); moderadas: 1000-2000 mcg (2-4
inhal); graves: 2000-2500 mcg (4-5 inhal);
inicialmente pueden repetirse hasta 3 dosis
separadas 20 min entre s; dosis poste
riores a intervalos segn necesidad clnica;
precaucin si se precisan >1500 mcg/ da o
a intervalos <4 h. Oral: 0,075 mg/ kg/
dosis cada 6-8 h (mx 5 mg/ da).
Ef ect 2os, Precauc: Ver [32-agonistas se
lectivos (arriba). Produce ms taquicardia
que el salbutamol. Precaucin si se usan
dosis en rango alto.
Ccr: 10-50ml/ min 50% de ladosis habitual. Ccr
<10ml/ min evitar su uso.
Gest: Inhibe la actividad uterina durante 2oy 3"
trimestre del embarazo. Puede producir taqui
cardia fetal, defectos cardiacos, hipcrinsulinemia
e hipoglucemia en el recin nacido. Puede in
hibir el parto. FDA: B.
Lact: Seexcretaen leche. Compatible.
SD: Ver salbutamol.
Cont rai n: Ver &2-agonistas selectivos. Mu
jeres embarazadas con cardiopata isqu
mica preexistente o riesgo incrementado
de enfermedad cardiaca.
* Tedi pul mo (Estedi)
* Terbasml n (Ern)
* Terbasml n Hi rbuhal er (AstraZeneca)
polv inh 500mcg/ puls(env 200 dosisJILD 7,79
M De acci n l arga______________________
El efecto broncodilatador comienza a los
15 min, es mximo a las 3-4 h y dura unas
12 h. El formoterol tiene la ventaja de un
comienzo de accin casi tan rpido como
los p2-agonistas de accin rpida. El bam-
buterol es un profrmaco de la terbutalina
que libera lentamente la sustancia permi
tiendo una accin prolongada con una mo
nodosis oral. No deben emplearse para tra
tamiento de episodios agudos donde son
preferibles los broncodilatadores de corta
duracin. El indacaterol presenta un co
mienzo de accin rpido y una larga dura
cin de accin, lo que permite su adminis
tracin en dosis nica diaria; an hay poca
experiencia de uso.
Se ha comunicado un ligero aumento
de la mortalidad por asma bronquial aso
ciado al uso de ?2-agonistas de accin larga
(este aumento del riesgo es, actualmente,
objeto de estudio). Por ello, no deben
usarse como tratamiento de primera lnea
en asma (se deben usar corticosteroides in
halados como tratamiento antiinflamatorio
de base, asociando fi2 de accin larga en
casos moderados y severos).
Bambut erol
Broncodi l at ador p2-est i mul ant e sel ect i vo
de acci n larga. Es un prof rmaco de t erbu
t al i na. que permi t e acci n sost eni da con
una admi ni st raci n oral di ari a. No apro
pi ado para crisis agudas. Ms caro que los
de acci n corta.
Indi c, Ef ect 2os, Cont r ai n: Ver ^-ago
nistas selectivos (arriba). Adems, mujeres
embarazadas con cardiopata isqumica
preexistente o riesgo incrementado de en
fermedad cardiaca.
Posol : Oral : Inicialmente 10 mg/ 24 h al
acostarse; incrementable a 20 mg/ 24 h a
las 1-2 sem.
NIOS: Oral: 2-5 a: 10 mg/ da. >6 a: igual
que adultos.
Pr e ca u c: Ver fi2-agonistas selectivos
(arriba). Los ancianos y nios, especial
mente los <6 a, son ms susceptibles a los
efectos adversos del frmaco.
Ccr 50 ml/ min: 50% deladosis habitual.
IH: Puede haber pacientes que no metabolicen el
bambuterol a terbutalina por lo que en estos pa
cientes es ms adecuado administrar directa
menteel metabolito activo (terbutalina). Evitar si
alteracin heptica severa.
Gest: No hay datos disponibles. FDA: sin clasi
ficar.
SD: Ver salbutamol.
* Bambee (Epsilon)
Formot erol
Broncodi l at ador (2-est i mul ant e sel ect i vo
de acci n l arga y comi enzo de acci n r
pi do (3-20 min). Hay est udi os que sugi eren
que puede ser ef i caz en cri si s agudas, pero
hasta que existan ms datos sobre la segu
ri dad de su uso (ver arriba), no deben em
pl earse 02-agoni st as de acci n l arga en el
t rat ami ent o de las reagudi zaci ones. Ms
caro que los de acci n cort a.
Indic: Asma moderado a grave, tratamiento
broncodilatador de mantenimiento para el
alivio de los sntomas en pacientes con
EPOC (se debe administrar junto con cor
ticoides). Profilaxis del broncoespasmo in
ducido por alrgenos inhalados, aire fro
o ejercicio.
Efect 2os, Precauc: Ver | 32-agonistas se
lectivos (arriba).
Posol : Inhal: 12-24 mcg (1-2 puls caps
inhal)/ 12 h; dosis mxima diaria: 48 mcg.
Profilaxis del broncoespasmo inducido
por ejercicio, fro o alergenos: 12 mcg 15
min antes exposicin.
NIOS: Inhal: Caps inhal: slo >5 a: (a)
Mantenim de asma bronquial: 12 mcg/ 12
h; dosis mx: 24 mcg/ da; (b) Profilaxis de
asma inducido por ejercicio, fro o aler
genos: 12 mcg, como mnimo, 15 min
antes de exposicin. Sol inhal: slo >12
a: igual que adultos.
Contrai n: Ver 62-agonistas selectivos
(arriba). Nios <5 a (caps inhal) o <12 a
(sol inhal). Taquiarritmias, bloqueo A-V
de 3er grado, estenosis artica subvalvular
idioptica y cardiomiopata obstructiva hi
pertrfica.
* Br o n c o r a l (Chiesi Espaa)
aerolizer capsinh 12mqg (env 60*inhal)TLD 321
Neo aeras 12mcg/ puls (env 50 dosisJILD26,68
* For adi l (Novartis Farm)
aerolizer caps inh 12mcg (env O+inhalJILD 32^1
Neo acras 12mcg/ puls (env 50 dosisJILD 26,68
* Fo r ma t r l s No vo l i ze r (Meda Farma)
cart 12meg/ dosis (60 dosis+inhaI)TLD 30,69
cart 12 meg/ dosis (60 dosis)TLD 26,01
cart 6 meg/ dosis (60 dosis+inhal)TLD 23,29
cart 6 meg/ dosis (60 dosis)TLD 18,61
* Fo r mo t e r o l Al d o Un i o n (Aldo Union)
caps inhal 12mcg (inhal+60caps)TLD 23,01
* Fo r m o t e r o l Bl ua i r (Universal Farma)
caps inhal 12mcg (inhal+60 caps)TLD 22,54
* Fo r mo t e r o l St a d a (Stada)
caps inhal 12mcg (inhal+60 caps)TLD 22J54
* Ne b l i k (Astellas Pharma)
caps inhal 12mcg (inhal+60caps)TLD 321
* Ox l s Tu r b u h a l e r (Tau)
polv inhal 4,5meg/ dosis (60 dosis)TLD 23,29
poK'inhal 9 meg/ dosis(env 60 dosisJILD 30,69
Indacat erol , mal eat o
Broncodi l at ador ^-est i mul ant e sel ect i vo de
acci n larga y comi enzo de acci n rpi do,
de reci ent e i nt roducci n. Permi t e una ad
mi ni st raci n oral di ari a. Ef icacia si mi l ar a la
de ot ros f i -agoni st as de acci n l arga sobre
vari abl es espi romt ri cas (FEV1), pero no
hay datos comparat i vos sobre vari abl es re
levant es como t asa de reagudizaci ones, i m
pact o f unci onal o supervi venci a. No es
apropi ado para el t rat ami ent o de reagudi
zaci ones. Poca experi enci a de uso.
I ndi c: Tratamiento broncodilatador de
mantenimiento de la obstruccin de vas
respiratorias en adultos con EPOC.
Posol : Inhal : 1 cps de 150 mcg/ 24 h, utili
zando el inhalador de Onbrez Breezhal er' ;
si es preciso, puede incrementarse hasta
un mx de 1cps de 300 mcg/ 24 h.
NIOS: Seguridad y eficacia no establecidas:
evitar.
Ef ect 2o s: Frecuent es: ri nofari ngi ti s
(9,1%); tos (6,8%); infeccin de vas respi
ratorias altas (6,2%); cefalea (4,8%); sinu
sitis; hiperglucemia, diabetes mellitus; is
quemia coronaria; dolor faringo-larngeo;
rinorrea; congestin del tracto respira
torio; espasmos musculares; edema perif
rico. Poco f recuent es: parestesias; fibrila-
cin auricular; dolor torcico no cardiaco.
Pr ecauc: No utilizar en pacientes asm
ticos. Puede causar broncoespasmo para
djico: si aparece, interrumpir y sustituir
por un tratamiento alternativo. Precau
cin si hay antecedentes de cardiopata is
qumica, arritmias cardiacas, HTA, tras
tornos convulsivos, tirotoxicosis. Puede
acentuar una hipopotasemia preexistente,
y sta puede, adems, empeorar por la hi-
poxia y tratamientos concomitantes, lo
que aumenta el riesgo de arritmias: pre
caucin. Los 62-adrenrgicos a dosis ele
vadas pueden elevar la glucemia: precau
cin en diabetes mellitus.
dosis.
IH: IH leve a moderada: no se requiere ajuste de
dosis. IH grave: no hay datos.
Gest : No se ha observado toxicidad reproductiva
en animales. No hay datos en humanos. Los G2-
agonistas pueden inhibir el trabajo del parto. So
Lact : Se excreta en leche en animales. No hay
datos en humanos. Optar por el tratamiento o la
lactancia.
Int eracc: (1) Simpaticomimcticos: pueden poten
ciar los efectos adversos del indacaterol; evitar
uso conjunto. (2) Xantinas, corticoides y diur
ticos no ahorradores de potasio: pueden poten
ciar la posiblehipopotasemiacausada por indaca
terol; precaucin. (3) Bloqueantes fi-adrenrgicos
(incluidos colirios): pueden antagonizar el efecto
del indacaterol; no administrar junto con beta-
bloqueantes a menos queseaimprescindible.
SD: Ver salbutamol.
* Onbrez Breezhal er (Novartis Farm)
caps inhal 150 mcg (env 30) TLD 50,13
caps inhal 300 mcg (env 30) TLD 50,13
Sal met erol
Broncodi l at ador | 32-estmul ant e sel ect i vo
de accin larga y comi enzo de acci n a los
45-60 mi n con un pi co entre las 2 y 4 h. No
apropi ado para crisis agudas. Preci o ms
el evado que los de acci n corta.
Indio: Tratamiento regular a largo plazo de
la obstruccin reversible de vas respirato
rias causada por asma y EPOC. En el
asma est indicado en los pacientes tra
tados con corticoides que requieran,
adems, un agonista de larga duracin
segn las recomendaciones vigentes.
Posol : Inhal: 50 mcg (2 inhal de 25 mcg
1 alveol de Accuhaler de 50 mcg)/ 12 h.
En obstruccin respiratoria grave: 100
mcg/ 12 h inh.
Ef ect 2os, Precauc: Ver p2-agonistas se
lectivos (arriba).
Co nt r ai n: Ver (32-agonistas selectivos
(arriba). Adems, en nios <4 a.
* Beglan (Beecham)
aeros 25 mcg/ pus (120 dosis)TLD 33,97
* Beglan Accuhal er (Beecham)
polv inh 50 mcg/ dosis (60 alveoI)TLD 35,61
* Bet ami can (Glaxo SmithK)
* Bet ami can Accuhal er (Glaxo SmithK)
polv inh 50 mcg/ dosis (60 alveol)TLD 38,70
* Inaspir (Almirall Prodes)
suspinh prcs25mcg/ puls(120dcsis)TLD 36,98
* Inaspir Accuhal er (Almirall Prodes)
polv inh 50 mcg/ dosis (60 dosis)TLD 38,70
* Serevent (Glaxo SmithK)
* Serevent Accuhal er (Glaxo SmithK)
polv inh 50 mcg/ dosis (60 alveol)TLD 37,09
R03A1B i -agoni st as no sel ect i vos
Indic: Estimulantes |3l y (J2 adrencrgicos. Se usan
en asma y crisis de broncoespasmo, aunque son
preferibles los (32selectivos.
Ef ect 2os: Nerviosismo, inquietud, insomnio,
temblor distal fino. Palpitaciones, taquicardia,
arritmias, hipertensin, aumento del consumo de
O (riesgo de precipitacin de angor o IAM). Ce
falea, vrtigo, temblor. Nuseas, vmitos. Erup
cin, hipersensibilidad, anafilaxia. Dosis elevadas
pueden producir hiperpotasemia.
Precauc: HTA, ancianos, diabetes mcllitus, ante
cedentes de cardiopata isqumica, hipertiroi-
dismo. Los ^-bloqueantes antagonizan su accin.
Evitar la administracin conjunta con otros sim-
paticomimticos.
Si t uac. espec.: I nt er acc: Ver Secc III.2, Aminas
simpaticomimticas.
SD: Hipcr o hipotensin, edema pulmonar, taqui
cardia, hipertermia, convulsiones. Tratamiento:
Fentolamina si hipertensin; diazepam si convul
siones. Vigilar ECG, TA.
Cont r ai n: Alergia al frmaco. Embarazo y lac
tancia. Arritmias, angor, IAM reciente, ICC, este
nosis artica, Torsade de pointes, hipertiroi-
dismo.
Cl enbut erol
Broncodilatador p-adrenrgico no selectivo. En
desuso por causar ms efectos adversos cardio
vasculares que los p2-selectivos.
Indic, Efect 2os, Precauc: Ver (5agonistas no se
lectivos (arriba).
Posol: Oral: 20 mcg/ 12 h; mx 40 mg/ 12 h.
NIOS: Oral: 6-12 a: 1,2 mc^kg/ dia repartidos en 2
dosis; >12 a: igual que en adultos.
Cont r ai n: Ver P agonistas no selectivos (arriba).
Adems, nios <6 a.
Ventola se Oustc)
jrbe 10mcg/ 5 mi (fras 200 ml)TLD 4,20
R03A1C Ant i col i nr gi cos
El sistema parasimptico participa en la re
gulacin del tono de la musculatura lisa
bronquial. Los antimuscarnicos (denomi
nados anticolinrgicos) tienen accin bron
codi latadora.
El b r o m u r o d e i p r atr o p i o es un
amonio cuaternario empleado por va inhal
en EPOC y asma bronquial que ha demos
trado eficacia clnica como broncodila
tador. Habitualmente es bien tolerado (a
diferencia de la atropina, produce pocos
efectos secundarios sistmicos y de SNC).
Constituye el tratamiento inicial de elec
cin en enfermos con EPOC, preferente
mente asociado a 62-agonistas. En el trata
miento del asma puede resultar til como
terapia coadyuvante. Es muy til en el tra
tamiento del asma provocado por el uso de
^-bloqueantes, as como en pacientes en
tratamiento con IMAO y en las crisis que
no responden a agonistas G2. Se utiliza en
forma de aerosol presurizado, cps inha-
letas y sol para nebulizacin. Tambin es
efectivo en el broncoespasmo agudo, aso
ciado a f2-cstimulantes de accin corta.
El bromuro de ti otr op i o es tambin un
amonio cuaternario. Produce un bloqueo
prolongado de los receptores muscarnicos
M3, lo que permite su utilizacin en mo-
nodosis diaria y, as, mejorar la adhesin al
tratamiento y el cumplimiento teraputico.
Ha demostrado una eficacia superior, tanto
a placebo como a ipratropio, sobre varia
bles subjetivas y variables objetivas interme
dias (FEV1 valle). Tambin ha demostrado
capacidad de reduccin de la tasa de reagu
dizaciones e ingresos hospitalarios. La tole
rancia es similar a la del ipratropio, siendo
ms intensa la sequedad oral. Su principal
limitacin es su elevado coste, que hace
que su costoefectividad sea objeto de de
bate.
Iprat ropi o, bromuro
Broncodi l at ador ant i col i nrgi co de el eccin
inicial en EPOC, como monoterapia o aso
ciado a otros broncodilatadores. Tambin
til en pacientes que responden poco a |32
estimulantes, como ancianos. Mnima ab
sorcin sistmica (pocos efectos adversos
anticolinrgicos, aunque deben vigilarse).
Empleado como terapia de mantenimiento.
Indi c: EPOC. Tambin se emplea en asma
e hiperreactividad bronquial.
Posol : Trat ami ent o Int ermi t ent e o cont i
nuado de mantenlm: Aeros y cps inha-
letas: 20-40 mcg (1-2 inh 1 inhaleta)/ 6-8
h; mx: 240 mcg (12 inhal)/ da 320 mcg
(8 inhaletas)/ da.
Monodosis para inhal: 500 mcg/ 6-8 h.
At aque agudo (Junt o a ot ros broncodi l at a
dores): Aeros y cps inhaletas: 40-60 mcg
(2-3 inhal) 40 mcg (1 inhaleta); repetible
a las 2 h si precisa.
Monodosis para inhal: 500 mcg; repetir
cada 6 h hasta estabilizacin.
NIOS: I nhal: En crisis asmtica: 0-5 a:
125-250 mcg en 1 mi nebuliz y repetir, si
es necesario, tras al menos 6 h; 6-12 a: 250
mcg en 1 mi nebuliz (mx 1 mg/ da) y re
petir, si es necesario, tras al menos 6 h.
Ef ect 2os: Sequedad de boca, cefalea, nervio
sismo. Raramente retencin urinaria,
estreimiento, palpitaciones, arritmias, bron
coespasmo asociado a la inhalacin, empeo
ramiento de glaucoma de ngulo estrecho.
Pr ecauc: No es de primera eleccin en
crisis asmticas. Glaucoma (a las dosis
usadas no suele producir problemas), hi
pertrofia prosttica, insuficiencia renal o
heptica, miastenia gravis, obstruccin
vesical, embarazo, lactancia.
Cont r ai n: Alergia al compuesto o a atro
pina o derivados (como tiotropio u oxi-
tropio).
* At rovent (Boehringer Ingel)
* At rovent Inhal et as (Boehringer Ingel)
caps inhal 40 mcg (env 60)TLD 7,74
* At rovent Monodosi s (Boehringer Ingel)
amp monodos 500 mcg/ 2mi (env20)TLD 10,82
env monodos 250 mcg/ 2mi (env 20)TLD 7,65
* Bromuro de Ipratropio Aldo Uni on (Aldo Union)
amp monodos 250 mcg/ 1 mi (env 20) 5,73
amp monodos 500 mcg/ 2mi (env 20) 7,57
amp monodos 500 mcg/ 2mi (env 20)TLD 7,57
* Bromuro de Ipratropi o G.ILS. (GES Gener Esp)
amp monodos 500mcg/ 2mi (env 20JTLD 7,57
'Bromuro de Iprat ropi o Teva (Teva Pharma)
amp monodos 500 nxy2 mi (env 20JTLD 7,57
Ti ot ropi o, bromuro
Broncodi l at ador ant i col i nrgi co de acci n
larga que permi t e monodosi s di ari a. Los es
t udi os di sponi bl es demuest ran mayor efi
caci a que i prat ropi o sobre la FEV1, asi
como una di smi nuci n de la t asa de reagu
di zaci ones e i ngresos. No obst ant e, no se
conoce su ef i cacia a l argo pl azo ni su i m
pact o sobre ot ros parmet ros f unci onal es o
mort al i dad. Preci o el evado. Cost e-ef ect i -
vi dad cont rovert i da.
Indi c: Tratamiento de mantenimiento de la
EPOC.
Posol : Inhal (con el di sposi ti vo Handihaler*
Inclui do en el envase): 1 cps 18 mcg/ 24 h.
NIOS: <18 a: no emplear (falta de datos).
Ef ect 2os, Pr ecauc, Cont r ai n: Ver ipra
tropio. Produce sequedad de boca con
mayor frecuencia que el ipratropio. No
utilizar en insuficiencia renal moderada a
grave.
* Spiriva (Boehring Ing)
capspolro 18mcg (Handihaler+30 caps) 52,76
Respimat cart 2,5 mcg/ puls (30 dosis) 52,76
R03A1D Cor t i coi des por i nhal aci n
Son los frmacos ms eficaces para trata
miento de fondo de la inflamacin de la
mucosa bronquial en el asma. Presentan
una importante accin antiinflamatoria
local, inactivacin heptica rpida por
efecto de primer paso y pocos efectos sist
micos. Su efecto comienza a manifestarse a
los 3-7 das. Su uso reduce la necesidad de
corticoides orales durante periodos prolon
gados y facilita su retirada.
La becl ometasona, la budesni da y la
f l u ti caso n a son los que se emplean con
mayor frecuencia.
La fluticasona tiene una eficacia similar
a los primeros, poseyendo una baja biodis-
ponibilidad a la que se atribuy una menor
tasa de efectos sistmicos; sin embargo, en
la mayora de ensayos comparativos no hay
diferencias en efectos adversos a dosis equi-
potentes.
Menos experiencia existe con la ci cl eso-
ni d a, de reciente introduccin.
En la Tabla R.l (pg. 929) y Tabla R.3a
(pg. 932) se reflejan las dosi s equi val entes
aproximadas de corticoides inhalados.
I nd i c: Asma bronquial. EPOC severa o con
hiperreactividad bronquial.
Posol : Ver frmacos individuales. Inicial
mente deben emplearse dosis ms altas en
pacientes previamente tratados con corti
coides. Emplear siempre la mnima dosis
eficaz.
Ef ect 2os: Locales: candidiasis orofarngea
y disfona (los ms frecuentes); se reducen
significativamente mediante el uso de c
maras espaciadoras. Sistmicos (con dosis
altas y/ o mantenidas): hiperactividad psi-
comotora, alteraciones del sueo, an
siedad, depresin, agresividad, S. de Cus-
hing, supresin adrenal, retraso en el
crecimiento en nios y adolescentes, cata
rata o glaucoma. Ver corticoides, pg. 458.
Pr ecauc: Preferible administracin me
diante cmaras espaciadoras. Enjuagar la
boca con agua tras su uso (para minimizar
el riesgo de candidiasis y de absorcin sis
tmica). Pueden suprimir eje HHA (a
dosis altas y en nios) y requerir la admi
nistracin de corticoides sistmicos en
caso de intervenciones quirrgicas (profi
laxis de insuficiencia suprarrenal). Por el
contrario, hay riesgo de insuficiencia
adrenal al pasar de corticostcroides sist
micos (tomados durante >1 mes) a inhal.
Antecedentes de tuberculosis o micosis
pulmonar. En el embarazo es preferible
usar beclometasona frente a budesnida.
Infeccin respiratoria activa.
Becl omet asona i nhal
Cort i coi de i nhal ado usado en el t rat a
mi ent o de f ondo del asma y EPOC severo.
Escasa absorci n sistmi ca, pero present e.
Hacer enj uagues bucal es t ras su apli cacin
para mi ni mi zar apari ci n de candi di asi s
oral.
Posol : Inhal: 100 mcg/ 6-8 h; en casos resis
tentes, o si se intenta sustitucin de corti-
coterapia oral, se emplean dosis de 250-500
mcg/ 6-12 h.
NIOS: Inhal: ajustar segn gravedad, em
pleando la dosis mnima eficaz, repartida
en 3-4 administraciones/ da. 6-12 a: dosis
bajas 100-400 meg/ da; medias: 400-600
meg/ da; altas: 600-800 meg/ da; dosis
mx habitual: 400 meg/ da (dosis mx es
pordica 800 meg/ da). Nios >12 a: igual
que en adultos.
* Becl o Asma (Aldo Union)
Becl of ort e Inhal ador (Glaxo SmithK)
* Becot i de (Glaxo SmithK)
Budesni da i nhal
Cort i coi de i nhal ado usado en el t rat a
mi ent o de f ondo del asma y EPOC severo.
Muy escasa absorci n si stmi ca, pero pre
sent e. Hacer enj uagues bucal es t ras su
apli cacin para mi ni mi zar apari ci n de can
di diasi s oral.
Posol: Aeros: 200-400 mcg/ 6-12 h inhal
(mx: 1,6 mg/ da).
Pol vo para i nhal / TUrbuhal er: Inicialmcnte
200-400 mcg/ 24 h 100-400 mcg/ 12 h
(los pacientes tratados con corticoides
suelen requerir dosis iniciales ms altas);
mx: 800 mcg/ 12 h.
Susp para nebuliz: 1-2 mg/ 12 h inhal, admi
nistrado en nebulizador.
NIOS: Inhal: ajustar segn gravedad, em
pleando la dosis mnima eficaz, repartida
en 2A administraciones/ da. Nios <12 a:
(a) Asma bronquial: Aerosol para inhal
(>2 a): Dosis diaria repartida en 2-4 dosis:
dosis bajas: 100-400 meg/ da; medias:
400-800 meg/ da; altas: >800 meg/ da;
dosis mx recomendada 800 meg/ da.
Polvo para inhal/ Turbuhaler: >6 a: Inicial
mente 200-400 mcg/ 24 h 100-200
mcg/ 12 h (los nios tratados con corti
coides suelen requerir dosis iniciales ms
altas); mx: 400 mcg/ 12 h. Susp para ne
buliz (>2 a): inicialmente 0,5-1 mg/ 12 h;
mantenim 0,25-0,5 mg/ 12 h. (b) Laringitis
aguda: dosis nica de 2 mg. Nios >12 a:
igual que adultos.
* Budesni da Al do Uni on (Aldo Union)
* Budesni da Al do Uni on Suspensi on
Inhal aci n (Aldo Union)
amp unklos Q25mg/ ml 2 mi (env 20)TLD 1830
amp unidos 0,5mg/ ml 2 mi (env20JHD 2347
* Budesni da Easyhal er (Reig Jofre)
polv 100 meg/ dosis (200 dosis)TLD 20,37
* Budesni da Pul mi ct an (Reig Jofre)
'' Mi f l oni de (Novartis Farm)
caps inhal 200 meg (env 120)TLD 21,70
Novopul m Novol i zer (Meda Farma)
cart poh' 200 meg/ dosis (200 dosis)TLD 24,17
cart poh'200mqg^dosKhnhal (200dcsis)TLD 28,76
cart polv 400 meg/ dosis (100dosis)TLD 24,17
cart polv 400mqg/ dcsis+inhal (100doasJILD 28,%
* Ol f ex Bucal (Bial Ind F)
* Pul mi cort (AstraZeneca)
Pulmicort Suspension Nebulizacin (AstraZeneca)
amp 0,25 mg/ ml 2 mi (env 5)TLD 6,59
amp 0,5 mg/ ml 2 mi (env 5)TLD 8,34
* Pul mi cort TUrbuhal er (AstraZeneca)
polv inhal 100meg/ dosis (200 dosis)TI) 20,50
polv inhal 200 meg/ dosis (100 dosis)TID 18,62
pohrinhal 400 meg/ dosis (100 dosis)TLD 29,04
* Ri buj et (Chiesi Espaa)
R03 ANT1 ASMTICOS 949
Ci cl esoni da
Cort i coi de i nhal ado de reci ent e i nt roduc
ci n ut i l i zado en el asma persi st ent e en
adul t os y nios >12 a. que se admi ni st ra en
dosi s ni ca di ari a. Se ha i nvocado que pro
duce menos ef ectos si st mi cos dado que
su bi odi sponi bi l i dad por va oral es muy
baj a, pero no hay datos comparat i vos con
ot ros cort i coi des i nhal ados sobre su segu
ri dad a l argo pl azo. Poca experi enci a de
uso.
I ndi c: Tratamiento de control del asma
persistente en adultos y nios 12 a.
Posol : Inhal : 160 mcg/ 24 h en dosis nica
diaria, preferentemente por la noche. En
pacientes con asma grave se han utilizado
dosis de hasta 320 mcg/ 12 h. Una vez lo
grado el control del asma, emplear la m
nima dosis eficaz de mantenimiento (al
gunos pacientes pueden controlarse con
80 mcg/ 24 h). Compatible con la cmara
Aerochamber Plus* .
NIOS: Inhal: <12 a: no hay datos sobre se
guridad y eficacia (no recomendado). 12
a: igual que en adultos.
' Al vesco (Nycomed Pharma)
Fl ut i casona i nhal
Cort i coi de i nhal ado si mi l ar a becl omet a
sona y budesni da. pero con mayor po
t encia anti i nf l amat oria. Su cost e es mayor.
Suel e reservarse para asma moderada o
severa, y EPOC severa, cuando la becl ome
t asona o la budesni da a dosi s en rango
al t o no cont rol an adecuadament e los sn
t omas. Hacer enj uagues bucal es t ras su
apl icaci n para mi ni mi zar apari ci n de can
di diasis oral .
Indi c: Ver arriba. Tambin se emplea en te
rapia sintomtica de EPOC severa en pa
cientes que han respondido a un trata
miento de 3-6 meses.
Posol : Inhal : dependiendo de la gravedad
del cuadro y el tratamiento previo: slo
broncodilatador, 100 mcg/ 12 h y ajustar
segn respuesta hasta mx 500 mcg/ 12 h;
otro corticoide inhalado, 100-250 mcg/ 12
h (mx 500 mcg/ 12 h); corticoide v.o.,
500-1.000 mcg/ 12 h. En general, reducir
dosis de mantenimiento a la mnima
eficaz.
NIOS: >1 a: Inhal: ajustar segn gravedad,
empleando la dosis mnima eficaz, repar
tida en 2 administraciones/ da. 1-12 a:
dosis bajas: 50-100 mcg/ 12 h; medias:
100-250 mcg/ 12 h; altas: >250 mcg/ 12 h.
Nios >12 a: igual que adultos.
* Fl i xot i de (Glaxo SmithK)
* Fl i xot i de Accuhal er (Glaxo SmithK)
polv inh 100 meg/ dosis (60 dosis) 16,03
* Fl usonal (Almirall Prodes)
* Fl usonal Accuhal er (Almirall Prodes)
* Inal acor (Beecham)
* Inal acor Accuhal er (Beecham)
* Tri al ona (Glaxo SmithK)
* Tri al ona Accuhal er (Glaxo SmithK)
R03A1E Ot r os ant i asmt i cos por
i nhal aci n
El cromoglicato disdico y el nedocro-
milo son antiasmticos con accin antiin
flamatoria local que se emplean por inhala
cin en el asma. Inhiben la liberacin de
mediadores de hipersensibilidad inmediata.
Tienen slo accin profilctica, por lo
que no deben emplearse en crisis agudas de
asma. Menos eficaces que los corticoides
inhalados, que se consideran de eleccin en
adultos y nios >5 a. El nedocromilo
ejerce una accin ms prolongada que el
cromoglicato y resulta eficaz para controlar
los sntomas nocturnos.
Cromogl i cat o di sdi co i nhal
Inhi bi dor de la degranul aci n de mast o
ci t os por va i nhal at ori a. t il en prof i laxi s,
pero no debe empl earse si hay snt omas
clni cos persi st entes, ni en crisis. Los ni os
responden mej or que los adul tos.
Indi c: Profilaxis del asma. Probar la efi
cacia durante un periodo de 4 sem en un
paciente que no se controle con broncodi
latadores. Profilaxis del asma inducido
por ejercicio. Profilaxis de rinitis alrgica
(nebulizador nasal).
Posol : Inhal : 20 mg (1 cps inhal o 1 amp
unidos)/ 3-6 h 15 min antes del ejercicio;
despus de 2-4 sem puede intentar redu
cirse la frecuencia 2-4 dosis/ da.
NIOS: >2 a: Inhal: inicialmcnte 40 mg/ 6 h,
despus 20-40 mg/ 6-8 h.
Ef ect 2os: Tos, broncoespasmo transitorio,
irritacin larngea. Disgeusia. Congestin
nasal varias semanas despus del trata
miento. Raros: nuseas, vmitos, exantema
facial y urticaria. Muy raros: infiltrados
pulmonares con eosinofilia, hipersensibi-
lidad.
Precauc: No usar como tratamiento de re
agudizacin.
Si t uac. espec.: IR: Disminuir dosis.
IH: Dada su excrecin biliar, disminuir dosis.
Gest: En general seconsidera seguro. FDA: B.
Cont rai n: Nios <2 a (dosis no estable
cida).
