cido FOLICO

PROPIEDADES FARMACOLOGICAS
El cido flico es una vitamina hidrosoluble del complejo B, que se administra
por va oral y parenteral. Esta vitamina se encuentra en una gran variedad de
alimentos incluyendo el hgado, la levadura y los vegetales verdes.
La deficiencia en cido flico ocasiona una variedad de desrdenes
hematolgicos entre los que se incluyen las anemias megaloblstica y
macroctica. Por lo tanto, se utiliza para tratar ambos tipos de anemia as como
el esprue tropical.
En los ltimos aos se ha descubierto que una suplementacin adecuada de
cido flico disminute el riesgo de malformaciones neurales tubulares
congnitas. A diferencia de su derivado la leucovorina, el cido flico no es
capaz de anular los efectos de los inhibidores de la folato reductasa, ya que
requiere de una enzima, la dihidrofolato-reductasa para su activacin. Tampoco
es eficaz en el tratamiento de las anemias aplastica y normoctica.
Mecanismo de accin: el cido flico es un compuesto bioqumicamente
inactivo, precursor del cido tetrahidroflico y metiltetrahidroflico. Estos
compuestos y otros similares son esenciales para mantener la eritropoyesis
normal y tambin son cofactores para la sntesis de cidos nucleicos derivados
de purina y timidina. Tambin participan en la interconversin y el metabolismo
de algunos aminocidos como la histidina a glutmico y la serina a glicina. Los
derivados del cido flico son transportados al interior de las clulas mediante
una endocitosis activada por un receptor, Una vez en el interior de la clula
participan en los procesos antes indicados, as como en la generacin de los
formil-ARN de transferencia implicados en la sntesis de protenas.
Un proceso muy importante en el que participa el cido flico es la formacin
de metionina a partir de la homocistena, un proceso en el que se utiliza como
cofactor la vitamina B12. La carencia en cido flico est asociada a una
hiperhomocisteinemia, un factor de riesgo independiente para la
arteriosclerosis de las arterias coronarias, cerebrales y perifricas. Tambin
existe una evidencia creciente que una homocistena elevada es responsable
de las malformaciones neurales tubulares y tambin se est asociando esta
situacin con la patogenesis del cncer de colon, retinopata diabtica y otras
enfermedades.
Farmacocintica: el cido flico se administra oral y parenteralmente.
Despus de la administracin oral, el frmaco es rpidamente absorbido en el
intestino delgado. En la dieta, el folato se encuentra fundamentalmente en
forma de poliglutamato que se convierte en glutamato por la accin de las
enzimas intestinales antes de su absorcin. La forma de monoglutamato es

entonces reducida y metilada a metiltetrahidrofolato durante el transporte a

travs de la mucosa intestinal.
La absorcin del cido flico de la dieta est disminuda en presencia de
sndromes de malabsorcin. Sin embargo, la absorcin de cido flico
comercial, sinttico, no queda afectada.
Las mximas concentraciones en sangre se observan en la primera hora. El
cido flico y sus derivados se unen extensamente a las protenas plasmticas
y se distribuyen por todo el organismo, incluyendo el LCR. Tambin se excreta
en la leche materna.
Despus de la administracin de dosis pequeas, la mayor parte del cido
flico es reducido y metilado a metiltetrahidrofolato. Sin embargo, despus de
grandes dosis, el frmaco aparece en el plasma sin alterar. Las formas activas
del cido flico son recuperadas por reabsorcin enteroheptica. El cido flico
es eliminado en forma de metabolitos en la orina. Despus de grandes dosis
puede aparecer sin metabolizar en la orina. El cido flico es eliminado por
hemodilisis
INDICACIONES Y POSOLOGIA
Prevencin y tratamiento de estados carenciales de cido flico: Anemias
megaloblsticas, en la infancia, embarazo, sndrome de malabsorcin, esprue
tropical.
Se recomienda la siguiente posologa:
Adultos: de 2 a 4 comprimidos diarios, administrados antes de las comidas.
Nios: Mitad de la dosis, administrada con el estmago vaco. Se recomienda
mantener estas dosis hasta obtener una respuesta hemopoytica positiva,
siendo aconsejable, una vez el cuadro hemtico sea normal, continuar el
tratamiento con una dosis de sostn igual a una mitad de la dosis tomada
anteriormente.
En los casos que parezca inminente una recada, debe ser aumentada dicha
dosis de sostn. Profilaxis de defectos en el tubo neural (espina bfida,
anencefalia, encefalocele) en mujeres con antecedentes de hijo o feto con
deficiencias en el tubo neural.
Adultos: de 2 a 4 comprimidos diarios, administrados antes de las comidas.
RECOMENDACIONES SOBRE EL USO DE ACIDO FOLICO COMO SUPLEMENTO
PARA PREVENIR DAOS EN EL TUBO NEURAL:

