AO DE LA DIVERSIFICACIN PRODUCTIVA Y DEL FORTALECIMIENTO DE LA EDUCACIN

CURSO

:
FARMACOQUIMICA II

CICLO

:
VI

DOCENTE

:
FERNANDO SANCREZ ZAVALETA

ALUMNO

:
HERNANDEZ HUAMAN DANIEL

TAREA INDIVIDUAL DE I UNIDAD

1. Cul es la diferencia estructural entre la tironina y la Tiroxina?
TIROXINA

TIRONINA

La diferencia estructural; la tironina es una molcula inactiva, no contiene

en su estructura molculas de yodo, sus anillos aromticos estn unidos
por una funcin ter. La tiroxina tambin llamada tetrayodotironina (T4),
es una molcula activa, es el principal tipo de hormona tiroidea secretada
por las clulas foliculares de la tiroides. En la T4 ha sustituido 4 molculas
de hidrogeno por 4 molculas de yodo en las posiciones 3, 5,3 y 5para
la actividad hormonal lo que se diferencia de la tironina.

2. Cul es la porcin farmacofrica de las H. Tiroideas y a qu nivel

se pueden realizar modificaciones moleculares?

La porcin farmacofrica de las hormonas tiroideas es el anillo fenlico ya que este

es el que se va a unir a un receptor para tener un efecto biolgico. Las
modificaciones moleculares de las hormonas tiroideas se puede hacer a nivel de
la

unin de ter difenilico y su sustituyente puede ser el azufre. Los cuatro

hidrgenos por los cuatro iodos y el grupo carboxilo lo puede reemplazar a la

alanina

3. Porqu se produce la Acetoacidosis en un paciente Diabtico y

porque tienen aliento a Acetona?
Las personas con diabetes tipo I no tienen suficiente insulina, una hormona
que el cuerpo utiliza para producir el ingreso de la glucosa a las clulas para
obtener energa. Cuando la glucosa no est disponible, se metaboliza los
lipidos en su lugar, medida que los lpidos se descomponen, se forman las
molculas llamadas cuerpos cetnicos, que son cetoacidos (cetonas y cidos
carboxlicos) y es por ende que los diabticos tienen aliento a acetona.

4. De que est constituida la Hormona Insulina y cules son las

caractersticas principales que debe tener su estructura para que
tenga actividad Hipoglucemiante?

En la grfica se observa que la insulina es una hormona polipptica y

est formada por 51 aminocidos divididos en dos cadenas A y B de 21
y 30 aminocidos unidos por puentes disulfuro, producidos y secretada
por las clulas beta de los islotes de Langerhans del pncreas.
La estructura de la insulina su base principal es que, la conversin entre
la forma hexamerica y la monmerica es una de las caractersticas
fundamentales de las frmulas de inyeccin de la insulina. El hexmero
es mucho ms estable que la hormona sola, por lo que sera una
presentacin ms prctica, sin embargo, el monmero es la forma ms
reactiva de la hormona porque su difusin es mucho ms rpida
haciendo que no se tenga que administrar varios minutos (30-60) antes
de las comidas.

5. Cul es la estructura bsica de una molcula para que tenga accin

Hipoglucemiante por va oral? Haga la relacin de la estructura
qumica con la Actividad biolgica.

La estructura bsica de una molcula para que sea hipoglucemiante es

del grupo de las sulffoniureas ya que esta es sustituida de la posicin
para y el grupo unido al nitrgeno terminal de la urea, por lo que las
sustituciones del anillo bencnico 1 y 4 lo hace que tenga actividad
biolgica por va oral.
Comparado las estructuras de los sulfonilurias de primera generacin
suelen ser amino, acilo o halgeno estos grupos funcionales de esta
estructura se dice que solo llega a actuar en la parte a del pncreas por
ende su accin es menos potente que las de segunda generacin.
Porque las de segunda generacin en su estructura incorporan un
grupo R1 de tipo arilcarboxamidoetil y se cree que por este grupo
aumenta su potencia porque este va ayudar que la molcula actua en
la zona a y zona b es por ende que su concentracin de las sulfonilureas
son menor debido a su potencia.