* Frenal (Sigma Tau)
caps inhal c/ inhal 20 mg (env 30)TLD 3,48
caps inhal 'inhal 20 mg (env 30)TLD 2,89
* Nebul asma (Urbion Farma)
caps inhal c/ inhal 20 mg (env 20)TLD 2,72
caps inhal s/ inhal 20 mg (env 20)TLD 1,92
* Nebul crom (Sanofi Aventis)
amp unidos 20 mg/ 2mi (env 24)TLD 3,12
Nedocromi l o
Inhi bi dor de la degranul aci n de mast o-
cit os por va i nhal at oria. Si mi l ar a cromogl i -
cato, pero accin ms prol ongada que per
mi te cont rol ar snt omas noct urnos. Cost e
consi derabl emente ms el evado que el del
cromogl i cat o.
Indi c: Asma leve-moderada mal controlada
con | 32-agonistas inhal a demanda. Asma
estacional (polnica). Asma inducido por
ejercicio. Uso nicamente como profilc
tico.
Posol : Inhal: 4 mg (2 inhal)/ 12 h (mx: 4
mg/ 6 h 16 mg/ da).
NIOS: Inhal: >6 a: Igual que adultos. Expe
riencia limitada en 2-6 a.
Ef ect 2os: Leves y transitorios: sabor
amargo, nuseas, vmitos, irritacin la
rngea, tos y cefalea.
Precauc: No deben emplearse en reagudi
zaciones de asma. Embarazo, lactancia.
* Tl l ad (Sanofi Aventis)
aeros 2 mg/ puls (112 dosis)TLD 22,35
R03A2A Teof i l i na y deri vados
i ncl ui do f or mas ret ar dadas
La teofilina acta como broncodilatador
mediante relajacin de la musculatura lisa
bronquial, aumenta el aclaramiento muco-
ciliar y tiene cierta actividad antiinflama
toria. Disminuye la susceptibilidad del pa
ciente con EPOC al broncoespasmo.
Menor efecto broncodilatador que P2-ago-
nistas y que anticolinrgicos, lo que unido
a su estrecho margen teraputico hace que
cada vez se utilicen menos. Otros efectos:
diurtico, estimulacin del SNC, aumento
de la secrecin gstrica, e inhibicin de las
contracciones uterinas. La aminoflina y el
teofilinato de colina se transforman en
teofilina y pueden usarse para sustituirla.
La teofilina se absorbe de forma rpida
cuando se administra por v.o. en formula
ciones lquidas, y en slidas de liberacin
rpida. Las formulaciones orales de libera
cin sostenida reducen las fluctuaciones
en los niveles sricos permitiendo alargar el
intervalo posolgico y facilitar, as, el cum
plimiento. Son tiles administradas al acos
tarse para prevenir el asma nocturno.
La teofilina se elimina fundamental
mente por metabol i zaci n hepti ca.
Existen distintos factores modificadores
de su metabolismo:
1) Dismi nuye: nios <1 a, edad avanzada
(>55 a, especialmente varones), I CC, he-
patopatas, cor pulmonale, edema pul
monar, infecciones vricas, fiebre, dicta
rica en carbohidratos, cimetidina, eritro-
micina, alopurinol, propranolol, anticon
ceptivos orales, clindamicina, ciclofosfa-
mi da, az ati o p r i n a, meti l d op a,
ciprofloxacino, fluvoxamina, vacuna anti
gripal.
2) Aument a: nios 1-16 a, tabaco, mari
huana, dietas hiperproteicas, benzodiaze-
pinas, barbitricos, fenitona, carbamaze-
pina, rifampicina, hidrazidas.
Indi c: EPOC, asma severa.
Posol : Seguir las siguientes normas:
(a) Iniciar con dosis estndar segn factores
modificadores (ver monografa de teofi-
lina, ms abajo) y ajustar posologa segn
teofilinemia.
(b) Si, por algn motivo, es preciso cam
biar de preparado comercial, reajustar
dosis (diferencias en biodisponibilidad).
(c) Los preparados de liberacin retardada
se administran cada 12 h y no deben par
tirse, masticarse ni triturarse.
(d) La va i.m. resulta muy dolorosa y la
rectal es de absorcin irregular.
(e) En obesos, ajustar dosis segn peso
ideal.
(f) Monitorizar concentraciones sricas en
pacientes que no mejoran, o si aparecen
efectos adversos.
Ni vel es pl asmti cos: Adultos: 10-20 mcg/
mi. Neonatos: 5-12 mcg/ ml (ver tambin
pgs. 15-19t).
Ef ect 2os: Nuseas, vmitos, cefaleas, irri
tabilidad, diarrea, insomnio, taquicardia,
hi poglucemia, fi ebre, reduccin del
tiempo de protrombina, aumento GOT.
Con niveles elevados: arritmias, convul
siones, hipotensin y muerte.
Pr ecauc: Hepatopatas, I CC, ancianos,
nios <1 a, fumadores, alcohlicos, epi
lepsia, glaucoma, lcera gstrica, hiperten
sin grave, taquicardia, fiebre, hipotiroi-
dismo, epilepsia, lesin miocrdica grave,
hipoxemia intensa.
dosis, ya que slo se excreta en orina un 10%.
Precaucin en IR severa.
IH: Disminuir la dosis y vigilar niveles plasm
ticos.
Gest: No teratgena. Puede producir en el RN ta
quicardia transitoria, vmitos c irritabilidad. Se
han descrito casos aislados de sndrome de absti
nencia con el tratamiento prolongado. FDA. C.
Lact: Puede causar irritabilidad en el lactante. Su
utilizacin es aceptable con supervisin de las
dosis y efectos sobre el nio. Compatible. Se re
comienda que la madre ingiera la medicacin
tras la toma del lactante, puesto que la concen
tracin mxima aparece entre 1y 3 h despus de
una dosis oral.
I nteracc: Numerosas interacciones relevantes, es
pecialmente con fluvoxamina (riesgo de aumento
de niveles de teofilina). Comprobarlas antes de
aadir o retirar cualquier medicacin asociada
(en especial adenosina, benzodiazepinas, fi-blo-
queantes, isoniazida, macrlidos, etc.). Ver Secc
III.2, Teofilina.
SD: Vmitos, taquicardia, temblor, arritmias,
signos de estimulacin del SNC, convulsiones.
Tratamiento: Carbn activado, diazepam i.v. para
hiperestimulacin del SNC o convulsiones; co
rregir arritmias; en casos graves, hemoperfusin.
Vigilar: Manifestaciones neurolgicas, ECG, con
centraciones plasmticas (ver pgs. I5-19t).
Cont r ai n: Alergia al frmaco o a otras xan
tinas, insuficiencia heptica severas. Prefe
rible no emplear si hiperpotasemia severa
o porfiria.
If eof il i na
Xant i na broncodi l at adora de ampl i a expe
rienci a de uso, aunque en la act ual i dad slo
se empl ea como t erapi a coadyuvant e de
t ercer escal n en asma bronqui al y EPOC
que no se cont rol an con ot ros f rmacos.
Debe usarse en f orma de preparados ret ar
dados, si n cambi ar de marca comerci al .
Margen t eraput i co est recho que obl i ga a
medi r t eof i l i nemi a si hay sospecha de i n
t oxi caci n o de i ncumpl i mi ent o.
Posol : Dosis i ndividual i zada segn factores
modificadores (ver ms adelante) para
mantener teofilinemia 10-20 mcg/ ml; la
dosis ptima suele establecerse gradual
mente.
Oral: Dosis estndar/ da en adultos, repar
tida en 2 dosis (preparados Retard) o 4
dosis (otros preparados): Inicialmente, 400
mg/ da x 3 d as; i n cr ementar
gradualmente/ 3 das hasta dosis man-
tenim: 600-900 mg/ da; dosis mx variable
segn factores modificadores:
(a) fumadores: 15 mg/ k&/ da;
(b) no fumadores: 11 mg/ kg/ da;
(c) >65 a: 9,5 mg/ kg/ da;
(d) ICC, cor pulmonale, edema agudo de
pulmn: 7 mg/ kg/ da;
(e) insuficiencia heptica: 5 mg/ kg/ da;
(f) ICC +hepatopata: 2 mg/ kg/ da.
i m p o r t a n t e : Una vez estabilizado un pa
ciente con una formulacin Retard, con
viene no cambiar de marca.
I nf usi n I .v.: Dosis de carga: 5 mg/ kg
(2,5-3 mg/ kg en pacientes que estn reci
biendo teofilinas), a un ritmo inferior a
25 mg/ min (aprox. en 20-30 min).
Mantenim segn factores modificadores:
(a) fumadores 0,6 mg/ kg/ h;
(b) no fumadores 0,4 mg/ kg/ h;
(c) ICC o insuf heptica 0,1-0,2 mg/ kg/ h;
(d) ancianos y pacientes con cor pulmo
nale: 0,25 mg/ kg/ h.
NIOS: Oral: Dosis segn edad y peso:
(a) Neonatos (apnca del prematuro): usar
preparados de liberacin rpida. Dosis de
carga: 4 mg/ kg. Mantenim: 2 mg/ kg/ 12 h.
Niveles al 3er da.
(b) Lact 12 m (broncoespasmo): usar pre
parados de liberacin rpida. Dosis de
carga: si no ha recibido teofilina en 24 h
previas: 5 mg/ kg; si ha recibido teofilina
en 24 h previas: 2,5 mg/ kg. Si se conoce
teofilinemia: Dosis a administrar (mg/ kg)
(Teofilinemia deseada - Teofilinemia
mcdida)/ 2. Mantenim: Dosis total (mg/
da) = (0,2 x edad en sem) + 5] x peso
(kg). Repartir la dosis total diaria a inter
valos de 8 h si edad <6 m o cada 6 h si
edad >6 m.
(c) 1-9 a (broncoespasmo): Dosis de carga
(preparados de liberacin rpida): igual
que en (b). Mantenim (pueden emplearse
preparados de liberacin retard): 20-24
mg/ kg/ da, repartidos cada 8-12 h.
(d) 9-12 a y adolescentes fumadores (bron
coespasmo): Dosis de carga (preparados de
liberacin rpida): igual que en el apar
tado (b). Mantenim (pueden emplearse
preparados de liberacin retard): 16 mg/
k&/ da, repartidos a intervalos de 8-12 h.
(e) Adolescentes 12-16 a no fumadores
(broncoespasmo): Dosis de carga (prepa
rados de liberacin rpida): igual que en
(b). Mantenim (pueden emplearse prepa
rados de liberacin retard): 13 mg/ kg/ da,
repartidos a intervalos de 8-12 h.
(f) Nios con descompensacin cardiaca,
cor pulmonale o afectacin heptica
(broncoespasmo): Dosis de carga: igual
que en (b). Mantenim: 5 mg/ kg/ da.
Intravenosa: diluir hasta concentracin
de 1 mg/ ml con SSF o SG5%. Dosis segn
edad y el peso:
(a) Neonatos (apnea del prematuro): Dosis
de carga: 5 mg/ kg. Mantenim: 2,5 mg/
kg/ 12 h. Monitorizar niveles al 3er da y
ajustar dosis.
(b) Lact 6 sem-6 m (broncoespasmo): Dosis
de carga: si no ha recibido teofilina en 24
h previas: 6 mg/ kg, administrados en
20-30 min; si ha recibido teofilina en 24 h
previas: 3 mg/ kg. Si se conoce teofili-
nemia: dosis a administrar (mg/ kg) =(Teo-
fi l i nemi a deseada - T eofi l i nemi a
medida)/ 2. Mantenim: 0,5 mg/ kg/ h.
(c) Lact 6-12 m (broncoespasmo): Dosis de
carga: igual que en (b). Mantenim: 0,6-0,7
mg/ kg/ h.
(d) 1-9 a (broncoespasmo): Dosis de carga:
igual que en (b). Mantenim: 1-1,2 mg/
kg/ h.
(e) 9-12 a y adolescentes fumadores (bron
coespasmo): Dosis de carga: igual que en
(b). Mantenim: 0,9 mg/ kg/ h.
(f) Adolescentes 12-16 a no fumadores
que en (b). Mantenim: 0,7 mg/ kg/ h.
(g) Nios con descompensacin cardiaca,
cor pulmonale o afectacin heptica
que en (b). Mantenim: 0,25 mg/ kg/ h.
n o t a : Niveles teraputicos deseables: asma: 10-20
mcg/ ml (Cmax) en adultos y 10-15 mcg/ ml
(Cmax) en nios >6 sem; apnca del prematuro:
6-14 mcg/ ml. Toxicidad: >20 mcg/ ml. Velocidad
mx de infusin i.v.: 0,36 mg/ kg/ min 25 mg/
min. Ajustar dosis a las 12-24 h segn niveles.
Prepar: Infusin i.v.: Diluir amp en 100-500 mi
de SSF o G5^'o.
* Eli xi fi ln (Yamanouchi Spain)
sol 27 mg/ 5 mi (fras 250 ml)TLD 1,58
* Euf il i na Venosa (Nycomed Pharm)
amp 200 mg/ 10 mi (env 5) 3,12
* Hi st af i l in (Estedi)
* Pul meno (Artis Pharma)
Rctand capslibcontrol 200 mg (env 40)TLD 3,06
Retaid capslib control 350mg (env 40)TLD 4,14
* Teromol (Aldo Union)
Retardconp libcontrol 300mg(env40JTLD 4,21
* Tho Dur (Vegal Farm)
Retandcomp libcontrol 100mg (env 40)TLD 331
Rctandcomp libcontrol 200 mg (env40yiLD 334
Rctandcomp lib control 300mg (env 40JTLD 4,59
Theol ai r (Meda Farma)
Retaid conp libcontrol 175mg (env40)TLD 342
Rctandconp libcontrol 250 mg (env 40)T1D 46
& Theopl us (Pierre Fabr Ib)
comp lib prolong 300 mg (env 40)T1D 3,72
R03A2B Ot r os ant i asmt i cos
si st mi cos i ncl uyendo mont el uk ast
El ketotifeno es un antihistamnico H1
que se ha empleado como agente profilc
tico en el asma leve, sobre todo en nios.
Ejerce accin antialrgica por su efecto an
tihistamnico y por inhibir la liberacin de
mediadores inflamatorios. Necesita 4-12
sem para alcanzar algn efecto.
El montelukast y el zafirlukast son an
tagonistas especficos de los cisteinil-leuco-
trienos. Son eficaces en la profilaxis del
asma de esfuerzo y en la inhibicin de la
broncoconstriccin producida tanto por
alrgenos como por agentes inespecficos.
La administracin oral supone una ventaja
para enfermos con mala tcnica de inhala
cin. Hay que mantener el tratamiento un
periodo mnimo de 4-6 sem para evaluar
su eficacia en un paciente determinado. Se
emplean como frmacos controladores en
el asma persistente, asociados o no a otros
frmacos controladores. Tambin se uti
lizan en el asma persistente moderada y se
vera para disminuir las dosis de esferoides
inhalados.
El omalizumab es un anticuerpo mo-
noclonal IgGl que se une con alta afinidad
con las cadenas pesadas de la IgE. Su uso
queda reservado para pacientes con asma
alrgico persistente severo que no consi
guen un control adecuado de la enfer
medad con el tratamiento controlador es
tndar a dosis altas. La indicacin debe ser
estrictamente individualizada. La va de ad
ministracin es subcutnea. Su coste es
muy elevado.
El roflumilast es un inhibidor de la
fosfodiesterasa-4 (PDE4), de reciente intro
duccin, con accin antiinflamatoria siste-
mica y bronquial. Puede precisar de su
administracin continuada para obtenerse
efecto. Se emplea aadido a otros trata
mientos broncodilatadores. An no se co
noce su impacto sobre variables relevantes
como tasa de ingresos hospitalarios o su
pervivencia. Todava hay poca experiencia
de uso.
Ket ot i f eno
Ant i hi st amni co H1 de acci n prof i l ct i ca
ant i asmt i ca. Poco empl eado, ya que es
menos ef i caz que cromogl i cat o y nedocro-
mi l o y t arda vari as semanas en ej ercer su
efecto.
Indi c: Profilaxis del asma. Profilaxis de ri
nitis y dermatitis atpica asociadas a asma
bronquial.
Posol : Oral : 1 mg/ 12 h; administrar prefe
rentemente con comidas; si produce seda
cin, iniciar con 0,5 mg/ 12 h 1 mg/ 24
h al acostarse e ir aumentando hasta al
canzar la dosis plena en 5 das. Dosis
mx: 2 mg/ 12 h.
NIOS: 6 m-3 aos: 0,05 mg/ kg/ 12 h; >3 a:
igual que en adultos.
Ef ect 2os: Somnolencia (el ms frecuente).
Un 2% presenta vrtigo, sequedad de boca,
nuseas y cefaleas. Aumento de peso. Ver
Antihistamnicos H1 (pg. 969).
Precauc: Puede potenciar la toxicidad del
alcohol. Evitar conduccin y manejo de
maquinaria peligrosa.
IH: Evitar, ya que puede precipitar encefalopata
heptica.
en animales. No hay estudios en humanos. So
pesar ricsgo/ bcncficio. FDA: B.
L act: No hay datos disponibles. Sopesar riesgo/
beneficio.
SD: Dolor abdominal, confusin, agitacin, bradi-
o taquicardia, disnea, convulsiones, coma. Trata
miento sindrmico. Vigilar: funcin cardiorrcspi-
ratoria, alteraciones SNC.
* Zast en (Defiante Farmace)
Mepi rami na, t eof i l i nacet at o
(Mepi f i l i na)
Compl ej o de ant i hi st amni co H1 y xant i na
broncodi l at adora. La i donei dad de su uso
no est establ ecida.
I ndi c: A ntihistamnico H l . Broncodila
tador. Se ha empleado en el tratamiento
de bronquitis.
Posol : Oral : 75-300 mg/ 8 h.
I nyecci n i .m. o i .v. l ent a: 15-30 mg/ 8-12 h.
Inf usi n I.v.: 60 mg (4 amp) diluidas en 500
mi de SSF o G5%.
NIOS: Oral: Su uso no se considera en los
protocolos habituales. Lact: 3 mg/ kg/ da,
repartidos en 4 tomas. Nios 8 mg/ kg/
da, repartidos en 4 tomas. Parenteral: >5
a: I.v. lenta: 0,146 mg/ kg/ da repartidos en
2-3 dosis; dosis mxima: 0,6 mg/ kg/ da
i.m. 0,23 mg/ kg/ da i.v.
Equiv. gotas: got 20 mg/ ml: 1 mi - 20 got; 1got
=1 mg.
Ef ect 2os: Ver antihistamnicos H l (pg.
969) y teofilina (pg. 951).
Precauc: Pacientes >55 a, I CC, lesin mio-
crdica grave, HTA, enfermedad renal o
heptica, lcera pptica, glaucoma, hiper-
tiroidismo.
Cont r ai n: Alergia al frmaco, embarazo
(sobre todo durante el primer trimestre).
* Fl ui dasa (Teofarma SRL)
amp 15 mg/ 5 mi (env 10) 1,62
caps 150 mg (env 20) 7,48
sol 25 mg/ 5 mi (fras 250 mi) 4,04
Mont el ukast
Ant i asmt i co ant agoni st a de l eucot ri enos
acti vo por va oral . Posee ef ectos broncodi
l at adores adi ti vos con bet aadrenrgi cos y
cort i coi des. Habi t ual ment e bi en t ol erado y
de cmoda admi ni st raci n. Su uso permi t e
reduci r la dosi s de cort i coi des i nhal ados en
al gunos paci ent es con asma moderada a
severa, as como mej orar el cont rol en
casos que no responden sat isf actoriament e
a cort i coi des i nhal ados. Tambi n se ha em
pl eado en el t rat ami ent o de f ondo del asma
i nduci do por ej erci ci o, y en el asma leve
cuando no es aconsej abl e ut i l i zar cort i
coi des Inhal.
Indi c: Tratamiento sintomtico crnico del
asma leve a moderado, como tratamiento
aadido a corticoides inhalados + (i-adre-
nrgicos a demanda cuando con stos no
se obtiene un control suficiente, o se
quiere disminuir la dosis de corticoides
inhal. Tambin puede mejorar los sn
tomas de la rinitis alrgica estacional en
asmticos.
Posol : Oral : 10 mg/ 24 h al acostarse.
NIOS: Oral: 2-6 a: 4 mg/ 24 h al acostarse.
Los comp masticables deben administrarse
1-2 h despus de las comidas. 6-14 a: 5
mg/ 24 h al acostarse.
Ef ect 2os: Cefalea; dolor abdominal, dia
rrea; rubefaccin; agitacin, hostilidad o
comportamiento agresivo, ansiedad, depre
sin, alteraciones del sueo, insomnio,
alucinaciones, irritabilidad, inquietud, so
nambulismo, ideacin suicida, suicidio;
temblor, mareos. Rar os: fiebre, astenia,
erupcin.
Pr ecauc: No emplear en reagudizaciones
del asma bronquial. El tratamiento con
junto con fenobarbital, fenitona, rifampi-
cina puede reducir los niveles de monte
lukast.
Si t uac. espec.: Gest : Atraviesa la barrera pa-
centaria. No hay estudios adecuados. Utilizar
slo en caso de absoluta necesidad, cuando no
hay alternativas ms seguras.
Lact: Se excreta con la leche en los animales. Uti
lizar slo en caso de absoluta necesidad, cuando
no hay alternativas ms seguras.
Cont r ai n: Nios <2 a, alergia al frmaco.
* Singulair (MS&D)
Omal i zumab
Ant i cuerpo monocl onal humani zado recom
bi nant e IgGl kappa que se une a la IgE. for
mando un compl ej o que reduce la canti dad
de IgE li bre di sponi bl e para unirse a sus re
cept ores especf icos y desencadenar la res
puest a al rgi ca. Se reserva para casos de
asma severa persi st ent e medi ada por IgE
resi st ent e a ot ras t erapi as. Poca expe
riencia de uso. Precio el evado.
Indi c: Como terapia adicional en adultos y
nios >6 a con asma alrgica grave persis
tente mediada por IgE que presentan: (1)
test cutneo positivo o reactividad in vitro
a aeroalergenos perenne, y (2) funcin
pulmonar reducida (FEV1 <80%), y (3)
sntomas frecuentes durante el da o des
pertares por la noche, y (4) mltiples exa
cerbaciones asmticas graves documen
tadas a pesar de utilizar corticoides
inhalados a dosis altas diariamente ms
un agonista inhalado de larga duracin.
No indicado para tratar crisis asmticas.
Posol : S.c. (del toi des, o musl o como al terna
t iva): Administrar por personal sanitario
entrenado: 75-600 mg/ 2-4 sem segn los
niveles de IgE y el peso del enfermo (ver
Tabla R.7). Repartir las dosis >150 mg en
dos sitios de inyeccin. La dosis se deter
minar segn la IgE basal prctratamiento,
pero se ir ajustando al peso siempre que
haya variaciones ponderales. Reevaluar
efectividad a las 16 sem; la decisin de
continuar el tratamiento se basar en la
existencia de una mejora clnica notable.
Si se suspende el tratamiento durante >1
a, volver a determinar IgE para determinar
dosis. Dosis mx: 600 mg/ 2 sem.
NIOS: <6 a: No hay experiencia (evitar). >6
a: Ver Tabla R.7.
Prepar: Rcc de forma cuidadosa, segn instruc
ciones del prospecto, el nmero de viales que co
rrespondan a la dosis establecida (atencin: el
polvo puede tardar hasta 20 min o ms en disol
versecompletamente).
Ef ect 2os: Frecuentes (>1%): reacciones lo
cales en el lugar de inyeccin (prurito,
dolor, eritema, y tumefaccin), cefalea, in
feccin respiratoria, sinusitis, faringitis, ar-
tralgia. Poco f recuent es (0,1-1%): mareo,
somnolencia, parestesia, sncope, farin
gitis, tos, broncoespasmo alrgico; nu
seas, diarrea, dispepsia; urticaria, rash,
prurito, fotosensibilidad; aumento de
peso, fatiga, brazos hinchados, cuadro seu-
dogripal, hipotensin postural. Raras
(<0,1%): anafilaxia, edema larngeo, angio-
edema, parasitosis, trombopenia. Aumenta
el riesgo de aparicin de algunas neopla-
sias.
Precauc: Si la IgE basal en adultos y ado
lescentes >12 a es <76 Ul/ ml y en nios
(6-12 a) es <200 Ul/ ml, asegurarse de que
el paciente presenta una RAST al alrgeno
inequvoca antes del tratamiento. Tener
preparada medicacin para tratar anafi-
laxia y advertir al paciente de los riesgos
de la misma. Administrar bajo supervisin
mdica y controlar al paciente durante 2 h
despus de cada dosis. Instruirle sobre los
sntomas de la anafilaxia. No se ha estu
diado en pacientes con hipergammaglobu-
linemia E, aspergilosis broncopulmonar
alrgica, enfermedades autoinmunes, insu
ficiencia renal e insuficiencia heptica.
Precaucin en diabetes, malabsorcin de
glucosa o galactosa, intolerancia a fruc
tosa, deficiencia de sacarosa-maltasa (con
tenido en sacarosa). Evitar conduccin o
Si t uac. espec.: IR, IH: No hay datos. No hay
recomcndaciones especficas (precaucin).
Gest: No hay experiencia. Atraviesa la barrera
placcntaria. Descenso de plaquetas en modelos
animales. Evitar o sopesar beneficio/ riesgo.
FDA: B.
L act: No hay experiencia. Se excreta en leche ma
terna en modelos animales. Evitar lactancia.
I nteracc: Poca experiencia. No se han observado
interacciones con los medicamentos empleados
habitualmcnte en asma.
SD: No se ha descrito. No se ha establecido la
dosis mx.
Cont rai n: Alergia al compuesto. Broncoes
pasmo agudo. Status asmtico.
* Xol al r (Novartis Farm)
vial 150 mg (env 1) DH 436,99
Rof l umi l ast
Es un inhibidor de la fosfodiesterasa-4
(PDE4) de reciente introduccin. Disminuye
la formacin de AMPc. el cual juega un rele
vante papel en la regulacin de la inflama
cin y en la patogenia del EPOC. Ejerce ac
cin antiinflamatoria sistmica y pulmonar.
Puede precisar de su administracin conti
nuada para obtenerse efecto. Comparado
con placebo mejora variables espirom-
tricas y disminuye la tasa de exacerba
ciones. Se emplea aadido a otros trata
mi entos broncodi l atadores. An se
desconoce su impacto sobre variables rele
vantes como tasa de ingresos hospitalarios
o supervivencia. Poca experiencia de uso.
Indie: Tratamiento de mantenimiento de la
EPOC grave (VEMS post-broncodilatador
<50% del normal) asociada a bronquitis
crnica en adultos con exacerbaciones fre
cuentes, como terapia adicional a un trata
miento broncodilatador.
Posol : Oral : 500 mcg/ 24 h, con agua, con
o sin alimentos. Puede ser necesario to
marlo durante varias semanas para ob
tener efecto.
en <18 a.
Ef ect 2os: Frecuentes: Prdida de peso y
apetito; insomnio; cefalea; diarrea, nu
seas, dolor abdominal. Poco f recuent es:
Ansiedad; temblor, vrtigo, mareos; palpi
taciones; vmitos, reflujo gastroesofgico,
dispepsia; erupcin; espasmos musculares
y debilidad, mialgia, dolor de espalda; ma
lestar, astenia. Raros: Ginecomastia; depre
Tabl a R.7. Dosis de Xolair (omal izumab) (mg/ dosis) administ rada cada 2-4 sem, segn peso
corporal y niveles plasmti cos de IgE basal (Ul / ml). (Fuent e: Ficha Tcni ca EMEA, 2010).
ADMINISTRACIN CADA 4 SEMANAS
IgE basal Peso corporal (kg)
(Ul/ml) >20-25 >25-30 >3040 >40-50 >50-60 >60-70 >70-80 >80-90 >90-125 >125-150
>30-100 75 75 75 150 150 150 150 150 300 300
>100-200 150 150 150 300 300 300 300 300
>200-300 150 150 225 300 300
>300-400 225 225 300
>400-500 225 300 Administracin cada 2 semanas.
>500-600 300 300
>600-700 300
ADMINISTRACIN CADA 2 SMANAS
IgE basal Peso corporal (kg)
(Ul/ml) >20-25 >25-30 >30-40 >40-50 >50-60 >60-70 >70-80 >80-90 >90-125 >125-150
30-100
>100-200 Administracin cada 4 semanas. 225 300
>200-300 225 225 225 300 375
>300-400 225 225 225 300 300 450 525
>400-500 225 225 300 300 375 375 525 600
>500-600 225 300 300 375 450 450 600
>600-700 225 225 300 375 450 450 525
>700-800 225 225 300 375 450 450 525 600
>800-900 225 225 300 375 450 525 600
>900-1000 225 300 375 450 525 600
> 1000-1100
> 1100-1200
225
300
300
300
375
450
450
525
600
600
No administrar.
No se dispone de datos para
recomendacin de dosis.
>1200-1300 300 375 450 525
>1300-1500 300 375 525 600
sin, nerviosismo; disgeusia; infeccin del
tracto respiratorio (excluida neumona);
hematoquezia, estreimiento; aumento de
GGT y AST; urticaria; elevacin de CK.
Precauc: No emplear como medicamento
de rescate. Pesar regularmente, especial
mente en pacientes con peso inferior al
normal; si aparece prdida de peso clnica
mente relevante no explicada, suspender el
tratamiento. No usar en pacientes con en
fermedades inmunolgicas graves como
infeccin por VI H , esclerosis mltiple,
LES o leucoencefalopata multifocal pro
gresiva, enfermedades infecciosas agudas y
graves, pacientes oncolgicos (excepto los
pacientes con carcinoma de clulas ba-
sales) o pacientes tratados con inmunosu-
presores (p. ej.: metotrexato, azatioprina,
infliximab, etanercept, o corticoides orales
tomados durante un tiempo prolongado;
exceptuando los corticosteroides sist-
micos de accin corta) por falta de expe
riencia. Experiencia limitada en pacientes
con infecciones latentes como tubercu
losis, herpes y herpes zoster. No recomen
dado en pacientes con I CC (grados 3 y 4
de NYHA) por falta de datos. Sopesar ries
go-beneficio en pacientes con trastornos
psiquitricos y evitar su uso en caso de
antecedentes de depresin asociada a ideas
o comportamiento suicida. No existen
datos clnicos que respalden el tratamiento
concomitante con teofilina en terapia de
mantenimiento: evitar su uso conjunto.
Contiene lactosa.
dosis.
IH: I H leve (Child-Pugh A): no se dispone de
datos suficientes (precaucin). IH moderada-
grave (Child-Pugh B-C): contraindicado.
hay datos en humanos. No usar durante el emba
razo.
Genotox: No usar en mujeres que no empleen
medidas anticonceptivas eficaces durante el trata
miento.
Lact: Se excreta en leche en animales. No usar.
I nteracc: El uso concomitante de fluvoxamina
(inhibidor del CYP1A2), o enoxacina o cimeti-
dina (inhibidores duales del CYP3A4/ 1A2) puede
incrementar la exposicin del rottumilast y favo
recer intolerancia persistente: reevaluar el trata
miento. La administracin de inductores po
tentes del citocromo P450 (p. ej. fenobarbital,
carbamazepina, fenitona) pueden reducir la efi
cacia teraputica de rofiumilast.
SD: Dolor de cabeza, trastornos g-i, vrtigo, palpi
taciones, aturdimiento, sudores e hipotensin.
Tratamiento: Medidas de soporte. Presenta una
alta unin a protenas, por lo que la hemodilisis
no secree que sea eficaz (se desconoce si es diali-
zable mediante dilisis peritoneal).
ciencia heptica moderada o grave.
* Daxas (Nycomed)
comp recub 500 mcg (env 30)
comp recub 500 mcg (env 90)
Zaf i rl ukast
Ant i asmt i co ant agoni st a de l eucot ri enos
simi l ar a mont el ukast. Posee ef ectos bron
codi l at adores adi t i vos con bet aadrenr-
gi cos y corti coi des. Habi t ual ment e bi en t o
lerado y de cmoda admi ni st raci n. Papel
en la terapi a del asma an no bi en establ e
ci do -en la act ual i dad se consi dera de
t ercer escal n-. Poca experi enci a de uso.
