Propanolol es el nombre de un frmaco beta bloqueante usado principalmente en el tratamiento de la hipertensin.

Fue el primer beta bloqueante efectivo producido y el nico principio activo con eficacia demostrada para la profilaxis de migraas en nios1 . El propanolol est disponible en forma genrica, as como en presentaciones comerciales variadas. El propanolol puede utilizarse para atenuar manifestaciones fsicas de la ansiedad tales como los temblores o el miedo escnico. Por ello, es una sustancia prohibida en los Juegos Olmpicos y perseguida como dopante deportivo. Farmacologa Artculo principal: Beta bloqueantes El Propranolol es un beta bloqueante no selectivo, es decir, bloquea la accin de la epinefrina tanto en receptores adrenrgicos 1 y receptores adrenrgicos 2. Tiene poca

actividad simpaticomimtica intrnseca, aunque tiene una fuerte actividad estabilizadora de membranas a altas dosis. El efecto antagonista de receptores adrenrgicos es exclusivo del L-propranolol, ms no del D-propranolol, pero ambos tienen efectos anestsicos locales. Historia y desarrollo El mdico y farmaclogo escocs James W. Black desarroll el propranolol en la dcada de 1960. Con posterioridad sintetizara el antiulcerosocimetidina. Recibi el premio Nobel de Medicina en 1988 "por el descubrimiento de importantes principios en el tratamiento con frmacos".2 El propranolol se obtuvo por modificacin de anteriores antagonistas adrenrgicos como el pronetalol y la dicloroisoprenalina. La transformacin clave, que luego se mantuvo en muchos beta

bloqueadores desarrollados con posterioridad, consisti en introducir un puente metoxi en la estructura ariletanolamina del pronetalol, incrementando notablemente la potencia del compuesto. Esta modificacin al parecer sirvi tambin para eliminar el potencial carcingeno del pronetalol, detectado en investigaciones con modelos animales.3 En la actualidad, para el tratamiento de la hipertensin se utilizan otros beta bloqueadores ms selectivos como nebivolol, atenolol o metoprolol. Sin embargo, la OMS cita el propranolol como frmaco de eleccin en la profilaxis de migraas en su Lista Modelo de Medicamentos esenciales.4 La invencin del propranolol fue recibida como el mayor avance en la lucha contra las enfermedades cardiacas desde el descubrimiento de las propiedades de la Digitalis purpurea en el siglo XVIII. En poco tiempo y durante una dcada se convirti en el frmaco ms vendido del mundo5

Propranolol Aviso mdico Nombre (IUPAC) sistemtico (RS)-1-(isopropilamino)3-(naftalen-1-iloxi)propan-2-ol Identificadores Nmero CAS Cdigo ATC PubChem DrugBank ChEBI Datos qumicos Frmula Peso mol. Farmacocintica Biodisponibilidad Unin proteica Metabolismo Vida media Excrecin Cat. embarazo C(Estados Unidos) Estado legal 26% 20-40% heptico (extensivo) 4-5 horas En orina (<1%) C16H21NO2 259.34 g/mol 525-66-6 C07AA05 4946 APRD00194 ?

Consideraciones teraputicas

Slo Rx Vas adm. Oral o intravenoso La quinidina es un medicamento que acta a nivel del corazn como agente antiarrtmico clase I y, qumicamente, es un estereoismero de la quinina, un derivado original de la corteza desecada de tallos y races de la quina (Cinchona calisaya, Rubiaceae). Se indica en el tratamiento de la frecuencia

