KONSEP FARMAKOLOGI

Istilah-istilah dalam farmakologi

Obat: setiap zat kimia yang dapat
mempengaruhi proses hidup
Farmakologi: pengetahuan tentang
sejarah, sumber, sifat kimia dan fisik,
komposisi, efek fisiologi dan biokimia,
mekanisme kerja, absorpsi, distribusi,
biotransformasi, ekskresi dan penggunaan
obat
Farmakognosi: cabang ilmu farmakologi
yang mempelajari sifat-sifat tumbuhan dan
bahan lain yang merupakan sumber obat

Istilah.
Farmasi: ilmu yang mempelajari cara
membuat, memformulasikan, menyimpan,
dan menyediakan obat
Farmakologi klinik: cabang farmakologi
yang mempelajari efek obat pada manusia
Farmakokinetik: aspek farmakologi yang
mencakup nasib obat dalam tubuh yaitu
absorpsi, distribusi, metabolisme, dan
ekskresinya

Istilah.
Farmakodinamik: mempelajari efek obat
terhadap fisiologi dan biokimia berbagai organ
tubuh serta mekanisme kerjanya
Farmakoterapi: cabang ilmu yang berhubungan
dengan penggunaan obat dalam pencegahan
dan pengobatan penyakit
Toksikologi: ilmu yang mempelajari keracunan
zat kimia, termasuk obat, zat yang digunakan
dalam rumah tangga, industri maupun
lingkungan hidup lain, misalnya insektisida,
pestisida, dan zat pengawet.

FARMAKOKINETIK
Obat yang masuk di dalam tubuh
umumnya mengalami absorpsi, distribusi,
dan pengikatan untuk sampai di tempat
kerja dan menimbulkan efek. Kemudian
dengan atau tanpa biotransformasi, obat
diekskresi dari dalam tubuh

FARMAKOKINETIK

Absorsi
Distribusi
Metabolisme
Ekskresi

Fase farmasetik
Disintegrasi: pemecahan tablet atau pil
menjadi partikel-partikel yang lebih kecil
Pembebasan obat dari bentuk sediaannya
= Liberasi

Disolusi: melarutnya partikel-partikel yang

lebih kecil dalam cairan gastrointestinal

Absorpsi
Absorpsi: pergerakan partikel-partikel obat dari
saluran gastrointestinal ke dalam pembuluh
darah
Mekanisme absorpsi obat

Difusi pasif
Transport konvektif
Transport aktif
Transport yang dipermudah
Transpot pasangan ion
Pinositosis

Difusi pasif
Mula-mula obat harus berada dalam larutan air
pada permukaan membran sel
Sewaktu melalui membran, molekul obat
melarut dalam bagian lipoid dari membran
sesuai dengan kelarutannya dalam lemak
Fraksi obat yang berada dalam bentuk bebas
atau tidak terionisasi dapat melalui membran
dengan cara difusi pasif
Ion-ion tidak dapat menembus membran karena
tidak larut dalam lemak

Transport konvektif
Transport konvektif juga disebut filtrasi
Mekanisme pasif
Transport berupa lintasan melalui pori-pori
dari membran
Molekul obat yang larut dalam
cairan/medium air akan ikut pelarutnya
melalui pori-pori
Lebar pori-pori sekitar 7 10 A

Transport aktif
Untuk transport aktif, molekul obat harus
berada/berupa larutan dalam air
Transport aktif terjadi dengan bantuan
suatu bahan pembawa (transporter) yang
merupakan bagian dari membran. Bahan
pembawa ini adalah sutu enzim atau
bahan protein yang membentuk suatu
kompleks dengan molekul obat pada
permukaan membran

Transport aktif
Melawan konsentrasi
Memerlukan energi yang didapat dari hidrolisis
(ATP)
Transport aktif juga terjadi pada ion-ion melalui
pori yang juga melawan potensial elektro-kimia.
Tipe khusus transport aktif terdapat pada
sodium pump yang tidak menggunakan
pembawa (transporter), tetapi gelombang
elektron, yang transport ion sesungguhnya
adalah melalui pori

Transport yang dipermudah

Molekul obat harus berada berupa larutan
dalam air
Ada pembawa (transporter)
Mekanisme transport yang dipermudah
sama dengan transport aktif,
perbedaannya terletak pada tidak
terjadinya perlawanan konsentrasi yang
lebih tinggi

Transport pasangan ion

Absorpsi bahan obat yang sangat
terionisasi pada pH fisiologik
Contoh: ammonium kuaterner dan asam
sulfonat membentuk kompleks elektrokimia yang netral dengan kation.
Diperkirakan obat-obat ini membentuk
pasangan-ion dengan zat endogen dari
saluran cerna, yaitu Mucin

Transport pasangan ion

Kompleks pasangan ion ini adalah netral
dan diabsorpsi secara difusi pasif, karena
kompleks ini larut dalam air dan juga
dalam lipid

Pinositosis
Absorpsi secara pinositosis
memungkinkan molekul obat yang besar
(makromolekul) melalui membran,
misalnya protein
Bahan obat tidak perlu berada pada
larutan dalam air, misalnya butiran
lemak/minyak atau partikel solid

DISTRIBUSI
Distribusi obat dibedakan atas 2 fase berdasarkan
penyebarannya di dalam tubuh
Distribusi fase pertama, terjadi segera setelah penyerapan, yaitu
ke organ yang perfusinya sangat baik, misalnya jantung, hati,
ginjal, dan otak
Distribusi fase kedua, jauh lebih luas, yaitu mencakup jaringan
yang perfusinya tidak sebaik organ di atas, misalnya otot, visera,
kulit, dan jaringan lemak

Obat yang mudah larut dalam lemak akan melintasi

membran sel dan terdistribusi ke dalam sel, sedangkan
obat yang tidak larut dalam lemak akan sulit menembus
membran sel sehingga distribusinya terbatas terutama di
cairan ekstrasel

DISTRIBUSI
Distribusi juga dibatasi oleh ikatan obat
pada protein plasma, hanya obat bebas
yang dapat berdifusi
Derajat ikatan obat dengan protein plasma
ditentukan oleh afinitas obat terhadap
protein, kadar obat, kadar protein

Metabolisme
= biotransformasi
Biotransformasi atau metabolisme obat ialah
proses perubahan struktur kimia obat yang
terjadi dalam tubuh dan dikatalis oleh enzim
Pada proses ini, molekul obat diubah menjadi
lebih polar, artinya lebih mudah larut dalam air
dan kurang larut dalam lemak sehingga lebih
mudah diekskresi melalui ginjal
Pada umumnya obat menjadi inaktif
Tetapi ada obat yang metabolitnya sama aktif,
lebih aktif, atau lebih toksik

Ekskresi
Obat atau metabolit polar diekskresi lebih cepat
daripada obat larut lemak, kecuali pada ekskresi
melalui paru
Ginjal merupakan organ ekskresi terpenting
Ekskresi di ginjal meruapak resultante dari 3
proses, yakni:
Filtrasi di glomerulus
Sekresi aktif di tubuli proksimal
Reabsorpsi pasif di tubuli proksimal dan distal

Ekskresi
Banyak metabolit obat yang terbentuk di
hati diekskresi ke dalam usus melalui
empedu, kemudian dibuang melalui feses,
tetai lebih sering diserap kembali di
saluran cerna dan akhirnya diekskresi
melalui ginjal
Ekskresi obat juga terjadi melalui keringat,
liur, air mata, air susu, dan rambut, tetapi
dalam jumlah yang relatif kecil sekali

TERIMA KASIH