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ÍNDICE – FORMAS FARMACÉUTICAS LÍQUIDAS

Introducción……………………………………………………………………………………………………………………………..4

Definición…………………………………………………………………………………………………………………………………5

Ventajas y desventajas.…………………………………………………………………………………………………………….5

Clasificación de las formas farmacéuticas según la vía de administración………………………………..5

Formas farmacéuticas líquidas de administración oral……………………………………………………………..5

Jarabes……………………………………………………………………………………………………………………………………..5

Pociones…………………………………………………………………………………………………………………………………11

Elíxires……………………………………………………………………………………………………………………………………12

Emulsiones…………………………………………………………………………………………………………………………….12

Formas farmacéuticas líquidas de administración tópica………………………………………………………13

Lociones………………………………………………………………………………………………………………………………….14

Linimentos…………………………………………………………………………………………………………………….……….18

Tinturas………………………………………………………………………………………………………………………………….19

Espíritus………………………………………………………………………………………………………………………………….21

Formas farmacéuticas líquidas de administración por otras vías…………………………………………..23

Vía oftálmica…………………………………………………………………………………………………………………………..23

Gotas oftálmicas…………………………………………………………………………………………………………………….23

Vía nasal………………………………………………………………………………………………………………………………..27

Gotas nasales………………………………………………………………………………………………………………….…….27

Vía ótica…………………………………………………………………………………………………………………………….……30

Gotas óticas……………………………………………………………………………………………………………………………30

Vía sistémica…………………………………………………………………………………………………………………………..32

Inyectables……………………………………………………………………………………………………………………………..32

Bibliografía……………………………………………………………………………………………………………………………..35
Introducción
El concepto de formas de dosificación ha evolucionado ampliamente hasta el concepto
actual; durante muchos años se consideró simplemente como la forma que había que dar a un
fármaco o principio activo para su administración a un organismo, pero actualmente las
exigencias son mayores, ya que la forma de dosificación debe contener el o los principios
activos en las cantidades adecuadas, mantenerlos inalterados durante su conservación en las
en las condiciones especificadas y garantizar que va a producir una respuesta terapéutica
satisfactoria. Por ello la forma de dosificación se considera como el producto resultante del
proceso tecnológico que confiere al medicamento características adecuadas para su
administración, correcta dosificación y eficacia terapéutica.

Las formas farmacéuticas líquidas son una de las preferidas actualmente por el
paciente, que encuentra en esta forma de dosificación buenas características organolépticas, y
la facilidad de administración. Dentro de las formas farmacéuticas líquidas encontraremos
aquellas administradas por vía oral, tópica y otras formas de administración que incluyen
oftálmicas, óticas, entre otros.
FORMAS FARMACÉUTICAS LÍQUIDAS
Definición

Las formas farmacéuticas líquidas son disoluciones, suspensiones o emulsiones que contienen
uno o más principios activos en un vehículo apropiado y destinados a diferentes vías de
administración.

Ventajas

 Mayor biodisponibilidad que las formas farmacéuticas sólidas.

 Posible inclusión de sustancias hidrosolubles y no hidrosolubles en una sola


presentación.

Desventajas

 Mayor vulnerabilidad a la contaminación, es por ello necesario el uso de conservantes


en la mayoría de ellos.

 Mayor cuidado en el envasado y almacenamiento.

CLASIFICACIÓN DE LAS FORMAS FARMACÉUTICAS SEGÚN LA


VÍA DE ADMINISTRACIÓN

I. FORMAS FARMACÉUTICAS LÍQUIDAS DE ADMINISTRACIÓN


ORAL

1. Jarabes

Clásicamente se han definido como soluciones acuosas, de administración oral, casi saturados
de sacarosa.

Actualmente se le define como soluciones líquidas, acuosas, edulcoradas (no necesariamente


sacarosa) y viscozadas.

Características de los jarabes:

1. Organolépticas.
Deben ser límpidos y transparentes, si se produce alguna turbidez o ligeras
precipitaciones se pueden filtrar. La filtración es más efectiva en caliente.
La filtración de jarabes se ha denominado siempre clarificación, pues además de
utilizarse un medio filtrante (papel de filtro para jarabes, muselina, algodón, gasa
doble, etc.), se suele adicionar un intermedio (pasta de papel, albúmina, etc.).

2. Estabilidad.
Las alteraciones pueden presentarse por parte de los principios activos incorporados y
por los azúcares utilizados.
 La sacarosa puede presentar cristalizaciones.
 Por fermentación fúngica la sacarosa pasa a glucosa y levulosa (o fructosa), que al
proseguir la fermentación se desprenderá anhídrido carbónico y quedará etanol
en el jarabe. En principio, el etanol es un buen conservante, evitando la
proliferación de hongos, pero la alteración progresa como fermentación acética,
que produce olor desagradable a la solución.
 La esterilización de los jarabes sería un buen procedimiento para asegurar su
conservación, pero no se puede sobrepasar la temperatura de 100ºC durante 30
minutos. Se suelen utilizar: 0,1-0,15% p/p: ácido benzoico, benzoato sódico, p-
hidroxibenzoato de metilo (pHBm)
Los parabenos (pHB) son muy poco solubles en agua, incluso en caliente, pero en
las mezclas no se interfieren sus solubilidades respectivas y se sinergia la acción
antibacteriana y fúngica.

3. Conservación.
 En frascos pequeños, llenos y bien tapados, pues son preparados de reposición
corta.
 Se deben conservar en lugares no muy fríos para evitar cristalizaciones.
 Al abrigo de la luz, ya que esta cataliza la hidrólisis de la sacarosa.
 Si se llenan los frascos en caliente se humedece el tapón por la propia
evaporación del agua, favoreciendo las alteraciones microbianas o fúngicas.

Funciones del azúcar

El azúcar ejerce una acción conservante, edulcorante y viscosizante. La alta concentración de


azúcar le confiere al jarabe una alta presión osmótica que impide el desarrollo fúngico y
bacteriano. Las soluciones sustraen de los microorganismos, por ósmosis, el agua que éstos
necesitan para su desarrollo.

La densidad del jarabe simple de sacarosa es 1,313. Ya que la solución saturada de sacarosa
corresponde al contenido de esa sustancia (65%) p/p, en 100mL de jarabe que pesa 131,3g
habrá 85g de sacarosa (131,3 x 0,65) y 46,3g o mL de agua purificada (131,3-85).

Los 85g de sacarosa ocupan un volumen de 53,7mL (100-46,3) (1g de sacarosa ocupa 0,63mL).
De este modo, 46,3g de agua purificada son utilizados para disolver 85g de sacarosa. La
solubilidad de la sacarosa en agua es 1g en 0,5mL. Así para disolver 85g de sacarosa se
requieren 42,5mL de agua purificada. La diferencia 46,3-42,5=3,8mL de agua purificada
corresponde al exceso que se emplea en la preparación de 100mL de jarabe simple de
sacarosa. Esta pequeña cantidad de agua denominada “agua libre”, es insuficiente para que se
produzca el crecimiento de microorganismos y, sin embargo, proporciona estabilidad física al
jarabe bajo condiciones de pequeñas variaciones de temperatura.
Por lo tanto, 85g de sacarosa preservan 46,3mL de agua (1g de sacarosa preserva 0,544mL de
agua). Desde el punto de vista de la conservabilidad, las preparaciones altamente
concentradas son las más favorables.