cardaca anormal y otros trastornos del ritmo cardaco, haciendo que el corazn sea ms resistente a la actividad elctrica anormal.2 La quinidina tambin se indica en el tratamiento de la malaria. Indicaciones La quinidina se usa para el mantenimiento de un ritmo sinusal normal en pacientes con aleteo o fibrilacin auricular. Ocasionalmente se ha usado para el tratamiento de la taquicardia ventricular, pero debido a sus efectos adversos extracardacos, se ha restringido su uso considerablemente. En evaluaciones clnicas, la quinidina mantiene el ritmo sinusal pero est asociado a un aumento en la tasa bruta de mortalidad.1 Mecanismo de accin Los agentes antiarrtmicos tipo I bloquean los canales de sodio rpidos, los cuales permiten la veloz entrada de sodio al interior de la clula. Los efectos de la quinidina sobre la corriente de sodio recibe el nombre de bloqueo uso dependiente, es decir, que mientras mayor sea la frecuencia cardaca, el bloqueo de los canales aumenta, mientras que a frecuencias cardacas ms lentas, el bloqueo es menor. El efecto de bloquear los canales rpidos de sodio y la corriente de este catin causa que la fase 0 o ascendente de la despolarizacin del msculo cardaco se vea disminuida, o en otras palabras, la velocidad mxima Vmax. La quinidina es relativamente inespecfica pues tambin bloquea la corriente de otros canales como el canal de sodio sensible a tetrodotoxina y lentamente inactivante, la corriente de calcio lenta hacia el interior celular (ICa), la corriente rpida (IKr) y lenta (IKs) del canal rectificador de potasio, el canal de potasio sensible al ATP, entre otros. El efecto cumulativo de la quinidina sobre los canales inicos es la de prolongar el potencial de accincardaco, permitiendo una prolongacin del intervalo QT del electrocardiograma. La terapia intravenosa de quinidina se indica en el tratamiento de infecciones por P. falciparum. Farmacocintica La quinidina tiene una biodisponibilidad cercana al 80% despus de su administracin oral. En el plasma sanguneo se une con la albmina unaglucoprotena cida. La vida media de la quinidina oral es de 6-8 horas y se elimina por el citocromo P450 del hgado. Cerca de un 20% se excreta sin cambios por los riones. El metabolito prinicipal, llamado 3-hidroxiquinidina, tiene la mitad de la actividad de la quinidina.1 Efectos secundarios La quinidina es un inhibidor de la enzima CYP2D6 del hgado, por lo que puede causar un aumento en los niveles sanguneos de la lidocana, beta bloqueadores, opioides y algunos antidepresivos. La quinidina puede tambin inhibir la glucoprotena P del hgado, por lo que puede causar que ciertos frmacos de acciones perifricas como la loperamida tengan efectos sobre el sistema nervioso central, tales como depresin de los centros respiratorios con la administracin conjunta de ambos medicamentos.3

Los efectos gastrointestinales de la quinidina incluyen diarrea, nusea y vmitos observados en un tercio a la mitad de los pacientes. 1 La intoxicacin con quinidina puede producir sntomas

como tinnitus y cinconismo, caracterizado por dolores de cabeza, sordera y sntomas de congestin cerebral. La trombocitopenia mediada por quinidina es inducida por el sistema inmune y puede conllevar a una prpura tromboctica. Fiebre y hepatitis han sido reportados en raros casos. Indicaciones La quinidina se usa para el mantenimiento de un ritmo sinusal normal en pacientes con aleteo o fibrilacin auricular. Ocasionalmente se ha usado para el tratamiento de la taquicardia ventricular, pero debido a sus efectos adversos extracardacos, se ha restringido su uso considerablemente. En evaluaciones clnicas, la quinidina mantiene el ritmo sinusal pero est asociado a un aumento en la tasa bruta de mortalidad.1 Mecanismo de accin Los agentes antiarrtmicos tipo I bloquean los canales de sodio rpidos, los cuales permiten la veloz entrada de sodio al interior de la clula. Los efectos de la quinidina sobre la corriente de sodio recibe el nombre de bloqueo uso dependiente, es decir, que mientras mayor sea la frecuencia cardaca, el bloqueo de los canales aumenta, mientras que a frecuencias cardacas ms lentas, el bloqueo es menor. El efecto de bloquear los canales rpidos de sodio y la corriente de este catin causa que la fase 0 o ascendente de la despolarizacin del msculo cardaco se vea disminuida, o en otras palabras, la velocidad mxima Vmax. La quinidina es relativamente inespecfica pues tambin bloquea la corriente de otros canales como el canal de sodio sensible a tetrodotoxina y lentamente inactivante, la corriente de calcio lenta hacia el interior celular (ICa), la corriente rpida (IKr) y lenta (IKs) del canal rectificador de potasio, el canal de potasio sensible al ATP, entre otros. El efecto cumulativo de la quinidina sobre los canales inicos es la de prolongar el potencial de accincardaco, permitiendo una prolongacin del intervalo QT del electrocardiograma. La terapia intravenosa de quinidina se indica en el tratamiento de infecciones por P. falciparum.

