ANDROGEN-ANABOLIK

STEROID, CORTICOSTEROID




dr. Hijra Novia Suardi
ANDROGEN-ANABOLIK STEROID
Androgen mrpk hormon steroid yang rumus kimianya
berciri 19 atom c dg inti steroid.

Anabolik steroid mrpk derivat testosteron yg
dikembangkan u/ mperoleh daya kerja anabolik besar
dg efek virilisasi seringan mungkin.

Androgen disekresi oleh korteks adrenal, ovarium dan
testis.

Ada 3 tipe androgen:
1.Dehidroepiandrosteron (dhea),
2.Delta-4-androstenedion,
3.Testosteron.

Androgen plg penting pd manusia disekresi o/ testis,
yi. Testosteron.
BIOSINTESIS

Sintesa testosteron diregulasi o/ fsh & lh dari hipofisis

Sekresi lh terjadi karena rangsangan lhrf yg disekresi o/
hipotalamus stimulasi sel2 leydig testis u/ mhasilkan
testosteron

Fsh maktifkan sel2 sertoli u/ mrangsang
spermatogenesis

Adanya mek. Umpan balik terhadap poros testis-
hipofisis-hipotalamus

Testosteron dimetabolisme dgn bantuan enzim 5-alfa-
reduktase mjd dehidrotestosteron (dht) androgen
kuat
FUNGSI FAAL
Perubahan2 pada saat pubertas
Mrangsang ptumbuhan badan & otot pe sintesa
prot/pe pgunaan prot dlm tubuh (efek anabolik)
Stimulasi & mmelihara fgs seksual pd pria

MEKANISME KERJA
Bekerja secara intraseluler dlm sel target
Dlm sebagian besar sel target (prostat, vesicula
seminalis & epididimis) dht merupakan androgen aktif
yg dominan
Testosteron & dht mikat reseptor androgen
intraseluler efek
Potensi androgenik dht-reseptor lebih poten daripada
testosteron-reseptor
FARMAKOKINETIK
Diabsorbsi dgn cepat & mengalami first pass effect
Terikat pada shbg
Dimetabolisme di hepar androstandion,
androstandiol dan androsteron
Diekskresi mll urin & tinja

PENGGUNAAN KLINIS
Terapi substitusi androgen pd pria hipogonad
Gangguan ginekologis
Agen anabolik kuat
Anemia
Osteoporosis
Perangsang pertumbuhan
Penuaan
SEDIAAN



RUTE
PEMBERIAN
DOSIS
ANABOLIK
DOSIS
ANDROGEN
METHYLTESTOSTERON ORAL
SUBLINGUAL
(BUKAL)
10 20 mg/hari 25 50 mg/hari
5 10 mg/hari
FLUOXYMESTERON ORAL 4 10 mg/hari 2 10 mg/hari
TESTOSTERONE
PROPIONATE
SUBLINGUAL
(BUKAL)
INTRAMUSKULER
5 20 mg/hari
10 50 mg 3x
smgg
TESTOSTERONE
ENANTHATE
INTRAMUSKULER
TESTOSTERONE
CYPIONATE
INTRAMUSKULER




RUTE PEMBERIAN DOSIS
ANABOLIK
DOSIS
ANDROGEN
ETILESTRENOL
(ORGABOLIN)

ORAL 4 8 mg/hari
NANDROLON
DEKANOAT
(DECADURABOLIN)
ORAL
INTRAMUSCULAR
TIAP 3 MGG
25 50 mg
MESTEROLON
(PROVIRON)
ORAL

75 100
mg/HARI
TESTOSTERON
UNDEKANOAT
(ANDRIOL)
ORAL 120 160
mg/HARI
EFEK SAMPING
Maskulinisasi
Feminisasi
Gangguan pertumbuhan
Retensi sodium dan edema
Azoospermia
Gangguan hati
Hiperplasia prostat
Ketergantungan psikologis, agresivitas & gejala
psikosis

KONTRAINDIKASI
Wanita hamil
Bayi dan anak2
Peny. Hati
Ca prostat/ca mammae



ANTIANDROGEN
Anti androgen merupakan steroida sintetis
yg mhambat sintesis, sekresi atau kerja
androgen

PENGGOLONGAN
Alami: estrogen & progesteron
Phambat sintesis steroid (ketoconazol)
Konversi prekursor steroid menjadi androgen
(finasteride)
Phambat reseptor (cyproterone, flutamid,
bicalutamide & nilutamide, spironolacton)
CORTICOSTEROID

