FARMACOS

ANTIEPILEPTICOS
MECANISMO DE ACCION

MECANISMOS DE ACCIN
DE LOS ANTIEPILPTICOS
Bloqueo

de canales (Na+ o Ca++)

dependiente de voltaje
Refuerzo de los impulsos inhibidores
GABArgicos
Interferencia en la transmisin
excitadora del glutamato
Los antiepilpticos suprimen las
convulsiones , pero no curan ni
previenen la epilepsia.

BENZODIAZEPINAS
Se

unen receptores GABA inhibidores

para reducir el ritmo de las
descargas
Diazepam y lorazepam , mas usos
para tto auxiliar c. mioclnicas,
parciales, TCG.

FENITOINA
I.

Nombres Comerciales : Epamn,

Felantn.
II.
Nombre Genrico : Fenitona
sdica.
III. Nombre Qumico : Sodio 5,5Difenil-2,4-imidazolidinadiona.
IV. Composicin y Excipientes :
lactosa y talco en las cpsulas.
Propylen glycol y benzyl alcohol
en las ampollas.

FENITOINA
V. Formas de presentacin :
- Cpsulas de 100 mg de fenitona sdica.
- Lquido de 125 mg de fenitona sdica por
5 ml de lquido.
- Ampollas de 250 mg de fenitona sdica
en 5 ml de agua para inyectable.
VI. Conservacin :
Almacenar a temperaturas menores de 25,
proteger de la luz y humedad.

FENITOINA
VII. Mecanismo de accin :
Estabiliza la membrana neuronal
disminuyendo el flujo de iones sodio
hacia la neurona, esto adems produce
un influjo de iones calcio durante la
despolarizacin.
A concentraciones mas elevadas que las
teraputicas produce una intensificacin
de las reacciones al GABA.

FENITOINA
VIII. Absorcin : IM : precipita en el sitio de la
inyeccin y se absorbe con lentitud y de manera
impredecible, VO : lenta y variable (85%), pico a las
4 horas.
IX. Distribucin :
Despus de la absorcin oral se distribuye con
rapidez por todos los tejidos. Se fija de manera
extensa a la albmina (>90%), por tanto aumenta
la fraccin libre en pacientes con hipoalbuminemia.
La fijacin fraccionada en los tejidos (incluido SNC)
es aprox. la misma que la del plasma.

FENITOINA
X. Metabolismo :
95% de la droga se metaboliza en el hgado por el sistema
de hidroxilacin, el metabolito principal
parahidroxifenlico es inactivo, al igual que los dems. La
vida media plasmtica vara de 6-24 horas, esta se
incrementa con la concentracin (dosis), por que la
reaccin de hidroxilacin se satura o se inhibe por
metabolitos : TOXICIDAD.
XI. Excrecin :
Menos del 5% de la DFH es excretada por la orina sin
alteraciones.
El resto tiene excrecin biliar.

FENITOINA
XII. Dosis :
1. Neonatos :
Status convulsivo : 15-20 mg/kg
Anticonvulsivante : idem, en 3 dosis cada 3-4 horas
para evitar efectos GI.
Mantenimiento : 5-8 mg/kg en 2 o 3 dosis.
2. Lactantes y nios :
Status convulsivo : 15-18 mg/kg
Anticonvulsivante : 15-20 mg/kg
Mantenimiento : 5-10 mg/kg/da, iniciado 12 h post a
la dosis de carga.

