Farmacologa

Estudio de las sustancias que interactan con los sistemas vivos, atreves de procesos bioqumicos

Farmacocintica

Estudio de todos aquellos procesos que

ocurren con un frmaco luego de su administracin: absorcin, distribucin, metabolismo y excrecin

MEDICAMENTOS EN OBSTETRICIA

ABSORCION
paso desde el punto donde se administra el frmaco hasta la sangre. La velocidad de absorcin condiciona el periodo de latencia transcurrido entre el momento de la introduccin del frmaco hasta la aparicin del efecto.

Una vez que el frmaco es administrado, debe pasar desde el punto en el que se administr a travs de las paredes capilares hasta la circulacin y luego distribuirse desde la circulacin, los sitios de

accin

RUTAS DE ABSORCIN, DISTRIBUCIN Y EXCRECIN

INGESTIN INHALACIN I.V. INTRAPERITONEAL SUBCUTNEA INTRAMUSCULAR

SISTEMA G.I.

PULMN DRMICA HGADO BILIS RIN VEJIGA PULMN ALVOLOS TEJIDOS BLANDOS HUESOS

SANGRE Y LINFA
FLUIDO EXTRACELULAR GRASA

SISTEMAS SECRETORES

RGANOS

HECES

ORINA

AIRE EXPIRAD O

SECRECIONES

La capacidad del frmaco para atravesar las paredes capilares, las membranas celulares o otras barreras, dependen en gran medida de la solubilidad acuosa o lipidica, como tambin de la forma y el tamao molecular del frmaco.

MECANISMOS MOLECULARES DE ABSORCIN DE FRMACOS

mecanismos que utilizan los frmacos para atravesar membranas celulares.

Difusin Pasiva de frmacos solubles en agua.

La acuoporina permite el paso de molculas solubles en agua.

Difusin pasiva de frmacos liposolubles.

atraviesan las membranas celulares por difusin pasiva a travs de las molculas de los lpidos de la membrana

Transporte Activo a travs Es un mecanismo que permite a la clula transportar frmacos

de membranas desde regiones de menor concentracin a otras de mayor concentracin.

Pinocitosis/Fagocitosis.
Es la forma de introducir en las clulas los frmacos de alto peso molecular.

El transporte es trans-membrana el cual es facilitado por molculas transportadoras especficas presentes en la membrana celular

Difusin facilitada.

Filtracin pasiva.
mecanismo a travs del cual el frmaco libre se eliminan a travs del glomrulo renal

La velocidad de absorcin depende de la va por la que se administre el frmaco. Las de utilizacin mas frecuente son las de va parenteral(Intravenosa, Intramuscular y subcutnea) y la oral.

Va de administracin de medicamentos
Va oral Va mas utilizada absorcin modificada por muchos factores Absorcin por va oral = se produce en el estomago en la porcin proximal del intestino delgado. El frmaco debe ser soluble (para permitir el paso atreves de las celulas intestinales) si el medicamento se inactiva por el PH acido del estomago este no podr administrarse por esta va.

Va sublingual Va de absorcin rpida que se utiliza en circunstancias muy particulares y con un numero reducido y concreto de frmacos Esta zona tiene una gran vascularizacin superficial lo que permite la rpida absorcin

Rectal Alternativa a la va oral pero de absorcin muy variable se emplea cuando el paciente presenta vomito o los nios rechazan la administracin oral.

Intravenosa No existe la absorcin porque el frmaco se deposita directo en la sangre Efecto inmediato Dosis bajas Permanencia del frmaco en la sangre mas reducido

Intramuscular Va de administracin rpida mas que la oral, el frmaco se administra disuelto en un vehculo acuoso y en condiciones aspticas por puncin intramuscular, cuando se utiliza un vehculo oleoso la absorcin se retarda

Drmica Tratamiento tpico para las enfermedades de la piel, sin embargo muchos frmacos se absorben por mi.

Subcutnea Absorcin mas lenta que la intramuscular pero se incluye en la absorcin rpida, insulina.

Inhaladora Aplicacin de frmacos en va de aerosoles, suelen estar limitados a los que producen efecto local sobre los bronquios es decir broncodilatadores, va de absorcin rpida.

