Esterogen

Brand : Esthero 0,625

Kandungan :
Esterogen terkonjugasi
Indikasi :
Gejala vasomotor,osteoporosis,vaginitis atrofi dan uretritis, hipoestrogenisme wanita.
Kontra indikasi :
Diketahui atau dicurigai neoplasia bergantung esterogen, kelainan trombofeblitis Dan tromboebolik
aktif, diketahui atau dicurigai kanker payudara, perndarahan kelamin abnormal yang tidak
teridentifikasi, kehamilan.
Perhatian :
Disfungsi jantung atau ginjal, kenaikan tekanan darah, riwayat penyakit tromboebolin, epilepsy, migern
,asma. Penyakit Gallbladder, kelainan hati, pancreatitis, resiko tumor atau kanker endometrial, kanker
payudara,peningkatan ukuran tumor otot polos rahim, pendarahan vagina, penyakit metabolism tulang
berkaitan dengan hiperkalemia. Operasi, menyusui, untuk jangka pendek, esthero bukan untuk obat KB.

Efek samping :
Mual,kram perut,edema, peruahan berat, perubahan payudara, pusing migren, ruam, pigmenttasi
prunggu pada wajah, hiperpigmentasi, kurvatur kornea awal, intoleransi kontak lensa, perubahan
limbido, perubahan siklus menstruasi, muntah, penyakit syaraf, porfiria, kolestatik, penyakit kuning,
kebotakan, pendarahan, amenorrhea, pusing.



Kemasan :
Box 0,625 mg x 20s
Dosis :
Gejala vasomotor : 0,625-1,25 mg perhari
Osteoporosis : 0,625 mg.
Vaginitis strofi dan uretritis : 0,625-1,25 mg perhari
Hipoesterogenisme wanita : 0,625-1,25 mg perhari

Pharmacokinetics
A. Absorbsi
Estrogen konjugasi larut dalam air dan baik-diserap dari saluran pencernaan setelah dibebaskan dari
formulasi obat. pelepasan tablet esthero terkonjugasi estrogen perlahan-lahan selama beberapa jam.
farmakokinetik rata-rata untuk estrogen tak terkonjugasi dan terkonjugasi setelah pemberian 1 x 0,625
mg dan 1 x 1,25 mg tablet untuk wanita pascamenopause sehat.
Farmakokinetik Esthero 0,625 mg dan 1,25 mg tablet dinilai setelah dosis tunggal dengan sarapan tinggi
lemak dan administrasi dengan puasa. estrogen yang diubah sekitar 3 sampai 13 persen.

B. Distribusi
Distribusi estrogen eksogen mirip dengan estrogen endogen. Estrogen tersebar luas di tubuh dan
biasanya ditemukan dalam konsentrasi tinggi pada hormon seks sasaran organ. Estrogen beredar dalam
darah sebagian besar terikat sex hormone-binding globulin (SHBG) dan albumin.

C. Metabolisme
Estrogen eksogen dimetabolisme dalam cara yang sama seperti estrogen endogen. Beredar estrogen
yang ada dalam kesetimbangan dinamis interconversions metabolik. Transformasi ini terjadi terutama di
hati. Estradiol diubah reversibel untuk estrone, dan keduanya dapat dikonversi menjadi estriol, yang
merupakan metabolit kemih utama. Estrogen juga mengalami resirkulasi enterohepatik melalui sulfat
dan glukuronida konjugasi dalam hati, sekresi empedu konjugat ke dalam usus, dan hidrolisis dalam usus
diikuti oleh reabsorpsi. Pada wanita pascamenopause proporsi yang signifikan dari estrogen yang
beredar ada sebagai konjugat sulfat, terutama estron sulfat, yang berfungsi sebagai reservoir beredar
untuk pembentukan estrogen lebih aktif.
D. Ekskresi
Esterogen diekskresikan dalam urin bersama dengan glukuronida dan konjugat sulfat.