FENITOINA
XIII. Niveles sricos :
- Neonatos : 8-15 ug/ml
- Lactantes y nios : 10-20 ug/ml
- Niveles txicos : >20 ug/ml
- Niveles letales : >100 ug/ml

FENITOINA
XIV. Administracin :
En la forma oral se administra con los alimentos.
Agitar bien la solucin. Las sondas de
alimentacin disminuyen su biodisponibilidad.
En la forma EV solo se puede diluir con NaCl 0.9% a
una concentracin menor a 6 mg/ml, la
administracin no debe exceder 0.5 mg/kg/min en
neonatos y 1-3 mg/kg/min en lactantes y nios,
mximo 50 mg/min. Despus de la administracin
EV pasar NaCl 0.9% para evitar flebitis

FENITOINA
XV. Indicaciones :
- Crisis parciales simples y complejas.
- Crisis generalizadas tnico clnicas.
- Status epilptico.
- Profilaxis de convulsiones en pacientes
con TEC severo y en post neurociruga.
- Arritmias cardiacas.
- Neuralgia del trigmino.
- Migraa.

FENITOINA
XVI. Contraindicaciones :
- Embarazo : Sndrome Hidantona Fetal (paladar y
labio hendido, cardiopatas, RCIU, dficit mental).
- Reacciones al frmaco.
XVII. Interacciones :
La fenitona es un inductor de las enzimas hepticas.
La administracin concurrente con Cloramfenicol,
Cimetidina, Isoniazida, sulfas incrementan su
concentracin plasmtica por disminucin de su
tasa metablica.

FENITOINA
Otras drogas disminuyen su unin a la
albmina : salicilatos, pudiendo aumentar su
fraccin libre.
Como inductor de la P450 incrementa el
metabolismo de anticoagulantes, ACO,
doxiciclina, ciclosporina, levodopa,
corticoides.
ACIDO VALPROICO : incrementa los niveles
de fenitona al disminuir su metabolismo y
desplazarlo de su fijacin a la albmina.

FENITOINA

CARBAMAZEPINA : disminuye los niveles de

fenitona al intensificar su metabolismo.
FENOBARBITAL : disminuye los niveles de
fenitona como inductor heptico y a la vez
puede aumentarlos por disminucin de su
metabolismo.

FENITOINA
XVIII. Reacciones adversas medicamentosas :
- SNC : irritabilidad, confusin, hiperactividad,
decaimiento, cefalea, ataxia, astenia, mareos,
neuropata perifrica (30%).
- Dermatolgico : alopeca, reacciones de
hipersensibilidad (5-10%), hirsutismo.
- GI : diarrea, dispepsia, constipacin,
pancreatitis, alteraciones del gusto.

FENITOINA
-

Hematolgicas : trombocitopenia,
prolongacin de tiempo de coagulacin,
anemia megaloblstica.
Locales : iritacin al infundir EV.
Hepticas : aumento de transaminasas (30%).

FENITOINA
Mucosas : hiperplasia gingival (20%).
- Endocrino : inhibicin de la descarga de HAD, inhibicin
de la secrecin de insulina, transtorno del metabolismo
de la vitamina D e inhibicin de la absorcin de calcio.
- Linfadenopatas.
XIX. Monitoreo :
Concentraciones sricas, Hemograma, Transaminasas,
Albuminemia, Monitoreo cardiaco en el uso endovenoso.
XX. Informacin :
Evitar alcohol, drogas hepatotxicas, no variar las dosis,
buena limpieza bucal.
-

ACIDO VALPROICO
I.

II.

III.

Nombre Comercial : Orfiril (Acido

Valproico), Valcote (Divalproato de sodio),
Valpakine (Acido Valproico), Valprax
(Acido Valproico).
Nombre Genrico : Acido Valproico,
Divalproato de sodio (Acido Valproico +
Valproato de sodio).
Nombre Qumico : Acido n-dipropilactico

ACIDO VALPROICO
IV.

Composicin y Excipientes : Urea,

Hidrxido de sodio y agua purificada en
las soluciones bebibles. Silicilato de
calcio, polividona, estearato de
magnesio, talco, almidn, xido de
titanio, xido amarillo de hierro,
acetoftalato de celulosa, ftalato de etilo,
polioxtilenoglicol en los comprimidos.