Si el jarabe tuviera una concentración de azúcar igual a la de saturación, no necesitaría


conservantes, porque estaría siendo bien protegido frente al crecimiento de microorganismos.
Sin embargo, un pequeño descenso de temperatura durante el almacenamiento podría
producirla separación de cierta cantidad de azúcar. Esta cantidad sería igual a la que existe en
exceso con respecto a su solubilidad a la temperatura de almacenamiento. Por este motivo los
jarabes se formulan con una concentración de azúcar cercana, pero inferior a la de saturación,
y se añaden agentes conservantes que previenen la proliferación de microorganismos y
aseguran su estabilidad durante el periodo de almacenamiento y utilización.

Es necesario considerar que, a medida que aumenta el contenido en azúcar, puede verse
dificultada la disolución de ciertos fármacos en el jarabe.

Estas preparaciones pueden llevar diferentes polioles, como glicerina, sorbitol, etc., que
retrasan la cristalización del azúcar e incrementan la solubilidad de los diferentes
componentes del jarabe.

Por otra parte el azúcar disminuye la constante dieléctrica del agua, lo cual puede facilitar la
disolución de algunas sustancias poco polares como el ácido p-aminobenzoico, la quinina, el
fenobarbital, etc., que por requerir para su disolución una constante dieléctrica menor que la
del agua, son más solubles en jarabe simple (cte. dieléctrica=60) que en agua (cte.
dieléctrica=80).

Los jarabes son formas fuertemente edulcoradas que facilitan la administración oral de
fármacos que tienen caracteres organolépticos desagradables. Por este motivo, son fácilmente
aceptados por los niños y ancianos y habitualmente prescritos en pediatría y geriatría.

El jarabe y el regaliz se recomiendan para enmascarar el sabor salado de los bromuros,


yoduros y cloruros. Esta recomendación se basa en su carácter coloidal y doble dulzura, la
inmediata que proporciona el azúcar y la persistente de la glicirricina. También sirve para
disimular el sabor amargo de los preparados que contienen vitaminas del complejo B.

La gran cantidad de azúcar presente en los jarabes proporciona una elevada viscosidad que
hace que se mantenga el sabor dulce en la boca durante un tiempo prolongado.

Componentes de los jarabes:

- Azúcares. Básicamente sacarosa, a veces es sustituido total o parcialmente por


sustancias no-azucares como sorbitol, glicerina y propilenglicol.

- Agua. Se emplea agua purificada, se recomienda que esté exenta de anhídrido


carbónico, porque facilita la hidrólisis de la sacarosa.

- Conservantes. La cantidad adecuada depende del agua disponible para la proliferación


de microorganismos (agua libre).

- Codisolventes. Con objeto de facilitar la disolución de sustancias solubles en alcohol


(para ciertos colorantes y saborizantes), se puede recurrir también a la glicerina para
incrementar la solubilidad de taninos y extractos vegetales.
- Saborizantes. Para fármacos de sabores tan desagradables que opacan la cantidad de
azúcar de la presentación. Son necesarios correctores del sabor. Tenemos como
ejemplo a los jarabes de zumo, saborizantes sintéticos, etc.

- Colorantes. Para mejorar la apariencia del jarabe se escogen colorantes de acuerdo al


saborizante empleado: amarillo y naranja para cítricos, rosa intenso para grosella,
marrón para el chocolate, verde para la menta, etc. Igual que los colorantes, deben ser
solubles o ser ayudados por el alcohol.

Tipos de jarabe:

1. Jarabes aromáticos

No ejercen acción terapéutica, contienen sabores y olores convenientes, pueden


actuar como:
- Como vehículos en preparaciones extemporáneas, ya sean soluciones o suspensiones.
- Como punto de partida para la preparación de jarabes medicamentosos.
- Como integrantes de otras formas farmacéuticas: para corregir el sabor de formas
líquidas orales, como espesantes de disoluciones orales o como agentes aglutinantes en
la preparación de granulados.
2. Jarabes medicamentosos

Llevan adicionados los principios activos

3. Jarabe simple

En las diferentes farmacopeas hay una pequeña variación en las concentraciones de


sacarosa, pero se halla cerca a la saturación de la misma en agua: 66,7% (p/p), que
corresponde prácticamente a 2/3 de sacarosa y 1/3 de agua.
La densidad del jarabe simple a 20ºC=1,32 y el punto de ebullición es 105ºC.
La alta concentración de azúcar le confiere una elevada presión osmótica, lo que no
permite el desarrollo fúngico o bacteriano.
Se adicionan también, al clásico jarabe simple, diferentes alcoholes y polioles. Por
ejemplo glicerina, sorbitol, etc. que retrasan la cristalización de la sacarosa e
incrementan la solubilidad de los diferentes fármacos para obtener jarabes
medicamentosos. Si se producen cristalizaciones en el seno del jarabe, los cristales
formados pueden agruparse y depositarse, con lo que el resto de la solución queda
con menor concentración de azúcar, facilitándose la contaminación fúngica y
bacteriana; y el sedimento formado puede ser de difícil redisolución por agitación.

4. Jarabe obtenido de otros azúcares


Suelen emplearse como vehículos que favorecen la mezcla de diferentes jarabes y
posibilitan la solubilización de determinados principios activos.

 Jarabe de glucosa:
Obtenido a partir de una suspensión acuosa de almidón e hidrólisis con ácido
clorhídrico o sulfúrico. Una vez filtrada la solución, de la que se ha eliminado el
exceso de ácido con carbonato cálcico, se decolora y se concentra hasta que tenga
el 33% de glucosa p/p. esta solución no debe contener almidón sin hidrolizar, que
se constata porque no se colorea frente a la reacción con el yodo.
El aspecto debe ser transparente, incoloro o ligeramente amarillento, de sabor
dulce. Suele contener otros productos que proceden de su fragmentación
hidrofílica, con son las dextrinas por ejemplo.

 Jarabe de azúcar invertido:


Es una mezcla equimolecular de glucosa y levulosa, preparada por hidrólisis, en
frío, de una solución saturada de sacarosa (66,7%) con ácido clorhídrico; el exceso
de ácido se neutraliza con carbonato cálcico. El pH de la solución obtenida debe
estar comprendido entre 5 y 6.
Es un líquido viscoso, de sabor dulce y densidad igual a 1,34 (20°C). Debe
conservarse a temperatura ambiente, pues a temperaturas próximas o superiores
a 40ºC tiene lugar una caramelización lenta.
Se ofrecen en el mercado diferentes productos con distintas concentraciones de
azúcares, que dependen del grado de inversión de la sacarosa; puede contener
hasta el 85% p/p en azúcares.
Se puede emplear mezclado con el jarabe de sacarosa, para impedir la
cristalización de ésta.

 Jarabe de sorbitol:
El sorbitol es un sustitutivo de la sacarosa, que en terapéutica encuentra su
aplicación en tratamientos para diabéticos, si bien su poder edulcorante es 0,6
respecto a la sacarosa.
Contiene un 70% de producto seco y es miscible en agua, glicerol, poliglicoles, y en
soluciones alcohólicas inferiores al 40%.
El sorbitol se metaboliza a glucosa, pero no se absorbe en el tracto gastrointestinal
tan rápidamente como los clásicos azúcares, por ello no produce hiperglucemia y
debe considerarse como jarabe no nutritivo; si bien tiene cierto efecto laxante, por
aumento del volumen del bolo digestivo.
Es menos dulce que la sacarosa y su viscosidad es la mitad. Es compatible con
jarabe simple y polioles; una mezcla interesante es la de 70% de jarabe simple y
30%de jarabe de sorbitol, que retarda mucho la cristalización de la sacarosa.
Su sabor es agradable y cubre sabores acres de ciertos principios activos y
adicionado a la sacarina sódica enmascara el sabor metálico de la misma.
No es muy buen medio de cultivo de microorganismos pero debe agregarse
conservadores cuando la solución final sea inferior al 60% de sorbitol.

