MEDICAMENTO FENOBARBITAL (PB) Ampolla 40mg/200mg:1cc Tableta 10-50-100mg Elixir 4% (4mg/1cc) FENITOINA (PHT) Epamin Ampolla 250mg/5ml Cpsula

100mg (50) Jarabe125mg/5cc (120). Difehilidantoina( DHF)

MEC ACCION CANAL CLORO: aumenta duracin de apertura: accin inhibitoria. Reduce efectos glutamato Reduce liberacin NT por accin en canal de calcio CANAL SODIO voltaje dependientes Estabiliza membrana

DOSIS/ N SERICO BOLO:14-20mg/k (1g) 2mg/k/min Dm:5-7mg/k/da/12h 15-40g/ml (8-15d) BOLO: 10-20mg/k + 30-50cc SSN Vinfusin < 50mg/min. Dm: 5-7mg/k/d 2-3 dosis 10-30 g/ml. *15-20 mg/k 4-6 mg/k/da Dl 5-10mg/k/da 5-10mg/k/dia/5 dias hasta Dm 30-60mg/k/da 3 dosis 50-100 g/ml Dl: 5mg/k/da Dm:15-30mg/k/da 3 dosis. 4-12 g/ml. Di:5 m/k/d/ 5mg/k/5 das hasta 30-50mg/k/da/12h Cambio de CBZ a OXC 1,3 veces dosis de CBZ

INDICACIONES Crisis neonatales Crisis focales Crisis generalizadas Estado epilptico Profilaxis en crisis febriles No ausencias Estado epileptico Crisis focales Crisis tonico clonicas generalizadas Crisis neonatales NO: ausencias, clnicas, mioclonicas, tnicas, atnicas.encefalopatias epilpticas.

FARMACOCINTICA -V. Media 75-120H -[ ] plasma pico 2-4h -Unin protenas 40-60% -Biodisponibilidad 100% -Metabol hep CP 450 -Eliminacin en orina 25-39% -V. Media 12-24 hs -[ ] plasma pico 3-12 h -Unin protenas 90% -Metabolismo heptico 95% -Biodisponibilidad 95%

E. SECUNDARIO -Sedacin. Ataxia, irritabilidad, hiperactividad; agitacin, confusin, apnea, hipotensin Agranulocitosis, anemia aplsica, hepatitis. -Exantema Carencia vit A y D y cido flico.

INTERACCIN metabolismo frmacos que s metabolizan enzimas microsomales hepticas niveles de CBZ-BZD-DHF-Dexa-warfarin

FOSFENITOINA.

CANAL SODIO, CALCIO

No disponible
ACIDO VALPROICO (VPA) Depakene- Valcote Cpsula 250mg(50) Jarabe 250mg/5cc(120) 125-250-500 mg* CARBAMAZEPINA (CBZ) Tegretol Tab 200-400 mg (30-20 Susp 100mg/5cc (200) CANAL SODIO, CALCIO GABA cerebral

Crisis primarias generalizadas Ausencias Espasmos infantiles Crisis febriles

-V. Media conversin 15 min -[ ] plasma pico 30 min -Unin protenas 95% -Metabolismo hgado. -V. Media 8-12 hs -[ ] plasma pico 1-4 h -Unin protenas 90% -Metabolismo heptico va cidos grasos 95%. -V. Media 10-20hs -[ ] plasma pico 2-624hs -Unin protenas 75% metabolito txico 1011epxido -Biodisponibilidad 90% -Autoinduce metabolismo. -V. Media 8-12 hs -Excrecin orina 70% -Unin protenas 60% -[ ] plasma pico 1-2H -Metabolito 10 monohidroxiCBZ

