UNIVERSIDAD CENTRAL DE VENEZUELA

FACULTAD DE CIENCIAS VETERINARIAS

CTEDRA DE FARMACOLOGA

FRMACOS TRANQUILIZANTES

PROF. ELENA BRICEO 2011

 HIPNOTICO-SEDANTE

TRANQUILIZANTES

TRANQUILIZANTES
SON AQUELLOS QUE DISMINUYEN LA HIPEREXCITABILIDAD SIN TENDENCIA AL SUEO

HIPNTICO-SEDANTE:
DISMINUYE LA ACTIVIDAD MODERA LA EXCITACIN (CALMA) PRODUCE SOMNOLENCIA Y FACILITA LA

INICIACIN Y CONSERVACIN ESTADO DE SUEO. SE OBSERVA TRANQUILIZACIN Y SOMNOLENCIA.

DEL

SITIO DE ACCIN

TRANQUILIZANTES SEDANTES

CLASIFICACION
NEUROLEPTICOS

Derivados Fenotiaznicos Derivados De Las Butirofenonas

BENZODIAZEPINAS

AGONISTAS ADRENERGICOS 2

NEUROLEPTICOS
DERIVADOS FENOTIAZINICOS

CLORPROMAZINA MALEATO DE ACEPROMAZINA PROMETAZINA

RELACION ESTRUCTURA-ACTIVIDAD
S
DERIVADOS ALIFATICOS: CLORPROMAZINA ACEPROMAZINA PROMETAZINA

10

N (CH2)3

Cl CH3 N
CH3

Potencia relativamente baja. Accin sedante, antiesquizofrnica con efectos extrapiramidales.

RELACION ESTRUCTURA-ACTIVIDAD
S
DERIVADOS PIPERAZINICOS: FLUFENAZINA Y TRIFLUOPERAZINA Actividad anticolinrgica dbil, mayor riesgo de efectos extapiramidales, menor tendencia a sedacin efectos adversos como hipotensin. N

N (CH2)3
N

CH2

CH2

OH

RELACION ESTRUCTURA-ACTIVIDAD
S
DERIVADOS PIPERIDINICOS: TIORIDAZINA Y MESORIDAZIDA
Poco efecto extrapiramidal, mayor actividad antimuscarinica central.

CH3

CH2

CH2
N

CH3

FARMACOCINETICA
ABSORCIN RPIDA POR CUALQUIER VA BIOTRANSFORMACIN HEPTICA.
Clorpromazina sufre metabolismo de 1 paso

EXCRECIN RENAL ACEPROMAZINA t1/2 3 HORAS (EQUINOS) CLORPROMAZINA t1/2 6 HORAS (PERROS)

MECANISMO DE ACCIN
ANTAGONISTAS DE RECEPTORES DE
DOPAMINA (D2) PRE Y POST SINAPTICOS BLOQUEAN EN MENOR POTENCIA OTROS RECEPTORES 1, MUSCARINICOS Y 5HT AUMENTAN LA SNTESIS Y RECAMBIO DE CATECOLAMINAS DEPRIMEN EL TALLO ENCEFLICO Y LAS CONEXIONES CON LA CORTEZA CEREBRAL

EFECTOS FARMACOLGICOS
NEUROLEPSIA Supresin de los movimientos espontneos y de las conductas complejas, con mantenimiento de los reflejos y las respuestas de evitacin no condicionadas.

EFECTOS FARMACOLGICOS
DEPENDIENTES DE DOPAMINA

OTROS RECEPTORES

Antiemtico Estimula secrecin de

prolactina Bloquean secrecin de hormona luteinizante y FSH

Anticolinrgico Bloqueante 1 Antihistamnico Hiperglicemia

EFECTOS SECUNDARIOS
EFECTOS CARDIOVASCULARES:
HIPOTENSIN ORTOSTTICA

EFECTO EXTRAPIRAMIDAL: RIGIDEZ,

TEMBLORES MUSCULARES, CATATONIA.

ICTERICIA (Clorpromazina) HIPERSENSIBILIDAD: LEUCOPENIA Y

AGRANULOCITOSIS (humanos), URTICARIA

USOS
SUJECCIN
CLNICO AQUIETAR Y CALMAR ANIMALES INDCILES, TEMEROSOS O AGRESIVOS, DE FAUNA SILVESTRE. TRANSPORTE DE ANIMALES. PRE-MEDICACIN ANESTSICA EN GENERAL Y NEUROLEPTOANALGESIA. QUMICA: DIAGNSTICO

NEUROLEPTICOS DERIVADOS DE LAS BUTIROFENONAS DROPERIDOL O

O
F C (CH2)3 N N N H

AZAPERONA
F

C (CH2)3

MECANISMO DE ACCIN

ANTAGONISTAS SELECTIVOS
DE RECEPTORES D2

DROPERIDOL
MAYOR EFECTO NEUROLEPTICO POTENTE ANTIEMTICO PRODUCE MENOS HIPOTENSIN E

HIPOTERMIA USOS: NEUROLEPTOANALGESIA EN CANINOS. DROPERIDOL+FENTANILO (50:1)

AZAPERONA
USO LIMITADO A PORCINOS DISMINUIR
AGRESIVIDAD Y PRE-ANESTSICO EN EQUINOS EXCITACIN DEL SNC, TEMBLORES MUSCULARES Y REACCIN DE PNICO. SEGURO Y POCO TXICO NO MOLESTAR EL ANIMAL LOS 1 20 min.

