FARMACOS URICOSURICOS:

Un uricosrico es una sustancia, generalmente un medicamento, que aumenta la

excrecin de cido rico en la orina, reduciendo la concentracin de cido rico en
plasma sanguneo. Por lo general, este efecto se logra por accin sobre el tbulo
contorneado proximal de la nefrona renal.
Indicacin
Los uricosricos suelen ser indicados en el tratamiento de la gota, una enfermedad
caracterizada por depsitos de cristales de cido rico en las articulaciones. Con la
disminucin de los niveles plasmticos de cido rico, los uricosricos ayudan a
disolver los cristales y limitar la formacin de nuevos cristales. Sin embargo, al
aumentar los niveles de cido rico en orina estos frmacos pueden contribuir a
nefrolitiasis por cido rico, es decir, piedras o clculos de cido rico depositados en
los riones y el tracto urinario. Por lo tanto, el uso de estos medicamentos est
contraindicado en personas que ya tienen una alta concentracin de cido rico en la
orina (hiperuricosuria). En los casos dudosos, la hidratacin suficiente para producir 2
litros de orina diarios puede ser suficiente para permitir el uso de un medicamento
uricosrico.
Por su mecanismo de accin algunos uricosricos como el probenecid, aumentan la
concentracin plasmtica de otras drogas y sus productos metablicos. Es importante,
pues la evaluacin de posibles interacciones medicamentosas cuando se utilizan
medicamentos uricosricos.
Uricosricos
Primarios
Los uricosricos primarios incluyen el probenecid, la benzbromarona y la sulfinpirazona.
Secundarios
Los uricosricos secundarios tienen otras indicaciones primarias, pero se sabe que
tienen propiedades uricosricas e incluyen la guaifenesina, el losartn, atorvastatina y
el fenofibrato. Aunque estos medicamentos tienen una importante accin uricosrica, su
uso requiere estricta vigilancia mdica por razn de sus acciones farmacolgicas
principales.
Farmacologa
Por lo general, los medicamentos uricosricos actan sobre el tbulo contorneado
proximal del rin, donde interfieren con la absorcin del cido rico desde los riones
de vuelta a la sangre. Se sabe que algunos uricosricos actan in vitro bloqueando la

funcin de una protena codificada por el gen SLC22A12, tambin llamado

transportador de urato 1 (URAT1). ste es un mediador clave en el transporte del cido
rico desde el rin hacia la sangre.
Benzbromarona
Mecanismo de accin
Inhibe la reabsorcin tubular de c. rico incrementando su aclaramiento renal y
aumenta la eliminacin intestinal del mismo.
Indicaciones teraputicas
Para aquellos que no respondan o no toleren el tratamiento con alopurinol en:
- Gota severa (gota poliarticular o gota tofcea) en los que es imprescindible el control
de hiperuricemia.
- Hiperuricemia en pacientes con transplante renal.
Posologa
Oral. 50-100 mg/da, puede aumentarse hasta 200 mg.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad, porfiria heptica, concomitante con frmacos hepatotxicos,
especialmente antituberculosos, hiperuraturia > 700 mg/24 h, litiasis rica, gota 2 aria a
hemopata.
Insuficiencia heptica
Contraindicado en Insufuciencia hepatica y porfiria heptica.
Insuficiencia renal
Precaucin, especialmente en Insuficiencia renal grave, la eficacia del tratamiento es
muy limitada.
Interacciones
Aumenta accin de: anticoagulantes orales.
Efecto disminuido y riesgo hepatotxico con: pirazinamida.
Contraindicado con: frmacos hepatotxicos.