-Ataxia, mareo, nistagmus, diplopia, temblor, distona, oftalmopleja, sedacin. -Nusea y epigastralgia encima de comida IgA, neuropata, hiperglucemia, porfiria, densidad sea -Anemia, agranulocitosis, hepatitis, nefritis, linfadenopata, linfoma, tiroiditis. -Sdome hipersensibilidad: fiebre, exantema, eosinofilia, trombocitopenia, leococitosis, nefritis y mialgias. -Efectos en piel: rashSteven Johnson. -Hiperplasia gingival, rasgos faciales toscos, hirsutismo, acn, folatos, alt vit D y K, pseudolupus. NECROSIS TISULAR LOCAL (extravasacin) -Colapso cardiovascular, depresin SNC, nistagmus, vrtigo, prurito, parestesia, cefalea, ataxia. -Anorexia, nuseas, vmito; < sedacin, astenia -Alopecia, apetito, temblor, disfuncin plaquetaria, trombocitopenia 20-30%, hiperamonemia, carencia carnitina, hiperandrogenismo, ovarios poliqusticos. -Hepatotoxicidad -Defectos tubo neural en 1r trimest embarazo -Hepatitis, pancreatitis. -Intolerancia gstrica, leucopenia, anemia -Ataxia, diplopia, vrtigo; rash; cefalea, parestesias, trastornos oculomotores, tics, mioclonas, distonas, bloqueo AV, LES. -efectos ADH: hiponatremia (uso en diabetes inspida) -Sdme hipersensibilidad: dermatitis, eosinofilia, linfadenopatas y esplenomegalia. - metabolismo, Vit D: osteomalacia. - efectos secundarios CBZ -Cansancio, cefalea. Mareo, ataxia, diplopa, nerviosismo. -25% reacciones cruzadas con CBZ 3% Hiponatremia.

DHF inductor de enzimas metabolismo heptico (citocromo p450) [ ] CBZ, Felbamato, lamotrigina, tiagabina, zonisamida, warfrina, ciclosporina, ACO. DFH: isoniacida, diacepam y cloramfenicol. DFH: CBZ-BZD-FBT, warfarina, disulfiram, cimetidina, VPA.

niveles DFH- CMZ- ASA niveles PB y Lamotrigina Felbamato niveles.

CANAL SODIO voltaje dependiente Estabilizacin membrana, inhibicin de la activacin neuronal repetitiva. CANAL K, Ca L,

Crisis focales

CBZ: DFH,PB,Etosuximida CBZ: eritromicina, valproato, cimetidina, verapamilo, propoxifeno, isoniazida, cimetidina. [ ] BDZ, ACO

OXCARBAZEPINA (OCBZ) Trileptal Tabl 300, 600 mg Susp 300 mg/5ml(6%) 100 ml

CANAL SODIO

Crisis focales

DFH, VPA.

MEDICAMENTO, PRESEN TACIN CLOBAZAM (CLB) Urbadan Comprimi 10-20mg(20)

MECANISMO ACCION

DOSIS/N. SERICOS

EVIDENCIA

FARMACOCINETICA

E. SECUNDARIO

INTERACCION

CANAL CI, receptor : aumenta *0.5-2 mg/k/da frecuencia de apertura de canales. 2-3 dosis 0.3-2 g/ml

Crisis focales, generealizadas Epilepsia catamenial( uso intermitente)

-V. Media 18-25 hs -[ ] plasma pico 30 min -metabolismo heptico -eliminacin renal - V Media corta: 1.5 3.5 horas Hidrosoluble en agua. Se puede administrar intravenoso, intranasal, oral, rectla, intramuscular. No se recomienda para uso crnico -V.Media 18 hs -[ ] plasma pico 4-60 min -liposoluble

-Somnolencia, nistagmus, hipotonia, fatiga -Trastornos del comportamiento. - Hipersecrecin bronquial

MIDAZOLAM (MDZ)

Dormicum Ampollas 5mg/5ml, 15 mg/3 ml

CLONAZEPAM (CLN) Rivotril Ampolla 1mg/1cc Tableta 0.5-2mg (50-30 Gotas 30=2.5mg (30cc) ETOSUXIMIDA (ETS) Zartaln Susp250mg/5ml(120) No disponible PRIMIDONA (PRM)

Aumenta la permeabilidad de Di: 100-200 mcg?k Estado epileptico Canal de Cloro, tiene un receptor Dm: 1mcg/kg/min. especfico, efecto inhibitorio con incremento de 15mcg/kg/min. cada 15 min. hasta lograr control de convulsiones Estado epilptico CANAL CL, receptor : aumenta 0.01-0.05mg/k/da Encefalopatias epilpticas frecuencia de apertura de canales. Mioclonias Crisis neonatales CANAL CALCIO canales T: bloquea la activacin sincronizada de las neuronas que descargan punta-onda Incremento actividad receptor GABAA. *10-30 mg/k/da -2 dosis 50-100 g/ml 15-25mg/k/d en?3 dosis Epilepsia ausencias tpicas y atipicas

