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5) 6) 7) 8) 9) II.
2)
El Sistema Digestivo, a travs de una serie de procesos, aporta al organismo todos los elementos nutrientes necesarios para desarrollar todos los procesos vitales del organismo. El Sistema Digestivo interviene en la transformacin de los componentes qumicos de los alimentos, en sustancias capaces de ser absorbidas y utilizadas por el organismo. Las funciones del Sistema Digestivo se cumplen mediante tres procesos fundamentales: La secrecin de jugos digestivos por las glndulas. La motilidad que se ejerce por la musculatura. La absorcin de sustancias desde la luz del tubo digestivo al torrente circulatorio. El estudio de los frmacos que actan a nivel del Sistema Digestivo se hace en funcin del rgano donde fundamentalmente se observa el efecto. De este modo tenemos: 1) 2) 3) 4) Farmacologa gstrica Farmacologa intestinal Farmacologa del hgado Farmacologa pancretica
FARMACOLOGIA GASTRICA
INTRODUCCIN El estmago tiene una doble funcin en el proceso digestivo: ACTIVIDAD MOTORA: La motilidad gstrica permite que el alimento ingerido y recepcionado, sea evacuado hacia el intestino. ACTIVIDAD SECRETORA: El estmago est encargado de comenzar la digestin de los alimentos a fin de facilitar la absorcin de los diversos nutrientes. Para ello secreta el jugo gstrico, una mezcla de diversas sustancias entre las que destaca el HCl y la pepsina. En el origen de la patologa gstrica hay casi siempre una alteracin de una de estas dos funciones, y se habla de enfermedades relacionadas con el cido o de alteraciones motoras. Muchos de estos trastornos o patologas se pueden tratar mediante farmacoterapia. CLASIFICACION: I. Segn el grupo teraputico se clasifican en: 1) 2) 3) ANTIACIDOS a) Locales b) Sistmicos GASTROPROTECTORES a) Anticidos de barrera (Adsorbentes). b) Anlogos de la PG (Citoprotectores). DEPRESORES DE LA SECRECION GASTRICA (DSG):
ANTIACIDOS
INTRODUCCION La hiperacidez estomacal y la flatuencia son sntomas extremadamente molestos. Pueden llegar a modificar fsica y psquicamente a quienes lo padecen. Son sntomas que se presentan frecuentemente debido al ritmo de vida, tensin y cambios en el entorno. La hiperacidez, conocida tambin como gastroduodenitis, va en aumento por razones fciles de comprender: comidas ingeridas rpidamente, quizs en seco, falta de adecuado periodo de reposo tras la comida, alimentos no del todo naturales, muy condimentados, abuso de aj, caf, tabaco, alcohol, etc. Se manifiesta una sensacin de peso y de tensin en la regin epigstrica y eructos a menudo acompaados de bostezos. El sujeto tiene sed, la boca seca, lengua saburral (casposa), y mal aliento. El pensar en la comida provoca repulsin. A menudo existe cefalea y nuseas. Esta situacin se normaliza, generalmente en pocas horas. Las formas ms severas o graves de hiperacidez se denominan gastritis. DEFINICION Los anticidos son medicamentos, generalmente de accin local, que contienen sustancias inorgnicas de naturaleza dbilmente alcalina, y cuya caracterstica comn y base de su accin teraputica, es neutralizar qumicamente el exceso de HCl en la luz del estmago. Se emplean para el tratamiento de la hiperacidez y como coadyuvantes en el tratamiento de la lcera. CLASIFICACION: Los hay de dos tipos: 1. LOCALES O NO SISTEMICOS Son los ms comunes. Son sustancias alcalinas que al reaccionar con el cido clorhdrico forman una sal que no se absorbe. Las sales de aluminio y calcio producen estreimiento, y las sales de magnesio son laxantes. MONOCOMPONENTES Hidroxido de Al Hidroxido de Mg Trisilicato de magnesio Metasilicato de Mg y Al Magaldrato Bicarbonato de sodio 2. SISTEMICOS BICARBONATO SDICO NaHCO3 Iny.