Indi c: Ver montelukast.
Posol : Oral: 20 mg/ 12 h, tomado 1 h antes
2 h despus de una comida.
NIOS: >12 a: igual dosis que en adulto.
Ef ect 2os: Cefalea, nuseas, vmitos, dis
pepsia, dolor abdominal, diarrea. Raros:
fiebre, astenia, somnolencia, erupcin o
angioedema, mareos, vrtigo, depresin,
insomnio, elevacin de transaminasas
(sobre todo ALT, de forma dosis-depen
diente) y hepatotoxicidad. Muy raro:
agranulocitosis. Tambin se le ha asociado
con la aparicin de vasculitis granuloma-
tosa de Churg-Strauss.
Precauc: No emplear para revertir bron-
cospasmo en episodio agudo. Vigilar fun
cin heptica y suspender ante cualquier
alteracin. Puede aumentar el riesgo de in
feccin.
Si t uac. espec.: IR: No parece precisar ajuste
de dosis en IR leve. IR moderada a severa: no
hay datos (precaucin).
IH: Contraindicado en pacientes con alteracin
heptica, incluyendo cirrosis heptica.
Gest, Lact: Evitar (falta deexperiencia). FDA: B.
I nteracc: El AAS y el tabaco aumentan la con
centracin dezafirlukast; sta disminuyecon ter-
fenadina, critromicina o teofilina; el zafirlukast
aumenta los niveles dewarfarina (evitar uso con
junto o ajustar dosis en anticoagulacin oral).
Cont rai n: Nios <12 a, lactancia. Altera
cin heptica, incluyendo cirrosis hep
tica.
* Accol at e (AstraZeneca)
* Aeroni x (AstraZeneca)
* Ol moran (AstraZeneca)
R03B Asoci aci ones
ant i asmt i cas
Son asociaciones que no aportan ninguna ventaja
sobre los compuestos administrados individual
mente, aunque pueden mejorar el cumplimiento
teraputico. Su principal inconveniente es que no
sepueden ajustar las dosis por separado e impiden
la administracin secuencial (para que el agonista
fi ayude a penetrar a los siguientes). Sin embargo,
en algunos pacientes con asma bronquial en fase
estable puede ser preferible el uso de asociaciones
fijas de glucocorticoide ms broncodilatador de
accin larga con el fin de evitar la monoterapia
por error, o encubierta, con broncodilatador ni
camente, que se desaconseja como tratamiento de
fondo en el asma.
Indic: Las asociaciones a dosis fijas de un fl2 ago
nista y un corticoide inhalado se emplean en el
tratamiento en fase estable del asma bronquial y
la EPOC.
Asoci aci ones de broncodi l at adores
y ant i ant l l nf l amat ori os
Anasma Accuhal er (Alter)
Accuhaler por alveol: 50/ 100" (salmeterol 50 mcg,
propionato de fluticasona 100 mcg); 50/ 250
(salmeterol 50 mcg, propionato de fluticasona
250 mcg); 50/ 500 (salmeterol 50 mcg, propio-
nato de fluticasona 500 mcg), (lactosa).
Indic: Tratamiento del asma bronquial (ver salme-
terol y fluticasona). EPOC severa con exacerba
ciones repetidas, cuando persisten sntomas signi
ficativos a pesar de tratamiento broncodilatador
regular.
Posol: Inhal: 1inh 50/ 100", 50/ 250 50/ 500
cada 12h.
NIOS: 4-12 a: 1inh 50/ 100 cada 12 h.
Efect 2os, Precauc, Contrain: Ver salmeterol y
fluticasona.
* polv inh 50/ 100 mcg (60 dosis) 45,86
* polv inh 50/ 500mcg (60 dosis) 83,03
Anasma Inhalador (Alter)
Inhal, por Inh: 25/ 50 (salmeterol 25 mcg, propio-
nato de fluticasona 50 mcg); "25/ 125 (salme-
terol 25 mcg, propionato de fluticasona 125
mcg); 25/ 250 (salmeterol 25 mcg, propionato
de fluticasona 250 mcg).
Indic: Tratamiento del asma bronquial (ver salme-
terol y fluticasona).
Posol: inhal: 2 inh 25/ 50, 25/ 125 25/ 250
cada 12 h.
fluticasona.
* aeros 25/ 125 mcg/ puls (120 dosis) 59,98
But osol (Aldo Union)
Nebulizad, por u: dipropionato de beclomctasona
50 mcg, salbutamol 01g.
Posol: inhal: 1-2 inhal/ 6 h.
Efect 2os, Precauc, Contrain: Ver beclomcta
sona y salbutamol.
* aeros 100/ 50mcg 200 dosis (env 1) 5,17
Formodual (Chiesi Espaa)
Inhal, por inh: 100/ 6 (dipropionato de bcclometa-
sona partculas extrafinas 100 mcg, fumarato de
formoterol dihidrato 6 mcg).
n ota: Contienedipropionato debeclometasona en part
culas extrafinas, de mayor potencia que la formulada en
partculas no extrafinas. Equivalencia: 100 mcg de for
mulacin en partculas extrafinas equiv. a 250 mcg de
formulacin en partculas no extrafinas (tenerlo en
cuentaparaladosificacin).
Indic: Tratamiento habitual del asma bronquial
cuando la administracin de una combinacin
de corticoide y agonista | J2de accin prolongada
por via inhalatoria sea apropiada: pacientes insu
ficientemente controlados con corticoides inhal
combinados con agonistas (32 de accin corta
inhal a demanda, o en pacientes adecuada
mente controlados con corticoides inhal y ago
nistas P2 de accin prolongada. No debe em
plearse para el tratamiento de ataques agudos de
asma.
Posol: Inhal: 1-2 inh/ 12 h; dosis mx: 4 inh/ da.
NIOS: No hay experiencia en <18 a (evitar).
Efect 2os, Precauc, Contrain: Ver beclomcta
sona y formoterol.
* aeros 100/ 6mcg (120 dosis) 51,52
Fost er (Chiesi Espaa)
Inhal, por Inh: 100/ 6 (dipropionato de beclomcta
sona partculas extrafinas 100 mcg, fumarato de
formoterol dihidrato 6 mcg).
n ota: Contienedipropionato debeclometavonaen part
culas extrafinas, de mayor potencia que la formulada en
partculas no extrafinas. Equivalencia: 100 mcg de for
mulacin en partculas extrafinas equiv. a 250 mcg de
formulacin en partculas no extrafinas (tenerlo en
cuentaparaladosificacin).
Indic: Tratamiento habitual del asma bronquial
cuando la administracin de una combinacin de
corticoide y agonista (52 de accin prolongada
por via inhalatoria sea apropiada: pacientes insu
ficientemente controlados con corticoides inhal
combinados con agonistas 2 de accin corta
inhal ademanda, o en pacientes adecuadamente
controlados con corticoides inhal y agonistas P2
de accin prolongada. No debe emplearse para el
tratamiento de ataques agudos de asma.
Posol: Inhal: 1-2 inh/ 12 h; dosis mx: 4 inh/ da.
NIOS: No hay experiencia en <18 a (evitar).
Efect 2os, Precauc, Contrain: Ver beclometa-
sona y formoterol.
* aeros 100/ 6 mcg (120 dosis) 51,52
Frenal Composi t um (Sigma Tau)
Cps para inhal, por u: cromoglicato disdico 20
mg, sulfato de isoprenalina Ol mg, (lactosa).
Posol: Inhal: 1-4 cps inhal/ da (mx: 6 cps/ da).
Efect 2os, Precauc, Contrain: Ver cromoglicato
e isoprenalina (isoprotcrcnol).
* caps s/ inhal (env 30) TLD 2,90
Inal aduo Accuhal er (Faes)
Accuhaler por alveol: 50/ 100 (salmeterol 50 mcg,
Indic: Tratamiento del asma bronquial (ver salme
regular.
Posol: Inhal: 1inh 50/ 100, 50/ 250 50/ 500
cada 12 h.
NIOS: 4-12 a: 1inh 50/ 100 cada 12 h.
fluticasona.
I nal aduo Inhal ador (Faes)
Inhal, por inh: 25/ 50 (salmeterol 25 mcg, propio-
nato de fluticasona 50 mcg); 25/ 125 (salme
Posol: Inhal: 2 inh 25/ 50, 25/ 125 25/ 250
cada 12 h.
NIOS: 4-12 a: 2 inh 25/ 50 cada 12 h.
fluticasona.
Pl usvent (Almirall Prodes)
Inhal, por Inh: 25/ 50 (salmeterol 25 mcg, propio-
Posol: Inhal: 2 inh 25/ 50, 25/ 125 25/ 250
cada 12 h.
fluticasona.
Pl usvent Accuhal er (Almirall Prodes)
Accuhaler por alveol: 50/ 100 (salmeterol 50 mcg,
Indie: Tratamiento del asma bronquial (ver salme
regular.
Posol: Inhal: 1inh 50/ 100, 50/ 250 50/ 500
cada 12 h.
NIOS: 4-12 a: 1inh 50/ 100 cada 12 h.
fluticasona.
Ri l ast Tur buhal er (Esteve)
TUrbuhaler, por inhal: Ftc 320/ 9 (budesnida 320
mcg, fumarato de formoterol 9 mcg); 160/ 4,5
(budesnida 160 mcg, fumarato de formoterol
45 mcg); 80/ 4,5 (budcsnida 80 mcg, fuma-
rato de formoterol 45 mcg).
Indic: Tratamiento del asma bronquial (ver for-
moterol y budcsnida). EPOC severa con exacer
baciones repetidas, cuando persisten sntomas
significativos a pesar de tratamiento de manteni
miento con broncodilatadores de accin larga.
Posol: Adultos y nios >12 a: Inhal: 1-2 inhal
80/ 4,5 160/ 4.5" 1 inhal Fte 320/ 9 cada
12 h; una vez controlados sntomas, intentar re
ducir a 1-2 inhal/ 24 h 1 inhal Fte 320/ 9/ 24
h.
Efect 2os, Precauc, Contrain: Ver formoterol y
budesnida.
* 160/ 4.5 polv inh 160/ 4,5mcg(cm-120dos) 64.72
* 32Q/ 9 Fortepolv inh 320/ 9mcg(env 60dos) 64,72
* 80/ 4,5" polv inh 80/ 4,5mcg (env 120dos) 51,39
S e r e t i d e (Glaxo SmithK)
Inhal, por inh: 25/ 50" (salmeterol 25 mcg, propio-
Posol: Inhal: 2 inh 25/ 50, 25/ 125 25/ 250
cada 12h.
fluticasona.
* aeros 25/ 125mcg/ puls (120 dosis) 59,98
* aeros 25/ 250 mc&'puls (120 dosis) 81,38
Seret i de Accuhal er (Glaxo SmithK)
Accuhal por alvolo: 50/ 100: salmeterol 50 mcg,
propionato de fluticasona 100 mcg; 50/ 250:
salmeterol 50 mcg, propionato de fluticasona
250 mcg; 50/ 500: salmeterol 50 mcg, propio-
nato de fluticasona 500 mcg.
Indic: Tratamiento del asma bronquial. EPOC se
vera con exacerbaciones repetidas, cuando per
sisten sntomas significativos a pesar de trata
miento broncodilatador regular.
Posol: Inhal: 1 inhal 50/ 100", 50/ 250
50/ 500 cada 12 h.
NIOS: 4-12 a: 1 inhal 50/ 100 cada 12 h; >12 a:
igual que adultos.
fluticasona.
* polv inh 50/ 500mcg (60 dosis) 83,03
S y m b i c o r t Tu r b u h a l e r (AstraZeneca)
Turbuhaler. por inhal: Fte 320/ 9 (budesnida 320
mcg, fumara to de formoterol 9 mcg); 160/ 45
(budesnida 160 mcg, fumarato de formoterol
45 mcg); 80/ 45" (budesnida 80 mcg, fuma-
rato de formoterol 45 mcg).
Indic: Tratamiento del asma bronquial (ver for
moterol y budcsnida). EPOC severa con exacer
baciones repetidas, cuando persisten sntomas
significativos a pesar de tratamiento de manteni
miento con broncodilatadores de accin larga
(preparados 160/ 4,5 y Forte 320/ 9).
Posol: Inhal: Asma: 80/ 4,5 160/ 4,5": 1-2
inhal 2 veces/ da, con un mx de 4 inhal 2
veces/ da; Forte 320/ 9: 1inhal 2 veces/ da, con
un mx de 2 inhal 2 veces/ da. Intentar reducir
dosis una vez controlados los sntomas.
EPOC: 160/ 4,5 2 inhal 2 veces/ da; Forte
320/ 9: 1inhal 2 veces/ da.
NIOS: Inhal: Asma bronquial: (a) 6-11 a: 80/ 4,5:
2 inhal 2 veces/ da. (b) 12-17 a: 80/ 4,5 6
160/ 4,5: 1-2 inhal 2 veces/ da; Forte 320/ 9: 1
inhal 2 veces/ da. Intentar reducir dosis una vez
controlados los sntomas.
Efect 2os, Precauc, Contrain: Ver formoterol y
budesnida.
* 160/ 4,5" polv inh 160/ 4,5mcg (env 120dos) 64,72
* 320/ 9" Fortepdv inh 32Q/ 9incg (env 60 dos) 64,72
* 80/ 4,5 poh' inh 80/ 4,5mcg (env 120dos) 5139
Ot ras asoci aci ones ant i asmt i cas
Bronsal (UCB Phar ma)
Iny, por u: monohidrgenfosfato sdico de betame-
tasona 2 mg, diprofilina 250 mg, guaifenesina
200 mg.
Posol: l.m. profunda: 1amp/ 12-24 h.
Efect 2os, Precauc, Contrain: Ver corticoides,
teofilina y mucolticos.
($) amp (env 5) 9,91
Terbasmi n Expect orant e (Em )
Sol oral, por 5 mi: guaifensina 666 mg, sulfato de
terbutalina 15 mg, (sacarosa).
Posol: Oral: 10-15 ml/ 8-12 h.
NIOS: Oral: se ha empleado a dosis de 0,25 mi/
kg/ 8 h.
Efect 2os, Precauc, Contrain: Ver terbutalina y
guaifenesina.
($) sol (fras 180 mi) 5,60
R04 Revul si vos y
bal smi cos per cut neos
Indic: Se han empleado en infecciones de vas res
piratorias altas, aunque su utilidad teraputica
no ha sido demostrada y no estn desprovistos
de efectos adversos (sobre todo en nios).
Posol: Suelen aplicarse sobre cuello, pecho y es
palda con una suave friccin, o aadirse a agua
hirviendo para inhalar sus vapores.
Efect 2os: Ocasionalmente erupcin, hipersensi-
bilidad. Raramente (ms en nios): confusin,
euforia, nistagmo, apnea, hipotensin.
Precauc: Evitar contacto con mucosas.
Contrain: Alergia al compuesto. Nios <2 a.
Vi ck s Vaporub (Vi ck s)
Pom, p o r 1 0 0 g: alcanfor 5 g, esenc de Ccdrus dco-
dora 075 g, nuez moscada 075 g, trementina
(p/ p) 5 g, mentol 275 g, esenc de eucalipto 1*5
g, timol 025 g, vaselina 84 g.
S pom (tub 50 g) 5,25
R05 Ant i gr i pal es y
ant i t usgenos
R05A1 Asoci aci ones ant i gri pal es
con anal gsi cos
Este grupo est constituido por asociaciones en
diversas combinaciones de analgsicos, simpatico-
R05 ANTIGRIPALES Y ANTITUSGENOS 959
mimcticos, metilxantinas broncodilatadoras, anti-
histamnicos H l, antitusgenos, expectorantes, etc.
No aportan ventajas con respecto a los compo
nentes administrados individualmente.
Indic: Se han empleado en el tratamiento sinto
mtico de las infecciones respiratorias de vas
altas.
Efect 2os, Precauc, Contrain: Consultar la com
posicin de cada asociacin para evaluar el perfil
potencial de efectos adversos, especialmente en
nios. Precaucin en diabticos con los prepa
rados que contienen sacarosa.
Asoc. ant i gri pal es con paracet amol
si n ant i t usi vo
Al er gi cal Expect Jarabe (Juvent us)
Jrbe, p o r 5 mi: maleato de clorfenamina 25 mg, di
profilina 25 mg, guaifenesina 100 mg, parace
tamol 100 mg, (alcohol etlico).
Posol: Oral: 2 cuchtas (10 ml)/ 6-8 h.
S jrbe (fras 150mi) 5,39
Ant i cat ar r al Edi gen (Edi gen)
Sobr, por u: maleato de clorfenamina 4 mg, clorhi
drato de fenilefrina 10 mg, paracetamol 500 mg,
(sacarosa), (amarillo limn).
$ sobr (env 20) 8,21
Bi sol gri p (Boehr i nger I ngel )
So b r , p o r u: maleato de clorfenamina 2 mg, clorhi
(sacarosa), (sacarina).
Forte: maleato de clorfenamina 4 mg, clorhi
drato de fenilefrina 10 mg, paracetamol 1.000
mg, (sacarina), (sacarosa), (ciclamato).
Posol: Oral: 1 sobr/ 6-8 h; mx 4 g de parace-
tamol/ da.
S Forte sobr (env 10) 6,95
Cal magri p (Perez Gi menez)
C o mp r lm , p o r u: cido ascrbico 25 mg, cafena 25
mg, maleato de clorfenamina 4 mg, paracetamol
350 mg.
S o b r . p o r u: cafena 25 mg, maleato de clorfena
mina 4 mg, paracetamol 650 mg, (sacarina), (sa
carosa), (ciclamato).
Posol: Oral: 1-2comp 1sobr/ 6-8 h.
$ Ftesobr polv sol oral (env 10) 5,50
Cor t af r i ol Compl ex (Sanofi Aventis)
Comprim, por u: maleato de clorfenamina 2 mg,
paracetamol 500 mg, sulfato de pseudoefedrina
30 mg.
Enf ri est op (Gayoso)
Sobr sol. por u: paracetamol 650 mg, maleato de
clorfenamina 4 mg, clorhidrato de fenilefrina 10
mg, (sacarosa).
$ sobr sol (env 10) 5,20
Fl ui muci l Compl ex (Zambn)
Comprimeferv, por u: paracetamol 500 mg, acetil-
cistena 200 mg, (aspartamo), (sorbitol).
Posol: Oral: 1comp eferv/ 8-12 h, mx 3 comp/ da
(600 mg acetilcistena/ da).
NIOS: Oral: 12 a: No usar. >12 a: Igual que
adultos.
$ comp eferv 500/ 200 mg (env 16) 5,35
Fri algi na (Ur i a ch Aq u i l O TC)
Sobr, por u: paracetamol 650 mg. maleato de clor
fenamina 4 mg, clorhidrato de fenilefrina 10 mg,
(sacarosa).
$ sobr (env 10) 4,90
Fri col d (Far l i ne)
Sobr, por u: paracetamol 650 mg, clorhidrato de fe
nilefrina 10 mg, maleato de clorfenamina 4 mg,
(sacarina), (sacarosa), (ciclamato).
NIOS: No hay experiencia en <12 a (contrainid-
cado).
$ sobr (env 10) 5,35
Gel ogri p (Gelos)
Sobr. por u: paracetamol 650 mg, maleato de clor
fenamina 4 mg, clorhidrato de fenilefrina 10mg,
(sacarosa).
l i vi co (Mer ck )
Comprim, por u: maleato de bromfeniramina 3 mg,
cafena 30 mg, paracetamol 325 mg.
Sobr, por u: maleato de bromfeniramina 3 mg, ca
fena 30 mg, paracetamol 500 mg.
Posol: Oral: 1-2comp o sobr/ 8 h.
$ sobr (env 12) 5,95
Cof i gri p (Gener i f ar ma) Laf or (Act avi s Spai n)
S o b r , p o r u: paracetamol 650 mg, cafeina 25 mg, S o b r , p o r u: paracetamol 650 mg, cafeina 25 mg,
maleato de clorfenamina 4 mg (sacarina), (saca
rosa), (ciclamato).
NIOS: No hay experiencia en <14 a (contraindi
cado).
Cor t af r i ol C (Sanof i Avent i s)
So b r , p o r u: cido ascrbico 250 mg, paracetamol
500 mg, sulfato de pseudoefedrina 30 mg.
Posol: Oral: 1sobr/ 6 h.
$ sobr (env 12) 5,93
maleato de clorfenamina 4 mg, (sacarosa), (saca
rina), (ciclamato).
Posol: Oral: 1sobr/ 6-8 h, mx 4 sobr/ da.
NIOS: Oral: <14 a: No usar. >14 a: Igual que
adultos.
$ sobr polv sol oral (env 10) 6,01
Mi nt ayax (Reddy Phar ma I b)
S o b r , p o r u: paracetamol 650 mg, clorhidrato de fe
Posol: Oral: 1sobr/ 8 h.
NIOS: No hay cxpcricncia en <12 a (contraindi
cado).
$ sobr (env 10) 6,00
Novag Gri p Feni l ef ri na (Novag)
Sobr, por u: paracetamol 650 mg, clorhidrato de fe
(sacarina), (sacarosa), (ciclamato); Forte: parace
tamol 1.000 mg, clorhidrato de fenilefrina 10
mg, maleato de clorfenamina 4 mg, (sacarina),
(sacarosa), (ciclamato).
Posol: Oral: 1sobr normal o Fortc/ 6-8 h; mx 6
sobr normal o 4 sobr Forte/ da.
NIOS: Oral: <12 a: No emplear. 12-18a: normal:
1 sobr/ 6-8 h (no usar el preparado Forte).
$ Fortesobr (env 10) 6,95
$ sobr (env 10) 5,50
Novag Gri p Pseudoef edri na (Novag)
Comprim, por u: paracetamol 500 mg, clorhidrato
de pseudoefedrina 30 mg, maleato de clorfena
mina 4 mg.
Posol: Oral: 1comp/ 6-8 h; mx 6 comp/ da.
NIOS: Oral: <12 a: No emplear. >12 a: Igual que
adultos.
Okal gri p (Puerto Galiano)
Sobr, por u: paracetamol 1g, clorhidrato de fenile
frina 10 mg, maleato de clorfenamina 4 mg, (sa
carosa), (sacarina), (ciclamato).
Posol: Oral: 1sobr/ 6-8 h, mx. 4 sobr/ dia.
NIOS: <18 a: No recomendado.
Pharmagri p (Cinfa)
drato de fenilefrina 10 mg, paracctamol 650 mg,
(sacarosa), (aspartamo).
Cps, por u: maleato de clorfenamina 4 mg, clorhi
drato de fenilefrina 10mg, paracetamol 500 mg.
Posol: Oral: 1sobr 1cps/ 6-8h.
$ sobr (env 10) 5,65
Pharmagri p Do (Cinfa)
Sobr, por u: 1000/ 10 mg: paracctamol 1.000 mg,
fenilefrina 10mg, (aspartamo); 650/ 8,2 mg: pa
racetamol 650 mg, fenilefrina 82 mg, (aspar-
tamo).
Posol: Oral: 1000/ 10: 1 sobr/ 8 h (mx 4 sobr/
da); 650/ 8,2: 1sobr/ 6 h (mx 6 sobr/ dia).
NIOS; 12-18 a: 650/ 8,2: 1sobr/ 6 h (mx 5 sobr/
da).
$ sobr 1000/ 10mg (env 10) 6,95
S sobr 650/ 8,2 mg (env 10) 5,95
Pl i vamol (Arafarma Group)
(sacarosa).
Posol: Oral: 1sobr 1cps/ 6-8 h.
$ sobr 500 mg (env 10) 4,80
Serragrp (Serra Pamies)
drato de fenilefrina 10 mg, paracctamol 650 mg,
Vi nci gri p (Sal vat )
Cps, por u: maleato de clorfenamina 4 mg, clorhi
drato de pseudoefedrina 30 mg, paracetamol 500
mg.
Sobr, por u: Granul (maleato de clorfenamina 4
mg, clorhidrato de pseudoefedrina 30 mg, para
cetamol 500 mg, (manitol), (E-104)); Forte (ma
leato de clorfenamina 4 mg, clorhidrato de pseu
doefedrina 30 mg, paracctamol 650 mg (E-104)).
Posol: Oral: 1sobr 1cps/ 6 h.
S Forte granul sol sobr Cacao (env 10) 5,32
$ Forte granul sol sobr Naranja (env 10) 5,32
S Norm sobr granul (env 10) 4,95
viralkey (Inkeysa)
drato de fenilefrina 10 mg, paracetamol 1 g, (sa
carosa).
Posol: Oral: 1sobr/ 6-8 h; mx: 4 sobr/ dia.
$ sobr (env 10) 6,95
Asoc. ant i gri pal es con paracet amol
+ ant t usl vo
Ci nf at os Compl ex (Ci n f a )
Susp, por 5 mi: bromhidrato de dextrometorfano
10 mg, clorhidrato de pseudoefedrina 30 mg, pa
racctamol 250 mg.
Posol: Susp: 1 cuchta/ 6-8 h mx (por contenido
en pseudoefedrina).
$ susp (fras 125 mi) 4,75
Frenadol (Mcn ei l Consumer )
Comp eferv, por u: maleato de clorfenamina 2 mg,
bromhidrato de dextrometorfano 15 mg, paracc
tamol 500 mg, (sacarosa).
Sobr, por u: maleato de clorfenamina 4 mg,
bromhidrato de dextrometorfano 20 mg, paracc
Posol: Oral: 1comp eferv o sobr/ 6-8 h.
$ Hot Lemon sobr (env 10) 5,95
Frenadol Compl ex (Mcn ei l Consumer )
Sobr, por u: cido ascrbico 250 mg, citrato de ca
fena 30 mg, maleato de clorfenamina 4 mg,
bromhidrato de dextrometorfano 20 mg, parace
$ sobr (env 10) 5,95
Frenadol Juni or (Mcn ei l Consumer )
Sobr, por u: maleato de clorfenamina 14 mg,
bromhidrato de dextrometorfano 10995 mg, pa
racetamol 300 mg, (sacarosa), (amarillo naranja,
E-110), (amarillo de quinolcina, E-104).
Posol: n i o s 6-12 a: 1 sobr/ 6-8 h; mx : 4 sobr/
di a.
Frenadol PS (Mcn ei l Co nsumer )
Cps, por u: cloruro de pseudoefedrina 30 mg, ma
leato de clorfenamina 2 mg, bromuro de dextro
metorfano 15 mg, paracctamol 500 mg, (sul*
fi tos).
Posol: Oral: 1-2cps/ 6-8 h.
Medi nai t (Vicks)
Jrbe, por 5 mi: bromhidrato de dextrometorfano
2,5 mg, succinato de doxilamina 1,25 mg, sulfato
de efedrina 1,33 mg, paracetamol 100 mg, (al
cohol etlico), (sacarosa), (benzoato sdico), (gli-
ccrol).
Posol: Oral: 30 mi en dosis nica diaria (al acos
tarse).
NIOS: 10-12 a: 15 mi en dosis nica diaria (al
acostarse).
S jrbe(fras 120 mi) 4,75
S jrbe (fras 180 mi) 5,75
Propal gi na Pl us (Bayer )
Sobr, por u: cido ascrbico 200 mg, maleato de
clorfenamina 2 mg, bromhidrato de dextrome
torfano 10 mg, clorhidrato de fenilefrina 75 mg,
paracetamol 500 mg, (sacarosa), (sacarina), (cicla-
mato).
B Asoc. ant i gri pal es con sal i ci l at os
Aspi ri na Compl ex (Bayer)
Sobr, por u: cido acetilsalicilico 500 mg, bitartrato
de fenilefrina 15*58 mg, maleato de clorfenamina
2 mg.
Coul di na (Al t er )
Comprimeferv, por u: cido acetilsalicilico 500 mg,
maleato de clorfenamina 2 mg, clorhidrato de fe
nilefrina 75 mg.
Posol: Oral: 1 comp/ 8 h; tomar preferentemente
tras las comidas, disuelto en agua.
Coul di na C (Al t er )
Comprimeferv, por u: cido acetilsalicilico 500 mg,
cido ascrbico 250 mg, maleato de clorfena
mina 2 mg, clorhidrato de fenilefrina 75 mg,
(sacarina).
Posol: Oral: 1 comp/ 8 h; tomar preferentemente
tras las comidas, disuelto en agua.
Coul di na I nst ant (Al t er )
Sobr eferv, por u: cido acetilsalicilico 500 mg, ma
leato de clorfenamina 2 mg, clorhidrato de feni
lefrina 75 mg, (sacarina), (aspartamo).
Posol: Oral: 1 sobr/ 8 h; tomar preferentemente
tras las comidas, disuclto en agua.
S sobr eferv (env 10) 5,50
D e s e n f r i o l C (Schering Pl)
Sobr, por u: cido acetilsalicilico 3888 mg, cido
ascrbico 500 mg, cafena 324 mg, maleato de
clorfenamina 2 mg, (sacarosa).
Posol: Oral: Inicialmcntc 2 sobr/ da; continuar si
es preciso con 1sobr/ 6 h.
Desenf ri ol D (Scher i ng Pl )
Grag, por u: cido acetilsalicilico 388,8 mg, cafena
324 mg, maleato de clorfenamina 2 mg, clorhi
drato de fenilefrina 122 mg, (sacarosa).
Posol: Oral: 1grag/ 4 h; dosis mx: 5 grag/ da.
$ grag (env 12) 5,79
Gri ppal (Bayer)
Comprim, por u: cido acetilsalicilico 324 mg, ma
leato de clorfenamina 2 mg, bitartrato de fenile
frina 15*58 mg.
Posol : Oral : 1comp/ 4-6 h.
Ot ras asoci aci ones ant i gri pal es
Pri di o (Quimifar)
Cps, por u: cafena 25 mg, maleato de clorfena
mina 2 mg, paracetamol 300 mg, salicilamida
100 mg.
Posol : Oral: 1cps/ 4-6 h.
Ri nomi ci ne Act i vada (Fardi)
Comprim, por u: cafena 30 mg, maleato de clor-
fenamina 4 mg, clorhidrato de fenilefrina 10 mg,
paracetamol 150 mg, salicilamida 150 mg.
Posol : Oral: 1comp/ 3 h.
Ri nomi ci ne Sobres (Fardi)
Sobr, por u: cido ascrbico 300 mg, cafena 30
mg, maleato de clorfenamina 4 mg, clorhidrato
de fenilefrina 6 mg, paracctamol 400 mg, salicila
mida 200 mg, (sacarosa), (fructosa).
Posol : Oral : 1sobr/ 6-8 h.
$ sobr (env 10) 6,20
Tabl et as Qui mpe (Quimpe)
Comprim, por u: metonitrato de atropina 1mg, fos
fato de codeina 20 mg, clorhidrato de difenhidra-
mina 25 mg, clorhidrato de efedrina 5 mg, fena-
zona 100 mg, propifenazona 200 mg, (gluten).
Ye r i d o I (Faes)
Sobr, por u: cafena 30 mg, maleato de clorfena
mina 3 mg, paracetamol 200 mg, salicilamida
500 mg, (sacarosa), (sacarina).
Posol : Oral: 1sobr/ 8 h.
R05A2 Asoci aci ones ant i gri pal es
si n anal gsi cos
Este grupo est constituido por asociaciones de
antihistamnicos H l, balsmicos, expectorantes,
etc. No aportan ventajas con respecto a los com
ponentes administrados individualmente.
Indi c: Se han empleado para el tratamiento de al
gunos sntomas de las infecciones respiratorias
de vas altas.
Ef ect 2os, Precauc, Cont r ai n: Consultar la com
potencial de efectos adversos.
Fenergan Expect orant e (Teofarma SRL)
Jrbe, por 5 mi: extr blanco de ipecacuana 3 mg,
clorhidrato de prometazina 565 mg, suifoguaya-
colato de potasio 45 mg, (alcohol etlico).
Posol : Oral : 1-3cuchtas/ 6-12 h.
($) jrbe (fras 125 mi) 2,54
R05C Expect orant es i ncl ui dos
mucol t i cos
R05C1A Mucol t i cos + Peni ci l i nas
Las asociaciones de penicilinas con mucolticos
y/ o expectorantes no han demostrado ventajas
sobre la antibioterapia sola (ver comentarios sobre
mucolticos y expectorantes en el apartado
R05C2).
