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CURSO: TCNICO EM SADE BUCAL COORDENADOR: VICTOR CRUZ BLOCO IV: ANALISANDO E CONTROLANDO O PROCESSO DE TRABALHO EM ODONTOLOGIA DISCIPLINA:

NOES DE FARMACOLOGIA AULA: 01, INTRODUO A FARMACOLOGIA PROFESSOR: VICTOR CRUZ FARMACODINMICA A farmacodinmica pode ser denida como o estudo dos efeitos bioqumicos e siolgicos dos frmacos e de seus mecanismos de ao. Assim seu estudo demonstra os efeitos: terapu?cos (esperado), adversos (potencial txico), nos tecidos a?ngidos e nos sistemas metablicos. Paul Ehrlich, no incio do sculo passado, sugeriu que para uma substncia apresentar efeito farmacolgico, ela deveria ser capaz de encontrar um local de ligao, um componente celular, que interagiria com a droga e daria incio cadeia de eventos que levam aos efeitos observados; armando ainda que a droga no funcionaria caso no es?vesse ligada. Sua ao decorreria de interaes qumicas, derrubando, assim, a idia que atuariam foras vitais mgicas. Seria a primeira idia de receptor farmacolgico. Contudo o conceito proposto por Ehrlich no se aplica a todas drogas, como diur?cos e laxantes, que atuam sem estar ligados a qualquer cons?tuinte tecidual. As ligaes ocorrem por interaes qumicas que podem ser de todos ?pos conhecidos inicas, ligaes de hidrognio, hidrofbicas, van der Waals e covalente. Quanto maior o nmero de ligaes que um frmaco capaz de realizar, mais sele?vo ser; quanto menor mais promscuo, apresentar uma menor especicidade. Agonistas: So drogas que induzem resposta tecidual. Podem ser agonistas totais, parciais ou inversos. Os agonistas totais produzem efeito mximo que no ultrapassado por outras drogas. Apresentam alta eccia. Os agonistas parciais so drogas cujo efeito mximo MENOR do que o conseguido com o agonista total. O efeito no aumentado com aumento da dose, a diferena entre agonistas totais e parciais est na a?vidade intrnseca. A a?vidade intrnseca pode ser denida como a capacidade de a?var o receptor depois de formado o complexo droga- receptor. Os agonistas totais e parciais podem ainda apresentar diferentes potncias. A potncia de uma droga pode ser denida como dose necessria para produzir um efeito depende da anidade, a?vidade intrnseca e da capacidade em chegar ao receptor. Os agonistas inversos so aqueles que exercem efeito OPOSTO ao do agonista, e no impedem a resposta do agonista como os antagonistas. Estes drogas possuem a?vidade intrnseca e atuam em receptores dis?ntos (ex: histamina e adrenalina). Antagonistas: Os antagonistas so drogas que no produzem resposta tecidual, apenas ocupam o mesmo receptor do agonista. Os antagonistas tm a?vidade intrnseca zero, mas apresentam anidade pelo receptor (capacidade em se ligar ao receptor). Os antagonistas podem ser compe??vos ou no compe??vos. Os compe??vos produzem reduo da disponibilidade ou distoro dos receptores para ligao com agonista, o bloqueio superado pelo aumento da dose do agonista. Os antagonistas no compe??vos produzem um bloqueio que no reversvel nem com doses maiores do agonista, produz reduo irreversvel da disponibilidade ou distoro irreversvel do receptor.

