Argument

Remediile care sunt definite ca mijloace capabile s acioneze favorabil

asupra unui organism pentru a preveni sau vindeca o maladie, au fost folosite inc din cele
mai vechi timpuri. Printre cele trei remedii existente, se numr i remediile chimice care
sunt constituite din droguri sau substane medicamentoase naturale sau de sintez
transformate intr-o form medicamentoas care se administreaz bolnavilor.
Printre formele farmaceutice care in prezent constituie obiectul multor studii
i cercetri, se inscriu i unguentele. Acestea sunt constituite din substane active incorporate
in diferite baze de unguent. Ele sunt destinate administrrii in afeciunile topice.
Dei unguentele constituie o form foarte veche de administrate a substanelor active,
importana lor a crescut mult, datorit numeroaselor cercetri efectuate in acest domeniu.
Unguentele au fost cunoscute inc din antichitate cand se foloseau ca exicipieni grsimile
naturale.
Cercetrile in domeniul unguentelor se amplific la inceputul secolului XIX, odat cu
decoperirea a o serie de substane folosite la prepararea unguentelor:
Astzi exist numeroase forme farmaceutice ca: pulberi, supozitoare,comprimate, suspensii,
soluii, unguente, etc.
In cazul tratrii pielii i mucoaselor se apeleaz la unguente, acestea caracterizandu-se
prin faptul c au una sau mai multe substane medicamentoase incorporate intr-o substan
gras.

Cap. I DEFINITIE SI GENERALITATI

1.1 Definitie
Unguentele sunt preparate farmaceutice de consistenta semisolida,ce contin de
obicei substante medicamentoase care se aplica extern (pe piele sau mucoase) ,si sunt
intrebuintate in scop terapeutic sau de protectie .Sunt compuse din diferite baze de
unguent, substane active i auxiliari.
Denumirea de unguent provine de la cuvntul latin ungoungere = a unge i sugereaz
modul de aplicare a acestei forme farmaceutice.
Cerine generale pentru unguente:
- s aib aspect omogen
- s-i menin consistena la 36 0C
- s adere de tegumente sau mucoase
- s nu rancezeasc
- s aib pH 4,5 8,5
- s cedeze uor substana activ
- s penetreze uor
Avantaje
-administrarea medicamentului direct la nivelul procesului patologic;
-nvingerea barierelor de permeabilitate prezentate de membranele biologice, prin
modularea sau ajustarea funciei de barier a pielii;
-efectul rezervor al pielii: acest rol a fost demonstrat pentru stratul cornos; unele
substane medicamentoase pot fi stocate n concentraii farmaceutic active, pe receptorii
specifici, mai multe zile;
-efect optim n penetrarea substanelor medicamentoase prin diferitele structuri ale pielii,
utiliznd excipieni adecvai;
-creterea timpului de remanen la nivelul zonei tratate i mrirea procesului de absorbie a
substanei medicamentoase;
-realizarea unui efect sistemic (general) prin administrarea unor substane medicamentoase
prin piele (sub form de plasturi), evitndu-se astfel degradarea acestora n mediul gastric i
evitarea first pass effect.
Dezavantaje
-aciune ineficient a unor substane medicamentoase la nivelul dermic;
-sunt distruse la suprafaa pielii, sub aciunea factorilor externi sau prin metabolizare
epidermic;
-substana devine activ n urma administrrii pe cale general numai dup
transformarea ntr-un metabolit eficace;
-nu prezint o penetraie optim prin piele;
-trebuie s prezinte o specificitate mare.

1.2.Istoric
Unguentele sunt unoscute i utilizate nc din antichitate.
Primele referirila aceast form se gsesc n:- papirusul Ebers (1600 .Hr.);-apoi n
scrierile lui Hipocrate i Galenus.
Primele baze de unguente utilizate erau: ceara de albine, grsimi animale, grsimi
vegetale,Etc
.Un nou stadiu n evoluia formei este reprezentatde descoperirea vaselinei n anul1871
de Chesebour n scurt timp devenind cea mai utilizat baz de unguent.
n urma dezvoltrii tiinelor farmaceutice aceast form a evoluat foarte mult
obinndu-se baze care pot dirija absorbia substanei active
Preparatele destinate sa apere pielea de actiunea agresiva a unor agenti nocivi sunt
denumite unguente de protectie iar cele care contribuie la ingrijirea pielii se numesc unguente
dermato-cosmetice.
In literatura de specialitate se intalnesc pe langa denumirea de unguent si alte
denumiri care sunt atribuite in functie de anumite caracteristici privind compozitia sau
modul de folosire al preparatelor respective.
Astfel se intalnesc :
-pomezi sunt unguente de consistenta semisolida care se inmoaie cand sunt frecate pe
piele formand un film superficial gros.
-cremele sunt unguente-emulsii cu un continut ridicat de apa si se caracterizeaza printro
consistenta mai scazuta.
-pastele sunt preparate cu un continut mare de pulberi care au o consistenta mai tare si
care de obicei nu se topesc la temperatura corpului iar prin intindere pe piele formeaza un
film protector.
-ceratele sunt preparate grase care contin un procent mare de ceara sau de parafina
avand o consistenta tare si un punct de topire ridicat.
-glicerolatele sunt hidrogeluri obtinute cu glicerina si amidon, fiind cunoscute si sub
numele de unguent de glicerina.

1.3.Clasificarea unguentelor
a.Dupa actiunea terapeutica
-unguente de acoperire :
- formeaza o pelicula protectoare pe tegumente. In aceastacategorie se includ
unguente de protectie si unguente cosmetice;
-unguente racoritoare :
-contin apa sau alcool diluat. Acestea in contact cu pielea prin evaporarea
unei parti din apa sau alcool dau o senzatie de racorire a pielii;
-unguente epitelizante (pentru rani):
se aplica pe pielea lezata in scop de vindecare;
-unguente revulsive :
produc o vasodilatatie locala si hiperemie locala;
-unguente antiacneice;
-unguente antimicotice;
-unguente sicative;
b.Dupa locul de aplicare
-dermice
-oftalmice
-unguente care se aplica pe mucoase
c.Dupa capacitatea de patrundere (locul manifestarii efectului terapeutic)
-unguente cu actiune locala
-unguente de suprafata
-unguente de acoperire sau epidermice
-unguente de profunzime (endodermice)
-unguente de penetratie (ce actioneaza intre cele doua straturi ,sau diadermice).
-unguente cu actiune la distanta (sistemice). Permit administrarea
medicamentului prin ocolirea tubului digestiv, ceea ce reprezinta administrarea percutanata.
Ex: ung antireumatice.
d.Dupa proprietatile chimice si fizice
-hidrocarburi geluri
-lipogeluri
-hidrogeluri
-polietilen-glicol geluri
-silicon geluri.
e.Dupa metoda de preparare respectiv gradul de dispersie al substantei
medicamentoase
-unguente de tip solutie
-unguente de tip suspensie
-unguente de tip emulsie
-unguente mixte

1.4 Cai de administrare

Caile de administrare a unguentelor sunt calea cutanata sau dermica ,caile mucoaselor.

