Edward Jenner (1749-1823)

Louis Pasteur (1822- 1895

Alexander Fleming (1881-1945) descubre el primer antibitico

Juan Videla A. Enfermero _ Prof. Biologa Magster en Educacin jvidela.upv@gmail.com

FARMACOLOGIA ( del griego pharmakon = medicamento, y Logos = tratado ) es la CIENCIA QUE TRATA DEL ESTUDIO DE LOS MEDICAMENTOS. MEDICAMENTO O FRMACO ES UNA SUSTANCIA QUIMICA QUE INTERACCIONA CON UN SISTEMA BIOLOGICO MODIFICANDO SU COMPORTAMIENTO.

Juan Videla A. Enfermero _ Prof. Biologa Magster en Educacin

DIAGNOSTICO DE ENFERMEDADES , USANDO FARMACOS EN PRUEBAS FUNCIONALES PREVENCION DE ENFERMEDADES ( antiinfecciosos, vitaminas, etc) TRATAMIENTO RADICAL DE ENFERMEDADES, AL SUPRIMIR O ELIMINAR PARASITOS (quimioterpicos, antibiticos, etc) ALIVIO DE LOS SINTOMAS DE ENFERMEDADES EN AGRICULTURA, PARA ACELERAR EL CRECIMIENTO DE PLANTAS Y ELIMINAR INSECTOS Y OTRAS PLAGAS VEGETALES ASPECTOS SOCIOLOGICOS ( control fertilidad, criminologa, farmacodependencia, contaminacin ambiental ,etc)
Juan Videla A. Enfermero _ Prof. Biologa Magster en Educacin

A- Vegetal: Obtenidos de una planta o parte de ella. Alcaloides

B- Animal: Obtenidos de mamferos. Hormonas, anticuerpos

C- Mineral: De naturaleza mineral. Sales minerales, gases, elementos

D- Sinttico: Sntesis qumica, la principal fuente de obtencin de frmacos

E- Semisntsis: Modificando la estructura qumica de molculas naturales F- Biotecnologa: Hibridacin, Transferencia gnica (recombinacin de ADN) y Terapia Gnica
Juan Videla A. Enfermero _ Prof. Biologa Magster en Educacin

Farmacocintica Farmacodinamia Farmacologa aplicada Toxicologa

Juan Videla A. Enfermero _ Prof. Biologa Magster en Educacin

FARMACOCINETICA
Estudia desde un punto de vista dinmico y cuantitativo los fenmenos de liberacin, absorcin, distribucin, metabolismo o biotransformacin y eliminacin de los frmacos (LADME)

FARMACODINAMIA

Estudia los efectos bioqumicos y fisiolgicos de los medicamentos , su mecanismo de accin y la correlacin entre las acciones y efectos de los medicamentos y la estructura qumica

Juan Videla A. Enfermero _ Prof. Biologa Magster en Educacin

FARMACOLOGIA APLICADA
Estudia las indicaciones, contraindicaciones, preparados, vas de administracin, posologa incompatibilidades e interacciones de los medicamentos

TOXICOLOGIA
Ciencia que se ocupa de los efectos perjudiciales de los frmacos y de otras sustancias qumicas responsables de intoxicaciones

Juan Videla A. Enfermero _ Prof. Biologa Magster en Educacin

DROGA ES CUALQUIER SUSTANCIA NATURAL O SINTETICA QUE ALTERA EL ESTADO FISIOLOGICO DE UN ORGANISMO VIVO

DROGAS MEDICINALES O FARMACOS Sustancias empleadas en el tratamiento, prevencin y diagnstico de enfermedades.

DROGAS NO MEDICINALES O SOCIALES Sustancias ilegales : cannabis, herona, cocana Sustancias legales: cafena, nicotina, alcohol.

Juan Videla A. Enfermero _ Prof. Biologa Magster en Educacin

FRMACO
DEFINICIN: SUSTANCIA CAPZ DE MODIFICAR LA ACTIVIDAD CELULAR. De esta manera se afirma que el frmaco no origina mecanismos o reacciones desconocidas por la clula, sino que se limita a estimular o inhibir los procesos propios de la clula. Para ello debe asociarse a molculas celulares con las que pueda generar uniones generalmente reversibles.

Receptores Farmacolgicos
Un Frmaco se puede unir a una molcula produciendo una modificacin en ella y originar cambios en la actividad celular, ya sea estimulando o inhibindola. Los RECEPTORES FARMACOLGICOS son: las molculas con que los frmacos son capaces de interactuar selectivamente, generndose como consecuencia de ello una modificacin en la funcin celular

RECEPTORES FARMACOLGICOS
Entre las molculas de la clula que pueden encontrarse como receptores farmacolgicos se encuentran aquellas con la capacidad de actuar como mediadores de la comunicacin celular, es decir los receptores de sustancias endgenas (NT, Hormonas, etc) Los receptores son estructuras macromoleculares de naturaleza proteica, asociados a otras (H de C, lpidos) que se encuentran en las membranas externas, citoplasma y ncleo celular.