OBSERVACIONES
Deben elevar el pH entre 3.5 y 4.5 en un tiempo mximo de 15 minutos. Los anticidos deben proporcionar un alivio inmediato de la hiperacidez, y la dosis adecuada favorece la cicatrizacin de las lceras. Este de rango de pH es importante ya que en esta magnitud, la actividad de la pepsina se halla disminuida. Cabe recordar que el cido no es causa principal de la ulceracin, pero un medio cido por debajo de 3.5 activa mayor produccin de pepsina y esto a su vez incrementa el dao de la mucosa gstrica. Los anticidos se deben administrar junto a una gran cantidad de lquido, 1 a 3 horas despus de las comidas y antes de acostarse. Por qu? Los anticidos al ocasionar cambios de pH en el estmago, determinan modificaciones en la absorcin de un gran nmero de sustancias. Luego, deben administrarse 1 a 2 horas antes o despus de cualquier otro frmaco. Qu puede ocurrir al tomar medicinas con bebidas gaseosas? Individualmente el aluminio tiene efecto constipante y el magnesio evacuante. Asociados, se inhiben dichos efectos secundarios. Los anticidos no tienen mayor grado de absorcin (+/- 10 %). Sin embargo, el uso prolongado de anticidos puede ocasionar hipermeagnesemia o hiperaluminemia, especialmente en pacientes con insuficiencia renal. Se recomienda no emplear anticidos por un tiempo mayor a 15 das. El magaldrato complejo (hidrxido) magnsico-alumnicos tiene una capacidad neutralizante superior a la mezcla de ambas sustancias. El magaldrato es una combinacin de hidrxidos y sulfatos de Al y Mg que se disocia en la luz intestinal, aumentado el pH intraesofgico y disminuyendo la actividad de la pepsina El bicarbonato de sodio, por va oral, si bien es eficaz y de accin rpida, posee un acentuado efecto de rebote. Por esta razn no se prescribe para el tratamiento de la lcera pptica, y slo tiene uso popular. Qu es el efecto de rebote? El bicarbonato de sodio, por va parenteral, en sobredosis puede ocasionar una peligrosa alcalosis.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Antagonizan accin de acidificantes urinarios: Cloruro de amonio, fosfato de sodio, Fosfato de K. Con citratod puede producir alcalosis sistmica. Disminuyen excrecin urinaria de anfetaminas y quinidina. Aumentan riesgo de toxicidad. Disminuyen absorcin de anticolinrgicos. Puede agravar la diarrea inducida por misoprostol. Disminuyen absorcin de pancreolipasa. Aumentan excrecin urinaria de salicilatos. Interfieren en la unin del sucralfato a la mucosa gstrica. Forman complejos insolubles y no absorbibles (quelatos) con las tetraciclinas. Inducen la liberacin prematura de frmacos en tabletas con recubrimiento entrico. ESPECIALIDADES FARMACEUTICAS Solos PEPSAMAR. Anticido. Tabs. 234 mg x 50. .SANOFI-SYNTHELABO. Combinados CALMACID. Anticido, antiflatulento. Susp. fco. x 150 ml. QUILAB - LINEA OTC. DIOVOL NF. Anticido, antiflatulento. Tabs. mastic. x 30. MEDIFARMA. FENSOBAR-A. Anticido. Polvo fco. x 60 g; Sachets 2.8 g caja x 30. FARMINDUSTRIA - LINEA US VITAMIN. GASEOGEL FORTE. Anmticido. SuspFco. X 120 cc y 240 cc.Farvet HIDROFLAT PLUS. Anticido antiflatulento. Susp. Oral cereza y menta. Fc. X 150 ml y menta fco. X 360 ml. MARKOS. MAALOX 800. Anticido. Comp. 400 mg/400 mg x 50. AVENTIS. MAALOX PLUS. Anticido y antiflatulento. Susp. 225 mg/200 