ANTIBIOTICOS

DR. JUAN VEGA BAZALAR HNGAI

CLASIFICACION
 NIVEL

DE ACCION:

1.- SINTESIS DE PARED CELULAR 2.- SINTESIS DE MEMBRANA CELULAR 3.- SINTESIS DE PROTEINAS 4.- SINTESIS DE ACIDOS NUCLEICOS

CLASIFICACION


NIVEL DE ACCION:
1.- SINTESIS DE PARED CELULAR:
      

PENICILINAS CEFALOSPORINAS MONOBABTAMS CARBAPENEMS GLICOPEPTIDOS BACITRACINA FOSFOMICINA POLIMIXINA B COLISTINA

2.- SINTESIS DE MEMBRANA CELULAR:

 

CLASIFICACION


NIVEL DE ACCION:
3.- SINTESIS DE PROTEINAS:


SUBUNIDAD 30S AMINOGLUCOSIDOS TETRACICLINAS GLICILCICLINA OXAZOLIDINONAS SUBUNIDAD 50S CLORANFENICOL MACROLIDOS LINCOSAMINAS ESTREPTOGRAMINAS

CLASIFICACION


NIVEL DE ACCION:
4.- SINTESIS DE ACIDOS NUCLEICOS:
    

RIFAMICINAS QUINOLONAS SULFONAMIDAS TRIMETROPIN METRONIDAZOL

PENICILINAS
 MECANISMO

DE ACCION:

Inhiben la sntesis del peptidoglicano componente

fundamental de la pared celular de las bacterias. Inhibicin de transpeptidasas y carboxipeptidasas Son antibiticos bactericidas

PENICILINAS
 CLASIFICACION: 1.- BETALACTAMASAS SENSIBLES 2.- BETALACTAMASAS RESISTENTES 3.- AMINOPENICILINAS 4.- CARBOXIPENICILINAS 5.- UREIDOPENICILINAS

PENICILINAS
 CLASIFICACION: 1.- BETALACTAMASAS SENSIBLES: Gram (+), algunos Gram (-), Anaerobios
PENICILINA G SODICA PENICILINA PROCAINICA PENICILNA BENZATINICA PENICILINA V

PENICILINAS
2.- BETALACTAMASAS RESISTENTES:
Estafilococo Meticilino-sensible METICILINA OXACILINA NAFCILINA DICLOXACILINA CLOXACILINA

3.- AMINOPENICILINAS:
Gram (+), algunos Gram (-) AMPICILINA AMOXICILINA BACAMPICILINA

PENICILINAS
4.- CARBOXIPENICILINAS:
CARBENICILINA: P. aeruginosa (1), Proteus TICARCILINA: P. aeruginosa (4)

5.- UREIDOPENICILINAS:
AZLOCILINA: P. aeruginosa (10) MEZLOCILINA: P. .aeruginosa (4), Klebsiella PIPERACILINA: P. aeruginosa (10), Klebsiella
SERRATIA, ENTEROBACTER Y PROVIDENCIA

PENICILINAS
 GENERALIDADES:
Se distribuyen ampliamente por todo el

organismo. Concentraciones teraputicas en lquido sinovial, pleural, pericrdico y bilis. Pobre concentracin en LCR, secreciones prostticas, tejido enceflico y lquido intraocular. Tienen vida media corta. Se eliminan por filtracin glomerular y secrecin tubular.

PENICILINAS
 EFECTOS

ADVERSOS:

Reacciones de hipersensibilidad: 0.7-10%

Erupcin maculopapular, urticaria, fiebre, angioedema, vasculitis, enfermedad del suero, Stevens Johnson, y anafilaxia Convulsiones (Penicilina G) Nefritis intersticial (Meticilina) Hepatitis (Cloxacilina) Exantema cutneo > 50% con mononucleosis infecciosa si usan Ampicilina Amoxicilina Insuficiencia cardiaca y disfuncin plaquetaria (Carboxipenicilinas)

PENICILINAS
 ESPECTRO

ANTIBACTERIANO

Estreptocococos: E. pneumoniae, E. viridans,

E. pyogenes y enterococo Estafilocococos: E. aureus Neisserias: N. gonorrhoeae y N. meningitidis C. diftheriae B. anthracis Anaerobios C. difficile Espiroquetas: T.pallidum, B. burgdorferi, L. interrogans Actinomices israelii Listeria monocitogenes Bacterias gram (-)

PENICILINAS
 INDICACIONES

CLINICAS

MONOTERAPIA  INFECCIONES TRACTO RESPIRATORIO SUPERIOR  INFECCIONES TRACTO RESPIRATORIO INFERIOR  INFECCIONES DE PIEL Y PARTES BLANDAS  ETS  INFECCIONES ESPECIFICAS
  

INFECCIONES GASTROINTESTINALES INFECCIONES URINARIAS MENINGITIS

PENICILINA
 INDICACIONES

CLINICAS

TERAPIA COMBINADA  INFECCIONES POR PSEUDOMONA  ENDOCARDITIS

COMBINACIONES CON INHIBIDORES DE BETALACTAMASAS

   

AMPICILINA + SULBACTAM AMOXICILINA + AC. CLAVULAMICO TICARCILINA + AC. CLAVULAMICO PIPERACILINA + TAZOBACTAM

ESPECTRO ANTIBACTERIANO
AMO/SULB AMP/SULB TIC/CLAV GRAM (+) GRAM (-) PSEUDOMONA ANAEROBIOS
(-) (+) (++) (+++)

PIP/TAZB

+ +

+/++ +/++ + +++

++ ++ ++ ++

POBRE ACTIVIDAD ALGUNA ACTIVIDAD BUENA ACTIVIDAD MUY BUENA ACTIVIDAD

COMBINACIONES CON INHIBIDORES DE BETALACTAMASAS

 GENERALIDADES:
B-Lactamasa: producida por bacterias Gram (+)

Gram (-), Micobacterias y Nocardia. La enzima acta fuera de la clula y en el espacio periplsmico. Inhibidores de B-Lactamasas: Ac. Clavulmico, Sulbactam, Tazobactam.

 EFECTOS

ADVERSOS:

Rash (4%), anafilaxia, diarrea (PIP/TAZB) Elevacin de transaminasas Test de Combs (+), trombocitopenia,

neutropenia

COMBINACIONES CON INHIBIDORES DE BETALACTAMASAS

 INDICACIONES

CLINICAS:

INF. GINECOLOGICAS (TIC/CLAV) INF. INTRAABDOMINALES (TIC/CLAV) INF. PSEUDOMONA (PIP/TAZ) INF. TRACTO RESP. SUPERIOR INF. TRACTO RESP. INFERIOR INF. DE PIEL Y PARTES BLANDAS INF. URINARIAS INF. ENTEROCOCO (AMO/CLAV)

CEFALOSPORINAS
 MECANISMO

DE ACCION:

Antibiticos B-Lactmicos. Bloquean enlace

cruzado de polimerasa del peptidoglicano alterando la integridad de la pared celular. Se fijan a las PBP y promueven la autolisis de la pared celular bacteriana. Son bactericidas.

CEFALOSPORINAS
 CLASIFICACION: PRIMERA GENERACION:
CEFALOTINA CEFAZOLINA CEFRADINA CEFALEXINA CEFAPIRINA CEFADROXIL

SEGUNDA GENERACION: CEFAMANDOL CEFUROXIMA CEFOXITIMA CEFACLOR CEFOTETAN CEFPROXIL CEFONICID CEFOPERAZONE LORACARBEF CEFTMETAZOLE

CEFALOSPORINAS
 CLASIFICACION: TERCERA GENERACION:
CEFOTAXIMA CEFTIZOXIMA CEFTRIAXONA CEFIXIMA CEFTAZIDIMA CEFPODOXIMA PROXETIL CEFDIMIR CEFTIBUTEN CEFETAMET PIVOXIL

CUARTA GENERACION: CEFPIROME CEFEPIMA

CEFALOSPORINAS
 EFECTOS

ADVERSOS:

Reacciones de hipersensibilidad 5%. Reaccin

cruzada con penicilinas 20% (clnicamente importantes < 5%) Nefrotoxicicidad: NTA: Cefalotina Sangrado por alteracin de factores de coagulacin (Moxalactan, Cefotetan, Cefoperazona y Cefamandol) Disfuncin plaquetaria (Moxalactan) Colelitiasis y Colestasis (Ceftriaxona)

CEFALOSPORINAS
 ESPECTRO ANTIBACTERIANO: PRIMERA GENERACION
  

Cocos gram positivos excepto Enterococo, E. aureus resistente a meticilina y E. epidermidis M. Catarrhalis Algunos gram negativos: E. coli, Klebsiella y Proteus

SEGUNDA GENERACION  Menos accin contra cocos gram positivos  M. Catarrhalis y H. influenza  Enterobacterias  B. fragilis

CEFALOSPORINAS
 ESPECTRO ANTIBACTERIANO: TERCERA GENERACION
   

Enterobacterias Estreptococo pneumoniae H. influenza Neisserias

CUARTA GENERACION  Igual que cefalosporinas de tercera generacin pero ms resistentes a algunas b-lactamasas

CEFALOSPORINAS
 INDICACIONES:
PRIMERA GENERACION:  PROFILAXIS QUIRURGICA  INF. URINARIA EN GESTANTES
    

INF. TRACTO RESP. SUPERIOR INF. TRACTO RESP. INFERIOR INF. PIEL Y PARTES BLANDAS INF. URINARIA EXTRAHOSPITALARIA INF. ARTICULARES

CEFALOSPORINAS
 INDICACIONES:
SEGUNDA GENERACION:  INF. ABDOMINALES Y PELVICAS  INF. PIEL Y TEJ. BLANDOS  INF. TRACTO RESP. SUPERIOR  INF. TRACTO RESP. INFERIOR  INF. URINARIA EXTRAHOSPITALARIA

CEFALOSPORINAS
 INDICACIONES: TERCERA GENERACION:
       

NEUMONIA INTRAHOSPITALARIA INF. URINARIA INTRAHOSPITALARIA INF. ABDOMINALES Y PELVICAS TX. EMPIRICO MENINGITIS BACTERIANA TX. EMPIRICO EN NEUTROPENIA FEBRIL TX. GONORREA TX. OTITITS EXTERNA MALIGNA OSTEOMIELITIS INF. PIEL Y TEJ. BLANDOS INF. ADQUIRIDAS EN LA COMUNIDAD

 

CEFALOSPORINAS
 INDICACIONES:
CUARTA GENERACION:  SIMILARES A CEFALOSPORINAS DE TERCERA GENERACION  IN VITRO TIENEN MEJOR ACCION CONTRA GRAM POSITIVOS

MONOBACTAMS
 CARACTERISTICAS:
Compuestos de estructura monocclica. Producido por bacterias: Chromobacterium,

Agrobacterium. Aztreonan:Compuesto B-lactmico monocclico.

AZTREONAN:


GENERALIDADES:
Contiene un grupo de cido sulfnico en el

nitrgeno uno del anillo B-lactmico. Antibitico bactericida. Interfiere con la sntesis de la pared bacteriana. Administracin IM y EV. Buena concentracin en LCR y se elimina por va renal (FG y secrecin tubular): 70% forma activa.

MONOBACTAMS
 ESPECTRO

ANTIBACTERIANO:

Enterobacterias: E. Coli, Proteus, Serratia,

Klebsiella, Enterobacter, Pseudomona Salmonella, Shigella Pasteurela multcida y especies de Moraxella Especies de neisserias, H. influenza

MONOBACTAMS
 EFECTOS

ADVERSOS:

Ocurren en 7% de casos: flebitis, rash,

nuseas, vmitos, diarrea Elevacin discretas de transaminasas Reaccin de hipersensibilidad en < 1%

 INDICACIONES:
Alternativa a aminoglucsidos Monoterapia: Infeccin urinaria Terapia combinada: sepsis foco abdominal,

plvico, SNC, hueso Dosis: 2 gr c/ 12 h. En ITU 0.5 gr c/ 12h

CARBAPENEMS
 GENERALIDADES:
Antibiticos B-lactmicos con un carbono en

posicin 1 y una unin no saturada entre tomos de carbono 2 y 3 en quinto miembro del anillo Inhiben la sntesis de la pared celular. Son antibiticos bactericidas Se unen a PBP-2 y PBP-1 (Imipenen) y PBP-2 y PBP-3 (Meropenen) en bacterias gram (-). Se unen a PBP-2 en bacterias gram (+) Tienamicina, Imipinen, Meropenen, Biapenen, Ertapenen

CARBAPENEMS
 ESPECTRO

ANTIMICROBIANO:

Gram (+) aerobios: Estafilococos,

Estreptococos Gram (-) aerobios: Enterobacterias, Acinetobacter, Citrobacter Anaerobios: Bacteroides spp., Fusobacterium spp. Resistentes: C. Jekeeium, Enterococo faecium, Pseudomona cepacia y Xantomona maltophilia

CARBAPENEMS
 FARMACOCINETICA:
No se absorben en el intestino Imipenen: en borde en cepillo del tbulo renal

existe la dihidropeptidasa-1 (DHP-1) que rompe su anillo B-lactmico. Cilastatina es un inhibidor de la DHP-1 Meropenen puede ser administrado sin Cilastatina Eliminacin por filtracin glomerular y secrecin tubular 30% dosis de Imipenen y Meropenen no tienen metabolismo renal

CARBAPENEMS
 EFECTOS

ADVERSOS:

Nuseas, vmitos, diarrea, elevacin de

transaminasas y fosfatasa alcalina Riesgo de colitis pseudomembranosa es bajo Convulsiones con Imipenen Reacciones de hipersensibilidad

CARBAPENEMS
 INDICACIONES: MONOTERAPIA:
     

INF. INTRABDOMINALES. INF. GINECOBSTETRICAS. INF. TRACTO RESPIRATORIO BAJO. NEUTROPENIA FEBRIL. MENINGITIS BACTERIANA. OSTEOMIELITIS E INF. ARTICULARES

TERAPIA COMBINADA:  INFEC. CON SOSPECHA ESTAFILOCOCO DE AUREUS METICILINO RESIST., PSEUDOMONA AERUGINOSA Y ENTEROCOCO.