Dose ecaz mediana, dose letal mediana e ndice terapuTco: Antes de serem u?lizados em humanos, os medicamentos so testados em animais para determinar a dose ecaz e a dose letal. Dose ecaz aquela que produz efeitos bencos e dose letal aquela que pode matar. A dose que causa a MORTE de 50% dos animais em um ensaio denominada de DOSE LETAL MEDIANA, ou simplesmente DL50. A dose que provoca o EFEITO DESEJADO em 50% dos animais em experimento designada DOSE EFICAZ MEDIANA, ou somente DE50. A relao DL50/DE50 chamada de ndice terapu?co (IT) e estabelece a segurana clnica de um medicamento, quanto maior IT maior a segurana da droga. Reaes anmalas e efeitos adversos dos medicamentos: A. Fatores dependentes do medicamento: - Efeito colateral: ocorrem simultaneamente com o efeito principal, no so bencos, limitam o uso do frmaco, decorrente da ao da droga em outros s?os. - Teratogenicidade: efeito colateral grave caracterizado pela ao da droga sobre o feto, provoca alteraes funcionais, morfolgicas e/ou emocionais. - Efeito secundrio: no ocorrem simultaneamente com o efeito principal, conseqncia do efeito principal, pode ser benco ou no. - Superdosagem: administrao de grandes doses (absoluta) ou administrao em grande velocidade de doses adequadas (rela?va). B. Fatores dependentes do organismo: - Hipersensibilidade: reaes imunolgicas, manifestadas como simples ur?cria ou choque anal?co, independe da dose, ocorre aps sensibilizao prvia. - Idiossincrasia: reaes qualita?vamente diferentes das esperadas na maioria dos indivduos, raras, dose independente e sem carter imunolgico, podem estar relacionadas a caracters?cas gen?cas. C. Fatores dependentes do medicamento e do organismo: - Tolerncia ou Resistncia: aps uso prolongado so necessrias doses maiores para obter o mesmo efeito, especialmente em frmacos que atuam no SNC. - Dependncia: paciente necessita da droga para se manter em equilbrio, podem ocorrer crises de abs?nncia se o individuo for privado da droga. Pode ser jsica e/ou psquica. A dependncia jsica causada por mecanismos adapta?vos s drogas e quando estas so re?radas abruptamente ocorrem alteraes no organismo. A dependncia psquica o desejo da droga para impedir sintomas desagradveis e desconforto jsico. - Efeito paradoxal: efeito contrrio quele esperado, maior incidncia em crianas e idosos (acima 65 anos).

Formas farmacuTcas FORMAS SLIDAS Granulados Comprimidos CARACTERSTICAS Gros, dissolve-se rapidamente, pode conter mais de 1 prncipio a?vo Tamanho e formato variado. Compresso do p, permite o fracionamento Comprimido com reves?mento, resiste ao suco gstrico, evita alteraes Receptculos gela?nosos, pode ser gastro resistente CARACTERSTICAS Heterogneo, 2 lquidos imiscveis 2 fases: Lquida e slida (prncipio a?vo) Misturas homogneas, pode ter mais de 1 fase Paroculas slidas e lquidas dispersas em um gs

Drgeas

Cpsulas

FORMAS LQUIDAS Emulses Suspenso Solues Aerssois

FARMACOCINTICA o caminho que o medicamento faz no organismo. No se trata do estudo do seu mecanismo de ao, mas sim as etapas que a droga sofre desde a administrao at a excreo, que so: absoro, distribuio, biotransformao e excreo. Note tambm que uma vez que se introduza a droga no organismo, essas etapas ocorrem de forma simultnea sendo essa diviso apenas de carter did?co. Absoro a primeira etapa que vai desde a escolha da via de administrao at a chegada da droga corrente sangunea. Vias de administrao como intravenosa e intra- arterial pulam essa etapa, j que caem direto na circulao. Alguns fatores interferem nessa etapa como pH do meio, forma farmacu?ca e patologias (lceras por exemplo). A caracters?ca qumica da droga interfere no processo de absoro.