mg/25 mg/5 ml x 177 ml. AVENTIS. MAALOX TC. Teraputico concentrado. Susp. 600 mg/300 mg/5 ml x 177 ml. AVENTIS. MAGAL. Anticido, antiflatulento, antigastrtico. Tabs. x 100. HERSIL. MYLANTA CT. Anticido, antiflatulento. Susp. fco. x 150 ml. PFIZER/CONSUMER HEALTHCARE. MYLANTA II. Anticido, antiflatulento. Tabs. caja x 145; Susp. 400 mg/30 mg/400 mg fco. x 150 ml y 360 ml; Sabor fresa fco. x 150 ml. PFIZER/CONSUMER HEALTHCARE. MYLANTA PLUS. Anticido. Susp. fco. x 150 ml. PFIZER/CONSUMER HEALTHCARE. NEUTRACID GEL FORTE. Anticido, antiflatulento. Gel fco. x 150 ml IQFARMA. NOGASTRA. Antiaerofgico. Anticido. Comp. x 30; Sol. env. x 180 ml. SILESIA PERU. PEPSAMAR ESP. Anticido. Tabs. 200 mg/150 mg x 50. SANOFI-SYNTHELABO. PEPTINAL. Anticido, antiflatulento. Comp. forte x 30; Susp. x 180 ml. IVAX PERU LINEA OTC. POSOLOGA: Uso por va oral: tabletas masticables: 1 tableta masticable 3 o 4 veces al da. Suspensin: 10ml (2 cucharaditas de medida) 3 o 4 veces al da. Administrar 1 a 2 horas despus de los alimentos y al acostarse. La terapia deber continuarse durante 4 a 6 semanas despus de desaparecidos los sntomas. No existe correlacin entre la desaparicin de los sntomas y la curacin de la lcera. La Suspensin debe agitarse antes de usar. Dosis mxima al da: 10 Tabletas masticables o 100ml.
INDICACIONES Hiperacidez- Gastritis. Ulcera pptica, duodenal o gstrica. Ulcera gastrointestinal por stress. Diversos estados de hipersecrecin gstrica asociados a otros frmacos. Reflujo gastroesofgico. RAM La incidencia y gravedad de los efectos adversos es muy reducida y ello explica su libre dispensacin. Sin embargo en ciertas ocasiones se pueden presentar los siguientes efectos: Las frmulas que contienen CO3Ca tienen sabor a tiza. El aluminio relaja la musculatura lisa del TGI y tiene propiedades astringentes sobre las protenas del bolo alimenticio, pudiendo ocasionar estreimiento. Con los iones fosfatos del intestino forma sales insolubles que disminuyen la absorcin del fsforo, ocasionando hipofosfatemia. El Bicarbonato sdico y carbonato clcico pueden producir efectos generales y afectacin de riones. Las sales de aluminio (salvo los fosfatos) pueden ocasionar prdida de fosfatos. Con los iones carbonatos y fosfatos del intestino, el magnesio forma sales con propiedades osmticas, pudiendo mostrar una accin laxante, llegando a producir diarreas. En caso de insuficiencia renal, las escasas cantidades de aluminio y magnesio que se absorben, se pueden acumular ocasionando neurotoxicidad por aluminio, hiperaluminemia e hipermagnesemia. La hiperaluminemia e hipermagnesemia pueden ocasionar trastornos del SNC (neurotoxicidad). El aluminio puede remover el calcio de los huesos ocasionando osteomalacia, osteoporosis. CONTRAINDICACIONES Insuficiencia renal grave. Hipofosfatemia Hipermagnesemia Hemorragia digestiva
GASTROPROTECTORES
DEFINICION: Son frmacos que protegen o aumentan la resistencia de la mucosa a agentes agresivos como HCl / pepsina y txinas bacterianas, adems de otros irritantes. CLASIFICACION.
2)
ANTICIDOS DE BARRERA
(Formadores de barreras mecnicas) DEFINICION Son frmacos que, en medio cido, se unen a las proteinas del nicho ulcerosos formando una capa protectora que impide la accin agresiva del cido y la pepsina. CLASIFICACION
A.
B.
