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INTRODUCCIÓN
Así tenemos entonces que los AINES intervienen en la Inflamación liberando las
IL, en el dolor, en la fiebre por su actuación a nivel hipotalamica.
Constitutiva isoforma, en
todas las células y tejidos.
Acido Araquidonico
3
AINES COX COX 1
Tipos COX3 Dolor
Leucotrieno COX2
Tromboxanos
s
Inducida en el cuadro de
Agregación
inflamación, por acción de
Plaquetaria
Prostaglandinas citoquinas y mediadores.
Promueve la cicatrización
Aunque los AINES tienen efectos terapéuticos muy importantes, tiene también efectos
adversos.
Por otro lado también tenemos los analgésico opiodes que se conocen como
dependientes, en referencia a su capacidad de producir mayor o menor grado de
dependencia física o síquica.
Los tipos de receptores que se han identificado en el ser humano son 3 grupos:
ACIDO ACETILSALICILICO:
Con dosis muy altas, la aspirina también ejerce un efecto inhibitorio sobre la hemostasis
dependiente de la vitamina K, con lo que se altera la sintesis de protrombina resultando
una hipoprotrombinemia.
Efectos anti-inflamatorios: Se cree que la actividad anti-inflamatoria del ácido acetil-
salicílico se debe a la inhibición periférica de la acción de la COX-1 y de la COX-2,
aunque la aspirina puede también inhibir la síntesis de otros mediadores de la
inflamación. Sin embargo, se cree que la respuesta inflamatoria más importante está
mediatizada por la COX-2 ya que esta enzima es inducible por las citocinas. La
inhibición de la COX-2 por la aspirina reduce la síntesis de las prostaglandinas E y F,
prostaglandinas que responsables de la vasodilatación y la permeabilidad capilar lo que,
a su vez, aumenta la movilidad de fluídos y leucocitos que ocasionan nsables de la
inflamación, enrojecimiento y dolor. El ácido acetil-salicílico no solo disminuye la
permeabilidad capilar sino que también reduce la liberación de enzimas destructoras de
los lisosomas.
Efectos renales: Los salicilatos actúan sobre los túbulos renales afectando la resorción
del ácido úrico. En dosis bajas, de 1-2 g/día, los salicilatos inhiben la secrectión activa
de ácido úrico en la orina a través de los túbulos proximales. En dosis más altas ((> 5
g/dias), los salicilatos inhiben la reabsorción tubular de ácido úrico, lo que ocasiona un
efecto uricosúrico. A dosis intermedias, las aspirina no modifica la eliminación del
ácido úrico
Otros efectos: En el tratamiento de la conjuntivitis primaveral, la aspirina previene la
formación de prostaglandina D2, un mediador secundario de los mastocitos y de las
condiciones alérgicas.
REACCIONES ADVERSAS.
CONTRAINDICACIONES.
Hipersensibilidad a la aspirina, úlcera péptica, hipoprotrombinemia, hemofilia.
Insuficiencia renal crónica avanzada. Deberá evaluarse la relación riesgo-beneficio en
pacientes con anemia, asma, alergias, gota, tirotoxicosis, ya que pueden exacerbarse con
dosis elevadas.
Los AINEs incluyen muy diversos compuestos que aunque casi nunca tienen relación
química alguna, si comparten actividades terapéuticas y efectos colaterales
a) Salicilatos: Fenilbutazona
ASA (ácido acetilsalicílico) Azaprofazona
Diflunisal
i) Derivados enólicos
Piroxicam
Meloxicam
Tenoxicam
f) Derivados del ácido fenilacélico:
Diclofenaco
Aclofenaco
KETOROLACO:
Acción Terapéutica: Analgésico, antiinflamatorio.
Chemical Structure:
MORFINA:
La morfina es un alcaloide fenantreno del opio siendo preparado el sulfato por
neutralización con ácido sulfúrico. La morfina, es una sustancia controlada, opioide
agonista utilizada en premedicación, anestesia, analgesia, tratamiento del dolor asociado
a la isquemia miocárdica y para la disnea asociada al fracaso ventricular izquierdo
agudo y edema pulmonar. La morfina es un polvo blanco, cristalino, inodoro y soluble
en agua. La estructura molecular es (C17H19NO3)2 H2SO4 5H20 con un peso
molecular 758.83. El sulfato de morfina es quimicamente designado como sulfato 7,-8-
Didehidro-4, 5-epoxi-17-metill-(5a,6a)morfinan-3,6-diol sulfato (2:1)(sal), pentahidrato,
con la siguiente fórmula estructural:
Mecanismos de Acción
Farmacodinamia
TRAMADOL:
Es un analgésico de acción central de tipo opioide que alivia el dolor actuando
sobre células nerviosas específicas de la médula espinal y del cerebro. Estas células
nerviosas disminuyen la intensidad de la sensación de dolor, una función natural que es
aumentada por este fármaco. Está indicado en el tratamiento del dolor de intensidad
moderada a severa.