Vias de administrao Via oral: a ingesto o mtodo mais comum de prescrio de um frmaco. Alm disso, o mais seguro, mais conveniente e o mais econmico. Muitas vezes, a via oral contra-indicada por: - o medicamento irritar a mucosa gstrica; - o medicamento interferir na digesto; - o paciente no poder deglu?r. Alm disso, o paciente pode apresentar algum quadro cujas caracters?cas o impedem de ingerir drogas, como, por exemplo, patologias do sistema diges?vo. Algumas desvantagens da via oral incluem, portanto, a impossibilidade de absoro de alguns agentes por causa de suas caracters?cas jsicas, os vmitos em resposta irritao da mucosa gastrintes?nal, destruio de alguns agentes farmacolgicos por enzimas diges?vas ou pelo pH gstrico bsico, irregularidades de absoro ou propulso na presena de alimentos e outros frmacos e necessidade de cooperao por parte do paciente. Via bucal: Empregada para administrao de frmacos com efeito local , como solues e colutrios, cremes e pomadas e at mesmo an?microbianos em ?ras ou gis, principalmente na rea de periodon?a. Via Sublingual: alguns medicamentos so colocados debaixo da lngua para serem absorvidos diretamente pelos pequenos vasos sangneos ali situados. A via sublingual especialmente boa para a nitroglicerina, que u?lizada no alvio da angina (dor no peito), porque a absoro rpida e o medicamento ingressa diretamente na circulao geral, sem passar atravs da parede intes?nal e pelo jgado. Mas a maioria dos medicamentos no pode ser administrada por essa via, porque a absoro , em geral, incompleta e err?ca. Via Retal - com freqncia, a via retal u?lizada quando a ingesto no possvel por causa de vmitos ou porque o paciente se encontra inconsciente. A administrao de drogas via retal, por supositrios, tem como obje?vo deixar o frmaco livre do metabolismo de primeira passagem, no jgado, pois a droga entra em vasos que a levam direto veia cava inferior. Entretanto, muitas vezes, o supositrio penetra um pouco mais, situando-se em uma regio drenada por veias que drenam ao jgado e, dessa forma, no evitam o efeito de primeira passagem. Deve-se ressaltar o desconforto que a via retal pode proporcionar ao paciente. Alm disso, a absoro retal costuma ser irregular e incompleta e muitos frmacos provocam irritao da mucosa retal. Via Intramuscular: injees intramusculares depositam a medicao profundamente no tecido muscular, o qual por ser bastante vascularizado pode absorv-la rapidamente. Esta via de administrao fornece uma ao sistmica rpida e absoro de doses rela?vamente grandes (at 5ml em locais adequados). Pelo fato de possuir uma ao rpida, esta via u?lizada em quadros de Reao Anal?ca, atravs da administrao intramuscular de Betametazona ou Dexametasona, como conduta emergencial. As injees intramusculares so recomendadas para os pacientes no coopera?vos ou aqueles que no podem tomar a medicao via oral e para as medicaes que so alteradas pelo suco diges?vo. Os tecidos musculares possuem poucos nervos sensoriais, permi?ndo na injeo uma administrao menos dolorosa de medicaes irritantes. O local de uma injeo intramuscular deve ser escolhido cuidadosamente, levando em considerao o estado jsico geral do paciente e a proposta da injeo. As injees intramusculares so contra-indicadas em pacientes com mecanismo de coagulao prejudicados, em pacientes com doena vascular perifrica oclusiva, edema e choque, porque estas mols?as prejudicam a absoro perifrica. Alm de no serem administrado em locais inamados, edemaciado ou irritado ou ainda em locais com manchas de nascena, tecido cicatrizado ou outras leses.

