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Los anestésicos locales actúan inhibiendo la permeabilidad al ión sódico en forma


reversible por bloqueo del canal respectivo. Al inhibir el canal de Sodio la propagación
del impulso nervioso a través del axón se bloquea, Extinguiéndose. El acceso de
anestésico local al sitio de acción específico es por el lado interno de la membrana o a
través de la membrana.

Una vez unida al sitio el canal no puede responder a los cambios de potencial de la
membrana. Esto se conoce como canal bloqueado. De esto se desprende que para que el
bloqueo se produzca, el anestésico debe acceder al sitio, ya sea por el poro hidrófilico o
bien difundiendo directamente a través de la fase Lipidica. En solución, el anestésico
local se encuentre en equilibrio entre la base libre no cargada (no Lipofilica) y una fase
cationica, cargada (Hidrofilica).

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Los anestésicos locales se aplican directamente en una región del organismo donde
llevaran a cabo su acción farmacológica. Por esta razón, los procesos farmacocinéticos
son los que determinan los niveles sanguíneos de la droga y sus posibles acciones
farmacológicas adversas como en su toxicidad.

Los procesos farmacocinéticos determinantes de los niveles consanguíneo son: La


absorción, La distribución y la eliminación en forma de metabolización y excreción

a)   El proceso de absorción es el ingreso del anestésico local al torrente


sanguíneo desde el sitio de inyección, la absorción esta determinada por cuatro factores;
sitio de inyección, dosis, uso de vasoconstrictores asociados y características de la
droga.

Sitio de Inyección: Constituye un factor importante, ya que más irrigado sea se


alcanzara mayores niveles plasmáticos. El número de inyecciones que se realiza
también juega un papel importante en el grado de absorción. Otro factor que influye es
la cantidad de tejido adiposo, puesto que este es capaz de secuestrar parte del anestésico,
alcanzándose niveles plasmáticos menores. Se debe recordar que se logran niveles altos
cuando se usan tejidos altos ricamente vasculares izados

Dosis: existe una relación directa entre dosis y peek plasmático.

Uso de Vasoconstrictor Asociado: Habitualmente se emplea un vasoconstrictor asociado


especialmente Epinefrina, el objetivo de esta asociación es obtener una prolongación de
la duración y calidad de la acción del anestésico local por incremento en la captación
neuronal. Sin embargo la principal razón del uso de vasoconstrictor es la reducción de la
potencial toxicidad sistémica por disminución de la tasa de absorción.

Característica Intrínseca de la Droga: Manteniendo los otros factores constantes, la tarea


de absorción del anestésico local puede estar determinada por las propiedades químicas
y farmacológicas de la droga en cuestión.
b)  Desde el sitio de inyección los anestésicos locales se distribuyen a
todo el organismo. En los primeros sesenta minutos luego de la inyección los niveles
arteriales son más elevados que los venosos.

Existe una fase inicial (alfa), en la que se produce una rápida transferencia del
anestésico desde la sangre a tejidos de rápido equilibrio o ricamente vascular izado.
Estos órganos o tejidos son los más susceptibles de presentar toxicidad por la droga.

La segunda fase (beta), corresponde a la distribución en tejidos de lento equilibrio y/o la


fase de metabolismo, una tercera fase (gama), es para el comportamiento de bajo
metabolismo.

c)  Esta se lleva a cabo mediante los procesos de metabolización y


excreción, como la Lidocaína es una droga de acción intermedia, el tiempo es quizás la
constante más importante, ya que es el periodo en que la droga es eliminada del
organismo.

d) c este proceso transforma compuestos hidrofobicos activos en


hidrosolubles para ser eliminados por vía renal.

e)  Es básicamente por vía renal, para los anestésicos locales y sus
metanolitos.

Anestésicos locales:

-LIDOCAINA:

La  o =  pertenece a una clase de fármacos llamados anestésicos


locales, del tipo de las amino amidas.

La lidocaína es metabolizada en el 90% por el hígado por hidroxilación del núcleo


aromático, resultando otras vías metabólicas no identificadas aún. Es excretada por los
riñones. Cobra efecto con más rapidez y mayor duración que los anestésicos locales
derivados de los ésteres como la cocaína y procaína.

La vida media de la lidocaína administrada por vía intravenosa es de aproximadamente


109 minutos, pero como el metabolismo es hepático, se debe bajar la dosis en pacientes
que tengan gasto cardíaco bajo o que estén en shock.