E. Khusus Populasi
Tidak ada studi farmakokinetik dilakukan pada populasi khusus, termasuk pasien dengan gangguan ginjal
atau hati.

F. Interaksi Obat
Data dari studi interaksi obat-obat dosis tunggal yang melibatkan estrogen terkonjugasi dan
medroksiprogesteron asetat menunjukkan bahwa disposisi farmakokinetik dari kedua obat tidak
berubah saat obat dipakai bersamaan. Tidak ada studi interaksi obat-obat klinis lainnya telah dilakukan
dengan estrogen konjugasi.
LYNORAL 50 MCG TABLET


Brand: : Schering-Plough
Product Code:: G
Komposisi: Ethinylestradiol
Indikasi: Gangguan siklus menstruasi, misalnya amenore primer dan sekunder terseleksi
Dosis: 0.05 mg/hari selama 25 hari. Hari ke-16 sampai dengan hari ke-25 ditambahkan
progesteron. Ulangi selama 3 siklus
Pemberian Obat: Berikan bersama makanan. Telan utuh tanpa dikunyah
Kontra Indikasi: Hamil, penyakit KV atau serebrovaskular, hipertensi berat, penyakit hati berat, diketahui
atau curiga tumor tergantung estrogen, hiperplasia endometrial, hiperlipoproteinemia, herpes
gastasional. Perdarahaan vagina tak terdiagnosa. Profilia. hemoglobinopati
Perhatian: Gagal jantung, disfungsi ginjal, hipertensi, epilepsi, migren; hemoglobinopati sel sabit;
uterus fibroid. Menyusui
Efek Samping: Gangguan Gl, ikterus kolestatik; trombosis peningkatan TD; migren, perubahan mood;
retensi cairan; perubahan BB, perubahan payudara; perdarahaan intermenstrual; proliferasi
endometrium, peningkatan ukuran fibromiomata uteri; sakit kepala
Kemasan: Tablet 50 mcg x 100
Farmakokinetik :
Etinil estradiol yang cepat dan hampir sepenuhnya diserap. Ketika terendah dan tertinggi kekuatan
tablet, 0.100 mg desogestrel/0.025 mg etinil estradiol dan 0.150 mg desogestrel/0.025 mg etinil
estradiol, dibandingkan dengan solusi, bioavailabilitas relatif etinil estradiol adalah 92% dan 98%,
masing-masing.

Distribusi estrogen eksogen mirip dengan estrogen endogen. Estrogen tersebar luas di tubuh dan
biasanya ditemukan dalam konsentrasi tinggi dalam hormon seks sasaran organ. Etinil estradiol beredar
dalam darah sebagian besar terikat ... albumin. Meskipun ... etinil estradiol tidak mengikat SHBG,
menginduksi sintesis SHBG.

Estradiol, estrone, dan estriol diekskresikan dalam urin bersama dengan glukuronida dan konjugat
sulfat.

ekskresi metabolit Terutama ginjal, beberapa fecal; menjalani resirkulasi enterohepatik yang luas.
Berkepanjangan pada pasien obesitas. / Estrogen /

jumlah yang sangat sedikit yang diekskresikan dalam air susu.

Berbeda dengan metabolit estrogen alami, proporsi yang signifikan dari metabolit dari etinilestradiol
pada manusia diekskresikan melalui jalur fecal; etinilestradiol sendiri diekskresikan dalam urin dan feses
dalam rasio sekitar 4:06. Sekitar 90% dari metabolit tritiated etinilestradiol yang ditemukan di kedua
feses dan urin.