Tipos de Receptores:
1. -Asociados a canales inicos: se estimula la apertura del canal. Muy rpidos (milisegundos) 2. -Acoplados a Protenas G: la mayora de los receptores. Agonista, receptor, protenas G (transductores) y efectores celulares (enzimas y/o canales inicos) 3. -Con actividad enzimtica propia: la misma protena reconoce el ligando (extracelular) y activa el enzima (intracelular) 4. -Receptores intracelulares: la unin es intracelular. Muy lentos (horas)
Juan Videla A. Enfermero _ Prof. Biologa Magster en Educacin

1.

-Asociados a canales inicos (IONOTROPICOS): se estimula la apertura del canal. Muy rpidos (milisegundos)

RECEPTOR ASOCIADO A CANAL DE SODIO

Implicados principalmente en la Neurotransmisin sinptica rpida (el canal se abre a los mseg de la unin del ligando). Ej: Receptor Nicotnico para Acetil-Colina Forma un canal permeable a Na+
Se unen 2 molculas de Acetilcolina a las subunidades presentando cooperativismo positivo. Existen 2 tipos de R: NM: musculares NN: neuronales

13

2.

-Acoplados a Protenas G (METABOTROPICOS): la mayora de los receptores. Agonista, receptor, protenas G (transductores) y efectores celulares (enzimas y/o canales inicos)

3.

-Con actividad enzimtica propia: la misma protena reconoce el ligando (extracelular) y activa el enzima (intracelular)

4.

-Receptores intracelulares: la unin es intracelular. Muy lentos (horas)

Los receptores estn localizados intracelularmente y por ello los agonistas deben pasar a travs de la membrana celular para alcanzar el receptor. Una vez que entran en el ncleo y se fijan al receptor, el complejo resultante es capaz de fijarse a secuencias de ADN de tal modo que se altera la expresin de genes especficos, como resultado se produce una transduccin que implica un aumento o disminucin en la sntesis de diversas protenas.

Afinidad: capacidad de unin o fijacin del frmaco al receptor Actividad intrnseca: capacidad para producir la accin fisio-farmacolgica despus de unin del frmaco al receptor
Juan Videla A. Enfermero _ Prof. Biologa Magster en Educacin

Se dice que un frmaco es agonista cuando se puede unir a un receptor y desencadenar una respuesta. Es decir que un frmaco es agonista cuando adems de afinidad por un receptor, tiene eficacia.

Un frmaco es AGONISTA PARCIAL cuando posee afinidad por un Receptor pero desencadena una respuesta menor que la de un agonista puro.

Juan Videla A. Enfermero _ Prof. Biologa Magster en Educacin

Un frmaco es Antagonista cuando posee afinidad por un Receptor pero no desencadena una respuesta (no posee Eficacia). Es decir que un antagonista posee afinidad pero carece de eficacia.

Juan Videla A. Enfermero _ Prof. Biologa Magster en Educacin

MODELO AGONISMO/ANTAGONISMO

Los Agonistas se unen al R inactivo e inducen a una conformacin activa del Receptor. Los Antagonistas se unen al estado inactivo del R sin producir un cambio conformacional.

Juan Videla A. Enfermero _ Prof. Biologa Magster en Educacin

PRINCIPIO ACTIVO. Sustancia qumica constituyente de una droga o medicamento que le confiere las propiedades curativas o medicinales.
EXCIPIENTE. Producto ms o menos inerte que determina la consistencia, forma o volumen de las preparaciones farmacuticas.

EFECTO TERAPEUTICO EFECTO SECUNDARIO O COLATERAL TOXICIDAD DE UN FARMACO ALERGIA A LOS FARMACOS

Efecto teraputico: efecto primario pretendido, es decir, la razn por la cual se prescribe el frmaco.

Efecto secundario o efecto colateral: aquel que no se pretende con el uso del frmaco. Es generalmente previsible. Algunos efectos secundarios son tolerados por los efectos teraputicos del frmaco y slo los efectos dainos justifican la interrupcin de la medicacin.

Toxicidad de un frmaco: es el resultado de la sobre dosificacin, de la ingestin de un frmaco que estaba indicado para uso externo, o en acumulacin sangunea a causa de una alteracin en el mecanismo de excrecin (efecto acumulativo). Alergia a los frmacos: es una reaccin inmunolgica a un medicamento, cuando el paciente se expone por primera vez, Pueden ser leves o graves, desde dos horas hasta dos semanas despus de la administracin del frmaco.