Farmacocintica La quinidina tiene una biodisponibilidad cercana al 80% despus de su administracin oral. En el plasma sanguneo se une con la albmina unaglucoprotena cida. La vida media de la quinidina oral es de 6-8 horas y se elimina por el citocromo P450 del hgado. Cerca de un 20% se excreta sin cambios por los riones. El metabolito prinicipal, llamado 3-hidroxiquinidina, tiene la mitad de la actividad de la quinidina.1 Efectos secundarios

La quinidina es un inhibidor de la enzima CYP2D6 del hgado, por lo que puede causar un aumento en los niveles sanguneos de la lidocana, beta bloqueadores, opioides y algunos antidepresivos. La quinidina puede tambin inhibir la glucoprotena P del hgado, por lo que puede causar que ciertos frmacos de acciones perifricas como la loperamida tengan efectos sobre el sistema nervioso central, tales como depresin de los centros respiratorios con la administracin conjunta de ambos medicamentos.3 Los efectos gastrointestinales de la quinidina incluyen diarrea, nusea y vmitos observados en un tercio a la mitad de los pacientes. 1 La intoxicacin con quinidina puede producir sntomas

como tinnitus y cinconismo, caracterizado por dolores de cabeza, sordera y sntomas de congestin cerebral. La trombocitopenia mediada por quinidina es inducida por el sistema inmune y puede conllevar a una prpura tromboctica. Fiebre y hepatitis han sido reportados en raros casos. Indicaciones La quinidina se usa para el mantenimiento de un ritmo sinusal normal en pacientes con aleteo o fibrilacin auricular. Ocasionalmente se ha usado para el tratamiento de la taquicardia ventricular, pero debido a sus efectos adversos extracardacos, se ha restringido su uso considerablemente. En evaluaciones clnicas, la quinidina mantiene el ritmo sinusal pero est asociado a un aumento en la tasa bruta de mortalidad.1 Mecanismo de accin Los agentes antiarrtmicos tipo I bloquean los canales de sodio rpidos, los cuales permiten la veloz entrada de sodio al interior de la clula. Los efectos de la quinidina sobre la corriente de sodio recibe el nombre de bloqueo uso dependiente, es decir, que mientras mayor sea la frecuencia cardaca, el bloqueo de los canales aumenta, mientras que a frecuencias cardacas ms lentas, el bloqueo es menor. El efecto de bloquear los canales rpidos de sodio y la corriente de este catin causa que la fase 0 o ascendente de la despolarizacin del msculo cardaco se vea disminuida, o en otras palabras, la velocidad mxima Vmax. La quinidina es relativamente inespecfica pues tambin bloquea la corriente de otros canales como el canal de sodio sensible a tetrodotoxina y lentamente inactivante, la corriente de calcio lenta hacia el interior celular (ICa), la corriente rpida (IKr) y lenta (IKs) del canal rectificador de potasio, el canal de potasio sensible al ATP, entre otros. El efecto cumulativo de la quinidina sobre los canales inicos es la de prolongar el potencial de accincardaco, permitiendo una prolongacin del intervalo QT del electrocardiograma. La terapia intravenosa de quinidina se indica en el tratamiento de infecciones por P. falciparum.