Indic: Se han empleado en infecciones respirato
rias que cursan con aumento de las secreciones
bronquiales.
Efect 2os, Precauc, Contrain: Ver penicilinas y
mucolticos/ expectorantes.
Amoxi ci l i na/ Bromhexi na
Combinacin de antibacteriano con mucolitico
(ver comentarios sobre mucolticos y expecto
rantes en el apartado R05C2).
Posol: Oral: Dosis expresadas en cantidad de
amoxicilina: 500 mg/ 8 h.
(S) Clamoxyl Mucolitico (Glaxo SmithK)
caps 500/ 8 mg (env 12) 5,89
susp 250/ 4mg (iras 60 mi) 4,96
($) Pulmo Borbalan (Spyfarma)
caps 500/ 6 mg (env 12) 3,54
R05C1B Mucol t i cos + TMP-SMX
Son preparados que incluyen trimetroprim y sul-
fametoxazol junto con mucolticos y expecto
rantes. No han demostrado ventajas sobre la anti
bioterapia sola (ver comentarios sobre mucolticos
y expectorantes en el apartado R05C2).
Indic: Se han empicado en infecciones respirato
rias que cursan con aumento de las secreciones
bronquiales.
Posol: Oral: Dosis expresada en SMX-TMP:
800/ 160 mg cada 12h.
Efect 2os, Precauc, Contrain: Ver trimetoprim/
sulfametoxazol (pg. 568), mucolticos y expecto
rantes (abajo).
Bact opumon Oral (Ci n f a )
Susp oral, por 5 mi: extr fluido de blsamo de tol
75 mg, clorhidrato de bromhexina 2 mg, sulfa-
metoxazol 400 mg, trimetoprim 80 mg, (saca
rosa), (sacarina), (alcohol etlico).
($) susp (fras 100mi) 3,46
B a l s o p r i m (Just e)
Susp oral, por 5 mi: clorhidrato de bromhexina 25
mg, sulfametoxazol 133 mg, trimetoprim 27 mg,
(sacarina).
($) susp (fras 150mi) 13,34
Bronco Asept i l ex Fuert e (Chi esi Espaa)
Susp oral, por 5 mi: adul (clorhidrato de
bromhexina 2 mg, cinamato de guayacol 66 mg,
sulfametoxazol 26666 mg, trimetoprim 53*33
mg, (sacarina), (ciclamato), (sacarosa)).
(S) Adul susp (fras 150 mi) 5,04
Broncovi r Fort e (I n d Qu i m Far Vi r )
Susp oral, por 5mi: sulfametoxazol 26666 mg, sulfo-
guayacol 83 mg, trimetoprim 5333 mg, (sacarosa).
($) susp (fras 150mi) 6,87
Bronqui ci st ei na Susp (I qui nosa)
Susp oral, por 5mi: carbocistena 250 mg, sulfame-
toxazol 26666 mg, trimetoprim 5333 mg, (saca
rosa), (sacarina).
(S) susp (fras 150 mi) 3,36
Bronqui di azi na CR (Faes)
Susp oral, por 5 mi: jrbe de blsamo de tol 21666
mg, bromhexina 266 mg, benzoato de sodio
166*66 mg, sulfametoxazol 26666 mg, trimeto
prim 5333 mg, (sacarosa), (sacarina).
(S) susp (fras 150mi) 7,76
Bronqui mar (Decr ox )
Susp oral, por 5 mi: guaifenesina 50 mg, benzoato
de sodio 100 mg, sulfametoxazol 200 mg, tri
metoprim 40 mg, (sacarosa).
($) susp (fras 100 mi) 3,40
R05C2 Mu co l t i co s y
ex pe ct o r ant es sol os o en
asoci aci ones no ant i bi t i cas
Su eficacia es controvertida. En las bronconeu-
mopatas agudas no han demostrado beneficios
clnico. Aunque su papel en teraputica est
siendo reevaluado, de momento la utilizacin de
estas sustancias no debe sustituir a la terapia es
pecfica de cada situacin ni a las medidas gene
rales para favorecer la expectoracin (hidrata-
cin adecuada, humidificacin ambiental y
fisioterapia respiratoria).
Dos metaanlisis independientes (uno, agru
pando a todos los mucolticos; otro slo con ace-
tilcistena) han demostrado que su uso conti
nuado en los pacientes diagnosticados de EPOC
puede disminuir ligeramente la tasa de ingresos
hospitalarios por reagudizacin. No se conoce su
impacto sobre variables pronosticas como funcin
pulmonar o mortalidad.
Los mucolticos actan disminuyendo la visco
sidad de la secrecin mucosa, y los expectorantes
estimulando sus mecanismos de eliminacin. La
distincin entre los dos grupos farmacolgicos no
est muy clara, ya que casi todos los frmacos de
este grupo poseen ambas acciones, mucoltica y
expectorante.
Estn comercializados en preparados de prin
cipio activo nico y en forma de asociaciones
medicamentosas para uso en afecciones del tracto
respiratorio que cursen con un aumento de la vis
cosidad de las secreciones bronquiales. La asocia
cin de mucolticos con antibiticos no ha de
mostrado aadir ventajas sobre la antibioterapia
sola.
La acetilcistena se emplea tambin como ant
doto en sobredosis de paracetamol (pg. 1063). El
mcrcaptoetilsulfonato (mesna) se usa como pro
filctico de toxicidad vesical en quimioterapia con
cidofosfamida e ifosfamida (pg. 651).
Acet i l ci st ena, como mucol i t i co
Mucolitico de eficacia controvertida (ver introduc
cin al grupo R05C2). Por via i.v., antdoto en in
toxicacin por paracetamol.
Indic: Mucolitico. Se ha empleado como trata
miento coadyuvante en enfermedades broncopul-
monares y fibrosis qustica en nios. Adems,
R05 ANTIGRIPALES Y ANTITUSlGENOS 963
antdoto en caso de sobredosis de paracetamol
(pg. 1063).
Posol: Oral: 200 mg/ 8 h 600 mg/ 24 h.
En fibrosis qustica sepuede duplicar la dosis.
Un.: 300 mg/ 12-24 h x 5-20 das.
Inhal: 1amp 300 mg/ 3 mi por sesin 1-2 veces/ da
x 5-10 das.
Instil endobronq: 1-2 mi de sol 10% a intervalos de
1 h, usualmcntc 3 ml/ 12-24 h.
NIOS: Oral: >7 a: 200 mg/ 8 h 600 mg/ 24 h;
en fibrosis qustica: 200-400 mg/ 8 h. 2-7 a: 100
mg/ 8 h; en fibrosis qustica: 200 m&/ 8 h. Nios
<2 a: 100 mg/ 12 h; en fibrosis qustica, 100-200
mg/ 12 h. Nebuliz: 300 mg/ sesin, 1-2 sesiones
al da x 5-10 das.
Efect 2os: Nuseas, vmitos, fiebre, cefaleas, tin
nitus, somnolencia, marco, reaccin anafilac-
toide, broncoespasmo.
Precauc: No asociar con antitusgenos ni con an-
ticolinrgicos. Contiene lactosa.
Situac. espec.: Gest: Poca experiencia. Evitar su
uso como mucolitico, o sopesar riesgo/ beneficio.
FDA: B.
Lact: No se sabe si seexcreta en leche. No hay ex
periencia. Evitar.
Contran: Alergia al compuesto. Ulcus gastroduo
denal. Asma bronquial o insuficiencia respira
toria grave (riesgo de aumento de la obstruccin
de vas respiratorias).
*$ Acetilcistena Acost EFG (Acost Comercial)
comp eferv 600 mg (env 20) EFG 3,12
*$ Acetilcistena Angenerico EFG (Angcncrico)
comp eferv sobr 600 mg (env 20)EFG 3,12
comp eferv sobr 600 mg (tub 20)EFG 3,12
*$ Acetilcistena Bexal EFG (Bexal Farm)
$ Acetilcistena Clnfa EFG (Cinfa)
sobr sol 100mg (env 30) EFG 1,75
sobr sol 200 mg (env 30) EFG 2,15
*$ Acetilcistena Cinfamed EFG (Cinfa)
*$ Acetilcistena Cuve EFG (Perez Gimnez)
*$ Acetilcistena Davur EFG (Davur)
r'S Acetilcistena Farmasierra EFG (Farmasierra Lab)
sobr 100mg (env 30) EFG 2,05
*$ Acetilcistena Kern Pharma EFG (Kern Pharma)
*$ Acetilcistena Mylan EFG (Mylan Pharmac)
sobr granul 100mg (env 30) EFG 1,75
sobr granul 200 mg (env 30) EFG 2,15
sobr granul 600 mg (env 20) F.FG 3,12
*$ Acetilcistena Normon EFG (Normon)
sobr granul 100 mg (env 30) EFG 1,75
*S Acetilcistena Pensa EFG (Pensa Pharma)
*S Acetilcistena Ratiopharm EFG (Ratiopharm)
*$ Acetilcistena Sandoz EFG (Sandoz Farm)
*S Acetllcisteina Tarbis EFG (Tarbis Farma)
sobr 100mg (env 30) EFG 1,75
*$ Acetllcisteina UR EFG (Uso Racional)
comp eferv sobr 600 mg (env 20)EFG 3,12
$ Fluimucil (Zambon)
comp bucodispers 200 mg (env 20) 5,60
S Flumil (Pharmazam)
amp 10% 300 mg/ 3 ml (env 5) 5,74
*$ Fortecomp eferv 600 mg (env 20) 3,43
I nf sobr 100 mg (env 30) 5,00
*$ sobr 200 mg (env 30) 2,86
sol oral 2% 100 mg/ 5 ml (fras 200 ml) 3,12
sol oral 4% 200 mg/ 5 ml (fras 200 ml) 3,12
S Mucoaliv (Cinfa)
sobr 100 mg (env 20) 2,50
sobr 200 mg (env 20) 3,25
sobr 600 mg (env 10) 5,25
Ambroxol
cin al grupo R05C2).
Indic: Mucolitico.
Posol: Oral: 30 mg/ 8-12 h.
I.m., s.c. o I.v.: 15 mg/ 8-12 h.
Inhal: 1-2 inhal con 3 mi sol/ da.
NIOS: 1,25-1,6 mg/ kg/ da v.o., i.v., s.c. o inhal re
partidos en 2-3 dosis.
Efect 2os, Precauc, Contrain: Ver bromhexina.
*S Ambroxol Aphar EFG (Rcddy Pharma Ibc)
jrbe 15mg/ 5 ml (fras 200 ml)EFG 2,06
*$ Ambroxol Bexal EFG (Bexal Farm)
jrbe 15 mg/ 5 ml (fras 200 ml)EFG 2,06
*$ Ambroxol Cinfa EFG (Cinfa)
*$ Ambroxol Edlgen EFG (Edigen)
*S Ambroxol Normon EFG (Normon)
*S Ambroxol Ratiopharm EFG (Ratiopharm)
*S Dinobroxol (Waas-Anita)
jrbe 15 mg/ 5 ml (fras 200 ml) 2,93
*$ Motosol (Bochringcr Ingcl)
*$ Mucibron (Normon)
*$ Mucosan (Bochringcr Ingcl)
amp 15 mg (env 10) 2,81
comp 30 mg (env 20) 3,09
sobr 60 mg (env 20) 4,12
sol oral 7,5 mg/ ml / inhal 60 ml 2,53
*S Naxpa (Novag)
comp 30 mg (env 20) 3,03
Bromhexi na
cin ai grupo R05C2).
Indic: Mucoltico.
Posol: Se han utilizado dosis de 8-16 mg/ 8 h en
bronquitis crnica, y hasta 30 mg/ 8 h en otras
indicaciones. En Espaa el fabricante recomienda
4-8 mg (1-2 amp)/ 8 h v.o., i.v., i.m. o s.c., 30-60
got/ 8 h v.o.
NIOS: Oral: 1 mg/ kg/ da repartidos en 3 dosis;
mx: 12 mg/ da. Inhal: 2 mg/ 12 h.
Equiv. gotas: got 2 mg/ ml: 1mi =15got; 1mg -
7,5got; 1got 0,13 mg.
Efect 2os: Trastornos g-i. Elevacin de transami-
nasas.
Precauc: Antecedentes de ulcus pptico.
Situac. espec.: Gest: No hay datos suficientes.
Evitar (o sopesar riesgo/ beneficio). FDA: no esta
blecida.
Lact: No serecomienda su uso.
Contrain: Alergia al frmaco. lcera pptica ac
tiva.
*$ Bisolmed (Bochringcr Ingcl)
amp 4 mg/ 2 mi (env 5) 1,97
$ Bisolvon Mucolitico (Bochringcr Ingel)
jrbe 8 mg/ 5mi (fras 200 mi) 6,10
Brovanexi na
Mucolitico derivado de bromhexina de eficacia
controvertida (ver Introduccin del grupo R05C2).
Indic: Mucoltico.
Posol: Oral: 25 mg/ 8 h; mx: 75 mg/ da.
Efect 2os, Precauc, Contrain: Ver bromhexina.
S Broncimucll (Uriach Aquil OT)
susp 12,5 mg/ 5 mi (fras 200 mi) 5,15
Carboci st ena
cin al grupo R05C2).
Indic: Mucoltico.
Posol: Oral: Inicialmente 750 mg/ 8 h; posterior
mente 750 mg/ 12 h. Formulacin en sobr 2,7 g:
1 sobre/ 24h.
NIOS: <2,5 a: 100-125 mg/\ 2 h; 2,5-5 a: 100-125
mg/ 6-8 h; 5-12 a: 100-250 mg/ 8 h.
Efect 2os, Precauc, Contrain: Ver bromhexina
(arriba).
*S Actithol (Almirall Prodes)
Adul sol 250 mg/ 5 mi (fras 200 mi) 2,58
comp 500 mg (env 20) 3,06
Inf sol 100mg/ 5 mi (fras 200 mi) 2,51
S Anatac (Arafarma Group)
jrbe250 mg/ 5 mi (fras 120 mi) 4,50
jrbe250 mg/ 5 mi (fras 240 mi) 6,50
sobr 750 mg (env 20) 8,00
5 Carbocistena Teva (TevaPharma)
> Cinfamucol (Cinfa)
sol oral 250 mg/ 5mi (fras 200 mi) 6,15
i Cisbedal (Actavis Spain)
sobr 750 mg (env 12) 6,49
5 Fluldin Mucolitico (Faes)
i Iniston Mucolitico (Mcneil Consumer)
sol 250 mg/ 5 mi (fras 200 mi) 6,50
'$ Mucovital (Rottapharm)
sobr 2,7 g (env 20) 8,02
l Pectodrlll (Pierre Fabr Ib)
sol 250 mg/ 5mi (fras 200 mi) 6,09
S PectOX (Italfarmaco)
sol 250 mg/ 5 mi (fras 120mi) 2,89
*S sol 250 mg/ 5 mi (fras 240 mi) 3,25
*$ PectOX Lisina (Italfarmaco)
sobr 2,7 g (env 20) 8,02
*$ Viscoteina (Iquinosa)
sol 250 mg/ 5 mi (fras 200 mi) 3,37
Guai f enesi na
Expectorante de eficacia controvertida (ver Intro
duccin al grupo R05C2).
Indic: Expectorante.
Posol: Oral: 200-400 mg/ 4-6 h.
Efect 2os: Trastornos g-i, somnolencia.
Precauc: Puede interferir con las determinaciones
analticas de cido 5-hidroxiindolactico y cido
vanililmandlico. Evitar combinacin con dex-
trometorfano en pacientes tratados con IMAO.
Situac. espec.: Gest: FDA; C.
beneficio.
$ Formulaexpec Vicks (Vicks)
jrbe 66,6 mg/ 5 mi (fras 120mi) 4,15
$ Frispec (Farline)
jrbe 32,5 mg/ 5 mi (fras 150mi) 5,00
Mesna i nhal
Mucolitico de eficacia controvertida (ver Introduc
cin ai grupo R05C2). Por va i.v., antidoto de toxi
cidad vesical por oxazafosforinas.
Indic: Mucoltico. Tambin seemplea, por va i.v.,
como profilctico de toxicidad vesical en qui
mioterapia con ciclofosfamida e ifosfamida (pg.
651).
Posol: Amp para aerosolter: 3-6 ml/ 6-8 h (mx 6
ml/ 6 h), bien sin diluir (20%) o diluido a partes
iguales (10%) con agua destilada o SS 0,9%:
Instil endotraq: 1-2 ml/ h con la sol 10% (mx 2
ml/ h con la sol 20%).
Nebullz nasal: 1nebuliz en cada fosa nasal/ 6 h.
Efect 2os: Irritacin de la mucosa nasal (en apli
cacin nasal), tos, broncoespasmo, molestias g-i,
sensacin de quemazn en la regin retroesterna!
(con la sol 20%), hipersensibilidad.
Precauc: Puede dar falsos positivos de cetonuria.
beneficio.
Contrain: Rinitis alrgica. Alergia al frmaco.
*S Mucofluld Solucion (UCB Pharma)
amp instil endotraq 600 mg/ 3mi (env 6) 14,92
Sobrerol
Mucolitico expectorante de eficacia controvertida
(ver Introduccin al grupo R05C2).
Indic: Mucoltico, expectorante.
Rectal: 200 mg/ 12 h.
Inhal: 1 amp de sol en cada inhal de aerosol 1-2
veces/ da.
NIOS: Lact: 20 mg/ 12 h v.o. o rectal. Nios >1 a:
80 mg/ 8 h v.o. 100 mg/ 12 h rectal.
Efect 2os: Principalmente, diarrea.
Contrain: Alergia al frmaco. Embarazo. Lac
tancia.
*S Sobrepin (Tedec Meiji)
aeros amp 40 mg (env 10) 1,83
caps 100 mg (env 24) 2,69
Infant supo 100mg (env 10) 2,28
Asoci aci ones con mucol t i cos
Se han empleado en afecciones de vas respirato
rias. Consultar composicin y el contenido de
cada asociacin en mucolticos-expectorantes, anti-
histamnicos H l, simpaticomimticos, xantinas y
antitusgenos para evaluar el riesgo potencial de
efectos adversos.
Act i t hol Ant i hi st amrni co (AlmiraU Prodes)
Sol oral, por 5 mi: carbocistena 100 mg, clorhidrato
de prometazina 25 mg, (alcohol etlico), (saca
rosa).
Posol: Oral: 10 ml/ 6 h.
NIOS: <5 a: 5 ml/ 12 h; >5 a: 5-10 mI/ 8 h.
(S) sol (fras 200 mi) 6,59
Ini st on Expect Descong (Mcneil Cons)
Jrbe, por 5 mi: guaifenesina 100 mg, clorhidrato de
pseudoefedrina 30 mg, clorhidrato de triproli-
dina 1*25 mg, (alcohol etlico), (sacarosa).
$ jrbe (fras 120mi) 5,40
$ jrbe (fras 200 mi) 6,50
Ini st ol i n Ped Expect orant e (Mcneil Cons)
Jrbe, por 5 mi: clorhidrato de pseudoefedrina 30
mg, guaifenesina 100 mg, (alcohol etlico), (saca
rina).
Posol: Oral: N ios 6-12 a: 5 ml/ 8 h; 2-6 a: 2,5
ml/ 8 h; evitar tomar en las 4 h previas al des
canso nocturno.
Past i l l as Pect oral Kel y (Reckitt Benckise)
Comprim, por u: cincol 15 mg, gomcnol 25 mg,
extr de polgala 25 mg, extr de regaliz 25 mg,
benzoato de sodio 15 mg, sulfoguayacol 5 mg,
terpina monohidratada 2 mg, (sacarina).
Posol: Oral: 1comp/ 2 h disuelto lentamente en la
boca.
$ comp (env 12) 4,30
P a z b r o n q u i a l (Cinfa)
Jrbe, por 5 mi: fosfato de codena 5 mg, clorhidrato
de efedrina 5 mg, benzoato de sodio 83 mg, ci-
trato de sodio 17mg, sulfoguayacol 100 mg, clor
hidrato de tiamina 1*33 mg, clorhidrato de piri-
doxina 2*61 mg, mentol 665 mg, tint de drosera
33*3 mg, tint de Lobelia inflata 25 mg, tint de
grindelia 333 mg, tint de Origanum vulgare 10
mg, (sacarosa).
$ jrbe (fras 150g) 4,75
Pol arami ne Expect orant e (Schering Pl)
Sol oral, por 5 mi: maleato de dexclorfeniramina 2
mg, guaifenesina 100 mg, sulfato de pseudoefe
drina 20 mg, (alcohol etlico), (sacarosa).
Posol: Oral: 1-2 cuchtas/ 6-8 h.
($) sol (fras 120 mi) 6,40
Pul mof asa (Generfarma)
Jrbe, por 5 mi: diaminopiridin carboxilato de can-
focarbonato amnico 50 mg, pantotenato de
calcio 5 mg, cineol 50 mg, extr fluido de pol
gala 50 mg, sulfoguayacol 50 mg, benzoato de
sodio 150 mg, extr fluido de blsamo de tol 50
mg, extr fluido de Pinus silvestris 100 mg, anetol
75 mg, (sacarosa), (alcohol etlico).
($) jrbe (fras 180mi) 5,50
Terponi l (Urgo)
Jrbe, por 5 mi: esenc de terpenos oxidados 135 mg,
terpina 200 mg, (sacarosa), (alcohol etlico).
Posol: Oral: 15 ml/ 6-8 h.
$ jrbe (fras 250 mi) 6,79
Voxf or (Escaned)
Jrbe, por 5 mi: bromhidrato de dextrometorfano
75 mg, clorhidrato de efedrina 75 mg, guaifene
sina 50 mg, (sacarosa).
R05D Ant i t usgenos
La tos es un mecani smo de def ensa del
aparato respiratorio y un snt oma i nespe-
cf co de enfermedad respiratoria. El mejor
tratamiento de la tos, por tanto, consiste en
i dent i f i car y t rat ar l a causa que la origina.
En casos de tos productiva, debe contro
larse la infeccin frecuentemente asociada y
hacerse hincapi en las medidas de hidrata-
cin, humidificacin ambiental, drenaje de
secreciones y fisioterapia respiratoria.
No obstante, hay casos en los que est
indicado el t rat ami ent o si nt omt i co de la
tos:
1) Cuando la tos es irritativa (no produc
tiva) e impide el descanso nocturno.
2) En enfermos debilitados, cuando la tos
en s misma es extenuante e incapacitante.
3) Cuando su causa no es subsidiaria de
tratamiento (ej. neoplasia pulmonar ter
minal).
4) Siempre que, por las circunstancias cl
nicas, el bienestar del enfermo sea una
prioridad (p. ej. enfermos terminales).
Los antitusgenos clsicamente em
pleados son los deri vados opi oi des. La co
dena (pg. 773) es eficaz y mnimamente
adictiva, pero tiene el inconveniente del es
treimiento y la depresin de SNC con
dosis elevadas (inadecuadas cuando se uti
liza como antitusivo).
En la actualidad son muy empleados los
derivados opioides tetracclicos (met i l mor-
f i nanos), como el dextrometorfano y el
dimemorfano, que poseen la misma efi
cacia antitusgena que la codena pero con
mnimos efectos depresores del SNC. Por
ello suelen preferirse en nios y cuando sea
preciso evitar efectos sedantes.
Los derivados opioides pentacclicos se-
misintticos como la f ol codi na o la di hi -
dr ocodena no aportan claras ventajas
sobre la codena.
Tambin se han utilizado otros antitus
genos de accin perifrica (inhibicin del
estmulo de las terminales nerviosas bron
quiales) o mixta, como cl of edanol .
R05D1 Ant i t usgenos sol os
M e t l l m o r f l n a n o s
Indi c: Tratamiento sintomtico de tos irri-
tativa, no productiva, asociada a infec
ciones virales de vas respiratorias altas o
irritantes qumicos. Tratamiento crnico
de la tos no productiva. Siempre que sea
suficiente, administrar una nica dosis
nocturna.
Ef ect 2os: Trastornos g-i, anorexia, estrei
miento. Ocasionalmente mareo, vrtigo,
somnolencia, excitacin, confusin. Raro,
hipersensibilidad.
Precauc: EPOC. A ncianos. Asma. Dia
betes (puede alterarse la tolerancia a glu
cosa). Evitar alcohol y depresores del
SNC. No existe suficiente experiencia en
embarazo, pero si su uso se considera im
prescindible, puede utilizarse dextrometor
fano.
Si t uac. espec.: Ver frmaco individual.
Cont rai n: Alergia al frmaco. Tratamiento
con IMAO (riesgo de hiperpirexia). Lac
tancia. Embarazo (dimemorfano).
Dex t r omet or f ano
Opi oide t et raccl i co (met i l morf i nano) de efi
cacia anti tusgena simi l ar a la codena, pero
con menos ef ectos depresores del SNC y
menos t asa de est rei mi ent o. Al t ernat i va
ventajosa en nios y cuando sea preci so
evitar ef ectos sedant es.
Posol : Oral: 15 mg/ 4-6 h; mx 30 mg/ 6 h.
NIOS: 2-6 a: 2,5-5 mg/ 4 h (mx 7,5 mg/ 6
h); 6-12 a: 5-10 mg/ 4 h (mx 15 mg/ 6 h).
Equiv. gotas: got 15 mg/ ml: 1mi 20 got; 1got
* 0,75 mg.
Precauc: Ver arriba. Se han notificado
casos de sobredosis por empleo como sus
tancia de abuso.
IH: Evitar (los opioides pueden precipitar encefa
lopata heptica).
Gest: Su uso seconsidera aceptable. FDA: C.
Lact: Existe poca experiencia. Su uso se considera
aceptable(sopesar riesgo/ beneficio).
Interacc: Ver Secc III.2, Analgsicos opioides y
Dextrometorfano.
SD: Mareo, sopor, alucinaciones, disforia, altera
ciones del habla, visin borrosa, espasticidad,
ataxia, convulsiones (nios), depresin respira
toria, espasmo digestivo, taquicardia, HTA, coma,
parada respiratoria. Tratamiento: naloxona i.v.,
lavado gstrico, carbn activado, medidas de so
porte. Vigilar: estado de conciencia, funcin res
piratoria.
$ Aqui t os (Uriach Aquil OT)
Aiiis-Rcgaliz pastill 10mg (env 12) 3,90
S Bexat us (Bexal Farm)
caps 15 mg (env 12) 3,47
$ Bi casan (Inkeysa)
$ Bi sol von Ant i t usi vo (Boehringer Ingel)
S Ci nf at os (Cinfa)
comp 10 mg (env 20) 3,49
I nf jrbe 5 mg/ 5 mi (fras 125 mi) 4,75
pastill chup 10 mg (env 20) 4,85
$ Coul det os (Alter)
$ Formul at us (Vicks)
jrbe 6,66 mg/ 5 mi (fras 120 mi) 4,15
pastill 10 mg (env 12) 4,15
$ Fri t usi l (Farline)
$ Ini st on Ant i t usi vo (Mcneil Consumer)
jrbe 7,5 mg/ 5 mi (fras 200 mi) 6,50
$ Not us (Rimafar)
S Novag TUss (Novag)
$ Parl at os (Perez Gimenez)
* Romi l ar (Bayer)
comp 15 mg (env 20) 1,34
S TUsorama (Quimifar)
comp 20 mg (env 20) 3,46
sol 18 mg/ 5 mi (fras 150 mi) 6,00
sol 9 mg/ 5 mi (fras 150 mi) 6,00
$ Tussi dri l l (Pierre Fabr Ib)
Adult jrbe 15 mg/ 5 mi (firas 125 mi) 5,00
I nf sol 5 mg/ 5 mi (fras 125 mi) 3,59
Di memo r f ano
Opi oi de t et raccl i co (met i l morf i nano) de
perfil si mi l ar a dext romet orf ano.
Posol : Oral : 20 mg/ 6-8 h.
NIOS: 6 m-l a: 2 mg/ 6 h; 1-3 a: 4 mg/ 6 h;
4-6 a: 8 mg/ 6 h; 7-10 a: 10 mg/ 6 h.
Precauc: Ver arri ba.
IH: Evitar, ya que los opioides pueden precipitar
encefalopata heptica.
Gest , Lact : No hay datos disponibles.
Int eracc: Ver Secc III.2, Analgsicos opioides y
Dextrometorfano (aunque mal caracterizadas, po
dran existir interacciones similares).
SD: Ver Dextrometorfano.
* Dastosin (Astellas Pharma)
caps 20 mg (env 30) 3,12
Opi oi des semi si nt t i cos____________
No s capi n a
Al cal oi de opi oi de benci l i osqui nol ni co.
Aunque se ha descri t o menor t asa de
ef ect os cent ral es que con codena, existe
menos experi enci a con su uso.
Indic: Tratamiento sintomtico de tos irri-
tativa, no productiva.
Posol : Oral : 30 mg/5-6 h.
NIOS: <8 m: 5 mg/ 12 h (rectal); 9-18 m: 5
mg/ 8 h (rectal); 2-6 a: 7,5 mg/ 6 h (v.o.)
15 mg/ 8-12 h (rectal); 6-12 a: 15 mg/ 6 h
(v.o., rectal).
Efect 2os: Nuseas, somnolencia, cefalea,
rinitis, conjuntivitis, erupciones drmicas,
urticaria. Puede producir liberacin de
histamina (hipotensin y broncoespasmo).
Precauc: EPOC. Ancianos. Podra alterar
capacidad de conduccin. Evitar alcohol y
depresores del SNC. No asociar con mu-
col ticos (riesgo de obstruccin de vas a
reas).
Contrain: Alergia al frmaco. Depresin
respiratoria. I nsuficiencia respiratoria o
asma severos. Lactancia. Embarazo.
* TUscalman Berna (Desma)
supo inf 15 mg (env 20) 1,73
Ot ros ant i t usgenos________________
Cl operast i na
Antihistamnico con modesta accin antitusgena.
Menos experiencia de uso que con opioides.
Indic: Tratamiento sintomtico de tos no produc
tiva.
NIOS: Oral: 6-12 a: 10 mg/ 8 h; 2-6 a: 5 mg/ 8 h;
<2 a: 2,5 mg/ 8 h.
Efect 2os, Precauc, Contrain: Ver antihistam-
nicos H1 sedantes (pg. 974). Evitar en embarazo
y lactancia.
* Fl Ut OX (Phar mazam)
grag 10mg (env 20) 1,95
jrbe 17,7mg/ 5 mi (fras 120mi) 2,89
jrbe 17,7 mg/ 5 mi (fras 200 mi) 3,89
* Seklsan (Almirall Prodes)
jrbe 17,7 mg/ 5 mi (fras 120mi) 2,89
jrbe 17,7mg/ 5 mi (fras 200 mi) 4,36
Levodropropi zi na
Antitusgeno de accin perifrica. Perfil similar a
dropropizina. Menos experiencia de uso que con
opioides.
tiva.
NIOS: >2 a: 1 mg/ kg/ 8 h. Si peso >46 kg, igual
dosis que adultos.
Equiv. gotas: got 60 mg/ ml: 1 mi 20 got; 1got
=3 mg.
Efect 2os: Trastornos g-i, diarrea, hipotensin
ortosttica.
Precauc: Ancianos. EPOC. Asma. Insuficiencia
renal y heptica.
Contrain: Alergia al frmaco. Hipotensin. Em
barazo. Lactancia.
4 Levotuss (Rottapharm)
jrbe 30 mg/ 5 mi (fras 120mi) 4,01
' Taut OSS (Sigma Tau)
jrbe 30 mg/ 5 mi (fras 120mi) 4,01
Asoci aci ones_____________________
Pi l ka (Ferrer Intern)
Got, por 100 mi: extr fluido de drosera 50 mi, extr
fluido de tomillo 50 mi.
Supo, por u: adul (extr fluido de drosera 200 mg,
extr fluido de tomillo 200 mg); infant" (extr
fluido de drosera 140 mg, extr fluido de tomillo
140 mg); LactH extr fluido de drosera 70 mg,
extr fluido de tomillo 750 mg).
tiva.
Posol: Rectal: 1supo Adur/ 6-8 h.
NIOS: Oral: 15 got cada 2-3h. Rectal: <1 a: 1
supo Lact/ 8 h; >1 a: 1supo Inf"/ 8 h.
Efect 2os: Trastornos g-i, hipersensibilidad.
