Cual medicina es la que ya no puede dejar

En que momento se le disminuira los

medicamentos

Amlodipino
es un medicamento que pertenece al grupo de los bloqueantes de los canales de calcio
de tipo dihidropiridinas de larga duración.

El principio activo amlodipino se utiliza para el tratamiento de:

- Hipertensión arterial(presión sanguínea alta).

- Dolor de pecho debido a un estrechamiento de las arterias coronarias del músculo del
corazón o un dolor de pecho más raro debido a espasmos de las arterias coronarias del
músculo cardíaco (angina vasospástica).

Si padece de presión sanguínea alta, amlodipino actúa relajando los vasos sanguíneos,
con lo que la sangre pasa a través de ellos más fácilmente. Si padece de angina,
amlodipino actúa mejorando el suministro de sangre al músculo cardíaco, con lo que
recibe más oxígeno y, como resultado, se previene el dolor de pecho. El medicamento
no proporciona un alivio inmediato del dolor de pecho debido a la angina.

Medizzine le recomienda que consulte a su medico si desconoce la razón por la que le

ha prescrito amlodipino.

Componentes de las presentaciones comerciales

El principio activo es amlodipino. Los demás componentes son: celulosa

microcristalina, fosfato cálcico dibásico anhidro, almidón glicolato sódico y estearato de
magnesio.

Advertencia:

La composición de las distintas presentaciones puede variar de un país a otro. Le

recomendamos que consulte la información proporcionada por su proveedor local.

Antes de tomar el medicamento [Volver arriba]

No use amlodipino

Si es alérgico (hipersensible) a este principio activo, a las dihidropiridinas(grupo al

que pertenece amlodipino) o a cualquiera de los demás componentes de la especialidad
farmacéutica que le han recetado. Si cree que puede ser alérgico, consulte a su médico.

Los síntomas de alergia pueden incluir

- Crisis de asma, con dificultad respiratoria, respiración con silbidos audibles o

respiración rápida.
- Hinchazón mas o menos brusca de cara, labios, lengua u otro lugar del cuerpo. Es
especialmente crítica si afecta a las cuerdas vocales.
- Urticaria, picor, erupción cutánea
- Shock anafiláctico (Pérdida de conocimiento, palidez, sudoración, etc).

Tampoco debería tomar este medicamento si:

- Padece un suministro insuficiente de sangre a sus tejidos con síntomas como p.ej.
presión sanguínea baja, pulso bajo, rápido latido del corazón (shock, incluyendo shock
cardiogénico). Shock cardiogénico significa shock debido a trastornos graves del
corazón.
- Ha tenido insuficiencia cardíaca tras un ataque al corazón en las últimas cuatro
semanas.
- Padece de estrechamiento de la aorta (estenosis aórtica).
- Tiene un dolor de pecho asociado al corazón tanto en reposo como realizando
cualquier mínimo esfuerzo (angina de pecho inestable).

Tenga especial cuidado con amlodipino

Informe a su médico especialmente:

- Si tiene insuficiencia cardíaca.

- Si su función hepática está reducida.
- Si su función renal está reducida.
- Si padece alguna enfermedad del hígado, ya que amlodipino debe ser utilizado con
precaución y bajo control médico. Su médico le indicará la dosis recomendada

Uso de otros medicamentos

Informe a su médico o farmacéutico si está utilizando o ha utilizado recientemente otros

medicamentos. Ésto incluye las plantas medicinales y los medicamentos que usted
adquiera sin receta.

Algunos medicamentos (incluyendo medicamentos obtenidos sin prescripción,

medicamentos de plantas o productos naturales) pueden interaccionar con amlodipino.
Esto significa que la acción de ambos medicamentos puede modificarse. Es, por tanto,
importante que informe a su médico de que está tomando cualquiera de los siguientes
medicamentos:
- Medicamentos que pueden bajar la presión sanguínea, p.ej. beta-bloqueadores,
inhibidores de la ECA, bloqueadores alfa-1 y diuréticos. Amlodipino puede aumentar
los efectos de la disminución de la presión sanguínea de estos medicamentos.

- Diltiazem (medicamento cardíaco) puede intensificar el efecto del amlodipino.

- Ketoconazol e itraconazol (medicamentos antifúngicos) pueden intensificar el efecto
de amlodipino.
- Inhibidores de la proteinasa-VIH (medicamentos antivíricos para tratar infecciones del
VIH, p.ej. ritonavir) pueden intensificar el efecto de amlodipino.
- Claritromicina, eritromicina y telitromicina (antibióticos) pueden potenciar el efecto
de amlodipino.
- Nefazodona (medicamento para tratar la depresión) puede intensificar el efecto de
amlodipino.
- Rifampicina y rifabutina (antibióticos) pueden reducir el efecto de amlodipino.
- Hierba de San Juan (Hypericum perforatum; medicamentos a base de plantas para la
depresión) puede reducir el efecto de amlodipino.
- Dexametasona (cortisona) puede reducir el efecto de amlodipino.
- Fenobarbital, fenitoína y carbamazepina (medicamentos para la epilepsia) pueden
reducir el efecto de amlodipino.
- Nevirapina (medicamento antiviral) puede reducir el efecto del amlodipino.

Uso de amlodipino con alimentos y bebidas

Este medicamento lo puede tomar con o sin comidas.

Situaciones fisiológicas especiales

Embarazo y lactancia

Consulte siempre a su médico o farmacéutico antes de utilizar cualquier medicamento

durante el embarazo o la lactancia.

La seguridad de amlodipino durante el embarazo y la lactancia no se ha establecido, por

lo que no se recomienda su uso en estos periodos.

Uso en niños

Amlodipino no debe usarse en pacientes menores de 18 años, debido a que no hay

experiencia suficiente.

Uso en ancianos

A estas edades, la dosis del medicamento debe aumentarse con precaución.

Conducción y uso de máquinas

Sea cuidadoso al conducir o manejar maquinaria si está tomando este medicamento.

Amlodipino puede que no afecte directamente a su habilidad para conducir u operar
maquinaria. Sin embargo, algunos pacientes experimentan efectos adversos, como
mareos o somnolencia, relacionados con la bajada de la presión sanguínea. Dichos
efectos es más probable que ocurran tras el inicio del tratamiento con amlodipino o tras
el aumento de las dosis. Si experimenta tales efectos, debería abstenerse de conducir y
de llevar a cabo otras actividades que requieran atención.

Consulte a su médico o farmacéutico antes de utilizar cualquier medicamento.

Consejos de utilización de amlodipino [Volver arriba]

Siga exactamente las instrucciones de administración de amlodipino indicadas por su

médico. Consulte a su médico o farmacéutico si tiene dudas. Siga sus instrucciones con
preferencia a las indicadas en esta página web, que pueden ser diferentes. Pida a su
médico que le aclare cualquier cuestión que no entienda, contenida en el folleto de
instrucciones que acompaña al medicamento.

Dosis en adultos:

La dosis inicial habitual es de 5 mg una vez al día. Si es necesario, su médico puede

aumentar la dosis a 10 mg una vez al día.

Niños y adolescentes (menores de 18 años):

Amlodipino no debe administrarse a niños y adolescentes.

Ancianos:

No hay una dosis especial para los ancianos; sin embargo, debe tenerse precaución
cuando se aumenta la dosis.

Si tiene problemas renales:

Se recomienda la dosis normal. Amlodipino no puede eliminarse de la sangre mediante

la diálisis(riñón artificial). Amlodipino debe administrarse con particular precaución a
los pacientes en tratamiento con diálisis.

Si tiene problemas hepáticos:

No se ha determinado la dosis exacta para los pacientes con problemas hepáticos. Si

usted los tiene, amlodipino debería utilizarse con mucha precaución.

Cómo tomar su medicamento:

Tragar los comprimidos con un vaso de agua. Los puede tomar con o sin comida.

Si cree que el efecto de la medicina es demasiado fuerte o excesivamente débil consulte

con su médico.

Si tiene cualquier otra duda sobre el uso de este producto, pregunte a su médico o
farmacéutico.

A tener en cuenta mientras toma amlodipino [Volver arriba]

Si se queda embarazada, consulte de inmediato con su médico.

Si un médico le prescribe algún otro medicamento, hágale saber que recibe amlodipino.

Compruebe con su médico regularmente la evolución del trastorno que motiva la

administración de amlodipino. Tal vez exista alguna razón que le ha impedido recibir
adecuadamente las dosis indicadas e induzca a su médico a conclusiones erróneas
acerca del tratamiento.

No debe reiniciar por propia iniciativa el tratamiento con amlodipino sin antes consultar
con su médico, ni recomendar su toma a otra persona, aunque parezca tener los mismos
síntomas que usted. Tampoco es recomendable que interrumpa o reduzca la dosis sin
antes considerar la opinión de su médico.

Si durante el tratamiento con amlodipino se encuentra mal, consulte de forma inmediata

con su médico.

Si usa más medicamento del que debiera

Si usted o alguien ha tomado demasiado amlodipino, contacte inmediatamente con su

médico, un departamento de urgencias o un centro de toxicología. La persona en
cuestión, debe permanecer estirada, con los brazos y piernas en alto (por ejemplo,
descansando sobre unos cojines). Los síntomas de una sobredosis son: vértigos
extremos y/o una gran sensación de desvanecimiento, problemas con la respiración,
necesidad muy frecuente de orinar.

Si olvidó tomar amlodipino:

Si ha olvidado tomar un comprimido, puede tomarlo si hace menos de 12 horas desde el

momento en que lo debería haber tomado. Si han transcurrido más de 12 horas, no
debería tomar la dosis olvidada, debiendo tomar, en este caso, el próximo comprimido a
la hora normal de administración. No tome nunca una dosis doble de amlodipino para
compensar las dosis olvidadas.

Si interrumpe el tratamiento con Amlodipino:

Su médico le ha indicado durante cuánto tiempo debería tomar amlodipino. Si finaliza

el tratamiento repentinamente, sus síntomas pueden reaparecer. No finalice el
tratamiento antes del tiempo acordado sin consultarlo con su médico.

Si tiene cualquier otra duda sobre el uso de este producto, pregunte a su médico o
farmacéutico.

Efectos secundarios de amlodipino [Volver arriba]

Al igual que todos los medicamentos, amlodipino puede tener efectos adversos, aunque
no todas las personas los sufran.

Trastornos de la sangre y del sistema linfático:

Muy raros:

- Número reducido de células sanguíneas blancas (glóbulos blancos), que puede ser la
causa de una fiebre injustificada, dolor de garganta y síntomas parecidos a un resfriado
(leucopenia).
- Número reducido de plaquetas en la sangre, lo que puede ser la causa de la facilidad
para presentar contusiones o sangrado nasal (trombocitopenia).

Trastornos endocrinos (sistema hormonal):

Poco frecuentes:

- Mamas agrandadas en el hombre(ginecomastia).

Trastornos del metabolismo:

Muy raros:

- Aumento del nivel de azúcar en la sangre.

Trastornos psiquiátricos:

Poco frecuentes:

- Trastornos del sueño, irritabilidad, depresión.

Raros:

- Confusión, cambios de humor incluyendo ansiedad.

Trastornos del sistema nervioso:

Frecuentes:

- Dolor de cabeza (especialmente al inicio del tratamiento), adormecimiento, mareos,

debilidad.

Poco frecuentes:

- Malestar, sequedad de la boca, movimientos incontrolados (temblores), pinchazos

(parestesia), aumento de la sudoración.

Raros:

- Cambios en el gusto.

Muy raros:

- Dolor o adormecimiento en manos y pies (neuropatía periférica).

Trastornos oculares:

Poco frecuentes:

- Problemas con la visión (trastornos visuales).

Trastornos del oído y laberínticos:

Poco frecuentes:

- Ruidos o zumbidos en los oídos (tinnitus).

Trastornos cardíacos:

Frecuentes:

- Latido del corazón irregular o rápido (palpitaciones).

Poco frecuentes:

- Debilidad, aumento de la frecuencia cardíaca (taquicardia), dolor de pecho, puede

ocurrir una agravación de la angina al inicio del tratamiento.

Los siguientes efectos adversos, han ocurrido en casos aislados, pero su relación con el
tratamiento con amlodipino es dudosa:

- Ataque cardíaco (infarto de miocardio), latido irregular y dolor de pecho (angina de

pecho).

Trastornos vasculares:

Poco frecuentes:

- Presión sanguínea baja, inflamación de los vasos sanguíneos.

Trastornos respiratorios, torácicos y mediastínicos:

Poco frecuentes:

- Dificultad respiratoria, inflamación de la mucosa nasal (rinits).

Muy raros:

- Tos.

Trastornos gastrointestinales:

Frecuentes:

- Náuseas, problemas digestivos, dolor de estómago.

Poco frecuentes:

- Vómitos, diarrea, estreñimiento, inflamación de las encías (hiperplasia gingival).

Muy raros:

- Inflamación de la pared del estómago (gastritis), inflamación del páncreas

(pancreatitis).

Trastornos hepatobiliares:

Raros:

- Aumento de ciertos enzimas hepáticos; amarilleamento de la piel o del blanco de los

ojos, lo que puede ser el resultado de una función hepática anormal o de la inflamación
del hígado.

Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo:

Muy frecuentes:

- Hinchazón en los tobillos.

Frecuentes:

- Rubor facial y sensación de calor (especialmente al inicio del tratamiento).

Poco frecuentes:

- Sensación de picazón y hormigueo en la piel (exantema), picor, sarpullido irritante,

pérdida de cabello, decoloración de la piel, púrpura.

Muy raros:

- Reacción alérgica con hinchazón de la cara o extremidades, hinchazón de los labios o

lengua, hinchazón de las membranas mucosas de la boca y garganta, dando lugar a
dificultad al respirar y dificultad al tragar (angioedema). Si esto ocurre, contacte
inmediatamente con un centro de urgencias o un médico.
Se han observado casos aislados de sarpullidos alérgicos en la piel con manchas rojas
irregulares, causados por medicamentos (eritema exudativo multiforme) o reacciones
alérgicas graves con erupciones vesiculosas de la piel y las membranas mucosas
(dermatitis exfoliativa, síndrome de Stevens-Johnson).

Trastornos músculoesqueléticos y de los huesos:

Poco frecuentes:

- Calambres musculares, dolor de espalda, músculos y articulaciones.

Trastornos renales y urinarios:

Poco frecuentes:

- Aumento de las ganas de orinar (aumento de la frecuencia de la micción).

Trastornos de las mamas y del sistema reproductor:

Poco frecuentes:

- Impotencia.

Trastornos generales:

Poco frecuentes:

- Aumento o disminución de peso.

Esta lista no incluye todas las reacciones adversas relacionadas con el uso de
amlodipino, tanto las bien establecidas como las que se hallan en fase de estudio o
confirmación. En el caso de que se encuentre mal, consulte DE FORMA INMEDIATA
con el medico que se la ha prescrito.

Si observa cualquier otra reacción no descrita en esta página web o en el prospecto que
acompaña al envase, consulte a su médico o farmacéutico.

Si considera que alguno de los efectos adversos que sufre es grave, informe a su médico
o farmacéutico.
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Cápsulas

(Prazosina)

FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada CÁPSULA contiene:

Clorhidrato de prazosina
equivalente a 1 ó 2 mg
de prazosina

Excipiente, c.b.p. 1 cápsula.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS:

Hipertensión: La prazosina está indicada en el tratamiento de la hipertensión esencial

(primaria y secundaria) de cualquier grado de severidad y diversa etiología. Puede
administrarse como agente inicial y único, o puede emplearse en el programa general de
tratamiento concomitante con un diurético y/o algún otro medicamento antihipertensor,
cuando esto sea necesario para tener una respuesta adecuada del paciente.

Insuficiencia ventricular izquierda: La prazosina está indicada en el tratamiento de la

insuficiencia ventricular izquierda. La prazosina puede ser añadida al régimen
terapéutico en los pacientes que no han mostrado una respuesta satisfactoria o en
aquellos que se hayan tornado refractarios a la terapéutica convencional con diuréticos,
con o sin glucósidos cardiacos.

Hiperplasia prostática benigna: La prazosina está indicada como adyuvante en el

tratamiento sintomático de la obstrucción urinaria provocada por la hiperplasia pros-
tática benigna. Es también útil en los pacientes que esperan ser sometidos a cirugía
prostática.
Fenómeno y enfermedad de Raynaud: La prazosina está indicada en el tratamiento
del fenómeno y enfermedad de Raynaud.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:

Propiedades farmacodinámicas: Estudios de farmacología clínica en voluntarios

sanos y asmáticos han demostrado que prazosina tiene acción broncodilatadora.

Hipertensión: La prazosina produce una disminución en la resistencia vascular

periférica total. Los estu-
dios en animales sugieren que el efecto vasodilatador de prazosina está relacionado con
un bloqueo de los receptores alfa-adrenérgicos post-sinápticos (alfa 1). Los resultados
de estudios pletismográficos realizados en el antebrazo en el humano demostraron que
la vasodilatación periférica es un efecto balanceado entre los vasos de resistencia
(arteriolas) y los vasos de capacitación (venas).

A diferencia de los agentes bloqueadores alfa-adrenérgicos no selectivos, la acción

antihipertensiva de prazosina habitualmente no se acompaña de taquicardia refleja.

La mayoría de los estudios indican que el tratamiento crónico con prazosina tiene pocos
efectos sobre la actividad de la renina plasmática. Un informe sugiere que se presenta
una elevación transitoria en la actividad de la renina plasmática después de la dosis
inicial, al igual que una elevación pequeña con las dosis subsiguientes.

Se han efectuado estudios hemodinámicos en pacientes hipertensos después de la

administración de una sola dosis durante el curso de una terapéutica de mantenimiento a
largo plazo. Los resultados confirman que el efecto terapéutico habitual es una
disminución en la presión arterial que no se acompaña de cambios clínicos
significativos en el gasto cardiaco, frecuencia cardiaca, flujo sanguíneo renal o en el
índice de filtración glomerular.

Clínicamente, se piensa que el efecto antihipertensivo sea un resultado directo de la

vasodilatación periférica. En el hombre, la presión arterial se reduce tanto en posición
supina como de pie.

Este efecto es más notable en la presión arterial diastólica. No se ha observado

tolerancia con su empleo clínico a largo plazo. No se presentan elevaciones "de rebote"
de la presión arterial después de suspender bruscamente el tratamiento con prazosina.

Una variedad de estudios epidemiológicos, bioquímicos y experimentales han

establecido que un nivel elevado de colesterol, unido a lipoproteínas de baja densidad
(LDL) está asociado con un incremento en el riesgo de enfermedad coronaria. Existe
aún una relación más estrecha entre la reducción de los niveles de colesterol unido a
lipoproteínas de alta densidad (HDL) y un aumento en el riesgo de enfermedad
coronaria. Estudios clínicos han demostrado que prazosina reduce los niveles de LDL y,
por lo que a HDL se refiere, éstos permanecen sin cambio o bien muestran incremento
en sus niveles.

Insuficiencia ventricular izquierda: Estudios hemodinámicos llevados a cabo en

pacientes con insuficiencia ventricular izquierda, después de la administración oral
inicial y durante el curso de una terapia de mantenimiento a largo plazo, tanto en reposo
como durante el ejercicio, indican que el efecto terapéutico en estos pacientes es debido
a una reducción en la presión de llenado ventricular izquierdo, a una reducción en la
impedancia cardiaca y a un aumento del gasto cardiaco sin ningún incremento en el
consumo de oxígeno por el miocardio. Estos efectos están asociados con un efecto
vasodilatador balanceado tanto en las arteriolas como en las venas. El uso de prazosina
en el tratamiento de la insuficiencia ventricular izquierda no provoca taquicardia refleja
y la reducción de la presión arterial está ausente o es mínima en pacientes normotensos.

