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Y
Antiadrenergic
os
SISTEMATIZACION DEL SNA
•EFECTOS DE LA DENERVACION :
•EN UN ORGANO INERVADO POR EL SN SOMATICO (EJM
EL MUSCULO ESTRIADO) ORIGINA PARALISIS Y ATROFIA.
•EN UN ORGANO INERVADO POR EL SNA CONLLEVA A QUE
MANTENGA AUN CIERTO NIVEL DE ACTIVIDAD
EXPONTANEA Y, A VECES, LO HIPERSENSIBILIZA.
DIVISION DEL SISTEMA NERVIOSO AUTONOMO
PERIFERICO
•SNSIMPATICO : ( TORACOLUMBAR)
•SN PARASIMPATICO : ( CRANEOSACRAL)
•LA MAYORIA DE LOS ORGANOS RECIBEN INERVACION DE
AMBOS SISTEMAS Y SU ACTIVIDAD DEL ORGANO DEPENDE
DEL EQUILIBRIO ENTRE ELLOS (ANTAGONISTAS
FISIOLOGICOS)
•AVECES ACTUAN DEL MISMO MODO, PERO SIEMPRE
EFECTOS CONTRARIOS. EJM : EN LOS OJOS
- EL SIMPATICO DA CONTRACCION DEL MUSCULO
RADIAL DEL IRIS : MIDRIASIS
A ) B IOSI NTESIS
B) AL AMA CENA MIENTO
C) LI BER ACION
D) INTER AC CION CO N EL R EC EPTOR .
E) ME TABOLISMO .
1.) BIOSINTESIS :
2.) ALMACENAMIENTO:
a) COMPARTIMENTO GRANULAR :
-La NA se almacena en vesiculas, que contiene
1 amp : 1 mg/ ml
CONTRAINDICACIONES::
- Hipersensibilidad al fármaco
-Glaucoma de ángulo cerrado.
-Shock (excepto anafiláctico)
-Enf. Cardiaca Orgánica
-Dilatación cardiaca e Insuficiencia Coronaria.
-Arritmias.
-Enf. Orgánica Cerebral
.-Arterioesclerosis cerebral.
-No usar con anestésicos en zonas de circulación
terminal.
-En pacientes que reciben beta bloqueantes selectivos.
PRECAUCIONES :
- No usar asociado a anestésicos halogenados
como Ciclopropano porque desencadena
arritmias (sensibiliza al miocardio a las
catecolaminas)
- Precaución su uso en Hipertensos.
-Angina, Diabetes Mellitus, Psiconeuróticos.
-No mezclar con sustancias alcalinas
-No usar en gestantes, Lactantes
-Insuf. Renal y Hepática
NO RADREN ALIN A : Norepinefrina ,
Levarterenol
Se produce en las fibras adrenérgicas
postganglionares y en poca cantidad en la SR y se
obtiene en forma sintética.
Farmacocinética igual a la Adrenalina.
Efectos sobre receptores beta 1 , muy pobre sobre
beta 2 y gran efecto sobre receptores alfa 1,2.
EFECTOS FARMACOLOGICOS :
EFECTOS CARDIACOS: por sus efectos Beta 1
estimula las 4 propiedades del corazón : Inotropismo,
Cronotropismo , Dromotopismo y Batmotropismo:
aumenta la Ps.
EFECTOS VASCULARES :
A diferencia de la adrenalina que actúa sobre receptores alfa 1 y
beta 2 vasculares, la noradrenalina solo actua sobre los receptores
alfa :- Vasocnstricción a nivel de piel, mucosas, área esplácnica y
renal (reducción del flujo hepático y mesentérico. Estimula la
vasoconstricción en el musculo esquelético. Hay aumento de la
RVP y Pd, lo que es detectado por barorreceptores : reflejo vagal
: disminuye la FC.
NA predomina efecto vagal compensatorio : al inicio aumento de
la FC y luego por reflejo : FC baja
La circulación coronaria aumenta en pacientes sanos y disminuye
en pacientes anginosos.