Precauc: Ancianos. EPOC. Asma. Insuficiencia
renal y heptica.
Contrain: Alergia al frmaco. Embarazo. Lac
tancia.
$ got (fras 30 mi) 4,85
5 Inf supo (env 12) 4,61
S Lact supo (env 12) 4,61
R05D2 Ant i t usgenos asoci ados a
ot ras sust anci as
Este grupo est constituido por asociaciones de
antitusgenos y otros principios activos (simpati-
comimticos, expectorantes, anestsicos locales,
antihistamnicos H l, metilxantinas broncodilata-
doras, sales minerales, etc.). No aportan ventajas
con respecto a los componentes administrados in
dividualmente.
Indic: Se han empleado como antitusigenos.
Efect 2os, Precauc, Contrain: Consultar la com
potencial de efectos adversos.
Btsotuon Ant i t usi vo Composi t um (Boehr In)
Sol oral, por 5 mi: bromhidrato de dextrometorfano
15 mg, hidrocloruro de difenhidramina 75 mg
(sorbitol) (glicerol).
Posol: Oral: 5 ml/ 4-8 h.; mx: 30 ml/ da.
NIOS: Oral: <6 a: evitar. 6-12 a: 2,5 ml/ 4-8 h; mx:
15 ml/ da; >12 a: igual que adultos.
$ sol oral (fras 200 mi) 6,50
Bronco Medi cal (Medical)
Sol oral, por 5 mi: sulfoguayacol 50 mg, bromhi-
drato de dextrometorfano 10 mg, (sacarosa), (sa
carina).
Posol: Oral: (dosis de dextrometrofano): 15 mg/ 4
h 30 mg/ 6-8 h; mx: 120 mg/ da.
$ sol (fras 180mi) 4,55
Broncof ormo Muco Dexa (Gayoso)
Susp oral, por 5 mi: dexametasona 015mg, bromhi-
drato de dextrometorfano 266 mg, guaifenesina
50 mg, benzoato de sodio 30 mg, (sacarosa), (sa
carina).
Posol: Oral: 1cuch (10 mi) cuch gdc (15 mi) 3-4
veccs/ da.
$ susp (fras 200 mi) 5,50
Cal t oson Bal sami co (Rottapharm)
Comprlm, por u: cincol 3 mg, bcnzocana 1mg, fol-
codina 4 mg, agua de Laurel ccrczo 5 mg, terpi-
ncol 2 mg, mentol 4 mg, (sacarosa).
Posol: Oral: 1 comp 6-8 veces/ da disuelto lenta
mente en laboca.
Ci nf at os Descongest i vo (Cinfa)
Sol, por mi: bromhidrato de dextrometorfano 2
mg, clorhidrato de pseudoefedrina 6 mg, clorhi
drato de triprolidina 025 mg, (sorbitol), (saca
rina), (ciclamato).
Posol: Oral: 10ml/ 6-8 h; mx: 40 ml/ da.
NIOS: <2 a: evitar. 2-5 a: 2,5 ml/ 6-8 h. 6-12 a: 5
ml/ 6-8 h. >12 a: igual que adultos.
Ci nf at os Expect orant e (Cinfa)
Sol, por 5 mi: bromhidrato de dextromertorfano 10
mg, guaifenesina 100 mg, sorbitol 2850 g (saca
rina sdica).
Posol: Oral: (dosis de dextrometorfano): 15 mg/ 4
h 30 mg/ 6-8 h; mx: 120 mg/ da.
$ sol 10/ 100mg (fras 125 mi) 4,75
S sol 10/ 100mg (fras 200 mi) 6,15
Di mi nex Ant i t usgeno (Vias)
Supo, por u: adul (cincol 50 mg, clorhidrato de
clorciclizina 10 mg, fosfato de codena 20 mg,
guaifenesina 100 mg); infant (cineol 50 mg,
clorhidrato de clorciclizina 5 mg, fosfato de co
dena 5 mg, guaifenesina 50 mg); lacts (cineol
50 mg, clorhidrato de clorciclizina 25 mg, fos
fato de codcna 25 mg, guaifenesina 25 mg).
Posol: Rectal: 1supo Adul/ 8-12 h.
NIOS: Rectal: <1 a: 1supo Lact cada 8-12 h; >1
a: 1supo Infant cada 8-12 h.
$ Adul supo (env 12) 6,20
$ Inf supo (env 12) 5,81
$ Lact supo (env 12) 5,65
Et ermol Ant i t usi vo (Quimpe)
Sol, por 5mi: clorhidrato de bencidamina 2*5 mg,
bromhidrato de dextrometorfano 12*5 mg, guai
fenesina 25 mg, benzoato sdico 25 mg, (saca
rosa 4 g).
Posol: Oral: (dosis de dextrometorfano): 15 mg/ 4
h 30 mg/ 6-8h; mx: 120 mg/ da.
($) sol (fras 200 mi) 3,39
Fl udren (Diafarm)
Jrbe, por 5 mi: maleato de clorfenamina 2 mg,
bromhidrato de dextrometorfano 10 mg, clorhi
drato de efedrina 10 mg, (sacarosa), (sacarina).
Posol: Oral: 1cuchta o cuch (5-10 ml)/ 4-6 h.
Ini st ol i n Ped Ant i t usi vo (Mcneil Cons)
Jrbe, por 5mi: bromhidrato de dextrometorfano 10
mg, clorhidrato de pseudoefedrina 30 mg, (sor
bitol), (alcohol etlico), (sacarosa).
Posol: Oral: Adultos y nios >12 a: 10 ml/ 8 h;
evitar tomar en las 4 h previas al descanso noc
turno.
NIOS: 6-12 a: 5 ml/ 8 h; 2-6 a: 2,5 ml/ 8 h.
S jrbe (fras 120mi) 5,25
Ini st on Ant i t usi vo Descong (Mcneil Cons)
Jrbe, por 5 mi: bromhidrato de dextrometorfano 10
mg, clorhidrato de pseudoefedrina 30 mg, clorhi
drato de triprolidina 1*25 mg, (alcohol etlico),
(sacarosa).
Posol: Oral: 1cuch (10 ml)/ 8 h.
Irri t os (Faes)
Sol, por 5 mi: bromhidrato de dextrometorfano 10
mg, clorhidrato de fcnilpropanolamina 12*50
mg, (sacarosa), (sorbitol), (metilparaben), (propil-
paraben).
$ sol (fras 150mi) 5,00
Lasa con Codena (Faes)
Sol oral, por 5 mi: maleato de clorfenamina 2 mg,
fosfato de codena 10 mg, clorhidrato de pseudo
efedrina 30 mg.
Posol: Oral: 1cuch gdc (15 ml)/ 4-8 h.
Past i l l as Dr Andr eu (Bayer)
Pastlll, por u: bromhidrato de dextrometorfano 2
mg, benzoato sdico 15 mg, (sacarina), (saca
rosa).
Posol: Oral: 1 comp o pastill cuando aparezca la
tos; mx: 10pastill/ 4 h.
TOS Mai (Gayoso)
Comprim, por u: bromhidrato de dextrometorfano
2 mg, bcnzocana 02 mg, guayacol 35 mg, ben
zoato sdico 15 mg, (glucosa).
Posol: Oral: 1comp/ 1-2 h dejndolo disolver len
tamente en la boca.
$ comp (env 16) 4,20
Vi nci t os Fort e (Salvat)
Sobr, por u: bromhidrato de dextrometorfano 30
mg, clorhidrato de pseudoefedrina 60 mg, (cicla-
mato), (sacarina), (metabisulfito potsico), (p-hi-
droxibenzoato de metilo), (p-hidroxibenzoato de
propilo), (propilenglicol), (aceite de ricino hidro
genado polioxietilenado).
Sol, por 5 mi: bromhidrato de dextrometorfano 15
mg, clorhidrato de pseudoefedrina 30 mg, (cicla-
mato), (sacarina), (metabisulfito potsico), (p-hi-
droxibenzoato de metilo), (p-hidroxibenzoato de
propilo), (aceite de ricino hidrogenado polioxie
tilenado).
R06 ANTIHISTAMNICOS H1 VA GENERAL 969
Posol: Oral: 10 ml/ 6-8 h 1sobr/ 6-8 h.
S sol oral (fras 120 mi) 5,05
R06 Ant i hi st amni cos H1
va general
Trat ami ent o de ia anaf i i axi a
Realizar una valoracin rpida de la seve
ridad del cuadro; ante diagnstico de sos
pecha, actuar siguiendo la siguiente pauta:
Medi das i nmedi at as. A ser posible si
multneas (lo ideal, tratamiento por un
equipo sanitario de, al menos, 2 personas):
(a) Asegurar va area. Si parada cardiaca,
ventilar con amb e intentar intubar
mientras se realizan las medidas de los
apartados (b)-(e).
(b) Inyectar epinefrina (adrenalina) i.m. o
s.c. 1/ 1.000 0,3-0,5 mi, repetible cada 15-20
min si es preciso (en nios 0,01-0,025 mi/
kg, con un mximo de 0,5 mi).
(c) Colocar al paciente en decbito o en
posicin de Trendelenburg.
(d) Obtener va I.v., administrando suero sa
lino 0,9% a la velocidad necesaria para
mantener TA sistlica >100 mm Hg.
(e) Monitorizar pulso y tensin arterial.
(f) Aadir oxgeno 28-35% 5-10 l.p.m.
Medi das a t omar a cont i nuaci n. Mien
tras se realiza el tratamiento del punto 1.,
deben intentarse obtener datos sobre des
encadenante y periodo de latencia o his
toria de reacciones previas; investigar tam
bin toma de medicamentos por el
paciente.
(a) Si es por medicacin inyectada o ve
neno de insecto en miembro perifrico,
aplicar torniquete proximal o epinefrina
(adrenalina) alrededor del punto de inocu
lacin para retardar absorcin del alr
geno y disminuir violencia del cuadro.
(b) Los pacientes tratados con f-blo-
queantcs no selectivos pueden no res
ponder a adrenalina, requirindose en su
lugar salbutamol i.v.
Medi das si mal a evol uci n i ni ci al
(a) Si hay signos de shock o colapso vas
cular o aparece deterioro progresivo, co
menzar con epinefrina (adrenalina) i.v., 1
amp 1/ 1.000 diluida en 10 mi de suero sa
lino 0,9% (dilucin final 1/ 10.000) a pasar
a 1 ml/ min hasta que se obtenga res
puesta, y aumentar ritmo de lquidos i.v.
En esta situacin es deseable monitoriza-
cin ECG. Valorar ingreso en UCI.
(b) El angioedema responde a corticoides
(metilprcdnisolona 1-2 mg/ kg i.m. o i.v.
o hidrocortisona 3-5 mg/ kg i.v.), por lo
que suelen administrarse en la mayora de
los casos. La afectacin de glotis, con
compromiso respiratorio, responde ms
rpidamente a epinefrina (adrenalina). Si
no cede, lo que es poco habitual, precisa
intubacin o traqueotoma.
(c) Para tratar los sntomas cutneos y res
piratorios y prevenir la progresin de la
afectacin vascular suelen utilizarse anti
histamnicos H1 parenterales (dexclorfe-
niramina 5-10 mg), habitualmente i.m. Si
la severidad del caso requiere va i.v., di
luir e inyectar lentamente. El broncoes-
pasmo suele mejorar con la medicacin
indicada, pero puede requerir aminofi-
lina i.v. y/ o p2 agonistas (pg. 942). La
afectacin digestiva es por angioedema, y
mejorar con las medidas expresadas.
Peri odo de observaci n post eri or. Una
vez estabilizada la situacin, mantener al
paciente al menos 6 h en observacin,
siendo ms largo el periodo de vigilancia
cuanto ms tiempo dure el contacto con el
alergeno (va digestiva, mayor duracin).
Trat ami ent o de la urt i cari a
El tratamiento ideal de la urticaria es la
evitacin del factor desencadenante, en
los casos en que se conoce (lo que es fre
cuente en urticarias agudas y excepcional
en las crnicas). En todo caso se evitarn
factores agravantes inespecflcos (alcohol,
estrs, calor, ejercicio, alimentos picantes,
etc.) o los precipitantes en las urticarias f
sicas.
El tratamiento farmacolgico de elec
cin son los antihistamnicos H l , de pre
ferencia los no sedativos (cetirizina, ebas-
tina, loratadina, etc.). Existe susceptibilidad
individual en eficacia y efectos secundarios,
por lo que puede estar indicado cambiar de
molcula si no se obtiene el efecto deseado,
o asociar un segundo antihistamnico si no
hay suficiente mejora con el primero.
En los casos refractarios, aadir antihis
tamnicos H2 (cimetidina o ranitidina). Si
no es suficiente, ciclos lo ms breves po
sible de esteroides sistmicos como predni-
sona, prednisolona, metilprednisolona o
deflazacort, a dosis aproximadas de 0,5-1
mg/ kg/ da con descenso rpido ulterior.
En los casos hiperagudos, con gran afec
tacin, angioedema extenso o con sntomas
sistmicos, administrar adrenalina s.c.
como en anafiiaxia (ver arriba).
En angioedema hereditario conocido,
se tratar el brote agudo con 1-2 ampollas
de C1 inactivador, si est disponible, o
cido tranexmico 500 mg v.o. o i.v. Si no
Abreviaturas, vor Contraportada
es posible, 1-2 U de plasma fresco. Puede
requerirse mantenimiento con cido tra-
nexmico 500 mg/ da, o profilaxis de ci
ruga o estrs previsto con C1 inhibidor o,
en su defecto, plasma fresco.
R06A1A Ant i hi st amni cos H I vi a
si st mi ca sol os
Los antihistamnicos son antagonistas H l ,
sin accin sobre los receptores H2 gs
tricos. Todos ellos poseen parecidas propie
dades teraputicas y efectos secundarios,
pero existen di f erenci as en l a suscept i bi
l i dad i ndi vi dual a los mismos. Por ello, en
tratamientos crnicos pueden probarse va
rios antihistamnicos de forma secuencial
hasta encontrar el ms efectivo y mejor to
lerado.
Existen antihistamnicos H l que carecen
de accin anticolinrgica y que no atra
viesan la BHE, por lo que casi no pro
ducen somnolencia a las dosis recomen
dadas habi tual es. Estos l ti mos se
denominan ant i hi st amni cos no sedant es,
y son: azelastina, cetirizina, ebastina, fexo-
fenadina, levocetirizina, loratadina, mequi-
tazina, mizolastina y rupatadina. Ninguno
de ellos est disponible en forma inyec
table, por lo que se indican en terapia de
mantenimiento.
La oxatomida, adems de bloquear re
ceptores de histamina, parece tener efecto
inhibidor de la liberacin de mediadores
mastocitarios.
Indic: Rinoconjuntivitis alrgica, rinitis in
flamatorias de diferente etiologa, urti
caria y erupciones alrgicas, picaduras de
insecto, enfermedad del suero y reacciones
transfusionales leves, as como en prurito
de otras causas. Profilaxis de reacciones a
contrastes yodados. Otros usos: el dimen-
hidrinato y algunos antihistamnicos H l
sedantes se emplean como antivertiginosos
y en la prevencin de cinetosis, la doxila-
mina es til como sedante y como antie
mtico en el embarazo, y la hidroxizina y
la difenhidramina tambin se usan como
sedantes e hipnticos. Son de escasa uti
lidad en asma, edema angioneurtico,
alergias g-i y rinitis vasomotoras. Algunos
antihistamnicos H l sedantes se han em
pleado en anafilaxia, pero su eficacia es
cuestionable, y su papel en esta situacin
en todo caso secundario.
A n t i h i s t a m n i c o s H l n o s e d a n t e s
Indic: Ver antihistamnicos H l (arriba).
Efect 2os: En ocasiones, sedacin (sobre
todo a dosis altas), incremento de peso.
Raros: cefalea, nuseas, vmitos, depre
sin, trastornos menstruales, oliguria.
Alargamiento del Q J con riesgo potencial
de arritmias ventriculares severas, descrito
con astemizol y terfenadina sobre todo en
sobredosificacin o cuando interaccionan
con inhibidores enzimticos (tericamente
posible con otros frmacos del grupo).
Pr ecauc: Epilepsia, hepatopata. Pueden
precipitar ataques de porfiria. Evitar al
cohol y sedantes. Conducir con precau
cin slo una vez comprobado que no
produce somnolencia. No son tiles en
cuadros agudos. Pueden i nhi bi r las
pruebas cutneas de alergia hasta 1 mes
despus de haberlos suspendido (descrito
con astemizol, tericamente tambin po
sible con otros frmacos del grupo).
Si t uac. espec.: Ver frmacos individuales.
I nteracc: Ver Secc. III.2, Antihistamnicos Hl y
Antihistamnicos Hl no sedantes.
SD: SNC: Depresin (somnolencia, apnea) o esti
mulacin (insomnio, temblor, ataxia, alucina
ciones, convulsiones), sobre todo en nios y an
cianos; efectos anticolinrgicos; hipotensin,
arritmias ventriculares (torsade de pointes), ms
frecuentes y severas con terfenadina y astemizol.
Tratamiento: Arritmias, lidocana o propranolol;
hipotensin, dopamina o fenilefrina; convul
siones, diazepam; efectos colinrgicos, fisostig-
mina. Vigilar: alteraciones SNC (las convulsiones
indican mal pronstico). Funcin cardiovascular,
TA. Monitorizar ECG al menos 24 h.
frmaco.
Cet i ri zi na
Ant i hi st amni co Hl con escaso ef ecto se
dant e. Vida media larga (ms adecuado en
t rat ami ent os paut ados que a demanda).
Comi enzo de acci n ms rpido que ot ros
del grupo.
NIOS: Oral: (a) 6-12 a: <30 kg: 5 mg/ 24 h;
>30 kg: 10 mg/ 24 h. (b) 2-6 a: <20 kg: 2,5
mg/ 24 h; >20 kg: 5 mg/ 24 h. (c) 1-2 a: 2,5
mg/ 24 h.
Equiv. gotas: got 10 mg/ ml: 1mi - 20 got; 1got
=0,5 mg.
Si t uac. espec.: IR: dosis mx de 5 mg/ da si
Ccr 11-31 ml/ min; Ccr 510 ml/ min: evitar.
IH: Aunque es preferible evitar (puede precipitar
encefalopata heptica), tiene menor metabo
lismo heptico que otros del grupo. Reducir
dosis a la mitad.
Gest: Uso aceptable; evitar en lo posible en 1er
trimestre. El fabricante contraindica su uso.
FDA: B.
Lact: Se excreta en leche (evitar).
I nteracc: Ver Secc III.2, Antihistamnicos Hl y
SD: Ver Antihistamnicos no sedantes (arriba).
S Al erci na (Cinfa)
R06 ANTIHISTAMNICOS HlVfA GENERAL 971
* Al erl i sn (Menarini)
comp 10 mg (env 20) 3,90
sol 5 mg/ 5 mi (fras 200 mi) 5,01
* Cet i ri zi na Acost EFG (Acost Comercial)
* Cet i ri zi na Al t er EFG (Alter)
Cet i ri zi na Aphar EFG (Reddy Pharma Ibe)
* Cet i ri zi na Bexal EFG (Bexal Farm)
* Cet i ri zi na Ci nf a EFG (Cinfa)
" Cet i ri zi na Ci nf amed EFG (Cinfa)
* Cet i ri zi na Cuvef arma EFG (Perez Gimnez)
* Cet i ri zi na Davur EFG (Davur)
* Ceti ri zi na Generl cos Juvent us EFG (Juventus)
* Cet i ri zi na Generl x EFG (Sandoz Farm)
* Cet i ri zi na Kern Pharma EFG (Kern Pharma)
* Cet i ri zi na Myl an EFG (Mylan Pharmac)
* Cet i ri zi na Normon EFG (Normon)
* Cet i ri zi na Ot l f arma EFG (Tora Laboratorie)
* Cet i ri zi na Ranbaxy EFG (Ranbaxy)
* Cet i ri zi na Rat i opharm EFG (Ratiopharm)
* Cet i ri zi na Sandoz EFG (Sandoz Farm)
got oral 10 mg/ ml (env 1)EFG 3,12
* Cet i ri zi na Tarbi s EFG (Tarbis Farma)
* Cet i ri zi na Teva EFG (Teva Pharma)
* Cet i ri zi na UR EFG (Uso Racional)
* Cet i ri zi na Vegal EFG (Vegal Farm)
* Cet i ri zi na Wi nt hrop EFG (Sanofi Aventis)
S Coul ergi n (Alter)
$ React i ne (Mcneil Consumer)
$ Vrl i x (Lacer)
sol 5 mg/ 5 mi (fras 70 m) 6,99
S Zyrtec (UCB Pharma)
* got 10 mg/ ml (fras 20 mi) 3,90
sol 5 mg/ 5 mi (fras 200 mi) 5,01
$ Zyrt ec Gervasi (Gervasi Farmacia)
comp recub pe 10mg (env 20) 11,71
Desl orat adi na
dant e. Vi da medi a larga. Poca experi enci a
de uso.
NIOS: Oral: 1-5 a: 2,5 mi (1,25 mg)/ 24 h;
6-11 a: 5 mi (2,5 mg)/ 24 h; >12 a: 10 mi (5
mg)/ 24 h.
Precauc: Ver arriba. No recomendado en
nios <1 a.
Si t uac. espec.: IR: En caso de IR severa, el fa
bricante recomienda precaucin.
IH: No hay experiencia: evitar.
Gest : No hay experiencia: evitar.
Lact : Se excreta en leche materna: evitar.
Int eracc: No hay experiencia suficiente. Ver Secc
II.2, Antihistamnicos Hl y Antihistamnicos Hl
no sedantes.
* Aeri us (Schering Pl)
sol oral 0,5 mg/ ml (fras 120 mi) 6,65
* Aeri us Gervasi (Gervasi Farmacia)
!>Azomyr (Menarini)
sol oral 2,5 mg/ 5 mi (fras 120 mi) 6,65
Ebast i na
dant e. Vi da medi a larga.
Posol : Oral : 10 mg/ 24 h; mx 20 mg/ da.
NIOS: 2-5 a: 2,5 mg/ 24 h; 6-11 a: 5 mg/ 24
h; >12 a: 10 mg/ 24 h.
Pr ecauc: Puede tener menos eficacia en
hepatpatas. No recomendado en nios
<2 a.
Si t uac. espec.: IR: No es necesario ajustar la
dosis.
IH: No es necesario ajustar dosis en pacientes con
IH leve o moderada. En IH grave no exceder de
10 mg/ 24 h.
Gest, L act: No hay experiencia. Evitar.
I nteracc: Ver Secc III.2, Antihistamnicos Hl y
Antihistamnicos H l no sedantes.
* Al ast i na (Alacan)
* Bact i l (Omega Farmac)
Forte comp cub pel 20 mg (env 20) 12,64
* Ebast el (Almirall Prodes)
sol 5 mg/ 5 mi (fras 120 mi) 3,79
* Ebast el Fias (Almirall Prodes)
liof oral 10 mg (env 20) 12,13
* Ebast el Fort e (Almirall Prodes)
* Ebast el Fort e Ras (Almirall Prodes)
liof oral 20 mg (env 20) 19,40
* Ebastl na Acost EFG (Acost Comercial)
* Ebastl na Al prof arma EFG (Alpro Farma)
* Ebastl na Al t er EFG (Alter)
* Ebastl na Bexal EFG (Bexal Farm)
4 Ebasti na Ci nf a EFG (Cinfa)
* Ebast i na Combl x EFG (Combix S.L )
* Ebast l na Davur EFG (Davur)
' Ebast l na Myl an EFG (Mylan Pharmac)
* Ebast i na Normon EFG (Normon)
* Ebasti na Qual i gen EFG (Qualigen S.L.)
* Ebasti na Sandoz EFG (Sandoz Farm)
r Ebasti na St ada EFG (Stada)
* Ebast ina Tecnigen EFG (Tecnimede Espaa)
* Ebasti na Teva EFG (Teva Pharma)
* Ebasti na UR EFG (Uso Racional)
* Ebasti na Wi nt hrop EFG (Sanofi Aventis)
Fexof enadi na
Ant i hi st amni co H1 con escaso ef ecto se
dante. Es el met aboli to act ivo de la t erf ena-
dina pero, a di ferenci a de sta, no ha mos
t rado potenci al arri t mogni co. Vida media
larga. Perf i l de i nt eracci ones an no bi en
est abl eci do. Menos experi enci a de uso que
con ot ros f rmacos del grupo.
Posol: Oral: 120-180 mg/ 24 h. Tomar con
algo de agua (no con zumos).
Precauc: Ver arriba. No recomendado en
<12 a. Precaucin en ancianos.
Si tuac. espec.: IR: El fabricante recomienda
reducir la dosis inicial a 60 mg.
heptica.
Gest: No efectos teratgenos en ratas a dosis
altas. No estudios en humanos. FDA: C. Slo se
utilizar en ausencia de alternativas teraputicas
ms seguras.
Lact: Contraindicado (falta deexperiencia).
Interacc: Ver Secc III.2, Antihistamnicos H1 y
Antihistaminicos H1 no sedantes.
* Fexof enadi na Tevagen EFG (Teva Pharma)
* Tel f ast (Sanofi Aventis)
Levocet i ri zi na
Ant i hi st amni co H1 con escaso ef ect o se
dant e. Enant i mero de la cet i ri zi na, con
perfil si mi l ar a sta. Fal tan est udi os compa
rat ivos de su ef ecti vi dad cl ni ca con cet iri
zina o con ot ros ant i -Hl . Poca experi enci a
de uso.
I ndi c: Tratamiento sintomtico de afec
ciones alrgicas (rinitis y conjuntivitis
alrgica estacional, rinitis alrgica perenne
y urticaria crnica idioptica).
NIOS: 6-12 a: 5 mg/ 24 h.
Si t uac. espec.: IR: Reducir dosis: Ccr >50 mi/
min: 5 mg/ 24 h; Ccr 3049 ml/ min: 5 mg/ 48 h;
Ccr 10-29 ml/ min: 5 mg/ 72 h. Ccr <10 ml/ min:
contraindicado.
IH: Aunque es preferible evitar (precipitacin po
tencial de encefalopata heptica), no parece ne
cesario ajuste de dosis.
Gest, Lact : Ver cetirizina.
Int eracc: Ver Secc III.2, Antihistamnicos Hl y
Antihistaminicos Hl no sedantes.
* Levocet i ri zi na Act avi s EFG (Actavis Spain)
* Levocet i ri zi na Ci nf amed EFG (Cinfa)
* Levocet irizi na Rat iopharm EFG(Ratiopharm)
* Levocet i ri zi na Sandoz EFG (Sandoz Farm)
comp ree 5 mg (blister 20)EFG 6,10
* Levocet i ri zi na Teva EFG (Teva Pharma)
* Munt el (Laccr)
R06 ANTIHISTAMNICOS Hl VA GENERAL 973
* Xazal (UCB Pharma)
sol got 5 mg/ ml (fras 20 mi) 9,24
sol oral 2,5 mg/ 5 mi (fras 200 mi) 9,24
Lorat adi na
Ant i hi st amni co Hl con escaso ef ect o se
dant e. Vi da medi a l arga. Comi enzo de ac
cin ms rpi do que ot ros del grupo.
Posol: Oral : 10 mg/ 24 h.
NIOS: Oral: >3 a: (a) <30 kg: 5 mg/ 24 h;
(b) >30 kg: 10 m&/ 24 h.
Situac. espec.: IR: No requiereajuste.
IH: Dosis inicial lo ms baja posible: 10mg/ 48h.
Gest: Clasificado como FDA: B.
Lact: Compatible segn la Academia Americana
de Pediatra, aunqueel fabricante no recomienda
su uso.
Interacc: Ver Secc III.2, Antihistaminicos Hl y
* Ci vern (Lesvi)
S Cl ari t yne (Schering Pl)
comp 10 mg (env 7) 4,54
* Lorat adi na Bexal EFG (Bexal Farm)
* Lorat adi na Ci nf a EFG (Cinfa)
* Lorat adi na Cuve EFG (Perez Gimenez)
* Lorat adi na Davur EFG (Davur)
Lorat adi na Edi gen EFG (Edigen)
Lorat adina Kern Pharma EFG (Kern Pharma)
* Lorat adi na Korhi spana EFG (Korhispana)
: Lorat adi na Myl an EFG (Mylan Pharmac)
* Lorat adi na Normon EFG (Normon)
jrbe 5 mg/ 5 mi (fras 120 ml)EFG 2,70
* Lorat adi na Pharmagenus EFG(Pharmagenus)
Lorat adi na Qual i gen (Qualigen S.L.)
* Lorat adi na Ranbaxy EFG (Ranbaxy)
* Lorat adi na Rat i opharm EFG (Ratiopharm)
* Lorat adi na Sandoz EFG (Sandoz Farm)
* Lorat adi na St ada EFG (Stada)
jrbe 5 mg/ 5 mi (fras 120 ml)EFG 2,70
* Lorat adi na Teva EFG (Teva Pharma)
Lorat adi na UR EFG (Uso Racional)
Mequi t azi na
dant e, aunque dada su estruct ura f enot iaz-
ni ca puede t ener ef ectos sedant es y anti co-
l i nr gi cos a dosi s super i or es a l as
recomendadas.
Posol : Oral: 5 mg/ 12 h.
NIOS: Evitar en nios <1 a, y poco reco
mendable en >1 a por riesgo aumentado
en sobredosificacin.
heptica.
Gest: No hay datos disponibles. FDA: sin clasi
ficar.
Cont r ai n: Ver arriba. Adems, nios <1 a.
Mlrcol (Medilab)
caps 5 mg (env 30) 3,22
sol 2,5 mg/ 5 mi (fras 120 mi) 2,22
Mi zol ast i na
dant e. Vida medi a larga. Pot encial arri t mo
gni co. Posi bl es i nt eracci ones pot enci al
ment e gr aves, especi al ment e con
macrl i dos (ver apart ado correspondi ente).
Menos experi enci a de uso que con ot ros
f rmacos del grupo.
Posol : Oral: Adultos y adolescentes 12 a:
10 mg/ 24 h.
Ef ect 2os: Adems, ocasionalmente alarga
miento del QT, hipotensin y elevacin
de enzimas hepticas.
Precauc, Cont r ai n: Ver Antihistamnicos
no sedantes (arriba). Adems, evitar si alte
racin de la funcin heptica, enfermedad
cardaca o antecedentes de arritmias sinto
mticas, prolongacin del intervalo QT o
desequilibrio electroltico (por ej. hipopo-
tasemia), bradicardia.
Si t uac. espec.: Gest : Contraindicado (falta
deexperiencia).
Mizolen (Sanofi Aventis)
Zolistan (Novag)
Rupat adi na
Ant i hi st amni co H1 con escaso ef ect o se
dant e. Vida media larga. Poca experi encia
de uso.
Posol: Oral: Adultos y adolescentes >12 a:
10 mg/ 24 h.
Situac. espec.: IR, IH, Gest, Lact: No hay
experiencia: evitar.
I nteracc: No hay experiencia suficiente. Ver Secc
11.2, Antihistamnicos Hl y Antihistamnicos H1
no sedantes.
* Alergoliber (Recordati Esp)
comp 10 mg (env 20) 11,63
* Rinial er (Bial Ind F)
comp 10 mg (env 20) 11,63
* Rupaf i n (Uriach)
comp 10 mg (env 20) 11,63
Ter f enadi na
Anti hi st amni co Hl con escaso ef ecto se
dante. Vida medi a larga (ms adecuado en
t ratami entos pautados que a demanda). Po
tenci al arri t mogni co. Abundant es i nt erac
ci ones pot enci al ment e graves, especi al
ment e f recuent es con macrl i dos (ver
apartado correspondiente).
Posol: Oral: 60 mg/ 12 h 120 mg/ 24 h.
NIOS: >3 a: 1 mg/ kg/ da reparti dos en 2
dosis; mx: 1 mg/ kg/ 12 h; >12 a si peso
>50 kg: 10-20 mg/ 24 h.
Efect 2os: Adems, a dosis elevadas, alar
gamiento del QT, taquicardia ventricular
polimorfa y otras arritmias severas. Po
sible asociacin con alopecia y hepatitis.
Si t uac. espec.: IR: Si Ccr <40 ml/ min, mx
60 mg/ 24h.