GLICOPEPTIDOS
VANCOMICINA:


GENERALIDADES:
Complejo glicopptido de alto peso molecular Inhibe polimerizacin de precursores disacridos

ESPECTRO ANTIBACTERIANO:

de peptidoglicano (transglicosilacin) con alteracin en la sntesis de la pared celular de la bacteria Es un antibitico bactericida
Cocos gram (+): Estafilococos, Estreptococos,

Enterococo Clostridium difficile, Corynebacterium, Listeria

GLICOPEPTIDOS
VANCOMICINA:
 FARMACOCINETICA:
No absorcin oral. No administracin IM Administracin EV debe ser en 30 - 60 minutos 55% de la droga se une a protenas. Reajustar dosis

en insuficiencia renal. No se remueve por hemo peritoneodilisis Administracin oral: concentracin alta en heces Eliminacin renal por filtracin glomerular Adecuadas concentraciones en pulmn, corazn. Lquido sinovial, lquido peritoneal, huesos y riones No penetra a LCR ni humor acuoso si no hay inflamacin. Podra usarse Vancomicina intratecal

GLICOPEPTIDOS
VANCOMICINA:


EFECTOS ADVERSOS:
Sndrome del hombre rojo o del cuello rojo:

reaccin anafilactoide. Prurito y eritema en cara, cuello y parte superior del cuerpo Ototoxicidad: pacientes con falla renal o lesin previa, produce vrtigo y tinnitus Nefrotoxicidad: en primeros preparados. Nefritis intersticial (raro). Cuidado con uso simultneo de agentes nefrotxicos Otros: paro cardiaco, neutropenia, trombocitopenia transitoria

GLICOPEPTIDOS
VANCOMICINA:


INDICACIONES:
PROFILAXIS: CIRUGIA ORTOPEDICA Y

CARDIOVASCULAR. INF. POR ESTAFILOCOCOS METICILINO RESISTENTES INF. POR ENTEROCOCO TX. DE COLITIS PSEUDOMEMBRANOSA.

GLICOPEPTIDOS
TEICOPLAMINA:
 CARACTERISTICAS:
Similar a Vancomicina Es ms lipoflico. Buen pasaje a tejidos y

espacio intracelular Bactericida excepto para enterococo Enterococos y Estafilococos resitentes a Vancomicina suelen serlo a Teicoplamina Espectro antibacteriano similar a Vancomicina Efectos adversos: raro ototoxicidad Uso clnico: similar a Vancomicina Presentacin: viales de 200 mg Dosis de carga 400 mg/da. Habitual: 200 mg/da

AMINOGLICOSIDOS
 GENERALIDADES:
Antibiticos que contienen aminoazcares ligados a

un anillo aminociclitol Bases solubles en agua En general son antibiticos bactericidas Se unen a la subunidad 30S e interfieren en el inicio de la sntesis proteica Inducen una lectura ernea del mRNA

AMINOGLICOSIDOS
 ESPECTRO
GRAM (-):


DE ACTIVIDAD:

Enterobacterias aerobias, Enterobacter, Serratia, Citrobacter, Pseudomona aeruginosa  Amikacina: Xanthomona malthophilia, Neisseria, H. influenza GRAM (+):  Estafiloco aureus, Estafilococo epidermidis, Enterococo faecalis, Listeria monocitogenes Anaerobios: No tienen actividad

AMINOGLICOSIDOS


FARMACOCINETICA:
Absorcin:


Oral muy baja  Intramuscular es muy buena  EV en infusin en 30 minutos Distribucin:  Lquido extracelular  Altas concentraciones: corteza renal y endolinfa y perilinfa del odo interno  Bilis alcanza 30% de las concentraciones en sangre  Mala: LCR (excepto en RN), secrecin bronquial, humor vtreo y prstata Eliminacin:  No se metaboliza. Rinn FG. Vida media: 2-3h. Son eliminados por hemo o peritoneodilisis

AMINOGLICOSIDOS EFECTOS ADVERSOS:

NEFROTOXICIDAD:


8-26% que reciben tratamiento hacen dao renal. Acmulo en clulas del tbulo proximal. Se induce cambios morfolgicos, luego hay fosfolipidosis y finalmente dao mitocondrial y muerte celular El dao inicial se manifiesta por la excrecin de enzimas en el borde en cepillo y despus de varios surge un defecto en la capacidad de concentracin as como proteinuria leve y presencia de cilindros hialinos y granulosos La filtracin glomerular disminuye despus de unos das mas. El dao renal es necrosis tubular aguda. NEO > y STM < nefrotoxicidad

AMINOGLICOSIDOS
 EFECTOS ADVERSOS: OTOTOXICIDAD:


Es consecuencia de la destruccin progresiva de neuronas sensitivas cocleares o vestibulares Alteran el equilibrio inico en la endolinfa lo cual lleva a una disminucin de la actividad elctrica y de la conduccin nerviosa Todos los aminoglucsidos son capaces de afectar las funciones coclear y vestibular sin embargo hay una toxicidad preferencial AMK, KNM y NEO > dao coclear y STM y GTM > dao vestibular

AMINOGLICOSIDOS
 INDICACIONES:

PROFILAXIS
PROFILAXIS VIA ORAL (NEOMICINA):

CIRUGIA COLONICA ENCEFALOPATIA HEPATICA PROF. PARENTERAL: CON BLACTAMICO CIRUGIA CARDIACA VALVULAR

AMINOGLICOSIDOS
 INDICACIONES: TERAPIA EMPIRICA:
ESPECTINOMICINA PAROMOMICINA ESTREPTOMICINA . TERAPIA COMBINADA: CON B-LACTAMICO: INF. SEVERA POR BACILOS GRAM (-) INF. POR MICOBACTERIAS INF. SIST. POR ESTAFILOCOCO, ESTREPTOCOCO O ENTEROCOCO NEUTROPENIA FEBRIL O RN C/LISTERIA ADM. INTRAVITREO (ENDOFTALMITIS)
. MONOTERAPIA:

TETRACICLINAS
 MECANISMO

DE ACCION:

Se unen a subunidad 30 S ribosomal e inhiben

unin del RNA de transferncia con inhibicin de la sntesis de protenas Son antibiticos bacteriostticos. A veces bactericida

 AGENTES

MICROBIANOS:
Oxitetraciclina Doxiciclina

Clortetraciclina Demeclociclina Minociclina

TETRACICLINAS
 ESPECTRO

ANTIBACTERIANO:

Ricketsias Micoplasma Clamidias Espiroquetas Propionibacterium acnex y Demodex folliculorum Calymatobacterium granulomatis H. ducrey Brucella V. cholerae Helicobacter pylori Y. pestis y Y. enterocoltica P. tularensis P. multcida

TETRACICLINAS
 EFECTOS

ADVERSOS:

G-I: pirosis, nuseas, vmitos, diarrea Fotosensibilidad: Demeclociclina y doxiciclina Toxicidad vestibular: Minociclina Hepatotoxicidad: > en gestantes. Hgado graso agudo Toxicidad renal: puede agravar insuficiencia renal. Diabetes inspida nefrognica(Demeclociclina) Sndrome like Fanconi: poliuria, glucosuria, aminoaciduria y acidosis Efectos sobre tejidos calcificados: color marrn en piezas dentarias (> en RN y lactantes) Retardo del crecimiento Contraindicado en gestacin y menores de 8 aos

TETRACICLINAS
 INDICACIONES:
INF. POR CLAMIDIAS (URETRITIS, NEUMONIA,

LGV, PSITACOSIS ) INF. POR MYCOPLASMA PNEUMONIAE TX. GRANULOMA INGUINAL TX. BRUCELOSIS TX. COLERA. TX. DEL ACNE ENF. POR RICKETSIAS: TIFUS EPIDEMICO, MURINO, F. DE MONTAAS ROCOSAS. ENF. ESPIROQUETAS: LEPTOSPIROSIS Y ENF. DE LYME. MALARIA: PROFILAXIS EN ZONAS DONDE P. FALCIPARUM ES RESISTENTE A CLOROQUINA

GLICILCICLINAS


TIGECICLINA (TYGACIL)
Primer ATB de este grupo y que tiene una estructura

similar a las tetraciclinas Espectro antimicrobiano: Anaerobios, Cocos gram (+), bacilos gram (-) excepto P. aeruginosa Indicaciones: Infecciones complicadas de piel y partes blandas incluyendo por MRSA y E. faecalis sensibles a Vancomicina. Infecciones intraabdominales complicadas

OXAZILIDINONAS
 GENERALIDADES: LINEZOLID


   

Inhibe la sntesis de protenas. Acta a nivel de la subunidad 30S. Buena absorcin oral (casi 100%). No se modifica la absorcin por los alimentos Baja unin a protenas (31%) Metabolismo heptico Excrecin renal 30%. No tiene efectos teratognico en animales

OXAZILIDINONAS
 ESPECTRO

ANTIBACTERIANO:

LINEZOLID  Cocos gram (+): Estafilococo, Estreptococos, Enterococos  Bacilos gram (-): Corynebacterium, Listeria monocitogenes  Micobacterias: M. tuberculoso, M. avium, M. chelonae, M. fortuitum  Nocardia asteroides y brasiliensis

OXAZILIDINONAS
 EFECTOS

ADVERSOS:

LINEZOLID  Ocasional: cefalea, nuseas, diarreas y vmitos  Trombocitopenia y anemia es dosis dependiente y es reversible  Acidosis lctica es rara  Colitis pseudomembranosa

OXAZILIDINONAS
 INDICACIONES:
LINEZOLID  Infecciones por Enterococo faecium o fecalis resistentes a Vancomicina  Infecciones por Estafilococo aureus meticilino resistentes  Infecciones por Estreptococo pneumoniae resistentes a Vancomicina

CLORANFENICOL
 MECANISMO

DE ACCION:

Se une a subunidad 50 S ribosomal y bloquea

transferencia de aminocidos a cadenas peptdicas con inhibicin de la sntesis de protenas Son antibiticos bacteriostticos. A veces bactericida

 FORMAS

DE PRESENTACION:

Cloranfenicol activo Palmitato de cloranfenicol (prodroga inactiva) Succinato de cloranfenicol

CLORANFENICOL
 ESPECTRO

BACTERIANO:

Bartonella baciliformis

N. meningitidis Salmonela, Shigela H. influenza. Ricketsias Infecciones por anaerobios (B. fragilis)

CLORANFENICOL
 FARMACOCINETICA:
Se absorve bien por va oral e IM Rpida depuracin renal de dosis (30%). Metabolismo heptico es fundamental con

formacin de glucornido inactivo Este metabolito y el cloranfenicol: excrecin renal por filtracin glomerular y secrecin tubular Ajustar dosis en falla heptica

CLORANFENICOL
 EFECTOS
    

ADVERSOS:

TOXICIDAD HEMATOLOGICA:

Reaccin idiosincrtica en caso de anemia aplsica Se presenta en 1:30,000 tratamientos Probable predisposicin gentica Mayor riesgo de leucemia aguda si se recupera Reticulocitopenia, leucopenia, trombocitopenia (es dosis dependiente) Especialmente en prematuros 2 A 9 das de iniciado el tratamiento Vmitos, dificultad de succin, respiracin irregular y rpida, distensin abdominal, periodos de cianosis y diarrea. El nio toma un color gris ceniza No dejan huellas en los que se recuperan Mecanismo: falta de conjugacin con cido glucornico y excrecin renal inadecuado

SD. DEL BEBE GRIS:

  

 

CONTRAINDICADO EN EMBARAZO.

CLORANFENICOL
 INDICACIONES:
TX. FASE AGUDA HEMATICA DE LA

VERRUGA PERUANA. ALTERNATIVA DE TX. FIEBRE TIFOIDEA ALTERNATIVA DE TX. MENINGITIS BACTERIANA, N. MENINGITIDIS, H. INFLUENZA ALTERNATIVA DE TX. INF. INTRABD., GINECO-OBSTETRICAS. RICKETSIOSIS.

