FARMACOLOGIE

ANTIBIOTICE
In sens restrans, se definesc ca substante antimicrobiene elaborate de celule vii. Obisnuit se obtin prin extractie din culturi de mucegaiuri, bacterii sau actinomicete, in ultimul timp si prin semisinteza sau sinteza. Antibioticele au un spectru antimicrobian mai larg decat cel al sulfamidelor (cu exceptia penicilinei). Unele actioneaza bacteriostatic (cloromicetina, tetraciclinele), altele bactericid (penicilina, streptomicina). Introduse in organism, antibioticele se cupleaza cu proteinele serice, active fiind numai fractiunile libere. Concentratiile serice maxime ale antibioticelor apar la - 2 ore si se mentin destul de putin, circa 4 6 ore, impunandu-se deasa repetare a administrarilor (astazi inconvenientul este evitat prin folosirea derivatilor de tip retard). Sunt medicamente putin toxice. La fel ca si in cazul sulfamidelor, in terapie, dozele initiale trebuie sa fie de atac, in caz contrar putandu-se instala antibiorezistenta. In terapie se obisnuiesc asocierile de antibiotice, care duc la largirea spectrului prin potentiere reciproca; dar trebuie sa se sublinieze ca: -nu se asociaza oligozaharidele intre ele, intrucat se insumeaz efectele lor toxice; -nu se asociaza penicilina cu tetraciclina si cloramfenicolul, pentru ca in afara de faptul ca penicilina este bactericida, iar tetraciclina si cloramfenicolul sunt bacteriostatice, exista alta incompatibilitate importanta: penicilina actioneaza in faza de multiplicare logaritmica, efectul sau bactericid fiind stanjenit de efectul bacteriostatic al celorlalte doua antibiotice care se produce in aceeasi faza.

CLASIFICAREA ANTIBIOTICELOR:
A. Grupa cefalosporine): betalactaminelor (peniciline si
1. peniciline naturale 2. peniciline de semisinteza 3. cefalosporine

B. Grupa aminoglicozidelor

C. Grupa tetraciclinelor D. Grupa cloramfenicolului E. Grupa macrolidelor F. Grupa falselor macrolide G. Grupa peptolidelor (sinergistine) H. Grupa polipeptidelor ciclice I. Grupa altor antibiotice
1. antibiotice antifungice 2. antibiotice folosite in apicultura 3. antibiotice citostatice

A. GRUPA BETALACTAMINELOR (PENICILINE SI CEFALOSPORINE)

1. PENICILINE NATURALE
Aceste peniciline sunt elaborate de cipercile inferioare Penicilium notatum, Penicilium chrysogenum si Penicilium crustosum si izolate din mediile de cultura ale acestora. Din punct de vedere chimic, penicilinele naturale au un nucleu de baza acidul 6 aminopenicilanic format dintr-un ciclu tiazolic si unul betalactamic, la care se alatura un alt radical, diferit dupa felul penicilinei: -pentenil pentru penicilina F; -benzil pentru penicilina G; -parahidroxibenzil pentru penicilina X; -N-heptil pentru penicilina K. Benzilpenicilina (penicilina G). Penicilina naturala, in practica utilizandu-se sarurile de Na si de K, numite si peniciline cristaline, termostabile si solubile in apa. Se foloseste si sarea procainica, aproape insolubila in apa (pentru obtinerea formelor retard). Penicilina cristalina se descompune usor in mediu acid, din care cauza nu se administreaza per os (este atacata in stomac). Devine inactiva repede si daca se gaseste in solutie apoasa (nu se pastreaza mai mult de 24 48 ore la frigider). Unitatea internationala UI este cantitatea de penicilina minima dizolvata in 1 ml apa care impiedica dezvoltarea stafilococului auriu (tulpina determinata) pe un diametru de 24 mm; 1 UI = 0.6 gamma penicilina standard; 1 mg penicilina = 1670 UI. Farmacocinetic, penicilina se absoarbe foarte bine daca se introduce

i.m.; injectata s.c., produce durere la locul injectarii. Absorbtia este, de asemenea buna in urma administrarii sub forma de aerosoli. Difuzeaza in sange unde in 1530 minute se instaleaza o penicilinemie eficienta d.p.d.v. terapeutic, care se mentine circa 3 ore. In practica, repetarile injectiilor se fac la 34 maximum 6 ore. Nu se distribuie in meninge, SNC, maduva osoasa. Deoarece medicamentul are o molecula mare, moleculele complexului format cu proteinele fiind si mai mari, penicilina nu trece in lichidul cefalorahidian, mai ales cand meningele este normal. Greu difuzeaza si prin seroase, cornee, cristalin si chiar in cavitatile pleurala si pericardica, la fel in articulatii (de aceea, la aceste niveluri, penicilina se introduce in situ). Dintre transformarile mai importante, se amintesc cuplarea cu serinele (cam 50% din doza administrata) si hidrolizarea (desfacerea ciclului betalactamic). Cel mai mult, antibioticul se elimina prin rinichi, forma netransformata, iar circa 10% prin bila, apoi prin saliva, sudoare, lacrimi si lapte. In rinichi, penicilina da concentratii mai mari decat in sange, asa incat concentratia in urina a antibioticului ajunge la 30100 UI/ml. Farmacodinamic, penicilina impiedica procesul de formare a peretelui celular bacterian in timpul multiplicarii prin interferarea antibioticului cu unele enzime, tulburandu-se prin aceasta sinteza peptidoglicanului complex macromolecular care asigura rigiditatea membranei. Asupra bacteriilor vor actiona astfel fortele osmotice, agentii patogeni murind (de aceea penicilina este considerata bactericida). Penicilinorezistenta se instaleaza mai greu, rar, lent si prin adaptare, in raport cu streptomicinorezistenta care apare brusc. Germenii penicilinorezistenti raman sensibili la streptomicina si sulfamide si invers; cu alte cuvinte, penicilina nu da rezistenta incrucisata cu strptomicina sau sulfamidele. Microbii rezistenti secreta penicilinaza, enzima care desface ciclul betalactamic (foarte vulnerabil) si o amidaza care desface legatura radicalului caracteristic de la gruparea aminica. Toxicitatea penicilinei este mica. In legatura cu germenii sensibili, penicilina are un spectru ingust: Gram-pozitivi, Gram-negativi (meningicocul si gonococul); unii bacili Gram-pozitivi, spirochetele, actinomicetele si alti cativa mai putin importanti. Penicilina se indica in: -rujet; -antrax; -carbune emfizematos; -gangrena gazoasa; -pleuropneumonia rumegatoarelor mari; -pneumonia crupala; -febra petesiala a cabalinelor; -spirochetoza aviara;

-necrobaciloza; -leptospiroza (in doze mari). Solutiile injectabile se prepara aseptic cu ser fiziologic sau ser glucozat izotonic, calculand 50.000100.000 UI/ml; aceste solutii se folosesc in urmatoarele 2448 ore, in interiorul intervalului pastrandu-se la frigider. Durata tratamentului este de 35 zile (12 zile si dupa vindecare). Dozele se administreaza obisnuit din 6 in 6 ore, prima doza fiind de atac. Penicilinoterapia se recomanda asociata si cu alte medicamente. Doze: 4.00010.000 UI/kg, la animalele mici, pro dosi, repetate la 6 ore, 4 ori/zi, i.m., timp de 35 zile. In cavitatile seroase, o data la 24 ore, 50.00080.000 UI/kg, in concentratii de 10005000 UI/kg (chiar si in concentratii mai mari). Se poate injecta si intramamar. In tratamentele locale, penicilina se utilizeaza sub forma de solutii, ungvente, pulberi, bujiuri, etc. (in obstetrica, ginecologie, oftalmologie, etc., in concentratii de 500020.000 UI/ml). Exista preparate farmaceutice cu asocieri de penicilina cu streptomicina, unele cu actiune de tip retard. Preparate: 1 Asocilin: -contine penicilina (20.000 UI) + streptomicina (0.02 g/g); -in mamite, oftalmologie, dermatologie, etc. 2 Efitard (Endocilin): -contine benzilpenicilina procainica + benzilpenicilina potasica; -se recomanda suspensia in ser fiziologic in concentratie de 200.000 UI/23 ml, i.m., o data la 24 ore, in doza de 500010.000 UI/kg. 3 Benzatinpenicilina G (Moldamin, Dicilin): -suspensiile se fac cu apa distilata, 2 ml pentru un flacon de 600.000 UI si 4 ml pentru un flacon de 1200.000 UI; -o data la 48 ore, i.m., in doza de 15.00020.000 UI/kg la animalele mijlocii si 20.00050.000 UI/kg la animalele mici; -nefiind descompusa in tubul digestiv, benzatinpenicilina se poate administra si per os. 4 Tripedin: -contine benzatinpenicilina G (600.000 UI) + benzilpenicilina procainica (300.000 UI) + benzilpenicilina potasica (300.000 UI); -o data la 48 ore, i.m., 25.000 UI/kg la animalele mici si mijlocii. 5 Propamicin: -contine benzilpenicilina procainica (300.000 UI) + benzilpenicilina sodica (100.000 UI) + streptomicina sulfurica (0.5 g);

-suspensia se prepara cu ser fiziologic sau apa distilata, pentru un flacon fiind necesari 35 ml; -i.m., o data la 24 ore, 10.00015.000 UI/kg la animalele mici. 6 Pen strep: -contine benzilpenicilina procainica (200.000 UI/ml) + dihidrostreptomicina, sub forma de sulfat (164.000 UI/ml); -la caini si pisici, in infectii bacteriene secundare bolilor virale, infectii urogenitale si respiratorii, enterite infectioase, streptococii si stafilococii; -doze: la caine 0.54 ml/zi (circa 1 ml/20 kg) si la pisica 0.51 ml/zi (circa 1ml/20 kg), i.m., la 24 ore, timp de 35 zile; -nu se administreaza i.v. si la animalele cu tulburari functionale grave cardiace si renale. 7 Clemizoloenicilina (Megacilina): -actioneaza prelungit, inhiband si cresterea speciilor din genurile Trichophyton, Epidermophyton si Microsporon; -mai determina si efecte antihistminice si sedative; -administrat i.m. 8 Fenoximetilpenicilina (Penicilina V): -se administreaza per os mai ales la amimalele mici, in cazuri cu infectii provocate de germeni penicilinosensibili; -doza: 40.000 UI/kg, pro die, impartita in 34 pro dosi. 9 Ascomicin: -contine penicilina G (20.000 UI) + streptomicina baza (20 mg); -in plagi infectate, abcese, furuncule, fistule, rosaturi, afectiuni oculare, otite; -in tratamentul infectiilor locale se aplica pe toata suprafata plagii o data sau de mai multe ori/zi, pana la vindecarea plagii; -in infectiile oculare, ungventul se aplica in sacul conjunctival, o data sau de mai multe ori/zi, pana la vindecare. 10 Streptopen: -contine benzilpenicilina procainica (200.000 UI/ml) + dihidrostreptomicina, sub forma de sulfat (200 mg/ml); -la caini si pisici in caz de bronhopneumonii, enterite, metrite, peritonite, nefrite, infectii puerperale, mastite, plagi infectate si infectii bacteriene secundare; -doze: la caine 0.54 ml si la pisica 0.51 ml, i.m., la 24 ore, timp de 35 zile; -contraindicatie: in caz de hipersensibilitate la peniciline.

