Principes d’utilisation des

analgesiques
Préparé par: Georges-Ronald Chavannes Jr
Plan
P Objectif
P Définitions
P Douleur:
< définition
< mécanismes
P Classifications
< Analgésiques périphériques
< Analgésique centraux non morphiniques
< Analgésique centraux morphiniques
< Autres médicaments analgésiques
< Antispasmodiques
Plan

P Prise en Charge de la douleur

< Traitement médicamenteux de la douleur par
excès de nociception
< Traitement de la douleur neuropatique
< Traitement préventif de la douleur
P Bibliographie
Objectifs

P Connaitre le mode d’action des analgésiques

P S’habituer à l’usage des analgésiques
P Aider à faire des choix judicieux dans le
traitement des douleurs
Analgésique
Définition

Les analgésiques sont des médicaments

utilisés en médecine dans le but d'éliminer la
douleur d'un patient (les antalgiques ne
faisant qu'atténuer la douleur).
Un antalgique est, par définition, moins fort
qu'un analgésique.
La douleur
Définition

La douleur est une experience sensorielle et

émotionnelle désagréable, associée à un
dommage tissulaire, réel ou potentiel, ou
décrite en termes d’un tel dommage.
Elle a une fonction protectrice, dans la
mesure où elle déclenche quelques instincts
de survie.Cependant, la douleur n'est pas
supportée de la même façon d'une personne
à l'autre.
La douleur
Mécanismes

P Récepteurs impliqués dans la détection de la

douleur: les nocicepteurs
< Composés de terminaisons libres très arborisées
au niveau du derme et de l'épiderme.
< Captent l'information nociceptive et la ramène
jusqu'au SNC.
Mécanismes de la douleur
2 types de nocicepteurs:

1) les mécanonocicepteurs
Liés aux fibres A.. peu myélinisées;
Organisés en 2 réseaux au niveau de la peau: superficiel
(épiderme) et profond (derme);
Champs de réception larges;
Réponse à des stimuli intenses mécaniques (piqûre,
coupure,…);
Sensation brève et précise;
Au niveau des viscères : sensibles à une dilatation,
tension.
Mécanismes de la douleur

2) les nocicepteurs polymodaux

Surtout liés aux fibres C non myélinisées;
Situés au niveau musculaire, articulaire, tendineux;
Réponse à des stimulis chimique, thermique, mécanique;
Sensations durables et moins précises.
Mécanismes de la douleur

P Activation des nocicepteurs

< La transduction: transformation des stimuli
nociceptifs en activité électrique.
< La transmission: propagation des influx nerveux
à travers le système nerveux sensoriel.
P On distingue:
– l'action directe de la stimulation nerveuse sur le
nocicepteur
– l'action indirecte: la destruction tissulaire entraîne la
libération de K+, H+, d'histamine, de sérotonine,… mais
aussi d'acide arachidonique transformée en
prostaglandine, hyperalgie secondaire (la douleur
apparaît alors que le stimulus n'est plus présent).
Mécanismes de la douleur

Les dendrites des protoneurones (1ers

neurones de la voie douloureuse) sont en
relation avec les nocicepteurs périphériques et
le corps des protoneurones se trouve au
niveau du ganglion spinal. L'axone du
protoneurone fait relais avec le deutoneurone
(2ème neurone de la voie douloureuse) qui se
trouve au niveau de la corne dorsale de la
moelle épinière. Ensuite l'axone des
deutoneurones fait relais avec un 3ème
neurone au niveau cérébral où est interprétée
la douleur.
Les types de douleurs
1) Douleur par excès de stimulation nocive (ou
nociceptive)

P Traumatismes, d'infections(abcès)
d'agressions chimiques ou inflammatoires
< Activation excessive des récepteurs périphériques
de la douleur, transmission vers le cerveau avec
une modulation et un contrôle des influx
douloureux aux différents étages du système
nerveux et surtout au niveau de la moelle
épinière.
< Cette composante joue un rôle de système
d'alarme
Les types de douleurs
2) Douleur neuropathique (ou neurogène) ou de
désafférentation