Fig.1 Pielea

Pielea (Fig 1. ) Este invelisul exterior al corpului omenesc care se continua cu mucoasele
cavitatilor. Este un tesut membrano-conjunctivo-epitelial. Grosimea pielii variaza dupa
regiunea anatomica, sex, varsta, profesie etc Suprafata pielii este de 1,50 1,80m2.Este
catifelata, usor umeda si brazdata de doua tipuri de presiuni: pliuri (cute) si pori. Pliurile sunt
profunde submamare, interfesiere, inghinogenitali,mai discrete situate la nivelul fetelor de
flexie ale genunchiului, cotului, axilei,foarte fine sunt cele mai numeroase si sunt pe toata
suprafata corpului,mici regulate separate de santuri, curbe se afla la nivelul degetelor si
formeaza un desen caracteristic fiecarui individ, amprentele dermatoglife.
Structura pielii
Epidermul-Este epiteliu pavimentos stratificat compus dintr-o serie de straturi de celule
numite cheratinocite.
Procesul de desprindere al stratului disjunctiv poarta numele de
exfoliere. Celulele carnoase dispuse pot ramane intacte pana la 6 luni. Epidermul se afla intro continua schimbare, proces denumit TURN OVER. Timpul reinnoirii epidermului este
cuprins intre 26 42 de zile.Cu cat se face mai mult masaj cu atat pielea este mai proaspata.
Dermul-Se afla sub epiderm si este despartit de acesta printr-o membrana bazala.
Hipodermul -Este format dintr-un tesut fibros specializat in sinteza si depozitarea
grasimilor. Grosimea variaza in functie de regiunea anatomica, varsta, sexul si
rasa.Elementele celulare dominante sunt lipocitele care se afla intr-un continuu proces de
mobilizare si depozitare, proces ce se desfasoara sub influenta unor factori lipolitici sau
lipogenetici.
Sistemul pilar-Densitatea variaza in functie de varsta sex si regiunea anatomica. Pilozitatea
crescuta se numeste hipertricoza. Parul alb este par cu bule de aer. Parul impreuna cu
glandele sebacee formeaza aparatul pilosebaceu.
Caracteristicile pielii

Cu toate ca putine materii pot depasi, cu usurinta, rezistenta opusa de bariera pielii,
multe altele penetreaza printr-un proces lent de difuzie.
Ritmul de penetrare al unei molecule prin piele (fluxul) este definit in unitati de
greutate (microgramul reprezentand 1/1000 g) pe suprafata, pe timp de expunere. In
majoritatea cazurilor, odata ce molecula a penetrat stratul cornos, ea poate sa se miste mai
liber prin epiderma, prin mai putin densa derma si, astfel, sa ajunga in circulatia sangvina,
prin vasele capilare.
Pe de alta parte, anumite materii pot suferi un metabolism semnificativ prin celule
viabile. Ruta de 'livrare' transdermala este folosita deja pentru cateva tipuri de medicamente.
Crema sau unguentul, aplicat pe piele , descarca ingredientul activ prin piele, in
circuitul sangvin.
Avantajul cel mai important al acestui mod de aplicare este disponibilitatea ridicata a
medicamentului: cand un medicament este administrat pe cale orala, doar 10-15% este
disponibil dupa metabolismul intens, in ficat.
Un alt avantaj este acela ca tratamentul poate fi oprit oricand, simplu, prin inlaturarea
cremei sau unguentului.
Oricum, administrarea transdermala este limitata la tipul de medicamente care
penetreaza pielea la un nivel rezonabil, iar doza zilnica nu este prea mare.
Bariera principala pentru difuzare este de cca. 0.01 - 0.02 mm grosime stratum
corneum. Acesta este compus din aproximativ 10 straturi de celule plate cornoase moarte,
care sunt foarte puternic legate una de cealalta, formand un tesut foarte dens. Spatiul
intracelular (intre celule) este ocupat de lipide speciale (grasimi).
Un model simplificat care descrie bariera pielii este modelul de 'caramizi si mortar':
celulele cornoase fiind considerate caramizi, iar lipidele mortar sau ciment. Lipidul
intracelular este compus in special din ceramide (47%), colesterol (24%), colesterol ester
(18%) si acizi grasi liberi (11%). Microstructura masei lipide este complexa.
Fiecare molecula de lipida este formata dintr-un cap polar (hidrofilic) si din lanturi
lungi de grasimi (lipofilic). Datorita fortelor puternice de respingere dintre ulei si apa, toate
lanturile de grasime sunt orientate unul catre celalalt.
Unguentul este aplicat pe piele pur i simplu, masat sau aplicat prin frecie.
Durata aplicrii are de asemenea un caracter decisiv pentru gradul de penetrare i in final
vom meniona mrimea suprafeei de contact, aria de piele tratat, care este un element
important. Numrul de factori care sunt legai de forma de dozare nu este nici el mic. Dintre
sistemele farmaceutice, unguentele sunt caracterizate ca deosebit de complicate. Astfel
efectul terapeutic final este rezultatul a numeroi parametrii datorai formei care are un efect
parial inhibit, parial favorizat.
Complexitatea unguentelor este datorat structurii fine a unguentelor geluri,greu de
stabilizat. Termenul de gel indic deja mai multe faze care sunt prezentate de asemenea in
bazele simple. Structura gelurilor emulsie este mai complicat.

Cap II

METODE DE PREPARARE A UNGUENTELOR

2.1. Baze de unguente

Prin bazele de unguente se intelege in general, produse noi, onctucoase,indiferente din
punct de vedere fiziologic i chimic. Consistena lor este intre solid i lichid. Este vorba de
substane plastice socotite geluri de ctre K. Munzel.
Pentru formularea unui unguent, ct i n vederea recomandrii sale pacientului, att medicul,
ct i farmacistul trebuie s ia n consideraie diferii factori:
-identificarea maladiei:acut, subacut sau cronic;
-zona de tratat: piele sau mucoase, lezate sau nu;
-starea pielii i caracteristicile afeciunii pacientului;
-scopul urmrit: terapeutic, pentru o aciune de suprafa sau mai n profunzime, ori
pentru o aciune general;cosmetic; de protecie.\
Dezvoltarea formei farmaceutice ncepe cu procesul de preformulare, care furnizeaz
profilurile substanei active:
fizico-chimic: solubilitatea, stabilitatea, coeficientul de difuziune i coeficientul de
distribuie, relevani pentru stratul cornos;
farmaceutico-tehnologic: modul de dispersie n baza de unguent, metode de fabricare,
selectarea recipientelor adecvate, ambalare, depozitare;
farmacologic, farmacocinetic: se evolueaz cinetica optim pentru eliberarea substanei
active, doza i concentraia n unguent;
toxicologic i potenialul sensibilizant (sensibilitatea fa de enzimele pielii i
mucoaselor).
Baza de unguent va determina eliberarea substanei medicamentoase la nivelul zonei
int i realizarea unei concentraii suficiente pentru obinerea efectului terapeutic.
Dup selectarea substanei medicamentoase, care depende de scopul terapeutic urmrit,
alegerea bazei de unguent reprezint obiectivul cel mai important al formulrii.
Structura gelic a bazei de unguent
Aceast structur specific explic proprietile caracteristice de geluri plastice, care
permite unguentelor s-i menin forma semisolid n timpul depozitrii i transportului, ct
i etalarea uniform i adeziunea pe suprafaa pielii sau mucoaselor.
Pn n prezent, structura gelic a fost definit numai de existena unei componente
solide, care formeaz o reea tridimensional, ca un schelet lax, n care sunt repartizate
componente lichide, ce formeaz legturi secundare, de tipul forelor Van der Waals i al
legturilor de hidrogen.
Conceptul modern atribuie o structur gelic i strii de organizare a substanelor n
agregate macromoleculare, sub forma unor structuri lamelare i lichido-cristaline, care duce
la pierderea caracterului de corp fluid propriu-zis (de exemplu, vaselina, polietilenglicolii,
sistemele emulsive) i la obinerea consistenei semisolide, care conine zone cu mai multe
faze (dispersii micelare)