 Jarabes para diabéticos:


Se preparan con edulcorantes sintéticos adicionados a una solución de
carboximetilcelulosa sódica (CMC Na).
Esta solución madre con edulcorante sintético contiene un viscosizante aniónica
que es la CMC Na, pudiendo presentar incompatibilidades con los principios
activos que se adicionen si son del tipo catiónico.

 Jarabes utilizados como vehículos correctores de sabor:


Los productos a incorporar a los jarabes pueden presentar sabores demasiado
intensos y/o desagradables, que deben ser enmascarados con otros productos o
determinados jarabes.
- Para el sabor acídulo, puede ser suficiente la adición de cloruro sódico o
incorporar jarabes frutales con sabor ácido, como los de limón o naranja.
- El sabor amargo tarda en aparecer y luego es muy persistente contrarrestarlo
con el dulce no es conveniente ya que vuelve a aparecer. Es conveniente
armonizar el sabor amargo con jarabe de cacao o de café, ya que ellos
recuerdan el sabor amargo. El de cacao tiene la ventaja de presentar una baja
viscosidad, lo cual significa que no estará mucho tiempo en las papilas
gustativas.
- El sabor salino se suele disimular en general, mediante sabores frutales.

Preparación de jarabe simple de sacarosa

La disolución del azúcar puede hacerse en frío o en caliente. Los métodos de disolución en
caliente propician la formación de azúcar invertido en cantidades no despreciables y la
aparición de una coloración amarillenta, debido a la caramelización del azúcar. No obstante, la
aplicación del calor facilita la eliminación de anhídrido carbónico disuelto en agua,
disminuyendo así el riesgo de hidrólisis de la sacarosa.

En general se recurre a técnicas en frío cuando se necesita un jarabe incoloro. El proceso


requiere más tiempo que si se prepara en caliente, pero el jarabe tiene mayor estabilidad.

 Métodos en frío

- Disolución de azúcar mediante agitación. Consiste en añadir el azúcar


lentamente para que no aumente la viscosidad de la solución excesivamente y
así poder diluir más fácilmente.

- Por percolación. Para este método se emplea un percolador, en el cuello del


percolador se coloca una torunda de algodón que actuará como medio
filtrante. Sobre este algodón estará dispuesto el azúcar. El agua fluye a una
velocidad adecuada disolviendo el azúcar y atravesando el filtro de algodón. El
jarabe se recoge por la parte inferior y si es necesario el percollado volverá a
fluir por el sistema hasta terminar con el azúcar.
Una importante ventaja de este método es que se forma un jarabe simple
incoloro con una concentración importante (64,4%) y sobre todo más
rápidamente.

- En sacarolizador. En la industria se utilizan aparatos llamados “sacarolizadore”,


diseñados para disolver el azúcar en frío y de capacidad variable según las
necesidades. El sacarolizador permite elaborar el jarabe simple en frío, sin
agitación y de forma continua.

 Métodos en caliente

Se realiza en casos muy determinados, por ejemplo cuando hay una proteína que se
desea eliminar. El calor facilita la disolución del azúcar y permite obtener jarabes de
forma rápida. Frente a la ventaja de la rapidez existen dos grandes desventajas que
son: la caramelización del azúcar y la inversión de la sacarosa.
Ejemplo Jarabe antihistamínico

Maleato de clorfenamina 400mg


Glicerina 25mL
Jarabe simple 83mL
Solución de sorbitol (70% p/p) 282mL
Benzoato sódico 1g
Alcohol 60mL
Color y aroma c.s.
Agua purificada c.s.p. 1000mL

2. Pociones

Son líquidos edulcorados de administración por vía oral, de pequeña concentración en


principios activos, pero que se administran dosificados. Su dosificación es a cucharadas.

Ejemplo Poció n mucolítica antinflamatoria

Clorhidrato de bromehexina 0,06g


Propilenglicol 15mL
Clorhidrato de bencidamina 0,5g
Sorbitol 50mL
Agua purificada 20mL
Sacarina sódica 0,02g
Solución de amaranto 0,1g
Escencia de tutti-frutti c.s.
Alcohol (95%) 10mL
Agua purificada c.s.p. 100mL

3. Elíxires

Son soluciones líquidas, hidroalcohólicas (cuyo contenido de etanol va desde el 4 al 20-25%) y


edulcoradas. La proporción en azúcar no supera el 20%. En realidad son jarabes diluidos por su
menor proporción en azúcares y contienen etanol, además de otros polioles como glicerina,
sorbitol, etc., que favorecen la solubilización de muchos principios activos incorporados.

Son buenos correctores del sabor, con excepción de los bromuros alcalinos (amargos), pues
éstos son insolubles en alcohol y muy solubles en el líquido salival (agua), quedando suficiente
tiempo sobre las papilas gustativas para producir la sensación amarga.

Los elíxires suelen llevar aromas, como los de sabores frutales como la naranja y el limón,
también están los de sabores cálidos como canela y clavo. El agua de azahar se considera
sedante.

La farmacia americana utiliza gran cantidad de elíxires. Prepara un elíxir excipiente, que
fácilmente incorpora a los principios activos en solución y al graduación alcohólica se adecua a
la de mayor solubilidad de los principios activos q se trate. Este es el elíxir isoalcohólico
(isoelíxir), que está formado por la mezcla de un elíxir de bajo contenido alcohólico (8% de
etanol aprox) y de un elíxir de alto contenido alcohólico (75% de etanol aprox).
Ejemplo Elixir de alto contenido alcohólico

Espíritu de naranja compuesto 4mL


Sacarina 3g
Glicerina 200mL
Alcohol (95%), c.s.p. 1000mL

4. Emulsiones orales

Las emulsiones farmacéuticas consisten habitualmente en una mezcla de fase acuosa con
varios aceites o ceras. Las grasas o aceites para la administración oral, ya sea como
medicamentos por sí mismos o como vehículo de fármacos liposolubles, se formulan
invariablemente como emulsiones de aceite en agua. De esta forma resultan agradables de
tomar y la introducción de un aromatizante adecuado enmascarará cualquier sabor
desagradable como las vitaminas liposolubles, el aceite de hígado de bacalao, etc.

Los componentes básicos de una emulsión son la fase acuosa, la fase oleosa y los emulgentes
formadores de la emulsión. La fase acuosa debe ocupar un volumen importante de la
preparación total para que ésta sea fluida. Está constituida por agua, disolventes
hidromiscibles, y las sustancias auxiliares (viscosizantes, correctores de sabor, conservantes,
etc.) que sean hidrosolubles.

Asimismo la fase oleosa puede actuar como vehículo para los fármacos hidrosolubles. Para que
la viscosidad no se eleve mucho, la fase oleosa no deberá exceder del 50% de la emulsión final.

La estabilidad química de las emulsiones se ve comprometida por la oxidación de los


componentes de la fase oleosa. Este proceso está favorecido por la gran superficie de la fase
interna, por el medio acuoso que rodea la fase oleosa, por el oxígeno que inevitablemente se
incorpora durante la fabricación, por la luz, etc.