P Compression prolongée et lésion d'une

racine nerveuse, douleur après zona, douleur
des amputés.
P La douleur répond à altération partielle ou
totale du système nerveux périphérique ou
central.
Les types de douleurs
2) Douleur neuropathique ou de désafférentation (suite)

• Les neurones douloureux lésés deviennent

hyperexcitables par défaut d'inhibition.
• Sensations de brûlures
décharges électriques
picotements
insensibles aux antalgiques usuels
nécessitent des traitement spécifiques : certains
anti-épileptiques ou antidépresseurs, la
neurostimulation...
Les types de douleurs
3) La douleur psychogène

P C’est une douleur qui n’a aucune cause

somatique.
< Concerne la plupart des céphalées
< La douleur répond à un mauvais fonctionnement
psychique
Analgésiques
Classifications
1) Analgésiques périphériques
< le paracétamol ou acétaminophène.
< l'ibuprophène
< les anti-inflammatoires non stéroïdiens (AINS),
parmi lesquels l'aspirine.
2) Analgésiques centraux non morphiniques
< le dextropropoxyphène
< le tramadol
< le néfopam
Analgésiques
Classifications

3) Analgésiques centraux morphiniques

< la morphine
< la buprénorphine
< la nalbuphine
< le sufentanil, le rémifentanil, le fentanyl, l'alfentanil
< la codéine
< l'hydromorphone
Analgésiques
Classifications

4) Autres médicaments analgésiques

< les antidépresseurs, dont l'effet analgésique
survient avant l'effet antidépresseur.
< les neuroleptiques
< les benzodiazépines
< les antiépileptiques
< les corticostéroïdes, action anti-inflammatoire.
< la calcitonine, certaines douleurs osseuses.
< le MEOPA (Mélange Equimolaire Oxygène-
Protoxyde d'Azote)
Analgésiques
Classifications

5) Les antispasmodiques
< Utilisés dans les douleurs viscérales des voies
digestives, urinaires et gynécologiques.
< la trimébutine
< le phloroglucinol
< la mébévérine
Prise en charge médicamenteuse
de la douleur

P Il existe plusieurs classes médicamenteuses

qui peuvent rentrer dans le cadre d’une
thérapeutique antalgique et qui sont
dispensés en fonction du type et de
l’intensité de douleurs rencontrées.
P L’évaluation de la douleur est une démarche
indispensable et préalable à toute
prescription d’antalgique.
Prise en charge médicamenteuse
de la douleur

P Avant l’administration de tout traitement

contre la douleur, il est important:
< d’écouter le patient
< de le laisser s’exprimer sur sa douleur
< de l’observer.
< de bien évaluer sa douleur et de lui administrer le
traitement le plus adéquat possible.
Prise en charge médicamenteuse
de la douleur

Une classification en trois paliers des

antalgiques a été mis en place par l’OMS en
fonction de l’intensité de la douleur afin
d’hiérarchiser sa prise en charge
symptomatique. Le respect des paliers est
fort indispensable et le passage d’un palier à
un autre n’est recommandé qu’après échec
de celui qui le précède.
Traitement de la douleur par excès
de nociception
Palier 1

P Antalgiques périphériques utilisés pour les

douleurs faibles ou modérées.
P Agissent sur le site même de la lésion, au
niveau des terminaisons nerveuses situées
dans la peau, les muscles, les viscères,…
P Délais d’action: 30 à 60 mns
Traitement de la douleur par excès
de nociception
Palier 1
P Paracétamol (Curpol, Dafalgan pédiatrique, Perdolan,…)
< 3 Dosages: 500 mg, 600 mg, 1000 mg.
< Propriétés: antalgique, antipyrétique, pas anti-
inflammatoire
< Action: pas bien connue, aurait une action
inhibitrice de la cyclo-oxygénase
< Indications: douleurs modérées (traitement de
1ère intention)
< Dose: 500 mg à 1 g par prise à renouveler en cas
de besoin au bout de 4 heures minimum.
Traitement de la douleur par excès
de nociception

