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Aminoglicosídeos

Estreptomicina, gentamicina, canamicina, amicacina, netilmicina, neomicina e tobramicina


Mecanismo de ação: inibem a síntese de proteínas bacterianas. Se ligam a sítios da subunidade
30s do ribossomo bacteriano  leitura incorreta do RNA mensageiro e numa produção de
uma proteína defeituosa. (atividade bactericida)
Sua penetração na célula depende do transporte ativo de oxigênio.
Resistência: - inativação do medicamento por enzimas bacterianas
- impossibilidade de penetração da droga
- impossibilidade de ligação a subunidade 30s, por causa de uma mutação
Uso clínico: bactérias Gram-negativos entéricas; junto com penicilina para Streptococcus e
Listeria; tuberculose (estreptomicina); raramente contra Gram-positivos.
Mais utilizada é a gentamicina, e a mais resistente é a amicacina.
Efeitos indesejados: Ototoxicidade, nefrotoxicidade, bloqueio neuromuscular (raro) e
disfunção do nervo óptico (raro)
Interações medicamentosas: cefalosporinas, aminoglicosídeos e antibióticos nefrotóxicos 
aumentam a toxicidade dos aminoglicosídeos
Anestésicos e relaxantes musculares  aumentam risco de bloqueio neuromuscular
Cloranfenicol  diminui o efeito da droga, pois bloqueia o mecanismo de transporte de
oxigênio

Tetraciclinas
Tetraciclina, metaciclina, doxiciclina, minociclina, clomociclina e limeciclina
Mecanismo de ação: bloqueia a ligação do RNAm com o RNAt  inibindo a síntese de
proteínas (atividade bacteriostática)
Uso clínico: riquétsias, micoplasmas (em especial, pneumonias) e clamídias
Efeitos adversos: - náuseas, vômitos e diarréia
- ligam-se ao cálcio e causando hiperpigmentação e deformidades ósseas  contraindicado
para mulheres gravidas, que amamentam ou crianças em crescimento
- hepatotoxicidade, nefrotoxicidade e fototoxicidade
Interações medicamentosas: - leite, bicarbonato de sódio, antiácidos, suplementos de cálcio,
salicilatos de colina ou magnésio, ferro e laxantes contendo magnésio  diminui a absorção
- Potencializa efeitos de anticoagulantes

Cloranfenicol
Palmitato de cloranfenicol, succinato sódico de cloranfenicol
Mecanismo de ação: liga-se a subunidade 50s do ribossomo  inibe síntese protéica
(atividade bacteriostática)
Uso clínico: em infecções no qual o benefício da droga é maior que sua toxicidade  H.
Influenzae, B. fragilis, meningite e febre tifóide (amoxicilina é mais indicado)
Efeitos adversos: - depressão da medula óssea com pancitopenia, anemias e leucopenias
- Síndrome do bebe cinzento  vômitos, diarréia, flacidez, hipotermia e cor cinza
- Hipersensibilidade e distúrbios gastrointestinais
Interações medicamentosas: - vitaminas, paracetamol  aumentam o efeito
- Fenobarbital, fenitoína e rifampicina  diminui efeito
- Aumenta toxicidade de  closporina, varfarina, clozapina
Sulfonamidas
Sulfadoxina, sulfametoxazol, sulfasalazina, sulfadiazina, sulfacetamida e sulfatiazol
Mecanismo de ação: competem com enzimas que sintetizam ácido fólico a partir do pABA,
que é necessário para síntese de DNA (atividade basteriostática)
Uso clínico: infecções agudas do trato urinário, infecções por Nocardia, bactérias entéricas,
Pneumonia por Pneumocystis
Efeitos indesejados: - náuseas, vômitos, cefaléia e hipersensibilidade (pruridos, exantemas e
dermatites)
- Anemia megaloblastica
- Distúrbios do trato urinário
Interação medicamentosa: - Anestésicos locais antagonizam efeito.
- Atua em sinergismo com trimetoprima
- Reduz efeito anticoncepcionais e ciclosporinas
- Antiácidos reduzem efeitos das sulfas (quelação)