2. PENICILINE DE SEMISINTEZA
Penicilinele de semisinteza se obtin prin alaturare chimica a unor catene laterale la nucleul natural (provenit din culturile de Penicilium). Aceste peniciline, pe langa actiunea antibacteriana comuna cu a benzilpenicilinei si fenoximetilpenicilinei, mai au proprietatea de a rezista penicilinazei stafilococice sau colibacilare, numindu-se de aceea si peniciline antipenicilinazice. Sunt deosebit de utile in tratamentul infectiilor cu germeni penicilinorezistenti. Dar fata de germeni sensibili la benzilpenicilina, penicilinele semisintetice lucreaza mai putin intens.

Meticilina sodica (Celbenin, Stafcilina): -se administreaza

numai i.m., s.c. sau i.v.; -in afectiuni renale si obtetricale; -se utilizeaza solutiile 3050% (pentru calea i.v. 5%), in doza de 0.050.1 g/kg la animalele mici, cu repetare la 68 ore. -se administreaza i.m. si per os, 3 4 zile, 0.02 0.03 g/kg la caine si pisica, cu repetare la 6 8 ore. -se injecteaza i.m., in concentratie de 20% la caini si pisici, administrandu-se si per os, timp de 34 zile; -doze: 0.020.03 g/kg la pisici si caini, cu repetare la 68 ore; -preparat veterinar: Sintexclox, suspensie semifluida cu cloxacilina sodica (3 g) + ampicilina sodica (2 g) + stearat de Al (5 g) + ulei de parafina (ad 100 g) prezinta un efect antimicrobian mai bun, intrucat ampicilina rezista la penicilinaza colibacilara (dar se diminua la cea stafilococica). pneumopatii,

Oxacilina

sodica

(Stapenor,

Criptocilina):

Cloxacilina sodica (Orbenin):

Ampicilina sodica (Penbritin, Binotal): -poseda un spectru

larg de actiune, lucrand si asupra germenilor Gram-negativi (deci depaseste pe celelalte peniciline naturale si semisintetice, fiind de aceea compatibila cu tetraciclinele si cloramfenicolul); -se absoarbe bine din tubul digestiv; -toxicitate redusa; -se administreaza

per os, s.c., i.m. si i.v. in doza de 0.010.02 g/kg la caine si pisica, cu repetare la 68 ore, timp de 34 zile; -dozele pe cale orala la caini si pisici este 1025 mg/kg (1 comprimat/410 kg); -in caz de infectii respiratorii (tonsilite, bronhopneumonii), infectii ale tractusului gastro-intestinal, artrite, infectii uro-genitale, infectii ale pielii (dermatite, abcese), infectii ale glandelor perianale la caine, infectii postchirurgicale.

Carbenicilina (Pyopen, Geopen): -poarta denumirea si de

penicilina pentru Pseudomonas si Proteus; -penicilinaza stafilococica o inactiveaza; -induce rezistente destul de usor; -se elimina urina, motiv pentru care se recomanda in nefrite, cistite. masiv prin

3. CEFALOSPORINE
Cefalosporinele sunt substante antibiotice betalactamice, in molecula avand acid 7 aminocefalosporinic. Rezista la penicilinaza, insa sunt hidrolizate de cefalosporinaza, o betalactamaza secretata de unii germeni Gram-negativi (Proteus indol-pozitiv, Enterobacter, Pseudomonas, Serratia). Actiunea lor este bactericida, determinand impiedicarea formarii peretelui celular al microbilor Gram-pozitivi (inclusiv stafilococi penicilinazo-pozitivi) si Gram-negativi (Haemophilus, Salmonella, Shigella, etc.). In general, cefalosporinele se utilizeaza la pacientii cu alergie la penicilina.

Cefalotina (Keflin): -spectru antimicrobian larg, fiind activa fata de

streptococi, stafilococi (si cei penicilino-rezistenti), pneumococi, gonococi, meningococi, Clostridium perfingens, Clostridium Diphteriae, Bacillus subtilis, Listeria monocytogenes si mai ales fata de Klebsiella, Escherichia coli si Proteus mirabilis; -administrat numai i.v. (calea i.m. fiind dureroasa).

Cefaloridina (Ceporin, Ceporan): -mai activa decat cefalotina,

injectiile i.m. fiind mai putin dureroase; -nefrotoxicitate ridicata, la doze mari provocand necroza tubulara acuta; -contraindicata la bolnavi

cu insuficienta renala (IR).

Cefalexina (Ceporex, Keforal, Keflex): -nu este atacata de

HCl din stomac; -se absoarbe din intestin (fapt care nu se constata la celelalte cefalosporine); -actioneaza asupra germenilor Gram-pozitivi si Gram-negativi care produc infectii ale aparatelor urinar si respirator, ale pielii si diferitelor tesuturi; -se administreaza per os; -toxicitate destul de mica.

B. GRUPA AMINOGLICOZIDELOR
Aminoglicozidele sunt antibiotice cu structura chimica apropiata, continand in molecula lor 2-dezoxi-streptamina legata glicozidic cu alti radicali specifici antibioticelor considerate. Actioneaza mai ales asupra Gram-negativilor si in mod caracteristic asupra bacilului Koch; dar totodata aminoglicozidele lucreaza si asupra unor Gram-pozitivi. Reactiile adverse care se constata cateodata la pacienti sunt de tip neurotoxic si nefrotoxic, uneori destul de grave. In terapie, asocierea dintre penicilina si aminoglicozide ofera avantajul patrunderii mai bune in interiorul celulelor a ultimelor antibiotice datorita atacarii peretelui celular realizat de prima substanta, asigurandu-se astfel, la parametrii superiori, inhibarea proceselor de sinteza bacteriana.

Streptomicina: -baza organica complexa, in molecula careia intra

streptidina si streptobiozamina; -in terapie se folosesc sarurile acesteia: sulfatul de streptomicina, dihidrostreptomicina sulfurica (mai putin toxica pentru nervul vestibular, dar mai nociva pentru nervul acustic), streptomicina clorhidrica si streptomicina pantotenica; -se solubilizeaza 1050% in ser fiziologic sau in apa distilata, solutiile putand fi pastrate , la temperatura camerei, 13 saptamani; -se injecteaza i.m. sau s.c. la animalele mici, de 2 ori/zi (se absoarbe si se elimina mai greu); -administrata per os, nu se distruge in tractusul digestiv si nu se absoarbe, medicamentul actionand local; se elimina practic netransformata o data cu fecalele; -cele mai mari concentratii se constata in bila, ficat

si rinichi, ceva mai putin in pulmoni, creier si splina; -administrata i.m. sau s.c., se elimina cel mai mult prin urina (30 60%), partial, prin bila, in aproape 24 ore; in urina se gaseste in concentratie mai mare decat in sange, fapt pentru care streptomicina se recomanda in tratamentul afectiunilor microbiene renale; -toxicitate mai mare decat la penicilina; mai rar apar tulburari de echilibru, cofoza (de diverse grade datorita leziunilor acustico-vestibulare induse de substanta ototoxicitate); -germeni sensibili: Actinomyces, Bacillus anthracis, Brucella, Erysipelotrix, Haemophilus, Klebsiella, Leptospira, Listeria, Mycobacterium tuberculosis, Neisseria, Pasteurella, Shigella, Salmonella; -germeni moderat sensibili: Aerobacter aerogenes, Diplococcus pneumoniae, Escherichia coli, Bacterium malei, Staphylococcus albus, S. aureus, Proteus, Pseudomonas, Streptococcus haemoliticus, Vibrio cholerae si unele rickettsii; -germeni insensibili: anumite rickettsii, clostridiile, virusurile, protozoarele, Candida. -streptomicina actioneaza in faza proceselor catabolice (pe cand penicilina in cele anabolice), fiind activa si fata de germenii care nu se gasesc in faza de multiplicare. -daca streptomicina este administrata in doze insuficiente, iar mediul este acid sau bogat in inhibitori, este posibila aparitia streptomicinorezistentei germenilor, care se instaleaza mai usor si mai rapid decat penicilinorezistenta, fiind totodata definitiva (mai ales fata de bacilul Koch). Germenii deveniti streptomicinorezistenti raman insa sensibili la alte antibiotice sau chimioterapice. -pentru inlaturarea streptomicinorezistentei, trebuie sa se recurga la doze mai mari administrate intr-un timp foarte scurt sau antibioticul sa se asocieze cu alte antiinfectioase sinergice; -valoarea streptomicinemiei minime terapeutice se considera a fi de 1020 gamma/ml. -doze: i.m. sau s.c., 2 ori/zi, 0.050.2 g/kg la caini si pisici.