Depresin respiratoria, depresin cardio-vascular, aumento de secreciones, alteracin de conciencia (sedacin)

Potencia a los efectos del Fenobarbital, llevando a mayores depresiones respiratorias y cardio-vasculares. Produce autoinduccin.

-Hipersecrecin bronquial, hipotona -Fatiga, somnolencia, , trastorno comportamiento, ataxia, hiperactividad, irritabilidad, agresividad, alucinaciones, depresin, psicosis. -Somnolencia, visin borrosa, fotofobia, cefalea -Anorexia, nuseas vmito -Pseudolupus, rash *Toxicidad: anemia aplstica -Ttrastornos comportamiento, somnolencia, rash

Aumenta concentracin de VPA, PHT

-V.Media 40 hs -[ ] plasma pico 3-7 h -Unin protenas muy poca Metabolismo hgado 90% -5-12 mcg/ml -Poco soluble en agua Unin protenas 10% Metabolismo de PEMA y PB

Inhiben metab de succimidas: Valproato, felbamato

Crisis focales, mioclonicas,

Aumento niveles de VPA, PHT, CBZ.

Tab 250 mg, 50 mg Jarabe 50mg/ml

LAMOTRIGINA (LTG) Lamictal Tab 5,25,50,200,200mg

CANAL Na, Ca, AA excitadores CON INDUCTORES Crisis primarias generalizadas -V.Media 24 hs (NMNDA lento) Di. 0,6 mg/k/dia Crisis focales -Eliminacin renal, (1y2sem) 1,2mg/k Lennox- Gastaut glucoronizacin heptica. (3 y4 sem) aumento -Unin protenas 55 % 1,2mg/k c/2 sem. -Biodisponibilidad 98% Hasta 5-15 mg/k/d, dos dosis. CON VPA Di:0,15 mg/k/dia (1y2sem) 0,3 mg/k/d(3y4sem) Aumento 0,3mg/k/c 2sem, hasta 1 a 5 mg/k/d. dos dosis *Dl : 40mg/k/da 50-200 mg/k/da, ascenso semanal. 2-3 dosis Di: 10-20mg/k/d Dm: 30-60 mg/k/da -3dosis (> 12 a)

-Vrtigo , diplopa, somnolencia, cefalea, ataxia, astenia -Erupcin cutnea, necrlisis apidrmica txica 1% -Insuficiencia multiorgnica, CID. -Se fija a melanina.

Adm con inductores hepticos v.m 15h. Adm con vpa v.m 50hs

VIGABATRIN (VGB) Sabril Comp 500mg (60) GABAPENTN (GBP) Neurontn Cp.100- 300-400-600800 mg (10) Tab 600-800mg Sol 250mg/5ml TOPIRAMATO (TPM) Topam ac

Inhibe Gabaminotransferasa

Aumento GABA, glutamato ( modelos animales),

Espasmos infantiles Epilepsia focal refractaria Ttno de migracin neuronal Esclerosis tuberosa Sndrome de West Crisis focales. POCA EFICACIA

-V.Media 5-7h -[ ] plasma pico 1-3h -No unin a protenas. Excrecin sin cambio en orina -V.Media 5-7h -Pasa BHE, no unin prot. -Eliminacin renal.

-Cefalea, labilidad emocional, mareo, confusin. -Excitacin, somnolencia, trastornos del sueo. -Defectos de campos visuales *Toxicidad: psicosis. -Somnolencia, mareo, inestabilidad, nistagmo -Temblor, ansiedad o labilidad emocional, aumento de peso, molestias gastrointestinales, exantema raros.

PHT,PB

Ninguna conocida hasta ahora

CANAL Na, Ca, CANAL AMPA/KAINATO inhibe anhidrasa carbnica CANAL GABA.