IH: Contraindicado.
Gest: Se ha asociado con polidactilia. FDA: C.
Lact: Puede producir sedacin c irritabilidad.
Desaconsejada.
I nteracc: Ver Secc III.2, Antihistamnicos H l,
Antihistamnicos Hl no sedantes y Terfenadina.
* Cyat er (Sigma Tau)
comp 60 mg (env 20) 3,12
comp 60 mg (env 30) 3,12
Ternadl n (Dunar)
comp 60 mg (env 20) 3,12
comp 60 mg (env 30) 3,12
Ant i hi st amni cos Hl sedant es
Indi c: Ver antihistamnicos H l (arriba).
Ef ect 2os: Son de dos tipos principales:
efectos anticolinrgicos (retencin uri
naria, sequedad de boca, visin borrosa y
trastornos g-i) y sedacin o somnolencia.
Ocasionalmente, cefalea y disfuncin psi-
comotora. Raramente exantema, foto-
sensibilizacin, hipotensin ortosttica,
tinnitus, nuseas, vmitos, diarrea, estimu
lacin paradjica en nios (y en adultos
con dosis elevadas), hipertermia maligna,
shock, muerte sbita en la infancia,
anemia hemoltica.
Precauc: Epilepsia, hipertrofia prosttica,
glaucoma, hepatopata, hipertiroidismo.
Pueden precipitar ataques de porfiria.
Evitar alcohol, sedantes y conduccin (por
la somnolencia). En ancianos, reducir
dosis al 33-50%.
Lact : Pueden inhibir la lactancia debido a sus
efectos anticolinrgicos.
SD: SNC: Depresin (somnolencia, apnca) o esti
mulacin (insomnio, temblor, ataxia, alucina
ciones, convulsiones), sobre todo en nios y an
cianos; efectos anticolinrgicos; hipotensin,
arritmias ventriculares. Tratamiento: Arritmias,
Iidocaina o propranolol; hipotensin, dopamina
o fenilefrina; convulsiones, diazcpam; efectos co-
linrgicos, fisostigmina. Vigilar: Alteraciones
SNC (las convulsiones indican mal pronstico).
Funcin cardiovascular, TA. Monitorizar ECG al
menos 24 h.
Contrain: Embarazo (especialmente 1er tri
mestre), lactancia. Alergia al frmaco.
Asma bronquial, EPOC, broncoespasmo.
Al i memazi na
Ant i hi st amni co Hl deri vado f enot i azni co
con consi derabl e acci n ant i col i nrgi ca.
Menos experi enci a que con ot ros del grupo.
Posol: Oral: 10 mg (8 got)/ 8-12 h.
Ancianos: 10 mg (8 got)/ 12 h.
NIOS: >2 a: Oral: Dosis no establecida, se
han usado 2 pautas bsicas: (a) dosis m
nimas: 2-3 a: 1,25 mg (1 got) al acostarse
1,25 mg (1 got)/ 8-12 h; >3 a: 2,5 mg (2
got) al acostarse 2,5 mg (2 got)/ 8-12 h.
(b) dosis mayores: >2 a: Oral: 2,5-5 mg
(2-4 got)/ 8-12 h.
Equiv. gotas: got 40 mg/ ml de alimemazina tar-
trato neutro: 1 mi 25-28 got; 1got =1,25 mg
dealimemazina base.
Precauc: Ver arriba. Puede causar reac
ciones alrgicas, incluido asma, especial
mente en pacientes alrgicos al AAS.
Si t uac. espec.: IR, IH: Contraindicado.
Gest: FDA: C. Evitar o sopesar riesgo/ beneficio.
Int eracc: Ver Secc III.2, Antihistamnicos Hl.
SD: Ver Antihistamnicos Hl sedantes (arriba).
$ Varlargil (Italfarmaco)
Ci emast i na
Ant ihi st amni co Hl con consi derabl e accin
anti col i nrgi ca. Accin prol ongada.
Posol: Oral: 1 mg/ 12 h (mx 3 mg/ 12 h);
administrar antes de las comidas.
NIOS: 3-11 a: 0,5 mg/ 12 h (mx 1,5 mg/
da); <3 a: 0,25 mg/ 12 h (mx 0,75 mg/
R06 ANTIHISTAMNICOS H l VA GENERAL 975
da) (usar con gran precaucin en lac
tantes).
heptica.
Gest: No hay datos disponibles. FDA: B.
Lact: No serecomienda su uso.
Interacc: Ver Secc III.2, Antihistamnicos Hl.
* Tavegi l (Novartis Cons)
comp 1 mg (env 20) 1,67
Dex cl o r f eni r ami na
Ant i hi st amni co Hl con consi derabl e acci n
anti col i nrgi ca. Ampl i a experi encia de uso,
consi derado pat rn de comparaci n de los
f rmacos del grupo.
I ndic: Tambin, coadyuvante del trata
miento de urgencia de las reacciones ana-
filcticas.
Posol: Oral : 2 mg/ 4-6 h (mx 12 mg/ da)
1 Repetab/ 12 h (mx 1 Repetab cada 8 h).
S.c., i .m., o i.v. lenta (di l ui do): 5 mg, repetible
cada 6 h hasta mx 20 mg/ da.
NIOS: >2 a: Oral: 0,04 mg/ kg/ 6 h.
Si tuac. espec.: IR: Podran acumularse meta-
bolitos, y ser necesario ajustededosis.
IH: Puedeser necesario ajusteposolgico.
Gest: Uso aceptable. FDA: B.
Contrain: Ver arriba. Adems, nios <2 a.
* Pol arami ne (Schering Pl)
amp 5 mg/ 1 mi (env 5) 7,96
comp 2 mg (env 20) 3,34
S Repetabs 6 mg (env 20) 5,25
Di f enhi drami na
Ant i hi st amni co Hl con consi derabl e acci n
ant i col i nrgi ca y sedant e. Ampl i a expe
ri enci a de uso. Empl eado con f recuenci a
como hi pnti co.
I ndic: Ver antihistamnicos H l (arriba).
Adems, se utiliza como hipntico-se
dante.
Posol: Oral : Antialrgico: 25-50 mg/ 6-8
h; mx 200 mg/ da. Administrar con co
midas.
Hipntico-sedante: 50 mg 30 min antes
de acostarse.
I.v.: 1,25 mg/ kg/ 6 h; mx 50 mg/ dosis.
NIOS: >1 a: Oral: 5 mg/ kg/ da repartido
cada 6 h; mx 150 mg/ da. I.v.: igual que
adultos, con un mx de 150 mg/ da.
Efect 2os, Precauc, Contrain: Ver anti
histamnicos H l sedantes (pg. 974). Oca
sionalmente, alteraciones cognitivas en an
cianos (evitar su uso rutinario en >70 a).
cada 6-12h. Ccr <10ml/ min: cada 12-18h.
IH: Se ha utilizado con seguridad en dosis nica.
En general evitar, dado que puede precipitar en
cefalopata heptica.
Gest: Posible asociacin con defectos congnitos.
FDA: B.
Lact: Se excretaen leche. Contraindicado.
SD: Ver Antihistamnicos Hl sedantes (pg. 974).
ME Benadryl (Pfizer Cons Hea)
amp 50 mg (env 10)
$ Soodor (Urgo)
comp 50 mg (env 10) 4,75
comp 50 mg (env 16) 6,60
Hi droxi zi na
Ant i hi st amni co Hl con notabl e ef ecto se
dant e (usado t ambi n como ansi ol t ico).
Indi c: Adems, se ha utilizado como se
dante, ansioltico, antiemtico y antiverti
ginoso.
Posol : Oral : 25-100 mg/ 6-8 h; mx 300 m&/
da.
NIOS: Oral: 0,5 mg/ kg/ 6 h.
Pr ecauc: Adems, evitar tratamientos de
>3 sem.
Si t uac. espec.: IR: Ajustar dosis.
IH: Los antihistamnicos pueden precipitar encefa
lopata heptica. En cirrosis biliar primaria sere
comienda administrar cada 24 h. Evitar su uso si
es posible.
Gest: El fabricante recomienda no usar. FDA: C.
* At arax (UCB Pharma)
comp 25 mg (env 25) 2,14
comp 25 mg (env 50) 3,50
Oxat omi da
Ant i hi st amni co Hl sedant e de accin pro
l ongada. Menos experienci a que con ot ros
del grupo.
Posol: Oral : 30 mg/ 12 h. Administrar con
comidas.
NIOS: Oral: >2 a: 0,5 mg/ kg/ 12 h (0,2 mi/
kg/ 12 h).
Si t uac. espec.: IR: Parece no ser necesario
ajustededosis.
heptica.
Gest: Contraindicado por el fabricante. FDA: sin
clasificar.
Interacc: Ver Secc III2, Antihistamnicos HL
* Oxat okey (Novex Pharma)
susp 2,5 mg/ ml (fras 200 mi) 3,12
Promet azi na
Ant ihist amni co H1 con consi derabl e acci n
anti col i nrgi ca, t ambi n anti emt i co, ant i
verti gi noso y sedante-hi pnti co. Acci n pro
longada.
Indi c: Coadyuvante del tratamiento de
emergencia de reaccin anafilctica. Antie
mtico, antivertiginoso. Como hipnoin-
ductor, en pacientes agitados, en asocia
cin con otros neurolpticos. Sedacin
obsttrica (va parenteral).
Posol : Oral: Antialrgico: 50-100 mg/ da
Antiemtico: 12,5-25 mg/ 4-6 h.
Antivertiginoso: 25 mg/ 12 h.
I.m., (t ambi n i.v. a un mx de 25 mg/ ml n, va
no aprobada en Espaa): Reaccin alr
gica: 25 mg, repetible a las 2 h.
Antiemesis: 12,5-25 mg/ 4-12 h (mx 150
mg/ da).
Dol or postoperatori o, adyuvante:
25-50 mg.
Sedacin perioperatoria: 25-50 mg. Se
dacin en Obstetricia: una vez iniciado
el parto, 25-75 mg, repetible 1-2 veces a
intervalos de 4 h con un mx 100 mg en
24 h.
NIOS: >2 a: A ntihistamnico: 0,1 mg/
kg/ 6 h v.o. A ntiemtico: 0,25-1 mg/
kg/ 4-6 h v.o. (mx 25 mg/ dosis).
Prepar: Puede diluirseen SSF o G5%.
Ef ect 2os: Adems, a dosis elevadas o por
va i.v., sntomas extrapiramidales e hipo
tensin ortosttica.
Cont rai n: Ver arriba. Adems, nios <2 a
(riesgo aumentado de depresin respira
toria).
Si t uac. espec.: IR: Parece no ser necesario
ajustede dosis.
heptica.
Gest: Su administracin justo antes del parto se
ha asociado con agregacin plaquetaria en el re
cin nacido. FDA: C.
Lact: Se excreta en leche. Puede producir excita
cin c irritabilidad en el lactante. La OMS lo
considera compatible.
I nteracc: Ver Secc III.2, Antihistamnicos Hl.
* Fri nova (Sanofi Aventis)
amp 50 mg/ 2 mi (env 5) 1,34
R06A1B Asoc. Ant i hi st amni co -
Cor t i coi de
En casos severos de hipersensibilidad o en anafi-
laxia puede estar indicado el uso, durante un
corto espacio de tiempo, de antihistamnicos y
corticoides. En estas situaciones es preferible em
plearlos de forma separada, de forma que pueden
ajustarse las dosis de ambos con mayor flexibi
lidad.
Indi c: Se han empleado como tratamiento de re
acciones alrgicas.
Efect 2os, Precauc, Contrain: Ver antihistam
nicos Hl sedantes (pg. 974) y corticoides (pg.
458). Evitar uso prolongado.
Alergi cal Jarabe (Juventus)
Jrbe, por 5 mi: maleato de clorfenamina 1*25 mg,
metasulfobenzoato de sodio de prednisolona
2*35 mg, (alcohol etlico).
Posol: Oral: 10ml/ 8 h.
($) Infant jrbe(fras 150mi) 3,47
Dexa Tavegil (Novartis Cons)
Comprim, por u: fumarato de elemastina 134 mg,
dexametasona 05mg, (lactosa).
(S) comp (env 20) 5,23
R07 Ot r os pr epar ados para
el apar at o r espi r at ori o
Al f a-l -ant i t r i psi na (Inhibidor
de alfa-l-proteinasa humano)
Enzi ma usado en t rat ami ent o del df i ci t
congni t o homoci got o, f enot i po Pizz, en pa
ci ent es con enf ermedad pul monar cl ni ca
ment e demost rada.
Indi e: Tratamiento del dficit congnito de
ala-l-antitripsina
Posol : I.v.: 60 mg/ kg 1 vez/ sem (a ritmo de
infusin inicial de 0,08 ml/ kg/ min, modifi
cando segn tolerancia) 180 mg/ kg/ 3 sem.
Ef ect 2os: Mareo, vrtigo, leucocitosis, ele
vacin de transaminasas, faringitis, fiebre
diferida 12 h.
Pr ecauc: A dministrar antes de transcu
rridas 3 h desde reconstitucin; no refri
gerar tras reconstitucin. Seguridad y efi
cacia no establecida en nios.
Cont r ai n: Dficit selectivo de IgA con an
ticuerpos anti-IgA demostrados.
* Prol ast i na (Berna Biotech)
vial polv 1g +vial disolv (env 1+1)H 315,29
* Trypsone (Instit Grifols)
vial I V 1g +vial disol 50 mi (env 1+1)H 389,80
vial IV 500mg +vial disol 25 mlfoiv 1+1)H 216,17
Dornasa Al f a (DNAasa)
Enzi ma que di smi nuye la vi scosidad del es
put o medi ant e li si s del ADN ext racel ul ar
present e en las secreciones bronqui al es de
paci entes con f i brosi s qust ica. Es el ni co
mucol t i co con ef i caci a cl arament e demos
t rada. Por su al to coste, se reserva para el
t rat ami ent o de la f i brosis qust ica.
Indi c: Aprobado su uso en fibrosis qustica
en mayores de 5 a con FVC >40% de la
terica.
Posol : Inhal : 2,5 mg (2500 U)/ 24 h de
forma continuada; en adultos >21 a puede
administrarse 1dosis/ 12 h.
R07 OTROS PREPARADOS PARA EL APARATO RESPIRATORIO 977
Ef ect 2os: Irritacin de vas respiratorias
altas, laringitis, disfona y ronquera, dolor
torcico, erupcin, hipersensibilidad.
Precauc: No utilizar nebulizadores de ul
trasonidos ni mezclar con otros frmacos
en el mismo dispositivo de nebulizacin.
Lact: No se sabe si se excreta en leche; evitar o
Cont r ai n: Alergia al frmaco, lactancia,
nios <5 a (hay falta de experiencia).
* Pul mozyme (Roche)
amp 2,5 mg (env 30) H 700,49
xi do nt ri co (NO)
Gas medi ci nal con acci n rel aj ant e del
mscul o li so vascul ar que produce vasodi -
l ataci n pul monar en las reas bi en venti
l adas del pul mn. Su uso en la hi pert ensi n
pul monar persistente neonat al , pri mari a o
secundari a, puede evi t ar la necesi dad de
oxi genaci n por membrana ext racorprea
(t cni ca con al ta morbi mort al i dad) en 1 de
cada 4 neonatos t rat ados. Poca experi enci a
de uso.
Indic: Tratamiento coadyuvante (junto a
ventilacin y otros agentes) de neonatos
>34 sem con insuficiencia respiratoria hi-
pxica asociada a hipertensin pulmonar
(por evidencia clnica o ecocardiogrfica).
Posol : Inhal f l uj o cont i nuo di l ui do en una
mezcl a de 0 2/ ai re (con equi po aprobado
para admi ni st raci n de NO): Se emplea en
neonatos con ventilacin asistida en los
que la duracin de sta se prevea >24 h,
una vez optimizados el volumen corriente,
las presiones respiratorias y la funcin
pulmonar (surfactante, ventilacin de alta
frecuencia y presin positiva teleespira-
toria). Dosis inicial de 20 ppm; reduccin
gradual en cuanto sea posible, dentro de
las primeras 4-24 h de terapia, hasta 5
ppm vigilando oxigenacin arterial; man-
tcnim con 5 ppm hasta que se observe
mejora clnica de modo que la F i 02 sea
<0,60 (en aire inspirado). Dosis mx: 20
ppm. Duracin del tratamiento: variable,
habitualmente <4 das. Si no hay res
puesta, hacer estudio diagnstico diferen
cial y valorar otras alternativas. Cuando se
decida interrumpir la terapia, deber redu
cirse a 1 ppm durante 30-60 min; si con
esta dosis no hay cambios en la oxigena
cin, interrumpir el NO y vilancia es
trecha de signos de hipoxemia; si la oxige
nacin cae >20%, reanudar a dosis de 5
ppm y reevaluar posible interrupcin
transcurridas 12-24 h. Otros requisitos: en
la rama de inspiracin del circuito, cerca
del paciente, debe medirse continuamente
la concentracin de NO inspirado, NOz y
F i 02, con equipo calibrado y aprobado
(con el smbol o CE). Deben existir
alarmas adecuadas para NO, NOz y F i 02
(vase Ficha Tcnica).
Efect 2os: Metahemoglobinemia, hipoten
sin, hipoxemia de rebote con vasocons
tricci n pulmonar al retirar el trata
miento, inflamacin y dao en va areas
por formacin de N 02, bacteriemia o in
feccin local, atelectasia, hematuria, hiper-
glucemia, estridor, celulitis.
Precauc: Medir metahemoglobina 1 h des
pus del inicio: si es >2,5%, reducir dosis
de NO y evaluar agentes reductores como
azul de metileno; medir despus cada 1-2
das. Vigilar formacin de N 02, revisando
el sistema de administracin para que la
concentracin sea lo menor posible: si su
pera las 0,5 ppm, reducir dosis de NO. El
NO inhal puede agravar la insuficiencia
cardiaca en una situacin de derivacin
sangunea izquierda-derecha (por ello, el
fabricante recomienda cateterismo de la
arteria pulmonar o un examen ecocardio-
grfico de la hemodinmica central). En
modelos animales (pero no en humanos)
aumenta el tiempo de hemorragia: precau
cin. No es eficaz en prematuros (<34
sem). Vigilar la exposicin laboral al NO
y N 02de los trabajadores sanitarios.
Si tuac. espec.: Interacc: mayor riesgo deme-
tahemoglobinemia con el uso conjunto de fr
macos que aumentan las concentraciones de me-
tahemoglobina (p. ej. nitroprusiato sdico,
nitroglicerina, sulfonamidas). Actitud: Sopesar
beneficio/ riesgo. Monitorizacin estrecha de ni
veles demetahemoglobina.
Contrain: Neonatos con dependencia co
nocida a la derivacin sangunea derecha-
izquierda o derivacin significativa iz-
quierda-derecha.
* Inomax (Ino Therap AB)
gasinhal 400 ppm mo(/ mol (botdl 10L)H 179,56
gasinhal 400 ppm m^/ mol (botdl 2 L)H 179,56
Sur f act ant es pul monar es
Indic: Tratamiento del recin nacido con
sndrome de distrs respiratorio (SDR).
Profilaxis de SDR en neonatos <30 sem
con factores de riesgo de SDR o evidencia
de dficit de surfactante pulmonar.
Precauc: Puede aparecer hiperoxemia por
mejora clnica rpida (precisa monitoriza
cin para evitarla).
Surf act ant e pul monar bovi no
(Beractant)
Surf act ant e pul monar de origen bovino.
Posol : Endotraq: 100 mg (4 ml)/ kg; repe
tible hasta 4 veces en 48 h con intervalo
mnimo entre dosis de 6 h. Atemperar
previamente en la mano x 8 min.
Efect 2os: Hemorragia pulmonar.
* Survant a (Abbott)
vial 200 mg/ 8 mi (env 1) H 332,27
Surf act ant e pul monar porci no
(PoractantAlfa)
Surf actante pul monar de ori gen porcino.
Posol : Endot raqueal: 200 mg/ kg (en dosis
nica, o en 2 dosis de 100 mg/ kg sepa
radas 12 h). Puede administrarse una dosis
adicional de 100 mg/ kg transcurridas 12
h.
Ef ect 2os: Depresin transitoria de acti
vidad elctrica cerebral.
* Curosurf (Chiesi Espaa)
vial 120 mg/ 1,5 mi (env 1) H 322,89
vial 240 mg/ 3 mi (env 1) H 552,33
SOI OFTALMOLGICOS 979
S: rganos de los sent i dos
SOI Of t al mol gi cos
Uso de f rmacos ocul ares
t pi cos
Las vas de administracin de frmacos of
tlmicos son: tpica (colirios en solucin o
en suspensin o pomadas que aumentan el
tiempo de contacto con la conjuntiva), pe
riocular (en casos severos o progresivos
que no responden a frmacos tpicos), in
traocular o intravtrea (de eleccin en en-
doftalmitis y para la administracin de an-
tiangiognicos en degeneracin macular
asociada a la edad) o sistemica.
La va ms empleada es la tpica, con el
frmaco en forma de colirios. Cada gota
de colirio contiene 25-50 microL y el ojo
puede retener aproximadamente 10 microL
dependiendo del parpadeo, por lo que es
dudosa la eficiencia de instilar en la misma
administracin ms de 1 got por ojo. De
hecho, slo se prescribe la aplicacin de 2
gotas cuando se quiera asegurar una co
rrecta administracin (alteracin de la des
treza motora, ancianos, discapacitados,
etc.).
Cmo admi ni st rar l os col i ri os. La
tcnica de administracin es sencilla, pero
debe ensersele al paciente:
1. Lavado previo de manos.
2. Inclinar la cabeza hacia atrs y levantar
la mirada.
3. Separar el prpado inferior para instilar
las gotas en el saco conjuntival mantenin
dolo as durante unos segundos.
4. Debe procurarse que el gotero no toque
ninguna superficie (incluidas pestaas).
5. Su absorcin sistmica se minimiza com
primiendo el saco conjuntival (ngulo in
terno del prpado) durante 2-3 min des
pus de la instilacin y retirando el exceso
de colirio.
6. Si se precisa la administracin de un se
gundo colirio, separar su administracin
al menos 10 min.
7. En general no deben usarse lentes de
contacto cuando se administren colirios o
pomadas (ver Lentes de contacto, Prepa
rados para limpieza, pg. 997).
n o t a i m p o r t a n t e : L o s colirios son prepa
raciones estriles que pueden contaminarse
muy fcilmente tras su apertura. Por ello
nunca se deber compartir un mismo en
vase entre varios pacientes ni conservarlo,
una vez utilizado, para futuros episodios.
El periodo de caducidad de los colirios
una vez abiertos es como mximo de un
mes para la mayora de los colirios.
SOI A Ant i i nf ecci osos
of t l mi cos
Terapi a de l as i nf ecci ones
bact eri anas ocul ares
Conj unt i vi t i s. Los casos moderados
pueden tratarse de forma emprica con co
lirios antibiticos de amplio espectro (p.
ej. bacitracina-polimixina B, eritromicina,
fluoroquinolonas, gentamicina, tobrami-
cina) administrados inicialmente cada 2-3
h, pudiendo incrementarse el intervalo
entre dosis pasados los 2-3 primeros das si
la respuesta clnica es adecuada. Las dosis
nocturnas suelen sustituirse por la aplica
cin de una pomada ocular antibitica, 1
aplic/ noche.
Mantener tratamiento hasta 48 h des
pus de cesar los sntomas. Remitir a espe
cialista si no mejora en 5-7 das o se agrava.
En casos severos, deber aumentarse la
frecuencia (1/ h o ms) y emplearse antibi
ticos subconjuntivales o por va general.
No deben administrarse corticoides ni anes
tsicos, ni ocluirse el ojo.
Cuando sea preciso, pueden prepararse
colirios en frmula magistral por el Sfi de
Farmacia correspondiente (p. ej. ceftazi-
dima, vancomicina, cefazolina).
Est indicado realizar frotis y cultivos si
hay lcera corneal, es purulenta, recurrente-
crnica o resistente al tratamiento, y en las
conjuntivitis neonatales.
En la conjuntivitis vrica los antibi
ticos no estn indicados (salvo en casos
ocasionales, con el objeto de prevenir so-
breinfeccin bacteriana).
La profilaxis de la oftalma neonatal
se realiza mediante aplicacin de una po
mada de eritromicina al 0,5% en los 30
primeros min de vida.
La conjuntivitis aguda gonoccica o
por C. thracomatis requieren tratamiento
sistmico.
Orzuel os. Los orzuelos externos suelen
drenar espontneamente y se tratan con
aplicacin de compresas calientes y po
980 S RGANOS DE LOS SENTIDOS
mada antibitica (bacitracina o eritromi
cina), administrada 3-4 veces/ da.
Los orzuelos localizados en el tarso son
dolorosos y requieren tratamiento sistmico
oral con cloxacilina, amoxicilina-clavul-
nico o clindamicina.
En el tratamiento post-drenaje quirr
gico de los orzuelos, est indicada la apli
cacin de pomada antibitica-corticoidea
3-4 veces/ da (indicacin por especialista).
Bl ef ari t i s. La terapia bsica consiste en
limpieza diaria del borde palpebrai con
champ neutro o productos especficos (p.
ej. LephageP), aplicacin de compresas ca
lientes y pomada antibitica (bacitracina o
eritromicina), administrada 3-4 veces/ da.
La administracin continuada durante 1
mes puede prevenir recurrencias. Si se
asocia a ojo seco, administrar tambin l
grimas artificiales. Las blefaritis crnicas
severas pueden requerir tratamiento anti
bitico sistmico (habitualmente tetraci-
clinas).
Querat i t i s herpt i ca. La infeccin
por H. simplex se trata con aplicacin t
pica de aciclovir 3%, vidarabina 3% o tri-
fluridina al l/ o. La infeccin por H. varice-
l a-zoster requiere tratami ento con
famciclovir o aciclovir oral. El valaciclovir
oral se halla en estudio en la prevencin de
recidivas del VHS y en la fase aguda del
herpes zoster. El aciclovir 400 mg/ 12 h v.o.
ha demostrado capacidad de disminuir las
recurrencias.
Quer at i t i s bact er i ana. Requiere
siempre valoracin urgente por oftalm
logo. En usuarios de lentes de contacto
suele estar implicada P. aeruginosa y se
trata con tobramicina + piperacilina tp
oft o con ciprofloxacino tp oft. En pa
cientes diabticos o inmunodeprimidos
hay que cubrir S. aureus, S. epidermidis,
otros Gram(+) y Gram(-), por lo que se
trata con vancomicina, bacitracina o cefa-
zolina tp oft asociadas a ciprofloxacino,
amikacina o gentamicina tp oft. En casos
severos debe aadirse antibitico sistmico
parenteral.
Dacri oadeni t i s y dacri oci st i t i s. El
tratamiento de la dacriocistitis aguda del
adulto requiere tratamiento antibitico t
pico y sistmico (cloxacilina, amoxicilina-
clavulnico o clindamicina). Pueden selec
cionarse mediante tincin de Gram del
aspirado. Si no mejora, remitir al especia
lista para valorar drenaje. En el nio, los
casos graves deben tratarse con cefalospo-
rinas de 2- 3generacin i.v.
Cel ul i t i s orbi t ari a. Existen dos formas
de celulitis orbitaria, preseptal y orbitaria
propiamente dicha. Requiere hospitaliza
cin y antibioterapia i.v.
S01A1A Ant i bi t i cos t pi cos
of t l mi cos sol os
Indicados en el tratamiento tp de las in
fecciones del segmento anterior del ojo (ver
Terapia de las infecciones bacterianas ocu
lares, arriba).
Indic: Infecciones bacterianas oculares su
perficiales causadas por grmenes sensi
bles.
Posol: Tp of t : Colir: 1 got/ 3 h, inicial
mente (ms frecuentemente en procesos
graves).
Pom: 3-4 veces/ da o por las noches aso
ciadas al colirio.
Efect 2os: Escozor y quemazn ocular,
sensibilizacin alrgica.
Precauc: Pueden provocar visin borrosa
transitoria: precaucin en conduccin y
Contrain: Alergia al compuesto. Suspender
inmediatamente en caso de sospecha de
hipersensibilidad o anafilaxia.
Azi t romi ci na t p of t
Macrl i do de ampl i o espect ro. Especi al
ment e act i vo f rent e a Chl amydi a t racho-
mat is. Poca experi enci a de uso.
Indic: Conjuntivitis bacteriana purulenta.
Conjuntivitis tracomatosa por Chlamydia
trachomatis.
Posol: Tp oft: 1 got/ 12 h x 3 das.
* Azydrop (Thea)
colir env unidosis 15 mg/ g (env 6) 7,49
Ci prof l oxaci no t p of t
Fl uoroqui nol ona bacteri cida especi al mente
act ivo f rente a P. aerugi nosa y ot ros mi cro
organi smos Gram(-).
Indic: Ver arriba. Usado como profilaxis
en lceras corneales.
Posol, Efect 2os, Contrain: Ver arriba. No
usar en nios <1 a, salvo como alternativa.
* Of t aci l ox (Alcon Cusi)
colir 0,3% (fras 5 mi) 4,64
pom oft 0,3% (tub 3,5 g) 4,48
Cl oranf eni col t p of t
Bact eri ostt ico de ampl i o espect ro y buena
penet raci n. Ut i l i zar sl o en Inf ecci ones
ocul ares superf i ci al es cuando ot ros anti bi
t icos no son ef i caces.
Indic: Ver arriba.
Posol, Efect 2os, Contrain: Ver arriba.
Ocasionalmente, fotodermatitis y anemia
aplsica.
ABreviaturas. ver Contraportada
* Col i rcusi Cl oranf eni col (Alcon Cusi)
colir 0,5% (fras 10 mi) 2,45
Of tal mol osa Cus Cl oramf enlcol (Alcon Cusi)
pom 1% (tub 3 g) 2,69
Cl ort et raci cl i na t p of t
Bact eri ost t i co de ampl i o espect ro.
Indic: Ver arriba.
Posol, Efect 2os, Contrain: Ver arriba.
No usar en embarazo y lactancia. Contra
indicado en nios <3 a.
* Of t al mol osa Cusi Aureomi ci na (Alcon Cusi)
pom 0,5% (tub 3 g) 2,11
Eri t romi ci na t p of t
Macrl i do bact eri ost t i co act i vo f rent e a
muchos cocos Gram(+), aunque S. aureus
puede ser resi st ent e.
I ndic: Ver arriba. Tambin, profilaxis de
oftalma neonatal.
Posol: Ver arriba.
Profilaxis de oftalma neonatal: Pom: 1
aplic en cada ojo en los 30 primeros min
de vida.
Efect 2os, Contrain: Ver arriba.
* Of t al mol osa Cus Eri t romi ci na (Alcon Cusi)
pom 0,5% (tub 3,5 g) 3,12
Fusdi co, ci do, t p of t
Ant i mi crobi ano con acci n predomi nant e
sobre Gram(+), especi al ment e S. aureus.
I ndic, Posol, Efect 2os, Contrain: Ver
arriba. No usar lentes de contacto blandas
durante el tratamiento.
* Fuci t hal mi c (Leo Pharma)
gel 1% (tub 5 g) 3,59
Gent ami ci na t p of t
Ami nogl ucsi do bact eri ci da con act i vi dad
f rente a Gramf -) y S. aureus.
arriba.
* Col i rcusi Gent ami ci na (Alcon Cusi)
colir 0,3% (fras 10 mi) 3,12
colir 0,6% (fras 10 mi) 3,12
Of t al mol osa Cusi Gent ami ci na (Alcon Cusi)
pom 0,3% (tub 5 g) 3,12
Moxi f l oxaci no t p of t
pectro. Poca experi encia de uso.
Indic: Ver arriba.
Posol: Tp of t: 1 got/ 8 h.
Disgeusia. Muy poca experiencia en neo
natos y, adems, no es activo frente a N. go-
norrhoeae, por lo que no se recomienda su
uso en profilaxis o tratamiento neonatal.
* Vi gamox (Alcon Cusi)
Norf l oxaci no t p of t
pect ro.
arriba. Evitar uso en nios, salvo como al
ternativa.