ACCIN FARMACOLGICA
A)
SALES DE BI En el caso de las sales de Bismuto, poseen adems accin anticida (anticidos de barrera), antipptica, adsorbente y antibacteriana. La propiedad absorbente sobre bacterias, txinas y otros irritantes permiten a las sales de Bi ser indicados en la diarrea. Su propiedad antibacteriana (sales de Bi) cobra inters dada la creciente importancia del Helicobacter pylori como agente etiolgico de algunas formas de lcera pptica.
B)
SUCRALFATO El sucralfato es un complejo de sacarosa y aluminio que estimula la cicatrizacin de la lcera. Carece de efecto sobre la produccin de cido o la secrecin de gastrina. Sus supuestos mecanismos de accin son la inhibicin de la interaccin pepsina-sustrato, la estimulacin de la produccin de prostaglandinas por la mucosa y la fijacin de sales biliares. El sucralfato parece tener tambin efectos trficos sobre la mucosa ulcerada, tal vez mediante unin a los factores de crecimiento y su concentracin en el lugar de la lcera. En el medio cido del estmago, el sucralfato se disocia y forma una barrera sobre la base de la lcera, protegindola del cido, la pepsina y las sales biliares.
INDICACIONES
A.
SALES DE BI: Hiperacidez e Indigestin Gstrica Diarreas Coadyuvantes en el tratamiento de la Gastritis y lcera pptica, incluyendo la asociada con Helicobacter pylori. El Dicitratobismutatotripotsico adems de producir una capa protectora de la mucosa puede tener un efecto inhibidor de la bacteria Helicobacter pylori, que se cree est relacionado con la etiologa de la lcera. Otro protector es el Acexamato de zinc, que parece tambin estabilizar los mastocitos e inhibir la secrecin de histamina.
B.
ANTIULCEROSOS
INTRODUCCIN La causa ms frecuente de hemorragia digestiva es la lcera pptica. Los mecanismos homeostticos del sangrado, as como la coagulacin, no ocurre a niveles de pH inferiores a 5,0; por tanto, la neutralizacin de la acidez gstrica (pH mayor de 5,0) es un recurso para mejorar la evolucin y cicatrizacin de la lcera pptica y evitar el resangrado. La hemorragia digestiva alta (HDA) representa el 90% y la hemorragia digestiva baja el 10% de las hemorragias de la va gastrointestinal. La primera se produce en un 45% en personas mayores de 60 aos, con una relacin varn/mujer de 2:1, y tiene una mortalidad que flucta entre 5 y 10% en la hemorragia no variceal. En el Per la incidencia es de 45-145 por 100 000 habitantes. Del total de los casos de HDA, un 45% se producen por lcera pptica (UP). La mayor incidencia de lcera gstrica ocurre en la sexta dcada de la vida, aproximadamente 10 aos ms que en la lcera duodenal. Poco ms del 50% de casos de lcera duodenal ocurre en el sexo masculino a diferencia del sexo femenino. Casi todas las lceras benignas se localizan en la zona de unin de la mucosa pilrica con la mucosa fndica del cuerpo del estmago, con menor frecuencia se ubican en la zona del fundus y es extica en curvatura mayor. No se ha demostrado hasta el momento que alguna forma de terapia mdica modifique la historia natural de la HDA por UP, ni que influya sobra la mortalidad de estos pacientes. La lcera gstrica es originada por una prdida de sustancia que sobrepasa la muscularismucosae. Se produce en una mucosa gstrica con defectuosa resistencia, ante variables de cido clorhdrico, pepsina, sales biliares y lisolecitina del contenido duodenal, y agentes exgenos como el cido acetilsaliclico y otros antiinflamatorios, esteroides y no esteroides y ante situaciones de estrs, quemaduras y traumas. Adquiere as significativa relevancia el concepto de resistencia mucosa y los factores que la originan. Uno de los mtodos empleados para poder identificar la etiologa de la HDA y establecer parmetros de pronstico y control posterior, es la endoscopa, aun cuando tambin ofrece algunas limitaciones. Desde el punto de vista farmacoteraputico, se ha encontrado una relacin entre reduccin del cido y mayor posibilidad del