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Medicamentos Esenciales
DIGEMID
Ministerio de Salud
Dr. Alberto Tejada Noriega
Ministro de Salud
Dr. Enrique Jacoby Martnez
Viceministro de Salud
Equipo Tcnico
Miembros de La Comisin del Formulario Nacional de Medicamentos:
Presidente: Dr. Jos Roger Jurez Eyzaguirre (Q.F, Mg, Dr.)
Secretaria: Dra. Gladys Martha Delgado Prez (Q.F,Esp.F.Clin.)
Dr. Ral Cruzado Ubills (Q.F, Mg.Sc.)
Dra. Teresa Libertad Samame Zatta (Q.F, Esp.F.Clin.)
Dr. Jos scar Valencia Chumpitaz (Q.F, Esp.F.Clin.)
Dra. Rosa Amelia Villar Lpez (Q.F, Mg Sc,)
Profesionales colaboradores*:
Junior Aguilar Mattos
Luis Alvarado Mendoza
Sandra Angeles Aylas
Freddy Ariza Alva
Lidia Castillo Solrzano
Leslie Fabian Salinas
Milagros Granados Pucuhuayla
Luis Pereyra Cedrn
Frank Perez Saldaa
Patricia Quezada Balcazar
Jess Ramrez Morales
Roselly Robles Hilario
Peggy Santos Hilario
Indira Solano Inca
Carlos Sopn Benaute
Ivan Soto Vicente
Melita Enedina Sovero Landeo
Lina Tadeo Fabian
Roberto Ybez Julca
* En orden alfabtico
Presentacin
Proteger la salud pblica es una funcin del Estado, que involucra al Gobierno y a la Sociedad, vinculada a la responsabilidad social al atender y transformar la salud desde la perspectiva del inters colectivo de la poblacin.
Sin duda,los medicamentos, oportuna y adecuadamente empleados, curan o
controlan enfermedades, reducen o eliminan molestias, acortan el perodo de
enfermedad y reducen la posibilidad de su diseminacin si stas son transmisibles. Los medicamentos pueden tambin evitar perodos de incapacidad
temporal o la invalidez permanente, limitar complicaciones y as reducir costos y gastos por enfermedad. Los medicamentos son indispensables para el
cuidado de la salud de la poblacin y constituyen un bien social.
El consumo de estos bienes, que pueden cumplir individual y socialmente
tan importantes funciones, requiere que sean oportuna y adecuadamente
empleados, que sean asequibles y exista un nivel de conocimiento y experticia suficiente para su seleccin y aplicacin.
La prescripcin de medicamentos que realiza el profesional de la salud es el
resultado de una serie de consideraciones y decisiones relacionadas con la
evolucin de una enfermedad y con el papel que los medicamentos desempean en su tratamiento. En cada prescripcin se reflejan: los medicamentos disponibles, la informacin que ha sido difundida acerca de ellos y las
condiciones en que se lleva a cabo la atencin mdica.
Los Lineamientos de la Poltica Nacional de Medicamentos, aprobada por
Resolucin Ministerial 1240-2004/MINSA, considera al Formulario Nacional
de Medicamentos, como complemento de las medidas para garantizar el
acceso a medicamentos y promover su uso racional. El Formulario Nacional
de Medicamentos se constituye en una gua para el desarrollo de la terapia
racional con medicamentos esenciales en nuestro pas.
Nuestro agradecimiento a los miembros de la Comisin de Formulario Nacional de Medicamentos y a todos aquellos profesionales e instituciones
que hicieron posible la elaboracin de este importante documento tcnico
Formulario Nacional de Medicamentos Esenciales y a la Organizacin
Panamericana de la Salud por hacer posible disponer de una publicacin
Introduccin
Los medicamentos constituyen una de las intervenciones ms costo-efectivas en los servicios de salud, cuando su uso es racional y apropiado. Por
otro lado, la lista de medicamentos esenciales de un pas, se convierte en
una herramienta indispensable para mejorar el acceso y uso de medicamentos en los sistemas de salud. As, la seleccin y uso de medicamentos se
debe realizar en concordancia a la mejor evidencia cientfica disponible para
una buena farmacoterapia. Sin embargo, conseguir informacin imparcial,
confiable y razonablemente actualizada sobre su eficacia y seguridad es muy
difcil, por lo que el Formulario Nacional de Medicamentos Esenciales se
convierte en un documento tcnico que busca informar apropiadamente a
los profesionales de la salud, tanto como a los usuarios sobre estos medicamentos.
La Ley N29459- Ley de los Productos Farmacuticos, Dispositivos Mdicos
y Productos Sanitarios, en su artculo 34 hace referencia a la elaboracin
del Formulario Nacional de Medicamentos Esenciales y al Reglamento de
Organizacin y Funciones del Ministerio de Salud aprobado por DS N 0232005-SA que establece que es de responsabilidad de la Direccin General de
Medicamentos Insumos y Drogas el de coordinar su elaboracin.
El Formulario Nacional de Medicamentos Esenciales, es un documento tcnico elaborado por una Comisin de expertos, tomando como base al Petitorio
Nacional nico de Medicamentos Esenciales, aprobado con RM N 0622010/MINSA que incluye 428 principios activos en 662 presentaciones farmacuticas que satisfacen las necesidades asistenciales prioritarias de la
poblacin, prestando especial atencin a su importancia en la salud pblica,
a la evidencia sobre seguridad y eficacia, a los estudios de costo-efectividad
o a estudios comparativos de costos.
En el Presente Formulario Nacional de Medicamentos Esenciales se precisan
la forma farmacutica, dosis, indicaciones, farmacocintica, contraindicaciones, precauciones, reacciones adversas, interacciones, tratamiento de
sobredosis y de efectos adversos graves, almacenamiento y estabilidad,
informacin bsica para el paciente y otras especificaciones que garanticen
la eficacia y seguridad para el uso de los medicamentos.
7
Formulario Nacional
de Medicamentos
Esenciales
1. FINALIDAD
Contribuir en forma eficaz a mejorar el nivel de salud de la poblacin a travs
del uso del Formulario Nacional de Medicamentos Esenciales para los profesionales de la salud. El uso de este documento tcnico conducir a una disminucin del empleo de medicamentos de escaso valor teraputico, priorizando los
medicamentos realmente necesarios de acuerdo a las caractersticas propias
del pas.
2. OBJETIVOS
2.1 Brindar informacin a los profesionales de la salud mediante el Formulario
Nacional de Medicamentos Esenciales sustentado en informacin cientfica, independiente, objetiva y actualizada de los medicamentos.
2.2 Contar con una publicacin oficial, fcilmente accesible, concisa y actualizada dirigida a los profesionales de la salud involucrados en el manejo de
medicamentos que contribuya al uso racional de los mismos.
2.3 Lograr que la prescripcin, dispensacin y uso de los medicamentos se
haga bajo criterios de eficacia, seguridad y racionalidad.
2.4. Contar con un documento de consulta sobre medicamentos donde se
encuentren sus indicaciones, dosis, farmacocintica, precauciones, contraindicaciones, reacciones adversas, tratamiento de sobredosis y efectos
adversos graves, interacciones, almacenamiento, estabilidad e informacin bsica para el paciente.
3. BASE LEGAL
1.
2.
3.
4.
10
Contenido
1. ANESTSICOS
1.1. Anestsicos generales y oxgeno
1.2. Anestsicos locales
1.3. Medicacin preoperatoria y sedacin para
procedimientos breves
19
19
33
45
2.
58
3.
85
4.
99
99
101
5.
ANTICONVULSIVANTES/ANTIEPILPTICOS
119
6. ANTIINFECCIOSOS
6.1. Antihelmnticos
6.1.1. Antihelmnticos Intestinales
6.1.2. Medicamentos contra los trematodos
6.2. Antibacterianos
6.2.1. Betalactmicos
6.2.1.1. Penicilinas
6.2.1.2. Cefalosporinas
6.2.1.3. Carbapenems
6.2.2. Otros antibacterianos
6.2.2.1. Macrlidos y lincosamidas
6.2.2.2. Aminoglucsidos
6.2.2.3. Sulfonamidas con diaminopirimidinas
6.2.2.4. Quinolonas
6.2.2.5. Tetraciclinas
11
58
68
77
80
136
136
136
139
140
140
140
160
174
177
177
187
192
195
197
6.2.2.6. Anfenicoles
6.2.2.7. Miscelnea
6.2.3. Antileprosos
6.2.4. Antituberculosos
6.3. Antifngicos
6.4. Antivirales
6.4.1. Antiherpticos
6.4.2. Antirretrovirales
6.4.2.1. Inhibidores nucleosdicos
de la transcriptasa inversa
6.4.2.2. Inhibidores no nucleosdicos
de la transcriptasa inversa
6.4.2.3. Inhibidores de la proteasa
6.4.3. Otros antivirales
6.5. Antiprotozoarios
6.5.1. Amebicidas, giardicidas y tricomonicidas
6.5.2. Antileishmanisicos
6.5.3. Antimalricos
6.5.4. Antineumocistsicos y antitoxoplasmsicos
6.5.5. Antitripanosomisicos
6.5.5.1. Tripanosomiasis americana
201
203
211
216
234
242
242
245
245
7.
ANTIMIGRAOSOS
7.1. Para el tratamiento del ataque agudo
7.2. Para profilaxis
294
294
294
8.
297
297
305
386
399
9.
ANTIPARKINSONIANOS
401
253
256
269
273
273
274
278
287
291
291
405
405
409
422
422
423
12.
426
426
435
449
466
482
489
494
MEDICAMENTOS CARDIOVASCULARES
12.1. Antianginosos
12.2. Antiarrtmicos
12.3. Antihipertensivos
12.4. Medicamentos utilizados en insuficiencia cardiaca
12.5. Antitrombticos
12.6. Hipolipidemiantes
12.7. Otros medicamentos cardiovasculares
12
13.
498
498
499
502
507
508
510
517
517
521
536
536
540
16. DIURTICOS
542
547
547
549
552
555
564
565
570
573
573
574
575
578
578
587
590
590
593
593
605
610
611
615
618
622
632
19.
638
638
640
652
INMUNOLGICOS
19.1. Agentes de diagnstico
19.2. Sueros e inmunoglobulinas
19.3. Vacunas
13
OFTALMOLGICOS
21.1. Antiinfecciosos
21.2. Antiinflamatorios
21.3. Anestsicos locales
21.4. Miticos y antiglaucomatosos
21.5. Midriticos
21.6. Descongestionantes y antialrgicos
21.7. Sustitutos lacrimales y otros oftalmolgicos
706
706
709
711
712
717
719
721
723
723
729
732
736
736
760
760
766
768
780
780
798
27.
799
773
775
777
793
799
800
810
812
835
30. UROLGICOS
30.1. Urolgicos
30.2. Medicamentos utilizados en hipertrofia benigna de prstata
838
838
839
REFERENCIAS BIBLIOGRFICAS
843
14
Abreviaturas
%
C
g
g/mL
123 131
I, I
5HT
AAS
Ac
ACV
ACTH
AINE
ALT
Aprox.
AST
AV
AV
BCG
BHE
BUN
c/
CLcr
cm2
CMA
Cmx
CPK
d
Por ciento
Grado centgrado
Microgramo (g)
Microgramo por mililitro
Radio istopo de yodo 123 y 131
5 hidroxi triptamina
cido acetilsaliclico
cido
Alfa
Accidente cerebro vascular
Hormona adrenocorticotropina
Antiinflamatorios no esteroideos
Alanina aminotransferasa
Aproximadamente
Aspartato aminotransferasa
Arteriovenosa
Aurcula ventricular (captulo de frmacos en SCV)
Bacilo de Calmette-Gurin
Barrera Hematoenceflica
Balance rico nitrogenado (Nitrgeno ureico en sangre)
Beta
Cada (Ej. c/6 h = cada 6 horas)
Depuracin de creatinina
Centmetros cuadrados
Concentracin mxima alveolar
Concentracin mxima en la curva de concentraciones plasmticas vs. tiempo
Creatina fosfokinasa
Da(s)
15
DNA
DIU
DPT
ECA
ECG
EPOC
cido desoxirribonucleico
Dispositivo intra uterino
Difteria, pertusis, ttanos
Enzima convertidora de angiotensina
Electrocardiograma
Enfermedad pulmonar obstructiva crnica
EV
FA
FDA
g
g/d
G6PDH
GABA
GI
Gram(-)
Gram(+)
h
HDL
Hma
HMG CoA
HTA
IA
IC
ICC
IECA
IgA
IH
IM
IMA
IMAO
Inf
inh
INR
IR
ITU
IV
Kg
L
Va intravenosa
Fosfatasa alcalina
Food and Drug Administration
Gramo(s)
Gramo por da
Glucosa-6-fosfato deshidrogenasa
cido gamma aminobutrico
Gastrointestinal
Bacterias gram negativas
Bacterias gram positivas
Hora(s)
Lipoprotena de alta densidad
Hepatograma
3-Hidroxi-3-metilglutaril coenzima A
Hipertensin arterial
Va intra articular
Insuficiencia cardaca
Insuficiencia cardaca congestiva
Inhibidor(es) de la enzima convertidora de angiotensina
Inmunoglobulina A
Insuficiencia heptica
Va intramuscular
Infarto agudo de miocardio
Inhibidores de la enzima monoamina oxidasa
Infecciones
Inhalador
Cociente normalizado internacional
Insuficiencia respiratoria
Infeccin del tracto urinario
Va intravenosa
Kilogramo(s)
Litro
16
L/d
LCR
LH
LDH
LDL
LES
m2
m2sc
MAO
Mx
MEq
MEq/L
mg
mg/d
mg/h
mg/Kg
Litro por da
Lquido cefalorraqudeo
Hormona luteinizante
Lactato deshidrogenasa
Lipoprotena de baja densidad
Lupus Eritematoso Sistmico
Metros cuadrados
Metros cuadrados de superficie corporal
Monoamina oxidasa
Mximo
Mili equivalente
Miliequivalente por litro
Miligramo(s)
Miligramo por da
Miligramo por hora
Miligramo por kilogramo de peso
mg/Kg/d
mg/min
mg/mL
min
mL
mm3
mmol
mol/L
mmol/L
NaCl
g
NTG
NPT
OMS
PAP
pc
PG
PSA
pH
pp
PPD
R
RDA
RN
SC
sc
seg
sem
SIDA
SF
SIHAD
SNC
Sp
SSRI
Staph
Strep
t
TEC
TBC
TFG
TGI
TGO
TGP
TGU
Tmax
TP
TPT
T
Recin nacido
Va subcutnea
Superficie corporal
Segundo(s)
Semana(s)
Sndrome de inmunodeficiencia adquirida
Suero fisiolgico
Sndrome inhibitorio de la hormona antidiurtica
Sistema Nervioso Central
Especies
Inhibidor Selectivo de Receptacin de la Serotonina
Estafilococos
Estreptococos
Tiempo de vida media
Traumatismo encfalo craneano
Tuberculosis
Tasa de Filtracin Glomerular
Tracto gastrointestinal
Transaminasa glutmico-oxalactica
Transaminasa glutmico-pirvica
Tracto genitourinario
Tiempo al que se alcanza la concentracin plasmtica mxima.
Tiempo de protrombina
Tiempo parcial de tromboplastina
Temperatura
T4
T3
UI
UPP
UV
v/d
Vd
VIG
VN
VIH
VO
Tiroxina 4
Tiroxina 3
Unidades internacionales
Unin a protenas plasmticas
Ultravioleta
Veces por da (Ej. 3 v/d = 3 veces por da)
Volumen de distribucin
Velocidad de infusin de glucosa
Valores normales
Virus de inmunodeficiencia humana.
Va oral
18
1
Anestsicos
Nota - Los frmacos de la seccin anestesia general deberan ser usados solo
por profesionales con experiencia y donde
est disponible un adecuado equipo de
reanimacin.
HALOTANO
R: C
Farmacocintica
Se absorbe va el sistema capilar pulmonar teniendo una CMA de 0,75% cuando se combina
con oxgeno y de 0,29% cuando se combina
con oxido nitroso al 70%. El coeficiente de
particin sangre - gas es 2,5, y el coeficiente
gas - aceite es 224. La anestesia se alcanza
a los 3 min. Se distribuye a varios compartimentos como sangre, rganos altamente irrigados, msculo esqueltico y tejido adiposo.
El Vd es de 1 L/kg. El 50 - 85% del halotano es
excretado por los pulmones en la respiracin
en forma inalterada dentro de las 24 horas,
pudiendo eliminarse pequeas cantidades
por la misma va en das a semanas. Entre
el 15 - 50% es metabolizado en el hgado a
derivados fluorados, principalmente cido trifluoractico, el cual se excreta por la orina. Se
han determinado hasta 3 t: 2,5, 16,3 y 134
minutos.
Precauciones
(1) Embarazo: cruza la barrera placentaria,
es un potente relajante uterino. Se ha obser20
1. Anestsico
Contraindicaciones
Hipersensibilidad al halotano y a otros anestsicos halogenados voltiles, historia de hipertermia maligna despus de exposicin previa.
Ictericia u otros signos de dao heptico agudo
tras la exposicin previa al halotano. No se recomienda para el parto vaginal, a menos que
se requiera relajacin uterina.
Reacciones adversas
Frecuentes: delirio y temblores - escalofros
post - anestesia.
Poco frecuentes: la irritacin por halotano
es mnima al tracto respiratorio; sin embargo
puede ocurrir salivacin, tos, laringoespasmo
y reacciones a intubacin.
Raras: hepatotoxicidad (puede presentarse
desde hepatitis moderada hasta necrosis fatal
heptica, el riesgo se incrementa con la exposicin repetida en breve perodo de tiempo
e hipoxemia intra o postoperatoria), depresin
21
ISOFLURANO
R: C
Almacenamiento y estabilidad
Tiene como conservantes timol al 0,01% y
amonio al 0,00025%. El timol no se volatiliza
con el halotano, y se acumula en el vaporizador, pudiendo colorear de amarillo el lquido remanente. Cualquier alteracin del lquido indicara descartar el producto. Debe mantenerse
en botellas bien cerradas, a 25C y protegidas
de la luz. En presencia de humedad, el vapor
de halotano reacciona con el aluminio, el latn,
y el plomo, con el cobre no. No se descompone
en contacto con la cal sodada caliente, el caucho y algunos plsticos son solubles en halotano. La presin de vapor de halotano es 243 mL
de mercurio (20C), no es inflamable, vapores
mezclados con el oxgeno en proporciones de
0,5% a un 50% no son explosivos.
Farmacocintica
Se absorbe va el sistema capilar pulmonar teniendo una CMA de 0,75% cuando se
combina con oxgeno y de 0,29% cuando se
combina con xido nitroso al 70%. El coeficiente de particin gas - sangre es 2,3, y el
coeficiente gas - aceite es 224. La anestesia
se alcanza a los 3 minutos. Se distribuye a
varios compartimentos como sangre, rganos
altamente irrigados, msculo esqueltico y tejido adiposo. El Vd es de 1 L/kg. El 50 - 85%
del Isoflurano es excretado por los pulmones
en la respiracin en forma inalterada dentro
de las 24 h, pudiendo eliminarse pequeas
1. Anestsico
Precauciones
(1) Embarazo: cruza la barrera placentaria,
puede ser teratognico en animales, es un
potente relajante uterino. (2) Lactancia: se
desconoce su distribucin en leche materna; no se han documentado problemas. (3)
Pediatra: hiperkalemia potencialmente fatal, el riesgo aumenta con la administracin
concomitante de succinilcolina y en pacientes
con latente o manifiesta enfermedad neuromuscular en los estudios realizados no han
documentado problemas. Se puede usar en
neonatos con precaucin. (4) Geriatra: la
concentracin alveolar mnima disminuye, los
gerontes son ms susceptibles a hipotensin
y depresin circulatoria. (5) Insuficiencia
Heptica: se desconoce. (6) Insuficiencia
renal: no hay informacin suficiente. (7)
Anestesia obsttrica: incremento de prdidas sanguneas concentraciones menores
del 0,5% con xido nitroso y oxgeno se han
empleado para cesreas. (8) Enfermedad
coronaria o arritmias: sensibiliza al miocardio a las catecolaminas. (9) Procedimientos Neuroquirrgicos: por producir
hipertensin endocraneana. (10) Miastenia
grave, feocromocitoma, susceptibilidad
a hipertermia maligna. (11) Aumento de
la concentracin de isoflurano durante la
anestesia, dosis relacionadas produce hipotensin, depresin respiratoria y aumento de
la presin de lquido cefalorraqudeo.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad al isoflurano y a otros anestsicos halogenados voltiles o hepatitis previa, historia de hipertermia maligna despus
de exposicin previa. No se recomienda para
el parto vaginal, a menos que se requiera relajacin uterina, en pacientes con porfiria administrar con absorbentes de CO2 desecado,
23
R: D
Inyectable 50 mg/mL / 10 mL
Indicaciones
(1) Anestesia general (para procedimientos
diagnsticos y quirrgicos cortos, que no
requieren relajacin muscular); usar a dosis
repetidas en intervenciones ms largas. (2)
Induccin de anestesia general y suplemento
anestsico (junto con xido nitroso). (3) La ketamina es un potente broncodilatador siendo
un buen agente de induccin para pacientes
asmticos, ketamina es el agente mas completo, ya que induce la anestesia, analgesia,
amnesia y prdida de conocimiento.
Dosis
En general premedicar con atropina (disminuye salivacin y secreciones trqueo - bronquiales) y diazepam (disminuye las manifestaciones psicolgicas).
Adultos: Anestesia general: de 1 a 4,5 mg/kg
IV (2 mg/kg provee 5 a 10 min de anestesia)
6,5 a 13 mg/kg IM (10 mg/kg provee 12 a
25 min de anestesia); maniobras y procedimientos que no presentan dolor intenso: 4 mg/
kg IM.
Mantenimiento de la anestesia: 0,1 a 0,5
mg/kg IV, a una velocidad de 1 a 2 mg/min.
Ajustar la dosis, de acuerdo a la respuesta del
paciente.
Sedacin y analgesia: de 0,2 a 0,75 mg/kg. IV
(administrados en 2 o ms min) 2 a 4 mg/kg
IM; seguidos de infusin IV continua a razn
Almacenamiento y estabilidad
Almacenar de preferencia entre 15 y 30C.
Mantener en botellas bien cerradas. Proteger
de la luz. Tiene como conservantes timol al
0,01% y amonio al 0,00025%. El timol no se
24
1. Anestsico
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a ketamina, hipertensin arterial no controlada, aneurisma intracraneal,
torcico o abdominal; angina inestable o infarto reciente, insuficiencia cardaca descompensada. TEC, masa intracerebral o hemorragia. Injuria del globo ocular o incremento de
presin intraocular, tirotoxicosis.
Reacciones adversas
Frecuentes: hipertensin, taquicardia (la
premedicacin con benzodiazepinas disminuye los efectos estimulantes cardiovasculares); hiperactividad muscular, mioclona,
fasciculaciones; sueos vividos, disociacin,
experiencias extracorporales, alucinaciones,
delirio, confusin.
Poco frecuentes: bradicardia, hipotensin,
depresin respiratoria, vmito.
Raras: laringoespasmo, nistagmus y diplopa,
lacrimacin, arritmia cardaca.
Precauciones
(1) Embarazo: cruza la barrera placentaria;
con altas dosis (ms de 2 mg/kg), depresin
neonatal y bajo peso al nacer. (2) Lactancia,
pediatra y geriatra: los estudios realizados
no han demostrado problemas. Los estudios
disponibles son inadecuados para determinar
el riesgo infantil cuando es usado durante la
lactancia (3) Insuficiencia heptica: no se
han realizado estudios que demuestren la seguridad de su uso. (4) Insuficiencia renal:
no se han realizado estudios que demuestren
la seguridad de su uso. (5) Hipertensin
endocraneana: puede elevar la presin del
LCR, lesiones de cabeza, de masa intracraneal, hidrocefalia. (6) Hipertensin leve a
moderada, taquiarritmias, insuficiencia
Almacenamiento y estabilidad
Almacenar a T ambiente por debajo de 30C.
Proteger de la luz y el calor. No congelar. Es
compatible con suero fisiolgico o dextrosa
5%. Para infusin la concentracin deber ser
de 1 mg/mL. Una vez diluidas las soluciones
para infusin deben utilizarse dentro de las
24 h a T ambiente. Son incompatibles con
barbitricos y diazepam, pueden dar lugar a
precipitacin.
Informacin bsica para el paciente
No conducir vehculos o realizar otras labores
que requieran atencin y coordinacin, ni consumir bebidas alcohlicas hasta por lo menos
24 h despus de la anestesia
XIDO NITROSO
R: C
Contraindicaciones
No debe ser administrado sin oxgeno, ni por
ms de 24 horas continuas.
Reacciones adversas
Su uso crnico puede producir supresin de
la mdula sea por inactivacin irreversible
de la vitamina B12 y su coenzima metionina
sintetasa, esenciales para la sntesis de DNA;
mielopata en casos de deficiencia de vitamina B12.
Frecuentes: nusea, vmito.
Poco frecuentes: delirio y temblores postoperatorios.
Dosis
Debe ser administrado con al menos 30% de
oxgeno.
Adultos: Induccin anestsica: a una concentracin de 70%; para mantenimiento
concentraciones entre 30 y 70%. Sedacin y
analgesia: concentraciones entre 25 y 50%
con oxigeno.
26
1. Anestsico
Raras: depresin circulatoria, arritmias, hipoxia y depresin respiratoria; distensin gaseosa intestinal con incremento de la presin
intraluminal.
Tratamiento de sobredosis y de efectos adversos graves
Medidas generales. En bradicardia administrar atropina, 0,5 a 1 mg; para arritmias,
depresin respiratoria o hipotensin, disminuir
la dosis de xido nitroso, establecer una va
area permeable, brindar respiracin asistida,
corregir los desequilibrios hidroelectrolticos
y cido - base y si es necesario administrar
vasopresores.
OXGENO
MEDICINAL
R: No se
reporta
Interacciones
Medicamentos
Depresores del SNC: se incrementan los
efectos depresores sobre el SNC, respiratorio
y cardiovascular; la hipotensin puede ser
severa.
Opioides: bradicardia sobretodo en pacientes
con disfuncin ventricular izquierda.
Antihipertensivos, amiodarona: incrementan riesgo de hipotensin severa.
Alcohol: el consumo crnico incrementa los
requerimientos.
Teofilina: puede aumentar el riesgo de arritmias.
Anticoagulantes: incrementan el riesgo de
hemorragias.
Bloqueantes neuromusculares: incrementan el riesgo de depresin respiratoria.
Anestsicos generales por va inhalatoria:
incrementan el riesgo de depresin cardiorespiratoria.
Dosis
La concentracin y duracin de la terapia depende de la condicin a tratar.
Debe ser administrado con catter nasal,
mscara facial, tubo endotraqueal o tienda. El
uso de gasometra arterial u oximetra de pulso
son los parmetros para regular la dosis.
Hipoxemia ms retencin de dixido de carbono: bajas concentraciones de oxgeno (24
- 35%). En los dems casos de hipoxemia
se utilizan concentraciones de oxgeno entre
50 - 70%.
Farmacocintica
En personas sanas la transferencia a travs
de la membrana alveolar es eficiente y la saturacin en la sangre capilar pulmonar es cercana al 100%, tanto durante el descanso como
en el ejercicio. La transferencia del oxgeno a
los tejidos depende de la oxigenacin arterial,
del gasto cardaco, la perfusin regional y la
utilizacin de oxgeno. El oxgeno es metabolizado en todos los tejidos a dixido de carbono
y excretado como tal por los pulmones.
Almacenamiento y estabilidad
Cilindros que contienen 50% de oxido nitroso
y 50% de oxgeno deben protegerse del fro
para prevenir la separacin de los gases. Los
cilindros expuestos a temperaturas menores a
7C deberan almacenarse en ambientes cuya
T asegure la mezcla adecuada de los gases o
almacenarse en forma horizontal a una T no
menor de 10C.
27
Precauciones
Debe humidificarse el oxgeno para evitar
irritacin de membranas mucosas e interferencia en funcin ciliar por el gas seco. (1)
Embarazo, lactancia, pediatra, geriatra:
no se han documentado problemas. (2) Insuficiencia heptica, insuficiencia renal: no
se han documentado problemas. (3) En pacientes con retencin de CO2 como EPOC:
evitar inhalacin de altas concentraciones de
oxgeno, pues puede agravar la ventilacin por
prdida del estmulo ventilatorio.
Interacciones
Medicamentos
Bleomicina: puede empeorar el dao pulmonar inducido por bleomicina.
Alcohol: puede empeorar la depresin ventilatoria causada por el oxgeno.
Reacciones adversas
Depende de presin inspirada y duracin de
exposicin. Los neonatos pueden desarrollar:
fibroplasia retrolental, displasia broncopulmonar y ruptura alveolar.
La inspiracin de altas concentraciones de
oxgeno (80 - 100%) a presin atmosfrica
por ms de 12 horas puede provocar dao
progresivo pulmonar que puede llegar a la
fibrosis y muerte.
Raras: nusea, mareo, tos, disnea, edema
agudo de pulmn, atelectasias, disminucin
de capacidad vital, agitacin, convulsiones.
Membrana hialina en los pulmones, puede
ocurrir cuando una alta concentracin de
oxgeno (mayor que el 50%) es administrada durante ms de 48 h. Los sntomas son
la agitacin, disnea, parestesia, la fatiga, el
malestar y la angustia progresiva respiratoria
y pueden culminar en la enfermedad pulmonar.
Barotrauma (trauma en odo o seno, ruptura
de la membrana del tmpano, neumotrax o
embolia de aire);
Almacenamiento y estabilidad
Almacenar como gas comprimido en cilindros
apropiados a T ambiente.
Informacin bsica para el paciente
En presencia de altas concentraciones de
oxgeno, cualquier chispa o fuego es peligroso; todo material combustible humedecido en
oxgeno lquido es potencialmente explosivo,
por lo que se debe evitar fumar durante la
oxigenoterapia.
PROPOFOL
R: B
Inyectable 1% / 20 mL
Indicaciones
Induccin de la anestesia.
Dosis
Adultos: Anestesia general, induccin, por
inyeccin o infusin IV, de 1,5 - 2,5 mg/kg
28
1. Anestsico
Precauciones
(1) Embarazo: depresin de la respiracin
neonatal; para el mantenimiento de la anestesia, las dosis de propofol no debe exceder de
6 mg/kg/h; dosis de tiopental no debe exceder
de 250 mg. (2) Lactancia: presente en la leche, pero cantidad probablemente demasiado
pequea para ser perjudicial. (3) Pediatra.
(4) Geriatra: la dosis y velocidad de administracin debe ser menor en particular en
aquellos con hipovolemia o enfermedad cardiovascular. (5) Insuficiencia heptica. (6)
Insuficiencia renal. (7) Cuidado extremo en
ciruga de boca, faringe o laringe. (9) Pacientes con insuficiencia circulatoria aguda (choque). (10) Pacientes premedicados: pueden
ser necesarias dosis ms bajas.
Farmacocintica
Se distribuye rpida y ampliamente por todo el
cuerpo; su corta duracin de accin se debe
a la rpida redistribucin del SNC a otros tejidos. Su Vd inicial aparente es 13 - 76 L y
su Vd de eliminacin 209 - 1008 L. La UPP
es muy alta (95 a 99%). Presenta biotransformacin heptica; sufre rpidamente glucuronoconjugacin a metabolitos inactivos. La
administracin prolongada de propofol puede
tener mayor duracin, inicio de accin: la
prdida de la conciencia se produce rpidamente y sin problemas, por lo general dentro
de 40 seg, desde el inicio de la inyeccin IV de
propofol, depende de la dosis administrada, la
velocidad de administracin, y de la premedicacin, concentraciones plasmticas 1,5 - 6
g/mL mantendr la hipnosis, aunque las
necesidades varan con el tipo de ciruga y el
uso de otros agentes anestsicos, duracin de
la accin: despus de una dosis en bolo nica
de 2 - 2,5 mg/kg de peso corporal 3 - 5 min,
tiempo de recuperacin: rpida, con deterioro
Contraindicaciones
Contraindicados si el anestesista no est seguro de ser capaz de mantener la va area
(ejemplo, en presencia de un tumor en la faringe o laringe), asimismo, no se recomienda en
recin nacidos, nios menores de 17 aos que
reciben cuidados intensivos, debido al riesgo de efectos potencialmente mortales como
acidosis metablica, insuficiencia cardaca,
rabdomiolisis, hiperlipidemia y hepatomegalia.
Reacciones adversas
Hipotensin, disponer de instalaciones de
resucitacin, taquicardia, rubor, apnea transitoria, hiperventilacin, tos e hipo, dolor de
cabeza, trombosis, flebitis, arritmia, vrtigo,
temblor, euforia, pancreatitis, edema pulmo29
Almacenamiento y estabilidad
Almacenar entre 4 y 22C. La refrigeracin no
es recomendable. Proteger de la luz.
Advertencia complementaria
No se recomienda en el parto porque no hay
suficientes datos para apoyar su uso en obstetricia. Para facilitar la intubacin traqueal, la
induccin es generalmente seguida por un frmaco bloqueante neuromuscular (u opiceos
de accin corta). La dosis de todos los frmacos anestsicos por va IV se debe ajustar de
acuerdo al efecto (excepto cuando se utilice
induccin de secuencia rpida), Se asocia con
una recuperacin rpida y un menor efecto
resaca que otros anestsicos intravenosos.
Cuando se utiliza para el mantenimiento de
la anestesia en nios, la duracin mxima
de la administracin no debe exceder de 60
min, salvo en circunstancias excepcionales
(por ejemplo, la hipertermia maligna donde los
agentes voltiles deben ser evitados.
SEVOFLURANO
R: B
1. Anestsico
Farmacocintica
Se absorbe rpidamente en la circulacin a
travs de los pulmones. Su solubilidad en la
sangre es baja, por una determinada concentracin de sevoflurano en la fase de gas, slo
una pequea cantidad se disuelve en la sangre necesaria para alcanzar el equilibrio entre
la presin parcial alveolar y la presin arterial
parcial. El 5% de la dosis es metabolizada,
principalmente por el citocromo P4502E1,
con liberacin de fluoruro inorgnico y dixido
de carbono. La concentracin plasmtica de
fluoruro inorgnico se aumenta a > 95 / dL
despus de la ciruga de larga duracin, inicio
de la anestesia, la induccin se realiza en 2
min, este tiempo puede reducirse mediante la
adicin de xido nitroso o el uso de una tcnica que mejore la capacidad de respirar. Con el
uso de una tcnica que mejore la capacidad
de respiracin, la induccin se puede realizar
en aproximadamente 1 min. La recuperacin
despus de la interrupcin es rpida, el tiempo
de recuperacin se ve afectado por la concentracin administrada y otros depresores del
SNC que se utilizan conjuntamente. Se elimina
rpidamente a travs de la exhalacin, el metabolito se conjuga con el cido glucurnico y
se elimina por la orina, hasta el 3,5% de la
dosis de sevoflurano, aparece en la orina en
forma de fluoruro inorgnico, hasta el 50% de
fluoruro se recoge en el hueso. En comparacin con la vida media en individuos sanos,
la mitad de iones fluoruro prolonga la vida
media en pacientes con insuficiencia renal
(33 h frente a 21 h) y algo ms prolongada en
pacientes con insuficiencia heptica.
Precauciones
(1) Embarazo: tercer trimestre: depresin
respiratoria neonatal. (2) Lactancia: se aconseja precaucin. (3) Pediatra. (4) Geriatra.
(5) Insuficiencia heptica: est prolongado
su vida media. (6) Insuficiencia renal: est
prolongado su vida media. (7) Sevoflurano:
puede interactuar con los absorbentes de
dixido de carbono para formar un compuesto, un ter potencialmente nefrotxico. (8) Su
Farmacocintica
Se distribuye rpidamente al SNC y a los rganos altamente perfundidos (hgado, riones
y corazn) y posteriormente al tejido adiposo.
Cuando se administra en infusin se acumula
en el tejido adiposo. Tiene un Vd de 1,7 - 2,5
L/kg que puede incrementarse a 4,1 L/kg en
obesos. Tiene una UPP alta (72 - 86%). La
biotransformacin es principalmente heptica
en pequeas cantidades en otros tejidos (riones y cerebro). Se biotransforma a metabolitos
activos, pero el 3 - 5% a pentobarbital. Su
metabolismo heptico es saturable. Tiene un
t de distribucin de 4,6 - 8,5 min y un t
de eliminacin de 10 - 12 h (adultos) que se
incrementa con la edad. En gestantes puede
llegar a 26,1 h y en obesos hasta 27,8 h. En
nios es de 6,1 h. Cuando se administran dosis
altas (300 - 600 mg/kg) hay un aumento del
t de eliminacin. El tiempo de inicio de accin
es de 30 - 60 seg para anestesia y 10 - 40 seg
para hipnosis, teniendo un tiempo de duracin
de la accin de 10 - 30 min. La eliminacin es
renal, siendo el clearance 1,6 - 4,3 mL/kg/min
que puede incrementarse durante la gestacin.
El despertar luego de una dosis moderada de
tiopental es rpido debido a la redistribucin de
la droga en el tejido corporal total, sin embargo,
algunos efectos sedantes pueden persistir por
24 h. Las dosis repetidas tienen un efecto acumulativo. La absorcin es impredecible cuando
se administra por va rectal.
Almacenamiento y estabilidad
Almacenar entre 15 y 30C.
Advertencia complementaria
Monitorear en el paciente presin arterial, T
corporal, pulso cardaco, ritmo cardaco, oximetra, estado respiratorio y ventilacin.
TIOPENTAL SDICO
R: C
Inyectable 1 g
Indicaciones
(1) Induccin de anestesia general. (2) Crisis
convulsivas durante o despus de la anestesia inhalatoria, local y otras causas. (3) Hipertensin endocraneana durante el uso de
anestsicos voltiles o asociados a sndrome
de Reye, edema cerebral o traumatismo agudo
de cabeza.
Dosis
En general premedicar con atropina (para
disminuir secreciones mucosas), bloqueantes
neuromusculares. Para determinar la tolerancia y sensibilidad, administrar una dosis de
prueba de 25 a 75 mg IV, observar la reaccin
durante 1 min. Soluciones con concentraciones entre 2 y 2,5% se usan para administracin IV intermitente.
Adultos: Anestesia general: induccin, 50
a 100 mg IV 3 a 5 mg/kg IV. Mantenimiento con 50 a 100 mg IV o infusin continua
IV de soluciones entre 0,2 y 0,4%, segn
necesidad. Crisis convulsivas: 50 a 125
mg IV.
Hipertensin endocraneana: 1,5 a 3,5 mg/kg
IV (intermitente), puede repetirse segn necesidad.
Precauciones
(1) Embarazo: cruza la barrera placentaria;
su depuracin es mayor en gestantes por
incremento de la actividad del sistema enzimtico heptico inducido por la gestacin,
puede causar depresin sobre SNC del feto a
dosis repetidas. (2) Lactancia: se distribuye
en leche materna; no se han descrito problemas. (3) Pediatra: no se han demostrado
problemas. (4) Geriatra: efectos ms prolongados, se puede requerir una disminucin
32
1. Anestsico
Interacciones
Medicamentos
Alcohol y depresores del SNC: pueden aumentar efectos depresores sobre SNC, respiracin e
hipotensin; se puede requerir ajuste de dosis.
Metabolizados por citocromos: disminuye
los efectos de warfarina, fenitona, antidepresivos tricclicos y corticoides.
Antihipertensivos: incrementan el riesgo de
severa hipotensin.
Sulfato de magnesio: aumenta los efectos
depresores sobre el SNC.
Clorpromazina: prolonga el efecto.
Fenotiazinas: puede incrementar el efecto
excitatorio.
Aspirina, meprobramato, probenecid, sulfisoxazol: pueden desplazarlo de su UPP.
Alteraciones en pruebas de laboratorio
Puede disminuir captacin tiroidea de iodo
radioactivo.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad al tiopental. Porfiria intermitente aguda o antecedentes de sta. Enfermedad cardiovascular severa. Status asmtico.
Almacenamiento y estabilidad
El tiopental sdico es estable a T ambiente
indefinidamente. Una vez reconstituido es estable por varios das en refrigeracin y debera
usarse dentro de las 24 h de su reconstitucin. Las soluciones son ms estables a pH
alcalino, siendo incompatibles con succinilcolina, tubocurarina, soluciones cidas, agentes
oxidantes y algunos antibiticos y analgsicos.
En dextrosa al 5%, SF y agua es estable por 48
h. Almacenar protegido de la luz. En presencia
de precipitados o cristales descartar. No mezclar con medicamentos de pH cido porque
precipita (antibiticos, tranquilizantes, analgsicos y relajantes musculares, entre otros).
Reacciones adversas
Frecuentes: temblores y escalofros postanestesia.
Poco frecuentes: somnolencia prolongada,
cefalea, nusea y vmito.
Raras: depresin respiratoria, laringoespasmo; arritmias cardacas, hipotensin; anafilaxia, reacciones alrgicas, anemia hemoltica, parlisis del nervio radial; tromboflebitis o
dolor en el sitio de inyeccin, la extravasacin
puede producir dolor, lcera y necrosis de piel;
inyeccin intraarterial puede producir arteritis,
trombosis y gangrena de la extremidad.
Las dosificaciones pueden repetirse c/3 h, segn necesidad. La mayor experiencia es con
dosis solas hasta 175 mg sin la epinefrina y
la dosificacin no debera exceder 400 mg/d,
ya que se carece de experiencia clnica con la
dosis ms alta.
Nios: Dosis no establecida para menores
de 12 aos. La anestesia espinal no debe ser
usada en menores de 18 aos.
Farmacocintica
Luego de la inyeccin para bloqueo de nervios
caudales, epidurales o perifricos, los niveles
sanguneos pico son alcanzados en 30 - 45
min. El inicio de accin es rpido (1 - 10 min),
y es ms prolongada que la mayora de anestsicos locales (3 - 9 h). Se distribuye en todos
lo tejidos con gran concentracin sobretodo en
rganos altamente perfundidos (hgado, pulmn, corazn y cerebro). El 95% del frmaco
se encuentra unido a pp, principalmente la a1glicoprotena cida. Tiene un Vd aparente pequeo (73 L). Se metaboliza principalmente en
el hgado por conjugacin. La excrecin es por
va renal, siendo el 5% como droga inalterada.
Casi no se excreta a travs de la leche. Su t
es de 1,5 - 5,5 h en adultos, 8,1 h en neonatos.
R: C
Inyectable 0,5% / 20 mL
Precauciones
(1) Embarazo: cruza la barrera placentaria.
(2) Labor de parto: su administracin epidural, subaracnoidea o pudenda puede producir cambios en la contractibilidad uterina
e hipotensin materna. (3) Lactancia: no
se ha demostrado problema. (4) Pediatra:
mayor riesgo de toxicidad, (5) Geriatra:
mayor riesgo de toxicidad. (6) Insuficiencia
heptica: incrementa la toxicidad, puede requerir ajuste de dosificacin. (7) Insuficiencia renal: no requiere ajuste de dosificacin.
(8) Para bloqueo epidural o raqudeo o
caudal (no emplear preparaciones con
preservantes): bloqueo cardaco, hemorragia
severa, hipotensin, shock (riesgo de depresin cardaca); sepsis, historia de hipertermia
maligna, inflamacin o infeccin en el sitio
de puncin (puede extenderse la infeccin al
espacio subaracnoideo); deformaciones espi-
Indicaciones
Anestesia local: (1) Regional central por bloqueo epidural, lumbar o caudal; subaracnoideo (con dextrosa para obtener una solucin
hiperbrica). (2) Bloqueo de nervio perifrico.
(3) Bloqueo retrobulbar. (4) Bloqueo simptico. (5) Infiltracin local.
Dosis
Adultos: Anestesia regional central: a) epidural: bloqueo motor parcial a moderado, 25 a
50 mg; bloqueo motor moderado a completo,
50 a 100 mg; bloqueo motor completo, 75 a
150 mg. b) caudal: bloqueo motor moderado,
37,5 a 75 mg; bloqueo motor completo, 75 a
150 mg. Bloqueo nervioso perifrico: 25 a 175
mg. Bloqueo retrobulbar: 15 a 30 mg. Bloqueo
simptico: 50 a 125 mg. Infiltracin: hasta
175 mg.
34
1. Anestsico
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a bupivacana u otros anestsicos tipo amidas. Anestesia paracervical en
trabajo de parto (puede producir bradicardia y
muerte fetal); anestesia regional IV (altas concentraciones en plasma pueden ocurrir despus de la liberacin de torniquete, habiendo
reportes de paro cardaco y muerte).
Almacenamiento y estabilidad
Almacenar entre 15 - 30C. En combinacin
con SF es estable por 32 das entre 3 - 23C.
Las soluciones parcialmente usadas que no
contienen preservantes deben ser desechadas.
Reacciones adversas
Generalmente relacionadas a dosis excesiva o
administracin intravascular inadvertida (impregnacin al tejido cardaco).
Poco frecuentes: depresin cardiovascular
(puede ser prolongada), arritmias, vasodilatacin perifrica; estimulacin del SNC,
convulsiones, luego depresin neurolgica;
reacciones alrgicas y anafilaxia. Con anestesia epidural: parlisis de piernas, bradicardia,
retencin o incontinencia urinaria y fecal; dolor
lumbar; parlisis de nervios craneales, prdida de conciencia, cefalea; disfuncin sexual,
anestesia persistente, meningitis sptica.
zumbido de odos y paro respiratorio.
BUPIVACANA
clorhidrato
R: C
Dosis
Bupivacana clorhidrato sin preservante 0,5%
Las dosis deben ajustarse de acuerdo con el
estado fsico del paciente y la naturaleza del
procedimiento.
Adultos: Infiltracin local, mximo 60 mL, con
solucin 0,25%. Bloqueo del nervio perifrico,
mximo 30 mL, con solucin 0,5%. Ciruga
lumbar, mximo 20 mL, con solucin 0,5%.
Ciruga caudal mximo 30 mL, con solucin
0,5%. Trabajo lumbar, mximo 12 mL con solucin 0,5%; caudal (rara vez se usa) mximo
20 mL con solucin 0,5%. Bloqueo simptico,
mximo 50 mL, con solucin 0,25%.
Dosis mxima: 175 mg en dosis nica o 400
mg/d.
Nios: nios que pesen ms de 10 kg :
analgesia caudal, dosis nica 1 - 2,5 mg/
kg peso corporal, solucin 0,125 - 0,25%.
Analgesia caudal, la infusin continua, 0,2
- 0,4 mg/kg peso corporal/h solucin 0,1,
0,125, o 0,25%, que no exceda de 0,4 mg/
kg peso corporal/h. Anestesia epidural o caudal, dosis nica, 1 - 2,5 mg/kg peso corporal,
solucin 0,125 - 0,25%. Anestesia epidural
o caudal, linfusin continua, 0,2 - 0,4 mg/
kg peso corporal/h solucin 0,1, 0,125, o
0,25%, que no exceda de 0,4 mg/kg peso
corporal/h. Infiltracin local, 0,5 - 2,5 mg/kg
peso corporal solucin 0,25 - 0,5%. Bloqueo
del nervio perifrico, 0,3 - 2,5 mg/kg peso
corporal solucin 0,25 - 0,5%.
Bebs y nios que pesen hasta 10 kg: analgesia caudal, dosis nica, 1 - 1,25 mg/kg peso
corporal solucin 0,125 - 0,25%. Analgesia
caudal, infusin continua, 0,1 - 0,2 mg/kg
peso corporal/h solucin 0,1, 0,125, 0,25%,
que no exceda de 0,2 mg/kg peso corporal/h.
Caudal o anestesia epidural, dosis nica, 1
- 1,25 mg/kg peso corporal solucin 0,125 0,25%.
Anestesia epidural o caudal, infusin continua, 0,1 - 0,2 mg/kg peso corporal/h solucin
0,1, 0,125 o 0,25%, que no exceda de 0,2 mg/
kg peso corporal/h. Infiltracin local, 0,5 - 2,5
mg/kg peso corporal solucin 0,25 - 0,5%.
Bloqueo del nervio perifrico, 0,3 - 2,5 mg/kg
1. Anestsico
paracervical o epidural; bajas dosis de bupivacana para uso intratecal al final del embarazo. (2) Lactancia: se encuentra en la leche
materna, cantidad demasiado pequea para
ser perjudicial. (3) Pediatra: los bebs de
hasta 9 meses de edad pueden tener bajas
concentraciones plasmticas de alfa 1-glicoprotena cida (GAA), resulta en aumento de
fraccin libre de bupivacana, puede conducir
a toxicidad sistmica, la disminucin en el
aclaramiento de bupivacana en pacientes
peditricos puede ser ms importante que
las concentraciones de AAG en la causa de
la toxicidad. Los recin nacidos pueden tener aclaramiento total de bupivacana slo
un tercio a la mitad de los adultos. (4) Geriatra: reducir la dosis. (5) Insuficiencia
heptica severa. (6) Insuficiencia renal
grave. (7) Efectos inotrpicos negativos
de medicamentos anti-arrtmicos (lidocana)
tienden a ser aditivos, tener especial cuidado
si se utilizan dos o ms dosis, sobre todo si se
altera la funcin miocrdica. (8) La mayora
o todos los medicamentos eficaces contra
las arritmias tambin pueden provocar
hipopotasemia, aumento arritmognico (proarrtmico). (9) epilepsia. (10) Insuficiencia
respiratoria. (11) Alteraciones de la conduccin cardaca. (12) Bradicardia. (13)
Choque grave. (14) Porfiria aguda. (15)
Miastenia gravis. (16) Reducir la dosis en
personas debilitadas, disponer de equipo
de reanimacin.
Contraindicaciones
Administracin paracervical en obstetricia, hipovolemia, bloqueo cardaco completo, no utilice soluciones que contengan epinefrina para
anestesia de apndices, anestesia regional IV
(bloqueo de Bier).
Reacciones adversas
Los efectos txicos asociados a los anestsicos locales por lo general estn asociados a
concentraciones plasmticas excesivamente
altas; los efectos inicialmente incluyen una
sensacin de embriaguez y mareo seguido por
sedacin, parestesia peribucal y contraccio37
Advertencia complementaria
Monitorear en el paciente estado cardiovascular, estado respiratorio, estado de conciencia
y frecuencia cardiaca fetal. No se recomienda
para la anestesia regional endovenosa (bloqueo de Bier).
LIDOCANA
clorhidrato
R: B
Interacciones
Medicamentos
Propranolol: mayor riesgo de toxicidad por
bupivacana cuando se administra con propranolol.
Cimetidina: puede inhibir el metabolismo heptico de bupivacaina incrementando riesgo
de toxicidad.
Halotano: su uso concurrente puede causar
cardiotoxicidad.
Informacin bsica para el paciente
Condiciones que afectan el uso: alergias a los
anestsicos que se prev utilizar, anestsicos
relacionados, otros compuestos relacionados
y aditivos (metilparabeno, sulfitos), el uso en
nios y ancianos aumenta el riesgo de toxicidad sistmica.
Almacenamiento y estabilidad
Almacenar entre 15 y 30C. Proteger de la
congelacin.
38
1. Anestsico
Farmacocinetica
La lidocana puede ser absorbida posteriormente a su aplicacin tpica en membranas
mucosas y la cantidad absorbida depende
del sitio de aplicacin, tiempo de exposicin,
concentracin y dosis total. La absorcin de
los anestsicos tpicos, es rpida cuando son
administrados de forma intratraqueal. La lidocana se absorbe bien en el TGI, sin embargo,
es poca la cantidad de lidocana detectada en
el torrente circulatorio, debido a la biotransformacin de la misma en el hgado. La lidocana
es metabolizada rpidamente en el hgado y
los metabolitos as como la molcula sin cambios son excretados por los riones.
Lidocana Aer Top/Spr 10%: se absorbe rpidamente a travs de las membranas mucosas, inicio de accin 1 min, duracin de la
accin 10 - 15 min.
Reacciones adversas
Frecuentes: hipotensin (3%), nuseas (menos del 1%).
Raras: paro cardaco, arritmia cardiaca; metahemoglobinemia; anafilaxia.
Tratamiento de sobredosis y de efectos adversos graves
Los niveles mximos en sangre de lidocana
seguidos a una aplicacin de 60 g en 400 cm2
de piel intacta durante 3 h son 0,05 a 0,16
g/mL. Los niveles txicos de lidocana en
sangre (5 g/mL) causan disminucin de la
respuesta cardiaca, de la respuesta perifrica total y de la presin arterial media. Estos
cambios son atribuidos al efecto depresivo de
este agente anestsico al sistema cardiovascular. Atencin de apoyo asegurar y mantener
una va area permeable, administrar oxgeno
e instituir respiracin asistida o controlada
segn sea necesario. En algunos pacientes, la
intubacin endotraqueal puede ser requerida.
Precauciones
(1) Embarazo: no se cuenta con estudios
bien controlados en mujeres embarazadas, el
uso de lidocana durante el embarazo debe ser
realizado bajo vigilancia mdica. La lidocana
no se encuentra contraindicada durante las
labores de parto, sin embargo, se debe vigilar el uso concomitante de este medicamento
con otros productos conteniendo lidocana, ya
que la dosis total debe ser considerada. (2)
Lactancia: la lidocana es excretada en la
leche materna, por lo que se deben observar
precauciones cuando se suministra a mujeres
lactando ya que la proporcin de lidocana,
leche, plasma es de 0,4. (3) Pediatra: estudios controlados de lidocana tpica en nios
menores de 7 aos han mostrado menores beneficios generales que nios mayores o adultos. Estos estudios demuestran la importancia
del apoyo y soporte psicolgico y emocional a
los nios pequeos bajo tratamiento mdico o
quirrgico.
Interacciones
Medicamentos
Depresores del SNC: pueden presentar efectos aditivos.
Antimiastnicos: pueden disminuir los efectos antimiastnicos; ajustar la dosis de este
grupo de frmacos.
Vasoconstrictores, incluida epinefrina:
puede producirse isquemia al utilizarse junto
al anestsico local en zonas dstales (dedos
de pies, manos o pene).
Agentes bloqueantes neuromusculares:
pueden prolongar el efecto bloqueante neuromuscular.
Beta bloqueador y cimetidina: disminuyen el
metabolismo de lidocana, riesgo de toxicidad.
Soluciones desinfectantes: pueden causar
liberacin de metales pesados de estas soluciones y producir irritacin cutnea. Para las
formulaciones que contienen epinefrina.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a los anestsicos locales de
tipo amida o a cualquier otro componente del
producto.
Indicaciones
Lidocana clorhidrato + epinefrina: (1) Infiltracin dental o bloqueo del nervio.
Lidocana clorhidrato sin epinefrina 2%: (1)
Infiltracin dental o bloqueo del nervio. (2)
bloqueo caudal o lumbar epidural. (3) Infiltracin local. (4) Bloqueo de los nervios perifricos. (5) Bloqueo simptico.
Lidocana clorhidrato + preservante + epinefrina: (1) Infiltracin dental o bloqueo del
nervio. (2) Bloqueo caudal o lumbar epidural.
(3) Infiltracin local. (4) Bloqueo de los nervios perifricos. (5) Bloqueo simptico.
Dosis
Adultos: Formulacin inyectable 2% con y
sin epinefrina: Crpula, anestesia dental, 20
a 100 mg hasta 300 mg. Bloqueo del nervio
perifrico: las dosis varan y deben ser individualizadas. Bloqueo retrobulbar: 120 a 200
mg. Bloqueo simptico: 50 a 100 mg.
Lidocana clorhidrato sin epinefrina 2%
Anestesia caudal, analgesia obsttrica: 100
- 300 mg de solucin 0,5 - 1%. Analgesia
quirrgica: 225 - 300 mg (15 - 20 mL), de
solucin 1,5%. Nota: Para catter permanente (administracin intermitente), la dosis
mxima no debe administrarse a intervalos de
menos de 90 min.
Anestesia epidural analgesia 250 - 300 mg
(25 - 30 mL), solucin 1%. Anestesia 225 300 mg (15 - 20 mL) solucin 1,5% 200 300 mg (10 - 15 mL) solucin 2%, Torcica:
200 - 300 mg (20 - 30 mL), solucin 1%. Para
catter permanente (administracin intermitente), la dosis mxima no debe administrarse
a intervalos de menos de 90 min.
Infiltracin: Regional IV: 50 - 300 mg (10 - 60
mL), solucin 0,5%. Percutnea: 5 - 300 mg
(hasta 60 mL de solucin 0,5%, hasta 30 mL
de solucin 1%).
Bloqueo del nervio perifrico. Braquial: 225 300 mg (15 - 20 mL), solucin 1,5%. Dental:
20 - 100 mg (1 - 5 mL) solucin 2%. Intercostal: 30 mg (3 mL) solucin 1%. Paracervical:
100 mg (10 mL) por lado, solucin 1%, se
puede repetir si es necesario, a intervalos de
Almacenamiento y estabilidad
Almacenar entre 15 y 25C. Proteger de la
congelacin.
Advertencia complementaria
No se deje al alcance de los nios. Este medicamento es de empleo delicado. Consrvese
el tubo bien tapado y a T ambiente a no ms
de 25C.
Monitorear en pacientes estado cardiovascular, estado respiratorio, estado de conciencia
y frecuencia cardaca fetal.
LIDOCANA
clorhidrato
R:B
1. Anestsico
Utilizar la menor dosis efectiva. Extrema precaucin al utilizar en la regin lumbar y anestesia epidural en personas con enfermedades
neurolgicas, deformidades de la columna,
septicemia e HTA severa.
Precaucin en las inyecciones de anestsicos locales que contienen un vasoconstrictor
cuando se utilizan en las zonas de arterias
terminales, o zonas con mucha irrigacin,
que pudieran estar afectadas, con isquemia o
necrosis, pueden dar lugar a enfermedad vascular perifrica o la hipertensin debido a la
respuesta vasoconstrictora exagerada.
Reacciones adversas
Poco frecuentes: reacciones alrgicas con
dificultad respiratoria, prurito, erupcin cutnea; en elevadas dosis o por administracin
IV: depresin cardiovascular, arritmias, convulsiones, visin borrosa, diplopa, nuseas,
vmitos, zumbido en los odos, temblores,
ansiedad, nerviosismo, mareos, vrtigo, sensacin de frialdad, entumecimiento de las
extremidades, escozor, picazn, sensibilidad
anormal al dolor no existente con anterioridad
al tratamiento, enrojecimiento, hinchazn de
la piel, boca o garganta.
Raras: hematuria, aumento de la sudacin,
hipotensin arterial. Con anestesia epidural
o subaracnoidea: parlisis de las piernas,
prdida de la conciencia, parlisis de nervios
craneales, cefalea; bradicardia, retencin o
incontinencia urinaria o fecal, dolor lumbar,
prdida de la funcin sexual, anestesia persistente, meningitis asptica. La administracin
subaracnoidea inadvertida durante la anestesia caudal o epidural puede producir bloqueo
espinal alto o total, con parlisis respiratoria y
a veces paro cardaco.
fecha no han demostrado problemas especficos que limitan la utilidad de lidocana en los
nios. (4) Geriatra: puede haber toxicidad
sistmica, reducir la dosis, utilizarse con precaucin en la instilacin intrauretral. (5) Insuficiencia heptica: reduccin de la dosis
o aumento en el intervalo entre dosis puede
ser necesaria. (6) Insuficiencia renal. (7)
Sensibilidad cruzada y/o problemas relacionados. (8) Sndrome de Adams-Stokes.
(9) Insuficiencia cardaca avanzada. (10)
Vigilancia del ECG para la administracin
IV. (11) Anestesia epidural: se recomienda una dosis de prueba. (12) Enfermedad
neurolgica. (13) Deformidades de la columna. (14) Septicemia. (15) Hipertensin
severa. (16) Sndrome de cola de caballo.
(17) Preparados que contengan sustancias
conservantes no deben ser utilizados para
la anestesia espinal o epidural. (18) Grados
graves de bloqueo sinoauricular, auriculoventricular. (19) Choque intraventricular.
(20) Bloqueo cardaco, (21) Bradicardia
sinusal. (22) Hemorragia severa. (23) Infeccin local en el lugar de la inyeccin. (24)
Sindrome de Wolff-Parkinson-White.
Contraindicaciones
Las presentaciones con epinefrina no deben
usarse en reas que posean circulacin arterial
42
1. Anestsico
Interacciones
Medicamentos
Antiarrtmicos: su empleo en conjunto con
la lidocana puede producir efectos cardacos
aditivos. Anticonvulsivos tipo hidantona: reducen su concentracin plasmtica.
bloqueadores y cimetidina: aumento de las
concentraciones sricas.
Depresores del SNC: pueden presentar efectos aditivos.
Opiceos: pueden aumentar efectos depresores respiratorios en anestesia espinal alta.
Bloqueadores neuromusculares: suelen
prolongar su efecto bloqueador.
IMAO, furazolidona, procarbazina, selegilina: se incrementa el riesgo de toxicidad.
Soluciones desinfectantes: pueden causar
liberacin de metales pesados de estas soluciones y producir irritacin cutnea.
Acetazolamida: lidocana antagoniza hipopotasemia causada por acetazolamida.
Atazanavir, cimetidina, fosamprenavir,
propranolol: concentracin plasmtica de
lidocana posiblemente aumentada con riesgo
toxicidad.
Diurticos de asa, diurticos tiazidas:
accin de lidocana antagonizada por hipo-
Almacenamiento y estabilidad
Conservar entre 15 y 25C. Proteger de la
congelacin.
Advertencia complementaria
No debe esterilizarse en autoclave. No use
la solucin si est decolorada o contiene un
precipitado. Una reduccin de la dosis de lidocana, o un aumento en el intervalo entre
dosis, puede ser necesaria en pacientes con
disminucin del flujo sanguneo heptico o
deterioro de la funcin heptica. Monitorear
43
Dosis
Adultos: Lidocana clorhidrato sin preservante
sin epinefrina.
Anestesia caudal: Analgesia obsttrica: 100
- 300 mg de solucin 0,5 - 1%. Analgesia
quirrgica: 225 - 300 mg (15 - 20 mL), de
solucin 1,5%.
Anestesia epidural: Analgesia 250 - 300 mg
(25 - 30 mL), solucin 1%. Anestesia 225 300 mg (15 - 20 mL) solucin 1,5% 200 300 mg (10 - 15 mL) solucin 2%, torcica:
200 - 300 mg (20 - 30 mL), solucin 1%. Para
catter permanente (administracin intermitente), la dosis mxima no debe administrarse
a intervalos de menos de 90 min.
Infiltracin: Regional IV: 50 - 300 mg (10 - 60
mL), solucin 0,5%. Percutnea: 5 - 300 mg
(hasta 60 mL de solucin 0,5%, hasta 30 mL
de solucin 1%).
Bloqueo del nervio perifrico: Braquial: 225 300 mg (15 - 20 mL), solucin 1,5%. Dental:
20 - 100 mg (1 - 5 mL) solucin 2%. Intercostal: 30 mg (3 mL) solucin 1%. Paracervical:
100 mg (10 mL) por lado, solucin 1%, se
puede repetir si es necesario, a intervalos de
no menos de 90 min. Paravertebral: 30 - 50
mg (3 - 5 mL) solucin 1%. Pudendo: 100 mg
(10 mL) por lado, solucin 1%.
Bloqueo del nervio simptico: Cervical (ganglio estrellado): 50 mg (5 mL) solucin 1%.
Lumbar: 50 - 100 mg (5 - 10 mL), solucin
1%. Dosis lmites que no exceda de 4,5 mg/kg
de peso corporal o 300 mg por dosis, excepto:
Anestesia regional IV: no exceder de 4 mg/kg
de peso corporal.
Lidocana clorhidrato + preservante sin epinefrina
La dosis mxima es de 4,5mg/kg/dosis, va
IM, no repetir hasta despus de 2 h.
Lidocana clorhidrato sin preservante + epinefrina
R: B
1. Anestsico
Interacciones
Alteraciones en pruebas de laboratorio
La prueba con bentiromida se ve alterada al
usar la lidocana. Los valores de la creatininfosfoquinasa (CPK) pueden aumentar con la
administracin intramuscular de lidocana.
Informacin bsica para el paciente, almacenamiento y estabilidad, advertencia complementaria.
Ver lidocana clorhidrato monografa anterior.
1.3 Medicacin preoperatoria y
sedacin para procedimientos
breves
ETILEFRINA
R: C
Inyectable 10 mg/mL
Indicaciones
(1) Hipotensin. (2) Desrdenes circulatorios
asociados a hipotensin ortosttica. (3) Desrdenes genitourinarios.
Dosis
Adultos: Infusin IV: 0,2 - 0,6 mg/min. Bolo
IV: 5 - 10 mg. IM o SC: 10 mg/1 - 3 h. VO:
25 mg/24 h de liberacin prolongada 5 - 10
mg/8 h en tabletas o solucin oral.
Nios: > 6 aos: IV y VO igual que adultos.
IM o SC: 7 - 10 mg/1 - 3 h. 2 - 6 aos: VO:
2,5 - 5 mg/8 h. Infusin IV: 0,1 - 0,4 mg/min.
IM o SC 4 - mg/1 - 3 h. < 2 aos: VO: 1 - 2,5
mg/8 h. Infusin IV: 0,05 - 0,2 mg/min. IM o
SC 2 - 4 mg/1 - 3 h.
Farmacocintica
La UPP es del 23%. El metabolismo principalmente es por conjugacin en el hgado. Los
metabolitos son excretados principalmente
por la orina (80%). El tiempo de duracin del
efecto es de 30 - 60 min luego de la administracin IV. Su t es de 3 h.
Precauciones
(1) Embarazo: provoca teratogenicidad, sobre todo en el primer trimestre. (2) Lactancia:
no hay informacin, sin embargo no se recomienda la administracin durante este perodo. (3) Pediatra: puede utilizarse para las
indicaciones mencionadas. (4) Geriatra: los
gerontes son ms sensibles a efectos adversos. (5) Insuficiencia heptica: no requiere
ajuste. (6) Insuficiencia renal: prescribir
con cautela. (7) Diabetes mellitus. (8) Cor
pulmonare. (9) Arritmia cardaca. (10) Insuficiencia renal severa.
R: C
Inyectable 1 mg/mL
Indicaciones
(1) Coadyuvante de la anestesia general: reduce la secrecin gstrica, salival y trqueobronquial; previene la bradicardia refleja, e
hipotensin por reflejo vagal, o por el uso de
anestsicos y manipulacin quirrgica. (2)
Antiespasmdico. (3) Envenenamiento por
inhibidores de la acetilcolinesterasa (rganos
fosforados y carbamatos). (4) Coadyuvante
de neostigmina o piridostigmina, para revertir bloqueo neuromuscular no despolarizante
(previene efectos muscarnicos de estos frmacos, como bradicardia y aumento de secreciones). (5) Bradicardia: sinusal, bloqueo
aurculo-ventricular y en asistolia.
Contraindicaciones
Tirotoxicosis. Feocromocitoma. Glaucoma de
ngulo cerrado. Hipertrofia prosttica. Lactancia. Hipertensin. Taquicardia. Hipertensin.
Estenosis de las vlvulas cardacas. Primer
trimestre de gestacin.
Reacciones adversas
Frecuentes: palpitaciones, taquicardia, cefalea, insomnio, nerviosismo y piloereccin.
Poco frecuentes: nusea.
Tratamiento de sobredosis y de efectos adversos graves
Los sntomas de la sobredosis incluyen cefalea,
arritmias e hipertensin. Tratamiento sintomtico y de soporte, reducir o suspender la infusin
IV. Contrarrestar los efectos presores si es necesario, con vasodilatadores de accin rpida
o bloqueadores alfa-adrenrgicos. Controlar las
arritmias con bloqueadores beta-adrenrgicos;
en caso de asmticos, usar un beta bloqueador
cardioselectivo. Es hemodializable.
Dosis
Adultos: Coadyuvante de la anestesia: 0,3 a
0,6 mg IM IV, entre 0,5 y 1 h antes de la
ciruga. Antdoto de inhibidores de la acetilcolinesterasa: 0,6 a 1,2 IV inicialmente; luego, 2
mg repetidos c/ 5 a 10 min hasta completar
atropinizacin. Antiespasmdico: 0,4 a 0,6
mg IM, IV SC c/4 a 6 h. Antiarrtmico: 0,4
a 1 mg IV c/1 a 2 h, segn necesidad mximo
hasta 2 mg.
Nios: La dosis en nios generalmente vara
entre 0,01 y 0,03 mg/kg. Antdoto de inhibidores de la acetilcolinesterasa: 0,05 mg/kg/
dosis IV; repetir c/ 5 min hasta completar
atropinizacin y, para mantenimiento de este
estado, repetir dosificacin c/1 a 4 h. Dosis
mxima 600 g.
Interacciones
Medicamentos
Hipoglicemiantes: antagonista del efecto hipoglicemiante.
Antidepresivos tricclicos: se incrementa el
riesgo de arritmias.
Adrenrgicos: los efectos se sinergizan pudiendo producir mayores efectos adversos.
Alteraciones en pruebas de laboratorio
Puede incrementar tolerancia a glucosa y al-
Farmacocintica
Es bien absorbido por va IM. La inhibicin
de la salivacin ocurre dentro de los 30 min
46
1. Anestsico
1 h y de 1 2 h luego de la adm IM VO
respectivamente, persistiendo por 4h. Tiene
buena distribucin tisular; cruza la BHE y placentaria. Tiene una unin a pp del 50% y un
Vd de 1 - 6 L/kg. Tiene un t plasmtico de
2 - 3 h y un t de eliminacin de 12,5 h o
ms. Es biotransformada en el hgado a metabolitos y excretada principalmente por la orina.
Aproximadamente el 77 - 94% de la dosis por
va IM es excretada por la orina dentro de las
24 h. Del 30 - 50% de la dosis es excretada
en forma inalterada y cerca del 33% como
metabolitos.
Precauciones
(1) Embarazo: cruza la barrera placentaria,
puede producir taquicardia fetal. (2) Lactancia: se distribuye en leche materna; evitar el
uso crnico, puede inhibir secrecin lctea.
(3) Pediatra: mayor riesgo de toxicidad. (4)
Geriatra: reducir dosis por mayor riesgo a
efectos cardiovasculares, del SNC y anticolinrgicos (retencin urinaria en hombres).
(5) Insuficiencia heptica: disminuye su
metabolismo y aumenta toxicidad. (6) Insuficiencia renal: disminuye su excrecin y puede incrementar su toxicidad. (7) Hipertiroidismo, enfermedad isqumica coronaria,
taquicardias, HAT; ICC, IMA. (8) Hipertrofia
prosttica. (9) Colitis ulcerativa, estenosis
pilrica, esofagitis de reflujo y hernia hiatal. (10) Fiebre especialmente en nios:
por supresin de la actividad de las glndulas
sudorparas. (11) Glaucoma de ngulo agudo, miastenia grave. (12) Personas con
sndrome de Down.
Almacenamiento y estabilidad
Almacenar a T ambiente.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a atropina. Obstruccin
intestinal, leo paraltico o atona intestinal,
megacolon txico, dolor abdominal en nios.
Reacciones adversas
Frecuentes: estreimiento, disminucin de
sudoracin, sequedad de la boca.
Poco frecuentes: taquicardia, visin borrosa, midriasis, fotosensibilidad, sequedad de
la piel.
DIAZEPAM
Tableta Ranurada 10 mg
Inyectable 5 mg/mL / 2mL
47
R: D
Farmacocintica
Absorcin completa en el TGI, el diazepam se
encuentra entre las benzodiazepinas que se
absorben ms rpidamente. Su absorcin es
lenta y errtica despus de la administracin
IM. Se distribuye ampliamente en el organismo. Su UPP es 98,5 a 98,9%. Al administrar
dosis repetidas de benzodiazepinas de t
larga se produce acumulacin del compuesto
inalterado o de metabolitos activos. El estado
de equilibrio se alcanza en 5 a 14 d. La eliminacin del frmaco es lenta pudiendo durar
por sem. Su t es de 30 a 56 h. Metabolismo
heptico a metabolitos activos. Excrecin renal slo una pequea parte en las heces.
Indicaciones
(1) Ansiedad, insomnio (alivio de sntomas por
corto tiempo). (2) Medicacin pre-anestsica
(sedacin), procedimientos endoscopios y
cardioversin (sedacin y amnesia antergrada). (3) Crisis convulsivas (tratamiento y
coadyuvante) y estado epilptico. (4) Espasmos musculares, ttanos. (5) Abstinencia
alcohlica (alivio de sntomas agudos).
Dosis
Adultos: Ansiedad: VO 2 a 10 mg c/6 a 12
h. Alternativamente en casos moderados 2
a 5 mg IM/IV y en severos 5 a 10 mg IM/IV
de acuerdo a la gravedad de los sntomas,
se puede repetir en 3 a 4 h. Medicacin preanestsica, procedimientos endoscpicos: IM/
IV lenta 5 a 10 mg, segn necesidad. Coadyuvante para los estados convulsivos: VO 2 a
10 mg c/ 6 a 12 h. Estado epilptico. Crisis
convulsivas severas y recurrentes: IV 5 a 10
mg repetidos c/10 a 15 min hasta alcanzar
una dosis mxima de 30 mg. Puede administrarse con extrema cautela otro ciclo en 2 a
4 h. Coadyuvante para el alivio del espasmo
msculo esqueltico, ttanos: VO 2 a 10 mg
c/ 6 a 8 h, alternativamente 5 a 10 mg IM/IV
iniciales, seguidos de 5 a 10 mg IM/IV en 3 a
4 h. En caso de ttanos puede requerirse dosis
mayores. Tratamiento del sndrome de abstinencia alcohlica agudo: VO 10 mg c/ 6 a 8 h
el 1er d, despus reducir a 5 mg VO c/ 6 a 8 h
segn sea necesario. Si se presenta agitacin
aguda, temblores o para prevenir el delirium
tremens y las alucinaciones, 10 mg IM/IV inicialmente, seguidos de 5 a 10 mg en 3 a 4 h.
Nios: Ansiedad: > 6 meses: VO 0,04 a 0,2
mg/kg c/6 a 8 h. Crisis convulsivas severas y
recurrentes: < 30 d a 4 aos: IV lenta 0,2 a
0,5 mg c/2 a 5 min hasta un mximo de 5 mg.
5 aos a ms aos: IV lenta 1 mg c/ 2 a 5 min
hasta un mximo de 10 mg. Se puede repetir
el ciclo en 2 a 4 h de ser necesario. Para el
tratamiento de ttanos en nios de 30 d a 4
aos, administrar lentamente 1 a 2 mg IM/IV
c/ 3 a 4 h segn sea necesario. En nios de 5
aos o ms, administrar 5 a 10 mg c/ 3 a 4 h.
Precauciones
(1) Embarazo: atraviesa la barrera placentaria, evitar su uso en el primer trimestre (riesgo de teratogenicidad); el uso crnico puede
producir sndrome de abstinencia y, cerca del
parto, flacidez y depresin del neonato. (2)
Lactancia: se distribuye en leche materna,
su uso en madres que dan de lactar puede
producir somnolencia, dificultades en la alimentacin y prdida de peso en el nio. (3)
Pediatra y geriatra: son ms sensibles
a sus efectos, especialmente los neonatos
(metabolismo lento y riesgo de acumulacin);
reducir la dosis. (5) Insuficiencia renal: no
se necesita ajustar dosificacin. (6) Insuficiencia heptica: se prolongan los efectos
depresores (aumenta su vida media). (7)
Glaucoma de ngulo cerrado: puede tener
efecto colinrgico (8) Pacientes debilitados,
hipoalbuminemia: reducir las dosis. (9)
Insuficiencia respiratoria y EPOC: puede
agravarse la hipoventilacin. (10) Intoxicacin alcohlica aguda, dependencia de
drogas, psicosis: por predisposicin a la
dependencia. (11) Historia de epilepsia o
crisis convulsivas: la iniciacin o supresin
brusca puede aumentar la frecuencia y severidad de las crisis.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad al Diazepam; administracin intra-arterial.
48
1. Anestsico
Reacciones adversas
Frecuentes: somnolencia, fatiga, ataxia (al
inicio del tratamiento), enrojecimiento, hinchazn o dolor en el lugar de la inyeccin.
Poco frecuentes: depresin neurolgica, cefalea, confusin, mareo, dolor abdominal, estreimiento o diarrea, visin borrosa, cambios
en la libido, retencin urinaria, sequedad de
la boca, aumento de secreciones bronquiales,
depresin respiratoria, bradicardia, alucinaciones, nerviosismo, insomnio, rash, disfuncin heptica.
Por discontinuacin abrupta: (dosis altas por
periodos prolongados), irritabilidad, nerviosismo, hasta convulsiones, delirio y paranoia,
sudoracin, dolor abdominal, nusea y vmito,
hipersensibilidad, dolor, fotofobia y taquicardia.
Su administracin IV puede producir dolor
en el sitio de inyeccin y, en algunos casos
tromboflebitis (debido a su solvente el propilenglicol).
Almacenamiento y estabilidad
Almacenar en ambiente seco, de preferencia entre 15 y 30C. Proteger de la luz solar.
Mantener el frmaco fuera del alcance de los
nios.
Informacin bsica para el paciente
Evitar bebidas alcohlicas y otros depresores
del SNC. Puede administrarse con o sin alimentos. Administrar IV lento sin exceder los
5 mg/min en adultos 0,25 mg/kg durante
3 min en nios. No se recomienda la infusin
IV continua. La va IM debe aplicarse profundamente, aunque dicha va es errtica e
impredecible en sus efectos. Verificar la presentacin para que la va de administracin
sea la correcta.
Advertencia complementaria
El diazepam interacta con el plstico, no
guardar en jeringas de plstico, ni mezclar con
otro frmaco para su administracin. Si se
presenta somnolencia no se deber conducir
vehculos, ni operar maquinaria pesada. La
administracin intraarterial puede producir
vasoespasmo y gangrena.
Interacciones
Medicamentos
Alcohol y depresores del SNC: se incrementan los efectos depresores del SNC.
Fentanilo: aumento del riesgo de hipotensin
y depresin respiratoria; reducir un tercio de la
dosis del Fentanilo.
Carbamazepina: disminucin de las concentraciones sricas de ambos frmacos.
Cimetidina, anticonceptivos, eritromicina,
isoniazida, omeprazol: prolongan los efectos
del diazepam.
Antihipertensivos: potencian los efectos hipotensores.
Levodopa: disminucin del efecto del antiparkinsoniano.
FENTANILO (como
citrato)
R: C
Dosis
Adultos: Induccin y mantenimiento de anestesia general (coadyuvante): en ciruga menor,
0,002 mg/kg IV; en ciruga mayor, dosis moderadas: 0,002 a 0,02 mg/kg IV, y dosis altas.
Cuando se requiere anestesia prolongada, y
disminucin de respuesta al estrs: 0,02 a
0,05 mg/kg IV. La dosis total se puede administrar como dosis nica o dividida. Induccin
y mantenimiento de anestesia general (agente
primario): 0,05 a 0,1 mg/kg IV, administrado
con oxgeno al 100% u oxgeno + xido nitroso y bloqueante neuromuscular (se pueden
requerir hasta 0,15 mg/kg IV). Analgsico en
dolor post-operatorio: 0,0007 a 0,0014 mg/kg
IM, puede repetirse en 1 a 2 h, segn necesidad.
Nios: De 2 a 12 aos: 0,002 a 0,003 mg/
kg IV.
Farmacocintica
Luego de la administracin IV, se alcanza una
analgesia mxima a los minutos, durando el
efecto entre 30 - 60 min. Despus de la administracin IM la analgesia se alcanza entre los
7 - 15 min alcanzando una duracin entre 1 2 h. En ambos casos la duracin se relaciona
directamente con la dosis administrada. Los
efectos depresores sobre la respiracin duran
ms que los analgsicos. Luego de la administracin epidural, la analgesia se inicia dentro
de los 10 - 15 min y dura aproximadamente
entre 2 - 3 h. Su alta liposolubilidad explica
la rpida depuracin del LCR. Su UPP es de
80 - 85%. Se metaboliza en el hgado por
oxidacin a norfentanil, y por hidrlisis a 4-Nanilinopiperidina y cido propinico. Estos
metabolitos y la droga inalterada se excretan
por la orina, los cual puede durar varios das.
El t es de 2 - 7 h.
Reacciones adversas
Frecuentes: somnolencia, nusea y vmito.
Poco frecuentes: rigidez de msculos respiratorios, trax, abdomen, mandbula y faringe
(puede dificultar intubacin y ventilacin), en
algunas ocasiones puede producir rigidez en
extremidades, depresin respiratoria, bradicardia, hipotensin, espasmo de la va biliar y
urinaria, estreimiento, visin borrosa.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad al fentanilo.
Precauciones
(1) Embarazo: cruza la barrera placentaria;
no se han realizado estudios que demuestren
teratogenicidad. (2) Lactancia: no se han demostrado problemas. (3) Pediatra: los neonatos son ms sensibles a depresin respiratoria, se recomienda cuidado, si esta medica-
Interacciones
Medicamentos
Alcohol y depresores del SNC: pueden incrementar efectos depresores sobre SNC, aparato
respiratorio y cardiovascular.
50
1. Anestsico
Benzodiazepinas: disminuyen los requerimientos del fentanilo para induccin anestsica, aumenta riesgo de hipotensin y depresin
respiratoria.
Anestsicos peridurales o espinales: altos
grados de bloqueo peridural o espinal pueden
aumentar el riesgo de depresin respiratoria,
hipotensin y bradicardia.
Antihipertensivos: puede potenciar efecto
hipotensor.
Beta bloqueadores: pueden incrementar
riesgo de bradicardia.
Naloxona: antagoniza efectos del fentanilo.
Bloqueantes neuromusculares: pueden
prevenir o revertir la rigidez inducida por fentanilo.
xido nitroso: puede incrementar efectos
depresores sobre SNC, aparato respiratorio y
cardiovascular.
Inhibidores de las enzimas hepticas: pueden prolongar los efectos del fentanilo.
Alteraciones en pruebas de laboratorio
Pueden inducir contraccin del esfnter de Oddi
(incrementando la presin del rbol biliar), interfiriendo con la gammagrafa de vas biliares
y los niveles sricos de amilasas y lipasas.
Dosis
Adultos: Induccin de anestesia general: <
55 aos: Inicialmente 0,2 - 0,35 mg/kg IV en
20 - 30 seg. La anestesia debe inducirse en 2
min. Si fuese necesario pueden administrarse
dosis adicionales de 20% de la dosis original para completar la induccin o mantener
la anestesia. Para pacientes pre-medicados
reducir la dosis inicial en 0,05 mg/kg. > 55
aos: Inicialmente 0,15 - 0,3 mg/kg IV en 30
seg. Sedacin en procedimientos: 0,05 - 0,1
mg/kg IV. Medicacin preoperatoria: 0,07 0,08 mg/kg (aprox. 5 mg) IM, 30 min antes de
la intervencin.
Nios: Induccin de anestesia general: 0,05
- 0,2 mg/kg IV. Sedacin en procedimientos:
0,1 - 0,25 mg/kg IV. Medicacin preoperatoria:
0,4 mg/kg IV.
Farmacocintica
Luego de la administracin IM, la absorcin
es rpida con una biodisponibilidad mayor al
90%. El inicio de accin luego de la administracin IM o IV se produce entre los 5 - 156
min y 1,5 - 5 min, respectivamente. El efecto
mximo se observa entre los 20 - 60 min con
una recuperacin a las 2 - 6 h. Se distribuye
ampliamente en el organismo, cruza la BHE y
atraviesa la placenta. Su Vd vara entre 1 - 2,5
L/kg. Si el paciente tiene ICC el Vd aumenta.
En obesos hay un aumento significativo del Vd.
Tiene una unin a pp del 94 - 97%. Se metaboliza en el hgado por hidroxilacin. Los metabolitos son biolgicamente activos, de los cuales
el a-hidroximidazolam es equipotente a la
droga madre. Los metabolitos se excretan por
la orina y solo el 0,03% como droga inalterada.
Tiene t de distribucin de 15 min y el t de
eliminacin es de aproximadamente 2,5 h.
Almacenamiento y estabilidad
Almacenar entre 15 a 25C. Proteger de la luz.
Informacin bsica para el paciente
En las 24 h siguientes no se deben ingerir bebidas alcohlicas ni otros depresores del SNC.
Precaucin con actividades que requieran estar alerta como conduccin de vehculos.
MIDAZOLAM (como
CLORHIDRATO)
R: D
Contraindicaciones
Hipersensibilidad al midazolam u otras benzodiazepinas. Glaucoma de ngulo estrecho.
Indicaciones
(1) Induccin de anestesia general. (2) Medicacin preoperatoria. (3) Hipntico y ansioltico. (4) Sedante e hipntico para procedimientos dentales, endoscopas, broncoscopas,
intubaciones y ciruga con anestesia regional.
Precauciones
(1) Embarazo: cruza la barrera placentaria;
no hay informacin suficiente para asociarla
a teratogenicidad. Adems su uso se asocia
51
Interacciones
Medicamentos
Alcohol y depresores del SNC: pueden incrementar efectos depresores sobre SNC, aparato
respiratorio y cardiovascular.
Anestsicos peridurales o espinales: altos
grados de bloqueo peridural o espinal pueden
aumentar el riesgo de depresin respiratoria,
hipotensin y bradicardia.
Antihipertensivos: puede potenciar efecto
hipotensor.
Beta bloqueadores: pueden incrementar
riesgo de bradicardia.
Flumazenil: antagoniza efectos del midazolam.
Etamina: el midazolam disminuye la taquicardia e incrementa la PA producida por ketamina.
xido nitroso: puede incrementar efectos
depresores sobre SNC, aparato respiratorio y
cardiovascular.
Inhibidores de las enzimas hepticas 3A4
(ketoconazol, macrlidos, cimetidina, ranitidina, inhibidores de proteasa o fluoxetina) pueden prolongar sus efectos.
Alimentos
Zumo de toronja: puede incrementar los
efectos de midazolam cuando se administra
por VO. Los dems alimentos no parecen afectar su absorcin, pero siempre se recomienda
administrarlo antes de los alimentos. Adems
la melatonina, valeriana y kava kava pueden
incrementar los efectos sedantes.
Almacenamiento y estabilidad
Almacenar entre 15 - 30C. Es compatible
con Dextrosa 5% y Suero Fisiolgico. Las diluciones formadas son estables por 24 h a T
ambiente. No se adhiere a los materiales de
polietileno.
1. Anestsico
MORFINA
clorhidrato
R: C
Precauciones
(1) Embarazo: riesgo-beneficio debe ser
considerado debido a que los analgsicos
opiceos cruzan la placenta, el uso regular
durante el embarazo puede causar dependencia fsica en el feto, dando lugar a sntomas
de abstinencia (convulsiones, irritabilidad,
llanto excesivo, temblores, hiperreflexia, fiebre, vmitos, diarrea, estornudos y bostezos)
en el neonato. (2) Lactancia: problemas en
los seres humanos con la mayora de los analgsicos opioides no se han documentado, se
distribuyen en la leche materna, las concentraciones de los medicamentos que son distribuidos en la leche materna son generalmente
bajos. (3) Pediatra: nios de hasta 2 aos
de edad pueden ser ms susceptibles a los
efectos, especialmente los efectos depresores
de la respiracin, de estos medicamentos. Excitacin paradjica es especialmente probable
en pacientes peditricos que reciben analgsicos opioides, (4) Geriatra: pacientes adultos
mayores pueden ser ms susceptibles a los
efectos depresores de la respiracin, son ms
propensos a tener hipertrofia prosttica u obstruccin relacionada con la edad y el deterioro
de la funcin renal por lo que pueden verse
afectados con retencin urinaria, adems,
al metabolizar o eliminar los medicamentos
ms lentamente que los adultos jvenes, las
dosis ms bajas suelen ser teraputicamente
eficaz para estos pacientes. (5) Insuficiencia
heptica. (6) Insuficiencia renal. (7) Los
analgsicos opioides pueden disminuir o
inhibir el flujo salival, contribuyendo as al
desarrollo de caries, enfermedad periodontal,
candidiasis oral.
Indicaciones
(1) Adjunto a la anestesia. (2) Premedicacin
para procedimientos anestsicos. (3) Dolor
posoperatorio.
Dosis
Adultos: Adjunto a la anestesia a) 10 mg IV
lento c/4 h con un rango de dosis usual de 5
mg a 15 mg (rango de dosis habitual diaria es
de 12 a 120 mg/d) b) ciruga a corazn abierto,
de 0,5 a 3 mg/kg IV.
Premedicacin para procedimientos anestsicos 5 mg a 15 mg IV administrado muy lentamente, (rango de dosis habitual diaria es de
12 a 120 mg/d).
Dolor posoperatorio 5 a 20 mg IM / SC c/4
h segn sea necesario, 10 mg IV lenta c/4 h
con un rango de dosis usual de 5 mg a 15 mg
(rango de dosis habitual diaria es de 12 a 120
mg/d). Inyeccin epidural (sin conservantes) 5
mg por va epidural en la regin lumbar, ms
dosis adicionales de 1 a 2 mg a intervalos
apropiados segn sean necesarias, mximo
10 mg c/24 h.
Nios: Dosis usual peditrica preoperatoria
IM, 50 - 100 g (0,05 a 0,1 mg)/kg de peso
corporal, dosis mxima 10 mg por dosis, post
operatorio, neonatos IV dosis inicial 50 g/
kg de peso corporal, seguido de una infusin
continua de 15 g/kg de peso corporal, y ajustar la dosis de acuerdo al requerimiento y a la
respuesta individual de cada paciente.
Dolor posoperatorio 0,1 a 0,2 mg/kg SC c/4 h
segn sea necesario, mximo 15 mg/dosis,
0,05 a 0,1 mg/kg IV lenta, mximo 15 mg/
dosis.
Farmacocinetica
Distribucin amplia en riones, hgado, pulmones y bazo, pobre en msculos y cerebro.
La UPP es baja. Metabolismo heptico a
morfina 6-glucurnido con efecto analgsico y morfina 3-glucurnido responsable del
Contraindicaciones
Depresin respiratoria aguda, asma o ataque
agudo, asma bronquial, enfermedad respiratoria aguda o crnica, hipersensibilidad al
medicamento.
53
Reacciones adversas
Frecuentes: somnolencia, constipacin, mareo, aumento de la sudoracin y flushing facial
(liberacin de histamina), nusea, vmito,
pupilas dilatadas.
Poco frecuentes: depresin respiratoria, nerviosismo, confusin, mareo, cefalea, prdida
del apetito, sequedad bucal, irritacin gastrointestinal, disminucin del volumen urinario,
espasmo uretral, reaccin alrgica, hipotensin palpitaciones, diplopa o visin borrosa.
Raras: convulsiones, alucinaciones, depresin mental, estimulacin paradjica del SNC
(especialmente en nios), rigidez muscular,
leo paraltico o megacolon txico, espasmo
biliar, pesadillas, zumbidos, hipertensin arterial, urticaria, prurito, rash cutneo.
Interacciones
Medicamentos
Alcohol y depresores del SNC: pueden incrementar efectos depresores sobre SNC, aparato
respiratorio y cardiovascular.
Anticolinrgicos: eleva el riesgo de estreimiento intenso, ileo paraltico y retencin
urinaria.
Antihipertensivos: puede potenciar el efecto
hipotensor.
Beta bloqueadores: pueden incrementar
riesgo de bradicardia.
Naloxona: revierte los efectos analgsicos,
depresores sobre el SNC y respiratorios.
Bloqueantes neuromusculares: mayor riesgo de depresin respiratoria central.
xido nitroso: puede incrementar efectos
depresores sobre SNC, aparato respiratorio y
cardiovascular.
Warfarina: posible riesgo de mayor efecto
anticoagulante.
Rifampicina, fenitona, digoxina: riesgo de
acumulacin de morfina.
Zidovudina: puede disminuir su aclaramiento
y aumentar su toxicidad.
Alteraciones en pruebas de laboratorio
Pueden inducir contraccin del esfnter de
Oddi (incrementando la presin del rbol biliar), interfiriendo con la gammagrafa de vas
biliares y los niveles sricos de amilasas y
lipasas.
1. Anestsico
Farmacocintica
Se absorbe bien luego de la administracin
oral. UPP alta 65 - 90%. Biotransformacin
heptica. t 7 - 14 h. Comienzo de accin
IM en 20 min, IV 3 - 5 min. Duracin de la
accin de 4 - 6 h, puede persistir hasta por 12
h, Eliminacin renal, la mayora de los antihistamnicos se excretan en forma de metabolitos
en 24 h.
Precauciones
(1) Embarazo: no existen estudios adecuados y bien controlados en humanos. Sin
embargo, prometazina administrada dentro
de 2 sem antes del parto puede inhibir la
agregacin plaquetaria en el recin nacido,
debe usarse durante el embarazo slo si el
beneficio justifica el riesgo potencial para el
feto. (2) Lactancia: existe riesgo potencial
para el lactante, debe inhibir la lactacin
debido a sus acciones anticolinrgicas. (3)
Pediatra: algunos estudios han indicado
que su uso en nios de hasta 2 aos de edad
puede estar asociada con el sndrome de
muerte infantil repentina (SIDS) y un aumento
de apnea del sueo. En los adolescentes con
signos y sntomas sugerentes de sndrome
de Reye, antihistamnicos derivados de las
fenotiazinas, no se utilizan por los sntomas
extrapiramidales que pueden ocasionar, sobre
todo despus de la administracin parenteral
en dosis altas, pueden ser confundidos con
sntomas del SNC de este sndrome, lo que
hace difcil el diagnstico. (4) Geriatra: los
pacientes adultos mayores son especialmente susceptibles a efectos secundarios anticolinrgicos: sequedad de la boca y retencin
urinaria (especialmente en los varones), si
estos efectos secundarios se producen y persisten o son severos, el medicamento debe
ser interrumpido. (5) Insuficiencia heptica. (6) Insuficiencia renal.
Almacenamiento y estabilidad
Almacenar entre 15 y 30C. Proteger de la luz.
Proteger de la congelacin. Sulfato de morfina
inyectable USP, es incompatible con barbitricos solubles.
Advertencia complementaria
Monitorear en el paciente la funcin respiratoria.
PROMETAZINA
clorhidrato
R: C
Contraindicaciones
Estado de coma, hipersensibilidad a las fenotiazinas, compromiso de la funcin respiratoria, incluyendo: enfermedad pulmonar obstructiva crnica, apnea del sueo, Obstruccin
Dosis
Adultos: inyeccin IM profunda, 25 - 50 mg.
Nios: 5 - 10 aos 6,25 - 12,5 mg.
55
Reacciones adversas
Discrasias sanguneas, agranulocitosis, edema angioneurtico, apnea, bradicardia, estado
catatnico, crisis convulsivas, desorientacin,
sntomas extrapiramidales, alucinaciones,
histeria, la presin creciente de la sangre,
ictericia, cansancio, leucopenia, sndrome
neurolptico maligno (SNM); depresin respiratoria, trombocitopenia, prpura trombocitopnica, tinnitus, protrusin de la lengua, tortcolis, urticaria, sndrome neurolptico maligno
es un complejo de sntomas potencialmente
fatales, somnolencia, espesamiento del moco,
los efectos sedantes son ms pronunciados
con prometazina, visin borrosa o cualquier
cambio en la visin, confusin; aumento de la
sudoracin, dificultades o dolor al orinar, mareo, sequedad de boca, la nariz o la garganta;
hipotensin, prdida de apetito, reaccin paradjica, fotosensibilidad, sonido o zumbido
en los odos, erupcin cutnea, taquicardia,
asma, dermatitis, diplopa, euforia, sensacin
de desmayo, excitacin debilidad, fatiga, falta
de coordinacin, insomnio, congestin nasal,
nuseas nerviosismo, sedacin, somnolencia,
temblores, vmitos. Nota: confusin, mareos
o dificultad al orinar, somnolencia y sequedad
de boca, la nariz o la garganta tienen mayor
probabilidad a ocurrir en los ancianos, pesadillas, excitacin inusual, nerviosismo, inquietud o irritabilidad son ms frecuentes en nios
y pacientes de edad avanzada.
1. Anestsico
Almacenamiento y estabilidad
Almacenar por debajo de 40C, de preferencia
entre 15 y 30C. Proteger de la luz. Evitar la
congelacin.
Advertencia complementaria
La va de administracin preferida es IM profunda, aunque la administracin IV es bien
tolerada, no debe administrarse en concentraciones superiores a 25 mg/mL, a una tasa
superior a 25 mg / min. La administracin IV
rpida puede producir cada transitoria de presin arterial, no se recomienda administracin
intraarterial debido a posibilidad de arteriospasmos graves y gangrena, la administracin
SC no es recomendable, se ha observado
irritacin qumica y ha dado lugar a lesiones
necrticas en raras ocasiones. Mareo, sedacin, confusin, hipotensin y reaccin paradjica caracterizada por hiperexcitabilidad
es ms probable que ocurra en los pacientes
geritricos.
ANALGSICOS, ANTIPIRTICOS,
ANTIINFLAMATORIOS NO
ESTEROIDEOS (AINE), ANTIGOTOSOS Y
ANTIRREUMTICOS MODIFICADORES
DE LA ENFERMEDAD
En la artritis reumatoide los AINE son eminentemente sintomticos, pero no influyen sobre
la evolucin de la enfermedad; si lo hacen
las sales de oro (aurotiomalato sdico)
mediante una accin que implica al sistema
inmunitario y especialmente a los monocitos,
donde la molcula de oro se fija a compuestos
de la membrana monoctica ricos en radicales sulfidrilo, penetrando a la clula donde
inhibe su capacidad funcional, bloqueando,
como consecuencia, diversos componentes
de la respuesta inmunitaria, humoral y celular,
inicial y diferida: reduce la produccin de anticuerpos y el nmero de linfocitos circulantes
e inhibe varias funciones de los monocitos,
como su movilidad, la produccin de comple-
CIDO
ACETILSALICLICO
R: D
Tableta 500 mg
Indicaciones
(1) Dolor leve a moderado. (2) Profilaxis de infarto de miocardio y ataques isqumicos transitorios. (3) Procesos inflamatorios no reumticos. (4) Artritis reumatoidea, artritis juvenil y
osteoartritis. (5) Migraa u otras cefaleas de
origen vascular. (6) Fiebre (incluyendo fiebre
reumtica).
58
Dosis
Adultos: Analgsico y antipirtico: VO 325 a
1000 mg c/3 a 6 h segn necesidad, no exceder dosis mxima de 4 g/d.
Antirreumtico (anti-inflamatorio): VO 3,6 a
5,4 g/d dividido en 4 a 6 dosis.
Profilaxis de infarto de miocardio: VO 80 a 325
mg/d.
Ataques isqumicos transitorios: VO 1 g/d (la
dosis puede ser disminuida a 325 mg/d si el
paciente no tolera altas dosis).
Nios: Analgsico y antipirtico: VO 65 a 80
mg/kg/d dividido en 4 a 6 dosis.
Antirreumtico: 80 a 100 mg/kg/d en dosis
divididas.
Farmacocintica
Absorcin oral rpida a nivel del TGI. Los
alimentos disminuyen la velocidad pero no
el grado de absorcin. Distribucin rpida en
la mayora de fluidos y tejidos del organismo.
Se une a protenas plasmticas en 80 a 90%
(salicilato). Es metabolizado por esterasas a
salicilato (activo) a nivel de mucosa GI (durante la absorcin), hgado (microsomas),
plasma, hemates y lquido sinovial. Luego el
salicilato es metabolizado principalmente en
el hgado. Su t es 15 a 20 min como AAS
y como salicilato 2 a 3 h (dosis bajas), 5 a 6
h (dosis mayor a 1 g) 10 a 12 h (dosis mayores). Excrecin renal como cido saliclico y
metabolitos conjugados.
Precauciones
(1) Embarazo: atraviesa la barrera placentaria. En el tercer trimestre, el uso crnico
con altas dosis prolonga y complica el trabajo
de parto e incrementa el riesgo de hemorragia fetal o neonatal. Durante la fase final del
embarazo aumenta el riesgo de parto con
producto muerto o muerte del neonato, posiblemente debido a hemorragia o cierre prematuro del ductus arterioso fetal, y a menor
peso del recin nacido. (2) Lactancia: no se
han descrito problemas a dosis analgsicas
habituales. Sin embargo, se excreta en leche
materna y con el uso crnico de dosis elevadas el lactante puede ingerir cantidades
Contraindicaciones
Antecedentes de angioedema, anafilaxia u
otra reaccin de hipersensibilidad a salicilatos
u otros AINE, plipos nasales asociados con
asma inducidos o exacerbados por AAS, lceras sangrantes, estados hemorrgicos activos,
hemofilia, trombocitopenia. Nios menores de
12 aos (excepto artritis juvenil) y lactancia
(asociacin con sndrome de Reye). Asma.
Varicela. Influenza.
Reacciones adversas
Frecuentes: irritacin gastrointestinal, nusea, vmito, molestias digestivas, anorexia,
dispepsia, pirosis, sangrado oculto.
59
Almacenamiento y estabilidad
Conservar en ambiente seco. Mantener por
debajo de 40C, de preferencia entre 15 y
30C. Conservar en envases hermticos (se
produce hidrlisis en ambientes hmedos).
Informacin bsica para el paciente
Tomar el medicamento con (o despus de) los
alimentos o con un vaso lleno de agua para
disminuir la irritacin gastrointestinal. Control
mdico en nios con enfermedad febril aguda,
especialmente influenza o varicela (asociacin
con sndrome de Reye). En uso crnico o asociacin con otras medicaciones es necesaria
la monitorizacin peridica de sangrado gastrointestinal.
Advertencia complementaria
No usar en el tercer trimestre del embarazo.
Suspender su uso 7 das antes de cualquier
procedimiento quirrgico.
60
Dosis
Adultos: 75 mg 1 mg/kg IM, c/12 h. Dosis
mxima 150 mg/d.
Nios: No establecida.
Farmacocintica
Se absorbe rpidamente por va intramuscular. Distribucin en lquido sinovial. Unin a
protenas en 99,7%. Metabolismo heptico de
primer paso en casi 50%. Su t es de 1 a 2
h. Excrecin renal (50%) y biliar (30 - 35%)
Contraindicaciones
Hipersensibilidad al diclofenaco, reaccin
alrgica severa como anafilaxia, angioedema
o broncoespasmo inducido por aspirina u otro
AINE, discrasias sanguneas, depresin de
mdula sea.
Precauciones
(1) Embarazo: atraviesa la barrera placentaria; no se han realizado estudios adecuados
en gestantes que garanticen su seguridad. En
el tercer trimestre, puede prolongar el trabajo
de parto y producir cierre prematuro del ductus arterioso fetal. Se debera evitar el uso
de diclofenaco en gestantes a menos que el
potencial beneficio riesgo justifique su uso
en la gestacin. (2) Lactancia: se excreta en
leche materna. Los estudios no han demostrado problemas, sin embargo, se debera
descontinuar el uso de diclofenaco durante
la lactancia. (3) Pediatra: no se han realizado estudios que demuestren su seguridad
y eficacia en esta poblacin. (4) Geriatra:
son ms sensibles a los efectos adversos
gastrointestinales, algunos autores recomiendan iniciar con la mitad de la dosis usual de
los adultos. (5) Insuficiencia renal severa:
puede incrementarse el riesgo de hipercalemia
y nefrotoxicidad, debe ajustarse a la dosis de
acuerdo a su depuracin de creatinina para
evitar su acumulacin. (6) Insuficiencia heptica: incrementa y prolonga los niveles s-
Reacciones adversas
Frecuentes: dolor abdominal, constipacin,
diarrea, indigestin, nuseas; cefalea leve a
moderada, edema.
Poco frecuentes: ulceracin gastrointestinal,
distensin abdominal, flatulencia, angina pectoris o exacerbacin, arritmias cardacas; rash
cutneo, zumbidos, vrtigo.
Raras: colitis o exacerbacin, sangrado o hemorragia gastrointestinal, cambios del sabor,
disminucin o prdida del apetito, vmito,
irritacin o sequedad bucal, estomatitis, aftas, inflamacin de labios y lengua: hepatitis
o ictericia txica; pancreatitis: anafilaxia o
reacciones anafilactoides, angioedema, reacciones alrgicas broncoespsticas, edema
larngeo, dermatitis de contacto, eritema
multiforme, sndrome de Stevens-Johnson;
agranulocitosis, anemia, anemia aplsica o
hemoltica, leucopenia, trombocitopenia, sangrado nasal inexplicable; ICC o exacerbacin,
hipertensin arterial; meningitis asptica, depresin mental; cistitis, proteinuria, nefritis intersticial, sndrome nefrtico, oliguria o anuria,
insuficiencia renal; diplopa, visin borrosa,
DICLOFENACO
SDICO
R: C
Inyectable 25 mg/mL / 3 mL
Indicaciones
(1) Exacerbacin aguda de procesos reumticos. (2) Dolor post-quirrgico y en aquellos
pacientes con administracin oral limitada.
(3) Clico uretral y vesicular.
61
Advertencia complementaria
La terapia con diclofenaco se debe interrumpir
si se produce ulceracin o hemorragia gastrointestinal.
Interacciones
Medicamentos
Aspirina u otros AINE, anticoagulantes, antiplaquetarios, trombolticos, hipoprotrombinmicos (cefamandol, cefoperazona,
cefotetan, cido valproico), alcohol, corticoides: incrementan el riesgo de sangrado o
hemorragia en el TGI y otros lugares.
Antihipertensivos y diurticos: se antagoniza el efecto hipotensor.
Ciclosporina, compuestos de oro y otras
medicaciones nefrotxicas (aminoglucsidos, amfotericina B, cisplatino y otros):
incrementan el riesgo de nefrotoxicidad.
Litio: se incrementan los niveles sricos de
este antimaniaco; se recomienda monitorizar
sus concentraciones durante la terapia simultnea.
Metotrexato: se han reportado hechos fatales con el uso simultneo, incluso con dosis
bajas o moderadas en tratamiento de artritis
reumatoide o psoriasis; se recomienda ajustar
la dosis del metotrexato (disminuye su depuracin renal).
Insulina y antidiabticos orales: pueden incrementar su efecto hipoglicemiante; ajustar
las dosis de estos frmacos.
Alteraciones en pruebas de laboratorio
Incremento del tiempo de sangrado y de los niveles sanguneos de transaminasas, fosfatasa
alcalina, LDH, potasio, urea, creatinina.
IBUPROFENO
R: D
Almacenamiento y estabilidad
Mantener por debajo de 40C, de preferencia
entre 15 a 30C. Mantener en envases bien
cerrados. Proteger de la humedad.
Farmacocintica
Aproximadamente el 80% de una dosis oral es
absorbido en el TGI. Concentraciones pico en
plasma en 1 a 2 h. Unin a protenas plasmticas en 90 a 99%. Se distribuye en lquido
sinovial. Su t aproximado es de 2 a 4 h. Se
metaboliza en el tejido heptico va oxidacin
a metabolitos inactivos. Se excreta rpidamente en orina como metabolitos inactivos;
tambin ocurre excrecin biliar.
Precauciones
(1) Embarazo: atraviesa la barrera placentaria. En el tercer trimestre, puede prolongar el
trabajo de parto y producir el cierre prematuro
del ductus arterioso fetal. No se recomienda
usar durante el embarazo. (2) Lactancia: los
estudios no han demostrado la eliminacin de
ibuprofeno en leche materna ni la presentacin
de problemas en el lactante. (3) Pediatra:
los estudios no han demostrado problemas;
su uso debe limitarse a nios mayores de 6
meses, debido a que la seguridad y eficacia
no han sido establecidas en menores. (4) Geriatra: los gerontes son ms sensibles a los
efectos adversos gastrointestinales; algunos
autores recomiendan iniciar con la mitad de
la dosis usual de adultos. (5) Insuficiencia
renal severa: puede incrementarse el riesgo
de hipercalemia y nofrotoxicidad; debe ajustarse la dosis de acuerdo a su depuracin de
creatinina para evitar su acumulacin. (6) Insuficiencia heptica: incrementa y prolonga
los niveles sricos causando mayor riesgo de
insuficiencia renal; la monitorizacin y el ajuste de dosis pueden ser necesarios. (7) Enfermedad ulcerativa o inflamatoria del tracto
gastrointestinal: incluyendo enfermedad de
Crohn, diverticulitis, lcera pptica o colitis ulcerativa, uso de tabaco; es esencial instaurar
simultneamente un rgimen antiulceroso. (8)
Hemofilia u otros desrdenes hemorrgicos. (9) Estomatitis.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a ibuprofeno, reaccin alrgica severa como anafilaxia o angioedema, o
broncoespasmo inducido por aspirina u otros
AINE. Trombocitopenia.
Reacciones adversas
Frecuentes: dolor abdominal, dolor y sensacin
de quemazn epigstrica, nusea; rash cutneo.
63
Precauciones
(1) Embarazo: atraviesa la barrera placentaria; no se han realizado estudios adecuados, sin embargo, se reporta un incremento
del tumor de Wilms en nios de madres que
utilizaron esta medicacin; en el tercer trimestre, puede prolongar el trabajo de parto y
producir cierre prematuro del ductus arterioso
fetal. No se recomienda su uso durante el embarazo. (2) Lactancia: se excreta por leche
materna, pero no se han realizado estudios
adecuados que garanticen su seguridad. Se
recomienda evitar su uso durante la lactancia. (3) Pediatra: la eficacia y seguridad en
nios no han sido establecidas. (4) Geriatra:
son ms sensibles a los efectos adversos,
especialmente por acumulacin del 4-metilaminoantipirina (4-MAA metabolito activo
del metamizol). Se recomienda monitorizar la
funcin renal en estos pacientes si se usa en
forma crnica. (5) Insuficiencia renal: hay
acumulacin del 4-MAA, siendo necesario
reducir la dosis para evitar el shock. (6) Insuficiencia heptica: incrementa y prolonga
los niveles sricos de los metabolitos activos:
la monitorizacin y el ajuste de dosis pueden
ser necesarios. (7) Antecedentes de lcera,
sangrado o perforacin gastrointestinal.
(8) Hipertensin arterial, ICC u otras condiciones agravadas por retencin de lquidos o edemas. (9) Porfiria. (10) Pacientes
con deficiencia de G6PDH que presentan
cambios visuales.
Almacenamiento y estabilidad
Mantener por debajo de 40C, de preferencia
entre 15 y 30C, en envases fotoprotectores, a
menos que el fabricante lo especifique de otra
manera. Conservar en envases bien cerrados.
Informacin bsica para el paciente
No ingerir alcohol durante el tratamiento, pues
puede incrementar el riesgo de ulceracin. Administrar la medicacin con o inmediatamente
despus de los alimentos para disminuir la
irritacin gastrointestinal.
Advertencia complementaria
Si hay irritacin gastrointestinal, el ibuprofeno
debera administrarse con los alimentos, leche, un vaso lleno de agua o reducir la dosis.
METAMIZOL SDICO
R: D
Contraindicaciones
Hipersensibilidad al metamizol. Supresin de
la mdula sea u otras discrasias sanguneas.
Antecedentes de reacciones alrgicas, rinitis,
urticaria o asma inducidas por aspirina u otros
AINE.
Farmacocintica
Absorcin rpida y completa. Se liga a protenas plasmticas en un 96%. Se distribuye
ampliamente en todos los tejidos y penetra
64
Advertencia complementaria
El metamizol a partir de los aos 1970 ha sido
retirado y/o restringido en muchos pases a
nivel mundial (Austria, Noruega, Estados Unidos, Australia, Japn, Suecia, Armenia, Yemen,
Zimbawe y otros pases) debido a la presencia
de agranulocitosis con el uso de ste frmaco.
La FDA y OMS refieren que el metamizol es un
derivado de la pirazolona con actividad analgsica, antipirtica y anti-inflamatoria, cuyo
uso ha sido asociado con serias y algunas veces fatales reacciones adversas como discrasias sanguneas, incluyendo agranulocitosis.
Asimismo, indican que solo debe emplearse
para cuadros de fiebre severa o que comprometa la vida del paciente y que no pueda ser
controlada por otros medios.
Reacciones adversas
Frecuentes: nuseas, vmitos, irritacin
gstrica.
Poco frecuentes: somnolencia, cefalea,
broncoespasmo, rash cutneo, urticaria, diaforesis.
Raras: anemia hemoltica, anemia aplsica,
agranulocitosis (la incidencia varia geogrficamente); hipotensin (administracin intravenosa); anafilaxia o reacciones anafilactoides.
Tratamiento de sobredosis y de efectos adversos graves
Medidas generales.
Interacciones
Medicamentos
Aspirina u otros AINE, anticoagulantes, antiplaquetarios, trombolticos, hipoprotrombinmicos (cefamandol, cefoperazona,
cefotetan, cido valproico), alcohol, corticoides: incrementan el riesgo de sangrado o
hemorragia en el TGI y otros lugares.
Antihipertensivos y diurticos: antagoniza el
efecto hipotensor.
Ciclosporina, compuestos de oro y otras
medicaciones nefrotxicas (aminoglucsidos, amfotericina B, cisplatino y otros):
incrementan el riesgo de nefrotoxicidad.
Litio: se incrementan los niveles sricos y
toxicidad de este antimaniaco; se recomienda
monitorizar sus concentraciones durante la
terapia simultnea.
Metotrexato: se han reportado hechos fatales con el uso simultneo, incluso con dosis
bajas o moderadas en tratamiento de artritis
reumatoide o psoriasis; se recomienda ajustar
la dosis del metotrexato (disminuye su depuracin renal).
Insulina y antidiabticos orales: pueden incrementar su efecto hipoglicemiante; conviene
ajustar la dosis de estos frmacos.
NAPROXENO
(como sal sdica)
R: B, D
Contraindicaciones
Hipersensibilidad al naproxeno, reaccin alrgica severa como anafilaxia o angioedema, o
broncoespasmo inducido por aspirina u otros
AINE.
Farmacocintica
Se absorbe en el TGI. Inicio de accin analgsica en 1 hora, tiempo de efecto pico en gota
de 1 a 2 das, concentraciones pico en 2 a 4
semanas (anti-inflamatorio). Elevada afinidad
a protenas plasmticas (> 90%). Se distribuye en lquido sinovial y atraviesa la barrera
placentaria. Metabolismo heptico. Su t es
aproximadamente de 13 horas. El 95% del frmaco se excreta en orina en forma inalterada.
Reacciones adversas
Frecuentes: dolor abdominal, dolor y sensacin de quemazn epigstrica, constipacin,
nusea; vrtigo, zumbidos, somnolencia, cefalea leve a moderada; rash cutneo; edema;
dificultad respiratoria.
Poco frecuentes: indigestin, diarrea, estomatitis, aftas, sed continua; equimosis;
diplopa; visin borrosa; disminucin auditiva;
incremento de sudoracin.
Raras: vmito, colitis o exacerbacin, hemorragia, perforacin o ulceracin gastrointestinal; confusin, depresin mental; dermatitis
exfoliativa, anafilaxia o reacciones anafilactoides, fiebre con o sin escalofros; hematuria,
cistitis, nefritis intersticial, sndrome nefrtico, necrosis tubular, insuficiencia renal; ICC o
exacerbacin, sangrado vaginal inexplicable;
agranulocitosis, eosinofilia, leucopenia, trombocitopenia; hepatitis o ictericia txica, sndrome de Loeffler, calambres o dolores musculares, debilidad inusual, fotosensibilidad y
malestar general.
Precauciones
(1) Embarazo: atraviesa la barrera placentaria; no se han realizado estudios que garanticen su seguridad. En el tercer trimestre,
puede prolongar el trabajo de parto y producir un cierre prematuro del ductus arterioso
fetal. Categora de riesgo para el embarazo:
B/D, (1er y 3er trimestre, respectivamente).
(2) Lactancia: se excreta en leche materna
(1% de concentraciones maternas); estudios
no han demostrado problemas en su uso. (3)
Pediatra: estudios en mayores de 2 aos con
artritis juvenil han mostrado alta incidencia
de rash cutneo e incremento del tiempo de
sangra comparado con adultos; en menores
de 2 aos, no se han realizado estudios. (4)
Geriatra: son ms sensibles a los efectos
adversos gastrointestinales, la fraccin libre
en el plasma puede incrementarse significativamente; algunos autores recomiendan iniciar
con la mitad de la dosis usual de adultos. (5)
Insuficiencia renal severa: puede incrementarse el riesgo de hipercalemia y nefrotoxicidad, debe ajustarse la dosis de acuerdo
a su depuracin de creatinina para evitar su
acumulacin. (6) Insuficiencia heptica:
incrementa y prolonga los niveles sricos,
causando mayor riesgo de insuficiencia renal; monitorizacin y ajuste de dosis puede
ser necesario. (7) Enfermedad ulcerativa o
inflamatoria del TGI: incluyendo enfermedad
de Crohn, diverticulitis, lcera pptica o colitis
ulcerativa, uso de tabaco; es esencial instaurar simultneamente rgimen antiulceroso.
(8) Hemofilia u otros desrdenes hemorrgicos. (9) Estomatitis.
Indicaciones
(1) Dolor leve a moderado. (2) Fiebre.
Dosis
Adultos: Analgesia y fiebre 0,5 a 1 g VO c/4 a
6 h; mximo 4 g/d.
Nios: 10 a 15 mg/kg VO c/4 a 6 h, segn
necesidad.
Farmacocintica
Absorcin rpida y casi completa luego de
la administracin VO. Se distribuye rpida y
uniformemente en la mayora de tejidos del
organismo. Unin a protenas plasmticas en
25%. Se excreta en leche materna y cruza
la barrera placentaria. Metabolismo heptico. Su t es de 1 a 4 h; tiempo hasta el
efecto mximo de 1 a 3 h. Excrecin urinaria,
principalmente como glucurnido de acetaminofen.
Precauciones
(1) Embarazo: cruza la barrera placentaria; los estudios realizados no han demostrado problemas. El uso de paracetamol es
seguro en el embarazo, no afecta el cierre
del ductus arterioso. (2) Lactancia: se
excreta en leche materna, los estudios no
han demostrado problemas en este grupo
etario. (3) Pediatra y geriatra: los estudios realizados no demuestran problemas
en estos grupos etareos. (4) Insuficiencia
renal: puede incrementar el riesgo de nefrotoxicidad 5) Insuficiencia heptica:
puede incrementar el riesgo de hepatotoxicidad y nefrotoxicidad (6) Alcoholismo
activo, hepatitis viral: incrementan el
riesgo de hepatotoxicidad.
Almacenamiento y estabilidad
Mantener entre 15 y 30C. Conservar en envases bien cerrados.
Informacin bsica para el paciente
No ingerir alcohol durante el tratamiento, pues
puede incrementarse el riesgo de ulceracin,
administrar la medicacin con o inmediatamente de los alimentos, o con un vaso lleno
de agua para disminuir la irritacin gastrointestinal.
Advertencia complementaria
Puede causar vrtigo, visin borrosa y confusin. Usar con precaucin cuando se ejecutan
tareas que requieren del estado de alerta.
PARACETAMOL
Contraindicaciones
Hipersensibilidad al paracetamol.
Reacciones adversas
Con sobredosis puede producirse dao heptico y renal.
Raras: nuseas, vmitos; hepatitis; clico
renal (con dosis altas o uso prolongado en pacientes con insuficiencia renal severa), insuficiencia renal (disminucin sbita del volumen
R: D
Almacenamiento y estabilidad
Mantener por debajo de 40C, de preferencia
entre 15 y 30C. Conservar en envases bien
cerrados.
Interacciones
Medicamentos
Alcohol (abuso crnico), inductores del
metabolismo heptico (barbitricos, carbamazepina, rifampicina, isoniazida, ritonavir y otros), frmacos hepatotxicos
(IECA, AINE, eritromicina, estrgenos y
otros): incrementan el riesgo de hepatotoxicidad.
Anticoagulantes orales: el uso concomitante
de paracetamol (4 g al da al menos durante
4 das) podra producir ligeras variaciones en
los valores INR (International Normalized Ratio) con incremento del riesgo de hemorragia.
Se sugiere incrementar los controles de estos
valores INR durante y despus del tratamiento
combinado.
Metoclopramida y domperidona: pueden
aumentar el efecto del paracetamol por incremento de su absorcin.
Zidovudina: la administracin conjunta con
paracetamol podra resultar en neutropenia o
hepatotoxicidad.
Alimentos
La velocidad de la absorcin disminuye con la
presencia de alimentos.
Alteraciones en pruebas de laboratorio
Los niveles sricos de transaminasas, bilirrubina, deshidrogenasa lctica y tiempo de
protrombina pueden incrementarse indicando
hepatotoxicidad.
Farmacocintica
Biodisponibilidad 43% a 57%. Buena absorcin en el TGI. Distribucin, cruza la placenta,
se excreta en leche materna, unin a protenas
plasmticas 7%. Su metabolismo es heptico
derivndose a morfina, Norcodena y otros
metabolitos. Excrecin renal, 10% como morfina inalterada o conjugada.
Precauciones
(1) Embarazo: atraviesa la barrera placentaria, el uso regular en la madre puede producir
dependencia fsica en el feto; no se ha demostrado teratogenicidad. (2) Lactancia: se
excreta en leche materna, sin embargo no se
han demostrado problemas. (3) Pediatra: los
menores de dos aos son ms susceptibles a
los efectos depresores respiratorios, puede
producir excitacin paradjica. (4) Geriatra:
son ms susceptibles a los efectos adversos,
especialmente los depresores respiratorios y la
retencin urinaria; debido a la disminucin de
su depuracin renal se recomienda ajustar la
dosificacin, se recomienda ajustar la dosificacin. (5) Insuficiencia renal: incrementa el
riesgo a los efectos depresores respiratorios y la
retencin urinaria. (6) Insuficiencia heptica:
no hay estudios que demuestren necesidad de
ajustar la dosificacin. (7) Enfermedad pulmonar obstructiva crnica incluyendo crisis asmtica: riesgo de exacerbaciones.
R: C
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a codena, insuficiencia
respiratoria aguda y diarrea toxignica, sea
tipo colitis pseudomembranosa inducida por
antibiticos o intoxicacin alimentaria (menor
capacidad de eliminar toxinas)
Reacciones adversas
Frecuentes: somnolencia, constipacin.
Poco frecuentes: depresin respiratoria,
estimulacin paradjica del SNC, nerviosismo
confusin, mareo cefalea, prdida del apetito,
nusea, sequedad bucal, flushing (liberacin
de histamina), disminucin del volumen urinario, espasmo uretral, reaccin alrgica,
hipotensin.
69
Advertencia complementaria
En enfermedades como el asma, bronquitis
crnica, bronquiectasias o fibrosis qustica,
no debiera suprimirse la tos a nivel central, en
esos casos se recomienda el uso de broncodilatadores y antiinflamatorios. La administracin prolongada y continua puede crear hbito,
evitar la ingesta de bebidas alcohlicas. Por el
riesgo de severos efectos adversos en la interaccin con IMAO, se debe realizar una prueba
con 25% de la dosis usual de IMAO para detectar interacciones.
Interacciones
Medicamentos
Alcohol y depresores del SNC: pueden producir hipotensin; efectos depresores aditivos
sobre el SNC y respiratorio; es recomendable
reducir la dosis de uno o ambos frmacos.
Anticolinrgico: incrementan el riesgo de
severa constipacin pudiendo ocasionar leo
paraltico y/o retencin urinaria.
Antidiarreicos: aumentan el riesgo de severa
constipacin y depresin del SNC.
Metoclopramida: antagonizan los efectos sobre la motilidad gastrointestinal.
Inhibidores de la MAO, furazolidona, procarbazina, selegilina: mayor riesgo de efectos severos.
Bloqueadores neuromusculares: pueden
incrementar los efectos depresores respiratorios, pudiendo ocasionar parlisis o apnea.
Diurticos y otros antihipertensivos: pueden potenciar el efecto hipotensor.
Alteraciones en pruebas de laboratorio
Puede alterar los resultados de amilasa,
lipasa, AST, ALT, LDH, fosfatasa alcalina, bilirrubina, presin del lquido cefalorraqudeo,
estudios de vaco gstrico o visualizacin hepatobiliar.
Almacenamiento y estabilidad
Almacenar de preferencia entre 15 y 30C.
70
Farmacocintica
El sulfato de morfina se administra VO, parenteral, intratecal, epidural y rectal. Cuando se
administra VO tiene entre el 16% y el 33% de
la potencia que se observa cuando se administra por va intravenosa. Esta prdida de actividad se debe a que la morfina experimenta
una metabolizacin heptica de primer paso
significativa despus de su administracin
oral. Se absorbe muy bien por el intestino y,
por va rectal, su absorcin es incluso ms rpida. Los alimentos aumentan la absorcin de
la morfina. Despus de la administracin oral,
los efectos analgsicos mximos se alcanzan
a los 60 minutos; despus de la administracin rectal a los 20 - 40 minutos; despus de
la administracin subcutnea o intramuscular
a los 50 - 90 minutos y despus de su administracin intravenosa a los 20 minutos. La
morfina intraespinal produce un alto grado de
analgesia en dosis mucho menores que las de
otros analgsicos, siendo adems su aclaramiento ms lento. As, una dosis intratecal de
0,2 a 1 mg ocasiona una analgesia sostenida
de hasta 24 horas. La administracin epidural de morfina proporciona una analgesia que
comienza a los 15 - 30 minutos y dura entre
4 y 24 horas. Aunque la morfina epidural es
rpidamente absorbida, pasando a la circulacin sistmica, la analgesia se prolonga incluso cuando ya no existen niveles detectables
del frmaco en el plasma. Cuando se utiliza
la administracin intratecal, las dosis deben
ser mucho ms bajas: son suficientes dosis
equivalentes al 10% de las epidurales para
conseguir los mismos efectos analgsicos.
La morfina se metaboliza fundamentalmente
en el hgado mediante las enzimas del citocromo P450 2D6, pero tambin se metaboliza
parcialmente en el cerebro y los riones. Los
principales metabolitos son el 3-glucurnido, el 6-glucurnido y el 3,6-glucurnido. La
R: C
Reacciones adversas
Frecuentes: somnolencia, constipacin, mareo, aumento de la sudoracin y flushing facial
(liberacin de histamina), nusea, vmito.
Poco frecuentes: depresin respiratoria, nerviosismo, confusin, mareo, cefalea, prdida
del apetito, sequedad bucal, irritacin gastrointestinal, disminucin del volumen urinario,
espasmo uretral, reaccin alrgica, hipotensin palpitaciones, diplopa o visin borrosa.
Raras: convulsiones, alucinaciones, depresin mental, estimulacin paradjica del SNC
(especialmente en nios), rigidez muscular,
leo paraltico o megacolon txico, espasmo
biliar, pesadillas, zumbidos, hipertensin arterial, urticaria, prurito, rash cutneo.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a la morfina, insuficiencia
respiratoria aguda y diarrea aguda toxignica,
sea tipo colitis pseudomebranosa inducida por
antibiticos o intoxicacin alimentaria (menor
capacidad de eliminacin de toxinas), estado
epilptico, hipertensin endocraneana, tratamiento simultneo con IMAO o hasta 14 das
despus de su suspensin.
72
R: B, D
Tableta 5mg
Almacenamiento y estabilidad
Almacenar entre 15 y 30C. Conservar en ambiente seco protegido de la luz solar.
Indicaciones
Tratamiento del dolor moderado a severo
cuando la administracin continua de un analgsico es necesario por un extenso periodo de
tiempo. Se deber individualizar el tratamiento
en cada paciente en el marco de un adecuado
plan de manejo del dolor, iniciando la terapia
con oxicodona despus del uso de analgsicos
no opioides, como antiinflamatorios no esteroides y acetaminofen. Est indicado slo para
uso post operatorio en casos en que el paciente ha recibido la droga antes de la operacin o
si el dolor post operatorio se espera que sea
moderado a severo y persista por un extenso
perodo de tiempo. No debe ser utilizado como
un analgsico condicional al dolor.
Dosis
Individualizada segn severidad del dolor y
caractersticas del paciente. Adulto menor a
20 aos, inicial: forma retardada, 10 mg c/12
h; formas de liberacin inmediata, 5 mg c/4 6 h; monitorear con incrementos del 25 - 50%.
73
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a opiodes, depresin respiratoria, lesiones en la cabeza, leo paraltico, abdomen agudo, vaciamiento gstrico
retardado, enfermedad obstructiva severa de
vas respiratorias, asma severa, hipercapnia,
enfermedad heptica aguda, administracin
con IMAO.
Precauciones
(1) Embarazo: oxicodona tiene asignada la
categora B de la FDA, excepto si se utiliza en
perodos prolongados o a altas dosis en embarazo a trmino, en cuyo caso tiene asignada la
categora D. Debe considerarse la evaluacin
riesgo/beneficio dado que los opioides cruzan
la placenta. Su uso regular durante la gestacin puede producir dependencia fsica en el
feto, se presentan sntomas de abstinencia
(convulsiones, irritabilidad, llanto exagerado,
tremores, reflejos hiperactivos, fiebre vmitos, diarrea, estornudos y bostezos) en el
neonato. No han sido documentado efectos
teratognicos con oxicodona; ni estudios clnicos controlados. (2) Lactancia: no se ha
documentado problemas en humanos con la
mayora de los analgsicos opioides. Falta
informacin concerniente a la distribucin de
otros analgsicos opioides en la leche materna; sus concentraciones en la leche materna
son bajas. (3) Pediatra: nios menores de
2 aos pueden ser ms susceptibles a estos
medicamentos, especialmente a la depresin
respiratoria. Puede ocurrir excitacin paradjica. (4) Geriatra: los pacientes geritricos
pueden ser ms susceptibles a los efectos de
los analgsicos opioides, especialmente depresin respiratoria. Pacientes con hipertrofia
de prstata, u obstruccin urinaria o insufi-
Reacciones adversas
Frecuentes: incluyen confusin mental,
mareos, sedacin, nuseas y vmitos. Estos
efectos parecen ser ms notorios en pacientes
ambulatorios que en pacientes no ambulatorios; alguna de estas reacciones adversas
puede aliviarse si el paciente se mantiene en
reposo. Otras reacciones adversas pueden
incluir euforia, disforia, constipacin, rash
cutneo y prurito.
Tratamiento de sobredosis y de efectos adversos graves
La atencin primaria deber estar tendiente a
restablecer el intercambio respiratorio adecuado, a travs de la provisin de una va area
y de la institucin de ventilacin controlada o
asistida. El antagonista narctico naloxona es
el antdoto especfico contra la depresin respiratoria que puede producirse por sobredosis o
sensibilidad inusual a los opioides, incluyendo
oxicodona. Por lo tanto, deber administrarse
una dosis apropiada de clorhidrato de naloxona (dosis inicial usual para adultos: 0,4 mg),
preferiblemente por va intravenosa, y simultneamente con los trabajos de resucitacin y
soporte respiratorio. Debido a que la duracin
74
Almacenamiento y estabilidad
Conservar a temperatura ambiente controlada
15 a 30C. Proteger de la humedad. Dispensar
en envase firmemente tapado resistente a la
luz con tapa a prueba de nios.
Informacin bsica para el paciente
La administracin de productos que contengan
oxicodona u otros narcticos puede entorpecer
el diagnstico o curso clnico de pacientes con
condiciones abdominales agudas.
Interacciones
Medicamentos
Depresores del sistema nerviosos central: se
incrementa el riesgo de depresin del sistema
nervioso central, depresin respiratoria y efectos
de hipotensin si se asocia con estos frmacos;
puede incrementarse el riesgo de habituacin.
Fenotiazinas: incrementan o disminuyen el
efecto de oxicodona usados en la anestesia,
se recomienda precaucin y la reduccin de
uno o ambos medicamentos.
Anticolinrgicos, antidepresivos inhibidores de la MAO, antidepresivos tricclicos,
antihistaminicos H1, benztropina, biperideno, buclizina, carbamazepina, clozapina,
ciclizina, ciclobenzapina, digoxina, disopiramida, dronabinol, etopropazina, loxapina,
maprotilina, meclizina, molindona, orfenadrina, oxibutinina, fenotiazinas, pimozida,
procainamida, prociclidina, quinidina,
tioxantenes, trihexifenidil: pueden incrementar el riesgo de constipacin, puede llegar a
producir leo paraltico y retencin urinaria.
Antidiarreicos y antiperistlticos: usados
concomitantemente con analgsicos oxicodona puede incrementar el riesgo de constipacin severa.
Antihipertensivos: pueden incrementar el
riesgo de hipotensin ortosttica, estos pacientes tiene que ser controlados en forma
continua.
Hidroxyzina: incremento de la analgesia as
como incremento del efecto depresor del SNC
y efectos hipotensivos.
Advertencia complementaria
Oxicodona es considerada una sustancia
controlada y la posibilidad de causar dependencia o adiccin es comparable a la morfina.
Dependencia psicolgica, dependencia fsica
y tolerancia puede desarrollarse con su uso
prolongado.
TRAMADOL
CLORHIDRATO
R: C
Precauciones
(1) Embarazo: estudios en animales han
demostrado que produce embriotoxicidad y
fetotoxicidad. Debe considerarse la evaluacin riesgo/beneficio dado que los opioides
cruzan la placenta. Su uso regular durante la
gestacin puede producir dependencia fsica
en el feto, se presentan sntomas de abstinencia (convulsiones, irritabilidad, llanto exagerado, tremores, reflejos hiperactivos, fiebre,
vmitos, diarrea, estornudos y bostezos) en el
neonato. (2) Lactancia: se excreta en leche
materna. No dar de lactar o suspender el frmaco. (3) Pediatra: la seguridad y eficacia
no ha sido demostrado en nios. (4) Geriatra: usar con precaucin, riesgo de hipotensin y paro respiratorio. No exceder de 300
mg/d. (5) Insuficiencia heptica o renal:
disminuir la dosis o ampliar el intervalo de
dosificacin.
Farmacocintica
Despus de su administracin oral, ms de
90% es absorbido. Tiene alta afinidad al tejido (Vd = 203 40 L). La unin a protenas
es de alrededor de 20%. En humanos, es
principalmente metabolizado por vas de N- y
O- desmetilacin, y conjugacin de los productos de la O-desmetilacin con cido glucurnico. Solamente el O-desmetil-tramadol
es activo farmacolgicamente. La vida media
en voluntarios sanos fue de 7,9 horas (en un
rango de 5,4 a 9,6 horas). La vida media de
los metabolitos es similar a la de la sustancia de origen. En pacientes de alrededor de
75 aos la accin puede prolongarse en un
factor de aproximadamente 1,4 veces. Tra
madol y sus metabolitos son casi completamente excretados por va renal. En casos de
insuficiencia renal y heptica, la vida media
podra estar ligeramente prolongada. En pacientes con cirrosis heptica la vida media
de eliminacin ha sido determinada de 13,3
4,9 horas (tramadol) y 18,5 + 9,4 horas
(O-desmetiltramadol). En pacientes con insuficiencia renal (depuracin de creatinina <
5 mL/min) los valores son de 113,2 horas
y 16,93 horas, en casos extremos es de
19,5 horas y 43,2 horas, respectivamente. La
relacin entre las concentraciones sricas y
el efecto analgsico es dosis - dependiente,
Contraindicaciones
Hipersensibilidad conocida a tramadol o a los
opiceos. Intoxicacin aguda o sobredosis con
los productos depresores del sistema nervioso central (alcohol, hipnticos, otros analgsicos). Embarazo y lactancia. Tratamiento
simultneo o reciente (retirar al menos 15
das previos) por los IMAO. Insuficiencia respiratoria severa. Insuficiencia hepatocelular
grave. Nios menores de 15 aos. Epilepsia
no controlada por un tratamiento.
Reacciones adversas
Poco frecuentes: nuseas, somnolencia, cefaleas, vrtigo, hipersudoracin, sequedad bucal, constipacin en caso de toma prolongada.
Raras: dolor abdominal, rash, astenia, euforia, problemas menores de la visin.
Tratamiento de sobredosis y de efectos adversos graves
Los signos de sobredosis son: miosis, vmitos,
colapso cardiovascular, depresin respiratoria
76
R: C
Interacciones
Medicamentos
Anticoagulantes orales, warfarina: se ha
registrado potenciacin de la accin anticoagulante, con aumento del tiempo de protrombina, por posible inhibicin de su metabolismo
heptico.
Carbamazepina: se ha registrado disminucin (50%) de los niveles plasmticos y la
vida media de tramadol, con posible inhibicin
de su efecto, por posible induccin de su metabolismo.
Sertralina: se ha registrado potenciacin de
la toxicidad por sertralina, por adicin de sus
efectos serotonnicos.
Dosis
Descontinuar el tratamiento durante las crisis
agudas de gota y reiniciarlo progresivamente
al ceder el cuadro agudo. Si bien el rango teraputico es entre 100 y 800 mg, la mayora
de pacientes responden adecuadamente con
dosis de 300 mg/d como dosis nica, Despus
de 48 h puede ser necesario ajustar la dosis,
de acuerdo a la respuesta del paciente.
Adultos: Artritis gotosa: inicialmente, 100 mg
VO, 1 v/d, puede incrementarse 100 mg semanalmente, hasta un mximo de 800 mg/d.
Mantenimiento, 200 a 300 mg (gota leve)
400 a 600 mg VO (gota moderadamente severa), 1 v/d.
Profilaxis de hiperuricemia por terapia antineoplsica: inicialmente, 600 a 800 mg/d VO,
comenzar 2 a 3 d antes de iniciar la quimioterapia o radioterapia.
Mantenimiento, de acuerdo a determinaciones
sricas de cido rico.
Litiasis por cido rico: 100 a 200 mg c/6 a
24 h 300 mg/d.
Almacenamiento y estabilidad
Conservar en lugar fresco y seco.
Advertencia complementaria
Aunque el riesgo de dependencia y abuso parece ser mnimo, no puede descartarse que
tras la administracin repetida durante periodos prolongados y con dosis elevadas, pueda
ocasionar dependencia. Existe dependencia
cruzada entre opiceos que acten en los
mismos receptores del dolor. La interrupcin
brusca de un tratamiento, en pacientes con
77
200 mg/d
100 mg/d
100 mg a intervalos superiores a 24 h
Contraindicaciones
Hipersensibilidad al alopurinol.
Reacciones adversas
Frecuentes: dermatitis alrgica (rash, prurito, ictiosis).
Poco frecuentes: diarrea, indigestin, nusea o vmito, dolor abdominal, somnolencia,
cefalea.
Raras: escalofros, dolores musculares y fiebre; neuritis perifrica; necrlisis epidrmica
txica (enrojecimiento, sensibilidad, prurito,
escozor, piel escamosa o irritacin ocular),
dermatitis exfoliativa, eritema multiforme, sndrome de Stevens-Johnson; discrasias sanguneas, incluyendo agranulocitosis, anemia,
anemia aplsica, leucopenia, pancitopenia o
trombocitopenia; litiasis renal por xantina, hepatotoxicidad, insuficiencia renal aguda.
Farmacocintica
Luego de la administracin VO, alrededor de
un 80 a 90% se absorbe a nivel del TGI. Se
distribuye ampliamente en la mayora de fluidos y tejidos del organismo; se excreta en la
leche materna. El alopurinol y su metabolito
(oxipurinol) no se unen a protenas plasmticas. Es metabolizado por la xantina oxidasa
principalmente en el hgado a su metabolito
activo oxipurinol. Su t es de 1 a 3 h como
Alopurinol y de 12 a 30 h como oxipurinol. Su
excrecin principalmente es renal, un 10% de
la dosis se excreta como alopurinol y aproximadamente el 70% se excreta como oxipurinol; el resto se puede excretar en las heces. El
alopurinol y oxipurinol son dializables.
Precauciones
(1) Embarazo: no se han realizado estudios
controlados y adecuados en gestantes, sin embargo, se ha evidenciado efectos teratognicos
en animales de experimentacin. (2) Lactancia: se excreta en la leche materna, sin embargo, no se han determinado efectos adversos en
el lactante. (3) Pediatra: estudios realizados
no han demostrado problemas, su uso debe limitarse a nios con desrdenes congnitos del
metabolismo de las purinas o hiperuricemia
secundaria a neoplasias o quimioterapia de
cncer. (4) Geriatra: no se han demostrado
problemas, este grupo es ms sensible a los
efectos de este frmaco; se recomienda ajustar la dosis en casos de insuficiencia renal. (5)
Interacciones
Medicamentos
Inhibidores de la ECA: incremento del riesgo
de toxicidad de los IECA, especialmente en
insuficiencia renal.
Ampicilina y amoxicilina: el uso simultneo
con alopurinol puede aumentar significativamente la incidencia de rash cutneo.
Anticoagulantes: aumento del riesgo de hemorragias.
Ciclosporina: riesgo de nefrotoxicidad al elevarse los niveles plasmticos de este inmunosupresor.
78
Almacenamiento y estabilidad
Almacenar por debajo de 40C, de preferencia
entre 15 y 30C. Conservar en envases hermticos.
Informacin bsica para el paciente
Al primer signo de rash, sangre en la orina,
irritacin ocular, hinchazn de labios o boca,
discontinuar la medicacin y consultar inmediatamente a su mdico. Mantener una ingesta adecuada de lquidos (mnimo 2 L/d) durante la terapia para prevenir la litiasis renal.
Puede ocasionar somnolencia, en este caso no
realizar actividades que requieran un estado
de alerta, como manejar vehculos.
COLCHICINA
R: D
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a colchicina, discrasias
sanguneas, desrdenes cardacos graves, insuficiencia renal y heptica concurrente.
79
Reacciones adversas
Frecuentes: diarrea, nuseas, vmitos, dolor
abdominal.
Poco frecuentes: prdida del apetito, cada
del cabello (por uso prolongado).
Raras: reacciones de hipersensibilidad (incluyendo dermatosis y angioedema); con
el uso prolongado, discrasias sanguneas
(agranulocitosis, trombocitopenia, leucopenia
o anemia aplsica); miopata en pacientes
con falla heptica o renal, neuritis perifrica,
neuropata.
Almacenamiento y estabilidad
Almacenar por debajo de 40C, de preferencia
entre 15 a 30C. Conservar en envases bien
cerrados. Proteger de la luz.
Informacin bsica para el paciente
Evitar el alcohol. Es posible que el consumo
de alcohol en grandes cantidades aumente el
riesgo de toxicidad gastrointestinal; tambin
puede aumentar las concentraciones de cido
rico disminuyendo la eficacia del medicamento.
Advertencia complementaria
Se recomienda una disminucin de la dosificacin si aparece debilidad, prdida del apetito, nuseas, vmitos o diarrea.
R: C
Inyectable 50 mg/mL / 1 mL
Indicaciones
(1) Artritis reumatoide. (2) Artritis juvenil.
Dosis
Adultos: Inicialmente, 10 mg IM la primera semana; 25 mg IM la segunda semana y
despus 25 a 50 mg IM, c/sem hasta obtener
respuesta teraputica deseada o presente
toxicidad o una dosis acumulada de 1 g. Mantenimiento: 25 a 50 mg IM c/2 sem por 2 a 20
sem, luego 25 a 50 mg IM c/3 a 4 sem.
Nios: Inicialmente, 10 mg IM la primera
sem, despus 1 mg/kg semanal hasta obtener
la respuesta teraputica deseada o presente
toxicidad, no exceder de 50 mg/dosis. Mantenimiento: 1 mg/kg IM c/2 sem por 2 a 20 sem,
luego c/3 a 4 sem.
Farmacocintica
Se absorbe rpidamente despus de la inyeccin intramuscular. Elevada unin a protenas
80
Precauciones
(1) Embarazo: no se han realizado estudios
clnicos controlados y adecuados en humanos.
(2) Lactancia: se excreta en la leche materna, no se recomienda por riesgo potencial a
severos efectos adversos. (3) Pediatra: los
estudios no han demostrado problemas, se
recomienda limitar su uso en esta indicacin.
(4) Geriatra: estudios no han demostrado
problemas que indiquen limitar su uso, es recomendable monitorizar la funcin renal. (5)
Insuficiencia renal: reducir la dosificacin
para pacientes con filtracin glomerular (FG)
menor a 50 mL/min. No requiere reduccin en
casos de FG mayor a 50 mL/min. (6) Insuficiencia heptica: no se recomienda ajustar
dosificacin. (7) Discrasias sanguneas o
antecedentes de agranulocitosis o ditesis hemorrgica. (8) Pacientes inmunosuprimidos (9) Sndrome de Sjogren en
artritis reumatoide. (10) Evitar exposicin
al sol o la luz ultravioleta por riesgo de
rash cutneo.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad al aurotiomalato sdico,
pacientes con aplasia medular u otras enfermedades hematolgicas severas, dermatitis
exfoliativa, enterocolitis necrotizante, lupus
eritematoso sistmico, fibrosis pulmonar.
Reacciones adversas
Puede ocurrir en cualquier momento del tratamiento o meses despus de suspendido ste.
Frecuentes: prurito, rash drmico (severo
con exposicin solar), gingivitis, sabor metlico, estomatitis.
Almacenamiento y estabilidad
Almacenar por debajo de 40C, de preferencia
entre 15 a 30C. Proteger de la luz. Evitar la
81
Precauciones
(1) Embarazo: atraviesa la placenta. No se
dispone de estudios adecuados y bien controlados en seres humanos. No se ha establecido
la seguridad de su uso durante la gestacin.
(2) Lactancia: se excreta en leche materna.
Los infantes particularmente sensibles a los
efectos de las 4-aminoquinolinas. (3) Pediatra: los nios son particularmente sensibles a
los efectos de las 4-aminoquinolinas. La terapia prolongada est contraindicada en nios.
(4) Geriatra: no se dispone de informacin
especfica. (5) Insuficiencia renal: prescribir con cautela. (6) Insuficiencia heptica:
prescribir con cautela.
Advertencia complementaria
Solo se debe administrar mediante inyeccin
intramuscular, preferiblemente en el glteo.
Puede producir dolor de las articulaciones
despus de una inyeccin (durante 1 2
das).
HIDROXICLOROQUINA
SULFATO
R: C
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a la hidroxicloroquina o
a otros derivados de la 4-aminoquinolina.
Maculopata previa, alteraciones visuales
o retinianas secundarias a derivados de la
4-aminoquinolina.
Reacciones adversas
Poco frecuentes: prurito, irritacin
gastrointestinal (clico, diarrea, nuseas,
vmitos), cefalea, confusin, decoloracin del
cabello, erupcin cutnea, prdida de peso,
alopecia parcial, exacerbacin de psoriasis,
eczema y otras dermatosis exfoliativas,
mialgias, fotofobia.
Raras: retinopata, fotosensibilidad, decoloracin de uas y membrana mucosa, discrasias
sanguneas, neuropata y miopata perifrica,
trastornos mentales, convulsiones, cardiotoxicidad, hematemesis, hipopotasemia.
Dosis
Adultos: Artritis reumatoidea: dosis inicial
entre 400 a 600 mg/d VO. Luego de alcanzar la
respuesta ptima, reducir a dosis de mantenimiento, 200 a 400 mg/d.
Farmacocintica
Buena absorcin desde el TGI. Su biodisponibilidad es de 74%. Su distribucin es amplia,
Alcanza mayores niveles en hgado, bazo, riones, corazn y cerebro. Puede acumularse
en los eritrocitos (es 2 a 5 veces la concentracin plasmtica). Atraviesa la placenta. Se
excreta en leche materna. Unin a protenas
plasmticas en 45%. Se fija fuertemente a las
clulas que contienen melanina. Metabolismo
heptico; posee 2 metabolitos activos, desetilcloroquina y desetilhidroxicloro-quina. Excrecin principalmente renal. Tambin se excreta
Dosis
Adultos: Antirreumtico: inicialmente, 125
a 250 mg VO 1 v/d; puede incrementarse, si
es necesario y bien tolerado, aadiendo 125
250 mg/d en intervalos de 2 a 3 meses (mximo 1,5 g/d).
Antiurolitisico: 500 mg VO, c/6 h.
Antdoto de metales pesados: 500 a 1 500
mg/d durante 1 a 2 meses.
Gerontes: inicialmente, 125 mg/d; puede incrementarse, si es necesario y bien tolerado,
aadiendo 125 mg/d en intervalos de 2 a 3
meses (mximo 750 mg/d).
Nios: Antirreumtico: su eficacia y dosaje no
han sido establecidos.
Antiurolitisico: 7,5 mg/kg VO, c/6 h.
Antdoto de metales pesado: 30 a 40 mg/kg/d
durante 1 a 6 meses.
Farmacocintica
Se absorbe VO en un 40 a 70%. Se une a protenas plasmticas (albmina) en 80%. Metabolismo heptico. Su t es de 1,7 a 3,2 h. Se
elimina por va renal.