MACROLIDOS
 CARACTERISTICAS

GENERALES:

Inhiben sntesis de protenas: Se unen a

subunidad 50 S ribosomal Son antibiticos bacteriostticos Contienen anillo lactona al cual estn unidos uno o mas desoxiazucares Claritromicina difiere de la eritromicina en la metilacin del glucohidroxilo en la posicin 6 Azitromicina difiere de la eritromicina en la adicin de un tomo de nitrgeno sustituido en el anillo de lactona

MACROLIDOS
 DESVENTAJAS

ERITROMICINA

Irritacin gastrointestinal Espectro antimicrobiano estrecho Inestabilidad frente al cido gstrico Vida media corta Absorcin intestinal pobre Poca penetracin tisular

MACROLIDOS
 EFECTOS

ADVERSOS

Molestias gastrointestinales Hepatitis colestsica (Estolato de eritromicina) Reacciones alrgicas: fiebre, erupciones

cutneas, eosinofilia

Arritmias cardiacas: prolongacin del QT

MACROLIDOS
 TRATAMIENTO

DE ELECCION

Campylobacter jejuni C. diphtheriae Bordetella pertusis Legionela sp. Clamidia trachomatis Ureaplasma urealiticum Bartonela henselae y quintana H. ducrey Micoplasma pneumoniae

 TRATAMIENTO

ALTERNATIVO:

Infecciones del tracto respiratorio superior Infecciones de piel y partes blandas Infecciones por clamidias

LINCOSAMINAS
 LINCOMICINA  CLINDAMICINA:
Inhibe la sntesis proteica. Se une a la

subunidad 50 S ribosomal Afecta el inicio de la cadena peptdica de la bacteria Es antagnista con macrlidos y cloranfenicol Es considerada bacteriosttica pero para algunos grmenes es bactericida Tiene efecto post-antibitico

LINCOSAMINAS
 CLINDAMICINA:
ANAEROBIOS  Peptoestreptococos, peptococos, actinomices, propioniabacterium, especies de clostridium, bacteroides COCOS GRAM (+) AEROBIOS PROTOZOARIOS  Plasmodium, Toxoplasma,P. carinii, especies de Babesia

LINCOSAMINAS
 CLINDAMICINA EFECTOS ADVERSOS:
     

Diarrea Colitis pseudomembranosa Reacciones de hipersensibilidad Elevacin de transaminasas Ictericia Poliartritis

LINCOSAMINAS
 CLINDAMICINA INDICACIONES:
        

INF. INTRAABDOMINALES INF. PELVICAS INF. TRACTO RESPIRATORIO SUPERIOR INF. TRACTO RESPIRATORIO INFERIOR INF. OROFACIALES INF. DE PIEL Y PARTES BLANDAS INF. DE HUESO ACNE INF. POR PROTOZOARIOS

ESTREPTOGRAMINAS
 QUINUPRISTIN

+ DALFOPRISTIN

GENERALIDADES:  Inhiben la sntesis de protenas por unin en la subunidad 50S ribosomal  No tiene absorcin oral. Slo administracin parenteral  Unin a protenas en un 50%  Excrecin fundamentalmente por las heces. Excrecin renal es menos del 20%

ESTREPTOGRAMINAS
 QUINUPRISTIN

+ DALFOPRISTIN

ESPECTRO ANTIBACTERIANO:  Cocos gram (+) aerbicos:

Enterococo faecium Estafilococo aureus Estafilococo epidermidis Estreptococo pneumoniae Estreptococo pyogenes

ESTREPTOGRAMINAS
 QUINUPRISTIN + DALFOPRISTIN EFECTOS ADVERSOS:


  

CV: tromboflebitis, flebitis, palpitaciones, vasodilatacin Piel: dolor, edema e inflamacin en el sitio de aplicacin, rash y prurito GI: nuseas, diarrea, vmitos GU: hematuria Otros: dolor abdominal, reacciones alrgicas, dolor torcico

ESTREPTOGRAMINAS
 QUINUPRISTIN

+ DALFOPRISTIN

INDICACIONES:  Infecciones por Enterococo faecium resistentes a Vancomicina  Infecciones de piel o de la estructura de la piel por Estafilococo aureus o Estreptococo pyogenes

QUINOLONAS
 GENERALIDADES:
Actan a nivel de la sntesis de DNA

bacteriano Inhiben la DNA girasa que est en relacin con el enrollamiento del DNA el cul es importante en la replicacin de las bactarias Son antibiticos bactericidas

QUINOLONAS
 AGENTES

MICROBIANOS:

ACIDO NALIDIXICO

- ACIDO OXOLINICO CINOXACINA - ENOXACINA FLUOROQUINOLONAS:



 

NORFLOXACINA, CIPROFLOXACINA, OFLOXACINA, PEFLOXACINA, LOMEFLOXACINA. LEVOFLOXACINA, ESPARFLOXACINA. TROVAFLOXACINA, MOXIFLOXACINA, GEMIFLOXACINA, GATIFLOXACINA.

QUINOLONAS
 ESPECTRO

ANTIMICROBIANO:

Bacterias gram (-): Enterobacterias Cocos gram (-): Neisseria sp., Moraxella

catarralis Cocos gram (+): Estafilococo, Estreptococo Cocobacilos gram (-): H. influenza, Clamidias, Ureaplasma urealyticum, Micoplasma, Legionella Micobacterias: Tuberculoso, Fortuitum, Kansaii, algunas cepas de Chelonae Anaerobios No til contra M. avium

QUINOLONAS
 FARMACODINAMIA:
Buena absorcin gastrointestinal (a veces

hasta casi 100%) Concentracin pico: 1 3 horas postadministracin Alimentos no reducen absorcin pero pueden retrasar pico mximo Volumen de distribucin: alto (se acumula en algunos tejidos) Buenea concentracin: orina, rin, prstata, heces, bilis, pulmn, neutrfilos, macrfagos Concentracin menor que en suero: saliva, fludo prosttico, hueso y LCR.

QUINOLONAS
 FARMACODINAMIA:
Algunas con metabolismo heptico. Otras con

eliminacin renal (filtracin glomerular y secrecin tubular) Reajustar dosis en falla heptica: pefloxacina Reajustar dosis en falla renal: ofloxacina, otras como ciprofloxacina, norfloxacina, enoxacina, lomefloxacina slo cuando el clearance de creatinina es menor de 30 ml/minuto

QUINOLONAS
 INTERACCIONES:
Disminuyen la disponibilidad: aluminio,

magnesio, antagonistas H-2, multivitamnicos, sulfato ferroso Aumentan toxicidad de teofilina y AINES (convulsiones) Contraindicado en embarazo y lactancia

QUINOLONAS
 EFECTOS

ADVERSOS:

G-I (3-5%): nuseas, vmitos, disconfort

abdominal, diarrea SNC (1-4%): cefalea, vrtigo, desorden del sueo, convulsiones Piel (0.5-1.5%): rash, prurito Otros: neutropenia, eosinofilia, elevacin de creatinina, elevacin de transaminasas

QUINOLONAS
 INDICACIONES:
INF. URINARIAS. PROSTATITIS INF. G-I: DIARREA AGUDA POR SALMONELLA,

SHIGUELLA, CAMPILOBACTER, COLERA, YERSINIA ENTEROCOLITICA, E. COLI (DIARREA DEL VIAJERO). INF. TRACTO RESPIRATORIO: SINUSITIS CRONICA, OTITIS CRONICA, BRONQUITIS CRONICA (ENF. FIBROQUISTICA), NEUMONIA INTRAHOSPITALARIA INF. HUESOS Y PARTES BLANDAS: ULCERAS CRONICAS, OSTEOMIELITIS

QUINOLONAS
 INDICACIONES:
TUBERCULOSIS ETS: INF. POR GONOCOCO, CHANCRO

BLANDO, URETRITIS NO GONOCOCICA, LINFOGRANULOMA VENEREO INF. INTRA-ABDOMINALES Y GINECOOBSTETRICAS PROFILAXIS NEUTROPENICOS, N. MENINGITIDIS

TRIMETROPINTRIMETROPINSULFAMETOXAZOL
 GENERALIDADES:
Ambos son bacteriostticos Sulfametoxazol inhibe la incorporacin del

PABA en la sntesis del cido flico Trimetropin evita la reduccin del dihidrofolato a cido tetrahidroflico Ambos inhiben pasos diferentes de la sntesis del cido tetrahidroflico

TRIMETROPINTRIMETROPINSULFAMETOXAZOL
 ESPECTRO

ANTIMICROBIANO:

Cocos gram (+): Estreptococo, Estafilococo Cocos gram(-): Moraxella catarralis Bacilos gram (-): Enterobacterias Brucella, Yersinia pestis, Toxoplasma, Nocardia

asteroides, Isospora belli, Pneumocistis carinii

TRIMETROPINTRIMETROPINSULFAMETOXAZOL
 EFECTOS

ADVERSOS:

Piel: rash, eritema pigmentado fijo, sndrome

de Stevens-Johnson G-I: nuseas, vmitos, ardor epigstrico, glositis, estomatitis, ictericia. Kernicterus en RN. Hematolgico: anemia megaloblstica, leucopenia, trombocitopenia, anemia aplsica, anemia hemoltica SNC: cefalea, depresin, alucinaciones Renal: elevacin de creatinina

TRIMETROPINTRIMETROPINSULFAMETOXAZOL
 INDICACIONES:

INF. TRACTO URINARIO. INF. TRACTO RESPIRATORIO ALTO. INF. G-I: ENTEROCOLITIS AGUDA. NEUMONIA POR P. CARINII (DROGA DE ELECCION). DIARREA POR I. BELLI (DROGA DE ELECCION). TOXOPLASMOSIS CEREBRAL (DROGA ALTERNATIVA) NOCARDIOSIS (DROGA DE ELECCION). YERSINIA ENTEROCOLITICA (DROGA DE ELECCION)

METRONIDAZOL
 GENERALIDADES
Inhibe la sntesis de DNA de la clula bacteriana o

parasitaria. Es bactericida Menos del 20% se unen a protenas Buena absorcin por va oral. No se afecta por ingesta de alimentos Buena concentracin en LCR, saliva y leche materna Eliminacin en orina (60-80%), eliminacin en heces (6-15%)

METRONIDAZOL
 EFECTOS

ADVERSOS

GI: nuseas, vmitos, anorexia, diarrea, dolor

epigstrico, sabor metlico, sequedad de boca Piel: rash, urticaria, flushing SNC: convulsiones, mareos, vrtigo, ataxia, alteracin de la coordinacin, confusin, depresin GU: disuria, cistitis, poliuria, proliferacin de cndida, disminucin de la libido Hematolgico: leve leucopenia

METRONIDAZOL
 INDICACIONES INFECCIONES POR ANAEROBIOS
    

ABSCESO CEREBRAL ABSCESO PULMONAR ABSCESO HEPATICO ABSCESO INTRAABDOMINAL VAGINOSIS BACTERIANA

INFECCIONES POR PARASITOS  AMEBIASIS  GIARDIASIS  TRICHOMONIASIS PROFILAXIS DE CIRUGIA COLO-

RECTAL

ANTIMICOTICOS
HONGOS
-MICROORG. EUCARIOTICOS -REPROD. SEXUAL Y ASEXUAL -PARED QUITINA, GLUCANO Y MANOPROT. -MEMB. CELULAR: ERGOSTEROL

BACTERIAS
-MICROORG. PROCARIOTICOS -REPROD. ASEXUAL -PEPTIDOGLICANO -NO TIENE ERGOSTEROL

ANTIMICOTICOS


SINTESIS DE MEMBRANA CELULAR A.- AZOLES: A.1. IMIDAZOLES:

-DE USO SISTEMICO: KETOCONAZOL MICONAZOL -DE USO EXCLUSIVO TOPICO: BIFONAZOL BUTOCONAZOL CLOTRIMAZOL ECONAZOL FLUTRIMAZOL ISOCONAZOL OXICONAZOL SERTACONAZOL TIOCONAZOL

ANTIMICOTICOS
SINTESIS DE MEMBRANA CELULAR A.- AZOLES: A.2. TRIAZOLES:
FLUCONAZOL ITRACONAZOL TERCONAZOL VORICONAZOL

B.- POLIENOS:
ANFOTERICIN B NISTATINA (MICOSTATIN)

C.- ALILAMINAS:
TERBINAFINA (LAMISIL) NAFTIFINA (NAFTIN)

ANTIMICOTICOS


SINTESIS DE ACIDOS NUCLEICOS: FLUCITOSINA SINTESIS DE PARED CELULAR: CASPOFUNGINA FUNCION MICROTUBULAR: GRISEOFULVINA

ANTIMICOTICOS


OTROS:
AMOROLFINA CICLOPIROX) CLIOQUINOL NIFURATEL POLICRESULENO TOLCICLATO TOLFNALFTATO UNDECILENATO DE ZINC

ANTIMICOTICOS
AZOLES:


MECANISMO DE ACCION:
ALTERAN PERMEABILIDAD CELULAR AL INHIBIR

SINTESIS DE ERGOSTEROL BLOQUEAN ENZIMA 14-ALFA DISMETILASA DEL LANOSTEROL ALT. SISTEMAS ENZIMATICOS COMO ATPasa Y ENZIMAS DEL TRANSPORTE ELECTRONICO


ESPECTRO ANTIMICOTICO:
MICOSIS SUPERF.: EXCEPTO ERITRASMA. MICOSIS SUBCUT.: EXCEPTO NOCARDIOSIS. MICOSIS SISTEM.: EXCEPTO MUCORMICOSIS.