control de la hemorragia, habindose obtenido mejores resultados con los antagonistas de los receptores H2 de la histamina y los inhibidores de bomba de protones. Entre estos ltimos, el omeprazol fue el primero en aparecer y demostrar una actividad antisecretora superior a los antagonistas H2 debido a que bloquea directamente la bomba de protones H+K+ATP asa y posee adems capacidad protectora directa sobre las clulas epiteliales gstricas y las clulas del endotelio vascular humana agredida por los AINES. Drogas de accin antimuscarnica, como la pirenzepina, son de mucho menor potencia que los grupos mencionados. ENFERMEDAD ULCEROSA PPTICA Segmento excoriado de la mucosa GI, tpicamente en el estmago (lcera gstrica) o en los primeros centmetros del duodeno (lcera duodenal), que penetra a travs de la capa muscular de la mucosa. Debido a que el conocimiento del papel central de H. pylori en la patogenia de la enfermedad acidopptica es cada vez mayor, el diagnstico y el tratamiento de la lcera pptica han cambiado de manera espectacular. ETIOLOGA Y PATOGENIA Aunque las teoras tradicionales acerca de la patogenia de las lceras ppticas se concentran en la hipersecrecin cida, este hallazgo no es universal, y hoy se sabe que la hipersecrecin no es el mecanismo primario por el cual se producen la mayora de las ulceraciones. Parece ser que ciertos factores, esto es, H. pylori y los AINE, perturban la defensa y la reparacin de la mucosa normal haciendo que la mucosa sea ms susceptible al ataque cido. Los mecanismos mediante los cuales H. pylori causa la lesin de la mucosa no estn aclarados del todo. SNTOMAS Y SIGNOS Los sntomas dependen de la localizacin de la lcera y la edad del paciente; muchos pacientes, especialmente los ancianos, tienen pocos sntomas o incluso ninguno. El dolor quemante es el sntoma ms frecuente; suele localizarse en el epigastrio y se alivia con alimento o anticidos. El curso es habitualmente crnico o recurrente. Slo
Como coadyuvantes en el tratamiento de la lcera, se pueden emplear todos o alguno de los siguientes tipos de medicamentos: a. b. c. ANTIACIDOS GASTROPROTECTORES ANTIBIOTICOS O ANTIBACTERIANOS.
ANTAGONISTAS H2
DEFINICION: Son frmacos que inhiben el efecto hipersecretor gstrico de la histamina, por bloqueo de los receptores H2. CLASIFICACION: CIMETIDINA RANITIDINA FAMOTIDINA NIZATIDINA EBRATIDINA ROXATIDINA NIPEROTIDINA LAFUTIDINA RANITIDINA CITRATO DE Bi ACCIN FARMACOLGICA La histamina tiene un papel importante en la secrecin de cido va gal, estimulada por la gastrina. As, los bloqueadores o antagonistas de los receptores H2 se convierten en supresores eficaces de la produccin basal de cido gstrico y de la produccin de cido estimulada por los alimentos, el nervio vago y la gastrina. El volumen de jugo gstrico se reduce proporcionalmente. Tambin disminuye la secrecin de pepsina mediada por la histamina.
MECANISMO DE ACCION:
Bloquea de modo competitivo y reversible los receptores H2 de la histamina. FARMACOCINETICA: Los bloqueantes H2se absorben bien en el tracto GI, con una biodisponibilidad del 37 al 90%. El comienzo de la accin es a los 30 a 60 min tras la ingestin, y los efectos son mximos despus de 1 a 2 h. La administracin i.v. produce un comienzo de la accin ms rpido. La duracin de la accin es proporcional a la dosis y oscila desde 6 a 20 h. Se producen varios metabolitos hepticos, inactivos o menos activos que el compuesto original, pero la mayor parte del frmaco se elimina por medio de los riones, lo que requiere ajustar las dosis a la funcin renal. La hemodilisis elimina los antagonistas H2, y es imprescindible revisar la dosificacin despus de la dilisis. RAM: Lacimetidina tiene efectos antiandrognicos dbiles que se expresan en forma de una ginecomastia reversible y, con menor frecuencia, impotencia en algunos pacientes en tratamiento con dosis altas durante perodos prolongados (p. ej., los hipersecretores).