Kanamicina

(Rezistomycin): -izolata

din

cultura

de

Streptomyces kanamyceticus; -se utilizeaza sarea sulfurica; -administrata per os, se absoarbe foarte putin (ca si streptomicina); -introdusa i.m., se absoarbe bine, dand o kanamicinemie de 1015 gamma/ml, care se mentine la valori terapeutice 810 ore; in tesuturile muscular, hepatic si splenic persista chiar 67 zile, iar in rinichi pana la 2 saptamani;

-uneori, nefrotoxicitate si ototoxicitate;

provoaca

-efecte bactericide asupra germenilor Gram-pozitivi (inclusiv Staphylococcus aureus), Gram-negativi (si Proteus), micobacteriilor si asupra genului Klebsiella; -germeni rezistenti: streptococii, Pseudomonas, clostridiile si protozoarele; -se utilizeaza in pneumonii, enteropatii, afectiuni puerperale, etc; -doze: i.m. sau s.c., solutii 1050%, 0.060.15 g/kg/zi fractionate in 2 reprize pe zi; -preparate oftalmologice: -ungventul oftalmic cu kanamicina 1%; -ungventul oftalmic cu kanamicina si hidrocortizon (kanamicina 0.5 g si hidrocortizon 1 g/100 g).

Neomicina (Framicetina, Negamicina, Neocilin): -se extrage din

lichidele de fermentatie ale actinomicetei Streptomyces fradiae; -se foloseste sulfatul de neomicina; -administrata per os, neomicina nu se absoarbe, actionand local, eliminandu-se 97% odata cu fecalele, nemodificata; -este eficace fata de germeni Gram-negativi (E. coli, Proteus, Pseudomonas, Salmonella, Shigella), fata de streptococi si stafilococi, chiar daca au devenit rezistenti la alte antibiotice, actionand si asupra micobacteriilor si actinomicetelor; -germeni rezistenti: Proteus vulgaris, Pseudomonas aeruginosa, clostridiile, ciupercile, protozoarele si virusurile; -se administreaza per os (se evita administrarea parenterala) si se aplica local; -se asociaza cu teramicina, bacitracina, etc., in obstetrica, ginecologie, oftalmologie, dermatologie sau cu sulfamide si nitrofurani, mai ales in gastroenterite.

Gentamicina (Gentalina): -se utilizeaza sarea sulfurica;

-rezulta in urma metabolismului microorganismelor din genul Micromonospora (M. purpurea sau M. echinospora); -este mai putin ototoxica si nefrotoxica in comparatie cu kanamicina;

-prezinta un spectru larg de actiune: coci si bacili Gram-pozitivi si Gram-negativi, inclusiv Proteus si Pseudomonas aeruginosa (pe care il si distruge); -gentamicinorezistenta apae destul de repede; -se injecteaza i.m. solutie 4%, in doze de 0.0030.004 g/kg, in 23 prize in caz de infectii ale aparatelor digestiv, respirator si urinar, etc.; -sub forma de solutii sau ungvente 0.31% se foloseste local in dermatite, plagi, etc.

Spectinomicina (Trobicina): -se izoleaza din culturile de

Streptomyces flavopersicus si Streptomyces spectabilis; -este un antibiotic bacteriostatic (bactericid la doze la mari), in special fata de bacteriile Gram-negative (cu precadere gonococul), dar si fata de cele Gram-pozitive si micoplasme; -nu se absoarbe din tractusul digestiv; -se administreaza i.m., s.c., i.v.; -preparat: Spectam, indicat in diverse infectii la caini si pisici in doza de 1020 mg/kg/zi, pe cale orala sau i.m.

C. GRUPA TETRACICLINELOR
Tetraciclinele sunt antibiotice care se obtin din lichidele de fermentatie ale unor specii din genul Streptomyces. Sunt substante solide, cristalizate, galbene, amfotere. Actiunea lor antimicrobiana s-ar datora proprietatii de a dorma cu ionii metalici complecsi numiti chelati.

Tetraciclina

(Hostacyclin): -se obtine din culturile de

Streptomyces texasi sau prin declorurarea aureociclinei; -se absoarbe bine si da o concentratie sangvina mai ridicata dact alte tetracicline; -difuzeaza usor in tesuturi, inclusiv in lichidul cefalorahidian; -concentratii mari se constata in urina si bila; -prezinta toxicitate mai mica decat teramicina si aureociclina; -in tractusul digestiv da chelati cu ionii metalici (Ca, Fe, Mg), compusii rezultati (neionizati) fiind greu absorbabili; de aceea este contraindicata administrarea simultana a

antibioticului cu sarurile metalelor amintite; -spectru larg bacteriostatic asupra germenilor Gram-pozitivi, Gram-negativi, rickettsii, spirochete, actinomicete, protozoare, virusuri mari; -mai putin sensibili sunt: Treponema palidum, Leptospira, bacilul Koch si Escheichia histolytica; -germeni rezistenti: Proteus si Pseudomonas; -doze: per os, la carnivore 0.10.15 g/kg/zi. -se obtine semisintetic prin condensarea tetraciclinei cu formaldehida si pirolidina; -solutiile injectabile sunt mai eficace decat celelalte forme medicamentoase per os; -per os, practic nu se absoarbe, din care cauza se recomanda numai parenteral in pneumonii, infectii puerperale, colibaciloza, salmoneloza, leptospiroza, micoplasmoza si panaritiu, etc.; -doze: 0.0050.01 g/kg la carnivore.

Rolitetraciclina

(Solvocilin,

Reverin):

Clortetraciclina (Aureociclina, Aureomicina): -se obtine

din culturile de Streptomyces aureofaciens; -se utilizeaza clorhidratul; -spectru bacterian vast; -actiunea bacteriostatica se exercita in bune conditii mai ales in faza de diviziune pronuntata (la inceputul bolii, in formele acute); de aceea daca s-ar administra penicilina in acelasi timp, aceasta din urma ar fi mai putin activa (actiunea ei bactericida in faza de inmultire logaritmica ar fi stanjenita de actiunea bacteriostatica a tetraciclinelor in aceeasi faza); -preparat e: Emgalul, Aurex (folosit in calitate de biostimulator da germeni rezistenti chiar daca este administrat in doze mari).

Oxitetraciclina (Teramicina): -din culturile de Streptomyces

rimosus; -in terapie se foloseste sarea clorhidrica;

-se distribuie destul de bine in organism, inclusiv in lichidul pleural, ascitic, etc; -se elimina mai lent decat aureomicina, prin urina, bila si fecale; -spectrul antimicrobian este asemanator celui de la aureociclina (Gram-pozitivi, Gram-negativi, spirochete, unele rickettsii, protozoare patogene); -este activa si fata de unele tulpini de Pseudomonas aeruginosa; -nu poseda actiune fata de Corynebacterium esui si Bacillus proteus; -in infectii gastrointestinale, pulmonare, in micoplasmoza, pododermatite, actinobaciloza, leptospiroza; -doze: la carnivore 0.0050.02 g/kg; -pesariile se folosesc in obstetrica (retentii placentare, endometrite, prolapsuri, cezariene, leziuni cervicale, etc.).

D. GRUPA CLORAMFENICOLULUI
Cloramfenicolul (Cloromicetina): -produs de Streptomyces
venezuelae, S. chloromyceticus; sintetica; -administrat pe cale orala sau parenterala se absoarbe usor, da o concentratie sangvina terapeutica de 515 gamma/ml; -se distribuie peste tot (inclusiv in lichidul cefalorahidian); -se transforma in ficat intr-o fractiune inactiva (90%), care se elimina prin inichi, in cateva ore; -netransformat, se elimina intr-o cantitate foarte mica tot prin rinichi, in cateva ore, actionand bacteriostatic; -in practica, administrarile se repeta la 46 ore; -este eficace fata de rickettsii, micoplasme, virusuri din grupa psittacoza-limfogranulomatoza, Actynomices bovis, Gram-negativi (Salmonella, Haemophilus influenzae, E. coli, Shigella, Brucella, Klebsiella, unele specii de Proteus, etc.); -germeni moderat omyaensis si S. phaeochromogenes var. -astazi se produce pe cale

sensibili: cocii Gram-pozitivi (stafilococii penicilinorezistenti), bacilii Gram-pozitivi (Bacillus anthracis, bacilul difteric, etc.); -este aproape inactiv fata de germenii acidorezistenti; -rezistenta se instaleaza foarte incet, este putin manifestata si reversibila; -in enterite colibacilare si salmonelice, pasteureloza, holera, tifoza, micoplasmoza, pneumopatii, infectii puerperale, mamite, artrite; -doze: se administreaza fie per os, in doza de 0.15 g/kg, cantitate divizata in 3 reprize pe zi, fie i.m., solutie 10%, in aceeasi doza.

Tiamfenicolul (Urfamicina): -se absoarbe mai lent;

-se elimina mai putin repede; -toxicitate mai mare; -actioneaza mai putin intens.

E. GRUPA MACROLIDELOR
Macrolidele sunt antibiotice care au in molecula lor un macrociclu lactonic de care sunt prinse glucide bazice sau neutre. Actioneaza asemanator cu penicilinele, fiind deci active fata de Gram-pozitivi, dar si fata de unii Gram-negativi. Sunt considerate antibiotice de rezerva (in cazul instalarii unor antibiorezistente). Dezavantajul lor mare este acela ca dau usor obisnuinta (a germenilor).