A. Baze de absorbie
n funcie de tipul de surfactant i valoarea HLB, se formeaz creme tip H/L
sau L/H, care au n general o structur tipic lamelar.
a. Baze de absorbie tip H/L
Aceste baze de unguent se pot obine prin amestecarea alcoolilor grai care au
o capacitate mic de legare a apei, cu hidrocarburi parafinice.
Alcoolii grai, cetilic i stearilic, confer o consisten mare bazei de unguent.
Sunt suficiente concentraii mici, 5-10% ale alcoolului gras pentru a obine o reea coerent
de cristalizate.
Ali excipieni care formeaz baze de absorbie sunt lanolina i alcoolii de
lanolin; ei se folosesc frecvent n combinaii cu alcoolii grai i reprezint materia prim
pentru prepararea de unguente - emulsii de tipul H/L.
n multe preparate semisolide se asociaz i cear (ceara de albine), care
confer consisten mai mare produsului final, dar are i influen asupra capacitii de
absorbie a apei, n special pe cale mecanic.
b. Baze de absorbie tip L/H
Aceste baze se prepar din bazele de absorbie de tipul H/L, n care se asociaz
surfactani cu valori HLB mari;se numesc i baze emulgatoare. n acest caz, surfactanii vor fi
inclui n straturile cristaline sau lichido-cristaline de tip lamelar ale bazei de unguent.
Un exemplu este unguentul hidrofil care conine alcool cetilstearilic emulgator, parafin
solid i vaselin.
Alcoolul cetilsteariliuc emulgator este format din: alcool cetilic, alcool stearilic,
cetilsulfat de sodiu i stearilsulfat de sodiu.
Prin amestecarea lor se formeaz cristalizate mixte aflate ntr-o re ea tridimensional
coerent a cristalizatului de alcooli grai, care se ntreptrunde cu hidrocarburile parafinice.
n cristalizatul mixt format din alcoolii cetilic i stearilic sunt inclu i sulfa ii de alcool
gras, aa nct planurile polare stratificate ale reelei capt o polaritate amplificat i deci o
capacitate mai mare de legare a apei.
B. Baze de unguent hidratate
Aceste baze de unguent pot conine dou sau mai multe faze i au fost clasificate n
dou grupe: -sisteme emulsionate;
-sisteme gelificate.
1. Sistemele emulsionate
Bazele de unguent din aceast grup sunt formate din excipieni, emulgatori i diferite
proporii de ap, se mai numesc i creme.
Aceste baze se pot grupa n trei categorii:
sisteme de tip H/L;
sisteme de tip L/H;
sisteme mixte.
2. Sisteme gelificate
Bazele de unguent din aceast grup sunt geluri transparente sau apoase i se divid n
dou grupe:-geluri de tensioactivi;
-geluri de substane macromoleculare cu 3 subgrupe:
-hidrogeluri: geluri liofile, reversibile; geluri liofobe, ireversibile
-organogeluri
-geluri lipofile sau lipogeluri.

a. Gelurile de surfactani (tensioactivi)

Acestea sunt constituite din amestecuri ternare: ap-ulei-surfactant sau cuaternare, n
care intr i un co-surfactant;
n anumite concentraii formeaz sisteme cu mai multe faze (dou, trei sau polifazice).
Dintre aceste faze, cristalele lichide, denumite mai corect stri lichido-cristaline sau
mezomorfe produse de surfactani, sunt responsabile de stabilitatea sistemului dispers i de
consistena semisolid.
Gelurile care au mediu lipofil continuu sunt hidrofobe, iar cele cu mediu apos
continuu sunt hidrofile.
b. Geluri de substane macromoleculare
Acestea sunt n cea mai mare parte geluri transparente ori mai mult sau mai puin opace.
USP XXIII definete gelurile ca semisolide care pot fi formate dintr-o reea de
macromolecule organice interpenetrate de un lichid sau suspensii de particule anorganice de
dimensiuni mici.
Unele substane macromoleculare sunt solubile n ap, iar altele sunt insolubile n ap sau
solveni lipofili, dar se umfl n acetia, formnd geluri coloidale, plastice.
n funcie de afinitatea fa de ap sau solveni organici, gelurile se clasific n dou grupe:
-hidrogeluri: n ap;
-organogeluri: n alcool, glicerol, propilenglicol polietilenglicoli sau parafin lichid.
Hidrogeluri
Sunt geluri formate din substane macromoleculare solubile n ap sau insolubile n
ap, dar care se umfl n ap, proprietate care permite clasificarea lor n dou categorii.
Organogeluri
n locul apei se pot folosi solveni polari, miscibili cu aceasta: alcool, glicerol,
propilenglicol sau polietilenglicoli (PEG-uri). FR X nscrie dou astfel de baze de unguente:
gelul de macrogoli, obinut din amestec de PEG lichid, cu PEG solid, care a fost caracterizat
deja la bazele hidrosolubile (anhidre);
glicerogelul de amidon.
Acestea sunt tot geluri hidrofile.
c.Polimeri care formeaz hidrogeluri dependent de temperatur
Polimerii cu aceast comportare sunt denumii i polimeri termodependeni,termosensibili
sau termoreactivi.
Ei pot fi definii ca polimeri a cror structur i proprieti sunt modificate ca rspuns la
schimbrile temperaturii ambiante.
Aa se comport: -alcoolul polivinilc (APV) i derivai;
-derivaii de celuloz;
-poli (vinilmetileterul);
-tribloc polimerii:
-polietilenoxid/polipropilenoxid/polietilenoxid (PEO/PPO/PEO);
-polimeri sintetici ca: poli - (N, N.-alchilarilamide substituite).
Hidrogelurile termosenzitive pot fi clasificate n dou grupe:
sisteme dependente de temperatura pozitiv: acestea au o temperatur critic a soluiei
nalt ;astfel de geluri se contract dup rcire.
sisteme dependente de temperatur negativ: acestea au o temperatur critic a solu iei
sczut ;ele se contract dup nclzire.