Del sitio de aplicación difunde rápidamente a los axones neuronales, si la fibra nerviosa
es mielinizada penetra por los nodos de Ranvier a la membrana citoplasmática,
bloqueando a los canales de sodio y evitando la despolarización de membrana. Cuando
es administrada por vía intravenosa, la lidocaína es un fármaco anti arrítmico de clase
Ib., que bloquea el canal de sodio del miocardio.

Se puede usar este fármaco para tratar las arritmias ventriculares, especialmente las
isquemias agudas, aunque no es útil para tratar las arritmias atriales.

Muy útil en caso de cirugías superficiales, en odontología, es un fármaco de elección
para anestesia epidural en medicina veterinaria y humana (Raquía).

También es utilizada para retardar la eyaculación precoz, mediante sprays o cremas que
se aplican en el pene, el cuál se desensibiliza, prolongando así la duración del coito.

-PROCAINA:

La  es un fármaco que bloquea la conducción nerviosa, previniendo el inicio y


la propagación del impulso nervioso. Tiene acción sobre el envejecimiento y
generalmente es utilizada para combinarla con otros medicamentos.


¢? Anestesia local en infiltración por dolor asociado a heridas, cirugías menores y/o
quemaduras.
¢? Anestesia espinal (en la médula espinal o columna vertebral)
¢? Anestesia general como hipnótico, con buena estabilidad hemodinámica,
combinada con opioides ya que produce analgesia incompleta.


La dosis adecuada de procaína puede ser diferente para cada paciente. Ésta depende de
la patología que se desea tratar y de la técnica anestésica utilizada.

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No se recomienda el uso de procaína en niños porque es muy peligroso.

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Los efectos adversos de ese medicamento son, en general, poco frecuentes, pero pueden
ser importantes. La procaína puede producir excitación, agitación, mareos, zumbido de
oídos, visión borrosa, náuseas, vómitos, temblores y convulsiones.

-Benzocaina:

Es un anestésico local, empleado como calmante del dolor. Actúa bloqueando la


conducción de los impulsos nerviosos al disminuir la permeabilidad de la membrana
neuronal a los iones sodio.
Se elimina principalmente por metabolismo, seguido de la excreción renal de los meta
bolitos.

Está habitualmente indicada para la anestesia local previa de un examen, endoscopia o


manipulación con instrumentos u otras exploraciones de esófago, laringe,
intervenciones dentales y cirugía oral. Además, es incorporada a algunos preservativos
masculinos con el objetivo de retardar la eyaculación debido a que reduce la
sensibilidad del glande, aunque también puede llegar a dificultar la erección y
posteriormente la eyaculación.

-ANESTESICOS GENERALES:

-HALOTANO:

El Ä es un vapor para inhalación usado en la anestesia general.


Sus propiedades incluyen depresión cardíaca a dosis elevadas, sensibilización cardíaca a
las catecolaminas como la norepinefrina, y relajación bronquial potente.

El halotano también está contraindicado en pacientes susceptibles a las arritmias


cardíacas, o en situaciones de elevación de las catecolaminas, como en el
feocromocitoma.

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Cerca del 80% del halotano fijado por el cuerpo, se elimina a través de los pulmones
durante las primeras 24 horas luego de haberse administrado. Una cantidad sustancial de
halotano no eliminada es metabolizada por el hígado, siendo su principal metabolito el
ácido trifluoroacético, que se produce por la eliminación de los iones bromo y cloro.

-KETAMINA:

La $ es una droga disociativa con potencial alucinógeno, derivada de la


fenciclidina, utilizada originalmente en medicina por sus propiedades analgésicas y
sobre todo, anestésicas.


¢? Peso molecular es 238 Kd.
¢? Parcialmente soluble en agua.

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Su metabolismo es renal. Actualmente estos usos son menos comunes en humanos, pero
muy frecuentes en la práctica veterinaria, aplicándose en ocasión de procedimientos
quirúrgicos de varias especies animales.
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%! es un agente anestésico intravenoso de corta duración, con licencia aprobada


para la inducción de la anestesia general en pacientes adultos y pediátricos mayores de 3
años, mantenimiento de la anestesia general en adultos y pacientes pediátricos mayores
de 2 meses, y para sedación en el contexto de Unidades de Cuidados Intensivos, o
procedimientos diagnósticos.

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Se une   a las proteínas plasmáticas, y es metabolizado en el hígado
principalmente. Su vida media es corta (se desintegra pasados entre unos minutos y una
hora), y su acción rápida. Se postula que actúa sobre el sistema Gabaminérgico cerebral,
aunque su mecanismo se desconoce.