6. Cul es la diferencia qumica estructural entre un Hipoglicemiante

oral de primera generacin y uno de segunda generacin.y Por qu
los de 2da generacin son ms potentes que 1era generacin?

Hipoglucemiantes de primera

Hipoglucemiantes de segunda

generacin

generacin

Los hipoglucemiantes de primera

los

generacin en el sustituyente R1

segunda

suele ser un grupo amino o

incorporan al sustituyentes R1

halgeno,

de tipo arilcarboxamidoetil

en

funcin

al

R1

hipoglucemiantes
generacin

de
se

es

pueden haber modificaciones en

por ende que esta sustitucin

el

la

aumenta la potencia de la accin

estos

biollogica de las sulfonilureas de

comportamiento

farmacocintica
hipoglucemiantes

de

de

segunda generacin

7. Qu condiciones estructurales debe tener una molcula

esteroidal para tener accin antiinflamatoria?

Para que que tengan accin anti inflamara deben de tener la presencia
de un grupo hidroxilo en el carbono 17, en la posicin alfa, ya que esta
hidroxilo es indispensable para el mantenimiento de las acciones
antiinflamatorias de los corticoides.

La deshidrogenacin en el anillo A produce un marcado incremento

dela actividad antiinflamatoria, la metilacin en el anillo B C6 tambin
incrementa las propiedades antiinflamatorias y tambin la fluoracion en
el C6 Y C9 inrementa sus acciones farmacolgicas y tambin la
cloracin ayuda al mantenimiento de la accin antiinflamatoria.
8. Los corticosteroides son hipo o hipoglucemiantes?. Explique
porqu en cualquiera de los casos.
Los

corticosteroides

son

hipoglucemiantes,

su

mecanismo

predominante responsable de la hiperglucemia despus de la

administracin de glucocorticoides es debido a la reduccin de la
captacin de glucosa por resistencia a la insulina heptica y perifrica.
Tambin existe inhibicin de la secrecin de la insulina que contribuye
en mayor o menor medida a la hiperglucemia25, ambos efectos son
dosis-dependientes, es decir, a ms dosis de glucocorticoide ms
resistencia a la insulina y mayor inhibicin de la secrecin de la misma.
La incapacidad de la secrecin de insulina para compensar la reduccin
de la sensibilidad a la insulina justifica la hiperglucemia desencadenada
por los glucocorticoides.

9. Qu medidas o modificaciones estructurales se tienen que

realizar para prolongar la vida media de la molcula esteroidal
( proteger del metabolismo )

Para prolongar el tiempo de vida media se tendria que hacer

modificaciones en el anillo A un doble enlace entre el anillo 1 y 2,en el

anillo B haciendo una metilacin en el carbono 6 y se potenciara la

actividad biolgica y una disminucin de su metabolismo y en el
carbono 21 una hidroxilacion aumentando su efecto de esta tanto
corticoide como mineral corticoide.

10. Indique las diferencias estructurales y biolgicas de los

Antiinflamatorios Corticoidales y los AINES.

Los antiinflamatorios corticoides son derivados de la molcula

esteroides o colesterol y los INES son derivados de los cidos grasos
esenciales de 20 carbonos. La diferencia biolgica est en su
mecanismo de accin los corticoides actan inhibiendo o bloqueando a
la enzima fosfolipaza que es la responsable de desencadenar al acido
araquidnico y los INES actan a nivel de la cicloxigenasa por lo que
si hay produccin de leucotrienos.

11. Cul es la relacin qumica estructural entre los diferentes

grupos de AINES?
Se relacionan los diferentes grupos de antiinflamatorios en la estructura
molecular ya que todos tienen un grupo carboxilo, metilo, englobndose
a un grupo qumicamente heterogneo de frmacos por lo general son
derivados de cidos orgnicos que comparten los mecanismos de
accin pero a diferencia de los selectivos que solamente inhiben a la
cicloxigenesa de tipo 2 y los no selectivos inhiben ala COX1 Y COX2