CLINICAL SCIENCE SESSION

ANTIHISTAMIN
OLEH:
ASSICAPERMATAA.H
BENJAMINYONGQINAN
ELKARIFQAH

1301-1215-0649
1301-1214-2529
1301-1214-0593

PRESEPTOR:
INNEARLINEDIANA,DR.,SP.KK(K)

BAGIANILMUKULITDANKELAMIN
RSUPHASANSADIKIN/FAKULTASKEDOKTERAN
UNVERSITASPADJADJARAN
BANDUNG
2016

PENDAHULUAN
Histamin

ANTIHISTAMIN
Antihistamin

mencegah
reseptornya
Reseptor

adalah zat yang digunakan untuk

atau menghambat kerja histamin pada

KLASIFIKASI
AH-1

ANTIHISTAMINTIPEH-1
GENERASI1
Administrasi

MEKANISME KERJA

Dengan menghambat kerja dari histamin

Ikatan

antara
Antihistamin
dan
reseptornya bersifat reversibel
Memiliki
aktivitas antikolinergik, efek
anestesi lokal, antiemetik, dan anti mabuk
perjalanan.
Lebih
efektif jika diberikan sebelum
terjadinya pelepasan histamin.

Alkylamine

KEGUNAAN KLINIS
Pruritus dermatitis atopik,

dermatitis kontak
alergi dan bentuk lain dermatitis, liken planus,
gigitan nyamuk

Cold urticaria, angioedema dan reaksi alergi kulit

lainnya temasuk reaksi obat.

Mencegah edema dan pruritus

hipersensitivitaspencegahan
idiopatik.

selama reaksi
urtikaria kronik

Tidak diberikan pada trimester 1 kehamilan

EFEK SAMPING
Sistem saraf pusat

ANTIHISTAMINTIPEH-1
GENERASI2
OBAT

KELASKIMIAWI

PUNCAK
KONSENTRASI
PLASMA

EKSKRESI

EFEKSAMPING

Terfenadine

Piperidine

2 jam

Urine dan feses

Pemanjangan interval QT

Astemizole

Piperidine

beberapa hari

Urine dan feses

Pemanjangan interval QT, tosade

de pointes, peningkatan
selera makan

Cetirizine

Piperazine

1 jam

Urine

Sedasi

Loratadine

Piperidine

1 jam

Urine dan feses

Hepatotoksik

Fexofenadine

Piperidine

2,6 jam

Urine dan feses

Serupa dengan plasebo

Desloratadine

Piperidine

3 jam

Urine dan feses

Serupa dengan plasebo

Acrivastine

Alkylamine

1,4 jam

Urine

Sedasi

Mizolastine

Piperidine

1,5 jam

Feses

Serupa dengan plasebo

Ebastine

Piperidine

2,6 jam

Urine dan feses

Pemanjangan interval QT

Oxatomide

Piperazine

4 jam

Urine dan feses

Peningkatan selera makan

PERBEDAAN AH-1 GENERASI 1 DAN 2

AH-1GENERASI1

AH-2GENERASI2

Berikatan secara
kompetetif
Efek sedatif yang kuat

Berikatan tidak
kompetetif
Kurang efek sedatif

masuk ke sawar otak

(lipid soluble)

Kurang /tidak masuk

ke sawar otak (less lipid
soluble)

DOA : 4-6 jam

DOA : lebih lama 12-24

jam

ANTIHISTAMINH-1
YANGSERINGDIGUNAKAN
KLORFENIRAMIN
DIFENHIDRAMIN
LORATADIN
CETIRIZIN

KLORFENIRAMIN
Golongan

DIFENHIDRAMIN
Administrasi

LORATADIN
Farmakologi

CETIRIZIN
MoA

ANTIHISTAMIN YANG AMAN

DIGUNAKAN
Wanita

ANTIHISTAMIN TIPE H2

AntiHistaminTipeH2
Farmakologi

Simetidin

Simetidin, Ranitidin, famotidin dan nizatidin terdapat di ASI.

 Walaupun Anti Histamin Tipe H2 dibuat untuk mengobati

ulkus peptikum, obat ini telah digunakan dalam pengobatan

dermatologi karena adanya reseptor H2 di mikrovaskuler
kulit.

Karena mikrovaskuler kulit memiliki reseptor H1&H2,

meningkatnya permeabilitas vena tergantung pada interaksi

histamin dengan kedua reseptor ini.

MANFAAT KLINIS
Kombinasi AH1&AH2 sebaiknya diberikan pada

pasien dengan urtikaria idiopatik kronik berulang,

karena penggunaan AH1 tunggal atau kombinasi
tidak efektif.

DOSIS DAN FORMULASI OBAT

Anti Histamin Tipe H2 diberikan 2x per hari, kecuali

simetidin, yang diberikan 4x per hari.

Anti Histamin Tipe H2 tersedia bebas di pasaran

EFEK SAMPING
simetidin

INTERAKSI OBAT
Interaksi obat dengan simetidin telah dilaporkan dan yang

terpenting

meliputi

perdarahan

yang

memanjang

dan

prothrombin time memanjang pada pasien yang menerima

antikoagulan dan simetidin secara bersamaan.

Simetidin harus hati-hati diberikan pada pasien yang menerima

fenitoin, propanolol, nifedipin, diazepam dan teofilin, karena

kadar obat-obat tersebut meningkat di dalam darah dan
ekskresinya lebih lama.

Walaupun

ranitidin

lebih

jarang

mengalami

interaksi dengan obat lain dibandingkan simetidin,

interaksi dengan fentanil, metoprolol, nifedipin,
teofilin dan warfarin telah diobservasi.

H3 AND H4 ANTAGONIS
Selektif H3 dan H4 masih dalam penelitian
H3

mungkin potensial dalam mengobati sleep

disorder,obesitas,dan kognitif
H4 blocker potensi dalam mengobati inflamasi

kronis seperti asma.