Kortek adrenal merilis sejumlah besar
steroid ke dalam sirkulasi. Steroid tsb dpt
diklasifikasikan sbb:

Steroid yg memiliki efek dlm metabolisme
perantara (glukokorticoid) kortisol

Steroid yg mempunyai aktivitas utama pada
retensi garam (mineralocorticoid) aldosteron

Steroid yg memiliki aktivitas androgenik atau
estrogenik
BIOSINTESIS
Cortisol disintesa dari cholesterol
Tingkat sekresi mengikuti irama sirkadian
Dlm korteks adrenal cs tidak disimpan,
sehingga harus disintesis terus menerus
kecepatan biosintesa disesuaikan dgn
kecepatan sekresi
Fungsi sekresi dipengaruhi oleh acth, terutama
terhadap zona fasikulata yg mensekresi kortisol

Kortikosteroid sintetis (analog sintetik
cortisol) biasanya disintesa dari cholic
acid hewan ternak atau steroid sapogenin
dlm tumbuhan ttt.
FARMAKOKINETIKA

Cortisol dan analog sintetiknya diabsorbsi scr
cepat dan menyeluruh pd pemberian oral

Pada plasma, cortisol terikat pada protein dlm
sirkulasi: corticosteroid binding globulin dan
albumin

Waktu paruh cortisol 60 90 menit

Biotransformasi steroid terjadi didalam dan
diluar hati

Ekskresi di urin
FARMAKODINAMIK

Mek. Kerja: hormon bebas dari plasma & cairan
intersisial mmasuki sel & tikat pd reseptor
komplek reseptor-steroid bgerak menuju nukleus
stimulasi transkripsi rna & sintesa prot. Spesifik
efek

Efek metabolik mpengaruhi metab. Karbohidrat,
protein, dan lemak

Efek katabolik pd limfoid, jar. Pikat, tulang, otot,
lemak dan kulit.

Efek anti inflamasi dan imunosupresif

Efek terhadap sistem saraf

Peningkatan glukoneogenesis

Keseimbangan air & elektrolit




Derivat-derivat yg disintesa saat ini secara
kimiawi dibagi dalam 2 kelompok:

Deltakortikoid prednisolon, prednison,
metilprednisolon, budesonide
Daya glukokortikoid >>
daya mineralokortikoid <<
plasma t lebih panjang

Fluorkortikoid betametason,
deksametason, triamsinolon
Daya glukokortikoid & anti radang >>
daya mineralokortikoid -/<<<
plasma t lebih panjang







INDIKASI:
Dx & ggn fungsi adrenal (th/ substitusi)
Insufisiensi adrenokortikal (addison)
Hiperplasia adrenal kongenital
Sindroma cushing
Aldosteronisme
Uji supresi dexamethason

Stimulasi perkembangan paru janin

Gangguan non adrenal
Rx. Alergi & autoimun
Ggn kolagen vaskular
Ggn hematologis
Ggn ginjal, ggn sal. Nafas
Peny. Kulit
Infeksi, keganasan,dll

EFEK SAMPING:

Efek glukokortikoid
Phentian pengobatan tiba-tiba gej cushing synd
Atrofi & miopati
Osteoporosis
Mhambat pertumbuhan
Imunosupresi

Efek mineralokorticoid
Hipokalemia & udema

Efek umum
Efek sentral
Efek androgen
Bertambahnya nafsu makan
Reaksi hipersensitivitas

KONTRAINDIKASI
Kontraindikasi absolut ( - )
Diabetes Mellitus
Ulcus Pepticum
Ggn sist. Cardiovaskuler
hipertensi
Pasien yg mendapat pengobatan hrs dilakukan
pemantauan dengan cermat

SEDIAAN
Oral
Parenteral ( iv, im, intrasinovial, intralesi)
Topikal ( kulit, mata)
Aerosol


DOSIS
Hidrokortison (kortison, locoid) salep/krem 1-2 %
(asetat), 0,1 % (butirat), tetes mata/ telinga 1 %
(asetat)
Prednison Tab 5 mg
Metil prednisolon tab 4 mg
Triamsinolon (kenacort) salep/krem 0,05 0,1%
(asetonide), vial 10 - 40 mg/ml (asetonide)
Desoksimetason (inerson, topcort) krem 2,5 mg/g
Deksametason tab 0,5 mg
Deksametason (kalmetason) vial 4 mg/inj
Mometason (elocon) salep 0,1 % (furoat)
Budesonide (rhinocort) spray inhalasi 200 mcg/puff