BENZODIAZEPINAS
DIAZEPAM CLORDIAZEPXIDO FLURAZEPAM CLONAZEPAM MIDAZOLAM

FARMACOCINTICA

CASI TODAS SE ABSORBEN POR VA

ORAL Y PARENTERAL

SE METABOLIZAN A NIVEL HEPATICO

CRUZAN LA BARRERA PLACENTARIA
Y SE SECRETAN A TRAVS DE LA LECHE.

Media vida (t1/2 )

Diazepam Especie h Perros 21/2 -3 Gatos 51/2 Caballos 7-22 Nordiazepam h 3 21 30-200

SITIO DE ACCIN EN EL SNC

LAS BENZODIAZEPINAS ACTAN SOBRE EL SISTEMA

LMBICO Y FORMACIN RETICULAR TLAMO E HIPOTLAMO CALMA

DEPRESIN

MECANISMO DE ACCIN DE LAS BENZODIAZEPINAS

1. LAS BENZODIAZEPINAS SE FIJAN RECEPTOR

GABAA Y MODULA DE MANERA ALOSTRICA SU ACTIVIDAD DE APERTURA DEL CANAL DE CLORO, INDUCE HIPERPOLARIZACIN DE LA NEURONA Y DEPRESIN DE LA TRASMISIN NEURONAL.

2. ANTAGONISTA DE LA SEROTONINA

3. DISMINUYE LA LIBERACIN DE
ACETILCOLINA EN EL SNC

RECEPTOR GABAA

EFECTOS FARMACOLGICOS DISMINUYE LA AGRESIVIDAD E

HIPEREXCITABILIDAD. SEDACIN E INDUCCIN DEL SUEO. REDUCE LA COORDINACIN Y EL TONO MUSCULAR. ANTIEPILEPTICO.
OTROS:

PAM Y DEPRESIN RESPIRATORIA

EFECTOS SECUNDARIOS
FRMACOS RELATIVAMENTE
SEGUROS SOMNOLENCIA, INCOORDINACIN Y DESORIENTACIN TOLERANCIA Y DEPENDENCIA FSICA Y PSQUICA EN SOBREDOSIS: DEPRESIN RESPIRATORIA Y DEL SNC.

INTERACCIONES
INCOMPATIBLE CON OTROS
AGENTES INMOVILIZADORES SINERGISMO CON ALCOHOL, BARBITURICOS Y FENOTIAZINAS DISMINUYEN EL METABOLISMO DE OTROS FRMACOS

CONTRAINDICACIONES
INTRAVENOSO CON CAUTELA ANIMALES CON DAO RENAL Y/O

HEPTICO. EN ANIMALES PREADOS EN ANIMALES PRODUCIENDO LECHE

Antagonista de las Benzodiazepinas

FLUMAZENIL
Duracin de la accin es corta (60 min.) Es capaz de revertir el efecto de las BZ sin causar adiccin ni complicaciones. Uso: Sobredosis de BZ. 0,075-0,1 mg/kg Diazepam (2mg/kg) Midazolam(1mg/kg)

AGONISTAS 2 ADRENRGICOS

MEDETOMIDINA

DETOMIDINA

XILACINA

XILAZINA
FARMACOCINTICA SE ADMINISTRA EXCLUSIVAMENTE POR
VA PARENTERAL (IV-IM) VIDA MEDIA: 1,5 HORAS BIOTRANSFORMACIN HEPATICA EXCRECIN RENAL T1/2 ELIMINACIN: 2-6 HORAS.

MECANISMO DE ACCIN

XILAZINA

EFECTOS FARMACOLGICOS ANALGSICO SEDANTE

MUSCULAR

ACTIVIDAD RELAJANTE

EFECTOS SECUNDARIOS
MESIS EN GATOS Y PERROS HIPOTERMIA CARDIOVASCULAR:
PA HIPOTENSIN PROLONGADA. BRADICARDIA

INDICACIONES: CANINOS, FELINOS,

EQUINOS. INMOVILIZADOR SEDACIN PROFUNDA CON ANALGESIA PRE-ANESTSIA

CONTRAINDICACIONES: NO USAR CON HALOTANO NI EPINEFRINA EVITAR EN INSUFICIENCIA CARDACA,

HIPOTENSIN, DAO RENAL Y HEPTICO. CONTRAINDICADA EN EL ULTIMO MES DE LA PREZ.

DETOMIDINA
POTENCIA SUPERIOR A XILAZINA LA SEDACIN Y ANALGESIA DURA EL

DOBLE DE ELECCIN EN GRANDES ESPECIES (EQUINOS Y BOVINOS). ANALGESICO Y SEDANTE EN EQUINOS

METEDOMIDINA
ES EL MAS POTENTE AGONISTA 2 1000 VECES MAS AFIN POR R-2 PRODUCE ATAXIA EN EQUINOS SE USA ASOCIADO CON KETAMINA PARA
INMOVILIZACIN Y ANESTESIA EN PERROS Y GATOS

ANTAGONISTAS 2
ATIMEPAZOL YOHIMBINA TOLAZOLINA