ACIDO VALPROICO
V. Formas de presentacin :
- Grageas de 125, 150, 250 y 300 mg
- Gotas : 1 gota = 10 mg (frasco de 15 ml)
- Jarabe : 150 mg-5 ml (frasco de 120 ml),
200 mg-ml (frasco de 40 ml)
- Ampollas : 100 mg-ml (5 ml)
VI. Conservacin : mantener a temperaturas
menores de 30, la solucin EV diluida se
mantiene estable por 24 horas a
temperatura ambiente.

ACIDO VALPROICO
VII. Mecanismo de Accin :
Similar al de la fenitona, mediada por
recuperacin prolongada de los canales
de sodio activados por voltaje, no
modifica las reacciones neuronales al
GABA, pero interfiere en el metabolismo
del GABA, inhibiendo las enzimas
degradadoras y estimulando a la enzima
sinttica. Produce adems pequeas
reducciones en las corrientes de calcio.

ACIDO VALPROICO
VIII. Absorcin :
Se absorbe con rapidez y por completo
despusde la administracin oral,
concentracin plasmtica mxima en 1-4
horas, post adm. oral
IX. Distribucin :
90% se une a protenas plasmticas, las cifras
en LCR son similares a las del plasma, se tiene
evidencia de presencia de transportadores de
valproato tanto al interior como al exterior de
la clula.

ACIDO VALPROICO
X. Metabolismo :
Heptico por conjugacin y oxidacin.
Algunos metabolitos son tan potentes
como el compuesto original, pero solo el
cido 2-en-valproico alcanza
concentraciones importantes en SNC.
XI. Excrecin :
2-3% se excreta inalterado en la orina, los
metabolitos se excretan por va biliar.

ACIDO VALPROICO
XII. Dosis :
Oral : 10-15 mg/kg/da en 1 a 3 dosis, incrementos
semanales de 5-10 mg/kg/da hasta alcanzar niveles
teraputicos.
Mantenimiento : 30-60 mg/kg/da en 2 a 3 dosis.
EV : idem, excepto en que la administracin es cada 6
horas.
Rectal : diluir el jarabe en 1/1 proporcional y
administrarlo como enema de retencin a 17-20
mg/kg/da como dosis de carga y 10-15 mg/kg/dosis
por 3 dosis al da.

ACIDO VALPROICO
XIII. Niveles sricos :
- Teraputico : 50-100 ug/ml
- Txico : > 100-150 ug/ml
El control de las convulsiones se puede
dar con niveles sricos mayores de
100 ug/ml pero con el riesgo de
aumentar la toxicidad.

ACIDO VALPROICO
XIV. Administracin :
Oral : se puede administrar con alimentos
para disminuir efectos adversos GI, no
administrar con leche, ni con bebidas
carbonatadas.
EV : diluir en al menos 50 ml de dextrosa o
SF, infusin en 60 minutos, velocidad
mxima de infusin 20 mg/min.

ACIDO VALPROICO
XV. Indicaciones :
- Convulsiones parciales simples y
complejas.
- Crisis de ausencia.
- Convulsiones tnico clnica generalizadas.
- Convulsiones mioclnicas.
- Espasmos mioclnicos infantiles.
- Desrdenes bipolares.

ACIDO VALPROICO
XVI. Contraindicaciones .
- Hipersensibilidad al compuesto o derivados.
XVII. Interacciones :
- Puede desplazar a la FENITOINA y DIAZEPAM de los
sitios de unin a la albmina.
- Incrementa significativamente los niveles de
FENOBARBITAL (hasta un 40%) por inhibicin de su
metabolismo.
- La administracin concomitante con CLONAZEPAM se
ha relacioado con el desarrollo de estado epilptico de
ausencia.

ACIDO VALPROICO
XVIII. Reacciones Adversas Medicamentosas
- SNC : sedacin, ataxia, temblores, irritabilidad,
confusin, cefalea, mareos.
- Dermatolgicos : alopeca, reacciones de
hipersensibilidad, alopeca.
- GI : diarrea, dispepsia, constipacipn, pancreatitis,
alteraciones del gusto.
- Hepticas : aumento de transaminasas (40%),
hepatitis fulminante (1-50000).
- Hematolgicas : trombocitopenia.

