Definicin:

Son formas farmacuticas

slidas
fabricados
por
compresin gracias a la
ayuda
de
excipientes
adecuados.
Son de forma, peso, dureza,
tamao,
espesor
y
caractersticas
de
desintegracin y disolucin
variables, dependiendo de su
uso
y
mtodo
de
manufactura.

COMPRIMIDOS

Orales:
1. Liberacin
convencional
2. Liberacin
modificada
Vaginales
Implantes

Recubrimiento
azucarado
Recubrimiento
de film
Recubrimiento
entrico

Comprimidos
recubiertos

Comprimidos
tradicionales

TIPOS DE CM

Sobre
cpsulas

Sobre ff
lquidas

No pueden adulterarse

Son ms estables

Son ms baratos de
producir
Son fabricados a gran
escala
Son fciles de tragar y
pequeos
Permiten flexibilizar la
dosis

Poseen una dosis

exacta
Ocupan menos
espacio
Son ms baratos

Comprimidos
recubiertos

Son ms
econmicos

FF en polvo

Parenterales

Es ms difcil sentir
un mal sabor u olor

Dosis precisa y
uniformidad en el
contenido del frmaco.

Estabilidad

Menos dolorosas

No presentan
problemas de
dosificacin

No requieren
personal capacitado
para su
administracin
No presentan
problemas de
biodisponibilidad

ptima disolucin para

determinar una buena
biodisponibilidad y
absorcin segn el uso
indicado.

Aceptacin del
paciente.

Reproducibilidad en la
manufactura y costo
efectividad.

Su produccin no
necesita condiciones
especiales de
manufactura

EXCIPIENTES USADOS EN
COMPRESIN
DILUYENTES
AGLUTINANTES

Almidones: el ms usado es el de maz.

Tambin se usan de arroz , papa y trigo.
No son compresibles

Desintegrantes
Lubricantes
Absorbentes
Otros

Azcares: la ms usada es la lactosa.

Tambin se usa sacarosa, manitol y sorbitol.
Celulosa microcristalina: AVICEL,
Para compresin directa.

AGLUTINANTES
GOMAS: ARBIGA, TRAGACANTO, GUAR

ALMIDN Y GELATINA

ALGINATOS DE SODIO, CALCIO Y AMONIO

DERIVADOS DE CELULOSA (HIDROXIPROPILCELULOSA,

METILCELULOSA, CARBOXIMETILCELULOSA)

Funcin:

Otorgar plasticidad y fluidez al sistema

Concentraciones de uso de los aglutinantes:

Almidn 5-10% (p/v) en agua.

Almidn pregelatinizado 5-10% en seco
Gelatina 2-10% en solucin acuosa, alcohlica o hidroalcohlica.
Metilcelulosa 2-10% en solucin acuosa.
PVP 5-20% en solucin alcohlica o hidroalcohlica.

POLIVINILPIRROLIDONA (PVP)

LUBRICANTES

LUBRICANTES

Glidantes o deslizantes
Ej. S lica coloidal 0.1-0.5% (AEROSIL), talco hasta un
5%.

Lubricantes propiamente tal

Ej. Estearato de Mg, cido esterico.

Antiadherentes
Ej. Talco, estearato de Mg, almidn y sus derivados.

LUBRICANTES
Estructura laminar del estearato de magnesio

DESINTEGRANTES
Su funcin es ayudar a la desintegracin del comprimido para que
se libere el p.a

DESINTEGRANTES
Proceso de desintegracin

Mecanismo desintegrante

1. Todos los desintegrantes son higroscpicos y captan l quido hacia

la matriz; esto genera una presin hidrosttica.
2. Al absorber l quido; se hinchan considerablemente (Glicolato de
almidn sdico) recobran su forma con pequeo hinchamiento
(Crosspovidona, almidn).
se hinchan radialmente y explotan (Crosscarmelosa sdica).
3. En conjunto estos fenmenos crean una fuerza desintegradora
dentro de la matriz.

DESINTEGRANTES

DESINTEGRANTES

Tipos de desintegrantes y su concentracin de uso

Glicolato sdico de almidn

Almidn: 5-15%
*Croscarmelosa sdica: (AcDiSol)
C. Directa: 1-3%
G.V.H: 2-4%
*Crospovidona (KOLLIDON) : 2-4%
Glicolato sdico de almidn (Explotab y Primogel) : 4-6%
*Super-desintegrantes

Caracter sticas de un sistema de polvos para

ser comprimido
Cuo
superior

Debe fluir

libremente.

No debe

desmezclarse
(segregacin)
.

Debe tener

propiedades
plsticas.

No debe

adherirse a

Matriz

los cuos o a
la matriz

Cuo inferior

MQUINA ROTATORIA RIVA

MQUINA EXCNTRICA RIVA

CUO
SUPERIOR

MATRIZ
MQUINA ROTATORIA MANESTY

MQUINA
COMPRESORA

ESQUEMA ETAPAS:

ROTATORIA

ETAPAS DE LA COMPRESIN

CUO SUPERIOR
EJERCE PRESIN
SOBRE LA MEZCLA

CONSOLIDACIN
DEL POLVO

DEFORMACIN
PLSTICA O
ELSTICA

REORDENAMIENTO
DE LAS
PARTCULAS

MTODOS PARA LA
PRODUCCIN DE COMPRIMIDOS.