Eritromicina (Iloticina): -produsa de Streptomyces erythreus

Waksman; -se folosesc lactobionatul, propionatul, stearatul, estolatul, etilsuccinatul si gluco-heptonatul de eritromicina; -pentru uz veterinar, exista eritromicina tiocianat; -administrata per os (in forme medicamentoase adecvate care sa fereasca substanta de aciditatea stomacala) se absoarbe bine din intestin, difuzeaza la fel de bine dand o concentratie terapeutica in sange de circa 2 gamma/ml care dureaza circa 6 8 ore; -se elimina prin urina si bila; -spectrul microbian este mai larg decat al penicilinei, fiind eficace si fata de unele clostridii, hemofili, pasteurele, brucele, rickettsii, vibrioni, spirochete, micoplasme, virusuri mari, etc.; -fata de stafilococi si streptococi,

eritromicina este de multe ori mai activa decat tetraciclinele; -nu este activa fata de Pseudomonas, Escherichia, Salmonella si Aerobacter; -in afectiunile aparatului respirator, coriza infectioasa, sinuzita infectioasa, micoplasmoza, pododermatite, mamite, vaginite, etc; -se administreaza i.m. sau s.c. (formele injectabile), 3 5 zile, o data la 24 ore; -dozele: 0.01 0.03 g/kg la carnivore (formele injectabile).

Oleandomicina: -este produsa de Streptomyces antibioticus;

-se foloseste sarea fosforica; -spectrul antimicrobian este asemanator celui de la eritromicina, dar este mai putin eficace fata de micoplasme; -se absoarbe si difuzeaza bine in organism (nu si in lichidul cefalorahidian); -preparat: Taociclinul (oleandomicina + tetraciclina + glucoza) recomandat in micoplasmoza aviara, infectii ale aparatului, in oftalmologie, 3 10 zile, in doze de 0.02 -0.05 g/kg la animalele mici (in 2 4 pro dosi).

Triacetiloleandomicina (T.A.O, Ciclamicina): -este un

derivat acetilat al oleandomicinei; -avantaje: nu are miros si gust, se absoarbe mai bine si are o stabilitate mai mare.

Rovamicina (Spiramicina, Selectomicina): -este produsa

de Streptomyces ambofaciens; -in medicina veterinara se folosesc adipatul de rovamicina numit Suanovil sau Spiravet si sulfatul de rovamicina (ce sunt usor solubile in apa); -spectrul antimicrobian este asemanator celui de la eritromicina; -i.m. sau s.c., in doza de 0.025 0.050 g/kg, pro die; -per os in doza de 0.05 0.1 g/kg pro die, aceste doze fiind impartite in 4 administrari.

Tilozina (Tylan, Tilocina): -este antibiotic folosit exclusiv in

medicina veterinara; -se absoarbe foarte bine din intestin

si se distribuie acceptabil; -solutiile in propilenglicol introduse parenteral dau un nivel terapeutic pentru circa 24 ore; -in gastroenterite si pneumopatii in doze de 0.01 0.02 g/kg la animalele mijlocii; -la pasari este indicata in micoplasmoza si sinuzita; dupa vaccinari, Tylanul solubil se poate administra 4 5 zile pentru a evita aparitia bolilor microbiene la pasarile stresate prin operatia de imunizare; -folosit si ca biostimulator.

F. GRUPA FALSELOR MACROLIDE

Falsele macrolide sunt antibiotice deosebite de eritromicina ca structura, dar asemanatoare sub raportul proprietatilor acesteia.

Lincomicina

(Lincocin,

Cillimycin):

-produsa

de

Streptomyces lincolnensis var. lincolnensis; -bacteriostatic fata de cocii si bacilii Gram-pozitivi si, de asemenea, asupra unor Gram-negativi (nu insa si asupra genurilor Proteus si Brucella); -prezinta o rezistenta partial incrucisata cu cea de la eritromicina.

Clindamicina (Dalacine): -derivat al lincomicinei, cu proprietati

asemanatoare; -per os de 3 4 ori/zi.

G. GRUPA (SINERGISTINE)

PEPTOLIDELOR

Peptolidele sunt antibiotice sinergice clasate in doua grupe: A si B. primele sunt nu numai sinergice, ci si potentializatoare ale secundelor. Formulele lor chimice sunt foarte apropiate, in macromolecule avand gruparile lactona si peptida.

Virginiamicina (Stafilomicina): -este produsa de Streptomyces

virginiae; -bacteriostatic si bactericid fata de stafilococi (majoritatea lor fiind sensibili), de alti Gram-pozitivi, bacili Gram-pozitivi, coci Gram-negativi, micoplasme, Haemophilus; -este bine tolerata;

-se administreaza per os sau se aplica local.

Rifamicinele: -sunt antibiotice cu structura si proprietati particulare;

-fiecare antibiotic este de fapt un sumum de componenti care se noteaza cu literele alfabetului latin; -produsul natural al speciei Streptomyces mediterranei se numeste rifamicina B; -rifamicinele O, S si Sv se obtin pe cale chimica din rifamicina B; -dietilamida rifamicinei B este Rifamida, cel mai frecvent utilizata in medicina veterinara pentru actiunea antituberculoasa si in general antibacteriana asupra germenilor Gram-pozitivi; -sarea sodica se administreaza i.m.; -derivatul hidroxifenazinic al rifamicinei S, sare de sodiu, este Rifazina, care se administreaza per os; se absoarbe bine si da o concentratie in sange de lunga durata; -mult intrebuintata este Rifampicina (Rifadin, Rimactan, Rifoldin), care se administreaza per os. Este un medicament antituberculos remarcabil, fiind sinergic cu izoniazida si streptomicina. Mai este eficace si fata de cocii Gram-pozitivi (mai ales stafilococi), actionand insa mai moderat fata de bacilii Gram-negativi. Substanta este putin toxica. Ungventele cu rifampicina sunt utilizate in tratamentul mamitelor stafilococice la vaci si al afectiunilor lor oculare.

H. GRUPA POLIPEPTIDELOR CICLICE

Antibioticele din aceasta grupa se caracterizeaza printr-o mare omogenitate structurala. Poseda o structura ciclica (cu exceptia Gramicidinelor) datorita inlantuirii unor aminoacizi prin gruparea peptidica: R1-NH-CO-R2. Polipeptidele ciclice sunt rezultatul metabolismului dirijat al unor bacili.

Polimixinele: -produse in urma fermentatiei speciilor bacteriene din

genul Bacillus; Polimixina B: -cea mai reprezentativa, este de fapt un amestec de polimixine B1 si B2, produsa de Bacillus polymyxa si Bacillus aerosporus; -se utilizeaza sarea sulfurica, sub forma de comprimate a 250.000 UI; -bactericid fata de majoritatea Gram-negativilor, inclusiv Pseudomonas; -administrata timp indelungat poate da o serie de reactii adverse (in principal nefrotoxicitate si neurotoxicitate);

-per os se absoarbe destul de putin, din care cauza se recomanda i.m., pentru actiunea generala doza fiind de circa 0.0015 g/kg, in 3 4 prize; -extern, se aplica sub forma de ungvente sau solutii 0.2 1%, cateodata in asociere cu neomicina, in mamite, plagi, afectiuni oculare, etc. Colistina (Colimicina, Polimixina E): -este un amestec de doua peptide, polimixina E1 si E2; -este produsa de Bacillus colistinus; -se utilizeaza sarea sulfurica; -este eficace fata de majoritatea Gram-negativilor, dar nu si fata de Proteus si Brucella; -intrucat per os nu se absoarbe aproape deloc, pentru actiune generala se injecteaza i.m. sau i.v.; -se recomanda la purcei (sarea sulfurica), in salmoneloza, in doze de 25.000 50.000 UI/kg/zi, timp de 3 6 zile; pe cale i.m. in doza de 25.000 UI/kg; -local se poate folosi si in asociere cu tetracicline, cu cloramfenicol, etc.

Gramicidinele: -sunt polipeptide complexe (gramicidine A, D, J1, J2,

S); -numai local in tratamentul arsurilor si in dermatitele cauzate in special de Gram-negativi.

Bacitracinele: -amestec de mai multi constituenti (bacitracinele A,

A, B, C, D, E, F1, F2, F3, G3); -cel mai important component este bacitracina A care asigura aproape 90% din activitatea antibacteriana a intregului complex; -produse de Bacillus licheniformis; -datorita efectelor nefrotoxice apreciabile, nu se folosesc in terapia sistemica, ci numai local, in tratamentul plagilor infectate, in conjunctivite, etc. cam 500 UI/g sau ml; -preparat: Negamicin B (bacitracina + sulfat de neomicina + vaselina + lanolina + ceara galbena).

I. GRUPA ALTOR ANTIBIOTICE

1. ANTIBIOTICE ANTIFUNGICE
Stamicina (Nistatina, Mycostatin): -produsa de Streptomyces
noursei, Streptomyces aureus si alte specii ale genului respectiv; -este

fungicida si fungistatica, actionand prin fragilizarea peretelui micelian; -din intestin, practic nu se absoarbe, ceea ce este un dezavantaj; de aceea se utilizeaza numai local sau per os in candidoza sau aspergiloza digestiva; -nu actioneaza asupra lui Trichophyton.

Amfotericina B (Fungizona, Amfostat): -produsa de

Streptomyces nodosus; -se utilizeaza sarea sodica in micozele sistemice ale organelor (aceleasi xa la stamicin, dar si in tricofitie, histoplasmoza, blastomicoza, etc.); -toxicitate mare; -in medicina veterinara se intrebuinteaza sub forma de solutii apoase preparate ex tempore; -per os in doza de 0.00025 0.0015 g/kg; -la pasari, in aspergiloza, in apa 0.02% (20 mg la litru), timp de cateva zile, iar in candidoza 0.03%, 4 5 zile; -local se recomanda ungventul 1. -produsa de Penicillium griseofulvum si alte specii ale genului Penicillium; -spre deosebire de stamicina, griseofulvina se absoarbe din intestin, fenomen favorizat de grasimi; -in organism, se depoziteaza in cutis si fanere, legandu-se cu keratina si blocand patrunderea ciupercilor in celule; -numai circa 1% se elimina prin rinichi; -putin toxica; -este activa (ca fungistatic, nu ca fungicid) fata de Trichophyton, Microsporon si Achorion; -nu actioneaza in candidoza si aspergiloza; -mecanismul de actiune: impiedica sinteza proteinelor membranei dermatofitului; -in tricofitie, la vitei se da per os, in doze de 0.01 0.03 g/kg, 10 14 zile, in uruieli, apoi ca suspensii in apa, lapte, etc; nu se depaseste doza de 0.03 g/kg, in caz contrar aparand reactii adverse.

