SULFONAMIDAS

Haga clic para modificar el estilo de subttulo del patrn Aram Israel Conde Escobar

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1. Aspectos qumicos:
Similitud estructural con PABA. Mas solubles a pH alcalino. Para administracin parenteral se preparan

como sales de Na.

La estructura qumica se caracteriza por un

ncleo de benceno, un grupo amino (NH2) en posicin 4, un grupo sulfonamida (SO2 NH2) en posicin 1.

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2. Actividad Antimicrobiana:
Son susceptibles a

sulfonamidas los m.o.s q no pueden usar el folato exgeno.

Inhiben la proliferacin

de bacterias Gram+ y Gram-, nocardia, algunos protozoarios y Clamidia Trachomatis. tiene

No

actividad para anaerobios, micobacterias, ni 7/7/12

2. Actividad Antimicrobiana:
Sulfamidas Grampositivos Streptococcus pyogenes Staphylococcus aureus Bacillus anthracis Listeria monocytogenes Streptococcus pneumoniae Corynebacterium diphtheriae Gramnegativos Neisseria meningitidis Neisseria gonorrhoeae Haemophilus influenzae Haemophilus ducreyi Brucella Hongos Actinomyces Nocardia Histoplasma Protozoos Plasmodium malariae Toxoplasma gondii Pneumocystis carinii Yersinia pestis Shigella Salmonella Vibrio cholerae

Trimetoprima Grampositivos Staphylococcus aureus Streptococcus pyogenes Streptococcus pneumoniae

Corynebacterium diphtheriae Gramnegativos Haemophilus influenzae Brucella Yersinia enterocolitica Escherichia coli Klebsiella Salmonella Shigella Proteus Vibrio cholerae

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Pasteruella multocida

3. Resistencia

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4. Farmacocintica
A) Orales absorbibles (sulfametoxazol+trimetoprima) B) Orales no absorbibles (sulfazalacina) C) Tpicas (sulfacetamida, sulfadiazina de plata)

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4. Farmacocintica

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4. Farmacocintica

Absorcin: El TMP-SMX se absorbe de forma rpida y completa (95%) a nivel del TGI (El TMP en 2 horas y el SMX en 4 horas). orgnicos: pleura, liquido sinovial, peritoneal, prosttico, humor acuoso y LCR. a protenas.

Distribucion: Alcanzan los lquidos

El 45% del TMP y el 70% del SMX se unen

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4. Farmacocintica
Metabolismo: acetilacin y

glucuronoconjugacin.

Eliminacin: Estos compuestos se eliminan

como metabolitos inactivos o sin modificacin en un 80% por va renal y 20% por va heptica.
Se

necesita ajustar la dosis comprometida la funcin renal.

si

est

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5. Usos clnicos
Rara vez se usan como agentes nicos. Muchas cepas de especies antes

susceptibles meningococos, neumococos, estreptococos, estafilococos, gonococos hoy son resistentes. es ideal Pneumocystis Jiroveci (antes P. carinii) neumonia por toxoplasmosis, nocardiosis y en ocasiones otras infecciones bacterianas.

La combinacin sulfametoxazol+trimetoprima

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Uso Clnico

1. Infecciones urinarias no complicadas (por patgenos no resistentes).

Ap. genitourinario
2. ITU crnica o recurrente (por patgeno sensible) 3. Prostatitis, orquitis y epididimitis.

1. Exacerbaciones agudas de la bronquitis crnica.

2. Neumona por Legionella y Pneumocystis carinii. 3. Nocardiosis, ya sea pulmonar o en otros rganos. 4. Granulomatosis de Wegener, (limitada a pulmn o sin vasculitis diseminada)

Ap. respiratorio

5. Neumona Adquirida en la Comunidad (Aunque hay muchos neumococos resistentes)

Oido-Nariz-Laringe

1. Sinusitis aguda.

2. Otitis media aguda.

T.G.I.

1. Diarrea del viajero causada por E. Coli productora de enterotoxinas.

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5. Usos clnicos
Usos clnicos del Cotrimoxazol
Infecciones urinarias Infecciones bacterianas respiratorias

(No usar en faringitis por estreptococos, pues no los erradica), (es eficaz en la otitis media aguda en nios y en sinusitis aguda en adultos)
Infecciones intestinales

Shigella, salmonela y escherichia coli

Neumona por Pneumocystis carinii
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5. Reacciones Adversas
Toxicidad de las sulfonamidas y del cotrimoxazol Manifestaciones cutneas exantemas Encefalopata toxica (kernicterus) en recin nacidos Cristaluria (en orina acida) Anemia hemoltica (en dficit en glucosa-6-fosfato-deshidrogenasa) Colitis seudomembranosa (cotrimoxazol) Dispepsias, hepatotoxicidad Crisis hipoglucemias en diabetes Los efectos adversos tras la administracin de sulfonamidas se presentan en el 5% 7/7/12 tratadas con sulfonamidas de los pacientes.