10

d. Polimeri care formeaz geluri prin ntreptrunderea macromoleculelor

In acest caz se obine un copolimer care absoarbe apa pn la formarea unui hidrogel
macroscopic de particule umflate; reelele pot fi semipenetrate sau interpenetrate.
Baze grase se mai numesc baze anhidre lipofile.Din aceasta grupa fac parte:-grasimi si
uleiuri vegetale si animale-hidrocarburi-siliconi Caracteristicile principale ale acestor baze
sunt: solubilitatea in uleiuri si lipsa desolubilitate in apa.
1.Grasimile si uleiurile (lipogeluri) sunt dpdv chimic amestecuri de golicozide.Ex:
substante vegetale: ulei de floarea soarelui, soia, masline, arahide, seminte de bumbac.
Uleiurile vegetale in generat sunt asociate cu componente avand punct de topireridicat (ceara,
parafina). Aceste uleiuri sunt bine tolerate de piele. Din categoria grasimilor animale
(grasimea de porc) este produsul rezultat prin topirea tesuturilor adipoase ale porcului. A fost
folosit ca baza de unguent fara adaosuri deoarece are oconsistenta semisolida. Este o masa
alba, moale, omogena, cu miros caracteristic. Astazi este foarte putin folosit in medicina
naturista deoarece este instabila chimic fiind supusa unei antioxidari rapide.
Cerurile: ceara de albine, cetaceum, lanolina, alcooli derivati in lanolina.
Ceara de albine
este un produs obtinut prin topire in apa calda a fagurilor dealbine goliti de miere. Exista
doua tipuri de ceara: alba si galbena. Ceara galbena este subforma de placi sau masa galbena
cu miros slab caracteristic. Se foloseste pentru obtinereaunguentelor emulsii A/U. Ceara alba
se obtine din ceara galbena prin purificare. Are proprietati similare cu ceara galbena.
Cetaceum
este un produs obtinut din substante grase continute in cavitatile pericraniene ale balenei.
Se prezinta ca o masa cu luciu sidefos, cu structura lamelaracristalina, transparenta in strat
subtire cu miros slab caracteristic. Adaugat in bazele deunguent confera preparatului un
aspect omogen. Nu este iritant sau alergic. La lumina seantioxideaza cand are loc colorarea in
galben.Atat ceara cat si cetaceum nu pot fi folosite ca baze de unguent ca atare ci intra
incompozitia bazei de unguent compuse.
Lanolina (adeps lane anhidricus)
este un produs de origine animala obtinut prinextratia si purificarea lipidelor de pe lana de
oaie si contine alcooli superiori esterificaticu acizi grasi alaturi de alcooli si acizi grasi liberi.
In Farmacopee figureaza 2 lanoline:lanolina anhidra (adeps lane anhidricus) si lanolina
hidratata (adeps lane hidrosus).Lanolina hidratata contine 25% apa. Se obtine incalzind
lanolina anhidra pe baia de apaapoi se adauga treptat apa, se amesteca pana la racire si se
omogenizeaza. Cand pe oreteta se prescrie lanolina se elibereaza lanolina hidratata. Lanolina
ca baza de unguenteste comparabila cu pielea constituind un agent emolient care produce o
peliculahidrofoba cu efect adeziv. Se absoarbe mai greu dar in amestec cu produse
fluide patrunde destul de usor prin piele si favorizeaza absorbtia medicamentelor.Lanolina
este o masa vascoasa de culoare galben deschis pana la galben brun cumiros slab
caracteristic. Este solubila in eter, cloroform, benzen, benzina si este insolubilain apa, alcool.
Se pastreaza la rece la adapost de lumina in vase complet umplute. Desieste relativ stabila,
lumina, aerul, caldura produc degradari datorita autooxidarii. Pentru omai buna pastrare se
pot adauga antioxidanti cum ar fi: alfatocoferolul. Lanolina seamesteca usor cu vaselina si
da amestecuri care absorb cantitati mari de apa sau solutiiapoase sub forma de emulsii
A/U.Cu toate dezavantajele pe care le prezinta ramane unul dintre produsele cele maiutilizate
la prepararea unguentelor. De obicei se foloseste in amestec cu alte bazedeoarece folosita ca
atare duce la obtinerea de produse lipicioare.Dezavantajele lanolinei: miros persistent,
aderenta prea mare de piele, uneorireactii alergice, antioxidarea.

11

2.Cele mai utilizate produse pentru prepararea unguentelor: parafina, vaselina,uleiul de

parafina.Cea mai intalnita: vaselina. In FR (valinum album) vaselina este un produs
deconsistenta moale obtinut din rezi\duurile de la distilarea petrolului brut si este constituitdin
hidrocarburi saturate. Inafara de vaselina saturata se mai intalnesc produse sinteticeca
vaselina artificiala care este alcatuita din amestecuri de ulei de parafina si parafinasodica iar
vaselina sintetica este obtinuta prin sinteza si este un produs foarte scump.Vaselina alba este
un amestec semisolid de hidrocarburi saturate obtinute din petrol purificata si albita. Este o
masa alba cu aspect omogen, grasa la pipait, translucidain strat subtire si opaca in strat gros.
Fara miros si fara gust. Sub forma topita estetransparenta si are o slaba fluorescenta verdealbastruie. Este usor solubila in eter,cloroform, benzen, insolubila in apa, alcooli, glicerina.
Este o baza de unguent hidrofoba.Produsul nedecolorat este vaselina galbena care nu contine
urme de decoloranti si deaceea este mai bine tolerata pe mucoase.Vaselina are o buna
capacitate de intindere, formeaza un film uniform pe piele,este inerta fata de SA, este stabila
la pastrare, are un pret de cost scazut. Poate fisterilizata prin caldura uscata.Dezavantaj: este
mai greu tolerata de piele, poate fi iritanta, nu poate fi absorbita.,emulsioneza cantitati mari
de apa iar vascozitatea si consistenta sunt dependente detemperatura astfel in timpul verii
unguentele cu vaselina devin moi si apare risculsepararii componentelor active iar in timpul
iernii pot deveni prea consistente si sunt maigreu de aplicat pe piele.
2.2. Alegerea bazelor de unguent
Baza de unguent va fi selectat n general n funcie de mai muli factori:

proprietile fizico-chimice ale substanei medicamentoase formulate ca unguent;

aciunea terapeutic urmrit: la suprafaa pielii la diferite niveluri sub piele sau
sistemic;

localizarea i starea afeciunii: piele sau mucoase, zone intacte sau lezate, nsoite sau
nu de modificri ca:secreii, inflamaii, cruste, tumefieri etc.;

tipul de piele: normal, seboreic, sebostatic, mixt;

scopul urmrit: obinerea unor efecte ocluzive, sicative, rcoritoare, emoliente,

protectoare sau cosmetice;

stadiul bolii: acut, subacut, cronic.