ANTIMICOTICOS
 FARMACODINAMIA:
KETOCONAZOL:

ADMINIST. ORAL CON ABSORCION VARIABLE REQUIERE MEDIO ACIDO PARA ABSORCION EN SANGRE 84% ESTA UNIDO A PROTEINAS METABOLISMO HEPATICO. LOS PRODUCTOS INACTIVOS SE ELIMINAN CON HECES LLEGA EFICAZMENTE A LOS QUERATINOCITOS Y SECRECIONES VAGINALES CONCENTRACIONES URINARIAS DE FARMACO ACTIVO SON MUY BAJAS CONCENTRACION EN LCR EN PACIENTES CON MENINGITIS MICOTICA SOLO ALCANZA 1%

ANTIMICOTICOS
 FARMACODINAMIA:
FLUCONAZOL:
SE ABSORBE CASI POR COMPLETO EN T. G-I SE OBTIENEN SIMILARES CONCENTRACIONES

PLASMATICAS CUANDO SE ADM. ORAL O EV MAS DEL 90% ELIMINACION RENAL DIFUNDE CON FACILIDAD EN LIQ. CORPORALES INCUYENDO ESPUTO Y SALIVA CONCENTRACIONES EN LCR VAN DE 50 A 90% DE LOS VALORES PLASMATICOS 85% DE CONCENTRACION PLASMATICA PUEDE HALLARSE EN LECHE MATERNA

ANTIMICOTICOS
 FARMACODINAMIA:
ITRACONAZOL:
SE ABSORBE MEJOR CON ALIMENTOS VIDA MEDIA APROX. 42-64 HORAS MAS DEL 90% SE LIGA A PROTEINAS PLASMATICAS TIENE METABOLISMO HEPATICO CONCENTRACIONES TISULARES ELEVADAS COMPUESTO ACTIVO NO SE DETECTA EN ORINA NI EN LCR LA ADMINISTRACION CONCOMITANTE DE RIFAMPICINA REDUCE SIGNIFICATIVAMENTE LOS NIVELES PLASMATICOS

ANTIMICOTICOS
 EFECTOS

ADVERSOS:

KETOCONAZOL:
G-I (20%): NAUSEAS Y VOMITOS PIEL (4%): ERUPCION ALERGICA ENDOCRINOLOGICO: ALT. MENSTRUALES ,

GINECOMASTIA, DISMINUCION LIBIDO, AZOOSPERMIA SIN ESTERILIDAD PERMANENTE, DISMINUYE CONCENTRACIONES PLASMATICASDE TESTOSTERONA Y ESTRADIOL LIBRE HEPATICO: DAO HEPATOCELULAR NEUROLOGICO: CEFALEA, VERTIGO, FOTOFOBIA, SOMNOLENCIA NO SE RECOMIENDA EN EMBARAZO. TERATOGENO EN ANIMALES

ANTIMICOTICOS


FLUCONAZOL:
G-I: NAUSEAS, VOMITOS Y DIARREA PIEL: ERUPCION CUTANEA, SIND. DE STEVENS

JHONSON, ALOPECIA HEMATOLOGICO: TROMBOCITOPENIA, LEUCOPENIA, EOSINOFILIA HEPATICO: INCREMENTO DE TGO (20%), RARA VEZ INSUF. HEPATICA


ITRACONAZOL:
G-I: NAUSEAS, VOMITOS PIEL: ERUPCION CUTANEA HEPATOTOXICO: INCREMENTO DE TGP (5%) NEUROLOGICO: PARESTESIAS

ANTIMICOTICOS
 INDICACIONES: MICOSIS SUPERFICIALES. KETOCONAZOL:

ELECCION: CANDIDIASIS ORAL Y ESOFAGICA CANDIDIASIS VAGINAL TIA VERSICOLOR ALTERNATIVA: PARACOCCIDIOIDOMICOSIS ELECCION: CANDIDIASIS SISTEMICA CRIPTOCOCOSIS COCCIDIOIDOMICOSIS

FLUCONAZOL:

ANTIMICOTICOS
ALTERNATIVA: BLASTOMICOSIS CANDIDIASIS ORAL Y ESOFAGICA CANDIDIASIS PERITONEAL TIA VERSICOLOR

ITRACONAZOL:

ELECCION: BLASTOMICOSIS PARACOCCIDIOIDOMICOSIS ASPERGILOSIS ESPOROTRICOSIS EXTRACUTANEA CROMOMICOSIS ALTERNATIVA: HISTOPLASMOSIS

ANTIMICOTICOS


VORICONAZOL
Triazol. Acta sobre membrana celular Indicaciones:Aspergilosis, Scedosporium

apiaspermun y Fusarium spp Mecanismo de accin: Inhibe sntesis del ergosterol por inhibicin de la citocromo P-450 mediada por la desmetilacin del 14 alfa-lanosterol Eliminacin: Metabolismo heptico. Menos del 2% en orina Dosis: 6 mg/kg c/12 horas de carga y luego 4 mg/Kg c/12h EV. Dosis oral 200 mg c/12h

ANTIMICOTICOS
ALILAMINAS:
TERBINAFINA:
MECANISMO DE ACCION:


ALT. PERMEABILIDAD MEMB. CITOPLASMATICA ACTUAN SOBRE SINTESIS DEL ERGOSTEROL INHIBICION DE ESCUALENO 2-3 EPOXIDASA. BUENA ABSORCION ORAL. VIDA MEDIA DE 16 HORAS. METABOLISMO EN HIGADO Y EXCRESION EN RION. G-I: NAUSEAS, VOMITOS, DIARREA. ALT. GUSTO. PIEL: REACCIONES CUTANEAS. HEPATICO: DISFUNCION HEPATOBILIAR.

FARMACODINAMIA:
  

EFECTOS COLATERALES:
  

ANTIMICOTICOS
POLIENOS:
ANFOTERICIN B:
MECANISMO DE ACCION:


SE UNE A ESTEROLES DE MEMB. CELULAR FORMANDO POROS QUE AUMENTAN PERMEABILIDAD DE MEMBRANA ABSORCION G-I ES DESPRECIABLE. VIDA MEDIA APROXIMADAMENTE 15 DIAS ENTRE 2-5% DE DOSIS APARECE EN ORINA ATRAVIESA PLACENTA CON FACILIDAD. ALCANZA BUENAS CONCENTRACIONES EN MENINGES INFLAMADAS, PLEURA, LIQUIDO SINOVIAL Y HUMOR ACUOSO

FARMACODINAMIA:
    

ANTIMICOTICOS
ANFOTERICIN B:


COMPUESTOS :
ANFOTERICIN B NO LIPIDICO (FUNGIZONE) ANFOTERICIN B LIPIDICO:


COMPPLEJO LIPIDICO DE ANFOTERICIN B (ABELCET) COMP. COLESTERIL DE ANFOTERICIN B (AMPHOTEC) ANFOTERICIN B LIPOSOMAL: VENTAJAS: MAYOR VOLUMEN DE DISTRIBUCION RAPIDO ACLARAMIENTO SANGUINEO CONCENTRACION TISULAR ALTA

ANTIMICOTICOS
ANFOTERICIN B:


EFECTOS ADVERSOS:
POST ADM.: FIEBRE, ESCALOFRIOS, MIALGIAS,

ANOREXIA, NAUSEAS, VOMITOS. TOXICIDAD RENAL: AZOEMIA HASTA EN 80% DE CASOS. DEPENDIENTE DE DOSIS. DAO HISTOLOGICO PERMANENTE. ALT. FUNCIONALES INFRECUENTES. KALIURESIS, HIPOKALEMIA, LUEGO DISMINUYE BICARBONATO SERICO. HEMATOLOGICO: ANEMIA POR DISMINUCION DE PRODUCCION DE ERITROPOYETINA. RARA VEZ LEUCOPENIA Y TROMBOCITOPENIA.

ANTIMICOTICOS
ANFOTERICIN B:


INDICACIONES:
ELECCION:


ASPERGILOSIS INVASIVA PULMONAR (O EXTRAPULM.)  CANDIDIASIS SISTEMCA  ENDOCARDITIS POR CANDIDA  ENDOFTALMITIS POR CANDIDA  PERITONITIS POR CANDIDA (DIALISIS PERITONEAL)  CRIPTOCOCOSIS MENINGEA  HISTOPLASMOSIS DISEMINADA O PULMONAR SEVERA.  MUCORMICOSIS. ALTERNATIVA:  BLASTOMICOSIS.  PARACOCCIDIOIDOMICOSIS  COCCIDIOIDOMICOSIS

ANTIMICOTICOS
SINTESIS DE ACIDOS NUCLEICOS:
FLUCITOSINA:
MECANISMO DE ACCION:


ES CONVERTIDA A 5-FLUORURACILO POR PERMEASA DE MEMBRANA CELULAR. ESTO INHIBE TIMIDILATO SINTETASA CON BLOQUEO DE LA SINTESIS DEL DNA

ANTIMICOTICOS
FLUCITOSINA:
FARMACODINAMIA:
      

SE ABSORBE BIEN POR VIA G-I. DISTRIBUCION AMPLIA (MUCHOS TEJIDOS) UNION A PROTEINAS ES MINIMA. VIDA MEDIA PLASMATICA: 3 - 6 HORAS. 80% ELIMINACION RENAL SIN MODIFICACION. REAJUSTAR DOSIS EN FALLA RENAL. EN LCR: 65- 90% DE DOSIS PLASMATICA.

ANTIMICOTICOS
FLUCITOSINA:


EFECTOS ADVERSOS:
DEPRESION DE MEDULA OSEA: LEUCOPENIA Y

TROMBOCITOPENIA G-I: NAUSEAS, VOMITOS, DIARREA. SE HA DESCRITO ENTEROCOLITIS GRAVE HEPATICO: ELEVACION DE TRANSAMINASAS


INDICACIONES:
COMBINADO CON ANFOTERICIN:
  

ENDOCARDITIS POR CANDIDA PERITONITIS POR CANDIDA (DIALISIS PERIT.) CRIPTOCOCOSIS MENINGEA

ANTIMICOTICOS
SINTESIS DE PARED CELULAR:
CASPOFUNGINA
MECANISMO DE ACCION: INHIBE LA SINTESIS DEL BETA-(1,3) GLUCANO COMPONENTE IMPORTANTE DE LA PARED CELULAR DEL HONGO

ANTIMICOTICOS


CASPOFUNGINA
FARMACODINAMIA
 

  

SE UNE A LA ALBUMINA EN UN 97% LENTO METABOLISMO POR HIDRLISIS Y NACETILACION Y TAMBIEN TIENE DEGRADACION QUIMICA ESPONTANEA EXCRECION EN HECES 31% Y 41% EN ORINA NO ES DIALIZABLE AJUSTAR DOSIS EN FALLA HEPATICA O RENAL SEVERA

ANTIMICOTICOS


CASPOFUNGINA
EFECTOS ADVERSOS
 

 

FLEBITIS, TROMBOFLEBITIS, VASCULITIS SNC: CEFALEA, INSOMNIO, TREMOR, PARESTESIAS DERM: ERITEMA, PRURITO, RASH, SUDORACION GI: NAUSEAS, VOMITOS, DOLOR ABDOMINAL, ANOREXIA, DIARREA HEMATOLOGICO: EOSINOFILIA, ANEMIA, NEUTROPENIA HEPATICO: AUMENTO DE BILIRRUBINAS Y TRANSAMINASAS

ANTIMICOTICOS


CASPOFUNGINA INDICACIONES
 

TRATAMIENTO DE ASPERGILOSIS INVASIVA RESISTENTES A OTROS AGENTES FUNGICOS TRATAMIENTO DE CANDIDIASIS DISEMINADA ESPECIALMENTE POR ESPECIES RESISTENTES O DIFERENTES A CANDIDA ALBICANS

ANTIMICOTICOS
FUNCION MICROTUBULAR:
GRISEOFULVINA:
MECANISMO DE ACCION:


ALTERA FUNCION DE MICROTUBULOS Y PUEDE INHIBIR SINTESIS Y POLIMERIZACION DE AC. NUCLEICOS. NEUROLOGICO: CAFALEA, VISION BORROSA, VERTIGO, SINCOPE, NEURITIS PERIFERICA, CONFUSION, FOTOSENSIBILIDAD. G-I: NAUSEAS, VOMITOS, DIARREA, PIROSIS. HEPATOTOXICIDAD. LEUCOPENIA, NEUTROPENIA. ALBUMINURIA, CILINDRURIA.

EFECTOS ADVERSOS:


  

ANTIMICOTICOS
GRISEOFULVINA:


FARMACODINAMIA:
ABSORCION ORAL MEJORA CON ALIMENTOS

GRASOS VIDA MEDIA PLASMATICA APROX. 24 HORAS 50% DE DOSIS PUEDE SER DETECTADA EN ORINA A TRAVES DE METABOLITOS INACTIVOS SOLO UNA PEQUEA FRACCION DE DOSIS ESTA PRESENTE EN LIQUIDOS Y TEJIDOS CORPORALES

DROGAS ANTIVIRALES
Dr. Juan Vega B. HNGAI

GENERALIDADES
intracelulares estrictos.  Estructura
 Parsitos
Core interno: contiene ARN o ADN Cubierta proteica: cpside Envoltura

Virus vs Clulas
Propiedad Acido nucleico Protenas M. lipoproteica Ribosomas Mitocondrias Enzimas Virus DNA o RNA Pocas En algunos Ausentes Ausentes Clulas DNA y RNA Muchas Todas Presentes Presentes Si

Ninguna o pocas Muchas

Divisin binaria No

Problemas del Tratamiento Antiviral

 Ciclo

de replicacin poco conocido  Replicacin ligada a mecanismo celular  Replicacin: Perodo de incubacin  Agente infeccioso intracelular  Dificil obtener toxicidad selectiva  Latencia intracelular  Mutacin viral

Replicacin viral
 Adherencia

y penetracin  Denudamiento  Sntesis temprana del ARNm viral  Sntesis temprana de protenas virales  Replicacin del genoma  Sntesis tarda del ARNm viral  Ensamblaje viral  Liberacin del virus

Mecanismo de accin de las drogas antivirales

Sitio de accin Eventos tempranos Sntesis de protenas Ensamblaje de protenas Liberacin Drogas Amantadina,Rimantadina Interferon,Fomiversin,etc Ritonavir,Indinavir,etc Zanamivir,Oseltamivir

Sntesis de acido nucleico Aciclovir,Ganciclovir,etc

Amantadina


Mecanismo de accin:

Inhibicin de la adherencia (bloqueo del canal inico M 2) Inhibicin de la denudacin viral Profilaxis y Tx. de Infeccin Virus Influenza A Tx. Parkinsonismo Tx. de manifestaciones extrapiramidales

Indicaciones:

Amantadina


Profilaxis:
Indicacin: Epidemias y grupos de riesgo Duracin: 2 semanas hasta 1 semana despus de

finalizada la epidemia Dosis: 200 mg/da



Tratamiento:
Neumona por virus Influenza tipo A Duracin: Hasta 3-5 das despus que desaparecieron los

sntomas Dosis: 200 mg/da

Amantadina


Efectos adversos:
SNC: Insomnio, irritabilidad, nerviosismo, ansiedad,

intolerancia a la luz (5-10%) GI.: nuseas, anorexia, estreimiento, diarrea, sequedad de boca (1%) Psiquitricos: alucinaciones, delirium Dermatolgicos: Livedo reticualris


