FARMACOS AGONISTAS Y ANTAGONISTAS COLINERGICOS

FARMACOLOGIA I 2do PARCIAL

SINTESIS DE ACETILCOLINA
Se sintetiza en el citoplasma neuronal
Acetil coA + colina _____________ Acetilcolina
Acetiltransferasa de colina

ALMACENAMIENTO Y LIBERACION
Existen tres formas de deposito: Forma libre en citoplasma En vesiculas sinapticas Asociada a membrana La liberacion inicia cuando un potencial despolariza la terminacion colinergica.

INACTIVACION

Existen dos tipos de colinesterasas: Acetilcolinesterasa (ACE) Butilcolinesterasa (BuCE) Toxina butilinica Toxina tetanica

FARMACOS COLINERGICOS

Son frmacos que actan a nivel del SNA, estimulando o inhibiendo la funcin del Sistema parasimptico.

RECEPTORES NICOTINICOS
Receptores nicotinicos Pertenece a la flia de canales ionicos. La activacion: Na, K y en menor grado Ca, Mg, provocando el potencial postsinaptico excitador. Pueden hallarse en: Placa motriz. Memb. de celulas Ganglionares SNC

RECEPTORES NICOTINICOS

RECEPTORES NICOTINICOS

N1 o NM

N2 o NN

UNION NEUROMUSCULAR

GANGLIOS AUTONOMICOS, SNC Y MEDULA ADRENAL

RECEPTORES MUSCARINICOS

RECEPTORES MUSCARINICOS

Receptores muscarinicos Asociados a proteina G Activa 2do mensajeros Subtipos M1-M2-M3-M4-M5

RECEPTORES MUSCARINICOS

M1

M2

M3

M4

M5

SNC GASTRICO

CORAZON

MUSCULO LISO

SNC, VASOS, UTERO

SNC

RECEPTORES COLINERGICOS

SNC (MUSCARINICOS Y NICOTINICOS)

AUTONOMICOS (MUSCARINICOS Y NICOTINICOS)

NEUROMUSCULARES (NICOTINICOS)

ACCION DE LOS FCOS.COLINERGICOS

Agonistas Colinrgicos(Agonistas directos). Anticolinesterasas(Agonistas indirectos). Anticolinrgicos muscarinicos Anticolinergicos nicotinicos.

MECANISMO DE ACCION DE LOS AGONISTAS COLINERGICOS

AD: activan directamente los receptores muscarinicos. Pilocarpina AInd: inhiben a la acetilcolinesterasa interactua con la enzima y la inactiva. Como la neostigmina que tambien puede activar los nicotinicos.

ACCION FARMACOLOGICA
AGONISTAS SNC CENTRAL Y GENERALIZADO

PLACA MOTORA( N)
RESPIRATORIO (M) CARDIOVASCULAR (M) OCULAR (M) TRACTO URINARIO (M) GLADULAS EXOCRINAS (M) GASTROINTESTINAL (M)

CONTRACCIN MUSCULAR
BRONCOCONSTRICN BRADICARDIA MIOSIS FACILIDAD DE MICCIN SALIVAS, GASTRICAS Y SUDORACIN PERISTALTISMO

APLICACIONES TERAPEUTICAS

Miastenia Gravis Ileo paralitico pos operatoria Atonia vesical pos operatoria Glaucoma (salida del humor acuoso) Alzheimer

PILOCARPINA

Produce miosis Incremento en la acomodacin Reduccin de la presin intraocular. Incremento del flujo de salida y un decremento del flujo de entrada del humor acuoso.

PILOCARPINA

Absorcion sistemica por va oftalmica. El tiempo de inicio de la accin de la droga es en 10-30 min., su efecto max se alcanza 1.5-2 h. y dura de 4-8h. Distribucion monocompartimental. Metabolismo desconocido(plasma) Excrecion renal.

NEOSTIGMINA
En el tratamiento del ileoparaltico.
En la retencin urinaria postoperatoria. En miastenia gravis. Revierte el efecto de los curarizantes. Se absorbe con dificultad y prcticamente no ingresa al SNC. VI/VIM Se biotransforma por medio de las colinesterasas (plasma) Se excreta por rin.

MECANISMO DE ACCION DE LOS ANTICOLINERGICOS

Muscarinicos Actuan con antagonismo competitivo, pueden activar los nicotinicos solo a altas dosis(riesgo de toxicidad). Nicotinicos - No despolarizantes: Antagonismo competitivo - bloqueo neuromuscular. - Despolarizantes Agonistas de los nicotinicos en la placa motriz.

BLOQUEANTES DESPOLARIZANTES

No hidrolizados por ACE Activacion repetida Perdida de excitabilidad muscular Paralisis muscular

ANTICOLINERGICOS NICOTINICOS

ACCION FARMACOLOGICA
ANTAGONISTAS SNC CENTRAL Y GENERALIZADO

PLACA MOTORA( N)
RESPIRATORIO (M)

CONTRACCION MUSCULAR
BRONCODILATACIN

CARDIOVASCULAR (M)
OCULAR (M)

TAQUICARDIA
MIDRIASIS

TRACTO URINARIO (M)

GLADULAS EXOCRINAS (M) GASTROINTESTINAL (M)

RETENCIN URINARIA
SALIVALES, GSTRICAS Y SUDORPARAS PERISTALTISMO

APLICACIONES TERAPEUTICAS

Incontinencia urinaria Ulcera gastroduodenal Asma bronquial Parkinson Intoxicacion organofosforados

BUTILBROMURO DE ESCOPOLAMINA

Ejerce

una accin espasmoltica sobre la musculatura lisa del tracto gastrointestinal, biliar y rganos genitourinarios. Se absorbe por VO/VI/VIM. Su vida media es de alrededor de 4 horas. Sufre un intenso metabolismo heptico. Excrecion renal.

ATRACURIO

Es un agente bloqueante neuromuscular no

depolarizante. Es utilizada conjuntamente con los AG para facilitar la relajacin de la musculatura esqueltica durante la ciruga.

ATRACURIO

Se administra por VI.

Distribucion bicompartimental. UPP 85%. Es metabolizado por las esterasas del suero produciendo laudanosina, metabolito excitantes del SNC. (plasma). La excrecin renal.