Almacenamiento y estabilidad
Almacenar por debajo de 30C. Conservar en
envase cerrado hermticamente.
Informacin bsica para el paciente
Administrar con los alimentos para reducir la
irritacin gstrica. Si se presentan alteracio
nes visuales no conducir automviles ni operar maquinaria pesada.
Precauciones
(1) Embarazo: no se han realizado estudios
adecuados en humanos, sin embargo, se han
reportado defectos en neonatos de madres
que recibieron tratamiento para artritis reumatoide o cistinuria durante el embarazo. (2)
Lactancia: se desconoce si es excretado en
leche materna, y no se han realizado estudios
que demuestren problemas. (3) Pediatra:
no se han realizado estudios que demuestren problemas y su eficacia en artritis juvenil no ha sido establecida. (4) Geriatra:
mayores de 65 aos presentan mayor riesgo
para desarrollar toxicidad hematolgica e incrementar los efectos adversos renales. (5)
Insuficiencia renal: incrementa el riesgo
de efectos adversos renales. Se recomienda
evitar su uso en casos moderados a severos
(depuracin menor de 50 mL/min). Y no requiere ajustar dosis en casos leves (depuracin mayor de 50 mL/min). (6) Insuficiencia
heptica: se recomienda evaluar la funcin
heptica cada 6 meses. (7) Antecedentes
Advertencia complementaria
Suspender el tratamiento si se presentan
trastornos de la agudeza o de campo visual,
cambios maculares en la retina, debilidad
muscular o trastornos hematolgicos graves.
PENICILAMINA
R: D
Tableta 250 mg
Indicaciones
(1) Artritis reumatoide. (2) Enfermedad de
Wilson (con dao tisular debido a deposicin
de cobre). (3) Intoxicacin por metales pesados (menos efectivo que calcio edetato sdico
para plomo). (4) Recurrencia de clculos renales por cistina (profilaxis).
83
cos, benzodiazepinas, clorzoxazona, metildopa, metoclopramida, trazodona, fenilbutazona: pueden producirse serios efectos
hematolgicos y/o renales.
Isoniazida: puede aumentar los efectos
adversos por Isoniazida.
Suplementos de hierro y metales pesados:
puede disminuir la efectividad de penicilamina.
Piridoxina: la penicilamina puede provocar
anemia perniciosa o neuritis perifrica. Puede requerirse dosis suplementarias de esta
vitamina.
Alteracin de las pruebas de laboratorio
Puede alterar imgenes renales por transquelacin del tecnecio 99. Puede incrementar los
valores de transaminasas, LDH y fosfatasa
alcalina.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a penicilamina, LES, antece
dentes de agranulocitosis; anemia aplsica o trombocitopenia severa secundaria a
penicilamina; trastorno hematolgico grave,
insuficiencia heptica o renal severas; pa
cientes en tratamiento con inmunosupresores,
sales de oro o antimalricos; embarazo y lactancia.
Reacciones adversas
Frecuentes: diarrea, disminucin o prdida
del sabor, anorexia, nusea o vmito, dolor abdominal moderado; reaccin alrgica (fiebre,
dolor articular, rash cutneo, inflamacin);
estomatitis.
Poco frecuentes: agranulocitosis, anemia
aplsica, glomerulopata (posible impedimento), anemia hemoltica, leucopenia, trombocitopenia.
Raras: bronquiolitis obstructiva, dermatitis
exfoliativa, ictericia colestsica, sndrome de
miastenia grave, necrlisis epidmica txica,
neuritis ptica, pancreatitis o reactivacin de
lcera pptica, zumbido de odo, sndrome
similar a LES, sndrome de Stevens-Johnson.
Almacenamiento y estabilidad
Almacenar por debajo de 40C, de preferencia entre 15 a 30C. Mantener en envase bien
cerrado.
Informacin bsica para el paciente
Los pacientes con cistinuria requieren ingesta
de abundante lquido y dieta baja en metionina. Se recomienda tomar la medicacin con
estmago vaco (1 h antes o 2 h despus de
los alimentos) y separadas de cualquier otro
frmaco por al menos 1 hora.
Advertencia complementaria
Si la artritis reumatoide no mejora luego de 3 a
4 meses de tratamiento, se debe descontinuar
el medicamento. Monitorizar el recuento de
clulas sanguneas, incluyendo leucocitos con
conteo diferencial; hemoglobina, plaquetas,
presencia de protenas y clulas en orina.
Realizar pruebas de funcin heptica y exmenes oftalmolgicos. En pacientes con artritis reumatoide debe monitorizarse adems los
niveles de proteinuria en 24 h.
Interacciones
Medicamentos
4-Aminoquinolinas, depresores de mdula
sea (antineoplsicos, amfotericina B, clozapina, colchicina, entre otros), compuestos de oro, inmunosupresores (azatioprina,
ciclosporina, metotrexato, ciclofosfamida,
dacarbazina, cisplatino, corticoides y
citotxicos), depresores del SNC como al
cohol, anestsicos generales, antidepresivos tricclicos, barbitricos, bloqueadores
b-adrenrgicos, fluoxetina, haloperidol,
pimozida, fenotiazinas, IMAO, opiceos,
anticonvulsivantes, ciertos antihistamni84
ANTIALRGICOS Y
MEDICAMENTOS UTILIZADOS
EN ANAFILAXIA
CLORFENAMINA
MALEATO
R: B
Precauciones
(1) Embarazo: no se han realizado estudios
que demuestren problemas. (2) Lactancia:
se desconoce si se excreta en leche materna.
(3) Pediatra: en recin nacidos y prematuros, pueden producir excitacin del SNC y
convulsiones, en nios reacciones paradjicas
con hiperexcitabilidad. (4) Geriatra: son ms
sensibles a efectos adversos como sedacin,
confusin e hipotensin, sequedad de boca y
retencin urinaria. (5) Insuficiencia renal:
no requiere ajuste de dosificacin, tampoco
en hemodilisis o dilisis peritoneal. (6) Insuficiencia heptica: no se han realizado
estudios adecuados. (7) Retencin urinaria:
puede agravarse. (8) Glaucoma de ngulo
estrecho: puede precipitarse glaucoma agudo.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a clorfenamina, usos simultneos de inhibidores de la MAO, pacientes
con crisis asmtica, recin nacidos. La relacin riesgo-beneficio debe evaluarse en las
siguientes situaciones clnicas: obstruccin
del cuello vesical, hipertrofia prosttica sintomtica o retencin urinaria (los efectos antimuscarnicos pueden precipitar o agravar la
retencin urinaria), predisposicin a glaucoma
de ngulo cerrado (el aumento de la presin
intraocular puede precipitar el ataque de
glaucoma de ngulo cerrado), predisposicin
a glaucoma de ngulo abierto (el efecto mi-
Farmacocintica
Absorcin en el TGI, los alimentos retardan la
absorcin pero no la disminuyen. Distribucin
amplia, se excreta en leche materna, cruza la
barrera hematoenceflica, se une a protenas
plasmticas en un 72%. Metabolismo heptico y en el TGI, presenta efecto de primer paso;
85
Reacciones adversas
Frecuentes: somnolencia, espesamiento o
sequedad de las mucosas bronquiales.
Poco frecuentes: excitacin, nerviosismo,
inquietud o irritabilidad (reaccin paradjica);
retencin urinaria, sequedad de boca, visin
borrosa y dolor abdominal (efectos antimuscarnicos); rash cutneo, discrasias sanguneas, arritmias cardacas.
Tratamiento de sobredosis y de efectos adversos graves
Puesto que no hay antdoto especfico para sobredosis con antihistamnicos, el tratamiento
es sintomtico y de soporte. Para disminuir la
absorcin: induccin de emesis (se recomienda jarabe de ipecacuana); sin embargo, tener
precaucin frente a la necesaria aspiracin
especialmente en lactantes y nios. Lavado
gstrico (solucin de cloruro de sodio isotnico al 0,45%) si los pacientes no pueden
vomitar en las 3 horas siguientes a la ingesta.
A veces se utilizan catrticos salinos (leche de
magnesia)
Almacenamiento y estabilidad
Almacenar de preferencia entre 15 y 30C.
Mantener en ambiente seco. Proteger de la luz
solar. Mantener el frmaco fuera del alcance
de los nios.
Informacin bsica para el paciente
Tomar el medicamento con alimentos, agua
o leche para minimizar la irritacin gstrica.
Evitar la ingestin de alcohol u otro depresor
del SNC. Esta medicacin puede producir
somnolencia y dificultar la percepcin, por lo
que se debe tener prudencia cuando realice
actividades que requieran de buenos reflejos
o lucidez, como por ejemplo conducir automviles.
Advertencia complementaria
No se recomienda el uso simultneo con
inhibidores MAO. Slo para las formas farmacuticas parenterales: Las inyecciones
intramusculares deben administrarse en una
zona profunda del msculo. Las inyecciones
intravenosas deben administrarse lentamente, preferiblemente con el paciente en posicin
yacente.
Interacciones
Medicamentos
Alcohol, depresores del SNC: incrementa
efectos depresores sobre el SNC.
Anticolinrgicos: los efectos anticolinrgicos
pueden potenciarse cuando estos medicamentos son usados simultneamente con
antihistamnicos, los pacientes deben ser avisados de reportar prontamente si ocurren problemas gastrointestinales como leo paraltico
que puede ocurrir con la terapia simultnea.
86
DEXAMETASONA
FOSFATO
R: C
Precauciones
Tener en cuenta que cuando aumenta el riesgo
de infeccin durante el tratamiento, en pacientes geritricos y peditricos aumenta el
riesgo de reacciones adversas.
(1) Embarazo: atraviesa la barrera placentaria y pueden aumentar el riesgo de ocasionar
insuficiencia placentaria, disminucin del
peso en el recin nacido o parto con el producto muerto. (2) Lactancia: los estudios
realizados no reportan problemas; en altas
dosis puede causar supresin del crecimiento e inhibicin en la produccin de esteroides
endognos. (3) Pediatra: el uso prolongado
puede inhibir el desarrollo de nios y adolescentes. (4) Geriatra: se incrementa el
riesgo de hipertensin y osteoporosis. (5)
Insuficiencia heptica: riesgo de toxicidad.
(6) Insuficiencia renal: puede agravar edemas, riesgo de necrosis vascular. (7) SIDA:
riesgo de infecciones no controladas. (8) Tuberculosis activa o latente e infecciones
fngicas: pueden agravarse. (9) ICC: riesgo
de agravamiento de edemas. (10) Diabetes
mellitus: puede agravarse hiperglicemia.
(11) Esofagitis, gastritis o lcera pptica activa o latente: riesgo de hemorragia
y perforacin. (12) Miastenia grave: puede
agravarse inicialmente la debilidad muscular.
(13) Osteoporosis: puede agravarse. (14)
Herpes simple ocular: posibilidad de perforacin corneal.
La administracin de vacunas de virus vivos,
pueden potenciar la replicacin de los virus.
Dosis
Adultos: VO 0,5 - 9 mg/d en una sola dosis o
fraccionada en varias tomas.
Nios: 0,0233 mg/kg o 0,67 mg/m2/d fraccionadas en 3 tomas.
Para la prueba diagnstica de Cushing, 1 mg/d
por la noche o 0,5 mg/6 h por 48 h. Administracin parenteral, en adultos (intraarticular):
en tejidos blandos 4 - 16 mg repetidos cada
1 - 3 sem; en nios no se ha establecido la
dosificacin. Las inyecciones intraarticulares
se repetirn con una frecuencia no superior a
3 sem, luego de cada una se deber guardar
reposo.
Farmacocintica
Es absorbido rpidamente despus de una
administracin oral apareciendo el pico plasmtico en 1 - 2 horas; la suspensin para
inyectables tiene una absorcin variable de
2 das a 3 semanas y depende del vehculo
de la inyeccin, del espacio intra-articular o
de la irrigacin muscular. Distribucin, es removido rpidamente de la sangre y distribuido
87
Contraindicaciones
Para inyeccin IA, trastornos de la coagulacin
sangunea, fractura intraarticular, infeccin
periarticular, articulacin inestable. Evaluar
riesgo-beneficio en: SIDA, ICC, disfuncin
renal o heptica severa, infecciones fngicas
sistmicas, infecciones virales o bacterianas
no controladas, glaucoma de ngulo abierto
lupus eritematoso, tuberculosis activa.
Hipersensibilidad, queratitis epitelial debida
a Herpes simplex (queratitis dendrticas),
vaccinia, varicela zoster y la mayora de otras
infecciones vricas de la crnea y conjuntiva;
queratitis amebiana. Perforacin, ulceracin y
lesin de la cornea con epitelizacin incompleta. Hipertensin ocular conocida inducida por
glucocorticosteroides.
Interacciones
Medicamentos
Paracetamol: incrementa la formacin de un
metabolito hepatxico.
AINE, alcohol, cumarinas, heparina, estreptoquinasa o uroquinasa: puede aumentar el riesgo de lceras o hemorragias GI.
Amfotericina B: puede causar hipokalemia
severa.
Andrgenos o esteroides anablicos: puede
aumentar el riesgo de edemas.
Cumarinas, heparina, estreptoquinasa o
uroquinasa: disminuye los efectos de los anticoagulantes.
Antidepresivos tricclicos: alivian y pueden
exacerbar las alteraciones mentales inducidas
por los corticoides.
Fenitona, fenobarbital, adrenalina, rifampicina, efedrina, carbamazepina, primidona: disminuye el efecto.
Hipoglicemiantes orales e insulina: pueden
aumentar la concentracin de glucosa en sangre por lo que hay que regular la dosis.
Anticonceptivos orales o los estrgenos:
incrementan la vida media de los corticoides
y con ello sus efectos txicos. Los glucsidos
digitlicos aumentan el riesgo de arritmias.
Bloqueadores neuromusculares no despolarizantes: se puede potenciar el bloqueo e
incrementar el riesgo de depresin respiratoria o parlisis.
Vacunas con virus vivos u otras inmunizaciones: se incrementan el riesgo del desarrollo de la infeccin.
Inmunosupresores con dosis inmunosupresoras de corticoides: puede aumentar
Reacciones adversas
El riesgo que se produzcan reacciones adversas, tanto sistmica como locales, aumenta con la duracin del tratamiento o con
la frecuencia de la administracin. Las perturbaciones psquicas tambin pueden estar
relacionadas con las dosis. Con la inyeccin
local pueden aparecer lesiones en tejidos articulares o reacciones alrgicas locales.
Frecuentes: falsa sensacin de bienestar,
aumento del apetito, indigestin, nerviosismo
o inquietud e insomnio; pancreatitis, gastritis,
lcera pptica, acn u otros problemas cutneos; sndrome de Cushing, retencin de sodio
y lquidos, hipocalemia (arritmias, calambres
musculares ); osteoporosis.
Poco frecuentes: diabetes mellitus, visin
borrosa, polidipsia, disminucin del crecimiento en nios y adolescentes.
Raras: escozor, adormecimiento, dolor y hormigueo en la zona de inyeccin, rash cutneo,
melena, hipertensin, calambres, mialgias,
nuseas, vmitos, debilidad muscular, miopatas por esteroides, hematomas no habituales,
88
el riesgo de infeccin y la posibilidad de desarrollo de linfomas u otros trastornos linfoproliferativos. Aumentan el metabolismo de
la mexiletina con su disminucin plasmtica.
Alimentos
que contengan sodio: pueden provocar edemas e hipertensin arterial.
Alteraciones en pruebas de laboratorio
Con los resultados de las pruebas de supresin con dexametasona debido a otras medicaciones: Alcohol (dependencia crnica),
glutetimida, meprobamato, metacuolona o
metilprilona, benzodiacepinas (dosis altas),
ciproheptadina (dosis altas ), tratamiento glucorticoide a largo plazo o indometacina: puede
producir resultados falsamente positivos en
las pruebas para la depresin endgena.
EPINEFRINA
R: C
Almacenamiento y estabilidad
Almacenar bajo 40C, de preferencia entre 15
- 30C. Conservar en envase hermtico. Proteger de la luz. Evitar la congelacin.
Informacin bsica para el paciente
Administracin oral, debe darse con los alimentos para minimizar la irritacin gastrointestinal. No usar ms cantidad de lo prescrito.
Si la dosis omitida est indicada: una vez al
da tomar lo antes posible, no cercano a la
prxima dosis. No duplicar la dosis. En das
alternos tomar lo antes posible si solo se recuerda por la maana, de no ser as ingerir
a la maana siguiente y despus alternadamente. Consultar con el mdico antes de la
interrupcin de la dosis, si existe recurrencia o
empeoramiento cuando se disminuye la dosis
o se interrumpe el tratamiento. Despus de la
administracin IA guardar reposo.
Advertencia complementaria
La administracin oral en das alternos puede
no ser eficaz en alteraciones hematolgicas,
procesos malignos colitis ulcerosas o estados
graves. La administracin IA debe aplicarse
con una frecuencia de 1v c/3 sem para evitar
las lesiones en las articulaciones. No administrar en la articulacin donde hubo o hay
infeccin.
Farmacocintica
Buena absorcin despus de la administracin
IM o SC y pobre con las dosis habituales, pero
aumenta con dosis mayores. Su distribucin es
amplia en todo el organismo, cruza la placenta.
89
organismo. Para la ansiedad administrar sedantes, para neutralizar los efectos presores
administrar vasodilatadores de accin respiratoria rpida o bloqueantes beta adrenrgicos.
Precauciones
(1) Embarazo: la epinefrina atraviesa la barrera placentaria. (2) Lactancia: se excreta
en leche materna, su uso puede producir efectos adversos importantes en nios que reciben
lactancia materna. (3) Pediatra: se reporta
la produccin de sincope en nios asmticos,
quienes recibieron epinefrina. (4) Geriatra:
pueden ser ms sensibles a la accin de este
frmaco. (5) Insuficiencia renal e Insuficiencia heptica: no se han realizado estudios adecuados. (6) Lesin cerebral orgnica, enfermedad cardiovascular, diabetes
mellitus, shock cardiognico, traumtico
o hemorrgico.
Interacciones
Medicamentos
Anestsicos orgnicos locales: sensibilizan
al miocardio a la accin de la epinefrina.
Anestsicos locales parenterales: puede
ocasionar isquemia y dar lugar a gangrena al
usarse simultneamente en zonas dstales,
como pene, dedos de la mano y pies.
Beta bloqueadores adrenrgicos, incluyendo los oftlmicos: pueden ocasionar inhibicin mutua de los efectos teraputicos y,
adems, riesgo de hipertensin arterial y bradicardia severa con posible bloqueo cardaco.
Antidepresivos tricclicos: pueden aumentar los efectos cardiovasculares y ocasionar
arritmias, taquicardia, hipertensin arterial o
hiperpirexia severa.
Vasodilatadores de accin rpida, como
nitritos: pueden producir hipotensin severa
y taquicardia.
Digitlicos: incrementa el riesgo de arritmias.
Ergoloid mesilato, ergometrina, ergotamina y oxitocina: pueden potenciar el riesgo
para producir vasoconstriccin, isquemia vascular perifrica e hipertensin arterial.
Sustancias de contraste yodado: aumenta el
riesgo de toxicidad neuronal.
Hormonas tiroideas: aumentan el riesgo de
insuficiencia coronaria.
Xantinas y opiceos: pueden producir efectos
txicos aditivos.
Alteraciones en pruebas de laboratorio
Las concentraciones sanguneas de glucosa y
las concentraciones sricas de cido lctico
pueden elevarse.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a la epinefrina, a los simpaticomimticos; insuficicencia o dilatacin
cardaca, insuficicencia coronaria y arritmias
cardacas; hipertiroidismo; HTA grave; feocromocitoma; lesiones orgnicas cerebrales
(arteriosclerosis cerebral); glaucoma de ngulo cerrado; parto; durante el ltimo mes de
gestacin y en el momento del parto. Evitar
administracin conjunta con la anestesia de
hidrocarburos halogenados (cloroformo, tricloroetileno) o ciclopropano.
Reacciones adversas
Frecuentes: taquicardia, cefalea, nuseas, vmitos, palpitaciones, ansiedad, nerviosismo, visin borrosa, palidez y fro en la piel, debilidad.
Poco frecuentes: dolor de pecho, cefalea,
hipertensin arterial, sensacin de falta de
aire, temblores.
Raras: convulsiones, escalofros, fiebre, mareos,
Almacenamiento y estabilidad
Conservar y almacenar lejos del calor y de la
luz solar directa, en ambiente adecuado.
Dosis
Enfermedades alrgicas severas o incapacitantes
Adultos: IM o IV 100 a 500 mg c/6 a 8 h, administracin lenta o infusin en 24 h, segn
necesidad, dependiendo del estado y respuesta del paciente. La dosis de mantenimiento no
debe ser menor de 25 mg/g.
Nios: IM 0,5 a 4 mg/kg, a intervalos de 12
a 24 h.
Insuficiencia adrenal
Adultos: IM o IV 100 mg, inicio infusin en 24
h, dependiendo de la gravedad continuar con
100 mg c/8 h.
Nios: IM IV 0,2 mg/kg/dosis c/8 h.
Choque con peligro de muerte
Adultos: IV 500 a 2 mg inicialmente, repetir
c/2 a 6 h, segn necesidad clnica. Mantener
dosis elevadas slo mientras se estabilice la
condicin del paciente y no ms de 48 a 72 h.
Choque no adrenal
Adultos: IM, IV o infusin IV 100 a 500 mg
inicialmente dependiendo de la gravedad del
cuadro clnico. Repetir en 2 a 6 h de acuerdo a
la respuesta clnica.
Inflamacin severa
Adultos: IM, IV o infusin IV 100 a 500 mg
inicialmente dependiendo de la gravedad del
cuadro clnico. Repetir en 2 a 6 h de acuerdo a
la respuesta clnica.
Advertencia complementaria
No hay contraindicaciones para el uso de epinefrina en situaciones que comprometan la
vida. No debe administrarse junto a anestsicos locales, en dedos, orejas, nariz o genitales,
por el riesgo de necrosis tisular. Los nios hasta 6 aos deben recibir dosis individualizada
por el mdico. La administracin de adrenalina
durante el embarazo puede producir anoxia en
el feto. Los vasodilatadores de accin rpida
como los nitritos pueden bloquear los efectos
adrenrgicos de la epinefrina. Los glucocorticoides e ipratropio en aerosol para inhalacin
pueden aumentar el riesgo de toxicidad por
fluorocarbonatos. Cloroformo, ciclopropano,
halotano o tricloroetileno pueden incrementar
el riesgo de arritmias ventriculares severas.
Hipoglicemiantes orales o insulina pueden disminuir sus efectos. Antidepresivos tricclicos
pueden potenciar los efectos cardiovasculares
de la epinefrina.
HIDROCORTISONA
R: C
Farmacocintica
Buena absorcin por va IM. Su distribucin es
extensa en msculo, hgado, piel, intestino y
rin. Atraviesa la placenta y se excreta en leche materna. Se une a protenas plasmticas
en forma amplia. Su metabolismo es heptico
con la obtencin de metabolitos inactivos. La
depuracin es renal principalmente y fecal
muy escasa. Su t es de 1,5 a 2 horas.
91
Precauciones
(1) Embarazo: atraviesa la barrera placentaria y puede aumentar el riesgo de ocasionar
insuficiencia placentaria, disminucin del
peso en el recin nacido o parto con el producto muerto. (2) Lactancia: los estudios
realizados no han documentado problemas;
en dosis altas pueden causar supresin del
crecimiento e inhibicin en la produccin de
esteroides endnenos. (3) Pediatra: el uso
prolongado puede inhibir el crecimiento y desarrollo en nios y adolescentes. (4) Geriatra: se incrementa el riesgo de produccin
de hipertensin arterial y osteoporosis. (5)
Insuficiencia renal: puede agravar edemas,
riesgo de necrosis avascular. (6) Insuficiencia heptica: riesgo de toxicidad. (7) SIDA:
riesgo de infecciones no controladas. (8) Tuberculosis activa o latente e infecciones
fngicas: puede agravarse. (9) ICC: riesgo
de agravamiento de edemas. (10) Diabetes
mellitus: puede agravarse hiperglicemia.
(11) Esofagitis, gastritis o lcera pptica activa o latente: riesgo de hemorragia
y perforacin. (12) Miastenia grave: puede
agravarse inicialmente la debilidad muscular.
(13) Osteoporosis: puede agravarse. (14)
Herpes simple ocular: posibilidad de perforacin corneal.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad, infecciones sistmicas sin
terapia antimicrobiana especfica, vacunas
con virus vivos en pacientes que reciben dosis inmunosupresoras, heridas, acn, pie de
atleta, lceras de encarnados, escoceduras
o irritaciones de los paales, mucosas (anal,
genital, bucal).
Reacciones adversas
El riesgo en la aparicin de efectos indeseables aumenta con la dosis y duracin del tratamiento.
Frecuentes: falsa sensacin de bienestar,
aumento del apetito, indigestin, nerviosismo
o inquietud e insomnio; pancreatitis, gastritis,
lcera pptica, acn y otros problemas cutneos, sndrome de Cushing, retensin de sodio
92
R: B
Tableta 10 mg
Liq. oral 5 mg/ 5mL
Indicaciones
(1) Alergia y rinitis. (2) Urticaria idioptica
crnica. (3) Conjuntivitis alrgica.
Dosis
Rinitis, rinorrea, prurito, urticaria idioptica
crnica y conjuntivitis alrgica.
Adultos: VO 10 mg/d 1 v/d.
Nios: 2 a 12 aos con peso < 30 kg: VO 5
mg 1 v/d.
2 a 12 aos con peso 30 kg: VO 10 mg 1
v/d.
Farmacocintica
Posee una buena absorcin a nivel del TGI, la
ingesta de alimentos retrasa la velocidad de
absorcin. No cruza la BHE, se excreta en la
leche materna, se une a protenas plasmticas hasta un 97%. Se metaboliza a nivel heptico por el citocromo P-450 (CYP) sistema
enzimtico microsomal principalmente por
hidrlisis del moeti carbamato a su metabolito activo desloratadina. La desloratadina
es farmacolgicamente activa y su unin a
protenas plasmticas es entre un 73 a 77%;
adems este metabolito se distribuye en la leche materna y se metaboliza por hidroxilacin
y conjugacin. La excrecin de la loratadina es
renal en un 40% y fecal en un 40%, la excrecin de sus metabolitos se da por ambas vas
especialmente a los diez das.
Almacenamiento y estabilidad
Almacenar de preferencia en ambiente protegido de la luz solar.
Informacin bsica para el paciente
El frmaco puede ser administrado por va IM,
IV o infusin IV. En situaciones de emergencia
emplear la va IV, entre 30 segundos y 10 minutos segn la dosis. Desechar si el producto
presenta partculas o decoloracin. Seguir las
instrucciones del fabricante respecto a la reconstitucin del frmaco.
Advertencia complementaria
Los adrenocorticoides incrementan la susceptibilidad a infecciones, no administrar en
pacientes con infeccin viral o bacteriana
no controlada que comprometa la vida del
paciente. Evitar las vacunaciones con virus
activos debido a la supresin inmune. No discontinuar bruscamente el frmaco por riesgo
de exacerbar el cuadro subyacente o evento
fatal. Pacientes en tratamiento prolongado y
con infeccin, trauma o sometidos a ciruga
Precauciones:
(1) Embarazo: estudios en animales no han
demostrado efectos adversos sobre el feto.
No se dispone de estudios adecuados y bien
controlados en seres humanos. No se ha establecido la seguridad de su uso durante la gestacin por lo que el mdico lo indicar slo en
93
Contraindicaciones
Excepto bajo especiales circunstancias, este
medicamento no debe ser usado cuando los
siguientes: problemas mdicos existen: deterioro de la funcin heptica; historia de prolongacin del intervalo QT.
El riesgo/beneficio debe ser considerado cuando los siguientes problemas mdicos existen:
obstruccin del cuello de la vejiga, hipertrofia
prosttica sintomtica, predisposicin o retencin urinaria; predisposicin o glaucoma de
ngulo cerrado; glaucoma de ngulo abierto,
hipokalemia; sensibilidad a loratadina.
Almacenamiento y estabilidad
Almacenar entre 15 a 30C. Mantener lejos del
calor. Proteger de la luz solar directa.
Informacin bsica para el paciente
Administrar junto con los alimentos para aumentar su absorcin.
Reacciones adversas
Frecuentes: palpitaciones, fotosensibilidad,
xerostoma, diarrea, dispepsia, somnolencia,
cefalea, fatiga, agitacin.
Poco frecuentes: hipotensin, hipertensin,
dermatitis, urticaria, disgeusia, anorexia, prurito, rash, malestar abdominal, estreimiento, gastritis, dismenorrea, artralgia, mialgia,
broncoespasmo, tos, angioedema, alopecia,
trombocitopenia.
Advertencia complementaria
Evaluar la relacin riesgo - beneficio en las
siguientes condiciones: insuficiencia heptica
o renal. Administrar con cautela junto a frmacos inhibidores del metabolismo heptico.
Es importante no tomar ms medicamento
que la cantidad recomendada.
Se recomienda tomar con alimentos, agua, o
leche para minimzar la irritacin gstrica.
Evitar el consumo de alcohol u otros depresores del SNC.
METIL
PREDNISOLONA
R: C
Dosis
Adultos: IA, Intralesional o en tejidos blandos
de 4 a 80 mg repetidos a intervalos de una
a cinco sem si es necesario. En esclerosis
mltiple: 200 mg/d durante 1 sem, seguido de
80 mg/d promedio durante un mes. En exacerbaciones agudas de la esclerosis mltiple:
IM, 200 mg/d durante 1 sem y despus de 80
mg/d alternos durante un mes.
Nios: oral, de 0,417 a 1,67 mg/kg de peso
corporal o 12,5 a 50 mg/m2SC/d fraccionados
en tres o cuatro tomas. En insuficiencia adrenocortical: 0,117 mg por kg de peso corporal o
3,33 mg/m2SC fraccionados en 3 a 4 tomas.
Contraindicaciones
Infeccin fngica sistmica. Hipersensibilidad
a los componentes. Para todas las indicaciones, se debe evaluar la relacin riesgo - beneficio en presencia de SIDA, cardiopata, insuficiencia cardaca congestiva, hipertensin,
diabetes mellitus, glaucoma de ngulo abierto,
disfuncin heptica, miastenia gravis, hipertiroidismo, osteoporosis, lupus eritematoso,
TBC activa, disfuncin renal severa.
Farmacocintica
Se absorbe VO en forma rpida y casi por completo y por va parenteral (IV - IM) el comienzo
de la accin es rpido con obtencin del efecto
mximo en una hora. Su unin a las protenas
es muy alta y la vida media de esta droga es
de aproximadamente 3 horas. La mayor parte
del frmaco se metaboliza principalmente en
el hgado a metabolitos inactivos. Se elimina
por metabolismo, seguido de excrecin renal
de sus metabolitos activos.
Reacciones adversas
El riesgo que se produzcan reacciones adversas, tanto sistmica como locales, aumenta con la duracin del tratamiento o con
la frecuencia de la administracin. Las perturbaciones psquicas tambin pueden estar
relacionadas con las dosis. Con la inyeccin
local pueden aparecer lesiones en tejidos articulares o reacciones alrgicas locales.
Precauciones
Tener en cuenta que cuando aumenta el riesgo
de infeccin durante el tratamiento, en pacientes geritricos y peditricos aumenta el
riesgo de reacciones adversas.
95
Almacenamiento y estabilidad
Almacenar bajo 40C, de preferencia entre 15
- 30C. Conservar en envase hermtico. A menos que el fabricante especifique lo contrario.
Evitar la congelacin.
Informacin bsica para el paciente
Administracin oral debe darse con los alimentos para minimizar la irritacin gastrointestinal. No usar ms cantidad de lo prescrito.
Si la dosis omitida est indicada: una vez al
da tomar lo antes posible, no cercano a la
prxima dosis. No duplicar la dosis. En das
alternos tomar lo antes posible si solo se recuerda por la maana, de no ser as ingerir
a la maana siguiente y despus alternadamente. Consultar con el mdico antes de la
interrupcin de la dosis, si existe recurrencia o
96
Farmacocintica
La absorcin es rpida casi por completo. El
efecto pico ocurre de 1-2 horas. La vida media
biolgica de la prednisona es de 18 - 36 horas.
Se metaboliza principalmente en el hgado a
sus metabolitos activos, seguido de excrecin
renal.
Precauciones
Varicela, sarampin. Monitorizar en insuficiencia cardiaca severa, hipotiroidismo o cirrosis
heptica (ajustar dosis). En tratamiento prolongado puede producir pancreatitis aguda
grave (en peditricos) e incremento de presin
intracraneal. No interrumpir bruscamente el
tratamiento.
R: B
Contraindicaciones
Infecciones sistmicas sin terapia antimicrobiana especfica, vacunas con virus vivos en
pacientes que reciben dosis inmunosupresores. Infeccin fngica sistmica, hipersensibilidad a los componentes.
Reacciones adversas
Poco Frecuentes: lceras gstricas y duodenales, reduccin de tolerancia a glucosa y menor resistencia a infecciones. En tratamiento
de larga duracin: S. de Cushing, obesidad
faciotroncular con cara de luna llena, amenorrea, hirsutismo, impotencia; acn esteroideo,
retrasos en cicatrizacin de heridas, estras;
atrofia y debilidad muscular, osteoporosis;
glaucoma, cataratas; depresin, irritabilidad,
euforia, aumento del apetito y vigor, pseudotumor cerebral, manifestaciones de epilepsia
latente; lceras gstricas y duodenales, hemorragias gastrointestinales; diabetes mellitus, alteraciones electrolticas, inactividad
o atrofia del crtex adrenal, retraso de crecimiento en nios; HTA; linfopenia, eosinopenia,
Dosis
Adultos: VO dosis inicial de 5 - 60 mg/d en
una dosis nica o fraccionada en varias tomas. Estas dosis se pueden mantener o ajustar en funcin de la respuesta teraputica.
En esclerosis mltiple: 200 mg/d de prednisona durante 1 semana, seguidos por 80 mg
interdiario durante 1 mes. La administracin
con el esquema de tratamiento en das al97
ANTDOTOS Y OTRAS
SUSTANCIAS UTILIZADAS EN
INTOXICACIONES
Farmacocintica
No se absorbe en el TGI. No es metabolizado.
Se elimina en las heces.
Precauciones
(1) Embarazo, lactancia y geriatra: no
sufre absorcin a travs del TGI, ni se han
demostrado problemas. (2) Pediatra: no se
recomienda emplearlo asociado con sorbitol
en menores de 1 ao, por incremento del riesgo de excesiva catarsis. En mayores de 1 ao,
se debe considerar el peso para determinar
la seguridad de este catrtico, no debiendo
exceder de 3 g/kg de peso. (3) Geriatra:
administrado con sorbitol, puede incrementar
el riesgo de severa catarsis con prdida de lquidos y electrolitos. (4) Insuficiencia renal
o heptica: en general no requiere ajustar
dosis. (5) Ausencia de sonidos intestinales: incrementa el riesgo de complicaciones
gastrointestinales, como obstruccin. (6) Intoxicaciones por productos que retrasan
el vaciamiento gstrico y disminuyen el
nivel de conciencia: peligro de bronco aspiracin; mantener vigilancia especial.
4.1 Inespecficos
CARBN ACTIVADO
R: C
Polvo 50 g
Indicaciones
Tratamiento de emergencia en intoxicaciones no
especficas: antdoto, adsorbente de la mayora de
frmacos y sustancias qumicas, excepto: cidos
y lcalis custicos, etanol, metanol, sulfato ferroso, derivados del petrleo (Ej. kerosene, gasolina),
cianuro, litio, cido brico, arsnico y metotrexato.
Contraindicaciones
Presencia de riesgo de obstruccin, hemorragia o perforacin intestinal, ciruga reciente,
ingestin de agentes corrosivos, previo a la
endoscopa, anormalidades de la integridad
anatmica del TGI. Presencia de leo u obstruccin intestinal.
Dosis
Se recomienda su uso dentro de las 4 h posteriores a la ingestin del txico.
Adultos: 25 a 100 g VO diluido en 240 mL de
agua.
99
Reacciones adversas
Frecuentes: heces negras, vmito, diarrea,
constipacin y/u obstruccin intestinal.
Poco frecuentes: dolor abdominal, aspiracin pulmonar del frmaco.
Tratamiento de sobredosis y de efectos adversos graves
Medidas generales. No inducir al vmito.
Interacciones
Medicamentos
Acetilcistena oral: disminuye su efectividad
como antdoto del paracetamol por reduccin
de su absorcin.
Ipecacuana: el jarabe de ipecacuana puede
disminuir la eficacia del carbn activado debido a induccin del vmito.
Polietilenglicol y soluciones electrolticas:
disminuye la capacidad de adsorcin del carbn activado.
Otros medicamentos orales: disminuyen su
efectividad debido a la absorcin que sufren,
e incrementan su eliminacin con el carbn
activado.
Almacenamiento y estabilidad
Almacenar por debajo de 40C, de preferencia entre 15 a 30C. Mantener en envase hermtico (metal o vidrio). Evitar la
refrigeracin.
Informacin bsica para el paciente
El carbn activado puede oscurecer las heces.
Advertencia complementaria
Previo a su empleo se recomienda practicar el
vaciamiento gstrico. Debe ser administrado
por personal mdico.
IPECACUANA
R: C
Dosis
Adultos: De 15 a 30 mL VO, luego administrar
240 mL de agua.
Nios: Menores de 1 ao: de 5 a 10 mL VO,
luego administrar 120 mL de agua. De 1 a 12
aos: 15 mL VO, luego administrar de 120 a
240 mL de agua. Repetir la dosis, si despus
de 30 min no se induce el vmito.
Farmacocintica
Inicio de accin entre 15 a 30 min. Duracin
de accin de 25 a 30 min, en algunos casos
puede ser mayor (60 min). Absorcin en TGI
en cantidad significativa cuando no se produce emesis. Excrecin por va renal.
Precauciones
(1) Embarazo: no se han realizado estudios
adecuados que demuestren problemas. (2)
Lactancia: se desconoce si se distribuye en
leche materna, los estudios no han demostrado problemas. (3) Pediatra: en nios
menores de 1 ao se incrementa el riesgo
de aspiracin; su uso requiere supervisin
mdica. (4) Geriatra: estudios adecuados
no han demostrado problemas, que limiten
su uso. (5) Insuficiencia renal o heptica:
no se han realizado estudios que demuestren
problemas adicionales o necesidad de ajustar
dosificacin. (6) Ingestin de hidrocarburos (kerosene, gasolina, petrleo, tinner,
entre otros): incrementa el riesgo de neumonitis por aspiracin. (7) Enfermedad cardaca: incrementa el riesgo de taquicardia,
hipotensin dolor torcico precordial, disnea y
anormalidades del electrocardiograma.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a la ipecacuana. Condiciones que incrementan el riesgo de aspiracin:
depresin del SNC, supresin del reflejo del
vmito, riesgo o presentacin de convulsiones,
shock o inconciencia. Ingestin de sustancias
corrosivas (cidos y lcalis fuertes), derivados
de petrleo y cianuros.
Reacciones adversas
Frecuentes: diarrea, letargia, vmito.
100
R: B
Dosis
Se recomienda iniciar la administracin rpidamente (antes de 10 a 12 h despus de
la sobredosis), debido a que su efectividad
disminuye con relacin al tiempo transcurrido
(slo es eficaz hasta las 16 a 24 h despus
de la ingesta). Es aconsejable controlar los
niveles plasmticos del txico durante la administracin del antdoto.
Adultos y nios: VO, inicialmente 140 mg/kg;
luego administrar 70 mg/kg VO, c/4 h por 17
dosis adicionales (si en alguna administracin se produce el vmito, repetir la dosis).
Alternativamente, se puede administrar por
infusin IV, en dosis de carga de 150 mg/kg
durante 1 h, seguido por una dosis de mantenimiento de 50 mg/kg en infusin IV durante 4
h, y luego una segunda dosis de mantenimiento de 100 mg/kg en infusin IV durante 16 h
Farmacocintica
Despus de la administracin oral se absorbe
en el TGI. Se une a protenas plasmticas en
50%. Metabolismo heptico rpido y extenso.
Luego de la administracin IV, su t aproximado es de 5,5 h en adultos y 11 h en neonatos.
Precauciones
(1) Embarazo: no se han realizado estudios
adecuados que demuestren problemas; se
reporta uso efectivo y seguro, previniendo la
hepatotoxicidad, tanto en la madre como en
el feto. (2) Lactancia: se desconoce si se
excreta en leche materna; los estudios realizados no han demostrado problemas. (3)
Pediatra y geriatra: no se han realizado
estudios que demuestren problemas. (4) Insuficiencia renal: no se han realizado estudios que demuestren la necesidad de ajustar
dosificacin. (5) Insuficiencia heptica: no
se han realizado estudios que sealen ajustar
dosificacin. (6) Asma: incrementa el riesgo
de reacciones broncoespsticas (administracin intravenosa). (7) Enfermedades que
predisponen a hemorragia gastrointestinal (vrices esofgicas, lcera pptica):
incrementa el riesgo de hemorragia.
101
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a la acetilcistena.
CALCIO GLUCONATO
Reacciones adversas
Administracin IV:
Frecuentes: reacciones de hipersensibilidad:
rash, urticaria, prurito, hipotensin, disnea,
eritema facial; fiebre; vrtigo.
Administracin VO:
Raras: nuseas, vmitos, somnolencia, fiebre, reacciones alrgicas broncoespsticas,
dermatitis, edema facial.
Tratamiento de sobredosis y de efectos adversos graves
Medidas generales.
Interacciones
Medicamentos
Carbn activado: disminuye la efectividad de
la acetilcistena oral por absorcin incrementando su eliminacin.
Carbamazepina: mayor riesgo de niveles
sub-teraputicos del anticonvulsivante por
incremento de su depuracin.
Nitroglicerina: se incrementa la hipotensin y
cefalea inducida por nitroglicerina.
Almacenamiento y estabilidad
Almacenar entre 15 a 25C.
Informacin bsica para el paciente
La solucin reconstituida es estable a temperatura ambiente por 24 horas.
Advertencia complementaria
La acetilcistena es incompatible con metales,
especialmente hierro, nquel y cobre.
ATROPINA SULFATO
Inyectable 0,5 mg/mL, 1 mg/mL
(ver seccin 1.3. Coadyuvantes de la anestesia, medicacin preoperatorio, sedacin para
procedimientos breves y miorrelajantes de
accin perifrica).
R: C
Inyectable 500 mg
Indicaciones
Antdoto en intoxicacin por: (1) Hierro (aguda
y crnica). (2) Aluminio (tratamiento y diagnstico).
Dosis
Adultos y nios mayores de 3 aos: intoxicacin por hierro:
Aguda: inicialmente 90 mg/kg IM; luego, 45 mg/
kg IM (mximo 1 g/dosis) c/4 a 12 h, 15 mg/
kg/h IV, hasta un mximo de 90 mg/kg c/8 h, no
exceder de 6 g/d y 15 mg/kg/h en infusin IV.
Crnica: de 500 a 1000 mg/d IM 2 g por infusin IV (no exceder de 15 mg/kg/h) 1 a 2 g
(20 a 40 mg/kg) administradas por un periodo
de 8 a 24 h por medio de bomba de infusin.
Intoxicacin por aluminio: (100 mg de deferoxamina se unen a 4,1mg de aluminio). A
pacientes en tratamiento de hemodilisis o
hemofiltracin con intoxicacin moderada por
aluminio, administrar 1 g de deferoxamina 1
v/sem en infusin IV lenta durante 2 h, cada
tercera sesin de dilisis.
En dilisis peritoneal, 1 a 1,5 g administrado
en el lquido de dilisis 1 v/sem en infusin IV
lenta, IM o SC. Para diagnstico de intoxicacin por aluminio: 1 g infusin IV (no exceder
de 15 mg/kg/h), aproximadamente 2 h despus de la dilisis.
Nios menores de 3 aos: Intoxicaciones
por hierro: aguda: 15 mg/kg/h IV; crnica: 10
mg/kg/d.
Intoxicacin por aluminio (diagnstico): de 15
a 20 mg/kg infusin IV, no exceder de 15 mg/
kg/h (recomendable administrar 2 h despus
de la dilisis).
102
Farmacocintica
Se absorbe por VO pero presenta baja biodisponibilidad (menor a 15%). Amplia distribucin en tejidos corporales luego de la administracin IV. Se metaboliza en el tejido heptico
a ferrioxamina. Su t es de 6,1 h. El frmaco
inalterado y su metabolito se excretan por va
renal.
Precauciones
(1) Embarazo: estudios realizados en animales han demostrado problemas de anomalas a
nivel seo. No se han demostrado problemas
en humanos. Se recomienda evitar su uso
durante el embarazo, debido a que el hierro
puede ser potencialmente daino para el feto.
(2) Lactancia: se desconoce si se distribuye
en leche materna, no se han reportado problemas. (3) Pediatra: no se ha establecido
la eficacia y seguridad en nios menores de
3 aos. Los nios mayores son ms sensibles
a la toxicidad auditiva u ocular con terapia
prolongada de altas dosis. (4) Geriatra: este
grupo es ms propenso a descompensacin
cardaca, se recomienda monitoreo durante
el empleo de este antdoto. (5) Insuficiencia
renal: en casos leves requiere ajustar dosificacin, no se recomienda su uso en los casos moderados o severos. (6) Insuficiencia
heptica: en general no requiere ajuste de
dosis. (7) Desordenes auditivos y oculares:
pueden exacerbarse.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a deferoxamina, pacientes
con anuria, hemocromatosis primaria.
Reacciones adversas
Frecuentes: convulsiones, palpitaciones, hipotensin o shock, visin borrosa, disminucin
de la agudeza visual, desrdenes de la visin
perifrica, nocturna y de color, sndrome de
distrs respiratorio, dolor o inflamacin en el
lugar de aplicacin de la inyeccin.
Poco frecuentes: eritema, urticaria, prurito,
rash, anafilaxia, prdida de la audicin, desrdenes gastrointestinales, diarrea, dificultad
urinaria, fiebre, hipocalcemia (slo utilizado
R: C
Inyectable 50 mg/mL / 2 mL
Indicaciones
Antdoto en: (1) Intoxicaciones por arsnico (excepto el gas arseniuro de hidrgeno),
mercurio (compuestos inorgnicos o aril
orgnicos), oro. (2) Intoxicacin por plomo
(coadyuvante).
103
Dosis
Adultos y nios: intoxicacin por arsnico y
oro: a) casos severos: 3 a 5 mg/kg IM c/4 a
6 h por dos d; luego c/6 h al tercer d; continuar c/12 h por 10 d o hasta recuperacin
del paciente (en pacientes con ms de 200
mg As/L). b) casos moderados: 2,5 mg/kg IM
c/6 h por dos d; luego c/12 h en el tercer d y
continuar c/24 h por 10 d o hasta recuperacin
del paciente.
Intoxicacin por mercurio: de 3 a 5 mg/kg IM
c/4 h por dos d; luego 2,5 a 3 mg/kg c/6 h por
dos d; continuar igual dosis c/12 h por 7 d.
Intoxicacin por plomo (adultos): a) severa
encefalopata: primera dosis de 4 mg/kg IM;
repetir c/4 h asociado al calcio edetato sdico
(usualmente administrado va IV o IM, en forma separada por incompatibilidad); continuar
este tratamiento por 2 a 7 d; si despus de
este primer curso de terapia, los niveles sanguneos de plomo son mayores a 100 ug/dL,
continuar por 5 d adicionales pasados dos d
sin tratamiento. b) moderada encefalopata:
primera dosis de 4 mg/kg IM; luego 3 mg/kg
c/4h asociados con edetato IV (aplicado en
zonas diferentes).
Intoxicacin por plomo (nios): a) sintomticos con o sin encefalopata: 75 mg/m2 sc
IM c/4 h (hasta 450 mg/m2 sc/d; despus de
4 h asociar edetato 1500 mg/m2sc/d IV im
administrados en esquemas de 4 h; continuar
por 5 d; si los niveles sanguneos con el primer
curso exceden a 70 ug/dL, continuar por 5 d
adicionales, despus dos das sin tratamiento.
Farmacocintica
Luego de la administracin por VIM se alcanzan concentraciones pico entre 30 a 60 min.
El dimercaprol se distribuye ampliamente en
todos los tejidos del organismo incluyendo el
SNC; alcanza elevadas concentraciones en
hgado y rin. Aproximadamente el 50% se
metaboliza rpidamente a metabolitos inactivos. Se elimina por va renal y fecal.
Reacciones adversas
Frecuentes: fiebre, palpitaciones, hipertensin arterial, sensacin de quemazn en
labios, boca, garganta y pene, conjuntivitis,
sensacin de dolor y constriccin de garganta,
trax o manos, cefalea, nuseas, vmito, hormigueo de manos, salivacin, rinorrea, sudor
en la frente y las manos, lacrimacin inusual,
dolor en el lugar de la inyeccin.
Poco frecuentes: absceso en el lugar de
inyeccin, dolor del abdomen o espalda y
temblores.
Precauciones
(1) Embarazo: no se han realizado estudios
adecuados en humanos que demuestren la
104
Interacciones
Medicamentos
Sales de hierro: forman complejos txicos, no
emplear esta medida hasta 24 horas despus
del tratamiento con dimercaprol.
Alteraciones en pruebas de laboratorio
Disminuyen la captacin de I 131 en la tiroides. Incremento transitorio de las pruebas
hepticas (ALT, AST) y reduccin del recuento
leucocitario de polimorfonucleares.
Almacenamiento y estabilidad
Almacenar por debajo de 40C, de preferencia
entre 15 a 30C. Mantener en envase hermtico.
Informacin bsica para el paciente
Se requiere de pruebas de orina y sangre, con
frecuencia.
Advertencia complementaria
Durante el tratamiento se debe controlar la
presin arterial. Dado que en medio cido se
produce disociacin del quelato; la orina debe
mantenerse alcalina mientras dure la terapia.
METILTIONINIO
CLORURO (AZUL DE
METILENO)
R: C
Inyectable 10 mg/mL
Indicaciones
(1) Metahemoglobinemia inducida por frmacos. (2) Intoxicacin por cianuro.
Dosis
Adultos y nios: 1 a 2 mg/kg 0,1 a 0,2 mL
de una solucin al 1% IV, administrados lentamente.
Farmacocintica
En los tejidos, el azul de metileno es rpidamente reducido a azul de leucometileno Se
elimina por va biliar, fecal y renal.
Precauciones
(1) Embarazo: no se ha establecido la seguridad de su uso durante el embarazo; puede
incrementar la incidencia de la muerte fetal.
105
Advertencia complementaria
Evitar la administracin subcutnea; puede
ocasionar absceso necrtico. El azul de metileno se ha usado como un antdoto en intoxicacin por cianuro, sin embargo, su eficacia
es inferior al nitrito de sodio y nitrito de amilo
para esta indicacin.
FLUMAZENIL
R: C
p.c. (mximo 200 g 0,2 mg) administrados durante 15 seg, inicialmente. Si no hay
respuesta deseada despus de 45 a 60 seg,
adicionar dosis de 10 g/kg p.c. en intervalos
de 1 min hasta un mximo de 5 dosis.
Farmacocintica
Se distribuye rpidamente en el cerebro. Tiene
un inicio de accin en 1 a 2 min y su efecto
pico en 6 a 10 min. Unin a protenas plasmticas moderada (40 a 50%). La unin a
protenas plasmticas se reduce en pacientes
con cirrosis heptica. Metabolismo heptico,
rpido. Su t de eliminacin en plasma es de
aproximadamente 54 min (41 a 79 min) y en
el cerebro es de 20 a 30 min. Excrecin renal
(90 a 95%) y biliar/fecal (5 a 10%).
Precauciones
(1) Embarazo: no se han realizado estudios
adecuados en humanos. Estudios en animales no han mostrado evidencia de teratogenicidad. (2) Lactancia: se desconoce si se
distribuye en leche materna. (3) Pediatra:
el flumazenilo no est aprobado para uso en
neonatos e infantes. (4) Geriatra: se han
realizado estudios que muestran seguridad
en este grupo. No se requiere ajuste de dosis.
(5) Insuficiencia renal: la dosis no se afecta
significativamente en pacientes con insuficiencia renal. (6) Insuficiencia heptica:
el clearence de flumazenilo disminuye 40 a
60% en pacientes con insuficiencia heptica
moderada. No se requiere ajuste de primera
dosis, sin embargo, se requiere disminuir las
dosis subsecuentes o variar la frecuencia de
administracin. (7) Estatus epilptico: puede exacerbarse por antagonismo del efecto de
benzodiazepinas usados en el control de las
convulsiones. (8) Enfermedades cardacas:
en pacientes con presin diastlica terminal
ventricular izquierda.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a flumazenilo o benzodiazepinas; pacientes con sobredosis de antidepresivos cclicos; lesin seria de cabeza con
presin intracraneal aumentada.
106
Reacciones adversas
Frecuentes: ansiedad, xerostoma, disnea,
hiperventilacin, insomnio, nerviosismo, temblores, palpitaciones, cefalea, nusea, vmito.
Poco frecuentes: ataque de pnico, cambios emocionales (llanto, disforia, euforia,
depresin mental, paranoia), hipertensin,
rash drmico, resedacin, dolor en el lugar de
inyeccin, visin anormal.
Raras: alucinaciones, urticaria, convulsiones
generalizadas (mayor riesgo en pacientes
dependientes de benzodiazepinas o con desrdenes convulsivos), ruborizacin, bradicardia, taquicardia, extrasstoles ventriculares,
hipo.
Tratamiento de sobredosis y de efectos adversos graves
Medidas generales.
Interacciones
Medicamentos
Antidepresivos cclicos (tricclicos o tetracclicos): incremento de riesgo de convulsiones.
Benzodiazepinas (uso crnico): mayor
riesgo de precipitacin de sndrome de abstinencia.
Bifonazol, fluconazol, itraconazol, ketoconazol, miconazol, tioconazol: incremento
de las concentraciones sricas de las BZDP y
potencial toxicidad (sedacin, alteraciones del
habla, depresin del SNC).
Alteraciones en pruebas de laboratorio
No se reporta.
Almacenamiento y estabilidad
Almacenar entre 15 a 30C.
Informacin bsica para el paciente
El flumazenilo no revierte la amnesia; puede
ocurrir resedacin en pacientes que usan benzodiazepinas de larga accin (tal como diazepam). Evitar reanudar actividades normales
que requieren alerta (uso de maquinaria peligrosa o manejo de vehculos), por lo menos
18 a 24 horas despus de la administracin
de flumazenilo.
Advertencia complementaria
Solamente para uso IV; compatible con dextrosa al 5%, cloruro de sodio 0,9% y solucin de
lactato Ringer, dichas soluciones preparadas
son estables por 24 horas.
HIDROXOCOBALAMINA
Inyectable 1 mg/mL / 1 mL
(ver grupo 27. Vitaminas y Minerales)
PRALIDOXIMA
CLORHIDRATO
R: C
Inyectable 1 g
Indicaciones
Intoxicacin por inhibidores de la acetilcolinesterasa (coadyuvante de la atropina): (1)
Insecticidas organofosforados. (2) Qumicos
con actividad anticolinesterasa usados como
agentes nerviosos durante la guerra qumica.
(3) Antimiastnicos (neostigmina y piridostigmina).
Para insecticidas carbamatos el uso es controversial (excepto, para carbarilo, que no se
recomienda).
Dosis
Adultos: Intoxicacin por organofosforados: 1
a 2 g IV (disuelto en 100 mL de suero fisiolgico para administrar en 30 min); la dosis
puede repetirse en 1 h y luego c/8 a 12 h, si
persiste la debilidad muscular; 600 mg IM,
inyectados por dos veces a intervalos de 15
min si es necesario.
Intoxicacin por qumicos con actividad anticolinesterasa: adultos, 600 a 1800 mg IM;
pacientes geritricos, 10 a 25 mg/kg, segn
los sntomas sean leves o severos.
Intoxicacin por antimiastnicos (neostigmina
y piridostigmina): 1 a 2 g IV inicialmente, seguido por 250 mg c/ 5 min.
Nios: Intoxicacin por organofosforados: 25
a 50 mg/kg infusin IV, administrados en 15 a
30 min; la dosis puede repetirse en 1 h y luego
107
Reacciones adversas
Frecuentes: diplopa o visin borrosa, dificultad de focalizacin, hipertensin arterial, taquicardia, mareo, hiperventilacin, laringoespasmo, rigidez muscular, debilidad muscular,
dolor en el lugar de la inyeccin, somnolencia,
cefalea, nusea.
Tratamiento de sobredosis y de efectos adversos graves
Medidas generales. Respiracin artificial y terapia de soporte se debera administrar segn
necesidad.
Interacciones
Medicamentos
Xantinas (teofilina, aminofilina y cafena):
puede exacerbar los efectos de intoxicacin
por organofosforados.
Indicaciones
(1) Sobredosis de paracetamol. (2) Quelante
de metales pesados como plomo, cadmio y
mercurio. (3) Acidificante urinario.
Dosis
Adultos y nios mayores de 6 aos: En intoxicacin por paracetamol: inicialmente 2,5 g
VO, luego tres dosis adicionales de 2,5 g c/4 h.
Nios menores de 6 aos de edad: Inicialmente 1 g VO, seguido por 3 dosis adicionales
de 1 g c/4 h.
Farmacocintica
Se absorbe a nivel intestinal por un mecanismo de transporte activo. Se metaboliza parcialmente; la parte no metabolizada pasa al
hgado, donde participa en la sntesis proteica
y en una gran cantidad de reacciones metab-
108
Advertencia complementaria
La acetilcistena se considera el tratamiento
de eleccin en el tratamiento de una intoxicacin por paracetamol.
NALOXONA
CLORHIDRATO
R: B
Almacenamiento y estabilidad
Almacenar a temperatura ambiente. Mantener
en envases bien cerrados. Mantener en ambiente seco.
Dosis
Puede administrarse en todos los pacientes
con depresin respiratoria y coma de etiologa
desconocida.
Adultos: Intoxicacin por opiceos: 0,4 a 2 mg
IV (en emergencias), IM o SC; la dosis intravenosa pueden repetirse c/2 a 3 min, segn
necesidad. En pacientes con sospecha de
dependencia y sin peligro inmediato, pueden
reducirse la dosis en 0,1 a 0,2 mg y repetirse
c/2 a 3 min, segn necesidad.
Depresin respiratoria inducida por opiceos:
0,1 a 0,2 mg IV, c/2 a 3 min hasta adecuada
ventilacin; si fuera necesario, la dosis puede
repetirse en un intervalo de 1 a 2 h (la dosis
debe ser regulada para evitar interferencia con
el control del dolor post-operatorio).
Pueden utilizarse dosis bajas de naloxona
(0,05 a 0,1 mg) cuando se sabe que se trata
de un coma por sobredosis de herona o mixta
(herona/cocana), pues as se evita un sndrome de abstinencia brusco o en el que se preponderen los efectos deletreos de la cocana
(agitacin, hipertermia, etc.).
Nios: Intoxicacin por opiceos: 0,01 mg/kg
IV (en emergencias), IM SC; puede administrarse una dosis adicional si no hay mejora.
Farmacocintica
Inicio de accin entre 1 a 2 min por va IV y 2
a 5 min por va IM. Duracin de accin entre
20 a 60 min. Atraviesa la barrera placentaria.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a metionina. Gestantes.
Reacciones adversas
Poco frecuentes: nusea, vmito, somnolencia, irritabilidad.
Raras: encefalopata heptica.
Tratamiento de sobredosis y de efectos adversos graves
Medidas generales.
Interacciones
Medicamentos
Levodopa: la utilidad clnica de levodopa puede ser disminuida.
109
R: X
Liq. inh.
Indicaciones
(1) Intoxicaciones por cianuro (antdoto). (2)
Angina de pecho aguda (raramente).
Dosis
Adultos: Intoxicacin por cianuro: inhalar de
acuerdo a necesidad, c/30 a 60 seg por 5 min
hasta conciencia del paciente; se puede repetir a intervalos prolongados de 24 h.
110
Interacciones
Medicamentos
Alcohol: puede causar hipotensin.
Inhibidores selectivos de fosfodiesterasa
(sildenafil, vardenafil): pueden potenciar los
efectos de vasodilatacin e hipotensin de los
nitritos inhalados.
Otros frmacos hipotensores: potencian la
hipotensin ortosttica.
Simpaticomimticos como fenilefrina o
efedrina: reducen el efecto antianginoso.
Almacenamiento y estabilidad
Almacenar entre 2 a 15C. Mantener en lugares fros. Proteger de la luz.
Informacin bsica para el paciente
Slo para uso inhalatorio. Recomendar no incorporarse sbitamente y evitar consumo de
bebidas alcohlicas.
Advertencia complementaria
No exponer el nitrito de amilo a fuego o calor.
PENICILAMINA
R: D
Tableta 250 mg
Indicaciones
(1) Intoxicacin por metales pesados (menos efectivo que calcio edetato sdico para
plomo). (2) Enfermedad de Wilson (con dao
tisular debido a deposicin de cobre). (3) Artritis reumatoide. (4) Recurrencia de clculos
renales por cistina (profilaxis).
Dosis
Adultos: Antirreumtico: inicialmente, 125 a 250
mg VO, 1 v/d; puede incrementarse, si es necesario y bien tolerado, aadiendo 125 250 mg/d
en intervalos de 2 a 3 meses (mximo 1,5 g/d).
Antiurolitisico: 500 mg VO, c/6 h.
Antdoto de metales pesados: 500 a 1500
mg/d durante 1 a 2 meses.
Gerontes: inicialmente, 125 mg/d; puede incrementarse, si es necesario y bien tolerado,
aadiendo 125 mg/d en intervalos de 2 a 3
meses (mximo 750 mg/d).
111
112
Contraindicaciones
Hipersensibilidad al azul de prusia, constipacin e leo paraltico.
Reacciones adversas
Frecuentes: constipacin.
Poco frecuentes: heces oscuras, decoloracin azul de lgrimas y sudor.
Tratamiento de sobredosis y de efectos adversos graves
Medidas generales.
Interacciones
Medicamentos
Tetraciclinas: pueden alterar la absorcin de
las tetraciclinas.
R: C
Tableta 500 mg
Indicaciones
(1) Intoxicaciones por talio radiactivo y no
radiactivo. (2) Intoxicaciones por cesio radiactivo.
Dosis
Adultos y nios: Intoxicacin por talio (aguda
o crnica): 3 g VO administrados inmediatamente; luego, 3 a 20 g/d en varas dosis 250
mg/kg c/6 h. El dosaje se puede continuar durante 2 3 sem hasta que los niveles urinarios
de talio sean menores de 0,5 mg. Intoxicaciones por cesio radiactivo: 500 mg VO, divididos en seis dosis, a intervalos de 2 h, por un
tiempo variable de algunos das hasta 3 sem.
Farmacocintica
Luego de su administracin VO presenta circulacin entero heptica No sufre metabolismo
heptico. Eliminacin fecal. No se excreta va
renal.
Precauciones
(1) Embarazo: no se han realizado estudios
adecuados en humanos. (2) Lactancia: se
desconoce si se distribuye en la leche materna; no se han reportado problemas. (3)
Pediatra y geriatra: no se han realizado
estudios que evidencien problemas en estas
poblaciones. (4) Insuficiencia renal o heptica: no requieren ajuste de dosificacin.
R: B
113
114
R: B
Contraindicaciones
Hipersensibilidad al nitrito de sodio y otros
nitratos.
Reacciones adversas
Frecuentes: hipotensin, intensa vasodilatacin con resultado de sncope, nusea y vmito, taquicardia, sofocacin, cefalea; metahemoglobinemia; cianosis, disnea, taquipnea,
nusea, vmitos y dolor abdominal.
Tratamiento de sobredosis y de efectos adversos graves
Medidas generales. Tratamiento especfico
para la metahemoglobinemia con administracin de azul de metileno.
Interacciones
No se han reportado.
Informacin bsica para el paciente
Evitar la dispersin del polvo. Evitar el contacto con sustancias combustibles.
Almacenamiento y estabilidad
Mantener en lugar fro y seco. Mantener en
envases bien cerrados.
Advertencia complementaria
El frmaco se debe administrar IV durante
5 - 20 minutos. Debido al contenido de preservantes las soluciones cerradas pueden ser
estables por varios aos.
SODIO TIOSULFATO
R: C
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SUCCIMERO
R: C
Tableta 100 mg
Indicaciones
Tratamiento de la intoxicacin por plomo.
Dosis
Adultos y nios: 10 mg/kg 350 mg/m2 c/8
h durante 5 d. Reducir a 10 mg/kg c/12 h
durante 2 sem ms de tratamiento. El tratamiento es por 19 d, con 2 sem de descanso.
Dependiendo de la concentracin sangunea
de plomo, se puede repetir la terapia.
Farmacocintica
Absorcin rpida y variable. Alcanza niveles
pico en sangre en 1 a 2 h. Excrecin renal
(9%) y fecal (39%) y pulmonar (1%). Su t
aproximado es de 2 das.
Precauciones
(1) Embarazo: no se dispone de estudios
adecuados y bien controlados en seres humanos. No se ha establecido la seguridad de
su uso durante la gestacin. (2) Lactancia:
no se conoce si el frmaco se excreta en leche
materna. (3) Pediatra: la eficacia y seguridad no ha sido establecida en nios menores
de 12 aos. (4) Geriatra: sin informacin
especfica. (5) Insuficiencia heptica:
prescribir con precaucin. Monitorizar los
pacientes con historia de enfermedad heptica. (6) Insuficiencia renal: prescribir con
precaucin.
116
Contraindicaciones
Reacciones adversas
Frecuentes: trastornos gastrointestinales,
nuseas, vmitos, diarrea, clicos, cefalea,
somnolencia, vrtigo, parestesia, rash, erupcin cutnea, prurito, moniliasis, polaquiurea.
Poco frecuentes: arritmias, trombocitosis,
neutropenia leve o moderada, eosinofilia, dolor en extremidades inferiores (pierna, rtula),
otitis media, dolor de garganta, rinorrea, congestin nasal, tos.
Raras: sndrome de Stevens-Johnson, hipertensin o hipotensin, hipertermia y anemia
hemoltica por dficit de G6PDH.
Interacciones
Medicamentos
Secuestra escasamente el zinc y el cobre y
no afecta la administracin parenteral del
hierro.
Alteraciones en pruebas de laboratorio
Falsa disminucin de la CPK y cido rico en
suero y falsos positivos en anlisis de cetonas urinarias. Elevacin de transaminasas
hepticas, fosfatasa alcalina y colesterol
srico.
Almacenamiento y estabilidad
Almacenar por debajo de 25C; evitar temperaturas menores a 4C.
Informacin bsica para el paciente
Hidratar adecuadamente.
Advertencia complementaria
Realizar recuento de clulas sanguneas de
forma regular. Debido a la redistribucin del
plomo desde el tejido seo a la sangre y tejidos blandos, los niveles sanguneos de plomo
y sntomas asociados pueden retornar rpidamente despus de descontinuar el tratamiento. Por consiguiente, se debe monitorizar
el efecto de rebote en sangre, por lo menos
semanalmente.
DANTROLENO
SDICO
R: C
Inyectable 20 mg
Indicaciones
(1) Profilaxis y tratamiento de la hipertermia
maligna. (2) Control de la espasticidad ocasionada por lesin medular, enfermedad cerebro vascular, parlisis cerebral y esclerosis
mltiple.
Dosis
Adultos: Profilctico: 2,5 mg/kg IV administrado 1 h antes de la anestesia. Tratamiento
de la hipertermia maligna: 1mg/kg IV rpida,
se puede continuar hasta una dosis total de
10 mg/kg. Espasticidad: iniciar con 25 mg 1
v/d durante 7 d, seguir con 25 mg 3 v/d por
7 d, luego incrementar la dosis en 25 mg semanalmente hasta alcanzar 100 mg 4 v/d, si
fuera necesario.
Nios: Espasticidad: iniciar con 0,5 mg/kg VO
1 v/d durante 7 d, seguir con 0,5 mg/kg 3 v/d
por 7 d, luego 1 mg/kg 3 v/d por 7 d, pudiendo
incrementar hasta 3 mg/kg/d, 4 v/d. La dosis
peditrica mxima es 400 mg/d.
Farmacocintica
Administracin IV. Se une en forma significativa a protenas plasmticas, principalmente
albmina. Se metaboliza en el hgado a metabolitos activos menos eficaces que la molcula original. Excrecin (80%) como metabolitos.
El t es 4 - 8 horas.
Precauciones
(1) Embarazo: su seguridad no ha sido establecida, por lo tanto debe administrarse slo
despus de haber evaluado los beneficios
potenciales contra los posibles riesgos para
la madre y el nio. (2) Lactancia: se desconoce si se excreta en la leche materna; no
existen estudios suficientes que demuestren
su seguridad en la lactancia. (3) Pediatra:
estudios realizados a la fecha no han demostrado problemas especficos, sin embargo,
falta mayores estudios en nios menores de
117
118
ANTICONVULSIVANTES/
ANTIEPILPTICOS
R: C
Tabletas 200 mg
Suspensin 100 mg/5 mL
Indicaciones
(1) Convulsiones generalizadas tnico - clnicas. (2) Convulsiones parciales con sintomatologa simple o compleja o con patrn
mixto. (3) Neuralgia del trigmino y glosofarngea (alivio del dolor). (4) Otros dolores
neurognicos como neuritis post-herptica,
neuropata perifrica diabtica, miembro
fantasma. (5) Sndrome de piernas inquietas. (6) Enfermedad maniaco-depresiva y
otras psicosis (sola o en combinacin), en
pacientes que no toleran o no responden a
litio o neurolpticos. (7) Diabetes inspida
119
120
5. Anticonvulsivantes/Antiepilpticos
CLONAZEPAM
R: D
121
Interacciones
Medicamentos
Alcohol o depresores del SNC: incrementan
afectos depresores sobre SNC.
Carbamazepina, fenitona: disminuye concentracin srica del clonazepam.
Anticidos: retrasan absorcin del clonazepam.
Cimetidina, anticonceptivos, eritromicina:
pueden aumentar concentracin srica de
clonazepam.
Almacenamiento y estabilidad
Mantener entre 15 a 30C. Proteger de la luz.
Mantener en envases hermticos y resistentes
a la luz.
Informacin bsica para el paciente.
No consumir bebidas alcohlicas y otros depresores del SNC. Evitar la supresin brusca del
medicamento. Precaucin con actividades que
requieren estar alerta, como conducir vehculos.
DIAZEPAM
R: D
Inyectable 5 mg/ mL / 2 mL
(Ver seccin 1.3. Medicacin preoperatoria y
sedacin para procedimientos breves).
ETOSUXIMIDA
R: C
Tableta 250 mg
Liq. oral 250 mg/5 mL
Indicaciones
(1) Crisis de ausencia (pequeo mal). (2)
Anticonvulsivo indicado tanto en las crisis de
ausencia, como en las convulsiones mioclnicas o acinticas.
Dosis
Oral. Inicial: adultos y nios > 6 aos, 250
mg 2 v/d; nios 3 - 6 aos, 250 mg/d; < 3
aos, dosis proporcionalmente menor. Mantenimiento: dosis individualizada, aumentar
gradualmente hasta control; en general, adultos 250 mg 3 - 4 v/d.
122
5. Anticonvulsivantes/Antiepilpticos
Farmacocintica
Se absorbe completamente despus de su administracin VO. El Vd es de 0,7 L/kg. Muy baja
UPP. El t1/2 es de 40-60 horas, concentracin
plasmtica teraputica de 40 - 120 g/mL,
toxicidad a ms de 100 g/mL. Se excreta lentamente por la orina en un 20%, sin cambios y
hasta el 50% como su metabolito hidroxilado
o su glucurnido. Las concentraciones sricas
mximas se alcanzan a los 5 das de comenzar el tratamiento VO. La cifra en el LCR es
semejante a la plasmtica.
Precauciones
(1) Embarazo: contraindicado. (2) Lactancia: precaucin. Se excreta en leche materna a concentraciones similares a las sricas
maternas. (3) Insuficiencia heptica: precauciones. (4) Insuficiencia renal: precauciones.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a succinimidas. Embarazo.
En neuropata o hepatopata grave. Porfiria
intermitente.
Reacciones adversas
Poco frecuentes:nusea, vmito, anorexia,
somnolencia, letargo, euforia, mareos, cefalalgia, hipos, inquietud, agitacin, ansiedad,
agresividad, dificultad para concentrarse, urticaria, sndrome Stevens-Johnson, eosinofilia,
leucopenia, trombocitopenia, pancitopenia,
anemia aplsica, urticaria, prurito.
Raras: sntomas parkinsonianos, fotofobia.
Tratamiento de sobredosis y de efectos adversos graves
Si la ingestin es reciente, se debe provocar
el vmito o lavado gstrico, administracin de
carbn medicinal, catrticos y medidas de soporte; hemodilisis puede ser aplicada. Forzar
diuresis es inefectivo.
Interacciones
Medicamentos
Fenitona: etosuximida incrementa el efecto.
Isoniazida: aumenta efecto de etosuximida.
R: C
Tableta 100 mg
Liq. oral 125 mg/5mL
Inyectable 50 mg/mL / 2 mL 5 mL (FENITONA sdica)
Indicaciones
(1) Convulsiones parciales y generalizadas,
incluyendo las crisis convulsivas. No esta indicada en las crisis de ausencia. (2) Neuralgia
del trigmino (carbamazepina es de primera
eleccin). Asociada a carbamazepina cuando
los sntomas son persistentes.
Dosis
Deben monitorizarse niveles sricos de fenitona peridicamente, especialmente en
pacientes pobremente controlados y en los
que reciben medicamentos con los que pueda
123
124
5. Anticonvulsivantes/Antiepilpticos
Interacciones
Medicamentos
Alcohol o depresores del SNC: incrementan
los efectos depresores sobre SNC.
Anticidos, calcio, sucralfato: pueden reducir absorcin de fenitona.
Rifampicina: reduce concentracin de fenitona, disminuye efecto anticonvulsivo:
Por induccin enzimtica heptica, puede
disminuir el efecto de los siguientes medicamentos: antiarrtmicos (disopiramida ,
mexiletina, quinidina): anticoagulantes (inicialmente pueden incrementar el efecto anticoagulante): anticonceptivos (riesgo de embarazo), gestrinona, libotona; antidepresivos
tricclicos, haloperidol y otros antipsicticos
(tambin disminuyen el umbral convulsivo
y el efecto de fenitona), antimicticos azoles (itraconazol, ketoconazol); corticoides,
ciclosporina, calcioantagonista (nifedipino,
diltiazem, verapamilo); doxiciclina, teofilina,
tiroxina.
Pueden incrementar concentracin plasmtica de fenitona y producir toxicidad:
alcohol (intoxicacin aguda); analgsicos
(cido acetilsaliclico), AINE (fenilbutazona);
antiinfecciosos (cloranfenicol, isoniazida,
metronidazol, sulfametoxazol + trimetoprima,
cicloserina, amiodarona; antimicticos; azoles
(fluconazol, miconazol); calcio antagonistas
diltiazem, nifedipino); antiulcerosos (cimetidina, omeprazol); fluoxetina, viloxacina.
Con otros anticonvulsivantes: puede disminuirse el efecto anticonvulsivante de
clonazepam, cido valproico (aumenta de
hepatotoxidad, ms frecuente en nios) y carbamezepina; este ltimo tambin disminuye la
concentracin plasmtica de fenitona.
Alteraciones en pruebas de laboratorio
Pueden disminuir los niveles sricos de tiroxina libre circulante.
Almacenamiento y estabilidad
Mantener por debajo de 40C, de preferencia
entre 15 a 30C. Las tabletas se deben proteger de la luz y humedad. La suspensin oral
debe protegerse de la luz y refrigeracin. Evitar
R: D
Tableta 100 mg
Inyectable 50 mg/mL / 2 mL (FENOBARBITAL sdico)
Indicaciones
(1) Convulsiones (todas las formas), crisis
convulsiva (como tratamiento preventivo una
vez controlado el episodio agudo cuando fracasan otras medidas teraputicas) y coadyuvante en el tratamiento del ttanos (forma
inyectable). (2) Hiperbilirrubinemia neonatal y
colestasis intraheptica crnica.
Dosis
Adultos: Anticonvulsivo: 60 a 250 mg/d VO,
en una sola dosis o dividida; crisis convulsiva;
10 a 20 mg/kg IV a razn de no ms de 100
mg/min; repetir si es necesario.
Hiperbilirrubinemia; 30 a 60 mg VO c/8 h.
Nios: Anticonvulsivo: 1 a 6 mg/kg/d VO, en
una sola dosis o dividida, crisis convulsiva:
15 a 20 mg/kg IV administrados en 10 a 15
min.
Hiperbilirrubinemia; neonatos: 5 a 10 mg/kg/d
VO lM en los primeros d del nacimiento; menores de 12 aos: 1 a 4 mg/kd c/8 h.
Farmacocintica
Biodisponibilidad de 100%. Absorcin rpida
en TGI. Distribucin amplia por todo el organismo, logra las mayores concentraciones en
encfalo, hgado y riones. Cruza la placenta, se excreta en la leche materna. Unin a
protenas plasmticas en 51%. Metabolismo
heptico. Excrecin renal. Su t es de 99 h
aproximadamente.
125
Precauciones
El fenobarbital puede producir adiccin.
(1) Embarazo: cruza la barrera placentaria; riesgo de teratogenicidad, dependencia y
sndrome de abstinencia en el neonato (en el
tercer trimestre); defectos de coagulacin por
disminucin de concentracin de vitamina K
(se debe administrar vitamina K a la madre
durante el parto y al neonato inmediatamente
despus de nacer). (2) Lactancia: se excreta
por leche materna; puede causar depresin
del SNC en el lactante. (3) Pediatra: puede
ocasionar excitacin paradjica y compromiso
de la funcin cognitiva. (4) Geriatra: los gerontes pueden presentar excitacin, confusin
o depresin mental a dosis inusuales; riesgo
de hipotermia a altas dosis. Puede requerirse
reducir la dosis. (5) Insuficiencia heptica: metabolismo heptico, reducir dosis. (6)
Insuficiencia renal: puede ser necesario
reducir dosis y pacientes en dilisis pueden
requerir aumento. (7) Historia de abuso o
dependencia a drogas. (8) Insuficiencia
respiratoria y asma grave: puede deprimir
ventilacin. (9) Hipertiroidismo: puede exacerbarse.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad al fenobarbital, porfiria intermitente aguda.
Reacciones adversas
Frecuentes: inestabilidad, mareo, somnolencia.
Poco frecuentes: depresin mental, ansiedad, nerviosismo, irritabilidad, sensaciones
de desvanecimiento, cefalea, nusea, vmito,
estreimiento.
Raras: reacciones alrgicas, sndrome de Stevens Johnson, agranulocitosis, Trombocitopenia, alucinaciones hipotensin.
Presentacin inyectable (usualmente por
administracin IV rpida o sobredosis): depresin respiratoria, apnea, laringoespasmo,
broncoespamo, hipertensin.
En terapias prolongadas: dependencia, osteopenia o raquitismo, dao heptico, tromboflebitis.
R: C
Tableta 300 mg
Indicaciones
(1) Epilepsia. Indicado como monoterapia o
terapia combinada en crisis parciales o crisis
126
5. Anticonvulsivantes/Antiepilpticos
por excrecin renal y sigue una farmacocintica lineal. La vida media de eliminacin es
independiente de la dosis y oscila entre 5 a
7 horas. No induce las enzimas hepticas oxidativas mixtas responsables del metabolismo
de los frmacos.
Precauciones
(1) Embarazo: los estudios sobre animales
han registrado efectos adversos (retraso en la
osificacin de varios huesos del crneo, vrtebras y extremidades en ratones; hidroureter e
hidronefrosis en ratas; aumento de la incidencia de prdidas postimplantacin en conejos).
No hay estudios adecuados y bien controlados
en humanos. Estudios retrospectivos han registrado un aumento de efectos teratgenos de
forma exponencial con la administracin conjunta de antiepilpticos. Parece existir un mayor riesgo de malformaciones fetales en hijos
de madres epilpticas, relacionado con una
predisposicin gentica. Los hijos de madres
epilpticas tratadas con anticonvulsivantes,
tienen cerca del doble (4%) de probabilidades de adquirir una malformacin congnita,
no obstante, en casos graves, se recomienda
no discontinuar la administracin de frmacos
antiepilpticos, ya que los riesgos asociados
al tratamiento suelen ser menores que los
derivados de precipitarse el status epilepticus
(hipoxia y trauma asociado, pudiendo llegar a
muerte fetal); considerar la interrupcin del
tratamiento slo en aquellos casos en que la
naturaleza, frecuencia y severidad de las convulsiones no conlleve un riesgo serio. Es aconsejable monitorizar los niveles plasmticos de
los frmacos antiepilpticos; tambin se recomienda suplemento de cido flico durante
el embarazo. Los mtodos anticonceptivos no
hormonales son los recomendados en mujeres
en edad frtil en tratamiento con antiepilpticos para evitar el embarazo. (2) Lactancia:
se desconoce si gabapentina se excreta con
la leche materna, no obstante, es probable la
excrecin a causa de su bajo peso molecular.
A causa de los posibles efectos adversos graves en el lactante, se recomienda suspender
127
128
5. Anticonvulsivantes/Antiepilpticos
Advertencia complementaria
La suspensin del tratamiento con gabapentina o la adicin de un tratamiento antiepilptico alternativo deber ser realizada de forma
gradual, preferiblemente a lo largo de una
semana.
LAMOTRIGINA
R: C
Tableta de 50 mg
Indicaciones
(1) Indicado para el tratamiento de la epilepsia como monoterapia en adultos y como
terapia aadida tanto en nios como en adultos.(2) Eficacia en crisis parciales con o sin
generalizacin secundaria a tnico - clnicas y
en crisis primarias generalizadas tnico - clnicas.(3) Crisis asociadas con el Sndrome de
Lennox - Gastaut. (4) Prevencin de episodios
depresivos en adultos con trastorno bipolar.
Dosis
Epilepsia: va oral:
Monoterapia, adultos y nios mayores de 12
aos:25 mg/24 h durante las 2 primeras sem,
seguida de 50 mg/24 h durante las 2 sem siguientes. Posteriormente incrementar en 50 100 mg c/1 - 2 sem hasta respuesta ptima.
Dosis usual de mantenimiento, 100 - 200 mg
en 1 2 tomas (excepcionalmente, 500 mg/d).
Nios menores: 0,6 mg/kg/d aumentando 0,6
mg/kg/d c/2 sem hasta llegar a 5 a 15 mg/
kg/d.
Terapia aadida con valproato con/sin otros
antiepilpticos
Adultos y mayores de 12 aos: 25 mg/48
h durante las 2 primeras sem, seguido de 25
mg/12 h durante las 2 sem siguientes. Posteriormente incrementar en 20 - 50 mg c/1 - 2
sem hasta respuesta ptima. Dosis usual de
mantenimiento, 100 - 200 mg en 1 - 2 tomas
(excepcionalmente, 700 mg/d).
Nios de 2 - 12 aos: 0,2 mg/kg/24 h durante las 2 primeras sem, siguiendo con 0,5 mg/
kg/24 h durante las 2 sem siguientes. Posteriormente incrementar en 0,5 - 1 mg/kg c/1 - 2
129
130
5. Anticonvulsivantes/Antiepilpticos
131
132
5. Anticonvulsivantes/Antiepilpticos
gradualmente el tratamiento (en 2 sem); trastorno bipolar: estrecho seguimiento al inicio del
tratamiento y, en modificaciones de dosis, considerar interrupcin del tratamiento si hay empeoramiento clnico o aparece ideacin suicida. En
concomitancia con anticonceptivos hormonales,
ajustar dosis. Monitorizar el peso del nio con el
fin de revisar la dosis si se producen cambios.
MAGNESIO SULFATO
R: D
133
Signos de Hipermagnesemia
Hipoactividad de reflejos
tendinosos profundos
Intervalo PQ prolongado,
ensanchamiento del QRS
Prdida de reflejos tendinosos profundos
Depresin respiratoria
Alteracin de conduccin
cardaca.
Paro cardaco.
Advertencia complementaria
No debe ser mezclado con otras soluciones,
debido a posible precipitacin. Si se requiere
administrar calcio utilizar jeringas separadas.
Concentracin
srica de mg
(mEq/L)
4a7
5 a 10
VALPROATO SDICO
8 a 10
R: D
10 a 13
15
25
Indicaciones
(1) Tratamiento de eleccin en crisis de ausencia simple o compleja. (2) Crisis mixtas
que incluyan crisis de ausencia. (3) Mioclonias. (4) Crisis parciales simples y complejas.
(5) Crisis generalizadas tnico - clnicas.
Dosis
Nivel srico efectivo: 50 a 100 ug/mL.
Adultos: Anticonvulsivo: monoterapia, inicialmente 15 mg/kg/d VO. Puede incrementarse
c/sem en 5 a 10 mg/kg/d segn necesidad y
tolerancia; si la dosis total excede en 250 mg,
debe ser dividida en 2 tomas.
Dosis mxima: 60 mg/kg/d.
Nios (1 a 12 aos): Anticonvulsivo: monoterapia, inicialmente 15 a 45 mg/kg/d VO. Puede
incrementarse c/sem en 5 a 10 mg/kg/d segn
necesidad y tolerancia; si la dosis total excede
en 250 mg, debe ser dividida en 2 tomas.
Farmacocintica
Absorcin buena en TGI. Distribucin rpida y
amplia, el cido valproico cruza la placenta y se
excreta en pequeas cantidades en leche materna. Unin a protenas plasmticas en 90 - 95%.
Metabolismo heptico. Es incapaz de inducir su
propio metabolismo pero puede ser incrementado por drogas que inducen enzimas microsomales hepticas. Excrecin renal. Su t 5 - 20
h, puede ser considerablemente ms larga en
pacientes con disfuncin heptica y en nios menores de 18 meses de edad, puede ser ms corta
en pacientes que reciben otros anticonvulsivos.
Precauciones
Riesgo de hepatotoxicidad severa o fatal, es-
134
5. Anticonvulsivantes/Antiepilpticos
135
6
ANTIINFECCIOSOS
6.1 Antihelmnticos
6.1.1
Antihelmnticos Intestinales
ALBENDAZOL
R: C
Farmacocintica
Absorcin disminuida en TGI vaco, su biodisponibilidad se incrementa significativamente al
administrarse con alimentos grasos. Alcanza
buena concentracin en quistes hidatdicos,
fluido cerebro-espinal, bilis, hgado, suero y
orina. Se une a protena plasmtica en 70%. Es
metabolizado en hgado formando el metabolito
activo responsable de la accin antihelmntica
sistmica. Su Cmx srica alcanza entre 2 a 5
h y su t1/2 es de 8 a 12 h. Se excreta en orina
como metabolito activo e inactivo.
Precauciones
Neurocisticercosis: control y seguimiento estricto, considerar hospitalizacin y uso de corticoides (posibilidad de inducir hipertensin
intracraneana). Cisticercosis: antes del tratamiento investigar compromiso retinal (posibilidad de inducir reaccin inflamatoria ocular).
(1) Embarazo: en tratamiento prolongado tomar medidas anticonceptivas no hormonales
por lo menos hasta un mes despus de culminado; en mujeres en edad frtil, debe administrarse 7 das luego de una menstruacin normal. (2) Lactancia: se desconoce si se excreta
por leche materna; no se reportan problemas.
(3) Pediatra y geriatra: los estudios realizados no han documentado problemas. (4) Insuficiencia heptica: riesgo de acumulacin y
efectos adversos. (5) Insuficiencia renal: sin
indicacin de reajuste de dosis.
136
6. Antiinfecciosos
Contraindicaciones
Hipersensibilidad al frmaco y a derivados
benzimidazoles y cualquiera de los componentes del producto.
Reacciones adversas
Poco frecuentes: trastornos en el TGI (dolor
abdominal, diarrea, nuseas, vmito), cefalea,
vrtigo. Dao heptico (tratamiento prolongado).
Raras: hipersensibilidad (drmica, febril),
neutropenia o pancitopenia (generalmente
reversible), alopecia (reversible), insuficiencia
renal aguda.
En neurocisticercosis: hipertensin intracraneana, meningismo y convulsiones.
Tratamiento de sobredosis y de efectos adversos graves
Medidas generales.
Interacciones
Medicamentos
Carbamazepina: acelera el metabolismo de
albendazol.
Corticoides y praziquantel: incrementa la
concentracin plasmtica del metabolito activo albendazol sulfxido (>50%).
Cimetidina: incrementa la concentracin del
sulfxido a nivel biliar y dentro del contenido
qustico en hidatidosis.
Alimentos
Ricos en grasa: incrementan su absorcin
hasta 5 veces.
Alteraciones en pruebas de laboratorio
Elevacin de transaminasas y leucopenia
(neutropenia), pueden ser transitorias.
Almacenamiento y estabilidad
Mantener en ambientes secos a temperaturas
por debajo de 40C, de preferencia entre 20
y 25C, excepto que el fabricante recomiende
otras especificaciones. Proteger de la luz solar
directa y de la congelacin.
Informacin bsica para el paciente
La tableta puede ser triturada o masticada.
Continuar la medicacin hasta cumplir el
tiempo de tratamiento.
Advertencia complementaria
Antes de un tratamiento prolongado solicitar
hemograma y pruebas de funcin heptica
(TGO, TGP); luego cada 2 semanas durante el
tratamiento. Se recomienda monitorear pacientes que concomitantemente reciben fenitona,
teofilina y digoxina. En pacientes con neurocisticercosis, los corticoides deben administrarse
1 2 das antes de la terapia con albendazol
para minimizar reacciones inflamatorias.
IVERMECTINA
R: C
137
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a ivermectina o cualquiera
de sus componentes.
Reacciones adversas
Se ha demostrado que causa efectos cutneos
y sistmicos manifestndose en forma leve
y transitoria, generalmente aparecen entre
las 2 y 8 horas despus de su administracin,
la incidencia se incrementa con la dosis y el
tiempo de tratamiento.
Frecuentes: dolor abdominal, visin borrosa,
mareos,
Poco frecuentes: eosinofilia, diarrea, cefaleas, hipertermia, hipotensin, incremento
de enzimas hepticas, insomnio cansancio,
adormecimiento e hipersensibilidad (cutnea,
angioedema, anafilaxia), limbitis y conjuntivitis.
Raras: reaccin de Mazzotti (es una reaccin
rara pero grave), cambios moderados en el
ECG, mialgias, edema perifrico y facial, reaccin de Mazzotti (en oncocercosis), fiebre,
linfoadenopata, dao ocular.
Tratamiento de sobredosis y de efectos adversos graves
Tratamiento de soporte, mtodos usuales para
desintoxicacin.
Interacciones
Medicamentos
Barbitricos, benzodiacepinas, valproato
de sodio: la asociacin con potenciadores de
la actividad del GABA no esta recomendada.
Alcohol: incrementa la concentracin plasmtica de ivermectina.
Almacenamiento y estabilidad
Almacenar a menos de 40C, preferible entre
15 y 30C. Conservar en envases hermticos.
Informacin bsica para el paciente
En estrongiloidiasis, son necesarios exmenes
repetidos de heces. En oncocercosis, puede
ser necesario repetir tratamiento. Tomar el
medicamento con el estomago vaco con un
vaso de agua.
Advertencia complementaria
La reaccin de Mazzoti puede presentar una
severidad variada.
PRAZICUANTEL
R: B
138
6. Antiinfecciosos
Almacenamiento y estabilidad
Almacenar a menos de 30C, de preferencia
entre 5 y 25C. Conservar en envases hermticos.
Informacin bsica para el paciente
Para que la parasitosis sea considerada
erradicada, los exmenes de heces deben
ser negativos por 3 meses. No se requiere
preparacin especial (dieta o ayuno, laxante,
enema de limpieza) para su administracin.
No masticar la tableta, deglutirla entera con
una pequea cantidad de agua durante las
comidas, para evitar el sabor amargo. Evitar
actividades que requieran de concentracin
mental o coordinacin fsica hasta 24 horas
despus de suspender prazicuantel (conducir
automvil, maquinaria, etc.).
Advertencia complementaria
No usar en nios menores de 4 aos de edad.
Usar con precaucin en pacientes con antecedentes de convulsiones.
6.1.2
Medicamentos
trematodos
contra
PRAZICUANTEL
los
R: B
Tableta 600 mg
(Ver Seccin 6.1.1 Antihelmnticos intestinales)
TRICLABENDAZOL
R: No se
reporta
Tabletas 250 mg
Indicaciones
(1) Fascioliasis. (2) Paragonimiasis.
Dosis
Adultos: Fasciolasis: 10 mg/kg VO una sola
dosis, en infecciones graves, 2 dosis de 10
mg/kg c/12 h de administracin postprandial.
Despus de la nica dosis.
Paragonimiasis: 20 mg/kg/d VO dividido en dos
dosis en un solo da. Dosis mxima: 38 mg/kg.
139
Interacciones
Alimentos
Mejora la biodisponibilidad.
Farmacocintica
Se absorbe en el TGI; la absorcin se incrementa despus de los alimentos. Triclabendazol es oxidado a sulfoxido (primer metabolito)
y sulfona, formados en las primeras 24 h. Se
distribuye en elevada concentracin a nivel de
bilis e intestino. Su Cmx se alcanza en 8 h
despus de la administracin. Excrecin en las
heces, 95% del frmaco de forma inalterado y
cerca del 2% a nivel renal.
Advertencia complementaria
Fasciolasis: monitorizar presencia de huevos en muestras de heces hasta por un ao
despus del tratamiento. Paragonimiasis:
monitorizar presencia de huevos en muestras
de esputo hasta por un ao despus del tratamiento.
Precauciones
(1) Embarazo: no hay estudios adecuados
ni controlados en humanos. Evaluar la relacin riesgo/beneficio. (2) Lactancia: menos
del 1% de la dosis se distribuye en la leche
materna. (3) Pediatra: no hay estudios adecuados ni controlados en humanos. Evaluar
la relacin riesgo/beneficio. (4) Geriatra: no
hay estudios adecuados ni controlados en este
grupo de edad. (5) Insuficiencia heptica:
limitada informacin. (6) Insuficiencia renal: limitada informacin.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad al triclabendazol o de otras
drogas de la clase bencimidazol.
Reacciones adversas
Se ha reportado dolor en la regin abdominal
superior derecha, que puede durar hasta 5
das despus del tratamiento; diarrea; mareos
y dolor de cabeza persistente menor a 5 das.
Otros: fiebre y tos, como secuela de la infeccin parasitaria.
Tratamiento de sobredosis y de efectos adversos graves
No reportado.
Almacenamiento y estabilidad
No reportada.
Informacin bsica para el paciente
Reportar las reacciones adversas.
Betalactmicos
Penicilinas
AMOXICILINA
R: B
140
6. Antiinfecciosos
141
142
6. Antiinfecciosos
AMOXICILINA + AC.
CLAVULANICO
R: B
143
144
6. Antiinfecciosos
R: B
145
Precauciones
(1) Embarazo: los estudios realizados no han
demostrado problemas. (2) Lactancia: se
excreta en leche materna en pequeas cantidades que podran ocasionar sensibilizacin
alrgica al lactante. (3) Pediatra: eliminacin retardada en neonatos. (4) Geriatra: los
estudios realizados no han documentado problemas. (5) Insuficiencia renal: no requiere
generalmente una disminucin de la dosis.
Requiere reajustes en casos severos. (6) Insuficiencia heptica: no requiere ajuste de
dosis, en las formas moderada y severa. (7)
Historia de alergia, asma, rinitis alrgica
o urticaria: hipersensibilidad es ms frecuente. (8) Mononucleosis: puede ocurrir
rash drmico. (9) Reaccin de hipersensibilidad cruzada con cefalosporinas.
Farmacocintica
Se distribuye en la bilis, meninges, barrera
hematoenceflica, 15 a 25% de unin de protenas plasmticas, t en neonatos de 2 a 7 d
es 4 h; de 8 a 14 d es 2,8 h; de 15 a 30 das es
1,7 h; en nios y adultos es 1 a 1,8 h, prolongndose el t hasta 7 - 20 h en pacientes con
problemas renales, se excreta a nivel renal sin
cambios cerca de un 90%.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a la ampicilina, penicilinas
o algn otro componente en su formulacin.
Reacciones adversas
Frecuentes: rash, uriticaria, eritema multiforme (sndrome de Stevens-Johnson), diarrea,
nusea y vmito.
Poco frecuentes: anemia hemoltica, colitis
pseudomembranosa, neutropenia, necrlisis epidrmica txica, reacciones alrgicas, anafilaxia.
Raras: hepatotoxicidad, candidiasis oral y vaginal, nefritis intersticial, leucopenia, trombocitopenia, agranulocitosis, convulsiones. Dolor
en el sitio de la administracin. Compromiso
neurovascular por microembolia tras administracin intraarterial con trombosis y cambios
isqumicos que incluyen necrosis. Reaccin
de Jarisch-Herxheimer.
Interacciones
Medicamentos
Alopurinol: interacta produciendo incremento de rash cutneo.
146
6. Antiinfecciosos
147
148
6. Antiinfecciosos
R: B
(Penicilina G procanica)
Inyectable equivalente 1 000 000 UI Bencilpenicilina
149
Indicaciones
(1) ntrax. (2) Infeccin bacteriana del aparato respiratorio superior - infeccin por estreptococo del grupo A. (3) Bejel. (4) Sfilis congnita. (5) Tratamiento y profilaxis de Difteria.
(6) Endocarditis por estreptococo del grupo A
(7) Erisipela, estreptococos. (8) Erisipeloide.
(9) Infeccin de la piel y/o tejido subcutneo.
(10) La neurosfilis. (11) Pinta. (12) Neumona. (13) Fiebre por mordedura de rata. (14)
Escarlatina - Infeccin por estreptococo del
grupo A. (15) Amigdalitis estreptoccica. (16)
Sfilis primaria, secundaria o tarda. (17) Infeccin de Vincent (18) Pian.
Espectro
El espectro antimicrobiano de la penicilina G
abarcaba inicialmente los cocos gram positivos, los cocos gram negativos y los bacilos
gram positivos (tanto facultativos como anaerobios), as como las espiroquetas y algunos
bacilos gram negativos anaerobios.
Sensibles: Bacterias gram positivas: Streptococcus grupo A, B, C, G; Streptococcus
pneumoniae, S. pyogenes, S. milleri, Listeria monocytogenes, Enterococcus faecalis,
Anaerobios: Actinomyces, P. melaninognica,
Clostridium (no difficile), Peptostreptococcus. Bacterias gram negativas: H. ducrey P.
multocida.
Pueden ser sensibles: Bacterias gram positivas: Streptococcus viridans, Enterococcus
faecium.
Dosis
Su administracin es nicamente IM profunda. Usar tcnica adecuada para evitar administracin accidental IV, IA, SC o cerca de un
nervio perifrico, debido a que puede producir
dao neurovascular.
Adultos: En ntrax: 600 000 a 1 000 000UI
IM 1 v/d.
Infeccin respiratoria superior por streptococo
del grupo A: 600 000 a 1 000 000 UI/d IM por
10 d.
Bejel: 1 200 000 UI/d durante 8 d.
Bejel: ltima fase; 600 000 UI 1 v/d durante
10 a 15 d.
150
6. Antiinfecciosos
Farmacocintica
Es una sal de benzilpenicilina escasamente
soluble, de accin ms prolongada que la forma sdica, en la administracin intramuscular
se absorbe lentamente, alcanzando concentraciones sricas pico a las 4 horas. Se une
a protenas plasmticas en un 65%. Cruza la
barrera hematoencefalica. El 60 90% de una
dosis es excretada por orina en 24 a 36 horas.
Precauciones
(1) Embarazo: no ha sido asociada con efectos teratognicos en humanos. (2) Lactancia:
puede modificar la flora intestinal, producir
reaccin alrgica o inducir hipersensibilidad
en el lactante. (3) Pediatra y geriatra: los
estudios realizados no han documentado problemas. (4) Insuficiencia renal: en la forma
severa (dep. creat. < 10 mL/min), emplear
20 a 50% de la dosis usual; forma moderada
(dep. creat. 10 - 50 mL/min), emplear 75%
de la dosis usual. Hemodilisis: dosis suplementaria 50% de la usual. (5) Insuficiencia
heptica: no requiere ajuste de dosis. (6)
Historia de alergia, asma, rinitis alrgica
o urticaria: hipersensibilidad es ms frecuente. (7) Reaccin de hipersensibilidad
cruzada con cefalosporinas y otros anestsicos locales de tipo ster.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a penicilina y procana o algn otro componente en la formulacin.
Reacciones adversas
Frecuentes: reacciones alrgicas, eritema
multiforme (sndrome de Stevens-Johnson),
diarrea, nusea y vmito.
Poco frecuentes: anemia hemoltica, colitis
pseudomembranosa, neutropenia, necrlisis
epidrmica txica.
Raras: hepatotoxicidad, candidiasis oral y
vaginal, nefritis intersticial, leucopenia, trombocitopenia, agranulocitosis, convulsiones, reaccin de Coombs positiva. Dolor en el sitio de
la administracin. Compromiso neurovascular
por microembolia tras administracin intraarterial con trombosis y cambios isqumicos
Advertencia complementaria
Slo para uso por va intramuscular profunda.
No administrar por va intraarterial, endovenosa o dentro o cerca de un nervio. La inyeccin
endovenosa podra causar reacciones emblicas o txicas. Inyeccin intraarterial podra
causar extensa necrosis de las extremidades u
rganos, especialmente en nios. Algunos pacientes pueden presentar reacciones txicas
inmediatas a procana, especialmente cuando
es administrada en grandes dosis nicas. Estas reacciones, generalmente transitorias, se
pueden caracterizar por ansiedad, confusin,
agitacin, depresin y crisis convulsivas.
151
BENCILPENICILINA
BENZATINA
R: B
(Penicilina Benzatnica)
Inyectable equivalente 1 200 000 UI y 2 400
000 UI Bencilpenicilina
Indicaciones
(1) Bejel. (2) Sfilis congnita. (3) Sfilis:
latente tarda o sfilis latente de duracin
desconocida. (4) Neurosfilis. (5) Pinta. (6)
profilaxis de la corea reumtica. (7) Faringitis
estreptoccica. (8) Sfilis: primaria, secundaria y latente temprana.
Dosis
Adultos: Bejel: 1 200 000 de UI
Faringitis estreptoccica: 1 200 000 UI IM
dosis nica.
Sfilis (primaria, secundaria y latente): 2 400
000 UI IM dosis nica.
Sfilis (terciaria y latente con ms de un ao):
2 400 000 UI/sem por 3 sem IM.
Neurosifilis (opcional): 2 400 000 UI/sem por
3 sem IM, slo despus de tratamiento con
Penicilina G potsica o Sdica IV (18 a 24 000
000 UI/d por 10 a 14 d).
La faringitis estreptoccica: 1,2 millones UI IM
Pian: 1 200 000 UI IM dosis nica.
Nios: Infecciones estreptoccicas (faringitis): menos de 27 kg pc 300 000 a 600 000 UI
dosis nica IM, nios con peso mayor de 27 kg
900 000 UI dosis nica IM.
Faringitis y prevencin inicial: menos de 27
kg pc 600 000 UI dosis nica IM, mayor a
27 kg pc 1 200 000 UI IM. Prevencin de
Difteria: nios menores de 6 aos con peso
menor a 30 kg 600 000 UI dosis nica IM;
con peso mayor a 30 kg: 1 200 000 UI dosis
nica IM.
Sfilis y sfilis congnita (opcional): 50 000 UI/
kg dosis nica IM (hasta 2 400 000 UI).
Nios mayores de 4 aos de edad con sospecha de sfilis congnita o con compromiso
neurolgico, o mayores de 1 ao de edad con
sfilis congnita previa o tarda no tratada: 50
000 UI/kg/sem por 1 - 3 sem, slo despus de
152
6. Antiinfecciosos
153
DICLOXACILINA
R: B
tra: los estudios realizados no han documentado problemas, monitorizar por evidencias de
toxicidad y efectos adversos. (4) Geriatra: el
tiempo de vida media puede prolongarse. (5)
Insuficiencia renal: no requiere reajuste de
dosis. (6) Insuficiencia heptica: reduccin
de la dosis o prolongacin del intervalo puede
ser requerida en enfermedad heptica severa.
(7) Fibrosis qustica: incrementar la dosis.
(8) Hipersensibilidad: es ms frecuente si
hay historia de alergia, asma, rinitis alrgica o
urticaria, asociada a alopurinol. (9) Reaccin
de hipersensibilidad cruzada con cefalosporinas.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a la dicloxacilina, penicilina
o a sus componentes.
Reacciones adversas
Frecuentes: diarrea, nusea, vmito, cefalea,
dolor abdominal.
Poco frecuentes: anemia hemoltica, colitis
pseudomembranosa, neutropenia, necrlisis
epidrmica txica, reaccin tipo enfermedad
del suero (eritema, artralgia y fiebre).
Raras: hepatotoxicidad, candidiasis oral y
vaginal, nefritis intersticial, leucopenia, trombocitopenia, agranulocitosis, convulsiones y
hepatotoxicidad (hepatitis colestsica).
Tratamiento de sobredosis y de efectos adversos graves
Sntomas: irritabilidad muscular y convulsiones. Medidas generales (induccin a emesis
y lavado gstrico), no es recomendable la
hemodilisis.
Interacciones
Medicamentos
Aminoglucsidos, eritromicina y polimixina
B: son incompatibles con dicloxacilina.
Anticonceptivos orales: disminucin de su
eficacia (riesgo de embarazo).
Probenecid: incrementa la concentracin
plasmtica de dicloxacilina.
Tetraciclina: reduce el efecto teraputico de
las penicilinas (siginficancia clnica 1).
154
6. Antiinfecciosos
R: B
155
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a la penicilina y cefalosporina o algn otro componente en su formulacin.
Reacciones adversas
Frecuentes: reacciones alrgicas, eritema
multiforme (sndrome de Stevens-Johnson),
diarrea, nusea y vmito.
Poco frecuentes: reaccion de hipersensiblidad inmune (grave), anemia hemoltica, colitis
pseudomembranosa, neutropenia, necrlisis
epidrmica txica.
Raras: hepatotoxicidad, candidiasis oral y vaginal, nefritis intersticial, leucopenia, trombocitopenia, agranulocitosis, convulsiones. Dolor
en el sitio de la administracin. Compromiso
neurovascular por microembolia tras administracin intraarterial con trombosis y cambios
isqumicos que incluyen necrosis.
Tratamiento de sobredosis y de efectos adversos graves
Sntomas: hipersensibilidad neuromuscular
(alucinacin, agitacin, confusin, encefalopata y convulsiones), desequilibrio de electrolitos. Medidas generales: hemodilisis.
Interacciones
Medicamentos
Antibiticos como aminoglucsidos, cloranfenicol, eritromicina, sulfonamidas: podran
interferir con el efecto bactericida de la penicilina. (Significado clnico no bien documentado).
Anticonceptivos orales: disminucin de su
eficacia (riesgo de embarazo).
Probenecid: incrementa la concentracin
plasmtica de fenoximetilpenicilina.
Metotrexato: incremento de toxicidad por
metotrexato.
Tetraciclina: reduce el efecto teraputico de
las penicilinas (siginficancia clnica 1).
Alimentos
Los alimentos disminuyen la concentracin
srica mxima; sin embargo, no se altera la
biodisponibilidad absoluta.
Alteraciones en pruebas de laboratorio
Falso positivo o negativo de glucosa en orina,
Reaccin de Combos positivo. 0,7 MEq de po-
156
6. Antiinfecciosos
R: B
Inyectable 1g
Indicaciones
(1) Endocarditis infecciosa por cepas de estafilococos sensibles a oxacilina. (2) Enfermedad infecciosa estafiloccica debido a estafilococos productoras de penicilinasa.
Espectro
sensibles: Gram (+): Strep. Grupo: A,B,C,G,
Strep. pneumoniae, Strep. milleri, Staph. aureus meticilin sensible. Anaerobios: Peptostreptococcus. Pueden ser sensibles: Viridans
strep, Stap. epidermidis.
Dosis
El tiempo de tratamiento debe ser ajustado de
acuerdo al tipo y severidad de la infeccin. En
infecciones estafiloccicas severas la terapia
debe ser administrada por un lapso mnimo de
1 a 2 sem. El tratamiento en osteomielitis crnica, endocarditis o infecciones metastsicas
se administra generalmente por 4 - 8 sem.
157
158
6. Antiinfecciosos
AMPICILINA (como
sal sdica) +
SULBACTAM (como
sal sdica)
R: B
Inyectable 1g + 500 mg
Indicaciones
(1) Infeccin de piel y/o tejido subcutneo. (2)
Enfermedades Infecciosas del abdomen. (3)
Enfermedad plvica inflamatoria.
Espectro
Tiene espectro de actividad amplio, es activo in vitro contra bacterias aerobias (gram
positivas y gram negativas) y anaerobias.
Es activo in vitro contra organismos productores de -lactamasas que son resistentes
a ampicilina sola incluyendo las cepas de
Staphylococcus, Haemophilus, Neisseria y
Bacteroides.
Dosis
Adultos: Infeccin de piel y / o tejido subcutneo: 1,5 a 3 gramos (ampicilina ms sulbactam) IV / IM c/6 h; sulbactam mximo 4
g/d, dependiendo del tipo y gravedad de la
infeccin.
Las enfermedades infecciosas del abdomen:
1,5 a 3 gramos (ampicilina ms sulbactam) IV
/ IM c/6 h; sulbactam mximo 4 g/d.
Enfermedad inflamatoria plvica: 1,5 a 3 gramos (ampicilina ms sulbactam componente)
IV / IM c/6 h; sulbactam mximo 4 g/d
Nios: Infeccin de piel y/o tejido subcutneo:
(peso de 40 kg o ms) de 1,5 a 3 gramos (ampicilina ms sulbactam) IV c/6 h; sulbactam
mx 4 g/d, dependiendo del tipo y gravedad
de la infeccin.
Infeccin de la piel y/o tejido subcutneo:
(peso inferior a 40 kg) de 300 mg/kg/d (ampicilina ms sulbactam) de infusin intravenosa, en igualdad de condiciones, dosis divididas c/6 h; mximo 4 g/d de sulbactam.
Farmacocintica
La ampicilina se une a protenas plasmticas
en aproximadamente 28% y el sulbactam en
Precauciones
(1) Embarazo: la seguridad no ha sido establecida definitivamente, deben ser usados
solo cuando hay una clara necesidad. (2)
Lactancia: se excretan por leche materna en
bajas concentraciones, usar con precaucin
durante la lactancia. (3) Pediatra: la eficacia
y seguridad de la administracin IM no ha sido
establecido en nios. (4) Geriatra: la vida
media puede prolongarse. (5) Insuficiencia
heptica: no requiere reajustes de dosis, pero
se recomienda evaluar la funcin heptica en
uso prolongado. (6) Insuficiencia renal: la
dosificacin puede ser disminuida en base al
ClCr. (7) Mononucleosis: puede ocurrir rash
drmico. (8) Superinfeccin: puede ocurrir
sobrecrecimiento de organismos susceptibles
(Pseudomonas o Candida). (9) Reaccin
de hipersensibilidad cruzada a otros
-lactmicos.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a cualquiera de las penicilinas.
Reacciones adversas
Frecuentes: diarrea, nuseas, vmitos, rash,
dolor en el sitio de la inyeccin, tromboflebitis.
Incremento transitorio de transaminasas hepticas, fosfatasa alcalina, LDH, bilirrubina y
glutamiltransferasa.
Poco frecuentes: flatulencia, malestar abdominal, sangrado rectal y glositis, diarrea y
colitis asociada a Clostridium difficile. Urticaria, prurito, piel seca y eritema. Cefalea, fatiga,
confusin, vrtigo, cambios de percepcin de
olor y sabor, dolor de pecho, edema.
Raras: anafilaxia, dolor retroesternal.
Tratamiento de sobredosis y de efectos adversos graves
Medidas generales, en sobredosis ampicilina
y sulbactam pueden ser removidos por hemodilisis
159
Interacciones
Medicamentos
Aminoglucsidos: no deben reconstituirse
juntos debido a la inactivacin de los aminoglucsidos por los componentes de ampicilina,
son fsica y/o qumicamente incompatibles.
Probenecid: administrado antes o conjuntamente con ampicilina y sulbactam inhibe
competitivamente la secrecin tubular renal
de ambos antibacterianos y aumentar o prolongar su concentracin srica.
Alopurinol: incremento de la incidencia de
rash en pacientes que reciben ambos medicamentos.
Alimentos
Disminuyen la concentracin de ampicilina.
Alteraciones en pruebas de laboratorio
Determinacin de glucosa en orina usando
sulfato cprico (solucin Benedict) pero no
afecta el mtodo de glucosa oxidasa.
Almacenamiento y estabilidad
Almacenar entre 20 a 25C. La estabilidad
de ampicilina sodio en solucin es concentracin dependiente, disminuyendo cuando la
concentracin del frmaco se incrementa. La
estabilidad de la solucin de ampicilina sodio/
sulbactam sodio es similar a la solucin de
ampicilina sodio.
Informacin bsica para el paciente
La diarrea es un problema comn causado por
el antibitico, que usualmente finaliza cuando
el antibitico es discontinuado.
Advertencia complementaria
Los fabricantes recomiendan que la duracin
de la terapia con ampicilina/sulbactam IV en
pacientes peditricos no debe exceder los 14
das de tratamiento.
6.2.1.2 Cefalosporinas
CEFALEXINA
Tableta 500 mg
Indicaciones
R: B
160
6. Antiinfecciosos
161
R: B
162
6. Antiinfecciosos
163
R: B
164
6. Antiinfecciosos
intestinal y la sangre por estearasas no especficas, por hidrlisis. Tiene como metabolitos
al acetaldehdo y al acido actico. Tiempo de
vida media de eliminacin de 1,2 - 1,9 h.
Precauciones
(1) Embarazo: usar solo si el beneficio en el
feto es mayor que el riesgo. (2) Lactancia:
se excreta en leche materna. (3) Pediatra:
La seguridad y eficacia en nios menores de 3
meses no ha sido establecida. (4) Geriatra:
la vida media del frmaco puede prolongarse.
(5) Insuficiencia heptica e insuficiencia
renal: aumenta el riesgo de falla en la actividad de la protrombina. (6) Hipersensibilidad a penicilinas: riesgo de hasta 10% de
hipersensibilidad cruzada. (7) Pacientes que
estn recibiendo tratamiento concurrentemente con diurticos potentes. (8) Pacientes con colitis y fenilcetonricos.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a las cefalosporinas.
Reacciones adversas
Frecuentes: diarrea, vaginitis, nuseas y
vmitos.
Poco frecuentes: hipersensibilidad, rash,
prurito, eritema, eritema multiforme, sndrome
de Stevens Johnson, angiodema y anafilaxia.
Raras: dao heptico, renal, genitourinario y a
nivel del sistema nervioso central.
Tratamiento de sobredosis y de efectos adversos graves
Los signos clnicos de sobredosis incluyen
irritacin a nivel del sistema nervioso central
originando convulsiones. El uso de carbn
activado es necesario en pacientes con insuficiencia renal subyacente. El frmaco puede
ser removido por hemodilisis y/o dilisis
peritoneal.
Interacciones
Medicamentos
Probenecid: incrementa niveles plasmticos
y prolonga la vida media de cefuroxima al disminuir su secrecin tubular.
165
Aminoglucsidos: genera sinergismo actuando sobre Enterobacter, Escherichia, Klebsiella, Proteus mirabilis y Serratia marcescens.
Diurticos: incrementa el riesgo de dao renal.
Frmacos que reducen la acidez gstrica
pueden disminuir la biodisponibilidad de cefuroxima axetil.
Anticonceptivos orales combinados estrgeno/progesterona: cefuroxima axetil puede
disminuir la reabsorcin de estrgenos y reducir la eficacia de los anticonceptivos.
Alteraciones en pruebas de laboratorio
Prueba de Coombs falso positiva. Interfiere en
la determinacin de glucosa en orina cuando
se usa sulfato cprico (solucin Benedict),
pero no afecta al mtodo de glucosa oxidasa.
Causa resultados falsos negativos cuando es
usado el mtodo de cianuro frrico en la determinacin de glucosa en sangre. Cuando la
reaccin de Jaffe es usada, ocasiona que los
niveles de creatinina en suero o plasma sean
falsamente elevados.
Almacenamiento y estabilidad
Mantener entre 15 y 30C, Suspensin oral:
antes de su reconstitucin mantener tambin a temperatura de 2 - 30C, despus de
reconstituidos se deber conservar en refrigeracin a temperatura de 2 - 8C, el frmaco
es estable por 24 h a temperatura ambiente y
hasta 10 das refrigerado.
Informacin bsica para el paciente
Explicar sobre la reconstitucin de la suspensin oral. Advertir a los pacientes reportar
rpidamente la diarrea e instruir al paciente
completar su tratamiento.
Advertencia complementaria
Administrar la suspensin oral junto con las
comidas. Las tabletas y suspensin no son
bioequivalentes.
CEFOTAXIMA
Inyectable 500 mg
Indicaciones
C: B
(1) Meningitis bacteriana. (2) Septicemia bacteriana. (3) Profilaxis de infeccin postoperatoria - cesrea. (4) Gonorrea. (5) Infecciones
de los huesos. (6) Infecciones de piel y tejido
subcutneo. (7) Enfermedades infecciosas del
abdomen. (8) Infeccin respiratoria baja (9)
Enfermedad plvica inflamatoria. (10) Profilaxis de infeccin postoperatoria. (11) Enfermedad infecciosa del tracto urinario.
Espectro
Infecciones causadas por bacterias gram (-):
N. meningitidis, M. catarrhalis, H. influenzae,
E. coli, Klepsiella sp, Enterobacter sp, Serratia sp, Salmonella sp, Proteus mirabilis,
Proteus vulgaris, Providencia sp, Morganella
sp, C. Diversus, Citobacter, Aeromona sp,
Acinitobacter sp, Y. enterocolitica, H. ducrei,
pueden ser resistentes: N. gonorrheae, Pseudomonas aureoginosa, B. cepacia. Bacterias gram (+): Strep. Grupo A,B,C,G; Strep.
pneumoniae, Viridans strep, Staphilococcus
aureus meticillin sensibles.
Puede ser resistentes: Staphylococcus epidermidis; Otros: P. melaminogenica, Clostridium (no difficile), Peptotreptococcus sp.
Dosis
Adultos: en infecciones no complicadas: 1 g
IM o IV c/12 h. Infecciones moderadas a severas: 1 - 2 g IM o IV c/8 h. Infecciones severas:
2 g IV c/4 h.
Meningitis bacteriana: 8 a 12 g/d IV dividido
c/4 a 6 h.
Septicemia bacteriana: 2 g IV c/ 6 - 8 h hasta
2 g c/ 4 h.
Profilaxis de infeccin postoperatoria - cesrea: 1 g IV tan pronto como el cordn umbilical
se pinza y luego 1 g IV / IM a los 6 y 12 horas
despus de la primera dosis de un total de 3
dosis.
Infecciones de tracto respiratorio bajo: no
complicada: 1g IV/IM c/ 12 h. Moderada a
severa: 1 - 2 g IM o IV c/ 8h, hasta 2 g IV
c/ 4 a 6 h.
Infecciones seas y de articulaciones: no complicadas: 1 g IV/IM c/ 12 h. Moderadas a severas: 1 a 2 g IV/IM c/ 8 h, hasta 2 g IV c/ 4 a 6 h.
166
6. Antiinfecciosos
167
168
6. Antiinfecciosos
C: B
Inyectable 1g
Indicaciones
(1) Septicemia bacteriana. (2) Meningitis bacteriana. (3) Fibrosis qustica - neumona por
Pseudomonas. (4) Infeccion genital. (5) Infeccin de los huesos - trastorno de la articulacin Infecciosas. (6) Infeccin de la piel y/o
tejido subcutneo. (7) Enfermedades infecciosas del abdomen. (8) Enfermedad infecciosa
del tracto urinario.
Espectro
cefalosporina de tercera generacin:
Infecciones causadas por bacterias gram (-):
M. catarralis, H. influenzae, E. coli, Klepsiella sp, Enterobacter sp, Serratia sp, Proteus
mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia sp,
Morganella sp, C. diversus, Citobacter sp,
Aeromonas sp, Acinetobacter, Pseudomona
aeruginosa, B.(Ps) cepacia, H. ducreyi, puede
ser resistente: N. gonorrheae, N. meningitidis, S.(X.)maltophilia, Y. enterocolitica. Bacterias gram (+): Strep. grupo A,B,C,G, Strep.
169
170
6. Antiinfecciosos
Interacciones
Medicamentos
Aminoglucsidos (gentamicina, amikacina, tobramicina, kanamicina, neomicina,
streptomicina, netilmicina): efecto sinrgico, tambin incrementa el riesgo de nefrotxicidad.
Warfarina: incremento del efecto anticoagulante.
Anticonceptivos orales: riesgo de embarazo,
se reduce el efecto anticonceptivo.
Furosemida: incrementa el riesgo de nefrotoxicidad.
Probenecid: aumenta el tiempo de vida media de Ceftazidima.
Alteraciones en pruebas de laboratorio
Reaccin falso positiva: prueba de coombs,
glucosuria y niveles de creatinina en orina y
plasma (reaccin de Jaff). Incremento de fosfatasa alcalina, bilirrubina y transaminasas. 1
g contiene 2,3 mEq de sodio. Parmetros a
monitorizar: observar lo signos y sntomas de
anafilaxia durante la primera dosis.
Almacenamiento y estabilidad
Despus de reconstituida la solucin para las
vas IM (puede usarse lidocana) e IV, retiene
su potencia 18 horas a 25C por 7 das en
refrigeracin, en congelacin retienen su potencia hasta por 3 meses a -20C. Una vez
descongelada la solucin no debe ser congelada nuevamente, esta solucin retiene su
potencia por 8 horas a 25C o 4 das en refrigeracin 4C. Despus de reconstituida con
formulacin de carbonato de sodio, requiere
ventilacin para disminuir la presin por eliminacin del dixido de carbono.
Informacin bsica al paciente
Paciente debe reportar rash, sntomas de superinfeccin o discorformidad por la va IV.
Advertencia complementaria
La mezcla de ceftazidima con: pentamidina
isotionato no es recomendada, antibiticos
beta-lactmicos (penicilinas y cefalosporina)
con aminoglucsidos se inactivan (deben ser
administrados separadamente), la asociacin
R: B
171
172
6. Antiinfecciosos
Interacciones
Medicamentos
Aminoglucsidos (gentamicina, amikacina, tobramicina, kanamicina, neomicina,
streptomicina, netilmicina): efecto sinrgico
(Pseudomona aeruginosa y Enterobactericeae) tambin incrementa el riesgo de nefrotxicidad.
Warfarina: incremento del efecto anticoagulante.
Quinolonas: efecto sinrgico in vitro (S. peumoniae).
Anticonceptivos orales: riesgo de embarazo,
se reduce el efecto anticonceptivo.
Probenecid: aumenta el tiempo de vida media de Ceftriaxona.
Furosemida: incremento del riesgo de nefrotoxicidad.
Ciclosporina: se incrementa el riesgo de toxicidad de ciclosporina.
Alteraciones en pruebas de laboratorio
Reaccin falso positiva: prueba de coombs,
incremento de fosfatasa alcalina, bilirrubina,
transaminasas, glucosuria.
Almacenamiento y estabilidad
Ceftriaxona puede ser diluido con agua o (1%
lidocana para IM) en una proporcin de 1:1
para IM, retiene su potencia en 90% por 1 a
3 das a 25C y 3 a 10 das en refrigeracin
a 4C, dependiendo de la concentracin del
diluyente. Para la va IV retienen su potencia
por 3 das a 25C y por 10 das en refrigeracin
a 4C, cuando el recipiente es vidrio o polivinilo. Despus de reconstituida la suspensin
por va IV con dextrosa 5% o cloruro de sodio
0,9%, retienen su potencia por 26 semanas a
una temperatura de -20C.
Informacin bsica al paciente
Reporte las reacciones adversas y si hubiera
disconformidad con la va IV.
Advertencia complementaria
La mezcla de ceftriaxona con: pentamidina
isotionato, labetalol hidrocloridrato, no es recomendado. La mezcla de antibiticos (beta
lactamicos y cefalosporina) con aminoglucsi-
173
R: B
Frecuencia
Dosis
(mg)
c/8 h
c/12 h
c/12 h
500
500
250
174
6. Antiinfecciosos
R: B
Inyectable 500 mg
Indicaciones
Antibitico estrictamente de reserva en infecciones causadas principalmente por bacterias
gram negativas, gram positivas y anaerobios a
nivel intrahospitalario: Infecciones polimicrobianas: (1) Meningitis bacterina. (2) Infecin
complicada de piel y/o tejido sub cutneo. (3)
Enfermedades infecciosas complicadas del
abdomen.
Espectro
son sensibles a: gram (+): Strep. grupo
A,B,C,G, Strep. pneumoniae, Viridans strep,
175
Precauciones
(1) Embarazo: no se han descrito problemas
hasta la fecha. (2) Lactancia: no se conoce
si la droga se distribuye en la leche materna,
usar con precaucin. (3) Pediatra: su eficacia y seguridad no han sido establecidas
en nios menores de 3 meses de edad. (4)
Geriatra: usar con precaucin teniendo en
cuenta la disminucin de la funcin renal. (5)
Insuficiencia renal: ajustar dosis de acuerdo
a la gravedad del dao. (6) Insuficiencia heptica: usar con precaucin.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a meropenem u otras drogas
de la misma clase y en quienes han demostrado reaccin anafilctica a beta-lactmicos o
algn componente en su formulacin.
Reacciones adversas
Poco frecuentes: cefalea, flebitis, dolor en el
sitio de inyeccin, fiebre, urticaria, rash, prurito, vmitos, e hipotensin transitoria durante
la administracin, diarrea, disuria.
Raras: vrtigo, confusin, delirio, alucinaciones, parestesia, somnolencia, ansiedad,
convulsiones, colitis pseudomembranosa,
ictericia colesttica, insuficiencia cardaca,
paro cardaco, embolia pulmonar, anemia, incremento o disminucin de plaquetas.
Tratamiento de sobredosis y efectos adversos graves
Soporte hasta que se elimine. Meropenem y
sus metabolitos son dializables.
Interacciones
Medicamentos
cido Valproico: disminuye las concentraciones de cido valproico.
Probenecid: reduce la excrecin del Meropenem.
Alimentos
No se han reportado problemas.
Alteraciones en pruebas de laboratorio
Transaminasas, fosfatasa alcalina, bilirrubina,
amilasa y creatinina: pueden estar incrementadas.
176
6. Antiinfecciosos
Parmetros a monitorizar
Funcin renal, heptica, hematolgica, monitorizar signos y sntomas de anafilaxia durante
la primera dosis.
Almacenamiento y estabilidad
Despus de la reconstitucin con NaCl al 0,9%
es estable por 4 horas a temperatura ambiente y 24 horas en refrigeracin; con dextrosa al
5% es estable por 1 hora y 4 horas en refrigeracin.
Informacin bsica para el paciente
No tomar algn otro medicamento sin antes
consultar al medico, avisar al medico si ocurre
convulsiones, rash, diarrea u otros sntomas
nuevos.
Advertencia complementaria
Averiguar historia de convulsiones. Meropenem puede causar sobrecrecimiento de hongos bacterias no susceptibles, monitorizar
signos y sntomas de sper infeccin.
6.2.2
6.2.2.1
Otros antibacterianos
Macrlidos y lincosamidas
AZITROMICINA
R: B
Tableta 500 mg
Liq. oral 200 mg/5 mL
Indicaciones
(1) Exacerbacin Infecciosa aguda de enfermedad pulmonar obstructiva crnica (leve a moderada). (2) Otitis media aguda. (3) Conjuntivitis
bacteriana. (4) Sinusitis bacterina aguda (leve
a moderada). (5) Chancroide. (6) Neumonia adquiridad en la comunidad (leve a moderada). (7)
Gonorrea (uretritis o cervicitis gonoccica). (8)
Infeccin de piel y70 tejido subcutneo sin complicaciones. (9) Cervicitis no gonoccica. (10)
Uretritis no gonoccica. (11) Enfermedad plvica inflamatoria. (12) Faringitis estreptoccica.
Espectro
La azitromicina es de amplio espectro y tiene
actividad contra muchas bacterias aerobias.
177
178
6. Antiinfecciosos
R: C
cin por VIH. (5) Infeccin del tracto gastrointestinal por Helicobacter pylori. (6) Infeccin
no complicada de piel y/o tejido subcutneo.
(7) Sinusitis maxilar aguda. (8) Infeccin por
Mycobacterium avium. (9) Faringitis y amigdalitis estreptoccica.
Espectro
son sensibles: gram (+): Staphylococcus
aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pyogenes. Gram (-): Moraxella
catarrhalis, Haemophilus influenzae, H.
parainfluenzae. Mycoplasma pneumonia,
Chlamydia pneumoniae. Micobacterias:
M. kansassi, M. fortuitum, M. chelonae, M.
marinum, M. abscessus y M. avium, M. intracellulare. No sensibles: la mayora de cepas de Staphylococcus meticilino u oxacilino
resistentes.
Dosis
Adultos: Exacerbacin infecciosa aguda de
enfermedad pulmonar obstructiva crnica:
250 a 500 mg 2 v/d durante 7 a 14 d.
Neumona adquirida en la comunidad: 250 mg
VO 2 v/d durante 7-14 d.
Neumona adquirida en la comunidad: tabletas de liberacin prolongada, 1 000 mg VO 1
v/d durante 7 d.
Infeccin diseminada por Mycobacterium
avium; Profilaxis en infeccin por el VIH: (prevencin primaria) 500 mg VO 2 v/d.
Infeccin del tracto gastrointestinal por Helicobacter pylori: (triple terapia) claritromicina
500 mg, lansoprazol 30 mg y amoxicilina 1
gramo VO 2 v/d durante 10 a 14 d; otras dosis
estndar de los inhibidores de la bomba de
protones son aceptables en combinacin con
amoxicilina y claritromicinaI.
Infeccin del tracto gastrointestinal por helicobacter pylori: (triple terapia) claritromicina
500 mg, 20 mg de omeprazol y amoxicilina 1
gramo VO 2 v/d durante 10 d (un adicional de
18 das de omeprazol 20 mg 1 v/d para la curacin de la lcera y el alivio de los sntomas
se recomienda cuando la lcera presente en el
momento de la iniciacin de la terapia); otras
dosis estndar-inhibidores de la bomba de
179
Farmacocintica
Su biodisponibilidad es del 50 - 55%. Su
absorcin es afectada por la presencia de
alimentos, retrasan el inicio de la absorcin.
Su volumen de distribucin es de 243 - 266
L. Se metaboliza en el hgado, teniendo como
metabolito activo a la 14-hidroxiclaritromicina, quien se eliminada por orina. La claritromicina se elimina por heces y orina. Su tiempo
de vida media de eliminacin vara en funcin
del dao renal entre 7 - 22 h.
Precauciones
(1) Embarazo: riesgo para el feto durante
de embarazo, usar claritromicina cuando
otros frmacos son inefectivos. (2) Lactancia: se distribuye en leche materna.
(3) Pediatra: la seguridad y eficacia en
nios menores de 6 meses no ha sido establecida. (4) Geriatra: modificar la dosis
en casos de pacientes con dao renal. (5)
Insuficiencia heptica: claritromicina no
requiere ajuste de dosis en pacientes con
dao heptico y funcin renal normal. (6)
Insuficiencia renal: prolonga el tiempo de
vida media de eliminacin, se requiere ajuste de dosis. (7) historia de porfiria aguda,
colitis psudomembranosa, administracin
concomitante con ranitidina bismuto citrato
cuando el Clcr es menor a 25 mL/min.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad conocida a claritromicina,
eritromicina y a cualquier otro macrlido. Uso
concomitante de cisapride, astemizol, terfenadina, ergotamina o dihidroergotamina.
Reacciones adversas
Frecuentes: dolor abdominal, diarrea, indigestin, nusea, vmito, alteracin del sentido
del gusto, dolor de cabeza y rash.
Raras: dao heptico, hepatitis, hipersensibilidad, Sndrome de Stevens Johnson, anafilaxia y necrlisis epidrmica toxica.
Tratamiento de sobredosis y de efectos adversos graves
Medidas generales. Los signos clnicos de so-
180
6. Antiinfecciosos
CLINDAMICINA
R: B
181
de infeccin.
Infeccin de la piel y / o tejido subcutneo
(grave): infecciones ms severas: 16 - 20 mg/
kg/d VO divididas c/6 - 8 h, dependiendo del
tipo de infeccin.
Enfermedades infecciosas del abdomen: infecciones graves: 8 - 16 mg/kg/d VO divididas
c/6 - 8 h, dependiendo del tipo de infeccin.
Enfermedades infecciosas del abdomen: Infecciones ms severas, 16 - 20 mg/kg/d VO
divididas c/6 - 8 h, dependiendo del tipo de
infeccin.
Infeccin respiratoria baja (grave), empiema,
absceso, neumonitis: Infecciones graves, de 8
a 16 mg/kg/d VO dividida c/6 a 8 h, dependiendo del tipo de infeccin.
infeccin del tracto respiratorio inferior (grave), empiema, absceso, neumonitis: infecciones ms graves de 16 a 20 mg/kg/d VO
divididas c/6 - 8 h, dependiendo del tipo de
infeccin.
Enfermedad plvica inflamatoria: infecciones
graves 8 - 16 mg/kg/d VO divididas c/6 - 8 h,
dependiendo del tipo de infeccin.
Enfermedad plvica inflamatoria: infecciones
ms severas 16 - 20 mg/kg/d VO divididas c/
6 - 8 h, dependiendo del tipo de infeccin.
Infecciones graves: septicemia 8 - 16 mg/kg/d
VO divididas c/6 - 8 h, dependiendo del tipo
de infeccin.
Septicemia: infecciones ms severas 16 - 20
mg/kg/d VO divididas c/6 - 8 h, dependiendo
del tipo de infeccin.
Farmacocintica
Aproximadamente 90% es absorbido desde el
TGI. Su Cmx ocurre en 1 hora. Alcanza elevadas concentraciones en huesos, bilis, y orina.
Aproximadamente el 93% se una a protenas
plasmticas Metabolizada a derivados N-Demetil y sulfxido activos bacteriolgicamente.
Solo el 10% de la dosis es eliminado como
frmaco no metabolizado en orina. El t se
encuentra prolongado en pacientes con severo
dao heptico. Dilisis peritoneal y hemodilisis no remueven el frmaco,
Precauciones
182
6. Antiinfecciosos
183
R: B
184
6. Antiinfecciosos
Infeccin por Mycoplasma pneumoniae - infeccin del tracto respiratorio: 250 mg VO c/6
h o 500 mg VO c/12 h; mximo 4 g/d.
Infeccin de la piel y / o tejido subcutneo (de
leve a moderada) - infeccin de tejidos blandos: 250 mg VO c/6 h 500 mg VO c/12 h;
mximo 4 g/d.
Enfermedad de los legionarios: 1 a 4 g VO en
dosis divididas.
Listeriosis: 250 mg VO c/6 h 500 mg VO c/12
h.
Tos ferina: de 40 a 50 mg/kg/d VO en 4 dosis
divididas durante 14 d.
Sfilis: 30 a 40 g VO en dosis divididas en 10
a 15 d.
Nios: Dosis usual: 7,5 a 12,5 mg/kg c/6 h
15 a 25 mg/kg c/12 h. Infecciones severas: 15
a 25 mg/kg c/6 h.
Profilaxis de la fiebre reumtica en pacientes
alrgicos a la penicilina: 250 mg VO 2 v/d
Infeccin bacteriana del ojo: 1 cm de cinta pomada oftlmica aplicada hasta 6 v/d (dependiendo de la severidad de la infeccin).
Infeccin bacterina de la va respiratoria baja
(leve a moderada), causada por S. pyogenes y
S. pneumoniae: 30 a 50 mg/kg/d VO dividido
c/6 h a 8; mximo 4 g/d como base, dependiendo del tipo y severidad de infeccin.
Infeccin bacteriana del tracto respiratorio
superior (leve a moderada), causada por S.
pyogenes, S. pneumoniae, H. influenzae o: 30
- 50 mg/kg/d VO dividido c/6 h a 8; mximo 4
g/d como base, segn del tipo y gravedad de
la infeccin.
Infeccin por clamidia: (menos de 45 kg) 50
mg/kg/d VO dividido en 4 dosis/d durante 14
das.
Difteria, complemento de la antitoxina: 30 a 50
mg/kg/d VO en dosis iguales, la dosis puede
duplicarse para infecciones ms graves, pero
no debe exceder de 4 g/d, dependiendo del tipo
y gravedad de la infeccin.
Eritrasma: 30 a 50 mg/kg/d VO dividido c/6 h a
8; mximo 4 g/d como base, dependiendo del
tipo y gravedad de la infeccin.
Profilaxis de la conjuntivitis gonoccica neonatal: 1 cm de cinta de pomada oftlmica
185
Reacciones adversas
Frecuentes: dolor abdominal, diarrea, nuseas, vmitos, prdida del apetito; urticaria,
erupciones cutneas; fiebre; disminucin de
la funcin heptica.
Poco frecuentes: hepatotoxicidad tipo colestsica (mayor riesgo como estolato, ictericia
puede no estar presente), hipersensibilidad
(cutnea), candidiasis oral y vaginal.
Raras: cardiotoxicidad (especialmente QT prolongado), arritmias tipo torsades de pointes;
hipoacusia bilateral (ototoxicidad) usualmente
reversible, pancreatitis, tinnitus, hipotensin.
Tratamiento de sobredosis y de efectos adversos graves
Medidas generales. Disminuir la absorcin,
evacuacin de la droga no absorbida en el estomago, Administrar adrenalina, corticoides y
antihistamnicos en reaccin alrgica.
Interacciones
Medicamentos
Eritromicina: como inhibidor enzimtico, incrementa la concentracin en el organismo de
los siguientes medicamentos:
Antiarrtmicos: disopiramida, amiodarona.
anticoagulantes: warfarina.
anticonvulsivantes: carbamazepina, cido
valproico.
Antiemticos: cisaprida.
Antihistamnicos: astemizol, terfenadina.
Antijaquecosos: ergotamina
Antipsicticos: pimozida, clozapina
Benzodiazepinas: midazolam, triazolam.
Glucsidos cardacos: digoxina.
Inhibidores de HMG-CoA reductasa: lovastatina; atorvastatina (rabdomilisis).
Inhibidores de la prolactina: bromocriptina.
Inmunosupresores: ciclosporina (nefrotoxicidad).
Xantinas: aminofilina, teofilina, cafena.
Bloqueadores H2 (cimetidina): incrementa
las concentraciones de eritromicina.
Inhibidores de proteasa (amprenavir, ritonavir, nelfinavir): pueden incrementar los
niveles sricos de eritromicina.
186
6. Antiinfecciosos
Antimicrobianos (cloranfenicol, clindamicina lincomicina): posible efecto antimicrobiano antagnico. Evitar usar juntos.
Midazolam y triazolam: aumento de efectos
sedativos de midazolam oral. Aparentemente
disminuye la depuracin de triazolam.
Alteraciones en pruebas de laboratorio
Elevacin de transaminasas, fosfatasa alcalina, bilirrubina, catecolaminas urinarias.
Espectro
Son sensibles: bacterias gram positivas:
Staphylococcus aureus meticillin resistente,
Enterococcus faecalis, Listeria monocytogenes (usar en combinacin con: penicilina,
ampicilina, vancomicina). Bacterias gram
negativas: Acinetobacter, M. catarrhalis, H.
influenzae, E. coli, Klepsiella sp, Enterobacter
sp, Shigella sp, Serratia marcescens, Proteus
vulgaris, Ps. aeruginosa, Y. enterocolitica. Mycobacterium avium.
Pueden ser sensibles: Staphylococcus epidermidis, V. vulnificus.
Dosis
Adultos: En general se recomienda calcular la
dosis en relacin al peso ideal estimado.
Infeccin bacteriana severa: 15 mg/kg/d VI
IM dividida c/8 a 12 h, dependiendo del tipo y
gravedad de la infeccin. La dosis total diaria
no debe exceder a 15 mg/kg/d. En pacientes
con sobrepeso la dosis total diaria no debe
exceder a 1,5 g/d.
Meningitis bacteriana: 15 mg/kg/d IV dividido
c/8 h, no debe utilizarse como nico agente en
el tratamiento de meningitis bacteriana. Puede
considerarse la administracin intraventricular en pacientes que no responden a la administracin parenteral en dosis de 5 a 50 mg/d,
con una dosis usual de 30 mg/d.
Infecciones de vas urinarias: 250 mg IM IV 2
v/d. Mycobacterium tuberculosis: IM 15 mg/
kg/d 5 v/sem como un frmaco adjunto al tratamiento de la tuberculosis. Reajustar la dosis
en pacientes con insuficiencia renal, segn la
depuracin de creatinina: 60 mL/min: c/8
h, 40 - 60 mL/min: c/12 h; 20 - 40 mL/min:
c/24 h; < 20 mL/min: monitorizar los niveles
de aminoglucsidos. Los pacientes con fibrosis qustica excretan amikacina ms rpido y
podran requerir mayores dosis para alcanzar
el pico de concentracin ideal.
Indicaciones
(1) Infeccin bacteriana severa. (2) Meningitis
bacteriana. (3) Infecciones por quemaduras.
(4) Infeccion del tracto respiratorio, fibrosis
qustica. (5) Infeccin de vas urinarias.
Almacenamiento y estabilidad
Almacenar las tabletas de eritromicina estearato por debajo de 30C. Conservar en
recipientes resistentes a la luz. La reconstitucin de la suspensin oral de eritromicina
etilsuccinato debe ser guardada entre 2 8C hasta su dispensacin para preservar
el sabor, una vez dispensada, la suspensin
es estable por 14 das a temperatura ambiente.
Informacin bsica para el paciente
Tomarlo de preferencia sin alimentos (base y
estearato son mejores absorbidos), excepto
si presenta molestias gstricas (etilsuccinato
es mejor absorbido). Tomar con un vaso lleno
de agua 1 hora antes o 2 horas despus de
los alimentos. Informar a su medico si ocurre
diarrea persistente.
Advertencia complementaria
Tratamientos prolongados puede llevar al paciente a sufrir de candidiasis oral.
6.2.2.2
Aminoglucsidos
AMIKACINA (como
Sulfato)
R: D
187
188
6. Antiinfecciosos
Interacciones
Medicamentos
Uso concurrente con otros aminoglucsidos (estreptomicina, kanamicina), furosemida, vancomicina: aumenta el riesgo de
nefrotoxicidad y ototoxicidad.
Amfotericina B, cefalosporinas, ciclosporina, cisplatino, metoxifluorano: aumenta el
riesgo de nefrotoxicidad.
Succinilcolina, tubocurare o decametonio,
anestsicos inhalantes halogenados, analgsicos opiaceos: se acenta su actividad
bloqueante neuromuscular. Observndose el
mismo efecto cuando hay transfusiones sanguneas masivas.
Antibiticos -lactmicos (contra P. aeruginosa y otros gram negativos), penicilina
y ampicilina (contra Enterococcus sp.):
efectos sinrgicos.
Antibiticos -lactmicos en insuficiencia
renal: inactivacin significativa in vitro e in
vivo.
Alteraciones en pruebas de laboratorio
Puede incrementar niveles de transaminasas,
fosfatasa alcalina, deshidrogenasa lctica,
bilirrubina. Disminucin de calcio, magnesio,
potasio y sodio srico.
Almacenamiento y estabilidad
Mantener por debajo de 40C, de preferencia
entre 15 y 30C. Proteger de la congelacin.
Infusin IV retiene su potencia por 24 h a T
ambiente, en concentraciones de 0,25 y 5 mg/
mL en inyeccin de dextrosa, dextrosa y cloruro de sodio, cloruro de sodio al 0,9%, Lactato
Ringer.
Informacin bsica para el paciente
Reportar las reacciones adversas: problemas
auditivos, renales. Se recomienda no mezclar
con otros medicamentos por su gran potencial
de incompatibilidad. Si es necesario usar junto
con -lactmicos, administrar en zonas diferentes.
Advertencia complementaria
El riesgo de toxicidad parece ser menor con
el esquema de administracin de intervalo
189
190
6. Antiinfecciosos
Precauciones
Considerar siempre la relacin beneficio/riesgo para su uso. Debido a su estrecho rango
teraputico, dado que la mayora de reacciones adversas son dosis dependientes, es fundamental individualizar el clculo de la dosis
y la duracin del tratamiento (en lo posible no
exceder de 7 das). Realizar un seguimiento
clnico cercano evaluando la funcin renal y
ccleo vestibular, especialmente en los casos
de alto riesgo.
(1) Embarazo: cruza la barrera placentaria,
con riesgo de ser nefrotxico en el feto humano y
causar sordera congnita bilateral e irreversible;
se debe evitar su uso. Riesgo/beneficio. (2) Lactancia: es excretado por la leche materna en
pequea pero variable cantidad; sin embargo, es
pobremente absorbida VO, no reportndose problemas. (3) Pediatra: los neonatos tienen eliminacin renal prolongada y riesgo de toxicidad.
(4) Geriatra: los gerontes tienen mayor riesgo
de oto/nefrotoxicidad, controlar la funcin renal y
reajustar dosis. (5) Insuficiencia renal: mayor
riesgo de oto/nefrotoxicidad, requiere reajustar
dosis y de preferencia medir concentraciones
plasmticas. (6) Insuficiencia heptica: riesgo para nefrotoxicidad y posiblemente para ototoxicidad. (7) Fibrosis qustica, quemaduras:
pueden requerir dosis mayores e intervalos de
administracin acortados, de preferencia medir
concentraciones plasmticas. (8) Deshidratacin, hipovolemia, insuficiencia cardaca:
mayor riesgo de nefrotoxicidad. (9) Obesidad:
estimar dosis basada en el peso ideal ms factor
de correccin, de preferencia medir concentraciones plasmticas. (10) Miastenia grave,
botulismo: puede exacerbar sntomas, evitar su
uso. (11) Alteraciones del VII nervio craneal:
evitar su uso.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a aminoglucsidos (reaccin cruzada) o algn otro componente en su
formulacin, tambin esta contraindicado en
tratamientos de uso sistmico en neonatos,
infantes, ancianos o en pacientes con desordenes renal o neuromuscular.
191
Reacciones adversas
Frecuentes: nefrotoxicidad (poliuria, oliguria);
neurotoxicidad (parestesias, convulsiones);
ototoxicidad (puede ser irreversible): auditiva
(hipoacusia inicialmente a tonos de alta frecuencia, tinnitus), vestibular (vrtigos, nusea,
vmito, ataxia, inestabilidad en la marcha).
Poco frecuentes: hipersensibilidad (mayormente cutnea, muy raramente anafilctica),
algunas atribuibles a la presencia de bisulfito
de sodio en las formulaciones parenterales,
teniendo ms riesgo las personas con asma
bronquial.
Raras: bloqueo neuromuscular (depresin
respiratoria, debilidad muscular).
Tratamiento de sobredosis y de efectos adversos graves
Medidas generales. Hemodilisis para removerlo del organismo en caso de insuficiencia
renal (la dilisis peritoneal lo elimina en menor
extensin). Para el bloqueo neuromuscular:
respiracin artificial, sales de calcio, agentes
anticolinesterasa (neostigmina).
Interacciones
Medicamentos
Uso concurrente con otros aminoglucsidosm (estreptomicina, kanamicina), furosemida, vancomicina: aumenta el riesgo de
nefrotoxicidad y ototoxicidad.
Amfotericina B, cefalosporinas, ciclosporina, cisplatino, metoxifluorano: aumenta el
riesgo de nefrotoxicidad.
Suxametonio, tubocurare o decametonio,
anestsicos inhalantes halogenados, analgsicos opiaceos: se acenta su actividad
bloqueante neuromuscular. Observndose el
mismo efecto cuando hay transfusiones sanguneas masivas.
Antibiticos -lactmicos (contra P. aeruginosa y otros gram negativos), penicilina
y ampicilina (contra Enterococcus sp.):
efectos sinrgicos.