OMEPAC COMPOSICIN Cada dosis de OMEPAC est compuesta por 4 unidades que incluyen:
1 cpsula de omeprazol 20 mg 2 cpsulas de amoxicilina c/u 500 mg 1 tableta de claritromicina 500mg
ACCIN FARMACOLGICA: OMEPAC es la combinacin de un inhibidor de la bomba de protones (omeprazol) y dos antibacterianos (amoxicilina y claritromicina), indicado en el tratamiento de la
ANTICOLINERGICOS ANTIULCEROSOS
(Antimuscarnicos o Inhibidores de la accin vagal)
DEFINICION Son frmacos que bloquean selectivamente los receptores muscarnicos (M1) en el estmago, inhibiendo los efectos colinrgicos muscarnicos de la acetilcolina sobre las estructuras inervadas por nervios colinrgicos (vago) en el SNPS (Hipersecresin gstrica). CLASIFICACION Pirenzepina Telenzepina INDICACIONES
RAM A diferencia de la Atropina que bloque los receptores muscarnicos M1 y M3 produciendo acciones y efectos en diversos rganos efectores, la pirenzepina y telenzepina actan preponderantemente en M1 (receptores muscarnicos ganglionares del estmago). Sin embargo, por no existir selectividad absoluta, pueden aparecer las tpicas manifestaciones o efectos colinrgicos: Visin borrosa. Fotofobia. de presin intraocular Sequedad de la boca. Sed de la secresin bronquial del tono o contractilidad gastrointestinal. Estreimiento. Relajacin de la vejiga. Retencin urinaria Taquicardia Hipotona muscular Agitacin psquica. Alucinaciones. Confusin. Mareo. Somnolencia.
2)
3)
COMENTARIO Son frmacos antiulcerosos de tercera eleccin. Sin embargo demuestran utilidad en algunos tipos de pacientes. OTROS COADYUVANTES ANTILULCEROSOS Carbenoxolona, Sucralfato, Pirenzepina, Cloruro de metiosulfonio, Subcitrato de bismuto, Proglumida, Gefarnato, Sulglicotida, Acetoxolona, Zolimidina, Troxipida, Subnitrato de bismuto, cido algnico.
FRMACOS GASTROCINETICOS
SINONIMIA:Procinticos. Normocintico CONCEPTO: Son frmacos capaces de aumentar la motilidad gstrica o mejorar la coordinacin motora facilitando el trnsito del bolo alimenticio a travs del tubo digestivo. Bsicamente facilitan la evacuacin del contenido gstrico hacia el duodeno. Adems, el objetivo fundamental de estos frmacos es aliviar los sntomas digestivos supuestamente debidos a las alteraciones de la actividad motora (ERGE).
METOCLOPRAMIDA Acciones farmacolgicas La metoclopramida favorece la transmisin colinrgica en el msculo liso de la pared gastrointestinal al facilitar la liberacin de acetilcolina en el plexo mientrico. Como consecuencia, aumenta el tono del esfnter esofgico inferior, as como el tono y la amplitud de las contracciones del estmago, relajan el esfnter pilrico y aumenta la peristalsis; de ese modo facilita el vaciamiento gstrico de slidos y lquidos. Estos efectos son observados tanto en condiciones normales como en situaciones de gastroparesia. Mecanismo de accin El mecanismo de accin de la metoclopramida ha sido muy debatido. Demostrada su capacidad de antagonizar los receptores D2 en el SNC y en sistemas perifricos, y a la vista de la accin inhibidora de la dopamina sobre la motilidad gastrointestinal, se propuso que la accin procintica sera consecuencia de la actividad antidopaminrgica, pero el papel fisiolgico de la dopamina en el sistema nervioso
EMTICOS
CONCEPTO Son frmacos que, en dosis no txicas, inducen el vmito. Se usan usualmente para remover drogas o venenos ingeridos. CLASIFICACIN Segn su mecanismo de accin se clasifican en: 1. Emticos de accin central: Estimulan la zona quimiorreceptora gatillo lo que a su vez excita o estimula el centro del vmito en el bulbo raqudeo (SNC). Incluye a: a. APOMORFINA: Va SC o IM Emticos de accin perifrica Son irritantes gstricos que por accin refleja activan la zona quimiorreceptora gatillo del vmito. Coimprende a: a. IPECA (emetina): Va oral. Jarabe de Ipeca. b. SULFATO DE ZINC c. SULFATO DE COBRE Por su toxicidad, los sulfatos de cobre y zinc no tienen mayor uso en la actualidad.
