Parametri farmacocinetici

Sunt : volumul de distributie, clearence-ul, timpul de

injumatatire, biodisponibilitatea
Volumul de distributie- stabileste relatia intre cantitatea
de drog din organism cu concentratia drogului in sange.
Clearence-ul ritmul eliminarii pe caile de eliminare in
relatie cu concentratia drogului in sange.
Timpul de injumatatire- este timpul in care o jumatate din
substanta administrate a disparut din organism.
Biodisponibilitatea- este viteza cu care medicamentul
ajunge la locul de actiune.

Absorbtia medicamentelor

Din tractul gastro-intestinal: la nivel gastric sunt
absorbite moleculele mici, neutre, solubile in apa(alcoolul
si apa) ; la nivel intestinal se absorb bazele slabe.
Prin piele si mucoase- prin piele absorbtia este dificila
din cauza barierei de celule cheratinizate. Multe droguri
sunt absorbite la nivelul mucoaselor nazale, bucale,
rectale, genitale, oculare.
Pe cale pulmonara- medicamentele se pot administra la
acest nivel pt actiunea generala sau pt actiunea locala.
De la locul injectarii- viteza de absorbtie de la locul
injectarii este proportionala cu solubilitatea in apa a
substantei respective.

Transportul si distributia medicamentelor

In SNC- medicamentele patrund cu greu datorita barierei
hematoencefalice. Substantele liposolubile difuzeaza mai usor
in SNC.
In tesutul adipos- drogurile liposolubile se acumuleaza in
tesutul adipos, metalele grele in oase, vit B12 in ficat.
La locurile de excretie si metabolism- drogurile hidrosolubile
Placenta- prezinta o imensa suprafata de schimb constituind in
acelasi timp si o bariera permeabila. Analgezicele, hipnoticele,
narcoticele, hormonii si antibioticele trec in circulatia fetala.
Distributia in lapte- drogurile bazice se vor concentra in lapte
pt k laptele este mai acid ca plasma.

Metabolizarea si eliminarea medicamentelor


Biotransformarile au loc la nivelul microzomilor celulelor hepatice.
La acest nivel au loc urmatoarele procese de metabolizare:
-hidroxilari
-dezaminari
-dezalchilari
-oxidari
-reduceri
-conjugari
-metilari
-acetilari

Excretia medicamentelor se face pe mai multe cai:
Calea renala- se elimina prin filtrare glomerulara.
Medicamentele care sunt baze slabe se elimina cand urina este mai acida. Alcalinizarea urinei grabeste
eliminarea substantelor slab bazice.
Calea digestiva-
Prin saliva se elimina bromurile, chinina si metalele grele.
La nivelul intestinului gros se elimina morfina.
Calea pulmonara- se elimina anestezicele gazoase
Prin piele- se elimina iodurile,urea
Prin fanere- mercurul,arsenicul
Prin glanda mamara- alcoolul, nicotina, mercurul.

Farmacodinamia mecanisme de actiune ale medicamentelor

Tipul de actiune al medicamentelor se caracterizeaza prin:
Actiune principala- care are o anume intensitate sip t care medicamentul
este utilizat in scop terapeutic.
Actiune secundara- de intensitate mai slaba si care poate fi benefica sau
adversa.
Actiune locala- pe tegumente
Actiune generala- ce apare dupa absorbtia substantei
Actiune reversibila- ce dureaza pana la eleiminarea substantei administrate
Actiune ireversibila
Locul de actiune poate fi la nivelul intregului organism sau la nivel
cellular,molecular si submolecular.
Locul de actiune se manifesta prin grade diferite de specificitate:
Nespecific- doar la concentratii inalte
Specific- realizeaza efecte farmacodinamice in urma interactiunii cu
receptorii.

Farmacodinamia- relatia structura-efect, relatia doza-efect

Structura-efect
Relatia structura-actiune se poate desfasura astfel:
Structura asemanatoare- actiune asemanatoare
Structura asemanatoare- actiune diferita
Structura diferita- actiune asemanatoare
Doza-efect
Doza-cantitatea de drog care produce un anumit raspuns din partea organismului.
Doza se poate exprima global dar la copiii mici se raporteaza la greutatea lor(doza/kg/corp)
Tipuri de doze:
Doza medie eficace- este cantitatea de drog care la o specie animal provoaca efectul urmarit.
Doza letala medie- este doza de drog care administrate unei specii animale omoara 50% din
animalele experimentate.
Doza letala absoluta- este doza care omoara toate animalele din experiment.
Raportul dintre doza letala medie si doza medie eficace se numeste indice terapeutic si trebuie sa
fie peste 10.
In utilizarea clinica a medicamentelor avem doza partial, doza pt 24 de ore, doza totala.
Doza minima terapeutica- cea mai mica cantitate de drog care provoaca un effect terapeutic.
Doza maxima terapeutica- cantitatea maxima de drog ce poate da efecte terapeutice fara a provoca
efecte toxice.
Doza toxica- este doza care depaseste efectul terapeutic si la care apar reactii adverse.

Anestezicele locale- clasificare, mechanism de actiune

Molecula unui anestezic local consta din o amina tertiara
atasata la un inel aromatic si un lant intermediar.
Sunt 2 clase de anestezice locale:
De tip ester- cocaina, procaina
De tip amida- lidocaina, prilocaina, bupivacaina
Mod de actiune:
Dupa injectare amina tertiara este eliberata de ph-ul
alcalin al fluidelor tisulare.
Efectele anestezicelor locale sunt datorate blocadei
canalelor de sodiu.

