ANALGESIKANTIPIRETIK dan ANTIINFLAMASI

( NONSTEROID ANTIINFLAMASI )

ANALGESIK

menghilangkan/mengurangi nyeri ringan sampai sedang

ANTIPIRETIK

menurunkan demam

ANTIINFLAMASI
menanggulangi keradangan

ANALGESIK OPIOID :
sifat

seperti Opium/Morfin menghilangkan nyeri sedang sampai berat dapat menimbulkan adiksi

Cedera Jaringan
Pelepasan mediat r !imia "ist# Kinin# PG $as ! stri!si %sementara&

'as dilatasi

permea(ilitas !apiler ) edema %penim(,nan -ar.sel&

n*eri

demam

eritema %! ngesti dara+&

n*eri %,/0 s*ara1. (eng!a!&

panas %'as dil atasi&

+ilangn*a 1,ngsi

S tim , l, s

G a n g g , a n p d m e m ( ra n s e l

P + s p + lip a s e in + i( it rs C r - ti- s te r id s

P + s p + lip id s P + s p lip a s e

F a tt* a - id s , ( s tit, ti n %d ie t& L ip 2 * g e n a s e in + i( it rs

A r a - + id n i- a - id N S A ID 0 A S A L ip 2 * g e n a s e C*-l 3 2*genase

R e - e p t r le ' e l a n ta g n is ts

L e , ! trie n e s

LT6

LTC45 D

5 E

P r s ta g la n d in s

T+r m ( 2ane

P r s ta - * - lin

P + a g - * te a ttra - ti n # a - ti' a ti n C l- + i- in e

A lte ra ti n 1 ' a s - , la r p e r m e a ( ilit* # ( r n - + ia l - n s tr i- ti n # in - re a s e d s e - re ti n

L e , ! - * te m d , la ti n

In 1la m a s i

6r n-+ spasm # - n g e s ti n # m , - , s p l, g g in g

In 1la m a s i

En7im Si!l 3O!sigenase

Siklo

oksigenase 1 (COX-1) !ambung " #sus" $in%al" &latelet oksigenase ' (COX-') inflamasi

Siklo

N nsele-ti'e CO8 In+i(it rs

Sali(yli(

a(id deri)ates aspirin" sodium sali(ylates" salsalate" diflunisal" sulfasala*ine" olsala*ine &ara-aminophenol deri)ati)es a(etaminophen +ndole , indene a(eti( a(ids indometha(in" sulinda( -eteroaryl a(eti( a(ids tolmetin" di(lofena(" ketorola( .rylpropioni( a(ids ibuprofen" napro/en" flurbiprofen" ketoprofen" fenoprofen" o/apro*in .nthranili( a(ids (fenamates) mefenami( a(id" me(lofenami( a(id 0noli( a(ids o/i(ams (piro/i(am" melo/i(am) .lkanones nabumetone

 Sele-ti'e

CO839 In+i(it rs

1iaryl-substituted

furanones rofe(o/ib 1iaryl-substituted pyra*oles (ele(o/ib +ndole a(eti( a(ids etodola( Sulfonanilides nimesulide

ASPIRIN
.sam .setil Salisilat 2 .setosal 3atang pohon 4illo4 (!erou/5 16'7) .ntipiretik &rototipe dari 8S.+1 &enghambat non-selektif COX-1 , COX-'

Farma! dinami!

E1e! Analgesi! : menghambat sintesis &$0,&$+ E1e! Antipireti! : memperbaiki fungsi termostat di hypothalamus" hambatan sintesis &$0' me 9 pengeluaran keringat" )asodilatasi perifer E1e! Antiin1lamasi : hambatan sintesis &$0' , &$+' tidak menghambat migrasi sel

E1e! pada dara+ :

4aktu

perdarahan :: hipoprotrombinemia platelet disfungsi menghambat agregasi

E1e! pada meta( lisme :

dosis

: hiperglikemia glukosuria

E1e! pada !elen/ar end !rin :

dosis : hiperglikemia rangs hypothalamus steroid bebas darah :

E1e! pada SSP :

dosis : intoksikasi salisilismus pusing" bingung" tinitus" )ertigo

E1e! anti G ,t :
dosis : (; gr) hambt reabs urikosurik dosis < (1-'gr) hambt sekresi eks <

E1e! pada G0I0 tra-t :

iritasi lokal difusi kembali asam lambung ke mukosa kerusakan %aringan sistemik hambatan sints &$0 ' , &$+ ' (hambatan sekresi asm lambung , merangsang sekresi mukus bersifat sitoprotektif)

E1e! pada pernapasan :

dosis t/ respirasi alkalosis terkompensasi dosis : = depresi pernafasan

E1e! pd +epar . gin/al :

hambatan &$0' gangguan hemostasis gin%al S$O> , S$&> 9 hepatomegali" ikterus

Farma! !ineti!
T pi!al : .sam salisilat5 Metil salisilat Distri(,si :