ACIDO VALPROICO
XIX. Monitoreo :
- Funcin heptica.
- Ajuste de dosis segn funcin renal.
- Dosaje srico de amonio.
- Hemograma y recuento de plaquetas.
XX. Toxicidad :
Intoxicacin aguda : Naloxone puede revertir
efectos centrales, carnitina puede reducir
niveles de amonio. Uso de carbn activado a
repeticin puede incrementar su eliminacin.

ACIDO VALPROICO
XXI. Informacin :
- Evitar alcohol.
- Puede provocar depresin SNC y por
tanto evitar actividades que
requieran un adecuado estado de
alerta.
- Informar signos de alarma.
- No alterar la dosificacin.

FENOBARBITAL

FARMACOLOGIA
Nombre

Comercial: Fenobarbital;
Luminal, Solfoton.
Nombre generico: Fenobarbital.
Nombre quimico: Acido 5-etil-5fenilbarbiturico.
Excipientes: Algunos productos
inyectables contienen alcohol
bencilico y propilenglicol.

Composicion:
Todas

las ampollas contienen 10%

(100mg/ml) alcohol, 67.8% de
propilenglicol.
Elixir contiene 13.5% alcohol.

Formas de presentacion:

Amp: 200mg (1cc). Tambien 30, 60, 65, 130

mg/ml.
Comp: 100mg. Tambien 15,16,30,32,60,65mg.
Elixir: 15-20mg/5ml. Contiene alcohol.
Manejo: Usar soluciones claras. Verficar signos de
extravasacion o flebitis. Irrita venas si el ph aprox
10.
Conservacion: Proteger la solucion EV de la luz.
Forma de preparacion: Usar dentro de los 30min
de abierto.

Mecanismo de accion:

Posible potenciacion de la inhibicion sinaptica por

una accion en el receptor GABAa el cual se activa
y aumenta el flujo de iones de Cl- hacia el interior
de la celula lo cual hiperpolariza la neurona. A
concentraciones mas altas que las terapeuticas
limita la activacion repetitiva sostenida.
Inhibicion de los canales de Ca2+ de tipo T en las
terminaciones presinapticas e inhibicion de la
descarga de glutamato.

Efecto:

Hipnotico, sedante y anticonvulsivante.

Absorcion: Oral (80 a 100%), Rectal (Casi
completa).
Volumen de distribucion: 0.5 L/Kg.
Metabolismo: Se fija en 40 a 60% a proteinas
plasmaticas . 25% de una dosis sin cambios :
Excresion renal, el resto se inactiva por enzimas
microsomicas hepaticas.
VMP: 100h(adulto), 40a200hrs (neonatos) 96hrs
(nios)

Velocidad de infusin: Bolo EV no debe superar

el 1 mg/Kg/min.
Concentracin plasmtica promedio: 5-7
ug/ml/Kg, recomiendan hasta 10-35ug/ml, es
toxico > 40ug/ml.
Dosis teraputica:
Estado epilptico: Dosis de carga: Neonato: 20
mg/Kg EV lento (10-15min) Lactantes y nios:
15 a 20 mg/Kg Dosis de Mantenimiento: N:3-4
mg/Kg/dia iniciar 12 a 24 hrs despus del bolo.
Lactantes: 5-6 . Nios de 1-5aos: 6-8 . De 6-12
aos: 4-6 y > 12aos: 1-3mg/Kg/d
Sedacin: 6mg/Kg/dia VO c/8hrs. Preoperatoria:
1-3 mg/Kg/Do IM, IV, VO 60-90min antes del
procedimiento.