Mujeres que hayan tenido un hijo (o feto) con un defecto en el tubo neural
(espina bfida, anencefalia, encefalocele) pueden prevenir el riesgo para
siguientes embarazos recibiendo en su dieta un suplemento de cido flico.
En estos casos se recomienda planificar un embarazo siguiente, previa consulta
mdica, para que, a menos que est formalmente contraindicado, se le
prescriba un tratamiento de 4-10 mg al da de cido flico por va oral durante
cuatro semanas antes de la concepcin y los tres primeros meses de gestacin.
Este tratamiento profilctico deber realizarse siempre bajo la supervisin del
mdico y utilizando el cido flico como monofrmaco, nunca formando parte
de preparados multivitamnicos. No se hace extensivo en los casos en que no
haya antecedentes de hijo (o feto) con deficiencias en el tubo neural, mujeres
con espina bfida o que estn en tratamiento con cido valproico, ni tampoco a
parientes de mujeres que hayan tenido un hijo (o feto) con defectos en el tubo
neural.
CONTRAINDICACIONES
El cido flico no debe administrarse como agente nico en el tratamiento de
las anemias perniciosas, ya que pueden enmascararse los sntomas originados
por la carencia de vitamina B-2. Deben evitarse dosis superiores a los 0.4
mg/da hasta que se haya descartado el diagnstico de anemia perniciosa.
Muchas formulaciones de cido flico para uso parenteral contienen alcohol
benclico como preservativo. El alcolhol benclico puede cuasar graves
reacciones alrgicas en personas hipersensibles. Tambin deben evitarse los
preparados de cido flico con alcohol benclico en los neonatos ya que el
alcohol benclico ha sido asociado con una condicin fatal de acidosis
metablica y disfuncin del sistema nervioso central y de los riones.
La forma oral suele contener lactosa y, por tanto deben prevenirse los
pacientes con intolerancia a este azcar
INTERACCIONES
La administracin prolongada de fenitona ocasiona una deficiencia en cido
flico en el 27-91% de los pacientes, producindose anemia megaloblstica en
el 1% de los pacientes tratados. Se supone que esto es debido a un aumento
del catabolismo del folato, malabsorcin del cido flico o destruccin del
mismo por una induccin enzimtica provocada por la fenitona. Algunas
observaciones parecen indicar que los efectos anticonvulsivos de la fenitona
se reducen parcialmente como resultado de la disminucin de las
concentraciones de cido flico. La administracin de cido flico, por otra
parte, ocasiona un aumento del metabolismo de la fenitona y una disminucin

de las concentraciones plasmticas de este frmaco, debido al aumento del

metabolismo y la una redistribucin en el cerebro y el lquido cefalorraqudeo
La adicin de cido flico resulta en un aumento del metabolismo de la
fenitona con una disminucin paralela de sus concentracione en sangre y en el
LCR. Puede producirse un aumento clnicamente significativo en la actividad
convulsiva, en particular cuando se utilizan dosis de cido flico 4 mg/da. Se
desconoce el impacto clnico de dosis de cido flico de 1mg/da o menos sobre
la epilepsia contralada, aunque esta dosis parece ser aceptable para la mayora
de los clnicos
El uso concomitante de cloramfenicol y cido flico puede antagonizar la
respuesta hematolgica al cido flico. La respuesta hematolgica al cido
flico deber ser, por tanto, monitorizada en los pacientes tratados con este
antibitico.
La administracin crnica de colestiramina pueden interferir con la absorcin
del cido flico. Los pacientes tratados con ambos frmacos debern recibir el
cido flico 1 hora antes o 4-6 horas despus de la colestiramina.
Los antagonistas del cido flico como el metotrexato, la pirimetamina, el
triamterene o el trimetoprim, inhiben la dihidrofolato reductasa y por lo tanto la
accin del cido flico, especialmente si se utilizan en grandes dosis o durante
perodos prolongados. Por el contrario, el cido flico puede reducir la toxicidad
del metotrexato cuando este se administra en dosis adecuadas para el
tratamiento de la artritis reumatoide. En un estudio controlado por placebo,
grupos de pacientes con artritis reumatoide tratados con metotrexato
recibieron cido flico en dosis de 5 mg/semana, 27.5 mg/semana o placebo.
Ambos grupos tratados con el cido flico mostraron menos efectos txicos
producidos por el metotrexato que el grupo tratado con placebo sin prdida de
eficacia del metotrexato.
Algunas evidencias sugieren que la administracin de cido flico a pacientes
con leucemia tratados con pirimetamina para combatir una infeccin por
Pneumocystis carinii ocasiona una exacerbacin de los sntomas de la
leucemia. Tambin se ha comunicado que el cido flico interfiere con la accin
de la pirimetamina en el tratamiento de la toxoplasmosis. No se conocen bien
las implicaciones clnicas de esta interaccin
EFECTOS SECUNDARIOS
El cido flico est prcticamente exento de efectos secundarios. En ocasiones
muy raras se observado algunas reacciones de hipersensibilidad as como
efectos gastrointestinales como anorexia, distensin abdominal, flatulencia y
nasea. Ocasionalmente, y con dosis de 15 mg/dia durante un mes se han

observado algunos sntomas sobre el sistema nervioso central: irritabilidad,

hiperactividad, dificultad en concentrarse y depresin INTOXICACION Y SU TRATAMIENTO
EL cido flico en las dosis usuales, es bien tolerado por el organismo, no
cabiendo la posibilidad de intoxicacin aguda, crnica o accidental.
PRESENTACION:
ACFOL: Envase con 25 comprimidos de 5 mg de cido flico.