Presentacin:
Symmetrel: Cap. 100 mg, Tb: 100 mg, Sol: 50 mg/ 5ml

Aciclovir
 Sitio de

accin: inhibicin de cido nucleico  Inhibe la sntesis del DNA viral  Espectro: VHS-1, VHS-2 y VVZ  Anlogos:
Valaciclovir (Valtrex) Penciclovir (Denavir) Famciclovir (Famvir)

Mecanismo de Accin del Aciclovir

ACV Timidina Kinasa viral ACV-MP Timidina Kinasa celular ACV-TP Incorporacin DNA viral Inhibicin DNA polimerasa viral

Aciclovir
 Farmacodinamia:
Baja biodisponibilidad oral: 15-30% Baja unin a protenas. VM: 2-3 horas Distribucin amplia en fludos corporales Atraviesa barrera hematoenceflica Atraviesa barrera placentaria Se concentra en leche materna Se elimina por va renal (60-90%) y heptica Reajuste de dosis en falla renal

Aciclovir


Efectos adversos:
Tratamiento oral de corto plazo:


Nuseas, vmitos, cefalea Nusaes, vmitos, cefalea, diarrea, dolor abdominal, anemia y leucopenia Flebitis, nuseas, vmitos, cefalea, disfuncin renal, sntomas neuropsiquitricos Diaforesis, hematuria, hipertensin

Tratamiento oral prolongado:



Tratamiento endovenoso:


Raros:


Aciclovir
 Indicaciones:
Lesiones mucocutneas por herpes simple tipo 1 y 2 Profilaxis secundaria de lesiones mucocutneas Encefalitis herptica Varicela Herpes zoster Herpes simple neonatal diseminado Leucoplaquia vellosa

Idoxuridine y Trifluridine
     

Sitio de accin: Inhibicin de cido nucleico Inhiben la sntesis del DNA viral Se incorporan tambin al DNA celular No uso sistmico por txicidad Indicacin:
Queratoconjuntivitis por herpes simple

Trifluridine (Viroptic)
Solucin 1%. Dosis: 1 gota c/2h (Mx. 21 das)

Ganciclovir
 Sitio de

accin: Inhibicin de cido nucleico  Inhibe la sntesis del DNA viral  Forma activa: Trifosfato de ganciclovir  Espectro: VHS-1, VHS-2, VZ,VH-6, VH-8, EB,CMV

Ganciclovir
 Farmacodinamia
Baja biodisponibilidad oral (6-9%) Atraviesa barrera hematoenceflica (24-70%) Concentracin intravtreo (10-15% ) Concentraciones altas en pulmn e hgado Vida media: EV 2.5-3.6 h VO 3-7.3 h Eliminacin: EV: 99% por va renal, forma oral

86% por las heces y slo 5% por orina

Ganciclovir
 Efectos

adversos:

Hematolgicos: Neutropenia (25%), trombocitopenia

(21%), anemia (6%) Fiebre (48%) GI: nuseas, vmitos y diarrea (50%), dolor abdominal (19%) SNC: cefalea, convulsiones, confusin, coma (15%) Teratognico en animales

Ganciclovir
 Indicaciones:
Profilaxis primaria y secundaria de enfermedad

por CMV Tratamiento de la corioretinitis por CMV Tratamiento de otras formas de enfermedad diseminada por CMV

Foscarnet
 Sitio de

accin: Inhibicin del cido nucleico  Inhibe la sntesis del DNA viral  Espectro: VHS-1, VHS-2, VZ, VH-6, VH-8, CMV, CMV resistentes a Ganciclovir, VHS y VZ resistentes a Aciclovir

Foscarnet
 Farmacodinamia:
Biodisponibilidad oral alta: 58% Unin a protenas es baja (15%) Vida media: 3 horas Atraviesa barrera hematoenceflica (15-70%) Eliminacin exclusivamente renal Reajuste de dosis en falla renal

Foscarnet
 Efectos adversos: Nefropata. Creatinina > 2m%, proteinuria,

diabetes inspida nefrognica (33%) Alteraciones H-E: Hipocalcemia (15%), hipofosfatemia (8%), hipomagnesemia (15%), hipokalemia (16%) SNC: convulsiones Ulceras a nivel del pene Otros: nuseas, vmitos, cefalea, rash, fiebre, hepatitis, supresin medular.

Foscarnet
Indicacin Retinitis por CMV Enf. Diseminada por CMV VHS resistente Aciclovir VVZ resistente Aciclovir Rgimen de dosis Tx:60 mg/kg EV c/8h x 14 d Mn.: 90-120 mg/Kg EV x d Tx: 60 mg/kg EV c/8h x 14 21 d 40 mg/kg EV c/8h x 3 sem 40 mg /kg EV c/8h x 3 sem

Cidofovir
 Sitio de

accin:Inhibicin de cido nucleico  Espectro: VVZ, VEB, CMV, VHS resistentes a Aciclovir  Indicacin: Corioretinitis por CMV  Tx: 5 mg/kg EV x semana x 14 d  Mn: 5m/kg EV c/2 semanas  Administracin con Probenecid  Efecto adverso > renal

Ribavirina
 Sitio de

accin: Inhibicin de cido nucleico  Inhibe la sntesis de RNA y DNA viral  Viriosttico de amplio espectro:

Herpesvirus ( VHS, CMV ) Flavivirus ( Virus de hepatitis C ) Paramixovirus ( Virus respiratorio sincitial ) Ortomixovirus ( Virus de la influenza ) Arenavirus ( Virus de la Fiebre de Lassa ) Bunyavirus ( Hantavirus )

Ribavirina
 Farmacodinamia:
Biodisponibilidad oral alta ( 50% ) Atraviesa barrera hematoenceflica Vida media de 24 horas Tendencia a la acumulacin en eritrocitos Eliminacin por va renal Reajuste de dosis en falla renal

Ribavirina
 Efectos

adversos

Aerosol:  Rash, conjuntivitis y anemia Oral:  GI: nuseas, vmitos, sabor metlico  Hematolgico: Anemia hemoltica*  SNC: cefalea, irritabilidad e insomnio

Rivabirina
 Indicaciones:
Tx. Neumona por virus respiratorio sincitial Tx. Enf. Crnica por virus de la Hepatitis C Tx. Fiebre de Lassa Tx. Hantavirus Tx. Fiebre hemorrgica del Congo

TRATAMIENTO ANTIRETROVIRAL


VIROLOGIA MEDICA
COLUMNA A

REGIMEN INICIAL RECOMENDADO-DHHS COLUMNA B

d4T/TC AZT/ddl AZT/3TC d4T/ddl ddl/3TC AZT/ddC
EFAVIRENZ INDINAVIR NELFINAVIR RITONAVIR/SAQUINAVIR ABACAVIR AMPRENAVIR DELAVIRAPINE NEVIRAPINE RITONAVIR SAQUINAVIR (FORTOVASE) NELFINAVIR / FORTOVASE HIDROXYUREA RITONAVIR / INDINAVIR RITONAVIR / NELFINAVIR SAQUINAVIR (INVIRASE)

PREFERIDO

ALTERNATIVA

NO RECOMENDADO (DATOS INSUF) NO RECOMENDADO

___
ddC/ddl ddC/d4T ddC/3TC AZT/d4T

VIROLOGIA MEDICA
TRATAMIENTO ANTIRETROVIRAL


REGIMEN INICIAL RECOMENDADO IAS-USA

PREFERIDO: 2 NUCLEOSIDOS Y 1 PI  2 NUCLEOSIDOS Y 1 NNRTI BAJO EVALUACION:  3 NUCLEOSIDOS  CONSIDERAR EN PACIENTES CON RECUENTO DE CD4 <50 / mm3 VL >100,000 c/Ml 2 NRTs + 2 PIs 2 NRTs + PI + NNRTI


ANTIPARASITARIOS
 CLASIF.


DE LOS PARASITOS

PROTOZOARIOS
  

MASTIGHOFORA: Giardia, Trichomona, Lehismania y Tripanosoma SARCODINA: Entamoebas y Amebas de vida libre ESPOROZOA: Plasmodiun, Toxoplasma y Coccidias CILIOSPORA: Balantidium coli NEMATODOS: Ascaris, Estrongiloides, Uncinarias, Trichuris CESTODES: Tenias, Equinocco, Hymenolepis, Diphilobotrium TREMATODES: Fasciola, Esquisostoma, Paragonimus

METAZOARIOS
 

ECTOPARASITOS

ANTIPARASITARIOS
CLASIFICACION: PROTOZOARIOS:


MASTIGHOFORA:
GIARDIA LAMBLIA:

METRONIDAZOL 250 MG C/8H X 5 DIAS.  TINIDAZOL 2 GR/DIA X 1 DOSIS.  OTROS: QUINACRINA, FURAZOLIDONA, PARAMOMICINA. TRICHOMONA VAGINALIS:  METRONIDAZOL 2 GR X 1 DOSIS.  OTROS: TINIDAZOL, PARAMOMICINA.


ANTIPARASITARIOS
PROTOZOARIOS:


MASTIGHOFORA:
LEHISMANIA: L. MEXICANA, L. BRAZILIENSIS, L.

DONOVANI.  ESTIBOGLUCONATO DE SODIO (PENTOSTAM)  ANTIMONIATO DE MEGLUMINE (GLUCANTIME) TRIPANOZOMA CRUZI:  NIFURTIMOX (LAMPIT)  BENZNIDAZOLE (ROCHAGAN)  ALLOPURINOL (ZYLORIC)

LEHISMANIA


ESTIBOGLUCONATO DE SODIO

MECANISMO DE ACCION
INHIBE LA GLICOLISIS O AFECTA EL METABOLISMO DE LOS ACIDOS NUCLEICOS DEL PARASITO

FARMACODINAMIA
ADMINIST. IM O EV. VIDA MEDIA < 2 HR. <10% SE METABOLIZA ELIMINACION RENAL 80-95%

LEHISMANIA


ESTIBOGLUCONATO SODICO
EFECTOS ADVERSOS:
TROMBOFLEBITIS, FIEBRE, NAUSEAS, MIALGIAS, CEFALEA, LETARGIA, TOXICIDAD RENAL, ANEMIA HEMOLITICA, PANCREATITIS

DOSIS:
20 MG ANTIMONIAL /KG/DIA X 4 SEM. FCO 10 ml, c / ml = 100 MG ANTIMONIAL

LEHISMANIA


ANTIMONIATO DE MEGLUMINE
MECANISMO DE ACCION:


DESCONOCIDO ADMINISTRACION EV O IM VIDA MEDIA DE 36 HORAS METABOLISMO HEPATICO ELIMINACION RENAL

FARMACODINAMIA:
   

LEHISMANIA


ANTIMONIATO DE MEGLUMINE EFECTOS ADVERSOS:



SIMILARES A ESTIBOGLUCONATO SODICO. 20 MG/ANTIMONIAL/KG/DIA X 4 SEM. FCO 5 ml. c / ml = 85 MG ANTIMONIAL

DOSIS:
 

TRIPANOZOMA CRUZI


NIFURTIMOX
MECANISMO DE ACCION
INHIBE LA TRIPANOTIONAREDUCTASA Y ASI INHIBE LA SINTESIS DE ACIDOS NUCLEICOS

FARMACODINAMIA
    

ES UN NITROFURANO SE ABSORBE BIEN POR VIA ORAL VIDA MEDIA DE 2-4 HORAS TIENE METABOLISMO HEPATICO ELIMINACION POR VIA RENAL

TRIPANOZOMA CRUZI


NIFURTIMOX
EFECTOS ADVERSOS
 

SE PRESENTAN EN 40-70 % DE LOS CASOS DOLOR ABDOMINAL, ANOREXIA, NAUSEAS Y VOMITOS. DESORIENTACION, INSOMNIO, CONVULSIONES, ANEMIA HEMOLITICA, RASH 8-10 MG / KG / DIA X 4 MESES TB: 100 MG

DOSIS
 

TRIPANOZOMA CRUZI


BENZNIDAZOLE
MECANISMO DE ACCION


INTERFIERE CON LA SINTESIS PROTEICA Y DEL RNA PARASITARIO 7.5 MG/ KG/ D EN 2 DOSIS X 2 MESES

DOSIS


ANTIPARASITARIOS
CLASIFICACION: PROTOZOARIOS:


SARCODINA: ENTAMOEBA HISTOLITICA



INTESTINAL: METRONIDAZOL 500-750 MG 3 V/D X 10 D TINIDAZOL 1GR C/12H X 3D EXTRAINTESTINAL METRONIDAZOL 750 MG 3 V/D X 10 D IODOQUINOL 650 MG 3 V/D X 20 D

IODOQUINOL
   

PERTENECE AL GRUPO DE LAS 8-HIDROXIQUINOLINAS UTIL PARA EL TRATAMIENTO DE PORTADORES ASINTOMATICOS SE COMBINA CON METRONIDAZOL PARA FORMAS EXTRAINTESTINALES EFECTOS ADVERSOS: NEUTROPENIA, ATROFIA OPTICA Y PERDIDA DE LA VISION

ANTIPARASITARIOS
CLASIFICACION: PROTOZOARIOS:  ESPOROZOA: PLASMODIUM, TOXOPLASMA, COCCIDIAS
PLASMODIUM  ALCALOIDES DE LA CINCHONA  4- AMINOQUINOLEINAS  8- AMINOQUINOLEINAS  AMINOALCOHOLES  ANTIBIOTICOS  BIGUAMIDAS  DIAMINOPIRIMIDINAS  SULFONAMIDAS  SESQUITERPENOS

MALARIA


PROFILAXIS
AREAS CON P. FALCIPARUM SENSIBLES A

CLOROQUINA


CLOROQUINA 500 MG (300 MG DE BASE)/ SEMANAL. INICIAR 2 SEMANAS ANTES, CONTINUAR DURANTE EL VIAJE Y 4 SEMANAS DESPUES DEL MISMO

AREAS CON P. FALCIPARUM RESISTENTES A

CLOROQUINA


MEFLOQUINA 250 MG (228 MG DE BASE / SEMANAL. IGUAL QUE CLOROQUINA

MALARIA


TRATAMIENTO:
P. VIXAX: CLOROQUINA 1 GR DE INICIO, 0.5 GR A LAS

6 HORAS Y LUEGO 0.5 GR X 2 DIAS ADICIONALES + PRIMAQUINA 26.3 MG (15 MG DE BASE) POR 15 DIAS P. OVALE: SIMILAR A P. VIVAX P. MALARIE Y FALCIPARUM: CLOROQUINA SIMILAR A P. VIXAX. NO NECESARIO PRIMAQUINA. SI HAY RESISTENCIA A CLOROQUINA: SULFATO DE QUININA 300 MG (250 MG DE BASE). DAR 600 MG /VO X 3 DIAS + DOXICICLINA 100 MG C/12 VO X 7 DIAS.