Hiperplasia prostática benigna: El tejido glandular hiperplásico nucleado y el tejido

muscular hipertrofiado extraídos de una glándula prostática aumentada de tamaño, es
rico en receptores alfa adrenérgicos. Las variaciones en el tono del músculo liso de la
próstata, producirán variaciones en la presión de cierre ejercida sobre la uretra
prostática. Este hallazgo ha provisto la base del tratamiento farmacológico de la
hiperplasia prostática benigna mediante un bloqueo alfa adrenérgico.

Existe evidencia estadísticamente significativa de la mejoría en el flujo urinario en la

hiperplasia prostática benigna después del tratamiento con prazosina. Existe también
evidencia de una reducción del volumen residual vesical y de una mejoría en los
síntomas de la hiperplasia prostática benigna, como la frecuencia urinaria.

Fenómeno y enfermedad de Raynaud: El fenómeno y la enfermedad de Raynaud

fueron tratados satisfactoriamente con prazosina. La acción vasodilatadora del
medicamento aumenta el flujo sanguíneo a las partes afectadas, disminuyendo la
severidad de los signos, síntomas, la frecuencia y duración de los ataques.

Propiedades farmacocinéticas: Después de su administración oral tanto en voluntarios

sanos como en pacientes hipertensos, las concentraciones plasmáticas alcanzan su
máximo en una o dos horas, con una vida media plasmática de dos o tres horas. Los
datos farmacocinéticos en un número limitado de pacientes con insuficiencia ventricular
izquierda, la mayoría de los cuales tenían evidencia de congestión hepática, indican que
las concentraciones plasmáticas máximas se alcanzan en dos y media horas, y la vida
media plasmática es de aproximadamente 7 horas. El medicamento se une fuertemente a
las proteínas plasmáticas. Los estudios en animales indican que prazosina se metaboliza
ampliamente, principalmente por desmetilación y conjugación, y se excreta
fundamentalmente por la bilis y heces. Un metabolismo y excreción semejantes han
sido documentados en estudios en el humano.

CONTRAINDICACIONES: Prazosina está contraindicado en pacientes con

hipersensibilidad conocida a las quinazolinas, prazosina o a cualquiera de los
ingredientes inertes.

PRECAUCIONES GENERALES:

Hipertensión: Un pequeño porcentaje de pacientes ha respondido de una manera brusca

y exagerada a la dosis inicial de prazosina. Ha sido informada que la hipotensión
postura manifestada por mareos y debilidad o, rara vez, pérdida del conocimiento,
particularmente al inicio de la terapia. Este efecto se evita fácilmente iniciando el
tratamiento con una dosis baja de prazosina y con pequeños incrementos en la dosis
durante la primera a segunda semanas de tratamiento. Cuando se observa, el efecto no
está relacionado con la severidad de la hipertensión, es autolimitado y, en la mayoría de
los casos, no recurre después del periodo inicial de tratamiento o durante los ajustes de
dosis subsecuentes.

Al igual que cuando se instituye tratamiento con cualquier otro agente antihipertensor
efectivo, debe aconsejarse al paciente de cómo evitar síntomas debido a hipotensión
postural y qué medidas deben tomarse si éstos se presentan. El paciente deberá ser
advertido que evite situaciones en las que pudiera lesionarse como resultado de mareo o
debilidad durante el inicio del tratamiento con prazosina.

Insuficiencia ventricular izquierda: Prazosina no se recomienda en el tratamiento de

la insuficiencia ventricular izquierda debido a la obstrucción mecánica tal como:
estenosis de la válvula aórtica, estenosis de la válvula mitral, embolia pulmonar y en
pericarditis constrictiva. Aún no se dispone de la información que permita establecer su
eficacia en pacientes con insuficiencia ventricular izquierda causada a un reciente
infarto del miocardio.

Cuando se administra prazosina en pacientes con insuficiencia ventricular izquierda,

que hayan estado bajo tratamiento enérgico con diuréticos o vasodilatadores,
particularmente con dosis de inicio mayores que las recomendadas, la disminución
resultante en la presión de llenado ventricular puede asociarse con un importante
descenso en el gasto cardiaco y en la presión arterial sistémica. En estos casos se
recomienda una dosis inicial baja de prazosina, seguida de un ajuste gradual (véase
Dosis y vía de administración).

Ocasionalmente se ha informado que en algunos pacientes con insuficiencia ventricular

izquierda, la eficacia clínica de prazosina ha disminuido después de varios meses de
tratamiento. En estos casos, habitualmente existe evidencia de aumento de peso o de
edema periférico, indicadores de retención de líquidos. Debido a que puede ocurrir
deterioro espontáneo en pacientes tan severamente enfermos, no se ha establecido
relación causal con la terapia mediante prazosina. Por lo tanto, al igual que con todos
los pacientes con insuficiencia ventricular izquierda, se requieren ajustes cuidadosos de
la dosificación de los diuréticos, de acuerdo con la condición clínica del paciente, para
prevenir retención excesiva de líquidos y con el consecuente alivio de los síntomas. En
aquellos pacientes sin evidencia de retención de líquidos y en quienes la mejoría clínica
haya disminuido, un incremento en la dosis de prazosi-
na habitualmente podrá restaurar la eficacia clínica.

Hiperplasia benigna de próstata: La prazosina disminuye la resistencia vascular

periférica y como muchos pacientes son ancianos, se sugiere el control cuidadoso de la
presión arterial durante la administración inicial y durante el ajuste de la dosis de
prazosina. Se recomienda la especial observación de los pacientes que reciben
medicamentos conocidos que puedan disminuir la presión arterial.

Fenómeno y enfermedad de Raynaud: Debido a que prazosina disminuye la

resistencia vascular periférica, se sugiere un cuidadoso monitoreo de la presión arterial
durante la administración inicial y búsqueda de la dosis adecuada. Se recomienda
especialmente una estrecha observación en aquellos pacientes que están recibiendo otros
medicamentos que pueden disminuir la presión arterial.
Efectos sobre la capacidad para manejar vehículos de motor o utilizar maquinaria:
La capacidad en actividades como manejo de maquinaria u vehículos puede verse
afectada, especialmente cuando se inicia el tratamiento con prazosina.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:

No existen estudios clínicos adecuados y bien controlados que establezcan la seguridad
del uso de prazosina durante el embarazo. La prazosina deberá usarse en el embarazo
cuando, en opinión del médico, el posible beneficio sobrepase los riesgos potenciales.
La prazosina se excreta en pequeñas cantidades en la leche materna. Debe tenerse
precaución cuando se administre prazosina a mujeres durante la lactancia.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Los efectos colaterales más

comúnmente asociados con el tratamiento de la prazosina son:

Organismo en general: Falta de energía, debilidad (astenia).

Sistema nervioso central y periférico: Mareo, cefalea.

Gastrointestinal: Náuseas.

Ritmo cardiaco: Palpitaciones.

Pediátrico: Somnolencia.

En la mayoría de los casos, los efectos secundarios han desaparecido al continuar el

tratamiento o han sido tolerados sin disminuir la dosis del medicamento.

Además, los siguientes efectos secundarios se han asociado al tratamiento con la

prazosina:

Sistema nervioso autónomo: Diaforesis, sequedad de boca, ruborización, priapismo.

Organismo en general: Reacciones alérgicas, astenia (debilidad), fiebre, malestar,

dolor.

Cardiovascular, general: Angina pectoris, edema, hipotensión, hipotensión ortostática,

síncope.

Sistema nervioso central y periférico: Desvanecimiento (mareo), parestesia, vértigo.

Colágeno: Títulos positivos de AAN.

Endocrino: Ginecomastia.

Gastrointestinal: Malestar o dolor abdominal, constipación, diarrea, pancreatitis,

vómito.

Audición/vestibular: Tinnitus.

Ritmo cardiaco: Bradicardia, taquicardia.

Hepático/ Biliar: Anormalidades de las pruebas de la función hepática.

Musculosquelético: Artralgia.

Psiquiátricas: Depresión, alucinaciones, impotencia, insomnio, nerviosismo.

Respiratorio: Disnea, epistaxis, congestión nasal.

Piel y anexos: Alopecia, prurito, rash, liquen plano, urticaria.

Urinario: Incontinencia, frecuencia urinaria.

Vascular (extracardiaco): Vasculitis.

Visión: Visión borrosa, enrojecimiento de la esclera, dolor de ojo.

Algunos de estos efectos colaterales han ocurrido con rareza y, en muchas ocasiones, no
se ha establecido una relación causal precisa.

Existen informes en la literatura que asocian el tratamiento con prazosina, con un

agravamiento de narcolepsia preexistentes. La relación causal, sin embargo, no ha sido
establecida.

Se han observado los siguientes efectos colaterales en pacientes con insuficiencia

ventricular izquierda que han sido tratados con prazosina, cuando éste se usa en
conjugación con glucósidos cardiacos y diuréticos:

Sistema nervioso autónomo: Boca seca.

Cardiovascular, general: Edema, hipotensión postural.

Sistema nervioso central y periférico: Mareo, cefalea.

Gastrointestinal: Diarrea, náusea.

Ritmo cardiaco: Palpitaciones.

Psiquiátrico: Somnolencia, impotencia.

Respiratorio: Congestión nasal.

Visión: Visión borrosa.

La mayoría de las veces, estas reacciones son leves y moderadas y desaparecen sin
descontinuar el tratamiento o se toleran sin tener que disminuir la dosis. Las reacciones
adversas más comúnmente reportadas, aunque infrecuentes, en el fenómeno/enfermedad
de Raynaud fueron mareos leves.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: En la
experiencia clínica realizada hasta la fecha, prazosina ha sido administrado sin observar
interacción adversa con los siguientes medicamentos:

Glucósidos cardiacos: Digital y digoxina.

Agentes hipoglucemiantes: Insulina, clorpropamida, fenformín, tolazamida y

tolbutamida.

Tranquilizantes y sedantes: Clordiacepóxido, diazepam y fenobarbital.

Agentes para el tratamiento de la gota: Alopurinol, colchicina y probenecid.

Agentes antiarrítmicos: Procainamida, propanolol y quinidina.

Agentes analgésicos, antipiréticos y antiinflamatorios: Propoxifeno, ácido

acetilsalicílico, indometacina y del tipo de la fenilbutazona.

El añadir un diurético u otro agente antihipertensivo al tratamiento de prazosina ha

mostrado un efecto aditivo antihipertensivo. Este efecto puede minimizarse al reducir la
dosis de prazosina a 1 ó 2 mg, tres veces al día, añadiendo con precaución otros
medicamentos antihipertensivos y reajustando la dosis de prazosina de acuerdo con la
respuesta clínica.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO:

Pueden presentarse falsas positivas en los exámenes de tamiz para detectar
feocromocitoma: ácido vanil mandélico urinario (AVM) y metoxihidroxifenil-glicol
(MHPG) (metabolitos de la norepinefrina) en pacientes que están siendo tratados con
prazosina. En los estudios clínicos en los cuales se ha determinado el perfil de lípidos
séricos, en general no se ha apreciado ningún efecto adverso en los niveles de lípidos,
tanto antes como después del tratamiento.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS,

MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: Aunque no se
han observado efectos teratogénicos en animales de experimentación, la seguridad del
uso de prazosina durante el embarazo o la lactancia no ha sido establecida. El uso de
prazosina y un bloqueador beta para el control de la hipertensión severa en 44 mujeres
embarazadas, no mostró ni reacciones adversas ni anormalidades fetales que pudieran
atribuirse a los medicamentos. El tratamiento con prazosina se continuó durante 14
semanas.

También se ha usado prazosina sola o en combinación con otros antihipertensivos en el

tratamiento de la hipertensión severa del embarazo. No se han informado anormalidades
fetales ni neonatales.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Existe evidencia que la tolerancia es mayor

cuando se comienza el tratamiento con una dosis inicial baja de prazosina (véase
Precauciones generales).
Durante la primera semana, la dosis de prazosina debe ajustarse de acuerdo con la
tolerancia individual del paciente. Posteriormente, la dosis diaria debe ajustarse sobre la
base de la respuesta del paciente. La respuesta, habitualmente, se observa entre 1 y 14
días, si es que ésta va a ocurrir con cualquier dosis en particular. Cuando se observa una
respuesta, el tratamiento debe continuarse a esa dosis hasta que el grado de respuesta
haya alcanzado el óptimo antes de hacer un nuevo incremento en la dosis.

Hipertensión: Para obtener el beneficio máximo deben continuarse los pequeños

aumentos hasta que se obtenga el efecto deseado o se alcance la dosis máxima diaria de
20 mg. Puede añadirse un diurético o un agente bloqueador beta-adrenérgico para
incrementar la eficacia. La dosis de mantenimiento de prazosina puede darse en un
esquema posológico de dos o tres veces al día.

Pacientes que no reciben tratamiento antihipertensivo: Se recomienda que el

tratamiento se inicie con 1.0 mg, administrado por la noche al acostarse, luego 1.0 mg,
dos o tres veces al día, por 3 a 7 días. Posteriormente, de acuerdo con la respuesta de la
presión arterial del paciente, la dosis deberá aumentarse gradualmente hasta una dosis
máxima total de 20 mg diarios, administrados en dosis divididas.

Pacientes que reciben tratamiento con diuréticos con un control inadecuado de la

presión arterial: El diurético deberá reducirse a la dosis de mantenimiento aconsejable
para el agente en particular, e iniciar prazosina 1.0 mg al acostarse y después a 1.0 mg
dos o tres veces al día. Después del periodo inicial de observación, la dosis de prazosina
debe aumentarse gradualmente de acuerdo a la respuesta del paciente.

Pacientes que reciben otros agentes antihipertensivos, pero con control

inadecuado: Debido a que pueden esperarse algunos efectos aditivos, los otros
medicamentos (por ejemplo, bloqueadores beta-adrenérgicos, metildopa, reserpina,
clonidina, etc.), deberán reducirse e iniciar prazosina 1.0 mg administrado al acostarse,
luego 1.0 mg, dos o tres veces al día. Los aumentos subsecuentes en la dosis deberán
hacerse dependiendo de la respuesta del paciente.

Existe evidencia que al añadir prazosina a agentes bloqueadores beta-adrenérgicos o

bloqueadores de canales de calcio o inhibidores de la ECA, puede conducir a una
reducción importante en la presión arterial. Por lo tanto, se recomienda especialmente la
dosis de inicio más baja.

Pacientes con grados moderados o severos de insuficiencia renal: La evidencia a la

fecha demuestra que prazosina no aumenta el compromiso a la función renal cuando se
utiliza en pacientes con insuficiencia renal. Debido a que algunos enfermos de esta
categoría han respondido a dosis pequeñas de prazosina, se recomienda iniciar el
tratamiento con 1.0 mg diarios y que los incrementos en la dosis se hagan muy
cuidadosamente.

Insuficiencia ventricular izquierda: La dosis inicial recomendada es de 1.0 mg de

prazosina, dos, tres o cuatro veces al día. La dosificación deberá ajustarse de acuerdo
con la respuesta clínica del paciente, basados en un control cuidadoso de los signos y
síntomas cardiopulmonares y de estudios hemodinámicos, cuando éstos estén indicados.
Los ajustes escalonados en la dosificación deberán realizarse cada dos o tres días en
pacientes bajo supervisión médica estrecha.
En pacientes descompensados, severamente enfermos, puede estar indicado un rápido
ajuste de dosis en uno o dos días, lo cual es mejor cuando se cuenta con un control
hemodinámico. En los estudios clínicos, las dosis terapéuticas oscilaron de 4 a 20 mg
diarios en dosis divididas. En algunos pacientes puede requerirse un reajuste de la dosis
durante el curso del tratamiento con prazosina, para mantener una mejoría clínica
óptima.

Hiperplasia prostática benigna: La dosis inicial recomendada es de 1 mg una vez por

día por un periodo de 3 a 7 días y debe ser ajustada de acuerdo a la respuesta clínica del
paciente. La dosis usual de mantenimiento es de 2 mg dos veces por día. La seguridad y
eficacia de una dosis diaria total mayor de 4 mg no ha sido establecida. Por lo tanto,
dosis diarias totales mayores de 4 mg deben ser administradas con cuidado.

Fenómeno y enfermedad de Raynaud: La dosis inicial recomendada es de 1 mg una

vez al día administrada durante 3 a 7 días. Las dosis deben ajustarse de acuerdo a la
respuesta clínica del paciente. La dosis usual diaria de mantenimiento es de 1 a 2 mg
dos veces por día. Algunos pacientes pueden requerir dosis de hasta 2 mg tres veces al
día.

Uso en niños: No se recomienda el uso de prazosina para el tratamiento de niños

menores de 12 años debido a que no se han establecido las condiciones de seguridad.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O

INGESTA ACCIDENTAL: La ingestión accidental de cuando menos 50 mg de
prazosina por un niño de 2 años, produjo somnolencia y depresión de los reflejos muy
marcados. No se apreció disminución en la presión arterial. La recuperación se produjo
sin contratiempos.

Si la sobredosis produjera hipotensión, las medidas de soporte del sistema

cardiovascular son de primera importancia. Puede restablecerse la presión arterial y
normalizarse la frecuencia cardiaca manteniendo al paciente en posición supina. Si esta
medida no es suficiente, debe tratarse el estado de choque con expansor de volumen. Si
es necesario, se usarán los vasopresores. La función renal deberá vigilarse dándole el
soporte que requiera.

Los datos de laboratorio indican que prazosina no es dializable debido a su unión a

proteínas.

PRESENTACIÓN: Caja conteniendo 30 cápsulas de

1 ó 2 mg.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese a temperatura

ambiente a no más de 30°C y en lugar seco.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Su venta requiere receta médica.

No se deje al alcance de los niños.
El empleo de este medicamento durante el embarazo queda bajo la responsabilidad del
médico.
PFIZER, S. A. de C. V.

Reg. Núm. 79195, S. S. A. IV

HEAR-03361201029/RM2003

Ctro. de at'n Pfizer 01800-PFIZER-0 (01800-734937-0)

* PRESENTACIONES DISPONIBLES

compr. 1 mg, 2 mg, 5 mg

1- INDICACIONES

- Hipertensión.

2- POSOLOGIA

En adultos:

- 1 mg vía oral 2-3 veces al día inicialmente, vigilando el síncope.

Incrementar la dosis lentamente, según la respuesta, hasta la dosis

usual de 6-15 mg/día. La dosis máxima eficaz suele ser 20 mg/día;

sin embargo, dosis de hasta 40 mg/día pueden ser eficaces en

algunos pacientes que no responden a dosis menores.

En niños

- Menores de 7 años:

0,25 mg vía oral 2-3 veces al día inicialmente, ajustada a la

respuesta de la presión sanguínea.

- 7-12 años:

0,5 mg vía oral 2-3 veces al día inicialmente, ajustada a la

respuesta de presión sanguínea.

3- CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES

El síncope tras la primera dosis ocurre dentro de 30-90 minutos de la

dosis inicial, pero puede verse también durante el aumento rápido de la

dosificación o cuando se añade un medicamento antihipertensivo

adicional. Debe incrementarse la dosis gradualmente y reducir la dosis

de prazosin a 1-2 mg 3 veces al día cuando se adiciona otro

antihipertensivo, luego volver a valorar la dosis.

Si se administrado junto con á-bloqueantes se produce un aumento de

reacción hipotensiva a la primera dosis de prazosin; prevenir el

episodio hipotensivo y tomar las precauciones apropiadas (Ej: tomar la

primera dosis de prazosin en el momento de acostarse).

