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ENFERMEDAD DE PARKINSON

Rafael Del guila Flores Residente III del ICN

TRATAMIENTO
1.

2. 3. 4.

DiagnosticoDiagnostico- decidir inicio del tratamiento y cual es el frmaco adecuado. Mejora sintomtica Interferir sobre los mecanismos fisipatologicos, con el objetivo de prevenir detener Definir estrategias:
Tratamiento de reposicin sintomtica: dopamina Tratamiento preventivo de rescate neuronal: evitar avance Tratamiento de restablecimiento: aporte de nuevas clulas.

La Carbidopa-l-Dopa (Sinemet) CarbidopaDe 25, 100mg; 25, 250 mg la mas utilizada  Carbidopa es inhibidor perifrico de dopa descarboxilasa y evita nuseas. Incrementa la lldopa para actuar SNC  Dosis inicial de 25 mg carbidopa y 100 mg de lldopa tres veces al da  Dosis se incrementa cada 3-4 das 1 tableta, por 3un periodo de cuatro semanas  L-dopa en bradicinesia incapacitante.


La Benseracida-l-Dopa (Madopar) BenseracidaDe 50 mg de Benseracida y 100 mg de Dopa  Una cantidad mayor de inhibidor de dopa descarboxilasa  Puede tolararse mejor en algunos pacientes, especialmente si las nuseas son un problema  El 80% mejoran significativamente  Hay una disminucion del beneficio despues de 2-3 aos.


Anticolinrgicos


   

Han sido referidos como tiles en fases precoces de la enfermedad cuando el temblor es el sntoma ms prominente Actualmente es poco usado Biperideno(Akineton) 1-2 mg tres veces al da 1Hidrocloruro de trihexifenidilo (Artane) 1-5 mg tres 1veces al da. Efectos secundarios: sequedad de boca, visin borrosa y sensacin de mareo.Otros estreimiento, retencin urinaria y glaucoma.

Biperideno (Akineton)
 

Farmacocintica y Farmacodinamia: El biperideno es un anticolinrgico con accin preferente sobre el sistema nervioso central ms que en el sistema nervioso perifrico, por lo que sus efectos vegetativos perifricos son ms dbiles que los de la atropina. El mecanismo de accin de la actividad anticolinrgica central del biperideno se produce por un antagonismo competitivo contra la acetilcolina por los receptores colinrgicos en varias estructuras cerebrales, pero en especial en el cuerpo estriado y sustancia nigra.

Biperideno (Akineton)
 

Dosis y Va de Administracin: El tratamiento por va oral se debe iniciar, aumentando gradualmente la dosis en funcin del efecto teraputico, sin sobrepasar los 16 mg/da en adultos o los 6 mg/da en nios. Por lo general, la dosis promedio de biperideno tabletas 2 mg para el adulto es de una tableta cada 12 horas; de 3 a 15 aos, de a 1 tableta cada 24 o cada 12 horas (1 a 4 mg/da), segn el efecto teraputico deseado.

Biperideno (Akineton)
Contraindicaciones:  Biperideno est contraindicado en el glaucoma agudo no tratado, estenosis mecnicas del tracto gastrointestinal y megacolon. El adenoma de prstata y los trastornos cardiacos que puedan llevar a taquicardias graves, constituyen contraindicaciones relativas para el uso de biperideno.


Levodopa y Carbidopa


 

La combinacin de levodopa y carbidopa se usa para tratar los sntomas de la enfermedad de Parkinson y los sntomas similares al Parkinson que se pueden desarrollar despus de una encefalitis o de una lesin del sistema nervioso causada por una intoxicacin con monxido de carbono o de magnesio. Los sntomas del Parkinson incluyen temblores, contracciones y lentitud en los movimientos, causados por una falta de dopamina, una sustancia natural que por lo general se puede encontrar en el cerebro. La levodopa pertenece a una clase de medicamentos llamados agentes del sistema nervioso central. Funciona al convertirse en dopamina en el cerebro. La carbidopa pertenece a una clase de medicamentos llamados inhibidores de decarboxilasa. Funciona al prevenir que la levodopa sea atacada antes de alcanzar el cerebro. Esto permite utilizar dosis menores de levodopa que causan menos nuseas y vmitos.