Embarazo
No se dispone de datos suficientes, no administrar.
Lactancia
Evitar. No se dispone de datos.
Reacciones adversas
Litiasis rica y clico renal, diarrea, nuseas, trastornos hepticos.
La Sulfinpirazona
es una sulfamida uricosrica derivada del pirazol, activa por va oral, utilizada en el
tratamiento de la gota y de la artritis gotosa
Mecanismo de accin: la sulfinpirazona acta a nivel renal, impidiendo la reabsorcin
del cido rico por los tbulos renales. Los riones juegan un papel importante en la
eliminacin del cido rico. Despus de haber sido filtrado en su mayor parte en el
glomrulo, el cido rico experimenta en los tbulos proximales una reabsorcin y una
secrecin, siendo eliminado en la orina menos del 10% de la cantidad filtrada. El cido
rico, el producto final del metabolismo de las purinas est presente en el plasma a
unas concentraciones de 5 mg/100 ml. Cuando las concentraciones plasmticas
aumentan, se produce una hiperuricemia pudindose depositar cristales de urato en los
tejidos ocasionando patologas como la artritis gotosa, la urolitiasis o una uropata
obstructiva.
Farmacocintica: La mayor parte de la sulfinpirazona se elimina como glucurnido por
va renal.
INDICACIONES
Tratamiento de la artritis gotosa
Administracin oral
Adultos: inicialmente, se recomiendan dosis de 200 a 400 mg/da en dos
administraciones con las comidas o con leche, aumentando progresivamente las dosis
a lo largo de una semana hasta llegar a las dosis de mantenimiento. Las dosis de
mantenimiento mas usuales son de 400 mg/da pudindose aumentar hasta 800
mg/da. Ocasionalmente, cuando las concentraciones de cido rico en sangre se han
reducido, pueden reducirse las dosis a 200 mg/da. El tratamiento se debe mantener sin
interrupciones an si se presentan exacerbaciones que pueden ser tratadas con

colchicina. Los pacientes tratados con anterioridad con otros frmacos uricosricos
pueden ser transferidos a la sulfinpirazona en sus dosis usuales
CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES
La sulfinpirazona est contraindicada en pacientes con alergia al frmaco o a cualquiera
de los componentes de su formulacin.
Se recomienda precaucin si la sulfinpirazona se administra a pacientes con lcera
pptica debido a que puede agravarse esta condicin.
La sulfinpirazona puede exacerbar la lcera pptica estando contraindicada en
pacientes con esta condicin.
La sulfinpirazona es un potente agente uricosrico y, puede precipitar un clico renal y
una urolitiasis, especialmente al comienzo de un tratamiento. Por este motivo, se
recomienda una adecuada hidratacin del paciente y la alcalinizacin de la orina. En el
caso de disfunciones renales, se recomienda la monitorizacin de la funcin renal.
Aunque se han comunicado casos de insuficiencia renal, no siempre se ha podido
establecer una relacin causal.
INTERACCIONES
Los salicilatos antagonizan la accin uricosrica de la sulfinpirazona y su uso est
contraindicado. La sulfinpirazona pueden acentuar los efectos de los anticoagulantes
cumarnicos y disminuir la actividad de la protrombina.
La sulfinpirazona puede incrementar los efectos hipoglucemiantes de las sulfonilureas.
Se recomienda precaucin cuando la sulfinpirazona se administra a diabticos tipo 2
REACCIONES ADVERSAS
Las reacciones adversas mas frecuentes son molestias intestinales que pueden
minimizarse ingiriendo el frmaco con la comida, con leche o con anticidos. Pese a
estas precauciones, la sulfinpirazona puede agravar una lcera pptica preexistente.
El probenecid
Es un uricosrico que aumenta la excrecin del cido rico por la orina, por lo que se
indica fundamentalmente para el tratamiento de la gota y la hiperuricemia.
Mecanismo de accin
El probenecid es filtrado a nivel del glomrulo renal y luego secretado en el tbulo
contorneado proximal para finalmente ser reabsorbido a nivel del tbulo contorneado
distal. En el rin, un transportador de aniones reabsorbe al cido rico de la orina y lo

regresa al plasma. El probenecid interfiere con ese transportador. Por ser un cido
orgnico, el probenecid se une al transportador de aniones renal, de modo que el cido
rico no tiene donde unirse, previniendo as que retorne al plasma sanguneo y
asegurando su excrecin renal. Ello tiende a mejorar los niveles de cido rico en la
sangre.