Vancomicina
Cloridrato de vancomicina
Mecanismo de ação: ligação ao terminal D-alanil-D-alanina  inibe a síntese da parede
celular
Uso clínico: cocos e bacilos Gram-positivos  infecções estafilocócicas resistentes ou quando
paciente é alérgico a penicilina
Efeitos indesejados: febre, exantema, flebite, ototoxicidade, nefrotoxicidade,
hipersensibilidade e agranulocitose (rara)
Interações medicamentosas: - sinergia com aminoglicosideos e rifampicina
- Hidrocortizona precipita a vancomicina
- Antibióticos ototoxicos ou nefrotoxicos potencializam a toxicidade da vancomicina.

Linezolida
Mecanismo de ação: liga-se a subunidade 50s do ribossomo  inibe a síntese protéica
inibindo o complexo de formação 70s
Uso clinico: cocos Gram-positivos, algumas bactérias resistentes a penicilina e vancomicina e
alguns anaeróbios
Efeitos indesejados: - Náuseas, vômitos, diarréia, cefaléia e mielossupressão
- Não possui efeitos adversos graves
Interações medicamentosas: - inibe discretamente a MAO-B  não usar com antidepressivos
(serotonina) e causadores de mielossupressão
- Tramadol aumenta risco de convulsão
- Álcool aumento risco de crise hipertensiva

Betalactâmicos
Penicilinas, cefalosporinas, carbapenéns e monobactâmicos
Mecanismo de ação: interferem na síntese de peptideoglicanos da parede celular fixando-se
em sítios de ligação → inibem a enzima de transpeptidação que atua na ligação cruzada das
cadeias peptídicas ligadas ao eixo principal do peptideoglicano (atividade bactericida)
Uso clínico: penicilina → infec. do trato resp. Superior, meningites, pneumonias, leptospirose,
infecções estafilocócicas e genito-urinarias e por Haemophilus. Cefalosporinas → cocos
Gram-positivos e bacilos Gram-negativos. Carbapenéns → pacientes hospitalizados com
infecções graves não sensíveis a outros tratamentos. Monobactâmicos → aeróbios Gram-
negativos resistentes a outros tratamentos.
Efeitos indesejados: penicilina → hipersensibilidade, febre, choque anafilático, vasculites,
dermatites, angioedema e hepatotoxicidade. Cefalosporinas → hipersensibilidade, choque
anafilático, broncoespasmo, diarréia, exantema e nefrotoxicidade. Carbapenéns → náuseas,
vômitos, convulsões e insuficiencia renal. Monobactâmicos → hipersensibilidade, disturbios
gastrointestinais e alterações metabolicas e hematologicas.
Interações medicamentosas: penicilina → aminoglicosideos podem inativa-la;
antiinflamatorios não esteroidais podem aumentar sua meia-vida; betabloquedores
adrenérgicos aumentam risco de convulsões; diminuem o efeito de contraceptivos orais; alcool
pode diminuir o seu efeito. Cefalosporinas → aminoglicosideos aumentam a nefrotoxicidade;
alcool pode causar intolerancia alcoolica aguda.

Quinolonas
Ac. Nalidíxico, cinoxacina, norfloxacina, ciprofloxacina, ofloxacina, levofloxacina,
trovafloxacina, gatifloxacina
Mecanismo de ação: inibem a atividade das DNA-girases (atividade bactericida)
Uso clínico: bacilos aeróbios Gram-negativos, contra alguns Gram-positivos, Clostridium e
cocos anaeróbios → pielonefrites, ITU, prostatites e algumas infecções urinarias.
Efeitos indesejados: nauseas, vomitos, dor abdominal, cefaleia, sonolencia, insonia, baixo
risco de convulsão, toxicidade cardiovascular e artropatias. Riscos em pacientes com
insuficiencia hepatica ou renal.
Interações medicamentosas: antiácidos diminuem sua absorção; aumenta a concentração
plasmatica de teofilina causando intoxicação

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