Indicaciones: Anticonvulsivante,
Hiperbilirrubinemia por falla enzimatica,
Sedacion, sedacion preoperatoria
Contraindicaciones: Insuficiencia respiratoria,
porfiria, hipersensibiliad alergica,
farmacodependencia, insuficiencia renal.
Compatibilidad: Dext5%, Dext10%, ClNa0.9%, en
el mismo lugar al terminar la inyeccion de:
Acyclovir, amikacina, aminofilina, gluconato de
calcio, enalapril, fenitoina, heparina, meropenem,
PG E1 y bicarbonato de sodio.

Incompatibilidad: Emulsiones grasas, cimetidina,

clindamicina, hidralazina, hidrocortisona, insulina,
midazolam, morfina, ranitidina y vancomicina.
Interacciones: Alcohol, depresores centrales,
fenitoina, antidepresivos triciclicos, quinidina,
bloqueantes betaadrenergicos, digitoxina,
corticosteroides, estrogenos, anticonceptivos
orales, anticoagulantes orales, fenilbutazona,
tetraciclinas y griseofulvina.

TOXICIDAD

Ataxia, letargia, cefaleas, vertigo, coma, edema

pulmonar, depresion respiratoria, shock,
hipotermia, ampollas. TTO: Garantizar ventilacion,
administrar 10 veces mas de la dosis ingerida o
1g/K de carbon activado. Alcalinizacion de la
orina, casos graves hemodialisis.
Dosis toxica: Mayor de 30mg/Kg/Do. Con
concentraciones > 40ug/ml: Sedacion.
Dosis letal: Con concentraciones > 60ug/ml:
Depresion respiratoria.Varia segn muchos
factores es probable que se presente con 10
veces la dosis hipnotica.

RAMS

1-2% Erupcion escarlatiniforme o morbiliforme,

dermatitis exfoliativa, hipoprotrombinemia,
anemia megaloblastica, osteomalacia,
hipotension y shock.
Informacion a los padres: Tomarlo con estomago
vacio, guardarlo a temperatura ambiente,
protegerlo del calor y la luz. Llamar al medico si
presenta Urticaria, confusion, problemas
respiratorios, movimientos oculares,
alucinaciones o ictericia.

BENZODIAZEPINA : DIAZEPAM

FARMACOLOGIA
Nombre

Comercial: Pacitran,
tensopaz, valium, vazen.
Nombre generico: Diazepam.
Nombre quimico: 1-4 benzodiazepina
con grupo metilo en 1 y carbonilo en
2.
Excipientes: EV Benzoato de sodio,
acido benzoico. VO contiene
propilenglicol y polietilenglicol.

Composicion:
Cada

amp de 2ml contiene como

principio activo 10mg de diazepam.
Cada comp de 10mg contiene 10mg
de diazepam.
Cada tab de 5 mg contiene 5mg de
diazepam.
Cada 5cc de jarabe contiene 2 mg de
diazepam.

Formas de presentacion:

Amp: 10mg/2ml (5mg/ml).

Comp: 10 mg (2 y 5mg).
Solucion oral: 2mg/5ml (1-5 mg/ml).
Manejo: Proteger de la luz, no mezclar con otras
drogas.
Conservacion: La inyeccion es estable a To ambiente,
evitar que precipite, la sol debe ser transparente.
Forma de preparacion: Administrelo sin diluir a una
velocidad no mayor a 2mg/min. Via EV rapida puede
producir hipotension y apnea (Preparar con asistencia
ventilatoria) Act anticonvulsivante Inicio (1-3min) dura
(20min) La preparacion EV puede ser usada VR a
traves de un cateter en el recto (niveles adec 4-10min)

Mecanismo de accion:

El receptor encefalico de BZD es un complejo

macromolecular del receptor GABAa (Receptor
del GABA, canal del Cl- y 3 subtipos de receptores
de BZD propiamente dichos)
Diazepam se fija a sus receptores y se libera
GABA en la hendidura sinaptica lo que provoca la
apertura de canales de Cl- con lo que se
hiperpolariza la neurona, inhibiendo sus
potenciales de descarga.
A concentraciones altas en estado epileptico
reduce la activacion sostenida de alta frecuencia
de las neuronas.