Antibiticos -lactmicos en insuficiencia
renal: inactivacin significativa in vitro e in
vivo.
con
R: C
192
6. Antiinfecciosos
193
194
6. Antiinfecciosos
R: C
195
196
6. Antiinfecciosos
Contraindicaciones
Contraindicado en pacientes con hipersensibilidad a fluoroquinolonas, con historia de tendinitis o ruptura de tendn con ciprofloxacino u
otras quinolonas. Administracin concomitante de tizanidina.
Reacciones adversas
Frecuentes: nusea, vmito, dolor abdominal; mareo, dolor de cabeza, somnolencia,
Poco frecuentes: temblores, insomnio; vrtigo, confusin, alucinaciones, delirio; rash,
urticaria; eosinofilia; neutropenia, incremento
de la actividad de las enzimas hepticas, incremento de la concentracin de creatinina en
suero, leucopenia; artralgia, fotosensibilidad.
Raras: nistagmus; papiledema; disturbios
visuales; necrosis heptica; supresin medular; anafilaxia; enfermedad del suero; ataques; psicosis txica, encefalopata con coma,
convulsiones; nefritis intersticial; prolongado
tiempo de coagulacin; vasculitis; colitis seudomembranosa.
Tratamiento de sobredosis y de efectos adversos graves
Vaciamiento gstrico mediante induccin del
vmito o lavado. Proveer medidas de soporte y
mantener la hidratacin. La dilisis peritoneal
o la hemodilisis pueden ayudar, particularmente si el paciente tiene la funcin renal
comprometida.
Interacciones
Medicamentos
Anticidos que contienen aluminio, calcio y
magnesio: pueden interferir con la absorcin
de ciprofloxacino. Los anticidos pueden ser
administrados 2 horas antes o 6 horas despus de administrar ciprofloxacino.
Aminoglucsidos y betalactmicos: ocurren
efectos sinrgicos con el uso concurrente.
Probenecid: el uso concurrente interfiere con
la secrecin renal tubular y resultan niveles
altos de ciprofloxacino en sangre. Evitar la
asociacin.
Sucralfato: reduce la absorcin de ciprofloxacino en un 50%. Evitar el uso de juntos.
Tetraciclinas
DOXICICLINA (como
clorhidrato)
Tableta 100 mg
Indicaciones
197
R: D
(1) Infeccin por acinetobacter. (2) Tratamiento adjunto de acn vulgar. (3) Infeccin por
actinomictico. (4) Infeccin amebiana, enfermedad infecciosas intestinal. (5) Antrx. (6)
Bartenelosis. (7) Brucelosis. (8) Chancroide.
(9) Infeccin por Clamidia. (10) Diarrea por Vibrio cholerae. (11) Infeccin por Clostridium.
(12) Epidimitis. (13) Gonorrea sin complicaciones. (14) Granuloma inguinal. (15) Conjuntivitis. (16) Infeccin por campylobacter
Fetus. (17) Infeccin por enterobacterias.
(18) Infeccin por Escherichia coli. (19)
Profilaxis del ntrax por inhalacin despus
de una exposicin. (20) Sfilis latente tarda
de duracon desconocida en pacientes alrgicos a las penicilinas. (21) Listeriosis. (22)
Linfogranuloma venreo. (23) Profilaxis del
paludismo. (24) Uretritis no gonoccica. (25)
Plaga. (26) Psitacosis. (27) Fiebre Q. (28)
Fiebre recurrente. (29) Infecciones del tracto
respiratorio. (30) Fiebre de las montaas Rocosas. (31) Lesiones inflamatorias en la Roscea. (32) Shiguelosis. (33) Fiebre manchada.
(34) Infeccin estafiloccica de la piel. (35)
Sfilis primaria, secundaria o latente temprana
en alergias a las penicilinas. (36) Tularemia.
(37) Tifus, enfermedades por Rickettsias. (38)
Enfermedades infecciosas del tracto Urinario.
(39) Infeccin de Vincent. (40) Pian.
Espectro
Son sensibles, gram (+): Strep. pneumoniae,
L. monocytogenes. Gram(-): N. meningitidis, M. catarrhalis, H. influenzae, Aeromonas, E. coli, Brucella sp. Lengionella sp., V.
vulnificus. Chlamydia sp, M. pneumoniae,
Rickettsia sp. Anaerbicos: Actinomyces, P.
melaninogenica, Clostridium (no difficile),
Peptostreptococcus sp. Pueden ser sensibles,
Gram (+): Strep Group A, B, C, G. Staph aureus (MSSA). Gram (-): N. gonorrhoeae, Klebsiella sp. Salmonella sp. Shigella sp. Anaerobios: Bacteroides fragilis. No sensibles, gram
(+): Enterococcus faecalis, Enterococcus
faecium, Staph. aureus (MRSA), Staph. epidermides, C. jeikeium. Gram (-): Enterobacter sp. Serratia marcescens, Proteus vulgaris,
198
6. Antiinfecciosos
199
Precauciones
(1) Embarazo: cruza fcilmente la placenta.
Contraindicado durante la ltima mitad del
embarazo, dado que las tetraciclinas pueden
causar decoloracin permanente de los dientes, hipoplasia de esmalte e inhibicin del
crecimiento seo del feto. (2) Lactancia: contraindicado; las tetraciclinas sistmicas estn
distribuidas dentro leche materna. (3) Pediatra: evitar el uso en nios menores de 8 aos
de edad. El uso de doxiciclina periodontal sistmica no esta recomendada. (4) Geriatra: no
hay informacin avalada en relacin a la edad
a los efectos de doxiciclina en pacientes geritricas. (5) Insuficiencia heptica: formas
severas o casos de obstruccin biliar deben ser
controlados de cerca por acumulacin del frmaco y riesgo de toxicidad. (6) Insuficiencia
renal: no requiere reajuste de la dosis, ni en
hemodilisis o dilisis peritoneal. (7) Porfiria:
doxiciclina podra ser porfiringenico.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a doxiciclina u otras tetraciclinas. Embarazo, lactancia, nios menores
de 8 aos.
Reacciones adversa
Frecuentes: decoloracin de dientes en nios, gastrointestinales (dolor abdominal, nuseas o vmitos), vrtigos, trastornos visuales,
fotosensibilidad, nasofaringitis.
Poco frecuentes: sobrecrecimiento mictico
(oral, rectal, genital), hipertrofia de la papila
(lengua oscura), malabsorcin, enterocolitis,
fotosensibilidad, hiperpigmentacin, exacerbacin del dao renal,
Raras: hepatotoxicidad, hipertensin intracraneana benigna, pancreatitis, eosinofilia,
neutropenia, anemia hemoltica, reacciones
alrgicas, colitis seudomembranosa.
Tratamiento de sobredosis y de efectos adversos graves
Los signos clnicos de sobredosis incluyen
nuseas, anorexia, diarrea. Recibir anticidos
o vaciado estomacal por lavado gstrico si la
ingestin ocurre dentro de las 4 horas.
200
6. Antiinfecciosos
Interacciones
Medicamentos
Anticidos que contienen aluminio, calcio
y magnesio o laxantes que contenga magnesio, hierro, bicarbonato de sodio, zinc:
disminuyen la absorcin oral de doxiciclina.
Recibir el antibitico 1 hora antes o 2 horas
despus de estos medicamentos.
Carbamazepina, fenitona y fenobarbital:
puede causar disminucin del efecto del antibitico. Evitar el uso al mismo tiempo.
Digoxina: incrementa la biodisponibilidad. Monitorizar los niveles sricos de digoxina. Dosis
bajas de digoxina pueden ser necesarias.
Metoxifluorano: causa nefrotoxicidad con
tetraciclinas. Monitorizar cuidadosamente los
niveles sricos.
Anticoagulantes orales: incrementa el efecto
anticoagulante. Incrementa el tiempo de protrombina con warfarina.
Anticonceptivos orales: que contengan estrgenos, pueden disminuir su efecto anticonceptivo y producir sangrado endometrial.
Penicilina: puede antagonizar el efecto bactericida. Administrar la penicilina 2a 3 hs antes
de la tetraciclina
Rifampicina: disminuye niveles de doxiciclina.
Alcohol: disminuye el efecto del antibitico.
Evitar uso al mismo tiempo.
Alimentos
Reducen su absorcin en 20%, efecto clnicamente no importante.
Alteraciones en pruebas de laboratorio
Causa falso negativo en resultados de la prueba urinaria usando glucosa oxidasa y elevaciones falso positivas en prueba fluoromtrica de
catecolaminas urinarias.
Almacenamiento y estabilidad
Almacenar de preferencia entre 15 y 30C.
Conservar en envases hermticos, en recipientes resistentes a la luz. Limitados datos
indican que las tabletas trituradas y mezcladas con alimentos y bebidas (budn de chocolate, leche, jugo de manzana), son estables
por 24 h a temperatura ambiente.
Anfenicoles
CLORANFENICOL
R: C
201
Dosis
Para administracin IV rpida: en dilucin 100
mg/mL. Para infusin en 30 a 60 min, en dilucin 20 mg/mL.
Adultos: 50 mg/kg/d VO dividido c/6 h 50
a 100 mg/kg/d IV dividido c/6 h. Dosis ms
altas pueden ser necesarias en pacientes con
meningitis neumoccica y dependiendo del
tipo y severidad de la infeccin, 4 a 6 g/d IV
dividido c/6 h.
Nios: Dosis usual: recin nacidos hasta los
7 das 25 mg/kg c/24 h IV, 8 a 28 d 50 mg
divididos c/ 12 h IV. Lactantes y nios. IV VO
50 a 100 mg/kg dividido c/6 h.
Farmacocintica
Buena absorcin oral, los niveles en sangre
varan grandemente, dependiendo del metabolismo del paciente. Se distribuye ampliamente en todos los tejidos y fluidos corporales,
incluyendo LCR, hgado y riones. Alrededor
del 50 a 60% de la droga se une a protenas
plasmticas. Es metabolizado principalmente en el hgado por la glucoronil transferasa
a metabolitos inactivos. Cerca del 8 a 12%
de la dosis es excretada por los riones sin
cambios, el resto es excretado como metabolitos inactivos. El tiempo de vida media en el
plasma es de 1,5 a 4,1 h en adultos con funcin heptica o renal normal. La hemodilisis
peritoneal no elimina cantidades significativas
de droga.
Precauciones
(1) Embarazo: cruza la barrera placentaria;
es potencialmente txico, puede producir sndrome gris y depresin medular en prematuros
a trmino; evitar su uso, particularmente en
gestacin a trmino y durante el parto. (2)
Lactancia: es excretado por la leche materna; no recomendado por la posibilidad de
depresin de la mdula sea del lactante, en
neonatos el tiempo de vida media esta prolongado y puede ocasionar sndrome gris. (3)
Pediatra: en general usar cuidadosamente
en nios menores de 2 aos. (4) Geriatra:
no se han realizados estudios adecuados que
demuestren problemas. (5) Insuficiencia
202
6. Antiinfecciosos
6.2.2.7
Miscelnea
FURAZOLIDONA
R: C
Tableta 100 mg
Liq. oral 50 mg/5 mL
Indicaciones
(1) Tratamiento de diarrea bacteriana causada
por organismos susceptibles. (2) Tratamiento
de Giardiasis. (3) Tratamiento del clera.
Espectro
Son sensibles, Giardia lamblia, Staphylococcus, Enterococcus, E. coli, Salmonella sp,
Shigella sp. y Vibrio cholerae. No sensibles:
cepas de Proteus vulgaris, Pseudomona
aeruginosa.
Dosis
Adultos: Dosis usual: 100 mg VO c/6 h. Diarreas bacteriana: 100 mg VO c/6 h por 2 a 5 d.
Giardiasis: 100 mg VO c/6 h por 7 a 10 d. Clera: 100 mg VO c/6 h por 5 a 7 d.
Nios: Dosis usual: 1,25 mg/kg VO C/6 h. Dosis mxima: 8,8 mg/kg/d Diarrea bacteriana:
1,25 mg/kg VO c/6 h por 2 a 5 d. Dosis mxima: 8,8, mg/kg/d. Giardiasis: 6 mg/kg/d VO en
cuatro dosis por 7 a 10 d. Clera: 1,25 mg/kg
VO C/6 h. por 5 a 7 d.
Farmacocintica
Se absorbe escasamente en el TGI, sin embargo presenta efectos adversos sistmicos. Se
ha propuesto que sufre un rpido y extenso
metabolismo, posiblemente en el intestino.
Del 5 al 65% de la dosis se excreta en la orina
como frmaco activo y metabolitos.
Precauciones
(1) Embarazo: no se han realizado estudios
adecuados que garanticen su seguridad, no
hay evidencia de teratogenicidad en animales,
no se ha reportado en humanos. (2) Lactancia: se desconoce si se distribuye en leche
materna, sin embargo no se recomienda en
lactantes menores de un mes de edad. (3)
Pediatra: no se recomienda antes del mes de
203
edad por el posible riesgo de anemia hemoltica. (4) Geriatra: no se han realizado estudios
adecuados que demuestren problemas. (5)
Insuficiencia renal y heptica: no se han
realizado estudios adecuados que permitan
realizar recomendaciones. (6) Deficiencia
de la glucosa-6-fosfato deshidrogenada:
riesgo de anemia hemoltica.
Reacciones adversas
Frecuentes: dolor abdominal, diarrea,
nuseas,vmitos; coloracin oscura de la orina
atribuida a metabolitos, sin significado clnico.
Poco frecuentes: cefalea, vrtigo, somnolencia, fiebre, urticaria, reacciones alrgicas,
infiltrados pulmonares, urticaria, hipotensin,
hipoglucemia,
Raras: leucopenia, agranulocitosis, polineuropata, anemia hemoltica (deficiencia de
G6PD), reaccin con alcohol tipo disulfiram.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a furazolidona, lactantes
menores de 1 mes (inmadurez del sistema
enzimtico). Ingesta de alcohol (hasta cuatro
das de finalizado el tratamiento). Uso concomitante de frmacos IMAO, aminas simpaticomimticas y alimentos ricos en tiramina.
METRONIDAZOL
R: B
204
6. Antiinfecciosos
205
reaccin con alcohol de tipo disulfiran; insomnio; estomatitis. Quemazn y molestia uretral,
disuria, poliuria, disminucin de la libido, sequedad de vaginal y vulva.
Raras: neuropata perifrica (uso prolongado,
reversible); convulsiones, vrtigo, incoordinacin, confusin, leucopenia; trombocitopenia,
pancreatitis; reacciones alrgicas.
Tratamiento de sobredosis y de efectos adversos graves
No se conoce el antdoto, el tratamiento es de
soporte. Diazepam y fenitona pueden ser usados para controlar las convulsiones.
Interacciones
Medicamentos
Anticoagulantes orales: prolongan el tiempo
de protrombina y el INR.
Barbitricos y fenitona: reducen la eficacia
antimicrobiana de metronidazol.
Cimetidina: disminuye el aclaramiento de
metronidazol.
Disulfiram: puede precipitar la psicosis y la
confusin. Evitar administrar juntos.
Litio: puede incrementar los niveles de litio.
Uso de alcohol: puede causar reaccin similar
al disulfiram (nuseas, vmitos, cefalea, calambres abdominales y rubor). Evitar usar juntos.
Alteracin de pruebas de laboratorio
El medicamento puede interferir con el anlisis
qumico de aminotransferasa y triglicridos,
llevando falsamente a disminuir los valores.
Almacenamiento y estabilidad
Metronidazol tabletas debe ser almacenado a
menos de 25C, en recipientes resistentes a la
luz. Metronidazol inyectable debe ser almacenado entre 15 - 30C evitando su congelacin
y protegindolo de la luz. En climas calurosos,
si el vulo llegara a reblandecerse, deber
mantenerse dentro de su contenedor y ponerse
en agua fra o refrigeracin hasta que recupere
su forma y endurezca.
Informacin bsica para el paciente
Administrar las tabletas con alimentos
para disminuir el malestar gastrointestinal.
206
6. Antiinfecciosos
Farmacocintica
Buena absorcin en TGI. La presencia de
alimentos mejora la disolucin de la droga
y acelera su absorcin. Los macrocristales
presentes hacen ms lenta la disolucin y
absorcin; esto origina menor dolor gastrointestinal. Se distribuye en la bilis, se une a
protenas plasmticas en un 60%. El t es de
20 minutos. Se alcanza niveles pico en orina a
los 30 minutos, en el caso de microcristales,
prolongndose cuando se administra como
macrocristales. Es metabolizado parcialmente
en hgado. Se elimina por la orina sin cambios
en 24 horas, alrededor del 30% a 50%, por
filtracin glomerular y secrecin tubular.
Precauciones
R: B
Tabletas 100 mg
Liq. oral25 mg/5 mL
Indicaciones
(1) Infecciones del tracto urinario. (2) Profilaxis de infecciones urinarias.
Espectro
Son sensibles, gram (+) incluyendo Enterococcus faecalis y S. aureus, S. saprofphyticus, Staphylococcus coagulasa negativa (S.
epidermimidis), Streptococcus agalactine,
S- grupo D, S. viridiams, y Corynebacterium.
Gram (-) incluyendo Citrobacter amalonaticus,
C. freundii, E. coli, Neisseria gonorrhoeae,
Salmonella sp, Shigella sp. Pueden ser sensibles: Klebsiella sp, Enterobacter sp.
No sensibles: Staph. aureus meticilino resistente, mayora de cepas de Proteus, Serrato,
Ps. aeruginosa, Chlamydia sp.
Dosis
Adultos: ITU no complicado: 50 a 100 mg VO
cuatro veces al d por 7 d.
Profilaxis en infeccin urinaria: 50 a 100 mg
dosis nica antes de dormir.
Nios mayores de 1 mes de edad: ITU no
complicado: 5 a 7 mg/kg/d VO c/6 h por 7 d.
Profilaxis en infeccin urinaria: 1 mg/kg/d VO
1 2 dosis.
207
R: C
Inyectable 500 mg
Indicaciones
(1) Enterocolitis pseudomembranosa inducida
por antibiticos y/o infeccin por Clostridium
difficile. (2) Endocarditis infecciosa. (3) Enterocolitis estafiloccica. (4) Enfermedades
208
6. Antiinfecciosos
209
Nivel de creatinina en
suero (mg/dL)
Dosis adulto
< 1,5
1,5 a 5
>5
1 g c/12 h
1 g c/3 a 6 d
1 g c/10 a 14 d
210
6. Antiinfecciosos
Antileprosos
CLOFAZIMINA
R: C
211
R: C
Tableta 100 mg y 50 mg
Indicaciones
(1) Acn vulgar. (2) Dermatitis herpetiforme.
(3) Tratamiento de la lepra en combinacin
con otros medicamentos.
Espectro
Es activa contra Mycobacterium leprae, Plasmodium, Pneumocystis carinii.
Dosis
Adultos: Acn vulgar: aplicacin tpica en la
parte afectada, 2 v/d.
Dermatitis herpetiforme: inicial 50 mg VO,
mantenimiento 50 a 300 mg VO 1 v/d, reducir
al mnimo la dosis de mantenimiento tan pronto como se produce mejora de los sntomas.
Tratamiento de la lepra en combinacin con
otros medicamentos: 100 mg VO 1 v/d en
combinacin con uno o ms medicamentos
contra la lepra (rifampicina, clofazimina y la
etionamida) de 3 a 10 aos.
Nios: La seguridad y la eficacia del gel de
dapsona al 5% en nios menores de 12 aos
de edad no han sido establecidas.
Acn vulgar: (12 aos y ms) por va tpica
frote pequea cantidad en las zonas afectadas
2 v/d.
Tratamiento de la lepra en combinacin con
otros medicamentos: 1 a 2 mg/kg VO 1 v/d,
mximo 100 mg/d.
212
6. Antiinfecciosos
Farmacocintica
Absorcin casi completa en el TGI. Su volumen de distribucin es 1,5 L/kg. Se distribuye
en todos los lquidos del cuerpo y presente
en todos los tejidos, especialmente hgado
y rin. El 50 a 80% de dapsona circulante
se une a protenas plasmticas. Metabolismo
heptico por acetilacin. Su t es de 30 h
(rango 10 a 50 h). Experimenta circulacin
enteroheptica. Se excreta principalmente
por orina, 20% como frmaco inalterado. Es
dializable.
Precauciones
(1) Embarazo: cruza la placenta, no se han
realizado estudios adecuados que demuestren
problemas, sin embargo el beneficio pesa ms
que el riesgo potencial para el feto. (2) Lactancia: se distribuye en leche materna, ha
demostrado efectos tumorignicos en animales, no debe ser usada. (3) Pediatra: evitar
su uso en nios con deficiencia de G6PDH.
(4) Geriatra: pacientes con disminucin de
la funcin renal tienen disminuida la excrecin de dapsona. (5) Insuficiencia renal:
necesita ajuste de dosis. (6) Insuficiencia
heptica: aumenta la hepatotoxicidad, monitorizar durante el tratamiento. (7) Anemia
severa, deficiencia de G6PDH, deficiencia
de metahemoglobina reductasa o hemoglobina M.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a dapsona.
Reacciones adversas
Frecuentes: rash; fiebre; nusea, vmitos;
anorexia; cefalea transitoria.
Poco frecuentes: discrasia sangunea (metahemoglobinemia y sulfahemoglobinemia por
deficiencia de G6PDH) que causan cianosis y
orina oscura, anemia hemoltica, leucopenia,
sndrome nefrtico; hepatitis, ictericia colestsica, neuropata perifrica, reacciones de
hipersensibilidad, visin borrosa; fotosensibilidad; insomnio; irritabilidad; psicosis aguda.
Raras: hipoalbuminemia; necrlisis epidermal; atrofia ptica; agranulocitosis; anemia
213
R: C
214
6. Antiinfecciosos
215
Advertencia complementaria
Los efectos adversos se producen con mayor
frecuencia en tratamiento intermitente o despus de reiniciar el tratamiento.
6.2.4
Antituberculosos
AMINOSALICILATO
SDICO
R: C
216
6. Antiinfecciosos
Almacenamiento y estabilidad
Se desintegra rpidamente en lugares hmedos, clidos y expuestos a la luz, mantenerlos
en congeladora o refrigeradora. Evitar exposicin excesiva al calor. No usar en caso de que
el empaque este deteriorado o los grnulos
sean de color marrn oscuro o morado.
Informacin bsica para el paciente
Considerar el uso de Vitamina B12 en pacientes
con ms de 1 mes de tratamiento.
Advertencia complementaria
Puede administrar con o despus de las comidas. No tomar aminosalicilato sdico hasta
pasadas 6 horas desde la ingestin de rifampicina.
AMIKACINA (como
Sulfato)
R: D
217
horas; pero en pacientes con dao renal severo puede incrementarse a 30 y hasta 86 horas.
Precauciones
Considerar siempre la relacin beneficio/riesgo para su uso, debido a su estrecho rango
teraputico. Ya que la mayora de reacciones
adversas son dosis dependiente, es fundamental individualizar el clculo de la dosis
administrada y la duracin del tratamiento (en
lo posible no exceder de 7 das). Realizar un
seguimiento clnico cercano evaluando la funcin renal y ccleo vestibular, especialmente
en los casos de alto riesgo.
(1) Embarazo: atraviesa la barrera placentaria,
con riesgo de ser nefrotxico en el feto humano
y causar sordera congnita bilateral e irreversible. Se debe evitar su uso, considerar riesgo/beneficio. (2) Lactancia: es excretado por leche
materna en pequea, pero variable cantidad;
sin embargo, es pobremente absorbida VO, usar
con precaucin. (3) Pediatra: los neonatos
presentan eliminacin renal prolongada y riesgo
de toxicidad. (4) Geriatra: los gerontes tienen
mayor riesgo de oto/nefrotoxicidad, controlar la
funcin renal y reajustar dosis. (5) Insuficiencia renal: mayor riesgo de oto/nefrotoxicidad,
requiere reajustar dosis y de preferencia medir
concentraciones plasmticas. (6) Insuficiencia heptica: riesgo para nefrotoxicidad y posiblemente para ototoxicidad, usar con cautela;
si hay ascitis, la dosis se calcula en base al
peso real. (7) Fibrosis qustica, quemaduras:
pueden requerir dosis mayores e intervalos de
administracin acortados, de preferencia medir
concentraciones plasmticas. (8) Deshidratacin, hipovolemia, insuficiencia cardaca:
mayor riesgo de nefrotoxicidad. (9) Obesidad:
estimar dosis basada en el peso ideal ms
factor de correccin, de preferencia medir
concentraciones plasmticas. (10) Miastenia
grave, botulismo: puede exacerbar sntomas,
evitar su uso. (11) Alteraciones del VII nervio
craneal: evitar su uso.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a aminoglucsidos o algn
otro componente en su formulacin.
Reacciones adversas
Frecuentes: nefrotoxicidad (poliuria, oliguria); neurotoxicidad (parestesias, convulsiones); ototoxicidad (puede ser irreversible):
auditiva (hipoacusia inicialmente a tonos de
alta frecuencia, tinnitus), vestibular (vrtigos,
nusea, vmito, ataxia, inestabilidad en la
marcha).
Poco frecuentes: hipersensibilidad (mayormente cutnea, muy raramente anafilctica),
algunas atribuibles a la presencia de bisulfito
de sodio en las formulaciones parenterales,
teniendo ms riesgo las personas con asma
bronquial.
Raras: bloqueo neuromuscular (depresin
respiratoria, debilidad muscular).
Tratamiento de sobredosis y de efectos adversos graves
Medidas generales. Hemodilisis para removerlo del organismo en caso de insuficiencia
renal (la dilisis peritoneal lo elimina en menor
extensin). Para el bloqueo neuromuscular:
respiracin artificial, sales de calcio, agentes
anticolinesterasa (neostigmina).
Interacciones
Medicamentos
Uso concurrente con otros aminoglucsidos (estreptomicina, kanamicina), furosemida, vancomicina: aumenta el riesgo de
nefrotoxicidad y ototoxicidad.
Amfotericina B, cefalosporinas, ciclosporina, cisplatino, metoxifluorano: aumenta el
riesgo de nefrotoxicidad.
Succinilcolina, tubocurare o decametonio,
anestsicos inhalantes halogenados, analgsicos opiaceos: se acenta su actividad
bloqueante neuromuscular. Observndose el
mismo efecto cuando hay transfusiones sanguneas masivas.
Antibiticos -lactmicos (contra P. aeruginosa y otros gram negativos), penicilina
y ampicilina (contra Enterococcus sp.):
efectos sinrgicos.
Antibiticos -lactmicos en insuficiencia
renal: inactivacin significativa in vitro e in vivo.
218
6. Antiinfecciosos
Dosis
Adultos: 15 mg/kg/d (hasta 1 g/d) IM o IV en
los primeros 2 - 4 meses, seguido de 15 mg/
kg 2 o 3v/sem. La dosis no debe exceder 20
mg/kg/d.
Nios: 15 - 30 mg/kg/d hasta un mximo de
1 g/d.
Dosificacin en insuficiencia renal: debe
ajustarse de acuerdo al grado de compromiso
renal teniendo como referencia al promedio de
concentracin en estado de equilibrio (10 g/
mL):
Clcr > 100 mL/min: 13 - 15 mg/kg c/24 h.
Clcr 80 -100 mL/min: 10 - 13 mg/kg c/24 h.
Clcr 60 - 80 mL/min: 7 - 10 mg/kg c/24 h.
Clcr 40 - 60 mL/min: 11-14 mg/kg c/48 h.
Clcr 20 - 40 mL/min: 10 - 14 mg/kg c/72 h.
Clcr <20 mL/min: 4 - 7 mg/kg c/72 h.
Farmacocintica
No presenta absorcin apreciable por VO, su
administracin es por va parenteral. Alcanza
su Cmx promedio (28 - 32 g/mL) entre 1 a 2
h. El t es 4 - 6 h en funcin renal normal. Se
excreta principalmente en orina por filtracin
glomerular en forma inalterada, alcanzando
el 52% en 12 h. Se elimina por hemodilisis.
Indicaciones
Tuberculosis resistente a medicamentos de
primera lnea en combinacin con otros frmacos.
Precauciones
(1) Embarazo: usar solamente si el beneficio
potencial supera el riesgo potencial en el feto.
(2) Lactancia: se desconoce si se distribuye
en leche materna, se recomienda usar con
precaucin. (3) Pediatra y geriatra: no
se ha establecido uso seguro en nios o ancianos. (4) Insuficiencia heptica: puede
producir alteraciones en el funcionamiento
heptico. (5) Insuficiencia renal: evaluar
beneficio/riesgo en pacientes con insuficiencia renal o usar con gran precaucin. (6) Audicin: alteracin del octavo nervio craneal
(no se recomienda administracin simultnea
con agentes antituberculosos Ej. estreptomicina).
Espectro
activo para Mycobacterium tuberculosis, M.
bovis, M. Kansasii y M. avium.
Contraindicaciones
Pacientes con hipersensibilidad a capreomicina sulfato.
R: C
Inyectable 1 g
219
Reacciones adversas
Frecuentes: ototoxicidad: prdida auditiva
subclnica (11%), prdida clnica (3%), tinnitus, cefalea. Nefrotoxicidad (36% incrementa
BUN), alcalosis, alteracin electroltica.
Poco frecuentes: eosinofilia (>5%), leucocitosis y leucopenia hipersensibilidad incluyendo urticaria, prurito, fotosensibilidad y
prurito maculopapular que puede asociarse
a fiebre.
Raras: dolor, induracin, excesivo sangrado y
absceso estril en el lugar de inyeccin, trombocitopenia, dolor y vrtigo. Bloqueo neuromuscular y apnea con dosis altas IV, revertido
con neostigmina.
Tableta 250 mg
Interacciones
Medicamentos
Agentes bloqueadores neuromusculares
no despolarizantes: incrementa el efecto y
duracin.
Aminoglucsidos, colistina, polimixina B y
Vancomicina: toxicidad aditiva (nefro, ototoxicidad y parlisis respiratoria).
Alteraciones en pruebas de laboratorio
No se ha documentado interferencias.
Almacenamiento y estabilidad
El polvo estril de sulfato de capreomicina
debe ser almacenado a temperatura entre
15 - 30C. Luego de reconstituido el polvo
estril con cloruro de sodio al 0,9% o agua
estril para inyeccin, puede ser guardada por 24 horas a 2 - 8C. La solucin de
sulfato de capreomicina puede desarrollar
un color pajizo plido u oscurecerse con el
R: C
Indicaciones
(1) Tratamiento de tuberculosis resistente a
medicamentos de primera lnea en asociacin
con otros antituberculosos. (2) Infecciones del
tracto urinario (ITU), menos efectiva que otros
antimicrobianos.
Espectro
Son sensibles: Micobacterium tuberculosis,
M. boris, M. kansasii, M. marinum, M. ulcerans, M. avium, M. smegmatis. Algunas
bacterias gram (+) y gram (-) incluyendo: S.
aureus, Enterobacter, E. coli.
Dosis
Adultos: Tuberculosis: 500 - 750 mg/2v/d VO
10 a 15 mg/kg/d. Dosis mxima 1 g/2v/d.
ITU: 15 - 20 mg/kg/d, con una dosis mxima
de 1g/d.
Nios: No est indicada.
Farmacocintica
Cerca del 70 a 90% de la dosis es absorbida
desde TGI. Ampliamente distribuida en tejidos
y fluidos corporales tales como pulmn, fluido
plural, cerebro espinal, sinovial, bilis, esputo
y tejido linftico. Su t es 10 h, no se une a
protenas plasmticas. Del 60 70% de la
dosis se excreta ampliamente sin cambio por
filtracin glomerular dentro de 72 h.
220
6. Antiinfecciosos
Precauciones
(1) Embarazo: atraviesa la barrera placentaria, alcanzando concentraciones sricas
mayores a las maternas; estudios realizados
no demuestran problemas. (2) Lactancia:
se distribuye en la leche materna en bajas
concentraciones; estudios no han demostrado problemas. (3) Pediatra: no es necesario estudios rutinarios de la funcin heptica,
excepto en nios con enfermedad heptica
pre-existente. (4) Geriatra: existe mayor
riesgo de hepatitis. (5) Insuficiencia renal:
en casos severos ajustar la dosificacin;
disminuir el 50% de la dosis en pacientes
con Clcr < 10 mL/min. (6) Insuficiencia
heptica: mayor riesgo de hepatitis. (7)
Alcoholismo. (8) Enfermedades convulsivas, psicosis.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad conocida a cicloserina,
historia de epilepsia, depresin, ansiedad,
psicosis, insuficiencia renal severa, consumo
excesivo de alcohol.
Reacciones adversas
Frecuentes: somnolencia, cefalea, mareos,
coma, tremor, disartrias, vrtigo, confusin,
nerviosismo, irritabilidad, psicosis, paranoia,
catatonia, contracciones, hiperreflexia, alteraciones visuales, paresias, convulsiones tnico
clnicas, crisis de ausencia, poliartritis.
Poco frecuentes: insuficiencia cardiaca congestiva, anemia megaloblstica, reaccin de
hipersensibilidad inmunolgica, rash, alteraciones visuales.
Raras: hipersensibilidad, encefalopata, sndrome de Steven Johnson, hepatotoxicidad.
Tratamiento de sobredosis y de efectos adversos graves
Los signos de sobredosis son depresin del
SNC, acompaados de vrtigo, hipereflexia,
confusin y convulsiones. Tratar con lavado
gstrico y cuidados de soporte, incluye oxgeno, suero, estabilizacin de la temperatura
corporal, tratar las convulsiones con anticonvulsivos y piridoxina de 200 a 300 mg/d.
Interacciones
Medicamentos
Isoniazida, etionamida: incrementan el riego
de toxicidad del SNC, adormecimiento, somnolencia y aturdimiento. Usar con extremo
cuidado.
Fenitona: cicloserina puede inhibir el metabolismo de fenitona produciendo niveles
sanguneos txicos.
Alcohol: su uso puede incrementar la incidencia de convulsiones.
Alteraciones en pruebas de laboratorio
No se ha reportado.
Almacenamiento y estabilidad
Cicloserina se deteriora cuando absorbe agua
y es destruido en un pH neutro o cido. Las
cpsulas de cicloserina deben ser almacenadas hermticamente en ambientes con temperatura de 15 - 30C.
Informacin bsica para el paciente
Abstenerse de consumir alcohol.
Advertencia complementaria
El consumo de cicloserina despus de los alimentos reduce la irritacin gstrica. Evitar hacer
tareas arriesgadas que requieran alerta mental.
CIPROFLOXACINO
(como clorhidrato)
Tableta ranurada 500 mg
(ver seccin 6.2.2.4 Quinolonas)
ESTREPTOMICINA
(como sulfato)
R: D
Inyectable 1 y 5 g
Indicaciones
(1) Tuberculosis activa (en asociacin con
otros antituberculosos). Alternativa en: (2)
Brucelosis. (3) Chancroide y Granuloma
inguinal. (4) Endocarditis enteroccica y estreptoccica (asociada con penicilina o ampicilina). (5) Infecciones tracto urinario. (6) Pla-
221
222
6. Antiinfecciosos
R: B
Tableta 400 mg
Indicaciones
(1) Tuberculosis activa (en asociacin con
otros antituberculosos). (2) Mycobacterium
223
avium Complex MAC pulmonar (en combinacin con otros antituberculosos), profilaxis
secundaria en pacientes con VIH quienes previamente han sido tratados por diseminacin
de la infeccin de MAC.
Espectro
Etambutol es altamente especfico y activo
contra organismos del gnero Mycobacterium.
Dosis
Adultos: Segn esquema uno y dos, dosis
diaria: 3 tabletas de 400 mg al da VO. Dosis
bisemanal 40 mg/kg VO. Pacientes con menos
de 50 kg de peso administrar en relacin al
peso (15 - 20 mg/kg/d). En esquemas multiresistente 25 mg/kg/d,
Intervalos de dosis en insuficiencia renal
Pacientes con Clcr 70 - 100 mL/min: la dosis
no debe exceder de 15 mg/kg/d; Clcr < 70 mL/
min: reducir dosis; Clcr de 10 - 50 mL/min: administrar dosis usual cada 24 - 36 h; Clcr <
10 mL/min: administrar cada 48 h.
Nios > 13 aos: igual a adultos. Nios
menores no se ha establecido la dosificacin, (no se recomienda en nios < 7 aos,
por la dificultad para monitorizar su agudeza
visual).
Farmacocintica
Absorcin rpida, 75 - 80% de la dosis por
TGI. Su absorcin no es afectada sustancialmente por los alimentos. Se distribuye
ampliamente en todos los tejidos y fluidos
del organismo, especialmente en pulmn, eritrocitos, saliva, y riones; en menor cantidad
en el LCR, ascinos, y pleura. Etambutol se
une 20 - 30% a protenas plasmticas. Sufre
metabolismo heptico parcial. A las 24 h, se
excreta aproximadamente el 50% de la droga
en forma inalterada, 8 - 15% como metabolitos inactivos en orina y 20 - 22% por heces
en forma inalterada. Tiempo de vida media
3,3 h. que se prolonga en insuficiencia renal
o heptica. Etambutol puede ser removido con
dilisis peritoneal y, en menor magnitud, por
hemodilisis
Precauciones
(1) Embarazo: atraviesa la barrera placentaria, alcanzando aproximadamente 30% de las
concentraciones sricas maternas, los estudios realizados no han demostrado problemas.
(2) Lactancia: se excreta por leche materna
en concentraciones similares a las sricas
maternas; sin embargo, no se han demostrado
problemas. (3) Pediatra: no usar etambutol
en menores de 7 aos por la dificultad para
monitorizar su agudeza visual. (4) Geriatra:
estudios adecuados no han documentado
problemas. (5) Insuficiencia heptica: en
general no requiere ajuste de dosis. (6) Insuficiencia renal: requiere ajuste de dosis. (7)
Pacientes con defectos oculares: cataratas, retinopata diabtica, inflamacin ocular
recurrente. (8) Gota.
Contraindicaciones
Contraindicado en nios menores de 13 aos
y en pacientes con neuritis ptica o hipersensibilidad a etambutol.
Reacciones adversas
Frecuentes: la neuritis ptica retrobulbar
parece ser dosis dependiente, sucede ms
frecuentemente con dosis diarias de 25 mg/
kg y despus de 2 meses de tratamiento; sin
embargo, tambin puede producirse con slo
pocos das de tratamiento.
Poco frecuentes: precipitacin de la gota
aguda, hiperuricemia, confusin mental, desorientacin, cefalea, prdida de apetito, dolor
abdominal, nusea y vmito. Exmenes de la
funcin heptica anormales.
Raras: trombocitopenia, erupcin cutnea,
neuritis perifrica y ptica (visin borrosa, dolor de los ojos, ceguera para los colores rojo y
verde), reaccin anafilctica.
Tratamiento de sobredosis y de efectos adversos graves
No existe recomendaciones especficas disponibles, Tratamiento de soporte: despus de
una ingestin reciente (4 horas menos) puede
realizarse un lavado gstrico inducir al vmito. Disminuir la absorcin con carbn activado.
224
6. Antiinfecciosos
Interacciones
Medicamentos
Medicamentos neurotxicos: aminoglucsidos, aspariginasa, capreomicina, carbamazepina, cloranfenicol, otros: pueden aumentar el riesgo de ocasionar neuritis ptica y
perifrica. Evitar usar juntos.
Sales de aluminio: retardan y reducen la
absorcin de etambutol. Separar el tiempo de
administracin por varias horas.
Alteraciones en pruebas de laboratorio
No se han reportado.
Almacenamiento y estabilidad
Almacenar entre 15 - 30C. Conservar en envases hermticamente cerrados. Proteger de
la luz, humedad y exceso de calor.
Informacin bsica para el paciente
Si es necesario, etambutol puede ser administrado con alimentos para prevenir la irritacin
gstrica. El paciente debe reportar cualquier
efecto inusual, especialmente visin borrosa,
ceguera al los colores rojo y verde o cambios
en la eliminacin de la orina. Los disturbios
visuales son reversibles si son detectados a
tiempo, los cuales desaparecen dentro de
semanas o meses despus de discontinuar el
tratamiento.
Advertencia complementaria
Debe realizarse peridicamente exmenes
oftalmolgicos; mensualmente, s la dosis es
mayor de 15 mg/kg/d. Exmenes hematopoyticos, renales, hepticos y dosaje de cido
rico deben ser realizados peridicamente
durante terapias largas con etambutol.
ETIONAMIDA
R: C
Tableta 250 mg
Indicaciones
Tuberculosis resistente a medicamentos de
primera lnea (en asociacin con otros antituberculosos), solo para mayores de 12
aos.
Espectro
Activa solo contra microorganismos del genero
Mycobacterium.
Dosis
Adultos: Dosis inicial 15 - 20 mg/kg/d, usualmente 500 - 700 mg 1 - 2 v/d.
Pacientes con Clcr<10 mL/min la dosis debe
ser el 50% de la normal.
Nios: 15 - 20 mg/kg/d. Dosis mxima 1g/d.
Pacientes con Clcr < 10 mL/min la dosis debe
ser el 50% de la normal.
Farmacocintica
Aproximadamente el 80% de la dosis oral de
etionamida se absorbe rpidamente en el TGI.
Se distribuye en tejidos y fluidos corporales,
la concentracin en plasma y varios rganos
es similar. Se une cerca del 30% a protenas
plasmticas. Su concentracin en LCR es igual
a la concentracin plasmtica en pacientes
normales o con inflamacin de las meninges.
Su t es de 2 - 3 h aproximadamente. Es extensamente metabolizada a metabolitos activos e inactivos, probablemente en el hgado.
En 24 h, el 15% de la dosis es excretada en
orina como frmaco y metabolitos activo, el
resto como metabolitos inactivos.
Precauciones
(1) Embarazo: atraviesa la placenta, su
seguridad no ha sido establecida, no se recomienda su uso por haber causado efectos
teratognicos en animales. (2) Lactancia:
no se conoce si es distribuida en leche
materna, monitorizar a los lactantes por
efectos adversos. (3) Pediatra: hay limitada informacin disponible sobre el uso de
etionamida en neonatos, infantes y nios,
no debe ser usado en nios menores de 12
aos. (4) Geriatra: no se reportan estudios.
(5) Insuficiencia renal: disminuir el 50%
de la dosis en pacientes con depuracin de
creatinina menor de 50 mL/min. (6) Insuficiencia heptica: incrementa el riesgo de
hepatotoxicidad. (7) En pacientes que estn recibiendo cicloserina e isoniazida.
(8) Pacientes diabticos.
225
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a etionamida y en pacientes
con insuficiencia heptica severa.
Reacciones adversas
Frecuentes: nuseas, vmitos, diarrea, dolor
abdominal, sabor metlico, estomatitis.
Poco frecuentes: alteraciones psiquitricos,
depresin mental, demencia, comportamiento
violento, somnolencia, vrtigo, cefalea, hipotensin postural, hepatitis, ictericia, hiperbilirrubinemia, incremento enzimas hepticas,
artropata, ginecomastia, hipoglucemia, encefalopata, neuritis perifrica, impotencia.
Raras: bocio con o sin hipotiroidismo, disturbios olfatorios, visin borrosa, diplopa,
neuritis ptica, pelagra, rash, fotosensibilidad,
trombocitopenia y prpura.
Almacenamiento y estabilidad
Las tabletas de Etionamida deben ser almacenadas en recipientes bien cerrados a 20 25C.
Tratamiento en sobredosis
Los sntomas de sobredosis incluyen neuropata perifrica, anorexia dolor de articulaciones. Tratamiento de soporte, piridoxina
50 - 100 mg/d en adultos (puede utilizarse
simultneamente con etionamida para prevenir o minimizar los sntomas de la neuritis
perifrica).
Interacciones
Medicamentos
Agentes antituberculosos: Isoniazida, puede
incrementar su concentracin plasmtica, se
intensifican sus efectos adversos.
Cicloserina: puede ocasionar mayor incidencia de los efectos sobre el SNC, especialmente
crisis convulsivas, puede ser necesario ajuste
de dosis.
Medicamentos neurotxicos (aminoglucsidos, asparaginasa, cloranfenicol,
cicloserina, metotrexato, metronidazol,
lincomicinas, fenitona, vincristina entre
otros): pueden incrementar el riesgo de neurotoxicidad, como neuritis ptica y perifrica.
Piridoxina: se incrementa las necesidades
de esta vitamina, al actuar como antagonista.
Alcohol: reporte de reaccin psicotica asociada con la ingesta excesiva de alcohol en
pacientes que toman etionamida.
R: C
Tabletas 100 mg
Indicaciones
(1) Tratamiento de la tuberculosis activa (en
asociacin con otros antituberculosos) incluida meningitis tuberculosa. (2) Profilaxis de la
tuberculosis activa (monoterapia). (3) Tratamiento de la tuberculosis activa en pacientes
con VIH. (4) Tratamiento de la tuberculosis
inactiva.
Espectro
activa solo contra organismos del genero Mycobacterium.
Dosis
Adultos: Tuberculosis activa, Dosis diaria:
5mg/kg/d VO hasta un mximo de 300 mg/d.
Dosis una, dos o tres/sem: 15 mg/kg (mximo
900 mg/dosis). Profilaxis tuberculosis activa:
300 mg/d VO 900 mg 2v/sem. Tuberculosis
activa en pacientes con VIH: 5mg/kg/d VO/IM/
IV hasta un mximo de 300 mg/d 15 mg/kg
2 - 3 v/sem (mximo 900 mg/dosis) en combinacin con otros antituberculosos. Tubercu-
226
6. Antiinfecciosos
227
simultneamente con INH para prevenir o minimizar los sntomas de la neuritis perifrica).
Interacciones
Medicamentos
Anticidos: disminuyen la absorcin oral de
INH.
Alcohol (uso crnico), medicamentos hepatotxicos (paracetamol, amiodarona,
antitiroideos, estrgenos, carmustina,
valproato, eritromicina, ketoconazol, metotrexato, metildopa, fenotiazinas, sulfas,
entre otros): incrementan el riesgo de hepatotoxicidad; adems, puede ser necesario
un ajuste de dosis de Isoniazida por aumento
de su metabolismo, con el uso simultneo de
alcohol.
Corticosteroides: pueden disminuir la eficacia de INH.
Cicloserina: incrementa el riesgo de toxicidad
en el SNC.
Disulfiram: aumenta el riesgo de efectos sobre el SNC, tales como mareo, incoordinacin,
irritabilidad o insomnio. puede ser necesario
disminuir la dosis o suspender la administracin del disuasivo alcohlico.
Rifampicina: puede acelerar el metabolismo
de INH a metabolitos hepatotxicos.
Fenitona, carbamazepina: se incrementan
las concentraciones sricas del anticonvulsivante por disminucin del metabolismo, aumentando el riesgo de su toxicidad.
Anticoagulantes orales aumento del riesgo
de hemorragias.
Piridoxina se produce antagonismo incrementando las necesidades de esta vitamina
para evitar la produccin de neuritis perifrica.
Alteraciones en pruebas de laboratorio
INH altera los resultados del test de glucosa
en orina con sulfato de cprico (reaccin de
Benedict o Clinitest). Una elevacin de la funcin heptica puede presentarse en un 15%
de los casos; pero en la mayora es transitorio
y moderado persistiendo a lo largo de todo el
tratamiento.
Almacenamiento y estabilidad
Guardar en recipientes hermticos a temperatura menor de 40C, de preferencia entre 15
- 30C. Proteger de la luz, aire, excesivo calor.
Informacin bsica para el paciente.
De preferencia tomar con alimentos para evitar irritacin gastrointestinal. La Isoniazida
pueden ser tomados al menos una hora antes de los anticidos que contienen aluminio.
Advertir al paciente abstenerse de consumir
alcohol.
Advertencia complementaria
Monitorear los efectos adversos, especficamente si se presentase disfuncin heptica,
toxicidad al SNC y neuritis ptica.
KANAMICINA (como
sulfato)
R: D
Inyectable 1000 mg
Indicaciones
Tuberculosis activa resistente a medicamentos de primera lnea (en asociacin con otros
antituberculosos).
Espectro
similar a gentamicina (ver 6.2.2). Activa contra Mycobacterium tuberculosis.
Dosis
Adultos: IM o IV 15 mg/kg/d (1 g/d), 10 mg/
kg/id (750 mg/d) en personas mayores de 50
aos.
Dosis habitual, 750 - 1 000 mg/d 5 - 7 v/sem;
puede reducir a 2 - 3 v/sem despus de 2 - 4
meses.
Ajuste de dosis de acuerdo a la depuracin de
creatinina: CLcr >50 mL/min: administrar 60
a 90% de la dosis administrar c/8 - 12 h.
Clcr 10 - 50 mL/min: administrar 30 - 70% de
dosis c/12 h. CLcr < de 10 mL/min: administrar 20 a 30% de dosis administrar cada
24 a 48 h.
Ajustar la dosis en pacientes geritricos. Despus de hemodilisis debe administrarse 2/3
partes de la dosis normal.
228
6. Antiinfecciosos
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a Kanamicina y otros aminoglucsidos (reaccin cruzada). Obstruccin
intestinal (administracin oral).
Reacciones adversas
Frecuentes: nefrotoxicidad (poliuria, oliguria); neurotoxicidad (parestesias, convulsiones); ototoxicidad (puede ser irreversible)
auditiva (hipoacusia inicialmente a tonos de
alta frecuencia), vestibular (vrtigo, nuseas, vmito, ataxia, inestabilidad a la marcha).
Poco frecuentes: hipersensibilidad (mayormente cutnea; prurito, eritema, edema; muy
raramente anafilctica), algunas atribuidas a
la presencia de bisulfito de sodio en las formulaciones parenterales, teniendo mayor riesgo
las personas con asma bronquial, miastenia
gravis.
Raras: bloqueo neuromuscular (depresin
respiratoria, debilidad muscular).
Tratamiento en sobredosis
Los sntomas de sobredosis incluyen ototoxicidad, nefrotoxicidad, y toxicidad neuromuscular. El tratamiento es mantener una buena
excrecin urinaria, de al menos 3 mL/kg/h. La
hidratacin puede ser requerida para promover la diuresis y la eliminacin del frmaco.
La hemodilisis o dilisis peritoneal pueden
ser usadas. Para el bloqueo neuromuscular;
sales de calcio, respiracin mecnica asistida
y anticolinestersicos (neostigmina), pueden
ser eficaces en su reversin.
Interacciones
Medicamentos
Otros aminoglucsidos, capreomicina: incrementan riesgo de nefrotoxicidad, ototoxicidad y bloqueo neuromuscular.
Penicilinas, cefalosporinas, amfotericina
B, diurticos, AINE, amiodarona, cisplatino,
ciclosporina, aciclovir: pueden incrementar
la nefrotoxicidad.
Antibiticos polipeptdicos: pueden incrementar riesgo de parlisis respiratoria y disfuncin renal.
229
R: C
Tableta 200 mg
Indicaciones
(1) Infecciones del Tracto Urinario complicadas (solo adultos VO). (2) Neumona adquirida
en comunidad (solo adultos). (3) Exacerbacin
bacteriana aguda de bronquitis crnica (solo
adultos VO). (4) Infecciones de piel y/o tejido
subcutneo no complicados (solo adultos). (5)
230
6. Antiinfecciosos
Farmacocintica
Alcanza su concentracin mxima entre 0,5 2 h. Su biodisponibilidad es del 85 a 100%. Su
volumen de distribucin oscila entre 1 - 2,5
L/kg. Los alimentos no afectan significativamente la absorcin de ofloxacino. Se une en
un 20 - 32% a las protenas plasmticas. Su
tiempo de vida media de eliminacin en su
fase de distribucin oscila entre 0,5 - 0,6 h y
en la fase terminal oscila entre 4 - 8 h. Menos
del 10% de una dosis nica es metabolizado.
El 70 a 80% excretado sin cambios en orina y
de 4 - 8% en heces.
Reacciones adversas
Frecuentes: cefalea, insomnio, vrtigo, diarrea, vmito, nuseas, sentido gusto alterado,
rash, prurito, erupcin cutnea, eczema, edema, incremento enzimas hepticas, ardor de
ojos, dolor ocular, mioclonas.
Poco frecuentes: fotosensibilidad, necrosis
epidrmica toxica, vasculitis, diabetes inspida, perdida de peso, artralgia, colitis por
C.difficile, mialgia, miastenia gravis, rabdomiolisis, debilidad muscular, neurotoxicidad,
visin borrosa, conjuntivitis, diplopa, edema
ocular y periocular, picor de ojos, queratitis,
fotofobia, otalgia, alucinaciones, delirio, paranoia, depresin, mania, agitacin, alteracin
del sueo, estupor, dismenorrea, metrorragia,
menorragia, dolor e irritacin vaginal, vaginitis, artralgia, artropata, mialgia, ruptura de
tendn, tendinitis.
Raras: sndrome de Tourette, prolongacin del
intervalo QT, torsades de pointes, alteraciones
hematopoyticas, sndrome de Stevens Johnson, anemia aplsica, agranulocitosis, anemia
hemoltica, leucopenia, pancitopenia, trombocitopenia, purpura trombocitopnica, hepatitis
aguda, insuficiencia heptica aguda, necrosis
heptica, ictericia, neuropata perifrica, convulsiones, ictericia, insuficiencia renal aguda,
Precauciones
(1) Embarazo: cruza la barrera placentaria,
detectndose concentraciones significativas
en el cordn umbilical; no se han realizado
estudios adecuados en humanos; sin embargo las quinolonas presentan el riesgo de
causar artropatas en animales jvenes. (2)
Lactancia: se distribuye en leche materna en
concentraciones similares a las sricas, riesgo
de causar lesiones permanentes de los cartlagos articulares y otros signos de artropata;
no se recomienda en madres en periodos de
lactacin. (3) Pediatra: no se recomienda en
nios por riesgo de lesiones a los cartlagos
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a ofloxacino y otras quinolonas.
231
nefritis intersticial, dao renal, alveolitis alrgica extrnseca, enfermedad del suero.
Tratamiento en sobredosis
Los sntomas de sobredosis incluyen fallo renal, convulsiones, nuseas y vmitos. El tratamiento incluye lavado gstrico y de soporte.
Interacciones
Medicamentos
Anticidos que contienen aluminio, magnesio y calcio; sucralfato, didanosina,
hierro, vitaminas y minerales, suplementos
minerales (por debajo del 98% si se administran al mismo tiempo): disminuyen la
absorcin oral, disminuyendo su efecto.
Antineoplsicos: pueden disminuir el efecto
de las fluoroquinolonas.
Xantinas (teofilina, aminofilina): ofloxacino
reduce el metabolismo heptico e incrementa
el tiempo de vida media de las xantinas, pero
en menor proporcin comparado con otras
quinolonas, usualmente no requieren ajuste
de dosis.
Warfarina: puede incrementarse el efecto anticoagulante, por la prolongacin del tiempo de
protombina.
Aminoglucsidos: efecto aditivo o parcialmente sinrgico in vitro contra Pseudomona
aureginosa y Escherichia coli: sin embargo
el sinergismo es imprevisible e indiferente, el
antagonismo ha sido reportado ms frecuentemente.
Antibiticos -lactmicos: sinergismo in
vitro.
Insulina y antidiabticos orales: alteraciones de la concentracin de glucosa en sangre,
sntomas de hiperglucemia o hipoglucemia
pueden ser reportados.
Alteraciones en pruebas de laboratorio
Pueden incrementar los valores de transaminasas y deshidrogenasa lctica srica.
Almacenamiento y estabilidad
Las tabletas de ofloxacino deben ser almacenadas en recipientes bien cerrados a menos
de 30C.
R: C
Tableta 500 mg
Indicaciones
Tratamiento de la tuberculosis (en asociacin
con otros antituberculosos).
Espectro
Bactericida slo contra Micobacterium tuberculosis, dentro del ambiente intracelular
acdico de macrfagos.
Dosis
Adultos: Tuberculosis. 1 000, 1 500 y 2 000
mg/d para 40 - 55 kg, 56 - 75 kg y 76 - 90 kg
respectivamente; 1 500, 2 500 y 3 000 mg 3
v/sem para 40 - 55 kg, 56 - 75 kg y 76 - 90 kg
respectivamente; 2 000, 3 000 y 4 000 mg 2
v/sem para 40 - 55 kg, 56 - 75 kg y 76 - 90 kg
respectivamente.
Pacientes con enfermedad renal terminal, crnica y VIH: 50 - 100% de la dosis usual c/24
h cuando el Clcr <10 mL/min. Hemodilisis.
25 - 30 mg/kg/d despus de c/sesin.
Pacientes obesos. Utilizar el peso corporal
ideal en lugar del total para calcular la dosis.
Nios: 15 - 30 mg/kg/d (mximo 2 000 mg) o
50 mg/kg 2 v/sem (mximo 4000 mg).
Insuficiencia renal: 40 mg/kg 3 v/sem 60
mg/kg 2 v/sem Clcr < 50 mL/min evitar pirazinamida.
232
6. Antiinfecciosos
233
RIFAMPICINA
R: C
R: B
Inyectable 50 mg
Indicaciones
(1) Infecciones fngicas sistmicas: aspergilosis invasiva, blastomicosis, coccidiomicosis, criptococosis, meningitis criptococica,
histoplasmosis, candidiasis infeccin cardiovascular, endoftalmitis y osteoartcular,
Leishmaniasis mucocutanea americana,
Criptococosis pulmonar, Infeccin por basidiobolus, conidiobolus, mucormicosis, esporotricosis. (2) Infecciones fngicas severas
del tracto urinario, sistema nervioso central,
pulmn.
Espectro
Son sensibles Candida spp., Aspergillus spp.,
Cryptococcus neoformans, Histoplasma capsulatum, Blastomyces dermatitidis, Coccidioides immitis, Paracoccidioides braziliesis,
Mucor, Absidia, Ficopes spp. Adems las
Algas Prototeca spp. Y los protozoos Leishmania braziliensis.
Dosis
La dosificacin vara dependiendo de la formulacin utilizada: AmfoterIcina B convencional (formulada con desoxicolato sdico),
Complejo lipdico de amfotericina B, Amfotericina B en dispersin coloidal o Amfotericina
B liposomal.
Adultos: Leishmaniasis mucocutanea americana. 0,25 a 1 mg/kg/d IV 1,5 mg/kg das
alternos. Aspergilosis invasiva: 0,25 a 1 mg/
kg/d IV 1,5 mg/kg das alternos por 11 meses
y hasta una dosis total de 3,6 g. Blatomicosis:
234
6. Antiinfecciosos
Precauciones
(1) Embarazo: la amfotericina B atraviesa la
barrera placentaria. No se han realizado estudios adecuados ni se han reportado efectos
adversos fetales. (2) Lactancia: no se conoce si se excreta por la leche materna, sin
embargo no se han detectado problemas en
humanos. (3) Pediatra: no se han realizado
estudios sin embargo infecciones sistmicas
fngicas han sido tratados satisfactoriamente
en nios y no se han detectado problemas. (4)
Geriatra: no se han realizado estudios que
demuestren problemas. (5) Insuficiencia
renal: debido a que su eliminacin es muy
lenta puede exacerbar una nefrotoxicidad. (6)
Insuficiencia heptica: no se han detectado
problemas.
Reacciones adversas
Frecuentes: hipotensin, tromboflebitis,
diarrea, indigestin, anorexia, nuseas, vmitos, anemia normoctica y normocrmica,
artralgia, mialgia, cefalea, taquipnea, fiebre,
escalofros, temblor, malestar.
Poco frecuentes: asistole, bradicardia, taquicardia sinusal, taquicardia auricular multifocal, fibrilacin ventricular, cardiomiopata,
insuficiencia cardiaca congestiva, hipertensin, fenmeno de raynouds, eritema, rash,
prurito, sndrome Steven Johnson, necrlisis
epidrmica txica, hipercalemia, hipocalcemia, hipocalemia, hipomagnesemia, hipotermia, diabetes inspida nefrognica, anormalidad hematopoytica, agranulocitosis, trombocitopenia, hepatitis, ictericia, incremento
enzimas hepticas, falla heptica aguda,
anafilaxia, hipersensibilidad, encefalopata,
dficit neurolgico, parkinsonismo, neuropata perifrica, convulsiones, visin anormal,
diplopa, quiste subconjuntival, perdida audicin, tinnitus, delirio, alteracin funcin renal,
anuria, nefrotoxicidad, oliguria, acidosis tubular renal, broncoespasmo, sibilancias, disnea,
hemoptisis.
Contraindicaciones
En hipersensibilidad a la amfotericina B.
235
R: B
Farmacocintica
Su absorcin es limitada, acta solo en el sitio de aplicacin. Su distribucin es mnima,
tiempo en el cual alcanza su mxima concentracin srica, crema vaginal entre 8 - 24
h, tableta vaginal entre 1 - 2d. No se conoce
mucho sobre su metabolismo pero algunos
refieren que es heptico. Su excrecin biliar.
Precauciones
(1) Embarazo: estudios no han demostrado efectos adversos en humanos durante el
segundo y tercer trimestre mientras que no
se han hecho estudios durante el primer trimestre; sin embargo ha demostrado ser embriotxico en ratas. (2) Lactancia: no se ha
demostrado que el clotrimazol se distribuya en
la leche materna usar con precaucin. (3) Pediatra: no se han demostrado problemas; sin
embargo no se recomienda en nios menores
de 3 aos, ni para uso intravaginal en nias
menores de 12 aos. (4) Geriatra: no se
han registrado problemas. (5) Insuficiencia
renal y heptica: los estudios no han demostrado problemas.
Reacciones adversas
Frecuentes: diarrea, anorexia, incremento
enzimas heptica.
Poco frecuentes: anormalidad electrocardiograma, alopecia, ampollas, dermatitis de
contacto, edema, eritema, descamacin de
piel, prurito, ardor, irritacin, escozor, urticaria, nuseas, vmitos, eczema vulvar.
Raras: dolor abdominal, disuria, frecuencia
urinaria incrementada, dispareunia.
Contraindicaciones
En hipersensibilidad al clotrimazol.
Tratamiento de sobredosis y de efectos adversos graves
Suspender el tratamiento.
Interacciones
Medicamentos
Tacrolimus: se incrementa el riesgo de toxicidad por tacrolimus.
236
6. Antiinfecciosos
Almacenamiento y estabilidad
Almacenar entre 15 a 30C.
Informacin bsica para el paciente
Puede causar irritacin de la piel, abstenerse
sexualmente durante el tratamiento intravaginal, evitar el contacto con los ojos.
Advertencia complementaria
El clotrimazol no debe ser usado para tratar
infecciones fngicas sistmica.
FLUCONAZOL
R: C
Tableta 150 mg
Inyectable 2mg/mL / 50 mL
Indicaciones
(1) Candidiasis orofarngea, urogenital, esofgica. (2) Candidiasis vulvovaginal. (3) Candidiasis sistmica. (4) Meningitis criptoccica.
(5) Profilaxis de candidiasis en pacientes
sometidos a transplante de mdula sea y en
pacientes inmunodeprimidos.
sntomas. Candidiasis urogenital: cistitis asintomtica; 200 - 400 mg/d (3 - 6 mg/kg) IV/VO.
Cistitis sintomtica; 200 mg/d (3 mg/kg) IV/VO
por 2 sem. Meningitis criptoccica: 400 mg/d
IV/VO por 8 sem. Profilaxis de candidiasis en
pacientes sometidos a transplante de mdula
sea: 400 mg/d VO, iniciar antes de aparicin
de neutropenia y mantener hasta 7 d despus
que los neutrfilos excedan 1 000/mm3.
Nios: Candidiasis esofgica; 6 mg/kg IV/
VO el primer da, luego 3 mg/kg/d (mximo 12
mg/kg) por lo menos durante 3 sem y continuar hasta por lo menos 2 sem despus de
la desaparicin de los sntomas. Candidiasis
sistmica: 6 a 12 mg/kg/d IV/VO. Candidiasis
orofarngea: 6 mg/kg IV/VO el primer da, luego
3 mg/kg/d por lo menos durante 2 sem para
evitar recadas. Meningitis criptoccica: 12
mg/kg IV/VO el primer da, luego 6 - 12 mg/
kg/d por 10 a 12 sem despus del cultivo negativo del fluido cerebroespinal.
Espectro
Candida albicans, C. neoformans, C. dubliniensis, C. glabrata, C. tropicalis, C. parapsilosis, H. capsulatum, Blastomyces dermatitidis,
Paracoccidioides bresiliensis, aspergilios spp,
Farmacocintica
La absorcin es rpida y casi completa desde el
TGI (> 90%). Tiene amplia y buena distribucin
en saliva, lquido cefalorraqudeo, fluido peritoneal, ojos, piel, uas y orina. Unin a protenas
plasmticas de 11 a 12%. t de 25 a 30 h. Metabolismo parcial pues mas del 80% de la dosis
administrada se elimina sin cambios en la orina.
Dosis
Adultos: Candidiasis vulvovaginal: 150 mg VO
en dosis nica (sin complicaciones). 150 mg
c/72 h VO por 3 dosis (complicada). Candidiasis orofarngea: 200 mg IV el primer da, luego
100 mg/d por lo menos durante 2 sem para
evitar recadas. Candidiasis sistmica: 800
mg VO dosis de carga, seguido de 400 mg/d
(6mg/kg) VO por 14 d despus de los primeros
resultados negativos del cultivo de sangre y resolucin de signos y sntomas de candidemia.
Candidiasis esofgica: 200 - 400 mg (3 - 6
mg/kg) IV por 14 - 21 d. Candidiasis esofgica
- VIH: 100 mg IV por 14 - 21 d (mximo 400
mg/d). Candidiasis esofgica: 200 mg IV primer da, luego 100 mg/d por 3 semanas y por
lo menos 2 sem despus de la resolucin de los
Precauciones
(1) Embarazo: no hay estudios adecuados
sobre su uso en gestantes; sin embargo no se
recomienda su uso. (2) Lactancia: es distribuida en la leche materna alcanzando una concentracin similar que en el plasma. Por lo que
no se recomienda su uso durante esta etapa.
(3) Pediatra: la eficacia y seguridad en nios
menores de 6 meses no ha sido demostrada;
sin embargo los reportes de efectos adversos
en nios han sido semejantes a los del adulto.
(4) Geriatra: no hay informacin que demuestre problemas; sin embargo tener en cuenta
la actividad renal. (5) Insuficiencia renal:
se recomienda ajustar la dosis de acuerdo a
la depuracin de creatinina (si >50 mL/min.
100% de la dosis; 21 a 49 mL/min 50% de la
237
R: D
Tableta 250 mg
Indicaciones
Tinea barbae, Tinea capitis, Tinea corporis,
Tinea cruris, Tinea pedis y Tinea unguium
(onicomicosis).
Espectro
Trichophyton rubrum, T. mentagraphytes,
T. verrucosum, T. magninii, T. gallinae y T.
schoenleinii, adems Microsporum audouinii, M. canis, M. gypseum, y Epidermophyton
floccosum.
Dosis
Adultos: Griseovulfina microcristalina, Tia
barbae: 500 a 1 000 mg VO 1 v/d hasta que
la infeccin desaparece. Tinea capitis: 500 mg
VO 1 v/d durante 4 a 6 sem. Tia corporis: 500
mg VO 1 v/d durante 2 a 4 sem. Tia crural:
238
6. Antiinfecciosos
500 mg VO 1 v/d hasta que la infeccin desaparece. Tia pedis: 1 g VO 1 v/d durante 4 a
8 sem. Onicomicosis; 1 g VO 1 v/d durante al
menos 4 meses (uas de las manos) o por lo
menos 6 meses (uas de los pies).
Griseofulvina ultramicrocristalina, Tia barbae; 375 mg VO 1 v/d o 375 a 750 mg en dosis
divididas hasta que la infeccin desaparece.
Tinea capitis: 375 mg VO 1 v/d o en dosis divididas de 4 a 6 sem. Tia corporis: 375 mg VO
1 v/d o en dosis divididas de 2 a 4 sem. Tia
crural: 375 mg VO 1 v/d o en dosis divididas
hasta que la infeccin desaparece. Tia pedis:
750 mg VO en dosis divididas de 4 a 8 sem.
Onicomicosis; 750 mg V0 en dosis divididas,
por lo menos 4 meses (uas de las manos) o
por lo menos 6 meses (uas de los pies).
Nios: Griseovulfina microcristalina, nios de
14 - 23 kg pueden recibir 125 a 250 mg/d y en
nios con peso > a 23 kg pueden recibir 250
a 500 mg/d,
Griseofulvina ultramicrocristalina, nios de 14
- 23 kg pueden recibir 82,5 a 165 mg/d y en
nios con peso > a 23 kg pueden recibir 165
a 330 mg/d,
Adultos: Griseofulvina ultramicrocristalina:
330 - 375 mg 1 - 2 v/d para Tinea capitis,
Tinea corporis, Tinea cruris hasta que la infeccin desaparesca, generalmente (4 - 6 sem
capitis), (2 - 4 sem corporis). 660 - 750 mg/d
para Tinea unguium y Tinea pedis por 4 - 8
sem y 4 - 6 meses respectivamente.
Nios: Griseofulvina ultramicrocristalina (>
2 aos): 5 - 10 mg/kg 1 - 2 v/d hasta erradicacin del microorganismo.
Griseofulvina microcristalina: 10 - 20 mg/kg
1 - 2 v/d.
Farmacocintica
La absorcin de la forma ultramicrocristalina es
casi completa mientras que de la microcristalina varia desde 25% a 70% de la dosis oral.
La absorcin seria mucho mejor si se consume
el frmaco junto o despus de una dieta rica en
grasas. Tiene buena distribucin en piel pelo y
uas, solo una pequea fraccin de la dosis oral
se distribuye en los fluidos corporales y tejidos,
239
Interacciones
Medicamentos
Barbitricos disminuyen la absorcin de griseofulvina. Ajustar dosis.
Anticonceptivos orales disminuye la eficacia
de los anticonceptivos orales. Se sugiere un
mtodo alternativo.
Warfarina disminuye el tiempo de protrombina. Ajustar dosis.
Salicilatos concentracin srica de salicilatos
puede ser incrementada.
Alcohol potencia el efecto del alcohol, produciendo taquicardia y diaforesis.
Alimentos
Alimentos ricos en grasa: incrementan la
absorcin en el TGI.
Alteraciones en pruebas de laboratorio
No se han reportado.
Almacenamiento y estabilidad
Almacenar entre 15C y 30C. No refrigerar.
Proteger de la luz. Conservar en recipiente
hermtico.
Informacin bsica para el paciente
El frmaco debera ser administrado preferentemente junto o despus de los alimentos
(ricos en grasa) para minimizar los posibles
efectos gastrointestinales e incrementar su
absorcin, evitar el consumo de alcohol y la
exposicin al sol.
Advertencia complementaria
El tratamiento de Tinea pedis puede requerir
adems una terapia tpica. La griseofulvina
no esta indicada en el tratamiento de enfermedades menores que puedan ser tratadas
con antifungicos tpicos as como para el tratamiento de infecciones bacterianas.
ITRACONAZOL
R: C
Tableta 100 mg
Indicaciones
(1) Aspergillosis (2) Blastomicosis e Histoplasmosis pulmonar o diseminada. (3) Onico-
micosis por dermatofitos. (4) Candidiasis esofgica y orofaringea. (5) Fiebre neutropnica.
Espectro
Sensibles: Aspergillus, Cryptococcus neoformans, C. guillermondii, C. krusei, C. parapsilopsis, C. tropicals, C. albicans, C. glabrata,
C. dubliniensis, C. lusitaniae, Blastomyces
dermatiditis, Sporothrix schenkii, Basidobolus ranarum.
No sensibles: Scopulariopsis acremonium, S.
brevicaulis.
Dosis
Adultos: Aspergilosis, blastomicosis e histoplasmosis: 200 mg 2 v/d por 2 d IV, luego 200
mg/d (infusin en 1h) los pacientes deben ser
cambiados a la via oral tan pronto sea posible,
la duracin de la terapia combiada debe ser
al menos por 3 meses hasta resolucin de la
infeccin fungica por parmetros clnicos y de
laboratorio (la eficacia y seguridad va IV > 14
d es desconocida).
Onicomicosis por dermatofitos: 200 mg/d VO
por 12 sem (uas de pies). 200 mg 2 v/d por 7
d VO, luego retirar por 3 semanas el frmaco,
seguidamente 1 semana ms de 200 mg 2v/d
por 7 d (uas de manos).
Fiebre neutropnica: 200 mg 2 v/d por 2 d IV
(infusin en 1 h), luego 200 mg/d por 14 d.
continuar con 200 mg 2 v/d VO hasta resolucin clnica de la infeccin fngica (seguridad
y eficacia VO > 28 d es desconocida).
Candidiasis orofaringea y esofagica: 200 mg/d
por 7 - 14 d VO.
Nios: La eficacia y seguridad de itraconazol no
ha sido establecida en pacientes peditricos.
Pocos pacientes de 3 - 16 aos han sido tratados con 100 mg/d y de 6 meses - 6 aos con 5
mg/kg/d sol para infeccin fungica sistmica y
no han reportado efectos adversos serios.
Farmacocintica
Alcanza su concentracin mxima a las 4,6
h, en pacientes con VIH la alcanza a las 3,92
h, Su biodisponibilidad es del 55%. Su volumen de distribucin es de 796 L. Se une en
un 99,8% a las protenas plasmticas, sufre
240
6. Antiinfecciosos
Precauciones
(1) Embarazo: no debe administrarse para
casos de onicomicosis. (2) Lactancia: se
distribuye en leche materna, considerar los
riesgos que puede generar en el infante. (3)
Pediatra: la seguridad y eficacia en menores
de 18 aos no ha sido establecida. (4) Geriatra: ajustar dosis en caso fuera necesario.
(5) Insuficiencia heptica: monitorizar las
concentraciones plasmticas. (6) Insuficiencia renal: usar con precaucin en estos
pacientes.
Interacciones
Medicamentos
Frmacos metabolizados por la CYP3A4:
itraconazol disminuye la eliminacin de estos
frmacos incrementando sus concentraciones
plasmticas.
Frmacos inductores de la CYP3A4 pueden
disminuir la efectividad de itraconazol.
Agentes antiarrtmicos: en combinacin con
quinidina, se contraindica por incremento de
intervalo QT.
Agentes antilipmicos: incrementan el riesgo
de miopatas y rabdomiolisis, entre ellos simvastatina, atortastatina y lovastatina.
Agentes antiretrovirales: alteran la concentracin de los inhibidores de proteasa,
podemos mencionar atazanavir, aprenavir,
darunavir, indinavir, lopinavir, fosamprenavir,
nelfinavir, ritonavir, saquinavir y tipranavir.
Astemizol y terfenadina contraindicado ya
que generan serios efectos cardiovasculares
incluyendo la muerte.
Benzodiazepinas potencian y prolongan los
efectos sedativos e hipnticos, entre ellos alprazolam, triazolam, diazepam y midazolam.
Inhibidores de fosfodiesterasa: incrementa
considerablemente concentraciones plasmticas del inhibidor de fosfodiesterasa ocasionando hipotensin.
Contraindicaciones
En hipersensibilidad a itraconazol o cualquier
otro componente del medicamento, embarazadas, pacientes con disfuncin ventricular
(Insuficiencia cardiaca congestiva), uso concomitante con frmacos metabolizados por la
CYP 3A4.
Reacciones adversas
Frecuentes: rash, cefalea, nusea.
Poco frecuentes: constipacin, Torsade de
Pointes, prolongacin intervalo QT, taquicardia
ventricular, edema, hipertensin, rash maculopapular, prurito, urticaria, ginecomastia, hiponatremia, hipertrigliceridemia, insuficiencia
adrenal reversible, dolor abdominal, diarrea,
flatulencia, indigestin, colitis pseudomembranosa, vmito, alteracion funin heptica,
colestasis, somnolencia, tremor, euforia, albuminuria, cistitis, ITU, impotencia, libido disminuida, sinusitis, rinitis, ITU alta, fatiga, fiebre.
Raras: hepatotoxicidad, sndrome de Stevens
Johnson, hipokalemia, Insuficiencia cardaca,
fotosensibilidad, leucopenia, neutropenia,
trombocitopenia, hiponatremia, anafilaxia,
hipersensibilidad, enfermedad del suero, artralgia, mialgia, rabdomiolsis, conduccin
nerviosa anormal, mareos, perdida de la audicin, delrio, angioedema.
Almacenamiento y estabilidad
Almacenar entre 15 y 30C. Proteger de la luz
y humedad.
Informacin bsica para el paciente
Administrar junto con las comidas y as facilitar su mxima absorcin.
Advertencia complementaria
Instruir al paciente a reportar signos y sntomas de Insuficiencia cardiaca congestiva,
disfuncin heptica o neutropenia.
241
NISTATINA
Reacciones adversas
Poco frecuentes: nuseas, vmitos, diarrea,
irritacin gstrica y oral, hinchazn facial.
Raras: taquicardia, rash, urticaria, sndrome
Stevens Johnson, mialgia, broncoespamo.
R: C
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a la nistatina.
Tratamiento de sobredosis y de efectos adversos graves
La sobre dosis puede provocar nusea, vmitos y diarrea. El tratamiento es innecesario
porque la toxicidad es insignificante.
Interacciones
No se han reportado interacciones.
Almacenamiento y estabilidad
La nistatina tanto en tabletas como en suspensin es inestable al calor, luz, humedad
y aire, por lo que se debe almacenar a una
temperatura de 15 a 30C, protegida de la
luz.
Informacin bsica para el paciente
Agitar bien si es suspensin, adems se debe
retener unos minutos en la boca. Pacientes
con dentadura postiza total o parcial que
tienen candidiasis oral sintomtica, deben
ponerlo a remojo durante la noche en suspensin de nistatina para eliminar las especies de
candida de la dentadura.
Advertencia complementaria
No es indicada en micosis sistmica, debido
que no se absorbe del TGI.
6.4 Antivirales
6.4.1
Antiherpticos
ACICLOVIR
R: C
242
6. Antiinfecciosos
Indicaciones
(1) Herpes genital. (2) Herpes peridico labial.
(3) Infeccin por herpes simple mucocutaneo
en pacientes inmunocomprometidos. (4) Herpes zster. (5) Varicela.
Espectro
son sensibles los virus de herpes simple tipo
I (HSV-I) y tipo II (HSV-II), virus de varicela
zoster (VZV), virus Epstein - Barr (EBV) y poco
sensible el cytomegalovirus (CMV).
Dosis
Adultos: Herpes genital: VO para el tratamiento inicial de herpes genital la dosis recomendada es 200 mg 5 v/d o con 400 mg 3 v/d,
durante 7 a 10 d; para el tratamiento intermitente de episodios recurrentes de herpes
genital: 400 mg 3v/d por 5 d, o 800 mg 2 v/d
durante 5 d o 800 mg 3v/d por 2 d o 200 mg
c/4h 5v/d por 5 d; tratamiento supresin crnica herpes genital intermitente: 400 mg/2v/d
mximo 12 meses, luego la terapia de supresin continua debe ser evaluada. Infeccin
por herpes simple cutneo y de mucosa en
pacientes inmunocomprometidos: VO 400 mg
cada 4 h mientras est despierto (5 v/d); IV
5mg/kg c/ 8 h durante 7 d. aplicar la pomada
tpica c/3 h durante 7 d.
Virus de varicela zoster: adultos y nios (> de
2 aos de edad) VO 20 mg/kg (mximo 800 mg
por dosis) 4 v/d durante 5 d; IV 10 mg/kg cada
hora durante 7 d.
Herpes zoster: VO 800 mg c/4 h (5 v/d,
mximo 4g diario) durante 7 a 10 d, preferiblemente dentro de las 48 h de aparicin
de la erupcin. Para el tratamiento de herpes
zoster diseminado IV 5 a 10 mg/kg cada 8 h
durante 7 a 10 d. Para el tratamiento agudo
de herpes zoster oftlmico VO 600 mg c/4 h
(5 v/d, mximo 3 g/d) durante 10 d, preferiblemente dentro de las 72 h de aparicin de
la erupcin.
Varicela: VO 800 mg c/6 h durante 5 d.
Nios: Herpes simple congnita: desde el nacimiento hasta los 3 meses de edad 10 mg/kg
IV c/8 h durante 10 d, se recomienda 20 mg/kg
IV c/8 h, durante 21 das para evitar difusin
Intervalo (h)
100%
8
100%
12
100%
24
50%
24
Farmacocintica
Absorcin en el TGI es lenta e incompleta
(aproximadamente 15 a 30%) baja y la absorcin va oftlmica es rpida desde el epitelio
corneal. Se distribuye ampliamente en rganos,
tejidos y fluidos corporales. Su concentracin en
el LCR es aproximadamente el 50% del la concentracin srica. Aproximadamente 9 a 33%
de la dosis se une a protenas plasmticas. Se
metaboliza dentro de la clula viral hasta su
forma activa y cerca del 10% se metaboliza extracelularmente. El t en neonatos es 4 horas;
en nios de 1 a 12 aos 2 a 3 horas; y adultos
es 3 horas. Se elimina principalmente va renal
243
Interacciones
Medicamentos
Probenecid puede reducir la secrecin de
aciclovir en los tbulos. Esto conduce a incremento de la vida media, reduce la velocidad
de eliminacin y disminucin de la excrecin
renal (aumenta la concentracin srica del
Aciclovir).
Fenitona, hidantoinas disminuye la concentracin srica de las hidantoinas
Zidovudina incrementa la incidencia de somnolencia y letargia
cido valproico puede disminuir la concentracin srica de cido valproico
Alimentos
No se han reportado problemas
Alteraciones en pruebas de laboratorio
Determinacin de creatinina srica: puede
estar incrementada
Prueba de funcin heptica: los valores sricos pueden incrementarse.
Estas alteraciones ocurren tanto con administracin oral como parenteral.
Almacenamiento y estabilidad
Almacenar entre 15 a 25C. Conservar en envases bien cerrados. Proteger de la luz y humedad. La suspensin mantiene su potencia
por 24 meses desde la fecha de fabricacin
y no requiere reconstitucin o refrigeracin.
El aciclovir sdico (para inyeccin) debe ser
reconstituido con 10 o 20 mL de agua estril
para inyeccin, no usar para la reconstitucin agua bacteriosttica que contenga parabeno; pero si puede ser usado agua bacteriosttica que contenga alcohol bencilico.
El aciclovir sdico (para infusin) debe ser
diluido con una solucin IV compatible. Despus de la reconstitucin con agua destilada
para inyeccin a la concentracin de 50 mg/
mL mantiene su potencia por 12 horas a la
temperatura de 15 a 25C o despus de la
dilucin con solucin estndar electroltica y
dextrosa para infusin intravenosa mantiene
su potencia por 24 horas a la temperatura
de 15 a 25C.
244
6. Antiinfecciosos
R: C
Tableta 300 mg
Indicaciones
Virus de inmunodeficiencia humana (VIH)
(tratamiento). Se ha indicado, en combinacin
con otros agentes, para el tratamiento de la
infeccin por VIH - 1.
Dosis
Abacavir Sulfato Solucin Oral
Adultos y adolescentes: dosis habitual, infeccin de virus de inmunodeficiencia humana
(VIH), VO, 300 mg (base) 2 v/d 600 mg (base)
1 v/d, en combinacin con otros agentes antirretrovirales, Los pacientes con insuficiencia
heptica leve (puntuacin de Child-Pugh de 5
a 6), VO, 200 mg (10 ml) 2 v/d. La seguridad y
eficacia en insuficiencia heptica moderada a
severa no esta disponible.
Nios: dosis usual, infeccin de virus de la inmunodeficiencia humana (VIH). Nios hasta 3
meses de edad: la seguridad y eficacia no han
sido establecidas, nios de 3 meses a 16 aos
de edad: VO, 8 mg (base)/kg 2 v/d (hasta 300
245
Reacciones adversas
Acidosis lctica y hepatomegalia severa con
esteatosis, incluyendo casos fatales, reaccin
de hipersensibilidad, hepatotoxicidad, incluyendo acidosis lctica, eritema multiforme, o,
esteatosis heptica, diarrea, fatiga, dolor de
cabeza, prdida del apetito, nuseas o vmitos, insomnio, acumulacin y redistribucin de
grasa corporal.
Frecuente: nusea, vmitos, cefalea, alteracin del sueo, faringitis, disnea, tos, fatiga.
Poco frecuentes: alteracion del sistema cardiovascular, infarto miocardio, rash, sndrome
de Stevens-Johnson, necrlisis epidrmica txica, anormalidad glucosa sangunea, acidosis
lctica, lipodistrofia, elevacin creatinina y ALT/
GPT y AST/GOT, hepatomegalia severa, esteatosis heptica, hipersensibilidad, anafilaxia, hipotensin, infeccin tracto respiratorio alto, fiebre.
Raras: agranulocitosis, anemia, purpua trombocitopenica, hepatotoxicidad.
Interacciones
Medicamentos
Etanol el uso concomitante con abacavir puede resultar en mayores concentraciones y mayor semivida de abacavir como consecuencia
de la competencia de las rutas metablicas
comunes a travs del alcohol deshidrogenasa.
Metadona el aclaramiento de metadona aument 22% en pacientes estabilizados con un
tratamiento de mantenimiento con metadona
oral que comenz tratamiento con abacavir
600 mg 2 v/d; el aumento del aclaramiento no
es clnicamente significativo en la mayora de
los pacientes, aumentar la dosis de metadona
puede ser necesaria en un pequeo nmero de
los pacientes.
Tratamiento de reacciones adversas
No hay informacin especfica acerca de
sobredosis con abacavir y no hay antdoto
conocido. No se conoce si abacavir puede eliminarse por dilisis peritoneal o hemodilisis.
Almacenamiento y estabilidad
Almacenar entre 20 y 25C. Proteger contra la
congelacin. Puede ser refrigerado.
R: B
246
6. Antiinfecciosos
Espectro
Limitado espectro de actividad antiretroviral;
presenta actividad in vitro frente al VIH-1, VIH2 y hepatitis B.
Dosis
Adultos: basado en el peso corporal del paciente.
Menores de 60 kg: 250 mg/d (cpsula de liberacin retardada) 125 mg c/12 h (sol). Mayor
de 60 kg: 400 mg/d VO (cpsula de liberacin
retardada) 200 mg VO c/12 h (solucin).
Insuficiencia renal: segn la depuracin de
creatinina:
Cpsula de liberacin retardada: paciente
mayores o iguales a 60 kg o mayor o igual a
30 - 59 mL/min: 200 mg/d. Mayor o igual a 60
kg o menor 10 - 29 mL/min a 125 mg/d. Menor
60 kg 10 - 59 mL/min: 125 mg/d. Menor a 60
kg o menor 10 mL/min: no esta recomendado.
Solucion: mayor 60 kg o 30 - 59 mL/min: 200
mg/d 100 mg 2 v/d. Mayor 60 kg 10 - 29
mL/min: 150 mg/d. Mayor 60 kg o menor 10
mL/min: 100 mg/d. menor 60 kg o 30 - 59 mL/
min 150 mg/d 75 mg 2 v/d. Menor 60 kg o 10
- 29 mL/min: 100 mg/d. Menor 60 kg o menor
10 mL/min: 75 mg/d.
Profilaxis post exposicin a virus de VIH: mayor 60 kg. 200 mg 2 v/d 400 mg/d; menor 60
kg125 mg 2 v/d por 28 d.
Nios: Basado en la superficie corporal del
paciente.
Cpsula de liberacin retardada, entre 20 a 60
kg: 200 mg/d. 60 kg: 400 mg/d.
Solucin. Mayores o igual a 8 meses de edad:
120 mg/m2 2 v/d, no exceder dosis adulto, dosis nica al dia no ha sido estudiada. 2 sem a
8 meses de edad: 100 mg/m2 2 v/d. 2 sem a
menos de 3 meses de edad: 50 mg/m2 2 v/d la
mas apropiada. Menores a 2 sem la dosis no
ha sido establecida.
Farmacocintica
Se degrada rpidamente a pH cido en el estomago, los alimentos disminuyen su absorcin cerca de un 50%, presentando 42% de
biodisponibilidad. Penetra en el SNC. Su Vd es
de 1,08 L/kg a 35,6 L/m2 en adultos y nios
247
R: C
Tableta 30 mg
Liq. oral 5 mg/5 mL
Indicaciones
(1) Tratamiento de infeccin por VIH, estadio
SIDA; en combinacin con otros agentes antiretrovirales.
Espectro
actividad virosttica frente a VIH - 1 y VIH - 2.
Dosis
Adultos: Basado en el peso del paciente.
Menor de 60 kg: 30 mg VO c/12 h; Mayor o
igual a 60 kg: 40 mg VO c/12 h, la dosis puede
suspenderse segn los sntomas de neuropata perifrica. Ajustar la dosis segn la depuracin de creatinina: depuracin de creatinina
> 50 mL/min: adultos mayor o igual a 60 kg:
40 mg c/12 h, menor 60 kg: 30 mg c/12 h. Depuracin de creatinina: 26 - 50 mL/min: mayor o igual a 60 kg: 20 mg c/12 h, menor 60 kg:
15 mg c/12 h; depuracin de creatinina entre:
10 a 25 mL/min: mayor o igual a 60 kg: 20
mg/d, menor 60 kg: 15 mg/d. Dialisis: mayor o
igual a 60 kg: 20 mg/d, menor 60 kg: 15 mg/d.
La estavudina debe administrarse despus de
la realizacin de la hemodilisis y en la misma
hora de las sesiones sin dilisis.
Nios: Desde el nacimiento hasta los 13 das
de edad 0,5 mg/kg c/12 h VO. De 14 dias de
248
6. Antiinfecciosos
Poco frecuentes: diabetes mellitus, ginecomastia, acidosis lctica, lipoatrofia, lipodistrofia, pancreatitis, leucopenia, hepatitis,
hepatomegalia, trombocitopenia, hepatitis,
esteatosis, hipersensibilidad, sndrome reconstitucin inmunolgica, mialgia, insomnio,
tos, neutropenia, trombocitopenia, tos, transtorno sistema respiratorio, rinitis.
Raras: hepatotoxicidad, insuficiencia heptica, debilidad muscular, ototoxicidad.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a este frmaco o algn otro
componente de su formulacin.
Tratamiento de sobre dosis
Experiencia en adultos quienes tomaron 12 a
24 veces la dosis recomendada al da, no acuden por toxicidad, la complicacin se realiza
en un uso crnico de la sobredosis causando
Neuropata perifrica y hepatotoxicidad. No se
conoce si este frmaco se elimina por hemodilisis.
Interacciones
Medicamentos
Ninguna de significancia.
Alimentos
Aumenta su biodisponibilidad.
Alteraciones en pruebas de laboratorio
Puede incrementar los niveles de AST y ALT,
fosfatasa alcalina, amilasa. Parmetros a monitorizar: funcin heptica, signos y sntomas
de neuropata perifrica, carga viral, conteo de
linfocitos CD4.
Almacenamiento y estabilidad
Almacenar entre 15 a 30C. Reconstituida la
suspensin mantener entre 2 a 8C y es estable por un periodo de 30 das.
Informacin bsica al paciente
Estavudina no va a curar la infeccin por VIH,
va a prevenir de infecciones oportunistas a
causa del VIH, adems va ha disminuir su
transmisin. Acudir inmediatamente si presentara signos y sntomas de Neuropata
perifrica.
249
Advertencia complementaria
La frecuencia de administracin y efectos adversos deben ser discutidos con el paciente,
antes de iniciar la tratamiento. El paciente
que recibe Estavudina debe ser advertido de
la importancia de tomar el medicamento exactamente como fue prescrito.
LAMIVUDINA
R: C
Tableta 150 mg
Liq. oral 50 mg/5 mL
Indicaciones
(1) Tratamiento de infeccin por VIH-SIDA. (2)
Hepatitis B, crnica.
Dosis
Adultos: VIH (> 16 aos): 300 mg/d VO o
150 mg 2 v/d.
VIH-insuficiencia heptica (> 16 aos): Clcr
> 50 mL/min 150 mg 2 v/d 300 mg/d VO.
Clcr 30 - 49 mL/min 150 mg/d. Clcr 15 - 29
mL/min 150 mg/d primera dosis, luego 100
mg/d. Clcr 5 - 14 mL/min 150 mg/d primera
dosis, luego 50 mg/d. <5 mL/min 50 mg/d
primera dosis, luego 25 mg/d.
Hepatitis B, crnica: 100 mg/d, la terapaia
debe continuar por al menos 1 ao en pacientes
con (HBeAg)-positive hasta seroconversin.
Hepatitis B-insuficiencia heptica: Clcr > 50
mL/min 100 mg/d. Clcr 30 - 49 mL/min 100
mg/d primera dosis, luego 50 mg/d. Clcr 15
- 29 mL/min 100 mg/d primera dosis, luego
25 mg/d. Clcr 5 - 14 mL/min 35 mg/d primera
dosis, luego 15 mg/d. <5 mL/min 35 mg/d
primera dosis, luego 10 mg/d.
Nios: VIH (> = 3 meses de edad). 4 mg/kg
2 v/d (mximo 150 mg 2 v/d), administrar con
otros antirretrovirales.
Hepatitis B, crnica (2 - 17 aos): 3 mg/kg/d
(mximo 100 mg/d).
En insuficiencia renal no hay suficientes datos.
Farmacocintica
Se absorbe rpidamente despus de una administracin oral, presenta una biodisponibi-
250
6. Antiinfecciosos
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a este frmaco o algn componente en la formulacin.
Tratamiento de sobredosis y de efectos adversos graves
No hay signos ni sntomas, solo alteracin a
nivel hematolgico. El tratamiento no es conocido, lamivudina no es removido por hemodilisis o dilisis peritoneal.
Interacciones
Medicamentos
Sulfametoxazol + trimetroprim: incrementan la concentracin plasmtica de lamivudina (evitar el uso concomitante). Monitorizar.
Trimetropim: incrementa la concentracin
plasmtica de lamivudina (evitar el uso concomitante)
Zidovudina: se incrementa la concentracin
de este frmaco (cerca de 38%).
Alteraciones en pruebas de laboratorio
No se han reportado. Parmetros a monitorizar: Carga viral y linfocitos CD4, parmetros
hematolgicos, amilasa, bilirrubina, enzimas
hepticas y signos y sntomas de pancreatitis.
Almacenamiento y estabilidad
Almacenar la tableta entre 2 y 30C. Almacenar la suspensin entre 2 y 25C.
Informacin bsica al paciente
Comunicar al paciente que este frmaco no le
va curar la infeccin por VIH, no se ha demostrado reducir la transmisin del VIH, tomar la
dosis tal como fue prescrita, en nios monitorizar los sntomas de pancreatitis.
Advertencia complementaria
Para el tratamiento de la infeccin por VIH,
este frmaco nunca debe ser administrado
en monoterapia. La seguridad y eficacia en el
tratamiento de la hepatitis B por un periodo
de un ao a demostrado problemas hepticos, tomar el medicamento tal como fue
prescrito.
ZIDOVUDINA
R: C
251
252
6. Antiinfecciosos
R: C
Dosis
Adulto: 600 mg/d VO, en combinacin con
un inhibidor de proteasas y/o un inhibidor
de la transcriptaza inversa anlogos de los
nuclesidos. Tomar con estmago vaco y al
acostarse.
Nios (>= 3 aos): En base peso corporal
10 a menos de 15 kg: 200 mg/d. Entre 15 a 20
kg: 250 mg/d. Entre 20 a 25 kg: 300 mg/d. Entre 25 a 32,5 kg: 350 mg/d. Entre 32,5 a 40 kg:
400 mg/d. Mayor o igual a 40 kg: 600 mg/d.
Seguridad y eficacia de efavirenz no ha sido
establecido en menores de 3 aos o menor a
13 kg de peso.
Farmacocintica
Relativa biodisponibilidad, se incrementa en
50% cuando se administra con alimentos, alcanza una concentracin mxima entre 3 a 8
horas. Elevada UPP, 99,5 y 99,75%. Luego de
un mes de tratamiento se distribuye en el fluido cerebro espinal. Se metaboliza principalmente a nivel heptico, efavirenz se inactiva
por hidroxilacin. Su t1/2 es de 52 a 76 horas
en la primera dosis y 40 a 55 horas despus
de mltiples dosis. Cerca del 14 al 34% se
elimina en orina como metabolitos y 16 a 41%
se elimina en heces sin cambios.
Precauciones
(1) Embarazo: no se realizados estudios adecuados ni controlados en mujeres gestantes,
no usar en el primer trimestre de embarazo, usar solo cuando es necesario: riesgobeneficio. (2) Lactancia: no se conoce si se
distribuye en la leche materna, el potencial
de transmisin de VIH en nios no infectados
no es conocido, precaucin. (3) Pediatra:
seguridad y eficacia no se han establecido en
nios menores de 3 aos de edad, con un peso
menor de 13 kg. Efavirenz debe ser usado en
combinacin un inhibidor de la transcriptaza inversa o inhibidor de proteasa. Son ms
propenso a reacciones adversas: diarrea,
nuseas, vmitos, tos, fiebre y sndrome de
Stevens-Johnson en nios. (4) Geriatra: seguridad y eficacia no se han establecido, son
ms susceptibles a los efectos en el SNC. Usar
253
254
6. Antiinfecciosos
NEVIRAPINA
R: C
Tableta 200 mg
Liq. oral 50 mg/5 mL
Indicaciones
Tratamiento de la infeccin del VIH, en combinacin con otros antirretrovirales.
Espectro
espectro de actividad virosttica in vitro frente
a VIH - 1, no es activo frente a VIH - 2. Los
frmacos inhibidores de la transcriptasa inversa y/o los inhibidores de proteasas tienen
actividad sinrgica frente a VIH - 1.
Dosis
Adultos: 200 mg VO c/d, por los primeros 14
d de tratamiento, luego 200 mg VO c/12 h en
combinacin con otros agentes antirretrovirales. No iniciar el tratamiento cuando los recuentos de clulas CD4 es mayor de 250 y 400
clulas/mm3 en mujeres y hombres respectivamente, a menos que el beneficio supere el
riesgo. Con este rgimen hay menos riesgo de
desarrollar reacciones cutneas.
Pacientes con hemodilisis deben recibir un
adicional de 200 mg/dosis por sesin.
El tratamiento debe ser interrumpido en erupcin severa; de leve a moderado sin reacciones por mas de 14 d, administrar 200 mg/d no
ms de 28 d.
Nios: De 15 dias de nacido a ms 150 mg/
m2/d VO, por 14 d, luego 150 mg/m2 c/12 h
(mximo 400 mg/d) administrar solo en combinacin con otros agentes antirretrovirales.
Nios menores de 8 aos pueden requerir 200
mg/m2 c/12 h (mximo 200 mg c/12 h). No se
recomienda en infantes expuestos previamente
a nevirapina como parte profilaxis materno infantil. No se recomienda para las nias post puberales con recuentos CD4> 250 clulas/mm3.
Suspension oral: basado en una dosis de 150
mg/m2, segn area superficie corporal. 0,06 a
0,12: 1,25 mL, 0,12 a 0,25: 2,5 mL, 0,25 a
0,42: 5 mL, 0,42 a 0,58: 7,5 mL, 0,58 a 0,75:
10 mL, 0,75 a 0,92: 12,5 mL, 0,92 a 1,08: 15
mL, 1,08 a 1,25: 17,5 mL, > 1,25: 20 mL.
Farmacocintica
Se absorbe rpidamente, alcanza su concentracin mxima a las 4 horas: no es afectado
por los alimentos. Se distribuye ampliamente,
cruza la placenta y se excreta en la leche materna; cerca del 60% se une a protenas plasmticas. Se metaboliza extensamente a nivel
heptico. Los metabolitos son primariamente
eliminados en orina, un pequeo porcentaje
del frmaco es excretado en las heces.
Precauciones
(1) Embarazo: no se realizados estudios adecuados ni controlados en mujeres gestantes,
usar solo cuando es necesario: riesgo-beneficio. La mujer presenta mayores problemas hepticos que el hombre. (2) Lactancia: se distribuye en la leche materna en un 15 a 122%,
despus de administrar una dosis de 100 o
200 mg en el momento del parto. Usar con precaucin. (3) Pediatra: seguridad y eficacia
no se han establecido en nios menores de 2
meses de edad. Seguridad de nevirapine si se
ha establecido en nios mayores de 2 meses a
15 aos quienes reciben este frmaco solo o en
combinacin zidovudina o didanosina. Problemas en nios: sndrome de Stevens-Johnson.
(4) Geriatra: seguridad y eficacia no se han
establecido en adultos mayores de 65 aos.
Usar con precaucin. (5) Insuficiencia renal:
no es necesario ajustar la dosis en pacientes
con depuracin de creatinina mayor de 20 mL/
min. Usar con precaucin. (6) Insuficiencia
heptica: limitada experiencia clnica, ajustar
la dosis en pacientes con insuficiencia heptica moderada a severa. Despues de cada hemodilisis debe recibir un adicional.
Reacciones adversas
Frecuentes: rash grado 1 y 2, nusea, diarreas, cefalea, fatiga, fiebre.
Poco frecuentes: hiperlipidemia, lipodistrofia, vmitos, anemia (nios), eosinofilia,
255
Advertencia complementaria
Suspender el frmaco si el paciente refleja un
cuadro severo de: rash, acompaado de fiebre,
lesin oral, conjuntivitis, problemas musculares
y malestar general. Si el rash ocurre durante los
primeros 14 das, no incrementar la dosis hasta que el problema se resuelva, el problema de
rash puede ocurrir durante las primeras 6 semanas de tratamiento. Si en el paciente se suspende su tratamiento por ms de 7 das, volver a
iniciar su tratamiento desde la primera semana.
6.4.2.3
Inhibidores de la proteasa
INDINAVIR (como
sulfato)
R: C
Tabletas 400 mg
Indicaciones
Tratamiento de infeccin por VIH-SIDA, usar en
combinacin con otros agentes antiretrovirales.
Espectro
Indinavir tiene un limitado espectro de actividad, actividad in Vitro frente a VIH - 1 (zidovudina resistente y VIH - 2).
Dosis
Adultos: 800 mg c/8 h VO, con otros agentes
antiretrovirales. Indinavir no debe ser usado
como monoterapia. Tambin puede ser usado:
800 mg/c/12 h de indinavir y 100 200 mg
c/12 h de ritonavir. Cuando se administra con
delavirdina (400 mg c/8 h), itraconazol (200
mg c/12 h) y ketaconazol la dosis de indinavir
600 mg c/8 h; con rifabutina la dosis de indinavir es 1000 mg c/8 h.
En insuficiencia heptica leve a moderada la
dosis de indinavir es 600 mg c/8 h.
Nios y adolescentes: el rgimen de dosis
ptimo no ha sido establecido en pacientes
peditricos. 4 - 17 aos de edad: 500 mg c/8
h (dosis mx 800 mg c/8 h); Nios menores
de 4 aos, seguridad y eficacia no establecida. Reajuste de dosis: Reducir la dosis a 600
mg VO, c/8 h en pacientes con insuficiencia
256
6. Antiinfecciosos
heptica poco severa a moderada como resultado de cirrosis. Nios mayores de 3 meses de
edad: 250 a 500 mg/m2 c/8 h, nios mayores
de 3 meses 500 mg/m2 c/ h.
Farmacocintica
La administracin de Indinavir con alimentos
ricos en grasas y caloras, resulta en una reduccin del ABC y concentraciones en suero
mximas (77 y 84% respectivamente). La
administracin con alimentos ligeros resulta
en pequeos o ningn cambio en estos parmetros. Buena biodisponibilidad oral, 60%
de UPP. Se metaboliza ampliamente a nivel
heptico, han sido identificado 7 metabolitos.
Su t es de 1,8 + 0,4 horas, se elimina en
heces y orina (menos del 20% es excretado
sin cambios en la orina).
Precauciones
Debido a que la droga puede causar nefrolitiasis debe ser discontinuada si los signos y
sntomas ocurren. No debe ser administrado
concurrentemente con terfenadina, astemizol,
cisaprida, triazolam y midazolam, debido al
metabolismo por competicin de estas drogas
por el sistema CYP3A4, y poner en riesgo la
vida del paciente. En los pacientes con insuficiencia heptica debido a cirrosis debe reducirse la dosis. Puede ocurrir redistribucin de
grasa con inhibidores de proteasa.
(1) Embarazo: no se han realizado estudios adecuados ni controlados en mujeres
gestantes, usar solo cuando es necesario;
hiperbilirubinemia puede ser exacerbado en
neonatos: riesgo-beneficio. (2) Lactancia:
probablemente se excretarse en la leche materna, se reduce la transmisin de VIH al lactante, puede producir efectos adversos serios.
(3) Pediatra: seguridad y eficacia no se han
establecido en nios mayores de 3 meses de
edad, algunos reportes indican que no deben
ser usados en neonatos, 64% de pacientes
entre 9 a 14 aos presenta problemas renales
severos. Monitorizar. (4) Geriatra: seguridad
y eficacia no se han establecido sistemticamente. (5) Insuficiencia renal: limitada experiencia clnica en estos pacientes. Se puede
257
Interacciones
Medicamentos
Cisaprida, midazolam, triazolam: competicin por el CYP3A4 por indinavir puede
resultar in inhibir el metabolismo de esas
drogas. El indinavir poda dar lugar a la inhibicin del metabolismo de estas drogas y originar acontecimientos amenazadores para la
vida, como arritmias o prolongada sedacin.
Estas drogas no deben ser administradas con
indinavir.
Inhibidores de la HMG-CoA reductasa,
como atorvastatina, cerivastatina, lovastatina, y simvastatina: incrementan el riesgo de
miopata, incluyendo rabdomilisis. Usar juntas
cuidadosamente.
Indinavir, didanosina: un pH gstrico normal
puede ser necesario para una optima absorcin de indinavir. Administrar esas drogas por
separado (1 hora) si el estomago esta vaco.
Ketoconazol, itraconazol: causan un incremento en el plasma de indinavir. Considerar la
reduccin de la dosis de indinavir cuando se
administran juntos.
Rifabutina: incrementan los niveles en plasma. Reducir la dosis de rifabutina.
Rifampicina: es un potente inductor de
CYP3A4, el cual puede disminuir significativamente los niveles de indinavir en plasma, la
administracin conjunta de inidinavir y rifampicina no es recomendable.
Alimentos
Alimentos ricos en caloras, grasa y protenas reducen la absorcin de indinavir.
Alteraciones en pruebas de laboratorio
Elevacin de ALT, AST, amilasa srica e hiperbilirubinemia.
Almacenamiento y estabilidad
Almacenar a temperatura ambiente, de preferencia entre 15 y 30 0C. Almacenar en un recipiente bien cerrado. Proteger de la humedad.
Informacin bsica para el paciente
Tomar el medicamento con el estomago vaco
1 hora antes o 2 horas despus de los alimentos. Puede tomarse con otros lquidos (como
R: C
Tableta 200 MG + 50 MG
Liq. oral 400 mg + 100 mg/5 mL
Indicaciones
Tratamiento de infeccin por VIH-SIDA, siempre en combinacin con otro(s) agente(s) antiretrovirales.
Dosis
Adultos: Lopinavir 400 mg/ritonavir 100 mg
c/24 h VO. Alternativamente lopinavir 800 mg/
ritonavir 200 mg c/24 h VO. La administracin
una vez al dia no se recomienda, cuando se
est tomando efavirenz, nevirapina, amprenavir, nelfinavir, carbamezepina, fenobarbital,
fenitoina. Cuando se use concomitante con
efavirenz, nevirapina, amprenavir, nelfinavir la
dosis debe ser lopinavir 500 mg/ritonavir 125
mg (tableta) c/12 h o lopinavir 533 mg/133 mg
ritonavir (solucin) c/12 h.
Nios: lopinavir/ritonavir solucin oral 1 v/d
no debe administrarse en menores de 18 aos.
En nios de 14 das a 6 meses de edad, la dosis debe calcularse en funcin del peso corporal o la superficie corporal. Solucin: lopinavir
16 mg/ritonavir 4 mg por kg o lopinavir 300
mg/ritonavir 75 mg por m2 por VO c/12 h. La
solucin contiene alcohol (42,4%) y propilenglicol (15,3%), para evitar toxicidad de estos
excipientes, es fundamental que el clculo de
la dosis, transcripcin de orden medicamentos e instrucciones de dosis sean exactas.
258
6. Antiinfecciosos
Farmacocintica
La combinacin de lopinavir y ritonavir es
administrado oralmente 2 v/d con alimentos,
la dosis de la solucin oral debe ser administrada usando una buena calibracin en lo
posible. Ritonavir disminuye el metabolismo
de lopinavir, resultando un incremento de la
concentracin plasmtica de este ltimo, actividad antiretroviral en combinacin.
Precauciones
(1) Embarazo: se realizados estudios adecuados ni controlados en mujeres gestantes.
Evitar en el primer trimestre de embarazo. (2)
Lactancia: se distribuye en la leche materna
de animales. No se han realizado estudios
adecuados ni controlados, los infantes pueden
presentar el riesgo de infeccin pos VIH. (3)
Pediatra: seguridad y eficacia no se ha establecido en nios menores de 6 meses de edad.
(4) Geriatra: seguridad y eficacia no se han
establecido en adultos mayores de 65 aos.
(5) Insuficiencia renal: no se han realizado
estudios adecuados en estos pacientes. (6)
Insuficiencia heptica: limitada experiencia clnica. Evitar en insuficiencia heptica
severa.
Reacciones adversas
Frecuentes: hipertrigliceridemia, hipercolesterolemia, dolor abdominal, diarrea, nuseas.
Poco frecuentes: prolongacin intervalo QT
y PR, bradiarritmia, cardiopata, cardiotoxicidad, torsada de points, dislipidemia, resistencia insulina, acidosis lctica, flatulencias,
indigestin, vmitos, sangrado, hemoartrosis,
hematoma de piel, hepatotoxicidad, astenia,
depresin, cefalea, insomnio, falla renal, depresin respiratoria.
Raras: pancreatitis que puede ser fatal, eritema multiforma, sndrome Stevens Johnson,
necrolisis epidrmica txica, diabetes mellitus, lipodistrofia, osteonecrosis.
Contraindicaciones
Uso concomitante con medicamentos inductores o que dependen de la CYP 3A4 para su
eliminacin, uso concomitante con sildenafilo
259
Advertencia complementaria
Puede incrementar los niveles de transaminasas en pacientes con hepatitis B o C o persistente cuando se inicia el tratamiento, tomar el
medicamento tal como fue prescrito.
NELFINAVIR (como
mesilato)
R: B
Tableta 250 mg
Liq. oral 50 mg/g
Indicaciones
Tratamiento de infeccin por VIH - SIDA. Usar
en combinacin con otros dos antiretrovirales.
Espectro
actividad in vitro frente a VIH - 1 y VIH - 2, este
frmaco tiene actividad in vitro frente a VIH-1
resistente a zidovudina u otro inhibidor de la
transcriptasa inversa.
Dosis
Adultos: adultos y adolescentes: 1 250 mg
(5 tabletas de 250 mg VO) 2 v/d 750 mg (3
tabletas de 250 mg VO) 3 v/d; en combinacin
con otros antiretrovirales.
Nios: De 2 a 13 aos de edad: 25 a 35 mg/
kg VO 3 v/d 45 a 55 mg/kg 2 v/d (mximo
2500 mg/d). Nios de 3 meses a 2 aos: 20
a 30 mg/kg/3v/d.
Farmacocintica
Absorcin a nivel del TGI, alcanza una concentracin mxima en 2 a 4 horas despus de administrar una dosis de 500 a 800 mg, incrementndose con los alimentos. UPP muy alta, 98%;
su Vd es igual a 2 - 7 L/kg. No se ha determinado
su distribucin en tejidos y fluidos corporales. Se
metaboliza a nivel heptico, generando un metabolito con la misma actividad que el frmaco
madre. Se excreta 98 a 99% en las heces (78%
como metabolitos y 22% sin cambios), 1 a 2%
se excreta a nivel renal.Su t1/2 es de 3,5 a 5 h.
Precauciones
(1) Embarazo: no se realizados estudios adecuados ni controlados en mujeres gestantes,
260
6. Antiinfecciosos
usar solo cuando es necesario: riesgo - beneficio, monitorizar la respuesta materno fetal.
(2) Lactancia: no se conoce su excrecin en
la leche materna, se recomienda durante los
6 primeros 6 meses, su seguridad no se ha
establecido. (3) Pediatra: seguridad y eficacia en nios menores de 2 aos no se han establecido. (4) Geriatra: seguridad y eficacia
no se han establecido, los estudios no se han
suficientes pacientes mayores de 65 aos. (5)
Insuficiencia renal: no es necesario ajustar
la dosis. (6) Insuficiencia heptica: usar
con precaucin en estos pacientes, su metabolismo es a nivel heptico.
Reacciones adversas
Frecuentes: los inhibidores de proteasas
causan dislipidemia, que pueden incluir una
elevacin de colesterol y triglicridos y una
redistribucin a nivel central en todo el cuerpo (abdomen), causando proteasa panza,
atrofia facial, espalda de bufalo. Este frmaco
puede causar hiperglucemia.
Poco frecuentes: dislipidemia, intolerancia
a glucosa.
Contraindicaciones
Uso concomitante con medicamentos que
dependen de la CYP 3A4 para su eliminacin,
hipersensibilidad a este frmaco o algn componente en la formulacin.
Tratamiento de sobredosis y de efectos adversos graves
Sntomas incluyen molestias en el trato gastro
intestinal, flatulencia; evitar la absorcin a
travs de un lavado gstrico. No se recomienda hemodilisis, por tener una elevada unin
a protenas plasmticas.
Interacciones
Medicamentos
Rifampicina: disminuye significativamente la
concentracin de nelfinavir.
Inhibidores de proteasas (Indinavir, saquinavir, ritonavir): la combinacin puede llevar
a un incremento de la concentracin plasmtica de cada frmaco.
R: B
Tableta 100 mg
Indicaciones
Tratamiento de infeccin por VIH - SIDA. Usar
en combinacin con otros dos antiretrovirales.
261
Espectro
actividad in vitro frente a VIH - 1 y en menor
proporcin a VIH - 2.
Dosis
Adultos: 600 mg 2 v/d VO, para reducir los
eventos adversos del tratamiento, iniciar con
300 mg 2 v/d y aumentar en 100 mg 2 v/d
c/2 o 3 d, hasta un mximo de 600 mg 2 v/d
VO.
Nios: ritonavir cuando se utiliza como nico
inhibidor de proteasa. Mayores a 1 mes de
edad: 350 a 400 mg/m2 (superficie corporal)
c/12 h VO en combinacin con otros antirretrovirales, iniciar con 250 mg/m2 y aumentar
c/2 3 d por 50 mg/m2 c/12 h VO. Si no toleran
400 mg/m2, la dosis mxima tolerada se debe
utilizar para el tratamiento de mantenimiento
(no exceder 600 mg c/12 h VO).
Farmacocintica
Absorcin variable con o sin alimentos. Se
distribuye en elevadas concentraciones a tejidos, fluidos corporales y ndulos linfoides.
UPP muy alta, 98 a 99%. Ritonavir es un potente inhibidor del citocromo CYP 450, genera
cinco metabolitos a nivel heptico. Se excreta
principalmente en heces tanto ritonavir sin
cambios, como sus metabolitos. Su t1/2 es
de 3 a 5 h.
Precauciones
(1) Embarazo: no se han realizado estudios
adecuados ni controlados en gestantes, usar
solo cuando es necesario: riesgo - beneficio.
(2) Lactancia: se distribuye en la leche
materna, disminuida la posibilidad de transmisin de VIH al lactante. (3) Pediatra:
seguridad y eficacia en nios menores de 12
aos no se han establecido. (4) Geriatra:
no se ha realizado suficientes estudios en
pacientes mayores de 65 aos, administrar
la dosis con cuidado. (5) Insuficiencia renal: no es necesario reajustar la dosis. (6)
Insuficiencia heptica: no requiere reajustar la dosis, precaucin en una insuficiencia
heptica severa.
Reacciones adversas
Frecuentes: hipercolesterolemia, diarrea,
nusea, alteracin gusto, vmitos; incremento
GGT, creatincinasa; astenia.
Poco frecuentes: bloqueo auriculoventricular, infarto miocardio, prolongacin intervalo
QT, bloqueo rama derecha, rash, eritrodermia,
eritema multiforme, vasodilatacin, sincope,
diabetes mellitus, sudoracin, distribucion alterada grasa corporal, hiperglicemia, resistencia insulina, hipertrigliceridemia, perdida de
peso, dolor abdominal, constipacin, incontinencia fecal, flatulencia, indigestin, anorexia,
pancreatitis, incremento amilasa grado 3 y 4,
irritacin garganta, anemia, sangrado, leucopenia, neutropenia grado 3 y 4, trombocitopenia; incremento ALT/GPT, AST/GOT, acido
urico; hepatitis, ictericia, hipersensibilidad,
sndrome reconstitucin inmunolgica, artralgia, mialgia, parestesia, mareos, cefalea,
insomnio, somnolencia, alteraciones visuales,
ansiedad, depresin, alteracin pensamiento,
insuficiencia renal aguda, nefrotoxicidad, menorragia, disnea, neumona intersticial, faringitis, fiebre, fatiga.
Raras: sndrome Stevens Johnson, dermatofitosis granulomatosa, hepatotoxicidad, anafilaxia, ergotismo.
Contraindicaciones
Pacientes con hipersensibilidad a este
frmaco o a alguno de sus componentes
en la formulacin. Uso concomitante con
alfuzosin, amiodarona, bepridil, flecainida,
propafenona, quinidina, voriconazol, dihidroergotamina, ergonovina, ergotamina,
metilergonovina, cisaprida, lovastatina,
simvastatina, pimozida, sildenafilo (tratamiento hipertensin arterial pulmonar),
midazolam y triazolam.
Tratamiento de sobre dosis y efectos adversos graves
La experiencia en humanos es limitada, no se
conoce un antdoto especfico, se recomienda
inducir a la emesis, lavado gstrico y en algunos casos dilisis.
262
6. Antiinfecciosos
Interacciones
Medicamentos
Amiodarone, astemizol, clozapina, ergotamina, dihidroergotamina, quinidina,
terfenadina, propafenona: incrementa la
concentracin plasmtica de estos frmacos,
incrementando el riesgo de arritmias, anormalidades hematolgicas, convulsiones y serios
efectos adversos.
Claritromicina: incrementa la concentracin
de este frmaco.
Clorazepato, diazepam, flurazepam, midazolam, triazolam, zolpidem: no deben
ser administrados junto a ritonavir, puede
producir una extrema sedacin y depresin
respiratoria.
Teofilina: reajustar la dosis.
Atorvastatina, cerivastatina, lovastatina,
simvastatina: incrementa la concentracin de
estos frmacos.
Indinavir: incrementa su concentracin srica de este frmaco.
Alimentos
Con o sin alimento tiene buena absorcin.
Alteraciones en pruebas de laboratorio
Pueden estar alterados los niveles de transaminasa, depuracin de creatinina, cido rico
y triglicridos.
Almacenamiento y estabilidad
Almacenar las cpsulas refrigeradas entre 2 a
8C. Proteger de la luz. Almacenar la solucin
oral entre 20 a 25C, esta solucin no debe ser
refrigerada y siempre debe permanecer en su
recipiente original.
Informacin bsica al paciente
Ritonavir no va a curar la infeccin por VIH,
va a prevenir de infecciones oportunistas a
causa del VIH. Este frmaco no ha demostrado que reduzca el riesgo de transmisin por
VIH a travs del contacto sexual o sanguneo.
Consumir el frmaco con alimentos. Tomar el
medicamento tal y como fue prescrito.
Advertencia complementaria
Reportar las reacciones adversas, toxicidad
del tratamiento antiretroviral. El paciente
R: B
Tableta 200 mg
Indicaciones
Infecciones por VIH.
Dosis
Mayores de 16 aos: Saquinavir con ritonavir: 1000 mg de saquinavir ms 100 mg de
ritonavir c/12 h. Saquinavir con lopinavir/ritonavir: 1000 mg de saquinavir ms 400/100
mg de lopinavir/ritonavir c/12 h.
Nios: seguridad y eficacia de saquinavir
no est establecida en nios menores de 16
aos.
Farmacocintica
Biodisponibilidad baja, los desayunos ricos
en grasa dan una biodisponibilidad de 4%
(1 - 9%) e incrementan el AUC y alimentos
ricos en caloras incrementan en 2 veces
el AUC y Cmax que los alimentos con bajas
caloras. Se distribuye ampliamente en los
tejidos, volumen de distribucin 700L. Unin
a las protenas aproximadamente 98%. El
metabolismo de saquinavir est mediado
por la isoenzima especfica, CYP3A4. El 66%
del saquinavir circulante est presente como
frmaco inalterado y el restante como metabolitos mono-hidroxilados y di-hidroxilados. El
t1/2 de eliminacin es de 13 h. Se excreta en
las heces 81 a 88% y en la orina del 1 al 3%.
Precauciones
(1) Embarazo: debe usarse durante el embarazo nicamente si el beneficio potencial
justifica el riesgo para el feto. (2) Lactancia: no existen datos disponibles sobre la
secrecin de saquinavir en la leche materna.
263
264
6. Antiinfecciosos
LAMIVUDINA +
NEVIRAPINA +
ESTAVUDINA
R: C
265
266
6. Antiinfecciosos
R: C
Espectro
son sensibles algunos retrovirus: Virus de inmunodeficiencia Humana tipo 1 (VIH - 1) y tipo
2 (VIH - 2), virus linfotrofico T humano o de leucemia (HTLV - I), virus de la hepatitis B, virus
de Epstein-Barr, as como son sensibles en vitro
algunas cepas de bacterias gram-negativas
como Citrobacter, Enterobacter, E. coli, Klebsiela, Proteus vulgaris, Salmonella y Shigella.
Dosis
Adultos: 30 kg de peso o ms: VO 150 mg de
lamivudina/zidovudina 300 mg c/12 h. Esta
combinacin no debera administrarse en
pacientes que requieren ajuste de dosis (insuficiencia heptica y renal, alteraciones hematolgicas, limitar dosis por efectos adversos)
Nios: similar a adultos, pero que pesen 30 kg
de peso o ms.
Farmacocintica
El uso concomitante de lamivudina y zidovudina no tiene efectos clnicamente importantes
en la farmacocintica de cada frmaco. (Ver
farmacocintica de lamivudina y zidovudina).
Precauciones
(1) Embarazo: ambos frmacos cruzan la
placenta. (2) Lactancia: la combinacin se
excreta en la leche materna. (3) Pediatra: no
usar en pacientes menores de 12 aos. (4) Geriatra: seguridad y eficacia no se han establecido en pacientes mayores de 65 aos, usar con
precaucin. (5) Insuficiencia renal: si la depuracin de creatinina es 50 mL/min o menos,
no debe ser usado porque no se puede ajustar
individualmente la dosis. (6) Insuficiencia
heptica y en pacientes que presentan
efectos adversos limitados a la dosis: en
estos pacientes que requieren ajuste de dosis
individual no se pude usar la combinacin.
Reacciones adversas
Frecuentes: diarrea, prdida de apetito,
nusea, vmitos, dolor musculoesqueltico,
mareos, cefalea, insomnio, neuropata, alteraciones del sueo, fatiga, tos, sintomas
nasales, fiebre.
267
Poco frecuentes: cardiomiopata, rash, distribucin grasa corporal, ginecomastia, hiperglicemia, acidosis lctica, calambre abdominal,
dolor abdominal, indigestin, anemia, neutropenia, incremento ALT/GPT y AST/GOT, hepatitis B,
insuficiencia heptica, esteatosis heptica severa, artralgia, mialgia, depresin, nefrolitiasis.
Raras: eritema multiforme, sndrome Stevens
Johnson, pancreatitis, incremento amilasa y
bilirrubina srica, estomatitis, anemia aplsica, aplasia clulas rojas, trombocitopenia,
esplenomegalia, anafilaxia, reaccin hipersensibilidad inmune, linfadenopata, miopata,
miositis, incremento creatincinasa, rabdomiolisis, convulsiones, ototoxicidad.
Contraindicaciones
Historia de reaccin de hipersensibilidad potencialmente mortal (ejemplo, anafilaxia, sndrome de Stevens-Johnson) a cualquier componente del producto, insuficiencia heptica,
renal, alteraciones hematolgicas o que necesiten limitar la dosis por los efectos adversos.
Almacenamiento y estabilidad
Almacenar entre 15 - 25C. Proteger de la luz
y el calor.
Advertencia complementaria
La acidosis lctica debe considerarse cuando el paciente desarrolla una explicable taquicardia, disnea, o una disminucin en la
concentracin srica de bicarbonato. Si estas
manifestaciones ocurren la administracin
de la combinacin debe ser suspendida hasta que se excluya el diagnstico de acidosis
lctica.
Se recomienda monitorizar la carga viral y
linfocitos CD4, parmetros hematolgicos,
signos y sntomas de acidosis lctica y hepatotoxicidad.
LAMIVUDINA +
ZIDOVUDINA +
NEVIRAPINA
R: C
268
6. Antiinfecciosos
Dosis
Adultos: con no menos de 50 kg de peso y
nios mayores de 12 aos, un comprimido
2v/d. Si estuviera clnicamente indicado reducir la dosis de alguno de los componentes o
si se deseara establecer un perodo de induccin para Nevirapina, con 200 mg 1 v/d durante los primeros 14 d, para disminuir la posibilidad de rash, se debern usar preparados
separados de cada droga hasta el momento de
adecuar la dosis a la combinacin fija.
Monitoreo del paciente: Deben practicarse
pruebas clnicas completas en sangre y orina
y que, adems, incluyan pruebas de funcin
heptica, previamente a la iniciacin de la
terapia y a intervalos apropiados mientras
sta se mantenga. Si ocurren anormalidades,
debern ser valoradas y, eventualmente, suspender la medicacin para reiniciar la dosificacin con preparados no combinados.No hay
datos disponibles acerca de la dosificacin recomendada para Nevirapina en pacientes con
disfuncin heptica, renal o en dilisis.
Tratamiento de sobredosis y de efectos adversos graves
No se conoce el antdoto, el tratamiento es
sintomtico y de soporte.
Interacciones
Medicamentos
Claritromicina: disminuye la absorcin de
zidovudina, administrar separadas por 1 a 2 h.
Rifampicina, reduce el rea bajo la curva de
zidovudina.
Trimetoprima: disminuyen el aclaramiento
lamivudina y zidovudina con un posterior
aumento de la concentracin plasmtica en
pacientes con insuficiencia heptica y/o renal.
Fluconazol, amfoterecina B, ketoconazol,
miconazol, metadona, probenecid, cido
valproico: coadministrado con zidovudina:
incremento de la biodisponibilidad de zidovudina, la modificacin de la dosis no es necesario.
AINE, ganciclovir, Interfern-alfa y otro
supresor de la mdula sea o agente cito-
Otros antivirales
GANCICLOVIR (como
sal sdica)
R: C
Inyectable 500 mg
Indicaciones
(1) Retinitis por citomegalovirus (tratamiento).
(2) Infeccin por citomegalovirus, transplante; profilaxis. (3) Prevencin infeccin por
citomegalovirus en pacientes con infeccin
avanzada por el VIH en riesgo de desarrollar
la enfermedad por CMV. (4) Herpes simples
queratitis.
269
Dosis
Adultos: Retinitis por citomegalovirus: VO,
ganciclovir 1000 mg 3 v/d con los alimentos
500 mg 6 v/d c/3h, con los alimentos, durante
las horas de vigilia (mantenimiento). Ganciclovir implante de liberacin sostenida (4,5
mg/implante), adems valganciclovir (900
mg 2 v/d por 14 a 21 d, hasta recuperacin
inmune). El implante puede ser reemplazado
cada 6 a 8 meses si los recuentos CD4+ son
menores de 100 clulas/uL. IV, ganciclovir sdico 5 mg/kg 2 v/d de 14 a 21 d, seguido de 5
mg/kg/d. La dosis recomendada de ganciclovir
sdico, para el tratamiento crnico de mantenimiento es de 5 mg/kg/d de 5 a 7 v/sem
IV, y debe continuar hasta que los recuentos
de CD4+ sean mayores de 100 clulas/uL,
por lo menos de 3 a 6 meses con la terapia
antirretroviral.
Infeccin por citomegalovirus, transplante;
profilaxis: VO 1 000 mg 3 v/d con alimentos. IV
5 mg/kg c/12 h por 7 a 14 d (infusin en 1 h),
seguidos de 5 mg/kg/d todos los de la sem o 6
mg/kg/d por 5 dias a la sem. Las dosis mayores o la rpida infusin puede incrementar la
toxicidad. La duracin de la profilaxis depende
del grado y duracin de la inmunosupresin.
Infeccin por citomegalovirus en pacientes
con infeccin avanzada por el VIH, profilaxis:
VO 1 000 mg 3 v/d.
Herpes simples queratitis: instilar 1 gota en
el ojo afectado 5 v/d, aproximadamente c/3 h
mientras est despierto, hasta que se cure la
lcera corneal. Una vez que se cure la lcera
de la crnea, instilar 1 gota 3 v/d por 7 d.
Insuficiencia renal.
Ganciclovir. Clcr mayor o igual 70 mL/min: 1
000 mg 3 v/d o 500 mg c/3h VO, mientras est
en vigilia (6 v/d). Clcr 50 a 69 mL/min: 1 500
mg/d o 500 mg 3 v/d. 25 a 49 mL/min: 1 000
mg/d o 500 mg 2 v/d. 10 a 24 mL/min: 500
mg/d. Clcr menor 10 mL/min: 500 mg 3 v/sem
despus hemodilisis.
Ganciclovir sdico: dosis induccin. Clcr mayor o igual 70 mL/min: 5 mg/kg c/12 h IV. Clcr
50 a 69 mL/min: 2,5 mg/kg c/12 h. 25 a 49
mL/min: 2,5 mg/kg/d. 10 a 24 mL/min: 1,25
270
6. Antiinfecciosos
271
272
6. Antiinfecciosos
Amebicidas,
giardicidas
tricomonicidass
DILOXANIDA
FUROATO
R: No se
reporta
Tableta 500 mg
Indicaciones
Amebiasis intestinal.
Espectro
activa contra Entamoeba hystolitica.
Dosis
Adultos: VO 500 mg 3 v/d por 10 d.
Nios: VO 20 mg/kg/d dividido en 3 dosis por
10 d. Dosis mxima: 1,5 g/d.
Farmacocintica
El furoato de diloxanida se hidroliza antes de
ser absorbido en el TGI por bacterias y esterasas intestinales. La diloxanida resultante se
absorbe rpidamente y se excreta mayoritariamente por la orina en forma de glucornido,
273
METRONIDAZOL
Precauciones
(1) Embarazo: seguridad no establecida, su
uso no es recomendado en el primer trimestre
del embarazo. (2) Lactancia: no se conoce si
se excreta en la leche materna, su uso no es
recomendado. (3) Pediatra: no hay estudios
que demuestren problemas. (4) Geriatra: no
hay estudios que demuestren problemas. (5)
Insuficiencia renal y heptica: los riesgos
no han sido determinados.
Reacciones adversas
Frecuentes: flatulencia.
Poco frecuentes: nuseas, vmitos, diarrea,
constipacin, dolor abdominal, anorexia, boca
seca, cefalea, prurito, urticaria y rash.
Raras: diplopa, vrtigo, desorientacin.
Inyectable 50 mg
(ver seccin 6.3 Antifngicos)
Contraindicaciones
Hipersensibilidad de diloxanida.
Indicaciones
Leishmaniasis visceral, cutnea y mucocutnea.
Interacciones
No reportados.
Alteraciones en pruebas de laboratorio
No reportados.
Espectro
Leishmaniasis donovani, L. tropica, L. major,
L. braziliensis, L aethiopica, L. mexicana
Almacenamiento y estabilidad
Evitar la exposicin a la luz, calor o humedad,
pueden deteriorar al frmaco.
Informacin bsica para el paciente
Tomar despus de los alimentos para disminuir los posibles trastornos gstricos. Evitar
perder una dosis y cumplir con todo el tratamiento. Si es necesario repetir el tratamiento.
Advertencia complementaria
Diloxanida no es eficaz contra amebiasis heptica u otras enfermedades extraintestinales,
pero se usa asociada con otros frmacos
(metronidazol, cloroquina) para erradicar la
infeccin intestinal coexistente.
6.5.2
Antileishmanisicos
AMFOTERICINA B
ANTIMONIATO
MEGLUMINA
R: No se
reporta
Dosis
Adultos: Leishmaniasis cutnea andina o
uta: 20 mg/kg/d (de antimonio base) IM o IV
por 10 d. Dosis mxima 1,250 mg/d.
Leishmaniasis mucocutnea y visceral: 20
mg/kg/d (de antimonio base) IM o IV por 20
a 28 d.
En las formas nodulares de leishmaniasis
andina, formas ulcerativas nicas o mltiples
(no ms de cuatro lesiones), sin evidencia de
celulitis o linfangitis y con tamao menos a 5
cm cada una, puede realizarse un tratamiento
local, administrando en la base de la lesin de
1 a 3 mL del frmaco, pudiendo repetirse si es
necesario 1 a 2 veces en intervalos de 1 a 2 d.
Nios: Similar al del adulto.
274
6. Antiinfecciosos
Farmacocintica
Absorcin rpida despus de una inyeccin
IM, con niveles de concentracin mxima alcanzados a las 2 horas despus de administrar
el medicamento. Buena distribucin en pelo y
piel pero pobre en otros tejidos. Se metaboliza a antimonio trivalente a nivel heptico. Se
excreta ms del 90% por va renal. Presenta
eliminacin bifsica: en la fase rpida el t es
2 h; mientras que en la fase lenta el t es 76 h.
Precauciones
(1) Embarazo: no se han realizado estudios.
(2) Lactancia: no se conoce si se excreta en
la leche materna ni se han reportado problemas. (3) Pediatra: no se han reportado problemas; sin embargo no se recomienda en infantes menores de 18 meses de edad. (4) Geriatra: tener en cuenta la actividad renal. (5)
Insuficiencia renal: se sugiere ajustar dosis.
(6) Insuficiencia heptica: puede exacerbar
la insuficiencia heptica. (7) Enfermedad
cardaca: puede exacerbar la enfermedad.
(8) Tuberculosis: usar con precaucin. (9)
Enfermedad cardaca (especialmente
defectos de la conduccin): puede causar
arritmias. (10) Pancreatitis: exacerbacin.
Reacciones adversas
Poco frecuentes: rash, edema facial, hiperamilasemia (con o sin pancreatitis), leucopenia
(altas dosis), incremento transaminasas, hepatis, rigidez articular, mialgia, cefalea, fatiga,
insuficiencia renal, proteinuria, disnea, nuseas, vmitos, diarreas, dolor sitio injeccion.
Raras: Torsade de points, dermatititis exfoliativa.
Contraindicaciones
Enfermedad cardaca, hipersensibilidad al
antimoniato de meglumina, estibogluconato
sdico u otros compuestos de antimonio, enfermedad renal severa.
Tratamiento de sobredosis y de efectos adversos graves
Medidas generales. Reducir dosis o suspender
el tratamiento.
Interacciones
Medicamentos
Frmacos que prolongan el intervalo QT
como procainamida, quinidina, amiodarona y los antidepresivos triciclitos: incrementan el riesgo de arritmias.
Alcohol: incrementa el riesgo de hepatoxicidad.
Alimentos
No se han reportado.
Alteraciones en pruebas de laboratorio
Elevacin transitoria de los niveles sricos
de transaminasas, lipasa y amilasa. Tambin
puede estar aumentada la urea y creatinina.
Almacenamiento y estabilidad
Condiciones normales. Puede perder su estabilidad y deteriorarse con el tiempo.
Informacin bsica para el paciente
Buena alimentacin. Se recomienda tener una
dieta rica en protenas.
Advertencia complementaria
El antimoniato de meglumina es convertido a
antimonio trivalente, el cual puede contribuir a
la toxicidad del medicamento. Las inyecciones
IV deben administrarse con gran lentitud (5
minutos como mnimo) y preferentemente con
aguja fina para evitar tromboflebitis.
ESTIBOGLUCONATO
SDICO
R: No se
reporta
275
mexicana): IM o IV 20 mg de antimonio/kg/d
(mximo 850 mg) 1 v/d durante 20 a 28 d y
hasta 60 d para la visceral.
Leishmaniasis causada por L. tropica y L.
major: IM o IV 20 mg/kg 2 v/d (c/ 12 h) o prolongar la terapia con la dosis de 20 mg/kg/d
hasta 60 d.
Nios: Similar al del adulto.
Farmacocintica
Absorcin rpida despus de una inyeccin
IM, con niveles de Cmx alcanzados a las 2
h despus de administrar el medicamento.
Se metaboliza a antimonio trivalente a nivel
heptico (<10%). El 96% se excreta por va
renal. Tiene una eliminacin by exponencial
a travs de los riones. Su t es 2 h en la
primera fase y de la fase lenta terminal es de
unas 766 h. Tras la administracin IV, el t es
aproximadamente 1,7 h en la primera fase y
33 h en la lenta terminal. En la administracin
diaria se produce acumulacin y la concentracin mxima en tejidos puede no alcanzarse
hasta transcurrido 7 das o ms.
Precauciones
(1) Embarazo: hasta la fecha no se han reportado problemas teratognicos; sin embargo
atraviesa la placenta y se han reportado un
incremento en las incidencias de aborto, parto
prematuro, enfermedades ginecolgicas y retraso en el desarrollo del nio. (2) Lactancia:
se excreta en la leche materna, pero su seguridad no esta establecida. (3) Pediatra: no se
han reportado problemas; sin embargo no se
recomienda en infantes menores de 18 meses
de edad. (4) Geriatra: tener en cuenta la actividad renal. (5) Insuficiencia renal: se sugiere ajustar dosis y evitar el uso prolongado.
(6) Insuficiencia heptica: puede exacerbar
la insuficiencia heptica. (7) Enfermedad
cardaca: puede exacerbar la enfermedad.
Evitar su uso prolongado. (8) tuberculosis:
usar con precaucin.
Reacciones adversas
Frecuentes: alteraciones electrocardiogrficas (onda T aplanada o invertida),
tromboflebitis, dolor sitio inyeccin, efectos gastrointestinales, en dosis altas (nuseas, vmitos, dolor abdominal, anorexia),
pancreatitis (incremento amilasa y lipasa),
hepatotoxicidad (incremento ALT y AST),
artralgia, mialgia,
Poco frecuentes: rash, hipertrigliceridemia,
leucopenia, cefalea, letargo, fatiga, neuralgia,
neuropata perifrica, elevacin BUN, proteinuria, disfuncin tubulo reanal, disnea y tos.
Raras: herpes zoster, linfocitopenia, trombocitopenia.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad al estibogluconato sdico.
Tratamiento de sobredosis y de efectos adversos graves
Medidas generales. Reducir dosis o suspender
el tratamiento.
Interacciones
Medicamentos
Frmacos que prolongan el intervalo QT
como procainamida, quinidina, amiodarona y los antidepresivos triciclitos: incrementan el riesgo de arritmias.
Alcohol: incrementa el riesgo de hepatotoxicidad.
Alimentos
No se han reportado.
Alteraciones en pruebas de laboratorio
Elevacin transitoria de los niveles sricos de
transaminasas, lipasas, rea y lipasas
Almacenamiento y estabilidad
Debe ser almacenado en un envase bien cerrado y protegido de la luz.
Informacin bsica para el paciente
Buena alimentacin. Se recomienda tener una
dieta rica en protenas.
Advertencia complementaria
Investigadores han notado que el medicamento induce depresin de las clulas inmunitarias, el cual contribuye a la proliferacin de
otras enfermedades como el herpes zoster.
Las inyecciones IV deben administrarse con
gran lentitud.
276
6. Antiinfecciosos
PENTAMIDINA
ISETIONATO
R: C
Inyectable 200 mg
Indicaciones
(1) Neumona causada por Pneumocistis carinii (tratamiento y profilaxis). (2) Tratamiento
(alternativo) de leishmaniasis y tripanosomiasis.
Espectro
Pneumocistis carinii, Trypanosoma cruzi, T.
brucei gambiense, Leishmania donovani, L.
aethiopica. L. tropica, L. braziliensis, L. megicana, L. peruviana.
Dosis
Adultos: Neumona causada por Pneumocistis carinii: IV/IM 4 mg/kg/d durante 14 a 21 d.
Leishmaniasis cutnea: IM o IV 2 a 4 mg/kg
una o dos veces por sem hasta que las lesiones mejoren. Leishmaniasis visceral: IM o IV
2 a 4 mg/kg/d hasta un total de 15 dosis o 4
mg/kg 3 v/sem durante 5 a 25 sem. Tripanosomiasis: IM o IV 4 mg/kg 1 v/d durante 10 d.
Nios: Neumona por Pneumocystis: (mayores de 4 meses de edad) 4 mg/kg/d IV/IM
durante 14 a 21 d.
Farmacocintica
Absorcin es buena despus de una administracin IM, penetra pobremente en el SNC, no
se conoce que porcentaje se une a protenas
plasmticas. Se desconoce su metabolismo.
Su t es de 54 min para IM y 18 min para IV
en la fase inicial y de 9,4 y 6,4 min respectivamente en la fase terminal, respectivamente. Se excreta mayormente (33% a 66%) sin
cambios en la orina.
Precauciones
(1) Embarazo: no se han hecho estudios
adecuados en humanos; sin embargo se ha
demostrado que atraviesa la barrera placentaria en conejos as como ser moderadamente
embriotoxico usando dosis elevadas y en forma crnica. (2) Lactancia: no se conoce si
277
Antimalricos
Inyectable 80 mg/mL
Reacciones adversas
Frecuentes: bradicardia.
Poco frecuentes: dolor sitio inyeccin, rash,
nuseas, diarrea, dolor abdominal, disminucin transitoria neutrfilos y reticulocitos,
mareos, fiebre.
Indicaciones
Tratamiento de malaria (por cepas de P. falciparum resistentes a la quinina y cloroquina),
Contraindicaciones
Hipersensibilidad al artemetero u otros derivados de artemisina.
ARTEMETERO
R: No se
reporta
278
6. Antiinfecciosos
R: No se
reporta
Tableta 50 mg y 250 mg
Indicaciones
Tratamiento de malaria (por cepas de P. falciparum resistentes a la quinina y cloroquina),
en combinacin con pirimetamina/Sulfadoxina
o mefloquina.
Espectro
P. falciparum, P. vivax.
Dosis
Adultos: en combinacin con pirimetamina/
sulfadoxina o mefloquina: VO 4mg/kg/d (mxi-
279
Interacciones
Medicamentos
No hay informacin
Alimentos
No se han reportado problemas
Alteraciones en pruebas de laboratorio
La cantidad de reticulositos pueden estar disminuidas y las transaminasas pueden estar
incrementadas.
Almacenamiento y estabilidad
Almacenar en un lugar fresco.
Informacin bsica para el paciente
Tomar el medicamento con comidas para minimizar los disturbios gastrointestinales.
Advertencia complementaria
No se recomienda el uso de mefloquina y artesunato o artemetero en gestantes.
CLOROQUINA (como
fosfato)
R: C
Tableta 150 mg
Indicaciones
(1) Supresin o quimioprofilaxis de malaria.
(2) Tratamiento de malaria no complicada
(por Plasmodium vivax). (3) Amebiasis extraintestinal. (4) Artritis reumatoidea. (5) Lupus
eritematoso.
Espectro
la cloroquina es un agente esquizonticida
sanguneo y son sensibles la forma eritroctica asexual de la mayor cantidad de cepas
de Plasmodium malariae, P. vivax, P. ovale
y P. falciparum tambin es sensible la forma
gametocitica de P. malariae y P. vivax pero
no contra los gametocitos de P. falciparum
adems la forma trofozoitica de Entamoeba
histolitica.
Dosis
Adultos: supresin o quimioprofilaxis de malaria: VO 500 mg (300 mg base) el mismo da
1 v/sem, empezar 2 sem antes de viajar a la
280
6. Antiinfecciosos
R: C
Tableta 100 mg
(ver 6.2.2.5 Tetraciclinas)
MEFLOQUINA (como
clorhidrato)
Tableta 250 mg
Indicaciones
281
R: C
(1) Tratamiento malaria aguda, leve a moderada causada por P. falciparum susceptible a
mefloquina (cepas resistentes y susceptibles
a cloroquina). (2) Profilaxis malaria, por P. falciparum o vivax (incluyendo cepas resitentes
a cloroquina). (3) Tratamiento malaria leve a
moderada causada por P. vivax.
Dosis
Adultos: Tratamiento malaria aguda, leve a
moderada causada por P. falciparum: 1 250
mg/dosis nica VO, observar mejora clnica
durante 48 a 72 h, de no observarse mejora
utilizar tratamiento alternativo.
Profilaxis malaria, por P. falciparum o vivax:
250 mg/dosis nica VO, 1 sem antes de la
llegada a zona endmica.continuando una vez
por semana durante el viaje y 4 sem despus
del regreso. La profilaxis puede iniciarse 2 a 3
sem antes de la llegada, para asegura tolerancia al frmaco.
Tratamiento malaria leve a moderada causada
por P. vivax: 1 250 mg/dosis nica VO, para
evitar recaida de malaria por P. vivax, deben
ser tratados subsecuentemente con 8 aminoquinolona, primaquina siempre que sean
negativos a deficiencia G6PDH.
Nios: Tratamiento malaria aguda, leve a moderada causada por P. falciparum: De 6 meses
de edad a ms: dosis de inicio 10 a 12,5 mg/
kg VO, seguido de 10 a 12,5 mg/kg c/6 a 8 h
despus. Si el vmito ocurre dentro de los 30
min de la dosis inicial, dar segunda dosis de
inicio, seguido de 10 a 12,5 mg/kg c/6 a 8 h.
Si el vmito ocurre dentro de los 30 a 60 min
de la dosis inicio, dar un adicional de 5 a 6,25
mg/kg, seguido de 10 a 12,5 mg/kg c/6 a 8
h despus. Resistencia multiple dosis inicial,
mefloquina 7,1 a 12,5 mg/kg dosis nica mas
sulfadoxina 14,3 a 25 mg/kg y pirimetamina
0,7 a 1,3 mg/kg.
Profilaxis malaria, por P. falciparum o vivax: en
base al peso del paciente dosis por semana;
tableta de 250 mg. Mayores a 45 kg 1 tableta.
De 30 a 45 kg tableta. De 20 a 30 kg
tableta. De 10 a 20 kg tab. De 5 a 10 kg 1/8
tableta; basado en 5 mg/kg.
282
6. Antiinfecciosos
Almacenamiento y estabilidad
Mefloquina es fotolabil. Almacenar a la temperatura de 15 a 30C en un envase cerrado.
Informacin bsica para el paciente
Tomar el medicamento junto con comidas y
con por lo menos 8 onzas de agua. Alternativa
para los nios e individuos que tienen dificultad para ingerir la tableta, pueden triturarla y
mezclarla con las comidas.
Advertencia complementaria
La mefloquina no es activa contra gametocitos
maduros o contra estados intrahepticos de
desarrollo plasmodial. Durante el 1 trimestre
del embarazo y en nios menores de 1 ao se
utilizar el esquema de quinina-clindamicina
para el tratamiento de malaria resistente a
sulfadoxina-pirimetamina.
PRIMAQUINA (como
fosfato)
R: C
283
Farmacocintica
Buena absorcin desde el TGI. Se distribuye
ampliamente en hgado, pulmones, corazn,
cerebro, msculos esquelticos y otros tejidos.
Se metaboliza a nivel heptico hasta carboxiprimaquina. Su t es 4 a 10 horas. Solo una
pequea cantidad del frmaco es excretada
sin cambios en la orina.
Precauciones
(1) Embarazo: atraviesa la placenta, no se
ha establecido su seguridad; sin embargo esta
contraindicada en gestantes. (2) Lactancia:
no se ha establecido su seguridad. (3) Pediatra: no se han descrito problemas hasta la fecha, sin embargo a nios menores de 1 ao no
se administra primaquina. (4) Geriatra: no
se han descrito problemas hasta la fecha. (5)
Insuficiencia renal: usar con precaucin. (6)
Insuficiencia heptica: usar con precaucin
debido a que presenta metabolismo heptico.
(7) Deficiencia de glucosa-6-fosfatodeshidrogenasa: puede ocurrir hemlisis. (8)
Enfermedades sanguneas: exacerbacin.
Reacciones adversas
Frecuentes: anemia hemoltica y hemolisis
intravascular (deficiencia de G6PD), calambres abdominales, nusea, vmitos, dolor
abdominal (estmago vaco),
Poco frecuentes: granulocitopenia, leucocitosis, resistencia bacteriana.
Raras: metahemoglobinemia, alteraciones
visuales, leucopenia, alteraciones psicticas,
depresin.
Contraindicaciones
Enfermedades sistmicas con tendencia a
agranulocitosis (lupus eritematoso sistmico o
artritis reumatoide), uso concomitante o reciente con quinacrina, uso concomitante con frmacos potencialmente hemolticos o depresores de
los elementos mieloides de la mdula sea.