MALARIA


QUINIDINA Y QUININA:
DERIVADOS DE CORTEZA DE ARBOL DE CHINCHONA MECANISMO ACCION: FORMA COMPEJOS CON DNA E

IMPIDE SEPARACION DE CADENAS, EVITANDO REPLICACION Y TRANSCRIPCION QUININA Y SIMILARES: BUENA ABSORCION ORAL E I.M. METABOLISMO HEPATICO 10% DE DROGA ACTIVA SE EXCRETA POR ORINA ACTUA COMO ESQUIZONTICIDA HEMATICO. POCA ACCION SOBRE ESPOROZOITOS O FORMAS PREERITROCITICAS GAMETOCIDA PARA P. VIVAX Y MALARIAE (NO PARA P. FALCIPARUM)

MALARIA


QUINIDINA Y QUININA:
EFECTOS ADVERSOS:

CEFALEA VERTIGO, VISION BORROSA Y TINNITUS  NAUSEAS, VOMITOS , DOLOR ABD. Y DIARREA  CONFUSION, IRRITABILIDAD, DELIRIO Y COMA  ARRITMIAS CARDIACAS: FIBRILACION VENTRICULAR SON MAS TOXICAS Y MENOS EFECTIVAS QUE LA CLOROQUINA DROGA DE ELECCION PARA P. FALCIPARUM EN ZONAS DONDE HAY RESISTENCIA A CLOROQUINA


MALARIA


CLOROQUINA:
MECANISMO DE ACCION: COMBINACION CON GRUPO HEMINO

DE MEMBRANA CELULAR QUE ALTERA ESTRUCTURA E IMPIDE INVASION DEL PARASTO AL ERITROCITO APROXIMADAMENTE 90% DE ABSORCION VIA G-I. CLOROQUINA Y SU METABOLITO (MONODESETIL- CLOROQUINA) SE ELIMINAN POR ORINA ES ESQUIZONTICIDA HEMATICO. NO AFECTA ESQUIZONTES TISULARES SECUNDARIOS. ES GAMETOCIDA PARA P. VIVAX, OVALE Y MALARIAE FOSFATO DE CLOROQUINA: TAB. 250 MG 500 MG DROGA DE ELECCION PARA LAS CUATRO ESPECIES DE PLASMODIUM

MALARIA


PRIMAQUINA:
MECANISMO DE ACCION: ACTUA COMO OXIDANTE CELULAR A

TRAVES DE METABOLITOS QUINOLIN-QUINONAS, COMPUESTOS QUE TRANSFIEREN ELECTRONES ABSORCION CASI COMPLETA POST ADMISTRACION ORAL. DROGA ACTIVA Y SUS TRES METABOLITOS TIENEN ACCION ANTIPALUDICA SE ELIMINA POR VIA RENAL (<% 5 SIN MODIFICAR) EFECTOS ADVERSOS: ANOREXIA , NAUSEAS, VOMITOS, CEFALEA, ALTERACIONES VISUALES, NEUROTOXICIDAD, HIPERTENSION, ARRITMIAS

MALARIA


MEFLOQUINA:
MECANISMO DE. DE ACCION: NO SE CONOCE. PUEDE SER

SIMILAR A QUININA. ESQUIZONTICIDA HEMATICO: TODAS LAS ESPECIES. GAMETOCIDA: VIVAX, OVALE, MALARIAE NO EFECTO EN FASE HEPATICA DE PARASITO.

HALOFANTRINA - ARTEMISINA:
ESQUIZONTICIDAS HEMATICOS. ACTIVAS FRENTE A P.

FALCIPARUM RESISTENTE Y P. VIVAX.

TOXOPLASMA


TRATAMIENTO:
SULFADIAZINE 1-1.5 GR C/6H + PIRIMETAMINA 200 MG

DOSIS INICIAL Y LUEGO 75-100 MG/DIA X 6 SEMANAS CLINDAMICINA 600 MG C/6H + PIRIMETAMINA

TOXOPLASMA


PIRIMETAMINA:
INHIBE LA DIHIDROFOLATO REDUCTASA SE ABSORBE BIEN POR VIA ORAL VIDA MEDIA ES DE 4-6 HORAS TIENE METABOLISMO HEPATICO < DEL 3% SE EXCRETA SIN CAMBIOS POR ORINA EFECTOS ADVERSOS: AGRANULOICITOSIS, APLASIA MEDULAR, RASH, VOMITOS, CONVULSIONES. ES TERATOGENICA TIENE ACTIVIDAD ESQUIZONTICIDA HISTICA Y HEMATICA

COCCIDIAS


ISOSPORA BELLI
TMP/SMX-DS 1 TB C/6 X 10 DIAS Y LUEGO 1 TB C/12H X

3 SEMANAS

CRIPTOSPORIDIUM
NITAZOXANIDA PARAMOMICINA AZITROMICINA

 

MICROSPORIDIUM
ALBENDAZOLE 400 MG 2 V/D X 3 SEM

CYCLOSPORA CAYETANENSIS
TMP/SMX-DS 1 TB C712H X 7 DIAS

ANTIPARASITARIOS
CLASIFICACION:
PROTOZOARIOS: CILIOSPORA:
BALANTIDIUN COLI
TRATAMIENTO: TETRACICLINA 500 MG C/6H DURANTE 10 DIAS

ANTIPARASITARIOS
CLASIFICACION: METAZOARIOS: NEMATODES CESTODES TREMATODES

ANTIPARASITARIOS


ACTIVOS CONTRA NEMATODOS INTESTINALES:

ALBENDAZOL, LEVAMISOL, MEBENDAZOL PIPERACINA, PIRANTEL, TIABENDAZOL

ACTIVOS CONTRA NEMATODOS HISTICOS:

MEBENDAZOL, IVERMECTINA, SURAMINA DIETILACARBAMACINA, METRIFONATO

ANTIPARASITARIOS


ACTIVOS CONTRA CESTODES

ALBENDAZOL, MEBENDAZOL NICLOSAMIDA, PRAZIQUANTEL

ACTIVOS CONTRA TREMATODES

BITHIONOL, NICLOSAMIDA OXAMNIQUINA PRAZIQUANTEL

ANTIPARASITARIOS
CLASIFICACION:
ECTOPARASITOS:
ACAROS
BENCILBENZOATO LINDANO DECAMETRINA PERMETRINA SULFIRAN

CLASIFICACION


NIVEL DE ACCION:
1.- SINTESIS DE PARED CELULAR:
    

PENICILINAS CEFALOSPORINAS MONOBABTAMS CARBAPENEMS GLICOPEPTIDOS POLIMIXINA B COLISTINA

2.- SINTESIS DE MEMBRANA CELULAR:

 

3.- SINTESIS RIBOSOMAL:



SUBUNIDAD 30S
TETRACICLINAS AMINOGLUCOSIDOS

SUBUNIDAD 50S
CLORANFENICOL MACROLIDOS LINCOSAMINAS

4.- SINTESIS DE ACIDOS NUCLEICOS:

    

RIFAMICINAS QUINOLONAS SULFONAMIDAS TRIMETROPIN METRONIDAZOL

PENICILINAS
 MECANISMO

DE ACCION:

INHIBICION DE TRANSPEPTIDAS Y

CARBOXIPEPTIDASAS.

 CLASIFICACION:
1.- BETALACTAMASAS SENSIBLES: Gram (+), algunos Gram (-), Anaerobios
PENICILINA G SODICA PENICILINA PROCAINICA PENICILNA BENZATINICA PENICILINA V

PENICILINAS
2.- BETALACTAMASAS RESISTENTES: Estafilococo Meticilino-sensible
METICILINA NAFCILINA CLOXACILINA OXACILINA DICLOXACILINA

3.- AMINOPENICILINAS: Gram (+), algunos Gram (-)

 

AMPICILINA AMOXICILINA

PENICILINAS
4.- CARBOXIPENICILINAS:
 

CARBENICILINA: P. aeruginosa (1), Proteus TICARCILINA: P. aeruginosa (4)

5.- UREIDOPENICILINAS:
  

AZLOCILINA: P. aeruginosa (10) MEZLOCILINA: P. .aeruginosa (4), Klebsiella PIPERACILINA: P. aeruginosa (10), Klebsiella
SERRATIA, ENTEROBACTER Y PROVIDENCIA

PENICILINAS


EFECTOS ADVERSOS:
REACCIONES DE HIPERSENSIBILIDAD 4%:.

ANAFILAXIA, ANGIOEDEMA, VASCULITIS, COOMBS (+), NEUTROPENIA, EOSINOFILIA, STEVENS JOHNSON CONVULSIONES (PENICILINA G) NEFRITIS INTERSTICIAL (METICILINA) HEPATITIS (CLOXACILINA) EXANTEMA CUTANEO > 50% CON MONONUCLEOSIS INFECCIOSA SI USAN AMPICILINA O AMOXICILINA INSUFICIENCIA CARDIACA Y DISFUNCION PLAQUETARIA (CARBOXIPENICILINAS)

INDICACIONES
 MONOTERAPIA:
INFECCIONES TRACTO RESPIRATORIO SUPERIOR INFECCIONES TRACTO RESPIRATORIO INFERIOR INFECCIONES DE PIEL Y PARTES BLANDAS INFECCIONES POR CATETERES INFECCIONES GASTROINTESTINALES INFECCIONES URINARIAS ETS INFECCIONES ESPECIFICAS

INDICACIONES


INFECCIONES ESPECIFICAS:

ACTINOMICES ISRAELI B. ANTRAX C. DIFTERIAE CLOSTRIDIUM TETANI CLOSTRIDIUM PERFRINGES ENTEROCOCO FAECALIS LEPTOSPIRA INTERROGANS N. MENINGITIDIS PASTEURELLLA MULTOCIDA LISTERIA MONOCITOGENES (AMPICILINA)

TERAPIA COMBINADA
INFECCIONES POR ANAEROBIOS INFECCIONES POR PSEUDOMONAS ENDOCARDITIS

COMBINACIONES CON INHIBIDORES DE BETALACTAMASAS

   

AMPICILINA + SULBACTAM AMOXICILINA + AC. CLAVULAMICO TICARCILINA + AC. CLAVULAMICO PIPERACILINA + TAZOBACTAM

ESPECTRO ANTIBACTERIANO
AMO/SULB AMP/SULB TIC/CLAV GRAM (+) GRAM (-) PSEUDOMONA ANAEROBIOS
(-) (+) (++) (+++)

PIP/TAZB

+ +

+/++ +/++ + +++

++ ++ ++ ++

POBRE ACTIVIDAD ALGUNA ACTIVIDAD BUENA ACTIVIDAD MUY BUENA ACTIVIDAD

 GENERALIDADES:


B-Lactamasa: producida por bacterias Gram (+), Gram (-), Micobacterias y Nocardia. La enzima funciona fuera de la clula y en el espacio periplsmico.  Inhibidores de B-Lactamasas: Ac. Clavulmico, Sulbactam, Tazobactam.

 EFECTOS

ADVERSOS:

RASH (4%), ANAFILAXIA, DIARREA (PIP/TAZB) ELEVACION DE TRANSAMINASAS. TEST DE COOMBS (+), TROMBOCITOPENIA,

NEUTROPENIA.

 USOS

CLINICOS:

INF. TRACTO RESP. SUPERIOR INF. DE PIEL Y PARTES BLANDAS. INF. URINARIAS INF. GINECOLOGICAS (TIC/CLAV) INF. INTRAABDOMINALES (TIC/CLAV) INF. PSEUDOMONA (PIP/TAZ) INF. ENTEROCOCO (AMO/CLAV)

CEFALOSPORINAS
 CARACTERISTICAS

GENERALES:

Antibiticos B-Lactmicos. Bloquean enlace

cruzado de polimerasa de del peptidoglicano alterando la integridad de la pared celular. Se fijan a las PBP y promueven la autolisis de la pared celular bacteriana. Son bactericidas. Se clasifican en generaciones (diferencias en actividad antimicrobiana, farmacocintica, costo)

CLASIFICACION
 PRIMERA

GENERACION:
CEFALEXINA CEFAPIRINA CEFADROXIL

CEFALOTINA CEFAZOLINA CEFRADINA

 SEGUNDA

GENERACION:
CEFUROXIMA CEFUROXIMA CEFACLOR

CEFAMANDOL CEFOXITIMA CEFOTETAN CEFPIRAMIDA

 TERCERA

GENERACION:

CEFOTAXIMA CEFTRIAXONA CEFTAZIDIMA CEFOPERAZONA CEFIXIMA CEFPODOXIMA PROXETIL CEFETAMET PIVOXIL

 CUARTA

GENERACION:

CEFPIROME CEFEPIMA

CEFALOSPORINAS


EFECTOS ADVERSOS:
REACCIONES DE HIPERSENSIBILIDAD 5%.