Indicaciones: Dolor moderado a severo, tanto agudo como crónico, así como
procedimientos diagnósticos o terapéuticos dolorosos.
Tramadol hydrochloride
PROBLEMAS
Generales
1. ¿Cuál es el mecanismo general de todos los AINES?
Especificos
2. ¿Cuál es su accion mas potente del acido acetilsalicilico y para que se puede
emplear?
HIPÓTESIS
OBJETIVOS
Materiales Biológicos:
• 4 Rattus rattus var albina
Materiales Químicos:
• Acido Acetilsalicilico
• Ketorolaco
• Morfina Clorhidrato
• Tramadol Cloridrato
Materiales Complementarios:
• Jaulas
• Balanza
• Jeringas y agujas
• Tijeras
• Algodón
• Gancho
• Cronómetro
• Fuente electrica
EXPERIENCIA PRÁCTICA
A. Antalgico O – hidroxibenzoico::
1. Pesar al animal
2. Control basal: Umbral electrico en voltios
3. Acido Acetilsalicilico: solucion 2% en dosis de 10mg/ 100g p.c. via SC
4. Control Post Fármaco: A los 10, 20, 30, 40 min ver su umbral electrico en
voltios.
• Procedimiento:
Primero se determino la dosis deacuerdo al peso corporal de rata
que era de 150 gramos dando una dosis de 0.75ml que se administro por vía
subcutanea, peor antes de esto se estableció un control basal en el cual el animal
reacciono a los 5mV; después se espero 10 min después de la administración del
fármaco y se realizo un segundo control en el cual reacciono a los 10 mV ;
finalmente se hizo otro control a los 20 min respondiendo a un voltaje de 6 mV.
B) ANTÉLGICOS ACIDO HETERO ARIL ACÉTICO
• Procedimiento:
Primero se pesó al animal de experimentación y con ese dato se
procedió a calcular la dosis a aplicar mediante la formula de turner. Con este
calculo se determinó que se debía aplicar una dosis de 1.5 mL vía
subcutánea. Antes de aplicar el fármaco se realizó un control basal en el que
se determinó que se necesitaba un estimulo de 0.5v para producir una
respuesta. Sin embargo, una vez aplicado el fármaco se vio que a los 10
minutos se necesitaba un estimulo de 10 v y a los 20 minutos un estímulo de
30 v.
II HIPOANTALGICOS
• Procedimiento:
• Procedimiento:
En primer lugar pesamos a nuestro animal, el cual tuvo 220g. Luego
hicimos un control basal para ver el umbral eléctrico en voltios.cuyo valor fue de
0.5 v. Después aplicamos por vía SC. Tramadol clorhidrato en una dosis de 0.1 ml
correspondiente al peso del animal. Finalmente hicimos un control postfarmaco en
los intervalos de 10,20 minutos, con la finalidad de ver su umbral eléctrico en
voltios.
RESULTADOS
DISCUSIÓN
Experiencia: Acido Acetil Salicilico En Rattus Rattus Var Albina
La aspirina es un fármaco que se usa para aliviar desde el dolor leve al
moderado; reducir la fiebre, el enrojecimiento y la inflamación; y para ayudar a impedir
la coagulación de la sangre. En nuestro experimento observamos que después que fue
administrado en un primer momento actuó como analgésico pero que su efecto es mas
antiinflamatorio lo cual explicaría porque al cabo de 20 minutos el umbral de reacción
del animal bajo considerablemente casi hasta en valor basal.
Resumen
La presente práctica acerca de analgésicos, antipiréticos y antiinflamatorios e
hipoantálgicos nos plantea problemas como: cual es el mecanismo de acción, sobre que
receptores actúan, los efectos que producen y las interacciones que se pueden dar.
Al aplicar opiáceos pudimos ver que los estímulos necesarios para producir
respuestas en los animales es mayor ya que estos realizan una función específica sobre
los receptores µ principalmente, cerrando canales de Ca++ en las terminaciones
nerviosas lo que impide la libración de neurotransmisores, permitiendo la apertura de
los canales de K+ en las neuronas postinapticas, llevando a una hiperpolarización y
disminuyendo la transmisión de los impulsos dolorosos. Sin embargo hay que resaltar
un caso muy especial como lo representa el tramadol, un opiáceo leve que tiene un
doble mecanismo para ejercer sus funciones ya que no solo es un agonista de los
receptores µ sino que además bloquea la recantación de aminas sinápticas como Nad y
serotonina, lo cual impide la transmisión del dolor a nivel de la medula espinal. Ambos
fármacos son usados en dolores leves, moderados, severos, constates. La morfina posee
mayor poder analgésico que la tramadol ya que también se pude unir a otros receptores
como: γ ,k.
• Se demostró que los opiáceos tanto leves (como tramadol) como fuertes (como
morfina) ejercen principalmente sus efectos sobre los receptores µ, aunque
también pueden actuar sobre los receptores δ y κ.
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