Ejemplo: Emulsión de hígado de bacalao

Aceite de hígado de bacalao, palmitato de vitamina A y vitamina D3


equivalente a:
Retinol (vitamina A) 22,610 U.I.
Colecalciferol (vitamina D3) 2,261 U.I.
Fosfato de calcio equivalente a:
Calcio 890 mg
Fósforo 642 mg
Vehículo, c.s.p. 100 mL

II. FORMAS FARMACÉUTICAS LÍQUIDAS DE APLICACIÓN TÓPICA


Existe una gran cantidad de productos de aplicación sobre la piel, que corresponden a
diferentes formas farmacéuticas de uso dermatológico, diferenciándose entre sí por su
consistencia y caracteres reológicos. Los vehículos utilizados para su preparación son, por lo
general, agua, mezclas hidroalcohólicas y aceites.

Las denominaciones que reciben tratan de diferenciar los distintos preparados en razón de la
naturaleza del vehículo (acuoso u oleoso) o el modo particular de aplicación (con ayuda de
fricción). Aunque no existe una definición exacta y concordante en distintos países, se observa
una cierta tendencia a utilizar la denominación “lociones” para los preparados elaborados con
un vehículo acuoso o de bajo contenido en alcohol que contiene las sustancias activas disueltas
o en forma de suspensión. Otra denominación aplicada a las formas líquidas dermatológicas es
la de “linimentos”, que generalmente se aplica a preparados líquidos cuyo vehículo es un
aceite, de viscosidad variable, en el que se disuelven o interponen en forma de emulsión
(W/O) las sustancias medicinales. Entre otros preparados podemos encontrar las tinturas,
como un extracto alcohólico y los espíritus que también son dosificados por vía oral.

1. Lociones

1.1. Tipos de lociones

Puede tratarse de disoluciones de una o más sustancias en el seno de un disolvente o un


sistema de solventes. Pueden ser a la vez unas dispersiones líquidas con sólidos finamente
divididos y mantenidos en suspensión con ayuda de tensioactivos y espesantes: lociones
suspensión; este tipo de productos tienen tendencia a depositar las sustancias insolubles
incluidas, por lo que se recomendará la agitación previa al uso de los mismos. En ocasiones
son emulsiones del tipo O/W.

1.2. Lociones solución

Son líquidos acuosos con el o los principios activos disueltos en su seno, destinados a ser
aplicados en un volumen relativamente elevado sobre una amplia superficie cutánea.

1.2.1. Componentes

Además del disolvente y los principios activos pueden contener:

 Cosolventes: Capaces de adecuar la constante dieléctrica del principio activo a la


del excipiente mayoritario (agua en este caso), lo cual facilita la solubilización. En la
mayoría de los casos se recurre al empleo de soluciones hidroalcohólicas de
diferente graduación o al empleo de glicoles (PEG, glicerina, propilenglicol).

 Tensioactivos: Especialmente indicados cuando los principios activos son


notablemente hidrófobos y deba recurrirse a una solubilización micelar a fin de
garantizar un reparto homogéneo del principio activo en la totalidad del volumen
preparado. Suelen emplearse los de tipo no iónico, que presentan menor índice de
sensibilización cutánea, así como menores problemas de incompatibilidad galénica
con los otros integrantes de las formulaciones.

 Conservadores: Dado que este tipo de medicamentos se presentan acondicionados


en envases multidosis, existe la posibilidad de contaminaciones fúngicas y/o
bacterianas aportadas por el propio usuario. Por ello, salvo en el caso de fórmulas
magistrales, se recomienda la inclusión de conservadores. Los conservadores más
comúnmente utilizados en este tipo de formas farmacéuticas son los derivados del
ácido p-hidroxibenzoico que deben solubilizarse en el agua de la fórmula, a
temperatura próxima a la de ebullición, y luego añadir los restantes componentes
de la formulación.

1.2.2. Uso terapéutico

Después de la aplicación (con o sin fricción según los casos), el agua se evapora,
dejando recubierta la zona tratada de una fina capa, no oclusiva, de las sustancias
medicamentosas. La evaporación del agua, fenómeno endotérmico, refresca y calma la
sensación de prurito, dolor, calor, etc., por lo menos momentáneamente, por lo que
puede considerarse que dichas formulaciones son idóneas para el tratamiento de
patologías que cursan con inflamación aguda. El alcohol en proporción limitada (10-
20%) aumenta el efecto refrescante, y la glicerina puede ser considerada un buen
coadyuvante, que incrementa la adherencia en la piel, de los principios activos.

1.2.3. Ejemplos

Existen ejemplos, muy clásicos, que son verdaderas lociones solución; algunas
verdaderas denominaciones pretéritas, como es el caso de los fomentos, que se
aplican calientes y mediante compresas:

 Agua de Alibour:

COMPOSICIÓN

Sulfato de cobre: 1 g.

Sulfato de cinc: 4 g.

Tintura de opio azafranada: 2 g.

Solución alcohólica de alcanfor: 10 g.

Agua purificada: 983 g.

Preparación: Se disuelven las sales en el agua con agitación y se van añadiendo el


resto de los componentes de la fórmula. Se deja la formulación en contacto 24
horas, agitando de vez en cuando, para filtrar finalmente. Esta solución su suele
emplear como descongestiva local.

 Aceite alcanforado:

COMPOSICIÓN

Alcanfor: 10 g.

Aceite de olivas: 90 g.

Preparación: Se disuelve el alcanfor en el aceite de olivas calentando a Baño María


y se mantiene la temperatura hasta su completa disolución. Una vez a la
temperatura ambiente se obtiene una verdadera disolución.
1.3. Lociones suspensión

Son preparados líquidos o semifluidos que deben agitarse antes de su aplicación, a fin de
asegurar la resuspensión lo más homogénea posible de los principios activos pulverulentos
que se encuentran dispersos en el excipiente, mayoritariamente acuoso, en proporciones
que oscilan entre el 10-30%. Concentraciones superiores dan lugar a pastas dérmicas. Por
regla general, los principios activos deben presentar un alto grado de dispersión y
normalmente se incorporan en forma micronizada.

1.3.1. Otros componentes

Cabe también mencionar en estos preparados la necesaria presencia de gomas o


polímeros sintéticos, que, por sus propiedades reológicas, actúan como agentes
suspensores y confieren a la formula terminada flujos de tipo pseudoplástico y
tixotrópico, que son los más adecuados para este tipo de productos, pues
proporcionan al preparado la fluidez y extensibilidad adecuadas para su correcta
aplicación sobre la zona tratada, recuperando luego la consistencia suficiente para
asegurar la adherencia de los principios activos incorporados.

1.3.2. Ejemplos

Un ejemplo muy representativo, y de corriente aplicación en formulación magistral, es


la Loción de Calamina, que ha sufrido diferentes modificaciones.

 Loción de calamina:

COMPOSICIÓN (Según la USP XXII de 1990)

Calamina (*): 6 %.

Óxido de cinc: 8%.

Glicerina: 2%.

Magma de bentonita (**): 25%.

Solución de hidróxido cálcico (***): 59%.

(*) 2% óxido férrico + 98% óxido de cinc.

(**) 5% de bentonita en agua purificada.

(***) 140 mg/ 100 mL de hidróxido cálcico en agua purificada.

Preparación: Se disuelve el magma de bentonita con igual volumen de la solución


alcalina. Se mezclan, aparte, los componentes pulverizados (calamina y óxido de
cinc), una vez humectados con la glicerina, con una porción suficiente de magma
diluido y se tritura la mezcla hasta obtener un producto uniforme. Gradualmente
se incorpora el resto del magma diluido completándose hasta 100 gramos con la
solución alcalina.