4- EFECTOS ADVERSOS

Ocurre mareo (10%), dolor de cabeza y somnolencia (8%), falta de

energia o debilidad (7%), palpitaciones (5%) o náuseas (5%).

Ocasionalmente se han comunicado erupción, vómitos, diarrea, edema,

hipotensión ortostática, síncope, disnea, visión borrosa, congestión

nasal o frecuencia urinaria. Rara vez ocurre priapismo o impotencia.

+
¿QUÉ ES?

La prazosina pertenece a la clase general de medicamentos llamados antihipertensivos.

Este medicamento es usado para tratar la presión arterial alta (hipertensión). También
puede ser usado para otras condiciones según lo determine su médico.

Si algo de la información en este folleto le causa preocupación especial o si desea más

información acerca de su medicamento y al uso del mismo, consulte con su médico,
enfermera o farmacéutico. Recuerde que debe guardar éste y todos los demás
medicamentos fuera del alcance de los niños y que nunca debe compartir sus
medicamentos con otras personas.

ANTES DE USAR

Dígale a su médico, enfermera y farmacéutico si usted . . .

es alérgico a cualquier otro medicamento, ya sea recetado o no;

está embarazada o piensa quedar embarazada mientras esté usando este medicamento;
está dando de lactar;
está usando cualquier otro medicamento recetado o no;
tiene cualquier otro problema médico, especialmente enfermedad cardíaca severa.

USO APROPIADO

Este medicamento no curará su presión arterial alta, pero sí ayudará a controlarla. Usted
debe seguir tomándolo -- aunque se sienta bien -- si espera mantener baja su presión
arterial. Es posible que tenga que tomar medicamento para la presión arterial alta por el
resto de su vida.

Si olvida una dosis de este medicamento, tómela lo antes posible. Sin embargo, si es
casi hora para su próxima dosis, omita la dosis olvidada y vuelva a su horario regular de
dosificación. No use doble cantidad.

Para ayudarle a recordar que debe tomar el medicamento trate de habituarse a tomarlo a
la misma hora todos los días.

Para guardar este medicamento:

Guarde este medicamento fuera del alcance de los niños. Guárdelo alejado del calor y
de la luz directa. No lo guarde en el baño o cerca del lavaplatos en la cocina ni en otros
sitios húmedos. El calor o la humedad pueden deteriorar el medicamento. No conserve
medicamentos cuya fecha de vencimiento haya expirado o medicamentos que ya no
necesita. Asegúrese de desechar sus medicamentos en un sitio fuera del alcance de los
niños.

PRECAUCIONES

Es muy importante que su médico revise su progreso mediante visitas regulares, para
cerciorarse que este medicamento esté funcionando correctamente.

Pueden presentarse mareos, vahídos o desmayos, especialmente cuando se levanta de

una posición acostada o sentada. Es más probable que ocurran estos efectos cuando
tome la primera dosis de este medicamento. Si toma la primera dosis a la hora de dormir
puede prevenir los problemas. Sin embargo, sea especialmente cuidadoso si necesita
levantarse durante la noche. Levantarse lentamente puede ayudar a disminuir este
problema. Estos efectos también pueden ocurrir con cualquier dosis que tome después
de la primera dosis. Si se siente mareado, recuéstese que así no se desmaya. Luego
siéntese por unos minutos antes de pararse para evitar que regresen los mareos.

También es más probable que se presenten mareos, vahídos o desmayos, si usted toma
alcohol, permanece de pie por largos períodos de tiempo, hace ejercicio, o si el clima es
caluroso. Mientras esté tomando este medicamento, tenga el cuidado de limitar la
cantidad de alcohol que usted consume. Además, sea aún más cuidadoso al hacer
ejercicios o durante el clima caluroso o si debe permanecer de pie, durante un tiempo
prolongado.

La prazosina puede causar que algunas personas tengan sueño o que estén menos alertas
de lo normal.

Asegúrese de saber como reacciona usted a este medicamento, antes de manejar

automóvil, de usar maquinaria o de hacer otras tareas que pudieran ser peligrosas si está
mareado, con sueño o no está alerta.

Después que haya tomado varias dosis de este medicamento, estos efectos deberían
disminuir.

EFECTOS LATERALES

Efectos secundarios que deben ser informados a su médico

Más comunes -- Mareos o vahídos, especialmente al levantarse de una posición

acostada o sentada; desmayos (súbitos)

Menos comunes -- Pérdida del control de la vejiga; latidos fuertes; hinchazón en los
pies o en la parte baja de las piernas

Raros -- Dolor de pecho; erección dolorosa e inapropiada del pene (continua); falta de
aire
Efectos secundarios que usualmente no requieren atención médica

Estos posibles efectos secundarios pueden desaparecer durante el tratamiento, pero si

continúan o son molestos, consulte con su médico, enfermera o farmacéutico.

Más comunes -- Sueño; dolor de cabeza; falta de energía

Menos comunes -- Resecamiento de la boca; nerviosismo; cansancio o debilidad

inusuales

Otros efectos secundarios no mencionados anteriormente, también pueden ocurrir en

algunos pacientes. Si usted nota cualquier otro efecto, consulte con su médico,
enfermera o farmacéutico.

Enalapril
Tabletas

Antihipertensivo

FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada TABLETA contiene:

Enalapril............................................................................ 10 mg

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Hipertensión arterial en todos sus grados.

Hipertensión renovascular.

Insuficiencia cardiaca sintomática ya que mejora la supervivencia, retrasa la progresión

de la insuficiencia cardiaca y disminuye el número de hospitalizaciones.
CONTRAINDICACIONES:

Casos de estenosis renal bilateral, estenosis de arteria renal de riñón único, insuficiencia
renal grave y en hipotensión arterial sistémica. Su administración en pacientes con
renina muy elevada puede producir una importante respuesta hipotensora con oliguria y
azoemia. No debe emplearse en asociación con diuréticos ahorradores de potasio por el
riesgo de provocar hipercaliemia.

Debe emplearse con precaución en pacientes con daño hepático o renal.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA

LACTANCIA:

Categoría C (1er. trimestre), categoría D (2o. y 3er.

trimestres: No deberá emplearse durante el embarazo y la lactancia. No se sabe si
ENALAPRIL es excretado con la leche materna.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:

En general, ENALAPRIL es bien tolerado, las reacciones adversas se producen por lo

regular en los primeros días de tratamiento y no suelen ser suficientemente graves como
para necesitar la interrupción del medicamento.

Los efectos secundarios más frecuentes son tos, vértigo, cefalea, diarrea, fatiga, náusea,
rash, hipotensión.

Otras reacciones secundarias reportadas son: proteinuria, neutropenia, glucosuria,

alteraciones en el sentido del gusto, hepatotoxicidad.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO:

El uso de suplementos de potasio, diuréticos ahorradores de potasio como la amilorida,

el triamtereno y la espironolactona, pueden aumentar considerablemente el potasio
sérico, en particular en pacientes con deterioro de la función renal.

La administración de ENALAPRIL junto con un diurético tiacídico puede evitar una

pérdida excesiva de potasio y prevenir así una hipopotasemia inducida por los
diuréticos.

ENALAPRIL no deberá administrarse simultáneamente con fármacos AINEs, debido a

la posibilidad de provocar daño renal principalmente en ancianos.

En pacientes que están en tratamiento con inhibidores de la ECA y diuréticos deberán

vigilarse los electrólitos y el potasio sérico.

Los fármacos antiácidos reducen la biodisponibilidad del ENALAPRIL.

La administración simultánea de inhibidores de la ECA y litio o digoxina ele-

van la concentración de estos últimos y pueden aumentar la hipersensibilidad al
alopurinol.
PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE
CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE
LA FERTILIDAD:

No se han reportado efectos teratogénicos ni carcinogénicos después de la

administración de dosis elevadas de ENALAPRIL en cuyos y ratas.

En mujeres embarazadas se ha observado que el uso de ENALAPRIL durante el

segundo y tercer trimestre de embarazo puede conducir a oligohidramnios, retardo del
crecimiento, hipoplasia pulmonar, todo ello, relacionado con hipertensión fetal. Puede
existir muerte fetal o neonatal.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral.

La dosificación del paciente se establecerá de acuerdo con el cuadro clínico del paciente
y a criterio del médico. Como posología de orientación se aconseja de 5 a 10 mg por día
hasta lograr la dosis de mantenimiento que puede ser de hasta 40 mg por día.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O

INGESTA ACCIDENTAL: Cuando existe una sobredosificación por error o
accidental, puede presentarse hipotensión y colapso circulatorio en los casos graves. El
tratamiento irá encaminado a recuperar la presión arterial normal.
 Metroprolol

El metoprolol se usa solo o en combinación con otros medicamentos para tratar la

presión arterial alta. También se usa para prevenir la angina de pecho (dolor en el
pecho) y para tratar los ataques cardíacos. El metoprolol de liberación prolongada
(acción prolongada) se usa también, en combinación con otros medicamentos, para
tratar la insuficiencia cardíaca. El metoprolol pertenece a una clase de medicamentos
llamados bloqueadores beta. Funciona al relajar los vasos sanguíneos y la disminución
de la frecuencia cardíaca para mejorar el flujo sanguíneo y disminuir la presión arterial.

¿Cómo se debe usar este medicamento?

Las presentaciones del metoprolol son tabletas normales y tabletas de liberación

prolongada (acción prolongada) para administrarse por vía oral. En general, las tabletas
normales se toman una o dos veces al día, con las comidas o inmediatamente después de
estas. Por lo común, las tabletas de liberación prolongada se toman una vez al día. Para
que no olvide tomar el metoprolol, tómelo aproximadamente a la misma hora todos los
días. Siga atentamente las instrucciones de la receta y pídales a su médico o a su
farmacéutico que le expliquen cualquier cosa que no entienda. Tome el metoprolol
exactamente según lo indicado. No aumente ni disminuya la dosis, ni la tome con más
frecuencia que la indicada por su médico.

Las tabletas de acción prolongada pueden partirse. Trague las tabletas enteras o en
mitades, pero no las mastique ni las triture.

Es posible que el médico le recete al principio una dosis baja de metoprolol y que,
luego, la aumente de modo gradual.

El metoprolol controla la presión arterial alta y la angina (dolor en el pecho), pero no las
cura. El metoprolol de liberación prolongada controla la insuficiencia cardíaca, pero no
la cura. Pueden pasar varias semanas antes de que sienta los beneficios totales del
metoprolol. Siga tomando el metoprolol aunque se sienta bien.
¿Qué otro uso se le da a este medicamento?
Volver al comienzo

El metoprolol también se usa a veces para prevenir la migraña, y para tratar los latidos
cardíacos irregulares y los trastornos del movimiento ocasionados por los medicamentos
para la enfermedad mental. Consulte a su médico sobre los posibles riesgos de usar este
medicamento en su caso.

A veces se receta este medicamento para otros usos; pídales más información a su
médico o a su farmacéutico.

¿Cuáles son las precauciones especiales que debo seguir?

Volver al comienzo

Antes de tomar metoprolol,

• dígales a su médico y a su farmacéutico si es alérgico al metoprolol, acebutolol

(Sectral), atenolol (Tenormin, en Tenoretic), betaxolol (Kerlone), bisoprolol
(Zebeta, en Ziac), carvedilol (Coreg), esmolol (Brevibloc), labetalol (Trandate),
nadolol (Corgard, en Corzide), pindolol, propranolol (Inderal, Inderal LA,
Innopran XL, en Inderide), sotalol (Betapace, Betapace AF, Sorine), timolol
(Blocadren, en Timolide), a otros medicamentos o a cualquiera de los
ingredientes de las tabletas de metoprolol. Pídale a su farmacéutico una lista de
los ingredientes.
• dígales a su médico y a su farmacéutico qué medicamentos con y sin receta,
vitaminas, suplementos nutricionales y productos herbarios está tomando o
piensa tomar. No olvide mencionar ninguno de los siguientes: bupropión
(Wellbutrin), cimetidina (Tagamet), clonidina (Catapres), difenhidramina
(Benadryl), fluoxetina (Prozac, Sarafem), hidroxicloroquina, paroxetina (Paxil),
propafenona (Rythmol), quinidina (Quinaglute, Quinidex), ranitidina (Zantac),
reserpina (Serpalan, Serpasil, Serpatab), ritonavir (Norvir), terbinafina (Lamisil),
y tioridazina (Mellaril). Es posible que su médico deba cambiar las dosis de sus
medicamentos o vigilarle estrechamente por si presentara efectos secundarios.
• dígale a su médico si tiene latidos cardíacos lentos, insuficiencia cardíaca,
problemas circulatorios o feocromocitoma (un tumor que se desarrolla en una
glándula próxima a los riñones y que puede provocar presión arterial alta y
latidos cardíacos rápidos). Es posible que su médico le diga que no tome
metoprolol.
• dígale a su médico si tiene o ha tenido asma u otras enfermedades pulmonares;
enfermedad del corazón o del hígado; diabetes; alergias graves; o una glándula
tiroides hiperactiva (hipertiroidismo).
• dígale a su médico si está embarazada, planea quedar embarazada o está dando
el pecho. Si queda embarazada mientras está tomando metoprolol, llame a su
médico.
• si le van a hacer una cirugía, incluso una cirugía dental, dígales al médico o al
dentista que está tomando metoprolol.
• tenga en cuenta que el metoprolol puede causarle somnolencia. No conduzca
vehículos ni opere maquinaria hasta que sepa cómo le afecta este medicamento.
 • recuerde que el alcohol puede aumentar la somnolencia que este medicamento
provoca.
• tenga presente que si tiene reacciones alérgicas a diversas sustancias, es posible
que las reacciones sean peores mientras esté tomando metoprolol y que, además,
no respondan a las dosis acostumbradas de epinefrina inyectable.

¿Qué dieta especial debo seguir mientras tomo este

medicamento?
Volver al comienzo

Si su médico le receta una dieta baja en sal o en sodio, siga estas instrucciones al pie de
la letra.

¿Qué tengo que hacer si me olvido de tomar una dosis?

Volver al comienzo

Si olvida tomar una dosis, tómela en cuanto se acuerde. No obstante, si ya casi es hora
de la dosis siguiente, deje pasar la que olvidó y continúe con su horario de medicación
normal. No tome una dosis doble para compensar la que olvidó.

¿Cuáles son los efectos secundarios que podría provocar este

medicamento?
Volver al comienzo

El metoprolol puede provocar efectos secundarios. Avísele a su médico si

cualquiera de estos síntomas es grave o no desaparece:

• mareos o aturdimiento
• cansancio
• depresión
• náuseas
• sequedad en la boca
• dolor de estómago
• vómitos
• gases o inflamación
• acidez estomacal
• estreñimiento
• sarpullido o comezón
• manos y pies fríos
• escurrimiento nasal

Algunos efectos secundarios pueden ser graves. Los siguientes síntomas

son raros, pero si tiene cualquiera de ellos, llame a su médico de
inmediato:

• falta de aire
• sibilancia
• hinchazón de las manos, los pies, los tobillos o las pantorrillas
 • aumento de peso inusual
• desvanecimiento
• latidos cardíacos rápidos, fuertes o irregulares

El metoprolol puede provocar otros efectos secundarios. Llame a su médico si tiene

algún problema inesperado mientras toma este medicamento.

Si desarrolla un efecto secundario grave, usted o su doctor puede enviar un informe al

programa de divulgación de efectos adversos 'MedWatch' de la Administración de
Alimentos y Medicamentos (FDA, por su sigla en inglés) en la página de Internet
[http://www.fda.gov/Safety/MedWatch] o por teléfono al 1-800-332-1088
begin_of_the_skype_highlighting 1-800-332-1088 end_of_the_skype_highli
ghting.

¿Cómo debo almacenar este medicamento?

Volver al comienzo

Mantenga este producto en su envase original, perfectamente cerrado y fuera del

alcance de los niños. Almacénelo a temperatura ambiente y en un lugar alejado del
exceso de calor y humedad (nunca en el cuarto de baño). Deseche todos los
medicamentos que estén vencidos o que ya no necesite. Pregúntele a su farmacéutico
cuál es la manera adecuada de desechar los medicamentos.

¿Qué debo hacer en caso de una sobredosis?

Volver al comienzo

En caso de una sobredosis, llame a la oficina local de control de envenenamiento al 1-

800-222-1222 begin_of_the_skype_highlighting 1-800-222-
1222 end_of_the_skype_highlighting. Si la víctima está inconsciente, o no respira,
llame inmediatamente al 911.

Los síntomas de sobredosis son, entre otros:

• mareos
• desvanecimiento
• dificultad para respirar o tragar
• inflamación de las manos, los pies, los tobillos o las pantorrillas

¿Qué otra información de importancia debería saber?

Volver al comienzo

No falte a ninguna cita con su médico. Debe medirse la presión arterial con regularidad
para ver cómo responde al metoprolol. Quizá su médico le pida que se tome el pulso
(frecuencia cardíaca). Pídales a su médico o a su farmacéutico que le enseñen cómo
tomarse el pulso. Si su pulso es más rápido o más lento de lo que debiera, llame a su
médico.

No deje que ninguna otra persona use sus medicamentos. Pregúntele a su farmacéutico
cómo puede volver a surtir su receta.
Es importante que Ud. mantenga una lista escrita de todas las medicinas que Ud. está
tomando, incluyendo las que recibió con receta médica y las que Ud. compró sin receta,
incluyendo vitaminas y suplementos de dieta. Ud. debe tener la lista cada vez que visita
su médico o cuando es admitido a un hospital. También es una información importante
en casos de emergencia.

Metroprolol

¿QUÉ ES?

El metoprolol pertenece al grupo de medicamentos llamados bloqueadores beta. Se usa

para tratar la presión arterial alta (hipertensión). También se usa para aliviar la angina
(dolor de pecho) y para prevenir que se presenten más ataques al corazón en aquellos
pacientes que hayan padecido anteriormente uno de estos ataques. También se puede
usar para otras condiciones según lo determine su médico.

Si algo de la información en este folleto le causa preocupación especial o si desea más

información acerca de su medicamento y su uso, consulte con su médico, enfermera o
farmacéutico. Recuerde que debe mantener éste y todos los demás medicamentos fuera
del alcance de los niños y nunca comparta sus medicamentos con otras personas.

ANTES DE USAR

Dígale a su médico, enfermera y farmacéutico si usted . . .

es alérgico a cualquier otro medicamento, ya sea recetado o no;

está embarazada o piensa quedar embarazada mientras esté usando este medicamento;
está dando de lactar;
está usando cualquier otro medicamento recetado o no, especialmente inyecciones para
las alergias o análisis de la piel para las alergias, aminofilina, cafeína, bloqueadores de
los canales de calcio, clonidina, medicamento para la diabetes, difilina, guanabenzo,
inhibidores de monoamino oxidasa (MAO), oxtrifilina, teofilina, o medicamentos para
el control del apetito, asma, resfriados, tos, fiebre del heno o para el seno frontal de la
cara;
tiene cualquier otro problema médico, especialmente alergias, asma u otra enfermedad
del pulmón, diabetes, enfermedad del corazón o de los vasos sanguíneos, depresión
mental o tiroides sobreactiva;
usa cocaína.
USO APROPIADO

Aunque se sienta bien, tome este medicamento tal como sea indicado.

Pregúntele a su médico acerca de la velocidad de su pulso. Si su médico le dice que se

tome el pulso regularmente mientras está tomando este medicamento, y es mucho más
lento de lo que su médico ha designado, consulte con su médico. Un pulso que es
demasiado lento puede causar problemas de circulación.