P ...
< ES (rares): hépatiques et rénaux;
< Antidote en cas de surdosage: acétylcystéine
(Lysomucil)
< CI: insuffisances hépatique et rénale sévères;
< Voies d’administration: per os, rectale, IV.
Traitement de la douleur par excès
de nociception
Palier 1
P AINS (Ibuprofen, Junifen,…)
< Ibuprofen:1 à 2 comprimés (de 200 mg à 400 mg)
toutes les 4 heures, au besoin
< Propriétés: antalgique, anti-inflammatoire,
antipyrétique
< Action: inhibent l’action des cyclooxygénases
< Indications: douleurs avec inflammation (douleurs
dentaires, douleurs de l’appareil locomoteur,
douleurs ORL,…);
Traitement de la douleur par excès
de nociception
Palier 1
P ...
< ES: lésion muqueuse gastro-intestinale,
hépatotoxicité, nausées, vomissements,…
< CI: atteinte muqueuse gastro-intestinale,
insuffisances hépatique et rénale sévères;
< Voies d’administration: IV, IM, per os, rectale,
cutanée (gel, pommade);
< Remarque: est souvent donné en association
avec le Paracétamol afin de diminuer les effets
secondaires.
Traitement de la douleur par excès
de nociception
Palier 1
P Aspirine (Aspégic, Aspro,…)
< Dosages: 325 mg, 330 mg, 350 mg, 400 mg, 450
mg, 480 mg, 500 mg et 1000 mg.
< Propriétés: antalgique, anti- inflammatoire,
antipyrétique, anti-agrégant plaquettaire;
< Action: inhibe irréversiblement l’action des
cyclooxygénases
< Indications: douleurs avec inflammation
< Posologie: 500 mg à 1g par prise à renouveler en
cas de besoin au bout de 4 heures minimum.
Traitement de la douleur par excès
de nociception
Palier 1

P ...
< ES: lésion muqueuse gastro-intestinale,
saignement...
< CI: atteinte muqueuse gastro- intestinale, maladie
hémorragique,…
< Attention: en cas de syndrome grippal ou de
varicelle, la prise d’Aspirine peut provoquer le
syndrome de Reye (encéphalopathie et
hépatopathie graves);
< Voies d’administration: per os
Traitement de la douleur par excès
de nociception
Palier 2

P Antalgiques centraux faibles.

P Douleurs modérées à sévères.
P Agonistes partiels des récepteurs aux
opiacés.
P Saturent les récepteurs aux opiacés (au
niveau de la corne dorsale de la moelle)
P Agissent au niveau du système nerveux en
bloquant l’intégration du message nerveux
par le cerveau
Traitement de la douleur par excès
de nociception
Palier 2
P Codéine
< Propriétés : antalgique et antitussif;
< Action: transformée partiellement en morphine
au niveau du foie
< Indications: douleurs ne répondant pas au 1er
palier
< Dose: 0,6-1mg/Kg/prise 4 fois par jour,
maximum 6 mg/Kg/J
< Utilisé en association avec le paracétamol car
effets synergiques
Traitement de la douleur par excès
de nociception
Palier 2

P ...
< ES: nausées, vomissements, prurit, constipation,
rétention urinaire,…
< Si surdosage: convulsions, dépression
respiratoire, myosis;
< Antidote en cas de surdosage: Naloxone(Narcan)
< CI: insuffisances hépatique et rénale sévères,
crise d’asthme, convulsions,…
Traitement de la douleur par excès
de nociception
Palier 2

P Contramal (Tramadol)
< Propriété: analgésique morphinique
< Actions: morphinique et inhibition du recaptage de
la sérotonine et de la noradrénaline
< Indications: douleurs en post-opératoire, avant un
soin douloureux (pansements...), douleurs
cancéreuses
< Dose: 1-2mg/Kg/prise, 3 à 4 fois par jour en ne
dépassant pas 8mg/Kg/J
Traitement des douleurs par excès
de nociception
Palier 2