Via Intravenosa: a concentrao desejada de um frmaco no sangue ob?da com uma preciso e rapidez que no so possveis com outros procedimentos. Tambm provvel a ocorrncia de reaes desfavorveis, na aplicao via venosa. Uma vez injetado um frmaco, no h maneira de re?r-lo. Injees intravenosas repe?das dependem da capacidade em manter uma veia permevel. Em geral, a injeo intravenosa deve ser administrada lentamente e com monitorizao constante das reaes do paciente. importante ressaltar que a aplicao de drogas depende, alm das condies j propostas, do equipamento e do "aplicador", prossional da rea de sade. O equipamento deve ser adequado a cada mtodo, devendo ser, entre outras qualidades, descartvel. O "aplicador" do mtodo deve ser capacitado de pra?c-lo, j que tem em suas mos uma grande responsabilidade. Via Subcutnea: s pode ser usada para administrar substncias que no so irritantes para os tecidos. A absoro costuma ser constante e sucientemente lenta para produzir um efeito persistente. A absoro de substncias implantadas sob a pele (sob forma slida de pellet) ocorre lentamente ao longo de semanas ou meses. Alguns hormnios so administrados de forma ecaz dessa maneira; Via tpica: o uso da derme e das mucosas como porta de entrada ao organismo, u?lizada principalmente quando se quer estabelecer um efeito local, porm pode ser usada para obter absoro sistmica. Podem ser u?lizadas: derme, mucosa orofaringe, nasal, ocular e ouvido. A penetrao de drogas atravs do epitlio depende do grau de quera?nizao da pele. A quera?na da camada crnea uma protena que recobre a pele impermevel a gua, espessa e escassa em lipdios, assim a derme no permite a passagem de substncias hidrojlicas, e pode retardar at a difuso de agentes lipojlicos. Substncias como solventes orgnicos, inse?cidas organofosforados e nico?ncos, podem penetrar imediatamente devido a sua lipossolubilidade. As drogas podem ser aplicadas topicamente nas mucosas, neste caso podem exercer efeitos locais ou sistmicos, pois as drogas so facilmente absorvidas e podem a?ngir altos nveis sangneos provocando overdose. Via submucosa: Via mais empregada em Odontologia para inltrao de anestsico local. Permite injeo de volumes variados dependendo da tcnica anestsica e do local de aplicao. Via endodnTca: Via de uso exclusivo odontolgico u?lizada para aplicao de medicamentos nos canais radiculares e regio periapical. Via inalatria: os frmacos gasosos e volteis podem ser inalados e absorvidos atravs do epitlio pulmonar e das mucosas do trato respiratrio. As vantagens so a quase instantnea absoro para o sangue, ausncia de perda hep?ca de primeira passagem e, no caso das doenas pulmonares, a aplicao local do frmaco no ponto de ao desejado. Entretanto, a administrao via pulmonar apresenta algumas desvantagens: - controle insa?sfatrio da dose; - mtodo de administrao pouco pr?co; - muitos frmacos volteis e gasosos provocam irritao do epitlio pulmonar. DISTRIBUIO: Etapa em que a droga distribuda no corpo atravs da circulao. Ela chega primeiro nos rgos mais vascularizados (como sistema nervoso central, pulmo, corao) e depois sofre redistribuio aos tecidos menos irrigados (tecido adiposo por exemplo). nessa etapa que a droga vai chegar ao local onde vai atuar. Interferem ainda nessa etapa baixa concentrao de protenas plasm?cas (necessrias para a formao da frao ligada) como desnutrio, hepa?te e cirrose, que destroem

hepatcitos, que so clulas produtoras de protenas plasm?cas, reduzindo assim o nvel destas no sangue. METABOLISMO O metabolismo ou biotransformao promove trmino dos efeitos farmacolgicos e um pr- requisito para excreo das drogas. Com os processos de metabolismo as drogas podem se tornar substncias ina?vas a par?r de a?vas, ou substncias a?vas a par?r de parcialmente a?vas ou ina?vas, o que necessrio para que ocorra o efeito terapu?co. Metabolismo pode ser classicado de acordo com os ?pos de reaes. As reaes podem ser no sint?cas (fase I) e incluem oxidao, reduo e hidrlise ou reaes sint?cas (fase II) que consistem na posterior conjugao com grupos funcionais fornecidos por co-fatores endgenos. Estas reaes tm por obje?vo deixar as drogas mais polares e menos solveis em lipdios, evitando nova absoro, possibilitando a excreo. EXCREO Pela excreo, os compostos so removidos do organismo para o meio externo. Frmacos hidrossolveis, carregados ionicamente, so ltrados nos glomrulos ou secretados nos tbulos renais, no sofrendo reabsoro tubular, pois tm diculdade em atravessar membranas. Excretam-se, portanto, na forma a?va. Os s?os de excreo denominam-se emunctrios e, alm do rim, incluem: pulmes fezes secreo biliar Suor Lgrimas Saliva Leite materno

Afora os pulmes para os frmacos gasosos ou volteis, os demais s?os so quan?ta?vamente menos importantes.

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