Tratamiento de sobredosis y de efectos adversos graves
El tratamiento es sintomtico sobre los sntomas y signos de sobredosis (vmitos, distur-
R: X
284
6. Antiinfecciosos
Dosis
Adultos: tratamiento de malaria. 2 cpsulas
(648 mg) c/8 h por 7 d.
Nios (mayores 16 aos): tratamiento de
malaria. 2 cpsulas (648 mg) c/8 h por 7 d.
Farmacocintica
Absorcin rpida y casi completa desde el
TGI. Se distribuye ampliamente en hgado,
pulmones, riones, los tejidos corporales tales
como ojos, corazn, riones, hgado y bazo. Se
une a protenas plasmticas entre 70 y 80%.
Se metaboliza a nivel heptico. Su t es 6 a
12 horas en nios y 8 a 14 horas en adultos.
Menos del 5% se excreta sin cambios en la
orina; pequeas cantidades de metabolitos
aparecen en heces, saliva y bilis. La acidificacin de la orina incrementa la eliminacin
del frmaco siendo 2 veces ms rpida que
cuando es alcalina.
Precauciones
(1) Embarazo: atraviesa la placenta, la
quinina puede causar dao fetal cuando
se administra en mujeres embarazadas.
Ha causado malformaciones en humanos
congnitas y hasta muerte fetal. Est contraindicado durante el primer trimestre. (2)
Lactancia: se distribuye en la leche materna, usar con precaucin. (3) Pediatra:
tener en cuenta que aumenta el tiempo de
eliminacin del medicamento. Tener mucho
cuidado en nios menores de 12 aos. (4)
Geriatra: no se han descrito problemas
hasta la fecha. (5) Insuficiencia renal: usar
con precaucin. (6) Insuficiencia heptica:
usar con precaucin debido a que el frmaco
puede concentrarse en el hgado. (7) Deficiencia de G6PDH: puede ocurrir hemlisis. (8) Enfermedades cardiovasculares,
miastenia gravis, asma, neuritis ptica:
exacerbacin. (9) Hipoglucemia: complicacin severa de malaria por P. falciparum,
especialmente en nios.
Reacciones adversas
Frecuentes: rash, hipoglicemia, dolor epigastrio, nusea, vmito, cefalea.
Poco frecuentes: angina, eritema multiforme, edema facial, fotosensibilidad, sudoracin, hipoprotombinemia adquirida,
agranulocitosis, anemia aplsica, hemolisis,
anemia hemoltica, leucopenia, pancitopenia,
trombocitopenia, temor, confusin, cefalea,
intranquilidad, sncope, vrtigo, visin borrosa, diplopa, nistagmo, fotofobia, constriccin
campo visual, hemoglobinuria, nefritis intersticial aguda, insuficiencia renal, asma, depresin respiratoria, cinconismo.
Raras: Torsade de points, vasculitis, arritmia
ventricular, necrlisis epidrmico txica, erupcin, coagulacin intravascular diseminada,
prpura trombocitopenica idioptica, neutropenia, prpura trombocitopnica trombtica,
hepatitis granulomatosa, reaccin sensibilidad cruzada, hipersensibilidad inmune,
ototoxicidad, sndrome urmico hemoltico,
nefrotoxicidad, infiltrado pulmonar, fiebre.
Contraindicaciones
Deficiencia de glucosa-6-fosfato deshidrogenasa; riesgo de hemlisis, hipersensibilidad a
la mefloquina o quinidina, hipersensibilidad a
la quinina (por ejemplo, trombocitopenia, PTI,
prpura trombocitopnica trombtica, sndrome urmico hemoltico, la fiebre de Blackwater), miastenia grave; riesgo de exacerbacin, neuritis ptica; riesgo de exacerbacin,
prolongacin del intervalo QT.
Tratamiento de sobredosis y de efectos adversos graves
Los sntomas de una sobredosis pueden incluir
nuseas, vmitos, cinconismo, convulsiones,
cardiotoxicidad, coma y paro respiratorio. El
tratamiento incluye terapia sintomtica con
agentes convencionales (tales como anticonvulsivantes, vasoconstrictores, antiarrtmicos,
lquidos, posicin, lavado gstrico), las reacciones anafilcticas pueden requerir epinefrina, corticosteroides, o antihistamnicos.
Interacciones
Medicamentos
Cisaprida: incrementa el riesgo de arritmias
ventriculares
285
R: C
Tableta 500 mg + 25 mg
Indicaciones
(1) Profilaxis de malaria causadas por P. falciparum resistente a la cloroquina. (2) Tratamiento de malaria aguda no complicada causadas por P. falciparum resistente a la cloroquina.
Espectro
pirimetamida y sulfadoxina son activos contra
la forma eritrocitica asexual de Plasmodium
falciparum.
Dosis
Adultos: Prevencin de malaria: 1 tableta a la
semana o 2 tabletas VO c/2 sem, la primera
dosis debe ser tomada 1 a 2 d antes de llegar a una zona endmica y continuar su uso
durante las prximas 4 - 6 sem despus de
su regreso.
Tratamiento de malaria aguda: 2 a 3 tab VO
dosis nica.
Nios: Profilaxis de malaria: administrar VO
1 v/sem, en funcin del peso. Ms de 45 kg:
1 tableta, 31 a 45 kg: 1 tableta, 21 a 30
kg: 3/4 tableta, 11 a 20 kg: tableta, 5 a 10
kg: 1/4 tableta. Iniciar antes de llegar a una
zona endmica y continuar su uso durante las
prximas 4 - 6 sem despus de su regreso.
Tratamiento de Malaria aguda: administrar VO
en dosis nica; ms de 45 kg: 3 tableta, 31 a
45 kg: 2 tableta, 21 a 30 kg 1 tableta, 11 a
20 kg: 1 tableta, 5 a 10 kg: tableta.
Farmacocintica
Buena absorcin desde el TGI. Se distribuyen
ampliamente en los tejidos corporales. El volumen de distribucin de la pirimetamina es
de 2,3 L/kg, mientras que para sulfadoxina es
de 0,14 L/kg. Se une 80 a 90% a las protenas
plasmticas. Sufren metabolismo heptico. Su
tiempo de vida media para sulfadoxina es de
aproximadamente 169 h y para primetamina
111 h, ambos se excretan por los riones.
Precauciones
(1) Embarazo: no se ha establecido su seguridad, cruzan la barrera placentaria, administrar solo cuando el beneficio sobrepasa
al riesgo en el feto. (2) Lactancia: no se ha
establecido su seguridad; se excretan en la
leche materna, no se recomienda su uso, riesgo de Kernicterus. (3) Pediatra: son los ms
susceptibles a los efectos adversos. (4) Geriatra: son ms propensos a la disminucin
de la funcin renal. (5) Insuficiencia renal:
usar con precaucin. (6) Insuficiencia heptica: usar con precaucin. (7) Deficiencia de
G6PDH: puede ocurrir hemlisis. (8) Enfermedades sanguneas, porfiria: exacerbacin. (9) Asma bronquial o alergia severa.
286
6. Antiinfecciosos
Reacciones adversas
Frecuentes: prurito, urticaria, dermatitis de
contacto, diarrea, nusea, vmitos, cefalea.
Poco frecuentes: fotosensibilidad, glositis,
estomatitis, dolor abdominal, anemia hemoltica (deficiencia G-6-PD), agranulocitosis,
granulocitopenia, leucopenia, trombocitopenia, anemia megaloblstica, neuritis perifrica, depresin, convulsiones, ataxia, alucinaciones, tinnitus, vrtigo, insomnio, debilidad
muscular, fatiga, nerviosismo, ambliopa,
iritis, broncoespamo, aborto espontaneo, angina.
Raras: poliarteritis nodosa, sndrome Stevens
Johnson, necrlisis epidrmica txica, trombocitopenia, purpura trombocitopenica, hepatitis
granulomatosa, necrosis heptica, hepatitis,
nefrotoxicidad, infiltrado pulmonar, eosinofilia
pulmonar, neumonitis por hipersensibilidad.
Contraindicaciones
Discrasias sanguneas, hipersensibilidad a
pirimetamina o sulfonamidas, infantes menores a dos aos, enfermedad heptica o renal
severa, embarazo y lactancia.
Tratamiento de sobredosis y de efectos adversos graves
Medidas generales.
Interacciones
Medicamentos
Sulfametoxazol/trimetoprim, metotrexate
y otras sulfonamidas: pueden incrementar
el efecto farmacolgico y toxicolgico del medicamento y mayor riesgo de anemia megaloblstica.
PABA: disminucin de su efectividad.
Anestsicos locales: disminucin de su efectividad.
Cloroquina: Incrementa la incidencia de reacciones adversas.
Depresores de la mdula sea (citostticos, anfoterecina B, colchicina, zidovudina, entre otros): mayor riesgo de discrasias
sanguneas.
Alimentos
No se han reportado problemas.
Antineumocistsicos y
antitoxoplasmsicos
PIRIMETAMINA
R: C
Tableta 25 mg
Indicaciones
(1) Malaria aguda. (2) Profilaxis de malaria. (3)
Toxoplasmosis, adjunto. (4) VIH - toxoplasmosis.
Espectro
Pirimetamina es un agente esquizonticida
sanguneo, son sensibles: la forma eritroctica
asexual de Plasmodium falciparum y Toxoplasma gondii.
Dosis
Adultos: Malaria aguda: en monoterpia VO 50
mg/d durante 2 d, en terapia combinada VO 25
mg/d durante 2 d.
Profilaxis de malaria: VO 25 mg 1 v/sem.
Toxoplasmosis, adjunto: VO inicialmente 50 a
75 mg/d asociada con sulfonamida 1 - 4 g VO
durante 1 a 3 sem, luego disminuir al 50% de
la dosis inicial y continuar por un adicional de
4 a 5 sem.
VIH - toxoplasmosis: 200 mg/d VO, luego 50
mg (menor 60 kg) a 75 mg (de 60 kg a ms).
en combinacin con sulfadiazina y leucovorin.
Nios: Malaria aguda: nios de 4 a 10 aos.
VO 25 mg/d durante 2 d.
287
Poco frecuentes: alteraciones del ritmo cardaco. Anorexia, vmito, leucopenia, trombocitopenia, hipersensibilidad, anafilaxia.
Raras: hiperpigmentacin de piel, sndrome
Stevens Johnson, hiperamonemia, dficit carmitina, eosinofilia pulmonar.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a la pirimetamina, anemia
megaloblstica por deficiencia de cido flico.
Tratamiento de sobredosis y de efectos adversos graves
La sobredosis es apreciable por anorexia,
vmitos y estimulacin del SNC, incluyendo
convulsiones. Anemia megaloblstica, trombocitopenia y leucopenia tambin pueden ocurrir.
Tratamiento de sobredosis y de efectos adversos graves consiste en administrar una dosis
de 5 a 15 mg/d de Leucovorin durante 3 das o
como se requiera, adems el Diazepam puede
ser usado para el control de las convulsiones.
Interacciones
Medicamentos
Cotrimoxazol, sulfonamidas, antivirales,
metotrexate: pueden incrementar el efecto
inhibitorio del cido flico.
Antiepilpticos: la pirimetamina puede disminuir el efecto anticonvulsivante.
cido flico, cido p-aminobenzoico: reduce el efecto antitoxoplasmico de la pirimetamina.
Alimentos
No se han reportado problemas.
Alteraciones en pruebas de laboratorio
No hay reportes.
Almacenamiento y estabilidad
Almacenar entre 15 a 25C. Conservar en un
envase bien cerrado. Proteger de la luz. Pirimetamina puede ser triturada para preparar
suspensiones en agua, la suspensin mantiene su estabilidad hasta por 5 a 7 das.
Informacin bsica para el paciente
Tomar el medicamento despus de los alimentos para minimizar los vmitos.
288
6. Antiinfecciosos
Advertencia complementaria
Tener mucho cuidado en pacientes con anemia
megaloblstica causada por deficiencia de
cido flico, tener en cuenta que la pirimetamina generalmente se usa en combinaciones
ya sea en toxoplasmosis (con sulfadiazina o
clindamicina) o en malaria (sulfadoxina).
SULFAMETOXAZOL +
TRIMETOPRIMA
R: C
Tableta 800/160 mg
Indicaciones
(1) Exacerbacin infecciosa aguda de la enfermedad pulmonar obstructiva crnica. (2) Otitis media aguda. (3) Neumona por Pneumocystis. (4) Diarrea del viajero. (5) Profilaxis de
neumona por Pneumocystis. (6) Shiguelosis.
(7) Infeccin de las vas urinarias.
Espectro
son sensibles, gram (+): Strep. neumoniae,
Staph. aureus meticilino sensible. Gram (-):
N. meningitidis, M. catarrhalis, Aeromonas,
E. coli, Klepsiella sp, Y. enterocolitica, Brucella sp, Legionella sp.
Pueden ser sensibles: Staph. epidermidis,
N. gonorrhoeae, H. influenza, Salmonella
sp, Shigella sp, Serratia marcescens, H.
ducreyi.
No sensibles: Enterococcus faecium, Staph.
aureus meticilino resistente, C. jeikeium, Proteus vulgaris, Acinetobacter sp, Ps. aeruginosa, Bacteroides fragilis.
Dosis
Adultos: dosis usual: 800/160 mg VO c/12 h
por 5 a 14 d.
Exacerbacin infecciosa aguda de la enfermedad pulmonar obstructiva crnica. 800/160
mg VO c/12 h por 12 a 14 d. Otitis media aguda: 800/160 mg VO c/12 h por 5 a 14 d. Infeccin del tracto urinario: VO 800/160 mg c/12 h
durante 10 a 14 d. Neumona por Pneumocystis: 75 a 100 mg/kg/d de sulfmetoxazol y 15 a
20 mg/kg/d de trimetoprim c/6 h por 14 a 21
289
290
6. Antiinfecciosos
Antitripanosomisicos
Tripanosomiasis americana
BENZNIDAZOL
R: X
Tableta 100 mg
Indicaciones
Como lnea teraputica alterna al Nifurtimox
(cuando se presenten reacciones farmacolgicas adversas) en el tratamiento de Tripanosomiasis americana o enfermedad de chagas.
Espectro
Tripanosoma cruzi.
Dosis
Adultos: VO 5 - 7 mg/kg/d dividido en 2 dosis
durante 60 d.
Tratamiento de chagas agudo: VO 5 mg/kg/d
dividido en 2 dosis durante 30 d.
Tratamiento de casos de chagas agudo complicado: VO 25 mg/kg/d dividido en 3 dosis
durante 60 d.
Tratamiento de casos de chagas congnito:
VO entre 0,8 - 25 mg/kg/d dividido en 3 dosis
durante 60 d.
Nios: Menores de 1 ao: 10 mg/kg/d dividido
en 2 dosis durante 30 d.
291
Farmacocintica
Absorcin en el TGI es baja. Tiene un Vd de
755 L. El nivel de concentracin mxima ocurre aproximadamente a las 2 horas. Presenta
metabolismo heptico. Solo pequeas cantidades han sido encontradas sin cambios en
la orina. El t es aproximadamente 3 horas.
Almacenamiento y estabilidad
Almacenar por debajo de 40C, de preferencia
entre 15 a 30C.
Precauciones
(1) Embarazo: no se ha establecido su seguridad; sin embargo el tratamiento tripanosomicida est contraindicado en gestantes. (2)
Lactancia: no se conoce si se excreta en la
leche materna. (3) Pediatra: puede producir
aberraciones cromosmicas. (4) Geriatra: no
se han descrito problemas hasta la fecha. (5)
Insuficiencia renal: se sugiere reduccin de
la dosis. (6) Insuficiencia heptica: debido
a su metabolismo heptico se sugiere ajuste
de dosis. (7) Deficiencia de G6PDH: puede
ocurrir anemia hemoltica.
R: X
Tableta 120 mg
Indicaciones
Como primera lnea teraputica en tratamiento
de Tripanosomiasis americana o enfermedad
de chagas.
Espectro
Tripanosoma cruzi.
Dosis
Adultos: VO 8 - 10 mg/kg/d dividido en 3 o 4
dosis durante 90 y 120 das.
Nios: de 11 a 16 aos de edad: VO 12,5 a 15
mg/kg/d en 3 o 4 dosis, durante 90 das
Menores de 10 aos: 15 a 20 mg/k/d, VO en 3
o 4 dosis, durante 90 das.
Reacciones adversas
Se observan en un 40 a 70% de los pacientes
tratados, son ms frecuentes al aumentar la
edad.
Frecuentes: intolerancia GI (vmitos), anorexia, prdida de memoria, debilidad, parestesias, polineuritis.
Raras: toxicidad del SNC (que puede obligar
a suspender el tratamiento) incluyendo confusin, ataxia, nistagmus, excitacin, insomnio,
irritabilidad, psicosis, convulsin, fiebre, infiltracin pulmonar, rash cutneo, neuropata
perifrica, eosinofilia, leucopenia, impotencia.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad al nifurtimox y en gestantes.
Tratamiento de sobredosis y de efectos adversos graves
Medidas generales. Usar anticidos para minimizar sntomas gastrointestinales.
Interacciones
Medicamentos
Alcohol: puede exacerbar los efectos adversos.
292
6. Antiinfecciosos
Alimentos
No se han reportado problemas.
Alteraciones en pruebas de laboratorio
Determinacin de bilirrubina directa, transaminasas y fosfatasa alcalina: estn elevadas.
Almacenamiento y estabilidad
Almacenar entre 15 a 30C. Conservar en un
envase bien cerrado. Proteger de la luz.
Informacin bsica para el paciente
La funcin heptica y renal, glucosa sangunea, electrolitos, peso corporal, hemograma y
temperatura deberan ser monitorizados peridicamente durante la terapia con nifurtimox.
Administrar con o inmediatamente despus de
los alimentos para evitar irritacin gastrointestinal. Evitar bebidas alcohlicas.
Advertencia complementaria
Solo los casos de chagas agudo y congnito
diagnosticados y confirmados por laboratorio
recibirn tratamiento tripanosomicida. El tratamiento con tripanosomicidas est contraindicado absolutamente en gestantes.
293
7
ANTIMIGRAOSOS
PROPRANOLOL
CLORHIDRATO
R: C
Tableta 40 mg, 10 mg
Tableta 500 mg
(ver Seccin 2.1 Analgsicos no opiceos y
antiinflamatorios no esteroideos AINE)
PARACETAMOL
Tableta 500 mg
Liq. oral 120 mg/ 5 mL
(ver seccin 2.1 Analgsicos no opiceos y
antiinflamatorios no esteroideos AINE)
IBUPROFENO
Tableta 200 mg, 400 mg
(ver seccin 2.1 Analgsicos no opiceos y
antiinflamatorios no esteroideos AINE)
7.2 Para profilaxis
AMITRIPTILINA
Tableta 25 mg
(ver seccin 24.2.1 Medicamentos utilizados
en transtornos depresivos)
Indicaciones
(1) Profilaxis de cefalea vascular. Otros usos.
(2) Tratamiento de angina pectoris crnica.
(3) Tratamiento y profilaxis de arritmia cardaca. (4) Tratamiento de hipertensin. (5)
Hipertensin portal. (6) Feocromocitoma. (7)
Cardiomiopata. (8) Hipertrfica obstructiva.
(9) Tratamiento de infarto de miocardio. (10)
Tirotoxicosis. (11) Tratamiento de tremor. (12)
Tratamiento de ansiedad. (13) Tratamiento de
sndrome de prolapso de vlvula mitral. (14)
Tratamiento de acatisia inducida por neurolptico. (15) Profilaxis despus de infarto de
miocardio.
Dosis
Adultos: VO, hipertensin inicialmente 80 mg
2 v/d incrementado a intervalos semanales
cuando es requerido, dosis de mantenimiento
160 - 320 mg/d, hipertensin portal inicialmente 40 mg 2 v/d, incrementado a 80 mg 2
v/d conforme a frecuencia cardaca, mximo
160 mg 2 v/d, feocromocitoma (slo con un
bloqueador alfa), 60 mg/d por 3 d antes de la
ciruga o 30 mg/d en pacientes inadecuados
para ciruga, angina inicialmente 40 mg -3
v/d mantenimiento 120 - 240 mg/d, arritmias,
cardiomiopata hipertrfica obstructiva, taquicardia ansiosa y tirotoxicosis: 10 - 40 mg
3 - 4 v/d, ansiedad con sntomas semejantes
como palpitaciones transpiracin, tremor 40
294
7. Antimigraosos
mg 2 v/d incrementarlo a 3 v/d si fuera necesario, profilaxis despus de infarto de miocardio 40 mg 4 v/d por 2 - 3 d, luego 80 mg 2
v/d empezando 5 - 21 d despus del infarto,
profilaxis de la migraa y tremor esencial
inicialmente 40 mg 2 - 3 v/d, mantenimiento
80 - 160 mg/d, Inyeccin IV, arritmias y crisis
tirotxica: 1 mg/min, si fuera necesario repetir
a intervalos de 2 min, mximo 10 mg (5 mg
en anestesia).
Farmacocintica
Se absorbe el 90% VO. Elevada UPP en un
93%. Metabolismo heptico. Tiene una vida
media de 3 - 5 h, tiempo de efecto mximo en
dosis nica 1- 1,5 h. Se elimina por va renal;
menos del 1%, no es removible por hemodilisis.
Precauciones
(1) Embarazo: Categora C de embarazo
segn la FDA. (2) Lactancia: durante la
lactancia se excreta en pequeas cantidades
en la leche materna. (3) Evitar la suspensin
abrupta en angina, reducir la dosis en insuficiencia heptica, en hipertensin portal, funcin heptica deteriorada, reducir dosis inicial
en insuficiencia renal, diabetes, miastenia
gravis, antecedentes de hipersensibilidad,
puede incrementar sensibilidad a alrgenos y
resultar en ms serias respuestas de hipersensibilidad, tambin puede reducir respuesta
a adrenalina. (4) En pediatra: no se ha demostrado problemas especficos. (5) Geriatra: han demostrado seguridad y eficacia en
pacientes ancianos.
Contraindicaciones
Asma o antecedentes de enfermedad obstructiva de la va area, insuficiencia cardaca no
controlada, angina de Prinzmetal, bradicardia marcada, hipotensin, sndrome sinusal,
bloqueo AV de segundo o tercer grado, shock
cardiognico, feocromocitoma.
Reacciones adversas
Bradicardia, insuficiencia cardaca, hipotensin, trastorno de la conduccin, broncoes-
295
Interacciones
Medicamentos
IECA, alcohol, aldesleukina, alprostadil,
bupivacana, antihipertensivos realzan el
efecto hipotensor, AINE, corticosteroides,
antiarrtmicos: incrementan riesgo de depresin miocrdica y bradicardia e incrementa
concentraciones plasmticas.
Rifampicina: acelera metabolismo y reduce
significativamente concentraciones.
Fluvoxamine: incrementa concentraciones
plasmticas.
Antidiabticos: realzan efecto hipoglicemiante.
Ansiolticos e hipnticos, bloqueantes de
canales de calcio, diurticos: realzan efecto
hipotensor.
Glicsidos cardacos: incrementan bloqueo
AV y bradicardia.
Estrgenos: antagonizan efecto hipotensor o
realzan efecto hipotensor.
Ergotamina: incrementa vasoconstriccin
perifrica.
Relajantes musculares: realzan su efecto.
Progestgenos: antagonizan efecto hipotensor.
Parasimpaticomimticos: riesgo de arritmia
posiblemente incrementado.
Teofilina: broncoespasmo.
Timoxamina: hipotensin postural severa.
Tiroxina: acelera metabolismo reduciendo su
efecto.
Antiulcerosos, cimetidina: incrementa concentraciones plasmticas.
Xamoterol: antagonizan su efecto.
Alteraciones en pruebas de laboratorio
Ttulos de anticuerpos antinucleares: pueden aumentarse.
Nitrgeno ureico en sangre (BUN), lipoprotenas sricas, concentraciones sricas de
potasio, concentraciones sricas de triglicridos, concentraciones sricas de cido
rico: pueden ser aumentadas
Concentracin de glucosa en sangre: se
altera la glucgenolisis y la respuesta hiperglucmica a la epinefrina endgena dando lugar a persistencia de la hipoglicemia y retraso
en la recuperacin de los niveles normales de
glucosa en sangre.
Almacenamiento y estabilidad
Conservar en envases hermticamente cerrados. Proteger de la luz. Mantener entre 15 30C. Evitar la congelacin.
Advertencia complementaria
La dieta es importante posiblemente sea necesaria la restriccin de sodio y/o la reduccin
de peso, el paciente puede no experimentar
sntomas de hipertensin, es importante que
tome la medicacin incluso si se siente bien,
la hipertensin no se cura, pero se controla
con la medicacin, tener cuidado al conducir
o realizar trabajos que requieran atencin debido a la posible somnolencia, mareo o sensacin de mareo, puede presentarse aumento de
sensibilidad al fro, precaucin con el esfuerzo
excesivo ya que hay una disminucin del dolor
de pecho.
296
ANTINEOPLSICOS,
INMUNOSUPRESORES E
INMUNOMODULADORES
La quimioterapia consiste en la administracin de frmacos antineoplsicos con el objetivo de impedir la reproduccin de las clulas
cancerosas. Estos frmacos tambin son
conocidos como citostticos y pueden clasificarse de acuerdo a su mecanismo de accin
de diversos grupos, como antimetabolitos
(azatioprina, fluorouracilo, citarabina,
tioguanina, metotrexato, asparaginasa,
hidroxicarbamida, mercaptopurina, entre
otros), agentes alquilantes (clorambucilo,
melfaln, carboplatino, cisplatino, ciclofosfamida, ifosfamida, dacarbazina, etc.),
depolimerizantes del DNA (procarbazina),
antibiticos (dactinomicina, daunorubicina, doxorubicina, bleomicina, mitomicina), alcaloides de la vinca (vincristina,
vinblastina, entre otros ), epipodofilotoxinas
(etopsido) y miscelnea (folinato clcico
y mesna).
8.1 Inmunosupresores
Son frmacos que se emplean en el tratamiento y profilaxis del rechazo de rganos y en el
tratamiento de enfermedades del colgeno y
de tipo autoinmune.
Los pacientes deben ser advertidos sobre su
posible susceptibilidad a las infecciones, las
cuales pueden inicialmente pasar desapercibidas; hay que recomendarles evitar exponerse especialmente a la varicela y al sarampin;
sobre el aumento de la incidencia de malignidades y desrdenes linfoproliferativos.
R: C
297
298
cardacos con enfermedad grave del parnquima heptico no hay datos disponibles. (5) Pediatra: no se han determinado la seguridad y
la eficacia en pacientes peditricos. Los datos
farmacocinticos sobre trasplantes renales en
pediatra son muy limitados. Sobre trasplantes
cardacos en pediatra no hay datos disponibles. (6) Geriatra (mayores de 65 aos):
dosis orales recomendadas 1 g 2 v/d para los
trasplantados renales y de 1,5 g 2 v/d para los
trasplantados cardacos. (7) Debido a que se
han observado sangrados gastrointestinales en pacientes con trasplante heptico,
cardaco o renal, debe ser administrado con
precaucin en pacientes que presenten problemas en el aparato digestivo, incluyendo lceras
gastrointestinales, hemorragia y perforacin.
Contraindicaciones
Est contraindicado en pacientes con hipersensibilidad al micofenolato de mofetilo, al
cido micofenlico o algunos de los componentes de su frmula.
Reacciones adversas
Frecuentes: principalmente gastrointestinales e incluye diarrea, leucopenia, sepsis,
vmito y una alta incidencia de ciertos tipos
de infecciones; tambin se han observado
anorexia, dolor abdominal, y dispepsia.
Poco frecuentes: infecciones graves que
pongan en riesgo la vida del paciente, como la
meningitis y la endocarditis.
Raras: gastritis hemorrgica y pancreatitis.
Tambin puede ocasionar leucopenia e infecciones, principalmente por citomegalovirus,
relacionadas con la inmunosupresin, y con
menor frecuencia trombocitopenia o anemia,
pero no se ha observado depresin grave de la
mdula sea. Los problemas gastrointestinales, leucopenia e infecciones oportunistas son
ms frecuentes con dosis de 3 g que con dosis
de 2 g de micofenolato.
Resulta difcil establecer los efectos secundarios asociados al uso de los inmunosupresores
ante las enfermedades subyacentes del paciente y el uso concomitante de muchos otros
medicamentos.
299
Tableta 50 mg
Precauciones
(1) Embarazo: presenta potencial mutagnico, carcinognico y teratognico; se recomienda anticoncepcin. (2) Lactancia: se
excreta en leche materna; no se recomienda.
(3) Pediatra: no se han realizado estudios
que demuestren problemas especficos.
(4) Geriatra: no se han realizado estudios
adecuados que demuestren problemas, sin
embargo, se debe considerar la relacin edad
y disminucin de la funcin renal. (5) Insuficiencia renal: se requiere reducir dosis, especialmente en pacientes con necrosis tubular
en el perodo inmediato al transplante renal
cadavrico; en pacientes con IR moderada,
administrar una dosis del 75% y en pacientes
con IR severa, un 50% de la dosis. (6) Insuficiencia heptica: se requiere reducir dosis.
(7) Aumenta riesgo para cncer de piel,
linfoma, plasmocitoma.
Indicaciones
(1) Rechazo de transplante renal (prevencin
y tratamiento). (2) Artritis reumatoide. Tambin puede utilizarse en otras enfermedades
inmunolgicas como colitis ulcerativa, cirrosis
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a azatioprina o mercaptopurina. Embarazo. Pacientes con artritis reumatoide previamente tratados con agentes
alquilantes (ciclofosfamida, el clorambucil,
R: D
300
R: C
301
302
TACROLIMUS
R: C
Tableta 1 mg, 5 mg
Inyectable 5 mg/mL
Indicaciones
(1) Est indicado para la profilaxis del rechazo de rganos en pacientes que recibieron
trasplantes alognicos de rin o hgado. (2)
Se recomienda que sea usado concomitantemente con corticosteroides adrenrgicos. (3)
Debido al riesgo de anafilaxis, la solucin inyectable debe usarse slo en pacientes que no
puedan ingerir las tabletas.
Dosis
Dosis segn la evaluacin clnica del rechazo
y la tolerancia de cada paciente individual.
Cuando no sea posible VO (1 h antes o 2 - 3
h despus de las comidas) debido al estado
clnico del paciente, administrar infusin IV
(mximo 7 das).
(1) Trasplante heptico:
Profilaxis del rechazo. Adultos oral: 0,10 0,20 mg/kg/d en 2 tomas o 1 v/d en forma de
liberacin prolongada, iniciar a las 12 - 18 h
despus de ciruga; infusin IV: 0,01 - 0,05 mg/
kg/d durante 24 h. Nios, oral: 0,15 mg/kg/12
h; infusin IV: 0,05 mg/kg/d durante 24 h. Ajuste de dosis durante el perodo postrasplante,
adultos y nios: reducir dosis, segn respuesta.
Tratamiento del rechazo, Adultos y Nios:
dosis altas de tacrolims, tratamiento concomitante con corticosteroides e introduccin de
ciclos cortos de anticuerpos mono/polinucleares (reducir dosis si toxicidad).
(2) Trasplante renal:
Profilaxis del rechazo. Adultos, oral: 0,20
- 0,30 mg/kg/d en 2 tomas o 1 v/d en forma
de liberacin prolongada, iniciar a las 24 h
despus de ciruga; infusin IV: 0,05 - 0,10
mg/kg/d durante 24 h. Nios, oral: 0,15 mg/
kg/12 h; infusin IV: 0,075 - 0,100 mg/kg/d
durante 24 h.
Ajuste de dosis y tratamiento del rechazo:
igual a trasplante heptico.
(3) Trasplante cardaco:
303
304
Antibiticos
aminoglucsidos,
inhibidores de la girasa, vancomicina,
sulfametoxazol+trimetoprima, aine, ganciclovir o aciclovir: aumento de toxicidad.
Amfotericina B, ibuprofeno: aumento de nefrotoxicidad.
Anticonceptivos basados en esteroides: reduce el aclaramiento.
Diurticos ahorradores de potasio (p. ej.,
amilorida, triamtereno o espironolactona):
riesgo de hiperpotasemia; evitar la toma elevada de potasio.
Vacunas: disminuye su eficacia, evitar el uso
de vacunas vivas atenuadas.
Almacenamiento y estabilidad
Almacenar por debajo de 25C y en lugar seco.
Informacin bsica para el paciente
Es importante mantener buenos hbitos dentales
y ver a un dentista regularmente para la limpieza
de los dientes mientras est usando tacrolims.
Advertencia complementaria
Mientras se est tratando con este medicamento, y una vez que termine el tratamiento,
no se d ninguna inmunizacin (vacuna) sin
la aprobacin facultativa. El tratamiento con
tacrolims tambin puede aumentar la posibilidad de contraer otras infecciones; por lo que
debe evitarse el contacto con personas con
resfros u otras infecciones.El pomelo (toronja) y el jugo de pomelo pueden aumentar el
efecto del tacrolims al aumentar la cantidad
de medicamento en el cuerpo.
8.2 Citotxicos
DACTINOMICINA
R: C
Inyectable 0,5 mg
Indicaciones
(1) Sarcoma de Ewing. (2) Sarcoma botrioides. (3) Enfermedad trofoblstica. (4) Asociado a otros agentes antineoplsicos: cncer de
testculo, tumor de Willms, rabdomiosarcoma.
305
Dosis
Debe ser administrada bajo supervisin mdica, con cuidadosa manipulacin en su preparacin y administracin, debiendo evitarse su
extravasacin.
Adultos: 10 a 15 g/kg/d IV, por un mximo
de 5 d c/4 a 6 sem 500 ug/m2sc/sem durante 3 sem (mximo 2 mg/sem).
Dosis lmite: hasta 15 g /kg 400 a 600 ug/
m2sc/d durante 5 d.
Nios: 10 a 15 g/kg/d 450 ug/m2sc /d IV
por un mximo de 5 d, 2,4 mg/m2sc en dosis
dividida durante 7 d; repetir c/4 a 6 sem.
Dosis lmite: igual a adultos.
Farmacocintica
Una vez administrado el frmaco va IV se
distribuye rpidamente por todo el organismo
unindose extensamente a los tejidos corporales. No cruza la BHE. Metabolismo mnimo.
Excrecin urinaria (10%) en forma activa
y biliar (50%) inalterada. Su t es de 30 a
40 h.
Precauciones
(1) Embarazo: cruza la barrera placentaria,
no se han realizado estudios adecuados en
humanos; se considera potencialmente mutagnico, carcinognico y teratognico. (2) Lactancia: se desconoce si se excreta en leche
materna; no se recomienda lactancia. (3) Pediatra: se recomienda su uso slo en nios
mayores de 6 o 12 meses. (4) Geriatra: no
se han realizado estudios adecuados en esta
poblacin. (5) Insuficiencia renal: se requiere ajustar dosis. (6) Insuficiencia heptica:
se recomienda disminuir dosis hasta un tercio
cuando hay hiperbilirrubinemia. (7) Riesgo
de dao tisular severo por extravasacin:
puede conducir a contractura de brazos. (8)
Incidencia incrementada de segunda
neoplasia: especialmente cuando se asocia
a radioterapia.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a dactinomicina, infeccin o
exposicin a varicela o herpes zoster.
Reacciones adversas
Son inevitables, aparecen 2 a 4 das despus
de un curso de tratamiento, son mximos en 1
a 2 semanas y la recuperacin se da a las 3
o 4 semanas.
Frecuentes: mielosupresin (anemia que
puede progresar a anemia aplsica); leucopenia, trombocitopenia, estomatitis ulcerativa,
faringitis, queilitis, esofagitis, lcera gastrointestinal, nuseas, vmito, eritema, rash cutneo, hiperpigmentacin; alopecia (reversible);
cansancio.
Poco frecuentes: hepatotoxicidad (en el 2 a
14% de pacientes, dependiendo de la dosis),
hepatomegalia, ascitis y elevacin de transaminasas, usualmente reversible pero puede
ser fatal.
Raras: anafilaxia, flebitis (en el lugar de administracin), hiperuricemia o nefropata por
cido rico.
Tratamiento de sobredosis y de efectos adversos graves
Medidas generales. No existe tratamiento especfico con antdoto.
Interacciones
Medicamentos
Antigotosos: se requiere ajustar la dosis por
elevacin del cido rico inducida por dactinomicina.
Depresores de la mdula sea, Radioterapia: mayor riesgo de toxicidad cutnea y
gastrointestinal (dactinomicina es un radiosensibilizador).
Doxorubicina: mayor riesgo de cardiotoxicidad.
Vacunas de virus muertos: puede disminuir
la respuesta de la vacuna.
Vacunas de virus vivos: se incrementa la replicacin del virus; se recomienda usar transcurridos 3 meses a 1 ao despus de suspendido
el tratamiento.
Alteraciones en pruebas de laboratorio
Puede incrementar los valores sricos de
enzimas hepticas, cido rico srico y urinario.
306
Almacenamiento y estabilidad
Almacenar entre 20 a 25C. Proteger de la luz,
humedad y excesivo calor.
Informacin bsica para el paciente
Alerta sobre efectos adversos y riesgo de
segunda neoplasia. Requerimiento de supervisin mdica continua. Informacin sobre
deterioro de la fertilidad. Necesidad de anticoncepcin.
Advertencia complementaria
La reconstitucin se realiza aadiendo 1,1 mL
de agua estril para inyeccin (sin conservador) al vial produciendo una solucin 500 ug/
mL. Las soluciones reconstituidas para su uso
IV pueden diluirse en dextrosa 5% o cloruro de
sodio 0,9%. Descartar las soluciones reconstituidas no usadas.
RITUXIMAB
R: C
Inyectable 10 mg/mL / 10 mL
Inyectable 10 mg/mL / 50 mL
Indicaciones
(1) En combinacin con quimioterapia: linfoma no-Hodgkin folicular estadio III-IV que
no hayan sido tratados previamente. (2)
Tratamiento de mantenimiento de linfoma
no-Hodgkin folicular en recidiva o refractario
que respondan a la terapia de induccin con
quimioterapia sola o en combinacin con rituximab. (3) En monoterapia: tratamiento
de linfoma no-Hodgkin folicular estadio IIIIV que son quimiorresistentes o estn en su
2 o posterior recidiva tras la quimioterapia.
(4) En combinacin con quimioterapia CHOP
(ciclofosfamida, doxorubicina, vincristina,
prednisolona) en el tratamiento de linfoma
no-Hodgkin difuso de clulas B grandes CD20
positivas. (5) Tratamiento de 1 lnea de leucemia linftica crnica en combinacin con
quimioterapia. (6) En combinacin con metotrexato: tratamiento de adultos con artritis
reumatoide activa grave que hayan presentado una respuesta inadecuada o intolerancia a
307
308
R: C
Inyectable 10 000 UI
Indicaciones
(1) Indicado por la FDA: Leucemia linfoide
aguda. (2) No Indicado por la FDA: leucemia
mieloide aguda, linfoma maligno.
309
Dosis
Adultos: Para la prueba intradrmica se utiliza 2 UI.
Leucemia linfoide aguda: agente de terapia
individual: 200 UI/kg/d IV por 28 d.
Nios: Para la prueba intradrmica se utiliza
2 UI.
Leucemia linfoide aguda: agente de terapia
individual: 200 UI/kg/d IV por 28 d.
Farmacocintica
Se encuentra en los ganglios linfticos aproximadamente 20% de la concentracin en plasma. Cruza la barrera hematoenceflica en un
grado limitado, en el lquido cefalorraqudeo
las concentraciones son menos del 1% de las
concentraciones plasmticas; lento metabolismo en el sistema reticuloendotelial, tiempo
de concentracin plasmtica mxima despus
de la administracin IM 14 a 24 h. Las concentraciones de asparragina en la sangre son
bajas de 7 a 10 das despus de suspender
el tratamiento con asparaginasa. Eliminacin
desconocida, slo pequeas cantidades aparecen en la orina tras la administracin IV. Su
t es de 39 - 49 h IM y 8 - 30 h IV.
Precauciones
(1) Embarazo: estudios adecuados y bien
controlados no se han hecho en humanos.
Durante el primer trimestre se recomienda que
el uso de antineoplsicos, especialmente la
combinacin de quimioterapia, deben evitarse
siempre que sea posible, el uso de un anticonceptivo se recomienda durante la terapia con
medicamentos citotxicos, debe ser considerado el potencial cancergeno y teratognico de
estos medicamentos, riesgos para el feto incluyen reacciones adversas observados en adultos. (2) Lactancia: la OMS recomienda evitar
la lactancia materna, el riesgo infantil no puede
descartarse. (3) Pediatra: estudios apropiados no han demostrado problemas especficos
en este grupo etrio que limitan la utilidad de
asparaginasa en los nios, la incidencia de
toxicidad parece ser menor en los pacientes
peditricos que en los pacientes adultos. (4)
Geriatra: no hay informacin disponible sobre
la relacin de edad a los efectos de la asparaginasa en pacientes geritricos. (5) Insuficiencia heptica. (6) Insuficiencia renal.
(7) Reacciones alrgicas: no son completamente previsibles sobre la base de la prueba
cutnea intradrmica, desensibilizar pacientes
con prueba cutnea positiva a asparaginasa
antes de la exposicin. (8) Aumento de la
toxicidad cuando se administra simultnea
o inmediatamente antes de vincristina y prednisona. (9) Puede exacerbar la infeccin
existente. (10) Utilice los procedimientos
adecuados para el manejo de y eliminacin de la quimioterapia.
Contraindicaciones
Pancreatitis, pancreatitis aguda hemorrgica,
antecedentes de pancreatitis, reacciones de
hipersensibilidad o anafilaxia.
Reacciones adversas
Frecuentes: prdida de apetito, nuseas,
vmitos, calambres estomacales, hepatotoxicidad, artralgia, coma, convulsiones,
somnolencia, agitacin, depresin, alucinaciones, azotemia renal, angioedema, fatiga.
Poco frecuentes: flebitis, erupcin cutnea,
urticaria, temperatura corporal por encima de
lo normal, hiperglucemia, pancreatitis aguda
hemorrgica, pancreatitis, pseudoquiste de
pncreas, Factores V, VIII, hipofibrinogenemia,
Factores VII, IX, anafilaxia, insuficiencia renal
aguda, faringitis, dificultades respiratorias.
Tratamiento de sobredosis y de efectos adversos graves
El tratamiento es sintomtico y de apoyo,
anafilaxia: leve con antihistamnicos; anafilaxia grave atencin de las vas respiratorias
con epinefrina, supervisin de ECG, lquidos
IV, temperatura del cuerpo por encima de lo
normal: medidas de enfriamiento por evaporacin de agua, control de la agitacin con
benzodiacepinas, mielosupresin administrar
factor estimulante de colonias para neutropenia grave Filgrastim 5 g/kg/d IV por ms
de 15 - 30 min, Sargramostim 250 g/m2/d
infusin IV durante 4 h, hiperamonemia severa
310
sa srica, niveles de glucosa en sangre, niveles sricos de cido rico y funcin heptica.
BLEOMICINA (como
sulfato)
R: D
Inyectable 15 mg (15 U)
Indicaciones
(1) Indicado por la FDA: cncer de cabeza y
cuello (carcinoma de clulas escamosas).
(2) Enfermedad de Hodgkin. (3) Tumor maligno de nasofaringe (carcinoma de clulas
escamosas). (4) Derrame pleural neoplsico.
(5) Linfoma no-Hodgkin. (6) Carcinoma escamoso de cerviz. (7) Carcinoma escamoso
de pene. (8) Carcinoma escamoso de vulva,
cncer testicular.
No indicado por la FDA: Sarcoma de Kaposi
relacionada con el SIDA, carcinoma de esfago, tumor de clulas germinales del ovario,
neoplasia trofoblstica gestacional, derrame
peritoneal maligno, melanoma maligno, derrame pericrdico maligno, tumor maligno de
la glndula tiroidea, micosis fungoide, fase
avanzada, en combinacin con otros agentes,
osteosarcoma de hueso, verruga vulgar.
Dosis
Adultos: Cncer de cabeza y cuello (carcinoma escamoso): 10 - 20 UI/m2 (0,25 - 0,5 UI/
kg) IV/IM/SC, 1 - 2 v/sem.
Enfermedad de Hodgkin: tratamiento, 10 - 20
UI/m2 (0,25 - 0,5 UI/kg) IV/IM/SC, 1 - 2 v/sem,
mantenimiento, a raz de una respuesta del
50%, 1 UI, 1 v/d 5 UI 1 v/sem IV/IM,
Tumor maligno de nasofaringe (carcinoma escamoso): 10 - 20 UI/m2 (0,25 - 0,5 UI/kg) IV/
IM/SC, 1 - 2 v/sem,
Derrame pleural neoplsico: 60 UI IP en una
sola dosis en bolo disueltos en 50 - 100 mL NS,
Linfoma no Hodgkin: 10 - 20 UI/m2 (0,25 - 0,5
UI/kg) IV /IM/SC, 1 - 2 v/sem,
Carcinoma escamoso de cuello uterino: 10 20 UI/m2 (0,25 - 0,5 UI/kg) IV/IM/SC, 1 - 2
v/sem,
311
312
R: D
Tableta 100 mg
Indicaciones
(1) Leucemia mieloide crnica (LMC). (2) Leucemia linfoblstica aguda. (3) Sndromes mielodisplsicos/mieloproliferativos (SMD/SMP).
(4) Sndrome hipereosinoflico (SHE) avanzado o leucemia eosinoflica crnica (LEC). (5)
Tumores del estroma gastrointestinal (GIST)
malignos no resecables o metastticos. (6)
Dermatofibrosarcoma protuberans (DFSP) no
resecable y DFSP recurrente o metasttico.
Dosis
Leucemia mieloide crnica
Adultos: fase crnica: 400 mg/d, definida por:
blastos < 15% en sangre y mdula sea, basfilos en sangre perifrica < 20%, plaquetas
> 100 x 109/L. Aumentos de la dosis de 400
a 600 mg 800 mg/d. Nios > 3 aos: 340
mg/m2/d.
313
314
Almacenamiento y estabilidad
Mantener este producto en su envase original,
perfectamente cerrado y fuera del alcance de
los nios. Guardar a temperatura ambiente, en
lugar alejado del exceso de calor y humedad
(nunca en el cuarto de bao).
Informacin bsica para el paciente
Ingerir con alimentos y agua; en nios puede
diluirse con agua o zumo de manzana. Reducir
o interrumpir la dosis segn toxicidad hematolgica y no hematolgica.
Advertencia complementaria
IH e IR severa o en dilisis; enfermedad cardaca o riesgo de insuficiencia cardaca; disfuncin cardaca; pacientes con GIST pueden
presentar metstasis hepticas dando lugar
a IH. Monitorizacin hematolgica y heptica.
Puede producir retencin severa de lquidos
(efusin pleural, edema, edema pulmonar, ascitis), vigilar pacientes ancianos y con historia
previa de enfermedad cardaca. Tomar medidas contraceptivas. Precaucin en nios con
LMC < 2 aos, nios con LLA Ph+ experiencia limitada, nios o adolescentes con GIST y
SHE/LEC no hay experiencia, nios con SMD/
SMP y DFSP experiencia muy limitada. Control
de niveles de TSH en pacientes tiroidectomizados con tratamiento de levotiroxina.
CAPECITABINA
R: C
Tableta 500 mg
Indicaciones
(1) Tratamiento adyuvante tras ciruga en cncer de colon estadio III (estadio C de Dukes).
Cncer colorrectal metasttico. (2) Tratamiento de 1 lnea de cncer gstrico avanzado en
combinacin con platino. (3) Cncer de mama
localmente avanzado o metasttico: en combinacin con docetaxel, tras fallo de quimioterapia que incluya una antraciclina; en monoterapia, tras fallo a taxanos y a quimioterapia que
incluya una antraciclina o que no est indicada
una terapia posterior con antraciclinas.
315
Dosis
Oral.
Adultos: Dosis inicial recomendada:
Monoterapia: Cncer de colon, colorrectal y de mama: 1 250 mg/m2 c/12 h,
14 das, seguido de 1 sem de descanso.
Tratamiento en combinacin: Cncer gstrico y colorrectal, en combinacin con
cisplatino: 800 - 1 000 mg/m2 2 v/d,
14 das, seguido 1 sem de descanso;
625 mg/m2 2 v/d de forma continuada.
Cncer de mama, en combinacin con docetaxel: 1 250 mg/m2 2 v/d, 14 das, seguido de
1 sem de descanso, combinada con docetaxel
75 mg/m2 en perfusin. IV, administrada durante 1 h, c/3 sem. Premedicacin: dexametasona oral.
Ingerir con agua dentro de los 30 min siguientes a una comida. Ajustar dosis segn toxicidad hematolgica y no hematolgica. Interrumpir si se observa enfermedad progresiva
o una toxicidad intolerable.
IR moderada (Clcr 30 - 50 mL/min): dosis reducida a un 75% de la dosis inicial de 1250
mg/m2 (no se requiere para 1 000 mg/m2).
Edad avanzada ( 60 aos): en combinacin
con docetaxel: reduccin de dosis al 75% (950
mg/m2 2 v/d). En combinacin con irinotecn:
reduccin a 800 mg/m2 2 v/d.
Farmacocintica
Se absorbe en el intestino de forma rpida y
casi completa, sin metabolizarse. Despus de
la toma oral, el tiempo que tarda en alcanzar concentraciones plasmticas mximas
los metabolitos de capecitabina, 5-DFCR,
5-DFUR y 5-FU, es aproximadamente de 2
horas, lo que indica que la capecitabina se
metaboliza con gran rapidez hacia 5-FU, aunque las concentraciones plasmticas alcanzadas de 5-FU sean bajas. Las concentraciones
descienden exponencialmente con semividas
(t) de 0,6 - 0,8 horas y como consecuencia
de esta breve t no hay indicios de que se
acumulen en el plasma tras la administracin
de dosis mltiples c/12 h. A las dosis mximas
toleradas, la media de las concentraciones
316
R: D
317
cncer de mama, cncer de origen desconocido, carcinoma de cerviz, carcinoma de esfago, cncer de cabeza y cuello, enfermedad
de Hodgkin, leucemia, melanoma maligno,
neoplasia maligna de endometrio de cuerpo
del tero, tumor maligno de vejiga, linfoma
no Hodgkin, cncer de pulmn de clulas no
pequeas, tumor intracraneal primario, retinoblastoma, carcinoma de pulmn de clulas
pequeas, cncer testicular.
Dosis
Adultos: Cncer de ovario avanzado (tratamiento inicial en combinacin con otros
agentes de quimioterapia): 300 mg/m2 el da
1 c/4 sem durante 6 ciclos, en combinacin
con ciclofosfamida 600 mg/m2 IV en el da 1
c/4 sem durante 6 ciclos.
Cncer de ovario avanzado (tratamiento paliativo de enfermedad recurrente, incluido
pacientes tratados con cisplatino): 360 mg/m2
IV en el da 1 c/4 sem.
Nios: La seguridad y eficacia en pacientes
peditricos no se ha establecido
Farmacocintica
UPP muy baja, sin embargo, el platino de
carboplatino es irreversible vinculado a las
protenas plasmticas. Se elimina lentamente
con un t de eliminacin de 5 d, renal 71%
dentro de 24 horas aclaramiento de creatinina
60 mL/min y ms, t en fase alfa 1,1 a 2 h y
en fase beta de 2,6 a 5,9 h.
Precauciones
(1) Embarazo: primer trimestre, evitar
siempre que sea posible, potencialmente
mutagnico, teratognico y cancergeno, reacciones adversas observados en adultos, se
recomienda el uso de anticonceptivo durante
el tratamiento con medicamentos citotxicos.
(2) Lactancia: no puede descartarse riesgo
infantil, no se recomienda lactancia materna
por riesgos para el lactante (efectos adversos,
mutagenicidad, carcinogenicidad), no se sabe
si se distribuye en la leche materna. (3) Pediatra: no hay informacin disponible sobre
la relacin de edad a efectos de carboplatino.
(4) Geriatra: la incidencia de neurotoxicidad
318
R: D
Inyectable 100 mg
Indicaciones
(1) Tratamiento de tumor cerebral primario. (2)
Cncer de colon. (3) Linfoma de Hodgkin y no
Hodgkin. (4) Mieloma mltiple. (5) Melanoma.
Dosis
Adultos: usual IV 150 - 200 mg/m sc dosis
nica c/6 - 8 sem IV 75 - 100 mg/m sc por
2 d seguidos c/6 - 8 sem IV 40 mg/m sc por
5 d seguidos c/6 sem.
Nios: ver dosis usual para adultos.
Farmacocintica
Absorcin inestable en solucin acuosa y en
lquidos corporales. Despus de su administracin IV continua, la droga no se hace
detectable luego de 15 minutos de su administracin. Distribucin, los metabolitos de alquilacin atraviesan BHE, LCR donde alcanzan
concentraciones equivalentes de 15 a 70% de
las cifras plasmticas en sangre. Metabolismo heptico a metabolitos activos responsables de su actividad as como de su toxicidad
hematolgica retardada. Excrecin renal 60 70%, va fecal 1% y por va respiratoria 10%,
como dixido de carbono. Su t es bifsico,
inicial de 1 a 4 minutos y secundario de 20
minutos aproximadamente (los metabolitos
activos pueden persistir durante das con un
t de 67 horas).
Precauciones
(1) Embarazo: no se han realizado estudios
en humanos; aunque la informacin es limitada, se debe considerar el potencial efecto
mutagnico, teratognico y carcinognico.
(2) Lactancia: hay limitada informacin,
sin embargo, no se recomienda lactancia
mientras se administre el medicamento.
(3) Pediatra: no se han realizado estudios apropiados en poblacin peditrica. (4)
Geriatra: no se han realizado estudios en
poblacin geritrica, sin embargo, la funcin
renal es ms susceptible. (5) Insuficiencia
heptica: reducir la dosis en pacientes con
insuficiencia heptica. (6) Dental: puede
incrementar la incidencia de infeccin microbiana, hemorragia gingival.
Contraindicaciones
Primer trimestre del embarazo, lactancia. Varicela existente o reciente, herpes Zoster.
319
Reacciones adversas
Frecuentes: flebitis en el sitio de la inyeccin,
hipotensin, mareos, ataxia, hiperpigmentacin de la piel, nusea, vmito, mielosupresin, hemorragia retinal,
Poco frecuentes: estomatitis, diarrea, anorexia, anemia, rubor en la cara, alopecia,
leucopenia.
Raras: dermatitis, toxicidad heptica reversible, tos, neumonitis, fibrosis pulmonar, fiebre,
escalofros, trombocitopenia, insuficiencia renal, rash cutneo, prurito,
Tratamiento de sobredosis y de efectos adversos graves
Tratamiento sintomtico y de soporte. Durante
la administracin IV suele suceder extravasacin del frmaco el cual es muy irritante. Se
ha mencionado el uso de bicarbonato de sodio
como un antdoto especfico en la extravasacin continua de la carmustina.
Interacciones
Medicamentos
Medicamentos que producen discrasia
sangunea, depresores de la mdula sea,
radioterapia: el uso simultneo puede potenciar los efectos depresores de la mdula
sea.
Vacunas con virus vivos: pueden potenciar la
replicacin viral, aumentar los efectos secundarios/adversos de la vacuna y/o disminuirla.
Medicamentos hepatotxicos y medicamentos nefrotxicos; pueden potenciar la
hepatotoxicidad o nefrotoxicidad.
Alteraciones en pruebas de laboratorio
Interfiere con los valores fisiolgicos de nitrgeno ureico en sangre, fosfatasa alcalina srica, aspartato aminotransferasa y bilirrubina
srica.
Almacenamiento y estabilidad
Mantener entre 2 y 8C. La exposicin del polvo a temperaturas de 27C o superiores provocara que el medicamento se descomponga
y se lice, apareciendo como una capa aceitosa en la parte inferior del vial, si esto ocurre
desechar. Las soluciones reconstituidas son
R: D
Inyectable 1 g, 200 mg
Tableta 50 mg
Indicaciones
(1) Indicada por la FDA leucemia linfoide aguda. (2) Leucemia mieloide aguda. (3) Cncer
de mama. (4) Linfoma de Burkitt. (5) Leucemia linfoide crnica. (6) Leucemia mieloide
crnica. (7) Enfermedad de Hodgkin estadios
III y IV. (8) Histiocitosis maligna (clnica). (9)
Linfoma maligno (mezcla de clulas pequeas
y grandes). (10) Linfoma maligno linfoctico
pequeo, nodular o difusa, linfoma de clulas
de manto estadios III y IV, cambio mnimo en
enfermedad en pacientes que no responden o
no pueden tolerar la terapia adrenocorticosteroidea. (11) Mieloma mltiple. (12) Micosis
fungoide avanzado. (13) Neuroblastoma diseminado. (14) Linfoma no Hodgkin. (15) Carcinoma de ovario. (16) Retinoblastoma.
No indicada por la FDA trasplante de mdula sea, carcinoma de vejiga, carcinoma de
prstata, cncer de cuello uterino, sarcoma
de Ewing de hueso, tumor de clulas germinales, tumor de clulas germinales del ovario,
neoplasia trofoblstica gestacional, sndrome
320
321
322
323
324
R: D
Inyectable 10 mg, 50 mg
Indicaciones
(1) Indicado por la FDA en tumor maligno
metastsico de testculo, en combinacin
con otros agentes de quimioterapia. (2) Tumor metastsico de ovario. (3) Carcinoma
avanzado de clulas transicionales de vejiga,
monoterapia.
No indicado por la FDA en cncer anal, cncer de mama, cncer de origen desconocido,
carcinoma de prstata, cncer de cuello uterino, carcinoma endometrial, cncer gstrico,
tumor de clulas germinales, tumor de clulas
germinales de ovario, neoplasia trofoblstica
gestacional, cncer de cabeza y cuello, hepatoblastoma, enfermedad de Hodgkin, glioma
intracraneal, carcinoma heptico, melanoma
maligno, mesotelioma maligno, neoplasia
maligna de la corteza suprarrenal, tumor maligno de las vas biliares, tumor maligno de
325
326
R: D
Inyectable 500 mg
Inyectable 100 mg (CITARABINA sin preservantes)
Indicaciones
(1) Indicada por la FDA en leucemia mieloide
aguda en combinacin con otros agentes de
quimioterapia. (2) Leucemia mieloide crnica.
(3) Leucemia menngea tratamiento y profilaxis.
No indicada por la FDA en enfermedad de
Hodgkin, linfoma maligno, tumor maligno de
las meninges, meningitis maligna, linfoma de
clulas de Manto, sndrome mielodisplsico,
linfoma no Hodgkin.
Dosis
Adultos: Leucemia mieloide aguda, en combinacin con otros agentes de quimioterapia
para la induccin de remisin: 100 mg/m2/d
infusin IV continua durante 7 das o 100 mg/
m2 IV c/12 h durante 7 d.
327
Depresores de mdula sea: se puede producir depresin aditiva de mdula sea; reduccin de la dosis puede ser necesario cuando dos o ms depresores de mdula sea,
incluyendo la radiacin, se utilizan simultnea
o en forma consecutiva.
Ciclofosfamida: el uso concomitante con altas dosis de citarabina para el trasplante de
mdula sea puede resultar en un aumento de
cardiomiopata, con la consiguiente muerte.
Inmunosupresores: el uso concomitante con
citarabina puede aumentar el riesgo de infeccin.
Vacunas de virus vivos: el mecanismo de defensa normal puede ser suprimido por terapia
con busulfn, el uso concomitante con vacuna
de virus vivos puede potenciar la replicacin
del virus de la vacuna, puede aumentar efectos adversos colaterales de la vacuna contra
el virus y/o puede disminuir la respuesta de
anticuerpos del paciente a la vacuna.
Almacenamiento y estabilidad
Almacenar a temperatura entre 15 y 30C.
Informacin bsica para el paciente
Asesorar a los pacientes evitar usar las vacunas durante el tratamiento debido a la inmunosupresin inducida por drogas, informar
sobre signos o sntomas de mielosupresin,
mantener hidratacin adecuada durante terapia, no beber alcohol mientras toma este
medicamento, en trasplante de mdula sea
los pacientes que recibieron altas dosis de un
rgimen en combinacin con ciclofosfamida
deben supervisar e informar signos o sntomas de cardiomiopata, este medicamento
puede causar tromboflebitis, inflamacin o
lcera anal, diarrea, prdida de apetito, nuseas, vmitos, estomatitis, fiebre, neuropata
o enfermedad renal.
Advertencias complementarias
Utilizar procedimientos apropiados para la
manipulacin y eliminacin de quimioterapia,
administrarse por va IV, SC, intratecalmente y
perfusin IV, monitorear respuesta a quimioterpicos, recuento de plaquetas y leucocitos
328
R: D
Tableta 2 mg
Indicaciones
(1) Leucemia linfoctica crnica. (2) Linfoma
de Hodgkin. (3) Linfoma no Hodgkin. (4) Macroglobulinemia de Waldenstrom. (5) Sndrome nefrtico.
Dosis
No se recomienda iniciar tratamiento con
clorambucilo hasta que hayan transcurrido 4
a 6 sem, de terminada la radioterapia o quimioterapia.
Adultos: En leucemia linfoctica crnica y linfomas: 0,1 a 0,2 mg/kg/d VO, por 3 a 6 sem,
seguidos de dosis de mantenimiento de 2 a 4
mg/d VO.
Sndrome nefrtico: 0,1 a 0,2 mg/kg/d VO en
dosis nica por 8 a 12 sem.
Nios: En leucemia linfoctica crnica y linfomas: 0,1 a 0,2 mg/kg/ o 4,5 mg/m2sc VO como
dosis nica o en dosis divididas.
Sndrome nefrtico: igual a adultos.
Farmacocintica
Buena absorcin en el TGI. Elevada biodisponibilidad (87%). Su distribucin limitada. Se
une a las protenas plasmticas en un 99%.
Presenta metabolismo heptico, extenso y
rpido. El metabolito principal, la mostaza del
cido fenilactico es activo, que tambin se
metaboliza. Excrecin renal (99%) y apenas
1% inalterado. Su t es de 1,5 h.
Precauciones
(1) Embarazo: presenta potencial carcinognico, mutagnico, teratognico; puede causar
dao fetal y malformaciones del tracto urogenital. (2) Lactancia: no hay informacin
sobre si se excreta en leche materna; no se
recomienda lactancia. (3) Pediatra: no se
329
R: C
330
R: D
Inyectable 20 mg
Indicaciones
(1) Leucemia mieloctica aguda. (2) Leucemia
linfoctica aguda.
Dosis
No debera excederse de una dosis acumulativa de 550 mg/m2sc.
Adultos: Leucemia mieloctica aguda: 30 a
60 mg/m2sc, IV por 3 d, en combinacin con
citarabina.
Leucemia linfoctica aguda: 45 mg/m2sc IV en
los das 1,2 y 3 de un ciclo de 32 d asociado a
vincristina, prednisona y asparaginasa.
Nios: Leucemia linfoctica aguda: 25 mg/
m2sc IV 1 v/sem en combinacin con vincristina y prednisona.
Farmacocintica
Se administra va IV. Se distribuye rpidamente por todo el organismo, sobre todo en hgado,
bazo, rin, pulmones y corazn. No cruza la
BHE. Se metaboliza extensamente en el hgado
y otros tejidos; se produce el metabolito activo
daunorubicinol. Excrecin renal, 25% en forma activa; biliar 40%. Su t es de 18 a 20 h.
Precauciones
(1) Embarazo: potencialmente mutagnico,
teratognico y carcinognico; algunos estudios
indican que cruza la barrera placentaria. (2)
Lactancia: no se han realizado estudios adecuados; sin embargo; no se recomienda por el
riesgo potencial a sus efectos adversos (mu-
331
332
R: C
Inyectable 500 mg
Indicaciones
Prevencin de la cardiotoxicidad inducida por
antraciclinas en pacientes bajo terapia antineoplsica.
Dosis
Dosis de acuerdo a la antraciclina empleada y
a juicio del mdico especialista.
El dexrazosano se debe administrar 1 v/d durante 3 d consecutivos.
La dosis recomendada es: da 1: 1000 mg/m;
da 2: 1000 mg/m; da 3: 500 mg/m.
Para pacientes con un rea de superficie corporal superior a 2 m, la dosis individual no
debe exceder los 2000 mg.
Farmacocintica
Despus de la administracin IV, la cintica
del dexrazoxano en el suero sigue un modelo
abierto de dos compartimentos. Los valores
promedio de tiempo medio alfa (t1/2a) son
de aproximadamente 15 minutos, los valores
promedio del tiempo medio beta (t1/2), son
aproximadamente de 140 minutos. El volumen
de distribucin aparente es de 1,1 L. La distribucin a los tejidos es rpida, apareciendo
los niveles ms altos del frmaco precursor
inalterado y del producto de su hidrlisis en
hgado y rin. No pasa al lquido cefalorraqudeo en forma significativa.
333
deben realizar controles hematolgicos, particularmente durante los dos primeros ciclos
de terapia. La leucopenia y trombocitopenia
revierten rpidamente cuando se interrumpe
la terapia.
DOCETAXEL
R: D
Inyectable 20 mg, 80 mg
Indicaciones
(1) Cncer de mama: en combinacin con
doxorubicina y ciclofosfamida. Est indicado
como tratamiento adyuvante para pacientes
con cncer de mama operable con ganglios
positivos. Como monofrmaco o en combinacin, en pacientes con cncer de mama
localmente avanzado o metastsico en quienes ha fallado alguna terapia citotxica previa
la cual debi haber incluido una antraciclina
o un agente alquilante. (2) Cncer de pulmn
de clulas no pequeas, localmente avanzado
o metastsico en combinacin con cisplatino, como tratamiento de primera lnea. La
combinacin de docetaxel con carboplatino
representa una alternativa de tratamiento
para la terapia basada en platino. Tambin en
pacientes con cncer de pulmn de clulas no
pequeas localmente avanzado o metastsico
despus de haber fallado alguna quimioterapia previa. (3) Cncer de clulas escamosas
de cabeza y cuello localmente avanzado (estadios III y IV) con buen estado funcional. (4)
Carcinoma de ovario en pacientes que no han
recibido quimioterapia previa o en quienes ha
fallado alguna terapia citotxica previa. (5)
Cncer de prstata mestastsico hormonorrefractario en combinacin con prednisona
o prednisolona. El uso de docetaxel debe ser
restringido a unidades especializadas en la
administracin de quimioterapia citotxica y
debe ser administrado bajo la supervisin de
un oncolgo calificado.
Dosis
Coadyuvante en el tratamiento de cncer de
mama operable de ndulos: 75 mg/m2 en
334
h durante 5 das, comenzando al final de perfusin de cisplatino. Repetir c/3 sem. Premedicacin con antiemticos e hidratacin adecuada.
En combinacin con cisplatino y 5-fluorouracilo para el tratamiento de induccin con
carcinoma escamoso de cabeza y cuello no
operable y localmente avanzado.
Quimioterapia de induccin seguida de radioterapia (TAX 323): 75 mg/m2 en 1 h de perfusin, seguido de 75 mg/m2 de cisplatino, durante 1 hora, en el da 1, seguido de 750 mg/
m2 de 5- fluorouracilo al da, administrado en
perfusin continua durante 5 das. Administrar
c/3 sem en 4 ciclos.
Quimioterapia de induccin seguida de quimioradioterapia (TAX 324): 75 mg/m2 en 1 h
de perfus., seguido de 100 mg/m2 de cisplatino, administrado en perfusin entre 30 min
y 3 h, en el da 1 hasta el da 4. Administrar
c/3 sem en 3 ciclos. Premedicacin con antiemticos e hidratacin adecuada (previa y posteriormente a la administracin de cisplatino)
y antibiticos como profilaxis. Para modificaciones de dosis de cisplatino y 5-fluorouracilo,
ver fichas tcnicas.
En combinacin con capecitabina, en pacientes > 60 aos se recomienda una reduccin
de la dosis de capecitabina al 75%.
Farmacocintica
El perfil cintico de docetaxel es independiente
de la dosis y se basa en un modelo farmacocintico de tres compartimentos con vidas
medias para las fases a b y g de 4 minutos,
36 minutos y 11,1 horas respectivamente. La
fase tarda se debe en parte al flujo relativamente lento de docetaxel desde el compartimento perifrico. Despus de la administracin de una dosis de 100 mg/m2 en perfusin
de una hora se obtiene un pico promedio de
la concentracin plasmtica de 3,7 g/mL
con una AUC de 4,6 mg/mL/h. Los valores
promedio para la depuracin corporal total y
el volumen de distribucin en estado estable
fueron 21 L/h/m2 y 113 L respectivamente.
La variacin individual en la depuracin corporal total fue de aproximadamente 50%. Se
335
336
R: D
Inyectable 10 mg, 50 mg
Indicaciones
(1) Leucemia linfoctica aguda. (2) Leucemia
mieloctica aguda. (3) Carcinoma de mama,
vejiga, endometrio, tiroides, pulmonar a clulas pequeas, ovario, estmago. (4) Neuroblastoma. (5) Tumor de Willms. (6) Hepatocarcinoma. (7) Linfoma Hodgkin y no Hodgkin.
(8) Sarcomas de tejidos blandos, osteosarcoma y sarcoma de Ewing. (9) Mieloma mltiple.
Dosis
Se requiere personal calificado, ambientes y
equipamiento para la preparacin y administracin de doxorubicina (emplear guas para la
manipulacin de agentes citotxicos). Puede
administrarse por va IV e instilacin vesical.
337
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a doxorubicina. Pacientes con
marcada mielosupresin inducida por otros
agentes citotxicos y/o radioterapia. Cuando
se ha alcanzado la dosis acumulativa mxima
recomendada para doxorubicina y/u otro antraciclnico y antracenos. Embarazo y lactancia.
Reacciones adversas
Pueden ocurrir a bajas dosis o presentarse
durante o inmediatamente despus de la
administracin de doxorubicina: sndrome de
miocarditis-pericarditis e ICC; tambin ICC
por una miopata dosis dependiente; que es de
presentacin mediata o tarda. Una alta dosis
acumulativa se va asociar a toxicidad cardaca. Los mecanismos de la toxicidad cardaca
estn en relacin con la formacin de radicales libres de oxgeno y formacin de complejos
de hierro.
Frecuentes: mielosupresin, con leucopenia,
la que puede asociarse a severos episodios de
infecciones, (dosis limitante; es mxima en
los das 10 a 14 con recuperacin en el da 21;
trombocitopenia rara vez llega a ser inferior a
50 000 por mm3); nuseas y vmitos; mucositis, estomatitis o esofagitis, sangrado digestivo, ulceracin y necrosis del colon; alopecia
(completa y reversible a partir de los 3 meses
del tratamiento); miclisis, enrojecimiento de
la orina, alopecia.
Poco frecuentes: cardiotoxicidad aguda o
crnica (asociada a dosis total administrada y
enfermedad cardaca pre - existente; irreversible aunque los sntomas pueden ser manejados con tratamiento mdico); fleboesclerosis,
hiperuricemia o nefropata por cido rico, en
especial en pacientes con leucemia y linfoma;
hiperpigmentacin de palmas, plantas y uas,
diarrea.
Raras: reacciones de hipersensibilidad, anafilaxia.
Tratamiento de sobredosis y de efectos adversos graves
Medidas generales. No existe tratamiento especfico. Proporcionar cobertura antibitica,
transfusin de plaquetas, estimulantes de
338
R: D
Inyectable 10 mg, 50 mg
Indicaciones
Epirubicina clorhidrato est indicada para el
tratamiento de: cncer de clula transicional
de la vejiga, cncer mamario inicial, cncer
mamario avanzado / metastsico, cncer
gastroesofgico, cncer de cuello y cabeza,
cncer hepatocelular primario, leucemia aguda, cncer pulmonar de clula no pequea,
cncer pulmonar de clula pequea, linfoma
no Hodgkin, linfoma Hodgkin, mieloma mltiple, cncer de ovario, cncer pancretico,
cncer prosttico refractario al tratamiento
hormonal, cncer rectal, sarcomas de hueso
y tejido blando.
Dosis
Epirubicina debe administrarse nicamente por mdicos especialistas en oncologa
y con experiencia en quimioterapia antineoplsica. Aplquese exclusivamente por
va intravenosa lenta, preferentemente por
infusin endovenosa de 3 a 5 minutos. La
concentracin aconsejada es de 2 mg/mL. El
contenido de un frasco se puede reconstituir
con agua inyectable. La dosis recomendada
en adultos es de 60 y 90 mg/m2 de superficie
corporal en intervalos de 21 das. Las dosis
inferiores (60 - 70 mg/m2) se recomiendan
en pacientes con funciones medulares reducidas debidas a tratamientos precedentes quimioterpicos o radioterpicos, edad
avanzada o infiltracin neoplsica medular.
La dosis total por ciclo se puede fraccionar
de 2 a 3 das consecutivos. En pacientes con
alteraciones de la funcin heptica, la dosis
deber reducirse a fin de evitar un aumento
en la toxicidad global.
339
Farmacocintica
No se absorbe en el tubo digestivo y suele administrarse va intravenosa, aunque tambin
se ha administrado por va intravesical. Se
distribuye rpida y ampliamente en los tejidos corporales y se metaboliza en el hgado,
formndose epirubicinol y cantidades detectables de derivados glucurnidos. Su vida media
de distribucin es muy rpida y su volumen
de distribucin en estado estacionario sobrepasa 40 L. El frmaco no cruza la BHE en
cantidades detectables y se desconoce si se
distribuye hacia la leche materna. Se elimina
principalmente por la bilis, con una vida media
de eliminacin plasmtica de 30 a 40 horas.
Alrededor de 10% de la dosis se recupera en
la orina en un trmino de 48 horas.
Precauciones
(1) Embarazo: teratognico y embriotxico.
Contraindicado. (2) Lactancia: no se recomienda su uso. (3) Pediatra: sin informacin
especfica. (4) Geriatra: debe ajustarse dosis
segn el grado de funcin renal. (5) Insuficiencia renal: debe ajustarse dosis. (6) Insuficiencia heptica: debe ajustarse la dosis.
Contraindicaciones
Recuento de neutrofilos con valores <1 500
clulas/mm3. Insuficiencia cardaca. Infarto
de miocardio reciente. Arritmias cardacas
graves. Tratamientos previos con antraciclinas
habiendo alcanzado mediante los mismos la
dosis acumulativa mxima. Hipersensibilidad a los antraciclnicos, o antracenedionas.
Disfuncin heptica grave (ver advertencias,
dosificacin y administracin).
Reacciones adversas
Leucopenia, anemia, neutropenia y trombocitopenia. Amenorrea, flashes de calor. Letargia, fiebre. Nuseas, vmitos, mucositis,
diarrea, y anorexia. infecciones generalizadas,
sepsis, neutropenia febril. Conjuntivitis, queratitis. Alopecia, toxicidad local, rash, picazn,
cambios en la piel. Cambios asintomticos
en la FEVI, insuficiencia cardaca congestiva.
Leucemia mieloctica aguda.
340
ETOPSIDO
R: D
Inyectable 20 mg/mL / 5 mL
Tableta 50 mg
Indicaciones
(1) Cncer de testculo y pulmn. (2) Linfomas
de Hodgkin y no Hodgkin. (3) Leucemia no linftica aguda. (4) Sarcoma de Ewing y sarcoma
de Kaposi asociado al SIDA.
Dosis
Se recomienda administrar etopsido IV en
infusiones lentas de 30 a 60 min para prevenir
hipotensin.
Adultos: Cncer testicular: 50 a 100 mg/
m2sc/d IV por 5 d 100 mg/m2sc los d 1, 3 y
5; los ciclos se repiten c/ 3 sem.
Cncer pulmonar a clulas pequeas: 50 mg/
m2sc/d IV por 5 d c/3 a 4 sem.
Nios: Dosis no establecida.
Farmacocintica
Su absorcin es moderada en el TGI y su
biodisponibilidad por esta va es de 52%.
Alcanza amplia distribucin en tejidos corporales. Unin a protenas plasmticas en 94%,
las mayores concentraciones se alcanzan en
hgado, bazo y riones, siendo pobres en el
LCR. Su metabolismo es heptico. Presenta
excrecin renal (50%) y fecal (20%). Su t
terminal es de 3 a 19 h.
Precauciones
(1) Embarazo: presentan potencial mutagnico, teratognico y carcinognico; puede
causar dao fetal. (2) Lactancia: se elimina
en la leche materna; no se recomienda lactancia. (3) Pediatra: no se han realizado
estudios adecuados que muestren problemas
especficos. (4) Geriatra: no se han realizado
estudios que muestren problemas especficos,
que limiten su uso. (5) Insuficiencia renal:
debe reducirse dosis de acuerdo a depuracin
de creatinina. (6) Insuficiencia heptica: se
recomienda reducir dosis. (7) No administrar
en pacientes con herpes zoster o varicela o expuestos a dichas enfermedades.
341
R: C
342
343
R: D
Indicado para el tratamiento inicial de pacientes con leucemia linfoctica crnica de clulas
B (LLC) y pacientes con LLC que no hayan
respondido, o hayan empeorado, durante o
despus de -como mnimo- un tratamiento
que contenga un agente alquilante. Tambin
para el tratamiento de pacientes con linfoma
no Hodgkin de bajo grado (Lg-NHL) que no hayan respondido, o hayan empeorado, durante
o despus de - como mnimo - un tratamiento
que contenga un agente alquilante.
Dosis
Se recomienda administrarlo exclusivamente
por va IV. La dosis IV recomendada es de 25
mg/m2 de superficie corporal, administrados,
diariamente durante 5 das consecutivos en
cada perodo de 28 das. Para la inyeccin IV
en bolo, esta dosis se diluye adicionalmente
con 10 mL de solucin salina. Alternativamente, la dosis requerida aspirada en una jeringa
puede diluirse en 100 mL de solucin salina
e infundir durante aproximadamente 30 min.
Farmacocintica
Se administra slo por va parenteral. Se
distribuye a nivel intracelular, se transforma
en su metabolito activo por la desoxicitidina
quinasa (2-fluoro-ara-A-ATP), previamente
a nivel srico a 2-fluoro-ara-A. La excrecin
de 2F-ara-A ocurre por va renal, en un 40 a
60% de la dosis IV administrada. El t para el
2-fluoro-ara-A es de 10 h.
Precauciones
(1) Embarazo: estudios en animales han demostrado una mayor incidencia de malformaciones esquelticas. El factor estimulante de
colonias puede ser usado durante el embarazo
solo si los potenciales beneficios justifican el
riesgo potencial sobre el feto. (2) Lactancia:
se desconoce si se distribuye en la leche materna en humanos. Evitar dar de lactar. (3)
Pediatra: no se ha establecido la seguridad y
eficacia de su uso. (4) Geriatra: puesto que
son limitados los datos disponibles acerca
de su empleo en personas de edad avanzada
(ms de 75 aos), la administracin del pre-
344
345
Reacciones adversas
Frecuentes: mielosupresin (neutropenia,
trombocitopenia y anemia), fiebre y escalofros e infeccin, incluyendo neumona. Otros
efectos referidos frecuentemente son edema,
malestar, fatiga, debilidad, neuropata perifrica, trastornos visuales, anorexia, nuseas,
vmitos, diarrea, estomatitis y rash cutneos.
Se han reportado infecciones oportunistas
serias en varios pacientes. Los efectos secundarios referidos con mayor frecuencia y aquellas reacciones ms claramente relacionadas
con el preparado, se enuncian a continuacin
segn los sistemas orgnicos afectados.
Escalofros, infeccin, malestar, debilidad y
fatiga. Sistema hemtico y linftico: Efectos
hematolgicos (neutropenia, trombocitopenia
y anemia), en la mayora de pacientes. La
mielosupresin puede ser de carcter severo
y acumulativo. El efecto prolongado de fludarabina sobre la disminucin en el nmero de
linfocitos T, puede llevar a un riesgo incrementado de infecciones oportunistas, incluyendo
aquellas debidas a reactivacin viral latente
como: herpes zoster, virus de Ebstein-Barr
(VEB) o leucoencefalopata multifocal progresiva. En pacientes inmunocomprometidos
se ha observado la evolucin de infecciones/
reactivaciones por VEB hacia trastornos linfoproliferativos asociados al VEB.
Poco frecuentes y/o Raras: en casos raros
se ha descrito la ocurrencia de sndrome
mielodisplsico. Trastornos metablicos y
nutricionales: Se han registrado infrecuentemente casos de sndrome de lisis tumoral en
pacientes tratados con fludarabina. Esta complicacin puede incluir hiperuricemia, hiperfosfatemia, hipocalcemia, acidosis metablica,
hiperkalemia, hematuria, cristaluria debida a
uratos e insuficiencia renal. El comienzo de
este sndrome puede ser precedido de dolor
en el flanco y hematuria. Son infrecuentes los
cambios en los niveles de enzimas hepticas
y pancreticas. Sistema nervioso: coma, agitacin y convulsiones se presentan raramente
y confusin infrecuente. Con frecuencia se ha
observado presencia de neuropata perifrica.
Sentidos especiales: son frecuentes los trastornos visuales. Rara vez se ha presentado
neuritis ptica, neuropata ptica y ceguera.
Sistema respiratorio: Son frecuentes los casos
de neumona; son poco frecuentes las reacciones de hipersensibilidad pulmonar (infiltrados
pulmonares/neumonitis/fibrosis) asociados
con disnea y tos. Sistema digestivo: son frecuentes trastornos gastrointestinales tales
como nuseas y vmitos, anorexia, diarrea
y estomatitis; poco frecuente sangrado gastrointestinal, especialmente relacionado con
trombocitopenia. Sistema cardiovascular: casos raros de insuficiencia cardaca y arritmia.
Sistema genitourinario: Eventos raros de cistitis hemorrgica. Piel y anexos: Son frecuentes
erupciones cutneas. En casos raros puede
desarrollarse sndrome de Stevens-Johnson
necrolisis txica epidrmica (sndrome de
Lyell). Se han comunicado casos de muerte a
consecuencia de reacciones adversas graves
Tratamiento de sobredosis y de efectos adversos graves
Las dosis altas de fludarabina se han asociado
con toxicidad irreversible del sistema nervioso
central caracterizada por ceguera tarda, coma
y muerte; as como, con trombocitopenia severa
y neutropenia debido a la supresin de la mdula sea. No se conoce un antdoto especfico
para la sobredosis. El tratamiento consiste en la
suspensin del tratamiento y terapia de soporte.
Interacciones
Medicamentos
Pentostatina (deoxicoformicina): en un estudio clnico en el cual se asoci con fludarabina, para el tratamiento de leucemia linfoctica crnica (LLC), se registr una incidencia
inaceptablemente alta de toxicidad pulmonar
fatal. Por Dipiridamol y otros inhibidores de
la captacin de adenosina: pueden reducir la
eficacia teraputica de fludarabina.
Alimentos
En un estudio clnico se encontr que no se
afectaron significativamente los parmetros
farmacocinticos de fludarabina.
346
R: D
347
Almacenamiento y estabilidad
Mantener bajo 40C, de preferencia entre 15 a
30C. Proteger de la luz. A menor temperatura
puede precipitar pero sin sufrir alteracin. A
concentraciones de 1 mg/mL y 2 mg/mL, diluido en cloruro de sodio al 0,9% o glucosa
al 5%, es estable por 24 a 48 horas entre 20
a 25C. La estabilidad es de menor tiempo en
recipientes de vidrio.
Informacin bsica para el paciente
Recomendar evitar ambientes o personas
infectadas, inmunizaciones. Informar sobre
efectos adversos y anticoncepcin. Cuidado
de la cavidad oral. Vigilancia de deposiciones, y dar aviso si se presentaran ms de 3
deposiciones lquidas por da. Evitar la sobre
exposicin al sol, con crema.
Advertencia complementaria
Preparar la solucin con dextrosa 5% o cloruro
de sodio 0,9%. La preparacin puede decolorarse sin que afecte su potencia y seguridad.
Si precipita a bajas temperaturas, redisolver
la medicacin en bao mara (60C) agitando
vigorosamente.
FOLINATO CLCICO
R: C
348
349
Advertencia complementaria
Tambin puede ser infundida en glucosa 5
10% o lactato sdico, es inapropiado para la
anemia megaloblstica secundaria a la deficiencia de vitamina B12.
GEMCITABINA (como
clorhidrato)
R: D
Inyectable 200 mg
Inyectable 1g
Indicaciones
(1) Cncer pulmonar de clulas no pequeas,
avanzado o metasttico, sola o en combinacin con cisplatino como tratamiento de
primera lnea. (2) Cncer de pncreas, avanzado o metastsico como cncer pancretico
refractario a 5-FU; tratamiento de primera
lnea. (3) Cncer de vejiga. (4) Cncer de
ovario: sola o en combinacin, en pacientes
con carcinoma epitelial de ovario recurrente
que han recado despus de un tratamiento
basado en platino. (5) Cncer de mama: sola
o en combinacin con paclitaxel, en pacientes con cncer de mama con recurrencia
local o metastsico no resecable, que ha recado despus de quimioterapia adyuvante/
neoadyuvante. La quimioterapia previa debe
haber incluido una antraciclina a menos que
estuviera clnicamente contraindicada. (6)
Cncer de cerviz, avanzado o metasttico:
en combinacin como tratamiento de primera lnea. (7) Cncer del tracto biliar, tambin
sola o en combinaciones en cncer de rin y
testicular refractario avanzado.
Dosis
Adultos: La dosis recomendada de 1 000 mg/
m2, administrada en una infusin IV de 30 minutos. sta debe ser repetida 1 v/sem por 3 sem,
seguidas de un perodo de descanso de 1 sem.
Este ciclo de cuatro semanas deber ser repetido posteriormente. La dosis se reduce en funcin
de la toxicidad experimentada por el paciente.
Pacientes ancianos mayores de 65 aos, es
bien tolerada.
350
cefalea, escalofro, mialgias, astenia y anorexia; tos, rinitis, malestar y sudoracin como
sntomas aislados. Edema/edema perifrico,
hipotensin.
Poco frecuentes: neumonitis intersticial.
Raras: hipersensibilidad, reaccin anafilactoide, edema pulmonar, neumonitis intersticial, o
sndrome de insuficiencia respiratoria progresiva del adulto (SIRPA). Si se presentara alguno,
se debe considerar suspender el tratamiento.
La instalacin temprana de medidas de soporte
puede ayudar a aminorar el efecto. Sndrome
urmico hemoltico (SUH); debe suspenderse
de inmediato a los primeros signos o evidencias
de anemia microangioptica hemoltica como
pueden ser una disminucin rpida de la hemoglobina con trombocitopenia concomitante,
elevacin de la bilirrubina srica, creatinina
srica, nitrgeno de rea sanguneo o DHL.
La insuficiencia renal puede no ser reversible
an con la suspensin del tratamiento, pudiera llegar a requerirse dilisis. Se ha reportado
insuficiencia cardaca y arritmias, predominantemente de naturaleza supraventricular, vasculitis perifrica y gangrena. Reacciones cutneas
severas, incluyendo descamacin y erupciones
cutneas bulosas. Lesin, envenenamiento y
complicaciones de procedimientos: se han reportado reacciones a la radiacin.
Tratamiento de sobredosis y de efectos adversos graves
No existen antdotos conocidos para la sobredosificacin. Se han administrado dosis tan
elevadas como de 5,7 g/m2 mediante infusin
IV a lo largo de 30 minutos cada 2 semanas
con una toxicidad clnicamente aceptable.
Si se sospecha una sobredosis, el paciente
debe ser evaluado con recuentos sanguneos
apropiados y de ser necesario, recibir terapia
de soporte.
Interacciones
Radioterapia
Concomitante (administrada junta o con
menos de 7 das de diferencia): la toxicidad
asociada con esta terapia multimodal es de-
351
R: D
Tableta 500 mg
Indicaciones
(1) Leucemia mieloide crnica. (2) Cncer de
cabeza y cuello (asociado a radioterapia). (3)
Cncer refractario de ovario. (4) Policitemia
vera (tratamiento paliativo). (5) Anemia de
clulas falciformes. (6) Tumores slidos. (7)
Melanoma. (8) Trombocitosis, esencial.
Dosis
Adultos: Leucemia mieloide crnica y tumores
slidos, 20 - 30 mg/kg/d en dosis nica, un
perodo de prueba para determinar eficacia
antineoplsica de 6 sem, terapia indefinida en
pacientes que muestran regresin o detencin
del crecimiento del tumor, sin embargo, si presenta marcada depresin de la mdula sea el
tratamiento debe ser interrumpido.
Tratamiento paliativo de anemia de clulas
falciformes, con recurrente y moderada a
grave crisis de dolor: Dosis inicial 15 mg/kg/d
(basado en el peso real o ideal del paciente,
el que sea menor), dosis nica. Algunos que
reciben la dosis inicial presentan grave o potencialmente mortal mielosupresin y requie-
352
Reacciones adversas
Anemia, anormalidades de las plaquetas;
leucopenia, neutropenia, mielosupresin,
trombocitopenia, tos o ronquera, fiebre o escalofros; dolor del costado o parte baja de la
espalda, miccin dolorosa o difcil, anorexia,
nuseas, vmito, diarrea, constipacin,
somnolencia, melanoniquia, ennegrecimiento
de las uas, estomatitis, prdida de cabello,
enronchamiento mculo-papular, ulceracin
de la piel y edema facial, toxicidad heptica,
GI, dermatolgica, hiperuricemia, enfermedad
metastsica cerebral (confusin, convulsiones, mareos, alucinaciones, dolor de cabeza),
deterioro de la funcin renal (dificultad para
orinar), enrojecimiento de la piel en el lugar,
de irradiacin, erupcin cutnea y prurito,
puntitos rojos en la piel, sangrado o moretones
inusuales), trastornos neurolgicos, cefalea,
alucinaciones, convulsiones; desorientacin,
hiperuricemia o neuropata por cido rico
(dolor en las articulaciones, hinchazn de pies
o piernas, se produce usualmente durante el
tratamiento inicial en pacientes con leucemia o
linfoma), fiebre, escalofros, malestar, edema,
astenia, disuria, supresin de la funcin del tbulo renal, infiltrado pulmonar difuso, fibrosis
pulmonar, hepatotoxicidad, neuropata perifrica severa o pancreatitis en pacientes con HIV.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a hidroxicarbamidao a cualquiera de sus componentes, en combinacin
con antiretrovirales, embarazo, la lactancia
materna, anemia, leucopenia, neutropenia,
trombocitopenia (si es grave, debe corregirse
con la reposicin de sangre entera antes de
iniciar la terapia con hidroxiurea), depresin
de la mdula sea, varicela, existente o reciente (incluyendo exposicin reciente), neuropata, Herpes zoster (riesgo de enfermedad
generalizada grave), infeccin por el VIH, tratamiento concomitante con frmacos antirretrovirales, infecciones, deterioro de la funcin
renal, tener precaucin en pacientes que han
tenido un tratamiento previo con frmacos citotxicos y radioterapia.
353
R: D
Inyectable 1 g
Indicaciones
(1) Sarcoma de tejido blando y seo. (2) Osteosarcoma. (3) Sarcoma de Ewing. (4) Linfoma no Hodgkin. (5) Cncer de pulmn. (6)
Tumores germinales de testculo. (7) Cncer
de ovario. (8) Neoplasia testicular. (9) Cncer
cervical. (10) Carcinoma de cabeza y cuello.
(11) Linfomas Hodgkin. (12) Carcinoma de
mama. (13) Leucemia linfoctica aguda. (14)
Neuroblastoma. (15) Tumores de clulas germinales del ovario. (16) Carcinoma de vejiga.
(17) Carcinoma de endometrio. (18) Carcinoma del timo en recada o refractario. (19)
Tumor de Wilms como tratamiento de segunda
lnea en pacientes que no han respondido o
cuya enfermedad ha progresado durante el
tratamiento anterior.
Dosis
Adultos: Tumor de clulas germinales testiculares 1,2 mg/m2sc/d IV por 5 d c/3 sem, asociado a mesna, sarcomas, cncer de clulas
pequeas de pulmn, cncer cervical, cncer
de ovrio, cncer uterino IV, 1,2 - 2,5 g/m2/d
354
obstruccin del tracto urinario, infeccin aguda (incluida la infeccin del tracto urinario),
dao urotelial, embarazo, lactancia materna.
Farmacocintica
Solo administracin IV, atraviesa la BHE y penetra en el LCR. Se distribuye y excreta en la
leche materna. Tiene un Vd de 30 L. Metabolismo heptico. Excrecin renal del 70 al 86%,
como droga inalterada (61%). El t es de 4
- 8 h, se incrementa con la edad y obesidad.
Reacciones adversas
Encefalopata (agitacin, confusin, alucinaciones visuales y auditivas, cansancio
inusual, mareo, convulsiones, coma), leucopenia, trombocitopenia (rara vez se asocian
con sangrado o moretones inusuales, sangre
negra, alquitranada, sangre en la orina o las
heces, puntos rojos en la piel), urotoxicidad
(cistitis hemorrgica, disuria, polaquiuria,
sangre en orina, miccin frecuente, dolor al
orinar), nuseas, vmitos, prdida del cabello,
mielosupresin, anorexia; alopecia, hiperpigmentacin, somnolencia moderada, mutismo,
estupor, desorientacin, disfuncin craneal
severa, fatiga, malestar, polineuropata, manifestaciones extrapiramidales, neuropata perifrica, toxicidad renal, nefrotoxicidad, efectos
electrolticos, anemia, hepatotoxicidad, infeccin, como resultado de leucopenia (fiebre o
escalofros, tos o ronquera; dolor del costado
o parte baja de la espalda, miccin dolorosa o
difcil), nefrotoxicidad, flebitis enrojecimiento,
hinchazn o dolor en el sitio de la inyeccin),
cardiotoxicidad, polineuropata, toxicidad pulmonar (tos o dificultad para respirar), estomatitis (llagas en la boca y los labios), sndrome
de Fanconi; estomatitis, mucositis, diarrea,
psicosis.
Precauciones
(1) Embarazo: ocasiona dao fetal, no se
han realizado estudios adecuados, presenta
potencial mutagnico, teratognico y carcinognico. Evitar su uso. Se aconseja mtodos
anticonceptivos adecuados durante y por lo
menos 6 meses despus del tratamiento en
los hombres o las mujeres. (2) Lactancia: se
excreta por leche materna; no se recomienda o interrumpir la alimentacin de pecho.
(3) Pediatra: no se han realizado estudios
adecuados. (4) Geriatra: no se dispone de
estudios adecuados. (5) Insuficiencia renal: no se han realizado estudios adecuados,
evite si la concentracin de creatinina srica
supera los 120 moles/L. (6) Insuficiencia
heptica: no se han realizado estudios adecuados, evitar su uso. (7) Varicela o herpes
zoster o exposicin a estas enfermedades.
(8) Depresin de mdula sea. (9) Cistitis
hemorrgica aguda. (10) Infeccin del
tracto urinario u obstruccin baja del
mismo. (11) Enfermedades infecciosas.
(12) Garantizar equilibrio electroltico
satisfactorios y la funcin renal antes de
cada curso (riesgo de disfuncin tubular, sndrome de Fanconi o diabetes inspida si no se
trata de inmediato la toxicidad renal).
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a ifosfamida, depresin de
la mdula sea, varicela existente o reciente
(incluyendo exposicin reciente), herpes zoster (riesgo de enfermedad generalizada grave),
deterioro de la funcin heptica, infeccin o
deterioro de la funcin renal, mielosupresin,
355
R: D
Tableta 2 mg
Indicaciones
(1) Mieloma mltiple. (2) Cncer de ovario.
Tambin puede utilizarse en cncer de mama
y testculo.
Dosis
Adultos: Mieloma mltiple: 0,25 mg/kg/d VO,
por 4 d c/6 sem 6 a 8 mg/m2sc VO por 4 d
c/4 sem.
Nios: Hasta los 12 aos la dosis no ha sido
establecida.
Farmacocintica
Biodisponibilidad variable, 23 a 71%. Absorcin irregular desde el TGI. Distribucin amplia
en los fluidos corporales. Unin a protenas en
90%. Es desactivado en los lquidos y tejidos
corporales, permaneciendo activo en la sangre
aproximadamente 6 h. Excrecin renal en un
50% y fecal en un 20 a 50%. Su t es de
1,5 a 4 h.
356
Precauciones
(1) Embarazo: presenta potencial mutagnico, carcinognico y teratognico; se recomienda anticoncepcin. (2) Lactancia: se
desconoce si se excreta en la leche materna,
no se recomienda lactancia. (3) Pediatra:
no se han realizado estudios adecuados que
demuestren problemas especficos para limitar su uso. (4) Geriatra: no se han realizado
estudios que demuestren problemas. (5) Insuficiencia renal: se requiere reducir dosis
al 50% si la creatinina es mayor de 1,5 mg/
dL. (6) Insuficiencia heptica: no se requiere ajuste de dosis. (7) Mielosupresin
acumulativa: puede ocurrir con dosis
repetidas. (8) Segunda malignidad es un
potencial efecto tardo de este agente:
carcinomas, leucemias o sndromes de mieloproliferativos. (9) Riesgos muy altos en
pacientes con varicela, herpes zoster o
con historia de gota o litiasis renal. (10)
Radioterapia o terapia previa con citotxicos.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a melfaln.
R: D
Tableta 50 mg
Reacciones adversas
Frecuentes: mielosupresin (con neutropenia
y trombocitopenia).
Poco frecuentes: toxicidad gastrointestinal
(con nusea, vmito y diarrea); hiperuricemia
o neuropata con cido rico; hipersensibilidad
que lleva a la anafilaxia hasta en 2,4% de los
pacientes.
Raras: hepatotoxicidad, que incluye enfermedad veno-oclusiva, vasculitis y fibrosis
pulmonar.
Tratamiento de sobredosis y de efectos adversos graves
Medidas generales. Melfaln no es dializable.
Interacciones
Medicamentos
Alopurinol, colchicina o probenecid: necesitan ajustar dosis porque melfaln induce
hiperuricemia.
Indicaciones
(1) Leucemia linfoctica aguda. (2) Leucemia
mielgena crnica. (3) Linfoma no-Hodgkin.
(4) Colitis ulcerosa. (5) Enfermedad de Crohn.
Dosis
Adultos: Leucemia linfoctica aguda, dosis
habitual 1,5 - 2,5 mg/ kg/d 1 v/d, la dosis
de induccin habitual de mercaptopurina que
ha sido utilizado para pacientes peditricos
y adultos es de 2,5 mg/kg/d, esta dosis generalmente es de 50 100 - 200 mg en un
promedio de 5 aos en pacientes peditricos
o adultos respectivamente. Si no hay mejora
clnica o pruebas definitivas de la remisin
hematolgica y si la toxicidad no se ha desarrollado despus de un perodo de 4 sem, la
dosis puede ser incrementada cuidadosamente hasta 5 mg/kg/d.
Nios: En leucemias: 2,5 mg/kg/d.
357
Farmacocintica
Absorcin en el TGI es variable e incompleta,
generalmente se absorbe alrededor del 50% de
la dosis. La mercaptopurina y sus metabolitos se
distribuyen por todo el agua corporal total, cruza
la barrera hematoenceflica, las concentraciones
de la PPC no son suficientes para el tratamiento
de leucemia menngea, no se sabe si se distribuye en la leche, Excrecin en la orina como frmaco inalterado y metabolitos, el 11% de una dosis
oral se recuper en la orina dentro de las 6 h.
Precauciones
(1) Embarazo: potencial teratognico; evitarse en gestantes, las mujeres que reciben
mercaptopurina durante el primer trimestre
de embarazo tienen una mayor incidencia de
aborto, el riesgo de malformaciones en los
hijos sobrevivientes de exposicin durante el
primer trimestre a la droga no es conocida, se
debe utilizar durante el embarazo slo si los
beneficios potenciales justifican claramente
los posibles riesgos para el feto. (2) Lactancia: se desconoce si se excreta en la leche
materna, no se recomienda su uso, debido
al potencial de reacciones adversas graves
de mercaptopurina en los lactantes, se debe
decidir si interrumpir la lactancia o la droga.
(3) Pediatra: no se han realizado estudios
adecuados que demuestren problemas y limiten su uso. (4) Geriatra: no hay estudios
adecuados, se recomienda vigilar la funcin
renal. (5) Insuficiencia renal: se recomienda
disminuir la dosis. (6) Insuficiencia heptica: se recomienda disminuir la dosis. (7) Varicela o herpes zoster o exposicin a estas
enfermedades. (8) Paciente con gota o
enfermedad litisica renal. (9) Depresin
de mdula sea. (10) Pacientes que reciben medicamentos mielosupresores. (11)
Pruebas de funcin heptica elevadas.
(12) Ictericia. (13) Hepatomegalia. (14)
Anorexia con sensibilidad en el hipocondrio derecho. (15) Pruebas de hepatitis
txica. (16) Se produce estasis biliar. (17)
Disminucin de la hipersensibilidad celular. (18) Rechazo a los injertos.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a mercaptopurina, resistencia a este agente, embarazo, lactancia.
Reacciones adversas
Leucopenia, anemia, trombocitopenia, agranulocitosis, pancitopenia, ictericia, colestasis, ascitis, hepatotoxicidad, encefalopata heptica y/o
elevadas concentraciones de enzimas hepticas
por lo general asociado con necrosis y fibrosis
heptica grave, se han producido muertes por
necrosis heptica, anorexia, diarrea, nuseas,
vmitos, malestar epigstrico, mucositis, ulceraciones del epitelio intestinal, lesiones de
candidiasis oral, mayor riesgo de pancreatitis en
pacientes con tratamiento de enfermedad inflamatoria intestinal, hiperpigmentacin cutnea,
erupcin cutnea, erupcin papular liquenoide,
fiebre, dolor de cabeza, debilidad excesiva,
hiperuricemia, oliguria, insuficiencia renal, hematuria, cristaluria, supresin de mdula sea,
ulceracin intestinal, pancreatitis.
Tratamiento de sobredosis y de efectos adversos graves
Medidas generales. No es dializable.
Interacciones
Medicamentos
Alopurinol: inhibe el metabolismo oxidativo
de la mercaptopurina, con el aumento de efectos txicos de la mercaptopurina.
Frmacos hepatotxicos: posible aumento
del riesgo de toxicidad heptica.
Warfarina: potenciar y disminuir la actividad
anticoagulante de la warfarina.
Cumarinas: mercaptopurina posiblemente
reduce efecto anticoagulante de la cumarina.
Cotrimoxazol, Trimetoprim: mayor riesgo de
toxicidad hematolgica.
Clozapina: aumento del riesgo de agranulocitosis.
Alteraciones en pruebas de laboratorio
Mercaptopurina pueden interferir con SMA
(analizador secuencial mltiple) 12/60 determinaciones, dando falsamente valores elevados de glucosa y de cido rico.
358
Almacenamiento y estabilidad
Almacenar entre 15 - 25C. Conservar en recipientes bien cerrados.
Informacin bsica para el paciente
Informar sobre efectos adversos y necesidad
de anticoncepcin; es necesaria vigilancia
mdica por mielosupresin.
Advertencia complementaria
Concentraciones sricas de transaminasas,
fosfatasa alcalina y de bilirrubina deben determinarse a intervalos semanales durante el
inicio de la terapia con mercaptopurina y en
intervalos mensuales a partir de entonces.
MESNA
R: B
359
R: X
Tableta 2,5 mg
Inyectable 500 mg
Inyectable 50 mg (con preservante)
Inyectable 50 mg (sin preservante)
Indicaciones
(1) Neoplasias trofoblsticas (coriocarcinoma, corioadenoma, mola hidatiforme). (2)
Tratamiento paliativo de leucemias agudas.
360
361
362
363
364
Advertencia complementaria
En vista de los informes de discrasias sanguneas; incluyendo muertes y la cirrosis heptica con metotrexato a dosis bajas se aconseja
hemograma completo, pruebas de funcin renal y heptica antes de iniciar el tratamiento y
repetir semanalmente hasta que la terapia se
estabilice, a partir de entonces los pacientes
deben tener seguimiento cada 2 - 3 meses y
deben ser advertidos para informar de todos
los sntomas y signos sugestivos de infeccin,
especialmente dolor en la garganta.
MITOMICINA
R: C
Inyectable 2 mg
Indicaciones
Cncer de estmago, pncreas, colorrectal,
ano, mama, cabeza y cuello, pulmn y vejiga.
Dosis
Mitomicina puede administrarse por VIV o
instilacin vesical. Los pacientes que no responden despus de dos cursos de mitomicina
es improbable que posteriormente presenten
respuesta favorable.
Dosis mayores de 20 mg/m2sc no han demostrado mayor eficiencia, y elevan considerablemente la toxicidad.
Adultos: Como agente nico, 20 mg/m2sc IV
como nica dosis c/6 a 8 sem. En los regmenes en que se asocia a otras drogas, la dosis
recomendada es de 10 mg/m2 sc IV c/6 a 8
sem.
Para instilacin intra-vesical, la dosis es de 20
a 40 mg mezclados en 20 a 40 mL de solucin
salina cada 1 a 2 sem.
Nios: Igual a adultos.
Farmacocintica
Distribucin amplia en el organismo, las concentraciones ms significativas se alcanzan
en estmago, intestino, pulmones, msculos,
ojos, no cruza la BHE. Metabolismo heptico.
Excrecin renal 10% inalterado. Su t inicial
es de 5 a 15 min y terminal de 50 min.
Precauciones
(1) Embarazo: posee potencial mutagnico,
teratognico y carcinognico; lo que hace
necesario recomendar anticoncepcin. (2)
Lactancia: se desconoce si se excreta en la
leche materna, no se recomienda lactancia.
(3) Pediatra: no se han realizado estudios
que demuestren problemas especficos que
limiten su uso. (4) Geriatra: no se han realizado estudios que demuestren problemas, sin
embargo, debe considerarse la relacin de la
edad con la funcin renal. (5) Insuficiencia
renal: no se recomienda su uso en pacientes
con creatinina mayor de 1,7 mg/dL. (6) Insuficiencia heptica: no se requiere ajuste de
dosis. (7) Pacientes con infecciones. (8)
La extravasacin produce necrosis tisular,
celulitis y ulceracin. (9) Mielosupresin.
(10) Varicela o herpes zoster. (11) Desrdenes de la coagulacin.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a la mitomicina. Varicela
existente o reciente, herpes zoster. La relacin
riesgo-beneficio se evaluar en presencia de
alteraciones de la coagulacin, infeccin, disfuncin renal y depresin de la mdula sea.
Reacciones adversas
Frecuentes: mielosupresin (severa, acumulativa y dosis limitante, con leucopenia,
trombocitopenia; el nadir de leucopenia puede
presentarse 3 a 8 semanas despus de administrado el medicamento); anorexia, nuseas
y vmitos.
Poco frecuentes: neumonitis intersticial
(puede ser severa); toxicidad renal; estomatitis y alopecia; entumecimiento de dedos de
pies.
Raras: cardiotoxicidad con ICC, sndrome urmico hemoltico asociado a alta mortalidad,
sncope, visin borrosa, confusin, fatiga,
edema y tromboflebitis.
Tratamiento de sobredosis y de efectos adversos graves
Medidas generales. No se conoce antdoto
especfico contra mitomicina. Se debern
365
R: D
Inyectable 20 mg
Indicaciones
(1) Leucemias no linfocticas agudas (incluyen mieloctica, promieloctica, monoctica y
eritroide) en adultos. (2) Cncer de prstata
refractario a hormonas (en combinacin con
corticoides). (3) Cncer de mama, estmago,
hgado, pulmn y ovario. (4) Linfoma no Hodgkin. (5) Sarcoma de tejidos blandos.
Dosis
Carcinoma de mama metastsico. Linfoma
no Hodgkin y Hepatocarcinoma: concentrado
para perfusin IV lenta o inyeccin IV.
Adultos y ancianos: Agente nico, inicial recomendada: 14 mg/m2 en inyeccin IV nica,
repetir cada 21 d. En combinacin con otros
agentes citostticos (ciclofosfamida, 5-fluorouracilo, metotrexato, mitomicina C) dosis
inicial de mitoxantrona debe reducirse en 2 - 4
mg/m2por debajo del empleo, agente nico.
Leucemia no linfoctica aguda, leucemia mieloide crnica en crisis blstica: concentrado
para perfusin IV lenta o inyeccin IV. Adultos
y ancianos: induccin de remisin 12 mg/m2/d
IV nica, 5 d consecutivos. En combinacin:
induccin 10 - 12 mg/m2/d de mitoxantrona,
3 das consecutivos, combinado con 100 mg/
m2/d de citarabina en perfusin IV de 24 h, 7
d consecutivos. Dolor del cncer de prstata
avanzado, refractaria hormonal en combinacin con corticosteroides: concentrado para
perfusin IV o inyeccin IV. Adultos y ancianos:
12 - 14 mg/m2 en infusin IV corta cada 21
d en combinacin con 10 mg/d de predniso-
366
Reacciones adversas
Frecuentes: anorexia, nuseas, vmitos,
hemorragia digestiva, mucositis, estomatitis,
tos, disnea, leucopenia, cefalea, coloracin
azul verdosa de la orina.
Poco frecuentes: insuficiencia cardaca, hipotensin, arritmias, convulsiones, ictericia,
elevacin de enzimas hepticas, insuficiencia
renal, fiebre, conjuntivitis, trombocitopenia.
Raras: rash, alopecia, irritacin local, extravasacin.
Tratamiento de sobredosis y de efectos adversos graves
Sintomtico y de soporte. Incluye transfusiones. No se conocen antdotos contra la
sobredosis; en un caso de sobredosis se produjo la muerte del paciente por leucopenia e
infeccin.
Interacciones
Medicamentos
Alopurinol, colchicina, probenecid: incremento de concentracin de cido rico en
sangre y de discrasias sanguneas (leucopenia
y trombocitopenia).
Epirrubicina: en pacientes tratados previamente con dosis mximas acumulativas de
mitoxantrona, riesgo incrementado de cardiotoxicidad y efectos hepticos, hemticos y
gastrointestinales.
Otros depresores de la mdula sea: mielodepresin aditiva.
Daunorubicina, doxorubicina: incremento en
el riesgo de cardiotoxicidad.
Vacuna antituberculosa: aumenta el riesgo
de infeccin por el microorganismo vacunal.
Alteraciones en pruebas de laboratorio
Puede producir alteracin en los valores de
AST, ALT, DHL, bilirrubinas y cido rico.
Almacenamiento y estabilidad
Conservar en envases hermticos. Mantener
entre 15 a 25C. Proteger de la luz. No refrigerar. El frmaco reconstituido es estable
por 7 das entre 15 a 25C o por 14 das en
refrigeracin.
367
368
R: D
Farmacocintica
Luego de la administracin IV es ampliamente
distribuido en los fluidos y tejidos del organismo. Alta unin a protenas (89 a 98%). Metabolismo heptico va citocromo P450, isoenzima CYP2C8 a su metabolito mayor (6-alfa-hidroxipaclitaxel) e isoenzima CYP3A4 a sus dos
metabolitos menores (3-para-hidroxipaclitaxel
y 6-alfa-3-para- hidroxipaclitaxel). Su t es
de 5,3 a 17,4 horas despus de 1 a 6 horas
de infusin IV en dosis de 15 - 275 mg/m2sc.
Excrecin renal.
Precauciones
(1) Embarazo: no se han hecho estudios
bien controlados en humanos; sin embargo,
posee potencial carcinognico, mutagnico y
teratognico; atraviesa la barrera placentaria
y puede causar graves daos al feto. (2) Lactancia: existe poca informacin disponible
sobre la distribucin en la leche materna, sin
embargo, no se recomienda su uso en lactantes. (3) Pediatra: la seguridad y eficacia en
nios no ha sido establecida. (4) Geriatra:
no hay estudios que demuestren problemas
especficos. (5) Toxicidad heptica: usar
con precaucin en pacientes con insuficiencia heptica moderada o severa; se debera
considerar reduccin de la dosis. (6) Sistema cardiovascular (anormalidades de
la conduccin cardaca, ICC, infarto de
miocardio en los ltimos 6 meses): puede
disminuir la capacidad del paciente para tolerar los efectos cardiovasculares colaterales
del frmaco.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad al frmaco. Est contraindicado en pacientes con antecedente de
reacciones de hipersensibilidad a la droga o
a otras drogas formuladas en cremophor EL
(aceite de castor polioxietilado). No deber
usarse en pacientes con neutropenia de <1
500 clulas/mL. Aquellas pacientes que experimentaron reacciones de hipersensibilidad
severa no deben ser expuestas al frmaco
nuevamente.
369
Reacciones adversas
Frecuentes: anemia, reaccin de hipersensibilidad, leucopenia o neutropenia (con o
sin infeccin), trombocitopenia; artralgias o
mialgias; diarrea, nusea y vmito; neuropata
perifrica; alopecia.
Poco frecuentes: efectos cardiovasculares,
incluyendo bradicardia, hipotensin o electrocardiograma anormal; enzimas hepticas
sricas elevadas.
Raras: extravasacin, con flebitis o celulitis;
mucositis.
Tratamiento de sobredosis y de efectos adversos graves
Discontinuar el tratamiento con paclitaxel
e iniciar medidas de soporte apropiadas de
acuerdo al tipo de toxicidad observada.
Interacciones
Medicamentos
Drogas que afectan enzimas hepticas
microsomales: aunque no hay estudios
especficos y no se ha determinado la importancia clnica, la administracin concomitante de frmacos que inducen o inhiben enzimas del citocromo P450, pueden
alterar las concentraciones de plasma del
paclitaxel, aumentando o disminuyndola
respectivamente.
Carboplatino: riesgo de neuropata con el uso
conjunto o secuencial.
Cisplatino: aumento de la toxicidad del paclitaxel. El cisplatino reduce (25%) la eliminacin del paclitaxel.
Radioterapia y depresores de mdula sea:
efectos txicos aditivos; requiere reducir dosis.
Vacunas de virus vivos: puede potenciar la
replicacin de los virus de la vacuna; dependiendo del tipo de inmunosupresin; estas vacunas deben administrarse de 3 meses a un
ao de discontinuado el tratamiento.
Alteraciones en pruebas de laboratorio
Puede incrementar los valores sricos de
fosfatasa alcalina, ALT, AST, triglicridos y
bilirrubina.
Almacenamiento y estabilidad
Almacenar entre 2 a 25C. Proteger de la luz.
La solucin diluida de paclitaxel es estable por
27 horas a temperatura ambiente y en condiciones de proteccin de la luz.
Informacin bsica para el paciente
Evitar embarazo e inmunizaciones. Los productos de inyeccin parenteral deben inspeccionarse visualmente buscando partculas
o decoloracin antes de su administracin,
siempre que la solucin y el recipiente la permitan. Despus de la preparacin, la solucin
puede presentar turbidez atribuible al vehculo
de la formulacin.
Advertencia complementaria
Paclitaxel debe ser diluido antes de su administracin en infusin IV. El frmaco se puede
diluir en solucin de cloruro de sodio 0,9%,
dextrosa 5%, dextrosa 5% y cloruro de sodio 0,9%, o dextrosa 5% en solucin Ringer,
para obtener una concentracin de paclitaxel
de 0,3 - 1,2 mg/mL. Las pacientes deben ser
pretratadas con corticosteroides (como dexametasona), difenhidramina y antagonistas H2
(como cimetidina o ranitidina) antes de recibir
paclitaxel. Las reacciones de hipersensibilidad
severas caracterizadas por disnea e hipotensin requieren tratamiento; han ocurrido angioedema y urticaria generalizada en el 2% de
los pacientes que recibieron paclitaxel. Estas
reacciones son, probablemente, mediadas por
histamina.
PROCARBAZINA
(como clorhidrato)
R: D
Tableta 50 mg
Indicaciones
(1) Linfomas: Hodgkin y no Hodgkin. (2) Tumor
primario cerebral. (3) Policitemia vera.
Dosis
Adultos: Linfoma de Hodgking: inicialmente,
100 mg/m2sc/d VO por 7 a 14 d c/4 sem
2 a 4 mg/kg/d VO, la primera semana, para
370
371
R: x
Tableta 100 mg
Indicaciones
(1) Eritema Nodoso de la Lepra (ENL). (2) Sndrome de desgaste asociado a SIDA. (3) Estomatitis aftosa asociada o no con el tratamiento en pacientes con SIDA. (4) Mielodisplasias.
(5) Sndrome de Behcet. (6) Adyuvante en el
tratamiento de algunas neoplasias malignas
como glioblastoma, glioma (primario de cerebro), cncer renal metastsico, melanoma
avanzado y mieloma mltiple.
Dosis
Dosis inicial en mayores de 15 aos:
Episodios de Eritema Nodoso de la Lepra
(ENL): 100 a 300 mg 1 v/d, de preferencia al
acostarse y al menos 1 h despus de la cena.
Los pacientes con peso menor a 50 kg deben
comenzar con la dosis ms baja (100 mg).
Pacientes con reaccin severa del eritema
nodoso de la lepra o en aquellos que hayan requerido dosis mayores para controlar un episodio previo, deben iniciar con 400 mg 1 v/d
al acostarse o en dosis divididas al menos 1
h despus de los alimentos. En pacientes con
neuritis de moderada a severa asociada con
una severa reaccin de ENL pueden emplearse
concomitantemente de inicio corticoides.
Los esteroides se descontinuarn progresivamente hasta que la neuritis haya mejorado. La
dosis de talidomida se mantiene hasta que los
signos y sntomas de reaccin activa (ENL)
hayan desaparecido (generalmente son al menos dos semanas); entonces, la dosis se empezar a reducir a razn de 50 mg c/2 a 4 sem.
Eritema nodoso leproso recurrente: En pacientes con historia documentada de requerir terapia prolongada de mantenimiento para prevenir la recurrencia del ENL, o la aparicin de un
nuevo brote durante el perodo de reduccin
de la dosis, talidomida debe ser mantenida
372
373
374
Almacenamiento y estabilidad
Conservar a temperatura ambiente, no mayor
de 30C y en lugar seco.
Informacin bsica para el paciente
No se ha reportado que talidomida induzca
dependencia fsica o psicolgica.
Advertencia complementaria
La talidomida es ampliamente teratognica.
TEMOZOLOMIDA
R: D
Tableta 250 mg
Indicaciones
(1) Glioblastoma multiforme de diagnstico
reciente, concomitantemente con radioterapia y luego como tratamiento adyuvante. (2)
Astrocitoma anaplsico, mostrando recurrencia o progresin despus del tratamiento
estndar. (3) Tratamiento de primera lnea a
pacientes con melanoma maligno metastsico
avanzado.
Dosis
Adultos: Glioma multiforme de nuevo diagnstico, concomitante con radioterapia y posteriormente en monoterapia:
a) Fase concomitante con radioterapia focal
(60 Gy administrados en 30 fracciones): 75
mg/m2 /d, durante 42 d.
b) Fase monoterapia: comenzar a las 4 sem
con 150 mg/m2/d durante 5 d, seguido de 23
d sin tratamiento., aumentar hasta 200 mg/
m2/5 d en el ciclo siguiente, si no aparece
toxicidad hematolgica. Administrar hasta 6
ciclos. Realizar control semanal de hemograma completo.
Adultos y nios mayores de 3 aos: Glioblastoma multiforme o astrocitoma anaplsico
de recurrencia o progresin despus de terapia estndar:
a) Sin quimioterapia: 200 mg/m 2/d, 5 d, c/28
d.
b) Con quimioterapia: 150 mg/m2/d, incrementar en el 2 ciclo a 200 mg/m2/d, 5 d si no
aparece toxicidad hematolgica.
Farmacocintica
Tras su administracin oral a pacientes adultos, se absorbe rpidamente, alcanzando
concentraciones pico a los 20 minutos de la
administracin (entre 0,5 y 1,5 horas). Las
concentraciones plasmticas se elevan de
manera dependiente de la dosis. El aclaramiento plasmtico, el volumen de distribucin y la semivida son independientes de la
dosis. Muestra baja unin a protenas (10 a
20%), por lo que no es de esperar que presente interacciones con los agentes de alta
unin a protenas. Los estudios de tomografa
por emisin de positrones en el ser humano
y los datos preclnicos sugieren que temozolomida atraviesa rpidamente la barrera
hemato-enceflica, encontrndose presente
en LCR. Se confirm la penetracin en el LCR
en un paciente; los niveles en LCR en base al
AUC fueron aproximadamente el 30% de los
plasmticos, lo que est de acuerdo con los
datos en animales. La semivida plasmtica
es aproximadamente de 1,8 horas. Tras la
administracin oral de temozolomida marcada con 14C, la excrecin fecal media de 14C
durante los 7 das siguientes a la administracin fue del 0,8%, lo que indica una absorcin completa. La va principal de eliminacin de 14C es renal. Tras la administracin
oral, el 5 - 10% de la dosis se recupera sin
alteracin en la orina de 24 horas, mientras
que el resto se elimina como temozolomida cido, 5-aminoimidazol-4-carboxamida
(AIC) o como metabolitos polares no identificados.
El anlisis poblacional en base a la farmacocintica revel que el aclaramiento plasmtico es independiente de la edad, la funcin
renal o consumo de tabaco. En un estudio,
los perfiles farmacocinticos plasmticos en
pacientes con disfuncin heptica de leve a
moderada fueron similares a los observados
en pacientes con funcin heptica normal.
Se hidroliza espontneamente a pH fisiolgico principalmente a los metabolitos activos,
3-metil-(triazeno-1-il)imidazol-4-carboxamida (MTIC). MTIC se hidroliza espontneamen-
375
te a 5-amino-imidazol-4-carboxamida (AIC),
un conocido intermedio en la biosntesis de
purina y cido nucleico, y a metilhidrazina,
que se cree que es el metabolito alquilante
activo.
Precauciones
(1) Embarazo: efectos genotxicos. Tomar
medidas contraceptivas. (2) Pediatra: eficacia no ha sido demostrada en nios < 3 aos
(falta de experiencia) y nios 3 aos (solo
usar en glioma maligno recurrente o progresivo). (3) Geraitra (> 70 aos) mayor riesgo
de neutropenia y trombocitipenia. (4) Insuficiencia heptica y renal severa: usar con
precaucin.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a temozolomida o a dacarbazina, mielosupresin severa.
Reacciones adversas
Frecuentes: estreimiento; dolor de cabeza;
nuseas y vmitos; cansancio o debilidad inusuales.
Poco frecuentes: dolor abdominal o estomacal; ansiedad; visin borrosa o doble;
dolor en los senos (en las mujeres); ardor o
sensacin de pinchazos en la piel; confusin;
diarrea, dificultad para hablar; mareo; somnolencia; aumento en la necesidad de orinar
o prdida del control en la vejiga; prdida del
apetito; prdida de la coordinacin muscular;
depresin mental; dolor muscular; flujo nasal
o nariz tapada; salpullido o picazn en la piel;
garganta irritada; dificultad para dormir; aumento inusual de peso.
Raras: heces negras y alquitranadas; sangre
en la orina o en las heces; convulsiones; tos
o ronquera; fiebre o escalofros; infecciones;
prdida de la memoria; dolor en la parte baja
de la espalda o en el costado; debilidad muscular o parlisis en uno o en ambos lados del
cuerpo; dolor o dificultad para orinar; pequeos puntos rojos en la piel; hinchazn en los
pies o en la parte baja de las piernas; sangrado o moretones inusuales.
376
TIOGUANINA
R: D
Comprimidos 40 mg
Indicaciones
Est indicada principalmente para el tratamiento de leucemias agudas, en particular:
leucemia mieloide aguda, leucemia linfoblstica aguda. Tambin se emplea en el tratamiento de leucemia granuloctica crnica.
Dosis
Adultos: Tratamiento de induccin: 2 mg/kg/d
75 mg a 100 mg/m2 de superficie corporal.
Si no hubiera mejora clnica ni depresin leucocitaria despus de 4 sem con esta dosificacin, se puede intentar aumentar cuidadosamente la dosificacin a 3 mg/kg/d.
Tratamiento de mantenimiento: 2 a 3 mg/kg de
peso corporal 100 mg/m2/d.
Nios: Se han utilizado dosis similares a las
empleadas para adultos con las correcciones
apropiadas segn la superficie corporal, aunque en ciertos tratamientos, se han utilizado
dosis inferiores entre 60 y 75 mg/m2 de superficie corporal.
Ancianos: No existen recomendaciones de
dosis especficas en pacientes ancianos. Tioguanina se ha utilizado en varios programas
de quimioterapia de combinacin en pacientes
ancianos con leucemia aguda a dosis equivalentes a las utilizadas en pacientes ms
jvenes.
Posologa en caso de alteracin renal o heptica: debe considerarse una reduccin de la
dosis en pacientes con las funciones renal o
heptica alteradas.
Farmacocintica
Tioguanina se metaboliza extensamente in
vivo. Existen dos rutas catablicas principales: metilacin a 2-amino-6-metil-tiopurina y
desaminacin a 2-hidroxi-6-mercaptopurina,
seguida de oxidacin a cido 6-tiorico. Los
estudios realizados con tioguanina radiactiva,
demuestran que los niveles en sangre mximos de radiactividad total, se alcanzan unas
8 - 10 horas despus de la administracin oral
377
R: X
Tableta 10 mg
Indicaciones
Est indicado para la induccin de la remisin
en la leucemia promieloctica aguda (LPA; clasificacin de la FAB LAM-M3). Los pacientes
no tratados previamente, as como los pacientes con recada posterior a la quimioterapia
estndar (antraciclina y arabinsido de citosina o terapias equivalentes) o pacientes quienes son refractarios a cualquier quimioterapia.
La asociacin de quimioterapia con tretinoina
incrementa la duracin de la sobrevida, y reduce el riesgo de recada en comparacin con
la quimioterapia sola.
La terapia de mantenimiento an se encuentra
en investigacin; sin embargo, se ha reportado una falta de respuesta entre los pacientes
mantenidos solo con monoterapia.
378
Dosis
Se recomienda una dosis diaria total de 45
mg/m de superficie corporal dividida en 2
dosis iguales (LPA). Se recomienda que los
pacientes peditricos sean tratados con 45
mg/m a menos que aparezca toxicidad severa. Debe considerarse reduccin en la dosis,
particularmente en los nios con cefalea intratable. El tratamiento debe continuarse durante
30 a 90 das hasta que se haya alcanzado la
remisin completa. Debido a la falta de informacin, en el caso de insuficiencia renal o
heptica, la dosis se disminuir hasta 25 mg/
m, como medida de precaucin.
Despus de completar la remisin, debe iniciarse inmediatamente la quimioterapia de
consolidacin, incluyendo la administracin
de antraciclina y de arabinsido de citosina;
por ejemplo, tres tratamientos en intervalos de
5 a 6 sem.
Si ha habido una remisin con ATRA sola, no
es necesario modificar las dosis de ATRA, si se
utiliza con la quimioterapia.
El efecto de los alimentos sobre la biodisponibilidad del tretinoina no ha sido bien caracterizado. Debido a que se sabe que la biodisponibilidad de los retinoides, como clase, se
incrementa en presencia de alimentos, se
recomienda su administracin con el alimento
o poco tiempo despus.
Farmacocintica
Tretinoina, es un metabolito endgeno de la
vitamina A y normalmente se encuentra presente en plasma. Las dosis orales se absorben
bien y las concentraciones mximas en plasma, en los voluntarios sanos, se obtuvieron
despus de 3 horas; observndose variacin
en la absorcin, interpaciente e intrapaciente.
En plasma, se une extensamente a las protenas plasmticas. Despus de alcanzar los
niveles mximos, las concentraciones plasmticas disminuyen con una vida media de
eliminacin promedio de 0,7 horas. Las concentraciones en plasma regresan a los niveles
endgenos despus de la administracin de
una dosis nica de 40 mg despus de 7 a 12
379
380
R: D
Inyectable 10 mg
Indicaciones
(1) Neoplasias que responden frecuentemente: Enfermedad de Hodgkin generalizada
(Fases III y IV, modificacin de Ann Arbor del
sistema de clasificacin de Rye), linfoma
linfoctico (nodular y difuso, poco y bien diferenciado), linfoma histioctico, micosis fungoides (fases avanzadas), carcinoma testicular
avanzado, sarcoma de Kaposi, enfermedad
de Letterer - Siwe (histiocitosis X). (2) Neoplasias que responden con menos frecuencia:
coriocarcinoma resistente a otros quimioterpicos, carcinoma de mama que no responde a
la ciruga endocrina y al tratamiento hormonal
adecuado.
Dosis
Adultos:conviene iniciar el tratamiento administrando una dosis IV nica de 3,7 mg/m2de
superficie corporal.
Nios: la dosis inicial debe ser 2,5 mg/m2de
superficie corporal. De ah en adelante deben
efectuarse recuentos leucocitarios para determinar la sensibilidad del paciente al sulfato de
vinblastina. En pacientes con concentracin
de bilirrubina directa en suero mayor de 3
mg/100 mL, se recomienda disminuir la dosis
de sulfato de vinblastina al 50%. En virtud
que el metabolismo y la excrecin son principalmente hepticos, no se recomienda ningn
cambio en pacientes con insuficiencia renal.
Farmacocintica
El sulfato de vinblastina se absorbe de forma
impredecible en el TGI. Tras la administracin
intravenosa, el frmaco es rpidamente aclarado de la sangre y distribuido a los tejidos
381
Contraindicaciones
Hipersensibilidad, granulocitopenia significativa, infeccin bacteriana.
Reacciones adversas
Frecuentes: leucopenia; nuseas y vmitos;
alopecia; malestar, dolor seo, debilidad, mareos, dolor en la zona del tumor.
Interacciones
Medicamentos
Fenitona oral o IV: reduce niveles plasmticos
del anticonvulsivo e incrementa su actividad.
Mitomicina C: produce disnea aguda y espasmo bronquial.
Vacunas de virus muertos/vivos: puede suprimir los mecanismos de defensa normales,
puede disminuir la respuesta inmune del paciente frente a la vacuna.
Alteraciones en pruebas de laboratorio
Tras la administracin de vinblastina el paciente puede experimentar una disminucin
del nmero de leucocitos. El nadir de dicha
disminucin se observa entre 5 y 10 das despus de administrar una dosis. Por lo general,
la recuperacin del nivel leucocitario que haba antes del tratamiento, se observa entre 7 y
14 das despus del tratamiento. Estos efectos
son mayores cuando hay lesin de la mdula
sea y tambin cuando se administran las dosis ms altas recomendadas.
Almacenamiento y estabilidad
Conservar entre 2C y 8C. Proteger de la luz.
Informacin bsica para el paciente
Especial precaucin con alcohol, aspirina,
medicamentos para el tratamiento de la gota
(alopurinol, colchicina, probenecid, sulfinpirazona), medicamentos que disminuyen el
recuento de glbulos blancos y plaquetas.
Advertencia complementaria
Posee una influencia moderada sobre la capacidad de conduccin o manejo de mquinas.
La posible aparicin de reacciones adversas
limitantes (tales como debilidad, mareos, prdida de reflejos) pueden afectar a la capaci-
R: D
Inyectable 1 mg
Indicaciones
(1) Leucemia linftica aguda. (2) Linfoma
Hodgkin y no Hodgkin. (3) Rabdomiosarcoma.
(4) Neuroblastoma. (5) Tumor de Wilms. (6)
Meduloblastoma. (7) Cncer de mama.
Dosis
Adultos: De 1 a 1,4 mg/m2sc IV semanal; la
dosis no debe exceder de 2 mg. La infusin IV
continua (rgimen VAD) con dosis de 0,4 mg/d
por 4 d.
Nios: Menores de 10 kg: 0,05 mg/kg semanal.
Farmacocintica
Distribucin amplia por todo el organismo.
Unin a protenas plasmticas en 75%. No
atraviesa la BHE en cantidades teraputicas.
Metabolismo heptico (Citocromo P450). Excrecin renal (10 a 20%) y fecal (aproximadamente 80%). Su t terminal es de 85 h.
Precauciones
(1) Embarazo: no se ha realizados estudios
adecuados; sin embargo, en animales muestra potencial mutagnico, carcinognico y
teratognico; se recomienda anticoncepcin.
382
Interacciones
Medicamentos
Antigotosos, probenecid: vincristina puede
elevar el cido rico debe ajustarse dosis.
Asparaginasa: debe administrarse despus
de vincristina.
Bleomicina: para obtener ventaja teraputica
administrar vincristina antes que bleomicina.
Cisplatino: posible sinergismo para ciertas
neoplasias. Posible incremento de la nefrotoxicidad.
Digoxina: reduccin del efecto teraputico de
la digoxina
Mielodepresores, doxorubicina y radioterapia: pueden aumentar mielosupresin.
Medicacin neurotxica, itraconazol, nifedipino y radiacin de cuerda espinal:
incrementa neurotoxicidad.
Vacunas: debe evitarse inmunizacin hasta
despus de 3 a 12 meses de terminado el
tratamiento.
Filgastrim: neuropata perifrica atpica.
Alteraciones en pruebas de laboratorio
Puede incrementar los valores de cido rico
srico y urinario.
Almacenamiento y estabilidad
Conservar en refrigeracin (entre 2C y 8C) en
envases de vidrio protegidos de la luz. El vial
reconstituido es estable durante 14 das en
refrigeracin. Una vez diluido es estable entre
15 a 25C por 7 das.
Informacin bsica para el paciente
Informar sobre los efectos adversos y necesidades de supervisin mdica y anticoncepcin. Incrementar la ingesta de lquidos para
favorecer la excrecin de cido rico.
Advertencia complementaria
Debe ser diluida en soluciones que se encuentran en un pH de 3,5 a 5,5 (salino normal o
dextrosa en agua) se prepara aadiendo 5 mL
de agua estril al vial hasta producir una solucin de 1 mg/mL. La solucin reconstituida es
estable por 14 das en refrigeracin. La administracin intratecal del sulfato de vincristina
puede ser letal. Es importante ingerir lquidos
383
R: D
Inyectable 50 mg
Indicaciones
(1) Cncer de mama avanzado en monoterapia, tras recada o refractariedad a un rgimen
quimioterpico que incluya antraciclinas y
taxanos. (2) Cncer de pulmn no microctico
estadio III o IV.
Dosis
IV: monoterapia 25 - 30 mg/m2/sem (la dosis
debe diluirse en una solucin fisiolgica para
perfundir en 15 - 20 min. Luego lavar la vena
con abundante suero fisiolgico).
Farmacocintica
Despus de la administracin intravenosa,
el perfil de concentracin en sangre/tiempo,
se caracteriza por una curva de eliminacin
tri-exponencial. La semivida terminal promedio es de unas 40 horas. El aclaramiento
en sangre es alto, cercano al flujo sanguneo
heptico y en un promedio de 0,72 L/h/kg
(intervalo: 0,32 - 1,26 L/h/kg), mientras que
el volumen de distribucin en el estado estacionario es amplio, en un promedio de 21,2 L,
mostrando signos de una amplia distribucin
en los tejidos.
384
385
R: D
Tableta 1 mg
Indicaciones
(1)Tratamiento del cncer de mama en mujeres postmenopusicas, cuya enfermedad
ha progresado despus del tratamiento con
tamoxifeno u otros antiandrognicos. (2) No
se ha demostrado la eficacia de anastrozol en
pacientes con receptores de estrgeno negativos.
Dosis
Adultos: VO, 1 mg 1 v/d. Los pacientes tratados con anastrozol no requieren de terapia
de reemplazo con glucocorticoides o mineralocorticoides.
Farmacocintica
Su absorcin es rpida, alcanzndose las
concentraciones plasmticas mximas normalmente dentro de las 2 horas siguientes a
su administracin (en ayunas). Los alimentos
disminuyen ligeramente la tasa, pero no la
extensin de la absorcin. No se espera que
este ligero cambio en la tasa de absorcin origine un efecto clnicamente significativo sobre
las concentraciones plasmticas en estado
estacionario durante el tratamiento diario de
1 mg de anastrozol. Aproximadamente el 90
- 95% de las concentraciones plasmticas,
en estado estacionario, se obtienen despus
de 7 dosis diarias. No existe evidencia de que
los parmetros farmacocinticos sean dependientes del tiempo o de la dosis. El 40%
se une a las protenas plasmticas. Es ampliamente metabolizado por N-dealquilacin,
hidroxilacin y glucuronidacin en mujeres
postmenopusicas; se excreta en orina menos
del 10% inalterado y los metabolitos durante
las 72 horas despus de su administracin.
386
R: X
Dosis
La dosis habitual en adultos es de 50 mg/d.
Farmacocintica
Se administra VO y aunque se absorbe bastante bien, se desconoce su biodisponibilidad.
La absorcin no es afectada por los alimentos,
siendo indiferente su administracin con o sin
la comida. En el rango de dosis teraputicas,
muestra una farmacocintica lineal. No atraviesa la barrera hematoenceflica y por tanto
no ejerce los efectos de la testosterona sobre
el sistema nervioso central. Se une a las protenas del plasma en un 96%. El enantimero
activo, R - bicalutamida, se metaboliza por
oxidacin seguida de glucuronacin, siendo
excretada en la orina y en las heces. La semivida de eliminacin es de unos seis das.
Precauciones
(1) Embarazo: contraindicado en gestantes.
(2) Lactancia: evitar durante la lactacin. (3)
Pediatra: evitar su uso. (4) Geriatra: no se
dispone de informacin. (5) Insuficiencia
renal: sin indicacin de ajuste de dosis. (6)
Insuficiencia heptica: prescribir con cautela, puede incrementarse la vida media del
frmaco, especialmente en cuadros severos.
Contraindicaciones
Est contraindicado en cualquier paciente que
haya presentado una reaccin de hipersensibilidad al frmaco o a cualquiera de los componentes de la tableta. No cuenta con indicacin alguna para mujeres y no debe usarse en
esta poblacin, particularmente para afecciones no graves ni potencialmente fatales. Adems, no debe ser usado por mujeres que estn
o puedan quedar embarazadas. Si este frmaco se usa durante el embarazo o si la paciente
quedara embarazada mientras lo toma, se le
debe advertir acerca del peligro potencial para
el feto. Puede causar dao fetal cuando se administra a mujeres embarazadas.
Reacciones adversas
Muy frecuentes: sensibilidad o aumento del
tamao de la mama, sofocos.
387
Frecuentes: nuseas, diarrea, picor, debilidad, piel y ojos de color amarillo (ictericia).
Raros: vmitos, sequedad cutnea.
Tratamiento de sobredosis y de efectos adversos graves
No hay experiencia sobre casos de sobredosis
en el ser humano. No existe un antdoto especfico; el tratamiento debe ser sintomtico.
Es posible que la dilisis sea intil dado que
bicalutamida muestra un alto grado de unin
a las protenas y no se recupera intacto en la
orina. Est indicado un tratamiento general de
apoyo que incluya la medicin frecuente de los
signos vitales.
Interacciones
Terfenadina, astemizol y cisaprida: debe tenerse precaucin al administrar bicalutamida.
Ciclosporina: se recomienda vigilar de cerca
las concentraciones plasmticas y el estado
clnico del paciente al empezar y al suspender
el tratamiento con bicalutamida.
Cimetidina y ketoconazol: incremento de las
concentraciones plasmticas de bicalutamida
y por lo tanto de los efectos secundarios.
Warfarina: los estudios in vitro han demostrado que bicalutamida puede desplazar al
anticoagulante cumarnico de sus sitios de
unin a las protenas.
Almacenamiento y estabilidad
Almacenar a temperatura ambiente controlada, entre 20C a 25C.
Advertencia complementaria
Estos comprimidos pueden hacerle sentir
mareado o adormecido. Si se ve afectado en
este sentido, no debe conducir o manejar mquinas.
FLUTAMIDA
R: D
Tableta 250 mg
Indicaciones
(1) Carcinoma prosttico avanzado, en terapia
combinada con un anlogo de LHRH. (2) Terapia adyuvante, en pacientes en tratamiento
388
ser necesario un ajuste de dosis. (4) Insuficiencia renal severa: no se han realizado
estudios que demuestren requerir ajuste de
dosis. (5) Insuficiencia heptica: incrementa el riesgo de hepatotoxicidad; puede
requerir ajuste de dosificacin. (6) Enfermedad cardaca: produce retencin de sodio
con edema. (7) Fertilidad: inhibe la espermatognesis.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a flutamida.
Reacciones adversas
Frecuentes: ginecomastia y galactorrea, anemia, diarrea, nusea, vmito. Sofocaciones,
prdida de inters por el sexo (disminucin de
la libido), Impotencia (incapacidad de obtener
o mantener una ereccin).
Poco frecuentes: leucopenia. Aumento en
las mediciones de los anlisis sanguneos
de funcin heptica. Estos vuelven a los valores normales una vez que se interrumpe el
tratamiento. Coloracin amarillo- verdosa de
la orina.
Raras: metahemoglobinemia, trombocitopenia, tromboflebitis, embolismo pulmonar,
infarto al miocardio, hipertensin arterial,
somnolencia, confusin, depresin, ansiedad,
nerviosismo, cefalea, mareo, insomnio, hepatotoxicidad, visin borrosa, prurito, equimosis,
y fotosensibilidad.
Tratamiento de sobredosis y de efectos adversos graves
Para el tratamiento de la sobredosificacin, es
adecuado el uso de medidas de soporte generales, incluyendo una monitorizacin frecuente de las constantes vitales y una estrecha
observacin del paciente. Si el vmito no se
produjese espontneamente, deber inducirse siempre que el paciente est consciente.
Como flutamida se une en gran proporcin a
las protenas, es posible que la dilisis carezca de utilidad como tratamiento de la sobredosificacin.
Interacciones
Medicamentos
Anticoagulantes orales: se incrementa el
riesgo de hemorragias.
Alteraciones en pruebas de laboratorio
Pueden incrementarse los niveles sricos de
transaminasas, bilirrubina, creatinina, estradiol y testosterona.
Almacenamiento y estabilidad
Almacenar a menos de 40C, de preferencia
entre 15 y 30C. Mantener en envases hermticos.
Informacin bsica para el paciente
Comunicar a su mdico si se presentaran
efectos inusuales, como piel u ojos amarillos,
orina oscura, vmito, usar condn para evitar
el contacto del semen con su pareja sexual,
especialmente si est gestando.
CIPROTERONA
ACETATO
R: X
Tableta 50 mg
Indicaciones
(1) Cncer de prstata. (2) Tratamiento de la
hipersexualidad severa y desviacin sexual en
el varn.
Dosis
Durante el tratamiento monitorizar la presin
arterial, funcin heptica, renal y adrenocortical; realizar hemogramas seriados, determinacin de niveles sricos de prolactina y
electrolitos.
Adultos: Cncer de prstata: inicialmente 300
mg/d VO en dosis dividida c/8 a 12 h; mantenimiento: 200 mg/d VO c/8 a 12 h. En recidivas con terapia de anlogo de gonadorelina
(hormona liberadora de gonadotrofina) o despus de orquiectoma: 50 mg/d VO c/8 a 12 h
(rango usual 50 a 150 mg/d), debe iniciarse 3
d antes y continuar por 3 sem. En hipersexualidad severa y desviacin sexual en el varn:
50 mg VO, c/12 h despus de las comidas; se
389
R: C
Inyectable 4 mg/mL / 1 mL
Tableta 4 mg
Indicaciones
(1) Terapia corticosteroide. Indicado en el manejo de diferentes procesos: estados alrgicos,
dermatitis por contacto, asma bronquial, reacciones de hipersensibilidad, anafilaxia. (2)
Edema cerebral, bin est asociado a tumores
del SNC, a intervenciones neuroquirrgicas,
trauma craneano, accidentes cerebrovasculares. (3) Enfermedades neoplsicas; en el manejo paliativo de hipercalcemia asociado con
cncer, leucemia aguda en nios. (4) Enfermedades del colgeno, en exacerbaciones o como
tratamiento de lupus eritematoso, carditis
390
Farmacocintica
Se absorbe rpidamente despus de una dosis
oral. Las mximas concentraciones plasmticas se obtienen al cabo de 1 - 2 horas. La
duracin de la accin de la dexametasona inyectada depende del modo de la inyeccin (IV,
IM o IA) y de la irrigacin del sitio inyectado.
Despus de su administracin sobre la piel, el
grado de absorcin del producto depende de la
integridad de la misma; aumenta en las zonas
lesionadas y es particularmente intensa en los
lugares en los que el estrato crneo es ms
delgado. Se une dbilmente a las protenas
plasmticas; se distribuye rpidamente en los
riones, intestinos, hgado, piel y msculos.
Los corticoides cruzan la barrera placentaria
y se excretan en la lecha materna. Es metabolizada en el hgado originando productos inactivos que son eliminados en la orina. El t de
eliminacin es de 1,8 a 3,5 horas y la semivida
biolgica de 36 a 54 horas.
Precauciones
(1) Embarazo: atraviesa la barrera placentaria y pueden aumentar el riesgo de ocasionar
insuficiencia placentaria, disminucin del
peso en el recin nacido o parto con el producto muerto. (2) Lactancia: los estudios
realizados no reportan problemas; en altas
dosis puede causar supresin del crecimiento e inhibicin en la produccin de esteroides
endognos. (3) Pediatra: el uso prolongado
puede inhibir el desarrollo de nios y adolescentes. (4) Geriatra: se incrementa el
riesgo de hipertensin y osteoporosis. (5)
Insuficiencia heptica: riesgo de toxicidad.
(6) Insuficiencia renal: puede agravar edemas, riesgo de necrosis vascular. (7) SIDA:
riesgo de infecciones no controladas. (8) Tuberculosis activa o latente e infecciones
fngicas: pueden agravarse. (9) ICC: riesgo
de agravamiento de edemas. (10) Diabetes
mellitus: puede agravarse hiperglicemia.
(11) Esofagitis, gastritis o lcera pptica activa o latente: riesgo de hemorragia
y perforacin. (12) Miastenia grave: puede
agravarse inicialmente la debilidad muscular.
391
392
R: X
Tableta 1 mg.
Indicaciones
(1) Tratamiento del carcinoma de mama. (2)
Tratamiento del carcinoma de prstata.
Dosis
Adultos: Cncer de mama VO 10 - 20 mg/d.
Cncer de prstata VO 1 - 3 mg/d.
Farmacocintica
Absorcin rpida en el TGI y buena distribucin en la mayora de tejidos, especialmente
en mamas, uterino, vaginal, hipotalmico y
pituitario; tiene alta afinidad al tejido adiposo.
Unin a protenas plasmticas en 50 a 80%
a beta - globulinas fijadoras de hormonas
sexuales y a albmina. Metabolismo principalmente heptico. Excrecin renal 65%; fecal
10%; 25% se desconoce su destino.
Precauciones
(1) Embarazo: los interferones alfa solo
deberan ser usadas durante el embarazo
cuando los potenciales beneficios justifican el
posible riesgo en el feto; actividad abortiva en
monos Reshus. (2) Lactancia: no se conoce
si se distribuye en la leche materna, sin embargo, no se recomienda su uso en lactantes.
(3) Pediatra: la seguridad y eficacia en nios
no ha sido establecida. (4) Geriatra: no hay
estudios en poblacin geritrica, pero el riesgo
de presentar neurotoxicidad y cardiotoxicidad
est aumentado. (5) Toxicidad heptica: se
ha reportado incremento de AST y ALT. (6) Sistema cardiovascular: puede producir efectos cardiovasculares colaterales del frmaco,
edema e hipotensin.
Contraindicaciones
Cncer de mama, excepto en determinados
pacientes tratados por enfermedades metastsicas. Hemorragia vaginal anormal o no
diagnosticada. Embarazo y lactancia.
Reacciones adversas
Frecuentes: edema perifrico, dolor de mamas, nusea, anorexia.
Poco frecuentes: cefalea, incremento de
la libido (mujeres) y disminucin de la libido
(varones).
Raras: cambios en la visin, intolerancia a los
lentes de contacto. Debilidad o entumecimiento en brazos y piernas, aumento de la presin
arterial, corea, aumento del tamao de las
393
LEUPRORELINA
ACETATO
R: X
Inyectable 7,5 mg
Indicaciones
(1) Tratamiento paliativo del carcinoma de
prstata avanzado. (2) Infertilidad femenina.
(3) Tratamiento complementario asociado a la
administracin de gonadotropinas exgenas,
para la induccin de la ovulacin en tcnicas
de reproduccin asistida.
Dosis
Adultos: Endometriosis: IM o SC 3,75 mg en
una sola dosis durante los primeros 5 das
del ciclo menstrual y luego cada mes durante
un mximo de 6 meses (no se debe repetir el
tratamiento).
