ACETAMINOFEN

Analgsico no opioide no acido.

Derivado del paraminofenol.
Tambin conocido como paracetamol.
Pobre accin inflamatoria.
Se usa como analgsico y como antipirtico:

Losanalgsicosayudan a aliviar el dolor, por

ejemplo el dolor de cabeza, dolor de espalda,
dolor de muelas, tensin o dolor muscular,
calambres menstruales o dolor de garganta.
Losantipirticos, por otra parte, ayudan a
reducir la fiebre junto con otros sntomas del
resfriado comn.

NOMBRE MEDICAMENTO

PRESENTACION

ACETAMINOFEN

TAB. 500MG (CAJA X 100)

ACETAMINOFEN GENFAR

TAB. 500MG (CAJA X 20 Y 100);

JBE150MG/5ML(FCO. 60ML);GTAS 100MG/ML(FCO.
GOTERO X 15 Y 30ML)

ADOREM

TAB.500MG(CAJA X 100); JBE.30MG/ML(FCO. X

120ML)

DOLEX

TAB. EFERVECENTE 500MG(CAJA X 10 Y 60); TAB.

RECUBUERTAS 500MG(CAJA X 10, 100 Y 200; FCO.
X 24)

DOLEX NIO

0-24 M 100MG(FCO. GOTERO X 30ML);JBE: 3-6 A

160MG(FCO X 90ML); TAB. MASTICABLES: 7-12 A 1
TAB 100MG(CAJA X 20 Y 100)

DOLOFEN

CAP. 500MG(FCO. X 20; CJA X 10 Y 60); JBE

150MG75ML(FCO. X 60 Y 120ML); GTAS
100MG/ML(FCO. X 30 ML)

KYOFEN

JBE. 3G/100ML(FCO. X 60 ML); TAB. 500MG(CAJA X

100).

NDICACIONES TERAPEUTICA
Oral o rectal: fiebre; dolor de cualquier etiologa de
intensidad leve o moderado.
IV: dolor moderado y fiebre, a corto plazo, cuando
existe necesidad urgente o no son posibles otras
vas.
Tambin es el analgsico de eleccin cuando la
aspirina no es bien tolerada o cuando est
contraindicada.

MECANISMO DE ACCION

Inhibe la sntesis de prostaglandinas en el SNC y bloquea la generacin del

impulso doloroso a nivel perifrico. Acta sobre el centro hipotalmico
regulador de la temperatura. Como consecuencia Produce analgesia por
elevacin del umbral doloroso y antipiresis a travs de su accin en el centro
termorregulador
hipotalmico
en
el
sistema
nervioso
central.

FARMACOCINETICA

Despus de la administracin oral el paracetamol se absorbe

rpida y completamente por el tracto digestivo.

Las concentraciones plasmticas mximas se alcanzan a los 3060 minutos, aunque no estn del todo relacionadas con los
mximos efectos analgsicos.
Se une a las protenas del plasma en un 25%. Aproximadamente
una cuarta parte de la dosis experimenta en el hgado un
metabolismo de primer paso.
Tambin es metabolizada en el hgado la mayor parte de la
dosis teraputica, producindose conjugados glucurnicos y
sulfatos, que son posteriormente eliminados en la orina.

 Entre un 10-15% de la dosis experimenta un metabolismo oxidativo mediante las

isoenzimas de citrocromo P450, siendo posteriormente conjugado con cistena y
cido mercaptrico.
Despus de una sobredosis, en presencia de malnutricin, o de alcoholismo existe una
deplecin heptica de los glucurnidos y sulfatos por lo que el paracetamol
experimenta el metabolismo oxidativo que es el ms txico, a travs del sistema
enzimtico CYP2E1 y CYP1A2.
Tambin puede ocurrir este metabolito cuando el paracetamol se administra con
frmacos que son inductores hepticos.
En la insuficiencia renal pueden acumularse los metabolitos pero no el frmaco sin
alterar.
La semi-vida de eliminacin del paracetamol es de 2-4 horas en los pacientes con la
funcin heptica normal, siendo prcticamente indetectable en el plasma 8 horas
despus de su administracin.

NTERACCIONES FARMACOLOGICA
Aumenta efecto (a dosis > 2 g/da) de: anticoagulantes orales.
Hepatotoxicidad potenciada por: alcohol, isoniazida.
Biodisponibilidad disminuida y potenciacin de la toxicidad por:
anticonvulsivantes.
Niveles plasmticos disminuidos por: estrgenos.
Disminuye efecto de: diurticos de asa, lamotrigina, zidovudina.
Accin aumentada por: probenecid, isoniazida, propranolol.
Efecto disminuido por: anticolinrgicos, colestiramina.
Absorcin aumentada por: metoclopramida, domperidona.
Aclaramiento aumentado por: rifampicina.
Puede aumentar toxicidad de: cloranfenicol.
Aumenta tiempo de protrombina.
Suspender 3 das antes de pruebas de funcin pancretica mediante
bentiromida.

EFECTOS ADVERSOS
Son raros y usualmente leves sin embargo, se han
reportado:

Malestar

Nivel aumentado de transaminasas.

Hipotensin.
Hepatotoxicidad.
Erupcin cutnea.
Alteraciones hematolgicas.
Hipoglucemia.
Piuria estril.

CONTRAINDICACIONES
Hipersensibilidad.
Insuficiencia hepatocelular grave
.
Hepatitis vrica
Insuficiencia renal.
Antecedentes recientes de rectitis, anitis o
rectorragias (solo para forma rectal).
En caso de embarazo o lactancia consultar con
el mdico antes de usar la droga.