Caracterele generale ale bazei de unguent se refer la:

aspect i compoziie: baza de unguent s fie constituit dintr-un numr mic de
componente, s fie uor de preparat, s prezinte aspect, culoare i miros plcut;
s fie compatibil cu pielea, bine tolerat, neiritant i nealergizant;
punctul de topire optim se situeaz n jur de 40 C.
s aib pH-ul slab acid sau neutru, dar cel mai indicat este s fie asemntor cu pH-ul
fiziologic (pielea are un pH net acid = 4,2-5,6);
s fie stabil n timp i s asigure stabilitatea substanelor medicamentoase;
s disperseze omogen substanele medicamentoase,
s permit o etalare uoar pe piele i pe mucoase cu proprieti bioadezive i
reologice adecvate, s se nmoaie la temperatura corpului, fr s curg.

12

s fie inert din punct de vedere chimic,

s faciliteze penetraia substanelor medicamentoase
s nu produc deshidratarea pielii, s aib o aciune emolient, protectoare fa de
piele
lavabilitate
s nu pteze lenjeria sau esuturile pe care se aplic;
s permit asocierea unor promotori de absorbie percutanat;
pre de cost convenabil.

Caractere specifice, n funcie de tipologia leziunilor:

miscibilitatea vehicul/emulsie epicutanat s fie mic, atunci cnd se urmrete o

aciune superficial a unguentului i, din contra, puternic n cazul n care se
urmrete o penetrare dermic a substanei medicamentose;

capacitate absorbant a exudatelor patologice: leziunile de tip eczematos pentru a

remite trebuie tratate cu pulberi sau paste absorbante, care s usuce leziunile;

capacitate protectoare maxim, pentru a evita agresiunea dermic a unor substane

iritante: acizi, baze, solveni organici, detergeni, pulberi de metale etc. sau a razelor
u.v. . n acest caz se numesc unguente-barier;

s poat fi sterilizat, proprietate important n cazul preparrii unguentelor oftalmice

i a altor unguente sterile (care se aplic pe arsuri, leziuni cu risc de infectare, pielea
sugarilor).
Bazele de unguent, formate dintr-o reea solid care ocup un mediu lichid (reeaua gelic),
prezint proprieti intermediare ntre cele dou stri de agregare, ct i proprieti mecanice
specifice solidelor:
-consistena semisolid i coerena dintre faze;proprieti reologice specifice:
-elasticitate
-plasticitate;
-rezisten mecanic;
-tixotropie;
-bioadezivitate: capacitate de ntindere (etalare) i aderare de piele i mucoase.
2.3 Prepararea unguentelor in farmacie
Atat in farmacie cat si in industrie se utilizeaza urmatoarele doua metode generale de
preparare a unguentelor:
Procedeul amestecarii componentelor la temperatura camerei ambianta
Procedeul fuziunii (topirii) excipientilor si amestecarea componentelor pana la racirea
complete si obtinerea consistentei semisolide.
Metoda de preparare aleasa, depinde de natura componentelor formularii.
Spatii de lucru si aparatura:
Pentru prepararea ungentelor se utilizeaza o aparatura simpla si vesela existente in mod
obligatoriu in dotarea farmaciei.
-Vesela este fabricata din: sticla,portelan, metal emailat sau otel inoxidabil;
placi din sticla sau din porfir;
mojar cu pistil din sticla sau portelan;
12
13

capsule din portelan sau table emailata;

mojare actionate mecanic;
aparate electrice pentru pulverizarea substantelor;
site pentru cernerea substantelor.

Fig. 2. Ustensile pentru prepararea unguentelor in farmacie, la receptura

a. mojar cu pistil, din portelan; b. mojar cu pistil din sticla; c. placa din porfir cu pistil plat.
Recipiente si ambalare
Unguentele pot fi ambulate in farmacie in recipiente din material si forme diverse, cu
deschidere larga;
cutii din plastomer opac;
borcane di sticla cu capac din sticla sau plastomer opac;
cutii sau borcane din portelan cu capac;
in farmacie aceste recipiente sau introduce in pungi de hartie sau din plastic si eliberarea
pacientului.
Fazele prepararii unguentelor
Prepararea unguentelor magistrale sau oficinale este efectuata de catre farmacist sub
supravegherea acestuia si cuprinde urmatoarele faze;
verificarea retetei
alegerea metodei de preparare, a ustensilelor, a recipientelor de repartizare si eventual
selectarea unor substante auxiliare care nu sunt prescrise in formula unguentului si pe care
farmacistul trebuie sa le adauge pentru a obtine un unguent omogen stabil si eficace.
cantarirea substantelor solide si moi masurarea lichidelor
preparea bazei de unguent
- Fluidizarea excipientilor si prepararea bazei de unguent anhidre si hidratate;
- Preparerea bazelor de unguent-hidrogeluri;
dispersarea substantelor medicamentoase si altor substante auxiliare in baza de unguent;
omogenizarea preparatului;
transferul (repartizarea) unguentului in recipient, ambalarea, aplicarea etichetei
controlul organoleptic al preparatului
pastrarea si eliberarea la pacient.
Prepararea bazei de uguent
Prepararea pripriu-zisa a unguentelor in farmacie se efectueaza utilizandu-se una dintre cele
doua metode generale;
amestecarea la temperature camerei ;
procedeul fuziunii (topirii excipientilor).
1.Preparea bazelor de unguent grase.
- ceara,parafina, vaselina, lanolina, ulei de floarea soarelui.

14

2. Baze de unguent de absortie anhidre

-se obtin din excipienti grasi si emulgatori.
3. Baze de unguent-emulsie
- baze de unguent-emulsie de tipul H/L, crme grase sau cold-crme se obtin prin
dispersarea fazei hidrofile (faza interna) in faza lipofila(grasa), topita (faza externa).
- baze de unguent-emulsie de tipul L/H , crme hidrofile sau crme lavabilese prepara prin
dispersarea fazei lipofile topite in faza hidrofila ce contine dizolvat emulgatorul de tip L/H
(anionic, cationic, neionic sau amfifil).
- bazele de unguent mixte, crme amfifile, se prepara din emulgatori ca fosfolipide disolvate
in baza hidrofila.
4.Baze de unguent gelificate
- geluri de surfactant
- geluri de substante macromoleculare
-baze de unguent cu polietilenglicoli
- baze de unguent hidrogeluri
- MC, poloxameri
- polizaharide (tragacanta si alginate de calciu).
-