Adelgazamiento endometrial antes de la ciruga intrauterina: 3,75 mg en una sola dosis
(administrada entre el 3er y 5o da del ciclo
menstrual) de 5 a 6 sem antes de la ciruga.
Reduccin del tamao de los fibromas uterinos y de la hemorragia asociada antes de la
ciruga: 3,75 mg en una sola dosis cada mes
durante 3 - 4 meses por lo general (6 meses
como mximo).
Carcinoma de prstata: La dosis recomendada
es de 1mg administrada diariamente en inyeccin subcutnea. El lugar de inyeccin debe
cambiarse de forma peridica.
Infertilidad femenina: Protocolo largo: la dosis
diaria mxima recomendada es de 1 mg de
leuprorelina, administrados por va subcutnea. El tratamiento se iniciar durante la fase
ltea (aproximadamente el da 20 del ciclo
anterior al que se pretenda la induccin de
la ovulacin) y continuar hasta la administracin de HCG. La duracin del tratamiento
oscila entre 24 y 28 das, dependiendo de la
respuesta ovrica al estmulo con gonadotropinas exgenas. Protocolo corto: la dosis diaria
mxima recomendada es de 1 mg de leuprorelina, administrados por va subcutnea. El
tratamiento se iniciar al comienzo de la fase
folicular (aproximadamente el da 1 del ciclo)
394
395
Poco frecuentes: impotencia, debilidad, irritacin cutnea pasajera, eritema, ardor, prurito, hinchazn y endurecimiento en el punto de
inyeccin, fiebre, nuseas, vmitos, erupcin
cutnea, hinchazn y sudoracin, debilidad
en las piernas, vrtigo y disnea; jaquecas,
mareos, palpitaciones, diarrea, estreimiento,
visin borrosa, depresin, prdida de apetito,
sudoracin nocturna, sudoracin fra, cada
del pelo, somnolencia y tinnitus.
Raras: hematuria, obstruccin de las vas urinarias, debilidad y parestesia de los miembros
inferiores. Aumento temporal de los niveles de
creatinina en el suero. Despus de iniciar el
tratamiento, los ovarios pueden estar hper
estimulados por un efecto inicial rebote de las
gonadotropinas endgenas. En un 20 - 30%
de los ciclos aparecen quistes ovricos despus de 1 - 3 semanas de tratamiento. Estos
quistes pueden suprimirse con la simple continuacin del tratamiento con leuprorelina o en
caso de fracaso, con una puncin transvaginal
asistida con ecografa.
Tratamiento de sobredosis y de efectos adversos graves
No existe experiencia clnica de los efectos de
una sobredosis aguda de acetato de leuprorelina. En los ensayos clnicos iniciales se observ
que la administracin subcutnea de dosis tan
elevadas como 20 mg/d durante ms de 2 aos,
no dio lugar a efectos secundarios distintos a
los que se manifiestan con dosis de 1 mg/d.
Interacciones
Medicamentos
No se han efectuado estudios de interaccin
medicamentosa con acetato de leuprorelina.
Sin embargo, como el acetato de leuprorelina
es un pptido degradado principalmente por la
peptidasa y no por los enzimas del citocromo
P-450 y solo se une un 46%, aproximadamente, a las protenas plasmticas, no se esperan
interacciones medicamentosas.
Alteraciones en pruebas de laboratorio
La respuesta al acetato de leuprorelina debe
ser monitorizado a travs de la medicin de
396
MEDROXIPROGESTERONA R: X
ACETATO
Tableta 50 mg
Inyectable 500 mg
Indicaciones
(1) Carcinoma endometrial, renal y de mama
(slo en mujeres post menopusicas); solo se
recomienda en carcinomas avanzados hormona dependiente inoperables, recurrentes o
metastsicos. (2) Anticonceptivo (inyectable
de depsito). (3) Amenorrea secundaria, sangrado uterino disfuncional o induccin de la
menstruacin. (4) Endometriosis.
Dosis
Adultos: Carcinoma endometrial, renal: inicialmente, IM 0,4 a 1 g/sem, hasta mejora y
estabilizacin del paciente; continuar con 400
mg IM.
Cncer de mama en mujeres postmenopusicas: inicialmente, 500 mg/d IM por 28 d; luego
500 mg IM, 2 v/sem.
Anticoncepcin: 150 mg IM (presentacin de
depsito), c/3 meses.
Endometriosis: IM, 50 mg c/sem 100 mg c/2
sem o 150 mg c/3 sem durante 6 meses.
Amenorrea secundaria, sangrado uterino disfuncional o induccin de la menstruacin: 5 a
10 mg VO por 5 a 10 d; en amenorrea secundaria comenzados en cualquier momento del
ciclo menstrual; en sangrado uterino disfuncional comenzando en el da calculado como
16 21 del ciclo menstrual.
Farmacocintica
Se absorbe bien por va parenteral. Absorcin
VIM lenta. Se distribuye en todos los tejidos y
se almacena en el tejido adiposo. Metabolismo
heptico (citocromo P-450) por hidroxilacin.
Eliminacin en orina y heces; presenta circulacin enteroheptica.
Precauciones
(1) Embarazo: atraviesa la barrera
placentaria, los estudios realizados indican
que incrementa la teratogenicidad. (2)
397
Interacciones
Medicamentos
Alprazolam: se incrementa el riesgo de toxicidad por alprazolam.
Aminoglutetimida: reduce concentracin
plasmtica de medroxiprogesterona.
Bromocriptina: interfiere con los efectos de
la bromocriptina.
Inductores de las enzimas hepticas
(carbamazepina, fenobarbital, fenitona,
rifampicina): disminuye la efectividad de la
medroxiprogesterona por aumento de su metabolismo.
Nevirapina: prdida de la eficacia anticonceptiva.
Alteraciones en pruebas de laboratorio
Altera la prueba de tolerancia a la glucosa,
debe informarse al patlogo el uso de medroxiprogesterona al evaluar biopsias endometriales.
Almacenamiento y estabilidad
Almacenar bajo 40C, de preferencia entre
15 a 30C. Evitar la refrigeracin del inyectable.
Informacin bsica para el paciente
Como anticonceptivo, aplicar antes de los 7
das de iniciada la menstruacin.
Advertencia complementaria
Pueden predisponer al paciente a hemorragias
del tejido gingival, hiperplasia gingival, gingivitis o inflamacin de las encas.
PREDNISONA
Tableta 50 mg, 20 mg, 5 mg
(ver seccin 3. Antialrgicos y medicamentos
empleados en anafilaxia)
TAMOXIFENO (como
citrato)
Tableta 20 mg
Indicaciones
R: D
398
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a tamoxifeno. Embarazo.
Reacciones adversas
Frecuentes: rash drmico, solo en mujeres,
bochornos y aumento de peso.
Poco frecuentes: confusin, hepatotoxicidad, toxicidad ocular incluyendo retinopata, queratopata, cataratas, neuritis ptica,
embolia pulmonar, trombosis, somnolencia,
leucopenia, debilidad muscular, cefalea, nusea, vmito, rash o piel seca; solo en mujeres,
hiperplasia, plipos o carcinoma endometrial,
desrdenes menstruales, prurito genital.
Raras: hgado graso, colestasis, hepatitis.
Tratamiento de sobredosis y de efectos adversos graves
Medidas generales. Monitorizar recuento y
frmula leucocitaria, de plaquetas y niveles
sricos de calcio.
Interacciones
Medicamentos
Anticidos (cimetidina, ranitidina, famotidina), aminoglutetimida: pueden disminuir
la efectividad del tamoxifeno.
Anticoagulantes (warfarina): incrementan el
riesgo de sangrado.
Citotxicos (ciclofosfamida, metotrexato,
fluorouracilo): mayor riesgo de tromboembolismo.
Rifampicina: disminuye la concentracin
plasmtica y eficacia del tamoxifeno.
Alteraciones en pruebas de laboratorio
Aumentan niveles sricos de calcio, colesterol,
triglicridos y enzimas hepticas.
Almacenamiento y estabilidad
Mantener entre 20 a 25C. Proteger de la luz.
Conservar en envases hermticos.
Informacin bsica para el paciente
Utilizar slo mtodos de anticoncepcin no
hormonal. No utilizar anticidos por lo menos
2 horas despus de su administracin.
Advertencia complementaria
Se ha reportado un incremento en la inciden-
8.4 Inmunomoduladores
INTERFERON ALFA 2b
R: D
3 000 000 UI
Indicaciones
(1) Leucemia. (2) Condilomas acuminados.
(3) Hepatitis crnica activa. (4) Hepatitis B
crnica. (5) Sarcoma de Kaposi asociado a
SIDA. (6) Linfoma no Hodgkin. (7) Melanoma
maligno. (8) Mieloma mltiple. (9) Micosis
fungoides.
Dosis
Adultos: Leucemia: IM, SC: 2 millones UI/
m2sc, 3 v/sem.
Sarcoma de Kaposi asociado a SIDA: IM, SC:
30 millones UI/m2sc, 3 v/sem.
Condiloma acuminado: intralesional: 1 milln
UI/lesin, 3 v/sem durante 4 a 8 sem; no exceder 5 millones UI por tratamiento.
Hepatitis B crnica: IM, SC: 5 10 millones
UI/d, 3 v/sem durante 16 sem.
Hepatitis C crnica: IM, SC: 3 millones UI, 3
v/sem por un tiempo aproximado de 6 meses.
Melanoma maligno: induccin: Infusin IV, 20
millones UI/m2sc por 5 v/sem durante 4 sem.
Mantenimiento: 10 millones UI/m2sc, 3 v/sem
durante 48 sem.
Nios: eficacia y seguridad no ha sido establecida.
Farmacocintica
Absorcin va IM y va SC mayor al 80%, tiempo de concentracin pico en 3 a 12 horas. El
Vd de interfern es de 31 L, pero puede ser
mayor en pacientes con leucemia que reciben
infusin continua. Metabolismo renal completo; los interferones son totalmente filtrados en
el glomrulo y sufren degradacin proteoltica
durante su reabsorcin tubular. Su t es de 2
a 3 horas, IM o SC. Eliminacin renal.
399
Precauciones
(1) Embarazo: los interferones alfa solo
deberan ser usadas durante el embarazo
cuando los potenciales beneficios justifican el
posible riesgo en el feto; actividad abortiva en
monos Reshus. (2) Lactancia: no se conoce
si se distribuye en la leche materna, sin embargo, no se recomienda su uso en lactantes.
(3) Pediatra: la seguridad y eficacia en nios
no ha sido establecida. (4) Geriatra: no hay
estudios en poblacin geritrica, pero el riesgo
de presentar neurotoxicidad y cardiotoxicidad
est aumentado. (5) Toxicidad heptica: se
ha reportado incremento de AST y ALT. (6) Sistema cardiovascular: puede producir efectos cardiovasculares colaterales del frmaco,
edema e hipotensin.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a interfern alfa-2b, pacientes con enfermedad tiroidea no controlada con
medicamentos, desordenes de coagulacin,
enfermedad pulmonar.
Reacciones adversas
Signos de potenciales efectos adversos colaterales, especialmente cardiotoxicidad, neurotoxicidad, neuropata perifrica, leucopenia y
trombocitopenia; prdida de cabello.
Interacciones
Medicamentos
Depresores del SNC y alcohol, el uso concurrente puede potenciar el efecto depresor de la radioterapia y depresores de mdula sea: efectos txicos aditivos; requiere
reducir dosis.
Alteraciones en pruebas de laboratorio
Los valores sricos de ALT, AST, fosfatasa
alcalina, lactato deshidrogenasa pueden ser
incrementados. Puede disminuir las concentraciones y/o valores sricos de hemoglobina,
hematocrito, leucocitos, plaquetas, tiempo de
protrombina, tiempo parcial de tromboplastina.
Almacenamiento y estabilidad
Mantener entre 2 a 8C. Las soluciones de interfern alfa-2b recombinante preparada con
400
9
ANTIPARKINSONIANOS
BIPERIDENO
R: C
401
Farmacocintica
Se absorbe bien en el tracto gastrointestinal,
hasta 87% de la dosis administrada. Tras
una dosis nica de 4 mg VO, se logran concentraciones plasmticas entre 4 y 5 hg/mL,
1,5 horas despus de su administracin. Sufre
hidroxilacin heptica, no se han reportado
metabolitos activos. Se elimina principalmente por las heces y por la orina. Luego de 48
horas despus de una sola administracin,
slo se detectan concentraciones plasmticas
entre 0,1 y 0,2 hg/mL. Se difunde en tejidos
y fluidos del organismo. Excrecin principalmente renal. Su t es de 18 a 24 horas.
Precauciones
(1) Embarazo: no se han realizado estudios que demuestren su seguridad. Se recomienda una cautela especial durante el
embarazo, sobre todo en el primer trimestre.
Deber evaluarse cuidadosamente el riesgobeneficio cuando se decida la administracin
de biperideno a una paciente embarazada.
(2) Lactancia: se desconoce si pasa a leche
materna; puede inhibir la secrecin lctea.
(3) Peditrica: no se han realizado estudios
que demuestren su seguridad. (4) Geriatra:
riesgo de reacciones adversas como glaucoma, confusin, desorientacin, agitacin.
(5) Insuficiencia heptica: puede alterar
su metabolismo; mayor riesgo de reacciones
adversas. (6) Insuficiencia renal: riesgo de
acumulacin y reacciones adversas. (7) Arritmias: riesgo de taquicardia. (8) Disquinesia
tarda: puede exacerbarse. (9) Glaucoma de
ngulo estrecho: se incrementa el riesgo de
esta patologa. (10) Obstruccin intestinal:
puede exacerbarse. (11) Miastenia gravis.
(12) Retencin urinaria.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad al biperideno. Est contraindicado en el glaucoma agudo no tratado,
estenosis mecnicas del tracto gastrointestinal y megacolon. El adenoma de prstata y
los trastornos cardiacos que puedan llevar a
taquicardias graves, constituyen contraindicaciones relativas para su uso.
402
9. Antiparkinsonianos
LEVODOPA +
CARBIDOPA
R: C
403
Almacenamiento y estabilidad
Mantenga este medicamento en su envase,
bien cerrado y fuera del alcance de los nios.
404
10
MEDICAMENTOS QUE
AFECTAN LA SANGRE
10.1 Antianmicos
Antes de iniciar el tratamiento de la anemia
es esencial determinar el tipo al que sta pertenece. El uso emprico de las sales de hierro
puede ser peligroso, pues puede ocasionar
sobrecarga de hierro si se dan a pacientes
con anemias no ferropnicas. Por otro lado,
la mayora de anemias megaloblsticas son
debidas a carencia de vitamina B12 o folato,
siendo imprescindible determinar cual es la
deficiencia especfica para administrar el tratamiento adecuado.
El cido flico tiene pocas indicaciones para
terapia prolongada ya que la mayora de las
causas de la deficiencia de folato son autolimitadas. No debe administrarse solo en anemia megaloblstica de etiologa no definida,
pues puede conducir a neuropata.
El sulfato ferroso es la formulacin ms usada
mundialmente para el tratamiento de estados
anmicos con deficiencia de hierro demostrada, ya que es la mas soluble y menos costosa,
especialmente cuando se calcula en base al
porcentaje de hierro administrado.
El hierro dextran debe usarse solo cuando la
terapia oral ha fallado, sea por pobre cumplimiento del paciente, por efectos gastrointestinales adversos severos, por prdida sangunea continua severa o por mala absorcin.
La hidroxocobalamina es un anlogo de la
vitamina B12 y ha reemplazado a la cianocobalamina como terapia de eleccin. La admi-
R: C
405
406
R: C
Inyectable 1 mg/mL / 1 mL
(ver seccin 28. Vitaminas y minerales)
HIERRO
R: B
407
Indicaciones
Se usa para tratar anemia inducida por hemodilisis en pacientes en dilisis crnica
que reciben tratamiento suplementario con
eritropoietina.
Dosis
Adultos: Deficiencia (tratamiento) va IV, inyeccin lenta o infusin, 5 mL (100 mg de hierro elemental) de 1 - 3 v/sem, infusin en dilisis, diluido en 100 mL de de cloruro de sodio
0,9% en al menos 15 min, para la inyeccin
lenta, directamente en la lnea de la dilisis a
un ritmo de 1 mL (20 mg)/min durante 5 min,
dosis lmites 100 mg por inyeccin.
Nios: Su seguridad y eficacia no ha sido establecida.
Farmacocintica
El hierro sacarosa se retira del plasma por las
clulas del sistema retculo endotelial disociado en hierro y sacrosa. Su Vd es de 7,9 L. La
UPP es muy alta (90% o ms) a hemoglobina,
mioglobina, enzimas, transferna, ferritina, hemosiderina. El hierro se almacena como ferritina o hemosiderina principalmente en los hepatocitos, en el sistema retculo endotelial y en
el msculo. Su t1/2 de eliminacin es de 6 h.
El 5% del hierro se excreta en la orina en 24 h.
Precauciones
(1) Embarazo: no se han hecho estudios bien
controlados en humanos, evitar en el primer
trimestre. (2) Lactancia: no se sabe si este
frmaco se distribuye en la leche materna,
tener precaucin cuando este medicamento
se administra a una mujer lactante. (3) Pediatra: no hay informacin disponible sobre
la relacin de edad a los efectos de hierro
sacarosa en la poblacin peditrica. Su seguridad y eficacia no han sido establecidas. (4)
Geriatra: estudios adecuados sobre la relacin de edad a los efectos de hierro sacarosa
no se han realizado en la poblacin geritrica.
Sin embargo, no se han documentado hasta
la fecha problemas especficos, la seleccin
de dosis para un paciente anciano debe ser
prudente, se suele comenzar en la dosis m-
408
R: B
Inyecatable 1 g
Tableta 250 mg
Indicaciones
(1) Prevencin y tratamiento de hemorragia en
ciruga dental pacientes hemoflicos. (2) Hemorragia, hiperfibrinlisis inducida epistaxis.
(3) Hemorragia, hiperfibrinlisis inducida hipermenorrea. (4) Hemorragia, hiperfibrinlisis
inducida hiperemia.
409
Dosis
Adultos: Prevencin y tratamiento de hemorragia VO, incluida la hemorragia despus de
una ciruga dental, en pacientes hemoflicos.
Prequirrgico: VO, 25 mg/kg c/6 - 8 h, 1 d antes del procedimiento dental. Sin embargo, la
administracin IV inmediatamente antes de la
ciruga puede ser preferida. Cuando el cido
tranexmico se utiliza un solo factor VIII de
infusin de 40 unidades internacionales por
cada kg de peso corporal, o el factor IX de
coagulacin de infusin de 60 UI/kg de peso
corporal antes de la ciruga suele ser suficiente para la hemostasia normal.
Nota: Debido a un mayor riesgo de complicaciones trombticas, cuando el cido tranexmico y factor IX o complejo inhibidor anti-coagulante son administrados al mismo tiempo,
algunos hematlogos recomiendan que el
cido tranexmico no debe administrarse dentro de las 8 h de los concentrados de factores
coagulantes. Postquirrgica: VO, 25 mg/kg c/6
- 8 h de 2 - 8 d despus de la ciruga.
Hemorragia, hiperfibrinlisis inducida epistaxis VO, 1 - 1,5 g/3 - 4 v/d durante 10 d.
Hemorragia, hiperfibrinlisis inducida hipermenorrea VO, 1 - 1,5 g/3 - 4 v/d durante 3 - 4
d, comenzando despus de una hemorragia
activa.
Hemorragia, hiperfibrinlisis inducida hipemia
VO, 1 - 1,5 g/3 - 4 v/d durante 7 d.
Nios: Prevencin y tratamiento de hemorragia VO, incluida hemorragia despus de una
ciruga dental, en pacientes hemoflicos: dosis
usual del adulto o adolescente
Farmacocintica
Metabolismo sistmico < 5%. Excrecin sistmica renal > 95% sin cambios. El t de
eliminacin es de 2 h.
Precauciones
(1) Embarazo: riesgo de embarazo segn FDA
categora B, utilizar slo si beneficio potencial
supera el riesgo de atravesar la placenta.
(2) Lactancia: riesgo infantil no se puede
descartar, Pequea cantidad presente en la
leche efecto antifibrinolticos en la improba-
410
R: B
411
Farmacocintica
Aproximadamente 90% biodisponible luego de
la administracin SC, medida como actividad
factor anti-Xa. La UPP es muy baja (< 10%).
Contribuye a una mayor biodisponibilidad de
dalteparina y a la respuesta anticoagulante
ms predecible. El t de eliminacin es de
3 - 5 h despus de la administracin SC; 2
h despus de la inyeccin IV; puede aumentar
de 6 - 7 h en pacientes con funcin renal alterada. Tiempo hasta la mayor concentracin,
4 h despus de inyeccin SC. Concentracin
srica mxima tras una nica dosis SC de
2500, 5000, y 10000 UI, las concentraciones
plasmticas mxima de factor anti Xa de actividad de 0,19 0,04, 0,41 0,07 y 0,82
0,10 UI / mL, respectivamente, concentracin
plasmtica teraputica como actividad de factor anti-Xa 0,2 a 1 UI/mL. Eliminacin renal.
Contraindicaciones
Hemofilia y otros trastornos hemorrgicos,
trombocitopenia (incluyendo la historia de
trombocitopenia inducida por heparina), hemorragia cerebral reciente, hipertensin grave,
enfermedad heptica grave (incluyendo varices
esofgicas), lcera pptica, despus de un
traumatismo grave o ciruga reciente del ojo o
del sistema nervioso; endocarditis bacteriana
aguda, anestesia espinal o epidural con dosis
de tratamiento de heparina; hipersensibilidad a
la heparina o heparinas de bajo peso molecular.
Precauciones
(1) Embarazo: riesgo de embarazo segn
FDA categora B, primer, segundo, tercer trimestres: no atraviesa la placenta, la osteoporosis materna reportada despus del uso
prolongado. (2) Lactancia: no se sabe si dalteparina se distribuye en la leche materna. Sin
embargo, los problemas en los seres humanos
no han sido documentados. (3) Pediatra:
no hay informacin disponible sobre la relacin de edad a los efectos de dalteparina en
pacientes peditricos, su seguridad y eficacia
no se han establecido. (4) Geriatra: estudios
adecuados llevados a cabo hasta la fecha no
han demostrado problemas especficos en
geriatra que limiten la utilidad de dalteparina
en ancianos, diferencias farmacocinticas que
requieran reducciones de dosis no se han observado en pacientes ancianos, estudios clni-
Reacciones adversas
Hemorragia, trombocitopenia, hiperlipidemia
de rebote tras la retirada, priapismo, hiperkalemia, osteoporosis, alopecia sobre el uso prolongado, reacciones en el lugar de inyeccin,
necrosis de la piel y reacciones de hipersensibilidad (incluyendo urticaria, angioedema y
anafilaxia)
Interacciones
Medicamentos
Aspirina: efecto anticoagulante de las heparinas mejora de la aspirina.
Glicerilo Trinitrate: efecto anticoagulante de
las heparinas, reduccin de la infusin de nitroglicerina.
Diclofenaco: mayor riesgo de hemorragia
cuando se les administraron anticoagulantes
con diclofenaco por va intravenosa.
Ketorolaco: mayor riesgo de hemorragia
cuando se les administraron anticoagulantes
con ketorolaco.
Informacin basica para el paciente
El uso adecuado de este medicamento: tcnica de inyeccin adecuada, seguridad de la
412
R: B
413
Contraindicaciones
Hemofilia y otros trastornos hemorrgicos,
trombocitopenia (incluyendo la historia de
trombocitopenia inducida), hemorragia cerebral reciente, hipertensin grave, enfermedad
heptica grave (incluyendo varices esofgicas), lcera pptica, despus de un traumatismo grave o ciruga reciente del ojo o del sistema nervioso; endocarditis bacteriana aguda,
anestesia espinal o epidural, hipersensibilidad
a heparinas de bajo peso molecular, lactancia,
sangrado mayor activo.
Reacciones adversas
Hemorragia, trombocitopenia, hiperlipidemia
de rebote tras la retirada, priapismo, hiperkalemia, osteoporosis, alopecia sobre el uso
prolongado, necrosis en la piel y reacciones de
hipersensibilidad (incluyendo urticaria, angioedema y anafilaxia) en el lugar de inyeccin.
Tratamiento de sobredosis y de efectos adversos graves
Tratamiento especfico administracin de sulfato de protamina mediante inyeccin IV lenta, la dosis de sulfato de protamina debe ser
equivalente, en mg por cada mg de base, a la
dosis de enoxaparina. Una segunda perfusin
de 0,5 mg de sulfato de protamina por 1 mg de
enoxaparina puede ser administrado si el TTPa
mide 2 - 4 horas despus de la primera perfusin sigue siendo prolongada. Una dosis equivalente de sulfato de protamina neutraliza la
actividad del factor anti-IIa (anticoagulante),
de la enoxaparina, pero slo neutraliza aproximadamente el 60% de su actividad anti-factor
Xa (antitrombticos), tener cuidado para evitar
la sobredosificacin con sulfato de protamina
resultando en hipotensin severa y reacciones
anafilcticas.
Interacciones
Medicamentos
Aspirina: efecto anticoagulante de las heparinas mejora de la aspirina.
Glicerilo Trinitrate: efecto anticoagulante de
las heparinas, reduccin de la infusin de nitroglicerina.
R: C
414
agudo de miocardio y oclusin arterial perifrica aguda. (3) Anticoagulante durante procedimientos con circulacin extracorprea (ciruga
cardiovascular, hemodilisis). (4) Coagulacin
intravascular diseminada. (5) Mantener permeabilidad de catteres intravasculares.
Dosis
No debe administrarse por va IM. Las pruebas
para determinar el efecto de la heparina en la
coagulacin son el tiempo parcial de tromboplastina activada (rango teraputico entre 1,5
a 2,5 veces el valor basal en seg). Cuando se
inicie infusin IV, monitorizar pruebas de coagulacin a las 1,5 a 2 h y luego c/4 h.
Adultos: Trombosis venosa profunda, tromboembolismo pulmonar y trombosis arterial:
Anticoagulacin plena:Por va SC: iniciar con
10 000 a 20 000 Ul, luego 8 000 a 10 000
Ul c/8 h 15 000 a 20 000 Ul c/12 h segn
pruebas de coagulacin; este esquema esta
usualmente precedido de dosis de carga de 5
000 Ul IV. Por infusin IV: iniciar con dosis carga de 35 a 70 Ul/kg 5 000 Ul IV, luego 20 000
a 40 000 Ul en 1 000 mL de solucin satina
al 0,9%, administrados en 24 h, a razn de 1
000 Ul/h. Profilaxis: 5 000 Ul SC 2 h antes de
ciruga; en post-operatorio c/8 a 12 h por 7 d o
hasta deambulacin total.
Coagulacin intravascular diseminada: 50 a
100 Ul/kg IV c/4 h como dosis nica o en infusin continua; discontinuar si no hay mejora
clnica en 4 a 8 h.
Ciruga cardiovascular: iniciar con 150 a 400
UI/kg IV, ajustar dosis posteriores segn pruebas de coagulacin.
Permeabilidad de catteres intravasculares:
administrar bolo de 100 UI/mL c/ 6 a 8 h.
Nios: Trombosis venosa profunda, tromboembolismo pulmonar y trombosis arterial. Anticoagulacin plena: Por infusin IV: dosis carga
50 Ul/kg, luego 100 Ul/kg c/4 h 20 000 Ul/
m2sc c/24 h.
Coagulacin intravascular diseminada: 25 a
50 Ul/kg IV c/4 h en dosis nica o infusin
continua; discontinuar medicacin si no hay
mejora clnica en 4 a 8 h.
415
R: C
Inyectable 10 mg/mL
Indicaciones
(1) Hipoprotrombinemia adquirida. (2) Reversin de accin farmacolgica de anticoagulantes. (3) Hemorragia del recin nacido. (4)
Profilaxis de Hemorragia del recin nacido.
Dosis
Adultos: Hipoprotrombinemia adquirida: de
2,5 a 10 mg o hasta 25 mg VEV, IM o SC, pue-
416
recomienda administrarlo anteparto por posibilidad de toxicidad neonatal (hiperbilirrubinemia y kernicterus). (2) Lactancia: no se han
documentado problemas; es vitamina esencial
para lactantes. (3) Pediatra: la Academia
Americana de Pediatra recomienda administracin rutinaria de fitomenadiona al recin
nacido para prevenir la enfermedad hemorrgica del neonato. (4) Geriatra: los gerontes
pueden requerir disminucin de la dosis. (5)
Insuficiencia renal: sin indicacin de reajuste de dosis. (6) Insuficiencia heptica:
puede deteriorar ms la funcin heptica con
altas dosis; posible falta de respuesta, pues
la sntesis de protrombina ocurre en hgado;
no indicar dosis mayores si no hay respuesta
inicial. (7) Trastornos de la coagulacin: la
administracin IM SC debe ser hecha con
mucho cuidado, presionando la zona de inyeccin para evitar hematomas.(8) Reacciones
severas : que incluyen fatalidades han ocurrido por administraciones IV e IM.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a la fitomenadiona.
Reacciones adversas
Poco frecuentes: reacciones drmicas en
lugar de aplicacin IM, disgeusia, enrojecimiento facial, hipotensin.
Raras: hipersensibilidad a veces fatal por
administracin rpida IV, anemia hemoltica,
trombocitopenia, trombosis, hipoprotrombinemia (especialmente en cirrticos), hemlisis,
ictericia e hiperbilirrubinemia especialmente
en neonatos.
Tratamiento de sobredosis y reacciones
adversas graves
Medidas generales.
Interacciones
Medicamentos
Anticoagulantes derivados de cumarina:
disminucin del efecto anticoagulante; altas
dosis de fitomenadiona pueden causar falta de
respuesta prolongada a anticoagulantes orales.
Heparina: la fitomenadiona no contrarresta
su accin anticoagulante.
417
R: C
Inyectable 10 mg/mL / 5 mL
Indicaciones
(1) Toxicidad por heparina (hemorragia severa). (2) Neutralizar efectos de heparina (despus de circulacin extracorprea).
Dosis
Las concentraciones sricas de heparina bajan rpidamente tras su aplicacin IV debido a
su corta vida media, por lo que la cantidad de
protamina requerida disminuye con el tiempo.
Si ha transcurrido entre 30 min y 1 h desde
la administracin de heparina, reducir dosis
418
R: X
Dosis
La prueba para determinar el efecto de la
warfarina en la coagulacin es el tiempo de
protrombina (rango teraputico entre 1,5 a
2,5 veces del valor basal en seg). El mtodo estandarizado para reportar el tiempo de
protrombina, INR (International Normalized
Ratio), es en la actualidad el recomendado.
Monitorizar el tiempo de protrombina antes de
iniciar el tratamiento, cada 24 h hasta determinar la dosis de mantenimiento, y una a dos
veces por semana durante 3 a 4 sem; luego,
de 1 a 4 sem mientras dure el tratamiento. Es
recomendable iniciar la anticoagulacin con
heparina porque la warfarina disminuye rpidamente los niveles de protenas S y C y puede
aumentar el riesgo o producir trombosis. Mantener la heparina hasta que se llegue al tiempo
deseado de protrombina.
Adultos: Inicialmente: 5 a 10 mg/d VO por 3 a
4 d, controlar el tiempo de protrombina al 4to
o 5to d; si est en el rango de anticoagulacin
pasar a dosis de mantenimiento. Mantenimiento: 2 a 10 mg/d VO; ajustar dosis segn
tiempo de protrombina.
Pautas de dosificacin: INR de 2 a 2,5: profilaxis de trombosis venosa profunda y ciruga
en pacientes con alto riesgo.
INR de 2 a 3: profilaxis de ciruga de cadera y
fractura de fmur, prevencin de tromboembolismo en infarto de miocardio, estenosis mitral
con embolismo, fibrilacin auricular y vlvula
protsica de tejido; tratamiento de trombosis
venosa profunda, tromboembolismo pulmonar,
embolia sistmica.
INR de 3 a 4,5: trombosis venosa profunda
y tromboembolismo pulmonar recurrentes,
enfermedad arterial incluyendo infarto de miocardio y vlvula protsica mecnica.
Nios: Dosis no establecida.
Farmacocintica
Buena absorcin a nivel del TGI. Biodisponibilidad de 93% aproximadamente. La
velocidad de absorcin puede disminuir con
la ingesta de alimentos. Unin a protenas
plasmticas 99%. Cruza la placenta. Meta-
419
420
11
PRODUCTOS SANGUNEOS
Y SUCEDNEOS DEL PLASMA
R: C
422
Advertencia complementaria
Una vez reconstituido, el contenido no administrado se debe desechar.
11.2 Fracciones plasmticas para usos
especficos
La albmina humana se obtiene por fraccionamiento de sangre de donadores humanos
sanos. La albmina en solucin al 25% desarrolla una presin cinco veces mayor que un
volumen igual de plasma humano, provocando
una migracin de fluido al espacio intravascular.
El complejo de factor IX concentrado es un
factor de coagulacin dependiente de la vitamina K. en su forma activa y asociado al factor
VIIIa, calcio y fosfolpidos activa al factor X,
el que media la conversin de protrombina en
trombina y la formacin del cogulo de fibrina.
El complejo de factor VIII es el cofactor necesario para la activacin del factor X por accin del factor IX. El factor VIII exgeno corrige
la deficiencia, hace posible la coagulacin y
evita el sangrado.
CONCENTRADO DE
FACTOR VIII
R: C
Inyectable
Indicaciones
(1) Prevencin y control de episodios hemorrgicos en hemofilia A (clsica). (2) Deficiencia adquirida de factor VII.
Dosis
Debe ser individualizada de acuerdo a la necesidad del paciente.
Uso exclusivo IV, no administrarse a una velocidad que exceda a 10 mL/min. Su administracin
rpida puede producir efectos vasomotores.
La siguiente frmula proporciona una gua
para el clculo de la dosis:
Peso (kg) x porcentaje de factor VIII deseado
(% del normal) x 0,5 (Ul/kg) = Unidades de
factor VIII requeridas (UI).
423
Adultos:
Tipo de
hemorragia
Hemartrosis o hemorragias
musculares y orales tempranas.
Hemartrosis o hemorragias
o hematomas extensos, exodoncias, ciruga menor.
Hemorragias que ponen en
peligro la vida: lesin en
cabeza, hemorragias en garganta, digestiva, intervenciones quirrgicas mayores
fracturas.
Nivel Plasmtico de
actividad del factor VIII
teraputicamente necesario
20 a 40%
30 a 60%
60 a 100%
Frecuencia de la
Infusin
Comenzar la infusin cada 24
h durante 2 a 3 d hasta que se
resuelve la hemorragia.
Repetir la infusin cada 12 a 24 h
durante 3 d o ms, hasta que se
resuelva el dolor e incapacidad.
Repetir la infusin cada 8 a 24 h
hasta que el paciente est fuera
de peligro.
424
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a protenas murnicas si se
usa el factor VIII, que se obtiene por purificacin con anticuerpos monoclonales murnicos.
Tratamiento de sobredosis y de efectos adversos graves
Medidas generales.
Reacciones adversas
Poco frecuentes: enrojecimiento facial,
inflamacin en el lugar de aplicacin, xerostoma, epistaxis, rash drmico, disgeusia,
anemia hemoltica aguda por presencia de
isoaglutininas si se usan dosis masivas,
trombosis, anafilaxis u otra reaccin alrgica,
cefalea, mareo, aturdimiento, nusea, vmito.
Raras: hiperfibrinogenemia, trombocitopenia.
Interacciones
Alteraciones en pruebas de laboratorio
Puede alterar niveles de fibringeno y recuento
plaquetario.
Almacenamiento y estabilidad
El Factor VIII (Humano), concentrado seco,
se debe mantener en refrigeracin (2 a 8C).
Salvo especificacin diferente del proveedor.
Evitar la congelacin.
Informacin bsica para el paciente.
Notificar al mdico si la medicacin parece
menos efectiva que lo usual (posibilidad de
desarrollo de anticuerpos al factor VIII).
Advertencia complementaria
Una vez reconstituido, administrar dentro de
las 3 horas siguientes. Para uso endovenoso
exclusivo, se recomienda no mezclarlo con
otras medicaciones o fluidos endovenosos.
425
12
MEDICAMENTOS
CARDIOVASCULARES
12.1 Antianginosos
El principal objetivo del tratamiento con frmacos antianginosos es suprimir o disminuir
el nmero y la intensidad de los episodios de
isquemia, tanto en pacientes sintomticos
como en los silentes. Los nitratos se utilizan
en la angina estable (de esfuerzo); reducen
el nmero de episodios sintomticos y asintomticos. Cuando el objetivo del tratamiento
sea abortar un episodio agudo de angina, es
necesario utilizar un nitrato que comience a
actuar rpidamente, como la nitroglicerina
por va sublingual (comienzo de accin de 1
- 5 minutos). Por el contrario, si el objetivo es
prevenir los episodios de isquemia, es necesario utilizar un nitrato de accin prolongada.
El dinitrato de isosorbida se absorbe bien VO;
la duracin de su accin se puede prolongar
si se usan formas farmacuticas de liberacin
sostenida.
Los nitratos (glicerotrinitrato y dinitrato de
isosorbida) dilatan las arterias coronarias
y suelen revertir el dolor en minutos, los
bloqueadores adrenrgicos (propranolol y
atenolol) actan bloqueando muchos efectos
de la adrenalina en el cuerpo, en particular
el efecto estimulante sobre el corazn, el resultado es que el corazn late ms despacio y
con menos fuerza, necesitando menos oxgeno, tambin disminuyen la tensin arterial. Los
bloqueadores de los canales de calcio o calcio
antagonistas (diltiazem y verapamilo) impiden
la entrada de calcio en las clulas del miocardio disminuyendo la tendencia de las arterias
426
R: D
Precauciones
(1) Embarazo: puede causar restriccin de
crecimiento intrauterino, hipoglicemia y bradicardia neonatal, mayor riesgo en hipertensin severa. (2) Lactancia: se excreta en la
leche materna, no dar de lactar o suspender el
medicamento. (3) Pediatra: su seguridad y
eficacia no ha sido establecida. (4) Geriatra:
son ms propensos a tener enfermedad vascular perifrica, puede aumentar el riesgo de
hipotermia inducida. (5) Insuficiencia renal
leve: ajustar dosis a 50 mg/d si la aclaracin
de creatinina es 15 - 35 mL/min, en insuficiencia moderada reducir la dosis, en insuficiencia grave comenzar con dosis bajas. (6)
Insuficiencia heptica: reducir dosis oral de
atenolol. (7) Evitar la suspensin abrupta:
especialmente en cardiopata isqumica. (8)
Enfermedad broncoespstica. (9) ICC.
(10) Diabetes mellitus. (11) Hipertiroidismo. (12) Pacientes con feocromocitoma
no tratado. (13) Broncoespasmo. (14) Hipertensin portal: por riesgo de deterioro en
la funcin heptica. (15) Anestesia/ciruga.
(16) Miastenia gravis. (17) Antecedentes
de hipersensibilidad. (18) Adrenalina: puede reducir respuesta a adrenalina. (19) Antecedentes de EPOC: iniciar con precaucin y
vigilar la funcin pulmonar. (20) Pacientes
que estn recibiendo clonidina: descontinuar atenolol algunos das previos a la suspensin de clonidina. (21) Primer grado de
bloqueo AV. (22) Sntomas de hipoglicemia y tirotoxicosis pueden enmascararse.
(23) Psoriasis.
Contraindicaciones
Choque cardiognico, insuficiencia cardaca
no controlada, bloqueo AV de segundo y tercer
grado, bradicardia severa, asma, angina de
Prinzmetal, hipotensin, sndrome de enfermedad sinusal, acidosis metablica, enfermedad arterial perifrica severa, feocromocitoma
no tratado.
Reacciones adversas
Frecuentes: bradicardia, insuficiencia cardiaca, trastornos en la conduccin, broncoes-
427
428
R: C
Tabletas 60 mg
Indicaciones
Angina pectoris.
Dosis
Adultos: Inicial 30 mg 3 - 4 v/d, la dosis puede incrementarse gradualmente en intervalos
de 1 - 2 d si es necesario y es tolerado, dosis
mxima 360 mg/d.
Nios: Dosis usual peditrica: no ha sido determinada.
Farmacocintica
Absorcin VO. Biodisponibilidad aproximada
de 40% a causa del primer paso del metabolismo, puede incrementarse con el uso crnico
y con el aumento de la dosis. La UPP es mayor
a 70 - 80%, a la albmina en 40%. Biotransformacin por el citocromo P-450 oxidasa de
funcin mixta. El t de eliminacin aproximadamente es 2 h; inicio de accin es 30 - 60
min; tiempo de concentracin mxima 2 - 3 h.
Eliminacin biliar y renal 2 - 4% sin cambio;
dilisis no parece ser removido por hemodilisis o dilisis peritoneal.
Precauciones
(1) Embarazo: riesgo de embarazo segn
FDA categora C, evitar su uso. (2) Lactancia, cantidad significativa presente en
la leche, no evidencia peligro, pero evitarlo.
(3) Pediatra: estudios adecuados sobre la
relacin de la edad a los efectos de los frmacos bloqueadores de los canales de calcio
no se han realizado en la poblacin peditrica, no se espera problemas especficos que
limiten la utilidad de estos frmacos en los
nios. (4) Geriatra: el t de los agentes
bloqueadores de los canales de calcio pueden aumentar en las personas de edad como
consecuencia de una disminucin del aclaramiento. (5) Insuficiencia heptica: reducir
la dosis. (6) Insuficiencia renal: empezar
con dosis bajas. (7) ICC. (8) Hipermotilidad u obstruccin gastrointestinal. (9)
Bloqueo AV de primer grado o prolongado
intervalo PR. (10) Hipotensin. (11) Funcin ventricular izquierda significativamente afectada. (12) Bradicardia severa
evitar su uso.
Contraindicaciones
Pacientes con segundo o tercer grado de
bloqueo auriculoventricular (AV), deterioro
de la funcin nodal sinusal, o sndrome de
Wolff-Parkinson-White o de Lown-GanongLevine acompaada de fibrilacin o aleteo
auricular, bradicardia severa, insuficiencia
ventricular izquierda con congestin pulmonar, sndrome de enfermedad sinusal,
porfiria severa.
Reacciones adversas
Frecuentes: bradicardia, bloqueo sinoauricular, bloqueo AV, palpitaciones, mareos, hipotensin, malestar, astenia, dolor de cabeza,
sofocos, trastornos gastrointestinales, edema
(en particular, de los tobillos).
Raras: erupciones cutneas (incluyendo
eritema multiforme y dermatitis exfoliativa),
fotosensibilidad; hepatitis, ginecomastia, hiperplasia gingival, sntomas extrapiramidales,
depresin.
429
430
ISOSORBIDA
DINITRATO
R: C
Precauciones
(1) Embarazo: no se han hecho estudios
adecuados y bien controlados en humanos,
el laboratorio aconseja evitar a menos que
el beneficio potencial exceda el riesgo. (2)
Lactancia: no se dispone de informacin, el
laboratorio aconseja usar slo si el beneficio
potencial excede el riesgo. (3) Geriatra: estudios adecuados sobre la relacin de edad a
los efectos de los nitratos no se han realizado
en la poblacin geritrica, sin embargo, los
pacientes de edad avanzada pueden ser ms
sensibles a los efectos hipotensores de los
nitratos, adems con la edad hay ms probabilidad de tener deteriorada la funcin renal,
que pueden requerir precaucin en pacientes
que reciben nitratos. (4) Insuficiencia heptica severa. (5) Insuficiencia renal severa.
(6) Hemorragia cerebral. (7) Traumatismo
craneal. (8) Desnutricin. (9) hipotiroidismo. (10) Antecedentes recientes de infarto de miocardio. (11) Hipotermia. (12)
Hipoxemia u otros trastornos de ventilacin y perfusin. (13) Susceptibilidad para
glaucoma de ngulo cerrado. (14) Evitar
la suspensin abrupta. (15) IC debido a
obstruccin.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a nitratos orgnicos, trastornos hipotensivos e hipovolmicos, cardiomiopata hipertrfica, estenosis artica,
pericarditis constrictiva, estenosis mitral,
edema txico pulmonar, anemia severa,
glaucoma, hemorragia cerebral, trauma cerebral, hipertiroidismo, IMA, enfermedad
cerebrovascular.
Reacciones adversas
Frecuentes: relacionado con la dosis, rubor
de la cara y el cuello, dolor de cabeza palpitante, inquietud; taquicardia, bradicardia paradjica, mareos.
Poco frecuentes: cefalea pulstil, taquicardia (no obstante se ha observado bradicardia
paradjica), hipotensin postural, nuseas o
vmitos, ardor de estmago, rubor, sncope,
hipoxemia temporal, erupcin cutnea.
431
R: C
Tabletas 20 mg
Indicaciones
Profilaxis de angina pectoris.
Dosis
Adultos: Inicial 20 - 30 mg 2 - 3 v/d 40
mg 2 v/d (10 mg 2 v/d en quienes no han
recibido previamente nitratos) hasta un
mximo de 120 mg/d dividido en dosis si
es requerido.
Nios: Su seguridad y eficacia no ha sido establecida.
Farmacocintica
Inicia su accin, en angina, VO, tabletas masticables 2 - 3 min, sublingual 2 - 10 min, ICC,
VO 1 min, respuesta mxima, angina, tabletas
masticables, 5 min, sublingual 15 - 45 min,
432
R: C
Inyectable 5 mg/mL / 5 mL
Indicaciones
Angina pectoris.
Dosis
Adultos: Dosis inicial, perfusin IV 5 g/min,
con incrementos de 5 g/min c/3 - 5 min hasta que se obtiene una respuesta de la presin
arterial o hasta que se obtiene la velocidad de
433
434
435
R: C
Inyectable 3 mg/mL / 2 mL
Indicaciones
Taquicardia paroxstica supraventricular.
Dosis
Adultos: IV rpida (1 a 2 seg), 6 mg, si la primera dosis no es efectiva en uno o dos min se
puede dar y repetir si es necesario una dosis IV
rpida de 12 mg. Dosis mxima: 12 mg.
Nios: IV, 50 g (0,05 mg)/kg de peso corporal, puede aumentarse en incrementos de 50
g (0,05 mg)/kg de peso corporal, administrada c/2 min hasta una dosis mxima de 250 g
(0,25 mg) por kg de peso corporal.
Farmacocintica
Biotransformacin muy rpida por enzimas
circulantes en eritrocitos y en clulas del endotelio vascular. El t es menor de 10 seg,
el inicio de accin es inmediata, eliminacin
principalmente por los eritrocitos y clulas del
endotelio vascular, los metabolitos se excretan
por va renal.
Precauciones
(1) Embarazo: grandes dosis pueden producir
toxicidad fetal, los fabricantes recomiendan su
uso salvo caso esencial. (2) Lactancia: no se
distribuye en la leche materna. (3) Pediatra:
estudios no han demostrado problemas especficos que puedan limitar su utilidad en el tratamiento. (4) Geriatra: estudios apropiados
sobre la relacin de la edad para los efectos de
adenosina no han sido llevados a cabo sin embargo no son esperados problemas especficos
que puedan limitar su utilidad en el tratamiento en ancianos. (5) Insuficiencia heptica:
no requiere ajustar la dosis. (6) Insuficiencia
renal: no requiere ajustar la dosis. (7) Evitar
el uso concomitante con dipiridamol. (8)
Pacientes con trasplante cardaco. (9)
436
Contraindicaciones
Bloqueo AV pre existente de segundo o tercer
grado sin marcapasos, angina de pecho inestable, enfermedad del ndulo sinusal (si no
tiene un marcapaso), asma, hipotensin severa, bradicardia, enfermedad pulmonar broncoespstica o broncoconstrictiva, hipersensibilidad a adenosina, antecedentes de infarto
de miocardio, hemorragia cerebral, sndrome
de onda QT largo, insuficiencia cardiaca descompensada.
Almacenamiento y conservacin
Almacenar entre 15 a 30 C. Proteger del congelamiento.
Reacciones adversas
Frecuentes: nuseas; arritmia (interrumpir si
ocurren asistolia o bradicardia severa), pausa
sinusal, bloqueo AV, rubor, angina de pecho
(suspender), mareos, disnea, dolor de cabeza.
Poco frecuentes: sabor metlico, palpitaciones, hiperventilacin, debilidad, visin borrosa, sudoracin.
Raras: empeoramiento transitorio de la hipertensin intracraneal, broncoespasmo,
reacciones en el sitio de inyeccin, vmitos,
sncope, hipotensin (suspender si es grave),
paro cardaco, insuficiencia respiratorio (suspender), convulsiones.
Tratamiento de sobredosis y de efectos adversos graves
Debido a la extremadamente corta duracin
de accin de la adenosina los efectos adversos son generalmente autolimitados. El
Interacciones
Medicamentos
Dipiridamol: riesgo de toxicidad, es realzado y
extendido efecto de adenosina.
Teofilina: antagoniza efecto antiarrtmico de
adenosina.
Antiarrtmicos, bloqueadores: incrementan depresin miocrdica.
Antipsicticos: incrementa riesgo de arrtmia
ventricular.
R: D
Tabletas 200 mg
Inyectable 50 mg/mL / 3 mL
Indicaciones
Arritmias ventriculares y supraventriculares.
Dosis
Adultos: Arritmias ventriculares: VO, dosis
de carga 800 mg - 1 600 mg/d durante 1 3 sem o mayor si es necesario, hasta que se
produzca una respuesta inicial o aparezcan
efectos secundarios; para dosis mayores de 1
g/d o si aparecen efectos secundarios GI, puede administrarse en dosis fraccionadas con
las comidas, cuando se consigue un control
adecuado o aparecen excesivos efectos secundarios la dosis se reduce hasta 600 - 800
437
mg/d durante un mes y posteriormente se disminuye otra vez hasta la mnima dosis eficaz
de mantenimiento, dosis de mantenimiento
aproximadamente 400 mg/d, la dosificacin
se aumenta o disminuye segn sea necesario.
VO, arritmia supraventricular, dosis de carga:
600 - 800 mg/d durante una sem o hasta que
se produzca una respuesta teraputica inicial
o aparezcan efectos secundarios, de ser as la
dosis se reduce a 400 mg/d durante 3 sem.
Dosis de mantenimiento: 200 - 400 mg/d.
Infusin IV, 150 mg en 10 min, se contina con
360 mg en 6 h, finalmente 540 mg en 18 h,
hasta llegar a 1 g en las primeras 24 h, dosis
de mantenimiento 0,5 mg/min.
Nios: VO, dosis de carga 10 mg/kg/d, disminuir a 5 mg/kg/d, dosis de mantenimiento 2,5
mg/kg/d.
Farmacocintica
Absorcin lenta y variable, 20 - 55% de una
dosis VO, Vd amplio y variable, UPP 96%.
Metabolismo heptico. El t1/2 de eliminacin
es bifsica, inicial, entre 2,5 - 10 d y terminal
53 d; inicio de accin 2 - 3 d hasta 2 - 3 meses, incluso con dosis de carga; tiempo hasta
concentracin mxima 3 - 7 h. La duracin de
la accin es variable, de semanas a meses.
La excrecin biliar es aproximadamente 25%,
tambin se elimina por la leche, no se elimina
por hemodilisis.
Precauciones
(1) Embarazo: segundo y tercer trimestre
riesgo de bocio neonatal. (2) Lactancia:
presente en la leche materna en cantidades
significativas, riesgo de liberacin de yodo.
(3) Insuficiencia renal. (4) Geriatra: ataxia
y otros efectos neurotxicos. (5) Pediatra:
ataxia y otros efectos neurotxicos. (6) Geriatra. (7) IV puede causar moderada y
transitoria baja en la presin sangunea
(colapso circulatorio precipitado por administracin rpida o sobredosis). (8) Porfiria
aguda, (9) Antes del tratamiento requiere
de pruebas de funcin hepticas y tirodeas, luego c/6 meses. (10) Pruebas de
concentracin de potasio srico y Rayos
X del trax cada 6 meses. (11) Insuficiencia cardaca. (12) Bradicardia severa y
transtornos en la conduccin con dosis
excesiva. (13) El uso por va IV puede causar
la cada moderada y transitoria de la presin
arterial (colapso circulatorio precipitada por
la administracin rpida o sobredosis). (14)
Toxicidad hepatocelular grave. (15) La administracin por catter venoso central
se recomienda si se repite o requiere infusin
continua. (16) La infusin a travs de venas
perifricas puede causar dolor e inflamacin.
(17) Instalaciones de monitoreo de ECG y
reanimacin debe estar disponible durante el
uso por va intravenosa.
Contraindicaciones
Bradicardia sinusal (excepto en paro cardaco), bloqueo cardaco sino atrial, evitar en
transtornos severos de conduccin o enfermedad del nodo sinusal, disfuncin tirodea, embarazo y lactancia, sensibilidad al yodo, evitar
el uso IV en insuficiencia respiratoria severa
colapso circulatorio e hipotensin arterial severa y la inyeccin en bolo en ICC o cardiomiopata, e hipersensibilidad a amiodarona.
Reacciones adversas
Frecuentes: nusea, vmito, trastornos del
sabor, transaminasa srica elevada (puede requerir reduccin de dosis o suspensin, si est
acompaado de trastornos hepticos agudos),
ictericia, bradicardia, toxicidad pulmonar (incluso neumonitis y fibrosis), tremor, trastornos del sueo, hipotiroidismo, hipertiroidismo,
microdepsitos corneales reversibles (a veces
con luz intensa en la noche), fototoxicidad,
coloracin drmica persistente gris pizarra,
reacciones en el lugar de inyeccin.
Poco frecuentes: ataque o empeoramiento de arritmia, trastornos en la conduccin,
neuropata perifrica y miopata (usualmente
reversible a la suspensin del frmaco).
Raras: enfermedad heptica crnica incluyendo cirrosis, broncoespasmo (en pacientes
con insuficiencia respiratoria severa), ataxia,
hipertensin intracraneal benigna, cefalea,
vrtigo, epiddimo-orquitis, impotencia, ane-
438
Ciclosporina, dabigatran etexilato, digoxina, eplerenone, fenitoina, flecainida, procainamida, quinidina: posible incremento de
sus concentracines plasmticas por accin
de amiodarona.
Colchicina: posible riesgo incrementado de
toxicidad por colchicina.
Coumarina, fenindiona, fenitoina: inhiben
su metabolismo y realza su efecto anticoagulante por accin de amiodarona.
Orlistat: posible disminucin de concentracin plasmtica de amiodarona.
Simvastatina: riesgo incrementado de miopata.
Antiarritmicos, bloqueadores, bupivacaina, levobupivacaina, prilocaina: riesgo
incrementado de depresin miocrdica.
Antipsicticos, tropisetron: riesgo incrementado de arritmia ventricular.
Alteraciones en pruebas de laboratorio
Concentraciones sricas de cido rico,
magnesio, potasio y sodio: pueden incrementarse.
Concentraciones sricas de magnesio: pueden aumentar en pacientes uricmicos.
Concentraciones sricas de yodo ligado a
protenas (PBI) y de calcio en orina: pueden
disminuir.
Almacenamiento y estabilidad
Almacenar entre 15C - 30C. Proteger de la luz.
Informacin bsica para el paciente
Proteger la piel de la luz solar durante el tratamiento y varios meses despus de la suspensin del mismo, utilizar ropa protectora y
un filtro solar,
Advertencia complementaria
Las nuseas y los vmitos pueden aliviarse
reduciendo la dosificacin o suspendiendo el
tratamiento con amiodarona.
ATENOLOL
Inyectable 500 g/mL (0,5 mg/mL)
Tableta 100 mg, 50 mg
439
R: D
Indicaciones
Arritmias.
Dosis
Adultos: VO 50 - 100 mg/d, inyeccin IV 2,5
mg en una dosis de 1 mg/min, repetidos a intervalos de 5 min a un mximo de 10 mg, infusin IV, 150 g/ kg durante 20 min, repetidos
c/12 h si es necesario.
Nios: Su seguridad y eficacia no ha sido establecida.
Farmacocintica
Se absorbe el 50% por VO, concentraciones
plasmticas mximas de 1 - 2 g/ml se alcanzan en 2 - 4 h luego de la administracin
oral de una sola dosis de 200 mg de atenolol.
UPP entre 6 - 16%. Atraviesa fcilmente la
placenta y se ha detectado en la sangre del
cordn umbilical. Se metaboliza en el hgado
en pequeas cantidades, el t1/2 es 7 h, el
tiempo de efecto mximo en dosis nica es de
2 - 4 h, y persiste durante 24 horas; de una
dosis oral se elimina por los riones el 45 50% sin cambio, el 1 - 12% es removible por
hemodilisis.
Precauciones
(1) Embarazo: puede causar restriccin de
crecimiento intrauterino, hipoglicemia y bradicardia neonatal, mayor riesgo en hipertensin severa. (2) Lactancia: se excreta en la
leche materna, no dar de lactar o suspender
el medicamento. (3) Pediatra: su seguridad
y eficacia no ha sido establecida. (4) Geriatra: son ms propensos a tener enfermedad
vascular perifrica, puede aumentar el riesgo
de hipotermia inducida. (5) Insuficiencia
renal leve: ajustar la dosis 50 mg/d si el
aclaramiento de creatinina es de 15 - 35 mL/
min; insuficiencia renal moderada reducir
la dosis; insuficiencia renal grave comenzar
con dosis bajas. (6) Insuficiencia heptica
reducir dosis oral de atenolol. (7) Evitar la
suspensin abrupta especialmente en cardiopata isqumica, bloqueo AV primer grado.
(8) Enfermedad broncoespstica. (9) ICC,
(10) Diabetes mellitus. (11) Hipertiroidis-
440
441
DIGOXINA
R: C
Contraindicaciones
Bloqueo cardaco completo intermitente,
bloqueo AV de 2do grado, arritmia supraventricular causada por sndrome de Wolff-Parkinson-White, taquicardia ventricular o fibrilacin ventricular, cardiomiopata hipertrfica
(menos concomitante con fibrilacin atrial
e insuficiencia cardaca, usar con cuidado),
miocarditis, pericarditis constrictiva (a menos
que se controle fibrilacin auricular o mejorar
disfuncin sistlica, pero usar con precaucin)
Reacciones adversas
Frecuentes: nusea, vmito, diarrea, dolor abdominal, trastorno visual, somnolencia, confusin,
delirio, alucinaciones, arritmias, bloqueo cardaco, trastornos de la conduccin, mareos, visin
borrosa o amarilla, erupcin cutnea, eosinofilia.
Poco frecuentes: depresin.
Raras: anorexia, isquemia y necrosis intestinal, psicosis, apata, confusin, dolor de cabeza, fatiga, ginecomastia por uso prolongado,
trombocitopenia.
Tratamiento de sobredosis y de efectos adversos graves
La toxicidad puede ser manejada frecuentemente con la descontinuacin de la terapia y
corrigiendo la hipocalemia si fuera adecuado,
el tratamiento es sintomtico y de soporte,
inducir la emesis o realizar lavado gstrico,
indicar carbn adsorbente o colestipol, suspender la administracin, controlar las arritmias ventriculares con lidocana o fenitona,
corregir bradicardia con atropina, monitorear
la funcin cardaca, manifestaciones ms
serias requieren de manejo urgente de especialistas. La disminucin de apetito, nusea
y vmitos son efectos txicos comunes, bradicardia sinusal, bloqueo atrioventricular, extrasstole ventricular y taquicardia ventricular
o taquicardia atrial tambin puede ocurrir con
bloqueo, especialmente con presencia de defectos del sistema de conduccin subyacente
o enfermedad miocrdica.
442
Interacciones
Medicamentos
AINE: pueden excacerbar la insuficiencia
cardaca, reducir funcin renal e incrementar
concentraciones de glicsidos cardacos.
Sucralfato: posible reduccin de la absorcin
de digoxina.
Acetazolamida, anfotericina, diurticos
asa, tiazidas: incrementa toxicidad cardiaca
si ocurre hipokalemia.
Tizanidina: posible incremento del riesgo de
bradicardia.
boqueadores: incrementa riesgo de bloqueo
AV y bradicardia.
Suxametonio: arritmias.
Corticosteroides: incrementa riesgo de hipokalemia.
Colestipol, colestiramine: disminucin de
absorcin de digoxina.
Acarbose, fenitoina, rifampicina, salbutamol, sulfasalazina: posible reduccin de
concentraciones plasmticas de digoxina.
Alprazolam, amiodarona, atorvastatina,
captopril, cloroquina, hidroxicloroquina,
diltiazem, dronedarone, espironolactona,
gentamicina, itraconazol, lercanidipino,
nicardipino, nifedipino, prazocina, propafenona, quinidina, quinina, telitromicina,
telmisartan, trimetroprim: posible incremento de concentraciones plasmticas de digoxina.
Inhibidores de bomba de protones: posible
ligero incremento de concentraciones plasmticas de digoxina.
Ciclosporina, macrlidos: posible incremento de concentraciones plasmticas de digoxina, riesgo de toxicidad.
Colchicina: posible riesgo incrementado de
miopata.
Anticidos, neomicina: reduccin de absorcin de digoxina.
Mefloquina: posible riesgo incrementado de
bradicardia.
Verapamil: concentraciones plasmticas de
digoxina incrementada, riesgo de bloqueo AV
y bradicardia.
Alteraciones en pruebas de laboratorio
ECG: puede producir cambios.
Almacenamiento y estabilidad
Mantener en envases con cierre hermtico
entre 15 - 30C.
Advertencia complementaria
Cada dosis debe ajustarse a las necesidades
individuales de cada paciente, los clculos de
la dosificacin deben estar basados en el peso
corporal ideal (magro) ya que los glucsidos
digitlicos no son captados por el tejido adiposo.
VERAPAMILO
CLORHIDRATO
R: C
443
Farmacocintica
Aproximadamente 90% de una dosis oral se
absorbe rpidamente desdeTGI, alrededor del
20 - 35% de una dosis oral alcanza la circulacin sistmica como frmaco inalterado.
Se metaboliza en el hgado, biodisponibilidad
oral del frmaco puede ser aumentado sustancialmente en los pacientes con disfuncin
heptica (por ejemplo, en aquellos con cirrosis
heptica), concentraciones plasmticas mximas se alcanzan en 1 - 2 h tras la administracin oral, efectos hemodinmicos mximos en
aproximadamente 2 h y persisten durante 6 - 8
h despus de una sola dosis oral, Vd 4,5 - 7
L/kg, UPP 90%. Atraviesa la placenta y est
presente en la sangre de la vena umbilical
en el momento del parto, se distribuye en la
leche, llegando a concentraciones en la leche
materna similares a concentraciones del plasma materno en algunas mujeres. Su t entre
2 - 8 h, despus de 1 - 2 d de la administracin
oral la vida media plasmtica puede aumentar a 4,5 - 12 h, el aclaramiento disminuye en
pacientes geritricos, rpida y casi completamente metabolizada en el hgado. El 70% de
una dosis oral se excreta como metabolitos en
la orina y heces, dentro de los 5 d, 3 - 4% de
una dosis se excreta en la orina como frmaco
inalterado, no son eliminados por hemodilisis.
Precauciones
(1) Embarazo: puede reducir el fluido sanguneo uterino y ocasionar hipoxia fetal, evitar en el
primer trimestre, salvo que sea absolutamente
necesario, puede inhibir la labor. (2) Lactancia: se distribuye en la leche materna, en
cantidades demasiado pequeas para ser perjudicial. (3) Pediatra: no se espera problemas
especficos que limitan la utilidad de agentes
bloqueadores de canales de calcio. (4) Geriatra: la vida media de los agentes bloqueadores
de canales de calcio puede aumentar en las
personas de edad como consecuencia de disminucin de la aclaracin renal.(5) Insuficiencia heptica: reducir dosis oral. (6) Bloqueo
AV (primer grado). (7) Fase aguda de infarto
de miocardio (evitar si hay bradicardia, hipo-
444
445
Advertencia complementaria
Monitorear reduccin del dolor anginoso.
LIDOCANA SIN
PRESERVANTE, SIN
EPINEFRINA
R: B
Inyectable 2% / 5 mL
Indicaciones
Arritmia ventricular especialmente despus de
infarto de miocardio.
Dosis
Adultos: perfusin IV contnua, generalmente
dosis de carga, 20 - 50 g/kg/min, a una velocidad de 1 - 4 mg/min, mximo hasta 4,5 mg/
kg en 1 h. Inyeccin IV rpida, en bolo, dosis
usual 0,5 - 0,75 mg/kg mximo de 1 - 1,5 mg/
kg (50 - 100 mg) administrado a una tasa de
aproximadamente 25 - 50 mg/min (0,35 - 0,7
mg/kg por min), si la respuesta deseada no se
consigue, se puede administrar una segunda
dosis de 25 - 50 mg, 5 min despus de terminada la primera inyeccin o 0,5 - 0,75 mg/kg
como una inyeccin IV rpida, se puede repetir
a intervalos de 5 - 10 min segn sea necesario,
hasta un total de dosis de 3 mg/kg, los fabricantes afirman que no ms de 200 - 300 mg debe
ser administrado durante un perodo de 1 h.
Nios: perfusin IV contnua, generalmente
dosis de carga 30 - 50 g/kg de peso corporal/min a una velocidad no mayor de 4 mg/
min. Inyeccin IV rpida, inicial en bolo, 0,5 1 mg/kg, puede repetirse segn respuesta del
paciente, pero dosis total no debe exceder de
3 - 5 mg/kg, dosis de mantenimiento por infusin IV 10 - 50 g/kg/min puede ser a travs
de una bomba de infusin.
Farmacocintica
Es absorbida por el tracto GI, pasa a la circulacin portal heptica y el 35% de una
dosis oral alcanza la circulacin sistmica
sin cambios, las concentraciones de plasma
de aproximadamente 1 - 5 g/ml se necesitan
para suprimir arritmias ventriculares, tras la
446
Reacciones adversas
Frecuentes: mareos, parestesias o somnolencia (sobre todo, con una inyeccin muy
rpida); confusin, depresin respiratoria y
convulsiones; hipotensin y bradicardia (puede inducir paro cardaco).
Raras: reacciones de hipersensibilidad incluyendo anafilaxia.
Tratamiento de sobredosis y de efectos adversos graves
Suspender la administracin de lidocana,
monitorizacin estricta del paciente, mantenimiento de la va area y administracin
de oxgeno, para depresin circulatoria
administrar vasopresor (efedrina o metaraminol) y lquidos IV si es necesario, para
crisis convulsiva si no se obtiene respuesta satisfactoria al apoyo respiratorio, con
frecuencia es til administrar diazepam en
incrementos de 2,5 mg o un barbitrico de
accin ultracorta (tiopental o tiamital) en
incrementos de 50 - 100 mg, tener precaucin debido a una posible depresin
circulatoria aditiva, si el paciente est bajo
efectos de la lidocana, a veces es til la
administracin IV de un relajante muscular
de accin corta (suxametonio), cuando se
utiliza este tipo de relajante es obligatorio
mantener la respiracin artificial.
Interacciones
Medicamentos
Acetazolamida, diurticos asa, diurticos
tiazida y relacionados: accin de lidocana
antagonizada por hipocalemia.
Antiarritmicos, -bloqueadores: aumento
de la depresin del miocardio.
Anticonvulsivantes, hidantona: puede tener
efectos depresores cardacos; tambin puede
promover un aumento del metabolismo heptico de la lidocana y reduccin de su concentracin intravenosa.
Antipsicticos: aumento del riesgo de arritmias ventriculares cuando los antiarritmicos
que prolongan el intervalo QT se administran
con antipsicticos que prolongan el intervalo QT.
R: C
Tabletas 150 mg
Indicaciones
(1) Arritmia ventricular. (2) Arritmia supraventricular.
Dosis
Adultos: antiarrtmico ventricular, antiarrtmico
supraventricular, VO, inicialmente 150 mg c//8
h, aumentar si es necesario despus de 3 - 4
d a 225 mg c/8 h, dosis lmites de 900 mg/d.
447
448
Advertencia complementaria
Monitorear en el paciente ECG. Los incrementos de dosis deben hacerse con ms frecuencia que cada 5 d, se recomienda iniciar
el tratamiento en el hospital debido al mayor
riesgo de efectos proarrtmicos asociados
con la administracin de propafenona, en
pacientes con marcapasos, el umbral de estimulacin deben ser controlado y programado
a intervalos peridicos durante el tratamiento
con propafenona.
Interacciones
Medicamentos
Amiodarona: el uso concomitante puede
afectar la conduccin y repolarizacin, no es
recomendado.
Antidepresivos tricclicos, antipsicticos:
riesgo incrementado de arritmias.
Cimetidina: aumenta concentraciones plasmticas de propafenona.
Fosamprenavir, misolastine, ritonavir:
aumenta concentraciones plasmticas de
propafenona y aumenta riesgo de arritmia
ventricular.
Coumarinas: aumenta efecto anticoagulante.
Medicamentos que prolongan el intervalo
QT, antiarrtmicos, bepridil, cisaprida, macrlidos oral, fenotiazinas: el uso concomitante no se recomienda.
Rifampicina: acelera metabolismo de propafenona.
Warfarina: el uso simultneo con propafenona aumenta el tiempo de protrombina 25%
aproximadamente.
Digoxina: posible incremento de sus concentraciones plasmticas por accin de propafenona.
Antiarritmicos, bloqueadores: riesgo de
depresin miocrdica incrementada.
12.3 Antihipertensivos
Drogas que afectan el sistema renina angiotensina y algunos otros medicamentos
antihipertensivos: bajan la prensin arterial
elevada, disminuyen la frecuencia de ataque
y eventos coronarios, insuficiencia cardaca
e insuficiencia renal. Las posibles causas de
hipertensin (por ejemplo la enfermedad renal, causas endocrinas), deben establecerse
as como los factores contribuyentes, factores
de riesgo, presencia de cualquier complicacin de hipertensin (hipertrofia ventricular
izquierda). A menudo no es empleada una
sola droga antihipertensiva, normalmente se
agregan otras drogas antihipertensivas hasta
que se logre el cometido. A menos que sea necesario bajar la presin arterial urgentemente,
debe permitirse determinar la respuesta en un
intervalo de por lo menos 4 semanas.
Almacenamiento y estabilidad
Almacenar entre 15 y 30C. Conservar en recipientes cerrados, resistentes a la luz.
La respuesta del tratamiento para la hipertensin puede afectarse por la edad y raza del paciente. Un -bloqueador o un IECA puede ser
la droga de tratamiento inicial ms apropiada
en caucsicos ms jvenes. Los pacientes
Afro-caribeos responden bien a una tiazida
o un bloqueador del canal de calcio para el
tratamiento inicial.
449
R: C
Tableta 10 mg, 5 mg
Indicaciones
Hipertensin.
Dosis
Adultos: Hipertensin inicialmente 5 mg 1
v/d; mximo 10 mg 1 v/d.
450
451
R: C
Tableta LIBPRO 30 mg
Indicaciones
Hipertensin.
Dosis
Adultos: Dosis inicial 30 - 60 mg 1 v/d, la dosis se aumenta gradualmente en intervalos de
7 - 14 d hasta que se obtiene el control ptimo
de la presin arterial, si los sntomas lo justifican, la tolerancia del paciente y la respuesta
al tratamiento se evalu con frecuencia, la
dosis puede incrementarse ms rpidamente.
Nios: La dosis no ha sido establecida.
Farmacocintica
La biodisponibilidad de las formulaciones
de liberacin prolongada puede ser de 10 a
15% menor que el de las formulaciones de
liberacin inmediata (60 a 75%), pero las
concentraciones en plasma son ms estables,
con pequeas fluctuaciones en el intervalo de
452
Reacciones adversas
Frecuentes: perturbaciones gastrointestinales, hipotensin, edema, vasodilatacin, palpitaciones, dolor de cabeza, mareos, letargo,
astenia.
Poco frecuentes: taquicardia, sncope, escalofros, congestin nasal, disnea, ansiedad,
alteraciones del sueo, vrtigo, migraa, parestesia, temblor, poliuria, disuria, nicturia,
disfuncin erctil, epistaxis, mialgias, alteraciones visuales, sudoracin, reacciones de
hipersensibilidad (incluyendo angioedema,
ictericia, prurito, urticaria y erupcin),
Raras: anorexia, hiperplasia gingival, alteraciones del estado de nimo, hiperglucemia, infertilidad masculina, prpura y reacciones de
fotosensibilidad; disfagia, obstruccin intestinal, lcera intestinal, formacin de bezoar,
ginecomastia, agranulocitosis y anafilaxia.
Tratamiento de sobredosis y de efectos adversos graves
Hipotensin: sintomtico, lquidos intravenosos, dopamina o dobutamina IV, cloruro de
calcio, isoproterenol, metaraminol, o noradrenalina. Taquicardia, frecuencia ventricular
rpida en pacientes con conduccin antergrada en fibrilacin auricular y va accesoria
con sndrome de Wolff-Parkinson-White o
de Lown-Ganong-Levine: cardioversin con
corriente directa o procainamida IV, lquidos
IV, administrada por goteo lento. Bradicardia,
raramente bloqueo auriculoventricular (AV)
de segundo o tercer grado, con un reducido
nmero de pacientes que progresa a asistolia:
atropina IV, isoproterenol, noradrenalina, cloruro de calcio o uso de marcapasos cardacos
electrnicos.
Interacciones
Medicamentos
Alfa bloqueadores: se realza efecto hipotensor de los bloqueadores de canales de calcio.
Barbitricos, primidona: se reduce los efectos
de los bloqueadores de canales de calcio (dihidropiridinas) por accin de los barbitricos.
bloqueadores: posible severa hipotensin e
insuficiencia cardiaca.
R: D
453
454
R: C
Tabletas 25 mg
Indicaciones
Hipertensin esencial media a moderada, solo
o con diurticos tiazidas.
455
Dosis
Adultos: hipertensin, VO, usado solo, inicialmente 12,5 mg 2 v/d, en ancianos inicialmente
6,25 mg 2 v/d, (la primera dosis al acostarse),
mantenimiento 25 mg 2 v/d, mximo 50 mg 2
v/d, (raramente 3 v/d en hipertensin severa).
Nios: neonatos: VO: Oral, 10 g (0,01 mg)/
kg de peso corporal 2 o 3 v/d, la dosis se ajustar segn sea necesario y tolerado. Nios
inicial: VO, 300 g (0,3 mg)/kg de peso 3 v/d,
la dosis se aumenta si es necesario en incrementos de 300 g (0,3 mg)/kg de peso corporal, a intervalos de 8 a 24 h a la dosis mnima
eficaz. Nota: Se recomienda una dosis inicial
de 150 g (0,15 mg)/kg de peso 3 v/d, debe
utilizarse en pacientes que estn depletados
en sodio y agua como resultado del tratamiento con diurticos, que continan recibiendo
tratamiento con diurticos y en pacientes con
deterioro de la funcin renal.
Farmacocintica
Respuesta inicial VO en 15 - 30 min, respuesta
mxima 60 - 90 min, duracin dosis nica 6 h,
dosis mltiple 8 - 12 h, tiempo de concentracin mxima 0,5 - 1,5 h. Biodisponibilidad de
70 - 75%. La UPP entre 25 - 30%, el Vd es 0,7
L/kg. Metabolismo heptico 50%. Se excreta
va renal 95%, en poca cantidad por la leche
materna, depuracin renal 0,4 L/kg/h. El t1/2
de eliminacin es 1,9 h, es dializable.
Precauciones
(1) Embarazo: primer, segundo y tercer trimestre puede afectar al feto, controlar la presin sangunea neonatal y funcin renal, posibles defectos cerebrales y oligohidramnios,
evitar. (2) Lactancia: se excreta en la leche
materna, los fabricantes recomiendan evitar
su uso. (3) Pediatra: en los recin nacidos
la respuesta de la presin arterial aumenta
inicialmente. (4) Geriatra: los ajustes en
la dosificacin se deben tomar en base a la
respuesta clnica. (5) Insuficiencia heptica: inicio repentino de ictericia colestsica a
hepatitis fulminante. (6) Insuficiencia renal,
leve o moderada: aumento de la frecuencia
de hiperpotasemia y efectos secundarios,
456
Interacciones
Medicamentos
Alopurinol, procainamida: riesgo incrementado de toxicidad especialmente en insuficiencia renal.
Anticidos: disminuyen la absorcin de
captopril.
Azatioprina: riesgo incrementado de leucopenia.
Clonidina: posible retardo de efecto antihipertensivo.
Digoxina: posible incremento de concentracin plasmtica.
Probenecid: reduccin de excrecin de captorpil.
Alcohol, aldesleukina, anestsicos generales, alprostadil, antagonistas de receptores
alfa adrengicos, antagonistas de receptores de angiotensina II, antipsicticos,
ansiolticos e hipnticos, baclofeno,
bloqueadores, antagonistas de canales de
calcio, diazoxido, diurticos, hidralazina,
IMAO, metildopa, minoxidil, moxonidina,
nitratos, nitroprusiatos, timoxamina, tizanidina: realzan efecto hipotensor.
Sodio aurotiomalato: hipotensin.
Acido acetil saliclico: dosis mayores a 300
mg/d.
AINE: antagonizan efecto hipotensor e incrementan el riesgo de insuficiencia renal.
Anticidos: reducen la absorcin.
Corticosteroides, estrgenos: antagonizan
efecto hipotensor.
Ciclosporina, heparina, ketorolaco: incrementan riesgo de hiperpotasemia.
Diurticos ahorradores de potasio y antagonistas de aldosterona, drospirenona,
sales de potasio: riesgo extremado de severa
hiperpotasemia.
Epoietina: antagoniza efecto hipotensor e incrementa riesgo de hiperpotasemia.
Insulina, metformina, sulfonilrea: incremento de efecto hipoglicemiante.
Litio: disminuye su excrecin.
Almacenamiento y estabilidad
Almacenar entre 15 - 30C. Conservar en frascos hermticamente cerrados. Proteger de la
humedad.
457
R: C
Tableta 10 mg, 20 mg
Indicaciones
Hipertensin.
Dosis
Adultos: usado solo, inicialmente, 5 mg/d,
si es usado en adicin a diurticos o en insuficiencia renal puede requerir bajar la dosis
inicial, dosis usual de mantenimiento 20 mg/d
hasta un mximo de 40 mg/d.
Nios: no se ha establecido la eficacia y seguridad.
Farmacocintica
La respuesta inicial en hipertensin, VO, 1 - 4
h, la respuesta mxima en hipertensin, oral
8 - 18 h, la duracin del efecto en dosis nica,
en hipertensin, oral 12 - 24 h, en dosis mltiple, hipertensin, oral 12 - 24 h, el tiempo de
concentracin mxima, oral 1 h. Biodisponibilidad biodisponibilidad, 60%, UPP moderada
50%, tambin en el lquido cerebro espinal.
Se metaboliza en el hgado 70%, el metabolito activo es enalaprilat, excrecin en la leche
materna en cantidades mnimas, renal 61%,
depuracin renal es 158 mL/min por las heces
33%, t1/2 de eliminacin 1 - 3 h, y el metabolito enalaprilat 35 h, es dializable.
Precauciones
(1) Embarazo: primer, segundo y tercer
trimestre puede afectar al feto, controlar la
presin sangunea neonatal y funcin renal,
posibles defectos cerebrales y oligohidramnios, evitar. (2) Lactancia: se excreta en la
458
459
R: B
Tableta 25 mg
Indicaciones
Hipertensin.
Dosis
Adultos: 25 mg/d incrementarlo a 50 mg/d si
es necesario.
Nios: hasta 2 mg/kg/d.
Farmacocintica
Respuesta inicial VO, diuresis 2 h, hipertensin 3 - 4 h, respuesta mxima diuresis 3 - 6
h, duracin dosis nica diuresis 6 - 12 h, dosis
mltiple hipertensin ms de 1 semana, tiempo
de concentracin mxima 1,5 - 2,5 h. Biodisponibilidad de 60 - 80%, UPP 40%. Se distribuye
en los eritrocitos y en los fluidos extracelulares,
tambin atraviesa la placenta. Su Vd es de 3 4 L/kg. No es apreciablemente metabolizado.
Excrecin renal 50 - 70%, depuracin renal 335
mL/min, se elimina en la leche materna. El t1/2
de eliminacin es de 10 - 12 h, no es dializable.
Precauciones
(1) Embarazo: no se utilizan para tratar la
hipertensin durante el embarazo, en el tercer
trimestre pueden causar trombocitopenia neonatal, las tiazidas atraviesan la placenta. (2)
Lactancia: cantidad demasiado pequea para
causar efectos adversos, las dosis altas pueden
suprimir la lactancia, se excreta en leche materna en bajas concentraciones. (3) Pediatria:
no se ha establecido su seguridad y eficacia en
nios. (4) Geriatra. (5) Insuficiencia renal:
no es necesario ajustar la dosis en pacientes con
insuficiencia renal media a moderada, prescribir
con cautela en pacientes con enfermedad renal
avanzada, evitar si el aclaramiento de creatinina
es inferior a 30 mL/min, monitorear electrolitos.
(6) Insuficiencia heptica: evitar si fuera severa, en pacientes suceptibles pueden producir
precoma o coma heptico.por hipocalemia,
aumento de riesgo de hipomagnesemia en la
cirrosis alcohlica. (7) Porfiria. (8) Hipokalemia. (9) Diabetes. (10) Gota. (11) Monitorear
electrolitos en dosis altas. (12) LES.
Contraindicaciones
Hipocalemia, hiponatremia, e hipercalcemia
refractarias, insuficiencia heptica y renal
severa, hiperuricemia sintomtica, enfermedad de Addison, anuria, e hipersensibilidad al
medicamento y derivados de la sulfonamida.
Reacciones adversas
Poco frecuentes: hipotensin postural y
efectos gastrointestinales leves; impotencia
(revierte al suspender el tratamiento); hipocalemia, hipomagnesemia, hiponatremia,
hipercalcemia, alcalosis hipoclormica, hiperuricemia, gota, hiperglucemia y alteraciones
en las concentraciones lipdicas del plasma.
Raras: erupcin, fotosensibilidad; trastornos
sanguneos (incluidas neutropenia y trombocitopenia; si se administra al final del embarazo, trombocitopenia neonatal; pancreatitis,
colestasis intraheptica y reacciones de hipersensibilidad (neumonitis, edema pulmonar,
reacciones cutneas graves).
Tratamiento de sobredosis y de efectos adversos graves
Vaciado gstrico inmediato, seguido de tratamiento sintomtico, mantenimiento y control
460
Almacenamiento y estabilidad
Almacenar entre 15 - 30C. Conservar en envases hermticamente cerrados.
Informacin bsica para el paciente
Es importante la dieta, puede ser necesario
suplementarla con potasio bajo indicacin
mdica.
Advertencia complementaria
Los alimentos disminuyen las concentraciones plasmticas, es posible que se produzca
fotosensibilidad evitar la exposicin al sol en
demasa o el uso excesivo de lmpara solares
y tambin sea necesario la restriccin de sodio
y/o reduccin de peso.
METILDOPA
R: B
Tableta 250 mg
Indicaciones
Hipertensin.
Dosis
Adultos: VO inicialmente 250 mg 2 - 3 v/d
incrementar gradualmente en intervalos de 2
o ms d, dosis de mantenimiento 0,5 - 2 g/d,
mximo 3 g/d, en geriatra, inicialmente 125
mg 2 v/d incrementar gradualmente mximo
2 g/d.
Nios: VO, inicial 10 mg/kg/d, ajustar hasta
un mximo de 65 mg/kg/d o 3 g/d.
Farmacocintica
Respuesta inicial en hipertensin VO 3 - 6 h,
tiempo de respuesta mxima 6 - 12 h, duracin dosis nica 24 - 48 h. Biodisponibilidad
entre 25 - 50%. UPP insignificante. El t de
distribucin es 12 minutos, el Vd es 0,6 L/kg.
Metabolismo heptico en 50%. Se excreta en
leche materna, renal 70%, heces 30 - 50%,
si es dializable.
Precauciones
(1) Embarazo: atraviesa la placenta, no se
conoce que es daino. (2) Lactancia: se
excreta en la leche materna, cantidad de-
461
462
R: C
Inyectable 50 mg
Indicaciones
Crisis hipertensiva.
Dosis
Adultos: infusin IV 0,5 1,5 g/kg/min luego incrementar en pasos de 500 ng/kg/min c/5
min dentro de un rango de 0,5-8 g/kg/min
(bajar dosis en pacientes que estn recibiendo
otros antihipertensivos), detener si respuesta
no es satisfactoria con dosis mxima en 10
min.
Nios: infusin IV 1,4 g/kg/min ajustando
lentamente de acuerdo a la respuesta.
Farmacocintica
La infusin IV produce reduccin casi inmediata de la presin arterial. La presin
arterial empieza a subir de inmediato si la
infusin disminuye o se detiene y vuelve a los
niveles pre-tratamiento en 1 - 10 minutos.
Distribucin de nitroprusiato en el cuerpo, as
como paso a travs de la placenta, la leche, o
a travs de la barrera hemato enceflica no
se ha estudiado. Se metaboliza rpidamente,
los sntomas txicos comienzan a aparecer en
la concentracin plasmtica de tiocianato de
50 - 100 g/mL; se han reportado muertes
463
R: C/D
Tableta 50 mg
Indicaciones
Hipertensin.
Dosis
Adultos: Inicial, VO, 50 mg 1 v/d: (en pacientes con deplecin de volumen posible y
pacientes con antecedentes de insuficiencia
heptica, dosis inicial 25 mg 1 v/d. dosis de
mantenimiento, VO, 25 - 100 mg/d. La dosis
se puede administrar 1/v/d o dividido en dos
dosis, Si no se logra un control adecuado de
la presin arterial con losartn solo pueden
aadirse para un efecto aditivo dosis bajas de
diurticos.
Nios: dosis habitual, nios menores de 6 a
de edad su seguridad y eficacia no ha sido
establecida, nios de 6 a de edad y mayores,
VO, dosis inicial 0,7 mg/kg//d hasta 50 mg/d,
no debe administrarse a pacientes peditricos con aclaramiento de creatinina inferior a
30 mL/min/1,73 m. Dosis mites habituales
de prescripcin peditrica 1,4 mg/kg/d - 100
mg/d.
Farmacocintica
Buena absorcin luego de administracin oral,
biodisponibilidad aproximada de 33%. UPP
464
Reacciones adversas
Frecuentes: astenia, fatiga, vrtigo.
Poco frecuentes trastornos gastrointestinales, angina de pecho, palpitaciones, edema,
disnea, dolor de cabeza, trastornos del sueo,
urticaria, prurito, erupcin cutnea, la fibrilacin auricular.
Raras: accidente cerebrovascular, sncope, parestesias, hepatitis, pancreatitis, anafilaxia, tos,
depresin, disfuncin erctil, anemia, trombocitopenia, hiponatremia, artralgia, mialgia, rabdomilisis, tinnitus, fotosensibilidad y vasculitis
(incluyendo prpura de Henoch-Schnlein),
sntomas de hipotensin incluyendo mareos,
especialmente en pacientes con deplecin del
volumen intravascular (los que tomaban altas
dosis de diurticos), hiperpotasemia.
Tratamiento de sobredosis y de efectos adversos graves
Sintomtico y de apoyo.
Interacciones
Medicamentos
Ciclosporina, diurticos ahorradores de
potasio, antagonistas de la aldosterona,
sales de potasio: riesgo incrementado de
hipercalemia
Diurticos: se realza efecto hipotensor, puede
ocurrir hipotensin sintomtica.
Litio: se reduce su excrecin, incrementndose su concentracin.
Almacenamiento y estabilidad
Conservar entre 15 y 30C, en un recipiente
hermticamente cerrado. Proteger de la luz.
Informacin bsica para el paciente
Precaucin en el uso de alcohol por el riesgo
de deshidratacin e hipotensin. Puede tomarse con o sin alimentos, no tomar en caso
de gestacin o lactancia, Notificar inmediatamente al mdico tratante si se sospecha
de embarazo, Requiere estar alerta debido a
posibles mareos cuando conduzca vehculos.
Advertencia complementaria
Monitorear en el paciente la presin sangunea.
465
12.4 Medicamentos
utilizados
insuficiencia cardaca
en
R: C
Farmacocintica
Absorcin IV 10 - 40%, comienzo de accin en
10 min, accin mxima en 2 h, declinacin de
efectos a las 12 h, desaparicin de efectos a
los 5 d. Se distribuye en la sangre y en el msculo cardiaco. Eliminacin del 20% en 24 h.
Precauciones
Hipokalemia.
Contraindicaciones
Taquicardia ventricular, hipersensibilidad al
medicamento.
Reacciones adversas
Arritmias, bradicardia, anorexia, nuseas, vmitos, debilidad muscular, alteraciones visuales, diarrea, depresin, cefaleas, erupciones
cutneas, ginecomastia.
Tratamiento de sobredosis
Suspensin de la administracin de la droga
y tratamiento sintomtico, si existe dficit de
potasio administrar cloruro de potasio para las
arritmias: extrasistolia, taquicardia auricular y
ventricular, para este ltimo caso utilizar procainamida.
Interacciones
Medicamentos
Calcio: pueden ocasionar intoxicacin digitlica.
Diurticos: pueden ocasionar intoxicacin
digitlica.
Almacenamiento y estabilidad
Conservar entre 15 - 30C.
Informacin bsica para el paciente
Los diurticos pueden ocasionar intoxicacin
digitlica, por la produccin de hipokalemia.
Advertencia complementaria
No han de administrarse preparados de calcio
por va IV en pacientes digitalizados, la va SC
e IM no han de emplearse por ser muy irritante.
466
DIGOXINA
R: C
467
468
R: B
Dosis
Adultos: Infusin IV. 2,5 - 10 g/kg/min ajustando de acuerdo a la respuesta.
Nios: Estimulante cardiaco: neonatos 5 - 20
g/kg/min.
Farmacocintica
Respuesta inicial, efecto hemodinmico IV 1 2 min, duracin de una dosis nica, efecto hemodinmico IV 10 min, dosis mltiple, efecto
hemodinmico IV 1 sem, Vd de 0,2 L/kg. Metabolismo heptico y despus en los tejidos. No
se conoce si es excretada en la leche materna,
depuracin plasmtica 90 mL/kg/min, se excreta por las heces 20% y por la bilis. El t1/2
de eliminacin es 1 - 2 min.
Precauciones
(1) Embarazo: fabricantes aconsejan utilizar
slo si el beneficio potencial supera el riesgo.
(2) Lactancia: fabricantes aconsejan evitar,
no hay informacin disponible. (3) Arritmias.
(4) IMA. (5) Insuficiencia cardaca aguda. (6) Hipotensin severa. (7) Marcada
obstruccin de la eyeccin cardaca: por
ejemplo, estenosis subartica hipertrfica
idioptica. (8) Hipovolemia: corregir antes de
comenzar el tratamiento. (9) Tolerancia: se
puede desarrollar con infusiones continuas de
ms de 72 horas. (10) Hipertiroidismo.
Contraindicaciones
Fibrilacin auricular, hipertensin pre existente, hipovolemia, IMA, latidos ventriculares y
prematuros, feocromocitoma.
Reacciones adversas
Frecuentes: dolor precordial, palpitaciones,
taquicardia, dispnea, cefalea, hipocalemia,
reacciones en el lugar de la inyeccin, nusea.
Poco frecuentes: arritmias, miocarditis eosinoflica, trombocitopenia.
Tratamiento de sobredosis y de efectos adversos graves
Debido a la corta duracin de la dobutamina
no es necesario tratamiento tras la reduccin
de la dosificacin o la suspensin de la dobutamina.
Interacciones
Medicamentos
Anestsicos orgnicos (hidrocarbonados)
por inhalacin (especialmente ciclopropano y halotano): puede aumentar el potencial
para que se produzcan arritmias ventriculares.
bloqueadores incrementa riesgo de severa
hipertensin y bradicardia.
Bloqueadores -adrenrgicos: puede antagonizar los efectos adrenrgicos -1 de la
dobutamina.
Guanadrel o guanetidina: puede disminuir
efectos hipotensores de estos medicamentos
y potenciar los efectos presores de la dobutamina como resultado la inhibicin de la captacin simpaticomimtica por las neuronas
adrenrgicas y posiblemente dando lugar a
hipertensin y arritmias cardacas.
IMAO, moclobemida: riesgo de crisis hipertensiva.
Nitroprusiato: puede dar lugar a un aumento
del gasto cardaco y a un descenso de la presin pulmonar de enclavamiento.
Rasagiline: evitar su uso concomitante.
Alcaloides de la rauwolfia: pueden tericamente prolongar la accin de los simpaticomimticos de accin directa tal como la dobutamina previniendo la captacin de los grnulos
de almacenamiento, es posible una respuesta
de supersensibilidad por denervacion.
Almacenamiento y estabilidad
Previamente a la reconstitucin, mantener entre 15 - 30C, despus de la reconstitucin: la
solucin concentrada contiene 12,5 o 25 mg
(base)/mL, mantiene su actividad durante 6
h a temperatura ambiente y durante 48 h si
se refrigera, las soluciones nuevamente diludas para infusin IV deben utilizarse en 24
h, se debe evitar la congelacin, ya que sta
puede producir cristalizacin, la coloracin
rosa de la solucin de dobutamina indica una
leve oxidacin del medicamento, pero no hay
una prdida de la actividad significativa si se
administra dentro de los perodos de tiempo
recomendados.
469
Advertencia complementaria
La velocidad de la administracin y duracin
de la terapia depende de la respuesta del paciente, determinada por la frecuencia cardaca, presencia de actividad ectpica, presin
arterial, flujo urinario y la medida de la presin
pulmonar de enclavamieno o venosa central y
del gasto cardaco, si es posible.
DOPAMINA
CLORHIDRATO
R: C
Inyectable 40 mg/mL / 5 mL
Indicaciones
Choque cardiognico en infarto o ciruga cardaca.
Dosis
Adultos: IV, infusin, inicialmente 2 - 5 ug/
kg/min.
Nios: Vasopresor o estimulante cardaco
perfusin IV 5 a 20 g/kg/min, Neonatos: infusin IV, inicialmente 2 a 5 g/kg/min, luego
se valora la respuesta del paciente hasta 20
g/kg/min, Ninguna reduccin de la dosis
es necesaria en presencia de trastornos hepticos y/o disfuncin renal, sin embargo, se
recomienda en estos pacientes iniciar el tratamiento con la menor.
Farmacocintica
Respuesta inicial, efecto dopaminrgico IV 5
min, duracin en dosis nica, efecto dopaminrgico IV 10 min. El Vd es 1,81 - 2,45 L/kg. Se
metaboliza a nivel heptico, riones y plasma
75% y nervios adrenrgicos terminales 25%,
su metabolito activo es la norepinefrina. Se
excreta por los riones en 80%, no se conoce
si se excreta en la leche materna, la depuracin corporal total es de 115 mL/kg/min. El
t1/2 de eliminacin es 2 min.
Precauciones
(1) Embarazo: estudios adecuados y bien
controlados en humanos no se han realizado,
fabricantes recomienda usar slo si el beneficio potencial supera el riesgo. (2) Lactancia:
Reacciones adversas
Frecuentes: ansiedad, cefalea, dolor precordial, palpitaciones, hipertensin, taquicardia,
dispnea, midriasis, reacciones en el lugar
de la inyeccin, nusea, vmito, oliguria, piloereccin.
Poco frecuentes: gangrena de extremidades,
arritmia ventricular, nusea, vmito, vasoconstriccin perifrica, hipotensin, hipertensin, taquicardia.
Tratamiento de sobredosis y de efectos adversos graves
Para el efecto hipertensivo excesivo, la velocidad
de administracin debe reducirse o interrumpir
temporalmente hasta que la presin arterial
disminuya, generalmente no son necesarias
medidas adicionales, debido a la corta duracin
de accin de la dopamina, sin embargo si la reduccin de la velocidad de administracin o la
interrupcin de dopamina falla en la disminucin de la presin arterial, puede administrarse
un bloqueante affa-adrenrgico de accin corta.
Interacciones
Medicamentos
Labetalol, fenoxibenzamina, fentolamina,
prazocina, tolazolina, dibenzamina, haloperidol, loxapina, fenotiazinas, tioxantenos:
pueden antagonizar la vasoconstriccin perifrica producida por altas dosis de dopamina.
Anestsicos orgnicos (hidrocarbonos)
por inhalacin, cloroformo, ciclopropano,
470
R: C
Inyectable 1 mg/mL / 1 mL
Indicaciones
Paro cardio - respiratorio.
Dosis
Adultos: IV en bolos intracardaca 1 mg,
repetir c/3 a 5 min, segn necesidad. Alternativamente se puede administrar 1 mg por va
endotraqueal si se requiere. Dosis mxima: 1
mg/dosis.
471
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a la epinefrina, a los simpaticomimticos; insuficiencia o dilatacin
cardaca, insuficiencia coronaria y arritmias
cardiacas; hipertiroidismo; HTA grave; feocromocitoma; lesiones orgnicas cerebrales
(arteriosclerosis cerebral); glaucoma de ngulo cerrado; parto; durante el ltimo mes de
gestacin y en el momento del parto. Evitar
administracin conjunta con anestesia de
hidrocarburos halogenados (cloroformo, tricloroetileno) o ciclopropano.
Reacciones adversas
Frecuentes: taquicardia, cefalea, nuseas,
vmitos, palpitaciones, ansiedad, nerviosismo, visin borrosa, palidez y fro en la piel,
debilidad.
Poco frecuentes: cefalea, hipertensin arterial, sensacin de falta de aire, temblores.
Raras: convulsiones, escalofros, fiebre, mareos, sequedad de boca, hipersalivacion, arritmias, sncope, angina de pecho, hipertensin
(riesgo de hemorragia cerebral), edema pulmonar (a dosis excesivas o sensibilidad extrema), inquietud, alucinaciones, hiperglucemia,
retencin urinaria, dificultad en la miccin,
acidosis metablica, hipocalemia, necrosis de
los tejidos en el lugar de inyeccin, extremidades, hgado y riones, midriasis, glaucoma de
ngulo cerrado, sudoracin.
Tratamiento de sobredosis y de efectos adversos graves
Principalmente de mantenimiento, puesto
que la epinefrina se inactiva rpidamente
en el organismo. Para la ansiedad administrar sedantes, para neutralizar los efectos
presores administrar vasodilatadores de
accin respiratoria rpida o bloqueadores
adrenrgicos.
Interacciones
Medicamentos
Anestsicos generales lquidos voltiles:
incrementan riesgo de arritmia.
Anestsicos orgnicos locales: sensibilizan
al miocardio a la accin de la epinefrina.
472
R: C
Inyectable 10 mg/mL / 2 mL
Tableta 40 mg
Indicaciones
Edema asociado con insuficiencia cardaca.
Dosis
Adultos: VO, inicialmente 40 mg por la maana, mantenimiento 20 - 40 mg/d, edema
resistente, 80 - 120 mg/d.
Inyeccin IM o IV lenta (velocidad de administracin, inicialmente 20 - 50 mg, aumentar si
es necesario en pasos de 20 mg por lo menos
cada 2 h, las dosis superiores a 50 mg en infusin intravenosa nica; mximo 1,5 g/ d.
473
Reacciones adversas
Frecuentes: hiponatremia, hipocalemia,
hipomagnesemia, hipocalcemia, trombocitopenia y leucopenia alcalosis hipoclormica,
excrecin de calcio incrementada, hipotensin
postural.
Poco frecuentes: nusea, trastorno gastrointestinal, hiperuricemia, gota, hiperglicemia,
incremento temporal de las concentraciones
plasmticas de colesterol y triglicridos,
Raramente: salpullido, fotosensibilidad,
depresin de la mdula sea (suspender tratamiento), pancreatitis (con dosis parenteral
elevada), tinnitus y sordera (usualmente con
dosis parenteral elevada, administracin
rpida e insuficiencia renal), encefalopata
heptica, retencin aguda de orina, alcalosis
metablica, alteraciones visuales, erupcin
cutnea, fotosensibilidad y prurito.
Tratamiento de sobredosis y de efectos adversos graves
Tratamiento sintomtico y de mantenimiento y
control de de las concentraciones sricas de
electrolitos y de la funcin renal.
Interacciones
Medicamentos
Aminoglucsidos, polimixinas, vancomicina: aumento del riesgo de otoxicidad.
Amisulpride, atomoxetine, pimozida, trixido de arsnico: hipocalemia causada por
diurticos de asa, aumenta riesgo de arritmias
ventriculares.
Disopiramida, flecainida, glucsidos cardacos: hipocalemia causada por diurticos
de asa, aumenta toxicidad cardaca.
Lidocana: hipocalemia causada por diurticos de asa, antagoniza accin de lidocana.
Litio: diurticos de asa reducen excrecin de
litio (aumento de la concentracin plasmtica
y riesgo de toxicidad).
Sotalol: hipocalemia aumenta el riesgo de
arritmias ventriculares.
Antagonistas de los receptores angiotensina II, Inhibidores de la ECA: mayor efecto
hipotensor.
474
R: B
Indicaciones
Edema.
Dosis
Adultos: inicial 25 a 50 mg/d en una dosis
o dividido en dos, usualmente 25 - 100 mg/d
pueden producir efectos deseados.
Nios: hasta 2 mg/kg/d.
Farmacocintica
Respuesta inicial VO diuresis 2 h, respuesta
mxima diuresis oral 3 - 6 h, duracin dosis
nica diuresis oral 6 - 12 h, tiempo de concentracin mxima 1,5 - 2,5 h. Biodisponibilidad de 60 - 80%, Vd de 3 - 4 L/kg y UPP de
40%. Se distribuye en los eritrocitos y en los
fluidos extracelulares, atraviesa la placenta. N
es apreciablemente metabolizado. Excrecin
renal 50 - 70%, depuracin renal 335 mL/
min, tambin se excreta en la leche materna.
El t1/2 de eliminacin es 10 - 12 h, no es dializable.
Precauciones
(1) Embarazo: no se utilizan para tratar la
hipertensin durante el embarazo, en el tercer trimestre pueden causar trombocitopenia
neonatal las tiazidas atraviesan la placenta.
(2) Lactancia: cantidad demasiado pequea
para causar efectos adversos, las dosis altas
pueden suprimir la lactancia, se excreta en
leche materna en bajas concentraciones. (3)
Pediatria: no se ha establecido su seguridad
y eficacia en nios. (4) Geriatra. (5) Insuficiencia renal: no es necesario ajustar la dosis en pacientes con insuficiencia renal media
a moderada, prescribir con cautela en pacientes con enfermedad renal avanzada, evitar si
el aclaramiento de creatinina es inferior a 30
mL/min, monitorear electrolitos. (6) Insuficiencia heptica: evitar si fuera severa, en
pacientes suceptibles pueden producir precoma o coma heptico por hipocalemia, aumento de riesgo de hipomagnesemia en la cirrosis
alcohlica. (7) Porfiria. (8) Hipokalemia. (9)
Diabetes. (10) Gota. (11) Monitorear electrolitos en dosis altas. (12) LES.
475
Contraindicaciones
Hipocalemia, hiponatremia, e hipercalcemia
refractarias, insuficiencia heptica y renal
severa, hiperuricemia sintomtica, enfermedad de Addison, anuria, e hipersensibilidad al
medicamento y derivados de la sulfonamida.
Reacciones adversas
Poco frecuentes: hipotensin postural y
efectos gastrointestinales leves; impotencia
(revierte al suspender el tratamiento); hipocalemia, hipomagnesemia, hiponatremia,
hipercalcemia, alcalosis hipoclormica, hiperuricemia, gota, hiperglucemia y alteraciones
en las concentraciones lipdicas del plasma.
Raras: erupcin, fotosensibilidad; trastornos
sanguneos (incluidas neutropenia y trombocitopenia); si se administra al final del embarazo trombocitopenia neonatal; pancreatitis,
colestasis intraheptica y reacciones de hipersensibilidad (neumonitis, edema pulmonar,
reacciones cutneas graves).
Tratamiento de sobredosis y de efectos adversos graves
Vaciado gstrico inmediato, seguido de tratamiento sintomtico, mantenimiento y control
de las concentraciones sricas de electrolitos
y de la funcin renal.
Interacciones
Medicamentos
Alfa bloqueadores: realza efecto hipotensor.
Alopurinol: el riesgo de hipersensibilidad
aumenta si se administran sobre todo en la
insuficiencia renal.
Amiodarona, disopiramida, flecainida, lidocana (lignocana, xilocana), mexiletina,
glucsidos cardiotnicos, quinidina: la hipocalemia aumenta la toxicidad cardaca.
Antagonistas de receptores de angiotensina II: realzan efecto hipotensor.
Arsnico trixido, atomoxetine, pimozida,
sotalol: aumento del riesgo de hipocalemia y
arritmia ventricular.
IECA: realzan efecto hipotensor.
Reboxetina: posible aumento del riesgo de
hipocalemia.
476
R: C
Indicaciones
Paro cardaco.
Dosis
Adultos: Paro cardaco, inyeccin intracardaca o IV rpida 0,5 - 0,75 mL de una solucin
que contenga 100 g/mL de norepinefrina
base.
Nios: reanimacin cardiopulmonar, la velocidad de perfusin recomendado es 0,1 - 2
g/kg/min.
Contraindicaciones
Hipertensin (monitorear frecuentemente
presin y velocidad de flujo); embarazo, evitar durante primer, segundo y tercer trimestre
puede reducir perfusin placentaria, dficit de
volumen sanguneo.
Farmacocintica
Despus de la administracin IV, se produce
una respuesta presora rpidamente, tiene una
corta duracin de accin, y la accin se detiene en 1 - 2 min despus de interrumpida la
infusin. Se distribuye y localiza principalmente en el tejido nervioso simptico, atraviesa la
placenta pero no la barrera hematoenceflica.
Las acciones farmacolgicas de la norepinefrina se terminan principalmente por la absorcin y el metabolismo en las terminaciones
nerviosas simpticas, se metaboliza en el
hgado y otros tejidos por una combinacin de
reacciones de la participacin de las enzimas
catecol-O-metiltransferasa (COMT) y la monoamino oxidasa (MAO). Los metabolitos se
excretan en la orina, fundamentalmente como
conjugados de sulfato y en menor medida glucurnido conjugados. Slo pequeas cantidades de norepinefrina se excreta sin cambios.
Precauciones
(1) Embarazo: atraviesa la placenta, evitar
su administracin, puede reducir perfusin
placentaria. (2) Lactancia: no se han descrito problemas en humanos. (3) Pediatra:
no se han descrito problemas con este grupo
etario. (4) Geriatra: no se dispone de informacin. (5) Insuficiencia heptica: no hay
recomendaciones especficas, sin embargo
el metabolismo puede estar disminuido. (6)
Trombosis vascular perifrica o coronaria
o mesentrica. (7) Posterior a infarto de
miocardio. (8) Angina variante de Prinzmetal. (9) Hipertiroidismo. (10) Diabetes
mellitus. (11) Hipoxia o hipercapnea. (12)
Reacciones adversas
Frecuentes: dolor de cabeza, nuseas o vmitos.
Poco frecuentes: bradicardia, angina, disnea, hipertensin, hipotensin, palpitaciones,
taquicardia; arritmia ventricular, especialmente con dosis altas, nerviosismo o inquietud, isquemia perifrico.
Tratamiento de la sobredosis y de efectos
adversos graves
En caso de sobredosis, por la elevacin de presin arterial excesiva, descontine norepinefrina
hasta que la condicin del paciente estabilice.
Interacciones
Medicamentos
Bloqueadores adrenrgicos neuronales: se
antagoniza su efecto.
Antidepresivos triciclicos: riesgo incrementado de hipertensin y arritmias.
-bloqueadores no selectivos: severa hipertensin.
Clonidina, doxapram: posible riesgo de hipertensin.
Dopexamina, entacapona: posible refuerzo
del efecto de norepinefrina.
Antipsicticos: antagoniza efecto hipertensivo de norepinefrina.
Ergotamina y metisergida: riesgo incrementado de ergotismo.
IMAO, moclobemida: riesgo de crisis hipertensiva.
Rasagalina: evitar uso concomitante.
Almacenamiento y estabilidad
Almacenar entre 15- 30C. Conservar la inyeccin en envases resistentes. Proteger de la luz.
Evitar la congelacin.
477
R: C
Tableta 5 mg
Indicaciones
IC moderada a severa estable.
Dosis
Adultos: IC moderada a severa estable
(coadyuvante) inicialmente 1,25 mg 1 v/d en
las maanas por 1 sem luego si es bien tolerado incrementar a 2,5 mg 1 v/d por 1 sem,
luego 3,75 mg 1 v/d por 1 sem, luego 5 mg 1
v/d por 4 sem, luego 7,5 mg 1 v/d por 4 sem,
luego 10 mg 1 v/d, dosis mxima 10 mg/d.
Nios: la seguridad y eficacia no ha sido establecida.
Farmacocintica
Respuesta inicial en hipertensin 2 - 4 h,
respuesta mxima en hipertensin 2 - 6 sem,
duracin, dosis nica en hipertensin 24 h,
tiempo de concentracin mxima 3 - 4 h. Biodisponibilidad entre 82 - 94%, UPP de 30 36%. Penetra al SNC, las concentraciones en
la leche materna son controversiales. Su Vd es
de 235 L. Se metaboliza en el hgado en 50%,
la depuracin renal es de 9,6 L/h, excrecin
renal 50 - 60%, la depuracin corporal total
14,2 - 15,6 L/h, por las heces menos de 2%.
El t1/2 de eliminacin es de 10 - 12,4 h.
Precauciones
(1) Embarazo: puede causar restriccin del
crecimiento intrauterino, hipoglicemia neonatal y bradicardia, mayor riesgo en hipertensin
478
Contraindicaciones
Asma bronquial o antecedentes de enfermedad obstructiva de la va area, insuficiencia
cardiaca no controlada, angina de Prinzmetal,
bradicardia marcada, hipotensin, sndrome sinusal, bloqueo AV de segundo o tercer
grado, choque cardiognico, feocromocitoma,
acidosis metablica, enfermedad arterial perifrica severa, insuficiencia cardiaca aguda
o descompensada requiere inotrpicos IV, bloqueo sino atrial, antecedentes de alergia, enfisema o bronquitis no alrgica, ICC, diabetes
metllitus, hipertiroidismo, depresin mental o
antecedentes,
Reacciones adversas
Frecuentes: disminucin de la capacidad
sexual, somnolencia, problemas para dormir,
cansancio o debilidad inusual.
Poco frecuentes: bradicardia sintomtica,
broncoespasmo, ICC, depresin mental, reduccin de la circulacin perifrica, ansiedad,
estreimiento, nerviosismo; diarrea, congestin nasal, nuseas, vmitos, malestar estomacal.
Raras: reaccin alrgica; arritmias, dolor de
espalda o dolor en las articulaciones, dolor
de pecho, confusin, alucinaciones, hepatotoxicidad, leucopenia, hipotensin ortosttica,
erupcin psoriasiforme, trombocitopenia, alteraciones en el sabor; dolor de ojos, picazn de
la piel; pesadillas.
Tratamiento de sobredosis
Disminucin de la absorcin: lavado gstrico
y administracin de carbn activado. Tratamiento especfico: atropina puede ser administrado para bradicardia severa en presencia
de hipotensin. Diazepam o lorazepam: por va
IV para convulsiones asociadas. Dobutamina,
dopamina, adrenalina, noradrenalina o isoproterenol: para apoyo cronotrpico inotrpico
y tratamiento de la hipotensin severa. Sin
embargo, los efectos de agentes simpaticomimticos pueden ser inhibidos por la presencia
de -bloqueadores, por lo tanto, la hipotensin y falla de la bomba puede ser resistente
al tratamiento con catecolaminas. Glucagn:
479
CARVEDILOL
R: C
480
severa. (2) Lactancia: monitorear al nio, posible toxicidad debido a bloqueador, cantidad
presentes en la leche es demasiado pequea.
(3) Pediatra: la seguridad y eficacia no ha
sido establecida. (4) Geriatra: pacientes de
65 a, o ms no han demostrado problemas
especficos que limiten su utilidad. (5) Insuficiencia heptica: evitar. (6) Insuficiencia
renal: reducir dosis si es GFR es menor de 20
mL/min/1,73 m2 (mximo 10 mg/d). (7) Evitar
la suspensin abrupta en enfermedad cardiaca isqumica. (8) Bloqueo AV de primer
grado. (9) Antecedente de enfermedad de
vas areas obstruidas: iniciar cuidadosamente y monitorear funcin pulmonar. (10)
Hipertensin portal: riesgo de deterioro de
funcin heptica. (11) Diabetes. (12) Miastenia gravis. (13) Sntomas de hipoglicemia y
tirotoxicosis puede ser enmascarada. (14)
Psoriasis. (15) Antecedentes de hipersensibilidad: puede incrementar sensibilidad a
alergenos y resultar en ms serias respuestas de hipersensibilidad. (16) Puede reducir
respuesta a adrenalina. (17) Monitorear
funcin renal durante el ajuste de la dosis
en pacientes con insuficiencia cardaca
que tambin tienen insuficiencia renal.
(18) Presin arterial baja. (19) Cardiopata
isqumica o enfermedad vascular difusa.
Contraindicaciones
Asma bronquial, condiciones broncoespsticas relacionadas o antecedentes de enfermedad obstructiva de la va area (EPOC),
angina de Prinzmetal, bradicardia severa,
hipotensin, sndrome de enfermedad sinusal
(sin marcapaso), bloqueo AV de segundo o
tercer grado, choque cardiognico, acidosis
metablica, enfermedad arterial perifrica severa, feocromocitoma, insuficiencia heptica
clnicamente manifiesta, hipersensibilidad a
carvedilol, antecedentes de reacciones anafilcticas severas a alergenos, condiciones
broncoespsticas no alrgicas, diabetes, hipogicemia, hipertiroidismo, insuficiencia cardaca aguda descompensada o que requieren
inotrpicos por va IV.
Reacciones adversas
Frecuentes: alergia; bradicardia, dolor torcico, mareos, disnea, edema, generalizado, edema, perifrico, hipotensin postural, sncope,
aumento de peso, dolor de espalda, diarrea,
fatiga, parestesia, dolor de cabeza.
Poco frecuentes: fiebre, hematuria, dao
heptico, depresin, mental, trombocitopenia,
dolor abdominal, artralgia, visin borrosa, insomnio, lagrimeo, mialgias, nuseas, faringitis, rinitis, sudor, vmitos, disminucin de la
circulacin perifrica, edema perifrico y dolor
en las extremidades, boca seca, ojo seco, irritacin de los ojos, impotencia, alteraciones de
la miccin, sntomas similares a la influenza.
Raras: angina de pecho, bloqueo AV, la exacerbacin de la claudicacin intermitente o
fenmeno de Raynaud, reacciones alrgicas
de la piel, la exacerbacin de la psoriasis,
congestin nasal, sibilancias, estado de nimo deprimido, alteraciones del sueo, parestesias, insuficiencia cardaca, los cambios
en las enzimas hepticas, trombocitopenia,
leucopenia.
Tratamiento de sobredosis y de efectos adversos graves
Para sntomas de choque (con intoxicacin
grave), el tratamiento con antdotos debe
continuarse durante un perodo de tiempo
adecuado, coherente con las 7 - 10 h de t
de carvedilol. El tratamiento es sintomtico
y de soporte y puede incluir: monitoreo dell
paciente, ser colocado en posicin supina,
observado y tratado en condiciones de cuidados intensivos. Para disminuir la absorcin en
caso de sobredosis de recientemente ingesta,
lavado gstrico o emesis inducida, para bradicardia excesiva administrar atropina IV, si
la bradicardia es resistente al tratamiento,
se recomienda la terapia de marcapasos,
para broncoespasmo -adrenrgicos IV o por
inhalacin o simpaticomimticos, aminofilina
IV, para soporte cardiovascular glucagn IV o
simpaticomimticos: dobutamina, isoproterenol o adrenalina, para vasodilatacin perifrica: adrenalina o noradrenalina con un segui-
481
al conducir o realizar tareas que requieran estar alerta, debido a la posibilidad de mareos,
sensacin de mareo o desvanecimiento por hipotensin postural, cuidado al ponerse de pie
rpidamente, por posible cada de la presin
arterial, puede provocar mareos o desmayos,
sentado o acostado puede ayudar a aliviar
estos sntomas, Consultar con el mdico si
experimentan mareos o desmayos, puede ser
necesario un ajuste de dosis, precaucin si se
requiere cualquier tipo de intervencin quirrgica (incluyendo ciruga dental) o tratamiento
de emergencia, para pacientes diabticos
comprobar con el mdico si se producen los
cambios en las concentraciones de azcar en
sangre, para pacientes con ICC comprobar
con el mdico si experimenta aumento de
peso o mayor dificultad para respirar, debido
al posible empeoramiento de la insuficiencia
cardaca, para pacientes que usan lentes de
contacto comprobar con el mdico si se produce disminucin del lagrimeo. Los niveles
plasmticos del carvedilol en los ancianos son
un 50% ms en promedio, en comparacin
con sujetos ms jvenes y la incidencia de
mareos como efecto secundario es mayor en
los ancianos que en pacientes ms jvenes.
12.5 Antitrombticos
La agregacin plaquetaria es importante en la
hemostasis y tambin est comprendida en la
formacin de trombos, particularmente en la
circulacin arterial. Las drogas antiplaquetarias reducen la agregacin de la plaqueta y se
usan para prevencin de tromboembolismos
extensos en pacientes que han sufrido infarto de miocardio, ataque isqumico o ataques
isqumicos transitorios, o angina inestable
y para la prevencin primaria de un evento
tromboemblico en pacientes con riesgo. Algunos tambin se usan para la prevencin de
reoclusin o reestenosis seguida de angioplasta y procedimientos de desviacin (bypass).
Las drogas antiplaquetarias actan a travs
de una amplia gama de mecanismos. La aspi-
482
R: D
Tabletas 80 - 100 mg
Indicaciones
(1) Inhibidor de la agregacin plaquetaria. (2)
Ataques isqumicos transitorios.
Dosis
Adultos: inhibidor de la agregacin plaquetaria, VO 80 a 325 mg/d, con las siguientes
excepciones: ataques isqumicos, transitorios
(tromboembolismo cerebral, recurrente) VO 1
g/d, puede reducirse a 325 mg/d, ataques isqumicos transitorios, que ocurren en asociacin con prolapso de la vlvula mitral, VO, 325
mg a 1g/d, prevencin de trombosis coronaria,
VO, 325 mg 7 h despus de la operacin (a
travs de una sonda nasogstrica), luego 325
mg 3 v/d con 75 mg de dipiridamol. El dipiridamol puede suspenderse una semana despus
de la operacin, pero el cido acetil saliclico
debe ser continuado indefinidamente.
Farmacocintica
Absorcin oral rpida a nivel del tracto GI
(estmago e intestino delgado). Los alimentos
disminuyen la velocidad pero no el grado de
absorcin. Distribucin rpida en la mayora
483
484
R: C
485
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a estreptoquinasa, hipertensin severa no controlada, hemorragia interna
activa, ciruga intracraneal reciente o intraespinal o trauma dentro de los 2 meses, neoplasia intracraneal, malformacin arterio venosa
o aneurisma, ditesis hemorrgica conocida,
antecedentes de accidente cerebro vascular
dentro de los 2 meses, mayor probabilidad
de trombosis cardiaca izquierda, Ej. Estenosis mitral con fibrilacin atrial, endicarditis
bacteriana subaguda, defectos hemostticos,
disfuncin renal o heptica severa, embarazo,
retinopata hemorrgica diabtica u otra condicin oftlmica hemorrgica, tromboflebitis
sptica o cnula arteriovenosa ocluida en un
lugar seriamente infectado, edad avanzada,
pacientes que estn recibiendo actualmente
terapia con anticoagulantes, trauma o ciruga
(incluida la extraccin dental), defectos de
coagulacin, diseccin artica, aneurisma,
coma, sntomas de posibles lcera pptica,
sangrado vaginal abundante, hipertensin
grave, enfermedad pulmonar activa con cavitacin, pancreatitis aguda, pericarditis, varices esofgicas, reacciones alrgicas previas
a estreptoquinasa, persistencia prolongada de
anticuerpos contra la estreptoquinasa, estreptoquinasa no debe ser utilizada de nuevo ms
all de 4 das de su primera administracin.
Reacciones adversas
Frecuentes: hipotensin, fiebre, escalofrios,
nuseas, vmitos y sangrado.
Poco frecuentes: taquicardia, bradicardia,
arritmia reperfusin, edema pulmonar no cardiognico, polineuropata, shock anafilctico,
cuando se usan trombolticos en el infarto de
miocardio, arritmias e isquemia reperfusin
recurrentes, angina de pecho, edema cerebral
y pulmonar, hipotensin, dolor de espalda,
fiebre y convulsiones, sangrado generalmente
limitado al sitio de la inyeccin, pueden ocurrir hemorragia intracerebral o hemorragia de
otros sitios.
Raras: embolia (debido a los cogulos que se
desprenden del trombo original o embolias de
486
R: C
Inyectable 50 mg
Indicaciones
(1) Accidente cerebro vascular agudo. (2) Embolia pulmonar.
Dosis
Accidente cerebrovascular agudo (tratamiento debe comenzar dentro de 3 h de inicio de
los sntomas), IV durante 60 min, 900 g/kg
(mximo 90 mg); inicial de 10% de la dosis
por inyeccin IV, el resto por infusin IV, personas mayores de 80 aos no se recomienda.
487
488
489
uso debe evitarse en pacientes con enfermedad heptica actual). El hipotiroidismo debe
manejarse adecuadamente antes de empezar
el tratamiento con una estatina, las pruebas
de funcin heptica deben llevarse a cabo antes y dentro de 1-3 meses de empezado el tratamiento y despus de esto en intervalos de 6
meses durante 1 ao, a menos que se indique
ms pronto por sntomas sugestivos de hepatotoxicidad. El tratamiento debe descontinuarse si la concentracin srica de transaminasa
sube a y persiste a 3 veces el lmite superior
del rango de la referencia. Deben aconsejarse
a los pacientes que informen sobre dolor musculares inexplicados.
Farmacocintica
Es rpidamente absorbido, biodisponibilidad
14%, el jugo de frutas en cantidades mayores
interfiere con el metabolismo, causando incremento en la concentracin mxima y AUC,
UPP 98%. Biotransformacin por orto y para
hidroxilacin, sus metabolitos son farmacolgicamente activos, t de eliminacin 14
h, tiempo de concentracin mxima 1 - 2 h.
Se elimina primcipalmente por las heces (va
biliar) y por el rin en menos del 2%.
La miositis reversible es un raro pero significativo efecto adverso de las estatinas. Las
estatinas tambin causan dolor de cabeza,
alteracin de las pruebas de funcin heptica, raramente, hepatitis, parestesia, dolor
abdominal, flatulencia, estreimiento, diarrea,
nusea, vmitos, salpullido y reacciones de
hipersensibilidad (incluso el angioedema y
anafilaxia).
ATORVASTATINA
(como sal clcica)
R: X
Tableta 20 mg, 40 mg
Indicaciones
(1) Hipercolesterolemia primaria. (2) Hiperlipidemia combinada. (3) Hipercolesterolemia
familiar.
Dosis
Adultos: hipercolesterolemia primaria e hiperlipidemia combinada, usualmente 10 mg
1 v/d; si es necesario, puede ser incrementada en intervalos de por lo menos 4 semanas
Precauciones
(1) Embarazo: evitar, se han reportado anomalidades congnitas; desminuye la sntesis
de colesterol y posiblemente afecta el desarrollo fetal, anticoncepcin adecuada es necesaria durante el tratamiento y un mes despus.
(2) Lactancia: fabricantes recomiendan
evitarlo. (3) Insuficiencia heptica: evitar
en enfermedad heptica activa o persistentes
elevaciones inexplicadas de transaminasas
sricas que superen 3 veces los valores mximos de referencia, realizar pruebas de funcin
hepticas antes y dentro de los 3 meses de
inicio del tratamiento, luego a los 6 meses y al
ao. (4) Insuficiencia renal. (5) Alcoholismo crnico: evitar uso. (6) Hipotiroidismo
debe ser manejado adecuadamente antes de
iniciar tratamiento con estatinas. (7) Miopata. (8) Rabdomiolisis. (9) Porfiria aguda.
490
Contraindicaciones
Enfermedad heptica activa, persistente prueba anormal de funcin heptica, embarazo
(anticoncepcin durante el tratamiento y despus de un mes de terminado tratamiento), en
lactancia evitar, se han reportado anormalidades congnitas, la disminucin de la sntesis
de colesterol posiblemente afecta desarrollo
fetal.
Reacciones adversas
Frecuentes: cefaleas, dolor abdominal,
flatulencia, estreimiento, diarrea, nusea,
vmito, dolor de pecho, angina, insomnio,
vrtigo, hipoestesia, artralgia, dolor de espalda, dolor de pecho, angina, insomnio, vrtigo,
artralgia.
Poco frecuentes: mialgia, miositis, miopata,
anorexia, malestar general, amnesia, impotencia, trombocitopenia, tinnitus, alopecia,
aumento de peso, hipoglucemia, hiperglucemia.
Raras: miositis, mialgia, miopata, reacciones
de hipersensibilidad: angioedema, anafilaxia,
pancreatitis, neuropata perifrica, edema
perifrico, rabdomiolisis, ictericia colestsica,
edema perifrico.
Muy raras: disestesia, hipoestesia, neuropata perifrica, trombocitopenia, vasculitis, eczema, dermatitis, exantema buloso, sndrome
semejante a LES, hepatitis, ictericia colestsica, hipoglicemia, hiperglicemia, sndrome
Stevens Johnson, cefaleas, parestesia, dolor
abdominal, flatulencia, estreimiento, nusea, vmito, diarrea, insuficiencia heptica,
alteraciones en las pruebas de funcin heptica, enfermedad pulmonar intersticial, trastornos del sueo, dolor de cabeza, mareos,
depresin, parestesia, astenia, neuropata
perifrica, fatiga, trombocitopenia, artralgias,
alteraciones visuales, alopecia y reacciones
de hipersensibilidad (erupcin cutnea, prurito, urticaria), muy raramente reacciones de
lupus eritematoso, alteraciones del gusto,
ginecomastia, prdida de audicin, sndrome
de Stevens-Johnson y necrlisis epidrmica
txica.
Interacciones
Medicamentos
cido fusdico, cido nicotnico, amprenavir, atazanavir, ciclosporina, colchicina,
daptomicina, eritromicina, fibratos, gemfibrozil, imidazol, indinavir, itraconazol,
lopinavir, nelfinavir, posaconazol, ritonavir,
saquinavir, telitromicina, triazol: posible
riesgo incrementado de miopata.
Claritromicina, tipranavir: concentracin
plasmtica de atorvastatina incrementado.
Digoxina: concentracin plasmtica de digoxina incrementado.
Warfarina: puede reducir transitoriamente
efecto anticoagulante de warfarina.
Alteraciones en pruebas de laboratorio
Concentraciones de creatinkinasa: incremento transitorio moderado.
Transaminasa srica: puede incrementarse
los valores.
Almacenamiento y estabilidad
Almacenar en ambientes con temperatura
controlada entre 20 - 25C.
Informacin bsica para el paciente
No est recomendado en caso de embarazo, comunicar inmediatamente a su mdico
si hay sospecha de embarazo, no est recomandada la lactancia, tener precaucin
en caso de ciruga (incluyendo ciruga dental), el paciente debe informar inmediatamente sobre dolor muscular inexplicable y
debilidad.
SIMVASTATINA
R: X
Tableta 40 mg, 20 mg
Indicaciones
(1) Hipercolesterolemia primaria. (2) Hiperlipidemia combinada. (3) Hipercolesterolemia
familiar homozigota o combinada (mixta).
(4) Hiperlipidemia en pacientes que no han
respondido adecuadamente a dieta y otras
medidas apropiadas.
491
Dosis
Hipercolesterolemia primaria, hiperlipidemia
combinada, 10 - 20mg/d en las noches, ajustar en intervalos de por lo menos 4 sem; rango
usual 10 - 80mg 1 v/d en las noches.
Hipercolesterolemia familiar homozigota,
40mg/d en las noches u 80mg/d dividido en
3 dosis (con dosis mayores en las noches).
Farmacocintica
Biodisponibilidad menor al 5%. UPP en 95%.
Tiempo de concentracin mxima de 1,3 a 2,4
h. Se elimina por las heces (por va biliar y sin
absorber) 60% y por va renal el 13%.
Precauciones
(1) Embarazo: evitar se ha reportado anomalidades congnitas; desminuye la sntesis
de colesterol y posiblemente afecta el desarrollo fetal, anticoncepcin adecuada es
necesaria durante el tratamiento y un mes
despus. (2) Lactancia: fabricantes recomiendan evitarlo. (3) Insuficiencia heptica: evitar en enfermedad heptica activa
o persistentes elevaciones inexplicadas en
transaminasas sricas que superen 3 veces
los valores mximos de referencia, realizar
pruebas de funcin hepticas antes y dentro
de los 3 meses de inicio del tratamiento, luego a los 6 mes y al ao. (4) Insuficiencia
renal: administrar 10 mg/d con precaucin
si aclaramiento de creatinina es menor de de
30mL/min. (5) Alcoholismo crnico: evitar
uso. (6) Hipotiroidismo: debe ser manejado
adecuadamente antes de iniciar tratamiento
con estatinas. (7) Miopata. (8) Rabdomiolisis. (9) Porfiria aguda.
Contraindicaciones
Enfermedad heptica activa, persistente
prueba anormal de funcin heptica, embarazo (anticoncepcin durante el tratamiento y
despus de un mes de terminado tratamiento), en lactancia evitarlo, se han reportado
anormalidades congnitas, la disminucin de
la sntesis de colesterol posiblemente afecta
desarrollo fetal.
Reacciones adversas
Frecuentes: cefaleas, variacin en las pruebas de funcin heptica, dolor abdominal,
flatulencia, estreimiento, diarrea, nusea,
vmito, dolor de pecho, angina, insomnio, vrtigo, hipoestesia, artralgia.
Poco frecuentes: anorexia, amnesia, impotencia, trombocitopenia, tinnitus, alopecia.
Raras: miositis, mialgia, miopata, reacciones
de hipersensibilidad: angioedema, anafilaxia,
anemia, pancreatitis, neuropata perifrica,
edema perifrico, rabdomiolisis.
Muy raras: disestesia, hipoestesia, neuropata
perifrica, trombocitopenia, vasculitis, eczema, dermatitis, exantema buloso, sndrome semejante a LES, hepatitis, ictericia colestsica,
hipoglicemia, hiperglicemia, sndrome Stevens
Johnson, cefaleas, parestesia, dolor abdominal, flatulencia, estreimiento, nusea, vmito,
diarrea, insuficiencia heptica, alteraciones en
las pruebas de funcin heptica, enfermedad
pulmonar intersticial, trastornos del sueo, dolor de cabeza, mareos, depresin, parestesia,
astenia, neuropata perifrica, fatiga, trombocitopenia, artralgias, alteraciones visuales,
alopecia y reacciones de hipersensibilidad:
erupcin cutnea, prurito, urticaria, reacciones
de lupus eritematoso, alteraciones del gusto.
Interacciones
Medicamentos
cido fusdico, cido nicotnico, amiodarona,
amprenavir, antifngicos, imidazol, triazole,
atazanavir, ciclosporina, claritromcina, colchicina, danazol, daptomicina, dronedarone,
diltiazem, eritromicina, fibratos, fosamprenavir, gemfibrozil, indinavir, itraconazol, ketoconazol, lopinavir, miconazol, nelfinavir, posaconazol, ritonavir, saquinavir, telitromicina,
verapamil: se incrementa riesgo de miopata.
Bosentan: disminuye concentracin plasmtica de simvastatina.
Carbamazepina, tipranavir: se reduce concentracin plasmtica de simvastatina.
Coumarinas: se realza efecto anticoagulante.
Imatinib: se incrementa concentraciones
plasmticas de simvastatina.
492
Alimentos
Jugo de toronja: se incrementa concentracin plasmtica de simvastatina.
Alteraciones en pruebas de laboratorio
Concentraciones de creatin kinasa: incremento transitorio moderado.
Transaminasa srica: puede incrementarse
los valores.
Almacenamiento y estabilidad
Almacenar por debajo de 40C, de preferencia
entre 15 - 30C. Conservar en envases hermticos.
Informacin bsica para el paciente
Tomarlo con los alimentos, comunicar inmediatamente a su mdico si hay sospecha embarazo, en caso de suspender el tratamiento
controlar con su mdico los niveles de colesterol, pueden incrementarse significativamente,
tener precaucin en caso de ciruga (incluyendo ciruga dental), los pacientes debern
reportar dolores musculares inexplicables.
Advertencia complementaria
Las pruebas de funcin heptica deben realizarse antes y dentro de los 3 meses de iniciado
la terapia y despus de esto en intervalos de 6
meses a 1 ao, a menos que deban ser indicadas ms pronto por sntomas o signos que nos
sugieren hepatotoxicidad, el tratamiento debe
ser descontinuado si las concentraciones de
transaminasa srica se elevan y/o y persisten
en 3 veces el lmite superior normal.
GEMFIBROZILO
R: C
Tableta 600 mg
Indicaciones
Hiperlipidemia de tipo IIa, IIb, III, IV y V de pacientes que no respondan adecuadamente a
la dieta y a otras medidas no farmacolgicas.
Dosis
Adultos: 1,2 g/d, casi siempre en 2 tomas;
0,9 - 1,2 g/d.
Nios: no recomendado.
Farmacocintica
Buena absorcin en el TGI. Presenta circulacin enteroheptica. Luego de la administracin de una dosis nica o mltiple la concentracin plasmtica pico se alcanza entre 1 a
2 h. La UPP es alta 95%. Biotransformacin
heptica. Excrecin renal principalmente.
Precauciones
(1) Embarazo: se aconseja evitar. (2) Lactancia: no se sabe si el gemfibrozilo se excreta en la leche materna, problemas en los seres
humanos no han sido documentados, se aconseja evitar. (3) Pediatra: estudios adecuados
sobre la relacin de la edad a los efectos de
gemfibrozilo no se han realizado en la poblacin peditrica. Sin embargo, el uso en nios
menores de 2 a de edad no se recomienda ya
que el colesterol es necesario para el normal
desarrollo. (4) Geriatra. (5) Insuficiencia
heptica: evitar en las hepatopatas. (6) Insuficiencia renal: inicialmente 900 mg al da
si TFG 30 - 80 mL/min/1,73 m2; evitar si TFG
es menor de 30 mL/min/1,73 m2. (7) Lipidograma, hemograma y pruebas de funcin
heptica: antes de empezar un tratamiento
prolongado. (8) Evitar, si es posible, el uso
combinado con estatinas (alto riesgo de
rabdomilisis). (9) Corregir el hipotiroidismo: antes de empezar el tratamiento.
Contraindicaciones
Alcoholismo, enfermedad del tracto biliar
incluida la colelitiasis; fotosensibilidad a fibratos; insuficiencia heptica evitar en las
hepatopatas, embarazo evitar, lactancia, cirrosis biliar primaria.
Reacciones adversas
Frecuentes: trastornos gastrointestinales,
dolor de cabeza, fatiga, vrtigo, eczema, erupcin cutnea.
Poco frecuentes: fibrilacin auricular.
Raras: anemia o leucopenia, clculos biliares,
miositis, pancreatitis, apendicitis, hepatitis
e ictericia colestsica, mareos, parestesias,
disfuncin sexual, trombocitopenia, eosinofilia, supresin de la mdula sea, mialgia,
493
R: C/D
Inyectable 1 mg
Indicaciones
Cierre de conducto arterioso persistente.
Dosis
Nios : inyeccin IV, durante 20 - 30 min
(utilizando un controlador de jeringa adecuado), 3 dosis a intervalos de 12 - 24 h
(siempre que la produccin de orina sigue
siendo adecuada), neonatos menores de 48
h, 200 g/kg, luego 100 g/kg luego 100 g/
kg; neonatos de 2 - 7 d, 200 g/kg, luego 200
g/kg, luego 200 g/kg; neonatos mayores
de 7 d, 200 g/kg, luego 250 g/kg, luego
250 g/kg. Si el conducto arterioso vuelve a
abrirse, un segundo curso de 3 inyecciones
se pueden administrar 48 h despus del primer curso.
494
Farmacocinetica
Absorcin deficiente e incompleta cuando se
administra a travs de sonda nasogstrica.
UPP no se ha determinado en el recin nacido prematuro. Biotransformacin heptica,
la tasa de metabolismo aumenta con la edad
neonatal. Tiene t prolongado en gran medida
en comparacin con lo reportado en los adultos, vara inversamente con la edad postnatal
y peso de lactantes < 7 d de edad 3 - 60 h,
con un promedio de 20 h, neonatos > 7 d de
edad 4 - 38 h, con un promedio de 12 h, lactantes <1000 g 9 - 60 h, con un promedio de
21 h, lactantes > 1000 g 3 - 52 h, con un promedio de 15 h. Excrecin renal y biliar de los
metabolitos y de la indometacina sin cambios.
Dilisis no es dializable.
Precauciones
(1) Embarazo: atraviesa la barrera placentaria; no se han realizado estudios adecuados
que demuestren teratogenicidad. En el tercer
trimestre, puede prolongar el trabajo de parto
y producir cierre prematuro del ductus arterioso fetal. Categora de riesgo para embarazo:
B/D 1er y 3er trimestre respectivamente. (2)
Lactancia: se excreta en leche materna, se
han reportado convulsiones en nios de madres que recibieron 200 mg de indometacina; no se han realizado estudios adecuados.
(3) Pediatra: no se han realizado estudios
adecuados, sin embargo, debido a su toxicidad debe limitarse su uso a pacientes que
no responden otros antirreumticos. (4)
Geriatra: son ms sensibles a los efectos
adversos gastrointestinales y neurolgicos
(confusin). (5) Insuficiencia renal severa:
puede incrementarse el riesgo de hipercalemia y nefrotoxicidad, debe ajustarse la dosis
da acuerdo a su depuracin de creatinina para
evitar su acumulacin. (6) Insuficiencia heptica: incrementa y prolonga los niveles sricos, causando mayor riesgo de insuficiencia
renal; monitorizacin y ajuste de dosis pueden
ser necesarios. (7) Enfermedad ulcerativa o
Inflamatoria del TGI: incluyendo enfermedad
de Crohn, diverticulitis, lcera pptica o colitis
495
intensivos; monitorizar la funcin renal, electrolitos, inhibicin de la agregacin plaquetaria. Si la constriccin significativa o el cierre
del conducto arterioso no se produce despus
de 2 cursos (3 dosis por curso) con el tratamiento con indometacina, puede ser necesaria
la ciruga.
NIMODIPINO
R: C
Precauciones
(1) Embarazo: utilizar slo si el beneficio
potencial supera el riesgo. (2) Lactancia:
se distribuye en la leche materna, fabricantes recomiendan evitar en los seres
humanos. (3) Pediatra: no se han realizado estudios adecuados sobre la relacin
de la edad a los efectos de los frmacos
bloqueadores de los canales de calcio, no
se esperan problemas especficos que limiten la utilidad de los agentes bloqueadores
de los canales de calcio en los nios. (4)
Geriatra: puede estar incrementado el
riesgo de hipotensin. (5) Insuficiencia
heptica: eliminacin reducida en cirrosis, monitorear presin sangunea, reajustar dosis oral. (6) Insuficiencia renal:
tener precaucin en administracin AV. (7)
Edema cerebral o presin intracraneal
severamente elevada. (8) Evitar la administracin concomitante de tabletas
de nimodipino e infusin con otros
bloqueadores de canales de calcio o
bloqueadores. (9) Hipotensin. (10) Medicamentos nefrotxicos concomitantes. (11) Evitar jugos de toronja: puede
afectar el metabolismo.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a nimodipino. No administrar durante el primer mes despus del infarto
de miocardio y en caso de angina inestable,
porfiria aguda.
Reacciones adversas
Hipotensin, variacin en la frecuencia cardaca, rubor, cefalea, transtorno gastrointestinal,
nusea, sudoracin y sensacin de calor,
trombocitopenia, leo.
Tratamiento de sobredosis y de efectos adversos graves
Hipotensin, tratamiento sintomtico administrar fluidos intravenosos: dopamina,
dobutamina, cloruro de calcio, isoproterenol,
metaraminol, o noradrenalina. Taquicardia,
frecuencia ventricular rpida en pacientes
con conduccin antergrada en fibrilacin
496
Advertencia complementaria
Monitorear en el paciente determinaciones de
presin sangunea, frecuencia cardiaca, lectura de ECG.
Interacciones
Medicamentos
Rifampicina: se acelera el metabolismo de
nimodipino y se reduce significativamente sus
concentraciones plasmticas.
Barbitricos, primidona: probable reduccin
del efecto de las dihidropiridinas.
Alfa bloqueadores: realza efecto hipotensor.
Prazosina: se incrementa riesgo de hipotensin con la primera dosis.
Ritonavir: concentraciones plasmticas de
bloqueadores de canales de calcio posiblemente incrementadas.
Teofilina: posible incremento de concentraciones plasmticas de teofilina.
Alimentos
Jugo de pomelo: se incrementa concentracin
plasmtica de nimodipino.
Almacenamiento y estabilidad
Mantener entre 15 - 30C. Conservar en envases hermticos. Proteger de la luz.
Informacin bsica para los pacientes
Consultar con el mdico sobre ejercicios o
los lmites de esfuerzo fsico. La reduccin
en los episodios de dolor en el pecho puede
tentar a los pacientes a ser hiperactivos.
Mantener una buena higiene dental acudir
al dentista con frecuencia para la limpieza
de los dientes para evitar dolor, hemorragia
e inflamacin de encas. Puede modificar
la capacidad de llevar a cabo tareas que
exijan pericia (p. ej., conduccin de vehculos).
497
13
MEDICAMENTOS
DERMATOLGICOS (TPICOS)
R: B
Crema 1%
Solucin 1%
Indicaciones
Infecciones fngicas superficiales de la piel
(dermatomicosis).
Dosis
Aplicar sobre el rea afectada 2 v/d. El alivio
de los sntomas se puede evidenciar dentro de
la primera sem de tratamiento. La duracin de
la terapia depender del tipo y grado de la lesin, en caso de candidiasis cutnea y para la
498
Contraindicaciones
Hipersensibilidad al frmaco o a algn ingrediente.
Reacciones adversas
Poco frecuentes: irritacin a la piel (prurito,
eritema, quemazn, urticaria y edema) o sensibilizacin (dermatitis de contacto). El grado
de tolerancia evaluado llega al 98%. Usado
por va oftlmica puede producir eritema conjuntival (toxicidad epitelial corneal).
Raras: puede producir sensibilidad cruzada
con otros imidazoles produciendo dermatitis
de contacto.
Tratamiento de sobredosis y de efectos adversos graves
Una intoxicacin aguda con la aplicacin tpica es improbable y no se producira ninguna
situacin que ponga en riesgo la vida.
Interacciones
Medicamentos
Anfotericina B: se produce un antagonismo
farmacodinmico.
Betametasona: puede incrementar el riesgo
de superinfeccin.
Almacenamiento y estabilidad
Mantener entre 2 - 30C. No congelar.
Informacin bsica para los pacientes
La crema tiene un pH entre 5 - 7 y la solucin
entre 4,5 - 8.
13.2 Antiinfecciosos
Los microorganismos comunes en las infecciones bacterianas dermatolgicas son el
estreptococo beta-hemoltico del grupo A y el
estafilococo dorado, pudiendo ocasionar piodermitis. En el tratamiento de estas infecciones se emplean antibiticos tpicos, entre los
cuales se encuentran la bacitracina zinc que
inhibe la sntesis de la pared bacteriana, asociado a la neomicina que interfiere en la sntesis de protenas bacterias; la sulfadiazina de
plata, que exhibe sus propiedades unindose
R: C
Crema 2% / 15 g
Indicaciones
Infecciones estafiloccicas de la piel y tejidos
blandos (tratamiento).
Dosis
Aplicar 3 a 4 v/d.
Farmacocintica
La UPP es muy alta 97 - 99%. Los metabolitos son el ster dicarboxlico/cido, el cido
fusdico 3-ceto, hidroxi cido fusdico, cido
fusdico glucurnido y metabolito glicol. El t1/2
en adultos es de 5 a 6 h. Se excreta ampliamente en la bilis, un 0,3% est presente como
frmaco sin metabolizar, 15% es el conjugado
glucurnido, 10% metabolitos dicarboxlicos y
el 3% es el metabolito hidroxi. Se excreta 20%
en heces.
Precauciones
(1) Embarazo: problemas en humanos no
han sido documentados. (2) Lactancia: se
distribuye en la leche materna. (3) Pediatra:
hasta la fecha no han demostrado problemas
especficos que limiten el uso de cido fusdico en nios. (4) Geriatra: no hay informacin
disponible sobre la relacin de edad con los
efectos del cido fusdico en pacientes geritricos. (5) Evitar el contacto con los ojos.
Contraindicaciones
Reacciones anafilcticas/alrgicas previas al
cido fusdico.
Reacciones adversas
Poco frecuentes: prurito (erupcin cutnea).
Raras: reacciones de hipersensibilidad local.
499
Interacciones
Medicamentos
Ritonavir: la concentracin plasmtica de
ambos frmacos aumenta evitar el uso concomitante.
Simvastatina: mayor riesgo de miopata.
Almacenamiento y estabilidad
Conservar alejado de la luz solar directa.
MUPIROCINA
R: B
Ungento 2% / 15 g
Contraindicaciones
Sensibilidad a la mupirocina.
Indicaciones
(1) Para tratamiento y profilaxis en imptigo,
causado por Staphylococcus aureus y estreptococo beta hemoltico incluyendo Streptoccoccus pyogenes. (2) Eccema infectado,
foliculitis, infecciones bacterianas drmicas.
Reacciones adversas
Poco frecuentes: sequedad de piel, quemazn, prurito, rash, eritema.
Raras: dolor abdominal, mareos, infeccin
secundaria de la herida, estomatitis ulcerativa
(lceras en la boca o en los labios).
Dosis
Adultos y adolescentes: En imptigo, eccema infectado, foliculitis, aplicar el ungento al
2% 3 v/d, en lesin traumtica de la piel secundariamente infectada, aplicar el ungento
al 2% 3 v/d por 10 d.
Nios: menores de 3 meses de edad: la seguridad y eficacia no han sido establecidas, de 3
meses a 16 aos de edad: ver dosis usual de
adultos y adolescentes.
Interacciones
Medicamentos
Aunque la importancia clnica no se ha determinado hasta la fecha, estudios in vitro con
Escherichia coli indican que el cloranfenicol
interfiere con la accin antibacteriana de la
mupirocina en la sntesis de ARN.
Farmacocintica
La absorcin sistmica es < 1,1 ng/mg luego
de la aplicacin drmica con parche oclusivo
por 24 h.
Precauciones
(1) Embarazo: no se han realizado estudios
adecuados y bien controlados en humanos.
(2) Lactancia: no se sabe si se distribuye en la leche materna, problemas en seres
humanos no han sido documentados, no se
distribuye en leche materna, debido a la poca
cantidad que alcanza a nivel sistmico. Luego
de la administracin tpica. (3) Pediatra: la
seguridad y eficacia no se han establecido en
nios de hasta 3 meses de edad. (4) Geria-
Almacenamiento y estabilidad
Almacenar entre 15 y 30C. conservar en
envases hermticamente cerrados. Evitar
congelar.
Informacin importante para el paciente
Antes de aplicar, lavar la zona afectada (s) con
agua y jabn y secar completamente; aplicar
pequea cantidad frotando suavemente.
Advertencia complementaria
No es para uso oftlmico, slo para uso externo, continuar el tratamiento con la medicina
a tiempo completo, consultar con el mdico
o farmacutico si no mejora dentro de 3 a 5
das.
500
NITROFURAL
R: C
R: B
501
Farmacocintica
Hay absorcin tpica significativa (10%),
permaneciendo la mayor parte del frmaco en
la piel. En contacto con fluidos corporales se
libera la sulfadiazina, que puede absorberse
sistmicamente, especialmente en quemaduras de 2do y 3er grado. Aproximadamente
el 10% de la sulfadiazina puede absorberse, mientras que solo 1% de la plata libre.
La absorcin puede ser mayor en nios < 2
meses. En pacientes donde se administra en
reas extensas del cuerpo, las concentraciones de sulfa pueden alcanzar concentraciones teraputicas (8 - 12 g/mL). Las concentraciones pico se evidencian entre los 3 y 11
d luego de la aplicacin. El frmaco se distribuye principalmente en la epidermis hasta
en un 95% a las 20 h. Cuando hay absorcin
sistmica, se distribuye en la mayora de tejidos, aparentemente porque cruza libremente
las membranas. Su Vd es de 0,36 L/kg. UPP
entre 29 - 45%. Se metaboliza en el hgado a
N-acetil derivados (40%) y glucurnidos, los
cuales se excretan en la orina conjuntamente
con la forma inalterada del frmaco (50%).