2.
INDICACIONES: En las intoxicaciones o envenenamientos agudos que se han producido por va bucal, siempre que el paciente est consciente. RAM Actualmente su uso est muy restringido, por diversas razones: Los emticos de accin central, pueden ocasionar luego un periodo de depresin del SNC. Lo9s de accin perifrica, sino se produce su efecto, la droga puede retenerse, absorberse y ocasionar manifestaciones txicas. Ambos pueden alterar la presin arterial, e inducir hemoptisis.
ANTIEMTICOS
INTRODUCCIN El mecanismo del vmito es extremadamente complejo al ser una respuesta refleja comn a una gran variedad de estmulos y circunstancias fisiopatolgicas. El centro del vmito puede recibir informacin del odo interno del tracto gastrointestinal, del cerebro de los testculos, etc. Mediante diversos sistemas de comunicacin se producen estos reflejos por lo que hay diversos medicamentos con efectos mltiples para controlar el mecanismo del vmito.
ANTIFLATULENTOS
CONCEPTO: Denominados tambin carminativos, son frmacos que facilitan la evacuacin de gases. Usualmente vienen asociados a enzimas digestivas (pancreatina). CLASIFICACIN Son derivados de siliconas. El ms importante es eldimetilpolisiloxano (DMP), dimeticona o simeticona. ACCIN FARMACOLGICA La gastroscopa y exmen radiolgico permite la observacin de burbujas de gas y pequeas cmaras gaseosas en el estmago e intestino. Estn formadas por aire y mucus viscoso y adherente, siendo difciles de eliminar. La dimeticona disminuye la tensin superficial, de manera que en el caso de espuma o burbujas gaseosas, las misma se renen, se agrandan y se rompen dando lugar a la liberacin del gas, que es expulsado por eructos (accin antiflatulenta), o por el ano (accin carminativa), con desaparicin de las molestias por distensin y los dolores. FARMACOCINTICA: La dimeticona es insoluble en agua y en lpidos, por lo que no es absorbida en el TGI. INDICACIONES: Flatulencia. Aerofagia. Meteorismo. Clico de gases. Post operatorio de ciruga abdominal. RAM No presenta RAM. Es bien tolerada.
ANTIEMTICOS FENOTIAZNICOS a. FTZ neurolpticas antiemticas i. Clorpromazina ii. Flufenazina b. FTZ antiemticas no neurolpticas i. Tietilperazina ii. Metopimazina PIPERIDINAS a. Difenidol MEDICAMENTOS CONTRA EL MAREO CINTICO a. Dimenhidrinato b. Escopolamina c. Meclizina ANTIVERTIGINOSOS ESPECFICOS a. Betahistina
4. 5.
FARMACOLOGA INTESTINAL
Los cuadros fisiopatolgicos fundamentales de alteracin de la funcin intestinal lo constituyen el espasmo (clico), la constipacin (estreimiento) y la diarrea. Se utilizan as en su tratamiento: 1. 2. 3. ANTIESPASMDICOS O ESPASMOLTICOS EVACUANTES INTESTINALES a. LAXANTES b. PURGANTES ANTIDIARRICOS
6.
