TABLETAS DE LIBERACIN MODIFICADA

I. INTRODUCCIN Es cada vez ms frecuente recurrir al desarrollo de nuevas formulaciones farmaceticas con la finalidad de optimizar las caractersticas farmacocinticas y la biodisponibilidad de los principios activos . Ello es debido a que el desarrollo de nuevas formulaciones, partiendo de sustancias activas conocidas, es ms econmico que la bsqueda de nuevas sustancias y conlleva adems menos riesgos pus son productos cuya toxicidad y efectos secundarios han sido ya estudiados . El interz que presentan en la actualidad las formas galnicas orales de liberacin prolongada puede explicarse gracias a las ventajas que proporcionan frente a las formas de dosificacin convencionales. Entre estas ventajas se pueden citar las siguientes : (1) (2) _ La reduccin en el nmero de tomas _ La regularizacin del perfil de la curva plasmtica _ El control del lugar de liberacin _ La liberacin independiente de factores fisiolgicos, etc. Entre los factores que ms han contribuido a la aparicin de estas nuevas formas de dosificacin, hay que citar el desarrollo de nuevos exipientes, particularmente de tipo polimrico, la utilizacin de nuevas tecnologas y en algunos casos el perfeccionamiento de procesos tecnolgicos ya existentes. En la elaboracin de los sistemas de liberacin modificada, la va oral es la que ha recibido mayor atencin , ya que su fcil administracin y relativa inocuidad hacen que sea ms utilizada. El tipo de forma galnica empleada ms a menudo, cuando se trata de estas formulaciones , es la forma clsica de comprimidos , denominados en general sstemas matriciales, si bien cada vez es mas frecuente recurrir al empleo de sstemas multiparticulares constituidos por pelets, ya sea para su administracin en forma de sobres monodosis o de su inclusin al interior de las cpsulas. En cuanto a los mtodos de elaboracin en el caso de los sstemas matriciales, se trata del proceso clsico de compresin, mientras que generalmente en los denominados pelets, o sstemas multipartcula, el mtodo mas utilizado es el recubrimiento. Generalmente los exipientes empleados para ambos sstemas son comunes destacando el papel que desempean aquellos cuya funcin es retardar la velocidad de disolucin del principio activo, se puede afirmar que los de tipo metacrlico y celulsico son los mas utilizados en la actualidad, tanto si se trata de sstemas de tipo comprimido matricial o de pelet. 1.1.-DEFINICIONES

Dado que existen diversos trminos para referirse a este tipo de formulaciones, segn se ha podido comprobar en la bibliografa consultada (3), se hace importante un breve anlisis de los trminos mas comunmente empleados y de las definiciones de los mismos. As por ejemplo, segn la Farmacopea Europea, 2da edicin, dentro de la definicin de liberacin modificada se incluyen formulaciones que han sido diseadas para modificar la velocidad o el lugar de disolucin del principio activo. El trmino gastrorresistente lo utilizan para referirse a las formulaciones que son capaces de ressitir la accin del jugo gstrico pasando a liberar el principio activo en el intestino. La USP XXXI sin embargo utiliza el trmino de liberacin modificada (modified release) para referirse a formas de dosificacin en las cuales las caractersticas de disolucin del medicamento en el tiempo y/o espacio son escogidas para cumplir los objetivos terapeuticos no alcanzables con formas de dosificacin convencionales. Dentro de este trmino se incluyen tanto formas de liberacin retardada (delayed release), cuya definicin indica que son formulaciones que no liberan el medicamento inmediatamente despus de ser administradas (en este grupo se incluyen las formulaciones entricas) como las de liberacin extendida (extended release) que son aquellas que reducen al menos en la mitad la frecuencia de la dosis si se comparan con una forma convencional. (4) Segn la British Pharmacopeia, las formas de liberacin modificada son aquellas recubiertas o no, que contienen sustancias auxiliares o que estan preparadas mediante procedimientos que, separada o conjuntamente, se han diseado para modificar la velocidad o el lugar en el que se libera el principio activo. En la Farmacopea Francesa 10 Edicin, se indica que el trmino liberacin modificada se refiere tanto a las formulaciones de liberacin diferida, tales como las gastrorresistentes, como a las formas de liberacin retardada. Estas ltimas pueden ser subdivididas en formas de liberacin repetida, por ejemplo comprimidos multicapa y formas de liberacin prolongada, tales como los comprimidos matriciales u osmticos y los sstemas flotantes. Finalmente indicaremos que para referirnos a este tipo de formulaciones hemos adoptado el trmino de liberacin modificada, segn la USP XXXI (United Stated Pharmacopeial ) (1) Nuevas formas farmaceticas de liberacin modificada: revisin y relevancia Paredero Domnguez JM. Servicio de Farmacia de la Gerencia de Atencin Primaria de Guadalajara. http://www.farbio.edu.bo (2) Farmacia Remington, Alfonso R. Gennaro; 20 a edicin, Editorial Panamericana, Buenos Aires Argentina 200O ; Tomo 2 pp 1048-1051 (3) Farmacia: Ciencia y diseo de formas farmaceuticas , Michael E. Auton pg, 291. http://books.google.com.bo

(4) USP XXXI, The United States Pharmacopeial, Convention, Mark Printing Co., Editorial Citypress 2008. II. MARCO TEORICO 2.1 CLASIFICACIN Segn la USP XXXI los sstemas de suministro de medicamentos por liberacin modificada, se pueden

http://books.google.com.bo Liberacin modificada: (LM.)segn la usp son ff diseadas para liberar el farmaco en el momento o lugar escogidos con el fin de lograr objetivos terapueticos dificiles de conseguir con formas convencionales o para hacer mas cmodo el tratamiento. Mientras que una ff de liberacin extendida (LE) permite reducir a la mitad la frecuencia de dosis o mejorar el cumplimeinto por el paciente o el rendimiento terapeutico. Es interesante que la USP consider el trmino de liberacin controlada, liberacin programada y liberacin sostenida como intercambiables por el de Liberacin extendida. Farmacia: Ciencia y diseo de formas farmaceuticas , Michael E. Auton pg, 291. http://books.google.com.bo