Accin: Depresora selectiva de los centros nerviosos

fundamentalmente sobre las fibras gabaergicas que
predominan en la formacin reticular. Depresin de
los centros del sistema lmbico (Regin septal,
amgdala, hipocampo e hipotlamo).
Relajante muscular probable depresin de los centros
facilitadores motores de la formacin reticular.
Efecto: Sedante, hipnosis, amnesia anterograda,
anticonvulsivante, relajante muscular y ansioltico.
Absorcin: Oral (85-100%), EV (100%) e IM (pobre).
Distribucin: Ampliamente distribuido (liposolubles),
se redistribuye en una hora, atraviesa la BHE,
placenta y leche materna, Vol de distribucin: 1.1 +/0.3 L/Kg.
Metabolismo: Heptico, su metabolito activo la
desmetildiacepam y la N-metiloxacepam.

Velocidad de infusin: Administrar sin diluir a una

velocidad no superior 2 mg/min. No mezclar con
lquidos EV.
Concentracin plasmtica promedio: Ansioltico 300
a 400 ng/ml, anticonvulsiva te >600 ng/ml.
Intervalo: Vida media RN 50 a 100 hrs, en nios 737hrs.
Dosis teraputica:
Sedante/relajante muscular: Nios: IM o IV 0.04-0.2
mg/Kg/Do c/2-4 hrs (Dosis max: 0.6 mg/Kg en 8hrs).
VO: 0.12-0.8 mg/Kg/dia c/6-8hrs.
Estado epilptico: RN: 0.3-0.75 mg/Kg/Do EV c/510min x 2-3Do. >1m: 0.2-0.5mg/Kg/Do EV c/510min
Dosis max: <5a: 5mg; >5a: 10mg.
VR:0.5mg/Kg/Do.

 Indicaciones:

Manejo de desordenes de
ansiedad, y panico, sedacion
prequirurgica, relajante muscular,
status epileptico, delirium tremens.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad o
intolerancia a las BZD, hipotonia
muscular, miastenia grave,
hipercapnea cronica severa, coma,
depresion del SNC.
Compatibilidad: Dext 5%.

 Incompatibilidad:

Alcohol y cafeina.
Interacciones: Depresores centrales,
cimetidina, eritromicina, acido
valproico.

TOXICIDAD
Vertigo,

sedacion, nistagmo, ataxia,

lenguaje titubeante, depresion
respiratoria, coma e hipotension.
TTO: Asegurar ventilacion, Carbon
activado, Flumazenil 0.1-0.3mg hasta
1 mg.
Dosis toxica: > 900-1000ng/ml
Dosis letal:

RAMS

Fatiga, somnolencia, debilidad muscular,

confusion, constirpacion, depresion, diplopia,
disartria, cefalea, sequedad bucal o sialorrea,
exantemas, dislalia, vertigo. Fenomenos
paradojales como excitacin aguda, ansiedad y
alucinaciones. Inyeccion EV rapida trombosis
venosa, flebitis, irritacion local. IM dolor local y
eritema.
Informacion a los padres: Puede producir abuso y
dependencia, evitar administracion conjunta de
cafeina, alcohol, asi como la supresion brusca.

CARBAMAZEPINA

Nombre comercial:
ACTEBRAL

RETARD. Comp.

Pharmalab
BASITROL. Tab, jbe. Colliere
CARBAPIN. Tab. Medifarma
CARZEPIN. Tab. Unipharm
TEGRETOL. Comp, comp. CR, susp.
Novartis

Nombre qumico:
5H-dibenz(b,f)azepine-5-carboxamida

Composicin:
Relacionada

qumicamente a los
antidepresivos tricclicos
Derivado del iminostilbeno con un
grupo carbamil en la posicin 5
Insoluble en agua y soluble en
alcohol y acetona

Excipientes:
Ingredientes

inactivos:

Tab: glicerina, estearato de Mg, cido

esterico, sucrosa
Tab, XR, xido de hierro, estearato de
Mg, manitol, dixido de titanio
Suspensin: propilenglicol, sorbitol,
sucrosa.