COMPOSICIÓN (Según el Formulario Acofarma IV)


Calamina: 80 g.

Óxido de cinc: 80 g.

Glicerina: 80 g.

Base loción L-200: 160 g.

Agua destilada: 600 g.

Preparación: Se pasa el óxido de cinc a un mortero, se añade la glicerina poco a


poco, agitando hasta obtener una masa pastosa sin grumos. Se incorpora,
mediante trituración, la calamina. La pasta obtenida, con la loción L-200, se pasan
a un vaso de precipitados, y se calienta el conjunto a B.M. a unos 70 °C. En otro
vaso de precipitados se calienta el agua de la fórmula a la misma temperatura. Se
vierte el agua calentada, poco a poco y con agitación, sobre la mezcla caliente
anterior y se sigue triturando hasta un total enfriamiento.

Con esta formulación podemos realizar variaciones: como modificar la


consistencia, aumentando o disminuyendo la cantidad de base L-200; adicionar
sustancias liposolubles que se incorporarán, por fusión, inicialmente en la base
loción L-200; adicionar sustancias hidrosolubles, previamente, al agua. Si se desea
incorporar sustancias termolábiles, debe hacerse a temperatura ambiente después
de obtenida la loción de calamina.

 Suspensión dérmica de azufre:

COMPOSICIÓN

Sulfato de cinc: 40 g.

Polisulfuro potásico: 40 g.

Agua purificada c.s.p.: 1000 g.

Preparación: Se disuelve por una parte el sulfato de cinc en 450 g. de agua y por
otra se interpone el polisulfuro potásico en otros 450 g. de agua. Se mezclan las
dos partes y se completa hasta 1000 mL, con la cantidad necesaria de agua.

1.4. Modo de aplicación

 Se aplican por vertido sobre la piel, y de aquí su denominación de lociones, porque


lavan el lugar de aplicación. Loción es un proceso de lavado, por lo cual los
productos residuales del metabolismo celular o productos exógenos, que
frecuentemente se encuentran sobre la piel, son arrastrados por pequeñas o
grandes cantidades de un líquido adecuado; o sea, que se disuelven, emulsifican o
se arrastran del lugar sobre el que se aplica la lesión cutánea.

 Se administran por frotación para lograr un efecto fisioterapéutico añadido, como


es la hiperemia en el lugar de administración, con el fin de conseguir, no
solamente una acción superficial epidérmica, sino lograr la posible absorción, en la
proporción deseada, de los fármacos que se incluyan en la loción.

2. Linimentos y embrocaciones

A la mayoría de ellos se les debe considerar como lociones del tipo de emulsiones fluidas y
algunos como soluciones o suspensiones de fármacos suficientemente viscosizados, para
ser aplicadas por frotamiento o masaje. Debido a la naturaleza de los productos que los
constituyen no deben aplicarse sobre superficies lesionadas.

No existe una diferenciación clara entre linimentos y embrocaciones, en general se


confunden los términos, utilizados indistintamente, si bien en los linimentos clásicos el
excipiente está formado por grasas y jabones y se administran friccionando; en las
embrocaciones el excipiente contiene aceites y puede administrarse pincelando.

2.1. Ejemplos

Debido a la aplicación y gran interés que tuvieron en otros tiempos, se mencionan a


continuación los que incluye la Farmacopea Europea IX:

 Embrocación de trementina compuesta.

 Linimento amoniacal.

 Linimiento amoniacal alcanforado.

 Linimento óleo-calcáreo.

La embrocación de trementina compuesta, según los criterios diferenciadores, indicados


antes, no es ni un linimento ni una embrocación, ya que no forman parte de su
composición ni grasas ni aceites.

El linimento óleo-calcáreo fisicoquímicamente es una emulsión de fas externa grasa (aceite


de semillas de lino + agua de cal, 40:60); el emulgente es el óxido cálcico, y una vez
preparado puede considerarse, según el concepto “galénico”, como una embrocación.

Linimentos de uso en la tecnología farmacéutica moderna son por ejemplo, los de


aplicación como escabicidas.

COMPOSICIÓN

1. Linimento de benzoato de bencilo:

 Benzoato de bencilo: 330 g.

 Propanol: 240 g.

 Espíritu de jabón potásico: 430 g.

2. Linimento de azufre:

 Cera emulgente: 2 g.
 Etanol (95%): 80 g.

 Azufre medicinal (*): 100 g.

 Mucílago de carboximetilcelulosa (**): 150 g.

 Agua purificada: 668 g.

(*) El azufre se emplea en forma de azufre precipitado o de azufre sublimado. El primero, por
encontrarse en un estado de gran división, se disuelve mejor en todos los disolventes del metaloide.

(**) Carboximetilcelulosa sódica 20 g., etanol (95%) 150 g., agua purificada 830 g.

3. Tinturas

La tintura según la Farmacopea Argentina V, es una forma farmacéutica líquida,


generalmente constituida por una solución extractiva, preparada con drogas complejas
vegetales o animales y alcohol solo o asociado con agua, éter, glicerina u otras
sustancias convenientes. Fundamentalmente se aprovecha la acción disovente y
extractiva del alcohol. Se clasifican en simples o compuestas, según se preparen, son
un solo material o con varios.

La cantidad de droga a usar con relación al solvente varía según el material que se ha
de extraer, como así también varía el solvente que ha de usarse. Si se trata de drogas
ricas en esencias o resinas, que se desean transferir a la tintura, el grado alcohólico
necesariamente deberá ser más alto, por lo general entre 80° y 90°. En otros casos
basta con alcohol de 60°. Pero, las tinturas de drogas heroicas, en general, se preparan
conforme a las descripciones de la Convención Internacional de Bruselas de 1902, es
decir, con alcohol de 70°. Además por lixiviación, con 100 g de droga para 1000 mL de
tintura. Las no heroicas se preparan empleando 200 g de droga para 1000 mL de
tintura y el menstruo puede variar, así como el método de preparación.

Con todo, conviene destacar que lo que se intenta con el uso del alcohol es procurar
una cierta selectividad en la extracción procurando obtener el mayor rendimiento en
principios útiles con la menor concentración de sustancias inertes. Siempre se tratan
los materiales al estado seco para evitar que el agua de los mismos diluya el alcohol y
lo vuelva menos selectivo.

La misma Farmacopea establece que si no se indica de otro modo, las tinturas oficiales
–es decir, las que figuran en la Farmacopea- se prepararán por lo siguientes
procedimientos.

3.1. Tipos de elaboración

3.1.1. Procedimiento tipo L (lixiviación). Si la tintura ha de ajustarse a un tenor


determinado de principios activos, se recogen 950 mL de lixiviado, se
mezcla cuidadosamente y se valora, diluyendo con el mismo menstruo u
otro, según los casos, si es necesario, hasta ajustar el título a los prescrito.
Si la tintura no ha de ajustarse a ningún título, se lixivia hasta obtener 1000
mL.
3.1.2. Procedimiento tipo M (maceración). En este caso se colocan la o las drogas
en un recipiente adecuado con 850 mL del menstruo prescrito y se
mantiene así, con frecuente agitación, a temperatura entre 15 y 25 °C
durante siete días, si no se indica otra cosa. Luego se filtra, se prensa el
residuo, se filtra el líquido obtenido juntando ambos y se lava el recipiente
y el residuo con pequeñas fracciones del menstruo pasando el líquido por
el mismo filtro hasta obtener el volumen deseado.