Seluruh %aringan tubuh , (airan transelular Cairan sino)ial" spinal" peritoneal" liur" .S+ Menembus sa4ar otak , uri

Meta( lisme : di hepar E!s!resi :

- #rine :::: - ?eringat : - 0mpedu :

E1e! samping :
+ritasi

lambung .llergi ?emungkinan peningkatan perdarahan

Pengg,naan !linis :
.nalgesik

- .ntipiretik 1emam reumatik akut @eumatoid artritis Men(egah trombus

K ntra Indi!asi :
#lkus

peptikum -aemophylia .llergi

PARA AMINO FENOL

Aenasetin5 .setaminofen5 .setanilid

Parasetam l

1igunakan pertama tahun 167B Menghambat sintesis &$ di sentral 0fek analgesik , antipiretik serupa .spirin .ntiinflamasi <<<

Parasetam l 's Aspirin

>idak antiinflamasi >idak anti gout >idak iritasi lambung >idak gangguan pernafasan >idak gangguan keseimbangan asam basa >idak efek metabolisme karbohidrat -ambatan sintesis &$ peroksid C

E1e! Samping

Darang ter%adi alergi .nemia hemolitik " Methemoglobinemia 8efropati -epatotoksik

PIRA:OLON

Aenilbuta*on5 1ipiron 5 .ntipirin , .minopirin

Fenil(,ta7 n . O!si1en(,ta7 n

0fek analgesik < 0fek antiinflamasi" efek urikosurik @etensi 8a" Cl , air edema payah %antung +ritasi lambung ::" alergi

Dipir n

.nalgesik-antipiretik .ntiinflamasi lemah &enggunaan klinis menurunkan demam penyakit hodgkin

ASAM MEFENAMAT

.nalgesik .ntiinflamasi < 0SO iritasi lambung" diare pada p/ tua" hipersensiti)itas" gangguan fungsi gin%al %angan : E hari ?+ bumil" < 1F tahun

AS0 PROPIONAT

+buprofen" 8aproksen kurang toksik ?etoprofen" .sG >iaprofenat .nalgesik" .nti inflamasi << $angguan fngs gin%al diuresis , natridiuresis < Aurosemid , >ia*id5 mengurangi efek antihipertensi ?+ bumil" busu ?etoprofen antiinflamasi sedang

INDOMETASIN

.nalgesik-.ntipiretik , antiinflamasi -ambatan migrasi leukosit (2kolkisin) 0SO gangguan $+>" agranulositosis" aplastik anemia" trombositopenia" alergi $angguan funsi gin%al

hiperkalemia diuresis , natridiuresis < Aurosemid , >ia*id5 mengurangi efek antihipertensi

?+ bumil" busu" < 1F tahun

DIKLOFENAK

1eri)at asam fenil asetat ?+ 3umil &enggunaan ?linis @eumatoid .rtritis Osteoartritis

PIROKSIKAM

8S.+1 unsur baru Oksikam > 1/' : F; %m 1/hari &enggunaan klinis

reumatoid artritis osteo artritis spondilitis ankilosa

?+ bumil

NA6;METON

&ro-drug metabolitnya aktif hambat en*im COX >idak bersifat asam >idak menghambat prostasiklin yang bersifat sitoprotektif 0SO relatif < &enggunaan klinis @eumatoid .rtritis Osteoartritis

MELO8ICAM %MO$I 3 CO8&

Selektif menghambat COX-' 0fek saluran (erna , gin%al (-) &enggunaan ?linis @eumatoid .rtritis Osteoartritis

CELECO8I6 %CELE6RE8&

-ambat &$ terutama COX-' .ntiinflamasi" analgesik , antipiretik &engaruh agregasi platelet5 edema (-) &enggunaan klinis @eumatoid .rtritis" Osteoartritis -atihati asma" hipertensi" gangguan %antung , gin%al" bumil" busu" < 16 tahun

NIMES;LIDE

$olongan Sulfonanilide .ntiinflamasi" analgesik , antipiretik -ambat &$ terutama COX-' +ritasi lambung <

GO;T
&enumpukan asam urat pada sendi-sendi" gin%al dan pada %aringan lain

Peng (atan
1G

Mengatasi serangan gout akut

K l!isin NSAID Ster id

1G

Menurunkan kadar asam urat dalam darah

1G

Mengatasi serangan gout akut

'G

Menurunkan kadar asam urat dalam darah" ' (ara

1G Meningkatkan ekskresi asam urat Pr (enesid S,l1inpira7 n 'G Menghambat sintesa asam urat Al p,rin l

<+* <+at

<+ere

<+ + <

TERIMA KASI"