Etape de preparare;
Imbibarea
Umectarea
Dizolvare sau dispersare

Preparea unguentelor solutii

Acest tip de unguent se obtine in cazul in care substanta sau substantele medicamentoase sunt
solubile in baza de unguent. Prin dizolvarea substantei medicamentoase in baza de unguent se
realizeaza o dispersie molecular a acesteia, deci gradul de dispersie cel mai mare (marimea
particulei cea mai mica posibila). Aceasta asigura repartitia unuforma a substantei
medicamentoase in baza de unguent.
- Substante mdicamentoase cu caracter lipofil;
a. Substante lichide miscibile cu componente lipofile: eucaliptol,salicilat de metal
b. substante solide lipofile : mentol,camfor, etc.
substante medicamentoase hidrosolubile.
Prepararea unguentelor emulsii.
Unguente emulsie tip H/L sau crme grase(contin peste 10% apa).
Sunt utilizate cel mai frecvent in farmacie daca substantele medicamentoase sunt insolubile in
excipienti lipofili sau in baze de unguent lipofile de hidrocarburi: lipogeluri, uleiuri de
silicon, mai pot fi solubile in apa sau solvent hidrofili ca: alcool, glycerol, propilenglicol etc.
Unguente emulsie tip L/H sau crme hidrofile ( contin 80-90%apa).
Sunt obtinute din substante medicamentoase insolubile in apa dar care pot fi solubile in
excipienti lipofile (uleiuri).Substante medicamentoasa se dizolva intr-o cantitate mica de ulei
vegetal sau in faza lipofila a bazei de uunguent emulsie tip L/H.
Prepararea unguentelor-suspensii.
Substantele medicamentoase solide insolubile in excipienti sau in baza de unguent se
disperseaza sub forma de suspensie in baza de unguent-suspensie. Pentru a obtine o
dispersare uniforma in baza de unguent, substantele medicamentoase insolubile trebuie sa fie
mai intai pulverizate foerte fin si cernute printr-o sita adecvata.

15

Marime particulelor pentru unguente dermatologice este de cel mult 50m (90% dintre
particule) iar pentru restul de 10% se admite o marime a particulelor de 100m.
Pentru unguente oftalmice se admite cel mult 25m(90% dintre particule) iar pentru
restul de 10% diametrul este de cel mult 50m.
Prepararea unguentelor polifazice.
Acestea contin mai multe substante medicamentoase care sunt dispersate diferit in baza de
unguent.substantele solubile sunt dizolvate ,cele miscibile sunt emulsionate si pulberile solide
insolubile sunt dispersate sub forma de suspensie. Se mai numesc unguente mixte sau
polidisperse.
Unguente magistrale preparate in farmacie din unguente industrial.
Unguentele magistrale sunt preparate:
Fie pentru dispersarea unor substante medicamentoase solide insolubile, intr-un
unguent industrial cu corticosteroide de ex: cloramfenicol, nistatin etc.
Fie pentru diluarea unor unguente industrial cu diferiti excipienti sau baze de unguente.
Se vor alege pentru diluarea excipenti oficinali si compatibili cu produsul.
Repartizarea unguentelor in recipiente, aplicarea etichetei, ambalarea.
denumirea farmaciei
data prepararii
numarul de inregistrare din condica de receptura
cantitatea in grame (pentru uguente oftalmice).
pretul
- Numai pentru uz extern si A se pastra la loc racoros pentru produsele sterile si
mentiunea steril
Tehnologia de preparare in industrie.
Productia industriala si marketing-ul unguentelor cuprind urmatoarele etape:
Achizitioanarea materiilor prime a articolelor de conditionare-ambalare:
Fabricarea conditionarea-ambalarea
Controlul produsului finit
Depozitare
Expeditie-distributie
Controlurile corespunzatoare.
Spatii de productie:
Asigurarea conditiilor optime de fabricare are la baza urmatoarele conditii:
Lipsa contaminarii cu particule, praf, gaze etc.
Lipsa contaminarii microbiene.
Gradul de umiditate
Temperature
Luminozitatea
Spatii sterile pentru unguente sterile.
La scara pilot se prepara 5-25kg si la scara mare 250-500kg unguent. Principalele
compartimente din spatiile de productie destinate fabricarii unguentelor sunt :
1 .Compartimentul de receptive si depozitare a materiilor prime.
2. Compartimentul de acces al personalului.
3. Compartimentul de curatare, spalare, si uscare.

16

4. Compartimentul de generare a vaporilor de apa

5. Compartimentul de preparare si pastrare a apei ditilate.
6. Compartimentul de topire a excipientilor.
7. Compartimentul pentru statia pilot.
8. Compartimentul de stocare a containerelor mobile, murdare care urmeaza sa fie spalate.
9. Compartimentul de stocare a compartimentelor mobile , murdare.
10. Compartimentul de preparare
11. Compartimentul de umplere a recipientulor.
12. Compartimentul de control receptive.
13. Compartimentul de control macroscopic.
14. Compartimentul de depozitare a pachetelor cu produs finit, in vederea efectuarii
buletinului de analiza.
15. Compartimentul de control al produselor finite care elibereaza buletinul de analiza ce
insoteste medicamentele la expeditia din fabrica.
Fiecare compartiment din spatiile de productie este prevazut cu echipamnet specific:
Sisteme de manipulare si transport simple sau automate pentru materii prime.
Balante de cantarire si sisteme de masurare a lichidelor.
Containere- recipiente de otel inoxidabil, mobile, cu capac, pentru stocarea produselor
semifinite.
- Containere (tancuri), pentru prepararea unguentelor fabricate dinotel inoxidabil cu pereti
dubli( manta), prin care circula vapori supraincalziti sau apa rece.
Pompe , pneumatic pentru tranferul unguentelor.
Diferite omogenizatoare: moara coloidala.
Pentru divizarea unguentelor se utilizeaza diferite tipuri de recipiente fabricate din
material si de forme variate:
Cutii si borcane din sticla, portelan alb sau plastomeri.
Tuburi metalice din staniu sau aluminiu.
Tuburi din plastomeri , flexibili
Sasete unidoza (saculete) din aluminiu, hartie, platomeri sau complecsi
Capsule gelatinoase (unguente oftalmice unidoza);
Flacoane presurizate.
Tuburile pentru unguente dermatologice au o capacitate de la 5la 75g, rar 100g si ocazional
si mai mare, frecvent intre 15-30g.
Pentru unguentele oftalmice, tuburile au o capacitate mai mica, de 3-5g.
Tuburile destinate unguentelor aplicate pe mucoase au diferite forme si accesorii pentru a
putea fi folosite pe caile: rectala, vaginala, otica, nazala, si oftalmica.
Avantajele tuburilor de aluminiu siliconate in interior
a. Unguentul si componentele nu reactioneaza cu metalul
b. Recipientele sunt opace si sigure, asigura protectia substantelor.
c. Permit imprimarea etichetei direct pe tub
d. Asigura o inchidere ermetic
e. Dupa extruziunea unguentului tubul ramane preset si nu revine la forma initiala.
f.
Pot fi sterilizate.