3.1.3. En algunos casos se procede a una maceración con una parte del menstruo
que se indica durante cinco días. Se decanta y exprime el residuo que se
trata por tres días más con el resto del menstruo y se cuela con expresión.
Se reúnen los dos extractivos y se filtra completando el volumen requerido
con más menstruo pasado por el residuo. A este procedimiento se
denomina por maceración fraccionada (MF).

3.2. Identificación de tinturas

Para la identificación de tinturas, se acude a sus caracteres organolépticos –color,


olor, sabor-, a la cantidad de agua necesaria para producir enturbiamiento, a la
determinación de su extracto seco, a su densidad, a su contenido alcohólico, a
ensayos cromatográficos sobre papel y en capa fina, etc. ha sido práctica común el
análisis capilar que consiste en sumergir el extremo inferior de bandas colgantes
de papel filtro sobre recipientes conteniendo las tinturas. Esta asciende por
capilaridad hasta una altura que es particular para cada una. El color y la formación
de depósitos también son específicos como así la forma y el color en el examen a
la luz ultravioleta. Para su valoración, se utilizan los distintos procedimientos de la
química analítica de productos orgánicos, ensayos biológicos, etc., que las distintas
farmacopeas indican.

Pocas veces las tinturas se usan como tales, por ejemplo, las de beleño y
belladona, por gotas, o la de jalapa compuesta en dosis de 20 a 30 mL.
Generalmente integran fórmulas magistrales, especialidades farmacéuticas o
preparados oficiales y también oficinales.

3.3. Ejemplos

Contenido en
Método de Acción que se le
Menstruo principios activos
preparación atribuye
por ciento

0.05 g de alcaloides Analgésica en


Acónito L Alcohol de 70°
totales neuralgias

0.004 g de
Beleño L Alcohol de 70° Antiespasmódica
alcaloides totales

Saborizante,
Canela M Alcohol de 80° _________
aromatizante

Digital L Alcohol de 70° 1 unidad / mL Cardiotónica

Eucalipto L Alcohol de 80° _________ Antiséptica en


vías respiratorias

Amarga,
Genciana L Alcohol de 60° _________
eupéptica

Técnica 1 g de morfina Sedante,


Opio Alcohol de 20°
especial anhidra antiespasmódica

4. Espíritus

Los espíritus, conocidos con el nombre de esencias, son soluciones alcohólicas o


hidroalcohólicas de sustancias volátiles. Al igual que las aguas aromáticas, el
ingrediente activo puede ser sólido, líquido o gaseoso. Muchos de los espíritus se
administran por vía interna, otros producen sus efectos medicinales en inhalaciones, y
el mayor número de ellos sirven para dar sabor agradable, pues la solución alcohólica
de la sustancia volátil es un medio conveniente de obtener el aceite en la debida
cantidad.

4.1. Ejemplos de Formulaciones:

ESPÍRITUS NO OFICIALES

TÍTULO INSTRUCCIONES

Disuélvase 1 c.c. de aceite esencial de


Espíritu de almendras amargas N. F. VI almendras amargas en 800 c.c. de alcohol, y
agréguese agua hasta hacer un litro.

Caliéntese 50 c.c. de amoniaco fuerte a no


más de 60 °C, en un matraz, conectado por
medio de un condensador de vidrio con un
recipiente bien enfriado que contenga 100
c.c. de alcohol. El tubo de salida debe llegar
Espíritu de amoniaco U. S. P. VIII
casi hasta el fondo del receptor. Luego que
se haya destilado todo el amoniaco,
corríjase el volumen del espíritu para que
contenga 10 por ciento en peso de gas
amoniaco. Dosis: 1 c.c.

Espíritu de limón U. S. P. 1890 Mézclese 5 c.c. de esencia de limón con 90


c.c. de alcohol, añádanse 5 g de corteza de
limón recién rallada, y macérese por 24
horas. Fíltrese y añádase alcohol hasta
llegar a 100 c.c.

Mézclense 10 c.c. de aceite esencial de


Espíritu de romero B. P. C. 1949 romero con bastante alcohol para hacer 100
c.c.

Macérense 12,5 g de raíz de rábano


rusticano raspada, 12,5 g de corteza seca de
naranja amarga y 0,3 g de nuez moscada,
Espíritu de rábano rusticano B. P. C. 1934
con 62,5 c.c. de alcohol y 75 c.c. de agua
destilada, por espacio de una hora, y
destílense 100 c.c. Dosis: 8 c.c.
III. OTRAS VÍAS DE ADMINISTRACIÓN
1. Vía oftálmica

Gotas oftálmicas o colirios

Son disoluciones o suspensiones estériles, de una o varias sustancias medicamentosas en un


vehículo acuoso u oleoso, destinados a su instalación en el saco conjuntival.

Se utilizan con fines terapéuticos o de diagnóstico. Entre los principios activos que se aplican
en colirios se encuentran los antiinflamatorios, antimicrobianos, anestésicos locales, mióticos,
midriáticos, ciclopléjicos, entre otros. También deben incluirse como colirios las lágrimas
artificiales que no contienen principio activo.

Los colirios deben ser estériles. La presencia de microorganismos patógenos en estos puede
producir serios daños oculares; desde ulceraciones hasta ceguera. En situación normal el ojo
está protegido por la córnea y las lágrimas. Cuando la córnea está dañada puede producirse la
invasión microbiana del tejido subyacente de menor resistencia. El staphylococcus, Bacillus,
aspergillus y ciertos adenovirus pueden producir infecciones oculares; siendo la Pseudomona
aeruginosa la más peligrosa. Es por ello que el requisito más importante de los colirios es la
esterilidad. Deben elaborarse con las mismas exigencias que los preparados inyectables.

La instalación del colirio suele provocar en mayor o menor intensidad dolor, irritación, reflejo
papebral y lagrimeo como respuesta propia del ojo frente a un agente extraño.

La presencia de partículas extrañas además de las molestias señaladas puede ser abrasivos
para la córnea y facilitar la invasión de microorganismos patógenos. Por ello, las soluciones
oftálmicas deben ser convenientemente tratadas por filtración. En caso de las suspensiones
oftálmicas, el tamaño de partículas ha de estar dentro de límites bien definidos.

Estructura anatómica del ojo:

Formulación

Los colirios deben formularse con el fin de adaptarlos, en la medida de lo posible, a las
condiciones fisiológicas que prevalecen en el ojo y cumplir con los requisitos que se les exige d
esterilidad y partículas contaminantes. Por ello los parámetros de pH y presión osmótica son
muy importantes.

Además del vehículo líquido y el principio activo, intervienen también coadyuvantes diversos
que en conjunto proporcionan las características al preparado.

Más precisamente, los coadyuvantes son sustancias utilizadas con el objetivo de ajustar la
tonicidad, corregir o estabilizar el PH, mantener la esterilidad, solubilizantes, viscozantes y
estabilizadores diversos.

Correctores de presión osmótica

El fluido lagrimal es isoosmótico con el plasma sanguíneo; es decir, equivalente a una solución
de 0,9 % de NaCl. Se ha demostrado que el ojo sano puede tolerar soluciones con un margen
de presión osmótica equivalente a 0,5- 2,0 % de NaCl; pero el ojo que presenta alguna
patología suele ser, por lo general, más sensible; por lo tanto interesa preparar los colirios a
una concentración isoosmótica con las lágrimas.