Formas de presentacin:
Tabletas

masticables de 100 mg
Tabletas de 200 mg
Tab. de liberacin lenta de 100, 200 y
400 mg
Caps. de liberacin lenta de 200 y
300 mg
Suspensin de 100mg/5mL

Mecanismo de accin:
Reduce la propagacin de los
impulsos anormales en el cerebro,
bloqueando los canales de sodio y as
inhibe la generacin de potenciales de
accin repetitivos en el foco
epileptgeno.
Su principal metabolito,
carbamazepina-10,11-epxido:
actividad anticonvulsivante.

Accin:
Accin

anticonvulsivante:
inhibicin diferencial de las
descargas de alta frecuencia
Reduce la respuesta polisinptica
Puede producir rpta. Teraputicas
en manaco-depresivos
Antidiurtica, asociada a
concentraciones reducidas de HAD
en el plasma

Efecto:
Control

de convulsiones (parciales,
tipo gran mal), excepto c. de
ausencia
Analgesia especfica para la
neuralgia del Trigmino

Absorcin:
Absorcin

lenta luego de la
administracin oral. Concentraciones
plasmticas se observan despus de
4 a 8 horas
La suspensin tiene la mayor rapidez
de absorcin
Ingresa al cerebro rpidamente
debido a su alta liposolubilidad

Distribucin:

Distribucin rpida en todos los tejidos.

En la sangre est ligada a protenas en un
76%.Rangos variables de 0,5 a 25
mcg/mL.
Despus de administracin crnica de la
suspensin, los niveles plasmticos pico se
alcanzan en 1,5 h, comparado con las 4 a
5 h luego de la administracin de tabletas
Relacin LCR/suero es 0,22
Volumen de distribucin: 1,4 0,4

Metabolismo:

Induce enzimas hepticas

Puede inducir su propio metabolismo y el
tiempo de vida media puede ser variable
(25-65 h 12-17 h, con dosis repetidas)
La actividad aumentada del sist. P-450
tambin incrementa el metabolismo de
otras drogas antiepilpticas
Puede ser inactivada por conjugacin e
hidroxilacin

Excrecin:

Con C14-carbamazepina, 72% de la

radiactividad se encontr en la orina y
28% en las heces.
En la orina: metabolitos conjugados e
hidroxilados, slo 3% de carbamazepina
no modificada
Pasaje transplacentario rpido (30 a 60
min), se acumula en tejidos fetales
(hgado y riones)

Dosis:

En menores de 6 aos:
D.I.: 10-20 mg/kg/24 h (BID, TID)
Incrementar cada 5 a 7 das hasta 35 mg/kg/24
h

De 6 a 12 aos:
D.I.: 10 mg/kg/24 h, BID. Dosis mx.: 100
mg/dosis BID
Incrementar 100mg/24 h a intervalos de 1
semana (TID, QID) hasta lograr el efecto
deseado

Dosis:
Mantenimiento: 20 a 30 mg/24 h BID,
QID. Dosis de mantenimiento: 400 800
mg/ 24 h
Dosis mxima: 1000 mg/24 h
Mayores

de 12 aos:

D.I.: 200 mg BID

Incrementar 200 mg/ 24 h a intervalos
de 1 sem BID, QID
Manten. 800 1200 mg/24 h BID, QID

Dosis mxima:
Nios

de 12 15 aos: 1000 mg/ 24

h
Nios > de 15 aos: 1200 mg/ 24 h
Adultos: 1,6 a 2,4 g /24 h

Indicaciones:

Altamente efectiva para todas las

convulsiones parciales (simples y
complejas) y frecuentemente es la droga
de primera eleccin.
Tambin es efectiva para convulsiones
tnico-clnicas.
Neuralgia del trigmino
Ocasionalmente para tratar pacientes
manaco depresivos

Contraindicaciones:

Hipersensibilidad conocida a la
carbamazepina
Bloqueo AV. No debe administrarse con
inhibidores de la MAO (interrumpir por lo
menos 14 das antes)
Antecedentes de depresin de la mdula
sea o porfiria aguda intermitente
Sensibilidad a componentes de
Antidepresivos tricclicos: amitriptilina,
imipramina, etc.