REACCION CRUZADA CON PENICILINAS 20% (CLINICAMENTE IMPORTANTES > 5%) NEFROTOXICIDAD (CEFALOTINA) SANGRADO POR ALT. FACTORES DE COAGULACION (MOXALACTAN, CEFAPERAZONA Y CEFAMANDOL) DISFUNCION PLAQUETARIA (MOXALACTAN) COLELITIASIS Y COLESTASIS (CEFTRIAXONA)

INDICACIONES
 PRIMERA
      

GENERACION:

PROFILAXIS QUIRURGICA INF. URINARIA EN GESTANTES INF. TRACTO RESPIRATORIO ALTO NEUMONIA EXTRAHOSPITALARIA INF. PIEL Y TEJ. BLANDOS INF. VIAS URINARIAS INF. ARTICULARES

INDICACIONES
 SEGUNDA
    

GENERACION:

INF. ABDOMINALES Y PELVICAS INF. PIEL Y TEJ. BLANDOS INF. TRACTO RESPIRATORIO ALTO NEUMONIA EXTRAHOSPITALARIA INF. VIAS URINARIAS

TERCERA GENERACION:
        

NEUMONIA INTRAHOSPITALARIA MENINGITIS BACTERIANA INF. ABDOMINALES Y PELVICAS INF. URINARIAS COMPLICADAS TX. EMPIRICA EN NEUTROPENIA FEBRIL INF. PIEL Y TEJ. BLANDOS TX. GONORREA TX. OTITIS EXTERNA MALIGNA INF. ADQUIRIDAS EN LA COMUNIDAD SIMILARES A TERCERA GENERACION IN VITRO: MEJOR ESPECTRO CONTRA GRAM (+)

CUARTA GENERACION:
 

MONOBACTAMS
 CARACTERISTICAS:
Compuestos de estructura monocclica. Producido por bacterias: Chromobacterium,

Agrobacterium. Aztreonan:Compuesto B-lactmico monocclico.

AZTREONAN:


GENERALIDADES:
Contiene un grupo de cido sulfnico en el

nitrgeno uno del anillo B-lactmico. Antibitico bactericida. Interfiere con la sntesis de la pared bacteriana. Se une a PBP-3 de las bacterias Gram (-). Susceptible a algunas B-lactamasas (K-1 y SHV-5 de Klebsiella y PSE-2 de algunas Pseudomonas).

ESPECTRO ANTIBACTERIANO:
ENTEROBACTERIAS: ESCHERICHIA COLI, PROTEUS,

SERRATIA, KLEBSIELLA, ENTEROBACTER, PSEUDOMONA. SALMONELLA, SHIGUELLA . PASTEURELLA MULTOCIDA Y ESPECIES DE MORAXELLA. ESPECIES DE NEISSERIA , H. INFLUENZA, B. CATARRALIS.

FARMACOCINETICA:
RAPIDA Y COMPLETA ABSORCION CON ADMINIST. IM. BUENA CONCENTRACION CON ADMINIST. EV. TEJ. Y FLUIDOS CORPORALES: BUENA CONCENTRACION.

CONCENTARCION TERAPEUTICA EN LCR. ELIMINAC. RENAL (FG, SECREC. TUBULAR). 70% ACTIVA.

 EFECTOS

ADVERSOS:

OCURREN EN 7% DE CASOS: FLEBITIS, RASH,

NAUSEAS, VOMITOS, DIARREA. ELEVACION DISCRETA DE TRANSAMINASAS. REACCION DE HIPERSENSIBILIDAD EN < DE 1%

 USO

CLINICO:

ALTERNATIVA A AMINOGLUCOSIDOS MONOTERAPIA: ITU TERAPIA COMBINADA: SEPSIS FOCO

ABDOMINAL, PELVICO, SNC, HUESO. DOSIS: 2 GR CADA 12 HORAS. EN ITU 0.5 GR. CADA 12 HORAS.

CARBAPENEMS
 CARACTERISTICAS:
ANTIBIOTICOS B-LACTAMICOS CON UN CARBONO

EN POSICION 1 Y UNA UNION NO SATURADA ENTRE ATOMOS DE CARBONO 2 Y 3 EN QUINTO MIEMBRO DEL ANILLO. TIENAMICINA, IMIPENEM, MEROPENEM, BIAPENEM, ERTAPENEN. BACTERICIDAS. INHIB. SINTESIS PARED CELULAR SE UNEN A PBP-2 Y PBP-1 (IMIPENEM) Y A PBP-2 Y PBP-3 (MEROPENEM) EN BACTERIAS GRAM (-). SE UNEN A PBP-2 EN BACTERIAS GRAM (+).

CARBAPENEMS
 ESPECTRO

ANTIMICROBIANO:

GRAM (+) AEROBIOS: ESTAFILOCOCO,

ESTREPTOCOCO. GRAM (-) AEROBIOS:ENTEROBACTERIAS, ACINETOBACTER, CITROBACTER . ANAEROBIOS: BACTEROIDES SPP., FUSOBACTERIUM SPP. RESISTENTES: C. JEKEEIUM, ENTEROCOCO FAECIUM, PSEUDOMONA CEPACIA, XANTHOMONAS MALTOPHILA.

FARMACOCINETICA:
NO SE ABSORVEN EN SIST. G-I. IMIPENEM: EN BORDE EN CEPILLO DE TUBULO RENAL EXISTE

DIHIDROPEPTIDASA-1 (DHP-1) QUE ROMPE SU ANILLO BLACTAMICO. CILASTATINA ES UN INHIBIDOR DE DHP-1. MEROPENEM PUEDE SER ADMINISTRADO SIN CILASTATINA. ELIMINACION POR FG Y SECRECION TUBULAR. 30% DOSIS IMIPENEM Y MEROPENEM TIENEN METABOLISMO NO RENAL.

EFECTOS ADVERSOS:
NAUSEAS, VOMITOS, DIARREA. ELEVACION DE TRANSAM. Y

FOSFATASA ALCALINA. RIESGO DE COLITIS PSEUDOMEMBRANOSA ES BAJO. CONVULSIONES CON IMIPENEM. REACCIONES DE HIPERSENSIBILIDAD.

USO CLINICO: MONOTERAPIA:

    

INF. INTRABDOMINALES. INF. GINECOBSTETRICAS. INF. TRACTO RESPIRATORIO BAJO. NEUTROPENIA FEBRIL. MENINGITIS BACTERIANA.

TERAPIA COMBINADA:  INFEC. CON SOSPECHA ESTAFILOCOCO DE AUREUS METICILINO RESIST., PSEUDOMONA AERUGINOSA Y ENTEROCOCO.

GLICOPEPTIDOS
VANCOMICINA:  CARACTERSTICAS:
COMPLEJO GLICOPEPTIDO DE ALTO PESO MOLECULAR. INHIBE POLIMERIZACION DE PRECURSORES DISACARIDOS

DE PEPTIDOGLICANO (TRANSGLICOSILACION) CON DETERIORO EN SINTESIS DE PARED BACTERIANA. ES BACTERICIDA.

ESPECTRO ANTIBACTERIANO:
COCOS GRAM (+): ESTAFILOCOCOS, ESTREPTOCOCO,

ENTEROCOCO. CLOSTRIDIUM DIFICILE, CORYNEBACTERIUM, LISTERIA.

FARMACOCINETICA:
NO ABSORCION ORAL. NO ADMINIST. IM. ADMINIST. EV DEBE SER EN 30 - 60 MINUTOS. 55% DE DROGA SE UNE A PROTEINAS. REAJUSTAR EN INSUF. RENAL. NO SE REMUEVE POR H. DIALISIS O PERIT. DIALISIS. ADMINIST. ORAL: CONCENTRACION ALTA EN HECES. ELIMINACION RENAL POR F.G. ADECUADAS CONCENT. EN PULMON, CORAZON, LIQ.

SINOVIAL, LIQ. PERITONEAL, HUESOS, RIONES. NO PENETRA A LCR NI HUMOR ACUOSO SIN INFLAM. PODRIA USARSE VANCOMICINA INTRATECAL.

 EFECTOS

ADVERSOS:

SINDROME DE HOMBRE ROJO O DE CUELLO

ROJO: REACCION ANAFILACTOIDE. PRURITO Y ERITEMA CARA, CUELLO, PARTE SUPERIOR DEL CUERPO. OTOTOXICIDAD:PACIENTES CON FALLA RENAL O LESION PREVIA. VERTIGO, TINNITUS. NEFROTOXICIDAD: EN PRIMEROS PREPARADOS. NEFRITIS INTERSTICIAL (RARO). CUIDADO CON USO SIMULTANEO DE AGENTES NEFROTOXICOS. OTROS: PARO CARDIACO, NEUTROPENIA, TROMBOCITOPENIA TRANSITORIA.

 USO

CLINICO:

PROFILAXIS EN CIRUGIA ORTOPEDICA Y

CARDIOVASCULAR. ENDOCARDITIS. INF. POR ESTAFILOCOCO METICILINO RESISTENTES: ENDOCARDITIS, INF. ASOC. A CATETERES, NEUMONIA INTRAHOSP. TX.DE COLITIS PSEUDOMEMBRANOSA.

TEICOPLAMINA:


CARACTERISTICAS:
SIMILAR A VANCOMICINA (ASPECTO QUIMICO). ES MAS LIPOFILICO. BUEN PASAJE A TEJIDOS Y

AL ESPACIO INTRACELULAR . BACTERICIDA EXCEPTO ENTEROCOCO ESTAFILOCOCO Y ENTEROCOCO RESISTENTES A VANCOMICINA SUELEN SERLO A TEICOPLAMINA. ESPECTRO ANTIBACTERIANO SIMILAR AL DE VAMCOMICINA. EFECTOS ADVERSOS: RARO OTOTOXICIDAD. USO CLINICO: SIMILAR A VANCOMICINA. PRESENTACION: VIALES DE 200 MG. DOSIS: DE CARGA 400 MG/DIA. HABITUAL: 200 MG/DIA

AMINOGLICOSIDOS
 GENERALIDADES:
BASES SOLUBLES EN AGUA. EFECTO BACTERICIDA DEPENDE DE

CONCENTRACION. ACTIVIDAD NO AFECTADA POR TAMAO DE INOCULO. RESISTENCIA DURANTE TX. ES RARA.

AMINOGLICOSIDOS


ESPECTRO DE ACTIVIDAD:
GRAM (-):

KLEBSIELLA, ENTEROBACTER, SERRATIA CITROBACTER, PSEUDOMONA AERUGINOSA, HAFNIA ALVEI. AMMIKACINA:  XANTHOMONA MALTOPHILIA, NEISSERIA, H. INFLUENZA. GRAM (+):  STAPH. AUREUS, STAPH. EPIDERMIDIS, ENTEROCOCO FAECALIS, LISTERIA MONOCYTOGENES. ANAEROBIOS: NO ACTIVIDAD.


MECANISMO DE ACCION:
UNION A LA SUBUNIDAD 30S DEL RIBOSOMA IMPIDE UNION DE RIBOSOMAS CON mRNA. LECTURA ERRONEA DEL CODON DEL mRNA. ABSORCION:


FARMACOCINETICA:

ORAL BAJA  INTRAMUSCULAR  EV EN INFUSION EN 30 MINUTOS DISTRIBUCION:  LIQ. EXTRACELULAR.  RION: TRANSPORTE SATURABLE.  ORINA: 25 100 VECES  HUMOR ACUOSO.  MALA: LCR (EXCEPTO RN), SEC. BRONQUIAL, HUMOR VITREO, PROSTATA. ELIMINACION:  NO SE METABOLIZA. RION: FG. VIDA MEDIA: 2-3H

 EFECTOS

ADVERSOS:

NEFROTOXICIDAD: CELULAS TUBULO PROXIMAL.

SE ACUMULAN EN LOS LISOSOMAS E INDUCEN CAMBIOS MORFOLOGICOS.LUEGO HAY UN FENOMENO DE FOSFOLIPIDOSIS Y FINALMENTE DAO MITOCONDRIAL Y MUERTE CELULAR. AMIKACINA Y TOBRAMICINA SON MENOS NEFROTOX. OTOTOXICIDAD: COCLEAR, VESTIBULAR. ESTREPTOMICINA DAO COCLEAR GENTAMICINA DAO VESTIBULAR BLOQUEO NEUROMUSC.: DISTROFIA MUSCULAR, MIASTENIA GRAVIS, FARMACO SIMILAR A CURARE.

 USO

CLINICO:

PROFILAXIS
PROFILAXIS VIA ORAL (NEOMICINA):

CIRUGIA COLONICA ENCEFALOPATIA HEPATICA PROF. PARENTERAL: CON B-LACTAMICO ENDOCARDITIS BACTERIANA

USO CLINICO:
TERAPIA EMPIRICA:

. MONOTERAPIA:

ESPECTINOMICINA PAROMOMICINA ESTREPTOMICINA . TERAPIA COMBINADA: CON B-LACTAMICO: INF. SEVERA POR BACILOS GRAM (-) INF. POR PSEUDOMONAS INF. SIST. POR ESTAFILOCOCO INF. SIST. POR ESTREPTOC. O ENTEROC. FIEBRE EN NEUTRPENICO O RN LISTERIOSIS. INTRAVITREO (ENDOFTALMITIS)

TETRACICLINAS


MECANISMO DE ACCION:
SE UNEN A SUBUNIDAD 30S RIBOSOMAL E INHIBEN UNION DEL

RNA DE TRANSFERENCIA CON INHIBICION DE SINT. PROTEICA. BACTERIOSTATICO. A VECES BACTERICIDA.

AGENTES MICROBIANOS:
CLORTETRACICLINA DEMECLOCICLINA MINOCICLINA

OXITETRACICLINA DOXICICLINA

ESPECTRO ANTIBACTERIANO:
RICKETSIA, MICOPLASMA, CLAMIDIAS BRUCELLA. HELICOBACTER PYLORI, VIBRIO COLERA, YERSINIA PESTIS.