Reguladores de pH

El fluido lacrimal presenta un valor comprendido entre 7,4 y 7,7. Las diferentes patologías del
ojo pueden modificar el pH de las lágrimas. Con el fin de evitar sensaciones de dolor, irritación
y lagrimeo, los colirios deben prepararse, como norma general, al pH fisiológico.

Es necesario seleccionar un valor de pH que no comprometa seriamente la estabilidad del


colirio, que no represente una pérdida de la capacidad para atravesar la córnea si ello es
necesario, y al mismo tiempo que no genere fenómenos de intolerancia no deseados.

Tabla

Soluciones reguladoras de ácido bórico/ tetraborato de sodio

Antisépticos y antifúngicos

Cuando las gotas oftálmicas se dispensan en envases multidosis, es necesario incorporar


conservantes a la formulación a fin de asegurar la esterilidad. Se protege de contaminaciones
accidentales en las sucesivas aplicaciones.

En general deben tener las siguientes propiedades:


 Amplio espectro de acción.
 Inocuidad frente al ojo.
 Compatibilidad con la formulación.
 La concentración requerida será baja.

Las Farmacopeas recomiendan, sobre todo:

 Cloruro de benzalcoino (0,01%)


 Nitrato o acetato de fenilmercurio (0,002%)
 Clorobutanol (0,5%)
 Acetato de clorhexidina (0,01%)
 Alcohol feniletílico (0,5%)

Antioxidantes

Se requieren cuando se manejan principios activos fácilmente degradables por oxidación. El


más empleado es el metabisulfito sódico.

Viscozantes

Se usan para prolongar el contacto con el ojo y mejorar así la respuesta terapéutica. Debido a
que la instalación de una gota de fluido acuoso en el espacio conjuntival provoca el
desbordamiento inmediato sobre los párpados y a través del sistema de drenaje a las fosas
nasales. De esta forma se perdería gran parte del medicamento al instante y la totalidad del
mismo en unos 10 a 20 minutos; y para evitar esto se usan los viscozantes. Son utilizados los
polímeros; entre ellos derivados celulósicos como la hidroxipropilmetilcelulosa y el alcohol
polivinílico. Actualmente se usan polímeros dotados de propiedades bioadhesivas como el
ácido poliacrílico y el Carbopol® 941.

Elaboración de gotas acuosas:

Incluye la preparación de la disolución, la clarificación, el llenado y la esterilización.

La esterilización puede ser por autoclave, calentamiento a temperatura inferior en presencia


de bactericidas y la filtración.

Elaboración de suspensiones gotas:

Es necesario utilizar sólidos micronizados y deben incorporarse viscozantes como


estabilizadores de la sedimentación y también para evitar la formación de cristales durante su
almacenamiento. La esterilización por calos no puede aplicarse en la mayoría de los casos, ya
que se podría producir modificaciones en las características de la suspensión y crecimiento de
cristales.
Aplicación de gotas oftálmicas:

Ejemplos de formulación:

a. PREDNICORT Gotas Oftálmicas

Cada ml de suspensión contiene:

Prednisolona...............................................5 mg

Excipientes.....................................................c.s.

Acción terapéutica: antiinflamatorio local

b. Lidil (oximetazolina) gotas oftálmicas 0,025%

Cada 100 ml contiene:

Oximetazolina clorhidrato................ 25,0 mg

Cloruro de Benzalconio.......................... 10 mg

Cloruro de sodio.....................................500 mg

Edetato disódico.......................................10 mg

Fosfato Monosódico Dihidratado...........728 mg

Fosfato Disódico Dodecahidratado.........706 mg

Hialuronato de sodio…………………...100 mg

Agua purificada c.s.p…………………...100 ml.

Acción terapéutica: descongestivo ocular de efecto prolongado.

2. Vía nasal
Gotas nasales

Son soluciones, por lo general acuosas, de sustancias medicamentosas que se instalas en la


nariz para producir acción local sobre la mucosa nasal. El epitelio nasal no es tan sensible como
el ojo sin embargo es mucho más vulnerable y carente de medios de defensa por ello para su
formulación se debe tener el mismo cuidado que para soluciones oftálmicas. Deben
formularse de un modo tal que su instalación no lesione la integridad del epitelio nasal; ha de
permitir que la función secretora y ciliar se realicen con normalidad.

Estructura anatómica de las fosas nasales:

Las características que en este sentido deben reunir son las siguientes:

 Son osmóticas o ligeramente hipertónicas, ya que las hipotónicas son perjudiciales


para el epitelio nasal.
 Valor de pH entre 6,5 y 8,3. Dentro de este rango no se afecta la función ciliar.
 Agentes viscozantes para prolongar el tiempo de permanencia del preparado en el
lugar de aplicación. Cabe señalar, que puede disminuir la actividad ciliar pero
temporalmente.
 Las condiciones de esterilidad son menos estrictas que para los inyectables.
 Los antioxidantes que se adicionen no deben destruir la función ciliar.

Las consideraciones para la elaboración de las gotas nasales son las mismas que para las gotas
oftálmicas, teniendo en cuenta las observaciones señaladas.

Respecto a los disolventes y coadyuvantes debe tenerse en consideración:

El propilenglicol y el etilenglicol no diluidos ejercen acción tóxica. El etilenglicol al 10% disipa su


actividad tóxica a los 90 minutos de aplicación; cosa que no sucede con el propilenglicol.
La metilcelulosa solución concentrada frena el movimiento ciliar por su elevada acción
viscozante.

El aceite de parafina no es soluble en el mucus y pasa rápidamente por las fosas nasales,
pudiendo provocar alteraciones en los senos.

Respecto a los principios activos:

Los derivados orgánicos de plata son tóxicos.

El empleo de antibióticos debe ser restringido. La neomicina es eficaz en la rinitis bacteriana.

Los antihistamínicos modifican el movimiento ciliar, exceptuando el maleato de


dimetilpirideno.

Correcta aplicación da las gotas nasales:

Ejemplos de formulación:
a. Sulfato de Neomicina

Carbopol ® 940..................1,0g

Sulfato de Neomicina.........0,3g

Glucosa...............................5,0g

Hidróxido de sódio 10%.....4,0g

Agua destilada csp..........100,0g

b. Fenilefrina

Carbopol ® 940..................1,000g

Glucosa...............................5,000g

Clorhidrato de fenilefrina....0,300

Sulfato de Neomicina.........0,300g

Maleato de dimetilpirideno...0,025

Hidróxido de sódio 10%.....4,000g

Agua destilada csp. .........100,000g

c. Efedrina para adultos

Mentol................................0,50g

Eucaliptol..................0,50g

Efedrina anhidra............0,75g

Aceite de almendras dulces.......98,25g

3. Vía ótica

Gotas óticas

Las gotas óticas son preparaciones líquidas que se usan fundamentalmente para tratar
afecciones a nivel del conducto auditivo externo; su uso es exclusivamente tópico. La
constitución anátomo-fisiológica es similar a la de la piel. Así, la formulación para estos
preparados debe plantearse de igual forma que para preparados dermatológicos.

Además hay que tener en cuenta que si el oído presenta una lesión física o supuración, que
ocasione la pérdida de continuidad del tejido, existe el riesgo de absorción sistémica del
medicamento.
Los procesos infecciosos del oído medio se provocan, generalmente, a causa de infecciones
previas en los conductos nasales; igualmente una inflamación en la mucosa olfativa puede
producir inflamación en el oído medio, que suele ser dolorosa.