EYECCIN DEL
COMPRIMIDO

GRANULACIN
Corresponde a un proceso farmacutico que modifica
un sistema de polvos, formando agregados de forma
regular llamados grnulos. Este procedimiento mejora las
propiedades de flujo del sistema como tambin la
plasticidad.

GRANULADOR OSCILANTE

OBJETIVOS
Mejorar las propiedades de flujo del sistema de polvos

Prevenir la segregacin de la mezcla

GRANULADOR DE LECHO FLUDO

Mejorar las caractersticas de los comprimidos ( dureza,

friabilidad, peso promedio, etc.).

EXTRUSOR DE TAMIZ INTERCAMBIABLE

EXTRUSOR DE ENGRANAJE ROTATORIO

GRANULACIN POR LECHO FLUIDO

EXTRUSIN-ESFERONIZACIN

SPRAY-DRYING

VA HUMEDA
Diluyentes + P.A + desintegrante intragra.

TAMIZAR
MEZCLAR

VA SECA
Diluyentes + P.A + desintegrante +
lubricante

AMASADO Y GRANULACIN

TAMIZADO MASA

FORMACIN DE TABLETONES

SECADO
TAMIZADO

Permite comprimir
una dosis alta de pa,
lo que es difcil hacer
por compresin
directa

MOLIENDA Y TAMIZADO

COMPRIMIR
ADICIN LUBRICANTE

ADICIN LUBRICANTE Y
DESINTEGRANTE extragra.

MEZCLAR

Permite manejar
las mezclas sin
riesgo de perder la
homogenicidad

Ventajas
granulacin
por va
hmeda

Permite impartir
fluidez y/o
plasticidad al
material que no la
posee.

Reduce la
generacin de
polvo y
contaminacin
cruzada.

Ventajas
granulacin
por va seca

Permite impartir
fluidez y plasticidad al
material que no
posee estas
caractersticas.
Es til para
frmacos que
son sensibles a
la humedad y
calor
Usa materias
primas ms
baratas que la
compresin
directa.

COMPRESIN
DIRECTA
Este mtodo se utiliza principalmente cuando el mayor
componente de la formulacin posee buenas
propiedades de flujo y compresibilidad. Por lo tanto, el
componente clave en este mtodo es el diluyente.

MEZCLAR
GLIDANTE

COMPRIMIR

Ventajas compresin directa

Proceso rpido, tiene muy pocas etapas
Proceso apropiado para pa sensibles a la humedad y al calor.

Desventajas compresin directa

Los excipientes son caros
No sirve para comprimidos que llevan p.a en altas dosis.

Caractersticas de los excipientes para

compresin directa
Tener buen flujo.
Tener alto grado de compresibilidad.
Capacidad de incorporar material no compresible.
Tener un rango de tamao de partculas semejante al p.a.
Capacidad de ser reprocesado sin perder sus caractersticas de
buen flujo y compresibilidad.
Todas las dems propiedades comunes a cualquier excipiente.

Excipientes directamente compresibles:

Lactosa anhidra USP.
Lactosa spray-dried.
Almidones ( CELUTAB, EMDEX).
Manitol granulado.
Sorbitol granulado.
Sacarosa para compresin directa (DIPAC).
Celulosa microcristalina (AVICEL).

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DEFECTOS QUE PUEDEN PRESENTAR LOS COMPRIMIDOS

CELULOSA MICROCRISTALINA; AVICEL pH 101 y pH 102

Es el excipiente con mejor propiedad de compresibilidad.

Tiene el mayor potencial de dilucin 35%.

Tiene baja densidad bulk.
Tiene bajo coeficiente de friccin.
Por su costo y baja densidad bulk generalmente no se usa
como nico excipiente.
Cumple funciones de diluyente, aglutinante y desintegrante.
Por lo general se le agrega un deslizante para mejorar el
flujo.

DEFECTOS QUE PUEDEN PRESENTAR LOS COMPRIMIDOS

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CONTROLES
PESO Y DUREZA
EN PROCESO
TAMAO Y
DESINTEGRACIN
CONTROLES

FINALES
OFICIALES
DUREZA Y
FRIABILIDAD
FINALES NO
OFICIALES
ASPECTO Y
DIMENSIONES

CONTROLES FINALES OFICIALES

Grficos de
control en
proceso de
peso
durante el
proceso de
compresin

IDENTIFICACIN

VALORACIN

DESINTEGRACIN
O DISOLUCIN

LMITES DE
PRODUCTO
DEGRADADO

UNIFORMIDAD DE
DOSIFICACIN

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UNIFORMIDAD
DE
DOSIFICACIN
a. Por
uniformidad
de
contenido
b. Por
variacin de
peso

unidades y proceda de acuerdo a la forma farmacutica designada

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