ANTIPSIKOTIK

Antipsikotik
Dahulu sering disebut sebagai neuroleptic karena memberi
gambaran gangguan pseudoneurologis
Major tranquilizer efek sedasi mengantuk

KLASIFIKASI
Berdasarkan rumus kimianya:
A. Fenotiazin low potency
B.
Nonfenotiazin high potency

Berdasarkan cara kerjanya terhadap reseptor dopamine:

A. Dopamine Reseptor Antagonist (DA)
antipsikotik tipikal APG- I gejala negatif
B. Serotonine Dopamine Antagonist (SDA)
antipsikotik atipikal APG-II gejala (-) &
(+)

APG I
Secara struktur kimiawi:
o Fenotiazine
Chorpromazine
Thioridazine
Pherpenazine
Trifluoperazine
o Tioxantine
o Butirofenon
Haloperidol
Dipheynylbutylpiperinides Pimozide
o DIbenzoxazepine
o DIhidronidol
o Difenilbutil Piperidine
Farmakokinetik
Absorbsi
Distribusi
Metabolisme & Eliminasi
Farmakodinamik
Mekanisme kerja APG !
Menurunkan aktivitas dopamine

Haloperidol & Khlopromazine meningkatkan metabolism

dopamine pada daerah kaya dopamine
Afinitas kuat terhadap reseptor D2 80%< EPS
APG low potency efek sedasi cocok untuk pasien agitasi
APG high potency non sedasi cocok untuk gejala menari
diri

Farmakokinetik
Dipengaruhi enzym inducer, seperti: carbamazepine, phenytoin,
ethambutol, barbiturate. kombinasi dengan obat- obat tersebut
>> pemecahan obat, sehingga perlu dosis lebih tinggi.
Clearance Inhibitors, seperti SSRI, TCA, beta-blocker menghambat
ekskresi obat obat antipsikotik
Stress, hipoalbumin karena malnutrisi, liver failure, kidney failure
mempengaruhi protein binding dengan obat-obat antipsikotik
Farmakodinamik
Bekerja sebagai antagonis reseptor dopamine dan serotonin di otak
menurunkan gejala-gejala psikotik, seperti halusinasi, waham, dll.
Sistem dopamine yang terlibat :
o Sistem nigrostriatal ES pada aktvitas motorik
o Sistem mesolimbokortikal ES pada fungsi kognitif
o Sistem tuberoinfundibuler ES pada fungsi endokrin
EFEK SAMPING

neurologis :
o akatisia rasa tidak nyaman, gelisah, dan harus selalu
menggerak-gerakan tungkai utamanya kaki.
o dystonia akut kekakuan/kontraksi otot tiba-tiba,
biasanya pada leher, lidah (rasa tebal atau sulit
menelan), dan punggung.
oculogyric atau opisthotonus pada pengobatan
dengan AP tipikal minggu pertama.
o parkinsonism (acute extrapyramidal syndrome)
bradikinesia, rigiditas, fenomena roda gerigi, tremor,
muka topeng, postur tubuh kaku, gaya jalan robot, dan
drooling.
o Sindroma Neuroleptik Maligna emergency, ada gejala
rigiditas. (otot kaku seperti pipa hingga terjadi
myonecrosis), Hiperpiretik (hingga 41 derajat atau
lebih), gangguan syaraf otonom dan delirium. Gejala
berkembang dari beberaja jam hari setelah konsumsi
obat psikotik. Pada pasien dehidrasi myoglobulinuria
parah kidney failure. Syaraf otonom

hipertensi/hipotensi, takikardia, diaphoresis, dan pallor,

cardiac arrhythmia, delirium, kejang, hingga koma.
o Tardive dyskinesia

nonneurologis
o CVS ortostatic hypertension
o GIT efek anticholinergic perifer, rasa kering di mulut.
o Endokrin peningkatan kadar prolactin dalam darah
o Urogenital disfungsi seksual
PRINSIP PENGOBATAN
1. Terapi inisial dimulai setelah diagnosis
ditegakan, dari dosis anjuran >> 1-3 minggu
hingga tercapai dosis optimal
2. Terapi pengawasan dosis optimal 8-10 minggu
3. Terapi pemeliharaan mulai diturunkna bertahap
hingga tercaoau dosis minimal tanpa
menimbulkan kekambuhan.

GOLONG
AN
APG-I
APG-II

N. Generik
Benztropin

NAMA OBAT
Haloperidol
Chlorpromazin
Risperidone
Olanzapine
Quetiapine
Clozapine
Paliperidone
Aripiprazole

DOSIS ANJURAN
PERHARI
5-200 mg
100- 400 mg
2-8 mg
10 - 20 mg
200 - 800 mg
150-450 mg
6 mg
10 -30 mg

TATALAKSANA EFEK SAMPING

Penurunan dosis
Obat anticholinergic triheksidinefil ( 2 mg 3 dd)
, benztropin, sulfasatropin, dipenhydramin.
Switch to APG II
Dosis
N. Dagang
Sediaan
oral/hari
2-3x 0.5 -2
Congentin
0.5, 2 mg tab
mg
1 mg/ml inj

Trihexyphenid
yl
Artane

2.5 ng tab
2 mg / 5 ml elxicir

2-4x 2 mg

Biperidine

Akineton

2 mg tab
5 mg/ml inj

2-4x 2 mg

SNM
Stop AP
Terapi simptomatik
Muscle relaxan Dantrolene 0,8 2,5 mg/
kgBB/ hr IV; dosis max. 10 mg/hr oral: 100200 mg/hari.
Ekstrapiramidal Bromocriptine 20 -30
mg/hari bagi 4 dose.
Ganti AP atipikal khususnya clozapine

GOLONGAN
APG-I
APG-II

NAMA OBAT
Haloperidol
Chlorpromazin
Risperidone
Olanzapine
Quetiapine
Clozapine

DOSIS ANJURAN
PERHARI
5-200 mg
100- 400 mg
2-8 mg
10 - 20 mg
200 - 800 mg
150-450 mg