* Chi broxi n (Thea)
Of l oxaci no t p of t
Bact eri ci da f l uoroqui nol ona de ampl i o es
pectro. Poca experi enci a de uso por va of
t l mi ca.
arriba. Con cloruro benzalconio (no em
plear lentes de contacto hasta 20 min tras
instilacin). Evitar uso en nios.
* Exoci n (Allergan)
Oxi t et raci cl i na t p of t
Bact eri ostt i co de perfil si mi l ar a clortet ra
cicl ina.
arriba. No usar en embarazo y lactancia.
* Terrami ci na Of t al mi ca (Farmasicrra Labo)
pom 1% (tub 3,5 g) 1,83
Tobrami ci na t p of t
Bact eri ci da ami nogl ucsi do de perf i l si
mi l ar a gent ami ci na, aunque con mayor ac
t i vi dad f rent e a P. aerugi nosa y qui zs
menos i rri tante que sta.
arriba.
* Tobrabact (Esteve)
* Tobrex (Alcon Cusi)
ung oft 0,3% (tub 3,5 g) 3,12
Cl or an Zi nc Uor ens (Llorens)
Colir, por 1 mi: cloranfenicol 25 mg, sulfato de
zinc 25 mg, clorhidrato de nafazolina 1 mg,
(cido brico), (sales de fcnilmcrcurio).
antibiticos tp oft y simpaticomimticos des
congestivos tp oft.
* colir (fras 10mi) 1,30
Of t al mot r i m (Alcon Cusi)
Colir, por 1mi: sulfato de polimixina B 10.000 UI,
trimetoprim 1mg.
Indic, Posol, Efect 2os, Contrain: Ver arriba.
* colir (fras 5 mi) 2,95
of t al mowel l (UCB Pharma)
Colir, por 1 mi: gramicidina 25 UI, sulfato de neo-
micina 1.700 UI, sulfato de polimixina B 5.000
UI, (alcohol etlico).
Indie, Posol, Efect 2os, Contrain: Ver arriba.
Tl vl t i s Ll orens (Llorens)
Colir, por 1mi: gramicidina 25 meg, cloruro de me-
tiltionina OIO mg, sulfato de neomicina 5 mg,
sulfato de polimixina B 10.000 UI, clorhidrato
de tctrizolina 1mg, (sales de fenilmercurio).
antibiticos tp oft y simpaticomimticos des
congestivos tp oft.
S01A2 Ot r os ant i spt i cos y
ant i i nf ecci osos t pi cos of t l mi cos
Nat ami ci na t p of t
Antifngico polinico de uso tp oft. Activo frente
a Candida y Fusarium spp.
I mportado para i ndi caci ones aprobadas n pa s de
centro).
Indic: Blefaritis, conjuntivitis y queratitis por
hongos susceptibles.
Posol: Tp oft: 1got/ 1-2 h x 3-4 das; seguir con 1
got 6-8vcccs/ da x 2-3sem.
Efect 2os: Visin borrosa, fotofobia, dolor o irri
tacin ocular.
Precauc: Embarazo, lactancia. No utilizar como
monoterapia en pacientes con endoftalmitis fn-
gica.
Situac. espec.: Gest, Lact: No hay experiencia.
Emplear slo si los beneficios esperados superan
a los riesgos. FDA: C.
I nteracc: Aumenta la toxicidad de corticoides t
picos.
Contrain: Hipersensibilidad a componentes. Uso
concomitante de corticoides tpicos. Porfiria
(puede desencadenar porfiria aguda, aunque por
va tp prcticamente no existe absorcin siste-
mica).
MENatacyn (Alcon)
colir 5% (env 15mi)
Propami di na i set i onat o t p of t
Diamidina aromtica antisptica tpica con acti
vidad antiamebiana (dadas posibles resistencias,
a veces se usa asociada a colirios de neomicina-
polimixina-gramicldina o clorhexidina o polihexa-
nida).
Slo se importa para i ndicaciones autorizadas en el pas
de ori gen, previa petici n individualizada con informe.
Indic: Infecciones oculares (queratitis) por Acan-
thamoeba relacionadas con uso de lentes de con
tacto.
Posol: Tp oft: Colir: 2 got 4 veces/ da.
Pom: 2 aplic/ da.
Efect 2os: Escozor y quemazn ocular, hipersen
sibilidad.
Contrain: Uso de lentes de contacto durante trata
miento. Alergia acomponentes.
ME Brolene (Rhone-Poulenc)
colir (fras 10mi)
pom (tub 5g)
S01B Cor t i coi des of t l mi cos
S01B1 Cort i coi des t pi cos
of t l mi cos sol os
Los corticoides por va tpica pueden con
trolar la inflamacin ocular local minimi
zando la absorcin sistmica.
Para elegir el ms adecuado en cada caso
deben considerarse potencia antiinflama-
toria, dosificacin y efectos secundarios. La
potencia antiinflamatoria depende de la
concentracin, la frecuencia de administra
cin, la potencia intrnseca del corticoide y
su biodisponibilidad en el lugar de accin.
Conjugando las dos ltimas los corti
coides oftlmicos tpicos se clasifican en
tres grupos: dbiles (medrisona, actual
mente no disponible como monocompo-
nente), intermedios (fluorometolona e hi-
drocortisona) y potentes (betametasona,
dexametasona y prednisolona).
La pauta de dosificacin debe indivi
dualizarse teniendo en cuenta que, una vez
alcanzada la mxima dosis necesaria, la su
presin debe ser paulatina segn la res
puesta teraputica.
n o t a i m p o r t a n t e : Dados sus posibles
efectos secundarios y el elevado riesgo de
su uso sin un diagnstico adecuado, la
prescripcin de corticoides tpicos ocu
lares debe ser realizada slo por un oftal
mlogo.
I n d i c : Procesos inflamatorios que afectan a
conjuntiva, epicsclera y/ o segmento ante
rior del ojo (iritis y ciclitis).
Posol: Tp oft: 1 got/ 1-2 h; reducir cuando
ocurra mejora a 1 got/ 4 h y luego a 1
got/ 6-8 h.
Ef e c t 2 o s : Con su uso prolongado, glau-
coma esteroideo, queratopata txica, ca
tarata subcapsular posterior, infecciones
secundarias.
Pr e c a u c : Glaucoma crnico simple. Dia
betes mellitus. Antecedentes de herpes.
Embarazo. Lactancia. Puede dar positivo
en control de dopaje
Co n t r a i n : Afecciones oculares vricas, fun-
gicas, tuberculosas o purulentas. lceras
corneales.
Pot enci a i nt ermedi a
Fl uoromet ol ona t p of t
Est eroi de de potenci a i nt ermedi a. Uso of tl
mi co rest ri ngi do a especi al i st a.
I n d i c , Po s o l , Ef e c t 2 o s , Pr e c a u c , Co n
t r a i n : Ver arriba.
* FML (Allergan)
colir susp 0,1% (fras 10 mi) 2,00
Forte colir susp 0,25% (fras 5 mi) 2,79
S Isopto Flucon (Alcon Cusi)
Hi drocort i sona t p of t
Est eroi de de potenci a i nt ermedi a. Uso of tl
Indi c, Posol , Ef ect 2os, Pr ecauc, Con
t rai n: Ver arri ba.
Oftalmolosa Cus Hidrocortisona (Alcon Cusi)
pom 1,5% (tub 3 g) 3,12
Pot enci a el evada
Dexamet asona t p of t
Est eroi de de pot enci a el evada. Uso of t l
I n d i c , Po s o l , Ef e c t 2 o s , P r e c a u c , Co n
* Collrcusi Dexametasona (Alcon Cusi)
colir 0,1% (fras 10 mi) 2,00
$ Dexafree (Thea)
colir monodos 0,1% (env 20) 14,83
* Maxidex (Alcon Cusi)
:: Oftalmolosa Cusi Dexametasona (Alcon Cusi)
pom 0,05% (tub 3 g) 2,90
Predni sol ona t p of t
Est eroi de de pot enci a el evada. Uso of t l
Indi c, Posol , Ef ect 2os, Pr ecauc, Con
t rai n: Ver arri ba.
* Pred Forte (Al l ergan)
colir susp 1% (fras 5 mi) 3,03
Ri mexoi ona t p of t
Est eroi de de potenci a el evada. Vm cort a. Se
ha i nvocado que presenta menor ri esgo de
el evaci n de la presi n i nf raocul ar que
ot ros esf eroi des de al ta pot enci a, aunque
los datos exi st ent es son l i mit ados. Su uso
debera ser i ndi cado por especi al i st a.
I n d i c : Tratamiento de la infl amaci n
postoperatoria tras la ciruga ocular. Trata
miento de la uvetis anterior. Tratamiento
de procesos inflamatorios no infecciosos
de la conjuntiva bulbar y palpebral,
cornea y segmento anterior del ojo que
respondan al tratamiento con esferoides.
Po s o l : Tp oft: I nflamacin postopera
toria: 1 got 4 veces/ da, empezando 24 h
despus de la ciruga y manteniendo x 2
sem.
Proceso inflamatorio respondedor a cor
ticoides: 1 got 4 o ms veces/ da x mx 4
Uvetis: Pauta descendente (se sugiere
una pauta bsica de 4 sem, aunque puede
individualizarse): 1 got/ h, exceptuando
sueo, los das 1-7; despus 1 got/ 2 h, ex
ceptuando sueo, los das 8-14; despus 1
got 4 veces/ da, exceptuando sueo, los
das 15-21; despus 1 got 2 veces/ da, du
rante los das 22-25; despus 1 got 1 vez/
da, durante los das 26-28, y suspender.
Ef e c t 2 o s , Pr e c a u c , Co n t r a i n : Ver arriba.
* Vexol (Alcon Cusi)
colir susp 1% (fras 5 mi) 5,45
S01B2 Cort i coi des +
Descongest i onant es t pi cos
of t l mi cos
Indic: Son ocasionalmente utilizados para pro
ducir vasoconstriccin y mejora de los sntomas
en reacciones alrgicas c hiperemia de la conjun
tiva.
Posol: Tp oft: 1 got 2-3 veces/ da, o con mayor
frecuencia si es preciso.
Efect 2os: Vasodilatacin de rebote, hipersensibi
lidad. Con su uso prolongado, glaucoma, que
ratopata txica, catarata subcapsular posterior,
infecciones secundarias.
Precauc: Glaucoma crnico simple.
Contrain: Alergia al frmaco. Afecciones oculares
vricas, fngicas, tuberculosas o purulentas. l
ceras corneales, glaucoma de ngulo estrecho, en
fermedades cardiovasculares, hipertiroidismo.
Nios <2 a.
Col i rcusi Medri vas (Al co n Cusi )
Colir, por 1 mi: acetato de medroxiprogesterona 20
mg, clorhidrato de tctrizolina 0'5 mg.
arriba.
$ colir (fras 5 mi) 5,03
Col i ri o Ll orens Fl uorvas (Ll or ens)
Colir, por 1 mi: fluorometolona 2 mg, clorhidrato
de tctrizolina 1mg.
arriba.
Col i ri o Uorens Hem Ant i hi st am (Ll orens)
Colir, por 1 mi: maleato de clorfenamina 25 mg,
fosfato de dexametasona 1mg.
arriba.
Vasodexa Ll orens (Ll or ens)
Colir, por 1mi: fosfato de dexametasona 1 mg; clor
hidrato de tctrizolina 1mg.
arriba.
S01C Cor t i coi des +
Ant i i nf ecci osos of t l mi cos
Indic: Queratitis marginal por toxina cstafiloc-
cica, conjuntivitis alrgica junto con conjunti-
vcis bacteriana crnica, blefaroconjuntivitis,
casos seleccionados de inflamacin postopera
toria. No emplear en conjuntivitis o blefaritis de
origen desconocido.
S01C1A Cort i coi des + Cl oranf eni col
t pi cos of t l mi cos
Indic: Ver arriba (S01C).
Posol: Tp oft: Colir: 1-2 got/ 3 h durante las
primeras 24 h. Despus, disminuir progresiva
mente.
Pom: 1-3veces/ da.
Efect 2os, Precauc, Contrain: Ver corticoides y
antibiticos.
Cl oram Hemi dex Ll orens (Llorens)
Colir, por 1 mi: fosfato de dexametasona 1 mg, clo
ranfenicol 5 mg, cido brico 42 mg.
arriba.
($) colir (fras 5 mi) 3,57
Col i rcusi De Icol (Alcon Cusi)
Colir, por 1 mi: succinato de cloranfenicol 73 mg,
dihidrgenofosfato sdico de dexametasona 1mg.
arriba.
(S) colir (fras 10mi) 8,02
Of t al mol osa Cusi Bl ef ari da (Alcon Cusi)
Pom, por 1 g: cloranfenicol 20 mg, acetato de corti-
sona 4 mg, lactato de etacridina 0*15 mg, xido
dezinc 50 mg.
Indic:. Blefaritis escamosa y critcmatosa.
Posol: Tp oft: 1aplic 2-3veces/ da.
antibiticos tp oft.
($) pom (tub 3 g) 6,81
Of t al mol osa Cusi De Icol (Alcon Cusi)
Pom, por 1 g: cloranfenicol 10 mg, dihidrgenofos
fato sdico de dexametasona 05 mg.
indic, Posol, Efect 2os, Precauc, Contrain: Ver
arriba.
(S) pom (tub 3 g) 6,70
S01C1B Cor t i codes + Neomi ci na
t pi ca of t l mi ca
Posol: Tp oft: Colir: 1-2 got/ 3 h durante las
primeras 24 h; despus, disminuir progresiva
mente.
Pom: 1-3veces/ da.
antibiticos. La neomicina, como otros antibi
ticos y colirios, puede ser txica para la crnea.
Dado el riesgo de hipersensibilidad de contacto
(retardada) se evitar su uso prolongado (nunca
>7 das, salvo que su beneficio potencial supere
el riesgo).
Col i ri o Ll orens Neodexa (Llorens)
Colir, por 1 mi: fosfato de dexametasona 1 mg, sul
arriba.
Fl udronef Of t l mi co (Iquinosa)
Pom, por 1 g: acetato de fludrocortisona 1 mg, gra-
micidina 025 mg, sulfato de neomicina 25 mg.
arriba.
($) pom oft (tub 3,5 g) 1,90
Li qui pom Dexa Ant i b (Iquinosa)
Colir, por 1 mi: fosfato disdico de dexametasona 1
mg, sulfato de neomicina 35 mg, sulfato de poli-
mixina B 5.000 UI.
arriba.
(S) colir (fras 10mi) 2,57
Maxi t r ol (Alcon Cusi)
Colir, por 1 mi: dexametasona 1 mg, sulfato de
neomicina 35 mg, sulfato de polimixina B
6.000 UI.
arriba.
Of t Cusi Predni s Neomi c (Alcon Cusi)
Pom, por 1 g: prednisona 5 mg, sulfato de neomi
cina 35 mg.
arriba.
($) pom (tub 3g) 8,12
Pol y Pred (Allergan)
Colir, por 1 mi: acetato de prcdnisolona 5 mg, sul
fato de neomicina 5 mg, sulfato de polimixina B
10.000 UI.
arriba.
(S) colir liquifilm (fras 5 mi) 6,01
S01C1C Ot r os cor t i coi des +
Ant i i nf ecci osos t pi cos of t l mi cos
Posol: Tp oft: Colir: 1-2 got/3 h durante las
primeras 24 h; despus, disminuir progresiva
mente.
Pom: 1-3vcccs/ dia.
antibiticos.
Cel est one S Col oi de (Schering PI)
Colir, por 1 mi: betametasona 1 mg, sulfacetamida
de sodio 100 mg.
arriba.
(S) colir (fras 5 mi) 7,15
Trra Cor t ri l Ot i Of t a (Farmasierra Labo)
Pom, por 1 g: acetato de hidrocortisona 10 mg,
clorhidrato de oxitetraciclina 5 mg, sulfato de
polimixina B 10.000 UI.
arriba.
* pom (tub 3,5 g) 2,11
Tobradex (Alcon Cusi)
Colir, por 1 ml: dexametasona 1 mg, tobramicina 3
mg.
arriba.
* colir 3/ 1 mg (fras 5 ml) 4,62
S01C1D Cor t i coi des +
Ant i i nf ecci osos +
Descongest i onant es t pi cos
of t l mi cos
Indic: Se han empicado en algunos procesos infec
ciosos e inflamatorios oculares. No hay evidencia
cientfica que avale el uso de esta triple asocia
cin, y s en cambio consideraciones concep
tuales que lo desaconsejan (la vasoconstriccin y
los antiinflamatorios esteroideos pueden dismi
nuir el aporte de clulas inmunocompetentes e
inmunoglobulinas a un proceso infeccioso local).
Posol: Tp oft: 1 got 2-3 veces/ da, o con mayor
frecuencia si es preciso.
Efect 2os: Irritacin local, vasodilatacin de re
bote, hipersensibilidad. Con su uso prolongado,
glaucoma, queratopata txica, catarata subeap-
sular posterior, infecciones secundarias.
Precauc: Glaucoma crnico simple.
Contrain: Alergia al frmaco. Afecciones oculares
vricas, fngicas, tuberculosas o purulentas. l
ceras corneales, glaucoma de ngulo estrecho, en
fermedades cardiovasculares, hipertiroidismo.
Nios <2 a.
Col i rcusi Gent adexa (Alcon Cusi)
Colir, por 1 ml: dihidrogenofosfato sdico de dexa
metasona 1 mg, sulfato de gcntamicina 3 mg,
clorhidrato de tetrizolina 05 mg.
arriba.
* colir (fras 10ml) 3,01
Col i rcusi Medri vas Ant i b (Alcon Cusi)
Colir, por 1 ml: succinato de cloranfenicol 73 mg,
acetato de medroxiprogesterona 20 mg, clorhi
drato de tetrizolina 05 mg.
arriba.
(S) colir (fras 5 ml) 9,23
S01D Ant i vi ral es of t l mi cos
Terapi a de la querat i t i s
herpt i ca
La queratitis epitelial por herpes simple
requiere remisin prioritaria al oftalm
logo. Se trata con aciclovir tp oft a ele
vada frecuencia en los primeros das hasta
la desaparicin de la lcera, junto a anti
biticos tpicos para prevenir la sobreinfec-
cin. Menos experiencia existe con el gan
ciclovir tp oft. Estn contraindicados los
corticoides.
En la queratitis del cstroma se emplea
aciclovir tp, siendo controvertido el uso
de corticoides tp. El aciclovir oral 400
mg/ 12 h x 1 ao parece reducir las recu
rrencias.
En la queratitis disciforme se han em
pleado corticoides tp (asociando aciclovir
tp para evitar recidivas).
La queratitis por herpes zoster requiere
tratamiento antiviral oral (valaciclovir, fam
ciclovir o aciclovir) y tp, y ocasionalmente
corticoides tp en casos muy severos. El
uso de aciclovir 400 mg/ 12 h ha demos
trado eficacia en prevencin de las recu
rrencias. Suelen asociarse ciclopljicos para
relajar el msculo ciliar (ver pg. 991).
S01D1A Ant i vi r al es t pi cos
of t l mi cos
Actan inhibiendo la replicacin del ge-
noma viral mediante antimetabolitos
(anlogos purnicos o pirimidnicos). El
vehculo ms usado es la pomada con 5
aplic/ da.
Aci cl ovi r t p of t
Ant i vi ral . Uso t pi co of t l mi co en i nf ec
ci ones herpt icas (ef ecti vo f rente a herpes
si mpl ex y vari cel la-zoster, no f rente a ade-
novi rus). Es el anti vi ral t p of t que of rece
una mej or rel acin ef i cacia/ riesgo.
Indic: Queratitis herptica.
Posol: Tp oft: 1 aplic 5 veces/ da, habi
tualmente x 10 das.
Efect 2os: Poca toxicidad local, pero
pueden producirse irritacin ocular, que
ratitis punctata superficial reversible, con
juntivitis e hipersensibilidad.
Precauc: Teratogenia potencial. Evitar en
embarazo salvo que beneficio potencial
exceda el riesgo para el feto (FDA: C).
* Zovirax Oftlmico (Glaxo SmithK)
pom 3% (tub 4,5 g) 7,32
Ganci cl ovi r t p of t
Ant i vi ral . Reci ent e i nt roducci n como f r
maco t p oft. Se empl ea en querat i ti s her
pti ca superf i ci al . Poca experi encia de uso.
I ndic: Queratitis superficial aguda por H.
simplex.
Posol: Tp oft: 1 aplic 5 veces/ da en ojo
afecto hasta reepitelizacin; despus, 3
veces/ da x 7 das adicionales; mx 21
das.
Efect 2os: Quemazn o picor ocular, que
ratitis punctata.
embarazo y lactancia. Evitar conduccin o
manejo de maquinaria si aparece cualquier
alteracin de la visin despus de la apli
cacin.
$ Virgan (Thea)
gel oft 0,15% (tub 5 g) DH 17,17
Vi dar abi na t p of t
Antivi ral de uso t pi co of t l mi co exclusivo
en i nf ecci ones herpt i cas no cont rol adas
con aciclovir.
Sl o se importa para i ndi caci n aprobadas en pas de
ori gen, previa petici n individualizada con i nforme, una
vez utilizadas y agotadas alternativas farmacolgi cas co
Indic: Queratitis herptica.
Posol: Tp oft: Pom: 1,25 cm/ 3 h x 5 veces/
da x 7-9 das (hasta x 21 das en infeccin
severa o de evolucin lenta). Tras reepiteli-
zacin, 1 dosis/ 12 h x 7 das adicionales.
Suspender si tras 7 das no mejora o
existe reepitelizacin completa tras 21
das.
Efect 2os: Escozor ocular, irritacin, sen
sacin de cuerpo extrao, queratitis
punctata, fotofobia, oclusin del canal la
crimal.
embarazo salvo que beneficio potencial
exceda el riesgo para el feto (FDA: C).
Contrain: Lactancia (falta de datos). Hiper-
sensibilidad al frmaco.
ME Vira-A (Parke-Davis)
pom oft 3% (env 3'5 g)
SOI E Frmacos ant i gl aucoma
Terapi a del gl aucoma
Se denomina glaucoma a un grupo de en
fermedades cuyo denominador comn es
una neuropata ptica caracterstica, aso
ciada a prdida del campo visual, causada
por una elevacin de la presin intraocular
(PIO).
El rango normal de PI O en la pobla
cin general es de 10-21 mm de Hg. En los
pacientes con glaucoma suele observarse
una PI O elevada, si bien el umbral de pre
sin asociado a la produccin de neuro
pata ptica posee amplia variabilidad in
dividual (existen pacientes con PI O elevada
que no muestran evidencia de dao neural
a lo largo del tiempo y, por el contrario,
pacientes con dao ptico evidente que
muestran cifras de PIO en el momento del
diagnstico dentro del rango de norma
lidad).
Gl aucoma crni co si mpl e de n
gul o abi ert o. La enfermedad es, inicial
mente, asintomtica. El paciente empieza a
perder campo visual por la periferia y slo
cuando el defecto se acerca al centro del
campo empieza a darse cuenta del pro
blema, de ah que resulte muy importante
el diagnstico y el tratamiento precoz de
la enfermedad.
Los resultados de diversos ensayos cl
nicos y metaanlisis sugieren que la reduc
cin de la PI O mediante tratamiento puede
mejorar el pronstico ocular en estos pa
cientes.
El tratamiento del glaucoma consiste en
reducir la PI O lo suficiente como para dis
minuir la agresin al nervio ptico. En la
prctica, esta reduccin se plasma en un
objetivo denominado PI O diana. sta
es variable segn la PI O inicial, la edad del
paciente y el grado de dao del nervio p
tico. A veces es necesario ajustar la PI O
diana a lo largo del curso de la enfer
medad.
El objetivo fundamental del tratamiento
es conseguir la PI O diana con la menor
medicacin posible y con la mejor relacin
beneficio/ riesgo.
Existen diversos frmacos capaces de
disminuir la PI O. Hasta ahora, el trata
miento de primera lnea ha consistido en
p-bloqucantes tp oft (habitualmente ti-
molol). Se trata de frmacos eficaces y ha
bitualmente bien tolerados, aunque poseen
efectos sistmicos que limitan su uso en pa
cientes de edad avanzada o con enferme
dades cardiovasculares graves.
En la actualidad empiezan a conside
rarse tambin de primera lnea los an
logos de prostaglandinas tp oft como el
latanoprost, travoprost y bimatoprost por
su aceptable relacin eficacia/ toxicidad. Sus
efectos adversos fundamentales son de pre
dominio ocular (irritacin conjuntival,
cambios en el color del iris y oscureci
miento del borde de los prpados).
El tratamiento suele iniciarse con un
frmaco de primera lnea por va tp oft
((^-bloqueante o anlogo de prostaglandina,
segn las caractersticas del paciente).
Cuando no se consigue la PI O objetivo
con monoterapia, suele aadirse un se
gundo frmaco (preferiblemente como
combinacin fija, porque facilita el cumpli
miento) o, como alternativa, puede cam
biarse a otro tratamiento de primera lnea.
El frmaco aadido puede ser de otro
grupo de primera lnea, o bien un frmaco
de segunda o tercera lnea tal como un in
hibidor de la anhidrasa carbnica tp oft
o un alfa-adrencrgico tp oft.
En casos que no responden puede consi
derarse la ciruga o la adicin de un tercer
frmaco.
Los colinergicos y los adrenrgicos no
selectivos raramente se emplean en la ac
tualidad.
Gl aucoma agudo de ngul o ce
rrado. La finalidad del tratamiento es dis
minuir la PI O tan rpidamente como sea
posible mediante la administracin de
agentes hiperosmticos v.o. o i.v., como
glicerol o manitol junto a un inhibidor de
la anhidrasa carbnica sistmico (acetazo-
lamida) y/ o tpico. Tambin suele aadirse
un (5-bloqueante tpico.
Una vez que la PI O ha disminuido, puede
administrarse pilocarpina tpica. Final
mente, deben administrarse corticoides t
picos para suprimir la respuesta inflamatoria.
Tras el control de la crisis aguda debe reali
zarse iridotoma lser. Puede ser necesaria
una iridotoma profilctica en el ojo adelfo.
S0 1 E1 Medi caci n an t i gl auco ma
si st mi ca
Los inhibidores de la anhidrasa carb
nica se emplean sobre todo como inhibi
dores de la secrecin de humor acuoso en
el tratamiento del glaucoma. Los ms em
pleados son acetazolamida (pg. 331) y di-
clofenamida (ver abajo). Ambos tienen pa
recida eficacia. No son aconsejables para
terapia prolongada. El uso de los agentes
hiperosmticos como glicerol (ver abajo) o
manitol (pg. 331) se limita a situaciones
de emergencia como el glaucoma agudo de
ngulo cerrado.
Di cl of enami da
Di urt i co i nhi bi dor de la anhi drasa carb
ni ca. Ef i cacia en gl aucoma si mi l ar a acet a
zol ami da. Su acci n es ms prol ongada,
pero existe menos experi encia.
I ndic: Tratamiento del glaucoma (ver
arriba).
Posol : Oral: I nicialmente una dosis de
100-200 mg; continuar con 100 mg/ 12 h;
mantenim: 25-50 mg/ 8-24 h.
Efect 2os: Anorexia, nauseas, vmitos, dia
rrea, astenia, debilidad, poliuria, hipopota-
semia, raramente acidosis metablica, dis-
crasias sanguneas, litiasis renal, reacciones
Precauc: Evitar uso prolongado. I nsufi
ciencia renal o heptica, litiasis renal, E.
de Addison, acidosis metablica o respira
toria, trastornos hidroelectrolticos, EPOC.
Si tuac. espec.: Gest: FDA C.
Contrain: Alergia al frmaco, embarazo,
lactancia, insuficiencia renal severa, insu
ficiencia heptica severa.
* Glauconide (Llorens)
caps 50 mg (env 12) 1,55
Gl i cerol oral (Glicerina)
Di urt i co osmt i co por va oral . Alternat iva
a manit ol en el gl aucoma agudo de ngul o
cerrado.
Indic: Tratamiento urgente del glaucoma
(ver arriba).
Posol: Oral: Sol 55%: 1-1,5 ml/ kg en una
sola toma. Comienzo de accin: 10-30
min; pico: 60-90 min; duracin: 4-8 h.
Puede repetirse a las 5 h de la primera
dosis.
Efect 2os: Nuseas, vmitos, diarrea, ce
falea, astenia, debilidad, polidipsia, confu
sin, mareo, arritmias, hiperglucemia. Ra
ramente coma hiperosmolar, edema
pulmonar.
Precauc: I nsuficiencia renal o heptica,
I CC, diabetes, hipovolemia, nios, an
cianos.
Contrai n: A lergia al frmaco, anuria,
edema pulmonar, deshidratacin severa,
embarazo.
* Glicerotens (Llorens)
S0 1 E2 Me di caci n ant i gl aucoma
t pi ca
S01E2A Mi t i cos t pi cos
of t l mi cos
Producen miosis y contraccin del ms
culo ciliar. Aumentan la eliminacin de
humor acuoso. Se emplean en el trata
miento del glaucoma. El ms utilizado es
la pilocarpina.
E f ect 2os: Escozor ocular, rinorrea.
Pueden producir espasmos acomodativos,
queratoconjuntivitis y catarata. Raros: sia-
lorrea, hiperemia, bloqueo pupilar, edema
corneal.
Precauc: Pacientes con riesgo de despren
dimiento de retina, asma bronquial, hipo
tensin, bradicardia. Advertir al paciente
que evite conducir de noche.
Contrain: Uvetis anteriores.
Pi l ocarpi na t p of t
Es el parasi mpat i comi mt i co (mi t i co) ms
usado en gl aucoma crni co y agudo. Pro
duce f recuent es t rast ornos de la acomoda
cin.
I ndi c: Glaucoma crni co de ngulo
abierto, glaucoma agudo.
Posol : Tp oft: Glaucoma crnico: 1
got/ 6 h 1 aplic de pomada/ 24 h.
Glaucoma agudo de ngulo cerrado: 1
got l-2%/ 5-10 min x 3-6 veces y luego
cada 1-3 h hasta reducir PIO.
Adems, visin borrosa, dolor e irritacin
ocular.
* Colircusi Pilocarpina (Alcon Cusi)
colir 2% (fras 10 mi) TLD 2,78
988 s Or g a n o s d e l o s s e n t i d o s
* I sopt o Car pi na (Alcon Cusi)
colir 1% (fras 15 ml) TLD 3,12
S01E2B ^bl oqueant es t pi cos
of t l mi cos
Disminuyen la produccin de humor
acuoso. El ms utilizado ha sido el ti-
molol; si bien en la actualidad tambin
existe amplia experiencia con carteolol y
betaxolol.
La absorcin sistmica puede ser signi
ficativa a pesar de las medidas para redu
cirla (p. ej. comprimiendo el ngulo in
terno del prpado durante 2-3 min tras la
administracin y retirando el exceso de co
lirio).
Por ello, en caso de asma o hiperreacti-
vidad bronquial y en diabticos sera prefe
rible el uso de betaxolol ((51-cardioselec-
tivo), para minimizar los efectos adversos
indeseables derivados del bloqueo 02 bron
quial y pancretico (broncoespasmo, hipo-
glucemia).
La eficacia inicial de los p-bloqueantes
tp suele disminuir pasados unos das,
para estabilizarse habitualmente al cabo de
4-6 sem.
En un paciente que tome {^-bloqueantes
por va general puede ser innecesario
aadir ^-bloqueantes tp.
I n d i c : Glaucoma crni co de ngulo
abierto. Son de primera eleccin porque
no afectan la acomodacin ni el tamao
de la pupila.
Posol : Tp oft: 1 got/ 12 h.
Ef e c t 2 o s : Sequedad ocular, blefaroconjun-
tivitis alrgica. Puede aparecer absorcin
sistmica (ver p-bloqueantes sistmicos,
pg. 349).
Pr e c a u c : Asma bronquial, EPOC, diabetes
mellitus, sospecha de tirotoxicosis, toma
de frmacos que interaccionan con fi-blo-
queantes, como verapamilo y otros (ver
pg. 349). Retirada gradual antes de la
anestesia general.
Si t u a c . e s p e c . : Ver | 3-bloqueantes sistmicos,
aunque la absorcin sistmica es variable.
Co n t r a i n : Agudizacin de asma, bradi-
cardia, bloqueo A-V e insuficiencia car
diaca.