Farmacocintica

La quinidina tiene una biodisponibilidad cercana al 80% despus de su administracin oral. En el plasma sanguneo se une con la albmina unaglucoprotena cida. La vida media de la quinidina oral es de 6-8 horas y se elimina por el citocromo P450 del hgado. Cerca de un 20% se excreta sin cambios por los riones. El metabolito prinicipal, llamado 3-hidroxiquinidina, tiene la mitad de la actividad de la quinidina.1 Efectos secundarios La quinidina es un inhibidor de la enzima CYP2D6 del hgado, por lo que puede causar un aumento en los niveles sanguneos de la lidocana, beta bloqueadores, opioides y algunos antidepresivos. La quinidina puede tambin inhibir la glucoprotena P del hgado, por lo que puede causar que ciertos frmacos de acciones perifricas como la loperamida tengan efectos sobre el sistema nervioso central, tales como depresin de los centros respiratorios con la administracin conjunta de ambos medicamentos.3 Los efectos gastrointestinales de la quinidina incluyen diarrea, nusea y vmitos observados en un tercio a la mitad de los pacientes. 1 La intoxicacin con quinidina puede producir sntomas

como tinnitus y cinconismo, caracterizado por dolores de cabeza, sordera y sntomas de congestin cerebral. La trombocitopenia mediada por quinidina es inducida por el sistema inmune y puede conllevar a una prpura tromboctica. Fiebre y hepatitis han sido reportados en raros casos.

Quinidina Aviso mdico Nombre (IUPAC) sistemtico 2-etenil-4-azabiciclo[2.2.2]oct-5-il)- (6-metoxiquinolin4-il)-metanol Identificadores Nmero CAS Cdigo ATC PubChem DrugBank ChEBI Datos qumicos Frmula Peso mol. Farmacocintica Biodisponibilidad Unin proteica Metabolismo Vida media Excrecin Cat. embarazo ? Estado legal 70 - 80% (oral) 80%1 50-90% heptico 3.2-80 h (IV), 13 a 103 das (oral) Renal C20H24N2O2 324.417 g/mol 56-54-2 C01BA01 5953 APRD00136 ?

Consideraciones teraputicas

Vas adm.

Oral2

La quinidina se usa para tratar la frecuencia cardaca anormal. Funciona al hacer que el corazn sea ms resistente a la actividad anormal. La quinidina tambin se usa para tratar la malaria. Este medicamento tambin puede ser prescrito para otros usos; pdale ms informacin a su doctor o farmacutico. Cmo se debe usar este medicamento? La quinidina viene envasada en forma de tabletas para tomar por va oral. La quinidina de efecto inmediato por lo genral se toma 3 4 veces al da. El producto de liberacin gradual (de accin prolongada) por lo general se toma 2 3 veces al da. No corte, triture ni mastique las tabletas de liberacin gradual; tmelas enteras. Siga cuidadosamente las instrucciones en la etiqueta del medicamento y pregntele a su doctor o farmacutico cualquier cosa que no entienda. Use el medicamento exactamente como se indica. No use ms ni menos que la dosis indicada ni tampoco ms seguido que lo prescrito por su doctor. La quinidina ayuda a controlar su condicin, pero no la curar. Contine con el medicamento aunque se sienta mejor y no deje de tomarlo sin antes consultarlo con su mdico.

Cules son las precauciones especiales que debo seguir?