Anestezicele locale- indicatii, efecte adverse

Indicatii:
Sunt utilizate pt blocarea senzatiei de durere in zone
specific ale organismului.
Efecte adverse:
Asupra SNC- sedare, apatie, convulsii
Cardio-vasculare- bloc cardiac, aritmii, hipotensiune
Alte efecte- actiuni neurotoxice locale

Anxioliticele si sedativele- mecanisme de actiune, indicatii, efecte adverse

Anxioliticele se clasifica in:
Anxiolitice benzodiazepinice
Anxiolitice nebenzodiazepinice
Mecanism de actiune:
Actioneaza asupra receptorilor gabaergici de tip A, faciliteaza transmiterea sinaptica gabaergica la nivel
cerebral ducand la diminuarea excitabilitatii neuronale.
Indicatii:
Nevroza anxioasa
Status epilecticus
Catatonie
Atacuri de panica
Insomnia
Agitatie
Anxietatea la alcoolici
Tensiune musculara
Efecte adverse:
Somnolenta diurnal
Sedare
Slabiciune
Sevraj
Sensibilitate la lumina si sunte
Tremor
Cefalee
HTA

Terapia bolii Parkinson

Boala se caracterizeaza prin 3 simptome majore:
Un tremor usor vizibil la maini
Rigiditate musculara
Bradi sau hipokinezie
Boala apare dupa varsta de 60 de ani si se datoreaza degenerarii neuronilor
dopaminergici.
In stadiul incipient al bolii medicii prescriu tratament cu Deprenil si
Amantadina incercand sa nu prescrie din prima L-dopa.
Bromocriptina se prescrie in stadiul avansat al bolii. Ca effect secundar avem
supresia eliberarii prolactinei pituitare.
Tratamentul cu L-dopa prezinta greturi, varsaturi, disritmii cardiac.
Dupa cativa ani de boala L-dopa este ineficace.
Ca efecte secundare avem:
Sindromul schizofrenic-like
Lentoare in miscari(atetoza)
Miscari coreiforme(rapide)

Terapia comitialitatii
Epilepsia afecteaza 0.5-1% din populatie si pot fi idiopatice sau
rezultat al unor traumatisme.
Boala poate lua forme variate:
Crize jacksoniene
Crize psihomotorii
Crize tonico-clonice (grand mal)
Crizele de absenta (petit mal)
Inregistrarea EEG este folosita pt diagnosticarea epilepsiei sip t
localizarea focarului care genereaza criza.
Medicamentele utilizate sunt:
Benzodiazepinele- clonazepam, lorazepam, diazepam
Hidantoinele- fenitoinul

Miorelaxantele
Sunt relaxante musculare cu actiune centrala. Sunt utilizate pt tratamentul spasticitatii
precum si pt hiperactivitatea muschiului scheletic.
Locul de actiune este:
Maduva spinarii
Jonctiunea neuromusculara
Celulele musculare
Spasticitatea- este o tulburare motorie caracterizata printr-o crestere a tonusului
muscular.
Etiologie- in AVC, scleroza multipla, traumatisme cerebrale, leziuni ale maduvei
spinarii.
Tratament- benzodiazepine si baclofen
Mechanism de actiune-:
toate au efect depressant general asupra SNC
scad excitabilitatea motoneuronilor alfa
Efecte adverse:
slabiciune musculara, somnolenta, fotofobie, cefalee, ameteli, greturi, addictive

Tiamina

Lipsa tiaminei in organism produce urmatoarele boli:
Nevrita alcoolica- invatarea si memoria sunt afectate
Beri beri- lipsa apetitului, varsaturi, scaune verzui umede,
rigiditate musculara, afonie
Encefalomielopatia necrotizanta subacuta- dificultati de
alimentatie si inghitire, varsaturi, hipotonie, convulsii.


Riboflavina

Simptomele deficientei:
Gat dureros
Stomatita angulara
Glosite
Cheiloza
Anemie
Neuropatie

Surse alimentare:
Lapte
Branza
Organe
Oua

Acidul nicotinic


Boala- Pelagra
Simptomele deficientei:
Pielea
Tractul gastro-intestinal
SNC(dermatita,diaree,dementa)
Pellagra apare acuma in:
alcoolismul cronic
malnutritie proteo-calorica
deficitele multiple de vitamine

Simptome privind tractul digestiv:
stomatitele
enteritele
diareea
Simptome privind SNC:
cefalee
stare de rau
insomnia
depresie
afectarea memoriei
Surse alimentare:
ficat
peste
nuci
legume

Piridoxina
Simptomele deficientei:
Pielea: leziuni seboreice ale pielii din jurul ochilor,
nasului si gurii, acompaniate de glosite si stomatite
SN- crize convulsive
Surse alimentare:
Carne
Ficat
Soia
Legume

Acidul pantotenic
Simptomele deficientei:
Degenerare neuromusculara
Insuficienta adrenocorticala
Surse alimentare:
Organe
Carnea de vita
Oua


Biotin

Simptomele deficientei:
Dermatite
Dureri musculare
Anorexie
Anemie usoara
Modificari de EKG
Surse alimentare:
Organe
Lapte
Oua
Peste
nuci