6. Interacciones medicamentosas
warfarina.
Mecanismo:

Sulfametoxazol + warfarinatoxicidad de

El sulfametoxazol es un inhibidor de la

isoenzima CYP2C9 del citocromo P450, por el que se metaboliza predominante la warfarina.
El desplazamiento de la unin a protenas

plasmticas.

Las bacterias pueden reducir la sntesis de vit.

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K por parte de las bacterias intestinales.

6. Interacciones medicamentosas
Mecanismo:

Sulfametoxazol + metotrexate toxicidad

de metotrexate (depresin de medula sea)

Ambos frmacos pueden suprimir la actividad

dihidrofolato-reductasa y es posible que puedan actuar de forma aditiva y provocar dficit de folato.
El cotrimoxazol provoca un aumento de 37 al

52%en el metotrexato libre.

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6. Interacciones medicamentosas
Sulfametoxazol Mecanismo:

+ fenitona Inhibe el metabolismo de la fenitona por lo que aumenta su toxicidad neurolgica.

Las sulfonamidas inhiben el metabolismo

heptico de la fenitona (posiblemente de la isoenzima CYP2C9 del citocromo P450) lo que se traduce en su acumulacin.

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6. Interacciones medicamentosas

Sulfametoxazol + glibenclamida Las sulfonamidas pueden inhibir el

metabolismo de las sulfonilureas, de manera que se acumulan en el organismo. sricas y los efectos hipoglicemiantes.

De esta forma aumenta sus concentraciones

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6. Interacciones medicamentosas
El

uso concomitante de cotrimoxazol y antidepresivos tricclicos puede dar lugar a un mayor riesgo de cardiotoxicidad (prolongacin del intervalo QT, torsades de pointes, paro cardaco). cotrimoxazol puede resultar en un mayor riesgo de cardiotoxicidad (prolongacin del intervalo QT, torsades de pointes, paro cardaco).

El uso concomitante de eritromicina y

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6. Interacciones medicamentosas

El uso concomitante de cotrimoxazol y

fluconazol puede resultar en un mayor riesgo de cardiotoxicidad (prolongacin del intervalo QT, torsades de pointes, paro cardaco). fluoxetina puede resultar en un mayor riesgo de cardiotoxicidad (prolongacin del intervalo QT, torsades de pointes, paro cardaco).

El uso concomitante de cotrimoxazol y la

El uso concomitante de cotrimoxazol y

claritromicina puede resultar en un mayor riesgo de cardiotoxicidad (prolongacin del 7/7/12

6. Interacciones medicamentosas
Cloranfenicol Aminoglucosidos Lincomicina Meticilina Tetraciclinas Vancomicina
7/7/12 Noradrenalina

Incompatibilidad Fisicoqumica

Las soluciones intravenosas son incompatibles con:

6. Interacciones medicamento-alimento
comidas o lejos de las comidas.

Sulfametoxazol + trimetoprim: tomar con las

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6. Interacciones medicamentosas

Pruebas Bioqumicas

Las sulfonamidas pueden reducir el yodo fijado a las protenas y la captacin de I131 y puede dar falsos positivos en las pruebas de Benedict para glucosa urinaria y de acido sulfosaliclico para protenas urinarias.

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7. Contraindicaciones
La nica contraindicacin absoluta es la

alergia a cualquier sulfonamida.

No deben indicarse durante el tercer trimestre

del embarazo, lactancia ni en el RN.

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8. Medicamentos
Medicamento Presentaci Concentraci Restriccin n n de uso Sulfametoxazol + TB 800mg + trimetoprim 160mg Sulfametoxazol + FR (200mg+40 trimetoprim mg)/5ml Sulfametoxazol + AM 80mg+16mg 1,5 trimetoprim /ml x 5ml Sulfazalacina Sulfadiazina de plata 7/7/12 TB TU 500mg 1% 3

Dosis para pacientes con insuficiencia renal

Medicame Dosis con nto funcin renal normal Dosis en insuficiencia renal (depuracin de creatinina estimada ml/min) 50-90 10-50 10

Sulfametoxazol + trimetoprima

Tratamient 5mg/kg IV c/8h 100% o

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50%

No se recomiend a

Sulfazalacina
Indicaciones: Colitis ulcerosa. Enteritis regional. Las bacterias intestinales desdoblan la

sulfazalacina en sulfapiridina y 5aminosalicilato.

El 5-aminosalicilato es el frmaco eficaz en la

enteropata inflamatoria.
La sulfapiridina causa gran parte de la
7/7/12 toxicidad

(anemia de cuerpos de Heinz, la

Sulfacetamida
Indicaciones: Conjuntivitis bacteriana. Coadyuvante del tracoma. 1 gota c/2-6horas Las concentraciones elevadas de

sulfacetamida no irritan el ojo y son eficaces contra microorganismo sensibles.

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Sulfadiazina de plata
Inhibe la proliferacin de casi todas las

bacterias y hongos patgenos

Indicaciones:
Disminuye la colonizacin bacteriana y la

Incidencia de infecciones de quemaduras.

La

plata es liberada con lentitud en concentraciones que son selectivamente toxicas para los microorganismos.

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 Gracias

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