Volver al comienzo Antes de comenzar a tomar quinidina:

dgale a su doctor y a su farmacutico si usted es alrgico a la quinidina, quinina o a otros medicamentos. dgale a su doctor y a su farmacutico qu medicamentos con y sin prescripcin usted est tomando, especialmente anticoagulantes como warfarina (Cumadina); antidepresivos; cimetidina

(Tagamet); productos con codena; diltiazem (Cardizem, Dilacor, Tiazac); medicamentos para las enfermedades al corazn o para la hipertensin; medicamentos para las crisis convulsivas, para relajarse o para tratar una infeccin; y vitaminas.

dgale a su doctor si usted tiene una infeccin o si tiene o alguna vez ha tenido miastenia gravis (debilitamiento muscular); enfermedades al corazn, rin o al hgado; o debilitamiento muscular. dgale a su doctor si est embarazada, tiene planes de quedar embarazada o si est amamantando. Si queda embarazada mientras toma este medicamento, llame a su doctor de inmediato.

si va a ser sometido a cualquier ciruga, incluyendo la dental, dgale al doctor o dentista que usted est tomando quinidina. este medicamento puede provocar somnolencia (sueo). No conduzca automviles ni maneje maquinaria pesada hasta que sepa cmo lo afectar este medicamento. recuerde que el alcohol puede aumentar la somnolencia causada por este medicamento. converse con su doctor acerca del consumo de tabaco y de bebidas que contienen cafena. Estos productos pueden aumentar la irritabilidad del corazn e interferir con la accin de la quinidina.

no cambie de marca del medicamento sin antes conversar con su doctor.

Qu dieta especial debo seguir mientras tomo este medicamento? Volver al comienzo Evite beber jugo de toronjas (pomelos) mientras toma quinidina. No altere la cantidad de sal en su rgimen alimenticio sin antes conversar con su doctor. Qu tengo que hacer si me olvido de tomar una dosis? Volver al comienzo Tome la dosis que olvid tan pronto como lo recuerde, sin embargo, si es hora para la siguiente, sltese la que no tom y siga con la dosificacin regular. No tome una dosis doble para compensar la que olvid. Cules son los efectos secundarios que podra provocar este medicamento? Volver al comienzo Aunque los efectos secundarios de este medicamento no son comunes, podran llegar a presentarse. Dgale a su doctor si cualquiera de estos sntomas se vuelve severo o si no desaparece:

diarrea dolor o retortijones de estmago mareos o nuseas cefalea (dolor de cabeza) fatiga debilidad sarpullido (erupciones en la piel) cambios en la visin dificultad para dormir temblores

Si usted experimenta alguno de los siguientes sntomas, llame a su doctor de inmediato:

frecuencia cardaca irregular dolor en el trax

sarpullido (erupciones en la piel) cambios en la capacidad auditiva (zumbido o prdida de la audicin) cambios en la visin (empaada o sensible) sangrado o moretones inusuales

Cmo debo almacenar este medicamento? Mantenga este medicamento en su envase, bien cerrado y fuera del alcance de los nios. Almacnelo a temperatura ambiente y lejos del calor excesivo y la humedad (no en el bao). Deseche cualquier medicamento que est vencido o que ya no se utilice. Converse con su farmacutico acerca del desecho adecuado de los medicamentos.

Qu debo hacer en caso de una sobredosis? En caso de una sobredosis, llame a la oficina local de control de envenenamiento al 1-800-222-1222. Si la vctima est inconsciente, o no respira, llame inmediatamente al 911.

Qu otra informacin de importancia debera saber?

Cumpla con todas las citas con su doctor y el laboratorio. Su doctor necesitar determinar la respuesta de su cuerpo a la quinidina. Tome este medicamento a la misma hora todos los das, a intervalos iguales de tiempo. Un cambio en la hora en la que toma este medicamento producir que la quinidina no funcione de manera eficaz. No deje que otras personas tomen su medicamento. Pregntele al farmacutico cualquier duda que tenga sobre cmo renovar la prescripcin de su medicamento. Es importante que Ud. mantenga una lista escrita de todas las medicinas que Ud. est tomando, incluyendo las que recibi con receta mdica y las que Ud. compr sin receta, incluyendo vitaminas y suplementos de dieta. Ud. debe tener la lista cada vez que visita su mdico o cuando es admitido a un hospital. Tambin es una informacin importante en casos de emergencia. Marcas comerciales

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