Griseofulvina

(Likuden,

Fulvistatina):

2. ANTIBIOTICE FOLOSITE IN APICULTURA

Fumagilina (Fumidil B): -obtinuta din culturi de Aspergillus
fumigatus; -preventiv si curativ in nosemoza albinelor; -un flacon de 25 g se amesteca cu 25 ml apa si apoi cu 25 litri sirop; pentru o familie de albine se utilizeaza 0.5 litri sirop preparat, o data la 2 zile, de zece ori; -iarna se poate da in serbet, la fel; -preventiv, 1 g Fumidil B la 1 kg miere, pentru matci.

3. ANTIBIOTICE CITOSTATICE
Majoritatea acestor antibiotice sunt si antibacteriene. Deocamdata, pentru medicina veterinara sunt mai putin importante.

Azaserina: -produsa de Streptomyces fragilis; -utilizata in

tratamentul leucemiilor.

Actinomicina

C3: -izolata din culturile de Streptomyces

chrysomullus; -utilizata in boala Hodgkin, limfosarcom, neuroblaston, mielomul multiplu. -elaborata de Streptomyces alboniger; -recomandata in combaterea adenocarcinomului mamar.

Stilomicina

(Puromicina):

Mitomicinele A, B, si C: -in tratamentul limfosarcomului. Porfiromicina

antimicrobian.

(Metilmitomicina):

-antitumoral

si

Doxorubicina (Adriblastina, Adriamicina): -in tratamentul

carcinomului pulmonar.

Daunorubicina (Daunomicina, Cerubidina, Saunomycin, Ondena): -obtinuta din culturile de Streptomyces

peucetius var. corneus; -utilizata in tratamentul leucemiei acute.

Bleomicina: -produsa de Streptomyces verticillus;

-alcatuita din 7 componente, cu continut in Cu sub forma de chelati; eliminandu-se Cu, se obtine Bleocina, care este indicata in tratamentul cancerului esofagian, pulmonar si uterin.

Streptozotocina: -produsa de Streptomyces achromogenes;

-antibiotic anticanceros, destul de activ.

Streptomigrina (Bruneomicina): -produsa floccus; -in tratamentul limfoamelor si leucemiilor.

de

Streptomyces

Olivomicina: -produsa de Streptomyces olivereticuli var. olivomycini. Mitramicina: -se fixeaza pe ADN, inhiband astfel sinteza ARN-ului;
-in metastazelor osoase. tratamentul cancerului testicular si in cazul

Sarcomicina: -antibiotic cu actiune destructiva in special asupra

celulelor canceroase induse experimental.

CALCIUL SI DERIVATII SAI

In organism, 99% din Ca se gaseste in oase ca fosfat tricalcic (preponderent fata de carbonatul de Ca), restul fiind sub forma ionica, in sange, 10 12 mg%; in general, calcemia nu are oscilatii mari. Calciul se absoarbe bine din intestin, in functie mai ales de valoarea raportului P/Ca (care trebuie sa fie cuprins intre 1 si 2). Acest raport asigura si fixarea Ca in oase (mai ales daca se apropie de valoarea 2), insa un rol important il are si vitamina D (care intervine pozitiv atunci cand raportul in cauza este nefavorabil). In metabolismul Ca trebuie sa se evidentieze si interventia paratiroidei si hipofizei. In medicina se utilizeaza sarurile anorganice si organice ale Ca, atat per os, cat si parental.

Clorura de Ca: -este hemostatica prin ionul de Ca; in solutii

hipertonice tulbura si izotonia, astfel distrugandu-se plachetele sangvine care pun in libertate tromokinaza. Efectul hemostatic dureaza 20 30 minute. Se injecteaza strict i.v. (perivenos este necrozanta), in solutie 10%, 0.1 g/kg. Se administreaza si per os, dar in concentratii de 3 6% impreuna cu un mucilag (substanta fiind iritanta pentru mucoasa digestiva). In cazul in care solutia a patruns perivenos, se recomanda injectii locale in cateva puncte cu ser fiziologic, care dilueaza clorura de Ca sau cu o solutie 10% sulfat de Na, care transforma substanta in compusi insolubili, mai putin iritanti. -preparat: Clorocalcin, solutie apoasa de uz intern 18%. -este diuretica deoarece diminua permeabilitatea tisulara si vasculara, ingreunand trecerea apei in tesuturi; de aceea este considerata un bun agent preventiv in cazul exsudatelor; -este un medicament preferabil pentru pacientii cu nefroze, carora sa li se produca hidremie; -prin excretia pe cale enterica a Ca, clorul ramas liber fixeaza Na (cum se stie, cu rol important in retentia apei), astfel ca eliminarea NaCl prin rinichi se dubleaza; -intensifica si sistola ventriculara, debitul sangvin crescand, iar ionul de Ca actioneaza si ca antispasmodic al vaselor renale, in consecinta diureza accentuandu-se; -se administreaza pe cale i.v., sub forma de solutii 2 10%, 0.1 g/kg; -se mai recomanda in stari de epuizare, rahitism, osteomalacie, etc., in doze de 0.1 g/kg, pe cale strict i.v.

Calciu si magneziu: -tonic general, utilizat in tetanii, in spasmofilii, in febra vitulera, in paralizia ante-partum, etc;

-se injecteaza i.v., 10 20 ml la caini.

Clorocalcinul: -solutie apoasa de uz intern, cu CaCl2 0.18 g/ml;

-recomandat ca recalcifiant.

Gluconatul de Ca: -lucreaza mai putin intens decat clorura de Ca,

dar mai durabil; -hemostatic care se administreaza per os sau i.v., in concentratie de 10%, in doza de 0.1 g/kg; -la animalele mici se poate injecta si i.m.

Calciul granulat: -preparat farmaceutic cu Ca gluconic 50 g si

excipient zaharat pana la 100 g; -recalcifiant.

Borogluconatul de Ca: -se poate administra si i.m. (avantaj);

-contine: gluconat de Ca 38 g, acid boric 6.5 g, clorura de Mg (cu 6 H2O) 6 g, EDTA-Na2 0.05 g, metabisulfir de Na 0.05 g, NaOH pana la pH 4 5 si apa distilata ad 100 ml; -se administreaza in doza de 1 2 ml s.c. la caini si pisici.

Lactatul de Ca: -contine 13% Ca;

-se absoarbe bine din tubul digestiv si spre deosebire de celelalte saruri de Ca hidrosolubile are proprietatea de a fi si antiseptic intestinal; -dozele: 0.5 2 g la caini, de 2 3 ori/zi; -exista si comprimate a 0.5 g si comprimate cu 0.2 g lactat de Ca dietetic si 2.5 g amidon.

Calciu 200: -comprimate efervescente cu gluconolactat de Ca 1.8 g,

corespunzator la 0.2 g Ca.

Fosfatul de Ca tribazic: -in intestin actioneaza si ca stiptic;

-se administreaza per os, 0.5 2 g la caini.

Remineronul: -preparat farmaceutic tipizat continand sub forma de

granule de Ca fosfat tribazic si Ca gluconic 10 g intr-un excipient aromatizat ad 100 g; -in fracturi, osteoporoza, etc.

Fosfatul monoacid de Ca (bibazic): -substanta asemanatoare

fosfatului de Ca tribazic.

FOSFORUL SI DERIVATII SAI

Fosforul se gaseste in schelet sub forma de saruri minerale (fosfat tricalcic). Ionul fosforic din sange are un titru foarte mic. Impreuna cu Ca, fosforul exercita un rol insemnat in procesul de osteogeneza. In cazul rahitismului, nu calcemia, ci fosfatemia este scazuta. Vitamina D intervine in restabilirea echilibrului P/Ca, in esenta ridicand valoarea fosfatemiei. Excesul fosforului in sange duce la impiedicarea adsorbtiei Ca in intestin.

Acidul fosforic: -se pastreaza la Separanda, diluat 10 50%;

-se utilizeaza ca activator al osificatiei, ca digestiv si ca acidifiant al urinii, 0.5 2 g la animalele de companie, per os.

Fosfatul acid de Na (Fosfat monoacid de Na, Fosfat disodic):

-cristale eflorescente, incolore, cu gust slab sarat si racoritor, usor solubil in apa (1/7).

Fosfotonicul: -preparat de uz veterinar, solutie apoasa 2% cu acid 2-metil-dimetil-aminofenil-fosfinigenic; -stimulent al metabolismului, al hematopoezei si al proceselor de osificatie; -in tratamentul fracturilor si osteopatiilor, pentru cresterea tineretului, in paraliziile ante-partum si post-partum, dupa stari de epuizare, tetanii, etc.; -se injecteaza s.c. in doze de 15 30 ml la animalele mijlocii si de 5 15 ml la animalele mici, doze care se repeta de 3 5 ori la intervale de 2 4 zile. Tonophosphanul: -se injecteaza s.c., i.m. sau i.v. in doze de 0.2
0.5 g la animalele mijlocii si de 0.05 0.2 g la animalele mici.

Glicerofosfatul de Na: -se administreaza per os, 0.5 1 g la

animalele mici; -preparat tipizat: serul neurotonic, solutie apoasa injectabila ce contine glicerofosfat de Na 0.1 g, cacodilat de Na 0.5 g si stricnina sulfurica 0.001 g.

Glicerofosfatul de Ca: -amestec de saruri de Ca al acizilor alfa- si

beta-monoglicerofosforici diferit hidratate; -aceleasi glicerofosfatului de Na. indicatii ca in cazul

Cedecalcinul: -drajeuri de Ca glicerofosforic 0.150 g, Ca gluconic 0.1

g, erofocalciferol 0.0001 g (4.000 UI) si acid ascorbic 0.1 g; -se foloseste la tratamentul fracturilor, osteoporozelor, etc. (pentru completarea necesitatilor de Ca si P).