El t de eliminacin es de 10 h. A las 72 h
entre el 60 - 80% del frmaco es recuperado
en la orina.
Precauciones
(1) Embarazo: las sulfas absorbidas pueden
tericamente desplazar a la bilirrubina de
su unin con las pp fetales, incrementando
el riesgo de kernicterus en el neonato; sin
embargo, no se han realizado estudios que
confirmen este problema. (2) Lactancia: se
puede absorber sistmicamente en cantidades variables despus de la aplicacin tpica,
encontrndose en la leche entre el 15 - 35%
de la concentracin srica, por lo que se recomienda suspender la lactancia durante su
uso. (3) Pediatra: es segura en nios, pero
en neonatos o prematuros no se aconseja. (4)
Geriatra: su uso es seguro en ancianos. (5)
Insuficiencia renal: puede disminuir su eliminacin, siendo recomendable descontinuar
la terapia. (6) Insuficiencia heptica: se re-
502
Dosis
Adultos: tpicos, aplicar a la piel 2 o 3v/d.
Crema de propionato de clobetasol puede ser
utilizado para un corto perodo de tratamiento
y en superficies pequeas. Apsitos oclusivos
no debe ser utilizado.
Nios: Dosis usual peditrica: nios hasta
12 aos de edad no se recomienda su uso.
Aplique apenas 1 - 2 v/d durante 4 sem, la
crema al 0,05% se aplica en la zona afectada
2v/d, una vez en la maana y otra al acostarse, de acuerdo a la severidad del cuadro,
dosis mxima 50 g de preparacin al 0,05%
a la semana.
Precauciones
(1) Embarazo: no debe utilizarse en grandes
cantidades o durante perodos prolongados en
mujeres embarazadas o que estn planeando
quedarse embarazadas. (2) Lactancia: no se
sabe si se distribuye en la leche materna, sin
embargo, no deben aplicarse a los senos antes de la lactancia. (3) Pediatra: los nios
y adolescentes tienen la piel ms fina, por lo
que puede absorberse en mayores cantidades
que los pacientes mayores, la absorcin es
mayor en bebs prematuros que en nacidos
a trmino, debido al insuficiente desarrollo
de la capa crnea, se ha documentado supresin suprarrenal, sndrome de Cushing,
hipertensin intracraneal y retraso del crecimiento en los nios, debido a la absorcin
sistmica de corticosteroides tpicos. Se debe
tener especial cuidado, especialmente si se
aplica por ms de 5 a 10% de la superficie
del cuerpo o se utiliza apsito oclusivo, debe
ser evaluada cuidadosamente por el mdico.
Un paal apretado o de cubierta de plstico
puede constituir un apsito oclusivo. (4) Geriatra: no existen estudios documentados de
riesgos en estos pacientes, sin embargo los
adultos mayores pueden ser ms propensos a
tener atrofia de la piel, secundaria al envejecimiento, los corticosteroides tpicos se deben
utilizar con poca frecuencia, en perodos breves o bajo estrecha supervisin mdica sobre
todo en pacientes con evidente atrofia de la
piel. Las mezclas de preparaciones tpicas
en la piel deben evitarse, de requerirlo deben
transcurrir varios minutos entre la aplicacin
de diferentes preparaciones, no usar vendajes
oclusivos.
Farmacocintica
Se absorbe a nivel sistmico a travs del estrato crneo, principalmente en la piel, el resultado de la aplicacin repetida da un efecto
acumulativo de depsito en la piel, que puede
conducir a una accin de duracin prolongada, el aumento de los efectos secundarios, y
el aumento de la absorcin sistmica. Eliminacin renal y fecal.
Contraindicaciones
Alergia a los corticoides, infeccin en el sitio
de tratamiento, atrofia preexistentes de la piel,
su uso en la cavidad oral: herpes simple, el
uso a largo plazo de las formulaciones ms
potentes, cataratas, diabetes mellitus, glaucoma, tuberculosis. Los corticosteroides tpicos
estn contraindicados en tratar lesiones de la
piel por bacterias, hongos, o virales, roscea,
efectos mediante la disminucin de la formacin, liberacin y actividad de los mediadores de la inflamacin (quininas, histamina,
enzimas liposornales, prostaglandinas y leucotrienos) e inhiben la marginacin y subsecuente migracin celular al rea injuriada; la
calamina, est compuesta por xido de zinc
con pequea proporcin de xido frrico y presenta acciones astringentes y antipruriginosas
locales.
CLOBETASOL
PROPIONATO
R: C
Crema 0.05%
Indicaciones
(1) Tratamiento a corto plazo slo de graves
trastornos inflamatorios resistentes de la piel
tales como eccemas recalcitrantes que no responden a los corticosteroides menos potentes.
(2) Psoriasis.
503
Tratamiento de sobredosis
En caso de sobredosis crnica reciente, dado
que no hay antdoto especfico disponible, el
tratamiento es sintomtico, de apoyo, y consiste en la interrupcin del tratamiento, puede ser
necesario el retiro gradual de la preparacin.
Crema 1%
Almacenamiento y estabilidad
Almacenar entre 15 y 30C. Conservar en un
tubo o recipiente hermtico. No refrigerar. Evitar la congelacin
Indicaciones
Corticoide tpico fluorado, de baja potencia
indicado en desrdenes inflamatorios simples
de la piel tales como: (1) Eccemas leves o mo-
HIDROCORTISONA
(como acetato)
504
R: C
deradas. (2) Erupcin por paal. (3) Dermatitis alrgica por contacto. (4) Dermatitis irritante. (5) Reacciones a picaduras de insectos.
Dosis
Segn severidad la crema se aplica 2 - 4 v/d
en el rea afectada, por un tiempo mximo de
1 sem.
112 mg de acetato de hidrocortisona es
aproximadamente equivalente a 100 mg de
hidrocortisona.
Farmacocintica
Depende de la potencia de la preparacin, la
cantidad aplicada y la naturaleza de la piel
donde se aplica. En piel con estrato crneo
grueso (palmas de las manos, plantas de los
pies, codos y rodillas) la absorcin sistmica
llega al 1%, y en reas con estrato crneo
ms delgado (cara, prpados y genitales) llega a 36%. La absorcin es alta en superficies
abiertas, reas intertriginosas y se incrementa
por oclusin. Se distribuye a las capas drmicas y la cantidad que llega a la circulacin
rpidamente es distribuida a msculo, hgado,
piel, intestinos y riones. Este frmaco es metabolizado principalmente en la piel, y la pequea cantidad que llega a circulain es metabolizada en hgado. Los metabolitos activos
resultantes son excretados por va renal como
conjugados. Una pequea cantidad tambin
es excretada por las heces.
Las cremas solubles en agua son apropiadas
para lesiones hmedas o exudadas, mientras
que los ungentos son elegidos para la piel
seca. Se requiere un efecto ms oclusivo
donde las lesiones son escalonadas o liquenificadas. Las lociones pueden ser usadas
para el tratamiento de lesiones exudativas. La
absorcin se incrementa con vendaje oclusivo
de polilene. Asimismo se incrementa el riesgo
de los efectos adversos: ellos son por lo tanto usados slo bajo supervisin o por corto
tiempo, bsicamente para reas gruesas de
piel (tal como la palma de la mano, la planta
del pie). La inclusin de urea o cido saliclico
incrementa la penetracin del corticoide.
Precauciones
(1) Embarazo: no usar en mujeres embarazadas. (2) Lactancia: se desconoce si
se excreta en la leche materna; no se han
realizado estudios que garanticen su seguridad; no debe aplicarse en las mamas previa
a la lactancia. (3) Pediatra: evitar el uso
prolongado en infantes y nios (extremo cuidado en dermatosis de infancia incluyendo la
erupcin por paal donde los tratamientos
deben tener un lmite de 5 a 7 d). Los corticoides ms potentes estn contraindicados
en infantes menores de 1 ao. (4) Geriatra:
no se han realizado estudios adecuados que
garanticen su seguridad; sin embargo, debe
supervisarse en atrofia drmica preexistente,
puede presentarse mayor riesgo de prpura
y laceracin de la piel. (5) Evitar el uso
prolongado en la cara y aplicar fuera de
los ojos.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad.
Reacciones adversas
Frecuentes: diseminacin y empeoramiento
de la infeccin no tratada; adelgazamiento de
la piel, la cual puede ser restituda despus
de concluir el tratamiento, sin embargo la estructura de la piel no podra volver a su estado
original; atrofia irreversible de las estras y telangectasia; dermatitis de contacto; dermatitis perioral, desorden pustular inflamatorio en
rostro de mujeres jvenes; despigmentacin
suave.
Raras: (por uso prolongado o en factores que
incrementen la absorcin) erupcin acneiforme, sndrome de Cushing, dermatitis perioral,
equimosis, edema, lcera gstrica, hipertricosis, hipertensin arterial, sndrome hipokalmico, hipopigmentacin o cambios en la pigmentacin drmica, agravacin de infeccin
preexistente, laceracin de la piel, estriacin,
atrofia subcutnea, prdida inusual de cabello, hipertensin endocraneana, quemaduras,
sequedad, irritacin, inflamacin o enrojecimiento de la piel.
505
Interacciones
Alteraciones en pruebas de laboratorio
Pueden alterar el recuento de los eosinfilos
totales, los dosajes de hormonas adrenocorticotrpicas y la glicemia.
Almacenamiento y estabilidad
Mantener entre 15 a 30C.
TRIAMCINOLONA
ACETNIDO
R: C
Locin 0,025%
Indicaciones
Por su accin antiinflamatoria, antialrgica e
inmunosupresora es usado en: (1) Dermatitis
diversas leves a moderadas, incluidas las
formas atpicas, de contacto, numular, seborreica (facial e intertriginosa) y exfoliativa. (2)
Intertrigo. (3) Liquen plano (facial e intertriginosa), simple crnico y estriado. (4) Lupus
eritematoso discoide (facial e intertringinoso).
(5) Psoriasis (facial e intertriginosa).
Dosis
Adultos: segn severidad, aplicar crema o
locin 2 a 4 v/d.
Nios: segn severidad (como tratamiento de
eleccin, usar de inicio corticoide de baja potencia), aplicar crema o locin 1 a 2 v/d.
Farmacocintica
La absorcin a travs de la piel depende de
la integridad de la piel y del sitio de aplicacin. La absorcin se incrementa en reas
donde hay lesin, inflamacin u oclusin, o
en reas donde el estrato crneo de la piel es
mucho ms delgada como en los prpados,
genitales y cara. Habitualmente es del 5% de
la dosis administrada. Se une a la albmina
plasmtica en menor concentracin que la
hidrocortisona. Se metaboliza en la piel, y la
parte absorbida del frmaco se metaboliza en
el hgado a metabolitos inactivos. Estos metabolitos inactivos y el frmaco inalterado se
excretan por la orina. El t es de 2 a 5 h.
Precauciones
(1) Embarazo: no se han realizado estudios
adecuados que garanticen seguridad; procurar
no usar extensamente durante la gestacin.
(2) Lactancia: se desconoce si se excreta en
la leche materna; no se han realizado estudios
que garanticen seguridad; no debe aplicarse
en las mamas previamente a la lactancia. (3)
Pediatra: pueden presentar mayor absorcin con aplicacin tpica (ms intensa en
prematuros) existiendo riesgo de supresin
adrenal, sndrome de Cushing, hipertensin
endocraneana y retardo del crecimiento.
(4) Geriatra: no se han realizado estudios
adecuados que garanticen seguridad; sin
embargo, debe supervisarse atrofia drmica
preexistente, puede presentarse mayor riesgo
de prpura y laceracin de la piel. (5) Insuficiencia renal e insuficiencia heptica: no
se han realizado estudios adecuados que garanticen seguridad. (6) Infecciones fngicas
o microbianas no tratadas: en los lugares
de aplicacin del frmaco. (7) Piel atrfica:
puede exacerbarse. (8) Herpes simple: en el
lugar de aplicacin.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a triamcinolona.
Reacciones adversas
Poco frecuentes: dermatitis alrgica de
contacto, foliculitis, forunculosis, pstulas, pioderma o vesiculacin, hiperestesia,
prpura, atrofia drmica, infeccin drmica
secundaria, telangiectasias, irritacin, prurito, rash, quemazn siendo ms frecuente
estas reacciones con el uso de apsitos
oclusivos.
Raras: (por uso prolongado o en factores que
incrementen la absorcin) erupcin acneiforme, sndrome de Cushing, dermatitis perioral,
equimosis, edema, lcera gstrica, hipertricosis, hipertensin arterial, sndrome hipocalmico, hipopigmentacin o cambios en la pigmentacin drmica, agravacin de infeccin
preexistente, laceracin de la piel, estriacin,
atrofia subcutnea, prdida inusual de cabello, hipertensin endocraneana, quemaduras,
506
Indicaciones
(1) Acn vulgar (tratamiento). (2) lcera de
decbito (tratamiento). (3) lcera de estasis
(tratamiento).
Dosis
Adultos y adolescentes: Acn vulgar, ungento 5 a 10%, 2 3 v/d, locin 5 a 10%,
limpieza de la piel, 1 2 v/d.
Nios: Acn vulgar, hasta 12 aos de edad: la
seguridad y eficacia no han sido establecidas,
nios de 12 aos de edad a ms: dosis usual
de adultos y adolescentes.
Farmacocintica
Se absorbe por la piel. Es metabolizado en la
piel por el aminocido cistena a cido benzoico y un radical libre de oxgeno. Alrededor del
5% de la medicacin se absorbe sistmicamente, se metaboliza y se elimina inalterada
en la orina. La mejora suele ser evidente dentro de 4 a 6 semanas. Se excreta como cido
benzoico en la orina.
Precauciones
(1) Embarazo: puede ser absorbido sistmicamente. (2) Lactancia: no se sabe si se
distribuye en la leche materna, problemas en
seres humanos no han sido documentados,
sin embargo, puede ser absorbido sistmicamente. (3) Pediatra: no se han realizado
estudios adecuados sobre la relacin de la
edad y los efectos de perxido de benzolo en
nios menores de 12 aos, en nios mayores de 12 aos no se ha observado problemas especficos que limiten la utilidad de
este medicamento en este grupo de edad.
(4) Geriatra: no se han realizado estudios
adecuados sobre la relacin de la edad y los
efectos de perxido de benzolo en la poblacin geritrica. Sin embargo no se esperan,
problemas especficos que limiten la utilidad
de este medicamento en las personas mayores.
Contraindicaciones
Inflamacin aguda de la piel, piel debilitada
como las quemaduras de sol.
507
Reacciones adversas
Dermatitis alrgica de contacto, efecto irritante, erupcin de la piel, sequedad o descamacin de la piel, sensacin de calor, ardor leve o
enrojecimiento de la piel.
Interacciones
Medicamentos
Productos para el acn, tpico o productos
que contengan sustancia exfoliante: resorcinol, cido saliclico, azufre, productos
que contengan alcohol, para despus del
afeitado, astringentes, cosmticos o jabones con un fuerte efecto secante, cremas
o lociones de afeitar, productos para el
cabello o para la piel irritantes, tales como
permanentes del cabello o productos de
depilacin, isotretinona, productos de cal
que contienen especias, jabones o limpiadores abrasivos: el uso simultneo con
perxido de benzolo en la misma zona de
la piel puede causar irritacin acumulativa o
efecto de secado.
Clindamicina o eritromicina, retinoides
tpicos, adapalene o tretinona: su uso al
mismo tiempo y en la misma rea de la piel no
es recomendable.
Tratamiento de sobredosis y reacciones
adversas
La medicacin debe ser interrumpida, despus de los sntomas y signos de sobredosis,
la reduccin de dosis puede ser iniciada con
cautela. Tratamiento especfico: emolientes,
compresas fras o preparados con corticosteroides tpicos pueden ser utilizados para
acelerar la resolucin de la sobredosis.
Almacenamiento y estabilidad
Conservar de preferencia entre 15 y 30C, en
un recipiente bien cerrado.
Informacion bsica para el paciente
Evitar el contacto con los ojos, las mucosas
y zonas sensibles del cuello, no aplicar el
medicamento en la piel irritada, incluyendo la
quemada por el sol o por el viento a menos que
le indiquen lo contrario, antes de aplicar, lavar
R: C
508
Almacenamiento y estabilidad
Almacenar por debajo de 25C. No exponer al
calor excesivo.
Informacin bsica para el paciente
Slo para uso externo. Evitar contacto con
ojos o mucosas, evitar su uso en piel daada
o infectada. El tratamiento incluye a todos los
contactos. Lavar ropa de cama y vestidos usados durante el tratamiento.
PERMETRINA
R: B
Locin 1%
Crema 5%
Indicaciones
(1) Pediculosis capitis. (2) Sarna.
Dosis
Adultos: pediculosis capitis. Locin: una
aplicacin al cuero cabelludo limpio y hmedo
por 10 min, al 1%, repetir si es necesario, 7
d despus. Aplicar sobre el cuerpo completo
(excepto cabeza) y lavando 8 a 12 h despus.
Se usa como crema al 5% para la pediculosis
pubis y como acaricida en el tratamiento de
la sarna.
Nios: menores de 2 aos: dosis no establecida; mayores de 2 aos: igual a adultos, en el
caso de crema drmica, la aplicacin puede
ser necesaria en cabeza, nuca.
Farmacocintica
Se absorbe por va tpica 2% de la dosis
administrada en personas con acarosis moderada a severa. Se metaboliza rpidamente
en el hgado a metabolitos inactivos mediante
hidrlisis, los cuales son excretados principalmente por la orina.
Precauciones
(1) Embarazo: no se han realizado estudios
adecuados que garanticen seguridad. (2)
Lactancia: los estudios realizados no han
documentado problemas, se desconoce si se
excreta en la leche materna. (3) Pediatra y
geriatra: no se han realizado estudios con-
509
R: X
Tableta 25mg
Indicaciones
(1) Psoriasis grave (tratamiento). (2) Trastornos de queratinizacin (tratamiento): eritro-
510
Contraindicaciones
Enfermedad heptica grave, enfermedad renal
grave, hiperlipidemias intratable o antecedentes, pancreatitis, hipersensibilidad a acitretina
o cualquiera de sus componentes o para otros
retinoides, hipervitaminosis o de vitamina A o
antecedentes.
Reacciones adversas
Anorexia, artralgia, hipertona, mialgia, hiperostosis espinal, dolor de cabeza nusea, vmitos: blefaritis, conjuntivitis, irritacin ocular,
fotofobia u otros problemas visuales, cataratas subcapsulares corticales, nucleares, y
posterior, pannus, subepiteliales o lesiones
corneales, disminucin de la visin nocturna,
paroniquia, mayor tiempo de hemorragia, dolor
en el pecho, olor anormal de la piel, dermatitis,
erupcin psoriasiforme, fisuras, hipertrofia,
infeccin o ulceracin de la piel, ceruminosis,
labios secos, agrietados o queilitis, irritacin
de las membranas mucosas de la nariz o rinitis, prurito, descamacin de los prpados,
punta de los dedos, palmas o plantas de los
pies, piel pegajosa, dificultad para usar lentes
de contacto, sequedad de boca, otitis externa,
parestesia, granuloma pigeno, prpura hemorragia, funcin heptica anormal, hepatitis,
ictericia, pancreatitis, sntomas de tipo gripal,
laringitis, faringitis, pseudotumor cerebral,
orzuelo recurrente, isquemia perifrica, vulvovaginitis, IMA, comportamiento agresivo,
neuropata perifrica, comportamiento autodestructivo, ACV, pensamientos suicidas,
tromboembolismo, dolor abdominal, alopecia,
aumento de apetito, artritis, artrosis, dolor de
odos, edema, epistaxis, eritemas, rubor, gingivitis, estomatitis, sofocacin, hiperestesia,
hipertona, insomnio, osteodinia, fotosensibilidad, atrofia de la piel, alteracin del gusto,
tinnitus, trastornos de la lengua, xeroftalmia,
sed inusual, dolor en los senos, estreimiento,
diarrea, mareos, dispepsia, eczema, fiebre,
fatiga, herpes simple, hipertricosis, aumento
de sudoracin, malestar general, moniliasis,
otitis, urticaria, vaginitis atrfica, verrugas,
miopata, fragilidad de uas.
511
Interacciones
Medicamentos
Bebidas alcohlicas: el uso simultneo con
la acitretina produce aumento de la conversin metablica de acitretina a etretinato, que
se acumula en el cuerpo, aumenta el potencial
de los efectos adversos en hombres y mujeres,
ya que el etretinato se elimina del cuerpo mucho ms lentamente que la acitretina.
Ciclosporina: inhibe el metabolismo de la
ciclosporina y sus metabolitos en un 33 a un
45% a travs de las enzimas del citocromo
P450.
Metotrexato: la administracin concomitante
de metotrexato y acitretina est contraindicado.
Anticonceptivos orales de slo progestina:
el efecto anticonceptivo de la minipldora microdosis progestina pueden disminuir con el
uso concomitante de acitretina, no se sabe
si acitretina reduce el efecto de otros anticonceptivos progestgenos, como implantes
o inyecciones.
Fenitona: puede reducir la UPP cuando se
administra de forma concomitante con la acitretina.
Retinoides, etretinato, isotretinona, tretinona, adapalene, vitamina A y sus derivados, incluyendo suplementos vitamnicos
que contengan vitamina A: el uso simultneo
de los retinoides o dosis de vitamina A superior a la mnima cantidad diaria recomendada
(CDR) aumenta el riesgo de sntomas clnicos
semejantes a los de una ingesta excesiva de
vitaminas o de toxicidad, (hipervitaminosis A).
Tetraciclina oral: puede aumentar la presin
intracraneal.
Advertencia complementaria
Acitretina puede aumentar o disminuir la produccin de saliva, continuando con la sequedad de la boca, puede aumentar el riesgo de
enfermedad dental, incluyendo caries, enfermedad de las encas e infeccin por hongos,
realizar chequeos dentales regulares, uso de
saliva artificial, disolucin en la boca de caramelos sin azcar o hielo pueden ayudar a
Almacenamiento y estabilidad
Almacenar entre 15 y 25C. Proteger de la luz.
Mantener en recipiente hermticamente cerrado. Evitar exposicin a altas temperaturas y
humedad despus de abierto el frasco.
Informacion bsica para el paciente
Tomar acitretina con una comida principal o con
un vaso de leche, para las mujeres se necesitan
precauciones especiales antes de comenzar el
tratamiento debiendo asegurarse de que la paciente no est embarazada, usar una forma eficaz de control de natalidad durante 1 mes antes
de iniciar el tratamiento, obtencin de una prueba de embarazo negativa despus de un perodo
menstrual normal y dentro de 1 semana antes
de iniciar el tratamiento, luego de iniciar la medicacin el da 2 3 de la menstruacin normal.
Las mujeres en edad reproductiva o potenciales
estn obligadas a utilizar dos mtodos anticonceptivos durante el tratamiento, empezando por
lo menos 1 mes antes del inicio del tratamiento
con isotretinona y continuar la anticoncepcin,
por lo menos 2 a 3 aos, despus de interrumpir
la medicacin, algunos medicamentos o suplementos nutritivos (por ejemplo, hierba de San
Juan) pueden hacer que las pldoras anticonceptivas no funcionen.
512
R: X
Tableta 20 mg
Indicaciones
(1) Acn nodular recalcitrante grave. (2) Foliculitis Gram negativos. (3) Roscea grave.
(4) Hidradenitis supurativa. (5) Trastornos de
queratinizacin.
Dosis
Adultos y adolescentes: Acn nodular recalcitrante grave, dosis usual, VO 0,5 a 1
513
514
edad frtil deben tener una prueba de embarazo en el momento de la sobredosis y 1 mes
ms tarde, si es positivo, el riesgo de teratognesis y la continuacin del embarazo debe ser
discutido, recoger muestras de sangre y determinar las concentraciones de metabolitos.
Los pacientes con sobredosis de isotretinona
no deben donar sangre durante al menos 30
das. Cuidados de apoyo a las mujeres en edad
frtil: deben usar dos mtodos anticonceptivos
eficaces durante 1 mes despus de una sobredosis o hasta que la isotretinona y sus metabolitos, no puedan detectarse en la sangre 30
das despus de la sobredosis, los pacientes
varones deben usar un preservativo o evitar la
actividad sexual reproductiva con una mujer
que est o puede estar embarazada.
Almacenamiento y estabilidad
Almacenar entre 15 y 30C. Conservar en envases hermticos, resistente a la luz.
Informacion bsica para el paciente
Las mujeres en capacidad de reproduccin
necesitan precauciones especiales antes de
comenzar el tratamiento, para asegurarse
de que no est embarazada, usar una forma
eficaz de control de natalidad durante 1 mes
antes de iniciar el tratamiento, obtencin de
una prueba de embarazo negativa despus
de un perodo menstrual normal y dentro de
1 semana antes de iniciar el tratamiento, luego de iniciar la medicacin el da 2 o 3 de la
menstruacin normal. Las mujeres en edad
reproductiva o potenciales estn obligadas a
utilizar dos mtodos anticonceptivos durante
el tratamiento, empezando por lo menos 1
mes antes del inicio del tratamiento con isotretinona y continuar durante 1 mes despus
de interrumpir la medicacin. Tomar dosis de
isotretinona con comida y un vaso lleno de
agua, reducir molestias en el pecho o en el
estmago. No compartir la medicacin con
nadie por el riesgo de defectos de nacimiento
y otros efectos secundarios graves. Consultar
con su mdico antes de tomar cualquier medicamento, incluyendo vitaminas, productos
a base de hierbas, o sin receta (OTC). Algu-
515
Advertencia complementaria
No utilizar vitamina A o vitamina A que contienen suplementos en dosis que excedan el
mnimo de la cantidad diaria recomendada
(CDR), no eliminar el vello por depilacin con
cera mientras est tomando isotretinona y
durante 6 meses despus de suspender la
isotretinona. no utilizar procedimientos cos516
14
AGENTES DE
DIAGNSTICO
R: C
Inyectable 10%
Indicaciones
(1) Recurso de diagnstico en angiografa
oftlmica. (2) Determinacin del tiempo de
circulacin y el estado circulatorio. (3) Diagnstico diferencial para delinear y delimitar
tumores.
Dosis
Adultos: Inyeccin IV, 500 mg como solucin
al 10%, administrados rpidamente en la
vena antecubital, mientras se observan los labios del paciente con luz ultravioleta de onda
larga y se anota el tiempo desde la inyeccin
hasta el momento en que los labios adquieran
un tinte amarillo verdoso. En adultos el tiempo de circulacin es de 15 a 20 segundos, el
tiempo de circulacin es ms prolongado en la
insuficiencia cardaca derecha e hipertiroidismo; pero es ms corto en el hipertiroidismo y
la anemia. En el asma bronquial, en cambio,
517
Precauciones
(1) Embarazo: no se han realizado estudios
con fluorescena 10% en animales, a largo
plazo, evaluando los efectos sobre la fertilidad. Evitar el uso de fluorescena 10% durante el embarazo a menos que se considere
absolutamente necesario. (2) Lactancia: La
fluorescena se excreta en la leche materna.
La lactancia materna deber ser interrumpida
durante los dos das posteriores a la angiografa por fluorescencia. (3) Pediatra: los estudios realizados no han demostrado problemas.
(4) Geriatra: los estudios realizados no han
demostrado problemas. (5) Insuficiencia renal: sin indicacin de reajuste de dosis. (6)
Insuficiencia heptica: sin indicacin de
reajuste de dosis.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a la fluorescena sdica o a
alguno de los excipientes. Utilizacin por va
intra-arterial. Uso concomitante con frmacos
beta-bloqueantes.
Reacciones adversas
Frecuentes: nuseas transitorias, vmitos y
reacciones alrgicas.
Poco frecuentes: rubor, prurito.
Infrecuentes o raras: paro cardaco, isquemia de la arteria basilar, shock severo
y tromboflebitis en el sitio de la inyeccin.
Reacciones de hipersensibilidad, incluyendo
reacciones cutneas tales como urticaria, y
anafilaxia, que puede tener un desenlace fatal. Sncope, convulsiones, accidente cerebrovascular, cefalea, mareo. Hipotensin, dolor
torcico, parada cardaca, infarto agudo de
miocardio y shock severo. Disnea, edema
larngeo y broncoespasmo. Dermatitis, coloracin amarillenta de la piel de forma transitoria,
que puede durar hasta 12 horas despus de la
administracin. Coloracin de la orina amarillo
brillante durante 24 a 36 horas despus de la
administracin. Escalofros, sofocos, tromboflebitis en el lugar de inyeccin, extravasacin
de la solucin, que causa dolor intenso y puede ir seguido de una necrosis tisular.
518
Dosis
Tpico oftlmico: examen de refraccin.
Nios: Nios < 6 aos: 1 o 2 gotas/40 50
min antes del examen, nios > 6 aos y adultos: 1 gota a los 5 min, 40 o 50 min antes del
examen. Efecto sostenido: 2 gotas 3 v/d.
Precauciones
(1) Embarazo: no se han realizado estudios.
Slo se acepta en caso de ausencia de alternativas teraputicas ms seguras. (2) Lactancia: se ignora si se excreta con la leche
materna. (3) Efectos sobre la capacidad
de conducir: visin confusa varios das. (4)
Puede incrementar PIO: proteccin frente a
luz intensa.
Contraindicaciones
Glaucoma de ngulo estrecho y en hipersensibilidad a sus componentes. Puede producir
alteraciones del SNC, sobre todo en nios y
en ancianos. Para disminuir estos posibles
efectos colaterales, puede comprimirse digitalmente el saco lagrimal durante un minuto,
despus de la instilacin, para evitar una absorcin sistmica excesiva.
Reacciones adversas
Reacciones alrgicas como erupcin cutnea,
picazn o urticarias, hinchazn de la cara, labios o lengua. Pulso cardaco rpido o irregular.
Alucinaciones, prdida con el contacto de la
realidad (especialmente en nios). Ojos o prpados inflamados, hinchados, que duelen o que
estn infectados. Estmago hinchado o abotagado (en bebs). Visin borrosa. Ardor, escozor,
picazn o molestias menores en ojos o prpados. Aumento de la sensibilidad a la luz del sol.
Tratamiento de sobredosis y de efectos adversos graves
Antdoto: fisostigmina.
R: C
Interacciones
Medicamentos
Simpaticomimticos: se potencia su accin
midritica con el uso concomitante de drogas
simpaticomimticas como la fenilefrina.
519
Colinrgicos (pilocarpina): bloquea la accin mitica de los medicamentos colinrgicos, y puede interferir con su efecto hipotensor
ocular.
Almacenamiento y estabilidad
Almacenar entre 8 - 27C. Mantener fuera del
alcance de los nios.
Precauciones
Nios, alteraciones cardiovasculares, cambios arterioesclerticos graves, hipertiroidismo, hipertensin arterial grave, diabetes
mellitus. Suprimir si se produce dolor ocular,
dolor de cabeza, visin borrosa, sensibilidad a
la luz o enrojecimiento.
R: C
Contraindicaciones
Las soluciones oftlmicas de clorhidrato de
fenilefrina estn contraindicadas en pacientes con ngulos anatmicamente estrechos
o glaucoma de ngulo estrecho; en neonatos
de bajo peso y algunas personas de edad
avanzada con enfermedades severas arteriosclerticas cardiovasculares o cerebrovasculares y durante los procedimientos quirrgicos
intraoculares cuando se ha alterado la barrera
epitelial corneal. En pacientes con conocida
sensibilidad al clorhidrato de fenilefrina o a
cualquiera de sus componentes.
Reacciones adversas
Irritacin y/o sequedad ocular.
Tratamiento de sobredosis y de efectos adversos graves
La sobredosificacin o excesivo uso puede resultar en revertir la hiperemia conjuntival. El ojo
puede volverse ms congestionado y rojo en tanto que el efecto de la droga empieza a decrecer.
Si se ingiere, administrar lquidos para diluirlo.
Interacciones
Medicamentos
Antidepresivos (tricclicos e imao), guanetidina: la accin es potenciada por estos
frmacos.
Butacana (anestsico local): incompatibilidad.
Informacin bsica para el paciente
Una vez abierto el producto, se debe utilizar
mximo por un periodo de 30 das.
520
R: B
Liq. oral
SUS REC
Indicaciones
(1) Radiografa gastrointestinal. (2) Tomografa computarizada corporal.
Dosis
Examen radiogrfico del tracto gastrointestinal
Adultos: administracin oral: esfago, contraste simple 5 a 150 mL de suspensin
conteniendo 60 a 155% peso/volumen (40 a
75% peso/peso); esfago, doble contraste:
15 a 140 mL de suspensin conteniendo 60
a 250% peso/volumen (40 a 85% peso/peso);
estmago y duodeno, contraste simple: 240 a
360 mL de suspensin conteniendo de 40 a
120% peso/volumen (30 a 60% peso/peso);
intestino delgado, contraste simple 480 a 700
mL de suspensin conteniendo 40 a 80%
peso/volumen (30 a 50% pesos/peso); estmago doble contraste: iniciar con 75 a 140 mL
de suspensin conteniendo 200 a 250% peso/
volumen (80 a 85% peso/peso) para recubrir
el estmago, luego aadir 150 a 300 mL de
suspensin conteniendo 40 a 80% peso/volumen (30 a 50% peso/peso); estudios de contraste simple por enteroclisis: 500 a 2 400 mL
de suspensin conteniendo 24 a 50% peso/
volumen (20 a 35 peso/peso).
Administracin rectal: intestino delgado,
examen retrgrado: 2 a 2,5 mL de suspen-
521
Insuficiencia renal: sin indicacin de reajuste de dosis. (6) Insuficiencia heptica: sin
indicacin de reajuste de dosis. (7) Fibrosis
qustica: riesgo de obstruccin del intestino
delgado. (8) Deshidratacin: riesgo de impactacin fecal. (9) Diverticulosis o colitis
ulcerativa aguda: riesgo de perforacin colonica por administracin rectal. (10) Hipersensibilidad a medios de contraste.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad al sulfato de bario. Obstruccin o perforacin del TGI; peritonitis y
obstruccin intestinal. Estenosis pilrica. Perforacin intestinal.
Reacciones adversas
Frecuentes: constipacin, calambres intestinales, diarrea.
Poco frecuentes: cefalea, disfagia, urticaria.
Raras: reaccin anafilctica, apendicitis, impactacin fecal, perforacin colnica, intravasacin venosa.
Tratamiento de sobredosis y de efectos adversos graves
Medidas generales.
Interacciones
Medicamentos
Inhibidores del peristaltismo intestinal:
Riesgo de oclusin con anticolinrgicos.
Alteraciones en pruebas de laboratorio
Sin informacin especfica.
Almacenamiento y estabilidad
Almacenar entre 15 a 30C, no exceder 40C.
Conservar en su envase de origen. Seguir las
especificaciones de cada proveedor y/o fabricante.
Informacin bsica para el paciente
Para la administracin oral, no ingerir alimentos desde las 8 pm del da previo y lquidos claros desde la media noche. Realizado el examen
radiogrfico, ingerir abundantes lquidos para
evitar la impactacin fecal. Para administracin rectal, ingerir alimentos libres de residuos
y usar laxante el da anterior al examen.
522
Advertencia complementaria
Nunca administrar en su forma seca. Para prepara suspensin aadir agua al polvo, se puede
aadir saborizante. Agitar vigorosamente antes
de su administracin. La radiografa de contraste de abdomen no es recomendable durante el
embarazo debido a que el feto queda expuesto
a riesgos de radiacin. Debe consultarse la literatura adjunta al agente de radiocontraste para
conocer las tcnicas especficas y procedimientos para su reconstitucin y la administracin de
diferentes presentaciones de sulfato de bario. En
forma de enema debe administrarse con precaucin en pacientes debilitados. El paciente no
debe eructar durante el examen. Debe vigilarse el
riesgo eventual de reflujo gastroesofgico en los
pacientes que presentan este sntoma. Nios y
ancianos debilitados, valorar beneficio/riesgo
con estenosis de alto grado, fstulas, carcinoma
gastrointestinal, enfermedad inflamatoria gastrointestinal, diverticulosis, amebiasis; esperar
7 das tras escisin endoscpica, 4 semanas sin
radioterapia, asegurar buena hidratacin, laxantes salinos si propensin al estreimiento, riesgo
de reflujo esofgico.
IOTALAMATO
DE MEGLUMINA
O IODAMIDA
MEGLUMINA
R: B
el TGI usar va oral o rectal. Consultar la literatura inserta en el empaque del medicamento
para seguir adecuadamente las tcnicas y la
administracin especfica del medio de contraste.
Farmacocintica
Su distribucin es rpida por el lquido extracelular tras la administracin intravascular.
Por instilacin intravesical, pequeas cantidades de Iotalamato de meglumina son absorbidos a travs de la vejiga. Su eliminacin es
fecal mientras que el Iotalamato adsorbido es
eliminado por va renal en 90%. Su t es de
1,6 h - 0,13 horas aproximadamente.
Precauciones
(1) Embarazo: el Iotalamato atraviesa la
placenta y es eventualmente distribuido en
el tejido fetal, puede causar hipertiroidismo
en los recin nacidos; estudios en animales
de experimentacin no muestran que tras la
administracin de iotalamato de meglumina
se produzcan efectos teratognicos a corto
plazo en el feto, pero si a un periodo ms prolongado de administracin. (2) Lactancia: se
excreta en leche materna, por lo que se recomienda, descontinuar lactancia por 24 horas.
(3) Pediatra: puede generar convulsiones
despus de la inyeccin para angiografa. (4)
Geriatra: no se han reportado problemas especficos pero se requiere ajuste de dosis por
el posible deterioro de la funcin renal relacionado con la edad. (5) Insuficiencia renal:
riesgo de nefrotoxicidad especialmente en
infantes y gerontes, quienes requieren hidratacin adecuada antes y despus de su uso.
(6) Insuficiencia heptica: en general no se
requiere reajuste de dosis. (7) Deshidratacin: especialmente asociada a enfermedad
renal pre-preexistente, enfermedad vascular
avanzada, diabetes mellitus.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a los medios de contraste yodados, tirotoxicosis, descompensacin
cardaca, deficiencia cardiocirculatoria grave,
insuficiencia heptica o renal.
523
Reacciones adversas
Frecuentes: disnea, ataques asmticos, laringoespasmo, broncoespasmo.
Poco frecuentes: edema larngeo o pulmonar, apnea, dolor de cabeza, temblores, sncope, espasmo muscular, afasia, parestesia,
convulsiones,
Raras: coma, tromboflebitis, parestesia,
hematoma, venoespasmo, necrosis tisular, urticaria, prurito, eritema, erupciones
maculopapular, angioedema, edema facial
perifrico.
Tratamiento de sobredosis y de efectos adversos graves
Medidas generales.
Interacciones
Medicamentos
Agentes colecistogrficos orales: aumenta
el riesgo de toxicidad renal.
Hipotensores: aumentan el riesgo de hipotensin severa.
Medicamentos nefrotxicos: aumento de
nefrotoxicidad.
Vasopresores: aumenta efectos neurolgicos
incluyendo paraplejia.
Beta bloqueadores adrenrgicos: incrementan riesgo de reacciones anafilcticas.
Anticoagulantes y antiagregantes plaquetarios: Iotalamato de meglumina incrementa
el riesgo de sangrado.
Metformina: el uso ha sido asociado con la
aparicin de acidosis lctica fatal e insuficiencia renal aguda. No deben coadministrarse.
Alteraciones en pruebas de laboratorio
El iotalamato de meglumina puede generar la
elevacin transitoria de transaminasas sricas durante las pruebas de laboratorio.
Almacenamiento y estabilidad
Almacenar a menos de 30C, de preferencia
entre 15 - 25C. Proteger de la luz y el congelamiento.
Informacin bsica para el paciente
Descartar cualquier sobrante. Es importante
no mezclar con otras medicaciones para evitar
R: B
Inyectable
Indicaciones
Colangiografa intravenosa (realizar slo
cuando existe certeza de enfermedad en tracto
biliar). Exploracin de la vescula biliar y las
vas biliares.
Dosis
Colangiografa intravenosa
Adultos: Administrar 100 mL de formulacin
conteniendo 50 mg yodo/mL en infusin IV en
no menos de 15 min.
Nios: Dosis no establecida.
Farmacocintica
Sin informacin.
Precauciones
(1) Embarazo: evitar los exmenes radiogrficos por exposicin fetal. (2) Lactancia: se
desconoce si se excreta en leche materna. (3)
Pediatra: sin informacin especfica. (4) Geriatra: prescribir con cautela segn funcin
renal. (5) Insuficiencia renal: prescribir con
cautela. (6) Insuficiencia heptica: prescri-
524
Advertencia complementaria
En pacientes con historia de alergias administrar profilcticamente antihistamnico o corticoide. Dado el riesgo de reacciones de hipersensibilidad, el equipo de reanimacin debe
estar disponible de manera inmediata cuando
se realizan las exploraciones radiolgicas
IOHEXOL
R: B
525
526
y renal, hipertiroidismo. Asegurar buena hidratacin especialmente en mieloma mltiple, diabetes mellitus, disfuncin renal, en bebs, nios
pequeos y ancianos. Prevenir fallo renal agudo
en IR, diabetes mellitus, paraproteinemias
(mielomatosis y macroglobulinemia de Waldenstrom): hidratacin apropiada (con infusin
IV si es necesario) y evitar dao adicional con
frmacos nefrotxicos, agentes colecistogrficos, obstruccin arterial, angioplastia arterial
renal, o ciruga mayor hasta eliminacin. Riesgo
de disfuncin heptica transitoria, hipertiroidismo en sujetos con bocio multinodular, hipotiroidismo transitorio en prematuros, ataques y alteraciones neurolgicas con patologa cerebral
aguda, tumores, historia de epilepsia, alcoholismo y drogodependencia, y de agravamiento
de miastenia gravis. Prevenir acidosis lctica
en diabticos tratados con metformina, medir
nivel de creatinina (si es normal suspender
metformina en momento del contraste y reanudar tras 48 h; si hay alteracin suspender 48 h
antes de contraste y reanudar slo si la funcin
renal est inalterada); en emergencia (funcin
renal alterada o desconocida) valorar riesgo/
beneficio, suspender metformina, hidratar, y
vigilar funcin renal y sntomas de acidosis lctica. Profilaxis de crisis hipertensiva con alfabloqueantes en pacientes con feocromocitoma.
En caso de extravasacin elevar y enfriar lugar
afectado. No comer ni beber en 2 h previas,
observacin 30 min tras administracin; tras
mielografa elevar trax y cabeza 20 durante
1 h, despus caminar; si permanece en cama
mantener elevado 6 h.
IOPAMIDOL
Inyectable
50 mL
Inyectable
100 mL
Inyectable
50 mL
Inyectable
100 mL
527
R: B
Indicaciones
(1) Angiocardiografa. (2) Arteriografa, venografa. (3) TAC cerebral y corporal. (4)
Urografa excretoria. (5) Mielografa. (6) Cisternografa tomografa computarizada. (7)
Pancreatografa retrgrada endoscpica, colangiopancreatografa retrogada endoscpica.
(8) Artrografa.
Dosis
Adultos: Mielografa: va intratecal 10 a 15
mL de solucin conteniendo el equivalente a
200 mg de yodo por mL. Administrar lentamente sobre el periodo de 1 a 2 min. No repetir
inmediatamente la administracin intratecal
por el riesgo de sobredosis. Para repetir el
examen debera realizarse pasada las 48 h o 5
a 7 d de preferencia.
Angiografa: inyeccin IV, 50 a 100 mL, equivalente a 250 o 300 mg de yodo por mL en
administracin rpida segn el examen.
Va arterial, 8 a 15 mL de una solucin conteniendo el equivalente de 128 mg o 200 mg de
yodo por mL segn el examen.
Nios: Existen tablas referenciales para la
administracin de este producto.
Farmacocintica
Se distribuye rpidamente por los tejidos
cerebrales adyacentes a los espacios aracnoideos a travs del fluido cerebroespinal.
No atraviesa la barrera hematoenceflica;
pero se acumula en los tejidos intersticiales
de tumores malignos cerebrales que daan la
BHE. Su unin a protenas es muy lenta. El t
es de 2 horas aproximadamente (funcin renal
normal). Su eliminacin es renal.
Precauciones
(1) Embarazo: no se han registrado efectos teratgenos ni embriotxicos en ratas y
conejos. No hay estudios adecuados y bien
controlados en humanos. Otros preparados
con yodo orgnico han producido hipotiroidismo en algunos recin nacidos cuando se han
utilizado al final del embarazo, por lo que se
recomienda monitorizar la funcin tiroidea del
neonato si el uso es inevitable. Siempre que
528
por infusin. La funcin renal necesita supervisin durante al menos los 3 das siguientes.
Si es necesario, se puede utilizar la hemodilisis para extraer del sistema del paciente el
grueso del medio de contraste. Intratecal: en
caso de una sobredosis intratecal accidental, hay que vigilar al paciente muy de cerca
para detectar signos de trastornos graves
del SNC durante las 12 primeras horas. Los
signos pueden ser hiperreflexia ascendente o
espasmos tnico-clnicos; en casos graves,
compromiso central con convulsiones generalizadas, hipertermia, estupor y depresin
respiratoria. Para evitar que lleguen a las
cisternas cantidades grandes, se debe llevar
a cabo una aspiracin del medio de contraste
tan completa como sea posible.
Interacciones
Medicamentos
Antidepresivos tricclicos, inhibidores de
MAO, fenotiacnicos: riesgo incrementado
de convulsiones por disminucin del umbral;
discontinuarlos por al menos 48 horas antes y
24 horas despus de mielografa.
Beta bloqueadores: administracin IV concurrente incrementa riesgo de reaccin anafilctica e hipotensin.
Agentes para colecistografia oral: riesgo de
toxicidad renal, especialmente en presencia
de compromiso heptico.
Hidralazina: riesgo de lupus inducido por el
medicamento.
Hipotensores arteriales: potenciacin del
efecto hipotensor.
Medicaciones nefrotxicas: administracin
concurrente, intratecal o intravascular, incrementa nefrotoxicidad.
Metformina: discontinuar 48 horas antes y
despus del examen. Puede causar acidosis
lctica e IR aguda.
Alteraciones en pruebas de laboratorio
Alteraciones en las pruebas de laboratorio, el
recuento de eritrocitos y leucocitos disminuidos, TP y tiempo de tromboplastina incrementados, pruebas de funcin tiroidea y estudios
por imgenes alterados por hasta 2 semanas,
529
la funcin tiroidea. Deben evitarse los frmacos que rebajan el umbral epileptgeno (Ej.:
fenotiazinas). Cuando sea posible, la terapia
con este tipo de frmacos se suspender 48
horas antes del examen y sino se reestablecera hasta pasadas, como mnimo, 12 horas
despus del examen.
GADOPENTETATO
MEGLUMINA
R.
530
Precauciones
(1) Embarazo: no demostrada su inocuidad
en la gestacin. Valorar cuidadosamente la indicacin y el riesgo (2) Lactancia: en la experimentacin animal se ha observado su paso a
la leche materna en cantidades mnimas (menos del 0,2% de la dosis administrada). Por
tanto, antes de emplearlo durante la lactancia,
debe valorarse cuidadosamente la indicacin
y el riesgo. (3) Insuficiencia renal: contraindicado en IR grave (TFG < 30 mL/min/1,73
m2). Precaucin en IR moderada (TFG < 3059 mL/min/1,73 m2). (4) Efecto sobre la capacidad de conducir: no cabe esperar efectos sobre la capacidad de conducir vehculos
y utilizar maquinaria. No obstante, el derrame
articular tras una artrografa puede afectar a
la capacidad para conducir vehculos debido a
la limitacin de la movilidad articular.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad, no mezclar con medio de
contraste yodado tras inyeccin intraarticular
nica. IR grave (TFG < 30 mL/min/1,73 m2),
notificados casos de FSN. La utilizacin de un
equipo de inyeccin automtico est prohibido
en lactantes y nios pequeos.
Reacciones adversas
Muy frecuentes: hipersensibilidad.
Frecuente: cefaleas transitorias, vasodilatacin, mareo, escalofros y sncope.
Poco frecuentes: nuseas y vmitos. Mareos, entumecimiento (parestesia), dolor de
cabeza.
Raras: calor y dolor locales. Aumento transitorio en los valores sanguneos de hierro, dolor
de ojos, alteracin de la visin, lagrimeo, dolor
de odos. Cambios de la frecuencia o ritmo del
corazn, cambios en la presin arterial, parada cardiaca. Dolor de espalda o dolor de las
articulaciones.
Tratamiento de sobredosis y de efectos adversos graves
No se han reportado signos de intoxicacin
secundaria por una sobredosis en la prctica
clnica. Sobre la base de los resultados de los
531
Interacciones
No se conocen. No debe mezclarse con otros
medicamentos, no observada incompatibidad
hasta el momento.
Supositorio 10 mg
Tableta 5 mg
Almacenamiento y estabilidad
Mantener los frascos ampollas protegidos de
la luz.
Informacin bsica para el paciente
Gadopentato debe ser preparado inmediatamente antes de su uso. La solucin de
contraste que no se utiliza debe descartarse.
Luego de preparar el frasco ampolla, la estabilidad se mantiene durante un da. El tiempo
referido no se relaciona con sus propiedades
fsicoqumicas sino con la posibilidad de una
contaminacin microbiolgica. Cualquier duda
debe consultarse con el mdico quin dispone
de informacin ms detallada. Consrvese el
medicamento en lugar adecuado y fuera del
alcance de los nios.
Advertencia complementaria
Excluir pacientes con marcapasos cardacos
e implantes ferromagnticos. Valorar beneficio/riesgo en pacientes con predisposicin
alrgica por riesgo de reaccin de hipersensibilidad. Disponer de medios adecuados para
actuacin rpida en caso de emergencia. Tras
la administracin permanecer en observacin
1/2 h. Pueden aparecer reacciones retardadas
tras horas o das. I.R. moderada (TFG < 30 59 mL/min/1,73 m2). Neonatos y nios 1
ao usar slo tras evaluacin cuidadosa. Revisin previa para detectar posible disfuncin
renal, especialmente en pacientes > 65 aos.
R: C
Indicaciones
(1) Bisacodilo se usa principalmente para resolver la constipacin o en la evacuacin de
los intestinos o en cualquier otra condicin
en la cual un laxante est indicado. (2) Estn
indicados supositorios para facilitar la defecacin en pacientes geritricos que tienen
una respuesta del colon disminuida. (3) En
el pre y postparto estn indicados los supositorios para evacuar el colon en preparacin
y durante unos das despus para ayudar a
restablecer la funcin del intestino normal.
(4) Los supositorios estn indicados para
evacuar el colon en preparacin del examen
rectal e intestinal, y en la ciruga electiva del
colon.
Dosis
Adultos: Suposutorios la dosis por va rectal
es de 1 supositorio.
Nios: Suposutorios la administracin de
bisacodilo rectal debe ser evitada en recin
nacidos. Nios menores de 2 aos de edad
podrn recibir dosis de bisacodilo x 5mg (supositorio). Nios mayores de 2 aos de edad
pueden recibir una dosis de 1 supositorio. La
dosis mxima recomendada para adultos es
de 1 supositorio.
Adultos: Tabletas. Va oral; dosis mxima
recomendada: 30 mg dosis de rango de 10 a
15mg administrada por la noche. Las tabletas
deben ser tragadas no masticadas o aplastadas, y no deben ingerirse dentro de 1 hora
de haber consumido alimentos o anticidos.
532
deshidratacin, anormal niveles de electrolticos, se debe administrar una terapia intravenosa y considerar terapia con antibiticos. Pacientes con diarrea suave pueden ser tratados como
pacientes ambulatorios, brindarles todos los
cuidados. Monitorear los fluidos y balance electrolticos en pacientes con sntomas severos.
Interacciones
Medicamentos
Diurticos, ahorradores o suplementos de
potasio.
Anticidos o antagonistas receptores e histamina H2 tales como: cimetidina, famotidina, ranitidina o leche.
Almacenamiento y estabilidad
Conservar los productos en lugar fresco y
seco. Mantener fuera del alcance de los nios.
Informacin bsica para el paciente
No usar laxantes si se presentan sntomas de
apendicitis; ms frecuentemente que lo recomendado. Chequear con el mdico si los cambios en los hbitos intestinales persisten ms
de las 2 semanas. El sobreuso o uso extendido
puede causar dependencia para la funcin
intestinal. Consultar con el mdico si signos
de irritacin rectal o infecciones ocurren con el
uso de soluciones rectales.
Advertencia complementaria
No usar en caso de reaccin alrgica a bisacodilo o a cualquier laxante estimulante, o si presenta bloqueo intestinal, o signos de apendicitis
(severo dolor de estmago, nuseas, vmitos).
Reacciones adversas
Poco frecuentes: dolor y calambres abdominales, flatulencia, distensin e hipotona intestinal. Tras uso continuado: alteraciones de
funcin cardiaca, cansancio, debilidad muscular. Por va rectal, adems: irritacin, inflamacin, dolor y sangrado de mucosa rectal.
Tratamiento de sobredosis y de efectos adversos graves
Soporte respiratorio y de la funcin cardiovascular. A las personas con significativa toxicidad,
MACROGOL 3350 +
POTASIO CLORURO +
SODIO CLORURO + SODIO
BICARBONATO CON O SIN
SODIO SULFATO
Indicaciones
(1) Se emplea en caso de estreimiento crnico. (2) Tambin esta recomendado en el caso
de impactacin fecal.
533
Dosis
Ancianos y nios (mayores de 12 aos). Estreimiento crnico: 1 - 3 sobres/da en dosis
divididas segn respuesta. Impactacin fecal:
8 sobres/da en 6 h, mximo 3 das. Funcin
cardiovascular deteriorada dividir dosis para
no tomar ms de 2 sobres en 1 h. Nios < 12
aos no recomendado.
Farmacocintica
Acta por mecanismos osmticos en intestino. Los electrolitos combinados con macrogol
se intercambian con electrolitos sricos y no
existe prdida o ganancia neta de iones y
agua.
Precauciones
(1) Embarazo: no hay experiencia. No utilizar
a no ser estrictamente necesario. (2) Lactancia: evitar.
Contraindicaciones
Obstruccin y perforacin gastrointestinal,
retencin gstrica, enfermedad intestinal
inflamatoria crnica, megacolon, leo, lcera
gstrica o intestinal, hipersensibilidad.
Reacciones adversas
Poco frecuentes: nuseas, sensacin de plenitud, retortijones.
Advertencias y precauciones
Vigilar administracin con sonda nasogstrica
en reflejo de deglucin daado, reflujo gastroesofgico, semiinconsciencia o inconsciencia. Administrar ms lento o interrumpir si hay
hinchazn o dolor abdominal. Antes de administrar realizar exploraciones diagnsticas
si se sospecha de obstruccin o perforacin
intestinal.
SODIO FOSFATO
MONOBSICO +
SODIO FOSFATO
DIBSICO
R: C
Indicaciones
(1) Evacuacin intestinal antes de procedimientos radiolgicos endoscopa y ciruga. (2)
Constipacin ocasional. (3) Preparacin intestinal previa al trabajo de parto.
Dosis
Adultos: 120 - 130 mL/d.
Farmacocintica
No se absorbe por va rectal, inicia su accin
entre 2 - 5 minutos.
Precauciones
Embarazo: puede ocasionar edema por la
retencin de sodio.
Contraindicaciones
Apendicitis o sntomas de apendicitis, abdomen agudo, obstruccin intestinal, megacolon
txico, impactacin fecal, hemorragia rectal
no diagnosticada, ICC o hipertensin, diabetes
mellitus, deshidratacin, insuficiencia renal.
Reacciones adversas
Raras: desbalance electroltico (confusin,
calambre muscular, latidos cardacos irregulares, inusual cansancio, debilidad), irritacin
local.
Interacciones
Medicamentos
Diurticos ahorradores de potasio, suplementos de potasio: puede reducir concentraciones de potasio srico.
Alteracin de las pruebas de laboratorio
Concentraciones de glucosa sangunea:
puede estar elevado despus de uso prolongado.
Concentraciones sricas de potasio: puede
estar disminuido, puede ocurrir hipokalemia
despus de uso prolongado.
Almacenamiento y estabilidad
Conservar a temperatura ambiente 15 - 30C.
Informacin bsica para el paciente
Lubricar el ano con gel de aceite mineral antes
de la insercin del aplicador de enema e in-
534
R: C
Reacciones adversas
Muy frecuentes: eructos, flatulencias.
Tratamiento de sobredosis y de efectos adversos graves
Los signos y sntomas de sobredosificacin no
estn documentados, sin embargo, en caso
de presentarse, el tratamiento esencialmente
es sintomtico y de soporte. No hay antdoto
especfico. El lavado gstrico en la fase temprana de la sobre dosificacin es til. Mantngase al paciente en observacin, con balance
apropiado de lquidos y electrlitos y una
correcta ventilacin respiratoria. En caso de
presentarse hipotensin deben instaurarse los
medicamentos convencionales para el manejo
de choque circulatorio.
Interacciones
Medicamentos
Suplementos de hierro: efecto disminuido.
Distanciar 2 horas la toma.
Almacenamiento y estabilidad
Almacenar a una temperatura no mayor a
30C. Conservar en envases hermticos.
Proteger de la luz directa. No almacenar en
ambientes de elevada humedad.
Informacin bsica para el paciente
Mantener lejos del alcance de los nios. No
guardar los medicamentos caducados.
Advertencia complementaria
Reevaluar situacin clnica si los sntomas
persisten o se agravan. En el clico del recin
nacido no se recomienda su uso.
Precauciones
(1) Embarazo: no han sido documentados
problemas en humanos, se recomienda no
emplearse. (2) Lactancia: se ignora si la
simeticona se excreta con la leche materna,
no obstante no se espera que haya excrecin
debido a la falta de absorcin digestiva del
frmaco por la madre.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad.
535
15
ANTISPTICOS Y
DESINFECTANTES
R: C
Solucin 70%
Indicaciones
Antisepsia de piel previa a inyecciones,
extracciones sanguneas o pequeas intervenciones, reduce la flora bacteriana de las
manos. El alcohol tiene tambin propiedades
deshidratantes, rubefacientes, astringentes, y
hemostticas, a veces se utiliza para enfriar la
piel y para endurecerla.
536
Dosis
Debe permitirse un tiempo mnimo de contacto de
30 seg. Las manos deben frotarse hasta la evaporacin. El alcohol no debe utilizarse para la desinfeccin del instrumental quirrgico o dental, por
su baja eficacia frente a las esporas bacterianas.
Farmacocintica
No aplicable.
Precauciones
Evitar en piel agrietada y ojos. Inflamable.
Contraindicaciones
Heridas abiertas o piel erosionada.
Reacciones adversas
Irritacin, sequedad de la piel.
Tratamiento de sobredosis y de efectos adversos graves
No aplicable.
Interacciones
No aplicable.
Almacenamiento y Estabilidad
Almacenar a temperatura ambiente, bien cerrado y fuera del alcance de los nios.
CLORHEXIDINA
GLUCONATO
R: B
Solucin 4%
Indicaciones
Antisptico activo contra grmenes G (+) G
(-), aerobios, anaerobios facultativos y algunos hongos. No es activo frente a bacterias
cido resistente, esporas y virus; la mayora
de cepas de Pseudomonas aeruginosa y proteus hospitalarios pueden ser resistentes.
(1) Preparacin preoperatoria de cirujanos y
pacientes. (2) Desinfeccin de heridas. (3)
Prevencin y tratamiento de gingivitis.
Dosis
Previamente debe hacerse la dilucin de la solucin para alcanzar la concentracin adecua-
537
tudios realizados no han demostrado problemas. (5) Insuficiencia renal: sin indicacin
de reajuste de dosis. (6) Insuficiencia heptica: sin indicacin de reajuste de dosis. (7)
Uso externo exclusivo. (8) No usar cerca a
ojos, odos y boca. (9) Evitar contacto con
mennges.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a clorhexidina. Periodontitis.
Preparacin preoperatorio de cara y cabeza.
Reacciones adversas
Poco frecuentes: dermatitis de contacto,
fotosensibilidad, descamacin oral, edema de
glndula partida, hiposmia temporal, tincin
de dientes, disgeusia.
Raras: sordera (instilado al odo medio a
travs de tmpano perforado), dao ocular
permanente (por contacto directo), hemlisis
(por ingestin o adm EV accidental), reaccin
anafilctica.
Tratamiento de sobredosis y de efectos adversos graves
Es pobremente absorbida por el TGI y las intoxicaciones graves son raras. El tratamiento
es el lavado gstrico usando leche, huevo
crudo o sopa. Emplear medidas de soporte. La
infusin accidental de una solucin al 0,02%
solo produjo hemodilucin. Probablemente sea
necesaria una transfusin sangunea y hemodilisis.
Interacciones
Alteraciones en pruebas de laboratorio
Falso positivo en deteccin de protenas en
orina (test del pH) cuando es usado para desinfectar recipientes para la muestra.
Almacenamiento y estabilidad
Almacenar en un lugar fresco y seco, en envases cerrados y protegidos de la luz.
Informacin bsica para el paciente
Si existe contacto directo con ojos, lavar de
inmediato con abundante agua.
Usado como enjuague bucal, esperar varias
horas antes de ingerir alimentos. Mantngase
538
R: C
539
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a yodopovidona o al yodo.
Uso en toda la extensin de quemaduras de
ms del 20% de la superficie corporal.
Reacciones adversas
Frecuentes: irritacin local, prurito, quemazn, dermatitis de contacto.
Poco frecuentes: acidosis metablica en pacientes con quemadura tratados por va tpica.
Raras: neutropenia, convulsiones, hipotiroidismo, hipertiroidismo, toxicidad por yodo,
anafilaxia por aplicacin vaginal.
Tratamiento de sobredosis y de efectos adversos graves
Medidas generales. Monitorizar yodo ligado a
protenas, funcin renal, electrolitos, T4 y TSH.
Interacciones
Alteraciones en pruebas de laboratorio
Falsos positivos en test de guayacol (sangre
oculta en orina y heces).
Almacenamiento y estabilidad
Almacenar en envases cerrados. Proteger de
la luz. No calentar. Es incompatible con hierro,
bismuto, cobre, plomo y mercurio.
Informacin bsica para el paciente
Conservar en envases color mbar.
15.2
Desinfectantes
GLUTARAL
R: C
HIPOCLORITO
SDICO
R: C
Solucin 10%
Indicaciones
Desinfectante, antibacteriano tpico.
Dosis
Tratamiento del pie de atleta (0,5%), limpieza
de herida (0,5%), desinfeccin de utensilios y
equipos (5%).
540
Precauciones
(1) Evitar el contacto con los ojos. (2) Evitar
el contacto con las mucosas. (3) No lo use en
heridas abiertas. (4) El lquido puede perforar
el esfago y estmago. (5) Irritacin de los
ojos: una solucin al 0,52% causa irritaciones
moderadas y severas, despus de un da.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a cualquier componente de
la formulacin.
Almacenamiento y estabilidad
Almacenar en lugar ventilado, fresco y seco.
Proteger de la luz solar y fuentes trmicas.
Conservar en envases de vidrio o polietileno.
Advertencia complementaria
Utilizar los elementos de proteccin personal
as sea muy corta la exposicin o la actividad
que realice con la sustancia; mantener estrictas normas de higiene.
Reacciones adversas
Hematolgicas: disuelve cogulos de sangre,
retrasa la coagulacin. Inhalacin: Irritacin
de los ojos, la nariz y la garganta. Ingestin:
quemaduras en la boca, nuseas, vmito.
Puede llegar a producir colapso circulatorio,
delirio, coma y posible perforacin de esfago
y estmago. Piel: irritacin. Ojos: Irritacin,
enrojecimiento. Efectos crnicos: dermatitis,
eczema, este producto es sensibilizador para
muchas personas.
Tratamiento de sobredosis y de efectos adversos graves
Inhalacin: trasladar al aire fresco, si no respira administrar respiracin artificial, si respira con dificultad suministrar oxgeno, mantener la vctima abrigada y en reposo. Ingestin:
lavar la boca con agua, si est consciente suministrar abundante agua, no inducir el vmito, buscar atencin mdica inmediatamente.
Piel: retirar la ropa y calzado contaminados,
lavar la zona afectada con abundante agua y
jabn, mnimo durante 15 min, si la irritacin
persiste repetir el lavado, buscar atencin mdica. Ojos: lavar con abundante agua, mnimo
durante 15 min, levantar y separar los prpados para asegurar la remocin del qumico, si
la irritacin persiste repetir el lavado, buscar
atencin mdica.
Interacciones
No se conocen interacciones significativas.
Informacin bsica para el paciente
Slo para uso externo; no ingerir.
541
16
DIURTICOS
16. Diurticos
Grupo
TIAZIDAS
DIURTICOS DE
ASA
AHORRADORES
DE POTASIO
Nombre genrico
Clorotiazida
Hidroclorotiazida
Clortalidona
Indapamida
Metolazona
Bendroflumetiazida
Furosemida
20-480
8-12
cido etacrnico
Bumetanida
Piretanida
25-100
0,5-5
3-6
12
8-12
6-8
Espironolactona
25-100
8-24
Triamtereno
Amilorida
50-150
12-24
ESPIRONOLACTONA
R: C
Farmacocintica
Se absorbe bien tras la administracin VO. Su
biodisponibilidad es mayor al 90%. Su UPP es
muy alta (90%). Se metaboliza en el hgado
rpida y extensamente (80%) a camrenona su
metabolito activo. Su t se encuentra entre 13
a 24 horas (promedio de 19 h), cuando se administra 1 a 2 v/d de 9 a 16 horas (promedio
12,5 horas) y cuando se administra 4 v/d, el
tiempo hasta el efecto diurtico mximo con
varias dosis se da de 2 - 3 das. Se elimina
principalmente por va renal, menos del 10%
inalterado y por va biliar de forma secundaria.
Precauciones
(1) Embarazo: el uso seguro de espironolactona en el embarazo no ha sido establecido.
Solo se debera usar luego de evaluar el potencial del riesgo/beneficio en la paciente. (2)
Lactancia: el metabolito activo, la camrenona, se excreta en leche materna, no dar de lactar. (3) Pediatra: prescribir de acuerdo a la
relacin riesgo - beneficio. (4) Geriatra: mayor riesgo de hipercalemia, ajustar segn grado de funcin renal. (5) Insuficiencia renal:
vigilar concentracin plasmtica de potasio
(alto riesgo de hipercalemia en pacientes con
543
Corticosteroides, glucocorticoides, mineralocorticoides, amfotericina B, corticotrofina: puede disminuir los efectos natriurticos
y diurticos y antagonizar el efecto ahorrador
de potasio.
Digoxina: se incrementa concentracin de
digoxina.
AINE, estrgenos, simpaticomimticos:
pueden antagonizar la natriuresis y el aumento
de la actividad de la renina plasmtica (PRA)
producida por los diurticos tiazdicos.
Beta bloqueadores adrenrgicos oftlmicos: aumenta efectos hipotensores de los
diurticos ahorradores de potasio.
Prazosina: se incrementa riesgo de hipotensin a primera dosis.
Sangre procedentes de bancos de sangre,
captorpil, ciclosporina, otros diurticos
ahorradores de potasio, leche con bajo
contenido de sal, medicamentos que contienen potasio, suplementos de potasio,
sustitutos de la sal: promueven la acumulacin srica de potasio: hiperpotasemia.
Dopamina: aumenta el efecto diurtico de
ambos.
Resinas de intercambio en el ciclo del sodio como el poliestiren sulfonato sdico
por VO o VR, infusin de glucosa-insulina,
bicarbonato de sodio: disminuyen niveles
sricos de potasio.
Medicamentos hipotensores: se potencia acciones antihipertensivos y diurticas.
Laxantes: el uso crnico o excesivo reduce
concentraciones sricas de potasio.
Litio: se reduce excrecin de litio, provoca
toxicidad por litio.
Alteraciones en pruebas de laboratorio
Falso aumento en el ensayo para determinar
la concentracin de cortisol por el mtodo de
Mattingly (fluoromtrico). Pueden estar aumentados los valores de las concentraciones
de glucosa en sangre, nitrgeno ureco en sangre (BUN), actividad de la renina plasmtica
(PRA), concentraciones sricas de creatinina,
magnesio, potasio, cido rico, excrecin de
calcio en orina, y pueden estar disminuidos
las concentraciones sricas de sodio.
544
16. Diurticos
Almacenamiento y estabilidad
Mantener por debajo de 40C, de preferencia
entre 15 y 30C. Conservar en envases con
cierre ajustado. Proteger de la luz.
Informacin bsica para el paciente
Tomarlo de preferencia con las comidas o con
leche para reducir la irritacin GI.
Advertencia complementaria
Tomar con las comidas o con leche es importante la dieta, posiblemente sea necesario la
restriccin de sodio y/o reduccin de peso, el
paciente puede no presentar sntomas de hipertensin, es importante tomarla medicacin
incluso si se siente bien; evitar la excesiva
ingestin de alimentos ricos en potasio, el uso
de sustitutos de la sal u otros suplementos de
potasio.
FUROSEMIDA
R: C
Inyectable 10 mg/mL / 2 mL
Tableta 40 mg
(ver Seccin 12.4 Medicamentos utilizados en
insuficiencia cardaca)
HIDROCLOROTIAZIDA
R: C
R: C
Inyectable 20%
Indicaciones
(1) Hipertension. (2) Edema.
Dosis
Adultos: Hipertensin: 2,5 mg en las maanas; dosis mayores son raramente necesarios,
edema, inicial 5-10mg en las maanas, diario
o interdiario; mantenimiento 5 -10mg 1 -3 v/
sem, edema cerebral y aumento de la presin
545
Almacenamiento y estabilidad
Almacenar entre 15 y 30C. Evitar la congelacin. Para preparar una solucin al 2,5% de
irrigacin, agregue el contenido de dos ampollas de 50 mL de manitol al 25% de inyeccin
USP mL de agua estril para inyeccin de 900.
Estabilidad: las soluciones de manitol pueden
cristalizar, sobre todo si son refrigerados. Para
disolver los cristales: todos los cristales no
pueden ser completamente disueltos, la solucin no debe ser utilizada. El contenido de
los envases abiertos deben ser usados, el
contenido no utilizado debe desecharse. Incompatibilidades: soluciones de manitol libre
de electrolitos no debe administrarse conjuntamente con la sangre. Si la sangre se debe
administrar simultneamente con manitol, por
lo menos 20 mEq (mmol) de cloruro de sodio
se debe agregar a cada litro de solucin de
manitol para prevenir pseudoaglutinacin.
Informacin bsica para el paciente
Puede causar prdida de potasio, coma o tome
bebidas con alto contenido de potasio (naranja
u otros ctricos) o tome un suplemento de potasio, tener cuidado que el exceso de potasio
puede ocasionar dao al paciente, comunicar
al doctor si tiene diarrea o vmitos, la exposicin a la luz del sol aunque sea por breve
tiempo puede causar un salpullido superficial
y escozor, enrojecimiento o decoloracin de la
piel o quemadura severa de los rayos solares.
Advertencia complementaria
Monitorear la presin arterial y medidas, mediciones de electrolitos, suero, incluyendo el
potasio y sodio, determinaciones de la funcin
renal, produccin de orina.
546
17
MEDICAMENTOS
GASTROINTESTINALES
547
548
R: B
Precauciones
(1) Embarazo: no se han realizado estudios bien controlados, se ha descrito que los
anticidos causan efectos adversos como
hipercalcemia, hipomagnesemia, hipermagnesemia, y aumento de los reflejos tendinosos en los fetos y/o neonatos cuyas madres
tomaron de forma crnica anticidos que
contienen aluminio y magnesio, especialmente en dosis elevadas. (2) Lactancia: se
puede excretar cierta cantidad de aluminio y
magnesio en la leche materna, la concentracin no es lo suficientemente grande como
para producir efectos en el neonato. (3)
Pediatra: no se debe administrar a nios,
aparicin de efectos adversos severos si no
hay un diagnstico correcto, existe el riesgo
de hipermagnesemia, ms en nios deshidratados o con insuficiencia renal. El uso
de anticidos que contienen aluminio est
contraindicada en nios muy pequeos porque hay un riesgo de toxicidad de aluminio,
especialmente en los lactantes y los nios
deshidratados o con insuficiencia renal. (4)
Geriatra: la enfermedad metablica del
hueso propia de los ancianos puede agravarse por deplecin del fsforo, hipercalciuria
e inhibicin de la absorcin gastrointestinal
por el uso crnico de anticido con aluminio.
(5) Insuficiencia renal: riesgo de que aluminio pueda acumularse.
Contraindicaciones
Hipofosfatemia, neonatos e infantes.
Reacciones adversas
Frecuentes: sabor a tiza, estreimiento ligero
por el aluminio, calambres en el estmago.
Poco frecuentes: nuseas, vmitos, heces
moteadas o blanquecinas, latidos cardiacos
irregulares, exceso de debilidad o cansancio,
diarrea, eructos, debido al dixido de carbono
liberado.
Tratamiento de sobredosis y de efectos adversos graves
El tratamiento es sintomtico y de soporte.
549
Interacciones
Medicamentos
Erlotinib, ulipristal: posiblemente se reducen
su concentracin por accin de los anticidos.
Tetraciclinas orales: pueden disminuir su
absorcin por formacin de complejos no absorbibles.
Regaliz: puede dar lugar a la prdida de potasio.
Micofenolato mofetil: su absorcin puede
disminuir cuando se administran concomitantemente con anticidos que contienen hidrxido de magnesio y el hidrxido de aluminio.
Alteraciones en pruebas de laboratorio
Pruebas de deteccin de la secrecin cida gstrica: puede antagonizar el efecto de
la pentagastrina y de la histamina cuando se
evala la funcin secretora de cido gstrico.
Almacenamiento y estabilidad
Conservar en envases con cierre ajustado.
Informacin bsica para el paciente
No tomar la medicacin si existe sntomas de
apendicitis, dejar de transcurrir 1 - 2 h desde
la administracin de otra medicacin oral, no
tomar esta medicacin durante ms de 2 sem
o si el problema es recurrente, salvo prescripcin mdica.
Advertencia complementaria
Agitar bien antes de cada uso.
BISMUTO
SUBSALICILATO
R: D
550
551
R: C
Tableta 20 mg
Inyectable 40 mg (omeprazol como sal
sdica)
Indicaciones
(1) Ulcera duodenal. (2) lcera gstrica benigna. (3) lcera duodenal recurrente. (4) Prevencin de recaidas de lcera duodenal. (5)
lcera duodenal o gstrica asociada a AINE.
(6) Erosiones gastroduodenales. (7) Profilaxis
en pacientes con historia de lcera duodenal
o gstrica asociada a AINE. (8) Lesiones gstroduodenales que requieren tratamiento continuado de AINEs. (9) lcera duodenal asociada asociada con Helicobacter pylori. (10)
Sndrome de Zollinger-Ellison. (11) Reduccin
de acidez gstrica durante anestesia general.
(12) Reflujo gastroesofgico. (13) Reflujo
gastroesofgico refractario. (14) Enfermedad
de reflujo cido (manejo a largo plazo). (15)
Dispepsia relacionada a la acidez.
Dosis
Adultos: lcera duodenal 20 mg/d 4 sem, lcera gstrica 20 mg/d 8 sem, casos severos
o recurrentes 40 mg/d, mantenimiento para
lcera duodenal recurrente 20 mg/d, prevencin de recada en lcera duodenal 10 mg/d
incrementando a 20 mg/d si los sntomas retornan, lcera duodenal o gstrica asociada a
AINE o erosiones gastroduodenales 20 mg/d 4
sem/ seguido de 4 sem ms si no se ha curado
totalmente, profilaxis en pacientes con historia
552
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a omeprazol o alguno de sus
componentes.
Reacciones adversas
Frecuentes: dolor abdominal, clicos, astenia, dolor de espalda, trastornos del SNC,
vrtigo, cefalea, somnolencia, cansancio,
dolor de pecho, trastornos gastrointestinales,
regurgitacin, constipacin, diarrea o heces
sueltas, flatulencia, vmitos, nusea, escozor.
Poco frecuentes: reacciones drmicas generalizadas incluyendo necrlisis drmica txica,
sndrome Stevens Johnson, eritema multiforme,
trastornos hematolgicos (especialmente anemia), agranulocitosis, leucocitosis, neutropenia,
pancitopenia, trombocitopenia, hematuria, proteinuria, sequedad de boca, edema perifrico,
mareos, trastornos del sueo, fatiga, parestesia, artralgia, mialgia, erupcin y prurito.
Muy raras: alteraciones del gusto, estomatitis, hepatitis, ictericia, reacciones de hipersensibilidad (anafilaxis y broncoespasmo);
fiebre, depresin, alucinaciones, confusin,
ginecomastia, nefritis intersticial, hiponatremia, alteraciones hematolgicas: leucopenia,
leucocitosis, pancitopenia, trombocitopenia;
trastornos visuales, sudoracin, fotosensibilidad, alopecia, sndrome de Stevens-Johnson
y necrlisis epidrmica txica. Al disminuir la
acidez gstrica, pueden aumentar el riesgo de
infecciones gastrointestinales (incluida la infeccin por Clostridium difficile).
Tratamiento de sobredosis y de efectos adversos graves
Dado que no existe un antdoto especfico para
la sobredosis con omeprazol, el tratamiento
debe ser sintomtico y de soporte. Debido a
la extensa unin a protenas, omeprazol no es
fcilmente dializable.
Interacciones
Medicamentos
Anticoagulantes, warfarina: realza su efecto.
Antiepilticos, fenitoina: realza su efecto.
Antifngicos, ketoconazol y posiblemente
itraconazol: reducen su absorcin.
R: B
Inyectable 25 mg/mL / 2 mL
Tableta 150 mg, 300 mg
Indicaciones
(1) lcera duodenal o gstrica benigna. (2)
Episodios de dispepsia crnica. (3) lcera
asociada a AINE. (4) lcera duodenal. (5)
profilaxis de lcera duodenal o lcera gs-
553
554
555
TGI, del cerebro, de los testculos, etc. Mediante diversos sistemas de comunicacin se
producen estos reflejos por lo que hay diversos medicamentos con efectos mltiples para
controlar el mecanismo del vmito.
Los antihistamnicos H1 (dimenhidrinato, meclozina) se usan tambin en el mareo cintico.
Menos potentes que la escopolamina pero con
menos efectos adversos.
Metoclopramida es un efectivo antiemtico
con un espectro de actividad estrechamente
parecido a las fenotiazinas, pero tiene una
accin perifrica sobre el intestino en adicin
a su efecto central y por consiguiente puede
ser superior a las fenotiazinas en la emesis
asociada con enfermedad gastroduodenal,
heptica y biliar, tal como las fenotiazinas
metoclopramida puede inducir reacciones
distnicas agudas con espasmos faciales y
msculo esquelticos y crisis oculogricas,
estas son ms comunes en los jvenes (especialmente jovencitas y mujeres jvenes)
y de mayor edad usualmente ocurre brevemente despus de iniciar el tratamiento y
subsiste dentro de 24 h de suspendida la medicacin. Las preparaciones de dosis mayores
de metoclopramida han sido usadas para la
prevencin de nusea y vmito asociada con
terapia de medicamentos citotxicos. La Metoclopramida en dosis altas (1 - 3 mg/kg) era
el antiemtico ms potente disponible para
vmitos por quimioterapia hasta que apareci
el ondansetron.
Los derivados que producen el bloqueo de
receptores serotoninrgicos 5-HT3 (ondansetron) son el grupo de antiemticos ms
potente para vmitos de quimioterapia, radioterapia, post-operatorios y suelen producir
cefaleas.
DIMENHIDRINATO
Inyectable 10 mg/mL / 5 mL
Tableta 50 mg
R: B
Indicaciones
(1) Vmitos. (2) Mareos.
Dosis
Adultos: VO, antiemtico o antivertiginoso, 50
- 100 mg c/4 h.
IM 50 mg repitiendo la dosis c/4 h segn necesidades.
IV 50 mL diluir en 10 mL de ClNa 0,9% y administrar por lo menos en 2 min.
Nios: VO nios de 2 - 6 a 12,5 - 25 mg/d,
nios 6 - 12 a, 25 - 50 mg a intervalos de 6 - 8
h, sin sobrepasar los 150 mg, no se recomienda en neonatos prematuros ni a trmino.
IM 1,25 mg/kg de peso corporal o 37,5 mg/m2
de superficie corporal 4v/d mximo 300 mg/d.
IV 1,25 mg/kg de peso corporal o 37,5 mg/
m2 de superficie corporal en 10 mL de ClNa al
0,9%, administrados lentamente durante un
perodo al menos de 2 min, c/6 h, sin sobrepasar los 300 mg/d, nios, no se recomienda en
neonatos prematuros ni a trmino.
Farmacocintica
Se absorbe bien luego de la administracin
oral o parenteral, respuesta inicial en cinetosis
VO 15 - 30 min, IM 20 - 30 min, duracin de la
accin, dosis nica, VO: 3 - 6 h. Buena distribucin en los tejidos. Metabolismo extenso en
el hgado y renal en una menor proporcin, la
lactancia es relativamente segura, se excreta
en la leche materna en concentraciones medibles, eliminacin como metabolitos dentro de
las 24 h, no hay informacin disponible sobre
la excrecin renal y no se conoce la vida media
de eliminacin, sin embargo los efectos clnicos persisten por 4 - 6 h.
Precauciones
(1) Embarazo: no se han realizado estudios
en humanos, nivel de riesgo segn la FDA
categora B. (2) Lactancia: se excreta en la
leche materna en pequeas cantidades, no se
recomienda la lactancia: los nios presentan
excitacin o irritabilidad no habituales y pueden inhibir la lactacin debido a sus acciones
anticolinrgicas. (3) Pediatra: no se recomienda su uso en recin nacidos ni en nios
556
Interacciones
Medicamentos
Alcohol, antidepresivos tricclicos: pueden
potenciarse efectos depresores sobre el SNC.
Apomorfina: disminuye la respuesta emtica
de la apomorfina.
Anticolinrgicos: pueden potenciar sus efectos anticolinrgicos.
IMAO, furazolidona, procarbazina: pueden
prolongar e intensificar los efectos anticolinrgicos y depresores del SNC.
Almacenamiento y estabilidad
Almacenar entre 15 - 30C. Conservar en envases con cierre hermtico. Evitar la congelacin de las formas parenterales.
Informacin bsica para el paciente
Tomar con alimentos, agua o leche para disminuir la irritacin gstrica, tener cuidado con
desempear trabajos que exijan atencin o
estados de vigilia (manejo de maquinarias o
vehculos) puede producir somnolencia.
Advertencia complementaria
Evitar consumir alcohol y otros depresores
del SNC. Cuando se utiliza para la profilaxis
de la cinetosis tomar por lo menos 30 min (de
preferencia de 1 - 2 h) antes de viajar, las inyecciones IM deben administrarse profundamente en el msculo, las inyecciones IV deben
administrarse lentamente, de preferencia con
el paciente en posicin yacente, no administrar intraarterialmente, puede disminuir la
respuesta emtica de la apomorfina, puede
impedir el diagnstico de apendicitis y puede
enmascarar signos de sobredosis.
ONDANSETRON
(como clorhidrato)
R: B
Tableta 8 mg Tab
Inyectable 2 mg/mL / 4 mL
Indicaciones
(1) Nuseas y vmitos, inducido por quimioterapia contra el cncer (profilaxis), despus
557
558
R: C
Inyectable 25mg/mL / 2 mL
Indicaciones
Antiemtico.
Dosis
Adultos: IM o IV, el 12,5 - 25 mg/c/4/h, segn
sea necesario, lmites de la prescripcin usual
en adultos 150 mg/d.
Nios: Dosis usual peditrica, nios hasta
2 a de edad no se recomienda, nios de 2 a
de edad y mayores IM, 250 - 500 g (0,25
a 0,5 mg)/kg de peso corporal o 7,5 - 15 mg/
m2 de superficie corporal c/4 - 6 h segn sea
necesario, o 12,5 - 25 mg c/4 - 6 h, segn
sea necesario.
Farmacocinetica
Inicio de accin, IM 20 min, IV 3 a 5 min, duracin de la accin de 4 - 6 h, puede persistir
por hasta 12 h. Eliminacin renal, la mayora
de los antihistamnicos se excretan en forma
de metabolitos en 24 horas.
Precauciones
(1) Embarazo: estudios adecuados y bien
controlados en humanos no se han hecho. Sin
embargo, prometazina administradas dentro
de 2 semanas antes del parto puede inhibir
la agregacin plaquetaria en el recin nacido,
debe usarse durante el embarazo slo si el
559
Reacciones adversas
Frecuentes: somnolencia, espesamiento del
moco, trastornos gastrointestinales.
Poco frecuentes: discrasias sanguneas, visin borrosa o cualquier cambio en la visin,
confusin, dificultad o dolor al orinar, mareos,
sequedad de boca, nariz o garganta; hipotensin; aumento de sudoracin, prdida de
apetito; reaccin paradjica; fotosensibilidad,
zumbidos en odos, piel erupcin cutnea, taquicardia.
Raras: hipotensin, palpitaciones, arritmias,
mareos, depresin, trastornos del sueo,
convulsiones, broncoespasmo, angioedema y
anafilaxia, erupciones cutneas y reacciones
de fotosensibilidad, trastornos de la sangre,
disfuncin heptica, y el glaucoma de ngulo
cerrado, agranulocitosis, edema angioneurtico, apnea, bradicardia, estado catatnico
similar, crisis convulsivas; desorientacin,
sntomas extrapiramidales, alucinaciones,
histeria, hipertensin, ictericia, cansancio,
leucopenia, sndrome neurolptico maligno
(SNM), depresin respiratoria, trombocitopenia, prpura trombocitopnica, tinnitus, protrusin de lengua; tortcolis; urticaria, asma,
dermatitis, diplopa, euforia, sensacin de
desmayo; excitacin; desmayos, fatiga, falta
de coordinacin, insomnio, congestin nasal,
nuseas, nerviosismo, sedacin, somnolencia, temblores, vmitos.
Tratamiento de sobredosis y de efectos adversos graves
Dado que no existe un antdoto especfico
para la sobredosis con antihistamnicos, el
tratamiento es sintomtico y de apoyo. Para
disminuir la absorcin: induccin del vmito
(jarabe de ipecacuana recomendado), sin
embargo, la precaucin contra la aspiracin
es necesario, especialmente en los lactantes
y nios, lavado gstrico (soluciones isotnicas
o 0,45% de solucin de cloruro de sodio), si el
paciente es incapaz de vmito en las 3 h de la
ingestin. Para mejorar la eliminacin administrar catrticos salinos (leche de magnesia).
El tratamiento especfico vasopresores para
560
tratar la hipotensin, sin embargo, la adrenalina no debe utilizarse, ya que la presin arterial
puede bajar an ms, agentes antiparkinsonianos anticolinrgicos, difenhidramina, o
barbitricos, para controlar las reacciones extrapiramidales. Medida de precaucin contra
el uso de estimulantes (agentes analpticos),
porque pueden causar convulsiones, atencin
de apoyo con oxgeno y lquidos intravenosos.
Interacciones
Medicamentos
Alcohol o depresor del SNC, depresores
respiratorios: su uso simultneo puede
potenciar los efectos depresores del SNC de
cualquiera de estos medicamentos o antihistamnicos, el uso concomitante de otros
depresores: prometazina se asocia con depresin respiratoria y a veces la muerte en
pacientes peditricos, los depresores del SNC
se debe evitar o reducir la dosis administrada
en los pacientes que recibieron prometazina.
Adrenalina, alfa-adrenrgicos: los efectos
de la epinefrina pueden ser bloqueados cuando se utiliza conjuntamente con derivados de
la fenotiazina, posiblemente resultando en
hipotensin severa y taquicardia.
Analgsicos opioides: efecto sedativo posiblemente incrementado.
Anticolinrgicos u otros medicamentos
con actividad anticolinrgica: los efectos
anticolinrgicos pueden potenciarse cuando
estos medicamentos se usan junto con los
antihistamnicos, los pacientes deben ser advertidos de informar aparicin de problemas
gastrointestinales rpidamente, leo paraltico
puede ocurrir con el tratamiento simultneo.
Medicamentos que causan reacciones
extrapiramidales: el uso concomitante con
derivados de la fenotiazina pueden aumentar
la gravedad y la frecuencia de efectos extrapiramidales.
Levodopa: los efectos antiparkinsonianos de
la levodopa pueden ser inhibidos cuando se
utilizan conjuntamente con derivados de la fenotiazina debido al bloqueo de los receptores
de dopamina en el cerebro.
561
Almacenamiento y estabilidad
Almacenar por debajo de 40C, de preferencia
entre 15 y 30C. Proteger de la luz y congelacin.
Advertencia complementaria
La va de administracin preferida es IM profunda. Aunque la administracin IV es bien
tolerada, prometazina no debe administrarse en concentraciones superiores a 25 mg/
mL, a una tasa superior a 25 mg por min.
La administracin IV rpida de prometazina
puede producir una cada transitoria de la
presin arterial. Administracin intraarterial
no se recomienda debido a la posibilidad de
arteriospasmos graves y gangrena, la administracin SC no es recomendable, ya que se
ha observado irritacin qumica y ha dado lugar a lesiones necrticas en raras ocasiones.
Mareo, sedacin, confusin e hipotensin es
ms probable que ocurra en los pacientes
geritricos, una reaccin paradjica caracterizada por hiperexcitabilidad puede ocurrir en
pacientes geritricos. .
METOCLOPRAMIDA
CLORHIDRATO
R: B
Inyectable 5 mg/mL / 2 mL
Tableta 10 mg
Indicaciones
Nuseas y vmitos particularmente en trastornos gastrointestinales.
Dosis
Adultos: nuseas y vmitos, VO o IM o IV durante 1 - 2 min, 10 mg (5 mg en los adultos jvenes 15 - 19 aos con menos de 60 kg) 3 v/d,
Nios: Hasta 1 ao (hasta 10 kg ) 100 g/
kg (mximo 1 mg) 2 v/d, 1 - 3 ao, (10 - 14
kg) 1 mg/2 - 3 v/d, 3 - 5 aos (15 - 19 kg) 2
mg/2 - 3 v/d, 5 - 9 aos, (20 - 29 kg) 2,5 mg
3 v/d, 9 - 15 aos, (30 kg o ms) 5 mg 3 v/d.
Nota: la dosis diaria de metoclopramida no
debera sobrepasar los 500 g/kg, en particular para nios y adultos jvenes.
Farmacocintica
Respuesta inicial vaciamiento gstrico IV 1
- 3 min, IM 10 - 15 min, VO 15 - 60 min, su
duracin por administracin IV 3 h, por VO 1 2 h, concentracin teraputica en nuseas y
vmitos 850 ng/mL, tiempo de concentracin
mxima IV 15 min, VO 60 - 160 min, SC 30
min. Se absorbe bien VO, biodisponibilidad
80%, UPP 30 - 40%. Presenta metabolismo
significativo de primer paso. Se excreta va
renal, aproximadamente 85% de una dosis
oral aparece en la orina dentro de las 72 h
como frmaco inalterado y conjugados sulfato y glucurnido; tambin aparece en la leche
materna. Tiene t1/2 de eliminacin entre 4
- 6 h.
Precauciones
(1) Embarazo: no se han realizado estudios
extensos en humanos, no se conocen efectos
perjudiciales, el fabricante recomienda utilizar
slo cuando las razones sean prioritarias. (2)
Lactancia: se excreta en la leche materna,
problemas en humanos no se han documentado, se recomienda evaluar riesgo beneficio.
(3) Pediatra: la seguridad y eficacia en
pacientes peditricos no se han establecido,
efectos extrapiramidales, especialmente reacciones distnicas es ms probable que se
produzcan en nios despus de corto tiempo
de inicio del tratamiento generalmente con dosis superiores a 0,5 mg/kg de peso corporal/d,
se ha informado de metahemoglobinemia en
prematuros y recin nacidos a tras la administracin de metoclopramida IM de 1 - 2 mg/
kg/d durante 3 d o ms. (4) Geriatra: efectos
extrapiramidales: parkinsonismo y diskinesia
tarda, son ms probables en esta poblacin,
tambin sedacin y confusin. (5) Insuficiencia heptica: es necesario ajustar la dosis.
(6) Insuficiencia renal severa: evitar o usar
cantidades pequeas si el aclaramiento de
creatinina inferior a 10 mL/min, se incrementa
el riesgo de reacciones extrapiramidales. (7)
Evitar terapia con MAO, antidepresivos,
aminas simpatomimticas. (8) Antecedentes de cirrosis, ICC. (9) Antecedentes
562
563
Advertencia complementaria
Cuidado de soporte.
17.3 Antiinflamatorios
Las enfermedades inflamatorias crnicas del
intestino incluyen colitis ulcerativa y la enfermedad de Crohn. El tratamiento eficaz requiere
terapia medicamentosa, atencin a la nutricin
y en la enfermedad activa severa o crnica ciruga. Aminosalicilatos (balsalazida, mesalazina,
olsalazina, y sulfasalazina), y corticosteroides
(hidrocortisona, budesonida y prednisolona)
son la base de tratamiento medicamentoso.
Aminosalicilatos son de gran valor en el mantenimiento de la remisin de colitis ulcerativa,
son de menos valor en el mantenimiento de
remisin de la enfermedad de Crohn.
Los efectos adversos de aminosalicilatos incluyen diarrea, nusea, dolor de cabeza, exacerbacin de sntomas de colitis, reacciones
de hipersensibilidad, salpullido, urticaria, nefritis intersticial y sndrome de lupus eritematoso, raramente pancreatitis aguda, hepatitis,
sndrome nefrtico, trastornos sanguneos,
agranulocitosis, anemia aplsica, leucopenia,
neutropenia, trombocitopenia.
Se recomienda advertir a pacientes tratados
con aminosalicilatos para que reporten cualquier tipo de sangrado inexplicado, prpura, dolor de garganta, fiebre o malestar, que ocurran
durante el tratamiento. Tambin debe realizarse
recuento sanguneo y si se encuentra discrasia
sangunea suspender inmediatamente la droga.
SULFASALAZINA
R: B
Tableta 500 mg
Indicaciones
Tratamiento de colitis ulcerativa leve, moderada y severa.
Dosis
Adultos: VO, ataque agudo 1 - 2 g 4 v/d hasta
que se produce la remisin (en caso necesario
Farmacocintica
Absorcin 20%. Se distribuye en suero,
tejido conectivo, fluidos sricos, hgado,
paredes intestinales. UPP en 99%. Su t
entre 5 - 10 h, tiempo de concentracin
srica mxima 1,5 - 6 h. Eliminacin renal
75 - 91%, fecal.
Precauciones
(1) Embarazo: atraviesa la placenta, en
el tercer trimestre tericamente riesgo de
hemlisis neonatal, dar a la madre suplementos adecuados de cido flico. (2) Lactancia: se excreta en cantidades pequeas
por la leche materna, existe reporte de diarrea con sangre y salpullidos, tericamente
riesgo de hemlisis neonatal sobre todo en
infantes deficientes de G6PDH. (3) Pediatra: contraindicado en nios menores de
2 aos, puede causar kernicterus. (4) Geriatra: no se ha demostrado problemas en
esta poblacin. (5) Insuficiencia heptica: ajustar la dosis, puede causar hepatotoxicidad. (6) Insuficiencia renal: la funcin renal deben ser monitoreados antes
de comenzar un aminosalicilatos orales, a
los 3 meses de tratamiento, y luego cada
ao durante el tratamiento (con mayor
frecuencia en pacientes con insuficiencia
renal), moderado riesgo de toxicidad incluyendo cristalurea, dar mayor ingesta de
fluidos, en insuficiencia renal severa evitar
la administracin del medicamento si el
aclaramiento de creatinina es inferior a 15
mL/min, monitorear funcin renal antes de
iniciar tratamiento oral. (7) Antecedentes de alergia o asma. (8) Deficiencia
de G6PDH. (9) Discrasias sanguneas.
(10) Riesgo de toxicidad hematolgica
y heptica. (11) Porfiria aguda. (12) Estados de acetiladores lentos.
564
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a sulfas, sulfonamidas, salicilatos, obstruccin intestinal, obstruccin
urinaria, reacciones alrgicas previas a sulfasalazina, porfiria, nios menores de 2 aos,
alergia severa, asma bronquial, discrasias
sanguneas, deficiencia de G6PDH, insuficiencia heptica, insuficiencia renal.
Reacciones adversas
Frecuentes: tos, insomnio, mareos, fiebre,
alteraciones hematolgicas (como anemia por
cuerpos de Heinz, anemia megaloblstica), la
proteinuria, tinnitus, estomatitis, alteraciones
del gusto, prurito.
Poco frecuentes: diarrea, nuseas, vmitos, dolor abdominal, exacerbacin de
sntomas de colitis, dolor de cabeza, reacciones de hipersensibilidad (incluyendo
erupcin cutnea, urticaria, prurito, dermatitis exfoliativa, necrlisis epidrmica,
fotosensibilidad, anafilaxia, enfermedad
del suero).
Raras: pancreatitis aguda, hepatitis, miocarditis, pericarditis, trastornos pulmonares
(incluida eosinofilia y alveolitis fibrosante), neuropata perifrica, trastornos de la
sangre (agranulocitosis, anemia aplsica,
leucopenia, metahemoglobinemia, neutropenia y trombocitopenia), nefritis intersticial,
sndrome nefrtico, mialgia, artralgia, LES,
sndrome de Down, Stevens-Johnson, alopecia, prdida de apetito, fiebre, trastornos de
la sangre (anemia de Heinz, anemia megaloblstica, anemia hemoltica), complicaciones
oculares (edema periorbital), estomatitis, parotiditis; ataxia, meningitis asptica, vrtigo,
tinnitus, insomnio, depresin, alucinaciones,
nefrotoxicidad, (proteinuria, cristaluria, hematuria); oligospermia, orina, piel y otros
fluidos corporales pueden ser coloreadas de
amarillo-naranja, algunos lentes de contacto
blandos pueden ser teidos, cianosis; exacerbacin de la colitis ulcerosa, hepatitis,
neumonitis intersticial, disnea, convulsiones,
vasculitis, ataxia, alucinaciones, alteraciones
del olfato, parotiditis.
565
R: C
566
567
R: C
Inyectable 20 mg/mL
Tableta 10 mg
Indicaciones
Antiespasmdico (alivio sintomtico de trastornos gastrointestinales caracterizado por el
espasmo del msculo liso).
Dosis
Adultos: VO 10 - 20 mg 3 - 4 v/d, la dosis
puede ser ajustada de acuerdo a la tolerancia
y necesidad, IM, IV, SC 10 - 20 mg 3 - 4 v/d
la dosis puede ser ajustada de acuerdo a la
tolerancia y necesidad.
Nios: VO la dosis no ha sido establecida, IM,
IV, SC la dosis no ha sido establecida.
Farmacocintica
Absorcin rpida en el TGI, tambin entra en la
circulacin a travs de las mucosas del cuerpo. La duracin de accin VO es 30 - 60 min
y parenteral 4 h. Se distribuye ampliamente
568
569
Almacenamiento y estabilidad
Almacenar las tabletas entre 15 - 30C. Conservar en envases hermticamente cerrados.
Proteger los inyectables del congelamiento.
Informacin bsica para el paciente
Evitar la ingesta de alcohol u otros depresores
del SNC, la administracin de anticolinrgicos
30 minutos a 1 hora antes de las comidas se
recomienda para maximizar la absorcin, precaucin durante el ejercicio en clima caliente,
puede provocar un sobrecalentamiento o golpe
de calor, posible aumento de la sensibilidad de
los ojos a la luz, precaucin sobre la abrupta
retirada, precaucin al conducir o hacer cosas
que requieren de alerta si se produce visin
borrosa, posibles mareos o somnolencia;
precaucin al levantarse repentinamente de
una posicin de sentado o acostado posibles
mareos.
Advertencia complementaria
Se puede administrar por va IM, IV SC, despus de la administracin parenteral puede
presentarse sensacin de mareo e irritacin
local, el uso prolongado de anticolinrgicos
pueden disminuir o inhibir el flujo salival, contribuyendo al desarrollo de caries, enfermedad
periodontal, candidiasis oral y malestar. Se ha
reportado despus de la retirada repentina de
grandes dosis de escopolamina butilbromuro:
vmitos, malestar, sudoracin, mareos transitorios, salivacin.
17.5 Laxantes
El uso a largo plazo de laxantes estimulantes
como picosulfato de sodio es necesario cuando se necesita prevenir la repeticin de impactacin fecal (fecaloma).
Los laxantes estimulantes aumentan la motilidad intestinal y a menudo causan calambre
abdominal; deben evitarse en la obstruccin
intestinal. El uso prolongado de laxantes estimulantes puede precipitar cuadros de atona
intestinal e hipocalemia.
570
GLICEROL
R: C
SUP
Indicaciones
Estreimiento.
Dosis
Adultos y nios mayores de 12 aos: 4 g.
Nios menores de 1 aos: 1g.
Nios 1 - 12 aos: 2 g.
Humedecer el supositorio con agua antes de
su uso, los supositorios debe mantenerse durante 15 min.
Farmacocinetica
Evacuacin de heces del recto entre 15 a 30
minutos.
Precauciones
(1) Deshidratacin severa. (2) Confusin
mental. (3) Hipervolemia. (4) Insuficiencia cardaca. (5) Insuficiencia heptica.
(6) Insuficiencia renal. (7) Cefalea. (8)
Nuseas. (9) Vmitos. (10) Hemlisis. (11)
hiperglucemia e hiperosmolaridad: puede
ocurrir con terapia de glicerol.
Contraindicaciones
Dolor abdominal agudo, nuseas, vmitos u
otros sntomas de apendicitis no diagnosticada o dolor abdominal, hipersensibilidad a
cualquier componente en la preparacin, deshidratacin severa, inminente o edema pulmonar agudo franco, descompensacin cardiaca
grave, anuria bien establecida.
Reacciones adversas
Poco frecuentes: molestias, irritacin, quemazn en la zona de aplicacin del supositorio, dolor, tenesmo, hiperemia de la mucosa
rectal con cantidades mnimas de hemorragia,
tambin puede ocurrir descarga de moco.
Tratamiento de sobredosis y de efectos adversos graves
Los sntomas tpicos de abuso de laxantes incluyen dolor abdominal, debilidad, fatiga, sed,
vmitos, edema, dolor de huesos (debido a la
R: C
571
gases, eructos, flatulencia y/o molestias abdominales: clicos, diarrea indica sobredosis
y responde a la reduccin de la dosis, posibles complicaciones de la diarrea: prdida de
fluidos, hipopotasemia, y hipernatremia. Los
infantes que reciben lactulosa pueden desarrollar deshidratacin e hiponatremia.
Poco frecuentes: nuseas (se puede reducir
mediante la administracin de agua, jugo de
fruta o con las comidas), vmitos, irritacin de
la piel alrededor de la zona rectal, formacin
de gases, aumento de sed, diarrea, distensin
abdominal, flatulencia, calambres abdominales, dolor epigstrico, anorexia, hipernatremia
y acidosis lctica.
Tratamiento de sobredosis y de efectos adversos graves
Administrar medidas sintomticas y de soporte, sustitucin de lquidos y electrolitos, segn
sea necesario.
Interacciones
Medicamentos
Cumarinas: lactulosa posiblemente aumenta
efecto anticoagulante de cumarinas.
Laxantes: produce heces blandas que pueden
ser falsamente interpretadas como una indicacin de que la dosis adecuada de lactulosa
se ha logrado.
Alteracin en pruebas de laboratorio
Concentraciones de glucosa sangunea:
puede estar elevado despus de uso prolongado.
Concentraciones sricas de potasio: puede
estar disminuido, puede ocurrir hipokalemia
despus de uso prolongado.
Contraindicaciones
Obstruccin intestinal, galactosemia, laxantes, pacientes que requieren dieta baja de
galactosa, apendicitis o sntomas, hemorragia
rectal no diagnosticada, ICC o hipertensin,
diabetes mellitus.
Almacenamiento y estabilidad
Almacenar entre 15 - 30C. El calor provoca
turbidez y la luz oscurecimiento de las soluciones. Los fabricantes afirman que estos
cambios no indican prdida de potencia. Evitar
congelar las soluciones.
Reacciones adversas
Frecuentes: durante los primeros das de
terapia, produce distensin abdominal por
572
fruta, agua o leche. El uso indebido o prolongado puede producir dependencia en la funcin
intestinal, beber diariamente al menos de 6
a 8 vasos de lquidos para ayudar a ablandar
las heces.
Advertencia complementaria
La seguridad y la eficacia de la droga para el
tratamiento de la constipacin crnica en nios no han sido establecidas, efectuar determinaciones peridicas de concentraciones de
potasio srico durante el tratamiento a largo
plazo con lactulosa.
17.6 Medicamentos utilizados en la
diarrea
La primera opcin de tratamiento en la diarrea
aguda, como en gastroenteritis, es la prevencin o tratamiento de fluidos y agotamiento de
electrolitos. Esto es particularmente importante en los infantes y en los pacientes dbiles
y mayores, la deshidratacin severa requiere
el reemplazo urgente de fluidos y electrlitos.
Cuando una diarrea es problema mundial,
de lejos la indicacin ms importante para el
reemplazo de fluido y electrolitos es mediante
la terapia de rehidratacin oral. La absorcin
intestinal de sodio y agua es reforzada por la
glucosa (y otros hidratos de carbono). El reemplazo de fluido y electrlitos perdido a travs
de la diarrea puede lograrse por consiguiente
dando soluciones que contienen sodio, potasio, y glucosa u otro hidrato de carbono como
el almidn de arroz.
Las soluciones de rehidratacin oral deben:
reforzar la absorcin de agua y electrlitos, reemplazar adecuadamente y de manera segura
el dficit del electrolitos; contener un agente
alcalinizante para contrarrestar la acidosis; es
ligeramente hipo-osmolar (aproximadamente
250 mmol/L) para prevenir la posible induccin de diarrea osmtica; es simple usar en el
hospital y en casa; son agradables y aceptables, sobre todo a los nios, estn disponibles.
R: C
573
Reacciones adversas
Frecuentes: vmitos.
Poco frecuentes: hipernatremia.
Tratamiento de sobredosis y de efectos adversos graves
Tratamiento sintomtico y de soporte.
Interacciones
Medicamentos
No se han reportado.
Alteraciones en pruebas de laboratorio
Hipernatremia.
ZINC SULFATO
R: C
Almacenamiento y estabilidad
Almacenar entre 15 y 30C. Conservar en
envases hermticos. Consumir en tiempo no
mayor a 24 horas.
Dosis
Directrices de la OMS sobre el manejo de
la diarrea aguda recomiendan 10 a 14 d de
suplementos de zinc VO en dosis de 10 mg/d
para los nios menores de 6 meses de edad, y
20 mg/d para los nios mayores.
574
Farmacocinetica
La absorcin de zinc en el TGI es incompleta y
se reduce en la presencia de algunos componentes de la dieta como fitatos. La biodisponibilidad de zinc en la dieta vara mucho entre
las diferentes fuentes, pero es de 20 - 30%,
el zinc se distribuye por todo el cuerpo, las
concentraciones ms altas se encuentran
en el msculo, hueso, piel, ojo y fluidos de
la prstata. Se excreta principalmente en las
heces, la regulacin de las prdidas fecales
es importante en la homeostasis de zinc. Pequeas cantidades se pierden en la orina y
el sudor.
Precauciones
(1) Embarazo: no se han documentado
problemas en seres humanos con la ingesta
normal de cantidades diarias recomendadas.
Sin embargo no se han hecho, estudios, adecuados y bien controlados en seres humanos.
(2) Lactancia: no se han documentado problemas en seres humanos con la ingesta normal de cantidades diarias recomendadas. (3)
Pediatra: no se han documentado problemas
en pediatra con la ingesta normal de cantidades diarias recomendadas.
Interacciones
Medicamentos
Suplementos de hierro: la absorcin del zinc
puede ser reducido por los suplementos de
hierro.
Penicilamina, preparados que contienen
fsforo y tetraciclinas: su uso simultneo
con cobre y zinc, los suplementos de zinc
reducen la absorcin del cobre.
Informacin bsica para el paciente
Para disminuir las reacciones adversas las
sales de zinc se toman con el estmago vaco y pueden ser reducidos dndoles con las
comidas.
Almacenamiento y estabilidad
Almacenar de preferencia entre 15 y 30C.
Conservar en recipiente hermtico.
Contraindicaciones
Deficiencia de cobre.
Advertencia complementaria
El uso prolongado de altas dosis de suplementos de zinc VO, conduce a deficiencia de cobre
asociada con anemia sideroblstica y neutropenia, recuentos de sangre total y el colesterol
srico deben ser monitorieados para detectar
signos tempranos de deficiencia de cobre.
Toxicidad de zinc se produce despus del uso
de agua contaminada en las soluciones de
hemodilisis.
Reacciones adversas
Dolor abdominal, dispepsia, nuseas, vmitos, diarrea, irritacin gstrica y gastritis.
MONOETANOLAMINA R: C
OLEATO
Inyectable 5%
Indicaciones
Escleroterapia de las varices esofgicas (tratamiento).
Dosis
Adultos: dosis usual, vrices esofgicas sangrantes, IV, 1,5 - 5 mL por varices, hasta una
dosis mxima de 20 mL por sesin de trata-
575
576
Almacenamiento y estabilidad
Conservar a temperatura ambiente controlada, entre 15 y 30C. Proteger de la luz.
Advertencia complementaria
Oleato de etanolamina no corrige la hipertensin portal, causa subyacente de las vrices
esofgicas. La recanalizacin de las vrices
lo garantiza, por lo tanto puede requerir tratamiento adicional. El mdico debe usar gafas
protectoras durante los procedimientos para
evitar dao a los ojos si salpica el esclerosante.
577
18
HORMONAS, OTROS
MEDICAMENTOS ENDOCRINOS Y
ANTICONCEPTIVOS
18.1 Hormonas
suprarrenales
sucedneas sintticas
Dosis
Adultos: VO 0,5 - 9 mg/d en una sola dosis o
fraccionada en varias tomas.
Nios: 0,0233 mg/kg o 0,67 mg/m2/d fraccionadas en 3 tomas.
Para la prueba diagnstica de Cushing 1 mg/d
por la noche o 0,5 mg/6 h por 48 h. Con administracin parenteral, en adultos (intraarticular):
en tejidos blandos 4 - 16 mg repetidos cada 1
- 3 sem, en nios no se ha establecido la dosificacin. Las inyecciones intraarticulares se repetirn con una frecuencia no superior a 3 sem,
luego de cada una se deber guardar reposo.
DEXAMETASONA
R: C
Farmacocintica
Es absorbido rpidamente despus de una administracin oral e intravenosa apareciendo el
pico plasmtico de 1 - 2 horas; la suspensin
para inyectables tiene una absorcin variable
de 2 das a 3 semanas y depende del agua de
la inyeccin, del espacio intra-articular o de la
irrigacin muscular. Distribucin, es removido
rpidamente de la sangre y distribuido a msculos, hgado, piel, intestinos y riones, est
ampliamente unido a protenas plasmtica.
Los adrenocorticoides se distribuyen a travs
de la leche y atraviesa la placenta. Es metabolizado en el hgado a metabolitos glucurnido
y sulfato inactivos. Sus metabolitos inactivos y
una pequea porcin de la no metabolizada son
excretados por rin, pequeas cantidades de
la droga son excretadas tambin en las heces.
La vida media biolgica es de 36 - 54 horas.
578
Precauciones
Tener en cuenta que cuando aumenta el riesgo
de infeccin durante el tratamiento, en pacientes geritricos y peditricos aumenta el
riesgo de reacciones adversas.
(1) Embarazo: atraviesa la barrera placentaria y pueden aumentar el riesgo de ocasionar
insuficiencia placentaria, disminucin del
peso en el recin nacido o parto con el producto muerto. (2) Lactancia: los estudios
realizados no reportan problemas; en altas
dosis puede causar supresin del crecimiento e inhibicin en la produccin de esteroides
endognos. (3) Pediatra: el uso prolongado
puede inhibir el desarrollo de nios y adolescentes. (4) Geriatra: se incrementa el
riesgo de hipertensin y osteoporosis. (5)
Insuficiencia heptica: riesgo de toxicidad.
(6) Insuficiencia renal: puede agravar edemas, riesgo de necrosis vascular. (7) SIDA:
riesgo de infecciones no controladas. (8) Tuberculosis activa o latente e infecciones
fngicas: pueden agravarse. (9) ICC: riesgo
de agravamiento de edemas. (10) Diabetes
mellitus: puede agravarse hiperglicemia.
(11) Esofagitis, gastritis o lcera pptica activa o latente: riesgo de hemorragia
y perforacin. (12) Miastenia grave: puede
agravarse inicialmente la debilidad muscular.
(13) Osteoporosis: puede agravarse. (14)
Herpes simple ocular: posibilidad de perforacin corneal.
Contraindicaciones
Para inyeccin IA, trastornos de la coagulacin
sangunea, fractura intraarticular, infeccin
periarticular, articulacin inestable. Evaluar
riesgo - beneficio en SIDA, ICC, disfuncin
renal o heptica severa, infecciones fngicas
sistmicas, infecciones virales o bacterianas
no controladas, glaucoma de ngulo abierto
lupus eritematoso, tuberculosis activa.
Reacciones adversas
Frecuentes: falsa sensacin de bienestar,
aumento del apetito, indigestin, nerviosismo
o inquietud e insomnio; pancreatitis, gastritis,
lcera pptica, acn u otros problemas cut-
579
R: C
Inyectable 100 mg
Indicaciones
(1) Enfermedades alrgicas severas o incapacitantes, que no responden a tratamientos
convencionales, incluyendo como coadyuvante en reacciones anafilcticas y anafilactoides, angioedema y edema larngeo. (2)
Enfermedades inflamatorias, severas drmicas, intestinales, oftlmicas, respiratorias,
cardacas, neurolgicas, hematolgicas. (3)
Profilaxis del sndrome de distress respiratorio
neonatal. (4) Trastornos de la funcin adrenocortical. (5) Enfermedades del colgeno, reumticas y extraarticulares. (6) Coadyuvante
de la terapia antineoplsica; hipercalcemia.
Edema del SNC por tumor. (7) Otras enfermedades como Shock, neurotrauma, sndrome
nefrtico, tiroiditis no supurativa, rechazo a
trasplantes, triquinosis.
Dosis
Enfermedades alrgicas severas o incapacitantes
Adultos: IM IV 100 a 500 mg c/6 a 8 h, administracin lenta o infusin en 24 h, segn
necesidad dependiendo del estado y respuesta del paciente. La dosis de mantenimiento no
debe ser menor de 25 mg/kg
580
581
Interacciones
Medicamentos
Paracetamol: puede incrementar el riesgo de
hepatotoxicidad.
Alcohol, AINE, anticoagulantes orales, heparinas, estreptoquinasa o uroquinasa:
aumentan el riesgo de ulcera o hemorragia
gastrointestinal.
Amfotericina B e inhibidores de la anhidrasa carbnica (acetazolamida): pueden
producir hipocalemia severa.
Antidepresivos tricclicos: pueden exacerbar
las perturbaciones mentales.
Insulina: puede requerir ajuste de dosificacin.
Atropina y otros muscarnicos: riesgo de
incremento de la presin intraocular.
Antitiroideos u hormonas tiroideas: se requiere ajustar la dosis de hidrocortisona (el
aclaramiento metablico de los corticoides
est disminuido en los hipotiroideos e incremento en los hipertiroideos).
Asparaginasa: puede incrementarse el efecto
hiperglicemiante de este antineoplsico.
Anticonceptivos orales con estrgenos:
existe el riesgo de incrementar los efectos
teraputicos y txicos de los glucocorticoides.
Glicsidos digitlicos, diurticos: incrementan la posibilidad de arritmias o toxicidad
digitlica asociada a hipocalemia.
Otros inmunosupresores: incrementan el
riesgo de infeccin y la posibilidad de desarrollo de linfomas u otros trastornos linfoproliferativos.
Bloqueadores neuromusculares no despolarizantes: se puede potenciar el bloqueo e
incrementar el riesgo de depresin respiratoria o parlisis.
Vacunas con virus vivos u otras inmunizaciones: se incrementa el riesgo del desarrollo
de la infeccin viral.
Alteraciones en pruebas de laboratorio
Puede disminuir el recuento de basfilos, eosinfilos, linfocitos y monolitos, as como los niveles de potasio y calcio. Puede incrementar
los niveles de glucosa, lpidos, sodio y cido
rico; as como el nmero de polimorfonuclea-
R: C
582
R: B
583
R: C
584
585
BETAMETASONA
(como Fosfato
sdico)
R: C
Inyectable 4mg/mL
Indicaciones
(1) En sndrome de distrs respiratorio neonatal. (2) Enfermedades alrgicas o inflamatorias. (3) Enfermedades reumticas. (4)
Shock asociado con reacciones anafilcticas
o anafilactoides. (5) Dermatitis, liquen, pnfigo, psoriasis. (6) Enfermedad del colgeno e
insuficiencia adrenocortical.
Dipropionato/ Fosfato disdico de betametasona suspensin, est indicado en:
Enfermedades osteomusculares y de los tejidos blandos: artritis reumatoide, osteoartritis,
bursitis, espondilitis anquilosante, epicondilitis, radiculitis, coccidinia, citica, lumbago,
tortcolis, ganglin, exostosis y fascitis.
Enfermedades alrgicas: asma bronquial crnica, fiebre del heno, edema angioneurtico,
bronquitis alrgica, rinitis alrgica estacional
o perenne, reacciones a medicamentos, enfermedad del suero, picaduras de insectos.
Padecimientos dermatolgicos: dermatitis
atpica (eccema numular), neurodermatitis, dermatitis por contacto, dermatitis solar
severa, urticaria, liquen plano hipertrfico,
necrosis lipoide de la diabetes, alopecia areata, lupus eritematoso discoide, psoriasis,
queloides, pnfigo, dermatitis herpetiforme,
acn qustico.
Enfermedades de la colgeno: lupus eritematoso sistmico, escleroderma, dermatomiositis, periarteritis nodosa. Enfermedades
neoplsicas: en el tratamiento paliativo de
leucemias y linfomas en adultos, leucemia
aguda de la infancia.
Sndrome adrenogenital, colitis ulcerativa,
iletis regional, esprue, padecimientos de
miembros plvicos, padecimientos oftlmicos que requieren administracin va subconjuntival, discrasias sanguneas que se
tratan con corticosteroides, nefritis y sndrome nefrtico.
Dosis
Adultos: Fosfato sdico de betametasona: 0,5
- 9 mg/d IM, IV o junto a los tejidos blandos 1,5
- 12 mg cada 1 a 2 sem junto a tejidos blandos.
En insuficiencia adrenocortical: hasta 9 mg/
IM o IV.
Profilaxis de la formacin de membranas hialinas en los nios prematuros
Administracin intramuscular: Adultos y nios: 6 mg de betametasona (fosfato sdico)
+ 6 mg de betametasona (acetato) por va im
1 v/d a la madre 2 3 d antes del parto.
Tratamiento de la insuficiencia adrenocortical.
Tratamiento de la enfermedad de Addison o del
sndrome adrenocortical
Administracin intramuscular: Adultos: 0,5
- 9 mg/d por va IM divididos en dos administraciones, una c/12 h. Estas dosis son de
un tercio a un medio las dosis normales VO.
Nios: 17,5 g/kg 500 g/m2 por va IM en
administrados en tres veces cada tres das.
Alternativamente, la mitad de esta dosis 1 v/d.
Tratamiento de enfermedades reumticas
espondilitis anquilosante, artritis reumtica
juvenil, osteoartritis, policondritis, etc). Tratamiento de la enfermedad injerto frente a
husped.
Tratamiento de exacerbaciones agudas de inflamaciones no reumticas (bursitis, epicondilitis, tenosinovitis inespecfica).Tratamiento
de la psoriasis severa o de otras dermatosis
inflamatorias graves. Tratamiento de la dermatitis atpica, dermatisis herpetiforme,
dermatitis de contacto, dermatitis exfoliativa,
micosis fungoide, pnfigo, dermatitis seborreica severa o sndrome de Stevens-Johnson
Administracin intramuscular: Adultos y nios: 0,5 - 9 mg/d por va IM divididos en dos
administraciones, una c/12 h. Estas dosis son
de un tercio a un medio las dosis normales VO
Administracin intradrmica o intralesional:
Adultos y nios: 1,2 mg (0,2 mL)/cm2, intradrmicamente, hasta 6 mg (1 mL) a intervalos
de una semana.
Administracin intrasinovial o intra-articular:
Adultos y nios: 0,25 - 0,5 mL/dosis en el lugar apropiado.
586
R: X
587
588
Reacciones adversas
Frecuentes: en mujeres amenorrea, oligomenorrea, virilismo; en varones irritacin de
vejiga, infeccin de tracto urinario, sensibilidad en mamas, ginecomastia, ereccin penil
frecuente o continua, priapismo. Varones prepuberales: virilismo.
Poco frecuentes: en varones y mujeres
edema, eritrocitosis secundaria a policitemia,
cefalea, irritacin gastrointestinal (nusea,
vmito), diarrea, disfuncin heptica, ictericia
colestsica, hipercalcemia (pacientes inmovilizados o con cncer de mama), acn leve, disminucin de la lbido, epigastralgia, crecimiento aumento del bello pbico, sueo alterado;
en el sitio de inyeccin: dolor, enrojecimiento,
irritacin. Varones: epididimitis aguda no especfica hiperplasia prosttica, atrofia testicular.
Raras: varones y mujeres: necrosis heptica,
carcinoma hepatocelular, peliosis heptica,
leucopenia.
Tratamiento de sobredosis y de efectos adversos graves
Medidas generales. En priapismo o ereccin
prolongada (> 4 horas), dar tratamiento inmediato (segn severidad): aplicar hielo en
el interior de los muslos alternndolos por no
ms de 10 min; aspiracin de sangre intracavernosa; administracin intracavernosa de
agonistas alfa adrenrgicos con monitoreo de
presin arterial (0,5 mg por mL de clorhidrato
de fenilefrina seguido de una segunda dosis
en 15 minutos de ser necesario) irrigacin del
cuerpo cavernoso usando una aguja N 19 con
cloruro de sodio al 0,9% o 20 mL de clorhidrato de fenilefrina diluida en 500 mL de cloruro
de sodio al 0,9% o 1 mL de epinefrina 1:1 000
diluida en 1 L de cloruro de sodio al 0,9% para
remover sangre coagulada .
Interacciones
Medicamentos
Anticoagulantes orales: aumento riesgo de
hemorragias.
Hipoglicemiantes (sulfonilreas o insulina): puede incrementar o disminuir glucosa
srica; puede ser necesario ajustar dosis.
589
Advertencia complementaria
Comunicar al mdico si Ud. est dando de
lactar, est embarazada, si queda embarazada mientras est siendo tratada con este
medicamento.
18.3 Anticonceptivos
18.3.1 Anticonceptivos hormonales orales
ETINILESTRADIOL +
LEVONORGESTREL
R: X
Precauciones
(1) Embarazo: puede causar seria toxicidad
fetal. (2) Fertilidad: descontinuar su uso
por lo menos 8 meses previo a la gestacin.
(3) Lactancia: puede disminuir la cantidad
y calidad de la leche materna en el perodo posparto. (4) Endometriosis, diabetes
mellitus, depresin, antecedentes de embarazo ectpico, insuficiencia heptica,
cardiaca, renal, aterosclerosis, miomas
uterinos, asma, epilepsia, migraa, historia familiar de cncer de mama: mayor
riesgo de IMA. (5) Ginecologa y funcin
heptica: realizar examen clnico de mamas,
ginecolgico, Papanicolau, de funcin heptica, y perfil lipdico. (6) En perodo de postracin prolongada: suspender el tratamiento si
se presenta migraa, alteraciones visuales
o auditivas, convulsiones, tromboembolismo, tromboflebitis, ictericia, angina, prurito
generalizado. (7) Cncer: existen estudios
epidemiolgicos que evidencia que el uso
prolongado de anticonceptivos orales puede
estar asociado, con el incremento del riesgo
de carcinoma cervical, cncer endometrial en
mujeres pos-menopusicas, cncer ovrico,
del tracto urinario, tiroides entre otros.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad, tromboflebitis, tromboembolismo, apopleja, cncer del tracto genital
o de mama, antecedentes de tumores hepticos, ictericia, insuficiencia heptica severa,
diabetes severa, gestacin, sndrome de Rotor,
sndrome de Dubin-Johnson, anemia falciforme.
Reacciones adversas
Frecuentes: cloasma, prurito, rash, variacin
del peso, acn.
Poco frecuentes: insomnio, hirsutismo, alopecia, eritema nodoso, nusea, dismenorrea,
candidiasis vaginal, migraa, deterioro de la
miopa y astigmatismo.
Raras: edema, mastalgia, tumores mamarios,
tromboflebitis, tromboembolismo, hipertensin, embolia pulmonar, ictericia colestsica,
galactorrea.
590
R: X
Tableta 1,5 mg
Indicaciones
(1) Contracepcin hormonal de urgencia. (2)
Falla de un mtodo anticonceptivo.
Dosis
Adultos: contracepcin de urgencia (postcoital), VO (mujeres), 1,5 mg en dosis nica (administrada durante las 120 horas posterior (5
das) de una relacin sexual sin proteccin); o
bien 750 microgramos (administrados durante
las 72 horas de una relacin sin proteccin)
seguidos por una segunda dosis de 750 microgramos 12 horas ms tarde. Si se toma
591
Farmacocintica
Va oral se absorbe rpidamente y casi por
completo. Se alcanzan niveles sricos mximos del frmaco al cabo de 1,6 horas. A partir
de ese momento, los niveles sricos de levonorgestrel disminuyen. Levonorgestrel no se
excreta en forma inalterada, sino en forma
de metabolitos. Sus metabolitos se excretan
en proporciones aproximadamente iguales en
orina y en heces. La biotransformacin sigue
las rutas conocidas del metabolismo de los
esteroides. Levonorgestrel es hidroxilado en el
hgado y sus metabolitos son excretados como
conjugados de glucurnidos. No se conocen
metabolitos con actividad farmacolgica. Se
une a la albmina srica y a la globulina fijadora de hormonas sexuales (SHBG). La biodisponibilidad absoluta de levonorgestrel es casi
del 100% de la dosis administrada.
Contraindicaciones
En hemorragia vaginal no diagnosticada; enfermedad arterial grave; tumores hepticos;
cncer de mama; alteraciones tromboemblicas; anemia de clulas falciformes; porfiria;
tras evacuacin de una mola hidatiforme.
(hasta que se normalizan los valores de gonadotropina plasmtica y urinaria); contraceptivos hormonales de urgencia con progestgeno solo: enfermedad heptica grave; porfiria.
Precauciones
(1) Embarazo: no administrar en embarazo
confirmado, antecedente de gestacin ectpica y en ictericia en la gestacin. Su administracin no interrumpir el embarazo. En caso
de fracaso de esta media anticonceptiva de
emergencia, con resultado de embarazo, los
estudios epidemiolgicos no indican efectos
adversos de los progestgenos sobre el feto.
(2) Lactancia: el levonorgestrel se excreta
en la leche materna, alrededor de un 0,1%
de la dosis puede pasar al lactante. La exposicin potencial del lactante al levonorgestrel
puede reducirse si la ingesta del comprimido
se realiza inmediatamente despus de una
toma y se evita la lactancia al menos durante
las siguientes 6 horas tras la administracin de esta sustancia. (3) Cncer: posible
incremento del riesgo de cncer de mama;
cncer dependiente de esteroides sexuales.
(4) Aparato gastrointestinal: sndrome de
malabsorcin, enfermedad heptica activa,
ictericia colestsica recurrente. (5) Enfermedad cardaca; aumento en la frecuen-
Reacciones Adversas
Frecuentes: amenorrea, metromenorragia,
ligero sangrado uterino entre periodos menstruales, hiperglicemia. Dolor o espasmos en el
abdomen; diarrea; mareo; fatiga; cefalea leve;
cambios en el estado de nimo; nuseas;
nerviosismo; cansancio o debilidad inusuales;
vmito; aumento de peso.
Poco frecuentes: galactorrea, depresin, sarpullido cutneo. Acn; dolor o sensibilidad en
los senos; manchas en la piel; sofocos; prdida
o aumento del vello corporal, facial o del cuero cabelludo; cambios en la libido, insomnio.
Raras: tromboembolismo con alta dosis indicada en uso no anticonceptivo. Depresin
mental; aumento inesperado en el flujo de
leche materna. Rash, urticaria, prurito edema
en la cara.
Requieren atencin mdica si persisten las
siguientes incidencias: nuseas, dolor abdominal, fatiga, dolor de cabeza, vrtigo, sensibilidad en los senos, vmitos, diarrea, acn,
bochorno, insomnio, lbido disminuida, modificaciones en el vello corporal, facial y cuero
cabelludo, melasma.
Tratamiento de sobredosis y de efectos adversos graves
No se han registrado reacciones adversas graves tras la ingestin de grandes dosis de anticonceptivos orales. No existen tratamientos
especficos y el tratamiento es sintomtico.
592
Interacciones
Medicamentos
Barbitricos (incluyendo primidona), fenitona, carbamazepina, plantas medicinales
con Hypericum perforatum (hierba de San
Juan), rifampicina, ritonavir, rifabutina y
griseofulvina: el metabolismo de levonorgestrel aumenta con el uso concomitante de estos
inductores enzimticos.
Almacenamiento y estabilidad
Guardar fuera del alcance de los nios alejado
del calor. La luz desvanecer los colores de algunas tabletas pero no cambiar el efecto de
ellas. El calor o la humedad pueden deteriorar
el medicamento. Evitar la congelacin.
Informacin bsica para el paciente
Levonorgestrel es para uso de emergencia
y no debe usarse como un anticonceptivo
comn. Tome la primera tableta tan pronto
como sea posible y dentro de las siguientes
72 horas de haber tenido relaciones sexuales sin proteccin. Tome la segunda tableta
12 horas despus de la primera tableta. Si
su mdico tiene otras indicaciones, sgalas.
No protege de las enfermedades de transmisin sexual, incluyendo el virus de inmunodeficiencia humana (VIH) o el sndrome
de inmunodeficiencia adquirida (SIDA). No
conserve medicamentos cuya fecha de vencimiento haya expirado o medicamentos que
ya no necesita. Asegrese de desechar sus
medicamentos en un sitio fuera del alcance
de los nios.
Advertencia complementaria
El rgimen de anticoncepcin de emergencia
recomendado por la OMS es: 1,5 mg de levonorgestrel administrado en una sola dosis.
Se ha demostrado que los anticonceptivos de
emergencia que contienen levonorgestrel previenen la ovulacin y que no tienen un efecto
detectable sobre el endometrio o en los niveles
de progesterona, cuando son administradas
despus de la ovulacin. Los anticonceptivos
de emergencia no son eficaces una vez que el
proceso de implantacin se ha iniciado y no
provocarn un aborto. Si las relaciones sexuales sin proteccin tuvieron lugar hace ms de
72 horas dentro del mismo ciclo menstrual,
debe considerar la posibilidad de embarazo. El
levonorgestrel puede no ser eficaz si mantiene
una segunda relacin sexual durante el tratamiento. La eficacia parece disminuir cuando
transcurre el tiempo tras el coito (95% dentro
de las primeras 24 horas; 85% entre las siguientes 24 - 48 horas, y 58% si se emplea
entre las 48 y 72 horas). Se desconoce la
eficacia pasadas 72 horas. La dosis del anticonceptivo hormonal de emergencia probablemente debe aumentarse un 50% en mujeres
que estn tomando inductores enzimticos. En
el caso de levonorgestrel la primera dosis debe
ser de 1,5 mg seguida de una dosis de 750 g
a las 12 horas. No obstante, hacen falta ms
datos para clarificar este punto.
18.3.2 Anticonceptivos
inyectables
hormonales
MEDROXIPROGESTERONA
ACETATO
Inyectable 150 mg/mL
(ver seccin 8.3 Hormonas y antihormonas)
18.4 Estrgenos
Son hormonas endgenas esencialmente responsables del crecimiento normal y desarrollo
de rganos sexuales femeninos y del mantenimiento de caracteres sexuales secundarios,
incluyendo el crecimiento y maduracin de
vagina, tero y trompa de Falopio, crecimiento
de las mamas mantenimiento del tono y elasticidad de las estructuras urogenitales, crecimiento del bello axilar y pbico, pigmentacin
de los pezones y genitales adems pueden
causar proliferacin endometrial, pero en terapia prolongada produce atrofia endometrial;
estos estrgenos al igual que los exgenos
(estriol y estrgenos conjugados) al parecer
actan por medio de regulacin de la expre-
593
sin de genes difunden de modo pasivo a travs de las membranas celulares y se unen a
un receptor presente en el ncleo que muestra
gran homologa con receptores para otras hormonas esteroides, hormona tiroidea, vitamina
D y retinoides; los receptores estrognicos se
encuentran en las vas reproductoras femeninas, mamas, hipfisis, hipotlamo, hueso,
hgado y otros rganos as como en diversos
tejidos de varones.
ESTRADIOL
R: X
Tableta 1 mg
Indicaciones
(1) Menopausia y post-menopausia (tratamiento de los sntomas vasomotores). (2)
Osteoporosis, como profilaxis en la etapa
postmenopausia ya que retrasa la prdida de
masa sea y en la osteoporosis inducida por
deficiencia estrognica. (3) Tratamiento de
deficiencia estrognica. (4) Hipogonadismo.
(5) Insuficiencia ovrica primaria. (6) Vaginitis atrfica. (7) Hemorragia uterina inducida
por desequilibrio hormonal.
Dosis
Adultos: Terapia de reposicin de estrgenos
y prevencin de la osteoporosis: VO 1 mg/d.
En las mujeres que conservan su tero, se
debe evaluar la conveniencia de agregar al
tratamiento un progestgeno, como medida de
proteccin del tero.
Prevencin de la osteoporosis y tratamiento de
los sntomas de la menopausia y post-menopausia: VO 2 mg/d. En pacientes con tero se
debe asociar medroxiprogesterona los primeros 10 a 14 das de cada mes, para disminuir
el riesgo de cncer endometrial.
Farmacocintica
Absorcin adecuada desde el TGI. Metabolismo heptico principalmente, dando metabolitos menos activos (estriol, estrona). UPP
alrededor de 50%. Excrecin renal, como ster
sulfato o glucurnido de los metabolitos..
Precauciones
(1) Hipertensin arterial: puede agravarse.
(2) Insuficiencia heptica: trastornos hepticos (adenoma heptico). (3) Insuficiencia
renal: precaucin en disfuncin renal grave y
en fase terminal. (4) Diabetes mellitus: con
o sin afectacin vascular. (5) Colelitiasis.
(6) Migraa o cefalea (grave). (7) Lupus
eritematoso sistmico. (8) Epilepsia. (9)
Asma. (10) Otosclerosis. (11) Mastopata:
riesgo de tumores estrgeno dependientes
(antecedente familiar de cncer de mama),
antecedentes de hiperplasia de endometrio.
(12) Tromboembolismo venoso: historia
personal o familiar de tromboembolismo venoso, puede incrementarse con obesidad, inmovilizacin prolongada, traumatismos graves o
ciruga mayor. (13) Enfermedad coronaria
arterial. (14) Accidente cerebro vascular,
(15) Embarazo: no esta indicado, interrumpir
si se produce embarazo. (16) Lactancia: no
esta indicado durante la lactancia.
Contraindicaciones
No se debe prescribir estrgenos en pacientes con hemorragia genital no determinada,
tromboflebitis o desrdenes tromboemblicos,
presencia o sospecha de neoplasia estrgenodependiente, embarazo, trastorno grave de la
funcin heptica.
Reacciones adversas
Cefalea, mareos, depresin mental. Nuseas
y vmitos, molestias abdominales, alteracin
del apetito. Cardiovascular: aumento de presin arterial (leve); monitorear. Disminucin
de la tolerancia a la glucosa, aumento de
triglicridos sanguneos. Deficiencia de folato
(suplementar). Modificacin del metabolismo
de calcio y fosfato. Balance hidroelectroltico:
retencin de agua y sodio (edema). Dermatolgico: cloasma y melasma. Otros: eritema
multiforme o nodoso, alopecia, hirsutismo.
Desrdenes tromboemblicos (posible). No
descritos para mujeres post-menopusicas.
Sensacin de cistitis y aumento en la frecuencia de vaginitis por Candida.
594
R: X
595
Interacciones
Medicamentos
Glucocorticoides: el uso simultneo de estradiol con glucocorticoides puede alterar el metabolismo de los glucocorticoides al aumentar
su vida media de eliminacin y con ello sus
efectos teraputicos y txicos.
Bromocriptina: el estradiol puede producir
amenorrea e interferir as en los efectos de la
bromocriptina.
ACTH: al asociarse el estradiol con ACTH se
pueden potenciar los efectos antiinflamatorios
del cortisol endgeno.
Medicamentos hepatotxicos: aumenta el
riesgo de hepatotoxicidad.
Somatrofina: se acelera la maduracin de
la epfisis en uso simultneo de estradiol con
somatotrofina.
Tamoxifeno: el estradiol puede interferir con el
efecto teraputico del tamoxifeno.
Almacenamiento y estabilidad
Almacenar a temperatura inferior a 25C.
Informacin bsica al paciente
Tome el medicamento con o inmediatamente
despus de los alimentos para reducir las
nuseas. No use ms dosis ni ms medicamento que el indicado. Si el uso es por va
vaginal, lave sus manos con jabn antes y
despus del uso del medicamento, este medicamento slo debe ser usado en la vagina.
Lave el aplicador en agua caliente y jabonosa,
no hierva el aplicador.
Advertencia complementaria
Usar este medicamento mientras est embarazada puede ser daino para el feto. Mientras
use este medicamento use un mtodo de control
de natalidad efectivo para no quedar embarazada. Ingerir con las comidas o inmediatamente
despus de ellas para reducir las nuseas. Interrumpir de inmediato el tratamiento si se sospecha embarazo y consultar al mdico. Con el uso
en el largo plazo se aumenta el riesgo de cncer
de endometrio en mujeres posmenopusicas.
Las inyecciones intramusculares deben administrarse con lentitud y en profundidad
596
ESTRGENOS
CONJUGADOS
NATURALES
R: X
597
598
599
estn tomando estrgenos, estrgenos combinados con progestgenos o tibolona como THS
durante varios aos. (6) Efectos tromboemblicos arteriales y venosos: la Terapia
de Reemplazo Hormonal (TRE) y THS se han
asociado con un incremento en el riesgo de
efectos cardiovasculares tales como infarto
de miocardio y accidente cerebrovascular, as
como trombosis venosa y embolia pulmonar
(tromboembolismo venoso o TEV). Los pacientes que tengan factores de riesgo de trastornos
trombticos, debern mantenerse bajo una
cuidadosa observacin. (7) Tromboembolismo venoso: la THS se asocia con un mayor
riesgo de desarrollar tromboembolismo venoso (TEV), esto es, trombosis venosa profunda
o embolia pulmonar. Deber evaluarse cuidadosamente en consulta con la paciente el balance riesgo/beneficio de la THS cuando est
presente algn factor de riesgo de aparicin de
TEV que no constituya una contraindicacin.
(8) Enfermedad cardiovascular: no deber
utilizarse la THS para prevenir enfermedades
cardiovasculares. (9) Cncer de ovario: en
mujeres histerectomizadas el tratamiento a
largo plazo con THS (al menos de 5 a 10 aos)
con productos que solo contienen estrgenos,
se ha asociado con un aumento del riesgo de
cncer de ovario. No est claro si el uso a largo
plazo de THS combinada supone un riesgo diferente al de los productos que slo contienen
estrgeno.
Contraindicaciones
Cncer de mama, antecedentes personales
o sospecha del mismo. Tumores estrgenodependientes malignos o sospecha de los
mismos (cncer de endometrio). Hemorragia
vaginal no diagnosticada. Hiperplasia de endometrio no tratada. Tromboembolismo venoso (TEV) idioptico o antecedentes del mismo
(trombosis venosa profunda, embolismo
pulmonar). Alteracin tromboflica conocida.
Enfermedad tromboemblica arterial activa
o reciente (angina, infarto de miocardio).Hipersensibilidad conocida al principio activo o
a cualquiera de los excipientes. Enfermedad
600
a resultarle incmodos, consultar al especialista. Si va a someterse a una operacin electiva, tal vez deba dejar de tomar sus estrgenos
con un mes de anticipacin. Mantngala fuera
del alcance de los nios, en un recipiente que
los nios pequeos no puedan abrir.
Advertencia complementaria
La administracin continuada y a largo plazo
de estrgenos naturales y sintticos en ciertas
especies animales incrementa la frecuencia de
carcinomas de mama, crvix, vagina e hgado.
Cuando se combina AMP con estrgeno, AMP
se une a unos pocos receptores glucocorticosteroides y, de esta manera, ejerce un efecto
menor sobre la glucosa plasmtica. En humanos, la respuesta diabetognica frente a dosis
teraputicas de AMP es insignificante. Adems, en una bsqueda bibliogrfica extensa no
se hallaron evidencias de que AMP fuese causante de tumores pancreticos en humanos.
MEDROXIPROGESTERONA R: X
ACETATO
Tableta 5mg
Indicaciones
(1) Carcinoma endometrial, renal y de mama
(slo en mujeres postmenopusica); solo se
recomienda en carcinomas avanzados hormona dependiente inoperables, recurrentes o
metastsicos. (2) Anticonceptivo (inyectable
de depsito). (3) Amenorrea secundaria, sangrado uterino disfuncional o induccin de la
menstruacin. (4) Endometriosis.
Dosis
Adultos: Amenorrea secundaria, sangrado
uterino disfuncional o induccin de la menstruacin: 5 a 10 mg VO por 5 a 10 d; en amenorrea secundaria comenzados en cualquier
momento del ciclo menstrual; en sangrado
uterino disfuncional comenzando en el da
calculado como 16 21 del ciclo menstrual.
Farmacocintica
Se absorbe bien VO. Biodisponibilidad al 100%
via parenteral. Absorcin VIM lenta. Se distri-
601
602
R: X
603
604
R: C
Tableta 5 mg
Indicaciones
Diabetes mellitus no insulino dependiente
que tiene una duracin mayor de 24 horas,
estable, leve o moderada, no cetnica, que no
puede controlarse slo con la dieta.
Dosis
Adultos: inicial: 2,5 - 5 mg/d hasta 15 mg/d
tomados en el desayuno, ajustar la dosis
durante los siguientes 7 d hasta una dosis
mxima de 15 mg/d; la mxima dosis recomendada es de 20 mg/d. Las dosis mayores
a 10 mg/d pueden ser tomados 2 v/d. En ancianos 2,5 mg/d, y si estn debilitados o mal
605
Interacciones
Medicamentos
Los corticoides, ACTH, adrenalina, danazol,
difenilhidantoina, hormonas tiroideas y el
triamtereno: aumentan la liberacin de glucosa en sangre.
Alcohol: el uso simultneo puede producir un
efecto semejante al disulfiram (calambres abdominales, nuseas, vmitos, cefalea).
Alopurinol: puede inhibir la secrecin tubular
renal.
AINE, cloranfenicol, clofibrato, insulina,
IMAO, probenecid, salicilatos o sulfamidas:
potencian el efecto hipoglicemiante.
Anticonceptivos orales estrognicos: disminuyen el efecto hipoglicemiante.
Ketoconazol: no se recomienda su uso porque
puede producir hipoglicemia severa.
Rifampicina: disminuye el efecto hipoglicemiante de la glibenclamida.
Almacenamiento y estabilidad
Almacenar a temperatura no mayor a 25C.
Conservar en envase hermtico. Proteger del
calor, la humedad y la luz.
Informacin bsica al paciente
No use ms medicamento que el indicado por
su mdico. Tome el medicamento con el desayuno o con su primera comida principal. Si
olvida una dosis tmela en cuanto la recuerda;
si su siguiente dosis est muy prxima salte la
dosis olvidada.
Advertencia complementaria
Usted podra desarrollar una hipoglicemia
mientras toma este medicamento. Puede sentirse dbil, adormecido, confundido, ansioso o
muy hambriento, o sentir algn problema de
visin o dolor de cabeza; consulte a su mdico que debera hacer si esto ocurre. Algunas
cosas podran conllevar a una hipoglicemia
como ejercitndose ms de lo normal o est
esperando mucho tiempo para comer.
Su piel puede volverse ms sensible a la luz
del sol, use un bloqueador solar cuando est
al aire libre. Evite las lmparas solares y las
cmaras de bronceado.
606
R: B
607
608
R: B
Tableta 850 mg
Tableta 500 mg
Indicaciones
(1) Diabetes mellitus no insulino dependiente,
coadyuvante de la diabetes mellitus tipo 1. (2)
Indicada como coadyuvante en pacientes que
reciben <40 UI/d de insulina.
Dosis
Adultos: Se inicia con 500 mg 2 v/d 850
mg/d, VO con o despus de los alimentos.
Al usar la dosis de 500 mg, sta puede ser
aumentada en una semana de acuerdo a la
respuesta de la glicemia. Dosis de 850 mg
diario puede ser incrementada en un lapso de
dos semanas, gradualmente hasta un mximo
de 2 g/d, si fuera necesario, dividida en dos
dosis iguales.
Nios: La dosis inicial recomendada en nios
de 10 a 16 aos, es de 500 mg 2 v/d con los
alimentos. La dosis puede ser aumentada
hasta en 500 mg semanalmente hasta un
mximo de 2 000 mg/d. La metformina no es
recomendable en nios menores de 10 aos
ya que no se ha establecido su seguridad ni
eficacia.
Farmacocintica
Su biodisponibilidad es de 50 - 60%. Tiene
absorcin incompleta desde el TGI, los alimentos disminuyen y retrasan la absorcin. Distribucin, alcanza sus concentraciones plasmticas de equilibrio a las 24 - 48 h. Atraviesa la
placenta. Su t de eliminacin es 17,6 h. Su
t plasmtica es de 3 h. No se une a protenas
plasmticas. Metabolismo, no sufre metabo-
609
Interacciones
Medicamentos
Sulfonilreas: pueden mejorar la eficacia del
tratamiento antidiabtico.
Alcohol: mayor riesgo de acidosis metablica.
Cimetidina: eleva las concentraciones plasmticas de metformina.
Medicamentos que causan hiperglicemia:
anticonceptivos (conteniendo estrgenos),
corticosteroides, diurticos (tiazdicos),
estrgenos, isoniazida, niacina, fenotiazinas (clorpromazina), agentes simpaticomimticos, hormonas tiroideas: puede ser necesario una dosis incrementada de metformina o un cambio a otro agente hipoglicemiante.
Medicamentos que causan hipoglicemia:
clofibrato, IMAO, probenecid, propranolol,
rifabutina, rifampicina, salicilatos, sulfonamidas: puede ser necesario disminuir la
dosis de metformina.
Alteraciones en pruebas de laboratorio
Acetonas en orina: metformina puede dar
resultados falsos positivos.
Almacenamiento y estabilidad
Almacenar las tabletas a temperatura ambiente. Proteger del calor, la humedad y la luz
directa.
Tableta 50 mg
R: X
Indicaciones
(1) Coadyuvante en el tratamiento de la infertilidad femenina. (2) Tratamiento de la insuficiencia del cuerpo lteo. (3) Tratamiento de
la infertilidad en varones con oligosperma. (4)
Estudios de la funcin ovrica.
Dosis
Iniciar el 5 da del ciclo menstrual o cualquier
da en caso de amenorrea con 50 mg/d VO /
5d. En caso de presentarse menstruacin indicar 50 mg/d VO/ 5d, desde el 5 da del ciclo
menstrual. En caso de no presentarse ovulacin, aumentar a 100 mg/d VO / 5d /ciclo, en
algunas pacientes puede incrementarse a 200
mg/d VO bajo supervisin del especialista. El
tratamiento debe suspenderse ante cualquier
evidencia de concepcin.
Farmacocintica
La absorcin es rpida en el TGI. La distribucin es enteroheptica y es almacenado en el
610
611
Indicaciones
(1) Carcinoma endometrial, renal y de mama
(slo en mujeres post menopusica); solo se
recomienda en carcinomas avanzados hormona dependiente inoperables, recurrentes o
metastsicos. (2) Anticonceptivo (inyectable
de depsito). (3) Amenorrea secundaria, sangrado uterino disfuncional o induccin de la
menstruacin. (4) Endometriosis.