Bet axol ol t p of t
p-bloqueant e cardl osel ectl vo ef i caz, por va
t pi ca, en el gl aucoma. Perf il si mi l ar a t i-
mol ol . su cardi osel ecti vi dad puede ser ven
t ajosa en asmt icos y di abt icos.
* Bet opt i c Sus pens i n (Alcon Cusi)
colir 0,25% (fras 5 mi) TLD 3,67
Cart eol ol t p of t
(i -bl oqueant e no cardi osel ect i vo ef i caz en
el gl aucoma por va t pi ca. Perfil si mi l ar a
t i mol ol.
arriba.
Po s o l : T p of t : Inicialmente 1 got 1%/ 12 h
y, si no hay respuesta, 1 got 2%/ 12 h, por
la maana y por la tarde.
Colir liber prolong (Art eopt i c* ): Inicial
mente 1 got l%/ 24 h y, si no hay res
puesta, 1got 2%/ 24 h, por la maana.
* Ar t e o p t i c (Bausch & Lomb)
colir lib prolong 1% (fras 3 ml)TLD 4,11
colir lib prolong 2% (fras 3 ml)TLD 4,18
* El eb l o c (Alcon Cusi)
* Ml k el an Of t l mi c o (Otsuka Pharm)
Levobunol ol t p of t
-bl oqueant e no cardi osel ect i vo ef i caz en
el gl aucoma por va t pi ca. Perf il si mi l ar a
t i mol ol.
* Bet agan (Allergan)
colir 0,5% (fras 2 x 5 mi) TLD 3,89
Ti mol ol t p of t
-bl oqueant e no cardi osel ect i vo ef i caz en
el gl aucoma por va t pi ca. Es el f rmaco
del grupo con el que ms experi enci a
existe.
El col i r de ti mol ol sin conservantes sl o se i mporta para
pacientes con hi stori a de alergia al cl oruro de bcnzal -
coni o u otros conservantes, previa peti ci n i ndividuali
zada con informe.
arriba.
Po s o l : T p of t : Inicialmcnte 1 got al 0,25%
cada 12 h y, si no hay respuesta, 1 got al
0,5% cada 12 h.
Gel 0,1%: 1 aplic/ 24 h.
* Cu s i mo l o l (Alcon Cusi)
* Ti m o f t o l (Frosst SA)
* Ti mo g e l (Thea)
gel oft 0,1% (fras 5 g) TLD 5,09
gel oft unidosis 0,1% (env 30)TLD 8,48
* Ti m o l o l Sa n d o z EFG (Sandoz Farm)
colir 0,25% (fras 3 ml)TLD EFG 2,20
colir 0,5% (fras 3 ml)TLD EFG 2,20
S [Colir sin conservantes]:
$ Tl m a b a k (Thea)
colir 0,25% (fras 5 mi)
colir 0,5% (fras 5 mi)
ME Ti m o s i n e (MS&D)
colir 0,5% monodos (env 120 u)
8,27
8,90
S01E2C Ot r os f r macos
ant i gl aucoma t pi cos of t l mi cos
Anl ogos de prost agl andl nas t pi cos
Bi mat oprost t p of t
Hi pot ensor ocul ar anl ogo de prost agl an-
di nas si mi l ar al l at anoprost , aunque con
I n d i c , Po s o l , Co n t r a i n : Ver latanoprost.
Ef e c t 2 o s : Crecimiento de las pestaas, au
mento de la pigmentacin del iris, hipe
remia conjunti val , picor. M enos fre
cuentes: pigmentacin de la piel de los
prpados, blefaritis, edema conjuntival,
erosin corneal, secrecin ocular, oscureci
miento de las pestaas, cefalea, lagrimeo.
* Lu mi ga n (Allergan)
colir 0 ,0 1% (fras 3 mi) 19,69
colir 0 ,0 3 % (fras 3 mi) 20,51
Lat anoprost t p of t
di nas que reduce la PIO i ncrement ando el
f lujo de sal i da del humor acuoso por la va
uveoescl eral . Ti ene sobre t i mol ol las ven
t aj as de preci sar sl o una dosi s diari a y de
la ausenci a de ef ect os cardi ovascul ares.
Preci o ms el evado que ot ros ant i gl auco-
mat ososo. Se empl ea sol o o asoci ado a p-
bl oqueantes.
I n d i c : Reduccin de la presin intraocular
elevada en glaucoma de ngulo abierto e
hipertensin ocular. Reduccin de la pre
sin intraocular en nios con presin in
traocular elevada y glaucoma peditrico.
Po s o l : T p o f t 1 got / 24 h por la noche.
NIOS: Igual que adultos. Hay muy pocos
datos en nios <1 a.
Ef e c t 2 o s : Aumento progresivo e irrever
sible de la pigmentacin del iris. Sensa
cin de cuerpo extrao, hiperemia con
juntival, alargamiento y cambio del color
de las pestaas, pigmentacin de los pr
pados. Menos frecuentes: erosiones cor
neales, edema macular, erupcin cutnea.
Co n t r a i n : Embarazo, lactancia, nios, hi-
persensibilidad al producto o al cloruro
de benzalconio.
* La t a n o p r o s t Ra t i o p h ar m (Ratiopharm)
colir 0 ,0 05 % (fras 2,5 mi) 15,20
* Xal at an (Pfizer)
colir 0 ,0 0 5 % (fras 2,5 mi) 21,71
Taf l uprost t p of t
di nas si mi l ar al l at anoprost . pero con
menos experi enci a de uso. No cont i ene
benzal coni o (es el nico anl ogo de prosta-
gl andi na sin conservantes).
I n d i c , Po s o l : Ver Latanoprost.
Ef ect 2os: Muy f recuentes: hiperemia con
juntival u ocular (13%). Frecuentes: pru
rito, irritacin y dolor ocular, cambios en
las pestaas (decoloracin, aumento de la
l ongi tud, grosor y cantidad de las
mismas), sequedad ocular, sensacin de
cuerpo extrao ocular, eritema y edema
palpebral, visin borrosa, aumento del la
grimeo, pigmentacin palpebral, secrecin
ocular, disminucin de la agudeza visual,
fotofobia, aumento de la pigmentacin
del iris; cefalea. Poco f recuent es: queratitis
punteada superficial, astenopia, edema
conjuntival, folculos conjuntivales, con
juntivitis alrgica, pigmentacin conjun
tival, clulas en la cmara anterior; blefa
ritis; hipertricosis del prpado.
P r e c a u c : Pacientes afquicos, pseudoaf-
quicos con desgarro de la cpsula poste
rior del cristalino o con lentes en la c
mara anterior. Pacientes con factores de
riesgo comprobados de edema macular
cistoide, iritis o uvetis. Asma bronquial
grave.
Si t u a c . e s p e c . : I R, I H: No hay experiencia
(usar con precaucin).
hay datos en humanos. Evitar durante el emba
razo, salvo que sea estrictamente necesario.
Genotox: No usar en mujeres en edad frtil, a
menos que se usen medidas anticonceptivas ade
cuadas.
L act: Se excreta en leche en animales. No hay
datos en humanos: evitar.
Co n t r a i n : Alergia al compuesto. Nios.
Lactancia.
* Saf l ut an (MS&D)
colir 0,015% monodos 03 mi (env 30) 28,99
Travoprost t p of t
di nas si mi l ar al l at anoprost , aunque con
I n d i c , Po s o l , Co n t r a i n : Ver latanoprost.
Ef e c t 2 o s : Hiperemia ocular, picor y mo
lestias oculares, alteracin de color del
i ris, fotofobi a, queratitis. Menos fre
cuentes: alargamiento de las pestaas, la
grimeo, visin borrosa, pigmentacin de
la piel de los prpados, conjuntivitis, irri
tacin ocular, iritis, edema palpebral, ble
faritis, cefalea.
* Travat an (Alcon Cusi)
colir 0,004% (fras 2,5 mi) 20,01
Anl ogos de prost agl andl nas +
(^bl oqueant es t pi cos
Bi mat oprost / Ti mol ol t p of t
Asociacin de f rmacos ant i gl aucoma (ver
i nt roducci n grupo y f rmacos i ndi vi
duales).
Indic: Reduccin de la presin intraocular
en pacientes con glaucoma de ngulo
abierto o con hipertensin ocular que res
pondan de manera insuficiente a la admi
nistracin de p-bloqueantes o de anlogos
de prostaglandinas oftlmicos.
Posol: Tp oft: 1 got/ 24 h en cada ojo afec
tado.
Efect 2os, Precauc, Contrain: Ver bima-
toprost y timolol.
* Ganf ort (Allergan)
colir 300mcg/ ml +5 mg/ ml (fras3 ml) 23,21
Lat anoprost / Ti mol ol t p of t
i nt roducci n grupo y f rmacos i ndi vi
duales).
timolol y latanoprost.
Posol: Tp oft: 1got/ 24 h por la noche.
* Xal acom (Pfizer)
colir (fras 2,5 ml) 23,88
Travoprost / Ti mol ol t p of t
i nt roducci n gr upo y f rmacos i ndi vi
duales).
Indic: Reduccin de la presin intraocular
en pacientes con glaucoma en ngulo
nistracin de (5-bloqueantes o de anlogos
de prostaglandinas oftlmicos.
tado.
Efect 2os, Precauc, Contrain: Ver ti
molol y travoprost.
* Duot rav (Alcon Cusi)
colir 40 mcg/ ml +5mg/ ml (fias 2p ml) 23,42
Est i mul ant es adrenrgi cos t pi cos
Los estimuladores adrenrgicos reducen la
produccin de humor acuoso, y puede que
aumenten el flujo de salida uveoesclcral.
Apracl oni di na t p of t
Agonista adrenrgi co a 2 relati vamente se
lectivo, deri vado de cl oni di na y con perfil si
mi l ar a sta.
Indic: Tratamiento inicial a corto plazo del
glaucoma crnico simple cuando los fi-
bloqueantes no se toleran. Tambin puede
emplearse asociada a un mitico y un in
hibidor de la anhidrasa carbnica. Em
pleado al 0,5% en asociacin con otros
frmacos en glaucoma crnico; al 1%, en
profilaxis de aumento de PIO en ciruga
con lser. Su aplicacin puede causar ta-
quifilaxia.
Posol: Tp of t: colir 0,5% (en glaucoma
crnico): 1 got 3 veces/ da x mx 30 das
(salvo casos aislados que requieran admi
nistracin prolongada).
colir 1% (en profilaxis de aumento de
PI O en ciruga con lser): 1 got 1 h antes
y otra al terminar.
Efectos 2os: Reaccin alrgica conjuntival
(suspender), irritacin ocular, edema peri
frico, arritmias, cefalea, astenia, sedacin,
somnolencia, depresin, insomnio, pares
tesias, sequedad de boca, estreimiento,
nuseas.
Precauc: Separar 5 min de la administra
cin de otros frmacos antiglaucoma. Car-
diopata, antecedentes de IAM o ACV, an
tecedentes de shock vasovagal, arteriopata
perifrica, depresin, insuficiencia renal o
heptica, enfermedad de Raynaud, trom-
boangetis obliterante. Depresin. Monito-
rizar a los pacientes con reduccin exce
siva de la presin infraocular. No hay
experiencia en gestacin y lactancia (evitar
o sopesar riesgo/ beneficio; FDA : C).
Evitar conduccin y manejo de maqui
naria. Puede potenciar la accin de depre
sores del SNC y de clonidina adminis
trada por va sistmica (evitar). Precaucin
con betabloqueantes, digitlicos y simpati-
comimticos tp.
Contrain: Alergia al compuesto. Antece
dentes de enfermedad cardiovascular se
vera o intratable que no es posible con
trolar mdicamente. Nios. Pacientes en
tratamiento con IMAO, simpaticomim-
ticos sistmicos o antidepresivos tric-
clicos. No emplear en glaucoma de ngulo
estrecho (puede desencadenar glaucoma
agudo por cierre angular).
* l opl max (Alcon Cusi)
colir 0,5% (fras 5 ml) 11,10
colir 1% 0,25 ml (env 2) H 12,13
Bri moni di na t p of t
Agoni st a adrenrgi co a2 relat ivamente se
l ect ivo. Anl ogo de cloni di na y con perfi l si
mi l ar a apracl oni di na, t i ene la vent aj a de
preci sar slo 2 admi ni st raci ones di ari as.
apracl oni di na t p of t (arri ba).
Posol: Tp of t: 1 got/ 12 h x mx 30 dias.
4 Al phagan (Allcrgan)
colir 0,2% (fras 5 ml) 12,18
* Brimonidina Colirteva (Teva Pharma)
colir 0,2% (fras 5 ml) 8,52
* Brimonidina Mylan (Mylan Pharmac)
colir 0,2% (fras 5 ml) 8,52
Es t i m u l a n t e s a d r e n r g i c o s +
^ -b l o q u e a n t e s t p i c o s
Bri moni di na/ Ti mol ol t p of t
Asoci aci n de f rmacos ant i gl aucoma (ver
i nt r oducci n gr upo y f rmacos i ndi vi
dual es).
Indic: Reduccin de la presin infraocular
en pacientes con glaucoma de ngulo
nistracin de p-bloqueantes.
tado.
* Combigan (Allcrgan)
colir (fras 5 ml) 16,88
Inh. de la anhi drasa carbni ca t pi cos
Bri nzol ami da t p of t
Derivado sul f onamdi co i nhi bi dor de la an
hi drasa carbni ca de uso t p of t de re
ci ent e i nt roducci n. Si mi l ar a dorzol ami da.
pero menos experi enci a de uso.
Indie, Efect 2os, Precauc, Contrain: Ver
dorzolamida tp oft. Adems, tratamiento
coadyuvante de anlogos de prostaglan
dinas.
Posol : Tp oft: 1 got/ 12 h. Separar al
menos 10 min de otros medicamentos tp
oft. En algunos pacientes puede requerirse
1 got/ 8 h.
* Azopt (Alcon Cusi)
colir 1% (fras 5 ml) 12,75
Dorzol ami da t p of t
Derivado sulfonamdico inhibidor de la an
hidrasa carbnica de uso tp oft, empleado
sobre todo en glaucoma (ver Indie.). Puede
existir absorcin sistmica, siendo sus
efectos similares a los de la acetazolamida.
Indic: Tratamiento de glaucoma e hiperten
sin ocular en asociacin a betablo
queantes, o en monoterapia en aquellos
pacientes que presentan contraindica
ciones o no responden a betabloqueantes.
Posol: Tp oft: Usualmente 1 got/ 8 h en
monoterapia o 1 got/ 12 h si se asocia a
P-bloqueantes. Separar al menos 10 min
de otros medicamentos tp oft.
Efect 2os: Visin borrosa transitoria, es
cozor, sensacin de cuerpo extrao, irrita
cin ocular, cefalea, amargor de boca, nu
seas, asteni a, mareo, hormi gueo,
hipersensibilidad local y general.
Precauc: Insuficiencia renal.
Cont r ai n: Acidosis hiperclormica. Alergia
al frmaco o a sulfamidas. Gestacin, lac
tancia (falta de experiencia). Insuficiencia
renal severa. No asociar a inh. de la anhi
drasa carbnica por va sistmica.
* Trusopt (Neurogard)
colir 2% (fras 5 m) TLD 12,18
Inhi bi dores de la anhi drasa
carbni ca + (i -bl oqueant es t pi cos
Bri nzol ami da/ Ti mol ol t p of t
Asociacin de frmacos antiglaucomatosos
(ver introduccin grupo y frmacos indivi
duales).
Indi c, Ef ect 2os, Precauc, Cont rai n: Ver
dorzolamida tp oft y timolol tp oft.
Posol : Tp of t: 1 gota 2 veces/ da en ojo(s)
afectos(s). Separar al menos 5 min de
otros medicamentos tp oft.
" Azarga (Alcon Cusi)
susp colir (fras 5 ml) 17,73
Dorzol ami da/ Ti mol ol t p of t
Asoci aci n de f rmacos anti glaucomat osos
(ver Int roducci n grupo y f rmacos i ndi vi
dual es).
dorzolamida tp oft y timolol tp oft.
Posol: Tp oft: 1 got/ 12 h.
* Cosopt (MS&D)
colir 20 mg/ 5 mg (fras 5 ml) 20,20
S0 1 F1 Mi dr i t i cos
Son medicamentos que dilatan la pupila.
Se diferencian por su accin (simpaticomi-
mticos o parasimpaticolticos), tiempo de
latencia y duracin de su efecto. ste es de
unas 18-24 h en casi todos salvo tropica-
mida (3 h) y atropina (7 das). Los midri
ticos ms empleados son tropicamida y ci-
clopentolato entre los parasimpaticolticos
y fenilefrina en los simpaticomimticos.
Los parasimpaticolticos producen mi-
driasis y cicloplejia, mientras que los sim
paticomimticos slo producen midriasis.
Indic: Se emplean con dos objetivos:
1) Teraput ico: En enfermedades inflamato
rias del segmento anterior (iritis, iridoci-
clitis, queratitis, traumatismos). No sola
mente se requiere midriasis sino tambin
ci cl opl eji a, pues se trata de evitar o
romper sinequias posteriores y relajar el
msculo ciliar contrado por el proceso
inflamatorio.
2) Diagnst i co: Siempre que se vaya a rea
lizar una exploracin de la retina perif
rica se instila un midritico rpido y de
corta accin, tenindose siempre en cuenta
la profundidad de la cmara anterior y el
estado del ngulo camerular para evitar
una crisis glaucomatosa por cierre an
gular. El uso exploratorio diagnstico
abarca el estudio de refraccin en nios,
pues es necesario conseguir cicloplejia me
diante la administracin de atropina o ci-
clopentolato.
Ef ect 2os: Absorcin sistmica (efectos
atropnicos con los parasimpaticolticos y
adrenrgicos con fenilefrina), dermatitis
de contacto, hipersensibilidad, aumento
de la presin intraocular, visin borrosa,
fotofobia, irritacin ocular.
Pr ecauc: Puede limitarse la absorcin
comprimiendo saco y conducto lacrimal x
2-3 min. Advertir al paciente que no debe
conducir mientras dure la midriasis.
Cont rai n: Glaucoma de ngulo estrecho, o
ngulo estrecho sin glaucoma previo a iri-
dectoma total.
At ropi na t p of t
El mi driti co ci cl opl j ico de mayor pot encia
y duracin (7-14 das). Usado especi al mente
en preparacin para estudi o de ref racci n,
sobre t odo en ni os pequeos.
Indi c: Ver arriba (uso diagnstico prefe
rente). Inicio de accin: cicloplejia en 2 h
y midriasis en 1 h. Duracin: alteracin
de acomodacin hasta 6 das y la mi
driasis hasta 10 das.
Posol: T p of t : Examen de refraccin: 1-2
got 2 veces/ da durante 1-2 das antes del
examen.
Uvetis: 1-2 got hasta 4 veces/ da.
NIOS: Tp oft: 1 a: Examen de refrac
cin: 1 got 2 veces/ da durante 1-2 das
antes del examen. Uvetis: 1 got hasta 3
veces/ da.
Ef ect 2os, Pr ecauc, Cont r ai n: Ver mi -
driticos.
* At ropi na Ll orens (Llorens)
colir 0,5% (fras 10 mi) 1,58
colir 1% (fras 10 mi) 1,55
* Col i rcusi At ropi na (Alcon Cusi)
colir 0,5% (fras 10mi) 1,42
colir 1% (fras 10mi) 1,53
Ci cl opent ol at o
Mi driti co y ci cl opl j ico de duraci n de ac
cin i nt ermedi a. Ampl ia experi enci a de uso.
Indi c: Ver arriba. Duracin: 6-24 h. Inicio:
cicloplejia en 25-75 min y midriasis en
30*60 min.
Posol : Tp of t: Diagnstico: 1got; repetir
a los 5 min; explorar a los 45 min.
Tratamiento: 1got/ 6-8 h.
NIOS: Tp oft: <6 a: Examen de refrac
cin: slo 1 got (no repetir).
Ef ect 2os, Pr ecauc, Cont r ai n: Ver mi-
driticos.
* Ci cl opegi c Ll orens (Llorens)
* Col i rcusi Ci cl opl j i co (Alcon Cusi)
Feni l ef ri na t p of t (2 -1 0 %)
Vasoconst ri ct or y mi dri t i co si mpat i comi -
mt i co con ef ecto de duraci n de acci n
i nt ermedi a. Empl eado a concent raci n del
10% para produci r mi dri asi s i nt ensa en
exmenes of t al mol gi cos sin paral i zar la
acomodaci n. Se uti li za a concent raci ones
menores (0,125%) como descongest i vo
conjunti val .
Indi c: Ver arriba. Examen de fondo de ojo.
Duracin 4-10 h.
Posol : Tp of t: Diagnstico: 1 got (repe-
tible a los 5 min); explorar a los 20-30
min; repetible a los 30-60 min.
Tratamiento: 1 got/ 8-12 h.
driticos. Miosis de rebote. Conviene di
luirlo al 2% para disminuir efectos secun
darios. Precaucin si toma de I MA O,
HTA, aneurismas, hipotensin ortosttica.
Contraindicada en glaucoma de ngulo
estrecho e hipersensibilidad al medica
mento.
* Col i rcusi Feni l ef ri na (Alcon Cusi)
Homat ropi na
Mi dri t i co y ci cl opl j i co de l arga duraci n
de acci n. Poco empl eado por no poseer
ventajas sobre ot ros f rmacos del grupo.
Indi c: Ver arriba. Duracin: 24-36 h.
Posol : Tp of t : Examen de refraccin:
Adultos, 1 got 2% cada 5-10 min x 2-5
veces.
Uvetis: Adultos 1 got 2% x 2-3 veces/
da; se han llegado a emplear hasta 1-2 got
cada 3-4 h.
NIOS: Tp oft: Examen de refraccin: 1
got 1% cada 10 min x 3-5 veces. Uvetis:
1 got 1% x 2-3 veces/ da.
driticos.
* Col i ri o Ll orens Homat ropi na (Llorens)
Tropi cami da
Mi dri ti co y ci cl opl j i co de cort a duraci n
de accin. Ampl i a experi enci a de uso.
t ndi c: Ver arri ba. Examen de f ondo de oj o.
Examen de la ref racci n. Mi dri asi s mx
en 15 mi n y dura 1,5 h.
Posol : Tp of t: Diagnstico: 1 got y repetir
tras 5 min; explorar a los 15 min.
driticos.
* Col i rcusi Tropi cami da (Alcon Cusi)
Col i ri o Ll orens Mi dr i t i co (Llorens)
Colir, por 1mi: sulfato de atropina 20 mg, bromhi-
drato de escopolamina 5 mg, clorhidrato de feni
lefrina 40 mg.
Posol: Tp oft: 1got 1-3veces/ da.
Indic, Efect 2os, Precauc, Contrain: Ver midri-
ticos (parasimpaticolticos y simpaticomim-
ticos).
S01G1A Descongest i vos
adr enr gi cos t pi cos of t l mi cos
El uso ocasional de estos agentes, vasoconstric
tores en su mayora, puede estar indicado para ali
viar irritaciones de la conjuntiva de origen di
verso, pero siempre como complemento del
tratamiento causal (retirar la sustancia irritante o
tratar la reaccin alrgica o la infeccin). Si la
irritacin persiste tras 2-3 das o si empeora la sin
tomatologia o hay cambios en la visin, remitir al
oftalmlogo. El uso crnico de descongestivos se
sigue invariablemente de fenmenos de vasodila-
tacin de rebote que puede inducir al empleo
compulsivo de este tipo de colirios, cerrando un
circulo vicioso que empeora la situacin original.
A veces se asocia a sustancias astringentes (sulfato
de zinc) o antihistamnicos para aumentar su
poder descongestivo.
Los frmacos ms empleados son: la epinefrina
(a concentraciones menores que en midriasis), la
nafazolina, la fenilefrina (a concentraciones me
nores que en midriasis) y la tctrizolina (de accin
ms larga). Las concentraciones consideradas efec
tivas y seguras para irritaciones oculares menores
por la FDA son: fenilefrina 0,08-0,2%, nafazolina
0.01-0,03% y tetrizolina 0,01-0,05%.
Indic: Estados congestivos e irritativos leves de la
conjuntiva. Conjuntivitis alrgica.
Efect 2os: Escozor, quemazn, visin borrosa,
congestin de rebote. Raramente, puede aparecer
absorcin sistmica (efectos adrenrgicos).
Precauc: Enfermedades cardiovasculares, hiperti-
roidismo.
Contrain: Alergia al compuesto. Glaucoma de n
gulo estrecho.
Feni l ef ri na t p of t (0,125 %)
Adrenrgico empleado, a concentraciones me
nores que las que producen midriasis, como des
congestivo (indicacin controvertida). Su uso cr
nico produce vasodilatacin de rebote.
Posol: Tp oft: 1-2got/ 6-8 h.
S Mi razul (Fardi)
colir 0,125% (fras 10mi) 5,50
S Vi sadron (Boehringer Ingcl)
colir 0,125% (fras 10mi) 4,75
S Vl st af rl n (Allergan)
colir 0,12% liquifilm (fras 15 mi) 5,20
Naf azol i na t p of t
Adrenrgico empleado como descongestivo (indi
cacin controvertida). Su uso crnico produce va
sodilatacin de rebote.
Posol: Tp oft: 1-2 goi /l A veces/ da.
S Mi racl ar (Facs)
colir 0,02% (fras 10mi) 5,89
$ Zol i na Ll orens (Llorens)
Oxi met azol i na t p of t
Posol: Tp oft: 1-2got/ 8 h.
S Al erf ri n (Allergan)
colir 0,025% (fras 10mi) 5,60
$ Of t i nal (Schering Pl)
colir 0,025% (fras 10mi) 4,95
Tet ri zol i na t p of t
$ Azul i na Ll orens (Llorens)
$ Vl spri ng (Mcneil Consumer)
colir 0,05% (fras 10mi) 5,40
colir 0,05% unidosis 0,5 mi (env 10) 6,20
Al ergof t al (M4 Pharma)
Colir, por 1mi: fosfato de antazolina 5 mg, clorhi
drato de nafazolina 025 mg, (cloruro de benzal-
conio).
Indic, Efect 2os, Contrain: Ver arriba.
Posol : Tp oft: 1-2 got/ 6-8 h.
$ colir (fras 10mi) 5,74
Cent i l ux (M4 Pharma)
Colir, por 1mi: cloruro de metiltionina 5 mcg, clor
hidrato de nafazolina 025 mg, (cloruro de ben-
zalconio).
S colir (fras 10mi) 5,50
Of t al mol Ocul ar (Nupel)
Sol tp, por 1 mi: cido brico 18 mg, cianuro de
mercurio 30 mcg, nitrato de nafazolina 10 mcg,
cido pcrico 15 mcg, clorhidrato de procana
1*36 mg.
Posol: Tp oft 1-3 baos oculares/ da 1-3 got
3-4veces/ da.
Oj osbel (Dermofarm)
Colir, por 1mi: agua de Hammamclis 008 mi, clor
hidrato de nafazolina 03 mg, (cido brico).
$ colir (fras 8 mi) 3,90
S colir monodos 0,5 mi (env 10) 5,25
S01G1B Medi cament os cont ra
conj unt i vi t i s al rgi ca
La conjuntivitis alrgica es una inflamacin aguda
o crnica de la conjuntiva y/ o crnea que cursa
con picor, fotofobia y exudado viscoso. En la fase
aguda, los corticoides tpicos (pg. 982) son los
medicamentos ms eficaces, pero una vez contro
lados los sntomas la dosis debe disminuirse in
tentndose suspenderlos lo antes posible.
Cuando remite el brote agudo, pueden em
plearse antihistamnicos Hl tp oft o cromogli-
cato tp oft o nedocromilo tp oft durante pe
riodos ms prolongados de tiempo.
En profilaxis, pueden usarse cromoglicato s
dico o nedocromilo tp oft, que previenen la libe
racin de mediadores inflamatorios e inhiben la
accin de los mediadores ya liberados y, en oca
siones, antihistamnicos Hl tp oft.
Azel ast i na t p of t
Antihistamnico Hl tp oft de perfil similar a levo-
cabastina.
Indic, Efect 2os, Precauc, Contrain: Ver Ievoca-
bastina tp oft.
Posol: Tp oft 1got/ 6-12 h.
4 Afluon (Meda Farma)
' Corlflna Colirio (Angelini)
colir 0,05% (fras 6 mi) 8,38
Cromogl ci co, ci do, t p of t
( Cromoglicato disdico)
Antialrgico tpico inhibidor de la degranulacin
de los mastocitos de uso tp oft. Eficacia mo
desta en profilaxis y tratamiento de sntomas
leves de conjuntivitis alrgica.
Indic: Profilaxis y terapia prolongada de la con
juntivitis y blefaroconjuntivitis alrgica. Tarda va
rios das en comenzar a actuar.
Posol: Tp oft: 1-2got en cada ojo/ 4-6 h.
Efect 2os: Picor, sensacin de quemazn.
Precauc: No usar lentes de contacto blandas du
* Cuslcrom Oftlmico (Alcon Cusi)
Ftecolir 4% (fras 10mi) 3,09
Emedast i na t p of t
cabastina tp oft.
Indic, Efect 2os, Precauc. Contrain: Ver levoca-
bastina tp oft.
Posol: Tp of t : 1got/ 12 h.
* Emadlne (Alcon Cusi)
colir 0,05% (fras 5 mi) 11,07
* Emadine Gervasl (Gervasi Farmacia)
colir 0,05% (fras 5 mi) 10,74
Epi nast i na t p of t
cabastina tp oft. Poca experiencia de uso.
Indic: Se ha empleado en conjuntivitis alrgica es
tacional.
Posol: Tp of t : 1got/ 12h.
Efect 2os, Precauc, Contrain: Ver lcvocabastina
tp oft.
* Relestat (Allergan)
colir 0,5 mg/ ml (env 5 mi) 10,71
Espagl mi co, ci do
de los mastocitos de perfil similar al cromogli
cato, pero con menos experiencia de uso.
Indic: Profilaxis y terapia prolongada de la con
juntivitis y blefaroconjuntivitis alrgica.
Posol: Tp o f t 1got/ 8 h.
Efect 2os: Picor, sensacin de quemazn.
* Naaxia (Thea)
Ket ot i f eno t p of t
cabastina tp oft.
Indic, Efect 2os, Precauc, Contrain: Ver levoca-
bastina tp oft.
Posol: Tp of t : 1got/ 12 h.
Zaditen (Novartis Farm)
colir 0,025% (fras 5mi) 9,57
colir monodosis 0,025% 0,4 mi (env 20) 11,63
Levocabast i na t p of t
Antihistamnico Hl usado por va tp oft. Eficacia
modesta en sntomas leves. Papel teraputico
frente a inhibidores de la degranulacin de mas
tocitos (como cromoglicato o nedocromilo) por
establecer.
Indic: Se ha empleado en conjuntivitis alrgica.
Posol: Tp o f t Usualmente 1 got/ 12 h; si es pre
ciso, al inicio puede darse 1got/ 6-8 h hasta con
trolar los sntomas; es una susp y debe agitarse
antes de usar.
Efcct 2os: Picor, sensacin de quemazn. Derma
titis de contacto.
Precauc: Glaucoma de ngulo cerrado. Porta
dores de lentes de contacto hidroflicas. Evitar
uso prolongado.
* Bllina (Esteve)
colir 0,05% (fras 4 mi) 6,81
4 Uvocab (Jansscn-Cilag)
colir 0,05% (fras 4 mi) 6,81
Lodoxami da t p of t
de los mastocitos. Menos experiencia que con
cromoglicato. papel teraputico por establecer.
Indic: Conjuntivitis alrgica.
Posol: Tp of t : 1-2 got/ 6-12 h; el alivio sintom
tico puede tardar ha

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NDICE TERAPUTICO

500 1 100 250 2 15 0,1

(8) Pharmaton Complex455

Ampicilina 2 g (i .vii .m.)

Rl amet* (artemetero-lumefantrina) 6 dosis a

Artesunato 200 mg/ dia v.o. +(Fansldar*

Mefloquina* 500 mg/ dax 3 das

Qulnlmax* (asociacin de alcaloides

Quinina (dihidrodoruro) 20 mg (sal)/ kg

Salbutamol 4 inh de100 mcg cada10 min x 3 veces

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