PRESION ARTERIAL: aumenta la PS, Pd, Pm y RVP. Pero
bradicardia refleja, GC no varía
Administrar NA : no genera hipotensión arterial
porque no produce vasodilatación de los músculos
esqueléticos.
OTROS EFECTOS :
Administración Intradermica : produce sudoración,
que no se antagoniza con la atropina, por lo que no
sería mediado por el Simpático
Ojo : produce midriasis, de menor intensidad.
Bronquios : carece de efectos : no efecto beta 2
Utero : aumenta el tono y las contracciones del
miometrio, sobre todo al final de embarazp (efecto
alfa)
USOS : - Restaurar la PA
Adultos : dosis inicial 8 - 12 ug/min por vía EV, luego
ajustar.Dosis de ,mantenimiento : 2-4 ugs/min
CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES :
Contraindicaciones : Similares a la Adrenalina
Precauciones :
No usar con anestesicos halogenados :
Ciclopropano.
En gestantes debido a su acción estimulante del
Utero
En caso de Trombosis vascular mesentérica o
periférica, Hipoxia profunda, hipercapnea,
Hipotensión por Hipovolemia.
Cuidado en HTA, Hipertiroidismo, Cardiopatía
grave etc
DO PAMI NA :
Etilefrina = EFFORTIL
COMP : 5 MGS
GOTAS : O.5 MGS/GOTA
AMP. IM Y SC : 10 MGS
FENILEFRINA:
OXIMETAZOLINA, XILOMETAZOLINA:
Su efecto alfa produce vasocontricción a nivel de
mucosas y contracción del musculo radial del iris.
USOS : Congestión nasal
AFRIN, ILIADIN,RHINOFAR,
RINOVENTIL,RINOMENTOL
Se usa en rinitis, sinusitis, fiebre de heno.
Congestión conjuntival : EYESTON, AXYLIN :
GOTAS DE 0.25 MGS/ML (20 gotas)
Contraindicaciones : Hipersensibilidad al fámaco,
Glaucoma de angulo agudo, Rinitis seca
4) AGONISTAS BETA ADRENERGICOS :
DOBUTAMINA :
Similar a la dopamina
Se le clasificó inicialmente como Adrenergico beta 1
selectivo , hoy :
Beta 1 predominante pero con 2 isomeros
( enentiómero)
- ISOMERO (-) : agonista potente alfa 1
y agonista beta- 1 mayor que el beta -2
- ISOMERO (+) : es un antagonista alfa 1 : bloquea
los efectos alfa 1 del isómero (-) y posee un efecto beta
-1 mayor que beta-2
Nombre farmacológico : Dobutrex 250 mgs amp 10cc
5) AGONISTAS BETA 2 SELECTIVOS :
-Orciprenalina ( Metaproterenol) - Bitolterol
- Terbutalina - Salbutamol
- Isoetarina - Ritodrina
-Fenoterol - Formoterol
-Pirbuterol - Procaterol
-Salmeterol.
- Como no tiene grupo catecol , no son sustratos de
COMT y tienen mayor Biodisponibilidad y pueden
administrase por cualquier vía, Ejm : Crisis asmática
se prefiere la vía inhalatoria, por su rápido efecto y
para disminuir la PA o la actividad Uterina la VO o
IM o EV.
EFECTOS FARMACOLOGICOS : AGONISTAS
BETA 2 SELECTIVOS:
Vasos sanguíneos : Vasodilatación en el músculo
estriado : disminuye la RVP y Pd : reflejo vagal :
aumenta la FC, , no tiene efecto beta 1.
Bronquios: se usan en ASMA BRONQUIAL por
producir :
- Broncodilatación : mejorando la ventilación
alveolar.
- En los mastocitos disminuyen la liberación de
mediadores de la inflamación (Leucotrienos e
Histamina)
- Fomenta la función mucociliar.
- Disminuye la permeabilidad microvascular.
Utero :Relaja el útero y disminuye las contracciones
6) AGONISTAS BETA 1 Y BETA 2 :
ISOPROTERENOL :
Es un potente agonista no selectivo beta adrenérgico
con muy poca afinidad por los receptores alfa .