EFECTOS ADVERSOS:
G-I: PIROSIS, NAUSEAS, VOMITOS, DIARREA. FOTOTOXICIDAD:DOXICICLINA. TOXICIDAD VESTIBULAR: MINOCICLINA. HEPATOTOXICIDAD: > EN GESTANTES. INFILT. GRASA. TOXICIDAD RENAL: PUEDE AGRAVAR INSUFICIENCIA RENAL.

DIABETES INSIPIDA NEFROGENICA (DEMECLOCICLINA). SD. LIKE FANCONI: POLIURIA, GLUCOSURIA, AMINOACIDURIA, ACIDOSIIS. EFECTOS SOBRE TEJIDOS CALCIFICADOS: COLOR MARRON EN PIEZAS DENTARIAS (> EN RN Y LACTANTES). RETARDO DEL CRECIMIENTO. CONTRAINDICADO EN GESTACION Y MENORES DE 8 AOS.

USO CLINICO:
ETS: GRANULOMA INGUINAL, LINFOGRANULOMA

VENEREO, INF. POR CLAMIDIAS. BRUCELOSIS. COLERA. LEPTOSPIROSIS. RICKETSIOSIS: TIFUS EPIDEMICO, MURINO, F. DE MONTAAS ROCOSAS. BORRELIOSIS: ENF. DE LYME. MALARIA: PROFILAXIS EN ZONAS DONDE P. FALCIPARUM ES RESISTENTE A CLOROQUINA. INF. POR BALANTIDIUM COLI.

CLORANFENICOL


MECANISMO DE ACCION:
SE UNE A SUBUNIDAD 50S RIBOSOMAL Y BLOQUEA

FORMAS DE PRESENTACION:

TRANSFERENCIA DE AMINOACIDOS A CADENAS PEPTIDICAS CON INHIBICION DE SINT. PROTEICA. BACTERIOSTATICO. A VECES BACTERICIDA.
PALMITATO DE CLORANFENICOL (PRODROGA

INACTIVA). SUCCINATO DE CLORANFENICOL.

 ESPECTRO

BACTERIANO:

SALMONELLA. SHIGUELLA. BARTONELLA BACILIFORMES. N. MENINGITIDIS. H. INFLUENZA. RICKETSIAS. INF. POR ANAEROBIOS (BACTEROIDES FRAGILIS)

 FARMACOCINETICA:
SE ABSORVE BIEN POR VIA ORAL E I.M. RAPIDA DEPURACION RENAL DE DOSIS (30%). METABOLISMO HEPATICO ES FUNDAMENTAL CON

FORMACION DE GLUCORONIDO INACTIVO. ESTE METABOLITO Y EL CLORANFENICOL: EXCRESION RENAL POR F.G. Y SEC. TUBULAR. AJUSTAR DOSIS EN FALLA HEPATICA.

EFECTOS ADVERSOS:
TOXICIDAD HEMATOLOGICA:
    

RX.. IDIOSINCRATICA EN CASO DE ANEMIA APLASICA. SE PRESENTA EN 1:30,000 TRATAMIENTOS. PROBABLE PREDISPOSICION GENETICA. RIESGO MAYOR DE LEUCEMIA AGUDA SI SE RECUPERA. RETICULOCITOPENIA, LEUCOPENIA, TROMBOCITOOPENIA (ES DOSIS DEPENDIENTE). ESPECIALMENTE EN PREMATUROS. 2 A 9 DIAS DE INICIADO EL TX. VOMITOS, DIFICULTAD DE SUCCION, RESP, IRREGULAR Y RAPIDA, DISTENSION ABDOMINAL, PERIODOS DE CIANOSIS Y DIARREA. EL NIO TOMA COLOR GRIS CENIZA. NO DEJA HUELLAS EN LOS QUE SE RECUPERAN. MECANISMO: FALTA DE CONJUGACION CON ACIDO GLUCORONICO Y EXCRESION RENAL INADECUADA.

SD. DEL BEBE GRIS:

  

 

CONTRAINDICADO EN EMBARAZO.

CLORANFENICOL
 USO CLINICO: TX. FASE AGUDA HEMATICA DE LA

VERRUGA PERUANA. ALTERNATIVA DE TX. FIEBRE TIFOIDEA ALTERNATIVA DE TX. MENINGITIS BACT.:N. MENINGITIDIS, H. INFLUENZA ALTERNATIVA DE TX. INF. INTRABD., GINECOBST. RICKETSIOSIS.

MACROLIDOS


CARACTERISTICAS GENERALES:
INHIBEN SINTESIS DE PROTEINAS. SE UNEN A

SUBUNIDAD 50S RIBOSOMAL. SON BACTERIOSTATICOS. CONTIENEN ANILLO LACTONA C/ 12 A 16 ATOMOS. ERITROMICINA-CLARITROMICINA: ANILLO C/ 14 AT. AZITROMICINA: ANILLO C/ 15 ATOMOS. IRRITACION G-I. ESPECTRO ANTIMICROBIANO ESTRECHO. INESTABILIDA FRENTE AC. GASTRICO. VIDA MEDIA CORTA. ABSORCION INTESTINAL POBRE. POCA PENETRACION TISULAR

DESVENTAJAS ERITROMICINA

 MACROLIDOS
C. DIPHTHERIAE

COMO TX. DE ELECCION:

CAMPYLOBACTER JEJUNI BORDETELLA PERTUSIS. LEGIONELLA SPECIES CLAMIDIA TRACHOMATIS UREAPLASMA UREALITICUM. BARTONELLA HENSELAE Y QUINTANA HEMOPHILUS DUCREY MYCOPLASMA PNEUMONIAE

LINCOSAMINAS
 

LINCOMICINA CLINDAMICINA:
INHIBE LA SINTESIS PROTEICA SE UNE A LA

SUBUNIDAD 50 S RIBOSOMAL. AFECTA EL INICIO DE LA CADENA PEPTIDICA DE LA BACTERIA ES ANTAGONICA CON MACROLIDOS Y CLORANFENICOL ES CONSIDERADA BACTERIOSTATICA PERO PARA ALGUNOS GERMENES ES BACTERICIDA TIENE EFECTO POST-ANTIBIOTICO LA RESISTENCIA A CLINDAMICINA ES POR MODIFICACION DEL SITIO DE UNION

LINCOSAMINAS
 CLINDAMICINA: ANAEROBIOS


PEPTOESTREPTOCOCOOS, PEPTOCOCOS, ACTINOMICES, PROPIONIBACTERIUM, ESPECIES DE CLOSTRIDIUM, BACTEROIIDES

COCOS GRAM (+) AEROBIOS PROTOZOARIOS  PLASMODIUM, TOXOPLASMA, P. CARINII, ESPECIES DE BABESIA

LINCOSAMINAS


CLINDAMICINA
EFECTOS ADVERSOS:
     

DIARREA COLITIS PSEUDOMEMBRANOSA REACCIONES DE HIPERSENSIBILIDAD ELEVACION DE TRANSAMINASAS ICTERICIA POLIARTRITIS

LINCOSAMINAS


CLINDAMICINA
USO CLINICO:
        

INF. INTRAABDOMINALES INF. PELVICAS INF. TRACTO RESPIRATORIO SUPERIOR INF. TRACTO RESPIRATORIO INFERIOR INF. OROFACIALES INF. DE PIEL Y PARTES BLANDAS INF. DE HUESO ACNE INF. POR PROTOZOARIOS

QUINOLONAS


GENERALIDADES:
ACTUAN A NIVEL DE SINTESIS DE DNA BACTERIANO. INHIBEN DNA GIRASA Y ALTERAN ENROLLAM. DNA. SON BACTERICIDAS.

AGENTES MICROBIANOS:
ACIDO NALIDIXICO

- ACIDO OXOLINICO CINOXACINA - ENOXACINA FLUOROQUINOLONAS:



 

NORFLOXACINA, CIPROFLOXACINA, OFLOXACINA, PEFLOXACINA, LOMEFLOXACINA. LEVOFLOXACINA, ESPARFLOXACINA. TROVAFLOXACINA, MOXIFLOXACINA, GEMIFLOXACINA, GATIFLOXACINA.

 ESPECTRO

ANTIMICROBIANO:

BACTERIAS GRAM (-): ENTEROBACTERIAS. COCOS GRAM(-): NEISSERIA SPP., MORAXELLA

CATARRALIS. COCOS GRAM (+): ESTAFILOCOCO, ESTREPTOCOCO COCOBACILOS GRAM (-): H. INFLUENZA, CLAMIDIAS, UREAPLASMA UREALYTICUM, MICOPLASMA, LEGIONELLA. MICOBACTERIAS: TUBERCULOSO, FORTUITUM, KANSAII, ALGUNAS CEPAS DE CHELONAE. ANAEROBIOS NO UTIL CONTRA: M. AVIUM

FARMACODINAMIA:
BUENA ABSORCION G-I (A VECES HASTA CASI 100%) CONCENTRACION PICO: 1 3 HORAS POST ADMINIST. ALIMENTOS NO REDUCEN ABSORCION PERO PUEDEN

RETRASAR PICO MAXIMO. VOL. DISTRIB.: ALTO (SE ACUMULA EN ALG.TEJIDOS) BUENA CONCENTRACION: ORINA, RION, PROSTATA, HECES, BILIS, PULMON, NEUTROFILOS,MACROFAGOS CONCENTRACION MENOR QUE EN SUERO: SALIVA, FLUIDO PROSTATICO, HUESO Y LCR. ALGUNAS CON METAB. HEPATICO. OTRAS CON ELIMINACION RENAL (F.G. Y SEC. TUBULAR) REAJUSTE EN FALLA HEPATICA: PEFLOXACINA. REAJUSTE EN FALLA RENAL: OFLOXACINA. OTRAS COMO CPX, NORF, ENOX, LOMEFX: SOLO CON CLEARANCE DE CREATININA MENOR DE 30ML/MIN.

INTERACCIONES:
DISMINUYEN DISPONIBILIDAD ALUMINIO,

MAGNESIO, ANTAGONISTAS H-2, MULTIVITAMINICOS, SULFATO FERROSO. AUMENTAN TOXICIDAD DE TEOFILINA Y AINES (CONVULSIONES). CONTRAINDICADA EN EMBARAZO Y LACTANCIA.


EFECTOS ADVERSOS:
G-I (3-5%): NAUSEAS, VOMITOS, DISCONFORT

ABDOMINAL, DIARREA. SNC (1-4%): CEFALEA, VERTIGO, DESORDEN DEL SUEO, CONVULSIONES. PIEL (0.5-1.5%): RASH, PRURITO. OTROS: NEUTROPENIA, EOSINOFILIA, ELEVACION DE CREATININA, ELEV. TRANSAMINASAS.

USO CLINICO:
INF. DEL TRACTO URINARIO. PROSTATITIS. TUBERCULOSIS. ETS: INF. POR GONOCOCO, CHANCRO BLANDO,

URETRITIS NO GONOCOCICA, LINFOGRANULOMA VENEREO. INF. G-I: DIARREA AGUDA POR SALMONELLA, SHIGUELLA, CAMPILOBACTER, COLERA, YERSINIA ENTEROCOLITICA, E. COLI (DIARREA DEL VIAJERO). INF. TRACTO RESP.: SINUSITIS CRONICA, OTITIS CRONICA, BRONQUITIS CRONICA (ENF. FIBROQUISTICA), NEUMONIA INTRAHOSPITALARIA. INF. HUESOS Y PARTES BLANADAS: ULCERAS CRONICAS, OSTEOMIELITIS. PROFILAXIS NEUTROPENICOS, N. MENINGITIDIS. INF. INTRABDOMINALES Y GINECOBSTETRICAS.

TRIMETROPINTRIMETROPIN-SULFAMETOXAZOL


GENERALIDADES:
AMBOS SON BACTERIOSTATICOS. SULFAMETOXAZOL INHIBE INCORPORACION DE

PABA EN ACIDO FOLICO. TRIMETROPIN EVITA REDUCCION DE DIHIDROFOLATO A ACIDO TETRAHIDROFOLICO. AMBOS INHIBEN PASOS DIFERENTES DE SINTESIS DE ACIDO TETRAHIDROFOLICO.


ESPECTRO ANTIMICROBIANO:
COCOS GRAM (+): ESTREPTOCOCO, ESTAFILOCOCO. COCOS GRAM (-): MORAXELLA CATARRALIS. BACILOS GRAM (-): ENTEROBACTERIAS. BRUCELLA, YERSINIA PESTIS, TOXOPLASMA,

NOCARDIA ASTEROIDES, ISOSPORA BELLI, P.CARINII

EFECTOS ADVERSOS:
PIEL: RASH, ERITEMA PIGM.FIJO, STEVENS-JHONSON G-I: NAUSEAS, VOMITOS, ARDOR EPIGASTRICO,

GLOSITIS, ESTOMATITIS, RARO ICTERICIA LEVE. KERNICTERUS EN RN. HEMATOLOGICO: ANEMIA MEGALOBLASTICA, LEUCOPENIA, TROMBOCITOPENIA, ANEMIA APLASICA, ANEMIA HEMOLITICA. SNC: CEFALEA, DEPRESION,, ALUCINACIONES. RENAL: ELEVACION DE CREATININA.

INDICACIONES:

INF. TRACTO URINARIO. INF. TRACTO RESPIRATORIO ALTO. INF. G-I: ENTEROCOLITIS AGUDA. NEUMONIA POR P. CARINII (DROGA DE ELECCION). DIARREA POR I. BELLI (DROGA DE ELECCION). TOXOPLASMOSIS CEREBRAL (DROGA ALTERNATIVA) NOCARDIOSIS (DROGA DE ELECCION). YERSINIA ENTEROCOLITICA (DROGA DE ELECCION)