Juan Videla A. Enfermero _ Prof. Biologa Magster en Educacin

ESQUEMA DEL TRANSITO DE MEDICAMENTOS A TRAVES DEL ORGANISMO

Forma de dosificacin LIBERACION

Lugar de Absorcin

ABSORCION
DISTRIBUCION Plasma METABOLISMO TEJIDOS

DISTRIBUCION
Metabolitos En plasma EXCRECION Orina EXCRECION Metabolitos En orina Metabolitos En tejidos

Juan Videla A. Enfermero _ Prof. Biologa Magster en Educacin

Principios generales: Despus de ser administrado y liberado en el organismo , un frmaco sufre cuatro procesos antes de ser eliminados.
1. 2. 3. 4. ABSORCION DISTRIBUCION BIOTRANSFORMACION (METABOLISMO) EXCRECION

Juan Videla A. Enfermero _ Prof. Biologa Magster en Educacin jvidela.upv@gmail.com

1.- Absorcin: corresponde al movimiento de un medicamento desde su punto de aplicacin al torrente sanguneo

VIAS DE ABSORCION MEDIATAS O INDIRECTAS Va oral Va sublingual Va rectal Va respiratoria Va cutnea Va conjuntival Va genitourinaria

VIAS DE ABSORCION INMEDIATAS O DIRECTAS Va subcutnea Va intramuscular Va intraperitoneal Va intrapleural Va intraarticular Va intravascular (intravenosa, intraarterial, intracardaca, intralinftica) Va intrasea Va intratecal Va intraneural

Juan Videla A. Enfermero _ Prof. Biologa Magster en Educacin

1. SOLUBILIDAD : es ms rpida en solucin acuosa < en oleosa y < an en forma slida

2. CINETICA DE DISOLUCION de la forma farmacetica del medicamento. De ella depende la Velocidad y la Magnitud de la Absorcin del Frmaco
3. CONCENTRACION DEL FARMACO : a mayor concentracin, mayor absorcin 4. CIRCULACION en el lugar de absorcin: a > circulacin > absorcin 5. SUPERFICIE de absorcin : a > superficie > absorcin (mucosa alveolar o intestinal , gran absorcin) 6. VIA DE ADMINISTRACION : fundamental en la absorcin

Juan Videla A. Enfermero _ Prof. Biologa Magster en Educacin

2.- Distribucin: es el movimiento del frmaco desde la sangre hasta su(s) punto(s) de accin o almacenamiento.

1. GRADIENTE DE CONCENTRACION : a mayor diferencia entre droga libre en el plasma y su concentracin en el LEC, mas rpido viaja al torrente sanguneo
2. FLUJO SANGUINEO : la cantidad de droga que entra a un tejido es proporcional al flujo de sangre en ese tejido 3.FACTORES FISICOQUIMICOS : higado > rion > musculo = feto(placenta)

>>>>>> SNC

3.- Biotransformacin: (Metabolismo): Es el proceso metablico de transformacin que sufre un frmaco. Algunos frmacos son eliminados tal como fueron absorbidos y otros sufren cambios durante el proceso transformndose en metabolitos de desechos. FASES : FASE I: implica actividad de enzimas llamadas OXIDASAS. Principal accin en el hgado Es influenciado por : a) Induccin enzimtica b) Edad c) Sexo d) Genticos

FASE II :implica la actividad de las enzimas llamadas transferasas. Se produce una reaccin de conjugacin de la droga con un compuesto ionizable. Se destacan : a) Conjugacin con glucuronide b) Conjugacin con sulfato c) Conjugacin con glutation d) Conjugacin con aminocidos Puede ocurrir tambien : Metilacin Reacciones de reduccin Hidrlisis Etc.

4.- Eliminacin (excrecin): Supone la salida del frmaco o sus productos de desecho por distintas vas , generalmente la renal, pero excepcionalmente podra ser a travs del hgado, saliva o leche materna.

Excrecin: Renal: a) Filtracin glomerular: Farmacos libres y Metabolitos b) Reabsorcin tubular pasiva: Tbulos proximal y distal. Influencia del pH c) Secrecin tubular activa: Bomba de secrecin de cidos y bases dbiles Biliar y Fecal: a) Frmacos inalterados no absorbidos b) Metabolitos en bilis, por transporte activo. Circulacin enteroheptica Pulmonar: a) Lquidos voltiles y gases: Anestsicos generales, alcohol, disolventes Lctea: Importante: efecto en el lactante Otras vas: Saliva: difusin simple, frmacos no ionizados. Sudor. Lgrimas. Piel, pelos

Medicamento genrico: Es aquel vendido bajo la denominacin del principio activo que incorpora, siendo equivalente a la marca original, es decir, igual en composicin y forma farmacutica

Nombre comercial: Denominacin propia de un laboratorio para un frmaco, por ejemplo: Aspirina (Bayer) Acido acetilsaliclico 500mg Dipirona (Chile lab) Metamizol sodico

DAWSON , J. Lo esencial en farmacologa 2 Ed Elsevier ,2008

MAGGIOLO, C. Farmacologa Mediterraneo , 2008 Laurence L. Brunton (Editor) 11a. Interamericana, 2007

utica. xico, D.F. McGraw-Hill-