FARMACOCINTICA Y FARMACODINAMIA:


Cuando se administra por va oral la LEVODOPA se absorbe con rapidez por el intestino delgado, por medio de un sistema de transporte activo de aminocidos aromticos. Las concentraciones plasmticas del frmaco alcanzan su valor mximo entre 0.5 y 2 horas despus de la administracin de una dosis oral. Su vida media en el plasma es breve (una a tres horas). La carbidopa es un frmaco que no atraviesa la barrera hematoenceflica as que su accin es inhibir la descarboxilacin de la LEVODOPA fuera del cerebro, disponiendo as que llegue una mayor cantidad de est ltima al cerebro y poder ser transformada en dopamina.

CONTRAINDICACIONES:


Hipersensibilidad a la LEVODOPA o a la carbidopa. Pacientes con glaucoma de ngulo cerrado. Inhibidores de la MAO no selectivos: deben ser descontinuados antes de iniciar el tratamiento con LEVODOPA.

PRECAUCIONES GENERALES:


 

La interrupcin repentina de la LEVODOPA puede desencadenar el sndrome neurolptico maligno. En pacientes con glaucoma de ngulo cerrado, ya que puede incrementar la presin intraocular y tiene efectos midriticos. Pacientes con insuficiencia renal, por el potencial de retencin urinaria. Pacientes con insuficiencia heptica. Glaucoma de ngulo abierto crnico. En pacientes con tratamiento antihipertensivo o en casos de enfermedad cardiovascular severa, debido al riesgo de hipotensin postural o de arritmias. En pacientes asmticos o con enfermedad pulmonar severa, ya que tiene efectos respiratorios que pueden exacerbarse. En pacientes con historia de lcera pptica, por el riesgo de hemorragia recurrente.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:


 

 

Hematolgicas: disminuye la hemoglobina y el hematocrito y puede ocurrir leucopenia ocasional. Cardiovasculares: arritmias, palpitaciones, dolor precordial, hipotensin ortosttica o con sincope, hipertensin y flebitis. Se han reportado casos raros de infarto al miocardio. Neurolgicas: ataxia, trismo, activacin del sndrome de Horner latente, parestesias, discinesias, cambios electroencefalogrficos, pseudotumor cerebro, trastornos del sueo, cefalea, blefarospasmo, confusin y convulsiones. Psiquitricas: depresin, demencia, agitacin, insomnia, euforia, ansiedad aguda, psicosis, mana. Endocrinolgicas: elevaciones sricas de la hormona del crecimiento, disminucin en los niveles de prolactina y cambios en la funcin tiroidea.

DOSIS Y VA DE ADMINISTRACIN
 

El manejo inicial se lleva a cabo con media tableta cada 12 o 24 horas. La alcanzar la dosis ptima se agrega media tableta cada dos das. La dosis mxima recomendada se alcanza con dosis de 200mg de carbidopa y 2 gr de LEVODOPA. MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIN O INGESTA ACCIDENTAL: Debe ser manejada con lavado gstrico inmediato y medidas de sostn. La piridoxina no es efectiva para revertir los efectos de la LEVODOPA. Se deben administrar lquidos intravenosos y mantener permeables las vas areas, adems de monitorear el ritmo cardiaco, debido al riesgo de desarrollar arritmias.

 

La Selegilina (Kinabide)
       

Principal inhibidor de la MAO-B MAOInhibe la captacin neuronal de dopamina Util en tratamiento de E. Parkinsonsola y como terapia coadyuvante de la l-dopa lInduce la superoxido de dismutasa y catalasa que incrementa la eliminacin de radicales libres Dosis de 100ug/kg/da despues de una carga de 10 mg diarios durante de una semana Regimen habitual 5 mg en la maana y 5 mg al medio da en las comidas Es metabolizada a anfetamina (euforizante) Ahorra la dosis de l-dopa. l-

TOLCAPONE(tansmar) TOLCAPONE(tansmar)
Es un potente y reversible inhibidor selectivo de la Catecol-Orto-Metiltransferasa (COMT), responsable de la metilacin de la levodopa en 3-OrtoMetildopa (3OMD). Su incorporacin al arsenal teraputico antiparkinsoniano ha supuesto un considerable avance por que:

-Aumenta la vida media plasmtica de la Levodopa en el paciente, produciendo simultaneamente un incremento del tiempo on. - Evita una va metablica no deseada y txica (3OMD). - No tiene influencia en otros enzimas implicados en la sntesis o el catabolismo de las aminas. - Tabletas de 90, 100 y 200 mg. Dosis inicial 100 mg 3 veces al dia con incrementos graduales

GRACIAS