P ...
< ES: nausées, vomissement, somnolence, prurit,
constipation;
< Si surdosage: dépression respiratoire, myosis,
convulsions
< Antidote=Naloxone (Narcan);
< CI: insuffisances hépatique et rénale.
Traitement de la douleur par excès
de nociception
Palier 3

P Antalgiques centraux forts

P Douleurs très sévères et rebelles.
P Saturent entièrement les récepteurs aux
opiacés
P Bloquent l’intégration du message nerveux
par le cerveau
Traitement de la douleur par excès
de nociception
Palier 3
P Morphine
< Propriété: antalgique puissant;
< Indications: douleurs sévères (post-op, cancer,…)
< Dose: la plus petite dose possible qui donne les
effets escomptés.
< 1 Co à 2, à renouveler si besoin au bout de 6
heures, sans dépasser 6 comprimés
effervescents par jour
Traitement de la douleur par excès
de nociception
Palier 3
P ...
< ES: nausées, vomissements, constipation,
somnolence, rétention urinaire,…
< Dépendance, physique, tolérance;
< Si surdosage: dépression respiratoire,
convulsions, myosis;
< En cas de surdosage: antidote: Naloxone
(Narcan);
< CI: crise d’asthme, insuffisance respiratoire,
traumatisme crânien, convulsions,HTIC,…
Traitement de la douleur
neuropathique

P Les antidépresseurs
< Inhibiteurs du recaptage de la sérotonine et de la
noradrénaline.
P Les anti-épileptiques
< Diminuent l’excitabilité des neurones impliqués
dans la transmission de la douleur.
Traitement préventif de la douleur

P Le Meopa
< Mélange équimolaire d’oxygène et de protoxyde
d’azote
< Actions: antalgique, euphorisant, anxiolytique,
sédation consciente
< Action après 2-3 minutes
< Effets réversibles 5’ après arrêt
< Indications: ponctions, pansement, extraction
dentaire, biopsie rénale,…
Traitement préventif de la douleur

P Le Moepa (suite)
< Administration: par inhalation à l’aide d’un
masque
< ES: malaise, nausées, vomissements, dysphorie,
sédation profonde
< CI: traumatisme crânien, de la face,
pneumothorax, age < 2 ans
< Attention en cas d’association avec des
benzodiazépines ou morphine car augmente leurs
effets
Traitement préventif de la douleur
P L’emla
< Anesthésique local
< Lidocaine + prilocaine
< Diffusion à travers la peau
< Induit une anesthésie cutanée de quelques millimètres : 3
mm après 1 h de pose, 5 mm après 2 h
< Indications: ponction veineuse, lombaire, décalotage,
injection sous-cutanée, IM
< CI: Cas d’eczéma, hémoglobinémie (présence
d’hémoglobine dans le plasma par suite de la dissolution
des GR)
< ES: hémoglobinémie
< Forme: patch, crème.
Conclusion

P Règles d'utilisation des antalgiques :

< Puissance de la molécule adaptée à l'intensité de
la douleur
< Respect des paliers
< Dose unitaire et rythme d'administration adéquat,
voie per os en première intention
< Administration à heure fixe
< Evaluation de l'efficacité, des effets secondaires
< Respect des contre-indications
< Respect des règles générales de la prescription
des « stupéfiants » : durée : 7,14 ou 28j…
Bibliographie
P Garnier-Delamare, Dictionnaire des termes
de médecine, 27ème Edition, Paris, 2003
P Fauci-Longo, Harrison’s Principle of internal
medecine, 17th Edition, USA, 2008
Sitographie

P http://societe.fluctuat.net/blog/41054-la-
morphine-pourrait-stimuler-la-propagation-
du-cancer.html
P http://fr.wikipedia.org/wiki/Analgésique#Class
es_d.27analg.C3.A9siques
P http://www.institut-upsa-douleur.org/fr-FR/id-
126/Mecanismes_de_la_douleur.igwsh