17

2.4. Ambalarea unguentelor

Unguentele se expediaza in borcane de portelan sau de sticla cu capac izolat cu ciolofan,
hartie pergaminata, in cutii de material plastic si tuburi metalice.
Se recomanda ca la introducerea unguentului in borcan sau cutie sa nu ramana goluri de
aer in masa lui care poate provoca alterarea.
Ambalajele de bachelita pot provoca descompunerea unor substante medicamentoase
(saruri de mercur etc.).
Borcanele de sticla nu sunt indicate in cazul unguentelor sensibile la actiunea razelor
solare. Se evita de asemenea ambalarea unguentelor in cutii de lemn datorita permeabilitatii
peretelui cutiei pot actiona agentii atmosferici si componentele unguentului pot fi repede
oxidate.
Tuburile de metal, cositor, aluminiu, material plastic, constituie ambalajele preferate
pentru unguente.
Ele protejeaza unguentul de actiunea agentilor atmosferici, impedica pierderea apei prin
evaporare, asigura conservarea preparatelor o perioada de timp mai indelungata. Tuburile de
material plastic nu pot fi folosite deoarece eleisi recapata forma dupa apasare ceea ce
introduce aer in interiorla fiecare folosire.
Umplerea tuburilor se poate face manual sau cu spatula, in cazul in care cantitatilor mai
mici de unguent, sau cu ajutorul preselor manuale sau mecanizate.
2.5. Controlul calitatii unguentelor
Unguentele au o compozitie complexa de aceea controlul calitatii presupune efectuarea a
numeroase incercari:
1.Controlul organoleptic aspect, culoare, finete si aderenta. Dupa FRX unguentele trebuie
sa aibe mirosul componentelor, sa nu prezinte miros ranced sau de mucegai.
2.Determinarea pH-ului este important pentru a aprecia daca unguentul este sau nuiritant
pentru tesuturi. FR prevede ca pH-ul unguentelor sa fie cuprins intre 4,5 si 8,5
.3.Marimea particulelor se determina doar pentru unguentele suspensii si consta inurmarirea
la microscop a dimensiunilor particulelor SA
.4.Masa totala pe recipient
2.6. Unguente antiinflamatoare nesteroidiene
Antiinflamatoare nesteroidiene (AINS): sunt substane care fac parte dingrupa analgeziceantipiretice-antiinflamtoare, la care predomin efectul antiinflamator.Inlatur sau diminueaz
unele simptome i semne ale inflamaiei in boli reumatice.
Antiinflamatoarele nesteroidiene de uz topic sunt utilizate sub forma de unguente pentru
actiune antiinflamatoare locala. Absortia prin tegumente este redusa, pot determina
sensibilizare, uneori efecte sistemice nedorite (hematologice, renale). Se vor evita aplicatiile
pe perioadele lungi de timp si pe suprafete mari. Nu se aplica pe leziunile pielii, inclusiv pe
eczema. Local pot produce eritem, arsuri, prurit.
In tratamentul bolilor reumatismale se folosesc numeroase preparate de uz extern care
contin substante antiinflamatoare necorticosteroidice, analgezice, revulsive.
Dintre antiinflamatoarele cu actiune specifica se utilizeaza fenilbutazona si derivatii,
derivatii acidului salicilic, acidul flufenamic, acidul metiazinic, acidul niflumic, acidul
protizinic si altele.
Bazele de unguent sunt din cele mai diverse :baze lipofile anhidre, baze emulsii de tipul
A/U si U/A si hidrogeluri.
Alegerea se face in functie de compatibilitatea cu substantele active, de stabilitate
precum si dependent de gradul de absortie.
18

Inflamaia este un proces lung complex, reprezentat de fenomene de reacie ale

organismului fa de agresiunile fizice, chimice, infectioase, sau fa de reaciile interne
(alergie, autoimunitate).Ea poate fi imprit in trei faze:
inflamatia acuta: rspunsul iniial la agresiune iniial. Este mediat :
histamin serotonin, bradikinin, prostaglandine.Raspunsul imun este declanat de antigeni,
i poate fi folositor organismului
inflamaia cronic: se elibereaz mediatori care nu intervin in rspunsul acut
Una dintre cele mai importante boli de acest gen este poliartrita reumatoida in care inflamaia
cronic are drept rezultat durerea i distrugerea osului i cartilajului articular. Lezarea
tesuturilor duce la eliberarea enzimelor lizozomale, acidul arahidonic este eliberat i astfel
sunt sintetizate eicosanoidele.
Acidul arahidonic este transformat pe 2 ci:
Calea ciclooxigenazei produce prostaglandine (PG), care sunt responsabile de efecte
asupra vaselor sanguine, terminaiilor nervoase. Ciclooxigenaza are 2 izoforme:
COX1(aciune homeostatic) i COX2 (enzim ce apare in timpul inflamaiei i se
pare c faciliteaz raspunsul inflamator;
Calea lipooxigenazei care ducela leucotriene (LT), cu un puternic efect chemotactic asupra
neutrofilelor, eozinofilelor, producind de asemenea bronhoconstricie.
La locul leziunii tisulare por fi eliberate urmtoarele substane:
amine : histamina, serotonina
polipeptide :kinine-bradikinina, kalidina
radicali liberi ai oxigenului: anionul superoxid este format de reducerea oxigenului
molecular, ceea ce duce in final la formarea peroxidului de hidrogen sau radical hidroxil;
aceti compui ai oxigenului interacioneaz cu acidul arahidonic dind natere la substane
care perpetueaz procesul inflamator.
Clasificarea antiinflamatoarelor se face in funcie de criteriile terapeutie i chimic:
Se impart in urmtoarele categorii:
Antiinflamatoare nesteroidiene clasice (generaia I)
Derivai de acid salicilic : acid acetilsalicilic, diflunisal, benorilat.
Derivai de acid acetic: derivati de acid fenilacetic: diclofena
derivai de acizi carbociclici i heterociclici acetici: indometacin, sulindac,
ketorolac.
Derivai de acid propionic: ibuprofen, ketoprofen.
Derivai de acid fenamic : acid niflumic, acid mefenamic.
Pirazolone: fenilbutazona.
Oxicami: piroxicam
Antiinflamatoare nesteroidiene inhibitoare selective sau specifice de COX2 (generaiaa
II-a)
Blocante selective: meloxicam, nimesulid.
Blocante specifice (coxibi): rofecoxib(retras de pe pia), celecoxib,
parecoxib, valdecoxib.
O noua clasificare a antiinflamatoarelor estre facut in 1999 De T. Warner,
clasificare facuta in spiritul conceptului COX1/COX2

19

Clasa Exemple:
1 AINS inhibitori ai COX1 iCOX2, dar cu selectivitateredus
Aspirina, diclofenac, fenoprofen, flurbiprofen,indometacin, ibuprofen, ketoprofen, acid
mefenamic,naproxen, piroxicam, sulindac

2 AINS inhibitori ai COX2 cuselectivitate de ordin 5-50 Celecoxib, etodolac, meloxicam

3 AINS inhibitori ai COX2 cuselectivitate >50 Rofecoxib
4 AINS inhibitori slabi ai ambelor izoforme Acid 5-aminosalicilic, diflunisal, salicilat de
sodiu,nabumetona, sulfasalazina
Antiinflamatoare locale

glucocorticoizii aplicai local - au aciune antiinflamatoare, antimitotic i

vasoconstrictoare; nu se vor aplica pe suprafee mai mari de 30% din suprafaa
corporal; nu se aplic pe pliuri, periocular sau sub pansament ocluziv; nu se indic la
nou-nscui i copii;

antiinflamatoare nesteroidiene (AINS): se utilizeaz n reumatologie, ca inhibitori

ai sintezei de prostaglandine; indometacin, diclofenac fenilbutazona, bufexamac,
etofenamat, piroxicom, ketoprofen;
antihistaminice locale: pentru receptorii H1 i H2 histaminici: fenotiazine: Fenistil
(dimetiden).