Tab 25-50-100 mg(28) Sprinkle: 15 mg (60)

FELBAMATO (FBM)

Di:1mg/k/da cada sem Dm: 10mg/k/da -2 dosis.

Tab 400-600mg Susp 600mg/5ml No disponible

Disminucin de la excitabilidad neuronal por efecto en punto de unin insensible a la estricnina del receptor NMDA CANAL SODIO, CALCIO

Di: 15 mg/k/d Dm: 15-45mg/k (3.6g) 3 tomas

Crisis focales Sx Lennox-Gastaut Epilepsia mioclonica juvenil Epilepsia TCG primaria Estatus refractaario Crisis neonatales Sx West Epilepsia mioclonica severa infancia Crisis focales refractarias Sx Lennox- Gastaut.

-V.Media 7-15 h -[ ] plasma pico 2-4 h -Eliminacin renal

-Astenia, adinamia, somnolencia, peso, parestesias, ansiedad, alteraciones lenguaje, memoria y concentracin. -Nefrolitiasis. -Parestesias.

Todos (excepto VPA) topiramato srico Fenitona se puede aumentar 25%

-V.Media 20hs -[ ] plasma pico 2-6h -Unin protena 25%

-Cefalea, insomnio,ansiedad; epigastralgia, ataxia. *Toxicidad: anemia aplstica.

CMZ 25% ( metabolito epxido), warfarina. DFH-VLP-FBT ( se debe dosis 25%).

LEVETIRACETAM (LEV) Keppra. Tab 500-1000 mg Solucin 500 mg/m l (300ml) ACTH- Corticotropina Vial 10-20-40 unidades

-Unin a SV2A : (-) exocitosis -< tranmisin glutamatrgica - canales Ca tipo N -(-) liberacin Ca ic Acidifica pH interno: altera funcin enzimtica. Inmunomodulacin (-)corticotropina (proconvulsivante). Modulacin R GABA R esteroide en SNC, Canal Ca V dependiente Bloquea Canal de Calcio Cpsulas de 75mg CANALES DE CL, GABA

Di: 10-20 mg/k/dia, ascenso 10 mg/k/d c/2 sem Dm: 40 80 mg/kg/d dividido en 2 3 dosis. 50 -40 mg/ml *5U/k/da 1 sem 4 U/k/d 2 sem 3 U/k/d 3 sem Disminucin progresiva. 150 600 mg

Crisis focales Epilepsia generalizada sintomtica e idiopatica Epiepsia refractaria Mioclonias Sx Lennox-Gastaut Espasmos infantiles Encefalopata epilptica Estado epilptico refractario

-Absorcin 1 8 horas - No se une a las protenas -Eliminacin renal

-Somnolencia, ataxia, trastornos de conducta, psicosis No interacta con otros anticonvulsivantes ocasionales, ansiedad, irritabilidad, depresin, astenia -Disminucin del hematocrito y Hb.

Vida media 5 20 horas -Cushing, inmunosupresin, glicemia, HTA. Absoricion ra[ida parenteral Ranog teraputico desconocido

PB y PHT disminuyen sus niveles

PREGABALINA Lyrica Anlogo del Gabapentn PROPOFOL Ampolla 10 mg/ml/ de 50 y 100 ml

No indicacin como anticonvulsivante ESTADO EPILEPTICO REFRACTARIO

1 3 mg/kg Mantenimiento 2-10 mg/kg/hora Disolver en DAD5%.

- Biodisponibilidad 90% - V Media 6 horas - Excrecin renal - No se une a las protenas Anestsico, no barbitrico. Rpido inicio de accin por alta liposulubilidad.

Cefalea, somnolencia, mareo. No ha sido aprobada monoterapia en menores de 12 aos. Apnea, bradicardia e hipotensin, acidosis lctica, hipotermia, rabdomiolisis Induce hipertriglicerridemia con uso prolongado. Debe disminuirse luego de 12 horas de control de crisis.

Muy poco medicamentos.

interacta

con

otros

Apnea, bradicardia e hipotensin. Induce hipertriglicerridemia con uso prolongado. Es importante tomar gases y CPK antes de iniciar infusin. Requiere ingreso a UCI y monitoreo de EEG