Dosis
Adultos: Amenorrea secundaria, sangrado
uterino disfuncional o induccin de la menstruacin: 5 a 10 mg VO por 5 a 10 d; en amenorrea secundaria comenzados en cualquier
momento del ciclo menstrual; en sangrado
uterino disfuncional comenzando en el da
calculado como 16 21 del ciclo menstrual
Farmacocintica
Se absorbe bien VO y parenteral. Absorcin IM
lenta. Se distribuye en todos los tejidos y se almacena en el tejido adiposo. La vida media de
la medroxiprogesterona es de alrededor de 24
horas. Se metaboliza principalmente en hgado
hasta generar metabolitos hidroxilados y sus
conjugados, sulfato y glucurnido, se eliminan
en la orina. Eliminacin en orina y heces; presenta circulacin enteroheptica.
Precauciones
(1) Embarazo: atraviesa la barrera placentaria, los estudios realizados indican que
incrementa la teratogenicidad. (2) Lactancia: se excreta en leche materna, pero no se
han realizado estudios y no hay reportes que
demuestren efectos adversos en el lactante.
(3) Pediatra: no se han realizado estudios
que demuestren su eficacia y seguridad. (4)
Geriatra: no se han realizado estudios que
demuestren problemas especficos. (5) Insuficiencia renal: mayor riesgo de retencin
de lquidos. (6) Insuficiencia heptica: no
se recomienda su uso, requiere reduccin de
dosificacin. (7) Insuficiencia cardaca,
asma, epilepsia, hipertensin arterial y
migraa: pueden exacerbar la retencin de
lquidos, depresin del SNC, convulsiones. (8)
Diabetes mellitus. (9) Hiperlipidemia: pue-
612
Almacenamiento y estabilidad
Almacenar bajo 40C, de preferencia entre 15
a 30C. Evitar refrigeracin del inyectable.
Informacin bsica para el paciente
Mantener una adecuada ingesta de calcio y
vitamina D. Evaluar la densidad mineral sea
en tratamiento prolongado. Realizar peridicamente ginecolgico minuciosos.
Advertencia complementaria
Se deber ajustar la medicacin hipolipemiante en pacientes diabticas, ya que se ha visto
una disminucin de la tolerancia a la glucosa.
Existen algunos estudios que han encontrado
aumento de la incidencia de cncer de mama
cuando los estrgenos se administran a mujeres postmenopusicas aosas por un perodo
mayor a tres aos. Es probable que aparezca
un sangrado abundante en aquellas pacientes
que estn siendo tratadas de endometriosis.
Si presenta historial de epilepsia o migraas,
asma o alteraciones cardacas o renales, deber comunicar al mdico tratante, pues la retencin de lquidos que puede producirse puede agravar su situacin. Ante la sospecha de
trastornos tromboemblicos (afecciones que
pueden llevar a la formacin de cogulos de
sangre anormales), prdida sbita o parcial de
la visin, visin doble, dolor de cabeza, edema
o lesiones vasculares de la retina suspender
el tratamiento.
PROGESTERONA
R: X
Tableta 100 mg
Indicaciones
(1) Irregularidades del ciclo menstrual por
disovulacin o anovulacin. (2) Sndrome premenstrual. (3) Premenopausia. (4) Terapia de
reemplazo hormonal durante la menopausia,
como complemento del tratamiento estrognico en mujeres con tero intacto.
Dosis
Adultos: Va oral: 200 a 300 mg de progesterona por da (es decir 200 mg por la noche al
613
Contraindicaciones
Sangrado vaginal no diagnosticado. Alteraciones graves de la funcin heptica, historial de
desrdenes tromboemblicos. (Va oral)
Reacciones adversas
Frecuentes: somnolencia o sensaciones
vertiginosas fugaces que sobrevienen de 1 a
3 horas tras la ingestin del producto, cefalea , mayor sensibilidad o dolor en los senos,
malestar estomacal, vmitos, diarrea, estreimiento, cansancio, dolor en los msculos,
las articulaciones o en los huesos, estado de
nimo variable, irritabilidad, preocupacin
excesiva, rinorrea, estornudos, tos, secrecin
vaginal problemas al orinar.
Poco frecuentes: bultos en los senos, migraa, mareos o debilidad grave, dificultad y lentitud para hablar, debilidad o adormecimiento
de un brazo o pierna, falta de coordinacin o
prdida del equilibrio, disnea, aumento de la
frecuencia cardaca, dolor repentino en el pecho, tos con sangre, hinchazn o dolor en las
piernas, prdida de la visin o visin borrosa,
ojos hinchados, visin doble, hemorragia vaginal inesperada, temblor incontrolable en las
manos, crisis convulsivas, dolor e hinchazn
del estmago, depresin, urticarias, erupciones cutneas, prurito, dificultad para respirar o tragar, hinchazn de la cara, garganta,
lengua, labios, ojos, manos, pies, tobillos o
piernas, ronquera.
Raras: reduccin de la duracin del ciclo
menstrual sangrados intercurrentes en la
insuficiencia ltea, debiendo retrasar el comienzo del tratamiento en cada ciclo (por
ejemplo: empezar el da 19 en vez del 17).
Estos efectos testimonian por lo general una
sobredosificacin.
Tratamiento de sobredosis y efectos adversos graves
La dosis teraputica utilizada en la mujer (6
mg/kg/d de progesterona micronizada para
una mujer que pese 50 kg) es 50 veces inferior
a la dosis txica (toxicidad aguda), por lo tanto,
para alcanzar la dosis txica debera ingerirse
150 cpsulas de progesterona de 100 mg,
614
R: A
615
Tratamiento especfico con glussidos cardiotnicos si se presenta falla cardaca congestiva. Bloqueadores beta adrenrgicos tales
como propranolol para disminuir la actividad
simptica. La administracin IV de hidrocortisona inhibe parcialmente la conversin de
T4 a T3.
Cuidado y de soporte: la administracin de
oxgeno, control de la temperatura, hipoglicemia o prdida de fluidos corporales.
Interacciones
Medicamentos
Corticoides y warfarina: pueden requerir reajuste de dosis.
Insulina o hipoglicemiantes orales: pueden
aumentar sus requerimientos.
Beta-bloqueadores: pueden disminuir la
conversin perifrica de T4 a T3.
Antidepresivos tricclicos: pueden aumentar
los efectos teraputicos y txicos de las hormonas tiroideas.
Inductores hepticos como alcohol, barbitricos, carbamazepina, fenitona, griseofulvina, primidona, rifampicina, dexametasona: pueden aumentar los requerimientos de hormonas tiroideas.
Yodo radiactivo: las hormonas tiroideas pueden disminuir la captacin de yodo radiactivo
por la tiroides.
Ketamina: mayor riesgo de hipertensin y
taquicardia.
Colestipol: puede retrasar o disminuir la absorcin de levotiroxina.
Estrgenos: aumenta las necesidades de hormonas tiroideas.
Somatropina: interfiere con su efecto.
Simpaticomimticos: potencian los efectos
mutuamente, mayor riego de insuficiencia coronaria en pacientes predispuestos.
Teofilina: puede requerir ajuste de sta.
Fenitona: evitar su aplicacin IV.
Almacenamiento y estabilidad
Almacenar entre 15C y 30C, o segn las
especificaciones del fabricante. Proteger de la
luz y la humedad.
R: D
Tableta 5 mg, 20 mg
Indicaciones
(1) Hipertiroidismo. (2) Tirotoxicosis.
Dosis
Adultos: hipertiroidismo leve: 15 mg/d VO divididos en 1 - 3 dosis c/ 8 h. Hipertiroidismo
moderadamente severo: 30 - 40 mg/d VO divididos en 1 - 3 dosis c/8 h. Hipertiroidismo severo: 60 mg/d VO divididos en 1 - 3 dosis c/8
h. Terapia de mantenimiento: continuar con
las dosis iniciales durante 2 meses despus
de controlar los sntomas de la enfermedad,
5 - 30 mg/d VO divididos en 1 - 3 dosis c/8 h.
Tirotoxicosis: 15 - 20 mg VO c/4 h durante
los primeros das ajustando las dosis posteriormente y dependiendo de la respuesta del
paciente.
En pacientes con falla renal, no est disponible el ajuste de dosis, pero que el ajuste de la
dosis no es necesario.
Nios: hipertiroidismo: 0,4 mg/kg/d VO divididos en 1 - 3 dosis c/8 h.
Terapia de mantenimiento: continuar con las
dosis iniciales durante 2 meses despus de
controlar los sntomas de la enfermedad, 0,2
mg/kg/d VO divididos en 1 - 3 dosis c/8 h.
Farmacocintica
VO absorcin rpida en el TGI, la concentracin pico srico se presenta de 1 - 2 h despus
de la administracin. El metimazol es activamente concentrado por la glndula tiroidea.
Su unin a protenas es significativa, como
resultado, el metimazol es ms rpidamente
616
617
BROMOCRIPTINA
(como mesilato)
R: B
Tableta 2,5 mg
Indicaciones
(1) Amenorrea, galactorrea, infertilidad o hipogonadismo asociado a hiperprolactinemia.
(2) Acromegalia. (3) Sndrome de Parkinson.
(4) Prevencin de la lactancia postparto.
Dosis
En amenorrea, galactorrea, infertilidad o hipogonadismo asociado a hiperprolactinemia:
iniciar con 1,25 - 2,5 mg/d VO incrementar en
2,5 mg/d c/3 - 7d hasta obtener respuesta clnica; dosis de mantenimiento de 5 - 7,5 mg/d
VO puede variar de 2,5 - 15 mg/d.
En acromegalia: iniciar con 2,5 - 3,5 mg/d VO
por 3 d; incrementar en 1,25 - 2,5 mg/d c/3 - 7
d hasta obtener respuesta clnica; las dosis de
mantenimiento son de 20 - 30 mg/d VO.
En el tratamiento de sndrome de Parkinson:
iniciar con 1,25 mg/d VO con alimentos, incrementar en 1,25 mg/sem, hasta obtener
respuesta clnica.
En prevencin de la lactancia postparto: 2,5
mg VO c/12 h con alimentos por 2 semanas.;
prolongar hasta por 3 semanas. Segn necesidad clnica; iniciar el tratamiento no antes de
4 h del postparto.
Farmacocintica
Su biodisponibilidad es de 3 - 6%. Su t es de
7h 5h. Su absorcin es 28% en el TGI. La
UPP es alta, 90 - 96%. Metabolismo heptico.
Su excrecin es biliar 95%, renal 2,5 - 5%, en
ambos casos como metabolitos.
Precauciones
(1) Embarazo: no es recomendado su uso,
sin embargo es bien usado en el tratamiento
de la acromegalia, enfermedad de Parkinson o
prolactinomas en pacientes embarazadas que
requieren de la medicacin. No debe usarse la
bromocriptina despus del parto, mujeres con
historia de enfermedades arteriales coronarias
u otras condiciones cardiovasculares severas.
618
R: B
619
Farmacocintica
La velocidad y la extensin de la absorcin
no son afectadas por los alimentos. Extensa
distribucin tisular; las concentraciones de
cabergolina son al menos 100 veces mayores en la pituitaria que en sangre. Estudios
hechos en ratas mostraron que hay concentraciones significativas de cabergolina en las
glndulas mamarias y paredes uterinas y que
cabergolina atraviesa la placenta. Se une a las
protenas en un 40 a 42%. Experimenta un
metabolismo heptico significativo de primer
paso despus de su absorcin sistmica, un
deterioro de la funcin heptica severa, puede
incrementar sustancialmente los valores de la
Cmx y del rea bajo la curva del tiempo vs
concentracin en el plasma (ABC). Vida media
de eliminacin: 63 a 69 horas.
Precauciones
(1) Embarazo: los estudios en animales no
han demostrado efectos teratognicos o efec-
Contraindicaciones
En pacientes con hipersensibilidad al frmaco u a otros alcaloides del ergot. No
Dosis
Adultos: trastornos hiperprolactinmicos:
dosis de inicio: oral, 0,25 mg 2 v/sem. De
acuerdo con el nivel de prolactina srica del
paciente, la dosificacin puede ser aumentada
en incrementos de 0,25 mg 2 v/sem, esperando por lo menos cuatro semanas entre cada
incremento de dosificacin. La dosis teraputica es generalmente 1 mg/sem y en rangos
que pueden variar desde 0,25 a 2 mg/sem. En
pacientes hiperprolactinmicos pueden usarse dosis hasta 4,5 mg. La dosis semanal puede administrarse como dosis nica o dividida
entre 2 o ms dosis por semana. Se aconseja
dividir la dosis semanal en regmenes con dosis mayores de 1 mg, ya que la tolerabilidad
con dosis nicas semanales mayores de 1 mg
ha sido evaluada en pocos pacientes.
620
621
Almacenamiento y estabilidad
Almacenar a temperatura inferior a 25C. Proteger de la luz directa, calor y humedad. Mantener lejos del alcance de los nios y mantener
en su envase original.
Informacin bsica para el paciente
Pacientes que estn en tratamiento con cabergolina y que presenten somnolencia y/o
episodios de accesos sbitos de sueo; deben
abstenerse de conducir, utilizar mquinas o
de realizar actividades en las que un estado
de alerta deteriorado pueda ponerles en grave
riesgo tanto a ellos mismos como a otras personas. La mayor parte de la reacciones adversas observadas con la cabergolina son ligeras
o moderadas y pueden ser minimizadas con a
la administracin del frmaco con el alimento
y siguiendo una pauta de dosis crecientes. La
administracin crnica produce una tolerancia
a la mayor parte de los efectos secundarios.
Advertencia complementaria
El uso de cabergolina por ms tiempo que 24
meses no ha sido establecido. Despus de
que el nivel de prolactina srica del paciente es normal por seis meses, la cabergolina
puede ser descontinuada. El tratamiento de
la hiperprolactinemia puede ser sintomtico
ms que curativo; el reinicio de un agente antihiperprolactinmico puede ser necesario. Se
ha reportado ludopata, aumento de la lbido
e hipersexualidad en pacientes tratados con
agonistas dopaminrgicos incluyendo a la cabergolida. Esto ha sido usualmente reversible
luego de la reduccin de la dosis o descontinuacin del tratamiento. Mujeres que desean
evitar el embarazo deben usar anticoncepcin
de barrera durante el tratamiento con cabergolina; despus de suspender el medicamento
hasta la recurrencia de la anovulacin. Como
medida de precaucin, las mujeres que se
embarazan deben someterse a vigilancia para
detectar signos de aumento de tamao de la
hipfisis ya que es posible la expansin de
tumores preexistentes de la hipfisis durante
la gestacin.
18.10 Hormonas
gonadotrpicas
inhibidores gonadotrpicos
R: X
Tableta 200 mg
Indicaciones
(1) Endometriosis, excepto cuando el proceso
requiere un tratamiento quirrgico. (2) Tratamiento paliativo de la enfermedad fibroqustica de la mama. (3) Tratamiento preventivo del
angioedema hereditario. (4) Prpura trombocitopnica idioptica. (5) Mastalgia asociada
al sndrome premenstrual. (6) Contracepcin
postcoital de emergencia.
Dosis
Adultos: Endometriosis: casos leves: 200
- 400 mg 2 v/d. Comenzar el tratamiento
durante la menstruacin para asegurarse de
que la paciente no est embarazada. Casos
moderados o graves: iniciar con 800 mg 2v/d.
Estas dosis podrn ser reducidas en funcin
de la respuesta del paciente. El tratamiento
debe ser continuo durante 3 a 6 meses pero
no debe superar los 9 meses.
Fibroqustica mamaria: 100 - 400 mg 2 v/d.
Se recomienda seis meses de tratamiento
ininterrumpido para eliminar todos los ndulos. Dado que la ovulacin no es suprimida
administrar un contraceptivo no hormonal
durante todo el tiempo.
Tratamiento preventivo del angiodema hereditario: iniciar por VO con 200 mg 2 3 v/d. Si
se tiene una respuesta favorable, estas dosis
pueden reducirse a la mitad a intervalos de 1
622
623
Interacciones
Medicamentos
Anticoagulantes, antiagregantes plaquetarios, o agentes trombolticos: disminuye
la sntesis heptica de los factores procoagulantes, incrementando la posibilidad de
hemorragias.
Carbamazepina, sirolimus, tacrolimus: inhibe el metabolismo heptico.
Lovastatina: se ha comunicado un caso
de miositis posiblemente debido a una interferencia sobre el metabolismo de esta
ltima.
Epoyetina alfa: estimulan a la eritropoyesis,
aumentando la respuesta antianmica.
Monascus purpureus: tiene unos efectos farmacolgicos parecidos a los de la lovastatina,
se debe tener en cuenta la posibilidad de una
interaccin entre este suplemento alimenticio
y el danazol.
Almacenamiento y estabilidad
Almacenar entre 15 y 30C. Mantener este
medicamento en su envase, bien cerrado y
fuera del alcance de los nios. Conservar lejos del calor, luz directa y humedad. Desechar
cualquier medicamento que est vencido o
que ya no se utilice.
Advertencia complementaria
Los pacientes tratados con carbamazepina,
sirolimus y tacrolimus, deben ser monitorizados por si se produjeran sntomas de toxicidad. Por otra parte, en el caso de discontinuar
el tratamiento con danazol, las dosis de los
frmacos anteriores debern ser reajusta-
624
R: X
Inyectable 3,75 mg
Indicaciones
(1) Tratamiento paliativo del carcinoma de
prstata avanzado. (2) Infertilidad femenina.
(3) Tratamiento complementario asociado a la
administracin de gonadotropinas exgenas,
para la induccin de la ovulacin en tcnicas
de reproduccin asistida.
Dosis
Adultos: endometriosis: IM o SC 3,75 mg en
una sola dosis durante los primeros 5 das
del ciclo menstrual y luego cada mes durante
un mximo de 6 meses (no se debe repetir el
tratamiento).
Adelgazamiento endometrial antes de la ciruga intrauterina: 3,75 mg en una sola dosis
(administrada entre el 3er y 5o da del ciclo
menstrual) de 5 a 6 sem antes de la ciruga.
Reduccin del tamao de los fibromas uterinos y de la hemorragia asociada antes de la
ciruga: 3,75 mg en una sola dosis cada mes
durante 3 - 4 meses por lo general (6 meses
como mximo).
Carcinoma de prstata: La dosis recomendada es de 1mg administrada diariamente en
inyeccin subcutnea. El lugar de inyeccin
debe cambiarse de forma peridica.
Infertilidad femenina: protocolo largo: la dosis diaria mxima recomendada es de 1 mg
de leuprorelina, administrados por va subcutnea. El tratamiento se iniciar durante
la fase ltea (aproximadamente el da 20 del
ciclo anterior al que se pretenda la induccin
625
Reacciones adversas
Frecuentes: incremento inicial transitorio
de los niveles sricos de fosfatasa cida y
andrgenos en pacientes no tratados previamente con terapia hormonal. Despus
de la administracin de leuprorelina generalmente se presenta sofocos, menorrea,
hipermenorrea, dolor de cabeza, inestabilidad emocional, insomnio relacionado con
la hiperestrogenia que generalmente es de
corta duracin despus de un tratamiento de
hiperovulacin.
Poco frecuentes: impotencia, debilidad,
irritacin cutnea pasajera, eritema, ardor,
prurito, hinchazn y endurecimiento en el
punto de inyeccin. Fiebre, nuseas, vmitos, erupcin cutnea, hinchazn y sudoracin, debilidad en las piernas, vrtigo y
disnea; jaquecas, mareos, palpitaciones,
diarrea, estreimiento, visin borrosa, depresin, prdida de apetito, sudoracin
nocturna, sudoracin fra, cada del pelo,
somnolencia y tinnitus.
Raras: hematuria, obstruccin de las vas urinarias, debilidad y parestesia de los miembros
inferiores. Aumento temporal de los niveles de
creatinina en el suero. Despus de iniciar el
tratamiento, los ovarios pueden estar hper
estimulados por un efecto inicial rebote de las
gonadotropinas endgenas. En un 20 - 30%
de los ciclos aparecen quistes ovricos despus de 1 - 3 semanas de tratamiento. Estos
quistes pueden suprimirse con la simple continuacin del tratamiento con leuprorelina o en
caso de fracaso, con una puncin transvaginal
asistida con ecografa.
Tratamiento de sobredosis y de efectos adversos graves
No existe experiencia clnica de los efectos de
una sobredosis aguda de acetato de leuprorelina. En los ensayos clnicos iniciales se observ que la administracin subcutnea de dosis
tan elevadas como 20 mg/d durante ms de
2 aos, no dio lugar a efectos secundarios
distintos a los que se manifiestan con dosis
de 1 mg/d.
626
Interacciones
Medicamentos
No se han efectuado estudios de interaccin
medicamentosa con acetato de leuprorelina.
Sin embargo, como el acetato de leuprorelina
es un pptido degradado principalmente por la
peptidasa y no por los enzimas del citocromo
P-450 y solo se une un 46%, aproximadamente, a las protenas plasmticas, no se esperan
interacciones medicamentosas.
Alteraciones en pruebas de laboratorio
La respuesta al acetato de leuprorelina debe
ser monitorizada a travs de la medicin de
las concentraciones plasmticas de testosterona y antgeno prosttico-especfico. En la
mayora de los pacientes, los niveles de testosterona se incrementan por encima de los
valores basales durante la primera semana, y
declinan al final de la segunda semana.
Almacenamiento y estabilidad
Almacenar a temperatura ambiente no mayor
de 30C. Conservar en lugar seco. Evitar la
congelacin. Proteger de la luz.
Informacin bsica para el paciente
La administracin del inyectable en el horario
seleccionado, debe mantenerse constante durante todo el tratamiento. Como para todos los
productos administrados por va subcutnea
durante largos periodos de tiempo, el lugar de
la inyeccin se debe cambiar peridicamente.
Inyectar por va subcutnea segn la tcnica
habitual. Para proteger la piel inyectar la dosis en un punto distinto cada da. Realizada la
mezcla, adminstrese de inmediato.
Advertencia complementaria
El disolvente contiene 1,8 mg de alcohol benclico como agente conservador por unidad
de dosis (0,2 mL). No debe ser administrado
a nios prematuros o recin nacidos. Puede
causar reacciones txicas y reacciones anafilcticas en nios menores de 3 aos.
En humanos, la administracin subcutnea de
dosis simples diarias de acetato de leuprorelina provoca un aumento inicial de los niveles
circulantes de la hormona luteinizante (LH)
R: X
Inyectable 75 UI
Indicaciones
(1) Esterilidad en mujeres con insuficiencia
ovrica hipo o normogonadotrpica: estimulacin del crecimiento folicular. Induccin de la
ovulacin, seguida o no de inseminacin artificial (IA) (anovulacin, incluyendo sndrome de
ovario poliqustico (SOPQ)) en mujeres que no
han respondido al tratamiento con citrato de
clomifeno. (2) Hiperestimulacin ovrica controlada para inducir el desarrollo de folculos
mltiples en tcnicas de reproduccin asistida
(TRA) (p.ej. fecundacin in vitro transferencia
embrionaria (FIV/TE), transferencia intratubrica de gametos (GIFT) e inyeccin intracitoplasmtica de espermatozoides (ICSI). (3)
Esterilidad en hombres con hipogonadismo
hipo o normogonadotrpico: en combinacin
con hCG para estimular la espermatognesis.
Dosis
Adultos: Esterilidad en mujeres: dosis inicial
75 - 150 UI diarias, que podr mantenerse durante 7 das, se ajustar la dosis de acuerdo
a la respuesta individual, debiendo realizarse
los ajustes una vez cada 7 das. El incremento
de dosis recomendada es 37,5 UI por ajuste
y no deber exceder 75 UI. La dosis mxima
diaria no deber ser mayor de 225 UI. Si una
paciente no responde adecuadamente despus de 4 semanas de tratamiento, se deber abandonar el ciclo y la paciente volver a
comenzar el tratamiento con una dosis inicial
mayor que la del ciclo interrumpido.
627
Farmacocintica
Las gonadotrofinas de origen hipofisario o placentario slo son efectivas si se administran
por va parenteral. La supervivencia de las
hormonas inyectadas y presumiblemente de
las secretadas endgenamente est determinada en gran medida por el ndice de degradacin en el organismo, porque es poco lo que
se excreta por la orina excepto en el caso de la
gonadotrofina corinica. Los estudios sobre el
ndice de desaparicin de LH, FSH y gonadotropina corinica humanas endgenas indican
remocin del plasma con vidas medias de 30
minutos, 60 minutos y 8 horas, respectivamente. Tiempo hasta el efecto mximo: mujeres: la ovulacin generalmente se produce
18 horas despus de la administracin de
gonadotrofina corinica. Eliminacin: renal,
8% inalterado.
No se han investigado la farmacocintica de
menotropina en pacientes con fallo renal o
heptico.
Precauciones
(1) Embarazo y lactancia: no est indicado
en ningn caso para tratar mujeres embarazadas o en perodo de lactancia. Hasta el
momento no se ha descrito ningn riesgo de
teratogenicidad, cuando se usaron clnicamente gonadotropinas para la hiperestimulacin ovrica controlada. (2) Tratamiento de
estimulacin del crecimiento folicular,
infertilidad debida a ciclos anovuladores
o bien dentro de tcnicas de reproduccin
asistida: pueden presentar un agrandamiento
de los ovarios o desarrollar una hiperestimulacin. (3) Sndrome de Hiperestimulacin
Ovrica (SHO): se produce un marcado
compromiso local debido al agrandamiento
del ovario, altos niveles sricos de esteroides
sexuales y un incremento en la permeabilidad
vascular, el cual puede conllevar una acumulacin de lquidos en la cavidad peritoneal,
pleural y ms raramente en la pericrdica. (4)
Embarazo mltiple: para disminuir el riesgo
de embarazo mltiple, es necesaria una monitorizacin cuidadosa de la respuesta ovrica.
628
629
Nivel II, se encuentran presentes quistes ovricos (tamao del ovario 8 - 10 cm), adems
de sntomas abdominales, nuseas y vmitos,
entonces es preciso una supervisin clnica y
tratamiento sintomtico, y quiz sea necesario
si se encuentran concentraciones de hemoglobina elevadas reemplazar el volumen por
va intravenosa. Es absolutamente necesario
hospitalizar a la paciente si se alcanza una
hiperestimulacin seria (Nivel III) con grandes
quistes ovricos (tamao del ovario superior
a 10 cm) acompaada de ascitis, hidrotrax,
abdomen aumentado, dolor abdominal, disnea, retencin salina, aumento de la concentracin de hemoglobina, aumento de la viscosidad sangunea, y agregacin plaquetaria con
riesgo de producir tromboembolismos. No se
conocen efectos txicos de la hMG alta pureza
en personas. No existe evidencia de actividad
teratognica, mutagnica o carcinognica
de la hMG alta pureza. En casos aislados se
pueden crear anticuerpos frente a la hMG alta
pureza tras una administracin cclica repetida de sta. En estos casos el tratamiento no
es efectivo.
Interacciones
Medicamentos
Citrato de clomifeno: puede mejorar la respuesta folicular.
Uso de un agonista de GnRH para desensibilizar la hipfisis: puede ser necesaria una
mayor dosis de menotropina para alcanzar
una respuesta folicular adecuada.
La hMG alta pureza se puede administrar
conjuntamente con la hCG cuando se tratan
hombres infrtiles.
Almacenamiento y estabilidad
Almacenar temperatura no mayor a 25C. No
utilizar despus de la fecha de caducidad. No
congelar. Conservar en el envase original para
protegerlo de la luz. Para uso inmediato y nico tras la reconstitucin.
Informacin bsica para el paciente
Puede causar reacciones adversas leves o severas en las mujeres. Se requiere una monito-
R: C
Inyectable 5 000 UI
Indicaciones
(1) Hipogonadismo hipogonadotrpico masculino. (2) Retraso en la pubertad por deficiencia
gonadotrfica hipofisiaria. (3) Infertilidad anovulatoria o trastorno en la maduracin folicular (rgimen de hiperestimulacin controlada).
(4) Induccin de espermatognesis en infertilidad. (5) Induccin de la ovulacin o tcnicas
reproductivas asistidas.
Dosis
Adultos: en hipogonadismo hipogonadotrpico masculino: 1 000 - 4 000 UI IM 2 - 3 v/sem
ms Gonadotrofina Menopusica Humana la
cual est compuesta de 75 UI FSH ms 75
UI LH, administrar diariamente o 2 - 3 v/sem
durante 3 meses como mnimo, puede continuar indefinidamente hasta que la respuesta
ocurra.
630
Infertilidad anovulatoria o trastorno en la maduracin folicular (rgimen de hiperestimulacin controlada): IM, 1500 U/d a partir del da
de la ovulacin hasta la poca de menstruacin o del embarazo confirmado.
Induccin de espermatognesis en infertilidad:
el tratamiento es continuado usualmente por
6 meses a ms. Si las cantidades de esperma
no son an adecuadas (menor a 5 millones/
mL), menotropinas o urofolitropinas pueden
ser adicionadas al rgimen an insuficiente,
si fuera necesario, continuar con la terapia
combinada hasta 12 meses.
Induccin de la ovulacin o tcnicas reproductivas asistidas: IM, 5 000 a 10 000 U/d
siguiendo con las dosis de menotropin o urofolitropin por 5 a 9 das continuando con la dosis
de clomifeno.
Nios: retraso en la pubertad por deficiencia
gonadotrfica hipofisiaria, IM, nios: 1 000 a
5 000 UI 2 - 3 v/sem por un mximo de 10
dosis, descontinuar cuando se observe respuesta deseada.
Farmacocintica
No tiene buena absorcin GI es aplicada
por va IM. Se distribuye principalmente
en testculos y ovarios. Su metabolismo no
est an determinado. Su excrecin se da
en 24 h por va renal en forma inalterada
en 10 - 12%. Su t es 23 h.
Precauciones
(1) Embarazo: el uso de gonadotropinas juntamente con menotropinas o urofolitropinas
para inducir la ovulacin est asociado con
una alta incidencia de gestaciones mltiples
o nacimientos mltiples, teniendo como consecuencia el nacimiento prematuro, as como
otras complicaciones asociadas con embarazos mltiples. Puede presentarse el caso del
sndrome de hiperestimulacin ovrica. (2)
Lactancia: no se sabe si la gonadotropina
coreonica humana se distribuye en la leche
materna; sin embargo debe tenerse cuidado.
(3) Pediatra: la seguridad y efectividad en
nios menores de 4 aos, no est bien establecida. Puede presentarse pubertad precoz
631
R: C
632
Farmacocintica
La absorcin luego de la administracin oral,
con un ayuno nocturno, fue del 75% (biodisponibilidad oral). La absorcin oral y la
disponibilidad se correlacionaron en forma
lineal con la dosis de 5 a 80 mg. Se aconseja
su administracin luego de un ayuno nocturno
con agua, retrasando la comida por lo menos
30 minutos. La farmacocintica plasmtica
y la disponibilidad sistmica del alendronato
14
C fue estudiada, despus de la infusin IV a
lo largo de 2 horas, en pacientes con cncer
metastsico de mama. Las concentraciones
plasmticas disminuyen 95% a las 6 horas
luego de la infusin. La eliminacin se produjo
en mltiples fases y no se detect nivel plasmtico ms all de las 12 horas. En la orina se
recuper casi el 50% de la dosis administrada
en un perodo de 72 horas. No hubo esencialmente excrecin fecal, lo cual es compatible
con una ausencia de eliminacin biliar. El
alendronato administrado en dosis simples o
repetidas IV (125 g a 10 mg), a mujeres posmenopusicas, se excret por la orina en una
proporcin del 40 al 56% de la dosis, porcentajes que no dependieron de la dosis ni de la
duracin de la infusin.
Precauciones
(1) Embarazo: no se han realizado estudios
en mujeres embarazadas, no debe ser administrada. (2) Lactancia: no hay estudios en
mujeres que estn amamantando, no debe ser
administrado; no se conoce que el alendronato
se distribuya en la leche materna. (3) Pediatra: no ha sido estudiado en nios, no debe
ser administrado. La seguridad y la eficacia
no estn bien establecidas. (4) Geriatra: no
existen problemas que se hayan presentado.
En los estudios clnicos no hubo ninguna diferencia, y la eficacia o la seguridad.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad al frmaco, lcera gastroduodenal activa, hipocalcemia, insuficiencia
renal severa. Anormalidades en el esfago que
retarden el vaciamiento esofgico, como estenosis o acalasia. Incapacidad para mantener-
633
R: C
Inyectable 90 mg
Indicaciones
(1) Tratamiento de los trastornos asociados
a una actividad osteoclstica incrementada:
Hipercalcemia inducida por tumor, Ostetis de
Paget. (2) Lesiones osteolticas en pacientes
con metstasis sea asociada a cncer de
mama. (3) Mieloma mltiple en estadio III.
Dosis
Adultos: Infusin IV: diluir en solucin libre
de Ca y perfundir lentamente. La velocidad de
perfusin no debe exceder de 60 mg/h (1 mg/
min) y la concentracin de solucin no exceder
de 90 mg en 250 mL durante 2 h.
Mieloma mltiple y con hipercalcemia inducida por tumor: no exceder 90 mg en 500 mL
durante 4 h.
Lesiones osteolticas en pacientes con metstasis seas asociadas al cncer de mama:
90 mg/4 sem con metstasis seas que reciban quimioterapia c/3 sem, administrar 90
mg c/3 sem.
Mieloma mltiple en estadio III: 90 mg/4 sem.
Hipercalcemia inducida por tumor: hidratar
antes o durante tratamiento con solucin salina; dosis segn niveles de Ca srico. Administrar como perfusin nica o mltiples durante
2 - 4 das de tratamiento consecutivos: mximo en c/perodo: 90 mg. En hipercalcemia,
la infusin de pamidronato disdico debe ser
efectuada juntamente con una adecuada hidratacin, la cual debe comenzarse tan pronto
como sea posible, tratando de llevar la diuresis aproximadamente a 2 litros diarios. Evitar
la sobrehidratacin especialmente en casos
con insuficiencia cardaca.
La dosis total recomendada de pamidronato
sdico depende de los niveles de calcio srico iniciales del paciente. Las siguientes guas
se derivan de datos clnicos sobre los valores
de calcio sin corregir. Sin embargo, las dosis
dentro de los rangos proporcionados tambin
son aplicables para los valores de calcio corregidos para albmina y protenas sricas en
pacientes rehidratados:
Rango mximo de
infusin (mg/h)
22.5
635
636
Advertencia complementaria
Insuficiencia heptica grave e insuficiencia
renal, hipercalcemia, enfermedad de Paget,
mieloma mltiple, intervencin quirrgica de
la glndula tiroides, enfermedad cardiaca (sobre todo ancianos) no administrar en inyeccin en bolo. Puede producir irritacin ocular.
Control de calcio y fosfato sricos durante el
tratamiento; evaluacin peridica hematolgica y renal. Administrar suplementos de calcio
oral y vitamina D para minimizar riesgo de hipocalcemia. Riesgo de osteonecrosis maxilar,
asociada a una extraccin dental, considerar
examen dental antes de iniciar tratamiento
en pacientes con cncer (cncer, quimioterapia, corticosteroides) o higiene dental pobre.
No hay experiencia en nios. Pamidronato
disdico inyectable debe administrarse bajo
637
19
INMUNOLGICOS
Inmunidad activa
La inmunidad activa se puede inducir con
la administracin de microorganismos o sus
productos que actan como antgenos para
estimular la produccin de anticuerpos y
conferir una respuesta inmune protectora en
el husped. La vacunacin puede consistir
en: (a) una forma con virus o bacterias vivas atenuadas, (b) preparados inactivados
de los virus o bacterias, o (c) extractos de
exotoxinas o toxinas detoxificadas. Las vacunas vivas atenuadas suelen conferir inmunidad de larga duracin con una sola dosis.
Las vacunas inactivadas pueden requerir
primero una serie de inyecciones para producir una respuesta de anticuerpos adecuada
y en muchos casos, se necesitan dosis de
refuerzo. La duracin de la inmunidad vara
desde meses a muchos aos. Los extractos
de exotoxinas o exotoxinas detoxificadas requieren una serie de inyecciones principales
seguidas por dosis de refuerzo.
Inmunidad pasiva
La inmunidad pasiva se confiere con la
inyeccin de preparados procedentes del
plasma de individuos inmunes con niveles
adecuados de anticuerpos a la enfermedad
para la que se busca proteccin. Para que
sea eficaz, el tratamiento se debe administrar pronto despus de la exposicin. Esta
inmunidad dura solo pocas semanas pero la
inmunizacin pasiva se puede repetir cuando
sea necesario.
Dosis
Colocar en la superficie flexora del antebrazo,
realizando la medicin 72 h despus de la
inyeccin, considerando solo el rea indurada
para la lectura, la que se informar en milmetros.
Adultos y Nios: TBC (diagnstico), aplicar 5
UT (Unidades tuberculina) intradrmico.
Farmacocintica
La reaccin es tarda, se inicia entre 5 - 6 h
luego de la administracin, siendo mx nivel
638
19. Inmunolgicos
639
Advertencia complementaria
La dosis de ensayo se utiliza para los individuos sospechosos de estar altamente sensibilizados, ya que mayores dosis pueden causar reacciones cutneas graves. La preparacin de 250 UT por cada prueba de dosis se
debe utilizar exclusivamente para la prueba
de los individuos que no pueden reaccionar
a una inyeccin previa de 5 UT, bajo ninguna
circunstancia se utilizarn para la inyeccin
inicial.
19.2 Sueros e inmunoglobulinas
Los anticuerpos de origen humano se denominan habitualmente inmunoglobulinas. El material procedente de animales
se denomina antisuero. Dado el riesgo de
enfermedad del suero u otro tipo de reacciones alrgicas asociado a la inyeccin de
antisuero, donde ha sido posible la administracin de inmunoglobulinas ha sustituido a esta terapia.
La anafilaxia, aunque es rara, puede ocurrir,
y durante la inmunizacin, se debe disponer
de epinefrina (adrenalina) de manera inmediata. Las inmunoglobulinas pueden interferir
con la respuesta inmune a las vacunas con
virus vivos, que se deben administrar habitualmente por lo menos 3 semanas antes
o bien 3 semanas despus como mnimo
despus de la administracin de la inmunoglobulina.
La inyeccin IM puede producir reacciones
locales como dolor y sensibilidad en el punto
de inyeccin. Tambin pueden provocar reacciones de hipersensibilidad y, raramente,
anafilaxia.
Inyeccin IV. Pueden asociarse a reacciones
sistmicas como fiebre, escalofros, enrojecimiento facial, cefalea y nusea, sobre todo
tras infusin a alta velocidad. Pueden provocar reacciones de hipersensibilidad y, raramente, anafilaxia.
SUERO
ANTIRRBICO
R: No se
reporta
Inyectable
Indicaciones
Profilaxis post-exposicin de herida.
Dosis
Administrar de preferencia por infiltracin
local.
Adultos y nios: la dosis usual es de 20 UI/kg de
peso corporal, administrado conjuntamente con
la vacuna antirrbica. Administrar una sola vez.
Farmacocintica
La evaluacin de las propiedades farmacocinticas no se requiere para las vacunas.
Precauciones
(1) Administracin: las dosis repetidas de
suero antirrbico estn contraindicadas cuando la inmunizacin activa con la vacuna de la
rabia ya se ha iniciado, repetir la dosis parcialmente, puede suprimir la produccin activa
de anticuerpos e interferir con la respuesta
inmunolgica mxima a la vacuna. (2) Alergias: debe administrarse con precaucin en
individuos con un historial previo de reacciones
alrgicas. (3) Deficiencia de IgA especfica:
administrar con precaucin a individuos con
una deficiencia de IgA especfica, ya que estos
individuos pueden tener anticuerpos sricos de
IgA (o el desarrollo de anticuerpos tras la administracin de RIG) y podra resultar una anafilaxia despus de la administracin de RIG u
otros productos sanguneos que contengan IgA.
Contraindicaciones
En casos de deficiencia de IgA.
Reacciones adversas
Poco frecuentes: fiebre, secuelas en el sitio
de inyeccin.
Interacciones
Medicamentos
Vacunas antirrbica: supresin parcial del
anticuerpo de la vacuna antirrbica. Adminis-
640
19. Inmunolgicos
641
Almacenamiento y estabilidad
Conservar el suero lquido entre 2 - 8C. Evitar la congelacin y exposicin a la solucin.
El suero liofilizado no requiere refrigeracin y
debe conservarse en un lugar fresco y seco. La
solucin reconstituida tiene una estabilidad de
48 h y la diluida solo 12 h. Es compatible con
SF o dextrosa al 5%.
Advertencia complementaria
Se aplica solo por IV, no utilizar en casos de
mordedura por serpiente no venenosa y por
serpiente venenosa de otro gnero. La administracin del suero debe iniciarse lo ms
pronto posible. Se deja a criterio del mdico
tratante llevar a cabo la prueba de sensibilidad antes de iniciar el tratamiento, considerando que esta prueba tiene nulo valor predictivo y se pierde tiempo valioso que podra
comprometer la vida del paciente.
SUERO
ANTICROTLICO
Inyectable
Indicaciones
Para el tratamiento de envenenamiento causado por la mordedura de la serpiente Crotallus durissus terrificus (cascabel).
Dosis
Adultos y Nios: Inicialmente 20 a 40 mL o 50
a 90 mL o 100 a 150 mL IV segn el envenenamiento sea leve, moderado o severo respectivamente. La necesidad de dosis adicionales se
basa en la respuesta clnica a la dosis inicial; si
la inflamacin contina y los signos y sntomas
progresan en severidad o aparecen otras manifestaciones, entonces ser necesario administrar
dosis adicionales de 10 a 50 mL o ms va IV.
Farmacocintica
Informacin no disponible.
Precauciones
(1) Embarazo: no se han realizado estudios
que demuestren problemas en el feto. (2)
642
19. Inmunolgicos
Advertencia complementaria
La administracin del suero debe iniciarse lo
ms pronto posible. Se deja a criterio del mdico tratante llevar a cabo la prueba de sensibilidad antes de iniciar el tratamiento.
SUERO
ANTILACHSICO
Inyectable
Indicaciones
Para el tratamiento de envenenamiento causado por la mordedura de la serpiente Lachesis muta muta (Shushupe).
Dosis
Adultos y Nios: Inicialmente 20 a 40 mL o
50 a 90 mL o 100 a 150 mL IV segn el envenenamiento sea mnimo, moderado o severo
respectivamente. La necesidad de dosis adicionales se basa en la respuesta clnica a la
dosis inicial; si la inflamacin contina y los
signos y sntomas progresan en severidad o
aparecen otras manifestaciones, entonces
ser necesario administrar dosis adicionales
de 10 a 50 mL o ms IV.
Precauciones
(1) Embarazo: no se han realizado estudios que demuestren problemas en el
feto, el veneno de esta vbora puede precipitar aborto espontneo. (2) Lactancia:
no se han documentados problemas. (3)
Pediatra: un estudio demostr que esta
poblacin presenta menor incidencia de
efectos adversos y mejor tolerancia que
los adultos. (4) Geriatra: no se han realizado estudios, ni sealado problemas que
limiten su uso. (5) Insuficiencia renal o
heptica: los estudios realizados no han
documentado problemas. (6) Hipersensibilidad al suero de caballo.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad al suero antilachsico. Mordedura por serpiente no venenosa.
643
Reacciones adversas
Frecuentes: reaccin anafilctica (23%) y
enfermedad del suero (80%) el que se caracteriza por crecimiento de ganglios linfticos,
fiebre, eritema generalizado, prurito e inflamacin en las articulaciones.
Precauciones
(1) Embarazo: no se han realizado estudios
que demuestren problemas en el feto, el veneno de la Loxosceles reclusa puede precipitar aborto espontneo. (2) Lactancia: se
desconoce si se excreta a travs de la leche
materna, no se han documentados problemas.
(3) Pediatra: no se han realizado estudios
adecuados que demuestran problemas, sin
embargo la toxicidad de la mordedura de este
arcnido es ms severa en nios que en adultos. (4) Geriatra: no se han realizado estudios adecuados que demuestran problemas;
sin embargo, la toxicidad de la mordedura de
este arcnido es ms severa en esta poblacin. (5) Insuficiencia renal o heptica:
los estudios realizados no han documentado
problemas. (6) Hipersensibilidad al suero
de caballo.
Interacciones
No se conoce interacciones con otros medicamentos o productos bilgicos.
Almacenamiento y estabilidad
Conservar el suero lquido entre 2 - 8C. Evitar la congelacin y exposicin al sol. El suero
liofilizado no requiere refrigeracin y debe conservarse en un lugar fresco y seco. La solucin
reconstituida tiene una estabilidad de 48 h y la
diluida solo 12 h.
Informacin bsica para el paciente
Se aplica solo por IV, no utilizar en casos de
mordedura por serpiente no venenosa y por
serpiente venenosa de otro gnero.
Advertencia complementaria
La administracin del suero debe iniciarse
lo ms pronto posible. Se deja a criterio del
mdico tratante llevar a cabo la prueba de
sensibilidad antes de iniciar el tratamiento, es
compatible con SF o dextrosa al 5%.
SUERO
ANTILOXOSCLICO
Inyectable
Indicaciones
Dosis
Adultos y Nios: 5 mL IM, SC o IV.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad al suero antiloxosclico, picaduras de araas de otros gneros.
Reacciones adversas
Frecuentes: reaccin anafilctica (23%) y
enfermedad del suero (80%) el que se caracteriza por crecimiento de ganglios linfticos,
fiebre, eritema generalizado, prurito e inflamacin en las articulaciones.
Tratamiento de sobredosis y de efectos adversos graves
No se han reportado efectos por sobredosis.
Para anafilaxia: si es infusin IV, disminuir la
velocidad o suspender la medicacin y administrar adrenalina. Si es inyeccin IM, aplicar
torniquete prximo al sitio de inyeccin o en
la otra extremidad. Para la enfermedad del
suero administrar salicilatos, antihistamnicos
o corticoides.
644
19. Inmunolgicos
Interacciones
No se conoce interacciones con otros medicamentos o productos bilgicos.
Almacenamiento y estabilidad
Conservar el suero lquido entre 2 - 8C. Evitar la congelacin y exposicin al sol. El suero
liofilizado no requiere refrigeracin y debe conservarse en un lugar fresco y seco. La solucin
reconstituida tiene una estabilidad de 48 h y la
diluida solo 12 h.
Informacin importante para el paciente
No utilizar en casos de mordedura por serpiente no venenosa y por serpiente venenosa de
otro gnero.
Advertencia complementaria
El suero antilloxosclico es un producto biolgico heterlogo para el ser humano y puede
desencadenar reacciones alrgicas severas
en algunos sujetos sensibles. La administracin del suero debe iniciarse lo ms pronto
posible.
ANTITOXINA
TETNICA
R: No se
reporta
Inyectable
Indicaciones
(1) Profilaxis post- exposicin contra ttanos
en caso de heridas. (2) Inmunizacin pasiva
contra ttanos, en conjunto con inmunizacin activa que contiene el toxoide tetnico.
(3) Profilaxis contra ttanos en conjunto con
agentes anti-infectivos contra Clostridium
tetani.
Dosis
Adultos: Profilaxis post-exposicin: 250 UI en
1 sola dosis. Tratamiento del ttanos: 3 000
6 000 UI de acuerdo a la severidad de la
infeccin.
Nios: Profilaxis post-exposicin: Mayores de
7 aos: 250 UI en 1 sola dosis. Menores de 7
aos: 4 UI/kg.
645
Advertencia complementaria
La administracin en el embarazo debe realizarse solo cuando sea necesario y claramente
indicado.
ANTITOXINA
DIFTRICA
R: C
Inyectable
Indicaciones
(1) Difteria (profilaxis). (2) Difteria (tratamiento).
Dosis
Adultos: Adultos y adolescentes, difteria
(profilaxis), IM, 1 000 UI. (Una inyeccin IM
de 1 000 UI de antitoxina diftrica proteger
a cualquier persona, independientemente de
su edad, que ha estado expuesto a la difteria)
La proteccin concedida de este modo es, sin
embargo, de carcter temporal, si existe riesgo
de infeccin despus de 2 sem, se debe administrar un adicional de 1 000 UI de antitoxina
diftrica.
Difteria (tratamiento), farngea o larngea, con
duracin 48 h: IM, 20 000 - 40 000 UI, difteria
nasofarngea: IM, 40 000 y 60 000 UI, difteria
amplia de 3 o ms d con inflamacin difusa
del cuello: IM, 80 000 - 120 000, UI.
Nios: Nios difteria (profilaxis) y en difteria
(tratamiento), ver dosis usual de adultos y
adolescentes.
Precauciones
(1) Embarazo: administrar la combinacin de
toxoides antitetnico y antidiftrico preferentemente a partir del segundo trimestre. No se
han realizado estudios en humanos. (2) Lactancia: se desconoce si se excreta en la leche
materna. Sin embargo, los problemas en los
seres humanos no han sido documentados.
(3) Pediatra: no usar en menores de 6 meses, debido al alto riesgo de reacciones adversas. Estudios adecuados sobre la relacin de
la edad y los efectos de la antitoxina diftrica
no se han realizado en la poblacin peditrica.
No obstante, no se espera problemas especficos que limiten la utilidad de este medicamento en nios. (4) Geriatra: no hay informacin
disponible sobre la relacin de edad a los
efectos de la antitoxina diftrica en pacientes
geritricos. (5) Insuficiencia renal: sin indicacin de reajuste de dosis. (6) Insuficiencia
heptica: sin indicacin de reajuste de dosis.
(7) Terapia Inmunosupresora: vacunar despus de 3 meses a 1 ao, despus del retiro
de medicacin. (8) Infecciones agudas. (9)
Prueba de hipersensibilidad previa: para la
antitoxina de produccin equina.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad al suero antitoxina diftrica.
Profilaxis de difteria (contactos no inmunes
deben recibir profilaxis con eritromicina y vacuna).
Tratamiento de sobredosis y de efectos
adversos
Para la reaccin de hipersensibilidad leve,
administrar antihistamnicos y corticoides si
es necesario, en anafilaxia leve administrar
antihistamnicos o adrenalina SC puede ser
necesario si la condicin progresa lentamente
y no est en peligro la vida.
En caso de hipersensibilidad grave o reaccin
anafilctica administrar adrenalina, antihistamnicos o corticosteroides tambin pueden
ser administrados segn sea necesario, si la
condicin del paciente no es estable, la epinefrina debe ser infundida, la norepinefrina
de preferencia si no hay broncoespasmo, si lo
hubiera, la epinefrina debe administrarse con
un corticosteroide, asimismo otros broncodilatadores como albuterol aminofilina IV o por
nebulizacin deben ser considerados.
Reacciones adversas
Frecuentes: reaccin anafilctica (dificultad
para respirar y para tragar, urticaria, picazn,
especialmente de las manos o los pies, enrojecimiento de la piel, especialmente alrededor
de los odos, inflamacin de los ojos, cara o
en el interior de la nariz, cansancio o debilidad inusual, sbita y severa), enfermedad del
646
19. Inmunolgicos
R: C
Inyectable
Indicaciones
(1) Prevencin pre y postnatal de enfermedad
hemoltica en el RN por incompatibilidad Rh
(D). (2) Transfusin inadvertida, administracin de componentes sanguneos o donacin
de rganos Rh-positivos a mujeres Rh-nega-
tivas en edad frtil. (3) Aborto u otras condiciones obsttricas, isoinmunizacin Rh que
afecta el embarazo, sensibilizacin de mujeres
Rho (D) negativas a sangre Rho (D) positivo.
(4) Infeccin por VIH prpura trombocitopnica inmune, secundaria a infeccin por VIH
en pacientes Rho (D) positivos no esplenectomizados. (5) Reaccin de incompatibilidad
Rh, isoinmunizacin Rh en Rho (D) negativo,
nias y mujeres adultas en edad de procrear
transfusin de hemates Rho (D) positivos;
Profilaxis - Transfusin.
Dosis
Aborto, isoinmuinizacin que afecta el embarazo, aborto u otras condiciones obsttricas,
isoinmunizacin Rh que afecta el embarazo,
sensibilizacin de mujeres Rho (D) negativas
a sangre Rho (D) positivo; Profilaxis: MicRhoGAM (R): hasta el aborto incluyendo 12 sem
de gestacin, 250 UI (50 g) IM.
Infeccin por VIH, prpura trombocitopnica
inmune, secundaria a infeccin por VIH en
pacientes Rho (D) positivos no esplenectomizados: IV WinRho (R): dosis inicial, 250 UI/kg,
terapia de mantenimiento: 125 - 300 UI/kg,
segn sea necesario; si el paciente no respondi a dosis inicial y hemoglobina sea de 8 - 10
g/dL adicionar 125 - 200 UI/kg, si hemoglobina es mayor de 10 g/dL adicionar 250 - 300
UI/kg, si hemoglobina es menor de 8 g/ usar
con precaucin.
Isoinmunizacin Rh que afectan el embarazo,
sensibilizacin mujeres de Rho (D) negativa
a sangre Rho (D) positivo; Profilaxis: IV o IM
WinRho (R): 1 500 UI (300 g) a las 28 sem
de gestacin.
Reaccin de incompatibilidad Rh, isoinmunizacin Rh en Rho (D) negativo, nias y mujeres adultas en edad de procrear transfusin
de hemates Rho (D) positivos; Profilaxis Transfusin IM RhoGAM (R) dentro de 72h de
exposicin de glbulos rojos a Rho (D) positivo,
300 g.
Farmacocintica
No existe diferencia con la Ig normal del individuo en cuanto a farmacocintica. Cuando
647
648
19. Inmunolgicos
Almacenamiento y estabilidad
Soluciones Rho (D) deben ser refrigerados entre
2 a 8C y no congelados, las soluciones de Rho
(D) que han sido congelados no se debe utilizar.
Informacin bsica para el paciente
Aconseje al paciente evitar las vacunas durante el tratamiento, puede causar dolor de cabeza, los pacientes con prpura trombocitopnica
inmune deben informar inmediatamente los
signos y sntomas de insuficiencia renal aguda
o hemlisis intravascular (fiebre, escalofros,
dolor de espalda, orina oscura o decolorada,
hinchazn, dificultad para respirar), hemlisis
intravascular es ms probable que ocurra en
las 4 h de la administracin de la droga.
Advertencia complementaria
Utilizar la SC para pacientes con trastornos
de la coagulacin. Puede ser administrada
IV o IM, administrar IV slo en prpura trombocitopnica inmune, monitorear: PTI: CBC,
supresin de la isoinmunizacin Rh: prueba
antiglobulina indirecta (Coombs) para anticuerpos anti Rh0 (D), la funcin renal basal y
peridicamente despus de la administracin,
signos y sntomas de hemlisis intravascular:
considerar hemlisis, tira reactiva de orina,
funcin heptica, coagulacin intravascular
diseminada (CID).
INMUNOGLOBULINA
CONTRA EL TTANOS
R: C
Inyectable
Indicaciones
La inmunoglobulina antitetnica est indicado para profilaxis contra la infeccin por
Clostridium tetani y las complicaciones graves que se derivan de toxinas producidas por
Clostridium tetani, despus de una lesin en
pacientes cuyo estado de inmunidad contra el
ttanos es incierta o incompleta.
Dosis
Adultos y adolescentes: agente inmunizante
(pasivo), inyeccin IM profunda, 250 U.
649
650
19. Inmunolgicos
651
652
19. Inmunolgicos
(OMS), Organizacin Panamericana de la Salud (OPS), Fondo de las Naciones Unidas para
la Infancia (UNICEF) y el Programa para una
Tecnologa Apropiada en Salud (PATH).
El Esquema Nacional de Vacunacin se establece como nico para todo el pas y debe ser
implementado tanto por el sector pblico y privado para garantizar la proteccin efectiva de
toda la poblacin a travs de todas las etapas
de vida consideradas en la Norma Tcnica de
Salud, NTS N 080 - MINSAIDGSP V.02, sea a
travs de las actividades regulares o complementarias de vacunacin.
El Estado Peruano en el Esquema Nacional
de Vacunacin incluye 15 tipos de antgenos
en la presentacin de diversas vacunas, las
mismas que se detallan a continuacin con
las indicaciones de aplicacin, uso y manejo
del tiempo de conservacin de los frascos
abiertos:
Enfermedad que
previene
T de
conser
vacin
Dosis y va de
administracin
Tiempo de
conservacin del
frasco abierto de la
vacuna
VA ORAL
APO oral (lquida) Poliomielitis
Serotipos
VACUNA CONTRA predominantes
ROTAVIRUS oral de gastroenteritis
(liofilizada)
por rotavirus en el
menor de 1 ao
+ 2C
a
+ 8C
2 gotas va oral
4 sem frasco
multidosis
1,5 cc va oral
Uso inmediato
monodosis
VA PARENTERAL
VA INTRADRMICA (VID)
Tuberculosis en
sus formas ms
BCG inyectable
graves (Meningoen
(liofilizada)
cefalitis
tuberculosa, mal
de Pott, y otros)
+ 2C
a
+ 8C
653
6 horas frasco
multidosis
6 horas frasco
multidosis
Hepatitis B
Uso inmediato
frasco monodosis
HVB inyectable
(lquida)
Hepatitis B
- De 5 a 15 aos se
administra 0,5 cc y
mayores de 15 aos1
cc por VIM en el tercio
medio del msculo
deltoides (brazo).
4 semanas frasco
multidosis
IPV inyectable
(lquida)
Poliomielitis
DPT inyectable
(lquida)
Difteria, Tos
Convulsiva y
Ttanos
Difteria, Tos
Convulsiva,
Ttanos, Hepatitis
B e infecciones
producidas por
Haemophilus
influenzae tipo B
ANTIAMARILICA
(AMA) inyectable
Fiebre amarilla
SPR (TRIPLE
Sarampin,
VIRAL) inyectable Parotiditis y
(liofilizada)
Rubola
SR (DOBLE
y
VIRAL) inyectable Sarampin
Rubola
(liofilizada)
VA INTRAMUSCULAR (VIM)
HVB inyectable
(liquida)
PENTAVALENTE
inyectable
(lquida)
Hib inyectable
(lquido)
Hib inyectable
(liofilizada)
+ 2C
a
+ 8C
+ 2C
a
+ 8C
Uso inmediato
frasco monodosis
- Menor de 1 ao 0,5 cc
VIM en el tercio medio del
msculo vasto externo
del muslo (pierna).
- De 2 a 4 aos, 11
meses y 29 das se
administra 0,5 cc VIM
en el tercio medio del
msculo deltoides
(brazo).
Haemophilus
lnluenzae tipo B
4 semanas frasco
multidosis
Uso inmediato
frasco monodosis
Uso inmediato
frasco monodosis
654
19. Inmunolgicos
VA INTRAMUSCULAR (VIM)
DT peditrica
inyectable
Difteria y Ttanos
(lquida)
VACUNA
ANTINEUMOCCICA inyectable
(lquida)
Serotipos
causantes de las
neumonas en el
menor de 1 ao
VACUNA CONTRA
INFLUENZA
Virus de la
peditrica
Influenza (Gripe)
inyectable
(lquida)
VACUNA CONTRA
INFLUENZA
ADULTO
inyectable
(lquida)
VACUNA CONTRA
VIRUS DE PAPI
LOMA HUMANO
inyectable
(lquida)
dt ADULTO
inyectable
(lquida)
+ 2C
a
+ 8C
- En el menor de 1 ao
0,5 cc VIM en el tercio
medio del msculo
vasto externo del muslo
(pierna).
- En el nio de 2 a 4
aos, 11 meses y 29
das se administra 0,5
cc VIM en el tercio medio
del msculo deltoides
(brazo).
- Desde los 7 a los 11
meses y 29 das se
administra 0,25 cc VIM
en el tercio medio del
msculo vasto externo de
la pierna.
- Desde 1 hasta los 2
aos, 11 meses y 29
das, se administra 0,25
cc VIM en el tercio medio
del msculo deltoides del
brazo).
- En nios mayores de 3
aos se administra 0,5
cc VIM en el tercio medio
del msculo deltoides
(brazo).
4 semanas frasco
multidosis
Uso inmediato
Monodosis
Virus de la
Influenza (Gripe)
Virus Papiloma
Humano (VPH)
(Cncer de Cuello
Uterino)
4 semanas frasco
multidosis
Difteria y Ttanos
655
Recin nacido
2 meses
Nios menores de un
ao
4 meses
6 meses
Nios desde 7 meses a
23 meses, 29 das
Nios de un ao
Nios de 15 meses
Nios de 18 meses
Nios de 2 aos
Nios de 3 aos
Nios de 4 aos
656
19. Inmunolgicos
VACUNA CONTRA EL
TTANOS
R: C
Inyectable
Indicaciones
Profilaxis antitetnica, el toxoide tetnico
est indicado para la inmunizacin contra el
ttanos, prevenir la infeccin por ttanos y
las complicaciones graves, incluso la muerte,
que se derivan de las toxinas producidas por
Clostridium tetani.
Dosis
La cantidad de la dosis administrada del toxoide tetnico es la misma en todas las edades
y en la gestante.
La administracin del toxoide adsorbido es
nicamente por va IM (regin medio lateral
del muslo o deltoides). Una dosis es de 0,5
mL.
Inmunizacin primaria y refuerzos: 1era y 2da
dosis en intervalos de 4 a 8 sem. La 3era dosis es recomendada luego de 6 a 12 meses
de la 2da. Refuerzos posteriores pasados no
menos de 10 aos. No se recomienda ms de
5 dosis en total (excepto adicionales en caso
de herida).
Si se ha recibido esquema primario durante
la niez (con o sin un refuerzo con DT entre
los 4 a 5 aos de edad o en la escuela), se
recomienda un refuerzo entre los 15 a 19 aos
de edad.
Gestantes, sin inmunizacin o con inadecuada inmunizacin: se recomienda iniciar o
completar el esquema durante los 2 ltimos
trimestres.
En caso de herida: historia de inmunizacin no
conocida o menos de 3 dosis y herida limpia
o sucia, proceder como lo indicado en inmunizacin primaria; historia de 3 o ms dosis
de inmunizacin, ltima dosis hace ms de 10
aos, herida limpia. Vacunacin; historia de
3 o ms dosis de inmunizacin, ltima dosis
hace menos de 5 aos, herida sucia de alto
riesgo para ttanos. Vacunacin (no se considera necesario inmunoglobulina antitet-
657
658
19. Inmunolgicos
R: C
Inyectable
Indicaciones
Vacuna Antineumocccica conformada por los
serotipos ms comunes causantes de enfermedades graves por neumococo en los nios
menores de 2 aos. Se recomienda dos dosis
en el menor de 1 ao al 2do y 4to mes, y una
dosis en el nio de 1 ao de edad a los 12
meses de vida.
Enfermedad neumoccica (profilaxis).
Dosis
Se administra en dosis nica, un vial de 0,5
mL, por IM en el deltoides o subcutnea. La
revacunacin est indicada en pacientes con
riesgo muy elevado de padecer enfermedad
neumoccica grave: a los 3 aos de la vacunacin en menores de 10 aos y a los 5 aos
en mayores de 5 aos.
Nios: agente inmunizante (activo): IM, 0,5
mL, preferentemente en la cara anterolateral
del muslo en lactantes o el msculo deltoides
del brazo en lactantes y nios pequeos, de
acuerdo con los siguientes esquemas de dosificacin: Bebs: primera dosis a los 2 meses de edad, la serie de vacunas puede ser
iniciado a las 6 sem de edad, intervalo de
dosificacin 4 - 8 sem, segunda dosis a los 4
meses de edad, tercera dosis a los 6 meses de
edad, cuarta dosis de 12 a 15 meses de edad.
Bebs y nios de 7 a 11 meses de la primera
dosis: se requieren dos dosis, con dos meses
de diferencia, luego una tercera dosis despus
de la de un ao de nacimiento, separada de la
segunda dosis por lo menos en 2 meses. Nios
de 12 a 23 meses: requieren de dos dosis, al
menos con 2 meses de diferencia. Nios de 2
a 9 a requieren una dosis..
659
Interacciones
Medicamentos
Terapia anticoagulante: riesgo incrementado
de sangrado con inyeccin IM.
Agentes inmunosupresores: pueden reducir
la respuesta de anticuerpos a la inmunizacin.
Almacenamiento y estabilidad
Almacenar entre 2 a 8C. No congelar.
Informacin importante para el paciente
Condiciones que afectan al uso: sensibilidad a
los componentes de la vacuna antineumoccica, incluido el toxoide de la difteria y el ltex.
Advertencia complementaria
Agitar el envase vigorosamente antes de su
uso con el fin de volver a suspender los contenidos. La vacuna no debe utilizarse si no
puede ser resuspendido. Despus de agitar,
la vacuna es una suspensin homognea,
se administra por inyeccin IM, tener cuidado para evitar la inyeccin en o cerca de un
vaso sanguneo o nervio, se puede administrar
simultneamente con otras vacunas pero en
sitios separados.
VACUNA CONTRA
LA DIFTERIA
(PEDITRICO/
ADULTO)
Inyectable
Indicaciones
Inmunizacin contra difteria, tos ferina, ttanos.
Dosis
Adultos: la vacuna contra la difteria, la tos
ferina y el ttanos: de 18 a 64 aos de edad
dosis de refuerzo, 0,5 mL IM x 1 dosis La vacuna contra la difteria, la tos ferina y el ttanos:
65 aos o ms, dosis nica, para aquellos que
tienen o anticipar el contacto con un beb de
menos de 12 meses, y no han recibido la vacuna anteriormente, tambin puede dar una
sola dosis a todos los otros adultos mayores
660
19. Inmunolgicos
Nios de 7 aos de edad (existe la presentacin farmacutica para este grupo). Enfermedad
febril severa.
No est contraindicado en: enfermedad leve
afebril, como por ejemplo, una infeccin respiratoria alta; infeccin por VIH (asintomtica
o sintomtica). Antecedentes de reaccin
neurolgica o de hipersensibilidad severa
(local o general) tras la vacunacin. No debe
administrarse a sujetos que hayan padecido
trombocitopenia transitoria o complicaciones
neurolgicas despus de una inmunizacin
anterior contra la difteria.
Reacciones adversas
Antes de c/dosis adicional debe evaluarse el
estado de salud y obtener informacin sobre
reacciones adversas en relacin a dosis previa. La administracin SC ha provocado con
mayor frecuencia reacciones locales en relacin a la IM.
Frecuentes: eritema o induracin tumefaccin, dolor en el lugar de administracin, fiebre
menor de 39,4C.
Poco frecuentes: ndulo, atrofia subcutnea
en el lugar de la administracin, hiporexia,
llanto persistente, vmito, signos inflamatorios locales, reacciones de hipersensibilidad
local importante (ms frecuentes a mayor
nmero de dosis previas). Fiebre y otros sntomas sistmicos.
Raras: reaccin anafilctica, artralgias,
confusin, somnolencia, cefalea severa, convulsiones, irritabilidad, vmito severo, fiebre
mayor de 39,4C, prurito, eritema, urticaria,
reaccin local tipo Arthus (generalmente 2 a
8 h despus de la aplicacin).
Almacenamiento y estabilidad
Almacenar entre 2 a 8C. No congelar. Agitar
bien antes de administrar.
VACUNA CONTRA EL
MENINGOCOCO
R: C
Inyectable
Indicaciones
Inmunizacin activa contra enfermedad meningoccica causada por grupos A, C, Y o
W-135 en: (1) Nios mayores de 2 aos en
reas altamente endmicas o durante epidemias. (2) Personal militar. (3) Asplenia
anatmica o funcional. (4) Personal mdico
y de laboratorio. (5) Contactos familiares e
institucionales de personas con enfermedad
meningoccica (asociada a quimioprofilaxis
antibitica). (6) Meningitis meningoccica
(profilaxis).
Dosis
Adultos: La dosis es de 0,5 mL SC.
Nios: Hasta 2 aos: uso no recomendado.
Mayores de 2 aos: igual a adultos. Sin embargo, nios de 3 meses pueden ser vacunados para obtener proteccin a corto plazo
contra la enfermedad meningoccica del
serogrupo A. Dos dosis de la vacuna antimeningoccica polisacrida, administrada con 3
meses de diferencia deben ser consideradas
para nios de 3 a 18 meses de edad.
661
Farmacocintica
Niveles detectables de anticuerpos, se alcanza
dentro de los 10 a 14 d de la vacunacin y disminuyen marcadamente pasados los 3 aos.
Efecto protector: el polisacrido del serogrupo
A induce anticuerpos en algunos nios de tan
solo 3 meses de edad, aunque una respuesta
comparable a la de los adultos no se alcanza
hasta 4 o 5 aos de edad. El componente del
serogrupo C es pobremente inmunognico en
los receptores que son menores de 18 a 24
meses de edad. Las vacunas serogrupos A y
C han demostrado eficacias clnicas estimado
de 85 a 100% en nios mayores de 5 aos de
edad y en los adultos y son tiles en el control
de epidemias. Los polisacridos de los serogrupos Y y W-135 tienen seguridad e inmunogenicidad en adultos y en nios mayores de
2 aos de edad; aunque la proteccin clnica
no se ha documentado, la vacunacin induce
anticuerpos bactericidas. La respuesta de anticuerpos a cada uno de los cuatro polisacridos de la vacuna tetravalente es serogrupoespecfico e independiente. Tiempo de efecto
protector: Niveles protectores de anticuerpos
por lo general al cabo de 7 a 10 das despus
de la vacunacin. Los casos de enfermedad
meningoccica por serogrupo C se producen
en las personas vacunadas dentro de 10 das
despus de la vacunacin no debe considerarse como fallas en la vacuna. La duracin del
efecto de proteccin prevista por las vacunas
antimeningoccica polisacrida es limitada.
Precauciones
(1) Embarazo: no se han reportado estudios
de efectos adversos en mujeres embarazadas
o en RN. Existen estudios que han documentado altos niveles de anticuerpos en la sangre
materna y del cordn umbilical despus de la
vacunacin durante el embarazo. Los niveles
de anticuerpos en los RN disminuyeron durante los primeros meses despus del nacimiento. (2) Lactancia: no se han reportado
problemas especficos. (3) Pediatra: no se
recomienda usar en menores de 2 aos por ser
menos inmunognico; nios vacunados antes
de los 4 aos pueden ser revacunados despus de 2 3 aos, si presentan alto riesgo.
(4) Geriatra: no se han reportado problemas
especficos. (5) Insuficiencia renal e insuficiencia heptica: no se han realizado estudios que demuestren problemas especficos.
(6) Enfermedad febril severa. (7) Hipersensibilidad a tiomersal, ltex o lactosa.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a la vacuna antimeningoccica. Enfermedad febril, grave, sensibilidad a
la tiomersal.
Reacciones adversas
Frecuentes: eritema y dolor en el lugar de
aplicacin.
Poco frecuentes: escalofros, fatiga, fiebre
superior a 37,8C, cefalea, induracin en el
lugar de la aplicacin, malestar general.
Raras: reaccin anafilctica (dificultad para
respirar o tragar, urticaria, picazn, especialmente de las plantas de los pies o palmas de
las manos, enrojecimiento de la piel, especialmente alrededor de los odos, inflamacin de
los ojos, cara, o en el interior de la nariz, cansancio o debilidad inusual, sbita y severa),
convulsiones, nefropata.
Tratamiento de sobredosis y de efectos adversos graves
Medidas generales. En caso de reaccin anafilctica administrar adrenalina, antihistamnicos o corticosteroides. Para la reaccin de
hipersensibilidad leve de ser necesario administrar antihistamnicos y corticoides.
Interacciones
Medicamentos
Vacunas inactivadas contra clera, fiebre
tifoidea y plaga: mayor riesgo de efectos
adversos (no se recomienda administracin
conjunta).
Agentes Inmunosupresores, radioterapia:
supresin de mecanismos inmunes. La respuesta de anticuerpos del paciente a la vacuna antimeningoccica polisacrida puede
estar disminuida.
662
19. Inmunolgicos
Almacenamiento y estabilidad
Almacenar entre 2 a 8C. Evitar congelar.
Una vez reconstituida, utilizar dentro de las
siguientes 24 horas (para envases de dosis
nica). La solucin no debe utilizarse si hay
partculas extraas y/o decoloracin. Los viales multidosis de vacunas que se han reconstituido con una jeringa, para la administracin
debe desecharse despus de 5 das.
Informacin bsica para el paciente
Puede administrarse con otras vacunas (incluyendo a virus vivos) y antitoxinas, usando
diferentes lugares de aplicacin. Condiciones
que afectan el uso: sensibilidad a la vacuna
contra el meningococo o al tiomersal, debido a
que la vacuna contiene tiomersal, los efectos
adversos son especialmente reaccin anafilctica.
Advertencia complementaria
Los viales parcialmente utilizados de la vacuna deben ser desechados de inmediato. Las
vacunas no deben administrarse por IV.
VACUNA CONTRA EL
ROTAVIRUS
Liq. oral
Indicaciones
Vacuna lquida de virus inactivados, que ofrece proteccin contra las formas graves de enfermedad diarreica por rotavirus en menores
de 2 aos. Se recomienda su administracin
antes de los 6 meses de edad, y se aplica al
segundo y cuarto mes de vida.
Dosis
Administracin oral:
Lactantes: el curso de vacunacin consiste
de dos dosis. La primera dosis se debe administrar a una edad entre 6 y 14 sem, y la
segunda dosis entre 14 y 24 sem de edad. El
intervalo entre las dosis no debe ser menor
de 4 sem. No se debe repetir la administracin si un lactante escupe, regurgita o vomita
despus de la administracin de la vacuna. El
663
Reacciones adversas
Frecuentes: fiebre, irritabilidad.
Poco frecuentes: falta de apetito; diarrea,
vmito.
Raras: estreimiento.
Farmacocintica
Luego de la administracin, la vacuna induce la formacin de anticuerpos protectores
en individuos sensibles, este hecho produce
una infeccin modificada no transmisible y
proporciona inmunidad activa frente al sarampin.
Interacciones
No se han descrito hasta el momento.
Almacenamiento y estabilidad
Antes de su reconstitucin: La vacuna liofilizada debe ser almacenada a + 2C/+ 8C (en
refrigeracin). El diluyente lquido puede almacenarse ya sea a + 2C/+ 8C o a la T ambiente
(la T de almacenamiento no debe ser mayor de
37C). Los datos experimentales demuestran que
la vacuna liofilizada es estable cuando se almacena a 37Cdurante 1 sem. Sin embargo, estos
datos no son recomendaciones para su almacenamiento. La vacuna liofilizada no debe congelarse. La vacuna liofilizada debe almacenarse en
el empaque original para protegerla de la luz.
Despus de su reconstitucin: la vacuna debe
ser administrada inmediatamente o conservada
en refrigeracin (+ 2C a + 8C). Si no se usa
dentro de un periodo de 24 h, debe ser desechada. Los datos experimentales demuestran
que la vacuna reconstituida tambin puede
conservarse hasta 24 h a T ambiente (+ 18C
a 25C). Sin embargo, estos datos no son recomendaciones para su almacenamiento.
Precauciones
(1) Embarazo: no se han realizado estudios
adecuados que demuestren problemas; no se
recomienda usar en los 3 primeros meses de
gestacin. (2) Lactancia: se desconoce si
se excreta en la leche materna, los estudios
realizados no han documentado problemas.
(3) Pediatra: hasta los 15 meses pueden
no responder al componente de sarampin de
la vacuna (debido a la presencia de anticuerpos residuales circulantes para sarampin
de origen materno); los estudios realizados
no han documentado problemas especficos,
que limiten su uso. (4) Geriatra: no se han
realizado estudios adecuados que demuestren
problemas. (5) Insuficiencia renal e insuficiencia heptica: los estudios realizados no
han documentado problemas.
Indicaciones
Inmunizacin activa frente al sarampin, de
nios y adultos susceptibles.
Contraindicaciones
Enfermedad febril severa. Condiciones de
inmunodeficiencia congnita o hereditaria, o
historia familiar. Deficiencia inmune primaria o adquirida. Hipersensibilidad conocida
a la neomicina (presente en la vacuna). Uso
contraindicado en los primeros 3 meses de
gestacin (esta precaucin se fundamenta en
el riesgo terico de infeccin fetal). Trombocitopenia o antecedentes de trombocitopenia
a la vacuna.
Dosis
Adultos y Nios: no se recomienda en menores de 12 meses.
Reacciones adversas
Frecuentes: fiebre, ardor en el sitio de la inyeccin, rash drmico.
VACUNA CONTRA EL
SARAMPIN
Inyectable
664
19. Inmunolgicos
VACUNA CONTRA
HAEMOPHILUS
INFLUENZAE TIPO B
(HIB)
R: C
Inyectable
Indicaciones
Enfermedad por Haemophilus influenzae tipo
b (profilaxis).
Se utilizan para estimular la inmunidad activa a Haemophilus influenzae tipo b (HIB), la
infeccin en nios de 2 meses a 5 aos de
edad. Estas vacunas conjugadas contra HIB
no proporcionar proteccin contra otros tipos de H. influenzae (por ejemplo, las cepas
no encapsuladas asociada a la otitis media y
sinusitis) o contra otros microorganismos que
causan meningitis o septicemia.
Dosis
Administracin por va IM, de preferencia en
la regin mediolateral del muslo o deltoides.
Interrupcin del esquema recomendado con
intervalos prolongados, no interfiere con la
inmunidad final alcanzada, no requirindose
reiniciar un esquema nuevo.
Adultos y adolescentes: no es rutinariamente recomendado.
Nios: hasta 18 meses de edad no se recomienda.
Nios de 18 a 24 meses de edad (sobre todo si
son grupos de alto riesgo)
Nios de 24 meses a 5 aos de edad IM o SC,
0,5 mL, en la cara externa del brazo (deltoides) o en la cara lateral de la mitad del muslo
(vasto lateral).
665
666
19. Inmunolgicos
Advertencia complementaria
La vacuna reconstituida se debe administrar
tan pronto como sea posible; lo no utilizado
debe desecharse despus de 8 h.
Interacciones
Medicamentos
Puede ser administrada concurrentemente, pero en jeringas separadas y en lugares
diferentes del cuerpo (parenterales) con
vacunas contra: DTP, poliovirus, sarampin,
parotiditis, rubeola, hepatitis B, neumococo,
meningococo.
Agentes inmunosupresores o terapia de
radiacin: pueden suprimir los mecanismos
normales de defensa y la respuesta de anticuerpos del paciente a la vacuna de polisacridos pueden disminuir.
Alteraciones en pruebas de laboratorio
Puede interferir con pruebas para deteccin de
antgenos del Haemophilus influenzae tipo b.
Almacenamiento y estabilidad
Almacenar entre 2 a 8C tanto el Liofilizado
como el diluyente. Evitar la congelacin.
Informacin bsica para el paciente
Condiciones que afectan el uso: sensibilidad
a la vacuna de polisacrido Haemophilus b o
VACUNA CONTRA LA
FIEBRE AMARILLA
R: C
Inyectable
La fiebre amarilla es una fiebre hemorrgica
vrica endmica en algunos pases de Amrica
del Sur y frica. La enfermedad se transmite
por picadura de mosquitos Haemagogus y Aedes. La vacuna es muy inmunognica y ofrece
proteccin de unos 10 aos. Ms de un 92%
de nios desarrollan anticuerpos protectores.
Est recomendada en todos los pases donde
la fiebre amarilla es endmica y deben incorporar esta vacuna en su calendario de vacunacin. Tambin se administra en viajeros a
reas endmicas.
Indicaciones
Fiebre amarilla (profilaxis): la vacuna contra
la fiebre amarilla est indicada para la inmunizacin activa contra la fiebre amarilla
(urbana y silvestre o formas de la selva), que
es causada por un virus de la fiebre amarilla
transmitida por artrpodos. La fiebre amarilla
urbana es transmitida a los humanos por la
picadura de los mosquitos Aedes aegypti infecciosus, mientras que la forma selvtica es
transmitida por la picadura de varias especies
de mosquitos selvticos del gnero Haemagogus.
Dosis
Prueba de tolerancia se realiza con 0,02 mL;
si no se presenta reaccin local o sistmica en
15 min, administrar el resto de la dosis.
667
668
19. Inmunolgicos
669
Dosis
Adultos: dosis normal, hepatitis A (profilaxis),
IM, dosis nica de 1440 pruebas de Unidades
(ELISA) o 50 unidades (Vaqta), se recomienda
una dosis de refuerzo 6 meses despus de la
primera dosis de (Vaqta), o de 6 a 12 meses
despus de la primera dosis de (Havrix).
Nios: Hepatitis A (profilaxis), de 2 a 18 a.
IM, dosis nica de 720 pruebas de inmunoadsorcin enzimtica Unidades (ELISA), se
recomienda una dosis de refuerzo 6 meses
despus de la primera dosis de (Vaqta) no
recomendada en menores de 2 aos.
Farmacocintica
Efecto protector: los estudios clnicos en seres
humanos han demostrado que una vacuna
contra la hepatitis A inactiva es segura y altamente inmunognica, estudios inmunognicos, han demostrado que del 70 al 90% de
las personas desarrollan anticuerpos contra el
VHA (anti-VHA) tras una dosis nica, y casi el
100% de las personas desarrollan anticuerpos despus de dos dosis de vacuna. La presencia de anti-VHA confiere proteccin contra
la hepatitis A a la infeccin, sin embargo, el
ttulo ms necesario para conferir proteccin
no ha sido determinado, los niveles de anticuerpos obtenidos tras una dosis nica de vacuna son a menudo superiores a los obtenidos
tras una dosis nica de IG, y un buen nivel de
anticuerpos anti-VHA.
Tiempo de efecto protector: despus de recibir
la primera dosis de vacuna contra hepatitis
A, las personas se consideran protegidas en
4 sem, para la proteccin a largo plazo, es
necesaria una segunda dosis 6 a 12 meses
despus, para las personas que viajaran a
zonas de alto riesgo, menos de 4 sem despus
de la dosis inicial de la vacuna, debe ser administrado IG (0,02 mL/kg de peso corporal)
simultneamente con la primera dosis de la
vacuna, pero en sitios diferentes de inyeccin.
Duracin del efecto de proteccin: es desconocido; sin embargo, los estudios sugieren
que los anticuerpos persisten durante muchos
aos.
670
19. Inmunolgicos
Precauciones
(1) Embarazo: no se han realizado estudios
adecuados y bien controlados que demuestren
problemas en los seres humanos, sin embargo, la vacuna contra la hepatitis A inactiva,
est indicado que debe administrarse a mujeres embarazadas. Aunque los datos sobre
la seguridad de la vacuna contra la hepatitis
A inactiva para el feto en desarrollo no estn
disponibles, no hay riesgo porque contienen la
vacuna inactiva. (2) Lactancia: no se sabe si
la vacuna contra la hepatitis A inactivada se
distribuye en la leche materna; sin embargo,
los problemas en los seres humanos no han
sido reportados. (3) Pediatra: los nios
tienen la mayor incidencia especfica de la
hepatitis A por edad y es probable que desempeen un papel en su propagacin. La hepatitis A es una vacuna inactivada bien tolerada
y altamente inmunognica, es eficaz en nios
mayores de 2 aos y, la seguridad y eficacia de
la vacuna contra hepatitis A inactivada en lactantes y nios menores de 2 aos de edad no
ha sido establecida, no se recomienda su uso.
(4) Geriatra: no hay informacin disponible
sobre la relacin de edad a los efectos de la
vacuna contra la hepatitis A inactivada en pacientes geritricos. (5) Insuficiencia renal y
heptica: sin indicacin de reajuste de dosis.
(6) Hipersensibilidad cruzada: con toxoide
diftrico, tetnico o vacuna contra meningococo. (7) Infeccin por VIH: inmunizacin puede ser menos efectiva. (8) Coagulopatas:
por su administracin IM.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a la vacuna contra la hepatitis A inactiva o a alguno de sus componentes
(Tiomersal). Menores de 2 aos de edad. Enfermedad aguda o febril. No est contraindicado en enfermedades leves como infeccin
respiratoria alta leve ni en pacientes con infeccin por VIH.
Reacciones adversas
Antes de c/dosis adicional se debe evaluar el
estado de salud y obtener informacin sobre
reacciones adversas en relacin a dosis previa.
671
Indicaciones
(1) Profilaxis en la exposicin ocupacional a
Hepatitis B (profilaxis). (2) Profilaxis a la Hepatitis B.
La toma hasta 6 meses obtiene una proteccin
adecuada y la inmunidad dura de 6 a 13 aos.
Dosis
Adultos: Profilaxis Hepatitis B: 10 g IM (1
mL Recombivax HB) o 20 g IM (1 mL; Engerix-B) x 3 dosis a los 0, 1, y 6 meses, (deltoides) inicialmente, luego aplicar al mes y a los
6 meses para completar un total de 3 dosis.
Nios: Profilaxis Hepatitis B: (0 a 19 aos de
edad) Recombivax HB, 5 g IM (0,5 mL) x 3
dosis a los 0, 1, y 6 meses. Profilaxis Hepatitis
B: (11 a 15 aos de edad) Recombivax HB,
formulacin de adultos, 10 g IM (1 mL) x 2
dosis a los 0 y 4 a 6 meses. Profilaxis Hepatitis
B: (0 a 19 aos de edad) Engerix-B, 10 g (0,5
mL) IM x 3 dosis a los 0, 1, y 6 meses.
Farmacocintica
No est clara, sin embargo se cree que los
anticuerpos aparecen en el plasma a las dos
semanas de la administracin IM, siendo el
pico a los 6 meses, permaneciendo detectables por 3 - 7 aos. La concentracin mnima
de anticuerpos necesaria para proporcionar
proteccin es de 10 mUI/mL. Su distribucin
exacta no est clara, y no se sabe si los antgenos cruzan la barrera placentaria o pueden
excretarse a travs de la leche. De la misma
manera no se conoce bien sus mecanismos de
metabolismo y eliminacin. Probablemente el
antgeno sea captado por el sistema retculoendotelial y degradado por proteolisis.
Efecto protector: la vacunacin previa a la exposicin produce niveles protectores de anticuerpos del 95 y el 100% en los nios despus
de 3 dosis, en 80 a 95% despus de 2 dosis, y
en 20 a 50% despus de 1 dosis. Para los bebs nacidos de madres HBsAg positivo postexposicin, la eficacia promedio de la profilaxis
es del 95%, de la vacuna contra la hepatitis
B recombinante y la hepatitis B inmunitaria,
para prevenir la infeccin crnica, el rgimen
combinado tiene una eficacia similar.
672
19. Inmunolgicos
673
674
19. Inmunolgicos
R: C
Inyectable
Indicaciones
Profilaxis de influenza, especialmente aquella
asociada a mayor riesgo y complicaciones.
Dosis
Adultos: administrar 0,5 mL.
Nios mayores de 36 meses: administrar
0,5 mL.
Nios de 6 a 35 meses: los datos clnicos
a esta edad son limitados. Las dosis utilizadas son de 0,25 - 0,5 mL. Nios que no han
presentado infeccin previa o no han sido
vacunados requerirn una segunda dosis despus de un intervalo de por lo menos 4 sem.
La inmunizacin debe realizarse va I.M. o SC
profunda. Debe permitirse que la vacuna alcance T ambiente antes de usar. Agitar antes
de usar.
Farmacocintica
La mayora de los nios vacunados y los adultos jvenes desarrollan altos ttulos de anticuerpos de inhibicin de hemaglutinina (HI)
post-vacunacin. Estos anticuerpos protegen
al individuo contra la enfermedad causada por
cepas similares a las de la vacuna. Tiempo del
675
puso en riesgo la vida despus de una administracin previa con la vacuna o con una
vacuna que contenga las mismas sustancias.
La inmunizacin debe ser postergada en pacientes con algn desorden neurolgico activo,
pero debe considerarse cuando el proceso de
la enfermedad ha sido estabilizado. En nios
con enfermedad febril o infeccin aguda (en
cualquier caso es preferible posponer la vacunacin). Asma o la enfermedad reactiva de
las vas areas o enfermedades cardiovasculares crnicas o enfermedad pulmonar crnica, enfermedad febril grave, enfermedades o
condiciones inmunodeficientes, enfermedades metablicas, diabetes mellitus crnicas,
incluyendo hemoglobinopatas o disfuncin
renal, enfermedad respiratoria aguda, antecedentes de sndrome de Guillain-Barre (GBS).
Reacciones adversas
Frecuentes: reacciones locales: eritema (enrojecimiento), hinchazn en el sitio de la inyeccin, que dura 1 o 2 d, tos, fiebre, malestar,
mialgia y dolor de cabeza a partir del 6 a 12
horas despus de la administracin y la persistencia de 1 2 das, dolor, equimosis, induracin. Reacciones sistmicas: fiebre, malestar,
escalofros, fatiga, dolor de cabeza, sudoracin, dolores musculares, dolores articulares.
Poco frecuentes: reacciones cutneas generalizadas, como prurito, urticaria o exantema.
Raras: neuralgia (dolor que asienta en el
trayecto de un nervio), parestesia (anomala
en la percepcin de las sensaciones de tacto,
dolorosas, trmicas o vibratorias), convulsiones, trombocitopenia transitoria (reduccin de
la cantidad de plaquetas, que desempean un
importante papel en la coagulacin sangunea). Se han registrado reacciones alrgicas
que en casos raros han derivado en choque,
vasculitis (inflamacin de los vasos) con
afectacin renal transitoria. Trastornos neurolgicos, como encefalomielitis, neuritis y
sndrome de Guillain-Barr.
Tratamiento de los efectos adversos
Para una reaccin de hipersensibilidad leve
administrar antihistamnicos y en caso ne-
676
19. Inmunolgicos
R: C
Inyectable
Indicaciones
Est indicado para ayudar a proteger a su hijo
contra la difteria, el ttanos, la tos ferina, la
poliomielitis y las infecciones invasivas provocadas por la bacteria Haemophilus influenzae
677
678
19. Inmunolgicos
R: C
Liq. oral
Indicaciones
Poliomielitis (profilaxis).
Dosis
Vacuna de poliovirus vivo oral
Adultos: 0,5 mL 3 gotas VO (dosis dependiente de la manufactura), dos dosis administradas a intervalos de 6 a 8 meses y con una
3era dosis, luego de 6 a 12 meses despus de
la 2da dosis.
Nios: 0,5 mL 3 gotas VO (dosis dependiente de la manufactura), 1era dosis, al nacer; la
2da usualmente con la 1era dosis DTP (a los 2
meses); 3era dosis, a los 3 meses, usualmente con 2da vacuna DTP; 4ta dosis, a los 4 meses, usualmente con la vacuna antiparotiditis,
sarampin y rubeola, y 3ra dosis DTP.
Se puede aplicar posteriormente dosis de refuerzo.
Farmacocintica
Efecto protector: la eficacia de la APO ha quedado ampliamente demostrado por su xito en
los EE.UU. y en muchas otras reas del mundo en la prevencin de la poliomielitis y en la
interrupcin de la circulacin de poliovirus de
tipo salvaje. Duracin del efecto de proteccin:
Los datos limitados sobre la persistencia de
anticuerpos sugieren que la inmunidad es prolongada y tal vez toda la vida.
Precauciones
(1) Embarazo: no se han realizado estudios
controlados ni adecuados que demuestren
679
Reacciones adversas
Frecuentes: anorexia, irritabilidad, cansancio.
Poco frecuentes: reaccin tipo alrgica retardada mediada por clulas (rash drmico,
prurito), fiebre.
Raras: reaccin anafilctica (dificultad para
respirar o tragar, urticaria, picazn, especialmente de las plantas de los pies o palmas de
las manos, enrojecimiento de la piel, especialmente alrededor de los odos, inflamacin de
los ojos, cara, o en el interior de la nariz, cansancio o debilidad inusual, sbito y severo).
Tratamiento de sobredosis y de efectos
adversos
Para la reaccin de hipersensibilidad leve administrar antihistamnicos y corticoides si es
necesario, en anafilaxia leve antihistamnicos
o adrenalina SC siempre y cuando la condicin
progresa lentamente y no est en peligro la
vida, independientemente del rgano o sistema afectado. En hipersensibilidad grave o
reaccin anafilctica administrar adrenalina,
antihistamnicos o corticoides. La epinefrina
es el tratamiento de eleccin para hipersensibilidad grave o reaccin anafilctica, si la
condicin del paciente no es estable la epinefrina debe ser infundida, la norepinefrina de
preferencia si no hay broncoespasmo, si lo
hubiera, la epinefrina debe administrarse con
un corticosteroide, asimismo otros broncodilatadores como albuterol aminofilina IV o por
nebulizacin deben ser considerados.
Interacciones
Medicamentos
Agentes inmunosupresores: agentes alquilantes, antimetabolitos, radioterapia los
mecanismos de defensa normales estn suprimidos, (donde existe antecedente familiar
congnito o hereditario de deficiencia inmunitaria, el paciente no debe recibir vacuna antipoliomieltica oral hasta que se demuestre la
competencia inmunolgica).
Abatacept, adalimumab, anakinra, etanercept, infliximab, leflunomida, ustekinumab:
evitar el uso concomitante de vacunas vivas.
680
19. Inmunolgicos
VACUNA CONTRA LA
RABIA (PREPARADO
EN CEREBRO RATN
LACTANTE)
Inyectable
Indicaciones
(1) Profilaxis despus de la exposicin al virus
rbico. (2) Profilaxis previa a la exposicin al
virus rbico.
Dosis
Adultos: Profilaxis despus de la exposicin
al virus rbico: (inmunocompetentes, no vacunados previamente) 1 mL IM x 4 dosis, c/u
en los das 0, 3, 7, y 14 en relacin con la administracin de la inmunoglobulina de la rabia
humana (HRIG) en el da 0; comenzar con la
administracin de HRIG 20 UI/kg IM.
Profilaxis despus de la exposicin al virus
rbico: (inmunodeprimidos, no vacunados
previamente) 1 mL IM x 5 dosis, c/u en los
das 0, 3, 7, 14 y 28, en relacin con la administracin de la inmunoglobulina de la rabia
humana (HRIG) en el da 0; comenzar con la
administracin de HRIG 20 UI/kg IM.
Profilaxis previa a la exposicin al virus rbico: (inmunocompetentes e inmunodeprimidos,
previamente vacunados) 1 mL IM x 2 dosis,
c/u en el da 0 y 3; la inmunoglobulina de la
rabia humana no se deben dar.
Profilaxis previa a la exposicin al virus rbico:
(inmunizacin primaria) 1 mL IM x 3 dosis, c/u
en los das 0, 7, y 21 28.
Profilaxis previa a la exposicin al virus rbico: (vacuna de refuerzo) 1 mL IM como sea
necesario, para mantener un ttulo srico mayor dilucin de suero de 1:05 por la prueba de
inhibicin rpida fluorescentes.
Nios: Profilaxis despus de la exposicin al
virus rbico: (inmunocompetentes no vacunados previamente) 1 mL IM x 4 dosis, c/u en
los das 0, 3, 7, y 14 en relacin con la administracin de la inmunoglobulina de la rabia
humana (HRIG) en el da 0; comenzar con la
administracin de HRIG 20 UI/kg IM.
681
VACUNA CONTRA LA
RABIA INACTIVADA
(PREPARADO EN
CULTIVO CELULAR)
R: C
Inyectable
Indicaciones
(1) Inmunizacin tras exposicin al virus de
la rabia. (2) Inmunizacin previa a exposicin
en personas de alto riesgo, como veterinarios,
personal que manipula animales, laboratoristas, personas que permanecern ms de 1
mes en pases donde la rabia es endmica (por
lo general canina), otras personas cuyas actividades les ponen en contacto frecuente con
el virus de la rabia o animales potencialmente
rabiosos, tales como perros, gatos, mapaches
y murcilagos, para las personas que con frecuencia manipulan o administran virus vivo
modificado de la rabia (MLV) debido a la posibilidad de exposicin a travs de pinchazos de
agujas o aerosoles. La vacunacin previa exposicin se indica por varias razones. Se puede
proteger a las personas cuya post-terapia de
exposicin puede ser retrasada y simplifica
el tratamiento post-exposicin, ya que ambas
pueden ser importantes para las personas en
las zonas donde los productos de inmunizacin
podran no estar disponibles o donde los productos disponibles puede llevar a un alto riesgo
de reacciones adversas. La pre-exposicin de
vacunacin pueden proteger a las personas
con exposicin aparente a la rabia.
Dosis
Adultos: 1) Vacuna adsorbida: para inyeccin
IM en deltoides:
Pre-exposicin: 1 mL los das 0, 7 y 21 28
(3 dosis). Dosis de refuerzo (pre-exposicin)
de ser necesario: 1 mL como dosis nica.
Vacunacin post-exposicin de las personas
que han sido previamente inmunizados contra
la rabia: 1 mL los das 0 y 3 (2 dosis). Vacunacin post-exposicin de las personas que
no han sido previamente vacunado contra la
rabia: 1 mL los das 0, 3, 7, 14 y 28 (5 dosis),
682
19. Inmunolgicos
Precauciones
(1) Embarazo: no se han realizado estudios
adecuados que demuestren problemas, no se
contraindica su uso como profilaxis pre o postexposicin, no hay ninguna indicacin de que
las anomalas fetales se han asociado con el
uso de vacuna contra la rabia en las mujeres
embarazadas, el embarazo no se considera
una contraindicacin para la profilaxis postexposicin. Adems, si existe un riesgo sustancial de la exposicin a la rabia, la profilaxis
pre-exposicin tambin puede ser administrada durante el embarazo. (2) Lactancia: no
se han reportado problemas. (3) Pediatra:
no se han realizado estudios adecuados que
demuestren problemas. (4) Geriatra: no
hay informacin disponible sobre la relacin
de edad a los efectos de la vacuna contra la
rabia en los pacientes geritricos. (5) Insuficiencia renal y/o heptica: sin indicacin
de reajuste de dosis. (6) Enfermedad febril
severa: para evitar confusin con efectos
adversos, posponer aplicacin en profilaxis
pre-exposicin, ms no en post-exposicin.
(7) Antecedente de deficiencia inmune,
primaria o adquirida: dosar respuesta adecuada, profilaxis pre-exposicin slo por va
IM. (8) Hipersensibilidad a albmina humana, suero bovino, protenas de mono,
kanamicina, neomicina, polimixina S, tiomersal. (9) Dosis de refuerzo: en personas
en constante peligro de contagio; se pueden
dosar ttulos de anticuerpos c/6 meses a 2
aos; de lo contrario, administrar dosis de
refuerzo c/2 aos.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a vacuna antirrbica,
enfermedad febril severa, condiciones de
inmunodeficiencia, congnita o hereditaria,
antecedentes familiares, o condiciones de inmunodeficiencia, primaria o adquirida.
Reacciones adversas
Frecuentes: dolor abdominal, escalofros, vrtigo, fatiga, fiebre, cefalea, prurito, dolor, enrojecimiento, tumefaccin en zona de aplicacin,
malestar general, mialgia, artralgia, nusea.
683
R: C
Inyectable
Indicaciones
Prevencin de rubola en: (1) Nios mayores
de 12 meses. (2) Mujeres en edad frtil. (3)
Viajeros internacionales. (4) Personal mdico.
(5) Profilaxis de la rubola.
Dosis
Adultos: la dosis es de 0,5 mL SC.
Nios: menores de 12 meses: uso no recomendado. Mayores de 12 meses: igual a adultos, una segunda dosis podra darse entre los
4 - 6 aos.
Farmacocintica
Efecto protector: extensos ensayos clnicos de
vacunas contra el virus de la rubola se han
realizado en ms de 28 000 seres humanos en
ms de 20 pases. El Wistar RA 27/3 cepa de
la rubola, inmunolgicamente simula la infeccin natural. Duracin del efecto protector:
los niveles de anticuerpos inducidos por la vacuna, han demostrado que persisten durante
10 aos sin disminucin sustancial.
Precauciones
(1) Embarazo: evitar la gestacin durante
3 meses despus de la vacunacin. No usar
durante los 3 meses de embarazo, debido a
serias malformaciones congnitas. (2) Lactancia: aunque las mujeres pueden excretar
684
19. Inmunolgicos
685
Advertencia complementaria
Las vacunas no deben administrarse por va
IV. La mayora de las vacunas se administran
por IM, algunas vacunas se administran por
otras vas: a va intradrmica la vacuna BCG;
la va SC profunda la de encefalitis japonesa,
y la vacuna contra la varicela; la VO para el
clera, vacunas de la poliomielitis en vivo, el
rotavirus y la fiebre tifoidea en vivo. La va IM
no debe utilizarse en pacientes con trastornos
de coagulacin como la hemofilia o trombocitopenia. Las vacunas que generalmente se
administran por va IM debe administrarse por
inyeccin SC profunda.
VACUNA CONTRA LA
TUBERCULOSIS (BCG)
R: C
Inyectable
En zonas de elevada prevalencia a la TBC, la
inmunizacin habitual de lactantes durante el
primer ao de vida con vacuna BCG, derivada del bacilo de Calmette-Gurin (una cepa
atenuada de Mycobacterium bovis) es altamente coste-efectiva. Se ha demostrado, en
diversos medios, que reduce la incidencia de
TBC menngea y miliar en la primera infancia
en un 50 a 90%. Sin embargo, la valoracin
de su efectividad en nios mayores vara
enormemente segn las regiones y, dado que
la eficacia contra la TBC pulmonar es dudosa, la identificacin del caso y su tratamiento
constituye la piedra angular del programa de
control de la TBC.
Indicaciones
Profilaxis contra la infeccin por TBC, principalmente en el lactante y pre-escolar. Si no es
vacunado al nacer debe recibir la 1era dosis
en el curso del 1er ao de vida.
Dosis
Adultos: TBC; profilaxis: 0,2 a 0,3 mL por va
percutnea.
Nios: TBC; profilaxis: en RN y hasta 1 mes
de edad la mitad de la dosis de adultos (re-
686
19. Inmunolgicos
687
R: C
Inyectable
Indicaciones
Inmunizacin contra la parotiditis en nios a
partir de los 12 meses. La vacunacin contra
las paperas tambin est indicada en los nios mayores y en los adultos no inmunes. La
inmunizacin suele adquirirse de por vida.
Dosis
Adultos y adolescentes: SC, 0,5 mL, de preferencia en la cara externa del brazo.
Nios: mayores de 12 meses de edad, dosis
de adultos; hasta 12 meses de edad: no se
recomienda.
Farmacocintica
Una sola inyeccin de la vacuna se ha demostrado que induce anticuerpos neutralizantes
de parotiditis en aproximadamente el 97%
de los nios susceptibles y aproximadamente
el 93% de los adultos susceptibles. El patrn
de respuesta de anticuerpos se asemeja a la
observada, despus de las paperas naturales.
Proporciona proteccin duradera contra la
enfermedad, los niveles de anticuerpos, se ha
demostrado, que persisten durante al menos
15 aos.
Precauciones
Precaucin en nios con antecedentes de
convulsiones febriles. En pacientes que han
recibido gammablobulina humana o una tranfusin sangunea, se ha de esperar al menos
tres meses para la vacunacin, ya que cabe la
posibilidad de haber adquirido anticuerpos de
la parotiditis que podran inactivar la vacuna.
Se puede aplicar simultneamente la vacuna
triple inyectable DTP, as como la vacuna de
la poliomielitis oral, y las vacunas contra el
sarampin y la rubola.
(1) Embarazo: aunque la vacuna contra la
papera ha sido capaz de infectar la placenta y
el feto, no hay pruebas de que provoque malformaciones congnitas en los seres humanos.
Sin embargo, debido al riesgo terico de dao
fetal, es importante evitar dar las vacunas de
virus vivos a mujeres embarazadas, cuando
se combina con virus vivos de rubola, no
debe administrarse a las mujeres que saben
que estn embarazadas o que estn pensando en quedar embarazadas en los prximos 3
meses. Las mujeres vacunadas con la vacuna
monovalente de virus de la parotiditis deben
evitar quedar embarazadas durante 30 das
despus de la vacunacin. (2) Lactancia:
no se sabe si la vacuna contra las paperas se
688
19. Inmunolgicos
689
R: C
Inyectable
Indicaciones
Vacunacin frente a varicela.
Dosis
Adultos y adolescentes: SC, 0,5 mL, de preferencia en la cara externa del brazo: primera
dosis, segunda dosis cuatro a ocho sem despus de la primera dosis.
Nios: de 12 meses a 12 aos de edad SC,
0,5 mL en una sola dosis, de preferencia en la
cara externa del brazo. Nios hasta 12 meses
de edad: no se recomienda.
Farmacocintica
Todos los estudios demuestran las altas tasas de proteccin contra infecciones graves.
La varicela en los vacunados ha sido mucho
ms suave que la que se produce en nios no
vacunados, con menor nmero de lesiones
de la piel, tasas ms bajas de la fiebre y la
recuperacin rpida. A veces, la enfermedad
es tan leve que no es fcilmente reconocible
como varicela, porque las lesiones cutneas
pueden parecerse a picaduras de insectos.
Sin embargo, los vacunados con enfermedad
leve pueden ser potencialmente infecciosos a
personas susceptibles.
Precauciones
(1) Embarazo: no se han realizado estudios
en seres humanos. Sin embargo, los efectos de la vacuna contra la varicela de virus
vivos en el feto se desconocen, por lo tanto,
las mujeres embarazadas no deben vacunar-
690
19. Inmunolgicos
691
692
20
INHIBIDORES DE LA
COLINESTERASA Y RELAJANTES
MUSCULARES
Dosis
Adultos y nios mayores a 2 aos: IV inicialmente, 0,4 a 0,5mg/kg lo que brindar relajacin adecuada por 20 - 35 min. Mantenimiento: EV 0,08 a 0,1 mg/kg a 20 min despus
de la dosis inicial, se puede repetir c/15 a 25
min segn necesidad clnica. Alternativamente por infusin IV 0,009 a 0,01 mg/kg/min hasta obtener el bloqueo deseado y ajustar luego
la velocidad de infusin.
Nios de 1 mes a 2 aos, con halotano: EV
iniciar con 0,3 a 0,4 mg/kg y ajustar la dosis
de mantenimiento segn necesidad clnica.
Farmacocintica
Absorcin solo IV. Inicio de accin entre 2 a 2,5
minutos. Duracin del electo entre 20 a 35 minutos. Efecto mximo entre 3 a 5 minutos. Las
dosis repetidas no producen efecto acumulativo. Se distribuye principalmente en lquido
693
Precauciones
(1) Embarazo: estudios en animales han
mostrado potencial teratognico e incremento
en la probabilidad de abortos. No se dispone
de estudios adecuados en seres humanos.
Existe el riesgo de depresin respiratoria neo
natal. No se ha establecido la seguridad de
su uso durante la gestacin, y solo debe ser
usado segn criterio medico en base a evaluacin del riesgo-beneficio. (2) Lactancia:
se desconoce si se excreta en leche materna.
Usar con precaucin. (3) Pediatra: la eficacia y seguridad en nios menores a 1 mes no
ha sido establecido. (4) Geriatra: no se han
realizado estudios adecuados que garanticen
su seguridad. Prescribir con cautela. (5) Insuficiencia renal: sin ajuste en la dosificacin.
(6) Insuficiencia heptica: sin ajuste en la
dosificacin.
Interacciones
Medicamentos
Bloqueadores neuromusculares no despolarizantes: efecto sinrgico variable.
Bloqueadores despolarizantes (cloruro de
succinilcolina): no se recomienda administrar conjuntamente para prolongar el efecto
del atracurio, ya que podra resultar en un bloqueo prolongado y complejo, difcil de revertir
con frmacos anticolinestersicos.
Anestsicos generales (isoflurano, enflurano y halotano): actividad bloqueadora neuromuscular aditiva (20 a 50%).
Antimicrobianos (aminoglucsidos, polimixinas), antiarrtmicos (procainamida,
lidocana, quinidina), diurticos, calcio
antagonistas: magnitud y/o duracin del bloqueo puede ser aumentado como resultado de
su interaccin.
Litio: puede potenciar o prolongar el efecto
bloqueador neuromuscular.
Alteraciones en pruebas de laboratorio
No se dispone de informacin especfica.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad conocida al atracurio o al
alcohol benclico, miastenia gravis, sndrome
de Eaton-Lambert, asma.
Reacciones adversas
Poco frecuentes: puede ocurrir liberacin de
histamina con los efectos inherentes (edema,
eritema, rubor, rash, prurito), nuseas.
Raras: reacciones alrgicas severas (anafilaxia, reacciones anafilactoides); debilidad
muscular prolongada y miopata en pacientes
en UCI, bronco espasmo, hipotensin, taquicardia, paro cardaco, bochorno, bradicardia,
vasodilatacin, colapso circulatorio.
Tratamiento de sobredosis y efectos adversos graves
Mantener permeable la va area y continuar
con ventilacin mecnica o manual hasta que
se recupere la respiracin normal. La adminis-
Almacenamiento y estabilidad
Mantener en refrigeracin entre 2 a 8C. Evitar congelar. Fuera de refrigeracin el frmaco
solo puede ser utilizado dentro de los 14 das
siguientes, inclusive si se vuelve a refrigerar.
Informacin bsica para el paciente
Este frmaco deber ser utilizado slo por pro
fesionales experimentados y en ambientes que
posean equipos, as como frmacos para pro
cedimientos de reanimacin.
Advertencia complementaria
Es compatible con las siguientes soluciones
para infusin, durante el tiempo especificado
entre parntesis: solucin inyectable de cloruro de sodio al 0,9% (24 h), solucin glucosada
694
R: C
Inyectable 10 mg/mL / 5 mL
Indicaciones
Relajacin muscular en la anestesia general,
para facilitar la intubacin endotraqueal y
proveer relajacin del msculo esqueltico
durante procedimientos quirrgicos o ventilacin mecnica.
Dosis
Adultos: IV intubacin, 0,6 mg/ kg. Mantenimiento: IV en bolo 0,15 mg/kg, repetidos segn
necesidad 0,005 a 0,01 mg/kg/min.
Nios mayores a 1 mes: intubacin, junto al
halotano, 0,6 mg/kg IV. Mantenimiento: 0,15
mg/kg IV en bolo o por infusin IV 0,005 a 0,01
mg/kg/min.
Farmacocintica
Absorcin slo IV. Inicio de accin en 1 minuto, efecto mximo en 2 minutos y duracin
del efecto entre 30 a 40 minutos. Las dosis
repetidas no producen efecto acumulativo.
La distribucin es amplia, y no vara con la
edad, pero se altera en insuficiencia renal y
heptica. Unin a protenas plasmticas 30%.
Metabolismo heptico. Excrecin renal 30%
Reacciones adversas
Poco frecuentes: arritmia, nuseas, vmito,
hipo, rash, edema en el lugar de la inyeccin,
prurito.
Raras: reacciones alrgicas severas (anafilaxia, reacciones anafilactoides), miopata en
pacientes en UCI, broncoespasmo, hipotensin, taquicardia, paro cardaco, bochorno,
bradicardia, vasodilatacin, colapso circulatorio.
Tratamiento de sobredosis y efectos adversos graves
Mantener permeable la va area y continuar
con ventilacin mecnica o manual hasta que
se recupere la respiracin normal. La administracin de un agente anticolinesterasa como
neostigmina, edrofonio, o piridostigmina, con
un anti colinrgico como atropina facilita la
reversin del bloqueo neuromuscular.
Interacciones
Medicamentos
Adrenalina, azatioprina, teofilina y cloruro
de calcio: pueden disminuir el efecto de rocuronio.
695
Aminoglucsidos, polipptidos, dosis elevadas de metronidazol, diurticos, bloqueadores adrenrgicos, tiamina, IMAO,
quinidina, protamina, bloqueadores adrenrgicos, sales de magnesio: pueden potenciar el bloqueo neuromuscular.
Anestsicos voltiles, tiopental, ketamina,
propofol: aumenta el efecto bloqueador neuromuscular.
Corticosteroides usados crnicamente,
fenitona, carbamazepina: la administracin
previa de estos frmacos puede disminuir el
efecto de rocuronio.
Litio: puede potenciar o prolongar el efecto
bloqueador neuromuscular.
Neostigmina, piridostigmina: antagonizan
los efectos del rocuronio.
Otros bloqueadores musculares no despolarizantes: potencian el bloqueo neuromuscular.
Amfotericina B, amoxicilina, azatioprina,
cefazolina, cloxacilina, hidrocortisona, insulina, ketorolaco, lorazepam, diazepam,
metilprednisolona, dexametasona, eritromicina, tiopental, vancomicina, famotidina,
trimetoprima, lpidos IV: incompatibles.
Alteraciones en pruebas de laboratorio
No se dispone de informacin especfica.
Almacenamiento y estabilidad
Almacenar en refrigeracin entre 2 a 8C. Evitar congelar. Fuera de refrigeracin el frmaco
solo puede ser utilizado dentro de los 60 das
siguientes.
Informacin bsica para el paciente
Este frmaco deber ser utilizado slo por
profesionales experimentados y en ambientes
que posean equipos, as como frmacos para
procedimientos de reanimacin. No se recomienda manejar vehculos u operar maqui
naria pesada en las 24 horas posteriores a la
recuperacin del bloqueo neuromuscular.
Advertencia complementaria
El rocuronio bromuro es compatible en soluciones de cloruro de sodio 0,9%, dextrosa 5%,
agua estril para inyeccin y lactato Ringers.
R: C
Inyectable 500 mg
Indicaciones
(1) Coadyuvante de la anestesia general para
inducir relajacin muscular en procedimientos
de corta duracin (usualmente para facilitar
la intubacin endotraqueal). (2) Convulsiones
inducidas farmacolgica o elctricamente.
Dosis
Adultos: procedimientos quirrgicos cortos:
IV inicialmente, 0,6 a 1,1 mg/kg, repetir de
acuerdo a respuesta, luego IM 3 a 4 mg/kg sin
exceder los 150 mg.
Procedimientos quirrgicos largos: IV inicialmente, 0,6 a 1,1 mg/kg, luego individualizar
la dosis para mantener un grado de relajacin
necesaria; en infusin IV se recomienda 0,5
a 10 mg/min, dependiendo del paciente y el
grado de relajacin.
Nios: IM 2,5 mg/kg (no exceder de 150 mg) o
IV 1 a 2 mg/kg; se puede repetir de acuerdo a
la respuesta del paciente.
Farmacocintica
Por va IV tiene una rpido inicio de accin
(0,5 - 1 minuto) y corto tiempo de duracin
(10 minutos). El efecto luego de la administracin IM se inicia a los 2 - 3 minutos, el cual
persiste por 10 - 30 minutos. Se distribuye
en el lquido extracelular y alcanza el sitio de
accin. No cruza la barrera placentaria. Hasta
un 10% es excretado en forma inalterada por
la orina, el resto es rpidamente hidrolizado
696
Reacciones adversas
Frecuentes: dolor muscular y rigidez postoperatoria (por fasciculaciones que ocurren
inmediatamente despus de administrado el
medicamento).
Poco frecuentes: mioglobinemia, arritmias, hipertensin o hipotensin arterial, broncoespasmo, apnea, hipercalemia, hipertermia salivacin.
Raras: aumento de presin intraocular; puede
ocasionar liberacin de histamina.
Tratamiento de sobredosis y de efectos adversos graves
Medidas generales. No es antagonizada por
un inhibidor de la colinesterasa como neostigmina o piridostigmina; sin embargo, si se ha
utilizado por un perodo prolongado de tiempo,
puede intentarse administrar un inhibidor de
la colinesterasa (asociado a atropina) para
antagonizar la accin relajante muscular.
Interacciones
Medicamentos
Aminoglucsidos, clindamicina, lincomicina, anticoagulante citrato (transfusiones
masivas), anestsicos locales (altas dosis):
pueden producir efectos aditivos de bloqueo
neuromuscular.
Digitlicos: pueden incrementar el riesgo de
arritmias cardacas.
Sales de magnesio, procainamida, piridostigmina: pueden potenciar el bloqueo neuromuscular.
Anticolinestersicos como neostigmina,
piridostigmina: pueden reforzar el efecto bloqueante neuromuscular a altas dosis.
Opiceos: pueden producir efectos aditivos
sobre la depresin respiratoria, e incrementar la severidad de bradicardia e hipotensin;
tambin pueden incrementar la liberacin de
histamina (puede ser reducido empleando antihistamnicos).
Anestsicos voltiles (halotano): pueden
producir efectos aditivos de bloqueo neuromuscular, incrementa riesgo de hipertermia
maligna.
Antimiastnicos: pueden antagonizar el efecto bloqueante neuromuscular.
697
R: C
Inyectable 4 mg
Indicaciones
Coadyuvante de la anestesia general para inducir relajacin muscular.
Dosis
Adultos: IV 0,08 a 0,10 mg/kg, pueden administrarse dosis suplementarias de 0,01 a
0,015 mg/kg despus de 25 a 45 min; luego
c/15 min, segn necesidad.
Nios menores de 1 ao: la dosis debe ser
individualizada. De 1 a 10 aos: usualmente
requieren una dosis ligeramente mayor que los
adultos (mg/kg); luego, infusin IV 0,001 mg/
kg/min ajustando la dosis al requerimiento.
Farmacocintica
Administracin IV. Inicio de accin en el primer minuto. Efectos pico dentro de los 3 - 5
minutos. Duracin de accin entre 25 a 40
minutos. Dosis repetidas pueden incrementar
la magnitud y la duracin de la accin. Unin
a protenas plasmticas en 60 a 90%. El Vd
puede estar disminuido en nios y adultos
mayores. Metabolismo heptico por desacetilacin. La excrecin es biliar (50%) y renal
(33 - 35%). Presenta excrecin bifsica con
un t de distribucin de 3 - 9 minutos y un t
de eliminacin de 65 - 75 minutos.
Precauciones
(1) Embarazo: cruza la barrera placentaria.
(2) Labor de parto: puede ocasionar depresin
respiratoria o reduccin de la actividad del msculo esqueltico en el neonato, cuando se usa
en cesrea. (3) Lactancia: no se han reportado
problemas en humanos. (4) Pediatra: menores
de 1 ao son ms sensibles al efecto y duracin
del relajante muscular. (5) Geriatra: de acuerdo a su funcin renal, heptica y enfermedades
concomitantes, puede ser necesario ajustar la
dosis. (6) Insuficiencia heptica: puede incrementarse el efecto. (7) Insuficiencia renal:
puede producirse aumento del efecto relajante
muscular. (8) Miastenia grave: pequeas
dosis pueden tener un profundo efecto. (9) Insuficiencia cardaca y estados edematosos:
pueden retrasar su accin. (10) Desequilibrios
hidroelectrolticos y cido-base. (11) Carcinoma broncognico: puede incrementarse el
efecto bloqueante neuromuscular.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad al vecuronio y a bromuros.
Reacciones adversas
Poco frecuentes: reacciones de hipersensibilidad, bradicardia, hipotensin, arritmias
cardacas.
Tratamiento de sobredosis y de efectos adversos graves
Medidas generales. Administrar un inhibidor
de la colinesterasa como neostigmina o piri-
698
R: C
699
700
R: C
Inyectable 1 mg/mL
Tableta 60 mg
Indicaciones
(1) Miastenia grave (tratamiento). (2) Antdoto
contra agentes bloqueadores neuromusculares no desporalizantes.
Dosis
El inicio de accin es ms lento, pero la duracin
de su efecto es mayor que con neostigmina.
Adultos: Tratamiento antimiastnico, VO: inicialmente 30 a 60 mg c/3 a 4 h regulado de
acuerdo al caso. Dosis de mantenimiento 600
mg/d (altamente variable, 60 a 1500 mg/d, de
preferencia no exceder de 720 mg/d). El intervalo se determina de acuerdo a la respuesta.
Por va IM o IV: 2 mg c/2 a 3 h (aproximadamente 1/30 de la dosis oral usual).
701
702
R: C
Tableta 10 mg
Indicaciones
Tratamiento de la espasticidad en la esclerosis
mltiple o en otros desrdenes de la mdula
espinal.
Dosis
Adultos: inicialmente, 5 mg c/8 h, aumentando las dosis gradualmente c/ 3 d en 5 mg en c/
administracin (o sea 15 mg/d) hasta alcanzar las dosis de 40 a 80 mg/d.
Farmacocintica
Absorcin rpida, variable y casi completa en
TGI. Cruza la placenta y se excreta en la leche
materna. Metabolismo heptico (15%). Se excreta casi completamente durante los 3 das
siguientes a su administracin, por va renal
(70 a 80%) y fecal. Su t aproximado es de
2,5 a 4 horas.
Precauciones
(1) Embarazo: no se dispone de estudios
adecuados en seres humanos. No se ha establecido la seguridad de su uso durante la
gestacin, y solo debe ser usado cuando sea
estrictamente necesario. (2) Lactancia: se
excreta en la leche materna. Usar con precaucin. (3) Pediatra: la eficacia y seguridad en
nios menores a 12 aos no ha sido establecido. (4) Geriatra: no se han realizado estudios
adecuados que garanticen su seguridad. (5)
Insuficiencia renal: se excreta en la orina;
se recomienda ajustar dosificacin.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a baclofeno.
Reacciones adversas
Frecuentes: somnolencia, debilidad, fatiga.
Poco frecuentes: mareos, vrtigo, cefalea,
nuseas, vmitos, constipacin, hipotona,
depresin mental, confusin, aumento de la
frecuencia urinaria, rash, prurito, edema de
tobillo, congestin nasal, incremento de peso.
Raras: sequedad de boca, anorexia, disgeusia, clico, diarrea, hipotensin, insomnio,
disnea, palpitaciones, dolor torcico, sincope, retencin urinaria, nicturia, hematuria,
enuresis, disuria, impotencia, dolor muscular,
parestesia, tinnitus, tremor, rigidez, distonia,
ataxia, visin borrosa, miosis, midriasis, estrabismo, diplopa, disartria, convulsiones,
alucinaciones.
703
ORFENADRINA
CITRATO
R: C
704
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a orfenadrina, acalasia,
glaucoma, miastenia gravis, lcera pptica
estenosante, hipertrofia prosttica, obstruccin del cuello vesical o duodenopilrica.
Reacciones adversas
Frecuentes: somnolencia, vrtigo, visin borrosa.
Poco frecuentes: bochorno, taquicardia, cefalea, rash, nuseas, vmitos, constipacin,
disminucin de la miccin, debilidad muscular, nistagmo, incremento de la presin ocular,
congestin nasal.
Raras: alucinaciones, anemia aplsica, reaccin anafilctica.
Tratamiento de sobredosis y de efectos adversos graves
Medidas de apoyo y soporte sintomtico.
Vaciamiento del estmago por induccin de
emesis o lavado gstrico. Brindar asistencia
respiratoria. Si fuera necesario, administrar
estimulantes del SNC y vasopresores. Monitorear y/o corregir los desbalances hidroelectrolticos. En caso que la concentracin srica
del medicamento exceda de 4 g/mL puede
ser til la dilisis peritoneal o la hemodilisis.
Interacciones
Medicamentos
Frmacos depresores del SNC: incrementan
el efecto depresor sobre el SNC.
Anticolinrgicos y frmacos con propiedades anticolinrgicas: potencian el efecto
anticolinrgico (debido a la actividad anticolinrgica secundaria de la orfenadrina).
IMAO: incrementan el riesgo de efectos adversos en el SNC.
Propoxifeno: riesgo de mayor depresin del
SNC, ansiedad e hipoglicemia.
Alteraciones en pruebas de laboratorio
Puede disminuir el recuento de plaquetas, eritrocitos, leucocitos y tiempo de protrombina.
Almacenamiento y estabilidad
Almacenar por debajo de 40C, de preferencia
entre 15 a 30C. Mantener en envases herm705
21
OFTALMOLGICOS
21.1 Antiinfecciosos
La gentamicina se une a la subunidad 3OS e
interfiere en la sntesis proteica bacteriana a
nivel ribosomal. El espectro incluye estafilococos coagulasa positivos y negativos, P. aeruginosa, Proteus spp., E. coli, K. pneumoniae,
H. influenzae, Moraxella lacunata, Neisseria
spp. y Serratia marcescens.
El nitrato de plata inhibe el crecimiento de
bacterias Gram positivas y negativas. Esta
accin germicida se atribuye a la precipitacin
de las protenas bacterianas por los iones de
plata liberados.
La tetraciclina es bacteriosttica; bloquea
la unin del RNA de transferencia al complejo
ribosoma-RNA mensajero. Se une reversiblemente a la subunidad ribosomal 30 S. Su es-
R: B
706
21. Oftalmolgicos
estudios adecuados y bien controlados en seres humanos. Evaluar el potencial beneficio riesgo de su uso. (2) Lactancia: se excreta en
leche materna. Evitar la lactancia o suspender
el frmaco. (3) Pediatra: no se ha establecido la eficacia y seguridad en menores de 12
aos. (4) Insuficiencia renal: sin indicacin
de ajuste de dosis. (5) Insuficiencia heptica: sin indicacin de ajuste de dosis.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad al aciclovir.
Reacciones adversas
Frecuentes: queratitis punteada superficial,
escozor transitorio leve en el ojo.
Poco frecuentes: conjuntivitis.
Raras: reacciones de hipersensibilidad, angioedema, blefaritis.
Tratamiento de sobredosis y de efectos adversos graves
Tratamiento sintomtico y de soporte.
Interacciones
Medicamentos
No se han identificado interacciones clnicamente significativas.
Alteraciones en pruebas de laboratorio
Sin informacin especfica.
Almacenamiento y estabilidad
Mantener entre 15C y 25C, en lugares secos.
Informacin bsica para el paciente
Evitar la contaminacin del aplicador. Los
pacientes debern evitar el uso de lentes de
contacto.
Advertencia complementaria
Una vez abierto, el tubo de aciclovir ungento oftlmico deber desecharse al transcurrir 1 mes.
CIPROFLOXACINO
(como clorhidrato)
Solucin oftlmica 0,3% / 5 mL
Indicaciones
R: C
(1) lceras bacterianas de la crnea causadas por grmenes sensibles. (2) Conjuntivitis
bacteriana causada por grmenes sensibles.
Dosis
Adultos: lceras de la crnea: iniciar con 2
gotas c/15 min por 6 h; seguir con 2 gotas
c/30 min durante el primer da. En el segundo
da, 2 gotas c/h. Continuar con 2 gotas c/4 h
hasta completar 14 d de tratamiento.
Conjuntivitis bacteriana: iniciar con 1 gota c/2
h por 2 d. Seguir con 1 gota c/4 hasta completar 7 d de tratamiento.
Farmacocintica
Escasa absorcin sistmica. Distribucin
local en crnea, iris y esclertica. Cuando se
absorbe cruza la placenta y se excreta en leche materna. Metabolismo heptico. Excrecin
renal y fecal.
Precauciones
(1) Embarazo: estudios en animales han
demostrado potencial embrioletalidad luego
de la administracin sistmica. No se dispone
de estudios adecuados y bien controlados en
seres humanos. No se ha establecido la seguridad de su uso durante la gestacin. Evaluar
beneficio - riesgo. (2) Lactancia: se excreta
en leche materna. Evitar la lactancia o suspender el frmaco. (3) Pediatra: no se ha
establecido la eficacia y seguridad en menores
de 12 aos. (4) Insuficiencia renal: sin indicacin de ajuste de dosis. (5) Insuficiencia
heptica: sin indicacin de ajuste de dosis.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a ciprofloxacino u otras quinolonas.
Reacciones adversas
Frecuentes: ardor, prurito, costras o cristales
en el ngulo del ojo.
Poco frecuentes: cefalea, disgeusia, sensacin de cuerpo extrao, hiperemia conjuntival.
Raras: sequedad ocular, fotofobia, lagrimeo,
rash drmico, visin borrosa, infiltrados
corneales, pigmentacin corneal, queratitis,
nuseas.
707
R: C
708
21. Oftalmolgicos
Almacenamiento y estabilidad
Mantener entre 8 y 15C de preferencia (evitar temperatura mayor a 25C). Conservar en
envases fotoprotectores con cierre ajustado.
Informacin bsica para el paciente
Evitar la contaminacin del aplicador o gotero. Las soluciones de sulfacetamida pueden
adquirir color marrn oscuro con el tiempo. Si
esto ocurre se deben desechar las soluciones.
Advertencia complementaria
Su uso prolongado puede producir sobrecrecimiento bacteriano, incluyendo el de hongos.
En ausencia de mejora rpida o en tratamiento prolongado se debe sospechar desarrollo de
resistencia bacteriana.
TETRACICLINA
CLORHIDRATO
R: B
Ungento oftlmico 1%
Indicaciones
(1) Coadyuvante en el tratamiento del tracoma. Alternativa en: (2) Blefaritis. (3) Conjuntivitis. (4) Queratitis. (5) Meibomianitis. (6)
Profilaxis de oftalma neonatal. (7) Roscea
ocular.
Dosis
Adultos: Aplicar una tira delgada (aproximadamente 1 cm) c/2 a 4 h en el ojo afectado.
Ajustar segn necesidad clnica. En tratamiento de tracoma: para estadios inflamatorios no cicatriciales, 3 aplicaciones tpicas
diarias por 2 sem. En profilaxis de oftalma
neonatal: dosis nica.
Nios: igual a adultos.
Farmacocintica
Se administra tpicamente y presenta una
distribucin local. No se dispone de informacin sobre el metabolismo y excrecin.
Precauciones
(1) Embarazo y lactancia: los estudios realizados no han documentado problemas en hu-
709
R: C
Indicaciones
(1) Enfermedades inflamatorias de crnea,
conjuntiva y segmento anterior. (2) Conjuntivitis y/o queratoconjuntivitis alrgica. (3) Episcleritis, escleritis, iritis, ciclitis e iridociclitis.
(4) Injuria corneal por quemadura qumica,
trmica o radiacin.
Dosis
Adultos: Iniciar con 1 a 2 gotas c/h en el ojo
afectado; continuar con 1 a 2 gotas c/ 3 a 4 h.
En tratamientos crnicos administrar c/6 a 12
h. Ajustar dosis segn respuesta clnica.
Nios: igual a los adultos.
Farmacocintica
Se absorbe en el humor acuoso, crnea, iris,
coroides, cuerpo ciliar y retina. Se produce
absorcin sistmica pero nicamente puede
ser significativa a dosis elevadas o en el tratamiento peditrico prolongado.
Reacciones adversas
Frecuentes: visin borrosa transitoria.
Poco frecuentes: ardor, prurito, elevacin
de presin intraocular, catarata subcapsular,
infeccin ocular secundaria, alteracin de la
agudeza visual y defectos del campo visual,
neuropata ptica.
Raras: perforacin del globo ocular.
Tratamiento de sobredosis y de efectos adversos graves
Medidas generales. Tratamiento sintomtico y
de soporte. Lavar con agua.
Interacciones
Medicamentos
Antiglaucomatosos: puede disminuir la eficacia de stos frmacos.
Anticolinrgicos: mayor riesgo de glaucoma.
Lentes de contacto: mayor riesgo de infeccin secundaria.
Precauciones
(1) Embarazo: no se han realizado estudios
adecuados y bien controlados en humanos; sin
embargo, no se han documentado problemas.
(2) Lactancia: se desconoce si se excreta en
la leche materna. Los estudios realizados no
han documentado problemas. (3) Pediatra:
menores de 2 aos con mayor riesgo de supresin adrenal. (4) Geriatra: no se han realizado
estudios adecuados que garanticen seguridad.
(5) Insuficiencia heptica: sin indicacin de
reajuste de dosis. (6) Insuficiencia renal: sin
indicacin de reajuste de dosis. (7) Glaucoma
de ngulo abierto, catarata: pueden agravarse. (8) Infecciones bacterianas oftlmicas: pueden agravarse. (9) Enfermedades
que producen adelgazamiento de esclera y
crnea: puede producir perforacin. (10) Antecedente de queratitis herptica.
Almacenamiento y estabilidad
Mantener entre 15 y 30C. Conservar en envases con cierre ajustado. Proteger de la luz.
Evitar la congelacin.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a la prednisolona, queratitis
superficial aguda por herpes simple, enfermedades micticas del globo ocular, enfermedad
viral aguda de crnea y conjuntiva, tuberculosis ocular activa.
R: B
Indicaciones
(1) Inflamacin ocular post operatoria en ciruga de cataratas. (2) Inhibicin de la miosis
durante la ciruga oftlmica. (3) Profilaxis y
710
21. Oftalmolgicos
tratamiento del edema macular cistoide secundario a la ciruga de cataratas. (4) Conjuntivitis, queratoconjuntivitis, lceras corneales.
Dosis
Adultos: iniciar con 1 gota en el ojo afectado
hasta 5 veces, 3 h previas a la ciruga, continuar con 1 gota en 15, 30 y 45 min luego de la
intervencin, luego 3 a 5 v/d segn necesidad.
1 gota c/5 a 6 h. Ajustar dosis segn respuesta
clnica.
Interacciones
Medicamentos
Acetilcolina y carbacol: puede disminuir el
efecto de estos frmacos.
Warfarina, heparina o inhibidores de la
agregacin plaquetaria: mayor riesgo de
sangrado ocular.
Informacin bsica para el paciente
Instilar en el fondo del saco conjuntival. Evitar
contaminacin.
Farmacocintica
No hay absorcin sistmica. Penetra en la
cmara anterior ocular. Alcanza su concentracin mxima en conjuntiva y crnea en 30 min.
Excrecin completa en 6 h aproximadamente.
Advertencia complementaria
No usar lentes de contacto blandos durante el
tratamiento. Desechar la solucin despus de
1 mes de abierto el recinto de seguridad.
Precauciones
(I) Embarazo: no se han realizado estudios
adecuados y bien controlados en seres humanos. En animales no se ha demostrado teratogenicidad. Evitar al final del embarazo. (2)
Lactancia: no se han realizado estudios adecuados y se desconoce si se excreta en leche
materna. (3) Pediatra: no se ha establecido
la seguridad y eficacia en nios. (4) Geriatra:
sin informacin adecuada. (5) Insuficiencia
heptica: sin indicacin de reajuste de dosis.
(6) Insuficiencia renal: sin indicacin de reajuste de dosis.
R: C
Contraindicaciones
Hipersensibilidad conocida a diclofenaco o
tiomersal. Puede existir sensibilidad cruzada
a AAS u otros AINE (antecedentes de rinitis,
urticaria y broncoespasmo inducido por estos
frmacos).
Dosis
Adultos y Nios: Tonometra, gonioscopa,
remocin de sutura: 1 a 2 gotas en la mucosa
conjuntiva, antes del procedimiento. Ciruga
oftlmica: 1 a 2 gotas c/5 a 10 min hasta por
7 dosis.
Reacciones adversas
Frecuentes: visin borrosa transitoria, fotosensibilidad.
Poco frecuentes: ardor, prurito, catarata
queratitis, infeccin ocular secundaria.
Raras: nuseas, vmitos.
Farmacocintica
Absorcin rpida. Inicio del efecto anestsico
local en 20 segundos. Es metabolizado por esterasas plasmticas. La duracin de accin es
de 15 a 20 minutos. Distribucin local.
Precauciones
(1) Embarazo: no se dispone de estudios
adecuados y bien controlados en seres humanos. No se ha establecido la seguridad de su
711
Advertencia complementaria
Exclusivamente para uso oftalmolgico tpico. Evitar el uso prolongado ya que puede
retrasar la cicatrizacin de heridas y producir queratitis grave, cicatrizacin y opacidad
permanente de la crnea, con prdida de la
agudeza visual.
21.4 Miticos y antiglaucomatosos
La acetazolamida disminuye la produccin
del humor acuoso hasta en 60% por disminucin de la concentracin del in bicarbonato en los lquidos oculares. Este efecto es
independiente de la capacidad diurtica del
frmaco.
La pilocarpina es un parasimpaticomimtico que estimula directamente los receptores
colinrgicos. Produce contraccin del esfnter
del iris, resultando en contraccin pupilar
(miosis), contraccin del msculo ciliar (acomodacin incrementada) y reduccin de la
presin intraocular asociada a un incremento
en la salida del humor acuoso.
El timolol bloquea los receptores beta 1 y beta
2 adrenrgicos; disminuye la presin intraocular por mecanismos no bien establecidos,
aunque se postula que reduce la produccin
de humor acuoso e incrementa levemente la
salida del mismo.
ACETAZOLAMIDA
R: C
Tableta 250 mg
Indicaciones
(1) Glaucoma de ngulo abierto. (2) Glaucoma
secundario. (3) Glaucoma de ngulo cerrado
antes de la ciruga. (4) Profilaxis del mal de
altura (soroche), disminuye la severidad de
los sntomas.
Dosis
La dosis debe ajustarse de acuerdo a la severidad de la hipertensin intraocular.
712
21. Oftalmolgicos
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a acetazolamida, sulfonamidas o tiazidas. Insuficiencia renal y heptica.
Reacciones adversas
Frecuentes: diarrea, debilidad, disgeusia,
miopa transitoria, nusea, vmito, parestesias, anorexia, tinnitus, poliuria.
Poco frecuentes: cristaluria, clculos renales, depresin mental, somnolencia.
Raras: acidosis, hipocalemia, discrasias
sanguneas, ictericia, convulsiones, cefalea,
reacciones alrgicas, fotosensibilidad.
Tratamiento de sobredosis y de efectos adversos graves
Medidas generales. Los signos pueden incluir
acidosis metablica o coma acidtico graves.
No indicar catrticos.
Interacciones
Medicamentos
Anfetaminas, atropina, quinidina, efedrina:
la alcalinizacin de la orina producida por la
acetazolamida puede disminuir la excrecin
renal y mayor riesgo de toxicidad de stos
medicamentos.
Corticoides y amfotericina B: riesgo de hipocalemia grave, con corticoides riesgo de
hipernatremia, hipocalcemia y osteoporosis.
Salicilatos: mayor riesgo de toxicidad, por
acidosis metablica inducida por acetazolamida que incrementa penetracin de salicilato
al cerebro.
Hipoglicemiantes orales e insulina: pueden
disminuir efecto de estos frmacos.
Fenobarbital, fenitona, primidona y carbamazepina: mayor riesgo de osteopenia.
Ciprofloxacino: reduce la solubilidad urinaria
de ciprofloxacino, mayor riesgo de cristaluria y
nefrotoxicidad.
Digitlicos: mayor riesgo de toxicidad digitlica.
Otros diurticos: efectos aditivos.
Manitol y rea: efecto aditivo diurtico y reductor de la presin intraocular.
Bloqueadores neuromusculares no despolarizantes: pueden prolongar la depresin o
parlisis respiratoria.
713
R: C
va tpica es 0,36 L/kg. El tiempo de vida media en el humor acuoso ha sido estimado en 3
horas. Es metabolizado en el hgado por betaoxidacin de cidos grasos a dos metabolitos
1,2-dinor y 1, 2, 3,4-tetranor. Estos metabolitos son principalmente excretados en la orina
en un 88% aproximadamente. La depuracin
por va tpica es de 13 mL/minuto/kg.
Precauciones
(1) Embarazo: evitar por no tener estudios
adecuados y bien controlados que avalen su
uso. (2) Pediatra: su seguridad y eficacia no
han sido establecidos. (3) Trauma ciruga
ocular e infecciones oculares. (4) Inflamacin ocular. (5) Edema macular.
Contraindicaciones
Inflamacin intraocular activa. Hipersensibilidad para latanoprost o algn ingrediente en la
formulacin.
Reacciones adversas
Frecuentes: ardor, picazn, hiperemia conjuntival, pigmentacin negra del iris (estimulacin de la produccin de melanina en los
melanocitos del iris), visin borrosa, queratopata epitelial.
Poco frecuentes: hiperemia ocular, ojo seco,
dolor de ojo, fotofobia, eritema de parpado,
edema de parpado, dolor de parpado, queratitis de herpes simple, reacciones alrgicas,
embolia de la arteria retinal, hemorragia vtrea, inflamacin intraocular (iritis, uvetis),
hipotona ocular, edema de cornea, edema
macular, engrosamiento de las pestaas, infeccin del tracto respiratorio alto, dolor muscular, rash, exacerbaciones asmticas, angina
de pecho, disnea, cefalea, taquicardia, infarto
al miocardio, hipertensin, accidente cerebrovascular.
Tratamiento de sobredosis y de efectos
adversos
Tratamiento debera ser sintomtico.
Interacciones
Medicamentos
714
21. Oftalmolgicos
R: C
Solucin oftlmica 2% / 10 - 15 mL
Indicaciones
(1) Glaucoma de ngulo abierto. (2) Glaucoma
secundario. (3) Glaucoma de ngulo cerrado
durante y despus de la ciruga (iridectoma).
(4) Induccin de la miosis en el post operatorio
o despus de la oftalmoscopa.
Dosis
Adultos: Glaucoma crnico: instilar 1 a 2 gotas c/6 a 8 h. Ajustar dosis segn respuesta
clnica.
Glaucoma agudo de ngulo cerrado: 1 a 2 gotas c/5 a 10 min hasta un total de 3 a 6 gotas
y despus 1 gota a intervalos de 1 a 3 h hasta
que se reduzca la presin intraocular.
Mitico: instilar 1 gota en fondo del saco conjuntival.
Nios: Igual a los adultos. En infantes no se recomienda el uso de soluciones mayores al 1%.
Farmacocintica
Se absorbe desde la conjuntiva. Puede distribuirse sistmicamente. Luego de la instilacin
oftlmica el efecto mitico se presenta entre
10 a 30 minutos y tiene una duracin de accin de 4 a 8 h. La reduccin de la presin
intraocular se detecta despus de 1 hora de
administrado el frmaco y persiste durante 4
a 14 horas.
Precauciones
(1) Embarazo: no se dispone de estudios
adecuados y bien controlados en seres humanos; no se han realizado estudios que garanticen seguridad. (2) Lactancia: se desconoce
si se excreta en leche materna. (3) Pediatra:
no se ha establecido la seguridad y eficacia
en nios, sin embargo, no se han documentado problemas especficos a la fecha. (4)
Geriatra: no se han documentado problemas
especficos a la fecha. (5) Insuficiencia heptica: sin indicacin de reajuste de dosis.
(6) Insuficiencia renal: sin indicacin de
reajuste de dosis. (7) Asma bronquial, conjuntivitis o queratitis infecciosa aguda. (8)
Puede complicar severamente procesos
inflamatorios intraoculares.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a pilocarpina, enfermedad
inflamatoria aguda del segmento anterior,
glaucoma por bloqueo pupilar, desprendimiento de retina o con factor predisponerte, iritis
aguda y crnica.
Reacciones adversas
Frecuentes: ardor, hiperemia conjuntival,
miopa inducida, disminucin de agudeza visual con pobre iluminacin.
Poco frecuentes: dolor periocular, desprendimiento de retina en individuos predispuestos, opacidad del cristalino, cefalea.
Raras: diaforesis, tremores musculares, nusea, vmito, diarrea, sialorrea, hipertensin,
taquicardia, disnea, broncoespasmo.
Tratamiento de sobredosis y de efectos adversos graves
Medidas generales. En casos graves emplear
atropina. En sobredosis por aplicacin tpica,
realizar lavado con abundante agua. La toxicidad sistmica es rara, pero pacientes peculiarmente sensibles desarrollan diaforesis,
sialorrea, nusea, temblores, disminucin del
pulso y la presin arterial.
Interacciones
Medicamentos
715
R: C
Precauciones
(1) Embarazo: no se han realizado estudios
adecuados que demuestren su seguridad. (2)
Lactancia: puede distribuirse en leche materna; riesgo de efectos adversos en lactante.
(3) Pediatra: no se han realizado estudios
adecuados y bien controlados en esta poblacin. (4) Geriatra: los estudios realizados
no han documentado problemas. Riesgo de
absorcin sistmica y de efectos adversos. (5)
Insuficiencia renal: sin indicacin de ajuste de dosis. (6) Insuficiencia heptica: sin
indicacin de ajuste de dosis. (7) ICC: puede precipitar insuficiencia cardaca severa;
bradicardia sinusal, hipotensin. (8) Asma
bronquial, EPOC: puede agravar broncoespasmo y disminuir efectividad del tratamiento broncodilatador. (9) Diabetes mellitus:
puede enmascarar taquicardia asociada a
hipoglicemia.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad al timolol. Insuficiencia
cardaca severa, shock cardiognico, asma
bronquial o EPOC severos, bloqueo aurculoventricular de 2do y 3er grado, bradicardia
sinusal.
Reacciones adversas
Frecuentes: blefaritis, conjuntivitis, queratitis, visin borrosa, hiperemia conjuntival.
Poco frecuentes: disminucin de sensibilidad corneal, diplopa, blefaroptosis.
Raras: reaccin alrgica, alopecia, dolor torcico, confusin, ICC, bradicardia, hipotensin,
broncoespasmo, alucinaciones, parestesias,
epistaxis.
Tratamiento de sobredosis y de efectos adversos graves
Tratamiento sintomtico y de soporte. Lavar
los ojos con agua tibia.
Interacciones
Medicamentos
Si existiera una absorcin sistmica significante de timolol puede interactuar con los
siguientes medicamentos:
716
21. Oftalmolgicos
R: C
Solucin oftlmica 1% / 5 mL
Indicaciones
(1) Refraccin ciclopljica en nios y en estrabismo convergente. (2) Midritico y ciclopljico en enfermedades inflamatorias agudas del
tracto uveal anterior (uvetis). (3) Profilaxis y
tratamiento de sinequias posteriores. (4) Midriasis pre y post-operatorias. (5) Glaucoma
maligno (por bloqueo ciliar).
Dosis
Adultos: Uvetis: 1 gota al 1% c/12 a 24 h.
Sinequias posteriores: 1 gota al 1%, alternando con fenilefrina al 2,5% 10% c/ 10 min
por 3 dosis.
Midriasis postoperatoria: 1 gota al 1% c/8 a
24 h.
Glaucoma maligno: inicialmente, 1 gota al 1%
ms 1 gota de fenilefrina al 2,5% 10% c/6 a
8 h. Mantenimiento: 1 gota/d al 1% o en das
alternos.
Nios: Refraccin ciclopljica: 1 gota c/8 a 12
h por 1 a 3 d previos ms 1 gota en la maana
del examen. En infantes menores de 1 ao, usar
soluciones al 0,125 0,25%; en mayores de 5
aos o con iris oscuro, usar soluciones al 1%.
Uvetis: 1 gota al 0,5% al 1% c/8 a 24 h.
Midriasis postoperatoria: 1 gota al 0,5% c/8
a 24 h.
717
Farmacocintica
Se absorbe rpidamente luego de su aplicacin tpica en el ojo. De accin prolongada, los
efectos sobre la acomodacin pueden durar 6
das; la midriasis puede persistir 12 das.
Precauciones
(1) Embarazo: no se dispone de estudios
adecuados y bien controlados en seres humanos; no se han realizado estudios que
garanticen seguridad. La atropina oftlmica
se puede absorber de forma sistmica. (2)
Lactancia: se distribuye en la leche materna.
(3) Pediatra: son ms susceptibles a efectos
sistmicos los nios de raza blanca con iris
claros o aquellos que tienen dao cerebral. (4)
Geriatra: los gerontes son ms susceptibles
a los efectos sistmicos. Aumenta el potencial
de efectos secundarios sistmicos. (5) Insuficiencia heptica: sin indicacin de ajuste de
dosis. (6) Insuficiencia renal: sin indicacin
de ajuste de dosis. (7) Sndrome de Down:
evaluar relacin beneficio - riesgo.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a la atropina, pacientes con
glaucoma de ngulo cerrado, nios con antecedentes de reaccin sistmica a la atropina.
Reacciones adversas
Frecuentes: visin borrosa, irritacin ocular,
fotofobia, edema palpebral, conjuntivitis folicular, dermatitis.
Poco frecuentes: fiebre, sequedad de piel,
enrojecimiento facial, taquicardia, xerostoma.
Raras: confusin mental, alucinaciones, dilatacin gstrica en infantes, hipotensin,
depresin respiratoria.
Tratamiento de sobredosis y de efectos adversos graves
Medidas generales.
Interacciones
Medicamentos
Anticolinrgicos: efectos aditivos.
Antiglaucomatosos colinrgicos de efectos
prolongados: efecto antagnico.
R: C
Solucin oftlmica 1% / 15 mL
Indicaciones
(1) Examen de fondo de ojo: midriasis y refraccin ciclopljica en procedimientos quirrgicos
o en el pre y post-operatorio. (2) Tratamiento
coadyuvante de las uvetis anteriores.
Dosis
Adultos: refraccin ciclopljica: 1 gota al 1%,
repetir a los 5 min. El examen debe realizarse
dentro de los 30 min despus de aplicar la segunda dosis. Midriasis: 1 gota al 0,5%, 15 a
20 min previos al examen.