Hexafosfatul (Fitina): -amestec de sauri de Ca si Mg ale acizilor

inozitofosforici (mai ales al acidului inozitohexafosforic); -contine 18% P (legat organic); -se administreaza la animalele mici per os, 0.1 0.5 g.

Lecitina: -fosfatid component al diferitelor tesuturi animale (galbenus

de ou, ficat, tesut nervos, etc.), mai putin al celor vegetale (la leguminoase, in speta la soia) cu 3.5% P; -in comert exista granule indulcite si aromatizate continand lecitina vegetala 20 g/100 g; -se recomanda ca sursa de energie in caz de surmenaj, convalescenta, etc. per os, 0.1 0.5 g la animalele mici.

Ascolecitinul: -tablete cu pulbere de lecitina vegetala 0.25 g si acid

ascorbic 0.1 g; -sursa de energie, intervenind in metabolism prin aport de fosfolipide si vitamina C; -se utilizeaza in stari de surmenaj, efort fizic prelungit, astenie, etc.

VITAMINE
FARMACEUTICE

SI

PREPARATE

Vitaminele sunt biocatalizatori de origine exogena, cu rol foarte important in cadrul schimburilor nutritive. Administrate in hipovitaminoze si avitaminoze, vitaminele corecteaza specific tulburarile metabolice prin participarea lor la procesele oxido-reducatoare, prin interventia lor in calitate de coenzime, prin actiunea lor sinergica sau antagonica fata de hormoni, etc. In afara intrebuintarilor de baza, vitaminele se folosesc si in calitate de medicamente in diverse afectiuni care nu au legatura cu hipovitaminozele sau avitaminozele. Toxicitatea vitaminelor este in general scazuta (numai vitaminele liposolubile se pot cumula prin supradozare producand unele efecte toxice; vitaminele hidrosolubile se elimina mai usor si in consecinta un pot genra, de cele mai multe ori, afectiuni nocive).

Vitamina A (Retinol, Vogan, Axeroftol, Davitamon, Factor de crestere, Vitamina antiinfectioasa, Vitamina antixeroftalmica, Vitamina de protecie a epiteliilor, Arovit, Avitol): -cea mai utilizata
forma este vitamina A acetat, solutie uleioasa cu miros si gust caracteristic, care contine 950.000 UI/g; -precursorul vitaminei A este carotenul (bine reprezentat in regnul vegetal), ce este inactiv biologic, dar ajuns in mediul intern al organismului, sub influenta carotinazei hepatice si a hormonului tiroidian trece in vitamina A, activa, care se si depoziteaza (in ficat); -in medicina veterinara, este indicata in: -perioada de crestere a tineretului; -gastr oenterite; -pneu mopatii catarale; -cocci dioza; -la femelele gestante sau in lactatie; -la pasarile ouatoare; -boli infectioase; -pentr u marirea productivitatii animalelor;

-afecti uni oculare; -ecze me; -arsur i; -dege raturi; -hiper tiroidism (cu tiroxina, vitamina A este antagonista).; -se administreaza zilnic, 10 15 zile, primavara, iarna, formele injectabile pe cale s.c. sau i.m., cele buvabile in apa, infuzii, etc.; -doze: 200.000 400.000 UI, la animalele mijlocii si 50.000 200.000 UI la animalele mici; -solutiile de vitamina A hidrosolubila (palmitat) se prepara ex tempore si nu se tin de pe o zi pe alta; -local, vitamina A se aplica pe piele si mucoase; -vitamina A, care este liposolubila se asociaza si cu alte vitamine liposolubile pentru a se obtine un spectru de actiune mai larg; -untura de peste (contine 850 UI vitamina A/g si 85 UI vitamina D/g) se administreaza in doze de 30 100 g la animalele mijlocii si de 5 30 g la animalele mici; intra in compozitia preparatelor: Jecolan si Jecozinc, utilizate extern in ulcere, degeraturi; -preparatul: Vitamina A+D3+E (Turlin, Ursovit, Trigantol) contine vitamina A 50.000 UI/ml, vitamina D3 25.000 UI/ml si vitamina E 20 mg/ml; se administreaza usor in apa de baut. Se recomanda preventiv mai ales la tineret si curativ la toate speciile in cazuri de stres, pentru stimularea cresterii si a rezistentei organismului, in rahitism, osteomalacie, pentru imbunatatirea functiilor genitale, etc. Se fac barbotaje ad hoc; doze: 2 7 ml/zi la animalele mijlocii si 0.5 2 ml/zi la animalele mici.

Vitamina B1 (Aneurina, Bevitine, Betabion, Betaxin, Benerva, Tiamina, Vitamina antinevritica, Vitamina antiberberica): -este
hidrosolubila, forma obisnuita fiind aceea de clorhidrat; -in organism prin esterificarea cu acid pirofosforic, trece intr-o forma activa cu rol in metabolismul glucidelor; -in esenta vitamina B1 faciliteaza decarboxilarea acidului piruvic; -in carenta de B1,

acidul piruvic nefiind metabolizat, se acumuleaza in tesuturi dand tulburari caracterizate prin oboseala, polinevrite, pareze, paralizii, etc; apar si tulburari grave digestive; boala beri beri este tocmai aceasta carenta de vitamina B1; -la animale, hipovitaminoza B1 se constata uneori in cursul gestatiei, al lactatiei intense, in cazuri de boli infectioase, in unele intoxicatii, etc; -se gaseste in furaje, legume, fructe (in cantitati mici) si in drojdia de bere (in cantitati mari), taratele de orez, grauntele incoltite, in oua, etc; -se recomanda in: -pareze; paralizii; miopatii; pareza prestomacelor; acetonemii; boli infectioase; -doze: 0.15 0.3 g la animalele mijlocii si 0.01 0.1 g la caini.

Vitamina B2 (Riboflavina, Lactoflavina, Betaflavin): -vitamina

hidrosolubila existenta in drojdia de bere, in germenii grauntelor, lucerna, albus, ficat, etc; -in organism se activeaza prin fosforilare; -inter vine favorabil in metabolismul glucidelo, lipidelor si protidelor; -intra in compozitia fermentului galben respirator Warburg, avand rol mai ales in respiratia celulara a tesuturilor lipsite de vascularizatie (cornee, cristalin), apoi in hematopoeza, in functia vizuala, etc; -care nta de B2 se caracterizeaza prin: -leziuni ale tegumentelor; -fotofobie; -hemeralopie; -cefalee; -lipsa de efort intelectual; -se recomanda in terapia stomatitelor, a cheratozei foliculare seboreice, a

dermatitelor, a conjunctivitelor, etc.; -soluti a 5 se injecteaza i.m., in cure de 5 7 zile, in doze de 0.02 0.05 g la animalele mijlocii si de 0.005 0.02 g la animalele mici.

Vitamina Hexobion):

B6

(Piridoxina,

Adermin,

Benadon,

Becilan,

-vitamina hidrosolubila, utilizandu-se ca clorhidrat; -sub forma fosforilata intervine activ in diverse procese enzimatice, ea fiind parte componenta a unor fermenti; -are rol in metabolismul grasimilor favorizand sinteza lor din acizi grasi nesaturati si de asemenea, in metabolismul protidelor (al triptofanului); -este si factor antianemic, activator al troficitatii celulelor cutanate si nervoase, etc; -se intalneste in acelasi loc cu celelalte vitamine B; -se recomanda in: -afectiuni hematologice si dermatologice; -in polinevrite; -in distrofii; -stari de convalescenta, etc; -se administreaza i.m. sau i.v., in cure de 5 10 zile, in doze de 0.1 0.25 g la animalele mijlocii si de 0.01 0.02 g la animalele mici.

Vitamina

B12

(Cianocobalamina,

Cobione,

Rubivitan):

-vitamina hidrosolubila cu actiune antianemica; -factorul antianemic din ficat (eriteina) provine dintr-un factor extrinsec alimentar, care este tocmai vitamina B12 si un factor intrinsec, existent in mucoasa gastrica, numit apoeriteina; -de exemplu, la rumegatoarele mari nu poate fi vorba de aport extern de vitamina B12, deoarece flora prestomacelor asigura necesarul respectiv (in prezenta cobaltului); -vitamina B12 este produsa si de culturile de ciuperci: Streptomyces aureofaciens, Streptomyces griseus, etc., reziduurile de la fabricile de antibiotice putand fi folosite in hrana (la porci si pasari) pentru favorizarea cresterii si ingrasarii; -preparat biostimulator: Bevitex care contine vitamina B12; -vitamina B12, chiar in doze de micrograme, da rezultate bune in anemia pernicioasa a omului (nu insa si in anemia infectioasa a calului); -se

poate utiliza si in anemiile toxiinfectioase, apoi in tulburari nutritive metabolice si nervoase, in hepatite (ca factor lipotrop), in ciroze, dupa hemoragii, etc; -se injecteaza s.c. sau i.m., timp de 3 10 zile, in doze de 300 400 mcg/zi la animalele mijlocii si caini.

Vitamina H1 (Romavitul, Acidul paraaminobenzoic, A.P.A.B., Paraminol):

-este factor antisulfamida; -are rol in mentinerea normala a starii cutisului si fanerelor (lipsa vitaminei H1 la soarece duce la depigmentarea parului); -se utilizeaza in unele boli ale pielii, in tulburarile trofice ale parului, etc., in special la caine, 0.5 3 g/zi, timp de 10 15 zile.

Vitamina PP (Nicotinamida, Niacinamid, Nicobion, Bepella, Acid nicotinic):

-d.p.d.v. chimic este amida acidului nicotinic (piridin-3-carboxiamina); -acidul nicotinic are practic aceleasi proprietati ca vitamina PP, jucand rol de provitamina PP; -prezinta actiune antipelagroasa (pellagra preventing); -se pastreaza la Separanda; -se gaseste in drojdia de bere, ciuperci, rosii, ficat si lapte; -carenta PP caracterizeaza pelagra la om, aceasta boala intalnindu-se uneori si la caine, porc si pasari; la caine se manifesta prin limba neagra (black tongue), vomitari, etc; la porc prin tulburari gastrointestinale, iar la pasari prin aparitia dermatitelor; -se foloseste ca factor antipelagros si ca medicament in eritrodermii, eczeme, stomatite, etc; -se administreaza s.c., i.m., i.v. lent si per os in doza de 0.005 0.05 g la caini.