Catecolamina sintética : metabolizada por COMT,
pero su acción es más prolongada que la Adrenalina y
NA, ya que 1) Es metabolizada lentamente por la MAO
2) No es recaptado en forma importante.
La absorción VO no se usa , se usa vias parenterales o
INH.
Fue el primero en usar, después de la adrenalina para
tratar el Asma Bronquial, no se debe usar por su efecto
Beta 1.
EFECTOS FARMACOLOGICOS DE AGONISTA
BETA 1, 2 :
CARDIACOS :estimula las 4 propiedades cardiacas
(beta1) por lo que provoca : aumento de Ps y del GC y
puede desencadenar arrítmias.
VASCULARES: vasodilatación a nivel músculo
esquelético ( beta-2) , disminuyendo la Pd y la RVP :
reflejo vagal : aumento de la FC, que refuerza el efecto
beta 1.
Siempre produce taquicardia (efecto cronotropo +) y
disminución de la PA ( más efecto beta 2 que Beta 1)
BRONQUIOS : Broncodilatación
TGI : disminuye el tono del músculo liso
UTERO . Disminuye el tono y las contracciones
uterinas.
ADRENERGICOS DE ACCION AGONISTA INDIRECTA Y
MIXTA
ANFETAMINA Y EFEDRINA:
a. Axoplasmáticos
b. Agonistas alfa 2 (Adrenolíticos de acción central)
• BETA – BLOQUEANTES
I)- Bloqueadores beta 1 y beta 2 (no selectivos)
II)- Bloqueadores beta 1 (cardioselectivos)
DROG AS SI MPATI COLI TICA S:
CLASI FI CA CIO N
a. Axoplasmáticos
Reserpina
Guanetidina
Betanidina
Debrisoquina
Prazosin Terazosin
Doxazosin Trimazosin
Alfuzosina Tamsulozina
Yohimbina
Fentolamina
Fenoxibenzamina
CLA SI FI CACI ON DE LOS A GEN TES
BE TA - BLOQUEAN TE S
- Propranolol - Timolol
- Nadolol - Pindolol
- Oxprenolol - Alprenolol
- Sotalol - Penbutolol
- Carvedilol
CLASI FI CA CIO N DE L OS AGEN TES
BETA - B LOQUEA NTE S
- Atenolol - Bisoprolol
- Metoprolol - Celiprolol
- Acebutolol - Betaxolol
- Esmolol
IV ) Bloq ue ado r es α y β
- Carvedilol
- Labetalol
ESPEC IFIC IDAD Y PO TEN CIA D E FARMACOS
ANTAGO NIT AS
SOB RE REC EP TORE S A DRE NÉ RGIC OS
ANTAGONISTAS α1 α2 β1
β2
PRAZOSIN +++ + -
-
DIHIDROERGOTAMINA ++ ++ -
-
YOHIMBINA + +++ -
-
ACC ION ES FARMACOLOG IC AS DE LOS BET A
BLOQU EA NTES
I) Acci on es C ar dí aca s
- Disminución del automatismo
- Disminución de la contractilidad
- Disminución de la conductibilidad
- Disminución de la excitabilidad
- Disminución VM
- Disminución flujo sanguíneo
- Disminución consumo de oxígeno
- Disminución trabajo cardíaco
Tr om bocit openia
Impotencia
Aler gias
Fi br os is pul monar
INDI CA CIO NES CAR DIOVASCU LA RES DE
LOS B ETA BL OQU EAN TES
7. GL AUCOM A.
Su do r ac ió n
Tembl or es .
PATOL OGI AS DE RIE SGO P ARA LOS BE TA
BL OQ UE AN TES
Insuficiencia car diaca congestiva manifiesta o
incipient e.
Asma br onquial.
EPOC .
Poscarga
Precarga
Gasto cardiaco
No Cardiovasculares:
•Inhiben eyaculación.
frecuentes).
EFECTOS ADVERSOS ENDOCRINOS Y
METABOLICOS
1- Reacciones hipoglucémicas en pacientes
diabéticos: Bloqueo β2 de los hepatocitos inhibe
glucógenolisis e hiperglucemia adrenérgica refleja
(mecanismo regulador del metabolismo de los H de
C).