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Depresión cardiorespiratoria, amnesia, mioclonías, dolor en la zona de administración,
reacciones alérgicas en individuos sensibles a sus componentes, más frecuentes a la soja
o el huevo de su excipiente. Puede ocasionar parada cardiorespiratoria si es
administrado con algún antidepresivo.

-ANESTESICOS OPIACEOS:

-MORFINA:

La ! es una potente ' opiácea usada frecuentemente en medicina como


analgésico.

La morfina es un alcaloide fenantreno del opio, siendo preparado el sulfato por


neutralización con ácido sulfúrico. Es una sustancia controlada, opioide agonista
utilizada en premedicación, anestesia, analgesia, tratamiento del dolor asociado a la
isquemia miocárdica y para la disnea asociada al fracaso ventricular izquierdo agudo y
edema pulmonar.


La morfina se emplea legalmente con fines medicinales:

¢? Como analgésico en hospitales para tratar dolencias, como:


à? Dolor en el infarto agudo de miocardio
à? Dolor post-quirúrgico
à? Dolor asociado con golpes
à? Como analgésico para tratar dolores agudos
à? Dolor provocado por el cáncer

-DEXTROPROPOXIFENO:
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 es un analgésico de tipo opioide que alivia el dolor actuando sobre células
nerviosas específicas de la médula espinal y del cerebro.

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Tras la administración oral de tramadol se absorbe más de un 90% de la dosis,
independientemente de la ingestión simultánea de alimentos. La biodisponibilidad es
aproximadamente del 70%. El tramadol surte efecto de primer paso, en
aproximadamente un 30% de la dosis administrada.

Tramadol atraviesa las barreras hematoencefálica y placentaria y en unos porcentajes


mínimos (<0.2%) pasa a leche materna.

Independientemente del modo de administración, la semivida es aproximadamente de 6


h.

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Es un agonista puro, no selectivo sobre los receptores opioides µ, į y ț, con mayor


afinidad por los receptores µ. Otros mecanismos que contribuyen a su efecto analgésico
son la inhibición de la recaptación neuronal de noradrenalina así como la intensificación
de la liberación de serotonina.

La potencia de tramadol es 1/10 - 1/6 de la de morfina.

  

El tramadol es un sustrato de las enzimas CYP3A4 y CYP2D6 del complejo


citocromoP450 hepático. Esto significa que se halla bajo las posibles interacciones de
todos los productos que influyen en estas enzimas.
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¢? Con las primeras dosis de tramadol pueden aparecer náuseas y vómitos que
suelen desaparecer si se suspende por algún tiempo.

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La buprenorfina es un derivado de la tebaína. Su efecto analgésico se debe a su
actividad de agonista parcial en los   opioides.

La alta afinidad de la buprenorfina con los ȝ-receptores es tal, que los antagonistas
opioides para esos receptores (naloxona), sólo revierte los efectos parcialmente.

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La buprenorfina se administra por vía intramuscular, intravenoso, sublingual y
transdérmica con el uso de parches. Se metaboliza por vía hepática. Su absorción es
lenta, observándose las concentraciones plasmáticas pico a las dos horas de su
administración. Los comprimidos sublinguales de este fármaco ofrecen un efecto
analgésico de 6 a 8 horas.
Cuando se usan dosis más elevadas para tratar pacientes con dependencia, la
buprenorfina se mantiene efectiva en el organismo entre 24 y 48 horas, llegando a darse
casos de hasta 72 horas.


La buprenorfina está indicada en los siguientes casos:

¢? En el tratamiento del dolor moderado o severo.


¢? Como analgesia pre o post-operatoria.
¢? En el manejo de la dependencia a otros opiáceos como la heroína.

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Los efectos secundarios que más frecuentemente se han observado son:

¢? Estreñimiento.
¢? Cefalea.
¢? Insomnio.
¢? Astenia.
¢? Somnolencia.
¢? Náuseas y vómitos.
¢? Lipotimia y vértigo.
¢? Hipotensión.
¢? Sudoración.
¢? Depresión respiratoria.
¢? Alucinaciones.

La aparición de estas manifestaciones dependerá también del tipo de paciente y del


nivel de tolerancia con los opioides.

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Al interrumpir su administración se genera síndrome de supresión, con un retraso que
varía de dos días a dos semanas; dicho síndrome consiste en signos y síntomas
parecidos a los de la supresión de morfina.