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INHIBIDORES DE

BOMBAS DE PROTONES
Dr. Cesar A. Rivas Enrquez
Gastroenterologa.

Finales de los 70s se encontr evidencia de la bomba de


protones.
Timoprazol un benzimidazol mostr actividad antisecretora,
pero causaba efectos indeseables en timo.
1979 se descubre la molcula omeprazol
1988 se lanza al mercado.

HISTORIA

Constituyen los inhibidores de secrecin acida gstrica mas


potentes.

Inhibicin del sistema H+/K+ ATPasa

Para ser bloqueada la bomba debe

estar activa
El bloqueo es irreversible
IBP

MECANISMO DE ACCIN

Profarmacos lbiles al acido (Por algo van en capsulas)


Nivel pico a 1-3 horas posterior a la ingesta.
Variaciones dependiendo del metabolismo enzimtico del
citocromo CYP450

MECANISMO DE ACCIN

Dosis estndar de IBPs

Omeprazol 20mg

Lansoprazol 30mg

Pantoprazol 40mg

Rabeprazol 20mg

Esomeprazol 40mg

Dexlansoprazol 30mg

Omeprazol liberacin inmediata 20mg

MOLECULAS Y DOSIS ESTANDAR

IBPS tradicionales accin retardada

(Omeprazol/Lansoprazol /Pantoprazol /Rabeprazol )

Efecto optimo si se sincronizan con secrecin acida estimulada por alimentos.


Inicio de efecto retardado.

Dependientes de metabolismo heptico.

Requieren al menos 5 das para efecto mximo.

IBPS no tradicionales

(Dex-lansoprazol, Omeprazol de liberacin prolongada, tenatoprazol, Ilaprazol)

Sin requerimiento de dosis previo a comidas

Inicio de accin rpida.

Vida media mas larga / Mecanismo de liberacin dual.

TODOS LOS IBPS SON IGUALES?

Efectividad similar entre la mayora de IBPs.


(70-80% de pacientes con enfermedad erosiva y 50-60% con enfermedad no erosiva)

Esomeprazol y Dex-Lansoprazol efectividad ligeramente mayor.

La eleccin del IBP de acuerdo de la necesidades/sintomatologa predominante del caso.

Sntomas severos que requieren alivio rpido: Omeprazol de liberacin inmediata.

Problemas para apegarse al uso prepandial: Dex-lansoprazol, Omeprazol de liberacin


inmediata, Pantoprazol.
Breaktrough acido nocturno: Omeprazol de liberacin inmediata.

Metabolizadores rpidos: Esomeprazol, Rabeprazol

Interacciones farmacolgicas: Pantoprazol, Rabeprazol.

Seguridad: Dex-lansoprazol, Esomeprazol.

TODOS LOS IBPS SON IGUALES?

Tenatoprazol (Vida media mas larga)

VECAM (Omeprazol+Acido succnico----activador de bombas


de protones)

Bloqueadores de potasio

EN ESPERA DE NOTICIAS

Anticolinergicos (Antipsicoticos, antidepresivos tricclicos

Beta bloqueadores

Calcioantagonistas

Nitratos

L-D

Clopidogrel

Corticoesteroides

AINEs (Incluidos COX-2)

Bifosfonatos

Potasio Oral

Teofilina

Es posible
eliminarlos ?

MEDICAMENTOS QUE INDUCEN O


INCREMENTAN SNTOMAS DISPPTICOS

La incidencia de tratamientos nuevos se mantiene estable.


La prevalencia de tratamientos a largo plazo continua
aumentando.

Sobreprescripcion

EFECTOS SECUNDARIOS

Riesgo de fracturas

Evidencia no concluyente estudios de baja calidad metodolgica.

Parece tener mas importancia en mujeres post-menopausicas.

Deficiencia de vitamina B12

Ancianos

Estudios pequeos no controlados que muestran asociacin.


Evidencia no concluyente

Al momento las guas de manejo no recomiendan monitoreo de


niveles de B12

EFECTOS SECUNDARIOS

Deficiencia de hierro

Pocos estudios que justifiquen tamizaje de deficiencia de hierro en


pacientes con uso crnico

Mucho menos suspenderlo ante el contexto de una anemia por deficiencia


de hierro

Infecciones

Existe evidencia mas robusta que muestra asociacin entre uso de IBPS e
infecciones entricas / Respiratorias

En particular pacientes ancianos y hospitalizados

Estudios tambin han mostrado que el incremento de riesgo es


particularmente en pacientes que no tomaban IBPS anteriormente.

EFECTOS SECUNDARIOS

Neoplasias (Ca. Gstrico/Plipos /Tumores carcinoides/


Cncer de colon).
Riesgos en general tericos asociados a la hipergastrinemia
Estudios han mostrado ausencia de relacin entre esta y
desarrollo de neoplasias
Pacientes portadores de H. Pylori que requieran
tratamiento continuo con IBPs. Dar tratamiento de
erradicacin

EFECTOS SECUNDARIOS

Hipergastrinemia/Tumores neuroendocrinos/Cncer
gstrico

Hipergastrinemia moderada y en pacientes H. Pylori positivos


mayor riesgo de atrofia de cuerpo.

No evidencia que soporte o muestre asociacin entre IBPS y


CA gstrico/TNE

EFECTOS SECUNDARIOS

Hipomagnesemia/hipocalcemia
Debilidad----Arritmias
Riesgo incrementado en geritricos, nefropatas, uso de
tiazidas, digoxina.
Duracin media de tratamiento 5.5 aos.

65 casos del 2006 a la fecha.

EFECTOS SECUNDARIOS

PRESCRIPCIN ADECUADA!

Respuesta satisfactoria a un curso de 4-8 semanas a dosis


estndar.
Recidiva de sntomas previamente tratados
satisfactoriamente.
Pacientes con uso a largo plazo

REQUIEREN CONTINUAR
TRATAMIENTO?

Esofagitis grave (LA >B)


Esofago de Barrett
Sindrome de Zollinger Ellison
Esclerosis sistmica

Antecedente de Ulcera asociada a AINEs

SI REQUIEREN CONTINUAR
TRATAMIENTO

Suspensin de tratamiento
Revisar indicacin

Terapia guiada por sntomas


Mnima dosis efectiva PRN

Uso intermitente por lapsos de 2 a 4 semanas

Dosis reducida

DESESCALAR TERAPIA (STEPDOWN)

En la mayora de los pacientes a dosis estndar no hay gran


diferencia entre uno u otro inhibidor

Eleccin entre un IBP u otro de acuerdo al perfil del paciente

Los IBPS son seguros y los beneficios teraputicos sobrepasan


los riesgos

INDICACION CORRECTA
DESPEJAR DUDAS Y PREOCUPACIONES NO
GENERAR MAS

CONCLUSIONES

Limited Clinical audit: Review of proton pump inhibitor (PPI) prescribing. National
Prescribing Service 2009.

Current Pharmacological Management of Gastroesophageal Reflux Disease YaoKuangWang et al. Gastroenterology Research and Practice Volume 2013, Article ID
983653.

Safety of long-term PPI therapy C. 444 Reimer / Best Practice & Research Clinical
Gastroenterology 27 (2013) 443454.

Management of reflux-related symptoms. U. Dutta, P. 388 Moayyedi / Best Practice &


Research Clinical Gastroenterology 27 (2013) 387400

Aliment Pharmacol Ther. 2015 Sep;42(6):649-63. doi: 10.1111/apt.13324. Epub 2015 Jul
16.

REFERENCIAS

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