2.7 Exemple de unguente

20

BEN GAY,unguente

Compozitie
ingrediente active: Salicilat de Metil 28%, Menthol 10%.
ingrediente inerte: acid stearic, monostearat de gliceril, lanolina anhidra, polisorbat,
tristearat de sorbitan, guma xantan, hidroxid de potasiu, apa purificata.
Actiune terapeutica
Balsamul-Extra Strength ben-gay Sports este o crema analgezica nongrasa, pentru
aplicatii locale. Masati cu Balsamul-Extra Strength ben-gay Sports si veti simti caldura
produsa de ingredientele sale puternice ajutand la relaxarea musculaturi incordate si cresterea
circulatiei.
Inaintea efortului: Pentru a ajuta relaxarea musculaturii incordate folositi BalsamulExtra Strength ben-gay Sports, astfel veti lucra mai confortabil si timp mai indelungat.
Imediat dupa efort: pentru a reduce durerea musculara aplicati Balsamul-Extra
Strength ben-gay Sports pe musculatura suprasolicitata si permiteti sa actioneze
inainte de a face dus.
Pentru musculatura dureroasa: folositi Balsamul-Extra Strength ben-gay Sports
pentru o alinare rapida care va dura cateva ore.
Mod de administrare
Aplicati generos si masati usor pana cand Balsamul-Extra Strength ben-gay Sports
dispare. Repetati de 3-4 ori pe zi. Alinarea dureaza cateva ore.
Fenilbutazona
(phenylbutazone, butadion, butazolidin, elmedal,spondiryl), un acid enolic derivat de
pirazolidin, este capul de serie al unei grupe de antiinflamatorii nesteroidiene foarte eficace.
Fenilbutazona are predominant efect antiinflamator. Potenta la nivelul diferitelor modele de
inflamatie congestiv-exudativa, provocata experimental, este superioara celei a acidului
acetilsalicilic, dar inferioara celei a indometacinei.
Fenilbutazona este un antiinflamator cu o activitate incontestabila care poate fi
administrat sub forma de unguent. Este practic insolubila in apa dar solubila in alcool, eter si
cloroform. Solubila in solutii alcaline dar solutiile se descompun rapid.
Avantajele unguentului cu fenilbutazona :
- tratamentul crizelor de guta datorita proprietatilor sale intense analgezice si
antiinflamatoare, dar si al celor uricozurice;
- prezenta mentolului si a camforului in compozitie confera o senzatie de racoare la
21

nivelul locului de aplicare, contribuind la ameliorarea rapida a durerii;

- mentolul si camforul, prin proprietatea lor de a intensifica local circulatia, joaca si rolul de
promotor de absorbtie pentru fenilbutazona, marind astfel disponibilitatea acesteia de a
patrunde, dupa aplicare topica, in profunzime pana la nivelul sursei durerii si inflamatiei;
- forma farmaceutica de crema permite administrarea topica insotita de masaj.
O formula de unguent cu fenilbutazona contine 5% substanta activa intr-un excipient
constituit din glicerina, silicat de magneziu, polisorbat 60, sulfat de ortoxichinoleina, nipagin,
nipasol, vaselina alba, alcool stearilic, miristat de izopropil timerosal, apa distilata
(Butazolidin).
FENILBUTAZONA, unguent
Compozitie: Unguentul contine 4% fenilbutazona, 3% camfor, 2% cloroform, 1%
mentol si excipienti.
Proprietati farmacoterapeutice: Unguentul cu fenilbutazona reuneste efectul antiinflamator si
analgezic al acesteia cu actiunea revulsiva a camforului, mentolului si cloroformului, care
asigura o buna penetrabilitate la nivelul straturilor profunde ale pielii. Unguentul se aplica
numai pe tegumente indemne.
Indicatii: Inflamatii si dureri de natura reumatismala, artroze, periartrite, artralgii,
mialgii si nevralgii (sciatica, torticolis); leziuni traumatice inchise; contuzii,
entorse, luxatii, clacaj muscular la sportivi, bursite, tendinite, sechele dupa fracturi; inflamatii
si dureri de origine circulatorie: tromboze varicoase si hemoroidale externe, sechele flebitice,
degeraturi, flebite si periflebite dupa injectii intravenoase; inflamatii de alta natura (intepaturi
de insecte s.a.).
Contraindicatii si precautii: leziuni cutanate inchise (eczeme) sau deschise (ulcer varicos);
supuratii (abcese, flegmoane); sensibilizare la fenilbutazona si la anticoagulante de tip
heparinic; bolnavii cu tulburari de coagulabilitate sanguina, alterari ale formulei leucocitare
sau antecedente ulceroase, vor utiliza unguentul numai sub supraveghere medicala; se
recomanda prudenta la bolnavii cu nefrita cronica, afectiuni hepatice si cardiopatii
decompensate.
Mod de administrare: Unguentul se aplica, pe tegumente indemne, de 2-3 ori pe
zi, frictionand, eventual, zona interesata (mai ales in afectiunile aparatului locomotor).
Inaintea primei aplicari se testeaza sensibilitatea bolnavului pe o zona cutanata restransa.
Prezentare farmaceutica: Tuburi de 20 g.
Conditii de pastrare: La adapost de caldura si umiditate.
Unguentul este penetrant si de aceea este contraindicat la nefrotici, hepatici si cardiaci
decompensati. Nu se aplica pe plagi deschise.
Se conditioneaza in tuburi de 20 de g.
Se poate folosi si o baza hidrosolubila ca in formula : fenilbutazona 2 g, papavina
10. 000 U, galat de octil 1 g, unguent cu macrogoli la 100 g.
In formula : fenilbutazona 2 g, mefenizina 2 g,salicilat de metilsau de dietilamina 2g,
clorhidrat de lidocaina 2 g, excipient A/U la 100 g. Se asociaza mefenizina cu capacitate
analgezica si decontractanta, salicilatii cu actiune proprie antireumatismala si un anestezic
local nereactogen.Uneori fenilbutazona se asociaza cu corticosteroizii ca in formula :
fenilbutazona3 g, acetat de hidrocortizona 1 g, lidocaina 3 g, acid sorbic 0,03 g, excipient
negrasla 100 g.
Are o actiune antalgica rapida si de durata.

22

Bibliografie
Ghid de farmcologie Crin Marcean, Vladimir Manta Mihailescu Editura All 2011
Farmacologie clinica- Emil Toma-Bucuresti 1971
Practica Farmaceutica Stanescu V., Beaca M. - Bucuresti, 1970
Indreptar Practic Pentru Prepararea Medicamentelor -Fica Cornelia
Ed. Medicala, Bucuresti, 1983
Farmacopeea Romana, Editia a X-a Bucuresti, 2005
Memomed 2005, Ed. Minesan Bucuresti, 2005

23