Nios: refraccin ciclopljica: 1 gota al 0,5
1%, repetir a los 5 min. El examen debe realizarse dentro de los 30 min despus de aplicar
la segunda dosis. Midriasis: 1 gota al 0,5%,
15 a 20 min previos al examen.
Farmacocintica
Su absorcin y accin es rpida, tiene efecto
mximo en 20 a 40 minutos; la duracin del
718
21. Oftalmolgicos
efecto ciclopljico es de 2 a 6 horas, para la midriasis es aproximadamente 7 horas. La solucin al 0,5% produce midriasis, y la solucin al
1% produce parlisis de la acomodacin ocular.
Precauciones
(1) Embarazo: no se han realizado estudios
adecuados y bien controlados en seres humanos que garanticen su seguridad. (2) Lactancia: los estudios realizados no han reportado
problemas. Puede producir dao potencial o
alteraciones del SNC. (3) Pediatra: los nios son ms susceptibles a efectos adversos,
puede causar en ellos reaccin psictica y alteracin de la conducta. (4) Geriatra: riesgo
de hipertensin ocular y cierre angular. (5)
Insuficiencia renal: sin indicacin de ajuste de dosis. (6) Insuficiencia heptica: sin
indicacin de ajuste de dosis. (7) Sndrome
Down: evaluar relacin beneficio - riesgo.
Almacenamiento y estabilidad
Mantener por debajo de 40C, de preferencia
entre 15 a 30C, en frascos con cierre ajustado. Proteger de la luz solar. Evitar la refrigeracin.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a la tropicamida. Glaucoma
de ngulo cerrado.
Reacciones adversas
Frecuentes: ardor local, escozor ocular, visin borrosa, fotofobia, cefalea, conjuntivitis
folicular, rash drmico.
Poco frecuentes: xeroftalmia, taquicardia,
congestin vascular, edema, aumento de la
presin intraocular, estimulacin parasimptica.
Raras: reacciones psicticas, alteraciones de
la conducta, somnolencia, colapso cardiorrespiratorio.
Tratamiento de sobredosis y de efectos adversos graves
Medidas generales. Aplicar fisostigmina en
condiciones graves.
Interacciones
Medicamentos
Procainamida: efectos antivagales aditivos
en conduccin aurculo-ventricular.
Proparacana: aplicada previamente prolonga el efecto midritico y ciclopljico.
R: C
719
R: C
720
21. Oftalmolgicos
otros
Dosis
Adultos: normalmente, debe instilarse una
gota en el saco conjuntival 3 a 5 v/d o si fuera
necesario se puede incrementar la frecuencia.
Farmacocintica
La absorcin de cantidades significativas de
hidroxipropilmetilcelulosa, la penetracin a
travs de la crnea o la acumulacin en los
tejidos oculares es poco probable, debido al
alto peso molecular de este polmero.
Precauciones
(1) Embarazo: no se dispone de estudios
adecuados y bien controlados en seres humanos; no se han realizado estudios que
garanticen seguridad. Aunque el producto no
se absorbe sistmicamente, se recomienda
utilizar con precaucin durante el embarazo.
(2) Lactancia: no se han descrito problemas
en seres humanos. (3) Pediatra: la eficacia
y seguridad no ha sido establecida. (4) Geriatra: no hay informacin disponible.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a la hidroxipropilmetilcelulosa.
Reacciones adversas
Frecuentes: puede producirse sensacin de
quemazn, adhesividad palpebral.
Raras: visin borrosa.
Interacciones
Medicamentos
No se han descrito hasta la fecha interacciones con otros frmacos.
Alteraciones en pruebas de laboratorio
No se han reportado alteraciones de pruebas
de laboratorio.
Almacenamiento y estabilidad
Mantener debajo de 40C, de preferencia entre
15 a 30C.
HIPROMELOSA
R: C
721
722
22
OXITCICOS Y
ANTIOXITCICOS
Muchas drogas tienen la capacidad de estimular el msculo liso uterino, pero pocas
tienen efectos suficientemente selectivos previsibles para justificar su uso como agentes
oxitcicos en la prctica obsttrica, tales como
la oxitocina y los alcaloides del cornezuelo de
centeno (ergometrina). Otras drogas, en cambio, se usan para inhibir la contractilidad uterina , tales como agonistas beta -adrenrgicos
(salbutamol y ritodrina entre otras).
22.1 Oxitcicos
La oxitocina acta sobre receptores especficos en el miometrio, sobre todo al final del embarazo, incrementa las concentraciones intracelulares de calcio y favorece la contraccin
muscular uterina, aumentando la amplitud y
duracin de las mismas; secundariamente,
puede dilatar y borrar el crvix.
La ergometrina estimula directamente la fibra
muscular uterina, efecto que se incrementa
a lo largo de la gestacin. En pequeas dosis aumenta las contracciones rtmicas; con
dosis mayores, estas se hacen ms estables
y puedan adquirir un patrn tetanizante. Disminuye el sangrado uterino por contraccin de
fibras musculares que circundan a los vasos
sanguneos.
ERGOMETRINA
MALEATO
R: X
Indicaciones
(1) En profilaxis y tratamiento de hemorragia
posparto o post-aborto (por atona o subinvolucin uterina). Su uso no se recomienda
antes de la expulsin de la placenta, ya que
puede producirse retencin de sta. En caso
de aborto incompleto, la ergometrina puede
utilizarse para asegurar la expulsin de los
contenidos uterinos. (2) Agente de diagnstico en angina de pecho variante, realizada y
monitorizada por cardilogos experimentados.
La ergometrina no es tan eficaz en el tratamiento de la migraa.
Dosis
Adultos: iniciar con 200 mg IM y continuar
con 200 a 400 mg VO o sublingual c/6 - 12
h hasta controlar hemorragia, por un mximo
de 48 h.
Administracin IV: en caso de emergencia 200
mg IM o IV lentamente (por 1 min), repetir en 2
a 4 h de ser necesario (mximo 5 dosis).
La dosis oral sigue generalmente a la dosis
parenteral.
Farmacocintica
Absorcin rpida y completa por va IM y
VO. Distribucin amplia, en todos los tejidos
y fluidos del organismo, atraviesa la barrera
placentaria. Metabolismo heptico. Excrecin
renal, vestigios de droga no metabolizada
en orina y heces. El maleato de ergometrina
produce una firme contraccin del tero. Superimpuestas a la contraccin tetnica inicial
hay una sucesin de relajaciones y contracciones menores. El grado de relajacin aumenta
723
724
725
R: X
726
727
R: X
duccin del aborto. (6) Tratamiento en lactacin deficiente: indicada por va nasal para la
estimulacin de la secrecin de la leche.
Dosis
Adultos: en induccin del parto, Infusin IV
inicialmente, no ms a 0,5 - 1 mU/min que se
aumenta de 1 - 2 mU/min, a un mximo de 20
mU/min, en intervalos de 30 a 60 min, hasta
que se observe una respuesta, luego puede
disminuirse una vez establecido el parto.
Induccin de aborto: 10 unidades en 500 mL
de Dextrosa al 5% en agua o solucin salina
en Infusin IV a 10 a 100 mU/min no exceder
30 unidades en 12 h.
Coadyuvante en aborto frustrado y control de
hemorragia uterina postparto despus de la
expulsin de la placenta: Infusin IV 10U a
una velocidad de 20 - 40 mU/min; IM 3 a 10 U.
Evaluacin de distress fetal: Inf. IV 5 - 10 mU/
min en 0,5mU/min hasta un mximo de 20
mU/min.
Farmacocintica
La absorcin es rpida a travs de mucosas
nasales, pero no uniformente, inicio de accin de 3 a 5 minutos va IM. Distribucin en
fluidos extracelulares y tejidos, atraviesa la
barrera placentaria. Metabolismo heptico y
renal. Excrecin renal de pequeas cantidades
inalteradas. Su t plasmtico es de 1 a 6 min.
Precauciones
(1) Embarazo: no indicada para la induccin
electiva del trabajo del parto. Inercia uterina,
no dar por ms de 6 a 8 horas; durante su administracin debe monitorizarse contracciones
uterinas, ritmo cardaco materno y fetal, presin sangunea materna y presin intrauterina,
restringir consumo de fluidos; reducir dosis en
pacientes con enfermedad cardiovascular, hipertensiva o renal. Durante el trabajo de parto
puede inhibir expulsin placentaria; riesgo
de sobre estimulacin uterina. (2) Lactancia: no se reporta. (3) Insuficiencia renal
cardiopata, hipertensin, cardiopata,
sufrimiento fetal, hidramnios, placenta
previa parcial, desproporcin cefalopl-
728
Interacciones
Medicamentos
Ciclopropano, enfluorano, halotano, isofluorano: aumentan la hipotensin, bradicardia sinusal con ritmos atrioventriculares anormales y disminucin de la respuesta uterina.
Metaraminol: puede ocasionar hipertensin.
Oxitcicos: pueden producir hipertona uterina.
Succinilcolina: puede potenciar el bloqueo
neuromuscular.
Prostaglandinas: se produce un efecto aditivo.
Alteraciones en pruebas de laboratorio
Bilirrubina srica neonatal: pueden verse
alterados los resultados de bilirrubina srica
neonatal, sodio y cloruro.
Almacenamiento y estabilidad
Mantener por debajo de 40C, de preferencia
entre 15 y 30C. Evitar la congelacin.
Advertencia complementaria
Para su administracin, no emplear ms de 1
va. La oxitocina se debe diluir y administrar
por infusin IV para la induccin o estimulacin del parto. La administracin IM es difcil
de regular y puede dar lugar a hiperactividad
uterina y distress fetal.
22.2 Antioxitcicos
Los estimulantes beta 2-adrenrgicos relajan el msculo uterino y se usan en casos
seleccionados para inhibir el parto prematuro
no complicado entre las 24 y 33 semanas de
gestacin. El propsito principal es facilitar un
retraso del parto no menor de 48 horas, que
permitir administrar el tratamiento corticoide
u otra medida que mejora el bienestar perinatal.
El salbutamol estimula preferentemente los
receptores beta2-adrenrgicos para relajar el
msculo uterino, inhibiendo la contractibilidad
y disminuyendo la intensidad y frecuencia de
las contracciones.
729
ISOXSUPRINA
CLORHIDRATO
R: C
Tableta 10 mg
Inyectable 5 mg/mL / 2 mL
Indicaciones
(1) Inhibicin del trabajo de parto prematuro,
hipertona uterina: profilaxis y tratamiento,
controla la amenaza de partos prematuros en
embarazos de 20 o ms semanas de gestacin.
(2) Tratamiento de disminorrea. (3) Insuficiencia
cerebrovascular o enfermedad vascular perifrica de la arteriosclerosis obliterante, tromboangeitis obliterante y enfermedad de Raynaud.
Dosis
Adultos: Iniciar con infusin IV 0,25 - 0,5
mg/min., la dosis puede aumentarse c/15
min. Hasta un mximo de 1mg/min. Se debe
continuar la infusin hasta 2 h. Despus de
conseguida la respuesta y luego suspender
gradualmente. En las 12 - 24 h. Posteriores
administrar 10 mg IM c/6 h y luego pasar a VO
10 - 20 mg c/6 h.
Farmacocintica
Buena absorcin por VO. Se distribuye en tejido uterino, vascular, cardaco y pulmonar.
Metabolismo heptico. Excrecin renal, la excrecin fecal es insignificante. Su t1/2 es de
aproximadamente 1,25 h.
Precauciones
(1) Embarazo: atraviesa la placenta y puede
producir taquicardia en el R.N. La administracin IV puede aumentar la incidencia de hipoglucemia, hipocalcemia leo e hipotensin en
el neonato. (2) Geriatra: puede aumentar el
riesgo de hipotermia.
Se debe administrar de decbito lateral, y controlar la presin uterina, frecuencia cardaca
fetal. Se puede desarrollar tolerancia con la
administracin EV continua.
Contraindicaciones
Inmediatamente despus del parto. Trastornos
cardacos. Hipertiroidismo materno, puede
precipitar arritmias o insuficiencia cardaca.
Reacciones adversas
Frecuentes: con la administracin parenteral
se puede presentar hipotensin, arritmias,
nasea y vmitos.
Raras: arritmias, angina, rash, edema pulmonar.
Tratamiento de sobredosis y efectos adversos graves
Los signos son vasodilatacin, taquicardia,
diaforesis, colapso, se debe realizar un tratamiento sintomtico y de soporte, adems de
controlar la presin arterial con bloqueadores
beta - adrenrgicos.
Interacciones
Medicamentos
Nicotina: el uso abundante y simultneo de
fumar tabaco puede interferir con los efectos
teraputicos de la isoxsuprina, debido a que la
nicotina contrae los vasos sanguneos.
Bloqueadores beta-adrenrgicos: pueden
antagonizar el efecto de la isoxsuprina.
Alteraciones en pruebas de laboratorio
Concentraciones sanguneas de glucosa y
concentraciones sricas de cidos grasos
libres y de insulina: aumentan transitoriamente durante la infusin IV.
Concentraciones sricas de potasio: pueden disminuir durante la infusin IV.
Almacenamiento y estabilidad
Mantener por debajo de 40C, de preferencia
entre 15 y 30C.
Informacin bsica para el paciente
Se puede administrar con las comidas, leche
o con anticidos para reducir la irritacin
gastrointestinal. No administrar la dosis omitida si es cercana a la dosis siguiente. Tener
precaucin al levantarse o subir escaleras, no
realizarlo bruscamente.
Advertencia complementaria
No administrar en presencia de hemorragia, ni
va IV en bolo sino diluida. Evitar la toxicidad
730
R: C
Tableta 10 mg
Indicaciones
(1) Tratamiento del trabajo de parto pre-trmino. (2) Potente inhibidor de las contracciones
miometreales en tejidos no gestacionales y
post-parto.
Dosis
No se ha establecido claramente la dosis de
nifedipino en el tratamiento del trabajo de parto del pre-trmino. Read y Willby administran
una dosis inicial de 30 mg VO, seguida de 1O
mg 3 v/d durante 3 d. Nifedipino inhibe las
contracciones espontneas y las inducidas por
oxitocina, metlergometrina, calcio, cloruro de
potasio o prostaglandina, miometrial en mujeres con trabajo de parto pretrmino.
Existen estudios en los que se reporta la administracin de ClNa al 0,9%,200 mL, va IV a chorro,
luego 30 gotas /minuto. Administrar nifedipino
30 mg sblingual, 10 mg c/15 min; a los 90 min
administrar 20 mg VO/8 h durante 2 d. Si persiste
la dinmica uterina a los 60 min despus de asegunda dosis, se suspende nifedipino.
Reacciones adversas
(Ver Captulo 12.3 Antihipertensivos)
Farmacocintica
Se absorbe casi por completo despus de su
administracin oral y se encuentran concentraciones mximas a los 30 minutos. La biodisponibilidad despus de su ingestin oral es
de 61 a 68%. Se metaboliza casi por completo
en el hgado y se excreta de 70 a 80% como
metabolitos inactivos a travs del rin. La
vida media de eliminacin es de casi 2,5 horas. (Ver Captulo 12.3 Antihipertensivos).
Advertencia complementaria
El efecto tero inhibidor se manifiesta en forma similar, independientemente de la edad de
las pacientes, del nmero de gestaciones, y de
la edad gestacional, observndose una buena
respuesta de la mayora de las pacientes en
las primeras 48 horas y del total de las mismas a las 72 horas, circunstancia ya observada en otros estudios.
(Ver Captulo 12.3 Antihipertensivos)
Precauciones
(1) Embarazo: se ha visto que produce teratognesis en ratas y conejos, incluyendo anomalas similares a las reportadas con fenitona. La
administracin de nifedipino fue asociada con
una variedad de embriotoxicidad, placentotoxi-
SALBUTAMOL (como
SULFATO)
Tableta 4 mg
(Ver Captulo 25.1)
731
23
SOLUCIONES PARA
DILISIS
SOLUCIN
CONCENTRADA
PARA HEMODILISIS
(CIDA)
SOLUCIN
CONCENTRADA PARA
HEMODILISIS CON
BICARBONATO
732
Reacciones adversas
Frecuentes: nuseas, vmitos, hipotensin,
calambres musculares, embolismo gaseoso (aire), infeccin de fstula arteriovenosa,
trombosis, hemorragia.
Poco frecuentes: toxicidad heptica y hematolgica, sepsis.
Raras: amiloidosis, enfermedad renal qustica
adquirida, arterosclerosis acelerada, sobrecarga de aluminio (demencia, anemia, enfermedad sea), reaccin anafilctica a xido de
etileno.
Interacciones
En general, drogas con bajo peso molecular,
alta solubilidad, bajo volumen de distribucin,
baja ligazn proteica y alta depuracin renal
son removidas en mayor grado por hemodilisis.
Advertencia complementaria
Solucin para hemodilisis viene en forma
concentrada estril para su dilucin, previamente a su uso, con agua que no requiere ser
estril pero s con bajo contenido de aluminio
(menos de 10 g/L). Los metabolitos son
removidos por transporte conectivo y el exceso de agua, por ultrafiltracin hidrosttica.
Lquido y electrolitos son reemplazados por
infusin IV directa de solucin de hemofiltracin. La mayora de estas soluciones utiliza
acetato como fuente de bicarbonato y estas
deben ser estriles y apirgenas. Precalentar solucin a temperatura corporal en calor
seco (calor hmedo favorece contaminacin
microbiana).
SOLUCIN PARA
DILISIS PERITONEAL
AUTOMATIZADA
Solucin para dilisis 1,5%, 2,5% y 4,25%
de glucosa
Indicaciones
Intercambio de glucosa, como parte de un
rgimen de dilisis peritoneal ambulatoria
733
taurarse una terapia correctora. La determinacin de la glucosa en sangre debe hacerse con
un mtodo especfico de glucosa para prevenir
la interferencia de la maltosa. No deben utilizarse mtodos basados en la glucosa deshidrogenasa pirrolquinolinaquinona (GDH-PQQ)
o en la glucosa-colorante-oxidorreductasa.
Almacenamiento y estabilidad
Almacenar por debajo de 30C. Conservar en
lugar fresco. Una vez que se saca el producto
de su sobrebolsa, debe ser utilizado inmediatamente.
SOLUCIN PARA
DILISIS PERITONEAL
CON SISTEMA DE
DESCONEXIN CON
DOBLE BOLSA
Solucin 1,5%, 2,5% y 4,25% de glucosa
Indicaciones
(1) Desequilibrio hidroelectroltico y metablico secundario a insuficiencia renal severa
(aguda o crnica). (2) Intoxicaciones y/o sobredosis agudas. (3) Coma heptico. (4) Edema refractario. (5) Enfermedades metablicas
congnitas.
Dosis
La concentracin de glucosa de la solucin de
dilisis depende del efecto buscado: 1,5% (15
g/L): para remover productos de desecho pero
no lquido.
2,5% (25 g/L): para remover productos de
desecho y lquido.
4,25% (42,5 g/L): para remover exceso de
lquido.
Puede usarse glicerol en vez de glucosa para
pacientes diabticos, ya que reduce la necesidad de insulina y facilita el control de la glicemia; sin embargo, se difunde rpidamente
a travs del peritoneo y tiene menor ultrafiltracin.
Adultos: pueden tolerar hasta 2 L de dializado
en el peritoneo.
734
Reacciones adversas
Frecuentes: dolor abdominal, hernia, hiperglicemia, hiperlipidemia, malnutricin proteica, complicaciones asociadas al catter.
Poco frecuentes: peritonitis, cambios estructurales progresivos del peritoneo (uso prolongado); dao heptico y hemtico (toxicidad
por cobre); coma hiperosmolar (sobre todo
cuando se usan soluciones al 4,25% en forma
sostenida con fines de ultrafiltracin).
Raras: edema cerebral, hemorragia gastrointestinal.
Interacciones
Medicamentos
En general, drogas de bajo peso molecular,
alta hidrosolubilidad, bajo volumen de distribucin, baja ligazn proteica y alta depuracin
renal son mayormente removidas por dilisis.
Los cambios inducidos en los fluidos y electrolitos por la dilisis tienen el potencial de
alterar los efectos de algunas drogas (como la
hipocalemia).
Advertencia complementaria
Las soluciones para dilisis contienen electrolitos en concentraciones similares al lquido
extracelular o al plasma. Siempre contienen
sodio, cloro y bicarbonato (o un precursor);
generalmente tambin contienen calcio y
magnesio, pero raramente potasio. Se puede
aadir glucosa como agente osmtico y otros
medicamentos como heparina (para prevenir
bloqueo del catter por material proteinceo),
antibiticos, insulina, aminocidos. La solucin debe ser estril, apirognica y con bajo
contenido de aluminio (menor de 10 g/L).
Debe precalentarse a temperatura corporal
con calor seco (calor hmedo favorece contaminacin bacteriana). Deben estar en bolsas
no en frascos de vidrio y deben tener doble
envoltura para la preservacin del contenido
estril.
24
MEDICAMENTOS
PSICOTERAPUTICOS
SULPIRIDA
R: C
Tableta 200 mg
Indicaciones
(1) Cuadros psicopatolgicos diversos: neurosis, depresin, somatizaciones neurticas. (2)
Trastornos psicolgicos funcionales. (3) Sndromes psicosomticos. (4) Psicoastenia. (5)
Involucin psquica de la senectud. (6) Somatizaciones gastrointestinales. (7) En psiquiatra: estado sictico agudo, confusional, alucinatorio y delirante. (8) Estado depresivo. (9)
Esquizofrenia, delirio crnico, autismo. (10)
Trastornos graves del comportamiento. (11)
Estado neurtico con inhibicin y depresin.
(12) Cenestopatas diversas. (13) Dispepsia,
discinesias, somatizaciones viscerales, colon
irritable, colitis ulcerosa. (14) Vrtigo.
Dosis
Adultos: VO se aconsejan 150 - 1 600 mg/d,
en 3 tomas; neurosis y vrtigos: 150 - 300
mg/d, en 3 tomas; vrtigos hasta 450 mg/d;
psicosis: 400 - 1 600 mg/d, mximo 2 400
mg/d.
Precauciones
(1) Embarazo: no se dispone de estudios
adecuados y bien controlados en humanos.
Evaluar beneficio - riesgo. (2) Lactancia: se
excreta en leche materna. Evitar lactacin. (3)
Pediatra: sin informacin especfica. (4) Geriatra: ajustar dosis de acuerdo al grado de
insuficiencia renal. (5) Insuficiencia renal:
reducir dosis del 35 al 70% segn clearance:
736
R: C
Tableta 100 mg
Inyectable 25 mg/mL / 2 mL
Indicaciones
(1) Psicosis (esquizofrenia, efecto tranquilizante en psicticos hiperactivos o excitados).
(2) Trastornos severos del comportamiento
asociados a enfermedad psictica o neurolgica (comportamiento explosivo e hiperexcitable). (3) Nuseas y vmitos (severos
en pacientes seleccionados). (4) Ansiedad y
aprehensin antes de la ciruga. (5) Adjunto
al tratamiento del ttanos. (6) Porfiria intermitente aguda. (7) Hipo incontrolable. (8) Como
alternativa al haloperidol en corea de Huntington (reduce los movimientos coreiformes).
Dosis
Psicosis
Adultos: inicialmente de 10 a 25 mg VO c/ 6
a 12 h, dosis que se pueden incrementar hasta 25 a 50 mg c/ 3 a 4 d segn necesidad y
tolerancia.
Psicosis severa: IM 25 a 50 mg, que puede
repetirse a la hora si es necesario y 3 a 12 h
despus segn necesidad y tolerancia.
Nios: menores de 6 meses: dosis no establecida.
IM 0,55 mg/kg c/6 a 8 h segn necesidad.
Nusea y vmito
Adulto: VO 10 mg a 25 mg c/ 6 a 12 h, ajustando dosis segn tolerancia y necesidad.
IM 25 mg, dosis que puede incrementarse
hasta 50 mg c/3 a 4 h segn necesidad.
737
Precauciones
(1) Embarazo: atraviesa la barrera placentaria, embriotxico, aumenta la mortalidad neonatal en animales de experimentacin, existen
reportes de ictericia, hipo e hiperreflexia,
efectos extrapiramidales en neonatos cuyas
madres recibieron fenotiazinas. (2) Lactancia: se distribuye en leche materna, puede
producir somnolencia y riesgo de distonias y
disquinesia tarda en el lactante; puede incrementar la secrecin de prolactina materna.
(3) Pediatra: los nios son ms susceptibles
(especialmente durante infecciones eruptivas
y del SNC, gastroenteritis y deshidratacin) a
desarrollar reacciones extrapiramidales y neuromusculares, especialmente distonias. (4)
Geriatra: los gerontes tienden a desarrollar
altas concentraciones y requieren en general
de menores dosis (usualmente la mitad del
adulto), son ms susceptibles a hipotensin
ortosttica, efectos anticolinrgicos, sedantes
y extrapiramidales incluyendo disquenesia
tarda. (5) Insuficiencia renal e Insuficiencia heptica: riesgo de acumulacin y toxicidad. (6) Retencin urinaria: puede agravar
retencin urinaria. (7) Glaucoma: puede
agravarse. (8) Alcoholismo: puede agravar
depresin del SNC, riesgo de hepatotoxicidad.
(9) Cncer de mama: por aumento de prolactina, riesgo de progresin de enfermedad y
resistencia al tratamiento. (10) Enfermedad
de Parkinson: agrava efectos extrapiramidales. (11) Discrasia sangunea: puede agravarse. (12) Insuficiencia respiratoria: puede agravarse. (13) Sndromes convulsivos:
pueden agravarse. (14) Depresin severa
del SNC, estados comatosos, enfermedad
cardiovascular severa: pueden agravarse.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a clorpromazina, feocromocitoma. Hipersensibilidad a fenotiazinas, nios
< 1 ao, coma barbitrico y etlico, riesgo de
glaucoma de ngulo agudo o de retencin
urinaria ligada a problemas uretroprostticos. Asociacin con levodopa (si aparece s.
extrapiramidal inducido por neurolpticos
738
Inhibidores de la MAO, furazolidona, procarbazina, selegilina, antidepresivos tricclicos: pude prolongar efectos sedantes y
anticolinrgicos; pueden aumentar concentraciones sricas de antidepresivos tricclicos;
riesgo de sndrome neurolptico maligno.
Barbitricos: disminuyen la concentracin
srica de la clorpromazina.
Levodopa: puede disminuir efectos antiparkinsonianos de la levodopa.
Litio: su uso concomitante reduce la absorcin de la clorpromazina.
Anticidos, antidiarreicos adsorbentes, cimetidina: disminuyen la absorcin oral de la
clorpromazina.
Anticonvulsivantes: clorpromazina disminuye el umbral convulsivo, puede aumentar el nivel srico de la fenitona, y riesgo de toxicidad.
Epinefrina: debe utilizarse el uso de epinefrina para el tratamiento de hipotensin inducida
por clorpromazina por riesgo a hipotensin
severa y taquicardia (bloqueo del efecto alfa
adrenrgico).
Beta bloqueadores: aumento de concentraciones sricas de ambos, riesgo de hipotensin, retinopata, arritmias, disquinesia tarda.
Bromocriptina: clorpromazina puede aumentar concentraciones de prolactina, interfiriendo con el efecto de la bromocriptina.
Tiazidas: puede potenciar hiponatremia.
Dopamina: puede antagonizarse vasoconstriccin perifrica con altas dosis de dopamina
por bloqueo alfa adrenrgico.
Medicamentos hepatotxicos: efectos aditivos.
Medicamentos ototxicos: puede enmascarar sntomas de otoxicidad (tinnitus, mareo,
vrtigo).
Opiceos: efectos aditivos depresores respiratorios, hipotensin ortosttica, estreimiento severo, leo o retencin urinaria.
Medicamentos fotosensibilizantes: efectos
aditivos.
Alteraciones en pruebas de laboratorio
Puede producir falsos positivos en la pruebas de bilirrubina en orina, prolongar el intervalo QT, deprimir el segmento ST y alterar
739
R: B, C
740
Farmacocintica
Biodisponibilidad de 43% a 67%. Se absorbe
rpido y casi completo en el TGI; los alimentos
no alteran la biodisponibilidad. Su distribucin
es amplia en todo el organismo; atraviesa la
BHE, se une a protenas plasmticas en 95%.
Metabolismo heptico de primer paso, produce formas de escasa o ninguna actividad. La
transformacin es casi completa a metabolitos. Excrecin va renal 50%, de la que menos
del 1% es sin modificar. En heces, 30%. Su
t de eliminacin es 8 h luego de una dosis
de 75 mg; 12 h en estado de equilibrio luego
de una dosis de 100 mg.
Precauciones
(1) Embarazo: estudios en animales de
experimentacin no han reportado efectos
adversos sobre el feto. No se dispone de estudios adecuados y bien controlados en seres
humanos. No se ha establecido la seguridad
de su uso durante la gestacin, por lo que no
se debe de utilizar, a no ser que el criterio mdico disponga lo contrario en base al riesgobeneficio. (2) Lactancia: puede excretarse en
leche materna y producir sedacin, disminucin de la succin, irritabilidad, convulsiones
e inestabilidad cardiovascular en el lactante.
No dar de lactar o suspender el tratamiento.
(3) Pediatra: no se ha establecido la seguridad y eficacia de su uso en menores de 16
aos. (4) Geriatra: los pacientes geritricos
son ms propensos a sufrir hipotensin ortosttica y presentar reacciones anticolinrgicas.
Tienen mayor probabilidad de sufrir hipertrfia
prosttica. (5) Insuficiencia renal: se recomienda una dosis menor y una titulacin ms
lenta. Contraindicado en enfermedad severa.
(6) Insuficiencia heptica: se recomienda
una dosis menor y una titulacin ms lenta.
Contraindicado en enfermedad severa. (7)
Alteraciones cardiovasculares: debido a
las modificaciones hemodinmicas que pueden producir, en particular hipotensin por
bloqueo alfa adrenrgico. (8)Diabetes: puede
alterar los niveles de glucosa en sangre. (9)
Enfermedades respiratorias: pueden tener
741
742
Dosis
Trastornos sicticos crnicos
Adultos: IM 12,5 a 25 mg, repitiendo o aumentando la dosis a intervalos de 1 a 3 sem
segn necesidad y tolerancia; mantenimiento
25 mg hasta 50 mg IM o SC c/1 a 4 sem segn
necesidad y tolerancia.
Nios: 5 a 12 aos: IM 3,125 a 12,5 mg, que
puede repetirse en 1 a 3 sem segn necesidad
y tolerancia.
12 aos a ms: inicialmente 6,25 a 18,75 mg
IM sem, puede incrementarse la dosis en 12,5
a 25 mg administrado c/1 a 3 sem segn necesidad y tolerancia.
Dosis mxima adultos: IM 100 mg por aplicacin.
Precauciones
(1) Embarazo: existen reportes de ictericia,
hipo e hiperreflexia, efectos extrapiramidales
en neonatos cuyas madres recibieron fenotiazinas. (2) Lactancia: se distribuye en la leche
materna, puede producir somnolencia y riesgo
de distonias y disquinesia tarda en el lactante; puede incrementar secrecin de prolactina
materna. (3) Pediatra: los nios son ms
susceptibles (especialmente durante infecciones eruptivas y del SNC, gastroenteritis y deshidratacin), a desarrollar reacciones extrapiramidales y neuromusculares, especialmente
distonas. (4) Geriatra: los gerontes tienden
a acumular altas concentraciones y requieren
en general de menores dosis (usualmente la
mitad de dosis del adulto), son ms susceptibles a hipotensin ortosttica, efectos anticolinrgicos, sedantes y extrapiramidales, incluyendo disquinesia tarda. (5) Insuficiencia
renal e Insuficiencia heptica: riesgo de
acumulacin y toxicidad. (6) Retencin urinaria, hipertrofia prosttica: puede agravar retencin urinaria. (7) Glaucoma: puede
agravarse. (8) Alcoholismo: puede agravar
depresin del SNC, riesgo de hepatoxicidad.
(9) Cncer de mama: por aumento de prolactina, riesgo de progresin de enfermedad y
resistencia al tratamiento. (10) Enfermedad
de Parkinson: agrava efectos extrapiramidales. (11) Discrasia sangunea: puede agravarse. (12) Insuficiencia respiratoria: puede agravarse. (13) Sndromes convulsivos:
pueden agravarse. (14) Depresin severa
del SNC, estados comatosos, enfermedad
cardiovascular severa: pueden agravarse.
Farmacocintica
Absorcin variable segn el lugar de aplicacin. Su distribucin es amplia en todo el
organismo. Los niveles en el SNC suelen ser
mayores que los plasmticos. Cruza placenta,
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a flufenazina, discrasias
sanguneas o lesin heptica. Feocromocitoma. Hipersensibilidad, lesin enceflica subcortical, concomitancia con dosis elevadas de
FLUFENAZINA
DECANOATO O
ENANTATO
R: C
Inyectable 25 mg/mL / 1 mL
Indicaciones
Psicosis (tratamiento de mantenimiento de la
esquizofrenia crnica sin agitacin).
743
depresores del SNC, pacientes comatosos, depresin severa, discrasias sanguneas, lesin
heptica, parkinson, glaucoma de ngulo estrecho, hipertrofia prosttica, nios < 3 aos.
Reacciones adversas
Frecuentes: sntomas extrapiramidales, seudoparkinsonismo, distona, discinesia, acatisia, retinopata pigmentaria, congestin nasal,
sequedad de mucosas, estreimiento.
Poco frecuentes: hiperreflexia, prurito, eritema, urticaria, seborrea, fotosensibilidad,
eczema, trastornos menstruales, disminucin
de la capacidad sexual, galactorrea, aumento
de peso, somnolencia, nusea, vmito, dolor
abdominal, discrasia sangunea, leucopenia,
agranulocitosis, ictericia colestsica, priapismo, melanosis.
Tratamiento de sobredosis y de efectos adversos graves
Tratamiento sintomtico y de soporte. Lavado gstrico, seguido de la administracin de
carbn activado y luego catrticos. Vigilar la
funcin respiratoria y la temperatura corporal.
Controlar la funcin cardiovascular al menos
por 5 das. Controlar las arritmias cardacas
con fenitona con 9 a 11 mg/kg EV. Digitalizar
en caso de insuficiencia. Corregir la hipotensin con vasopresores. Controlar las convulsiones con diazepam seguido de fenitona.
Controlar los sntomas parkinsonianos.
Interacciones
Medicamentos
Alcohol y depresores del SNC: riesgo de
depresin del SNC, respiratoria e hipotensin.
Anticolinrgico, antidisquinticos, antihistamnicos: efectos aditivos anticolinrgicos,
potencia efecto de hiperpirexia; con trihexifenidilo disminuye la concentracin plasmtica
de flufenazina.
Inhibidores de la MAO, furazolidona, procarbazina, selegilina, antidepresivos tricclicos: pude prolongar efectos sedantes y
anticolinrgicos; pueden aumentar concentraciones sricas de antidepresivos tricclicos;
riesgo de sndrome neurolptico maligno.
744
R: C
Tableta 10 mg
Gotas 2 mg/mL Liq. oral
Inyectable 5 mg/mL / 1 mL
Indicaciones
(1) Psicosis agudas y crnicas (esquizofrenia,
estados maniticos, psicosis inducidas por
drogas). (2) Pacientes agresivos y agitados
(incluyendo a los que tienen retardo mental
o sndrome orgnico cerebral). (3) Trastornos
severos del comportamiento no psictico. (4)
Sndrome de Gilles de la Tourette (para el control de los tics y vocalizacin). (5) Corea de
Huntington (reduce los movimientos coreiformes).
Dosis
Psicosis aguda y crnica
Adultos: VO 0,5 a 5 mg 2 3 v/d, luego ajustar la dosis segn necesidad y tolerancia. Para
pacientes geritricos VO 0,5 a 2 mg 2 3 v/d.
Psicosis aguda
IM 2 a 5 mg inicialmente, dosis que puede repetirse en intervalos de 1 a 4 h si es necesario,
o en intervalos de 4 a 8 h.
IV 0,5 a 50 mg a razn de 5 mg/min, la dosis
puede repetirse a intervalos de 30 min segn
necesidad; alternativamente puede diluirse
la dosis en 30 a 50 mL y administrarla en 30
min.
Psicosis crnica
IM 25 a 100 mg de haloperidol decanoato 1
v/mes, ajustar segn necesidad y tolerancia.
Generalmente la dosis inicial equivale a 10 15 veces la dosis oral de haloperidol.
Nios: menores de 3 aos: dosis no establecida.
3 - 12 aos (15 a 40 kg de peso corporal),
VO 0,05 mg/kg peso/ d fraccionado en 2 a 3
tomas, aumentando la dosis segn respuesta
clnica y tolerancia.
Sndrome de Gilles de la Tourette (para el
control de los tics y vocalizacin).
Adultos: VO 0,5 a 5 mg 2 o 3 v/d, luego ajustar
la dosis segn necesidad y tolerancia.
Nios: 3 - 12 aos: VO 0,05 mg/kg peso/d.
fraccionado en 2 a 3 tomas, aumentando la
dosis segn respuesta clnica y tolerancia.
Puede ser conveniente que la dosis diaria se
administre al acostarse para evitar la sedacin durante el da.
Trastornos severos del comportamiento no
sictico.
Nios: 3 - 12 aos: VO 0,025 a 0,05 mg/kg/d.
Fraccionado en 2 a 3 tomas, aumentando la
dosis segn respuesta clnica y tolerancia del
paciente.
Autismo infantil: VO 0,025 mg/kg/d en 2 o 3
tomas.
Dosis mxima adultos: 100 mg/d.
Dosis mxima nios: 0,15 mg/kg/d.
Farmacocintica
Biodisponibilidad 42% a 78%. La absorcin
es moderada en TGI. Se une a protenas plasmticas en 90% a 94%. El estado de equilibrio con el haloperidol decanoato se alcanza
en 2 a 4 meses. Se concentra en tejido graso.
Cruza la placenta, se excreta en leche materna. Su metabolismo es ampliamente heptico.
La excrecin es renal, 40% en 5 das y 99%
como metabolitos. La excrecin biliar es relativamente baja, 15%. Su t es de 12 a 37 h.
Precauciones
(1) Embarazo: no se han realizado estudios
adecuados que demuestren problemas. (2)
Lactancia: se distribuye en leche materna,
puede producir sedacin y alteraciones mo-
745
746
747
HALOPERIDOL (como
DECANOATO)
R: C
Inyectable 50 mg
Indicaciones
Es un antisictico de accin prolongada destinado al control de pacientes que requieren
una terapia antisictica por va parenteral
(pacientes con esquizofrenia crnica). Es un
tranquilizante mayor neurolptico, antisictico, con propiedades sedantes, antidelirantes
y antialucinatorias.
Dosis
Psicosis crnica
Adultos y adolescentes: IM: una dosis inicial
que sea entre 10 a 15 veces la dosis oral diaria de haloperidol, previamente administrada,
con una dosis inicial mxima de 100 mg con
intervalos de un mes. Los intervalos y las dosis pueden ajustarse segn las necesidades
y tolerancia de cada paciente. La inyeccin
intramuscular debe ser profunda en la regin
gltea. El mximo volumen inyectado no debe
exceder los 3 mL. No debe administrarse por
va endovenosa.
Lmite usual de prescripcin para adultos:
300 mg/mes.
Dosis usual peditrica: la inocuidad y eficacia no ha sido establecida.
Farmacocintica
La administracin en aceite de ssamo produce
una lenta y sostenida liberacin de haloperidol.
La concentracin plasmtica de haloperidol
aumenta gradualmente, hasta alcanzar un pico
mximo aproximadamente a los 6 das posteriores a la inyeccin, y disminuye luego con una manifiesta vida media alrededor de tres semanas.
La concentracin plasmtica uniformemente
estable se alcanza despus de la tercera o cuarta
dosis. La relacin de haloperidol en plasma es
aproximadamente lineal para dosis menores a
450 mg. Se ha observado; sin embargo, que la
farmacocintica de haloperidol decanoato, luego
de la inyeccin intramuscular puede tener bastante variacin entre un sujeto y otro.
Precauciones
(1) Patologa cardiovascular aguda: debido a la posibilidad de hipotensin transitoria
y/o desencadenamiento de de dolor anginoso
no debe administrarse epinefrina, puesto
que el haloperidol puede bloquear su actividad vasoconstrictora y producir un adicional
descenso paradjico de la presin sangunea.
Se ha observado prolongacin del intervalo QT
del EEC durante tratamientos con haloperidol,
se aconseja precaucin en aquellos pacientes
con determinadas condiciones que prolongan
dicho intervalo, especialmente si se administra por va parenteral. (2) Tratamiento anticonvulsivante: haloperidol puede disminuir
el umbral convulsivo. En tal caso debe mantenerse concomitantemente una adecuada
terapia anticonvulsiva. (3) Anticoagulantes:
bajo tratamiento concomitante con anticoagulantes, se ha reportado un caso aislado de
interferencia con los efectos de un anticoagulante (fenindiona). (4) Antiparkinsonianos:
ste se llevar a cabo tras discontinuar la administracin de haloperidol decanoato, debido
a las diferentes velocidades de excrecin. (5)
Administracin de medicamentos anticolinrgicos: incluyendo antiparkinsonianos,
junto con haloperidol decanoato, el mdico
deber considerar la posibilidad de un incremento de la presin intra-ocular. (6) Tiroxina: la tiroxina puede facilitar la toxicidad del
haloperidol decanoato, por lo tanto se debera
emplear con precaucin en pacientes hipertiroideos. El tratamiento antipsctico en dichos
pacientes debe acompaarse siempre de un
adecuado tratamiento de la disfuncin tiroidea. (7) Pacientes con cncer de mama:
se sugiere cierto riesgo de uso en pacientes
con cncer de mama diagnosticado. Los neurolpticos elevan los niveles de prolactina; la
elevacin persiste durante la administracin
crnica. Los cultivos de tejido indican que
aproximadamente un tercio de los cnceres de
mama en humanos son prolactinodependientes in vitro, esto debe contemplarse en caso
de prescripcin de estos frmacos en una paciente con cncer de mama previamente de-
748
749
750
751
Indicaciones
(1) Trastornos del carcter y comportamiento:
conducta agresiva, agitacin psicomotriz, negativismo, inadaptacin escolar, profesional,
social u hospitalaria. (2) Epilepsia, oligofrenia,
neurosis, psicopatas, psicosis seniles, alcoholismo. (3) Episodios agudos de neurosis,
neurosis obsesivas. (4) Psicosis aguda y crnica, esquizofrenia, delirios crnicos.
Dosis
Oral. Trastornos de carcter y comportamiento: 10 - 60 mg/d, en 2 - 3 tomas.
Ancianos: 5 - 15 mg/d; Nios: 1 mg por ao
de edad/d. Neurosis; Adultos: 50 - 250 mg/d.
Psicosis, adultos 50 - 200 mg/d, segn tipo
y evolucin.
Farmacocintica
La UPP es mayor al 90%. El estado de equilibrio se alcanza en 4 a 7 das. Metabolismo
heptico. Eliminacin renal principalmente, y
por va biliar.
Precauciones
(1) IR/IH, antecedente de enfermedad
heptica, ancianos, afeccin cardiovascular grave (hipotensin), pacientes parkinsonianos, factores de riesgo de ACV,
epilepsia: vigilancia clnica y evaluacin
EEG; el umbral epileptgeno puede descender. (2) Interrumpir si aparece hipertermia
inexplicable por riesgo de SNM. (3) Control
hematolgico y de presin ocular en
tratamiento prolongado. (4) Riesgo de prolongacin QT (Torsades de pointes), en
particular, bradicardia, hipokalemia y prolongacin QT congnita o adquirida, evaluar para
excluir riesgo antes o durante tratamiento. (5)
Estricta vigilancia de reacciones adversas
neurolgicas en nios. (6) Evitar exposicin
al sol.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a fenotiazinas, riesgo de
glaucoma de ngulo agudo o de retencin
urinaria ligada a problemas uretroprostticos,
enfermedad de Parkinson, antecedentes de
752
R: C
Tableta 2 mg
Indicaciones
Psicosis.
Dosis
Ansiedad
Adultos: Administrar VO 1er da 1 mg c/12 h,
2do da 2 mg c/12 h, 3er da 3 mg c/12 h. La dosis debe ajustarse durante el mantenimiento
con intervalos no menores de 1 sem, de acuerdo a la tolerancia y respuesta clnica. Lmite de
prescripcin: 8 mg c/12 h.
Farmacocintica
La risperidona tiene una biodisponibilidad de
66% 28%; tiempo de vida media de 3,2
h. 48 minutos. Su absorcin es buena en
el TGI; los alimentos no afectan la tasa de absorcin. Se une a protenas plasmticas en un
89% para risperidona y en 77% para su mayor
metabolito activo. Metabolismo heptico, presenta un metabolito activo, el cual vara segn
el posible polimorfismo gentico. Eliminacin
renal en un 70% y fecal en un 15%.
Precauciones
(1) Embarazo: estudios en animales han
demostrado incremento en la muerte de la
prole. Se ha reportado en neonatos agenesia
del cuerpo calloso por la exposicin a risperidona. No se dispone de estudios adecuados y
bien controlados en seres humanos. No se ha
establecido la seguridad de su uso durante la
gestacin, por lo cual, no se debe utilizar este
frmaco, a no ser que el criterio mdico disponga en base al riesgo-beneficio lo contrario.
(2) Lactancia: podra excretarse en la leche
materna. Estudios en animales demostraron
que se excreta como agente inalterado. (3) Pe-
753
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a risperidona.
Reacciones adversas
Frecuentes: nusea, ansiedad, agresividad,
cefalea, fatiga, insomio, agitacin.
Poco frecuentes: discinesia tarda, sndrome
neurolptico maligno, convulsiones, visin
anormal, rinitis, sinusitis, faringitis, disnea,
tos, infecciones respiratorias superiores, dolor torcico y lumbar, fiebre, trastornos en la
regulacin de la temperatura. Somnolencia,
mareos, falta de concentracin, constipacin,
dispepsia, nuseas/vmitos, dolor abdominal,
visin borrosa, priapismo, disfuncin erctil,
754
R: C
Tableta 100 mg
Indicaciones
(1) Psicosis (esquizofrenia, efecto tranquilizante en psicticos hiperactivos o excitados).
(2) Trastornos severos del comportamiento
asociados a enfermedad psictica o neurolgica (comportamiento explosivo e hiperexcitable). (3) Depresin mental moderada a severa
(tratamiento a corto plazo) con grados variables de ansiedad, agitacin, humor depresivo,
tensin, alteraciones del sueo y miedo. (4)
Corea de Huntington, reduce los movimientos
coreiformes (como alternativa al haloperidol).
Dosis
Psicosis
Adultos: VO 25 a 100 mg, inicialmente, c/8
h, la dosis puede ajustarse segn necesidad y
tolerancia. Mantenimiento VO 100 a 200 mg/d
fraccionada c/6 a 12 h.
Nios: < 2 aos: dosis no establecida. 2 a
12 aos: VO 0,25 a 3 mg/kg c/6 h 10 a 25
mg/d c/8 a 12 h. La dosis puede incrementarse gradualmente, basta conseguir un efecto
teraputico ptimo o alcanzar la dosis mxima. Tratamiento a corto plazo de la depresin
moderada a severa con grados variables
755
756
R: C
Tableta 5 mg
Indicaciones
(1) Psicosis (esquizofrenia, efecto tranquilizante en psicticos hiperactivos o excitados).
757
758
759
Advertencia complementaria
Evaluar la administracin de trifluoperazina
en pacientes con alcoholismo activo, cncer
de mama, enfermedad cardiovascular grave,
parkinson, lcera pptica, retencin urinaria,
tratamiento prolongado, hipertrofia prosttica
sintomtica, glaucoma de ngulo cerrado,
trastornos respiratorios crnicos. Evaluar su
administracin, especialmente en nios con
trastornos convulsivos, sndrome de Reye;
signos de discinesia tarda, disfuncin heptica. Se ha reportado el depsito de cristales
en la crnea y el cristalino. Ancianos, debilitados, glaucoma, angina de pecho, expuestos
a altas temperaturas, coadministracin con
sedantes, narcticos, anestsicos, alcohol.
Disminuye el umbral de crisis convulsivas,
ajustar dosis de antiepilpticos. Con dosis altas se ha descrito agranulocitosis, neutropenia, pancitopenia, trombocitopenia, anemia,
ictericia por hepatitis colesttica o IH. Riesgo
de discinesia tarda, SNM, retinopata, hipotensin. Enmascara sntomas de intoxicaciones de frmacos o diagnstico de obstruccin
intestinal o de tumor cerebral. Evitar nueva
exposicin a pacientes con discrasia hemtica o ictericia secundaria a la administracin
de fenotiazinas. Puede aumentar niveles de
prolactina.
24.2 Medicamentos
utilizados
trastornos afectivos
en
en
R: C
Tableta 25 mg
Indicaciones
(1) Depresin (depresin mayor, desrdenes
bipolares de tipo depresivo, distimias y depresiones atpicas). (2) Condiciones asociadas
con depresin (alcoholismo, enfermedad orgnica, agitacin, ansiedad). (3) Enuresis (en
nios mayores de 6 aos, despus de descartar causas orgnicas). (4) Dolor neurognico
(crnico y severo como en cncer, migraa,
cefaleas por contractura muscular, enfermedad reumtica, dolor facial atpico, neuralgia
post-herptica, neuropata post-traumtica,
neuropata diabtica). (5) Profilaxis de migraa. (6) Anorexia nerviosa y bulimia.
Dosis
Depresin.
Adultos: VO 25 mg c/12 a 6 h inicialmente,
ajustando la dosificacin segn respuesta
clnica. Dosis mxima: 300 mg/d VO. En gerontes: 100 mg/d.
Adolescentes: VO 10 mg 3 v/d y 20 mg, antes
de acostarse, ajustando la dosis segn respuesta clnica. Dosis mxima: 100 mg/d.
Enuresis
Nios: < 6 aos VO 10 mg al acostarse.
6 a 10 aos VO 10 mg a 20 mg/d.
760
Adolescentes: 11 a 16 aos VO 25 mg a 50
mg/d.
Farmacocintica
Absorcin oral rpida desde el TGI. Biodisponibilidad entre 37% a 59%. Distribucin amplia
en el organismo, cruza la placenta y aparece
en la leche materna. Unin a protenas plasmticas en 95%. Es metabolizado va heptica a Nortriptilina. Tiene un importante efecto
de primer paso. Su t1/2 es de 16 a 26 h. Su
excrecin es renal.
Precauciones
(1) Embarazo: no se han realizado estudios
adecuados que garanticen su seguridad; teratognico en animales de experimentacin. (2)
Lactancia: se distribuye en leche materna en
pequeas cantidades. (3) Pediatra: son ms
sensibles a efectos adversos. (4) Geriatra:
los gerontes requieren en general de menores
dosis para evitar toxicidad; riesgo de efectos
adversos anticolinrgicos como retencin
urinaria, sedacin e hipotensin. (5) Insuficiencia renal: riesgo de acumulacin de metabolitos. (6) Insuficiencia heptica: riesgo
de acumulacin y toxicidad. (7) Intoxicacin
alcohlica aguda: potencia depresin del
SNC. (8) Asma: puede agravarse. (9) Enfermedad cardiovascular: riesgo de arritmias,
bloqueo cardaco e insuficiencia cardaca.
(10) Enfermedad gastrointestinal: riesgo
de leo paraltico. (11) Glaucoma de ngulo
estrecho: puede agravarse. (12) Hipertrofia prosttica: riesgo de retencin urinaria
aguda. (13) Esquizofrenia: puede activarse.
(14) Sndromes convulsivos: pueden agravarse por disminucin del umbral convulsivo.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a la amitriptilina, durante el
periodo de recuperacin del infarto agudo de
miocardio.
Reacciones adversas
Frecuentes: somnolencia, sequedad de boca,
aumento del apetito, nusea, hipotensin
ortosttica, debilidad.
761
R: C
Tableta 20 mg
Indicaciones
(1) Depresin mental. (2) Trastorno obsesivocompulsivo.
Dosis
Depresin mental.
Adultos: VO iniciar con 20 mg/d; luego de varias semanas, de acuerdo a la tolerancia, la
dosis puede aumentar hasta 80 mg/d.
Nios: no se ha establecido su seguridad y
eficacia.
Trastorno obsesivo-compulsivo
Adultos: VO iniciar con menos de 20 mg c/24
h, luego de varias sem, de acuerdo a la tolerancia y respuesta clnica, la dosis inicial
puede incrementarse hasta 60 mg/d.
Dosis mxima adultos: 80 mg/d.
Farmacocintica
Biodisponibilidad mayor a 60%. La absorcin
en el TGI es buena, los alimentos la retardan
pero no la disminuyen. Atraviesa de manera
importante la BHE y la UPP es elevada, hasta
un 94%. Metabolismo heptico se deriva a
su metabolito activo, norfluoxetina. Su excrecin es renal en un 80% de la que 12%
es excretada en forma inalterada y 7% como
norfluoxetina; el 61% es excretado como otros
metabolitos. La excrecin biliar se encuentra
hasta un 15%. Su t 53 41 horas.
Precauciones
(1) Embarazo: no se han realizado estudios
adecuados que garanticen seguridad. (2) Lactancia: se excreta en leche materna, no se recomienda lactancia. (3) Pediatra: no se han
realizado estudios adecuados que demuestren problemas. (4) Geriatra: los estudios
realizados no han documentado problemas
que limiten su uso. (5) Insuficiencia renal:
puede disminuir su excrecin, requiere ajustar
dosificacin. (6) Insuficiencia heptica: se
disminuye el metabolismo de fluoxetina; se
requieren dosis menores y/o intervalos ms
prolongados. (7) Sndromes convulsivos:
pueden exacerbarse.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a fluoxetina clorhidrato y
pacientes en tratamiento con IMAO.
Reacciones adversas
Frecuentes: ansiedad y nerviosismo, diarrea,
somnolencia, cefalea, sudoracin, insomnio,
nusea.
Poco frecuentes: fiebre, dolor muscular y
articular, pesadillas, cambios en el gusto y
visin, estreimiento, disminucin del apetito
o prdida de peso, disminucin en la concen-
762
R: C
Tableta 30 mg
Indicaciones
Tratamiento de desrdenes depresivos mayores.
Dosis
Adultos: Dosis inicial recomendada: 15 mg/d,
administrados como dosis nica, preferentemente por la noche. Las dosis efectivas de
mantenimiento oscilan entre 15 y 45 mg/d.
Puesto que la vida media de eliminacin es de
20 a 40 h; se recomienda no realizar cambios
de dosis a intervalos menores a 1 o 2 sem a
fin de permitir la evaluacin de la respuesta
teraputica a una dosis dada.
Farmacocintica
Se absorbe en forma rpida y completa por el
tracto gastrointestinal y tiene una vida media
de 20 a 40 horas. La mxima concentracin
plasmtica se alcanza a las 2 horas. luego de
su administracin oral. La presencia de alimentos en el estmago ejerce muy bajo efecto
sobre la absorcin de la droga, por lo que no
es necesario un ajuste de dosis; se une aproximadamente en un 85% a protenas plasmticas, sobre un rango de concentracin de 0,01
a 10 mg/mL. Es ampliamente metabolizada
por desmetilacin e hidroxilacin, seguido de
conjugacin con cido glucurnico. Estudios in
vitro demostraron que las principales enzimas
hepticas involucradas en la biotransfomacin son los citocromos 2D6, 1A2 y 3A. Algunos de los metabolitos no conjugados poseen
actividad farmacolgica, pero se encuentran
en plasma a muy bajas dosis. Su biodisponibilidad absoluta es aproximadamente de 50%.
763
El 75% se elimina principalmente por va urinaria y en menor medida, 15%, por va fecal.
Precauciones
(1) Embarazo: no se recomienda administrar a mujeres embarazadas o en perodo de
lactancia, salvo que los beneficios superen
los potenciales riesgos para el feto o beb.
(2) Pediatra: la seguridad y eficacia de
mirtazapina no han sido establecidas en pacientes peditricos, por lo que se aconseja
no administrar. (3) Geriatra: puesto que la
eliminacin de mirtazapina se encuentra disminuida en pacientes ancianos mayores de
65 aos (aproximadamente 40% en hombres
y 10% en mujeres), se recomienda administrar con precaucin y realizar control de la
dosis empleada. (4) Insuficiencia renal:
se recomienda emplear con precaucin en
pacientes con falla renal moderada a severa
ya que en estos sujetos disminuye en forma
significativa su eliminacin. (5) Insuficiencia heptica: se aconseja administrar con
precaucin a pacientes con falla heptica, ya
que su eliminacin disminuye aproximadamente un 30%, en estos pacientes comparado con sujetos normales. (6) En caso de
fiebre, dolor de garganta, estomatitis y
disminucin en el recuento de glbulos
blancos, se recomienda suspender inmediatamente la administracin. Se debe
advertir a los pacientes sobre la necesidad
de prestar particular atencin a la aparicin
de sntomas que sugieran una posible infeccin, la cual puede estar relacionada con un
potencial riesgo de desarrollo de agranulocitosis. (7) Se recomienda administrar con
precaucin en pacientes con historia
previa de mana/hipomana. (8) Debe ser
empleada con precaucin en pacientes
con enfermedades cardiovasculares o
cerebrovasculares, las cuales puedan
empeorar por hipotensin (historia de infarto de miocardio, angina, ataque isqumico)
o condiciones que predispongan a padecer
hipotensin (deshidratacin, hipovolemia,
tratamiento con drogas antihipertensivas).
764
Interacciones
Medicamentos
Frmacos para el tratamiento de desrdenes depresivos mayores e inhibidores de
la IMAO y en aquellos que recientemente
descontinuaron el uso de drogas antidepresivas y comenzaron el tratamiento con
IMAO: se han reportado serias y hasta fatales
reacciones adversas, nuseas, vmitos, mareos, temblor, rigidez, rubor, diaforesis, hipertermia, inestabilidad autonmica con rpidas
fluctuaciones en los signos vitales, ataques y
cambios mentales que oscilan entre agitacin
y coma.
Depresores del SNC (alcohol, anestsicos
generales, barbitricos, haloperidol, fenotiazinas, anticonvulsivantes, antihistamnicos, benzodiacepinas, clorzoxasona,
trazodona, otros): riesgo de mayor depresin
del SNC.
Alteraciones en pruebas de laboratorio
Puede elevar los valores de enzimas hepticas.
Almacenamiento y estabilidad
Almacenar entre 20 a 25C.
Informacin bsica para el paciente
Puede tomarse con o sin alimentos.
Advertencia complementaria
En pacientes con depresin severa evaluar el
riesgo de suicidio.
SERTRALINA (como
CLORHIDRATO)
R: C
Tableta 50 mg
Indicaciones
Depresin con antecedente de mana o sin l.
Dosis
Adultos: administrar 1 v/d por la maana o
por la noche, junto con las comidas. La dosis
teraputica es de 50 mg/d, pero puede incrementarse en caso de necesidad hasta un
mximo de 200 mg/d. El comienzo del efecto
765
en
CARBAMAZEPINA
Tableta ranurada 200 mg
(ver seccin 5. Anticonvulsivantes/antiepilpticos).
LITIO CARBONATO
R: D
Tableta 300 mg
Indicaciones
(1) Trastornos bipolares (profilaxis y tratamiento de mana, prevencin de depresin
bipolar). (2) Depresin (tratamiento de mantenimiento en depresin unipolar). (3) Profilaxis de cefalea recurrente. (4) Desrdenes
esquizoafectivo. (5) Dependencia alcohlica.
Dosis
Trastornos bipolares (fase manaca aguda)
Adultos: VO 600 mg, 3 v/d puede ajustarse
la dosis, segn necesidad y tolerancia. Para
mantenimiento, VO 300 mg, 3 o 4 v/d.
Nios: >12 aos: VO 15 a 20 mg/kg/d repartidas de 3 a 2 v/d, que puede ajustarse en
766
767
VALPROATO SDICO
Tableta 500 mg
(ver seccin 5. Anticonvulsivantes/antiepilpticos).
24.3 Medicamentos
utilizados
en
la ansiedad generalizada y los
trastornos del sueo
Las benzodiacepinas, como el Diazepam actan sobre los receptores benzodiazepnicos,
que estn asociados con los receptores GABA.
Estn indicados para el alivio por corto tiempo
de la ansiedad severa con o sin asociacin a
insomnio en enfermedad psicosomtica, orgnica o psiquitrica. No son apropiados en el
tratamiento de la depresin, estados obsesivos o fbicos, psicosis crnica.
ALPRAZOLAM
R: D
768
769
R: C
Tableta 100 mg
Indicaciones
(1) Trastornos sicticos. (2) Analgesia. (3) Analgesia obsttrica. (4) Sedacin prequirrgica.
Dosis
Trastornos psicticos
Adultos: VO 25 a 50 mg, 2 a 4 v/d, aumentando gradualmente segn la necesidad y
tolerancia. Si se requiere dosis de 100 a 200
mg, el paciente debe permanecer en cama
los primeros das para evitar la hipotensin
ortosttica. En alteraciones psicticas graves
administrar IM 25 mg c/6 a 8 h, aumentando
gradualmente, si es necesario.
Analgesia
Adultos: administrar inicialmente 25 a 50 mg
IM, 2 a 4 v/d, aumentando gradualmente segn la necesidad y tolerancia. En dolor agudo o
persistente administrar 10 a 20 mg IM c/4 a 6
h, aumentando gradualmente, s es necesario.
Analgesia obsttrica
Adultos: administrar IM 15 a 20 mg, ajustando y repitiendo las dosis segn la necesidad.
Sedacin prequirrgica
Adultos: administrar VO inicialmente, 6 a 25
mg/d en 3 tomas con los alimentos, aumen
tando gradualmente la dosis segn la nece
sidad y tolerancia. Alternativamente, administrar va IM, 2 a 20 mg, entre 45 min a 3 h antes
de la ciruga.
Farmacocintica
Su absorcin es moderada en el TGI. Su biodisponibilidad es de 50%. Su t1/2 est entre
16,4 a 77,8 horas. Presenta UPP alta 90%. Alcanza su estado de equilibrio en 4 a 7 das. Su
metabolismo es heptico. Su eliminacin es
principalmente renal y en menor grado fecal.
Precauciones
(1) Embarazo: no se han realizado estudios
detallados en animales. Las fenotiazinas se
han relacionado a signos de impregnacin
atropnica y extrapiramidales en neonatos.
No se dispone de estudios adecuados y bien
controlados en seres humanos. No se ha
establecido la seguridad de su uso durante la
gestacin, por lo cual no se debe utilizar a no
ser que el criterio mdico disponga en base al
riesgo-beneficio lo contrario. (2) Lactancia:
las fenotiazinas se excretan en la leche materna. Pueden producir somnolencia y aumento
770
771
Tableta 10 mg
Indicaciones
Insomnio de cualquier etiologa.
Dosis
Adultos: antes de acostarse 10 mg. En menores de 65 aos, la dosis inicial del tratamiento
772
Reacciones adversas.
Frecuentes: la incidencia de efectos adversos fue de 6% en pacientes que reciban una
dosis de 10 mg, y de 23,3% en quienes reciban 20 mg. Las ms frecuentes son mareos
y vrtigo 5,2%, somnolencia 5,2%, cefaleas
3%, nuseas y vmitos 2,5%, fatiga 2,4%, dificultades amnsicas 1,8%, pesadillas 1,6%,
confusin 1,6%, malestar 1,4%, depresin
1,2%, dolores gastrointestinales 1,1% y sequedad de boca 1,1%.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad conocida al zolpidem. Embarazo. Lactancia.
Interacciones
Medicamentos
Clorpromazina: disminuye significativamente las destrezas motoras, en comparacin con
la administracin de cada una por separado;
adems, se icrementa la vida media de eliminacin de clorpromazina.
Imipramina: incremento el efecto sedante. Se
observ el desarrollo de amnesia antergrada
en 5 de 8 voluntarios tratados con la asociacin de imipramina y zolpidem.
24.4 Medicamentos
utilizados
en
desrdenes obsesivo- compulsivos y
ataques de pnico
Algunos antidepresivos tricclicos, como la
Clomipramina, son tiles en el tratamiento
de desrdenes obsesivo-compulsivos y ataques de pnico.
CLOMIPRAMINA
CLORHIDRATO
R: C
Tableta 25 mg
Indicaciones
(1) Trastornos obsesivo-compulsivos. (2)
Ataques de pnico (conjuntamente con psicoterapia). (3) Dolor neurognico (crnico y
severo como en cncer, migraa, cefaleas por
773
774
en
R: C
Tableta 500 mg
Indicaciones
Cura de deshabituacin en alcoholismo crnico conjuntamente con psicoterapia.
Dosis
Adultos: VO, empezar mnimo 12 h despus
de la ltima bebida alcohlica con 500 mg 3 5 d, das sucesivos 250 mg.
775
Farmacocintica
Inhibe la oxidacin del acetaldehdo (producto
del metabolismo del alcohol) y es por ello que
la ingestin de alcohol durante el tratamiento
con disulfiram provoca molesta y desagradable respuesta (vmitos, cefaleas, disnea,
sudoracin, precordialgias). Su mecanismo
de accin se debe a la inhibicin de aldehdo deshidrogenasa heptica. El acetaldehdo
es responsable de los efectos desagradables
que persisten hasta tanto se metabolice el
alcohol ingerido sin interferir su eliminacin.
Disulfiram se absorbe y elimina lentamente;
los efectos se conservan hasta una o dos
semanas despus de ingerida la ltima dosis; no produce tolerancia. Biodisponibilidad
80% tras dosis oral. Muy liposoluble, 80
- 95% metabolizado a metablicos txico y
no txico; 5 - 20% no es metabolizado y es
excretado por las heces. La mayora de sus
metabolitos se eliminan por los tractos gastrointestinal (GI), genitourinario (GU) y respiratorio. Aproximadamente 20% del frmaco
permanece en el cuerpo por 1 - 2 semanas
post-ingestin.
Precauciones
(1) Embarazo: contraindicado. (2) Lactancia: evitar, no se conoce si se excreta en
leche materna. (3) Insuficiencia heptica:
precaucin en cirrosis heptica. (4) Insuficiencia renal: precaucin.
Contraindicaciones
Alteraciones cardiovasculares, embarazo,
psicosis, farmacodependencia. Hipersensibilidad a disulfiram o a otros derivados tiuram
utilizados en la industria del caucho. Pacientes, que han recibido recientemente metronidazol, paraldehdo, alcohol o preparaciones
que los contengan (jarabes para la tos). Debe
evitarse la exposicin a formas disimuladas
del alcohol: vinagres, salsas, lociones, entre
otras.
Reacciones adversas
Frecuentes: vmitos, cefaleas, disnea, sudoracin, precordialgias.
776
en
R: C
Tableta 10 mg
Indicaciones
(1) Tratamiento del desorden de dficit atencional con hiperactividad, dentro de un programa integral que incluye medidas de carcter
psicolgico, educativo y social.(2) Tratamiento sintomtico de la narcolepsia.
Dosis
Trastornos de dficit de atencin e hiperactividad: nios mayores de 6 aos: VO dosis
inicial 5 mg, 1 - 2 v/d; incrementos semanales de 5 - 10 mg, hasta una dosis mxima 60
mg/d (0,25 mg/kg/d; duplicarlo a la semana si
fuese necesario hasta 2 mg/kg/d).
Descontinuar el tratamiento si no hay respuesta despus de un mes. Se sugiere analizar evaluaciones peridicas del tratamiento.
Se aconseja no extender su uso despus de
la pubertad.
Narcolepsia: adultos oral; 10 mg, 2 3 v/d,
preferiblemente de 30 a 45 min antes de los
alimentos; rango de dosis: 10 - 60 mg/d.
Farmacocintica
Se absorbe rpida y casi completamente. Debido al extenso metabolismo de primer paso,
su disponibilidad sistmica es de solo 30%
de la dosis. La administracin junto con la
comida acelera su absorcin, pero no tiene
influencia alguna sobre la cantidad absorbida. La concentracin plasmtica mxima, de
aproximadamente 9 hg/mL, se alcanza 1 - 2
horas despus de la administracin. La concentracin plasmtica mxima presenta una
considerable variabilidad entre sujetos. El
rea bajo la curva de la concentracin plasmtica (AUC), as como la concentracin plasmtica mxima (Cmax,) son proporcionales a
las dosis administradas. En sangre, metilfenidato y sus metabolitos se distribuyen en el
plasma (57%) y en los eritrocitos (43%); se
unen poco a las protenas plasmticas (10 33%). El volumen de distribucin aparente es
de 15,2 L. La biotransformacin es rpida y
extensa. La concentracin plasmtica mxima
del cido 2-fenil-2-piperidilactico (PPAA) se
alcanza aproximadamente 2 horas despus de
la administracin de metilfenidato y es 30 50 veces superior a la del frmaco inalterado.
La vida media de PPAA es aproximadamente
dos veces la de metilfenidato y el aclaramiento sistmico es de 0,17 l/h/kg. Solamente se
detectan pequeas cantidades de metabolitos
hidroxilados (hidroximetilfenidato y cido hidroxiritalnico). La actividad teraputica parece ser principalmente debida al compuesto
original. Se elimina del plasma, con una vida
777
778
Almacenamiento y estabilidad
Almacenar por debajo de 30C.
Informacin bsica para el paciente
Puede administrarse tanto en presencia como
en ausencia de alimentos junto con un lquido.
Los pacientes incapaces de conciliar el sueo,
si el frmaco se administra a una hora tarda,
deben tomar la ltima dosis antes de las 4 de
la tarde. Si el efecto del frmaco desaparece
demasiado pronto al anochecer, puede producirse alteracin en el comportamiento o
imposibilidad de conciliar el sueo. Una dosis
pequea adicional al acostarse puede solventar este efecto.
Advertencia complementaria
Anomalas cardiacas estructurales preexistentes, HTA y otras enfermedades cardiovasculares, antecedentes de drogodependencia y
alcoholismo, pacientes psicticos, epilepsia,
nios < 6 aos, IR o IH. Evaluacin clnica
en torno a la aparicin de tics antes de su
administracin as como existencia de antecedentes familiares. Al comenzar el tratamiento,
monitorizar al paciente por la aparicin o el
empeoramiento de comportamiento agresivo.
En tratamientos prolongados realizar hemogramas completos, recuentos diferenciales y
recuentos de plaquetas, as como vigilancia
del crecimiento (aumento de p.c. y/o aumento
de talla) y evaluaciones peridicas de su utilidad a largo plazo, manteniendo periodos sin
medicacin. No utilizar para la prevencin o el
779
25
MEDICAMENTOS QUE
ACTAN EN LAS VAS
RESPIRATORIAS
780
inflamatoria tarda y la consiguiente hiperreactividad bronquial, lo que implica una accin adicional sobre las clulas inflamatorias
como los eosinfilos, neutrfilos, macrfagos,
monocitos y plaquetas. Asimismo inhibe la
liberacin de histamina, leucotrieno C4 y
prostaglandina D2, factores quimiotcticos,
etc. Estos frmacos no ejercen efectos broncodilatadores, y su accin antiasmtica es
inminentemente preventiva, protegiendo a los
enfermos susceptibles frente a los diversos
estmulos provocadores de asma: asma estacional debida a alergenos ambientales, asma
exgena o endgena recurrente de causas conocidas y desconocidas y broncoconstriccin
inducida por el ejercicio fsico.
La Budesonida, corticoide inhalatorio inhibe
la actividad de los mastocitos, eosinfilos,
neutrfilos, macrfagos y linfocitos. Adems,
interfiere con la accin de histamina, prostaglandinas, leucotrienos y citoquinas.
El Cromoglicato de sodio es un estabilizador del mastocito, inhibe su degranulacin
por exposicin a antgenos especficos; as
inhibe la liberacin de histamina, leucotrienos
y otros mediadores de la hipersensibilidad por
interferencias en el transporte del calcio en la
membrana celular.
El Bromuro de Ipratropio, ejerce su efecto
broncodilatador por bloqueo del receptor muscarnico en la fibra muscular lisa. Tambin
inhibira la liberacin de mediadores por el
mastocito.
La Metilprednisolona, corticoide sistmico
que acta como antiinflamatorio a nivel respiratorio, inhibe la acumulacin de macrfagos
y linfocitos en las zonas de inflamacin, as
como la fagocitosis, la liberacin de lisozimas
y de otros mediadores de la inflamacin. Tambin reduce la dilatacin y permeabilidad de
los capilares inflamados.
El Salbutamol, beta-adrenrgico que estimula selectivamente los receptores beta-2 adrenrgicos para relajar el msculo liso bronquial,
781
R: C
Inyectable 25 mg/mL / 10 mL
Indicaciones
(1) Alternativa en el tratamiento del asma
bronquial. (2) EPOC. (3) Coadyuvante en apnea neonatal. (4) Intoxicacin por dipiridamol.
Dosis
Aminofilina anhidra contiene alrededor de
86% de teofilina anhidra y aminofilina dihidrato contiene alrededor de 79% de teofilina
anhidra.
Alternativa en el tratamiento del asma bronquial.
782
783
Almacenamiento y estabilidad
Mantener por debajo de 40C, de preferencia
entre 15 y 30C. Proteger de la luz. Evitar la
congelacin. Al aire el inyectable con cloruro
sdico pierde gradualmente la etilendiamina,
absorbe dixido de carbono y libera teofilina
libre que se cristaliza.
Informacin bsica para el paciente
Evitar la administracin IM por posibilidad de
precipitacin en el lugar de aplicacin, con
dolor severo y absorcin lenta. Puede administrarse mediante administracin IV directa o
por infusin IV. Se recomienda administracin
lenta (no ms de 25 mg/minuto).
Advertencia complementaria
Existe un margen estrecho entre la dosis teraputica y la dosis txica. Se puede generar
pacientes edematosos, cuando se asocia
teofilina con cloruro sdico va parenteral.
La administracin IV rpida puede producir
disminucin transitoria de presin arterial o
colapso circulatorio perifrico. La administracin IV de aminofilina y cloruro sdico puede
producir sobrecarga de lquido y/o soluto
dando lugar a dilucin de las concentraciones
sricas de electrolitos, sobrehidratacin, estados congestivos o edema. No repetir la dosis
en menos de seis horas. Evaluar la relacin
riesgo - beneficio en cardiopatas, arritmias,
insuficiencia coronaria, ICC, hipertensin,
diabetes, hipertiroidismo, feocromocitoma,
uso prolongado. Tener precaucin en administracin simultnea con corticosteroides; no
administrar por la misma va para la sangre.
Debido a la alcalinidad de la solucin deben
evitar mezclas con cido ascrbico, clorpromazina, fosfato de codena, corticotrofina,
dimenhidrinato, clorhidrato de epinefrina,
gluceptato de eritromicina, clorhidrato de
hidralazina, insulina, tartrato de levofarnol,
clorhidrato de petidina, clorhidrato de metadona, meticilina sdica, sulfato de morfina,
bitartrato de norepinefrina, clorhidrato de
oxitetraciclina, clorhidrato de papaverina,
bencilpenicilina potsica, fenobarbital sdico,
fenitona sdica, maleato de proclorperazina,
clorhidrato de promazina, clorhidrato de prometazina, clorhidrato de tetraciclina, clorhidrato de vancomicina, complejo B, y cualquier
solucin cida fuerte. Aminofilina puede diluirse en dextrosa al 5% o NaCl 0,9%. Diluido en
dextrosa adquiere coloracin amarillenta, sin
alteraciones del frmaco.
TEOFILINA
R: C
784
tercer trimestre; inhibe levemente concentraciones uterinas. (2) Lactancia: menos del
1% se distribuye en leche materna, puede
producir irritabilidad en el lactante. (3) Pediatra: depuracin disminuida en menores de
1 ao, especialmente prematuros y menores
de 3 meses con alteracin de funcin renal.
(4) Geriatra: depuracin disminuida en 30%
con respecto al adulto joven, riesgo de toxicidad por sobredosis crnica. (5) Insuficiencia
renal: riesgo de toxicidad por reduccin de su
depuracin. (6) Insuficiencia heptica: riesgo de toxicidad por reduccin de su depuracin. (7) Epilepsia: disminucin del umbral
convulsivo. (8) Edema agudo pulmonar,
ICC, HTA grave, IMA reciente, fiebre sostenida, hipotiroidismo no controlado, sepsis: reduccin de su depuracin.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a bases xnticas, taquiarritmia aguda, infarto de miocardio reciente, IR e
IH avanzadas
Reacciones adversas
Frecuentes: agitacin, nerviosismo, temblor.
Poco frecuentes: cefalea, poliuria, insomnio,
nusea, vmito, pirosis.
Raras: alteraciones de la conducta, hipotensin, taquicardia, vmito, diarrea, hematemesis, acidosis metablica, arritmias ventriculares, convulsiones.
Tratamiento de sobredosis y de efectos adversos graves
Medidas generales. No es hemodializable.
Interacciones
Medicamentos
Alopurinol: disminuye el aclaramiento de
teofilina.
Anestsicos orgnicos: puede aumentar el
riesgo de arrtmias cardacas.
Antidiarreicos absorbentes: disminuye la
eficacia teraputica.
Bloqueantes beta-adrenrgicos o timolol
oftlmico o levobunolol oftlmico: pueden
originar mutua inhibicin de efectos.
785
R: C
786
R: C
Inyectable 1 mg/mL / 1 mL
(ver seccin 3. Antialrgicos y medicamentos
utilizados en anafilaxia).
SALBUTAMOL (como
SULFATO)
R: C
787
788
R: C
789
790
791
R: B
792
Farmacocintica
Absorcin, se administra directamente en
el rbol bronquial, es ms absorbido en la
mucosa respiratoria y en el TGI. Su unin a
protenas plasmticas es menor de 20%, no
atraviesa la BHE. Su metabolismo es heptico. Excrecin fecal 90%, como frmaco inalterado. El frmaco absorbido es excretado
en orina y bilis en un 30 a 70%. Su t1/2 es
de 3 - 4 h.
Precauciones
(1) Embarazo: los estudios realizados no han
reportado problemas. (2) Lactancia: se desconoce si se distribuye en leche materna; no
se han reportado problemas. (3) Pediatra:
los estudios realizados no han reportado problemas. (4) Geriatra: los estudios realizados
no han reportado problemas. (5) Insuficiencia renal: sin indicacin de reajuste de dosis.
(6) Insuficiencia heptica: sin indicacin de
reajuste de dosis. (7) Glaucoma de ngulo
estrecho: se incrementa el riesgo de esta patologa. (8) Hipertrofia prosttica, obstruccin del cuello vesical: riesgo de retencin
urinaria. (9) Crisis asmtica: no indicado,
salvo asociado a otros broncodilatadores. (10)
Para inhalacin oral exclusiva.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad al Ipratropio, alcaloides de
la belladona, protenas de soja y sustancias
del tipo de la atropina.
Reacciones adversas
Frecuentes: tos, alteraciones del gusto, xerostoma.
Raras: broncoespasmo paradjico, dermatitis
inducida por hipersensibilidad, angioedema,
rash drmico, dolor ocular agudo, leo paraltico, visin borrosa, ardor ocular, cefalea,
mareo, nusea, nerviosismo, palpitaciones,
sudoracin, temblor, retencin urinaria.
Tratamiento de sobredosis y de efectos adversos graves
Medidas generales. Administrar inhibidores de
colinesterasa.
Interacciones
Medicamentos
Salbutamol: exacerba los efectos adversos de
nebulizados de Ipratropio.
Beta-adrenrgicos y derivados de la xantina: pueden potenciar el efecto broncodilatador.
Anticolinrgico, incluyendo oftlmicos:
efectos aditivos.
Tacrina: reduccin de efectos mutuamente.
Alteraciones en pruebas de laboratorio
Sin informacin especfica.
Almacenamiento y estabilidad
Almacenar de preferencia en ambiente protegido de la luz solar.
Informacin bsica para el paciente
Agitar el inhalador antes de usar. Administrar
Ipratropio separado de corticoides inhalatorios
(al menos 5 minutos) para evitar toxicidad
aditiva.
Advertencia complementaria
Revaluar el caso si se presenta respuesta
inadecuada o disnea de evolucin rpida a
condicin severa.
25.2 Otros medicamentos que actan en
las vas respiratorias
DEXTROMETORFANO
BROMHIDRATO
R: C
793
Antiarrtmicos (quinidina): riesgo de toxicidad por aumento de las concentraciones sricas en los pacientes.
Inhibidores de la MAO, furazolidona, procarbazina, selegilina, tranilcipromina,
isoniazida y linezolid: en administracin con
dextrometorfano genera crisis adrenrgica, hiperpirexia e hipertensin.
Antidepresivos tricclicos: alucinaciones visuales en el paciente debido a la inhibicin del
Citocromo P450.
Expectorantes y mucolticos: riesgo de obstruccin pulmonar.
Alteraciones en pruebas de laboratorio
Sin informacin especfica.
Almacenamiento y estabilidad
Almacenar a temperatura ambiente no mayor
de 30C. Conservar en lugar seco. Proteger de
la luz solar.
Informacin bsica para el paciente
En caso de omitir la administracin de una
dosis, no duplicar la siguiente toma. No administrar conjuntamente con zumo de pomelo o
naranja amarga.
Advertencia complementaria
No es recomendable en nios menores de 2
aos. Debe ser evitado en nios menores de
1 ao. Evaluar la relacin riesgo - beneficio
en las siguientes condiciones: asma insuficiencia heptica, nios atpicos, pacientes
debilitados, sedados o postrados. Durante
el tratamiento puede aparecer, en raras ocasiones, una disminucin de la capacidad de
reaccin o somnolencia, que habr de tenerse en cuenta en caso de conducir o manejar
mquinas.
SURFACTANTE
PULMONAR
R: No se
reporta
Inyectable
Indicaciones
(1) Prevencin y tratamiento del recin nacido
con sndrome de dificultad respiratoria (SDR).
794
Dosis total
(mL)
1,6 - 2,6
1,7 - 2,8
1,8 - 3,0
2,0 - 3,2
2,1 - 3,4
2,2 - 3,6
2,3 - 3,8
2,5 - 4,0
2,6 - 4,2
2,7 - 4,4
2,8 - 4,6
3,0 - 4,8
3,1 - 5,0
3,2 - 5,2
Peso
(gramos)
1301 - 1350
1351 - 1400
1401 - 1450
1451 - 1500
1501 - 1550
1551 - 1600
1601 - 1650
1651 - 1700
1701 - 1750
1751 - 1800
1801 - 1850
1851 - 1900
1901 - 1950
1951 - 2000
Dosis total
(mL)
3,3 - 5,4
3,5 - 5,6
3,6 - 5,8
3,7 - 6,0
3,8 - 6,2
4,0 - 6,4
4,1 - 6,6
4,2 - 6,8
4,3 - 7,0
4,5 - 7,2
4,6 - 7,4
4,6 - 7,6
4,8 - 7,8
5,0 - 8,0
Se pueden administrar
cuatro dosis en las primeras 48 horas de vida. Las
dosis no se deben administrar ms frecuentemente que c/6 h.
795
puede obtenerse del lquido amnitico humano, extractos lipdicos de pulmones bovinos o
de cerdos (a veces con adicin de lpidos) o
ser enteramente sinttico. Este ltimo ha sido
criticado por carecer de apoprotenas, que tienen una gran importancia en las propiedades
fisicoqumicas y fisiolgicas del surfactante. El
surfactante bovino se distribuye de forma homognea en todos los lbulos del pulmn, vas
areas distales, y espacios alveolares. Menos
de un 0,6% se halla distribuido en suero, hgado, riones y cerebro. Se metaboliza y recicla
en el pulmn de nios sanos y no pasa a la
circulacin sistmica. Sin embargo, el SDR
en infantes altera la integridad estructural
de los alvolos pudindose ocasionar un flujo
del surfactante hacia la circulacin sistmica.
Esto tambin puede suceder por incremento de la permeabilidad capilaridad debido al
edema pulmonar. Su t es de 20 a 36 horas.
El neumocito tipo II puede estar implicado en
el metabolismo y reciclacin del surfactante.
Precauciones
(1) Embarazo: no se han efectuado estudios
para determinar si tiene potencial carcinognico; no fue mutagnico en la prueba de
Ames (Salmonella). No hay informacin sobre
efectos, mutagnicos, teratognicos ni sobre
la fertilidad. (2) Neonatologa: el surfactante
natural se usa de manera nica en prematuros
con SDR y su uso es relativamente reciente, el
posible efecto sobre el embarazo y lactancia
con su uso no tiene relacin. (3) Pediatra y
geriatra: posible efectividad; documentacin
insuficiente.
Contraindicaciones
No se conoce contraindicacin alguna a la
fecha.
Reacciones adversas
Frecuentes: estertores y ruidos de respiracin hmeda, reflujo por el tubo endotraqueal,
palidez, vasoconstriccin, hipotensin, bloqueo de la sonda endotraqueal, hipertensin,
hipocapnia, hipercapnia y apnea. La apnea,
probablemente, se da como consecuencia del
796
797
26
MEDICAMENTOS
TICOS
OFLOXACINO
R: C
798
SOLUCIONES CORRECTORAS
DE TRASTORNOS
HIDROELECTROLTICOS Y DEL
EQUILIBRIO CIDO BSICO
27
27.1 Orales
SALES DE
REHIDRATACIN
ORAL
R: No se
reportan
10
12
Indicaciones
(1) Restitucin de agua y electrolitos VO. (2)
La OMS indica utilizar las Sales para Rehidratacin Oral para la prevencin y tratamiento
de la deshidratacin leve y moderada debida a
enfermedades diarreicas agudas de lactantes,
nios y adultos.
Dosis
Tratamiento de la deshidratacin leve a moderada. Cantidad aproximada de Solucin de
Sales para Rehidratacin Oral que debe darse
en la primeras 4 a 6 horas (OMS).
18
meses
Peso en kg
ml de solucin
200-400
15
adultos
aos
9
400-600
11
13
600-800
15
800-1000
20
30
1000-2000
40
50
2000-4000
799
Precauciones
(1) Pacientes diabticos e hipertensos:
vigilar por el contenido de glucosa y sodio.
(2) Insuficiencia renal: puede causar hipernatremia o hiperkalemia. (3) Oftalmologa:
una sobrehidratacin puede causar edema
palpebral.
Advertencia complementaria
Administrar la solucin VO, en pequeos
volmenes y a intervalos regulares. Si es
necesario, se puede administrar la solucin
por sonda nasogstrica. Preparar y usar soluciones frescas cada da. La solucin (frmula
bicarbonato) preparada provee: glucosa 111
meq/L; sodio 90 meq/L; potasio 20 meq/l;
cloruro 80 meq/L; bicarbonato 30 meq/L. La
solucin (frmula citrato) preparada provee:
glucosa 111 meq/L; sodio 90 meq/L; potasio
20 meq/L; cloruro 80 meq/L; citrato 30 mEq/L.
Contraindicaciones
Insuficiencia renal aguda y crnica. Alcalosis
metablica. Obstruccin intestinal, leo paraltico, vmitos incoercibles, deshidratacin
severa. Insuficiencia cardaca grave.
Interacciones
No se reportan.
Almacenamiento y estabilidad
No almacenar por ms de 24 horas.
Informacin bsica para el paciente
Disolver el contenido de un sobre en un litro
de agua hervida fra, mezclando bien hasta su
disolucin total. Administrar la solucin VO,
en pequeos volmenes y a intervalos regulares. Si es necesario, se puede administrar la
solucin por sonda naso gstrica. No utilizar
agua mineral, jugos o bebidas gaseosas para
preparar la solucin. No hervir la solucin.
Eliminar el sobre abierto o la solucin ya preparada una vez pasadas 24 horas. Preparar y
usar soluciones frescas cada da.
Reacciones adversas
Frecuentes: vmitos.
Raras: hipernatremia (somnolencia, taquicardia, presin arterial elevada, irritabilidad,
inquietud, edema de pies y miembros inferiores). Edema palpebral. Vmitos, especialmente si se administra muy rpido.
27.2 Parenterales
Indicaciones
(1) En estados acidticos crnicos (acidosis
urmica o acidosis tubular renal). (2) En acidosis leve a moderada. (3) En acidosis severa
SODIO
BICARBONATO
R: C
Inyectable 8,4% / 20 mL
800
Reacciones adversas
Frecuentes: los suplementos de sodio podran incrementar la presin sangunea u
ocasionar la retencin de fluidos y el edema
pulmonar en aquellos pacientes con riesgo, la
hipocalcemia podra resultar agravada.
Raras: con el uso a largo plazo de sales de
bicarbonato de sodio, se observa necesidad
frecuente de miccin, cefaleas continuas, prdida del apetito continua, nuseas y vmitos.
Tratamiento de sobredosis y de efectos adversos graves
El tratamiento recomendado para la alcalosis
en la sobredosis de bicarbonato sdico consiste en reinspiracin del aire expirado en una
bolsa de papel o mascarilla. Administracin
parenteral de gluconato clcico en los casos
de alcalosis severa.
Interacciones
Medicamentos
Anticoagulantes orales derivados de la cimarina o de la nordiona: puede disminuir la
absorcin de los anticoagulantes reduciendo
su eficacia; las dosis de estas medicaciones
deben espaciarse con intervalos de varias
horas.
Corticosteroides, glucocorticoides, mineralocorticoide, o corticotrofina (ACTH), especialmente con el uso teraputico crnico: el uso simultneo con bicarbonato sdico
en dosis elevadas o frecuentes puede producir
hipernatremia.
Anfetaminas o quinidina: inhibicin de la
excrecin urinaria, pudiendo dar lugar a toxicidad.
Andrgenos o esteroides anabolizantes:
puede aumentar la posibilidad de edema.
Antidisquinticos: pueden reducir sus efectos debido a la adsorcin de partculas.
Antimuscarnicos: puede disminuir la absorcin, reduciendo la eficacia de los antimuscarnicos.
Benzodiazepinas: puede retrasar, pero no
reducir la absorcin de clordiazepxido y de
diazepam.
801
Advertencia complementaria
El bicarbonato sdico es incompatible con cidos, sales acdicas, muchas de las sales de
alcaloides, cido acetilsaliclico, salicilato de
bismuto, clorhidrato de isoproterenol, bitartrato de norepinefrina, clorhidrato de dopamina
y cloruro de tubocurarina. Con dosis elevadas
o en insuficiencia real: cambios en el estado
de nimo o mental, dolor o concentraciones
musculares, nerviosismo o inquietud, respiracin lenta, sabor desagradable, cansancio
o debilidad no habituales. Con el uso a largo
plazo: necesidad frecuente de miccin, dolor
de cabeza contina, prdida del apetito continua, nuseas o vmitos.
POTASIO CLORURO
R: C
Inyectable 20% / 10 mL
Indicaciones
(1)Pacientes con stress y falta de aporte nutricional (dficit corporal de potasio paralelo al
equilibrio nitrogenado negativo y la reposicin
de tejido magro implicar a su vez una necesidad de aporte paralelo de potasio). (2) Tratamiento o prevencin de deplecin de potasio.
(3) Cuadros clnicos con deficiencia de potasio
que incluye vmitos diarrea, drenaje de fluidos
gastrointestinales, hiperadrenalismo, prolongado balance nitrogenado negativo, nutricin
parenteral prolongada alcalosis metablicas o
acidosis diabticas, anormalidades de TGI con
resultados de pobre absorcin.
Dosis
Dieta promedio contiene 100 mEq de
potasio/d.
Adulto: 80 - 100 mEq/d, en caso de usarlo como
infusin endovenosa, se toma un EKG despus
de la infusin de los primeros 40 - 60 mEq, que
debe indicar la velocidad de infusin requerida.
En caso de dficit grave la terapia parenteral a
una velocidad de administracin no mayor de 20
mEq/d una dosis no mayor de 150 mEq.
En reas crticas y con un monitoreo cardaco
se realizar retos de potasio: cloruro de sodio
802
Reacciones adversas
Frecuentes: confusin, latidos cardacos
irregulares, entumecimiento y hormigueo en
manos, pies o labios, disnea, ansiedad, cansancio, debilidad o pesadez en las piernas,
dolor abdominal, dolor de pecho o garganta.
Tratamiento de sobredosis y de efectos adversos graves
De 2 - 2,5 mEq/kg de cloruro de potasio puede
producir hiperkalemia. Toxicidad moderada
con niveles entre de 6,5 y 8 mEq/L; efectos
severos con niveles sobre los 8 mEq/L.
En caso de hipopotasemia aguda: gluconato
de calcio 10% 10 mL EV en 3 min c/4 - 6 horas, bicarbonato de sodio 8,4% 50 mL EVB en
10 minutos. Infusin en glucosa al 10% 500
mL con insulina cristalina 20 unidades en 30
minutos.
Interacciones
Medicamentos
cido, clorhidrato o cloruro de magnesio o
de sodio: disminuye su solubilidad en agua.
Insulina: determina el flujo de potasio del extracelular al intracelular.
Glucsidos cardacos: inhibe a la Na+/K+
ATPasa y la captacin neta de potasio.
Succinilcolina: induce un aumento prolongado y proporcional a la dosis de la permeabilidad inica de las clulas musculares y por
tanto una prolongada salida de potasio.
Beta bloqueadores: interfiere con el depsito
de potasio en el interior de las clulas musculares primando por la adrenalina.
Beta-adrenrgicos: provoca hipokalemia,
ya que estimulan la captacin de potasio por
el msculo, mientras que los alfa-agonistas
favorecen la hipercalemia al estimular la liberacin del in en el hgado, la adrenalina tiene
las dos acciones.
Almacenamiento y estabilidad
Almacenar por debajo de 40C, de preferencia
entre 15 - 30C, a menos que el fabricante
lo especifique de otra manera. Proteger de la
congelacin.
803
GLUCOSA
EN AGUA /
GLUCOSA
solucin
R: no se
reporta
804
GLUCOSA EN
AGUA + SODIO
CLORURO
R: no se
reporta
Solucin 5% + 0,9% / 1 L
Indicaciones
(1) Restitucin o mantenimiento de volumen
circulante en pacientes con prdidas patolgicas que requieren de aporte calrico y electroltico: hemorragia quirrgica o traumtica,
deshidratacin, vmito, hiperhidrosis, insuficiente ingestin de lquidos. (2) Deshidratacin: la reposicin de lquidos y electrolitos.
(3)El sodio es necesario para los humanos
para mantener el balance de los sistemas de
fluidos fsicos. El sodio es tambin requerido
para el funcionamiento de nervios y msculos.
(Ver en Glucosa Solucin).
Dosis
En caso de deshidratacin; depende del grado
de deshidratacin, por tanto se debe monitorizar la frecuencia cardaca, la presin arterial,
el estado de los ojos (hundidos o no), el estado
de la piel (seca o turgente) y el flujo urinario.
En caso de hipoglicemia son importantes los
signos clnicos pero tambin el nivel sanguneo de glucosa srica para determinar la dosis
a usar.
Adultos y nios: la dosificacin depender
de las necesidades de cada paciente, peso
corporal, edad, condicin cardiovascular, renal y grado de alteracin bioqumica. Deber
administrarse por infusin IV continua, segn
el tipo y la magnitud del disturbio.
Farmacocintica
Biodisponibilidad 100%. Se metaboliza a
dixido de carbono y agua, en todos los tejidos del organismo. Si la glucosa plasmtica
est en exceso, se excreta una pequea parte
con la orina (en caso de no estar en exceso el
100% de la glucosa filtrada por el glomrulo
es reabsorbida por los tmulos del nefrn y no
se excreta nada): la vida media es variable y
muy corta; y a su vez depende del grado de
actividad que est desarrollando la persona.
805
Precauciones
(1) Embarazo: tomar en cuenta la hipertensin podra causar complicaciones graves.
Controlar en caso de presentarse problemas
de pre-eclampsia. (2) Enfermedad cardaca
o pulmonar, hipertensin, insuficiencia
renal, obstruccin urinaria o hipovolemia:
emplear con cuidado. La mxima velocidad de
infusin es de 0,5g/kg/h.
Contraindicaciones
En pacientes diabticos debe administrarse
bajo estricto control mdico. As como en pacientes con falla cardiaca congestiva, edema
perifrico o pulmonar, insuficiencia renal, hipertensin y toxemia gravdica.
Reacciones adversas
Frecuente: confusin, prdida de la conciencia, edema pulmonar, hipertensin exacerbada
e insuficiencia cardaca congestiva, flebitis,
glicosuria, diuresis osmtica, escaras y necrosis tisular, hipokalemia, hiperglicemia.
Poco frecuentes: el uso prolongado de infusiones concentradas puede ocasionar flebitis,
especialmente cuando la administracin es
perifrica.
Raras: hipervolemia, hiperosmolaridad, se
han reportado reacciones anafilactoides en al
menos dos pacientes. En pediatra su uso es
seguro, pero su uso no ha sido evaluado en
prematuros.
ocasionar aglutinacin en los eritrocitos. Emplear venas centrales para infundir soluciones
de dextrosa con una concentracin mayor de
10%. No interrumpir abruptamente las soluciones hipertnicas. Monitorizar en los pacientes: la presin arterial, el peso corporal,
los electrolitos sricos, el pH srico y signos
clnicos de deshidratacin o sobrehidratacin.
RINGER
LACTATO
R: No reportado
Solucin inyectable 1 L
Indicaciones
Es una solucin de Ringer, para uso parenteral
en infusin continua; indicada en la restitucin o mantenimiento del volumen circulante,
en pacientes con prdidas patolgicas que requieren de aporte calrico y electroltico. Entre
estas: hemorragia quirrgica o traumtica,
deshidratacin, vmito hiperhidrosis e insuficiente ingestin de lquidos.
Dosis
La cantidad de solucin necesaria para restaurar el volumen de sangre normal es de 3 - 4
veces el volumen de sangre perdido.
Adultos: 500 - 3 000 mL/d.
Nios: 0 - 10 kg peso corporal: 100 mL/kg/d.
10 - 20 kg peso corporal: 1 000 mL + 50 mL
por cada kg >10 kg/d
> 20 kg peso corporal: 1 500 mL + 20 mL
por cada kg >20 kg/d.
Velocidad de perfusin: deber ajustarse a la
necesidad clnica del paciente en funcin de
la edad, peso, condicin clnica, del balance
de fluido, de electrolitos y del equilibrio cido - base. Cuando la solucin se utilice como
vehculo para la administracin de otros medicamentos, la dosis y la velocidad de perfusin
vendrn definidos por la naturaleza y rgimen
posolgico del medicamento prescrito.
Advertencia complementaria
No administrar soluciones de dextrosa sin
NaCl en transfusiones de sangre; esto podra
Farmacocintica
Dada la administracin IV de la solucin Ringer
Lactato, no se producir proceso de absorcin.
806
807
R: A
808
Reacciones adversas
Frecuentes: fiebre, sofoco, enrojecimiento de
la cara.
Poco frecuentes: dolor agudo abdominal inferior, dolor de cabeza, sensacin de calor en
labios y lengua, entumecimiento de la punta
de los dedos, dolor en la parte baja de la espalda, pelvis, estmago, sed repentina o sabor
salado en la boca.
Tratamiento de sobredosis y de efectos adversos graves
Se presenta hipertensin en individuos susceptibles.
Interacciones
Medicamentos
cidos minerales, sales solubles de plata,
plomo, mercurio: incompatibilidad con sodio
cloruro.
Oxitocina: uso simultneo con solucin salina
puede producir respuesta hipertnica intensa
causando laceracin cervical en el feto.
Hormonas antidiurticas y anlogos; vasopresina y oxitocina, diurticos: tiazidas,
furosemida y cido etacrnico, carbamazepina, opiceos, clorpropamida, salicilatos,
AINE: pueden causar hiponatremia.
Clofibrato, ciclofosfamida, colchicina.
Alteraciones en pruebas de laboratorio
Valoracin fisiolgica de concentraciones de
fibringeno, factor V, factor VIII, concentracin
de hematocrito y recuento de plaquetas (pueden aumentar aunque el riesgo de hemorragia
es normalmente bajo).
La concentracin de fibrina, unin de plaquetas, TP, TPT: pueden aumentar en las
primeras 12 - 14 horas siguientes a la administracin de solucin salina hipertnica,
aunque el riesgo de hemorragia es normalmente bajo.
Almacenamiento y estabilidad
Almacenar por debajo de 40C, de preferencia
entre 15 - 30C, a menos que el fabricante
lo especifique de otra manera. Proteger de la
congelacin.
809
Interacciones
No se reportan.
Precauciones
Debido a que la solucin no contiene bacteriostticos, una vez que el envase ha sido
abierto debe ser utilizado en su totalidad o
desechar el lquido sobrante. Esta solucin no
es isotnica y es hemoltica.
Almacenamiento y estabilidad
Almacenar por debajo de 40C, de preferencia entre 15 - 30C a menos que el fabricante
lo especifique de otra manera. Proteger de la
congelacin.
Contraindicaciones
Contraindicada en zonas de sangrado venoso
abundante para evitar el ingreso de agua por
las venas, previniendo la hemodilucin. No
usar para reseccin transuretral.
810
Reacciones adversas
No se reporta efectos adversos.
Tratamiento de sobredosis y de reacciones
adversas graves
No se reportan.
Interacciones
No se reportan.
Alteraciones en pruebas de laboratorio
No descrita.
Almacenamiento y estabilidad
Conservar en envases monodosis de vidrio o
de plstico, de tamao no superior a 1 L. Los
envases de vidrio son preferentemente de vidrio Tipo I o Tipo II.
Informacin bsica para el paciente
Seguir las instrucciones del mdico o del fabricante.
Advertencia complementaria
El agua para inyeccin se prepara a partir de
agua para inyeccin esterilizada y envasada
de manera adecuada. Antes de irrigar, observar la integridad del envase y la transparencia
de la solucin.
No es adecuada para inyecciones intravasculares si antes no se convierte en isotnica
mediante la adicin de un soluto adecuado.
811
28
VITAMINAS Y
MINERALES
CIDO ASCRBICO
R: C
Tableta 100 mg
Indicaciones
(1) Prevencin y tratamiento del escorbuto
(deficiencia de cido ascrbico). (2) Usado en
altas dosis para acidificar la orina en pacientes con infecciones del tracto urinario. (3) En
metahemoglobinemia -tratamiento de segunda lnea-, los requerimientos de cido ascrbico pueden incrementarse durante los perodos
de infeccin, trauma, embarazo y lactancia.
Dosis
Adultos: deficiencia de cido ascrbico: dosis
de 100 a 500 mg/d VO o IM.
Acidificacin de la orina: dosis de 3 a 12 g/d
dividida c/4 h.
Gestantes: 70 mg. Lactantes 90 a 95 mg.
Nios: profilctico: dosis de 30 a 60 mg/d
dependiendo de la edad por VO o IM.
Escorbuto: 100 mg 3 v/d por 1 sem. y despus
100 mg diariamente hasta disminuir los sntomas clnicos.
RNPT: 25 (unidades /kg/d). RNT - 1 ao: 80
(unidades /kg/d).
Farmacocintica
Se alcanzan niveles sricos pico en 2 a 3 h.
Distribucin amplia. Metabolismo heptico
por oxidacin y sulfatacin. Existe un umbral
especfico renal para el cido ascrbico; cuando los niveles sanguneos son altos, el cido
ascrbico es excretado en la orina; mientras
que si los niveles son inferiores al umbral muy
poco cido ascrbico es aclarado en orina.
812
Precauciones
(1) Embarazo: atraviesa la barrera placentaria. Riesgo de categora C, no se han documentado problemas bajo una ingesta normal
de vitamina C, pero la administracin de grandes dosis durante el embarazo ha provocado
escorbuto en el neonato. (2) Lactancia: la
vitamina C se excreta en la leche materna en
concentraciones de 2 a 3 veces mayores que
las presentes en la sangre de la madre, los estudios realizados no reportan problemas con
dosis teraputica. (3) Pediatra: las necesidades diarias varan segn la edad; no existe
problemas en administrar en dosis adecuadas, segn su peso corporal. (4) En diabetes:
usar cuidadosamente en diabticos y pacientes propensos a clculos renales preexistentes
(p/e pacientes dializados) no deberan tomar
dosis excesivas por periodos de tiempo prolongado. (5) En deficiencia de G-6PDH: usar
cuidadosamente en pacientes con deficiencia
de glucosa-6-fosfato deshidrogenasa, altas
dosis pueden causar anemia hemoltica. (6)
En hemocromatosis, talasemia, o anemia
sideroblstica: altas dosis pueden incrementar absorcin de hierro. (7) Geriatra:
no se han realizado estudios adecuados y
bien controlados. (8) Odontologa: uso excesivo de comprimidos masticables de cido
ascrbico puede producir descomposicin del
esmalte y aumento de la incidencia de caries.
(9) Insuficiencia renal: debe restringirse el
consumo de cido ascrbico en pacientes con
insuficiencia renal crnica tratados bajo hemodilisis y en aquellos pacientes con litiasis
renal recurrente.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad al cido ascrbico. Las
personas propensas o con historial mdico
de litiasis renal y gota no deben tomar dosis
elevadas de vitamina C.
Reacciones adversas
Frecuentes: renal: hiperoxaluria con dosis
elevadas.
Poco frecuentes: mareos (con la administracin intravenosa rpida). Con dosis elevadas:
813
R: A
814
Precauciones
(1) Embarazo: atraviesa la barrera placentaria, los estudios realizados no han reportado
problemas, puede reducir la incidencia de defectos del tubo neural, administrndolo antes
o al inicio de la gestacin. (2) Lactancia: se
distribuye en la leche materna en cantidad suficiente para los requerimientos del lactante.
(3) Pediatra y geriatra: los estudios realizados no han documentado problemas. (4)
Insuficiencia renal: pacientes en rgimen de
dilisis no requiere suplemento de cido flico. (5) Insuficiencia heptica: no requiere
ajuste de la dosis.
Contraindicaciones
La relacin riesgo - beneficio debe evaluarse
en anemia perniciosa: el cido flico corrige
las anomalas hematolgicas, pero los problemas neurolgicos progresan irreversiblemente; no se recomiendan dosis de cido flico
superiores a 0,4 mg al da hasta que se haya
descartado la presencia de anemia perniciosa,
excepto durante el embarazo y la lactancia. El
cido flico no debe administrarse como
agente nico en el tratamiento de las anemias
perniciosas, ya que pueden enmascararse los
sntomas originados por la carencia de vitamina B2.
Reacciones adversas
Raras: con la administracin de cido flico
no se han descrito otras reacciones adversas
ms que una reaccin alrgica, incluso a dosis
de hasta 10 veces la racin diettica recomendada durante 1 mes. Incidencia rara; fiebre o
rash cutneo (reaccin alrgica).
Tratamiento de sobredosis y de efectos adversos graves
Con grandes dosis se presenta coloracin
amarilla de la orina pero no requieren atencin
mdica.
Interacciones
Medicamentos
Antibiticos: pueden interferir con el mtodo
de ensayo microbiolgico utilizado para deter-
815
CALCITRIOL
R: C
Inyectable 1 g/mL
Tableta 0,25 g
Indicaciones
(1) Ttratamiento de la osteoporosis postmenopusica establecida. (2) Osteodistrofia
renal en pacientes con falla renal crnica,
particularmente aquellos sometidos a hemodilisis. (3) Hipoparatiroidismo postoperatorio; hipoparatiroidismo idioptico; seudohipoparatiroidismo. (4) Tratamiento de raquitismo
dependiente de vitamina D.
Dosis
Oral. La dosis con calcitriol debe individualizarse. Es recomendable iniciar con una dosis
diaria de 0,25 g de calcitriol y determinar por
lo menos 2 v/sem el nivel de calcio srico. En
caso de requerirse, se harn incrementos de
0,25 g/d, evaluables cada mes, hasta lograr
que los niveles sricos de calcio alcancen valores normales. Si aparece hipercalcemia, el
tratamiento deber interrumpirse de inmediato y hasta que se logre la normocalcemia.
Monitoreo de los pacientes:durante la fase
de estabilizacin del tratamiento con calcitriol,
los niveles sricos de calcio se revisarn al
menos dos veces a la semana. Cuando se
haya determinado la dosis ptima de calcitriol, debern monitorearse los niveles sricos
de calcio cada mes.
Osteoporosis posmenopusica:la dosis diaria es de 0,25 g 2 v/d. Los niveles de calcio
srico y creatinina debern ser determinados
a 4 sem, 3 y 6 meses y posteriormente a intervalos de 6 meses.
Osteodistrofia renal: la dosis inicial es de
0,25 g. En pacientes con niveles normales
o ligeramente reducidos de calcio srico, son
suficientes dosis de 0,25 g cada tercer da.
Si no se observa una respuesta satisfactoria
en los parmetros bioqumicos y las manifestaciones clnicas de la enfermedad dentro de
las primeras 2 a 4 sem, puede incrementarse
la dosis diaria en 0,25 g a intervalos de 2 a
816
4 sem. Durante este periodo, debern determinarse los niveles de calcio srico, al menos
dos veces a la semana. La mayora de los
pacientes responden con 0,5 a 1,0 g diarios.
Hipoparatiroidismo, raquitismo: la dosis
inicial recomendada de calcitriol es de 0,25
g/d administrados en la maana. Si no se
observa una respuesta satisfactoria en los parmetros bioqumicos y las manifestaciones
clnicas de la enfermedad, puede aumentarse
la dosis a intervalos de 2 a 4 sem. Durante
este periodo, debern determinarse los niveles de calcio srico al menos dos veces a la
semana.
Ocasionalmente se nota mala absorcin en
pacientes con hipoparatiroidismo, por lo cual
pueden ser necesarias dosis mayores de calcitriol.
Pacientes ancianos:no se requieren modificaciones especficas. Debern observarse las
recomendaciones generales para monitorear
el calcio srico y la creatinina.
Farmacocintica
Se absorbe rpidamente por el intestino.
Se han encontrado concentraciones sricas
mximas dentro de las 3 a 6 horas posteriores
a una dosis de 0,25 a 1,0 g de calcitriol. Luego de la administracin mltiple, los niveles
sricos alcanzaron una concentracin estable
dentro de 7 das, en relacin con la dosis de
calcitriol administrada. Posterior a una dosis
oral nica de 0,5 g, las con centraciones
sricas promedio aumentaron el valor basal
de 40,0 4,4 pg/mL a 60,0 4,4 pg/mL
a las 2 horas, y despus cayeron hasta 53,0
6,9 pg/mL a las 4 horas, 50,0 7.0 pg/
mL a las ocho horas, a 44,0 4,6 pg/mL a
las 12 horas y a 41,5 5L1 pg/mL a las 24
horas. Durante el transporte en la sangre, el
calcitriol y otros metabolitos de la vitamina D
se encuentran unidos a protenas plasmticas
especficas. La vida media de eliminacin del
calcitriol en el suero sanguneo es de 9 a 10
horas; sin embargo, el efecto farmacolgico
de una dosis nica dura al menos 7 das. Se
excreta en la bilis y est sujeto a la circulacin
817
R: C
818
Precauciones
(1) Embarazo: no se han reportado problemas en dosis teraputicas; sobredosis de
vitamina D causaron anormalidades fetales en animales. (2) Lactancia: pequeas
cantidades metabolitos de vitamina D se
distribuye en leche materna. (3) Pediatra:
puede detenerse el crecimiento especialmente
despus de dosis prolongadas de 1 800 UI de
ergocalciferol/d. (4) Geriatra: los gerontes
pueden tener mayor necesidad de vitamina
D por disminucin en la capacidad de la piel
para producir provitamina D3.. (5) Enfermedad cardaca, clculos renales o arteriosclerosis: administrar con extrema precaucin,
riesgo de hipercalcemia y aumento de colesterol. (6) Pacientes que reciben digitalicos,
como en hipercalcemia: administrar con
precaucin ya que puede precipitar arritmias
cardacas. (7) Pacientes con falla renal:
riesgo de toxicidad. Deberan usarse simultneamente frmacos que se unen al fosfato
para prevenir la elevacin de fosfatos sricos.
Debe administrarse simultneamente con
suplementos de calcio. Mantener una ingesta
adecuada de lquidos. Dosis excesivas pueden
resultar en hipercalcemia y posiblemente hipercalciuria.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a productos de ergocalciferol. Evidencia de toxicidad por vitamina D o
hipercalcemia.
Reacciones adversas
La ingesta de excesivas dosis de vitamina D
(20 000 a 60 000 UI/d) por perodos prolongados (varias semanas o meses en adultos)
o entre 2 000 a 4 000 UI/d en nios puede
producir toxicidad severa.
Poco frecuentes: signos tempranos de toxicidad por vitamina D asociada por hipercalcemia, estreimiento normalmente en nios
y adolescentes; nuseas y vmitos; diarrea,
dolor de cabeza, aumento de sed, prdida del
apetito, cansancio y debilidad muscular.
Raras: signos tardos por vitamina D asociada a hipercalcemia; dolor seo, arritmias
819
R: A (C: a
dosis alta o
parenteral)
Interacciones
Medicamentos
Colestiramina, colestipol, aceite mineral:
pueden disminuir su absorcin oral.
Diurticos tiazdicos: pueden incrementar
los efectos de la vitamina D.
Glicsidos cardacos: pueden incrementar
su toxicidad.
Alteraciones en pruebas de laboratorio
Concentraciones sricas de fosfatasa alcalina pueden disminuir antes de la aparicin de
hipercalcemia en pacientes que reciben dosis
excesivas.
Concentraciones sricas de calcio, colesterol y
fosfato pueden aumentar con dosis elevadas.
Concentraciones sricas de magnesio pueden
aumentar.
Concentraciones de calcio y fosfato en orina pueden aumentar con dosis
teraputicas,incluso cuando las concentraciones sricas sean todavia bajas.
Indicaciones
(1) Anemia perniciosa. (2) Anemias macrocticas de los gastrectomizados por nutricin
inadecuada, del embarazo. (3) Neoplasias.
(4) Enfermedad ileal. (5) Enfermedad pancretica. (6) Sndrome del asa ciega. (7)
Divertculos del intestino delgado. (8) Neuropata diabtica. (9) Esclerosis mltiple. (10)
Deficiencia de vitamina B12. (11) Trastornos
neurolgicos: neuritis, polineuritis. Neuralgias.
Herpes zster. Citica. Lumbago. Tortcolis.
(12) Trastornos del crecimiento. (13) Hipotrofias. (14) Hepatopatas. (15) Hipogalactias.
(16) Sndromes neuroanmicos. (17) Distrofias.
No est indicada en hepatitis aguda, protector
heptico, vejez, como estimulante del apetito,
fatiga, neuropatas, alergias o antlgico.
Almacenamiento y estabilidad
Proteger del calor y de la luz directa,no almacenar en el cuarto de bao o en otros lugares
de elevada humedad. Evitar la congelacin de
la forma oral lquida.
Dosis
Determinar el estado de la vitamina B12 y el
cido flico antes de administrar el tratamiento, as como recuento sanguneo total, frotis
perifrico, ndices de eritrocitos y reticulocitos;
Inyectable 1 mg/mL / 1 mL
820
821
Advertencia complementaria
En casos de toxicidad por cianuro, no debe
usarse la presentacin de hidroxocobalamina
1 mg/mL, debido al gran volumen de fluidos
que habra que administrar para la dosis requerida. No est indicada en: hepatitis aguda,
proteccin heptica, envejecimiento, como
estimulante del apetito, fatiga, neuropatas,
alergias o antlgico.
PIRIDOXINA
CLORHIDRATO
R : A, C (si la
dosis RDA
es excedida)
Tableta 50 mg
Indicaciones
(1) Prevencin y tratamiento de estados de
deficiencia de piridoxina. (2) Tratamiento de
sndromes dependientes de piridoxina.
Dosis altas de piridoxina han sido inefectivas y su eficacia es dudosa e improbable en
desrdenes psiquitricos, neuropata diabtica, convulsiones febriles, sndrome del tnel
carpeano, sndrome premenstrual, nuseas y
vmitos del embarazo.
Dosis
Deficiencia de piridoxina: la dosis recomendada VO es de 5 a 25 mg/d por 3 sem, seguido
de una dosis de mantenimiento con 1,5 a 2,5
mg/d en una preparacin multivitamnica. La
dosis diaria permitida (RDA) es de aproximadamente 2 mg en hombres y 1,6 mg en
mujeres. Las dosis de deficiencia son recomendadas durante el embarazo y el periodo de
lactancia, para profilaxis contra la neuropata
perifrica inducida por la isoniazida, se recomiendan dosis de 6 a 50 mg/d VO.
Farmacocintica
La piridoxina, piridoxal y piridoxamina son
fcilmente absorbidas desde el TGI y son
metabolizadas en el hgado, principalmente a
fosfato de piridoxal (la forma activa de la vitamina); el fosfato de piridoxal es el metabolito
ms liberado dentro de la circulacin, el cido
822
R: A / X
823
Dosis
Adultos y adolescentes: Deficiencia (tratamiento): la dosis es individualizada en base a
la severidad de la deficiencia.
Xeroftalmia: oral 7 500 a 15 000 RE (25 000 a
50 000 unidades)/d.
Nios: Deficiencia (tratamiento): la dosis es
individualizada en base a la severidad de la
deficiencia.
Sarampin:
Nios de 6 meses a 1 ao de edad: VO 30 000
RE (100 000 unidades) como dosis nica.
Nios de 1 ao de edad a ms: VO 60 000 RE
(200 000 unidades) como dosis nica.
Xeroftalmia: nios de 6 meses a 1 ao de
edad: VO 30 000 RE (100 000 unidades) como
dosis nica, repetir al siguiente da y nuevamente en 4 sem.
Nios de 1 ao de edad a ms: VO 60 000 RE
(200 000 unidades) como dosis nica, repetir
al siguiente da y nuevamente en 4 sem.
Dosis recomendadas en la dieta segn
RDA: g/d
Infantes: 0 - 6 meses: 400. De 7 - 12 meses:
500.
Nios: 1 - 3 aos: 300. De 4 - 8 aos: 400.
Varones: 9 - 13 aos: 600. De 14 >70 aos:
900.
Mujeres: 9 - 13 aos: 600. De 14 > 70 aos:
700.
Embarazadas: hasta 18 aos: 750 > de 18
aos: 770.
Lactantes: hasta 18 aos: 1 200 > de 18
aos: 1 300.
Farmacocintica
Para ser absorbido, la vitamina A, debe convertirse en retinol. Los steres de retinol son
hidrolizados por las hidrolizas pancreticas,
reducindolas a retinol. El retinol se absorbe
por las clulas de la mucosa y es reesterificado. Estos steres de retinol se unen a los
quilomicrones e ingresan a la circulacin
sistmica va linftica. Absorcin completa
desde el TGI (duodeno y yeyuno); y requiere
la presencia de sales biliares, lipasa pancretica, protenas y lpidos en la dieta. El exceso
824
Interacciones
Medicamentos
Suplementos de calcio: ingesta excesiva
(ms de 7 500 RE o 25 000 unidades por da)
de vitamina A puede estimular prdida sea
y contrarrestar los efectos de suplementos de
calcio y puede causar hipercalcemia.
Colestiramina, colestipol, aceite mineral o
neomicina oral: su uso simultneo puede interferir con la absorcin de vitamina A; puede
ser incrementada la ingesta de vitamina A o
pueden ser necesarias las formas miscibles
en agua de vitamina A en pacientes que reciben estas medicaciones.
Contraceptivos orales: uso simultneo con
vitamina A puede resultar en efectos txicos
aditivos.
Etretinate o isotretinoina: uso simultneo
con vitamina A puede resultar en efectos txicos aditivos).
Tetraciclina: se ha reportado que su uso simultneo con 50 000 unidades ms de vitamina A al da causa hipertensin intracraneal
benigna.
Vitamina E: uso simultneo con vitamina E
puede facilitar la absorcin, el almacenamiento heptica y la utilizacin de vitamina A, y
reduce la toxicidad, la dosis excesiva puede
agotar el almacenamiento de vitamina A.
Alteraciones en pruebas de laboratorio
BUN, calcio srico, colesterol srico y triglicridos: concentraciones pueden ser incrementados en toxicidad crnica.
Recuento de eritrocitos y leucocitos (pueden
ser disminuidos por altas dosis).
Almacenamiento y estabilidad
Almacenar por debajo de 40C, de preferencia
entre 15 a 30C, salvo otra especificacin del
fabricante. Mantener en un contenedor hermtico, resistente a la luz. Proteger de la luz.
Informacin bsica para el paciente
Evitar el uso prolongado de aceite mineral
mientras tome este frmaco, ya que puede
reducir la absorcin de vitamina A en el intestino. No usarlo si usted alguna vez ha pre-
825
R: A
Tableta 100 mg
Indicaciones
(1) Profilaxis y tratamiento de deficiencia
de tiamina - la deficiencia de tiamina puede
ocurrir como resultado de una nutricin inadecuada o mala absorcin intestinal. Sndromes
de deficiencia que incluyen beri-beri y Encefalopata de Wernicke. (2) Otros usos incluyen
diversos errores de metabolismo al nacer, tal
como la enfermedad de la orina de jarabe de
arce. (3) Alcoholismo, neuritis alcoholica. (4)
Neuritis del embarazo.
Dosis
Adultos: RDA de tiamina vara de 1,1 a 1,4mg
VO. Dosis teraputicas en el tratamiento de la
encefalopata de Wernicke : 100 mg IV o IM
por 3 d.
Nios: RDA 0,2 a 1,2mg . En problemas innatos de metabolismo se administran 25 a 200
mg/d VO.
Se han recomendado dosis oral de 5 a 30 mg/d
en deficiencia crnica leve de tiamina y dosis
superior a 300 mg/d en deficiencia severa.
RNPT: 0,35 unidades /kg/d. RNT - 1 ao: 1,2
(unidades /kg/d)
Embarazo y
Hombres Mujeres
Lactancia
(mg/da) (mg/da)
(mg/da)
hasta 6 meses
0,2
0,2
7 a 12 meses
0,3
0,3
1 a 3 aos
0,5
0,5
4 a 8 aos
0,6
0,6
9 a 13 aos
0,9
0,9
14 a 18 aos
1,2
1,0
19 a 70 aos
1,2
1,1
1,4
edad
826
Precauciones
(1) Embarazo y lactancia: no se han documentado problemas en humanos con la
ingesta de dosis diarias recomendadas. Las
mujeres con dficit grave de tiamina deberan evitar la lactancia materna porque el
metilglioxal, que es txico se excreta por la
leche. (2) Pediatra: no es segura para nios
menores de 12 aos o con problemas renales
(se acumula en los riones). (3) Geriatra: no
se han documentado problemas en humanos
con la ingesta de cantidades diarias recomendadas. Estudios han demostrado que los ancianos podran tener estados deteriorados de
tiamina, por lo tanto requieren suplementos de
tiamina. Existe evidencia limitada que la suplementacin de tiamina puede ser beneficiosa en individuos con niveles bajos de tiamina
persistentes en la sangre, produciendo un mejoramiento en la calidad de vida, reduccin de
la presin arterial sistlica y reduccin de peso
comparado con placebo. (4) Insuficiencia
renal: pacientes en hemodilisis deben recibir cantidades suplementarias de vitaminas
del complejo B. (5) Insuficiencia heptica:
no requiere disminucin de dosis.
Contraindicaciones
No se han determinado contraindicaciones
ni precauciones absolutas con este agente.
Sensibilidad a la tiamina. Encefalopata de
Wernicke - la carga de Glucosa EV puede precipitar o empeorar esta condicin en pacientes
deficientes de tiamina; la tiamina debera ser
administrada antes de la glucosa.
Reacciones adversas
No tiene efectos secundarios ni reacciones
adversas, debido a que es una coenzima indispensable en el metabolismo energtico.
Al contrario, su deficiencia ocasiona graves
alteraciones bioqumicas: la produccin de
radicales libres, el bloqueo del efecto Pasteur
y acidosis metablica.
Raras: tos, dificultad al tragar, picazn de la
piel, hinchazn de la cara, labios y prpados ,
usualmente despus de una alta dosis EV.
827
828
TIAMINA
CLORHIDRATO
R: A
Interacciones
Medicamentos
(ver Tiamina, tabletas).
Alteraciones en pruebas de laboratorio
(ver Tiamina, tabletas).
Almacenamiento y estabilidad
Almacenar por debajo de 40C, de preferencia
entre 15 y 30C, salvo otra especificacin del
fabricante. Proteger de la luz. Evitar la congelacin.
Informacin bsica para el paciente
No usar vitaminas como sustitutos de una
dieta equilibrada.
Advertencia complementaria
La tiamina es inestable en soluciones neutras
o alcalinas; por tanto, no se recomienda administrarla con carbonatos, citratos o barbitricos. Adems, su estabilidad es escasa en
soluciones intravenosas que contengan disulfito sdico como antioxidante o conservante;
si hubiera que usar estas soluciones debe
hacerse inmediatamente despus de aadir
la tiamina.
CALCIO CARBONATO
R: C
829
En hipo o aclrohidria, el uso de una sal hidrosoluble de calcio como el lactato es preferible
(mejor absorcin) a las sales solubles en medio cido (como carbonato).
Dosis
Adultos: el tratamiento de hipocalcemia debe
ser individualizado de acuerdo a la velocidad
y severidad.
Profilaxis de hipocalcemia (basado en el requerimiento diario recomendado).
Adultos y adolescentes: 800 a 1 200 mg/d;
gestantes y durante lactancia: 1 200 mg/d.
Como calcio elemental.
Carbonato de calcio: tratamiento de la hiperfosfatemia: 5 a 13 g/d (2 a 5,2 g de calcio
elemental), en dosis divididas administradas
con los alimentos. Realizar controles sricos
peridicos de calcio y fsforo, con dosis por
encima de los 2 g/d de calcio elemental.
Nios: el tratamiento de hipocalcemia debe
ser individualizado de acuerdo a la severidad.
Profilaxis de hipocalcemia (basado en el requerimiento diario reoomendado): hasta los 3
aos de edad: 400 a 800 mg/d; 4 a 10 aos de
edad: 800 mg/d como calcio elemental.
Adultos: tratamiento de hipocalcemia aguda:
1 g (10 mL), 90 mg de calcio elemental en 10 a
15 minutos; de ser necesario, puede repetirse
la dosis hasta que la tetania sea controlada.
Puede aadirse una infusin continua de 4 a
6 g/d, diludos en 1 000 mL de glucosa al 5%,
con controles frecuentes de calcio en la sangre.
Tratamiento de hiperpotasemia: 1 a 2 g (10
a 20 mL), ajustado por monitoreo constante
de cambios electrocardiogrficos durante su
administracin.
Tratamiento de hipermagnesemia: 1 a 2 g (10
a 20 mL).
Profilaxis de hipocalcemia, como parte de solucin para nutricin parenteral total, en dosis
individualizada. Lmite mximo de administracin: 15 g/d como gluconato de calcio.
Nios: tratamiento de hipocalcemia aguda,
200 a 500 mg (2 a 5 mL) en dosis nica. De
ser necesario, puede repetirse la dosis hasta
que la tetania sea controlada.
Profilaxix de hipocalcemia: como parte de solucin para nutricin parenteral total, en dosis
individualizada.
Exanguneo: transfusin neonatal, 100 mg (1
mL) administrado despus de cada 100 mL de
sangre con citrato.
Farmacocintica
En el medio gstrico, el carbonato de calcio
libera calcio en funcin del pH, aproximadamente de un quinto a un tercio de la dosis de
calcio administrada VO se absorbe en el intestino delgado, por medio de un mecanismo
de transporte activo saturable, dependiente de
metabolitos de la Vitamina D, del pH luminal,
cantidad de protenas en la dieta y de factores dietticos, tales como el calcio ligado a
fibra, filatos u oxalatos. La tasa de absorcin
del calcio, administrado en esta forma, es del
30% de la dosis ingerida. Penetra rpidamente al espacio extracelular y desde all hasta
los huesos donde se deposita como sales,
principalmente hidroxiapatita. La UPP es moderada, aproximadamente 45% en plasma. El
calcio se elimina en el sudor y las secreciones
digestivas. Tambin se elimina en orina, dependiendo de filtracin glomerular y de su tasa
de reabsorcin tubular. Pero la mayor parte se
elimina por las heces (80%).
Precauciones
(1) Embarazo: no se ha realizado estudios
adecuados que demuestren problemas, utilizar en caso de deficiencia de calcio. (2) Lactancia: en la dosis diaria recomendada no se
han reportado problemas. (3) Pediatra: en la
dosis diaria recomendada, no se han reportado problemas. Restringir el uso intravenoso
por flebitis. (4) Geriatra: en la dosis diaria
recomendada, no se han reportado problemas;
si la absorcin intestinal de calcio est disminuida, puede ser necesario suplemento de calcio; puede ocurrir un incremento transitorio de
la presin arterial durante la administracin
IV. (5) Insuficiencia renal: en la forma crnica, riesgo de hipercalcemia. Evaluar niveles
sricos de calcio y fsforo. (6) Insuficiencia
heptica: considerar las repercusiones que
830
831
Almacenamiento y estabilidad
Almacenar por debajo de 40C, de preferencia
entre 15 y 30C. Conservar en envases con
cierre ajustado, a menos que el fabricante lo
especifique de otra manera.
Informacin bsica para el paciente
Evitar el consumo de bebidas alcohlicas,
cafena y tabaco, porque disminuyen la absorcin del calcio. En lo posible, se debe evitar en
pacientes con clculos renales o antecedentes
de clculos renales. De preferencia tomar 1 a
1,5 h despus de alimentos, en 3 a 4 dosis,
con vaso de agua (excepto en caso de insuficiencia renal). No deber tomar otros medicamentos o suplementos dietticos que contengan grandes cantidades de calcio, magnesio o
vitamina D, a menos que su mdico le indique
lo contrario.
Advertencia complementaria
En caso de tratamiento prolongado, controlar regularmente la calcemia y la calciuria.
Control peridico de calcemia y calciuria en
pacientes que reciben dosis altas de vitamina
D y tratamiento prolongado con suplementos
de calcio, o en IR grave (hipocalcemia e hiperfosfatemia 2 aria a IR crnica). Hemodializados
que reciban suplementos de calcio precaucin
y ajustar concentracin de calcio Riesgo de
sndrome de leche y alcalinos si se toma alta
cantidad de calcio junto con alcalinos, absorbibles. Concomitancia con: tetraciclinas orales
y quinolonas (tomar 2 horas antes 6 horas
despus de ingesta de calcio); glucsidos cardacos (aumento de toxicidad, controlar con
ECG y calcemia). El calcio en estos pacientes
puede aumentar la absorcin de aluminio y
disminuir la de magnesio. La hipoclorhidria o
aclorhidria disminuyen la absorcin de carbonato de calcio.
CALCIO
GLUCONATO
R: No se
reporta
832
Indicaciones
(1) Tratamiento de hipocalcemia aguda. (2)
Tratamiento de hiperpotasemia severa. (3)
Tratamiento de hipermagnesemia. (4) Prevencin de hipocalcemia, como parte de
nutricin parenteral total o durante transfusiones masivas. (5) Paro cardio respiratorio.
(6) Hipocalcemia Tetania Secundaria por falla
renal. (7) Restaurador de electrolitos, cardiotnico, antihiperpotasmico y antihipermagnesmico.
Dosis
Adultos: Antihipocalcemico o restaurador de
electrolitos: Intravenosa, 970 mg 4,72 mEq de
ion calcio),administrada lentamente a una velocidad que no supere los 5 mL/min, repitiendo
si es necesario hasta controlar la tetania.
Antihiperpotasmico: IV, de 1 a 2 g (de 4,95
a 9,8 mEq de ion calcio, respectivamente),
administrada lentamente a una velocidad que
no supere los 5 mL/min, titulando y ajustando la dosificacin mediante monitorizacin
constante de los cambios en el ECG durante
la administracin.
Antihipermagnesmico:IV, de 1 a 2 g (de 4,9
a 9,8 mEq de ion calcio), administrada a una
velocidad que no supere los 5 mL/min.
Prescripcin usual lmite: 15 g (73,5 mEq de
ion calcio)/d.
Nios: Antihipocalcemico: IV, 200 a 500 mg
(de 0,98 a 2,4 mEq de ion calcio, respectivamente) como dosis nica, administrada
lentamente a una velocidad que no supere los
5 mL/min, repitiendo, si es necesario, hasta
controlar la tetania.
Exanguinotransfusiones: en recin nacidos, IV
97 mg (0,472 mEq de ion calcio) administrada
despus de cada 100 mL de sangre citratada
intercambiada.
Farmacocintica
Biodisponibilidad 100%.
Precauciones
Las sales parenterales de calcio se administran por inyeccin intravenosa lenta para
evitar que una dosis de elevada concentracin
833
Interacciones
Medicamentos
Compuestos de calcio: evitar su administracin.
Glucsidos cardiotnicos: produce sinergismo.
Tetracidinas: se inactiva.
Sulfato de magnesio parenteral: el uso simultneo con sales de calcio parenteral pueden neutralizar los efectos del sulfato magnsico parenteral adems, el sulfato clcico
precipitar cuando se mezclen en la misma
solucin intravenosa una sal clcica con sulfato magnsico.
Alteraciones en pruebas de laboratorio
Con los valores fisiolgicos, las concentraciones sricas de fosfato pueden disminuir con el
uso excesivo y prolongado.
(ver calcio oral).
Almacenamiento y estabilidad
Almacenar por debajo de 40C, de preferencia
entre 15 y 30C. Conservar en envases bien
cerrados, a menos que el fabricante lo especifique de otra manera. Evitar la congelacin.
Solo debe administrarse soluciones transparentes. Si hay cristales pueden redisolverse
calentando de 30 a 40C.
Informacin bsica para el paciente
Antes de la administracin, el inyectable debe
tomar la temperatura corporal, a menos que lo
impida una situacin de emergencia. Tras la
inyeccin, el paciente debe permanecer recostado durante un corto periodo de tiempo para
evitar el mareo.
Advertencia complementaria
La administracin debe ser lenta, no mayor
de 5 mL/min. Los carbonatos o bicarbonatos,
fosfatos, sulfatos o tartratos precipitan al gluconato clcico. El inyectable contiene 3,5 mg
de sacarato clcico tetrahidrato por mL, como
estabilizante. No usar en embarazadas, a menos que el beneficio para la madre supere el
riesgo potencial para el feto.
834
29
MEDICAMENTOS
ANTIVERTIGINOSOS
DIMENHIDRINATO
R: B
Inyectable 10 mg/mL /5 mL
Tableta 50 mg
Indicaciones
Para la prevencin y tratamiento activo del
mareo producido por movimiento, nuseas y
vmitos postoperatorios, vrtigo de Meniere,
jaqueca y perturbaciones producidas por electrochoque y radioterapia. En las nuseas producidas por la administracin de antibiticos
y otras drogas.
Dosis
Adultos: 50 a 100 mg repitindo c/4 h en caso
necesario.
Mxima dosis diaria: 300 mg parenteral y 400
mg VO.
Nios: 6 aos: 15 - 25 mg 2 - 3 v/d; 6 - 12
aos: 25 - 50 mg, 2 - 3 v/d. Ms de 12 aos:
50 mg 2 - 3 v/d.
Dosis especficas postanestesia y postope
ratorio: IM o IV 50 mg (diluir) 45 minutos antes
de la operacin y IM o IV 50 mg (diluir) inmediatamente despus de la operacin.
Farmacocintica
El dimenhidrinato tiene buena absorcin luego
de su administracin oral, alcanza sus tasas
plasmticas mximas en 1 a 3 horas y su biodisponibilidad absoluta es del orden del 80%
y ms. Sufre metabolizacin heptica (aproximadamente el 50% es rpidamente metabolizado). La excrecin urinaria del dimenhidrinato y sus metabolitos es del 50 - 75% y el resto
Precauciones
(1) Embarazo: estudios bien desarrollados
con dimenhidrinato en humanos no se han
realizado. Estudios en animales no mostraron
que estos medicamentos causen efectos adversos en el feto. (2) Lactancia: por ser un
antihistamnico de primera generacin puede
inhibir la lactancia, debido a sus acciones
anticolinrgicas. Pequeas cantidades de
antihistamnicos se distribuyen en la leche
materna; no se recomienda su uso en madres
que estn dando de lactar, debido al riesgo
de producir efectos adversos, tales como excitacin o irritabilidad inusual en nios. (3)
Pediatra: no se recomienda su uso en infantes recin nacidos o prematuros, ya que este
grupo etario presenta una gran susceptibilidad
a los efectos adversos anticolinrgicos, tales
como excitacin del SNC as como una tendencia incrementada hacia las convulsiones.
Una reaccin paradjica caracterizada por un
estado de hiperexcitabilidad puede ocurrir en
nios que toman antihistamnicos. (4) Geriatra: en pacientes geritricos a quienes
se administra antihistamnicos pueden ser
ms propensos de ocurrir somnolencia, sedacin, confusin e hipotensin. Una reaccin
paradjica, caracterizada por un estado de
hiperexcitabilidad, puede ocurrir en pacientes
geritricos a los que se administra antihistamnicos. Los pacientes geritricos son especialmente susceptibles a los efectos adversos
anticolinrgicos de los antihistamnicos, tales
835
836
Advertencia complementaria
Debe tenerse precaucin cuando se manejen
vehculos y maquinaria y se est administrando el medicamento.
30
UROLGICOS
30.1 Urolgicos
OXIBUTININA
CLORHIDRATO
R: B
Tableta 5mg
Indicaciones
(1) Agente antiespasmdico de accin sobre
el tracto urinario. (2) Alivio de los sntomas de
inestabilidad vesical en pacientes con vejiga
neurognica o reflejo vesical neurognico (urgencia, frecuencia, sensacin o incontinencia
urinaria y disuria).
Dosis
Adultos: VO 5mg 2 - 3 v/d. La dosis mxima
recomendada es 5 mg, 4 v/d. En caso de jarabe, se recomienda 1 cucharada de t (5 mg/5
mL) 2 a 3 v/d, con una dosis mxima de una
cucharada de t 4 v/d.
Nios: sobre 5 aos: VO 5mg 2 v/d. La dosis
mxima recomendada es 5mg 3 v/d.
La dosis mxima recomendada es de 1 cucharada de t 3 v/d.
Farmacocintica
Rpidamente absorbido del TGI, con concentraciones pico dentro de la primera hora; la
actividad antiespasmdica se presenta dentro
de 0,5 a 1 hora y el pico mximo se observa de
las 3 a 6 horas y una duracin de 6 a 10 horas.
En ratas, la oxibutinina ha sido detectada en el
cerebro, pulmones, riones e hgado, despus
de la administracin oral. Algunos reportes
indican que la oxibutinina es metabolizada en
Precauciones
(1) Pediatra: la seguridad y la eficacia de
oxibutinina estn demostradas en nios mayores de 5 aos. Ya que no existe suficiente
informacin clnica en nios menores a la
edad antes mencionada, el frmaco no est
recomendado en menores de 5 aos. (2) Geriatra: los pacientes geritricos pueden ser
ms sensibles a los efectos antimuscarnicos
de oxibutinina, incluso pueden exacerbar los
estados patolgicos subyacentes en estos
pacientes, por lo que la oxibutinina debe utilizarse con precaucin. (3) Colitis ulcerativa: puede suprimir la motilidad intestinal al
grado de producir leo paraltico o agravar el
megacolon txico, lo cual es una complicacin
grave de la enfermedad. (4) Hipertiroidismo,
cardiopata isqumica, cardiopata congestiva, arritmias cardiacas, hernia hiatal, taquicardia, hipertensin e hipertrofia
prosttica: la oxibutinina puede empeorar los
sntomas de estas patologas. (5) Dental: el
uso prolongado de oxibutinina puede reducir o
inhibir el flujo salival, contribuyendo de esta
manera al desarrollo de caries, enfermedad
periodontal y candidiasis oral.
Contraindicaciones
Glaucoma de ngulo cerrado no tratado, leo
mecnico o paraltico, atona intestinal, me-
838
30. Urolgicos
Reacciones adversas
Las siguientes reacciones adversas han sido
observadas durante su uso clnico, principalmente como consecuencia de su efecto
anticolinrgico: palpitaciones, taquicardia,
vasodilatacin; isminucin de la sudacin,
exantema; constipacin, disminucin de
la motilidad intestinal, sequedad de boca,
nusea y retencin urinaria; astenia, vrtigo,
mareos, alucinaciones, insomnio, fatiga; ambliopa, disminucin de la lagrimacin, visin
borrosa, midriasis; impotencia, supresin de
la lactancia.
Advertencia complementaria
Cuando se administra oxibutina en condiciones de alta temperatura ambiental, puede
haber un aumento de los efectos secundarios, por una disminucin de la sudoracin y
la posibilidad de desarrollar fiebre. La diarrea
puede ser el primer sntoma de una obstruccin intestinal incompleta, especialmente en
aquellos pacientes con ileostoma o colostoma, se debe suspender la terapia y evaluar
adecuadamente al paciente.
Interacciones
Medicamentos
Antimuscarnicos, especialmente la atropina y compuestos relacionados: el uso
concurrente puede intensificar el efecto antimuscarnico de la oxibutinina.
Depresores del SNC: el uso concomitante con
oxibutinina puede incrementar los efectos sedantes de cualquiera de estos frmacos.
Tratamiento de sobredosis y de efectos adversos graves
La sintomatologa puede ser similar a otros
anticolinrgicos. Los sntomas pueden incluir
signos de excitacin del SNC (por ejemplo,
irritabilidad, temblor, convulsiones, delirio,
alucinaciones), alteraciones circulatorias,
fiebre, nuseas, vmito, taquicardia, hipotensin o hipertensin, insuficiencia respiratoria,
parlisis y coma. Tratamiento sintomtico y
de apoyo: mantener la respiracin e inducir la
emesis o realizar lavado gstrico (la emesis
est contraindicada en estado precomatoso,
convulsiones o estados psicticos), puede
suministrarse carbn activado, como as
Almacenamiento y estabilidad
Almacenar por debajo de 30C. Conservar en
lugar seco.
30.2 Medicamentos
utilizados
hipertrofia benigna de prstata
TAMSULOSINA
CLORHIDRATO
en
R: B
839
en ayunas, los niveles plasmticos de tamsulosina alcanzan su punto mximo en aproximadamente 6 horas. En estado de equilibrio,
que se alcanza al da 4 de mltiples dosis, las
concentraciones plasmticas pico de tamsulosina se dan entre las 4 a 6 horas en el ayuno
y despus de comer. Las concentraciones pico
en plasma se incrementan aproximadamente
de 6 ng/mL despus de la primera dosis hasta 11 ng/mL en estado de equilibrio. Como
resultado de las caractersticas de liberacin
prolongada de la tableta de tamsulosina, la
concentracin de tamsulosina en plasma llegan al 40% de la concentracin pico bajo ayuno y despus de comer. La tamsulosina tiene
un efecto de primer paso bajo y se metaboliza
lentamente. Mucha tamsulosina est presente en plasma como metabolito activo y esta
se metaboliza en el hgado. Ninguno de los
metabolitos es ms activo que el compuesto
original. Tamsulosina y sus metabolitos se excretan principalmente en la orina. La cantidad
de sustancia activa excretada sin cambios,
se estima cerca de 4 - 6% de la dosis, administrada como tamsulosina tableta 0,4mg.
Despus de una dosis nica de tamsulosina
tableta 0,4 mg en estado de equilibrio, la vida
media de eliminacin est entre 15 y 19 horas
respectivamente.
Precauciones
(1) Hipotensin: como con otros bloqueadores 1, durante el tratamiento con tamsulosina
tableta 0,4 mg, puede producirse en casos
individuales un descenso en la presin arterial que, en raras ocasiones, puede provocar
sncope. A los primeros signos de hipotensin
ortosttica (mareo, debilidad) el paciente debe
sentarse o acostarse hasta que los sntomas
hayan desaparecido. (2) Insuficiencia renal
severa (depuracin de creatinina menor
de 10 mL/min): ya que estos pacientes no
han sido estudiados. (3) Sndrome de Iris
Flcido Intraoperatorio (IFIS, una variante
del sndrome de pupila pequea): observado durante la ciruga de cataratas en algunos
pacientes con o previamente tratados con
tamsulosina. IFIS puede llevar a un incremento en las complicaciones de los procedimientos que se llevan a cabo durante la ciruga.
La iniciacin de la terapia con tamsulosina
en pacientes que van a ser llevados a ciruga
programada de cataratas, no se recomienda.
Descontinuar tamsulosina 1 - 2 semanas
antes de la ciruga de cataratas es considerado anecdtico, su ayuda; pero el beneficio
y la duracin de suspender la terapia previo
a la ciruga de cataratas no ha sido estabecido an. Durante la evaluacin preoperatoria,
los cirujanos de cataratas y equipos de oftalmologa deben considerar si los pacientes
programados para ciruga de cataratas estn
siendo o han sido tratados con tamsulosina en
orden de tomar las medidas apropiadas, para
manejar el IFIS durante la ciruga. Es posible
que un remanente de la tableta sea observado
en las heces.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad al clorhidrato de tamsulosina o a alguno de sus excipientes, historia de
hipotensin ortosttica, insuficiencia heptica
severa.
Reacciones adversas
Frecuentes: trastornos del sistema nervioso:
mareo.
Poco frecuentes: cefalea; palpitaciones,
hipotensin postural; rinitis; estreimiento,
diarrea, nuseas, vmitos; exantema, prurito,
urticaria; alteraciones de la eyaculacin.
Interacciones
Medicamentos
Atenolol, enalapril, nifedipino o teofilina:
ninguna interaccin se ha reportado cuando el
clorhidrato de tamsulosina se da concomitantemente con estos frmacos.
Cimetidina: el uso concomitante con cimetidina ocasiona una elevacin de los niveles
plasmticos de tamsulosina.
Diazepam, propanolol, triclorometiazida,
clormadinona, amitriptilina, diclofenaco,
glibenclamida, sinvastatina y warfarina:
in vitro, ninguno de estos frmacos cam-
840
30. Urolgicos
R: X
Tableta 5mg
Indicaciones
Tratamiento de la hiperplasia prosttica benigna sintomtica para mejorar los sntomas,
reducir el riesgo de retencin urinaria aguda
y reducir el riesgo de la necesidad de ciruga,
incluyendo la reseccin transuretral de la
prstata y prostatectoma.
Dosis
Adultos: VO 5 mg/d, puede ser administrado
con o sin los alimentos.
Farmacocintica
La biodisponibilidad promedio de finasterida
a dosis de 5 mg es de 63%, basado en resultados del rea bajo la curva relativa a la
dosis de referencia intravenosa. La concentracin plasmtica mxima de finasterida es
de 37 ng/mL (rango de 27 - 49 ng/mL) y se
alcanza en 1 - 2 horas postadministracin.
La biodisponibilidad de la finasterida no es
alterada por los alimentos. Aproximadamente
el 90% de la finasterida circulante se une a
la protena plasmtica. Existe una fase lenta
de acumulacin para la finasterida despus de
dosis mltiples. La concentracin plasmtica
media despus de una dosis de 5 mg es de 9,4
ng/mL despus de un ao de dosificacin. La
finasterida atraviesa la BHE, pero no parece
distribuirse preferencialmente al lquido cefalorraqudeo. La finasterida es extensamente
metabolizada en el hgado, primariamente va
citocromo P-450 subfamilia 3A4. Los dos metabolitos el t-butil monohidroxilado y el cido
monocarboxlico, poseen no ms del 20% de la
841
Raras: dolor testicular, reacciones de hipersensibilidad, incluido prurito, urticaria e hinchazn de los labios y la cara.
Interacciones
Medicamentos
No se observaron o identificaron interacciones
de importancia con otras drogas. El finasteride parecera no afectar a las drogas que se
unen al sistema enzimtico de la citocromo P
450 y que son metabolizadas por el mismo.
Los compuestos que han sido testeados en el
hombre incluyeron: antipirina, digoxina, propranolol, teofilina y warfarina, no encontrndose alteraciones clnicamente significativas
con las mismas.
Tratamiento en casos de sobredosis
Pacientes que han recibido una sola dosis de
finasterida de 400 mg o dosis mltiples de
80 mg/d durante 3 meses no han presentado
efectos adversos. Por lo anterior, no se requiere un tratamiento especfico en caso de una
sobredosificacin.
Almacenamiento y estabilidad
Almacenar por debajo de 30C. Proteger de la
luz.
Advertencia complementaria
Las mujeres no deben manipular las tabletas
trituradas o partidas de tamsulosina, si estn
embarazadas o si estn posiblemente embarazadas.
Reacciones adversas
Frecuentes: disminucin del volumen de eyaculacin, impotencia disminucin del libido.
Poco frecuentes: transtornos de la eyaculacin, crecimiento mamario, hipersensibilidad
mamaria, transtornos del sistema inmune,
erupcin cutnea.
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REFERENCIAS
BIBLIOGRAFICAS
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