Interacciones:

El metabolismo heptico de la
carbamazepina es inhibido por muchas
drogas:

Cimetidina
Dilitiazem
Eritromicina
Isoniacida
Propoxifeno
Eritromicina

Interacciones:
Aumentan

el metabolismo de la
carbamazepina:

Fenobarbital
Fenitona
cido valproico (si se dan juntas, de
ac. Valproico)
y efecto teraputico del Haloperidol

Toxicidad:
Estupor

o coma, hiperirritabilidad,
convulsiones y depresin
respiratoria.
La sobredosis puede incrementar la
frecuencia de las convulsiones

Toxicidad aguda
Dosis

letal ms baja conocida: > 60 g

en adultos
Dosis letal ms alta conocida que
han sobrevivido: 30 g en adultos y en
nios mayores 10g (nio de 6 aos),
nios menores 5 g (nia de 3 aos)

Toxicidad aguda:
Signos

y sntomas aparecen en 1 a 3

horas.
Alteraciones neuromusculares son
las ms notorias
Alt. cardiovasculares son ms leves

Toxicidad aguda:
Ap.

Respiratorio: respiracin
irregular, depresin respiratoria
Sist. CV: taquicardia, hipotensin o
hipertensin, shock
Alt. de la cocniencia
Nuseas, vmitos
Anuria, oliguria, retencin urinaria
Leucocitosis, leucopenia, glucosuria

Toxicidad aguda:
tratamiento

El pronstico depende de la pronta

eliminacin de la droga (induciendo al
vmito, lavado gstrico)
Diuresis forzada
Casos severos: dilisis
Transfusiones (nios pequeos)
Permeabilizar va area, TET, ventilacin
asistida
Convulsiones: diazepam,

Reacciones adversas:
Ms

Sistema hematopoytico
Piel
Sistema cardiovascular

Ms

severas:

frecuentes:

Vrtigo
Somnolencia
Nuseas y vmitos

Reacciones adversas:
sistema hematopoytico
Anemia

aplsica
Agranulocitosis
Pancitopenia
Depresin de la mdula sea
Leucocitosis
Eosinofilia
Porfiria intermitente aguda

Reacciones adversas: Piel

Urticaria
Necrolisis

epidrmica txica
S. Stevens-Johnson
Reacciones de fotosensibilidad
Dermatitis exfoliativa
Eritema multiforme
Prpura

Reacciones adversas:
Sistema cardiovascular
ICC
Hipertensin
Hipotensin
Sncope
Arritmias
Bloqueo

AV
Tromboflebitis

Otras reacciones adversas:

Ictericia

hepatocelular y colestsica,
hepatitis
Neumona (fiebre y disnea)
Oliguria, azoemia, falla renal,
albuminuria
Conjuntivitis
Artralgias, mialgias
SIHAD

Reacciones adversas:
tratamiento
Se

debe interrumpir la droga si se

presentan reacciones adversas, pero
debe tenerse presente que la
interrupcin brusca de cualquier
anticonvulsivante en un paciente
epilptico puede llevar a
convulsiones o status epilptico

Informacin a los padres:

Este medicamento puede causar

vrtigo, somnolencia o visin borrosa
No interrumpir la medicacin
bruscamente
Agitar bien la suspensin antes de
usarla
Debe tomarse con las comidas
Notificar en caso de fiebre, sangrado o
ictericia