Itraarterial Ocasiones excepcionales, por que la mayora de los frmacos producen vaso espasmos y necrosis en la zona de puncin.

Intratecal Frmaco que se introduce en el espacio intradural en el liquido cefalorraqudeo

Distribucin
El frmaco una vez absorbido se distribuye por todo el organismo dependiendo de la capacidad de difusin de cada uno esta se ve limitada por la unin del frmaco a las proteinas del plasma dependiendo de la afinidad por ellas puede llagar a unirse hasta un 98 %. La afinidad del frmaco por las proteinas condiciona el efecto porque solo la fraccin libre ionizada es la que va a reaccionar con los receptores y a producir el efecto

BIOTRANSFORMACION
La mayora de los frmacos sufren procesos

de biotransformacion en el organismo, pueden producir su efecto tal y como fueron absorbidos, transformndose despus en productos degradados o Metabolitos inactivos. En otros casos el frmaco se transforma en Metabolitos que son los que tienen verdaderamente el efecto.

 Este fenmeno de biotransformacion

contribuye a la modificacin del efecto esperado por el frmaco. La biotransformacion se produce preferentemente en el hgado con reacciones de oxidacin, reduccin, hidrlisis y conjugacin.

ELIMINACIN
La mayora de los

frmacos se eliminan o excretan por va renal, algunos se filtran a travs del glomrulo y otros se excretan a travs del tubo renal.

 Un numero menor de frmacos se elimina por

va biliar. Otras son menos frecuentes como: Salival, por leche materna, por medio de depuracin extra renal.

Borra miento: adelgazamiento del cuello uterino. Antes del borramiento, el cuello uterino parece como un tubo estrecho de 4 centmetros de largo conectado al tero. A medida que se adelgaza el cuello uterino, se acorta y se desplaza hacia el tero. Cuando el borramiento ha terminado, el cuello uterino se incorpora en la pared inferior del tero. El borramiento se mide en porcentajes, desde 0% (ningn borramiento) a 100% (borramiento completo).

Dilatacin: la extensin de la abertura del cuello uterino. La dilatacin se mide en centmetros y flucta de 0 centmetros (no hay dilatacin) a 10 centmetros (dilatacin completa).

Clasificacin de los frmacos en obstetricia

Categora A: sin riesgo En esta categora se incluyen aquellos frmacos en los que los estudios realizados en mujeres no demuestran riesgo fetal en el primer trimestre y no hay pruebas de riesgo en los trimestres posteriores. La posibilidad de dao al feto es menor El 1 % de los medicamentos se encuentran en esta categora.

Categora B :
No existen pruebas de riesgo en especie humana. Los frmacos de esta categora son frmacos cuyos estudios se han llevado acabo en animales y los resultados no comportan riesgos para el feto pero no se disponen de estudios controlados en mujeres gestantes.

Categora C : no descarta riesgo

Son aquellos frmacos que no producen malformaciones orgnicas pero pueden ocasionar alteraciones en el feto solo deben emplearse cuando los beneficios potenciales justifiquen su uso a pesar del riego para el feto

Categora D : existen pruebas de riesgo

Hay evidencia positiva de riesgo para el feto pero el beneficio del uso del frmaco en la mujer embarazada puede ser aceptable a pesar del riesgo se incluye su uso en enfermedades que ponen en peligro la vida de a gestante.

Categora X : contraindicados
Estos frmacos estn totalmente contraindicados en la gestacin ya que todos los estudios realizados en animales y humanos indican un riesgo elevado de malformaciones embrionarias y o fetales por lo que incluso no se deben administrar ni siquiera durante la edad frtil de la mujer.

UTEROTNICOS
Medicamentos que se

caracterizan por el inicio artificial de la actividad uterina, capaz de producir borramiento y dilatacin del cervix uterino que conduce a la expulsin fetal y placentaria.