Acidul pantotenic (Factorul antidermatitic la pui):

-este

vitamina a complexului B, fiind un compus optic activ (izomer dextrogir); -are aspect de ulei dens, destul de instabil, pentru care motiv se prefera sarea de Ca; -intra in componenta coenzimei A; -previne exsudatiile cutanate la puii de gaina si de sobolan, carora totodata le favorizeaza cresterea;

-preparate: Panthenol (Bepantene, Dexpanthenolum), comprimate de 0.1 g si fiole de 2 ml, 2.5% si Pantotenatul de Ca, fiole a 5 ml 10%.

Drojdia de bere (Faex medicinalis): -este o ciuperca ce poarta denumirea de Saccharomyces cerevisiae din familia: Saccharomycetaceae; -contine vitamine ale complexului B; -forma proaspata se foloseste ca remediu apreciat in diverse infectii urinare, dozele fiind de 50 100 g/zi la femelele animalelor mijlocii si de 20 30 g/zi la femelele animalelor mici, timp de 2 3 zile; -forma uscata (Faex siccata) se caracterizeaza si prin proprietati plastice, fiind recomandata si in rahistism, furunculoza, etc, dozele fiind de circa 6 ori mai mici decat cele de la drojdia proaspata. Complexul B (B komplex, Polybe): -solutie apoasa injectabila ce contine: vitamina B1 (0.01 g) + vitamina B2 (0.002 g) + vitamina B6 (0.006 g) + nicotinamida (0.05 g) + apa q.s.; -roburant in stari de surmenaj, in oftalmologie, etc., administrat i.m., in cure de 10 15 zile, in doze de 1 2 ml la caine. Polyvitalul (Complexul B forte): -drajeuri ce contin: vitamina B1
(0.00396 g) + vitamina B2 (0.0001 g) + vitamina B6 (0.00003 g) + nicotinamida (0.00066 g) + pantotenat de Ca (0.00033 g) si extract de drojdie de bere (0.066 g); -este un roburant mai puternic decat complexul B; -doze: 2 6 drajeuri, per os la caini si pisici, in cure de 10 15 zile.

Vitamina C (Vitascorbol, Redoxon, Cebion, Cantan, Davitamon C, Celaskon, Ascorvit, Acid ascorbic, Vitamina antiscorbutica): -hidrosolubila;
-in organism, datorita usurintei cu care se oxideaza, acidul ascorbic se transforma in acid dehidroascorbic (care pastreaza in mare masura proprietatile farmacodinamice), iar acesta la randul lui, prin reducerea tot asa de usoara, trece din nouin prima forma de acid ascorbic, astfel ca una si aceeasi substanta are doua forme de prezentare, intr-o continua dinamica in ambele

sensuri aratate; -actiunea sa in organism are la baza tocmai reversibilitatea celor doua forme; -se recomanda in felurite intoxicatii, intervenind in sensul reglarii fenomenelor oxido-reducatoare din organism; -mareste rezistenta peretilor capilari, avand in acest sens o actiune hemostatica; -favorizeaza cicatrizarea; -este factor antiflogistic; -stimuleaza troficitatea tesuturilor mezenchimatoase; -activeaza fermentii gastrointestinali (insa nu actioneaza in acelasi mod asupra amilazei); -este sinergica cu hormonii corticosuprarenalieni si cu vitamina B1; -este antagonista cu tiroxina si chiar cu vitamina A; -la animalele de ferma, hipovitaminoza C este rar intalnita (se sintetizeaza in organism); uneori se constata la viteii sugari (cu mame carentate in timpul gestatiei), la porci si caine; de asemenea, poate sa apara in timpul sezoanelor sacare in furaje verzi, in cursul gestatiei si lactatiei intense; -insuficienta de vitamina C conduce la scaderea rezistentei la eforturi si agenti nocivi, la instalarea diatezelor hemoragipare etc., fracturile se vindeca mai greu (sarurile de P si Ca sunt impiedicate sa se depuna in calus); -se utilizeaza in: -boli infectioase; -p neumopatii; -e nterite; -i ntoxicatii; -s tari hemoragipare; -star i convalescente; -f

racturi, etc.; -se adminsitreaza per os, i.v. sau i.m., zilnic, timp de 3 7 zile, 0.2 2 g la animalele mijlocii si 0.05 1 g la caini.

Vitamina P (Vitamina C2, Rutin, Rutozid, Birutan, Rutabion, Vitamina permeabilitatii capilare): -este fractiunea unui glucozid flavonic
care se gaseste alaturi de acidul ascorbic in unele droguri vegetale (lamaie, fructe de maces si coacaz negru, nuci); -se obtine din frunzele de hrisca (Fagopyrum esculatum); -are rolul de a mentine starea normala a peretilor vasculari, astfel impiedicand mentinerea hemoragiilor (rebele la tratamentul cu vitamina C); -completeaza in actiunea sa pe vitamina C; -carenta P se caracterizeaza prin hemoragii; -rutinul poate fi utilizat in tratamentul hemoragiilor capilare pe baza de scorbut si chiar de alta natura (de exemplu, in caz de hemoragii digestive sau retiniene) obisnuindu-se asocierea cu vitamina C; -sub forma de solutie apoasa injectabila 4%; -preparatul: Tarosin (Ascorbutin, Rutinoscorbutin, Rutascorbdin) ce contine rutin (0.02 g) + acid ascorbic (0.05 g) se recomanda in terapeutica pentru cresterea rezistentei si scaderea permeabilitatii capilarelor in diferite stari hemoragipare datorita fragilitatii vasculare.

Vitamina F (Linomag, Linocyclin, Linosan): -capsule gelatinoase

cu concentrat de esteri etilici grasi esentiali nesaturati (0.27 g) si solutie de uz intern, continand acelasi concentrat; -se extrage din uleiul de floarea-soarelui; -rol in mentinerea toficitatii pielii, in metabolismul colesterolului si al lipidelor, in mecanismele endocrine si ale ovulatiei, in crestere, etc.; -se recomanda in: -eczeme; arsuri; plagi; -a cnee si seboree;

-hi perfoliculinemie.

Vitamina D (Vitamina antirahitica): -in regnul vegetal se gaseste

vitamina D2 care se formeaza din ergosterol sub influenta razelor UV, iar in regnul animal se formeaza vitamina D3 din dehidrocolesterol, in piele sub influenta acelorasi raze; -atat prima forma (vitamina D2, calciferol), cat si cea de-a doua (vitamina D3, colecalciferol) actioneaza practic la fel; -se pastreaza la Separanda; -este liposolubila si oficinala (ergocalciferol); -asigura resorbtia Ca din intestin sub forma de fosfati si depunerea lui in oase si dinti; -stimuleaza transformarea substantelor fosforate anorganice in compusi organici, restabilind raportul P/Ca; atunci cand acest raport este dezechilibrat, in urma lipsei vitaminei D, se instaleaza rahitismul sau osteomalacia, Ca diminuand din oase cam 2/3; -hipovitaminoza D este intalnita adeseori la tineret, la femelele gestante si in lactatie, la animalele tinute in stabulatie la intuneric (nu mai intervin razele UV); -se utilizeaza in: -pofilaxia si tratamentul osteopatiilor hipocalcice; -tetanii; -spasmofil ii; -la femelele in gestatie si lactatie, etc.; -se administreaza s.c. sau i.m., o data la 15 21 zile sau per os zilnic (mai mult preventiv sau in cazuri mai usoare) timp de 10 15 zile, cu reluari dupa pauze de 10 20 zile; -doze: 200.000 400.000 UI la caine.

Vitamina E (Tocoferol, Tocofarm, Fertilol, Evion, Davitamon E, Ephynal, Erevit, Vitamina antisterilica, Vitamina de reproducere):
-vitamina liposolubila, in comert gasindu-se sub forma de acetat; -d.p.d.v. al structurii se aseamana cu vitaminele A si K1 prin existenta lantului lateral (fitil); -se intalneste frecvent alaturi de vitaminele respective (de fapt de provitaminele

acestora), in materiile vegetale verzi; -in cantitati sporite se gaseste in embrionii anumitor graunte, in uleiul de bumbac (de unde de altfel s-au extras alfa, beta si gamma tocoferolii, prima forma fiind cea mai activa), osanza de porc, lobul anterohipofizar, placenta, galbenusul de ou, etc.; -daca grasimile in care se afla vitamina E rancezesc, atunci substanta se transforma in mare masura in antivitamina E (tocoferolchinona); -astazi se obtine prin sinteza; -este necesara pentru functionarea normala a organelor genitale si contribuie totodata la desfasurarea normala a gestatiei; -in urma carentei experimentale de vitamina E, apar tulburari mai ales la masculi (azoospermie, sterilitate definitiva), dar si la femele (fetus resorbit in prima parte a gestatiei, avorturi sau fatari de fetusi morti); in urma administrarii vitaminei E, tulburarile se amendeaza; -rol in metabolismul creatininei musculare, al apei, al glucidelor si lipidelor, in procesele oxidative (in calitate de factor antioxidant); lipsa vitaminei E provoaca mai ales la tineret distrofii neuro-musculare si in final degenerarea miocardului; -stimulea za reactivitatea imunogena orgnismului prin marirea titrului de Ac; -este sinergica cu Se, protejand astfel membrana si organitele celulare fata de procesele oxidative nocive (Se fiind component al peroxidazei glutationice); -recoma ndata:-pentru prevenirea mortii embrionare si a avorturilor; in diverse miopatii: distrofii musculare (in asocierea cu selenitul de Na), boala muschilor albi (miodistrofie enzootica); in encefalopatiile puilor; pentru stimularea ouatului, etc.; -se administreaza per os, i.m. sau s.c. in doza de 15 60 mg la animalele mici, cu repetare la 3 10 zile, de 3 4 ori.