Farmakodinamik

Seperti hormon steroid lainnya, etinilestradiol berpikir untuk bertindak terutama melalui regulasi
ekspresi gen. Sebagai hormon lipofilik, mudah berdifusi melalui membran sel untuk mengikat reseptor
estrogen yang terletak di inti. Reseptor estrogen ditemukan dalam saluran reproduksi wanita, payudara,
hipofisis, hipotalamus, tulang, hati dan jaringan lain (Evans, 1988). Reseptor berinteraksi dengan urutan
nukleotida khusus, sehingga baik peningkatan atau penurunan transkripsi gen hormon diatur. Jaringan
dapat bervariasi dalam cara di mana mereka menanggapi aktivasi reseptor. Efek terapi yang diinginkan,
meliputi tindakan pada saluran reproduksi wanita, (biasanya dalam kombinasi dengan progesteron a), di
mana etinilestradiol
menstimulasi proliferasi dan diferensiasi dalam tuba falopi, dan meningkatkan aktivitas otot tuba.
Etinilestradiol juga meningkatkan kadar air lendir serviks dan nikmat kontraksi miometrium uterus.
Estrogen, termasuk etinilestradiol, blok resorpsi tulang, sehingga efek positif pada massa tulang (Prince,
1991; Belchetz, 1994). Pengendalian gejala vasomotor terkait dengan periode perimenopause
diperkirakan terjadi karena pemblokiran sistem outflow saraf pusat yang mengatur aliran darah ke
pembuluh kulit. Seperti estrogen lainnya, etinilestradiol memiliki efek menguntungkan pada profil
lipoprotein plasma, sedikit mengangkat trigliserida serum, mengurangi kolesterol serum, meningkatkan
kadar high-density lipoprotein dan mengurangi tingkat lipoprotein low-density. Efek menguntungkan ini
mungkin karena tindakan pada reseptor estrogen di dalam hati sendiri (Lobo, 1991; Walsh, 1994)
perubahan ini dalam lipoprotein dianggap dasar untuk efek menguntungkan pada penyakit
kardiovaskular, khususnya infark miokard, pada wanita pascamenopause.


ORGABOLIN 2 MG TABLET

Brand: : Organon
Product Code:: G
Komposisi: Etilestrenol 2 mg
Indikasi: Penyakit kronik pada pasien lansia ,setelah operasi besar
Kontra indikasi :
Hamil, Karsinoma prostat atau payudara pada pria, ganguan fungsi hati.
Perhatian :
Disfungsi jantung, ginajal,atau hati, hipertensi, epilepsy, migren, diabetes, pertumbuhan tinggi
badan yang tidak sempurna.
Dosis: Dewasa; sehari 1-2 tablet; anak 10-20 kg tablet (0,5 mg); anak 20-30 kg tablet (1 mg);
anak > 30 kg, tablet (1,5 mg)
Efek Samping: Pada dosis tinggi kadang terjadi kelainan fungsi hati, mual dan retensi cairan tubuh
ringan, jika terjadi gangguan haid, hentikan pengobatan atau kurangi dosis, pada pengobatan anak-anak
harus diperhatikan secara teliti maturasi tulang, hentikan pengobatan jika terjadi penyakit kuning
kolestatik, atau fungsi hati menjadi tidak normal
Kemasan: Dus 100 tablet x 1

Metabolisme / Farmakokinetik
Penyerapan, Distribusi & Ekskresi:
Penyerapan, distribusi, metabolisme dan ekskresi [3H] ethylestrenol dipelajari pada tikus. . 2 Sekitar
sepertiga dari dosis intragastrik diserap; 17% dari dosis diekskresikan dalam urin dan 83% dalam feses
dalam waktu 10 hari. 3. Dosis didistribusikan ke seluruh tikus, dan ginjal dan hati ditemukan
mengandung masing-masing 2,5-3 dan 5-7 kali aktivitas spesifik rata-rata semua jaringan lain. 4.
Ethylestrenol tidak berubah adalah satu-satunya komponen yang terdeteksi dalam urin. Ethylestrenol
juga ditemukan dalam kotoran, bersama dengan dua turunan dihidro dihydroxylated berbeda dan satu
trihydroxylated dihidro derivatif.