Indicaciones: Maternas: Sndromes de hipertensin asociados al embarazo, enfermedades crnicas (cardiopatas, nefropatas, diabetes), trabajo de parto prolongado por inercia uterina. Fetales: embarazo prolongado, restriccin del crecimiento intrauterino (insuficiencia placentaria), feto muerto retenido, aborto frustro. Ovulares: ruptura prematura de membranas, embarazo molar.

 Contraindicaciones: Cuando hay sufrimiento fetal agudo,

Posiciones anmalas, Placenta previa total y parcial, hemorragia del tercer trimestre no controlada, dos o ms cesreas previas.

EJEMPLOS
Oxitocina.

Misoprostol.
Dinoprostona. Ergonovina y Metilergonovina

 Oxitocina:

Es una hormona peptdica secretada por la neurohipfisis la cual participa en las primeras fases del parto y en la expulsin del feto y placenta adems de prevenir y ayudar a controlar la hemorragia postparto.

Dosis de la oxitocina En bomba de infusin: Se disuelven 10 unidades de oxitocina en 500ml de solucion. Se inicia goteo a 15ml/h (5 mU/min), incrementando 5ml a 10ml/h cada 30min hasta conseguir contracciones de 45 a 60 segundos de duracin, con una frecuencia de 3 en 10min. y de buena intensidad.

Sin bomba de infusin: Se disuelven 4 U de oxitocina en 500ml de SSN, lo que da una mezcla de 4000 mU/frasco o lo que es 8 mU/ml. Se inicia goteo a 10 gotas/min. Se observa el trabajo de parto cada 20 minutos y de acuerdo a como evolucione se aumenta 4 mU o 5 gotas/min., es decir que se aumenta a 15 mU/min pasando 12 mU/min hasta llegar a un tope mximo de 16 mU/min.

 Misoprostol:

Anlogo semi-sinttico de la prostaglandina E1 y se utiliza para la induccin del parto ocasionando un incremento de la frecuencia y tono uterino y, en combinacin con otros frmacos, para la interrupcin del embarazo, (abortivo). Se puede administras va oral i intravaginal.

 El misoprostol se clasifica dentro de la categora X de riesgo en el embarazo. Dosis: En aborto incompleto y retenido: 800g, dosis nica/24h. o 200g vaginal cada 4 a 6 horas. Mxima dosis: 800g en 24 horas. Muerte fetal del segundo trimestre: 200 a 400g vaginales cada 12 horas. Mxima dosis: 1200g al da. Muerte fetal del tercer trimestre: 100 a 200g vaginales cada 12 horas por dos dosis.

 Dinoprostona:

Usado en la preparacin del cuello uterino, para inducir el trabajo de parto en las mujeres embarazadas a trmino o prximas a llegar a trmino.

 Ergonovina y metilergonovina: Son alcaloides del ergot con efectos

farmacolgicos similares y que producen contraccin directa de la musculatura lisa uterina y vascular

Dosis: 0.2mg IV en casos urgentes o 0.2 mg IM repitiendo cada 2 o 4 horas si es necesario (hemorragias severas); 0.2 a 0.4 mg oral 2 a 4 veces al da por uno o dos das aproximadamente, en casos menos severos.

UTEROINHIBIDORES
Los medicamentos uteroinhibidores son aquellos, frmacos que ayudan a reducir la actividad uterina por medio de sus propiedades farmacolgicas, y por lo tanto, ayudan a disminuir la probabilidad de un parto pre trmino.

INDICACIONES
Se indican en trabajo de parto pre trmino en su etapa inicial con una dilatacin menor a 4 cm. Tiene como objetivo detener el trabajo de parto y alargar la gestacin y asegurar la maduracin fetal. Cirugas durante el embarazo. Sangrado de placenta previa. Cerclaje.

Contraindicaciones
Se contraindica en ruptura prematura de membrana. Malformaciones fetales graves. Trabajo de parto pre-trmino mayor a 4 cm de dilatacin. Pre-eclampsia severa. Cardiopatas descompensadas. Diabetes mellitus no controlada

Bloqueadores de los canales de Calcio.