Los antihistamnicos H1 (Dimenhidrinato, Meclizina) se usan tambin en el mareo cintico. Menos potentes que la escopolamina pero con menos efectos adversos. La Clorpromazina y otros derivados son eficaces en una gran variedad de estmulos de intensidad baja o moderada. Las Butirofenonas son ms potentes para los vmitos intensos, pero tambin producen ms efectos adversos. La Metoclopramida en dosis altas (1-3 mg/kg) era el antiemtico ms potente disponible para vmitos por quimioterapia hasta que apareci la ondansetrona. Los derivados que producen el bloqueo de receptores serotoninrgicos HT3 (Granisetron, Ondansetron ,Tropisetron) son el grupo de antiemticos ms potente para vmitos de quimioterapia, radioterapia y en postoperatorios. Tan solo suelen producir cefaleas. Todos son de eficacia y efectos secundarios similares. Los productos derivados del Cannabis (marihuana): (Tetrahidrocannabinol, Nabilona) con mecanismo dudoso (receptores de opiceos?) se han usado en vmitos de quimioterapia, pero son menos eficaces y con ms efectos secundarios que los antiserotoninrgicos. La Dexametasona, y otros esteroides actan como antiemticos por mecanismo desconocido, y se usan como accin aditiva al efecto de
ANTIESPASMDICOS
Definicin: Denominados tambin espasmolticos, son frmacos que por diversos mecanismos, relajan la musculatura lisa intestinal aliviando as el dolor clico o espasmo intestinal. Clasificacin: Los antiespasmdicos pertenecen a dos grupos farmacolgicos distintos: 1. Antiespasmdicos Anticolinrgicos: Son los que actan por mecanismo de bloqueo de receptores de acetilcolina. 2. Antiespasmdicos de Accin Directa: Son los que, sin actuar por mecanismo de receptores, ejercen su accin relajante directamente sobre el msculo liso intestinal.
Diferencias entre AntiespasmdicosAnticolinrgicos La diferencia entre ambos subgrupos slo se hace evidente en condiciones de sobredosificacin. Los derivados de amonio cuaternario no penetran la barrera hematoenceflica y por tanto en caso de intoxicacin no aparecen los sntomas de disfuncin psquica que se ven con los alcaloides naturales de belladona y en menor medida con los derivados sintticos de amina terciaria (prdida de memoria, excitacin psquica, alucinaciones, etc.). En la sobredosificacin con compuestos cuaternarios la sintomatologa derivada del bloqueo ganglionar (hipotensin ortosttica, impotencia) es, en cambio, ms pronunciada. Otra diferencia digna de mencin es que la absorcin oral de los compuestos cuaternarios es ms irregular que la de las aminas terciarias, aprecindose por ello mayores variaciones individuales en la respuesta. En condiciones normales de utilizacin y con la debida prudencia en las dosis, no hay diferencias significativas entre los anticolinrgicos. ANTIESPASMODICOS MULCULOTROPOS Tienen accin directa sobre el msculo por mecanismo desconocido, aunque se considera relacionado con la interferencia en el transporte de in calcio a travs de la membrana del msculo liso. La utilidad clnica de este grupo de frmacos ha sido puesta en duda. Probablemente deben ser reservados a casos donde los anticolinrgicos estn contraindicados. Papaverina Drotaverina Pargeverina (Propinoxato) Mebeverina Pramiverina
COLERTICOS Y COLAGOGOS
COLERTICOS Son los medicamentos que aumentan la produccin de bilis. Tienen esta propiedad ciertos cidos biliares (dehidroclico, etc.), extractos de plantas (alcachofa, boldo, fumaria) y algunos productos sintticos. Aunque las acciones colagoga y colertica son claramente evidenciables farmacolgicamente, existen dudas sobre si realmente tienen aplicacin aprovechable en la prctica clnica. COLAGOGOS Son los medicamentos que estimulan la expulsin de la bilis retenida en la vescula. Este efecto se consigue provocando la relajacin del esfnter de Oddi y/o estimulando la contraccin de la vescula.
EVACUANTES INTESTINALES
DEFINICION Son todos aquellos medicamentos que producen un aumento del ritmo intestinal generando una mayor frecuencia de las deposiciones. CLASIFICACION Pueden hacerlo por el aumento de la movilidad de los msculos de la pared intestinal: son los llamados estimulantes (Antraquinonas, Fenolftalena, Bisacodilo, etc.). Estos tienen una accin directa sobre las terminaciones