Anatomía del oído

Consideraciones generales

 La preparación de las gotas óticas no es diferente al de las nasales u oftálmicas


multidosis.

 Las secreciones del oído suelen ser ligeramente ácidas, por ello es conveniente que el
pH de las gotas esté entre 5 y 7.

 Los vehículos habitualmente utilizados para gotas óticas son la glicerina, propilenglicol
y otros glicoles que favorecen la absorción de agua. También pueden adicionarse
viscozantes.

 Las acciones terapéuticas que se buscan son analgésicas, emolientes, antiinfecciosas,


antiflogísticas y descongestivas.

 Se suelen preparar soluciones hipertónicas para que actúen a su vez como


deshidratantes de los edemas.

Forma de aplicación correcta de las gotas óticas:


EJEMPLOS DE FORMULACIÓN:

CIPROFLOXACINO 1%, GOTAS ÓTICAS

Ciprofloxacino 1%
Propilenglicol 50%
Glicerina c.s.p 30mL.

Acción terapéutica: antibiótico.

CLORHIDRATO DE LIDOCAÍNA 0,5%, GOTAS ÓTICAS

Clohidrato de lidocaína 0,5%

Glicerina 30mL

Acción terapéutica: anestésico local

FUCOXIN ÓTICO

Cada ml de suspensión ótica contiene:

Ciprofloxacina (Clorhidrato) 2 mg

Hidrocortisona 10 mg

Excipientes c.s.p

Acción terapéutica: antibiótico e antiinflamatorio

4. Vía sistémica

Inyectables
Los inyectables son preparaciones de uso parenteral. Las preparaciones inyectables son
soluciones, emulsiones o suspensiones estériles.

Ventajas e inconvenientes de los inyectables:

Efecto inmediato, incluso instantáneo.

Protección de los principios activos por acción de los jugos gástricos.

Principios no absorbibles por la mucosa gástrica o intestinal. Única vía de administración para
algunos principios activos.

Minimización de los efectos secundarios.

Absorción integra del principio activo.

Control de parámetros farmacocinéticas.

Obtención de niveles plasmáticos constantes.

Preparación de inyectables tipo solución:

Las preparaciones inyectables tipo solución de volumen pequeño son disoluciones acuosas de
uno o varios principios activos, aunque pueden entrar en su composición otros disolventes no
acuosos, y suelen constar de:

Principio activo

Vehículo o disolvente

Sustancias auxiliares o excipientes

Preparación de inyectables tipo suspensión:

Son sistemas dispersos de partículas insolubles en vehículos generalmente acuosos.

Esta forma suspensión inyectable se prefiere cuando el principio activo es insoluble es solución
acuosa y la utilización de un vehículo no acuoso reporta más inconvenientes que ventajas.
También se puede elegir cuando se desea un efecto prolongado del fármaco. En principio estas
preparaciones son destinadas a las vías intramuscular y subcutánea.

Preparación de inyectables tipo emulsión:

Una emulsión es una dispersión heterogénea de un líquido inmiscible en otro. Las emulsiones
parenterales son raras, porque exigen gotículas estables de tamaño inferior a 1umn para
prevenir embolias a nivel de los vasos sanguíneos, el empleo de tensioactivos está muy
limitado y la esterilización resulta problemática por lo cual es poco común.
Ejemplos de formulación:

Fórmula patrón para emulsiones

En general se ajusta a:

EMULSIÓN O/A EMULSIÓN A/O

Principio activo x% x%

EXCIPIENTES:
Fase grasa 10-30 % 10-50 %

Fase acuosa 60-85 % 40-85 %

Emulgente ≤10 % ≤10 %

IVELIP®

(Lípidos intravenosos) Emulsión inyectable

Cada 100 ml de Emulsión Inyectable contienen:

Aceite de soya purificado……………………………. 20.00 g


Glicerol……………………………………........................2.50 g
Fosfolípidos de yema de huevo purificados…… 1.20 g
Oleato de sodio…………………………………………….. 0.03 g
Agua inyectable cp.……………………….……………..100 ml.

El aceite de soya es un producto natural que contiene triglicérido neutro de ácido grasos
predominantemente insaturados.
Indicaciones terapéuticas:

Ivelip 20 % están indicados como una fuente de calorías y de ácidos grasos esenciales para
pacientes sometidos a nutrición parenteral durante períodos de tiempo prolongados (más de 5
días) y para prevenir las manifestaciones clínicas de deficiencia de ácidos grasos esenciales.
BIBLIOGRAFÍA
1. Vila Jato José Luis. Tecnología Farmacéutica. Madrid, España. Editorial Síntesis. 1997
2. Dar Alfred. Tecnología Farmacéutica: Texto para el ingeniero farmacéutico. Zaragoza
(España). Editorial Acribia; 1981.
3. Voigt Rudolf. Tratado de Tecnología Farmacéutica. Zaragoza (España). Editorial Acribia;
1982.
4. Trillo Faulii. Farmacia Galénica. Madrid (España). Editorial Luzan; 1993
5. USP/ NF Farmacopea de los Estados Unidos de América. 2007 Vol. 1-A.
6. Aulton Michael. Ciencia y diseño de formas farmacéuticas. Edit. Elsevier - España.
2004. pág. 342.

Artículos revisados:

1. LAGO MENDOZA, Guillermo, MELGARES HERNANDEZ, Patricia, COTO VALDES, Gabriel


et al. Empleo de placas filtrantes cubanas en el proceso de producción de melagenina
loción. Rev Cubana Farm, sep.-dic. 1999, vol.33, no.3, p.161-166.

2. AGUILA GIL, Bárbara, MENESES CASTILLO, Rosa, GONZALEZ MATA, Leticia et al. Extracto
acuso de escoba amarga: estudio preliminar de sus propiedades. Rev Cubana Plant
Med, sep.-dic. 2000, vol.5, no.3, p.123-124.

3. SAYER, C., GIUDICI, R. y ARAUJO, P. H. H. Optimization of emulsion copolymerization


reactions: Experimental validation. Lat. Am. Appl. Res., oct./dic. 2006, vol.36, no.4,
p.235-240.

4. DINIZ, Anselmo Eduardo; BRAGHINI JUNIOR, Aldo  and  TEIXEIRA FILHO, Fernando. Tool
wear damage caused by abundant emulsion in milling operation of PH stainless steel.
J. Braz. Soc. Mech. Sci. & Eng. 2008, vol.30, n.2, pp. 133-138.

5. HERNANDEZ-URIBE, Juan Pablo, RODRIGUEZ-AMBRIZ, Sandra Leticia y BELLO-PEREZ,


Luis Arturo. Obtención de jarabe fructosado a partir de almidón de plátano (musa
paradisíaca l.). Caracterización parcial. INCI, mayo 2008, vol.33, no.5, p.372-376.

6. FERNANDEZ SERRET, Alfredo, AGUILERA CABRERA, Yeni, MORALES LACARRERE, Iván et


al. Validación de los métodos analíticos para la identificación y cuantificación del
dextrometorfano jarabe. Rev Cubana Farm, ene.-abr. 2002, vol.36, no.1, p.28-34.

7. MORALES LACARRERE, Iván G, FERNANDEZ SERRET, Alfredo J, GARCIA SIMON, Gastón


et al. Nueva tecnología para la producción de Jarabe de Salbutamol. Rev Cubana Farm,
ene.-abr. 2001, vol.35, no.1, p.7-12.

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