Si está tomando este medicamento para la presión arterial alta, acuérdese de que no
curará su presión alta, pero sí ayuda a controlarla. Debe seguir tomándolo -- aunque se
sienta bien -- si espera mantener baja su presión arterial. Puede que tenga que tomar
medicamento para la presión arterial alta por el resto de su vida.

No se salte ninguna dosis, especialmente si está tomando sólo una dosis al día. Algunas
condiciones pueden empeorar cuando no se toma este medicamento regularmente.

Si se salta una dosis de este medicamento, tómela lo antes posible. Sin embargo, si es
dentro de las 4 horas de su próxima dosis, omita la dosis olvidada y vuelva a su horario
regular de dosificación. No use doble cantidad.

Para guardar este medicamento:

Guárdelo fuera del alcance de los niños. Guarde este medicamento alejado del calor y la
luz directa. No lo guarde en el baño, cerca del lavaplatos en la cocina ni en otros sitios
húmedos. El calor o la humedad pueden deteriorar el medicamento. No conserve
medicamentos cuya fecha de vencimiento haya expirado o medicamentos que ya no
necesita. Asegúrese de desechar sus medicamentos en un sitio fuera del alcance de los
niños.

PRECAUCIONES

No deje de usar este medicamento sin consultar primero con su médico.

Antes de tener cualquier tipo de cirugía o tratamiento dental o de emergencia, dígale al

médico o dentista a cargo que usted está usando este medicamento.

Para pacientes diabéticos:

Este medicamento puede causar que bajen los niveles de azúcar en su sangre. Además,
este medicamento puede cubrir las señales de hipoglucemia (nivel bajo de azúcar en la
sangre).

Este medicamento puede causar que algunas personas tengan sueño, mareos o vahídos.

Asegúrese de saber como reacciona a este medicamento antes de manejar, usar

maquinaria o hacer otras tareas que requieran que esté alerta.

El dolor de pecho que resulta de hacer ejercicio o esfuerzo usualmente se reduce o se

previene con este medicamento.
Esto puede darle el deseo de ser demasiado activo. Asegúrese de hablar con su médico
acerca de una cantidad segura de ejercicio para su problema médico.

EFECTOS LATERALES

Efectos secundarios que deben ser informados a su médico

Menos comunes -- Dificultad para respirar; manos y pies fríos; depresión mental; falta
de aire; latidos lentos; hinchazón de los tobillos, los pies o la parte baja de las piernas

Raros -- Dolor de espalda o en las articulaciones; dolor de pecho; confusión

(especialmente en los ancianos); mareos o vahídos, especialmente al levantarse de una
posición recostada o sentada; fiebre o dolor de garganta; alucinaciones; palpitaciones
irregulares; piel enrojecida, descamación o costras en la piel; salpullido; sangrado o
moretones inusuales

Efectos secundarios que usualmente no requieren atención médica

Estos posibles efectos secundarios pueden desaparecer durante el tratamiento; pero, si

continúan o son molestos, consulte con su médico, enfermera o farmacéutico.

Más comunes -- Capacidad sexual disminuida; mareos o vahídos; sueño (leve);

problemas para dormir; cansancio o debilidad inusual

Después de haber estado tomando este medicamento por un tiempo, puede causarle
efectos desagradables o hasta dañinos si deja de tomarlo de repente. Consulte
inmediatamente con su médico si nota dolor de pecho, latidos rápidos o irregulares, una
sensación general de malestar o debilidad en el cuerpo, dolor de cabeza, falta de aire
(repentina), sudor o temblores.

Otros efectos secundarios no mencionados anteriormente también pueden ocurrir en

algunos pacientes. Si nota cualquier otro efecto, consulte con su médico, enfermera o
farmacéutico.

METOPROLOL

¿Qué son las tabletas, ya sean normales o de liberación prolongada, de metoprolol?

El METOPROLOL (Lopressor®, Toprol XL) pertenece a un grupo de medicamentos

llamados betabloqueadores. Los betabloqueadores reducen la carga de trabajo del
corazón y lo ayudan a latir más regularmente. El metoprolol controla la alta presión
sanguínea (hipertensión), pero no la cura. Quien tiene alta presión sanguínea puede no
sentirse mal; sin embargo, esta enfermedad puede causar serios problemas cardiacos.
Además, el metoprolol alivia los dolores de pecho (angina de pecho) y puede ser útil
después de un ataque cardiaco. El metoprolol también se utiliza para mejorar los
síntomas de pacientes con otros tipos de enfermedades cardiacas. Hay tabletas genéricas
normales de metoprolol disponibles; sin embargo, no hay tabletas de liberación
prolongada disponibles.

¿Qué le debo informar a mi profesional de la salud antes de tomar este medicamento?

Necesita saber si usted presenta alguno de los siguientes problemas o situaciones:

• angina (dolor en el pecho)
• asma, bronquitis o broncoespasmo
• problemas circulatorios o vasculares (tales como la enfermedad de Raynaud)
• depresión
• diabetes
• enfisema u otras enfermedades pulmonares
• antecedentes de ataques o enfermedades cardiacas
• enfermedad hepática
• debilidad o problemas musculares
• feocromocitoma
• psoriasis
• enfermedad tiroidea
• reacción alérgica o inusual al metoprolol, a otros betabloqueadores, medicamentos,
alimentos, colorantes o conservadores
• si está embarazada o buscando quedar embarazada
• si está amamantando a un bebé

¿Cómo debo tomar este medicamento?

Tome las tabletas de metoprolol por vía oral. Siga las instrucciones de la etiqueta del
medicamento. Ingiera las tabletas con un vaso de agua. No triture ni mastique las
tabletas de liberación prolongada. Tome las tabletas con las comidas o inmediatamente
después de ellas. Tome sus dosis a intervalos regulares. No tome su medicamento con
una frecuencia mayor a la indicada. No deje de tomarlo excepto si así lo indica el
profesional que lo recetó.

Comuníquese con su pediatra o con su profesional de la salud para informarse acerca

del uso de este medicamento en niños. Tal vez se necesite atención especial.

¿Qué sucede si me olvido de una dosis?

Si olvida una dosis, tómela lo antes posible. Si es casi la hora de su dosis siguiente,
tome sólo esa dosis. No tome dosis adicionales o dobles. Debe transcurrir un período de
por lo menos 4 horas entre una dosis y otra (o de 8 horas si toma los productos de
liberación prolongada).

¿Qué sustancias pueden interactuar con el metoprolol?

• medicamentos antiinflamatorios (los AINE, como el ibuprofeno)

• cimetidina
• cocaína
• fluoxetina
• espino blanco
• medicamentos para resfríos y dificultades respiratorias
• medicamentos para la diabetes
• medicamentos para la alta presión sanguínea
• medicamentos para controlar el ritmo cardiaco
• medicamentos para la malaria
• inhibidores de monoamina oxidasa (Azilect®, Eldepryl®, Emsam®, Marplan®,
Nardil®, Parnate®, Zelapar™)
• rifampicina
• diuréticos

Informe al profesional que extiende sus recetas o a su profesional de la salud todos los
otros medicamentos que esté tomando, incluyendo los medicamentos de venta libre,
suplementos nutritivos o productos a base de hierbas. Si usted consume bebidas con
cafeína o alcohol de manera frecuente, si fuma o si utiliza drogas ilegales, indíqueselo
también a quien extiende sus recetas o a su profesional de la salud. Estas sustancias
pueden afectar el modo en que actúan sus medicamentos. Antes de comenzar a tomar
cualquiera de sus medicamentos o de dejar de hacerlo, consulte a su profesional de la
salud.

¿A qué debo estar atento al tomar metoprolol?

Controle su presión sanguínea y frecuencia cardiaca regularmente mientras esté

tomando metoprolol. Pregunte a quien extiende sus recetas o a su profesional de la salud
cuáles deben ser su frecuencia cardiaca y su presión sanguínea y cuándo deberá
comunicarse con él o ella.

No suspenda este medicamento de manera abrupta. Puede causarle serios problemas

cardiacos.

Puede experimentar somnolencia o mareos. No conduzca ni utilice maquinaria, ni haga

nada que le exija permanecer en estado de alerta hasta que sepa cómo le afecta el
metoprolol. A fin de reducir el riesgo de mareos o desmayos, no se siente ni se ponga de
pie con rapidez. El alcohol puede provocar somnolencia e incrementar el enrojecimiento
y el pulso cardiaco. Por lo tanto, lo mejor es evitar las bebidas alcohólicas.

El metoprolol puede afectar sus niveles de azúcar en la sangre. Si tiene diabetes,

consulte a quien extiende sus recetas o a su profesional de la salud antes de cambiar su
dieta o la dosis de su medicamento para la diabetes.

Si va a someterse a una operación, informe a quien extiende sus recetas o a su

profesional de la salud que está tomando metoprolol.

¿Qué efectos secundarios puedo tener al tomar metoprolol?

Efectos secundarios que debe informar a quien extiende sus recetas o a su profesional
de la salud tan pronto como sea posible:
• ansiedad
• manos o pies fríos, con hormigueos o entumecidos
• dificultad para respirar, sibilancias
• mareos o desmayos
• aumento en el volumen de orina
• aumento de la sed
• latidos cardiacos irregulares
• erupción cutánea
• baja frecuencia cardiaca (menor que la recomendada por el profesional que extiende
sus recetas o por su profesional de la salud)
• sudoración
• piernas o tobillos hinchados
• temblores, tembleques
• vómito
• pérdida de peso

Efectos secundarios que, por lo general, no requieren atención médica (debe informarlos
a quien extiende sus recetas o a su profesional de la salud si persisten o si son molestos):
• diarrea
• piel seca con picazón
• dolor de cabeza
• náuseas
• dificultades sexuales, impotencia
• cansancio inusual

Metroprolol

4.1 Indicaciones terapéuticas

Hipertensión: reducción de la presión arterial y reducción del riesgo de mortalidad

(incluido muerte súbita) y morbilidad cardiovascular y coronaria. Angina de pecho.
Arritmias cardíacas, especialmente taquicardia supraventricular. Hipertiroidismo.
Tratamiento preventivo de las secuelas de infarto de miocardio. Profilaxis de la
migraña.

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4.2 Posología y forma de administración

Debe ser ajustada individualmente a cada paciente, indicándose como orientación la

siguiente pauta:

Hipertensión: 100-200 mg diarios en una sola dosis por la mañana o dividida en 2

veces (mañana y noche). En ocasiones puede ser necesario incrementar la dosis o añadir
otros agentes antihipertensivos.
El tratamiento antihipertensivo a largo plazo con metoprolol en dosis diarias de 200 mg
reduce la mortalidad total, incluido la muerte súbita, y los problemas coronarios en
pacientes hipertensos.

Angina de pecho: 100-200 mg al día administrados en 2 tomas (mañana y noche). En

ocasiones puede ser necesario incrementar la dosis o añadir otros agentes antianginosos.

Arritmias cardíacas: 100-200 mg diarios administrados en 2 tomas (mañana y noche).

De ser necesario la dosis puede ser aumentada o añadir otros agentes antiarrítmicos.

Infarto de miocardio: La dosis oral de mantenimiento es generalmente de 200 mg al

día administrados en 2 tomas (mañana y noche). Hipertiroidismo: 150-200 mg diarios,
divididos en 3-4 tomas, pudiendo aumentar la dosis si se estima necesario.

Profilaxis de la migraña: 100-200 mg administrados en 2 dosis (mañana y noche).

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4.3 Contraindicaciones

Bloqueo aurículo-ventricular de 2o y 3er grado. Insuficiencia cardíaca no compensada.

Bradicardia pronunciada. Síndrome del seno enfermo. Shock cardiogénico. Trastorno
arterial periférico severo. Debido a la falta de experiencia, metoprolol no está indicado
en pacientes con infarto de miocardio con un ritmo cardíaco inferior a 45
pulsaciones/min, un intervalo PQ superior a 0,24 s, una presión sistólica inferior a 100
mm Hg y/o insuficiencia cardíaca severa. Hipersensibilidad conocida al metoprolol y
derivados relacionados.

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4.4 Advertencias y precauciones especiales de empleo

En general, no deben administrarse β-bloqueantes a pacientes con enfermedad pulmonar

obstructiva. No obstante, en casos de intolerancia o ineficacia de otros fármacos puede
administrarse metoprolol ya que es cardioselectivo. Deberá prescribirse la dosis mínima
efectiva y el paciente deberá estabilizarse con β2-estimulantes. Durante el tratamiento
con bloqueantes de los receptores β1, el riesgo de interferencia con el metabolismo de
los carbohidratos o el enmascaramiento de la hipoglucemia es menor que durante el
tratamiento con β-bloqueantes no selectivos. Los pacientes con insuficiencia cardíaca
deberán tratar la descompensación antes y durante el tratamiento con metoprolol. En
casos raros, pueden agravarse los trastornos de conducción A-V preexistentes de grado
moderado (que podría conducir a un bloqueo A-V). Si el paciente presenta un
agravamiento de la bradicardia, deberán administrarse dosis bajas de metoprolol o
deberá interrumpirse el tratamiento gradualmente. El metoprolol puede agravar los
síntomas de trastornos arteriales periféricos, debido principalmente a su efecto
hipotensor. En caso de prescribir metoprolol a un paciente con feocromocitoma, deberá
administrarse conjuntamente con un α-bloqueante. En caso de cirrosis hepática la
biodisponibilidad del metoprolol puede aumentar. En cirugía, deberá informarse al
anestesiólogo que el paciente recibe tratamiento con β- bloqueantes. Debe evitarse la
interrupción brusca del tratamiento. Siempre que sea posible, deberá interrumpirse
gradualmente el tratamiento con Beloken, durante un período de 10 días, disminuyendo
la dosis hasta una toma de 25 mg durante los últimos 6 días. Durante la interrupción del
tratamiento, deberá tenerse especial precaución con los pacientes con isquemia cardíaca.
En pacientes bajo tratamiento con ß-bloqueantes, el shock anafiláctico puede adquirir
una mayor gravedad. Deberá informarse a los deportistas que este medicamento
contiene un componente que puede establecer un resultado analítico de control del
dopaje como positivo.

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4.5 Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción

El metoprolol puede ser administrado conjuntamente con la mayoría de los agentes

antihipertensivos.

Los pacientes que reciban tratamiento concomitante con agentes bloqueantes de los
gánglios simpáticos, otros beta-bloqueantes (colirios), o inhibidores de la
monoaminooxidasa deben estar bajo observación.

En caso de administrar un tratamiento concomitante con clonidina y sea necesario

discontinuarlo, deberá interrumpirse la medicación con beta-bloqueantes varios días
antes que la clonidina.

Deben controlarse los posibles efectos inotrópicos y cronotrópicos negativos cuando se

administra metoprolol junto con agentes antagonistas del calcio y/o antiarrítmicos y
especialmente después de la administración intravenosa de antagonistas del calcio del
tipo verapamilo.

Los beta-bloqueantes pueden potenciar el efecto inotrópico negativo y el efecto

dromotrópico negativo de los agentes antiarrítmicos (del tipo de la quinidina y la
amiodarona).

En pacientes que se encuentren bajo tratamiento con β-bloqueantes, la inhalación de

anestésicos incrementa el efecto cardiodepresivo.

Las sustancias inductoras e inhibidoras de enzimas pueden influir sobre el nivel

plasmático del metoprolol. La rifampicina puede causar una disminución de la
concentración plasmática del metoprolol, mientras que la cimetidina puede aumentarla.

El tratamiento concomitante con indometacina puede reducir el efecto antihipertensivo

de los β- bloqueantes.

Bajo determinadas condiciones, cuando se administra adrenalina a pacientes tratados

con β- bloqueantes, los β-bloqueantes cardioselectivos ejercen una interferencia mucho
menor sobre el control de la presión sanguínea que los ß-bloqueantes no selectivos.
Puede ser necesario ajustar la medicación hipoglucemiante oral en pacientes tratados
con β- bloqueantes.

El metoprolol puede reducir el aclaramiento de otros fármacos (p.e. lidocaína).

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4.6 Embarazo y lactancia

En los casos en que sea preciso, Beloken puede ser utilizado durante el embarazo y la
lactancia. Al igual que con todos los agentes antihipertensivos, los betabloqueantes
pueden causar efectos secundarios como bradicardia en el feto, en el recién nacido y en
el lactante. La cantidad de metoprolol ingerida a través de la leche materna resulta
insignificante en relación con un posible efecto betabloqueante, si la madre está tratada
con metoprolol a dosis terapéuticas normales.

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4.7 Efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar maquinaria

Los pacientes deben comprobar su reacción al medicamento antes de conducir vehículos

o utilizar maquinaria.

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4.8 Reacciones adversas

Sistema Nervioso Central: ocasionalmente fatiga, mareos, cefaleas. Raramente

parestesia, calambres musculares. Sistema cardiovascular: ocasionalmente bradicardia,
trastornos posturales (ocasionalmente con síncope). Raramente insuficiencia cardíaca,
palpitaciones, arritmias cardíacas, fenómeno de Raynaud, edema, dolor precordial. En
casos aislados, alteraciones de la conducción cardíaca, gangrena en pacientes con
trastornos circulatorios periféricos graves preexistentes. Psiquiatría: raramente
depresiones, disminución de la atención, somnolencia o insomnio, pesadillas. En casos
aislados trastornos de personalidad. Gastrointestinales: ocasionalmente náuseas y
vómitos, dolor abdominal. Raramente diarrea o constipación. En casos aislados
sequedad de boca, alteración de las pruebas de función hepática. Cutáneas: raramente
rash cutáneo (en forma de urticaria psoriasiforme y lesiones cutáneas distróficas). En
casos aislados fotosensibilidad, hipersudoración, alopecia. Organos respiratorios:
ocasionalmente disnea de esfuerzo. Raramente broncoespasmo, también en pacientes
sin historia de enfermedad pulmonar obstructiva. En casos aislados rinitis. Organos
sensoriales: en casos aislados alteraciones de la visión, sequedad y/o irritación ocular,
conjuntivitis, zumbido. Metabólicas: en casos aislados aumento de peso. Hemáticas: en
casos aislados trombocitopenia.

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4.9 Sobredosificación

Signos y síntomas

La sobredosificación con metoprolol puede provocar hipotensión severa, bradicardia

sinusal, bloqueo atrioventricular, insuficiencia cardíaca, shock cardiogénico, paro
cardíaco, broncoespasmo, deterioro de la consciencia (o incluso coma), náuseas,
vómitos y cianosis.
La ingestión concomitante de alcohol, antihipertensivos, quinidina o barbitúricos puede
agravar los signos y síntomas.

Las primeras manifestaciones de sobredosificación pueden observarse al cabo de 20

minutos a 2 horas después de la ingestión del fármaco.

Tratamiento

Inducción del vómito o lavado gástrico. En caso de hipotensión severa, bradicardia e

insuficiencia cardíaca inminente, administrar un β1-estimulante (p.e. prenalterol) por
vía intravenosa en intervalos de 2-5 minutos hasta alcanzar el efecto deseado. Cuando
no se disponga de un β1- estimulante, administrar atropina sulfato i.v. para bloquear el
nervio vago. En caso de no obtener el efecto deseado, puede administrarse dopamina,
dobutamina, metaraminol o noradrenalina.

Puede administrarse también glucagón en dosis de 1-10 mg. Puede ser necesario la
utilización de un marcapasos. Para tratar el broncoespasmo, puede administrarse un β2-
estimulante por vía i.v. Obsérvese que las dosis de antídoto necesarias son mucho más
elevadas que las dosis terapéuticas recomendadas.