Nifedipina
Medicamento bloqueador de los canales de calcio, cuya funcin principal es

bloquear la entrada de Calcio extra celular a travs de la membrana celular. Se absorbe casi que por completo despus de su administracin oral y su concentracin mxima se da a los 30 minutos. Se metaboliza en hgado y se excreta va renal. Produce vaso dilatacin Disminucin de la resistencia vascular perifrica. En el tratamiento del trabajo pre-trmino con nifedipina, la presin diastlica disminuye y la frecuencia cardaca aumenta, pero en menos grado que otros teroinhibidores; el efecto secundario ms frecuente es el rubor facial pero tambin puede producir nauseas y cefaleas

Dosis:
30 mg va oral al inicio del tratamiento, luego 20mg va oral 90 minutos despus de la primera dosis, o 10 mg va oral cada 20 minutos por cuatro dosis.

Dosis mxima:
120 mg/da.

Efectos adversos:
Taquicardia, cefalea, nauseas, hipo-tensin.

Contraindicaciones:
No debe administrarse en conjunto con el sulfato de magnesio por el riesgo de bloqueo neuromuscular, ni tampoco por va sublingual por el riesgo de hipotensin.

Medicamento depresor del sistema nervioso central, que es usado para reducir las contracciones uterinas ya sean inducidas o espontneas. Debe administrarse por va intravenosa para controlar su dosificacin. Por va intramuscular puede ser muy doloroso e irritante, por lo que se recomienda la va intravenosa.

Sulfato de Magnesio

Permite la accin inmediata del medicamento. Se debe tener cuidado al administrarse en pacientes con problemas renales, ya que puede alcanzar niveles de toxicidad fcilmente y debido a que este medicamento se elimina por va renal.

Dosis:
4 gr. de sulfato de magnesio en solucin al 20% en un periodo de 3 a 5 minutos. Dosis de mantenimiento: Dependiendo de los niveles sricos de magnesio 2 gr/hora

Betamimticos:
Eficaces para retardar el parto por 48 horas en mujeres con trabajo de parto prematuro pero aumentan los efectos secundarios

Isoxuprina (Duvadilan)

Produce vasodilatacin Produce estimulacin cardaca y relajacin uterina; disminuye la resistencia vascular perifrica y aumenta la frecuencia y el gasto cardaco. Se absorbe bien en el tracto gastrointestinal. Eliminacin Principalmente en la orina.

Indicaciones: tratamiento del parto prematuro y amenaza de aborto.

Contraindicaciones: La isoxsuprina no debe usarse despus del parto

Inhibidores de la sntesis y liberacin de prostaglandinas

Progesterona

Indometacina
Sulindac

DILATADORES DE CUELLO
Si el cuello uterino no est listo para el trabajo

de parto, se pueden usar ciertos medicamentos o dispositivos para ablandarlo y estirarlo para el trabajo de parto. Por ejemplo, se pueden usar dilatadores especiales que se introducen en el cuello uterino para ensancharlo.

EJEMPLOS
Prostaglandinas

Accin de vasodilatacin e inhibicin de la activacin de celulas inflamatorias y contraccin.

Carboprostona

Oxitocina

Dinoprostona

Induccion del parto

Prostaglandinas
Hormonas derivadas de cidos grasos

poliinsaturados. Se sintetizan y se liberan en diferentes tejidos del cuerpo, como la vescula seminal, los pulmones, el hgado y el aparato digestivo. Vida media corta de 3 a 5 min.

CARBOPROSTONE: se usa en hemorragia uterina

postparto. Dosis: 250mg, IM, si es necesario administrar una dosis adicional 15 a 90 min despus.
Efectos Adversos: Leucocitosis, hipertensin, cefalea, reacciones disto nicas, parestesia, dolor ocular, mialgia, bronco constriccin.

Precauciones: Usar cuidadosamente en pacientes con hipertensin, asma, hipotensin, diabetes, ictericia, ciruga uterina previa.

Contraindicaciones: Hipersensibilidad, enfermedad inflamatoria plvica, cardiopata, neuropatas, nefropatas, hepatopatas.

CONSIDERACINES DE ENFERMERA:

Registrar T/A , pulso y respiraciones. Investigar cambios que indiquen hemorragia. Notificar al mdico anormalidades. Registrar contractilidad uterina. Notificar contracciones que duren alrededor de 1 min o ausencia de stas.