Vitamina K (Vitamina antihemoragica): -vitamina liposolubila;

-in natura se gaseste in furaje, spanac, varza, tomate (mai ales verzi), urzici, frunzele de conifere si de castan, ficatul de porc si in cantitati foarte mici in oua si lapte; -in regnul vegetal, se evidentiaza vitamina K1 (Fitomenediona), lichid galben ce se comercializeaza sub forma de solutie 1%; din faina de peste putrezit s-a izolat vitamina K2; -produsele sintetice sunt denumite obisnuit vitamina K3 (menadiona), unele dintre ele fiind liposolubile, altele hidrosolubile; se comercializeaza ca solutii buvabile sau injectabile 10%; -in general, este sintetizata de catre flora digestiva de la mamifere (la aceste animale, practic nu se intalnesc hipo- sau avitaminoze K); la pasari a fost descrisa carenta K ce se manifesta clinic prin diateze hemoragipare; -vitamina K3 liposolubila se absoarbe numai in prezenta bilei, iar forma hidrosolubila se absoarbe si fara interventia acesteia; -solutiile uleioase cu vitamina K se pot injecta, dar produc obisnuit iritatii locale mai mult sau mai putin intense; -se utilizeaza in diatezele hemoragice si in cazurile de hemoragii prin hipoprotrombinemie; -se pare ca are rol si in cresterea rezistentei capilarelor; -vitamina K1 produce efect hemostatic mai rapid decat vitamina K3, insa ultima actioneaza un timp mai indelungat; -vitamina K1 se foloseste sub forma de solutie de 1%, dozele fiind de 10 30 mg la animalele mijlocii si mici, timp de 3 5 zile, injectii s.c. sau i.v.

SUBSTANTE PARASIMPATICOMIMETICE
Aceste medicamente actioneaza asupra elementelor biochimice colinreactive. Sistemele colinreactive, dupa sensibilitatea lor la anumiti factori, se impart in sisteme M-colinreactive (sensibile la muscarina si blocate de atropina) si sisteme N-colinreactive (sensibile la doze foarte mici de nicotina si blocate de doze mari de nicotina sau de curara). Sistemele M-colinreactive se gasesc in cord, intestin, etc (organe inervate de fibre postganglionare colinergice), iar sistemele N-colinreactive in celulele ganglionare vegetative, in unele celule ale suprarenalei (in medulara), in muschii striati scheletici, de asemenea, in sinusul carotidian si in lobul posthipofizar; insa in cazul sistemelor N-colinreactive exista unele deosebiri: cele din musculatura striata sunt blocate de curara, cele din ganglionii vegetativi nu prea reactioneaza la aceasta substanta, iar cele din sinusul carotidian si din lobul posthipofizar sunt blocate de substante din categoria tetraetilamoniului (acesta din urma neinfluentand sistemele N-colinreactive din muschii scheletici). Efectul farmacodinamic este identic cu cel produs de excitarea electrica a nervilor parasimpatici: vag, oculomotor comun si pelvic. Se produc: -bradicardie; -hipotensiune (in mare masura si datorita stimularii vasodilatatorilor); -hiperperistaltism intestinal si gastric; -marirea contractiilor musculaturii netede; -mioza; -hipotensiune oculara (contractarea pupilei conduce la deschiderea spatiilor Fontana si a canalului Schlemm); -hipersecretii bronsice, gastrointestinale si chiar sudorale. In caz de intoxicatii cu parasimpaticomimetice se poate instala colapsul circulator. In principal, parasimpaticomimeticele se folosesc ca purgative, ruminatorii si vomitive.

Pilocarpina: -este un alcaloid lichid care se extrage din frunzele

speciilor Pilocarpus jaborandi, P. microphyllus, etc., arbusti sau arbori din familia Rutaceae; -obisnuit se folosesc sarurile clorhidrica si nitrica, acestea pastrandu-se la Venena; -solutiile apoase care se intrebuinteaza in practica pe cale s.c. sunt destul de nestabile si au o reactie slab acida;

-produce efecte caracteristice parasimpaticomimetice, dar cu predominanta hipersecretorie (mai ales la nivelul glandelor salivare si bronhice, mai putin al celor gastrointestinale si pancreatice); -secretiile salivare si gastrointestinale, desi in cantitate mare, totusi sunt diluate, avand putine saruri si enzime; -cantitatea de secretii este atat de mare, incat un cal, dupa o doza mare de pilocarpina, poate sa scada in greutate chiar cu 2030 kg. De aceea sangele se concentreaza apreciabil, lipsa de lichid fiind completata prin atragerea apei din tesuturi (mai ales in cazul existentei transsudatelor, exsudatelor si a fenomenelor inflamatorii acute); -se recomanda si pentru combaterea edemelor, hidropiziilor, furburei acute, etc., nu numai ca purgativ, ruminator si vomitiv; -dupa injectia s.c., la cateva minute apare efectul caracteristic ce va dura circa 13 ore; -la rumegatoarele mici, mari si la pisici, exagerarea secretiilor bronhice poate determina bronhopneumonie ab ingestis; in consecinta pilocarpina la aceste specii se va folosi cu deosebita grija si in doze mici; -asupra cordului, lucreaza mai putin nefavorabil decat arecolina si ezerina, la fel si in privinta vasodilatatiei periferice; -la nivelul ochiului produce mioza, dar de o intensitate mai mica decat cea indusa de ezerina; -dozele mari de pilocarpina determina excitatia SNC si pot provoca avort si agravarea unor afectiuni cardio-pulmonare; -in comert se gasesc fiole de 1 ml 1 (uz uman) si de 5 ml 1% (uz veterinar); -pentru combaterea sinechiilor oculare, medicamentul se foloseste ca miotic in alternanta cu atropina ca midriatic, sub forma de instilatii cu solutii 12%; aceleasi solutii sunt recomandate si in tratamentul glaucomului.

SUBSTANTE PARASIMPATICOLITICE
Substantele parasimpaticolitice sunt antagonistele parasimpaticomimeticelor, producand: -tahicadrie; -hipertensiune sangvina; -hiposecretii; -hipoperistaltism; -midriaza pasiva (paralizeaza muschiul circulator irian); -hipertensiune oculara, etc.

Atropina: -alcaloid care are ca baza structurala un nucleu tropanic;

-se gaseste in diferite plante din familia Solanaceae sub forma de hiosciamina levogira (atropina fiind racemica), mai ales in Atropa belladonna (matraguna), Hyoscyamus niger (maselarita), Datura stramonium (laur), etc.; -se extrage in principal din frunzele de matraguna care contin minimum 0.3% alcaloizi totali exprimati in hiosciamina; -in practica se foloseste atropina sulfurica, care se pastreaza la Venena; -atropina mai actioneazasi ca excitant al SNC; -efectul parasimpaticolitic se datoreaza impiedicarii actiunii acetilcolinei asupra sistemelor biochimice colinreactive din diverse structuri anatomice; -se absoarbe usor de pe mucoase si chiar de pe piele, de asemenea din tesutul conjunctiv subcutanat; -in sange si in tesuturi se descompune de catre o esteraza, iar eliminarea este rapida, mai ales prin urina; -efectul dureaza circa 68 ore; -asupra SNC produce excitatie, dar la doze toxice se instaleaza paralizia, moartea fiind provocata prin asfixie; -actiunea tipic parasimpaticolitica se exercita in special asupra organelor inervate de nervul vag; -dozele mici diminua si chiar opresc secretiile exocrine salivare si nazale, la fel si pe cele gastrointestinale, bronhice si sudorale; -musculatura neteda se relaxeaza (mai ales daca anterior a fost contractata), fenomen care se constata la nivelul tractusului digestiv, la cel aerofor, la splina si la iris (efectul nu se produce totdeauna la nivelul vezicii urinare, cailor biliare si uterului); -deoarece atropina reduce sau chiar elimina functia vagului, se instaleaza tahicardia; -se pare ca substanta ar avea efect direct asupra cordului; -vasele de sange nu prea sunt influentate de medicament; -presiunea sangelui poate sa creasca datorita tahicardiei si stimularii centrului vasomotor; -este stimulat si centrul respirator (respiratia se imbunatateste pentru -1 ora); -in cazul ochiului, substanta induce midriaza pasiva si hipertensiune oculara (chiar si atunci cand medicamentul se injecteaza s.c., nu numai cand se instileaza), efectul durand 23 zile la cal (710 zile la om); se produc si tulburari de acomodare; ezerina numai uneori reduce midriaza atropinica, celelalte parasimpaticomimetice nefiind practic eficace (paralizantul parasimpaticolitic este mai puternic decat excitantul parasimpaticomimetic);

-intoxicatiile cu atropina se caracterizeaza prin surescitare, chiar furie, prin uscaciunea gurii si nasului (semn principal de depistare a fraudelor la vanzarea cailor), prin midriaza, tahicardie si, in general, prin diminuarea motricitatii gastrointestinale; -in terapie, se utilizeaza sub forma de solutii 1 sau 1% sau sub forma de preparate galenice (tincturi, extracte), care pot contine si hiosciamina; -se recomanda pentru calitatile antispasmodice (astfel durerea disparand), apoi pentru diagnosticul diferntial in cardiopatii (bradicardia se reducela atropina numai in cazul unor tulburari de ordin functional), pentru diminuarea secretiilor, ca antidot in intoxicatiile cu parasimpaticomimetice sau organofosforice, etc; -dozele sunt de 0.0010.005 g la animalele mici, injectii s.c.; -in colici la cal, se folosesc 5 mg atropina cu 400 500 mg procaina pe cale i.v.; -in oftalmologie, se fac instilatii cu solutie 1% in vederea examenului fundului de ochi sau alternativ cu ezerina pentru ruperea sinechiilor in caz de iridociclocoroidite.