TEGRETOL 200 RETARD

 ( 1953- Walter Schindler)

Formas de administracin: tabletas, tabletas retard, grageas retard (200-400-600 mg), suspensin oral (100mg/5 mL), tabletas masticables (100-200 mg), supositorios (125-250 mg). Indicaciones: Tratamiento de ciertos tipos de epilepsia, mana, trastorno bipolar, sndrome de abstinencia de alcohol, neuralgia esencial del trigmino y del glosofarngeo, neuropata diabtica dolorosa. Tegretol 200 Retard: Tabletas de liberacin prolongada Se absorbe casi por completo en el tracto gastrointestinal, se metaboliza en el hgado (carbamazepina-10, 11-epxido como metabolito activo principal). Se requiere que no haya variaciones abruptas en la concentracin plasmtica del activo para evitar efectos secundarios y absorcin irregular por: 1. Tasa lenta de disolucin en fluidos gastrointestinales; propiedades anticolinrgicas que modifican el transito gastrointestinal 2. Interacciones en el plasma llevan a oscilaciones entre 0,5 y 25 mcg/mL

Estrategias tecnolgicas: 1. Comprimidos que contiene plastificantes solubles en agua y un recubrimiento que contiene talco. 2. Comprimidos que se desintegran, que contienen plastificantes hidrfobos y partculas de carbamazepina recubiertos con una dispersin de recubrimiento que no contiene talco. 3. Comprimidos que contiene 3 capas de recubrimiento de diferentes polmeros, que permite liberaciones sucesivas en funcin de su desintegracin. Estrategia No. 2 Incluye: a)Cantidad farmacolgicamente efectiva de partculas de carbamazepina en el ncleo, en polvo o grnulos b)Polmero metacrlico con propiedades de liberacin retardada c)Plastificante hidrfobo d) Al menos un excipiente adicional, en el cual el polmero metacrlico y el plastificante hidrfobo forman una dispersin de recubrimiento sin que se utilice talco. Detalles tcnicos *Tamao de partcula de carbamazepina: entre 595 qm. (Tamao de malla 30) y 74 qm. (Tamao de malla 200). * El polmero metacrlico se selecciona a partir de entre un grupo formado por dispersiones acuosas de Eudragit RS, Eudragit RL, Eudragit RS30D o Eudragit RL30D y mezclas de las mismas.

*Mezcla de uno o ms excipientes extra-granulares con los grnulos recubiertos para formar una mezcla *Prensado de la mezcla para fabricar un comprimido. Bibliografa: *Formulacin de Carbamazepina de liberacin prolongada. Publicacin No. ES 2 238 982 T3. Oficina Espaola de Patentes y Marcas. Espaa, 2000 * Relacin en peso en seco entre el polmero metacrlico y la carbamazepina excede de una relacin de 0.11:1. *Se selecciona al menos un excipiente adicional en un grupo consistente en un disolvente (5-30%) un desintegrante (2-6%)y un lubricante(0,2-1%). * El plastificante hidrfobo es ftalato dietlico. *Relacin en peso entre el plastificante hidrfobo y el polmero metacrlico puede variar entre 0,075 : 1 y 0,25 : 1. Elaboracin: * Formacin de una dispersin de recubrimiento hidrfobo que incluye un polmero metacrlico y un plastificante hidrfobo * Aplicacin de la dispersin de recubrimiento hidrfobo a partculas de carbamazepina para la formacin de grnulos recubiertos en ausencia de talco.
* Reddy, S.M., et al.. Novel oral colon-specific drug delivery systems for pharmacotherapy of peptides and nonpeptide drugs. Drugs Today.1999.35(7):537

*P.R. Vademcum 2008 Colombia. Ed. Licitelco S.A.