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5. PROPIEDADES FARMACOLOGICAS
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5.1 Propiedades farmacodinámicas

El metoprolol es un beta-bloqueante cardioselectivo que actúa solamente sobre los

receptores β1 del corazón en concentraciones mucho menores que las necesarias para
actuar sobre los β2 receptores situados principalmente en vasos periféricos y bronquios.
El metoprolol no ejerce un efecto de estabilización de membrana, ni muestra actividad
agonística parcial. El efecto estimulante de las catecolaminas (liberadas de forma
creciente durante el stress físico y mental) sobre el corazón es reducido o inhibido por el
metoprolol. Ello conduce a un descenso del ritmo cardíaco, del gasto cardíaco, la
contractilidad cardíaca y la presión sanguínea. El metoprolol reduce la presión
sanguínea elevada tanto en posición supina como de pie. El tratamiento con metoprolol
puede dar lugar a un aumento inicial insignificante de la resistencia periférica que
rápidamente se normaliza y durante el tratamiento a largo plazo puede incluso reducirse
significativamente. En la angina de pecho el metoprolol reduce la frecuencia y la
severidad de los ataques y aumenta la capacidad física de trabajo. En caso de
taquicardia supraventricular o fibrilación auricular y en presencia de extrasístoles
ventriculares, el metoprolol tiene un efecto regulador sobre el ritmo cardíaco. Su acción
antiarrítmica se debe principalmente a la inhibición de la automaticidad de las células
marcapasos y a la prolongación del tiempo de conducción A-V. En pacientes con infarto
de miocardio posible o confirmado, el metoprolol reduce la mortalidad. Este efecto
posiblemente puede atribuirse al descenso de la incidencia de arritmias ventriculares
severas, así como a la limitación de la extensión del infarto. La terapia antihipertensiva
inicial con metoprolol se ha observado que va asociada a una menor incidencia de la
mortalidad y la morbilidad cardiovascular total y coronaria, en comparación a la
presentada por el tratamiento inicial con diuréticos. El metoprolol reduce asimismo la
incidencia de reinfartos de miocardio no fatales. El metoprolol es adecuado también
para el tratamiento profiláctico de la migraña. Asimismo, el metoprolol reduce las
manifestaciones clínicas del hipertiroidismo y puede por lo tanto ser administrado como
medicación suplementaria. Cuando los niveles de adrenalina endógena son elevados, el
metoprolol interfiere en menor grado sobre el control de la presión sanguínea que los ß-
bloqueantes no selectivos. En caso de ser necesario, puede administrarse metoprolol en
combinación con un β2 estimulante a pacientes con enfermedad pulmonar obstructiva.
Cuando se administra junto con un β2 estimulante, el metoprolol a dosis terapéuticas
interfiere en menor grado sobre la broncodilatación mediada por β2 que los bloqueantes
no selectivos. La interferencia del metoprolol sobre la liberación de insulina y el
metabolismo de los carbohidratos es menor que la de los β-bloqueantes no selectivos.
La interferencia del metoprolol sobre la respuesta cardiovascular a la hipoglucemia es
mucho menor que la de los β-bloqueantes no selectivos. Se ha observado en estudios a
corto plazo que puede influir sobre los lípidos sanguíneos. Puede causar un aumento de
los triglicéridos y una disminución de los ácidos grasos libres y en algunos casos se ha
observado un leve descenso de la fracción HDL, aunque en un grado menor que con los
β-bloqueantes no selectivos. En un estudio a largo plazo de varios años de duración, los
niveles de colesterol, no obstante, disminuyeron.

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5.2 Propiedades farmacocinéticas

El metoprolol es completamente absorbido tras la administración oral. En general,

alrededor del 95% de una dosis oral puede recuperarse en orina. Dentro del rango de
dosis terapéutico, las concentraciones plasmáticas aumentan linealmente en relación con
la dosis. Las concentraciones plasmáticas máximas se alcanzan al cabo de aprox. 1,5-2
horas con formulaciones convencionales de metoprolol. Debido a un extenso
metabolismo de primer paso, sólo aproximadamente un 50% de una dosis oral única de
metoprolol alcanza la circulación sistémica. Con administraciones repetidas, la
proporción sistémica disponible de la dosis aumenta hasta aproximadamente el 70%. La
ingestión junto con el alimento puede aumentar la disponibilidad sistémica de una dosis
oral aproximadamente un 30-40%. A pesar de que los perfiles plasmáticos presentan
una amplia variabilidad entre sujetos, muestran una buena reproducibilidad dentro de
cada individuo. En promedio, aproximadamente el 5% de la dosis es excretada en forma
inalterada por la orina, llegando este valor hasta el 30% en casos aislados. La vida
media del metoprolol es de unas 3,5 horas (valores extremos: 1 y 9 horas). La velocidad
de aclaramiento total es aproximadamente 1 litro/min y la tasa de unión a proteínas de
5-10%. Los pacientes ancianos no muestran cambios significativos en las
concentraciones plasmáticas del metoprolol en comparación con pacientes jóvenes. El
deterioro de la función renal ejerce una escasa influencia sobre la biodisponibilidad del
metoprolol o en su tasa de excreción. La excreción de los metabolitos es, no obstante,
menor. La acumulación significativa de metabolitos se observó en pacientes con una
VFG de aproximadamente 5 ml/min, pero esta acumulación no influye sobre las
propiedades betabloqueantes del metoprolol. La cirrosis hepática puede aumentar la
biodisponibilidad del metoprolol y reducir su aclaramiento total. Los pacientes con
anastomosis porto-cava tienen un aclaramiento total de aproximadamente 0,3 litros /min
y valores de AUC hasta 6 veces superiores a los sujetos sanos.
 Tramacet

FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN

TRAMACET® TABLETAS:
Cada TABLETA contiene:
Clorhidrato de tramadol 37.5 mg
Paracetamol 325 mg
Excipiente, c.b.p. 1 tableta.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS
Analgésico antipirético. Manejo del dolor moderado a severo, agudo y crónico en una amplia gama de
padecimientos dolorosos como: dolor postraumático, artritis reumatoide, osteoartritis, lumbalgias,
esguinces, tendinitis, quemaduras, dolor neuropático, disuria, pielonefritis, cólico renal, dolor por
patologías terminales (cáncer), dolor postoperatorio, etcétera.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA
Farmacocinética: El tramadol se administra como racemato, ambas formas [-] y [+] del tramadol y
la forma M1 se detectan en la circulación. En la tabla 1 muestra la farmacocinética del tramadol y del
paracetamol plasmáticos después de la administración oral de una tableta de TRAMACET®. Aun
cuando el tramadol se absorbe rápidamente, tiene una absorción más lenta y una vida media más
prolongada que el paracetamol.
Después de la administración de una dosis oral única de una tableta de tramadol/paracetamol (37.5
mg/325 mg), las concentraciones plasmáticas máximas que se obtienen son de 64.3/55.5 ng/ml de
[(+)-tramadol/(-)tramadol] y 4.2 µg/ml de paracetamol, y se alcanzan a las 1.8 horas para el [(+)-
tramadol/(-)-tramadol] y a las 0.9 horas para el paracetamol. La vida media de eliminación t½ es de
5.1/4.7 horas para el [(+)-tramadol/(-)-tramadol] y de 2.5 horas para el paracetamol.
Los estudios de farmacocinética de TRAMACET® con dosis oral simple y múltiple en voluntarios,
mostraron que no hay interacciones significativas entre tramadol y paracetamol.
 Para ampliar, haga clic sobre la imagen

Absorción: El clorhidrato de tramadol tiene una biodisponibilidad media absoluta de

aproximadamente 75% seguida de una dosis única de 100 mg.
Las concentraciones plasmáticas medias máximas de tramadol racémico y M1 se obtienen a las 2 y a
las 3?h respectivamente, después de la administración en adultos sanos.
La absorción oral de paracetamol después de la administración de TRAMACET® es rápida, casi total
y ocurre principalmente en el intestino delgado.
Las concentraciones plasmáticas máximas de paracetamol se dan dentro de la primera hora y no se
ven afectadas por la coadministración con tramadol.
Efectos del alimento: La administración oral de TRAMACET® con alimentos no afecta
significativamente la velocidad de absorción, por lo tanto TRAMACET® se puede administrar sin
importar si se acompaña con los alimentos.
Distribución: Después de una dosis intravenosa de 100?mg, el volumen de distribución de tramadol
fue de 2.6 y 2.9 l/kg en hombres y mujeres respectivamente.
La unión de tramadol a las proteínas plasmáticas humanas es aproximadamente del 20%.
El paracetamol se distribuye ampliamente en todos los tejidos del cuerpo, excepto en la grasa.
El volumen aparente de distribución es de 0.9 l/kg.
Una porción relativamente pequeña (~20%) de paracetamol se une a las proteínas plasmáticas.
Metabolismo: Los perfiles de concentraciones plasmáticas de tramadol y su metabolito M1 se
midieron en las siguientes dosis de TRAMACET® en voluntarios y no mostraron cambios
significativos comparados con la dosis de tramadol solo (tabla 2).
Tramadol se metaboliza extensamente después de su administración oral.
 Para ampliar, haga clic sobre la imagen

Aproximadamente el 30% de la dosis se excreta por la orina sin cambio, el 60% de la dosis se excreta
como metabolitos. La principal ruta metabólica parece ser N- y O-desmetilación y glucuronidación o
sulfatación en el hígado. El tramadol se metaboliza extensamente por diferentes rutas que incluyen
CYP2D6.
Después de una dosis oral de tramadol, las concentraciones plasmáticas fueron 20 % mayores en los
"metabolizadores lentos" que en "metabolizadores rápidos" mientras que las concentraciones de M1
fueron 40% menores.
El paracetamol es metabolizado principalmente en el hígado e involucra tres rutas principales
separadas: a) unión a glucuronida, b) unión con sulfatos y c) oxidación vía el citocromo, dependiente
de P-450, con función mixta de ruta de enzima oxidasa, para formar un metabolito reactivo
intermedio, el cual se une con glutatión y se metaboliza más adelante para formar cisteína y ácido
mercaptopurínico. Las principales isoenzimas de P-450 involucradas parecen ser CYP2E1 Y
CYP1A2 Y CYP3A4 en rutas adicionales.
En adultos, la mayor parte del paracetamol se une con ácido glucurónico y en un menor grado con
sulfato. Estos metabolitos derivados de glucurónido, sulfato y glutatión carecen de actividad
biológica. En prematuros, recién nacidos y niños, la unión a sulfatos es la que predomina.
Eliminación: Tramadol y sus metabolitos se eliminan principalmente por el riñón. La vida media de
eliminación del plasma del tramadol racémico y M1 es de aproximadamente 6 y 7 horas
respectivamente. Con dosis múltiples la vida media de eliminación del tramadol racémico se
incrementó aproximadamente de 6 a 7 horas.
La vida media de paracetamol es de 2 a 3 horas en adultos. Es un poco menor en niños y un poco
mayor en neonatos y en pacientes cirróticos. El paracetamol se elimina principalmente por la
formación de glucurónido y sulfato unidos de una manera dosis-dependiente. Menos del 9% del
paracetamol se excreta sin cambio en la orina.
Farmacodinamia: Tramadol es un compuesto analgésico de acción central. Se conocen dos
mecanismos de acción, unión de un metabolito M1 a receptores µ-opioides y una inhibición débil de
la recaptura de norepinefrina y serotonina.
El paracetamol es otro analgésico de acción central. A pesar de que el lugar exacto y el mecanismo
de su acción analgésica no están definidos claramente, el paracetamol parece producir analgesia
debido a la elevación del umbral del dolor. El mecanismo potencial puede incluir la inhibición del
canal de óxido nítrico mediado por la variedad de receptores neurotransmisores que incluyen el N-
metil-D aspartato y la sustancia P.
Al evaluar un modelo animal estándar, la combinación de tramadol y paracetamol muestran un efecto
sinérgico. Esto es, cuando tramadol y paracetamol se administraron en conjunto, se necesitó una
cantidad significativamente menor de cada fármaco para producir el efecto analgésico deseado,
mayor al esperado si sus efectos fueran únicamente aditivos.
Tramadol alcanza su actividad máxima de 2 a 3 horas con un efecto analgésico prolongado, así que
su combinación con paracetamol, que es un agente analgésico, actúa rápido y provee un beneficio
sustancial a los pacientes, que si se hubieran utilizado por separado.

CONTRAINDICACIONES
TRAMACET® no se debe administrar a pacientes que previamente hayan demostrado
hipersensibilidad a tramadol, paracetamol y cualquier otro componente de TRAMACET® u opioides.
También está contraindicado en caso de intoxicaciones agudas con alcohol, hipnóticos, analgésicos
de acción central, opioides o fármacos psicotrópicos. TRAMACET® no se debe coadministrar en
pacientes que estén recibiendo inhibidores de la MAO o quienes los hayan tomado durante los 14
días anteriores.

PRECAUCIONES GENERALES
No debe excederse la dosis recomendada de TRAMACET®.
TRAMACET® no debe coadministrarse con otros productos que contengan tramadol o paracetamol.
Convulsiones: Se han reportado convulsiones en pacientes que recibían tramadol dentro de las dosis
recomendadas. Reportes posteriores al inicio de la venta al público indican que el riesgo de
convulsiones se incrementa con el uso de dosis por encima del rango recomendado. El uso
concomitante de tramadol incrementa el riesgo de convulsiones en pacientes que toman: inhibidores
selectivos de la serotonina (antidepresivos SSRI o anorexigénicos), antidepresivos tricíclicos
(TCA’s) y otros compuestos tricíclicos (ejemplo, ciclobenzaprina, prometazina, etcétera) u opioides.
La administración de tramadol puede favorecer el riesgo de eventos convulsivos en pacientes que
toman ihibidores de la MAO, neurolépticos u otros medicamentos anticonvulsivos. El riesgo de
convulsiones también se puede incrementar en pacientes con epilepsia, aquéllos con historia de
convulsiones o en pacientes con un reconocido riesgo de convulsiones (como traumatismo craneoen-
cefálico, desórdenes metabólicos, abstinencia de alcohol o drogas e infecciones del SNC). Una
sobredosis de tramadol o administración de naloxona puede incrementar el riesgo de convulsionar.
Reacciones anafilácticas: Los pacientes con historia de reacciones anafilácticas a la codeína y otros
analgésicos de acción central pueden tener mayor probabilidad de presentarlas y por esta razón no
deben recibir TRAMACET®.
Depresión respiratoria: Administre TRAMACET® con precaución en pacientes con riesgo de
depresión respiratoria. Cuando se administran grandes dosis de tramadol junto con medicamentos
anestésicos o alcohol esto puede dar como resultado una depresión respiratoria. Trate esos casos
como se trata el de una sobredosis. Si se debe administrar junto con naloxona hágalo con cautela ya
que puede causar convulsiones.
Depresivos del SNC: TRAMACET® debe utilizarse con precaución y en dosis reducidas cuando se
administra a pacientes que estén recibiendo depresores del SNC como el alcohol, opioides, agentes
anestésicos, fenotiacinas, tranquilizantes o sedantes hipnóticos.
Incremento de la presión intracraneal o traumatismo craneoencefálico: TRAMACET® debe
utilizarse con cuidado en pacientes con incremento de la presión intracraneal o traumatismo
craneoencefálicos.
Pacientes con dependencia a opiáceos: TRAMACET® no debe utilizarse en pacientes con
dependencia a opiáceos. Tramadol ha demostrado que reinicia la dependencia física en algunos
pacientes que previamente dependían de otros opioides.
Alcohol: Los abusadores crónicos del alcohol pueden tener un mayor riesgo de toxicidad hepática
con el uso excesivo de paracetamol, sin embargo los reportes de éstos son muy raros.
Los reportes generalmente involucran casos en alcohólicos crónicos con cuadros severos, dosis de
paracetamol que generalmente exceden la dosis recomendada e involucran una sustancial sobredosis.
Los especialistas deben prevenir a los pacientes, que regularmente consumen grandes cantidades de
alcohol, de que no excedan la dosis recomendada de TRAMACET®.
Abstinencia: Con muy poca frecuencia se han reportado casos de ataques de pánico, ansiedad
severa, alucinaciones, parestesia, tinnitus (zumbido en los oídos) y síntomas atípicos del sistema
nervioso central, con la repentina interrupción del tratamiento con tramadol. La experiencia clínica
sugiere que los síntomas de abstinencia se pueden aliviar al disminuir la dosis gradualmente.
Inhibidores de la monoaminooxidasa (MAO): Use TRAMACET® con mucho cuidado en
pacientes que estén tomando inhibidores de la MAO, ya que los estudios en animales han demostrado
un incremento en los riesgos fatales con la combinación de los inhibidores MAO y tramadol.
Enfermedad renal: El uso de TRAMACET® no se ha estudiado en pacientes con deterioro de la
función renal. La experiencia con tramadol sugiere que el deterioro en la función renal da como
resultado una menor velocidad de eliminación y extiende la excreción de tramadol y su metabolito
activo, M1. En pacientes con depuración de creatinina menor de 30 ml/min, se recomienda un
intervalo entre dosis de TRAMACET® que no exceda de 2 mg/kg/dosis de solución cada 12 horas.
Enfermedad hepática: No se recomienda el uso de TRAMACET® en pacientes con daño hepático
severo.
Efectos sobre la habilidad para conducir y utilizar maquinaria: TRAMACET® puede afectar las
capacidades físicas o mentales necesarias para realizar actividades potencialmente peligrosas como
manejar u operar una máquina. Debe buscarse ayuda de emergencia, si se sospecha de una
sobredosis, aun cuando los síntomas no sean aparentes; los tratamientos iniciados después de 24
horas de una sobredosis pueden no ser efectivos para prevenir el daño hepático o incluso la muerte.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA

No existen estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas por lo que el uso durante
el embarazo no está bien establecido. Se ha demostrado que tramadol cruza la barrera placentaria. No
se use durante el embarazo y la lactancia.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS

Los eventos reportados con mayor frecuencia estuvieron relacionados con el sistema nervioso central
y gastrointestinal. Los eventos más frecuentemente reportados fueron náusea, vértigo y somnolencia.
Piel: Prurito, erupción cutánea, mayor sudación.
Síntomas generales: Dolor en el pecho, rigidez, síncope, síndrome de abstinencia, astenia, fatiga y
rubor.
Desórdenes cardiovasculares: Hipertensión, hipertensión agravada, hipotensión.
Sistema nervioso central y periférico: Ataxia, convulsiones, hipertonía, migraña, migraña
agravada, contracciones musculares involuntarias, parestesia, estupor, vértigo. Dolor de cabeza,
temblores.
Sistema gastrointestinal: Disfagia, melena, edema de la lengua. Dolor abdominal, constipación,
diarrea, dispepsia, flatulencia, boca seca, vómito.
Desórdenes vestibulares y auditivos: Tinnitus (zumbido de oídos).
Desórdenes de frecuencia y ritmo cardiacos: Arritmia, palpitación, taquicardia.
Sistema biliar e hígado: Función hepática anormal.
Desórdenes nutricionales y metabólicos: Baja de peso.
Desórdenes psiquiátricos: Amnesia, despersonalización, depresión, abuso de drogas, alucinaciones,
impotencia, paranoia, pensamientos anormales. Anorexia, ansiedad, confusión, euforia, insomnio,
nerviosismo.
Desórdenes hematológicos: Anemia, granulocitopenia.
Sistema respiratorio: Disnea.
Sistema urinario: Albuminuria, oliguria, retención urinaria, anormalidad en la micción.
Desórdenes visuales: Visión anormal.
Desórdenes de las células blancas: Granulocitopenia.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO

Inhibidores de la MAO y de la recaptura de serotonina: La interacción con los inhibidores MAO,
debido a la interferencia con los mecanismos de destoxificación, ha sido reportada para algunos
fármacos de acción central.
Carbamazepina: La administración concomitante de TRAMACET® y carbamazepina puede causar
una disminución considerable de las concentraciones de tramadol y M1. Los pacientes que toman
carbamazepina pueden experimentar un efecto analgésico significativamente reducido del tramadol.
Quinidina: El tramadol se metaboliza a M1 debido a la isoenzima CYP2D6 P-450. La quinidina es
un inhibidor selectivo de esa isoenzima, por lo que la administración concomitante de quinidina y
tramadol incrementa la concentración de tramadol. Las consecuencias clínicas de estos resultados no
se conocen.
Compuestos como la warfarina: La evaluación periódica de los tiempos de protrombina debe
hacerse cuando TRAMACET® y estos agentes se administren de manera conjunta, debido a los
informes de incremento de INR en algunos pacientes.
Inhibidores de CYP2D6: Los estudios de interacción in vitro en microsomas de hígado humano
indican que la administración concomitante con inhibidores de CYP2D6 como fluoxetina, paroxetina
y amitriptilina pueden dar como resultado cierta inhibición del metabolismo de tramadol.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO

Se tiene información que TRAMACET® se ha relacionado con anemia y granulocitopenia. Se han
reportado alteraciones de laboratorio como elevación de la creatinina con el uso de tramadol. La
vigilancia post-comercialización de tramadol ha revelado alteraciones raras del efecto de warfarina,
incluyendo elevación en los tiempos de protrombina.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS,

MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD
No se observaron efectos teratogénicos relacionados con el uso del medicamento en la progenie de
ratas tratadas oralmente con la combinación de tramadol y paracetamol. El medicamento mostró
tener un efecto embriotóxico y fetotóxico en ratas a una dosis materna (50/434 mg/kg) 8.3 veces el
máximo de la dosis utilizada en humanos pero no teratogénico a este nivel de dosis. La toxicidad en
el embrión y fetal consistió en la disminución del peso fetal e incremento en el número de costillas.
Menores y menos severas dosis tóxicas (10/87 y 25/217 mg/kg tramadol/paracetamol) no produjeron
toxicidad en el embrión y fetal. No se cuenta con suficiente información de estudios en animales o de
laboratorio de la combinación tramadol/paracetamol para evaluar la carcinogénesis, mutagénesis o
sobre la fertilidad.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN

Oral.
TRAMACET® se debe administrar como sigue:
Adultos (mayores de 16 años): La dosis máxima recomendada de TRAMACET® es de 1 tableta
cada 6-8 horas y hasta un máximo de 8 tabletas por día. TRAMACET® se puede administrar sin
importar el horario de los alimentos.
En el tratamiento del dolor agudo, la administración de TRAMACET® se puede iniciar a dosis
terapéuticas completas de 1 tableta cada 6-8 horas, como se requiera para aliviar el dolor y hasta un
máximo de 8 tabletas por día.
En el tratamiento de condiciones de dolor a largo plazo, el tratamiento con TRAMACET® debe
iniciar con 1 tableta/día y ajustarse cada tres días con incrementos de 1 tableta, si es bien tolerado,
hasta llegar a una dosis de 4 tabletas (150 mg de tramadol/1,300 mg de paracetamol) por día, después
de lo cual TRAMACET® se puede administrar de 1 tableta cada 6-8 horas hasta un máximo de 8
tabletas por día, como se requiera, para aliviar el dolor. Basados en la experiencia con HCL de
tramadol, uno de los componentes de TRAMACET®, se recomienda la dosis de ajuste que resultará
en un menor índice de interrupción del tratamiento.
Ancianos: No se han encontrado diferencias globales respecto a la seguridad o farmacocinética entre
adultos ≥ 65 años y en adultos jóvenes.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA

ACCIDENTAL
TRAMACET® es un producto combinado. La sobredosis puede incluir signos y síntomas de la
toxicidad de tramadol, toxicidad de paracetamol o ambas. Los síntomas iniciales de una sobredosis
de tramadol pueden incluir depresión respiratoria y/o convulsiones.
Los síntomas iniciales en las primeras 24 horas después de una sobredosis de paracetamol son:
anorexia, náusea, vómito, malestar, palidez y diaforesis.
Experiencia en humanos:
Tramadol: Las consecuencias potenciales serias de una sobredosis de tramadol son la depresión
respiratoria, letargia, coma, convulsiones, paro cardiaco e incluso muerte. Cuando se está tratando
una sobredosis de TRAMACET® se debe dar atención en primer lugar a una ventilación adecuada
además de un tratamiento general de soporte. En experimentos en animales, a los que se provocaron
convulsiones administrando tramadol a dosis tóxicas, se evitaron las convulsiones con la
administración de barbitúricos o benzodiazepinas pero se incrementaron con naloxona. La
administración de naloxona no cambió la letalidad de una sobredosis en ratones. Con base en la
experiencia con tramadol, no se espera que la hemodiálisis ayude en una sobredosis, ya que sólo
remueve menos del 7% de la dosis administrada en un periodo de diálisis de 4 horas.
Paracetamol: Una sobredosis masiva de paracetamol puede causar toxicidad hepática en algunos
pacientes. Los primeros síntomas de una sobredosificación potencialmente hepatotóxica pueden
incluir: irritabilidad gastrointestinal, anorexia, náusea, vómito, malestar, anemia y diaforesis. La
evidencia clínica y de laboratorio de la toxicidad hepática no es aparente hasta las 48 a 72 horas.
En una sobredosis de paracetamol la necrosis hepática potencialmente fatal es el efecto adverso más
serio. También pueden ocurrir necrosis tubular renal, coma hipoglucémico y trombocitopenia.
Rara vez se ha reportado toxicidad hepática en adultos con una sobredosis aguda de menos de 7.5 a
10 g o fatalidades con menos de 15 g. La experiencia clínica sugiere que los niños son menos
susceptibles a daño hepático que los adultos; sin embargo, la dosis tóxica mínima para niños es 150
mg/kg de peso corporal.
Tratamiento: Una sobredosis simple o múltiple con paracetamol o tramadol es una sobredosis
potencialmente letal por lo que se recomienda acudir a un centro regional de envenenamiento.
La naloxona revertirá algunos de los síntomas causados por una sobredosis de TRAMACET®, pero el
riesgo?de convulsionar se incrementa con la administración de naloxona. En base a la experiencia
con tramadol, la hemodiálisis no se recomienda en el tratamiento de un evento de sobredosificación,
debido a que remueve menos del 7% de la dosis administrada en un periodo de 4 horas de diálisis.
El tratamiento inmediato incluye soporte de la función cardiorrespiratoria y medidas para reducir la
absorción del medicamento. Se debe inducir el vómito mecánicamente o con ipecacuana, si el
paciente está alerta (con reflejos laríngeos y faríngeos adecuados). Después para el vaciamiento
gástrico administrar carbón activado vía oral (1 g/kg). La primera dosis se debe acompañar con un
catártico apropiado. Si se utilizan repetidas dosis, el catártico puede incluirse con dosis alternadas
como sea necesario. La hipotensión generalmente es hipovolémica y debe responder a los fluidos. Se
deberán utilizar medidas de soporte y de vasopresión como se indican. En el paciente inconsciente se
debe insertar un tubo endotraqueal antes del lavado gástrico y cuando sea necesario proveer
respiración asistida. Se debe dar una cuidadosa atención para mantener la ventilación pulmonar
adecuada.
En adolescentes y adultos, sin importar la cantidad de paracetamol reportada en la ingesta, administre
acetilcisteína inmediatamente si sólo han pasado 24 horas o menos desde el reporte de la hora de
ingestión. Si no pueden conocerse los niveles mediante una prueba y la ingestión aproximada de
paracetamol excede los 7.5 a 10 g en adultos o 150 mg/kg en niños, administre N-acetilcisteína y
continúe su administración durante el curso completo de la terapia.
No espere hasta tener los resultados de los niveles en plasma de paracetamol para iniciar el
tratamiento con acetilcisteína. En cuanto sea posible deberá obtener un examen de paracetamol en
plasma, pero no antes de 4 horas después de la ingesta. Si los niveles plasmáticos están por arriba de
la línea baja del tratamiento en el nomograma de sobredosis de paracetamol, se debe continuar con la
terapia de acetilcisteína. Se deben realizar estudios de función hepática al inicio y repetirse en
intervalos de 24 horas.
Si se presenta la hipoprotrombinemia durante la sobredosis de paracetamol, administre vitamina K
vía intravenosa. En niños, la ingesta máxima potencial ingerida se puede estimar más fácilmente. Si
se ingirió una cantidad mayor de 150 mg/kg o desconocida, obtenga los niveles plasmáticos de
paracetamol. Estos niveles se deben obtener lo más pronto posible pero no antes de 4 horas después
de la ingesta.
Si los niveles plasmáticos caen por arriba del límite inferior del tratamiento del nomograma de
sobredosis de paracetamol, se debe iniciar la terapia con acetilcisteína y continuarse durante toda la
terapia.
Si no existe la posibilidad de realizar estudios de los niveles plasmáticos de paracetamol, y se estima
que la ingesta del mismo excede los 150 mg/kg se debe iniciar la terapia con acetilcisteína y
continuarse durante toda la terapia.

LACTULOSA

La lactulosa pertenece a un grupo de medicamentos llamados laxantes osmóticos orales,

que actúan aumentando el tamaño del bolo fecal.

La lactulosa se utiliza en el tratamiento del estreñimiento crónico. También se usa en

aquellos casos en los que sea necesario ablandar las heces para facilitar la defecación
(por ejemplo, hemorroides, fístulas, fisuras anales, abcesos, úlceras, tras intervenciones
quirúrgicas del recto y ano). Por último, también se utiliza para el tratamiento y
prevención de la encefalopatía hepática portosistémica.

Medizzine le recomienda que consulte a su medico si desconoce la razón por la que le

ha prescrito lactulosa

Componentes de las presentaciones comerciales

Solución oral(frasco y sobres):El principio activo es lactulosa (D.C.I.). Cada mililitro

contiene 0,67 g de lactulosa (D. C.I.). Los demás componentes son: galactosa y lactosa
y cantidades pequeñísimas de epilactosa, tagatosa y fructosa. Cada sobre equivale a 15
ml de solución.

Advertencia:

La composición de las distintas presentaciones puede variar de un país a otro. Le

recomendamos que consulte la información proporcionada por su proveedor local.

Información importante [Volver arriba]

Este medicamento contiene lactosa lo que deberá ser tenido en cuenta en pacientes con
problemas de absorción de glucosa o galactosa, galactosemia o insuficiencia de lactasa.

La solución de lactulosa puede contener fructosa en cantidades muy pequeñas lo que

debe ser tenido en cuenta por pacientes que presenten intolerancia hereditaria a este
compuesto.

Antes de tomar el medicamento [Volver arriba]

No use lactulosa
Si es alérgico (hipersensible) a este principio activo o a cualquiera de los demás
componentes de la especialidad farmacéutica que le han recetado. Si cree que puede
ser alérgico, consulte a su médico.

Los síntomas de alergia pueden incluir

- Crisis de asma, con dificultad respiratoria, respiración con silbidos audibles o

respiración rápida.
- Hinchazón mas o menos brusca de cara, labios , lengua u otro lugar del cuerpo. Es
especialmente crítica si afecta a las cuerdas vocales.
- Urticaria, picor, erupción cutánea
- Shock anafiláctico (Pérdida de conocimiento, palidez, sudoración, etc).

Tampoco debe tomar este medicamento si:

- Tiene intolerancia a la galactosa,

- Padece obstrucción intestinal.

Tenga especial cuidado con lactulosa

- Si tiene intolerancia a la lactosa.

- Si tiene azúcar en la sangre (diabetes) y toma dosis altas de este medicamento.
- Si se utilizan dosis altas durante un largo período de tiempo ya que podría producirse
diarrea con una pérdida excesiva de líquidos (deshidratación) y aumento de los niveles
de sodio. Esto es especialmente importante para los ancianos y para los niños.

Consulte a su médico, incluso si cualquiera de las circunstancias anteriormente

mencionadas le hubiera ocurrido alguna vez.

Uso de otros medicamentos

Informe a su médico o farmacéutico si está utilizando o ha utilizado recientemente otros

medicamentos, incluso los productos de plantas medicinales o los adquiridos sin receta.

No es conveniente utilizar los siguientes medicamentos junto con lactulosa en solución

oral:

Mesalazina, ya que puede disminuir su efecto.

Antiácidos, porque puede alterar la acción de la solución oral de lactulosa.

Uso de lactulosa con alimentos y bebidas

Los alimentos no influyen en el efecto de la lactulosa en solución, por lo que puede

tomarse antes, durante o después de las comidas.

Situaciones fisiológicas especiales

Embarazo y lactancia
Consulte siempre con su médico o farmacéutico antes de tomar un medicamento
durante el embarazo o la lactancia.

La lactulosa puede tomarse durante el embarazo y durante el período de lactancia.

Uso en niños

Este medicamento puede administrarse con seguridad a niños y lactantes siempre que se
sigan las instrucciones del médico y se vigile la aparición de diarrea.

Conducción y uso de máquinas

Este medicamento no altera la capacidad de conducir y utilizar maquinaria.

Consulte a su médico o farmacéutico antes de utilizar cualquier medicamento.

CLONAZEPAM

¿Para cuáles condiciones o enfermedades se prescribe este

medicamento?

El clonazepam se usa solo o en combinación con otros medicamentos, para controlar

determinados tipos de convulsiones. También se usa para aliviar ataques de pánico
(ataques súbitos e inesperados de miedo intenso y la preocupación que dichos ataques
generan). El clonazepam pertenece a una clase de medicamentos llamados
benzodiazepinas. Actúa disminuyendo la actividad eléctrica anormal del cerebro.

¿Cómo se debe usar este medicamento?

Las presentaciones del clonazepam son en tabletas normales y en tabletas solubles (que
se disuelven rápidamente en la boca) para administrarse por vía oral. Suele tomarse de
una a tres veces al día, con o sin alimentos. Tome el clonazepam aproximadamente a la
misma hora todos los días. Siga atentamente las instrucciones de la receta y pídales a su
médico o a su farmacéutico que le expliquen cualquier cosa que no entienda.

No trate de romper el papel metálico empujando la tableta soluble. En vez de eso,

desprenda el papel metálico con las manos secas. Saque la tableta y colóquela de
inmediato en la boca. La tableta se disolverá rápidamente y puede tragarse con o sin
líquido.

Es probable que el médico le recete al principio una dosis baja de clonazepam y la

aumente de manera gradual, no más de una vez cada 3 días.
El clonazepam puede crear hábito. No aumente la dosis, ni la tome más seguido o por
más tiempo ni de manera distinta de la indicada por su médico.Tome el clonazepam
según lo indicado. No aumente ni disminuya la dosis, ni la tome con más frecuencia que
la indicada por su médico.

El clonazepam puede ayudar a controlar su afección, pero no la curará. Quizás

transcurran algunas semanas o más antes de que sienta el beneficio total del
clonazepam. Siga tomando el clonazepam aunque se sienta bien. No deje de tomar
clonazepam sin consultar a su médico, incluso si experimenta efectos secundarios, como
cambios inusuales en el comportamiento o el estado de ánimo. Si deja de tomar
clonazepam repentinamente, puede tener síntomas de abstinencia como aparición o
empeoramiento de convulsiones, alucinaciones (ver cosas o escuchar voces que no
existen), cambios en el comportamiento, sudoración, temblor incontrolable de alguna
parte del cuerpo, retortijones o calambres musculares, ansiedad o dificultad para dormir
o para permanecer dormido. Es probable que el médico opte por disminuirle
gradualmente la dosis.

¿Qué otro uso se le da a este medicamento?

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El clonazepam también se usa para tratar los síntomas de la acatisia (intranquilidad y

necesidad de moverse constantemente) que puede producirse como un efecto secundario
del tratamiento con medicamentos antipsicóticos (medicamentos para la enfermedad
mental) y para tratar reacciones catatónicas agudas (estado en el que una persona no se
mueve ni habla en absoluto, o se mueve o habla en forma anormal). Consulte a su
médico sobre los posibles riesgos de usar este medicamento para tratar su afección.

A veces se receta este medicamento para otros usos; pídales más información a su
médico o a su farmacéutico.

¿Cuáles son las precauciones especiales que debo seguir?

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Antes de tomar clonazepam,

• dígales a su médico y a su farmacéutico si es alérgico al clonazepam, otras

benzodiazepinas como alprazolam (Xanax), clordiazepóxido (Librium, en
Limbitrol), clorazepato (Gen-Xene, Tranxene), diazepam (Valium), estazolam,
flurazepam (Dalmane), lorazepam (Ativan), midazolam (Versed), oxazepam,
temazepam (Restoril), triazolam (Halcion) o a cualquier otro medicamento.
• dígales a su médico y a su farmacéutico qué otros medicamentos con y sin
receta, vitaminas y suplementos nutricionales está tomando o piensa tomar. No
olvide mencionar ninguno de los siguientes: amiodarona (Cordarone, Pacerone);
determinados antibióticos como claritromicina (Biaxin, en Prevpac),
eritromicina (Erythrocin, E-mycin) y troleandomicina (TAO) (no se vende en
EE. UU.); antidepresivos; determinados medicamentos antifúngicos, como
itraconazol (Sporanox) y ketoconazol (Nizoral); antihistamínicos; determinados
bloqueadores de los canales de calcio como diltiazem (Cardizem, Dilacor,
Tiazac, otros) y verapamilo (Calan, Isoptin, Verelan); cimetidina (Tagamet);
 inhibidores de la proteasa del VIH, como indinavir (Crixivan), nelfinavir
(Viracept) y ritonavir (Norvir, en Kaletra); medicamentos para la ansiedad, los
resfriados o las alergias, la enfermedad mental o el dolor; otros medicamentos
para las convulsiones como carbamazepina (Tegretol), fenobarbital (Luminal,
Solfoton), fenitoína (Dilantin) o ácido valproico (Depakene, Depakote);
relajantes musculares; nefazodona; rifampina (Rifadin, Rimactane); sedantes;
determinados inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (SSRI, por
sus siglas en inglés) como fluvoxamina (Luvox); otras píldoras para dormir; y
tranquilizantes. Es posible que su médico deba cambiar las dosis de sus
medicamentos o vigilarlo estrechamente por si presentara efectos secundarios.
• dígale a su médico qué productos herbarios está tomando, sobre todo la hierba
de San Juan.
• dígale a su médico si tiene o ha tenido glaucoma (aumento de la presión ocular
que puede provocar pérdida de la visión) o enfermedad del hígado. Es posible
que su médico le diga que no tome clonazepam.
• infórmele a su médico si bebe o ha bebido grandes cantidades de alcochol, si
consume o ha consumido drogas ilegales, o si ha abusado de los medicamentos
con receta. También dígale a su médico si tiene o ha tenido enfermedad
pulmonar o del riñón.
• dígale a su médico si está embarazada, planea quedar embarazada o está dando
el pecho. El clonazepam puede causarle daños al feto. Si queda embarazada
mientras toma clonazepam, llame a su médico.

hable con su médico sobre los riesgos y beneficios de tomar esta medicina si
usted tiene 65 años de edad o más. Los adultos mayores no suelen tener
clonazepam acaso porque no es tan seguro y efectivo que otro medicamentos
que pueden usarse para tratar la misma condición.