DINOPROSTONE: Induccin al

trabajo de parto.

Administracin: IV, oral, intravaginal.

Dosis nica: 3mg intravaginal

Dosis 0.25 a 6.7 g/min, IV

Dosis: 0.5 a 2mg c/12h, Oral

Efectos Adversos: Nauseas, vmito, diarrea, disnea,

hipertermia, hemorragia, sncope, somnolencia, hipertonicidad o ruptura uterina, visin borrosa, atralgia. Precauciones: Usar cuidadosamente en pacientes con traumatismo previo, hipotensin, asma, diabetes, anemia, infecciones uterinas o del cuello.

Contraindicaciones: Hipersensibilidad,

enfermedad inflamatoria plvica, uso concomitante de oxitcicos, antecedente de ruptura uterina por cesrea, sufrimiento fetal, multiparidad cardiopata, nefropata, placenta previa.

CONSIDERACIONES DE ENFERMERIA:

Registrar dilatacin de cuello uterino, contracciones uterinas, tonos cardacos fetales, observar contracciones mayores de 1min, hipertona, sufrimiento fetal, en cuyo caso el frmaco debe suspenderse. Presencia de nuseas, vmito, diarrea que requiera tratamiento. Vigilar reacciones de hipersensibilidad, registrar T/A, pulso y respiracines.

 Syntocinn, sol iny 5Ul/1ml Xitocn, sol iny 5Ul/1 ml

Va: IM, Infusin IV 1.- Induccin del parto. Adultos: 1 a 2 mUl/min en infusin IV, Aumentar

velocidad de infusin y disminuirla cuando el trabajo de parto est plenamente establecido.

 2. Potenciar el trabajo de parto:

Adultos: 2mU/min en infusin IV. Aumentar velocidad de infusin lentamente; mcima 20mUl/min. 3. Reduccin de la hemorragia posparto despus de la expulsin de la placenta. Adultos: 10 a 40mU/min en infusin IV o 10 Ul, IM, despus de la expulsin.

 Efectos Adversos:
SNC: hemorragia subaracnoidea, convulsines o

coma. CV: hipertensin, aumento de frecuencia cardiaca, retorno venoso sistmico y gasto cardiaco, arritmias, hemorragia posparto, retencin de liquidos.

 Contraindicaciones:
En hipersensibilidad al frmaco, toxemia aguda,

hipertona uterina, placenta previa total y vasoprevia. En desproporcion cefaloplvica, cuando se requiere conversin y en situacin transversa, sufrimiento fetal cuando el nacimiento no es inminente, prematurez y otras urgencias obsttricas.

 Consideracines especiales de Enfermera:

Oxitocina IM, no se recomienda de rutina. Registrar contracciones uterinas, frecuencia

cardiaca, presin arterial y presin intrauterina, frecuencia cardiaca fetal y caractersticas de prdidas sanguneas cada 15 minutos.

MADURADORES PULMONARES
Maduradores pulmonares: A) Surfactante pulmonar: El surfactante pulmonar exgeno pretende mejorar las condiciones ventilatorias del prematuro, cuyo surfactante inmaduro no consigue impedir la atelectasia alveolar. El surfactante reduce en forma significativa la tensin superficial dentro del alvolo pulmonar, previniendo el colapso durante la espiracin Es un material de composicin compleja que se sita en la interfase gas-lquido del alveolo, y que se sintetiza en el neumocito tipo II, clulas epiteliales de la va area que recubren el 7% del epitelio alveolar

B) Corticoides prenatales:
La finalidad inicial de este tratamiento es lograr una mayor madurez del surfactante pulmonar para mejorar la ventilacin del nio, pero podra asimismo contribuir a la maduracin retiniana o a la inhibicin de la neovascularizacin propia de la RP .

C) Inositol: El inositol acelera la maduracin del surfactante pulmonar y por este motivo se emplea en el tratamiento del nio pretrmino. El inositol es considerado un miembro de la vitamina D. Se necesita para la formacin correcta de las membranas celulares.

Gracias !!!!