• si tiene programada una cirugía, incluso una cirugía dental, dígale a su médico o
a su dentista que está tomando clonazepam.
• tenga en cuenta que este medicamento puede causarle somnolencia. Evite
conducir vehículos u operar maquinaria hasta que sepa cómo le afecta este
medicamento.
• pregúntele a su médico si puede consumir bebidas alcohólicas de manera segura
durante el tratamiento con clonazepam.
• tenga presente que su salud mental puede cambiar de maneras inesperadas e
incluso desarrollar tendencias suicidas (pensar en hacerse daño o quitarse la
vida, o planear o intentar hacerlo) mientras tome clonazepam para el tratamiento
de la epilepsia, la enfermedad mental u otras afecciones. Una pequeña cantidad
de adultos y niños de 5 años o más (alrededor de 1 de cada 500 personas) que
tomaron antiepilépticos como clonazepam para tratar diversas afecciones
durante estudios clínicos desarrollaron tendencias suicidas durante el
tratamiento. Algunas de estas personas desarrollaron pensamientos y
comportamientos suicidas apenas una semana después de haber comenzado a
tomar el medicamento. Existe un riesgo de que experimente cambios en su salud
mental si toma un medicamento antiepiléptico como clonazepam, pero también
puede existir un riesgo de que experimente cambios en su salud mental si su
afección no recibe tratamiento. Usted y su médico decidirán si los riesgos de
tomar un medicamento antiepiléptico son mayores que los riesgos de no tomar el
medicamento. Usted, su familia o la persona encargada de cuidarlo deben llamar
 de inmediato al médico si tiene alguno de los siguientes síntomas: ataques de
pánico; agitación o intranquilidad; aparición o empeoramiento de irritabilidad,
ansiedad o depresión; actuar a partir de impulsos peligrosos; dificultad para
dormirse o permanecer dormido; comportamiento agresivo, enojo o violencia;
manía (estado de ánimo anormalmente excitado y frenético), hablar o pensar en
hacerse daño o quitarse la vida, alejarse de los amigos y la familia; preocupación
por la muerte y el proceso de la muerte, regalar bienes preciados o cualquier otro
cambio inusual en el comportamiento o el estado de ánimo. Cerciórese de que
sus familiares o la persona encargada de cuidarlo sepan qué síntomas pueden ser
graves, de modo que puedan llamar al médico si usted no puede buscar
tratamiento por sí mismo.

¿Qué dieta especial debo seguir mientras tomo este

medicamento?
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Pregúntele a su médico si puede comer toronja (pomelo) y beber jugo de esta fruta
mientras está tomando este medicamento.

¿Qué tengo que hacer si me olvido de tomar una dosis?

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Si olvida tomar una dosis, tómela en cuanto se acuerde. No obstante, si ya casi es hora
de la dosis siguiente, deje pasar la que olvidó y continúe con su horario de medicación
normal. No tome una dosis doble para compensar la que olvidó.

¿Cuáles son los efectos secundarios que podría provocar este

medicamento?
Volver al comienzo

El clonazepam puede provocar efectos secundarios. Avísele a su médico si

cualquiera de estos síntomas es grave o no desaparece:

• somnolencia
• mareos
• inestabilidad
• problemas de coordinación
• dificultad para pensar o recordar
• mayor cantidad de saliva
• dolor en los músculos o las articulaciones
• ganas frecuentes de orinar
• visión borrosa
• cambios en el deseo o la capacidad sexual

Algunos efectos secundarios pueden ser graves. Si presenta cualquiera de

estos síntomas, llame a su médico de inmediato:

• sarpullido
 • urticaria
• inflamación de los ojos, la cara, los labios, la lengua o la garganta
• dificultad para respirar o tragar
• ronquera
• dificultad para respirar

Si desarrolla un efecto secundario grave, usted o su doctor puede enviar un informe al

programa de divulgación de efectos adversos 'MedWatch' de la Administración de
Alimentos y Medicamentos (FDA, por su sigla en inglés) en la página de Internet
[http://www.fda.gov/Safety/MedWatch] o por teléfono al 1-800-332-1088
begin_of_the_skype_highlighting 1-800-332-1088 end_of_the_skype_highli
ghting.

¿Cómo debo almacenar este medicamento?

Volver al comienzo

Mantenga este producto en su envase original, perfectamente cerrado y fuera del

alcance de los niños. Almacénelo a temperatura ambiente y en un lugar alejado del
exceso de calor y humedad (nunca en el cuarto de baño). Deseche todos los
medicamentos que estén vencidos o que ya no necesite. Pregúntele a su farmacéutico
cuál es la manera adecuada de desechar los medicamentos.

¿Qué debo hacer en caso de una sobredosis?

Volver al comienzo

En caso de una sobredosis, llame a la oficina local de control de envenenamiento al 1-

800-222-1222 begin_of_the_skype_highlighting 1-800-222-
1222 end_of_the_skype_highlighting. Si la víctima está inconsciente, o no respira,
llame inmediatamente al 911.

Los síntomas de sobredosis son, entre otros:

• somnolencia
• confusión
• coma (pérdida del conocimiento por largo tiempo)

puede producir dependencia

Clonacepam
Clonazepam

Tabletas

Antiepiléptico

FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada TABLETA contiene:

Clonazepam........................................................................ 2 mg

INDICACIONES TERAPÉUTICAS:

Anticonvulsivante utilizado en los siguientes tipos de epilepsia:

– Síndrome de Lennox-Gastaut (variante de pequeño mal).

– Epilepsia crónica generalizada: Crisis mioclónicas, ausencias, pequeño mal.

– Epilepsia crónica parcial: Crisis focales y complejas.

Utilizado en el trastorno del pánico, como medio auxiliar en caso de manía aguda y para
facilitar la abstinencia de otras benzodiacepinas.

CONTRAINDICACIONES: CLONAZEPAM se encuentra contraindicado en

pacientes con historia de hipersensibilidad a las benzodiacepinas, no utilizar en
pacientes con insuficiencia hepática ni en pacientes con glaucoma de ángulo cerrado.

PRECAUCIONES GENERALES: Pacientes con miastenia gravis, coma o shock,

ya que existe la posibilidad de provocar una potencialización de la debilidad muscular.

Pacientes con intoxicación etílica aguda, ya que el alcohol pudiera modificar los efectos
farmacológicos, disminuyendo la eficacia del tratamiento.

Puede causar dependencia tras la toma de forma ininterrumpida del medicamento

durante tiempo prolongado.

En pacientes con insuficiencia renal deberán ajustarse las dosis de acuerdo con el grado
de la función renal.

En pacientes con EPOC puede producir depresión respiratoria e hipersecreción

bronquial, empeorando el proceso con insuficiencia respiratoria. En pacientes con
porfiria existe un aumento de porfirinas exacerbando la enfermedad.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA

LACTANCIA:

Embarazo:
Categoría de riesgo D: CLONAZEPAM atraviesa la placenta. La seguridad del
uso de CLONAZEPAM durante el embarazo no está bien establecida. Los efectos
adversos sobre el feto han sido observados en estudios de reproducción en ratas y
conejos, y aunque algunos reportes sugieren una asociación entre el uso de
antiepilépticos durante el embarazo y un incremento en la incidencia de defectos
congénitos, en niños recién nacidos de estas mujeres no ha sido establecida una relación
causal con estos fármacos.

La mayoría de las mujeres que recibieron terapia anticonvulsiva tienen niños normales.
CLONAZEPAM puede usarse en mujeres embarazadas o en mujeres que podrían
embarazarse únicamente si el fármaco es considerado esencial en el manejo de las crisis.
CLONAZEPAM no debe ser descontinuado en forma abrupta en mujeres embarazadas
en quienes el fármaco se administra previamente, para prevenir crisis mayores debido a
la gran posibilidad de presentarse estados epilépticos con hipoxia que amenaza la vida.

En casos individuales, cuando la severidad y frecuencia de las crisis no son tan serias
puede descontinuarse la terapia antes y durante el embarazo; sin embargo, no se puede
decir que las crisis mínimas no sean peligrosas para el feto.

Lactancia: CLONAZEPAM se excreta con la leche materna. Los neonatos

metabolizan más lentamente las benzodiacepinas, por lo que su acumulación es posible
pudiendo alcanzar niveles tóxicos (sedación, dificultad para lactar y pérdida de peso).
Se recomienda suspender la lactancia materna o evitar la administración del
medicamento. Los niños expuestos al CLONAZEPAM in utero o en la lactancia
deberán ser monitorizados respecto a los niveles séricos del fármaco y a la depresión del
sistema nervioso central o apnea.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Advertir al paciente la

posibilidad de amnesia anterógrada (olvido de acontecimientos próximos).

Los efectos secundarios son frecuentes y afectan principalmente al SNC. Sólo 50% de
los pacientes experimenta somnolencia transitoria durante los primeros días del
tratamiento, seguida de sedación y ataxia, especialmente en ancianos. Con frecuencia se
presentan mareos, cefalea, confusión, depresión, disartria, cambios en la libido, temblor,
incontinencia y retención urinarias, náusea, vómito, diarrea, sequedad de boca y dolor
epigástrico.

Ocasionalmente existe: Hepatitis, ictericia, dermatitis, urticaria, prurito, leuco-

penia, agranulocitosis, anemia, trombocitopenia, eosinofilia, alteraciones del
comportamiento, amnesia, psicosis, diplopía, alteraciones de la visión, nistagmo,
alteraciones de la audición, hipersalivación e hipersecreción bronquial.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: Puede

existir una potencialización de los efectos depresores sobre el sistema nervioso central
cuando se utiliza con alcohol, narcóticos, barbitúricos, fenotiacinas, agentes
antipsicóticos, inhibidores de la monoaminooxidasa, antidepresivos tricíclicos y por
supuesto con otras drogas anticonvulsivas.
PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE
CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE
LA FERTILIDAD:

No existen estudios suficientes con respecto a carcinogénesis y la fertilidad.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral.

CLONAZEPAM es administrado por vía oral. Es recomendable administrar 3 dosis

iguales diarias. Si no son dosis iguales, las mayores dosis deben darse en la noche. La
dosificación del CLONAZEPAM debe ser ajustada cuidadosa y lentamente de acuerdo
con los requerimientos y respuesta del paciente.

CLONAZEPAM no debe suspenderse abruptamente, sobre todo después de

largos periodos o de dosis terapéuticas altas, debido a que puede precipitar crisis con-
vulsivas, estados epilépticos u otra sintomatología de abstinencia. Si CLONAZEPAM
debe ser descontinuado en pacientes que han recibido una terapia prolongada, se
recomienda disminuir la dosis gradualmente. Se puede indicar la sustitución por otro
antiepiléptico durante la suspensión del tratamiento con CLONAZEPAM.

Los pacientes con problemas de adicción (alcohólicos o farmacodependientes), deben

ser monitoreados cuidadosamente cuando reciben CLONAZEPAM u otros psicotró-
picos debido a la predisposición de éstos a la habituación o adicción.

Dosis pediátricas: La dosis pediátrica inical no debe exceder de 0.05 mg/kg

diarios en 2 ó 3 dosis. La dosificación puede incrementarse en no más de 0.5 mg cada
tercer día, hasta que se controlen las crisis con un mínimo de efectos secundarios. La
dosis de mantenimiento pediátrico no debe exceder de 0.2 mg/kg diariamente.

La dosis usual de inicio para niños mayores de 10 años o con peso mayor de 30 kg es de
0.01-0.03 mg/kg diarios.

Dosis para adultos: La dosis inicial para adultos no debe exceder de 1.5 mg
diarios. La dosis puede ser incrementada en 0.5 a 1 mg cada tercer día, hasta que las
crisis sean controladas con un mínimo de efectos secundarios.

La dosis de mantenimiento para adultos no debe exceder de 20 mg diarios.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O

INGESTA ACCIDENTAL: La sobredosificación por CLONAZEPAM produce
depresión del SNC y puede presentarse somnolencia, confusión, coma y disminución de
los reflejos.

El tratamiento consiste en lavado gástrico inmediato, monitorización de respiración,

pulso, presión arterial y las medidas de soporte en general (administración de líquidos).

Si se presenta hipotensión severa se recomienda el metaraminol y norepinefrina. La

depresión del SNC puede ser combatida con la administración de metilfenidato o
cafeína y benzoato de sodio. Se hace énfasis en que el tratamiento deberá ser con
medidas de soporte, ya que la administración de estimulantes no específicas del SNC es
cuestionable.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese a

temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco. Protéjase de la luz.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Clonacepam

Indicaciones:
Trastorno de Pánico: Clonazepam está indicado en el Trastorno de Pánico con o sin
agorafobia.
Clonazepam está indicado solo o como adyuvante, en el tratamiento
Trastornos comiciales:
del síndrome de Lennox-Gastaut (variante del Petit Mal), crisis convulsivas acinéticas y
mioclónicas. Puede ser empleado en pacientes con crisis de ausencia (Petit Mal)
refractarias a las succinimidas.
Clonazepam está indicado como fármaco de segunda elección en los espasmos
infantiles (Síndrome de West).

Características Farmacológicas:
Clonazepam posee todos los efectos farmacológicos característicos de las
benzodiazepinas: ansiolítico, sedante, miorrelajante y anticomicial. Al igual que sucede
con las demás benzodiazepinas, se cree que tales efectos se deben fundamentalmente a
la inhibición postsináptica mediada por el GABA; los estudios realizados con animales,
no obstante, ponen de manifiesto, además un efecto de clonazepam sobre la serotonina.
De acuerdo con los datos obtenidos en animales y los estudios electroencefalográficos
(EEG) realizados en el ser humano, clonazepam disminuye rápidamente muchos tipos
de actividad paroxismal: descargas de puntas y ondas en las crisis de ausencias típicas
(petit mal), ondas y puntas lentas, ondas y puntas generalizadas, puntas de localización
temporal, así como ondas y puntas irregulares.
Clonazepam suele suprimir las alteraciones EEG generalizadas en forma más constante
que las focales.

Posología y formas de administración:

1. Trastorno de Pánico y/o Agorafobia

Adultos: La dosis inicial es de 0,25 mg, 2 veces por día. Un aumento a 1 mg debe
hacerse después de 3 días. La dosis recomendada de 1 mg/día se basa sobre los
resultados observados en estudios con una dosis fija con la cual se obtuvo el

Posología
 Información para el paciente
Farmacocinética
Contraindicaciones
Precauciones
Advertencias
Interacciones
Reacciones Adversas
Sobredosificación

efecto óptimo. La dosis debe ser aumentada gradualmente, en incrementos de 0,125 a

0,25 mg, 2 veces por día, cada 3 días, hasta la estabilización o hasta que los efectos
adversos indiquen que estos aumentos adicionales son perjudiciales. Para reducir el
inconveniente de la somnolencia es preferible administrar una sola dosis antes de
acostarse. Dosis máxima: hasta 4 mg/día.
En las crisis agudas de pánico y /o ansiedad administrar un comprimido sublingual de
0,25 mg. Se recomienda que el tiempo de permanencia debajo de la lengua no sea
menor de 3 minutos, sin deglutir ni masticar.
No existe evidencia disponible sobre cuál es el lapso de tratamiento. Por lo tanto, el
médico que prescribe Clonazepam durante períodos extensos debe revaluar
periódicamente la utilidad del fármaco de acuerdo con los resultados obtenidos en cada
paciente. No se han realizado estudios que evalúen el efecto de Clonazepam en
trastornos de pánico en pacientes menores de 18 años.

2. Trastornos comiciales
Adultos: La dosis inicial para los adultos con trastornos convulsivos no debe exceder
de 1,5 mg/día, fraccionada en tres tomas. La posología puede aumentarse mediante
incrementos de 0,5 a 1 mg cada 3 días, hasta lograr un control adecuado de las
convulsiones o hasta que los efectos colaterales impidan seguir aumentando las dosis.
La dosis de mantenimiento se fijará para cada paciente en forma individual,
dependiendo de la respuesta al tratamiento. La dosis máxima recomendada es de 20 mg.
El empleo de agentes anticonvulsivantes múltiples puede provocar un aumento de los
efectos adversos depresores. Se deberá tener en cuenta este hecho antes de agregar
Clonazepam a un régimen anticonvulsivante ya existente.
Paciente pediátricos: El Clonazepam se administra por vía oral. Para minimizar la
somnolencia, la dosis inicial para lactantes y niños (de hasta 10 años o 30 kg de peso
corporal) deberá fijarse entre 0,01 y 0,03 mg/kg/día, sin exceder los 0,05 mg/kg/día
distribuidos en dos o tres tomas. La posología deberá aumentarse en 0,25 a 0,5 mg,
como máximo, cada tres días, hasta alcanzar una dosis diaria de mantenimiento de 0,1 a
0,2 mg/kg de peso corporal, salvo que las convulsiones estén controladas o los efectos
colaterales impidan continuar con los aumentos graduales. Siempre que sea posible, la
dosis diaria deberá dividirse en tres tomas iguales. Si las dosis no se distribuyen
equitativamente, la dosis más alta deberá administrarse por la noche antes de acostarse.

3. Instrucciones posológicas especiales

Clonazepampuede administrarse simultáneamente con otros, uno o más, fármacos
antiepilépticos, en cuyo caso habrá que ajustar la dosis de cada fármaco para conseguir
el efecto deseado.
El tratamiento con Clonazepam, como con cualquier otro antiepiléptico, no debe
suspenderse en forma abrupta, sino gradualmente (véase Reacciones adversas).
En caso de que el médico considere discontinuar esta medicación se deberá hacerlo
gradualmente (por ej:=0,125 mg cada 3 días).

Información para el paciente:

Se recomienda a los médicos conversar sobre los siguientes temas con los pacientes a
los que les prescriben Clonazepam:

Cambios en las dosis: Para garantizar el uso seguro y efectivo de las benzodiazepinas,
se deberá informar a los pacientes que, dado que las benzodiazepinas pueden producir
dependencia psicológica y física, es aconsejable que consulten al médico antes de
aumentar la dosis o frente a la suspensión abrupta del fármaco.

Interferencia con las funciones cognitiva y motora: Dado que las benzodiazepinas
poseen el potencial para afectar la capacidad de juicio, el pensamiento o las destrezas
motoras, se deberá advertir a los pacientes sobre la necesidad de tomar precauciones al
operar maquinarias peligrosas, o conducir automóviles, hasta que estén razonablemente
seguros de que la terapia con Clonazepam no los afecta en forma adversa.

Embarazo: Se deberá aconsejar a las pacientes que comuniquen a su médico si quedan

embarazadas o si tienen intenciones de quedar embarazadas durante la terapia con
Clonazepam.

Lactancia: Se debe recomendar a las pacientes que no amamanten a sus bebés si están
recibiendo Clonazepam.

Medicamentos concomitantes: Se deberá aconsejar a los pacientes que informen a sus

médicos si están recibiendo o tienen intenciones de tomar otro fármaco de venta bajo
receta o de venta libre, ya que existe la posibilidad de desarrollar interacciones.

Alcohol: Se debe advertir a los pacientes que deben evitar el consumo de alcohol
durante la terapia con Clonazepam.

Farmacocinética:

Absorción: Después de la administración oral de clonazepam, su principio activo

(clonazepam) se absorbe en forma rápida y total. Las concentraciones plasmáticas
máximas se registran en la mayoría de los casos al cabo de 1-4 horas de la toma del
medicamento. La biodisponibilidad por vía oral es del 90%. Tras la administración
diaria de 6 mg (divididos en 3 dosis diarias), las concentraciones plasmáticas en estado
de equilibrio oscilan entre 25 y 75 ng/ml. Las concentraciones plasmáticas en estado de
equilibrio después de la administración de dosis repetidas pueden llegar a ser cuatro
veces (dosis única diaria) u ocho veces (tres dosis diarias) superiores a las observadas
tras la administración de una sola dosis.
El efecto óptimo se obtiene con concentraciones plasmáticas de clonazepam de 20-70
ng/ml (promedio: 55 ng/ml, aproximadamente).

Distribución: El volumen medio de distribución de clonazepam se calcula en unos 3

l/Kg. Su grado de fijación a proteínas es del 85%. Se puede estimar que clonazepam
atraviesa la barrera placentaria, y se ha detectado su presencia en la leche materna.
Metabolismo: La transformación metabólica de clonazepam se produce por
hidroxilación oxidativa y reducción del grupo 7-nitro, con formación de compuestos 7-
amino o 7-acetilamino, que pueden conjugarse para formar nuevos metabolitos. El
principal metabolito es 7-amino-clonazepam, con escasa actividad anticonvulsivante. Se
han identificado, además, otros cuatro metabolitos, pero en menor proporción.
En un plazo de 4-10 días, se elimina por la orina el 50-70% de la radiactividad total de
una dosis oral de clonazepam marcado y por las heces, el 10-30%, casi exclusivamente
en forma de metabolitos libres o conjugados. Menos del 0,5% se recupera en la orina en
forma de clonazepam inalterado.

Eliminación: La vida media de eliminación oscila entre 20 y 60 horas (promedio: 30

horas).

Farmacocinética en situaciones clínicas especiales: No se efectuaron estudios

controlados para evaluar la influencia del sexo y la edad sobre la farmacocinética del
clonazepam, como tampoco se estudiaron los efectos de las enfermedades renales o
hepáticas sobre la misma. Debido a que el clonazepam se metaboliza en el hígado, es
posible que las enfermedades hepáticas perjudiquen su eliminación. Por lo tanto, se
deberán tomar precauciones antes de administrar clonazepam a estos grupos de
pacientes.

Contraindicaciones:
Clonazepam no debe utilizarse en pacientes con antecedentes de hipersensibilidad a las
benzodiazepinas, con evidencia clínica o bioquímica de enfermedad hepática
significativa ni con insuficiencia respiratoria severa. Puede emplearse en pacientes con
glaucoma de ángulo abierto sometidos a una terapia adecuada, pero está contraindicado
en el glaucoma agudo de ángulo estrecho.

Precauciones:

Empeoramiento de las convulsiones: Si se utiliza en pacientes en los cuales coexisten

distintos tipos de trastornos convulsivos, el clonazepam puede aumentar la incidencia o
precipitar el umbral de la crisis tonicoclónicas generalizadas (grand mal). En este caso,
puede ser necesario agregar anticonvulsivantes apropiados o modificar el régimen
posológico. El uso concomitante de ácido valproico y clonazepam puede generar
estados de ausencia.

Pruebas de laboratorio durante el uso prolongado: Es aconsejable realizar recuentos

sanguíneos periódicos y pruebas de la función hepática durante la terapia prolongada
con clonazepam.

Riesgos de la suspensión abrupta: La suspensión abrupta de clonazepam,

particularmente en los pacientes sometidos a terapias anticomiciales con altas dosis y
prolongadas, puede precipitar el estado epiléptico. De ahí que sea prudente disminuir el
régimen de dosificación de manera gradual cuando se va a interrumpir la terapia con
clonazepam. A medida que se produce la suspensión gradual, es posible que sea
necesario recurrir a una terapia simultánea de sustitución con otro anticonvulsivante.

Precauciones en pacientes con insuficiencia renal: Los metabolitos del clonazepam se

excretan por vía renal; para evitar una acumulación excesiva, se deberán tomar
precauciones al administrar el fármaco a personas con deterioro de la función renal.

Hipersecreción salival: el clonazepam puede producir sialorrea. Se deberá tener en

cuenta este hecho antes de administrar el fármaco a pacientes con dificultades para
controlar las secreciones. A causa de ello, y de la posibilidad de causar depresión
respiratoria, el clonazepam debe utilizarse con precaución en pacientes con
enfermedades respiratorias crónicas.

Advertencias:

Interferencias con la función cognitiva y motora: Debido a que clonazepam ejerce

efectos depresores sobre el Sistema Nervioso Central (SNC), los pacientes tratados con
este fármaco deberán ser advertidos de la necesidad de evitar tareas riesgosas que exijan
un cierto grado de alerta mental, como operar maquinarias o conducir vehículos.
También se les debe recomendar que, durante la terapia con clonazepam, deben evitar el
consumo de bebidas alcohólicas o el uso concomitante de otros depresores del SNC.

Riesgos durante el embarazo: Datos provenientes de distintas fuentes señalan ciertos

riesgos relacionados con el uso de clonazepam durante el embarazo.

Aspectos y consideraciones generales sobre los anticonvulsivantes: Informes recientes

sugieren una asociación entre el empleo de agentes anticonvulsivantes por mujeres con
epilepsia y una elevada incidencia de defectos al nacer, en los niños de estas pacientes.
Los datos son más abundantes con relación al uso de difenilhidantoína y de
fenobarbital, si bien éstos también son anticonvulsivantes prescriptos con mayor
frecuencia; existen informes menos sistemáticos o anecdóticos que sugieren una posible
asociación similar con el uso de todos los agentes anticonvulsivantes conocidos.
No se puede considerar que los informes que sugieren una mayor incidencia de defectos
al nacer en los niños de mujeres tratadas con antiepilépticos sean lo suficientemente
adecuados como para establecer una relación causal definitiva. Existen problemas
metodológicos intrínsecos para obtener datos adecuados sobre la teratogenicidad en
seres humanos; también existe la posibilidad de que otros factores (por ej., factores
genéticos o la misma condición epiléptica) puedan llegar a ser más importantes que la
terapia farmacológica en la generación de defectos al nacer. La mayoría de las madres
que reciben terapéuticas anticonvulsivantes dan a luz bebés normales. Es importante
destacar que no se debe suspender la terapia con anticonvulsivantes en aquellos
pacientes que los reciben para prevenir convulsiones, ya que existen fuertes
posibilidades de que desarrollen status epiléptico precipitado con hipoxia concurrente, y
que ponga en peligro su vida. En los casos individuales en los cuales la gravedad y la
frecuencia de los trastornos convulsivos son de tal magnitud que la suspensión del
fármaco no expone al paciente a un peligro inminente, se podrá considerar la suspensión
del fármaco antes y durante el embarazo; no obstante, no se puede afirmar con total
seguridad que las convulsiones, aún las más leves, no conlleven un riesgo para el
embrión o feto en desarrollo.

Aspectos generales de las benzodiazepinas: En diversos estudios se ha sugerido un

mayor riesgo de malformaciones congénitas asociadas con el uso de benzodiazepinas.
También pueden existir riesgos no teratogénicos vinculados con el empleo de las
benzodiazepinas durante el embarazo. Se han comunicado casos de hipotonía,
dificultades respiratorias y de alimentación, e hipotermia en los neonatos cuyas madres
han recibido benzodiazepinas durante los últimos meses del embarazo. Además, los
niños nacidos de madres tratadas con benzodiazepinas durante el embarazo ya
avanzado, pueden estar expuestas a algún riesgo de desarrollar síntomas de abstinencia
durante el período posnatal.

Recomendaciones sobre el uso de clonazepam en mujeres en edad fértil: En general

sólo se recomienda el uso de clonazepam en mujeres que pueden llegar a quedar
embarazadas, y más específicamente, durante el embarazo, si la situación clínica
justifica el riesgo para el feto.
Al tratar o brindar consejo a estas pacientes, se deberán tener en cuenta las
consideraciones específicas expuestas anteriormente acerca del uso de
anticonvulsivantes para la epilepsia en mujeres potencialmente fértiles.
Como resultado de la experiencia con otros miembros de la misma categoría
farmacológica, se considera que clonazepam es capaz de causar un mayor riesgo de
anomalías congénitas cuando se administra a una mujer embarazada durante el primer
trimestre del embarazo. Debido a que rara vez es necesario recurrir al uso de estos
fármacos en forma urgente para el tratamiento de los desórdenes de pánico, la mayoría
de las veces se deberá evitar su administración durante el primer trimestre del embarazo.
El médico evaluará la relación riesgo/beneficio en caso de ser estrictamente necesario.
Se deberá tener en cuenta la posibilidad de que una mujer en edad fértil pueda estar
embarazada en el momento de iniciar la terapia. Si este fármaco se utiliza durante el
embarazo, o si la paciente queda embarazada mientras se encuentra recibiéndolo, se
deberá advertir a la paciente sobre el riesgo potencial para el feto.

Dependencia física o psicológica: Se presentaron síntomas de abstinencia similares en

carácter a los observados con los barbitúricos y el alcohol (por ej., convulsiones,
psicosis, alucinaciones, alteraciones en la conducta, temblor, espasmos musculares y
abdominales) luego de la interrupción abrupta del clonazepam. Los síntomas de
abstinencia más severos usualmente han estado limitados a los pacientes que recibieron
dosis excesivas durante un período de tiempo prolongado. Por lo general, se
comunicaron síntomas de abstinencia más leves (por ej., disforia e insomnio) después
de la interrupción brusca de las benzodiazepinas administradas a niveles terapéuticos
durante varios meses. En consecuencia, después de una terapia prolongada, por lo
general resulta prudente evitar la suspensión abrupta e instaurar un esquema de
disminución gradual de la posología (véase Posología y formas de administración). Los
individuos propensos a la adicción (como los adictos y los alcohólicos) deberán
mantenerse bajo estricta vigilancia cuado reciban clonazepam u otros agentes
psicotrópicos, debido a la predisposición de dichos pacientes al acostumbramiento y la
dependencia.

Interacciones Medicamentosas:
Clonazepam puede administrarse simultáneamente con otros, uno o más, fármacos
antiepilépticos, pero la adición de un nuevo fármaco a la pauta terapéutica debe llevar
consigo una cuidadosa valoración de la respuesta al tratamiento, pues aumenta el riesgo
de efectos secundarios (por ej., sedación, apatía).
Si se decide asociar varios antiepilépticos, será preciso ajustar la dosis de cada uno para
conseguir el efecto deseado.
La administración simultánea de inductores enzimáticos, tales como barbitúricos,
hidantoínas o carbamazapina, puede aumentar el metabolismo del clonazepam sin
modificar su grado de fijación a las proteínas plasmáticas. Por el contrario, clonazepam
solo no parece inducir las enzimas responsables de us propio metabolismo.
Con la administración simultánea de clonazepam y fenitoína o primidona se ha
descripto, en ocasiones, un aumento de la concentración sérica de estos dos últimos
fármacos.
La combinación de clonazepam y ácido valproico se ha asociado ocasionalmente con un
estado epiléptico de "petit mal".
La administración simultánea de clonazepam y otros fármacos de acción central (p.ej.:
antiepilépticos, anestésicos, hipnóticos, antipsicóticos, analgésicos, miorrelajantes),
puede dar lugar a una mutua potenciación de sus efectos. Igual sucede, y muy
especialmente, con el alcohol.
Si se decide asociar varios medicamento de acción central, será preciso ajustar la dosis
de cada fármaco para conseguir un resultado óptimo.
Los pacientes epilépticos tratados con clonazepam deben abstenerse totalmente del
consumo del alcohol, puesto que su ingestión podría alterar los efectos farmacológicos,
disminuir la eficacia del tratamiento o provocar efectos secundarios imprevistos.
Se deberá proceder con cautela al utilizar inhibidores del citocromo P-450,
especialmente antimicóticos orales, en forma simultánea con clonazepam.

Reacciones Adversas:
Los efectos colaterales de clonazepam se asocian con la depresión del SNC. La
experiencia en el tratamiento de las convulsiones ha demostrado que alrededor del 50%
de los pacientes presentan somnolencia, y alrededor del 30%, ataxia. En algunos casos,
estos efectos pueden disminuir con el tiempo; se observan problemas de conducta en
alrededor del 25% de los pacientes.

Otros trastornos, enumerados por sistema, son:

Neurológicos: Mareos, movimientos oculógiros anormales, afonía, movimientos

coreiformes, diplopía, disartria, disdiadococinesia, apariencia de "mirada fija", cefalea,
hemiparesia, hipotonía, nistagmo, depresión respiratoria, disartria, temblor, vértigo.

Psiquiátricos: obnulación, disminución de la capacidad de concentración, depresión,

amnesia anterógrada, alucinaciones, histeria, confusión, aumento o disminución de la
libido, insomnio, psicosis, intento de suicidio (existen más probabilidades de que se
produzcan efectos sobre la conducta en pacientes con antecedentes de desórdenes
psiquiátricos). Se observaron las siguientes reacciones paradojales: excitabilidad,
irritabilidad, conducta agresiva, agitación, nerviosismo, hostilidad, ansiedad, trastornos
del sueño, pesadillas y sueños vívidos.

Respiratorios: Congestión torácica, rinorrea, disnea, hipersecreción en las vías

respiratorias superiores.

Cardiovasculares: Palpitaciones.

Dermatológicos: Urticaria, prurito, exantema, alopecia pasajera, hirsutismo, erupciones

cutáneas, edemas de tobillo y facial.

Gastrointestinales: Anorexia, lengua saburral, constipación, diarrea, boca seca,

encopresis, gastritis, aumento del apetito, náuseas, llagas en encías.
Genitourinarios: Disuria, enuresis, nicturia, retención urinaria.

Musculoesqueléticos: Hipotonía o debilidad muscular, dolores musculares.

Misceláneos: Deshidratación, deterioro general, fiebre, linfadenopatía, pérdida o

aumento de peso.

Hematopoyéticos: Anemia, leucopenia, trombocitopenia, eosinofilia.

Hepáticos: Hepatomegalia, elevaciones transitorias de las transaminasas séricas y de la

fosfata alcalina.

Sobredosificación:

Síntomas: Los síntomas de sobredosis o intoxicación van desde cansancio y cefaleas

leves hasta ataxia, somnolencia y estupor, y finalmente coma, con depresión respiratoria
y colapso circulatorio.

Tratamiento: En los casos de intoxicación debe considerarse la hipótesis de que en ella

pueden estar involucrados múltiples agentes. Además del control de la respiración, la
frecuencia del puelso y la presión arterial, está indicado el lavado gástrico, la
hidratación con medidas generales de apoyo y la provisión de equipos de emergencia
para tratar posibles obstrucciones de las vías aéreas. La hipotensión puede tratarse con
agentes simpaticomiméticos.
Ante la eventualidad de una sobredosificación concurrir al Hospital más cercano.

Advertencia: Flumazenil es un antagonista específico de los receptores de las

benzodiazepinas. Se considera una medida adyuvante para el manejo de una sobredosis
con benzodiazepinas. Pese a ello, el antagonista benzodiazepínico flumazenil no está
indicado en pacientes con epilepsia a quienes se hayan administrado benzodiazepinas.
El antagonismo del efecto benzodiazepínico en tales casos puede provocar
convulsiones, particularmente en largos tratamientos y en sobredosis con
antidepresivos.

RANITIDINA

Ranitidina

Solución inyectable, tabletas y grageas

Antagonista H2 de acción selectiva

FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada ampolleta contiene:

Clorhidrato de ranitidina equivalente a............................. 50 mg
de ranitidina base

Vehículo, c.b.p. 5 ml y 2 ml.

Cada TABLETA o GRAGEA contiene:

Clorhidrato de ranitidina equivalente a................. 150 Y 300 mg

de ranitidina base

INDICACIONES TERAPÉUTICAS:

RANITIDINA está indicada en:

– Tratamientos cortos de úlcera duodenal activa durante 4 semanas.

– Terapia de mantenimiento para pacientes con úlcera duodenal después del periodo
agudo a dosis menores.

– En el tratamiento de hipersecreción patológica (síndrome Zollinger-Ellison y

mastocitosis sistémica).

– En úlcera gástrica activa para tratamientos cortos y después para terapia de

mantenimiento por periodos de 6 semanas.

– En el tratamiento del síndrome de reflujo gastroesofágico.

– En esofagitis erosiva diagnosticada por endoscopia.

CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad a RANITIDINA o alguno de sus

ingredientes.

PRECAUCIONES GENERALES: Los síntomas que se presentan con la terapia de

RANITIDINA pueden enmascarar la presencia de cáncer gástrico.

En pacientes con enfermedad renal debe ajustarse la dosis ya que su eliminación es

renal y se debe usar con precaución en insuficiencia hepática.

Se han reportado casos de ataques de porfiria en pacientes con porfiria previamente

diagnosticada. En algunos pacientes se han reportado elevación TGP después de
grandes dosis de RANITIDINA por más de 5 días.

Se puede presentar bradicardia secundaria a la administración rápida intravenosa de

RANITIDINA.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA

LACTANCIA:
Sólo debe ser usada durante el embarazo si es estrictamente necesario, se excreta a la
leche materna así que depende del beneficio en la madre para suspender la droga o la
lactancia.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: En ocasiones, mareo,

somnolencia, insomnio y vértigo; en casos raros: confusión mental reversible, agitación,
depresión y alucinaciones.

Como con otros bloqueadores H2 se han reportado: arritmias, taquicardia, bradicardia,

asistolia, bloqueo auriculoventricular; a nivel gastrointestinal: constipación, diarrea,
náusea, vómito, molestia abdominal y, en raras ocasiones, pancreatitis, elevación
transaminasas hepáticas, hepatitis; eventos reversibles al suspender el medicamento;
puede haber artralgias y mialgias, rash cutáneo, eritema multiforme y, raramente,
alopecia y en raras ocasiones, reacciones de hipersensibilidad.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: Aunque

se ha reportado que RANITIDINA no actúa con sistema oxidativo hepático, no inhibe al
citocromo P-450. Se tienen reportes aislados demostrando que la RANITIDINA puede
afectar la viabilidad de ciertas drogas por algún mecanismo no identificado.

Cuando se combina con warfarina puede aumentar o disminuir el tipo de protrombina.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE

CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE
LA FERTILIDAD: RANITIDINA carece de efectos mutagénicos y sobre la fer-
tilidad.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral e intravenosa.

En pacientes con úlcera gástrica, duodenal o esofagitis por reflujo, la dosis

recomendada es de 300 mg al acostarse, o bien, 150 mg dos veces al día, durante 4 a 8
semanas; siendo la dosis de mantenimiento de 150 mg por la noche. En pacientes con
síndrome de Zollinger-Ellison la dosis inicial es de 150 mg tres veces al día.

En estos pacientes las dosis máximas que se han indicado son de 600 y 900 mg/día,
reportándose buena tolerancia.

Vía intravenosa: Administrarse en forma lenta en 1 ó 2 minutos, diluyendo los 50

mg en 20 ml de solución salina, glucosada o de Hartman, pudiendo repetir la dosis cada
6 u 8 horas.

Infusión continua: Se administra a razón de 25 mg por hora, durante dos horas,

cada 6 u 8 horas. Para prevenir el síndrome de Mendelson, si es cirugía electiva, se
deberá administrar 50 mg la noche previa y 50 mg junto con la solución anestésica. En
cirugía de urgencia se deberá administrar 50 mg lo antes posible.

El uso de RANITIDINA en estas condiciones no debe impedir la utilización correcta de

la técnica anestésica durante la inducción.
MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O
INGESTA ACCIDENTAL: Si esto llegara a suceder sólo debe darse tratamiento
sintomático y de soporte, incluyendo lavado gástrico y la administración de carbón
activado. No existe experiencia de sobredosis en humanos; estudios en perros a dosis
superiores de 225 mg/kg/día han demostrado tremor, vómito o taquipnea.

RANITIDINA es eliminada por diálisis simple y hemodiálisis.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese a

temperatura ambiente a no más de 30° C y en lugar seco. Protéjase de la luz.